Nitroksolina – porównanie substancji czynnych

Nitroksolina, furazydyna i nifuroksazyd należą do grupy pochodnych nitrofuranu, ale różnią się zastosowaniem, wskazaniami i bezpieczeństwem u dzieci oraz w ciąży.

Porównywane substancje czynne – co je łączy?

Nitroksolina, furazydyna i nifuroksazyd to substancje czynne, które zaliczane są do grupy pochodnych nitrofuranu¹²³. Wspólną cechą tej grupy jest obecność grupy nitrowej w strukturze chemicznej, co nadaje im właściwości przeciwbakteryjne. Wszystkie te substancje wykazują działanie wobec różnych szczepów bakterii, a niektóre także wobec grzybów. Ich głównym celem jest zwalczanie zakażeń, jednak zastosowanie każdej z nich jest inne. Nitroksolina, furazydyna i nifuroksazyd różnią się zakresem działania, miejscem docelowym w organizmie oraz profilem bezpieczeństwa¹²³.

Wskazania – kiedy stosuje się poszczególne substancje?

Choć nitroksolina, furazydyna i nifuroksazyd są pochodnymi nitrofuranu, ich zastosowanie terapeutyczne jest odmienne.

• Nitroksolina stosowana jest u dorosłych w leczeniu ostrych i przewlekłych zakażeń dolnych dróg moczowych, takich jak zapalenie pęcherza czy cewki moczowej, wywołanych przez bakterie wrażliwe na tę substancję⁴.
• Furazydyna również wykorzystywana jest głównie do leczenia zakażeń dolnych dróg moczowych, zarówno ostrych, jak i przewlekłych, wywołanych przez bakterie Escherichia coli⁵⁶⁷. Może być stosowana zarówno u dorosłych, jak i u dzieci (w odpowiednich postaciach leku)⁸⁹.
• Nifuroksazyd natomiast nie jest lekiem stosowanym w zakażeniach dróg moczowych, lecz w leczeniu ostrych i przewlekłych biegunek pochodzenia bakteryjnego oraz innych schorzeń przebiegających z biegunką, np. ostrych zatruć pokarmowych¹⁰¹¹¹².

Pod względem grup wiekowych, furazydyna dostępna jest także w postaci zawiesiny, co pozwala na jej stosowanie u dzieci już od 3. miesiąca życia⁹. Nifuroksazyd może być stosowany u dzieci powyżej pierwszego miesiąca życia (w postaci zawiesiny), natomiast nitroksolina przeznaczona jest wyłącznie dla dorosłych⁴¹³¹⁴.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie trzy substancje wykazują działanie przeciwbakteryjne, jednak każda z nich działa nieco inaczej i w innych miejscach organizmu.

• Nitroksolina działa bakteriobójczo na wiele bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich wywołujących infekcje dróg moczowych oraz na niektóre grzyby z rodzaju Candida. Jej mechanizm polega na hamowaniu określonych enzymów bakteryjnych oraz chelatowaniu kationów dwuwartościowych, co uniemożliwia prawidłowe funkcjonowanie bakterii¹.
• Furazydyna działa głównie bakteriostatycznie, zatrzymując rozwój bakterii przez wpływ na syntezę białek i kwasów nukleinowych w komórce bakteryjnej. Działa najskuteczniej w kwaśnym środowisku moczu²¹⁵¹⁶.
• Nifuroksazyd wykazuje miejscowe działanie przeciwbakteryjne w świetle jelita, nie wchłania się w znacznym stopniu do organizmu, przez co nie działa ogólnoustrojowo. Jego działanie polega na hamowaniu aktywności enzymów bakteryjnych i syntezy białek, jednak mechanizm nie jest do końca poznany³¹⁷¹⁸.

Różnice widoczne są także w farmakokinetyce:

• Nitroksolina po podaniu doustnym szybko się wchłania i osiąga wysokie stężenie w moczu, co jest kluczowe dla leczenia zakażeń dróg moczowych¹⁹.
• Furazydyna także szybko osiąga skuteczne stężenie w moczu, jednak jej stężenie w surowicy jest niewielkie i nie ma znaczenia klinicznego²⁰²¹²².
• Nifuroksazyd nie wchłania się w dużym stopniu z przewodu pokarmowego (10-20%), działa miejscowo w jelitach i szybko jest wydalany z kałem²³²⁴²⁵.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy substancje mają pewne wspólne przeciwwskazania, takie jak nadwrażliwość na substancję czynną lub inne pochodne nitrofuranu²⁶²⁷²⁸.
Jednak pojawiają się także istotne różnice:

• Nitroksolina nie powinna być stosowana u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u osób uczulonych na orzeszki ziemne lub soję (z powodu obecności oleju sojowego w składzie)²⁶.
• Furazydyna jest przeciwwskazana w pierwszym trymestrze ciąży, u osób z ciężką niewydolnością nerek, rozpoznaną polineuropatią, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, a także u noworodków i niemowląt w niektórych postaciach leku²⁷²⁹³⁰.
• Nifuroksazyd nie powinien być stosowany u wcześniaków i noworodków przed ukończeniem pierwszego miesiąca życia oraz u osób uczulonych na pochodne nitrofuranu²⁸³¹.

Do wspólnych środków ostrożności należy kontrola czynności wątroby i nerek podczas długotrwałego stosowania, a także unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia furazydyną i nifuroksazydem^32333435.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Bezpieczeństwo stosowania nitroksoliny, furazydyny i nifuroksazydu jest różne w zależności od wieku pacjenta, ciąży, karmienia piersią, prowadzenia pojazdów oraz chorób współistniejących.

• Dzieci: Nitroksolina nie jest przeznaczona dla dzieci⁴. Furazydyna, w odpowiednich postaciach, może być stosowana u dzieci powyżej 3. miesiąca życia, natomiast nifuroksazyd w zawiesinie – u dzieci po ukończeniu pierwszego miesiąca życia⁹¹³.
• Kobiety w ciąży: Nitroksolina może być stosowana w ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności³⁶. Furazydyna jest przeciwwskazana w pierwszym trymestrze oraz w końcówce ciąży i podczas porodu, ze względu na ryzyko działań niepożądanych u noworodka³⁷³⁸³⁹. Nifuroksazyd nie jest zalecany w okresie ciąży⁴⁰⁴¹⁴².
• Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania żadnej z tych substancji w okresie karmienia piersią, ponieważ nie ma wystarczających danych na temat bezpieczeństwa dla dziecka^{36373839404142}.
• Prowadzenie pojazdów: Nitroksolina uznawana jest za bezpieczną i nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów⁴³. Furazydyna i nifuroksazyd mogą u niektórych pacjentów powodować objawy, takie jak zawroty głowy, które mogą mieć wpływ na prowadzenie pojazdów, choć nie są to częste przypadki^444546474849.
• Choroby nerek i wątroby: Nitroksolina i furazydyna nie powinny być stosowane u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby^26272930. Nifuroksazyd nie ma specyficznych przeciwwskazań w tym zakresie, ale należy zachować ostrożność i skonsultować się ze specjalistą²⁸³¹.

Podsumowanie: Różnice i podobieństwa w praktyce