Menu

Klorazepat – stosowanie w ciąży

Klorazepat to lek z grupy benzodiazepin, który działa przeciwlękowo, uspokajająco oraz przeciwdrgawkowo. Jednak jego stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Substancja ta może przenikać przez łożysko oraz do mleka matki, co niesie ze sobą ryzyko dla dziecka. W niektórych przypadkach stosowanie klorazepatu w ciąży może prowadzić do poważnych skutków, dlatego zawsze warto dokładnie rozważyć korzyści i zagrożenia. Klorazepat nie jest zalecany dla kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze, a także dla matek karmiących piersią, co jest istotną informacją dla każdej kobiety planującej leczenie tym lekiem.

Spis treści

Stosowanie klorazepatu w ciąży – na co zwrócić uwagę?

Stosowanie leków w ciąży wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ wiele substancji może przenikać przez łożysko i wpływać na rozwój płodu. Dlatego każda kobieta w ciąży powinna skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku, w tym klorazepatu. Decyzja o podaniu leku zawsze powinna uwzględniać korzyści dla matki oraz potencjalne ryzyko dla dziecka¹².

Klorazepat należy do grupy benzodiazepin i wykazuje działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne oraz przeciwdrgawkowe³. Dane dotyczące jego stosowania w ciąży są ograniczone, jednak badania kohortowe nie wykazały jednoznacznych dowodów na powstawanie wad rozwojowych u dzieci narażonych na klorazepat w pierwszym trymestrze ciąży. W niektórych badaniach epidemiologicznych odnotowano jednak przypadki rozszczepu warg i podniebienia, co sugeruje potrzebę ostrożności¹⁴.

Ważne: Klorazepat nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży, zwłaszcza u kobiet, które nie stosują antykoncepcji. Kobiety w wieku rozrodczym powinny poinformować lekarza o planach zajścia w ciążę lub jej podejrzeniu, aby rozważyć odstawienie leku.

Stosowanie klorazepatu w pierwszym trymestrze ciąży może wiązać się z ryzykiem wad rozwojowych.
Podawanie leku w dużych dawkach w ostatnim trymestrze może powodować poważne skutki u noworodka.
Monitorowanie noworodka jest zalecane, jeśli lek był stosowany pod koniec ciąży.

Stosowanie klorazepatu w drugim i trzecim trymestrze, zwłaszcza w dużych dawkach, może prowadzić do ograniczenia ruchów płodu oraz u noworodka do wystąpienia zespołu wiotkiego dziecka, objawiającego się sedacją, depresją oddechową, hipotonią, hipotermią i trudnościami w karmieniu⁵²⁴. Ponadto niemowlęta mogą wykazywać objawy fizycznego uzależnienia oraz zespół odstawienia po urodzeniu, jeśli matka stosowała benzodiazepiny przez długi czas pod koniec ciąży⁵.

Bezpieczeństwo stosowania klorazepatu podczas karmienia piersią

Klorazepat i inne benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego, co oznacza, że mogą wpływać na dziecko karmione piersią⁵⁶. Z tego powodu nie zaleca się stosowania klorazepatu w okresie karmienia piersią, gdyż istnieje ryzyko działania uspokajającego i innych niekorzystnych efektów u niemowlęcia²⁶.

Ważne: Karmienie piersią podczas stosowania klorazepatu jest przeciwwskazane.

Substancja przenika do mleka matki i może wpływać na dziecko.
Może powodować u niemowlęcia uspokojenie, problemy z oddychaniem i inne działania niepożądane.
Zaleca się zaprzestanie karmienia piersią podczas leczenia.

Wpływ klorazepatu na płodność

Dane dotyczące wpływu klorazepatu na płodność są ograniczone. Jednakże ze względu na możliwe ryzyko dla ciąży i rozwijającego się płodu, kobiety w wieku rozrodczym powinny być odpowiednio informowane o konieczności stosowania antykoncepcji podczas leczenia tym lekiem oraz o potrzebie konsultacji lekarskiej w przypadku planowania ciąży lub jej podejrzenia¹².

Podsumowanie bezpieczeństwa stosowania klorazepatu w ciąży i podczas karmienia piersią

Okres	Możliwość stosowania	Uwagi
Ciąża	Nie	Nie zaleca się stosowania, zwłaszcza w I i III trymestrze. Możliwe ryzyko wad rozwojowych i działań niepożądanych u noworodka. W przypadku konieczności stosowania w III trymestrze, ryzyko zespołu wiotkiego dziecka i uzależnienia noworodka.
Karmienie piersią	Nie	Substancja przenika do mleka matki. Nie należy karmić piersią podczas stosowania klorazepatu.

Pytania i odpowiedzi

Czy klorazepat można stosować w ciąży?

Klorazepat nie jest zalecany w ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze ze względu na ryzyko dla płodu.

Czy mogę karmić piersią podczas leczenia klorazepatem?

Nie, klorazepat przenika do mleka matki i może działać niekorzystnie na dziecko, dlatego karmienie piersią należy przerwać.

Jakie skutki może mieć stosowanie klorazepatu pod koniec ciąży?

Może powodować u noworodka sedację, depresję oddechową, hipotonię, trudności w karmieniu oraz zespół odstawienia.

Czy klorazepat wpływa na płodność?

Dane są ograniczone, ale kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować antykoncepcję podczas leczenia i skonsultować się z lekarzem przy planowaniu ciąży.

Działanie klorazepatu na układ nerwowy

Klorazepat działa poprzez wzmacnianie działania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), naturalnego związku hamującego w mózgu. Dzięki temu zmniejsza lęk, napięcie mięśniowe, działa uspokajająco i nasennie, a także przeciwdziała drgawkom.

Ryzyko zespołu odstawienia u noworodków

Długotrwałe stosowanie klorazepatu u kobiet w ciąży może prowadzić do uzależnienia fizycznego u dziecka. Po urodzeniu mogą wystąpić objawy zespołu odstawienia, które wymagają monitorowania i opieki medycznej.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Klorazepat to lek z grupy benzodiazepin, stosowany głównie w krótkotrwałym leczeniu stanów lęku, niepokoju oraz zespołu abstynencji alkoholowej. Jego dawkowanie zależy od wieku pacjenta, stanu zdrowia oraz formy podania leku. Warto poznać zasady stosowania klorazepatu, aby terapia była bezpieczna i skuteczna, zwłaszcza że lek ten może prowadzić do uzależnienia i wymaga ostrożnego odstawiania.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Klorazepat to substancja czynna stosowana w różnych postaciach leków, która może powodować różne działania niepożądane. Ich nasilenie i rodzaj zależą od indywidualnej wrażliwości pacjenta, dawki oraz formy podania leku. Choć wiele z tych skutków jest łagodnych, mogą pojawić się także poważniejsze objawy, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu. Warto poznać, jakie reakcje organizmu mogą się pojawić podczas leczenia klorazepatem, aby lepiej zrozumieć, na co zwracać uwagę podczas terapii.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Klorazepat to substancja czynna należąca do grupy benzodiazepin, która pomaga łagodzić uczucie lęku, napięcia oraz uspokaja. Działa na układ nerwowy, wpływając na specjalne receptory, co pozwala mu wywołać efekt przeciwlękowy, rozluźnić mięśnie i ułatwić zasypianie. Dzięki temu jest stosowany między innymi w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych oraz w zespole abstynencji alkoholowej. Mechanizm działania klorazepatu oraz sposób, w jaki organizm go przetwarza, są istotne dla zrozumienia jego działania i bezpieczeństwa stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Klorazepat, bromazepam i klobazam to leki z grupy benzodiazepin, wykorzystywane w leczeniu zaburzeń lękowych oraz innych problemów zdrowotnych. Choć działają podobnie, różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem stosowania u dzieci, kobiet w ciąży oraz wpływem na codzienne funkcjonowanie, np. zdolność prowadzenia pojazdów. Poznaj kluczowe różnice i podobieństwa między tymi substancjami, aby lepiej zrozumieć, kiedy i w jaki sposób mogą być stosowane oraz na co warto zwrócić uwagę podczas leczenia.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Klorazepat to lek z grupy benzodiazepin, który działa uspokajająco i przeciwlękowo. Stosowanie tej substancji wymaga jednak zachowania ostrożności, zwłaszcza u osób starszych, pacjentów z chorobami wątroby czy nerek oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Klorazepat może powodować działania niepożądane, takie jak senność czy zaburzenia pamięci, a także uzależnienie, dlatego ważne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania i stopniowego odstawiania leku. Substancja ta nie powinna być łączona z alkoholem ani niektórymi lekami, ponieważ może to nasilać jej działanie uspokajające i prowadzić do poważnych skutków. W trakcie leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, gdyż klorazepat może wpływać na zdolność koncentracji i reakcje psychomotoryczne.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Klorazepat to lek z grupy benzodiazepin, który pomaga łagodzić stany lękowe i napięcie mięśniowe oraz uspokaja i nasila sen. Jednakże jego stosowanie nie zawsze jest bezpieczne. W niektórych sytuacjach może być całkowicie przeciwwskazany, a w innych wymaga szczególnej ostrożności i dokładnej oceny przez lekarza. Ważne jest, aby znać te ograniczenia, by stosowanie klorazepatu było skuteczne i bezpieczne dla zdrowia.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Klorazepat to substancja czynna należąca do grupy benzodiazepin, stosowana przede wszystkim w leczeniu stanów lękowych i zespołu abstynencji alkoholowej. Jednak stosowanie leków zawierających klorazepat u dzieci wymaga szczególnej ostrożności ze względu na różnice w metabolizmie i wrażliwości na działanie leku. W przypadku najmłodszych pacjentów istnieją ograniczenia wiekowe dotyczące stosowania oraz ryzyko działań niepożądanych, dlatego ważne jest, aby dawki były ściśle dostosowane i pod kontrolą lekarza.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Klorazepat to lek należący do grupy benzodiazepin, który działa uspokajająco, przeciwlękowo oraz nasennie. Ze względu na swoje właściwości wpływa na układ nerwowy, co może ograniczać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jego stosowanie wymaga ostrożności, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami uspokajającymi lub alkoholem, ponieważ może nasilać objawy takie jak senność czy zaburzenia koncentracji.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Klorazepat to substancja czynna z grupy benzodiazepin, która pomaga łagodzić stany lękowe i niepokój oraz wspiera leczenie zespołu abstynencji alkoholowej. Działa uspokajająco, przeciwdrgawkowo i rozluźnia mięśnie, co sprawia, że jest stosowany w sytuacjach, gdy objawy są nasilone i utrudniają codzienne funkcjonowanie. Jego stosowanie wymaga jednak ostrożności, ponieważ może prowadzić do uzależnienia i działań niepożądanych, zwłaszcza przy długotrwałym używaniu.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Klorazepat to lek z grupy benzodiazepin, który działa uspokajająco, przeciwlękowo oraz przeciwdrgawkowo. Stosowany jest w różnych postaciach, takich jak kapsułki czy roztwór do wstrzykiwań. Przedawkowanie tej substancji może prowadzić do poważnych zaburzeń funkcjonowania organizmu, w tym głębokiego snu czy śpiączki. Ważne jest, aby stosować klorazepat zgodnie z zaleceniami lekarza, ponieważ niewłaściwe dawkowanie może wymagać specjalistycznej opieki medycznej. Objawy przedawkowania mogą być różne, od łagodnej senności po groźne dla życia zaburzenia oddychania. W niektórych sytuacjach stosuje się lek odtrutkowy, który pomaga odwrócić skutki zatrucia.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE, 5 mg, kapsułki TRANXENE, 10 mg, kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas). 1 kapsułka zawiera 10 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka. Kapsułka 5 mg jest nieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub żółtawym. Kapsułka 10 mg jest nieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub żółtawym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne). Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawki lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dawkowanie Dorośli dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Tranxene w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Dawkowanie
Produkt leczniczy Tranxene w dawce 5 mg: Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę, stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Pacjenci w wieku podeszłym U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50%; leczenie powinno trwać jak najkrócej. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50%. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby produkt leczniczy Tranxene należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Ciężka niewydolność oddechowa Zespół bezdechu sennego Myasthenia gravis Ciężka niewydolność wątroby Dzieci: kapsułki 5 mg nie powinny być stosowane u dzieci w wieku poniżej 9 lat kapsułki 10 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takich przypadkach po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko – drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach obserwowano drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza po zażyciu benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojeni, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te częściej występują u dzieci i osób w wieku podeszłym. Jeśli wystąpią powyższe objawy, należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów i benzodiazepin Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym klorazepatu, z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, opioidy i benzodiazepiny można równocześnie przepisywać jedynie u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu klorazepatu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i na najkrótszy możliwy czas równoczesnego stosowania, oraz monitorować pacjentów pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej oraz uspokojenia (patrz punkt 4.5). Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz: Środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności dotyczące stosowania Myśli samobójcze, próby samobójcze, samobójstwa i depresja Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych i samobójstw u pacjentów z depresją lub bez, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym klorazepatem, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii u pacjentów z depresją lub zaburzeniami lękowymi związanymi z depresją (mogą nasilać skłonności samobójcze). Alkohol Podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Dzieci i młodzież Stosowanie produktu u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie u osób w wieku podeszłym U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2). Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na wystąpienie działań niepożądanych, takich jak senność, zawroty głowy, osłabienie mięśni, które mogą prowadzić do upadków, a w konsekwencji do poważnych obrażeń (patrz punkt 4.8). Zaleca się zmniejszenie dawki leku. Stosowanie u osób z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki. Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością oddechow? U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Zakończenie leczenia Nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstąpienie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku przez kilka tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe, jak i nasenne. Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami. Inne Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, należy unikać jednoczesnego stosowania benzodiazepin i hydroksymaślanu sodu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków niezalecane Alkohol Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Skojarzenia produktów leczniczych, które należy wziąć pod uwagę Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w innych terapiach), leki neuroleptyczne, barbiturany, leki przeciwlękowe z innych grup niż benzodiazepiny, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym (antagoniści receptorów H1), klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Opioidy: Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka graniczna i czas trwania jednoczesnego stosowania benzodiazepin i opioidów, patrz punkt 4.4. Cyzapryd: Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Klozapina: Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami występuje zwiększone ryzyko zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane dotyczące stosowania klorazepatu u kobiet w ciąży są ograniczone. Niemniej jednak duża liczba danych zebranych z badań kohortowych nie wykazała dowodów na występowanie wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży, chociaż w niektórych epidemiologicznych badaniach kontrolnych stwierdzano przypadki rozszczepu warg i podniebienia. Klorazepat nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji. Jeśli klorazepat jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją ostrzec, aby skontaktowała się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia produktu w przypadku planowania ciąży lub podejrzenia, że jest w ciąży. Opisano przypadki ograniczonego ruchu płodu po podaniu benzodiazepin w drugim i/lub trzecim trymestrze ciąży.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jeśli z ważnych powodów medycznych klorazepat jest podawany w dużych dawkach podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu, u noworodka może wystąpić sedacja, depresja oddechowa, hipotonia, hipotermia i trudności z karmieniem (tak zwany „zespół wiotkiego dziecka”). Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety, które pod koniec ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie poporodowym może wystąpić zespół odstawienia. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie poporodowym. Karmienie piersi? Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy karmić piersią w trakcie stosowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania produktu leczniczego nie należy prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn. Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci, zaburzenia funkcjonowania mięśni. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu. Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości Zaburzenia psychiczne Drażliwość; Pobudzenie; Splątanie Bradyfrenia; U określonych pacjentów (w szczególności u dzieci i osób w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne (patrz także punkt 4.4); Agresja, omamy; Może wystąpić zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia.* Zaburzenia układu nerwowego Senność (szczególnie u osób w podeszłym wieku) Zawroty głowy Obniżone napięcie mięśniowe Zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak osłabienie pamięci (niepamięć następcza (patrz punkt 4.4), zaburzenia uwagi i zaburzenia mowy Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Grudkowo-plamkowe oraz swędzące wysypki skórne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie Upadki (patrz punkt 4.4) *Długotrwałe stosowanie (szczególnie w dużych dawkach) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i, po odstawieniu leczenia – do zespołu odstawienia (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Działania niepożądane
Występuje on gwałtowniej w przypadku zastosowania benzodiazepin o krótkim okresie półtrwania, niż po benzodiazepinach z długim okresem półtrwania (kilka dni). Po podaniu benzodiazepin stwierdzano następujące dodatkowe działania niepożądane: stłumienie emocji, zmniejszona czujność, ból głowy, ataksja, podwójne widzenie, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, zmiany libido, amnezja, z którą może być związane z nietypowe zachowanie, reakcje psychiczne i paradoksalne z niepokojem, urojeniami, napadami złości, koszmarami sennymi, psychozami, nietypowymi zachowaniami i innymi zaburzeniami zachowania. Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Odnotowano przypadki nadużywania benzodiazepin. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty na oddział intensywnej terapii, gdzie należy ze szczególną uwagą monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny, należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny – wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywny, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przedawkowanie
W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki anksjolityczne; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest swoistym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ1 i BZ2, który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystribucja Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około jednego L / kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Metabolizm i eliminacja Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne populacje pacjentów U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku. U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 20, 20 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 fiolka z proszkiem zawiera 20 mg dipotasu klorazepatu (Dikalii clorazepas). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Neurologiczno-psychiatryczne stany nagłe, takie jak: napady lęku i niepokoju; napady pobudzenia ruchowego i agresji. Zapobieganie i (lub) leczenie delirium tremens i innych objawów zespołu abstynencji w uzależnieniu alkoholowym. Jako lek wspomagający w skurczach tonicznych w tężcu.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Ostre napady lęku i stany pobudzenia psychoruchowego lub agresji: 20 – 200 mg na dobę domięśniowo lub dożylnie, po czym w razie potrzeby należy kontynuować podawanie produktu w postaci doustnej. Objawy zespołu abstynencji w uzależnieniu alkoholowym: Od 50 do 100 mg na dobę, parenteralnie. Jeśli zachodzi potrzeba dalszego stosowania we wstrzyknięciach, po 2 – 3 dniach dawka powinna być obniżona o połowę; ewentualne dalsze stosowanie produktu można kontynuować w postaci doustnej. Tężec: W przypadkach nie wymagających tracheotomii – 120 do 500 mg na dobę we wlewach dożylnych; w ciężkim tężcu, z oddychaniem wspomaganym – 500 do 2000 mg na dobę we wlewie dożylnym. Stosowanie u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby: Dawkę należy zmniejszyć. Niekiedy wystarczy dawka o połowę mniejsza od średniej dawki. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci jest przeciwwskazane.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Dawkowanie
Sposób podawania Lek można podawać domięśniowo albo w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub w powolnym wlewie dożylnym. Ze względu na ryzyko wystąpienia bezdechu przy szybkim wstrzyknięciu dożylnym, lek należy podawać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, do dużej żyły (patrz punkt 4.8). Przy podawaniu domięśniowym należy produkt leczniczy wstrzykiwać głęboko domięśniowo. Placówka, w której podaje się lek, powinna dysponować wyposażeniem do prowadzenia intensywnej terapii oddechowej. Należy unikać mieszania leków w tej samej strzykawce. Należy stosować wyłącznie rozpuszczalnik dołączony w opakowaniu produktu leczniczego. Czas trwania leczenia: Leczenie powinno trwać tak krótko, jak to możliwe. W razie zmiany produktu leczniczego na postać doustną, należy regularnie weryfikować obecność wskazań do jego stosowania.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, Ciężka niewydolność oddechowa Zespół bezdechu sennego Ciężkie, ostre lub przewlekłe zaburzenie czynności wątroby (ryzyko wystąpienia encefalopatii) Myasthenia gravis, Stosowanie u dzieci jest przeciwwskazane.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Tolerancja: Skuteczność benzodiazepin może zmieniać się podczas długotrwałego podawania leku, ze względu na możliwość wystąpienia zjawiska tolerancji. Uzależnienie: Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, szczególnie podczas długotrwałego stosowania, może dojść do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tego produktu. Rozwojowi uzależnienia mogą sprzyjać niektóre czynniki, takie jak: czas trwania leczenia; zastosowana dawka; uzależnienie od innych leków lub od alkoholu w wywiadzie. Stan uzależnienia może pojawić się jako zaburzenie po odstawieniu leku. Często występują następujące objawy: bezsenność, ból głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, napięcie mięśni, drażliwość. Inne objawy występują rzadziej: pobudzenie lub nawet epizody splątania, nasilona wrażliwość na różne bodźce (hałas, światło), depersonalizacja, utrata poczucia rzeczywistości, urojenia, drgawki.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia po odstawieniu leku mogą pojawić się po kilku dniach od przerwania jego stosowania. Stosowanie kilku benzodiazepin, niezależnie od wskazań do stosowania (łagodzenie lęku czy działanie nasenne), może zwiększać ryzyko rozwoju uzależnienia od leku. Zjawisko „z odbicia” W trakcie leczenia mogą wystąpić przejściowe zaburzenia w postaci nasilenia zaburzeń lękowych, które były wskazaniem do leczenia benzodiazepinami. Niepamięć następcza W ciągu kilku godzin po podaniu dawki leku może wystąpić niepamięć następcza. W szczególności może tak się zdarzyć, gdy lek zawierający benzodiazepinę jest stosowany przed udaniem się na spoczynek oraz gdy czas trwania snu jest krótki (wczesne przebudzenie spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje psychiczne i paradoksalne U niektórych osób benzodiazepiny i podobne leki mogą wywoływać reakcje paradoksalne, takie jak: nasilenie bezsenności, koszmary senne; niepokój, pobudzenie, nerwowość, drażliwość, ataki gniewu, uwidocznienie się zachowań agresywnych; urojenia, stan przypominający sen, omamy, objawy psychozy, nietypowe zachowania i inne zaburzenia zachowania. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów i benzodiazepin Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym klorazepatu, z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, opioidy i benzodiazepiny można równocześnie przepisywać jedynie u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu klorazepatu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i na najkrótszy możliwy czas równoczesnego stosowania, oraz monitorować pacjentów pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej oraz uspokojenia (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności dotyczące stosowania Myśli samobójcze, próby samobójcze, samobójstwo i depresja: Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych i samobójstw u pacjentów z depresją lub bez, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym klorazepatem, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Benzodiazepin i podobnych substancji nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko samobójstwa. Benzodiazepiny i podobne leki nie są podstawowymi produktami leczniczymi przeznaczonymi do leczenia chorób psychicznych. Alkohol: Podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Produkt leczniczy należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z alkoholizmem lub innego rodzaju uzależnieniami. Stosowanie u osób w wieku podeszłym: U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na wystąpienie działań niepożądanych, takich jak senność, zawroty głowy, osłabienie mięśni, które mogą prowadzić do upadków, a w konsekwencji do poważnych obrażeń (patrz punkt 4.8). Zaleca się zmniejszenie dawki leku. Stosowanie u osób z niewydolnością nerek: U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki. Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby: U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może powodować encefalopatię. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością oddechową: U pacjentów z niewydolnością oddechową należy brać pod uwagę działanie hamujące benzodiazepin na oddychanie. Lęk i pobudzenie mogą być objawami, które mogą oznaczać zaburzenia czynności układu oddechowego i mogą wymagać przeniesienia pacjenta do oddziału intensywnej terapii. Przerwanie leczenia: Przerwanie leczenia może prowadzić do rozwoju objawów odstawienia.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności
Inne: Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, należy unikać jednoczesnego stosowania benzodiazepin i hydroksymaślanu sodu.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków niewskazane Alkohol Po spożyciu alkoholu obserwuje się nasilenie działania sedatywnego benzodiazepin. Upośledzenie sprawności psychofizycznej może mieć wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i produktów leczniczych zawierających alkohol. Skojarzenia produktów leczniczych, które należy wziąć pod uwagę Inne leki o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy Opioidy Cyzapryd Klozapina Inne leki o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy: Pochodne morfiny w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w innych terapiach), leki neuroleptyczne, barbiturany, leki przeciwlękowe z innych grup niż benzodiazepiny, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym (antagoniści receptorów H1), klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Interakcje
Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka graniczna i czas trwania jednoczesnego stosowania benzodiazepin i opioidów, patrz punkt 4.4. Ponadto dla pochodnych morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w innych terapiach), barbituranów występuje zwiększone ryzyko depresji ośrodka oddechowego, co może prowadzić do zgonu. Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami występuje zwiększone ryzyko zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) serca.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Interakcje
Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane dotyczące stosowania klorazepatu u kobiet w ciąży są ograniczone. Niemniej jednak duża liczba danych zebranych z badań kohortowych nie wykazała dowodów na występowanie wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży, chociaż w niektórych epidemiologicznych badaniach kontrolnych stwierdzano przypadki rozszczepu warg i podniebienia. Klorazepat nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji. Jeśli klorazepat jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją ostrzec, aby skontaktowała się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia produktu w przypadku planowania ciąży lub podejrzenia, że jest w ciąży. Opisano przypadki ograniczonego ruchu płodu po podaniu benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jeśli z ważnych powodów medycznych klorazepat jest podawany w dużych dawkach podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu, u noworodka może wystąpić sedacja, depresja oddechowa, hipotonia, hipotermia i trudności z karmieniem (tak zwany „zespół wiotkiego dziecka”). Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety, które pod koniec ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny, mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie poporodowym może wystąpić zespół odstawienia. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie poporodowym. Karmienie piersi? Benzodiazepiny przenikają do mleka ludzkiego. Nie należy karmić piersią w trakcie stosowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania produktu leczniczego nie należy prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn. Należy poinformować kierowców o możliwości wystąpienia senności, zmniejszonej zdolności do koncentracji lub uczucia oszołomienia, niepamięci, zaburzeń funkcjonowania mięśni. Należy unikać jednoczesnego podawania produktu Tranxene z innymi lekami o działaniu sedatywnym. Trzeba uwzględniać stosowanie tych leków w razie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki dipotasu klorazepatu. Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości Zaburzenia psychiczne Drażliwość; Pobudzenie; Splątanie Bradyfrenia; U określonych pacjentów (w szczególności u dzieci i osób w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne (patrz także punkt 4.4); Agresja, halucynacje; Może wystąpić zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Senność (szczególnie u osób w podeszłym wieku) Zawroty głowy Obniżone napięcie mięśniowe Zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak osłabienie pamięci (niepamięć następcza (patrz punkt 4.4), zaburzenia uwagi i zaburzenia mowy) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Grudkowo-plamkowe oraz swędzące wysypki skórne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie Upadki (patrz punkt 4.4) *Długotrwałe stosowanie (szczególnie w dużych dawkach) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i, po odstawieniu leczenia – do zespołu odstawienia (patrz punkt 4.4). Występuje on gwałtowniej w przypadku stosowania benzodiazepin o krótkim okresie półtrwania, niż po benzodiazepinach z długim okresem półtrwania (kilka dni). Po podaniu benzodiazepin stwierdzano następujące dodatkowe działania niepożądane: stłumienie emocji, zmniejszona czujność, ból głowy, ataksja, podwójne widzenie, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, zmiany libido, amnezja, z którą może być związane nietypowe zachowanie, reakcje psychiczne i paradoksalne z niepokojem, urojeniami, napadami złości, koszmarami sennymi, psychozami, nietypowymi zachowaniami i innymi zaburzeniami zachowania.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Działania niepożądane
Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Odnotowano przypadki nadużywania benzodiazepin. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawem przedawkowania jest głównie głęboki sen, który może przejść w śpiączkę, w zależności od podanej dawki leku. W łagodnych przypadkach obserwuje się objawy, takie jak splątanie i letarg. W poważniejszych przypadkach występuje niezborność ruchów, obniżenie napięcia mięśniowego, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i depresja oddechowa. W rzadkich przypadkach może dojść do zgonu. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie otrzymał jednocześnie innych leków psychotropowych i jest odpowiednio leczony. Pacjent powinien być przyjęty na oddział intensywnej terapii, gdzie należy ze szczególną uwagą monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. W rozpoznawaniu i (lub) leczeniu zamierzonego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin może być przydatne podanie flumazenilu. Działanie flumazenilu jako antagonisty benzodiazepin może prowadzić do wystąpienia zaburzeń neurologicznych (drgawek), szczególnie u pacjentów z padaczką.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki anksjolityczne, pochodne benzodiazepiny, kod ATC: N 05 BA 05 Dipotasu klorazepat należy do grupy 1-4 benzodiazepin. Wykazuje działanie farmakodynamiczne podobne do obserwowanego podczas stosowania innych leków z tej grupy, tj.: zmniejsza napięcie mięśni; łagodzi lęk; uspokaja; działa nasennie; działa przeciwdrgawkowo; wywołuje niepamięć następczą. Działanie dipotasu klorazepatu wynika ze swoistego działania hamującego na receptory ośrodkowe, należące do receptorów makrocząsteczkowych GABA-OMEGA, nazywanych BZD1 i BZD2. Dipotasu klorazepat moduluje otwieranie kanału zależnego od jonów chlorkowych.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Po wstrzyknięciu domięśniowym 50 mg dipotasu klorazepatu, stężenia maksymalne leku oraz jego metabolitu, desmetylodiazepamu, w osoczu występują po 30 minutach do 1 godziny. Po podaniu leku w tej samej dawce dożylnie, odpowiednie stężenia maksymalne występują znacznie wcześniej. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1 l/kg. Lek w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ponad 97%). Ze względu na stopień przekształceń metabolicznych oraz występowanie tachyfilaksji nie określono związku pomiędzy stężeniem leków z tej grupy, a siłą ich działania. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko. Są one wydzielane z mlekiem kobiecym. Metabolizm i eliminacja Głównym metabolitem dipotasu klorazepatu jest desmetylodiazepam. Metabolit ten jest czynny farmakodynamicznie. Jego okres półtrwania jest dłuższy od okresu półtrwania substancji macierzystej (30 – 150 godzin).
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Właściwości farmakokinetyczne
W następstwie hydroksylacji desmetylodiazepamu powstaje inny czynny metabolit, oksazepam. Inaktywacja zachodzi w procesie sprzęgania z kwasem glukuronowym. Powstają substancje rozpuszczalne w wodzie, wydalane z moczem. Szczególne populacje pacjentów Pacjenci w wieku podeszłym: Występuje zmniejszenie metabolizmu w wątrobie i klirensu całkowitego. Stężenia leku w osoczu w stanie równowagi są zwiększone, podobnie jak frakcja niezwiązana z białkami osocza i okres półtrwania leku. Z wspomnianych przyczyn należy zmniejszyć dawkę produktu leczniczego, przynajmniej w pierwszej fazie leczenia. Pacjenci z upośledzeniem czynności wątroby: Obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszenie całkowitego klirensu leku w osoczu.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dodatkowych danych.
CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Proszek Mannitol Potasu węglan Rozpuszczalnik Potasu diwodorofosforan Potasu wodorofosforan Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nieznane. 6.3 Okres ważności 2 lata. Po otworzeniu zużyć natychmiast. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolki z proszkiem z brunatnego szkła z korkiem i kapslem oraz ampułki z rozpuszczalnikiem z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku. 5 fiolek z proszkiem + 5 ampułek z rozpuszczalnikiem 2 ml 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE, 5 mg, kapsułki TRANXENE, 10 mg, kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas). 1 kapsułka zawiera 10 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka. Kapsułka 5 mg jest nieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub żółtawym. Kapsułka 10 mg jest nieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub żółtawym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne). Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawki lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dawkowanie Dorośli dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Tranxene w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dawkowanie
Produkt leczniczy Tranxene w dawce 5 mg: Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę, stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Pacjenci w wieku podeszłym U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50%; leczenie powinno trwać jak najkrócej. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50%. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby produkt leczniczy Tranxene należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Ciężka niewydolność oddechowa Zespół bezdechu sennego Myasthenia gravis Ciężka niewydolność wątroby Dzieci: kapsułki 5 mg nie powinny być stosowane u dzieci w wieku poniżej 9 lat kapsułki 10 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie: Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takich przypadkach po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko – drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach obserwowano drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza po zażyciu benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojeni, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te częściej występują u dzieci i osób w wieku podeszłym. Jeśli wystąpią powyższe objawy, należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów i benzodiazepin Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym klorazepatu, z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, opioidy i benzodiazepiny można równocześnie przepisywać jedynie u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu klorazepatu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i na najkrótszy możliwy czas równoczesnego stosowania, oraz monitorować pacjentów pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej oraz uspokojenia (patrz punkt 4.5). Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz: Środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków niezalecane Alkohol Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Skojarzenia produktów leczniczych, które należy wziąć pod uwagę Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w innych terapiach), leki neuroleptyczne, barbiturany, leki przeciwlękowe z innych grup niż benzodiazepiny, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym (antagoniści receptorów H1), klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Opioidy: Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka graniczna i czas trwania jednoczesnego stosowania benzodiazepin i opioidów, patrz punkt 4.4. Cyzapryd: Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Klozapina: Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami występuje zwiększone ryzyko zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane dotyczące stosowania klorazepatu u kobiet w ciąży są ograniczone. Niemniej jednak duża liczba danych zebranych z badań kohortowych nie wykazała dowodów na występowanie wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży, chociaż w niektórych epidemiologicznych badaniach kontrolnych stwierdzano przypadki rozszczepu warg i podniebienia. Klorazepat nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji. Jeśli klorazepat jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją ostrzec, aby skontaktowała się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia produktu w przypadku planowania ciąży lub podejrzenia, że jest w ciąży. Opisano przypadki ograniczonego ruchu płodu po podaniu benzodiazepin w drugim i/lub trzecim trymestrze ciąży.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jeśli z ważnych powodów medycznych klorazepat jest podawany w dużych dawkach podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu, u noworodka może wystąpić sedacja, depresja oddechowa, hipotonia, hipotermia i trudności z karmieniem (tak zwany „zespół wiotkiego dziecka”). Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety, które pod koniec ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie poporodowym może wystąpić zespół odstawienia. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie poporodowym. Karmienie piersi? Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy karmić piersią w trakcie stosowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania produktu leczniczego nie należy prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn. Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci, zaburzenia funkcjonowania mięśni. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu. Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości Zaburzenia psychiczne Drażliwość; Pobudzenie; Splątanie Bradyfrenia; U określonych pacjentów (w szczególności u dzieci i osób w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne (patrz także punkt 4.4); Agresja, omamy; Może wystąpić zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia.* Zaburzenia układu nerwowego Senność (szczególnie u osób w podeszłym wieku) Zawroty głowy Obniżone napięcie mięśniowe Zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak osłabienie pamięci (niepamięć następcza (patrz punkt 4.4), zaburzenia uwagi i zaburzenia mowy Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Grudkowo-plamkowe oraz swędzące wysypki skórne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie Upadki (patrz punkt 4.4) *Długotrwałe stosowanie (szczególnie w dużych dawkach) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i, po odstawieniu leczenia – do zespołu odstawienia (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane
Występuje on gwałtowniej w przypadku zastosowania benzodiazepin o krótkim okresie półtrwania, niż po benzodiazepinach z długim okresem półtrwania (kilka dni). Po podaniu benzodiazepin stwierdzano następujące dodatkowe działania niepożądane: stłumienie emocji, zmniejszona czujność, ból głowy, ataksja, podwójne widzenie, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, zmiany libido, amnezja, z którą może być związane z nietypowe zachowanie, reakcje psychiczne i paradoksalne z niepokojem, urojeniami, napadami złości, koszmarami sennymi, psychozami, nietypowymi zachowaniami i innymi zaburzeniami zachowania. Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Odnotowano przypadki nadużywania benzodiazepin. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty na oddział intensywnej terapii, gdzie należy ze szczególną uwagą monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny, należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny – wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywny, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedawkowanie
W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki anksjolityczne; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest swoistym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ1 i BZ2, który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystribucja Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około jednego L / kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Metabolizm i eliminacja Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne populacje pacjentów U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku. U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CLORANXEN, 5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg dipotasu klorazepanu (Dikalii clorazepas). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 167,00 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka okrągła, obustronnie wypukła, barwy żółtej.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania krótkotrwałe leczenie stanów lęku i niepokoju, doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne) Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 4 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania produktu leczniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia, produkt leczniczy należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli dawka terapeutyczna: od 5 mg do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 12 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę produktu leczniczego należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na klorazepan, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z: nużliwością mięśni (Myasthenia gravis) ciężką niewydolnością oddechow? zespołem bezdechu sennego ciężką niewydolnością wątroby jaskrą z wąskim kątem przesączania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Uzależnienie: Produkt leczniczy może wywoływać uzależnienie psychiczne i fizyczne, jego stosowanie powinno odbywać się pod dokładną kontrolą lekarską i być ograniczane w czasie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia, jest też większe u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub produktów leczniczych w wywiadzie oraz zależy od jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych: psychotropowych, produktów leczniczych przeciwlękowych lub produktów leczniczych nasennych, jednoczesnego spożywania alkoholu. Nagłe odstawienie może wywołać zespół abstynencyjny objawiający się drżeniem mięśniowym, pobudzeniem, bezsennością, omamami, dezorientacją, derealizacją, depersonalizacją, bólami głowy, bólami mięśniowymi, niepokojem, drażliwością, napadami padaczkowymi, nadwrażliwością na światło, dźwięk i kontakt fizyczny. Objawy te mogą wystąpić 4-8 dni po odstawieniu preparatu.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie leczenia, zwłaszcza nagłe, może powodować bezsenność i niepokój „z odbicia”. Zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego. Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na produkt leczniczy. Czas trwania leczenia Czas stosowania produktu leczniczego nie powinien być dłuższy niż 4 tygodnie. Należy opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki produktu leczniczego. Reakcje psychiczne i paradoksalne Sporadycznie obserwuje się reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, euforię, pobudzenie, omamy, bezsenność, psychozy, niewłaściwe zachowanie. Objawy te występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie produktu leczniczego.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Amnezja Może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Ryzyko jednoczesnego stosowania z lekami opioidowymi Jednoczesne stosowanie klorazepanu z opioidami może spowodować u leczonego pacjenta sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu, jednoczesne przepisywanie produktów leczniczych uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, takich jak Cloranxen, z opioidami, powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których stosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe. Jeśli lekarz zdecyduje się przepisać pacjentowi klorazepan jednocześnie z opioidami, należy wówczas zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym należy poinformować pacjenta, a w określonych przypadkach także jego opiekunów, o możliwości wystąpienia takich objawów (Patrz Punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których podejrzewa się skłonność do nadużywania produktów leczniczych lub alkoholu, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Produkt leczniczy należy odstawić stopniowo zmniejszając jego dawkę. Stosowanie produktu leczniczego u dzieci (patrz punkt 4.2 i punkt 4.3). Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii w leczeniu depresji lub niepokoju związanego z depresją (u tych pacjentów może wystąpić ryzyko prób samobójczych). Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki produktu leczniczego (patrz punkt 4.2). U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii (patrz punkt 4.2 i punkt 4.3). U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia. Laktoza Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Alkohol Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania produktów leczniczych zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. Stosowanie uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, takich jak klorazepan, jednocześnie z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu pacjenta z powodu addytywnego efektu depresyjnego dotyczącego ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Interakcje
Produkt leczniczy działa synergicznie z produktami leczniczymi zwiotczającymi mięśnie (kurara i jej pochodne, preparaty zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych). Nasila działanie innych produktów leczniczych działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (produkty lecznicze psychotropowe, opioidowe produkty lecznicze przeciwbólowe, barbiturany, niektóre produkty lecznicze przeciwdepresyjne, produkty lecznicze nasenne, produkty lecznicze przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, inne produkty lecznicze uspokajające, neuroleptyki, produkty lecznicze znieczulające, produkty lecznicze przeciwpadaczkowe, produkty lecznicze przeciwlękowe). Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. W przypadku jednoczesnego stosowania opioidowych produktów leczniczych przeciwbólowych z klorazepanem możliwe jest nasilenie euforii, co prowadzi do psychicznego uzależnienia.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Interakcje
Cyzapryd nasila przejściowo uspakajające działanie benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Cymetydyna nasila senność po klorazepanie. Interakcje z fenytoiną są trudne do przewidzenia – może wystąpić zwiększenie jej stężenia w surowicy i nasilenie objawów niepożądanych, ale także jest możliwe zmniejszenie stężenia fenytoiny lub brak interakcji. Klorazepan osłabia działanie lewodopy. Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Metabolizm klorazepanu jest na ogół przyspieszony u palaczy tytoniu oraz osób przyjmujących produkty lecznicze przeciwdrgawkowe. Produkty lecznicze zobojętniające (wodorotlenki oraz sole glinu i magnezu) opóźniają wchłanianie klorazepanu, niekiedy znacznie, bezwzględna biodostępność nie ulega jednak na ogół zmianie.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt leczniczy nie powinien być stosowany w ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze. O potencjalnych zagrożeniach należy poinformować kobiety w wieku rozrodczym. Jeżeli kobieta planuje zajście w ciążę, leczenie powinno zostać zakończone odpowiednio wcześniej. Jeżeli produkt leczniczy, z istotnych przyczyn medycznych, jest podawany pod koniec trzeciego trymestru ciąży lub w trakcie porodu, u noworodka może wystąpić: hipotermia, hipotonia, depresja oddechowa o umiarkowanym nasileniu. U noworodków matek przyjmujących klorazepan w ostatnim okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i istnieje ryzyko wystąpienia objawów zespołu odstawienia. Karmienie piersi? Produkt leczniczy i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Klorazepan nie powinien być stosowany u kobiet w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepanu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych, a także alkoholu może nasilać uspokajające działanie klorazepanu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zaburzenia układu nerwowego: Senność Bóle i zawroty głowy Uczucie znużenia Drażliwość Niezborność ruchowa Podwójne widzenie Niewyraźna mowa Może ujawnić się depresja Zaburzenia świadomości Zaburzenia ogólne: Niekiedy występuje zwiększenie masy ciała Zmiany libido Ponadto występować może obniżenie ciśnienia tętniczego Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Zaburzenia miesiączkowania Zahamowanie owulacji Zaburzenia żołądka i jelit: Suchość błon śluzowych jamy ustnej Uczucie pełności w nadbrzuszu Zaparcie Zaburzenia psychiczne: Niepokój Drażliwość Agresywność Euforię Pobudzenie Omamy Bezsenność Koszmary nocne Psychozy Niewłaściwe zachowanie Reakcje te występują zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku Może wystąpić niepamięć następcza Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: W rzadkich przypadkach mogą wystąpić wysypki skórne Stosowanie nawet terapeutycznych dawek produkt leczniczego może prowadzić do uzależnienia fizycznego; przerwanie leczenia może powodować objawy odstawienia lub bezsenność i niepokój „z odbicia”.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Może występować uzależnienie psychiczne. Donoszono o nadużywaniu benzodiazepin. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się różnego stopnia zahamowaniem czynności ośrodkowego układu nerwowego: od umiarkowanej senności, aż po śpiączkę. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, dezorientacja, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Oprócz postępowania zgodnego z zasadami ogólnymi w zatruciach doustnych (usunięcie treści żołądkowej zależnie od stanu pacjenta – wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, podtrzymywanie czynności układu oddechowego i układu krążenia), w razie ciężkiego zatrucia przebiegającego ze śpiączką lub niewydolnością oddechową, jako antidotum można dożylnie podawać antagonistę receptorów benzodiazepinowych – flumazenil.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
Stosowanie flumazenilu jako odtrutki przeciwwskazane jest w przypadku: stosowania trójpierścieniowych produktów leczniczych przeciwdepresyjnych, jednoczesnego podawania produktów leczniczych obniżających próg drgawkowy, zaburzeń w EKG pod postacią wydłużenia odcinka QRS lub QT (sugerującego jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych produktów leczniczych przeciwdepresyjnych). Choć przedawkowanie benzodiazepin rzadko bywa stanem zagrożenia życia, nigdy nie wolno zapominać o tym, że pacjent mógł wraz z produktem leczniczym spożyć alkohol lub zażyć inne substancje działające hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Anksjolityki. Pochodne benzodiazepiny. Kod ATC: N05BA05 Klorazepan działa anksjolitycznie (przeciwlękowo), znosi uczucie zagrożenia i nadmiernego napięcia emocjonalnego, w większych dawkach również uspokajająco i nasennie. Produkt leczniczy ma ponadto działanie przeciwdrgawkowe i miorelaksujące. Podobnie jak inne benzodiazepiny działa na układ limbiczny regulujący napęd, nastrój i emocje. Właściwości produktu leczniczego są następstwem jego wiązania z receptorami benzodiazepinowymi stanowiącymi integralną część kompleksu receptor GABAA – jonofor chlorkowy. Klorazepan, tak jak i inne benzodiazepiny, zwiększa powinowactwo kwasu gammaaminomasłowego (GABA) do receptorów GABAA, co prowadzi do nasilenia pre- i postsynaptycznych procesów hamowania w ośrodkowym układzie nerwowym.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Klorazepan po podaniu doustnym ulega szybkiej przemianie do nordiazepamu i w tej postaci jest wchłaniany niemal całkowicie. Maksymalne stężenie występuje po 0,5-2 h (po podaniu 20 mg Cmax wynosi 200-600 ng/ml). Nordiazepam silnie wiąże się z białkami osocza (97-99 %). Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,6 –1,7 l/kg. Nordiazepam ulega częściowej przemianie do czynnego biologicznie oksazepamu, który jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym i wydalany głównie z moczem. Okres półtrwania wynosi 50-75 h, ulega znacznemu wydłużeniu w chorobach wątroby (do 110 h), jak również u chorych w wieku podeszłym. Ze względu na długi okres półtrwania nordiazepam ulega kumulacji, po wielokrotnym podawaniu 20 mg/24 h stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą 500–1100 ng/ml. Nie występuje ścisła korelacja pomiędzy stężeniami i działaniem produkt leczniczego.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wartość LD50 klorazepanu dipotasu dla myszy po podaniu dożołądkowym (p.o.) wynosi 700 mg/kg mc., po podaniu dootrzewnowym (i.p.) 290 mg/kg mc. Wartość LD50 dla szczurów po podaniu dożołądkowym (p.o.) określono powyżej 1000 mg/kg mc.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Potasu chlorek Potasu węglan bezwodny Magnezu stearynian Talk Żółcień chinolinowa lakowa (E104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z HDPE z membraną aluminiową zamknięta zakrętką z PP i pojemnikiem z HDPE zawierającym środek pochłaniający wilgoć, w tekturowym pudełku. Butelka zawiera 30 tabletek. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CLORANXEN, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 10 mg dipotasu klorazepanu (Dikalii clorazepas). Substancje pomocnicze o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 218,50 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka okrągła, obustronnie wypukła, barwy żółtej, z wytłoczeniem „10” na jednej stronie.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania krótkotrwałe leczenie stanów lęku i niepokoju, doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne) Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 4 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania produktu leczniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia, produkt leczniczy należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli dawka terapeutyczna: od 5 mg do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 12 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę produktu leczniczego należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na klorazepan, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1 produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z: nużliwością mięśni (Myasthenia gravis) ciężką niewydolnością oddechow? zespołem bezdechu sennego ciężką niewydolnością wątroby jaskrą z wąskim kątem przesączania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Uzależnienie: Produkt leczniczy może wywoływać uzależnienie psychiczne i fizyczne, jego stosowanie powinno odbywać się pod dokładną kontrolą lekarską i być ograniczane w czasie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia, jest też większe u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub produktów leczniczych w wywiadzie oraz zależy od jednoczesnego stosowania innych leków: psychotropowych, produktów leczniczych przeciwlękowych lub produktów leczniczych nasennych, jednoczesnego spożywania alkoholu. Nagłe odstawienie może wywołać zespół abstynencyjny objawiający się drżeniem mięśniowym, pobudzeniem, bezsennością, omamami, dezorientacją, derealizacją, depersonalizacją, bólami głowy, bólami mięśniowymi, niepokojem, drażliwością, napadami padaczkowymi, nadwrażliwością na światło, dźwięk i kontakt fizyczny. Objawy te mogą wystąpić 4-8 dni po odstawieniu preparatu.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie leczenia, zwłaszcza nagłe, może powodować bezsenność i niepokój „z odbicia”. Zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego. Tolerancja: Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na produkt leczniczy. Czas trwania leczenia: Czas stosowania produktu leczniczego nie powinien być dłuższy niż 4 tygodnie. Należy opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki produktu leczniczego. Reakcje psychiczne i paradoksalne: Sporadycznie obserwuje się reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, euforię, pobudzenie, omamy, bezsenność, psychozy, niewłaściwe zachowanie. Objawy te występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie produktu leczniczego.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Amnezja: Może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Ryzyko jednoczesnego stosowania z lekami opioidowymi: Jednoczesne stosowanie klorazepanu z opioidami może spowodować u leczonego pacjenta sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu jednoczesne przepisywanie produktów leczniczych uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków takich jak Cloranxen z opioidami, powinno ograniczyć się tylko do pacjentów, u których stosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe. Jeśli lekarz zdecyduje się przepisać pacjentowi klorazepan jednocześnie z opioidami, należy wówczas zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym należy poinformować pacjenta, a w określonych przypadkach także jego opiekunów, o możliwości wystąpienia takich objawów (Patrz Punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów: Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których podejrzewa się skłonność do nadużywania produktów leczniczych lub alkoholu, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Produkt leczniczy należy odstawić stopniowo zmniejszając jego dawkę. Stosowanie produktu leczniczego u dzieci (patrz punkt 4.2 i punkt 4.3). Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii w leczeniu depresji lub niepokoju związanego z depresją (u tych pacjentów może wystąpić ryzyko prób samobójczych). Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki produktu leczniczego (patrz punkt 4.2). U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii (patrz punkt 4.2 i punkt 4.3). U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Alkohol Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania produktów leczniczych zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. Stosowanie uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, takich jak klorazepan, jednocześnie z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu pacjenta z powodu addytywnego efektu depresyjnego dotyczącego ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Dawk a i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Interakcje
Produkt leczniczy działa synergicznie z produktami leczniczymi zwiotczającymi mięśnie (kurara i jej pochodne, preparaty zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych). Nasila działanie innych produktów leczniczych działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (produkty lecznicze psychotropowe, opioidowe produkty lecznicze przeciwbólowe, barbiturany, niektóre produkty lecznicze przeciwdepresyjne, produkty lecznicze nasenne, produkty lecznicze przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, inne produkty lecznicze uspokajające, neuroleptyki, produkty lecznicze znieczulające, produkty lecznicze przeciwpadaczkowe, produkty lecznicze przeciwlękowe). Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. W przypadku jednoczesnego stosowania opioidowych produktów leczniczych przeciwbólowych z klorazepanem możliwe jest nasilenie euforii, co prowadzi do psychicznego uzależnienia.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Interakcje
Cyzapryd nasila przejściowo uspakajające działanie benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Cymetydyna nasila senność po klorazepanie. Interakcje z fenytoiną są trudne do przewidzenia – może wystąpić zwiększenie jej stężenia w surowicy i nasilenie objawów niepożądanych, ale także jest możliwe zmniejszenie stężenia fenytoiny lub brak interakcji. Klorazepan osłabia działanie lewodopy. Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Metabolizm klorazepanu jest na ogół przyspieszony u palaczy tytoniu oraz osób przyjmujących produkty lecznicze przeciwdrgawkowe. Produkty lecznicze zobojętniające (wodorotlenki oraz sole glinu i magnezu) opóźniają wchłanianie klorazepanu, niekiedy znacznie, bezwzględna biodostępność nie ulega jednak na ogół zmianie.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt leczniczy nie powinien być stosowany w ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze. O potencjalnych zagrożeniach należy poinformować kobiety w wieku rozrodczym. Jeżeli kobieta planuje zajście w ciążę, leczenie powinno zostać zakończone odpowiednio wcześniej. Jeżeli produkt leczniczy, z istotnych przyczyn medycznych, jest podawany pod koniec trzeciego trymestru ciąży lub w trakcie porodu, u noworodka może wystąpić: hipotermia, hipotonia, depresja oddechowa o umiarkowanym nasileniu. U noworodków matek przyjmujących klorazepan w ostatnim okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i istnieje ryzyko wystąpienia objawów zespołu odstawienia. Karmienie piersi? Produkt leczniczy i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Klorazepan nie powinien być stosowany u kobiet w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepanu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych, a także alkoholu może nasilać uspokajające działanie klorazepanu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zaburzenia układu nerwowego: Senność Bóle i zawroty głowy Uczucie znużenia Drażliwość Niezborność ruchowa Podwójne widzenie Niewyraźna mowa Może ujawnić się depresja Zaburzenia świadomości Zaburzenia ogólne: Niekiedy występuje zwiększenie masy ciała Zmiany libido Ponadto występować może obniżenie ciśnienia tętniczego Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Zaburzenia miesiączkowania Zahamowanie owulacji Zaburzenia żołądka i jelit: Suchość błon śluzowych jamy ustnej Uczucie pełności w nadbrzuszu Zaparcie Zaburzenia psychiczne: Niepokój Drażliwość Agresywność Euforię Pobudzenie Omamy Bezsenność Koszmary nocne Psychozy Niewłaściwe zachowanie Reakcje te występują zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku Może wystąpić niepamięć następcza Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: W rzadkich przypadkach mogą wystąpić wysypki skórne Stosowanie nawet terapeutycznych dawek produktu leczniczego może prowadzić do uzależnienia fizycznego; przerwanie leczenia może powodować objawy odstawienia lub bezsenność i niepokój „z odbicia”.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Może występować uzależnienie psychiczne. Donoszono o nadużywaniu benzodiazepin. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się różnego stopnia zahamowaniem czynności ośrodkowego układu nerwowego: od umiarkowanej senności, aż po śpiączkę. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, dezorientacja, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Oprócz postępowania zgodnego z zasadami ogólnymi w zatruciach doustnych (usunięcie treści żołądkowej zależnie od stanu pacjenta – wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, podtrzymywanie czynności układu oddechowego i układu krążenia), w razie ciężkiego zatrucia przebiegającego ze śpiączką lub niewydolnością oddechową, jako antidotum można dożylnie podawać antagonistę receptorów benzodiazepinowych – flumazenil.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
Stosowanie flumazenilu jako odtrutki przeciwwskazane jest w przypadku: stosowania trójpierścieniowych produktów leczniczych przeciwdepresyjnych, jednoczesnego podawania produktów leczniczych obniżających próg drgawkowy, zaburzeń w EKG pod postacią wydłużenia odcinka QRS lub QT (sugerującego jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych produktów leczniczych przeciwdepresyjnych). Choć przedawkowanie benzodiazepin rzadko bywa stanem zagrożenia życia, nigdy nie wolno zapominać o tym, że pacjent mógł wraz z produktem leczniczym spożyć alkohol lub zażyć inne substancje działające hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Anksjolityki. Pochodne benzodiazepiny. Kod ATC: N05BA05 Klorazepan działa anksjolitycznie (przeciwlękowo), znosi uczucie zagrożenia i nadmiernego napięcia emocjonalnego, w większych dawkach również uspokajająco i nasennie. Produkt leczniczy ma ponadto działanie przeciwdrgawkowe i miorelaksujące. Podobnie jak inne benzodiazepiny działa na układ limbiczny regulujący napęd, nastrój i emocje. Właściwości produktu leczniczego są następstwem jego wiązania z receptorami benzodiazepinowymi stanowiącymi integralną część kompleksu receptor GABAA – jonofor chlorkowy. Klorazepan, tak jak i inne benzodiazepiny, zwiększa powinowactwo kwasu gammaaminomasłowego (GABA) do receptorów GABAA, co prowadzi do nasilenia pre- i postsynaptycznych procesów hamowania w ośrodkowym układzie nerwowym.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Klorazepan po podaniu doustnym ulega szybkiej przemianie do nordiazepamu i w tej postaci jest wchłaniany niemal całkowicie. Maksymalne stężenie występuje po 0,5-2 h (po podaniu 20 mg Cmax wynosi 200-600 ng/ml). Nordiazepam silnie wiąże się z białkami osocza (97-99 %). Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,6 –1,7 l/kg. Nordiazepam ulega częściowej przemianie do czynnego biologicznie oksazepamu, który jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym i wydalany głównie z moczem. Okres półtrwania wynosi 50-75 h, ulega znacznemu wydłużeniu w chorobach wątroby (do 110 h), jak również u chorych w wieku podeszłym. Ze względu na długi okres półtrwania nordiazepam ulega kumulacji, po wielokrotnym podawaniu 20 mg/24 h stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą 500–1100 ng/ml. Nie występuje ścisła korelacja pomiędzy stężeniami i działaniem produktu leczniczego.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wartość LD50 klorazepanu dipotasu dla myszy po podaniu dożołądkowym (p.o.) wynosi 700 mg/kg mc., po podaniu dootrzewnowym (i.p.) 290 mg/kg mc. Wartość LD50 dla szczurów po podaniu dożołądkowym (p.o.) określono powyżej 1000 mg/kg mc.
CHPL leku Cloranxen, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Potasu chlorek Potasu węglan bezwodny Magnezu stearynian Talk Żółcień chinolinowa lakowa (E104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z HDPE z membraną aluminiową zamknięta zakrętką z PP i pojemnikiem z HDPE zawierającym środek pochłaniający wilgoć, w tekturowym pudełku. Butelka zawiera 30 tabletek. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 5 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Stosowanie leku u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych
CHPL leku o rpl_id: 100278212
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 10 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 10 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Produkt leczniczy Tranxene w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku. Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej (patrz także punkt 4.3). U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 5 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Stosowanie leku u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 5 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Stosowanie leku u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 5 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Stosowanie leku u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 5 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Stosowanie leku u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 10 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 10 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Produkt leczniczy Tranxene w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku. Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej (patrz także punkt 4.3). U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 10 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 10 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Produkt leczniczy Tranxene w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku. Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej (patrz także punkt 4.3). U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 10 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 10 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Produkt leczniczy Tranxene w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku. Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej (patrz także punkt 4.3). U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 10 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 10 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Produkt leczniczy Tranxene w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku. Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej (patrz także punkt 4.3). U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 5 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Stosowanie leku u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 5 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Stosowanie leku u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 5 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Stosowanie leku u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 5 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 5 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz białym korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. Dzieci: dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dawkowanie
Tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę stosowanie u dzieci w wieku powyżej 9 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśni, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Stosowanie leku u dzieci patrz punkty 4.2 i 4.3. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosujące długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO TRANXENE 10 mg kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ 1 kapsułka zawiera 10 mg klorazepatu soli dwupotasowej (Dikalii clorazepas) . Wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki Kapsułka jest n ieprzezroczysta, z jasnoróżowym wieczkiem oraz korpusem, o gładkiej, lśniącej powierzchni, zawiera jednorodny proszek w kolorze białym lub lekko żółtym.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania – Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy, – Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne), Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8 do 12 tygodni włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawkowania lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Produkt leczniczy Tranxene w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych. Dorośli: dawka terapeutyczna: od 5 do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować jeden raz na dobę, wieczorem. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50 %; leczenie powinno trwać jak najkrócej.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50 %. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na klorazepat, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik leku – Ciężka niewydolność oddechowa – Zespół bezdechu sennego – Myasthenia gravis – Ciężka niewydolność wątroby – Dzieci w wieku poniżej 9 lat
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Uzależnienie Każde leczenie benzodiazepinami może prowadzić do rozwoju psychicznego i fizycznego uzależnienia. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, leków przeciwlękowych lub leków nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od innych leków lub innych substancji w wywiadzie. W takim przypadku po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, bóle głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko drażliwość, pobudzenie i nawet stan splątania. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić: drżenia, omamy i drgawki. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i nie przekraczać 4 do 12 tygodni, a także opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Niepamięć następcza Podczas stosowania leku może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 godzinnego snu. Reakcje psychiczne i paradoksalne W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku. Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności dotyczące stosowania Depresja Benzodiazepiny działają na komponent lękowy depresji; benzodiazepiny mogą maskować objawy depresji i nie należy ich stosować jako jedynego sposobu leczenia depresji (należy stosować leki przeciwdepresyjne). Monoterapia benzodiazepinami może nasilić tendencje samobójcze. Alkohol: podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Dzieci i młodzież Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej (patrz także punkt 4.3). U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia: nagłe zakończenie leczenia klorazepatem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania wystąpienia uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku w ciągu kilku tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe jak i nasenne.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia leków nie zalecane: Alkohol: podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy wziąć pod uwagę następujące interakcje leków: -Inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe działające na receptor H 1 , leki uspokajające inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zwiększenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia psychicznego. Cyzapryd Przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Klozapina Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami ryzyko wystąpienia zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca jest zwiększone. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. 4.6.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią. 4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5). 4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
– podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie. 4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża U ludzi, ryzyko wystąpienia działania teratogennego benzodiazepin, jeżeli w ogóle jest prawdopodobne, to jest bardzo nieznaczne. Sugerowano występowanie działania teratogennego benzodiazepin, ale badania epidemiologiczne nie potwierdziły tego w stosunku do niektórych benzodiazepin. Dlatego, wydaje się korzystniejsze, żeby unikać stosowania tych leków podczas pierwszych trzech miesięcy ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności konsultacji z lekarzem prowadzącym w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży. Leku w dużych dawkach nie należy stosować u kobiet podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu z powodu możliwości wystąpienia u noworodka, hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych. Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety stosując długotrwale benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego. Nie należy stosować leku u matek karmiących piersią.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona podczas stosowania klorazepatu z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. Jednoczesne stosowanie innych leków może nasilać uspokajające działanie klorazepatu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki klorazepatu Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: -niepamięć następcza (patrz punkt 4.4) -zawroty głowy, ból głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja -senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) -zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: -osłabienie Zaburzenia psychiczne: -spowolnienie reakcji psychicznych -u niektórych pacjentów (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, niewłaściwe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania – może wystąpić tzw.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania leczenia -długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia fizycznego uzależnienia i w przypadku odstawienia leczenia do wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.4). Zjawisko to szybciej występuje podczas stosowania benzodiazepin, które mają krótki okres półtrwania, niż w przypadku benzodiazepin z długim okresem półtrwania (kilka dni). Może występować uzależnienie psychiczne. Istnieją doniesienia o nadużywaniu benzodiazepin. – podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja, – zaburzenia libido. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: -grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne Zaburzenia oka: – podwójne widzenie.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Głównym objawem ciężkiego przedawkowania leku jest głęboki sen, który w zależności od zażytej dawki leku, może przejść w śpiączkę. Rokowanie jest korzystne, jeżeli pacjent nie zażył jednocześnie innych leków psychotropowych i otrzymuje odpowiednie leczenie. Pacjent powinien być przyjęty do oddziału intensywnej terapii i należy monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Rokowanie jest dobre. W przedawkowaniu ostrym (od przyjęcia leku nie minęła godzina), jeśli pacjent jest przytomny należy sprowokować wymioty, a jeśli jest nieprzytomny należy wykonać płukanie żołądka, pamiętając o zabezpieczeniu górnych dróg oddechowych. Po upływie godziny od przedawkowania można podać węgiel aktywowany, w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. W przypadku niewielkiego przedawkowania występują: senność, splątanie, letarg; w cięższym przedawkowaniu: ataksja, hipotonia mięśniowa, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
Podanie flumazenilu może być przydatne w rozpoznaniu i (lub) leczeniu celowego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki; pochodne benzodiazepiny kod ATC: N 05 BA 05 Klorazepat należy do grupy pochodnych 1,4 benzodiazepiny. Wykazuje działanie przeciwlękowe, zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, zwanego również BZ 1 i BZ 2 , który reguluje otwarcie kanału chlorkowego.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po doustnym podaniu około 80% klorazepatu ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 godzinie. Objętość dystrybucji desmetylodiazepamu wynosi około 1l/kg. Z białkami krwi wiąże się w około 97%. Nie ustalono związku między stężeniem we krwi a skutecznością dla tej grupy produktów leczniczych ze względu na ich intensywny metabolizm i z powodu rozwoju tolerancji. Benzodiazepiny przechodzą przez barierę krew-mózg, przenikają przez łożysko i do mleka kobiecego. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam, który jest aktywny; jego okres półtrwania jest dłuższy niż substancji macierzystej (30 do 150 godzin). Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity jest wydzielany w moczu. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się metabolizm leku w wątrobie; stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym ulega zwiększeniu i wydłuża się okres półtrwania leku.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa Brak dodatkowych danych.
CHPL leku Tranxene, kapsułki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Potasu węglan Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek Erytrozyna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak szczególnych wymagań oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lexotan, 3 mg, tabletki Lexotan, 6 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Lexotan, 3 mg, tabletki 1 tabletka zawiera 3 mg bromazepamu (Bromazepamum). Lexotan, 6 mg, tabletki 1 tabletka zawiera 6 mg bromazepamu (Bromazepamum). Tableki zawierają laktozę jednowodną. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wymagające leczenia farmakologicznego: zaburzenia lękowe uogólnione; dysfunkcje autonomiczne występujące pod postacią somatyczną, m.in. z objawami skórnymi, ze strony układu pokarmowego, ze strony układu krążenia, układu moczowo-płciowego; stany lękowe występujące w przebiegu przewlekłych chorób organicznych ośrodkowego układu nerwowego; zaburzenia stresowe pourazowe, z objawami lęku; zaburzenia adaptacyjne.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie standardowe Średnie dawki dla pacjentów leczonych ambulatoryjnie: 1,5 mg do 3 mg do trzech razy na dobę. Ciężkie przypadki, zwłaszcza w lecznictwie szpitalnym: 6 mg do 12 mg dwa lub trzy razy na dobę. W celu zastosowania zalecanego dawkowania dostępne są różne moce tego produktu leczniczego (tabletki zawierające 3 mg lub 6 mg bromazepamu). Podane dawkowanie należy traktować jako ogólne wytyczne i dobierać dawkę indywidualnie dla danego pacjenta. Ambulatoryjne leczenie pacjentów należy rozpoczynać od podawania małych dawek, dawki należy stopniowo zwiększać do optymalnej wielkości. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać tak krótko jak to tylko możliwe. Pacjent powinien zgłaszać się do lekarza regularnie, w celu oceny konieczności dalszego podawania produktu leczniczego, szczególnie w sytuacjach, w których nie obserwuje się objawów choroby.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dawkowanie
Całkowity czas leczenia nie powinien wynosić więcej niż 8-12 tygodni, wliczając w to okres stopniowego odstawiania produktu leczniczego. W niektórych przypadkach leczenie może trwać dłużej, pod warunkiem przeprowadzenia specjalistycznej oceny stanu pacjenta. Należy regularnie monitorować stan pacjenta na początku leczenia w celu dobrania minimalnej skutecznej dawki i(lub) ustalenia częstości podawania produktu leczniczego oraz aby zapobiec przedawkowaniu, wynikającemu z kumulacji produktu leczniczego. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2) wymagają stosowania mniejszych dawek ze względu na potencjalnie większą wrażliwość na produkt leczniczy i zmiany w jego farmakokinetyce. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby nie powinni być leczeni produktem Lexotan w postaci tabletek (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dawkowanie
Pacjentom z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym należy podawać najniższą możliwą dawkę. Dzieci Produktu leczniczego Lexotan nie stosuje się u dzieci.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Stosowanie produktu Lexotan jest przeciwwskazane u pacjentów z: wcześniej stwierdzoną nadwrażliwością na benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężką niewydolnością oddechową, ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ benzodiazepiny mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii wątrobowej, miastenią, zespołem bezdechu sennego.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Niepamięć Benzodiazepiny mogą wywoływać niepamięć następczą. Stan ten występuje najczęściej kilka godzin po przyjęciu produktu i dlatego w celu zmniejszenia ryzyka pacjenci powinni upewnić się, że będą mogli pozwolić sobie na niezakłócony sen, trwający kilka godzin. Efekt amnestyczny może wiązać się z nietypowym zachowaniem (patrz także punkt 4.8). Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin mogą wystąpić reakcje paradoksalne takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, lęk, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowania i inne niepożądane efekty behawioralne. Jeśli takie objawy wystąpią, produkt leczniczy należy odstawić. Wyżej wymienione objawy mogą z większym prawdopodobieństwem wystąpić u dzieci i u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2) i nie przekraczać ośmiu do dwunastu tygodni, wliczając w to okres stopniowego odstawiania produktu leczniczego. Wydłużenie czasu leczenia poza taki okres wymaga ponownej oceny stanu pacjenta. Na początku leczenia należy dokładnie poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia będzie ograniczony, oraz dokładnie wyjaśnić mu zasady stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Ponadto ważne jest, aby pacjent był świadomy możliwości wystąpienia zjawiska „z odbicia” w trakcie odstawiania produktu leczniczego, co zminimalizuje niepokój, jeśli takie objawy u niego wystąpią. Gdy stosowane są beznodiazepiny o długim czasie działania ważne jest, aby przestrzec przed ich zamianą na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, gdyż mogą wówczas rozwinąć się objawy odstawienia.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Jednoczesne stosowanie alkoholu/produktów leczniczych hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Lexotan z alkoholem i(lub) produktami leczniczymi hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego. Jednoczesne ich stosowanie może nasilić działanie kliniczne produktu Lexotan, w tym spowodować znaczną sedację, istotną klinicznie depresję układu oddechowego i(lub) układu sercowo-naczyniowego, co może prowadzić do śpiączki lub śmierci (patrz punkt 4.5 oraz punkt 4.9). Należy regularnie nadzorować stan pacjenta na początku leczenia w celu dobrania minimalnej skutecznej dawki i(lub) ustalenia częstości podawania produktu leczniczego oraz aby zapobiec przedawkowaniu, wynikającemu z kumulacji produktu leczniczego. Tolerancja W przypadku wielokrotnego podawania benzodiazepin przez kilka tygodni może dojść do zmniejszenia ich skuteczności.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Specjalne grupy pacjentów Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez starannej oceny zasadności ich stosowania; czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Działanie farmakologiczne benzodiazepin wydaje się większe u osób w podeszłym wieku niż u młodszych pacjentów, dlatego zaleca się zmniejszenie dawki u pacjentów w wieku powyżej 50 lat (patrz punkt 4.2). Mniejszą dawkę produktu leczniczego zaleca się także u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji ośrodka oddechowego. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, gdyż mogą przyczyniać się do występowania u nich epizodów encefalopatii wątrobowej (patrz punkt 4.3). Należy zachować szczególną ostrożność w razie podawania produktu Lexotan pacjentom z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin jako produktów leczniczych pierwszego rzutu w leczeniu zaburzeń psychotycznych.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie należy stosować jako monoterapii w leczeniu pacjentów z depresją oraz stanami lękowymi z depresją (mogą u nich występować większe skłonności samobójcze). Dlatego produkt leczniczy Lexotan należy stosować ostrożnie, z zachowaniem ograniczenia ilości przepisywanego produktu pacjentom z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami zaburzeń depresyjnych lub z tendencjami samobójczymi. Benzodiazepiny należy stosować z wyjątkową ostrożnością u pacjentów nadużywających w przeszłości alkoholu lub produktów leczniczych/narkotyków (patrz punkt 4.5). Przypadki nadużywania produktu Lexotan zgłaszano częściej u osób nadużywających kilku substancji. Uzależnienie od produktu leczniczego Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych produktów leczniczych. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia; jest ono także większe u pacjentów nadużywających alkoholu lub produktów leczniczych/narkotyków w wywiadzie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Gdy rozwinie się uzależnienie fizyczne, odstawieniu leczenia towarzyszyć będą objawy odstawienia. Mogą one obejmować bóle głowy, biegunkę, bóle mięśni, nasilony lęk, napięcie, niepokój, dezorientację i drażliwość. W wyjątkowo nasilonych przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: nieprawidłowy odbiór otaczającej rzeczywistości (derealizacja), depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, uczucie drętwienia i mrowienia kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub drgawki. U pacjentów stosujących benzodiazepiny mogą wystąpić objawy z odstawienia po zmianie leczenia na benzodiazepinę o znacznie krótszym okresie półtrwania. Lęk z odbicia Po odstawianiu produktu leczniczego może wystąpić lęk „z odbicia”: przemijający zespół, w którym objawy będące przyczyną zastosowania produktu Lexotan nawracają w nasilonej postaci. Mogą także wystąpić inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu oraz niepokój.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Ponieważ ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego/zespołu „z odbicia” jest większe w razie nagłego przerwania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakodynamiczne Jednoczesne stosowanie bromazepamu z produktami leczniczymi hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, w tym z alkoholem, może spowodować nasilone działania niepożądane, takie jak nadmierna sedacja i depresja układu krążeniowo-oddechowego. W czasie leczenia produktem Lexotan nie należy spożywać alkoholu. Bromazepam należy stosować ostrożnie przy skojarzonym przyjmowaniu innych produktów leczniczych hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego. Nasilenie hamującego wpływu na OUN może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania z przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi (neuroleptykami), przeciwlękowymi/uspokajającymi produktami leczniczymi, niektórymi przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi, opioidami, przeciwdrgawkowymi produktami leczniczymi, oraz przeciwhistaminowymi produktami leczniczymi blokującymi receptor H1 o działaniu sedatywnym.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktów leczniczych hamujących ośrodek oddechowy, takich jak opioidy (produkty lecznicze przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie substytucyjne uzależnień), szczególnie u osób w podeszłym wieku. Interakcje farmakokinetyczne Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Lexotan i produktów leczniczych hamujących enzym CYP3A4 w wątrobie, co skutkuje zwiększeniem poziomu bromazepamu w osoczu. Jednoczesne podawanie cymetydyny, inhibitora grupy enzymów CYP, i ewentualnie propranololu może wydłużyć okres półtrwania bromazepamu w fazie eliminacji poprzez znaczne zmniejszenie klirensu (z cymetydyną zmniejszenie o 50%). Jednoczesne stosowanie z fluwoksaminą, inhibitorem CYP1A2, powoduje znaczne zwiększenie ekspozycji na bromazepam (AUC, 2,4-krotne) oraz wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji (1,9-krotne).
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
Bromazepam jest metabolizowany, przynajmniej częściowo, przez cytochrom P450 (CYP450). Konkretne uczestniczące w tym izoenzymy CYP nie zostały jednak zidentyfikowane, natomiast obserwacje, że silnie działający inhibitor CYP3A4 (itrakonazol) i umiarkowany inhibitor CYP2C9 (flukonazol) nie miały wpływu na właściwości farmakokinetyczne bromazepamu, sugerują niewielką rolę wspomnianych izozymów. Wyraźna interakcja z fluwoksaminą wskazuje na istotną rolę CYP1A2 w metaboliźmie bromazepamu. Bromazepam nie wpływał na metabolizm antypiryny, która jest markerem zastępczym aktywności CYP1A2, CYP2B6, CYP2C i CYP3A, nie indukował również głównych izoenzymów cytochromu P450 w warunkach in vitro na poziomie mRNA, ani nie powodował aktywacji jądrowych receptorów hormonów. Wynika z tego, że prawdopodobieństwo wywołania przez bromazepam farmakokinetycznych interakcji lek-lek wynikających z indukcji CYP450 jest niewielkie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
W przypadku narkotycznych przeciwbólowych produktów leczniczych może także wystąpić stan euforii prowadzący do zwiększenia ryzyka uzależnienia.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i karmienie piersi? Choć nie ma specyficznych danych klinicznych dotyczących bromazepamu, liczne dane pochodzące z badań kohortowych wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem istotnych wad wrodzonych. Niektóre wczesne badania epidemiologiczne typu „case-control” wykazały jednak zwiększone ryzyko rozszczepu w obrębie jamy ustnej. Dane wskazują, że ryzyko urodzenia się dziecka z taką wadą po ekspozycji matki na benzodiazepinę jest mniejsze niż 2/1000; dla porównania spodziewany wskaźnik takich wad w populacji ogólnej jest na poziomie 1/1000. Stosowanie benzodiazepin w dużych dawkach w drugim i(lub) trzecim trymestrze ciąży powodowało zmniejszenie aktywności ruchowej płodu oraz zmienność rytmu serca płodu. Bromazepam podawany ze wskazań medycznych w ostatnim okresie ciąży, nawet w małych dawkach, może powodować wystąpienie tzw.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
zespołu wiotkiego dziecka, który objawia się wiotkością osiową oraz problemami ze ssaniem, które powodują słabe przybieranie na wadze. Objawy te są przemijające, ale mogą utrzymywać się od 1 do 3 tygodni, odpowiednio do okresu półtrwania produktu leczniczego. Podczas stosowania produktu leczniczego w wysokich dawkach, u noworodka może wystąpić depresja oddechowa lub bezdech oraz hipotermia. Ponadto obserwowano objawy odstawienia u noworodka, wyrażające się nadmierną pobudliwością, niepokojem i drżeniem, nawet gdy nie stwierdzano zespołu wiotkiego dziecka. Biorąc pod uwagę powyższe informacje, bromazepam można stosować w okresie ciąży wyłącznie pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania. Jeśli konieczne jest stosowanie bromazepamu w ostatnim okresie ciąży, należy unikać podawania dużych dawek produktu leczniczego, a noworodka należy starannie monitorować pod kątem objawów odstawienia i zespołu wiotkiego dziecka.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Bromazepam przenika do mleka kobiecego, dlatego też kobiety karmiące piersią nie powinny stosować produktu leczniczego Lexotan.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nadmierne uspokojenie, niepamięć, zaburzona koncentracja i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W razie niedoboru snu może narastać prawdopodobieństwo zmniejszenia czujności (patrz także punkt 4.5). Ten niekorzystny wpływ zwiększa się dodatkowo po spożyciu alkoholu.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem zgłaszano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Bardzo często: ≥1/10; Często ≥1/100 do <1/10; Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100; Rzadko (≥1/10000 do <1/1000); Bardzo rzadko (<1/10000); Częstość nieznana (nie można jej określić na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane: Zaburzenia układu immunologicznego częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne częstość nieznana: Stan splątania*, dezorientacja*, zaburzenia emocjonalne* i zaburzenia nastroju*, zaburzenia libido, uzależnienie lekowe**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, nerwowość, lęk, nietypowe sny, nadmierna aktywność, niepamięć następcza**, upośledzenie pamięci Zaburzenia układu nerwowego częstość nieznana: Senność*, bóle głowy*, zawroty głowy*, osłabiona czujność*, ataksja* Zaburzenia oka częstość nieznana: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca częstość nieznana: Niewydolność serca, w tym zatrzymanie akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit częstość nieznana: Nudności*, wymioty*, zaparcie Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej częstość nieznana: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej częstość nieznana: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania częstość nieznana: Zmęczenie* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku i zwykle ustępują w trakcie leczenia.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Działania niepożądane
** Patrz punkt 4.4 *** Ryzyko upadków i złamań zwiększa się u osób stosujących jednocześnie środki uspokajające (w tym napoje alkoholowe) oraz u osób w podeszłym wieku. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji ruchów (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie produktu leczniczego Lexotan rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy stosowany jest w monoterapii, ale może powodować niewyraźną mowę, zanik odruchów, bezdech, spadek ciśnienia, depresję krążeniowo-oddechową i śpiączkę. Śpiączka, jeśli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, ale może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego, także alkoholu. Leczenie przedawkowania Należy obserwować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć procedury podtrzymujące te czynności, według oceny stanu klinicznego pacjenta.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedawkowanie
Szczególnie należy zwrócić uwagę, czy pacjent wymaga objawowego leczenia zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Należy zapobiegać dalszemu wchłanianiu produktu leczniczego stosując odpowiednie metody np. podanie w ciągu 1-2 godzin węgla aktywowanego. U chorych, u których występuje senność, w trakcie stosowania węgla aktywowanego, powinny zostać zabezpieczone drogi oddechowe. W przypadku zatruć mieszanych można rozważyć płukanie żołądka, nie jest to jednak rutynowe postępowanie. W przypadku silnego zahamowania czynności ośrodka oddechowego w ośrodkowym układzie nerwowym można rozważyć podanie flumazenilu, który jest antagonistą receptora benzodiazepinowego. Należy jednak pamiętać, że flumazenil może być stosowany jedynie pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na krótki okres półtrwania (około 1 godziny) i możliwość nawrotu objawów przedawkowania.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedawkowanie
W przypadku równoczesnego podawania flumazenilu i produktów leczniczych obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe przeciwdepresyjne produkty lecznicze) należy zachować szczególną ostrożność. Przed zastosowaniem flumazenilu należy zapoznać się z jego Charakterystyką Produktu Leczniczego.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne benzodiazepiny; kod ATC: N05 BA08. Ośrodkowe działanie benzodiazepin polega na wzmacnianiu GABA-ergicznej neurotransmisji w synapsach hamujących. W obecności benzodiazepin wzmacnia się powinowactwo receptora GABA do neuroprzekaźnika poprzez pozytywną modulację allosteryczną, co powoduje nasilenie oddziaływania uwalnianego GABA na napływ jonów chlorkowych przez błonę postsynaptyczną. Podawany w małych dawkach bromazepam wybiórczo zmniejsza lęk i napięcie. W dużych dawkach wykazuje właściwości uspokajające i rozluźnia mięśnie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Podany doustnie, bromazepam jest wchłaniany szybko i osiąga największe stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin. Całkowita biodostępność bromazepamu podanego w postaci tabletek wynosi 60%. Pokarm może zmniejszać biodostępność bromazepamu, jednak kliniczne znaczenie tej obserwacji nie zostało ustalone. Po podaniu wielu dawek bromazepamu stopień wchłaniania pozostaje stały; obserwuje się przewidywalne stężenia w stanie stacjonarnym, co potwierdza linearną kinetykę leku. Stan stacjonarny stężenia leku w osoczu osiągany jest po około 5–9 dniach. Po podaniu wielu dawek wynoszących 3 mg trzy razy dziennie średnie maksymalne stężenie bromazepamu w stanie stacjonarnym wynosiło 120 ng/ml, czyli jest 3- do 4-krotnie wyższe niż stężenie stwierdzane po podaniu pojedynczej dawki 3 mg. Dystrybucja Po wchłonięciu następuje szybka dystrybucja bromazepamu w organizmie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przeciętnie 70% bromazepamu wiąże się z białkami osocza poprzez oddziaływanie hydrofobowe; ligandami wiążącymi są albumina i kwaśna α1-glikoproteina. Objętość dystrybucji wynosi ok. 50 litrów. Metabolizm i eliminacja Bromazepam jest metabolizowany w wątrobie. Nie tworzą się żadne metabolity o okresie półtrwania dłuższym niż okres półtrwania leku wyjściowego. Ilościowo przeważają 2 metabolity: 3-hydroksybromazepam (mniej aktywny niż bromazepam) i 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna (nieaktywny). Bromazepam jest metabolizowany, przynajmniej częściowo, z udziałem cytochromu P450 (CYP450). Nie ustalono jednak, które konkretnie izoenzymy CYP biorą udział w tym procesie. Obserwuje się jednak, że silny inhibitor CYP3A4 (itrakonazol) i umiarkowany inhibitor CYP2C9 (flukonazol) nie mają wpływu na farmakokinetykę bromazepamu, co wskazuje na to, że wspomniane izoenzymy nie odgrywają tu większej roli. Wyraźne interakcje z fluwoksaminą wskazują na współudział CYP1A2.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania bromazepamu wynosi około 20 godzin, a klirens wynosi około 40 ml/min. Okres półtrwania u pacjentów w podeszłym wieku może być dłuższy (patrz punkt 4.2). Metabolizm jest główną drogą eliminacji leku. Ilość bromazepamu w niezmienionej postaci w moczu wynosi zaledwie 2%, a koniugatów glukoronidowych 3-hydroksybromazepamu i 2-(-2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny – odpowiednio 27% i 40% przyjętej dawki leku. Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku mogą występować znacząco większe stężenie maksymalne, mniejsza objętość dystrybucji, zwiększenie wolnej frakcji osocza, niższy klirens, a tym samym przedłużony okres półtrwania. Wynika stąd, że ustalone stężenia bromazepamu dla określonej wielkości dawkowania będą średnio dwa razy wyższe u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z pacjentami młodszymi.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie farmakologiczne benzodiazepin wydaje się większe u osób w podeszłym wieku niż u młodszych pacjentów, nawet przy podobnym stężeniu benzodiazepin w osoczu. Być może wynika to ze związanych z wiekiem zmian w interakcji między lekiem a receptorem, mechanizmach poreceptorowych i czynności narządów. Nie przeprowadzono formalnego badania oceniającego farmakokinetykę ani nie zebrano populacyjnych danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie przeprowadzono formalnego badania oceniającego farmakokinetykę oraz nie zebrano populacyjnych danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania kancerogenności przeprowadzone z udziałem szczurów nie dostarczyły dowodów na działanie rakotwórcze bromazepamu. Nie wykazano działania genotoksycznego bromazepamu w badaniach in-vitro i in-vivo. Codzienne doustne przyjmowanie bromazepamu nie miało wpływu na płodność i reprodukcję u szczurów. U ciężarnych samic szczurów, którym podawano bromazepam, odnotowano wzrost śmiertelności płodów, wzrost odsetka porodów martwych płodów i zmniejszenie przeżywalności młodych. W badaniach embriotoksyczności/teratogenności nie wykazano działania teratogennego do dawki 125 mg/kg mc./dobę. Po podaniu doustnym dawek wynoszących do 50 mg/kg mc./dobę ciężarnym samicom królików odnotowano zmniejszenie przyrostu masy ciała u matki, zmniejszenie masy płodu i wzrost częstości resorpcji płodów.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz składników pomocniczych Lexotan, 3 mg, tabletki Celuloza mikrokrystaliczna magnezu stearynian talk laktoza jednowodna (94,40 mg w 1 tabletce) żelaza tlenek czerwony Lexotan, 6 mg, tabletki Celuloza mikrokrystaliczna magnezu stearynian talk laktoza jednowodna (90,85 mg w 1 tabletce) lak aluminiowy indygotyny żelaza tlenek żółty 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Lexotan, 3 mg: 3 lata Lexotan, 6 mg: 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 30 sztuk w blistrach z folii Al/PVC lub Al/PVC/PVDC, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Należy zminimalizować usuwanie produktu leczniczego do środowiska.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dane farmaceutyczne
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpady.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sedam 3, 3 mg, tabletki Sedam 6, 6 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka Sedam 3 zawiera 3 mg bromazepamu (Bromazepamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 267,84 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka Sedam 6 zawiera 6 mg bromazepamu (Bromazepamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 259,47 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Sedam 3: białe, podłużne tabletki z 3 nacięciami ułatwiającymi przełamywanie po obu stronach. Sedam 6: zielone, podłużne tabletki z 3 nacięciami ułatwiającymi przełamywanie po obu stronach.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wymagające leczenia farmakologicznego: zaburzenie lękowe uogólnione, dysfunkcje autonomiczne występujące pod postacią somatyczną m.in. z objawami skórnymi, ze strony układu pokarmowego, ze strony układu krążenia i układu moczowo-płciowego, stany lękowe występujące w przebiegu przewlekłych chorób organicznych ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenie stresowe pourazowe z objawami lęku, zaburzenia adaptacyjne. Uwaga: Nie wszystkie stany lękowe wymagają podawania leków i często są objawem choroby somatycznej lub psychicznej. W takich przypadkach należy im przeciwdziałać w inny sposób lub leczyć chorobę podstawową.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkę produktu leczniczego i czas leczenia należy ustalić w zależności od wskazania, ciężkości choroby oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta. Z zasady należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną przez możliwie krótki czas. Leczenie stanów lękowych nie powinno trwać dłużej niż 8 do 12 tygodni. Leczenie ambulatoryjne: Leczenie należy rozpocząć od 3 mg bromazepamu przyjmowanych jedną godzinę przed udaniem się na spoczynek. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 6 mg bromazepamu na dobę. Działanie bromazepamu podanego wieczorem trwa zwykle do następnego wieczora i nie wymaga przyjmowania dodatkowej dawki w ciągu dnia. Jednak w rzadkich przypadkach może być konieczne podanie w ciągu dnia 1,5 mg albo 3 mg bromazepamu. W pojedynczych przypadkach dawkę można zwiększyć do 12 mg bromazepamu na dobę. Leczenie szpitalne: W ciężkich przypadkach dawkę można stopniowo zwiększać do 18 mg bromazepamu na dobę.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dawkowanie
Na początku leczenia lekarz prowadzący powinien uważnie obserwować reakcję pacjenta, aby możliwie szybko rozpoznać ewentualne objawy przedawkowania. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z organicznym uszkodzeniem mózgu, niewydolnością krążenia, niewydolnością oddechową oraz zaburzoną czynnością wątroby. Pacjenci powinni otrzymać wskazówki dotyczące zachowania w codziennym życiu, uwzględniające w szczególności sytuację życiową, aktywność zawodową itd. Specjalne wskazówki dotyczące dawkowania: U pacjentów w podeszłym wieku, z organicznym uszkodzeniem mózgu, niewydolnością krążenia, niewydolnością oddechową, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek leczenie należy rozpoczynać od połowy wyżej opisanych dawek, tzn. od 1,5 mg bromazepamu na noc. Dawka nie powinna być większa niż połowa zwykle zalecanej dawki, a maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg bromazepamu. Sposób i czas podawania: Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością płynu.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dawkowanie
Czas leczenia określany jest indywidualnie dla każdego pacjenta. W razie ostrych objawów klinicznych stosowanie bromazepamu należy ograniczyć do pojedynczych dawek lub kilkudniowego leczenia. Jeśli objawy utrzymują się długo, czas podawania zależy od stadium choroby. Po 2 tygodniach leczenia należy stopniowo zmniejszyć dawkę produktu leczniczego i zweryfikować jego dalsze stosowanie. Produktu nie powinno się podawać dłużej niż 8 do 12 tygodni. Długie stosowanie (trwające ponad 1 tydzień) oraz nagłe przerwanie leczenia może spowodować przejściowe zaburzenia snu, stany niepokoju i napięcia, uczucie zmęczenia i pobudzenia. Produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby (ze względu na ryzyko encefalopatii). Miastenia (Myasthenia gravis). Zespół bezdechu sennego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ciągłe stosowanie produktu leczniczego dozwolone jest tylko w razie bezwzględnych wskazań, po uważnej ocenie stosunku korzyści z leczenia do ryzyka przyzwyczajenia i uzależnienia. Uwagi ogólne dla lekarza Stosowanie pochodnych benzodiazepiny stanowi postęp w leczeniu ciężkich stanów lękowych, które wymagają farmakoterapii. Oprócz premedykacji i uspokojenia w przypadkach ciężkich chorób somatycznych (np. zawału mięśnia sercowego) pochodne benzodiazepiny mogą być stosowane do krótkotrwałego (4 do 6 tygodni) leczenia silnych stanów lękowych, których nie można złagodzić poprzez rozmowę lekarza z pacjentem. Brak naukowych danych do oceny stosunku korzyści do ryzyka długotrwałego (dłuższego niż 2 miesiące) leczenia pochodnymi benzodiazepiny pacjentów z przewlekłymi stanami lękowymi wymagającymi farmakoterapii. Podczas leczenia pochodnymi benzodiazepiny istnieje ryzyko zmniejszenia szybkości reakcji (np.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
ryzyko wypadków ulicznych), reakcji paradoksalnych, tendencji do kumulacji leku, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Według aktualnych danych pochodne benzodiazepiny, choć nie są przepisywane zbyt często, są stosowane zbyt długo. Ogólne zalecenia: Należy precyzyjnie ustalać wskazanie. Szczególnej uwagi wymagają pacjenci uzależnieni w przeszłości od leków. Z zasady nie należy przepisywać im produktów leczniczych z tej grupy. Należy przepisywać najmniejsze opakowanie produktu leczniczego. Należy przepisać najmniejszą skuteczną dawkę. Jeżeli jest to możliwe, już w pierwszym tygodniu leczenia należy ją zmniejszać lub stosować przerwy w leczeniu. Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić z pacjentem czas stosowania leku i sprawdzać w krótkich odstępach czasu dalszą konieczność jego przyjmowania. Uzależnienie może rozwinąć się nawet po stosowaniu małych dawek.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Po długotrwałym leczeniu dawkę bromazepamu należy stopniowo zmniejszać, aby uniknąć objawów odstawienia, takich jak pobudzenie, niepokój, bezsenność, omamy lub napady drgawkowe (patrz niżej). Nawet łagodne objawy odstawienia mogą prowadzić do ponownego sięgnięcia po produkt leczniczy. Należy ostrzec pacjenta, aby nie przekazywał leku innej osobie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakodynamiczne Działanie benzodiazepin sumuje się z działaniem jednocześnie stosowanego alkoholu lub innych substancji działających hamująco na OUN. Podczas leczenia bromazepamem nie zaleca się picia alkoholu. Bromazepam należy stosować ostrożnie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (tj. leki przeciwpsychotyczne [neuroleptyki], leki uspokajające, niektóre leki przeciwdepresyjne, opioidy, leki nasenne, leki przeciwdrgawkowe, produkty lecznicze stosowane w znieczuleniu ogólnym, leki przeciwhistaminowe o działaniu sedatywnym), gdyż mogą wzajemnie nasilać swoje działanie. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania z lekami hamującymi czynność oddechową, np. z opioidami (w produktach leczniczych przeciwbólowych, przeciwkaszlowych, w leczeniu zastępczym), zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Opioidy Jednoczesne stosowanie opioidów i produktów leczniczych o działaniu sedatywnym, takich jak benzodiazepiny lub produkty pokrewne (np. bromazepam), zwiększa ryzyko sedacji, zahamowania czynności oddechowej, śpiączki i zgonu na skutek addycyjnego działania hamującego na OUN. Należy ograniczyć dawkę oraz czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4). Interakcje farmakokinetyczne Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, gdy bromazepam stosuje się razem z produktami leczniczymi, które hamują aktywność izoenzymu CYP3A4 w wątrobie i zwiększają w ten sposób stężenie bromazepamu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną, która jest inhibitorem grupy izoenzymów CYP, oraz prawdopodobnie z propranololem, może powodować wydłużenie okresu półtrwania bromazepamu w fazie eliminacji poprzez istotne zmniejszenie klirensu (50% zmniejszenie w przypadku cymetydyny).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie z fluwoksaminą, która jest inhibitorem CYP1A2, istotnie zwiększa ekspozycję na bromazepam (zwiększenie AUC 2,4-krotnie) i wydłuża okres półtrwania w fazie eliminacji (1,9-krotnie). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bromazepamu i silnych inhibitorów CYP3A4 (np. azolowych leków przeciwgrzybiczych, inhibitorów proteazy lub niektórych antybiotyków makrolidowych) i rozważyć znaczne zmniejszenie dawki. W wypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić stan euforii, zwiększający ryzyko uzależnienia psychicznego. Bromazepam może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków zmniejszających napięcie mięśniowe. U pacjentów długotrwałe stosujących inne produkty lecznicze, takie jak leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi o działaniu ośrodkowym, leki beta-adrenolityczne, glikozydy naparstnicy, metyloksantyny i hormonalne środki antykoncepcyjne mogą wystąpić interakcje, których rodzaj i stopień nasilenia jest trudny do przewidzenia.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny lub omeprazolu nie można wykluczyć zmian siły działania bromazepamu. Cyzapryd nasila uspokajające działanie bromazepamu przyjętego doustnie ze względu na przyspieszenie jego wchłaniania. Ze względu na długi czas wydalania bromazepamu interakcje mogą wystąpić nawet po zakończeniu jego stosowania. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Ciąża Wprawdzie nie są dostępne szczególne dane kliniczne dotyczące bromazepamu, ale obszerne dane z kohortowych badań wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozwoju dużych wad wrodzonych. Jednak niektóre wczesne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepienia podniebienia. Ryzyko to szacowane jest na 2/1000 w porównaniu z około 1/1000 w populacji ogólnej. Benzodiazepiny w dużych dawkach stosowane w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży powodowały zmniejszenie aktywnych ruchów płodu i zmiany rytmu jego serca.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Bromazepam podawany ze wskazań medycznych w ostatniej fazie ciąży (nawet w niewielkich dawkach) powodował wystąpienie zespołu wiotkiego dziecka z takimi objawami, jak hipotonia osiowa, zaburzenia ssania będące przyczyną słabego przyrostu masy ciała. Objawy te są przemijające, ale ze względu na okres półtrwania bromazepamu mogą utrzymywać się przez 1 do 3 tygodni. Stosowanie bromazepamu w dużych dawkach może spowodować u noworodka depresję oddechową lub bezdech i hipotermię. Ponadto po kilku dniach po urodzeniu można obserwować u noworodka objawy odstawienia z nadmiernym pobudzeniem i drżeniem, nawet jeśli nie stwierdzono u niego zespołu wiotkiego dziecka. Wystąpienie tych objawów zależne jest od okresu półtrwania bromazepamu. Biorąc powyższe informacje pod uwagę, bromazepam można stosować w okresie ciąży wyłącznie pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Jeśli stosowanie bromazepamu jest konieczne w ostatnim trymestrze ciąży, należy unikać podawania dużych dawek i zaleca się kontrolowanie, czy u noworodka nie wystąpią objawy odstawienia i (lub) zespół wiotkiego dziecka. Pacjentki planujące ciążę, które zaszły w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży powinny niezwłocznie poinformować o tym lekarza prowadzącego, który musi podjąć decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu stosowania bromazepamu. Karmienie piersi? Bromazepam przenika do mleka ludzkiego. Karmienie piersią podczas leczenia nie jest zalecane. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Uspokojenie, amnezja, zaburzenia koncentracji i zwiotczenie mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a niedobór snu może zwiększyć prawdopodobieństwo zaburzeń uwagi (patrz punkt 4.5). Działania te mogą nasilać się, jeśli pacjent pije alkohol.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem notowano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne Rzadko: Stan splątania*, zaburzenia emocjonalne*, zaburzenia libido, uzależnienie od leku**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne, tj. niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, zachowanie agresywne, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, niepamięć następcza**, zaburzenia pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność* Częstość nieznana: Ból głowy*, zawroty głowy*, zmniejszenie czujności*, ataksja* Zaburzenia oka Rzadko: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca Częstość nieznana: Niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: Nudności*, wymioty*, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Uczucie zmęczenia* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w jego trakcie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
** Patrz punkt 4.4. Stosowanie produktu leczniczego (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować rozwój uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia lub objawy „z odbicia”. Możliwe jest uzależnienie psychiczne. Opisywano nadużywanie benzodiazepin (patrz punkt 4.4). *** Ryzyko upadków i złamań jest większe u osób przyjmujących jednocześnie leki uspokajające. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy zwrócić uwagę na działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, które może być przyczyną niezborności ruchów i zwiększonego ryzyka upadków i złamań kości. Dodatkowo, zwłaszcza w przypadku odstawiania leku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak agresja, ostre stany pobudzenia, skłonności samobójcze, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności w zasypianiu i zaburzenia snu. W razie wystąpienia opisanych objawów należy przerwać leczenie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
U pacjentów z depresją i stanami lękowymi pochodne benzodiazepiny mogą po zmniejszeniu objawów lękowych nasilić depresję, w tym tendencje samobójcze, nawet jeżeli nie były podawane jako leki anksjolityczne. Produkt leczniczy podawany w dużych dawkach przez długi czas może spowodować przemijające zaburzenia, takie jak wolniejsza i niewyraźna mowa (zaburzenia artykulacji), niepewne ruchy i chód, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs). Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się rozwój tolerancji w postaci osłabienia działania, szczególnie uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową. Przyzwyczajenie Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stosowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy, jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu). Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Ciąża Wprawdzie nie są dostępne szczególne dane kliniczne dotyczące bromazepamu, ale obszerne dane z kohortowych badań wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozwoju dużych wad wrodzonych. Jednak niektóre wczesne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepienia podniebienia. Ryzyko to szacowane jest na 2/1000 w porównaniu z około 1/1000 w populacji ogólnej. Benzodiazepiny w dużych dawkach stosowane w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży powodowały zmniejszenie aktywnych ruchów płodu i zmiany rytmu jego serca. Bromazepam podawany ze wskazań medycznych w ostatniej fazie ciąży (nawet w niewielkich dawkach) powodował wystąpienie zespołu wiotkiego dziecka z takimi objawami, jak hipotonia osiowa, zaburzenia ssania będące przyczyną słabego przyrostu masy ciała.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Objawy te są przemijające, ale ze względu na okres półtrwania bromazepamu mogą utrzymywać się przez 1 do 3 tygodni. Stosowanie bromazepamu w dużych dawkach może spowodować u noworodka depresję oddechową lub bezdech i hipotermię. Ponadto po kilku dniach po urodzeniu można obserwować u noworodka objawy odstawienia z nadmiernym pobudzeniem i drżeniem, nawet jeśli nie stwierdzono u niego zespołu wiotkiego dziecka. Wystąpienie tych objawów zależne jest od okresu półtrwania bromazepamu. Biorąc powyższe informacje pod uwagę, bromazepam można stosować w okresie ciąży wyłącznie pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania. Jeśli stosowanie bromazepamu jest konieczne w ostatnim trymestrze ciąży, należy unikać podawania dużych dawek i zaleca się kontrolowanie, czy u noworodka nie wystąpią objawy odstawienia i (lub) zespół wiotkiego dziecka.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pacjentki planujące ciążę, które zaszły w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży powinny niezwłocznie poinformować o tym lekarza prowadzącego, który musi podjąć decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu stosowania bromazepamu. Karmienie piersi? Bromazepam przenika do mleka ludzkiego. Karmienie piersią podczas leczenia nie jest zalecane.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Uspokojenie, amnezja, zaburzenia koncentracji i zwiotczenie mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a niedobór snu może zwiększyć prawdopodobieństwo zaburzeń uwagi (patrz punkt 4.5). Działania te mogą nasilać się, jeśli pacjent pije alkohol. 4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem notowano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne Rzadko: Stan splątania*, zaburzenia emocjonalne*, zaburzenia libido, uzależnienie od leku**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne, tj.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, zachowanie agresywne, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, niepamięć następcza**, zaburzenia pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność* Częstość nieznana: Ból głowy*, zawroty głowy*, zmniejszenie czujności*, ataksja* Zaburzenia oka Rzadko: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca Częstość nieznana: Niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: Nudności*, wymioty*, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Uczucie zmęczenia* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w jego trakcie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
** Patrz punkt 4.4. Stosowanie produktu leczniczego (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować rozwój uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia lub objawy „z odbicia”. Możliwe jest uzależnienie psychiczne. Opisywano nadużywanie benzodiazepin (patrz punkt 4.4). *** Ryzyko upadków i złamań jest większe u osób przyjmujących jednocześnie leki uspokajające. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy zwrócić uwagę na działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, które może być przyczyną niezborności ruchów i zwiększonego ryzyka upadków i złamań kości. Dodatkowo, zwłaszcza w przypadku odstawiania leku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak agresja, ostre stany pobudzenia, skłonności samobójcze, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności w zasypianiu i zaburzenia snu. W razie wystąpienia opisanych objawów należy przerwać leczenie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
U pacjentów z depresją i stanami lękowymi pochodne benzodiazepiny mogą po zmniejszeniu objawów lękowych nasilić depresję, w tym tendencje samobójcze, nawet jeżeli nie były podawane jako leki anksjolityczne. Produkt leczniczy podawany w dużych dawkach przez długi czas może spowodować przemijające zaburzenia, takie jak wolniejsza i niewyraźna mowa (zaburzenia artykulacji), niepewne ruchy i chód, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs). Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się rozwój tolerancji w postaci osłabienia działania, szczególnie uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową. Przyzwyczajenie Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stosowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy, jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu). Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem notowano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne Rzadko: Stan splątania*, zaburzenia emocjonalne*, zaburzenia libido, uzależnienie od leku**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne, tj. niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, zachowanie agresywne, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, niepamięć następcza**, zaburzenia pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność* Częstość nieznana: Ból głowy*, zawroty głowy*, zmniejszenie czujności*, ataksja* Zaburzenia oka Rzadko: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca Częstość nieznana: Niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: Nudności*, wymioty*, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Uczucie zmęczenia* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w jego trakcie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
** Patrz punkt 4.4. Stosowanie produktu leczniczego (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować rozwój uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia lub objawy „z odbicia”. Możliwe jest uzależnienie psychiczne. Opisywano nadużywanie benzodiazepin (patrz punkt 4.4). *** Ryzyko upadków i złamań jest większe u osób przyjmujących jednocześnie leki uspokajające. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy zwrócić uwagę na działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, które może być przyczyną niezborności ruchów i zwiększonego ryzyka upadków i złamań kości. Dodatkowo, zwłaszcza w przypadku odstawiania leku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak agresja, ostre stany pobudzenia, skłonności samobójcze, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności w zasypianiu i zaburzenia snu. W razie wystąpienia opisanych objawów należy przerwać leczenie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
U pacjentów z depresją i stanami lękowymi pochodne benzodiazepiny mogą po zmniejszeniu objawów lękowych nasilić depresję, w tym tendencje samobójcze, nawet jeżeli nie były podawane jako leki anksjolityczne. Produkt leczniczy podawany w dużych dawkach przez długi czas może spowodować przemijające zaburzenia, takie jak wolniejsza i niewyraźna mowa (zaburzenia artykulacji), niepewne ruchy i chód, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs). Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się rozwój tolerancji w postaci osłabienia działania, szczególnie uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową. Przyzwyczajenie Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stosowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy, jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu). Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków. Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedawkowanie
Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN. Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedawkowanie
Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne. Anksjolityki. Kod ATC: N05BA08 Bromazepam jest lekiem psychotropowym z grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Zmniejsza napięcie, pobudzenie i niepokój. Zmniejsza napięcie mięśni i działa łagodnie nasennie i uspokajająco. Bromazepam ma właściwości przeciwdrgawkowe.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym bromazepam wchłania się szybko w około 85%. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiąga po 1 godzinie od podania. Wiąże się z białkami osocza w 70%. Objętość dystrybucji waha się od 0,6 do 0,9 l/kg mc., a klirens wynosi około 60 ml/min. Bromazepam metabolizowany jest w wątrobie. Brak metabolitów o znaczącym działaniu klinicznym. Dwa główne metabolity: 3-hydroksybromazepam oraz 2-amino-5-bromobenzoilopirydyna wydalane są głównie przez nerki w postaci sprzężonej. Około 2% niezmienionej substancji czynnej znajduje się w moczu. Okres półtrwania bromazepamu i jego metabolitów wynosi od 15 do 28 godzin i może być wydłużony u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak istotnych danych o znaczeniu klinicznym, nieopisanych w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sedam 3: Laktoza jednowodna Powidon K 30 Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Sedam 6: Laktoza jednowodna Powidon K 30 Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian CDSv06 + subst. pom. 10 Lak zielony (wodorotlenek glinu z żółcienią chinolinową i indygotyną) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PP/Aluminium w tekturowym pudełku zawierają 30 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Frisium 10, 10 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 10 mg klobazamu (Clobasamum). Produkt zawiera laktozę. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Okrągłe, obustronnie wypukłe, białe tabletki z rowkiem dzielącym na jednej stronie.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ostre i przewlekłe stany lękowe, szczególnie wyrażające się: wzmożonym lękiem, napięciem, wewnętrznym niepokojem, podnieceniem, rozdrażnieniem, zaburzeniami snu pochodzenia emocjonalnego, psychowegetatywnymi i psychosomatycznymi zaburzeniami (np. w obrębie układu krążenia lub układu pokarmowego). W przypadkach zaburzeń psychowegetatywnych i psychosomatycznych należy wykluczyć przyczyny pochodzenia organicznego. Przed podjęciem leczenia stanów lękowych połączonych z zaburzeniami nastroju należy najpierw ustalić, czy u pacjenta nie występują zaburzenia depresyjne wymagające dodatkowego lub odmiennego leczenia. Produkt leczniczy można również stosować jako wspomagający (dodatkowy) w padaczce, w której dotychczasowe leczenie przeciwdrgawkowe nie dało zadowalających wyników.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy może być stosowany tylko na zlecenie lekarza. Dawkowanie w leczeniu stanów lękowych: Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi zwykle 20 mg na dobę. W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 30 mg. Nie zaleca się przekraczania całkowitej dawki dobowej wynoszącej 30 mg. Pacjenci w podeszłym wieku: ze względu na możliwość nasilenia działania leku i zwiększoną podatność na wystąpienie działań niepożądanych, wymagane jest zastosowanie małej dawki początkowej i następnie stopniowe zwiększanie dawki przy uważnej obserwacji pacjenta (patrz punkt 4.4). Dobowa dawka podtrzymująca od 10 do 15 mg jest najczęściej wystarczająca. Po uzyskaniu poprawy, dawkę leku można zmniejszyć. Jeżeli dawka dobowa jest podzielona, większą jej część należy przyjmować wieczorem. Czas trwania leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 8-12 tygodni (włączając w to okres stopniowego zmniejszania dawki).
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Pacjenta należy poddać ponownej ocenie po okresie nie dłuższym niż 4 tygodnie, a następnie w regularnych odstępach, w celu ustalenia konieczności dalszego leczenia. W szczególnych przypadkach może być konieczne dłuższe stosowanie niż maksymalny zalecany okres. Nie wolno przedłużać leczenia bez dokonania ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta przez specjalistę. Zaleca się unikania przedłużonych okresów stosowania leku bez przerwy, ponieważ może to prowadzić do uzależnienia. Jeżeli klobazam stosowany był przez dłuższy okres, nie należy nagle przerywać podawania produktu leczniczego. Zmniejszenie dawki powinno następować stopniowo, pod kontrolą lekarza, aby uniknąć wystąpienia objawów odstawienia (patrz punkt 4.4.). Dawkowanie w leczeniu padaczki w skojarzeniu z jednym lub wieloma lekami przeciwdrgawkowymi: Dorośli: zaleca się rozpoczęcie leczenia od małej dawki początkowej (od 5 do 15 mg na dobę) i, jeśli to konieczne, stopniowe jej zwiększanie do maksymalnej dawki dobowej ok.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
80 mg. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki początkowej 5 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosząca od 0,3 do 1 mg/kg mc. zwykle jest wystarczająca. U dzieci może występować zwiększona podatność na działania niepożądane, co wymaga stopniowego zwiększania dawki prowadzonego pod ścisłą kontrolą. Benzodiazepin nie wolno podawać dzieciom bez wnikliwej oceny konieczności stosowania tych leków (patrz punkt 4.3). Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku może występować zwiększona podatność na działania niepożądane, co wymaga zastosowania niskich dawek początkowych oraz stopniowego zwiększania dawki prowadzonego pod ścisłą kontrolą (patrz punkt 4.4). Jeżeli dawka dobowa jest podzielona, większą jej część należy przyjmować wieczorem. Dawki do 30 mg mogą być również przyjmowane jednorazowo wieczorem.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Czas trwania leczenia: pacjenta należy poddać ponownej ocenie po okresie nie dłuższym niż 4 tygodnie, a następnie w regularnych odstępach czasu, w celu ustalenia potrzeby dalszego leczenia. Przed całkowitym odstawieniem leku, również w przypadku braku działania terapeutycznego, dawkę należy stopniowo zmniejszać, ponieważ w czasie zbyt szybkiego zmniejszania dawki mogą pojawić się napady drgawkowe i inne objawy odstawienia. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: u tych pacjentów możliwe jest nasilenie działania leku oraz zwiększona podatność na wystąpienie działań niepożądanych, co wymaga zastosowania niskich dawek początkowych oraz stopniowego zwiększania dawki prowadzonego pod ścisłą kontrolą (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Tabletki można przyjmować w całości lub kruszone i zmieszane z musem jabłkowym (patrz punkt 5.2). Tabletki 10 mg można podzielić na równe dawki po 5 mg.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Klobazam może być podawany niezależnie od posiłków (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nie wolno stosować leku w przypadku: nadwrażliwości na klobazam lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, pacjentów z myasthenia gravis (ryzyko pogłębienia osłabienia siły mięśniowej), pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową (ryzyko pogorszenia), pacjentów z zespołem bezdechu śródsennego (ryzyko pogorszenia), pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (ryzyko wywołania encefalopatii), kobiet karmiących piersią. Benzodiazepin nie wolno podawać dzieciom bez starannej oceny konieczności stosowania tych leków. Nie wolno stosować leku Frisium 10 u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 6 lat, z wyjątkiem szczególnych przypadków leczenia drgawek z bezwzględnymi wskazaniami.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Myśli samobójcze/próby samobójcze/samobójstwo i depresja Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość wystąpienia myśli samobójczych, prób samobójczych i samobójstw u pacjentów z depresją lub bez, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym klobazamem, jednak związek przyczynowy nie został ustalony (patrz punkt 4.8). Należy zachować ostrożność w wypadku stosowania benzodiazepin u osób z zaburzeniami osobowości ze względu na ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych. Alkohol Podczas leczenia klobazamem zaleca się unikanie picia alkoholu (zwiększone ryzyko nadmiernego uspokojenia i innych działań niepożądanych) (patrz punkt 4.5). Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów i benzodiazepin Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym klobazamu, z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na te zagrożenia, równoczesne stosowanie opioidów i benzodiazepin jest możliwe tylko u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o podawaniu klobazamu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i na najkrótszy możliwy czas równoczesnego stosowania, należy monitorować pacjentów pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej oraz uspokojenia (patrz punkt 4.5). Amnezja Podczas stosowania benzodiazepin, nawet w przypadku zalecanej dawki, a szczególnie przy większych dawkach, może wystąpić amnezja następcza. Uzależnienie W przypadku nagłego przerwania podawania benzodiazepin może wystąpić zjawisko tzw. „odbicia” oraz zespół odstawienia. Charakterystyczne dla zjawiska odbicia jest ponowne wystąpienie nasilonych objawów, które pierwotnie prowadziły do zastosowania leczenia produktem Frisium 10 (np. stany lękowe, napady drgawkowe).
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Mogą towarzyszyć temu takie reakcje jak nagłe zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu oraz niepokój. Stosowanie benzodiazepin, w tym Frisium 10, może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko zwiększa się wraz z wielkością dawki i długością okresu leczenia. Jednak ryzyko to jest obecne nawet, gdy pacjent przyjmuje codziennie klobazam przez okres zaledwie kilku tygodni i to nie tylko w bardzo dużych, ale także i terapeutycznych dawkach. Ryzyko to wzrasta u pacjentów ze skłonnościami do uzależnienia od alkoholu lub leków. Należy rozważyć korzyści leczenia w stosunku do ryzyka rozwoju uzależnienia w przypadku długotrwałego stosowania leku. Jeśli rozwinie się uzależnienie fizyczne, nagłe zakończenie leczenia klobazamem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia. Należą do nich bóle głowy, zaburzenia snu, częstsze występowanie marzeń sennych, nasilony lęk, stany napięcia, niepokój, dezorientacja i pobudzenie, utrata poczucia rzeczywistości, depersonalizacja, omamy, psychozy objawowe (np.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
delirium z odstawienia), drętwienie i mrowienie kończyn, bóle mięśni, drżenie, pocenie się, nudności, wymioty, wyostrzony słuch, nadwrażliwość na światło, dźwięk i kontakt fizyczny oraz napady drgawkowe. Zespół odstawienia może także wystąpić po nagłej zmianie leczenia benzodiazepiną o długim czasie działania (np. Frisium 10) na benzodiazepinę o krótkim czasie działania. U pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie istnieje zwiększone ryzyko rozwoju uzależnienia od klobazamu, tak jak od innych benzodiazepin. Ciężkie reakcje skórne Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano wstępowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS) i toksycznej martwicy naskórka (TEN) podczas stosowania klobazamu zarówno u dzieci, jak i dorosłych. Większość zgłoszonych przypadków dotyczyła jednoczesnego stosowania innych leków, w tym leków przeciwpadaczkowych, które mogą wywołać ciężkie reakcje skórne. Wystąpienie SJS lub TEN może prowadzić do zgonu.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów SJS lub TEN, zwłaszcza w pierwszych 8 tygodniach leczenia. Stosowanie klobazamu należy natychmiast przerwać w razie podejrzenia SJS lub TEN. Jeśli wystąpią objawy sugerujące SJS lub TEN, lek ten nie powinien być już nigdy stosowany, należy rozważyć zastosowanie innych metod leczenia (patrz punkt 4.8). Depresja oddechowa Klobazam może powodować zahamowanie ośrodka oddechowego, szczególnie stosowany w dużych dawkach. Dlatego należy obserwować czynność układu oddechowego u pacjentów z przewlekłą lub ostrą niewydolnością oddechową. Niekiedy może być konieczne zmniejszenie dawki klobazamu. Klobazam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową (patrz punkt 3). Osłabienie mięśni Klobazam może powodować osłabienie mięśni.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Dlatego u pacjentów z istniejącym w przeszłości osłabieniem mięśni, ataksją pochodzenia rdzeniowego lub móżdżkowego konieczna jest specjalna obserwacja i jeśli konieczne, zmniejszenie dawki. Klobazam jest przeciwwskazany u pacjentów z myasthenia gravis (patrz punkt 3). Zaburzenia czynności nerek i wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby następuje nasilenie działania leku oraz zwiększona podatność na wystąpienie działań niepożądanych i może być konieczne zmniejszenie dawki leku. W razie długotrwałego leczenia należy regularnie kontrolować czynność nerek i wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku, ze względu na zwiększoną podatność na działania niepożądane, takie jak: senność, zawroty głowy, osłabienie mięśni, istnieje zwiększone ryzyko upadku, mogące skutkować poważnym urazem. Zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkty 4.2 i 4.8).
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja w padaczce Podczas leczenia padaczki z użyciem benzodiazepin, w tym klobazamu, należy zachować szczególną ostrożność i zwrócić uwagę na możliwość zmniejszenia działania przeciwdrgawkowego (wystąpienie tolerancji) podczas leczenia. Osoby wolno metabolizujące leki z udziałem izoenzymu CYP2C19 U pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, spodziewany jest wzrost stężenia aktywnego metabolitu N-demetyloklobazamu w porównaniu do pacjentów szybko metabolizujących. Może być konieczne dostosowanie dawkowania klobazamu (np. uważne dostosowanie niskiej dawki początkowej) (patrz punkt 5.2). Ze względu na zawartość laktozy, produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Jednoczesne stosowanie kannabidiolu Jednoczesne stosowanie klobazamu z produktami leczniczymi i nieleczniczymi zawierającymi kannabidiol może powodować wzrost narażenia na N-demetyloklobazam, prowadząc do zwiększonej częstości występowania senności i sedacji. Konieczne może okazać się dostosowanie dawkowania klobazamu. Nie wolno stosować produktów nieleczniczych zawierających kannabidiol w połączeniu z klobazamem, ponieważ zawierają one nieznane ilości kannabidiolu oraz są różnej jakości (patrz punkt …).
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy Szczególnie gdy klobazam jest podawany w większych dawkach, może dojść do nasilenia jego depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych, leków przeciwlękowych, leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwdrgawkowych, leków przeciwhistaminowych o działaniu sedatywnym, środków znieczulających, leków nasennych, opioidowych leków przeciwbólowych lub innych leków o działaniu sedatywnym. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania klobazamu u pacjentów, u których wystąpiło zatrucie wyżej wymienionymi lekami lub litem. Opioidy Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym klobazamu, i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Interakcje
Dawka graniczna i czas trwania jednoczesnego stosowania benzodiazepin i opioidów, patrz punkt 4.4. Leki przeciwdrgawkowe W razie jednoczesnego stosowania klobazamu i leków przeciwdrgawkowych w leczeniu padaczki konieczne jest dostosowanie dawki produktu leczniczego Frisium 10 pod kontrolą lekarską (monitorowanie EEG), ponieważ mogą wystąpić interakcje z podstawowymi lekami przeciwpadaczkowymi stosowanymi przez pacjenta. Jednoczesne stosowanie kwasu walproinowego i klobazamu może powodować niewielkie do umiarkowanego zwiększenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu. Stężenie fenytoiny w osoczu może się zwiększyć, gdy pacjenci są jednocześnie leczeni klobazamem. W takich przypadkach należy, w miarę możliwości, kontrolować stężenie jednocześnie stosowanego kwasu walproinowego lub fenytoiny w osoczu. Karbamazepina i fenytoina mogą zwiększać metaboliczne przekształcenie klobazamu do czynnego metabolitu N-demetyloklobazamu.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Interakcje
Stiripentol poprzez hamowanie CYP3A4 i CYP2C19 zwiększa stężenie klobazamu i jego aktywnego metabolitu N-demetyloklobazamu w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia klobazamu we krwi przed rozpoczęciem leczenia stiripentolem, a następnie po osiągnięciu stężenia stanu stacjonarnego, tj. po około 2 tygodniach. Alkohol Jednoczesne picie alkoholu podczas stosowania klobazamu może spowodować zwiększenie jego biodostępności o 50% (patrz punkt 5.1) i w związku z tym prowadzić do nasilenia działania klobazamu (patrz punkt 4.4). Opioidowe leki przeciwbólowe W razie stosowania klobazamu jednocześnie z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, może dojść do nasilenia euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Leki zwiotczające mięśnie Klobazam może nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie oraz podtlenku azotu.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Interakcje
Leki hamujące izoenzym CYP2C19 Silne i umiarkowane inhibitory CYP2C19 mogą powodować wzrost narażenia na N-demetyloklobazam (N-CLB), aktywny metabolit klobazamu. Dostosowanie dawkowania klobazamu może być konieczne w przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi (np. flukonazol, fluwoksamina, tiklopidyna) lub umiarkowanymi (np. omeprazol) inhibitorami CYP2C19 (patrz punkt 5.2). Kannabidiol Podczas jednoczesnego stosowania kannabidiolu i klobazamu występują dwukierunkowe interakcje farmakokinetyczne. Na podstawie badania z udziałem zdrowych ochotników stwierdzono, że podczas jednoczesnego stosowania klobazamu z kannabidiolem mogą wystąpić podwyższone stężenia (3 do 4-krotnie) N-demetyloklobazamu (aktywnego metabolitu klobazamu), prawdopodobnie za pośrednictwem inhibicji izoenzymu CYP2C19. Zwiększone ogólnoustrojowe stężenia tych substancji czynnych mogą prowadzić do nasilenia działań farmakologicznych i nasilenia działań niepożądanych leku.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie kannabidiolu i klobazamu powoduje wzrost częstości występowania senności i sedacji. Należy rozważyć obniżenie dawki klobazamu, jeśli wystąpi senność lub sedacja podczas jednoczesnego stosowania klobazamu z kannabidiolem. Substraty CYP2D6 Klobazam jest słabym inhibitorem CYP2D6 (patrz punkt 5.2). Konieczne może być dostosowanie dawki leków metabolizowanych przez CYP2D6 (np. dekstometorfan, pimozyd, paroksetyna, nebiwolol).
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane dotyczące stosowania klobazamu u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Niemniej jednak, duża liczba danych uzyskanych w badaniach kohortowych nie ujawniła dowodów na występowanie poważnych wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży. W niektórych badaniach kliniczno-kontrolnych zgłaszano jednak przypadki rozszczepu wargi i podniebienia. Klobazam nie jest zalecany u kobiet w okresie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Klobazam przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ klobazamu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o zagrożeniach i korzyściach związanych ze stosowaniem klobazamu w czasie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu przerwania stosowania klobazamu, jeżeli zajdą w ciążę lub zamierzają zajść w ciążę.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jeśli leczenie klobazamem jest kontynuowane, należy go stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Przypadki zmniejszonej aktywności ruchowej płodu i zmienności rytmu serca płodu opisano po podaniu benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży. Stosowanie klobazamu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu może spowodować wystąpienie u noworodka depresji oddechowej (w tym niewydolności oddechowej i bezdechu), objawów sedacji, hipotermii, hipotonii i trudności z karmieniem (tzw. „zespół wiotkiego dziecka”). Ponadto, u niemowląt, których matki w późnym okresie ciąży długotrwałe stosowały benzodiazepiny, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i wystąpić ryzyko zespołu odstawienia w okresie poporodowym. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodka w tym okresie. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Frisium 10 nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ substancja czynna (klobazam) przenika do mleka kobiecego (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Niektóre działania niepożądane (np. sedacja, niepamięć, osłabienie siły mięśniowej) mogą zaburzać zdolność koncentracji i reakcji, i mieć przez to niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często 1/10 Często ≥1/100 do <10 Niezbyt często ≥1/1 000 do <1/100 Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania zmniejszenie apetytu Zaburzenia psychiczne drażliwość, agresja, niepokój, nietypowe zachowanie, stan uzależnienia (zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia) depresja (może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja), tolerancja na lek (zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia) pobudzenie, splątania, lęk, urojenia, koszmary senne, zmniejszenie libido (zwłaszcza podczas stosowania leku w dużych dawkach lub długotrwałego leczenia; przemijające) trudności w zasypianiu, napady gniewu, omamy, reakcje psychotyczne, niska jakość snu, skłonności samobójcze Zaburzenia układu nerwowego senność, szczególnie na początku leczenia oraz podczas stosowania leku w dużych dawkach lub długotrwałego leczenia działanie uspokajające, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, spowolniona lub niewyraźna mowa / zaburzenia mowy (zwłaszcza podczas stosowania leku w dużych dawkach lub długotrwałego leczenia; przemijające) ból głowy, drżenie, ataksja, ubóstwo emocjonalne, amnezja (może być związana z nietypowym zachowaniem) zaburzenia pamięci, amnezja następcza (po typowych dawkach, ale szczególnie podczas stosowania leku w dużych dawkach) zaburzenia poznawcze, zaburzenia świadomości (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, czasami z towarzyszącymi zaburzeniami oddychania) oczopląs (zwłaszcza podczas stosowania leku w dużych dawkach lub długotrwałego leczenia) zaburzenia chodu (zwłaszcza podczas stosowania leku w dużych dawkach lub długotrwałego leczenia; przemijające) Zaburzenia oka podwójne widzenie (zwłaszcza podczas stosowania leku w dużych dawkach lub długotrwałego leczenia; przemijające) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia zahamowanie ośrodka oddechowego, niewydolność oddechowa (zwłaszcza u pacjentów z uprzednio istniejącymi zaburzeniami czynności oddechowych, np.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
w astmie oskrzelowej lub u pacjentów z uszkodzeniem mózgu) (patrz punkt 4.3 i 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit suchość w jamie ustnej, nudności, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka; zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (w niektórych przypadkach mogące prowadzić do zgonu) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej skurcze mięśni, osłabienie mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania zmęczenie, szczególnie na początku leczenia oraz podczas stosowania leku w dużych dawkach spowolniona odpowiedź na bodźce, hipotermia Badania diagnostyczne zwiększenie masy ciała (zwłaszcza podczas stosowania leku w dużych dawkach lub długotrwałego leczenia) Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach upadki (patrz punkt 4.4) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania Przedawkowanie i zatrucie benzodiazepinami, w tym klobazamem, może powodować hamowanie ośrodkowego układu nerwowego z następującymi objawami: zawroty głowy, dezorientacja i senność, które mogą zaostrzyć się do takich objawów jak: ataksja, zahamowanie ośrodka oddechowego, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, a w rzadkich przypadkach – śpiączka. Objawy przedawkowania są bardziej nasilone i w pewnych okolicznościach mogą zagrażać życiu, gdy jednocześnie zastosowane zostały inne środki hamujące układ nerwowy, w tym alkohol. Postępowanie W leczeniu przedawkowania należy brać pod uwagę wpływ innych leków. Należy zastosować płukanie żołądka, dożylne podawanie płynów oraz ogólne leczenie podtrzymujące, poza kontrolowaniem świadomości, czynności oddechowej, tętna i ciśnienia krwi. Dostępna powinna być aparatura służąca do leczenia takich powikłań, jak niedrożność dróg oddechowych oraz niewydolność oddechowa.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
Obniżone ciśnienie krwi można przywrócić do normy poprzez uzupełnienie płynów ustrojowych, a w razie konieczności podanie leków sympatykomimetycznych. Wtórna eliminacja klobazamu (przez diurezę wymuszoną lub hemodializę) nie jest skuteczna. Ze względu na małe doświadczenie trudno jest ocenić skuteczność podawania fizostygminy (środka cholinergicznego) lub flumazenilu (antagonisty benzodiazepin).
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Anksjolityki. Pochodne benzodiazepiny Kod ATC: N05BA09 Klobazam jest lekiem przeciwlękowym i przeciwdrgawkowym należącym do grupy benzodiazepin.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym klobazam wchłaniany jest szybko i w dużym stopniu. Względna dostępność biologiczna klobazamu nie różni się znacząco po podaniu kapsułek, tabletek lub roztworu (w glikolu propylenowym). Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest w czasie od 30 minut do 4 godzin. Podawanie klobazamu w postaci tabletek z pokarmem lub rozkruszonych w musie jabłkowym spowalnia tempo wchłaniania o około 1 godzinę, lecz nie wpływa na całkowity stopień wchłaniania. Klobazam może być podawany niezależnie od posiłków. Jednoczesne picie alkoholu może zwiększyć o 50% dostępność biologiczną klobazamu. Dystrybucja Po podaniu pojedynczej dawki 20 mg klobazamu występowały znaczne indywidualne wahania maksymalnego stężenia w osoczu od 222 do 709 ng/ml w czasie od 15 minut do 4 godzin po podaniu produktu leczniczego. Klobazam jest substancją lipofilową i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Na podstawie analizy farmakokinetyki populacyjnej, pozorna objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 102 l oraz jest ona niezależna od stężenia powyżej przedziału terapeutycznego. Klobazam wiąże się z białkami osocza w około 80-90%. Klobazam podawany dwa razy na dobę kumuluje się w ilości przewyższającej około 2 do 3-krotnie stan stacjonarny, podczas gdy aktywny metabolit N-demetyloklobazam (N-CLB) około 20-krotnie. Stężenia staniu stacjonarnego osiągane są w ciągu około 2 tygodni. Metabolizm Klobazam jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Klobazam metabolizowany jest głównie w procesie demetylacji wątrobowej do N-demetyloklobazamu (N-CLB), za pośrednictwem CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C19. N-demetyloklobazam jest aktywnym metabolitem i głównym metabolitem krążącym znalezionym w ludzkim osoczu. N-demetyloklobazam podlega dalszej biotransformacji w wątrobie do 4-hydroksy-N-demetyloklobazamu, głównie za pośrednictwem CYP2C19.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Osoby wolno metabolizujące leki z udziałem izoenzymu CYP2C19 wykazują 5-krotnie wyższe stężenie N-demetyloklobazamu w osoczu w porównaniu do osób szybko metabolizujących. Klobazam jest słabym inhibitorem CYP2D6. Jednoczesne podawanie z dekstrometorfanem prowadziło do wzrostu o 90% AUC i o 59% w wartościach Cmax dla dekstrometorfanu. Eliminacja Na podstawie analizy farmakokinetyki populacyjnej, okresy półtrwania w fazie eliminacji klobazamu i N-demetyloklobazamu w osoczu oszacowano na odpowiednio 36 godzin oraz 79 godzin. Klobazam jest usuwany głównie poprzez metabolizm wątrobowy, a następnie wydalany przez nerki. W badaniu bilansu masy, około 80% podanej dawki zostało wykryte w moczu, a około 11% w kale. Mniej niż 1% niezmienionego klobazamu oraz mniej niż 10% niezmienionego N-demetyloklobazamu jest wydalane przez nerki. Szczególne grupy pacjentów Klobazam przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Może osiągać terapeutyczne stężenia we krwi płodu oraz w mleku kobiecym. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku po podaniu doustnym występuje tendencja do zmniejszenia klirensu, końcowy okres półtrwania jest wydłużony i wzrasta objętość dystrybucji. Może to prowadzić, w przypadku stosowania kilku następujących po sobie dawek, do zwiększonego, w porównaniu do młodszych pacjentów, nagromadzenia leku. Wydaje się, że wpływ wieku na klirens i nagromadzenie klobazamu odnosi się także do aktywnego metabolitu. Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z ciężką chorobą wątroby, wzrasta objętość dystrybucji klobazamu i końcowy okres półtrwania jest wydłużony. Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, stężenie klobazamu w osoczu jest zmniejszone, prawdopodobnie z powodu zaburzonej absorpcji leku, końcowy okres półtrwania jest w dużej mierze niezależny od czynności nerek.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność przewlekła: Badania toksyczności przewlekłej u szczurów wykazały zależne od dawki zmniejszenie aktywności spontanicznej w przypadku doustnego podawania klobazamu w zakresie dawek 12-1000 mg/kg mc. na dobę oraz po zastosowaniu największej dawki: zmniejszenie przyrostu masy ciała, zahamowanie ośrodka oddechowego i hipotermię. U psów obserwowano początkowo zależne od dawki uspokojenie, senność, ataksję i niewielkie drżenia w zakresie dawek 2,5-80 mg/kg mc. na dobę. Następnie objawy te prawie całkowicie ustąpiły. Podobne zależne od dawki działanie klobazamu obserwowano u małp w zakresie dawek 2,5-20 mg/kg mc. na dobę. Mutagenność: Klobazam nie wykazuje genotoksycznego ani mutagennego działania. Rakotwórczość: W badaniach rakotwórczości w grupie szczurów otrzymujących największą dawkę klobazamu (100 mg/kg mc.) stwierdzono znaczny wzrost liczby gruczolaków komórek pęcherzykowych tarczycy.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Klobazam, podobnie jak inne benzodiazepiny, powoduje aktywację tarczycy u szczurów. Zmian takich nie obserwowano w badaniach u innych gatunków zwierząt. Teratogenność: W badaniach przeprowadzonych na myszach, szczurach i królikach wrażliwych na talidomid z zastosowaniem dawek dobowych do 100 mg/kg mc. nie wykazano teratogennego działania klobazamu. W innym badaniu, w którym klobazam (150, 450, lub 750 mg/kg/dobę) podawano doustnie ciężarnym szczuróm przez cały okres organogenezy, śmiertelność zarodków lub płodów i częstość występowania zmian kostnych u płodu były zwiększone po zastosowaniu każdej z dawek. Po zastosowaniu najniższej efektywnej dawki w tym badaniu (150 mg/kg/dobę) stężenie klobazamu i N-demetyloklobazamu w osoczu (AUC) było niższe niż uzyskiwane u ludzi po podaniu maksymalnej zalecanej im dawki wynoszącej 80 mg/dobę.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Doustne podawanie klobazamu (10, 30 lub 75 mg/kg/dobę) ciężarnym królikom przez cały okres organogenezy, spowodowało zmniejszenie masy płodów oraz zwiększenie częstości występowania wad rozwojowych płodu (trzewne i szkieletowe) po zastosowaniu średnich i dużych dawek oraz zwiększenie śmiertelności zarodków i płodów po zastosowaniu dużej dawki. Częstość występowania zmian u płodów zwiększyła się po zastosowaniu każdej z dawek. Najwyższa badana dawka była związana z ciężką toksycznością u matek (śmiertelność). Dawka, dla której nie stwierdzano działania szkodliwego (NOAEL) w badaniu toksycznego wpływu na zarodki i płody u królików (10 mg/kg/dobę), wiązała się ze stężeniem klobazamu i N-demetyloklobazamu niższym niż uzyskiwane u ludzi po podaniu maksymalnej zalecanej im dawki wynoszącej 80 mg/dobę.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dodatkowo, doustne podawanie klobazamu (50, 350 lub 750 mg/kg/dobę) szczurom w czasie ciąży i w okresie laktacji powodowało zwiększoną śmiertelność zarodków i płodów po zastosowaniu dużej dawki, obniżoną przeżywalność noworodków po zastosowaniu średnich i dużych dawek oraz zmiany zachowania u potomstwa (aktywność ruchowa) po zastosowaniu każdej z dawek. Po zastosowaniu najniższej efektywnej dawki w tym badaniu (50 mg/kg/dobę) stężenie klobazamu i N-demetyloklobazamu było niższe niż uzyskiwane u ludzi po podaniu maksymalnej zalecanej im dawki wynoszącej 80 mg/dobę. Zaburzenia płodności: W badaniach dotyczących reprodukcji prowadzonych na myszach z zastosowaniem dawek 200 mg/kg mc. na dobę i szczurach z zastosowaniem dawek 85 mg/kg mc. na dobę nie stwierdzono żadnych zaburzeń płodności ani wpływu na ciążę.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W innym badaniu płodności, w którym klobazam (50, 350 lub 750 mg/kg/dobę) podawano doustnie samcom i samicom szczurów przed oraz w czasie okresu godowego i kontynuowano podawanie samicom do 6 dnia ciąży, dawka, dla której nie stwierdzano działania szkodliwego (NOAEL) na płodność i wczesny etap rozwoju zarodków u szczurów, wynosiła 750 mg/kg/dobę i była związana ze stężeniem klobazamu i jego głównego metabolitu N-demetyloklobazamu niższym niż uzyskiwanym u ludzi po podaniu maksymalnej zalecanej im dawki wynoszącej 80 mg/dobę.
CHPL leku Frisium 10, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 10, 20 lub 50 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Klorazepat – stosowanie w ciąży

Spis treści

Stosowanie klorazepatu w ciąży – na co zwrócić uwagę?

Bezpieczeństwo stosowania klorazepatu podczas karmienia piersią

Wpływ klorazepatu na płodność

Podsumowanie bezpieczeństwa stosowania klorazepatu w ciąży i podczas karmienia piersią

Pytania i odpowiedzi

Czy klorazepat można stosować w ciąży?

Czy mogę karmić piersią podczas leczenia klorazepatem?

Jakie skutki może mieć stosowanie klorazepatu pod koniec ciąży?

Czy klorazepat wpływa na płodność?

Działanie klorazepatu na układ nerwowy

Ryzyko zespołu odstawienia u noworodków

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgInterakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgInterakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgInterakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlWskazania do stosowania

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlDawkowanie

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlDawkowanie

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlInterakcje

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlInterakcje

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlInterakcje

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlDziałania niepożądane

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlDziałania niepożądane

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlDziałania niepożądane

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlPrzedawkowanie

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgInterakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgInterakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgInterakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 10 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Dawkowanie

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Dawkowanie

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Interakcje

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Interakcje

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Interakcje

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Działania niepożądane

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Działania niepożądane

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Działania niepożądane

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Przedawkowanie

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Tranxene 20, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 20 mg/2 ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Tranxene, kapsułki, 5 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Cloranxen, tabletki, 5 mg
Dawkowanie