Pipekuronium to substancja czynna stosowana głównie podczas znieczulenia ogólnego, umożliwiająca skuteczne zwiotczenie mięśni. Dzięki swojemu działaniu ułatwia intubację oraz przeprowadzenie operacji wymagających całkowitego rozluźnienia mięśni. Substancja ta znajduje zastosowanie również w przypadku konieczności sztucznej wentylacji płuc.

Jak działa pipekuronium?

Pipekuronium to lek należący do grupy niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, działających obwodowo. Jego głównym zadaniem jest blokowanie przekazywania sygnałów między nerwami a mięśniami, co powoduje rozluźnienie mięśni poprzecznie prążkowanych. Najczęściej wykorzystuje się go w trakcie znieczulenia ogólnego do ułatwienia intubacji oraz w zabiegach wymagających długotrwałego zwiotczenia mięśni12.

Dostępne postacie leku i dawki

  • Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – każda fiolka zawiera 4 mg bromku pipekuronium34.

Pipekuronium występuje jako jednoskładnikowy lek, nie jest dostępny w połączeniach z innymi substancjami czynnymi34.

Najważniejsze wskazania do stosowania

  • Ułatwienie intubacji dotchawiczej podczas znieczulenia ogólnego12.
  • Zwiotczenie mięśni szkieletowych w trakcie operacji wymagających dłuższego rozluźnienia mięśni12.
  • Stosowanie jako element wspomagania sztucznej wentylacji płuc12.

Najczęściej stosowane dawki

Pipekuronium podaje się dożylnie. U dorosłych dawka początkowa zwykle wynosi od 0,04 do 0,10 mg/kg masy ciała, zależnie od czasu trwania zabiegu i potrzeb pacjenta. Zwiotczenie mięśni utrzymuje się średnio przez 40–90 minut. Dawki podtrzymujące są niższe i dobierane indywidualnie56.

Kiedy nie stosować pipekuronium?

  • Miastenia (choroba powodująca osłabienie mięśni)78.
  • Nadwrażliwość na pipekuronium lub jakąkolwiek substancję pomocniczą leku78.

Profil bezpieczeństwa

Pipekuronium nie powinno być stosowane bezpośrednio przed prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn – przez 24 godziny po jego zastosowaniu zaleca się powstrzymanie od takich czynności9. Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią10. U osób z niewydolnością nerek i wątroby może być konieczne dostosowanie dawki, a działanie leku może być wydłużone1112. U osób starszych i z zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego lek należy stosować ostrożnie11.

Przedawkowanie pipekuronium

W przypadku przedawkowania pipekuronium może dojść do długotrwałego zwiotczenia mięśni i zatrzymania oddechu. W takiej sytuacji konieczne jest zastosowanie sztucznej wentylacji do czasu powrotu samodzielnego oddychania. Jako antidotum stosuje się leki z grupy inhibitorów cholinesterazy (np. neostygmina)1314.

Najważniejsze interakcje

  • Anestetyki wziewne i dożylne mogą nasilać i wydłużać działanie pipekuronium1516.
  • Niektóre antybiotyki, leki moczopędne, beta-blokery oraz inne leki zwiotczające mięśnie mogą wpływać na efekt działania pipekuronium1516.
  • Depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie mogą osłabiać lub nasilać działanie pipekuronium17.

Najczęstsze działania niepożądane

  • Reakcje alergiczne (w tym anafilaksja, bardzo rzadko)1819.
  • Bradykardia i obniżenie ciśnienia krwi (zazwyczaj w połączeniu z niektórymi lekami znieczulającymi)1819.
  • Zaburzenia oddechu, kurcz krtani, niedodma1820.
  • Wysypka, pokrzywka1820.
  • Bezmocz, zaburzenia pracy serca, atrofia mięśniowa1820.

Mechanizm działania pipekuronium

Pipekuronium działa poprzez blokowanie receptorów nikotynowych na płytce nerwowo-mięśniowej, przez co uniemożliwia przekazywanie impulsów nerwowych do mięśni. Efektem jest rozluźnienie mięśni szkieletowych bez wywoływania ich drżenia2122.

Stosowanie w ciąży

Pipekuronium może być stosowane u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Bardzo małe ilości substancji mogą przenikać przez łożysko10.

Stosowanie u dzieci

Stosowanie pipekuronium u dzieci wymaga indywidualnego dostosowania dawki i powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem medycznym2324.

Stosowanie przez kierowców

Po zastosowaniu pipekuronium nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 godziny lub do czasu uzyskania zgody lekarza9.

Pipekuronium – porównanie substancji czynnych

Pipekuronium, pankuronium i cisatrakurium to leki zwiotczające mięśnie stosowane podczas znieczulenia ogólnego. Różnią się długością działania, wskazaniami i bezpieczeństwem u dzieci, kobiet w ciąży o…

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ARDUAN, 4 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda fiolka zawiera 4 mg bromku pipekuronium (Pipecuronii bromidum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Arduan jest wskazany: Intubacja tchawicy i zwiotczenie mięśni szkieletowych podczas znieczulenia ogólnego. Może być stosowany podczas różnych operacji, w których wymagane jest zwiotczenie mięśni trwające dłużej niż 20-30 minut. Jako element sztucznej wentylacji płuc.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, dawkowanie produktu leczniczego Arduan powinno być indywidualnie dostosowane dla każdego pacjenta. Należy wziąć pod uwagę sposób znieczulenia, przewidywany czas trwania zabiegu, możliwe interakcje z innymi produktami leczniczymi podawanymi przed i w trakcie znieczulenia, choroby towarzyszące oraz aktualny stan chorego. W celu monitorowania blokady nerwowo-mięśniowej zaleca się stosowanie stymulatora nerwów obwodowych. Produkt leczniczy Arduan jest podawany dożylnie jako początkowe szybkie wstrzyknięcie, po którym następuje frakcyjna iniekcja odpowiednich dawek w celu utrzymania zwiotczenia mięśni. Podobnie jak inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, Arduan powinien być podawany wyłącznie przez doświadczonych klinicystów lub pod ich nadzorem oraz przy użyciu odpowiednich dostępnych urządzeń do sztucznej wentylacji płuc.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Dawkowanie
    Podane poniżej dawkowanie, należy traktować jako ogólne wskazówki dotyczące dawki początkowej i dawek podtrzymujących w celu zapewnienia wystarczającego zwiotczenia mięśni podczas zabiegów chirurgicznych o średnim i długim okresie trwania wykonywanych w znieczuleniu ogólnym z lub bez podania produktu leczniczego Arduan dla ułatwienia intubacji dotchawiczej (anestezja zbilansowana). Dorośli: U dorosłych zalecane jest następujące dawkowanie: Dawki początkowe umożliwiające intubację i rozpoczęcie zabiegu chirurgicznego: Zalecane dawki: 0,06 do 0,10 mg/kg masy ciała w zależności od czasu trwania operacji, zastosowanego środka znieczulającego oraz charakterystyki pacjenta. Po zastosowaniu tych dawek doskonałe warunki do intubacji stwierdza się w ciągu 150 do 180 sekund, a zwiotczenie mięśni trwa ok. 60 do 90 minut.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Dawkowanie
    Dawki początkowe do zwiotczenia mięśni umożliwiające rozpoczęcie zabiegu chirurgicznego po intubacji przeprowadzonej po sukcynylocholinie: Zalecane dawki: 0,05 mg/kg masy ciała. Przy użyciu tych dawek zwiotczenie mięśni utrzymuje się przez 30 – 60 minut. Dawki podtrzymujące zwiotczenie mięśni: Zalecane dawki: 0,01 – 0,02 mg/kg masy ciała. Powyższe dawki podtrzymujące zapewniają zwiotczenie mięśni odpowiednie do przeprowadzenia operacji trwającej około 30 do 60 minut. Zaburzenia czynności nerek W celu zwiotczenia mięśni u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, nie zaleca się przekraczania dawki 0,04 mg/kg mc. ze względu na przedłużenie działania zwiotczającego. Odwracanie efektu Blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołana podaniem produktu leczniczego Arduan zwykle ustępuje spontanicznie.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Dawkowanie
    W razie konieczności można odwrócić działanie zwiotczające mięśni podając dożylnie leki antycholinergiczne: 0,5 mg do 2 mg metylosiarczanu neostygminy i 0,6 mg do 1,20 mg siarczanu atropiny (w oddzielnych strzykawkach). Użycie stymulatora nerwów obwodowych lub obserwacja klinicznych objawów ustępowania blokady motorycznej pozwala ocenić powrót siły mięśniowej. W razie potrzeby leki odwracające działanie zwiotczające można podać ponownie. Sposób podania: Produkt leczniczy Arduan należy podawać dożylnie. Produkt leczniczy Arduan nie może być mieszany z innymi roztworami lub lekami w tej samej strzykawce lub worku. Można używać tylko świeżo przygotowanych roztworów.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Miastenia. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na wpływ produktu leczniczego Arduan na mięśnie oddechowe, może być on podawany tylko w obecności osoby wyspecjalizowanej w przeprowadzaniu sztucznego oddychania, w miejscach, w których są dostępne warunki do przeprowadzenia sztucznego oddychania. Ogólnie ujmując, w literaturze opisano reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne wywołane środkami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Mimo iż zgłoszono tylko kilka podobnych przypadków dotyczących produktu leczniczego Arduan, produkt leczniczy może być podawany tylko w warunkach, gdy reakcje te mogą być natychmiast poddane leczeniu. Produkt leczniczy Arduan nie wywiera znaczących efektów sercowo-naczyniowych w zakresie dawek porażających mięśnie. Mogą wystąpić niewielkie, klinicznie nieistotne zmiany (zwykle spadek) tętna, skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi oraz rzutu serca.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Zmiany te są prawdopodobnie związane z działaniem innych leków (fentanyl, tiopental, halotan) stosowanych jednocześnie przy wprowadzaniu znieczulenia. Znając powyższe fakty należy rozważyć podawanie leków wagolitycznych jako premedykacji oraz ich dawki. (Oczywiście należy wziąć pod uwagę stymulujące działanie anestetyków stosowanych jednocześnie oraz rodzaj interwencji chirurgicznej). U pacjentów z chorobami, które mogą zmieniać działanie produktu leczniczego Arduan, zaleca się stosowanie stymulatora nerwów obwodowych. Może on pomóc w uniknięciu przedawkowania oraz w ocenie przywrócenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Poniższe produkty lecznicze mogą wpływać na działanie produktu leczniczego Arduan: Nasilenie i (lub) wydłużenie działania: anestetyki wziewne (halotan, metoksyfluran, eter dietylowy, enfluran, izofluran, cyklopropan) anestetyki dożylne (ketamina, fentanyl, propanidid, barbiturany, etomidat, gammahydroksybutyrat) duże dawki anestetyków miejscowych inne niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie, podawane przed podaniem sukcynylocholiny niektóre antybiotyki i chemioterapeutyki (aminoglikozydy i antybiotyki polipeptydowe, pochodne imidazolu, metronidazol i inne) leki moczopędne, leki blokujące receptory beta, tiamina, inhibitory MAO, guanidyna, protamina, fenytoina, leki blokujące receptory alfa, antagoniści wapnia, sole magnezu większość leków przeciwarytmicznych, wraz z chinidyną i dożylnie podawaną lidokainą zwiększa blokadę wywołaną niedepolaryzującymi środkami zwiotczącymi mięśnie.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    Osłabienie działania: Długotrwałe podawanie kortykosteroidów, neostygminy, edrofonu, pirydostygminy, noradrenaliny, azatiopryny, teofiliny, KCl, NaCl, CaCl2 przed podaniem produktu leczniczego Arduan. Zwiększenie lub zmniejszenie działania: Wcześniejsze podanie depolaryzujących środków zwiotczających (w zależności od dawki, czasu podania i indywidualnej wrażliwości). Inne: Gentamycyna, ampicylina podane podczas zabiegu chirurgicznego nie wpływają na działanie produktu leczniczego Arduan, a więc mogą być stosowane równocześnie bez wywoływania działań niepożądanych. Podobnie jak inne środki zwiotczające, produkt leczniczy Arduan może zmniejszyć czas protrombinowy i częściowy czas tromboplastyny. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Brak wystarczających danych na temat stosowania produktu leczniczego Arduan w czasie ciąży u ludzi, które pozwoliłyby ocenić potencjalne zagrożenia dla płodu.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    Produkt leczniczy Arduan powinien być podawany kobiecie w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Cięcie cesarskie: Z badań klinicznych z użyciem produktu leczniczego Arduan jako uzupełnienia znieczulenia ogólnego do cięcia cesarskiego wynika, że produkt leczniczy Arduan nie wpływa na wartości Apgar, napięcie mięśni ani adaptację sercowo-naczyniową płodu. Nie obserwowano żadnych innych działań niepożądanych u noworodków. Badania farmakokinetyczne wykazały, że bardzo małe ilości bromku pipekuronium przenikają przez barierę łożyskową i dostają się do krwi pępowinowej. Karmienie piersią: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Arduan w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjent nie może prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, aż do uzyskania zgody anestezjologa lub chirurga.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    W ciągu 24 godzin po ustaniu działania produktu leczniczego Arduan zwiotczającego mięśnie nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania niebezpiecznych maszyn. 4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Arduan może powodować działania niepożądane. Częstości występowania określono w następujący sposób: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia układu nerwowego: Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (OUN) Zaburzenia serca: Migotanie przedsionków, niedokrwienie mięśnia sercowego, dodatkowe skurcze komorowe Zaburzenia naczyń: Nadciśnienie tętnicze, zakrzepica Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Atelektazja, duszności, skurcz krtani Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Wysypka, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Atrofia mięśniowa Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bezmocz * Reakcje anafilaktyczne zazwyczaj występują po zastosowaniu niedepolaryzujących leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    Mimo iż zgłoszono tylko kilka przypadków reakcji anafilaktycznej po zastosowaniu produktu leczniczego Arduan, zawsze muszą być zapewnione odpowiednie narzędzia i leki. Zwłaszcza w przypadku wcześniej znanych reakcji anafilaktycznych na leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu leczniczego Arduan, ponieważ możliwe jest wystąpienie alergii krzyżowej pomiędzy lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Wydzielanie histaminy i reakcje podobne do histamin: Arduan w dawce do 100 µg/kg nie uwalnia histaminy. ** Produkt leczniczy Arduan wywiera nieznaczny wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Mogą wystąpić niewielkie, klinicznie nieistotne zmiany (zwykle spadek) tętna, skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi oraz rzutu serca. Zmiany te są prawdopodobnie związane z działaniem innych leków (fentanyl, tiopental, halotan) stosowanych jednocześnie przy wprowadzaniu znieczulenia.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    Bromek pipekuronium nie blokuje zwojów nerwowych oraz nie wykazuje działania wagolitycznego ani sympatomimetycznego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania i przedłużonej blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, pacjent powinien być mechanicznie wentylowany do czasu odzyskania oddechu spontanicznego. W okresie rekonwalescencji powinien być podawany inhibitor cholinesterazy (tj. neostygmina, pirydostygmina, edrofonium) w odpowiednich dawkach jako antidotum. Oddychanie należy ściśle monitorować do momentu odzyskania oddechu spontanicznego.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Brak wystarczających danych na temat stosowania produktu leczniczego Arduan w czasie ciąży u ludzi, które pozwoliłyby ocenić potencjalne zagrożenia dla płodu. Produkt leczniczy Arduan powinien być podawany kobiecie w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Cięcie cesarskie: Z badań klinicznych z użyciem produktu leczniczego Arduan jako uzupełnienia znieczulenia ogólnego do cięcia cesarskiego wynika, że produkt leczniczy Arduan nie wpływa na wartości Apgar, napięcie mięśni ani adaptację sercowo-naczyniową płodu. Nie obserwowano żadnych innych działań niepożądanych u noworodków. Badania farmakokinetyczne wykazały, że bardzo małe ilości bromku pipekuronium przenikają przez barierę łożyskową i dostają się do krwi pępowinowej. Karmienie piersią: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Arduan w okresie karmienia piersią.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjent nie może prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, aż do uzyskania zgody anestezjologa lub chirurga. W ciągu 24 godzin po ustaniu działania produktu leczniczego Arduan zwiotczającego mięśnie nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania niebezpiecznych maszyn.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Arduan może powodować działania niepożądane. Częstości występowania określono w następujący sposób: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia układu nerwowego: Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (OUN) Zaburzenia serca: Migotanie przedsionków, niedokrwienie mięśnia sercowego, dodatkowe skurcze komorowe Zaburzenia naczyń: Nadciśnienie tętnicze, zakrzepica Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Atelektazja, duszności, skurcz krtani Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Wysypka, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Atrofia mięśniowa Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bezmocz * Reakcje anafilaktyczne zazwyczaj występują po zastosowaniu niedepolaryzujących leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Działania niepożądane
    Mimo iż zgłoszono tylko kilka przypadków reakcji anafilaktycznej po zastosowaniu produktu leczniczego Arduan, zawsze muszą być zapewnione odpowiednie narzędzia i leki. Zwłaszcza w przypadku wcześniej znanych reakcji anafilaktycznych na leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu leczniczego Arduan, ponieważ możliwe jest wystąpienie alergii krzyżowej pomiędzy lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Wydzielanie histaminy i reakcje podobne do histamin: Arduan w dawce do 100 µg/kg nie uwalnia histaminy. ** Produkt leczniczy Arduan wywiera nieznaczny wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Mogą wystąpić niewielkie, klinicznie nieistotne zmiany (zwykle spadek) tętna, skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi oraz rzutu serca. Zmiany te są prawdopodobnie związane z działaniem innych leków (fentanyl, tiopental, halotan) stosowanych jednocześnie przy wprowadzaniu znieczulenia.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Działania niepożądane
    Bromek pipekuronium nie blokuje zwojów nerwowych oraz nie wykazuje działania wagolitycznego ani sympatomimetycznego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania i przedłużonej blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, pacjent powinien być mechanicznie wentylowany do czasu odzyskania oddechu spontanicznego. W okresie rekonwalescencji powinien być podawany inhibitor cholinesterazy (tj. neostygmina, pirydostygmina, edrofonium) w odpowiednich dawkach jako antidotum. Oddychanie należy ściśle monitorować do momentu odzyskania oddechu spontanicznego.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki zwiotczające mięśnie działające obwodowo. Kod ATC: M03AC06 Mechanizm działania Arduan jest niedepolaryzującym produktem leczniczym o długim czasie działania, blokującym przewodzenie nerwowo-mięśniowe. Blokuje on proces transmisji pomiędzy zakończeniem nerwu ruchowego a mięśniem poprzecznie prążkowanym poprzez kompetycyjne w stosunku do acetylocholiny łączenie się z receptorem nikotynowym zlokalizowanym na płytce motorycznej mięśnia poprzecznie prążkowanego. W przeciwieństwie do depolaryzujących leków blokujących przewodzenie nerwowo-mięśniowe, takich jak sukcynylocholina, produkt leczniczy Arduan nie powoduje drgania pęczkowego mięśni. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo Produkt leczniczy Arduan nie wykazuje działania hormonalnego.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Nie wykazuje również działania blokującego zwoje nerwowe, wagolitycznego ani sympatomimetycznego, nawet przy dawce kilkakrotnie wyższej od dawki ED90 (dawka wymagana do uzyskania 90% depresji receptorów). Z badań nad dawką wywołującą reakcję wynika, że dawki ED50 i ED90 dla produktu leczniczego Arduan w znieczuleniu zrównoważonym wynoszą odpowiednio 0,03 i 0,05 mg/kg masy ciała. Dawka 0,05 mg/kg masy ciała zapewnia odpowiednie zwiotczenie mięśni podczas licznych zabiegów chirurgicznych średnio przez 40 do 50 minut. Okres od podania do pojawienia się maksymalnej blokady przewodzenia nerwowo-mięśniowego (czas reakcji) zależy od podanej dawki i wynosi od 1,5 do 5 minut. Najkrótsze czasy reakcji występują przy dawkach do 0,07-0,08 mg/kg masy ciała. Dalsze zwiększanie dawki powoduje nieznaczne zmniejszenie czasu reakcji, ale znacznie wydłuża efekt.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Po dożylnym podaniu bromku pipekuronium w znieczuleniu halotanem można zmierzyć lub obliczyć następujące parametry farmakokinetyczne dotyczące dystrybucji: Początkowa objętość dystrybucji (Vdc): 67 ± 30,2 ml/kg masy ciała (mc.) Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vdss): 309 ± 103 ml/kg masy ciała. Okres półtrwania w fazie dystrybucji: 16,3 ± 10,1 minuty. W znieczuleniu neuroleptykami wartości te wynosiły: Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vdss): 353 ± 83 ml/kg mc. Okres półtrwania w fazie dystrybucji: 7,6 min. Efekt kumulacyjny powtarzalnych dawek podtrzymujących jest znikomy lub nie występuje, gdy są one podawane w momencie stwierdzenia 25% powrotu kontrolnej amplitudy drgań, pod warunkiem że dawki te wynoszą od 0,01 do 0,02 mg/kg masy ciała.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Eliminacja Po dożylnym podaniu bromku pipekuronium w znieczuleniu halotanem można zmierzyć lub obliczyć następujące parametry farmakokinetyczne dotyczące eliminacji: Klirens osocza (Cl): 2,4 ± 0,5 mL/min/kg mc. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2b): 137 ± 68 minut. Średni czas resztkowy (MRT): 140 ± 63 minuty. W znieczuleniu neuroleptykami wartości te wynosiły: Klirens osocza (Cl): 1,8 ± 0,4 mL/min/kg m.c. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2b): 161 min. Pipekuronium jest wydalane głównie przez nerki, 56% podanej dawki w ciągu pierwszych 24 godzin, z czego 75% jest wydalane w niezmienionej formie, pozostała część jako metabolit 3-deacetylo-pipekuronium. Pipekuronium wydalane jest z żółcią w znikomych ilościach.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie uszkadzające pipekuronium było oceniane w badaniach toksyczności ostrej u różnych gatunków zwierząt laboratoryjnych po podawaniu wielokrotnych dawek przez okres nie dłuższy niż 4 tygodnie. Po podaniu większych dawek produktu leczniczego Arduan zaobserwowano wydłużenie działania farmakologicznego. W większości badania te były prowadzone na psach i kotach, które znieczulono i sztucznie wentylowano. Podczas znieczulenia, przed podaniem pipekuronium, wystąpiły zmiany w układzie sercowo-naczyniowym u tych zwierząt. Po podaniu pojedynczej dawki pipekuronium zaobserwowano następujące zmiany: u kotów wystąpiła tachykardia po podaniu dawki 4000 μg/kg, natomiast u psów wystąpiła znaczna bradykardia po podaniu całkowitej dawki 14,880 μg/kg, a częstotliwość akcji serca zmniejszyła się nieznacznie po osiągnięciu kumulowanej dawki 3720 μg/kg.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Na podstawie badań po podaniu wielokrotnych dawek produktu leczniczego Arduan u psów i kotów zaobserwowano nieznaczne zmiany w EKG po podaniu większych dawek. Zmiany te były głównie skutkiem podtrzymywanego znieczulenia ogólnego. Na podstawie badań toksyczności na układ rozrodczy u szczurów nie wykazano działania teratogennego, embriotoksycznego i fetotoksycznego. Na podstawie przeprowadzonych badań u ssaków i bakterii nie zaobserwowano mutacji genetycznych. Stwierdzono, że pipekuronium jest farmaceutycznie zgodne z zawiesiną pełnej krwi ludzkiej i zawiesiną erytrocytów; nie zaobserwowano opalizacji, skłaczkowacenia ani hemolizy. Ponadto produkt leczniczy Arduan nie powodował miejscowej nietolerancji po wstrzyknięciu do żyły ogonowej szczura i nie wywoływał hipertermii złośliwej po podaniu świni. Pipekuronium tolerowane jest przez różne gatunki zwierząt po podaniu dawek wielokrotnie większych od dawek podawanych ludziom.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Wyniki powyższych badań są zgodne ze znanymi właściwościami farmakologicznymi produktu leczniczego. Nie zaobserwowano podrażnienia po pojedynczym podaniu dożylnym, dotętniczym i okołożylnym produktu leczniczego Arduan w dawce 0,2 ml białym królikom nowozelandzkim obu płci.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Fiolka: mannitol 6 mg. Ampułka (rozpuszczalnik): sodu chlorek 18 mg, woda do wstrzykiwań 2 ml. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produkt leczniczy Arduan nie może być mieszany z innymi roztworami lub lekami w tej samej strzykawce lub worku. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C – 8°C). Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolki z bezbarwnego szkła zamykane gumowym korkiem i ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku. 25 fiolek z proszkiem po 4 mg substancji czynnej + 25 ampułek z rozpuszczalnikiem po 2 ml (0,9% roztwór chlorku sodu). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ARDUAN , 4 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda fiolka zawiera 4 mg bromku pipekuronium ( Pipecuronii bromidum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Arduan jest wskazany:  wywołanie zwiotczenia mięśni poprzecznie prążkowanych podczas ogólnego znieczulenia techniką dotchawiczą;  przy sztucznej wentylacji.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Rodzaj znieczulenia, spodziewany okres trwania zabiegu chirurgicznego, możliwe interakcje z innymi lekami podawanymi przed i podczas znieczulenia, współistniejące choroby i ogólny stan pacjenta powinny być brane pod uwagę podczas ustalania indywidualnego dawkowania. Zalecane jest stosowanie stymulatora nerwów obwodowych w celu monitorowania zwiotczenia i powrotu siły mięśniowej. Produkt leczniczy Arduan przeznaczony jest do podawania drogą dożylną, zarówno w postaci szybkich wstrzyknięć (wtedy zaleca się podawanie do kaniul żylnych o stałym przepływie płynu infuzyjnego) dla podtrzymania zwiotczenia mięśni, jak i ciągłego wlewu zapewniającego odpowiedni okres zwiotczenia. Produkt leczniczy Arduan, podobnie jak inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, powinien być podawany tylko przez lub pod nadzorem doświadczonego klinicysty i przy dostępie do odpowiednich urządzeń umożliwiających przeprowadzenie sztucznej wentylacji płuc.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Dawkowanie
    Podane poniżej dawkowanie, należy traktować jako ogólne wskazówki dotyczące dawki początkowej i dawek podtrzymujących w celu zapewnienia wystarczającego zwiotczenia mięśni podczas zabiegów chirurgicznych o średnim i długim okresie trwania wykonywanych w znieczuleniu ogólnym z lub bez podania produktu leczniczego Arduan dla ułatwienia intubacji dotchawiczej (anestezja zbilansowana). Dorośli: Dawka początkowa umożliwiająca intubację i rozpoczęcie zabiegu chirurgicznego to 0,04 mg/kg mc. do 0,05 mg/kg mc. (maksymalnie do 0,08 mg/kg mc.). Po zastosowaniu tej dawki warunki wystarczające do intubacji stwierdza się po upływie 150 sekund do 180 sekund, a zwiotczenie mięśni utrzymuje się przez 60 do 90 minut. Dawka początkowa umożliwiająca rozpoczęcie zabiegu chirurgicznego po intubacji przeprowadzonej po sukcynylocholinie to 0,05 mg/kg mc. Po zastosowaniu tej dawki zwiotczenie mięśni utrzymuje się przez 30 do 60 minut.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Dawkowanie
    Dawka produktu leczniczego Arduan podtrzymująca zwiotczenia mięśni to 0,01 mg/kg mc. do 0,015 mg/kg mc. Każda następna dawka wydłuża okres zwiotczenia mięśni o około 30 do 60 minut. W celu zwiotczenia mięśni u pacjentów z niewydolnością nerek, nie zaleca się przekraczania dawki 0,04 mg/kg mc. ze względu na przedłużenie działania zwiotczającego. Odwracanie zwiotczenia Blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołana podaniem produktu leczniczego Arduan zwykle ustępuje spontanicznie. W razie konieczności można odwrócić działanie zwiotczające mięśni podając dożylnie leki antycholinergiczne: 0,5 mg do 2 mg metylosiarczanu neostygminy i 0,6 mg do 1,20 mg siarczanu atropiny (w oddzielnych strzykawkach). Użycie stymulatora nerwów obwodowych lub obserwacja klinicznych objawów ustępowania blokady motorycznej pozwala ocenić powrót siły mięśniowej. W razie potrzeby leki odwracające działanie zwiotczające można podać ponownie.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Miastenia. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Arduan wywołuje zwiotczenie mięśni oddechowych i dlatego u pacjentów, u których stosowano produkt leczniczy, konieczne jest przeprowadzenie sztucznego oddychania, aż do odzyskania spontanicznej czynności oddechowej. Z tego względu produkt leczniczy Arduan powinien być podawany w warunkach pełnej dyspozycyjności zespołu specjalistycznego i gotowości sprzętu do intubacji, sztucznej wentylacji płuc, źródła tlenu oraz środków działających antagonistycznie (neostygminy, pirydostygminy, edrofonium). W wyniku stosowania produktów leczniczych blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe stwierdzono wystąpienie reakcji anafilaktycznych i histaminowych, których nie zaobserwowano po zastosowaniu produktu leczniczego Arduan. W przypadku wystąpienia tych reakcji powinno się zastosować środki ostrożności. Produkt leczniczy Arduan nie wywiera wpływu na układ sercowo-naczyniowy w zakresie dawek terapeutycznych.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Produkt leczniczy Arduan nie wpływa na autonomiczny układ nerwowy. Podczas znieczulenia, pomimo ograniczonego podawania atropiny i innych leków wagolitycznych w związku z zabiegiem chirurgicznym, może pojawić się działanie niepożądane nerwu błędnego wywołane podaniem anestetyków o działaniu wagostymulującym lub podrażnieniem w wyniku zabiegu chirurgicznego. Odstawienie produktów leczniczych wagolitycznych nie jest bezwzględnie konieczne. Podanie tych produktów leczniczych może uratować życie pacjenta podczas wystąpienia nasilonych działań niepożądanych nerwu błędnego. W celu uniknięcia przedawkowania oraz przywrócenia prawidłowego przewodnictwa nerwowo- mięśniowego i napięcia mięśniowego, wskazane jest monitorowanie skutków działania blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe produktu leczniczego Arduan za pomocą stymulacji nerwów obwodowych u wszystkich pacjentów, u których występują w wywiadzie choroby wywierające wpływ na działanie farmakologiczne tego produktu leczniczego.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Następujące zaburzenia układów narządowych mogą wpływać na farmakokinetykę i (lub) działanie zwiotczające produktu leczniczego Arduan: Niewydolność nerek U pacjentów z niewydolnością nerek okres działania, czyli blokowanie przewodnictwa nerwowo- mięśniowego i okres spontanicznego odzyskania siły mięśniowej może być wydłużony. Należy odpowiednio zmniejszyć dawkę produktu leczniczego Arduan. Zaburzenia przewodzenia nerwowo-mięśniowego U pacjentów z zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego, z wyjątkiem miastenii (w tym przypadku stosowanie produktu leczniczego Arduan jest przeciwwskazane), produkt leczniczy Arduan powinien być podawany ostrożnie, gdyż zaburzenia te mogą powodować zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie zwiotczenia. W takich przypadkach zalecane jest leczenie za pomocą leków przeciwcholinergicznych prowadzone przez doświadczonego i wykwalifikowanego lekarza.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Przed zabiegiem chirurgicznym nie należy stosować niedepolaryzujących produktów leczniczych zwiotczających mięśnie do intubacji dotchawiczej. Zalecane jest stosowanie wielokrotnie mniejszych dawek produktu leczniczego Arduan, ponieważ u tych pacjentów może wystąpić blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Niewskazane jest jednoczesne podawanie anestetyków i środków wpływających na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (benzodiazepiny). Antycholinoesteraza powinna zostać zastosowana pod koniec zabiegu chirurgicznego na 10 do 15 minut przed wystąpieniem wymaganego działania terapeutycznego. Po zabiegu chirurgicznym należy wziąć pod uwagę planowe przedłużenie sztucznej wentylacji płuc. Przejście na oddech spontaniczny powinno odbywać się podczas monitorowania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i parametrów oddechowych.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Zaburzenia czynności wątroby Produkt leczniczy Arduan nie powinien być stosowany w chorobach wątroby z wyjątkiem, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne zagrożenia. Niewydolność układu krążenia U takich pacjentów możliwe jest późniejsze rozpoczęcie działania produktu leczniczego Arduan, a zatem późniejsza intubacja. Hipertermia złośliwa Nie obserwowano hipertermii złośliwej związanej z podawaniem produktu leczniczego Arduan u ludzi, ponieważ produkt leczniczy Arduan nigdy nie jest podawany pojedynczo i wystąpienie hipertermii złośliwej podczas znieczulenia jest możliwe nawet bez obecności czynników wywołujących. Klinicyści powinni znać wczesne symptomy, metody potwierdzenia diagnozy i leczenia hipertermii złośliwej przed rozpoczęciem znieczulenia. Inne Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, zaburzenia elektrolitowe, zmiany pH krwi lub odwodnienie organizmu powinny być wyrównane, gdy tylko jest to możliwe.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Obniżona temperatura ciała może wydłużać działanie produktu leczniczego Arduan. Hipokaliemia, glikozydy naparstnicy, diuretyki, hipermagnezemia, hipokalcemia, hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia i kacheksja (wyniszczenie organizmu) mogą zwiększać lub wydłużać działanie terapeutyczne. Podobnie do innych niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie, produkt leczniczy Arduan może zmniejszyć częściowy czas tromboplastyny i czas protrombinowy.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji I. Produkty lecznicze nasilające działanie i (lub) wydłużające okres działania produktu leczniczego Arduan.  anestetyki wziewne (halotan, metoksyfluran, eter dietylowy, enfluran, izofluran, cyklopropan)  anestetyki dożylne (ketamina, fentanyl, propanidid, barbiturany, etomidat, gammahydroksybutyrat)  duże dawki anestetyków miejscowych  inne niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie, podawane przed podaniem sukcynylocholiny  niektóre antybiotyki (aminoglikozydy i antybiotyki polipeptydowe, pochodne imidazolu, metronidazol i inne)  leki moczopędne, leki blokujące receptory beta, tiamina, inhibitory MAO, guanidyna, protamina, fenytoina, leki blokujące receptory alfa adrenergiczne, antagoniści wapnia, sole magnezu  większość leków przeciwarytmicznych, wraz z chinidyną i dożylnie podawaną lidokainą zwiększa blokadę wywołaną niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie. II.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    Produkty lecznicze osłabiające działanie produktu leczniczego Arduan. Długotrwałe podawanie steroidów kory nadnerczy, neostygminy, edrofonium, pirydostygminy, noradrenaliny, azatiopiryny, teofiliny, chlorku potasu, chlorku sodu, chlorku wapnia bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym. Depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie zmniejszają działanie niedepolaryzujących leków. III. Produkty lecznicze zwiększające lub zmniejszające działanie produktu leczniczego Arduan. Depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie podane po iniekcji bromku pipekuronium mogą wywołać nasilenie lub osłabienie blokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego zależnie od dawki, czasu podania i indywidualnej nadwrażliwości. IV. Inne Nie zaleca się podawania produktu leczniczego Arduan (mieszanina) z innymi produktami leczniczymi i roztworami w tej samej strzykawce lub pojemniku.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Interakcje
    Gentamycyna, ampicylina podane podczas zabiegu chirurgicznego nie wpływają na działanie produktu leczniczego Arduan, a więc mogą być stosowane równocześnie bez wywoływania działań niepożądanych. Podobnie jak inne środki zwiotczające, produkt leczniczy Arduan może zmniejszyć czas protrombinowy i częściowy czas tromboplastyny.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Arduan podczas ciąży zwierząt lub ludzi na potencjalne zagrożenia dla płodu. Produkt leczniczy Arduan może być podawany kobiecie w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Cięcie cesarskie Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego do znieczulenia podczas cięcia cesarskiego z powodu braku wystarczających informacji dotyczących przenikania produktu leczniczego Arduan przez łożysko i wpływu działania produktu leczniczego na noworodka. Stwierdzono jednak, że produkt leczniczy Arduan powoduje wydłużenie czasu trwania porodu poprzez cięcie cesarskie. Na podstawie badań klinicznych po podaniu produktu leczniczego Arduan jako uzupełnienie znieczulenia ogólnego do cięcia cesarskiego wynika, że produkt leczniczy Arduan nie wpływa na wartości Apgar, napięcie mięśni ani adaptację sercowo-naczyniową płodu.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Nie obserwowano żadnych innych niepożądanych działań produktu leczniczego Arduan u noworodka. Badania farmakokinetyczne dowiodły, że bardzo małe ilości bromku pipekuronium przenikają przez barierę łożyskową i dostają się do krwi pępkowej. Ostrzeżenie Sole magnezu wywołują wzmożoną blokadę motoryczną. Z tego względu u pacjentek otrzymujących podczas ciąży siarczan magnezu z powodu gestozy (zatrucia ciążowego), odwrócenie blokady motorycznej może być niewystarczające. U takich pacjentek wskazane jest zmniejszenie dawki produktu leczniczego oraz monitorowanie za pomocą stymulatora nerwów obwodowych. Karmienie piersią Ze względu na brak informacji dotyczących przenikania produktu leczniczego do mleka kobiet karmiących piersią, nie zaleca się karmienia piersią po znieczuleniu aż do czasu uzyskania zgody lekarza.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjent nie może prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, aż do uzyskania zgody anestezjologa lub chirurga.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Arduan może powodować działania niepożądane. Obserwowano anafilaktyczne i histaminowe reakcje na leki blokujące przewodnictwo nerwowo- mięśniowe. Produkt leczniczy Arduan nie uwalnia histaminy, reakcje anafilaktyczne pojawiają się rzadko. W przypadku, gdy dane z wywiadu sugerują wystąpienie reakcji anafilaktycznych po zastosowaniu środków znieczulających, należy podawać produkt leczniczy Arduan ze szczególną ostrożnością ze względu na wystąpienie alergii krzyżowej w tej grupie leków. Dawka produktu leczniczego Arduan nie przekraczająca 0,1 mg/kg mc. nie wykazuje działania ganglioplegicznego ani wagolitycznego. Obserwowano nieznaczny wpływ na układ sercowo-naczyniowy (ciśnienie tętnicze krwi i częstość akcji serca). Bradykardia i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi są możliwe jedynie u pacjentów, u których stosowano do indukcji znieczulenia halotan lub fentanyl.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Działania niepożądane
    Rzadko występowały następujące działania niepożądane: bezmocz, niedodma, migotanie przedsionków, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (OUN), duszność, nadciśnienie tętnicze krwi, kurcz krtani, atrofia mięśni, niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia oddechu, wysypka, pokrzywka, zakrzepica, komorowy skurcz dodatkowy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych ul. Ząbkowska 41 PL-03 736 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: adr@urpl.gov.pl.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania i przedłużonej blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, pacjent powinien być sztucznie wentylowany, aż do odzyskania oddechu spontanicznego. Jednocześnie należy podać antidotum w postaci inhibitorów cholinesterazy w odpowiednich dawkach (na przykład neostygmina, pirydostygmina, edrofonium) do momentu odzyskania zdolności oddechowej, którą należy nieustannie monitorować.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki zwiotczające mięśnie działające obwodowo. Kod ATC: M03AC06 Arduan jest niedepolaryzującym produktem leczniczym blokującym przewodzenie nerwowo- mięśniowe. Produkt leczniczy Arduan blokuje przepływ pomiędzy zakończeniem nerwu ruchowego a mięśniem poprzecznie prążkowanym poprzez kompetycyjne w stosunku do acetylocholiny łączenie się z receptorem nikotynowym zlokalizowanym na płytce motorycznej mięśnia poprzecznie prążkowanego. W przeciwieństwie do depolaryzujących leków blokujących przewodzenie nerwowo-mięśniowe takich, jak sukcynylocholina, produkt leczniczy Arduan nie powoduje drgania pęczkowego mięśni. Produkt leczniczy Arduan nie wykazuje działania hormonalnego. Po podaniu inhibitorów acetylocholinesterazy, takich jak: neostygmina, pirydostygmina lub edrofonium zostaje zniesiona blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołana podaniem produktu leczniczego Arduan.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Działanie blokujące przewodzenie nerwowo-mięśniowe produktu leczniczego Arduan jest wysoce selektywne dla mięśni poprzecznie prążkowanych. Produkt leczniczy Arduan nie wykazuje działania ganglioplegicznego, wagolitycznego czy sympatykomimetycznego, nawet w dawkach wielokrotnie większych niż dawka ED 90 dla tego produktu leczniczego (dawka potrzebna do zmniejszenia o 90% drżenia). Brak doniesień o działaniu produktu leczniczego Arduan na układ sercowo-naczyniowy. Na podstawie badań klinicznych ustalono, że ED 50 (dawka potrzebna do zmniejszenia o 50% drżenia) i ED 90 dla produktu leczniczego Arduan w znieczuleniu ogólnym wynosi odpowiednio 0,03 mg/kg mc. i 0,05 mg/kg mc. Dawka 0,05 mg/kg mc. zapewnia odpowiednie zwiotczenie mięśni utrzymujące się przez 40 minut do 50 minut. Okres od podania do pojawienia się maksymalnej blokady przewodzenia nerwowo-mięśniowego (czas reakcji) zależy od podanej dawki i waha się od 1,5 minut do 5 minut.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Najkrótszy okres reakcji występuje po podaniu dawek 0,07 mg/kg mc. do 0,08 mg/kg mc. Dalsze zwiększenie dawki powoduje nieznaczne zmniejszenie czasu reakcji, ale wydłuża okres działania.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Okres półtrwania pipekuronium w fazie dystrybucji wynosi średnio 3,6 (  2,5) minut po podaniu dożylnym dawki 0,07 mg/kg mc., w znieczuleniu halotanem. Objętość dystrybucji w stałych warunkach wynosi 300 (  78) ml/kg. Średni okres półtrwania pipekuronium w fazie eliminacji wynosi średnio 121 (  45) minut, klirens osocza wynosi średnio 2,4 (  0,5) ml/min/kg. W znieczuleniu neuroleptykiem wartości te wynosiły odpowiednio 7,6, 353, 161 i 1,8. Pipekuronium jest głównie eliminowane przez nerki, w dużej mierze w postaci niezmienionej. W przypadku powtarzalnych dawek podtrzymujących, działanie kumulacyjne jest znikome lub nie występuje, pod warunkiem, że dawki te mieszczą się w przedziale od 0,01 mg/kg mc. do 0,02 mg/kg mc. i podawane są nie wcześniej niż w momencie stwierdzenia 25 % powrotu kontrolnej amplitudy pojedynczego skurczu.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie uszkadzające pipekuronium było oceniane w badaniach toksyczności ostrej u różnych gatunków zwierząt laboratoryjnych po podawaniu wielokrotnych dawek przez okres nie dłuższy niż 4 tygodnie. Po podaniu większych dawek produktu leczniczego Arduan zaobserwowano wydłużenie działania farmakologicznego. W większości badania te były prowadzone na psach i kotach, które znieczulono i sztucznie wentylowano. Podczas znieczulenia, przed podaniem pipekuronium, wystąpiły zmiany w układzie sercowo-naczyniowym u tych zwierząt. Po podaniu pojedynczej dawki pipekuronium zaobserwowano następujące zmiany: u kotów wystąpiła tachykardia po podaniu dawki 4000  g/kg, natomiast u psów wystąpiła znaczna bradykardia po podaniu całkowitej dawki 14,880  g/kg, a częstotliwość akcji serca zmniejszyła się nieznacznie po osiągnięciu kumulowanej dawki 3720  g/kg.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Na podstawie badań po podaniu wielokrotnych dawek produktu leczniczego Arduan u psów i kotów zaobserwowano nieznaczne zmiany w EKG po podaniu większych dawek. Zmiany te były głównie skutkiem podtrzymywanego znieczulenia ogólnego. Na podstawie badań toksyczności na układ rozrodczy u szczurów nie wykazano działania teratogennego, embriotoksycznego i fetotoksycznego. Na podstawie przeprowadzonych badań u ssaków i bakterii nie zaobserwowano mutacji genetycznych. Stwierdzono, że pipekuronium jest farmaceutycznie zgodne z zawiesiną pełnej krwi ludzkiej i zawiesiną erytrocytów; nie zaobserwowano opalizacji, skłaczkowacenia ani hemolizy. Ponadto produkt leczniczy Arduan nie powodował miejscowej nietolerancji po wstrzyknięciu do żyły ogonowej szczura i nie wywoływał hipertermii złośliwej po podaniu świni. Pipekuronium tolerowane jest przez różne gatunki zwierząt po podaniu dawek wielokrotnie większych od dawek podawanych ludziom.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Wyniki powyższych badań są zgodne ze znanymi właściwościami farmakologicznymi produktu leczniczego. Nie zaobserwowano podrażnienia po pojedynczym podaniu dożylnym, dotętniczym i okołożylnym produktu leczniczego Arduan w dawce 0,2 ml białym królikom nowozelandzkim obu płci.
  • CHPL leku Arduan, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 4 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Fiolka: mannitol 6 mg. Ampułka (rozpuszczalnik): sodu chlorek 18 mg, woda do wstrzykiwań 2 ml. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2 o C – 8 o C). Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolki z bezbarwnego szkła zamykane gumowym korkiem i ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku. 25 fiolek z proszkiem po 4 mg substancji czynnej + 25 ampułek z rozpuszczalnikiem po 2 ml (0,9% roztwór chlorku sodu) . 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO PANCURONIUM JELFA, 2 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2 mg pankuroniowego bromku (Pancuronii bromidum). 1 ampułka 2 ml zawiera 4 mg pankuroniowego bromku (Pancuronii bromidum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: alkohol benzylowy 20 mg/ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Jałowy, bezbarwny roztwór
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w lecznictwie zamkniętym: w celu zwiotczenia mięśni poprzecznie prążkowanych podczas intubacji dotchawiczej oraz podczas znieczulenia ogólnego; u pacjentów podłączonych do respiratora i leczonych oddechem kontrolowanym; w celu łagodzenia objawów tężca.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Dawkowanie
    4.2. Dawkowanie i sposób podawania Z uwagi na znaczne różnice osobnicze w reakcji na produkt leczniczy, dawkowanie należy ustalić indywidualnie. Przy ustalaniu dawki należy wziąć pod uwagę przewidywaną metodę znieczulenia, przewidywany czas trwania operacji, możliwe interakcje z innymi lekami stosowanymi przed i w czasie znieczulenia oraz ogólny stan pacjenta. Bromek pankuroniowy należy podawać dożylnie. Dorośli W zależności od głębokości żądanego zwiotczenia mięśni oraz indywidualnej reakcji na produkt leczniczy dawka dla dorosłych wynosi od 0,04 do 0,1 mg/kg mc. W celu określenia indywidualnej wrażliwości na bromek pankuroniowy zaleca się przed podaniem optymalnej dla danego pacjenta dawki wstrzyknięcie dożylne 1 mg produktu leczniczego. Opadanie powiek może świadczyć o nadwrażliwości na bromek pankuroniowy i konieczności zastosowania mniejszej dawki. Optymalną dawką do wywołania zwiotczenia koniecznego do wykonania intubacji dotchawiczej jest zazwyczaj 0,09 mg/kg mc.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Dawkowanie
    Odpowiednie zwiotczenie występuje zwykle po 2 – 3 minutach. W razie potrzeby, można podawać dodatkowe dawki 0,01 do 0,06 mg/kg mc. co 30 – 40 minut lub w zależności od powrotu czynności złącza nerwowo-mięśniowego. Podanie we wstrzyknięciu dożylnym (bolus) dawki wstępnej 0,007 mg/kg mc. a następnie w ciągu 3 minut dawki 0,063 mg/kg mc. powoduje przyspieszenie wystąpienia zwiotczenia mięśni oraz wydłużenie jego trwania. Dzieci Dawka bromku pankuroniowego stosowana u dzieci jest w przeliczeniu na masę ciała taka sama jak u dorosłych i wynosi 0,04 do 0,1 mg/kg mc. U dzieci i młodzieży w wieku do 17 lat maksymalna dawka wynosi 0,1 mg/kg mc. Niemowlęta W przypadku stosowania produktu leczniczego u niemowląt w kilku pierwszych miesiącach życia, należy każdorazowo sprawdzić indywidualną wrażliwość na produkt leczniczy. Dawka wstępna u niemowląt wynosi zazwyczaj 0,02 do 0,04 mg/kg mc. bromku pankuroniowego w postaci bolusu, dawka podtrzymująca 0,015 do 0,02 mg/kg mc.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Dawkowanie
    Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku działanie bromku pankuroniowego jest dłuższe, dlatego wskazane może być zmniejszenie dawki. Pacjenci otyli U pacjentów otyłych wyznaczanie dawki na podstawie masy ciała może prowadzić do przedawkowania. Dlatego u tych pacjentów szczególnie istotna jest ocena indywidualnej reakcji na działanie produktu. Pacjenci z zaburzeniami wątroby i nerek U pacjentów z zaburzeniami wątroby i nerek należy zachować ostrożność przy wyznaczaniu dawki (patrz punkt 4.4). Po otwarciu ampułki z produktem leczniczym zawartość należy natychmiast zużyć a roztwór niezużyty wyrzucić.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na pankuronium, brom lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Bezwzględnie nie wolno stosować bromku pankuroniowego w przypadku braku technicznych możliwości wykonania intubacji oraz zastosowania oddechu kontrolowanego. Wcześniaki i noworodki.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Bromek pankuroniowy jest przeznaczony dla lecznictwa zamkniętego i może być stosowany jedynie przez wykwalifikowany personel medyczny, jeśli dostępny jest sprzęt umożliwiający zastosowanie oddechu kontrolowanego. Przed podaniem produktu należy zapewnić możliwość zaintubowania pacjenta, tlenoterapii, dostępu do respiratora. Należy unikać stosowania pankuronium bez uprzedniego wcześniejszego uśpienia pacjenta. Podanie zwiotczającego produktu leczniczego w pełni świadomemu pacjentowi może wywołać niekorzystne następstwa w psychice. Specjalne środki ostrożności Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z miastenią i zespołem miastenicznym (zespołem Eatona-Lamberta), chorobami układu nerwowo-mięśniowego, chorobą Heinego-Medina, nadciśnieniem złośliwym, szczególnie nadciśnieniem nerkopochodnym oraz u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    U chorych na miastenię obserwuje się zwiększoną wrażliwość na działanie bromku pankuroniowego i już dawka 0,005 mg/kg mc. może wywołać zwiotczenie oceniane na 90% pełnego zwiotczenia mięśni. W przypadku zastosowania produktu leczniczego u pacjentów z chorobą wieńcową, podanie bromku pankuroniowego może spowodować wystąpienie niedokrwienia mięśnia sercowego oraz sprowokować wystąpienie bólu wieńcowego. Na ogół, bromku pankuroniowego nie zaleca się do stosowania u chorych na miastenię oraz u pacjentów z chorobą wieńcową. W przypadku stosowania produktu leczniczego u tych pacjentów zalecane jest podanie dawki wstępnej 0,005 mg/kg mc. we wstrzyknięciu dożylnym (bolus) a następnie w razie potrzeby (w przypadku dobrej tolerancji produktu leczniczego) w postaci powolnego wlewu kroplowego aż do uzyskania pożądanego zwiotczenia mięśni. Nie ma konieczności zmniejszania dawki u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Należy jednak pamiętać, że okres półtrwania leku może być u nich wydłużony. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (GFR < 10 ml/min) należy unikać podawania bromku pankuroniowego. U pacjentów z niewydolnością wątroby i zwężeniem dróg żółciowych konieczne może być podanie większej dawki początkowej w celu wywołania odpowiedniego zwiotczenia. Dawki nie należy jednak powtarzać wcześniej niż po 120 minutach, ponieważ okres półtrwania produktu leczniczego jest u takich pacjentów wydłużony. U pacjentów z rozległymi oparzeniami może wystąpić oporność na działanie pankuronium i może być konieczne podanie większych dawek produktu leczniczego. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami elektrolitowymi: hipokaliemią, hipokalcemią, hipermagnezemią, ciężkimi zaburzeniami wodno-elektrolitowymi, zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej, jak również w przypadku hipoproteinemii, działanie bromku pankuroniowego może być nasilone i utrzymywać się dłużej niż normalnie.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy podanie bromku pankuroniowego może spowodować znaczne nadciśnienie. Stosowanie u osób w podeszłym wieku Należy zmniejszyć dawkę produktu leczniczego u pacjentów w wieku podeszłym.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Interakcje
    4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie bromku pankuroniowego i wziewnych leków znieczulających jak halotan, izofluran, enfluran, metoksyfluran, cyklopropan, tiopenton, etamina, fenantyl, gammahydroksybutyran, etomidat może pogłębić blokadę złącza nerwowo-mięśniowego i powoduje konieczność modyfikacji dawki bromku pankuroniowego. Opioidowe leki przeciwbólowe, poprzez hamowanie ośrodka oddechowego, mogą mieć udział w niewydolności oddechowej po bromku pankuroniowym. Działanie zwiotczające pankuronium nasilają i przedłużają: barbiturany, sole litu, furosemid, kwas etakrynowy, amfoterycyna, tetracykliny, polimyksyna B, linkomycyna, klindamycyna, kapreomycyna, kolistyna, antybiotyki aminoglikozydowe, ajmalina, proplanolol, prokainamid i chinidyna. Kwasica oddechowa, hipokaliemia, hipermagnezemia oraz hiperkalcemia powodują nasilenie działania leków zwiotczających. Beta-adrenolityki przedłużają działanie pankuronium.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Interakcje
    Glikokortykosteroidy zmniejszają siłę działania pankuronium. Jednak po długotrwałym stosowaniu, gdy doprowadzą do powstania hipokaliemii, mogą nasilać blokadę złącza nerwowo-mięśniowego. Sole litu nasilają i wydłużają działanie pankuronium. Pacjentom leczonym solami litu zaleca się, by zaprzestali ich przyjmowania przynajmniej na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym z użyciem pankuronium. W przypadku długotrwałego przyjmowania karbamazepiny metabolizm pankuronium może być przyspieszony a efektywny czas trwania zwiotczenia znacznie skrócony. Pacjenci przyjmujący fenytoinę mogą być mniej podatni na wystąpienie bloku nerwowo-mięśniowego, działanie zwiotczające bromku pankuroniowego występuje u nich później i trwa krócej a standardowe dawki mogą nie wywołać u nich pełnego zwiotczenia. Obniżenie temperatury ciała pacjenta także osłabia działanie bromku pankuroniowego. Nasilenie działania glikozydów nasercowych przez pankuronium może być przyczyną arytmii.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Interakcje
    Edrofonium, neostygmina oraz inne inhibitory acetylocholinoesterazy odwracają działanie zwiotczające pankuronium. Nie należy podawać produktu leczniczego w jednej strzykawce z innymi roztworami czy produktami leczniczymi.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie u kobiet w ciąży Nie wiadomo, czy produkt leczniczy może powodować zagrożenie dla płodu u zwierząt, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań. Nie przeprowadzono też odpowiednio licznych, dobrze kontrolowanych obserwacji u człowieka. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Badania udowodniły, że bromek pankuroniowy można bezpiecznie stosować przed cięciem cesarskim. Stosowanie w okresie karmienia piersi? Nie wiadomo, czy pankuronium przenika do mleka w ilościach mogących wpływać na karmione niemowlę. W przypadku konieczności zastosowania leku, karmienie piersią należy przerwać. Można je ponownie podjąć dopiero po wydaleniu leku z organizmu (po 24 godzinach od podania).
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pankuronium znacznie zaburza sprawność psychofizyczną. Przez co najmniej 24 godziny od chwili zastosowania produktu leczniczego obowiązuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Działania niepożądane
    4.8. Działania niepożądane Zaburzenia serca: Przyspieszenie czynności serca, wzrost ciśnienia tętniczego krwi oraz zwiększenie pojemności minutowej serca. Ponadto mogą wystąpić komorowe zaburzenia rytmu i rozkojarzenie przedsionkowo-komorowe. Zaburzenia układu immunologicznego: W wyjątkowych przypadkach pankuronium może wywołać reakcję anafilaktyczną objawiającą się nagłym obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, powstaniem przesięków naczyniowych, zaburzeniami rytmu serca oraz skurczem oskrzeli. Częściej niż po innych lekach zwiotczających mogą wystąpić skórne reakcje alergiczne. Zaburzenia żołądka i jelit: Nadmierne ślinienie się. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: U noworodków, u których stosowano pankuronium, względne ryzyko wystąpienia hiperbilirubinemii wynosiło 1,2, w porównaniu z noworodkami, u których leku nie stosowano. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Niekiedy obserwuje się miejscowe odczyny skórne i ból w miejscu podania.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Przedawkowanie
    4.9. Przedawkowanie Pankuronium należy do środków wywołujących zwiotczenie mięśni, w tym również mięśni oddechowych. W związku z tym każda skuteczna dawka może być dawką śmiertelną w przypadku niemożności zaintubowania pacjenta i prowadzenia oddechu kontrolowanego. Zatrucie przewlekłe nie występuje. Głównymi objawami zatrucia ostrego, spowodowanego dożylnym podaniem zbyt dużej dawki produktu leczniczego są: przedłużająca się depresja oddechowa i zapaść krążeniowa. Początkowo u pacjentów obserwuje się: opadanie powiek, trudności w połykaniu i mówieniu, a następnie w ciągu 2 – 3 minut następuje porażenie mięśni kończyn, karku, mięśni międzyżebrowych oraz przepony. Często stwierdza się częstoskurcz, zaburzenia rytmu serca, rozszerzenie naczyń z zastojem żylnym i ze znacznym obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi. Postępowanie obejmuje intubację pacjenta oraz zastosowanie oddechu kontrolowanego aż do czasu powrotu własnego oddechu. Należy również kontrolować ciśnienie tętnicze.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Przedawkowanie
    Postępowanie swoiste obejmuje dożylne podanie jednego z niżej wymienionych środków:
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki zwiotczające mięśnie obwodowo Kod ATC: M 03 AC 01 Pankuronium jest niedepolaryzującym lekiem zwiotczającym mięśnie poprzeczni e prążkowane w wyniku antagonizmu konkurencyjnego z acetylocholiną w płytce nerwowo-mięśniowej. W niewielkim stopniu blokuje przed- i pozazwojowe receptory cholinergiczne. Pankuronium nie działa na zwoje układu współczulnego. W niewielkim stopniu, w porównaniu z innymi lekami zwiotczącymi, wpływa na zwiększenie wydzielania histaminy. Ponadto stymuluje wydzielanie noradrenaliny oraz hamuje nerw błędny, przez co może powodować przyspieszenie czynności serca oraz podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi. Po podaniu dożylnym maksymalne działanie zwiotczające występuje po około 2 – 3 minutach i utrzymuje się przez około 40 – 60 minut.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    Blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, wywołaną przez pankuronium można odwrócić podając inhibitory cholinoesterazy jak edrofonium czy neostygminę, poprzedzone podaniem atropiny (lub podane jednocześnie z nią).
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu dożylnym 4 mg bromku pankuroniowego maksymalne stężenie w surowicy krwi występowało po 5 minutach i wynosiło 600 ng/ml. Pankuronium w niewielkim stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi (7 do 29%). Wolna frakcja leku wynosi średnio 93% podanej dawki u mężczyzn i 89% u kobiet. Pankuronium ulega szybkiej dystrybucji do tkanek i narządów. Współczynnik objętości dystrybucji wynosi około 0,193 l/kg (zakres 0,18 – 0,3 l/kg). 15 – 30% dawki ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie w procesie hydroksylacji. Aktywność niektórych metabolitów (jak np. 3-hydroksy-pankuronium) odpowiada około 30 – 50% aktywności substancji macierzystej. Pankuronium jest wydalane z organizmu w postaci niezmienionej (57 – 69%) oraz jako metabolity (30 – 50%) w ciągu 24 godzin od chwili podania, głównie w moczu oraz z kałem (11%). Kilrens nerkowy pankuronium wynosi 0,8- 1,9 ml/kg/min. Działanie zwiotczające pankuronium trwa przez 45 – 60 minut.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    Po podaniu bromku pankuroniowego w dawce 0,05 mg/kg i wystąpieniu pełnego zwiotczenia powrót do stanu, w którym obserwowano 50% zwiotczenia wynosił 37 minut. Stężenie w surowicy krwi wynosiło w tym przypadku 0,2 µg/ml. Okres półtrwania bromku pankuroniowego wynosi 110 minut i wydłuża się w przypadku niewydolności nerek (średnio do 257 minut), zwężeniu dróg żółciowych (do około 270 minut) oraz marskości wątroby (średnio do 208 minut). U pacjentów z marskością wątroby lub zwężeniem dróg żółciowych względna objętość dystrybucji leku jest zwiększona o około 50% (wynosi średnio 0,42 l/kg), całkowity klirens leku zmniejszony o około 22%, zaś okres półtrwania pankuronium dwukrotnie dłuższy w porównaniu z osobami zdrowymi. Względna objętość dystrybucji u osób w podeszłym wieku zwiększa się do 0,21- 0,32 l/kg, zaś u chorych z niewydolnością nerek do 0,24 l/kg.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Na podstawie wyników badań na zwierzętach można stwierdzić, że nie istnieje dla człowieka ryzyko inne niż wynikające z farmakologicznego działania pankuronowego bromku.
  • CHPL leku Pancuronium Jelfa, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Alkohol benzylowy Sodu chlorek Sodu octan bezwodny Kwas octowy lodowaty Woda do wstrzykiwań 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Łączenie bromku pankuroniowego w jednej strzykawce z innymi roztworami, zwłaszcza o wartości pH odbiegającej od 4, może spowodować wytrącenie się osadu. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C – 8°C). Nie zamrażać. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki ze szkła bezbarwnego z jednym zielonym i jednym czerwonym paskiem, w tekturowym pudełku. 10 szt. po 2 ml. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Do jednorazowego zastosowania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cisatracurium Kabi, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań/ do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Cisatracurium Kabi, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań/ do infuzji 1 ml roztworu do wstrzykiwań/ do infuzji zawiera 5 mg cisatrakurium, w postaci 6,7 mg cisatrakuriowego bezylanu. Jedna fiolka z 30 ml roztworu do wstrzykiwań/ do infuzji zawiera 150 mg cisatrakurium w postaci 201 mg cisatrakuriowego bezylanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań/ do infuzji Przezroczysty, bezbarwny do jasnożółtego lub zielonożółtego roztwór o pH 3,0-3,8 Osmolarność: 17 mOsmol/l
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Cisatracurium Kabi jest wskazany do stosowania w zabiegach chirurgicznych i innych rodzajach zabiegów u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca. Cisatracurium Kabi jest również wskazany do stosowania u dorosłych wymagających intensywnej opieki medycznej. Cisatracurium Kabi może być stosowany w terapii uzupełniającej podczas znieczulenia ogólnego lub z lekami uspokajającymi na Oddziałach Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM) w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych oraz ułatwienia stosowania intubacji dotchawiczej i wentylacji kontrolowanej.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Cisatracurium Kabi może być podawany wyłącznie przez anestezjologa lub lekarza mającego doświadczenie w stosowaniu leków wywołujących blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego lub pod ich nadzorem, w warunkach umożliwiających wykonanie intubacji dotchawiczej, zastosowanie wentylacji kontrolowanej oraz odpowiednie wysycenie krwi tętniczej tlenem. Podczas podawania produktu leczniczego Cisatracurium Kabi zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w celu indywidualnego dostosowania dawki. Dawkowanie Podanie we wstrzyknięciu dożylnym (bolus) Dawkowanie u dorosłych Intubacja dotchawicza. Zalecana dawka cisatrakurium do przeprowadzenia intubacji u dorosłych pacjentów wynosi 0,15 mg/kg mc. Zastosowanie tej dawki pozwala na rozpoczęcie intubacji dotchawiczej po upływie 120 sekund od podania produktu leczniczego Cisatracurium Kabi, po indukcji znieczulenia propofolem.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Większe dawki skracają czas do wystąpienia bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Poniższa tabela przedstawia średnie wartości danych farmakodynamicznych dla cisatrakurium podawanego w dawkach 0,1-0,4 mg/kg mc. zdrowym, dorosłym pacjentom podczas znieczulenia opioidami (tiopental/fentanyl/midazolam) lub propofolem. Tabela farmakodynamiczna Początkowa dawka cisatrakurium (mg/kg mc.) Rodzaj znieczulenia Czas do 90% zniesienia T1 (min) Czas do maksymalnego zniesienia T1 (min) Czas do 25% samoistnego powrotu T1 (min) * T1 – Pojedyncza odpowiedź skurczowa, a także pierwsza składowa odpowiedzi mięśnia przywodziciela kciuka na ciąg czterech bodźców, wywołana supramaksymalną stymulacją elektryczną nerwu łokciowego. Znieczulenie enfluranem lub izofluranem może wydłużyć czas skutecznego klinicznie działania początkowej dawki cisatrakurium nawet o 15%.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Podtrzymanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego można przedłużyć stosując podtrzymujące dawki cisatrakurium. Dawka 0,03 mg/kg mc. podana podczas znieczulania opioidami lub propofolem przedłuża o około 20 minut skuteczny klinicznie blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Stosowanie kolejnych dawek podtrzymujących nie powoduje wydłużenia bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego Szybkość samoistnego ustępowania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest niezależna od wielkości podanej dawki cisatrakurium. Podczas znieczulania opioidami lub propofolem, średni czas ustępowania od 25% do 75% i od 5% do 95% bloku wynosi odpowiednio 13 i 30 minut. Odwracanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołany przez cisatrakurium można łatwo odwrócić, podając standardowe dawki inhibitorów acetylocholinoesterazy.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Po podaniu leku powodującego odwrócenie bloku w momencie powrotu średnio 10% odpowiedzi T1, średni czas ustępowania od 25% do 75% bloku oraz do pełnego ustąpienia klinicznych objawów bloku (T4 : T1 ≥ 0,7) wynosi odpowiednio 4 i 9 minut. Dawkowanie u dzieci Intubacja dotchawicza (dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat). Podobnie jak u dorosłych, zalecana dawka intubacyjna cisatrakurium wynosi 0,15 mg/kg mc. podawana w szybkim wstrzyknięciu trwającym od 5 do 10 sekund. Zastosowanie tej dawki pozwala na rozpoczęcie intubacji dotchawiczej po upływie 120 sekund od podania cisatrakurium. Dane farmakodynamiczne dotyczące tej dawki przedstawiono w poniższych tabelach. Dzieci w wieku od 1 do 11 miesięcy Dawka cisatrakurium (mg/kg mc.) Rodzaj znieczulenia Czas do 90% zniesienia T1 (min) Czas do maksymalnego zniesienia T1 (min) Czas do 25% samoistnego powrotu T1 (min) Dzieci w wieku od 1 do 12 lat Dawka cisatrakurium (mg/kg mc.) Rodzaj znieczulenia Czas do 90% zniesienia T1 (min) Czas do maksymalnego zniesienia T1 (min) Czas do 25% samoistnego powrotu T1 (min) W przypadku, gdy cisatrakurium nie jest wymagany do intubacji: można zastosować dawkę mniejszą niż 0,15 mg/kg mc.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Dane farmakodynamiczne dotyczące dawek 0,08 i 0,1 mg/kg mc. u dzieci w wieku od 2 do 12 lat przedstawiono w poniższej tabeli: Dawkowanie u dzieci (0,08 i 0,1 mg/kg mc.) Dawka cisatrakurium (mg/kg mc.) Rodzaj znieczulenia Czas do 90% zniesienia T1 (min) Czas do maksymalnego zniesienia T1 (min) Czas do 25% samoistnego powrotu T1 (min) Nie badano u dzieci podawania cisatrakurium po zastosowaniu suksametonium (patrz punkt 4.5). Podczas stosowania halotanu można spodziewać się przedłużenia klinicznie skutecznego działania dawki cisatrakurium o 20%. Brak danych dotyczących stosowania cisatrakurium u dzieci podczas znieczulenia innymi lekami znieczulającymi z grupy chlorowcowanych węglowodorów, ale można się spodziewać, że leki te również przedłużają klinicznie skuteczne działanie dawki cisatrakurium.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Podtrzymanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (dzieci w wieku od 2 do 12 lat) Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego można przedłużyć, stosując dawki podtrzymujące cisatrakurium. U dzieci w wieku od 2 do 12 lat, dawka 0,02 mg/kg mc., podana podczas znieczulenia halotanem, przedłuża klinicznie skuteczny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego o około 9 minut. Podawanie kolejnych dawek podtrzymujących nie powoduje wydłużenia bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Brak wystarczających danych, aby można było zalecić specyficzne dawkowanie podtrzymujące u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Jednakże, bardzo ograniczone dane z badań klinicznych u dzieci w wieku poniżej 2 lat sugerują, że podczas opioidowego znieczulenia ogólnego, dawka podtrzymująca 0,03 mg/kg mc. może przedłużać klinicznie skuteczny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego do 25 minut.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego Szybkość samoistnego ustępowania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest niezależna od wielkości podanej dawki cisatrakurium. Podczas znieczulenia opioidami lub halotanem średni czas ustępowania od 25% do 75% i od 5% do 95% bloku wynosi odpowiednio około 11 i 28 minut. Odwracanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po podaniu cisatrakurium można łatwo odwrócić, podając standardowe dawki inhibitorów acetylocholinoesterazy. Po podaniu środka powodującego odwrócenie bloku w momencie powrotu średnio 13% odpowiedzi T1, średni czas ustępowania od 25% do 75% bloku oraz do pełnego ustąpienia klinicznych objawów bloku (T4 : T1 ≥ 0,7) wynosi odpowiednio około 2 i 5 minut. Podanie w infuzji dożylnej Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 12 lat.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego można podtrzymywać za pomocą produktu leczniczego Cisatracurium Kabi podawanego w infuzji. Po wystąpieniu objawów samoistnego ustępowania bloku, zaleca się początkową szybkość infuzji 3 μg/kg mc./min (0,18 mg/kg mc./godz.), aby przywrócić zahamowanie od 89 do 99% odpowiedzi T1. Po początkowym okresie stabilizacji bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, szybkość infuzji od 1 do 2 μg/kg mc./min (od 0,06 do 0,12 mg/kg mc./godz.) powinna być wystarczająca do utrzymania w tym zakresie bloku u większości pacjentów. Może być konieczne zmniejszenie szybkości infuzji nawet o 40%, jeśli cisatrakurium jest podawany podczas znieczulenia izofluranem lub enfluranem (patrz punkt 4.5). Szybkość infuzji zależy od stężenia cisatrakurium w roztworze do infuzji, wymaganego stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego oraz od masy ciała pacjenta.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    W tabeli poniżej podano zalecenia dotyczące szybkości infuzji nierozcieńczonego produktu leczniczego Cisatracurium Kabi. Szybkość infuzji produktu leczniczego Cisatracurium Kabi 5 mg/ml Masa ciała pacjenta (kg) Dawka (μg/kg mc./min) Szybkość infuzji * Cisatracurium Kabi 2 mg/ml jest dostępny i może być podawany pacjentom o mniejszej masie ciała. Podawanie cisatrakurium w infuzji ciągłej o stałej szybkości nie wiąże się z postępującym zwiększeniem lub zmniejszeniem stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Po zaprzestaniu infuzji cisatrakurium, samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego zachodzi z szybkością porównywalną do jego ustępowania po podaniu w pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym. Podanie we wstrzyknięciu dożylnym i(lub) w infuzji dożylnej Dawkowanie u dorosłych. Dawkowanie u pacjentów na Oddziałach Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM).
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Cisatracurium Kabi może być podawany w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) i (lub) w infuzji dorosłym pacjentom przebywającym na OIOM-ie. W przypadku dorosłych pacjentów hospitalizowanych na OIOM-ie, początkowo zaleca się podawanie w infuzji z szybkością 3 μg/kg mc./min (0,18 mg/kg mc./godz.). U pacjentów mogą wystąpić duże różnice osobnicze w wielkości niezbędnej dawki i mogą one ulegać zwiększeniu lub zmniejszeniu w miarę upływu czasu. Szybkość infuzji w badaniach klinicznych wynosiła średnio 3 μg/kg mc./min [zakres 0,5 do 10,2 μg/kg mc./min (0,03 do 0,6 mg/kg mc./godz.)]. Średni czas samoistnego całkowitego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po długotrwałym (do 6 dni) podawaniu cisatrakurium w infuzji u pacjentów na OIOM-ie wynosił około 50 minut. Szybkość infuzji nierozcieńczonego roztworu Cisatracurium Kabi 5 mg/ml Masa ciała pacjenta (kg) Dawka (μg/kg mc./min) Szybkość infuzji Profil samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po podaniu cisatrakurium u pacjentów na OIOM-ie jest niezależny od czasu trwania infuzji.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Szczególne grupy pacjentów Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana zmiana dawkowania. U tych pacjentów, profil farmakodynamiczny cisatrakurium jest podobny do obserwowanego u młodszych pacjentów, chociaż tak jak w przypadku innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, początek działania może wystąpić nieco później. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów, profil farmakodynamiczny cisatrakurium jest podobny do obserwowanego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, jednakże początek działania może wystąpić nieco później. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w krańcowych stadiach niewydolności wątroby.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    U tych pacjentów, profil farmakodynamiczny cisatrakurium jest podobny do obserwowanego u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby, jednakże początek działania może wystąpić nieco wcześniej. Dawkowanie u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi. Podawanie cisatrakurium w szybkim pojedynczym wstrzyknięciu (trwającym 5 do 10 sekund) dorosłym pacjentom z ciężkimi chorobami sercowo-naczyniowymi (klasa I-III wg NYHA) poddawanym zabiegowi pomostowania aortalno-wieńcowego, nie było związane z klinicznie istotnymi zmianami parametrów sercowo-naczyniowych dla żadnej z badanych dawek (do 0,4 mg/kg mc. włącznie (8 × ED95)). Jednakże, dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania dawek przekraczających 0,3 mg/kg mc. w tej populacji pacjentów. Cisatrakurium nie był badany u dzieci poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym. Dzieci. Dawkowanie u noworodków (w wieku poniżej 1 miesiąca życia).
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Stosowanie cisatrakurium u noworodków nie jest zalecane, ponieważ nie przeprowadzono badań w tej populacji pacjentów. Sposób podawania Cisatracurium Kabi jest przeznaczony do podawania dożylnego. Cisatracurium Kabi nie zawiera środków konserwujących i jest przeznaczony do jednorazowego użycia. Produkt leczniczy należy obejrzeć przed podaniem. Należy stosować wyłącznie roztwory przezroczyste, bezbarwne lub prawie bezbarwne do jasnożółtych lub zielonożółtych, niezawierające widocznych cząstek stałych oraz gdy opakowanie nie jest uszkodzone. Jeżeli wygląd roztworu uległ zmianie albo jego opakowanie jest uszkodzone, produkt leczniczy należy wyrzucić. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na cisatrakurium, atrakurium lub kwas benzenosulfonowy.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia związane specyficznie z produktem leczniczym. Cisatrakurium poraża mięśnie oddechowe podobnie jak inne mięśnie szkieletowe, nie wpływając, według obecnego stanu wiedzy, na świadomość i próg odczuwania bólu. Należy zachować ostrożność podczas podawania cisatrakurium pacjentom, u których wystąpiła nadwrażliwość na inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ponieważ istnieją doniesienia o dużej częstości nadwrażliwości krzyżowej (większej niż 50%) między lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Cisatrakurium nie wykazuje istotnych właściwości wagolitycznych ani właściwości blokowania zwojów nerwowych. Z tego powodu cisatrakurium nie wywiera klinicznie istotnego wpływu na częstość akcji serca i nie przeciwdziała bradykardii wywoływanej przez wiele leków stosowanych w celu wywołania znieczulenia ogólnego lub przez pobudzenie nerwu błędnego w czasie zabiegu chirurgicznego.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Pacjenci z miastenią lub innymi zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wykazują znacznie większą wrażliwość na działanie leków wywołujących blok niedepolaryzacyjny. U pacjentów tych zaleca się podawanie dawki początkowej nie większej niż 0,02 mg/kg mc. Ciężkie zaburzenia kwasowo-zasadowe i (lub) elektrolitowe w surowicy mogą zwiększać lub zmniejszać wrażliwość pacjentów na działanie środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Brak danych na temat stosowania cisatrakurium u noworodków w wieku poniżej 1 miesiąca życia, ponieważ nie był on badany w tej populacji pacjentów. Nie badano działania cisatrakurium u pacjentów z hipertermią złośliwą w wywiadzie. Badania przeprowadzone na świniach z predyspozycją do wystąpienia hipertermii złośliwej wykazują, że cisatrakurium nie wyzwala tego zespołu. Brak badań dotyczących stosowania cisatrakurium u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w warunkach indukowanej hipotermii (25 do 28°C).
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Można spodziewać się, że szybkość infuzji niezbędna do utrzymania odpowiedniego zwiotczenia będzie w tych warunkach znacznie mniejsza. Nie badano działania cisatrakurium u pacjentów z oparzeniami, jednakże należy wziąć pod uwagę, że u tych pacjentów dawki niezbędne do zastosowania mogą być większe, a czas działania produktu leczniczego krótszy, jeśli tym pacjentom podaje się cisatrakurium we wstrzyknięciach. Cisatracurium Kabi jest roztworem hipotonicznym i nie wolno podawać go łącznie z przetaczaną krwią w jednym cewniku dożylnym. Pacjenci na Oddziałach Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM). Podczas podawania zwierzętom laboratoryjnym laudanozyny, metabolitu cisatrakurium i atrakurium, w dużych dawkach obserwowano przemijający spadek ciśnienia krwi, a u niektórych gatunków wzmożenie efektów pobudzeniowych w mózgu.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    U najbardziej wrażliwych gatunków, działania te występowały podczas stężeń laudanozyny w osoczu zbliżonych do obserwowanych u niektórych pacjentów na oddziałach OIOM po długotrwałej infuzji atrakurium. W związku z mniejszą szybkością infuzji cisatrakurium, stężenia laudanozyny w osoczu wynoszą około 1/3 stężeń obserwowanych po infuzji atrakurium. Pojawiły się nieliczne doniesienia, że obserwowano drgawki u pacjentów na OIOM-ie, którym podawano atrakurium i inne środki. Pacjenci ci mieli zwykle jedno lub więcej schorzeń predysponujących do drgawek (np. uraz czaszki, hipoksyjna encefalopatia, obrzęk mózgu, wirusowe zapalenie mózgu, mocznica). Nie ustalono związku przyczynowego tych obserwacji z laudanozyną.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Wykazano, że wiele produktów leczniczych wpływa na siłę i (lub) czas działania leków wywołujących niedepolaryzacyjny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Należą do nich: Leki nasilające działanie: leki znieczulające: enfluran, izofluran, halotan (patrz punkt 4.2) i ketamina; inne środki wywołujące niedepolaryzacyjny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego; inne produkty lecznicze, takie jak: antybiotyki (w tym aminoglikozydy, polimyksyny; spektynomycyna, tetracykliny, linkomycyna i klindamycyna); leki przeciwarytmiczne (w tym propranolol, leki blokujące kanały wapniowe, lidokaina, prokainamid i chinidyna); diuretyki (w tym furosemid i prawdopodobnie tiazydy, mannitol i acetazolamid); sole magnezu i sole litu; leki blokujące zwoje nerwowe (trimetafan, heksametonium).
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Interakcje
    Niektóre produkty lecznicze mogą w rzadkich przypadkach zaostrzyć lub ujawnić ukrytą miastenię, lub nawet wywołać zespół miasteniczny, czego następstwem może być zwiększona wrażliwość na leki powodujące niedepolaryzacyjny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Do takich produktów leczniczych należą różne antybiotyki, leki beta-adrenolityczne (propranolol, oksprenolol), leki przeciwarytmiczne (prokainamid, chinidyna), leki przeciwreumatyczne (chlorochina, D-penicylamina), trimetafan, chlorpromazyna, steroidy, fenytoina i lit. Podawanie suksametonium w celu przedłużenia czasu trwania niedepolaryzacyjnego bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego może powodować wystąpienie przedłużonego i złożonego bloku, którego usunięcie za pomocą antagonistów acetylocholinoesterazy może być trudne. Leki osłabiające działanie: Uprzednie długotrwałe podawanie fenytoiny lub karbamazepiny może zmniejszyć działanie produktu leczniczego.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Interakcje
    Leczenie z zastosowaniem inhibitorów acetylocholinoesterazy, powszechnie wykorzystywanych w terapii choroby Alzheimera np. donepezylu, może skrócić czas trwania oraz zmniejszyć nasilenie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego cisatrakurium. Leki nie wywierające wpływu na działanie: Uprzednie podanie suksametonium nie wpływa ani na czas trwania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego podaniem cisatrakurium we wstrzyknięciu dożylnym, ani nie wymaga zmian w szybkości podawania infuzji.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cisatrakurium u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. Nie należy stosować produktu leczniczego Cisatracurium Kabi w okresie ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy cisatrakurium lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Jednak ze względu na krótki okres półtrwania nie jest spodziewany wpływ na dziecko karmione piersią, jeśli matka wznowi karmienie piersią po ustąpieniu działania substancji. W celu zachowania ostrożności należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia i zalecane jest powstrzymanie się od następnego karmienia piersią na czas odpowiadający pięciu okresom półtrwania cisatrakurium w fazie eliminacji, tj.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    na około 3 godziny od przyjęcia ostatniej dawki lub zakończenia infuzji cisatrakurium. Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu cisatrakurium na płodność.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Cisatracurium Kabi, tak jak inne leki anestetyczne, wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentowi nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn po znieczuleniu ogólnym wywołanym cisatrakurium. Czas powinien być indywidualnie określony przez lekarza.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Opisywano poniższe działania niepożądane występujące z następującą częstością: Bardzo często 1/10 Często 1/100 do <1/10 Niezbyt często 1/1000 do <1/100 Rzadko 1/10 000 do <1/1000 Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana nie może być określona na podstawie dostępnych danych Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny. Obserwowano reakcje anafilaktyczne o różnym stopniu nasilenia po podaniu leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, w tym wstrząs anafilaktyczny. Bardzo rzadko notowano ciężkie reakcje anafilaktyczne u pacjentów otrzymujących cisatrakurium w połączeniu z jednym lub większą liczbą leków znieczulających. Zaburzenia serca Często: bradykardia Zaburzenia naczyniowe Często: hipotensja Niezbyt często: zaczerwienienie skóry Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: miopatia, osłabienie mięśni.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Istnieją nieliczne doniesienia o występowaniu u ciężko chorych pacjentów, przebywających na Oddziałach Intensywnej Opieki Medycznej, osłabienia siły mięśniowej i (lub) miopatii po przedłużonym podawaniu leków zwiotczających mięśnie szkieletowe. Większość pacjentów otrzymywała jednocześnie kortykosteroidy. Donoszono o nielicznych zdarzeniach tego rodzaju podczas stosowania cisatrakurium, jednakże związek przyczynowy nie został potwierdzony. Zgłaszanie działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedłużające się porażenie mięśni i jego następstwa są przypuszczalnie głównymi objawami przedawkowania cisatrakurium. Leczenie Do chwili powrotu samoistnej, wydolnej czynności oddechowej niezbędne jest utrzymywanie wentylacji płuc i odpowiedniego wysycenia krwi tętniczej tlenem. Należy stosować środki wywołujące pełną sedację, ponieważ cisatrakurium nie powoduje zniesienia świadomości. Po wystąpieniu objawów samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, podanie inhibitorów acetylocholinoesterazy może przyspieszyć powrót przewodnictwa.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki zwiotczające mięśnie działające obwodowo; inne czwartorzędowe związki amoniowe, kod ATC: M03AC11. Cisatrakurium jest środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe, o strukturze benzylizochinolinowej, wywołującym blok niedepolaryzacyjny, o średnio długim czasie działania. Badania kliniczne u ludzi wykazały, że cisatrakurium w dawkach do 8 × ED95 włącznie nie wywołuje zależnego od dawki uwalniania histaminy. Mechanizm działania Cisatrakurium wiąże się z receptorami cholinergicznymi płytki motorycznej, antagonizując działanie acetylocholiny, czego rezultatem jest konkurencyjny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Działanie to można łatwo odwrócić stosując odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina lub edrofonium.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    Dawka cisatrakurium potrzebna do usunięcia 95% odpowiedzi skurczowej mięśnia przywodziciela kciuka na stymulację nerwu łokciowego (ED95), podczas znieczulenia opioidami (tiopental/fentanyl/midazolam) wynosi 0,05 mg/kg mc. ED95 cisatrakurium u dzieci podczas znieczulania halotanem wynosi 0,04 mg/kg mc.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Metabolizm/Eliminacja W organizmie człowieka cisatrakurium podlega degradacji w fizjologicznym zakresie wartości pH i temperatury poprzez eliminację Hofmanna (proces chemiczny), tworząc laudanozynę i monoczwartorzędowy metabolit akrylanowy. Monoczwartorzędowy metabolit akrylanowy jest hydrolizowany przez nieswoiste esterazy osoczowe do monoczwartorzędowego alkoholu. Eliminacja cisatrakurium jest w dużym stopniu niezależna od czynności narządów wewnętrznych, ale wątroba i nerki są głównymi drogami eliminacji jego metabolitów. Metabolity te nie wykazują właściwości blokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Farmakokinetyka u pacjentów dorosłych Ogólne właściwości farmakokinetyczne cisatrakurium oceniane za pomocą modelu niekompartmentowego były niezależne od dawki w badanych zakresach (od 0,1 do 0,2 mg/kg mc., tzn. od 2 do 4 × ED95). Metoda farmakokinetyki populacyjnej potwierdziła to w rozszerzonym zakresie dawek do 0,4 mg/kg mc. (8 × ED95).
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    Poniższa tabela przedstawia parametry farmakokinetyczne po dawkach 0,1 i 0,2 mg/kg mc. cisatrakurium podawanego zdrowym, dorosłym pacjentom poddawanym zabiegom chirurgicznym: Parametr: Klirens – Zakres wartości średnich: 4,7 do 5,7 ml/min/kg mc. Parametr: Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym – Zakres wartości średnich: 121 do 161 ml/kg mc. Parametr: Okres półtrwania w fazie eliminacji – Zakres wartości średnich: 22 do 29 min Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku Nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic między parametrami farmakokinetycznymi cisatrakurium u pacjentów w podeszłym wieku, a parametrami u młodych pacjentów dorosłych. Profil ustępowania bloku niedepolaryzacyjnego jest również niezmieniony. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby Nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic między parametrami farmakokinetycznymi cisatrakurium u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek lub krańcową niewydolnością wątroby, a parametrami u zdrowych pacjentów dorosłych.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    Profil ustępowania bloku niedepolaryzacyjnego jest również niezmieniony. Farmakokinetyka podczas infuzji Parametry farmakokinetyczne cisatrakurium są podobne zarówno po podaniu cisatrakurium w infuzji, jak i po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym. Profil ustępowania bloku niedepolaryzacyjnego po podaniu cisatrakurium w infuzji ciągłej nie zależy od czasu trwania infuzji i jest podobny do profilu ustępowania po jednorazowym wstrzyknięciu dożylnym. Farmakokinetyka u pacjentów na Oddziałach Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM) Parametry farmakokinetyczne cisatrakurium podawanego pacjentom na OIOM-ie w długotrwałej infuzji są podobne do parametrów farmakokinetycznych u zdrowych pacjentów dorosłych poddawanych zabiegom chirurgicznym, otrzymujących cisatrakurium w infuzji dożylnej lub w pojedynczych wstrzyknięciach. Po podaniu cisatrakurium w infuzji pacjentom na OIOM-ie, profil ustępowania bloku niedepolaryzacyjnego nie zależy od czasu trwania infuzji.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    U pacjentów na OIOM-ie z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby stężenia metabolitów są większe (patrz punkt 4.4). Metabolity te nie biorą udziału w blokowaniu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Cisatrakurium nie wykazywał działania mutagennego w mikrobiologicznych testach mutagenności in vitro w stężeniach do 5000 g/płytkę. W badaniach cytogenetycznych in vivo na szczurach nie zaobserwowano istotnych nieprawidłowości chromosomalnych podczas stosowania podskórnie dawek do 4 mg/kg mc. W badaniu mutagenności in vitro z zastosowaniem mysich komórek chłoniaka, wykazano mutagenne działanie cisatrakurium w stężeniu 40 g/ml i większym. Pojedyncza pozytywna odpowiedź mutagenna na substancję czynną stosowaną rzadko i (lub) krótkotrwale ma wątpliwe znaczenie kliniczne. Nie prowadzono badań nad rakotwórczym działaniem cisatrakurium. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność. Badania dotyczące reprodukcji na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu cisatrakurium na rozwój płodu.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    W badaniach dotyczących podania dotętniczego na królikach, cisatrakurium był dobrze tolerowany i nie stwierdzono zmian spowodowanych działaniem produktu leczniczego.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas benzenosulfonowy 1% (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. Ponieważ cisatrakurium jest trwały tylko w kwaśnych roztworach, nie należy go mieszać w tej samej strzykawce ani podawać przez tę samą igłę razem z roztworami zasadowymi, np. tiopentalem sodu. Cisatracurium Kabi wykazuje niezgodności farmaceutyczne z ketorolakiem trometamolu lub propofolem w postaci emulsji do wstrzykiwań. 6.3 Okres ważności Nieotwarta fiolka: 2 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu: Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast po otwarciu fiolki. Okres ważności po rozcieńczeniu: Wykazano fizyczną i chemiczną trwałość produktu leczniczego przez 24 godziny w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt leczniczy należy zużyć natychmiast.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    Jeżeli produkt leczniczy nie zostanie zużyty natychmiast, odpowiedzialność za czas i warunki jego przechowywania przed podaniem ponosi użytkownik. Okres przechowywania rozcieńczonego produktu leczniczego nie powinien przekroczyć 24 godzin w temperaturze 2°C – 8°C. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C – 8°C). Nie zamrażać. Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu i pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka z 30 ml roztworu, z bezbarwnego szkła typu I, zamknięta korkiem z gumy halobutylowej typu I i aluminiowym wieczkiem ze zrywalną aluminiową lub plastikową nakładką, w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 1 fiolka 5 fiolek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Cisatracurium Kabi, rozcieńczony do stężeń od 0,1 do 2 mg cisatrakurium/ml, jest fizycznie i chemicznie trwały w 9 mg/ml (0,9%) roztworze chlorku sodu, w 9 mg/ml (0,9%) roztworze chlorku sodu i 50 mg/ml (5%) roztworze glukozy oraz w 50 mg/ml (5%) roztworze glukozy przez 24 godziny w temperaturze 25°C. W warunkach symulujących infuzję przez końcówkę w kształcie litery Y, wykazano zgodność cisatrakurium z następującymi, powszechnie stosowanymi w okresie okołooperacyjnym lekami: chlorowodorek alfentanylu, droperydol, cytrynian fentanylu, chlorowodorek midazolamu i cytrynian sufentanylu.
  • CHPL leku Cisatracurium Kabi, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    Jeżeli inne produkty lecznicze są podawane przez tę samą co Cisatracurium Kabi założoną na stałe igłę lub kaniulę, zaleca się aby po wstrzyknięciu każdego produktu leczniczego przepłukać układ stosowną ilością odpowiedniego płynu do infuzji, np. roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%).

Zobacz również:

Reklama
Reklama