Menu

Piracetam – przeciwwskazania

Piracetam to substancja z grupy leków nootropowych, która wspiera pracę mózgu i poprawia funkcje poznawcze. Choć jej działanie bywa korzystne w leczeniu różnych zaburzeń neurologicznych, nie zawsze może być bezpiecznie stosowana. Istnieją sytuacje, w których piracetam jest całkowicie przeciwwskazany, a także takie, gdzie jego użycie wymaga szczególnej ostrożności lub indywidualnej oceny przez lekarza. Poznaj najważniejsze przeciwwskazania i dowiedz się, kiedy należy zachować szczególną uwagę przy przyjmowaniu tej substancji.

Spis treści

Czym jest piracetam i kiedy jego stosowanie może być przeciwwskazane?

Piracetam to substancja czynna należąca do grupy leków nootropowych, wykorzystywana przede wszystkim w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego, zaburzeń dyslektycznych u dzieci (w połączeniu z terapią logopedyczną) oraz zawrotów głowy różnego pochodzenia¹². Jego mechanizm działania polega na poprawie funkcjonowania komórek nerwowych i korzystnym wpływie na przepływ krwi w mózgu, co przekłada się na lepszą pracę układu nerwowego³⁴. Mimo szerokiego zastosowania, piracetam nie jest odpowiedni dla każdego. W niektórych przypadkach jego użycie jest całkowicie zabronione, w innych – dozwolone jedynie po dokładnej ocenie ryzyka. Istnieją również sytuacje, w których konieczna jest szczególna ostrożność przy stosowaniu tej substancji.

Przeciwwskazania bezwzględne – kiedy nie wolno stosować piracetamu?

Nadwrażliwość na piracetam lub inne pochodne pirolidonu – osoby, u których wystąpiła reakcja alergiczna na piracetam lub substancje pomocnicze obecne w danym preparacie, nie mogą przyjmować tego leku, gdyż grozi to ciężkimi reakcjami uczuleniowymi, które mogą być niebezpieczne dla życia⁵⁶⁷.
Krwawienie śródmózgowe – piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywnym krwawieniem w mózgu, ponieważ może nasilić krwotok poprzez swoje działanie na płytki krwi i układ krzepnięcia, co stanowi poważne zagrożenie zdrowia⁵⁶⁸.
Schyłkowa niewydolność nerek – u osób ze znacznie upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) piracetam nie powinien być stosowany, gdyż jest wydalany głównie przez nerki i może się kumulować w organizmie, powodując toksyczne działanie⁵⁹¹⁰.
Pląsawica Huntingtona – piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z tą chorobą, ponieważ może nasilić objawy neurologiczne i pogorszyć stan chorego⁵¹¹⁷.
Nadwrażliwość na orzeszki ziemne lub soję – dotyczy wyłącznie preparatów zawierających lecytynę sojową jako substancję pomocniczą. U osób uczulonych na te składniki może dojść do poważnych reakcji alergicznych¹¹⁷.
Pobudzenie psychoruchowe znacznego stopnia – przeciwwskazanie to dotyczy wybranych preparatów podawanych dożylnie lub domięśniowo. W przypadku bardzo silnego pobudzenia psychoruchowego piracetam nie powinien być stosowany, ponieważ może nasilić objawy¹⁰¹².

Ważne: Piracetam nie powinien być stosowany u osób z ciężką niewydolnością nerek, ponieważ nawet niewielka ilość tej substancji może się kumulować i prowadzić do groźnych dla zdrowia objawów. Również pacjenci z krwawieniem śródmózgowym oraz pląsawicą Huntingtona nie powinni przyjmować tego leku, ze względu na ryzyko pogorszenia stanu zdrowia. Dodatkowo, w niektórych preparatach obecność lecytyny sojowej sprawia, że nie są one odpowiednie dla osób uczulonych na soję lub orzeszki ziemne⁷⁹.

Przeciwwskazania względne – kiedy piracetam można stosować tylko po ocenie lekarza?

W niektórych przypadkach piracetam może być stosowany wyłącznie po dokładnej analizie korzyści i ryzyka. Do takich sytuacji należą:

Ciężkie krwotoki lub ryzyko krwawienia – osoby z aktywnym krwotokiem lub podwyższonym ryzykiem krwawienia (np. z powodu choroby wrzodowej żołądka i jelit, zaburzeń krzepnięcia, niedawno przebytych poważnych zabiegów chirurgicznych, także stomatologicznych) powinny stosować piracetam jedynie pod ścisłą kontrolą lekarza, ponieważ substancja ta może dodatkowo wydłużać czas krwawienia¹³¹⁴.
Stosowanie leków przeciwzakrzepowych lub leków hamujących agregację płytek – u pacjentów przyjmujących leki takie jak kwas acetylosalicylowy, heparyna, warfaryna lub inne środki wpływające na krzepnięcie, piracetam może nasilać działanie tych leków i zwiększać ryzyko krwawień¹³¹⁴.
Przebyte udary krwotoczne – pacjenci z historią udaru krwotocznego powinni być leczeni piracetamem tylko w szczególnych przypadkach i pod ścisłym nadzorem¹³¹⁵.

Zachowaj szczególną ostrożność podczas stosowania piracetamu

Istnieje wiele sytuacji, w których piracetam nie jest bezwzględnie przeciwwskazany, ale jego użycie wymaga szczególnej uwagi oraz dostosowania dawki:

Zaburzenia czynności nerek – ponieważ piracetam jest wydalany głównie przez nerki, osoby z niewydolnością nerek powinny stosować lek pod kontrolą lekarza, który może zalecić obniżenie dawki oraz regularne badania funkcji nerek¹³¹⁴¹⁶.
Osoby w podeszłym wieku – u starszych pacjentów, szczególnie podczas długotrwałego leczenia, wskazane jest regularne monitorowanie czynności nerek i w razie potrzeby dostosowanie dawki piracetamu¹⁵¹⁶.
Pacjenci z dietą ubogosodową – niektóre preparaty piracetamu zawierają sód, co należy uwzględnić u osób stosujących dietę niskosodową lub z zaburzeniami czynności nerek¹⁷¹⁸.
Osoby z bardzo niskim ciśnieniem tętniczym krwi – szczególnie przy podaniu dożylnym, piracetam powinien być stosowany ostrożnie, gdyż może wpływać na ciśnienie krwi¹⁹.
Reakcje alergiczne na substancje pomocnicze – niektóre preparaty zawierają barwniki (np. lak z żółcienią pomarańczową, lak z żółcienią chinolinową) oraz lecytynę sojową, które mogą powodować reakcje alergiczne u wrażliwych osób¹⁸²⁰.
Pacjenci po ciężkich zabiegach chirurgicznych – piracetam może zwiększać ryzyko krwawień w okresie pooperacyjnym, dlatego wymaga indywidualnej oceny¹⁵²¹.

Pamiętaj:

W przypadku zaburzeń czynności nerek konieczne jest regularne monitorowanie ich funkcji i dostosowanie dawki piracetamu.
Niektóre preparaty zawierają substancje pomocnicze, które mogą wywołać reakcje alergiczne, dlatego zawsze sprawdzaj skład leku przed jego zastosowaniem.
Nie należy nagle przerywać leczenia piracetamem, zwłaszcza u pacjentów z mioklonią, gdyż może to prowadzić do nawrotu choroby lub napadów drgawek¹⁸.
Pacjenci w podeszłym wieku oraz osoby po przebytych zabiegach chirurgicznych powinny być pod szczególną opieką podczas terapii piracetamem.

Podsumowanie – piracetam a bezpieczeństwo stosowania

Piracetam jest lekiem, który może znacząco wspierać funkcje mózgu, jednak nie zawsze jest bezpieczny dla każdego pacjenta. Najważniejsze przeciwwskazania bezwzględne to: nadwrażliwość na substancję czynną lub jej pochodne, krwawienie śródmózgowe, schyłkowa niewydolność nerek, pląsawica Huntingtona oraz – w przypadku niektórych preparatów – uczulenie na soję, orzeszki ziemne lub substancje pomocnicze. W innych przypadkach, jak np. skłonność do krwawień, stosowanie leków przeciwzakrzepowych czy zaburzenia czynności nerek, decyzję o leczeniu podejmuje lekarz, oceniając indywidualnie ryzyko. Dodatkowo, nawet jeśli nie ma przeciwwskazań, w wielu sytuacjach konieczna jest szczególna ostrożność i regularna kontrola stanu zdrowia pacjenta⁵⁶¹¹⁷.

Przeciwwskazanie	Typ (bezwzględne/względne)
Nadwrażliwość na piracetam lub pochodne pirolidonu	Przeciwwskazane
Krwawienie śródmózgowe	Przeciwwskazane
Schyłkowa niewydolność nerek	Przeciwwskazane
Pląsawica Huntingtona	Przeciwwskazane
Nadwrażliwość na orzeszki ziemne/soję (preparaty z lecytyną sojową)	Przeciwwskazane
Pobudzenie psychoruchowe znacznego stopnia (niektóre postacie leku)	Przeciwwskazane
Ciężkie krwotoki, ryzyko krwawienia	Należy zachować ostrożność
Stosowanie leków przeciwzakrzepowych	Należy zachować ostrożność
Przebyte udary krwotoczne	Należy zachować ostrożność
Zaburzenia czynności nerek	Należy zachować ostrożność
Osoby w podeszłym wieku	Należy zachować ostrożność
Reakcje alergiczne na barwniki, lecytynę sojową	Należy zachować ostrożność
Pacjenci po zabiegach chirurgicznych	Należy zachować ostrożność
Pacjenci z bardzo niskim ciśnieniem tętniczym (niektóre postacie leku)	Należy zachować ostrożność

Pytania i odpowiedzi

Kiedy piracetam jest bezwzględnie przeciwwskazany?

Piracetam jest bezwzględnie przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub jej pochodne, krwawienia śródmózgowego, schyłkowej niewydolności nerek, pląsawicy Huntingtona oraz uczulenia na soję lub orzeszki ziemne w przypadku preparatów zawierających lecytynę sojową⁵⁶.

Czy piracetam można stosować u osób z chorobami nerek?

Piracetam jest przeciwwskazany w schyłkowej niewydolności nerek. W przypadku łagodniejszych zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność i często dostosować dawkę⁵¹⁵.

Czy piracetam może być stosowany razem z lekami przeciwzakrzepowymi?

Stosowanie piracetamu z lekami przeciwzakrzepowymi lub hamującymi agregację płytek krwi wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ może zwiększać ryzyko krwawień¹³.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania piracetamu u dzieci?

Przeciwwskazania u dzieci są takie same jak u dorosłych – m.in. nadwrażliwość na piracetam, schyłkowa niewydolność nerek, krwawienie śródmózgowe, pląsawica Huntingtona⁵¹¹.

Czy można nagle odstawić piracetam?

Nie należy nagle przerywać stosowania piracetamu, zwłaszcza u pacjentów z mioklonią, ponieważ może to spowodować nawrót objawów lub napad drgawek¹⁸.

Piracetam a zaburzenia krzepnięcia krwi

Piracetam może wpływać na funkcjonowanie płytek krwi i wydłużać czas krwawienia. W związku z tym osoby z zaburzeniami krzepnięcia, po przebytych udarach krwotocznych, po poważnych zabiegach chirurgicznych lub przyjmujące leki wpływające na krzepnięcie krwi, powinny stosować piracetam tylko pod ścisłą kontrolą lekarza¹³¹⁵.

Znaczenie monitorowania czynności nerek podczas terapii

Ze względu na to, że piracetam jest wydalany głównie przez nerki, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają regularnych badań kontrolnych. W niektórych przypadkach konieczne jest dostosowanie dawki lub całkowite odstawienie leku, by uniknąć jego kumulacji w organizmie¹⁵¹⁶.

Ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku

U osób starszych przyjmujących piracetam przez dłuższy czas zaleca się regularną ocenę czynności nerek i ewentualne dostosowanie dawki, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych¹⁶.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Piracetam to substancja czynna, która znajduje zastosowanie w leczeniu mioklonii korowej, zaburzeń dyslektycznych u dzieci (w połączeniu z terapią logopedyczną) oraz zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego. Dawkowanie piracetamu różni się w zależności od wieku pacjenta, wskazania, postaci leku oraz funkcji nerek. Poznaj szczegółowe zasady podawania tej substancji i sprawdź, jak należy modyfikować dawki u osób starszych oraz pacjentów z zaburzeniami pracy nerek.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Piracetam to substancja czynna, która jest stosowana w różnych postaciach – od tabletek po roztwory doustne i do wstrzykiwań. Chociaż jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów, może powodować pewne działania niepożądane. Ich rodzaj oraz częstość występowania mogą zależeć od formy podania, dawki oraz indywidualnych cech pacjenta. Poznaj pełny profil możliwych skutków ubocznych związanych z przyjmowaniem piracetamu.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Piracetam to substancja czynna zaliczana do leków nootropowych, stosowana w różnych postaciach, zarówno doustnych, jak i dożylnych. Jego działanie polega na wpływie na komórki nerwowe i krwinki, a także poprawie przepływu krwi. Dzięki swojemu unikalnemu mechanizmowi może wspierać funkcjonowanie mózgu i układu nerwowego, a także wpływać na elastyczność krwinek i płynność błon komórkowych. Poznaj, jak piracetam działa w organizmie i co sprawia, że jest tak wszechstronny w swoim działaniu.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Substancje takie jak piracetam, winpocetyna i nicergolina są wykorzystywane głównie w celu poprawy funkcjonowania układu nerwowego, szczególnie u osób z problemami poznawczymi, otępieniem czy zaburzeniami krążenia mózgowego. Każda z nich działa nieco inaczej, ma odmienne wskazania oraz przeciwwskazania, a także różne profile bezpieczeństwa dla dzieci, dorosłych, kobiet w ciąży i osób starszych. Poznaj, czym się różnią, kiedy są stosowane oraz na co należy zwrócić szczególną uwagę podczas leczenia tymi preparatami.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Piracetam to substancja nootropowa, która jest stosowana w różnych postaciach i drogach podania. Jej bezpieczeństwo zależy od wielu czynników, takich jak stan zdrowia pacjenta, wiek, obecność innych schorzeń czy przyjmowanie innych leków. W tym opisie znajdziesz wyczerpujące i przystępne informacje na temat profilu bezpieczeństwa piracetamu, w tym ryzyka, przeciwwskazań, szczególnych środków ostrożności oraz zaleceń dla kobiet w ciąży, osób starszych i pacjentów z chorobami nerek czy wątroby.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Piracetam to substancja stosowana u dzieci głównie w leczeniu zaburzeń dyslektycznych, zawsze w połączeniu z terapią logopedyczną. Choć jego bezpieczeństwo zostało ocenione w licznych badaniach, konieczne jest zachowanie ostrożności przy stosowaniu, szczególnie ze względu na specyficzne przeciwwskazania oraz indywidualne cechy dzieci, takie jak wiek, masa ciała czy współistniejące choroby. Zastosowanie piracetamu u dzieci wymaga dokładnego przestrzegania zaleceń i odpowiedniego dawkowania.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Piracetam to substancja o szerokim zastosowaniu, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Wpływ ten zależy od postaci leku i indywidualnej reakcji organizmu. Niektóre działania niepożądane, takie jak senność czy nerwowość, mogą stanowić zagrożenie dla bezpieczeństwa na drodze i w pracy z maszynami.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie piracetamu w okresie ciąży i karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego zagrożenia dla płodu, brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa u ludzi. Piracetam przenika przez łożysko oraz do mleka matki, dlatego decyzja o jego stosowaniu powinna być zawsze podejmowana indywidualnie, z uwzględnieniem korzyści i ryzyka.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Piracetam to substancja czynna, która wspiera pracę mózgu i poprawia funkcje poznawcze. Stosowany jest zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, ale wskazania i zastosowania różnią się w zależności od wieku oraz postaci leku. Dowiedz się, w jakich schorzeniach piracetam znajduje zastosowanie, jakie są jego główne wskazania oraz kiedy może być pomocny w leczeniu problemów neurologicznych i zaburzeń uczenia się.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Piracetam to substancja o szerokim zastosowaniu w neurologii, znana ze swojego korzystnego wpływu na funkcje poznawcze. Przedawkowanie tego leku występuje rzadko i zazwyczaj nie prowadzi do poważnych skutków ubocznych, ale zawsze wymaga odpowiedniej reakcji. Poznaj, jak wygląda przedawkowanie piracetamu, jakie są typowe objawy i jakie działania należy podjąć w takiej sytuacji.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nootropil, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka powlekana zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki białe, podłużne, podzielne z oznakowaniem N/N.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nootropil jest wskazany w: leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Nootropil można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Tabletki należy popijać. Zaleca się podawać dawkę dobową w 2-3 dawkach podzielonych. Jeżeli w leczeniu mioklonii konieczne jest podanie pozajelitowe leku, można zastosować piracetam w postaci dożylnej w tej samej zalecanej dawce. Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 7,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę, zwiększając, co 3 lub 4 dni, o 4,8 g leku na dobę do dawki maksymalnej 24 g na dobę. Nootropil powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwmioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe – dawki innych leków powinny być zmniejszone.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
U osób z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci w wieku od 8 do 13 roku życia: 3,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego 2,4 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tygodni. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz niżej „Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek”). U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualne dostosowanie dawki.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego powinno się zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (CLkr.) w ml/min. Klirens kreatyniny w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl) posługując się następującym wzorem: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min)= ———————————————————— (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość stosowania Czynność prawidłowa >80: zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę Schyłkowa niewydolność nerek: przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby dostosowania dawki.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby Dawkowanie według powyższego schematu.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Piracetam jest przeciwwskazany u osób z krwawieniem śródmózgowym. Piracetam jest przeciwwskazany u osób ze schyłkową niewydolnością nerek. Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z pląsawicą Huntingtona.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek. Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1), należy zachować ostrożność, podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia, np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom stomatologicznym, stosującym produkty przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek. Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność, podając lek osobom z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki (patrz punkt 4.2). Przerwanie leczenia.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z nagłym odstawieniem leku. Zawartość sodu. 1 tabletka powlekana zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu. Produkt leczniczy zawiera około 46 mg sodu w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu), co odpowiada 2,3% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów będących na diecie ubogosodowej.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T3 + T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania, przeprowadzonego metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja, dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem, musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania porównawcze z placebo przeprowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w odniesieniu do których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku (zaczerpnięte z UCB Documentation Data Bank w czerwcu 1997 r.), objęły ponad 3000 pacjentów z różnych populacji, otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, w różnych postaciach i dawkach dobowych. Zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu, zostały przedstawione poniżej według częstości występowania oraz układów i narządów. W badaniach klinicznych, częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające, żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość. Niezbyt często: depresja. Częstość nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja. Niezbyt często: senność. Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność. Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia. Badania diagnostyczne Często: zwiększenie masy ciała. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49- 21-301, fax: +48 22 49- 21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjęcia doustnie 75 g produktu. Biegunka krwawa i bóle brzucha, jakie wystąpiły u chorego, były najprawdopodobniej spowodowane bardzo wysoką dawką sorbitolu, który wchodził w skład produktu. Nie donoszono o jakimkolwiek innym przypadku występowania dodatkowych działań niepożądanych wynikających z przedawkowania leku. Postępowanie po przedawkowaniu leku Po ostrym znacznym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka dla piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki nootropowe. Kod ATC: N06B X03. Substancją czynną jest piracetam z grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), pierścieniowa pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), zmniejsza lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występował objaw Raynauda, leczenie zwiększanymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i βTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby. W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawce 8 g/dobę przez 6 miesięcy zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia. W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g 2 razy na dobę) i placebo, pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne piracetamu mają charakter liniowy i nie zmieniają się w czasie. W badaniach dotyczących szerokiego zakresu dawek leku stwierdzono małą zmienność międzyosobniczą. Takie dane są potwierdzeniem dużej przenikalności, rozpuszczalności i minimalnego metabolizmu piracetamu. Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 5 godzin. Podobne wartości oznaczano u dorosłych ochotników i osób chorych. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniem czynności nerek. Lek osiąga stężenie odpowiadające stanowi stacjonarnemu w ciągu 3 dni od rozpoczęcia podawania. Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność postaci doustnych piracetamu jest bliska 100%.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Posiłki nie mają wpływu na zakres wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 h do 1,5 h. Największe stężenie w osoczu wynosi zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g 3 razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi ok. 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił ok. 5 godzin, a okres półtrwania ok. 8,5 h. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek, za wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Biotransformacja Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Wydalanie Okres półtrwania piracetamu w osoczu u osób dorosłych wynosi około 5 godzin zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Lek wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego. Liniowość Stwierdzono liniowość właściwości farmakokinetycznych piracetamu w zakresie dawek od 0,8 do 12 g. Parametry farmakokinetyczne, takie jak okres półtrwania i klirens, nie zmieniają się w zależności od wielkości dawki i czasu trwania leczenia.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów Płeć: W badaniu biorównoważności różnych postaci leku w dawce 2,4 g stwierdzono, że wartości Cmax i AUC są o około 30% większe u kobiet (N=6) niż u mężczyzn (N=6). Jednocześnie stwierdzono porównywalność wartości klirensu po uwzględnieniu różnic masy ciała. Rasa: Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki leku u osób różnych ras. Porównania danych osób rasy białej i żółtej uczestniczących w różnych badaniach świadczą o zbliżonych wartościach parametrów farmakokinetycznych. Piracetam jest wydalany przede wszystkim przez nerki, a ponieważ nie ma istotnych różnic między rasami dotyczących klirensu kreatyniny, nie należy oczekiwać zróżnicowania farmakokinetyki leku u osób o różnym pochodzeniu etnicznym. Osoby w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku okres półtrwania piracetamu jest wydłużony, co ma związek ze zmniejszeniem czynności nerek w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci: Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki piracetamu u dzieci. Zaburzenie czynności nerek: Klirens piracetamu jest skorelowany z klirensem kreatyniny. Z tego względu zaleca się modyfikację dawki dobowej piracetamu u osób z zaburzeniem czynności nerek odpowiednio do klirensu kreatyniny (patrz punkt 4.2). U osób z bezmoczem w schyłkowym okresie niewydolności nerek okres półtrwania piracetamu jest wydłużony do 59 godzin. Podczas typowej 4-godzinnej dializy usuwano 50-60% piracetamu. Zaburzenie czynności wątroby: Nie badano wpływu zaburzenia czynności wątroby na farmakokinetykę piracetamu. Ponieważ 80-100% dawki leku wydala się z moczem, nie należy oczekiwać, by z powodu zaburzenia czynności wątroby dochodziło do istotnych zmian wydalania piracetamu.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: makrogol 6000, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, kroskarmeloza sodowa. Otoczka: Opadry Y-1-7000 white (hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 400), Opadry OY-S-29019 clear (hypromeloza, makrogol 6000). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki powlekane pakowane w blistry z folii Al/PCV umieszczone w tekturowych pudełkach zawierające: 20, 60, 100 oraz 120 tabletek powlekanych (odpowiednio: 2, 6, 10 lub 12 blistrów po 10 sztuk). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nootropil 20%, 200 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztoru doustnego zawiera 200 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,67 mg sodu, 1,35 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E218), 0,15 mg parahydroksybenzoesanu propylu (E216), 270 mg glicerolu oraz 0,001 mg alkoholu benzylowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny. Przezroczysty roztwór, od bezbarwnego po bardzo jasnobrązowy.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nootropil jest wskazany w: leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Nootropil w postaci doustnej można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Zaleca się podawać dawkę dobową w 2-3 dawkach podzielonych. Jeżeli w leczeniu mioklonii konieczne jest podanie pozajelitowe leku, można zastosować piracetam w postaci dożylnej w tej samej zalecanej dawce. Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 7,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę, zwiększając, co 3 lub 4 dni, o 4,8 g leku na dobę do dawki maksymalnej 24 g na dobę. Nootropil powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwmioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe – dawki innych leków powinny być zmniejszone.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie
U osób z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci w wieku od 8 do 13 roku życia: 3,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego 2,4 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tygodni. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz poniżej „Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek”). U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualne dostosowanie dawki.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego powinno się zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (CLkr) w ml/min. Klirens kreatyniny w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl) posługując się następującym wzorem: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min)= ———————————————————— (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Grupa Czynność prawidłowa > 80: zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę Ciężkie zaburzenie czynności < 30: 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę Schyłkowa niewydolność nerek: przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby dostosowania dawki.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby Dawkowanie według powyższego schematu.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Piracetam jest przeciwwskazany u osób z krwawieniem śródmózgowym. Piracetam jest przeciwwskazany u osób ze schyłkową niewydolnością nerek. Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z pląsawicą Huntingtona.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1), należy zachować ostrożność, podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia, np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom stomatologicznym, stosującym produkty przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność, podając lek osobom z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie leczenia Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z nagłym odstawieniem leku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Nootropil 20%, roztwór doustny zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E218) i propylu (E216), które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i glicerol, który może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę. Maksymalna dawka dobowa (24 g piracetamu) zawiera 0,13 mg alkoholu benzylowego (pochodzącego z aromatów), co odpowiada 0,001 mg/ml. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna).
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu leczniczego, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Produkt leczniczy zawiera 80,4 mg sodu w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu), co odpowiada 4,02% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów będących na diecie ubogosodowej.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T3 + T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania, przeprowadzonego metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja, dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania porównawcze z placebo przeprowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w odniesieniu, do których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku (zaczerpnięte z UCB Documentation Data Bank w czerwcu 1997 r.), objęły ponad 3000 pacjentów z różnych populacji, otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, w różnych postaciach i dawkach dobowych. Zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu, zostały przedstawione poniżej według częstości występowania oraz układów i narządów. W badaniach klinicznych, częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość. Niezbyt często: depresja. Częstość nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja. Niezbyt często: senność. Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność. Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia. Badania diagnostyczne Często: zwiększenie masy ciała. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjęcia doustnie 75 g produktu. Biegunka krwawa i bóle brzucha, jakie wystąpiły u chorego, były najprawdopodobniej spowodowane bardzo wysoką dawką sorbitolu, który wchodził w skład produktu. Nie donoszono o jakimkolwiek innym przypadku występowania dodatkowych działań niepożądanych wynikających z przedawkowania leku. Postępowanie po przedawkowaniu leku Po ostrym znacznym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka dla piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki nootropowe. Kod ATC: N06B X03. Substancją czynną jest piracetam z grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), pierścieniowa pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), zmniejsza lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występował objaw Raynauda, leczenie zwiększanymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i βTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby. W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawce 8 g/dobę przez 6 miesięcy zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia. W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g 2 razy na dobę) i placebo, pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne piracetamu mają charakter liniowy i nie zmieniają się w czasie. W badaniach dotyczących szerokiego zakresu dawek leku stwierdzono małą zmienność międzyosobniczą. Takie dane są potwierdzeniem dużej przenikalności, rozpuszczalności i minimalnego metabolizmu piracetamu. Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 5 godzin. Podobne wartości oznaczano u dorosłych ochotników i osób chorych. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniem czynności nerek. Lek osiąga stężenie odpowiadające stanowi stacjonarnemu w ciągu 3 dni od rozpoczęcia podawania. Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność postaci doustnych piracetamu jest bliska 100%.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Posiłki nie mają wpływu na zakres wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 h do 1,5 h. Największe stężenie w osoczu wynosi zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g 3 razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi ok. 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił ok. 5 godzin, a okres półtrwania ok. 8,5 h. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek, za wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Biotransformacja Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Wydalanie Okres półtrwania piracetamu w osoczu u osób dorosłych wynosi około 5 godzin zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Lek wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego. Liniowość Stwierdzono liniowość właściwości farmakokinetycznych piracetamu w zakresie dawek od 0,8 do 12 g. Parametry farmakokinetyczne, takie jak okres półtrwania i klirens, nie zmieniają się w zależności od wielkości dawki i czasu trwania leczenia.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów Płeć: W badaniu biorównoważności różnych postaci leku w dawce 2,4 g stwierdzono, że wartości Cmax i AUC są o około 30% większe u kobiet (N=6) niż u mężczyzn (N=6). Jednocześnie stwierdzono porównywalność wartości klirensu po uwzględnieniu różnic masy ciała. Rasa: Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki leku u osób różnych ras. Porównania danych osób rasy białej i żółtej uczestniczących w różnych badaniach świadczą o zbliżonych wartościach parametrów farmakokinetycznych. Piracetam jest wydalany przede wszystkim przez nerki, a ponieważ nie ma istotnych różnic między rasami dotyczących klirensu kreatyniny, nie należy oczekiwać zróżnicowania farmakokinetyki leku u osób o różnym pochodzeniu etnicznym. Osoby w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku okres półtrwania piracetamu jest wydłużony, co ma związek ze zmniejszeniem czynności nerek w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci: Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki piracetamu u dzieci. Zaburzenie czynności nerek: Klirens piracetamu jest skorelowany z klirensem kreatyniny. Z tego względu zaleca się modyfikację dawki dobowej piracetamu u osób z zaburzeniem czynności nerek odpowiednio do klirensu kreatyniny (patrz punkt 4.2). U osób z bezmoczem w schyłkowym okresie niewydolności nerek okres półtrwania piracetamu jest wydłużony do 59 godzin. Podczas typowej 4-godzinnej dializy usuwano 50-60% piracetamu. Zaburzenie czynności wątroby: Nie badano wpływu zaburzenia czynności wątroby na farmakokinetykę piracetamu. Ponieważ 80-100% dawki leku wydala się z moczem, nie należy oczekiwać, by z powodu zaburzenia czynności wątroby dochodziło do istotnych zmian wydalania piracetamu.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u mysz y, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glicerol 85% Sacharyna sodowa Sodu octan trójwodny Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Aromat morelowy 52247 A (zawiera alkohol benzylowy, olejek bergamotowy (debergaptenizowany), glikol propylenowy (E 1520), etanol, linalol) Aromat karmelowy 052929 A 7 (zawiera alkohol benzylowy, glikol propylenowy (E 1520), etanol, alkohol anyżowy) Kwas octowy lodowaty Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. Po pierwszym otwarciu: 1 miesiąc. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania. Po pierwszym otwarciu: Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła zawierająca 150 ml lub 200 ml roztworu, zamknięta zakrętką PP/PE, umieszczona wraz z dozownikiem w postaci skalowanej miarki w tekturowym pudełku.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nootropil 33%, 333 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu doustnego zawiera 333 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,34 mg sodu, 1,8 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E218), 0,2 mg parahydroksybenzoesanu propylu (E216) oraz 270 mg glicerolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny. Przezroczysty, bezbarwny płyn.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nootropil jest wskazany w: leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Nootropil w postaci doustnej można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Zaleca się podawać dawkę dobową w 2-3 dawkach podzielonych. Jeżeli w leczeniu mioklonii konieczne jest podanie pozajelitowe leku, można zastosować piracetam w postaci dożylnej w tej samej zalecanej dawce. Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 7,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę, zwiększając, co 3 lub 4 dni, o 4,8 g leku na dobę do dawki maksymalnej 24 g na dobę. Nootropil powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwmioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe – dawki innych leków powinny być zmniejszone.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie
U osób z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci w wieku od 8 do 13 roku życia: 3,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego 2,4 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tygodni. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz niżej „Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek”). U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualne dostosowanie dawki.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego powinno się zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (CLkr.) w ml/min. Klirens kreatyniny w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl) posługując się następującym wzorem: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min)= ———————————————————— (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Grupa Czynność prawidłowa > 80: zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę Ciężkie zaburzenie czynności < 30: 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę Schyłkowa niewydolność nerek: przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby dostosowania dawki.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby: Dawkowanie według powyższego schematu.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Piracetam jest przeciwwskazany u osób z krwawieniem śródmózgowym. Piracetam jest przeciwwskazany u osób ze schyłkową niewydolnością nerek. Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z pląsawicą Huntingtona.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1), należy zachować ostrożność, podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia, np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom stomatologicznym, stosującym produkty przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność, podając lek osobom z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie leczenia Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z nagłym odstawieniem leku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Nootropil 33%, roztwór doustny zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E218) i propylu (E216), które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i glicerol, który może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę. Produkt leczniczy zawiera 24,35 mg sodu w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu), co odpowiada 1,22 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów będących na diecie ubogosodowej.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T3 + T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania, przeprowadzonego metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości i największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja, dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania porównawcze z placebo przeprowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w odniesieniu, do których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku (zaczerpnięte z UCB Documentation Data Bank w czerwcu 1997 r.), objęły ponad 3000 pacjentów z różnych populacji, otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, w różnych postaciach i dawkach dobowych. Zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu, zostały przedstawione poniżej według częstości występowania oraz układów i narządów. W badaniach klinicznych, częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość. Niezbyt często: depresja. Częstość nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja. Niezbyt często: senność. Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność. Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia. Badania diagnostyczne Często: zwiększenie masy ciała. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjęcia doustnie 75 g produktu. Biegunka krwawa i bóle brzucha, jakie wystąpiły u chorego, były najprawdopodobniej spowodowane bardzo wysoką dawką sorbitolu, który wchodził w skład produktu. Nie donoszono o jakimkolwiek innym przypadku występowania dodatkowych działań niepożądanych wynikających z przedawkowania leku. Postępowanie po przedawkowaniu leku Po ostrym znacznym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka dla piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki nootropowe. Kod ATC: N06B X03. Substancją czynną jest piracetam z grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), pierścieniowa pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), zmniejsza lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występował objaw Raynauda, leczenie zwiększanymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i βTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby. W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawce 8 g/dobę przez 6 miesięcy zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia. W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g 2 razy na dobę) i placebo, pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne piracetamu mają charakter liniowy i nie zmieniają się w czasie. W badaniach dotyczących szerokiego zakresu dawek leku stwierdzono małą zmienność międzyosobniczą. Takie dane są potwierdzeniem dużej przenikalności, rozpuszczalności i minimalnego metabolizmu piracetamu. Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 5 godzin. Podobne wartości oznaczano u dorosłych ochotników i osób chorych. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniem czynności nerek. Lek osiąga stężenie odpowiadające stanowi stacjonarnemu w ciągu 3 dni od rozpoczęcia podawania. Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność postaci doustnych piracetamu jest bliska 100%.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Posiłki nie mają wpływu na zakres wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 h do 1,5 h. Największe stężenie w osoczu wynosi zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g 3 razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi ok. 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił ok. 5 godzin, a okres półtrwania ok. 8,5 h. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek, za wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Biotransformacja Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Wydalanie Okres półtrwania piracetamu w osoczu u osób dorosłych wynosi około 5 godzin zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Lek wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego. Liniowość Stwierdzono liniowość właściwości farmakokinetycznych piracetamu w zakresie dawek od 0,8 do 12 g. Parametry farmakokinetyczne, takie jak okres półtrwania i klirens, nie zmieniają się w zależności od wielkości dawki i czasu trwania leczenia.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów Płeć W badaniu biorównoważności różnych postaci leku w dawce 2,4 g stwierdzono, że wartości Cmax i AUC są o około 30% większe u kobiet (N=6) niż u mężczyzn (N=6). Jednocześnie stwierdzono porównywalność wartości klirensu po uwzględnieniu różnic masy ciała. Rasa Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki leku u osób różnych ras. Porównania danych osób rasy białej i żółtej uczestniczących w różnych badaniach świadczą o zbliżonych wartościach parametrów farmakokinetycznych. Piracetam jest wydalany przede wszystkim przez nerki, a ponieważ nie ma istotnych różnic między rasami dotyczących klirensu kreatyniny, nie należy oczekiwać zróżnicowania farmakokinetyki leku u osób o różnym pochodzeniu etnicznym. Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku okres półtrwania piracetamu jest wydłużony, co ma związek ze zmniejszeniem czynności nerek w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki piracetamu u dzieci. Zaburzenie czynności nerek Klirens piracetamu jest skorelowany z klirensem kreatyniny. Z tego względu zaleca się modyfikację dawki dobowej piracetamu u osób z zaburzeniem czynności nerek odpowiednio do klirensu kreatyniny (patrz punkt 4.2). U osób z bezmoczem w schyłkowym okresie niewydolności nerek okres półtrwania piracetamu jest wydłużony do 59 godzin. Podczas typowej 4-godzinnej dializy usuwano 50-60% piracetamu. Zaburzenie czynności wątroby Nie badano wpływu zaburzenia czynności wątroby na farmakokinetykę piracetamu. Ponieważ 80-100% dawki leku wydala się z moczem, nie należy oczekiwać, by z powodu zaburzenia czynności wątroby dochodziło do istotnych zmian wydalania piracetamu.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glicerol 85% Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Sodu octan trójwodny Kwas octowy lodowaty Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła zawierająca 125 ml lub 300 ml roztworu, zamknięta zakrętką PP/PE, umieszczona wraz z dozownikiem w postaci skalowanej miarki w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lucetam, 400 mg, tabletki powlekane Lucetam, 800 mg, tabletki powlekane Lucetam, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg, 800 mg lub 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym po jednej stronie napisem: „E 241” (tabletki po 400 mg), E 242 (tabletki po 800 mg) lub E 243 (tabletki po 1200 mg). Tabletki 800 mg mają po obu stronach linię podziału. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Lucetam jest wskazany w leczeniu: mioklonii pochodzenia korowego; zaburzeń dyslektycznych u dzieci, w połączeniu z terapią logopedyczną; zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 24 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy utrzymać w niezmienionej dawce. Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych produktów leczniczych tego rodzaju należy zmniejszyć. Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu. U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Należy to robić redukując dawkowanie piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka dobowa waha się od 2,4 do 4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież Leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczn? U młodzieży i dzieci od 8. roku życia zalecana dawka dobowa wynosi około 3,2 g, w 2 dawkach podzielonych. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek (patrz „Pacjenci w niewydolnością nerek”). W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. Pacjenci z niewydolnością nerek Dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i odpowiednio dostosować dawkę. Aby skorzystać z podanej tabeli dawkowania, należy oszacować klirens kreatyniny (creatinine clearance: LCcr) pacjenta w ml/min.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
CLcr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy korzystając z następującego wzoru: Cl cr= [140 – wiek (lata)] X masa ciała (kg) (X 0,85 dla kobiet) / 72 X kreatynina w surowicy (mg/dl) Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek > 80 zwykła dawka dobowa, w 2-4 dawkach podzielonych Łagodne za czynności nerek 50-79 2/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 lub 3 dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności nerek 30-49 1/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności nerek < 30 1/6 zwykłej dawki dobowej, w pojedynczej dawce Schyłkowa choroba nerek – przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania (patrz: Pacjenci z niewydolnością nerek” powyżej).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Lucetam należy podawać doustnie. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę(i) powlekaną(e) należy popijać płynem. Zaleca się, aby dawkę dobową przyjmować w 2-4 dawkach podzielonych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa choroba nerek. Pląsawica Huntingtona.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1) zaleca się ostrożność u pacjentów z silnym krwawieniem, u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, na przykład z wrzodem żołądka lub jelit, u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym, oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerywanie leczenia Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii, gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakokinetyczne Uważa się, że prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro, w stężeniach 142, 426 i 1422 μg/ml piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 4A9/11 cytochromu P450 ludzkiej wątroby. Przy stężeniu 1422 μg/ml obserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) 3A4/5 (11%). Wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie jednak znacznie przekraczają 1422 μg/ml. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są więc mało prawdopodobne. Hormony tarczycy Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Acenokumarol W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu, dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Leki przeciwpadaczkowe Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tygodni nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walproinianu) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie leku na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenia leku u noworodka wynoszą około 70-90% stężeń u matki. Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko i stan kliniczny kobiety ciężarnej wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? U ludzi piracetam jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym w czasie karmienia piersią nie należy stosować piracetamu lub na czas leczenia piracetamem należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzję o tym, czy zaprzestać karmienia piersią, czy przerwać leczenie piracetamem należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zważywszy na zdarzenia niepożądane obserwowane podczas stosowania leku, wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest możliwy i powinien być brany pod uwagę.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania kliniczne lub farmakokliniczne, z których dostępne są ilościowe dane o bezpieczeństwie (uzyskane z Banku Danych Dokumentacji UCB w czerwcu 1997 roku) objęły ponad 3000 osób przyjmujących piracetam bez względu na wskazanie, postać leku, dawkowanie dobową czy charakterystykę populacji. Tabelaryczna lista reakcji niepożądanych Działania niepożądane opisywane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zestawiono w poniższej tabeli z uwzględnieniem klasyfikacji układowo-narządowej i częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Dane z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu są niewystarczające do oszacowania częstości występowania reakcji niepożądanych w populacji docelowej. Klasa układowo-narządowa (MedRA) Częste Niezbyt częste O nieznanej częstości występowania Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Reakcja anafilaktoidalna, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Nerwowość, Depresja Pobudzenie, lęk, splątanie, halucynacje Zaburzenia układu nerwowego Hiperkinezja Senność Ataksja, zaburzenia równowagi, zaostrzenie padaczki, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd skóry, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie Badania diagnostyczne Zwiększenie masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło doustnego przyjęcia 75 g leku. Krwista biegunka z bólem brzucha była najprawdopodobniej związana z bardzo dużą ilością sorbitolu zawartego w przyjętym preparacie. Nie opisywano żadnych innych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu. Postępowanie po przedawkowaniu Po ostrym znacznym przedawkowaniu można opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka w razie przedawkowania piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, stosowane w ADHD i nootropowe, Inne leki psychostymulujące i nootropowe, kod ATC: N06B X03 Mechanizm działania Piracetam, substancja czynna produktu Lucetam, jest środkiem nootropowym o złożonym mechanizmie działania. Piracetam, należący do grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), jest pierścieniową pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakodynamiczne
To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam oddziałuje na komórki nerwowe i układ naczyniowy. W neuronach piracetam ma różnorodne działanie na błony komórkowe. U zwierząt piracetam wzmaga różne procesy przekazywania sygnałów przez neurony, przede wszystkim na drodze modulacji gęstości i czynności receptorów postsynaptycznych. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych; lek poprawia elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i napięcie naczyń włosowatych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym piracetam jest szybko wchłaniany w postaci niezmienionej. Biodostępność wynosi niemal 100%. Zażywanie leku podczas posiłku nie wpływa na jego wchłanianie, choć wartości Cmax zmniejszają się, a wartości tmax zwiększają. Dystrybucja Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwuje się po 2-8 godzinach od przyjęcia leku. Metabolizm Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 4-5 godzin, a w płynie mózgowo-rdzeniowym 6-8 godzin. Lek w ok. 15% wiąże się z białkami osocza. Piracetam kumuluje się w korze mózgowej, korze móżdżku, jądze ogoniastym, hipokampie, ciałach kolankowatych bocznych oraz splocie naczyniówkowym. Eliminacja Piracetam jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki 90-100% leku jest usuwane z organizmu w ciągu 24-30 godzin.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko (u płodu stężenie sięga 70-90% stężenia obserwowanego u matki) i jest wydzielany do mleka matki. Piracetam można usunąć przy użyciu dializy (efektywność procesu wynosi 50-60%). Liniowość/nieliniowość W zakresie dawek od 0,8 do 12 g farmakokinetyka piracetamu jest liniowa.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Magnezu stearynian Powidon K-30 Otoczka: Makrogol 6000 Dibutylu sebacynian Tytanu dwutlenek (E171) Talk Etyloceluloza Hypromeloza 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 5 lat 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki 400 mg, 800 mg: butelki z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem, wyposażonym w element unieruchamiający tabletki, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierające: 400 mg: 60 tabletek powlekanych, 800 mg: 30 lub 60 tabletek powlekanych. Tabletki 1200 mg: butelka z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem z zabezpieczeniem, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierająca 20 lub 60 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lucetam, 400 mg, tabletki powlekane Lucetam, 800 mg, tabletki powlekane Lucetam, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg, 800 mg lub 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym po jednej stronie napisem: „E 241” (tabletki po 400 mg), E 242 (tabletki po 800 mg) lub E 243 (tabletki po 1200 mg). Tabletki 800 mg mają po obu stronach linię podziału. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Lucetam jest wskazany w leczeniu: mioklonii pochodzenia korowego; zaburzeń dyslektycznych u dzieci, w połączeniu z terapią logopedyczną; zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 24 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy utrzymać w niezmienionej dawce. Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych produktów leczniczych tego rodzaju należy zmniejszyć. Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu. U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Należy to robić redukując dawkowanie piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka dobowa waha się od 2,4 do 4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież Leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczn? U młodzieży i dzieci od 8. roku życia zalecana dawka dobowa wynosi około 3,2 g, w 2 dawkach podzielonych. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek (patrz „Pacjenci w niewydolnością nerek”). W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. Pacjenci z niewydolnością nerek Dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i odpowiednio dostosować dawkę. Aby skorzystać z podanej tabeli dawkowania, należy oszacować klirens kreatyniny (creatinine clearance: LCcr) pacjenta w ml/min.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
CLcr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy korzystając z następującego wzoru: Cl cr= [140 – wiek (lata)] X masa ciała (kg) (X 0,85 dla kobiet) / 72 X kreatynina w surowicy (mg/dl) Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek > 80 zwykła dawka dobowa, w 2-4 dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności nerek 50-79 2/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 lub 3 dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności nerek 30-49 1/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności nerek < 30 1/6 zwykłej dawki dobowej, w pojedynczej dawce Schyłkowa choroba nerek – przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania (patrz: Pacjenci z niewydolnością nerek” powyżej).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Lucetam należy podawać doustnie. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę(i) powlekaną(e) należy popijać płynem. Zaleca się, aby dawkę dobową przyjmować w 2-4 dawkach podzielonych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa choroba nerek. Pląsawica Huntingtona.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1) zaleca się ostrożność u pacjentów z silnym krwawieniem, u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, na przykład z wrzodem żołądka lub jelit, u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym, oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerywanie leczenia Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii, gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakokinetyczne Uważa się, że prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro, w stężeniach 142, 426 i 1422 μg/ml piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 4A9/11 cytochromu P450 ludzkiej wątroby. Przy stężeniu 1422 μg/ml obserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) 3A4/5 (11%). Wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie jednak znacznie przekraczają 1422 μg/ml. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są więc mało prawdopodobne. Hormony tarczycy Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
Acenokumarol W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu, dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Leki przeciwpadaczkowe Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tygodni nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walproinianu) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie leku na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenia leku u noworodka wynoszą około 70-90% stężeń u matki. Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko i stan kliniczny kobiety ciężarnej wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? U ludzi piracetam jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym w czasie karmienia piersią nie należy stosować piracetamu lub na czas leczenia piracetamem należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzję o tym, czy zaprzestać karmienia piersią, czy przerwać leczenie piracetamem należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zważywszy na zdarzenia niepożądane obserwowane podczas stosowania leku, wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest możliwy i powinien być brany pod uwagę.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania kliniczne lub farmakokliniczne, z których dostępne są ilościowe dane o bezpieczeństwie (uzyskane z Banku Danych Dokumentacji UCB w czerwcu 1997 roku) objęły ponad 3000 osób przyjmujących piracetam bez względu na wskazanie, postać leku, dawkowanie dobową czy charakterystykę populacji. Tabelaryczna lista reakcji niepożądanych Działania niepożądane opisywane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zestawiono w poniższej tabeli z uwzględnieniem klasyfikacji układowo-narządowej i częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Działania niepożądane
Dane z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu są niewystarczające do oszacowania częstości występowania reakcji niepożądanych w populacji docelowej. Klasa układowo-narządowa (MedRA) Częste Niezbyt częste O nieznanej częstości występowania Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Reakcja anafilaktoidalna, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Nerwowość, Depresja Pobudzenie, lęk, splątanie, halucynacje Zaburzenia układu nerwowego Hiperkinezja Senność Ataksja, zaburzenia równowagi, zaostrzenie padaczki, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd skóry, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie Badania diagnostyczne Zwiększenie masy ciała
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło doustnego przyjęcia 75 g leku. Krwista biegunka z bólem brzucha była najprawdopodobniej związana z bardzo dużą ilością sorbitolu zawartego w przyjętym preparacie. Nie opisywano żadnych innych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu. Postępowanie po przedawkowaniu Po ostrym znacznym przedawkowaniu można opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka w razie przedawkowania piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, stosowane w ADHD i nootropowe, Inne leki psychostymulujące i nootropowe, kod ATC: N06B X03 Mechanizm działania Piracetam, substancja czynna produktu Lucetam, jest środkiem nootropowym o złożonym mechanizmie działania. Piracetam, należący do grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), jest pierścieniową pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam oddziałuje na komórki nerwowe i układ naczyniowy. W neuronach piracetam ma różnorodne działanie na błony komórkowe. U zwierząt piracetam wzmaga różne procesy przekazywania sygnałów przez neurony, przede wszystkim na drodze modulacji gęstości i czynności receptorów postsynaptycznych. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych; lek poprawia elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i napięcie naczyń włosowatych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym piracetam jest szybko wchłaniany w postaci niezmienionej. Biodostępność wynosi niemal 100%. Zażywanie leku podczas posiłku nie wpływa na jego wchłanianie, choć wartości Cmax zmniejszają się, a wartości tmax zwiększają. Dystrybucja Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwuje się po 2-8 godzinach od przyjęcia leku. Metabolizm Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 4-5 godzin, a w płynie mózgowo-rdzeniowym 6-8 godzin. Lek w ok. 15% wiąże się z białkami osocza. Piracetam kumuluje się w korze mózgowej, korze móżdżku, jądze ogoniastym, hipokampie, ciałach kolankowatych bocznych oraz splocie naczyniówkowym. Eliminacja Piracetam jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki 90-100% leku jest usuwane z organizmu w ciągu 24-30 godzin.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko (u płodu stężenie sięga 70-90% stężenia obserwowanego u matki) i jest wydzielany do mleka matki. Piracetam można usunąć przy użyciu dializy (efektywność procesu wynosi 50-60%). Liniowość/nieliniowość W zakresie dawek od 0,8 do 12 g farmakokinetyka piracetamu jest liniowa.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Magnezu stearynian Powidon K-30 Otoczka: Makrogol 6000 Dibutylu sebacynian Tytanu dwutlenek (E171) Talk Etyloceluloza Hypromeloza 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 5 lat 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki 400 mg, 800 mg: butelki z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem, wyposażonym w element unieruchamiający tabletki, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierające: 400 mg: 60 tabletek powlekanych, 800 mg: 30 lub 60 tabletek powlekanych. Tabletki 1200 mg: butelka z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem z zabezpieczeniem, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierająca 20 lub 60 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Memotropil, 800 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 800 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: lak z żółcienią pomarańczową (E 110), lak z żółcienią chinolinową (E 104), lecytyna (pochodzenia sojowego), sód. Każda tabletka powlekana zawiera 0,01 mg laku z żółcienią pomarańczową (E 110), 1,90 mg laku z żółcienią chinolinową (E 104) oraz 1,68 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki powlekane są barwy żółtej, mają kształt fasolek, obustronnie wypukłych, z kreską dzielącą i lekko chropowatą powierzchnią. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Memotropil jest wskazany w leczeniu: zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; mioklonii pochodzenia korowego; zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania W zależności od wskazań. Zwykle stosuje się: Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci od 8. roku życia i młodzieży podaje się 3,2 g piracetamu na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Początkowo podaje się 7,2 g piracetamu na dobę (w trzech dawkach podzielonych). W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3-4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Dawkę dobową podaje się w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych leków powinny być zmniejszone, jeśli to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu. W tym celu dawkowanie piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lance’a i Adamsa, aby zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia). Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka wynosi od 2,4 g do 4,8 g piracetamu na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek” poniżej). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych. Aby korzystać z tabeli, należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z samym zaburzeniem czynności wątroby.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i zaburzeniem czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Sposób podawania Piracetam należy stosować doustnie i może być przyjmowany z pokarmem lub bez pokarmu. Tabletkę należy popić płynem. Dawkę dobową należy przyjąć w dwóch do czterech dawkach podzielonych. Podanie pozajelitowe Gdy konieczne jest podanie pozajelitowe (w zaburzeniach połykania, utracie przytomności) piracetam może być podany dożylnie.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pląsawica Huntingtona Produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzenia sojowego. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Memotropil należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ produkt jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia; wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie przyjmowania produktu Należy unikać nagłego przerywania leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią, ponieważ może wywołać to nawrót choroby lub napad drgawek. Lak z żółcienią pomarańczową oraz lak z żółcienią chinolinow? Tabletki powlekane zawierają lak z żółcienią pomarańczową (E 110) i lak z żółcienią chinolinową (E 104), które mogą powodować reakcje alergiczne. Sód Produkt leczniczy zawiera 1,68 mg sodu na tabletkę powlekaną co odpowiada 0,084% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. W maksymalnej dawce jednorazowej wynoszącej 12 g piracetamu (15 tabletek powlekanych) znajduje się 25,2 mg sodu co odpowiada 1,26% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Lecytyna (pochodzenia sojowego) Produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzenia sojowego. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu równocześnie z hormonami tarczycy (T3 +T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z rezultatami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne, a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją narządów i częstością. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z następującą częstością występowania: bardzo często (≥l/10) często (≥l/100 do niezbyt często (≥1/1000 do rzadko (≥l/10 000 do bardzo rzadko ( nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Nieznana: zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość Niezbyt często: depresja Nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja Niezbyt często: senność Nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Nieznana: zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia Badania diagnostyczne Często: wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja leku. Leczenie W przypadku ostrego, znacznego przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka lub wywołać wymioty. Brak swoistej odtrutki dla piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe Kod ATC: N06B X03 Piracetam – cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), obniża lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występowało zjawisko Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i ßTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku. Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda piracetam stosowany w dawce 8 g/dobę przez 6 miesięcy zmniejszał (w porównaniu ze stanem sprzed leczenia) stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g dwa razy na dobę) i placebo pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu. Produkt przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność jest bliska 100%. Posiłki nie mają wpływu na stopień wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 do 1,5 godziny. Największe stężenia w osoczu wynoszą zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g trzy razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Wskazuje na to znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Eliminacja Okres półtrwania piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc. na dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc. na dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc. na dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego piracetamu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc. na dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody).
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Skrobia ziemniaczana Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ C) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry II Yellow 85G38109 o składzie: Alkohol poliwinylowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 4000 Lak z żółcienią chinolinową (E 104) Lecytyna (pochodzenia sojowego) Lak z żółcienią pomarańczową (E 110) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium /PVC. 20 tabletek powlekanych (2 blistry po 10 tabletek) lub 60 tabletek powlekanych (6 blistrów po 10 tabletek) wraz z ulotką w pudełku tekturowym.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 800 mg
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Memotropil, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: lak z żółcienią pomarańczową (E 110), lecytyna (pochodzenia sojowego), sód. Każda tabletka powlekana zawiera 1,34 mg laku z żółcienią pomarańczową (E 110) oraz 2,35 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki powlekane są barwy pomarańczowej, mają kształt fasolek, obustronnie wypukłych, z kreską dzielącą i lekko chropowatą powierzchnią. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Memotropil jest wskazany w leczeniu: zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; mioklonii pochodzenia korowego; zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania W zależności od wskazań. Zwykle stosuje się: Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci od 8. roku życia i młodzieży podaje się 3,2 g piracetamu na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Początkowo podaje się 7,2 g piracetamu na dobę (w trzech dawkach podzielonych). W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3-4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Dawkę dobową podaje się w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych leków powinny być zmniejszone, jeśli to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu. W tym celu dawkowanie piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lance’a i Adamsa, aby zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia). Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka wynosi od 2,4 g do 4,8 g piracetamu na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek” poniżej). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych. Aby korzystać z tabeli, należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z samym zaburzeniem czynności wątroby.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i zaburzeniem czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Sposób podawania Piracetam należy stosować doustnie i może być przyjmowany z pokarmem lub bez pokarmu. Tabletkę należy popić płynem. Dawkę dobową należy przyjąć w dwóch do czterech dawkach podzielonych. Podanie pozajelitowe Gdy konieczne jest podanie pozajelitowe (w zaburzeniach połykania, utracie przytomności) piracetam może być podany dożylnie.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min). Krwawienie śródmózgowe. Pląsawica Huntingtona. Produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzenia sojowego. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Memotropil należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ produkt jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie przyjmowania produktu Należy unikać nagłego przerywania leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią, ponieważ może wywołać to nawrót choroby lub napad drgawek. Lak z żółcienią pomarańczową (E 110) Tabletki powlekane zawierają lak z żółcienią pomarańczową (E 110), który może powodować reakcje alergiczne. Sód Produkt leczniczy zawiera 2,35 mg sodu na tabletkę powlekaną co odpowiada 0,118% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. W maksymalnej dawce jednorazowej wynoszącej 12 g piracetamu (10 tabletek powlekanych) znajduje się 23,5 mg sodu co odpowiada 1,175% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Lecytyna (pochodzenia sojowego) Produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzenia sojowego. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu równocześnie z hormonami tarczycy (T3 +T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z rezultatami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne, a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją narządów i częstością. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z następującą częstością występowania: bardzo często (≥l/10), często (≥l/100 do niezbyt często (≥1/1000 do rzadko (≥l/10 000 do bardzo rzadko ( nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Nieznana: zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość Niezbyt często: depresja Nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja Niezbyt często: senność Nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Nieznana: zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia Badania diagnostyczne Często: wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja leku. Leczenie W przypadku ostrego, znacznego przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka lub wywołać wymioty. Brak swoistej odtrutki dla piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe Kod ATC: N06B X03 Piracetam – cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu. Produkt przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność jest bliska 100%. Posiłki nie mają wpływu na stopień wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 do 1,5 godziny. Największe stężenia w osoczu wynoszą zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g trzy razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Wskazuje na to znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Eliminacja Okres półtrwania piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc. na dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc. na dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc. na dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego piracetamu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc. na dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody).
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Skrobia ziemniaczana Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ C) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry II Orange 85G33228 o składzie: Alkohol poliwinylowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 4000 Lecytyna (pochodzenia sojowego) Lak z żółcienią pomarańczową (E 110) Lak indygotynowy (E 132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium /PVC. 20 tabletek powlekanych (2 blistry po 10 tabletek) lub 60 tabletek powlekanych (6 blistrów po 10 tabletek) wraz z ulotką w pudełku tekturowym. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Memotropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lucetam, 400 mg, tabletki powlekane Lucetam, 800 mg, tabletki powlekane Lucetam, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg, 800 mg lub 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym po jednej stronie napisem: „E 241” (tabletki po 400 mg), E 242 (tabletki po 800 mg) lub E 243 (tabletki po 1200 mg). Tabletki 800 mg mają po obu stronach linię podziału. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Lucetam jest wskazany w leczeniu: mioklonii pochodzenia korowego; zaburzeń dyslektycznych u dzieci, w połączeniu z terapią logopedyczną; zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 24 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy utrzymać w niezmienionej dawce. Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych produktów leczniczych tego rodzaju należy zmniejszyć. Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu. U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Należy to robić redukując dawkowanie piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka dobowa waha się od 2,4 do 4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież Leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczn? U młodzieży i dzieci od 8. roku życia zalecana dawka dobowa wynosi około 3,2 g, w 2 dawkach podzielonych. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek (patrz „Pacjenci w niewydolnością nerek”). W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. Pacjenci z niewydolnością nerek Dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i odpowiednio dostosować dawkę. Aby skorzystać z podanej tabeli dawkowania, należy oszacować klirens kreatyniny (creatinine clearance: LCcr) pacjenta w ml/min.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
CLcr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy korzystając z następującego wzoru: Cl cr= [140 – wiek (lata)] X masa ciała (kg) (X 0,85 dla kobiet) / 72 X kreatynina w surowicy (mg/dl) Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek > 80 zwykła dawka dobowa, w 2-4 dawkach podzielonych Łagodne za czynności nerek 50-79 2/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 lub 3 dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności nerek 30-49 1/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności nerek < 30 1/6 zwykłej dawki dobowej, w pojedynczej dawce Schyłkowa choroba nerek – przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania (patrz: Pacjenci z niewydolnością nerek” powyżej).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Lucetam należy podawać doustnie. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę(i) powlekaną(e) należy popijać płynem. Zaleca się, aby dawkę dobową przyjmować w 2-4 dawkach podzielonych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa choroba nerek. Pląsawica Huntingtona.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1) zaleca się ostrożność u pacjentów z silnym krwawieniem, u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, na przykład z wrzodem żołądka lub jelit, u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym, oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerywanie leczenia Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii, gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakokinetyczne Uważa się, że prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro, w stężeniach 142, 426 i 1422 μg/ml piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 4A9/11 cytochromu P450 ludzkiej wątroby. Przy stężeniu 1422 μg/ml obserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) 3A4/5 (11%). Wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie jednak znacznie przekraczają 1422 μg/ml. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są więc mało prawdopodobne. Hormony tarczycy Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Acenokumarol W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu, dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Leki przeciwpadaczkowe Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tygodni nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walproinianu) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie leku na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenia leku u noworodka wynoszą około 70-90% stężeń u matki. Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko i stan kliniczny kobiety ciężarnej wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? U ludzi piracetam jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym w czasie karmienia piersią nie należy stosować piracetamu lub na czas leczenia piracetamem należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzję o tym, czy zaprzestać karmienia piersią, czy przerwać leczenie piracetamem należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zważywszy na zdarzenia niepożądane obserwowane podczas stosowania leku, wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest możliwy i powinien być brany pod uwagę.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania kliniczne lub farmakokliniczne, z których dostępne są ilościowe dane o bezpieczeństwie (uzyskane z Banku Danych Dokumentacji UCB w czerwcu 1997 roku) objęły ponad 3000 osób przyjmujących piracetam bez względu na wskazanie, postać leku, dawkowanie dobową czy charakterystykę populacji. Tabelaryczna lista reakcji niepożądanych Działania niepożądane opisywane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zestawiono w poniższej tabeli z uwzględnieniem klasyfikacji układowo-narządowej i częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
Dane z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu są niewystarczające do oszacowania częstości występowania reakcji niepożądanych w populacji docelowej. Klasa układowo-narządowa (MedRA) Częste Niezbyt częste O nieznanej częstości występowania Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Reakcja anafilaktoidalna, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Nerwowość, Depresja Pobudzenie, lęk, splątanie, halucynacje Zaburzenia układu nerwowego Hiperkinezja Senność Ataksja, zaburzenia równowagi, zaostrzenie padaczki, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd skóry, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie Badania diagnostyczne Zwiększenie masy ciała
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło doustnego przyjęcia 75 g leku. Krwista biegunka z bólem brzucha była najprawdopodobniej związana z bardzo dużą ilością sorbitolu zawartego w przyjętym preparacie. Nie opisywano żadnych innych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu. Postępowanie po przedawkowaniu Po ostrym znacznym przedawkowaniu można opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka w razie przedawkowania piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, stosowane w ADHD i nootropowe, Inne leki psychostymulujące i nootropowe, kod ATC: N06B X03 Mechanizm działania Piracetam, substancja czynna produktu Lucetam, jest środkiem nootropowym o złożonym mechanizmie działania. Piracetam, należący do grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), jest pierścieniową pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam oddziałuje na komórki nerwowe i układ naczyniowy. W neuronach piracetam ma różnorodne działanie na błony komórkowe. U zwierząt piracetam wzmaga różne procesy przekazywania sygnałów przez neurony, przede wszystkim na drodze modulacji gęstości i czynności receptorów postsynaptycznych. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych; lek poprawia elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i napięcie naczyń włosowatych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym piracetam jest szybko wchłaniany w postaci niezmienionej. Biodostępność wynosi niemal 100%. Zażywanie leku podczas posiłku nie wpływa na jego wchłanianie, choć wartości Cmax zmniejszają się, a wartości tmax zwiększają. Dystrybucja Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwuje się po 2-8 godzinach od przyjęcia leku. Metabolizm Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 4-5 godzin, a w płynie mózgowo-rdzeniowym 6-8 godzin. Lek w ok. 15% wiąże się z białkami osocza. Piracetam kumuluje się w korze mózgowej, korze móżdżku, jądze ogoniastym, hipokampie, ciałach kolankowatych bocznych oraz splocie naczyniówkowym. Eliminacja Piracetam jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki 90-100% leku jest usuwane z organizmu w ciągu 24-30 godzin.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko (u płodu stężenie sięga 70-90% stężenia obserwowanego u matki) i jest wydzielany do mleka matki. Piracetam można usunąć przy użyciu dializy (efektywność procesu wynosi 50-60%). Liniowość/nieliniowość W zakresie dawek od 0,8 do 12 g farmakokinetyka piracetamu jest liniowa.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Magnezu stearynian Powidon K-30 Otoczka: Makrogol 6000 Dibutylu sebacynian Tytanu dwutlenek (E171) Talk Etyloceluloza Hypromeloza 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 5 lat 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki 400 mg, 800 mg: butelki z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem, wyposażonym w element unieruchamiający tabletki, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierające: 400 mg: 60 tabletek powlekanych, 800 mg: 30 lub 60 tabletek powlekanych. Tabletki 1200 mg: butelka z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem z zabezpieczeniem, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierająca 20 lub 60 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 1200 mg
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Memotropil 20%, 12 g/60 ml, roztwór do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy pojemnik 60 ml zawiera 12 g piracetamu (Piracetamum). Każdy ml roztworu zawiera 0,2 g piracetamu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód – produkt leczniczy zawiera 0,011 mmol (0,25 mg) sodu w 1 ml roztworu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji Przezroczysty roztwór, bez zapachu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie mioklonii pochodzenia korowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy należy podawać w zalecanej dawce w infuzji ciągłej przez 24 godziny. Dawkowanie Leczenie mioklonii pochodzenia korowego: Początkowo podaje się 7,2 g piracetamu na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3-4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych leków powinny być zmniejszone, jeśli to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu. U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu leczniczego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dawkowanie
W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co 3-4 dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby). Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek”). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych. Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dawkowanie
Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Dawkowanie wraz z częstości? Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej Schyłkowa niewydolność nerek: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami czynności nerek zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Podanie pozajelitowe Piracetam należy przyjmować doustnie; jeśli wymagane jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z połykaniem, utraty przytomności) piracetam może być podany dożylnie zgodnie z zalecanym dawkowaniem. Wlew należy podawać w infuzji 24-godzinnej zgodnie z zalecaną dawką dobową. Leczenie można kontynuować przy użyciu piracetamu w postaci tabletek.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pląsawica Huntingtona
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Memotropil 20% należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ piracetam jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z produktem tarczycy (T3 + T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g na dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g na dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu) prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego ani najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do < 1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość depresja pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja senność ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepowe zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja piracetamu. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe, kod ATC: N06BX03. Piracetam – cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), obniża lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występowało zjawisko Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i ßTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku. Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda piracetam stosowany w dawce 8 g na dobę przez 6 miesięcy zmniejszał (w porównaniu ze stanem sprzed leczenia) stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g dwa razy na dobę) i placebo pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania t0,5 piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Lek wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc. na dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc. na dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie piracetamu w dawkach do 1 g/kg mc. na dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego piracetamu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc. na dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu octan trójwodny Kwas octowy Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu leczniczego Memotropil 20%, roztwór do infuzji nie należy mieszać z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze do 25°C, chronić od światła oraz przed działaniem par i gazów aktywnych chemicznie lub o intensywnym zapachu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik polietylenowy formowany z adapterem typu InsoCap, opatrzony etykietą, zawierający 60 ml roztworu, wraz z ulotką w pudełku tekturowym. Numer serii i termin ważności są wytłoczone na pojemniku. Opakowanie (tekturowe pudełko) zawiera 1 lub 20 pojemników.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Pojemnik polietylenowy po sprawdzeniu szczelności oraz zerwaniu folii zabezpieczającej należy podłączyć do zestawu z igłą dwukanałową. Nie należy używać roztworu pozostałego po infuzji. Nie należy stosować produktu leczniczego w razie wystąpienia widocznych zmian w roztworze.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BIOTROPIL 800, 800 mg, tabletki powlekane BIOTROPIL 1200, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Blotropil 800 Jedna tabletka powlekana zawiera 800 mg piracetamu (Piracetatnum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 13,20 mg Biotropil 1200 Jedna tabletka powlekana zawiera 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 19,80 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Biotropil 800 Tabletki powlekane, białe, podłużne, obustronnie wypukłe, o gładkiej powierzchni, z linią podziału po jednej stronie. Biotropil 1200 Tabletki powlekane, białe, podłużne, obustronnie wypukłe, o gładkiej powierzchni, z linią podziału po jednej stronie.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Biotropil stosuje się: u dorosłych w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego; u dzieci w leczeniu zaburzeń dyslektycznych, jednocześnie z terapią logopedyczną.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Sposób podawania Biotropil należy przyjmować doustnie. Tabletki należy połykać, popijać niewielką ilością wody. Tabletek nie należy rozgryzać. Tabletki można przyjmować w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Tabletki należy przyjmować zawsze o tej samej porze. Dawkowanie Zaleca się podawać dawkę dobową w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań. Dorośli Leczenie mioklonii pochodzenia korowego: Leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,2 g/dobę, zwiększając ją następnie co 3 lub 4 dni o 4,8 g/dobę, do dawki maksymalnej 24 g/dobę. Dawkę dobową należy podawać podzieloną na 2 lub 3 części. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków należy utrzymywać w zakresie zalecanych dawek terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe — dawki innych leków należy zmniejszyć.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
U osób z mioklonią objawy mogą z czasem ewoluować, dlatego co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy stopniowo zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, tak, by nie dopuścić do nagłego nawrotu choroby lub wystąpieniu drgawek (uogólnionych, spowodowanych nagłym odstawieniem leku). Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego: 2,4 g produktu leczniczego Biotropil na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tygodni. Dzieci Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci, jednocześnie z terapią logopedyczną: Dzieci w wieku od 8 lat do 13 lat: 3,2 g/dobę w 2 dawkach podzielonych, w skojarzeniu z terapią logopedyczną. Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz niżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (Ch) w ml/min. Klirens kreatyniny można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem: Cl = [140 — wiek (lata)] x masa ciała (kg) (x 0,85 dla kobiet) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Grupa Czynność prawidłowa Niewielkie zaburzenia czynności Umiarkowane zaburzenia czynności Ciężkie zaburzenia czynności Schyłkowa niewydolność nerek Klirens kreatyniny >80 50-79 30-49 <30 Dawka i częstość podawania zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę przeciwwskazany Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Nie ma potrzeby dostosowania dawki.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: Dawkowanie według powyższego schematu (patrz wyżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Krwawienie śródmózgowe Schyłkowa niewydolność nerek Pląsawica Huntingtona
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1), należy zachować ostrożność podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, ryzykiem krwawienia (np. w chorobie wrzodowej żołądka i jelit), zaburzeniami hemostazy, udarami krwotocznymi w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom chirurgii dentystycznej). Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność podając lek osobom z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2). Pacjenci w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki (patrz punkt 4.2). Przerwanie leczenia Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z szybkim odstawieniem leku.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
Substancje pomocnicze Laktoza jednowodna: Biotropil zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) bądź zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego. Zawartość sodu Biotropil zawiera około 1,5 do 3 mmol (lub 35 do 70 mg) sodu w dawce 24 g piracetamu. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarcocy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku jednocześnie z preparatem tarczycy (T + Ti). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z cięzką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5. Jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji ptytek, zmniejszenia uwalniania fl-tromboglobuliny (fiTG), stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 pg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące przy stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciężar Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu przewyższają ryzyko dla płodu, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiecego. Z tego powodu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.
CHPL leku Biotropil 1200, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Takie działanie należy brać pod uwagę.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BIOTROPIL 800, 800 mg, tabletki powlekane BIOTROPIL 1200, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Blotropil 800 Jedna tabletka powlekana zawiera 800 mg piracetamu (Piracetatnum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 13,20 mg Biotropil 1200 Jedna tabletka powlekana zawiera 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 19,80 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Biotropil 800 Tabletki powlekane, białe, podłużne, obustronnie wypukłe, o gładkiej powierzchni, z linią podziału po jednej stronie. Biotropil 1200 Tabletki powlekane, białe, podłużne, obustronnie wypukłe, o gładkiej powierzchni, z linią podziału po jednej stronie.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Biotropil stosuje się: u dorosłych w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego; u dzieci w leczeniu zaburzeń dyslektycznych, jednocześnie z terapią logopedyczną.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Sposób podawania Biotropil należy przyjmować doustnie. Tabletki należy połykać, popijać niewielką ilością wody. Tabletek nie należy rozgryzać. Tabletki można przyjmować w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Tabletki należy przyjmować zawsze o tej samej porze. Dawkowanie Zaleca się podawać dawkę dobową w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań. Dorośli Leczenie mioklonii pochodzenia korowego: Leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,2 g/dobę, zwiększając ją następnie co 3 lub 4 dni o 4,8 g/dobę, do dawki maksymalnej 24 g/dobę. Dawkę dobową należy podawać podzieloną na 2 lub 3 części. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków należy utrzymywać w zakresie zalecanych dawek terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe — dawki innych leków należy zmniejszyć.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
U osób z mioklonią objawy mogą z czasem ewoluować, dlatego co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy stopniowo zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, tak, by nie dopuścić do nagłego nawrotu choroby lub wystąpieniu drgawek (uogólnionych, spowodowanych nagłym odstawieniem leku). Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego: 2,4 g produktu leczniczego Biotropil na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tygodni. Dzieci Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci, jednocześnie z terapią logopedyczną: Dzieci w wieku od 8 lat do 13 lat: 3,2 g/dobę w 2 dawkach podzielonych, w skojarzeniu z terapią logopedyczną. Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz niżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (Ch) w ml/min. Klirens kreatyniny można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem: Cl [140 — wiek (lata)] x masa ciała (kg) (x 0,85 dla kobiet) “ 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Grupa Czynność prawidłowa Niewielkie zaburzenia czynności Umiarkowane zaburzenia czynności Ciężkie zaburzenia czynności Schyłkowa niewydolność nerek Klirens kreatyniny >80 50-79 30-49 <30 Dawka i częstość podawania zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę przeciwwskazany Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Nie ma potrzeby dostosowania dawki.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: Dawkowanie według powyższego schematu (patrz wyżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Krwawienie śródmózgowe Schyłkowa niewydolność nerek Pląsawica Huntingtona
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1), należy zachować ostrożność podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, ryzykiem krwawienia (np. w chorobie wrzodowej żołądka i jelit), zaburzeniami hemostazy, udarami krwotocznymi w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom chirurgii dentystycznej). Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność podając lek osobom z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2). Pacjenci w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki (patrz punkt 4.2). Przerwanie leczenia Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z szybkim odstawieniem leku.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Specjalne środki ostrozności
Substancje pomocnicze Laktoza jednowodna: Biotropil zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) bądź zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego. Zawartość sodu Biotropil zawiera około 1,5 do 3 mmol (lub 35 do 70 mg) sodu w dawce 24 g piracetamu. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarcocy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku jednocześnie z preparatem tarczycy (T + Ti). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z cięzką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5. Jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji ptytek, zmniejszenia uwalniania fl-tromboglobuliny (fiTG), stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 pg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące przy stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciężar Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu przewyższają ryzyko dla płodu, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiecego. Z tego powodu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.
CHPL leku Biotropil 800, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Takie działanie należy brać pod uwagę.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Memotropil 20%, 200 mg/ml (ampułki 1 g/5 ml), roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka 5 ml zawiera 1 g piracetamu (200 mg/ml). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przezroczysty roztwór, bez zapachu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Memotropil 20% jest wskazany w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy należy podawać dożylnie w zalecanej dawce, we wstrzyknięciu trwającym kilka minut. Dawkowanie W mioklonii pochodzenia korowego Początkowo przyjmuje się 7,2 g piracetamu na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3 lub 4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Produkt leczniczy powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi produktami leczniczymi przeciwdrgawkowymi, dawki innych produktów leczniczych powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych produktów leczniczych powinny być zmniejszone, jeśli to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu leczniczego. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia). Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek”). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dawkowanie
Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Dawkowanie wraz z częstości? Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek –: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Podanie pozajelitowe Piracetam należy przyjmować doustnie, jeśli wymagane jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z połykaniem, utraty przytomności) piracetam może być podany dożylnie zgodnie z zalecanym dawkowaniem. Objętość ampułki należy podawać w ciągu kilku minut.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pobudzenie psychoruchowe znacznego stopnia. Pląsawica Huntingtona
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Memotropil 20% należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ produkt leczniczy jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub produkty lecznicze antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia, wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2); u pacjentów z bardzo niskim ciśnieniem tętniczym krwi.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Piracetam może nasilać działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy. Piracetam może wykazywać nieswoiste interakcje z neuroleptykami. Produkt leczniczy może nasilać działanie hormonów tarczycy; opisano przypadki wystąpienia objawów niepożądanych w postaci dezorientacji, rozdrażnienia i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu i hormonów tarczycy (T3, T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g na dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g na dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych produktów leczniczych, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych produktów leczniczych pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Produkty lecznicze przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego ani najmniejszego stężenia w surowicy produktów leczniczych przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych produktów leczniczych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam podawany królikom, szczurom i myszom nie działał teratogennie, ani też nie wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie produktu leczniczego we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi?
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy zaniechać karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu leczniczego lub unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość, depresja, pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja, senność, ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepo we, zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała 6.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja produktu leczniczego. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam podawany królikom, szczurom i myszom nie działał teratogennie, ani też nie wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie produktu leczniczego we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy zaniechać karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu leczniczego lub unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość, depresja, pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja, senność, ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepo we, zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała 6.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja produktu leczniczego. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe Kod ATC: N06B X03 Piracetam – cykliczna pochodna kwasu gamma – aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek produktu leczniczego i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), obniża lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występowało zjawisko Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i ßTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku. Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda piracetam stosowany w dawce 8 g na dobę przez 6 miesięcy zmniejszał (w porównaniu ze stanem sprzed leczenia) stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g dwa razy na dobę) i placebo pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie produktu leczniczego w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania t1/2piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt leczniczy wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc. na dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc. na dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie produktu leczniczego w dawkach do 1 g/kg mc. na dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego produktu leczniczego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu octan trójwodny Kwas octowy lodowaty Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu leczniczego Memotropil 20% roztwór do wstrzykiwań nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Roztworu nie należy zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Memotropil 20%, 200 mg/ml (ampułki 1 g/5 ml), roztwór do wstrzykiwań: 12 ampułek szklanych o pojemności 5 ml w pudełku tekturowym. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować produktu leczniczego w razie wystąpienia widocznych zmian w roztworze.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Memotropil 20%, 200 mg/ml (ampułki 3 g/15 ml), roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka 15 ml zawiera 3 g piracetamu (200 mg/ml). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przezroczysty roztwór, bez zapachu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Memotropil 20% jest wskazany w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy należy podawać dożylnie w zalecanej dawce, we wstrzyknięciu trwającym kilka minut. Dawkowanie W mioklonii pochodzenia korowego Początkowo przyjmuje się 7,2 g piracetamu na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3 lub 4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Produkt leczniczy powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi produktami leczniczymi przeciwdrgawkowymi, dawki innych produktów leczniczych powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych produktów leczniczych powinny być zmniejszone, jeśli to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu leczniczego. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia). Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek”). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dawkowanie
Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Dawkowanie wraz z częstości? Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek –: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Podanie pozajelitowe Piracetam należy przyjmować doustnie, jeśli wymagane jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z połykaniem, utraty przytomności) piracetam może być podany dożylnie zgodnie z zalecanym dawkowaniem. Objętość ampułki należy podawać w ciągu kilku minut.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pobudzenie psychoruchowe znacznego stopnia. Pląsawica Huntingtona
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Memotropil 20% należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ produkt leczniczy jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub produkty lecznicze antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia, wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Specjalne środki ostrozności
u pacjentów z bardzo niskim ciśnieniem tętniczym krwi.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Piracetam może nasilać działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy. Piracetam może wykazywać nieswoiste interakcje z neuroleptykami. Produkt leczniczy może nasilać działanie hormonów tarczycy; opisano przypadki wystąpienia objawów niepożądanych w postaci dezorientacji, rozdrażnienia i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu i hormonów tarczycy (T3, T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych produktów leczniczych, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych produktów leczniczych pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Produkty lecznicze przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego ani najmniejszego stężenia w surowicy produktów leczniczych przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych produktów leczniczych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam podawany królikom, szczurom i myszom nie działał teratogennie, ani też nie wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie produktu leczniczego we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi?
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy zaniechać karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu leczniczego lub unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Klasyfikacja układów i narządów Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość, depresja pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja, senność ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepowe zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja produktu leczniczego. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam podawany królikom, szczurom i myszom nie działał teratogennie, ani też nie wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie produktu leczniczego we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy zaniechać karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu leczniczego lub unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość, depresja pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja, senność ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepowe zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja produktu leczniczego. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe Kod ATC: N06B X03 Piracetam – cykliczna pochodna kwasu gamma – aminomasłowego (GABA), jest produktem leczniczym psychotropowym, należącym do podgrupy produktów leczniczych nootropowych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek produktu leczniczego i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), obniża lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występowało zjawisko Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i ßTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku. Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda piracetam stosowany w dawce 8 g/dobę przez 6 miesięcy zmniejszał (w porównaniu ze stanem sprzed leczenia) stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g dwa razy na dobę) i placebo pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie produktu leczniczego w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania t1/2 piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt leczniczy wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc. na dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc. na dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie produktu leczniczego w dawkach do 1 g/kg mc. na dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego produktu leczniczego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu octan trójwodny Kwas octowy lodowaty Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu leczniczego Memotropil 20% roztwór do wstrzykiwań nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Roztworu nie należy zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Memotropil 20%, 200 mg/ml (ampułki 3 g/15 ml), roztwór do wstrzykiwań : 4 ampułki szklane o pojemności 15 ml w pudełku tekturowym. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować produktu leczniczego w razie wystąpienia widocznych zmian w roztworze.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Piracetam Polpharma, 800 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 800 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: lak z żółcienią pomarańczową (E 110), lak z żółcienią chinolinową (E 104), lecytyna (pochodzenia sojowego), sód. Każda tabletka zawiera: 0,01 mg laku z żółcienią pomarańczową (E 110). 1,90 mg laku z żółcienią chinolinową (E 104). 1,68 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane są barwy żółtej, mają kształt fasolek, obustronnie wypukłych, z rowkiem dzielącym i lekko chropowatą powierzchnią. Tabletkę można podzielić na połowy.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Piracetam Polpharma jest wskazany w leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną, w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego oraz w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania W zależności od wskazań. Zwykle stosuje się: Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci od 8. roku życia i młodzieży podaje się 3,2 g piracetamu na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Początkowo podaje się 7,2 g piracetamu na dobę (w trzech dawkach podzielonych). W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3-4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Dawkę dobową podaje się w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych leków powinny być zmniejszone, gdy jest to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu. W tym celu dawkowanie piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa), aby zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia. Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka wynosi od 2,4 g do 4,8 g piracetamu na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek” poniżej). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dawkowanie
Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych. Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2⁄3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1⁄3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i zaburzeniem czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Sposób podawania Piracetam należy stosować doustnie. Lek może być przyjmowany z pokarmem lub bez pokarmu. Tabletkę należy popić płynem. Dawkę dobową należy przyjąć w dwóch do czterech dawkach podzielonych. Podanie pozajelitowe: Gdy konieczne jest podanie pozajelitowe (w zaburzeniach połykania, utracie przytomności) piracetam może być podany dożylnie.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pląsawica Huntingtona Produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzenia sojowego. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Piracetam Polpharma należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ produkt jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie przyjmowania produktu Należy unikać nagłego przerywania leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią, ponieważ może wywołać to nawrót choroby lub napad drgawek. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Lak z żółcienią pomarańczową (E 110) i lak z żółcienią chinolinową (E 104) Tabletki zawierają lak z żółcienią pomarańczową (E 110) i lak z żółcienią chinolinową (E 104), które mogą powodować reakcje alergiczne. Sód Produkt leczniczy zawiera 1,68 mg sodu na tabletkę co odpowiada 0,084% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. W maksymalnej dawce jednorazowej wynoszącej 12 g piracetamu (15 tabletek powlekanych) znajduje się 25,2 mg sodu co odpowiada 1,26% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu równocześnie z hormonami tarczycy (T3 +T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z rezultatami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że produkt może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, z których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmują ponad 3000 pacjentów należących do różnych populacji i otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, postaciach i dawkach dobowych. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją narządów i częstością. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z następującą częstością występowania: bardzo często (≥l/10); często (≥l/100 do niezbyt często (≥1/1000 do rzadko (≥l/10 000 do bardzo rzadko ( nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Nieznana: zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość Niezbyt często: depresja Nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja Niezbyt często: senność Nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Nieznana: zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia Badania diagnostyczne Często: wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja leku. Leczenie W razie ostrego, znacznego przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka lub wywołać wymioty. Brak swoistej odtrutki dla piracetamu. Po przedawkowaniu należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe Kod ATC: N06B X03 Piracetam, cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu nie został jeszcze dokładnie poznany. Przypuszcza się, że piracetam działa na wiele układów przekaźnikowych w OUN. Zwiększa aktywność układu GABA-ergicznego, co może mieć znaczenie w leczeniu padaczki, natomiast działanie ochronne wobec stresu przypisuje się modulowaniu układu aminokwasów pobudzających. Stwierdzono również, że korzystne działanie w „teście unikania” spowodowane jest działaniem na układ cholinergiczny, a nasilenie aktywności poznawczej należałoby powiązać z ułatwieniem uwalniania dopaminy.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Właściwości farmakodynamiczne
Poza działaniem na układy neuroprzekaźników stwierdzono, że piracetam normalizuje metabolizm fosfolipidów w mózgu i zwiększa płynność błon komórkowych, zwłaszcza u ludzi w podeszłym wieku. Wpływ na płytki krwi W otwartych badaniach u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z choroba Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji wywołanej przez ADP, kolagen, epinefrynę i ßTG), bez istotnych zmian liczby płytek krwi. W badaniach tych piracetam wydłużał czas krwawienia. Wpływ na czynniki krzepnięcia U zdrowych ochotników, w porównaniu do wartości sprzed leczenia, piracetam w dawkach do 9,6 g obniżał poziom fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C, VIII R: AG, VIII R: VW) w osoczu z 30 do 40% i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu. Produkt przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność jest bliska 100%. Posiłki nie mają wpływu na stopień wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 do 1,5 godziny. Największe stężenia w osoczu wynoszą zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g trzy razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Właściwości farmakokinetyczne
U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Wskazuje na to znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Eliminacja Okres półtrwania piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego piracetamu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody).
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Skrobia ziemniaczana Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ C) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry II Yellow (85 G38109) o składzie: Alkohol poliwinylowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol (typ 3350) Lak z żółcienią chinolinową (E 104) Lecytyna Lak z żółcienią pomarańczową (E 110) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC. 20 lub 60 tabletek powlekanych wraz z ulotką w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Piracetam Polpharma, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: lak z żółcienią pomarańczową (E 110), lecytyna (pochodzenia sojowego), sód. Każda tabletka powlekana zawiera 1,34 mg laku z żółcienią pomarańczową (E 110) oraz 2,35 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane są barwy pomarańczowej, mają kształt fasolek, obustronnie wypukłych, z rowkiem dzielącym i lekko chropowatą powierzchnią. Tabletkę można podzielić na połowy.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Piracetam Polpharma jest wskazany w leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną, w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego oraz w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania W zależności od wskazań. Zwykle stosuje się: Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci od 8. roku życia i młodzieży podaje się 3,2 g piracetamu na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Początkowo podaje się 7,2 g piracetamu na dobę (w trzech dawkach podzielonych). W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3-4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Dawkę dobową podaje się w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych leków powinny być zmniejszone, gdy jest to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu. W tym celu dawkowanie piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa), aby zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia. Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka wynosi od 2,4 g do 4,8 g piracetamu na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek” poniżej). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dawkowanie
Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych. Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i zaburzeniem czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Sposób podawania Piracetam należy stosować doustnie. Lek może być przyjmowany z pokarmem lub bez pokarmu. Tabletkę należy popić płynem. Dawkę dobową należy przyjąć w dwóch do czterech dawkach podzielonych. Podanie pozajelitowe Gdy konieczne jest podanie pozajelitowe (w zaburzeniach połykania, utracie przytomności) piracetam może być podany dożylnie.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pląsawica Huntingtona Produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzenia sojowego. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Piracetam Polpharma należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ produkt jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia, wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie przyjmowania produktu Należy unikać nagłego przerywania leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią, ponieważ może wywołać to nawrót choroby lub napad drgawek. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Lak z żółcienią pomarańczową (E 110): Tabletki zawierają lak z żółcienią pomarańczową (E 110), który może powodować reakcje alergiczne. Sód: Produkt leczniczy zawiera 2,35 mg sodu na tabletkę co odpowiada 0,118% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. W maksymalnej dawce jednorazowej wynoszącej 12 g piracetamu (10 tabletek powlekanych) znajduje się 23,5 mg sodu co odpowiada 1,18% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu równocześnie z hormonami tarczycy (T3 +T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z rezultatami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że produkt może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, z których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmują ponad 3000 pacjentów należących do różnych populacji i otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, postaciach i dawkach dobowych. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją narządów i częstością. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z następującą częstością występowania: bardzo często (≥l/10); często (≥l/100 do niezbyt często (≥1/1000 do rzadko (≥l/10 000 do bardzo rzadko ( nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Nieznana: zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość Niezbyt często: depresja Nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja Niezbyt często: senność Nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Nieznana: zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia Badania diagnostyczne Często: wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja leku. Leczenie W razie ostrego, znacznego przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka lub wywołać wymioty. Brak swoistej odtrutki dla piracetamu. Po przedawkowaniu należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe. Kod ATC: N06B X03. Piracetam, cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu nie został jeszcze dokładnie poznany. Przypuszcza się, że piracetam działa na wiele układów przekaźnikowych w OUN. Zwiększa aktywność układu GABA-ergicznego, co może mieć znaczenie w leczeniu padaczki, natomiast działanie ochronne wobec stresu przypisuje się modulowaniu układu aminokwasów pobudzających. Stwierdzono również, że korzystne działanie w „teście unikania” spowodowane jest działaniem na układ cholinergiczny, a nasilenie aktywności poznawczej należałoby powiązać z ułatwieniem uwalniania dopaminy.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Właściwości farmakodynamiczne
Poza działaniem na układy neuroprzekaźników stwierdzono, że piracetam normalizuje metabolizm fosfolipidów w mózgu i zwiększa płynność błon komórkowych, zwłaszcza u ludzi w podeszłym wieku. Wpływ na płytki krwi W otwartych badaniach u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z choroba Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji wywołanej przez ADP, kolagen, epinefrynę i ßTG), bez istotnych zmian liczby płytek krwi. W badaniach tych piracetam wydłużał czas krwawienia. Wpływ na czynniki krzepnięcia U zdrowych ochotników, w porównaniu do wartości sprzed leczenia, piracetam w dawkach do 9,6 g obniżał poziom fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C, VIII R: AG, VIII R: VW) w osoczu z 30 do 40% i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu. Produkt przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność jest bliska 100%. Posiłki nie mają wpływu na stopień wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 do 1,5 godziny. Największe stężenia w osoczu wynoszą zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g trzy razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Właściwości farmakokinetyczne
U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Wskazuje na to znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Eliminacja Okres półtrwania piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego piracetamu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody).
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Skrobia ziemniaczana Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ C) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry II Orange (85 G33228) o składzie: Alkohol poliwinylowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol (typ 3350) Lecytyna Lak z żółcienią pomarańczową (E 110) Lak indygotynowy (E 132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC. 20 lub 60 tabletek powlekanych wraz z ulotką w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cavinton, 5 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka 2 ml zawiera 10 mg winpocetyny (Vinpocetinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jedna ampułka o pojemności 2 ml zawiera 160 mg sorbitolu (E 420), 20 mg alkoholu benzylowego i 2 mg sodu pirosiarczynu (E 223). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Bezbarwny do lekko zielonkawego
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie ostrych stanów niedokrwienia mózgu: napadowego, przemijającego niedokrwienia (ang. transient ischaemic attack, TIA) i udaru niedokrwiennego oraz stanów po udarze, gdy konieczne jest leczenie parenteralne. Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka (np. zakrzepicy, niedrożności środkowej tętnicy lub żyły siatkówki). Leczenie starczego przytępienia słuchu pochodzenia naczyniowego lub spowodowanego toksycznym wpływem leków, innych rodzajów starczego przytępienia słuchu (samoistnego, w wyniku działania hałasu), choroby Meniere’a i szumów usznych.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie We wlewie kroplowym początkowa dawka dobowa wynosi zazwyczaj 20 mg (2 ampułki) rozcieńczone w 500 ml roztworu do wlewów. Dawkę można zwiększyć do 1 mg/kg mc. na dobę, w ciągu 2-3 dni, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta. Przeciętny czas trwania leczenia wynosi 10-14 dni, a zazwyczaj stosowana dawka dobowa dla pacjenta o masie ciała 70 kg wynosi 50 mg/dobę (5 ampułek w 500 ml roztworu do wlewów). Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami wątroby lub nerek. Po zakończeniu terapii dożylnej, zaleca się kontynuowanie leczenia produktem leczniczym Cavinton w postaci doustnej, w dawce 3 razy na dobę 1 tabletka produktu leczniczego Cavinton Forte (tabletki 10 mg) lub 3 razy na dobę 2 tabletki produktu leczniczego Cavinton (tabletki 5 mg). Dzieci i młodzież Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Dawkowanie
Nie należy podawać produktu leczniczego dzieciom ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dla tej grupy wiekowej. Sposób podawania Produkt leczniczy należy podawać wyłącznie w powolnym wlewie kroplowym! (szybkość wlewu nie powinna przekraczać maks. 80 kropli/minutę). Nie podawać produktu leczniczego we wstrzyknięciu domięśniowym. Nie podawać dożylnie nierozcieńczonego produktu leczniczego. Produkt leczniczy Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, można rozcieńczać fizjologicznymi płynami infuzyjnymi zawierającymi chlorek sodu lub glukozę. Roztwór do wlewów należy zużyć w ciągu 3 godzin od przygotowania.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; ciąża; okres karmienia piersią; stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych; produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych w tej grupie wiekowej; ostra faza udaru krwotocznego; ciężka choroba niedokrwienna serca; ciężkie zaburzenia rytmu serca.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U osób z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne oraz u chorych z niemiarowością i zespołem wydłużonego odcinka QT lek można stosować po uważnym rozważeniu korzyści względem możliwego ryzyka terapii. Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odcinka QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odcinka QT. Substancje pomocnicze: Produkt leczniczy zawiera 160 mg sorbitolu w każdej ampułce. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Przed zastosowaniem tego produktu leczniczego u pacjentów z objawami z dziedzicznej nietolerancji fruktozy należy przeprowadzić szczegółowy wywiad. Produkt leczniczy zawiera 20 mg alkoholu benzylowego w każdej ampułce. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Duże objętości alkoholu benzylowego z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna) należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Produkt leczniczy zawiera 2 mg pirosiarczynu sodu w każdej ampułce. Pirosiarczyn sodu może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi takimi jak kloranolol, pindolol i klopamid, ani z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Ciąża Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów (patrz punkt 5.3). W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. Karmienie piersi? Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących jej wpływu na niemowlęta karmione piersią.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Wymienione poniżej działania niepożądane pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania, określoną w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Leukopenia Zaburzenia psychiczne: Zaburzenia snu (bezsenność) Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy, ból głowy, senność Zaburzenia serca: Dodatkowy skurcz serca, częstoskurcz Zaburzenia naczyniowe: Uderzenia krwi do głowy, zapalenie żył, zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi) Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, zgaga, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nadmierne pocenie się, alergiczne odczyny skórne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Osłabienie Badania diagnostyczne: Wydłużenie odcinka QT, obniżenie odcinka ST, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Podanie winpocetyny w dawce 1 mg/kg mc. jest bezpieczne. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu dawek większych niż 1 mg/kg mc. i dlatego należy unikać podawania pacjentom takich dawek.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące i nootropowe; inne, kod ATC: N06 BX 18 Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi. Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila również neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+ – kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozynotrifosforanu) i stosunek ATP/AMP (adenozynotrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi. Po podaniu dożylnym (0,1-1mg/kg mc.) winpocetyna zwiększa przepływ krwi w tętnicy szyjnej wewnętrznej i tętnicy kręgowej, zmniejsza opór naczyniowy. Nasilenie przepływu krwi dotyczy głównie naczyń zwężonych. Zwiększanie dawki przedłuża czas działania.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące i nootropowe; inne, kod ATC: N06 BX 18 Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi. Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila również neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+ – kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozynotrifosforanu) i stosunek ATP/AMP (adenozynotrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi. Po podaniu dożylnym (0,1-1mg/kg mc.) winpocetyna zwiększa przepływ krwi w tętnicy szyjnej wewnętrznej i tętnicy kręgowej, zmniejsza opór naczyniowy. Nasilenie przepływu krwi dotyczy głównie naczyń zwężonych. Zwiększanie dawki przedłuża czas działania. 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja W badaniach z zastosowaniem winpocetyny znakowanej radioaktywnie, którą podawano doustnie szczurom, najwyższe stężenia oznaczano w wątrobie i przewodzie pokarmowym.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Maksymalne stężenie w tkankach oznaczono po 2-4 godzinach od podania winpocetyny. Stężenie substancji radioaktywnej w mózgu nie przekraczało wartości oznaczanych we krwi. U ludzi: wiązanie z białkami wynosi 66%. Objętość dystrybucji wynosi 246,788,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens winpocetyny (66,7 l/godz.) jest wyższy niż klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie leku. Metabolizm Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA), który u ludzi stanowi 25-30% metabolitów. Po podaniu doustnym pole po krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu dożylnym, co świadczy o tworzeniu się AVA podczas efektu pierwszego przejścia winpocetyny. Pozostałymi metabolitami winpocetyny są: hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i (lub) siarczanami.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
U każdego z badanych gatunków zwierząt, ilość winpocetyny wydalanej w postaci niezmienionej wynosiła zaledwie kilka procent podanej dawki. Eliminacja Podczas wielokrotnego podawania doustnej dawki 5 mg i 10 mg winpocetyny, zaobserwowano, że jej stężenia w osoczu w stanie równowagi wynosiły odpowiednio 1,20,27 ng/ml oraz 2,10,33 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę winpocetyny. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,831,29 godz. W badaniach ze związkiem znakowanym radioaktywnie stwierdzono, że wydalany jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%). U szczurów i psów większość znakowanej radioaktywnie dawki pochodziła z dróg żółciowych, jednak nie potwierdzono znacznego stężenia w krążeniu jelitowo-wątrobowym. Kwas apowinkaminowy jest wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębkowego, jego okres półtrwania zmienia się w zależności od dawki i drogi podania winpocetyny.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksykologia Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej winpocetyny przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Nie udało się ustalić doustnej dawki LD50 u psów, ponieważ zwierzęta nie tolerowały dawki większej niż 400 mg/kg mc. (wymioty). Toksyczność podostra U szczurów po dożylnym podawaniu dawek do 8 mg/kg mc. przez 14 dni nie obserwowano toksycznych objawów produktu leczniczego, podobnie jak u psów, które otrzymywały dożylną dawkę do 5 mg/kg mc. przez 28 dni. Po podaniu większych dawek zaobserwowano wzmożone ślinienie, zwiększoną częstość akcji serca oraz przyspieszony oddech. Podczas podawania doustnego przez 28 dni, szczury tolerowały dawki do 25 mg/kg mc. Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej trwających ponad rok nie obserwowano patologicznych zmian dotyczących stanu klinicznego i wyników badań laboratoryjnych, np. u szczurów przyjmujących doustnie produkt leczniczy w dawce 100 mg/kg mc.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
przez 6 miesięcy nie obserwowano układowych działań toksycznych. U psów stwierdzono obniżone łaknienie i wymioty po dawkach ponad 45 mg/kg mc. Po dożylnym podawaniu ponad 5 mg/kg mc. przez 90 dni obserwowano u psów działania niepożądane takie jak zmniejszony apetyt, drgawki, przyspieszone tętno i przyspieszony oddech, przy braku zmian wyników badań laboratoryjnych i histologicznych. Wpływ na płodność Wyniki badań wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Podanie doustne winpocetyny szczurom w czasie ciąży spowodowało deformacje, w tym wady rozwojowe, w przypadku ekspozycji istotnych klinicznie w oparciu o mg/m2 powierzchni ciała. U królików, gatunku bardziej zbliżonego metabolicznie do człowieka, śmiertelność zarodkowo-płodowa wystąpiła przy 15-krotnie wyższym poziomie dawki (300 mg/kg/dobę w porównaniu z 20 mg/kg/dobę) niż u szczurów.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W niektórych przypadkach, podczas podawania dużych dawek winpocetyny, obserwowano krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. U ciężarnych samic toksyczne działanie winpocetyny zwiększało się podczas podawania drogą dożylną. Badania nad toksycznością okołoporodową i poporodową winpocetyny nie wykazały toksycznego wpływu na kolejne pokolenie. Mutagenność Kilkoma metodami stwierdzono, że winpocetyna nie wywiera działania mutagennego. Rakotwórczość Wyniki badań trwających dwa lata wskazały brak działania rakotwórczego.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksykologia Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej winpocetyny przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Nie udało się ustalić doustnej dawki LD50 u psów, ponieważ zwierzęta nie tolerowały dawki większej niż 400 mg/kg mc. (wymioty). Toksyczność podostra U szczurów po dożylnym podawaniu dawek do 8 mg/kg mc. przez 14 dni nie obserwowano toksycznych objawów produktu leczniczego, podobnie jak u psów, które otrzymywały dożylną dawkę do 5 mg/kg mc. przez 28 dni. Po podaniu większych dawek zaobserwowano wzmożone ślinienie, zwiększoną częstość akcji serca oraz przyspieszony oddech. Podczas podawania doustnego przez 28 dni, szczury tolerowały dawki do 25 mg/kg mc. Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej trwających ponad rok nie obserwowano patologicznych zmian dotyczących stanu klinicznego i wyników badań laboratoryjnych, np. u szczurów przyjmujących doustnie produkt leczniczy w dawce 100 mg/kg mc.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
przez 6 miesięcy nie obserwowano układowych działań toksycznych. U psów stwierdzono obniżone łaknienie i wymioty po dawkach ponad 45 mg/kg mc. Po dożylnym podawaniu ponad 5 mg/kg mc. przez 90 dni obserwowano u psów działania niepożądane takie jak zmniejszony apetyt, drgawki, przyspieszone tętno i przyspieszony oddech, przy braku zmian wyników badań laboratoryjnych i histologicznych. Wpływ na płodność Wyniki badań wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Podanie doustne winpocetyny szczurom w czasie ciąży spowodowało deformacje, w tym wady rozwojowe, w przypadku ekspozycji istotnych klinicznie w oparciu o mg/m2 powierzchni ciała. U królików, gatunku bardziej zbliżonego metabolicznie do człowieka, śmiertelność zarodkowo-płodowa wystąpiła przy 15-krotnie wyższym poziomie dawki (300 mg/kg/dobę w porównaniu z 20 mg/kg/dobę) niż u szczurów.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W niektórych przypadkach, podczas podawania dużych dawek winpocetyny, obserwowano krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. U ciężarnych samic toksyczne działanie winpocetyny zwiększało się podczas podawania drogą dożylną. Badania nad toksycznością okołoporodową i poporodową winpocetyny nie wykazały toksycznego wpływu na kolejne pokolenie. Mutagenność Kilkoma metodami stwierdzono, że winpocetyna nie wywiera działania mutagennego. Rakotwórczość Wyniki badań trwających dwa lata wskazały brak działania rakotwórczego.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Sodu pirosiarczyn (E 223) Kwas winowy Alkohol benzylowy Sorbitol (E 420) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji jest chemicznie niezgodny z heparyną, dlatego nie należy mieszać tych produktów leczniczych w tej samej strzykawce. Można jednak stosować jednoczesne leczenie produktami przeciwzakrzepowymi. Ze względu na niezgodność produktu leczniczego Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, z roztworami do wlewów zawierającymi aminokwasy, nie należy mieszać tych produktów leczniczych. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Roztwór do wlewów należy zużyć w ciągu 3 godzin od przygotowania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z oranżowego szkła w tekturowym pudełku. 10 ampułek po 2 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CAVINTON, 5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 5 mg winpocetyny (Vinpocetinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 140 mg w jednej tabletce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Płaskie tabletki w kształcie dysku, ze ściętymi krawędziami białe lub prawie białe, o średnicy około 9 mm z wytłoczonym oznakowaniem „CAVINTON” na jednej stronie tabletki.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w tym stany po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego. Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego. Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka. Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Stosuje się 1 do 2 tabletek (5-10 mg) trzy razy na dobę (15-30 mg). Dawka podtrzymująca: 1 tabletka 3 razy na dobę. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek. Dzieci i młodzież: Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u dzieci ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dla tej grupy wiekowej. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy przyjmować po posiłkach.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciąża. Karmienie piersią. Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Stosowanie u dzieci ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych dla tej grupy wiekowej. Ostra faza udaru krwotocznego. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Ciężkie zaburzenia rytmu serca.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wydłużenie odstępu QT: Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odstępu QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odstępu QT. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Produkt leczniczy Cavinton zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi takimi jak kloranolol, pindolol i klopamid, ani z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Ciąża Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów (patrz punkt 5.3). W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. Karmienie piersi? Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących jej wpływu na niemowlęta karmione piersią.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Wymienione poniżej działania niepożądane pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania, określoną w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość  Klasyfikacja układów i narządów Niezbyt często: Leukopenia Rzadko: Zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty i bóle głowy, osłabienie. Objawy te mogą być związane z chorobą podstawową. Zaburzenia serca: Obniżenie odcinka ST, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca. Objawy te występowały samoistnie i dlatego nie jest pewne, czy powodem wystąpienia tych objawów było zastosowanie produktu leczniczego Cavinton. Zaburzenia naczyniowe: Zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi), uderzenia krwi do głowy.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, zgaga i suchość w jamie ustnej, bóle brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Alergiczne odczyny skórne. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Faks: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Długotrwałe podawanie winpocetyny w dawce dobowej 60 mg jest bezpieczne. Nawet jednorazowe doustne przyjęcie dawki 360 mg winpocetyny, czyli 6-krotnie większej dawki od dawki zalecanej w praktyce klinicznej nie spowodowało wystąpienia działań niepożądanych.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Psychoanaleptyki, inne leki psychostymulujące i nootropowe; inne, kod ATC: N06BX18 Mechanizm działania Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi. Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca2+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+ – kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozytrifosforan) i stosunek ATP/AMP (adenozytrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania, a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Winpocetyna jest szybko wchłaniana i po doustnym podaniu osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie. Winpocetyna wchłaniana jest przede wszystkim w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Dystrybucja W badaniach z zastosowaniem winpocetyny znakowanej radioaktywnie, którą podawano doustnie szczurom, najwyższe stężenia oznaczano w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w tkankach oznaczono po 2-4 godzinach od podania winpocetyny. Stężenie substancji radioaktywnej w mózgu nie przekraczało wartości oznaczanych we krwi. U ludzi: wiązanie z białkami wynosi 66%. Całkowita dostępność biologiczna po doustnym podaniu winpocetyny wynosi 7%. Objętość dystrybucji wynosi 246,7  88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens winpocetyny (66,7 l/godz.) jest wyższy niż klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie leku.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA), który u ludzi stanowi 25- 30% metabolitów. Po podaniu doustnym pole po krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu dożylnym, co świadczy o tworzeniu się AVA podczas efektu pierwszego przejścia winpocetyny. Pozostałymi metabolitami winpocetyny są: hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i (lub) siarczanami. U każdego z badanych gatunków zwierząt, ilość winpocetyny wydalanej w postaci niezmienionej wynosiła zaledwie kilka procent podanej dawki. Eliminacja Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83  1,29 godz. W badaniach ze związkiem znakowanym radioaktywnie stwierdzono, że wydalany jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%). U szczurów i psów większość znakowanej radioaktywnie dawki pochodziła z dróg żółciowych, jednak nie potwierdzono znacznego stężenia w krążeniu jelitowo-wątrobowym.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kwas apowinkaminowy jest wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębkowego, jego okres półtrwania zmienia się w zależności od dawki i drogi podania winpocetyny. Liniowość lub nieliniowość Podczas wielokrotnego podawania doustnej dawki 5 mg i 10 mg winpocetyny, zaobserwowano, że jej stężenia w osoczu w stanie równowagi wynosiły odpowiednio 1,2  0,27 ng/ml oraz 2,1  0,33 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę winpocetyny. Zmiany właściwości farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z chorobami współistniejącymi Winpocetyna jest wskazana do stosowania głównie u osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się zmiany właściwości farmakokinetycznych (zmniejszone wchłanianie, zmiany w dystrybucji i metabolizmie, zmniejszone wydalanie produktu leczniczego).
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przeprowadzono badania kinetyki w tej grupie wiekowej, które wykazały, że właściwości farmakokinetyczne u osób w podeszłym wieku nie różnią się w sposób istotny od właściwości u pacjentów młodszych oraz że nie dochodzi do kumulacji. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania, ponieważ nawet w tych przypadkach winpocetyna nie kumuluje się nawet podczas długotrwałego stosowania.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej winpocetyny przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Nie udało się ustalić doustnej dawki LD50 u psów, ponieważ zwierzęta nie tolerowały dawki większej niż 400 mg/kg mc. (wymioty). Toksyczność podostra U szczurów po dożylnym podawaniu dawek do 8 mg/kg masy ciała przez 14 dni nie obserwowano toksycznych objawów produktu leczniczego, podobnie jak u psów, które otrzymywały dożylną dawkę do 5 mg/kg masy ciała przez 28 dni. Po podaniu większych dawek zaobserwowano wzmożone ślinienie, zwiększoną częstość akcji serca oraz przyspieszony oddech. Podczas podawania doustnego przez 28 dni, szczury tolerowały dawki do 25 mg/kg masy ciała. Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej trwających ponad rok, nie obserwowano żadnych patologicznych zmian w stanie klinicznym zwierząt i w badaniach laboratoryjnych, np.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
u szczurów przyjmujących doustnie produkt leczniczy w dawce 100 mg/kg masy ciała przez 6 miesięcy nie obserwowano układowych działań toksycznych. U psów stwierdzono obniżone łaknienie i wymioty po dawkach ponad 45 mg/kg mc. Po dożylnym podawaniu ponad 5 mg/kg mc. przez 90 dni obserwowano u psów działania niepożądane takie jak zmniejszony apetyt, drgawki, przyspieszone tętno i przyspieszony oddech, przy braku zmian wyników badań laboratoryjnych i histologicznych. Wpływ na płodność Wyniki badań wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Podanie doustne winpocetyny szczurom w czasie ciąży spowodowało deformacje, w tym wady rozwojowe, w przypadku ekspozycji istotnych klinicznie w oparciu o mg/m2 powierzchni ciała. U królików, gatunku bardziej zbliżonego metabolicznie do człowieka, śmiertelność zarodkowo-płodowa wystąpiła przy 15-krotnie wyższym poziomie dawki (300 mg/kg/dobę w porównaniu z 20 mg/kg/dobę) niż u szczurów.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W niektórych przypadkach, podczas podawania dużych dawek winpocetyny, obserwowano krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. U ciężarnych samic toksyczne działanie winpocetyny zwiększało się podczas podawania drogą dożylną. Badania nad toksycznością okołoporodową i poporodową winpocetyny nie wykazały toksycznego wpływu na kolejne pokolenie. Mutagenność Kilkoma metodami stwierdzono, że winpocetyna nie wywiera działania mutagennego. Rakotwórczość Wyniki badań trwających dwa lata wskazywały brak działania rakotwórczego.
CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Talk Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 50 lub 100 szt. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CAVINTON Forte, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 10 mg winpocetyny (Vinpocetinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 83 mg w jednej tabletce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Płaskie tabletki w kształcie dysku, ze ściętymi krawędziami, białe lub prawie białe, o średnicy około 8 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „10 mg” na jednej stronie i linią podziału na drugiej stronie. Linia podziału na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w tym stany po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego. Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego. Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka. Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Stosuje się 1 tabletkę (10 mg) trzy razy na dobę (30 mg). Zaburzenia czynności nerek lub wątroby: Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek. Dzieci i młodzież: Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u dzieci ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dla tej grupy wiekowej. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy przyjmować po posiłkach.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciąża. Karmienie piersią. Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Stosowanie u dzieci ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych dla tej grupy wiekowej. Ostra faza udaru krwotocznego. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Ciężkie zaburzenia rytmu serca.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wydłużenie odstępu QT: Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odstępu QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odstępu QT. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Produkt leczniczy Cavinton Forte zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi takimi jak kloranolol, pindolol i klopamid, ani z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Ciąża Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów (patrz punkt 5.3). W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. Karmienie piersi? Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących jej wpływu na niemowlęta karmione piersią.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Wymienione poniżej działania niepożądane pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania, określoną w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość Klasyfikacja układów i narządów Niezbyt często: Leukopenia Rzadko: Zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty i bóle głowy, osłabienie. Objawy te mogą być związane z chorobą podstawową. Zaburzenia serca: Obniżenie odcinka ST, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca. Objawy te występowały samoistnie i dlatego nie jest pewne, czy powodem wystąpienia tych objawów było zastosowanie produktu leczniczego Cavinton Forte.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe: Zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi), uderzenia krwi do głowy Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, zgaga i suchość w jamie ustnej, bóle brzucha Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Alergiczne odczyny skórne Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Faks: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Długotrwałe podawanie winpocetyny w dawce dobowej 60 mg jest bezpieczne. Nawet jednorazowe doustne przyjęcie dawki 360 mg winpocetyny, czyli 6-krotnie większej dawki od dawki zalecanej w praktyce klinicznej nie spowodowało wystąpienia działań niepożądanych.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Psychoanaleptyki, inne leki psychostymulujące i nootropowe; inne, kod ATC: N06BX18 Mechanizm działania Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi. Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca2+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+-kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozytrifosforan) i stosunek ATP/AMP (adenozytrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania, a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Winpocetyna jest szybko wchłaniana i po doustnym podaniu osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie. Winpocetyna wchłaniana jest przede wszystkim w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Dystrybucja W badaniach z zastosowaniem winpocetyny znakowanej radioaktywnie, którą podawano doustnie szczurom, najwyższe stężenia oznaczano w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w tkankach oznaczono po 2-4 godzinach od podania winpocetyny. Stężenie substancji radioaktywnej w mózgu nie przekraczało wartości oznaczanych we krwi. U ludzi: wiązanie z białkami wynosi 66%. Całkowita dostępność biologiczna po doustnym podaniu winpocetyny wynosi 7%. Objętość dystrybucji wynosi 246,7  88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens winpocetyny (66,7 l/godz.) jest wyższy niż klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie leku.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA), który u ludzi stanowi 25-30% metabolitów. Po podaniu doustnym pole po krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu dożylnym, co świadczy o tworzeniu się AVA podczas efektu pierwszego przejścia winpocetyny. Pozostałymi metabolitami winpocetyny są: hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i (lub) siarczanami. U każdego z badanych gatunków zwierząt, ilość winpocetyny wydalanej w postaci niezmienionej wynosiła zaledwie kilka procent podanej dawki. Eliminacja Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83  1,29 godz. W badaniach ze związkiem znakowanym radioaktywnie stwierdzono, że wydalany jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%). U szczurów i psów większość znakowanej radioaktywnie dawki pochodziła z dróg żółciowych, jednak nie potwierdzono znacznego stężenia w krążeniu jelitowo-wątrobowym.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kwas apowinkaminowy jest wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębkowego, jego okres półtrwania zmienia się w zależności od dawki i drogi podania winpocetyny. Liniowość lub nieliniowość Podczas wielokrotnego podawania doustnej dawki 5 mg i 10 mg winpocetyny, zaobserwowano, że jej stężenia w osoczu w stanie równowagi wynosiły odpowiednio 1,2  0,27 ng/ml oraz 2,1  0,33 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę winpocetyny. Zmiany właściwości farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z chorobami współistniejącymi Winpocetyna jest wskazana do stosowania głównie u osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się zmiany właściwości farmakokinetycznych (zmniejszone wchłanianie, zmiany w dystrybucji i metabolizmie, zmniejszone wydalanie produktu leczniczego).
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przeprowadzono badania kinetyki w tej grupie wiekowej, które wykazały, że właściwości farmakokinetyczne u osób w podeszłym wieku nie różnią się w sposób istotny od właściwości u pacjentów młodszych oraz że nie dochodzi do kumulacji. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania, ponieważ nawet w tych przypadkach winpocetyna nie kumuluje się nawet podczas długotrwałego stosowania.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej winpocetyny przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Nie udało się ustalić doustnej dawki LD50 u psów, ponieważ zwierzęta nie tolerowały dawki większej niż 400 mg/kg mc. (wymioty). Toksyczność podostra U szczurów po dożylnym podawaniu dawek do 8 mg/kg masy ciała przez 14 dni nie obserwowano toksycznych objawów produktu leczniczego, podobnie jak u psów, które otrzymywały dożylną dawkę do 5 mg/kg masy ciała przez 28 dni. Po podaniu większych dawek zaobserwowano wzmożone ślinienie, zwiększoną częstość akcji serca oraz przyspieszony oddech. Podczas podawania doustnego przez 28 dni, szczury tolerowały dawki do 25 mg/kg masy ciała. Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej trwających ponad rok, nie obserwowano żadnych patologicznych zmian w stanie klinicznym zwierząt i w badaniach laboratoryjnych, np.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
u szczurów przyjmujących doustnie produkt leczniczy w dawce 100 mg/kg masy ciała przez 6 miesięcy nie obserwowano układowych działań toksycznych. U psów stwierdzono obniżone łaknienie i wymioty po dawkach ponad 45 mg/kg mc. Po dożylnym podawaniu ponad 5 mg/kg mc. przez 90 dni obserwowano u psów działania niepożądane takie jak zmniejszony apetyt, drgawki, przyspieszone tętno i przyspieszony oddech, przy braku zmian wyników badań laboratoryjnych i histologicznych. Wpływ na płodność Wyniki badań wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Podanie doustne winpocetyny szczurom w czasie ciąży spowodowało deformacje, w tym wady rozwojowe, w przypadku ekspozycji istotnych klinicznie w oparciu o mg/m2 powierzchni ciała. U królików, gatunku bardziej zbliżonego metabolicznie do człowieka, śmiertelność zarodkowo-płodowa wystąpiła przy 15-krotnie wyższym poziomie dawki (300 mg/kg/dobę w porównaniu z 20 mg/kg/dobę) niż u szczurów.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W niektórych przypadkach, podczas podawania dużych dawek winpocetyny, obserwowano krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. U ciężarnych samic toksyczne działanie winpocetyny zwiększało się podczas podawania drogą dożylną. Badania nad toksycznością okołoporodową i poporodową winpocetyny nie wykazały toksycznego wpływu na kolejne pokolenie. Mutagenność Kilkoma metodami stwierdzono, że winpocetyna nie wywiera działania mutagennego. Rakotwórczość Wyniki badań trwających dwa lata wskazywały brak działania rakotwórczego.
CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Talk Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminum/PVC w tekturowym pudełku. 30 szt. 90 szt. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nilogrin, 10 mg, tabletki powlekane Nilogrin, 30 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lub 30 mg nicergoliny (Nicergolinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Łagodne oraz umiarkowane otępienie.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od reakcji na leczenie. Dawki dobowe nicergoliny wynoszą od 10 do 60 mg. Przeciętnie podaje się 30 mg na dobę (3 razy po 1 tabletce 10 mg) lub 60 mg na dobę (2 razy po 1 tabletce 30 mg). U pacjentów wrażliwych, u których nicergolina powoduje trudności w zasypianiu lub bezsenność, zaleca się podawanie w dwóch dawkach dobowych, rezygnując z dawki wieczornej przyjmowanej przed udaniem się na spoczynek. U pacjentów wymagających podawania nicergoliny raz na dobę, całą dawkę leku należy podawać rano. Lek należy przyjmować przed posiłkiem. Leczenie nicergoliną jest długotrwałe; co 6 miesięcy należy weryfikować celowość dalszego stosowania leku.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nicergolinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ostry krwotok mózgowy. Niedociśnienie tętnicze lub skłonność do ortostatycznych spadków ciśnienia krwi. Ciąża i karmienie piersią. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ciężka bradykardia. Jednoczesne stosowanie leków α- lub β-adrenomimetycznych.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nicergolina w dawkach terapeutycznych nie powoduje istotnych, gwałtownych zmian ciśnienia tętniczego krwi. Jednak u pacjentów z nadciśnieniem, stosowanie nicergoliny może powodować stopniowe obniżanie ciśnienia krwi. Nicergolina może nasilać efekty działania stosowanych jednocześnie leków przeciwnadciśnieniowych. Należy zachować ostrożność w okresie rozpoczynania leczenia, ponieważ może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi i konieczności zmniejszenia dawek leków przeciwnadciśnieniowych lub zmiany dotychczasowego leczenia hipotensyjnego (patrz punkt 4.5). Podczas leczenia nicergoliną należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, skazą moczanową w wywiadzie oraz u pacjentów leczonych lekami mogącymi wpływać na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
Ponieważ nicergolina zmniejsza agregację płytek oraz lepkość krwi i może nasilać działanie leków przeciwpłytkowych oraz przeciwzakrzepowych, stosowanie u pacjentów przyjmujących jednocześnie takie leki wymaga zachowania ostrożności (patrz punkt 4.5). Ze względu na możliwość nasilania działań niepożądanych na ośrodkowy układ nerwowy, podczas leczenia nicergoliną nie należy spożywać alkoholu (patrz punkty 4.5, 4.8). Dzieci i młodzież Ze względu na brak wystarczających danych o bezpieczeństwie i skuteczności, nie należy stosować leku Nilogrin u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Pacjenci z niewydolnością nerek Z uwagi na to, że z moczem wydala się około 70 do 80% przyjętej dawki nicergoliny, dawkowanie preparatu Nilogrin u pacjentów z niewydolnością nerek (kreatynina w osoczu powyżej 2 mg/dl) powinno być zmniejszone. Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
Zawartość sodu Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nicergolina może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych (patrz punkt 4.4). Alkohol może nasilać działania niepożądane nicergoliny na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma danych pozwalających na uznanie bezpieczeństwa stosowania nicergoliny w okresie ciąży. Stosowanie nicergoliny przez kobiety ciężarne jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Ponieważ nie ustalono czy nicergolina przenika do mleka kobiecego, jej stosowanie przez kobiety karmiące piersią jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Ponieważ nicergolina może wywoływać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. senność i zawroty głowy), należy zalecić pacjentowi ostrożność i unikanie prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu przed upewnieniem się, że leczenie nie wywołuje tych objawów (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Nicergolina jest na ogół dobrze tolerowana; większość działań niepożądanych ma niewielkie nasilenie i przemijający charakter, zazwyczaj nie powodując konieczności przerywania leczenia. Poniżej wymieniono działania niepożądane nicergoliny, według klasyfikacji układów i narządów. Zaburzenia serca, zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie, bradykardia. Zaburzenia układu nerwowego Nadmierna potliwość, zaburzenia snu, omdlenia, pobudzenie, senność, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, uderzenia gorąca (uczucie gorąca i zaczerwienienie twarzy), zwiększenie apetytu. Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, wymioty, nadkwaśność treści żołądka, zgaga. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Opisano jeden przypadek niemożności osiągnięcia ejakulacji u pacjenta leczonego nicergoliną (objaw taki jest znanym działaniem niepożądanym leków α-adrenolitycznych).
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia U 8 pacjentów przyjmujących długotrwale (od 16 miesięcy do 15 lat) pochodne ergoliny (nicergolinę, dihydroergokrystynę lub dihydroergotaminę) stwierdzono obecność zmian w opłucnej i w płucach. U wszystkich pacjentów doszło do zmniejszenia grubości opłucnej lub powstania wysięków, a u 2 pacjentów po stosowaniu dihydroergokrystyny rozwinęła się sródmiąższowa choroba płuc. Objawy ustępowały po upływie kilku miesięcy od odstawienia pochodnej ergoliny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rumień, pokrzywka. Opisano jeden przypadek wystąpienia liszajowatej wysypki u 65-letniej pacjentki z nadciśnieniem tętniczym. Zmiany miały rozmieszczenie liniowe, pojawiły się po upływie 4 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nicergoliną i obejmowały lewą pierś, połowę klatki piersiowej i ramię. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Złe samopoczucie.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Dotychczas nie opisano przedawkowania nicergoliny. Po przyjęciu dużych dawek należy spodziewać się obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, nie wymagającego na ogół żadnego specjalnego leczenia poza ułożeniem pacjenta w pozycji poziomej. W ciężkich przypadkach (masywne przedawkowanie) konieczne może być zastosowanie leków podwyższających ciśnienie krwi oraz monitorowanie ciśnienia i innych czynności życiowych. W celu usunięcia z przewodu pokarmowego niewchłoniętej nicergoliny można wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. W badaniach prowadzonych na zwierzętach stwierdzono, że toksyczne dawki nicergoliny powodowały uspokojenie, ataksję, duszność, wytrzeszcz oczu, drgawki i utratę apetytu; do zgonów dochodziło po wystąpieniu bradykardii i drgawek toniczno-klonicznych.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe; alkaloidy sporyszu. Kod ATC: C04AE02. Nicergolina jest pochodną ergoliny, której struktura naturalnie występuje w alkaloidach sporyszu. Stwierdzono, że nicergolina poprawia warunki metaboliczno-hemodynamiczne w mózgu. Nicergolina posiada też właściwości przeciwdziałające agregacji płytek krwi oraz korzystnie zmienia właściwości hemoreologiczne.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Nicergolina dobrze wchłania się po podaniu doustnym (90% – 100% dawki). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie 1 do 1,5 godziny od podania. Po podawaniu 1 tabletki 30 mg jeden raz na dobę maksymalne stężenie nicergoliny w osoczu wynosiło 88 ng/ml. Dystrybucja Wiązanie nicergoliny z białkami osocza, wyznaczone in vitro, wynosiło 82% do 87%. Metabolizm Metabolizm nicergoliny zachodzi we krwi i tkankach na drodze hydrolizy (przy udziale esteraz) i demetylacji, oraz w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym. W wymienionych reakcjach szybkiemu metabolizmowi ulega co najmniej 90% wchłoniętej dawki; największy udział w procesach biotransformacji ma hydroliza, następnie demetylacja, zaś sprzęganie produktów hydrolizy nicergoliny z kwasem glukuronowym stanowi szlak metaboliczny o drugorzędnym znaczeniu.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Głównym aktywnym metabolitem nicergoliny jest 10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol (MDL), pozostałe dwa główne metabolity to 10-metoksy-1,6-dimetyloergolino-8-beta-metanol (1-MMDL) i 1-hydroksymetylo-10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol (1-OHMMDL). Aktywność farmakologiczna 1-MMDL i 1-OHMMDL nie została określona. Wydalanie Nicergolina wydala się głównie przez nerki (66% – 80%), a w niewielkim stopniu z kałem (10% – 20%). Okres półtrwania niezmienionej nicergoliny wynosi 2,5 godziny, zaś metabolitów od 12 do 17 godzin (MDL) i od 2 do 4 godzin (1-MMDL).
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane przedkliniczne nie mają istotnego znaczenia klinicznego, poza działaniem na płód u królików (opóźnienie wzrostu płodów i inne nieprawidłowości, zwiększenie przepływu krwi przez łożysko powodujące przyspieszenie kostnienia płodu).
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan bezwodny Alkohol poliwinylowy Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza E 15 Hypromeloza E 5 Makrogol 8000 Hydroksypropyloceluloza Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywaniu Przechowywać w temperaturze do 25C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Nilogrin 10 mg tabletki powlekane Blistry z folii PVC/Al w tekturowym pudełku Zawartość opakowania: 30, 50, 60, 90 lub 120 tabletek Fiolki szklane z polietylenowym korkiem w tekturowym pudełku 1 fiolka po 30 tabletek Nilogrin 30 mg tabletki powlekane Blistry z folii PVC/Al w tekturowym pudełku 3 blistry po 10 tabletek lub fiolka szklana Fiolki szklane z polietylenowym korkiem 1 fiolka po 30 tabletek 6.6.
CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Piracetam – przeciwwskazania

Spis treści

Czym jest piracetam i kiedy jego stosowanie może być przeciwwskazane?

Przeciwwskazania bezwzględne – kiedy nie wolno stosować piracetamu?

Przeciwwskazania względne – kiedy piracetam można stosować tylko po ocenie lekarza?

Zachowaj szczególną ostrożność podczas stosowania piracetamu

Podsumowanie – piracetam a bezpieczeństwo stosowania

Pytania i odpowiedzi

Kiedy piracetam jest bezwzględnie przeciwwskazany?

Czy piracetam można stosować u osób z chorobami nerek?

Czy piracetam może być stosowany razem z lekami przeciwzakrzepowymi?

Jakie są przeciwwskazania do stosowania piracetamu u dzieci?

Czy można nagle odstawić piracetam?

Piracetam a zaburzenia krzepnięcia krwi

Znaczenie monitorowania czynności nerek podczas terapii

Ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgInterakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgInterakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgInterakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWskazania do stosowania

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlInterakcje

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlInterakcje

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlInterakcje

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlPrzedawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/mlWskazania do stosowania

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne