Menu

Rylmenidyna – stosowanie u dzieci

Rylmenidyna jest substancją stosowaną w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych. W przypadku dzieci bezpieczeństwo jej stosowania nie zostało potwierdzone, dlatego nie zaleca się jej używania w tej grupie wiekowej. Poznaj szczegółowe informacje dotyczące bezpieczeństwa i ograniczeń stosowania rylmenidyny u pacjentów pediatrycznych.

Spis treści

Stosowanie leków u dzieci – dlaczego wymaga szczególnej ostrożności?

Podawanie leków dzieciom wymaga znacznie większej ostrożności niż u dorosłych, ponieważ młody organizm różni się pod wieloma względami. U dzieci procesy takie jak wchłanianie, rozkład i wydalanie substancji czynnych mogą przebiegać inaczej niż u dorosłych, co może wpływać zarówno na skuteczność, jak i bezpieczeństwo stosowanych leków¹. Różnice te nie wynikają jedynie z mniejszej masy ciała, ale także z odmiennych mechanizmów metabolicznych, które zmieniają się wraz z wiekiem.

Zakres stosowania rylmenidyny u dzieci

Rylmenidyna (Rilmenidinum) jest przeznaczona do leczenia nadciśnienia tętniczego pierwotnego². Jednak zgodnie z informacjami zawartymi w dokumentacji produktu, substancja ta nie jest dopuszczona do stosowania u dzieci i młodzieży. Nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych, które potwierdzałyby bezpieczeństwo i skuteczność rylmenidyny w tej grupie wiekowej¹.

Wskazania do stosowania rylmenidyny ograniczają się wyłącznie do osób dorosłych z nadciśnieniem tętniczym. Brak jest informacji o dopuszczeniu do stosowania u pacjentów pediatrycznych, niezależnie od postaci leku czy drogi podania².

Ważne dla rodziców:

Rylmenidyna nie została przebadana pod kątem bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży.
Nie zaleca się stosowania tej substancji czynnej w żadnej grupie wiekowej pacjentów pediatrycznych.
Brak jest danych dotyczących skuteczności i potencjalnych działań niepożądanych u dzieci.
Lek jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych z nadciśnieniem tętniczym.

Dawkowanie rylmenidyny u dzieci

Nie ustalono dawkowania rylmenidyny dla dzieci i młodzieży, ponieważ substancja ta nie jest przeznaczona do stosowania w tej grupie wiekowej². Brak jest także danych dotyczących konieczności dostosowania dawki w zależności od wieku czy masy ciała dzieci. Wszystkie dostępne informacje o dawkowaniu dotyczą wyłącznie osób dorosłych.

Bezpieczeństwo stosowania rylmenidyny u dzieci

W badaniach przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa rylmenidyny nie wykazano szczególnego ryzyka dla ludzi na podstawie badań na zwierzętach, jeśli stosowano dawki niepowodujące toksyczności u matek. U zwierząt działania niepożądane, takie jak obniżona masa ciała noworodków, obserwowano jedynie po podaniu dawek toksycznych dla samic ciężarnych¹. Jednakże, brak jest kontrolowanych badań dotyczących stosowania rylmenidyny u dzieci, dlatego nie można określić, czy substancja ta jest bezpieczna w tej grupie wiekowej.

Nie opisano przeciwwskazań specyficznych dla dzieci, ponieważ rylmenidyna nie jest zalecana w tej grupie wiekowej. Jednakże, należy zwrócić uwagę na ogólne przeciwwskazania, takie jak nadwrażliwość na rylmenidynę, ciężka depresja czy ciężka niewydolność nerek³.

O czym warto pamiętać:

Brak badań klinicznych u dzieci oznacza, że ryzyko działań niepożądanych lub powikłań jest nieznane.
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia rylmenidyną, jednak dotyczy to tylko pacjentów dorosłych⁴.
Rylmenidyna może wpływać na częstość akcji serca, dlatego wymaga kontroli w trakcie terapii u osób dorosłych. Brak jest danych, jak mogłoby to wpłynąć na dzieci.

Rylmenidyna – brak zaleceń dla dzieci

Rylmenidyna, jako lek stosowany w nadciśnieniu tętniczym, nie jest przeznaczona do stosowania u dzieci i młodzieży. Brak jest badań potwierdzających jej skuteczność oraz bezpieczeństwo w tej grupie wiekowej. Z tego powodu nie ustalono również dawkowania ani nie sformułowano wskazań pediatrycznych. W przypadku dzieci z nadciśnieniem tętniczym lekarz powinien wybrać inną, odpowiednio przebadaną i zalecaną substancję czynną. Rylmenidyna powinna być stosowana wyłącznie u dorosłych, zgodnie z zaleceniami i pod kontrolą lekarza²¹.

Tabela: Stosowanie rylmenidyny u dzieci i młodzieży

Grupa wiekowa	Możliwość stosowania	Dawkowanie
Niemowlęta (0–1 rok)	Nie zaleca się	Brak danych
Dzieci (1–12 lat)	Nie zaleca się	Brak danych
Młodzież (≥12 lat)	Nie zaleca się	Brak danych

Pytania i odpowiedzi

Czy rylmenidyna jest bezpieczna dla dzieci?

Nie, rylmenidyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych potwierdzających jej bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie wiekowej.

W jakim wieku można stosować rylmenidynę?

Rylmenidyna jest przeznaczona wyłącznie dla dorosłych. Nie ustalono dawkowania ani wskazań dla dzieci i młodzieży.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania rylmenidyny?

Przeciwwskazania to m.in. nadwrażliwość na rylmenidynę, ciężka depresja oraz ciężka niewydolność nerek.

Czy rylmenidyna była badana u dzieci?

Nie, nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania rylmenidyny u dzieci.

Działania niepożądane u dorosłych

U dorosłych rylmenidyna może powodować działania niepożądane, takie jak zmniejszenie częstości akcji serca, bradykardia czy obniżenie ciśnienia krwi¹. Ze względu na brak danych, nie wiadomo, jak te działania mogłyby się objawiać u dzieci.

Przeciwwskazania dla rylmenidyny

Nadwrażliwość na rylmenidynę lub substancje pomocnicze².
Ciężka depresja².
Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 15 ml/min)².

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Rylmenidyna jest lekiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, podawanym najczęściej w postaci tabletek. Dawkowanie tego preparatu jest proste, ale wymaga przestrzegania kilku zasad, szczególnie u osób starszych i pacjentów z problemami nerek. Warto poznać, jak bezpiecznie przyjmować rylmenidynę i na co zwrócić uwagę podczas terapii.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Rylmenidyna to substancja czynna stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, która cechuje się stosunkowo łagodnym profilem działań niepożądanych. Większość zgłaszanych objawów jest łagodna i przemijająca, a ich częstość występowania jest porównywalna z placebo przy standardowych dawkach. Działania niepożądane mogą różnić się w zależności od indywidualnych cech pacjenta oraz stosowanej dawki, dlatego ważne jest świadome monitorowanie swojego samopoczucia podczas terapii.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Rylmenidyna to substancja stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, która działa poprzez wpływ na określone receptory w organizmie. Jej mechanizm działania jest dobrze poznany, a lek wyróżnia się szybkim wchłanianiem oraz długotrwałym efektem obniżania ciśnienia. Poznaj, jak rylmenidyna oddziałuje na organizm, jak jest przetwarzana przez ciało i co wynika z badań nad jej bezpieczeństwem.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Rylmenidyna, moksonidyna i klonidyna to leki z tej samej grupy, wykorzystywane w terapii nadciśnienia tętniczego. Choć mają podobny mechanizm działania, różnią się w zakresie wskazań, bezpieczeństwa stosowania u dzieci, kobiet w ciąży czy osób z chorobami nerek. Dowiedz się, na czym polegają ich podobieństwa i jakie są kluczowe różnice wpływające na wybór odpowiedniej substancji.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Rylmenidyna jest substancją stosowaną głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jej profil bezpieczeństwa uznawany jest za korzystny, jednak w niektórych przypadkach wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Warto wiedzieć, jak stosować rylmenidynę, by uniknąć niepożądanych skutków, zwłaszcza u osób z chorobami nerek, wątroby czy u seniorów.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Rylmenidyna to substancja stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, należąca do grupy agonistów receptora imidazolinowego. Chociaż jej działanie pozwala skutecznie obniżać ciśnienie krwi, nie każdy pacjent może ją przyjmować. Istnieją konkretne sytuacje zdrowotne, w których rylmenidyna jest bezwzględnie przeciwwskazana, jak również okoliczności wymagające szczególnej ostrożności podczas jej stosowania. Poznaj najważniejsze informacje na temat przeciwwskazań i środków ostrożności związanych z tą substancją czynną.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Rylmenidyna jest substancją czynną stosowaną głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Chociaż jej działanie polega na wpływie na układ nerwowy, nie przeprowadzono specjalistycznych badań dotyczących jej wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Istnieje jednak ryzyko wystąpienia senności, która może utrudnić codzienne funkcjonowanie, zwłaszcza podczas wykonywania czynności wymagających skupienia i szybkiej reakcji.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Rylmenidyna jest lekiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia, jednak jej bezpieczeństwo w czasie ciąży i podczas karmienia piersią budzi wiele pytań. Ze względu na ograniczone dane dotyczące jej stosowania u kobiet w ciąży oraz brak pewności co do przenikania do mleka matki, decyzja o jej użyciu powinna być podejmowana bardzo ostrożnie. Warto poznać zalecenia i potencjalne ryzyko, aby chronić zdrowie matki i dziecka.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Rylmenidyna to substancja czynna stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Działa poprzez obniżenie ciśnienia krwi, co pozwala zmniejszyć ryzyko powikłań związanych z nadciśnieniem. Jej stosowanie wymaga regularnej kontroli lekarskiej, szczególnie u osób starszych oraz pacjentów z chorobami serca. Poznaj najważniejsze informacje dotyczące wskazań i stosowania rylmenidyny.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Rylmenidyna to substancja czynna stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jej przedawkowanie jest rzadko opisywane, ale może prowadzić do poważnych objawów, takich jak znaczne obniżenie ciśnienia krwi i zaburzenia uwagi. W przypadku przedawkowania ważne jest szybkie rozpoznanie objawów oraz wdrożenie odpowiedniego postępowania.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tenaxum, 1 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 1 mg rylmenidyny (Rilmenidinum), co odpowiada 1,544 mg diwodorofosforanu rylmenidyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza w ilości 47 mg/tabletkę. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze pierwotne.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zaleca się stosowanie dawki 1 mg rylmenidyny (1 tabletka na dobę, przyjmowana rano). Jeżeli po miesiącu leczenia nie uzyska się normalizacji wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 2 mg (1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem). Lek należy zażywać w trakcie posiłków. Ze względu na dobrą tolerancję biologiczną i kliniczną rylmenidyna może być stosowana u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z cukrzycą. Zaburzenie czynności nerek U pacjentów z niewydolnością nerek, jeżeli klirens kreatyniny jest większy niż 15 ml/min, modyfikacja dawki nie jest konieczna. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu Tenaxum u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Leczenie jest długotrwałe. Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka depresja. Nie należy stosować rylmenidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 15 ml/min) z powodu braku odpowiednich badań. Jednoczesne stosowanie sultoprydu i rylmenidyny jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać. Tak jak w przypadku innych leków hipotensyjnych leczenie rylmenidyną należy prowadzić pod stałą kontrolą lekarską, zwłaszcza u pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał mięśnia sercowego). Z powodu ryzyka zmniejszenia częstości akcji serca i wywołania bradykardii przez rylmenidynę, należy dokładnie rozważyć rozpoczęcie leczenia u pacjentów z bradykardią lub z czynnikami ryzyka bradykardii (np. u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z blokiem przedsionkowo-komorowym, z wcześniej ujawnioną niewydolnością serca lub innym stanem, w którym częstość akcji serca jest uwarunkowana nadmierną aktywacją układu współczulnego).
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
U tych pacjentów jest uzasadnione kontrolowanie częstości akcji serca, zwłaszcza podczas pierwszych 4 tygodni terapii. Nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia rylmenidyną (patrz punkt 4.5). Nie zaleca się stosowania produktu Tenaxum w skojarzeniu z beta-adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol), patrz punkt 4.5. Stosowania produktu Tenaxum nie zaleca się w skojarzeniu z inhibitorami MAO (patrz punkt 4.5). Z powodu możliwego wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, pacjentów w podeszłym wieku należy ostrzec przed zwiększonym ryzykiem upadków. Tenaxum zawiera laktozę i sód Produkt Tenaxum nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt Tenaxum zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3) sultopryd Zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza torsade de pointes. Skojarzenia niezalecane (patrz punkt 4.4) alkohol beta-adrenolityki stosowane w leczeniu niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol) inhibitory MAO Alkohol zwiększa działanie sedacyjne rylmenidyny. Zaburzenie czujności może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Ośrodkowe zmniejszenie napięcia współczulnego i działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo może być szkodliwe u pacjentów z niewydolnością serca leczonych beta-adrenolitykiem i lekami rozszerzającymi naczynia. Działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Interakcje
Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi baklofen beta-adrenolityki leki powodujące torsade de pointes (oprócz sultoprydu) trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne inne leki przeciwnadciśnieniowe Zwiększone ryzyko arytmii komorowych, zwłaszcza zaburzeń torsade de pointes. Zaleca się monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne. Zwiększone działanie hamujące ośrodkowy układ nerwowy. Zaburzenie koncentracji może niebezpiecznie wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację 4. Ciąża Nie ma danych lub istnieją ograniczone dane (dotyczące mniej niż 300 ciąż) odnośnie stosowania rylmenidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu Tenaxum podczas ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy rylmenidyna/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie rylmenidyny/metabolitów do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt. Nie należy stosować produktu Tenaxum podczas karmienia piersią. Płodność Badania działania na rozrodczość u szczurów nie wykazały wpływu rylmenidyny na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże zważywszy, że senność jest częstym działaniem niepożądanym, lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Podczas kontrolowanych badań, po podaniu 1 mg na dobę w dawce pojedynczej, częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna do częstości obserwowanej po podaniu placebo. Po podaniu dawki 2 mg produktu Tenaxum na dobę, kontrolowane badania porównawcze wobec klonidyny zastosowanej w dawce od 0,15 do 0,30 mg/dobę lub alfa-metylodopy podanej w dawce od 500 do 1000 mg/dobę wykazały, że częstość wystąpienia działań niepożądanych była znacząco mniejsza niż częstość obserwowana po klonidynie lub alfa-metylodopie. Wykaz działań niepożądanych przedstawiony w tabeli Poniższe zgłoszone działania lub zdarzenia niepożądane zostały uszeregowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); niezbyt często (≥1/1 000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Preferowane określenie Zaburzenia psychiczne często: lęk, depresja, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego często: senność, ból głowy, zawroty głowy Zaburzenia serca często: palpitacje nieznana: bradykardia Zaburzenia naczyniowe często: uczucie zimna w kończynach niezbyt często: uderzenia gorąca, niedociśnienie ortostatyczne Zaburzenia żołądka i jelit często: ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia niezbyt często: nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często: świąd, wysypka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej często: skurcze mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi często: zaburzenie czynności seksualnych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często: astenia, zmęczenie, obrzęk Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Dane dotyczące spożycia dużych ilości leku są bardzo ograniczone. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania może być znaczne niedociśnienie i zaburzenia uwagi. Leczenie Leczenie powinno być objawowe. Oprócz wykonania płukania żołądka, w przypadku znacznego niedociśnienia można zalecić leczenie sympatykomimetykami. Rylmenidyna jest w małym stopniu usuwana z organizmu za pomocą dializy.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Agoniści receptora imidazolinowego. Kod ATC: C02AC06.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie jest szybkie, maksymalne stężenie w surowicy wynoszące 3,5 ng/ml występuje po 1,5 – 2 godzinach po podaniu pojedynczej dawki 1 mg; jest całkowite, dostępność biologiczna wynosi 100%, brak efektu pierwszego przejścia przez wątrobę; jest stałe; równoczesne spożycie posiłku nie modyfikuje dostępności biologicznej leku; szybkość wchłaniania po podaniu zalecanych dawek terapeutycznych jest stała, różnice indywidualne nie występują. Dystrybucja Stopień związania z białkami jest mniejszy niż 10 %; objętość dystrybucji wynosi 5 l/kg. Biotransformacja Rylmenidyna jest metabolizowana w procesie hydrolizy lub utleniania pierścienia oksazolinowego. Metabolity nie wykazują działania agonistycznego na receptory alfa–2 adrenergiczne. Eliminacja Rylmenidyna jest wydalana głównie przez nerki: 65% podanego leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Klirens nerkowy wynosi 2/3 całkowitego klirensu leku.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania wynosi 8 godzin, niezależnie od dawki czy zastosowania wielokrotnych dawek. Okres półtrwania u pacjentów w wieku powyżej 70 roku życia wynosi ok. 13 ± 1 godzina. Działanie farmakologiczne utrzymuje się przez 24 godziny. Stałe stężenie w surowicy występuje po ok. 3 dobach. U chorych leczonych rylmenidyną przez ponad 2 lata stężenie leku w surowicy pozostawało stałe przez ten okres. Zaburzenie czynności wątroby Okres półtrwania leku wynosi 12 ± 1 godzina. Zaburzenie czynności nerek Ponieważ wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki, u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zwolnienie tempa wydalania leku, korelujące z klirensem kreatyniny. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 15 ml/min), okres półtrwania wynosi około 35 godzin.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne nie ujawniły szczególnego ryzyka dla ludzi w oparciu o badania ostrej toksyczności, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz badania toksycznego wpływu na reprodukcję. Działania niepożądane dotyczące przeżycia i rozwoju pourodzeniowego (zmniejszona masa ciała noworodków) obserwowano tylko w przypadku podawania dawek toksycznych dla matek. Nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań genotoksyczności ani długotrwałych badań rakotwórczości rylmenidyny.
CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Karboksymetyloskrobia sodowa Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza Parafina 54/56 Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Talk Wosk biały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 blister z folii PVC/Al/poliamid–Al zawierający 30 tabletek lub 2 blistry z folii PVC/Al/poliamid–Al po 15 tabletek, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Niewykorzystanych leków nie należy wyrzucać do kanalizacji. Należy zwrócić je do apteki lub zapytać farmaceutę jak się ich pozbyć, aby było to zgodne z lokalnymi wymaganiami. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Physiotens 0,2, 0,2 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 0,2 mg moksonidyny (Moxonidinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Okrągłe, wypukłe, jasnoróżowe tabletki powlekane z wytłoczonym „0,2” na jednej stronie.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Moksonidyna jest wskazana w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka początkowa moksonidyny wynosi 0,2 mg na dobę, maksymalna dawka dobowa wynosi 0,6 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 0,4 mg. Dawka powinna być dostosowana do indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Moksonidyna może być podawana niezależnie od posiłku. Dawka początkowa u pacjentów z umiarkowaną (30 ml/min < GFR < 60 ml/min) do ciężkiej (GFR <30 ml/min) niewydolnością nerek wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i do 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz rozdział „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Dawka początkowa u pacjentów hemodializowanych wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania moksonidyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Moksonidyna jest przeciwwskazana w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocnicz? zespół chorego węzła zatokowego bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/minutę) blok przedsionkowo-komorowy II° i III° niewydolność serca
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. W oparciu o te przypadki nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Z tego powodu zaleca się ostrożność w czasie leczenia pacjentów z możliwą predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I° należy zastosować specjalne środki ostrożności w celu uniknięcia bradykardii. Nie należy stosować moksonidyny w wyższych stopniach bloku przedsionkowo-komorowego (patrz rozdział „Przeciwwskazania”). W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową należy zastosować specjalne środki ostrożności z powodu braku doświadczenia stosowania leku w tej grupie pacjentów.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Ponieważ moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki zalecana jest ostrożność przy podawaniu moksonidyny pacjentom z niewydolnością nerek. U tych pacjentów zaleca się ostrożność w dawkowaniu, zwłaszcza na początku leczenia. Dawki należy zaczynać od 0,2 mg na dobę i mogą być zwiększone do maksimum 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR>30 ml/min ale <60 ml/min) i maksimum 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR<30 ml/min), jeśli jest to klinicznie uzasadnione i dobrze tolerowane. W leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić β-adrenolityk, a dopiero następnie moksonidynę po kilku dniach. Dotychczas nie obserwowano zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi w wyniku efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia moksonidyną. Jednakże nie zaleca się nagłego odstawienia moksonidyny. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres 2 tygodni.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Populacja osób starszych może być bardziej wrażliwa na działanie sercowo-naczyniowe produktów leczniczych obniżających ciśnienie krwi. Z tego powodu należy rozpoczynać leczenie od najmniejszych dawek i zwiększać dawkę z ostrożnością aby, zminimalizować ryzyko poważnych następstw, do których mogą doprowadzić reakcje na produkt leczniczy. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie moksonidyny oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych powoduje efekt addycyjny. Ponieważ trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo, nie zaleca się jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z moksonidyną. Moksonidyna może nasilać sedatywne działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (należy unikać ich równoczesnego stosowania), leków uspokajających, alkoholu, leków nasennych. U pacjentów przyjmujących lorazepam, moksonidyna w umiarkowanym stopniu nasilała zaburzenia funkcji poznawczych. Równoczesne podawanie moksonidyny może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin. Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe. Nie można wykluczyć interakcji z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych klinicznych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód (patrz rozdział 5.3). Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Moksonidyny nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Moksonidyna przenika do mleka matki i dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią. Jeśli leczenie moksonidyną uważa się za bezwzględnie konieczne należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie wykonano żadnych badań dotyczących wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy, które obserwowano po podaniu leku.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęściej obserwowano następujące działania niepożądane: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zawroty głowy, osłabienie oraz senność. Nasilenie tych objawów często zmniejszało się po kilku pierwszych tygodniach leczenia. Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów MedDRA (zgłaszane w czasie badań klinicznych kontrolowanych placebo, z udziałem n=886 pacjentów przyjmujących moksonidynę z następującą częstością): Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Bardzo częste (≥1/10) Zaburzenia serca: bradykardia Częste (≥1/100 do <1/10) Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy*, zawroty głowy, senność, omdlenia* Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie*, (w tym niedociśnienie ortostatyczne) Zaburzenia żołądka i jelit: suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja Niezbyt częste (≥1/1 000 do <1/100) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie, obrzęki Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle pleców, bóle karku Zaburzenia psychiczne: bezsenność, nerwowość * częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania W kilku zgłoszonych przypadkach przedawkowania, dawki do 19,6 mg przyjęte jednorazowo nie spowodowały skutków śmiertelnych. Obserwowane objawy podmiotowe i przedmiotowe obejmowały: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardię, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się ścisłe monitorowanie zwłaszcza zaburzeń świadomości i oddychania. Ponadto, na podstawie kilku badań na zwierzętach, którym podawano duże dawki leku, stwierdzono, że może wystąpić przejściowe nadciśnienie, tachykardia oraz hiperglikemia. Leczenie przedawkowania Nie jest znane specyficzne antidotum. W przypadku niedociśnienia można rozważyć zastosowanie wspomagania krążenia, podawanie płynów oraz dopaminy. W przypadku wystąpienia bradykardii można podać atropinę.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Przedawkowanie
Antagoniści receptora α mogą osłabić lub neutralizować paradoksalne nadciśnienie spowodowane przedawkowaniem moksonidyny.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwnadciśnieniowe, agoniści receptora imidazolowego Kod ATC: C 02 AC 05 W różnych modelach zwierzęcych moksonidyna wykazywała silne działanie przeciwnadciśnieniowe. Dostępne dane sugerują, że miejscem przeciwnadciśnieniowego działania moksonidyny jest ośrodkowy układ nerwowy. Moksonidyna działa selektywnie na receptory imidazolowe znajdujące się w pniu mózgu. Receptory imidazolowe znajdują się w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego, obszarze związanym z regulacją układu współczulnego. Pobudzanie receptora imidazolowego wydaje się zmniejszać aktywność układu współczulnego i obniżać ciśnienie krwi. Moksonidyna jest także agonistą ośrodkowych receptorów alfa2-adrenergicznych, jednak jej powinowactwo do nich jest stosunkowo małe. Może to tłumaczyć niewielką częstość występowania uspokojenia oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej po zastosowaniu moksonidyny.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U ludzi moksonidyna zmniejsza układowy opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Przeciwnadciśnieniowe działanie moksonidyny wykazano w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z zastosowaniem podwójnie ślepej próby. W dwumiesięcznych badaniach terapeutycznych, moksonidyna poprawiała wrażliwość na insulinę o 21% w porównaniu do placebo u pacjentów otyłych i opornych na insulinę z umiarkowanym nadciśnieniem.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym moksonidyna jest szybko (tmax wynosi około 1 h) i niemal całkowicie wchłaniana z górnego odcinka przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi około 88%, co wskazuje na brak istotnego efektu pierwszego przejścia. Przyjęcie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę moksonidyny. Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza, określone w badaniach in vitro, wynosi około 7,2%. Biotransformacja W mieszanych próbkach ludzkiego osocza wykrywano tylko odwodornioną moksonidynę. Aktywność farmakodynamiczna odwodornionej moksonidyny wynosi około 1/10 aktywności moksonidyny. Eliminacja Po 24 godzinach od podania, 78% całkowitej dawki jest wydalane z moczem jako macierzysta moksonidyna, 13% dawki jest wydalane jako odwodorniona moksonidyna. Pozostałe metabolity obecne w moczu stanowiły łącznie około 8% dawki. Poniżej 1% dawki wydalane jest z kałem.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Moksonidyna i jej metabolity są dość szybko wydalane (okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio około 2,5 h oraz 5 h). Farmakokinetyka u pacjentów z nadciśnieniem U pacjentów z nadciśnieniem nie obserwowano istotnych zmian właściwości farmakokinetycznych w porównaniu do zdrowych ochotników. Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku Obserwowano zmiany właściwości farmakokinetycznych związane z wiekiem, które są prawdopodobnie związane ze zmniejszoną aktywnością metaboliczną i (lub) nieco zwiększoną biodostępnością u osób w podeszłym wieku. Powyższe różnice we właściwościach farmakokinetycznych nie zostały jednak uznane za klinicznie istotne. Farmakokinetyka u dzieci Ponieważ moksonidyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci, nie prowadzono badań nad farmakokinetyką w tej grupie wiekowej. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Eliminacja moksonidyny jest istotnie związana z klirensem kreatyniny.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 30-60 ml/min) stężenie leku w osoczu w stanie równowagi dynamicznej było około 2 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji około 1,5 razy dłuższy w porównaniu do pacjentów z nadciśnieniem i prawidłową czynnością nerek (GFR > 90 ml/min). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min) stężenie leku w osoczu w stanie równowagi dynamicznej było około 3 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji był około 3 razy dłuższy. W powyższej grupie pacjentów nie obserwowano kumulacji leku po podaniu wielokrotnym. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (GFR< 10 ml/min), poddawanych hemodializie, stężenie leku w osoczu było 6 krotnie większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji był 4 krotnie dłuższy. We wszystkich grupach stężenie moksonidyny w osoczu było zaledwie 1,5-2 razy większe. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka powinna być dostosowana do indywidualnych potrzeb.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Moksonidyna jest w niewielkim stopniu usuwana przez hemodializę.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przedkliniczne dane ze standardowych badań dotyczących toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności i karcynogenności nie wskazywały na szczególne ryzyko dla ludzi. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwe działanie na płód przy dawkach toksycznych dla matek. Badania nad toksycznym wpływem na rozrodczość nie wykazały wpływu na płodność i potencjału teratogennego. Szkodliwy wpływ na płód obserwowano u szczurów przy dawkach 9 mg/kg/dobę i większych i u królików przy dawkach powyżej 0,7 mg/kg/dobę. W badaniach około i pourodzeniowych u szczurów zanotowano wpływ na rozwój i żywotność po dawkach 3 mg/kg/dobę i większych.
CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, powidon, krospowidon, magnezu stearynian. Skład otoczki: hypromeloza, etyloceluloza, makrogol 6000, talk, żelaza tlenek czerwony (E 172), tytanu dwutlenek (E 171). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVDC/Al lub PVC/Al w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 28 lub 98 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Nie dotyczy.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Physiotens 0,4, 0,4 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 0,4 mg moksonidyny (Moxonidinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Okrągłe, wypukłe, ciemnoczerwone tabletki powlekane z wytłoczonym „0,4” na jednej stronie.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Moksonidyna jest wskazana w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka początkowa moksonidyny wynosi 0,2 mg na dobę, maksymalna dawka dobowa wynosi 0,6 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 0,4 mg. Dawka powinna być dostosowana do indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Moksonidyna może być podawana niezależnie od posiłku. Dawka początkowa u pacjentów z umiarkowaną (30 ml/min < GFR < 60 ml/min) do ciężkiej (GFR <30 ml/min) niewydolnością nerek wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i do 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz rozdział „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Dawka początkowa u pacjentów hemodializowanych wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania moksonidyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Moksonidyna jest przeciwwskazana w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocnicz? zespół chorego węzła zatokowego bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/minutę) blok przedsionkowo-komorowy II° i III° niewydolność serca
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. W oparciu o te przypadki nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Z tego powodu zaleca się ostrożność w czasie leczenia pacjentów z możliwą predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I° należy zastosować specjalne środki ostrożności w celu uniknięcia bradykardii. Nie należy stosować moksonidyny w wyższych stopniach bloku przedsionkowo-komorowego (patrz rozdział „Przeciwwskazania”). W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową należy zastosować specjalne środki ostrożności z powodu braku doświadczenia stosowania leku w tej grupie pacjentów.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Specjalne środki ostrozności
Ponieważ moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki zalecana jest ostrożność przy podawaniu moksonidyny pacjentom z niewydolnością nerek. U tych pacjentów zaleca się ostrożność w dawkowaniu, zwłaszcza na początku leczenia. Dawki należy zaczynać od 0,2 mg na dobę i mogą być zwiększone do maksimum 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR>30 ml/min ale <60 ml/min) i maksimum 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR<30 ml/min), jeśli jest to klinicznie uzasadnione i dobrze tolerowane. W leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić β-adrenolityk, a dopiero następnie moksonidynę po kilku dniach. Dotychczas nie obserwowano zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi w wyniku efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia moksonidyną. Jednakże nie zaleca się nagłego odstawienia moksonidyny. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres 2 tygodni.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Specjalne środki ostrozności
Populacja osób starszych może być bardziej wrażliwa na działanie sercowo-naczyniowe produktów leczniczych obniżających ciśnienie krwi. Z tego powodu należy rozpoczynać leczenie od najmniejszych dawek i zwiększać dawkę z ostrożnością aby, zminimalizować ryzyko poważnych następstw, do których mogą doprowadzić reakcje na produkt leczniczy. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie moksonidyny oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych powoduje efekt addycyjny. Ponieważ trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo, nie zaleca się jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z moksonidyną. Moksonidyna może nasilać sedatywne działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (należy unikać ich równoczesnego stosowania), leków uspokajających, alkoholu, leków nasennych. U pacjentów przyjmujących lorazepam, moksonidyna w umiarkowanym stopniu nasilała zaburzenia funkcji poznawczych. Równoczesne podawanie moksonidyny może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin. Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe. Nie można wykluczyć interakcji z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych klinicznych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód (patrz rozdział 5.3). Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Moksonidyny nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Moksonidyna przenika do mleka matki i dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią. Jeśli leczenie moksonidyną uważa się za bezwzględnie konieczne należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie wykonano żadnych badań dotyczących wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy, które obserwowano po podaniu leku.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęściej obserwowano następujące działania niepożądane: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zawroty głowy, osłabienie oraz senność. Nasilenie tych objawów często zmniejszało się po kilku pierwszych tygodniach leczenia. Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów MedDRA (zgłaszane w czasie badań klinicznych kontrolowanych placebo, z udziałem n=886 pacjentów przyjmujących moksonidynę z następującą częstością): Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Bardzo częste (≥1/10) Zaburzenia serca: bradykardia Częste (≥1/100 do <1/10) Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy*, zawroty głowy, senność, omdlenia* Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie*, (w tym niedociśnienie ortostatyczne) Zaburzenia żołądka i jelit: suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja Niezbyt częste (≥1/1 000 do <1/100) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie, obrzęki Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle pleców, bóle karku Zaburzenia psychiczne: bezsenność, nerwowość * częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania W kilku zgłoszonych przypadkach przedawkowania, dawki do 19,6 mg przyjęte jednorazowo nie spowodowały skutków śmiertelnych. Obserwowane objawy podmiotowe i przedmiotowe obejmowały: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardię, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się ścisłe monitorowanie zwłaszcza zaburzeń świadomości i oddychania. Ponadto, na podstawie kilku badań na zwierzętach, którym podawano duże dawki leku, stwierdzono, że może wystąpić przejściowe nadciśnienie, tachykardia oraz hiperglikemia. Leczenie przedawkowania Nie jest znane specyficzne antidotum. W przypadku niedociśnienia można rozważyć zastosowanie wspomagania krążenia, podawanie płynów oraz dopaminy. W przypadku wystąpienia bradykardii można podać atropinę.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Przedawkowanie
Antagoniści receptora α mogą osłabić lub neutralizować paradoksalne nadciśnienie spowodowane przedawkowaniem moksonidyny.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwnadciśnieniowe, agoniści receptora imidazolowego Kod ATC: C 02 AC 05 W różnych modelach zwierzęcych moksonidyna wykazywała silne działanie przeciwnadciśnieniowe. Dostępne dane sugerują, że miejscem przeciwnadciśnieniowego działania moksonidyny jest ośrodkowy układ nerwowy. Moksonidyna działa selektywnie na receptory imidazolowe znajdujące się w pniu mózgu. Receptory imidazolowe znajdują się w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego, obszarze związanym z regulacją układu współczulnego. Pobudzanie receptora imidazolowego wydaje się zmniejszać aktywność układu współczulnego i obniżać ciśnienie krwi. Moksonidyna jest także agonistą ośrodkowych receptorów alfa2-adrenergicznych, jednak jej powinowactwo do nich jest stosunkowo małe. Może to tłumaczyć niewielką częstość występowania uspokojenia oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej po zastosowaniu moksonidyny.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U ludzi moksonidyna zmniejsza układowy opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Przeciwnadciśnieniowe działanie moksonidyny wykazano w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z zastosowaniem podwójnie ślepej próby. W dwumiesięcznych badaniach terapeutycznych, moksonidyna poprawiała wrażliwość na insulinę o 21% w porównaniu do placebo u pacjentów otyłych i opornych na insulinę z umiarkowanym nadciśnieniem.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym moksonidyna jest szybko (tmax wynosi około 1 h) i niemal całkowicie wchłaniana z górnego odcinka przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi około 88%, co wskazuje na brak istotnego efektu pierwszego przejścia. Przyjęcie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę moksonidyny. Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza, określone w badaniach in vitro, wynosi około 7,2%. Biotransformacja W mieszanych próbkach ludzkiego osocza wykrywano tylko odwodornioną moksonidynę. Aktywność farmakodynamiczna odwodornionej moksonidyny wynosi około 1/10 aktywności moksonidyny. Eliminacja Po 24 godzinach od podania, 78% całkowitej dawki jest wydalane z moczem jako macierzysta moksonidyna, 13% dawki jest wydalane jako odwodorniona moksonidyna. Pozostałe metabolity obecne w moczu stanowiły łącznie około 8% dawki. Poniżej 1% dawki wydalane jest z kałem.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Moksonidyna i jej metabolity są dość szybko wydalane (okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio około 2,5 h oraz 5 h). Farmakokinetyka u pacjentów z nadciśnieniem U pacjentów z nadciśnieniem nie obserwowano istotnych zmian właściwości farmakokinetycznych w porównaniu do zdrowych ochotników. Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku Obserwowano zmiany właściwości farmakokinetycznych związane z wiekiem, które są prawdopodobnie związane ze zmniejszoną aktywnością metaboliczną i (lub) nieco zwiększoną biodostępnością u osób w podeszłym wieku. Powyższe różnice we właściwościach farmakokinetycznych nie zostały jednak uznane za klinicznie istotne. Farmakokinetyka u dzieci Ponieważ moksonidyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci, nie prowadzono badań nad farmakokinetyką w tej grupie wiekowej. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Eliminacja moksonidyny jest istotnie związana z klirensem kreatyniny.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 30-60 ml/min) stężenie leku w osoczu w stanie równowagi dynamicznej było około 2 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji około 1,5 razy dłuższy w porównaniu do pacjentów z nadciśnieniem i prawidłową czynnością nerek (GFR > 90 ml/min). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min) stężenie leku w osoczu w stanie równowagi dynamicznej było około 3 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji był około 3 razy dłuższy. W powyższej grupie pacjentów nie obserwowano kumulacji leku po podaniu wielokrotnym. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (GFR< 10 ml/min), poddawanych hemodializie, stężenie leku w osoczu było 6 krotnie większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji był 4 krotnie dłuższy. We wszystkich grupach stężenie moksonidyny w osoczu było zaledwie 1,5-2 razy większe. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka powinna być dostosowana do indywidualnych potrzeb.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Moksonidyna jest w niewielkim stopniu usuwana przez hemodializę.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przedkliniczne dane ze standardowych badań dotyczących toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności i karcynogenności nie wskazywały na szczególne ryzyko dla ludzi. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwe działanie na płód przy dawkach toksycznych dla matek. Badania nad toksycznym wpływem na rozrodczość nie wykazały wpływu na płodność i potencjału teratogennego. Szkodliwy wpływ na płód obserwowano u szczurów przy dawkach 9 mg/kg/dobę i większych i u królików przy dawkach powyżej 0,7 mg/kg/dobę. W badaniach około i pourodzeniowych u szczurów zanotowano wpływ na rozwój i żywotność po dawkach 3 mg/kg/dobę i większych.
CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, powidon, krospowidon, magnezu stearynian. Skład otoczki: hypromeloza, etyloceluloza, makrogol 6000, talk, żelaza tlenek czerwony (E 172), tytanu dwutlenek (E 171). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVDC/Al lub PVC/Al w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 28 lub 98 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Nie dotyczy.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Physiotens 0,2, 0,2 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 0,2 mg moksonidyny (Moxonidinum) . Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Okrągłe, wypukłe, jasnoróżowe tabletki powlekane z wytłoczonym „0,2” na jednej stronie.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Moksonidyna jest wskazana w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka początkowa moksonidyny wynosi 0,2 mg na dobę, maksymalna dawka dobowa wynosi 0,6 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 0,4 mg. Dawka powinna być dostosowana do indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Moksonidyna może być podawana niezależnie od posiłku. Dawka początkowa u pacjentów z umiarkowaną (30 ml/min < GFR < 60 ml/min) do ciężkiej (GFR <30 ml/min) niewydolnością nerek wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i do 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz rozdział „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Dawka początkowa u pacjentów hemodializowanych wynosi 0,2 mg na dobę. W razie konieczności oraz dobrej tolerancji na lek, dawkę można zwiększyć do 0,4 mg na dobę.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania moksonidyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Moksonidyna jest przeciwwskazana w następujących przypadkach: – nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą – zespół chorego węzła zatokowego – bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/minutę) – blok przedsionkowo-komorowy II° i III° – niewydolność serca
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. W oparciu o te przypadki nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Z tego powodu zaleca się ostrożność w czasie leczenia pacjentów z możliwą predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I° należy zastosować specjalne środki ostrożności w celu uniknięcia bradykardii. Nie należy stosować moksonidyny w wyższych stopniach bloku przedsionkowo-komorowego (patrz rozdział „Przeciwwskazania”). W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową należy zastosować specjalne środki ostrożności z powodu braku doświadczenia stosowania leku w tej grupie pacjentów.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Specjalne środki ostrozności
Ponieważ moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki zalecana jest ostrożność przy podawaniu moksonidyny pacjentom z niewydolnością nerek. U tych pacjentów zaleca się ostrożność w dawkowaniu, zwłaszcza na początku leczenia. Dawki należy zaczynać od 0,2 mg na dobę i mogą być zwiększone do maksimum 0,4 mg na dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR>30 ml/min ale <60 ml/min) i maksimum 0,3 mg na dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR<30 ml/min), jeśli jest to klinicznie uzasadnione i dobrze tolerowane. W leczeniu skojarzonym z  -adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić  -adrenolityk, a dopiero następnie moksonidynę po kilku dniach. Dotychczas nie obserwowano zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi w wyniku efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia moksonidyną. Jednakże nie zaleca się nagłego odstawienia moksonidyny. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres 2 tygodni.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Specjalne środki ostrozności
Populacja osób starszych może być bardziej wrażliwa na działanie sercowo-naczyniowe produktów leczniczych obniżających ciśnienie krwi. Z tego powodu należy rozpoczynać leczenie od najmniejszych dawek i zwiększać dawkę z ostrożnością aby, zminimalizować ryzyko poważnych następstw, do których mogą doprowadzić reakcje na produkt leczniczy. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie moksonidyny oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych powoduje efekt addycyjny. Ponieważ trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo, nie zaleca się jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z moksonidyną. Moksonidyna może nasilać sedatywne działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (należy unikać ich równoczesnego stosowania), leków uspokajających, alkoholu, leków nasennych. U pacjentów przyjmujących lorazepam, moksonidyna w umiarkowanym stopniu nasilała zaburzenia funkcji poznawczych. Równoczesne podawanie moksonidyny może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin. Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe. Nie można wykluczyć interakcji z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych klinicznych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód (patrz rozdział 5.3). Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Moksonidyny nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią Moksonidyna przenika do mleka matki i dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią. Jeśli leczenie moksonidyną uważa się za bezwzględnie konieczne należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie wykonano żadnych badań dotyczących wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy, które obserwowano po podaniu leku.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęściej obserwowano następujące działania niepożądane: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zawroty głowy, osłabienie oraz senność. Nasilenie tych objawów często zmniejszało się po kilku pierwszych tygodniach leczenia. Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów MedDRA ( zgłaszane w czasie badań klinicznych kontrolowanych placebo, z udziałem n=886 pacjentów przyjmujących moksonidynę

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Bardzo częste(1/10) Częste(1/100 do <1/10) Niezbyt częste(1/1 000 do <1/100)
Zaburzenia serca bradykardia
Zaburzenia uchai błędnika szumy uszne
Zaburzenia układu nerwowego ból głowy*, zawroty głowy, senność omdlenia*
Zaburzenia naczyniowe niedociśnienie*, (w tymniedociśnienie ortostatyczne)
Zaburzenia żołądkai jelit suchość błony śluzowejjamy ustnej biegunka, nudności,wymioty, dyspepsja
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej wysypka, świąd obrzęk naczynioruchowy
Zaburzenia ogólnei stany w miejscu podania osłabienie obrzęki
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej bóle pleców bóle karku
Zaburzenia psychiczne bezsenność nerwowość

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Działania niepożądane
z następująca częstością): * częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania W kilku zgłoszonych przypadkach przedawkowania, dawki do 19,6 mg przyjęte jednorazowo nie spowodowały skutków śmiertelnych. Obserwowane objawy podmiotowe i przedmiotowe obejmowały: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardię, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się ścisłe monitorowanie zwłaszcza zaburzeń świadomości i oddychania. Ponadto, na podstawie kilku badań na zwierzętach, którym podawano duże dawki leku, stwierdzono, że może wystąpić przejściowe nadciśnienie, tachykardia oraz hiperglikemia. Leczenie przedawkowania Nie jest znane specyficzne antidotum. W przypadku niedociśnienia można rozważyć zastosowanie wspomagania krążenia, podawanie płynów oraz dopaminy. W przypadku wystąpienia bradykardii można podać atropinę.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Przedawkowanie
Antagoniści receptora α mogą osłabić lub neutralizować paradoksalne nadciśnienie spowodowane przedawkowaniem moksonidyny.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwnadciśnieniowe, agoniści receptora imidazolowego Kod ATC: C 02 AC 05 W różnych modelach zwierzęcych moksonidyna wykazywała silne działanie przeciwnadciśnieniowe. Dostępne dane sugerują, że miejscem przeciwnadciśnieniowego działania moksonidyny jest ośrodkowy układ nerwowy. Moksonidyna działa selektywnie na receptory imidazolowe znajdujące się w pniu mózgu. Receptory imidazolowe znajdują się w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego, obszarze związanym z regulacją układu współczulnego. Pobudzanie receptora imidazolowego wydaje się zmniejszać aktywność układu współczulnego i obniżać ciśnienie krwi. Moksonidyna jest także agonistą ośrodkowych receptorów alfa 2 -adrenergicznych, jednak jej powinowactwo do nich jest stosunkowo małe. Może to tłumaczyć niewielką częstość występowania uspokojenia oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej po zastosowaniu moksonidyny.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Właściwości farmakodynamiczne
U ludzi moksonidyna zmniejsza układowy opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Przeciwnadciśnieniowe działanie moksonidyny wykazano w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z zastosowaniem podwójnie ślepej próby. W dwumiesięcznych badaniach terapeutycznych, moksonidyna poprawiała wrażliwość na insulinę o 21% w porównaniu do placebo u pacjentów otyłych i opornych na insulinę z umiarkowanym nadciśnieniem .
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym moksonidyna jest szybko (t max wynosi około 1 h) i niemal całkowicie wchłaniana z górnego odcinka przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi około 88%, co wskazuje na brak istotnego efektu pierwszego przejścia. Przyjęcie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę moksonidyny. Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza, określone w badaniach in vitro, wynosi około 7,2%. Biotransformacja W mieszanych próbkach ludzkiego osocza wykrywano tylko odwodornioną moksonidynę. Aktywność farmakodynamiczna odwodornionej moksonidyny wynosi około 1/10 aktywności moksonidyny. Eliminacja Po 24 godzinach od podania, 78% całkowitej dawki jest wydalane z moczem jako macierzysta moksonidyna, 13% dawki jest wydalane jako odwodorniona moksonidyna. Pozostałe metabolity obecne w moczu stanowiły łącznie około 8% dawki. Poniżej 1% dawki wydalane jest z kałem.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Właściwości farmakokinetyczne
Moksonidyna i jej metabolity są dość szybko wydalane (okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio około 2,5 h oraz 5 h). Farmakokinetyka u pacjentów z nadciśnieniem U pacjentów z nadciśnieniem nie obserwowano istotnych zmian właściwości farmakokinetycznych w porównaniu do zdrowych ochotników. Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku Obserwowano zmiany właściwości farmakokinetycznych związane z wiekiem, które są prawdopodobnie związane ze zmniejszoną aktywnością metaboliczną i (lub) nieco zwiększoną biodostępnością u osób w podeszłym wieku. Powyższe różnice we właściwościach farmakokinetycznych nie zostały jednak uznane za klinicznie istotne. Farmakokinetyka u dzieci Ponieważ moksonidyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci, nie prowadzono badań nad farmakokinetyką w tej grupie wiekowej. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Eliminacja moksonidyny jest istotnie związana z klirensem kreatyniny.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 30-60 ml/min) stężenie leku w osoczu w stanie równowagi dynamicznej było około 2 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji około 1,5 razy dłuższy w porównaniu do pacjentów z nadciśnieniem i prawidłową czynnością nerek (GFR > 90 ml/min). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min) stężenie leku w osoczu w stanie równowagi dynamicznej było około 3 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji był około 3 razy dłuższy. W powyższej grupie pacjentów nie obserwowano kumulacji leku po podaniu wielokrotnym. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (GFR< 10 ml/min), poddawanych hemodializie, stężenie leku w osoczu było 6 krotnie większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji był 4 krotnie dłuższy. We wszystkich grupach stężenie moksonidyny w osoczu było zaledwie 1,5-2 razy większe. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka powinna być dostosowana do indywidualnych potrzeb.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Właściwości farmakokinetyczne
Moksonidyna jest w niewielkim stopniu usuwana przez hemodializę.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przedkliniczne dane ze standardowych badań dotyczących toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności i karcynogenności nie wskazywały na szczególne ryzyko dla ludzi. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwe działanie na płód przy dawkach toksycznych dla matek. Badania nad toksycznym wpływem na rozrodczość nie wykazały wpływu na płodność i potencjału teratogennego. Szkodliwy wpływ na płód obserwowano u szczurów przy dawkach 9 mg/kg/dobę i większych i u królików przy dawkach powyżej 0,7 mg/kg/dobę. W badaniach około i pourodzeniowych u szczurów zanotowano wpływ na rozwój i żywotność po dawkach 3 mg/kg/dobę i większych.
CHPL leku o rpl_id: 100384405
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, powidon, krospowidon, magnezu stearynian. Skład otoczki: hypromeloza, etyloceluloza, makrogol 6000, talk, żelaza tlenek czerwony (E 172), tytanu dwutlenek (E 171). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVDC/Al lub PVC/Al w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 28 lub 98 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Nie dotyczy.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LE CZNICZEGO IPOREL, 75 mikrogramów, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 75 mikrogramów klonidyny chlorowodorku (Clonidini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZN A Tabletki Białe lub prawie białe z odcieniem kremowym, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze pierwotne i wtórne wszystkich stopni ciężkości.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania. Dawkowanie Początkowo 75 µg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę produktu leczniczego można stopniowo zwiększać, co drugi lub co trzeci dzień, do dawki optymalnej dla pacjenta. Wynosi ona zazwyczaj od 300 µg do 1200 µg na dobę. U niektórych pacjentów konieczne okazać się może stosowanie dawek większych, np. 1800 µg lub jeszcze większych. Leczenie produktem leczniczym Iporel może zostać wprowadzone do stosowanego już wcześniej leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W takim przypadku konieczne okazać się może stopniowe zmniejszanie dawki leków stosowanych wcześniej. Klonidynę można stosować w okresie okołoznieczuleniowym i w trakcie znieczulenia ogólnego u pacjentów poddawanych zabiegowi chirurgicznemu. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby korygowania dawkowania w stosunku do zwykle stosowanego. Badania kliniczne nie wykazały specyficznych działań niepożądanych w tej grupie osób.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Z tego względu nie zaleca się stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Ciężka bradyarytmia w przebiegu zespołu chorego węzła, bądź bloku przedsionkowo-komorowego drugiego lub trzeciego stopnia Stosowanie u dzieci w wieku do 12 lat
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność stosując Iporel u pacjentów z chorobą Raynauda lub innymi chorobami naczyń obwodowych, u pacjentów z niewydolnością naczyń mózgowych lub wieńcowych, u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną bradyarytmią (ciężka jest przeciwwskazaniem) taką jak wolny rytm zatokowy, u pacjentów z polineuropatią lub zaparciami. Pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku depresji powinni być uważnie monitorowani podczas długotrwałego leczenia produktem leczniczym Iporel, gdyż znane są doniesienia o epizodach depresyjnych u pacjentów leczonych klonidyną. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, leczenie produktem leczniczym Iporel należy monitorować szczególnie u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego. Iporel nie wykazuje działania leczniczego w nadciśnieniu w przebiegu guza chromochłonnego.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Specjalne środki ostrozności
Klonidyna, substancja czynna produktu leczniczego Iporel oraz jej metabolity wydalane są głównie z moczem. Pacjenci z niewydolnością nerek wykazują zróżnicowaną podatność na terapeutyczne działanie klonidyny. Stąd też konieczne jest skrupulatne dostosowanie dawkowania do każdego pacjenta oraz staranne monitorowanie. W czasie rutynowych zabiegów dializy tylko minimalna ilość klonidyny jest usuwana, dlatego nie ma potrzeby podawania dodatkowo klonidyny po dializie. Nagłe odstawienie klonidyny, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki, może spowodować nadciśnienie z odbicia. Obserwowano także przypadki niepokoju, kołatania serca, nerwowości, drżenia, bólu głowy oraz objawów ze strony przewodu pokarmowego. Pacjentów należy poinstruować, aby nie przerywali leczenia bez porozumienia z lekarzem. W razie konieczności odstawienia produktu leczniczego, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Specjalne środki ostrozności
Jednak w przypadku wystąpienia objawów z odstawienia, można je usunąć poprzez ponowne podanie klonidyny lub blokerów receptorów α i β adrenergicznych. W przypadku jednoczesnego podawania z β-adrenolitykiem, nie należy odstawiać produktu leczniczego Iporel do kilku dni po odstawieniu β-adrenolityku.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny nasilają inne leki hipotensyjne. Należą do nich diuretyki, leki rozszerzające naczynia, β-adrenolityki, antagoniści wapnia i inhibitory ACE. Natomiast wpływ α1-adrenolityków jest trudny do przewidzenia. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub neuroleptyki blokujące receptory α-adrenergiczne mogą osłabiać lub znosić przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny oraz wywoływać lub nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Leki zwiększające ciśnienie krwi lub wywołujące zatrzymanie jonów sodowych (Na+) i wody, takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać hipotensyjne działanie klonidyny. Leki blokujące receptory α2-adrenergiczne mogą osłabiać działanie klonidyny w stopniu zależnym od dawki.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Interakcje
Podawanie z klonidyną leków o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym, takich jak β-adrenolityki lub glikozydy naparstnicy, zwiększa ryzyko wystąpienia lub nasilenia zaburzeń rytmu serca o charakterze bradyarytmii. Nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie β-adrenolityków z klonidyną może powodować lub nasilać choroby naczyń obwodowych. Klonidyna może zwiększać działanie substancji o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W niektórych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach klonidyna powodowała zwiększoną częstość resorpcji płodów. Nie wykonano odpowiednich badań u ludzi. Wiadomo jest jednak, że klonidyna przechodzi przez łożysko i może powodować zmniejszenie częstości akcji serca u płodu. Nie można wykluczyć poporodowego przejściowego wzrostu ciśnienia krwi u noworodka. Produkt leczniczy można stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się staranne monitorowanie matki i dziecka. Karmienie piersi? Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Iporel w okresie karmienia piersią z uwagi na brak odpowiednich danych. Klonidyna przenika do mleka kobiecego. Stężenie w mleku jest prawie dwukrotnie wyższe niż w osoczu.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może wywoływać senność, zawroty głowy i zaburzenia widzenia w stopniu utrudniającym zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Pacjenci odczuwający powyższe objawy nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Uspokojenie może nasilić się przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zestawiono według niżej określonej częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Na początku leczenia u niektórych pacjentów występuje senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej. Objawy te ustępują zazwyczaj w miarę kontynuacji leczenia. Inne reakcje niepożądane. Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: ginekomastia. Zaburzenia psychiczne Często: pobudzenie, nerwowość, bezsenność, złe samopoczucie. Częstość nieznana: depresja, ból głowy, koszmarne sny, niepokój nocny, lęk, halucynacje, inne zaburzenia zachowania. Zaburzenia serca Często: niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, tachykardia lub bradykardia.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: objaw Raynauda, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, bradykardia zatokowa lub blok przedsionkowo-komorowy. Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i wymioty, zaparcia. Częstość nieznana: brak łaknienia, zapalenie ślinianki przyusznej, pseudo-niedrożność jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: przejściowe podwyższenie enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: świąd, wysypka, pokrzywka, łysienie, obrzęk naczyniowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: bóle mięśni i stawów, kurcze mięśni kończyn dolnych. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często: zmniejszenie aktywności seksualnej, impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: osłabienie, uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: przyrost masy ciała.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Działania niepożądane
Opisywano również wysychanie błony śluzowej nosa i zmniejszone wydzielanie łez (ważne dla osób noszących soczewki kontaktowe), zaburzenia widzenia. Donoszono o przypadkach zatrzymania płynów w początkowych fazach leczenia. Jest to zazwyczaj stan przejściowy, który można skorygować przez włączenie do leczenia leku moczopędnego. Produkt leczniczy może wywołać w początkowej fazie leczenia przejściowe zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: 22 49-21-301 fax: 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Przedawkowaniu towarzyszyć może niedociśnienie, bradykardia, senność, drażliwość, osłabienie lub zniesienie odruchów, zwężenie źrenic, wymioty i hipowentylacja. Duże dawki powodować mogą zaburzenia rytmu serca, śpiączkę i bezdech, drgawki, przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego. Leczenie W większości przypadków nie jest wymagane leczenie poza ogólnym postępowaniem podtrzymującym. W przypadkach ciężkiej bradykardii można zastosować atropinę w celu zwiększenia częstości akcji serca.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw nadciśnieniu; agoniści receptora imidazolinowego; kod ATC: C02AC01 Mechanizm działania Klonidyna jest agonistą presynaptycznego receptora α2-adrenergicznego. Hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych, zarówno obwodowych jak i ośrodkowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może pobudzać receptory α1-adrenergiczne powodując przejściowy wzrost ciśnienia. Klonidyna nie zmienia lub zmienia w niewielkim stopniu wysiłkowe i posturalne reakcje hemodynamiczne. Nie zmniejsza praktycznie przepływu nerkowego. Podczas długotrwałego stosowania obserwowano stopniowe zmniejszanie się oporu obwodowego. Dzieci i młodzież Skuteczność klonidyny w leczeniu nadciśnienia oceniano w pięciu badaniach klinicznych, z udziałem dzieci i młodzieży.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dane, dotyczące skuteczności potwierdzają właściwości klonidyny, zmniejszające skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi. Jednakże, ze względu na ograniczoną ilość danych i braki metodologiczne w badaniach, nie można wyciągnąć ostatecznych wniosków dotyczących stosowania klonidyny u dzieci z nadciśnieniem tętniczym. Skuteczność klonidyny oceniano również w kilku badaniach klinicznych przeprowadzonych u dzieci i młodzieży z ADHD, zespołem Tourette’a i jąkaniem. Nie udowodniono skuteczności klonidyny w leczeniu tych stanów. Przeprowadzono również dwa małe badania u dzieci i młodzieży z migreną, w żadnym z nich nie wykazano skuteczności klonidyny. W badaniach klinicznych, przeprowadzonych u dzieci i młodzieży, najczęstszymi działaniami niepożądanymi były senność, suchość w jamie ustnej, ból głowy, zawroty głowy i bezsenność. Te działania niepożądane mogą mieć poważny wpływ na codzienne funkcjonowanie dzieci.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Generalnie, nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności działania klonidyny u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Klonidyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po upływie 3 do 5 godzin od podania. Metabolizm Klonidyna jest metabolizowana w wątrobie. Eliminacja Wydala się w 65% z moczem, częściowo w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12 – 13 godzin. W niewydolności nerek okres półtrwania może się znacznie wydłużyć, nawet do 41 godzin.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych o bezpieczeństwie, istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy i wykraczających poza informacje zawarte w poprzednich punktach ChPL.
CHPL leku Iporel, tabletki, 0,075 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia wodorofosforan dwuwodny Skrobia ziemniaczana Powidon K-25 Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 25 szt. (1 blister po 25 szt.) 50 szt. (2 blistry po 25 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Klasyfikacja układów i narządów MedDRA	Bardzo częste(1/10)	Częste(1/100 do <1/10)	Niezbyt częste(1/1 000 do <1/100)
Zaburzenia serca			bradykardia
Zaburzenia uchai błędnika			szumy uszne
Zaburzenia układu nerwowego		ból głowy*, zawroty głowy, senność	omdlenia*
Zaburzenia naczyniowe			niedociśnienie*, (w tymniedociśnienie ortostatyczne)
Zaburzenia żołądkai jelit	suchość błony śluzowejjamy ustnej	biegunka, nudności,wymioty, dyspepsja
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej		wysypka, świąd	obrzęk naczynioruchowy
Zaburzenia ogólnei stany w miejscu podania		osłabienie	obrzęki
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej		bóle pleców	bóle karku
Zaburzenia psychiczne		bezsenność	nerwowość

Rylmenidyna – stosowanie u dzieci

Spis treści

Stosowanie leków u dzieci – dlaczego wymaga szczególnej ostrożności?

Zakres stosowania rylmenidyny u dzieci

Dawkowanie rylmenidyny u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania rylmenidyny u dzieci

Rylmenidyna – brak zaleceń dla dzieci

Tabela: Stosowanie rylmenidyny u dzieci i młodzieży

Pytania i odpowiedzi

Czy rylmenidyna jest bezpieczna dla dzieci?

W jakim wieku można stosować rylmenidynę?

Jakie są przeciwwskazania do stosowania rylmenidyny?

Czy rylmenidyna była badana u dzieci?

Działania niepożądane u dorosłych

Przeciwwskazania dla rylmenidyny

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgDawkowanie

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgInterakcje

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgInterakcje

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgDawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgDawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgInterakcje

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgDawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgDawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgInterakcje

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Dawkowanie

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Interakcje

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Interakcje

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Tenaxum, tabletki, 1 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Dawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Dawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Interakcje

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Physiotens 0,2, tabletki powlekane, 0,2 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Interakcje

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Physiotens 0,4, tabletki powlekane, 0,4 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Wskazania do stosowania

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Dawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Dawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Przeciwwskazania

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Interakcje

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100384405
Przedawkowanie