Lewomepromazyna – porównanie substancji czynnych

Lewomepromazyna, chloropromazyna i promazyna to leki przeciwpsychotyczne z grupy fenotiazyn, różniące się wskazaniami, bezpieczeństwem u dzieci i wpływem na szczególne grupy pacjentów.

Porównywane substancje czynne – podstawowe podobieństwa

Lekami, które zostaną porównane, są lewomepromazyna, chloropromazyna oraz promazyna. Wszystkie te substancje należą do grupy tzw. fenotiazyn, czyli leków przeciwpsychotycznych wykorzystywanych głównie w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych. Ich wspólną cechą jest działanie uspokajające, przeciwpsychotyczne oraz możliwość łagodzenia pobudzenia ruchowego i psychicznego¹²³.

• Wszystkie mają podobną budowę chemiczną i należą do fenotiazyn z łańcuchem alifatycznym²³.
• Ich działanie obejmuje uspokojenie, zmniejszenie niepokoju oraz wpływ na objawy psychotyczne¹².
• Mogą być stosowane w różnych postaciach – jako tabletki, roztwory doustne czy roztwory do wstrzykiwań⁴⁵⁶.

Wskazania do stosowania – kiedy używa się tych leków?

Lewomepromazyna, chloropromazyna i promazyna są stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych, jednak różnią się szczegółowymi wskazaniami oraz grupami pacjentów, u których mogą być stosowane.

• Lewomepromazyna jest wykorzystywana głównie w leczeniu chorób psychicznych przebiegających z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym oraz w zespołach paranoidalnych, takich jak schizofrenia. Może być również stosowana jako lek wspomagający przy padaczce, niedorozwoju umysłowym, w depresji z niepokojem oraz do wzmacniania działania leków przeciwbólowych i w przygotowaniu do znieczulenia ogólnego⁷.
• Chloropromazyna ma szerokie zastosowanie – od schizofrenii i innych psychoz (w tym dziecięcych), przez krótkotrwałe leczenie stanów lękowych, pobudzenia, agresji, aż po leczenie czkawki opornej na leczenie, nudności i wymiotów, a nawet pomocniczo w hipotermii⁸⁹.
• Promazyna jest zarejestrowana do krótkotrwałego leczenia umiarkowanego lub ciężkiego pobudzenia psychoruchowego, a także pobudzenia i niepokoju u osób starszych¹⁰.

Warto podkreślić, że lewomepromazyna i chloropromazyna mogą być stosowane w leczeniu schizofrenii, ale promazyna nie jest wskazana w tej chorobie. Chloropromazyna, w przeciwieństwie do lewomepromazyny i promazyny, może być stosowana u dzieci, nawet od 1. roku życia (w szczególnych przypadkach), podczas gdy lewomepromazyna i promazyna są przeciwwskazane u dzieci¹¹¹²¹³.

Mechanizm działania i wpływ na organizm

Wszystkie trzy substancje blokują receptory dopaminowe w mózgu, co pozwala na złagodzenie objawów psychotycznych, takich jak urojenia czy omamy. Jednocześnie wpływają na inne układy neuroprzekaźników, takie jak układ serotoninowy, noradrenergiczny, histaminowy czy cholinergiczny¹²³.

• Lewomepromazyna działa silnie uspokajająco i sedatywnie, zmniejsza aktywność ruchową oraz wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe i przeciwadrenergiczne. Cechą charakterystyczną jest silniejsze niż u chloropromazyny działanie hamujące na funkcje psychoruchowe, ale słabsze działania pozapiramidowe (czyli mniejsze ryzyko sztywności mięśni czy drżeń)¹.
• Chloropromazyna również działa uspokajająco i przeciwpsychotycznie, ale ma umiarkowane działanie przeciwlękowe i przeciwautystyczne, a także silne działanie przeciwwymiotne. Wykazuje także działanie przeciwcholinergiczne i przeciwhistaminowe, jednak nieco słabsze niż lewomepromazyna²¹⁴.
• Promazyna ma umiarkowane działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, słabsze przeciwautystyczne oraz przeciwwymiotne. Mechanizm działania jest podobny do pozostałych leków z tej grupy, ale jej zastosowanie jest bardziej ograniczone³.

Farmakokinetyka – jak organizm przetwarza te leki?

Lewomepromazyna po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w ciągu 1-3 godzin, natomiast po wstrzyknięciu domięśniowym w 30-90 minut. Jest intensywnie metabolizowana w organizmie i wydalana głównie przez nerki, a jej okres półtrwania to 15-30 godzin¹⁵. Chloropromazyna również szybko się wchłania, metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem oraz żółcią, a jej metabolity utrzymują się długo w organizmie. Promazyna natomiast szybko się wchłania z przewodu pokarmowego i wiąże się z białkami osocza, przechodzi przez barierę krew-mózg i jest wydalana z moczem i kałem w postaci licznych metabolitów¹⁶.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy leki mają szereg przeciwwskazań, ale niektóre różnią się w zależności od substancji:

• Wspólne przeciwwskazania to: nadwrażliwość na substancję czynną lub inne fenotiazyny, ciężka niewydolność wątroby lub nerek, choroba Parkinsona, jaskra z wąskim kątem przesączania, miastenia, ciężkie zaburzenia krwi, retencja moczu, zaburzenia układu krążenia, agranulocytoza, stany śpiączkowe, stosowanie u dzieci (lewomepromazyna i promazyna)¹⁷¹⁸¹⁹.
• Lewomepromazyna nie może być stosowana u dzieci poniżej 12. roku życia, natomiast chloropromazyna może być używana u dzieci już od 1. roku życia w wybranych sytuacjach, a promazyna jest przeznaczona wyłącznie dla dorosłych¹¹¹²¹³.
• W przypadku kobiet karmiących piersią, wszystkie te leki są przeciwwskazane – przenikają do mleka i mogą zaszkodzić dziecku²⁰²¹²².
• Wszystkie wymagają zachowania szczególnej ostrożności u osób starszych, zwłaszcza z otępieniem lub chorobami układu krążenia, ze względu na większe ryzyko działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie czy zaburzenia rytmu serca²³²⁴²⁵.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Zalecenia dotyczące bezpieczeństwa stosowania tych leków różnią się w zależności od wieku pacjenta, stanu zdrowia czy szczególnych sytuacji, takich jak ciąża lub prowadzenie pojazdów.

• Dzieci: Chloropromazyna może być stosowana u dzieci już od 1. roku życia (w określonych wskazaniach i pod ścisłą kontrolą), natomiast lewomepromazyna i promazyna są przeciwwskazane w tej grupie wiekowej¹²¹¹¹³.
• Kobiety w ciąży: Stosowanie wszystkich trzech leków w ciąży nie jest zalecane, chyba że korzyści przeważają nad ryzykiem. Leki te mogą powodować działania niepożądane u noworodków, zwłaszcza jeśli były stosowane w trzecim trymestrze²⁶²⁷²².
• Karmienie piersią: Wszystkie są przeciwwskazane podczas karmienia piersią²⁰²¹²².
• Osoby z chorobami nerek lub wątroby: We wszystkich przypadkach konieczna jest ostrożność lub leki są przeciwwskazane przy ciężkich zaburzeniach tych narządów¹⁷²⁸¹⁸.
• Kierowcy i osoby obsługujące maszyny: Wszystkie trzy leki mogą powodować senność, zaburzenia koncentracji i spadki ciśnienia, dlatego na początku leczenia obowiązuje zakaz prowadzenia pojazdów, a później decyzja zależy od indywidualnej tolerancji leku²⁹³⁰³¹.

Porównanie najważniejszych cech – tabela

Leków z grupy fenotiazyn nie należy traktować jednakowo

Lewomepromazyna, chloropromazyna i promazyna należą do tej samej grupy leków przeciwpsychotycznych, ale ich zastosowanie, bezpieczeństwo i dawkowanie różnią się w zależności od konkretnego leku i sytuacji klinicznej. Szczególnie istotne jest zwrócenie uwagi na możliwość stosowania u dzieci (chloropromazyna), szerokie wskazania (chloropromazyna), a także bezpieczeństwo stosowania u osób starszych i kobiet w ciąży. Wybór odpowiedniego leku powinien być zawsze oparty na ocenie indywidualnych potrzeb pacjenta i potencjalnych przeciwwskazań⁷⁸¹⁰.