Menu

Spiramycyna – stosowanie w ciąży

Spiramycyna to antybiotyk z grupy makrolidów, który od lat znajduje zastosowanie u kobiet w ciąży. Warto jednak wiedzieć, że każda decyzja o jego przyjęciu powinna być dobrze przemyślana, a bezpieczeństwo matki i dziecka zawsze stawiane jest na pierwszym miejscu. W przypadku karmienia piersią konieczna jest szczególna ostrożność, ponieważ substancja ta przenika do mleka matki.

Spis treści

Stosowanie leków w ciąży i podczas karmienia piersią – dlaczego wymaga szczególnej ostrożności?

Ciąża i okres karmienia piersią to wyjątkowe momenty w życiu kobiety, podczas których nawet pozornie nieszkodliwe leki mogą mieć wpływ na rozwijające się dziecko. Substancje lecznicze mogą przenikać przez łożysko lub do mleka matki, dlatego każda kobieta powinna skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku¹². Stosowanie leków zawsze wymaga rozważenia potencjalnych korzyści oraz możliwego ryzyka zarówno dla matki, jak i dziecka¹.

Spiramycyna w ciąży – co warto wiedzieć?

Spiramycyna, znana także jako Spiramycinum, to antybiotyk makrolidowy, który od lat jest stosowany u kobiet w ciąży w razie konieczności³⁴. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały, aby spiramycyna wywoływała wady rozwojowe u płodu, czyli nie stwierdzono jej działania teratogennego¹². Doświadczenia z jej stosowania u ludzi również wskazują, że lek ten nie jest związany z ryzykiem poważnych wad rozwojowych, choć nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych z udziałem kobiet w ciąży¹².

Spiramycyna przenika przez łożysko, osiągając w nim stężenia nawet do pięciu razy wyższe niż we krwi matki¹².
Lek można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy jest to zdecydowanie konieczne¹².
Dotychczasowe dane nie wskazują na ryzyko wad rozwojowych u ludzi, jeśli lek jest stosowany zgodnie z zaleceniami¹².

Ważne: Spiramycynę podczas ciąży należy stosować wyłącznie wtedy, gdy lekarz uzna to za konieczne. Mimo długoletniego doświadczenia w jej stosowaniu, decyzja o przyjęciu leku powinna być poprzedzona dokładną oceną korzyści i ryzyka. Stężenie spiramycyny w łożysku jest znacznie wyższe niż we krwi matki, co oznacza, że substancja ta ma potencjał wpływania na rozwijający się płód. Dotychczasowe obserwacje nie wykazały ryzyka powstawania wad rozwojowych, jednak brak jest szeroko zakrojonych badań klinicznych w tej grupie pacjentek¹².

Bezpieczeństwo stosowania spiramycyny podczas karmienia piersią

Podczas karmienia piersią spiramycyna przenika do mleka matki, dlatego jej stosowanie w tym okresie wymaga szczególnej ostrożności¹². W sytuacji, gdy leczenie spiramycyną jest konieczne, zaleca się, aby kobieta nie karmiła piersią w trakcie terapii¹². Decyzja o podjęciu leczenia zawsze powinna być skonsultowana ze specjalistą.

Spiramycyna przenika do mleka kobiecego¹².
W przypadku konieczności leczenia, należy przerwać karmienie piersią¹².

Wpływ spiramycyny na płodność

W dostępnych materiałach nie ma informacji, aby spiramycyna wpływała negatywnie na płodność. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały takiego działania¹².

Informacje dla kobiet planujących ciążę lub karmiących piersią:

Spiramycyna nie jest przeciwwskazana w ciąży, ale powinna być stosowana wyłącznie w razie konieczności i pod ścisłą kontrolą lekarza¹².
Podczas leczenia spiramycyną w okresie karmienia piersią należy rozważyć przerwanie karmienia, ponieważ lek przenika do mleka matki¹².
Nie stwierdzono działania uszkadzającego płód ani negatywnego wpływu na płodność na podstawie dotychczasowych badań i obserwacji¹².

Spiramycyna – podsumowanie bezpieczeństwa stosowania w ciąży i laktacji

Okres	Możliwość stosowania	Uwagi
Ciąża	Tak (tylko w razie konieczności)	Nie wykazano działania teratogennego; stosować wyłącznie, gdy jest to konieczne
Karmienie piersią	Nie	W razie leczenia spiramycyną należy przerwać karmienie piersią

Pytania i odpowiedzi

Czy spiramycyna jest bezpieczna w ciąży?

Spiramycynę można stosować w ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem. Nie wykazano działania teratogennego u ludzi i zwierząt¹².

Czy podczas leczenia spiramycyną można karmić piersią?

Nie, w trakcie leczenia spiramycyną nie należy karmić piersią, ponieważ lek przenika do mleka matki¹².

Czy spiramycyna wpływa na płodność?

Brak danych wskazujących, aby spiramycyna negatywnie wpływała na płodność¹².

Czy spiramycyna może wywołać wady rozwojowe u dziecka?

Badania na zwierzętach i obserwacje u ludzi nie wykazały, aby spiramycyna wywoływała wady rozwojowe, jednak lek należy stosować tylko w razie konieczności¹².

Jak działa spiramycyna?

Spiramycyna to antybiotyk z grupy makrolidów, który hamuje namnażanie bakterii poprzez blokowanie biosyntezy białek w komórkach drobnoustrojów. Stosowana jest w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych oraz toksoplazmozy, również u kobiet w ciąży¹².

Dlaczego leki mogą być niebezpieczne w ciąży?

Wiele leków przenika przez łożysko i może wpływać na rozwijający się płód. Z tego powodu decyzję o ich stosowaniu w ciąży zawsze podejmuje lekarz, oceniając potencjalne korzyści i ryzyko dla matki oraz dziecka¹².

Spiramycyna a ryzyko uczulenia

Spiramycyna jest przeciwwskazana u osób uczulonych na antybiotyki z grupy makrolidów lub na którykolwiek składnik preparatu. Objawy uczulenia mogą obejmować wysypkę, świąd, trudności w oddychaniu³⁴.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Spiramycyna to antybiotyk z grupy makrolidów, który stosowany jest głównie w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych, w tym infekcji dróg oddechowych i skóry, a także w profilaktyce niektórych chorób. Dawkowanie tej substancji jest ściśle określone i zależy od wieku pacjenta, masy ciała oraz rodzaju zakażenia. Szczególne zasady dotyczą także dzieci, osób starszych oraz pacjentów z zaburzeniami pracy nerek czy wątroby. Poznaj najważniejsze zasady dawkowania spiramycyny, aby leczenie było skuteczne i bezpieczne.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Spiramycyna to antybiotyk makrolidowy, który jest stosowany głównie w leczeniu zakażeń bakteryjnych. Chociaż większość pacjentów dobrze ją toleruje, u niektórych mogą pojawić się różne działania niepożądane. Wśród nich znajdują się zarówno objawy łagodne, jak i poważniejsze reakcje, które mogą wymagać natychmiastowej uwagi. Poznaj najważniejsze informacje o działaniach niepożądanych spiramycyny, aby lepiej zrozumieć, czego możesz się spodziewać podczas terapii i na co zwrócić szczególną uwagę.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Spiramycyna to antybiotyk z grupy makrolidów, który stosowany jest w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych. Jej działanie polega na blokowaniu namnażania bakterii poprzez hamowanie produkcji białek niezbędnych do ich życia. Spiramycyna wchłania się do organizmu po podaniu doustnym, dobrze przenika do wielu tkanek i działa również na bakterie ukryte wewnątrz komórek. Dzięki swoim właściwościom znajduje zastosowanie w leczeniu infekcji dróg oddechowych, skóry czy jamy ustnej.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Spiramycyna, erytromycyna i roksytromycyna to antybiotyki makrolidowe stosowane w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych. Choć należą do tej samej grupy leków i mają podobny mechanizm działania, różnią się między sobą wskazaniami, bezpieczeństwem stosowania u różnych grup pacjentów oraz szczegółami dotyczącymi podawania. Poznaj ich podobieństwa i kluczowe różnice, by lepiej zrozumieć, kiedy i dla kogo są odpowiednie.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Spiramycyna to antybiotyk z grupy makrolidów, który od lat jest stosowany w leczeniu różnych infekcji. Profil bezpieczeństwa tej substancji został dobrze poznany – wiadomo, że może być używana zarówno u dorosłych, jak i dzieci, jednak wymaga ostrożności w niektórych grupach pacjentów. Warto poznać zasady jej stosowania, możliwe działania niepożądane oraz przeciwwskazania, aby korzystać z niej w sposób bezpieczny i skuteczny.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Spiramycyna to antybiotyk z grupy makrolidów, stosowany w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych, w tym dróg oddechowych i skóry. Jednak nie w każdym przypadku jej użycie jest bezpieczne – istnieją sytuacje, w których spiramycyna jest przeciwwskazana lub wymaga szczególnej ostrożności. Poznaj najważniejsze informacje na temat przeciwwskazań, które warto znać przed zastosowaniem tego leku.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie spiramycyny u dzieci wymaga szczególnej uwagi ze względu na ich odmienny metabolizm i specyficzne potrzeby wiekowe. Substancja ta wykorzystywana jest w leczeniu różnych zakażeń, jednak jej stosowanie u najmłodszych pacjentów jest ograniczone ze względu na bezpieczeństwo i formę podania. Poznaj zasady i ograniczenia dotyczące bezpieczeństwa spiramycyny u dzieci.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Spiramycyna to antybiotyk z grupy makrolidów, który jest stosowany w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych. Zanim jednak zdecydujesz się na jej stosowanie, warto wiedzieć, czy wpływa ona na Twoją zdolność do prowadzenia samochodu lub obsługi maszyn. Sprawdź, jak spiramycyna może oddziaływać na koncentrację i bezpieczeństwo w codziennych sytuacjach wymagających pełnej uwagi.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Spiramycyna to antybiotyk z grupy makrolidów, stosowany przede wszystkim w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych, zwłaszcza tych dotyczących układu oddechowego, skóry oraz jamy ustnej. Wyróżnia się także szczególną rolą w zapobieganiu poważnym powikłaniom, takim jak toksoplazmoza u kobiet w ciąży czy gorączka reumatyczna u osób uczulonych na penicylinę. Poznaj szczegółowe wskazania i dowiedz się, kiedy stosowanie spiramycyny może być szczególnie istotne.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Przedawkowanie spiramycyny może prowadzić do nieprzyjemnych objawów, głównie ze strony układu pokarmowego, ale w określonych sytuacjach również do poważniejszych powikłań, takich jak zaburzenia rytmu serca. Sprawdź, jak rozpoznać objawy przedawkowania, jakie działania należy podjąć w razie podejrzenia zbyt dużej dawki i dlaczego kontrola EKG może być niezbędna w niektórych przypadkach.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ROVAMYCINE, 1,5 mln j.m., tabletki powlekane ROVAMYCINE, 3 mln j.m., tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 1,5 mln j.m. lub 3 mln j.m. spiramycyny (Spiramycinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana ROVAMYCINE, 1,5 mln j.m.: biała lub kremowobiała, obustronnie wypukła, okrągła tabletka z wytłoczonym napisem RPR 107 na jednej stronie. ROVAMYCINE, 3 mln j.m.: biała lub kremowobiała, obustronnie wypukła, okrągła tabletka z wytłoczonym napisem ROVA 3 na jednej stronie.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych: zapalenie gardła i migdałków wywołane przez paciorkowce grupy A (Streptococcus pyogenes); zapalenie zatok przynosowych wywołane przez: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus; zapalenie ucha środkowego wywołane przez: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis; ostre zapalenie płuc i oskrzeli wywołane przez: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus; atypowe zapalenie płuc wywołane przez: Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae. Zapobiegawczo w toksoplazmozie wrodzonej. Zapobieganie meningokokowemu zapaleniu opon mózgowych w przypadku nosicielstwa Neisseria meningitidis w nosogardzieli. Zapobieganie nawrotom gorączki reumatycznej – tylko u pacjentów uczulonych na penicylinę.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Wskazania do stosowania
W stomatologii, w stanach ostrych: ropnie, zapalenie jamy ustnej z przekrwieniem, ostre zapalenie dziąseł, wrzodziejące, martwicze zapalenie dziąseł. Zapalenie cewki moczowej wywołane przez Chlamydia trachomatis różnych serotypów. Zakażenia skórne wywołane przez Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes. Kryptosporydioza wywołana przez Cryptosporidium muris. Toksoplazmoza ciężarnych. SPC – October 8, 1997 + CSDS – July 17, 2000
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dawka podstawowa: 6 mln j.m. na dobę w 2 dawkach podzielonych; dawkę tę można zwiększyć do 9 mln j.m. na dobę, podawanych w 3 dawkach podzielonych. W zakażeniach gardła i migdałków wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie trwa 10 dni. Zapobieganie meningokokowemu zapaleniu opon mózgowych: 3 mln j.m. co 12 godzin przez 5 dni. Dzieci Dawka podstawowa: 150 000 j.m./kg mc. na dobę w 2-3 dawkach podzielonych; dawkę tę można zwiększyć do 300 000 j.m./kg mc. na dobę, podawanych w 2-3 dawkach podzielonych. W zakażeniach gardła i migdałków wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie trwa 10 dni. Zapobieganie meningokokowemu zapaleniu opon mózgowych: 75 000 j.m./kg mc. co 12 godzin przez 5 dni. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek Ze względu na bardzo mały współczynnik wydalania substancji czynnej z moczem (po podaniu doustnym lub dożylnym) nie ma konieczności modyfikacji dawki w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, popijając szklanką wody.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, antybiotyki z grupy makrolidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podawanie tabletek jest niewskazane u dzieci poniżej 6. roku życia (możliwość zadławienia). W razie wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych, w tym obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego, należy przerwać leczenie spiramycyną. Notowano przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego po zastosowaniu antybiotyków o szerokim zakresie działania, dlatego ważne jest wzięcie pod uwagę tej możliwości u pacjentów, u których wystąpiła ostra biegunka w trakcie leczenia antybiotykami lub po nim. Spiramycyna jest w niewielkim stopniu wydalana z moczem i w niewydolności nerek nie ma konieczności modyfikowania dawki. Stosować ostrożnie u osób z niewydolnością wątroby ze względu na możliwość nasilenia się objawów niepożądanych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na to, że bardzo rzadko występowała ostra hemoliza u pacjentów z niedoborem aktywności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, nie zaleca się stosowania spiramycyny w tej grupie pacjentów.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas jednoczesnego stosowania spiramycyny z lekami zawierającymi lewodopę i karbidopę może nastąpić hamowanie wchłaniania karbidopy i zmniejszenie stężenia lewodopy w surowicy. Konieczna jest obserwacja pacjenta, gdyż może być wskazana modyfikacja dawki lewodopy. Produkty lecznicze wydłużające odstęp QT Spiramycynę, podobnie jak inne antybiotyki makrolidowe, należy ostrożnie stosować u pacjentów jednocześnie otrzymujących produkty lecznicze wydłużające odstęp QT (np.: leki przeciwarytmiczne należące do klasy IA i klasy III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki stosowane w leczeniu zakażeń, leki przeciwpsychotyczne). Hydroksychlorochina i chlorochina Spiramycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących hydroksychlorochinę lub chlorochinę, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT ze względu na możliwość wywoływania poważnych niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych (w tym wydłużenia odstępu QT, arytmii serca i zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes) oraz zwiększania ryzyka zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Spiramycyna przenika do łożyska, osiągając w nim stężenie do pięciu razy większe niż występujące w surowicy. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Ze względu na brak działania teratogennego u zwierząt, nie jest spodziewane działanie uszkadzające płód u ludzi. Dotychczas substancje wywołujące wady rozwojowe u ludzi wykazywały działanie teratogenne w odpowiednio przeprowadzonych badaniach na dwóch gatunkach zwierząt. Bezpieczeństwo stosowania spiramycyny nie było przedmiotem kontrolowanych badań klinicznych. Jednakże od wielu lat spiramycyna była bezpiecznie stosowana przez kobiety w ciąży. Spiramycynę można stosować w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Spiramycyna przenika do mleka ludzkiego. W razie konieczności leczenia spiramycyną, kobieta nie powinna karmić piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Czasami mogą wystąpić następujące działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono w sposób następujący: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: ostra hemoliza (patrz punkt 4.4), leukopenia, neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, zapalenia naczyń, w tym plamica Henocha-Schönleina. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: przemijające parestezje. Często: przemijające zaburzenia smaku. Zaburzenia serca Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu, częstoskurcz komorowy, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, które mogą doprowadzić do zatrzymania akcji serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje
Zaburzenia żołądka i jelit Często: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego odnotowane podczas stosowania doustnych postaci farmaceutycznych*. *Częstość została określona na podstawie wyników podwójnie zaślepionego, randomizowanego wieloośrodkowego badania klinicznego obejmującego 221 chorych, w którym porównywano skuteczność spiramycyny i doksycykliny w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych w ogólnej praktyce lekarskiej. W grupie 94 chorych leczonych spiramycyną odnotowano 1 przypadek rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: cholestatyczne lub mieszane zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka. Częstość nieznana: pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje
Badania diagnostyczne Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje
4.9 Przedawkowanie Nie jest znana dawka toksyczna spiramycyny. W wyniku przyjęcia dużych dawek mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka. U noworodków otrzymujących duże dawki spiramycyny oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, otrzymujących dożylnie spiramycynę, obserwowano niekiedy przemijające wydłużenia odstępu QT po przerwaniu leczenia. Dlatego też w razie przedawkowania spiramycyny zaleca się wykonanie badania EKG w celu pomiaru odstępu QT, zwłaszcza, jeśli występują inne czynniki ryzyka (hipokalemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT lub zwiększających ryzyko zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes). Nie ma specyficznego antidotum skutecznego po przedawkowaniu spiramycyny. Jeżeli podejrzewa się znaczne przedawkowanie, zaleca się leczenie objawowe. Z uwagi na ryzyko wydłużenia odstępu QT, należy kontrolować stan pacjentów wykonując badania EKG.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Spiramycyna przenika do łożyska, osiągając w nim stężenie do pięciu razy większe niż występujące w surowicy. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Ze względu na brak działania teratogennego u zwierząt, nie jest spodziewane działanie uszkadzające płód u ludzi. Dotychczas substancje wywołujące wady rozwojowe u ludzi wykazywały działanie teratogenne w odpowiednio przeprowadzonych badaniach na dwóch gatunkach zwierząt. Bezpieczeństwo stosowania spiramycyny nie było przedmiotem kontrolowanych badań klinicznych. Jednakże od wielu lat spiramycyna była bezpiecznie stosowana przez kobiety w ciąży. Spiramycynę można stosować w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Spiramycyna przenika do mleka ludzkiego. W razie konieczności leczenia spiramycyną, kobieta nie powinna karmić piersią.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Czasami mogą wystąpić następujące działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono w sposób następujący: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: ostra hemoliza (patrz punkt 4.4), leukopenia, neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, zapalenia naczyń, w tym plamica Henocha-Schönleina. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: przemijające parestezje. Często: przemijające zaburzenia smaku. Zaburzenia serca Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu, częstoskurcz komorowy, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, które mogą doprowadzić do zatrzymania akcji serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Często: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego odnotowane podczas stosowania doustnych postaci farmaceutycznych*. *Częstość została określona na podstawie wyników podwójnie zaślepionego, randomizowanego wieloośrodkowego badania klinicznego obejmującego 221 chorych, w którym porównywano skuteczność spiramycyny i doksycykliny w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych w ogólnej praktyce lekarskiej. W grupie 94 chorych leczonych spiramycyną odnotowano 1 przypadek rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: cholestatyczne lub mieszane zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka. Częstość nieznana: pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Działania niepożądane
Badania diagnostyczne Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie jest znana dawka toksyczna spiramycyny. W wyniku przyjęcia dużych dawek mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka. U noworodków otrzymujących duże dawki spiramycyny oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, otrzymujących dożylnie spiramycynę, obserwowano niekiedy przemijające wydłużenia odstępu QT po przerwaniu leczenia. Dlatego też w razie przedawkowania spiramycyny zaleca się wykonanie badania EKG w celu pomiaru odstępu QT, zwłaszcza, jeśli występują inne czynniki ryzyka (hipokalemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT lub zwiększających ryzyko zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes). Nie ma specyficznego antidotum skutecznego po przedawkowaniu spiramycyny. Jeżeli podejrzewa się znaczne przedawkowanie, zaleca się leczenie objawowe. Z uwagi na ryzyko wydłużenia odstępu QT, należy kontrolować stan pacjentów wykonując badania EKG.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, makrolidy; kod ATC: J01F A02 Spiramycyna jest antybiotykiem należącym do grupy makrolidów o pierścieniu 16-członowym. Jest wytwarzana przez grzyby z gatunku Streptomyces ambofaciens. Mechanizm działania przeciwbakteryjnego spiramycyny polega na hamowaniu biosyntezy białka. Oprócz właściwego antybiotyku (spiramycyna I) produkt może zawierać domieszkę propionianu i octanu spiramycyny (spiramycyna II i III). SPC – October 8, 1997 + CSDS – July 17, 2000 Wrażliwość na spiramycynę in vitro Drobnoustroje zwykle wrażliwe (MIC ≤1 mg/l) (ponad 90% szczepów wrażliwych): Streptococcus spp. Staphylococcus wrażliwe na metycylinę Rhodococcus equi Branhamella catarrhalis Bordetella pertussis Campylobacter jejuni Corynebacterium diphteriae Moraxella Mycoplasma pneumoniae Coxiella Chlamydia Treponema pallidum Borrelia burgdorferi Leptospira Propionibacterium acnes Actinomyces Eubacterium Porphyromonas Mobiluncus Drobnoustroje o średniej wrażliwości: Zadowalające wyniki leczenia można uzyskać wówczas, gdy stężenia antybiotyku w miejscu zakażenia są większe od MIC: Neisseria gonorrhoeae Ureaplasma urealyticum Legionella pneumophila Drobnoustroje oporne (MIC >4 mg/l): Co najmniej 50% szczepów danego gatunku jest opornych: Staphylococcus spp.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Właściwości farmakodynamiczne
oporne na metycylinę Enterobacteriaceae Pseudomonas Acinetobacter Nocardia Fusobacterium Bacteroides fragilis Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Drobnoustroje zmiennie wrażliwe: Zmienny odsetek szczepów opornych. Nie można określić wrażliwości bez wykonania antybiogramu: Streptococcus pneumoniae Enterococcus spp. Campylobacter coli Peptostreptococcus Clostridium perfringens Spiramycyna działa na Toxoplasma gondii w warunkach in vitro oraz in vivo. Wśród bakterii wrażliwych nie wymieniono niektórych gatunków bakterii ze względu na brak wskazań klinicznych do stosowania produktu.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Spiramycyna wchłania się z przewodu pokarmowego szybko, ale nie całkowicie. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie spiramycyny. Dystrybucja Maksymalne stężenie spiramycyny w surowicy po podaniu doustnym 6 mln j.m. wynosi 3,3 μg/ml. W małym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi (10%). Okres półtrwania w osoczu krwi wynosi około 8 godzin. Spiramycyna nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenika do mleka kobiecego. Spiramycyna bardzo dobrze przenika do ślinianek i do tkanek (stężenia leku w tkankach wynoszą odpowiednio – płuca: 20–60 μg/g, migdałki: 20–80 μg/g, zakażone zatoki: 75–110 μg/g, kości: 5-100 μg/g). Po 10 dniach od zakończenia przyjmowania produktu, od 5 do 7 μg substancji czynnej na 1 g tkanki pozostaje w śledzionie, wątrobie i nerkach. Makrolidy przenikają do fagocytów i gromadzą się w nich (w neutrofilach, monocytach, makrofagach otrzewnej i pęcherzyków płucnych).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Właściwości farmakokinetyczne
Spiramycyna osiąga duże stężenia w fagocytach u ludzi. Z właściwości tych wynika wyjaśnienie, dlaczego makrolidy działają na bakterie znajdujące się wewnątrz komórek. Metabolizm Spiramycyna jest metabolizowana w wątrobie. Powstają czynne metabolity o niezidentyfikowanej strukturze chemicznej. Eliminacja Z moczem: 10% dawki przyjętej doustnie. U pacjentów z niewydolnością nerek po podaniu w postaci doustnej substancja czynna w postaci niezmienionej praktycznie nie jest wydalana przez nerki. Po podaniu drogą dożylną wydalanie przez nerki jest minimalne. Z żółcią: bardzo duże wydalanie: stężenia spiramycyny w żółci są od 15 do 40-krotnie większe od stężeń w surowicy. W kale: spiramycyna jest wydalana w znaczących ilościach.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana żelowana Hydroksypropyloceluloza Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Celuloza mikrokrystaliczna Skład otoczki Hypromeloza Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek (E171) 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Tabletki powlekane 1,5 mln j.m.: opakowania zawierają 16 tabletek powlekanych. Tabletki powlekane 3 mln j.m.: opakowania zawierają 10 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. SPC – October 8, 1997 + CSDS – July 17, 2000
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ROVAMYCINE, 1,5 mln j.m., tabletki powlekane ROVAMYCINE, 3 mln j.m., tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 1,5 mln j.m. lub 3 mln j.m. spiramycyny (Spiramycinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana ROVAMYCINE, 1,5 mln j.m.: biała lub kremowobiała, obustronnie wypukła, okrągła tabletka z wytłoczonym napisem RPR 107 na jednej stronie. ROVAMYCINE, 3 mln j.m.: biała lub kremowobiała, obustronnie wypukła, okrągła tabletka z wytłoczonym napisem ROVA 3 na jednej stronie.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych: zapalenie gardła i migdałków wywołane przez paciorkowce grupy A (Streptococcus pyogenes); zapalenie zatok przynosowych wywołane przez: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus; zapalenie ucha środkowego wywołane przez: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis; ostre zapalenie płuc i oskrzeli wywołane przez: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus; atypowe zapalenie płuc wywołane przez: Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae. Zapobiegawczo w toksoplazmozie wrodzonej. Zapobieganie meningokokowemu zapaleniu opon mózgowych w przypadku nosicielstwa Neisseria meningitidis w nosogardzieli. Zapobieganie nawrotom gorączki reumatycznej – tylko u pacjentów uczulonych na penicylinę.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Wskazania do stosowania
W stomatologii, w stanach ostrych: ropnie, zapalenie jamy ustnej z przekrwieniem, ostre zapalenie dziąseł, wrzodziejące, martwicze zapalenie dziąseł. Zapalenie cewki moczowej wywołane przez Chlamydia trachomatis różnych serotypów. Zakażenia skórne wywołane przez Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes. Kryptosporydioza wywołana przez Cryptosporidium muris. Toksoplazmoza ciężarnych. SPC – October 8, 1997 + CSDS – July 17, 2000
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dawka podstawowa: 6 mln j.m. na dobę w 2 dawkach podzielonych; dawkę tę można zwiększyć do 9 mln j.m. na dobę, podawanych w 3 dawkach podzielonych. W zakażeniach gardła i migdałków wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie trwa 10 dni. Zapobieganie meningokokowemu zapaleniu opon mózgowych: 3 mln j.m. co 12 godzin przez 5 dni. Dzieci Dawka podstawowa: 150 000 j.m./kg mc. na dobę w 2-3 dawkach podzielonych; dawkę tę można zwiększyć do 300 000 j.m./kg mc. na dobę, podawanych w 2-3 dawkach podzielonych. W zakażeniach gardła i migdałków wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie trwa 10 dni. Zapobieganie meningokokowemu zapaleniu opon mózgowych: 75 000 j.m./kg mc. co 12 godzin przez 5 dni. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek Ze względu na bardzo mały współczynnik wydalania substancji czynnej z moczem (po podaniu doustnym lub dożylnym) nie ma konieczności modyfikacji dawki w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, popijając szklanką wody.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, antybiotyki z grupy makrolidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podawanie tabletek jest niewskazane u dzieci poniżej 6. roku życia (możliwość zadławienia). W razie wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych, w tym obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego, należy przerwać leczenie spiramycyną. Notowano przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego po zastosowaniu antybiotyków o szerokim zakresie działania, dlatego ważne jest wzięcie pod uwagę tej możliwości u pacjentów, u których wystąpiła ostra biegunka w trakcie leczenia antybiotykami lub po nim. Spiramycyna jest w niewielkim stopniu wydalana z moczem i w niewydolności nerek nie ma konieczności modyfikowania dawki. Stosować ostrożnie u osób z niewydolnością wątroby ze względu na możliwość nasilenia się objawów niepożądanych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na to, że bardzo rzadko występowała ostra hemoliza u pacjentów z niedoborem aktywności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, nie zaleca się stosowania spiramycyny w tej grupie pacjentów.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas jednoczesnego stosowania spiramycyny z lekami zawierającymi lewodopę i karbidopę może nastąpić hamowanie wchłaniania karbidopy i zmniejszenie stężenia lewodopy w surowicy. Konieczna jest obserwacja pacjenta, gdyż może być wskazana modyfikacja dawki lewodopy. Produkty lecznicze wydłużające odstęp QT Spiramycynę, podobnie jak inne antybiotyki makrolidowe, należy ostrożnie stosować u pacjentów jednocześnie otrzymujących produkty lecznicze wydłużające odstęp QT (np.: leki przeciwarytmiczne należące do klasy IA i klasy III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki stosowane w leczeniu zakażeń, leki przeciwpsychotyczne). Hydroksychlorochina i chlorochina Spiramycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących hydroksychlorochinę lub chlorochinę, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT ze względu na możliwość wywoływania poważnych niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych (w tym wydłużenia odstępu QT, arytmii serca i zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes) oraz zwiększania ryzyka zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Spiramycyna przenika do łożyska, osiągając w nim stężenie do pięciu razy większe niż występujące w surowicy. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Ze względu na brak działania teratogennego u zwierząt, nie jest spodziewane działanie uszkadzające płód u ludzi. Dotychczas substancje wywołujące wady rozwojowe u ludzi wykazywały działanie teratogenne w odpowiednio przeprowadzonych badaniach na dwóch gatunkach zwierząt. Bezpieczeństwo stosowania spiramycyny nie było przedmiotem kontrolowanych badań klinicznych. Jednakże od wielu lat spiramycyna była bezpiecznie stosowana przez kobiety w ciąży. Spiramycynę można stosować w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Spiramycyna przenika do mleka ludzkiego. W razie konieczności leczenia spiramycyną, kobieta nie powinna karmić piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Czasami mogą wystąpić następujące działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono w sposób następujący: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: ostra hemoliza (patrz punkt 4.4), leukopenia, neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, zapalenia naczyń, w tym plamica Henocha-Schönleina. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: przemijające parestezje. Często: przemijające zaburzenia smaku. Zaburzenia serca Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu, częstoskurcz komorowy, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, które mogą doprowadzić do zatrzymania akcji serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje
Zaburzenia żołądka i jelit Często: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego odnotowane podczas stosowania doustnych postaci farmaceutycznych*. *Częstość została określona na podstawie wyników podwójnie zaślepionego, randomizowanego wieloośrodkowego badania klinicznego obejmującego 221 chorych, w którym porównywano skuteczność spiramycyny i doksycykliny w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych w ogólnej praktyce lekarskiej. W grupie 94 chorych leczonych spiramycyną odnotowano 1 przypadek rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: cholestatyczne lub mieszane zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka. Częstość nieznana: pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje
Badania diagnostyczne Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje
4.9 Przedawkowanie Nie jest znana dawka toksyczna spiramycyny. W wyniku przyjęcia dużych dawek mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka. U noworodków otrzymujących duże dawki spiramycyny oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, otrzymujących dożylnie spiramycynę, obserwowano niekiedy przemijające wydłużenia odstępu QT po przerwaniu leczenia. Dlatego też w razie przedawkowania spiramycyny zaleca się wykonanie badania EKG w celu pomiaru odstępu QT, zwłaszcza, jeśli występują inne czynniki ryzyka (hipokalemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT lub zwiększających ryzyko zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes). Nie ma specyficznego antidotum skutecznego po przedawkowaniu spiramycyny. Jeżeli podejrzewa się znaczne przedawkowanie, zaleca się leczenie objawowe. Z uwagi na ryzyko wydłużenia odstępu QT, należy kontrolować stan pacjentów wykonując badania EKG.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Spiramycyna przenika do łożyska, osiągając w nim stężenie do pięciu razy większe niż występujące w surowicy. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Ze względu na brak działania teratogennego u zwierząt, nie jest spodziewane działanie uszkadzające płód u ludzi. Dotychczas substancje wywołujące wady rozwojowe u ludzi wykazywały działanie teratogenne w odpowiednio przeprowadzonych badaniach na dwóch gatunkach zwierząt. Bezpieczeństwo stosowania spiramycyny nie było przedmiotem kontrolowanych badań klinicznych. Jednakże od wielu lat spiramycyna była bezpiecznie stosowana przez kobiety w ciąży. Spiramycynę można stosować w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Spiramycyna przenika do mleka ludzkiego. W razie konieczności leczenia spiramycyną, kobieta nie powinna karmić piersią.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Czasami mogą wystąpić następujące działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono w sposób następujący: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: ostra hemoliza (patrz punkt 4.4), leukopenia, neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, zapalenia naczyń, w tym plamica Henocha-Schönleina. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: przemijające parestezje. Często: przemijające zaburzenia smaku. Zaburzenia serca Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu, częstoskurcz komorowy, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, które mogą doprowadzić do zatrzymania akcji serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Często: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego odnotowane podczas stosowania doustnych postaci farmaceutycznych*. *Częstość została określona na podstawie wyników podwójnie zaślepionego, randomizowanego wieloośrodkowego badania klinicznego obejmującego 221 chorych, w którym porównywano skuteczność spiramycyny i doksycykliny w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych w ogólnej praktyce lekarskiej. W grupie 94 chorych leczonych spiramycyną odnotowano 1 przypadek rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: cholestatyczne lub mieszane zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka. Częstość nieznana: pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Działania niepożądane
Badania diagnostyczne Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie jest znana dawka toksyczna spiramycyny. W wyniku przyjęcia dużych dawek mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka. U noworodków otrzymujących duże dawki spiramycyny oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, otrzymujących dożylnie spiramycynę, obserwowano niekiedy przemijające wydłużenia odstępu QT po przerwaniu leczenia. Dlatego też w razie przedawkowania spiramycyny zaleca się wykonanie badania EKG w celu pomiaru odstępu QT, zwłaszcza, jeśli występują inne czynniki ryzyka (hipokalemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT lub zwiększających ryzyko zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes). Nie ma specyficznego antidotum skutecznego po przedawkowaniu spiramycyny. Jeżeli podejrzewa się znaczne przedawkowanie, zaleca się leczenie objawowe. Z uwagi na ryzyko wydłużenia odstępu QT, należy kontrolować stan pacjentów wykonując badania EKG.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, makrolidy; kod ATC: J01F A02 Spiramycyna jest antybiotykiem należącym do grupy makrolidów o pierścieniu 16-członowym. Jest wytwarzana przez grzyby z gatunku Streptomyces ambofaciens. Mechanizm działania przeciwbakteryjnego spiramycyny polega na hamowaniu biosyntezy białka. Oprócz właściwego antybiotyku (spiramycyna I) produkt może zawierać domieszkę propionianu i octanu spiramycyny (spiramycyna II i III). SPC – October 8, 1997 + CSDS – July 17, 2000
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Spiramycyna wchłania się z przewodu pokarmowego szybko, ale nie całkowicie. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie spiramycyny. Dystrybucja Maksymalne stężenie spiramycyny w surowicy po podaniu doustnym 6 mln j.m. wynosi 3,3 g/ml. W małym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi (10%). Okres półtrwania w osoczu krwi wynosi około 8 godzin. Spiramycyna nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenika do mleka kobiecego. Spiramycyna bardzo dobrze przenika do ślinianek i do tkanek (stężenia leku w tkankach wynoszą odpowiednio – płuca: 20–60 g/g, migdałki: 20–80 g/g, zakażone zatoki: 75–110 g/g, kości: 5-100 g/g). Po 10 dniach od zakończenia przyjmowania produktu, od 5 do 7 g substancji czynnej na 1 g tkanki pozostaje w śledzionie, wątrobie i nerkach. Makrolidy przenikają do fagocytów i gromadzą się w nich (w neutrofilach, monocytach, makrofagach otrzewnej i pęcherzyków płucnych).
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Właściwości farmakokinetyczne
Spiramycyna osiąga duże stężenia w fagocytach u ludzi. Z właściwości tych wynika wyjaśnienie, dlaczego makrolidy działają na bakterie znajdujące się wewnątrz komórek. Metabolizm Spiramycyna jest metabolizowana w wątrobie. Powstają czynne metabolity o niezidentyfikowanej strukturze chemicznej. Eliminacja Z moczem: 10% dawki przyjętej doustnie. U pacjentów z niewydolnością nerek po podaniu w postaci doustnej substancja czynna w postaci niezmienionej praktycznie nie jest wydalana przez nerki. Po podaniu drogą dożylną wydalanie przez nerki jest minimalne. Z żółcią: bardzo duże wydalanie: stężenia spiramycyny w żółci są od 15 do 40-krotnie większe od stężeń w surowicy. W kale: spiramycyna jest wydalana w znaczących ilościach.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana żelowana Hydroksypropyloceluloza Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Celuloza mikrokrystaliczna Skład otoczki Hypromeloza Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek (E171) 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Tabletki powlekane 1,5 mln j.m.: opakowania zawierają 16 tabletek powlekanych. Tabletki powlekane 3 mln j.m.: opakowania zawierają 10 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. SPC – October 8, 1997 + CSDS – July 17, 2000
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aknemycin 20 mg/g, maść 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g maści zawiera 20 mg erytromycyny (Erythromycinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 g maści zawiera 12 mg alkoholu cetostearylowego; butylohydroksytoluen (E321) – składnik wazeliny białej; olejek zapachowy zawierający alkohol benzylowy oraz inne alergeny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt. 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Maść
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Wszelkie postaci trądziku zwyczajnego, szczególnie postaci zapalne, z obecnością grudek i krostek.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Aknemycin maść jest przeznaczony do stosowania miejscowego na skórę. Na ogół produkt leczniczy stosuje się dwa razy na dobę. Maść nakłada się rano i wieczorem, cienką warstwą, na obszary skóry, na których występują zmiany chorobowe. Przed nałożeniem maści należy: Zmyć skórę letnią wodą w celu usunięcia pozostałości poprzedniej dawki maści wraz z łojem, który uległ emulgacji. Dobrze wysuszyć skórę. U większości pacjentów wyraźną poprawę obserwuje się w ciągu 4 tygodni terapii. Okres stosowania nie powinien przekraczać 4-6 tygodni. Pacjenci, którzy uznają, że produkt leczniczy Aknemycin w postaci maści jest zbyt tłusty, mogą stosować produkt leczniczy Aknemycin w postaci płynu do stosowania na skórę. Produkty te można również stosować na zmianę.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na erytromycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6. W okresie karmienia piersią nie wolno stosować produktu leczniczego Aknemycin maść w okolicy piersi kobiety, aby nie doszło do kontaktu niemowlęcia z lekiem.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Aknemycin zawiera alkohol cetostearylowy oraz butylohydroksytoluen (E321) – składnik wazeliny białej. Alkohol cetostearylowy może powodować miejscową reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry). Butylohydroksytoluen (E321) może powodować miejscową reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych. Ten produkt leczniczy zawiera olejek zapachowy z alergenami. Alergeny te (alkohol benzylowy; benzylu benzoesan; benzylu salicylan; aldehyd cynamonowy; alkohol cynamonowy; cytral; cytronellol; eugenol; farnezol; geraniol; hydroksycytronellal; izoeugenol; limonen; linalol) mogą powodować reakcje alergiczne. Alkohol benzylowy (składnik olejku zapachowego) może powodować reakcje alergiczne lub łagodne miejscowe podrażnienie.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych makrolidów, notowano występowanie rzadkich ciężkich reakcji alergicznych, w tym ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. AGEP). Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie. Lekarz powinien mieć świadomość, że po przerwaniu leczenia objawowego może dojść do nawrotu objawów alergicznych.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie są znane.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt leczniczy Aknemycin maść może być stosowany przez kobiety w ciąży, ponieważ erytromycyna stosowana na skórę nie wchłania się do organizmu w ilościach znaczących. Wystąpienie działań niepożądanych dziecka w okresie życia płodowego, jest mało prawdopodobne. Karmienie piersi? Produkt leczniczy Aknemycin maść może być stosowany przez kobiety karmiące piersią. W celu uniknięcia doustnego przyjęcia erytromycyny przez niemowlę nie można dopuścić do kontaktu ust niemowlęcia z leczoną powierzchnią ciała.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Aknemycin maść nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Do oceny działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację częstości ich występowania: Bardzo często (≥ 1/10), Często (≥ 1/100 do < 1/10), Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), Bardzo rzadko (< 1/10 000), Nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W bardzo rzadkich przypadkach na początku leczenia może wystąpić łagodny rumień lub niewielkie złuszczanie się naskórka. Objawy te ustępują przy dłuższym stosowaniu leku. W pojedynczych przypadkach wyżej opisane objawy mogą wystąpić w przebiegu reakcji nadwrażliwości (alergiczny wyprysk kontaktowy). Długotrwałe stosowanie może prowadzić do nasilenia zmian chorobowych z powodu rozwoju oporności bakteryjnej i (lub) do wystąpienia zapalenia mieszków włosowych wywołanego przez bakterie Gram-ujemne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP)
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. W przypadku stosowania produktu leczniczego Aknemycin maść zgodnie z zalecanym dawkowanie i sposobem stosowania, wchłaniana ilość erytromycyny jest zbyt mała, aby wystąpiło ogólne działanie toksyczne leku.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna; leki przeciwtrądzikowe, kod ATC: D 10 AF 02 Produkt leczniczy Aknemycin w postaci maści zawiera substancję czynną (antybiotyk) erytromycynę. Erytromycyna działa na drobnoustroje, które mają znaczenie w powstawaniu trądziku, a w szczególności na Propionibacterium acnes (czyli Corynebacterium acnes). Ponadto erytromycyna, stosowana miejscowo hamuje rozkład lipidów na powierzchni skóry. W badaniach z grupą kontrolną placebo, z podwójnie ślepą próbą, potwierdzono skuteczne działanie produktu leczniczego Aknemycin w postaci maści, w leczeniu różnych postaci trądziku pospolitego. Skuteczność miejscowego leczenia produktem leczniczym Aknemycin w postaci maści była porównywalna do skuteczności antybiotyków podawanych ogólnie. Do tej pory nie opisywano działania uczulającego na światło stosowanej miejscowo erytromycyny.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
Podłoże produktu leczniczego Aknemycin jest dobrze tolerowane przez skórę, także przez skórę wrażliwą i podrażnioną. Ponadto, działa ono emulgująco na wytwarzany w nadmiernej ilości łój. Przy obmywaniu letnią wodą łój jest zmywany z powierzchni skóry. Według dostępnych danych, korzystne wyniki daje leczenie skojarzone produktem leczniczym Aknemycin w postaci maści z produktami o działaniu keratolitycznym, np. zawierającymi nadtlenek benzoilu albo kwas witaminy A.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po zastosowaniu miejscowym produktu leczniczego Aknemycin w postaci maści, erytromycyna nie przenika przez skórę w znaczących ilościach. Nawet po wielotygodniowym stosowaniu produktu leczniczego Aknemycin w postaci maści na dużych powierzchniach skóry, nie stwierdzano obecności erytromycyny w surowicy krwi u pacjentów. Erytromycyna przenika z produktu leczniczego Aknemycin do przewodów wyprowadzających gruczołów łojowych i tam działa bakteriostatycznie. Potwierdzają to wyniki badań in vivo oraz in vitro. Badania in vivo, z zastosowaniem specjalnej metody wybiórczego określania flory bakteryjnej gruczołów łojowych (metoda cyjanoakrylowa) wykazały, że produkt leczniczy Aknemycin w postaci maści powoduje znamienne zmniejszenie ilości bakterii Propionibacterium acnes, Micrococcus spp. oraz innych drobnoustrojów.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
Przeprowadzono także badania in vitro – testy na płytkach, które potwierdziły działanie produktu leczniczego na bakterie Propionibacterium acnes oraz Staphylococcus spp. Po zastosowaniu produktu leczniczego Aknemycin odnotowano duże strefy zahamowania wzrostu bakterii, natomiast po zastosowaniu podłoża leku, które nie zawiera substancji czynnych, nie stwierdzono zahamowania wzrostu bakterii.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostra i przewlekła toksyczność podawanej doustnie erytromycyny jest mała. Przedkliniczne badania dotyczące właściwości mutagennych i długoterminowe badania dotyczące właściwości rakotwórczych dały wynik negatywny. Badania erytromycyny i jej różnych soli przeprowadzone u kilku gatunków zwierząt nie wykazały zaburzeń płodności lub toksycznego działania na zarodek lub płód.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Tytanu dwutlenek Talk Wazelina biała [butylohydroksytoluen (E321)] Parafina stała Parafina ciekła Fosforan cetylo-stearylo poliglikolu Oleinian oleinowy Alkohol cetostearylowy Fosforan laurylo poliglikolu Sorbitol 70% Olejek zapachowy (perfume oil Gardenia PHO/060927, zawierający substancje: benzylu benzoesan; glikol propylenowy (E1520); alkohol benzylowy; benzylu salicylan; aldehyd cynamonowy; alkohol cynamonowy; cytral; cytronellol; eugenol; farnezol; geraniol; hydroksycytronellal; izoeugenol; limonen; linalol) Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa z zakrętką zabezpieczającą, zawierająca 25 g maści, umieszczona w tekturowym pudełku. 6.6.
CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Davercin, 250 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 250 mg cyklicznego 11,12-węglanu erytromycyny A (Erythromycini cyclocarbonas). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Białe lub prawie białe tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Davercin stosuje się w następujących zakażeniach wywołanych wrażliwymi drobnoustrojami: zakażenia górnych dróg oddechowych: zapalenie gardła, zapalenie zatok; zakażenia dolnych dróg oddechowych: ostre zapalenie oskrzeli lub zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc; zakażenia skóry i tkanek miękkich: ropnie i czyraki, róża; zakażenia przewodu pokarmowego wywołane przez Campylobacter spp; w stomatologii: zapalenia dziąseł, angina Vincenta; inne zakażenia: płonica. Podejmując decyzję o leczeniu należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Dorośli Dawka początkowa wynosi zwykle 750 mg. Następnie podaje się 500 mg co 12 godzin. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 2 g na dobę (1 g 2 razy na dobę, co 12 godzin). Dzieci Dawka początkowa wynosi zwykle 30 mg/kg mc. Następnie podaje się 15 mg/kg mc. co 12 godzin. Davercin w tabletkach można podawać dzieciom, które są w stanie połknąć tabletkę (zwykle w wieku od 6 lat). Dla młodszych dzieci jest przeznaczony Davercin w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej. Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Lek należy podawać jeszcze przez 2 do 3 dni po ustąpieniu objawów klinicznych. Sposób podawania Tabletki Davercin należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody, najlepiej na czczo, przynajmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na cykliczny węglan erytromycyny, inne antybiotyki makrolidowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność wątroby. Stosowanie erytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących lowastatynę, symwastatynę, astemizol, terfenadynę, cisapryd, pimozyd, domperidon, pochodne ergotaminy lub dihydroergotaminy (patrz punkt 4.5). Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie erytromycyny i lomitapidu (patrz punkt 4.5). Erytromycyny nie należy podawać pacjentom, u których w wywiadzie występowało wydłużenie odstępu QT (wrodzone lub udokumentowane nabyte wydłużenie odstępu QT) albo częstoskurcz komorowy, w tym zaburzenia rytmu typu torsades de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5). Erytromycyny nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia, z powodu ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT).
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem pacjentowi cyklicznego węglanu erytromycyny należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący występowania reakcji nadwrażliwości na erytromycynę, inne makrolidy lub inne alergeny. Podobnie jak w przypadku innych makrolidów, notowano występowanie rzadkich ciężkich reakcji alergicznych, w tym ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie. Lekarz powinien mieć świadomość, że po przerwaniu leczenia objawowego może dojść do nawrotu objawów alergicznych. W związku z łatwo narastającą opornością stosowanie erytromycyny należy ograniczyć do sytuacji, w których jest to niezbędne. W zakażeniach dróg oddechowych oraz skóry i tkanek miękkich leczeniem z wyboru są antybiotyki beta-laktamowe. Erytromycyny należy stosować, gdy antybiotyki beta-laktamowe są nieskuteczne (np.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
zakażenia dróg oddechowych spowodowane przez patogeny atypowe) lub gdy ich stosowanie jest przeciwwskazane (np. u pacjentów z nadwrażliwością na antybiotyki beta-laktamowe). Davercin należy ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub otrzymujących jednocześnie leki potencjalnie hepatotoksyczne. Często konieczne jest zmniejszenie dawki i w miarę możliwości monitorowanie stężenia leku w surowicy. Podczas długookresowego leczenia cyklicznym węglanem erytromycyny wskazane jest wykonanie testów czynności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność i dostosować dawkę leku do klirensu kreatyniny. Jeśli podczas lub po zakończeniu leczenia wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy [w większości przypadków wywołanego przez Clostridioides difficile (CDAD, ang. Clostridioides difficile-associated diarrhoea)].
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
W takim przypadku należy przerwać podawanie cyklicznego węglanu erytromycyny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. Długookresowe podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku pojawienia się nowych zakażeń grzybiczych lub bakteryjnych podczas leczenia cyklicznym węglanem erytromycyny, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie. Cykliczny węglan erytromycyny podawany pacjentom z miastenią może nasilić objawy choroby. Zdarzenia sercowo-naczyniowe: U pacjentów poddawanych leczeniu antybiotykami makrolidowymi, w tym erytromycyną, obserwowano występowanie wydłużenia odstępu QT, co przekładało się na wpływ na repolaryzację serca, wywołując ryzyko rozwoju częstoskurczu serca oraz zaburzeń rytmu typu torsades de pointes (patrz punkty 4.3, 4.5 i 4.8). Odnotowywano również przypadki zgonów.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Erytromycynę należy stosować z zachowaniem ostrożności w następujących przypadkach: U pacjentów z chorobą wieńcową, ciężką niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia lub istotną klinicznie bradykardią. U pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze związane z wydłużeniem odstępu QT (patrz punkty 4.3 i 4.5). Pacjenci w starszym wieku mogą być bardziej podatni na działania niepożądane leku związane z wpływem na odstęp QT (patrz punkt 4.8). Badania epidemiologiczne oceniające zagrożenie wystąpienia niepożądanych skutków sercowo-naczyniowych w przypadku stosowania makrolidów dały różniące się od siebie wyniki. W niektórych badaniach obserwacyjnych zidentyfikowano rzadkie krótkotrwałe ryzyko wystąpienia częstoskurczu, zawału mięśnia sercowego i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych związanej ze stosowaniem makrolidów, w tym erytromycyny.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku przepisywania erytromycyny należy zachować równowagę pomiędzy rozważaniem tych obserwacji a korzyściami wynikającymi z leczenia.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Cykliczny węglan erytromycyny podawany jednocześnie z lekami metabolizowanymi z udziałem cytochromu P-450 powoduje zwiększenie ich stężenia w surowicy; niekiedy może być konieczna modyfikacja dawki tych leków. Cykliczny węglan erytromycyny podawany: z teofiliną – powoduje zwiększenie jej stężenia w surowicy, co prowadzi do nasilenia toksyczności. Podczas jednoczesnego podawania obu leków należy monitorować stężenie teofiliny w surowicy i w razie konieczności odpowiednio zmniejszyć dawkę; z digoksyną – zwiększa jej stężenie w surowicy; z cyklosporyną – zwiększa jej stężenie i nasila nefrotoksyczność; z fenytoiną, alfentanylem lub benzodiazepinami – może nasilać ich toksyczność; z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi – zgłaszano przypadki nasilonego działania przeciwzakrzepowego w przypadku jednoczesnego stosowania erytromycyny wraz z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje
warfaryna, acenokumarol, rywaroksaban). Leki zmniejszające krzepliwość krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, mogą znacznie wydłużyć czas protrombinowy i zwiększyć ryzyko krwawienia. Podczas jednoczesnego stosowania cyklicznego węglanu erytromycyny i warfaryny należy regularnie kontrolować czas protrombinowy; z ergotaminą lub dihydroergotaminą – może spowodować objawy ostrego zatrucia alkaloidami sporyszu w postaci skurczu naczyń obwodowych i zaburzeń czucia; hydroksychlorochina i chlorochina – erytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, ze względu na możliwość wywoływania zaburzeń rytmu serca i poważnych sercowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych; z terfenadyną i astemizolem – zwiększa ich stężenie we krwi, co może się stać przyczyną groźnych zaburzeń rytmu serca.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje
Ponadto podawanie cyklicznego węglanu erytromycyny: z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi – zmniejsza ich skuteczność oraz zwiększa ryzyko hepatotoksyczności; z cisaprydem – powoduje zwiększenie stężenia cisaprydu w surowicy krwi, co może wpłynąć na zapis EKG w postaci wydłużenia odstępu QT i być zapowiedzią groźnych komorowych zaburzeń rytmu serca; inhibitory reduktazy HMG-CoA – stosowanie erytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących inhibitory reduktazy HMG-CoA, lowastatynę i symwastatynę (patrz punkt 4.3). Zgłaszano, że erytromycyna zwiększa stężenie inhibitorów reduktazy HMG-CoA. Zgłaszano rzadkie przypadki rabdomiolizy u pacjentów przyjmujących te leki jednocześnie; jednoczesne podawanie erytromycyny i lomitapidu jest przeciwwskazane ze względu na możliwość znaczącego zwiększenia aktywności aminotransferaz (patrz punkt 4.3); kortykosteroidy – należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny z kortykosteroidami, podawanymi ogólnoustrojowo i wziewnie, metabolizowanymi głównie przez CYP3A, ze względu na możliwość zwiększenia ogólnego wpływu kortykosteroidów na organizm.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje
Podczas jednoczesnego stosowania należy ściśle obserwować, czy u pacjenta nie występują działania niepożądane charakterystyczne dla kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania przeprowadzone na ciężarnych samicach szczurów, otrzymujących doustnie od 7. do 20. dnia ciąży cykliczny węglan erytromycyny w dawce 50 mg/kg mc., nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania leku na pierwszą i drugą generację zwierząt. Również u myszy i królików doustnie podawany cykliczny węglan erytromycyny, w dawkach wielokrotnie wyższych od przeciętnie stosowanych u ludzi, nie miał wpływu na zapłodnienie, nie powodował uszkodzeń płodu oraz nie wpływał na przebieg ciąży u badanych zwierząt. Dostępne badania epidemiologiczne dotyczące ryzyka ciężkich wad wrodzonych po zastosowaniu makrolidów, w tym erytromycyny, podczas ciąży, dostarczają sprzecznych wyników.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje
W niektórych badaniach obserwacyjnych notowano przypadki wad sercowo-naczyniowych po leczeniu produktami leczniczymi zawierającymi erytromycynę we wczesnym okresie ciąży. Erytromycyna przenika przez barierę łożyska, ale stężenia, jakie osiąga w osoczu płodu, są zwykle małe. Zgłaszano przypadki, w których narażenie matki na antybiotyki makrolidowe w okresie 10 tygodni od porodu może się wiązać z większym ryzykiem występowania przerostowego zwężenia odźwiernika u niemowląt (IHPS, ang. infantile hypertrophic pyloric stenosis). Erytromycynę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Erytromycynę można podawać kobietom karmiącym piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze częstość nieznana: zakażenia niewrażliwymi na lek bakteriami lub grzybami Zaburzenia krwi i układu chłonnego bardzo rzadko: agranulocytoza Reakcje uczuleniowe Zaburzenia układu immunologicznego rzadko: anafilaksja Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej rzadko: pokrzywka, wysypki skórne, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP) Reakcje uczuleniowe najczęściej dotyczą pacjentów uczulonych na wiele różnych alergenów, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje
Zaburzenia ucha i błędnika częstość nieznana: zaburzenia słuchu (szumy uszne, głuchota), zwłaszcza po dużych dawkach i (lub) u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Zaburzenia te zwykle mijają po odstawieniu leku. Zaburzenia serca częstość nieznana: sporadycznie może wystąpić arytmia (częstoskurcz komorowy, zaburzenia typu torsades de pointes), kołatanie serca. Zatrzymanie krążenia, migotanie komór. Zaburzenia żołądka i jelit bardzo rzadko: zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego częstość nieznana: bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka – najczęściej pojawiają się po podaniu dużych dawek leku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych rzadko: przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi, cholestatyczne zapalenie wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania bardzo rzadko: zawroty głowy, stany splątania, omamy, koszmary nocne.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawami przedawkowania cyklicznego węglanu erytromycyny są zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka) oraz zaburzenia słuchu.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje
W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie antybiotykiem, monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie krwi) i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. Cykliczny węglan erytromycyny nie jest usuwany z organizmu w procesie hemodializy lub dializy otrzewnowej.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania przeprowadzone na ciężarnych samicach szczurów, otrzymujących doustnie od 7. do 20. dnia ciąży cykliczny węglan erytromycyny w dawce 50 mg/kg mc., nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania leku na pierwszą i drugą generację zwierząt. Również u myszy i królików doustnie podawany cykliczny węglan erytromycyny, w dawkach wielokrotnie wyższych od przeciętnie stosowanych u ludzi, nie miał wpływu na zapłodnienie, nie powodował uszkodzeń płodu oraz nie wpływał na przebieg ciąży u badanych zwierząt. Dostępne badania epidemiologiczne dotyczące ryzyka ciężkich wad wrodzonych po zastosowaniu makrolidów, w tym erytromycyny, podczas ciąży, dostarczają sprzecznych wyników. W niektórych badaniach obserwacyjnych notowano przypadki wad sercowo-naczyniowych po leczeniu produktami leczniczymi zawierającymi erytromycynę we wczesnym okresie ciąży.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Erytromycyna przenika przez barierę łożyska, ale stężenia, jakie osiąga w osoczu płodu, są zwykle małe. Zgłaszano przypadki, w których narażenie matki na antybiotyki makrolidowe w okresie 10 tygodni od porodu może się wiązać z większym ryzykiem występowania przerostowego zwężenia odźwiernika u niemowląt (IHPS, ang. infantile hypertrophic pyloric stenosis). Erytromycynę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Erytromycynę można podawać kobietom karmiącym piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze częstość nieznana: zakażenia niewrażliwymi na lek bakteriami lub grzybami Zaburzenia krwi i układu chłonnego bardzo rzadko: agranulocytoza Reakcje uczuleniowe Zaburzenia układu immunologicznego rzadko: anafilaksja Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej rzadko: pokrzywka, wysypki skórne, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP) Reakcje uczuleniowe najczęściej dotyczą pacjentów uczulonych na wiele różnych alergenów, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ucha i błędnika częstość nieznana: zaburzenia słuchu (szumy uszne, głuchota), zwłaszcza po dużych dawkach i (lub) u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Zaburzenia te zwykle mijają po odstawieniu leku. Zaburzenia serca częstość nieznana: sporadycznie może wystąpić arytmia (częstoskurcz komorowy, zaburzenia typu torsades de pointes), kołatanie serca. Zatrzymanie krążenia, migotanie komór. Zaburzenia żołądka i jelit bardzo rzadko: zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego częstość nieznana: bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka – najczęściej pojawiają się po podaniu dużych dawek leku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych rzadko: przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi, cholestatyczne zapalenie wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania bardzo rzadko: zawroty głowy, stany splątania, omamy, koszmary nocne.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawami przedawkowania cyklicznego węglanu erytromycyny są zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka) oraz zaburzenia słuchu. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie antybiotykiem, monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie krwi) i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. Cykliczny węglan erytromycyny nie jest usuwany z organizmu w procesie hemodializy lub dializy otrzewnowej.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: lek przeciwbakteryjny do stosowania ogólnego, antybiotyk makrolidowy. Kod ATC: J 01FA01. Cykliczny węglan erytromycyny jest antybiotykiem makrolidowym, pochodną erytromycyny A. Modyfikacja erytromycyny A polegająca m.in. na węglanowej cyklizacji układu dwóch grup hydroksylowych w pozycji 11 i 12 aglikonu powoduje, że cykliczny węglan erytromycyny działa dwukrotnie silniej przeciwbakteryjnie niż substancja macierzysta, wykazuje większą trwałość w kwaśnym środowisku soku żołądkowego, charakteryzuje się lepszą wchłanialnością z przewodu pokarmowego oraz mniejszą toksycznością. Ponadto w mniejszym stopniu wiąże się z białkami osocza, jest wolniej wydalany z organizmu, a jego biologiczny okres półtrwania jest 3-krotnie dłuższy niż erytromycyny. Cykliczny węglan erytromycyny wykazuje właściwości bakteriostatyczne.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na blokowaniu biosyntezy białka przez odwracalne wiązanie z podjednostką 50 S rybosomu i zaburzaniu wydłużania łańcucha polipeptydowego. Cykliczny węglan erytromycyny blokuje aktywne centrum rybosomu poprzez wiązanie ze specyficznym białkiem L4. Białko to współdziała z białkiem L27 w wiązaniu peptydylo-t-RNA do rybosomu w miejscu „P”. Przyłączenie cząsteczki erytromycyny lub jej pochodnej w miejscu peptydylowym rybosomu uniemożliwia więc reakcję transpeptydacji i wydłużenie łańcucha polipeptydowego, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania syntezy białka w komórce. Aktywność przeciwbakteryjna cyklicznego węglanu erytromycyny zwiększa się wraz ze wzrostem pH, aż do wartości 8,5. W roztworach o pH poniżej 5 aktywność leku gwałtownie się zmniejsza.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Oporność Najczęstszy rodzajem oporności na erytromycynę i inne makrolidy jest indukowana przez erytromycynę oporność „dysocjacyjna”, która występuje u paciorkowców i gronkowców. Małe stężenia erytromycyny indukują oporność na wszystkie makrolidy i linkozamidy. Ten typ oporności jest wynikiem indukowanej aktywności enzymatycznej powodującej metylację rybosomalnego RNA z jednoczesnym osłabieniem łączenia się makrolidów z rybosomami. Drobnoustroje wrażliwe bakterie Gram-dodatnie: Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. bakterie Gram-ujemne: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Campylobacter spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Clostridium spp. Cykliczny węglan erytromycyny działa również na Helicobacter pylori.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Ze względu na zmienną wrażliwość Haemophilus influenzae antybiotyku nie należy stosować w leczeniu zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez te bakterie. Cykliczny węglan erytromycyny jest nieskuteczny w zwalczaniu zakażeń wywołanych przez grzyby, wirusy, drożdżaki.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Cykliczny węglan erytromycyny jest bardziej oporny na działanie soku żołądkowego niż zasada erytromycyny. Obecność pokarmu w żołądku opóźnia jego wchłanianie. Maksymalne stężenie we krwi po doustnym, jednorazowym podaniu 500 mg mieści się w przedziale od 0,58 do 1,93 μg/ml i występuje po około 3 godzinach. Cykliczny węglan erytromycyny charakteryzuje wolniejsze tempo eliminacji, co umożliwia rzadsze podawanie leku. Okres półtrwania wynosi 9,5 godziny. Z białkami krwi wiąże się w około 78%. Cykliczny węglan erytromycyny dobrze penetruje do większości tkanek i narządów. W uchu środkowym i migdałkach podniebiennych osiąga stężenie zbliżone do stężeń osiąganych w surowicy krwi. Stężenie terapeutyczne leku obserwuje się również w płynach jamy opłucnowej i otrzewnowej. W tkance płucnej i wydzielinie oskrzelowej osiąga 4-krotnie wyższe stężenia niż erytromycyna. Cykliczny węglan erytromycyny przenika przez łożysko i do mleka ludzkiego.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wykazuje również zdolność przenikania do wnętrza komórek. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego ani płynu stawowego. Cykliczny węglan erytromycyny wydalany jest w postaci niezmienionej głównie z żółcią i kałem i tylko w około 2,5% z moczem. Nie ulega dializie podczas dializy otrzewnowej i hemodializy.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostrą cyklicznego węglanu erytromycyny scharakteryzowano przez określenie dawki LD50, która po doustnym podaniu wynosiła 5,8 g/kg mc. dla szczurów i 4,05 g/kg mc. dla myszy. Toksyczność przewlekłą badano na szczurach, którym podawano doustnie, przez 90 dni 0,05%, 0,025% lub 0,0125% dawki LD50. Badania makro- i mikroskopowe wątroby, nerek, płuc, śledziony i jelit zwierząt nie wykazały żadnych zmian patologicznych. Jedynie w przypadku wątroby obserwowano niewielkie jej powiększenie, które cofało się po 4 tygodniach od zakończenia podawania leku. Wzrostu hepatotoksyczności nie stwierdzono również u szczurów, którym podawano cykliczny węglan erytromycyny w dawkach odpowiadających 17,33% i 66% dawki LD50 na 1, 2 i 4 godziny przed badaniem. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, proporcjonalne do zwiększonego wytwarzania żółci.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania hematologiczne przeprowadzone u szczurów otrzymujących przez 3 tygodnie cykliczny węglan erytromycyny w dawce 100, 200 lub 400 mg/kg mc. również nie wykazały żadnych zmian patologicznych u badanych zwierząt. Wyniki testów na mutagenność z cyklicznym węglanem erytromycyny były negatywne.
CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Talk Magnezu stearynian Celuloza mikrokrystaliczna Skład otoczki Celulozy octanoftalan Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek (E 171) Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 16 szt. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych zaleceń. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Erythromycinum TZF, 200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 200 mg erytromycyny (Erythromycinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki barwy białej do kremowej, okrągłe, obustronnie wypukłe.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Erytromycynę w postaci tabletek powlekanych stosuje się w następujących zakażeniach wywołanych wrażliwymi drobnoustrojami. Zakażenia górnych dróg oddechowych – zapalenie migdałków, ropień okołomigdałkowy, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, wtórne zakażenia bakteryjne w przebiegu grypy lub przeziębień. Zakażenia dolnych dróg oddechowych – zapalenie tchawicy, ostre zapalenie oskrzeli lub zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc (płatowe, odoskrzelowe, pierwotne atypowe zapalenie płuc), rozstrzenie oskrzeli, choroba legionistów. Zakażenia ucha środkowego i zewnętrznego. Zapalenie dziąseł, angina Vincenta. Zapalenie powiek. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: czyraki, czyraki mnogie, zapalenie tkanki łącznej, róża. Zakażenia przewodu pokarmowego – zapalenie pęcherzyka żółciowego, gronkowcowe zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania
Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym, wtórnym zakażeniom w przebiegu oparzeń, zapaleniu wsierdzia u osób poddawanych zabiegom stomatologicznym. Inne zakażenia: zapalenie szpiku, zapalenie cewki moczowej, rzeżączka, kiła pierwotna, ziarniniak weneryczny pachwin, błonica, płonica. Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę miejscowe oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 8 lat: Zwykle podaje się 1 g do 2 g na dobę, w dawkach podzielonych. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 4 g na dobę, podawanych w dawkach podzielonych. Dzieci w wieku poniżej 8 lat: Zwykle podaje się 30 do 50 mg/kg mc. na dobę, w dawkach podzielonych co 12 lub 6 godzin. W ciężkich zakażeniach dawkę można dwukrotnie zwiększyć i podawać co 6 godzin. Erythromycinum TZF w tabletkach można podawać dzieciom w każdym wieku, pod warunkiem, że są w stanie połknąć tabletkę w całości. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawkowania nie jest konieczna. Jednak z uwagi na częste dolegliwości związane z zaburzeniami czynności wątroby lub dróg żółciowych, w tej grupie pacjentów zaleca się zachowanie ostrożności.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
Czas leczenia: Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Erytromycynę należy podawać jeszcze przez co najmniej 2 do 3 dni po ustąpieniu objawów. W przypadku zakażeń wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie powinno trwać przynajmniej przez 10 dni. Sposób podawania: Tabletki można przyjmować przed lub razem z posiłkiem, popijając niewielką ilością przegotowanej, ostudzonej wody. W leczeniu ciężkich i zagrażających życiu zakażeń zaleca się podawanie erytromycyny w postaci infuzji dożylnej.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancje pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stosowanie erytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących lowastatynę, symwastatynę, astemizol, terfenadynę, cisapryd, pimozyd, domperidon, ergotaminę lub dihydroergotaminę. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie erytromycyny i lomitapidu (patrz punkt 4.5). Erytromycyny nie należy podawać pacjentom, u których w wywiadzie występowało wydłużenie odstępu QT (wrodzone lub udokumentowane nabyte wydłużenie odstępu QT) albo częstoskurcz komorowy, w tym zaburzenia rytmu typu torsades de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5). Erytromycyny nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia, z powodu ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT).
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem pacjentowi erytromycyny należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący występowania reakcji nadwrażliwości na erytromycynę, inne makrolidy lub inne alergeny. Jeśli w związku z podawaniem erytromycyny wystąpi reakcja nadwrażliwości, produkt należy natychmiast odstawić i zastosować leczenie objawowe. Podobnie jak w przypadku innych makrolidów, notowano występowanie rzadkich ciężkich reakcji alergicznych, w tym ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie. Lekarz powinien mieć świadomość, że po przerwaniu leczenia objawowego może dojść do nawrotu objawów alergicznych. Erytromycynę należy ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub otrzymujących jednocześnie leki mogące działać hepatotoksycznie.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas długotrwałego leczenia erytromycyną wskazane jest wykonanie testów czynności wątroby. U kobiet w ciąży erytromycyna nie przenika do płodu w stężeniach terapeutycznych. Jeśli chora na kiłę ciężarna pacjentka otrzymuje erytromycynę doustnie, zaleca się, by urodzonemu przez nią noworodkowi podać penicylinę. Erytromycyna podawana pacjentom z miastenią może nasilać objawy choroby. Jeśli podczas lub po zakończeniu leczenia (nawet 2 miesiące od zakończenia leczenia) wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy [w większości przypadków wywołanego przez Clostridioides difficile (CDAD, ang. Clostridioides difficile-associated diarrhoea)]. Należy wówczas przerwać podawanie erytromycyny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. Długotrwałe podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli podczas leczenia erytromycyną pojawi się u pacjenta nowe zakażenie grzybicze lub bakteryjne, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie. Zdarzenia sercowo-naczyniowe: U pacjentów poddawanych leczeniu antybiotykami makrolidowymi, w tym erytromycyną, obserwowano występowanie wydłużenia odstępu QT, co przekładało się na wpływ na repolaryzację serca, wywołując ryzyko rozwoju częstoskurczu serca oraz zaburzeń rytmu typu torsades de pointes (patrz punkty 4.3, 4.5 i 4.8). Odnotowywano również przypadki zgonów. Erytromycynę należy stosować z zachowaniem ostrożności w następujących przypadkach: U pacjentów z chorobą wieńcową, ciężką niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia lub istotną klinicznie bradykardią. U pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze związane z wydłużeniem odstępu QT (patrz punkty 4.3 i 4.5).
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci w starszym wieku mogą być bardziej podatni na działania niepożądane leku związane z wpływem na odstęp QT (patrz punkt 4.8). Badania epidemiologiczne oceniające zagrożenie wystąpienia niepożądanych skutków sercowo-naczyniowych w przypadku stosowania makrolidów dały różniące się od siebie wyniki. W niektórych badaniach obserwacyjnych zidentyfikowano rzadkie krótkotrwałe ryzyko wystąpienia częstoskurczu, zawału mięśnia sercowego i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych związanej ze stosowaniem makrolidów, w tym erytromycyny. W przypadku przepisywania erytromycyny należy zachować równowagę pomiędzy rozważaniem tych obserwacji a korzyściami wynikającymi z leczenia. Zwężenie odźwiernika u dzieci: Po zastosowaniu terapii erytromycyną zgłaszano przypadki występowania przerostowego zwężenia odźwiernika (IHPS, ang. infantile hypertrophic pyloric stenosis) u niemowląt.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
W badaniach epidemiologicznych obejmujących dane z metaanaliz odnotowano 2–3-krotny wzrost ryzyka wystąpienia IHPS po ekspozycji na działanie erytromycyny w okresie niemowlęctwa. Ryzyko to jest największe po ekspozycji na erytromycynę w trakcie pierwszych 14 dni życia. Dostępne dane wskazują, że wynosi ono 2,6% (95% CI: 1,5–4,2%) po ekspozycji na erytromycynę w trakcie tego okresu. Natomiast w populacji ogólnej ryzyko wystąpienia IHPS wynosi 0,1–0,2%. Z uwagi na to, że erytromycyna u niemowląt może być stosowana w leczeniu schorzeń cechujących się znaczną umieralnością lub zachorowalnością (takich jak krztusiec lub chlamydioza), należy rozważyć czy korzyści ze stosowania terapii erytromycyną przewyższają potencjalne ryzyko rozwoju IHPS. Należy poinformować rodziców o tym, że w razie wystąpienia u dziecka wymiotów lub drażliwości podczas karmienia, powinni się skontaktować z lekarzem.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Metabolizm erytromycyny zachodzi głównie w wątrobie z udziałem systemu monooksygenaz zależnych od cytochromu P-450. Erytromycyna (inhibitor enzymatyczny) hamuje aktywność enzymów, co może wpływać na metabolizm zarówno erytromycyny, jak i innych leków stosowanych w tym samym czasie, np. mizolastyny, bromokryptyny, heksobarbitalu, midazolamu, takrolimusu, triazolamu, kwasu walproinowego, ryfabutyny, zopiklonu. Erytromycyna poprzez wpływ na aktywność cytochromu P-450 wchodzi w interakcje farmakokinetyczne z: teofiliną – zwiększa jej stężenie w surowicy, co prowadzi do zwiększenia jej toksyczności; podczas jednoczesnego podawania obu leków należy odpowiednio zmniejszyć dawkę teofiliny i kontrolować jej stężenie w surowicy; digoksyną – zwiększa jej wchłanianie i stężenie w surowicy; cyklosporyną – zwiększa jej stężenie i nasila nefrotoksyczność; karbamazepiną – może hamować jej metabolizm wątrobowy; podczas jednoczesnego podawania obu leków może być konieczne zmniejszenie dawki karbamazepiny nawet do 50%; fenytoiną, alfentanylem, metyloprednizolem lub benzodiazepinami – może nasilać ich toksyczność; lekami przeciwarytmicznymi klasy I (dyzopiramid, chinidyna, prokainamid) – może wystąpić wydłużenie odstępu QT i niebezpieczeństwo częstoskurczu komorowego; hydroksychlorochiną i chlorochiną – erytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, ze względu na możliwość wywoływania zaburzeń rytmu serca i poważnych sercowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych; cisaprydem – zwiększa jego stężenie w surowicy, co może spowodować wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, a w konsekwencji powodować komorowe zaburzenia rytmu serca; terfenadyną i astemizolem – zwiększa ich stężenie we krwi, co może się wiązać z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca; inhibitorami reduktazy HMG-CoA – stosowanie erytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących inhibitory reduktazy HMG-CoA, lowastatynę i symwastatynę (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Zgłaszano, że erytromycyna zwiększa stężenie inhibitorów reduktazy HMG-CoA. Zgłaszano rzadkie przypadki rabdomiolizy u pacjentów przyjmujących te leki jednocześnie; jednoczesne podawanie erytromycyny i lomitapidu jest przeciwwskazane ze względu na możliwość znaczącego zwiększenia aktywności aminotransferaz (patrz punkt 4.3); kortykosteroidami – należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny z kortykosteroidami, podawanymi ogólnoustrojowo i wziewnie, metabolizowanymi głównie przez CYP3A, ze względu na możliwość zwiększenia ogólnego wpływu kortykosteroidów na organizm. Podczas jednoczesnego stosowania należy ściśle obserwować, czy u pacjenta nie występują działania niepożądane charakterystyczne dla kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo. Ponadto podawanie erytromycyny z: doustnymi środkami antykoncepcyjnymi – zmniejsza ich skuteczność oraz zwiększa ryzyko hepatotoksyczności; doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi – zgłaszano przypadki nasilonego działania przeciwzakrzepowego w przypadku jednoczesnego stosowania erytromycyny wraz z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
warfaryna, acenokumarol, rywaroksaban). Leki zmniejszające krzepliwość krwi zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku mogą znacznie wydłużyć czas protrombinowy i zwiększyć ryzyko wystąpienia krwotoku. Podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny z lekami zmniejszającymi krzepliwość krwi należy regularnie kontrolować czas protrombinowy; ergotaminą lub dihydroergotaminą – może spowodować ostrą toksyczność objawiającą się skurczem naczyń krwionośnych; kolchicyną – może zwiększać jej toksyczność. Erytromycyna może zmienić wynik oznaczeń amin katecholowych w moczu wykonywanych metodą fluorometryczną.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach wykazały, że erytromycyna nie stanowi zagrożenia dla płodu. Nie ma również dowodów, by była niebezpieczna dla kobiet w ciąży. W wieloletniej praktyce klinicznej, u kobiet leczonych erytromycyną podczas ciąży nie stwierdzono żadnych powikłań płodu związanych z przyjmowaniem antybiotyku. Dostępne badania epidemiologiczne dotyczące ryzyka ciężkich wad wrodzonych po zastosowaniu makrolidów, w tym erytromycyny, podczas ciąży, dostarczają sprzecznych wyników. W niektórych badaniach obserwacyjnych notowano przypadki wad sercowo-naczyniowych po leczeniu produktami leczniczymi zawierającymi erytromycynę we wczesnym okresie ciąży. Erytromycyna przenika przez barierę łożyska, ale stężenia, jakie osiąga w osoczu płodu, są zwykle małe.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zgłaszano przypadki, w których narażenie matki na antybiotyki makrolidowe w okresie 10 tygodni od porodu może się wiązać z większym ryzykiem występowania przerostowego zwężenia odźwiernika u niemowląt (IHPS, ang. infantile hypertrophic pyloric stenosis). Erytromycynę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Antybiotyk jest wydzielany do mleka ludzkiego, dlatego kobiety karmiące piersią podczas leczenia erytromycyną muszą zachować ostrożność.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane pojawiające się po zastosowaniu produktu leczniczego można sklasyfikować, jako występujące: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze częstość nieznana: zakażenia niewrażliwymi na lek bakteriami lub grzybami Zaburzenia krwi i układu chłonnego bardzo rzadko: agranulocytoza Reakcje uczuleniowe Zaburzenia układu immunologicznego rzadko: anafilaksja Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej częstość nieznana: pokrzywka, wysypki skórne, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa (ang.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
AGEP) Reakcje uczuleniowe występują rzadko i najczęściej dotyczą pacjentów uczulonych na wiele różnych alergenów, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie. Jeśli u pacjenta wystąpi którakolwiek z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych, należy natychmiast odstawić lek. Zaburzenia ucha i błędnika częstość nieznana: zaburzenia słuchu (szumy uszne, głuchota) Zaburzenia słuchu występują zwłaszcza po podaniu dużych dawek leku i (lub) u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek; mijają zwykle po odstawieniu leku. Zaburzenia serca częstość nieznana: arytmia (częstoskurcz komorowy, zaburzenia typu torsade de pointes), kołatanie serca, zatrzymanie krążenia, migotanie komór Zaburzenia żołądka i jelit bardzo rzadko: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego częstość nieznana: bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka – najczęściej po podaniu dużych dawek leku Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych częstość nieznana: przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi rzadko: cholestatyczne zapalenie wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawami przedawkowania erytromycyny, tak jak i w przypadku innych makrolidów, są zaburzenia słuchu oraz nasilone objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka). W przypadku przedawkowania należy natychmiast odstawić lek i zastosować leczenie objawowe oraz monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie krwi). Erytromycyna nie jest usuwana z organizmu w procesie hemodializy lub dializy otrzewnowej.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, antybiotyki makrolidowe Kod ATC: J01FA01 Erytromycyna należy do grupy antybiotyków makrolidowych. Wykazuje działanie bakteriostatyczne, którego mechanizm polega na hamowaniu biosyntezy białek w komórkach bakteryjnych wskutek wiązania się z podjednostką 50S rybosomu. Erytromycyna in vitro działa na: bakterie Gram-dodatnie: Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (w tym Enterococcus spp.) bakterie Gram-ujemne: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Clostridium spp. Eradykacja większości szczepów Haemophilus influenzae obserwowana jest tylko przy wysokich stężeniach erytromycyny.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Erytromycyna jest nieskuteczna w zwalczaniu zakażeń wywołanych przez grzyby, wirusy, drożdżaki.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Erytromycyna jest nietrwała w środowisku kwaśnym, dlatego też podawana jest w postaci tabletek powlekanych. Postać ta chroni substancję czynną przed dezaktywacją przez sok żołądkowy, powoduje jednak osłabione i niepełne wchłanianie w przewodzie pokarmowym, zmienne osobniczo. Pokarm w żołądku zmniejsza wchłanianie leku. Erytromycyna po doustnym podaniu w dawce 250 mg lub 500 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy, wynoszące odpowiednio 0,3-0,4 mg/l i 0,3-1,9 mg/l po upływie 2 do 4 godzin. Stężenia leku osiągane w surowicy krwi u kobiet są zwykle większe niż u mężczyzn. Okres półtrwania wynosi od 1 do 2 godzin, a stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez około 6 godzin. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się do 6-8 godzin. Z białkami krwi erytromycyna wiąże się w około 70%. Erytromycyna dobrze przenika do większości tkanek i narządów.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W uchu środkowym i migdałkach podniebiennych osiąga stężenie zbliżone do stężeń występujących w surowicy krwi. Wysokie stężenia terapeutyczne leku obserwuje się również w płynach opłucnowym i otrzewnowym. Erytromycyna przenika przez łożysko i do mleka ludzkiego. Wykazuje również zdolność przenikania do wnętrza komórek. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i płynu stawowego. Erytromycyna indukuje aktywność enzymów mikrosomalnych, wpływających między innymi na jej własny metabolizm. W wątrobie lek jest częściowo inaktywowany w wyniku demetylacji. Erytromycyna wydalana jest w postaci nie zmienionej głównie z żółcią i kałem i tylko w około 2,5% z moczem. Lek nie jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej i hemodializy.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dwuletnie badania na szczurach, którym podawano doustnie lek, nie wykazały działania rakotwórczego erytromycyny. Nie przeprowadzono badań działania mutagennego erytromycyny. Nie wykazano wpływu erytromycyny na czynności rozrodcze szczurów, u których zastosowano specjalną dietę z 0,25% zawartością erytromycyny.
CHPL leku Erythromycinum TZF, tabletki powlekane, 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Skrobia ryżowa Karbosymetyloskrobia sodowa (typ A) Żelatyna Polisorbat 80 Talk Magnezu stearynian Skrobia ziemniaczana Otoczka Żywica poliakrylowa (Eudragit L30-D55) Cytrynian trietylu Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić od światła i wilgoci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 16 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Erythromycinum Intravenosum TZF, 300 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna fiolka zawiera 300 mg erytromycyny (Erythromycinum) w postaci laktobionianu. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do infuzji. Biały lub lekko żółty proszek.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Erytromycynę w postaci infuzji dożylnych stosuje się w ciężkich zakażeniach wywołanych wrażliwymi drobnoustrojami, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie we krwi dużego stężenia leku lub jeśli niemożliwe jest podawanie postaci doustnej. Zakażenia górnych dróg oddechowych – np. zapalenie migdałków, ropień okołomigdałkowy, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, wtórne zakażenia bakteryjne w przebiegu grypy lub przeziębień. Zakażenia dolnych dróg oddechowych – np. zapalenie tchawicy, ostre zapalenie oskrzeli lub zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc (płatowe, odoskrzelowe, pierwotne atypowe zapalenie płuc), rozstrzenie oskrzeli, choroba legionistów. Zakażenia ucha środkowego i zewnętrznego. Zapalenie dziąseł, angina Vincenta. Zapalenie powiek. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: czyraki, czyraki mnogie, zapalenie tkanki łącznej, róża.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Wskazania do stosowania
Zakażenia przewodu pokarmowego – zapalenie pęcherzyka żółciowego, gronkowcowe zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym, wtórnym zakażeniom w przebiegu oparzeń, zapaleniu wsierdzia u osób poddawanych zabiegom stomatologicznym. Posocznica. Zapalenie wsierdzia. Inne zakażenia: zapalenie szpiku kostnego, zapalenie cewki moczowej, rzeżączka, kiła pierwotna, ziarniniak weneryczny pachwin. Podejmując decyzję o leczeniu należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, ogólnego stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Po uzyskaniu poprawy stanu klinicznego pacjenta, jeśli to możliwe, zaleca się stosowanie leku w postaci doustnej. Dorośli Lekkie i umiarkowanie ciężkie zakażenia (gdy podanie postaci doustnej jest niemożliwe) – 25 mg/kg mc. na dobę. Ciężkie zakażenia − 50 mg/kg mc. na dobę w infuzji ciągłej (równoważne 4 g na dobę). Dzieci i młodzież Zwykle podaje się 12,5 mg/kg mc. 4 razy na dobę. W ciężkich zakażeniach dawkę można dwukrotnie zwiększyć. Noworodki do 1. miesiąca życia 10 do 15 mg/kg mc. 3 razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawkowania nie jest konieczna. Zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na możliwość występowania zaburzeń czynności wątroby lub dróg żółciowych w tej grupie pacjentów.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością wątroby i (lub) nerek U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek należy zachować ostrożność. Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Sposób podawania Produkt Erythromycinum Intravenosum TZF należy podawać w infuzji ciągłej lub przerywanej, trwającej 20 do 60 minut, co 6 lub 8 godzin. Optymalne stężenie podawanych roztworów erytromycyny wynosi 1 mg/ml (0,1%). Jeśli konieczne, stężenie roztworów erytromycyny można zwiększyć do 5 mg/ml (0,5%). Roztwory erytromycyny o stężeniu 5 mg/ml należy podawać przez co najmniej 60 minut. Szybsze podanie leku zwiększa ryzyko arytmii lub spadku ciśnienia tętniczego krwi. W celu zminimalizowania podrażnienia żyły zaleca się, by do sporządzania roztworów erytromycyny do infuzji przerywanych użyć co najmniej 100 ml rozcieńczalnika. Nie należy podawać roztworów o stężeniu powyżej 5 mg/ml, ponieważ powodują ból rozprzestrzeniający się wzdłuż żyły.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancje pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stosowanie erytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących lowastatynę, symwastatynę, astemizol, terfenadynę, cisapryd, pimozyd, domperidon oraz ergotaminę lub dihydroergotaminę. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie erytromycyny i lomitapidu (patrz punkt 4.5). Erytromycyny nie należy podawać pacjentom, u których w wywiadzie występowało wydłużenie odstępu QT (wrodzone lub udokumentowane nabyte wydłużenie odstępu QT) albo częstoskurcz komorowy, w tym zaburzenia rytmu typu torsades de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5). Erytromycyny nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia, z powodu ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT). Nie należy podawać roztworów erytromycyny w postaci laktobionianu w szybkim wstrzyknięciu (bolus).
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak w przypadku innych makrolidów, notowano występowanie rzadkich ciężkich reakcji alergicznych, w tym ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie. Lekarz powinien mieć świadomość, że po przerwaniu leczenia objawowego może dojść do nawrotu objawów alergicznych. Zdarzenia sercowo-naczyniowe U pacjentów poddawanych leczeniu antybiotykami makrolidowymi, w tym erytromycyną, obserwowano występowanie wydłużenia odstępu QT, co przekładało się na wpływ na repolaryzację serca, wywołując ryzyko rozwoju częstoskurczu serca oraz zaburzeń rytmu typu torsades de pointes (patrz punkty 4.3, 4.5 i 4.8). Odnotowywano również przypadki zgonów.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
Erytromycynę należy stosować z zachowaniem ostrożności w następujących przypadkach: U pacjentów z chorobą wieńcową, ciężką niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia lub istotną klinicznie bradykardią. U pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze związane z wydłużeniem odstępu QT (patrz punkty 4.3 i 4.5). Pacjenci w starszym wieku mogą być bardziej podatni na działania niepożądane leku związane z wpływem na odstęp QT (patrz punkt 4.8). Badania epidemiologiczne oceniające zagrożenie wystąpienia niepożądanych skutków sercowo-naczyniowych w przypadku stosowania makrolidów dały różniące się od siebie wyniki. W niektórych badaniach obserwacyjnych zidentyfikowano rzadkie krótkotrwałe ryzyko wystąpienia częstoskurczu, zawału mięśnia sercowego i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych związanej ze stosowaniem makrolidów, w tym erytromycyny.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku przepisywania erytromycyny należy zachować równowagę pomiędzy rozważaniem tych obserwacji a korzyściami wynikającymi z leczenia. Erytromycyna jest wydalana głównie za pośrednictwem wątroby i dlatego należy ją ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub otrzymujących jednocześnie leki mogące działać hepatotoksycznie. Niezbyt często obserwowano zaburzenia czynności wątroby, w tym zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i (lub) cholestatyczne zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez. Erytromycyna podawana pacjentom z miastenią może nasilać osłabienie. Rzekomobłoniaste zapalenie jelit opisywano po zastosowaniu niemal każdego antybiotyku, w tym z grupy makrolidów. Może ono mieć przebieg od lekkiego do zagrażającego życiu (patrz punkt 4.8). Występowanie biegunki wywołanej przez Clostridioides difficile (CDAD, ang. Clostridioides difficile-associated diarrhea) obserwowano w związku ze stosowaniem prawie każdego leku przeciwbakteryjnego, w tym erytromycyny.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
Powikłanie to może mieć różne nasilenie – od lekkiej biegunki po prowadzące do zgonu zapalenie okrężnicy. Stosowanie leków przeciwbakteryjnych zmienia prawidłową florę okrężnicy, co może prowadzić do nadmiernego namnożenia C. difficile. Rozpoznanie CDAD należy brać pod uwagę u każdego pacjenta z biegunką występującą po leczeniu antybiotykami. Konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu, ponieważ występowanie CDAD notowano nawet po ponad dwóch miesiącach od zakończenia podawania leków przeciwbakteryjnych. Publikowano doniesienia świadczące o tym, że erytromycyna nie dociera do płodu w takich stężeniach, jakie mogą zapobiegać kile wrodzonej. Jeśli kobiecie w ciąży podawano doustnie erytromycynę w leczeniu wczesnego stadium kiły, noworodka należy poddać odpowiedniemu leczeniu penicyliną. U ciężko chorych pacjentów otrzymujących erytromycynę jednocześnie z statynami notowano przypadki rabdomiolizy występującej razem z zaburzeniami czynności nerek lub bez.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
Zwężenie odźwiernika u dzieci Po zastosowaniu terapii erytromycyną zgłaszano przypadki występowania przerostowego zwężenia odźwiernika (IHPS, ang. infantile hypertrophic pyloric stenosis) u niemowląt. W badaniach epidemiologicznych obejmujących dane z metaanaliz odnotowano 2–3-krotny wzrost ryzyka wystąpienia IHPS po ekspozycji na działanie erytromycyny w okresie niemowlęctwa. Ryzyko to jest największe po ekspozycji na erytromycynę w trakcie pierwszych 14 dni życia. Dostępne dane wskazują, że wynosi ono 2,6% (95% CI: 1,5–4,2%) po ekspozycji na erytromycynę w trakcie tego okresu. Natomiast w populacji ogólnej ryzyko wystąpienia IHPS wynosi 0,1–0,2%. Z uwagi na to, że erytromycyna u niemowląt może być stosowana w leczeniu schorzeń cechujących się znaczną umieralnością lub zachorowalnością (takich jak krztusiec lub chlamydioza), należy rozważyć czy korzyści ze stosowania terapii erytromycyną przewyższają potencjalne ryzyko rozwoju IHPS.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować rodziców o tym, że w razie wystąpienia u dziecka wymiotów lub drażliwości podczas karmienia, powinni się skontaktować z lekarzem. Erytromycyna może zmienić wynik oznaczeń amin katecholowych w moczu wykonywanych metodą fluorymetryczną.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Metabolizm erytromycyny zachodzi głównie w wątrobie z udziałem systemu monooksygenaz zależnych od cytochromu P-450. Erytromycyna hamuje aktywność enzymów, co może wpływać na metabolizm zarówno erytromycyny, jak i innych leków stosowanych w tym samym czasie, np. acenokumarol, alfentanyl, astemizol, bromokryptyna, karbamazepina, cylostazol, cyklosporyna, digoksyna, dihydroergotamina, dyzopiramid, ergotamina, heksobarbital, metyloprednizolon, midazolam, omeprazol, fenytoina, chinidyna, ryfabutyna, syldenafil, takrolimus, terfenadyna, teofilina, triazolam, kwasu walproinowy, winblastyna, leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, ketokonazol, itrakonazol), zopiklon. Stosując te leki jednocześnie z erytromycyną należy rozważyć monitorowanie ich stężenia we krwi i dostosowanie dawki, jeśli konieczne.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Interakcje
Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania z lekami, o których wiadomo, że mogą wydłużać odstęp QT w zapisie EKG. Produkty lecznicze, które indukują cytochrom CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, ziele dziurawca) mogą indukować metabolizm erytromycyny, co prowadzi do zmniejszenia jej stężenia we krwi i osłabienia jej działania. Zwiększona aktywność zaindukowanych enzymów zmniejsza się stopniowo przez 2 tygodnie po odstawieniu leków indukujących cytochrom CYP3A4. Dlatego erytromycyny nie należy podawać podczas leczenia induktorami cytochromu CYP3A4 i przez 2 tygodnie po ich odstawieniu. Inhibitory reduktazy HMG-CoA Stosowanie erytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących inhibitory reduktazy HMG-CoA, lowastatynę i symwastatynę (patrz punkt 4.3). Zgłaszano, że erytromycyna zwiększa stężenie inhibitorów reduktazy HMG-CoA. Zgłaszano rzadkie przypadki rabdomiolizy u pacjentów przyjmujących te leki jednocześnie.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Interakcje
Lomitapid Jednoczesne podawanie erytromycyny i lomitapidu jest przeciwwskazane ze względu na możliwość znaczącego zwiększenia aktywności aminotransferaz (patrz punkt 4.3). Doustne środki antykoncepcyjne Niektóre antybiotyki mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych poprzez zakłócanie hydrolizy bakteryjnej koniugatów steroidowych w jelicie i tym samym reabsorpcji niesprzężonych steroidów. W wyniku tego może zmniejszyć się stężenie aktywnych steroidów. Pacjentkę należy poinformować, że podczas leczenia erytromycyną konieczne jest stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji. Antagoniści receptora histaminowego H1 (np. terfenadyna, astemizol, mizolastyna). Podczas ich jednoczesnego podawania z erytromycyną należy zachować ostrożność. Erytromycyna może zmienić ich metabolizm, jeśli są podawane jednocześnie.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Interakcje
Obserwowano rzadkie przypadki ciężkich, mogących prowadzić do śmierci, zaburzeń serca, w tym zatrzymanie pracy serca, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes i inne arytmie komorowe (patrz punkt 4.3 i 4.8). Hydroksychlorochina i chlorochina Erytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, ze względu na możliwość wywoływania zaburzeń rytmu serca i poważnych sercowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Produkty lecznicze o działaniu przeciwbakteryjnym Erytromycyna in vitro działa antagonistycznie w stosunku do bakteriobójczych antybiotyków z grupy beta-laktamów (np. penicyliny, cefalosporyny). Erytromycyna działa antagonistycznie w stosunku do klindamycyny, linkomycyny, chloramfenikolu, a także streptomycyny, tetracyklin i kolistyny. Inhibitory proteazy Podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny z inhibitorami proteazy obserwowano zahamowanie rozpadu erytromycyny.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Interakcje
Doustne leki przeciwzakrzepowe Zgłaszano przypadki nasilonego działania przeciwzakrzepowego w przypadku jednoczesnego stosowania erytromycyny wraz z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, acenokumarol, rywaroksaban). Triazolobenzodiazepiny (np. triazolam, alprazolam) i inne benzodiazepiny. Erytromycyna zmniejsza klirens triazolamu, midazolamu oraz innych benzodiazepin, co w konsekwencji prowadzi do zwiększenia ich farmakologicznego działania. Ergotamina lub dihydroergotamina Po wprowadzeniu produktu do obrotu informowano, że jednoczesne podawanie erytromycyny i ergotaminy lub dihydroergotaminy powodowało ostre zatrucie alkaloidami sporyszu, charakteryzujące się skurczem naczyń oraz niedokrwieniem ośrodkowego układu nerwowego, kończyn i innych tkanek (patrz punkt 4.3). Cisapryd U pacjentów leczonych równocześnie erytromycyną i cyzaprydem wykazano zwiększenie stężenia cyzaprydu.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Interakcje
Może to spowodować zmiany w zapisie EKG – wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia rytmu serca takie, jak częstoskurcz komorowy, migotanie komór oraz zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Podobne zaburzenia obserwowano u pacjentów stosujących równocześnie pimozyd i klarytromycynę − inny antybiotyk makrolidowy. Teofilina Jednoczesne stosowanie erytromycyny i teofiliny powoduje zwiększenie w surowicy stężenia teofiliny, co prowadzi do nasilenia jej toksyczności. Jeśli podczas jednoczesnego stosowania tych leków zwiększy się stężenie teofiliny w surowicy i (lub) jej toksyczność, należy odpowiednio zmniejszyć dawkę teofiliny. Publikowano doniesienia świadczące o tym, że podawanie doustne erytromycyny razem z teofiliną znacząco zmniejsza stężenie erytromycyny w surowicy, nawet do poziomu poniżej stężenia terapeutycznego. Kolchicyna Po wprowadzeniu produktu do obrotu informowano, że jednoczesne podawanie erytromycyny i kolchicyny może zwiększyć toksyczność kolchicyny.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Interakcje
Werapamil, antagoniści wapnia U pacjentów stosujących erytromycynę razem z którymś z tych leków obserwowano zmniejszenie ciśnienia tętniczego, bradyarytmię i kwasicę mleczanową. Cymetydyna może hamować metabolizm erytromycyny we krwi, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia. Zopiklon Erytromycyna może zmniejszać klirens zopiklonu, co może prowadzić do nasilenia jego działania farmakodynamicznego. Kortykosteroidy Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny z kortykosteroidami, podawanymi ogólnoustrojowo i wziewnie, metabolizowanymi głównie przez CYP3A, ze względu na możliwość zwiększenia ogólnego wpływu kortykosteroidów na organizm. Podczas jednoczesnego stosowania należy ściśle obserwować, czy u pacjenta nie występują działania niepożądane charakterystyczne dla kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Ciąża Dostępne badania epidemiologiczne dotyczące ryzyka ciężkich wad wrodzonych po zastosowaniu makrolidów, w tym erytromycyny, podczas ciąży, dostarczają sprzecznych wyników. W niektórych badaniach obserwacyjnych notowano przypadki wad sercowo-naczyniowych po leczeniu produktami leczniczymi zawierającymi erytromycynę we wczesnym okresie ciąży. Erytromycyna przenika przez barierę łożyska, ale stężenia, jakie osiąga w osoczu płodu, są zwykle małe. Zgłaszano przypadki, w których narażenie matki na antybiotyki makrolidowe w okresie 10 tygodni od porodu może się wiązać z większym ryzykiem występowania przerostowego zwężenia odźwiernika u niemowląt (IHPS, ang. infantile hypertrophic pyloric stenosis). Erytromycynę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Erytromycyna przenika do mleka ludzkiego. U kobiet karmiących piersią należy zachować ostrożność podczas leczenia erytromycyną.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Badania na zwierzętach wykazały, że erytromycyna nie stanowi zagrożenia dla płodu.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak pamiętać, że produkt leczniczy może wywoływać zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego, stany splątania, dezorientację.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania diagnostyczne Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Eozynofilia, agranulocytoza. Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Ból w klatce piersiowej, gorączka, złe samopoczucie, zaczerwienienie w miejscu podania, podrażnienie skóry. Podawanie powoli odpowiednio rozcieńczonego roztworu infuzji dożylnej minimalizuje ból i urazy żył. Zaburzenia psychiczne Omamy. Zaburzenia serca Wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, w tym tachyarytmia komorowa i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, kołatanie serca. Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zatrzymanie krążenia, migotanie komór.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wykwity skórne, obrzęk naczynioruchowy, wyprysk, świąd, pokrzywka; rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP). Zaburzenia ucha i błędnika Głuchota, szumy uszne, zwłaszcza po podaniu dużych dawek leku powyżej 4 g na dobę. Notowano pojedyncze przypadki przemijającej utraty słuchu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub po zastosowaniu dużych dawek. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości od pokrzywki i lekkich wykwitów skórnych do reakcji anafilaktycznych. Zaburzenia układu nerwowego Notowano pojedyncze przypadki przemijających zaburzeń czynności ośrodkowego układu nerwowego, w tym stan splątania, drgawki, zawroty głowy, jednak związek przyczynowy ze stosowaniem erytromycyny nie został ustalony.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Cholestatyczne lub wątrobowokomórkowe zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zaburzenia czynności wątroby, powiększenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia żołądka i jelit Działaniami niepożądanymi występującymi najczęściej po podaniu doustnym erytromycyny są zaburzenia żołądka i jelit i zależą one od zastosowanej dawki: przerostowe zwężenie odźwiernika u niemowląt, jadłowstręt, zapalenie trzustki, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka (zwłaszcza po podaniu dużych dawek leku), rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (może pojawić się podczas trwania lub po zakończeniu terapii). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Nadkażenia niewrażliwymi na lek bakteriami lub grzybami podczas przedłużonego lub powtórnego leczenia erytromycyną. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty) oraz głuchota. Leczenie przedawkowania: przerwać podawanie antybiotyku i zastosować leczenie objawowe polegające na monitorowaniu podstawowych czynności życiowych (oddech, tętno, ciśnienie krwi).
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, antybiotyki makrolidowe. Kod ATC: J01FA01 Erytromycyna należy do grupy antybiotyków makrolidowych. Wykazuje działanie bakteriostatyczne, którego mechanizm polega na hamowaniu biosyntezy białek w komórkach bakteryjnych wskutek wiązania się z podjednostką 50S rybosomu. Erytromycyna zwykle działa na większość wymienionych niżej bakterii, zarówno in vitro, jak i in vivo. Bakterie Gram-dodatnie Listeria monocytogenes Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Staphylococcus spp. Streptococcus spp. (w tym Enterococcus spp.) Bakterie Gram-ujemne Haemophilus influenzae Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Bordetella pertussis Campylobacter spp. Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum Inne drobnoustroje Treponema pallidum Chlamydia spp. Clostridium spp.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Większość szczepów Haemophilus influenzae jest wrażliwych na erytromycynę w stężeniach uzyskiwanych podczas zwykle stosowanego dawkowania.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Erytromycyna jest nietrwała w środowisku kwaśnym, dlatego podawana jest w postaci tabletek powlekanych lub w postaci roztworu do infuzji dożylnych. Stężenie erytromycyny w surowicy po dożylnym podaniu 500 mg wynosi po 1 godzinie 5–10 mg/l. Okres półtrwania wynosi od 1 do 2 godzin, a stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez około 6 godzin. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się do 4–8 godzin. Z białkami krwi erytromycyna wiąże się w około 70%. Erytromycyna dobrze przenika do większości tkanek i narządów. W uchu środkowym i migdałkach podniebiennych osiąga stężenie zbliżone do stężeń występujących w surowicy. Wysokie stężenia terapeutyczne leku obserwuje się również w płynach opłucnowym i otrzewnowym. Erytromycyna przenika przez łożysko i do mleka matki. Wykazuje również zdolność przenikania do wnętrza komórek. Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika tylko w stanach zapalnych.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Erytromycyna indukuje aktywność enzymów mikrosomalnych, wpływających między innymi na jej własny metabolizm. W wątrobie lek jest częściowo inaktywowany w wyniku demetylacji. Erytromycyna wydalana jest w postaci niezmienionej, głównie z żółcią i kałem i tylko w około 2,5% z moczem. Lek nie jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej i hemodializy. Erytromycyna wykazuje właściwości prokinetyczne.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma dodatkowych danych z badań nieklinicznych, oprócz już przedstawionych w innych punktach tej Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Nie zawiera. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Roztworu laktobionianu erytromycyny nie należy mieszać z innymi antybiotykami, aminofiliną i barbituranami. Roztwory laktobionianu erytromycyny poniżej pH 5,5 szybko tracą aktywność. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Szklane fiolki o pojemności 20 ml, zamknięte gumowym korkiem i aluminiowym kapslem. Jedna fiolka zawierająca 300 mg erytromycyny pakowana jest wraz z ulotką w tekturowe pudełko. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Roztwór podstawowy: Zawartość fiolki należy rozpuścić w 6 ml wody do wstrzykiwań.
CHPL leku Erythromycinum Intravenosum TZF, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 300 mg
Dane farmaceutyczne
Roztwór do infuzji: Otrzymany roztwór podstawowy należy uzupełnić 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy, do uzyskania odpowiedniego stężenia, a następnie podawać dożylnie w infuzji ciągłej lub przerywanej. Roztwory do infuzji zaleca się sporządzać w co najmniej 100 ml rozcieńczalnika. Zgodnie z zasadami poprawnego postępowania, roztwór należy podać bezpośrednio po sporządzeniu. Roztwory do infuzji sporządzone w 0,9% roztworze chlorku sodu lub w 5% roztworze glukozy zachowują trwałość przez 24 godziny w temperaturze od 2ºC do 8°C (w lodówce).
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Davercin, 150 mg/5 ml, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml przygotowanej zawiesiny zawiera 30 mg cyklicznego 11,12-węglanu erytromycyny (Erythromycini cyclocarbonas). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza – 2 146 mg/5 ml zawiesiny, sód – 46 mg/5 ml zawiesiny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej Żółty granulat
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Davercin stosuje się w niżej podanych zakażeniach: zakażenia dróg oddechowych, np. zapalenie płuc wywołane przez Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; krztusiec (wywoływany przez Bordetella pertussis) u niemowląt i małych dzieci, również zapobieganie zakażeniu pałeczką krztuśca (u osób mających bezpośredni kontakt z chorym); zapalenie cewki moczowej wywołane przez Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum; zakażenia przewodu pokarmowego wywołane przez Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; łupież rumieniowaty (wywoływany przez Corynebacterium minutissimum); wrzód miękki (wywoływany przez Haemophilus ducreyi); zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez szczepy Staphylococcus aureus niewrażliwe na penicyliny oraz u pacjentów uczulonych na antybiotyki z grupy penicylin.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
Cykliczny węglan erytromycyny uważany jest za antybiotyk alternatywny w przypadku nadwrażliwości na penicyliny w paciorkowcowym zapaleniu gardła, płonicy (Streptococcus pyogenes), zakażeniach wywoływanych przez Streptococcus pneumoniae, błonicy (Corynebacterium diphtheriae), różycy (Erysipelothrix rusiopathiae), rzeżączce (Neisseria gonorrhoeae), wczesnej kile (Treponema pallidum), w zapobieganiu bakteryjnemu zapaleniu wsierdzia u chorych poddanych zabiegom stomatologicznym. Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę miejscowe oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka zależy od rozpoznania klinicznego i mikrobiologicznego oraz od ogólnego stanu pacjenta. Dorośli Dawka początkowa wynosi zwykle 750 mg (5 miarek). Następnie podaje się 525 mg (3,5 miarki) co 12 godzin. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 2 g na dobę, w dwóch dawkach podzielonych po 1 g (7 miarek), podawanych co 12 godzin. Dzieci Dawka początkowa wynosi zwykle 30 mg/kg mc. Następnie podaje się 15 mg/kg mc. co 12 godzin. Czas leczenia Po ustąpieniu objawów klinicznych lek należy podawać jeszcze przez 2 do 3 dni. U pacjentów z niewydolnością wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki. Sposób podawania Przed każdym pobraniem zawiesinę należy energicznie wstrząsnąć. 5 ml zawiesiny (1 miarka) zawiera 150 mg cyklicznego węglanu erytromycyny. Produkt podaje się na czczo, 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na cykliczny węglan erytromycyny lub inne antybiotyki makrolidowe, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Ciężka niewydolność wątroby Stosowanie erytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów otrzymujących lowastatynę, symwastatynę, astemizol, terfenadynę, cisapryd, domperidon karbamazepinę, ketokonazol lub pimozyd. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie erytromycyny i lomitapidu (patrz punkt 4.5). Erytromycyny nie należy podawać pacjentom, u których w wywiadzie występowało wydłużenie odstępu QT (wrodzone lub udokumentowane nabyte wydłużenie odstępu QT) albo częstoskurcz komorowy, w tym zaburzenia rytmu typu torsades de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5). Erytromycyny nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia, z powodu ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT).
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak w przypadku innych makrolidów, notowano występowanie rzadkich ciężkich reakcji alergicznych, w tym ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie. Lekarz powinien mieć świadomość, że po przerwaniu leczenia objawowego może dojść do nawrotu objawów alergicznych. Cykliczny węglan erytromycyny należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby, lub otrzymujących jednocześnie leki potencjalnie hepatotoksyczne. Często konieczne jest zmniejszenie dawki i w miarę możliwości monitorowanie stężenia leku w surowicy. Podczas długotrwałego leczenia wskazane jest wykonanie badań czynności wątroby. Podczas stosowania antybiotyków makrolidowych opisywano rzekomobłoniaste zapalenie jelit.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli podczas stosowania lub po zakończeniu leczenia cyklicznym węglanem erytromycyny wystąpi ciężka biegunka, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit. W przypadku stwierdzenia rzekomobłoniastego zapalenia jelit konieczne jest niezwłoczne przerwanie podawania antybiotyku i zastosowanie odpowiedniego leczenia. Przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco. Zdarzenia sercowo-naczyniowe U pacjentów poddawanych leczeniu antybiotykami makrolidowymi, w tym erytromycyną, obserwowano występowanie wydłużenia odstępu QT, co przekładało się na wpływ na repolaryzację serca, wywołując ryzyko rozwoju częstoskurczu serca oraz zaburzeń rytmu typu torsades de pointes (patrz punkty 4.3, 4.5 i 4.8). Odnotowywano również przypadki zgonów.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Erytromycynę należy stosować z zachowaniem ostrożności w następujących przypadkach: u pacjentów z chorobą wieńcową, ciężką niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia lub istotną klinicznie bradykardią. u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze związane z wydłużeniem odstępu QT (patrz punkty 4.3 i 4.5). Pacjenci w starszym wieku mogą być bardziej podatni na działania niepożądane leku związane z wpływem na odstęp QT (patrz punkt 4.8). Badania epidemiologiczne oceniające zagrożenie wystąpienia niepożądanych skutków sercowo-naczyniowych w przypadku stosowania makrolidów dały różniące się od siebie wyniki. W niektórych badaniach obserwacyjnych zidentyfikowano rzadkie krótkotrwałe ryzyko wystąpienia częstoskurczu, zawału mięśnia sercowego i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych związanej ze stosowaniem makrolidów, w tym erytromycyny.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
W przypadku przepisywania erytromycyny należy zachować równowagę pomiędzy rozważaniem tych obserwacji a korzyściami wynikającymi z leczenia. Zwężenie odźwiernika u dzieci Po zastosowaniu terapii erytromycyną zgłaszano przypadki występowania przerostowego zwężenia odźwiernika (ang. infantile hypertrophic pyloric stenosis, IHPS) u niemowląt. W badaniach epidemiologicznych obejmujących dane z metaanaliz odnotowano 2–3-krotny wzrost ryzyka wystąpienia IHPS po ekspozycji na działanie erytromycyny w okresie niemowlęctwa. Ryzyko to jest największe po ekspozycji na erytromycynę w trakcie pierwszych 14 dni życia. Dostępne dane wskazują, że wynosi ono 2,6% (95% CI: 1,5–4,2%) po ekspozycji na erytromycynę w trakcie tego okresu. Natomiast w populacji ogólnej ryzyko wystąpienia IHPS wynosi 0,1–0,2%. Z uwagi na to, że erytromycyna u niemowląt może być stosowana w leczeniu schorzeń cechujących się znaczną umieralnością lub zachorowalnością (takich jak krztusiec lub chlamydioza), należy rozważyć czy korzyści ze stosowania terapii erytromycyną przewyższają potencjalne ryzyko rozwoju IHPS.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować rodziców o tym, że w razie wystąpienia u dziecka wymiotów lub drażliwości podczas karmienia, powinni się skontaktować z lekarzem.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Cykliczny węglan erytromycyny podawany jednocześnie z lekami metabolizowanymi z udziałem cytochromu P-450 powoduje zwiększenie ich stężenia w surowicy; niekiedy może być konieczna modyfikacja dawki tych leków. Cykliczny węglan erytromycyny: podawany z teofiliną – powoduje zwiększenie jej stężenia w surowicy, co prowadzi do nasilenia toksyczności. Podczas jednoczesnego podawania obu leków należy monitorować stężenie teofiliny w surowicy i w razie konieczności odpowiednio zmniejszyć dawkę; podawany z digoksyną – zwiększa jej stężenie w surowicy; podawany z cyklosporyną – zwiększa jej stężenie i nasila nefrotoksyczność; podawany z fenytoiną, alfentanylem lub benzodiazepinami – może nasilać ich toksyczność; podawany z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Interakcje
warfaryna, rywaroksaban) – zgłaszano przypadki nasilonego działania przeciwzakrzepowego w przypadku jednoczesnego stosowania erytromycyny wraz z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi; podawany z ergotaminą lub dihydroergotaminą – może spowodować objawy ostrego zatrucia alkaloidami sporyszu w postaci skurczu naczyń obwodowych i zaburzeń czucia; podawany z terfenadyną i astemizolem – zwiększa ich stężenie we krwi, co może się stać przyczyną groźnych zaburzeń rytmu serca; podawany z hydroksychlorochiną i chlorochiną – erytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, ze względu na możliwość wywoływania zaburzeń rytmu serca i poważnych sercowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych; podawany z inhibitorami reduktazy HMG-CoA – stosowanie erytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących inhibitory reduktazy HMG-CoA, lowastatynę i symwastatynę (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Interakcje
Zgłaszano, że erytromycyna zwiększa stężenie inhibitorów reduktazy HMG-CoA. Zgłaszano rzadkie przypadki rabdomiolizy u pacjentów przyjmujących te leki jednocześnie; podawany z kortykosteroidami – należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny z kortykosteroidami, podawanymi ogólnoustrojowo i wziewnie, metabolizowanymi głównie przez CYP3A, ze względu na możliwość zwiększenia ogólnego wpływu kortykosteroidów na organizm. Podczas jednoczesnego stosowania należy ściśle obserwować, czy u pacjenta nie występują działania niepożądane charakterystyczne dla kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo. Jednoczesne podawanie erytromycyny i lomitapidu jest przeciwwskazane ze względu na możliwość znaczącego zwiększenia aktywności aminotransferaz (patrz punkt 4.3). Ponadto podawanie cyklicznego węglanu erytromycyny: z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi – zmniejsza ich skuteczność oraz zwiększa ryzyko hepatotoksyczności; z cisaprydem – powoduje zwiększenie stężenia cisaprydu w surowicy krwi, co może wpłynąć na zapis EKG w postaci wydłużenia odstępu QT i być zapowiedzią groźnych komorowych zaburzeń rytmu serca.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dostępne badania epidemiologiczne dotyczące ryzyka ciężkich wad wrodzonych po zastosowaniu makrolidów, w tym erytromycyny, podczas ciąży, dostarczają sprzecznych wyników. W niektórych badaniach obserwacyjnych notowano przypadki wad sercowo-naczyniowych po leczeniu produktami leczniczymi zawierającymi erytromycynę we wczesnym okresie ciąży. Erytromycyna przenika przez barierę łożyska, ale stężenia, jakie osiąga w osoczu płodu, są zwykle małe. Zgłaszano przypadki, w których narażenie matki na antybiotyki makrolidowe w okresie 10 tygodni od porodu może się wiązać z większym ryzykiem występowania przerostowego zwężenia odźwiernika u niemowląt (IHPS, ang. infantile hypertrophic pyloric stenosis). Erytromycynę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Cykliczny węglan erytromycyny przenika przez łożysko i do mleka matki.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lek można podawać kobietom karmiącym piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Płodność Badania przeprowadzone na ciężarnych samicach szczurów, otrzymujących doustnie od 7. do 20. dnia ciąży, cykliczny węglan erytromycyny w dawce 50 mg/kg mc. nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania leku na pierwszą i drugą generację zwierząt. Również u myszy i królików doustnie podawany cykliczny węglan erytromycyny, w dawkach wielokrotnie wyższych od przeciętnie stosowanych u ludzi, nie miał wpływu na zapłodnienie, nie powodował uszkodzeń płodu oraz nie wpływał na przebieg ciąży u badanych zwierząt.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych o ujemnym wpływie produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: podczas przedłużonego lub powtórnego leczenia cyklicznym węglanem erytromycyny może dojść do nadkażenia niewrażliwymi na lek bakteriami lub grzybami. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo rzadko u niektórych pacjentów może pojawić się agranulocytoza. Reakcje uczuleniowe: występują rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) i najczęściej dotyczą pacjentów uczulonych na wiele różnych alergenów, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie. Należą do nich: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, wysypki skórne, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka; częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP); zaburzenia układu immunologicznego: anafilaksja. W przypadku wystąpienia którejś z powyżej przedstawionych reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ucha i błędnika: sporadycznie u niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia słuchu (szumy uszne, głuchota), zwłaszcza po podaniu dużych dawek leku i (lub) u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Zaburzenia te zwykle mijają po odstawieniu leku. Zaburzenia serca: sporadycznie może wystąpić arytmia (częstoskurcz komorowy, zaburzenia typu torsades de pointes), kołatanie serca. Zatrzymanie krążenia, migotanie komór (o nieznanej częstości). Zaburzenia żołądka i jelit: bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka – najczęściej pojawiają się po podaniu dużych dawek leku. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego obserwowano bardzo rzadko. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi. Cholestatyczne zapalenie wątroby, niewydolność wątroby obserwowano rzadko. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: śródmiąższowe zapalenie nerek obserwowano bardzo rzadko.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zawroty głowy, stany splątania, omamy, koszmary nocne, zapalenie trzustki obserwowano bardzo rzadko. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawami przedawkowania cyklicznego węglanu erytromycyny są zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha) oraz zaburzenia słuchu. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie antybiotykiem, monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze) i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. Cykliczny węglan erytromycyny nie jest usuwany z organizmu w procesie hemodializy lub dializy otrzewnowej.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: lek przeciwbakteryjny do stosowania ogólnego; antybiotyk makrolidowy. Kod ATC: J 01 FA 01 Cykliczny węglan erytromycyny jest antybiotykiem makrolidowym, pochodną erytromycyny A. Modyfikacja erytromycyny A polegająca m.in. na węglanowej cyklizacji układu dwóch grup hydroksylowych w pozycji 11 i 12 aglikonu powoduje, że cykliczny węglan erytromycyny działa dwukrotnie silniej przeciwbakteryjnie niż substancja macierzysta, wykazuje większą trwałość w kwaśnym środowisku soku żołądkowego, charakteryzuje się lepszą wchłanialnością z przewodu pokarmowego oraz mniejszą toksycznością. Ponadto w mniejszym stopniu wiąże się z białkami osocza, jest wolniej wydalany z organizmu, a jego biologiczny okres półtrwania jest 3-krotnie dłuższy niż erytromycyny. Cykliczny węglan erytromycyny wykazuje właściwości bakteriostatyczne.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na blokowaniu biosyntezy białka przez odwracalne wiązanie z podjednostką 50 S rybosomu i zaburzaniu wydłużania łańcucha polipeptydowego. Cykliczny węglan erytromycyny blokuje aktywne centrum rybosomu poprzez wiązanie ze specyficznym białkiem L4. Białko to współdziała z białkiem L27 w wiązaniu peptydylo-t-RNA do rybosomu w miejscu „P”. Przyłączenie cząsteczki erytromycyny lub jej pochodnej w miejscu peptydylowym rybosomu uniemożliwia więc reakcję transpeptydacji i wydłużenie łańcucha polipeptydowego, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania syntezy białka w komórce. Aktywność przeciwbakteryjna cyklicznego węglanu erytromycyny zwiększa się wraz ze wzrostem pH, aż do wartości 8,5. W roztworach o pH poniżej 5 aktywność leku gwałtownie się zmniejsza.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Drobnoustroje wrażliwe bakterie Gram-dodatnie: Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes bakterie Gram-ujemne: Bordetella pertussis Legionella pneumophila Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Moraxella catarrhalis Campylobacter spp. Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum Treponema pallidum Chlamydia spp. Clostridioides spp. Cykliczny węglan erytromycyny działa również na Helicobacter pylori. Ze względu na zmienną wrażliwość Haemophilus influenzae antybiotyku nie należy stosować w leczeniu zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez te bakterie. Cykliczny węglan erytromycyny jest nieskuteczny w zwalczaniu zakażeń wywołanych przez grzyby, wirusy, drożdżaki.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Cykliczny węglan erytromycyny jest bardziej oporny na działanie soku żołądkowego niż erytromycyna. Pokarm w żołądku opóźnia jego wchłanianie. Maksymalne stężenie we krwi po doustnym, jednorazowym podaniu 500 mg mieści się w przedziale od 0,58 do 1,93 μg/ml i występuje po około 3 godzinach. Cykliczny węglan erytromycyny charakteryzuje wolniejsze tempo eliminacji, co umożliwia rzadsze dawkowanie leku. Okres półtrwania wynosi 9,5 godziny. Z białkami krwi wiąże się w około 78%. Cykliczny węglan erytromycyny dobrze przenika do większości tkanek i narządów. W uchu środkowym i migdałkach podniebiennych osiąga stężenie zbliżone do osiąganego w surowicy krwi. Stężenie terapeutyczne leku obserwuje się również w płynach opłucnowym i otrzewnowym. W tkance płucnej i wydzielinie oskrzelowej osiąga 4-krotnie wyższe stężenie niż erytromycyna. Przenika przez łożysko i do mleka. Cykliczny węglan erytromycyny wykazuje również zdolność przenikania do wnętrza komórek.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego ani płynu stawowego. Cykliczny węglan erytromycyny wydalany jest w postaci niezmienionej głównie z żółcią i kałem, zaś tylko w około 2,5% z moczem. Lek nie ulega dializie podczas zabiegów dializy otrzewnowej i hemodializy.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostrą cyklicznego węglanu erytromycyny scharakteryzowano przez określenie dawki LD50, która po doustnym podaniu wynosiła 5,8 g/kg mc. dla szczurów i 4,05 g/kg mc. dla myszy. Toksyczność przewlekłą badano na szczurach, którym podawano doustnie, przez 90 dni 0,05%, 0,025% lub 0,0125% dawki LD50. Badania makro- i mikroskopowe wątroby, nerek, płuc, śledziony i jelit zwierząt nie wykazały zmian patologicznych. Jedynie w przypadku wątroby obserwowano niewielkie jej powiększenie, które cofało się po 4 tygodniach od zakończenia podawania leku. Wzrostu hepatotoksyczności nie stwierdzono również u szczurów, którym podawano cykliczny węglan erytromycyny w dawkach odpowiadających 17,33% i 66% dawki LD50 na 1, 2 i 4 godziny przed badaniem. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, proporcjonalne do zwiększonego wytwarzania żółci.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania hematologiczne przeprowadzone u szczurów otrzymujących przez 3 tygodnie cykliczny węglan erytromycyny w dawce 100, 200 lub 400 mg/kg mc. również nie wykazały zmian patologicznych u badanych zwierząt. Wyniki testów na mutagenność z cyklicznym węglanem erytromycyny były negatywne.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Karmeloza sodowa Disodu wodorofosforan bezwodny Substancja poprawiająca smak i zapach wiśniowa Substancja poprawiająca smak i zapach karmelowa Lecytyna sojowa Żółcień chinolinowa (E 104) Sacharoza 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej: 3 lata. Zawiesina wodna: 14 dni. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej: przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Zawiesina wodna: przechowywać w lodówce (2ºC do 8ºC). 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka plastikowa zamykana zakrętką z nasadką (miarką), w tekturowym pudełku. 30 g granulatu/60 ml zawiesiny.
CHPL leku Davercin, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 150 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Do butelki z granulatem wlać do kreski (60 ml) przegotowaną, ostudzoną wodę. Wstrząsać do uzyskania zawiesiny. Po odstawieniu, jeśli trzeba, dopełnić wodą do kreski. Przed podaniem każdej dawki butelkę z zawiesiną należy zawsze energicznie wstrząsnąć.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aknemycin Plus (40 mg + 0,25 mg)/g płyn na skórę 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden gram płynu na skórę zawiera 40 mg erytromycyny (Erythromycinum) i 0,25 mg tretynoiny (Tretinoinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 ml płynu na skórę zawiera 754 mg alkoholu (etanolu). Pełny wykaz substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Płyn na skórę.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do zastosowania Wszystkie postaci trądziku, w tym postaci niezapalne z zaskórnikami i zapalne z grudkami krostkowymi, zwłaszcza u pacjentów z dużym łojotokiem.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania miejscowego na skórę. Dorośli Produkt leczniczy Aknemycin Plus należy stosować na chorobowo zmienioną skórę raz do dwóch razy na dobę, po uprzednim oczyszczeniu skóry. Czas leczenia zależy od ogólnego stanu skóry, lecz nie może przekraczać okresu 12 tygodni. Sposób podawania Aknemycin Plus należy nanieść bezpośrednio na skórę za pomocą dołączonego aplikatora. Aplikator zapobiega przedostaniu się zanieczyszczeń ze skóry do płynu.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nie należy stosować produktu leczniczego: w nadwrażliwości na substancje czynne produktu leczniczego – erytromycynę i tretynoinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1, w ostrym wyprysku, w trądziku różowatym, w ostrych stanach zapalnych skóry, zwłaszcza w okolicy ust (okołowargowe zapalenie skóry), ciąża (patrz punkt 4.6), kobiety planujące zajście w ciążę.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy uważać, aby produkt leczniczy Aknemycin Plus nie dostał się do oczu lub pod powieki. W razie kontaktu produktu leczniczego z oczami, należy starannie przemyć oczy dużą ilością wody. Produktu leczniczego Aknemycin Plus nie należy nanosić w okolice warg i nosa. W początkowym okresie leczenia może nastąpić zaostrzenie zmian trądzikowych z nasileniem odczynu zapalnego – jest to wskazówka, że lek rozpoczął swoje działanie, a objawy te mają zwykle charakter przemijający. Nie stanowi to powodu do przerwania leczenia, można natomiast zmniejszyć okresowo częstość stosowania produktu leczniczego. Produkt leczniczy należy zawsze nanosić za pomocą dołączonego aplikatora. Jeśli mimo użycia aplikatora dojdzie do kontaktu z palcami, należy dokładnie umyć ręce. Podczas terapii może wystąpić reakcja nadwrażliwości na światło.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Specjalne środki ostrozności
Podrażnienie skóry występujące podczas stosowania produktu leczniczego (patrz punkt 4.8) może ulec nasileniu na skutek działania promieniowania UV (światło słoneczne, lampy kwarcowe, solarium), promieniowania RTG lub kąpieli w słonej lub chlorowanej wodzie. Dotyczy to zwłaszcza osób, które przez długi czas są narażone na działanie światła słonecznego oraz pacjentów szczególnie wrażliwych na promieniowanie słoneczne. Podczas terapii produktem leczniczym Aknemycin Plus pacjenci powinni unikać bezpośredniej ekspozycji na promieniowane słoneczne lub inne źródła promieniowania ultrafioletowego (UV) takie jak solaria, lampy opalające lub łóżka opalające. Przed rozpoczęciem terapii produktem leczniczym Aknemycin Plus należy wyleczyć wszelkie oparzenia słoneczne. Podobnie jak w przypadku innych makrolidów, notowano występowanie rzadkich ciężkich reakcji alergicznych, w tym ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. AGEP).
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Specjalne środki ostrozności
Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie. Lekarz powinien mieć świadomość, że po przerwaniu leczenia objawowego może dojść do nawrotu objawów alergicznych. Ten produkt leczniczy zawiera 754 mg alkoholu (etanolu) w każdym ml płynu, dlatego może powodować pieczenie uszkodzonej skóry. Produkt łatwopalny. Przechowywać z dala od ognia oraz nie stosować w pobliżu otwartego płomienia, zapalonego papierosa lub niektórych urządzeń (np. suszarek do włosów).
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków na skórę, ze względu na ryzyko zaostrzenia podrażnień skóry. Podrażnienie skóry występujące podczas stosowania produktu leczniczego (patrz punkt 4.4. i 4.8) może ulec nasileniu na skutek działania promieniowania UV (światło słoneczne, lampy kwarcowe, solarium), promieniowania RTG lub kąpieli w słonej lub chlorowanej wodzie.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Retynoidy stosowane doustnie mają związek z występowaniem wad wrodzonych. Retynoidy do stosowania miejscowego, jeśli są stosowane zgodnie z zaleceniami, ogólnie są uznawane za wywołujące małą ekspozycję układową, ze względu na minimalne wchłanianie przezskórne. Mogą jednak wystąpić indywidualne okoliczności (jak np. uszkodzona skóra, przedawkowanie), które przyczynią się do zwiększonej ekspozycji ogólnoustrojowej. Ciąża Aknemycin Plus jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3) do stosowania u kobiet w ciąży oraz u kobiet planujących zajście w ciążę. Jeśli produkt jest stosowany w trakcie ciąży, lub gdy pacjentka zajdzie w ciążę w trakcie przyjmowania leku, leczenie musi zostać przerwane. Karmienie piersi? Należy zachować szczególną ostrożność w razie konieczności stosowania w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W celu uniknięcia bezpośredniego kontaktu produktu leczniczego ze skórą noworodka, w okresie karmienia piersią nie należy stosować produktu leczniczego Aknemycin Plus na piersi.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Rzadko: zmniejszenie pigmentacji skóry, podrażnienie skóry w postaci zaczerwienienia, pieczenia, suchości i złuszczania. Bardzo rzadko: powyższe działania niepożądane mogą być objawem reakcji nadwrażliwości (alergiczny wyprysk kontaktowy). W początkowym okresie leczenia może nastąpić zaostrzenie zmian trądzikowych z nasileniem odczynu zapalnego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Brak danych.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwtrądzikowe do stosowania miejscowego, zawierające antybiotyk erytromycynę w połączeniu z innymi lekami. Kod ATC D 10 AF 52 ERYTROMYCYNA: Erytromycyna jest antybiotykiem z grupy makrolidów. Działa na bakterie Gram-dodatnie oraz niektóre bakterie Gram-ujemne, w tym na bakterie Propionibacterium acnes, które odgrywają istotną rolę w patogenezie trądziku. Erytromycyna hamuje syntezę białka poprzez odwracalne wiązanie się z podjednostką 50 S rybosomu bakteryjnego. Ograniczenie aktywności enzymów bakteryjnych hamuje hydrolizę lipidów na powierzchni skóry, zmniejszając w ten sposób ilość wolnych kwasów tłuszczowych. Erytromycyna powoduje kliniczną poprawę zmian trądzikowych; jej skuteczność po zastosowaniu miejscowym w trądziku jest porównywalna ze skutecznością działania tego antybiotyku podanego ogólnoustrojowo.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Właściwości farmakodynamiczne
TRETYNOINA: Tretynoina (kwas all trans ß-retynowy) należy do leków z grupy retynoidów, wspomaga złuszczanie skóry, działa poprzez pobudzenie proliferacji keratynocytów w skórze. Spoistość wiązania pomiędzy keratynocytami powstającymi w czasie stosowania tretynoiny ulega zmniejszeniu, co zapobiega powstawaniu czopów keratynowych w przewodach gruczołów łojowych. Tretynoina powoduje usunięcie zaskórników i zmniejszenie wielkości gruczołów łojowych. Miejscowemu stosowaniu tretynoiny towarzyszy początkowo pobudzenie skóry i wzmożenie skórnego przepływu krwi. W ten sposób, niewykrywalne klinicznie zaskórniki przekształcają się w postaci zapalne i są usuwane, a istniejące grudki i krostki są usuwane szybciej.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Erytromycyna zastosowana miejscowo nie jest wykrywalna w surowicy krwi, z czego można wnioskować, że ulega ona wchłanianiu do organizmu w niewielkich ilościach. Tretynoina wchłania się do organizmu w 0,5% do 24%, następnie jest szybko metabolizowana i wydalana z moczem i kałem; nie ulega kumulacji w wątrobie. Nie należy oczekiwać ogólnoustrojowego działania tretynoiny w następstwie leczenia miejscowego, zwłaszcza podczas stosowania produktu leczniczego Aknemycin Plus.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Poza testem uczuleniowym nie przeprowadzono badań toksykologicznych produktu leczniczego Aknemycin Plus na zwierzętach. Toksyczność ostra ERYTROMYCYNA: Jak wykazano w licznych doświadczeniach na zwierzętach, erytromycyna jest jedną z substancji wykazujących bardzo małą toksyczność ostrą. Toksyczność pod-ostra, przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej, przeprowadzonych na dwóch gatunkach zwierząt, którym podawano erytromycynę doustnie, nie wykazano zmian związanych z jej zastosowaniem. TRETYNOINA: Dawki toksyczne są od 2000 do 20 000 razy większe niż stosowane leczniczo u ludzi. Patrz: ”Zgodność miejscowa”. Mutagenność i kancerogenność ERYTROMYCYNA: Erytromycyna nie wykazuje aktywności mutagennej. Brak danych dotyczących działania rakotwórczego. W testach in vitro w kilku układach badawczych nie wykazano właściwości mutagennych erytromycyny.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W teście żywieniowym, przeprowadzanym na szczurach i myszach przez okres 2 lat, nie wykazano potencjalnych właściwości karcynogennych. U niektórych samców i samic szczurów stwierdzono zależny od dawki rozwój ziarniaków w wątrobie. TRETYNOINA: Jak dotąd, działanie mutagenne tretynoiny było badane jedynie na bakteriach. Wyniki tych badań były ujemne. Nie przeprowadzono długotrwałych badań w celu wykazania potencjalnych właściwości karcynogennych. Wyniki uzyskane w doświadczeniach na zwierzętach dla fotokancerogenezy/kokancerogenezy i przedstawione w piśmiennictwie, nie mogą być w prosty sposób odnoszone do ludzkiej skóry (patrz także punkt 5.”Przeciwwskazania”). Zgodność miejscowa W teście maksymalizacji przeprowadzonym na świnkach morskich nie wykazano, by produkt leczniczy Aknemycin Plus miał jakikolwiek działanie uczulające na skórę. ERYTROMYCYNA: Erytromycyna jest dobrze tolerowana po zastosowaniu miejscowym, nie wykazuje właściwości fotouczulających.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Jest więc klasyfikowana jako lek o bardzo małych zdolnościach uczulania. TRETYNOINA: Brak dowodów wskazujących na jakiekolwiek ogólnoustrojowe niezgodności wynikające z miejscowego stosowania tretynoiny (0,05% żel). Miejscowo stosowana tretynoina może spowodować wystąpienie odwracalnych podrażnień skóry w miejscu stosowania, takich jak: zaczerwienienie, obrzęk, złuszczanie i proliferację naskórka. Sporadycznie, odczyn zapalny może doprowadzić do odbarwienia skóry o różnym niezależnym od dawki nasileniu. Tretynoina w zwykle stosowanych stężeniach, nie powinna powodować żadnych odbarwień skóry. Test, w którym tretynoina była stosowana miejscowo na oko królika, nie wykazał żadnego podrażnienia w miejscu stosowania; w rzeczywistości błona śluzowa oka okazała się mniej wrażliwa niż normalna skóra. Toksyczny wpływ na rozrodczość ERYTROMYCYNA: W badaniach nad płodnością i teratogenezą nie wykazano, by miejscowe stosowanie erytromycyny mogło prowadzić do zaburzeń rozrodczości u ludzi.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
TRETYNOINA: W badaniach przeprowadzonych na szczurach i królikach, miejscowe stosowanie tretynoiny w dawce 1 mg/kg mc. na dobę nie powodowało działania teratogennego lub embriotoksycznego. Tretynoina podawana ogólnoustrojowo (doustnie, podskórnie) u wszystkich badanych gatunków zwierząt (szczurów, myszy, chomików, królików i małp) powodowała wady wrodzone. Najmniejsza teratogenna dawka dla najbardziej wrażliwego gatunku (myszy) wynosiła od 1 do 3 mg na dobę po podaniu podskórnym. Istnieje kilka doniesień o wadach wrodzonych dzieci, których matki w okresie ciąży były miejscowo leczone tretynoiną. Nie przeprowadzono prospektywnych badań kontrolowanych wśród kobiet w ciąży. Nie jest znane stężenie tretynoiny we krwi, przy którym może wystąpić działanie teratogenne.
CHPL leku Aknemycin Plus, płyn na skórę, (40 mg + 0,25 mg)/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Etanol bezwodny Glicerol 85% Kopowidon 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Światło, środki utleniające. 6.3 Okres ważności 2 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki – 6 miesięcy. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Aknemycin Plus jest produktem leczniczym zawierającym alkohol i jest łatwopalny. Dodatkowe informacje – patrz punkt 4.4. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z bezbarwnego lub brązowego, lub nieprzezroczystego szkła, z aplikatorem, zabezpieczona zakrętką z białej żywicy mocznikowo-formaldehydowej lub białego polipropylenu, zawierająca 25 ml płynu na skórę, umieszczona w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Patrz punkt: 4.2. ”Dawkowanie i sposób podania”. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zineryt 40 mg/ml + 12 mg/ml, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml gotowego roztworu zawiera 40 mg erytromycyny i 12 mg cynku octanu w postaci kompleksu erytromycyny z cynku octanem dwuwodnym mikronizowanym (Erythromycinum cum zinco). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Miejscowe leczenie umiarkowanych do ciężkich postaci trądziku, w przypadku gdy miejscowe leczenie bez zastosowania antybiotyków nie było wystarczające lub nie było tolerowane.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przed zastosowaniem produktu leczniczego należy dokładnie oczyścić i osuszyć powierzchnię skóry, na którą będzie nanoszony produkt. Zineryt należy stosować na zmienione chorobowo miejsca na skórze dwa razy na dobę, zwykle przez okres od 10 do 12 tygodni. Znaczący efekt terapeutyczny zwykle występuje w ciągu 12 tygodni. W przypadku braku poprawy lub pogorszenia pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia oporności bakterii na produkt leczniczy. W przypadku stwierdzenia oporności, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego na okres dwóch miesięcy. Sposób podawania Zineryt należy nakładać na skórę całej twarzy lub inne zmienione miejsca (nie tylko na samą zmianę chorobową), aż do całkowitego pokrycia leczonego obszaru, każdorazowo zużywając około 0,5 ml roztworu.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Dawkowanie
Po odwróceniu butelki z aplikatorem do góry dnem, należy nanieść roztwór na zmienioną chorobowo okolicę skóry, przesuwając po niej aplikatorem. Ilość wypływającego z buteleczki roztworu reguluje się zwiększając lub zmniejszając siłę nacisku aplikatora na skórę.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, inne antybiotyki z grupy makrolidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zineryt jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego na skórę. Należy unikać kontaktu produktu z oczami lub błoną śluzową nosa i jamy ustnej. W razie przypadkowego kontaktu produktu z oczami lub błoną śluzową, należy je dokładnie przemyć wodą. Może wystąpić oporność krzyżowa z innymi antybiotykami z grupy makrolidów oraz z linkomycyną i klindamycyną. Może także wystąpić wzajemna krzyżowa nadwrażliwość pomiędzy makrolidami. Podobne jak w przypadku innych makrolidów, notowano występowanie rzadkich ciężkich reakcji alergicznych, w tym ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. acute generalised exanthematous pustulosis, AGEP). Jeżeli wystąpi reakcja alergiczna, należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie. Lekarz powinien mieć świadomość, że po przerwaniu leczenia objawowego może dojść do nawrotu objawów alergicznych.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie są znane.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację W oparciu o dane dotyczące stosowania doustnej erytromycyny przypuszcza się, że erytromycyna może powodować wady wrodzone, takie jak wady układu sercowo-naczyniowego i zwężenie odźwiernika gdy jest podawana podczas ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3.). Produktu leczniczego Zineryt nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga stosowania erytromycyny.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie ma danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Zineryt na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak działanie takie nie wydaje się prawdopodobne.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Klasyfikacja układów i narządów Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Świąd, rumień, podrażnienie skóry, uczucie pieczenia, kłucia, suchość skóry, złuszczanie naskórka. ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Niebezpieczeństwo przypadkowego przedawkowania jest znikome, z uwagi na postać farmaceutyczną produktu. Przypadkowe połknięcie całej zawartości opakowania produktu leczniczego Zineryt spowoduje głównie wystąpienie objawów ostrego zatrucia etanolem zawartym w produkcie.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakaźne do stosowania miejscowego w leczeniu trądziku, erytromycyna w skojarzeniu z innymi lekami, kod ATC: D10 AF 52 Mechanizm działania Erytromycyna jest antybiotykiem przeciwbakteryjnym o wąskim spektrum działania, należącym do makrolidów. Do drobnoustrojów wrażliwych na ten antybiotyk należą bakterie, takie jak Staphylococcus epidermidis oraz Propionibacterium acnes, które często występują w przypadku trądziku. Podczas leczenia może wystąpić oporność flory bakteryjnej skóry, zwykle przemijająca po przerwaniu leczenia. Cynk nasila działanie erytromycyny w leczeniu trądziku. W ciężkich przypadkach trądziku, leczenie produktem leczniczym Zineryt może być skojarzone na przykład z miejscowo stosowanymi: witaminą A, nadtlenkiem benzoilu lub doustnie podawaną tetracykliną. Po wyschnięciu Zineryt jest niewidoczny na skórze i dlatego jest akceptowany z kosmetycznego punktu widzenia.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po miejscowym zastosowaniu na skórę erytromycyna praktycznie nie wchłania się do krążenia ogólnego lub wchłaniana się w niewielkiej ilości.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Bez znaczenia klinicznego.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Diizopropylosebacynian etanol bezwodny 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Proszek i rozpuszczalnik – 2 lata. Okres ważności roztworu po sporządzeniu – 5 tygodni. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 butelka z proszkiem i 1 butelka z rozpuszczalnikiem do sporządzenia 30 ml roztworu oraz aplikator, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Przygotowanie roztworu W opakowaniu znajdują się (patrz rysunek): A – Butelka z proszkiem do sporządzania roztworu B – Butelka z rozpuszczalnikiem do sporządzania roztworu C – Aplikator Po uprzednim zdjęciu nakrętek, należy przelać zawartość butelki z rozpuszczalnikiem (B) do butelki z proszkiem (A).
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, (40 mg + 12 mg)/ml
Dane farmaceutyczne
Zakręcić butelkę w której znajdują się proszek z rozpuszczalnikiem i zmieszać jej zawartość, potrząsając butelką mniej więcej przez minutę. Zdjąć nakrętkę z butelki z uzyskanym roztworem. W szyjce butelki z roztworem umieścić aplikator (C), wciskając go zdecydowanym ruchem aż do oporu. Zakręcić butelkę z aplikatorem. Po sporządzeniu roztwór można stosować przez 5 tygodni. Termin ważności należy zapisać na butelce.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zineryt 40 mg/ml + 12 mg/ml, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml gotowego roztworu zawiera 40 mg erytromycyny i 12 mg octanu cynku w postaci kompleksu erytromycyny z octanem cynku ( Erythromycinum cum zinco ). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz: punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Miejscowe leczenie umiarkowanych do ciężkich postaci trądziku, w przypadku gdy miejscowe leczenie bez zastosowania antybiotyków nie było wystarczające lub nie było tolerowane.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przed zastosowaniem preparatu należy dokładnie oczyścić i osuszyć powierzchnię skóry, na którą będzie nanoszony preparat. Zineryt należy stosować na zmienione chorobowo miejsca na skórze dwa razy na dobę, zwykle przez okres od 10 do 12 tygodni. Znaczący efekt terapeutyczny jest zwykle osiągany w ciągu 12 tygodni. W przypadku braku poprawy lub pogorszenia pacjent powinien się skonsultować z lekarzem. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia oporności bakterii na lek. W przypadku stwierdzenia oporności, należy przerwać stosowanie leku na okres dwóch miesięcy. Sposób podawania Zineryt należy obficie nakładać na skórę całej twarzy lub inne zmienione miejsca (nie tylko samą zmianę chorobową), aż do całkowitego pokrycia leczonego obszaru, każdorazowo zużywając około 0,5 ml roztworu. Po odwróceniu butelki z aplikatorem do góry dnem, należy nanieść lek na zmienioną chorobowo okolicę skóry, przesuwając po niej aplikatorem.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Dawkowanie
Ilość wypływającego z buteleczki roztworu leku reguluje się zwiększając lub zmniejszając siłę nacisku aplikatora na skórę.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na erytromycynę lub inne antybiotyki z grupy makrolidów. Nadwrażliwość na cynk, diizopropylosebacynian lub etanol.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zineryt jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego na skórę. Należy unikać kontaktu preparatu z oczami lub błoną śluzową nosa i jamy ustnej. W razie przypadkowego kontaktu preparatu z oczami lub błoną śluzową, należy je dokładnie przemyć wodą. Może wystąpić oporność krzyżowa z innymi antybiotykami z grupy makrolidów oraz z linkomycyną i klindamycyną. Może także wystąpić wzajemna krzyżowa nadwrażliwość pomiędzy makrolidami.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie są znane.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację W oparciu o dane dotyczące stosowania doustnej erytromycyny przypuszcza się, że erytromycyna stosowana w okresie ciąży może powodować wady wrodzone, takie jak wady układu sercowo-naczyniowego i zwężenie odźwiernika. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3.). Produktu Zineryt nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga stosowania erytromycyny.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie ma danych dotyczących wpływu preparatu Zineryt na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak działanie takie nie wydaje się prawdopodobne.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i Niezbyt często (≥1/1000, Bardzo rzadko <1/10 000,

CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Działania niepożądane

narządów <1/100) nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Świąd, rumień, podrażnienie skóry, uczucie pieczenia, kłucia, suchość skóry, złuszczanie naskórka.

CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Niebezpieczeństwo przypadkowego przedawkowania jest znikome, z uwagi na postać farmaceutyczną preparatu. Przypadkowe połknięcie całej zawartości opakowania preparatu Zineryt spowoduje głównie wystąpienie objawów ostrego zatrucia etanolem zawartym w preparacie.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakaźne do stosowania miejscowego w leczeniu trądziku, erytromycyna w skojarzeniu z innymi lekami. Kod ATC: D10 AF 52 Mechanizm działania: Erytromycyna jest antybiotykiem przeciwbakteryjnym o wąskim spektrum działania, z grupy makrolidów. Do drobnoustrojów wrażliwych na ten antybiotyk należą bakterie, takie jak Staphylococcus epidermidis oraz Propionibacterium acnes, które często występują w przypadku trądziku. Podczas leczenia może się pojawić oporność flory bakteryjnej skóry, zwykle przemijająca po przerwaniu leczenia. Cynk nasila działanie erytromycyny w leczeniu trądziku. W ciężkich przypadkach trądziku, leczenie preparatem Zineryt może być skojarzone na przykład z miejscowo stosowanymi witaminą A, nadtlenkiem benzoilu lub doustnie podawaną tetracykliną. Po wyschnięciu Zineryt jest niewidoczny na skórze i dlatego jest akceptowany z kosmetycznego punktu widzenia.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po miejscowym zastosowaniu na skórę erytromycyna praktycznie nie wchłania się do krążenia ogólnego lub jest wchłaniana w niewielkiej ilości.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Bez znaczenia klinicznego.
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Diizopropylosebacynian, etanol. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Proszek i rozpuszczalnik zachowują ważność przez 3 lata. Roztwór zachowuje ważność przez 5 tygodni po sporządzeniu. Preparatu nie należy stosować po upływie okresu ważności. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Zarówno proszek, płyn do sporządzania roztworu, jak i gotowy roztwór, należy przechowywać w temperaturze od 15°C do 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 butelka z proszkiem i 1 butelka z rozpuszczalnikiem do sporządzenia 30 ml roztworu oraz aplikator, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Przygotowanie roztworu W opakowaniu znajdują się (patrz rysunek): A B C ZINERYT B ROZPUSZ CZALNIK ZINERYT A PROSZEK (A). Butelka z proszkiem do sporządzania roztworu (B).
CHPL leku Zineryt, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu na skórę, 40 mg/ml + 12 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Butelka z rozpuszczalnikiem do sporządzania roztworu (C).Aplikator Po uprzednim zdjęciu nakrętek, należy przelać zawartość butelki z rozpuszczalnikiem (B) do butelki z proszkiem (A). 1. Zakręcić butelkę z roztworem i zmieszać jej zawartość, potrząsając butelką mniej więcej przez minutę. 2. Zdjąć nakrętkę z butelki z uzyskanym roztworem. 3. W szyjce butelki z roztworem umieścić aplikator (C), wciskając go zdecydowanym ruchem aż do oporu. 4. Zakręcić butelkę z aplikatorem. 5. Po sporządzeniu roztwór można stosować przez 5 tygodni. Termin ważności należy zapisać na butelce.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CUSI ERYTHROMYCIN 0,5%, 5 mg/g, maść do oczu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g maści zawiera 5 mg erytromycyny ( Erythromycinum ). Pełen wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Maść do oczu
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie powierzchownych zakażeń oka wywołanych mikroorganizmami wrażliwymi na erytromycynę. Profilaktyka zapalenia gałki ocznej u noworodków, wywołanego szczepami bakterii N. gonorrhoeae lub C. trachomatis.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie W przypadku powierzchownego zakażenia oka zwykle produkt stosuje się jeden raz w ciągu doby lub częściej, w zależności od stopnia ciężkości zakażenia. W profilaktyce zapalenia gałki ocznej u noworodków produkt należy podać jednorazowo. Sposób podawania Podanie do wewnątrz oka: Odciągnąć od oka powiekę i wprowadzić do worka spojówkowego maść w objętości odpowiadającej ziarnku ryżu. Podanie na zewnątrz oka: W razie występowania strupów zmiękczyć je ciepłą wodą i ostrożnie usunąć, a następnie nałożyć maść bezpośrednio z tubki na chore miejsce. Produkt jest środkiem jałowym. Należy więc postępować zgodnie z następującymi wskazówkami: Produkt może być stosowany tylko przez jedną osobę. Wprowadzanie maści powinno odbywać się z zachowaniem zasad higieny: należy umyć ręce i unikać kontaktu końcówki tuby z jakąkolwiek powierzchnią, w tym z powierzchnią oka. Należy zamknąć dokładnie tubę po każdym użyciu.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Dawkowanie
Po zakończeniu leczenia niewykorzystane resztki produktu należy wyrzucić.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Do stosowania wyłącznie do oczu. Należy zakręcać tubę po każdorazowym użyciu. Długotrwałe stosowanie antybiotyków, takich jak erytromycyna może prowadzić do nadmiernego wzrostu niewrażliwych organizmów, w tym grzybów. W przypadku wystąpienia nadkażenia, należy przerwać stosowanie produktu i wdrożyć alternatywną terapię.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie opisano żadnych klinicznie istotnych interakcji. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jeśli pacjent stosuje jednocześnie inne produkty lecznicze podawane miejscowo do oczu, należy zachować co najmniej 5 minut przerwy pomiędzy podaniami kolejnych leków. Maści do oczu należy stosować na końcu.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące miejscowego stosowania erytromycyny do oka u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Karmienie piersią Erytromycyna przenika do mleka ludzkiego po podaniu ogólnoustrojowym u ludzi. Nie wiadomo czy erytromycyna przenika do mleka ludzkiego po miejscowym podaniu do oka. Możliwość stosowania produktu przez kobiety w ciąży lub w okresie karmienia powinna być oceniona przez lekarza. Płodność Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wpływu miejscowego podania do oka erytromycyny na płodność.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Cusi Erythromycin 0,5% maść do oczu nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli niewyraźne widzenie występuje po podaniu leku do oka, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do momentu odzyskania prawidłowej ostrości wzroku.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Następujące działania niepożądane zidentyfikowano po zastosowaniu produktu Cusi Erythromycin 0,5% maść do oczu w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Ich częstość występowania nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego nadwrażliwość
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, email: ndl@urpl.gov.pl.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Ze względu na właściwości tego produktu nie oczekuje się występowania działań toksycznych związanych z przedawkowaniem tego produktu po podaniu do oka, ani z przypadkowym spożyciem zawartości jednej tubki.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki oftalmologiczne, antybiotyki Kod ATC: S01A A17 Erytromycyna jest podobna do penicyliny w zakresie działania na organizmy Gram-dodatnie. Wiele gatunków z rodzaju Chlamydia wykazuje wrażliwość na ten antybiotyk. Jest on również skuteczny przeciwko drobnoustrojom z rodzaju Rikettsia, Treponema, Actinomyces, Mycoplasma i Legionella pneumophila. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka w wyniku wiązania z mikrosomami.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Produkt działa miejscowo. Stopień wchłaniania układowego substancji czynnej jest nieznaczny lub praktycznie nieistotny.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na królikach białych stwierdzono dobrą tolerancję produktu. Również badania toksyczności ostrej na myszach wskazują dobry profil bezpieczeństwa stosowania produktu.
CHPL leku Cusi Erythromycin 0,5%, maść do oczu, 5 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Cholesteryna (cholesterol) Parafina biała miękka Parafina płynna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nieznane. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25  C. Przechowywać opakowanie szczelnie zamknięte. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa z kaniulą zawierająca 3,5 g maści; w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Rulid, 50 mg, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancją czynną zawartą w produkcie Rulid jest roksytromycyna (Roxithromycinum). Jedna tabletka do sporządzenia zawiesiny doustnej zawiera 50 mg roksytromycyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka do sporządzania zawiesiny doustnej. Białe tabletki kształtu cylindrycznego z linią podziału. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt Rulid stosuje się w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na roksytromycynę: zapalenie migdałków (angina) wywołane przez: paciorkowce z grupy A beta-hemolizujące – jako alternatywa dla antybiotyków beta-laktamowych; ostre zapalenia zatok obocznych nosa, gdy nie można zastosować antybiotyku beta-laktamowego; nadkażenia w przebiegu ostrego zapalenia oskrzeli; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; pozaszpitalne zapalenie płuc u pacjentów bez czynników ryzyka, bez objawów ciężkiego stanu klinicznego i przy braku objawów klinicznych wskazujących na zakażenie wywołane przez pneumokoki; jeśli podejrzewa się atypowe zapalenie płuc, makrolidy są wskazane niezależnie od nasilenia objawów; zakażenia skóry i tkanki podskórnej o lekkim przebiegu, wywołane przez Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Wskazania do stosowania
Podejmując decyzję o leczeniu produktem Rulid należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci i młodzież Zalecane dawkowanie u dzieci: od 5 do 8 mg/kg masy ciała/dobę w dwóch podzielonych dawkach podawanych, co 12 godzin. Średnia dawka stosowana w badaniach klinicznych wynosiła 6 mg/kg masy ciała/dobę. W zależności od masy ciała stosuje się następujące dawkowanie: dzieci o masie ciała od 6 do 11 kg: ½ tabletki rano i ½ tabletki wieczorem; dzieci o masie ciała od 12 do 23 kg: 1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem; dzieci o masie ciała od 24 do 40 kg: 2 tabletki rano i 2 tabletki wieczorem. Długość kuracji zależy od wskazań terapeutycznych, drobnoustroju wywołującego zakażenie i obrazu klinicznego choroby. Leku nie należy podawać dłużej niż 10 dni. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby [np.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Dawkowanie
marskością wątroby z żółtaczką i (lub) wodobrzuszem] nie zaleca się stosowania roksytromycyny; jeśli jednak zastosowanie leku jest konieczne, dawkę należy zmniejszyć o połowę i regularnie kontrolować czynność wątroby. Parametry czynności wątroby należy kontrolować również u osób z zaburzoną czynnością wątroby oraz u tych, u których niewydolność wątroby wystąpiła podczas stosowania roksytromycyny w przeszłości. Jeśli w czasie stosowania roksytromycyny parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności zmniejszania dawki leku, ponieważ zaledwie około 10% przyjętej doustnie roksytromycyny lub jej metabolitów wydalane jest przez nerki. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku Modyfikacja dawkowania u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Dawkowanie
Dorośli W razie konieczności zastosowania roksytromycyny u dorosłych, dostępne są tabletki o większej zawartości substancji czynnej. Sposób podawania Podanie doustne. Pół tabletki lub całą tabletkę, w zależności od zaleconej dawki, należy umieścić na łyżce stołowej z wodą. Po upływie 30-40 sekund tabletka ulega rozdrobnieniu, tworząc zawiesinę gotową do spożycia. Po podaniu leku należy dodatkowo podać wodę do popicia. Roksytromycynę należy podawać przed posiłkami.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na roksytromycynę lub inne antybiotyki makrolidowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu o działaniu zwężającym naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie produktów leczniczych o wąskim indeksie terapeutycznym i będących substratami CYP3A4 (np. astemizol, cyzapryd, pimozyd i terfenadyna) (patrz punkty 4.4 i 4.5).
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenie Podczas jednoczesnego podawania antybiotyków makrolidowych i alkaloidów sporyszu o kurczącym działaniu na naczynia krwionośne donoszono o przypadkach silnego zwężenia naczyń (zatruciu sporyszem), z możliwą martwicą kończyn. Przed podaniem roksytromycyny należy upewnić się, że pacjent nie przyjmuje alkaloidów sporyszu (patrz punkt 4.4). Ciężkie reakcje pęcherzowe Po zastosowaniu roksytromycyny zgłaszano przypadki ciężkich pęcherzowych reakcji skórnych, takich jak ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP), zespół Stevensa-Johnsona (ang. SJS) lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. TEN) (patrz punkt 4.8). Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe AGEP, SJS lub TEN (np. postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych), leczenie lekiem Rulid należy przerwać.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie roksytromycyny nie jest wskazane. Należy zachować szczególną ostrożność stosując roksytromycynę u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2). Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nerkowe wydalanie roksytromycyny i jej metabolitów stanowi około 10% dawki doustnej. W niewydolności nerek dawkowanie pozostaje bez zmian. Zaleca się kontrolowanie czynności wątroby i nerek oraz morfologii krwi, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia (tzn. dłużej niż 2 tygodnie), patrz punkt 4.8. Roksytromycyna, tak jak inne makrolidy, może powodować nasilenie miastenii. Choroba związana z Clostridium difficile Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta występuje biegunka w okresie stosowania leku.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Biegunka, zwłaszcza ciężka, uporczywa i (lub) krwawa, występująca podczas lub po zastosowaniu roksytromycyny, może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, wywołanego przez toksyny nadmiernie namnożonej w jelitach bakterii Clostridium difficile (patrz punkt 4.8). Jeśli podejrzewa się rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, należy natychmiast przerwać leczenie roksytromycyną. Zapalenie może mieć przebieg lekki lub ciężki. Lekkie zwykle ustępuje po odstawieniu leku. W cięższych przypadkach lekarz może zalecić przyjmowanie metronidazolu lub wankomycyny. Pacjent nie powinien przyjmować leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco. Produkty lecznicze mogące wydłużać odstęp QT Należy zachować ostrożność podczas stosowania roksytromycyny u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze, które mogą wydłużać odstęp QT (patrz punkt 4.5). Należą do nich leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, prokainamid, dyzopiramid) i klasy III (np.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
dofetylid, amiodaron), cytalopram, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, metadon, niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny), fluorochinolony (np. moksyfloksacyna), niektóre leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, pentamidyna) oraz niektóre leki przeciwwirusowe (np. telaprewir). Roksytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. niewyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, klinicznie znacząca bradykardia), jak również u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III oraz leki takie, jak astemizol, cyzapryd lub pimozyd (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Roksytromycyna jest słabym inhibitorem CYP3A4. Produkty lecznicze, których stosowanie z roksytromycyną jest przeciwskazane Alkaloidy sporyszu zwężające naczynia krwionośne (patrz punkt 4.3) Produkty lecznicze, których stosowanie z roksytromycyną jest niezalecane Astemizol, cyzapryd, pimozyd MDS V2.2 Stosowanie leków, takich jak astemizol, cyzapryd lub pimozyd, które są metabolizowane przez izoenzym wątrobowy CYP3A, było związane z wydłużeniem odstępu QT i (lub) występowaniem arytmii (głównie zaburzenia typu torsade de pointes) w wyniku zwiększenia stężenia tych substancji w surowicy w następstwie interakcji z istotnymi inhibitorami tego izoenzymu, w tym z niektórymi antybiotykami makrolidowymi. Chociaż roksytromycyna nie ma zdolności wiązania z CYP3A lub zdolność ta jest ograniczona, a przez to hamowanie metabolizmu innych leków przetwarzanych przez ten izoenzym, nie można z całą pewnością potwierdzić ani wykluczyć ewentualnych klinicznych interakcji pomiędzy roksytromycyną i wymienionymi wyżej lekami; dlatego też jednoczesne stosowanie roksytromycyny i tych leków jest niezalecane.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
Terfenadyna Niektóre antybiotyki makrolidowe mogą wchodzić w interakcje farmakokinetyczne z terfenadyną, powodując zwiększenie stężenia terfenadyny w surowicy. Może to spowodować ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza zaburzenia typu torsade de pointes. Chociaż podobnych reakcji nie obserwowano podczas stosowania roksytromycyny, a badania prowadzone u ograniczonej liczby zdrowych ochotników nie wykazały interakcji farmakokinetycznych ani istotnych zmian w zapisie EKG, to jednoczesne stosowanie roksytromycyny i terfenadyny jest niezalecane. Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III Roksytromycynę, podobnie jak inne makrolidy, należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (patrz punkt 4.4). Produkty lecznicze, które należy stosować z roksytromycyną z zachowaniem ostrożności Produkty lecznicze mogące wydłużać odstęp QT Należy zachować ostrożność podczas stosowania roksytromycyny u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze, które mogą wydłużać odstęp QT (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
Należą do nich leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, prokainamid, dyzopiramid) i klasy III (np. dofetylid, amiodaron), cytalopram, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, metadon, niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny), fluorochinolony (np. moksyfloksacyna), niektóre leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, pentamidyna) i niektóre leki przeciwwirusowe (np. telaprewir). Antagoniści witaminy K W badaniach z udziałem ochotników nie obserwowano interakcji z warfaryną; jednak u pacjentów leczonych roksytromycyną i antagonistami witaminy K (np. pochodne kumarolu) odnotowano przypadki wydłużenia czasu protrombinowego lub zwiększenia wartości INR, co mogło być spowodowane samym zakażeniem. Podczas jednoczesnego stosowania roksytromycyny i antagonistów witaminy K zaleca się kontrolowanie wartości INR.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
Dyzopiramid Badanie in vitro wykazało, że roksytromycyna może zastępować związany z białkami dyzopiramid; takie działanie roksytromycyny in vivo może spowodować zwiększenie stężenia wolnego dyzopiramidu w surowicy. Z tego względu należy kontrolować zapis EKG i, w miarę możliwości, stężenia dyzopiramidu w surowicy. Digoksyna i inne glikozydy nasercowe W badaniu z udziałem zdrowych ochotników stwierdzono, że roksytromycyna może zwiększać wchłanianie digoksyny. Działanie to, częste w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, może bardzo rzadko prowadzić do toksyczności glikozydów nasercowych. Mogą wówczas wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, biegunka, bóle lub zawroty głowy; toksyczność glikozydów nasercowych może również wywołać zaburzenia przewodzenia sercowego i (lub) zaburzenia rytmu serca.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
Dlatego u pacjentów przyjmujących jednocześnie roksytromycynę i digoksynę lub inny glikozyd nasercowy należy kontrolować czynność elektryczną serca (EKG) oraz, w miarę możliwości, stężenie glikozydów nasercowych w surowicy. Takie postępowanie jest konieczne, jeśli wystąpią objawy świadczące o przedawkowaniu glikozydów nasercowych. Interakcje, które należy wziąć pod uwagę Midazolam, triazolam Jednoczesne podawanie roksytromycyny (300 mg na dobę) i midazolamu (15 mg doustnie) zwiększa AUC midazolamu (wrażliwego substratu CYP3A4) o 47%, co może nasilać działanie midazolamu. Brak ostatecznych dowodów potwierdzających występowanie interakcji pomiędzy roksytromycyną i triazolamem. Teofilina Obserwowano niewielkie zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu, jednak nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Bromokryptyna Roksytromycyna, może zwiększać AUC i stężenie bromokryptyny w osoczu, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych związku.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
Cyklosporyna W badaniu klinicznym oceniającym wpływ roksytromycyny u pacjentów narażonych na działanie cyklosporyny, 8 pacjentów po transplantacji serca leczonych cyklosporyną przez przynajmniej 1 miesiąc otrzymywało roksytromycynę w dawce 150 mg podawaną dwa razy na dobę przez 11 dni. Roksytromycyna spowodowała 50% zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu, które jednak stopniowo zmniejszało się po zaprzestaniu podawania roksytromycyny. Nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Inhibitory reduktazy HMG-CoA Podczas stosowania roksytromycyny w skojarzeniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (statynami), istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących mięśni, takich jak rabdomioliza, z powodu możliwego zwiększenia stężenia statyn. Należy zachować ostrożność, gdy statyny stosowane są w skojarzeniu z roksytromycyną oraz należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych miopatii.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
Ryfabutyna Roksytromycyna może zwiększać stężenie ryfabutyny w osoczu. Leki metabolizowane przez CYP3A Roksytromycyna jest słabym inhibitorem izoenzymu CYP3A. Można się spodziewać, że roksytromycyna stosowana razem z lekami metabolizowanymi głównie z udziałem izoenzymu CYP3A, spowoduje najwyżej 2-krotne zwiększenie ogólnego wpływu tych leków na organizm. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania roksytromycyny z lekami metabolizowanymi przez CYP3A (takimi jak ryfabutyna i bromokryptyna – patrz wyżej). Inne Nie ma klinicznie istotnych interakcji z karbamazepiną, ranitydyną, wodorotlenkiem glinu lub magnezu, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny i progestageny.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania prowadzone na kilku gatunkach zwierząt nie wykazały teratogennego lub toksycznego wpływu roksytromycyny na płód po zastosowaniu dawek do 200 mg/kg mc./dobę lub 40-krotnie wyższych od dawek stosowanych terapeutycznie u ludzi. U ciężarnych kobiet nie określono bezpieczeństwa stosowania roksytromycyny w odniesieniu do płodu. Karmienie piersi? Brak doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania roksytromycyny u kobiet karmiących piersią. Niewielkie ilości roksytromycyny przenikają do mleka kobiet karmiących. Należy zatem podjąć decyzję, czy zrezygnować z leczenia roksytromycyną, czy przerwać karmienie piersią dziecka w przypadku kontynuowania terapii.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy zwrócić uwagę pacjenta na możliwość wystąpienia zawrotów głowy po przyjęciu leku. Zaburzenia widzenia i niewyraźne widzenie mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Następujące działania niepożądane są wymienione na podstawie klasyfikacji układów narządów i według następującej konwencji: bardzo często ≥1/10, często ≥1/100 do <1/10, niezbyt często ≥1/1 000 do <1/100, rzadko ≥1/10 000 do <1/1 000, bardzo rzadko <1/10 000, częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (>1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze nadkażenia: jak w przypadku innych antybiotyków, stosowanie roksytromycyny, zwłaszcza przez dłuższy czas, może spowodować wzrost opornych drobnoustrojów – Clostridium difficile; ważna jest wielokrotna ocena stanu pacjenta; w razie wystąpienia nadkażenia (rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego) podczas leczenia roksytromycyną, należy zastosować odpowiednie leczenie.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego eozynofilia, agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia psychiczne omamy, stan splątania (dezorientacja). Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, bóle głowy, parestezje, zaburzenia smaku (zaburzenia w odczuwaniu bodźców smakowych), brak smaku, parosmia – odczuwanie nieprawdziwych zapachów (wypaczenie zmysłu węchu), całkowita utrata węchu. Zaburzenia oka zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika przemijająca głuchota, niedosłuch, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego oraz szumy uszne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit nudności, wymioty, niestrawność (ból w nadbrzuszu), biegunka, krwawa biegunka, zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie jelit.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych cholestatyczne lub ostre zapalenie komórek wątrobowych (niekiedy przebiegające z żółtaczką). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, plamica, ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP), zespół Stevensa-Johnsona (ang. SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. TEN). Badania diagnostyczne zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AspAT), zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi. Zaburzenia serca wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes. Tak jak w przypadku innych makrolidów, po zastosowaniu roksytromycyny zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT, częstoskurczu komorowego i torsade de pointes.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, biegunka. Mogą również wystąpić i nasilić się przy przedawkowaniu takie działania niepożądane, jak bóle i zawroty głowy. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: antybiotyki do stosowania ogólnego, makrolidy (kod ATC: J01F A06). Roksytromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym. Spektrum działania roksytromycyny obejmuje następujące drobnoustroje: Szczepy wrażliwe in vitro (MIC < 1 mg/l) Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi Branhamella catarrhalis Campylobacter coli* Campylobacter jejuni Chlamydia trachomatis, Ch. psittaci i Ch. pneumoniae Clostridium, w tym Clostridium perfringens Corynebacterium diphteriae Enterococcus spp. Gardnerella vaginalis Helicobacter pylori Legionella pneumophila Listeria monocytogenes Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę Mobiluncus spp. Moraxella catarrhalis Mycoplasma pneumoniae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Peptostreptococcus spp.* Porphyromonas spp.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Propionibacterium acnes Rhodococcus equi Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae *Wrażliwość zaznaczonego szczepu zależy od epidemiologii i poziomu oporności w danym kraju. Szczepy średnio wrażliwe (1 mg/l ≤ MIC ≤ 4 mg/l) Haemophilus influenzae Ureaplasma urealyticum Vibrio cholerae Szczepy oporne (MIC > 4 mg/l) Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis Enterobacteriaceae Fusobacterium Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę (S. aureus i koagulazo-ujemne) Mycoplasma hominis Nocardia spp. Pseudomonas spp.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Dorośli Roksytromycyna jest szybko wchłaniana i nie podlega rozkładowi w środowisku kwaśnym. W surowicy roksytromycyna wykrywana jest już w 15. minucie od podania; maksymalne stężenia roksytromycyny w surowicy (Cmaks) osiągane są 2,2 godziny po podaniu dawki 150 mg roksytromycyny na czczo. Wchłanianie roksytromycyny ulega zmniejszeniu, gdy lek przyjmowany jest z pokarmem, dlatego zaleca się przyjmowanie tego antybiotyku przed posiłkami. Po podaniu pojedynczej dawki 150 mg roksytromycyny drogą doustną zdrowym dorosłym ochotnikom, odnotowano następujące parametry farmakokinetyczne: Cmaks: 6,6 mg/l, Cmin: (12 godzin po podaniu doustnym): 1,8 mg/l, średni okres półtrwania: 10,5 godziny. Po podaniu zdrowym ochotnikom wielokrotnych dawek roksytromycyny (150 mg, co 12 godzin przez 10 dni), stan stacjonarny osiągany był pomiędzy 2. i 4. dniem od rozpoczęcia leczenia.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Odnotowano wówczas następujące stężenia roksytromycyny w osoczu: Cmaks: 9,3 mg/l, Cmin: 3,6 mg/l. Roksytromycyna dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, zwłaszcza do płuc, migdałków i gruczołu krokowego w ciągu 6–12 godzin po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza wynosi 96%; roksytromycyna wiąże się głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną. Wiązanie to jest nasycone, a prędkość wysycania zmniejsza się, gdy stężenie roksytromycyny w osoczu przekracza 4 mg/l. Roksytromycyna przenika do mleka matki w ilościach śladowych: mniej niż 0,05% podanej dawki. Dzieci Właściwości farmakokinetyczne roksytromycyny u niemowląt i dzieci są bardzo zbliżone do właściwości obserwowanych u pacjentów dorosłych. Porównanie parametrów farmakokinetycznych u dzieci i zdrowych młodych osób dorosłych leczonych równoważnymi dawkami (2,5 mg/kg mc.) roksytromycyny dwa razy na dobę, po osiągnięciu stanu równowagi dało następujące wyniki: maksymalne stężenia leku w osoczu były podobne i wynosiły średnio od 8,7 do 10,1 mg/l; Tmaks wynosił około 2 godziny; okres półtrwania był wydłużony u dzieci i wynosił około 20 godzin; nie stwierdzono różnic dotyczących pola pod krzywą; najniższe stężenia roksytromycyny (Cmin) były podobne w obu grupach, tj.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
u dzieci i dorosłych, a wartości średnie wahały się od 2,6 do 3,4 mg/l. Stężenia roksytromycyny w osoczu u dzieci i u pacjentów dorosłych są podobne i z tego względu nie jest konieczna modyfikacja dawkowania ani częstości podawania leku dzieciom powyżej pierwszego roku życia. Dłuższy okres półtrwania leku stwierdzony u dzieci nie ma wpływu na kumulację substancji czynnej, ponieważ wartości Cmin nie ulegają zmianie z upływem czasu. Biorąc pod uwagę fakt, że pola AUC są porównywalne w obu grupach wiekowych oraz że dostępność biologiczna roksytromycyny jest taka sama u dzieci, można przypuszczać, że całkowity klirens roksytromycyny w grupie zdrowych dorosłych i dzieci jest porównywalny. Dystrybucja w tkankach Badania nad dystrybucją roksytromycyny w migdałkach i węzłach chłonnych dały następujące wyniki: roksytromycyna szybko rozprzestrzenia się w tkankach; średnie stężenie tej substancji w tkankach jest podobne po podaniu pojedynczej dawki i po przyjęciu czterech dawek; godzinę po podaniu pojedynczej dawki leku wynoszącej 3 mg/kg mc., jego stężenie w migdałkach wynosi 6,4 ± 1,0 mg/kg; stężenie roksytromycyny w tkankach pozostaje wysokie do 12 godzin po podaniu leku (przerwa między dawkami); stężenie roksytromycyny w wielu tkankach jest co najmniej takie samo, jak stężenie substancji w osoczu mierzone w tym samym czasie.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Roksytromycyna nie kumuluje się w organizmie. Można ją podawać co 12 godzin. Dzięki występowaniu u dorosłych i dzieci porównywalnych stężeń w osoczu oraz dobrej dystrybucji leku w tkankach, możliwe było określenie jednakowego dawkowania we wszystkich rodzajach zakażeń. Metabolizm Roksytromycyna jest metabolizowana głównie w wątrobie (przez CYP3A). Ponad połowa podanej dawki jest wydalana w postaci niezmienionej. W moczu i kale stwierdzono trzy metabolity roksytromycyny: główny metabolit – dekladynozoroksytromycyna, oraz dwa inne metabolity: N-mono- i N-didemetyloroksytromycyna. Roksytromycyna i jej trzy metabolity są wydalane z moczem i kałem w podobnych proporcjach. Na podstawie badań in vitro stwierdzono, że roksytromycyna słabo hamuje CYP3A, ale nie hamuje CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 lub CYP2D6.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja U osób dorosłych z prawidłową czynnością wątroby i nerek roksytromycyna po podaniu doustnym jest głównie wydalana z kałem (65%); 72 godziny po doustnym podaniu roksytromycyny znakowanej C14 radioaktywność w moczu stanowiła zaledwie 12% całej roksytromycyny wydalanej z moczem i kałem. U osób dorosłych z zaburzeniami czynności nerek, wydalanie roksytromycyny i jej metabolitów przez nerki odpowiada około 10% całkowitej dawki doustnej. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania roksytromycyny. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby po podaniu doustnym dawki 150 mg, okres półtrwania wydłuża się (25 godzin), a Cmaks zwiększa.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie U zwierząt roksytromycyna powodowała niewiele działań toksycznych po zastosowaniu wysokich dawek pojedynczych (LD50 po podaniu doustnym wynosi około: 750 mg/kg mc. u myszy, 1000-1700 mg/kg mc. u szczurów i >2000 mg/kg mc. u psów). Po zastosowaniu wielokrotnych dawek głównymi narządami docelowymi były wątroba i trzustka. Wpływ leku na wątrobę był bardziej wyraźny u psów niż u szczurów. Obserwowano to u psów po zastosowaniu dawek rzędu 180 mg/kg mc./dobę podawanych przez 1 miesiąc i 100 mg/kg mc./dobę podawanych przez 6 miesięcy w porównaniu odpowiednio do dawek 400 i 125 mg/kg mc./dobę stosowanych w równoważnym badaniu na szczurach. Wpływ leku na wątrobę obserwowany po podaniu tych dawek był również bardziej nasilony u psów niż u szczurów. Wpływ roksytromycyny na trzustkę obserwowano w gruczołach wewnątrzwydzielniczych u szczurów, natomiast u psów raczej w gruczołach zewnątrzwydzielniczych: działania te odnotowano po zastosowaniu dużych dawek lub po długotrwałym stosowaniu leku.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U szczurów stwierdzono również wpływ leku na zęby. Początkowe dane toksykologiczne wykazały, że roksytromycyna nie ma działania teratogennego u myszy, szczurów lub królików ani też nie działa mutagennie. Roksytromycyna, podobnie jak erytromycyna, w warunkach in vitro powodowała zależne od stężenia wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego serca. Działanie to obserwowano po zastosowaniu dawek przewyższających dawki terapeutyczne; z tego względu istnieje bardzo małe prawdopodobieństwo, aby miało ono znaczenie podczas stosowania terapeutycznych dawek roksytromycyny. U młodych zwierząt obserwowano zaburzenia płytki wzrostowej, jeśli stężenia w osoczu leku niezwiązanego były od 30 do 60-krotnie wyższe od stężeń występujących podczas stosowania klinicznego. Nie stwierdzono żadnych anomalii płytki wzrostowej, jeśli stężenia w osoczu leku niezwiązanego były od 10- do 15-krotnie wyższe od stężeń występujących podczas stosowania klinicznego.
CHPL leku Rulid, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol polietylenowy 6000 Kwas metakrylowy – kopolimer Sodu wodorotlenek Cytrynian trójetylowy Talk Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Kwas fumarowy Sacharyna sodowa Sodu laurylosiarczan Krzemionka koloidalna bezwodna Substancja smakowa o smaku truskawkowym Substancja smakowa o smaku lukrecji Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Bez specjalnych zaleceń. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister aluminiowy w tekturowym pudełku, zawierający 10 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Rulid, 150 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancją czynną zawartą w produkcie Rulid jest roksytromycyna (Roxithromycinum). Jedna tabletka powlekana zawiera 150 mg roksytromycyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka zawiera 1,12 mg glukozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Biała tabletka powlekana, obustronnie wypukła, kształtu cylindrycznego.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt Rulid stosuje się w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na roksytromycynę: zapalenie migdałków (angina) wywołane przez paciorkowce z grupy A beta-hemolizujące – jako alternatywa dla antybiotyków beta-laktamowych; ostre zapalenia zatok obocznych nosa, gdy nie można zastosować antybiotyku beta-laktamowego; nadkażenia w przebiegu ostrego zapalenia oskrzeli; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; pozaszpitalne zapalenie płuc u pacjentów bez czynników ryzyka, bez objawów ciężkiego stanu klinicznego i przy braku objawów klinicznych wskazujących na zakażenie wywołane przez pneumokoki; jeśli podejrzewa się atypowe zapalenie płuc, makrolidy są wskazane niezależnie od nasilenia objawów; zakażenia skóry i tkanki podskórnej o lekkim przebiegu wywołane przez Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes; nierzeżączkowe zakażenia narządów płciowych wywołane przez Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Wskazania do stosowania
Podejmując decyzję o leczeniu produktem Rulid należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem, co 12 godzin (300 mg na dobę). Długość kuracji zależy od wskazań terapeutycznych, drobnoustroju wywołującego zakażenie i obrazu klinicznego choroby. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby [np. marskością wątroby z żółtaczką i (lub) wodobrzuszem] nie zaleca się stosowania roksytromycyny; jeśli jednak zastosowanie leku jest konieczne, dawkę należy zmniejszyć o połowę i regularnie kontrolować czynność wątroby. Parametry czynności wątroby należy kontrolować również u osób z zaburzoną czynnością wątroby oraz u tych, u których niewydolność wątroby wystąpiła podczas stosowania roksytromycyny w przeszłości. Jeśli w czasie stosowania roksytromycyny parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Dawkowanie
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności zmniejszania dawki leku, ponieważ zaledwie około 10% przyjętej doustnie roksytromycyny lub jej metabolitów wydalane jest przez nerki. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku Modyfikacja dawkowania u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna. Dzieci i młodzież W razie konieczności zastosowania roksytromycyny u dzieci, dostępne są tabletki o mniejszej zawartości substancji czynnej. Sposób podawania Podanie doustne. Całą tabletkę należy połknąć z dostateczną ilością wody. Roksytromycynę należy przyjmować przed posiłkami.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na roksytromycynę lub inne antybiotyki makrolidowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu o działaniu zwężającym naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie produktów leczniczych o wąskim indeksie terapeutycznym i będących substratami CYP3A4 (np. astemizol, cyzapryd, pimozyd i terfenadyna) (patrz punkty 4.4 i 4.5).
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenie Podczas jednoczesnego podawania antybiotyków makrolidowych i alkaloidów sporyszu o kurczącym działaniu na naczynia krwionośne donoszono o przypadkach silnego zwężenia naczyń (zatruciu sporyszem), z możliwą martwicą kończyn. Przed podaniem roksytromycyny należy upewnić się, że pacjent nie przyjmuje alkaloidów sporyszu (patrz punkt 4.4). Ciężkie reakcje pęcherzowe Po zastosowaniu roksytromycyny zgłaszano przypadki ciężkich pęcherzowych reakcji skórnych, takich jak ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP), zespół Stevensa-Johnsona (ang. SJS) lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. TEN) (patrz punkt 4.8). Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe AGEP, SJS lub TEN (np. postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych), leczenie lekiem Rulid należy przerwać.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie roksytromycyny nie jest wskazane. Należy zachować szczególną ostrożność stosując roksytromycynę u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2). Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nerkowe wydalanie roksytromycyny i jej metabolitów stanowi około 10% dawki doustnej. W niewydolności nerek dawkowanie pozostaje bez zmian. Zaleca się kontrolowanie czynności wątroby i nerek oraz morfologii krwi, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia (tzn. dłużej niż 2 tygodnie), patrz punkt 4.8. Jak w przypadku innych makrolidów, roksytromycyna może powodować nasilenie miastenii. Choroba związana z Clostridium difficile Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta występuje biegunka w okresie stosowania leku.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
Biegunka, zwłaszcza ciężka, uporczywa i (lub) krwawa, występująca podczas lub po zastosowaniu roksytromycyny może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, wywołanego przez toksyny nadmiernie namnożonej w jelitach bakterii Clostridium difficile (patrz punkt 4.8). Jeśli podejrzewa się rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, należy natychmiast przerwać leczenie roksytromycyną. Zapalenie może mieć przebieg lekki lub ciężki. Lekkie zwykle ustępuje po odstawieniu leku. W cięższych przypadkach lekarz może zalecić przyjmowanie metronidazolu lub wankomycyny. Pacjent nie powinien przyjmować leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco. Produkty lecznicze mogące wydłużać odstęp QT Należy zachować ostrożność podczas stosowania roksytromycyny u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze, które mogą wydłużać odstęp QT (patrz punkt 4.5). Należą do nich leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, prokainamid, dyzopiramid) i klasy III (np.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
dofetylid, amiodaron), cytalopram, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, metadon, niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny), fluorochinolony (np. moksyfloksacyna), niektóre leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, pentamidyna) oraz niektóre leki przeciwwirusowe (np. telaprewir). Roksytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. niewyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, klinicznie znacząca bradykardia), jak również u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III oraz leki takie jak astemizol, cyzapryd lub pimozyd (patrz punkt 4.5). Substancje pomocnicze 1 tabletka zawiera 1,12 mg glukozy. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Roksytromycyna jest słabym inhibitorem CYP3A4. Produkty lecznicze, których stosowanie z roksytromycyną jest przeciwskazane Alkaloidy sporyszu zwężające naczynia krwionośne (patrz punkt 4.3) Produkty lecznicze, których stosowanie z roksytromycyną jest niezalecane Astemizol, cyzapryd, pimozyd Stosowanie leków, takich jak astemizol, cyzapryd lub pimozyd, które są metabolizowane przez izoenzym wątrobowy CYP3A, było związane z wydłużeniem odstępu QT i (lub) występowaniem arytmii (głównie zaburzenia typu torsade de pointes) w wyniku zwiększenia stężenia tych substancji w surowicy w następstwie interakcji z istotnymi inhibitorami tego izoenzymu, w tym z niektórymi antybiotykami makrolidowymi. Chociaż roksytromycyna nie ma zdolności wiązania z CYP3A lub zdolność ta jest ograniczona, a przez to hamowanie metabolizmu innych leków przetwarzanych przez ten izoenzym, nie można z całą pewnością potwierdzić ani wykluczyć ewentualnych klinicznych interakcji pomiędzy roksytromycyną i wymienionymi wyżej lekami; dlatego też jednoczesne stosowanie roksytromycyny i tych leków jest niezalecane.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
Terfenadyna Niektóre antybiotyki makrolidowe mogą wchodzić w interakcje farmakokinetyczne z terfenadyną, powodując zwiększenie stężenia terfenadyny w surowicy. Może to spowodować ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza zaburzenia typu torsade de pointes. Chociaż podobnych reakcji nie obserwowano podczas stosowania roksytromycyny, a badania prowadzone u ograniczonej liczby zdrowych ochotników nie wykazały interakcji farmakokinetycznych ani istotnych zmian w zapisie EKG, to jednoczesne stosowanie roksytromycyny i terfenadyny jest niezalecane. Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III Roksytromycynę, podobnie jak inne makrolidy, należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (patrz punkt 4.4). Produkty lecznicze, które należy stosować z roksytromycyną z zachowaniem ostrożności Produkty lecznicze mogące wydłużać odstęp QT Należy zachować ostrożność podczas stosowania roksytromycyny u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze, które mogą wydłużać odstęp QT (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
Należą do nich leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, prokainamid, dyzopiramid) i klasy III (np. dofetylid, amiodaron), cytalopram, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, metadon, niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny), fluorochinolony (np. moksyfloksacyna), niektóre leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, pentamidyna) i niektóre leki przeciwwirusowe (np. telaprewir). Antagoniści witaminy K W badaniach z udziałem ochotników nie obserwowano interakcji z warfaryną; jednak u pacjentów leczonych roksytromycyną i antagonistami witaminy K (np. pochodne kumarolu) odnotowano przypadki wydłużenia czasu protrombinowego lub zwiększenia wartości INR, co mogło być spowodowane samym zakażeniem. Podczas jednoczesnego stosowania roksytromycyny i antagonistów witaminy K zaleca się kontrolowanie wartości INR.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
Dyzopiramid Badanie in vitro wykazało, że roksytromycyna może zastępować związany z białkami dyzopiramid; takie działanie roksytromycyny in vivo może spowodować zwiększenie stężenia wolnego dyzopiramidu w surowicy. Z tego względu należy kontrolować zapis EKG i, w miarę możliwości, stężenia dyzopiramidu w surowicy. Digoksyna i inne glikozydy nasercowe W badaniu z udziałem zdrowych ochotników stwierdzono, że roksytromycyna może zwiększać wchłanianie digoksyny. Działanie to, częste w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, może bardzo rzadko prowadzić do toksyczności glikozydów nasercowych. Mogą wówczas wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, biegunka, bóle lub zawroty głowy; toksyczność glikozydów nasercowych może również wywołać zaburzenia przewodzenia sercowego i (lub) zaburzenia rytmu serca.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
Dlatego u pacjentów przyjmujących jednocześnie roksytromycynę i digoksynę lub inny glikozyd nasercowy należy kontrolować czynność elektryczną serca (EKG) oraz, w miarę możliwości, stężenie glikozydów nasercowych w surowicy. Takie postępowanie jest konieczne, jeśli wystąpią objawy świadczące o przedawkowaniu glikozydów nasercowych. Interakcje, które należy wziąć pod uwagę Midazolam, triazolam Jednoczesne podawanie roksytromycyny (300 mg na dobę) i midazolamu (15 mg doustnie) zwiększa AUC midazolamu (wrażliwego substratu CYP3A4) o 47%, co może nasilać działanie midazolamu. Brak ostatecznych dowodów potwierdzających występowanie interakcji pomiędzy roksytromycyną i triazolamem. Teofilina Obserwowano niewielkie zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu, jednak nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Bromokryptyna Roksytromycyna, może zwiększać AUC i stężenie bromokryptyny w osoczu, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych związku.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
Cyklosporyna W badaniu klinicznym oceniającym wpływ roksytromycyny u pacjentów narażonych na działanie cyklosporyny, 8 pacjentów po transplantacji serca leczonych cyklosporyną przez przynajmniej 1 miesiąc otrzymywało roksytromycynę w dawce 150 mg podawaną dwa razy na dobę przez 11 dni. Roksytromycyna spowodowała 50% zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu, które jednak stopniowo zmniejszało się po zaprzestaniu podawania roksytromycyny. Nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Inhibitory reduktazy HMG-CoA Podczas stosowania roksytromycyny w skojarzeniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (statynami), istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących mięśni, takich jak rabdomioliza, z powodu możliwego zwiększenia stężenia statyn. Należy zachować ostrożność, gdy statyny stosowane są w skojarzeniu z roksytromycyną oraz należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych miopatii.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
Ryfabutyna Roksytromycyna może zwiększać stężenie ryfabutyny w osoczu. Leki metabolizowane przez CYP3A Roksytromycyna jest słabym inhibitorem izoenzymu CYP3A. Można się spodziewać, że roksytromycyna stosowana razem z lekami metabolizowanymi głównie z udziałem izoenzymu CYP3A, spowoduje najwyżej 2-krotne zwiększenie ogólnego wpływu tych leków na organizm. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania roksytromycyny z lekami metabolizowanymi przez CYP3A (takimi jak ryfabutyna i bromokryptyna – patrz wyżej). Inne Nie ma klinicznie istotnych interakcji z karbamazepiną, ranitydyną, wodorotlenkiem glinu lub magnezu, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny i progestageny.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania prowadzone na kilku gatunkach zwierząt nie wykazały teratogennego lub toksycznego wpływu roksytromycyny na płód po zastosowaniu dawek do 200 mg/kg mc./dobę lub 40-krotnie wyższych od dawek stosowanych terapeutycznie u ludzi. U ciężarnych kobiet nie określono bezpieczeństwa stosowania roksytromycyny w odniesieniu do płodu. Karmienie piersi? Brak doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania roksytromycyny u kobiet karmiących piersią. Niewielkie ilości roksytromycyny przenikają do mleka kobiet karmiących. Należy zatem podjąć decyzję, czy zrezygnować z leczenia roksytromycyną, czy przerwać karmienie piersią dziecka w przypadku kontynuowania terapii.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy zwrócić uwagę pacjenta na możliwość wystąpienia zawrotów głowy po przyjęciu leku. Zaburzenia widzenia i niewyraźne widzenie mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Następujące działania niepożądane są wymienione na podstawie klasyfikacji układów narządów i według następującej konwencji: bardzo często ≥1/10, często ≥1/100 do <1/10, niezbyt często ≥1/1 000 do <1/100, rzadko ≥1/10 000 do <1/1 000, bardzo rzadko <1/10 000, częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (>1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze nadkażenia: jak w przypadku innych antybiotyków, stosowanie roksytromycyny, zwłaszcza przez dłuższy czas, może spowodować wzrost opornych drobnoustrojów – Clostridium difficile; ważna jest wielokrotna ocena stanu pacjenta; w razie wystąpienia nadkażenia (rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego) podczas leczenia roksytromycyną należy zastosować odpowiednie leczenie.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego eozynofilia agranulocytoza neutropenia trombocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia psychiczne omamy stan splątania (dezorientacja) Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy bóle głowy parestezje zaburzenia smaku (zaburzenia w odczuwaniu bodźców smakowych) brak smaku parosmia – odczuwanie nieprawdziwych zapachów (wypaczenie zmysłu węchu) całkowita utrata węchu Zaburzenia oka zaburzenia widzenia niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika przemijająca głuchota niedosłuch zawroty głowy pochodzenia błędnikowego szumy uszne Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit nudności wymioty niestrawność (ból w nadbrzuszu) biegunka krwawa biegunka zapalenie trzustki rzekomobłoniaste zapalenie jelit Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych cholestatyczne lub ostre zapalenie komórek wątrobowych (niekiedy przebiegające z żółtaczką) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka rumień wielopostaciowy pokrzywka obrzęk naczynioruchowy plamica ostra uogólniona osutka krostkowa (ang.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
AGEP) zespół Stevensa-Johnsona (ang. SJS) toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. TEN) Badania diagnostyczne zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi Zaburzenia serca wydłużenie odstępu QT częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes (1) Tak jak w przypadku innych makrolidów, po zastosowaniu roksytromycyny zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT, częstoskurczu komorowego i torsade de pointes. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, biegunka. Mogą również wystąpić i nasilić się przy przedawkowaniu takie działania niepożądane, jak bóle i zawroty głowy. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: antybiotyki do stosowania ogólnego, makrolidy (kod ATC: J01F A06). Roksytromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym. Spektrum działania roksytromycyny obejmuje następujące drobnoustroje: Szczepy wrażliwe in vitro (MIC < 1 mg/l) Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi Branhamella catarrhalis Campylobacter coli* Campylobacter jejuni Chlamydia trachomatis, Ch. psittaci i Ch. pneumoniae Clostridium, w tym Clostridium perfringens Corynebacterium diphteriae Enterococcus spp. Gardnerella vaginalis Helicobacter pylori Legionella pneumophila Listeria monocytogenes Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę Mobiluncus spp. Moraxella catarrhalis Mycoplasma pneumoniae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Peptostreptococcus spp.* Porphyromonas spp.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Propionibacterium acnes Rhodococcus equi Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae *Wrażliwość zaznaczonego szczepu zależy od epidemiologii i poziomu oporności w danym kraju. Szczepy średnio wrażliwe (1 mg/l ≤ MIC ≤ 4 mg/l) Haemophilus influenzae Ureaplasma urealyticum Vibrio cholerae Szczepy oporne (MIC > 4 mg/l) Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis Enterobacteriaceae Fusobacterium Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę (S. aureus i koagulazo-ujemne) Mycoplasma hominis Nocardia spp. Pseudomonas spp.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Dorośli Roksytromycyna jest szybko wchłaniana i nie podlega rozkładowi w środowisku kwaśnym. W surowicy roksytromycyna wykrywana jest już w 15. minucie od podania; maksymalne stężenia roksytromycyny w surowicy (Cmaks) osiągane są 2,2 godziny po podaniu dawki 150 mg roksytromycyny na czczo. Wchłanianie roksytromycyny ulega zmniejszeniu, gdy lek przyjmowany jest z pokarmem, dlatego zaleca się przyjmowanie tego antybiotyku przed posiłkami. Po podaniu pojedynczej dawki 150 mg roksytromycyny drogą doustną zdrowym dorosłym ochotnikom, odnotowano następujące parametry farmakokinetyczne: Cmaks: 6,6 mg/l, Cmin: (12 godzin po podaniu doustnym): 1,8 mg/l, średni okres półtrwania: 10,5 godziny. Po podaniu zdrowym ochotnikom wielokrotnych dawek roksytromycyny (150 mg, co 12 godzin przez 10 dni), stan stacjonarny osiągany był pomiędzy 2. i 4. dniem od rozpoczęcia leczenia.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Odnotowano wówczas następujące stężenia roksytromycyny w osoczu: Cmaks: 9,3 mg/l, Cmin: 3,6 mg/l. Roksytromycyna dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, zwłaszcza do płuc, migdałków i gruczołu krokowego w ciągu 6–12 godzin po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza wynosi 96%; roksytromycyna wiąże się głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną. Wiązanie to jest nasycone, a prędkość wysycania zmniejsza się, gdy stężenie roksytromycyny w osoczu przekracza 4 mg/l. Roksytromycyna przenika do mleka matki w ilościach śladowych: mniej niż 0,05% podanej dawki. Dzieci Właściwości farmakokinetyczne roksytromycyny u niemowląt i dzieci są bardzo zbliżone do właściwości obserwowanych u pacjentów dorosłych. Porównanie parametrów farmakokinetycznych u dzieci i zdrowych młodych osób dorosłych leczonych równoważnymi dawkami (2,5 mg/kg mc.) roksytromycyny dwa razy na dobę, po osiągnięciu stanu równowagi dało następujące wyniki: maksymalne stężenia leku w osoczu były podobne i wynosiły średnio od 8,7 do 10,1 mg/l; Tmaks wynosił około 2 godziny; okres półtrwania był wydłużony u dzieci i wynosił około 20 godzin; nie stwierdzono różnic dotyczących pola pod krzywą; najniższe stężenia roksytromycyny (Cmin) były podobne w obu grupach, tj.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
u dzieci i dorosłych, a wartości średnie wahały się od 2,6 do 3,4 mg/l. Stężenia roksytromycyny w osoczu u dzieci i u pacjentów dorosłych są podobne i z tego względu nie jest konieczna modyfikacja dawkowania ani częstości podawania leku dzieciom powyżej pierwszego roku życia. Dłuższy okres półtrwania leku stwierdzony u dzieci nie ma wpływu na kumulację substancji czynnej, ponieważ wartości Cmin nie ulegają zmianie z upływem czasu. Biorąc pod uwagę fakt, że pola AUC są porównywalne w obu grupach wiekowych oraz że dostępność biologiczna roksytromycyny jest taka sama u dzieci, można przypuszczać, że całkowity klirens roksytromycyny w grupie zdrowych dorosłych i dzieci jest porównywalny. Dystrybucja w tkankach Badania nad dystrybucją roksytromycyny w migdałkach i węzłach chłonnych dały następujące wyniki: roksytromycyna szybko rozprzestrzenia się w tkankach; średnie stężenie tej substancji w tkankach jest podobne po podaniu pojedynczej dawki i po przyjęciu czterech dawek; godzinę po podaniu pojedynczej dawki leku wynoszącej 3 mg/kg mc., jego stężenie w migdałkach wynosi 6,4 ± 1,0 mg/kg; stężenie roksytromycyny w tkankach pozostaje wysokie do 12 godzin po podaniu leku (przerwa między dawkami); stężenie roksytromycyny w wielu tkankach jest co najmniej takie samo, jak stężenie substancji w osoczu mierzone w tym samym czasie.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Roksytromycyna nie kumuluje się w organizmie. Można ją podawać co 12 godzin. Dzięki występowaniu u dorosłych i dzieci porównywalnych stężeń w osoczu oraz dobrej dystrybucji leku w tkankach, możliwe było określenie jednakowego dawkowania we wszystkich rodzajach zakażeń. Metabolizm Roksytromycyna jest metabolizowana głównie w wątrobie (przez CYP3A). Ponad połowa podanej dawki jest wydalana w postaci niezmienionej. W moczu i kale stwierdzono trzy metabolity roksytromycyny: główny metabolit – dekladynozoroksytromycyna, oraz dwa inne metabolity: N-mono-demetyloroksytromycyna i N-didemetyloroksytromycyna. Roksytromycyna i jej trzy metabolity są wydalane z moczem i kałem w podobnych proporcjach. Na podstawie badań in vitro stwierdzono, że roksytromycyna słabo hamuje CYP3A, ale nie hamuje CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 lub CYP2D6.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja U osób dorosłych z prawidłową czynnością wątroby i nerek roksytromycyna po podaniu doustnym jest głównie wydalana z kałem (65%); 72 godziny po doustnym podaniu roksytromycyny znakowanej C14 radioaktywność w moczu stanowiła zaledwie 12% całej roksytromycyny wydalanej z moczem i kałem. U osób dorosłych z zaburzeniami czynności nerek, wydalanie roksytromycyny i jej metabolitów przez nerki odpowiada około 10% całkowitej dawki doustnej. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania roksytromycyny. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby po podaniu doustnym dawki 150 mg okres półtrwania wydłuża się (25 godzin), a Cmaks zwiększa.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie U zwierząt roksytromycyna powodowała niewiele działań toksycznych po zastosowaniu wysokich dawek pojedynczych (LD50 po podaniu doustnym wynosi około: 750 mg/kg mc. u myszy, 1000-1700 mg/kg mc. u szczurów i >2000 mg/kg mc. u psów). Po zastosowaniu wielokrotnych dawek głównymi narządami docelowymi były wątroba i trzustka. Wpływ leku na wątrobę był bardziej wyraźny u psów niż u szczurów. Obserwowano to u psów po zastosowaniu dawek rzędu 180 mg/kg mc./dobę podawanych przez 1 miesiąc i 100 mg/kg mc./dobę podawanych przez 6 miesięcy w porównaniu odpowiednio do dawek 400 i 125 mg/kg mc./dobę stosowanych w równoważnym badaniu na szczurach. Wpływ leku na wątrobę obserwowany po podaniu tych dawek był również bardziej nasilony u psów niż u szczurów. Wpływ roksytromycyny na trzustkę obserwowano w gruczołach wewnątrzwydzielniczych u szczurów, natomiast u psów raczej w gruczołach zewnątrzwydzielniczych: działania te odnotowano po zastosowaniu dużych dawek lub po długotrwałym stosowaniu leku.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U szczurów stwierdzono również wpływ leku na zęby. Początkowe dane toksykologiczne wykazały, że roksytromycyna nie ma działania teratogennego u myszy, szczurów lub królików ani też nie działa mutagennie. Roksytromycyna, podobnie jak erytromycyna, w warunkach in vitro powodowała zależne od stężenia wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego serca. Działanie to obserwowano po zastosowaniu dawek przewyższających dawki terapeutyczne; z tego względu istnieje bardzo małe prawdopodobieństwo, aby miało ono znaczenie podczas stosowania terapeutycznych dawek roksytromycyny. U młodych zwierząt obserwowano zaburzenia płytki wzrostowej, jeśli stężenia w osoczu leku niezwiązanego były od 30 do 60-krotnie wyższe od stężeń występujących podczas stosowania klinicznego. Nie stwierdzono żadnych anomalii płytki wzrostowej, jeśli stężenia w osoczu leku niezwiązanego były od 10- do 15-krotnie wyższe od stężeń występujących podczas stosowania klinicznego.
CHPL leku Rulid, tabletki powlekane, 150 mg
Dane farmaceutyczne
6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Hydroksypropyloceluloza Glikol polioksypropylenowy polioksyetylenu Powidon K 30 Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Talk Skrobia kukurydziana Skład otoczki Hydroksypropylometyloceluloza Glukoza bezwodna Tytanu dwutlenek Glikol propylenowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Al/PVC w tekturowym pudełku, zawierający 10 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Rolicyn, 50 mg, tabletki powlekane Rolicyn, 100 mg, tabletki powlekane Rolicyn, 150 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Rolicyn, 50 mg Jedna tabletka powlekana zawiera 50 mg roksytromycyny (Roxithromycinum). Rolicyn, 100 mg Jedna tabletka powlekana zawiera 100 mg roksytromycyny (Roxithromycinum). Rolicyn, 150 mg Jedna tabletka powlekana zawiera 150 mg roksytromycyny (Roxithromycinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane barwy białej do lekko kremowej.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Roksytromycynę stosuje się w leczeniu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez wrażliwe na nią drobnoustroje. Zakażenia górnych dróg oddechowych: zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok obocznych nosa wywołane przez Streptococcus pneumoniae, paciorkowce grupy A, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae. Zapalenie ucha środkowego, najczęściej wywołane przez Haemophilus influenzae i Streptococcus pneumoniae oraz Moraxella catarrhalis i Staphylococcus epidermidis. Zakażenia dolnych dróg oddechowych: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropnie płuc i rozstrzenie oskrzeli wywołane przez Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Chlamydia psittaci. Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Wskazania do stosowania
Nierzeżączkowe zakażenia narządów rodnych wywołane przez Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia roksytromycyną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. Roksytromycynę należy podawać zgodnie z oficjalnymi zaleceniami lokalnymi, dotyczącymi właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wielkość dawki zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Dawkowanie Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg Zwykle stosuje się dawkę 150 mg dwa razy na dobę (co 12 godzin) lub 300 mg raz na dobę. Dzieci o masie ciała od 12 kg do 40 kg U dzieci o masie ciała od 12 do 23 kg – 50 mg dwa razy na dobę (co 12 godzin). U dzieci o masie ciała od 24 do 40 kg – 100 mg dwa razy na dobę (co 12 godzin). Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności zmiany dawkowania leku u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością wątroby i nerek. Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby [np. marskością wątroby z żółtaczką i (lub) wodobrzuszem] nie zaleca się stosowania roksytromycyny. Jeśli jednak zastosowanie leku jest konieczne, należy zmniejszyć dawkę leku o połowę i regularnie kontrolować czynność wątroby.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Parametry czynności wątroby należy kontrolować również u osób z zaburzoną czynnością wątroby oraz u tych, u których niewydolność wątroby wystąpiła podczas stosowania roksytromycyny w przeszłości. Jeśli w czasie stosowania roksytromycyny parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku. Pacjenci z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności zmniejszania dawki leku, ponieważ zaledwie około 10% przyjętej doustnie dawki roksytromycyny wydalane jest przez nerki. Czas leczenia Leczenie należy kontynuować przez co najmniej dwa dni po ustąpieniu objawów chorobowych. Zwykle trwa od 5 do 10 dni w zależności od wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, jego lokalizacji i reakcji pacjenta na antybiotyk. Zakażenia wywołane przez Streptococcus spp., zakażenia cewki moczowej oraz zakażenia szyjki macicy z reguły należy leczyć przez 10 dni. Sposób podawania Rolicyn należy przyjmować 30 minut przed posiłkiem.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Tabletkę należy połknąć w całości i popić dostateczną ilością wody.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na roksytromycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu powodujących skurcz naczyń krwionośnych. Jednoczesne stosowanie takich leków, jak astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna, ze względu na możliwość wystąpienia arytmii komorowych (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem roksytromycyny należy zebrać dokładny wywiad dotyczący występowania u pacjenta w przeszłości reakcji nadwrażliwości na roksytromycynę lub inne makrolidy oraz upewnić się, że pacjent nie przyjmuje alkaloidów sporyszu. Podczas jednoczesnego podawania antybiotyków makrolidowych i alkaloidów sporyszu kurczących naczynia krwionośne, donoszono o przypadkach silnego zwężenia naczyń (zatruciu sporyszem), w następstwie którego może wystąpić martwica kończyn. Ciężkie reakcje pęcherzowe Po zastosowaniu roksytromycyny notowano występowanie ciężkich skórnych reakcji pęcherzowych, takich jak ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Jeśli wystąpią objawy podmiotowe lub przedmiotowe AGEP, SJS lub TEN (np. postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych), należy przerwać leczenie roksytromycyną.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować szczególną ostrożność stosując roksytromycynę u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2). Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta wystąpi biegunka w okresie stosowania leku. Może być ona objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit, wywołanego przez toksyny nadmiernie namnożonej w jelitach bakterii Clostridium difficile. Zapalenie może mieć przebieg lekki lub ciężki. Lekkie zwykle ustępuje po odstawieniu leku. W cięższych przypadkach lekarz może zalecić przyjmowanie metronidazolu lub wankomycyny. Pacjent nie powinien przyjmować leków hamujących perystaltykę jelit ani innych działających zapierająco. Długotrwałe podawanie antybiotyków, w tym roksytromycyny, może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. Jeśli podczas leczenia roksytromycyną pojawią się nowe zakażenia grzybicze lub bakteryjne, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
W niektórych przypadkach makrolidy, w tym roksytromycyna, mogą powodować wydłużenie odstępu QT. Dlatego roksytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT, w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. niewyrównana hipokalemia lub hipomagnezemia, istotna klinicznie bradykardia) oraz u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III. Roksytromycyna, tak jak i inne makrolidy, może powodować nasilenie miastenii. Produkt leczniczy Rolicyn o mocy 50 mg lub 100 mg lub 150 mg zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki, z którymi nie należy stosować roksytromycyny: Alkaloidy sporyszu zwężające naczynia krwionośne (patrz punkt 4.4). Terfenadyna. Niektóre antybiotyki makrolidowe mogą wchodzić w interakcje z terfenadyną, powodując zwiększenie stężenia terfenadyny w surowicy i w konsekwencji ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza zaburzenia typu torsade de pointes. Podobnych reakcji nie obserwowano w przypadku roksytromycyny, a badania prowadzone u ograniczonej liczby zdrowych ochotników wykazały brak podobnych interakcji lub istotnych zmian w zapisie EKG, jednak skojarzona terapia roksytromycyną i terfenadyną nie jest zalecana. Astemizol, cyzapryd, pimozyd. Metabolizowane przez izoenzym wątrobowy CYP3A powodowały wydłużenie odstępu QT i (lub) arytmie (głównie zaburzenia typu torsade de pointes).
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Jest to wynikiem zwiększenia stężenia tych substancji w surowicy, spowodowanego interakcjami z istotnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A, w tym także z niektórymi antybiotykami makrolidowymi. Roksytromycyna nie ma wcale lub ma jedynie ograniczoną zdolność wiązania CYP3A i hamowania metabolizmu innych leków przetwarzanych przez ten izoenzym. Z tego względu nie można z całą pewnością potwierdzić ani wykluczyć ewentualnych klinicznych interakcji pomiędzy roksytromycyną i wymienionymi wyżej lekami; dlatego też jednoczesne podawanie roksytromycyny i tych leków nie jest wskazane. Interakcje, które należy brać pod uwagę podczas stosowania roksytromycyny: Leki przeciwzakrzepowe. W badaniach z udziałem ochotników nie obserwowano interakcji z warfaryną; jednak u pacjentów leczonych roksytromycyną i antagonistami witaminy K odnotowano przypadki wydłużenia czasu protrombinowego lub wzrostu wartości INR, co mogło być spowodowane samym zakażeniem.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Podczas skojarzonej terapii roksytromycyną i antagonistami witaminy K zaleca się monitorowanie wartości INR. Dyzopiramid. Badanie in vitro wykazało, że roksytromycyna może zastępować związany z białkami dyzopiramid; takie działanie roksytromycyny in vivo może spowodować wzrost stężenia wolnego dyzopiramidu w surowicy. Z tego względu należy monitorować zapis EKG i, w miarę możliwości, stężenia dyzopiramidu w surowicy. Digoksyna i inne glikozydy nasercowe. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników stwierdzono, że roksytromycyna może zwiększać wchłanianie digoksyny. Działanie to, częste w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, może bardzo rzadko prowadzić do nasilenia działań niepożądanych glikozydów nasercowych. Mogą wówczas wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, biegunka, bóle lub zawroty głowy, a także zaburzenia przewodzenia sercowego i (lub) zaburzenia rytmu serca.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Dlatego u pacjentów przyjmujących jednocześnie roksytromycynę i digoksynę lub inny glikozyd nasercowy należy monitorować czynność elektryczną serca oraz, w miarę możliwości, stężenie glikozydów nasercowych w surowicy krwi. Takie postępowanie jest konieczne w przypadku wystąpienia objawów świadczących o przedawkowaniu glikozydów nasercowych. Midazolam, triazolam. Roksytromycyna, podobnie jak inne antybiotyki makrolidowe, może zwiększać pole pod krzywą oraz wydłużać okres półtrwania midazolamu; dlatego działanie midazolamu może być nasilone i trwać dłużej u osób leczonych roksytromycyną. Brak ostatecznych dowodów potwierdzających występowanie interakcji pomiędzy roksytromycyną i triazolamem. Teofilina. Obserwowano zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu i nasilenie jej działań niepożądanych, jednak nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Cyklosporyna.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Obserwowano zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu, jednak zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Inhibitory reduktazy HMG-CoA. Podczas stosowania roksytromycyny w skojarzeniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (statynami), istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących mięśni, takich jak rabdomioliza, z powodu możliwego zwiększenia ekspozycji na statyny w wyniku jednoczesnego stosowania z roksytromycyną. Należy zachować ostrożność, gdy statyny stosowane są w skojarzeniu z roksytromycyną oraz należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych miopatii. Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III. Roksytromycynę, podobnie jak inne makrolidy, należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (patrz punkt 4.4). Inne produkty lecznicze.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Brak klinicznie istotnych interakcji pomiędzy roksytromycyną a karbamazepiną, ranitydyną, wodorotlenkiem glinu lub magnezu oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny i progestageny.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Z uwagi na brak badań dotyczących stosowania roksytromycyny u kobiet w ciąży, może ona być stosowana podczas ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Laktacja Brak doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania roksytromycyny u kobiet karmiących piersią. Niewielkie ilości roksytromycyny przenikają do mleka ludzkiego. Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna na czas leczenia roksytromycyną odstawić niemowlę od piersi. Wpływ na płodność Badania przeprowadzone na kilku gatunkach zwierząt nie wykazały teratogennego lub toksycznego wpływu roksytromycyny na płód po zastosowaniu dawek do 200 mg/kg mc. na dobę lub 40-krotnie wyższych od dawek stosowanych terapeutycznie u ludzi.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu roksytromycyny na sprawność psychofizyczną. Jeśli jednak pojawią się działania niepożądane zmniejszające zdolność koncentracji (np. ból, zawroty głowy; patrz punkt 4.8), nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Zaburzenia widzenia i niewyraźne widzenie mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: zakażenia bakteryjne lub grzybicze (kandydozy), patrz punkt 4.4. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: eozynofilia. Reakcje nadwrażliwości Zaburzenia układu immunologicznego: obrzęk naczynioruchowy, rekacje anafilaktyczne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rumień wielopostaciowy, wysypka, pokrzywka, plamica. Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP). Zaburzenia psychiczne: omamy. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, parestezje, uczucie osłabienia. Tak jak w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, donoszono o występowaniu zaburzeń smaku (w tym brak smaku) i (lub) powonienia (w tym brak węchu). Zaburzenia oka: częstość nieznana: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: przemijająca głuchota, niedosłuch, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego oraz szumy uszne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu (niestrawność), biegunka (czasami krwawa). W pojedynczych przypadkach obserwowano objawy zapalenia trzustki – większość z tych pacjentów otrzymywała także inne leki, które mogły spowodować zapalenie trzustki, jako działanie niepożądane. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: cholestatyczne lub, rzadziej, ostre zapalenie wątroby (czasami z żółtaczką). Badania diagnostyczne: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych: AspAT, AlAT i (lub) fosfatazy alkalicznej. Jeśli u pacjenta wystąpi którakolwiek z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych, należy natychmiast odstawić lek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie roksytromycyny może powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka) oraz inne nasilone objawy niepożądane, takie jak ból i zawroty głowy. W przypadku przedawkowania należy podjąć następujące działania: płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego i leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: antybiotyki do stosowania ogólnego, makrolidy. Kod ATC – J01FA06. Roksytromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym, pochodną erytromycyny. Przeciwbakteryjny mechanizm działania roksytromycyny polega na hamowaniu biosyntezy białek wrażliwych drobnoustrojów na poziomie podjednostki 50S rybosomu. Spektrum działania roksytromycyny obejmuje następujące drobnoustroje: Szczepy wrażliwe in vitro (MIC <1 mg/l): Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi Branhamella catarrhalis Campylobacter coli* Campylobacter jejuni Chlamydia trachomatis, Ch. psittaci i Ch. pneumoniae Clostridium, w tym Clostridium perfringens Corynebacterium diphteriae Enterococcus spp. Gardnerella vaginalis Helicobacter pylori Legionella pneumophila Listeria monocytogenes Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę Mobiluncus spp.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Moraxella catarrhalis Mycoplasma pneumoniae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Peptostreptococcus spp.* Porphyromonas spp. Propionibacterium acnes Rhodococcus equi Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae Szczepy średnio wrażliwe (1 mg/l ≤MIC ≤4 mg/l): Haemophilus influenzae Ureaplasma urealyticum Vibrio cholerae Szczepy oporne (MIC >4 mg/l): Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis Enterobacteriaceae Fusobacterium Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę (S. aureus i koagulazo-ujemne) Mycoplasma hominis Nocardia spp. Pseudomonas spp.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Dorośli: Roksytromycyna szybko się wchłania i nie podlega rozkładowi w środowisku kwaśnym. W surowicy roksytromycynę wykrywa się już w 15. minucie od podania; maksymalne stężenia roksytromycyny w surowicy (Cmaks) występują 2,2 godziny po podaniu na czczo dawki 150 mg lub 300 mg. Wchłanianie roksytromycyny ulega zmniejszeniu, gdy lek przyjmowany jest z pokarmem, dlatego zaleca się przyjmowanie tego antybiotyku przed posiłkami. Po podaniu pojedynczej dawki 150 mg roksytromycyny drogą doustną zdrowym dorosłym ochotnikom, odnotowano następujące parametry farmakokinetyczne: Cmaks: 6,6 mg/l; Cmin: (12 godzin po podaniu doustnym): 1,8 mg/l; średni okres półtrwania: 10,5 godziny. Po podaniu zdrowym ochotnikom wielokrotnych dawek roksytromycyny (150 mg co 12 godzin przez 10 dni), stan stacjonarny osiągany był pomiędzy 2. i 4. dniem od rozpoczęcia leczenia.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Odnotowano wówczas następujące stężenia roksytromycyny w osoczu: Cmaks: 9,3 mg/l; Cmin: 3,6 mg/l. Po podaniu pojedynczej dawki 300 mg roksytromycyny drogą doustną zdrowym dorosłym ochotnikom maksymalne stężenie (Cmaks) wynosiło 9,7 mg/l, a średnie stężenie w stanie stacjonarnym – 10,9 mg/ml. Roksytromycyna dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, zwłaszcza do płuc, migdałków i gruczołu krokowego w ciągu 6–12 godzin po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza wynosi 96%; roksytromycyna wiąże się głównie z kwaśną glikoproteiną alfa-1. Wiązanie to jest nasycone, a prędkość wysycania zmniejsza się, gdy stężenie roksytromycyny w osoczu przekracza 4 mg/l.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa U zwierząt roksytromycyna powodowała niewiele działań toksycznych po zastosowaniu wysokich dawek pojedynczych (LD50 po podaniu doustnym wynosi około: 750 mg/kg mc. u myszy, 1-1,7 g/kg mc. u szczurów i >2 g/kg mc. u psów). Po zastosowaniu wielokrotnych dawek, głównymi narządami docelowymi były wątroba i trzustka. Wpływ leku na wątrobę był wyraźniejszy u psów niż u szczurów, a działanie takie obserwowano u psów po zastosowaniu dawek rzędu 180 mg/kg mc./dobę podawanych przez 1 miesiąc i 100 mg/kg mc./dobę podawanych przez 6 miesięcy w porównaniu odpowiednio do 400 i 125 mg/kg mc./dobę stosowanych w równoważnym badaniu na szczurach. Wpływ leku na wątrobę obserwowany po podaniu tych dawek był również bardziej nasilony u psów niż u szczurów.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wpływ roksytromycyny na trzustkę obserwowano w gruczołach wewnątrzwydzielniczych u szczurów, natomiast u psów raczej w gruczołach zewnętrznych: działania te odnotowano po zastosowaniu dużych dawek lub po długotrwałym stosowaniu leku. U szczurów stwierdzono również wpływ leku na zęby. Początkowe dane toksykologiczne wykazały, że roksytromycyna nie ma działania teratogennego u myszy, szczurów ani u królików ani też nie ma działania mutagennego. Roksytromycyna, podobnie jak erytromycyna, w warunkach in vitro powodowała zależne od stężenia wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego serca. Działanie takie obserwowano po zastosowaniu dawek przewyższających dawki terapeutyczne; z tego względu jest bardzo mało prawdopodobne, aby miało to znaczenie podczas stosowania terapeutycznych dawek roksytromycyny.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U młodych zwierząt obserwowano zaburzenia płytki wzrostowej, jeśli stężenia w osoczu leku niezwiązanego były od 30 do 60-krotnie większe od stężeń występujących podczas stosowania klinicznego. Nie stwierdzono żadnych anomalii płytki wzrostowej, jeśli stężenia w osoczu leku niezwiązanego były od 10 do 15-krotnie większe od stężeń występujących podczas stosowania klinicznego.
CHPL leku Rolicyn, tabletki powlekane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Skrobia kukurydziana żelowana Poliwidon Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Poloksamer 188 Talk Stearynian magnezu Otoczka tabletki Hypromeloza Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PCV oranżowej i foli aluminiowej lakierowanej, w tekturowym pudełku. Blister zawierający 10 tabletek powlekanych, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

narządów	<1/100)	nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
Zaburzenia układu immunologicznego:		Nadwrażliwość.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Świąd, rumień, podrażnienie skóry, uczucie pieczenia, kłucia, suchość skóry, złuszczanie naskórka.

Klasyfikacja układów i narządów	Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego	nadwrażliwość

Spiramycyna – stosowanie w ciąży

Spis treści

Stosowanie leków w ciąży i podczas karmienia piersią – dlaczego wymaga szczególnej ostrożności?

Spiramycyna w ciąży – co warto wiedzieć?

Bezpieczeństwo stosowania spiramycyny podczas karmienia piersią

Wpływ spiramycyny na płodność

Spiramycyna – podsumowanie bezpieczeństwa stosowania w ciąży i laktacji

Pytania i odpowiedzi

Czy spiramycyna jest bezpieczna w ciąży?

Czy podczas leczenia spiramycyną można karmić piersią?

Czy spiramycyna wpływa na płodność?

Czy spiramycyna może wywołać wady rozwojowe u dziecka?

Jak działa spiramycyna?

Dlaczego leki mogą być niebezpieczne w ciąży?

Spiramycyna a ryzyko uczulenia

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Wskazania do stosowania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Wskazania do stosowania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Dawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Dawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Przeciwwskazania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Przedawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.Dane farmaceutyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Wskazania do stosowania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Wskazania do stosowania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Dawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Dawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Przeciwwskazania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Przedawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.Dane farmaceutyczne

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gWskazania do stosowania

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gDawkowanie

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gPrzeciwwskazania

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gInterakcje

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gDziałania niepożądane

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gPrzedawkowanie

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/gWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Wskazania do stosowania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Wskazania do stosowania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Dawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Dawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Przeciwwskazania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Przedawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 1,5 mln j.m.
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Wskazania do stosowania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Wskazania do stosowania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Dawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Dawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Przeciwwskazania

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Interakcje

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Działania niepożądane

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Przedawkowanie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Rovamycine, tabletki powlekane, 3 mln j.m.
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Wskazania do stosowania

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Dawkowanie

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Przeciwwskazania

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Interakcje

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Działania niepożądane

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Przedawkowanie

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Aknemycin, maść, 20 mg/g
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Dawkowanie

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje

CHPL leku Davercin, tabletki powlekane, 250 mg
Interakcje