Menu

Naproksen – stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania naproksenu u dzieci wymaga szczególnej uwagi, ponieważ organizm dziecka reaguje na leki inaczej niż dorosły. Różne postacie naproksenu – tabletki, żele czy czopki – mają odmienne zalecenia dotyczące wieku i sposobu podania. W opisach produktów leczniczych znajdziemy konkretne przeciwwskazania, zakresy wiekowe oraz szczegółowe informacje o dawkowaniu, które pomagają chronić zdrowie najmłodszych pacjentów.

Spis treści

Stosowanie leków u dzieci – dlaczego wymaga ostrożności?

Dzieci nie są po prostu „małymi dorosłymi”. Ich organizmy różnią się pod względem wchłaniania, rozkładu i wydalania leków. Również tempo metabolizmu, rozwój narządów oraz reakcje na substancje czynne mogą być zupełnie inne niż u osób dorosłych¹². Właśnie dlatego stosowanie leków u dzieci wymaga dużej ostrożności i zawsze musi być zgodne z zaleceniami zawartymi w charakterystykach produktów leczniczych.

Zakres stosowania naproksenu u dzieci

Naproksen jest lekiem należącym do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), wykorzystywanym w leczeniu bólu, stanów zapalnych i gorączki. W zależności od postaci leku, drogi podania oraz wskazań, możliwości jego stosowania u dzieci są różne:

Tabletki i czopki: Naproksen w postaci tabletek lub czopków jest zarejestrowany m.in. do leczenia młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów u dzieci³⁴. Szczegółowe przedziały wiekowe mogą się różnić w zależności od produktu, ale zwykle lek ten nie jest przeznaczony dla dzieci poniżej 2–3 roku życia.
Żele do stosowania miejscowego: Naproksen w żelu nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 3 lat⁵⁶. Wskazania obejmują miejscowe leczenie bólu mięśni i stawów, np. po urazach.
Brak danych klinicznych: W wielu przypadkach charakterystyki produktów leczniczych podkreślają, że nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania naproksenu u dzieci w określonych wskazaniach lub postaciach leku⁷⁸.

Ważne: Stosowanie naproksenu u dzieci wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań i zaleceń wiekowych. W przypadku żeli z naproksenem, ich użycie jest wyraźnie zabronione u dzieci poniżej 3 lat, a długotrwałe lub rozległe stosowanie może prowadzić do ogólnoustrojowych działań niepożądanych. W tabletkach i czopkach dokładnie określono wskazania, a brak odpowiednich badań dla młodszych dzieci powoduje, że nie należy ich używać w tej grupie wiekowej⁵⁴³.

Dawkowanie naproksenu u dzieci

W przypadku naproksenu dawki dla dzieci są ustalane w zależności od wieku, masy ciała oraz wskazania. Najczęściej spotykane wytyczne to:

Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów: Zwykle zaleca się stosowanie dawek ustalanych indywidualnie przez lekarza, często w przeliczeniu na masę ciała dziecka³⁹. Wskazania te dotyczą zwykle dzieci powyżej 2–3 roku życia.
Żele miejscowe: Dla dzieci powyżej 3 lat, naproksen stosuje się miejscowo, unikając nakładania na uszkodzoną skórę, błony śluzowe czy rozległe powierzchnie⁵. Brak jest szczegółowych wytycznych co do ilości żelu dla dzieci – zawsze należy stosować się do zaleceń z ulotki lub lekarza.
Brak zaleceń dla niemowląt: W żadnym z dostępnych opisów nie zaleca się stosowania naproksenu u niemowląt poniżej 1 roku życia⁵⁶.

Bezpieczeństwo stosowania naproksenu u dzieci

Podczas leczenia dzieci naproksenem należy szczególnie zwracać uwagę na możliwe działania niepożądane. U dzieci ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, nerek czy skóry może być większe, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu lub przekroczeniu zalecanych dawek¹⁰².

Reakcje alergiczne: Naproksen może wywoływać reakcje alergiczne, takie jak wysypka, świąd czy skurcz oskrzeli, zwłaszcza u dzieci z nadwrażliwością na inne leki przeciwzapalne¹¹¹².
Problemy z przewodem pokarmowym: Ryzyko owrzodzeń, krwawień lub perforacji przewodu pokarmowego jest obecne także u dzieci i może wystąpić nawet bez wcześniejszych objawów ostrzegawczych¹⁰².
Wpływ na nerki i wątrobę: Dzieci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinny być leczone z dużą ostrożnością, a leczenie naproksenem wymaga kontroli parametrów laboratoryjnych¹²¹³.
Stosowanie miejscowe: Długotrwałe i rozległe stosowanie żelu z naproksenem może prowadzić do ogólnoustrojowych działań niepożądanych, nawet u dzieci¹⁴.

Warto wiedzieć:

Nie każdy produkt z naproksenem jest odpowiedni dla dzieci – należy zawsze sprawdzić wskazania wiekowe i drogę podania w ulotce lub ChPL.
W przypadku żeli z naproksenem, produktów tych nie wolno stosować pod opatrunki ani na uszkodzoną skórę, a po aplikacji należy dokładnie umyć ręce¹⁵.
Brak jest danych potwierdzających bezpieczeństwo długotrwałego stosowania naproksenu miejscowo u dzieci¹⁶.
Stosowanie naproksenu u dzieci poniżej 3 lat w postaci żelu jest przeciwwskazane⁵⁶.

Podsumowanie: Naproksen – bezpieczeństwo stosowania u dzieci w zależności od wieku i postaci leku

Podsumowując, naproksen może być stosowany u dzieci, ale tylko w określonych wskazaniach, odpowiedniej postaci leku i wieku. W większości przypadków nie zaleca się stosowania u niemowląt i małych dzieci. Żele z naproksenem nie są przeznaczone dla dzieci poniżej 3 lat, a ich stosowanie u starszych dzieci wymaga ostrożności. Tabletki i czopki mogą być wykorzystywane u dzieci w leczeniu młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów, ale dawkowanie zawsze musi być dostosowane do wieku i masy ciała oraz pod kontrolą lekarza. Brak jest wystarczających danych na temat bezpieczeństwa stosowania naproksenu w innych wskazaniach i postaciach u dzieci. Wszelkie decyzje dotyczące leczenia powinny być podejmowane na podstawie informacji zawartych w charakterystyce produktu leczniczego.

Grupa wiekowa	Możliwość stosowania	Dawkowanie
Niemowlęta (0–1 rok)	Nie zaleca się	Brak danych
Dzieci (1–3 lata)	Nie zaleca się	Brak danych
Dzieci (3–12 lat)	Żel: tylko powyżej 3 lat; tabletki/czopki: tylko w określonych wskazaniach	Indywidualne ustalanie dawki przez lekarza, zwykle wg masy ciała
Młodzież (≥12 lat)	Możliwe stosowanie w określonych wskazaniach	Dawka jak u dorosłych lub wg zaleceń lekarza

Pytania i odpowiedzi

Czy naproksen można stosować u dzieci?

Tak, ale tylko w określonych wskazaniach i postaciach leku oraz po ukończeniu odpowiedniego wieku. Żel z naproksenem nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 3 lat¹.

Od jakiego wieku można stosować naproksen w żelu?

Naproksen w żelu jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 3 lat. Stosowanie u starszych dzieci powinno być zgodne z zaleceniami lekarza¹².

W jakich wskazaniach naproksen jest stosowany u dzieci?

Najczęściej naproksen stosuje się u dzieci w leczeniu młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów oraz w bólach mięśniowo-stawowych. Wskazania zależą od postaci leku¹².

Jakie są przeciwwskazania do stosowania naproksenu u dzieci?

Przeciwwskazaniami są m.in. wiek poniżej 3 lat dla żelu, nadwrażliwość na naproksen lub inne NLPZ, ciężka niewydolność nerek, wątroby lub serca oraz choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy¹³.

Jak rozpoznać działania niepożądane naproksenu u dzieci

Podczas leczenia naproksenem u dzieci należy zwracać uwagę na:

Objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból brzucha, nudności, wymioty lub krwawienie z przewodu pokarmowego¹.
Reakcje alergiczne: wysypka, świąd, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu².
Objawy niewydolności nerek lub wątroby, np. obrzęki, ciemny mocz, żółtaczka³.
Pogorszenie ogólnego samopoczucia lub nowe, niepokojące objawy.

Stosowanie naproksenu miejscowo – na co zwrócić uwagę

Żele z naproksenem mogą być stosowane miejscowo u dzieci powyżej 3 lat, ale należy pamiętać o kilku zasadach:

Nie nakładaj żelu na uszkodzoną skórę, otwarte rany ani błony śluzowe¹.
Unikaj długotrwałego stosowania na duże powierzchnie skóry².
Po aplikacji dokładnie umyj ręce³.
Podczas leczenia i przez 2 tygodnie po jego zakończeniu unikaj bezpośredniego nasłonecznienia skóry⁴.

Naproksen w leczeniu młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów

Naproksen jest jednym z leków stosowanych w terapii młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów u dzieci. Wskazania te obejmują dzieci powyżej 2–3 roku życia, a dawkowanie powinno być zawsze ustalane przez lekarza, z uwzględnieniem masy ciała i indywidualnych potrzeb dziecka¹².

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Naproksen to popularna substancja czynna o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym, dostępna w różnych postaciach, takich jak tabletki, żele czy czopki. Schematy dawkowania naproksenu zależą od wieku pacjenta, rodzaju schorzenia, drogi podania oraz obecności chorób towarzyszących. Stosowanie odpowiednich dawek jest kluczowe, aby skutecznie łagodzić objawy i minimalizować ryzyko działań niepożądanych.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Naproksen to popularna substancja o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym, dostępna w różnych postaciach, takich jak tabletki, żele czy czopki. Jak każdy lek, może powodować działania niepożądane, które różnią się w zależności od drogi podania i indywidualnych cech pacjenta. Warto wiedzieć, na jakie objawy zwrócić uwagę podczas stosowania naproksenu i jak postępować w razie ich wystąpienia.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Naproksen to jedna z najczęściej stosowanych substancji przeciwbólowych i przeciwzapalnych, dostępna w różnych postaciach – od tabletek, przez czopki, aż po żele do stosowania miejscowego. Poznaj w prostych słowach, jak naproksen działa w Twoim organizmie, jak jest wchłaniany, rozprowadzany i wydalany oraz co sprawia, że skutecznie łagodzi ból i stany zapalne.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Naproksen, diklofenak i ibuprofen należą do tej samej grupy leków – niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ale różnią się między sobą pod względem zastosowań, bezpieczeństwa i dostępnych postaci leku. Porównanie tych substancji czynnych pozwala lepiej zrozumieć, kiedy i dla kogo każda z nich będzie najbardziej odpowiednia. Sprawdź, jakie są podobieństwa i kluczowe różnice między naproksenem, diklofenakiem a ibuprofenem w kontekście ich wskazań, działania oraz bezpieczeństwa stosowania u dzieci, kobiet w ciąży i osób z chorobami przewlekłymi.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Naproksen to popularna substancja czynna o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym, dostępna w różnych postaciach, takich jak tabletki, czopki czy żele do stosowania miejscowego. Choć jest skuteczny w łagodzeniu bólu i stanów zapalnych, jego bezpieczeństwo zależy od wielu czynników – m.in. wieku pacjenta, stanu zdrowia, drogi podania czy stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Poznaj najważniejsze aspekty bezpieczeństwa stosowania naproksenu, zanim sięgniesz po lek zawierający tę substancję.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Naproksen to popularny lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), stosowany w łagodzeniu bólu, obniżaniu gorączki i zwalczaniu stanów zapalnych. Choć jest skuteczny, nie zawsze może być bezpiecznie stosowany przez wszystkich pacjentów. Przeciwwskazania do jego użycia różnią się w zależności od postaci leku – tabletki, czopki czy żel – oraz indywidualnych cech zdrowotnych pacjenta. Poznaj najważniejsze przeciwwskazania i sytuacje wymagające szczególnej ostrożności podczas terapii naproksenem.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Naproksen to popularna substancja czynna stosowana w leczeniu bólu i stanów zapalnych. Jednak nie każdy wie, że przyjmowanie naproksenu – w zależności od formy i sposobu podania – może wpływać na Twoją zdolność do prowadzenia samochodu czy obsługi maszyn. Poznaj, jak różne postacie naproksenu mogą oddziaływać na koncentrację, koordynację i bezpieczeństwo podczas codziennych czynności wymagających pełnej uwagi.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie naproksenu w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Substancja ta, będąca popularnym środkiem przeciwbólowym i przeciwzapalnym, może wywierać niekorzystny wpływ na rozwijające się dziecko. Dowiedz się, jakie są zalecenia dotyczące bezpieczeństwa naproksenu w różnych trymestrach ciąży i podczas laktacji, oraz jakie działania niepożądane mogą się pojawić w zależności od postaci leku i drogi podania.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Naproksen to popularna substancja o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, wykorzystywana zarówno w leczeniu przewlekłych schorzeń reumatycznych, jak i nagłych dolegliwości bólowych. Dostępny jest w różnych postaciach – od tabletek, przez czopki, aż po żele do stosowania miejscowego. Zakres jego wskazań obejmuje zarówno osoby dorosłe, jak i dzieci w określonych przypadkach, jednak nie każdy rodzaj bólu i nie każda grupa pacjentów może korzystać z jego właściwości. Poznaj, w jakich sytuacjach naproksen jest stosowany i jak różnią się wskazania w zależności od formy i drogi podania.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Przedawkowanie naproksenu, popularnego leku przeciwbólowego i przeciwzapalnego, może prowadzić do nieprzyjemnych i groźnych objawów. Skutki zależą od przyjętej dawki, drogi podania oraz indywidualnej wrażliwości organizmu. Warto wiedzieć, jakie są typowe objawy zatrucia, jak postępować w razie podejrzenia przedawkowania oraz jakie środki zaradcze można zastosować. Poznaj najważniejsze informacje, które pomogą zadbać o bezpieczeństwo podczas stosowania naproksenu.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nalgesin, 275 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Nalgesin, 275 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 275 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum), co odpowiada 250 mg naproksenu. Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana 275 mg tabletki: owalne, lekko obustronnie wypukłe, jasnoniebieskie, powlekane.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nalgesin stosowany jest w objawowym leczeniu: reumatoidalnego zapalenia stawów, osteoartrozy (choroba zwyrodnieniowa stawów), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów ostrych stanów zapalnych narządu ruchu (np. zwichnięcia i skręcenia, bezpośrednie urazy, ból odcinka krzyżowo-lędźwiowego, zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewki maziowej ścięgien) ostrego napadu dny moczanowej bolesnego miesiączkowania ostrego bólu pooperacyjnego i obrzęków (np. po zabiegu chirurgicznym, po ekstrakcji zęba)
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat Reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Zalecana dobowa dawka naproksenu sodowego mieści się w zakresie 550-1100 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca naproksenu sodowego może być zwiększana lub zmniejszana w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie należy przekraczać pojedynczej dawki 1100 mg. Ostre choroby narządu ruchu Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg, a następnie podaje się 550 mg, co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Ostry napad dny moczanowej Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 825 mg, a następnie podaje się 275 mg, co 8 godzin.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
Bolesne miesiączkowanie Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg w pojedynczej dawce, a następnie w razie potrzeby podaje się 550 mg, co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Ostry ból pooperacyjny Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg, a następnie podaje się 550 mg co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu Nalgesin u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, ponieważ nie jest możliwe dawkowanie w oparciu o wagę ciała. Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów U młodzieży w wieku 16 lat oraz masie ciała 50 kg lub większej zalecana dobowa dawka naproksenu sodowego mieści się w zakresie 550 – 825 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
Zmniejszenie dawki jest wymagane u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 30 ml/min w celu uniknięcia kumulacji metabolitów. Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min (patrz punkt 4.3 i 4.4). Pacjenci z niewydolnością wątroby Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). Zmniejszenie dawki jest wymagane u tych pacjentów z powodu ryzyka przedawkowania. Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku z powodu ryzyka przedawkowania (patrz punkt 4.4). Należy stosować jak najmniejszą dawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów, ponieważ osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem, najlepiej podczas posiłku.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną (naproksen sodowy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Skurcz oskrzeli w wywiadzie, astma, zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (dwa lub więcej wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężka niewydolność serca. Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać równoczesnego stosowania produktu Nalgesin z NLPZ, włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. Przyjmowanie produktu w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku częściej występują reakcje niepożądane po podaniu NLPZ, w szczególności w postaci krwawienia z przewodu pokarmowego lub jego perforacji, które to zdarzenia mogą prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.2). Krwawienie, owrzodzenie i perforacja przewodu pokarmowego Krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego mogące zakończyć się zgonem, opisywano po zastosowaniu wszystkich NLPZ, w każdym momencie leczenia, z towarzyszącymi objawami ostrzegawczymi lub poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie lub bez.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz z większymi dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów tych leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów oraz u pacjentów wymagających skojarzonego stosowania małych dawek aspiryny lub innych leków zwiększających ryzyko wystąpienia reakcji układu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej) (patrz poniżej i punkt 4.5). Pacjentom, u których występowało działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie wszelkich niepokojących objawów brzusznych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), w szczególności w początkowych etapach leczenia.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących leki mogące zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, np. warfaryna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, np. aspiryna (patrz punkt 4.5). Jeśli u pacjenta stosującego naproksen wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, należy odstawić produkt leczniczy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania NLPZ u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ ich stan może ulec pogorszeniu (patrz punkt 4.8 – Działania niepożądane). Wpływ na nerki Naproksen sodowy oraz jego metabolity wydalane są głównie przez nerki, na drodze przesączania kłębuszkowego, toteż należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy kontrolować klirens kreatyniny podczas leczenia.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min (patrz punkt 4.3). Stosowanie NLPZ może powodować zależną od dawki redukcję wytwarzania prostaglandyn i przyspieszyć rozwój niewydolności nerek. Pacjenci o najwyższym ryzyku wystąpienia takich powikłań, to osoby z zaburzeniami czynności nerek, serca, wątroby, pacjenci stosujący leki moczopędne i osoby w podeszłym wieku. Wpływ na wątrobę Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.2 i 4.3). U osób z przewlekłą alkoholową chorobą wątroby, a prawdopodobnie i z innymi postaciami marskości, całkowite stężenie naproksenu sodowego w osoczu ulega zmniejszeniu, lecz stężenie frakcji wolnej zwiększa się. U tych pacjentów należy stosować najmniejsze skuteczne dawki produktu leczniczego.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i naczynia mózgowe Wymagane jest zachowanie ostrożności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolnością serca, gdyż w związku z leczeniem NLPZ opisywano zatrzymywanie płynów oraz obrzęki. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach przez długi okres) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka incydentów zakrzepowych tętnic (np. zawał serca lub udar). Mimo, że z danych wynika, iż przyjmowanie naproksenu (w dawce dobowej 1000 mg) może być związane z małym ryzykiem, jednak całkowicie ryzyka tego nie można wykluczyć. Nie ma wystarczających danych pozwalających na wyciągnięcie jednoznacznych wniosków odnośnie wpływu małych dawek naproksenu sodowego np. 275 mg na ryzyko powstawania zakrzepów.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
Reakcje skórne Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, były bardzo rzadko zgłaszane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Wydaje się, że pacjenci są najbardziej narażeni na tego typu reakcje na wczesnym etapie leczenia, przy czym ujawnienie reakcji w większości przypadków następuje w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy zaprzestać stosowania naproksenu po wystąpieniu wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości. Środki ostrożności związane z płodności? Stosowanie naproksenu sodowego może zaburzać płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania naproksenu sodowego.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może prowadzić do nasilenia dolegliwości. W takiej sytuacji lub w przypadku podejrzenia takiej sytuacji, należy skonsultować się z lekarzem i zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Polekowy ból głowy należy podejrzewać u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy pomimo (lub z powodu) regularnego przyjmowania leków przeciw bólom głowy. Regularne przyjmowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza skojarzenie kilku przeciwbólowych substancji czynnych, może prowadzić do nieodwracalnego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek. Ryzyko to może wzrosnąć w przypadku zwiększonej utraty soli i odwodnienia. Dlatego też należy unikać powyższych sytuacji. W przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu działania niepożądane związane z substancją czynną, w szczególności te odnoszące się do przewodu pokarmowego lub ośrodkowego układu nerwowego, mogą ulec nasileniu podczas stosowania NLPZ.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Nalgesin Lek zawiera 25 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej tabletce. Odpowiada to 1,25 % maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki przeciwzakrzepowe NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Kwas acetylosalicylowy Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) Podczas równoczesnego stosowania NLPZ istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Kortykosteroidy Podczas równoczesnego stosowania NLPZ istnieje zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje
Lit Stężenie litu w osoczu zwiększa się podczas równoczesnego stosowania naproksenu sodowego. Pochodne hydantoiny lub pochodne sulfonylomocznika Naproksen sodowy niemal całkowicie wiąże się z białkami osocza, toteż należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania pochodnych hydantoiny lub pochodnych sulfonylomocznika, ponieważ leki te również wiążą się z białkami osocza. Pacjenci przyjmujący jednocześnie naproksen i hydantoinę, sulfonamidy lub pochodne sulfonylomocznika, powinni być w razie potrzeby obserwowani pod kątem dostosowania dawki. Furosemid Naproksen sodowy może zmniejszać natriuretyczne działanie furosemidu. Metotreksat Naproksen sodowy zmniejsza kanalikową sekrecję metotreksatu, toteż działanie toksyczne metotreksatu może zwiększać się podczas równoczesnego podawania obu leków. Probenecyd Podczas równoczesnego stosowania probenecydu biologiczny okres półtrwania naproksenu sodowego ulega wydłużeniu, a jego stężenie w osoczu wzrasta.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje
Cyklosporyna Równoczesne stosowanie cyklosporyny może zwiększać ryzyko zaburzeń czynności nerek. Leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny oraz antagoniści receptora angiotensyny II NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub osoby w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek), jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) lub antagonistów receptora angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może doprowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która jest jednak zwykle odwracalna. Powyższe interakcje należy mieć na uwadze u pacjentów stosujących naproksen równocześnie z inhibitorami ACE oraz antagonistami receptora angiotensyny II. Dlatego też takie połączenia należy stosować z zachowaniem ostrożności, szczególnie u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje
Pacjentów należy odpowiednio nawodnić oraz monitorować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz okresowo w trakcie trwania terapii. Zydowudyna Badania in vitro pokazały, że równoczesne stosowanie naproksenu sodowego i zydowudyny zwiększa stężenie zydowudyny w osoczu. Sugeruje się, że podawanie naproksenu należy przerwać 48 godzin przed wykonaniem badania czynności nadnerczy, ponieważ naproksen może zaburzać wyniki niektórych testów na oznaczenie steroidów 17-ketogennych. Naproksen może również zaburzać niektóre oznaczenia kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć niekorzystny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionalny lub płodowy. Dane epidemiologiczne sugerują zwiększenie częstości poronień, wad serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z wartości poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie naproksenu małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w drugim trymestrze, które w większości przypadków ustępowały po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy stosować naproksenu sodowego, o ile nie jest to wyraźnie konieczne. Jeśli naproksen sodowy stosowany jest u kobiety planującej ciążę lub w pierwszym bądź drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę przez jak najkrótszy możliwy okres. Kilka dni po 20. tygodniu ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia po narażeniu na produkt leczniczy Nalgesin. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu Nalgesin.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży Podanie inhibitorów syntezy prostaglandyn może narażać płód na: d działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); matkę i noworodka, pod koniec ciąży, na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne ujawniające się nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem. W związku z powyższym naproksen sodowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3 oraz 5.3). Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania produktu Nalgesin podczas laktacji. Płodność: Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów obsługiwania maszyn Nalgesin nie ma wpływu lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zawroty głowy, senność, zmęczenie i zaburzenia widzenia są możliwymi działaniami niepożądanymi stosowania NLPZ. W przypadku wystąpienia takich objawów nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Mogą występować owrzodzenia, perforacja czy krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy zakończone zgonem, w szczególności u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Po podaniu produktu leczniczego opisywano występowanie nudności, wymiotów, biegunki, zaparcia, niestrawności, bólu brzucha, smolistych stolców, krwawych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz punkt 4.4). Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest zależne od dawki i czasu trwania leczenia. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane związane ze stosowaniem naproksenu sodowego zostały sklasyfikowane pod względem częstości występowania: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie można ocenić na podstawie dostępnych danych). Częstość działań niepożądanych przedstawiono według poszczególnych układów narządów: Często Niezbyt często Częstość nieznana Zaburzenia krwi i układu chłonnego eozynofilia, granulocytopenia, leukopenia, trombocytopenia niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna Zaburzenia układu nerwowego bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, senność depresja, zaburzenia snu, niezdolność do koncentracji, bezsenność, osłabienie aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zaburzenia funkcji poznawczych Zaburzenia oka zaburzenia widzenia Zaburzenia ucha i błędnika szumy uszne, zaburzenia słuchu zaburzenia słuchu Zaburzenia serca obrzęki, kołatanie serca zastoinowa niewydolność serca Zaburzenia naczyniowe zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia duszność eozynofilowe zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit zaparcia, bóle brzucha, nudności, niestrawność, biegunka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej krwawienie z przewodu pokarmowego i (lub) perforacja żołądka, krwawe wymioty, smoliste stolce, wymioty wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej świąd, wysypki skórne, wybroczyny, plamica łysienie, fotoalergiczne zapalenie skóry martwica naskórka, rumień wielopostaciowy, reakcje nadwrażliwości na światło, przypominające późną porfirię skórną i pęcherzowe oddzielenie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej bóle i osłabienie mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych kłębuszkowe zapalenie nerek, krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania wzmożone pragnienie, potliwość reakcje nadwrażliwości, zaburzenia miesiączkowania, gorączka i dreszcze obrzęk naczynioruchowy, hiperglikemia, hipoglikemia W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkt 4.4). W razie wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów: Al.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Przypadkowe lub celowe zażycie dużych ilości naproksenu sodowego może spowodować wystąpienie bólu brzucha, nudności, wymiotów, zawrotów głowy, szumów usznych, drażliwości, a w cięższych przypadkach również krwawych wymiotów, smolistych stolców, zaburzeń świadomości, zaburzeń oddychania, drgawek i niewydolności nerek. Leczenie Wskazane jest wykonanie płukania żołądka, podanie węgla aktywowanego, środków zobojętniających, inhibitorów receptora H2, inhibitorów pompy protonowej, mizoprostolu oraz podjęcie innych form leczenia objawowego.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Kod ATC: M01AE02. Mechanizm działania Naproksen sodowy jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. W rezultacie dochodzi do zmniejszenia stężenia prostaglandyn w różnych płynach i tkankach organizmu. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, naproksen sodowy może powodować drobne krwawienie oraz potwierdzone endoskopowo uszkodzenia w obrębie przewodu pokarmowego. Wykazano, że produkt powoduje mniej uszkodzeń niż kwas acetylosalicylowy i indometacyna, a więcej niż diflunisal, etodolak, nabumeton i sulindak.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne potwierdziły, że pacjenci lepiej tolerują naproksen sodowy niż aspirynę i indometacynę, natomiast nie stwierdzono różnic między naproksenem sodowym a innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, naproksen sodowy również hamuje agregację płytek, jednak podczas stosowania w dawkach terapeutycznych ma niewielki wpływ na czas krwawienia. Naproksen sodowy nie wpływa na prawidłową czynność nerek; istnieje jedynie kilka doniesień o działaniach niepożądanych u pacjentów z niewydolnością nerek lub serca. Naproksen sodowy nie wywiera działania urykozurycznego.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym sól sodowa naproksenu ulega hydrolizie w kwaśnym soku żołądkowym. Po uwolnieniu mikrocząsteczki naproksenu są szybko rozpuszczane w jelicie cienkim. Powoduje to szybsze i całkowite wchłanianie naproksenu; dlatego też efektywne przeciwbólowo stężenie w osoczu osiągane jest w krótszym czasie. Po podaniu pojedynczej dawki naproksenu sodowego, maksymalne stężenie naproksenu występuje w ciągu 1 do 2 godzin, natomiast po podaniu pojedynczej dawki naproksenu, w ciągu 2 do 4 godzin, w zależności od stopnia wypełnienia żołądka. Pokarm zmniejsza szybkość wchłaniania, jednak nie ogranicza jego zakresu. Stan stacjonarny osiągany jest po podaniu do 5 dawek, tj. w ciągu 2 do 3 dni. Stężenie naproksenu w osoczu zwiększa się proporcjonalnie do wielkości dawki, do 500 mg. Dla wyższych dawek ten wzrost jest mniej proporcjonalny; ze względu na nasycenie wiązania naproksenu przez białka osocza, klirens kreatyniny również się zwiększa.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dystrybucja Po zastosowaniu standardowego dawkowania stężenie naproksenu w osoczu waha się od 23 mg/l do 49 mg/l. Po osiągnięciu stężeń do 50 mg/l, 99% naproksenu ulega związaniu z białkami osocza. Po osiągnięciu większych stężeń frakcja wolna substancji czynnej zwiększa się; po osiągnięciu stężenia 47,3 mg/l, stwierdzono 2,4% wolnego naproksenu. Ze względu na bardzo duże wiązanie się z białkami osocza, objętość dystrybucji jest niewielka i sięga jedynie 0,9 l/kg masy ciała. Metabolizm i wydalanie Około 70% substancji czynnej ulega wydaleniu w postaci niezmienionej metabolicznie; 60% związane jest z kwasem glukuronowym lub z innymi substancjami sprzęgającymi. Pozostałe 30% naproksenu metabolizowane jest do nieaktywnego 6-demetylonaproksenu. Około 95% naproksenu wydalane jest w moczu, a 5% w kale. Biologiczny okres półtrwania naproksenu wynosi 12 do 15 godzin i nie zależy od dawkowania i stężenia naproksenu w osoczu.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Klirens kreatyniny zależy od stężenia naproksenu w osoczu, prawdopodobnie z powodu zwiększonej frakcji wolnej substancji czynnej po osiągnięciu większych stężeń w osoczu.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań toksykologicznych pokazały względnie małą toksyczność naproksenu sodowego: działania niepożądane dotyczą głównie przewodu pokarmowego. Badania toksykologiczne wykazały, że myszy, króliki, małpy i świnie tolerują dobrze dawki wielokrotne naproksenu; działanie toksyczne jest wyraźniej zaznaczone u szczurów, a szczególnie u psów. Podobnie jak w przypadku wielokrotnego podawania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych działania niepożądane najczęściej dotyczą przewodu pokarmowego i nerek. Nie obserwowano wpływu na płodność oraz działania embriotoksycznego i teratogennego. Jeśli naproksen sodowy podawany jest w późnym okresie ciąży, dochodzi do wydłużenia czasu trwania ciąży i opóźnienia porodu. Ustalono także, że naproksen sodowy może mieć niepożądany wpływ na układ sercowo-naczyniowy u płodu (przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla, zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie płucne).
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie stwierdzono mutagennego lub karcynogennego działania naproksenu. Naproksen przenika przez łożysko oraz przedostaje się do mleka. W badaniach pozaklinicznych skutki obserwowano jedynie w przypadkach narażenia, które uznano za przekraczające w stopniu wystarczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w aspekcie użycia klinicznego.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Powidon K 30 Celuloza mikrokrystaliczna Talk Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Opadry YS-1R-4215, E 132** o składzie: Hypromeloza* Makrogol 8000 Tytanu dwutlenek (E 171) Indygotyna (E 132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 275 mg tabletki powlekane Blister (folia PVC/Aluminium): 10, 20, 30, 40, 60 tabletek powlekanych w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nalgesin Forte, 550 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Nalgesin Forte, 550 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 550 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum), co odpowiada 500 mg naproksenu. Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. 550 mg tabletki: owalne, lekko obustronnie wypukłe, niebieskie z linią podziału na jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nalgesin Forte stosowany jest w objawowym leczeniu: reumatoidalnego zapalenia stawów, osteoartrozy (choroba zwyrodnieniowa stawów), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów ostrych stanów zapalnych narządu ruchu (np. zwichnięcia i skręcenia, bezpośrednie urazy, ból odcinka krzyżowo-lędźwiowego, zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewki maziowej ścięgien) ostrego napadu dny moczanowej bolesnego miesiączkowania ostrego bólu pooperacyjnego i obrzęków (np. po zabiegu chirurgicznym, po ekstrakcji zęba)
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat Reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Zalecana dobowa dawka naproksenu sodowego mieści się w zakresie 550-1100 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca naproksenu sodowego może być zwiększana lub zmniejszana w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie należy przekraczać pojedynczej dawki 1100 mg. Ostre choroby narządu ruchu Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg, a następnie podaje się 550 mg, co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Ostry napad dny moczanowej Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 825 mg, a następnie podaje się 275 mg, co 8 godzin.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
Bolesne miesiączkowanie Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg w pojedynczej dawce, a następnie w razie potrzeby podaje się 550 mg, co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Ostry ból pooperacyjny Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg, a następnie podaje się 550 mg co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu Nalgesin Forte u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, ponieważ nie jest możliwe dawkowanie w oparciu o wagę ciała. Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów U młodzieży w wieku 16 lat oraz masie ciała 50 kg lub większej zalecana dobowa dawka naproksenu sodowego mieści się w zakresie 550 – 825 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
Zmniejszenie dawki jest wymagane u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 30 ml/min w celu uniknięcia kumulacji metabolitów. Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min (patrz punkt 4.3 i 4.4). Pacjenci z niewydolnością wątroby Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). Zmniejszenie dawki jest wymagane u tych pacjentów z powodu ryzyka przedawkowania. Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku z powodu ryzyka przedawkowania (patrz punkt 4.4). Należy stosować jak najmniejszą dawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów, ponieważ osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem, najlepiej podczas posiłku.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną (naproksen sodowy) lub którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienionych w punkcie 6.1. Skurcz oskrzeli w wywiadzie, astma, zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (dwa lub więcej wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężka niewydolność serca. Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać równoczesnego stosowania produktu Nalgesin Forte z NLPZ, włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. Przyjmowanie produktu w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku częściej występują reakcje niepożądane po podaniu NLPZ, w szczególności w postaci krwawienia z przewodu pokarmowego lub jego perforacji, które to zdarzenia mogą prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.2). Krwawienie, owrzodzenie i perforacja przewodu pokarmowego Krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego mogące zakończyć się zgonem, opisywano po zastosowaniu wszystkich NLPZ, w każdym momencie leczenia, z towarzyszącymi objawami ostrzegawczymi lub poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie lub bez.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz z większymi dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów tych leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów oraz u pacjentów wymagających skojarzonego stosowania małych dawek aspiryny lub innych leków zwiększających ryzyko wystąpienia reakcji układu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej) (patrz poniżej i punkt 4.5). Pacjentom, u których występowało działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie wszelkich niepokojących objawów brzusznych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), w szczególności w początkowych etapach leczenia.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących leki mogące zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, np. warfaryna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, np. aspiryna (patrz punkt 4.5). Jeśli u pacjenta stosującego naproksen wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, należy odstawić produkt leczniczy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania NLPZ u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ ich stan może ulec pogorszeniu (patrz punkt 4.8 – Działania niepożądane). Wpływ na nerki Naproksen sodowy oraz jego metabolity wydalane są głównie przez nerki, na drodze przesączania kłębuszkowego, toteż należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy kontrolować klirens kreatyniny podczas leczenia.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min (patrz punkt 4.3). Stosowanie NLPZ może powodować zależną od dawki redukcję wytwarzania prostaglandyn i przyspieszyć rozwój niewydolności nerek. Pacjenci o najwyższym ryzyku wystąpienia takich powikłań, to osoby z zaburzeniami czynności nerek, serca, wątroby, pacjenci stosujący leki moczopędne i osoby w podeszłym wieku. Wpływ na wątrobę Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.2 i 4.3). U osób z przewlekłą alkoholową chorobą wątroby, a prawdopodobnie i z innymi postaciami marskości, całkowite stężenie naproksenu sodowego w osoczu ulega zmniejszeniu, lecz stężenie frakcji wolnej zwiększa się. U tych pacjentów należy stosować najmniejsze skuteczne dawki produktu leczniczego.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i naczynia mózgowe Wymagane jest zachowanie ostrożności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolnością serca, gdyż w związku z leczeniem NLPZ opisywano zatrzymywanie płynów oraz obrzęki. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach przez długi okres) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka incydentów zakrzepowych tętnic (np. zawał serca lub udar). Mimo, że z danych wynika, iż przyjmowanie naproksenu (w dawce dobowej 1000 mg) może być związane z małym ryzykiem, jednak całkowicie ryzyka tego nie można wykluczyć. Nie ma wystarczających danych pozwalających na wyciągnięcie jednoznacznych wniosków odnośnie wpływu małych dawek naproksenu sodowego np. 275 mg na ryzyko powstawania zakrzepów.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
Reakcje skórne Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, były bardzo rzadko zgłaszane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Wydaje się, że pacjenci są najbardziej narażeni na tego typu reakcje na wczesnym etapie leczenia, przy czym ujawnienie reakcji w większości przypadków następuje w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy zaprzestać stosowania naproksenu po wystąpieniu wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości. Środki ostrożności związane z płodności? Stosowanie naproksenu sodowego może zaburzać płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania naproksenu sodowego.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może prowadzić do nasilenia dolegliwości. W takiej sytuacji lub w przypadku podejrzenia takiej sytuacji, należy skonsultować się z lekarzem i zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Polekowy ból głowy należy podejrzewać u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy pomimo (lub z powodu) regularnego przyjmowania leków przeciw bólom głowy. Regularne przyjmowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza skojarzenie kilku przeciwbólowych substancji czynnych, może prowadzić do nieodwracalnego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek. Ryzyko to może wzrosnąć w przypadku zwiększonej utraty soli i odwodnienia. Dlatego też należy unikać powyższych sytuacji. W przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu działania niepożądane związane z substancją czynną, w szczególności te odnoszące się do przewodu pokarmowego lub ośrodkowego układu nerwowego, mogą ulec nasileniu podczas stosowania NLPZ. 5.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Nalgesin Forte Lek zawiera 50 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej tabletce. Odpowiada to 2,5 % maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki przeciwzakrzepowe NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Kwas acetylosalicylowy Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) Podczas równoczesnego stosowania NLPZ istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Kortykosteroidy Podczas równoczesnego stosowania NLPZ istnieje zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje
Lit Stężenie litu w osoczu zwiększa się podczas równoczesnego stosowania naproksenu sodowego. Pochodne hydantoiny lub pochodne sulfonylomocznika Naproksen sodowy niemal całkowicie wiąże się z białkami osocza, toteż należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania pochodnych hydantoiny lub pochodnych sulfonylomocznika, ponieważ leki te również wiążą się z białkami osocza. Pacjenci przyjmujący jednocześnie naproksen i hydantoinę, sulfonamidy lub pochodne sulfonylomocznika, powinni być w razie potrzeby obserwowani pod kątem dostosowania dawki. Furosemid Naproksen sodowy może zmniejszać natriuretyczne działanie furosemidu. Metotreksat Naproksen sodowy zmniejsza kanalikową sekrecję metotreksatu, toteż działanie toksyczne metotreksatu może zwiększać się podczas równoczesnego podawania obu leków. Probenecyd Podczas równoczesnego stosowania probenecydu biologiczny okres półtrwania naproksenu sodowego ulega wydłużeniu, a jego stężenie w osoczu wzrasta.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje
Cyklosporyna Równoczesne stosowanie cyklosporyny może zwiększać ryzyko zaburzeń czynności nerek. Leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny oraz antagoniści receptora angiotensyny II NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub osoby w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek), jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) lub antagonistów receptora angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może doprowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która jest jednak zwykle odwracalna. Powyższe interakcje należy mieć na uwadze u pacjentów stosujących naproksen równocześnie z inhibitorami ACE oraz antagonistami receptora angiotensyny II. Dlatego też takie połączenia należy stosować z zachowaniem ostrożności, szczególnie u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje
Pacjentów należy odpowiednio nawodnić oraz monitorować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz okresowo w trakcie trwania terapii. Zydowudyna Badania in vitro pokazały, że równoczesne stosowanie naproksenu sodowego i zydowudyny zwiększa stężenie zydowudyny w osoczu. Sugeruje się, że podawanie naproksenu należy przerwać 48 godzin przed wykonaniem badania czynności nadnerczy, ponieważ naproksen może zaburzać wyniki niektórych testów na oznaczenie steroidów 17-ketogennych. Naproksen może również zaburzać niektóre oznaczenia kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć niekorzystny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionalny lub płodowy. Dane epidemiologiczne sugerują zwiększenie częstości poronień, wad serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z wartości poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie naproksenu małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w drugim trymestrze, które w większości przypadków ustępowały po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy stosować naproksenu sodowego, o ile nie jest to wyraźnie konieczne. Jeśli naproksen sodowy stosowany jest u kobiety planującej ciążę lub w pierwszym bądź drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę przez jak najkrótszy możliwy okres. Kilka dni po 20. tygodniu ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia po narażeniu na produkt leczniczy Nalgesin Forte. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produkty Nalgesin Forte.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży Podanie inhibitorów syntezy prostaglandyn może narażać płód na: d działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); matkę i noworodka, pod koniec ciąży, na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne ujawniające się nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem. W związku z powyższym naproksen sodowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3 oraz 5.3). Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania produktu Nalgesin Forte podczas laktacji. Płodność: Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów obsługiwania maszyn Nalgesin Forte nie ma wpływu lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zawroty głowy, senność, zmęczenie i zaburzenia widzenia są możliwymi działaniami niepożądanymi stosowania NLPZ. W przypadku wystąpienia takich objawów nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Mogą występować owrzodzenia, perforacja czy krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy zakończone zgonem, w szczególności u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Po podaniu produktu leczniczego opisywano występowanie nudności, wymiotów, biegunki, zaparcia, niestrawności, bólu brzucha, smolistych stolców, krwawych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz punkt 4.4). Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest zależne od dawki i czasu trwania leczenia. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane związane ze stosowaniem naproksenu sodowego zostały sklasyfikowane pod względem częstości występowania: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie można ocenić na podstawie dostępnych danych). Częstość działań niepożądanych przedstawiono według poszczególnych układów narządów: Często Niezbyt często Częstość nieznana Zaburzenia krwi i układu chłonnego eozynofilia, granulocytopenia, leukopenia, trombocytopenia niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna Zaburzenia układu nerwowego bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, senność depresja, zaburzenia snu, niezdolność do koncentracji, bezsenność, osłabienie aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zaburzenia funkcji poznawczych Zaburzenia oka zaburzenia widzenia Zaburzenia ucha i błędnika szumy uszne, zaburzenia słuchu zaburzenia słuchu Zaburzenia serca obrzęki, kołatanie serca zastoinowa niewydolność serca Zaburzenia naczyniowe zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia duszność eozynofilowe zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit zaparcia, bóle brzucha, nudności, niestrawność, biegunka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej krwawienie z przewodu pokarmowego i (lub) perforacja żołądka, krwawe wymioty, smoliste stolce, wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej świąd, wysypki skórne, wybroczyny, plamica łysienie, fotoalergiczne zapalenie skóry, martwica naskórka, rumień wielopostaciowy, reakcje nadwrażliwości na światło, przypominające późną porfirię skórną i pęcherzowe oddzielenie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej bóle i osłabienie mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych kłębuszkowe zapalenie nerek, krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania wzmożone pragnienie, potliwość reakcje nadwrażliwości, zaburzenia miesiączkowania, gorączka i dreszcze obrzęk naczynioruchowy, hiperglikemia, hipoglikemia W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkt 4.4). W razie wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Przypadkowe lub celowe zażycie dużych ilości naproksenu sodowego może spowodować wystąpienie bólu brzucha, nudności, wymiotów, zawrotów głowy, szumów usznych, drażliwości, a w cięższych przypadkach również krwawych wymiotów, smolistych stolców, zaburzeń świadomości, zaburzeń oddychania, drgawek i niewydolności nerek. Leczenie Wskazane jest wykonanie płukania żołądka, podanie węgla aktywowanego, środków zobojętniających, inhibitorów receptora H2, inhibitorów pompy protonowej, mizoprostolu oraz podjęcie innych form leczenia objawowego.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Kod ATC: M01AE02. Mechanizm działania Naproksen sodowy jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. W rezultacie dochodzi do zmniejszenia stężenia prostaglandyn w różnych płynach i tkankach organizmu. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, naproksen sodowy może powodować drobne krwawienie oraz potwierdzone endoskopowo uszkodzenia w obrębie przewodu pokarmowego. Wykazano, że produkt powoduje mniej uszkodzeń niż kwas acetylosalicylowy i indometacyna, a więcej niż diflunisal, etodolak, nabumeton i sulindak.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne potwierdziły, że pacjenci lepiej tolerują naproksen sodowy niż aspirynę i indometacynę, natomiast nie stwierdzono różnic między naproksenem sodowym a innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, naproksen sodowy również hamuje agregację płytek, jednak podczas stosowania w dawkach terapeutycznych ma niewielki wpływ na czas krwawienia. Naproksen sodowy nie wpływa na prawidłową czynność nerek; istnieje jedynie kilka doniesień o działaniach niepożądanych u pacjentów z niewydolnością nerek lub serca. Naproksen sodowy nie wywiera działania urykozurycznego.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym sól sodowa naproksenu ulega hydrolizie w kwaśnym soku żołądkowym. Po uwolnieniu mikrocząsteczki naproksenu są szybko rozpuszczane w jelicie cienkim. Powoduje to szybsze i całkowite wchłanianie naproksenu; dlatego też efektywne przeciwbólowo stężenie w osoczu osiągane jest w krótszym czasie. Po podaniu pojedynczej dawki naproksenu sodowego, maksymalne stężenie naproksenu występuje w ciągu 1 do 2 godzin, natomiast po podaniu pojedynczej dawki naproksenu, w ciągu 2 do 4 godzin, w zależności od stopnia wypełnienia żołądka. Pokarm zmniejsza szybkość wchłaniania, jednak nie ogranicza jego zakresu. Stan stacjonarny osiągany jest po podaniu do 5 dawek, tj. w ciągu 2 do 3 dni. Stężenie naproksenu w osoczu zwiększa się proporcjonalnie do wielkości dawki, do 500 mg.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dla wyższych dawek ten wzrost jest mniej proporcjonalny; ze względu na nasycenie wiązania naproksenu przez białka osocza, klirens kreatyniny również się zwiększa. Dystrybucja Po zastosowaniu standardowego dawkowania stężenie naproksenu w osoczu waha się od 23 mg/l do 49 mg/l. Po osiągnięciu stężeń do 50 mg/l, 99% naproksenu ulega związaniu z białkami osocza. Po osiągnięciu większych stężeń frakcja wolna substancji czynnej zwiększa się; po osiągnięciu stężenia 47,3 mg/l, stwierdzono 2,4% wolnego naproksenu. Ze względu na bardzo duże wiązanie się z białkami osocza, objętość dystrybucji jest niewielka i sięga jedynie 0,9 l/kg masy ciała. Biotransformacja i wydalanie Około 70% substancji czynnej ulega wydaleniu w postaci niezmienionej metabolicznie; 60% związane jest z kwasem glukuronowym lub z innymi substancjami sprzęgającymi. Pozostałe 30% naproksenu metabolizowane jest do nieaktywnego 6-demetylonaproksenu. Około 95% naproksenu wydalane jest w moczu, a 5% w kale.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Biologiczny okres półtrwania naproksenu wynosi 12 do 15 godzin i nie zależy od dawkowania i stężenia naproksenu w osoczu. Klirens kreatyniny zależy od stężenia naproksenu w osoczu, prawdopodobnie z powodu zwiększonej frakcji wolnej substancji czynnej po osiągnięciu większych stężeń w osoczu.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań toksykologicznych pokazały względnie małą toksyczność naproksenu sodowego: działania niepożądane dotyczą głównie przewodu pokarmowego. Badania toksykologiczne wykazały, że myszy, króliki, małpy i świnie tolerują dobrze dawki wielokrotne naproksenu; działanie toksyczne jest wyraźniej zaznaczone u szczurów, a szczególnie u psów. Podobnie jak w przypadku wielokrotnego podawania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych działania niepożądane najczęściej dotyczą przewodu pokarmowego i nerek. Nie obserwowano wpływu na płodność oraz działania embriotoksycznego i teratogennego. Jeśli naproksen sodowy podawany jest w późnym okresie ciąży, dochodzi do wydłużenia czasu trwania ciąży i opóźnienia porodu. Ustalono także, że naproksen sodowy może mieć niepożądany wpływ na układ sercowo-naczyniowy u płodu (przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla, zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie płucne).
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie stwierdzono mutagennego lub karcynogennego działania naproksenu. Naproksen przenika przez łożysko oraz przedostaje się do mleka. W badaniach pozaklinicznych skutki obserwowano jedynie w przypadkach narażenia, które uznano za przekraczające w stopniu wystarczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w aspekcie użycia klinicznego.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYC ZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Powidon K 30 Celuloza mikrokrystaliczna Talk Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Opadry 02F205004 blue, E 132** o składzie: Hypromeloza* Makrogol 8000 Tytanu dwutlenek (E 171) Indygotyna (E 132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych warunków przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 550 mg tabletki powlekane Blister (folia PVC/Aluminium): 10, 20, 30, 40, 50, 60 tabletek powlekanych w tekturowym pudełku Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Anapran, 275 mg, tabletki powlekane Anapran, 550 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 275 mg lub 550 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 21,65 mg (Anapran, 275 mg) lub 43,30 mg (Anapran, 550 mg) oraz sód 25,1 mg (Anapran, 275 mg) lub 50,2 mg (Anapran, 550 mg) w jednej tabletce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Anapran 275 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki barwy niebieskiej, gładkie po obu stronach. Anapran 550: okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki barwy niebieskiej, z oznakowaniem „-„ wytłoczonym po jednej stronie, gładkie po drugiej stronie.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów; ostre stany zapalne narządu ruchu, jak zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewek ścięgnistych; ostry napad dny moczanowej; bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, ostre lub przewlekłe, w tym bóle pooperacyjne, pourazowe i inne; bóle mięśni, kości, stawów, bóle głowy, również migrenowe, bóle zębów, nerwobóle; bolesne miesiączkowanie; gorączka różnego pochodzenia. W związku z powolną penetracją naproksenu do jam stawowych, jego działanie w gośćcu występuje dopiero w kilka do kilkunastu godzin po zażyciu, co należy uwzględnić zarówno podczas ustalania sposobu podawania, jak i oceny reakcji na leczenie.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci i młodzież Dzieci w wieku powyżej 5 lat: Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów Zalecana dawka wynosi 10 mg naproksenu na kilogram masy ciała na dobę w 2 dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. dwa razy na dobę). Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 16 lat w innych wskazaniach. Produkt leczniczy należy przyjmować doustnie, w trakcie lub po posiłkach. Tabletek nie należy dzielić. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1375 mg. Dorośli Reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów Zwykle stosuje się od 550 mg do 1100 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych, co 12 godzin. W przypadku, gdy niezbędna jest dawka 1100 mg, można stosować jedną tabletkę 550 mg dwa razy na dobę lub dwie tabletki po 550 mg w dawce jednorazowej (rano lub wieczorem).
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
W następujących przypadkach, w ostrej fazie choroby, należy podawać dawkę nasycającą 825 mg lub 1100 mg na dobę: u pacjentów zgłaszających zwiększony ból w nocy lub sztywność poranną; u pacjentów, którym zmieniono leczenie z dużej dawki innego leku przeciwreumatycznego na naproksen; w zwyrodnieniowym zapaleniu stawów, gdy głównym objawem jest ból. Ostre stany zapalne narządu ruchu, bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, bolesne miesiączkowanie, gorączka różnego pochodzenia Dawka początkowa wynosi 550 mg, a następnie podaje się 275 mg co 6 do 8 godzin, w miarę potrzeby, nie przekraczając dawki 1375 mg w pierwszym dniu i 1100 mg w kolejnych dniach stosowania. Ostry napad dny moczanowej Zalecana dawka początkowa wynosi 825 mg, a następnie podaje się po 275 mg co 8 godzin, aż do ustąpienia napadu bólu. Migrenowe bóle głowy Zalecana dawka wynosi 825 mg przy pierwszych objawach zbliżającego się napadu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
Dodatkowo w ciągu dnia można zastosować dawkę od 275 mg do 550 mg, jeśli to konieczne, ale nie wcześniej niż pół godziny po przyjęciu pierwszej dawki. Pacjenci w podeszłym wieku Wyniki badań wykazały, że u osób w podeszłym wieku stężenie całkowite naproksenu jest takie samo, jak u osób młodych, jednak zwiększone jest stężenie frakcji niezwiązanej produktu leczniczego w osoczu. Podobnie, jak w przypadku innych leków, u osób w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe, niż u osób młodych. Informacje dotyczące skutków zmniejszonego wydalania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku – patrz punkt 4.4. Wyniki leczenia należy oceniać w regularnych odstępach czasu, w razie braku poprawy, należy zrezygnować ze stosowania naproksenu. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych – patrz punkt 4.4.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Trzeci trymestr ciąży. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, przebiegająca z objawami astmy oskrzelowej, nieżytu nosa, polipów nosa lub pokrzywki, czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy z krwawieniem lub bez krwawienia, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek, skaza krwotoczna.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczego Anapran nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi naproksen, ponieważ w lekach tych występuje ta sama substancja czynna. Naproksenu nie należy stosować również jednocześnie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym lekami z grupy selektywnych inhibitorów COX-2 i glikokortykosteroidami. Pacjenci leczeni długotrwale niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) powinni wykonywać regularne badania lekarskie, mające na celu monitorowanie działań niepożądanych. Szczególnie narażeni na wystąpienie działań niepożądanych są pacjenci w podeszłym wieku. Z tego względu u pacjentów w podeszłym wieku nie należy stosować NLPZ długotrwale. Jeśli niezbędne jest leczenie długotrwałe, należy regularnie monitorować stan pacjenta.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia). Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie naproksenu. Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Pacjenci tacy powinni stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe naproksen może maskować objawy zakażenia i utrudniać diagnozę choroby. U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi może wystąpić skurcz oskrzeli. U pacjentów stosujących naproksen bardzo rzadko mogą wystąpić nieprawidłowości we wskaźnikach badań laboratoryjnych (np. próbach wątrobowych), jednak nie obserwowano objawów toksyczności. Naproksen zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Należy to uwzględnić podczas określania czasu krwawienia.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego, kolestyramina Stosowanie leków zmniejszających kwaśność soku żołądkowego lub kolestyraminy a także pokarm może opóźnić wchłanianie naproksenu, ale nie zmienia całkowitej ilości wchłoniętego produktu leczniczego. Warfaryna, heparyna Jednoczesne stosowanie NLPZ i warfaryny lub heparyny należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza. Hydantoina, leki przeciwzakrzepowe, sulfonamidy, pochodne sulfonylomocznika Naproksen silnie wiąże się z białkami osocza i dlatego pacjentów przyjmujących równocześnie hydantoinę, leki przeciwzakrzepowe lub sulfonamidy należy obserwować ze względu na możliwość wystąpienia objawów przedawkowania tych leków. W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji pomiędzy naproksenem i lekami przeciwzakrzepowymi oraz pochodnymi sulfonylomocznika.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje
Mimo to należy zachować ostrożność, gdyż obserwowano interakcje z innymi lekami z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Furosemid Niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają moczopędne działanie furosemidu. Lit Naproksen zmniejsza wydalanie litu, prowadząc do zwiększenia stężenia litu w osoczu. Leki zmniejszające ciśnienie krwi NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków zmniejszających ciśnienie krwi (m.in. propranololu i innych leków beta-adrenolitycznych). Mogą również zwiększyć ryzyko wystąpienia niewydolności nerek związanej ze stosowaniem inhibitorów konwertazy angiotensyny. Probenecyd Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu w osoczu i znacząco wydłuża jego okres półtrwania. Metotreksat Naproksen i inne leki przeciwzapalne mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, prowadząc do zwiększenia jego działania toksycznego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje
Glikozydy nasercowe Naproksen może zwiększać objawy niewydolności serca oraz zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu, w wyniku zmniejszenia przesączenia kłębuszkowego. Cyklosporyna Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i cyklosporyny zwiększa ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego. Mifepryston Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane w okresie 8 do 12 dni od podania mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność. Glikokortykosteroidy Jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i glikokortykosteroidów może zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Inne NLPZ Należy unikać równoczesnego stosowania dwóch lub więcej niesteroidowych leków przeciwzapalnych ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Antybiotyki z grupy chinolonów U pacjentów przyjmujących jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne i antybiotyki z grupy chinolonów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy Jednoczesne podanie naproksenu i kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć klirens nerkowy naproksenu i zmniejszyć stężenie naproksenu w osoczu. Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Od 20. tygodnia ciąży stosowanie naproksenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego podczas leczenia w drugim trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustąpiły po jego zaprzestaniu. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać naproksenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli naproksen stosuje kobieta starającą się zajść w ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy zastosować dawkę jak najmniejszą, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Kilka dni po 20. tygodniu ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na naproksen. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania naproksenu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). U matki i noworodka pod koniec ciąży może dojść do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania przeciwpłytkowego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym produkt Anapran jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty). 4.3 Karmienie piersi? Naproksen przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie należy stosować produktu leczniczego podczas karmienia piersią. Płodność Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania produktu leczniczego Anapran może zmniejszyć się zdolność do reagowania na bodźce zewnętrzne oraz mogą wystąpić zaburzenia koordynacji ruchowej (senność, zawroty głowy, bezsenność lub depresja). W przypadku wystąpienia tych lub podobnych działań niepożądanych należy zachować ostrożność wykonując czynności wymagające koncentracji.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane uszeregowano wg częstości ich występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000). Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, niestrawność, zgaga, bóle brzucha. Niezbyt często: wymioty, zaparcia, biegunka, dyskomfort brzuszny. Rzadko: krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem i perforacją lub bez). Bardzo rzadko: zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka lub jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: żółtaczka, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki skórne, świąd, pokrzywka. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: łysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka, rumień guzowaty, liszaj płaski, toczeń rumieniowaty układowy, reakcje przypominające pęcherzycę, pęcherzowe oddzielenie się naskórka, plamica, wybroczyny, skaza krwotoczna, nadmierne pocenie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: niewydolność nerek. Bardzo rzadko: kłębuszkowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, krwiomocz, hiperkaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu, martwica brodawek nerkowych. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, bóle głowy, uczucie pustki w głowie. Niezbyt często: ospałość, bezsenność, senność. Bardzo rzadko: drgawki, zaburzenia snu, depresja, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia koncentracji i funkcji poznawczych. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: duszność, obrzęki, kołatanie serca, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: zapalenie naczyń. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: małopłytkowość, granulocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: duszność, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc, obrzęk płuc. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, zmętnienia rogówki, zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie pozagałkowego odcinka nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu, w tym niedosłuch. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: bóle lub osłabienie mięśni. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło, reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs zakończony zgonem. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: obrzęki obwodowe, gorączka. Bardzo rzadko: nadmierne pragnienie, zmęczenie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej z owrzodzeniami, zapalenie przełyku. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Znaczne przedawkowanie naproksenu może powodować senność, zgagę, niestrawność, nudności lub wymioty, zaburzenia czynności nerek. U kilku pacjentów występowały drgawki, ale nie wiadomo czy były one związane z zażyciem naproksenu. Nie jest znana dawka produktu leczniczego zagrażająca życiu. W razie przypadkowego lub celowego spożycia znacznych ilości naproksenu, należy usunąć zażyty produkt leczniczy z żołądka i zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące czynności życiowe. Badania na zwierzętach dowodzą, że natychmiastowe podanie węgla aktywnego w odpowiedniej dawce znacząco zmniejsza wchłanianie produktu leczniczego. Z uwagi na znaczne wiązanie produktu leczniczego z białkami hemodializa nie zmniejsza stężenia naproksenu w osoczu. Jednak może być ona konieczna w przypadku wystąpienia niewydolności nerek po zażyciu naproksenu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, kod ATC: M01AE02. Produkt leczniczy Anapran zawiera naproksen sodowy (sól sodową naproksenu). Naproksen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania przeciwzapalnego polega na zahamowaniu aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co prowadzi do hamowania syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Produkt leczniczy może być stosowany jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Działanie przeciwzapalne naproksenu powoduje objawową poprawę w chorobach reumatycznych. Naproksen podany w postaci soli sodowej jest wchłaniany z przewodu pokarmowego szybciej niż wolny kwas, dzięki czemu jest przydatny w sytuacjach, gdy produkt leczniczy podaje się w celu uzyskania szybkiego działania przeciwbólowego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ po wchłonięciu lek obecny jest w płynach ustrojowych jako anion, działanie soli sodowej jest praktycznie identyczne jak działanie wolnego naproksenu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Naproksen sodowy wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Stężenie naproksenu podawanego w małych dawkach zwiększa się w surowicy liniowo wraz z dawką, jednak po podaniu dużych dawek zwiększenie stężenia naproksenu w surowicy jest nieliniowe. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 1 godzinie od doustnego podania naproksenu sodowego, a działanie przeciwbólowe występuje po 20 minutach. Pokarm nie wpływa znacząco na wchłanianie naproksenu. Naproksen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Okres półtrwania naproksenu u osób zdrowych wynosi od 12 do 15 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu równowagi w ciągu 3 dni od początku leczenia, podczas stosowania produktu leczniczego 2 razy na dobę. Do jam stawowych naproksen przenika stosunkowo powoli; 3 do 4 godzin od podania jednorazowej dawki stężenie w płynie synowialnym wynosi 50% stężenia w surowicy, zaś w 15 godzinie – ok. 74%.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Również eliminacja naproksenu z jam stawowych jest powolna. Stan stacjonarny stężenia naproksenu w płynie maziowym ustala się po około 7 dniach stosowania. Metabolizm Naproksen jest metabolizowany w wątrobie do 6-demetylonaproksenu oraz ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym; oba metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja Naproksen jest wydalany głównie w moczu w postaci sprzężonej. W postaci niezmienionej ulega wydalaniu poniżej 10% podanej dawki produktu leczniczego. U dzieci okres półtrwania naproksenu nie różni się od wartości ustalonej dla dorosłych. Niewydolność wątroby i nerek może w znaczący sposób wpływać na szybkość eliminacji naproksenu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak doniesień na temat potencjalnego działania rakotwórczego naproksenu u szczurów. Naproksen podawany zwierzętom w dawkach 6-krotnie przekraczających zwykle stosowane u ludzi nie wpływał na funkcje rozrodcze i płodność szczurów, królików i myszy. Naproksen może powodować utrudnienie i opóźnienie porodu u szczurów.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Powidon Talk Magnezu stearynian Hydroksypropyloceluloza (niskopodstawiona) Laktoza jednowodna Kwas stearynowy Hypromeloza Makrogol 8000 Skład otoczki Opaspray K-1R-4210A: indygotyna (E132) glinu wodorotlenek tytanu dwutlenek hydroksypropyloceluloza 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Anapran, tabletki powlekane, 275 mg Pojemnik polietylenowy w tekturowym pudełku: 20 szt. (1 pojemnik po 20 szt.) 40 szt. (1 pojemnik po 40 szt.) Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku: 20 szt. (2 blistry po 10 szt.) 40 szt. (4 blistry po 10 szt.) 60 szt.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Dane farmaceutyczne
(6 blistrów po 10 szt.) Anapran, tabletki powlekane, 550 mg Pojemnik polietylenowy w tekturowym pudełku: 20 szt. (1 pojemnik po 20 szt.) Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku: 20 szt. (2 blistry po 10 szt.) 60 szt. (6 blistrów po 10 szt.) 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Anapran, 275 mg, tabletki powlekane Anapran, 550 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 275 mg lub 550 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 21,65 mg (Anapran, 275 mg) lub 43,30 mg (Anapran, 550 mg) oraz sód 25,1 mg (Anapran, 275 mg) lub 50,2 mg (Anapran, 550 mg) w jednej tabletce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Anapran 275 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki barwy niebieskiej, gładkie po obu stronach. Anapran 550: okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki barwy niebieskiej, z oznakowaniem „-„ wytłoczonym po jednej stronie, gładkie po drugiej stronie.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów; ostre stany zapalne narządu ruchu, jak zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewek ścięgnistych; ostry napad dny moczanowej; bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, ostre lub przewlekłe, w tym bóle pooperacyjne, pourazowe i inne; bóle mięśni, kości, stawów, bóle głowy, również migrenowe, bóle zębów, nerwobóle; bolesne miesiączkowanie; gorączka różnego pochodzenia. W związku z powolną penetracją naproksenu do jam stawowych, jego działanie w gośćcu występuje dopiero w kilka do kilkunastu godzin po zażyciu, co należy uwzględnić zarówno podczas ustalania sposobu podawania, jak i oceny reakcji na leczenie.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci i młodzież Dzieci w wieku powyżej 5 lat: Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów Zalecana dawka wynosi 10 mg naproksenu na kilogram masy ciała na dobę w 2 dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. dwa razy na dobę). Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 16 lat w innych wskazaniach. Produkt leczniczy należy przyjmować doustnie, w trakcie lub po posiłkach. Tabletek nie należy dzielić. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1375 mg. Dorośli Reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów Zwykle stosuje się od 550 mg do 1100 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych, co 12 godzin. W przypadku, gdy niezbędna jest dawka 1100 mg, można stosować jedną tabletkę 550 mg dwa razy na dobę lub dwie tabletki po 550 mg w dawce jednorazowej (rano lub wieczorem).
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
W następujących przypadkach, w ostrej fazie choroby, należy podawać dawkę nasycającą 825 mg lub 1100 mg na dobę: u pacjentów zgłaszających zwiększony ból w nocy lub sztywność poranną; u pacjentów, którym zmieniono leczenie z dużej dawki innego leku przeciwreumatycznego na naproksen; w zwyrodnieniowym zapaleniu stawów, gdy głównym objawem jest ból. Ostre stany zapalne narządu ruchu, bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, bolesne miesiączkowanie, gorączka różnego pochodzenia Dawka początkowa wynosi 550 mg, a następnie podaje się 275 mg co 6 do 8 godzin, w miarę potrzeby, nie przekraczając dawki 1375 mg w pierwszym dniu i 1100 mg w kolejnych dniach stosowania. Ostry napad dny moczanowej Zalecana dawka początkowa wynosi 825 mg, a następnie podaje się po 275 mg co 8 godzin, aż do ustąpienia napadu bólu. Migrenowe bóle głowy Zalecana dawka wynosi 825 mg przy pierwszych objawach zbliżającego się napadu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
Dodatkowo w ciągu dnia można zastosować dawkę od 275 mg do 550 mg, jeśli to konieczne, ale nie wcześniej niż pół godziny po przyjęciu pierwszej dawki. Pacjenci w podeszłym wieku Wyniki badań wykazały, że u osób w podeszłym wieku stężenie całkowite naproksenu jest takie samo, jak u osób młodych, jednak zwiększone jest stężenie frakcji niezwiązanej produktu leczniczego w osoczu. Podobnie, jak w przypadku innych leków, u osób w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe, niż u osób młodych. Informacje dotyczące skutków zmniejszonego wydalania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku – patrz punkt 4.4. Wyniki leczenia należy oceniać w regularnych odstępach czasu, w razie braku poprawy, należy zrezygnować ze stosowania naproksenu. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych – patrz punkt 4.4.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Trzeci trymestr ciąży. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, przebiegająca z objawami astmy oskrzelowej, nieżytu nosa, polipów nosa lub pokrzywki, czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy z krwawieniem lub bez krwawienia, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek, skaza krwotoczna.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczego Anapran nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi naproksen, ponieważ w lekach tych występuje ta sama substancja czynna. Naproksenu nie należy stosować również jednocześnie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym lekami z grupy selektywnych inhibitorów COX-2 i glikokortykosteroidami. Pacjenci leczeni długotrwale niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) powinni wykonywać regularne badania lekarskie, mające na celu monitorowanie działań niepożądanych. Szczególnie narażeni na wystąpienie działań niepożądanych są pacjenci w podeszłym wieku. Z tego względu u pacjentów w podeszłym wieku nie należy stosować NLPZ długotrwale. Jeśli niezbędne jest leczenie długotrwałe, należy regularnie monitorować stan pacjenta.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia). Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie naproksenu. Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Pacjenci tacy powinni stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe naproksen może maskować objawy zakażenia i utrudniać diagnozę choroby. U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi może wystąpić skurcz oskrzeli. U pacjentów stosujących naproksen bardzo rzadko mogą wystąpić nieprawidłowości we wskaźnikach badań laboratoryjnych (np. próbach wątrobowych), jednak nie obserwowano objawów toksyczności. Naproksen zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Należy to uwzględnić podczas określania czasu krwawienia.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego, kolestyramina Stosowanie leków zmniejszających kwaśność soku żołądkowego lub kolestyraminy a także pokarm może opóźnić wchłanianie naproksenu, ale nie zmienia całkowitej ilości wchłoniętego produktu leczniczego. Warfaryna, heparyna Jednoczesne stosowanie NLPZ i warfaryny lub heparyny należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza. Hydantoina, leki przeciwzakrzepowe, sulfonamidy, pochodne sulfonylomocznika Naproksen silnie wiąże się z białkami osocza i dlatego pacjentów przyjmujących równocześnie hydantoinę, leki przeciwzakrzepowe lub sulfonamidy należy obserwować ze względu na możliwość wystąpienia objawów przedawkowania tych leków. W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji pomiędzy naproksenem i lekami przeciwzakrzepowymi oraz pochodnymi sulfonylomocznika.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje
Mimo to należy zachować ostrożność, gdyż obserwowano interakcje z innymi lekami z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Furosemid Niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają moczopędne działanie furosemidu. Lit Naproksen zmniejsza wydalanie litu, prowadząc do zwiększenia stężenia litu w osoczu. Leki zmniejszające ciśnienie krwi NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków zmniejszających ciśnienie krwi (m.in. propranololu i innych leków beta-adrenolitycznych). Mogą również zwiększyć ryzyko wystąpienia niewydolności nerek związanej ze stosowaniem inhibitorów konwertazy angiotensyny. Probenecyd Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu w osoczu i znacząco wydłuża jego okres półtrwania. Metotreksat Naproksen i inne leki przeciwzapalne mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, prowadząc do zwiększenia jego działania toksycznego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje
Glikozydy nasercowe Naproksen może zwiększać objawy niewydolności serca oraz zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu, w wyniku zmniejszenia przesączenia kłębuszkowego. Cyklosporyna Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i cyklosporyny zwiększa ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego. Mifepryston Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane w okresie 8 do 12 dni od podania mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność. Glikokortykosteroidy Jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i glikokortykosteroidów może zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Inne NLPZ Należy unikać równoczesnego stosowania dwóch lub więcej niesteroidowych leków przeciwzapalnych ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Antybiotyki z grupy chinolonów U pacjentów przyjmujących jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne i antybiotyki z grupy chinolonów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy Jednoczesne podanie naproksenu i kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć klirens nerkowy naproksenu i zmniejszyć stężenie naproksenu w osoczu. Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Od 20. tygodnia ciąży stosowanie naproksenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego podczas leczenia w drugim trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustąpiły po jego zaprzestaniu. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać naproksenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli naproksen stosuje kobieta starającą się zajść w ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy zastosować dawkę jak najmniejszą, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Kilka dni po 20. tygodniu ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na naproksen. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania naproksenu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). U matki i noworodka pod koniec ciąży może dojść do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania przeciwpłytkowego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym produkt Anapran jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty). 4.3 Karmienie piersi? Naproksen przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie należy stosować produktu leczniczego podczas karmienia piersią. Płodność Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania produktu leczniczego Anapran może zmniejszyć się zdolność do reagowania na bodźce zewnętrzne oraz mogą wystąpić zaburzenia koordynacji ruchowej (senność, zawroty głowy, bezsenność lub depresja). W przypadku wystąpienia tych lub podobnych działań niepożądanych należy zachować ostrożność wykonując czynności wymagające koncentracji.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane uszeregowano wg częstości ich występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000). Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, niestrawność, zgaga, bóle brzucha. Niezbyt często: wymioty, zaparcia, biegunka, dyskomfort brzuszny. Rzadko: krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem i perforacją lub bez). Bardzo rzadko: zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka lub jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: żółtaczka, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki skórne, świąd, pokrzywka. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: łysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka, rumień guzowaty, liszaj płaski, toczeń rumieniowaty układowy, reakcje przypominające pęcherzycę, pęcherzowe oddzielenie się naskórka, plamica, wybroczyny, skaza krwotoczna, nadmierne pocenie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: niewydolność nerek. Bardzo rzadko: kłębuszkowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, krwiomocz, hiperkaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu, martwica brodawek nerkowych. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, bóle głowy, uczucie pustki w głowie. Niezbyt często: ospałość, bezsenność, senność. Bardzo rzadko: drgawki, zaburzenia snu, depresja, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia koncentracji i funkcji poznawczych. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: duszność, obrzęki, kołatanie serca, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: zapalenie naczyń. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: małopłytkowość, granulocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: duszność, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc, obrzęk płuc. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, zmętnienia rogówki, zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie pozagałkowego odcinka nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu, w tym niedosłuch. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: bóle lub osłabienie mięśni. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło, reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs zakończony zgonem. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: obrzęki obwodowe, gorączka. Bardzo rzadko: nadmierne pragnienie, zmęczenie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej z owrzodzeniami, zapalenie przełyku. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Znaczne przedawkowanie naproksenu może powodować senność, zgagę, niestrawność, nudności lub wymioty, zaburzenia czynności nerek. U kilku pacjentów występowały drgawki, ale nie wiadomo czy były one związane z zażyciem naproksenu. Nie jest znana dawka produktu leczniczego zagrażająca życiu. W razie przypadkowego lub celowego spożycia znacznych ilości naproksenu, należy usunąć zażyty produkt leczniczy z żołądka i zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące czynności życiowe. Badania na zwierzętach dowodzą, że natychmiastowe podanie węgla aktywnego w odpowiedniej dawce znacząco zmniejsza wchłanianie produktu leczniczego. Z uwagi na znaczne wiązanie produktu leczniczego z białkami hemodializa nie zmniejsza stężenia naproksenu w osoczu. Jednak może być ona konieczna w przypadku wystąpienia niewydolności nerek po zażyciu naproksenu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, kod ATC: M01AE02. Produkt leczniczy Anapran zawiera naproksen sodowy (sól sodową naproksenu). Naproksen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania przeciwzapalnego polega na zahamowaniu aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co prowadzi do hamowania syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Produkt leczniczy może być stosowany jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Działanie przeciwzapalne naproksenu powoduje objawową poprawę w chorobach reumatycznych. Naproksen podany w postaci soli sodowej jest wchłaniany z przewodu pokarmowego szybciej niż wolny kwas, dzięki czemu jest przydatny w sytuacjach, gdy produkt leczniczy podaje się w celu uzyskania szybkiego działania przeciwbólowego.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ po wchłonięciu lek obecny jest w płynach ustrojowych jako anion, działanie soli sodowej jest praktycznie identyczne jak działanie wolnego naproksenu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Naproksen sodowy wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Stężenie naproksenu podawanego w małych dawkach zwiększa się w surowicy liniowo wraz z dawką, jednak po podaniu dużych dawek zwiększenie stężenia naproksenu w surowicy jest nieliniowe. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 1 godzinie od doustnego podania naproksenu sodowego, a działanie przeciwbólowe występuje po 20 minutach. Pokarm nie wpływa znacząco na wchłanianie naproksenu. Naproksen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Okres półtrwania naproksenu u osób zdrowych wynosi od 12 do 15 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu równowagi w ciągu 3 dni od początku leczenia, podczas stosowania produktu leczniczego 2 razy na dobę. Do jam stawowych naproksen przenika stosunkowo powoli; 3 do 4 godzin od podania jednorazowej dawki stężenie w płynie synowialnym wynosi 50% stężenia w surowicy, zaś w 15 godzinie – ok. 74%.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Również eliminacja naproksenu z jam stawowych jest powolna. Stan stacjonarny stężenia naproksenu w płynie maziowym ustala się po około 7 dniach stosowania. Metabolizm Naproksen jest metabolizowany w wątrobie do 6-demetylonaproksenu oraz ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym; oba metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja Naproksen jest wydalany głównie w moczu w postaci sprzężonej. W postaci niezmienionej ulega wydalaniu poniżej 10% podanej dawki produktu leczniczego. U dzieci okres półtrwania naproksenu nie różni się od wartości ustalonej dla dorosłych. Niewydolność wątroby i nerek może w znaczący sposób wpływać na szybkość eliminacji naproksenu.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak doniesień na temat potencjalnego działania rakotwórczego naproksenu u szczurów. Naproksen podawany zwierzętom w dawkach 6-krotnie przekraczających zwykle stosowane u ludzi nie wpływał na funkcje rozrodcze i płodność szczurów, królików i myszy. Naproksen może powodować utrudnienie i opóźnienie porodu u szczurów.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Powidon Talk Magnezu stearynian Hydroksypropyloceluloza (niskopodstawiona) Laktoza jednowodna Kwas stearynowy Hypromeloza Makrogol 8000 Skład otoczki Opaspray K-1R-4210A: indygotyna (E132) glinu wodorotlenek tytanu dwutlenek hydroksypropyloceluloza 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Anapran, tabletki powlekane, 275 mg Pojemnik polietylenowy w tekturowym pudełku: 20 szt. (1 pojemnik po 20 szt.) Pojemnik polietylenowy w tekturowym pudełku: 40 szt. (1 pojemnik po 40 szt.) Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku: 20 szt.
CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 550 mg
Dane farmaceutyczne
(2 blistry po 10 szt.) Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku: 40 szt. (4 blistry po 10 szt.) Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku: 60 szt. (6 blistrów po 10 szt.) Anapran, tabletki powlekane, 550 mg Pojemnik polietylenowy w tekturowym pudełku: 20 szt. (1 pojemnik po 20 szt.) Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku: 20 szt. (2 blistry po 10 szt.) Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku: 60 szt. (6 blistrów po 10 szt.) 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aleve, 220 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 220 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum), co odpowiada 200 mg naproksenu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie dolegliwości bólowych o małym i umiarkowanym nasileniu, takich jak: ból głowy, ból zęba, bóle mięśniowe, bóle stawowe, ból pleców, bolesne miesiączkowanie, dolegliwości bólowe o niewielkim nasileniu związane z przeziębieniem. Obniżenie gorączki.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Sposób podawania Produkt leczniczy przeznaczony do stosowania doustnego. Tabletkę należy przyjmować popijając szklanką wody – produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Pokarm może spowalniać wchłanianie produktu leczniczego. Dawkowanie Dorośli Jednorazowo 220 mg co 8 do 12 godzin do ustąpienia objawów. U niektórych osób zastosowanie dawki początkowej 440 mg, a następnie 220 mg po upływie 12 godzin może spowodować zwiększenie działania przeciwbólowego. Nie wolno przekraczać dawki dobowej wynoszącej 660 mg, chyba że lekarz zdecyduje inaczej. Nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż 10 dni w przypadku bólu lub dłużej niż 3 dni w przypadku gorączki bez wyraźnych wskazań lekarza. Działania niepożądane można minimalizować stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas konieczny do ustąpienia objawów (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku Ponieważ osoby w podeszłym wieku wykazują większą podatność na wystąpienie działań niepożądanych, u tych osób należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek. Dawkowanie u dzieci Dzieci w wieku poniżej 16 lat nie powinny stosować produktu Aleve, chyba że lekarz zaleci inaczej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Dawkowanie u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca U osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca może być konieczne zmniejszenie dawki.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Występowanie astmy oskrzelowej, pokrzywki lub reakcji typu alergicznego po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w wywiadzie. Występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacji związanej ze stosowaniem w przeszłości NLPZ w wywiadzie. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4), (dwa lub więcej odrębnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność nerek, wątroby. Trzeci trymestr ciąży.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dolegliwości bólowe dotyczące przewodu pokarmowego nie są wskazaniem do stosowania naproksenu sodowego. Ogólne ostrzeżenia Należy unikać jednoczesnego stosowania naproksenu sodowego z innymi NLPZ, w tym także z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Produkt leczniczy Aleve tak jak inne NLPZ ze względu na działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe może maskować objawy innej choroby utrudniając jej diagnozę. Środki ostrożności w przypadku pacjentów w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane podczas stosowania NLPZ, szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacja, które mogą nawet prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Specjalne środki ostrozności
Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacja Podczas stosowania leków z grupy NLPZ opisywano przypadki krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzeń i perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny. Mogą one wystąpić w każdym momencie leczenia, czasami poprzedzone objawami ostrzegawczymi, czasami nie, zarówno u pacjentów z dodatnim, jak i ujemnym wywiadem w kierunku poważnych zaburzeń dotyczących przewodu pokarmowego. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wprost proporcjonalnie do dawki NLPZ, jest większe u pacjentów z owrzodzeniem, zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją w wywiadzie (patrz punkt 4.3), oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów tych należy rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Specjalne środki ostrozności
mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) (patrz niżej oraz punkt 4.5). Pacjenci, u których w przeszłości występowały działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, szczególnie jeśli są w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie niepokojące objawy brzuszne (w tym krwawienie z przewodu pokarmowego), zwłaszcza jeśli występują na początku leczenia. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów jednocześnie stosujących leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzeń lub krwawień, na przykład kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5). W razie stwierdzenia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących naproksen leczenie należy przerwać.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z chorobami układu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego – Crohna) niesteroidowe leki przeciwzapalne należy podawać z zachowaniem szczególnej ostrożności (patrz punkt 4.8). Retencja sodu/płynów w chorobach układu krążenia i obrzęki obwodowe: U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca w wywiadzie należy zachować szczególną ostrożność, gdyż opisywano przypadki retencji płynów, nadciśnienia i obrzęków w związku ze stosowaniem NLPZ. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Z badań klinicznych i epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie inhibitorów cyklooksygenazy i niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie w dużych dawkach i przez długi okres czasu) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar mózgu).
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Specjalne środki ostrozności
Mimo że z danych wynika, że przyjmowanie naproksenu w dawce dobowej 1000 mg wiąże się z małym ryzykiem, jednak całkowicie ryzyka tego nie można wykluczyć. Dostępne dane są niewystarczające, aby zdecydowanie określić wpływ małych dawek naproksenu (220 mg – 660 mg na dobę) na ryzyko występowania zakrzepów. Naproksen może osłabiać działanie przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego. Należy skonsultować się z lekarzem, jeżeli pacjent stosuje kwas acetylosalicylowy i planuje stosować naproksen (patrz punkt 4.5). Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR, ang. severe cutaneous adverse reactions) Po wprowadzeniu produktu leczniczego Aleve do obrotu zgłaszano w związku z jego stosowaniem występowanie zespołu Stevensa-Johnsona, martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka oraz reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespołu DRESS), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na te reakcje, należy natychmiast odstawić produkt leczniczy Aleve. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania produktu. Należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej lub innych objawów nadwrażliwości. Jeśli podczas stosowania produktu leczniczego Aleve u pacjenta wystąpi zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka lub zespół DRESS, należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego Aleve i nigdy nie należy ponownie rozpoczynać leczenia nim. Reakcje anafilaktyczne oraz anafilaktoidalne Reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne oraz anafilaktoidalne, mogą wystąpić zarówno u pacjentów z nadwrażliwością i bez nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne oraz produkty zawierające naproksen.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Specjalne środki ostrozności
Reakcje nadwrażliwości mogą także wystąpić u osób z obrzękiem naczynioruchowym, nadreaktywnością oskrzeli (np. astmy), zapaleniem błony śluzowej nosa, z polipami nosa, chorobami alergicznymi. Odnosi się to także do pacjentów, u których zaobserwowano reakcje alergiczne (reakcje skórne, swędząca pokrzywka) na naproksen lub inne NLPZ. Reakcje anafilaktoidalne, podobnie jak reakcje anafilaktyczne, mogą prowadzić do zgonu pacjenta. Wpływ produktu na wątrobę Podczas stosowania naproksenu sodowego, podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, opisywano ciężkie reakcje niepożądane dotyczące wątroby, w tym żółtaczkę i zapalenie wątroby (niektóre przypadki zapalenia wątroby zakończyły się zgonem). Opisywano też zjawisko reaktywności krzyżowej. Środki ostrożności dotyczące płodności Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Specjalne środki ostrozności
Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Należy zapewnić odpowiednią opiekę następującym grupom pacjentów (jeśli przyjmują naproksen sodowy): przyjmującym inne leki przeciwbólowe, przyjmującym leki steroidowe, z zaburzeniami krzepnięcia krwi lub przyjmujących leki wpływające na hemostazę, poddanych intensywnej terapii diuretykami, z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca. Jedna tabletka zawiera 20 mg sodu, co odpowiada zawartości soli kuchennej w jednej kromce chleba. Ilość sodu w diecie niskosodowej ograniczona jest do ≤1,2 g (50 mmol) na dobę.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje międzylekowe Cyklosporyna: Może wystąpić zwiększenie stężeń cyklosporyny i związane z tym działanie nefrotoksyczne. Lit: Może wystąpić zwiększenie stężeń litu, objawem tego są: nudności, zwiększone pragnienie, wielomocz, drżenie, dezorientacja. Metotreksat w dawce 15 mg/tydzień lub większej: Zwiększone stężenie metotreksatu i związane z tym zwiększenie ryzyka wystąpienia działań toksycznych tej substancji. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy: Zwiększone ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Małe dawki kwasu acetylosalicylowego: Naproksen może osłabiać nieodwracalne hamowanie aktywności płytek krwi wywołane przez kwas acetylosalicylowy.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Interakcje
Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Stosowanie naproksenu u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem ze strony układu sercowo – naczyniowego może ograniczyć działanie ochronne kwasu acetylosalicylowego na układ sercowo – naczyniowy (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i inne leki wpływające na hemostazę przyczyniają się do zwiększonego ryzyka wystąpienia krwawienia, a ich stosowanie wymaga dokładnego monitorowania. Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Interakcje
Kortykosteroidy: Zwiększone ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki moczopędne i hipotensyjne, w tym inhibitory ACE: Skuteczność diuretyczna i hipotensyjna, szczególnie u pacjentów z istniejącą wcześniej nefropatią, może być zmniejszona. Podczas krótkotrwałego stosowania naproksenu sodowego, w przypadku wymienionych niżej leków nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji: leki neutralizujące sok żołądkowy, leki przeciwcukrzycowe, hydantoina i jej pochodne, probenecyd, zydowudyna. Interakcje pomiędzy lekiem a pokarmem Pokarm może opóźniać wchłanianie substancji czynnej. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Stwierdzono, że naproksen sodowy wpływa na oznaczanie w moczu steroidów 17-ketogennych oraz kwasu 5-hydroksyindolooctowego (5-HIAA).
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Jak inne leki tego typu, naproksen sodowy powoduje opóźnienie akcji porodowej u zwierząt i wpływa na układ sercowo-naczyniowy ludzkiego płodu (zamknięcie przewodu tętniczego). Od 20. tygodnia ciąży stosowanie naproksenu sodowego może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, naproksen sodowy nie należy podawać podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli naproksen sodowy ma być podany kobiecie planującej ciążę lub kobiecie będącej w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy zastosować najmniejszą możliwą skuteczną dawkę oraz najkrótszy możliwy okres stosowania produktu. Kilka dni po 20.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodniu ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na produkt leczniczy Aleve. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu Aleve. Karmienie piersi? Naproksen stwierdzano w mleku kobiet karmiących piersią. Należy unikać stosowania naproksenu sodowego u kobiet karmiących piersią. Wpływ na płodność Istnieją dowody na to, ze leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podczas stosowania naproksenu sodowego obserwowano takie działania niepożądane, jak senność, zawroty głowy, bezsenność. W związku z tym pacjentów należy przestrzegać, aby obserwowali swoje reakcje zanim rozpoczną jazdę samochodem lub obsługiwanie maszyn.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zaburzenia serca oraz zaburzenia naczyniowe W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie naproksenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar mózgu), (patrz punkt 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często występują działania niepożądane dotyczące układu pokarmowego. Mogą wystąpić owrzodzenia przewodu pokarmowego, perforacja lub krwawienia z przewodu pokarmowego, czasem prowadzące do zgonu, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Po podaniu produktu leczniczego obserwowano: nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Działania niepożądane
Rzadziej stwierdzano zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wg. klasyfikacji układów i narządów Reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka (bardzo rzadko). Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) (patrz punkt 4.4) (częstość nieznana). Utrwalona wysypka polekowa (częstość nieznana). Naproksen sodowy powoduje przejściowe i zależne od dawki nieznaczne wydłużenie czasu krwawienia. Oznaczane wartości rzadko jednak przekraczają górną granicę zakresu referencyjnego. Zestawienie tabelaryczne działań niepożądanych Częstość występowania działań niepożądanych uporządkowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) i nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Działania niepożądane
Podczas stosowania naproksenu lub naproksenu sodowego (w tym w dawkach przepisywanych na receptę) obserwowano następujące działania niepożądane: Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia układu krwiotwórczego (leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna) Zaburzenia układu immunologicznego: anafilaksja i (lub) reakcje anafilaktoidalne, w tym wstrząs zakończony zgonem Zaburzenia psychiczne: zaburzenia psychiatryczne, depresja, zaburzenia snu, niemożność skupienia się Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, uczucie pustki w głowie, ospałość, bezsenność, senność, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia funkcji poznawczych, drgawki Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia, zmętnienie rogówki, wewnątrzgałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy, upośledzenie słuchu, szumy uszne, zaburzenia słuchu Zaburzenia serca: zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, kołatanie serca Zaburzenia naczyniowe: zapalenie naczyń krwionośnych Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit: niestrawność, nudności, zgaga, ból brzucha, biegunka, zaparcia, wymioty, owrzodzenia przewodu pokarmowego powikłane bądź niepowikłane krwawieniem lub perforacją, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, afty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, owrzodzenia w obrębie jelit Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby (w tym przypadki śmiertelne), żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie (zwykle odwracalne), nadwrażliwość na światło, porfiria, rumień wielopostaciowy wysiękowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień guzowaty, rumień trwały, liszaj płaski, reakcje krostkowe, wysypki skórne, toczeń rumieniowaty układowy, reakcje nadwrażliwości na światło, w tym porfiria późna skórna (pseudoporfiria), pęcherzowe oddzielanie się naskórka, wybroczyny, plamica, nadmierna potliwość Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, krwiomocz nerkopochodny, białkomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: u kobiet: zaburzenia płodności Wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne: zamknięcie przewodu tętniczego Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: obrzęki obwodowe, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, gorączka (w tym dreszcze i choroby przebiegające z gorączką), obrzęki, wzmożone pragnienie, złe samopoczucie Badania diagnostyczne: zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Znaczne przedawkowanie może objawiać się zawrotami głowy, sennością, bólami w nadbrzuszu, uczuciem dyskomfortu w obrębie jamy brzusznej, zgagą, niestrawnością, nudnościami i wymiotami, przejściowymi zaburzeniami czynności wątroby, hipoprotrombinemią, zaburzeniami czynności nerek, kwasicą metaboliczną, bezdechem lub dezorientacją. Ponieważ naproksen może ulegać szybkiemu wchłonięciu, należy spodziewać się wczesnego pojawienia się dużych stężeń produktu leczniczego we krwi. U kilku pacjentów wystąpiły drgawki, lecz nie wiadomo, czy objaw ten miał jakikolwiek związek z zastosowaniem naproksenu. Opisano też kilka przypadków ostrej, odwracalnej niewydolności nerek. Nie wiadomo, jaka dawka produktu leczniczego mogłaby spowodować zagrożenie życia. W przypadku przyjęcia przez pacjenta dużej ilości naproksenu sodowego można opróżnić żołądek i wdrożyć typowe działania wspomagające, jak podanie węgla aktywnego.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Przedawkowanie
Hemodializa nie zmniejsza stężenia naproksenu w osoczu, gdyż produkt leczniczy silnie wiąże się z białkami osocza. Nie jest znana swoista odtrutka.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: układ mięśniowo-szkieletowy, leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, kod ATC: M01AE02. Naproksen sodowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (nie będących pochodnymi kwasu acetylosalicylowego), które poprzez odwracalne hamowanie syntezy prostaglandyn wywierają działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Naproksen sodowy jest nieselektywnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX), działa przez inhibicję enzymów zarówno cyklooksygenazy-1 (COX-1) jak i cyklooksygenazy-2 (COX-2). Opóźnia zależną od formacji cyklooksygenazy-1 syntezę tromboksanu A2 (TXA2), który redukuje agregację płytek krwi, i zależnej od COX-2 prostacykliny (PGI2), która jest ważnym czynnikiem rozszerzającym naczynia. Naproksen sodowy zmniejsza ból, obniża gorączkę i hamuje reakcje zapalne.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Naproksen sodowy natychmiast rozpuszcza się w soku żołądkowym, szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Odpowiednio duże stężenie naproksenu w osoczu i początek działania przeciwbólowego obserwuje się w ciągu 20 minut od zażycia, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu około godziny (tmax). Lek w ponad 99% wiąże się z albuminami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,1 l/kg mc., a półokres eliminacji (t0,5) około 14 godzin. Naproksen, po zmetabolizowaniu przez wątrobę, wydalany jest głównie (≥95%) przez nerki. Z danych farmakokinetycznych wynika, że stężenia produktu leczniczego wykazują liniowość w zakresie zalecanego dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stężenie wolnego naproksenu jest większe. W ciężkiej niewydolności nerek wydalanie naproksenu jest zaburzone, jednak nie stwierdzano istotnej kumulacji produktu leczniczego przy zalecanym dawkowaniu.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Jak inne NLPZ, naproksen sodowy powoduje u zwierząt opóźnienie porodu.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Powidon K 30, celuloza mikrokrystaliczna, talk, magnezu stearynian; Skład otoczki: Opadry Blue YS-1-4215: tytanu dwutlenek, hypromeloza, Makrogol 8000, indygotyna E132). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 3, 7, 12 lub 24 powlekanych tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN POLFARMEX, 500 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 500 mg naproksenu (Naproxenum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Reumatoidalne zapalenie stawów Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Ostre bóle mięśniowo-stawowe Ostry napad dny moczanowej Łagodzenie bólów o umiarkowanym nasileniu (urazy tkanek miękkich) oraz bolesne miesiączkowanie
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkę produktu leczniczego należy dostosować do odpowiedzi klinicznej pacjenta. Dorośli: reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa – zalecana dawka początkowa, zazwyczaj 750 mg do 1000 mg na dobę jednorazowo (dawka wysycająca), a następnie po 250 do 500 mg co 12 godzin. W ostrych stanach dawkę można zwiększyć (krótkotrwale, pod ścisłą obserwacją lekarza) od 750 do 1000 mg na dobę, w dawkach podzielonych; ostry napad dny moczanowej – początkowo 750 mg, następnie 250 mg co 8 godzin aż do ustąpienia bólu; bolesne miesiączkowanie, urazy tkanek miękkich – dawka początkowa 500 mg, a następnie w razie potrzeby po 250 mg co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa – 1250 mg. Dzieci: młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów (dzieci powyżej 5 lat o masie ciała powyżej 20 kg) – zalecana dawka dobowa 10 mg/kg masy ciała w 2 dawkach podzielonych rano i wieczorem.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania naproksenu u dzieci poniżej 16 lat w przypadku wskazań innych niż młodzieńcze zapalenie stawów. Produkt leczniczy należy przyjmować w czasie posiłku lub z mlekiem. Przyjmowanie produktu w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Produkt leczniczy przeciwwskazany u osób, u których stosowanie kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych wywoływało objawy alergii: napad astmy oskrzelowej; katar; pokrzywkę Czynna lub przechodzona w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie (patrz punkt 4.4) Skaza krwotoczna Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek Trzeci trymestr ciąży
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). W celu wykrycia ewentualnych objawów niepożądanych, pacjentów długotrwale przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne należy poddawać regularnym kontrolom lekarskim. Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania naproksenu. Naproksen należy podawać ostrożnie, z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki, pacjentom z niewydolnością mięśnia sercowego (ze względu na możliwość zwiększenia obrzęków obwodowych).
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
U osób, u których występuje czynnik ryzyka powikłań kardiologicznych – nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, zaburzenie prawidłowego krążenia obwodowego, cukrzyca oraz u osób palących, naproksen należy stosować wyjątkowo ostrożnie. Przyjmowanie naproksenu niesie ze sobą ryzyko wystąpienia owrzodzenia, perforacji lub krwotoku z przewodu pokarmowego. Te działania niepożądane, które mogą mieć śmiertelny skutek, mogą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi, ale nie muszą. Stosowanie naproksenu należy przerwać w przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego. Pacjentów, którzy przechodzili choroby przewodu pokarmowego, a w szczególności pacjentów w podeszłym wieku, należy poinformować o konieczności zgłaszania lekarzowi wszystkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego, zwłaszcza o krwawieniach. Szczególnie istotne to jest w początkowym okresie leczenia. U takich pacjentów zaleca się stosowanie jak najmniejszej dawki produktu leczniczego.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Jednoczesne stosowanie naproksenu i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym leków z grupy selektywnych inhibitorów COX-2) zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, charakteryzujących tą grupę leków. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie inhibitorów cyklooksygenazy i niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach przez długi okres czasu) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Mimo że z powyższych danych wynika, że przyjmowanie naproksenu w dawce dobowej 1000 mg może być związane z małym ryzykiem, jednak całkowicie ryzyka tego nie można wykluczyć. Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu należy leczyć naproksenem bardzo rozważnie.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Jednoczesne stosowanie naproksenu z heparyną lub warfaryną należy prowadzić pod kontrolą lekarza. Naproksen hamuje agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. U osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (np. dikumarol) lub u których już wcześniej występowały zaburzenia krzepnięcia zwiększa się ryzyko krwawień. Pacjentom z niewydolnością wątroby naproksen należy podawać ostrożnie, z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki. U chorych z marskością wątroby (alkoholową lub innej postaci) dochodzi do zmniejszenia stężenia naproksenu w osoczu, z jednoczesnym zwiększeniem ilości niezwiązanego naproksenu. U chorych na astmę oskrzelową lub inne choroby alergiczne naproksen zwiększa ryzyko skurczu oskrzeli. Naproksen należy ostrożnie podawać pacjentom z zaburzoną czynnością nerek.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów tych należy okresowo wykonywać badania czynnościowe nerek: kontrolować stężenie kreatyniny w osoczu i (lub) klirens kreatyniny. U pacjentów, u których klirens kreatyniny wynosi poniżej 20 ml/minutę produkt leczniczy jest przeciwwskazany. Z uwagi na działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, stosowanie produktu może maskować objawy innej choroby i utrudniać diagnostykę. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nie zaleca się długotrwałej terapii NLPZ u pacjentów w podeszłym wieku. Powinni oni przyjmować naproksen w najmniejszej skutecznej dawce. Pacjentów w podeszłym wieku długotrwale przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne należy regularnie badać. Przyjmowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych niesie ze sobą ryzyko występowania ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego. Ryzyko to jest niezależne od długości stosowania NLPZ.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Większość działań niepożądanych pojawia się w grupie osób w podeszłym wieku i osłabionych, które gorzej znoszą owrzodzenia oraz krwawienia w obrębie żołądka i jelit. Dotychczas przeprowadzone badania nie wykazały, aby istniała grupa osób w mniejszym stopniu narażona na wystąpienie wrzodów trawiennych czy krwawienia. U osób stosujących leki z grupy NLPZ bardzo rzadko obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre śmiertelne), takie jak: złuszczające zapalenie skóry; zespół Stevensa-Johnsona; martwica toksyczno–rozpływna naskórka. Największe ryzyko wystąpienia wyżej wymienionych reakcji występuje na początku leczenia naproksenem, najczęściej w pierwszym miesiącu przyjmowania produktu leczniczego. Po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej lub innych oznak nadwrażliwości należy przerwać przyjmowanie produktu.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Reakcje nadwrażliwości mogą wystąpić u osób z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, jak i u osób bez nadwrażliwości, u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, astmą oskrzelową, zapaleniem błony śluzowej nosa oraz polipami nosa. Reakcje nadwrażliwości mogą mieć skutek śmiertelny. Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych rzadko prowadzi do chorób oka: zapalenia tarczy nerwu wzrokowego; obrzęku tarczy nerwu wzrokowego. Nie jest znany związek przyczynowo-skutkowy tego mechanizmu. W przypadku wystąpienia chorób oka wskazane jest przeprowadzenie badań okulistycznych. W czasie terapii naproksenem zmniejszenie dawki steroidów lub ich odstawienie powinno przebiegać powoli. W związku z możliwością wystąpienia działań niepożądanych, takich jak: niewydolność kory nadnerczy; pogłębienie się objawów zapalenia stawów, pacjent powinien być pod obserwacją.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Równoczesne przyjmowanie naproksenu ze związkami neutralizującymi sok żołądkowy lub z kolestyraminą może opóźniać jego wchłanianie. Przyjmowanie pokarmu nie ma znaczącego wpływu na stopień wchłaniania naproksenu. Naproksen może hamować moczopędne działanie furosemidu oraz wydalanie soli litu (zmniejszenie klirensu nerkowego jonów litu), prowadząc do zwiększenia stężenia litu w surowicy. Naproksen może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny). Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu w surowicy oraz wydłuża jego okres półtrwania. Równoczesne przyjmowanie naproksenu z glikozydami naparstnicy, może hamować wydalanie glikozydów przez nerki, powodując wzrost ich stężenia w osoczu. Naproksen zmniejsza wydalanie kanalikowe metotreksatu, co może prowadzić do zwiększenia jego toksyczności. Osłabia działanie hipotensyjne propranololu i innych leków blokujących receptory β-adrenergiczne.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Interakcje
Naproksen zwiększa ryzyko zaburzenia funkcjonowania nerek związane ze stosowaniem inhibitorów ACE. Kwas acetylosalicylowy może zwiększyć klirens nerkowy naproksenu i zmniejszyć jego stężenie w surowicy. Równoczesne przyjmowanie naproksenu z cyklosporyną może spowodować zwiększenie stężenia cyklosporyny w surowicy, co może doprowadzić do wystąpienia działania neurotoksycznego. Naproksen nasila działanie hydantoiny, sulfonamidów oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych, poprzez wypieranie połączeń z białkami. Równoczesne stosowanie naproksenu z kortykosteroidami zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych: krwawień z przewodu pokarmowego. Naproksen, jak i inne NLPZ, osłabia działanie mifeprystonu. Dopiero po 8 do 12 dniach od przyjęcia ostatniej dawki mifeprystonu można rozpocząć leczenie naproksenem. Przyjmowanie naproksenu równocześnie z fluorochinolonami zwiększa ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Interakcje
Przyjęcie naproksenu w ciągu 48 godzin przed badaniem czynności kory nadnerczy może doprowadzić do zafałszowania wyników oznaczenia 17-ketosteroidów oraz kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu. Równoczesne stosowanie naproksenu z lekami przeciwagregacyjnymi i nieselektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności w I i II trymestrze ciąży. Badania przeprowadzone na myszach, szczurach i królikach nie wykazały szkodliwego działania na płód. Znane są szkodliwe działania NLPZ w zaawansowanej ciąży, takie jak: zmniejszenie czynności skurczowej macicy; przedwczesne zamykanie przewodu tętniczego Botalla; wywołanie nadciśnienia płucnego u noworodka; zwiększenie ryzyka przedłużenia krwawienia u matki i dziecka oraz powstanie obrzęków u matki. Przeciwwskazane jest stosowanie naproksenu podczas trzeciego trymestru ciąży. Laktacja Naproksen przenika do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego nie należy go stosować u tych kobiet. Maksymalne stężenie w mleku kobiecym osiąga się w ciągu 4 godzin po podaniu i może ono wynosić 1% stężenia z osocza.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego Naproxen Polfarmex należy zachować ostrożność. U niektórych pacjentów mogą występować: senność; zawroty głowy; bezsenność; depresja.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane zestawiono wg częstości występowania określanej następująco, zaczynając od występujących najczęściej: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia układu nerwowego: często: zawroty głowy, ból głowy, uczucie pustki w głowie; niezbyt często: ospałość, bezsenność, senność; bardzo rzadko: aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia czynności poznawczych, drgawki. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie: drgawek; zaburzeń zdolności koncentracji; zapalenia opon mózgowych. Zaburzenia żołądka i jelit: często: niestrawność, nudności, zgaga, ból brzucha; niezbyt często: zaparcia, biegunka, wymioty; rzadko: zapalenie przełyku, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenia przewodu pokarmowego powikłane bądź niepowikłane krwawieniem lub perforacją, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, ostre zapalenie trzustki; bardzo rzadko: zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, afty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenia w obrębie jelit.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ucha i błędnika: niezbyt często: zawroty głowy; bardzo rzadko: upośledzenie słuchu, szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: niezbyt często: wysypka, świąd, pokrzywka; rzadko: obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko: łysienie (zwykle odwracalne), nadwrażliwość na światło, porfiria, rumień wielopostaciowy wysiękowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka, rumień guzowaty, rumień trwały, liszaj płaski, reakcje krostkowe, wysypki skórne, układowy toczeń rumieniowaty, reakcje nadwrażliwości na światło, w tym porfiria późna skórna (pseudoporfiria) czy pęcherzowe oddzielanie się naskórka, wybroczyny, plamica, nadmierna potliwość, złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko: zapalenie wątroby (w tym przypadki śmiertelne), żółtaczka.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko: małopłytkowość, granulocytopenia wraz z agranulocytozą, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna. Zaburzenia naczyniowe: rzadko: zapalenie naczyń. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: rzadko: zaburzenia czynności nerek; bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, krwiomocz nerkopochodny, białkomocz. Mogą również wystąpić następujące działania niepożądane: zapalenie kłębuszków nerkowych; hiperkaliemia; podwyższenie stężenia kreatyniny w surowicy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: rzadko: obrzęki obwodowe szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, gorączka (w tym dreszcze i choroby przebiegające z gorączką); bardzo rzadko: obrzęki, wzmożone pragnienie, złe samopoczucie.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego: bardzo rzadko: anafilaksja/ reakcje anafilaktoidalne, w tym wstrząs zakończony zgonem. W trakcie leczenia naproksenem mogą pojawić się: łagodne obrzęki obwodowe; gorączka; bóle mięśniowe; osłabienie mięśniowe; złe samopoczucie. Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko: zaburzenia psychiatryczne, depresja, zaburzenia snu, niemożność skupienia się. Zaburzenia oka: bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, zmętnienie rogówki, wewnątrzgałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca: bardzo rzadko: zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, kołatanie serca. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, duszności. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Działania niepożądane
zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko: duszność, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc. Podczas stosowania naproksenu mogą również wystąpić następujące działania niepożądane: astma; eozynofilowe zapalenie płuc; obrzęk płuc. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: bardzo rzadko: wywołanie porodu. Wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne: bardzo rzadko: zamknięcie przewodu tętniczego. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: bardzo rzadko: u kobiet – zaburzenia płodności. Badania diagnostyczne: bardzo rzadko: zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy przedawkowania: senność; wymioty; zgaga; nudności; bóle w nadbrzuszu; zaburzenia czynności nerek. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. W przypadku przedawkowania naproksenu należy opróżnić żołądek, a następnie zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące. Przeprowadzone na zwierzętach badania, wykazały, że szybkie podanie odpowiedniej ilości węgla aktywowanego zmniejsza ilość wchłoniętego produktu leczniczego. Hemodializa, pomimo tego, że z powodu znacznego wiązania naproksenu z białkami jest nieskuteczna, może być konieczna, w przypadku wystąpienia niewydolności nerek.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne; pochodne kwasu propionowego. Kod ATC: M01AE02 Naproksen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, posiadających właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Właściwości terapeutyczne wykazuje anion naproksenu, który hamuje syntezę prostaglandyn.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Podany doustnie jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 2 – 4 godzinach. Do jam stawowych penetruje wolno, osiągając tam stężenie wyższe niż w surowicy. Łączy się z albuminami osocza w 99%. Średni okres biologicznego półtrwania wynosi około 13 godzin, a mazi stawowej około 24 godzin. 95% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów; z tego około 10% wydalane jest w postaci niezmienionej.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana Powidon Magnezu stearynian Żółcień chinolinowa (E 104) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PVC i folii aluminiowej termozgrzewalnej po 10 tabletek lub pojemnik z tworzywa sztucznego (PE), z zakrętką z tworzywa sztucznego (PE) po 20 tabletek, w tekturowym pudełku. 20 tabletek – 2 blistry po 10 szt. 20 tabletek – 1 pojemnik po 20 szt. 30 tabletek – 3 blistry po 10 szt.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN HASCO, 100 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 100 mg naproksenu (Naproxenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: glikol propylenowy, metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Żel jednorodny, biały lub żółtawy, o miętowym zapachu.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Produkt leczniczy stosuje się miejscowo przeciwbólowo i przeciwzapalnie w bólach mięśni i stawów: w chorobie zwyrodnieniowej stawów; w urazach tkanek miękkich; w urazach stawów i ścięgien.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania na skórę. Produkt leczniczy należy nakładać 4 do 5 razy na dobę na bolące miejsce i delikatnie wmasowywać. Na powierzchnię skóry ok. 7 cm na 7 cm stosuje się pasek żelu długości 1 cm.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. na kwas acetylosalicylowy), Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Nie stosować u dzieci do 3 lat.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Po naniesieniu żelu na skórę należy dokładnie umyć ręce, o ile leczenie ich nie dotyczy. Unikać kontaktu produktu leczniczego z oczami i błonami śluzowymi. W razie przedostania się żelu do oczu lub na błony śluzowe należy usunąć żel obficie spłukując wodą. Nie stosować na uszkodzoną skórę, otwarte rany, na stany zapalne skóry. Ze względu na możliwość wchłonięcia naproksenu do krwiobiegu należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek, owrzodzeniem przewodu pokarmowego i skazą krwotoczną. W okresie leczenia oraz 2 tygodnie po zakończeniu leczenia, należy unikać bezpośredniego światła słonecznego (również solarium). Produkt leczniczy należy ostrożnie stosować: w przypadku wystąpienia w przeszłości reakcji alergicznych (wysypka, świąd, zaczerwienienie) podczas leczenia lekami z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych; gdy stosowany jest na duże powierzchnie skóry długotrwale, gdyż istnieje możliwość wystąpienia ogólnoustrojowych reakcji niepożądanych.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Specjalne środki ostrozności
Po wystąpieniu wyżej wymienionych objawów należy odstawić produkt leczniczy. Z uwagi na zawartość glikolu propylenowego, produkt może powodować podrażnienie skóry. Z uwagi na zawartość parahydroksybenzoesanów, produkt może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dotychczas nie obserwowano interakcji naproksenu podawanego miejscowo na skórę z innymi lekami. Jednakże w przypadku długotrwałego stosowania produktu leczniczego na duże powierzchnie skóry nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia takich interakcji. W odniesieniu do działania ogólnego naproksenu, po podaniu doustnym, obserwowano, że: etanol nasila działanie naproksenu; naproksen nasila działanie kwasu acetylosalicylowego, fenytoiny i hydantoiny, doustnych środków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny oraz nasila toksyczne działanie metotreksatu; naproksen hamuje działanie furosemidu i innych leków moczopędnych; wodorowęglan sodu i probenecyd zwiększają stężenie naproksenu w surowicy.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Naproksen powoduje opóźnienie akcji porodowej u zwierząt i wpływa na układ sercowo-naczyniowy płodu ludzkiego (zamknięcie przewodu tętniczego). Brak danych klinicznych dotyczących stosowania produktu Naproxen Hasco w czasie ciąży. Nawet jeśli narażenie ogólnoustrojowe jest mniejsze niż po podaniu doustnym, nie wiadomo, czy narażenie ogólnoustrojowe produktu Naproxen Hasco, osiągnięte po podaniu miejscowym, może być szkodliwe dla zarodka (płodu). Podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży nie należy stosować produktu Naproxen Hasco, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie zastosowania, dawkę należy utrzymywać na jak najniższym poziomie i podawać ją przez najkrótszy czas leczenia. W trzecim trymestrze ciąży ogólnoustrojowe zastosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyny, w tym produktu Naproxen Hasco, może wywołać u płodu kardiomiopatię i nefrotoksyczność.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużony czas krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może być opóźniony. W związku z tym stosowanie produktu Naproxen Hasco jest przeciwwskazane w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Nie należy stosować naproksenu podczas karmienia piersią. Naproksen przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Jego stężenie może osiągać 1% stężenia oznaczanego w osoczu matki. Maksymalne stężenie w mleku kobiet karmiących piersią osiągane jest w ciągu 4 godzin po podaniu. Lekarz powinien podjąć decyzję czy kobieta powinna przerwać karmienie piersią, czy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących działań niepożądanych po zastosowaniu naproksenu mających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Po zastosowaniu produktu leczniczego mogą wystąpić miejscowe reakcje skórne: nadwrażliwość, zaczerwienienie, podrażnienie, zwykle przemijające po odstawieniu produktu. Rzadko mogą wystąpić rumień, świąd, pieczenie. W przypadku długotrwałego stosowania na duże powierzchnie skóry mogą wystąpić objawy niepożądane wynikające z ogólnego działania naproksenu (np. nudności, biegunka, senność, bóle głowy, reakcje nadwrażliwości). Możliwe są reakcje uwrażliwienia na światło.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Po zastosowaniu miejscowym naproksenu w stężeniu 10% nie są znane objawy przedawkowania. Jednakże, wskutek nieprawidłowego stosowania lub przypadkowego spożycia, możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych objawów niepożądanych. W takim wypadku należy podjąć postępowanie terapeutyczne właściwe dla zatruć niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego, naproksen. Kod ATC: M 02 AA 12. Produkt leczniczy przeznaczony jest do stosowania na skórę. Naproksen podobnie, jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), należy do inhibitorów syntezy prostaglandyn i tromboksanów z kwasu arachidonowego, przez co wykazuje działanie przeciwzapalne. Działa również przeciwbólowo, między innymi poprzez wpływ na układ enzymatyczny cyklooksygenazy. Wpływa hamująco na interleukinę–1, normalizuje wytwarzanie glikoaminoglikanu i niszczy wolne rodniki. Zawarty w produkcie lewomentol wywołuje na skórze uczucie chłodu, zmniejsza wrażliwość skórnych zakończeń nerwowych, rozszerza miejscowo naczynia krwionośne i ułatwia przenikanie naproksenu do zmienionych chorobowo tkanek. Wodzian chloralu dzięki właściwościom lekko drażniącym powoduje korzystne odruchowe rozszerzenie naczyń krwionośnych.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Farmakokinetykę naproksenu badano po zastosowaniu żelu zawierającego 5 i 10% substancji czynnej. Biodostępność oszacowano oceniając zawartość metabolitów w osoczu oraz w moczu ochotników po 96 godzinach od czasu podania produktu leczniczego. Średnia biodostępność żelu 10% w osoczu wyniosła 1,1%, natomiast w moczu 1,0%. Średnia biodostępność żelu 5% w osoczu wynosiła 2,1%, w moczu 1,8%. Naproksen, po wchłonięciu przez skórę wiąże się z białkami osocza w 99,9%, głównie z albuminami. Ponad 90% naproksenu wydalane jest w moczu głównie w postaci glukuronianu (około 60%) oraz w postaci nie zmienionej (10%). Naproksen przenika przez łożysko oraz do mleka kobiet karmiących piersią, gdzie jego stężenie może sięgać około 1% stężenia w surowicy.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono nieklinicznych badań produktu leczniczego Naproxen Hasco dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Karbomer 5984 Sodu wodorotlenek 30% Lewomentol Chloralu wodzian Glikol propylenowy Metylu parahydroksybenzoesan Propylu parahydroksybenzoesan Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w zamkniętym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa membranowa z zakrętką polietylenową, w tekturowym pudełku zawierająca 50 g żelu (1 tuba po 50 g) lub 100 g żelu (1 tuba po 100 g). 6.6. Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN HASCO 12 mg/g żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 12 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: glikol propylenowy, metylu parahydroksybenzoesan. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Żel jednorodny, biały lub żółtawy, o miętowym zapachu.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Produkt leczniczy stosuje się miejscowo przeciwbólowo i przeciwzapalnie w bólach mięśni i stawów: w chorobie zwyrodnieniowej stawów, w urazach tkanek miękkich, w urazach stawów i ścięgien.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy należy nakładać 4 do 5 razy na dobę na bolące miejsce i delikatnie wsmarowywać. Na powierzchnię skóry ok. 7 cm na 7 cm stosuje się pasek żelu długości 1 cm. Sposób podawania Podanie na skórę.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. na kwas acetylosalicylowy), trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6.), nie stosować u dzieci do lat 3.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Po naniesieniu żelu na skórę należy dokładnie umyć ręce, o ile leczenie ich nie dotyczy. Unikać kontaktu produktu leczniczego z oczami i błonami śluzowymi. W razie przedostania się żelu do oczu lub na błony śluzowe należy usunąć żel obficie spłukując wodą. Nie stosować na uszkodzoną skórę, otwarte rany oraz na stany zapalne skóry. Ze względu na możliwość wchłonięcia naproksenu do krwiobiegu należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek, owrzodzeniem przewodu pokarmowego i skazą krwotoczną. W okresie leczenia oraz 2 tygodnie po zakończeniu leczenia, należy unikać bezpośredniego światła słonecznego (również solarium). Produkt leczniczy należy ostrożnie stosować: w przypadku wystąpienia w przeszłości reakcji alergicznych (wysypka, świąd, zaczerwienienie) podczas leczenia lekami z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych; jeśli stosowany jest długotrwale na duże powierzchnie skóry, gdyż istnieje możliwość wystąpienia ogólnoustrojowych rekcji niepożądanych.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Po wystąpieniu wyżej wymienionych objawów należy odstawić produkt leczniczy. Z uwagi na zawartość glikolu propylenowego, produkt może powodować podrażnienie skóry. Z uwagi na zawartość metylu parahydroksybenzoesanu, produkt może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dotychczas nie obserwowano interakcji naproksenu podawanego miejscowo na skórę z innymi lekami. Jednakże w przypadku długotrwałego stosowania produktu leczniczego na duże powierzchnie skóry nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia takich interakcji. W odniesieniu do działania ogólnego naproksenu po podaniu doustnym obserwowano, że: etanol nasila działanie naproksenu, naproksen nasila działanie kwasu acetylosalicylowego, fenytoiny i hydantoiny, doustnych środków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn oraz nasila toksyczne działanie metotreksatu, naproksen hamuje działanie furosemidu i innych leków moczopędnych, wodorowęglan sodowy i probenecid zwiększają stężenie naproksenu w surowicy.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na ciążę i laktację Ciąża Naproksen powoduje opóźnienie akcji porodowej u zwierząt i wpływa na układ sercowo-naczyniowy płodu ludzkiego (zamknięcie przewodu tętniczego). Brak danych klinicznych dotyczących stosowania produktu Naproxen Hasco w czasie ciąży. Nawet jeśli narażenie ogólnoustrojowe jest mniejsze niż po podaniu doustnym, nie wiadomo, czy narażenie ogólnoustrojowe produktu Naproxen Hasco, osiągnięte po podaniu miejscowym, może być szkodliwe dla zarodka (płodu). Podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży nie należy stosować produktu Naproxen Hasco, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie zastosowania, dawkę należy utrzymywać na jak najniższym poziomie i podawać ją przez najkrótszy czas leczenia. W trzecim trymestrze ciąży ogólnoustrojowe zastosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyny, w tym produktu Naproxen Hasco, może wywołać u płodu kardiomiopatię i nefrotoksyczność.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużony czas krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może być opóźniony. W związku z tym stosowanie produktu Naproxen Hasco jest przeciwwskazane w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Laktacja Produktu nie należy stosować podczas karmienia piersią. Naproksen przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Jego stężenie może osiągać 1% stężenia oznaczanego w osoczu matki. Maksymalne stężenie w mleku kobiet karmiących piersią osiągane jest w ciągu 4 godzin po podaniu. Lekarz powinien podjąć decyzję czy kobieta powinna przerwać karmienie piersią, czy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących działań niepożądanych po zastosowaniu naproksenu, mających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: rumień, świąd, pieczenie Częstość nieznana: nadwrażliwość, zaczerwienienie, podrażnienie, zwykle przemijające po odstąpieniu produktu. W przypadku długotrwałego stosowania na duże powierzchnie skóry mogą wystąpić objawy niepożądane wynikające z ogólnego działania naproksenu (np. nudności, biegunka, senność, bóle głowy, reakcje nadwrażliwości). Możliwe są reakcje uwrażliwienia na światło.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Po zastosowaniu miejscowym naproksenu nie są znane objawy przedawkowania. Jednakże, wskutek nieprawidłowego stosowania lub przypadkowego spożycia, możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych objawów niepożądanych. W takim wypadku należy podjąć postępowanie terapeutyczne właściwe dla zatruć niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego, naproksen, kod ATC: M 02 AA 12 Produkt leczniczy przeznaczony jest do stosowania na skórę. Naproksen podobnie, jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), należy do inhibitorów syntezy prostaglandyn i tromboksanów z kwasu arachidonowego, przez co wykazuje działanie przeciwzapalne. Działa również przeciwbólowo, między innymi poprzez wpływ na układ enzymatyczny cyklooksygenazy. Wpływa hamująco na interleukinę 1, normalizuje wytwarzanie glikoaminoglikanu i niszczy wolne rodniki. Zawarty w produkcie lewomentol wywołuje na skórze uczucie chłodu, zmniejsza wrażliwość skórnych zakończeń nerwowych, rozszerza miejscowo naczynia krwionośne i ułatwia przenikanie naproksenu do zmienionych chorobowo tkanek. Wodzian chloralu dzięki właściwościom lekko drażniącym powoduje korzystne, odruchowe rozszerzenie naczyń krwionośnych.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Farmakokinetykę naproksenu badano po zastosowaniu żelu zawierającego 5 i 10% substancji czynnej. Biodostępność oszacowano oceniając zawartość metabolitów w osoczu oraz w moczu ochotników po 96 godzinach od czasu podania produktu leczniczego. Średnia biodostępność żelu 10% w osoczu wyniosła 1,1%, natomiast w moczu 1,0%. Średnia biodostępność żelu 5% w osoczu wynosiła 2,1%, w moczu 1,8%. Naproksen, po wchłonięciu przez skórę, wiąże się z białkami osocza w 99,9%, głównie z albuminami. Ponad 90% produktu wydalane jest w moczu głównie w postaci glukuronianu (około 60%) oraz w postaci nie zmienionej (10%). Naproksen przenika przez łożysko oraz do mleka kobiet karmiących piersią, gdzie jego stężenie może sięgać około 1% stężenia w surowicy.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono nieklinicznych badań produktu leczniczego Naproxen HASCO dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Karbomer 5984 Sodu wodorotlenek 30% Lewomentol Chloralu wodzian Glikol propylenowy Metylu parahydroksybenzoesan Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w zamkniętych, oryginalnych opakowaniach, w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa zawierająca 50 g żelu zamknięta zakrętką polietylenową umieszczona w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Naxii, 220 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 220 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum), co odpowiada 200 mg naproksenu i 20 mg sodu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Podłużna, powlekana, obustronnie wypukła tabletka barwy niebieskiej.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Leczenie dolegliwości bólowych o umiarkowanym i słabym nasileniu, takich jak: bóle stawowe, bóle pleców, bóle mięśniowe, ból zębów, ból głowy, bolesne miesiączkowanie, dolegliwości bólowe o niewielkim nasileniu związane z przeziębieniem. Obniżenie gorączki.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Stosowanie doustne. Każdą dawkę należy przyjmować popijając szklanką wody – produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Pokarm może nieznacznie spowalniać wchłanianie leku. Dawkowanie u dorosłych: Jednorazowo 220 mg co 8 do 12 godzin do ustąpienia objawów. U niektórych osób zastosowanie dawki początkowej 440 mg, a następnie 220 mg po upływie 12 godzin może spowodować zwiększenie działania przeciwbólowego. Nie wolno przekraczać dawki dobowej 660 mg (3 tabletki), chyba że lekarz zdecyduje inaczej. Nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż 10 dni w przypadku bólu lub dłużej niż 3 dni w przypadku gorączki bez wyraźnych wskazań lekarza. Działania niepożądane można minimalizować stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas konieczny do ustąpienia objawów. Pacjenci w podeszłym wieku: nie należy przyjmować więcej niż 1 tabletkę co 12 godzin, chyba, że lekarz zaleci inaczej.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Dawkowanie
Dawkowanie u dzieci: Nie należy stosować produktu leczniczego Naxii u dzieci w wieku poniżej 16 lat, chyba że lekarz zaleci inaczej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Dawkowanie u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca: U osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca może być konieczne zmniejszenie dawki.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Występowanie astmy oskrzelowej, pokrzywki lub reakcji typu alergicznego po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w wywiadzie. Występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacji związanej ze stosowaniem w przeszłości NLPZ w wywiadzie. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (dwa lub więcej odrębnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby i nerek. Trzeci trymestr ciąży.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Dolegliwości bólowe dotyczące przewodu pokarmowego nie są wskazaniem do stosowania naproksenu sodowego. Ogólne ostrzeżenia Należy unikać jednoczesnego stosowania naproksenu sodowego z innymi NLPZ, w tym także z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Ze względu na działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe naproksen może maskować objawy innej choroby utrudniając jej diagnozę. Środki ostrożności w przypadku pacjentów w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane podczas stosowania NLPZ, szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacje, które mogą nawet prowadzić do zgonu.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje międzylekowe: Cyklosporyna: Może wystąpić zwiększenie stężeń cyklosporyny i związane z tym działanie nefrotoksyczne. Lit: Może wystąpić zwiększenie stężeń litu, objawem tego są nudności, zwiększone pragnienie, wielomocz, drżenie, dezorientacja. Metotreksat w dawce 15mg/tydzień lub większej: Zwiększone stężenie metotreksatu i związane z tym zwiększenie ryzyka wystąpienia działań toksycznych tej substancji. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy: Zwiększone ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwawień z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia wskutek zastosowania inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Karmienie piersią: Naproksen przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Należy unikać stosowania produktu leczniczego podczas karmienia piersią. Płodność: Patrz punkt 4.4
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednakże podczas stosowania naproksenu sodowego obserwowano takie działania niepożądane jak senność, zawroty głowy, bezsenność. W związku z tym pacjentów należy przestrzegać, aby obserwowali swoje reakcje zanim rozpoczną jazdę samochodem lub obsługiwanie maszyn.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Zaburzenia serca oraz zaburzenia naczyniowe W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie naproksenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar mózgu), (patrz punkt 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często występują działania niepożądane dotyczące układu pokarmowego. Mogą wystąpić owrzodzenia przewodu pokarmowego, perforacja lub krwawienia z przewodu pokarmowego, czasem prowadzące do zgonu, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Znaczne przedawkowanie może objawiać się zawrotami głowy, sennością, bólami w nadbrzuszu, uczuciem dyskomfortu w obrębie jamy brzusznej, zgagą, niestrawnością, nudnościami i wymiotami, przejściowymi zaburzeniami czynności wątroby, hipoprotrombinemią, zaburzeniami czynności nerek, kwasicą metaboliczną, bezdechem lub dezorientacją.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: układ mięśniowo-szkieletowy, leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego. Kod ATC: M01AE02 Naproksen sodowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (nie będących pochodnymi kwasu acetylosalicylowego), które poprzez odwracalne hamowanie syntezy prostaglandyn wywierają działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Naproksen sodowy zmniejsza ból, obniża gorączkę i hamuje reakcje zapalne.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Naproksen sodowy natychmiast rozpuszcza się w soku żołądkowym, szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Odpowiednio duże stężenie naproksenu w osoczu i początek działania przeciwbólowego obserwuje się w ciągu 20 minut od zażycia, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu około godziny. Lek w ponad 99% wiąże się z albuminami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,1 l/kg, a okres półtrwania w fazie eliminacji około 14 godzin. Naproksen, po zmetabolizowaniu przez wątrobę, wydalany jest głównie (≥95%) przez nerki. Z danych farmakokinetycznych wynika, że stężenia produktu leczniczego wykazują liniowość w zakresie zalecanego dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wydalanie naproksenu jest zaburzone, jednak nie stwierdzono istotnej kumulacji produktu leczniczego w zalecanym dawkowaniu.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Jak inne NLPZ, naproksen sodowy powoduje u zwierząt opóźnienie porodu.
CHPL leku Naxii, tabletki powlekane, 220 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Talk Powidon Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Otoczka: Opadry Light Blue YS-2-10657 (hydroksypropylometyloceluloza, glikol propylenowy, tytanu dwutlenek (E 171) i lak aluminiowy z indygotyną) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 2 tabletki powlekane – 1 blister po 2 szt. 10 tabletek powlekanych – 1 blister po 10 szt. 20 tabletek powlekanych – 2 blistry po 10 szt. 30 tabletek powlekanych – 3 blistry po 10 szt. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN HASCO, 250 mg, czopki NAPROXEN HASCO, 500 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 czopek zawiera: Naproxen HASCO, 250 mg, czopki Naproksen (Naproxenum) 250 mg Naproxen HASCO, 500 mg, czopki Naproksen (Naproxenum) 500 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopki. Czopki mlecznobiałe, matowe, o kształcie torpedy i gładkiej powierzchni.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Choroby reumatyczne: reumatoidalne zapalenie stawów młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Ostry napad dny moczanowej Ostre bóle mięśniowo-stawowe: skręcenia uszkodzenia powysiłkowe ból lędźwiowy wypadnięcie jądra miażdżystego zapalenie ścięgien zapalenie kaletek maziowych fibromialgia Bóle innego pochodzenia (np. bóle menstruacyjne, bóle głowy).
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 250-500 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Ostra dna moczanowa: pierwsza dawka 750 mg, a następnie 250 mg co 8 godzin. Doraźnie w zwalczaniu bólu: pierwsza dawka 500 mg, a następnie 250 mg co 6-8 godzin. Ostre bóle mięśniowo-stawowe: dawka początkowa wynosi 500 mg, a następnie 250 mg co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1250 mg. Dzieci w wieku powyżej 5 lat Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów: zalecana dawka wynosi 10 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę (co 12 godzin). Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania w jakimkolwiek innym wskazaniu u dzieci w wieku poniżej 16 lat. Pacjenci w podeszłym wieku Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe niż u osób młodszych.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Dawkowanie
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podanie doodbytnicze.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, Nie stosować u osób, u których w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) występowały w przeszłości jakiekolwiek objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca, Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4), Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6), Skaza krwotoczna.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia. Pacjenci długotrwale leczeni NLPZ powinni podlegać regularnym kontrolom lekarskim. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Naproksen powinien być szczególnie ostrożnie stosowany u osób z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą lub z zaburzeniami prawidłowego krążenia obwodowego, a także u osób palących. Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie naproksenu. Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego. Nie zaleca się jednoczesnego podawania naproksenu i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym leków z grupy selektywnych inhibitorów COX-2, z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia ciężkich działań niepożądanych charakterystycznych dla tej grupy leków. Istnieją dowody, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Naproksen hamuje agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia, zwłaszcza u osób, u których wcześniej występowały zaburzenia krzepnięcia lub zażywających leki przeciwzakrzepowe (np. dikumarol). U tych pacjentów zwiększa się ryzyko krwawień. Naproksen powinien być ostrożnie podawany z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki pacjentom z niewydolnością mięśnia sercowego (ze względu na możliwość nasilenia obrzęków obwodowych). Naproksen powinien być ostrożnie podawany, z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby. U osób z alkoholową marskością wątroby i w innych postaciach marskości wątroby następuje zmniejszenie stężenia naproksenu w osoczu, z równoczesnym zwiększeniem ilości niezwiązanego naproksenu. Należy zachować ostrożność stosując naproksen u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi, gdyż lek może wywoływać skurcz oskrzeli. Naproksen powinien być ostrożnie podawany pacjentom z zaburzoną czynnością nerek.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów tych należy okresowo kontrolować stężenie kreatyniny w osoczu i (lub) klirens kreatyniny. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów, u których klirens kreatyniny wynosi poniżej 20 ml/minutę. Naproksen ze względu na działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe może maskować objawy innej choroby, utrudniając jej diagnostykę. Pacjenci stosujący niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą w każdej chwili być narażeni na poważne działania niepożądane ze strony układu pokarmowego. Ryzyko ich wystąpienia jest niezależne od czasu trwania leczenia. Dotychczasowe badania nie wykazały, by istniała populacja pacjentów w mniejszym stopniu narażona na wystąpienie wrzodów trawiennych czy krwawienia. Jednakże, osoby w podeszłym wieku i osłabione gorzej znoszą owrzodzenia oraz krwawienie w obrębie żołądka i jelit niż pozostali pacjenci. Większość działań niepożądanych dotyczących NLPZ pojawia się właśnie w tej grupie osób.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne takie jak: złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), były raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania produktu. Należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej, innych objawów nadwrażliwości, lub zespołu DRESS. U niektórych osób mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości. Mogą one dotyczyć zarówno pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, jak i pacjentów bez nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości mogą także wystąpić u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, astmą oskrzelową, zapaleniem błony śluzowej nosa i polipami nosa w wywiadzie.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Reakcje te mogą mieć skutek śmiertelny. Podczas stosowania naproksenu, zmniejszenie dawki steroidów lub ich odstawienie powinno odbywać się powoli i wymaga uważnej obserwacji pacjenta, ze względu na ewentualne działania niepożądane, w tym niewydolność kory nadnerczy i zaostrzenie objawów zapalenia stawów. U osób stosujących NLPZ rzadko obserwowano zaburzenia oka, jak zapalenie tarczy nerwu wzrokowego i obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, jednak nie udało się ustalić związku przyczynowo-skutkowego. Wystąpienie jakichkolwiek dolegliwości dotyczących oka podczas leczenia naproksenem jest wskazaniem do przeprowadzenia badania okulistycznego. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie inhibitorów cyklooksygenazy i niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach przez długi czas) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu, należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami zwiększającymi ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia (np. hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Jednoczesne stosowanie warfaryny lub heparyny należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Równoczesne podawanie związków neutralizujących sok żołądkowy lub cholestyraminy z naproksenem może opóźniać jego wchłanianie. NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych np. warfaryny. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na stopień wchłaniania naproksenu. Naproksen może hamować działanie moczopędne furosemidu. Naproksen hamuje wydalanie soli litu poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego jonów litu, zwiększając stężenie litu w osoczu. Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu w osoczu i wydłuża jego okres półtrwania. Naproksen hamuje wydalanie kanalikowe metotreksatu w nerkach, co może zwiększać jego toksyczność. Stosowanie naproksenu równocześnie z glikozydami naparstnicy, może zmniejszać ich wydalanie przez nerki, powodując zwiększenie ich stężenia w osoczu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Interakcje
Naproksen może zmniejszać hipotensyjne działanie propranololu i innych leków blokujących receptory beta-adrenergiczne, jak też zwiększać ryzyko zaburzenia czynności nerek związane ze stosowaniem inhibitorów ACE. Należy zachować ostrożność, podając równocześnie naproksen i cyklosporynę, z powodu zwiększenia jej stężenia w surowicy i związanego z tym ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego. Naproksen stosowany równocześnie z hydantoiną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i sulfonoamidami zwiększa ich działanie na drodze wypierania z połączeń z białkami. Należy zachować ostrożność, stosując kortykosteroidy równocześnie z naproksenem, z powodu zwiększenia ryzyka wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych (zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego). Niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają działanie mifeprystonu. Podawanie naproksenu można rozpocząć po 8 do 12 dniach od przyjęcia ostatniej dawki mifeprystonu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy: Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Jednoczesne podanie kwasu acetylosalicylowego i naproksenu może zwiększyć klirens nerkowy naproksenu i zmniejszyć stężenie naproksenu w surowicy. Równoczesne stosowanie naproksenu z fluorochinolonami zwiększa ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych. Zaleca się wstrzymanie podawania naproksenu na 48 h przed oceną czynności kory nadnerczy, ze względu na możliwość zafałszowania wyników oznaczenia 17-ketosteroidów oraz kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu. Leki przeciwpłytkowe i nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz powstania wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu trwania leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodków i płodów. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodnia ciąży stosowanie naproksenu może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek u płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, naproksenu nie należy stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli naproksen stosowany jest u kobiet usiłujących zajść w ciążę lub u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, produkt należy podawać w możliwie najmniejszej dawce przez możliwie najkrótszy czas. W przypadku kilkudniowego narażenia na naproksen od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu Naproxen Hasco.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn: stosowane w trzecim trymestrze ciąży mogą narazić płód na: toksyczne działanie na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); przyjmowane pod koniec ciąży mogą narazić matkę i noworodka na: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek naproksenu; zahamowanie skurczów macicy, które prowadzi do opóźnienia lub przedłużenia porodu. Z tego względu stosowanie naproksenu w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Nie stosować podczas karmienia piersią. Naproksen przenika do mleka ludzkiego. Jego stężenie może osiągać poziom 1% stężenia oznaczanego w osoczu matki. Maksymalne stężenie w mleku kobiet karmiących piersią osiągane jest w ciągu 4 godzin po podaniu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania naproksenu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Naproxen Hasco ze względu na możliwość wystąpienia u niektórych pacjentów senności, zawrotów głowy, bezsenności, depresji.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Często: niestrawność, zgaga, nudności, bóle brzucha. Niezbyt często: biegunka, zaparcia, wymioty. Rzadko: krwawienia z żołądka i jelit, krwawe wymioty, smoliste stolce. Bardzo rzadko: owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, ostre zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, owrzodzenia żołądka i jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zapalenie wątroby (w tym przypadki śmiertelne), żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, pokrzywka, świąd. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: łysienie, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenia skóry: zespół Stevensa-Johnsona, liszaj płaski, martwica naskórka i nadwrażliwość na światło (włączając przypadki przypominające porfirię skórną późną), pęcherzowe oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) (patrz punkt 4.4), utrwalona wysypka polekowa. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: upośledzona czynność nerek. Bardzo rzadko: zapalenie kłębuszków nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, krwiomocz, białkomocz, hiperkaliemia, podwyższony poziom kreatyniny w surowicy, martwica brodawek nerkowych, niewydolność nerek. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, bóle głowy, uczucie pustki w głowie. Niezbyt często: ospałość, bezsenność, senność. Bardzo rzadko: drgawki, zaburzenia zdolności koncentracji, zapalenie opon mózgowych.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia serca Bardzo rzadko: duszność, obrzęki, kołatanie serca, zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ, szczególnie długotrwale w dużych dawkach jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, granulocytopenia, włączając agranulocytozę, eozynofilia, leukopenia, zapalenie naczyń, niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: eozynofilowe zapalenie płuc, astma, obrzęk płuc. Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, zmętnienie rogówki, wewnątrzgałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje anafilaktoidalne (gorączka, łagodny obrzęk obwodowy, złe samopoczucie, bóle mięśniowe, osłabienie mięśniowe). Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: podwyższone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia. 4.9 Przedawkowanie Objawami przedawkowania naproksenu są: senność, zgaga, bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zaburzenia czynności nerek. W przypadku wystąpienia ww. objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Należy uprzedzić pacjenta, że w sytuacji przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania naproksenu należy opróżnić żołądek i zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące. Badania prowadzone na zwierzętach wykazały, że szybkie podanie odpowiednich ilości węgla aktywnego zmniejsza ilość wchłoniętego produktu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Działania niepożądane
Z uwagi na znaczne wiązanie leku z białkami hemodializa jest nieskuteczna, jednak może być ona konieczna w przypadku wystąpienia niewydolności nerek po zażyciu naproksenu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawami przedawkowania naproksenu są: senność, zgaga, bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zaburzenia czynności nerek. W przypadku wystąpienia ww. objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Należy uprzedzić pacjenta, że w sytuacji przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania naproksenu należy opróżnić żołądek i zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące. Badania prowadzone na zwierzętach wykazały, że szybkie podanie odpowiednich ilości węgla aktywnego zmniejsza ilość wchłoniętego produktu. Z uwagi na znaczne wiązanie leku z białkami hemodializa jest nieskuteczna, jednak może być ona konieczna w przypadku wystąpienia niewydolności nerek po zażyciu naproksenu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne, pochodne kwasu propionowego kod ATC: M01AE Naproksen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania naproksenu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Naproksen szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 2-4 godzinach osiąga maksymalne stężenie we krwi. Okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, co pozwala na osiągnięcie stałego stężenia naproksenu we krwi w ciągu trzech dni od rozpoczęcia leczenia. Metabolizm Naproksen jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. W przypadku poalkoholowej marskości wątroby stężenie naproksenu w osoczu jest zmniejszone, a jednocześnie zwiększona jest ilość naproksenu niezwiązanego z białkami osocza. U osób w podeszłym wieku stężenie naproksenu niezwiązanego z białkami jest podwyższone, chociaż stężenie całkowite naproksenu nie ulega zmianie. Eliminacja Naproksen jest wydalany głównie w moczu (około 95 %), głównie w postaci związanej: 6-O-desmetylo-naproksenu i w niewielkich ilościach w postaci niezmienionej.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci i młodzież Metabolizm naproksenu u dzieci jest podobny do metabolizmu występującego u osób dorosłych.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono przedklinicznych badań produktu leczniczego Naproxen Hasco dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały (Witepsol) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 oC, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 czopków pakowanych w folię PVC/PE umieszczonych w pudełku tekturowym z ulotką dla pacjenta. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN HASCO, 250 mg, czopki NAPROXEN HASCO, 500 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 czopek zawiera: Naproxen HASCO, 250 mg, czopki Naproksen (Naproxenum) 250 mg Naproxen HASCO, 500 mg, czopki Naproksen (Naproxenum) 500 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopki. Czopki mlecznobiałe, matowe, o kształcie torpedy i gładkiej powierzchni.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Choroby reumatyczne: reumatoidalne zapalenie stawów młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Ostry napad dny moczanowej Ostre bóle mięśniowo-stawowe: skręcenia uszkodzenia powysiłkowe ból lędźwiowy wypadnięcie jądra miażdżystego zapalenie ścięgien zapalenie kaletek maziowych fibromialgia Bóle innego pochodzenia (np. bóle menstruacyjne, bóle głowy).
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 250-500 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Ostra dna moczanowa: pierwsza dawka 750 mg, a następnie 250 mg co 8 godzin. Doraźnie w zwalczaniu bólu: pierwsza dawka 500 mg, a następnie 250 mg co 6-8 godzin. Ostre bóle mięśniowo-stawowe: dawka początkowa wynosi 500 mg, a następnie 250 mg co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1250 mg. Dzieci w wieku powyżej 5 lat Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów: zalecana dawka wynosi 10 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę (co 12 godzin). Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania w jakimkolwiek innym wskazaniu u dzieci w wieku poniżej 16 lat. Pacjenci w podeszłym wieku Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe niż u osób młodszych.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Dawkowanie
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podanie doodbytnicze.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, Nie stosować u osób, u których w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) występowały w przeszłości jakiekolwiek objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca, Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4), Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6), Skaza krwotoczna.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia. Pacjenci długotrwale leczeni NLPZ powinni podlegać regularnym kontrolom lekarskim. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Naproksen powinien być szczególnie ostrożnie stosowany u osób z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą lub z zaburzeniami prawidłowego krążenia obwodowego, a także u osób palących. Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie naproksenu. Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego. Nie zaleca się jednoczesnego podawania naproksenu i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym leków z grupy selektywnych inhibitorów COX-2, z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia ciężkich działań niepożądanych charakterystycznych dla tej grupy leków. Istnieją dowody, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Naproksen hamuje agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia, zwłaszcza u osób, u których wcześniej występowały zaburzenia krzepnięcia lub zażywających leki przeciwzakrzepowe (np. dikumarol). U tych pacjentów zwiększa się ryzyko krwawień. Naproksen powinien być ostrożnie podawany z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki pacjentom z niewydolnością mięśnia sercowego (ze względu na możliwość nasilenia obrzęków obwodowych). Naproksen powinien być ostrożnie podawany, z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby. U osób z alkoholową marskością wątroby i w innych postaciach marskości wątroby następuje zmniejszenie stężenia naproksenu w osoczu, z równoczesnym zwiększeniem ilości niezwiązanego naproksenu. Należy zachować ostrożność stosując naproksen u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi, gdyż lek może wywoływać skurcz oskrzeli. Naproksen powinien być ostrożnie podawany pacjentom z zaburzoną czynnością nerek.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów tych należy okresowo kontrolować stężenie kreatyniny w osoczu i (lub) klirens kreatyniny. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów, u których klirens kreatyniny wynosi poniżej 20 ml/minutę. Naproksen ze względu na działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe może maskować objawy innej choroby, utrudniając jej diagnostykę. Pacjenci stosujący niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą w każdej chwili być narażeni na poważne działania niepożądane ze strony układu pokarmowego. Ryzyko ich wystąpienia jest niezależne od czasu trwania leczenia. Dotychczasowe badania nie wykazały, by istniała populacja pacjentów w mniejszym stopniu narażona na wystąpienie wrzodów trawiennych czy krwawienia. Jednakże, osoby w podeszłym wieku i osłabione gorzej znoszą owrzodzenia oraz krwawienie w obrębie żołądka i jelit niż pozostali pacjenci. Większość działań niepożądanych dotyczących NLPZ pojawia się właśnie w tej grupie osób.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne takie jak: złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), były raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania produktu. Należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej, innych objawów nadwrażliwości, lub zespołu DRESS. U niektórych osób mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości. Mogą one dotyczyć zarówno pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, jak i pacjentów bez nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości mogą także wystąpić u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, astmą oskrzelową, zapaleniem błony śluzowej nosa i polipami nosa w wywiadzie.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Reakcje te mogą mieć skutek śmiertelny. Podczas stosowania naproksenu, zmniejszenie dawki steroidów lub ich odstawienie powinno odbywać się powoli i wymaga uważnej obserwacji pacjenta, ze względu na ewentualne działania niepożądane, w tym niewydolność kory nadnerczy i zaostrzenie objawów zapalenia stawów. U osób stosujących NLPZ rzadko obserwowano zaburzenia oka, jak zapalenie tarczy nerwu wzrokowego i obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, jednak nie udało się ustalić związku przyczynowo-skutkowego. Wystąpienie jakichkolwiek dolegliwości dotyczących oka podczas leczenia naproksenem jest wskazaniem do przeprowadzenia badania okulistycznego. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie inhibitorów cyklooksygenazy i niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach przez długi czas) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu, należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami zwiększającymi ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia (np. hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Jednoczesne stosowanie warfaryny lub heparyny należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Równoczesne podawanie związków neutralizujących sok żołądkowy lub cholestyraminy z naproksenem może opóźniać jego wchłanianie. NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych np. warfaryny. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na stopień wchłaniania naproksenu. Naproksen może hamować działanie moczopędne furosemidu. Naproksen hamuje wydalanie soli litu poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego jonów litu, zwiększając stężenie litu w osoczu. Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu w osoczu i wydłuża jego okres półtrwania. Naproksen hamuje wydalanie kanalikowe metotreksatu w nerkach, co może zwiększać jego toksyczność. Stosowanie naproksenu równocześnie z glikozydami naparstnicy, może zmniejszać ich wydalanie przez nerki, powodując zwiększenie ich stężenia w osoczu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Interakcje
Naproksen może zmniejszać hipotensyjne działanie propranololu i innych leków blokujących receptory beta-adrenergiczne, jak też zwiększać ryzyko zaburzenia czynności nerek związane ze stosowaniem inhibitorów ACE. Należy zachować ostrożność, podając równocześnie naproksen i cyklosporynę, z powodu zwiększenia jej stężenia w surowicy i związanego z tym ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego. Naproksen stosowany równocześnie z hydantoiną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i sulfonoamidami zwiększa ich działanie na drodze wypierania z połączeń z białkami. Należy zachować ostrożność, stosując kortykosteroidy równocześnie z naproksenem, z powodu zwiększenia ryzyka wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych (zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego). Niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają działanie mifeprystonu. Podawanie naproksenu można rozpocząć po 8 do 12 dniach od przyjęcia ostatniej dawki mifeprystonu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy: Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Jednoczesne podanie kwasu acetylosalicylowego i naproksenu może zwiększyć klirens nerkowy naproksenu i zmniejszyć stężenie naproksenu w surowicy. Równoczesne stosowanie naproksenu z fluorochinolonami zwiększa ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych. Zaleca się wstrzymanie podawania naproksenu na 48 h przed oceną czynności kory nadnerczy, ze względu na możliwość zafałszowania wyników oznaczenia 17-ketosteroidów oraz kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu. Leki przeciwpłytkowe i nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz powstania wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu trwania leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodków i płodów. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodnia ciąży stosowanie naproksenu może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek u płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, naproksenu nie należy stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli naproksen stosowany jest u kobiet usiłujących zajść w ciążę lub u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, produkt należy podawać w możliwie najmniejszej dawce przez możliwie najkrótszy czas. W przypadku kilkudniowego narażenia na naproksen od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu Naproxen Hasco.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn: stosowane w trzecim trymestrze ciąży mogą narazić płód na: toksyczne działanie na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); przyjmowane pod koniec ciąży mogą narazić matkę i noworodka na: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek naproksenu; zahamowanie skurczów macicy, które prowadzi do opóźnienia lub przedłużenia porodu. Z tego względu stosowanie naproksenu w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Nie stosować podczas karmienia piersią. Naproksen przenika do mleka ludzkiego. Jego stężenie może osiągać poziom 1% stężenia oznaczanego w osoczu matki. Maksymalne stężenie w mleku kobiet karmiących piersią osiągane jest w ciągu 4 godzin po podaniu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania naproksenu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Naproxen Hasco ze względu na możliwość wystąpienia u niektórych pacjentów senności, zawrotów głowy, bezsenności, depresji.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Często: niestrawność, zgaga, nudności, bóle brzucha. Niezbyt często: biegunka, zaparcia, wymioty. Rzadko: krwawienia z żołądka i jelit, krwawe wymioty, smoliste stolce. Bardzo rzadko: owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, ostre zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, owrzodzenia żołądka i jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zapalenie wątroby (w tym przypadki śmiertelne), żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, pokrzywka, świąd. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: łysienie, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenia skóry: zespół Stevensa-Johnsona, liszaj płaski, martwica naskórka i nadwrażliwość na światło (włączając przypadki przypominające porfirię skórną późną), pęcherzowe oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) (patrz punkt 4.4), utrwalona wysypka polekowa. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: upośledzona czynność nerek. Bardzo rzadko: zapalenie kłębuszków nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, krwiomocz, białkomocz, hiperkaliemia, podwyższony poziom kreatyniny w surowicy, martwica brodawek nerkowych, niewydolność nerek. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, bóle głowy, uczucie pustki w głowie. Niezbyt często: ospałość, bezsenność, senność. Bardzo rzadko: drgawki, zaburzenia zdolności koncentracji, zapalenie opon mózgowych.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia serca Bardzo rzadko: duszność, obrzęki, kołatanie serca, zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ, szczególnie długotrwale w dużych dawkach jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, granulocytopenia, włączając agranulocytozę, eozynofilia, leukopenia, zapalenie naczyń, niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: eozynofilowe zapalenie płuc, astma, obrzęk płuc. Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, zmętnienie rogówki, wewnątrzgałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje anafilaktoidalne (gorączka, łagodny obrzęk obwodowy, złe samopoczucie, bóle mięśniowe, osłabienie mięśniowe). Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: podwyższone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia. 4.9 Przedawkowanie Objawami przedawkowania naproksenu są: senność, zgaga, bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zaburzenia czynności nerek. W przypadku wystąpienia ww. objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Należy uprzedzić pacjenta, że w sytuacji przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania naproksenu należy opróżnić żołądek i zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące. Badania prowadzone na zwierzętach wykazały, że szybkie podanie odpowiednich ilości węgla aktywnego zmniejsza ilość wchłoniętego produktu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Działania niepożądane
Z uwagi na znaczne wiązanie leku z białkami hemodializa jest nieskuteczna, jednak może być ona konieczna w przypadku wystąpienia niewydolności nerek po zażyciu naproksenu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawami przedawkowania naproksenu są: senność, zgaga, bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zaburzenia czynności nerek. W przypadku wystąpienia ww. objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Należy uprzedzić pacjenta, że w sytuacji przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania naproksenu należy opróżnić żołądek i zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące. Badania prowadzone na zwierzętach wykazały, że szybkie podanie odpowiednich ilości węgla aktywnego zmniejsza ilość wchłoniętego produktu. Z uwagi na znaczne wiązanie leku z białkami hemodializa jest nieskuteczna, jednak może być ona konieczna w przypadku wystąpienia niewydolności nerek po zażyciu naproksenu.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne, pochodne kwasu propionowego kod ATC: M01AE Naproksen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania naproksenu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Naproksen szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 2-4 godzinach osiąga maksymalne stężenie we krwi. Okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, co pozwala na osiągnięcie stałego stężenia naproksenu we krwi w ciągu trzech dni od rozpoczęcia leczenia. Metabolizm Naproksen jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. W przypadku poalkoholowej marskości wątroby stężenie naproksenu w osoczu jest zmniejszone, a jednocześnie zwiększona jest ilość naproksenu niezwiązanego z białkami osocza. U osób w podeszłym wieku stężenie naproksenu niezwiązanego z białkami jest podwyższone, chociaż stężenie całkowite naproksenu nie ulega zmianie. Eliminacja Naproksen jest wydalany głównie w moczu (około 95 %), głównie w postaci związanej: 6-O-desmetylo-naproksenu i w niewielkich ilościach w postaci niezmienionej.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci i młodzież Metabolizm naproksenu u dzieci jest podobny do metabolizmu występującego u osób dorosłych.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono przedklinicznych badań produktu leczniczego Naproxen Hasco dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały (Witepsol) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 oC, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 czopków pakowanych w folię PVC/PE umieszczonych w pudełku tekturowym z ulotką dla pacjenta. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Naproxen Aflofarm, 200 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 200 mg naproksenu (Naproxenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 tabletka zawiera 38,9 mg laktozy jednowodnej oraz żółcień pomarańczową (E110). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie dolegliwości bólowych o małym i umiarkowanym nasileniu, takich jak: ból towarzyszący chorobom mięśni i stawów, takim jak lekkie postacie skręcenia, uszkodzenia powysiłkowego, bólu okolicy lędźwiowej; bolesne miesiączkowanie.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: doraźnie w zwalczaniu bólu 2 tabletki (400 mg) jednorazowo, a następnie w razie konieczności 1 tabletkę co 6 do 8 godzin. Nie wolno przekraczać dawki dobowej wynoszącej 600 mg. Nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż 10 dni w przypadku bólu bez wyraźnych wskazań lekarza. Działania niepożądane można minimalizować stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas konieczny do ustąpienia objawów (patrz punkt 4.4). Dawkowanie u osób w podeszłym wieku Ponieważ osoby w podeszłym wieku wykazują większą podatność na wystąpienie działań niepożądanych, u tych osób należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek. Dawkowanie u dzieci Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 16 lat.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Dawkowanie
Dawkowanie u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca U osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca może być konieczne zmniejszenie dawki. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy oraz na inne leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Astma oskrzelowa, pokrzywka lub reakcja typu alergicznego po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w wywiadzie. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związana ze stosowaniem w przeszłości NLPZ w wywiadzie. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4), (dwa lub więcej odrębnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność nerek, wątroby. Trzeci trymestr ciąży.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie inhibitorów cyklooksygenazy i niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie w dużych dawkach przez długi okres czasu) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Mimo że z danych wynika, że przyjmowanie naproksenu w dawce dobowej 1000 mg wiąże się z małym ryzykiem, jednak całkowicie ryzyka tego nie można wykluczyć. Dostępne dane są niewystarczające, aby zdecydowanie określić wpływ małych dawek naproksenu (600 mg na dobę) na ryzyko występowania zakrzepów.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Naproksen powinien być szczególnie ostrożnie stosowany u osób z czynnikami ryzyka powikłań kardiologicznych – nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą lub z zaburzeniami prawidłowego krążenia obwodowego, a także u osób palących. Naproksen zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Nie stosować do leczenia bolesnego miesiączkowania u kobiet z wkładkami wewnątrzmacicznymi. U chorych na astmę lub inne choroby alergiczne przebiegające ze skłonnością do skurczu oskrzeli naproksen zwiększa ryzyko skurczu oskrzeli. Stosowanie naproksenu u tych chorych jest dopuszczalne tylko pod warunkiem zachowania dużej ostrożności i pouczenia chorego, by w razie trudności w oddychaniu niezwłocznie porozumiał się z lekarzem. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości (np. reakcji alergicznych i anafilaktycznych, nasilenia objawów astmy, skurczów oskrzeli, duszności, wysypki, świądu, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego) należy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Żółcień pomarańczowa: Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne. Laktoza jednowodna: Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Sód: Produkt leczniczy zawiera 0,026 mg sodu w każdej tabletce. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Dolegliwości bólowe dotyczące przewodu pokarmowego nie są wskazaniem do stosowania naproksenu. Ogólne ostrzeżenia Należy unikać jednoczesnego stosowania naproksenu z innymi NLPZ, w tym także z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 i glikokortykosteroidami, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe produkt leczniczy, podobnie jak inne NLPZ, może maskować objawy innej choroby utrudniając jej diagnozę. Środki ostrożności w przypadku pacjentów w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku, podczas stosowania NLPZ częściej występują działania niepożądane, szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacja, które mogą nawet prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.2). Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacja Podczas stosowania leków z grupy NLPZ opisywano przypadki krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzeń i perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny. Mogą one wystąpić w każdym momencie leczenia, czasami poprzedzone objawami ostrzegawczymi, czasami nie, zarówno u pacjentów z objawami poważnych zaburzeń dotyczących przewodu pokarmowego jak i bez takich objawów w wywiadzie.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wprost proporcjonalnie do dawki NLPZ, jest większe u pacjentów z owrzodzeniem, zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją w wywiadzie (patrz punkt 4.3), oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów tych należy rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) (patrz niżej oraz punkt 4.5). Pacjenci, szczególnie w podeszłym wieku, u których w przeszłości występowały działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, powinni zgłaszać wszelkie niepokojące objawy brzuszne (w tym krwawienie z przewodu pokarmowego), zwłaszcza jeśli występują na początku leczenia.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów jednocześnie stosujących leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzeń lub krwawień, na przykład kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5). W razie stwierdzenia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących naproksen, leczenie należy przerwać. U pacjentów z chorobami układu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna) niesteroidowe leki przeciwzapalne należy podawać z zachowaniem szczególnej ostrożności.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Naproksen zwiększa działanie kwasu acetylosalicylowego, fenytoiny, hydantoiny, sulfonamidów oraz leków przeciwcukrzycowych (pochodne sulfonylomocznika) i przeciwzakrzepowych (np. acenokumarol). Naproksen zmniejsza działanie hipotensyjne propranololu i innych leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Naproksen hamuje moczopędne działanie furosemidu. Hamowanie wydalania nerkowego litu przez naproksen, powoduje zwiększenie jego stężenia w surowicy. Naproksen zmniejsza wydzielanie kanalikowe metotreksatu, co może prowadzić do zwiększenia toksyczności metotreksatu. Z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, naproksen zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii, natomiast z inhibitorami konwertazy angiotensyny ryzyko uszkodzenia nerek. Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu w surowicy i wydłuża jego okres półtrwania. Kwas acetylosalicylowy zwiększa wydalanie naproksenu z organizmu.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Interakcje
Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Ranitydyna, sukralfat, tlenek i wodorotlenek magnezu, wodorotlenek glinu oraz kolestyramina zmniejszają wchłanianie produktu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane razem z glikozydami nasercowymi, mogą nasilać uszkodzenia mięśnia sercowego, zmniejszać przesączanie kłębuszkowe (GFR), zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu krwi. NLPZ zwiększają ryzyko wystąpienia uszkodzenia nerek podczas stosowania razem z cyklosporyną lub takrolimusem. NLPZ nie należy stosować przez 8 do 12 dni po przyjmowaniu myfepristonu.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Interakcje
Naproksen z lekami przeciwzakrzepowymi: z nielicznych danych klinicznych wynika, że NLPZ mogą zwiększać działanie leków zmniejszających krzepliwość krwi. NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek podczas stosowania razem z chemioterapeutykami z grupy chinolonów. Leki przeciwagregacyjne i nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Naproksen i inne leki przeciwzapalne mogą zmniejszać wydalanie baklofenu prowadząc do zwiększenia działania toksycznego. Istnieją dowody na wydłużenie okresu krwawienia u pacjentów leczonych, jednocześnie NLPZ i zydowudyną. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej niesteroidowych leków przeciwzapalnych ze względu na ryzyko występowania działań niepożądanych. Glikokortykosteroidy mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Interakcje pomiędzy lekiem a pokarmem Pokarm może nieznacznie opóźniać wchłanianie substancji czynnej.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Interakcje
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Stwierdzono, że naproksen wpływa na oznaczanie w moczu steroidów 17-ketogennych oraz kwasu 5-hydroksyindolooctowego (5 HIAA). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na ciążę i rozwój płodu. Dane epidemiologiczne wykazały wpływ inhibitorów syntezy prostaglandyn na ryzyko poronienia i wady rozwojowe u płodu we wczesnym etapie ciąży. Wydaje się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania terapii. Podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży naproksen, może być stosowany tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli stosowanie naproksenu jest niezbędne podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę terapeutyczną i stosować przez możliwie najkrótszy okres.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Interakcje
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywoływać następujące zaburzenia płodu: zaburzenia układu krążenia i oddechowego (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą doprowadzić do niewydolności nerek z małowodziem. U matki i dziecka w końcowym okresie ciąży: wydłużony czas krwawienia, działanie antyagregacyjne stosując nawet bardzo małe dawki; zahamowanie skurczów macicy i w rezultacie opóźnienie lub przedłużenie porodu. Stosowanie naproksenu w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Laktacja Nie wolno stosować produktu w czasie karmienia piersią. Płodność Patrz punkt 4.4 dotyczący płodności u kobiet. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy nie ma wpływu lub ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Interakcje
Mogą wystąpić działania niepożądane takie jak: senność, zawroty głowy, bezsenność oraz stany przygnębienia (depresje). Jeżeli u pacjenta wystąpią takie lub podobne działania niepożądane nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. 4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, są wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania. Częstość występowania określono w następujący sposób: Często: ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1000 do <1/100 Rzadko: ≥ 1/10 000 do <1/1000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Często Anafilaksja, reakcje anafilaktoidalne, w tym wstrząs zakończony zgonem Zaburzenia układu krwiotwórczego (leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna) Zaburzenia psychiczne (depresja, zaburzenia snu, niemożność skupienia się) Zaburzenia układu nerwowego (zawroty głowy, ból głowy, uczucie pustki w głowie, ospałość, bezsenność, senność, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia czynności poznawczych, drgawki) Zaburzenia oka (zaburzenia widzenia, zmętnienie rogówki, wewnątrzgałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego) Zaburzenia ucha i błędnika (zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia słuchu) Zaburzenia serca (zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, kołatanie serca) Zaburzenia naczyniowe (zapalenie naczyń) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia (duszność, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc) Zaburzenia żołądka i jelit (niestrawność, nudności, zgaga, ból brzucha, biegunka, zaparcia, wymioty, owrzodzenia przewodu pokarmowego powikłane bądź niepowikłane krwawieniem lub perforacją, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, afty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, owrzodzenia w obrębie jelit) Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (zapalenie wątroby, w tym przypadki śmiertelne, żółtaczka) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, nadwrażliwość na światło, porfiria, rumień wielopostaciowy wysiękowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka, rumień guzowaty, rumień trwały, liszaj płaski, reakcje krostkowe, wysypki skórne, układowy toczeń rumieniowaty, reakcje nadwrażliwości na światło, w tym porfiria późna skórna, pęcherzowe oddzielanie się naskórka, wybroczyny, plamica, nadmierna potliwość) Zaburzenia nerek i dróg moczowych (zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, krwiomocz nerkopochodny, białkomocz) Ciąża, połóg i okres okołoporodowy (wywołanie porodu, wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne, zamknięcie przewodu tętniczego) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi (u kobiet: zaburzenia płodności) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania (obrzęki obwodowe, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, gorączka, obrzęki, wzmożone pragnienie, złe samopoczucie) Badania diagnostyczne (zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia) Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie naproksenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Interakcje
zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie produktu leczniczego może prowadzić do wystąpienia następujących objawów: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy, zgaga, bezdech, pobudzenie ruchowe, drgawki.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Interakcje
Należy wtedy zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Hemodializa nie powoduje zmniejszenia stężenia naproksenu w osoczu, ponieważ jest on w dużym stopniu związany z białkami osocza.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na ciążę i rozwój płodu. Dane epidemiologiczne wykazały wpływ inhibitorów syntezy prostaglandyn na ryzyko poronienia i wady rozwojowe u płodu we wczesnym etapie ciąży. Wydaje się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania terapii. Podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży naproksen, może być stosowany tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli stosowanie naproksenu jest niezbędne podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę terapeutyczną i stosować przez możliwie najkrótszy okres. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywoływać następujące zaburzenia płodu: zaburzenia układu krążenia i oddechowego (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą doprowadzić do niewydolności nerek z małowodziem.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U matki i dziecka w końcowym okresie ciąży: wydłużony czas krwawienia, działanie antyagregacyjne stosując nawet bardzo małe dawki; zahamowanie skurczów macicy i w rezultacie opóźnienie lub przedłużenie porodu. Stosowanie naproksenu w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Laktacja Nie wolno stosować produktu w czasie karmienia piersią. Płodność Patrz punkt 4.4 dotyczący płodności u kobiet.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy nie ma wpływu lub ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane takie jak: senność, zawroty głowy, bezsenność oraz stany przygnębienia (depresje). Jeżeli u pacjenta wystąpią takie lub podobne działania niepożądane nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. 4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, są wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania. Częstość występowania określono w następujący sposób: Często: ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1000 do <1/100 Rzadko: ≥ 1/10 000 do <1/1000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Często Anafilaksja, reakcje anafilaktoidalne, w tym wstrząs zakończony zgonem Zaburzenia układu krwiotwórczego (leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna) Zaburzenia psychiczne (depresja, zaburzenia snu, niemożność skupienia się) Zaburzenia układu nerwowego (zawroty głowy, ból głowy, uczucie pustki w głowie, ospałość, bezsenność, senność, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia czynności poznawczych, drgawki) Zaburzenia oka (zaburzenia widzenia, zmętnienie rogówki, wewnątrzgałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego) Zaburzenia ucha i błędnika (zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia słuchu) Zaburzenia serca (zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, kołatanie serca) Zaburzenia naczyniowe (zapalenie naczyń) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia (duszność, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc) Zaburzenia żołądka i jelit (niestrawność, nudności, zgaga, ból brzucha, biegunka, zaparcia, wymioty, owrzodzenia przewodu pokarmowego powikłane bądź niepowikłane krwawieniem lub perforacją, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, afty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, owrzodzenia w obrębie jelit) Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (zapalenie wątroby, w tym przypadki śmiertelne, żółtaczka) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, nadwrażliwość na światło, porfiria, rumień wielopostaciowy wysiękowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka, rumień guzowaty, rumień trwały, liszaj płaski, reakcje krostkowe, wysypki skórne, układowy toczeń rumieniowaty, reakcje nadwrażliwości na światło, w tym porfiria późna skórna, pęcherzowe oddzielanie się naskórka, wybroczyny, plamica, nadmierna potliwość) Zaburzenia nerek i dróg moczowych (zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, krwiomocz nerkopochodny, białkomocz) Ciąża, połóg i okres okołoporodowy (wywołanie porodu, wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne, zamknięcie przewodu tętniczego) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi (u kobiet: zaburzenia płodności) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania (obrzęki obwodowe, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, gorączka, obrzęki, wzmożone pragnienie, złe samopoczucie) Badania diagnostyczne (zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia) Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie naproksenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie produktu leczniczego może prowadzić do wystąpienia następujących objawów: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy, zgaga, bezdech, pobudzenie ruchowe, drgawki.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Należy wtedy zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Hemodializa nie powoduje zmniejszenia stężenia naproksenu w osoczu, ponieważ jest on w dużym stopniu związany z białkami osocza.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, są wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania. Częstość występowania określono w następujący sposób: Często: ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1000 do <1/100 Rzadko: ≥ 1/10 000 do <1/1000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Często Anafilaksja, reakcje anafilaktoidalne, w tym wstrząs zakończony zgonem Zaburzenia układu krwiotwórczego (leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna) Zaburzenia psychiczne (depresja, zaburzenia snu, niemożność skupienia się) Zaburzenia układu nerwowego (zawroty głowy, ból głowy, uczucie pustki w głowie, ospałość, bezsenność, senność, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia czynności poznawczych, drgawki) Zaburzenia oka (zaburzenia widzenia, zmętnienie rogówki, wewnątrzgałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego) Zaburzenia ucha i błędnika (zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia słuchu) Zaburzenia serca (zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, kołatanie serca) Zaburzenia naczyniowe (zapalenie naczyń) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia (duszność, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc) Zaburzenia żołądka i jelit (niestrawność, nudności, zgaga, ból brzucha, biegunka, zaparcia, wymioty, owrzodzenia przewodu pokarmowego powikłane bądź niepowikłane krwawieniem lub perforacją, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, afty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie przełyku, owrzodzenia w obrębie jelit) Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (zapalenie wątroby, w tym przypadki śmiertelne, żółtaczka) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, nadwrażliwość na światło, porfiria, rumień wielopostaciowy wysiękowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka, rumień guzowaty, rumień trwały, liszaj płaski, reakcje krostkowe, wysypki skórne, układowy toczeń rumieniowaty, reakcje nadwrażliwości na światło, w tym porfiria późna skórna, pęcherzowe oddzielanie się naskórka, wybroczyny, plamica, nadmierna potliwość) Zaburzenia nerek i dróg moczowych (zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, krwiomocz nerkopochodny, białkomocz) Ciąża, połóg i okres okołoporodowy (wywołanie porodu, wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne, zamknięcie przewodu tętniczego) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi (u kobiet: zaburzenia płodności) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania (obrzęki obwodowe, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, gorączka, obrzęki, wzmożone pragnienie, złe samopoczucie) Badania diagnostyczne (zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia) Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie naproksenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Działania niepożądane
zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie produktu leczniczego może prowadzić do wystąpienia następujących objawów: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy, zgaga, bezdech, pobudzenie ruchowe, drgawki.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Działania niepożądane
Należy wtedy zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Hemodializa nie powoduje zmniejszenia stężenia naproksenu w osoczu, ponieważ jest on w dużym stopniu związany z białkami osocza.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie produktu leczniczego może prowadzić do wystąpienia następujących objawów: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy, zgaga, bezdech, pobudzenie ruchowe, drgawki. Należy wtedy zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Hemodializa nie powoduje zmniejszenia stężenia naproksenu w osoczu, ponieważ jest on w dużym stopniu związany z białkami osocza.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego Kod ATC: M01AE02 Naproksen jest pochodną kwasu propionowego. Mechanizm działania przeciwzapalnego przypisuje się hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Naproksen to niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Naproksen prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna wynosi ok. 95%. Okres półtrwania wynosi 12 do 17 godzin. Po podaniu naproksenu maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-4 godzinach. 99% produktu wiąże się z białkami osocza. Około 95% wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej jako naproksen, 6-dimetylonaproksen lub w postaci ich metabolitów. Metabolizm produktu u dzieci jest podobny do metabolizmu u dorosłych. Przewlekłe poalkoholowe schorzenia wątroby powodują zmniejszenie stężenia naproksenu w osoczu, ale powodują zwiększenie stężenia leku niezwiązanego z białkami osocza. U osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) obserwuje się zwiększenie stężenia naproksenu niezwiązanego z białkami osocza, chociaż całkowite stężenie produktu w osoczu pozostaje niezmienione.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach naproksen nie wykazywał działania teratogennego, rakotwórczego, ani wpływu na rozrodczość. Po podaniu doustnym LD50 wynosi 543 mg/kg u szczurów, 1234 mg/kg u myszy, 4110 mg/kg u chomików i ponad 1000 mg/kg u psów.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Magnezu stearynian Powidon 30 Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu laurylosiarczan Żółcień pomarańczowa (E110) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 10 szt. – 1 blister po 10 szt. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN EMO, 100 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 100 mg naproksenu (Naproxenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 g żelu zawiera 1,5 mg etylu parahydroksybenzoesanu i 0,90 mg etanolu 96%. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Wygląd: jednorodna, biała masa o konsystencji żelu, bez zanieczyszczeń stałych, o zapachu charakterystycznym dla mentolu.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Leczenie miejscowe: bóli mięśniowo-stawowych, choroby zwyrodnieniowej stawów.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie NAPROXEN EMO należy stosować miejscowo na skórę od 4 do 5 razy na dobę w odstępach kilkugodzinnych. Dawka zależy od powierzchni objętej schorzeniem, najczęściej należy użyć pasek żelu o długości około 4 cm. Sposób podawania Po posmarowaniu, żel należy rozprowadzić w miejscu bólu i delikatnie wmasować do całkowitego wchłonięcia. Po zastosowaniu produktu leczniczego należy umyć dłonie, o ile leczenie ich nie dotyczy. Produktu leczniczego nie należy przykrywać opatrunkami takimi jak bandaże czy plastry. Dzieci i młodzież: NAPROXEN EMO nie powinien być stosowany u dzieci w wieku od 0 do 3 lat. Czas trwania leczenia: Czas trwania leczenia zależy od rodzaju schorzenia oraz skuteczności leczenia, zwykle nie trwa dłużej niż kilka tygodni (najczęściej do 4 tygodni). Jeżeli ból i obrzęk nie ustąpią lub nasilą się po tygodniu stosowania produktu leczniczego, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na: substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, salicylany i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym kwas acetylosalicylowy). Pacjenci z reakcjami alergicznymi w wywiadzie, takimi jak skurcz oskrzeli, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych substancji hamujących syntezę prostaglandyn. NAPROXEN EMO nie należy stosować w 3 trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6 Ciąża). NAPROXEN EMO nie powinien być stosowany u dzieci w wieku od 0 do 3 lat.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na możliwość wchłonięcia naproksenu do krwiobiegu należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, owrzodzeniem przewodu pokarmowego i skazą krwotoczną. Nie należy stosować produktu leczniczego na uszkodzoną skórę, otwarte rany, na stany zapalne skóry, błony śluzowe oraz do oczu. W razie dostania się żelu do oczu lub na błony śluzowe należy usunąć żel, obficie spłukując wodą. Należy natychmiast przerwać leczenie w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości z obrzękiem twarzy, zaczerwienieniem lub skurczem oskrzeli. Nie zaleca się stosowania naproksenu w postaci żelu przez długi okres czasu i na duże powierzchnie skóry, ponieważ mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). W przypadku wystąpienia którejkolwiek z wyżej wymienionych reakcji, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Nie należy stosować naproksenu w postaci żelu pod opatrunki (takie jak bandaże lub plastry opatrunkowe). W okresie leczenia oraz 2 tygodnie po zakończeniu leczenia, należy unikać bezpośredniego światła słonecznego (również solarium). Produkt leczniczy zawiera 1,50 mg etylu parahydroksybenzoesanu w każdym gramie żelu. Produkt może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Ten produkt leczniczy zawiera 0,9 mg alkoholu (etanolu) w każdym gramie żelu (0.09% w/w). Może powodować pieczenie uszkodzonej skóry.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas prawidłowego stosowania NAPROXEN EMO, z uwagi na nieznaczne wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu (około 1%), wystąpienie klinicznie istotnych interakcji naproksenu z innymi lekami jest mało prawdopodobne. Dotychczas nie obserwowano interakcji naproksenu podawanego miejscowo na skórę z innymi lekami. Jednakże w przypadku długotrwałego stosowania produktu leczniczego na duże powierzchnie skóry nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia interakcji naproksenu z innymi lekami. Kwas acetylosalicylowy Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, może osłabić wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Interakcje
Wpływ na badania laboratoryjne: Naproksen może zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane dotyczące podawania naproksenu u kobiet w ciąży są ograniczone lub niedostępne. Badania toksyczności reprodukcyjnej u zwierząt nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie (patrz punkt 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie). Naproksen w postaci żelu w I i II trymestrze ciąży może być stosowany tylko z ważnych powodów i nie na rozległe powierzchnie skóry lub długotrwale. W ostatnim trymestrze ciąży stosowanie naproksenu lub innych inhibitorów syntezy prostaglandyn może spowodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego lub niedowład macicy. Z tego powodu nie wolno stosować naproksenu w postaci żelu w III trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Niewielka ilość naproksenu przenika do mleka matki. Z tego powodu nie zaleca się stosowania naproksenu w postaci żelu w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja o zaprzestaniu karmienia piersią lub leczenia naproksenem w postaci żelu powinna być podjęta po rozważeniu ryzyka dla dziecka karmionego piersią lub korzyści dla matki. Płodność Nie wykazano negatywnego wpływu podawanej substancji czynnej na płodność lub upośledzenie płodu (patrz punkt 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie).
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących działań niepożądanych po zastosowaniu naproksenu podawanego miejscowo na skórę mających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Zestawienie tabelaryczne działań niepożądanych Działania niepożądane zestawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości, stosując następującą konwencję: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Częstość Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość* Nieznana Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy* Nieznana Senność* Nieznana Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka* Nieznana Nudności* Nieznana Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rumień Rzadko Wysypka Rzadko Uogólniona alergiczna reakcja skórna Nieznana Nadwrażliwość na światło Nieznana Świąd Nieznana Wysypka pęcherzykowata Nieznana *W przypadku długotrwałego stosowania na duże powierzchnie skóry mogą wystąpić objawy niepożądane wynikające z ogólnego działania naproksenu (np.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Działania niepożądane
senność, biegunka, nudności, ból głowy, reakcje nadwrażliwości). Możliwe są reakcje nadwrażliwości na światło. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Ze względu na niewielkie wchłanianie naproksenu przez skórę do krwiobiegu nie istnieje ryzyko przedawkowania lub zatrucia produktem leczniczym przeznaczonym do stosowania miejscowego. Jednakże, w skutek nieprawidłowego stosowania lub przypadkowego spożycia, możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych objawów niepożądanych. W takim przypadku należy podjąć postępowanie terapeutyczne właściwe dla zatruć niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego, kod ATC: M 02 AA 12. Mechanizm działania NAPROXEN EMO po podaniu na skórę wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Mechanizm działania substancji czynnej (tj. naproksenu) związany jest z hamowaniem enzymu – cyklooksygenazy prostaglandynowej. Cyklooksygenaza katalizuje utlenianie kwasu arachidonowego do wewnętrznych nadtlenków. Reakcja ta stanowi pierwszy krok w syntezie prostaglandyn powodujących rozwój późnej fazy stanu zapalnego – przekrwienia i obrzęku. Przeciwzapalne właściwości naproksenu są ponadto związane z hamowaniem aktywności lizosomów, inhibicją migracji leukocytów, niszczeniem wolnych rodników oraz hamowaniem interleukiny-2. NAPROXEN EMO, dzięki obecności w składzie mentolu i etanolu, wykazuje również powierzchniowe działanie chłodzące i łagodzące.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
Zawarty w produkcie leczniczym mentol zmniejsza wrażliwość skórnych zakończeń nerwowych i powoduje miejscowe rozszerzenie naczyń krwionośnych. Mentol zwiększa również absorpcję naproksenu przez skórę.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Miejscowa aplikacja produktu leczniczego zawierającego naproksen wykazuje wolniejszą absorpcję niż podanie doustne lub doodbytnicze. Maksymalne stężenie leku we krwi odnotowano po 4 godzinach od podania miejscowego na skórę. Dystrybucja Naproksen podawany miejscowo wykazuje znaczną kumulację w naskórku, skórze właściwej i w tkance mięśniowej. Po podaniu miejscowym naproksenu w postaci 10% żelu obserwowano bardzo niewielkie stężenie tego związku w osoczu (około 1,1%) i w moczu (1%). Stężenie naproksenu w płynie maziowym – po podaniu miejscowym – jest niewielkie (około 50% stężenia w surowicy). Metabolizm 99,9% naproksenu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Wydalanie Naproksen jest szybko eliminowany z krwi; około 98% naproksenu jest wydalane z moczem: 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, 60% w postaci naproksenu sprzężonego (40% w postaci glukuronidów i 20% w postaci nieznanego związku sprzężonego), 5% w postaci 6-desmetylonaproksenu, 12% w postaci glukuronianu 6-desmetylonaproksenu, 11% w postaci nieznanych związków sprzężonych 6-metylonaproksenu.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
Od 0,5 do 2,5% dawki wydalane jest z kałem. Naproksen przenika przez łożysko i do mleka ludzkiego. W mleku kobiet karmiących piersią naproksen znajdowano w stężeniu około 1% stężenia leku w surowicy.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród oraz rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Chloralu wodzian Lewomentol Etanol 96% Etylu parahydroksybenzoesan Sodu wodorotlenek Karbomer Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu – 6 miesięcy 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie bezpośrednie: tuba aluminiowa z membraną w tekturowym pudełku: 30 g 55 g 100 g 150 g 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO OPOKAN ACTIGEL , 100 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 100 mg naproksenu (Naproxenum) w postaci naproksenu sodowego. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 100 mg glikolu propylenowego 285,6 mg etanolu dimetylosulfotlenek Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Żel bezbarwny do koloru słomkowego, bez zanieczyszczeń i strątów widocznych nieuzbrojonym okiem. Może wykazywać opalescencję.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Bóle pourazowe mięśni i stawów (skręcenia, zwichnięcia, stłuczenia), bóle kręgosłupa, bóle w chorobie zwyrodnieniowej stawów i w reumatoidalnym zapaleniu stawów.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Niewielką ilość żelu (około 5 cm wyciśniętego paska) należy nakładać na bolące miejsca 4 do 5 razy na dobę, delikatnie wcierając aż do całkowitego wchłonięcia żelu. 5 cm wyciśniętego paska (słupka) żelu zawiera średnio 100 mg naproksenu. Produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 7 dni bez porozumienia z lekarzem. Maksymalna dawka dobowa naproksenu podawana miejscowo wynosi 500 mg (około 25 cm wyciśniętego paska żelu). Sposób podawania Podanie na skórę. Żel należy nakładać na oczyszczoną suchą skórę. Po każdym nałożeniu żelu należy dokładnie umyć ręce.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; Nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i salicylany; Nie należy stosować na uszkodzoną skórę (skaleczenia, otwarte, sączące rany, wypryski); Dzieci w wieku poniżej 3 lat; III trymestr ciąży.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy chronić oczy i błony śluzowe przed kontaktem z produktem leczniczym. W razie przypadkowego kontaktu z żelem miejsca te należy dokładnie przemyć chłodną wodą. Nie stosować pod opatrunki okluzyjne. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej lub zmian skórnych produkt leczniczy należy odstawić i wdrożyć odpowiednie postępowanie. Produktu leczniczego nie należy stosować długotrwale, na dużą powierzchnię skóry ze względu na możliwość wchłonięcia naproksenu do krwi i ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, charakterystycznych dla leków z grupy NLPZ. Z uwagi na możliwość wchłonięcia naproksenu do krwi i ogólnego jego działania należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek, chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, zaburzeniami krzepnięcia krwi, skrajną niewydolnością krążenia oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Podczas leczenia oraz 2 tygodnie po zakończeniu leczenia należy unikać bezpośredniego światła słonecznego (również solarium). Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Glikol propylenowy: Produkt leczniczy zawiera 100 mg glikolu propylenowego w każdym gramie żelu. Etanol: Ten produkt leczniczy zawiera 285,6 mg alkoholu (etanolu) w każdym gramie żelu. Produkt leczniczy może powodować pieczenie uszkodzonej skóry. Produkt leczniczy łatwopalny. Nie stosować w pobliżu otwartego ognia, zapalonego papierosa lub niektórych urządzeń (np. suszarki do włosów). Dimetylosulfotlenek: Produkt leczniczy może powodować podrażnienie skóry.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dotychczas nie stwierdzono interakcji naproksenu stosowanego miejscowo na skórę z innymi lekami. W przypadku długotrwałego stosowania produktu leczniczego na duże powierzchnie skóry nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia takiej interakcji. Równoczesne stosowanie miejscowe innych produktów leczniczych może doprowadzić do wystąpienia skumulowanego działania drażniącego. Nie należy stosować dwóch produktów w to samo miejsce równocześnie. Naproksen stosowany miejscowo może wchłaniać się do krwi i reagować z lekami podawanymi doustnie lub parenteralnie. Po podaniu doustnym naproksen może nasilać: działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, sulfonamidów, doustnych leków przeciwcukrzycowych (pochodnych sulfonylomocznika), kwasu acetylosalicylowego i innych leków z grupy NLPZ; niepożądane działania innych NLPZ, alkoholu, fenytoiny, pochodnych kwasu walproinowego (leki przeciwdrgawkowe), hydantoiny, metotreksatu, soli litu, digoksyny, aminoglikozydów.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Interakcje
Probenecyd zmniejsza wydalanie naproksenu przez nerki, przez co zwiększa jego stężenie we krwi. Naproksen może zmniejszać skuteczność leków hipotensyjnych i leków moczopędnych (np. furosemid) oraz zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń elektrolitowych. Naproksen może zmieniać wartości wskaźników czynności kory nadnerczy oraz zwiększać wartości kwasu 5-hydroksyindolooctowego, metabolitu serotoniny.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie przeprowadzono odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży podczas miejscowego stosowania produktu leczniczego Opokan Actigel. Opokan Actigel może być stosowany w I i II trymestrze ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Stosowanie produktu leczniczego w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Karmienie piersi? Nie określono stopnia przenikania naproksenu do mleka kobiet karmiących piersią. Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, są wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania. Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: świąd wysypkę pokrzywkę pieczenie zaczerwienienie skóry nadwrażliwość na światło słoneczne Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: ciężkie reakcje uczuleniowe jak: trudności w oddychaniu, napady kaszlu, obrzęk twarzy, duszność Zaburzenia serca kołatanie serca.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Działania niepożądane
Długotrwałe stosowanie żelu, zwłaszcza na duże powierzchnie skóry może spowodować wystąpienie objawów niepożądanych charakterystycznych dla ogólnoustrojowego działania naproksenu jak np.: Zaburzenia żołądka i jelit zaburzenia żołądka i jelit (nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, zgaga, bóle brzucha) zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy żółtaczkę zaburzenia czynności nerek Zaburzenia układu nerwowego bóle i zawroty głowy osłabienie koncentracji bezsenność szumy uszne Zaburzenia oka zaburzenia widzenia Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie odnotowano przypadków przedawkowania naproksenu po miejscowym zastosowaniu. Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego na dużą powierzchnię skóry może prowadzić do zwiększenia stężenia naproksenu we krwi i zaostrzenia objawów niepożądanych charakterystycznych dla innych NLPZ. W przypadku omyłkowego spożycia naproksenu mogą wystąpić: senność, nudności, wymioty. Spożycie dużych dawek może być przyczyną zahamowania czynności oddechowych, śpiączki, drgawek, krwawienia z przewodu pokarmowego, zmian ciśnienia tętniczego, ostrej niewydolności nerek. Jeśli od przedawkowania nie upłynęła więcej niż 1 godzina należy wykonać płukanie żołądka i zastosować leczenie objawowe.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodymamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Kod ATC: M 02 AA 12 Produkt leczniczy zawiera substancję czynną – naproksen – pochodną kwasu fenylopropionowego o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Naproksen wpływa na układ enzymatyczny cyklooksygenazy, hamuje biosyntezę i transport prostaglandyn, hamuje aktywność lizosomów i stabilizuje błony lizosomalne. Hamuje interleukinę-1, normalizuje wytwarzanie glikozaminoglikanu, niszczy wolne rodniki. Zmniejsza agregację płytek krwi.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Naproksen zastosowany miejscowo przenika przez skórę. Nie prowadzono badań dotyczących farmakokinetyki naproksenu stosowanego na skórę w postaci produktu leczniczego Opokan Actigel żel. Produkt leczniczy zawiera dimetylosulfotlenek (DMSO) jako substancję pomocniczą zwiększającą wchłanianie przez skórę wielu substancji czynnych. Nie można wykluczyć, iż wchłanianie naproksenu po zastosowaniu produktu leczniczego będzie większe niż po stosowaniu innych leków zawierających naproksen o takim samym stężeniu i postaci farmaceutycznej, ale nie zawierających w swoim składzie DMSO. Kliniczne znaczenie możliwych różnic we wchłanianiu naproksenu z różnych produktów stosowanych miejscowo nie zostało określone.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak długoterminowych badań przeprowadzonych na zwierzętach, dotyczących rakotwórczego działania naproksenu po stosowaniu miejscowym. Badania na szczurach otrzymujących naproksen ogólnoustrojowo nie wykazały rakotwórczego działania produktu leczniczego. Naproksen nie wpływał również na rozrodczość ani nie uszkadzał płodu zwierząt (szczury, króliki i myszy), które otrzymywały produkt leczniczy w dawkach 6 razy większych od zwykle stosowanych dawek u ludzi. Jedynie u samic szczurów naproksen, tak jak i inne leki hamujące syntezę prostaglandyn, zwiększał liczbę powikłanych i (lub) opóźnionych porodów.
CHPL leku Opokan Actigel, Żel, 100 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Dimetylosulfotlenek Etanol 96% Glikol propylenowy Hydroksypropyloceluloza Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić od światła i wilgoci. Przechowywać w szczelnie zamkniętym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa z membraną, pierścieniem lateksowym i zakrętką z polipropylenu w tekturowym pudełku. 50 g 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń oprócz opisanych w punkcie 4.2. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 4Flex PureGel, 100 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 100 mg naproksenu (Naproxenum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każdy 1 g żelu zawiera 300 mg etanolu 96%. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Przejrzysty, jednorodny, bezbarwny lub o barwie żółtawej/lekko żółtej żel.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie miejscowe: bóli mięśniowo-stawowych; choroby zwyrodnieniowej stawów.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy 4Flex PureGel należy stosować miejscowo na skórę od 4 do 5 razy na dobę w odstępach kilkugodzinnych. Dawka zależy od powierzchni objętej schorzeniem, najczęściej należy użyć pasek żelu o długości około 4 cm. Maksymalna dawka dobowa naproksenu wynosi 1000 mg. Dzieci i młodzież Z powodu braku danych na temat bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży, grupę docelową należy ograniczyć do osób dorosłych. Sposób podawania Po posmarowaniu, żel rozprowadzić w miejscu bólu i masować do całkowitego wchłonięcia. Po zastosowaniu produktu leczniczego należy umyć ręce, o ile leczenie ich nie dotyczy. Produktu leczniczego nie należy przykrywać opatrunkami takimi jak bandaże czy plastry. Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia zależy od rodzaju schorzenia oraz skuteczności leczenia, zwykle wynosi nie dłużej niż kilka tygodni (najczęściej do 4 tygodni).
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Dawkowanie
Jeżeli ból i obrzęk nie ustąpią lub nasilą się po 1 tygodniu stosowania produktu leczniczego, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na: naproksen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, salicylany i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym kwas acetylosalicylowy). Trzeci trymestr ciąży. Pacjenci z reakcjami alergicznymi w wywiadzie, takimi jak skurcz oskrzeli, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych substancji hamujących syntezę prostaglandyn. Nie należy stosować produktu leczniczego na uszkodzoną skórę, otwarte rany, stany zapalne skóry, błony śluzowe oraz do oczu. W razie przedostania się żelu do oczu lub na błony śluzowe należy usunąć żel, obficie spłukując wodą.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na możliwość wchłonięcia naproksenu do krwiobiegu, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek, owrzodzeniem przewodu pokarmowego i skazą krwotoczną. Należy natychmiast przerwać leczenie w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości z obrzękiem twarzy, zaczerwienieniem lub skurczem oskrzeli. Nie zaleca się stosowania naproksenu w postaci żelu przez długi okres czasu i na duże powierzchnie skóry, ponieważ mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane (patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia którejkolwiek z wyżej wymienionych reakcji, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego. Nie należy stosować naproksenu w postaci żelu pod opatrunki (takie jak bandaże lub plastry opatrunkowe). W okresie leczenia oraz 2 tygodnie po zakończeniu leczenia, należy unikać bezpośredniego światła słonecznego oraz opalania w solarium.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Ten produkt leczniczy zawiera 300 mg alkoholu (etanolu) w każdym 1 g żelu, co jest równoważne około 2 cm wyciśniętego z tubki żelu. Może powodować pieczenie uszkodzonej skóry. Produkt leczniczy zawiera alkohol, nie stosować w pobliżu ognia.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas prawidłowego stosowania produktu leczniczego 4Flex PureGel, z uwagi na nieznaczne wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu (około 1%), wystąpienie klinicznie istotnych interakcji naproksenu z innymi produktami leczniczymi jest mało prawdopodobne. Dotychczas nie obserwowano interakcji naproksenu podawanego miejscowo na skórę z innymi produktami leczniczymi. Jednakże w przypadku długotrwałego stosowania produktu leczniczego na duże powierzchnie skóry nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia takiej interakcji naproksenu z innymi produktami leczniczymi. Kwas acetylosalicylowy Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Interakcje
Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Wpływ na badania laboratoryjne Naproksen może zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych klinicznych dotyczących stosowania produktu 4Flex PureGel w czasie ciąży. Nawet jeśli narażenie ogólnoustrojowe jest mniejsze niż po podaniu doustnym, nie wiadomo, czy narażenie ogólnoustrojowe produktu 4Flex PureGel, osiągnięte po podaniu miejscowym, może być szkodliwe dla zarodka (płodu). Podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży nie należy stosować produktu 4Flex PureGel, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie zastosowania, dawkę należy utrzymywać na jak najniższym poziomie i podawać ją przez najkrótszy czas leczenia. W trzecim trymestrze ciąży ogólnoustrojowe zastosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyny, w tym produktu 4Flex PureGel, może wywołać u płodu kardiomiopatię i nefrotoksyczność. Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużony czas krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może być opóźniony.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W związku z tym stosowanie produktu 4Flex PureGel jest przeciwskazane w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Niewielka ilość naproksenu przenika do mleka matki. Z tego powodu nie zaleca się stosowania naproksenu w postaci żelu w okresie karmienia piersią. Decyzja o zaprzestaniu karmienia piersią lub leczenia naproksenem w postaci żelu powinna być podjęta po rozważeniu ryzyka dla dziecka karmionego piersią lub korzyści dla matki. Płodność Nie wykazano negatywnego wpływu podawanej substancji czynnej na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących naproksenu podanego miejscowo na skórę mających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zestawienie tabelaryczne działań niepożądanych. Działania niepożądane zdefiniowano według następującej konwencji: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Częstość Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość* Częstość nieznana Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy* Częstość nieznana Senność* Częstość nieznana Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka* Częstość nieznana Nudności* Częstość nieznana Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rumień Rzadko Wysypka Rzadko Uogólniona alergiczna reakcja skórna Częstość nieznana Nadwrażliwość na światło Częstość nieznana Świąd Częstość nieznana Wysypka pęcherzykowata Częstość nieznana *W przypadku długotrwałego stosowania na duże powierzchnie skóry mogą wystąpić objawy niepożądane wynikające z ogólnego działania naproksenu (np.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Działania niepożądane
nudności, biegunka, senność, bóle głowy, reakcje nadwrażliwości). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa. Tel.: + 48 22 49 21 301. Faks: + 48 22 49 21 309. Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nieznane są żadne przypadki przedawkowania. Ze względu na niewielkie wchłanianie naproksenu przez skórę do krwiobiegu nie istnieje ryzyko przedawkowania lub zatrucia produktem leczniczym przeznaczonym do stosowania miejscowego. Jednakże, wskutek nieprawidłowego stosowania lub przypadkowego spożycia, możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych objawów niepożądanych. W takim przypadku należy podjąć postępowanie terapeutyczne właściwe dla zatruć niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego, kod ATC: M02AA12. Naproksen stosowany w postaci żelu na skórę wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Mechanizm działania Mechanizm działania naproksenu, związany jest z hamowaniem enzymu – cyklooksygenazy prostaglandynowej. Cyklooksygenaza katalizuje utlenianie kwasu arachidonowego do wewnętrznych nadtlenków. Reakcja ta stanowi pierwszy krok w syntezie prostaglandyn powodujących rozwój późnej fazy stanu zapalnego – przekrwienia i obrzęku. Przeciwzapalne właściwości naproksenu są ponadto związane z hamowaniem aktywności lizosomów, inhibicją migracji leukocytów, niszczeniem wolnych rodników oraz hamowaniem interleukiny-2. Dzięki zawartości etanolu, produkt leczniczy wykazuje również powierzchniowe działanie chłodzące i łagodzące. Etanol ułatwia przenikanie naproksenu przez skórę.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu na skórę, naproksen wchłania się wolniej niż podany doustnie lub doodbytniczo. Stężenie we krwi przekraczające 1 µg/l obserwowane jest po 4 godzinach od aplikacji naproksenu w postaci żelu. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 24 godzinach od podania miejscowego na skórę. Dystrybucja Naproksen podany na skórę, w znacznym stopniu kumuluje się w naskórku, skórze właściwej i w tkance mięśniowej. Po podaniu miejscowym naproksenu w postaci żelu 10%, w osoczu wykrywano niewielką część dawki (około 1,1%), zaś w moczu 1%. W 96 godzinie od miejscowej aplikacji naproksenu wykrywany jest on w surowicy krwi w stężeniu 13 µg/l. Stężenie w płynie maziowym po podaniu na skórę wynosi około 50% stężenia w surowicy. 99,9% naproksenu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Eliminacja Naproksen jest szybko eliminowany z krwi.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
Około 98% jest wydalane w moczu: 10% dawki w postaci niezmienionej, 60% w postaci naproksenu sprzężonego (40% w postaci glukuronidów i 20% w postaci nieznanego związku sprzężonego), 5% w postaci 6-demetylonaproksenu, 12% w postaci glukuronianu 6-demetylonaproksenu, 11% w postaci nieznanych związków sprzężonych 6-metylonaproksenu. Od 0,5 do 2,5% dawki jest wydane z kałem. Naproksen przenika przez łożysko i do mleka. Stężenie w mleku kobiet karmiących piersią wynosi około 1% stężenia występującego w surowicy.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z badań tolerancji miejscowej i konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku 4Flex PureGel, Żel, 100 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz składników pomocniczych Trolamina Etanol 96% Karbomer Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu tuby – 6 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa od wewnątrz pokryta lakierem epoksydowo-fenolowym z membraną i z zakrętką z HDPE w tekturowym pudełku. Tuba 50 g Tuba 100 g Nie wszystkie opakowania muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Veral, 10 mg/g (1%), żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 10 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: etanol 15 g/100 g. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel. Jednorodny, bezbarwny, przejrzysty żel o charakterystycznym zapachu alkoholu.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Veral jest wskazany do stosowania dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat. Produkt działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo. Stosowany jest w miejscowym leczeniu: Dorośli i młodzież powyżej 14 lat: pourazowych stanów zapalnych ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. powstałych wskutek skręceń, nadwyrężeń lub stłuczeń) bólu pleców ograniczonych stanów zapalnych tkanek miękkich takich, jak: zapalenie ścięgien, łokieć tenisisty, zapalenie torebki stawowej, zapalenie okołostawowe. Dorośli (powyżej 18 lat) ograniczonych i łagodnych postaci choroby zwyrodnieniowej stawów.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież powyżej 14 lat: Dawkowanie Veral należy stosować miejscowo na skórę trzy lub cztery razy na dobę, delikatnie wcierając. Ilość zużytego żelu należy dostosować do rozmiarów miejsca zmienionego chorobowo. Na przykład ilość 2 g do 4 g produktu Veral (ilość odpowiadająca wielkości owocu wiśni do rozmiarów orzecha włoskiego) jest wystarczająca do posmarowania powierzchni około 400 cm2 do 800 cm2. Po zastosowaniu produktu należy umyć ręce, chyba że to ręce są miejscem wymagającym leczenia. Należy unikać kontaktu żelu z błoną śluzową oczu i jamy ustnej. Czas trwania leczenia Czas leczenia zależy od wskazań do stosowania i reakcji pacjenta na leczenie. U osób dorosłych i młodzieży powyżej 14 lat w przypadku stosowania produktu bez konsultacji z lekarzem, nie należy go stosować dłużej niż przez 14 dni w przypadku nadwyrężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Dawkowanie
U osób dorosłych (powyżej 18 lat) w przypadku bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu przez dłużej niż 21 dni. Zaleca się kontrolę lekarską po 7 dniach stosowania żelu w przypadku braku skuteczności leczenia lub z chwilą nasilenia się objawów chorobowych. Stosowanie u dzieci (poniżej 14 lat) Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci i młodzieży poniżej 14 lat (patrz także punkt. 4.3 Przeciwwskazania) Stosowanie u dzieci i młodzieży (powyżej 14 lat) U młodzieży powyżej 14 lat, w razie konieczności stosowania produktu leczniczego dłużej niż 7 dni w leczeniu bólu lub w przypadku pogorszenia się objawów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Stosowanie u osób w podeszłym wieku W przypadku stosowania produktu Veral u osób w podeszłym wieku należy stosować dawkowanie jak u osób dorosłych.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stwierdzona wcześniej alergia na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, objawiająca się napadem astmy, pokrzywką lub ostrym zapaleniem błony śluzowej nosa). Produktu nie wolno stosować w trzecim trymestrze ciąży. Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych w przypadku stosowania produktu Veral na duże powierzchnie skóry lub podczas stosowania długotrwałego. Veral należy stosować tylko na nieuszkodzoną powierzchnię skóry. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i błonami śluzowymi (np. jama ustna). Należy zaprzestać stosowania produktu, jeśli po jego nałożeniu pojawi się wysypka. Veral może być stosowany jednocześnie z nieokluzyjnymi bandażami, ale nie należy stosować go z nieprzepuszczającymi powietrza opatrunkami okluzyjnymi. Ten produkt leczniczy zawiera 600 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce 4 g żelu, co jest równoważne 15 g/ 100 g. Może powodować pieczenie uszkodzonej skóry.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Po zastosowaniu żelu na skórę, ilość diklofenaku, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego jest niewielka, dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji z innymi lekami jest niewielkie.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stopień ekspozycji ogólnoustrojowej diklofenaku po zastosowaniu na skórę jest niższy w porównaniu z doustnymi formami. W oparciu o doświadczenia dotyczące stosowania NLPZ i ich działanie ogólnoustrojowe zaleca się uwzględnić poniższe informacje: Zahamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia w przypadku stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca zostaje zwiększone z 1% do 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania terapii. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn skutkowało zwiększoną utratą płodów przed i po implantacji oraz śmiertelnością zarodków lub płodów.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dodatkowo zwiększenie ilości przypadków różnych wad wrodzonych, również układu sercowo-naczyniowego obserwowano u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn podczas okresu organogenezy. Jeśli nie jest to wyraźnie konieczne, nie należy stosować diklofenaku podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę oraz w czasie pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy stosować dawkę możliwie najmniejszą, a czas trwania terapii najkrótszy. Podczas trzeciego trymestru ciąży stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn może powodować ekspozycję płodu na: d działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (w tym przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne) zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować skutkując niewydolnością nerek z małowodziem.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Narażenie matki i noworodka pod koniec ciąży na: możliwe wydłużenie czasu trwania krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które mogą wystąpić nawet podczas stosowania bardzo małych dawek zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem. Dlatego też stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane podczas trzeciego trymestru ciąży. Laktacja Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Mimo to stosowanie produktu Veral w dawkach terapeutycznych nie wywiera wpływu na karmione dziecko. Ze względu na brak kontrolowanych badań dotyczących kobiet karmiących piersią, produkt należy stosować w czasie laktacji jedynie na zlecenie lekarza. W takich przypadkach produktu Veral nie należy stosować na okolice piersi kobiet karmiących piersią ani też na duże powierzchnie skóry lub długotrwale (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Veral nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, po zastosowaniu na skórę.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniżej podano działania niepożądane zgodnie z klasyfikacją MedDRA, z następującymi wskaźnikami częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (1/100 do <1/10); niezbyt często (1/1000 do <1/100); rzadko (1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: miejscowe zapalenie skóry z wysypką, świądem, zaczerwienieniem, obrzękiem, obecnością grudek, łuszczeniem się skóry lub uczuciem palenia skóry. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: wysypka grudkowata. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: astma. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry), świąd.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Działania niepożądane
Rzadko: pęcherzykowe zapalenie skóry. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości na światło. Wyjątkowo, podczas stosowania produktu na dużych powierzchniach skóry nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Działania niepożądane
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie produktu jest mało prawdopodobne ze względu na niewielkie wchłanianie diklofenaku stosowanego miejscowo. Po przypadkowym połknięciu produktu Veral mogą wystąpić działania niepożądane, podobne do obserwowanych po przedawkowaniu diklofenaku w postaci tabletek (100 g produktu zawiera 1000 mg soli sodowej diklofenaku). W razie przypadkowego połknięcia produktu, skutkującego działaniami niepożądanymi, należy zastosować leki i wdrożyć leczenie objawowe zwykle stosowane w przypadku leczenia zatruć niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Można wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywowany, zwłaszcza w początkowym okresie po spożyciu produktu.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne do stosowania miejscowego, kod ATC: M 02 AA 15. Mechanizm działania Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Podstawowy mechanizm działania diklofenaku polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. W zapaleniach pochodzenia urazowego lub reumatycznego diklofenak łagodzi ból, zmniejsza obrzęk i skraca czas powrotu do stanu normalnego funkcjonowania. Dane z badań klinicznych przeprowadzonych wśród pacjentów z ostrym bólem karku wykazały, że diklofenak redukuje ostry ból (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu) w ciągu godziny po zastosowaniu. Po dwóch dniach leczenia 94% pacjentów potwierdziło działanie diklofenaku w porównaniu z 8% pacjentów, którzy odczuli poprawę po zastosowaniu placebo w żelu (p<0.0001).
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakodynamiczne
Przywrócenie sprawności ruchowej oraz redukcja bólu nastąpiła po 4 dniach stosowania diklofenaku (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu). Ze względu na wodno-alkoholowe podłoże Veral wykazuje również działanie kojące i chłodzące.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ilość wchłanianego przez skórę diklofenaku po zastosowaniu diklofenaku zależy od czasu kontaktu żelu ze skórą, od rozmiarów leczonego miejsca, jak również od całkowitej użytej miejscowo dawki oraz od stopnia nawilżenia skóry. Po zastosowaniu miejscowym 2,5g diklofenaku na powierzchnię 500 cm², ilość wchłoniętego diklofenaku odpowiada około 6% dawki podanej jako diklofenak tabletki. Określana jest ona w stosunku do ilości diklofenaku w ogólnej eliminacji nerkowej. Okluzja prowadzona przez 10 godzin prowadzi do trzykrotnego zwiększenia ilości wchłoniętego diklofenaku. Dystrybucja Po zastosowaniu miejscowym diklofenaku na stawy kolanowe i rąk można oznaczyć stężenie diklofenaku w osoczu krwi, w maziówce i w płynie maziówkowym. Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi jest około 100 razy mniejsze niż stężenie osiągane po doustnym podaniu tabletek zawierających diklofenak.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakokinetyczne
99,7% diklofenaku wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak gromadzi się w skórze, która działa jak rezerwuar, z którego uwalniany jest on w sposób ciągły do głębiej znajdujących się tkanek. Diklofenak jest preferencyjnie dystrybuowany i pozostaje w głębi tkanek objętych stanem zapalnym, gdzie osiąga stężenie do 20 razy wyższe niż w osoczu krwi. Metabolizm Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację nie zmienionej cząsteczki, jednak przede wszystkim ulega on pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji, w wyniku czego powstają metabolity fenolowe, z których większość jest sprzęgana z glukuronidami. Dwa metabolity fenolowe są biologicznie czynne, wykazują jednak znacznie mniejszy stopień aktywności w porównaniu z diklofenakiem. Eliminacja Całkowity klirens nerkowy diklofenaku wynosi 263 ± 56 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakokinetyczne
Cztery metabolity, włączając dwa metabolity biologicznie czynne, mają także krótki osoczowy okres półtrwania wynoszący 1 do 3 godzin. Piąty z metabolitów, 3`-hydroksy- 4`-metoksy-diklofenak, ma dłuższy okres półtrwania. Jest to jednak metabolit nieaktywny biologicznie. Diklofenak i jego metabolity ulegają wydalaniu głównie w moczu. Nie zaobserwowano występowania kumulacji diklofenaku i jego metabolitów u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne z badań toksyczności ostrej i po podaniu dawki wielokrotnej, a także z badań genotoksyczności, potencjału mutagennego i rakotwórczego wykazały, że w zakresie dawek terapeutycznych diklofenak nie wykazuje specyficznego zagrożenia dla ludzi. Nie wykazano teratogennego działania diklofenaku u myszy, szczurów i królików. Diklofenak nie wpływa na płodność u szczurów. Rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie był zaburzony. W wielu badaniach diklofenak był dobrze tolerowany. Produkt nie wykazywał działania fotouczulającego, oraz nie powodował uczuleń skórnych.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Alkohol etylowy 96% Alkohol izopropylowy Trolamina Karbomer Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba Aluminium z membraną, zamknięta zakrętką z PE lub PP, w tekturowym pudełku. Tuba laminowana (PE/Aluminium/PE lub PE/EVOH/PE) z zakrętką z polipropylenu w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 55 g żelu, 100 g żelu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Podanie miejscowe na skórę. Zwykle 3 do 4 razy na dobę 2 g do 4 g żelu (ilość odpowiadająca wielkości czereśni lub orzecha włoskiego, wystarczająca do posmarowania powierzchni około 400 cm2 do 800 cm2). Nanieść na chore miejsce i rozetrzeć.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Dane farmaceutyczne
Po zastosowaniu produktu należy umyć ręce, chyba że to ręce są miejscem wymagającym leczenia. Należy unikać kontaktu żelu z błoną śluzową oczu i jamy ustnej.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Olfen hydrożel, 10mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera: 10 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum naricum) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Bezbarwny do jasnożółtego, przezroczysty żel o zapachu izopropanolu.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Olfen hydrożel jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat. Produkt działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo. Stosowany jest w miejscowym leczeniu: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: pourazowych stanów zapalnych ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. powstałych wskutek skręceń, nadwyrężeń lub stłuczeń), bólu pleców, ograniczonych stanów zapalnych tkanek miękkich takich, jak: zapalenie ścięgien, łokieć tenisisty, zapalenie torebki stawowej, zapalenie okołostawowe. Dorośli (w wieku powyżej 18 lat) ograniczonych i łagodnych postaci choroby zwyrodnieniowej stawów.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania na skórę. Jeśli po upływie 7 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: Dawkowanie Olfen hydrożel należy stosować miejscowo na skórę trzy lub cztery razy na dobę, delikatnie rozsmarowywać żel na skórze, nie wcierać. Ilość zużytego żelu należy dostosować do rozmiarów miejsca zmienionego chorobowo. Na przykład ilość od 2 g do 4 g produktu Olfen hydrożel (ilość odpowiadająca wielkości owocu wiśni do rozmiarów orzecha włoskiego) jest wystarczająca do posmarowania powierzchni około 400 cm2 do 800 cm2. Po zastosowaniu produktu należy: Wytrzeć dłonie w chusteczkę, a następnie umyć dłonie chyba, że to właśnie dłonie są miejscem leczonym. Zużytą chusteczkę należy wyrzucić do śmieci. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i ustami.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Dawkowanie
Pacjent po zastosowaniu produktu Olfen hydrożel powinien poczekać do pełnego wyschnięcia produktu przed rozpoczęciem kąpieli. Czas trwania leczenia Okres leczenia zależy od wskazań i od reakcji na leczenie. U osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat w przypadku stosowania produktu bez konsultacji z lekarzem, nie należy go stosować dłużej niż przez 14 dni w przypadku nadwyrężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej. U osób dorosłych (w wieku powyżej 18 lat) w przypadku bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu przez dłużej niż 21 dni. Zaleca się kontrolę lekarską po 7 dniach stosowania żelu w przypadku braku skuteczności leczenia lub z chwilą nasilenia się objawów chorobowych. Stosowanie u dzieci (w wieku poniżej 14 lat) Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat (patrz także punkt 4.3).
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Dawkowanie
Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku powyżej 14 lat) U młodzieży w wieku powyżej 14 lat, w razie konieczności stosowania produktu leczniczego przez dłużej niż 7 dni w leczeniu bólu lub w przypadku pogorszenia się objawów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Stosowanie u osób w podeszłym wieku W przypadku stosowania produktu Olfen hydrożel u osób w podeszłym wieku należy stosować dawkowanie jak u osób dorosłych.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1. W ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6). Pacjenci, u których astma, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa są wywołane przez kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Dolgit Gel, 50 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 g żelu Dolgit Gel zawiera: 5 g ibuprofenu (Ibuprofenum) Pełen wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Klarowny, bezbarwny lub lekko mętny żel. Przezroczysty żel wodno-alkoholowy.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania miejscowe leczenie bólów mięśni, leczenie bólów w przebiegu zwyrodnieniowych chorób stawów, reumatycznych schorzeń stawów obwodowych i kręgosłupa, leczenie zmian zapalnych tkanek okołostawowych (np. kaletek maziowych, ścięgien, pochewek ścięgnistych, więzadeł i torebek stawowych), leczenie bolesnej sztywności barku, bólów okolicy lędźwiowej kręgosłupa, zmian pourazowych związanych z uprawianiem sportu lub powypadkowych (np. stłuczeń, skręceń).
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania miejscowego, na skórę. Jeżeli lekarz nie zalecił innego stosowania, zazwyczaj stosuje się na skórę pasek żelu o długości 4 do 10 cm (2 g do 5 g żelu co odpowiada 100 mg do 250 mg ibuprofenu) i wciera 3 do 4 razy na dobę. W razie konieczności można produkt leczniczy stosować częściej, jednak nie częściej niż co 4 godziny. Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania pod opatrunkiem okluzyjnym. Wchłanianie substancji czynnych poprzez skórę jest zwiększone podczas zabiegów jonoforezy (specjalna forma elektroterapii). Produkt leczniczy Dolgit Gel stosuje się pod katodę (pole ujemne). Zazwyczaj stosowane natężenie wynosi 0,1 do 0,5 mA na 5 cm2 powierzchni elektrody, a czas trwania zabiegu wynosi maksymalnie 15 minut. Czas trwania leczenia jest ustalany przez lekarza. Jeśli po upływie 10 dni stosowania produktu leczniczego objawy nie ustąpią lub ulegną zaostrzeniu należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady lekarza.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Dawkowanie
Dawka dobowa nie powinna przekraczać 12 g żelu (600 mg ibuprofenu). Dzieci i młodzież: Produkt leczniczy Dolgit Gel nie jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat, ponieważ nie ma wystarczających badań dla tej grupy wiekowej.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, alkohol benzylowy, benzoesan benzylu, cytral, cytronelol, kumarynę, eugenol, farnezol, geraniol, limonen / d-limonen, linalol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Występowanie w wywiadzie pokrzywki, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, astmy po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DIP RILIF, (50 mg + 30 mg)/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 gram żelu zawiera 50 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) i 30 mg mentolu (Mentholum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 gram żelu zawiera 100 mg glikolu propylenowego oraz 300 mg etanolu 96%. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Bezbarwny żel
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Miejscowe leczenie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Bóle reumatyczne, w tym bóle stawów spowodowane zmianami zapalnymi i zwyrodnieniowymi, bóle pleców, lumbago (postrzał), bóle mięśniowe, bóle w tkance włóknistej, ścięgnach i więzadłach. Ból i obrzęk wskutek uszkodzeń powysiłkowych, urazów stawów z naderwaniem więzadeł (skręcenia stawów), kontuzji sportowych.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Cienką warstwę żelu nałożyć na bolesne miejsce i delikatnie wmasować aż do wchłonięcia produktu leczniczego. Powtarzać nie częściej niż 3 razy na dobę, zachowując co najmniej 4-godzinną przerwę w stosowaniu. W przypadku tubek zawierających 30 g, 50 g lub 100 g produktu leczniczego należy jednorazowo stosować od 1 do 4 cm żelu, a w przypadku tubek zawierających 15 g leku 4 – 10 cm żelu. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. U osób z astmą, u których występowały w przeszłości napady duszności, wysypka, nieżyt nosa lub inne objawy alergiczne po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ARTHROTEC, 50 mg + 0,2 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancje czynne: Każda tabletka składa się z rdzenia odpornego na działanie soku żołądkowego, zawierającego 50 mg diklofenaku sodowego, osłoniętego zewnętrzną otoczką zawierającą 0,2 mg mizoprostolu (w postaci zawiesiny Mizoprostol: Hypromeloza 1:100) (Diclofenacum natricum + Misoprostolum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 13 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka zawiera 1,3 mg oleju rycynowego uwodornionego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, oznaczone „A” na jednej stronie i „Searle 1411” na drugiej stronie.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt ARTHROTEC jest wskazany do stosowania u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania niesteroidowego leku przeciwzapalnego (diklofenak) z mizoprostolem. Diklofenak wchodzący w skład produktu ARTHROTEC jest wskazany w leczeniu objawowym choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów. Mizoprostol jest wskazany w leczeniu pacjentów, u których istnieje konieczność profilaktyki owrzodzenia żołądka i (lub) dwunastnicy wywołanego przez leki z grupy NLPZ.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dawkowanie Dorośli: Jedna tabletka przyjmowana podczas posiłku, jeden do trzech razy na dobę. Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, pacjenci z niewydolnością serca: Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania produktu u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ nie stwierdzono znaczących klinicznie zmian właściwości farmakokinetycznych produktu w tych grupach pacjentów.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Dawkowanie
Jednak pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz pacjenci z niewydolnością serca, powinni być dokładnie monitorowani (patrz punkty 4.3, 4.4 i 4.8). Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu ARTHROTEC u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały zbadane.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produkt ARTHROTEC jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na diklofenak, kwas acetylosalicylowy, leki z grupy NLPZ, mizoprostol, inne prostaglandyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie; inne czynne krwawienia, np. krwawienia o charakterze naczyniowo-mózgowym; u kobiet w czasie ciąży lub u kobiet planujących ciążę (patrz punkty 4.6 i 4.8); u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji (patrz punkty 4.4, 4.6 i 4.8); u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub leki z grupy NLPZ wywołują napady astmy, pokrzywkę lub ostry nieżyt nosa; leczenie bólu okołooperacyjnego w przypadku zabiegu pomostowania tętnic wieńcowych; stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych; ciężka niewydolność nerek lub wątroby.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu ARTHROTEC i innych podawanych ogólnoustrojowo leków z grupy NLPZ innych niż kwas acetylosalicylowy, w tym inhibitorów COX-2. Jednoczesne stosowanie podawanego ogólnoustrojowo leku z grupy NLPZ i innego podawanego ogólnoustrojowo leku z grupy NLPZ może zwiększać częstość występowania owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego. Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym Nie stosować produktu ARTHROTEC u kobiet w wieku rozrodczym (patrz też punkt 4.3), chyba że stosują one skuteczne metody antykoncepcji i zostały poinformowane o zagrożeniach związanych z przyjmowaniem tego produktu w okresie ciąży (patrz punkt 4.6). Na opakowaniu znajduje się ostrzeżenie: „Nie stosować u kobiet w wieku rozrodczym, chyba że stosują one skuteczne metody antykoncepcji”.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności Działania niepożądane mogą być zmniejszone poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.2 oraz informacje poniżej). Zaburzenia czynności nerek lub wątroby, zaburzenia serca Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub z poważnymi zaburzeniami serca oraz u osób w podeszłym wieku, ponieważ stosowanie leków z grupy NLPZ może powodować zaburzenia czynności nerek. W przypadku poważnych zaburzeń serca, ciężkich zaburzeń czynności nerek, ciężkich zaburzeń czynności wątroby, znacznego odwodnienia produkt ARTHROTEC powinien być stosowany tylko w wyjątkowych sytuacjach i w warunkach ścisłego monitorowania stanu pacjenta. Metabolity diklofenaku są wydalane głównie przez nerki (patrz punkt 5.2). Nie określono stopnia, w jakim metabolity te mogą się kumulować u pacjentów z niewydolnością nerek.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku stosowania pozostałych leków z grupy NLPZ, których metabolity wydalane są przez nerki, podczas stosowania produktu ARTHROTEC należy dokładnie monitorować pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Rzadko, leki z grupy NLPZ, w tym produkt złożony zawierający diklofenak i mizoprostol, mogą powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych, martwicę brodawek nerkowych oraz zespół nerczycowy. Leki z grupy NLPZ hamują syntezę prostaglandyny w nerkach, która wspomaga utrzymywanie perfuzji nerek u pacjentów z obniżonym przepływem krwi przez nerki oraz zmniejszoną objętością krwi krążącej. U tych pacjentów podawanie leków z grupy NLPZ może powodować klinicznie jawną dekompensację czynności nerek, która zazwyczaj ustępuje do stanu sprzed leczenia po odstawieniu leków z tej grupy.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Do grupy najwyższego ryzyka w tym zakresie należą pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby, zespołem nerczycowym, klinicznie jawną chorobą nerek i pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci ci powinni być dokładnie monitorowani podczas podawania leków z grupy NLPZ. Wpływ na wątrobę W badaniach klinicznych trwających od 4 do 12 tygodni, zaobserwowano klinicznie znamienne (>3-krotnie powyżej górnej granicy normy) zwiększenie aktywności AlAT (SGPT) i (lub) AspAT (SGOT) u 1,6% lub u mniejszego odsetka pacjentów otrzymujących diklofenak+mizoprostol lub diklofenak+placebo. W dużym badaniu, w którym pacjenci otrzymywali diklofenak w okresie wynoszącym średnio 18 miesięcy, u 3,1% pacjentów zaobserwowano zwiększenie aktywności AlAT/AspAT. Występowało ono zazwyczaj w okresie od 1. do 6. miesiąca.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
W badaniach klinicznych u pacjentów przyjmujących diklofenak obserwowano przypadki zapalenia wątroby; po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano inne reakcje ze strony wątroby, w tym żółtaczkę i niewydolność wątroby. U pacjentów leczonych produktem ARTHROTEC należy okresowo kontrolować czynność wątroby. Podczas stosowania produktu ARTHROTEC należy dokładnie monitorować pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy podjąć decyzję o zaprzestaniu stosowania produktu, jeśli badania wskazują na utrzymywanie się lub pogorszenie zaburzeń czynności wątroby, wystąpią objawy kliniczne wskazujące na chorobę wątroby, zmiany ogólnoustrojowe lub wystąpią inne objawy, takie jak eozynofilia czy wysypka (patrz punkt 4.3). Zapalenie wątroby może przebiegać bez poprzedzających objawów. Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Ze względu na obserwowane przypadki zatrzymywania płynów i obrzęków związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) łagodną zastoinową niewydolnością serca konieczne jest odpowiednie monitorowanie i zalecenia lekarskie.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) oraz w leczeniu długotrwałym, może być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. zawału serca lub udaru), które mogą prowadzić do zgonu.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Względny wzrost tego ryzyka wydaje się być podobny u pacjentów z rozpoznaną lub nierozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową lub u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jednak u pacjentów z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową lub u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych, ryzyko to może być zwiększone, gdyż występuje ono już na początku obserwacji. Lekarze i pacjenci powinni być świadomi możliwości wystąpienia takich zdarzeń nawet wówczas, gdy wcześniej nie pojawiły się żadne objawy dotyczące układu sercowo-naczyniowego. Należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych ciężkiej toksyczności dotyczącej układu sercowo-naczyniowego oraz o działaniach, jakie należy podjąć w przypadku wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia układu pokarmowego Leki z grupy NLPZ, w tym produkt złożony zawierający diklofenak i mizoprostol, mogą powodować ciężkie działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, w tym stany zapalne, krwawienie, owrzodzenie oraz perforacje żołądka, jelita cienkiego i jelita grubego, mogące kończyć się zgonem. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzeń w przewodzie pokarmowym należy przerwać podawanie produktu złożonego zawierającego diklofenak i mizoprostol. Powyższe zdarzenia mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, z objawami zwiastującymi lub bez, lub u pacjentów z ciężkimi zdarzeniami niepożądanymi dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie. Do grupy największego ryzyka występowania wymienionych powikłań dotyczących układu pokarmowego związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ należą pacjenci otrzymujący duże dawki produktu leczniczego, pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, pacjenci przyjmujący jednocześnie kwas acetylosalicylowy, kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, pacjenci spożywający alkohol lub pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego, czynnymi lub w wywiadzie, takimi jak owrzodzenie, krwawienie z przewodu pokarmowego lub stan zapalny błony śluzowej przewodu pokarmowego.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Z tego względu produkt złożony zawierający diklofenak i mizoprostol należy stosować w tej grupie pacjentów ostrożnie, rozpoczynając leczenie od możliwie najmniejszej skutecznej dawki (patrz punkt 4.3). Pacjenci z objawami toksycznego wpływu na przewód pokarmowy w wywiadzie, w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, acenokumarol, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz leki hamujące agregację płytek, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Produkt ARTHROTEC, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, może zmniejszać agregację płytek i wydłużać czas krwawienia. Szczególnie uważne monitorowanie pod tym kątem jest wskazane u pacjentów z zaburzeniami układu krwiotwórczego lub o zmniejszonej krzepliwości, oraz u pacjentów z krwawieniem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie. Produkt może zaostrzać objawy choroby u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna, dlatego konieczne jest zachowanie ostrożności podczas jego stosowania w tych grupach pacjentów (patrz punkt 4.8). Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy, inne leki z grupy NLPZ oraz leki przeciwzakrzepowe (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Toczeń rumieniowaty układowy i choroby tkanki łącznej U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym i chorobami tkanki łącznej, produkt ARTHROTEC może zwiększać ryzyko wystąpienia jałowego zapalenia opon mózgowych. Wpływ na skórę, reakcje skórne Podczas stosowania leków z grupy NLPZ, w tym produktu złożonego zawierającego diklofenak i mizoprostol (patrz punkt 4.8), bardzo rzadko obserwowano ciężkie reakcje skórne, niektóre zakończone zgonem, w tym osutka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS, ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms), złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz zespół Lyella. Uważa się, że ryzyko wystąpienia powyższych zdarzeń jest największe na początku leczenia, zazwyczaj w pierwszym miesiącu leczenia. Należy przerwać leczenie produktem ARTHROTEC w przypadku pierwszego wystąpienia wysypki skórnej, zmian w obrębie błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Reakcje nadwrażliwości, astma Leki z grupy NLPZ mogą powodować skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą alergiczną – czynną lub w wywiadzie. Tak, jak w przypadku innych NLPZ, rzadko mogą również występować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne (rzekomoanafilaktyczne), po podaniu diklofenaku u osób, które wcześniej nie przyjmowały tego leku. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Leczenie długotrwałe Wszystkich pacjentów otrzymujących długotrwałe leczenie produktem ARTHROTEC należy monitorować (np. monitorowanie czynności nerek i wątroby, oraz morfologii krwi).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas leczenia długotrwałego z zastosowaniem dużych dawek produktu ARTHROTEC może wystąpić ból głowy, którego nie wolno leczyć poprzez podawanie kolejnych dawek tego produktu ani innych leków z grupy NLPZ. Produkt ARTHROTEC może maskować gorączkę, a tym samym chorobę zasadniczą, będącą przyczyną gorączki. Produkt ARTHROTEC nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę. Pacjentów będących na diecie niskosodowej można poinformować, że ten produkt leczniczy jest zasadniczo „wolny od sodu”. Produkt leczniczy ARTHROTEC zawiera również olej rycynowy uwodorniony, który może powodować niestrawność i biegunkę. Stosowanie diklofenaku z mizoprostolem może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są poddawane badaniom diagnostycznym w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku z mizoprostolem. Tak jak inne NLPZ, ARTHROTEC może powodować zaburzenia widzenia. Należy poinformować pacjenta, że powinien skontaktować się z lekarzem okulistą w przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia. Stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi Jednoczesne stosowanie leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku/mizoprostolu oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych zwiększa ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego i innych krwawień. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Do doustnych leków przeciwzakrzepowych należą warfaryna/pochodne kumaryny oraz nowe leki przeciwzakrzepowe (np. apiksaban, dabigatran, rywaroksaban).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów przyjmujących warfarynę/leki przeciwzakrzepowe z grupy pochodnych kumaryny należy kontrolować efekt przeciwkrzepliwy i (lub) wartość współczynnika INR (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać skuteczność działania diuretyków, ze względu na hamowanie nerkowej syntezy prostaglandyn. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może wystąpić zwiększenie stężenia potasu w osoczu. Dlatego w takich przypadkach należy monitorować stężenie potasu w surowicy. Ze względu na działanie na prostaglandyny nerkowe, leki z grupy NLPZ, takie jak diklofenak, mogą zwiększać działania nefrotoksyczne cyklosporyny. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy NLPZ z takrolimusem może wystąpić zwiększone działanie nefrotoksyczne. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną prowadzi do dwukrotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na diklofenak. W związku z tym, ważne jest aby podawanie diklofenaku/mizoprostolu rozpocząć od najmniejszej dawki i uważnie monitorować stan pacjenta pod kątem wystąpienia objawów działania toksycznego.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
Produkt ARTHROTEC może powodować zwiększenie stężenia litu i digoksyny w osoczu w stanie stacjonarnym oraz zmniejszać stężenie ketokonazolu. Pacjentów przyjmujących digoksynę jednocześnie z produktem ARTHROTEC należy obserwować w kierunku możliwego wystąpienia toksycznego działania digoksyny. Badania farmakodynamiczne nie wykazały, aby diklofenak nasilał działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz doustnych leków zmniejszających krzepliwość. Diklofenak nie zmienia metabolizmu glukozy u zdrowych osób, a oddziaływanie doustnych leków zmniejszających stężenie glukozy we krwi nie ulegało zmianie w wyniku jednoczesnego podawania diklofenaku. Jednak ze względu na doniesienia o takich interakcjach z innymi lekami z grupy NLPZ zaleca się zachowanie ostrożności i monitorowanie pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki zmniejszające stężenie glukozy we krwi (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
Ze względu na zmniejszoną agregację płytek krwi, zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania produktu ARTHROTEC jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi. Leki z grupy NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, leków hamujących agregację płytek, takich jak kwas acetylosalicylowy oraz inhibitorów selektywnego wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), tym samym zwiększając ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Kwas acetylosalicylowy: Diklofenak zostaje wyparty ze swojego miejsca wiązania przez kwas acetylosalicylowy, co prowadzi do zmniejszenia stężenia w osoczu, mniejszego maksymalnego stężenia w osoczu oraz zmniejszenia wartości AUC. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu ARTHROTEC w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym. Podczas jednoczesnego podawania z lekami przeciwcukrzycowymi obserwowano przypadki hipo- i hiperglikemii.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
Należy ostrożnie stosować leki z grupy NLPZ jednocześnie z metotreksatem ze względu na możliwość zwiększonego działania toksycznego metotreksatu, związanego z jego zwiększonym stężeniem w osoczu, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami z grupy NLPZ lub z kortykosteroidami może zwiększać częstość występowania owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego i innych działań niepożądanych. Leki przeciwnadciśnieniowe, w tym leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), antagoniści receptora AT1 angiotensyny II (AIIA) i ß-adrenolityki: Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych, w tym inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), antagonistów receptora angiotensyny II (AIIA) i ß-adrenolityków. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek), jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub leków z grupy AIIA i (lub) leków moczopędnych z inhibitorem cyklooksygenazy może prowadzić do zaburzenia czynności nerek, w tym do powstania ostrej niewydolności nerek, która jest na ogół odwracalna. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia powyższych interakcji u pacjentów stosujących produkt złożony, zawierający diklofenak i mizoprostol jednocześnie z inhibitorem ACE lub lekiem z grupy AIIA, i (lub) lekami moczopędnymi. Produkty neutralizujące kwas solny mogą opóźniać wchłanianie diklofenaku. Produkty neutralizujące kwas solny w soku żołądkowym zawierające magnez mogą nasilać biegunkę wywołaną przez mizoprostol. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać częstość drgawek związanych z podawaniem chinolonów. U pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ i chinolony może występować zwiększone ryzyko drgawek.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
Leki z grupy NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8 do 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą zmniejszać jego działanie. Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania diklofenaku w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpirazon i worykonazol), ponieważ może to skutkować znaczącym zwiększeniem stężenia maksymalnego w osoczu oraz ekspozycji na diklofenak w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku. Worykonazol: Worykonazol zwiększa Cmax oraz AUC diklofenaku (przy zastosowaniu pojedynczej dawki 50 mg) odpowiednio o 114% i 78%.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie produktu ARTHROTEC jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz planujących zajście w ciążę. Mizoprostol Mizoprostol wywołuje skurcze macicy i może powodować przerwanie ciąży, przedwczesny poród, śmierć płodu lub wady rozwojowe płodu. U kobiet w ciąży narażonych na działanie mizoprostolu w pierwszym trymestrze ciąży notowano około 3-krotnie większe ryzyko wad rozwojowych niż w grupie kontrolnej, w której ryzyko to wynosiło 2%. Narażenie na mizoprostol w okresie prenatalnym wiązało się w szczególności z wystąpieniem: zespołu Möbiusa (wrodzone porażenie nerwu twarzowego, prowadzące do hipomimii, trudności ze ssaniem i połykaniem oraz ruchy gałek ocznych, z wadami kończyn lub bez), zespoły pasm owodniowych [między innymi brak lub deformacja kończyn, zwłaszcza stopa końsko-szpotawa, wrodzony brak jednej lub obu rąk (ang.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
acheiria), oligodaktylia, rozszczep podniebienia] i wad rozwojowych ośrodkowego układu nerwowego (wady rozwojowe mózgu i czaszki, bezmózgowie, wodogłowie, niedorozwój móżdżku, wady cewy nerwowej). Obserwowano również inne wady, w tym artrogrypozę. W związku z tym: pacjentkę należy poinformować o ryzyku działania teratogennego, jeśli po narażeniu na działanie mizoprostolu in utero, pacjentka chce kontynuować ciążę, konieczne jest uważne monitorowanie ciąży za pomocą USG, ze szczególnym uwzględnieniem oceny kończyn i głowy płodu. Diklofenak Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać negatywnie na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym stadium ciąży. Całkowite ryzyko wad rozwojowych układu krążenia zwiększyło się z poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz z dawką i czasem leczenia.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia przed- i poimplantacyjnej utraty zarodków oraz do obumierania zarodka lub płodu. U zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy dodatkowo odnotowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad układu krążenia. W drugim lub trzecim trymestrze ciąży leki z grupy NLPZ mogą działać na płód w następujący sposób: zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem. Takie działania mogą pojawić się wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle są odwracalne po zaprzestaniu stosowania; ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w trakcie leczenia w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po zaprzestaniu stosowania.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz wyżej). U matki i noworodka, pod koniec ciąży mogą prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. Karmienie piersi? W organizmie kobiety karmiącej mizoprostol ulega szybkiemu przekształceniu do kwasu mizoprostolowego – związku biologicznie czynnego, i przenika do mleka matki. Nie należy stosować produktu ARTHROTEC u kobiet karmiących piersią, ponieważ kwas mizoprostolowy może wywołać u niemowląt karmionych piersią działania niepożądane, takie jak biegunka.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Mechanizm działania sugeruje, że stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku z mizoprostolem, może opóźnić lub uniemożliwić pękanie pęcherzyków Graafa, co wiązano z odwracalną bezpłodnością u niektórych kobiet. U kobiet mających trudności z poczęciem lub przechodzących badanie przyczyn bezpłodności, należy rozważyć odstawienie NLPZ, w tym diklofenaku z mizoprostolem. Kobiety w wieku rozrodczym Przed rozpoczęciem stosowania diklofenaku z mizoprostolem kobietę w wieku rozrodczym należy koniecznie poinformować o ryzyku działania teratogennego. Nie rozpoczynać stosowania produktu, do czasu upewnienia się, że kobieta nie jest w ciąży i że została w pełni poinformowana o znaczeniu stosowania odpowiedniej antykoncepcji w okresie przyjmowania produktu. Jeśli podejrzewa się, że kobieta jest w ciąży, leczenie należy natychmiast przerwać (patrz punkty 4.3, 4.4 i 4.8).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których występują zawroty głowy lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego podczas stosowania leków z grupy NLPZ, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W poniższej tabeli przedstawiamy działania niepożądane produktu ARTHROTEC zaobserwowane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu: Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze zapalenie pochwy Zaburzenia krwi i układu chłonnego trombocytopenia* niedokrwistość hemolityczna*, agranulocytoza*, zahamowanie agregacji płytek krwi* Zaburzenia układu immunologicznego reakcja anafilaktyczna* Zaburzenia metabolizmu i odżywiania retencja płynów* Zaburzenia psychiczne bezsenność koszmary senne* zmiany nastroju* Zaburzenia układu nerwowego ból głowy, zawroty głowy udar* aseptyczne zapalenie opon mózgowych* Zaburzenia oka niewyraźne widzenie* Zaburzenia serca zawał serca*, niewydolność serca* zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe nadciśnienie tętnicze* zapalenie naczyń* Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia duszność* Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha, biegunka, nudności, niestrawność owrzodzenie przewodu pokarmowego*, zapalenie dwunastnicy, zapalenie żołądka, zapalenie przełyku, zapalenie przewodu pokarmowego*, wymioty, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej krwotok z przewodu pokarmowego*, zapalenia błony śluzowej jamy ustnej* zapalenie trzustki* perforacje przewodu pokarmowego* Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych zapalenie wątroby* niewydolność wątroby*, żółtaczka* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka*, świąd pokrzywka*, plamica pęcherzowe zapalenie skóry*, obrzęk naczynioruchowy* toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka*, zespół Stevensa-Johnsona*, rumień wielopostaciowy*, złuszczające zapalenie skóry*, reakcje śluzówkowo-skórne*, zespół DRESS Zaburzenia nerek i dróg moczowych niewydolność nerek*, zaburzenia czynności nerek*, martwica brodawek nerkowych*, zespół nerczycowy,* śródmiąższowe zapalenie nerek*, zapalenie kłębuszków nerkowych błoniaste*, zapalenie kłębuszków nerkowych submikroskopowe*, zapalenie kłębuszków nerkowych* Ciąża, połóg i okres okołoporodowy obumarcie płodu*, zator płynem owodniowym*, poronienie niepełne*, poród przedwczesny*, nieprawidłowe skurcze macicy* Zaburzenia układu rozrodczego i piersi nieregularne lub śródcykliczne krwawienie menstruacyjne, nadmierne krwawienie miesięczne, krwotok z pochwy (w tym krwawienie pomenopauzalne)*, zaburzenia miesiączkowania ból piersi, bolesne miesiączkowanie krwotok z macicy*, skurcz macicy, niepłodność kobieca (obniżenie płodności u kobiet)* Wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne wady rozwojowe płodu* Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania gorączka*, obrzęk*, dreszcze* Badania diagnostyczne zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, obniżenie wartości hematokrytu, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach pęknięcie macicy*, perforacja macicy* Działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Działania niepożądane
† Terminy te dotyczą działań niepożądanych, które nie są zgodne ze słownikiem MedDRA 17.1. Działania niepożądane z kontrolowanych badań klinicznych, trwających do 24 miesięcy, dotyczą głównie układu pokarmowego. Biegunka i ból brzucha mają zwykle łagodne lub umiarkowane nasilenie i są przemijające; objawy te występują na wczesnym etapie leczenia i mogą trwać przez kilka dni. Biegunka i ból brzucha ustępują spontanicznie w trakcie trwania terapii diklofenakiem+mizoprostolem. U pacjentów w wieku 65 lat i starszych profil działań niepożądanych diklofenaku+mizoprostolu był zbliżony do profilu u młodszych pacjentów. Jedyną kliniczną różnicą było to, że pacjenci w wieku 65 lat i starsi wykazywali mniejszą tolerancję w stosunku do działań niepożądanych dotyczących żołądka i jelit, związanych ze stosowaniem diklofenaku+mizoprostolu podawanego trzy razy na dobę. Podczas stosowania leków z grupy NLPZ, w bardzo rzadkich przypadkach obserwowano nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Działania niepożądane
W odniesieniu do względnej częstości zgłaszania działań niepożądanych obserwowanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, najczęściej zgłaszano działania niepożądane dotyczące układu pokarmowego (około 45% wszystkich zgłoszonych przypadków w bazie danych podmiotu odpowiedzialnego dotyczącej bezpieczeństwa stosowania), drugie w kolejności częstości zgłaszania były reakcje skórne oraz nadwrażliwości, co jest zgodne z profilem działań niepożądanych leków z grupy NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie ustalono dawki toksycznej produktu ARTHROTEC. Opisano jednak objawy przedawkowania składników produktu. Do przedmiotowych objawów klinicznych, mogących wskazywać na przedawkowanie mizoprostolu, należą: uspokojenie polekowe, drżenie, drgawki, duszność, ból brzucha, biegunka, gorączka, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. Po przedawkowaniu produktu leczniczego ARTHROTEC pacjenci powinni być leczeni objawowo i wspomagająco. Brak jest swoistych odtrutek. Podanie węgla aktywowanego, jako leczenie pierwszego rzutu, może pomóc w zmniejszeniu wchłaniania produktu leczniczego ARTHROTEC. W przypadku przedawkowania należy monitorować czynność nerek. Nie potwierdzono wpływu dializy na eliminację diklofenaku (99% w postaci związanej z białkami) i kwasu mizoprostolu (mniej niż 90% w postaci związanej z białkami).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego w połączeniu z innymi lekami, diklofenak w połączeniach. Kod ATC: M01AB55 Produkt ARTHROTEC jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, skutecznym w leczeniu objawów podmiotowych i przedmiotowych stanów zapalnych stawów. Powyższe działanie jest związane z obecnością diklofenaku, który ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe. Produkt ARTHROTEC zawiera również składnik działający ochronnie na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy – mizoprostol, który jest syntetycznym analogiem prostaglandyny E1, wzmacniającym szereg czynników działających ochronnie na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Profil farmakokinetyczny diklofenaku i mizoprostolu wchodzących w skład produktu ARTHROTEC jest zbliżony do profilu oddzielnie podawanych tabletek zawierających diklofenak i mizoprostol. Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy substancjami czynnymi produktu. Wchłanianie Po podaniu doustnym na czczo diklofenak sodowy jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Ze względu na metabolizm pierwszego przejścia 50% wchłoniętej dawki jest dostępne układowo. Maksymalne stężenie produktu w osoczu występuje w ciągu 2 godzin (zakres 1 do 4 godzin), zaś pole powierzchni pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) jest proporcjonalne do dawki w zakresie od 25 mg do 150 mg. Pokarm nie wpływa w sposób istotny na stopień wchłaniania diklofenaku sodowego. Mizoprostol jest wchłaniany szybko i w dużym stopniu. Podlega szybkiemu metabolizmowi do czynnej postaci – kwasu mizoprostolu, którego półokres eliminacji t½ wynosi około 30 minut.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniach po podaniu wielokrotnym nie wykazano kumulacji kwasu mizoprostolu, zaś stan stacjonarny w osoczu osiągano w ciągu 2 dni. Stopień wiązania kwasu mizoprostolu z białkami osocza wynosi poniżej 90%. Około 73% podanej dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci biologicznie nieczynnych metabolitów (patrz punkty 4.2 i 4.3). U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek, t½ (okres półtrwania w fazie eliminacji), Cmax oraz AUC były zwiększone w porównaniu do grupy kontrolnej, nie wykazano jednak wyraźnej korelacji pomiędzy stopniem zaburzenia czynności nerek a AUC. U czterech z sześciu pacjentów z całkowitą niewydolnością nerek wartość AUC była około dwukrotnie większa. Metabolizm Przeprowadzono badania po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym porównujące właściwości farmakokinetyczne produktu ARTHROTEC i diklofenaku oraz mizoprostolu podawanych oddzielnie.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Biorównoważność obu sposobów podawania diklofenaku wykazano dla AUC i szybkości wchłaniania (Cmax/AUC). W stanie stacjonarnym i na czczo wykazano biorównoważność pod względem AUC. Jedzenie zmniejszało szybkość i stopień wchłaniania diklofenaku podawanego zarówno w produkcie ARTHROTEC, jak i diklofenaku podawanego oddzielnie. Pomimo niemal identycznych wartości AUC u pacjentów po posiłku, w stanie stacjonarnym, nie ustalono statystycznej biorównoważności. Jest to jednak związane z szerokim zakresem współczynnika wariancji w tych badaniach, ze względu na dużą zmienność międzyosobniczą pod względem długości czasu wchłaniania oraz intensywny metabolizm pierwszego przejścia, który występuje w przypadku diklofenaku. W odniesieniu do podawania mizoprostolu wykazano biorównoważność po jednokrotnym podaniu produktu ARTHROTEC lub tylko mizoprostolu.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po osiągnięciu stanu stacjonarnego pokarm zmniejsza Cmax mizoprostolu po podaniu produktu ARTHROTEC oraz w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie, nie zmieniając jednak AUC. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około dwie godziny. Klirens oraz objętość dystrybucji wynoszą odpowiednio około 350 ml/min i 550 ml/kg mc. (masy ciała). Ponad 99% diklofenaku sodowego w sposób odwracalny wiąże się z albuminami w osoczu, niezależnie od wieku pacjenta. Diklofenak sodowy jest eliminowany w drodze metabolizmu, a następnie wydalany z moczem i kałem jako koniugaty metabolitów z kwasem glukuronowym i siarkowym. Około 65% dawki jest wydalane z moczem, zaś 35% z żółcią. Mniej niż 1% substancji macierzystej jest wydalane w postaci niezmienionej (patrz punkty 4.2 i 4.3).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach, podczas jednoczesnego podawania diklofenaku i mizoprostolu, mizoprostol nie nasilał toksycznego działania diklofenaku. Wykazano, że jednoczesne podawanie obu leków nie jest teratogenne ani mutagenne. Substancje czynne produktu ARTHROTEC podawane oddzielnie nie wykazują żadnego potencjału działań karcynogennych. Mizoprostol w dawce wielokrotnie przekraczającej zalecaną dawkę terapeutyczną u zwierząt powodował przerost błony śluzowej żołądka. Powyższa charakterystyczna reakcja na prostaglandyny typu E, ustępuje po odstawieniu składnika produktu.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Powidon Magnezu stearynian Otoczka: Kwasu metakrylowego kopolimer (typ C) Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Talk Trietylu cytrynian Otoczka zewnętrzna: Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Olej rycynowy uwodorniony Celuloza mikrokrystaliczna Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry Aluminium/ (OPA/Al/PVC) umieszczone w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera: 10 tabletek (1 blister), 20 tabletek (2 blistry po 10 tabletek), 30 tabletek (3 blistry po 10 tabletek) lub 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cataflam 50, 50 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka produktu leczniczego Cataflam 50 zawiera 50 mg diklofenaku potasowego (Diclofenacum kalicum). Substancja pomocnicza: sacharoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana, do stosowania doustnego.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie następujących stanów ostrych: Bólów pourazowych, stanów zapalnych i obrzęków, np. w wyniku skręcenia stawu. Bólów pooperacyjnych, stanów zapalnych i obrzęków, np. po zabiegach stomatologicznych i ortopedycznych. Stanu bólowego i (lub) zapalnego w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków. Napadów migreny. Zespołów bólowych kręgosłupa. Reumatyzmu pozastawowego. Jako środek wspomagający w ciężkich bolesnych zakażeniach uszu, nosa lub gardła, np. zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha. Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, należy w pierwszej kolejności zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka będąca jedynym objawem choroby nie jest wskazaniem do podania produktu leczniczego.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania produktu leczniczego. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4). Ogólna grupa docelowa: Zalecana, początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg. W łagodniejszych przypadkach zazwyczaj dawkę 75 mg do 100 mg na dobę uważa się za wystarczającą. Całkowita dobowa dawka powinna być podzielona i podawana w 2 lub 3 dawkach, jeśli dotyczy. W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu Dawkę dobową należy ustalać indywidualnie. Zwykle wynosi ona od 50 mg do 150 mg. Początkowo należy podawać 50 mg do 100 mg, a w razie potrzeby dawkowanie można zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do maksymalnej dawki 200 mg na dobę.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Leczenie należy rozpocząć w momencie pojawienia się pierwszych objawów i w zależności od ich nasilenia, kontynuować terapię przez kilka dni. W leczeniu migreny Początkowa dawka produktu leczniczego wynosi 50 mg i należy ją przyjąć w chwili wystąpienia pierwszych objawów zwiastujących napad choroby. Jeśli w ciągu 2 godzin od podania pierwszej dawki złagodzenie bólu nie jest wystarczające, można podać kolejną dawkę w wysokości 50 mg. W razie konieczności, można przyjmować kolejne dawki po 50 mg w odstępach od 4 do 6 godzin. Nie należy przekraczać dawki 200 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież: Produkt leczniczy Cataflam 50 w postaci tabletek powlekanych, nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat. Dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 14 lat zaleca się stosowanie diklofenaku w postaci czopków, w dawce 25 mg na dobę.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
W przypadku młodzieży w wieku powyżej 14 lat zazwyczaj wystarcza podanie dawki 75 mg do 100 mg na dobę w 2 do 3 dawkach podzielonych. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki 150 mg. Całkowita dobowa dawka powinna być podzielona i podawana w 2 do 3 dawkach, jeśli dotyczy. Działanie produktu leczniczego Cataflam 50 w leczeniu migreny u dzieci i młodzieży nie zostało zbadane. Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): Nie jest wymagana zmiana dawkowania początkowego u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka: Leczenie produktem leczniczym Cataflam 50 nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Cataflam 50 wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Zaburzenie czynności nerek: Produkt leczniczy Cataflam 50 jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Cataflam 50 pacjentom z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4). Zaburzenie czynności wątroby: Produkt leczniczy Cataflam 50 jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Cataflam 50 pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy połknąć w całości, popijając wodą, najlepiej przed posiłkiem. Nie należy dzielić ani żuć tabletki.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna lub podawana w wywiadzie, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Cataflam 50 u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj. nadwrażliwości krzyżowej na NLPZ) (patrz punkt 4.4 i 4.8).
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metafen Ibuprofen, 200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka powlekana zawiera 3,81 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Tabletki powlekane o kolorze żółtobrązowym, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 10 mm.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwzapalnym. Hamuje syntezę i działanie prostaglandyn. Przemijająco hamuje agregację płytek krwi. Produkt leczniczy Metafen Ibuprofen wskazany jest do stosowania: w bólach różnego pochodzenia o słabym do umiarkowanego nasileniu, np. bolesne miesiączkowanie, bóle głowy, zębów, mięśni, bóle pourazowe, nerwobóle, w gorączce różnego pochodzenia, w celu łagodzenia objawów przeziębienia i grypy.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy należy przyjmować bezpośrednio po posiłkach, popijając dużą ilością płynów; w przypadkach zaburzeń dotyczących przewodu pokarmowego zaleca się podawanie produktu leczniczego w czasie posiłków lub z mlekiem. Dawkowanie Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów oraz zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Produkt leczniczy nie jest wskazany dla dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat Bóle słabe do umiarkowanych, bolesne miesiączkowanie, gorączka, łagodzenie objawów przeziębienia i grypy: Od 200 do 400 mg jednorazowo lub 3 do 4 razy na dobę, w miarę potrzeby. Dawka jednorazowa większa niż 400 mg nie powoduje silniejszego działania przeciwbólowego. Bez zalecenia lekarza nie należy stosować dawki większej niż 1200 mg w ciągu doby.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
Dzieci w wieku powyżej 12 lat Jako lek przeciwgorączkowy – 5 mg na kg masy ciała, jeśli gorączka nie jest większa niż 39°C, powyżej 39°C – 10 mg na kg masy ciała. Przeciwbólowo dawki podobne, zależnie od nasilenia bólu. Maksymalna dawka dobowa to 40 mg na kg masy ciała. Jeśli zachodzi konieczność stosowania tego leku dłużej niż przez 3 dni lub objawy nasilą się, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, objawiająca się astmą oskrzelową, zapaleniem błony śluzowej nosa, pokrzywk? Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy z perforacją lub krwawieniem (patrz punkt 4.4) Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6) Ciężka niewydolność wątroby, nerek (patrz punkt 4.4) Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA) Skaza krwotoczna Równoczesne stosowanie innych NLPZ, w tym inhibitorów COX-2 (patrz punkt 4.5)
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, 100 mg/5 ml, zawiesina doustna 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml zawiesiny zawiera 100 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu benzoesan (E 211), maltitol ciekły (E 965), sód. 5 ml zawiesiny zawiera: 5 mg sodu benzoesanu, 2,4 g maltitolu ciekłego, 9,67 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Zawiesina doustna Zawiesina koloru białego lub prawie białego, o zapachu malinowym
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka różnego pochodzenia (także w przebiegu zakażeń wirusowych, w przebiegu odczynu poszczepiennego). Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego: bóle głowy, gardła i mięśni, np. w przebiegu zakażeń wirusowych, bóle mięśni, stawów i kości, na skutek urazów narządu ruchu (nadwyrężenia, skręcenia), bóle na skutek urazów tkanek miękkich, bóle pooperacyjne, bóle zębów, bóle po ekstrakcji zębów, bóle na skutek ząbkowania, bóle głowy, bóle uszu występujące w stanach zapalnych ucha środkowego. Produkt nie zawiera cukru.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. Do opakowania dołączony jest dozownik w formie strzykawki. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów oraz zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Dawka dobowa produktu leczniczego Ibufen dla dzieci o smaku malinowym wynosi 20 do 30 mg na kg masy ciała, podana w dawkach podzielonych według poniższego schematu: Niemowlęta w wieku od 3 do 6 miesięcy (5 kg do 7,6 kg): 3 razy po 2,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 150 mg ibuprofenu na dobę). Niemowlęta w wieku od 6 do 12 miesięcy (7,7 kg do 9 kg): 3 do 4 razy po 2,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 150-200 mg ibuprofenu na dobę). Dzieci w wieku od 1 do 3 lat (10 kg do 15 kg): 3 razy po 5 ml w ciągu doby (co odpowiada 300 mg ibuprofenu na dobę). Dzieci w wieku od 4 do 6 lat (16 kg do 20 kg): 3 razy po 7,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 450 mg ibuprofenu na dobę).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie
Dzieci w wieku od 7 do 9 lat (21 kg do 29 kg): 3 razy po 10 ml w ciągu doby (co odpowiada 600 mg ibuprofenu na dobę). Dzieci w wieku od 10 do 12 lat (30 kg do 40 kg): 3 razy po 15 ml w ciągu doby (co odpowiada 900 mg ibuprofenu na dobę). Dawkę można powtarzać co 6-8 godzin z zachowaniem co najmniej 4 godzinnej przerwy między kolejnymi dawkami. W przypadku dzieci w wieku 3-5 miesięcy, należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy nasilają się lub jeśli nie ustępują po 24 godzinach. W przypadku dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy, należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie produktu jest konieczne przez więcej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu. Dzieciom w wieku poniżej 6 miesiąca życia można podać produkt leczniczy tylko po konsultacji lekarskiej. Nie należy stosować większej dawki niż zalecana. Produkt leczniczy przeznaczony do krótkotrwałego stosowania. Rozpoczęte opakowanie należy zużyć w ciągu 6 miesięcy.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały kiedykolwiek w przeszłości reakcje nadwrażliwości w postaci skurczu oskrzeli, astmy oskrzelowej, nieżytu nosa, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, lub nawracające owrzodzenie lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie występujące po zastosowaniu NLPZ. Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek (patrz punkt 4.4). Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Kidofen, 100 mg/5 ml, zawiesina doustna 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml zawiesiny zawiera 100 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 5 ml zawiesiny zawiera: 1750 mg sacharozy 5 ml zawiesiny zawiera: 10 mg sodu benzoesanu 5 ml zawiesiny zawiera: 4,501-4,721 mg sodu 5 ml zawiesiny zawiera: 0,5 mg żółcieni pomarańczowej (E 110) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Zawiesina doustna
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka różnego pochodzenia (także w przebiegu zakażeń wirusowych, w przebiegu odczynu poszczepiennego). Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego: bóle głowy, gardła i mięśni np. w przebiegu zakażeń wirusowych; bóle mięśni, stawów i kości, na skutek urazów narządów ruchu (nadwyrężenia, skręcenia); bóle na skutek urazów tkanek miękkich, bóle pooperacyjne; bóle zębów, bóle po zabiegach stomatologicznych, bóle na skutek ząbkowania; bóle głowy; bóle uszu występujące w stanach zapalnych ucha środkowego.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Do opakowania dołączona jest miarka ułatwiająca dawkowanie. Wstrząsnąć przed użyciem. Maksymalna dawka dobowa ibuprofenu wynosi 20 do 30 mg/kg masy ciała, podana według poniższego schematu: niemowlęta w wieku od 3 do 6 miesięcy (5–7,6 kg mc.): 3 razy po 2,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 150 mg ibuprofenu na dobę); niemowlęta w wieku od 6 do 12 miesięcy (7,7–9 kg mc.): 3 do 4 razy po 2,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 150 – 200 mg ibuprofenu na dobę); dzieci w wieku od 1 do 3 lat (10–15 kg mc.): 3 razy po 5 ml w ciągu doby (co odpowiada 300 mg ibuprofenu na dobę); dzieci w wieku od 4 do 6 lat (16-20 kg mc.): 3 razy po 7,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 450 mg ibuprofenu na dobę); dzieci w wieku od 7 do 9 lat (21–29 kg mc.): 3 razy po 10 ml w ciągu doby (co odpowiada 600 mg ibuprofenu na dobę); dzieci w wieku od 10 do 12 lat (30–40 kg mc.): 3 razy po 15 ml w ciągu doby (co odpowiada 900 mg ibuprofenu na dobę).
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie
Dzieciom w wieku poniżej 6 miesiąca życia można podać produkt leczniczy tylko w porozumieniu z lekarzem. Nie należy stosować większej dawki produktu leczniczego niż zalecana. Produkt leczniczy przeznaczony do doraźnego stosowania. Jeżeli objawy utrzymują się lub nasilają lub jeśli wystąpią nowe objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Stosowanie produktu bez porozumienia z lekarzem nie powinno trwać dłużej niż 3 dni. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Sposób podawania: Podanie doustne.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały kiedykolwiek w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej; z czynną lub w wywiadzie chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacją lub krwawieniem, również tymi występującymi po zastosowaniu NLPZ; z ciężką niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością serca; przyjmujących jednocześnie inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym inhibitory COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych); w III trymestrze ciąży; ze skazą krwotoczną.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DICLOREUM 25 mg / ml roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka (3 ml) zawiera 75 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ampułka (3 ml) zawiera alkohol benzylowy 119 mg, glikol propylenowy 581 mg, pirosiarczyn sodu 9 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe epizodów ostrego bólu w przebiegu chorób zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dorośli Zaleca się podawanie 1 ampułki zawierającej 75 mg diklofenaku sodowego na dobę, głęboko domięśniowo, w górny, zewnętrzny kwadrant pośladka (należy podawać naprzemiennie w oba pośladki). W ciężkich przypadkach można podać dwie ampułki na dobę i jak najszybciej rozpocząć podawanie tabletek lub czopków. Schemat dawkowania u osób w podeszłym wieku musi być ustalony przez lekarza, który powinien rozważyć zmniejszenie zalecanych dawek. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Dicloreum roztwór do wstrzykiwań u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie do przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) lub nawroty choroby wrzodowej żołądka/krwawień w wywiadzie (dwa lub więcej epizodów ze stwierdzonym owrzodzeniem lub krwawieniem). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca (patrz punkt 4.4). Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Dicloreum u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane są w przypadku wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z lub bez objawów poprzedzających i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. W przypadkach, gdy u pacjentów otrzymujących produkt leczniczy Dicloreum pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, produkt leczniczy należy odstawić.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W związku z zastosowaniem NLPZ, w tym produktu leczniczego Dicloreum bardzo rzadko raportowano o ciężkich reakcjach skórnych, niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczającym zapaleniu skóry, zespole Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (patrz punkt 4.8). U pacjentów będących w najwyższej grupie ryzyka wystąpienia tych reakcji w początkowym okresie leczenia, w większości przypadków, pojawiły się one w pierwszym miesiącu leczenia. Produkt leczniczy Dicloreum należy odstawić od razu po wystąpieniu wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), Dicloreum może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego. Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku (patrz punkt 4.6). Należy ściśle przestrzegać instrukcji wykonywania wstrzyknięcia domięśniowego w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, które mogą powodować osłabienie mięśni, porażenie mięśni, niedoczulicę, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicę w miejscu wstrzyknięcia.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującą martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt). 4.2 Środki ostrożności Ogólne Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Dicloreum z działającymi ogólnoustrojowo NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego zwiększenia działań niepożądanych. Produkt leczniczy Dicloreum należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie, gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja produktów leczniczych przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. pacjentów z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką oraz u pacjentów z astmą oskrzelową, przyjmujących Dicloreum w postaci ampułek, ze względu na możliwość zaostrzenia się objawów choroby.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na przewód pokarmowy U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) jelit, krwawienia lub perforację tak jak w przypadku innych NLPZ niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i należy szczególnie ostrożnie zalecać produkt leczniczy Dicloreum tym pacjentom (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała ona z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Aby zmniejszyć ryzyko toksyczności na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone produktami leczniczymi osłonowymi (np.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem) jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryna) lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit. Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o każdych nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, produkty lecznicze przeciwzakrzepowe, produkty lecznicze przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na czynność wątroby Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego Dicloreum pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), Dicloreum może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Dicloreum zaleca się, jako środek ostrożności, regularne kontrolowanie czynności wątroby.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Dicloreum, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Dicloreum u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać atak choroby. Wpływ na czynność nerek W związku z leczeniem NLPZ odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących produkty lecznicze moczopędne lub produkty lecznicze znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W takich przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego Dicloreum jako środek ostrożności, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia produktem leczniczym Dicloreum zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie. Wpływ na wskaźniki hematologiczne W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Dicloreum, podobnie jak w przypadku stosowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Dicloreum, może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być dokładnie kontrolowani.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu innych postaci farmaceutycznych zawierających diklofenak. Lit: Dicloreum podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy. Digoksyna: Dicloreum podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. Antykoagulanty: niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zwiększać efekt działania produktów leczniczych przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Produkty lecznicze moczopędne i produkty lecznicze zmniejszające ciśnienie krwi: Podobnie jak w przypadku innych NLPZ jednoczesne stosowanie diklofenaku z produktami leczniczymi moczopędnymi lub produktami leczniczymi zmniejszającymi ciśnienie krwi (np.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
produkty lecznicze blokujące receptor β-adrenergiczny, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu należy ostrożnie stosować produkt leczniczy Dicloreum jednocześnie z produktem leczniczym moczopędnym lub zmniejszającym ciśnienie tętnicze. Z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu produktów leczniczych moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania produktów leczniczych oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Produkty lecznicze przeciwzakrzepowe i produkty lecznicze przeciwpłytkowe: Należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym, aby diklofenak wpływał na działanie produktów leczniczych przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i produkty lecznicze przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: Jednoczesne stosowanie NLPZ i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Produkty lecznicze przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi produktami leczniczymi przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania produktów leczniczych przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnego leczenia. Metotreksat: Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych w czasie krótszym niż 24 godziny, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie toksyczności działania tej substancji.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Cyklosporyna i takrolimus: Diklofenak jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne może zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusa ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nie otrzymujących cyklosporyny i takrolimusa. Działanie to może wynikać z nerkowego wpływu antyprostaglandynowego NLPZ i inhibitora kalcyneuryny. Chinolony przeciwbakteryjne: Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Glikozydy nasercowe: Jednoczesne stosowanie glikozydów nasercowych i NLPZ może spowodować zaostrzenie choroby wieńcowej, zmniejszyć przepływ nerkowy i zwiększyć stężenie glikozydów we krwi. Mifepryston: Niesteroidowe leki przeciwzapalne nie powinny być stosowane przez 8 do 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą zmniejszać jego skuteczność.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Fenytoina: Podczas jednoczesnego stosowania z diklofenakiem, zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu, ze względu na możliwy wzrost ekspozycji na fenytoinę. Kolestypol i cholestramina: Te substancje mogą spowodować opóźnienie lub obniżenie absorpcji diklofenaku. Dlatego zaleca się podawanie diklofenaku co najmniej jedna godzinę przed lub 4 do 6 godzin po podaniu kolestypolu i (lub) cholestraminy. Silne inhibitory CYP2C9: Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpirazon i worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na produkt leczniczy może znacznie wzrosnąć.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują, że wzrasta ryzyko poronienia oraz wad rozwojowych serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wystąpienia wad rozwojowych serca było podwyższone z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki oraz z czasem trwania leczenia. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powodowało wzrost poronień przed i po zagnieżdżeniu oraz wzrost śmiertelności zarodków i płodów. Ponadto wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt w okresie organogenezy powodowało wzrost liczby różnego rodzaju wad rozwojowych, włączając w to wady sercowo-naczyniowe. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Dodatkowo odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Tak jak inne NLPZ diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Z tego względu Dicloreum nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Tak jak w przypadku innych NLPZ, stosowanie produktu leczniczego Dicloreum może wpływać na płodność i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub które są w trakcie diagnozowania niepłodności, należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego Dicloreum.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci przyjmujący Dicloreum, u których występują zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, powinni zaprzestać prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych szacowano następująco: często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują działania niepożądane odnotowane dla produktu leczniczego Dicloreum w postaci ampułek, jak również obserwowane podczas stosowania innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko- lub długotrwale. Zakażenia i zakażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: ropnie w miejscu podania Częstość nieznana: martwica w miejscu wstrzyknięcia Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs) Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, zawroty głowy Rzadko: senność Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenia, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często: zawroty głowy Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu Zaburzenia serca Bardzo rzadko: kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego Częstość nieznana: zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: astma (w tym duszność) Bardzo rzadko: zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją) Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: podrażnienie, ból, stwardnienie w miejscu podania Rzadko: obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania Częstość nieznana: embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak charakterystycznego obrazu klinicznego wynikającego z przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy jak: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może pojawić się ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Specjalne środki zaradcze takie jak wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie są pomocne w przyspieszeniu eliminowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ze względu na ich dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego kod ATC: M 01 AB 05 Dicloreum zawiera diklofenak sodowy, która jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania produktu leczniczego Dicloreum, istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po iniekcji domięśniowej 75 mg diklofenaku sodowego maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu 2,5 μg/ml (8 μmol/l), obserwuje się po około 20 minutach od momentu podania. Stężenie w osoczu jest zależne od wielkości podawanej dawki. Dystrybucja Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 l/kg do 0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin. Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu krwi, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są już większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 godzin.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Metabolizm diklofenaku obejmuje częściowo glukuronizację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3′-hydroksy-, 4′-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4′,5-dwuhydroksy- i 3′ -hydroksy-4′-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniu do połączeń glukuronidowych. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. Eliminacja Całkowity, ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263± 56 ml/minutę (średnia wartość ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi od 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania od 1 do 3 godzin. Jeden metabolit, 3′-hydroksy-4′-metoksy- diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest on praktycznie nieaktywny.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu w mocz u w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% produktu leczniczego ulega wydaleniu w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega eliminacji w postaci metabolitów z żółcią w kale.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, pochodzące z badań toksyczności ostrej i po podaniu dawki wielokrotnej jak również badania genotoksyczności, mutagenności i rakotwórczości z zastosowaniem diklofenaku w dawkach terapeutycznych nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie stwierdzono działania teratogennego u zwierząt. W badaniach ostrej toksyczności u królików, nie stwierdzono zaburzeń hemodynamicznych u badanych zwierząt. LD50 u szczurów wynosi po podaniu domięśniowym > 225 mg /kg masy ciała, LD50 u myszy wynosi po podaniu domięśniowym > 250 mg /kg masy ciała. Badania przewlekłej toksyczności potwierdzają niską toksyczność diklofenaku.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy, alkohol benzylowy, sodu wodorotlenek, sodu pirosiarczyn, woda do wstrzykiwań. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dicloreum w postaci roztworu do wstrzykiwań nie powinien być mieszany z innymi roztworami do wstrzykiwań. 6. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 ampułek z oranżowego szkła zawierających po 3 ml roztworu umieszczonych w tekturowym pudełku. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Dicloreum w postaci roztworu należy podawać jako głęboką iniekcję w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Brak szczególnych wymagań. Nie stosować doustnie.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Naclof, 1 mg/ml, krople do oczu, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml produktu leczniczego Naclof zawiera 1 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/ml). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Pooperacyjne stany zapalne po operacji zaćmy i innych zabiegach chirurgicznych. Profilaktyka torbielowatego obrzęku plamki po operacji zaćmy z implantacją soczewki. Pourazowe stany zapalne w przypadku urazów bez perforacji gałki ocznej. Hamowanie zwężenia źrenicy w czasie operacji zaćmy. Przeciwdziałanie objawom bólu i światłowstrętowi.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli a) Chirurgia oka i jej powikłania: Przed zabiegiem chirurgicznym stosuje się 1 kroplę 5 razy w ciągu 3 godzin. Po zabiegu chirurgicznym – 1 kropla 3 razy w ciągu dnia po operacji, a w ciągu następnych dni 1 kropla 3 do 5 razy na dobę, tak długo, jak jest to konieczne. b) Postępowanie w przypadkach objawów bólu i światłowstrętu: 1 kropla co 4 do 6 godzin. Jeśli ból jest skutkiem zabiegu chirurgicznego, stosuje się 1 do 2 kropli w ciągu godziny poprzedzającej zabieg, 1 do 2 kropli w ciągu 15 minut po zabiegu i 1 kroplę co 4 do 6 godzin w ciągu 3 dni po zabiegu chirurgicznym. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczna modyfikacja dawek. Dzieci i młodzież: produkt leczniczy Naclof nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Dostępne są jedynie ograniczone dane z badań klinicznych operacji zeza u dzieci. Sposób podawania Zawartość opakowania jest jałowa, jeśli oryginalne zamknięcie jest nienaruszone.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenta należy poinformować, że dotknięcie końcówką zakraplacza do oka lub jego otoczenia może spowodować zanieczyszczenie zawartości pojemnika. W przypadku stosowania więcej niż jednego leku do oka pomiędzy kolejnymi zakropleniami należy zachować odstęp co najmniej 5 minut. Uciśnięcie kanalika nosowo-łzowego lub zamknięcie oczu po podaniu leku na 5 minut może zmniejszyć ogólną absorpcję. Dzięki temu zmniejsza się ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych i zwiększa działanie miejscowe.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, produkt leczniczy Naclof jest przeciwwskazany u pacjentów z astmą, pokrzywką lub zapaleniem błony śluzowej nosa po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych substancji hamujących syntezę prostaglandyn. U pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy możliwe jest występowanie nadwrażliwości na pochodne kwasu fenylooctowego i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (nadwrażliwość krzyżowa).
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Niesteroidowe leki przeciwzapalne poprzez swoje działanie mogą maskować ujawnienie się i (lub) rozwój zakażeń. W przypadku wystąpienia zakażenia lub ryzyka jego wystąpienia należy wprowadzić odpowiedni lek przeciwbakteryjny jednocześnie z produktem leczniczym Naclof. Mimo że do tej pory nie opisano takich przypadków, istnieje możliwość, że u pacjentów przyjmujących leki wydłużające czas krwawienia lub u pacjentów z zaburzeniami hemostazy w wywiadzie po zastosowaniu diklofenaku może wystąpić nasilenie zaburzeń krzepnięcia krwi. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, takich jak diklofenak, z miejscowo działającymi steroidami (patrz punkt 4.5). Produkt leczniczy Naclof jest lekiem wyłącznie do stosowania zewnętrznego, miejscowo do worka spojówkowego. Nie należy podawać go w postaci wstrzyknięć podspojówkowych lub bezpośrednio do komory przedniej oka.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera chlorek benzalkoniowy jako środek konserwujący. Lek zawiera 0,0014 mg chlorku benzalkoniowego w każdej kropli. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Chlorek benzalkoniowy może być adsorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i może zmieniać ich zabarwienie. Pacjentom należy zalecić zdjęcie soczewek kontaktowych przed zastosowaniem tego produktu leczniczego i odczekanie co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka oraz u pacjentów z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych o działaniu miejscowym, takich jak diklofenak, i steroidów o działaniu miejscowym u pacjentów ze znaczącym uprzednim zakażeniem rogówki może powodować zwiększenie ryzyka powikłań. Dlatego należy zachować ostrożność. Produkt leczniczy Naclof stosowano bezpiecznie w badaniach klinicznych w skojarzeniu z antybiotykami oraz lekami hamującymi receptory β-adrenergiczne podawanymi do oka.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie przeprowadzono badań nad toksycznym wpływem produktu leczniczego Naclof na reprodukcję. Wykazano, że diklofenak o działaniu ogólnoustrojowym przenika przez łożysko u myszy i szczurów, jednak nie ma wpływu na płodność samców i samic szczura. W rutynowych badaniach nad rozwojem zarodka i płodu myszy, szczurów i królików nie znaleziono dowodów potwierdzających teratogenne działanie diklofenaku. U szczurów dawki toksyczne dla matki wiązały się z występowaniem trudnych porodów, przedłużeniem ciąży, skróconym czasem życia płodu i wewnątrzmacicznymi opóźnieniami wzrostu. Farmakologicznym następstwem działania tej grupy inhibitorów syntezy prostaglandyn jest niewielki wpływ diklofenaku na płodność i przebieg porodu oraz zwężenie przewodu tętniczego in utero. Lek nie miał wpływu na przed-, około- i pourodzeniowy rozwój potomstwa.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dotychczasowe badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, brak jest jednak kontrolowanych badań z udziałem kobiet ciężarnych. Produktu leczniczego Naclof nie należy stosować w trzecim trymestrze ciąży, z uwagi na możliwe ryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego i ewentualne zahamowanie skurczów. Karmienie piersi? Po doustnym podaniu tabletek powlekanych w dawce 50 mg (zawartość dziesięciu 5 mililitrowych butelek produktu leczniczego Naclof) w mleku kobiecym stwierdzano jedynie śladowe ilości substancji czynnej – tak nieznaczne, że nie należy spodziewać się, by powodowały one jakiekolwiek działania niepożądane u karmionego piersią dziecka. Nie zaleca się stosowania diklofenaku do oczu podczas karmienia piersią, chyba że przewidywane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których po podaniu kropli występuje niewyraźne widzenie, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: nadwrażliwość. Zaburzenia oka: Bardzo często: ból oka. Często: podrażnienie oczu. Niezbyt często: świąd oczu, przekrwienie oka, niewyraźne widzenie, punktowate zapalenie rogówki. Rzadko: zaburzenia rogówki, wrzodziejące zapalenia rogówki, przerost rogówki, scieńczenie rogówki, ubytki nabłonka rogówki, obrzęk rogówki, zaburzenia widzenia, przekrwienie spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, podrażnienie powiek, alergia oka, obrzęk powiek. Częstość nieznana: świąd powiek.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: zaostrzenie objawów astmy, duszność. Częstość nieznana: kaszel i nieżyt nosa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: pokrzywka, wysypka, wyprysk, rumień, świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych – Al.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Do tej pory nie opisano przypadku przedawkowania diklofenaku po jego zastosowaniu w postaci kropli do oczu. Ryzyko przedawkowania leku, również w przypadku przypadkowego przyjęcia doustnego, praktycznie nie występuje, ponieważ całe opakowanie 5 ml zawiera 5 mg diklofenaku, co stanowi 3% zalecanej dawki dobowej tego leku u dorosłych w przypadku podawania doustnego.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa terapeutyczna: leki oftalmologiczne, środki przeciwzapalne, niesteroidowe, kod ATC: S01BC03 Produkt leczniczy Naclof zawiera diklofenak sodowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny wykazujący również właściwości przeciwbólowe. Mechanizm działania diklofenaku polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn (mediatorów stanu zapalnego). W trakcie badań klinicznych obserwowano wpływ diklofenaku na hamowanie zwężenia źrenic podczas zabiegów operacyjnych zaćmy i zmniejszenie stanu zapalnego oraz bólu towarzyszącego uszkodzeniu nabłonka rogówki po niektórych zabiegach chirurgicznych. Brak dowodów wskazujących na to, że diklofenak hamuje gojenie się ran. Produkt leczniczy Naclof zawiera hydroksypropylo-gamma-cyklodekstrynę (HPgamma-CD). Cyklodekstryny zwiększają rozpuszczalność wybranych lipofilnych leków nierozpuszczalnych w wodzie.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Uważa się, że cyklodekstryny działają jako rzeczywiste nośniki, utrzymując w roztworze hydrofobowe cząsteczki leków i przenosząc je na powierzchnię błon biologicznych.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne U królików maksymalne stężenia diklofenaku znakowanego 14C wykrywano w rogówce i spojówce 30 minut po podaniu. Lek był szybko i niemal całkowicie wydalany po 6 godzinach. U królików po pojedynczym podaniu leku do oka lub podawaniu leku do oka cztery razy na dobę (q.i.d.) przez 28 dni stężenia HP-gamma-CD w osoczu i cieczy wodnistej były poniżej granicy oznaczalności (1 nmol/ml). Małe stężenia HP-gamma-CD wykryto w cieczy wodnistej u dwóch królików (u jednego po pojedynczym zakropleniu do oka, a u drugiego po zakraplaniu cztery razy na dobę przez 28 dni). U ludzi potwierdzono przenikanie diklofenaku do komory przedniej oka. Po zakropleniu do oczu produktu leczniczego o stężeniu 1 mg/ml stężenie diklofenaku w osoczu było zbyt małe, by można je było oznaczyć.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne z badań nad toksycznością ostrą i toksycznością po podaniu wielokrotnych dawek diklofenaku w postaci ogólnoustrojowej, jak również z badań oceniających działanie genotoksyczne, mutagenne, teratogenne, rakotwórcze i wpływ na reprodukcję, nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi po zastosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych. Wykazano, że diklofenak o działaniu ogólnoustrojowym przenika przez łożysko u myszy i szczurów, nie wpływa jednak na płodność samców i samic szczura. U szczurów dawki toksyczne dla matki wiązały się z występowaniem trudnych porodów, przedłużeniem ciąży, skróconym przeżyciem płodu i wewnątrzmacicznymi opóźnieniami wzrostu. Farmakologicznym następstwem działania tej grupy inhibitorów syntezy prostaglandyn jest niewielki wpływ diklofenaku na płodność i przebieg porodu oraz zwężenie przewodu tętniczego in utero.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania tolerancji na lek po miejscowym podaniu do oka oraz toksyczności różnych postaci produktu leczniczego nie przyniosły dowodów na toksyczność leku i występowanie miejscowych działań niepożądanych. Ryzyko wystąpienia toksycznych działań miejscowych w oku oraz toksycznych działań układowych produktu leczniczego Naclof i hydroksypropylo-gamma-cyklodekstryny (HPgamma-CD) oceniano w serii badań nad tolerancją leku w gałce ocznej królików. W trakcie badań wkraplano 8-krotnie 25 mikrolitrów roztworu do worka spojówkowego prawego oka, codziennie przez maksymalnie 13 tygodni. Leku nie zakraplano do lewego oka, które traktowano jako kontrolę w ocenie miejscowego działania leku. Zwierzęta otrzymywały produkt leczniczy Naclof z zawartością chlorku benzalkoniowego lub bez, lub też postać leku zawierającą wszystkie substancje pomocnicze produktu leczniczego Naclof, a jako substancję czynną 0,1% soli potasowej diklofenaku (zamiast 0,1% soli sodowej diklofenaku) lub 2% roztwór HPgamma-CD w roztworze soli fizjologicznej.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W żadnym z tych badań nie stwierdzono objawów miejscowych działań niepożądanych dających się wykryć badaniem okulistycznym. Nie obserwowano również działań układowych w zakresie hematologii, biochemii, w obrazie moczu oraz w histologicznym badaniu wątroby, płuc i nerek.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Disodu edetynian Hydroksypropylo-γ-cyklodekstryna Kwas solny 1 M Glikol propylenowy Trometamol Tyloksapol Woda do wstrzykiwań Benzalkoniowy chlorek 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata Po otwarciu opakowania: 1 miesiąc 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka LDPE z zakrętką z HDPE oraz kroplomierzem LDPE, w tekturowym pudełku. 1 butelka po 5 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Voltaren, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna 3 ml ampułka produktu leczniczego Voltaren zawiera 75 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Pełny wykaz substancze pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworów do infuzji.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Podanie domięśniowe Leczenie: Zaostrzeń zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego. Ostrych napadów dny. Kolki nerkowej i wątrobowej. Bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami. Ciężkich napadów migreny. Podanie dożylne: W leczeniu lub profilaktyce bólów pooperacyjnych u pacjentów pozostających w leczeniu szpitalnym.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania produktu leczniczego. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4). Ogólna grupa docelowa Produkt leczniczy Voltaren w ampułkach, nie powinien być podawany dłużej niż 2 dni. W razie potrzeby leczenie może być kontynuowane tabletkami lub czopkami. Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Voltaren ampułki u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę. Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): Nie jest wymagana zmiana dawkowania początkowego u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka: Leczenie produktem leczniczym Voltaren nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Voltaren wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek: Produkt leczniczy Voltaren jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Voltaren pacjentom z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności wątroby: Produkt leczniczy Voltaren jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Voltaren pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Wstrzyknięcie domięśniowe W celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innych tkanek w miejscu wstrzyknięcia, należy przestrzegać zaleceń dotyczących wstrzykiwania. Produkt leczniczy stosuje się zazwyczaj w dawce 75 mg – jedna ampułka na dobę, w głębokim wstrzyknięciu w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach (np.: napad bólu kolkowego), dawka dobowa może zostać zwiększona do dwóch wstrzyknięć po 75 mg, w odstępie kilku godzin (po jednym wstrzyknięciu w każdy pośladek).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
Można również podać jedną ampułkę 75 mg w skojarzeniu z inną formą produktu leczniczego Voltaren (tabletki, czopki), nie stosując większej dawki niż 150 mg na dobę. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania produktu leczniczego w napadach migreny ogranicza się do podawania 1 ampułki zawierającej 75 mg soli sodowej diklofenaku, najszybciej jak to możliwe, jako dawki wstępnej, a następnie jeżeli to konieczne, tego samego dnia, podawania czopków w dawce do 100 mg. Całkowita dawka podana pierwszego dnia nie powinna przekraczać 175 mg. Infuzja dożylna Produktu leczniczego Voltaren, nie wolno podawać w dożylnym jednokrotnym, krótkotrwałym wstrzyknięciu. Każda ampułka produktu leczniczego Voltaren przeznaczona jest do jednorazowego użytku. Bezpośrednio przed rozpoczęciem infuzji produkt leczniczy Voltaren, należy rozcieńczyć w 0,9% roztworze soli fizjologicznej lub 5% roztworze glukozy do infuzji, zbuforowanymi dwuwęglanem sodu (patrz punkt 6.6).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
Zaleca się dwa alternatywne sposoby podawania produktu leczniczego Voltaren w ampułkach: W leczeniu umiarkowanego do ciężkiego bólu pooperacyjnego podaje się 75 mg produktu leczniczego w infuzji ciągłej przez 30 minut do 2 godzin. W razie konieczności, podanie może być powtórzone po kilku godzinach, ale nie należy przekraczać dawki 150 mg w ciągu 24 godzin. W profilaktyce bólów pooperacyjnych, dawkę wstępną 25 mg do 50 mg należy podać po zakończeniu zabiegu chirurgicznego w infuzji przez 15 minut do 1 godziny, a następnie podawać w infuzji ciągłej około 5 mg na godzinę, do maksymalnej dawki dobowej 150 mg.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak, pirosiarczyn sodu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Voltaren u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj. nadwrażliwości krzyżowej na NLPZ) (patrz punkt 4.4 i 4.8).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Należy ściśle przestrzegać instrukcji wykonywania wstrzyknięcia domięśniowego w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, które mogą powodować osłabienie mięśni, porażenie mięśni, niedoczulicę, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicę w miejscu wstrzyknięcia. Nie wolno podawać roztworu do wstrzykiwań Voltaren wcześniakom ani noworodkom. Alkohol benzylowy może powodować wystąpienie reakcji toksycznych i reakcji rzekomoanafilaktycznych u niemowląt oraz u dzieci w wieku do 3 lat.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Tak, jak w przypadku innych NLPZ, rzadko mogą również występować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne (rzekomoanafilaktyczne), po podaniu diklofenaku u osób, które wcześniej nie przyjmowały tego produktu leczniczego. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Voltaren w przypadku, gdy u pacjenta pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego. Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Voltaren należy szczególnie ostrożnie zalecać tym pacjentom (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku, zwiększona jest częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryna) lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z produktami leczniczymi osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem). Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5). Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na czynność wątroby Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego Voltaren pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Voltaren należy regularnie kontrolować czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Voltaren, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby, spowodowane stosowaniem diklofenaku, może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy Voltaren u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać zaostrzenie choroby. Wpływ na czynność nerek W związku z leczeniem NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W takich przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego Voltaren, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia produktem leczniczym Voltaren zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie. Wpływ na skórę Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich ze skutkiem śmiertelnym, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ (patrz punkt 4.8). Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania produktu. Stosowanie produktu leczniczego należy natychmiast przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W miejscu podania domięśniowego mogą pojawić się odczyny miejscowe, w tym martwica w miejscu wstrzyknięcia i embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua – szczególnie po niezamierzonym podaniu podskórnym). Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), także po podaniu diklofenaku, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany. Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującej martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.2 i (lub) 6.6, w stosownych przypadkach) Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Leczenie produktem leczniczym Voltaren nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Voltaren wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji i dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku. Wpływ na wskaźniki hematologiczne W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Voltaren, podobnie jak w przypadku stosowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Voltaren może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy. Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką oraz u pacjentów z astmą oskrzelową, przyjmujących Voltaren, w postaci roztworu do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, ze względu na możliwość zaostrzenia się objawów choroby. Osoby w podeszłym wieku Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Voltaren z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Maskowanie objawów zakażenia Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Voltaren może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Pirosiarczyn sodu, wchodzący w skład roztworu do wstrzykiwań, może spowodować wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwości oraz skurczu oskrzeli. Duże objętości produktu leczniczego zawierającego alkohol benzylowy należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy i martwicy w miejscu wstrzyknięcia. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 3 mililitry, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu innych postaci farmaceutycznych zawierających diklofenak. Zaobserwowane interakcje Silne inhibitory CYP2C9: Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć. Lit: Voltaren podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu. Digoksyna: Voltaren podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi: Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu należy ostrożnie stosować produkt leczniczy Voltaren jednocześnie z lekami moczopędnymi lub zmniejszającymi ciśnienie tętnicze. Z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Cyklosporyna: Diklofenak, jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny. Leki określane jako wywołujące hiperkaliemię: Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z tym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4). Chinolony przeciwbakteryjne: Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Leki przeciwzakrzepowe i leki antyagregacyjne: Należy zachować ostrożność, ponieważ jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Chociaż badania kliniczne nie wskazują, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, to istnieją doniesienia o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku w przypadku skojarzonego stosowania produktu leczniczego Voltaren i leków przeciwzakrzepowych. Dlatego też, zaleca się w tym przypadku, ścisłą kontrolę pacjentów. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnej terapii. Fenytoina: Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem, należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu, ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę. Metotreksat: Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając przez to stężenie metotreksatu we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym diklofenaku, w czasie krótszym niż 24 godziny, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie działania toksycznego tej substancji.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Kolestypol i cholestyramina: Związki te mogą spowodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. W związku z tym, zalecane jest stosowanie diklofenaku przynajmniej jedną godzinę przed lub od 4 do 6-ciu godzin po przyjęciu kolestypolu/cholestyraminy.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują zwiększone ryzyko wystąpienia poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Dodatkowo, po leczeniu w drugim trymestrze zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego, z których większość ustąpiła po jego zaprzestaniu. W związku z tym w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Voltaren nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych czy w raportach spontanicznych lub danych z literatury wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Dla każdej z klasyfikacji układów i narządów, działania niepożądane przedstawiono według częstości ich występowania, począwszy od najczęściej występujących. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Ponadto, odpowiednia kategoria częstotliwości dla każdego działania niepożądanego podana jest na podstawie następującego schematu: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują działania niepożądane odnotowane w przypadku produktu leczniczego Voltaren w postaci ampułek, jak również obserwowane podczas stosowania innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko- lub długotrwale. Zakażenia i zakażenia pasożytnicze: Bardzo rzadko: Ropnie w miejscu podania Nieznana: Martwica w miejscu wstrzyknięcia Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: Trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs) Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego Często: Bóle głowy, zawroty głowy Rzadko: Senność Bardzo rzadko: Parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu Zaburzenia oka Bardzo rzadko: Zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Szumy uszne, zaburzenia słuchu Zaburzenia serca Niezbyt często: Zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej Częstość nieznana: Zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: Nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Astma (w tym duszności) Bardzo rzadko: Zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit Często: Nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt Rzadko: Zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją) Bardzo rzadko: Zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki Częstość nieznana: Niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: Zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: Zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: Piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: Wysypka Rzadko: Pokrzywka Bardzo rzadko: Wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd Częstość nieznana: Embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Podrażnienie, ból, stwardnienie w miejscu podania Rzadko: Obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania Częstość nieznana: Embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak charakterystycznego obrazu klinicznego wynikającego z przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy jak wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przedawkowanie
Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie przyspieszają eliminowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym diklofenaku, ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteriodowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego; kod ATC: M 01 AB 05 Mechanizm działania Voltaren zawiera diklofenak sodowy, który jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania produktu leczniczego Voltaren, istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim. Działanie farmakodynamiczne Działanie terapeutyczne produktu leczniczego Voltaren w chorobach reumatycznych wynika z jego właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych, które warunkują wyraźne złagodzenie objawów klinicznych i subiektywnych, takich jak ból spoczynkowy, ból podczas ruchu, sztywność poranna i obrzęk stawów oraz poprawę ogólnej sprawności fizycznej.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dane z badań klinicznych wykazały również, że produkt leczniczy Voltaren wywiera wyraźne działanie przeciwbólowe w umiarkowanych i ciężkich stanach bólowych pochodzenia niereumatycznego. Działanie to pojawia się w przeciągu 15 do 30 minut. Produkt leczniczy Voltaren działa również skutecznie w napadach migreny. W pourazowych lub pooperacyjnych stanach zapalnych, Voltaren szybko łagodzi zarówno ból spoczynkowy jak i ból podczas ruchu oraz zmniejsza obrzęk powstały w wyniku stanu zapalnego i obrzęk powstały w wyniku zranienia. W celu zmniejszenia bólu pooperacyjnego, podany jednocześnie z opioidami pozwala znacząco zmniejszyć ich dawkę. Produkt leczniczy Voltaren w ampułkach, szczególnie stosowany w początkowym okresie leczenia stanów zapalnych i choroby zwyrodnieniowej stawów a także stanów bólowych, pochodzenia niereumatycznego.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu 75 mg diklofenaku, we wstrzyknięciu domięśniowym, produkt leczniczy wchłania się natychmiast i po około 20 minutach zostaje osiągnięte średnie stężenie maksymalne około 2,5 mikrograma/ml (8 mikromola/l). Po podaniu 75 mg diklofenaku w infuzji dożylnej w ciągu około 2 godzin, średnie stężenie maksymalne wynosi ok. 1,9 mikrograma/ml (5,9 mikromola/l). Skrócenie okresu infuzji prowadzi do uzyskania większych, maksymalnych stężeń w osoczu. Natomiast podczas dłużej trwającej infuzji, po 3 do 4 godzinach, stężenie w osoczu osiąga plateau proporcjonalne do szybkości infuzji. Stężenie w osoczu ulega szybko zmniejszeniu po osiągnięciu stężenia maksymalnego, w przeciwieństwie do sytuacji, która ma miejsce w przypadku wstrzyknięcia domięśniowego, czy podania w postaci powlekanych tabletek dojelitowych lub czopków.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Pole pod krzywą stężenia (AUC) po podaniu domięśniowym lub dożylnym jest około dwa razy większe niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym identycznej dawki, ponieważ po podaniu doustnym lub doodbytniczym około połowa substancji czynnej jest szybko metabolizowana w wątrobie (efekt “pierwszego przejścia”). Podczas ponownego podania produktu leczniczego, jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona. Jeżeli zalecane przerwy w sposobie dawkowania są zachowane, nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego w organizmie. Dystrybucja Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 l/kg mc. do 0,17 l/kg mc. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3 do 6 godzin.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 godzin. Diklofenak został wykryty w niewielkim stężeniu (100 ng/ml) w mleku matki u jednej matki karmiącej. Szacunkowa ilość spożyta przez niemowlę przyjmujące mleko matki jest równoważna 0,03 mg/kg mc./dawkę dobową. Metabolizm Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronizację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3′-hydroksy-, 4′-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4′,5-dwuhydroksy- i 3′-hydroksy-4′-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniu do połączeń glukuronidowych. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Całkowity, ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263±56 ml/minutę (średnia wartość ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania 1 do 3 godzin. Jeden metabolit, 3′-hydroksy-4′-metoksy-diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest on praktycznie nieaktywny. Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% produktu leczniczego ulega wydaleniu w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega eliminacji w postaci metabolitów z żółcią z kałem. Liniowość lub nieliniowość Ilość wchłoniętego produktu leczniczego jest liniowo zależna od wielkości dawki.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie, czy wydalaniu produktu leczniczego. Jednakże u kilku pacjentów w podeszłym wieku 15 minutowa infuzja dożylna powodowała wyższe o 50% stężenie w osoczu krwi, niż należałoby tego oczekiwać na podstawie wyników uzyskanych u młodych, zdrowych osób. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, badania dotyczące kinetyki pojedynczej dawki, z zastosowaniem typowego schematu dawkowania, nie wskazują na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 10 ml/min, stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu krwi obliczone w stanie równowagi dynamicznej, są około 4 razy większe niż u osób z prawidłową czynnością nerek. Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych dotyczących wpływu dikolfenaku na działanie teratogenne u myszy, szczurów, lub królików, pochodzących ze standardowych badań przedklinicznych na zwierzętach. Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Poza minimalnym wpływem na płód w dawce toksycznej dla matki, rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony. Podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) hamuje owulację u królików oraz implantację i tworzenie się łożyska u szczurów, oraz prowadzi do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u szczurów w ciąży.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podanie diklofenaku w dawce toksycznej dla matki wiązało się z dystocją, wydłużeniem ciąży, zmniejszoną przeżywalnością płodów i wewnątrzmacicznym zahamowaniem wzrostu u szczurów. Niewielki wpływ diklofenaku na parametry reprodukcji i porodu, jak również zwężenie przewodu tętniczego w macicy są farmakologicznymi konsekwencjami tej klasy inhibitorów syntezy prostaglandyn (patrz punkt 4.3 i 4.6).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Mannitol sodu pirosiarczyn alkohol benzylowy glikol propylenowy (E 1520) sodu wodorotlenek woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, chronić przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 ampułek po 3 ml. Ampułka za szkła bezbarwnego w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Voltaren w postaci roztworu można podawać zarówno jako głęboką iniekcję w górny zewnętrzny kwadrant pośladka, jak i w powolnej infuzji dożylnej po rozcieńczeniu produktu leczniczego zgodnie z następującymi wskazówkami.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Należy zastosować odpowiednią technikę wstrzyknięcia i odpowiednią długość igły (biorąc pod uwagę grubość tłuszczu pośladkowego pacjenta), aby uniknąć nieumyślnego podskórnego wstrzyknięcia produktu leczniczego Voltaren. W zależności od wymaganego czasu trwania infuzji dożylnej (patrz punkt 4.2) należy zmieszać od 100 ml do 500 ml 0,9% izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy. Obydwa roztwory należy zmieszać z roztworem dwuwęglanu sodu do iniekcji (0,5 ml roztworu 8,4% lub 1 ml roztworu 4,2% lub odpowiednią objętość roztworu o innym stężeniu) z opakowania otwartego bezpośrednio przed użyciem. Do uzyskanego roztworu należy dodać zawartość jednej ampułki produktu leczniczego Voltaren. Można stosować tylko roztwory przeźroczyste, wolne od nierozpuszczalnych zanieczyszczeń. Bez szczególnych wymagań. Nie stosować doustnie.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Voltaren SPORT, 11,6 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 gram produktu Voltaren SPORT zawiera 11,6 mg diklofenaku dietyloamoniowego (Diclofenacum diethylammonium), co odpowiada 10 mg diklofenaku sodowego. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 g żelu Voltaren SPORT zawiera 50 mg glikolu propylenowego. 1 g żelu Voltaren SPORT zawiera 1 mg substancji zapachowej (z benzoesanem benzylu, alkoholem benzylowym, cytralem, cytronellolem, kumaryną, d-limonenem, eugenolem, farnezolem, geraniolem, linalolem). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Biały lub prawie biały, delikatny, jednorodny żel, o kremowej konsystencji.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Voltaren SPORT jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat. Produkt działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo. Stosowany jest w miejscowym leczeniu: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: pourazowych stanów zapalnych ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. powstałych wskutek skręceń, nadwerężeń lub stłuczeń), bólu pleców, ograniczonych stanów zapalnych tkanek miękkich, takich jak: zapalenie ścięgien, łokieć tenisisty, zapalenie torebki stawowej, zapalenie okołostawowe. Dorośli (w wieku powyżej 18 lat): ograniczonych i łagodnych postaci choroby zwyrodnieniowej stawów.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania na skórę. Jeśli po upływie 7 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem. Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat Voltaren SPORT należy stosować miejscowo na skórę trzy lub cztery razy na dobę, delikatnie wcierając. Ilość zużytego żelu należy dostosować do rozmiarów miejsca zmienionego chorobowo. Na przykład ilość 2 g do 4 g produktu Voltaren SPORT (ilość odpowiadająca wielkości owocu wiśni do rozmiarów orzecha włoskiego) jest wystarczająca do posmarowania powierzchni około 400 cm2 do 800 cm2. Po zastosowaniu produktu należy: Wytrzeć dłonie w chusteczkę, a następnie je umyć, chyba że to właśnie dłonie są miejscem leczonym. Zużytą chusteczkę należy wyrzucić do śmieci. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i ustami. Pacjent po zastosowaniu produktu Voltaren SPORT powinien poczekać do pełnego wyschnięcia produktu przed rozpoczęciem kąpieli.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dawkowanie
Czas trwania leczenia Okres leczenia zależy od wskazań i od reakcji na leczenie. W przypadku stosowania produktu bez konsultacji z lekarzem, nie należy go stosować dłużej niż przez 14 dni w przypadku nadwerężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej. U osób dorosłych (w wieku powyżej 18 lat), w przypadku bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów, bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu przez dłużej niż 21 dni. Zaleca się kontrolę lekarską po 7 dniach stosowania żelu w przypadku braku skuteczności leczenia lub z chwilą nasilenia się objawów chorobowych. Stosowanie u dzieci (w wieku poniżej 14 lat) Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat (patrz także punkt 4.3 Przeciwwskazania). Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku powyżej 14 lat) U młodzieży w wieku powyżej 14 lat, w razie konieczności stosowania produktu leczniczego przez dłużej niż 7 dni w leczeniu bólu lub w przypadku pogorszenia się objawów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dawkowanie
Stosowanie u osób w podeszłym wieku W przypadku stosowania produktu Voltaren SPORT u osób w podeszłym wieku, należy stosować dawkowanie jak u osób dorosłych.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Voltaren SPORT jest także przeciwwskazany u tych pacjentów, u których astma, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, czy ostre zapalenie błony śluzowej nosa są wywoływane przez kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Ostatni trymestr ciąży. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 14 lat.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych (tych związanych ze stosowaniem doustnych form diklofenaku) w przypadku stosowania produktu Voltaren SPORT w wyższej dawce i dłużej niż zalecany okres użytkowania (patrz punkt 4.2:” Dawkowanie i sposób podawania”). Voltaren SPORT należy stosować tylko na nieuszkodzoną powierzchnię skóry. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i błonami śluzowymi (np. jama ustna), nie należy go połykać. Należy zaprzestać stosowania produktu, jeśli po jego nałożeniu pojawi się wysypka. Voltaren SPORT może być stosowany jednocześnie z nieokluzyjnymi bandażami, ale nie należy stosować go z nieprzepuszczającymi powietrza opatrunkami okluzyjnymi. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Glikol propylenowy Produkt leczniczy zawiera 50 mg glikolu propylenowego w każdym gramie.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Glikol propylenowy może powodować podrażnienie skóry. Substancja zapachowa Produkt leczniczy zawiera substancję zapachową z benzoesanem benzylu, alkoholem benzylowym, cytralem, cytronellolem, kumaryną, d-limonenem, eugenolem, farnezolem, geraniolem, linalolem, które mogą powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Po zastosowaniu żelu na skórę, ilość diklofenaku, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego jest niewielka, dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi jest niewielkie.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stopień ekspozycji ogólnoustrojowej diklofenaku po zastosowaniu na skórę jest niższy w porównaniu z doustnymi postaciami. W oparciu o doświadczenia dotyczące stosowania NLPZ i ich działanie ogólnoustrojowe zaleca się uwzględnić poniższe informacje. Zahamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia w przypadku stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca zostaje zwiększone z 1% do 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania terapii. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn skutkowało zwiększoną utratą płodów przed i po implantacji oraz śmiertelnością zarodków lub płodów.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dodatkowo zwiększenie ilości przypadków różnych wad wrodzonych, również układu sercowo-naczyniowego obserwowano u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn podczas okresu organogenezy. Jeśli nie jest to wyraźnie konieczne, nie należy stosować diklofenaku podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę oraz w czasie pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy stosować dawkę możliwie najmniejszą, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Podczas trzeciego trymestru ciąży stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn może powodować ekspozycję płodu na: d działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (w tym przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować skutkując niewydolnością nerek z małowodziem.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekspozycja matki i noworodka pod koniec ciąży na: możliwe wydłużenie czasu trwania krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które mogą wystąpić nawet podczas stosowania bardzo małych dawek, zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem. Dlatego też stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane podczas trzeciego trymestru ciąży. Karmienie piersi? Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Mimo to stosowanie produktu Voltaren SPORT w dawkach terapeutycznych nie wywiera wpływu na karmione dziecko. Ze względu na brak kontrolowanych badań dotyczących kobiet karmiących piersią, produkt należy stosować w czasie karmienia piersią jedynie na zalecenie lekarza. Tylko wtedy, kiedy korzyści wynikające ze stosowania produktu leczniczego przewyższają ryzyko dla nowo narodzonego dziecka.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W takich przypadkach produktu Voltaren SPORT nie należy stosować na okolice piersi kobiet karmiących piersią ani też na duże powierzchnie skóry lub długotrwale (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Voltaren SPORT stosowany miejscowo, nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały zestawione w Tabeli 1. według klasyfikacji układów i narządów oraz częstotliwości. Następująca konwencja została wykorzystana do klasyfikacji działań niepożądanych: często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane zebrane po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszane są dobrowolnie i pochodzą z populacji o nieokreślonej wielkości. Nie zawsze jest możliwe oszacowanie ich częstości, najprawdopodobniej występują z częstotliwością: rzadko lub bardzo rzadko. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasilaniem. Tabela 1.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często (≥ 1/100, < 1/10) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Wysypka grudkowata Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość (w tym pokrzywka) Obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia Astma Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Pęcherzykowe zapalenie skóry Reakcje nadwrażliwości na światło Wyprysk Rumień Zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry) Świąd Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie produktu jest mało prawdopodobne ze względu na niewielkie wchłanianie diklofenaku stosowanego miejscowo. Po przypadkowym połknięciu produktu Voltaren SPORT mogą wystąpić działania niepożądane, podobne do obserwowanych po przedawkowaniu diklofenaku w postaci tabletek (100 g produktu zawiera ekwiwalent 1000 mg diklofenaku sodowego). W razie przypadkowego połknięcia produktu, skutkującego działaniami niepożądanymi, należy zastosować leki i wdrożyć leczenie objawowe zwykle stosowane w przypadku leczenia zatruć niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Dalsze leczenie powinno odbywać w warunkach szpitalnych lub zgodnie z zaleceniami krajowego ośrodka leczenia zatruć.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego Kod ATC: M02AA15. Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Diklofenak jest nieselektywnym inhibitorem izoenzymów COX-2 i COX-1, który wywiera efekt terapeutyczny poprzez inhibicje cyklooksygenazy 2 (COX-2), co hamuje syntezę prostaglandyn. W zapaleniach pochodzenia urazowego lub reumatycznego produkt Voltaren SPORT łagodzi ból, zmniejsza obrzęk i skraca czas powrotu do stanu normalnego funkcjonowania. Dane z badań klinicznych przeprowadzonych wśród pacjentów z ostrym bólem karku wykazały, że produkt Voltaren SPORT redukuje ostry ból (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu) w ciągu godziny po zastosowaniu.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
W ciągu dwóch dni po zastosowaniu produktu Voltaren SPORT ból odczuwany podczas ruchu zmniejszył się w stosunku do wartości początkowej o 58 mm w 100 mm wizualnej skali analogowej (zmniejszenie o 75%), podczas gdy po zastosowaniu placebo w żelu ból ten zmniejszył się o 17 mm w porównaniu do wartości początkowej (zmniejszenie o 23%) (p<0.0001). Po dwóch dniach leczenia 94% pacjentów potwierdziło działanie produktu Voltaren SPORT w porównaniu z 8% pacjentów, którzy odczuli poprawę po zastosowaniu placebo w żelu (p<0.0001). Konsekwentnie średni (mediana) czas odpowiedzi na leczenie wynosił 2 dni w przypadku grupy pacjentów stosujących Voltaren SPORT, natomiast 5 dni w grupie osób stosujących placebo (p<0,0001). Przywrócenie sprawności ruchowej oraz redukcja bólu nastąpiło po 4 dniach stosowania produktu Voltaren SPORT (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu). Ze względu na wodno-alkoholowe podłoże Voltaren SPORT wykazuje również działanie kojące i chłodzące.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ilość wchłanianego przez skórę diklofenaku po zastosowaniu produktu Voltaren SPORT zależy od czasu kontaktu żelu ze skórą, od rozmiarów leczonego miejsca, jak również od całkowitej użytej miejscowo dawki oraz od stopnia nawilżenia skóry. Po zastosowaniu miejscowym 2,5 g produktu Voltaren SPORT na powierzchnię 500 cm², ilość wchłoniętego diklofenaku odpowiada około 6% dawki podanej jako Voltaren tabletki. Określana jest ona w stosunku do ilości diklofenaku w ogólnej eliminacji nerkowej. Okluzja prowadzona przez 10 godzin prowadzi do trzykrotnego zwiększenia ilości wchłoniętego diklofenaku. Dystrybucja Po zastosowaniu miejscowym produktu Voltaren SPORT na stawy kolanowe i rąk można oznaczyć stężenie diklofenaku w osoczu krwi, w maziówce i w płynie maziówkowym. Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi jest około 100 razy mniejsze niż stężenie osiągane po doustnym podaniu tabletek Voltaren.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
99,7% diklofenaku wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak gromadzi się w skórze, która działa jak rezerwuar, z którego uwalniany jest on w sposób ciągły do głębiej znajdujących się tkanek. Diklofenak jest preferencyjnie dystrybuowany i pozostaje w głębi tkanek objętych stanem zapalnym, gdzie osiąga stężenie do 20 razy wyższe niż w osoczu krwi. Metabolizm Biotransformacja diklofenaku obejmuje pojedynczą lub wielokrotną hydroksylację, a następnie glukuronidację i częściową glukuronidację niezmienionej cząsteczki. Eliminacja Całkowity klirens nerkowy diklofenaku wynosi 263 ± 56 ml/minutę. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi od 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, włączając dwa metabolity biologicznie czynne, mają także krótki osoczowy okres półtrwania wynoszący od 1 do 3 godzin. Piąty z metabolitów, 3`-hydroksy- 4`-metoksy-diklofenak, ma dłuższy okres półtrwania. Jest to jednak metabolit nieaktywny biologicznie.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
Diklofenak i jego metabolity ulegają wydalaniu głównie z moczem. Nie zaobserwowano występowania kumulacji diklofenaku i jego metabolitów u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne z badań toksyczności ostrej i po podaniu dawki wielokrotnej, a także z badań genotoksyczności i potencjału rakotwórczego wykazały, że w zakresie dawek terapeutycznych diklofenak nie wykazuje specyficznego zagrożenia dla ludzi. Voltaren SPORT był dobrze tolerowany w różnych badaniach. Nie wykazywał działania fotouczulającego i nie powodował uczuleń skórnych. Diklofenak nie wykazał żadnych oznak upośledzenia płodności samców i samic szczura. Nie wykazano teratogennego działania diklofenaku u myszy, szczurów i królików. Rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie był zaburzony.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Carbopol 974P, cetomakrogol 1000, dietyloamina, alkohol izopropylowy, glikol propylenowy, ciekła parafina, substancja zapachowa (Perfume cream 45 – z benzoesanem benzylu, alkoholem benzylowym, cytralem, cytronellolem, kumaryną, d-limonenem, eugenolem, farnezolem, geraniolem, linalolem), cetiol LC, woda oczyszczona. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Tuba zamknięta zakrętką (aplikatorem): 3 lata. Po pierwszym otwarciu: 1 rok Tuba i Pojemnik z aplikatorem: 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Tuba: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Pojemnik z aplikatorem: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Pojemnik ciśnieniowy, należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie przebijać i nie spalać nawet po zużyciu.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba: 20 g, 30 g, 40 g, 50 g, 75 g, 80 g (4 tuby po 20 g), 100 g, 120 g i 150 g. Tuba aluminiowa z membraną aluminiową, zamknięta zakrętką z polipropylenu, w tekturowym pudełku. Tuba aluminiowa laminowana (LDPE / Aluminium/ HDPE [warstwa wewnętrzna] z końcówką HDPE i z zabezpieczeniem, zamknięta zakrętką z polipropylenu umożliwiającą usunięcie zabezpieczenia z tuby, przed pierwszym użyciem, umieszczona w tekturowym pudełku. Tuba aluminiowa laminowana (LDPE / Aluminium/ HDPE [warstwa wewnętrzna] z końcówką HDPE i z zabezpieczeniem, zamknięta zakrętką (aplikatorem) z HDPE/PP umożliwiającą usunięcie zabezpieczenia z tuby, przed pierwszym użyciem, oraz nakładka z PP, umieszczona w tekturowym pudełku. Tuba aluminiowa laminowana (LDPE / Aluminium / mieszanina LDPE i HDPE [warstwa wewnętrzna] z końcówką HDPE i z zabezpieczeniem, zamknięta zakrętką z polipropylenu umożliwiającą usunięcie zabezpieczenia z tuby, przed pierwszym użyciem, umieszczona w tekturowym pudełku.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dane farmaceutyczne
Tuba aluminiowa laminowana (LDPE / Aluminium / mieszanina LDPE i HDPE [warstwa wewnętrzna] z końcówką HDPE i z zabezpieczeniem, zamknięta zakrętką (aplikatorem) z HDPE/PP umożliwiającą usunięcie zabezpieczenia z tuby, przed pierwszym użyciem, oraz nakładka z PP, umieszczona w tekturowym pudełku. Pojemnik z aplikatorem: 50 ml i 75 ml. Pojemnik aluminiowy z wielowarstwową torebką wewnątrz, zaworem, urządzeniem uruchamiającym, pierścieniem ochronnym i nasadką w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Diclac 50, 50 mg, czopki Diclac 100, 100 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Diclac 50 Jeden czopek zawiera 50 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Diclac 100 Jeden czopek zawiera 100 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopek
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie: zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów (choroba Stilla), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; ostrych napadów dny; bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np. po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków; napadów migreny; wspomagające w ciężkich, bolesnych zakażeniach uszu, nosa lub gardła, np. zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha). Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wskazania do stosowania
Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt leczniczy w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4). Ogólna grupa docelowa Zalecana początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg. W łagodniejszych przypadkach oraz w długotrwałym stosowaniu dawka do 100 mg na dobę jest na ogół wystarczająca. Całkowitą dawkę dobową należy podawać w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podaniem czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg). W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu dawkę dobową należy ustalać indywidualnie. Zwykle wynosi ona od 50 mg do 150 mg.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dawkowanie
Początkowo należy podawać od 50 mg do 100 mg, a w razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Leczenie należy rozpocząć w momencie pojawienia się pierwszych objawów i, w zależności od ich nasilenia, kontynuować leczenie przez kilka dni. Leczenie napadów migreny diklofenakiem w postaci czopków należy rozpocząć od dawki 100 mg podanej po wystąpieniu pierwszych objawów zwiastujących napad. W razie konieczności można tego samego dnia zastosować dodatkowo czopki, do 100 mg. Jeżeli pacjent wymaga dalszego leczenia w ciągu następnych dni, maksymalną dawkę dobową należy ograniczyć do 150 mg w dawkach podzielonych. 4.3 Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież Stosowanie produktu leczniczego Diclac w postaci czopków nie jest zalecane u dzieci i młodzieży. Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) U osób w podeszłym wieku zmiana dawkowania początkowego nie jest konieczna (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dawkowanie
Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka Leczenie diklofenakiem nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni diklofenakiem wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 u pacjentów z niewydolnością nerek jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dawkowanie
U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 (patrz punkt 4.4). 4.4 Sposób podawania Podanie doodbytnicze. Czopek należy prawidłowo umieścić w odbytnicy. Zaleca się stosowanie czopków po wypróżnieniu. Nie wolno stosować doustnie.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna lub podawana w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (co najmniej dwa odrębne przypadki potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Diclac w postaci czopków u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przeciwwskazania
nadwrażliwość krzyżowa na NLZP), patrz punkty 4.4 i 4.8. Zapalenie odbytnicy lub odbytu.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 należy przerwać.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Diclac 50 i Diclac 100 należy zalecać tym pacjentom szczególnie ostrożnie (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku, zwiększona jest częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne. W celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie (zwłaszcza powikłaną krwotokami lub perforacją) oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem). Pacjenci z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8). Wpływ na czynność wątroby Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować Diclac 50 i Diclac 100 pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego. Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy regularnie kontrolować czynności wątroby. Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają, a także gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby spowodowane stosowaniem diklofenaku może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność, stosując Diclac 50 lub Diclac 100 u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać napad choroby. Wpływ na czynność nerek Podczas leczenia NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). Podczas stosowania diklofenaku zaleca się u tych pacjentów kontrolowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego powoduje zwykle powrót do stanu sprzed leczenia.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na skórę Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji jest największe na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Produkt leczniczy należy odstawić natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości. Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), po podaniu diklofenaku rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi czas może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Stosowanie diklofenaku nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej należy podawać diklofenak wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko w dawce ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt leczniczy należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku. Wpływ na wskaźniki hematologiczne Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), podczas długotrwałego stosowania diklofenaku zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy. Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie z objawami podobnymi do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Dlatego u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. Osoby w podeszłym wieku Diklofenak należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku i osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5). Maskowanie objawów zakażenia Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może maskować objawy zakażenia ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Diclac 50 i Diclac 100 zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w czopku, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opisane interakcje uwzględniają obserwacje dotyczące stosowania diklofenaku w czopkach i (lub) w innych postaciach farmaceutycznych. Silne inhibitory CYP2C9 Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), gdyż w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć. Lit Diklofenak może zwiększać stężenie w osoczu jednocześnie podawanego litu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu. Digoksyna Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny. Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi Tak jak inne NLPZ, diklofenak może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe jednocześnie stosowanych leków moczopędnych lub leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi (tj.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Interakcje
leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE). Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w trakcie jego trwania, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4). Cyklosporyna Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. Dlatego diklofenak należy podawać w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny. Leki, które mogą wywoływać hiperkaliemię Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z czym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Interakcje
Chinolony przeciwbakteryjne Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe Należy zachować ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Wprawdzie badania kliniczne nie wskazują, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Interakcje
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie NLPZ (w tym diklofenaku) i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn (tj. NLPZ) we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem (patrz powyżej). U matki i noworodka Podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy, powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z tego względu produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Płodność Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstawienie diklofenaku.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Diklofenak nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych, w raportach spontanicznych lub w doniesieniach literaturowych wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W każdej z grup działania niepożądane przedstawiono według częstości, począwszy od najczęściej występujących. W obrębie każdej grupy o określonej częstości działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Ponadto, odpowiednia kategoria częstości dla każdego działania niepożądanego podana jest na podstawie następującego schematu: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Przedstawione niżej działania niepożądane odnotowano po krótko- lub długotrwałym zastosowaniu diklofenaku w postaci czopków i innych postaci farmaceutycznych.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs) Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy Rzadko: senność Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często: zawroty głowy Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu Zaburzenia serca Niezbyt często: zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej Częstość nieznana: Zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: astma (w tym duszność) Bardzo rzadko: zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunka, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i z perforacją), zapalenie odbytnicy Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzków krwawniczych Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: podrażnienie w miejscu podania Rzadko: obrzęk W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkty 4.3 i 4.4. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak charakterystycznych objawów klinicznych przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy, jak wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynności życiowe i leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań, jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie przyspieszają eliminowania NLPZ (w tym diklofenaku) z organizmu ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego. Kod ATC: M01AB05 Mechanizm działania Diklofenak sodowy jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania diklofenaku istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce. Działanie farmakodynamiczne Działanie lecznicze diklofenaku w chorobach reumatycznych wynika z jego właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych, które warunkują wyraźne złagodzenie takich objawów klinicznych i subiektywnych, jak ból spoczynkowy, ból podczas ruchu, sztywność poranna i obrzęk stawów oraz poprawę ogólnej sprawności fizycznej.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W pourazowych lub pooperacyjnych stanach zapalnych diklofenak szybko łagodzi zarówno ból spoczynkowy, jak i ból podczas ruchu oraz zmniejsza obrzęk powstały w wyniku stanu zapalnego i obrzęk powstały w wyniku zranienia. Dane z badań klinicznych wykazały również, że diklofenak wywiera wyraźne działanie przeciwbólowe w umiarkowanych i ciężkich stanach bólowych pochodzenia niereumatycznego. Ponadto, dane z badań klinicznych wykazały, że diklofenak zastosowany w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu łagodzi dolegliwości bólowe. Diclac 50 i Diclac 100 w postaci czopków działa również skutecznie w napadach migreny. Doświadczenie z badań klinicznych z zastosowaniem diklofenaku u dzieci i młodzieży z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów (MRZS) / młodzieńczym idiopatycznym zapaleniem stawów (MIZS) jest ograniczone.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W 2-tygodniowym, randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą w grupach równoległych z udziałem dzieci z MRZS/MIZS w wieku od 3 do 15 lat, skuteczność i bezpieczeństwo stosowania diklofenaku podawanego codziennie w dawce 2 do 3 mg/kg mc. porównywano z kwasem acetylosalicylowym, ASA (w dawce 50-100 mg/kg mc./dobę) i placebo. Każda z grup obejmowała po 15 pacjentów. Łączna ocena skuteczności leczenia wykazała poprawę u 11 z 15 pacjentów z grupy diklofenaku, u 6 z 12 pacjentów z grupy ASA oraz u 4 z 15 pacjentów z grupy placebo. Różnica ta była statystycznie znamienna (p<0, 05). Liczba bolesnych stawów zmniejszyła się po zastosowaniu diklofenaku i kwasu acetylosalicylowego, a zwiększyła się w grupie placebo. W drugim, randomizowanym, 6-tygodniowym badaniu z podwójnie ślepą próbą w grupach równoległych z udziałem dzieci z MRZS/MIZS w wieku od 4 do 15 lat, skuteczność diklofenaku (w dawce dobowej 2 do 3 mg/kg mc., n=22) była porównywalna ze skutecznością indometacyny (w dawce dobowej 2 do 3 mg/kg mc., n=23).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Początek wchłaniania diklofenaku podanego w postaci czopków następuje szybko. Jednak szybkość tego procesu jest wolniejsza niż w przypadku podawanych doustnie tabletek dojelitowych (odpornych na działanie soku żołądkowego). Po podaniu czopków w dawce 50 mg maksymalne stężenia w osoczu krwi są osiągane średnio w ciągu 1 godziny, ale maksymalne stężenia na jednostkę dawki stanowią około 2/3 wartości uzyskiwanych po podaniu tabletek dojelitowych. Ponieważ około połowy diklofenaku jest metabolizowane w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę (efekt “pierwszego przejścia”), pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po pozajelitownym podaniu równoważnej dawki. Podczas ponownego podania produktu leczniczego jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego w organizmie, jeśli zachowane zostaną zalecane przerwy w dawkowaniu. U dzieci po podaniu odpowiedniej dawki (mg/kg mc.) stężenia osiągane w osoczu są porównywalne do stężeń uzyskiwanych u osób dorosłych. Dystrybucja Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 do 0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzinach od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3 do 6 godzin. Po 2 godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 godzin. W jednym przypadku diklofenak został wykryty w niewielkim stężeniu (100 ng/ml) w mleku kobiecym. Szacunkowa ilość spożyta przez karmione piersią niemowlę odpowiada 0,03 mg/kg mc./dawkę dobową.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Metabolizm diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak podlega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3′-hydroksy-, 4′-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4′,5-dwuhydroksy- i 3′-hydroksy-4′-metoksy-diklofenak), z których większość przekształcana jest do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż znacznie mniejszą niż diklofenak. Eliminacja Całkowity ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263±56 ml/minutę (średnia ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania (1 do 3 godzin). Jeden metabolit, 3′-hydroksy-4′-metoksy-diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest praktycznie nieaktywny.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki wydalane jest w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% podanej dawki ulega wydaleniu w postaci niezmienionej, a pozostała część z kałem w postaci metabolitów związanych z żółcią. Liniowość lub nieliniowość Ilość wchłoniętego diklofenaku jest liniowo zależna od wielkości dawki. Szczególne grupy pacjentów Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu diklofenaku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek badania kinetyki pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania nie wskazują na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. U osób z klirensem kreatyniny <10 ml/minutę stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu obliczone w stanie równowagi dynamicznej są około 4-krotnie większe niż u osób z prawidłową czynnością nerek.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same, jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych pochodzących ze standardowych badań nieklinicznych na zwierzętach, dotyczących wpływu diklofenaku na działanie teratogenne u myszy, szczurów lub królików. Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Poza minimalnym wpływem na płód w dawce toksycznej dla matki, rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony. Podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) hamuje owulację u królików oraz implantację i tworzenie się łożyska u szczurów, a także prowadzi do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u szczurów.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podanie diklofenaku w dawce toksycznej dla matki wiązało się z dystocją, wydłużeniem ciąży, zmniejszoną przeżywalnością płodów i wewnątrzmacicznym zahamowaniem wzrostu u szczurów. Niewielki wpływ diklofenaku na parametry reprodukcji i porodu, jak również zwężenie przewodu tętniczego w macicy, są farmakologicznymi konsekwencjami tej klasy inhibitorów syntezy prostaglandyn (patrz punkty 4.3 i 4.6).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC, chronić przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PE w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10 czopków. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez szczególnych wymagań.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZNEGO Nurofen dla dzieci, 125 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden czopek zawiera 125 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Pełny wykaz substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopki Białe lub żółtobiałe cylindryczne czopki
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie bólu o nasileniu słabym do umiarkowanego. Objawowe leczenie gorączki. Produkt leczniczy Nurofen dla dzieci w czopkach stosuje się, gdy podanie produktu leczniczego w formie doustnej jest niemożliwe lub powoduje wymioty.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do podawania doodbytniczego. Maksymalna dobowa dawka ibuprofenu wynosi 20 mg/kg mc. do 30 mg/kg mc. podane w 3 do 4 dawkach podzielonych wg schematu: Dla dzieci o masie ciała od 12,5 kg do 17 kg (w wieku od 2 do 4 lat): dawka początkowa to 1 czopek. W razie potrzeby, 1 czopek po 6 do 8 godzinach. Nie stosować więcej niż 3 czopki (375 mg ibuprofenu) w ciągu doby. Dla dzieci o masie ciała od 17 kg do 20,5 kg (w wieku od 4 do 6 lat): Dawka początkowa to 1 czopek. W razie potrzeby, 1 czopek po 6 godzinach. Nie stosować więcej niż 4 czopki (500 mg ibuprofenu) w ciągu doby. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci o wadze mniejszej niż 12,5 kg, gdyż dla tych dzieci zalecane są produkty zawierające mniejszą zawartość ibuprofenu. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby przed zastosowaniem produktu leczniczego Nurofen dla dzieci powinni skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Dawkowanie
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. U pacjentów, u których po przyjęciu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych występowały w przeszłości reakcje nadwrażliwości (np. skurcz oskrzeli, astma, nieżyt błony śluzowej nosa lub pokrzywka). Czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz u osób z krwawieniem z przewodu pokarmowego (dwa lub więcej wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ciężka niewydolność wątroby lub nerek oraz niekontrolowana niewydolność serca. Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nurofen dla dzieci, 60 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 czopek zawiera: 60 mg ibuprofenu Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYC ZNA Czopek Czopki o barwie prawie białej lub białej, o cylindrycznym kształcie.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie bólu o nasileniu małym do umiarkowanego. Objawowe leczenie gorączki. Nurofen dla dzieci stosuje się, gdy podanie produktu w formie doustnej jest niewskazane np. gdy występują wymioty.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt przeznaczony jest wyłącznie do krótkotrwałego użycia. Nurofen dla dzieci 60 mg czopki należy stosować wylącznie u dzieci powyżej 3 miesiąca życia, o masie ciała nie mniejszej niż 6,0 kg. Nie należy przekraczać jednorazowej dawki 10 mg ibuprofenu na kg masy ciała. Między podaniem kolejnej dawki powinno minąć minimum 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 20-30 mg ibuprofenu na kg masy ciała w 3-4 dawkach podzielonych. Oznacza to: U dzieci o masie ciała od 6,0 do 8,0 kg (3 do 9 miesięcy) dawka początkowa to 1 czopek. Jeśli to konieczne można zastosować kolejny czopek jednak nie wcześniej niż po upływie 6-8 godzin. Nie stosować więcej niż 3 czopki w ciągu 24 godzin. U dzieci o masie ciała od 8,0 do 12,5 kg (9 miesięcy do 2 lat) dawka początkowa to 1 czopek. Jeśli to konieczne można zastosować kolejny czopek jednak nie wcześniej niż po upływie 6 godzin. Nie stosować więcej niż 4 czopki w ciągu 24 godzin.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Dawkowanie
Leku Nurofen dla dzieci 60 mg czopki nie należy stosować u niemowląt o masie ciała poniżej 6,0 kg (poniżej 3 miesiąca życia) (patrz punkt 4.3). Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby przed zastosowaniem leku Nurofen dla dzieci powinni skonsultować się z lekarzem. W przypadku dzieci w wieku 3 – 5 miesięcy, należy zasięgnąć porady lekarza jeśli objawy nasilają się lub jeśli nie ustępują po 24 godzinach. W przypadku dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy, należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie leku jest konieczne przez więcej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podanie doodbytnicze
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Pacjenci z nadwrażliwością na substancje czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego, ibuprofenu lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych występowały kiedykolwiek w wywiadzie reakcje nadwrażliwości (np. skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, astma, nieżyt błony śluzowej nosa lub pokrzywka). Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z leczeniem NLPZ w wywiadzie. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa/krwawienie (dwa lub więcej wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby, nerek lub serca. Pacjenci z krwawieniem z naczyń mózgowych lub z innym czynnym krwawieniem. Pacjenci z niewyjaśnionymi zaburzeniami hematopoezy. Pacjenci z ciężkim odwodnieniem (wywołanym wymiotami, biegunką lub niewystarczającym spożyciem płynów).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Przeciwwskazania
W ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6). Niemowlęta o masie ciała poniżej 6,0 kg (poniżej 3 miesiąca życia).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Diclac 75 Duo, 75 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 75 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum) w postaci szybko uwalnianej (12,5 mg) i wolno uwalnianej (62,5 mg). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 41,75 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie: zapalennych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np. po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania produktu leczniczego. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4). Ogólna grupa docelowa Dorośli 75 mg diklofenaku sodowego (1 tabletka Diclac 75 Duo) jeden raz na dobę. W razie konieczności dawkê można zwiększyć do 150 mg na dobę. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 150 mg. Jeśli objawy choroby są nasilone w nocy lub rano, zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo wieczorem. W łagodniejszych przypadkach, także w długotrwałym stosowaniu, dawkę 75 mg uważa się za wystarczającą. Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież Ze względu na wielkość dawki, stosowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo nie jest zalecane u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Dawkowanie
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Zmiana dawki początkowej u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna (patrz punkt 4.4). Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka Leczenie produktem leczniczym Diclac 75 Duo nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Diclac 75 Duo wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek Stosowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo u pacjentów z niewydolnością nerek jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Dawkowanie
Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 75 Duo (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 75 Duo (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, najlepiej podczas posiłku. Tabletki nie należy dzielić ani żuć.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna lub podawana w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (co najmniej dwa odrębne przypadki potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Diclac 75 Duo u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa (tj.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przeciwwskazania
nadwrażliwości krzyżowej na NLPZ), patrz punkty 4.4 i 4.8.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, stosowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo należy przerwać.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Diclac 75 Duo należy zalecać tym pacjentom szczególnie ostrożnie (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku, zwiększona jest częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne. W celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie (zwłaszcza powikłaną krwotokami lub perforacją) oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem). Pacjenci z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8). Wpływ na czynność wątroby Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować Diclac 75 Duo pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego. Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy regularnie kontrolować czynności wątroby. Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają, a także gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby spowodowane stosowaniem diklofenaku może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując Diclac 75 Duo u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać napad choroby. Wpływ na czynność nerek Podczas leczenia NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). Podczas stosowania diklofenaku zaleca się u tych pacjentów kontrolowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego powoduje zwykle powrót do stanu sprzed leczenia.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na skórę Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji jest największe na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Produkt leczniczy należy odstawić natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości. Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), po podaniu diklofenaku rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi czas może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Stosowanie diklofenaku nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej należy podawać diklofenak wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko w dawce ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt leczniczy należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku. Wpływ na wskaźniki hematologiczne Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), podczas długotrwałego stosowania diklofenaku zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy. Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie z objawami podobnymi do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Dlatego u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. Osoby w podeszłym wieku Diklofenak należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Diclac 75 Duo z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5). Maskowanie objawów zakażenia Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może maskować objawy zakażenia ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera laktozę i z tego powodu nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opisane interakcje uwzględniają obserwacje dotyczące stosowania diklofenaku w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu i (lub) w innych postaciach farmaceutycznych. Silne inhibitory CYP2C9 Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), gdyż w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć. Lit Diklofenak może zwiększać stężenie w osoczu jednocześnie podawanego litu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu. Digoksyna Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny. Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi Tak jak inne NLPZ, diklofenak może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe jednocześnie stosowanych leków moczopędnych lub leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi (tj.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE). Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w trakcie jego trwania, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4). Cyklosporyna Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. Dlatego diklofenak należy podawać w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny. Leki, które mogą wywoływać hiperkaliemię Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z czym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
Chinolony przeciwbakteryjne Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe Należy zachować ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Wprawdzie badania kliniczne nie wskazują, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie NLPZ (w tym diklofenaku) i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Leki przeciwcukrzycowe Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. W pojedynczych przypadkach obserwowano jednak zarówno działanie hipoglikemizujące, jak i hiperglikemizujące, które spowodowało konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego względu podczas jednoczesnego leczenia konieczne jest kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. Fenytoina Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu ze względu na spodziewane zwiększenie ekspozycji na fenytoinę.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
Metotreksat Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając przez to jego stężenie we krwi i działanie toksyczne. Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) w czasie krótszym niż 24 godziny, przed lub po leczeniu metotreksatem.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn (tj. NLPZ) we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których w większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem (patrz powyżej). U matki i noworodka Podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; zahamowania czynności skurczowej macicy, powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z tego względu produktu leczniczego Diclac 75 Duo nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Płodność Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstawienie diklofenaku.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Diklofenak nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych, w raportach spontanicznych lub w doniesieniach literaturowych wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W każdej z grup działania niepożądane przedstawiono według częstości, począwszy od najczęściej występujących. W obrębie każdej grupy o określonej częstości działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Ponadto, odpowiednia kategoria częstości dla każdego działania niepożądanego podana jest na podstawie następującego schematu: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Przedstawione niżej działania niepożądane dotyczą diklofenaku w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu i innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko- lub długotrwale.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs) Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy Rzadko: senność Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie mięśni, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często: zawroty głowy Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu Zaburzenia serca Niezbyt często: zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej Częstość nieznana: Zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: astma (w tym duszność) Bardzo rzadko: zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunka, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i z perforacją), zapalenie odbytnicy Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzków krwawniczych Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: obrzęk W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak charakterystycznych objawów klinicznych przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy, jak wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynności życiowe i leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań, jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie przyspieszają eliminowania NLPZ (w tym diklofenaku) z organizmu ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przedawkowanie
Po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy rozważyć podanie węgla aktywnego i opróżnienie żołądka (np. sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego. Kod ATC: M01AB05 Mechanizm działania Diklofenak sodowy jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania diklofenaku istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce. Działanie farmakodynamiczne Działanie terapeutyczne diklofenaku w chorobach reumatycznych wynika z jego właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych, które warunkują wyraźne złagodzenie objawów przedmiotowych i podmiotowych, takich jak ból spoczynkowy, ból podczas ruchu, sztywność poranna i obrzęk stawów oraz poprawę ogólnej sprawności fizycznej.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W pourazowych lub pooperacyjnych stanach zapalnych diklofenak szybko łagodzi zarówno ból spoczynkowy jak i ból podczas ruchu oraz zmniejsza obrzęk powstały w wyniku stanu zapalnego i obrzęk powstały w wyniku zranienia. Produkt leczniczy Diclac 75 Duo jest wskazany dla pacjentów, dla których dawka 75 mg jest odpowiednia. Możliwość stosowania produktu leczniczego w postaci jednorazowej dawki dobowej jest udogodnieniem długotrwałego leczenia i pozwala uniknąć błędów w dawkowaniu. Produkt leczniczy Diclac 75 Duo pozwala na zwiększenie dobowej dawki do 150 mg, w dwóch dawkach po 75 mg na dobę.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Tabletki Diclac 75 Duo składają się z dwóch warstw. Warstwa różowa (tabletka zwykła) zawiera szybko uwalnianą dawkę inicjującą, która stanowi 1/6 dawki całkowitej. Pozostała część substancji czynnej znajduje się w warstwie białej (tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu) i stanowi 5/6 dawki całkowitej. Z tej części tabletki substancja czynna leku uwalnia się powoli. Większość substancji czynnej z warstwy o szybkim uwalnianiu wchłania się w żołądku, a z warstwy o zmodyfikowanym uwalnianiu w jelicie cienkim. Nerkowe wchłanianie zwrotne diklofenaku w formie niezmienionej i jego hydroksylowych metabolitów wskazuje, że taka sama ilość diklofenaku jest uwalniana i wchłaniana z produktu leczniczego o zmodyfikowanym uwalnianiu, jak i z tabletek dojelitowych. Jednak dostępność biologiczna diklofenaku z tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu stanowi przeciętnie 82% dostępności leku w postaci tabletek dojelitowych (prawdopodobnie na skutek efektu „pierwszego przejścia”).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ze względu na wolniejsze uwalnianie substancji czynnej z tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, osiągane stężenia maksymalne są mniejsze od stężeń uzyskiwanych po podaniu tabletek dojelitowych. Spożycie pokarmu nie ma istotnego klinicznie wpływu na wchłanianie i dostępność biologiczną leku. Częstość podawania produktu leczniczego Diclac 75 Duo jest uzasadniona uwalnianiem diklofenaku z tabletek: Czas [h] % uwolnionej substancji czynnej 1/4 10% 1 20% 2 30% 4 50% 8 70-80% 10 90% Jeśli to konieczne, po 12 godzinach można podać kolejną tabletkę Diclac 75 Duo. Ilość wchłoniętego leku wykazuje liniową zależność od dawki. Ponieważ około połowy diklofenaku jest metabolizowane w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę (efekt “pierwszego przejścia”), pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym stanowi w przybliżeniu połowę wartości AUC po pozajelitowym podaniu równoważnej dawki.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Podczas ponownego podania produktu leczniczego farmakokinetyka nie zmienia się. Nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego w organizmie, jeśli zachowane zostaną zalecane przerwy w dawkowaniu. Dystrybucja Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji wynosi od 0,12 do 0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie osiąga maksymalne stężenie po 2 do 4 godzinach od uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu. Stężenie to jest większe niż w osoczu nawet przez 12 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin. Diklofenak i jego metabolity przenikają przez łożysko, a śladowe ilości diklofenaku były wykrywane w mleku kobiet karmiących piersią. Metabolizm Metabolizm diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, jednak głównym szlakiem metabolicznym jest pojedyncza i wielokrotna hydroksylacja i metoksylacja z wytworzeniem kilku metabolitów fenolowych (3’-hydroksy-, 4’-hydroksy-, 5’-hydroksy-, 4’, 5’-dihydroksy-, 3’-hydroksy-4’-metoksy-diklofenak), z których większość jest przekształcana do związków sprzężonych z kwasem glukuronowym.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dwa spośród metabolitów fenolowych wykazują aktywność biologiczną, ale mniejszą niż diklofenak. Wydalanie Całkowity klirens ogólnoustrojowy diklofenaku wynosi 263 ± 56 ml/minutę (średnia ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa czynne, również charakteryzują się krótkim okresem półtrwania (1 do 3 godzin). Jeden metabolit (3’-hydroksy-4’-metoksydiklofenak) ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest on praktycznie nieaktywny. Około 60% podanej dawki wydalane jest w moczu w postaci metabolitów. Mniej niż 1% dawki wydala się w postaci niezmienionej, a pozostała część wydalana jest w postaci metabolitów poprzez żółć z kałem. Dane dotyczące pacjentów Nie obserwowano istotnych różnic we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu diklofenaku, zależnych od wieku pacjenta.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Badania kinetyki pojedynczej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek mogą sugerować brak kumulacji substancji czynnej w postaci niezmienionej po zastosowaniu zalecanego schematu dawkowania. Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/minutę, teoretyczne stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu w stanie stacjonarnym są około 4 razy większe niż u osób zdrowych. Jednak metabolity te są ostatecznie wydalane z żółcią. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same, jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych pochodzących ze standardowych badań nieklinicznych na zwierzętach, dotyczących wpływu diklofenaku na działanie teratogenne u myszy, szczurów lub królików. Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Poza minimalnym wpływem na płód w dawce toksycznej dla matki, rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony. Podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) hamuje owulację u królików oraz implantację i tworzenie się łożyska u szczurów, a także prowadzi do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u szczurów.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podanie diklofenaku w dawce toksycznej dla matki wiązało się z dystocją, wydłużeniem ciąży, zmniejszoną przeżywalnością płodów i wewnątrzmacicznym zahamowaniem wzrostu u szczurów. Niewielki wpływ diklofenaku na parametry reprodukcji i porodu, jak również zwężenie przewodu tętniczego w macicy, są farmakologicznymi konsekwencjami tej klasy inhibitorów syntezy prostaglandyn (patrz punkty 4.3 i 4.6).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa o niemodyfikowanym uwalnianiu: Laktoza jednowodna Wapnia wodorofosforan dwuwodny Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia kukurydziana Żelaza tlenek czerwony (E172) Warstwa o przedłużonym uwalnianiu: Laktoza jednowodna Hypromeloza Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry Aluminium/PP lub Aluminium/PVC w tekturowym pudełku, zawierające 10 lub 20 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez szczególnych wymagań.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO SERACTIL, 200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera: 200 mg deksibuprofenu (Dexibuprofenum). Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane okrągłe, barwy białej, obustronnie wypukłe, z rowkiem dzielącym na jednej stronie, bez plam i wykruszeń. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Objawowe leczenie: ostrego bólu menstruacyjnego, innych rodzajów bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, takich jak: bóle mięśniowo-szkieletowe lub bóle zębów.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawka powinna być dostosowana do nasilenia choroby i dolegliwości pacjenta. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Maksymalna dawka jednorazowa wynosi 400 mg deksibuprofenu. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg deksibuprofenu. W celu podzielenia na połowy należy umieścić tabletkę Seractil 200 mg na twardym podłożu i nacisnąć dwoma palcami wskazującymi lub kciukami. Produkt leczniczy Seractil stosuje się doustnie, podczas posiłku, popijając płynem. Zmniejszanie bólu od łagodnego do umiarkowanego Zalecana dawka początkowa wynosi 200 mg deksibuprofenu; dawka dobowa wynosi 600 mg deksibuprofenu. Maksymalna dawka jednorazowa wynosi 400 mg deksibuprofenu. Dawka ta może być stopniowo zwiększana do 1200 mg deksibuprofenu na dobę u pacjentów z ostrym bólem. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg deksibuprofenu.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
W łagodzeniu bólów menstruacyjnych Zalecana dawka dobowa wynosi od 600 mg do 900 mg deksibuprofenu, podawana w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 900 mg deksibuprofenu. Dzieci i młodzież Brak danych dotyczących stosowania deksibuprofenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie produktu leczniczego Seractil nie jest zalecane w tej grupie wiekowej. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczynać leczenie od jak najmniejszych skutecznych dawek deksibuprofenu. W przypadku dobrej tolerancji produktu leczniczego dawkowanie można zwiększyć do dawki zalecanej dla ogólnej populacji. Dawkowanie u osób z niewydolnością wątroby U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby należy rozpocząć leczenie od jak najmniejszej dawki produktu leczniczego, a ponadto wymagane jest kontrolowanie wskaźników czynności wątroby.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
Deksibuprofen nie może być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3). Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek dawka deksibuprofenu powinna być jak najmniejsza. Produkt leczniczy nie może być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.3). Sposób podawania Tabletki mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków (patrz punkt 5.2). Preferowane jest stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w trakcie posiłków, w celu zmniejszenia podrażnienia przewodu pokarmowego.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na deksibuprofen, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Napady astmy, skurcz oskrzeli, ostre zapalenie błony śluzowej nosa, polipy przewodu nosowego, pokrzywka lub obrzęk naczynioruchowy związane ze stosowaniem substancji o podobnym działaniu (np. kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ). Stwierdzone w wywiadzie perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego związane ze wcześniejszym stosowaniem leków z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego (co najmniej dwa wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienia z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienia. Czynna choroba Leśniowskiego-Crohna lub czynna postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Począwszy od 6 miesiąca ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Glimbax, 0,74 mg/ml (0,074%), roztwór do płukania jamy ustnej i gardła 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 0,74 mg diklofenaku (Diclofenacum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu benzoesan. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do płukania jamy ustnej i gardła
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe stanów zapalnych błony śluzowej jamy ustnej i gardła (np. objawów zapalenia dziąseł, zapalenia jamy ustnej, zapalenia gardła, w stanach po zabiegach stomatologicznych, objawów podrażnienia mechanicznego).
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci w wieku poniżej 14 lat Produkt leczniczy Glimbax jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat (patrz punkt 4.3). Dorośli i dzieci w wieku powyżej 14 lat Zaleca się stosowanie roztworu do płukania jamy ustnej i gardła od 2 do 3 razy na dobę. Nie ma potrzeby modyfikacji schematu dawkowania produktu leczniczego u pacjentów w podeszłym wieku. Każdorazowo należy użyć 15 ml roztworu (1 miarkę) nierozcieńczonego lub rozcieńczonego niewielką ilością wody i płukać jamę ustną i gardło przez około 30-60 sekund. Po użyciu roztwór należy wypluć. Jeśli objawy nasilą się lub nie ustępują po 7 dniach stosowania produktu Glimbax, należy skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt leczniczy Glimbax jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat. Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu Glimbax u pacjentów, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn, może być przyczyną napadu astmy, pokrzywki lub alergicznego nieżytu nosa.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas stosowania produktu leczniczego miejscowo, szczególnie długotrwale, może dojść do rozwoju nadwrażliwości. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu leczniczego i zastosować odpowiednie leczenie, jeśli jest to konieczne. Należy unikać kontaktu produktu leczniczego Glimbax z oczami. Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Teoretycznie istnieje możliwość kumulacji produktu oraz jego metabolitów w przypadku ciężkiej niewydolności nerek, lecz jej znaczenie kliniczne jest nieznane. Produkt leczniczy zawiera 150 mg sodu benzoesanu w każdých 15 ml, co odpowiada 10 mg/ml. Sodu benzoesan może powodować miejscowe podrażnienie. W przypadku nieumyślnego połknięcia jednej dawki, patrz punkt 4.9.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie są znane interakcje tego produktu leczniczego z innymi produktami do stosowania miejscowego w jamie ustnej.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego Glimbax w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu produktu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Diklofenak podany ogólnie (podobnie jak w przypadku innych NLPZ, wykazujących działanie hamujące syntezę prostaglandyn), może prowadzić do przedwczesnego zamykania przewodu tętniczego i wystąpienia nadciśnienia płucnego u płodu, skąpomoczu, małowodzia, zwiększenia ryzyka krwawień, atonii macicy oraz nasilenia obrzęków obwodowych. Produktu Glimbax nie należy stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produktu Glimbax nie należy stosować podczas karmienia piersią.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Glimbax nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W badaniach klinicznych nie obserwowano działań niepożądanych, które można by przypisać przyjmowaniu produktu leczniczego Glimbax. Jednak podczas stosowania produktu (zwłaszcza długotrwałego), mogą wystąpić objawy podrażnienia błony śluzowej jamy ustnej i kaszel, może również dojść do rozwoju reakcji nadwrażliwości. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu i zastosować odpowiednie leczenie. Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych w przypadku połknięcia lub długotrwałego stosowania produktu (patrz punkt 4.9). Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): uczucie pieczenia w jamie ustnej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie działania niepożądane do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przypadkowe, nieumyślne połknięcie jednej dawki roztworu do płukania jamy ustnej nie stanowi zagrożenia dla pacjenta, ponieważ potencjalna połknięta dawka produktu stanowiłaby od jednej piątej do jednej szóstej dawki zalecanej do stosowania ogólnego. Nie zgłaszano przypadków przedawkowania produktu Glimbax.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty do stosowania miejscowego w jamie ustnej kod ATC: A01AD11 Glimbax zawiera jako substancję czynną diklofenak, który jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), będącym inhibitorem cyklooksygenazy, enzymu szlaku syntezy prostaglandyn. Podczas stosowania miejscowego w stanach zapalnych błony śluzowe jamy ustnej i gardła diklofenak wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Badania metodą spektrofluoroskopii wykazały, że po zastosowaniu miejscowym diklofenak przenika bardzo dobrze przez powierzchnie błon śluzowych i gromadzi się w znajdujących się poniżej tkankach zmienionych zapalnie. Produkt po zastosowaniu miejscowym w minimalnym stopniu wchłania się do krążenia i praktycznie nie działa ogólnoustrojowo. Diklofenak jest wydalany częściowo z moczem, w postaci metabolitu. Pozostała część jest wydalana z żółcią i z kałem.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne pochodzące z badań toksyczności ostrej i po podaniu wielokrotnym, jak również badań genotoksyczności, mutagenności i rakotwórczości z zastosowaniem diklofenaku w dawkach terapeutycznych nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano teratogennego działania diklofenaku u myszy, szczurów lub królików. Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Choliny chlorek Sodu wodorotlenek Sorbitol Sodu benzoesan Disodu edetynian Acesulfam potasowy Substancja poprawiająca smak i zapach brzoskwiniowa Substancja poprawiająca smak i zapach miętowa Czerwień Allura AC (E129) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu: 12 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka przezroczysta ze szkła typu III w kolorze bursztynowym z zakrętką polietylenową z zabezpieczeniem przed dziećmi oraz miarką dozującą o pojemności 15 ml, w tekturowym pudełku. 1 butelka po 200 ml 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKIS, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 75 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancją aktywną jest diklofenak sodowy. 1 ml roztworu w ampułko-strzykawce zawiera 25 mg diklofenaku sodowego, 50 mg diklofenaku sodowego lub 75 mg diklofenaku sodowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce (iniekcji). Klarowny do lekko bursztynowego, przezroczysty roztwór.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wstrzyknięcie domięśniowe lub podskórne: AKIS jest roztworem do wstrzykiwań działającym skutecznie w przypadku ostrego bólu, w tym kolki nerkowej, zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów, ostrego bólu pleców, ostrej dny moczanowej, ostrych urazów i złamań oraz bólu pooperacyjnego (patrz punkt 4.3 i 4.4). Wstrzyknięcie dożylne (bolus): W leczeniu lub profilaktyce bólu pooperacyjnego w warunkach szpitalnych (patrz punkt 4.3 i 4.4). AKIS jest wskazany do stosowania u dorosłych. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dawkowanie Dorośli Roztwór do wstrzykiwań AKIS można podawać domięśniowo, podskórnie lub dożylnie (bolus). AKIS jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego leczenia i nie należy go podawać przez więcej niż dwa dni. W przypadku łagodnego i umiarkowanego bólu mniejsze dawki mogą być wystarczające. Leczenie ciężkiego bólu, np. kolki nerkowej, może wymagać zastosowania dawki 75 mg. Wyjątkowo i w ciężkich przypadkach po 6 godzinach można podać drugą dawkę 75 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Jeśli wymagane jest podanie więcej niż jednej dawki produktu leczniczego AKIS na dobę w postaci iniekcji (maksymalnie 150 mg na dobę), zaleca się zmianę miejsca podania kolejnej iniekcji. Jeśli to konieczne, jedno wstrzyknięcie produktu leczniczego AKIS można stosować razem z innymi postaciami diklofenaku, przy czym nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 150 mg. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych (patrz punkt 4.4 i 5.2). Jeśli uzna się za konieczne zastosowanie leku z grupy NLPZ, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy możliwy okres czasu. Podczas leczenia lekami z grupy NLPZ należy regularnie monitorować pacjenta pod kątem krwawienia z przewodu pokarmowego. Zalecana maksymalna dawka dobowa AKIS wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą AKIS, jest wydalana głównie w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować produktu leczniczego AKIS (patrz punkt 4.4 i 5.2). U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub serca Produkt AKIS roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub serca (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu AKIS pacjentom z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku pacjentów z nadciśnieniem i (lub) umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca stwierdzonymi w wywiadzie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Podobnie w przypadku pacjentów, u których istnieje znaczne ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak można stosować jedynie po starannym rozważeniu celowości takiej terapii (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Nie ustalono profilu bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego AKIS u dzieci w wieku 0 – 18 lat. Sposób podawania Produkt leczniczy AKIS należy podawać wyłącznie przez personel medyczny. AKIS można podawać domięśniowo lub podskórnie do czystej zdrowej tkanki lub przez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Należy stosować pojedynczą ampułko-strzykawkę zamiast dwóch ampułko-strzykawek w celu podania ustalonej dawki, tj. jedną iniekcję 75 mg produktu leczniczego zamiast 2 iniekcji dawek 25 mg i 50 mg lub jedną iniekcję 50 mg, zamiast dwóch iniekcji po 25 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Podanie domięśniowe Należy przestrzegać następujących wskazówek w przypadku podawania domięśniowego w celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innej tkanki w miejscu podania. Roztwór należy wstrzykiwać głęboko w górny zewnętrzny kwadrat pośladka. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę pośladka w celu wykonania drugiego wstrzyknięcia. Roztwór należy wstrzykiwać powoli w celu minimalizacji uszkodzenia miejscowej tkanki. Podanie podskórne Roztwór należy podawać do tkanki podskórnej, najlepiej w górną część mięśnia pośladkowego lub górną część uda. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę miejsca podania pomiędzy mięśniem pośladkowym i udem. Należy całkowicie wprowadzić igłę w grubość fałdu skóry, który należy utworzyć chwytając ją między kciuk i palec wskazujący. Należy upewnić się, że produkt leczniczy nie jest wstrzykiwany do naczynia krwionośnego. Roztwór należy wstrzykiwać powoli i w równomiernym tempie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Podczas podawania podskórnego należy przytrzymać fałd skóry między palcami. Podanie dożylne Produkt AKIS może być podany poprzez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Zaleca się stosowanie dwóch alternatywnych schematów: W leczeniu pooperacyjnego bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, należy podać dożylnie 75 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dobowej dawki 150 mg. W profilaktyce bólu pooperacyjnego należy podać dawkę nasycającą 25 mg do 50 mg w 5 – 60 sekundowym wstrzyknięciu (bolus) po zabiegu, a następnie wykonywać kolejne dodatkowe wstrzyknięcia do maksymalnej dawki dobowej 150 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dawki dobowej 150 mg. Produktu leczniczego AKIS nie wolno podawać w infuzji dożylnej. Instrukcje dotyczące zastosowania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania, patrz punkt 6.6.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie lub perforacja związana z uprzednim leczeniem lekami z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa lub krwotok (dwa lub więcej różnych epizodów owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (patrz punkt 4.4). Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak jest także przeciwwskazany u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ wywołują napady astmy, pokrzywkę lub ostry nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia homeostazy lub jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (przeciwwskazanie wyłącznie do domięśniowego podawania produktu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Dla podania dożylnego: Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków przeciwzakrzepowych (w tym małych dawek heparyny). Skłonność do krwotoków oraz potwierdzone lub podejrzewane krwawienia mózgowo-naczyniowe, w wywiadzie. Operacje związane z dużym ryzykiem krwotoku. Astma w wywiadzie. Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (kreatynina w surowicy > 160µmol/l). Hipowolemia lub odwodnienie z dowolnej przyczyny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Działania niepożądane można ograniczyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy okres czasu niezbędny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.2 i wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z lekami z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów wskazujących na korzyści wynikające z działania synergistycznego i możliwe dodatkowe działania niepożądane. Należy zachować ostrożność stosując AKIS u pacjentów w podeszłym wieku ze względów medycznych. W szczególności zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z małą masą ciała.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w rzadkich przypadkach, mogą wystąpić reakcje alergiczne w związku z przyjmowaniem diklofenaku bez uprzedniej ekspozycji na jego działanie, w tym reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia w związku ze swoimi właściwościami farmakodynamicznymi. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicy w miejscu wstrzyknięcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującą martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt 4.2 i (lub) 6.6, w stosownych przypadkach). Wpływ na przewód pokarmowy W związku z przyjmowaniem wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, zgłaszano krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforację, które mogą prowadzić do zgonu i mogą pojawić się w dowolnym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych w wywiadzie. Ogólnie działania te mają poważniejsze konsekwencje u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjentów przyjmujących diklofenak wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy przerwać leczenie tym produktem leczniczym. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, konieczny jest ścisły nadzór medyczny i zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku przepisywania diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu pokarmowego lub z zaburzeniami w wywiadzie wskazującymi na owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforację (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego jest wyższe w przypadku zwiększania dawek leków z grupy NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą prowadzić do zgonu, jest większa.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku, podczas leczenia wstępnego i podtrzymującego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. U tych grup pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA)/aspiryna lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol). Pacjenci, u których występuje działanie toksyczne w obrębie przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy występujące w zakresie jamy brzusznej (w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, tj. kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność i ściśle monitorować pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na wątrobę Należy ściśle monitorować pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby przyjmujących diklofenak, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, może wystąpić zwiększenie aktywności jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem jako środek ostrożności zaleca się regularne kontrolowanie czynności wątroby. W przypadku utrzymywania się lub pogarszania nieprawidłowych wyników testów czynnościowych wątroby lub wystąpienia klinicznych objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na chorobę wątroby, lub jeśli wystąpią inne objawy (eozynofilia, wysypka), należy przerwać stosowanie diklofenaku. W przypadku stosowania diklofenaku może wystąpić zapalenie wątroby bez objawów prodromalnych. Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią, ponieważ może on wywołać napad. Wpływ na nerki Ze względu na to, iż zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub produkty lecznicze, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
przed lub po większym zabiegu chirurgicznym (patrz punkt 4.3). W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu zdrowia sprzed leczenia. Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą, jest wydalana głównie przez nerki w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować roztworu do wstrzykiwań AKIS. U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Wpływ na skórę W związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niekiedy prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko wystąpienia tych reakcji wydaje się być wyższe w początkowej fazie leczenia: większość reakcji odnotowywano w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać leczenie produktem leczniczym AKIS po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgu Ze względu na to, że zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, wymagany jest odpowiedni monitoring i konsultacje u pacjentów z nadciśnieniem w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca. Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują na prawdopodobieństwo związku między leczeniem diklofenakiem (w szczególności w dużych dawkach, 150 mg na dobę i w długotrwałym leczeniu) i niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia przypadków zakrzepicy tętniczej (np. zawał serca mięśniowego lub udar mózgu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Wpływ na układ krwiotwórczy Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zaleca się monitorowanie morfologii krwi. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może przejściowo zahamować agregację płytek krwi. Należy starannie monitorować pacjentów z zaburzeniem homeostazy. Może pojawić się niedokrwistość w związku z zatrzymaniem wody lub wpływem na erytropoezę.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dlatego też, w przypadku wykrycia objawów niedokrwistości, zalecane jest monitorowanie poziomu hemoglobiny i hematokrytu. U pacjentów chorych na cukrzycę lub pacjentów przyjmujących również leki moczopędne oszczędzające potas może wystąpić hiperkaliemia (patrz punkt 4.5). Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie, jeśli związane z objawami podobnymi do alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa), reakcje na leki z grupy NLPZ, np. zaostrzenie astmy (tzw. nietolerancja leków przeciwbólowych/astma indukowana lekami przeciwbólowymi), obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka występują częściej w porównaniu do innych pacjentów. Dlatego też należy zachować szczególną ostrożność u tych pacjentów (zapewnić gotowość pomocy lekarskiej). Dotyczy to także pacjentów, którzy są uczuleni na inne substancje, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
pacjentów z reakcjami skórnymi, świądem lub pokrzywką. SLE i mieszana choroba tkanki łącznej U pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej może wystąpić podwyższone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8). Podanie Roztwór należy podawać przestrzegając ściśle zasad aseptyki i antyseptyki. Czas leczenia Nie należy stosować produktu leczniczego AKIS dłużej niż przez 2 dni. Po 2 dniach należy zweryfikować konieczność zastosowania alternatywnego leku z grupy NLPZ i w przypadku konieczności długotrwałego leczenia lekami z grupy NLPZ, należy monitorować pacjenta pod kątem zaburzenia czynności wątroby i nerek oraz zaburzeń morfologii krwi. Jest to szczególnie istotne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Poniższe interakcje obejmują interakcje obserwowane podczas stosowania diklofenaku w postaci tabletek dojelitowych i (lub) innej postaci farmaceutycznej. Lit: Leki z grupy NLPZ powodują zmniejszenie wydalania litu przez nerki i w związku z tym zwiększenie stężenia litu w osoczu. Jeśli zastosowanie tego połączenia jest konieczne, należy kontrolować stężenie litu we krwi i dostosować jego dawkę zarówno podczas leczenia wstępnego, skojarzonego, jak i po odstawieniu diklofenaku. Digoksyna: W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II: Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych (tj. leki beta-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny [ACE]).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u pacjentów w wieku podeszłym z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty receptora angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze, zwykle odwracalne, zaburzenia czynności nerek, w tym możliwą ostrą niewydolność nerek. Dlatego też kombinację leków należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Należy też rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia towarzyszącego, a także okresowo w okresie późniejszym (patrz także punkt 4.4). Jednoczesne leczenie lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może powodować zwiększenie poziomu potasu w osoczu, które należy regularnie monitorować (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Inne leki z grupy NLPZ, kortykosteroidy i kwas acetylosalicylowy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym lub kortykosteroidów lub kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych i nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i heparyna (leczenie pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych): Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy (patrz punkt 4.4). Leki z grupy NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, tj. warfaryna lub heparyna. Nie zaleca się podawania heparyny u pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych. Należy starannie monitorować międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR), jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podawania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Pomimo, iż badania kliniczne nie wskazują na to, że diklofenak wpływa na działanie leków przeciwzakrzepowych, doniesienia ujawniają zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Stąd zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów. Leki trombolityczne i leki przeciwpłytkowe: Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym diklofenaku i SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak może być podawany z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wywierania wpływu na ich działanie kliniczne.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Jednakże odnotowano pojedyncze przypadki działań hipoglikemizujących i hiperglikemizujących, które wymagały dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych podczas leczenia diklofenakiem. Dlatego też jako środek zapobiegawczy podczas leczenia towarzyszącego zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Metotreksat: Diklofenak może zmniejszać klirens nerkowy metotreksatu, podnosząc tym samym poziom metotreksatu. Zaleca się ostrożność przy podawaniu leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, na mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ w przeciwnym razie może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie toksyczności tej substancji. Zaleca się cotygodniowe kontrolowanie morfologii krwi podczas kilku pierwszych tygodni leczenia skojarzonego. Należy zintensyfikować monitorowanie w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Zastosowanie pemetreksedu u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, klirens kreatyniny > 80 ml/min: Zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu w związku z obniżeniem klirensu kreatyniny pemetreksedu. Zaleca się biologiczny monitoring czynności nerek. Inhibitory kalcyneuryny (np. cyklosporyna, takrolimus): Działanie nefrotoksyczne inhibitorów kalcyneuryny może się zwiększać pod wpływem leków z grupy NLPZ poprzez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych. Podczas jednoczesnego leczenia zaleca się monitorowanie czynności nerek, w szczególności pacjentów w podeszłym wieku. Deferazyroks: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym i deferazyroksu może zwiększać ryzyko toksycznego działania na przewód pokarmowy. Należy ściśle monitorować pacjentów, którym jednocześnie podawane są te leki. Chinolony przeciwbakteryjne: Zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek, które mogą być związane z jednoczesnym stosowaniem chinolonów i leków z grupy NLPZ.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Fenytoina: Podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z diklofenakiem zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu w związku z nieoczekiwanym zwiększeniem jej stężenia. Kolestypol i cholestyramina: Leki te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego też zaleca się podawanie diklofenaku przynajmniej na godzinę przed lub 4 do 6 godzin po podaniu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się ostrożność podczas przepisywania jednocześnie diklofenaku i silnych inhibitorów CYP2CP (tj. sulfinpirazon i worykonazol), które mogą powodować istotne zwiększenie maksymalnego stężenia w osoczu i zwiększenie stężenia diklofenaku w związku z hamowaniem jego metabolizmu. Mifepryston: Nie należy stosować leków z grupy NLPZ w ciągu 8-12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszać działanie mifepristonu. Takrolimus: Możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności w przypadku podawania NLPZ z takrolimusem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Może to być spowodowane przez działanie przeciwko nerkowej prostaglandynie przez NLPZ, jak i inhibitora kalcyneuryny. Zydowudyna: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ z zydowudyną zwiększa ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy. Udowodniono, że jednoczesne podawanie ibuprofenu i zydowudyny zwiększa ryzyko wylewu krwi do stawu i krwiaka u pacjentów chorych na hemofilię i zakażonych wirusem HIV. Pomimo, iż AKIS w znacznym stopniu wiąże się z białkami, nie zakłóca on wiązania białka z: salicylanami, tolbutamidem i prednizolonem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać negatywnie na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na prawdopodobieństwo zwiększonego ryzyka poronienia, wady rozwojowej serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym stadium ciąży. Ryzyko całkowite wady rozwojowej serca wzrosło z poniżej 1% do ok. 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem leczenia. Zastosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt wskazywało na zwiększoną ilość strat przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodków i płodów. Dodatkowo odnotowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym serca, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Z tego względu, nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy podawać jak najmniejszą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy okres czasu. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: powodować toksyczne działanie na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); powodować zaburzenia nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży mogą prowadzić do: możliwego wydłużenia czasu krwawienia, działania hamującego agregację płytek, które mogą wystąpić nawet przy stosowaniu małych dawek; hamowanie skurczów macicy i wskutek tego opóźnionego lub wydłużonego porodu. W związku z tym, produkt leczniczy AKIS jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. Dlatego też nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w okresie karmienia piersią w celu uniknięcia działań niepożądanych u niemowlęcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zastosowanie diklofenaku może zaburzać płodność i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są poddawane badaniom płodności, należy rozważyć przerwanie stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których podczas leczenia diklofenakiem występują zaburzenia widzenia, oszołomienie, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Najczęściej występujące działania niepożądane, które obserwowano podczas badań klinicznych z produktem leczniczym AKIS obejmowały reakcje ze strony żołądka i jelit oraz reakcje w miejscu podania i ogólnie były łagodne i krótkotrwałe. Dane z badań klinicznych sugerują, że zastosowanie diklofenaku w postaci roztworu do wstrzykiwań jest związane z występowaniem reakcji w miejscu podania, takich jak: ból i krwiak. Częstość występowania działań niepożądanych w miejscu podania była istotnie mniejsza w przypadku leczenia dawkami 25 i 50 mg w porównaniu do dawki 75 mg. Po wstrzyknięciu dożylnym (bolus) dawki 75 mg w ciągu 5 do 30 sekund, odnotowano uczucie dyskomfortu w okolicy wokół miejsca wstrzyknięcia. Po podaniu diklofenaku obserwowano także: nudności, wymioty, biegunkę i zaparcie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Dane po wprowadzeniu do obrotu Znane reakcje niepożądane związane ze stosowaniem produktu AKIS, podawanego domięśniowo i podskórnie, to reakcje w miejscu wstrzyknięcia, często związane ze sposobem podawania, w tym ból w miejscu wstrzyknięcia, rumień i wysypka. W niektórych przypadkach zgłaszano reakcje nadwrażliwości wraz z uogólnionymi objawami. Działania niepożądane są przedstawione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i następującą konwencją dotyczącą częstości: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: częstość nieznana, martwica w miejscu wstrzyknięcia Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko, reakcje nadwrażliwości Zaburzenia układu nerwowego: niezbyt często, oszołomienie, ból głowy Zaburzenia żołądka i jelit: często, niezbyt często, nudności, biegunka, wymioty, zaparcie, zapalenie żołądka, niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niezbyt często, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: niezbyt często, świąd Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: często, uczucie dyskomfortu w kończynach Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: bardzo często, częstość nieznana, reakcje w miejscu podania, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) Do opisu niektórych działań niepożądanych zastosowano najbardziej odpowiednie terminy MedDRA.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Nie zastosowano synonimów i stanów pokrewnych, jednakże należy je także uwzględnić. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane (tabela 1) uporządkowano według częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących, zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Następujące działania niepożądane obejmują działania niepożądane zgłaszane zarówno w przypadku krótkotrwałego, jak i długotrwałego stosowania. Tabela 1 Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo rzadko, małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko, nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko, dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego: często, rzadko, bardzo rzadko, ból głowy, zawroty głowy, senność, parestezje, zaburzenie pamięci, drgawki, lęk, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, epizod naczyniowo-mózgowy Zaburzenia oka: bardzo rzadko, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika: często, bardzo rzadko, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenie słuchu Zaburzenia serca: bardzo rzadko, palpitacje, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał serca mięśniowego, zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe: bardzo rzadko, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko, bardzo rzadko, astma (w tym duszność), zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit: często, rzadko, bardzo rzadko, nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zapalenie żołądka, krwotok z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, biegunka krwotoczna, krew w kale, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego (z krwawieniem lub perforacją albo bez), zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenie jelita grubego i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelita, zapalenie trzustki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: często, rzadko, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenie czynności wątroby, bardzo rzadko, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często, rzadko, bardzo rzadko, wysypka, pokrzywka, wysypki pęcherzowe, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyell), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych: bardzo rzadko, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często, rzadko, reakcje w miejscu podania, ból w miejscu podania, stwardnienie w miejscu podania, obrzęk, martwica w miejscu podania Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: bardzo rzadko, ropień w miejscu podania Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Działania niepożądane
zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak typowych objawów klinicznych związanych z przedawkowaniem diklofenaku. Przedawkowanie może powodować następujące objawy: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, oszołomienie, szum uszny lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia, możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek lub uszkodzenia wątroby. Leczenie przedawkowania Postępowanie w przypadku ostrego zatrucia lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, w szczególności polega na zastosowaniu postępowania podtrzymującego czynności organizmu i leczenia objawowego. Należy zastosować postępowanie podtrzymujące czynności organizmu i leczenie objawowe w przypadku powikłań, takich jak: niedociśnienie tętnicze niewydolność nerek zaburzenia żołądkowo-jelitowe depresja oddechowa Specjalne środki, takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja prawdopodobnie nie są pomocne w eliminacji leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, z uwagi na wysoki stopień wiązania z białkami osocza i rozległy metabolizm.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) kod ATC: M01AB05. Klasyfikacja podgrupy terapeutycznej: leki działające na układ mięśniowo-szkieletowy/ niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne/pochodne kwasu octowego i związki o podobnej budowie. Mechanizm działania Roztwór do wstrzykiwań AKIS jest niesteroidowym lekiem o właściwościach przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Jest on inhibitorem syntetazy prostaglandyn (cyklooksygenazy). In vitro diklofenak sodu nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce przy stężeniach równoważnych ze stężeniami osiąganymi u ludzi. Po jednoczesnym stosowaniu z opioidami w celu leczenia bólu pooperacyjnego diklofenak sodowy często zmniejsza konieczność stosowania opioidów. Skuteczność kliniczna Działanie przeciwbólowe AKIS badano w dwóch głównych badaniach działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych, które obejmowały pacjentów z bólem o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegach usuwania zębów z powodu wklinowania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W ramach pierwszego badania porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z placebo. AKIS we wszystkich mocach wykazywał statystycznie znamiennie wyższe zmniejszenie bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegu usuwania zęba z powodu wklinowania (zgodnie z pomiarami wg skali VAS) w porównaniu do placebo (p<0,001). AKIS także wykazywał znacząco większe działanie przeciwbólowe w pomiarach skuteczności wtórnej, czasu do wystąpienia działania przeciwbólowego, zastosowania leków doraźnych przez 8 godzin po podaniu produktu i odsetka pacjentów z 30% zmniejszeniem intensywności bólu po 1,5 godziny po podaniu produktu w porównaniu z placebo (p<0,001 we wszystkich porównaniach z placebo; nie wykryto statystycznej różnicy w porównaniach pomiędzy aktywnymi lekami). W ramach drugiego badania działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z lekiem Voltarol® 75 mg/3 ml podanym domięśniowo.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie nie wykazało znamiennej różnicy pomiędzy dwoma lekami przeciwbólowymi w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku. Po 1,5 godziny po podaniu leku (pierwszorzędowy punkt końcowy badania) 95% CI różnicy między dwoma lekami przeciwbólowymi był całkowicie poza ustaloną uprzednio górną granicą równoważności (-15 mm). Zatem, wykazano, że AKIS jest terapeutycznie równoważny z lekiem Voltarol. Średnie różnice i 95% CI różnicy w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku przedstawia tabela poniżej.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Podanie domięśniowe: Po domięśniowym podaniu 75 mg/ml roztworu do wstrzykiwań AKIS, wchłanianie produktu leczniczego przebiega szybko i średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące w zakresie 2,603 ± 0,959 µg/ml (2,5 ug/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągane po 34 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 250,07 ± 46,89 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu (75mg/3ml) wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml, która to wartość jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC po podaniu domięśniowym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Podanie podskórne: Wchłanianie po podaniu podskórnym produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml przebiega szybko i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości 2,138 ± 0,646 µg/ml (2,5 µg/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągana po 40 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 261,94 ± 53,29 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml i jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC i Cmax po podaniu podskórnym dawki 75 mg AKIS były biorównoważne z domięśniowo podaną dawką 75 mg/3 ml Voltarolu. AUC po podaniu podskórnym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Liniowość dawki względem AUC i Cmax została wykazana w przypadku podskórnego podania diklofenaku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Wykazano brak liniowej zależności pomiędzy Cmax a dawką, co oznacza odpowiednio średnią wartość Cmax 1 090 ng/ml, 1648,9 ng/ml i 1 851,1 ng/ml po dawkach AKIS 25 mg, 50 mg i 75 mg. Podanie dożylne w bolusie: Wchłanianie po podaniu dożylnym w bolusie produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml następuje natychmiastowo i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości około 16,505 ± 2,829 µg/ml osiągana jest w ciągu 3 minut. W porównawczych badaniach farmakokinetycznych, w których diklofenak mierzono w osoczu do 8 godzin po podaniu, produkt AKIS 75 mg/ml w dożylnym bolusie okazał się być biorównoważny w stosunku do ampułki Voltarol 75 mg/3 ml podawanej jako 30-minutowa infuzja dożylna (100 ml) pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej (AUC0-t: 5193,46 ± 1285 ng/ml.h i 4584,13 ± 1014,20 ng/ml.h, odpowiednio dla produktu AKIS i Voltarol), ale przy znacznie większej szybkości wchłaniania (Cmax dla wlewu Voltarol 75 mg/3 ml wynosiła 6,177 ± 1,051 μg/ml).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Ponadto stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) po podaniu produktu AKIS w dożylnym bolusie okazało się porównywalne do opisanego w literaturze podobnego roztworu zawierającego diklofenak sodu i hydroksylo-propylo-ß-cyklodekstryny do wstrzykiwań (Dyloject® 75 mg/2 ml, Javelin Pharm. Ltd., Wielka Brytania) podawanym tą samą drogą (Cmax: 15,147 ± 2,829 μg/ml). AUC diklofenaku po podaniu dożylnym w bolusie jest około dwa razy większa w porównaniu do podawania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Dystrybucja Substancja czynna jest w 99,7% wiązana z białkami osocza, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
2 godziny po osiągnięciu wartości maksymalnych w osoczu krwi wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym osiągają już większe wartości w porównaniu do osocza i stan ten utrzymuje się przez maksymalnie 12 godzin. Metabolizm Metabolizm diklofenaku odbywa się częściowo na drodze glukuronidacji niezmienionej cząsteczki, ale diklofenak głównie ulega pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, których większość zostaje przekształcona do postaci koniugatów glukuronidowych. Dwie pochodne fenolowe są biologicznie aktywne, jednakże w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak. Eliminacja Całkowity klirens układowy diklofenaku w osoczu wynosi 263 ± 56 ml/min (średnia wartość ± SD). Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny. Cztery z pochodnych, w tym dwie aktywne, maja także krótki okres półtrwania w osoczu, który wynosi 1-3 godziny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonych z glukuronidami, niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość jest przekształcana do koniugatów glukuronowych. Mniej niż 1% produktu leczniczego jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega wydaleniu w postaci metabolitów z żółcią w kale. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Nie obserwowano istotnych różnic zależnych od wieku w zakresie wchłaniania, metabolizmu lub wydalania. Pacjenci z niewydolnością nerek: Kinetyka pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek nie wskazuje na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny <10 ml/min stężenie hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu obliczone w stanie równowagi dynamicznej jest o ok. 4 razy większe w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednakże ostatecznie pochodne te są wydalane z żółcią.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z chorobą wątroby: Kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same u pacjentów ze zdrową wątrobą i u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak nowych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania diklofenaku sodowego. Produkt leczniczy ma dobrze ustalony profil bezpieczeństwa. Badania miejscowej tolerancji wykazały, że produkt nie wywołuje znaczącego nieoczekiwanego, miejscowego działania toksycznego zarówno w przypadku podania domięśniowego, jak i podskórnego.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Hydroksypropylobetadeks Polisorbat 20 Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata Po otwarciu opakowania bezpośredniego: zużyć natychmiast. Należy usunąć wszelkie niewykorzystane resztki roztworu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułko-strzykawka z bezbarwnego szkła typu I, z osłonką zabezpieczającą wykonaną z syntetycznego izoprenu-bromobutylu oraz z tłokiem z gumy chlorobutylowej (pręt tłoka wykonany z poliestru).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Zestaw do podania: 1 igła do podania podskórnego (rozmiar 27 G), szara 1 igła do podania domięśniowego lub dożylnego (rozmiar 21 G), zielona Opakowanie: 1, 3 lub 5 ampułko-strzykawek, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować, jeśli pojawią się kryształki lub osad. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKIS, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 75 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancją aktywną jest diklofenak sodowy. 1 ml roztworu w ampułko-strzykawce zawiera 25 mg diklofenaku sodowego, 50 mg diklofenaku sodowego lub 75 mg diklofenaku sodowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce (iniekcji). Klarowny do lekko bursztynowego, przezroczysty roztwór.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wstrzyknięcie domięśniowe lub podskórne: AKIS jest roztworem do wstrzykiwań działającym skutecznie w przypadku ostrego bólu, w tym kolki nerkowej, zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów, ostrego bólu pleców, ostrej dny moczanowej, ostrych urazów i złamań oraz bólu pooperacyjnego (patrz punkt 4.3 i 4.4). Wstrzyknięcie dożylne (bolus): W leczeniu lub profilaktyce bólu pooperacyjnego w warunkach szpitalnych (patrz punkt 4.3 i 4.4). AKIS jest wskazany do stosowania u dorosłych. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dawkowanie Dorośli Roztwór do wstrzykiwań AKIS można podawać domięśniowo, podskórnie lub dożylnie (bolus). AKIS jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego leczenia i nie należy go podawać przez więcej niż dwa dni. W przypadku łagodnego i umiarkowanego bólu mniejsze dawki mogą być wystarczające. Leczenie ciężkiego bólu, np. kolki nerkowej, może wymagać zastosowania dawki 75 mg. Wyjątkowo i w ciężkich przypadkach po 6 godzinach można podać drugą dawkę 75 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Jeśli wymagane jest podanie więcej niż jednej dawki produktu leczniczego AKIS na dobę w postaci iniekcji (maksymalnie 150 mg na dobę), zaleca się zmianę miejsca podania kolejnej iniekcji. Jeśli to konieczne, jedno wstrzyknięcie produktu leczniczego AKIS można stosować razem z innymi postaciami diklofenaku, przy czym nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 150 mg. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych (patrz punkt 4.4 i 5.2). Jeśli uzna się za konieczne zastosowanie leku z grupy NLPZ, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy możliwy okres czasu. Podczas leczenia lekami z grupy NLPZ należy regularnie monitorować pacjenta pod kątem krwawienia z przewodu pokarmowego. Zalecana maksymalna dawka dobowa AKIS wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą AKIS, jest wydalana głównie w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować produktu leczniczego AKIS (patrz punkt 4.4 i 5.2). U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub serca Produkt AKIS roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub serca (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu AKIS pacjentom z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku pacjentów z nadciśnieniem i (lub) umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca stwierdzonymi w wywiadzie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Podobnie w przypadku pacjentów, u których istnieje znaczne ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak można stosować jedynie po starannym rozważeniu celowości takiej terapii (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Nie ustalono profilu bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego AKIS u dzieci w wieku 0 – 18 lat. Sposób podawania Produkt leczniczy AKIS należy podawać wyłącznie przez personel medyczny. AKIS można podawać domięśniowo lub podskórnie do czystej zdrowej tkanki lub przez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Należy stosować pojedynczą ampułko-strzykawkę zamiast dwóch ampułko-strzykawek w celu podania ustalonej dawki, tj. jedną iniekcję 75 mg produktu leczniczego zamiast 2 iniekcji dawek 25 mg i 50 mg lub jedną iniekcję 50 mg, zamiast dwóch iniekcji po 25 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Podanie domięśniowe Należy przestrzegać następujących wskazówek w przypadku podawania domięśniowego w celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innej tkanki w miejscu podania. Roztwór należy wstrzykiwać głęboko w górny zewnętrzny kwadrat pośladka. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę pośladka w celu wykonania drugiego wstrzyknięcia. Roztwór należy wstrzykiwać powoli w celu minimalizacji uszkodzenia miejscowej tkanki. Podanie podskórne Roztwór należy podawać do tkanki podskórnej, najlepiej w górną część mięśnia pośladkowego lub górną część uda. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę miejsca podania pomiędzy mięśniem pośladkowym i udem. Należy całkowicie wprowadzić igłę w grubość fałdu skóry, który należy utworzyć chwytając ją między kciuk i palec wskazujący. Należy upewnić się, że produkt leczniczy nie jest wstrzykiwany do naczynia krwionośnego. Roztwór należy wstrzykiwać powoli i w równomiernym tempie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Podczas podawania podskórnego należy przytrzymać fałd skóry między palcami. Podanie dożylne Produkt AKIS może być podany poprzez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Zaleca się stosowanie dwóch alternatywnych schematów: W leczeniu pooperacyjnego bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, należy podać dożylnie 75 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dobowej dawki 150 mg. W profilaktyce bólu pooperacyjnego należy podać dawkę nasycającą 25 mg do 50 mg w 5 – 60 sekundowym wstrzyknięciu (bolus) po zabiegu, a następnie wykonywać kolejne dodatkowe wstrzyknięcia do maksymalnej dawki dobowej 150 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dawki dobowej 150 mg. Produktu leczniczego AKIS nie wolno podawać w infuzji dożylnej. Instrukcje dotyczące zastosowania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania, patrz punkt 6.6.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie lub perforacja związana z uprzednim leczeniem lekami z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa lub krwotok (dwa lub więcej różnych epizodów owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (patrz punkt 4.4). Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak jest także przeciwwskazany u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ wywołują napady astmy, pokrzywkę lub ostry nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia homeostazy lub jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (przeciwwskazanie wyłącznie do domięśniowego podawania produktu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Przeciwwskazania
Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Dla podania dożylnego: Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków przeciwzakrzepowych (w tym małych dawek heparyny). Skłonność do krwotoków oraz potwierdzone lub podejrzewane krwawienia mózgowo-naczyniowe, w wywiadzie. Operacje związane z dużym ryzykiem krwotoku. Astma w wywiadzie. Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (kreatynina w surowicy > 160µmol/l). Hipowolemia lub odwodnienie z dowolnej przyczyny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Działania niepożądane można ograniczyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy okres czasu niezbędny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.2 i wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z lekami z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów wskazujących na korzyści wynikające z działania synergistycznego i możliwe dodatkowe działania niepożądane. Należy zachować ostrożność stosując AKIS u pacjentów w podeszłym wieku ze względów medycznych. W szczególności zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z małą masą ciała.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w rzadkich przypadkach, mogą wystąpić reakcje alergiczne w związku z przyjmowaniem diklofenaku bez uprzedniej ekspozycji na jego działanie, w tym reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia w związku ze swoimi właściwościami farmakodynamicznymi. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicy w miejscu wstrzyknięcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującą martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt 4.2 i (lub) 6.6, w stosownych przypadkach). Wpływ na przewód pokarmowy W związku z przyjmowaniem wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, zgłaszano krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforację, które mogą prowadzić do zgonu i mogą pojawić się w dowolnym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych w wywiadzie. Ogólnie działania te mają poważniejsze konsekwencje u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjentów przyjmujących diklofenak wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy przerwać leczenie tym produktem leczniczym. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, konieczny jest ścisły nadzór medyczny i zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku przepisywania diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu pokarmowego lub z zaburzeniami w wywiadzie wskazującymi na owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforację (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego jest wyższe w przypadku zwiększania dawek leków z grupy NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą prowadzić do zgonu, jest większa.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku, podczas leczenia wstępnego i podtrzymującego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. U tych grup pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA)/aspiryna lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol). Pacjenci, u których występuje działanie toksyczne w obrębie przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy występujące w zakresie jamy brzusznej (w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, tj. kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność i ściśle monitorować pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na wątrobę Należy ściśle monitorować pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby przyjmujących diklofenak, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, może wystąpić zwiększenie aktywności jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem jako środek ostrożności zaleca się regularne kontrolowanie czynności wątroby. W przypadku utrzymywania się lub pogarszania nieprawidłowych wyników testów czynnościowych wątroby lub wystąpienia klinicznych objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na chorobę wątroby, lub jeśli wystąpią inne objawy (eozynofilia, wysypka), należy przerwać stosowanie diklofenaku. W przypadku stosowania diklofenaku może wystąpić zapalenie wątroby bez objawów prodromalnych. Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią, ponieważ może on wywołać napad. Wpływ na nerki Ze względu na to, iż zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub produkty lecznicze, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
przed lub po większym zabiegu chirurgicznym (patrz punkt 4.3). W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu zdrowia sprzed leczenia. Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą, jest wydalana głównie przez nerki w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować roztworu do wstrzykiwań AKIS. U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Wpływ na skórę W związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niekiedy prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko wystąpienia tych reakcji wydaje się być wyższe w początkowej fazie leczenia: większość reakcji odnotowywano w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać leczenie produktem leczniczym AKIS po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgu Ze względu na to, że zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, wymagany jest odpowiedni monitoring i konsultacje u pacjentów z nadciśnieniem w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca. Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują na prawdopodobieństwo związku między leczeniem diklofenakiem (w szczególności w dużych dawkach, 150 mg na dobę i w długotrwałym leczeniu) i niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia przypadków zakrzepicy tętniczej (np. zawał serca mięśniowego lub udar mózgu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Wpływ na układ krwiotwórczy Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zaleca się monitorowanie morfologii krwi. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może przejściowo zahamować agregację płytek krwi. Należy starannie monitorować pacjentów z zaburzeniem homeostazy. Może pojawić się niedokrwistość w związku z zatrzymaniem wody lub wpływem na erytropoezę.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dlatego też, w przypadku wykrycia objawów niedokrwistości, zalecane jest monitorowanie poziomu hemoglobiny i hematokrytu. U pacjentów chorych na cukrzycę lub pacjentów przyjmujących również leki moczopędne oszczędzające potas może wystąpić hiperkaliemia (patrz punkt 4.5). Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie, jeśli związane z objawami podobnymi do alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa), reakcje na leki z grupy NLPZ, np. zaostrzenie astmy (tzw. nietolerancja leków przeciwbólowych/astma indukowana lekami przeciwbólowymi), obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka występują częściej w porównaniu do innych pacjentów. Dlatego też należy zachować szczególną ostrożność u tych pacjentów (zapewnić gotowość pomocy lekarskiej). Dotyczy to także pacjentów, którzy są uczuleni na inne substancje, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
pacjentów z reakcjami skórnymi, świądem lub pokrzywką. SLE i mieszana choroba tkanki łącznej U pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej może wystąpić podwyższone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8). Podanie Roztwór należy podawać przestrzegając ściśle zasad aseptyki i antyseptyki. Czas leczenia Nie należy stosować produktu leczniczego AKIS dłużej niż przez 2 dni. Po 2 dniach należy zweryfikować konieczność zastosowania alternatywnego leku z grupy NLPZ i w przypadku konieczności długotrwałego leczenia lekami z grupy NLPZ, należy monitorować pacjenta pod kątem zaburzenia czynności wątroby i nerek oraz zaburzeń morfologii krwi. Jest to szczególnie istotne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Poniższe interakcje obejmują interakcje obserwowane podczas stosowania diklofenaku w postaci tabletek dojelitowych i (lub) innej postaci farmaceutycznej. Lit: Leki z grupy NLPZ powodują zmniejszenie wydalania litu przez nerki i w związku z tym zwiększenie stężenia litu w osoczu. Jeśli zastosowanie tego połączenia jest konieczne, należy kontrolować stężenie litu we krwi i dostosować jego dawkę zarówno podczas leczenia wstępnego, skojarzonego, jak i po odstawieniu diklofenaku. Digoksyna: W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II: Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych (tj. leki beta-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny [ACE]).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u pacjentów w wieku podeszłym z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty receptora angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze, zwykle odwracalne, zaburzenia czynności nerek, w tym możliwą ostrą niewydolność nerek. Dlatego też kombinację leków należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Należy też rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia towarzyszącego, a także okresowo w okresie późniejszym (patrz także punkt 4.4). Jednoczesne leczenie lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może powodować zwiększenie poziomu potasu w osoczu, które należy regularnie monitorować (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Inne leki z grupy NLPZ, kortykosteroidy i kwas acetylosalicylowy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym lub kortykosteroidów lub kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych i nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i heparyna (leczenie pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych): Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy (patrz punkt 4.4). Leki z grupy NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, tj. warfaryna lub heparyna. Nie zaleca się podawania heparyny u pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych. Należy starannie monitorować międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR), jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podawania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Pomimo, iż badania kliniczne nie wskazują na to, że diklofenak wpływa na działanie leków przeciwzakrzepowych, doniesienia ujawniają zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Stąd zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów. Leki trombolityczne i leki przeciwpłytkowe: Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym diklofenaku i SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak może być podawany z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wywierania wpływu na ich działanie kliniczne.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Jednakże odnotowano pojedyncze przypadki działań hipoglikemizujących i hiperglikemizujących, które wymagały dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych podczas leczenia diklofenakiem. Dlatego też jako środek zapobiegawczy podczas leczenia towarzyszącego zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Metotreksat: Diklofenak może zmniejszać klirens nerkowy metotreksatu, podnosząc tym samym poziom metotreksatu. Zaleca się ostrożność przy podawaniu leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, na mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ w przeciwnym razie może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie toksyczności tej substancji. Zaleca się cotygodniowe kontrolowanie morfologii krwi podczas kilku pierwszych tygodni leczenia skojarzonego. Należy zintensyfikować monitorowanie w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Zastosowanie pemetreksedu u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, klirens kreatyniny > 80 ml/min: Zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu w związku z obniżeniem klirensu kreatyniny pemetreksedu. Zaleca się biologiczny monitoring czynności nerek. Inhibitory kalcyneuryny (np. cyklosporyna, takrolimus): Działanie nefrotoksyczne inhibitorów kalcyneuryny może się zwiększać pod wpływem leków z grupy NLPZ poprzez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych. Podczas jednoczesnego leczenia zaleca się monitorowanie czynności nerek, w szczególności pacjentów w podeszłym wieku. Deferazyroks: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym i deferazyroksu może zwiększać ryzyko toksycznego działania na przewód pokarmowy. Należy ściśle monitorować pacjentów, którym jednocześnie podawane są te leki. Chinolony przeciwbakteryjne: Zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek, które mogą być związane z jednoczesnym stosowaniem chinolonów i leków z grupy NLPZ.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Fenytoina: Podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z diklofenakiem zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu w związku z nieoczekiwanym zwiększeniem jej stężenia. Kolestypol i cholestyramina: Leki te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego też zaleca się podawanie diklofenaku przynajmniej na godzinę przed lub 4 do 6 godzin po podaniu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się ostrożność podczas przepisywania jednocześnie diklofenaku i silnych inhibitorów CYP2CP (tj. sulfinpirazon i worykonazol), które mogą powodować istotne zwiększenie maksymalnego stężenia w osoczu i zwiększenie stężenia diklofenaku w związku z hamowaniem jego metabolizmu. Mifepryston: Nie należy stosować leków z grupy NLPZ w ciągu 8-12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszać działanie mifepristonu. Takrolimus: Możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności w przypadku podawania NLPZ z takrolimusem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Może to być spowodowane przez działanie przeciwko nerkowej prostaglandynie przez NLPZ, jak i inhibitora kalcyneuryny. Zydowudyna: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ z zydowudyną zwiększa ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy. Udowodniono, że jednoczesne podawanie ibuprofenu i zydowudyny zwiększa ryzyko wylewu krwi do stawu i krwiaka u pacjentów chorych na hemofilię i zakażonych wirusem HIV. Pomimo, iż AKIS w znacznym stopniu wiąże się z białkami, nie zakłóca on wiązania białka z: salicylanami, tolbutamidem i prednizolonem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać negatywnie na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na prawdopodobieństwo zwiększonego ryzyka poronienia, wady rozwojowej serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym stadium ciąży. Ryzyko całkowite wady rozwojowej serca wzrosło z poniżej 1% do ok. 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem leczenia. Zastosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt wskazywało na zwiększoną ilość strat przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodków i płodów. Dodatkowo odnotowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym serca, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Z tego względu, nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy podawać jak najmniejszą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy okres czasu. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: powodować toksyczne działanie na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); powodować zaburzenia nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży mogą prowadzić do: możliwego wydłużenia czasu krwawienia, działania hamującego agregację płytek, które mogą wystąpić nawet przy stosowaniu małych dawek; hamowanie skurczów macicy i wskutek tego opóźnionego lub wydłużonego porodu. W związku z tym, produkt leczniczy AKIS jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. Dlatego też nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w okresie karmienia piersią w celu uniknięcia działań niepożądanych u niemowlęcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zastosowanie diklofenaku może zaburzać płodność i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są poddawane badaniom płodności, należy rozważyć przerwanie stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których podczas leczenia diklofenakiem występują zaburzenia widzenia, oszołomienie, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Najczęściej występujące działania niepożądane, które obserwowano podczas badań klinicznych z produktem leczniczym AKIS obejmowały reakcje ze strony żołądka i jelit oraz reakcje w miejscu podania i ogólnie były łagodne i krótkotrwałe. Dane z badań klinicznych sugerują, że zastosowanie diklofenaku w postaci roztworu do wstrzykiwań jest związane z występowaniem reakcji w miejscu podania, takich jak: ból i krwiak. Częstość występowania działań niepożądanych w miejscu podania była istotnie mniejsza w przypadku leczenia dawkami 25 i 50 mg w porównaniu do dawki 75 mg. Po wstrzyknięciu dożylnym (bolus) dawki 75 mg w ciągu 5 do 30 sekund, odnotowano uczucie dyskomfortu w okolicy wokół miejsca wstrzyknięcia. Po podaniu diklofenaku obserwowano także: nudności, wymioty, biegunkę i zaparcie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Działania niepożądane
Dane po wprowadzeniu do obrotu Znane reakcje niepożądane związane ze stosowaniem produktu AKIS, podawanego domięśniowo i podskórnie, to reakcje w miejscu wstrzyknięcia, często związane ze sposobem podawania, w tym ból w miejscu wstrzyknięcia, rumień i wysypka. W niektórych przypadkach zgłaszano reakcje nadwrażliwości wraz z uogólnionymi objawami. Działania niepożądane są przedstawione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i następującą konwencją dotyczącą częstości: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane częstość nieznana martwica w miejscu wstrzyknięcia rzadko reakcje nadwrażliwości niezbyt często oszołomienie, ból głowy często nudności, biegunka, wymioty, zaparcie, zapalenie żołądka, niedokrwienne zapalenie okrężnicy niezbyt często zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych niezbyt często świąd często uczucie dyskomfortu w kończynach bardzo często reakcje w miejscu podania, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) Do opisu niektórych działań niepożądanych zastosowano najbardziej odpowiednie terminy MedDRA.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Działania niepożądane
Nie zastosowano synonimów i stanów pokrewnych, jednakże należy je także uwzględnić. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane (tabela 1) uporządkowano według częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących, zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Następujące działania niepożądane obejmują działania niepożądane zgłaszane zarówno w przypadku krótkotrwałego, jak i długotrwałego stosowania. Tabela 1 Zaburzenia krwi i układu chłonnego bardzo rzadko: małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego często: ból głowy, zawroty głowy, senność rzadko: parestezje, zaburzenie pamięci, drgawki, lęk, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, epizod naczyniowo-mózgowy Zaburzenia oka bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika często: zawroty głowy bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenie słuchu Zaburzenia serca bardzo rzadko: palpitacje, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał serca mięśniowego, zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia rzadko: astma (w tym duszność) bardzo rzadko: zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit często: nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja rzadko: zapalenie żołądka, krwotok z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, biegunka krwotoczna, krew w kale, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego (z krwawieniem lub perforacją albo bez) bardzo rzadko: zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenie jelita grubego i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelita, zapalenie trzustki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych często: zwiększenie aktywności aminotransferaz rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenie czynności wątroby bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często: wysypka rzadko: pokrzywka bardzo rzadko: wysypki pęcherzowe, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyell), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często: reakcje w miejscu podania, ból w miejscu podania, stwardnienie w miejscu podania, obrzęk, martwica w miejscu podania Zakażenia i zarażenia pasożytnicze bardzo rzadko: ropień w miejscu podania Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Działania niepożądane
zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak typowych objawów klinicznych związanych z przedawkowaniem diklofenaku. Przedawkowanie może powodować następujące objawy: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, oszołomienie, szum uszny lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia, możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek lub uszkodzenia wątroby. Leczenie przedawkowania Postępowanie w przypadku ostrego zatrucia lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, w szczególności polega na zastosowaniu postępowania podtrzymującego czynności organizmu i leczenia objawowego. Należy zastosować postępowanie podtrzymujące czynności organizmu i leczenie objawowe w przypadku powikłań, takich jak: niedociśnienie tętnicze niewydolność nerek zaburzenia żołądkowo-jelitowe depresja oddechowa Specjalne środki, takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja prawdopodobnie nie są pomocne w eliminacji leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, z uwagi na wysoki stopień wiązania z białkami osocza i rozległy metabolizm.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) kod ATC: M01AB05. Klasyfikacja podgrupy terapeutycznej: leki działające na układ mięśniowo-szkieletowy/ niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne/pochodne kwasu octowego i związki o podobnej budowie. Mechanizm działania Roztwór do wstrzykiwań AKIS jest niesteroidowym lekiem o właściwościach przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Jest on inhibitorem syntetazy prostaglandyn (cyklooksygenazy). In vitro diklofenak sodu nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce przy stężeniach równoważnych ze stężeniami osiąganymi u ludzi. Po jednoczesnym stosowaniu z opioidami w celu leczenia bólu pooperacyjnego diklofenak sodowy często zmniejsza konieczność stosowania opioidów. Skuteczność kliniczna Działanie przeciwbólowe AKIS badano w dwóch głównych badaniach działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych, które obejmowały pacjentów z bólem o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegach usuwania zębów z powodu wklinowania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W ramach pierwszego badania porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z placebo. AKIS we wszystkich mocach wykazywał statystycznie znamiennie wyższe zmniejszenie bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegu usuwania zęba z powodu wklinowania (zgodnie z pomiarami wg skali VAS) w porównaniu do placebo (p<0,001). AKIS także wykazywał znacząco większe działanie przeciwbólowe w pomiarach skuteczności wtórnej, czasu do wystąpienia działania przeciwbólowego, zastosowania leków doraźnych przez 8 godzin po podaniu produktu i odsetka pacjentów z 30% zmniejszeniem intensywności bólu po 1,5 godziny po podaniu produktu w porównaniu z placebo (p<0,001 we wszystkich porównaniach z placebo; nie wykryto statystycznej różnicy w porównaniach pomiędzy aktywnymi lekami). W ramach drugiego badania działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z lekiem Voltarol® 75 mg/3 ml podanym domięśniowo.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie nie wykazało znamiennej różnicy pomiędzy dwoma lekami przeciwbólowymi w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku. Po 1,5 godziny po podaniu leku (pierwszorzędowy punkt końcowy badania) 95% CI różnicy między dwoma lekami przeciwbólowymi był całkowicie poza ustaloną uprzednio górną granicą równoważności (-15 mm). Zatem, wykazano, że AKIS jest terapeutycznie równoważny z lekiem Voltarol. Średnie różnice i 95% CI różnicy w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku przedstawia tabela poniżej.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Podanie domięśniowe: Po domięśniowym podaniu 75 mg/ml roztworu do wstrzykiwań AKIS, wchłanianie produktu leczniczego przebiega szybko i średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące w zakresie 2,603 ± 0,959 µg/ml (2,5 ug/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągane po 34 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 250,07 ± 46,89 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu (75mg/3ml) wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml, która to wartość jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC po podaniu domięśniowym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Podanie podskórne: Wchłanianie po podaniu podskórnym produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml przebiega szybko i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości 2,138 ± 0,646 µg/ml (2,5 µg/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągana po 40 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 261,94 ± 53,29 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml i jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC i Cmax po podaniu podskórnym dawki 75 mg AKIS były biorównoważne z domięśniowo podaną dawką 75 mg/3 ml Voltarolu. AUC po podaniu podskórnym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Liniowość dawki względem AUC i Cmax została wykazana w przypadku podskórnego podania diklofenaku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Wykazano brak liniowej zależności pomiędzy Cmax a dawką, co oznacza odpowiednio średnią wartość Cmax 1 090 ng/ml, 1648,9 ng/ml i 1 851,1 ng/ml po dawkach AKIS 25 mg, 50 mg i 75 mg. Podanie dożylne w bolusie: Wchłanianie po podaniu dożylnym w bolusie produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml następuje natychmiastowo i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości około 16,505 ± 2,829 µg/ml osiągana jest w ciągu 3 minut. W porównawczych badaniach farmakokinetycznych, w których diklofenak mierzono w osoczu do 8 godzin po podaniu, produkt AKIS 75 mg/ml w dożylnym bolusie okazał się być biorównoważny w stosunku do ampułki Voltarol 75 mg/3 ml podawanej jako 30-minutowa infuzja dożylna (100 ml) pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej (AUC0-t: 5193,46 ± 1285 ng/ml.h i 4584,13 ± 1014,20 ng/ml.h, odpowiednio dla produktu AKIS i Voltarol), ale przy znacznie większej szybkości wchłaniania (Cmax dla wlewu Voltarol 75 mg/3 ml wynosiła 6,177 ± 1,051 μg/ml).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Ponadto stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) po podaniu produktu AKIS w dożylnym bolusie okazało się porównywalne do opisanego w literaturze podobnego roztworu zawierającego diklofenak sodu i hydroksylo-propylo-ß-cyklodekstryny do wstrzykiwań (Dyloject® 75 mg/2 ml, Javelin Pharm. Ltd., Wielka Brytania) podawanym tą samą drogą (Cmax: 15,147 ± 2,829 μg/ml). AUC diklofenaku po podaniu dożylnym w bolusie jest około dwa razy większa w porównaniu do podawania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Dystrybucja Substancja czynna jest w 99,7% wiązana z białkami osocza, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
2 godziny po osiągnięciu wartości maksymalnych w osoczu krwi wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym osiągają już większe wartości w porównaniu do osocza i stan ten utrzymuje się przez maksymalnie 12 godzin. Metabolizm Metabolizm diklofenaku odbywa się częściowo na drodze glukuronidacji niezmienionej cząsteczki, ale diklofenak głównie ulega pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, których większość zostaje przekształcona do postaci koniugatów glukuronidowych. Dwie pochodne fenolowe są biologicznie aktywne, jednakże w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak. Eliminacja Całkowity klirens układowy diklofenaku w osoczu wynosi 263 ± 56 ml/min (średnia wartość ± SD). Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny. Cztery z pochodnych, w tym dwie aktywne, maja także krótki okres półtrwania w osoczu, który wynosi 1-3 godziny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonych z glukuronidami, niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość jest przekształcana do koniugatów glukuronowych. Mniej niż 1% produktu leczniczego jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega wydaleniu w postaci metabolitów z żółcią w kale. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Nie obserwowano istotnych różnic zależnych od wieku w zakresie wchłaniania, metabolizmu lub wydalania. Pacjenci z niewydolnością nerek: Kinetyka pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek nie wskazuje na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny <10 ml/min stężenie hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu obliczone w stanie równowagi dynamicznej jest o ok. 4 razy większe w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednakże ostatecznie pochodne te są wydalane z żółcią.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z chorobą wątroby: Kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same u pacjentów ze zdrową wątrobą i u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak nowych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania diklofenaku sodowego. Produkt leczniczy ma dobrze ustalony profil bezpieczeństwa. Badania miejscowej tolerancji wykazały, że produkt nie wywołuje znaczącego nieoczekiwanego, miejscowego działania toksycznego zarówno w przypadku podania domięśniowego, jak i podskórnego.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Hydroksypropylobetadeks Polisorbat 20 Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata Po otwarciu opakowania bezpośredniego: zużyć natychmiast. Należy usunąć wszelkie niewykorzystane resztki roztworu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułko-strzykawka z bezbarwnego szkła typu I, z osłonką zabezpieczającą wykonaną z syntetycznego izoprenu-bromobutylu oraz z tłokiem z gumy chlorobutylowej (pręt tłoka wykonany z poliestru).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Zestaw do podania: 1 igła do podania podskórnego (rozmiar 27 G), szara 1 igła do podania domięśniowego lub dożylnego (rozmiar 21 G), zielona Opakowanie: 1, 3 lub 5 ampułko-strzykawek, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować, jeśli pojawią się kryształki lub osad. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKIS, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 75 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancją aktywną jest diklofenak sodowy. 1 ml roztworu w ampułko-strzykawce zawiera 25 mg diklofenaku sodowego, 50 mg diklofenaku sodowego lub 75 mg diklofenaku sodowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce (iniekcji). Klarowny do lekko bursztynowego, przezroczysty roztwór.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wstrzyknięcie domięśniowe lub podskórne: AKIS jest roztworem do wstrzykiwań działającym skutecznie w przypadku ostrego bólu, w tym kolki nerkowej, zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów, ostrego bólu pleców, ostrej dny moczanowej, ostrych urazów i złamań oraz bólu pooperacyjnego (patrz punkt 4.3 i 4.4). Wstrzyknięcie dożylne (bolus): W leczeniu lub profilaktyce bólu pooperacyjnego w warunkach szpitalnych (patrz punkt 4.3 i 4.4). AKIS jest wskazany do stosowania u dorosłych. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dawkowanie Dorośli Roztwór do wstrzykiwań AKIS można podawać domięśniowo, podskórnie lub dożylnie (bolus). AKIS jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego leczenia i nie należy go podawać przez więcej niż dwa dni. W przypadku łagodnego i umiarkowanego bólu mniejsze dawki mogą być wystarczające. Leczenie ciężkiego bólu, np. kolki nerkowej, może wymagać zastosowania dawki 75 mg. Wyjątkowo i w ciężkich przypadkach po 6 godzinach można podać drugą dawkę 75 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Jeśli wymagane jest podanie więcej niż jednej dawki produktu leczniczego AKIS na dobę w postaci iniekcji (maksymalnie 150 mg na dobę), zaleca się zmianę miejsca podania kolejnej iniekcji. Jeśli to konieczne, jedno wstrzyknięcie produktu leczniczego AKIS można stosować razem z innymi postaciami diklofenaku, przy czym nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 150 mg. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych (patrz punkt 4.4 i 5.2). Jeśli uzna się za konieczne zastosowanie leku z grupy NLPZ, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy możliwy okres czasu. Podczas leczenia lekami z grupy NLPZ należy regularnie monitorować pacjenta pod kątem krwawienia z przewodu pokarmowego. Zalecana maksymalna dawka dobowa AKIS wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą AKIS, jest wydalana głównie w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować produktu leczniczego AKIS (patrz punkt 4.4 i 5.2). U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub serca Produkt AKIS roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub serca (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu AKIS pacjentom z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku pacjentów z nadciśnieniem i (lub) umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca stwierdzonymi w wywiadzie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Podobnie w przypadku pacjentów, u których istnieje znaczne ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak można stosować jedynie po starannym rozważeniu celowości takiej terapii (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Nie ustalono profilu bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego AKIS u dzieci w wieku 0 – 18 lat. Sposób podawania Produkt leczniczy AKIS należy podawać wyłącznie przez personel medyczny. AKIS można podawać domięśniowo lub podskórnie do czystej zdrowej tkanki lub przez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Należy stosować pojedynczą ampułko-strzykawkę zamiast dwóch ampułko-strzykawek w celu podania ustalonej dawki, tj. jedną iniekcję 75 mg produktu leczniczego zamiast 2 iniekcji dawek 25 mg i 50 mg lub jedną iniekcję 50 mg, zamiast dwóch iniekcji po 25 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Podanie domięśniowe Należy przestrzegać następujących wskazówek w przypadku podawania domięśniowego w celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innej tkanki w miejscu podania. Roztwór należy wstrzykiwać głęboko w górny zewnętrzny kwadrat pośladka. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę pośladka w celu wykonania drugiego wstrzyknięcia. Roztwór należy wstrzykiwać powoli w celu minimalizacji uszkodzenia miejscowej tkanki. Podanie podskórne Roztwór należy podawać do tkanki podskórnej, najlepiej w górną część mięśnia pośladkowego lub górną część uda. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę miejsca podania pomiędzy mięśniem pośladkowym i udem. Należy całkowicie wprowadzić igłę w grubość fałdu skóry, który należy utworzyć chwytając ją między kciuk i palec wskazujący. Należy upewnić się, że produkt leczniczy nie jest wstrzykiwany do naczynia krwionośnego. Roztwór należy wstrzykiwać powoli i w równomiernym tempie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Podczas podawania podskórnego należy przytrzymać fałd skóry między palcami. Podanie dożylne Produkt AKIS może być podany poprzez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Zaleca się stosowanie dwóch alternatywnych schematów: W leczeniu pooperacyjnego bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, należy podać dożylnie 75 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dobowej dawki 150 mg. W profilaktyce bólu pooperacyjnego należy podać dawkę nasycającą 25 mg do 50 mg w 5 – 60 sekundowym wstrzyknięciu (bolus) po zabiegu, a następnie wykonywać kolejne dodatkowe wstrzyknięcia do maksymalnej dawki dobowej 150 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dawki dobowej 150 mg. Produktu leczniczego AKIS nie wolno podawać w infuzji dożylnej. Instrukcje dotyczące zastosowania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania, patrz punkt 6.6.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie lub perforacja związana z uprzednim leczeniem lekami z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa lub krwotok (dwa lub więcej różnych epizodów owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (patrz punkt 4.4). Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak jest także przeciwwskazany u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ wywołują napady astmy, pokrzywkę lub ostry nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia homeostazy lub jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (przeciwwskazanie wyłącznie do domięśniowego podawania produktu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Przeciwwskazania
Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Dla podania dożylnego: Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków przeciwzakrzepowych (w tym małych dawek heparyny). Skłonność do krwotoków oraz potwierdzone lub podejrzewane krwawienia mózgowo-naczyniowe, w wywiadzie. Operacje związane z dużym ryzykiem krwotoku. Astma w wywiadzie. Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (kreatynina w surowicy > 160µmol/l). Hipowolemia lub odwodnienie z dowolnej przyczyny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Działania niepożądane można ograniczyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy okres czasu niezbędny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.2 i wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z lekami z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów wskazujących na korzyści wynikające z działania synergistycznego i możliwe dodatkowe działania niepożądane. Należy zachować ostrożność stosując AKIS u pacjentów w podeszłym wieku ze względów medycznych. W szczególności zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z małą masą ciała.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w rzadkich przypadkach, mogą wystąpić reakcje alergiczne w związku z przyjmowaniem diklofenaku bez uprzedniej ekspozycji na jego działanie, w tym reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia w związku ze swoimi właściwościami farmakodynamicznymi. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicy w miejscu wstrzyknięcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującą martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt 4.2 i (lub) 6.6, w stosownych przypadkach). Wpływ na przewód pokarmowy W związku z przyjmowaniem wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, zgłaszano krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforację, które mogą prowadzić do zgonu i mogą pojawić się w dowolnym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych w wywiadzie. Ogólnie działania te mają poważniejsze konsekwencje u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjentów przyjmujących diklofenak wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy przerwać leczenie tym produktem leczniczym. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, konieczny jest ścisły nadzór medyczny i zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku przepisywania diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu pokarmowego lub z zaburzeniami w wywiadzie wskazującymi na owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforację (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego jest wyższe w przypadku zwiększania dawek leków z grupy NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą prowadzić do zgonu, jest większa.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku, podczas leczenia wstępnego i podtrzymującego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. U tych grup pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA)/aspiryna lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol). Pacjenci, u których występuje działanie toksyczne w obrębie przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy występujące w zakresie jamy brzusznej (w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, tj. kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność i ściśle monitorować pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na wątrobę Należy ściśle monitorować pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby przyjmujących diklofenak, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, może wystąpić zwiększenie aktywności jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem jako środek ostrożności zaleca się regularne kontrolowanie czynności wątroby. W przypadku utrzymywania się lub pogarszania nieprawidłowych wyników testów czynnościowych wątroby lub wystąpienia klinicznych objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na chorobę wątroby, lub jeśli wystąpią inne objawy (eozynofilia, wysypka), należy przerwać stosowanie diklofenaku. W przypadku stosowania diklofenaku może wystąpić zapalenie wątroby bez objawów prodromalnych. Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią, ponieważ może on wywołać napad. Wpływ na nerki Ze względu na to, iż zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub produkty lecznicze, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
przed lub po większym zabiegu chirurgicznym (patrz punkt 4.3). W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu zdrowia sprzed leczenia. Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą, jest wydalana głównie przez nerki w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować roztworu do wstrzykiwań AKIS. U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Wpływ na skórę W związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niekiedy prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko wystąpienia tych reakcji wydaje się być wyższe w początkowej fazie leczenia: większość reakcji odnotowywano w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać leczenie produktem leczniczym AKIS po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgu Ze względu na to, że zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, wymagany jest odpowiedni monitoring i konsultacje u pacjentów z nadciśnieniem w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca. Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują na prawdopodobieństwo związku między leczeniem diklofenakiem (w szczególności w dużych dawkach, 150 mg na dobę i w długotrwałym leczeniu) i niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia przypadków zakrzepicy tętniczej (np. zawał serca mięśniowego lub udar mózgu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Wpływ na układ krwiotwórczy Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zaleca się monitorowanie morfologii krwi. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może przejściowo zahamować agregację płytek krwi. Należy starannie monitorować pacjentów z zaburzeniem homeostazy. Może pojawić się niedokrwistość w związku z zatrzymaniem wody lub wpływem na erytropoezę.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dlatego też, w przypadku wykrycia objawów niedokrwistości, zalecane jest monitorowanie poziomu hemoglobiny i hematokrytu. U pacjentów chorych na cukrzycę lub pacjentów przyjmujących również leki moczopędne oszczędzające potas może wystąpić hiperkaliemia (patrz punkt 4.5). Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie, jeśli związane z objawami podobnymi do alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa), reakcje na leki z grupy NLPZ, np. zaostrzenie astmy (tzw. nietolerancja leków przeciwbólowych/astma indukowana lekami przeciwbólowymi), obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka występują częściej w porównaniu do innych pacjentów. Dlatego też należy zachować szczególną ostrożność u tych pacjentów (zapewnić gotowość pomocy lekarskiej). Dotyczy to także pacjentów, którzy są uczuleni na inne substancje, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
pacjentów z reakcjami skórnymi, świądem lub pokrzywką. SLE i mieszana choroba tkanki łącznej U pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej może wystąpić podwyższone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8). Podanie Roztwór należy podawać przestrzegając ściśle zasad aseptyki i antyseptyki. Czas leczenia Nie należy stosować produktu leczniczego AKIS dłużej niż przez 2 dni. Po 2 dniach należy zweryfikować konieczność zastosowania alternatywnego leku z grupy NLPZ i w przypadku konieczności długotrwałego leczenia lekami z grupy NLPZ, należy monitorować pacjenta pod kątem zaburzenia czynności wątroby i nerek oraz zaburzeń morfologii krwi. Jest to szczególnie istotne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Poniższe interakcje obejmują interakcje obserwowane podczas stosowania diklofenaku w postaci tabletek dojelitowych i (lub) innej postaci farmaceutycznej. Lit: Leki z grupy NLPZ powodują zmniejszenie wydalania litu przez nerki i w związku z tym zwiększenie stężenia litu w osoczu. Jeśli zastosowanie tego połączenia jest konieczne, należy kontrolować stężenie litu we krwi i dostosować jego dawkę zarówno podczas leczenia wstępnego, skojarzonego, jak i po odstawieniu diklofenaku. Digoksyna: W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II: Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych (tj. leki beta-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny [ACE]).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u pacjentów w wieku podeszłym z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty receptora angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze, zwykle odwracalne, zaburzenia czynności nerek, w tym możliwą ostrą niewydolność nerek. Dlatego też kombinację leków należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Należy też rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia towarzyszącego, a także okresowo w okresie późniejszym (patrz także punkt 4.4). Jednoczesne leczenie lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może powodować zwiększenie poziomu potasu w osoczu, które należy regularnie monitorować (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Inne leki z grupy NLPZ, kortykosteroidy i kwas acetylosalicylowy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym lub kortykosteroidów lub kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych i nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i heparyna (leczenie pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych): Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy (patrz punkt 4.4). Leki z grupy NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, tj. warfaryna lub heparyna. Nie zaleca się podawania heparyny u pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych. Należy starannie monitorować międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR), jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podawania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Pomimo, iż badania kliniczne nie wskazują na to, że diklofenak wpływa na działanie leków przeciwzakrzepowych, doniesienia ujawniają zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Stąd zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów. Leki trombolityczne i leki przeciwpłytkowe: Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym diklofenaku i SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak może być podawany z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wywierania wpływu na ich działanie kliniczne.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Jednakże odnotowano pojedyncze przypadki działań hipoglikemizujących i hiperglikemizujących, które wymagały dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych podczas leczenia diklofenakiem. Dlatego też jako środek zapobiegawczy podczas leczenia towarzyszącego zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Metotreksat: Diklofenak może zmniejszać klirens nerkowy metotreksatu, podnosząc tym samym poziom metotreksatu. Zaleca się ostrożność przy podawaniu leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, na mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ w przeciwnym razie może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie toksyczności tej substancji. Zaleca się cotygodniowe kontrolowanie morfologii krwi podczas kilku pierwszych tygodni leczenia skojarzonego. Należy zintensyfikować monitorowanie w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Zastosowanie pemetreksedu u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, klirens kreatyniny > 80 ml/min: Zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu w związku z obniżeniem klirensu kreatyniny pemetreksedu. Zaleca się biologiczny monitoring czynności nerek. Inhibitory kalcyneuryny (np. cyklosporyna, takrolimus): Działanie nefrotoksyczne inhibitorów kalcyneuryny może się zwiększać pod wpływem leków z grupy NLPZ poprzez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych. Podczas jednoczesnego leczenia zaleca się monitorowanie czynności nerek, w szczególności pacjentów w podeszłym wieku. Deferazyroks: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym i deferazyroksu może zwiększać ryzyko toksycznego działania na przewód pokarmowy. Należy ściśle monitorować pacjentów, którym jednocześnie podawane są te leki. Chinolony przeciwbakteryjne: Zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek, które mogą być związane z jednoczesnym stosowaniem chinolonów i leków z grupy NLPZ.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Fenytoina: Podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z diklofenakiem zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu w związku z nieoczekiwanym zwiększeniem jej stężenia. Kolestypol i cholestyramina: Leki te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego też zaleca się podawanie diklofenaku przynajmniej na godzinę przed lub 4 do 6 godzin po podaniu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się ostrożność podczas przepisywania jednocześnie diklofenaku i silnych inhibitorów CYP2CP (tj. sulfinpirazon i worykonazol), które mogą powodować istotne zwiększenie maksymalnego stężenia w osoczu i zwiększenie stężenia diklofenaku w związku z hamowaniem jego metabolizmu. Mifepryston: Nie należy stosować leków z grupy NLPZ w ciągu 8-12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszać działanie mifepristonu. Takrolimus: Możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności w przypadku podawania NLPZ z takrolimusem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Może to być spowodowane przez działanie przeciwko nerkowej prostaglandynie przez NLPZ, jak i inhibitora kalcyneuryny. Zydowudyna: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ z zydowudyną zwiększa ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy. Udowodniono, że jednoczesne podawanie ibuprofenu i zydowudyny zwiększa ryzyko wylewu krwi do stawu i krwiaka u pacjentów chorych na hemofilię i zakażonych wirusem HIV. Pomimo, iż AKIS w znacznym stopniu wiąże się z białkami, nie zakłóca on wiązania białka z: salicylanami, tolbutamidem i prednizolonem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać negatywnie na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na prawdopodobieństwo zwiększonego ryzyka poronienia, wady rozwojowej serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym stadium ciąży. Ryzyko całkowite wady rozwojowej serca wzrosło z poniżej 1% do ok. 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem leczenia. Zastosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt wskazywało na zwiększoną ilość strat przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodków i płodów. Dodatkowo odnotowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym serca, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Z tego względu, nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy podawać jak najmniejszą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy okres czasu. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: powodować toksyczne działanie na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); powodować zaburzenia nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży mogą prowadzić do: możliwego wydłużenia czasu krwawienia, działania hamującego agregację płytek, które mogą wystąpić nawet przy stosowaniu małych dawek; hamowanie skurczów macicy i wskutek tego opóźnionego lub wydłużonego porodu. W związku z tym, produkt leczniczy AKIS jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. Dlatego też nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w okresie karmienia piersią w celu uniknięcia działań niepożądanych u niemowlęcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zastosowanie diklofenaku może zaburzać płodność i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są poddawane badaniom płodności, należy rozważyć przerwanie stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których podczas leczenia diklofenakiem występują zaburzenia widzenia, oszołomienie, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Najczęściej występujące działania niepożądane, które obserwowano podczas badań klinicznych z produktem leczniczym AKIS obejmowały reakcje ze strony żołądka i jelit oraz reakcje w miejscu podania i ogólnie były łagodne i krótkotrwałe. Dane z badań klinicznych sugerują, że zastosowanie diklofenaku w postaci roztworu do wstrzykiwań jest związane z występowaniem reakcji w miejscu podania, takich jak: ból i krwiak. Częstość występowania działań niepożądanych w miejscu podania była istotnie mniejsza w przypadku leczenia dawkami 25 i 50 mg w porównaniu do dawki 75 mg. Po wstrzyknięciu dożylnym (bolus) dawki 75 mg w ciągu 5 do 30 sekund, odnotowano uczucie dyskomfortu w okolicy wokół miejsca wstrzyknięcia. Po podaniu diklofenaku obserwowano także: nudności, wymioty, biegunkę i zaparcie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Działania niepożądane
Dane po wprowadzeniu do obrotu Znane reakcje niepożądane związane ze stosowaniem produktu AKIS, podawanego domięśniowo i podskórnie, to reakcje w miejscu wstrzyknięcia, często związane ze sposobem podawania, w tym ból w miejscu wstrzyknięcia, rumień i wysypka. W niektórych przypadkach zgłaszano reakcje nadwrażliwości wraz z uogólnionymi objawami. Działania niepożądane są przedstawione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i następującą konwencją dotyczącą częstości: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane częstość nieznana martwica w miejscu wstrzyknięcia rzadko reakcje nadwrażliwości niezbyt często oszołomienie, ból głowy często nudności, biegunka, wymioty, zaparcie, zapalenie żołądka, niedokrwienne zapalenie okrężnicy niezbyt często zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych niezbyt często świąd często uczucie dyskomfortu w kończynach bardzo często reakcje w miejscu podania, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) Do opisu niektórych działań niepożądanych zastosowano najbardziej odpowiednie terminy MedDRA.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Działania niepożądane
Nie zastosowano synonimów i stanów pokrewnych, jednakże należy je także uwzględnić. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane (tabela 1) uporządkowano według częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących, zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Następujące działania niepożądane obejmują działania niepożądane zgłaszane zarówno w przypadku krótkotrwałego, jak i długotrwałego stosowania. Tabela 1 Zaburzenia krwi i układu chłonnego bardzo rzadko małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego rzadko nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne bardzo rzadko dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego często ból głowy, zawroty głowy, senność bardzo rzadko parestezje, zaburzenie pamięci, drgawki, lęk, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, epizod naczyniowo-mózgowy Zaburzenia oka bardzo rzadko zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika często zawroty głowy bardzo rzadko szumy uszne, zaburzenie słuchu Zaburzenia serca bardzo rzadko palpitacje, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał serca mięśniowego, zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe bardzo rzadko nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia rzadko astma (w tym duszność), zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit często nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja rzadko zapalenie żołądka, krwotok z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, biegunka krwotoczna, krew w kale, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego (z krwawieniem lub perforacją albo bez) bardzo rzadko zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenie jelita grubego i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelita, zapalenie trzustki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych często zwiększenie aktywności aminotransferaz rzadko zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenie czynności wątroby bardzo rzadko piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często wysypka rzadko pokrzywka bardzo rzadko wysypki pęcherzowe, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyell), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo rzadko ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często reakcje w miejscu podania, ból w miejscu podania, stwardnienie w miejscu podania, obrzęk, martwica w miejscu podania Zakażenia i zarażenia pasożytnicze bardzo rzadko ropień w miejscu podania Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Działania niepożądane
zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak typowych objawów klinicznych związanych z przedawkowaniem diklofenaku. Przedawkowanie może powodować następujące objawy: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, oszołomienie, szum uszny lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia, możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek lub uszkodzenia wątroby. Leczenie przedawkowania Postępowanie w przypadku ostrego zatrucia lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, w szczególności polega na zastosowaniu postępowania podtrzymującego czynności organizmu i leczenia objawowego. Należy zastosować postępowanie podtrzymujące czynności organizmu i leczenie objawowe w przypadku powikłań, takich jak: niedociśnienie tętnicze niewydolność nerek zaburzenia żołądkowo-jelitowe depresja oddechowa Specjalne środki, takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja prawdopodobnie nie są pomocne w eliminacji leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, z uwagi na wysoki stopień wiązania z białkami osocza i rozległy metabolizm.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) kod ATC: M01AB05. Klasyfikacja podgrupy terapeutycznej: leki działające na układ mięśniowo-szkieletowy/ niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne/pochodne kwasu octowego i związki o podobnej budowie. Mechanizm działania Roztwór do wstrzykiwań AKIS jest niesteroidowym lekiem o właściwościach przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Jest on inhibitorem syntetazy prostaglandyn (cyklooksygenazy). In vitro diklofenak sodu nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce przy stężeniach równoważnych ze stężeniami osiąganymi u ludzi. Po jednoczesnym stosowaniu z opioidami w celu leczenia bólu pooperacyjnego diklofenak sodowy często zmniejsza konieczność stosowania opioidów. Skuteczność kliniczna Działanie przeciwbólowe AKIS badano w dwóch głównych badaniach działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych, które obejmowały pacjentów z bólem o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegach usuwania zębów z powodu wklinowania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W ramach pierwszego badania porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z placebo. AKIS we wszystkich mocach wykazywał statystycznie znamiennie wyższe zmniejszenie bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegu usuwania zęba z powodu wklinowania (zgodnie z pomiarami wg skali VAS) w porównaniu do placebo (p<0,001). AKIS także wykazywał znacząco większe działanie przeciwbólowe w pomiarach skuteczności wtórnej, czasu do wystąpienia działania przeciwbólowego, zastosowania leków doraźnych przez 8 godzin po podaniu produktu i odsetka pacjentów z 30% zmniejszeniem intensywności bólu po 1,5 godziny po podaniu produktu w porównaniu z placebo (p<0,001 we wszystkich porównaniach z placebo; nie wykryto statystycznej różnicy w porównaniach pomiędzy aktywnymi lekami). W ramach drugiego badania działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z lekiem Voltarol® 75 mg/3 ml podanym domięśniowo.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie nie wykazało znamiennej różnicy pomiędzy dwoma lekami przeciwbólowymi w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku. Po 1,5 godziny po podaniu leku (pierwszorzędowy punkt końcowy badania) 95% CI różnicy między dwoma lekami przeciwbólowymi był całkowicie poza ustaloną uprzednio górną granicą równoważności (-15 mm). Zatem, wykazano, że AKIS jest terapeutycznie równoważny z lekiem Voltarol. Średnie różnice i 95% CI różnicy w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku przedstawia tabela poniżej.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Podanie domięśniowe: Po domięśniowym podaniu 75 mg/ml roztworu do wstrzykiwań AKIS, wchłanianie produktu leczniczego przebiega szybko i średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące w zakresie 2,603 ± 0,959 µg/ml (2,5 ug/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągane po 34 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 250,07 ± 46,89 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu (75mg/3ml) wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml, która to wartość jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC po podaniu domięśniowym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Podanie podskórne: Wchłanianie po podaniu podskórnym produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml przebiega szybko i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości 2,138 ± 0,646 µg/ml (2,5 µg/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągana po 40 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 261,94 ± 53,29 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml i jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC i Cmax po podaniu podskórnym dawki 75 mg AKIS były biorównoważne z domięśniowo podaną dawką 75 mg/3 ml Voltarolu. AUC po podaniu podskórnym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Liniowość dawki względem AUC i Cmax została wykazana w przypadku podskórnego podania diklofenaku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Wykazano brak liniowej zależności pomiędzy Cmax a dawką, co oznacza odpowiednio średnią wartość Cmax 1 090 ng/ml, 1648,9 ng/ml i 1 851,1 ng/ml po dawkach AKIS 25 mg, 50 mg i 75 mg. Podanie dożylne w bolusie: Wchłanianie po podaniu dożylnym w bolusie produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml następuje natychmiastowo i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości około 16,505 ± 2,829 µg/ml osiągana jest w ciągu 3 minut. W porównawczych badaniach farmakokinetycznych, w których diklofenak mierzono w osoczu do 8 godzin po podaniu, produkt AKIS 75 mg/ml w dożylnym bolusie okazał się być biorównoważny w stosunku do ampułki Voltarol 75 mg/3 ml podawanej jako 30-minutowa infuzja dożylna (100 ml) pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej (AUC0-t: 5193,46 ± 1285 ng/ml.h i 4584,13 ± 1014,20 ng/ml.h, odpowiednio dla produktu AKIS i Voltarol), ale przy znacznie większej szybkości wchłaniania (Cmax dla wlewu Voltarol 75 mg/3 ml wynosiła 6,177 ± 1,051 μg/ml).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Ponadto stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) po podaniu produktu AKIS w dożylnym bolusie okazało się porównywalne do opisanego w literaturze podobnego roztworu zawierającego diklofenak sodu i hydroksylo-propylo-ß-cyklodekstryny do wstrzykiwań (Dyloject® 75 mg/2 ml, Javelin Pharm. Ltd., Wielka Brytania) podawanym tą samą drogą (Cmax: 15,147 ± 2,829 μg/ml). AUC diklofenaku po podaniu dożylnym w bolusie jest około dwa razy większa w porównaniu do podawania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Dystrybucja Substancja czynna jest w 99,7% wiązana z białkami osocza, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
2 godziny po osiągnięciu wartości maksymalnych w osoczu krwi wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym osiągają już większe wartości w porównaniu do osocza i stan ten utrzymuje się przez maksymalnie 12 godzin. Metabolizm Metabolizm diklofenaku odbywa się częściowo na drodze glukuronidacji niezmienionej cząsteczki, ale diklofenak głównie ulega pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, których większość zostaje przekształcona do postaci koniugatów glukuronidowych. Dwie pochodne fenolowe są biologicznie aktywne, jednakże w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak. Eliminacja Całkowity klirens układowy diklofenaku w osoczu wynosi 263 ± 56 ml/min (średnia wartość ± SD). Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny. Cztery z pochodnych, w tym dwie aktywne, maja także krótki okres półtrwania w osoczu, który wynosi 1-3 godziny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonych z glukuronidami, niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość jest przekształcana do koniugatów glukuronowych. Mniej niż 1% produktu leczniczego jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega wydaleniu w postaci metabolitów z żółcią w kale. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Nie obserwowano istotnych różnic zależnych od wieku w zakresie wchłaniania, metabolizmu lub wydalania. Pacjenci z niewydolnością nerek: Kinetyka pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek nie wskazuje na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny <10 ml/min stężenie hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu obliczone w stanie równowagi dynamicznej jest o ok. 4 razy większe w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednakże ostatecznie pochodne te są wydalane z żółcią.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z chorobą wątroby: Kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same u pacjentów ze zdrową wątrobą i u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak nowych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania diklofenaku sodowego. Produkt leczniczy ma dobrze ustalony profil bezpieczeństwa. Badania miejscowej tolerancji wykazały, że produkt nie wywołuje znaczącego nieoczekiwanego, miejscowego działania toksycznego zarówno w przypadku podania domięśniowego, jak i podskórnego.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Hydroksypropylobetadeks Polisorbat 20 Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata Po otwarciu opakowania bezpośredniego: zużyć natychmiast. Należy usunąć wszelkie niewykorzystane resztki roztworu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułko-strzykawka z bezbarwnego szkła typu I, z osłonką zabezpieczającą wykonaną z syntetycznego izoprenu-bromobutylu oraz z tłokiem z gumy chlorobutylowej (pręt tłoka wykonany z poliestru).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Zestaw do podania: 1 igła do podania podskórnego (rozmiar 27 G), szara 1 igła do podania domięśniowego lub dożylnego (rozmiar 21 G), zielona Opakowanie: 1, 3 lub 5 ampułko-strzykawek, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować, jeśli pojawią się kryształki lub osad. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibuprofen-Pabi, 200 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 65 mg laktozy jednowodnej, 149,85 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana Tabletka okrągła, obustronnie wypukła, o barwie białej lub prawie białej i gładkiej powierzchni.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, np. bóle głowy, również migrenowe, bóle zębów, mięśni, kości i stawów, bóle pourazowe, nerwobóle. Gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy i przeziębienia). Bolesne miesiączkowanie. Objawowe leczenie reumatoidalnego zapalenia stawów oraz choroba zwyrodnieniowa stawów. Objawowe leczenie młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Zalecana dawka dobowa wynosi 1200 do 1800 mg w dawkach podzielonych. U niektórych pacjentów można podawać ibuprofen w dawce podtrzymującej 600 do 1200 mg na dobę. W stanach ciężkich lub ostrych korzystne może być zwiększenie dawki, aż do opanowania fazy ostrej, nie przekraczając 2400 mg ibuprofenu na dobę. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Dawka dobowa wynosi zwykle 20 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. W młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniu stawów podaje się do 40 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Nie zaleca się stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 7 kg. Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagana zmiana dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność wątroby i (lub) nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Dawkowanie
W przypadku zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby dawkę należy ustalać indywidualnie. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Jeżeli zastosowanie NLPZ jest konieczne, należy zastosować najmniejszą dawkę skuteczną i obserwować pacjenta ze względu na krwawienia z przewodu pokarmowego w ciągu 4 tygodni od rozpoczęcia podawania NLPZ. Produkt leczniczy należy przyjmować w trakcie lub po posiłku. Tabletek nie należy dzielić.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna lub występująca w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4). Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Istniejące lub występujące w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Trzeci trymestr ciąży. Jednoczesne przyjmowanie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym wybiórczych inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych). Skaza krwotoczna.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – może wystąpić zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8); choroby przewodu pokarmowego oraz przewlekłe zapalne choroby jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – może wystąpić zaostrzenie choroby (patrz punkt 4.8); nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca w wywiadzie – opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8); zaburzenie czynności nerek – istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8); zaburzenie czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zastosowanie produktu leczniczego może wywołać skurcz oskrzeli. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Wpływ na przewód pokarmowy Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie ibuprofenu.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego. Należy zachować ostrożność stosując ibuprofen u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe, takie jak acenokumarol czy też leki antyagregacyjne takie jak kwas acetylosalicylowy. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, tak jak z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni ibuprofenem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Jednoczesne, długotrwałe stosowanie kilku leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na skórę i tkanki podskórne W związku ze stosowaniem NLPZ zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, także śmiertelnych, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielenia się naskórka (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że ryzyko związane z wystąpieniem tych reakcji u pacjentów jest największe na wczesnym etapie terapii, przy czym w większości przypadków początek reakcji miał miejsce w pierwszym miesiącu leczenia. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen. Należy zakończyć stosowanie ibuprofenu w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. NLPZ mogą powodować zaburzenia widzenia (mroczki, zaburzenia widzenia barwnego).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
W takim przypadku należy odstawić produkt leczniczy i przeprowadzić badanie okulistyczne. Ibuprofen działa antyagregacyjnie, jednak działanie to jest mniej nasilone niż w przypadku kwasu acetylosalicylowego. Może jednak powodować wydłużenie czasu krwawienia, co wymaga zachowania ostrożności u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia oraz przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Ibuprofen-Pabi zawiera laktozę i sacharozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 7 kg. Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na to, że tabletki nie należy dzielić, u dzieci, którym nie można podać całej tabletki, zaleca się stosowanie ibuprofenu w innej postaci.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ibuprofenu, podobnie jak innych leków z grupy NLPZ, nie należy stosować jednocześnie z poniżej wymienionymi lekami: kwasem acetylosalicylowym: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1); innymi lekami z grupy NLPZ: zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych; lekami przeciwnadciśnieniowymi: leki z grupy NLPZ mogą zmniejszyć skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi; lekami moczopędnymi: istnieją nieliczne dowody na zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych; lekami przeciwzakrzepowymi: z nielicznych danych klinicznych wynika, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków obniżających krzepliwość krwi, NLPZ mogą zwiększać działanie takich leków przeciwzakrzepowych, jak acenokumarol (patrz punkt 4.4); litem i metotreksatem: dowiedziono, że leki z grupy NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia w osoczu zarówno litu jak i metotreksatu; zaleca się kontrolę litu i metotreksatu w surowicy; zydowudyną: istnieją dowody na wydłużenie okresu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną; kortykosteroidami: równoczesne stosowanie NLPZ i kortykosteroidów może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza dotyczących przewodu pokarmowego; glikozydami nasercowymi: NLPZ mogą nasilać objawy niewydolności serca i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu; mifeprystonem: NLPZ stosowane w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność; cyklosporyną: równoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny zwiększa ryzyko działania nefrotoksycznego; antybiotykami chinolonowymi: jednoczesne stosowanie NLPZ z antybiotykami chinolonowymi zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W badaniach na zwierzętach nie wykazano, by ibuprofen wpływał niekorzystnie na płód. Wobec braku odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u ludzi, produkt leczniczy może być stosowany w pierwszym i drugim trymestrze ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ibuprofen zmniejsza skurcz mięśnia macicy. Działanie ibuprofenu na płód może spowodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla, co może prowadzić do rozwoju nadciśnienia płucnego u noworodka. Nie należy stosować ibuprofenu w ostatnich trzech miesiącach ciąży. Karmienie piersi? Ibuprofen i jego metabolity przenikają w niewielkim stężeniu do mleka kobiet karmiących piersią. Jest mało prawdopodobne, aby ibuprofen wpływał niekorzystnie na niemowlęta. Płodność Stosowanie ibuprofenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub, u których przeprowadzone są badania w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstąpienie ibuprofenu.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn oraz na sprawność psychofizyczną.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane zestawiono wg niżej określonych częstości ich występowania zaczynając od najczęściej występujących: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, bóle w nadbrzuszu, bóle kurczowe w jamie brzusznej, dyskomfort w nadbrzuszu, zgaga. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwiste wymioty, wrzodziejące zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: ból głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność lub senność, pobudzenie, nerwowość i uczucie zmęczenia. Bardzo rzadko: jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: depresja, zaburzenia emocjonalne. Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia oka Niezbyt często: mroczki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: azotemia, krwiomocz, niewydolność nerek, w tym ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zmniejszenie klirensu kreatyniny, wielomocz, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zwiększenie stężenia sodu w surowicy (retencja sodu). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, dodatnie testy czynnościowe wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania, zapalenie wątroby, żółtaczka.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niekiedy z dodatnim odczynem Coombsa, eozynofilia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość z plamicą lub bez, zmniejszenie stężenia hemoglobiny lub hematokrytu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypki, w tym plamisto-grudkowe. Niezbyt często: pokrzywka, świąd, łysienie. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielenie się naskórka. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: zmniejszenie łaknienia. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: zespół objawów z bólami brzucha, gorączką, dreszczami, nudnościami i wymiotami.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: ostre reakcje nadwrażliwości takie jak: obrzęk twarzy, języka, krtani, duszność, niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz lub ostry wstrząs, reakcje bronchospastyczne, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli. Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Inne: Niezbyt często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenia dziąseł, nieżyt nosa. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach większych niż terapeutyczne mogą wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy, zawroty głowy i krwawienie z żołądka i jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko, także pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Bardzo rzadko mogą wystąpić napady drgawkowe. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby, bezdech, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego, spowolnienie lub przyspieszenie pracy serca i migotanie przedsionków. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy kontrolować parametry życiowe.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przedawkowanie
Należy rozważyć podanie doustne węgla aktywowanego w ciągu 1 godziny od przedawkowania. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela. Z uwagi na znaczne wiązanie produktu leczniczego z białkami osocza hemodializa jest nieskuteczna.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego; kod ATC: M 01 AE 01 Ibuprofen-Pabi jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, wykazującym słabe do umiarkowanego działanie przeciwbólowe oraz działanie przeciwgorączkowe. Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Przeciwbólowe działanie ibuprofenu może zależeć również m.in. od hamowania lipooksygenazy, odpowiedzialnej za syntezę leukotrienów, uważanych za mediatory reakcji bólowej. Możliwe są także inne mechanizmy działania przeciwbólowego. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakodynamiczne
Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5). Działanie przeciwzapalne ibuprofenu powoduje objawową poprawę w chorobach gośćcowych. Zahamowanie syntezy prostaglandyn powoduje zmniejszenie skurczu mięśnia macicy, hamowanie agregacji płytek krwi, a także takie niepożądane działania, jak uszkodzenie błony śluzowej żołądka, retencja płynów, reakcje bronchospastyczne i inne.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ibuprofen wchłania się z przewodu pokarmowego w około 80%. Stężenie zwiększa się liniowo wraz z dawką. Maksymalne stężenie w surowicy występuje w ciągu 1 do 2 godzin od podania doustnego. Pokarm i leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmniejszają wchłaniania. Ibuprofen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Dystrybucja Objętość dystrybucji ibuprofenu ocenia się na od 0,12 l/kg do 0,2 l/kg. Ibuprofen powoli przenika do jam stawowych i dlatego jego działanie w gośćcu występuje dopiero w kilka do kilkunastu godzin od podania. Należy to uwzględnić zarówno podczas ustalania dawkowania, jak i oceny wyników leczenia. Metabolizm Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do 2 metabolitów. Eliminacja Ibuprofen jest wydalany głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów. W ciągu 24 godzin cała podana dawka ulega wydaleniu. Niewielka ilość jest wydalana z kałem.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania w surowicy wynosi około 2 godzin.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach toksyczności ostrej i podostrej u szczurów stwierdzono występowanie krwiomoczu, krwawej biegunki, wzdęć, obniżenie pragnienia i łaknienia (po podaniu dawek od 0,25 g/kg mc. do 6,5 g/kg mc.). Po podaniu mniejszych dawek tj. od 20 mg/kg mc./dobę do 80 mg/kg mc./dobę nie obserwowano wyżej wymienionych objawów. Po podawaniu ibuprofenu w dawce 1/30 DL 50 tj. 11,7 mg/kg mc. przez 6 tygodni nie stwierdzono istotnych odchyleń w badanych parametrach hematologicznych.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Laktoza jednowodna Powidon 25 Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Talk Skład otoczki: sacharoza talk guma arabska (suszona rozpyłowo) wosk Carnauba wosk biały 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 60 szt. – 3 blistry po 20 szt.; 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO IBUM, 100 mg/5 ml, zawiesina doustna 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml zawiesiny doustnej zawiera 100 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 5 ml zawiesiny doustnej zawiera 1,09 g maltitolu ciekłego (E 965), 5,45 mg sodu benzoesanu (E 211), 10,89 mg glikolu propylenowego (E 1520), 0,2589 mg alkoholu benzylowego i 12,81 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Zawiesina doustna. Zawiesina doustna barwy białej o truskawkowym zapachu.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka różnego pochodzenia, między innymi w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych, a także w przebiegu odczynu poszczepiennego. Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego, takie jak: bóle głowy, gardła i mięśni (np. w przebiegu zakażeń wirusowych), bóle zębów, bóle po zabiegach stomatologicznych, bóle na skutek ząbkowania, bóle stawów i kości, na skutek urazów narządu ruchu (np. skręcenia), bóle na skutek urazów tkanek miękkich, bóle pooperacyjne, bóle uszu występujące w stanach zapalnych ucha środkowego.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawka dobowa produktu IBUM jest ściśle uzależniona od masy ciała i wynosi 20-30 mg/kg mc., w dawkach podzielonych, zgodnie z poniższą tabelą: Wiek dziecka (masa ciała dziecka) Dawka jednorazowa Maksymalna dawka dobowa 3-6 miesięcy (5-7,6 kg) 2,5 ml (50 mg) 3 razy po 2,5 ml = 150 mg 6-12 miesięcy (7,7-9 kg) 2,5 ml (50 mg) 3-4 razy po 2,5 ml = 150-200 mg 1-3 lat (10-15 kg) 5 ml (100 mg) 3 razy po 5 ml = 300 mg 4-6 lat (16-20 kg) 7,5 ml (150 mg) 3 razy po 7,5 ml = 450 mg 7-9 lat (21-29 kg) 10 ml (200 mg) 3 razy po 10 ml = 600 mg 10-12 lat (30-40 kg) 15 ml (300 mg) 3 razy po 15 ml = 900 mg powyżej 40 kg 15-20 ml (300-400 mg) 3-4 razy po 15 ml = 900-1200 mg U niemowląt poniżej 6. m-ca życia można podawać produkt tylko po konsultacji z lekarzem. Produkt leczniczy należy podawać w odstępach co najmniej sześciogodzinnych. Nie należy stosować większej dawki produktu niż zalecana.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dawkowanie
Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Bez konsultacji z lekarzem nie stosować dłużej niż 3 dni. U niemowląt w wieku 3 – 5 miesięcy w przypadku nasilenia się objawów lub jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 24 godziny, należy natychmiast zasięgnąć opinii lekarza. W przypadku dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy i u młodzieży, należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie leku jest konieczne przez więcej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu. Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Sposób podawania Podanie doustne. Przed użyciem butelkę należy wstrząsnąć.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dawkowanie
Instrukcja dawkowania przy pomocy strzykawki doustnej z korkiem umieszczonym w szyjce butelki: przed pierwszym użyciem strzykawki należy ją bezwzględnie umyć w ciepłej (nie wrzącej) wodzie z dodatkiem środka myjącego, po odkręceniu zakrętki nałożyć strzykawkę na korek umieszczony w szyjce butelki, aby napełnić strzykawkę, butelkę należy energicznie wstrząsnąć, odwrócić do góry dnem, a następnie ostrożnie przesuwać tłok strzykawki do dołu, wciągając zawiesinę w pożądanej ilości określonej na podziałce, w celu dokładnego odmierzenia dawki kołnierz korpusu strzykawki powinien zostać ustawiony na linii podziałki znajdującej się na tłoku, butelkę odwrócić do pozycji początkowej i ostrożnie wyjąć strzykawkę z korka. Końcówkę strzykawki należy umieścić w ustach dziecka, a następnie wolno wciskając tłok, ostrożnie opróżnić zawartość strzykawki. Po zastosowaniu butelkę zamknąć, a strzykawkę doustną umyć w ciepłej (nie wrzącej) wodzie z dodatkiem środka myjącego i wysuszyć.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dawkowanie
Produkt przeznaczony jest do stosowania doraźnego, dlatego jeżeli objawy utrzymują się lub nasilają albo jeśli wystąpią nowe objawy, należy skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z wrażliwym żołądkiem zalecane jest stosowanie produktu leczniczego IBUM podczas posiłków. Produkt leczniczy nie zawiera cukru ani etanolu. Może być stosowany przez osoby chore na cukrzycę (5 ml zawiesiny zawiera 1,09 g maltitolu ciekłego, co odpowiada około 0,07 wymiennika węglowodanowego). Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest konieczne zmniejszenie dawki (pacjenci z ciężką niewydolnością nerek, patrz punkt 4.3). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne zmniejszenie dawki (pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby, patrz punkt 4.3).
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u osób, u których w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) występowały w wywiadzie jakiekolwiek objawy alergii w postaci zapalenia błony śluzowej nosa, pokrzywki, skurczu oskrzeli lub astmy. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy czynna lub nawracająca w wywiadzie, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4). Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). III trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Naczyniowo-mózgowe lub inne czynne krwawienie. Zaburzenia krzepnięcia (ibuprofen może wydłużać czas krwawienia), skaza krwotoczna. Zaburzenia wytwarzania krwi o nieustalonym pochodzeniu, takie jak małopłytkowość.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Pedea 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 5 mg ibuprofenu. Każda ampułka o pojemności 2 ml zawiera 10 mg ibuprofenu. Substancje pomocnicze: każdy mililitr zawiera 7,5 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty roztwór, bezbarwny lub o słabym żółtym zabarwieniu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie hemodynamicznie istotnego przetrwałego przewodu tętniczego ( ductus arteriosus ) u noworodków urodzonych przed 34 tygodniem ciąży.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie z użyciem produktu Pedea powinno być podejmowane wyłącznie w ośrodkach intensywnej terapii noworodków pod nadzorem doświadczonego neonatologa. Dawkowanie Cykl leczenia obejmuje trzykrotne dożylne wstrzyknięcie produktu Pedea w odstępach 24- godzinnych. Pierwsze wstrzyknięcie powinno nastąpić w ciągu pierwszych 6 godzin życia. Dawkę ibuprofenu należy dostosować do masy ciała dziecka w następujący sposób: – 1. wstrzyknięcie: 10 mg/kg, – 2. i 3. wstrzyknięcie: 5 mg/kg. Jeśli po podaniu pierwszej lub drugiej dawki wystąpi bezmocz lub jawny skąpomocz, należy powstrzymać się od podania następnej dawki leku, do czasu osiągnięcia odpływu moczu w normalnych ilościach. Jeśli ductus arteriosus nie zostanie zamknięty w ciągu 48 godzin po wstrzyknięciu ostatniej dawki leku lub ulegnie ponownemu otwarciu, można zastosować drugi cykl wstrzyknięć 3 dawek leku, jak opisano powyżej.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
Jeśli warunki przepływu nie zmienią się po drugim cyklu terapii, może zajść konieczność leczenia chirurgicznego przetrwałego przewodu tętniczego. Sposób podawania: Wyłącznie do podawania dożylnego. Produkt Pedea należy podawać w krótkim wlewie w ciągu 15 minut, najlepiej w postaci nie rozcieńczonej. W razie potrzeby objętość roztworu do wstrzykiwań można uzupełnić roztworem chlorku sodowego do wstrzykiwań 9 mg/ml (0,9%) lub roztworem glukozy do wstrzykiwań 50 mg/ml (5%). Wszelką nie zużytą objętość roztworu należy usunąć. Całkowitą objętość wystrzykniętego roztworu należy dostosować do całkowitej dobowej podaży płynów.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania – nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. – zakażenie zagrażające życiu; – czynne krwawienie, zwłaszcza krwotok wewnątrzczaszkowy lub żołądkowo-jelitowy; – małopłytkowość lub zaburzenie krzepnięcia krwi; – znaczne zaburzenie czynności nerek; – wrodzona wada serca, w której przetrwały przewód tętniczy jest konieczny do zapewnienia dostatecznego przepływu krwi w krążeniu płucnym i ogólnoustrojowym (np. zarośnięcie zastawki pnia płucnego, ciężkia tetralogia Fallota, zwężenie tętnicy głównej dużego stopnia); – potwierdzone lub podejrzewane martwicze zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy;
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem produktu Pedea należy wykonać odpowiednie badanie echokardiograficzne w celu wykrycia przetrwałego przewodu tętniczego istotnego hemodynamicznie i wykluczenia nadciśnienia płucnego, a także wrodzonej wady serca przewodozależnej. Ponieważ profilaktyczne zastosowanie leku w pierwszych 3 dniach życia (począwszy od 6 godziny po urodzeniu) u noworodków przedwcześnie urodzonych przed 28 tygodniem ciąży prowadziło do wystąpienia przypadków szkodliwego oddziaływania na czynności płuc i nerek, produktu Pedea nie należy stosować profilaktycznie w żadnym momencie ciąży (patrz punkty 4.8 i 5.1). W szczególności obserwowano ciężkie niedotlenienie z nadciśnieniem płucnym u 3 noworodków w ciągu pierwszej godziny po podaniu pierwszego wlewu, przy czym objawy ustępowały w ciągu 30 minut po rozpoczęciu wziewnej terapii tlenkiem azotu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli podczas lub po infuzji produktu Pedea wystąpi niedotlenienie, należy zwrócić szczególną uwagę na ciśnienie płucne. Ponieważ wykazano, że w warunkach in vitro ibuprofen wypiera bilirubinę z jej miejsca wiązania z albuminą, może ulec zwiększeniu ryzyko encefalopatii bilirubinowej u dzieci przedwcześnie urodzonych (patrz punkt 5.2). Z tego względu nie należy stosować ibuprofenu u niemowląt ze znacznie podwyższonym stężeniem bilirubiny. Jako niesteroidowy lek przeciwzapalny ibuprofen może maskować typowe objawy zakażeń. W związku z tym, w przypadku obecności zakażenia, konieczne jest zachowanie ostrożności podczas stosowania produktu Pedea (patrz również punkt 4.3). Produkt Pedea należy podawać ostrożnie, aby uniknąć wynaczynienia krwi oraz związanego z tym podrażnienia tkanek. Ponieważ ibuprofen może hamować agregację płytek krwi, noworodki przedwcześnie urodzone należy monitorować w kierunku wystąpienia objawów krwawień.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ibuprofen może zmniejszać klirens aminoglikozydów, dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie ich poziomów w surowicy w sytuacji, gdy są stosowane razem z ibuprofenem. Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) zalecane jest staranne monitorowanie czynności nerek oraz żołądka i jelit. Ciężkie reakcje skórne W związku ze stosowaniem NLPZ zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, także śmiertelnych, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że ryzyko związane z wystąpieniem tych reakcji u pacjentów jest największe na wczesnym etapie terapii, przy czym w większości przypadków początek reakcji miał miejsce w pierwszym miesiącu leczenia. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zakończyć stosowanie ibuprofenu w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. U noworodków przedwcześnie urodzonych przed 27 tygodniem ciąży, współczynnik zamykania przetrwałego przewodu tętniczego (33 do 50 %) był mały przy zalecanym schemacie dawkowania (patrz punkt 5.1). Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (15 mg) w 2 ml, tj. może być uznawany za wolny od sodu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Równoczesne stosowanie produktu Pedea z wymienionymi poniżej produktami leczniczymi jest przeciwwskazane. – leki moczopędne: ibuprofen może zmniejszać działanie leków moczopędnych; leki moczopędne mogą zwiększać niebezpieczeństwo działania uszkadzającego nerki przez NLPZ u pacjentów w stanie odwodnienia organizmu. – leki przeciwzakrzepowe: ibuprofen może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych i zwiększyć niebezpieczeństwo krwawień. – kortykosteroidy: ibuprofen może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawień żołądkowo- jelitowych. – tlenek azotu: ponieważ oba te produkty lecznicze hamują czynności płytek krwi, ich jednoczesne stosowanie może teoretycznie zwiększyć niebezpieczeństwo występowania krwawień. – inne NLPZ: należy unikać skojarzonego stosowania więcej niż jednego NLPZ ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
– aminoglikozydy: ibuprofen może zmniejszać klirens aminoglikozydów, dlatego ich stosowanie razem z ibuprofenem może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności (patrz punkt 4.4). 4.6 Ciąża i laktacja Nie dotyczy. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy. 4.8 Działania niepożądane Aktualnie dostępne są dane obejmujące około 1000 noworodków przedwcześnie urodzonych, pochodzące z piśmiennictwa dotyczącego ibuprofenu oraz z badań klinicznych z użyciem produktu Pedea. Przyczyny występowania działań niepożądanych obserwowane u noworodków przedwcześnie urodzonych są trudne do oceny, ponieważ mogą być związane zarówno z hemodynamicznymi konsekwencjami przetrwałego przewodu tętniczego, jak i z bezpośrednim działaniem ibuprofenu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
Stwierdzone działania niepożądane zostały zestawione poniżej według klasyfikacji układów narządowych i częstości występowania: Częstości występowania są zdefiniowane w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100, <1/10) i niezbyt często (≥1/1000, <1/100). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo często: małopłytkowość, neutropenia
Zaburzenia układu nerwowego Często: krwotok dokomorowy, leukomalacja okołokomorowa
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często: dysplazja oskrzelowo-płucna*Często: krwotok płucnyNiezbyt często: hipoksemia*
Zaburzenia żołądka i jelit Często: martwicze zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, perforacja jelitaNiezbyt często: krwotok żołądkowo-jelitowyCzęstość nieznana: perforacja żołądka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: skąpomocz, zatrzymywanie płynów, krwiomoczNiezbyt często: Ostra niewydolność nerek
Badania diagnostyczne Bardzo często: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP)
* patrz poniżej

CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
W klinicznej próbie leczenia obejmującej 175 noworodków urodzonych przedwcześnie przed 35 tygodniem ciąży częstość występowania dysplazji oskrzelowo-płucnej w 36 tygodniu od poczęcia wynosiła 13/81 (16%) po podaniu indometacyny w porównaniu do 23/94 (24%) po podaniu ibuprofenu. W badaniach klinicznych, w czasie których produkt Pedea był podawany profilaktycznie w ciągu pierwszych 6 godzin życia, u 3 noworodków urodzonych przedwcześnie do 28 tygodnia ciąży wystąpiło ciężkie niedotlenienie z nadciśnieniem płucnym. Reakcja ta wystąpiła w ciągu pierwszej godziny od podania pierwszego wlewu, przy czym objawy ustępowały w ciągu 30 minut po rozpoczęciu wziewnej terapii tlenkiem azotu. Istnieją również zgłoszenia, otrzymane po wprowadzeniu produktu do obrotu, dotyczące nadciśnienia płucnego u noworodków urodzonych przedwcześnie, którym podano produkt leczniczy Pedea w jednostce opieki zdrowotnej.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V . 4.9 Przedawkowanie Nie zanotowano żadnego przypadku przedawkowania po dożylnym podaniu ibuprofenu u noworodków przedwcześnie urodzonych. Opisano natomiast przypadki przedawkowania u niemowląt i dzieci po doustnym podaniu ibuprofenu. Obserwowane były zahamowanie czynności oun, napady padaczkowe, zaburzenia żołądkowo- jelitowe, bradykardia, niedociśnienie tętnicze, bezdech, zaburzenie czynności nerek, krwiomocz. W znacznych przedawkowaniach (rzędu ponad 1000 mg/kg mc.) obserwowano śpiączkę, kwasicę metaboliczną oraz przemijającą niewydolność nerek.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
U wszystkich pacjentów objawy ustąpiły po zastosowaniu leczenia konwencjonalnego. W literaturze cytowany jest tylko jeden przypadek zgonu: u 16 miesięcznego dziecka, któremu podano nadmierną dawkę leku wynoszącą 469 mg/kg wystąpił nagły bezdech z napadem padaczkowym i zachłystowym zapaleniem płuc zakończony zgonem. Postępowanie po przedawkowaniu ibuprofenu obejmuje przede wszystkim leczenie objawowe.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Nie dotyczy.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Aktualnie dostępne są dane obejmujące około 1000 noworodków przedwcześnie urodzonych, pochodzące z piśmiennictwa dotyczącego ibuprofenu oraz z badań klinicznych z użyciem produktu Pedea. Przyczyny występowania działań niepożądanych obserwowane u noworodków przedwcześnie urodzonych są trudne do oceny, ponieważ mogą być związane zarówno z hemodynamicznymi konsekwencjami przetrwałego przewodu tętniczego, jak i z bezpośrednim działaniem ibuprofenu. Stwierdzone działania niepożądane zostały zestawione poniżej według klasyfikacji układów narządowych i częstości występowania: Częstości występowania są zdefiniowane w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100, <1/10) i niezbyt często (≥1/1000, <1/100). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo często: małopłytkowość, neutropenia
Zaburzenia układu nerwowego Często: krwotok dokomorowy, leukomalacja okołokomorowa
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często: dysplazja oskrzelowo-płucna*Często: krwotok płucnyNiezbyt często: hipoksemia*
Zaburzenia żołądka i jelit Często: martwicze zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, perforacja jelitaNiezbyt często: krwotok żołądkowo-jelitowyCzęstość nieznana: perforacja żołądka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: skąpomocz, zatrzymywanie płynów, krwiomoczNiezbyt często: Ostra niewydolność nerek
Badania diagnostyczne Bardzo często: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP)
* patrz poniżej

CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
W klinicznej próbie leczenia obejmującej 175 noworodków urodzonych przedwcześnie przed 35 tygodniem ciąży częstość występowania dysplazji oskrzelowo-płucnej w 36 tygodniu od poczęcia wynosiła 13/81 (16%) po podaniu indometacyny w porównaniu do 23/94 (24%) po podaniu ibuprofenu. W badaniach klinicznych, w czasie których produkt Pedea był podawany profilaktycznie w ciągu pierwszych 6 godzin życia, u 3 noworodków urodzonych przedwcześnie do 28 tygodnia ciąży wystąpiło ciężkie niedotlenienie z nadciśnieniem płucnym. Reakcja ta wystąpiła w ciągu pierwszej godziny od podania pierwszego wlewu, przy czym objawy ustępowały w ciągu 30 minut po rozpoczęciu wziewnej terapii tlenkiem azotu. Istnieją również zgłoszenia, otrzymane po wprowadzeniu produktu do obrotu, dotyczące nadciśnienia płucnego u noworodków urodzonych przedwcześnie, którym podano produkt leczniczy Pedea w jednostce opieki zdrowotnej.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie zanotowano żadnego przypadku przedawkowania po dożylnym podaniu ibuprofenu u noworodków przedwcześnie urodzonych. Opisano natomiast przypadki przedawkowania u niemowląt i dzieci po doustnym podaniu ibuprofenu. Obserwowane były zahamowanie czynności oun, napady padaczkowe, zaburzenia żołądkowo- jelitowe, bradykardia, niedociśnienie tętnicze, bezdech, zaburzenie czynności nerek, krwiomocz. W znacznych przedawkowaniach (rzędu ponad 1000 mg/kg mc.) obserwowano śpiączkę, kwasicę metaboliczną oraz przemijającą niewydolność nerek. U wszystkich pacjentów objawy ustąpiły po zastosowaniu leczenia konwencjonalnego. W literaturze cytowany jest tylko jeden przypadek zgonu: u 16 miesięcznego dziecka, któremu podano nadmierną dawkę leku wynoszącą 469 mg/kg wystąpił nagły bezdech z napadem padaczkowym i zachłystowym zapaleniem płuc zakończony zgonem. Postępowanie po przedawkowaniu ibuprofenu obejmuje przede wszystkim leczenie objawowe.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne produkty nasercowe, kod ATC: C01 EB16 Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który oprócz działania przeciwzapalnego wykazuje także właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Ibuprofen jest racemiczną mieszaniną enancjomerów S(+) i R(-). Wyniki badań in vivo i in vitro wskazują, że za leczniczą aktywność leku odpowiedzialny jest izomer S(+). Ibuprofen jest nieselektywnym inhibitorem cyklooksygenazy, powodującym zmniejszenie syntezy prostaglanydyn. Ponieważ prostaglandyny przyczyniają się do utrzymywania drożnego przewodu tętniczego po urodzeniu, przyjmuje się, że jest to główny mechanizm działania ibuprofenu w tym wskazaniu. W badaniach reakcji na różne dawki produktu Pedea, którymi objęto 40 niemowląt urodzonych przedwcześnie, współczynnik zamknięcia ductus arteriosus w przypadku schematu dawkowania 10-5- 5 mg/kg wynosił 75% (6/8) u niemowląt urodzonych w 27-29 tygodniu i 33% (2/6) u niemowląt urodzonych w 24-26 tygodniu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W porównaniu z terapeutycznym użyciem leku, profilaktyczne stosowanie produktu Pedea w pierwszych 3 dniach życia (począwszy od 6 godziny po urodzeniu) u noworodków urodzonych przedwcześnie przed 28 tygodniem ciąży, prowadziło do zwiększenia częstości występowania niewydolności nerek i szkodliwego działania na czynność płuc, obejmującego hipoksję, nadciśnienie płucne, krwotok płucny. Z drugiej strony profilaktycznemu stosowaniu produktu Pedea przypisuje się zmniejszenie częstości występowania krwotoków dokomorowych stopnia III-IV oraz liczby zabiegów chirurgicznego podwiązania przetrwałego przewodu tętniczego u noworodków.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Pomimo zaobserwowania dużej zmienności wyników w populacji noworodków przedwcześnie urodzonych, oznaczone maksymalne stężenia leku w osoczu krwi kształtowały się w zakresie 35- 40 mg/l po początkowej dawce nasycającej 10 mg/kg oraz po ostatniej dawce podtrzymującej, niezależnie od wieku ciążowego lub poporodowego. Stężenia resztkowe wynoszą około 10-15 mg/l 24 godziny po podaniu ostatniej dawki 5 mg/kg. Stężenia enancjomeru S w osoczu są znacznie wyższe od stężeń enancjomeru R, co stanowi przejaw szybkiej chiralnej inwersji formy R w formę S w proporcji podobnej do obserwowanej u pacjentów dorosłych (ok. 60%). Pozorna objętość dystrybucji wynosi średnio 200 ml/kg (62 do 350 w różnych badaniach). Centralna objętość dystrybucji może zależeć od stanu przewodu tętniczego i ulegać zmniejszeniu w miarę zamykania przewodu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Z badań in vitro wynika, że podobnie jak i inne NLPZ ibuprofen wiąże się w dużym stopniu z albuminami osocza krwi, chociaż ilość związanego leku wydaje się być znacznie mniejsza (95 %) w porównaniu z osoczem osób dorosłych (99 %). W surowicy noworodków w procesie wiązania z albuminami ibuprofen współzawodniczy z bilirubiną, co w konsekwencji prowadzi do możliwości zwiększenia wolnej frakcji bilirubiny w przypadku dużych stężeń ibuprofenu. Eliminacja Szybkość eliminacji leku jest znacznie mniejsza niż u starszych dzieci i osób dorosłych, z okresem połowicznej eliminacji ocenianym na około 30 godzin (16–43). Klirens obu enancjomerów zwiększa się z wiekiem ciążowym, przynajmniej w zakresie wieku od 24 do 28 tygodni. Zależność farmakokinetyka / farmakodynamika U noworodków przedwcześnie urodzonych ibuprofen znacznie zmniejsza stężenie prostaglandyn w osoczu oraz ich metabolitów, zwłaszcza PGE2 i 6-keto-PGF-1-alfa.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
U noworodków, którym podano 3 dawki ibuprofenu małe stężenia prostaglandyn utrzymywały się do 72 godzin, podczas gdy po podaniu tylko jednej dawki ibuprofenu obserwowano ich ponowny wzrost po 72 godzinach.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Poza danymi zawartymi w innych punktach niniejszej Charakterystyki Produktu Leczniczego brak jest danych z badań nieklinicznych uznanych za istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku. Poza badaniem toksyczności ostrej, nie przeprowadzono żadnych dalszych badań z użyciem produktu Pedea na młodych zwierzętach.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych trometamol, sodu chlorek, wodorotlenek sodu (dla dostosowania pH), kwas solny 25% (dla dostosowania pH), woda do wstrzykiwań. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi lekami, poza wymienionymi w punkcie 6.6. Roztwór produktu Pedea nie powinien stykać się z innymi roztworami o odczynie kwaśnym, takimi jak pewne antybiotyki lub leki moczopędne. Przed każdym podaniem produktu leczniczego należy przepłukać przewody zestawu dostępu dożylnego (patrz punkt 6.6). 6.3 Okres ważności 4 lata Aby zapobiec możliwemu zakażeniu mikrobiologicznemu, produkt należy zużyć natychmiast po pierwszym otwarciu. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 2 ml roztworu w bezbarwnej ampułce ze szkła typu 1. Produkt Pedea jest dostarczany w opakowaniach zawierających 4 ampułki po 2 ml.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Jak w przypadku wszystkich produktów leczniczych podawanych pozajelitowo należy przed użyciem zobaczyć czy w ampułkach z produktem Pedea nie wytrąciły się substancje stałe oraz sprawdzić, czy ampułka nie uległa uszkodzeniu. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego wykorzystania, stąd też niezużytą objętość leku należy usunąć jako odpad. Nie należy stosować chlorheksydyny w celu zdezynfekowania szyjki ampułki przed otwarciem, ponieważ może ona wchodzić w reakcje z roztworem Pedea. Dlatego do odkażenia ampułki zaleca się stosowanie 60% etanolu lub 70% alkoholu izopropylowego. Po zdezynfekowaniu szyjki ampułki środkiem odkażającym, ampułkę należy otworzyć wtedy, gdy jest zupełnie sucha, aby zapobiec interakcji z roztworem Pedea.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Wymaganą objętość podawaną noworodkowi należy obliczyć na podstawie masy ciała i podać dożylnie w krótkotrwałym wlewie w ciągu 15 minut, najlepiej w postaci nie rozcieńczonej. Do uzupełnienia objętości płynu do wlewu należy stosować wyłącznie roztwór chlorku sodowego do wstrzykiwań 9 mg/ml (0,9%) lub roztwór glukozy do wstrzykiwań 50 mg/ml (5%). Całkowitą objętość roztworu wystrzykniętego niemowlętom przedwcześnie urodzonym należy dostosować do całkowitej dobowej podaży płynów. Należy zazwyczaj przestrzegać maksymalnej objętości płynów 80 ml/kg/dobę w pierwszym dniu życia, stopniowo zwiększając objętość w następnych 1-2 tygodniach (o ok. 20 ml/kg masy urodzeniowej/dobę) do maksymalnej objętości 180 ml/kg masy urodzeniowej/dobę. Aby zapobiec zetknięciu leku z jakimkolwiek roztworem o odczynie kwaśnym należy przed i po podaniu produktu Pedea przepłukać przewody zestawu dostępu dożylnego objętością 1,5 do 2 ml roztworu chlorku sodowego do wstrzykiwań 9 mg/ml (0,9%) lub roztworu glukozy do wstrzykiwań 50 mg/ml (5%).
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Po otwarciu ampułki należy całą nie zużytą objętość leku usunąć jako odpad. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibuprofen B. Braun, 400 mg/100 mL, roztwór do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 4 mg ibuprofenu. Każda butelka o pojemności 100 mL zawiera 400 mg ibuprofenu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każdy ml roztworu zawiera 9,10 mg chlorku sodu (3,58 mg sodu). Każda butelka o pojemności 100 mL zawiera 910 mg chlorku sodu (358 mg sodu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Przezroczysty, bezbarwny do bladożółtego roztwór do infuzji niezawierający cząstek stałych. pH: 6,8-7,8 Osmolarność: 310-360 mOsm/l
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ibuprofen B. Braun jest wskazany do stosowania u dorosłych w krótkotrwałym leczeniu objawowym ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu oraz w krótkotrwałym leczeniu objawowym gorączki — w sytuacjach, w których podanie drogą dożylną jest uzasadnione klinicznie ze względu na niemożność wykorzystania innych dróg podawania.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów (patrz punkt 4.4). Stosowanie powinno ograniczać się do sytuacji, w których podanie drogą doustną nie jest właściwe. Należy jak najszybciej przejść na leczenie doustne. Ten produkt leczniczy jest wskazany wyłącznie do krótkotrwałego leczenia ostrych objawów i nie należy stosować go dłużej niż przez 3 dni. Należy utrzymywać odpowiedni stopień nawodnienia pacjenta, by zminimalizować ryzyko możliwych działań niepożądanych w obrębie nerek. Dorośli Dawka zalecana to 400 mg ibuprofenu co 6 do 8 godzin w zależności od potrzeb. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg i nie należy jej przekraczać.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku Jak w przypadku wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku należy zachować środki ostrożności, gdyż osoby te są generalnie bardziej podatne na występowanie działań niepożądanych (patrz punkty 4.4 i 4.8) i częściej występują u nich zaburzenia czynności nerek, wątroby i układu krążenia, a także stosują one równolegle inne leki. W szczególności, u pacjentów z tej grupy wiekowej zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów. Wyniki leczenia należy weryfikować w regularnych odstępach czasu, a w przypadku stwierdzenia braku korzyści lub wystąpienia nietolerancji podawanie leku należy przerwać. Niewydolność nerek W przypadku stosowania NLPZ u pacjentów z niewydolnością nerek należy zachować środki ostrożności.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dawkowanie
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek należy stosować mniejszą dawkę początkową, utrzymując ją na możliwie najniższym poziomie, a produkt podawać przez możliwie najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów, jednocześnie monitorując czynność nerek. Ten produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Niewydolność wątroby W przypadku stosowania NLPZ u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować środki ostrożności, choć nie obserwowano różnic w profilu farmakokinetycznym. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać od obniżonych dawek, dawkę utrzymywać na możliwie najniższym poziomie, produkt podawać przez możliwie najkrótszy czas, a pacjenta uważnie monitorować. Ten produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością czynności wątroby (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Tego produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Nie badano stosowania produktu Ibuprofen B. Braun u dzieci i młodzieży. Nie określono zatem bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tego produktu. Sposób podawania Podanie dożylne. Produkt leczniczy Ibuprofen B.Braun może być podawany wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny w miejscu, gdzie dostępny jest właściwe wyposażenie (przez cały czas stosowania). Roztwór należy podawać w infuzji dożylnej trwającej 30 minut.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.; Występujące w wywiadzie przypadki skurczu oskrzeli, astmy oskrzelowej, nieżytu błony śluzowej nosa, obrzęku naczynioruchowego bądź pokrzywki związanych z przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego (ASA) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ); Schorzenia, w przebiegu których występuje zwiększona tendencja do krwawień lub dochodzi do krwawienia, np. małopłytkowość; Czynna choroba wrzodowa, czynne krwawienie z owrzodzenia trawiennego bądź stwierdzona w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa lub nawracające krwawienie z owrzodzenia trawiennego (co najmniej dwa oddzielone w czasie, udokumentowane epizody owrzodzenia lub krwawienia); Stwierdzone w wywiadzie krwawienie lub perforacja z przewodu pokarmowego w związku z zastosowaniem NLPZ; Czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie; Ciężka niewydolność wątroby lub nerek; Ciężka niewydolność serca (IV klasa wg NYHA); Ciężkie odwodnienie (wskutek wymiotów, biegunki lub niedostatecznej podaży płynów); Ciąża — ostatni trymestr (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibufen, 200 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy czopek zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopki Białe lub prawie białe czopki o torpedowym kształcie.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka różnego pochodzenia (między innymi w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych). Postać czopków jest szczególnie zalecana w przypadkach, gdy przyjmowanie ibuprofenu w postaci doustnej jest niemożliwe lub u pacjenta występują wymioty.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów oraz ograniczenia działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Nie stosować u dzieci o masie ciała poniżej 20 kg. Nie należy przekraczać jednorazowej dawki 10 mg na kg mc. Maksymalna dawka dobowa ibuprofenu u dzieci w wieku do 12 lat wynosi 20-30 mg na kg mc., podzielone na 3 do 4 pojedynczych dawek. Zwykle stosowana dawka: Dzieci w wieku od 6 do 9 lat (o masie ciała 20-29 kg): dawka początkowa 1 czopek. Potem, w razie potrzeby 1 czopek co 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 czopki (600 mg ibuprofenu). Dzieci w wieku od 10 do 12 lat (o masie ciała 30-39 kg): dawka początkowa 1 czopek. Potem, w razie potrzeby 1 czopek co 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 czopki (800 mg ibuprofenu). Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 40 kg): dawka początkowa 1-2 czopki.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Dawkowanie
Potem, w razie potrzeby 1 lub 2 czopki co 4-6 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 czopków (1200 mg ibuprofenu). Minimalna przerwa pomiędzy kolejnymi dawkami wynosi 4-6 godzin. Jeśli u dzieci i młodzieży zachodzi konieczność stosowania tego produktu leczniczego dłużej niż przez 3 dni lub objawy nasilą się, należy skonsultować się z lekarzem. Produkt leczniczy przeznaczony do doraźnego stosowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmniejszenia dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma potrzeby zmniejszenia dawki. Pacjenci w podeszłym wieku: dostosowanie dawki nie jest wymagane. Pacjentów w podeszłym wieku należy monitorować pod względem wystąpienia działań niepożądanych. Sposób podawania Podanie doodbytnicze.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu wymienioną w punkcie 6.1, lub na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ); Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały kiedykolwiek w przeszłości reakcje nadwrażliwości w postaci skurczu oskrzeli, astmy oskrzelowej, nieżytu błony śluzowej nosa, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki; Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub nawracające owrzodzenie lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia); Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolnością nerek; Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA); Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6); Skaza krwotoczna; Nie stosować u dzieci o masie ciała poniżej 20 kg.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z: toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej – ze względu na zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz punkt 4.8); chorobami przewodu pokarmowego oraz przewlekłymi zapalnymi chorobami jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec nasileniu (patrz punkt 4.8); nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca w wywiadzie – należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia; obrzęk, nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenia czynności serca mogą wystąpić w wyniku pogorszenia czynności nerek i (lub) zatrzymania płynów w organizmie (patrz punkt 4.5); zaburzeniami czynności nerek – ze względu na pogorszenie czynności nerek (patrz punkty 4.3 i 4.8); zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.3 i 4.8); zaburzeniami krzepnięcia krwi (ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia); zaburzeniami odbytu lub odbytnicy.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz poniżej: wpływ na układ krążenia i krążenie mózgowe oraz układ pokarmowy). U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększona częstość występowania działań niepożądanych po niesteroidowych lekach przeciwzapalnych, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne. U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zażycie produktu leczniczego może spowodować skurcz oskrzeli. Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 (patrz punkt 4.5). Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg na dobę).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę). Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych produktem Ibufen. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Wpływ na płodność kobiet Patrz punkt 4.6 Wpływ na układ pokarmowy Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacje, które może być śmiertelne odnotowywano po wszystkich NLPZ i występowały one na każdym etapie leczenia, poprzedzone lub nie objawami ostrzegawczymi albo poważnymi chorobami przewodu pokarmowego (w tym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. Pacjentom, u których występuje działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie wszelkich niepokojących objawów brzusznych (zwłaszcza krwawienia z układu pokarmowego), w szczególności w początkowych etapach leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów, przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki antyagregacyjne jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów przyjmujących produkt leczniczy, u których wystąpiło krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego owrzodzenie, należy zaprzestać leczenia. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR – ang. severe cutaneous adverse reactions) Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu (patrz punkt 4.8). Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeżeli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o tej reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Maskowanie objawów zakażenia podstawowego Ibufen może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli produkt Ibufen stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych Może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Ryzyko to może być zwiększone podczas wysiłku fizycznego, związanego z utratą soli i odwodnieniem i dlatego należy unikać jednoczesnego, długotrwałego stosowania różnych leków przeciwbólowych.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas stosowania ibuprofenu Notowano pojedyncze przypadki toksycznej ambliopii, dlatego wszelkie zaburzenia widzenia należy zgłaszać lekarzowi. Bardzo rzadko obserwowano ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (na przykład wstrząs anafilaktyczny). Po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu produktu leczniczego, należy przerwać leczenie. Personel medyczny powinien wdrożyć specjalistyczne leczenie w zależności od występujących objawów.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ibuprofenu nie należy stosować jednocześnie z: kwasem acetylosalicylowym: Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2: należy unikać jednoczesnego przyjmowania dwóch lub więcej niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ze względu na zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu z: kortykosteroidami: zwiększa się ryzyko owrzodzenia lub krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). lekami przeciwnadciśnieniowymi i moczopędnymi: leki z grupy NLPZ mogą powodować mniejszą skuteczność działania leków przeciwnadciśnieniowych; leki moczopędne mogą zwiększać ryzyko działania nefrotoksycznego NLPZ. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku) jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z inhibitorami ACE, lekami beta-adrenolitycznymi lub antagonistami receptora angiotensyny II może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek, aż do ostrej niewydolności nerek (zwykle odwracalnej).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
Z tego względu należy zachować ostrożność podczas stosowania leczenia skojarzonego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów tych należy odpowiednio nawadniać oraz ściśle monitorować czynność nerek na początku leczenia oraz okresowo w trakcie trwania leczenia. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii. lekami przeciwzakrzepowymi: NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). litem: dowiedziono, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie stężenia litu w osoczu. metotreksatem: dowiedziono, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu; zaleca się kontrolę litu i metotreksatu w osoczu. fenytoiną: ibuprofen może zwiększać stężenie aktywnej farmakologicznie fenytoiny. zydowudyną: podczas jednoczesnego stosowania NLPZ i zydowudyny zwiększa się ryzyko toksyczności hematologicznej.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko krwawienia oraz powstawania krwiaków u osób HIV-dodatnich z hemofilią, leczonych zydowudyną i ibuprofenem. rytonawirem: może zwiększać stężenie NLPZ w osoczu. cyklosporyną: zwiększone ryzyko działania toksycznego na nerki. takrolimusem: ryzyko działania toksycznego na nerki ulega zwiększeniu w przypadku jednoczesnego zastosowania NLPZ. lekami przeciwpłytkowymi oraz selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. mifeprystonem: NLPZ nie powinny być używane 8-12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą osłabiać jego działanie. antybiotykami z grupy chinolonów: dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
glikozydami nasercowymi: NLPZ mogą nasilać objawy niewydolności serca i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu. antybiotykami aminoglikozydowymi: NLPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów. probenecydem: może opóźniać wydalanie ibuprofenu. sulfinpirazonem: może opóźniać wydalanie ibuprofenu. cholestyraminą: w przypadku jednoczesnego podawania ibuprofenu i cholestyraminy, absorpcja ibuprofenu jest opóźniona i zmniejszona (25%). Ibuprofen należy podawać z zachowaniem kilku godzinnego odstępu. doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: może nastąpić hamowanie metabolizmu pochodnych sulfonylomocznika, wydłużenie okresu półtrwania i zwiększone ryzyko wystąpienia hipoglikemii. worykonazolem i flukonazolem (inhibitory enzymów CYP2C9): zwiększenie o około 80 do 100% dostępności ibuprofenu S(+) ujawniono w badaniach z flukonazolem i worykonazolem.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu w przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów CYP2C9, szczególnie w przypadku podawania dużej dawki ibuprofenu z worykonazolem lub flukonazolem.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, nie należy podawać ibuprofenu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany u kobiet planujących ciążę oraz w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować możliwie jak najmniejszą dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ibuprofenu. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu: toksyczne działanie na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej); pod koniec ciąży u matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu. W związku z tym ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Według ograniczonych badań, ibuprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w bardzo małych stężeniach i jest mało prawdopodobne, aby wpływał negatywnie na niemowlę karmione piersią.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W zalecanych dawkach i czasie leczenia nie należy oczekiwać wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w dawkach dostępnych bez recepty zaobserwowano działania niepożądane wymienione poniżej. Podczas leczenia chorób przewlekłych mogą wystąpić dodatkowe zdarzenia niepożądane. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania stosując następujące określenia: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia układu krwiotwórczego (anemia, anemia hemolityczna, anemia aplastyczna, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie z nosa, krwawienia śródskórne. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości z pokrzywką i świądem. Bardzo rzadko: u pacjentów z istniejącymi chorobami auto-immunologicznymi (takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Ciężkie reakcje nadwrażliwości. Objawami mogą być: obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs). Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: nerwowość. Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję i reakcje psychotyczne. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zawroty głowy. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Częstość nieznana: zespół Kounisa. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: astma, skurcz oskrzeli, bezdech i świszczący oddech. Zaburzenia żołądka i jelit Najczęściej obserwowane reakcje niepożądane dotyczą objawów ze strony przewodu pokarmowego. Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha i nudności, wzdęcia, miejscowe podrażnienie odbytu. Rzadko: biegunka, wzdęcia z oddawaniem gazów, zaparcia, wymioty.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, smołowate stolce, krwawe wymioty, czasem ze skutkiem śmiertelnym szczególnie u osób w podeszłym wieku; wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Żółtaczka, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki skórne różnego typu. Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek; martwica brodawek nerkowych, szczególnie po długotrwałym stosowaniu, związana ze zwiększeniem ilości mocznika w surowicy i obrzękiem. Krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, białkomocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: obrzęk, obrzęk obwodowy. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U dzieci przyjęcie doustne dawki ibuprofenu większej niż 400 mg na kg masy ciała może spowodować objawy przedawkowania. U dorosłych dokładna dawka mogąca spowodować takie objawy nie jest precyzyjnie określona. Okres półtrwania podczas przedawkowania wynosi 1,5 do 3 godzin. Objawy U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej – biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, zaburzenia widzenia, ból głowy i krwawienie z żołądka lub jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się zawrotami głowy, bólem głowy, depresją oddechową, dusznością, sporadycznie pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Mogą również wystąpić hipotensja, hiperkaliemia, a czas protrombinowy/INR może być zwiększony, prawdopodobnie z powodu wpływu na krążące czynniki krzepnięcia.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Przedawkowanie
Mogą wystąpić: ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Postępowanie powinno być objawowe i wspomagające i powinno obejmować utrzymanie drożności dróg oddechowych, monitorowanie czynności serca i parametrów życiowych aż do momentu ich ustabilizowania. Należy rozważyć podanie doustne węgla aktywnego, jeżeli od momentu zażycia przez pacjenta potencjalnie toksycznych ilości produktu nie upłynęło więcej niż 1 godzina. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego. kod ATC: M01AE01 Ibuprofen jest pochodną kwasu propionowego, wykazującym działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Mechanizm działania przeciwzapalnego ibuprofenu związany jest ze zmniejszeniem syntezy i uwalniania prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej, która katalizuje przemianę kwasu arachidonowego do prostaglandyn, nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Wykazano, że działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe ibuprofenu rozpoczyna się w ciągu 30 minut od zastosowania produktu leczniczego. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doodbytniczym ibuprofen wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie w surowicy występuje w ciągu 1 godziny i 25 minut od podania. Ibuprofen wiązany jest w ponad 99% z białkami osocza krwi. Ibuprofen i jego metabolity są całkowicie i szybko wydalane z organizmu przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin. Nie obserwowano zmian farmakokinetycznych u osób w wieku podeszłym. W ograniczonych badaniach, ibuprofen pojawia się w mleku matki w bardzo małych stężeniach.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W doświadczeniach przeprowadzonych na zwierzętach, subchroniczne i przewlekłe działanie toksyczne ibuprofenu zostało zaobserwowane w obrębie przewodu pokarmowego (zmiany chorobowe i owrzodzenia). Badania in vitro i in vivo nie przyniosły żadnych klinicznie znaczących dowodów na mutagenność ibuprofenu. Badania na szczurach i myszach nie przyniosły żadnych dowodów na kancerogenne działanie ibuprofenu. Ibuprofen hamował owulację u samic królika i prowadził do zaburzeń implantacji u różnych gatunków zwierząt (królików, szczurów i myszy). Badania doświadczalne wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawek toksycznych dla matki w badaniach na zwierzętach, obserwowano zwiększoną częstość występowania wad rozwojowych (np. ubytki przegrody międzykomorowej).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Witepsol H15 Witepsol W45 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PE w tekturowym pudełku. 5 czopków. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO IBUPROM EFFECT ŻEL, 50 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 g żelu IBUPROM EFFECT ŻEL zawiera: 5 g ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu 1 gram żelu zawiera 200 mg etanolu (96%). Pełen wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel. Przezroczysty lekko żółtawy żel, o charakterystycznym zapachu.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania miejscowe leczenie bólów mięśni, leczenie bólów w przebiegu zwyrodnieniowych chorób stawów, reumatycznych schorzeń stawów obwodowych i kręgosłupa, leczenie zmian zapalnych tkanek okołostawowych (np. kaletek maziowych, ścięgien, pochewek ścięgnistych, więzadeł i torebek stawowych), leczenie bolesnej sztywności barku, bólów okolicy lędźwiowej kręgosłupa, zmian pourazowych związanych z uprawianiem sportu lub powypadkowych (np. stłuczeń, skręceń). IBUPROM EFFECT ŻEL jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania miejscowego, na skórę. Jeżeli lekarz nie zalecił innego stosowania, zazwyczaj stosuje się na skórę pasek żelu o długości 4 do 10 cm (2 g do 5 g żelu co odpowiada 100 mg do 250 mg ibuprofenu) i wciera 3 do 4 razy na dobę. W razie konieczności można produkt leczniczy stosować częściej, jednak nie częściej niż co 4 godziny. Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania pod opatrunkiem okluzyjnym. Wchłanianie substancji czynnych poprzez skórę jest zwiększone podczas zabiegów jonoforezy (specjalna forma elektroterapii). Produkt leczniczy IBUPROM EFFECT ŻEL stosuje się pod katodę (pole ujemne). Zazwyczaj stosowane natężenie wynosi 0,1 do 0,5 mA na 5 cm2 powierzchni elektrody, a czas trwania zabiegu wynosi maksymalnie 15 minut. Czas trwania leczenia jest ustalany przez lekarza. Jeśli po upływie 10 dni stosowania produktu leczniczego objawy nie ustąpią lub ulegną zaostrzeniu należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady lekarza.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Dawkowanie
Dawka dobowa nie powinna przekraczać 12 g żelu (600 mg ibuprofenu). IBUPROM EFFECT ŻEL nie jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), występowanie w wywiadzie pokrzywki, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, astmy po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, trzeci trymestr ciąży.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL nie należy stosować na otwarte rany, błony śluzowe i w okolice oczu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym ibuprofen, stosowane doustnie mogą u niektórych pacjentów powodować niewydolność nerek, objawy niepożądane u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy oraz alergiczne reakcje oskrzelowe u pacjentów z astmą w wywiadzie. Podczas stosowania miejscowego ibuprofenu jego stężenie w surowicy krwi osiąga minimalne wartości, co nie stwarza zagrożenia wystąpienia działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego, oddechowego i nerek. Jednak produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, niewydolnością nerek, astmą oskrzelową i nietolerancją kwasu acetylosalicylowego, ibuprofenu lub innych NLPZ przyjmowanych doustnie.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować pacjenta o konieczności konsultacji przed zastosowaniem produktu IBUPROM EFFECT ŻEL. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku z stosowaniem ibuprofenu (patrz punkt 4.8). Większość tych działań wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku). W trakcie stosowania produktu IBUPROM EFFECT ŻEL należy unikać ekspozycji leczonej powierzchni ciała na działanie promieni słonecznych w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości na światło (fotouczulenia). W razie wystąpienia wysypki należy odstawić produkt. Jeżeli nie ma potrzeby smarowania rąk w celach leczniczych, to po każdorazowym wsmarowaniu produktu należy umyć ręce.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Etanol: Ten produkt leczniczy zawiera 200 mg alkoholu (etanolu) w każdym 1 g żelu, co jest równoważne od 400 mg do 1000 mg na jednostkę dawkowania. Może powodować pieczenie uszkodzonej skóry.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dotychczas nie są znane wzajemne oddziaływania miejscowo stosowanego ibuprofenu z innymi produktami leczniczymi. Jednoczesne przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Zahamowanie syntezy prostaglandyn może wywierać niekorzystny wpływ na przebieg ciąży oraz rozwój płodu. Wyniki badań epidemiologicznych sugerują, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronień oraz wad rozwojowych takich jak deformacja serca i rozszczepienie powłok brzusznych (wytrzewienie). Ryzyko to zależy od czasu trwania leczenia. Podawanie inhibitorów prostaglandyn zwierzętom wiąże się ze zwiększonym ryzykiem utraty i śmierci płodu, a także ze wzrostem ryzyka różnych uszkodzeń, obejmujących między innymi układ sercowo-naczyniowy. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania w czasie ciąży produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL w postaci do stosowania miejscowego. Nawet jeżeli ogólny wpływ na organizm produktu IBUPROM EFFECT ŻEL po zastosowaniu miejscowym jest mniejszy niż po podaniu doustnym, nie wiadomo, czy może być on szkodliwy dla zarodka (płodu).
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W pierwszym i drugim trymestrze ciąży produktu IBUPROM EFFECT ŻEL nie należy stosować, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. W razie zastosowania należy podawać dawkę jak najmniejszą przez jak najkrótszy czas leczenia. W trzecim trymestrze ciąży ogólnoustrojowe stosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyn, w tym produktu IBUPROM EFFECT ŻEL, może powodować toksyczne działanie na układ oddechowo-krążeniowy i nerki u płodu. Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużony czas krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może zostać opóźniony. Dlatego stosowanie produktu IBUPROM EFFECT ŻEL jest przeciwwskazane w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Ibuprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w bardzo małych stężeniach i wydaje się niemożliwe, aby niekorzystnie wpływał na niemowlę karmione piersią.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: Bardzo rzadko (<1/10 000) Bardzo rzadko mogą wystąpić działania niepożądane związane ze stosowaniem ibuprofenu po podaniu miejscowym. Jeżeli poniższe działania niepożądane wystąpią, należy odstawić IBUPROM EFFECT ŻEL. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaktyczne, wstrząs, zaburzenia skóry (np. zaczerwienienie, mrowienie w miejscu podania). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: astma, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli lub duszność. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypki różnego typu, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, plamica, ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: niewydolność nerek u pacjentów z chorobami nerek. Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, niestrawność. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) reakcje nadwrażliwości na światło, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Podczas długotrwałego leczenia mogą wystąpić dodatkowe działania niepożądane. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02 – 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Doustne przyjęcie od 8 g do 12 g ibuprofenu u dorosłych prowadzi do zawrotów głowy, utraty świadomości i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Jako następstwo przyjęcia od 3 g do 4 g ibuprofenu u dzieci w wieku od 1,5 do 2 lat występuje bezdech i sinica. Po zastosowaniu oddechu kontrolowanego oraz intensywnej opieki normalizacja oddechu następuje w ciągu 12 godzin. W związku z małym wchłanianiem przez skórę, w porównaniu z wchłanianiem leku po przyjęciu doustnym, nie obserwowano przypadków zatrucia po miejscowym zastosowaniu produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL w postaci żelu. Leczenie zatrucia W przypadkach zatrucia spowodowanego niewłaściwym użyciem produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL, leczenie jest uzależnione od występujących objawów. Swoiste antidotum w przypadkach zatrucia ibuprofenem nie jest znane.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Przedawkowanie
Jeżeli pacjent połknął w ciągu godziny potencjalnie toksyczną ilość produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL, należy rozważyć podanie drogą doustną węgla aktywnego.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego Kod ATC: M02A A13 Produkt IBUPROM EFFECT ŻEL wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w tkankach zapalnie zmienionych.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ibuprofen uwalniany z produktu leczniczego w postaci żelu przenika przez skórę do głębiej położonych tkanek, stawów i płynu maziówkowego i jest tam oznaczany w stężeniu terapeutycznie znaczącym. Po miejscowym zastosowaniu, uwolniony ibuprofen, oznaczany w surowicy, osiągał bardzo małe stężenie, bez znaczenia terapeutycznego. Z badań porównawczych (doustne lub miejscowe podawanie ibuprofenu) wynika, że przezskórne wchłanianie ibuprofenu z postaci – żel, wynosi maksymalnie 5%. Metabolizm ibuprofenu zastosowanego miejscowo i podanego doustnie jest podobny. Badanie metabolitów w moczu nie wykazało różnic jakościowych.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ibuprofen jest substancją czynną opisaną w Farmakopei Brytyjskiej i Europejskiej.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Etanol 96% Alkohol izopropylowy Hydroksyetyloceluloza Lewomentol Aromat Reflex 12122 (metylu salicylan) Glikolu dietylenowego monoetylowy eter Makrogologlicerydów kaprylokaproniany (Makrogol 400) Glicerol Sodu wodorotlenek (10% roztwór wodny) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 4 lata. Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania po pierwszym otwarciu: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa pokryta od strony wewnętrznej żywicą epoksyfenolową, zabezpieczona folią aluminiową, zamknięta zakrętką z polietylenu HDPE, zawierająca 20 g, 60 g lub 100 g żelu, umieszczona w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibum Zatoki Max, 400 mg + 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) + 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Jedna tabletka zawiera 168 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki białe, owalne, obustronnie wypukłe o wymiarach 16,7 x 8,4 mm z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stosować doraźnie w celu złagodzenia objawów niedrożności nosa i zatok obocznych nosa z towarzyszącym bólem głowy, bólów związanych z niedrożnością zatok oraz gorączką w przebiegu grypy lub przeziębienia.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka co 4 godziny po posiłku. Nie należy stosować dawki większej niż 3 tabletki na dobę (maksymalna dawka dobowa 1200 mg ibuprofenu i 180 mg pseudoefedryny chlorowodorku w dawkach podzielonych). Dawkę jednorazową należy zmniejszyć do ½ tabletki, jeśli jest wystarczająca do złagodzenia objawów. Dzieci: Produktu leczniczego Ibum Zatoki Max nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność nerek lub wątroby. Jeśli występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby u pacjenta, lekarz powinien ustalić dawkowanie indywidualnie. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Dawkowanie
Jeśli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u osób, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały w wywiadzie objawy alergii w postaci nieżytu błony śluzowej nosa, pokrzywki lub astmy oskrzelowej. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również te występujące po zastosowaniu NLPZ. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ciąża lub okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, tachykardia, dławica piersiowa. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Zatrzymanie moczu. Nadczynność tarczycy. Jaskra z wąskim kątem.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przeciwwskazania
Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać ryzyko krwotocznego udaru mózgu, na przykład w wyniku przyjmowania leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność u pacjentów: u których występuje toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, u których występują choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – ze względu na możliwość zaostrzenia choroby, u których występuje zaburzenie czynności nerek – ze względu na ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, u których występują zaburzenia czynności wątroby, z zaburzeniami rytmu serca, z nadciśnieniem tętniczym, zawałem mięśnia sercowego lub niewydolnością serca w wywiadzie, u których występuje czynna lub stwierdzona w wywiadzie astma oskrzelowa oraz choroby alergiczne – ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli, w podeszłym wieku – ze względu na ryzyko zwiększenia działań niepożądanych, przyjmujących leki wymienione w punkcie 4.5, z cukrzycą, z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, z jaskrą, ze zwężeniem odźwiernika, z niedrożnością szyi pęcherza moczowego.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy unikać jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami COX-2, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Dzieci i młodzież: U pacjentów odwodnionych – młodzieży w wieku 12 – 18 lat, istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na skutek stosowania produktu leczniczego jest większe niż u pacjentów młodszych.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktu Ibum Zatoki Max nie należy stosować w skojarzeniu z: inhibitorem oksydazy monoaminowej oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu przyjmowania tego inhibitora. Podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitora oksydazy monoaminowej oraz leków sympatykomimetycznych mogą wystąpić przełomy nadciśnieniowe. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i zwiększenia ciśnienia krwi nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Ibum Zatoki Max (z powodu zawartości pseudoefedryny) z poniżej wymienionymi lekami: agoniści receptora dopaminowego, pochodne alkaloidów sporyszu – bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid; dopaminergiczne leki zwężające naczynia – dihydroergotamina, ergotamina, metylergometryna; linezolid; leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej jamy nosowej (stosowane doustnie lub donosowo) – fenylefryna, efedryna, fenylopropanolamina.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Ibum Zatoki Max z poniższymi lekami: lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami moczopędnymi: ibuprofen (podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne) może zmniejszać działanie tych leków; litem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi podczas jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); metotreksatem: istnieje ryzyko zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); zydowudyną: istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoków do stawów i krwiaków u pacjentów z hemofilią, HIV-dodatnich, przyjmujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen; z kortykosteroidami – ze względu na zwiększenie ryzyka działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego, m.in.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Interakcje
krwawienia z przewodu pokarmowego i zwiększenie ryzyka rozwoju choroby wrzodowej. Kwas acetylosalicylowy Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). Nie zaleca się stosowania niżej wymienionych leków jednocześnie z pseudoefedryną: leki hamujące łaknienie (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki psychostymulujące typu amfetaminy (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki przeciwnadciśnieniowe, alfa-metyldopa, mekamilamina, rezerpina, alkaloidy ciemierzycy, guanetydyna (pseudoefedryna może zmniejszać ich działanie przeciwnadciśnieniowe); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pseudoefedryna może teoretycznie zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Interakcje
Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, a kaolin zmniejsza szybkość wchłaniania pseudoefedryny. Podczas stosowania gazów halogenopochodnych i wziewnych leków znieczulających ogólnie, w skojarzeniu z pseudoefedryną może wystąpić ostra reakcja nadciśnieniowa w okresie okołooperacyjnym, podobnie jak w przypadku stosowania tych leków w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym. Dlatego zaleca się odstawienie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ciąża Istniejące dane są niewystarczające dla potwierdzenia bezpieczeństwa stosowania ibuprofenu w okresie pierwszych sześciu miesięcy ciąży. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze. Nie stosować ibuprofenu w ostatnim trymestrze ciąży, ponieważ może hamować skurcze macicy, powodować przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego, zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej) oraz nadciśnienie płucne u noworodka, zwiększać skłonność do krwawienia u matki i dziecka oraz nasilać powstawanie obrzęków u matki. Zastosowanie pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy. Karmienie piersi?
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zarówno ibuprofen jak i pseudoefedryna przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Nie stosować produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Płodność Patrz punkt 4.4. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn wykazało zwiększony wpływ na poronienia przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodka i płodu. Ponadto, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zgłaszano zwiększone występowanie różnych wad rozwojowych, w tym układu krążenia. Brak danych dotyczących wpływu pseudoefedryny na płodność.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Ibum Zatoki Max może powodować działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie w populacji osób z chorobami autoimmunologicznymi: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej). Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dysuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: zespół Kounisa. Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania, objawy zależą od przyjętej ilości produktu leczniczego oraz od czasu, jaki upłynął od chwili przyjęcia. Pierwszymi objawami, jakie zwykle występują, są: nasilone nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, zwiększona wartość ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie częstości skurczów serca. W przypadku znacznego przedawkowania (dla ibuprofenu powyżej 400 mg/kg mc.), może wystąpić śpiączka, częstoskurcz, hiperkaliemia z zaburzeniami rytmu serca, gorączka, zaburzenia ze strony układu oddechowego i zaburzenia czynności nerek. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Po długotrwałym stosowaniu sporadycznie może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość. Nie istnieje specyficzne antidotum.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przedawkowanie
W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci w wieku: 6-12 lat: >120 mg, w wieku 2-5 lat: >60 mg, w wieku poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywnego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy sprawdzić stężenie elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie wystąpienia zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np. śpiączka, drgawki) należy zastosować monitoring czynności serca przez okres 12-24 godzin. Drgawki można leczyć diazepamem.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przedawkowanie
Ciężkie nadciśnienie tętnicze można leczyć lekami alfa-adrenolitycznymi. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub przypadkowego spożycia produktu leczniczego pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach. Kod ATC: M01AE51 Ibum Zatoki Max to produkt leczniczy o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Wykazuje skojarzone działanie dwóch składników: ibuprofenu, należącego do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i pseudoefedryny będącej α-sympatykomimetykiem. Ibuprofen działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo, natomiast pseudoefedryna (dekstroizomer efedryny o słabszym o 75% niż efedryna działaniu presyjnym) stosowana jest w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej dróg oddechowych. Mechanizm działania Działanie leku wynika z jego zdolności do: 1) hamowania syntezy prostaglandyn; 2) pobudzania receptorów α-adrenergicznych mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zmniejszenie syntezy prostaglandyn następuje w wyniku hamowania enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-2) indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, co prowadzi do zahamowania syntezy cyklicznych nadtlenków, bezpośrednich prekursorów prostaglandyn. Niewybiórcze równoczesne hamowanie drugiej formy cyklooksygenazy – izoenzymu COX-1 (tzw. postaci konstytutywnej), powoduje występowanie działań niepożądanych leku, takich jak: zmniejszenie syntezy prostaglandyn chroniących błonę śluzową przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek oraz zmniejszenie syntezy tromboksanu. Na skutek oddziaływania pseudoefedryny na receptory adrenergiczne mięśniówki naczyń dochodzi do skurczu tętniczek oporowych błony śluzowej nosa, ograniczenia przepływu przez łożysko włośniczkowe i redukcji ilości krwi zalegającej w zatokach żylnych. Dzięki temu poprawia się drożność jamy nosowej oraz drenaż wydzieliny z zatok.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym ibuprofen dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego – częściowo w żołądku, częściowo w jelicie cienkim. Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo (ok. 60%) do czynnego związku. Dystrybucja Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. Działanie sympatykomimetyczne wykazuje pseudoefedryna oraz jej aktywny metabolit norpseudoefedryna. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, a pseudoefedryny 5 do 8 godzin, przy czym okres półtrwania pseudoefedryny bardzo zależy od pH moczu (w przypadku alkalizacji moczu może zwiększyć się do 50 godzin). Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15-30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach od podania dawki doustnej. Czas działania wynosi 4-6 godzin.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Produkt metabolizowany jest w wątrobie – ibuprofen do karboksylowanych i hydroksylowanych pochodnych, a pseudoefedryna do norpseudoefedryny (10%-30%). Eliminacja Produkt w 70%-90% wydalany jest w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki. Ibuprofen w ponad 75% wydalany jest przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów – pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) ok. 37%), pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) ok. 25%), oraz w postaci niezmienionej (ok. 34%). Pseudoefedryna wydalana jest w moczu w 55-90% w postaci niezmienionej. Ibuprofen i pseudoefedryna nie wpływają nawzajem na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetycznych.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Subchroniczne i przewlekłe działanie toksyczne ibuprofenu obserwowane w badaniach prowadzonych na zwierzętach powodowało głównie uszkodzenie i owrzodzenie przewodu pokarmowego. Badania in vitro i in vivo nie wykazały potencjalnej mutagenności ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie wykazano rakotwórczego wpływu ibuprofenu. Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji oraz zaburzenia implantacji zarodka u kilku gatunków zwierząt. Badania eksperymentalne przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawki toksycznej dla samicy zwiększyła się częstość występowania wad rozwojowych (uszkodzenia przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów. Literaturowe dane przedkliniczne dotyczące pseudoefedryny są ograniczone: brak danych w zakresie wpływu pseudoefedryny na reprodukcję i rozwój potomstwa, działania mutagennego czy karcinogennego.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Celuloza mikrokrystaliczna krzemowana (ProSolv SMCC90): Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka (Opadry II White 85F18422): Alkohol poliwinylowy Makrogol 3350 Talk Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie stanowią blistry PVC/PVDC/Aluminium w pudełku tekturowym. Opakowanie jednostkowe może zawierać 6 lub 12 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Zaburzenia krwi i układu chłonnego	Bardzo często: małopłytkowość, neutropenia
Zaburzenia układu nerwowego	Często: krwotok dokomorowy, leukomalacja okołokomorowa
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Bardzo często: dysplazja oskrzelowo-płucnaCzęsto: krwotok płucnyNiezbyt często: hipoksemia
Zaburzenia żołądka i jelit	Często: martwicze zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, perforacja jelitaNiezbyt często: krwotok żołądkowo-jelitowyCzęstość nieznana: perforacja żołądka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych	Często: skąpomocz, zatrzymywanie płynów, krwiomoczNiezbyt często: Ostra niewydolność nerek
Badania diagnostyczne	Bardzo często: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP)
* patrz poniżej

Naproksen – stosowanie u dzieci

Spis treści

Stosowanie leków u dzieci – dlaczego wymaga ostrożności?

Zakres stosowania naproksenu u dzieci

Dawkowanie naproksenu u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania naproksenu u dzieci

Podsumowanie: Naproksen – bezpieczeństwo stosowania u dzieci w zależności od wieku i postaci leku

Pytania i odpowiedzi

Czy naproksen można stosować u dzieci?

Od jakiego wieku można stosować naproksen w żelu?

W jakich wskazaniach naproksen jest stosowany u dzieci?

Jakie są przeciwwskazania do stosowania naproksenu u dzieci?

Jak rozpoznać działania niepożądane naproksenu u dzieci

Stosowanie naproksenu miejscowo – na co zwrócić uwagę

Naproksen w leczeniu młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgDawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgDawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgDawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgDawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgInterakcje

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgInterakcje

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgInterakcje

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgInterakcje

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgDawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgDawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgDawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgDawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgInterakcje

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgInterakcje

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgInterakcje

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgInterakcje

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Interakcje

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Interakcje

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie

CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie

CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie

CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Anapran, tabletki powlekane, 275 mg
Specjalne środki ostrozności