Menu

Hioscyna – stosowanie w ciąży

Stosowanie hioscyny w ciąży i podczas karmienia piersią budzi wiele pytań wśród przyszłych i obecnych mam. Substancja ta, znana także jako butylobromek hioscyny, wykazuje działanie rozkurczające na mięśnie gładkie, co czyni ją pomocną w łagodzeniu skurczów przewodu pokarmowego czy dróg moczowych. Jednak decyzja o jej zastosowaniu w tych szczególnych okresach życia wymaga dokładnego rozważenia potencjalnych korzyści i zagrożeń, a także uwzględnienia różnych postaci i połączeń z innymi substancjami.

Spis treści

Dlaczego stosowanie leków w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności?

Okres ciąży i karmienia piersią to wyjątkowy czas, kiedy zdrowie matki i rozwijającego się dziecka jest szczególnie wrażliwe na działanie różnych substancji. Wiele leków może przenikać przez łożysko do płodu lub do mleka matki, wpływając na rozwój dziecka. Dlatego każda decyzja o przyjęciu leku powinna być podejmowana po konsultacji z lekarzem, który oceni korzyści i ryzyko dla matki oraz dziecka¹².

Bezpieczeństwo stosowania hioscyny w ciąży

Hioscyna, znana również jako butylobromek hioscyny, wykazuje działanie rozkurczające na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz moczowo-płciowych³⁴. W przypadku kobiet w ciąży decyzja o jej zastosowaniu powinna być bardzo dobrze przemyślana, ponieważ dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone i różnią się w zależności od postaci leku oraz jego składu.

W większości przypadków zaleca się unikanie stosowania hioscyny w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne⁵⁶⁷⁸⁹¹⁰¹¹¹².
Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu hioscyny na rozwój płodu, jednak brak jest odpowiednich badań klinicznych u ludzi¹³⁷².
W niektórych przypadkach (np. leki złożone) stosowanie hioscyny może być rozważane wyłącznie wtedy, gdy korzyści z jej użycia przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu, i tylko pod kontrolą lekarza¹¹⁴.
W przypadku niektórych preparatów złożonych, jak te zawierające metamizol sodowy, stosowanie jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko powikłań u płodu¹⁵¹⁶.

Ważne: Hioscyna powinna być stosowana w ciąży wyłącznie w przypadkach uzasadnionych medycznie i zawsze pod nadzorem lekarza. W niektórych preparatach złożonych (np. z metamizolem sodowym) jej użycie w trzecim trymestrze jest przeciwwskazane. Zawsze należy rozważyć najniższą skuteczną dawkę oraz najkrótszy czas leczenia, a wszelkie wątpliwości konsultować ze specjalistą¹⁴¹⁶¹.

Różnice między postaciami i preparatami złożonymi

Warto pamiętać, że bezpieczeństwo stosowania hioscyny może zależeć od postaci leku oraz tego, czy występuje ona w połączeniu z innymi substancjami. W preparatach złożonych, które oprócz hioscyny zawierają na przykład paracetamol lub metamizol sodowy, zalecenia dotyczące stosowania w ciąży mogą być inne i należy je sprawdzić w ulotce danego produktu¹⁴¹.

Bezpieczeństwo stosowania hioscyny podczas karmienia piersią

Podczas karmienia piersią stosowanie hioscyny również budzi pewne zastrzeżenia. Różne źródła podkreślają, że:

Butylobromek hioscyny może przenikać do mleka matki, choć brak jest jednoznacznych danych na temat ilości i wpływu na dziecko².
W przypadku niektórych preparatów nie zaleca się stosowania hioscyny podczas laktacji, ponieważ może ona obniżać wydzielanie mleka⁵⁶¹⁶.
Jeśli konieczne jest przyjęcie leku zawierającego hioscynę, należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia, szczególnie w przypadku preparatów złożonych, gdzie dodatkowe substancje mogą również przechodzić do mleka i wpływać na dziecko²¹⁷.
W przypadku braku danych dotyczących przenikania do mleka zaleca się zachowanie ostrożności i unikanie stosowania tej substancji w okresie karmienia piersią⁷⁸⁹¹⁰¹¹¹².

Ważne dla kobiet karmiących piersią:

Hioscyna może zmniejszać ilość produkowanego mleka.
W przypadku konieczności zastosowania hioscyny, karmienie piersią należy przerwać na czas leczenia.
Przy lekach złożonych, takich jak preparaty z metamizolem sodowym, ryzyko dla dziecka jest dodatkowo zwiększone, dlatego w takich sytuacjach należy zachować szczególną ostrożność.
Brak jest jednoznacznych danych o bezpieczeństwie długotrwałego stosowania hioscyny podczas karmienia piersią.

Wpływ hioscyny na płodność

Dostępne dane nie wskazują, aby hioscyna miała negatywny wpływ na płodność. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano zaburzeń płodności, jednak brak jest badań klinicznych u ludzi w tym zakresie²¹³.

Podsumowanie – ostrożność przede wszystkim

Stosowanie hioscyny w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności oraz indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. W większości przypadków zaleca się unikanie jej stosowania, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i nie ma bezpieczniejszej alternatywy. Przy preparatach złożonych, szczególnie z metamizolem sodowym, należy bezwzględnie przestrzegać zaleceń dotyczących poszczególnych trymestrów i okresu karmienia piersią. Kobiety planujące ciążę, będące w ciąży lub karmiące piersią powinny zawsze informować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach.

Okres	Możliwość stosowania	Uwagi
Ciąża	Nie zaleca się	Można rozważyć tylko w razie konieczności, pod kontrolą lekarza; preparaty złożone z metamizolem sodowym – przeciwwskazane w III trymestrze
Karmienie piersią	Nie zaleca się	W razie konieczności – przerwać karmienie piersią na czas leczenia; hioscyna może zmniejszać wydzielanie mleka

Pytania i odpowiedzi

Czy hioscyna jest bezpieczna w ciąży?

Nie zaleca się stosowania hioscyny w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i pod kontrolą lekarza.

Czy hioscyna przenika do mleka matki?

Może przenikać do mleka matki i obniżać wydzielanie mleka, dlatego nie zaleca się jej stosowania podczas karmienia piersią.

Czy można stosować hioscynę w trzecim trymestrze ciąży?

W preparatach złożonych z metamizolem sodowym hioscyna jest przeciwwskazana w trzecim trymestrze ciąży.

Czy hioscyna wpływa na płodność?

Dostępne dane nie wskazują na negatywny wpływ hioscyny na płodność, ale brak jest badań klinicznych u ludzi.

Czym jest hioscyna i jak działa?

Hioscyna (butylobromek hioscyny) to substancja o działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie. Najczęściej stosowana jest w leczeniu skurczów przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Działa głównie na obwodowe receptory, nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, dzięki czemu nie wywołuje typowych działań niepożądanych związanych z układem nerwowym¹².

Różnice w zaleceniach dla leków jednoskładnikowych i złożonych

Niektóre preparaty z hioscyną zawierają dodatkowe substancje czynne, takie jak paracetamol czy metamizol sodowy. W przypadku leków złożonych zalecenia dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią mogą być bardziej restrykcyjne, zwłaszcza w odniesieniu do poszczególnych trymestrów oraz okresu karmienia piersią³⁴.

Wpływ hioscyny na ilość produkowanego mleka

Hioscyna może hamować wydzielanie mleka u kobiet karmiących piersią. Z tego względu nie zaleca się jej stosowania podczas laktacji, a jeśli przyjęcie leku jest konieczne, należy rozważyć czasowe przerwanie karmienia⁵⁶.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Hioscyna, znana także jako butylobromek hioscyny, to substancja wykorzystywana w leczeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Dostępna jest w różnych postaciach i dawkach, a sposób jej stosowania zależy od wieku pacjenta, drogi podania i wskazania. Prawidłowe dawkowanie jest kluczowe dla skuteczności terapii oraz bezpieczeństwa stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Hioscyna (butylobromek hioscyny) to substancja czynna, która może powodować różne działania niepożądane, zależne m.in. od postaci leku i drogi podania. Większość z nich jest łagodna i przemijająca, ale możliwe są także poważniejsze reakcje. Poznaj pełny profil bezpieczeństwa hioscyny i dowiedz się, na co zwracać uwagę podczas jej stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Hioscyna, znana także jako hioscyny butylobromek, to substancja czynna o silnym działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie. Dzięki swojemu specyficznemu mechanizmowi działania łagodzi skurcze brzucha, kolki oraz bóle związane z układem pokarmowym, żółciowym i moczowo-płciowym. Mechanizm jej działania opiera się na blokowaniu sygnałów nerwowych, które wywołują skurcze mięśni, jednocześnie nie wpływając na funkcjonowanie mózgu. Poznaj, jak hioscyna działa w organizmie, jak jest wchłaniana, rozprowadzana i wydalana oraz co pokazują badania przedkliniczne.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Hioscyna, atropina i biperyden to substancje czynne z grupy leków cholinolitycznych, wykorzystywane w różnych dolegliwościach związanych z układem nerwowym i mięśniami gładkimi. Mimo podobieństw, każda z nich ma swoje unikalne właściwości, zastosowania i ograniczenia. Porównanie ich działania, wskazań oraz bezpieczeństwa pozwala lepiej zrozumieć, kiedy i dlaczego lekarz może zalecić jedną z nich.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Hioscyna, znana także jako butylobromek hioscyny, to substancja stosowana w leczeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego. Profil bezpieczeństwa tej substancji jest dobrze zbadany, jednak jej stosowanie wymaga uwagi u określonych grup pacjentów, zwłaszcza w przypadku chorób współistniejących, ciąży, karmienia piersią czy stosowania innych leków. Poznaj najważniejsze informacje dotyczące bezpieczeństwa hioscyny w różnych sytuacjach życiowych.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Hioscyna (butylobromek hioscyny) jest stosowana głównie w łagodzeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Choć jej działanie rozkurczowe przynosi ulgę w wielu dolegliwościach bólowych, istnieją sytuacje, w których jej stosowanie jest niewskazane lub wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Poznaj przeciwwskazania i sytuacje, w których należy zwrócić uwagę na bezpieczeństwo stosowania tej substancji.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania hioscyny u dzieci zależy od wieku pacjenta, postaci leku oraz drogi podania. Substancja ta bywa stosowana w leczeniu dolegliwości skurczowych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Jednak nie każda postać leku z hioscyną jest przeznaczona dla dzieci, a niektóre preparaty są wręcz przeciwwskazane w młodszych grupach wiekowych. Poznaj szczegóły dotyczące stosowania tej substancji u pacjentów pediatrycznych.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Hioscyna, znana także jako butylobromek hioscyny, to substancja czynna o działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie. W zależności od postaci leku i drogi podania jej wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn może się różnić. Niektóre preparaty zawierające hioscynę mogą powodować zaburzenia widzenia lub sprawności psychofizycznej, dlatego ważne jest, aby wiedzieć, kiedy zachować szczególną ostrożność.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Hioscyna, znana także jako butylobromek hioscyny, jest substancją o działaniu rozkurczowym, szeroko stosowaną w łagodzeniu bolesnych skurczów mięśni gładkich w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych i układzie moczowo-płciowym. Jej skuteczność doceniają zarówno dorośli, jak i młodsi pacjenci, szczególnie w przypadku dolegliwości takich jak kolki, bóle brzucha czy bolesne miesiączkowanie. W niektórych preparatach łączy się ją z innymi substancjami, co rozszerza zakres jej zastosowań i pozwala lepiej kontrolować objawy bólowe.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Przedawkowanie hioscyny, znanej również jako butylobromek hioscyny, może prowadzić do niebezpiecznych objawów, głównie związanych z działaniem antycholinergicznym. Objawy różnią się w zależności od drogi podania i dawki, a w przypadku leków złożonych mogą pojawić się także symptomy wywołane przez inne składniki. W tej treści znajdziesz szczegółowe informacje o objawach, możliwym leczeniu oraz postępowaniu w razie przedawkowania tej substancji.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Buscolysin 20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna ampułka 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg substancji czynnej hioscyny butylobromku (Hyoscini butylbromidum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód 0,014 mmol/1ml. Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, praktycznie wolny od drobin, bezbarwny płyn.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ostre stany skurczowe przewodu pokarmowego: skurcze przełyku, wpustu i odźwiernika, zaparcie kurczowe, nadruchliwa dyskineza żółciowa. Zapalenie żołądka i dwunastnicy oraz wrzód żołądka i dwunastnicy. Kolka żółciowa. Ostre stany skurczowe dróg moczowych, zwłaszcza w przebiegu kamicy nerkowej, kolki nerkowej, bolesnego parcia na pęcherz moczowy. Pomocniczo w diagnostyce radiologicznej przewodu pokarmowego i dróg moczowych oraz po zabiegach operacyjnych. W położnictwie i ginekologii: skurcze kanału porodowego podczas porodu, połogowe zapalenie macicy, usuwanie łożyska, miesiączkowanie bolesne kurczowe, wspomagająco podczas aborcji (w początkowym etapie).
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Lekarz prowadzący określa dobową dawkę leku Buscolysin w zależności od nasilenia objawów klinicznych oraz od towarzyszących schorzeń, jeśli takie występują. Dawkowanie Dorośli: Jedna ampułka (20 mg) domięśniowo lub dożylnie, w razie konieczności co 30 minut można podawać kolejne dawki. Wstrzyknięcie dożylne powinno być wykonane „powoli” (może dojść do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, a nawet wstrząsu spowodowanego podaniem butylobromku hioscyny). Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Produkt leczniczy Buscolysin można stosować w postaci dożylnego wlewu kroplowego. Stosowanie u dzieci: Dzieci powyżej 6 lat: Buscolysin podawać domięśniowo lub powoli dożylnie w dawce 5 -10 mg, dwa do czterech razy na dobę. Sposób stosowania Buscolysin należy podawać domięśniowo lub powoli dożylnie, a także jako dożylny wlew kroplowy. Podanie domięśniowe u dzieci powyżej 6 roku życia, należy przeprowadzać powoli, przez co najmniej 1 minutę.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na butylobromek hioscyny, atropinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy pozajelitowo podawać leku pacjentom z jaskrą, rozrostem gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu, przewężeniem w obrębie przewodu pokarmowego, tachykardią, dławicą piersiową, niewydolnością serca i rozszerzeniem okrężnicy.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Butylobromek hioscyny może powodować zatrzymanie moczu lub pogorszenie stanu klinicznego, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku z następującymi schorzeniami: rozrost gruczołu krokowego bez niedrożności, uropatia z niedrożnością dróg moczowych, jak niedrożność szyi pęcherza spowodowana rozrostem gruczołu krokowego. W takim przypadku należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku. Wskazana jest ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z niedrożnością mechaniczną przewodu pokarmowego różnego pochodzenia, zwężenie odźwiernika, rozszerzenie okrężnicy, bowiem podawanie leku może prowadzić do zastoju treści żołądkowo-jelitowej, wzdęć i zatrucia, co w konsekwencji prowadzi do zaostrzenia przebiegu wspomnianych schorzeń. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u osób z chorobami serca, zwłaszcza arytmią serca (tachykardia, tachyarytmia).
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Leku nie należy podawać pacjentom chorym na jaskrę z zamkniętym kątem przesączania oraz chorym z wysoką gorączką, z uwagi na to, iż butylobromek hioscyny działa hamująco na gruczoły potowe, jego stosowanie może spowodować przegrzanie organizmu ze wszystkimi jego konsekwencjami. U pacjentów z objawami suchości ust, wysychającym nieżytem nosa, hipertonią oraz nadczynnością tarczycy należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku. W razie wystąpienia jakichkolwiek objawów nadwrażliwości konieczne jest odstawienie leku. Nie zaleca się podawania leku przez 24 godziny przed badaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Preparaty cholinomimetyczne (pilokarpina) oraz leki przeciwcholinoesterazowe (galantamina, fizostygmina, pirydostygmina), antagonizują działanie butylobromku hioscyny. Amantadyna, chinidyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, związki przeciwhistaminowe oraz leki przeciw chorobie Parkinsona potęgują cholinolityczne działanie butylobromku hioscyny. Butylobromek hioscyny może osłabiać perystaltykę przewodu pokarmowego, co opóźnia wchłanianie i działanie farmakologiczne innych leków. Działanie butylobromku hioscyny powoduje w konsekwencji wzmożone wchłanianie i wzrost stężenia digoksyny w surowicy (o ok. 1/3), co może prowadzić do względnego przedawkowania. Jednoczesne przyjmowanie kortykosteroidów i butylobromku hioscyny prowadzi do zwiększonego ryzyka wzrostu ciśnienia śródgałkowego i prawdopodobieństwo rozwoju jaskry.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Interakcje
Wydalanie leku może być osłabione w wyniku stosowania środków alkalizujących mocz, m. in. cytrynianów, itp. Równoczesne przyjmowanie butylobromku hioscyny z ketokonazolem lub metoklopramidem może prowadzić do zmniejszenia działania terapeutycznego tych ostatnich. Jednoczesne podawanie inhibitorów MAO może hamować metabolizm leków antycholinergicznych, w tym butylobromku hioscyny, przez co nasila się ich działanie terapeutyczne i działania niepożądane.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania preparatu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród ani rozwój poporodowy. W trakcie ciąży może być stosowany jedynie w przypadku wskazań medycznych, pod kontrolą lekarza, oraz jeżeli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Butylobromek hioscyny częściowo przenika do mleka matki. Dlatego nie jest wskazane jego stosowanie w okresie karmienia piersią. Jeśli zastosowanie leku jest konieczne, należy zaprzestać karmienia piersią. Butylobromek hioscyny może także zmniejszać wydzielanie mleka ze względu na osłabione działanie gruczołów zewnątrzwydzielniczych. Płodność Brak jest informacji na temat jakichkolwiek działań niepożądanych produktu na zdolność rozmnażania u zwierząt.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na cholinolityczne działanie leku, jego długotrwałe stosowanie może prowadzić do zaburzeń akomodacji. Podczas leczenia preparatem Buscolysin nie należy zatem prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, aż do uzyskania pełnej sprawności wzroku.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Wiele z wymienionych poniżej działań niepożądanych wynika z działania antycholinergicznego produktu leczniczego. Działania niepożądane uporządkowano w kategoriach według częstości ich występowania: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana*: wstrząs anafilaktyczny (w tym przypadki śmiertelne), reakcje anafilaktyczne, duszność, reakcje skórne (np. pokrzywka, wysypka, rumień, świąd) i inne reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia oka Często: zaburzenia akomodacji oka. Częstość nieznana*: rozszerzenie źrenic, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego. Zaburzenia serca Często: tachykardia. Zaburzenia naczyniowe Często: zawroty głowy. Częstość nieznana*: spadek ciśnienia tętniczego, zaczerwienienie skóry.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Często: suchość w jamie ustnej, zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana*: zmniejszenie wydzielania potu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana*: zatrzymanie moczu. Może wystąpić ból w miejscu wkłucia, szczególnie po podaniu domięśniowym. Butylobromek hioscyny, substancja czynna produktu leczniczego Buscolysin, ze względu na swoją strukturę chemiczną (czwartorzędowy związek amoniowy) nie powinien przenikać do ośrodkowego układu nerwowego. Butylobromek hioscyny nie przenika bariery krew-mózg. Nie można jednak całkowicie wykluczyć, że po podaniu produktu leczniczego Buscolysin nie wystąpią zaburzenia psychiczne (np. dezorientacja). *To działanie niepożądane zaobserwowano już po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Z pewnością wynoszącą 95% można stwierdzić, że częstość występowania nie jest większa niż w kategorii „często”, ale może być mniejsza.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Działania niepożądane
Dokładne oszacowanie częstości występowania jest niemożliwe, gdyż w czasie trwania badań klinicznych dane działanie niepożądane nie wystąpiło w grupie 185 pacjentów.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Ostre zatrucie charakteryzuje się objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz spotęgowanym działaniem cholinolitycznym. W zależności od stopnia zatrucia obserwuje się następujące objawy: łagodne: zaczerwienienie i suchość skóry, rozszerzenie źrenic, arytmia serca, suchość błon śluzowych; ciężkie: silnie uwidocznione rozszerzenie źrenic oraz zaburzenia rytmu serca, intensywne zaczerwienienie twarzy, suchość błon śluzowych, trudności w połykaniu, ochrypły, dzbanowy głos, neuropsychiczne zaburzenia (majaczenie, omamy wzrokowe, pobudzenie i lęk, ataksja); bardzo ciężkie: utrata przytomności, rozszerzenie źrenic, zaburzenia rytmu serca, obrzmienie skóry, wysoka gorączka, zatrzymanie moczu, zapaść, śpiączka. Leczenie W przypadku przedawkowania leku, pacjenta należy hospitalizować i zastosować leczenie objawowe. W tym celu należy podjąć działania zmierzające do zmniejszenia stężenia leku w surowicy, tj.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Przedawkowanie
wywołać wymioty i zastosować wlew dożylny roztworów soli i glukozy. Objawy przedawkowania leku zmniejsza podanie leków parasympatykomimetycznych, takich jak galantamina, fizostygmina. W stanach ciężkiego zatrucia: majaczenie, pobudzenie, niepokój, należy podać pacjentowi barbiturany i benzodiazepinę, oraz jeśli wskazane – reanimować chorego.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: alkaloidy pokrzyku, półsyntetyczne: czwartorzędowe związki amoniowe, kod ATC: A03 BB 01 Buscolysin to czwartorzędowa pochodna skopolaminy – N-butylobromek hioscyny. Powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich, osłabia motorykę przewodu pokarmowego i wydzielanie żołądkowe, znosi skurcze dróg żółciowych i moczowych. Buscolysin jest antagonistą ośrodkowych i obwodowych receptorów muskarynowych, jest antagonistą nikotyny. Buscolysin wykazuje podobną do atropiny aktywność parasympatykolityczną, jednak działając obwodowo pozbawiony jest ośrodkowych objawów jej oddziaływania. W stosunku do atropiny działa szybciej, ale krócej. N-butylobromek hioscyny jako czwartorzędowa pochodna amoniowa słabo przenika do płynów ustrojowych, nie przenika przez barierę krew-mózg, dlatego nie oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Butylobromek hioscyny podawany doustnie częściowo wchłania się z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Po podaniu dożylnym butylobromek hioscyny jest szybko dystrybuowany. Przenika przez barierę łożyskową i nie przenika przez barierę krew-mózg. Brak przenikania butylobromku hioscyny przez barierę krew-mózg wykazano na zwierzętach, natomiast brak dostępnych danych klinicznych w tym zakresie. W niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego. Stopień wiązania z białkami osocza jest znikomy. Metabolizm Buscolysin jest metabolizowany głównie w wątrobie, jednak jego metabolity nie zostały dotąd ostatecznie zidentyfikowane. Eliminacja Wydalanie następuje głównie z moczem, nieznacznie z kałem oraz z żółcią.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra butylobromku hioscyny została zbadana na myszach i szczurach, LD50 wynosi odpowiednio: myszy: po podaniu doustnym: 3338.9 (3068.1-3633.6) szczury: po podaniu doustnym: 3123.6 (2866.9-3403.3) wewnątrzotrzewnowo: myszy: 76.7 (64.0-92.2), szczury: 57.2 (38.9-84.0) dożylnie: 48.3 (44.9-51.8) Podczas trzymiesięcznych badań na zwierzętach (szczury, świnki morskie, króliki), po wewnątrzotrzewnowym podaniu leku nie zaobserwowano zmian w zachowaniu zwierząt, nie odnotowano również odchyleń parametrów biometrycznych, biochemicznych, hematologicznych i morfologicznych. W badaniach toksyczności podostrej i przewlekłej, butylobromek hioscyny podawano szczurom doustnie, przez sześć miesięcy. Na podstawie uzyskanych danych nie stwierdzono istotnych statystycznie odchyleń w odniesieniu do grupy kontrolnej. Nie ustalono embriotoksyczności ani teratogenności preparatu.
CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie: Ampułki ze szkła oranżowego typ I w blistrze miękkim z foli PCV, umieszczone w tekturowym pudełku wraz z ulotką dla pacjenta. Wielkość opakowania: 1 blister po 10 ampułek w pudełku 10 blistrów po 10 ampułek w pudełku 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Nie dotyczy.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Buscopan, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg hioscyny butylobromku (Hyoscini butylbromidum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe mięśni gładkich przewodu pokarmowego (zaburzenia czynnościowe w obrębie przewodu pokarmowego, bolesne skurcze żołądka, kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego), stany skurczowe i dyskinezja dróg żółciowych (zaburzenia czynnościowe w obrębie dróg żółciowych, ostry ból w drogach żółciowych, kolka żółciowa), stany skurczowe w obrębie układu moczowo-płciowego (bolesne miesiączkowanie, kolka nerkowa, stany skurczowe związane z kamicą moczowodową).
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie O ile lekarz nie zaleci inaczej: dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 3 razy na dobę po 1 tabletce powlekanej, dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 3 do 5 razy na dobę po 1 lub 2 tabletki powlekane. Nie przekraczać dawki 100 mg. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Buscopan nie powinien być podawany bez przerwy lub przez dłuższy czas bez zbadania przyczyny dolegliwości.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Buscopan jest przeciwwskazany, jeśli u pacjenta występuje: Nadwrażliwość na hioscyny butylobromek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Nużliwość mięśni (myasthenia gravis) Patologiczne poszerzenie jelita grubego (megacolon) Mechaniczne zwężenie przewodu pokarmowego Niedrożność porażenna lub niedrożność jelit Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich zaburzeń dziedzicznych, które mogą uniemożliwiać przyjmowanie zawartej w nim substancji pomocniczej (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy ostry, niewyjaśniony ból brzucha utrzymuje się lub nasila, czy też występuje razem z innymi objawami takimi jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, zmniejszenie ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu ustalenia etiologii objawów. Ze względu na potencjalne ryzyko związane z działaniem przeciwcholinergicznym należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, u pacjentów ze zwężeniem w obrębie jelit lub dróg moczowych, jak również u pacjentów ze skłonnością do tachyarytmii (np. w przebiegu nadczynności tarczycy, niewydolności serca, zabiegu kardiochirurgicznego). Jedna tabletka powlekana zawiera około 41,2 mg sacharozy, co odpowiada 411,8 mg sacharozy w przypadku maksymalnej zalecanej dawki dobowej.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy może nasilać działanie przeciwcholinergiczne takich leków jak trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, dizopiramid oraz innych leków przeciwcholinergicznych (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny). Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) i produktem leczniczym Buscopan może zmniejszać skuteczność działania obu tych leków na przewód pokarmowy. Produkt leczniczy może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane dotyczące stosowania hioscyny butylobromku u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Podobnie jak inne leki kationowe, hioscyny butylobromek wywiera wpływ na transport choliny w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Nie wykazano przenikania hioscyny butylobromku do kompartmentu płodowego. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Buscopan w okresie ciąży. Karmienie piersi? Brak wystarczających danych dotyczących przenikania hioscyny butylobromku i jego metabolitów do mleka kobiecego. Zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Buscopan w okresie karmienia piersią. Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥ 1/10) często (≥ 1/100 do < 1/10) niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Wiele z wymienionych poniżej działań niepożądanych wynika z działania przeciwcholinergicznego produktu leczniczego. Są one zwykle łagodne i przemijające. Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: suchość w jamie ustnej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: zmniejszenie wydzielania potu Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje skórne (np.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
pokrzywka, świąd) Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne z epizodami duszności i wstrząsem anafilaktycznym, wysypka, rumień, nadwrażliwość Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel. (22) 49 21 301, Faks (22) 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania można zaobserwować objawy związane z działaniem przeciwcholinergicznym. Leczenie W razie konieczności można podać lek parasympatykomimetyczny. W przypadku pacjentów chorych na jaskrę należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą. Zaburzenia związane z układem sercowo-naczyniowym należy leczyć zgodnie z ogólnymi zasadami. W przypadku zatrzymania oddychania należy rozważyć intubację i sztuczne oddychanie. W przypadku zatrzymania moczu konieczne może być cewnikowanie. Dodatkowo należy stosować inne środki w zależności od potrzeb.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: alkaloidy pokrzyku, półsyntetyczne, czwartorzędowe sole amoniowe, butyloskopolamina; kod ATC: A 03 BB 01 Produkt leczniczy wywiera działanie rozkurczające mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jako czwartorzędowa sól amoniowa hioscyny butylobromek nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Tym samym nie występują działania niepożądane związane z działaniem przeciwcholinergicznym na ośrodkowy układ nerwowy. Obwodowe działanie przeciwcholinergiczne wynika z blokowania zwojów w obrębie jamy brzusznej i blokowania receptorów muskarynowych.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Jako czwartorzędowa sól amoniowa hioscyny butylobromek jest wysoce polarny i z tego powodu jest jedynie częściowo wchłaniany po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%). Po podaniu doustnym pojedynczej dawki hioscyny butylobromku w zakresie od 20 mg do 400 mg maksymalne stężenie w osoczu, średnio od 0,11 ng/ml do 2,04 ng/ml obserwowano po ok. 2 godzinach. W tym zakresie dawek, wartości AUC0-tz wynosiły od 0,37 ng h/ml do 10,7 ng h/ml. Mediana biodostępności całkowitej dla różnych postaci farmaceutycznych, czyli tabletek powlekanych, czopków i roztworu doustnego, zawierających 100 mg hioscyny butylobromku wynosiła poniżej 1%. Dystrybucja Ze względu na duże powinowactwo do receptorów muskarynowych i receptorów nikotynowych, hioscyny butylobromek jest dystrybuowany głównie do komórek mięśniowych okolic brzucha i miednicy, jak również śródściennych zwojów narządów jamy brzusznej.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wiązanie hioscyny butylobromku z białkami osocza (albuminami) wynosi około 4,4%. Badania na zwierzętach wskazują, że hioscyny butylobromek nie przenika przez barierę krew-mózg, ale nie ma dostępnych danych klinicznych w tym zakresie. Zaobserwowano oddziaływanie hioscyny butylobromku (1 mM) z transportem choliny (1,4 nM) w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Po podaniu dożylnym substancja jest szybko usuwana z osocza, w ciągu pierwszych 10 minut, z okresem półtrwania wynoszącym 2-3 minuty. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi 128 l. Po podaniu doustnym i dożylnym hioscyny butylobromek gromadzi się w tkankach przewodu pokarmowego, wątroby i nerek. Pomimo krótkotrwałego, bardzo niskiego stężenia we krwi, hioscyny butylobromek pozostaje dostępny w miejscu działania ze względu na jego duże powinowactwo do tkanek. Metabolizm i eliminacja Po doustnym podaniu pojedynczej dawki w zakresie od 100 mg do 400 mg, końcowy okres półtrwania wynosi od 6,2 h do 10,6 h.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Głównym szlakiem metabolicznym jest hydrolityczne rozszczepienie wiązania estrowego. Po podaniu doustnym hioscyny butylobromek jest wydalany z kałemi z moczem. Badania u ludzi wykazują, że przez nerki wydala się 2% do 5% dawki radioaktywności po podaniu doustnym, a 0,7% do 1,6% po podaniu doodbytniczym. Po podaniu doustnym około 90% radioaktywności można wykryć w kale. Wydalanie hioscyny butylobromku z moczem wynosi poniżej 0,1% dawki. Średni pozorny klirens po podaniu doustnym dawek 100 mg do 400 mg wynosi od 881 L/min do 1420 L/min, zaś odpowiadające objętości dystrybucji dla tego samego zakresu wynoszą od 6,13 x 105 L do 11,3 x 105 L, prawdopodobnie ze względu na bardzo małą dostępność. Metabolity wydalane przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi i dlatego uważa się, że nie mają wpływu na działanie hioscyny butylobromku.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Hioscyny butylobromek jest mało toksyczny: wartości LD50 po podaniu doustnym wynosiły 1000-3000 mg/kg masy ciała u myszy, 1040-3300 mg/kg masy ciała u szczurów i 600 mg/kg masy ciała u psów. Obserwowane objawy toksyczności to ataksja, zmniejszone napięcie mięśni, dodatkowo u myszy drżenie i drgawki, u psów rozszerzenie źrenicy (mydriasis), suchość błon śluzowych i tachykardia. Śmierć z powodu zatrzymania oddechu następowała w ciągu 24 godzin. LD50 po podaniu dożylnym wynosiła 10-23 mg/kg masy ciała u myszy i 18 mg/kg masy ciała u szczurów. W badaniach toksyczności po doustnym podaniu wielokrotnym przez 4 tygodnie u szczurów NOAEL (ang. no observed adverse effect level) wyniósł 500 mg/kg masy ciała. Przy dawce 2000 mg/kg masy ciała hioscyny butylobromek poprzez blokowanie zwojów parasympatycznych w rejonie jamy brzusznej hamował czynność przewodu pokarmowego prowadząc do zaparć. Spośród 50 szczurów 11 padło.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań kliniczno-chemicznych i hematologicznych nie wskazywały na występowanie zmian zależnych od dawki. Przez 26 tygodni szczury tolerowały 200 mg/kg masy ciała, podczas gdy przy dawce 250 mg/kg masy ciała i 1000 mg/kg masy ciała następowało hamowanie czynności przewodu pokarmowego i śmierć. NOAEL w 39-tygodniowym badaniu dotyczącym doustnego podawania (kapsułki) u psów wynosił 30 mg/kg. Większość obserwacji klinicznych związanych z ostrymi skutkami można było przypisać działaniu hioscyny butylobromku w dużych dawkach (200 mg/kg). Nie obserwowano niekorzystnego wpływu na wyniki badań histopatologicznych. Dawka 1 mg/kg masy ciała przy dożylnym podaniu wielokrotnym była dobrze tolerowana przez szczury przez 4 tygodnie. Przy 3 mg/kg masy ciała drgawki występowały zaraz po podaniu. Szczury, którym podano 9 mg/kg masy ciała padły z powodu zatrzymania oddechu.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Psy, którym podawano przez 5 tygodni hioscyny butylobromek w dawce 2 x 1 mg/kg, 2 x 3 mg/kg i 2 x 9 mg/kg masy ciała wykazywały zależne od dawki rozszerzenie źrenicy (mydriasis) u wszystkich osobników, a w przypadku dawki 2 x 9 mg/kg masy ciała również ataksję, ślinotok, obniżoną masę ciała i zmniejszone łaknienie. Roztwory były dobrze tolerowane miejscowo. Po domięśniowym podaniu wielokrotnym dawka 10 mg/kg masy ciała była dobrze tolerowana, jednak w porównaniu z grupą kontrolną znacząco wzrosła liczba uszkodzeń mięśni w miejscu podania. Przy dawce 60 mg/kg i 120 mg/kg masy ciała śmiertelność była wysoka, a liczba uszkodzeń w miejscu podania wzrastała wraz z dawką. Hioscyny butylobromek nie wykazywał działania embriotoksycznego ani teratogennego po podaniu dawki do 200 mg/kg masy ciała doustnie w diecie (szczury) i dawki 200 mg/kg masy ciała doustnie bezpośrednio lub 50 mg/kg masy ciała podskórnie (króliki). Płodność nie była zaburzona przy dawce doustnej do 200 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podobnie jak inne leki kationowe, hioscyny butylobromek oddziałuje z transportem choliny w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Nie wykazano przenikania hioscyny butylobromku do kompartmentu płodowego. W badaniach tolerancji miejscowej badano dawkę 15 mg/kg masy ciała po wielokrotnym podaniu domięśniowym przez 28 dni u psów i małp. Małe ogniska martwicze w miejscu podania zaobserwowano jedynie u psów. Hioscyny butylobromek był dobrze tolerowany w tętnicach i żyłach ucha królika. In vitro 2% roztwór do wstrzykiwań zmieszany z krwią ludzką (0,1 ml) nie wykazywał aktywności hemolitycznej. Hioscyny butylobromek nie wykazywał potencjału mutagennego ani klastogennego w teście Amesa, w badaniu in vitro mutacji genowych komórek ssaków na linii komórkowej V79 (HPRT test) oraz w badaniu aberracji chromosomalnych na ludzkich limfocytach krwi obwodowej. W badaniach in vivo, hioscyny butylobromek dawał ujemny wynik w teście mikrojądrowym szpiku kostnego u szczura.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo. Jednakże, hioscyny butylobromek nie wykazywał potencjału rakotwórczego w dwóch 26- tygodniowych badaniach na szczurach w dawce doustnej do 1000 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia fosforan Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia rozpuszczalna Kwas winowy Kwas stearynowy Otoczka: Powidon Sacharoza Guma arabska Talk Tytanu dwutlenek Makrogol 6000 Wosk Carnauba Wosk biały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC lub PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 tabletek powlekanych; 20 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Scopolan, 10 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden czopek zawiera 10 mg hioscyny butylobromku (Hyoscini butylbromidum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopek Białe lub kremowe czopki.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Dolegliwości bólowe w stanach skurczowych przewodu pokarmowego (np. skurcze żołądka, kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego), dróg żółciowych (np. kolka żółciowa), układu moczowo – płciowego (np. kolka nerkowa, stany skurczowe związane z kamicą moczowodową, bolesne miesiączkowanie).
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: doodbytniczo 1 do 2 czopków 2 do 3 razy na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: doodbytniczo 1 czopek 2 do 3 razy na dobę. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Lek należy stosować wyłącznie doraźnie. Czas stosowania Jeśli objawy będą się utrzymywać dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilą się mimo stosowania leku, pacjent powinien przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Sposób podania Podanie doodbytnicze. Przed użyciem należy rozerwać trójkątny koniec folii, wyjąć czopek z blistra i wprowadzić do odbytnicy.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować produktu leczniczego Scopolan jeśli u pacjenta występuje uczulenie na alkaloidy tropanowe (np. atropinę) i ich pochodne, jaskra z wąskim kątem przesączania, rozrost gruczołu krokowego, zaparcia atoniczne, niedrożność porażenna jelit, zwężenie przełyku, wpustu lub odźwiernika żołądka, zwężenie szyi pęcherza moczowego, tachykardia, nużliwość mięśni (myasthenia gravis), patologiczne poszerzenie jelita grubego (megacolon). Produktu leczniczego Scopolan nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy jednocześnie z ostrym bólem brzucha o nieznanej przyczynie występują gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, zmniejszenie ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu ustalenia etiologii objawów. Scopolan powinien być przyjmowany tylko doraźnie w stanach skurczowych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo – płciowego. Produkt leczniczy należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą refluksową przełyku, wrzodziejącym zapaleniem jelit, chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem ujścia mitralnego. W przypadku stwierdzenia jakichkolwiek zaburzeń ostrości widzenia lub bólu w gałce ocznej spowodowanego wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego należy przerwać przyjmowanie produktu. Ze względu na możliwość zmniejszenia wydzielania potu, produkt należy stosować ostrożnie u osób z gorączką.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Osoby w podeszłym wieku: Produkt leczniczy należy szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki z grupy pochodnych fenotiazyny oraz klozapina i olanzapina, inhibitory MAO, leki przeciwhistaminowe I-generacji, amantadyna, petydyna i dyzopiramid oraz inne leki antycholinergiczne (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny) mogą nasilać działanie cholinolityczne hioscyny butylobromku oraz związane z tym działania niepożądane. Antagoniści receptorów dopaminergicznych, np. metoklopramid, mogą zmniejszać działanie leku na przewód pokarmowy. Produkt leczniczy Scopolan może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak jest badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania hioscyny butylobromku w okresie ciąży i karmienia piersią. Ciąża Produktu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W tym okresie lek można stosować tylko w bezwzględnych wskazaniach i ze szczególną ostrożnością. Karmienie piersi? Brak jest danych na temat przenikania hioscyny butylobromku do mleka kobiecego. Cholinolityki mogą hamować wydzielanie mleka, dlatego nie zaleca się stosowania produktu Scopolan w okresie karmienia piersią. Płodność Brak danych.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Scopolan może powodować zaburzenia sprawności psychofizycznej oraz zaburzenia akomodacji, dlatego podczas leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane leku przedstawiono zgodnie z klasyfikacją narządów i układów wg MedDRA oraz częstością występowania: bardzo często (>1/10); często (1/100 do <1/10); niezbyt często (1/1000 do <1/100); rzadko (1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000) w tym pojedyncze przypadki, nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Podczas stosowania produktu leczniczego Scopolan mogą wystąpić: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rumień, pieczenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka – niezbyt często; zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, zaparcia – niezbyt często; zaburzenia serca: tachykardia – niezbyt często; zaburzenia naczyniowe: hipotensja – niezbyt często; zaburzenia nerek i dróg moczowych: anuria – rzadko; zaburzenia oka: zaburzenia widzenia – rzadko; zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny – częstość nieznana.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działanie niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U ludzi nie obserwowano dotychczas ciężkich objawów zatrucia po jednorazowym ostrym przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy antycholinergiczne, takie jak: zatrzymanie moczu, suchość w jamie ustnej, tachykardia, zawroty głowy i przemijające zaburzenia widzenia. Objawy związane z przedawkowaniem leku zmniejszają się pod wpływem leków pobudzających układ parasympatyczny, u chorych z jaskrą stosuje się dospojówkowo pilokarpinę. Układ krążenia podtrzymuje się stosując leki sympatykomimetyczne. Do opanowania ortostatycznych spadków ciśnienia tętniczego należy ułożyć pacjenta w pozycji leżącej. Przy zatrzymaniu moczu należy cewnikować pęcherz.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: alkaloidy pokrzyku, półsyntetyczne, czwartorzędowe związki amoniowe. Kod ATC: A 03 BB 01 Scopolan wywiera działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego. Obwodowe działanie antycholinergiczne (cholinolityczne) wynika z blokowania zwojów nerwowych w obrębie narządów wewnętrznych, a także działania przeciwmuskarynowego.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Hioscyny butylobromek słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po 1-3 godzinach. Mimo małej dostępności biologicznej osiąga duże stężenia w miejscu działania. Z białkami krwi wiąże się w 8-13%. Bardzo słabo przenika przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania (t 0,5) wynosi 4,8 h.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane o bezpieczeństwie stosowania produktu i jego składników nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania.
CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały polisorbat 80 parafina ciekła woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PVC/PE w tekturowym pudełku. 6 czopków (1 blister 6 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Scopolan, 10 mg, tabletki drażowane. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka drażowana zawiera 10 mg hioscyny butylobromku (Hyoscini butylbromidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka drażowana zawiera 11,2 mg laktozy jednowodnej 47,8 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki drażowane.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Dolegliwości bólowe w stanach skurczowych przewodu pokarmowego (np. skurcze żołądka, kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego), dróg żółciowych (np. kolka żółciowa), układu moczowo – płciowego (np. kolka nerkowa, stany skurczowe związane z kamicą moczowodową, bolesne miesiączkowanie).
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Doustnie 1 do 2 tabletek drażowanych 3 do 5 razy na dobę. Młodzież: Młodzież w wieku powyżej 12 lat: doustnie 1 do 2 tabletek drażowanych 3 do 5 razy na dobę. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: doustnie 1 tabletka drażowana 2 razy na dobę. Zawsze należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Produktu leczniczego Scopolan nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Czas stosowania: Jeśli objawy będą się utrzymywać dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilą się mimo stosowania leku, pacjent powinien przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować produktu leczniczego Scopolan jeśli u pacjenta występuje uczulenie na alkaloidy tropanowe (np. atropinę) i ich pochodne, jaskra z wąskim kątem przesączania, rozrost gruczołu krokowego, zaparcia atoniczne, niedrożność porażenna jelit, zwężenie przełyku, wpustu lub odźwiernika żołądka, zwężenie szyi pęcherza moczowego, tachykardia, nużliwość mięśni (myasthenia gravis), patologiczne poszerzenie jelita grubego (megacolon). Produktu leczniczego nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy jednocześnie z ostrym bólem brzucha o nieznanej przyczynie występują gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, zmniejszenie ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu ustalenia etiologii objawów. Produkt Scopolan powinien być przyjmowany tylko doraźnie w stanach skurczowych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo – płciowego. Produkt leczniczy należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą refluksową przełyku, wrzodziejącym zapaleniem jelit, chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem ujścia mitralnego oraz u osób w podeszłym wieku. W przypadku stwierdzenia jakichkolwiek zaburzeń ostrości widzenia lub bólu w gałce ocznej spowodowanego wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego należy przerwać przyjmowanie produktu.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na możliwość zmniejszenia wydzielania potu, produkt należy stosować ostrożnie u osób z gorączką. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki z grupy pochodnych fenotiazyny oraz klozapina i olanzapina, inhibitory MAO, leki przeciwhistaminowe I-generacji, amantadyna, petydyna i dyzopiramid oraz inne leki antycholinergiczne (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny) mogą nasilać działanie cholinolityczne butylobromku hioscyny oraz związane z tym działania niepożądane. Antagoniści receptorów dopaminergicznych, np. metoklopramid, mogą zmniejszać działanie leku na przewód pokarmowy. Produkt leczniczy może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak jest badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania butylobromku hioscyny w okresie ciąży i karmienia piersią. Ciąża Produktu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W tym okresie lek można stosować tylko w bezwzględnych wskazaniach i ze szczególną ostrożnością. Karmienie piersi? Brak jest danych na temat przenikania butylobromku hioscyny do mleka kobiecego. Cholinolityki mogą hamować wydzielanie mleka, dlatego też nie zaleca się stosowania produktu Scopolan w okresie karmienia piersią. Płodność Brak danych.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może powodować zaburzenia sprawności psychofizycznej oraz zaburzenia akomodacji, dlatego podczas leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane leku przedstawiono zgodnie z klasyfikacją narządów i układów wg MedDRA oraz częstością występowania: bardzo często (>1/10); często (1/100 do <1/10); niezbyt często (1/1000 do <1/100); rzadko (1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000) w tym pojedyncze przypadki, nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Podczas stosowania produktu Scopolan mogą wystąpić: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rumień, pieczenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk – niezbyt często; zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, zaparcia – niezbyt często; zaburzenia serca: tachykardia – niezbyt często; zaburzenia naczyniowe: hipotensja – niezbyt często; zaburzenia nerek i dróg moczowych: anuria – rzadko; zaburzenia oka: zaburzenia widzenia – rzadko; zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny – częstość nieznana.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U ludzi nie obserwowano dotychczas ciężkich objawów zatrucia po jednorazowym ostrym przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy działania antycholinergicznego, takie jak: zatrzymanie moczu, suchość w jamie ustnej, tachykardia, zawroty głowy i przemijające zaburzenia widzenia. Objawy związane z przedawkowaniem leku zmniejszają się pod wpływem leków pobudzających układ parasympatyczny, u chorych z jaskrą stosuje się dospojówkowo pilokarpinę. Układ krążenia podtrzymuje się stosując leki sympatykomimetyczne. Do opanowania ortostatycznych spadków ciśnienia tętniczego należy pacjenta ułożyć w pozycji leżącej. Przy zatrzymaniu moczu należy cewnikować pęcherz.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: alkaloidy pokrzyku, półsyntetyczne, czwartorzędowe związki amoniowe. Kod ATC: A 03 BB 01 Scopolan wywiera działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego. Obwodowe działanie antycholinergiczne (cholinolityczne) wynika z blokowania zwojów nerwowych w obrębie narządów wewnętrznych, a także z działania przeciwmuskarynowego.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Butylobromek hioscyny słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po 1-3 godzinach. Mimo małej dostępności biologicznej osiąga duże stężenia w miejscu działania. Z białkami krwi wiąże się w 8-13%. Bardzo słabo przenika przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania (t 0,5) wynosi 4,8 h.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane o bezpieczeństwie stosowania produktu i jego składników nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania.
CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Laktoza jednowodna Guma arabska Sacharoza Talk Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 tabletek drażowanych w blistrze z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta. 30 tabletek drażowanych w blistrze z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Panadol Femina, 500 mg + 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum) i 10 mg hioscyny butylobromku (Hyoscini butylbromidum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sorbitol. Produkt leczniczy zawiera 15 mg sorbitolu w każdej tabletce powlekanej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Podłużne tabletki barwy białej do kremowej.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Panadol Femina stosuje się w zapobieganiu i leczeniu dolegliwości związanych z bolesnym miesiączkowaniem, kolką nerkową, wątrobową i zespołem drażliwego jelita.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat Stosuje się 1 lub 2 tabletki (czyli odpowiednio, 500 mg lub 1000 mg paracetamolu i 10 mg lub 20 mg butylobromku hioscyny), jeżeli jest to wskazane, maksymalnie 3 razy na dobę, co 8 godzin. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Nie stosować więcej niż 6 tabletek na dobę (co odpowiada 3000 mg paracetamolu i 60 mg butylobromku hioscyny). Należy zachować przynajmniej ośmiogodzinny odstęp między dawkami. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas. Maksymalna dawka dobowa paracetamolu u dorosłych w leczeniu krótkotrwałym wynosi 4000 mg, w leczeniu długotrwałym 2600 mg. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Produktu Panadol Femina nie należy stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol. Bez konsultacji z lekarzem leku nie należy stosować regularnie dłużej niż przez 3 dni.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Dawkowanie
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek Patrz punkt 4.4.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Przeciwwskazania do stosowania produktu leczniczego Panadol Femina: znana nadwrażliwość na paracetamol, atropinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; niedrożność przewodu pokarmowego; rozdęcie okrężnicy; zatrzymanie moczu u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego; tachyarytmia i tachykardia; ciężka niewydolność wątroby (głównie u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby); ciężka niewydolność nerek; jaskra z zamkniętym kątem przesączania; choroba alkoholowa; niedokrwistość; wrodzony brak dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (fawizm); miastenia; stany, w których wszelkie działanie przeciwcholinergiczne mogłoby być szczególnie niebezpieczne (jaskra, przerost gruczołu krokowego, powodujący zatrzymywanie moczu, przewężenia w przewodzie pokarmowym, tachykardia).
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zalecana jest ostrożność stosowania produktu leczniczego Panadol Femina u pacjentów ze zwężeniem ujścia zastawki mitralnej, chorobą tętnic wieńcowych oraz ostrym zawałem mięśnia sercowego. U pacjentów z owrzodzeniem jelit produkt może spowalniać motorykę i powodować zaparcia. Należy również ostrożnie stosować produkt leczniczy u pacjentów z refluksem żołądkowo-przełykowym i innymi przewlekłymi zaburzeniami motoryki mięśni gładkich górnego odcinka przewodu pokarmowego lub zwężeniem odźwiernika. U pacjentów w podeszłym wieku Panadol Femina może powodować zaburzenia ze strony OUN, suchość w jamie ustnej i, szczególnie u mężczyzn, zatrzymanie moczu. Jeżeli objawy są ciężkie, należy przerwać podawanie produktu. Stosowanie produktu należy przerwać, jeżeli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek zaburzenia ostrości widzenia lub ból spowodowany podwyższeniem ciśnienia w gałce ocznej.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W czasie stosowania produktu leczniczego Panadol Femina nie należy spożywać alkoholu. Panadol Femina zawiera paracetamol i nie należy go stosować z żadnym innym produktem leczniczym zawierającym paracetamol (acetaminofen). Jednoczesne stosowanie z innymi produktami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować uszkodzenie i niewydolność wątroby, mogące prowadzić do konieczności przeszczepienia wątroby lub do śmierci. Współistniejąca choroba wątroby zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol. Każdy pacjent, u którego stwierdzono zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek, przed rozpoczęciem stosowania produktu Panadol Femina koniecznie powinien skonsultować się z lekarzem. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek. Przypadki zaburzeń czynności wątroby lub niewydolności wątroby obserwowano u pacjentów ze zmniejszonym stężeniem glutationu, np.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
skrajnie niedożywionych, z anoreksją, z niskim wskaźnikiem masy ciała lub regularnie nadużywających alkoholu, lub chorych na sepsę. U pacjentów z małym stężeniem glutationu (np. w przebiegu posocznicy), stosowanie paracetamolu może zwiększyć ryzyko kwasicy metabolicznej. Mniej niż 5% pacjentów z nadwrażliwością na pochodne kwasu acetylosalicylowego może również wykazywać nadwrażliwość na paracetamol. Należy natychmiast przerwać stosowanie produktu leczniczego i zasięgnąć porady lekarza w przypadku ciągłego lub ostrego bólu brzucha lub wystąpienia innych objawów takich, jak: gorączka, nudności, zmiany w perystaltyce jelit, dyskomfort w jamie brzusznej, niskie ciśnienie krwi lub krew w stolcu. Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Produkt leczniczy zawiera 15 mg sorbitolu w każdej tabletce. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol nasila działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny i indandionu. Długotrwałe, codzienne stosowanie paracetamolu wraz z lekami przeciwzakrzepowymi powoduje zwiększenie ryzyka krwawień. Sporadyczne stosowanie leku nie ma znaczącego wpływu. Kofeina może zwiększać działanie paracetamolu. Metoklopramid przyspiesza, a skopolamina opóźnia wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Ryfampicyna, leki przeciwpadaczkowe, leki nasenne i alkohol, stosowane z paracetamolem, mogą spowodować uszkodzenie wątroby. Podawanie paracetamolu jednocześnie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi u pacjentów z niewydolnością nerek może nasilać chorobę nerek. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, chinidyna, amantadyna, dyzopiramid i butyrofenon stosowane jednocześnie z produktem Panadol Femina mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne, wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Interakcje
Butylobromek hioscyny spowalnia motorykę i zmniejsza wydzielanie w przewodzie pokarmowym, co może zmniejszać wchłanianie i działanie farmakologiczne innych równocześnie stosowanych doustnie produktów leczniczych. Antagoniści receptorów dopaminergicznych, np. metoklopramid, mogą zmniejszać działanie leku na przewód pokarmowy. Butylobromek hioscyny może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu Panadol Femina u kobiet w ciąży. Dostępne są ograniczone badania toksycznego wpływu na reprodukcję zwierząt (patrz 5.2 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie). Produkt leczniczy Panadol Femina można stosować u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści z jego stosowania przeważają nad ryzykiem dla płodu, wówczas należy rozważyć najniższą skuteczną dawkę i najkrótszy czas leczenia. Paracetamol Tak jak w przypadku innych leków kobiety w ciąży powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Butylobromek hioscyny W badaniach na zwierzętach butylobromek hioscyny nie wykazywał działań embriotoksycznych i teratogennych (patrz 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie). Nie wiadomo, czy butylobromek hioscyny przenika przez barierę łożyska. Karmienie piersi?
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Panadol Femina można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści z jego stosowania przeważają nad ryzykiem dla dziecka, wówczas należy rozważyć najniższą skuteczną dawkę i najkrótszy czas leczenia. Paracetamol Paracetamol przenika do mleka kobiet karmiących piersią w ilościach nie mających znaczenia klinicznego, jeśli jest stosowany w zalecanych dawkach. Butylobromek hioscyny Nie przeprowadzono badań nad przenikaniem butylobromku hioscyny do mleka. Płodność Brak danych.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Panadol Femina może powodować objawy niepożądane ze strony OUN i zaburzać akomodację, dlatego pacjenta należy uprzedzić, że w czasie stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zestawione poniżej zostały uporządkowane zgodnie z częstością występowania. Częstość występowania została przedstawiona według następującej konwencji: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W obrębie każdej grupy układów i narządów działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania. Paracetamol Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, pancytopenia Bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne takie, jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona (pęcherzowy rumień wielopostaciowy) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka Bardzo rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko Butylobromek hioscyny Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość występowania Zaburzenia układu immunologicznego Wstrząs anafilaktyczny, reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość i duszność Częstość nieznana Zaburzenia serca Zawroty głowy Niezbyt często Tachykardia Rzadko Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka, wymioty, nudności i suchość jamy ustnej Niezbyt często Zaburzenia oka Jaskra, zaburzenia akomodacji oka Bardzo rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Reakcje skórne, anormalna potliwość, świąd i suchość skóry Niezbyt często Rumień Rzadko Pokrzywka i wysypka Częstość nieznana Zaburzenia nerek i dróg moczowych Zaburzenia mikcji (np.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Działania niepożądane
dysuria) Rzadko Zatrzymanie moczu Częstość nieznana Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie Niezbyt często 6. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel. +48 22 49 21 301 fax. +48 22 49 21 309; strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Paracetamol Objawy Dotychczasowa praktyka związana z przedawkowaniem paracetamolu wskazuje, że objawy kliniczne uszkodzenia wątroby występują zwykle po 24 do 48 godzinach i osiągają najwyższy poziom po 4 do 6 dniach. Przedawkowanie może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepu wątroby lub prowadzić do śmierci. Odnotowano przypadki ostrego zapalenia trzustki, zwykle z zaburzeniami czynności wątroby i zatruciem wątroby. W razie przedawkowania konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna, nawet jeśli objawy nie wystąpią. Postępowanie W przypadku przedawkowania, nawet jeśli nie wystąpią objawy przedawkowania, wymagane jest natychmiastowe postępowanie medyczne. W przypadku potwierdzenia lub podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie zasięgnąć porady w celu uzyskania informacji na temat zarządzania i leczenia specjalistycznego.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Przedawkowanie
Powinno to dotyczyć nawet pacjentów bez oznak przedawkowania z powodu ryzyka opóźnionego uszkodzenia wątroby. Przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku lub kilkunastu godzin takie objawy, jak: nudności, wymioty, nadmierna potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty (najlepiej w pierwszej godzinie od doustnego przyjęcia leku). Warto podać doustnie 60-100 g węgla aktywnego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od przyjęcia paracetamolu pomaga ustalić, czy jest konieczne leczenie detoksykacyjne i w jaki sposób należy je przeprowadzić.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Przedawkowanie
Jeśli nie można przeprowadzić takiego badania, a podejrzewa się, że dawka paracetamolu była duża, konieczne jest rozpoczęcie bardzo intensywnego leczenia odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie N-acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, a prawdopodobnie skuteczne również po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem należy prowadzić w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Butylobromek hioscyny Objawy Przedawkowanie butylobromku hioscyny prawdopodobnie spowoduje wystąpienie objawów antycholinergicznych, wymienionych w punkcie 4.8. Po przedawkowaniu doustnym stwierdzono suchość w jamie ustnej, tachykardię, nieznaczną ospałość i przemijające zaburzenia widzenia. Inne objawy przedawkowania opisano u zwierząt: wstrząs, oddech Cheyne-Stokes’a, depresja oddechowa, drgawki kloniczne i śpiączka.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Przedawkowanie
Postępowanie Leczenie powinno być wspomagające i ukierunkowane na konkretne objawy. W przypadku ciężkich objawów antycholinergicznych konieczne może być podanie środków parasympatykomimetycznych, takich jak neostygmina. W przypadku wystąpienia jaskry może być konieczne podanie miejscowo pilokarpiny i zaleca się konsultację okulisty.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: alkaloidy Atropa belladonna i ich pochodne w połączeniu z lekami przeciwbólowymi. Kod ATC: A03 DB 04 Panadol Femina jest produktem leczniczym dwuskładnikowym i jego działanie jest skutkiem łącznego działania obydwu składników – paracetamolu i butylobromku hioscyny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwgorączkowym i przeciwbólowym, natomiast nie wykazuje działania przeciwzapalnego, gdyż nie hamuje syntezy prostaglandyn w tkankach obwodowych. Z tego powodu paracetamol nie wpływa na proces krzepnięcia krwi. Mechanizm działania przeciwgorączkowego związany jest z hamowaniem syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, natomiast mechanizm jego ośrodkowego działania przeciwbólowego nie jest dokładnie znany. Butylobromek hioscyny działa na zwoje współczulne w ścianach narządów trzewnych jamy brzusznej.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Ma działanie spazmolityczne, powoduje zwiotczenie mięśni gładkich w przewodzie pokarmowym, układzie moczowo-płciowym oraz drogach żółciowych. Z tego powodu jest podawany w stanach skurczowych narządów trzewnych. Metody przyspieszonej eliminacji (hemodializa, hemoperfuzja, plazmafereza) są nieskuteczne w usuwaniu zarówno paracetamolu, jak i hioscyny.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Paracetamol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Butylobromek hioscyny słabo wchłania się z przewodu pokarmowego (początkowy odcinek jelita cienkiego) po podaniu doustnym. Dystrybucja Paracetamol ulega szybkiej i łatwej dystrybucji do większości tkanek ciała, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,9 l/kg. W stężeniach w osoczu mniejszych niż 60 μg/ml nie wiąże się w sposób znaczący klinicznie z białkami osocza. Przeciętnie około 25% podanej dawki jest związane z białkami osocza, a stopień związania waha się od 5 do 50%, w zależności od dawki. Paracetamol przenika przez barierę łożyska i jest wykrywany w mleku matki. Dystrybucja butylobromku hioscyny u ludzi nie jest dokładnie poznana. Po podaniu doustnym ulega ona szybkiej dystrybucji do tkanek miękkich. U szczurów stwierdzono, że przenika głównie do tkanek przewodu pokarmowego, wątroby i nerek.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Jej duże powinowactwo do tkanek jest przyczyną krótkiego okresu półtrwania w osoczu, który waha się od 2 do 3 minut. Lek ten nieznacznie (w 8-13%) wiąże się z białkami osocza, przenika przez barierę krew-mózg (wywołując objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego) i przez łożysko. Natomiast pochodna hioscyny – butylobromek, słabo się wchłania i w surowicy u ludzi osiąga stężenie maksymalne od 1 do 3 godzin od podania doustnego. Pozostaje w dużym stężeniu w miejscu działania i nie przenika przez barierę krew-mózg, w związku z czym w nieznacznym stopniu oddziałuje na OUN. Nie stwierdzono, czy butylobromek hioscyny przenika do mleka matki. Metabolizm i eliminacja Metabolizm paracetamolu zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie następuje głównie z moczem po sprzężeniu z kwasem glukuronowym bądź siarkowym. Biodostępność paracetamolu w tabletkach przekracza 90%. Biologiczny okres półtrwania paracetamolu wynosi od około 1 h do 3 h.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z uszkodzeniem wątroby i po podaniu dawek toksycznych może być przedłużony do ponad 4 h. Klirens całkowity wynosi 5 ml/min/kg mc. Po podaniu doustnym butylobromku hioscyny znacząca jego część jest eliminowana w postaci niezmienionej w pierwszych godzinach od podania. Później eliminacji ulegają metabolity.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym stwierdzono, że paracetamol w mniejszym stopniu niż kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne działa nefrotoksycznie (powodując martwicę brodawek nerkowych). Długotrwałe podawanie dużych dawek paracetamolu u zwierząt może powodować zanik jąder i hamowanie spermatogenezy. Brak danych dotyczących mutagenności, teratogenności czy działania rakotwórczego paracetamolu u ludzi. W badaniach na zwierzętach, stosując dawki zbliżone do zwykle stosowanych u ludzi, nie odnotowano toksycznego działania butylobromku hioscyny. Nie obserwowano wpływu butylobromku hioscyny na rozrodczość szczurów, nie potwierdzono również jego działania embriotoksycznego ani teratogennego.
CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia ziemniaczana Powidon K30 Sorbitol Talk Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Karboksymetyloskrobia sodowa Skład otoczki Hypromeloza Makrogol 6000 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PVC/Aluminium, zawierający 10 tabletek, umieszczony wraz z ulotką w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Scopolan compositum, 10 mg + 250 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka drażowana zawiera 10 mg butylobromku hioscyny (Hyoscini butylbromidum) i 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego (Metamizolum natricum monohydricum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza. Jedna tabletka zawiera 146,9 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania W krótkotrwałym leczeniu dolegliwości bólowych o dużym nasileniu w stanach skurczowych przewodu pokarmowego (np. skurcze żołądka, kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego), dróg żółciowych (np. kolka żółciowa), układu moczowo-płciowego (np. kolka nerkowa, stany skurczowe związane z kamicą moczowodową, bolesne miesiączkowanie). Scopolan compositum jest wskazany w sytuacji, gdy stosowanie innych leków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Lek należy stosować doraźnie. Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: od 1 do 2 tabletek drażowanych jednorazowo. Przy nasilonych bólach dawkowanie można zwiększyć, przyjmując 1 do 2 tabletek drażowanych do 3 razy na dobę. Dzieci w wieku od 10 do 14 lat: stosować tylko według wskazań lekarza. Dzieci w wieku poniżej 10 lat: nie stosować. Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 do 60 minut od podania doustnego. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 10 lat ze względu na stałą zawartość metamizolu w jednej tabletce wynoszącą 250 mg. Należy poinformować pacjenta, że jeśli objawy będą się utrzymywać dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilą się mimo stosowania leku, pacjent powinien przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku, pacjenci osłabieni oraz pacjenci ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Dawkowanie
U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. Zaburzenia czynności wątroby i nerek W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy produkt stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować produktu leczniczego Scopolan compositum jeśli u pacjenta występuje uczulenie na alkaloidy tropanowe (np. atropinę) i ich pochodne, nadwrażliwość na pirazolony i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, zmiany w obrazie morfologicznym krwi: leukopenia, granulocytopenia, niedokrwistość, wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ostra porfiria wątrobowa, ostra niewydolność nerek lub wątroby, jaskra z wąskim kątem przesączania, rozrost gruczołu krokowego, niedrożność porażenna jelit, zaparcia atoniczne, zwężenie przełyku, wpustu lub odźwiernika żołądka, zwężenie szyi pęcherza moczowego, tachykardia, nużliwość mięśni (myasthenia gravis), patologiczne poszerzenie jelita grubego (megacolon). Nie stosować u pacjentek w 3 trymestrze ciąży (patrz pkt. 4.6.). Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 10 lat.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy jednocześnie z ostrym bólem brzucha o nieznanej przyczynie występują gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, zmniejszenie ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu ustalenia etiologii objawów. Lek powinien być przyjmowany tylko doraźnie i krótkotrwale (maksymalnie 3 dni). U dzieci w wieku od 10 do 14 lat stosować tylko według wskazań lekarza. Produkt leczniczy należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą refluksową przełyku, wrzodziejącym zapaleniem jelit, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem ujścia mitralnego oraz u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku stwierdzenia jakichkolwiek zaburzeń ostrości widzenia lub bólu w gałce ocznej spowodowanego wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego należy przerwać przyjmowanie produktu. Ze względu na możliwość zmniejszenia wydzielania potu, produkt należy stosować ostrożnie u osób z gorączką. Podczas stosowania metamizolu istnieje ryzyko wystąpienia agranulocytozy i trombocytopenii. Pacjenta należy poinformować, aby natychmiast zaprzestał stosowania tego produktu leczniczego i skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia objawów: agranulocytozy (np. nagle pojawiająca się gorączka, dreszcze, bóle mięśni kończyn i stawów, pogarszający się stan ogólny, stan zapalny i owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, gardła, narządów płciowych) lub trombocytopenii (np. wybroczyn na skórze i błonach śluzowych, nawracających krwawień z dziąseł, nosa, przewodu pokarmowego). Należy wykonać badanie morfologii krwi.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko wystąpienia agranulocytozy może się zwiększyć w przypadku stosowania metamizolu przez okres dłuższy niż jeden tydzień. Reakcja ta nie zależy od dawki. Podczas stosowania metamizolu istnieje ryzyko wystąpienia pancytopenii. Objawy wskazujące na dyskrazję krwi to, m.in.: pogarszający się stan ogólny, osłabienie, objawy infekcji, gorączka, wybroczyny i nawracające krwawienia, bladość skóry. Należy poinformować pacjenta aby w przypadku wystąpienia tych objawów natychmiast przerwał leczenie lekiem Scopolan compositum i zgłosił się do lekarza. Należy wykonać badanie morfologii krwi. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktycznej i anafilaktoidalnej. Pacjenta należy poinformować, iż ze względu na ryzyko zagrożenia życia, należy natychmiast zaprzestać stosowania produktu i wezwać pomoc lekarską w przypadku wystąpienia ciężkich objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej (nagła i ciężka reakcja charakteryzująca się trudnościami w oddychaniu, znacznym spadkiem ciśnienia tętniczego, nagłym obrzękiem, pokrzywką).
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych jest podwyższone u pacjentów z nietolerancją leków przeciwbólowych, niektórych barwników (np. tartrazyny) i konserwantów (np. benzoesany), astmą (w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok), atopią, przewlekłą pokrzywką oraz nietolerancją alkoholu (objawiającą się kichaniem, łzawieniem i silnym zaczerwienieniem twarzy po spożyciu nawet małej ilości alkoholu; może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną). Podczas stosowania leku u powyższych pacjentów zaleca się zachować szczególną ostrożność. Ciężkie reakcje skórne. Podczas leczenia metamizolem notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR, ang. severe cutaneous adverse reactions), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) i reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), mogących zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych świadczących o występowaniu tych reakcji należy natychmiast odstawić leczenie metamizolem – ponowne stosowanie leczenia metamizolem w przyszłości jest niedopuszczone (patrz punkt 4.3). Metamizol może wywołać reakcję hipotensyjną. Jest to reakcja zależna od dawki i bardziej prawdopodobna przy podaniu pozajelitowym. Należy jednak zachować ostrożność także przy stosowaniu metamizolu doustnie, zwłaszcza u pacjentów z hipotonią, odwodnionych, z wysoką gorączką, hipowolemią, u pacjentów z niewydolnością serca i zaburzeniami krążenia. W przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń domózgowych metamizol można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. Polekowe uszkodzenie wątroby.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Alkohol stosowany jednocześnie z lekiem zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Butylobromek hioscyny Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki z grupy pochodnych fenotiazyny oraz klozapina i olanzapina, inhibitory MAO, leki przeciwhistaminowe I-generacji, amantadyna, petydyna i dizopiramid oraz inne leki antycholinergiczne (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny) mogą nasilać działanie cholinolityczne butylobromku hioscyny oraz związane z tym działania niepożądane. Antagoniści receptorów dopaminergicznych, np. metoklopramid, mogą zmniejszać działanie leku na przewód pokarmowy. Produkt leczniczy może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne. Metamizol sodowy jednowodny Leku nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami z grupy pochodnych pirazolonu i piralozolidyny (propyfenazon, aminofenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon).
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Interakcje
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i allopurynol mogą hamować biotransformację metamizolu sodowego i nasilać jego działanie. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) oraz alkohol mogą powodować nasilenie działania metamizolu. Barbiturany, glutetymid, fenylobutazon mogą osłabiać działanie metamizolu z powodu indukcji enzymów wątrobowych. Farmakokinetyczna indukcja enzymów metabolizujących: Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Interakcje
Zawarty w produkcie metamizol sodowy jednowodny, podobnie jak aminofenazon może wypierać z połączeń z białkami doustne leki przeciwzakrzepowe, pochodne kumaryny, doustne leki przeciwcukrzycowe, fenytoinę i sulfonamidy przeciwbakteryjne, co powoduje nasilenie ich działania. Metamizol sodowy jednowodny może nasilać działanie jednocześnie stosowanych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, allopurynolu i alkoholu. Metamizol sodowy jednowodny może nasilać działanie toksyczne metotreksatu (między innymi hamowanie czynności szpiku kostnego), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Jednoczesne stosowanie metamizolu sodowego jednowodnego i chloropromazyny lub innych fenotiazyn może wywołać ciężką hipotermię. Metamizol sodowy jednowodny może powodować zmniejszoną skuteczność kwasu acetylosalicylowego w hamowaniu agregacji płytek krwi.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Interakcje
Należy zatem zachować ostrożność u pacjentów stosujących kwas acetylosalicylowy w profilaktyce wystąpienia zawału mięśnia sercowego. W przypadku stosowania pochodnych pirazolonu, do których należy metamizol dochodzić może do interakcji z kaptoprylem, litem i triamterenem, oraz mogą one zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych. Brak jest informacji, czy metamizol również powoduje takie interakcje.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu leczniczego nie zaleca się stosować w czasie ciąży. Butylobromek hioscyny Dane dotyczące stosowania butylobromku hioscyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Wyniki badań przedklinicznych nie wykazały istnienia istotnego ryzyka działania embriotoksycznego ani teratogennego (patrz punkt 5.3). Metamizol sodowy jednowodny Dostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w pierwszym trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie w trzecim trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). W razie nieumyślnego podania metamizolu w trzecim trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie (patrz punkt 5.3). Karmienie piersi? Produktu leczniczego nie zaleca się stosować w czasie laktacji. Butylobromek hioscyny: Brak jest danych na temat przenikania butylobromku hioscyny do mleka kobiecego. Cholinolityki mogą hamować wydzielanie mleka dlatego też nie zaleca się stosowania produktu Scopolan compositum w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Metamizol sodowy jednowodny: Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 godzin od podania produktu leczniczego. Płodność: Brak danych.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej, dlatego podczas leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane leku przedstawiono zgodnie z klasyfikacją narządów i układów wg MedDRA oraz częstością występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000) w tym pojedyncze przypadki, nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Podczas stosowania produktu Scopolan compositum mogą wystąpić: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rumień, pieczenie skóry, świąd, pokrzywka, obrzęk – niezbyt często; W związku z leczeniem metamizolem zgłaszano ciężkie niepożądane reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczną nekrolizę naskórka (TEN)) – bardzo rzadko; i reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) (patrz punkt 4.4) – częstość nieznana; zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, zaparcia – niezbyt często; zaburzenia pracy serca: tachykardia – niezbyt często; zaburzenia naczyniowe: hipotensja – niezbyt często; zaburzenia nerek i dróg moczowych: uszkodzenie nerek, anuria – rzadko; zaburzenia oka: zaburzenia widzenia – rzadko; zaburzenia krwi i układu chłonnego: uszkodzenie czynności krwiotwórczej szpiku o podłożu alergicznym prowadzące do agranulocytozy, trombocytopenii, anemii, pancytopenii, które mogą zakończyć się zgonem – bardzo rzadko; zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktoidalne, astma, wstrząs anafilaktyczny – częstość nieznana; zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: polekowe uszkodzenie wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (patrz punkt 4.4) – częstość nieznana.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania są wypadkową ośrodkowego i obwodowego działania metamizolu sodowego jednowodnego oraz obwodowego butylobromku hioscyny. Ze strony OUN mogą wystąpić: zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia słuchu, pobudzenie psychoruchowe, a po przyjęciu bardzo dużych dawek zaburzenia świadomości, śpiączka i drgawki. Objawy obwodowe, poza charakterystycznymi dla butylobromku hioscyny zaburzeniami, takimi jak: suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, przyspieszona czynność serca, spadek ciśnienia krwi, utrudnione połykania, bolesne parcie na pęcherz, obejmują także silne bóle brzucha, nudności i wymioty wywoływane przez metamizol sodowy jednowodny. W przypadku pojawienia się objawów przedawkowania należy odstawić lek i rozpocząć leczenie.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Alkaloidy Atropa belladonna L. i ich pochodne w połączeniu z lekami przeciwbólowymi. Kod ATC: A 03 DB 04. Scopolan compositum jest lekiem złożonym z butylobromku hioscyny o działaniu spazmolitycznym i metamizolu sodowego jednowodnego wykazującego działanie przeciwbólowe. Butylobromek hioscyny działa spazmolitycznie w sposób pośredni, blokując niewybiórczo receptory cholinergiczne muskarynowe w pozazwojowych neuronach przywspółczulnych i receptory nikotynowe w zwojach wegetatywnych. W przeciwieństwie do naturalnych alkaloidów tropanowych nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ jako zasada amoniowa bardzo słabo przechodzi przez barierę krew-mózg. Jego wpływ na receptory zwojowe wykazuje pewną selektywność i dotyczy głównie zwojów śródściennych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i dróg moczowo-płciowych.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W wyniku działania parasympatykolitycznego i ganglioplegicznego butylobromek hioscyny znosi skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego. Hamuje perystaltykę przełyku, żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i grubego. Wpływa również na gruczoły egzokrynowe, hamując wydzielanie żołądkowe i jelitowe oraz wydzielanie śliny. W profilu działania leku przeważa efekt spazmolityczny, wpływ na wydzielanie gruczołów zewnątrzwydzielniczych jest słabszy, dzięki czemu zwykle nie występuje suchość w jamie ustnej. Metamizol sodowy jednowodny jest analgetykiem z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, pochodną pirazolonu. Działa silnie przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, a słabiej przeciwzapalnie. Wykazuje ponadto słabe działanie spazmolityczne i uspokajające.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego jednowodnego jest wynikiem hamowania aktywności neuronalnej cyklooksygenazy, które prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn w centralnym układzie nerwowym, przy czym głównym punktem uchwytu jest prawdopodobnie rdzeń kręgowy. Inhibicja cyklooksygenzy występuje także na obwodzie i może współuczestniczyć w działaniu przeciwbólowym leku. Poza hamowaniem syntezy prostaglandyn, które wywołują hiperalgezję i modulują przepływ informacji nocyceptywnej, brane są pod uwagę inne mechanizmy ośrodkowe. Metamizol sodowy jednowodny (prawdopodobnie poprzez swoje aktywne metabolity) może w sposób bezpośredni ingerować w rdzeniową transmisję bodźców bólowych oraz, w wyniku aktywacji mózgowych mechanizmów wzmocnienia pozytywnego, zwiększać tolerancję bólu.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Butylobromek hioscyny po podaniu doustnym słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po upływie 1-3 godz. od podania. Mimo małej dostępności biologicznej, osiąga duże stężenia w miejscu działania, gromadząc się w przewodzie pokarmowym, wątrobie i nerkach. Z białkami krwi wiąże się w 8 – 13 %. Bardzo słabo przenika przez barierę krew – mózg. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 4,8 godziny. Metamizol sodowy jednowodny po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie, pod wpływem soku żołądkowego, do aktywnej 4-metyloaminoantypiryny (MAA, 4-metyloaminofenazonu) i w tej postaci ulega wchłonięciu z biodostępnością 85 %, osiągając maksymalne stężenie po 1,2 – 2 h od podania. Następnie jest metabolizowany. Stopień wiązania metabolitów z białkami nie przekracza 60%, wszystkie przenikają do OUN oraz do mleka matki (po 48 godz. od podania nie stwierdza się ich obecności w mleku).
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg, a okres półtrwania (t1/2) 2,6 – 3,5 h. Więcej niż 90 % metabolitów wydala się przez nerki z moczem.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przeprowadzone badania nie wykazały toksyczności ostrej produktu Scopolan compositum w dawce 4,4 g/kg masy ciała myszy. W badaniach toksyczności przewlekłej stwierdzono, że Scopolan compositum podawany w dawce 0,5 g/kg masy ciała szczura podawany przez okres 8 tygodni nie wywoływał działania toksycznego. Badania toksyczności reprodukcyjnej butylobromku hioscyny przeprowadzone na szczurach (podanie doustne do maksymalnej dawki 200 mg/kg m.c.) i królikach (podanie doustne do dawki 200 mg/kg m.c. i podskórne do dawki 50 mg/kg m.c.) nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego. Zastosowanie butylobromku hioscyny do 200 mg/kg m.c. nie wpływało negatywnie na płodność zwierząt. W badaniach in vitro na komórkach łożyska ludzkiego wykazano, że butylobromek hioscyny może zaburzać transport choliny. Nie stwierdzono przenikania butylobromku hioscyny do kompartmentu płodowego.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksyczności reprodukcyjnej metamizolu nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików. Śmierć zarodków zaobserwowano u królików już przy dawce dobowej 100 mg/kg m.c., która nie jest śmiertelna dla matki. U szczurów obserwowano śmierć zarodków po podaniu dawek z zakresu śmiertelnego dla matki. Dawki dobowe powyżej 100 mg/kg m.c. prowadziły u szczurów do wydłużenia czasu trwania ciąży i upośledzenia przebiegu porodu ze zwiększoną śmiertelnością matki i młodych. Badania nad płodnością wykazały nieznacznie obniżoną częstość zachodzenia w ciążę w pokoleniu rodziców przy dawce powyżej 250 mg/kg m.c. na dobę. Płodność pokolenia F1 nie została upośledzona.
CHPL leku Scopolan compositum, tabletki drażowane, 10 mg + 250 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Talk Guma arabska Żelatyna wieprzowa Glicerol Skrobia ziemniaczana Magnezu stearynian Sacharoza Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres trwałości 3 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 10 tabletek drażowanych w blistrze z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta. 20 tabletek drażowanych w blistrze z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Buscopan Forte, 20 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg hioscyny butylobromku (Hyoscini butylbromidum). Substancja pomocnicza: jedna tabletka powlekana zawiera 138,5 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe mięśni gładkich przewodu pokarmowego (zaburzenia czynnościowe w obrębie przewodu pokarmowego, bolesne skurcze żołądka, kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego), stany skurczowe i dyskinezja dróg żółciowych (zaburzenia czynnościowe w obrębie dróg żółciowych, ostry ból w drogach żółciowych, kolka żółciowa), stany skurczowe w obrębie układu moczowo-płciowego (bolesne miesiączkowanie, kolka nerkowa, stany skurczowe związane z kamicą moczowodową).
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania O ile lekarz nie zaleci inaczej: dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 do 5 razy na dobę po 1 tabletce powlekanej. Nie przekraczać dawki 100 mg na dobę. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Buscopan Forte nie powinien być podawany bez przerwy lub przez dłuższy czas bez zbadania przyczyny dolegliwości.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Buscopan Forte jest przeciwwskazany, jeśli u pacjenta występuje: Nadwrażliwość na hioscyny butylobromek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Nużliwość mięśni (myasthenia gravis) Patologiczne poszerzenie jelita grubego (megacolon) Mechaniczne zwężenie przewodu pokarmowego Niedrożność porażenna lub niedrożność jelit Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich zaburzeń dziedzicznych, które mogą uniemożliwiać przyjmowanie zawartej w nim substancji pomocniczej (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy ostry, niewyjaśniony, ból brzucha utrzymuje się lub nasila, czy też występuje razem z innymi objawami takimi jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, zmniejszenie ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu ustalenia etiologii objawów. Ze względu na potencjalne ryzyko związane z działaniem przeciwcholinergicznym należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, u pacjentów ze zwężeniem w obrębie jelit lub dróg moczowych, jak również u pacjentów ze skłonnością do tachyarytmii (np. w przebiegu nadczynności tarczycy, niewydolności serca, zabiegu kardiochirurgicznego). Produkt leczniczy zawiera 138,5 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co w przypadku maksymalnej zalecanej dawki dobowej odpowiada 692,5 mg laktozy jednowodnej.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Buscopan Forte nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy może nasilać działanie przeciwcholinergiczne takich leków jak: trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, dizopiramid oraz innych leków przeciwcholinergicznych (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny). Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) i produktem leczniczym Buscopan Forte może zmniejszać skuteczność działania obu tych leków na przewód pokarmowy. Produkt leczniczy może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane dotyczące stosowania hioscyny butylobromku u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Podobnie jak inne leki kationowe, hioscyny butylobromek wywiera wpływ na transport choliny w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Nie wykazano przenikania hioscyny butylobromku do kompartmentu płodowego. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Buscopan Forte w okresie ciąży. Karmienie piersi? Brak wystarczających danych dotyczących przenikania hioscyny butylobromku i jego metabolitów do mleka kobiecego. Zaleca się unikanie stosowania Buscopan Forte w okresie karmienia piersią. Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Wiele z wymienionych poniżej działań niepożądanych wynika z działania przeciwcholinergicznego produktu leczniczego. Są one zwykle łagodne i przemijające. Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: suchość w jamie ustnej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: zmniejszenie wydzielania potu Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje skórne (np.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
pokrzywka, świąd) Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne z epizodami duszności i wstrząsem anafilaktycznym, wysypka, rumień, nadwrażliwość Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. (22) 49 21 301, Faks (22) 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania można zaobserwować objawy związane z działaniem przeciwcholinergicznym. Leczenie W razie konieczności można podać lek parasympatykomimetyczny. W przypadku pacjentów chorych na jaskrę należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą. Zaburzenia związane z układem sercowo-naczyniowym należy leczyć zgodnie z ogólnymi zasadami. W przypadku zatrzymania oddychania należy rozważyć intubację i sztuczne oddychanie. W przypadku zatrzymania moczu konieczne może być cewnikowanie. Dodatkowo należy stosować inne środki w zależności od potrzeb.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: alkaloidy pokrzyku, półsyntetyczne, czwartorzędowe sole amoniowe, butyloskopolamina; kod ATC: A 03 BB 01 Produkt leczniczy wywiera działanie rozkurczające mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jako czwartorzędowa sól amoniowa hioscyny butylobromek nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Tym samym nie występują działania niepożądane związane z działaniem przeciwcholinergicznym na ośrodkowy układ nerwowy. Obwodowe działanie przeciwcholinergiczne wynika z blokowania zwojów w obrębie jamy brzusznej i blokowania receptorów muskarynowych.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Jako czwartorzędowa sól amoniowa hioscyny butylobromek jest wysoce polarny i z tego powodu jest jedynie częściowo wchłaniany po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%). Po podaniu doustnym pojedynczej dawki hioscyny butylobromku w zakresie od 20 mg do 400 mg, maksymalne stężenie w osoczu, średnio od 0,11 ng/ml do 2,04 ng/ml obserwowano po około 2 godzinach. W tym zakresie dawek wartości AUC0-tz wynosiły od 0,37 ng/ml do 10,7 ng h/ml. Mediana biodostępności całkowitej dla różnych postaci farmaceutycznych, czyli tabletek powlekanych, czopków i roztworu doustnego, zawierających 100 mg hioscyny butylobromku, wynosiła poniżej 1%. Dystrybucja Ze względu na duże powinowactwo do receptorów muskarynowych i receptorów nikotynowych, hioscyny butylobromek jest dystrybuowany głównie do komórek mięśniowych okolic brzucha i miednicy, jak również śródściennych zwojów narządów jamy brzusznej.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wiązanie hioscyny butylobromku z białkami osocza (albuminami) wynosi około 4,4%. Badania na zwierzętach wskazują, że hioscyny butylobromek nie przenika przez barierę krew-mózg, ale nie ma dostępnych danych klinicznych w tym zakresie. Zaobserwowano oddziaływanie hioscyny butylobromku (1 mM) z transportem choliny (1,4 nM) w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Po podaniu dożylnym substancja jest szybko usuwana z osocza, w ciągu pierwszych 10 minut, z okresem półtrwania wynoszącym 2-3 minuty. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi 128 l. Po podaniu doustnym i dożylnym hioscyny butylobromek gromadzi się w tkankach przewodu pokarmowego, wątroby i nerek. Pomimo krótkotrwałego, bardzo niskiego stężenia we krwi, hioscyny butylobromek pozostaje dostępny w miejscu działania ze względu na jego duże powinowactwo do tkanek. Metabolizm i eliminacja Po doustnym podaniu pojedynczej dawki w zakresie od 100 mg do 400 mg, końcowy okres półtrwania wynosi od 6,2 h do 10,6 h.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Głównym szlakiem metabolicznym jest hydrolityczne rozszczepienie wiązania estrowego. Po podaniu doustnym hioscyny butylobromek jest wydalany z kałem i z moczem. Badania u ludzi wykazują, że przez nerki wydala się 2% do 5% dawki radioaktywności po podaniu doustnym, a 0,7 % do 1,6% po podaniu doodbytniczym. Po podaniu doustnym około 90% radioaktywności można wykryć w kale. Wydalanie hioscyny butylobromku z moczem wynosi poniżej 0,1% dawki. Średni pozorny klirens po podaniu doustnym dawek 100 mg do 400 mg wynosi od 881 L/min do 1420 L/min, zaś odpowiadające objętości dystrybucji dla tego samego zakresu wynoszą od 6,13 x 105 L do 11,3 x 105 L, prawdopodobnie ze względu na bardzo niską dostępność. Metabolity wydalane przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi i dlatego uważa się, że nie mają wpływu na działanie hioscyny butylobromku.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Hioscyny butylobromek jest mało toksyczny: wartości LD50 po podaniu doustnym wynosiły 1000-3000 mg/kg masy ciała u myszy, 1040-3300 mg/kg masy ciała u szczurów i 600 mg/kg masy ciała u psów. Obserwowane objawy toksyczności to ataksja, zmniejszone napięcie mięśni, dodatkowo u myszy drżenie i drgawki, u psów rozszerzenie źrenicy (mydriasis), suchość błon śluzowych i tachykardia. Śmierć z powodu zatrzymania oddechu następowała w ciągu 24 godzin. LD50 po podaniu dożylnym wynosiła 10-23 mg/kg masy ciała u myszy i 18 mg/kg masy ciała u szczurów. W badaniach toksyczności po doustnym podaniu wielokrotnym przez 4 tygodnie u szczurów, NOAEL (ang. no observed adverse effect level) wyniósł 500 mg/kg masy ciała. Przy dawce 2000 mg/kg masy ciała hioscyny butylobromek poprzez blokowanie zwojów parasympatycznych w rejonie jamy brzusznej hamował czynność przewodu pokarmowego prowadząc do zaparć. Spośród 50 szczurów 11 padło.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań kliniczno-chemicznych i hematologicznych nie wskazywały na występowanie zmian zależnych od dawki. Przez 26 tygodni szczury tolerowały 200 mg/kg masy ciała, podczas gdy przy dawce 250 mg/kg masy ciała i 1000 mg/kg masy ciała następowało hamowanie czynności przewodu pokarmowego i śmierć. NOAEL w 39-tygodniowym badaniu dotyczącym doustnego podawania (kapsułki) u psów wynosił 30 mg/kg. Większość obserwacji klinicznych związanych z ostrymi skutkami można było przypisać działaniu hioscyny butylobromku w dużych dawkach (200 mg/kg). Nie obserwowano niekorzystnego wpływu na wyniki badań histopatologicznych. Dawka 1 mg/kg masy ciała przy dożylnym podaniu wielokrotnym była dobrze tolerowana przez szczury przez 4 tygodnie. Przy 3 mg/kg masy ciała drgawki występowały zaraz po podaniu. Szczury, którym podano 9 mg/kg masy ciała, padły z powodu zatrzymania oddechu.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Psy, którym podawano przez 5 tygodni hioscyny butylobromek w dawce 2 x 1 mg/kg, 2 x 3 mg/kg i 2 x 9 mg/kg masy ciała, wykazywały zależne od dawki rozszerzenie źrenicy (mydriasis) u wszystkich osobników, a w przypadku dawki 2 x 9 mg/kg masy ciała również ataksję, ślinotok, obniżoną masę ciała i zmniejszone łaknienie. Roztwory były dobrze tolerowane miejscowo. Po domięśniowym podaniu wielokrotnym dawka 10 mg/kg masy ciała była dobrze tolerowana, jednak w porównaniu z grupą kontrolną znacząco wzrosła liczba uszkodzeń mięśni w miejscu podania. Przy dawce 60 mg/kg masy ciała i 120 mg/kg masy ciała śmiertelność była wysoka, a liczba uszkodzeń w miejscu podania wzrastała wraz z dawką. Hioscyny butylobromek nie wykazywał działania embriotoksycznego ani teratogennego po podaniu dawki do 200 mg/kg masy ciała doustnie w diecie (szczury) i dawki 200 mg/kg masy ciała doustnie bezpośrednio lub 50 mg/kg masy ciała podskórnie (króliki).
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Płodność nie była zaburzona przy dawce doustnej do 200 mg/kg masy ciała. Podobnie jak inne leki kationowe, hioscyny butylobromek oddziałuje z transportem choliny w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Nie wykazano przenikania hioscyny butylobromku do kompartmentu płodowego. W badaniach tolerancji miejscowej badano dawkę 15 mg/kg masy ciała po wielokrotnym podaniu domięśniowym przez 28 dni u psów i małp. Małe ogniska martwicze w miejscu podania zaobserwowano jedynie u psów. Hioscyny butylobromek był dobrze tolerowany w tętnicach i żyłach ucha królika. In vitro 2% roztwór do wstrzykiwań zmieszany z krwią ludzką (0,1 ml) nie wykazywał aktywności hemolitycznej. Hioscyny butylobromek nie wykazywał potencjału mutagennego ani klastogennego w teście Amesa, w badaniu in vitro mutacji genowych komórek ssaków na linii komórkowej V79 (HPRT test) oraz w badaniu aberracji chromosomalnych na ludzkich limfocytach krwi obwodowej.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach in vivo, hioscyny butylobromek dawał ujemny wynik w teście mikrojądrowym szpiku kostnego u szczura. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo. Jednakże hioscyny butylobromek nie wykazywał potencjału rakotwórczego w dwóch 26-tygodniowych badaniach na szczurach w dawce doustnej do 1000 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan forte, tabletki powlekane, 20 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Powidon K25 Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna (do tabletkowania bezpośredniego) Magnezu stearynian Otoczka: Opadry II White 85G18490 (alkohol poliwinylowy, talk, tytanu dwutlenek, lecytyna, makrogol) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Bez specjalnych wymagań. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 lub 20 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w sprzedaży. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BUSCOPAN, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg butylobromku hioscyny ( Hyoscini butylbromidum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe przewodu pokarmowego, stany skurczowe i dyskinezja dróg żółciowych, stany skurczowe w obrębie układu moczowo-płciowego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania O ile lekarz nie zaleci inaczej: dzieci od 6 do 12 lat 1 tabletka 3 razy na dobę, dorośli i dzieci powyżej 12 lat 1 lub 2 tabletki 3 do 5 razy na dobę. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. BUSCOPAN nie powinien być podawany bez przerwy lub przez dłuższy czas, bez zbadania przyczyny dolegliwości.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania BUSCOPAN jest przeciwwskazany:  u pacjentów, u których stwierdzono nadwrażliwość na butylobromek hioscyny lub na którykolwiek inny składnik produktu;  u pacjentów z nużliwością mięśni ( myasthenia gravis );  u pacjentów z patologicznym poszerzeniem jelita grubego ( megacolon ). Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich zaburzeń dziedzicznych, które mogą uniemożliwiać przyjmowanie zawartej w nim substancji pomocniczej (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy ostry, niewyjaśniony, ból brzucha utrzymuje się lub nasila, czy też występuje razem z innymi objawami takimi jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, spadek ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu zbadania etiologii objawów. Ze względu na potencjalne ryzyko związane z działaniem antycholinergicznym należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem, u pacjentów ze zwężeniem w obrębie jelit lub dróg moczowych, jak również u pacjentów ze skłonnością do tachykardii. Jedna tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy, co odpowiada 411,8 mg sacharozy w przypadku maksymalnej zalecanej dawki dobowej. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy może nasilać działanie antycholinergiczne takich leków jak trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, dyzopiramid, oraz innych leków antycholinergicznych (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny). Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) i produktem leczniczym BUSCOPAN może zmniejszać skuteczność działania obu tych leków na przewód pokarmowy. BUSCOPAN może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania butylobromku hioscyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośrednich lub pośredniego szkodliwego wpływy na rozrodczość (patrz „ Toksykologia”). Brak wystarczających danych dotyczących przenikania butylobromku hioscyny i jej metabolitów do mleka kobiecego. Zaleca się unikanie stosowania leku BUSCOPAN w trakcie ciąży i podczas karmienia piersią. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane a) Opis ogólny Wiele z wymienionych poniżej działań niepożądanych wynika z działania antycholinergicznego produktu leczniczego. Takie działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. b) Tabela działań niepożądanych Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana częstość (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: suchość w jamie ustnej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: zmniejszenie wydzielania potu Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje skórne (pokrzywka, świąd) Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne z epizodami zaburzeń oddychania i wstrząsem anafilaktycznym, wysypka, rumień, nadwrażliwość
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania można zaobserwować objawy związane z działaniem antycholinergicznym. Leczenie W przypadku konieczności można podać lek parasympatykomimetyczny. W przypadku osób chorych na jaskrę należy natychmiast skonsultować się z okulistą. Zaburzenia związane z układem sercowonaczyniowym powinny być leczone zgodnie z ogólnymi zasadami. W przypadku zatrzymania oddychania należy rozważyć intubację i sztuczne oddychanie. W przypadku zatrzymania moczu może okazać się konieczne cewnikowanie. Dodatkowo należy stosować inne środki w zależności od potrzeb.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: półsyntetyczne alkaloidy pokrzyku, czwartorzędowe sole amoniowe, butyloskopolamina; kod ATC: A 03 BB 01 Produkt leczniczy wywiera działanie rozkurczające mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny nie przechodzi do centralnego układu nerwowego. Tym samym nie występują działania niepożądane związane z działaniem antycholinergicznym na centralny układ nerwowy. Obwodowe działanie antycholinergiczne wynika z blokowania zwojów w obrębie jamy brzusznej i blokowania receptorów muskarynowych.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny jest wysoce polarny i z tego powodu jest jedynie częściowo wchłaniany po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%). Po podaniu doustnym pojedynczej dawki butylobromku hioscyny w zakresie od 20 ng/mL do 400 ng/mL średnie stężenie w osoczu krwi wynosi od 0,11 ng/mL do 2,04 ng/mL po około 2 godzinach. W tym samym zakresie dawek, wartość AUC 0-tz wynosiła od 0,37 do 10,7 ng h/mL. Mediana bezwzględnej biodostępności różnych postaci farmaceutycznych, czyli tabletek powlekanych, czopków i roztworu doustnego, zawierających 100 mg butylobromku hioscyny, wynosiła poniżej 1%. Dystrybucja Ze względu na duże powinowactwo do receptorów muskarynowych i receptorów nikotynowych, butylobtomek hioscyny jest dystrybuowany głównie do komórek mięśniowych okolic brzucha i miednicy, jak również śródściennych zwojów narządów jamy brzusznej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wiązanie butylobromku hioscyny z białkami osocza (albuminami) wynosi około 4,4%. Badania na zwierzętach wskazują, że butylobromek hioscyny nie przenika przez barierę krew-mózg, ale nie ma dostępnych danych klinicznych w tym zakresie. Zaobserwowano oddziaływanie butylobromku hioscyny (1 mM) z transportem choliny (1,4 nM) w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro . Metabolizm i eliminacja Po doustnym podaniu pojedynczej dawki w zakresie od 100 do 400 mg, końcowy okres półtrwania wynosi od 6,2 do 10,6 godziny. Głównym szlakiem metabolicznym jest hydrolityczne rozszczepienie wiązania estrowego. Po podaniu doustnym butylobromek hioscyny jest wydalany z kałem i w moczu. Badania u ludzi wykazują, że przez nerki wydala się 2 do 5% dawki radioaktywności po podaniu doustnym a 0,7 do 1,6% po podaniu doodbytniczym. Po podaniu doustnym około 90% radioaktywności można wykryć w kale. Wydalanie butylobromku hioscyny z moczem wynosi poniżej 0,1% dawki.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Średni pozorny klirens po podaniu doustnym dawek 100 do 400 mg wynosi od 881 do 1420 L/min, zaś odpowiadające objętości dystrybucji dla tego samego zakresu wynoszą od 6,13 do 11,3 x 10 5 L, prawdopodobnie ze względu na bardzo niską dostępność. Metabolity wydalane przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi i dlatego uważa się, że nie mają wpływu na działanie butylobromku hioscyny.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Butylobromek hioscyny wykazuje niski stopień toksyczności: wartości LD 50 po podaniu doustnym wynosiły 1000-3000 mg/kg masy ciała u myszy, 1040-3300 mg/kg masy ciała u szczurów i 600 mg/kg masy ciała u psów. Obserwowane objawy toksyczności to ataksja, zmniejszone napięcie mięśni, dodatkowo u myszy drżenie i konwulsje, u psów rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ), suchość błon śluzowych i tachykardia. Śmierć z powodu zatrzymania oddechu następowała w ciągu 24 godzin. LD 50 po podaniu dożylnym wynosiło 10-23 mg/kg masy ciała u myszy i 18 mg/kg masy ciała u szczurów. W badaniach toksyczności po doustnym podaniu wielokrotnym przez 4 tygodnie u szczurów NOAEL (no observed adverse effect level) wyniósł 500 mg/kg masy ciała. Przy dawce 2000 mg/kg masy ciała butylobromek hioscyny poprzez blokowanie zwojów parasympatycznych w rejonie jamy brzusznej hamował czynność przewodu pokarmowego prowadząc do zaparć. 11 z 50 szczurów zmarło.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań klinicznych badań chemicznych i hematologicznych nie wskazywały na występowanie zmian zależnych od dawki. Przez 26 tygodni szczury tolerowały 200 mg/kg masy ciała, podczas gdy przy 250 i 1000 mg/kg masy ciała następowało zmniejszenie czynności przewodu pokarmowego i zgony. NOAEL w 39-tygodniowym badaniu dotyczącym doustnego podawania (kapsułki) u psów wynosił 30 mg/kg. Większość obserwacji klinicznych można było przypisać działaniu butylobromku hioscyny w dużych dawkach (200 mg/kg). Nie obserwowano niekorzystnego wpływu na wyniki badań histopatologicznych. Dawka 1 mg/kg masy ciała przy dożylnym podaniu wielokrotnym była dobrze tolerowana przez szczury przez 4 tygodnie. Przy 3 mg/kg masy ciała drgawki występowały zaraz po podaniu. Szczury, którym podano 9 mg/kg masy ciała, padły z powodu zatrzymania oddechu.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Psy, którym podawano przez 5 tygodni butylobromek hioscyny w dawce 2 x 1, 2 x 3 and 2 x 9 mg/kg wykazywały zależne od dawki rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ) u wszystkich osobników, a w przypadku dawki 2 x 9 mg/kg również ataksję, ślinotok, obniżoną masę ciała i zmniejszone łaknienie. Roztwory były dobrze tolerowane miejscowo. Po domięśniowym podaniu wielokrotnym dawka 10 mg/kg masy ciała była dobrze tolerowana, jednakże w porównaniu z grupą kontrolną szczurów znacząco wzrosła liczba uszkodzeń mięśni w miejscu podania. Przy dawce 60 i 120 mg/kg masy ciała śmiertelność była wysoka, a liczba uszkodzeń w miejscu podania wzrastała wraz z dawką. Butylobromek hioscyny nie wykazywał działania embriotoksycznego ani teratogennego po podaniu dawki do 200 mg/kg masy ciała doustnie w diecie (szczury) i dawki 200 mg /kg masy ciała doustnie bezpośrednio lub 50 mg/kg masy ciała podskórnie (króliki). Płodność nie była zaburzona przy dawce doustnej do 200 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podobnie jak inne leki kationowe, butylobromek hioscyny oddziałuje z transportem choliny w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Nie wykazano przenikania butylobromku hioscyny do kompartmentu płodowego. W badaniach tolerancji miejscowej badano dawkę 15 mg/kg masy ciała produktu leczniczego BUSCOPAN po wielokrotnym podaniu domięśniowym przez 28 dni na psach i małpach. Małe ogniska martwicze w miejscu podania zaobserwowano jedynie u psów. Produkt leczniczy BUSCOPAN był dobrze tolerowany w tętnicach i żyłach ucha królika. In vitro 2% roztwór do wstrzykiwań produktu leczniczego BUSCOPAN zmieszany z krwią ludzką (0,1 ml) nie wykazywał aktywności hemolitycznej. Butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału mutagennego ani klastogennego w teście Ames’a, w badaniu in vitro mutacji genowych komórek ssaków na linii komórkowej V79 (HPRT test) oraz w badaniu aberracji chromosomalnych na ludzkich limfocytach krwi obwodowej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach in vivo, butylobromek hioscyny dawał ujemny wynik w teście mikrojądrowym szpiku kostnego u szczura. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo . Tym niemniej butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału rakotwórczego w dwóch 26 tygodniowych badaniach na szczurach w dawce doustnej do 1000 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia fosforan Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia rozpuszczalna, Kwas winowy Kwas stearynowy Otoczka: Powidon Sacharoza Guma arabska Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 Wosk Carnauba Wosk biały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze do 25° C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 tabletek powlekanych; 20 tabletek powlekanych 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BUSCOPAN, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg butylobromku hioscyny ( Hyoscini butylbromidum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe przewodu pokarmowego, stany skurczowe i dyskinezja dróg żółciowych, stany skurczowe w obrębie układu moczowo-płciowego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania O ile lekarz nie zaleci inaczej: dzieci od 6 do 12 lat 1 tabletka 3 razy na dobę, dorośli i dzieci powyżej 12 lat 1 lub 2 tabletki 3 do 5 razy na dobę. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. BUSCOPAN nie powinien być podawany bez przerwy lub przez dłuższy czas, bez zbadania przyczyny dolegliwości.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania BUSCOPAN jest przeciwwskazany:  u pacjentów, u których stwierdzono nadwrażliwość na butylobromek hioscyny lub na którykolwiek inny składnik produktu;  u pacjentów z nużliwością mięśni ( myasthenia gravis );  u pacjentów z patologicznym poszerzeniem jelita grubego ( megacolon ). Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich zaburzeń dziedzicznych, które mogą uniemożliwiać przyjmowanie zawartej w nim substancji pomocniczej (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy ostry, niewyjaśniony, ból brzucha utrzymuje się lub nasila, czy też występuje razem z innymi objawami takimi jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, spadek ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu zbadania etiologii objawów. Ze względu na potencjalne ryzyko związane z działaniem antycholinergicznym należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem, u pacjentów ze zwężeniem w obrębie jelit lub dróg moczowych, jak również u pacjentów ze skłonnością do tachykardii. Jedna tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy, co odpowiada 411,8 mg sacharozy w przypadku maksymalnej zalecanej dawki dobowej. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy może nasilać działanie antycholinergiczne takich leków jak trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, dyzopiramid, oraz innych leków antycholinergicznych (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny). Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) i produktem leczniczym BUSCOPAN może zmniejszać skuteczność działania obu tych leków na przewód pokarmowy. BUSCOPAN może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania butylobromku hioscyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośrednich lub pośredniego szkodliwego wpływy na rozrodczość (patrz „ Toksykologia”). Brak wystarczających danych dotyczących przenikania butylobromku hioscyny i jej metabolitów do mleka kobiecego. Zaleca się unikanie stosowania leku BUSCOPAN w trakcie ciąży i podczas karmienia piersią. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane a) Opis ogólny Wiele z wymienionych poniżej działań niepożądanych wynika z działania antycholinergicznego produktu leczniczego. Takie działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. b) Tabela działań niepożądanych Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana częstość (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: suchość w jamie ustnej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: zmniejszenie wydzielania potu Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje skórne (pokrzywka, świąd) Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne z epizodami zaburzeń oddychania i wstrząsem anafilaktycznym, wysypka, rumień, nadwrażliwość
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania można zaobserwować objawy związane z działaniem antycholinergicznym. Leczenie W przypadku konieczności można podać lek parasympatykomimetyczny. W przypadku osób chorych na jaskrę należy natychmiast skonsultować się z okulistą. Zaburzenia związane z układem sercowonaczyniowym powinny być leczone zgodnie z ogólnymi zasadami. W przypadku zatrzymania oddychania należy rozważyć intubację i sztuczne oddychanie. W przypadku zatrzymania moczu może okazać się konieczne cewnikowanie. Dodatkowo należy stosować inne środki w zależności od potrzeb.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: półsyntetyczne alkaloidy pokrzyku, czwartorzędowe sole amoniowe, butyloskopolamina; kod ATC: A 03 BB 01 Produkt leczniczy wywiera działanie rozkurczające mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny nie przechodzi do centralnego układu nerwowego. Tym samym nie występują działania niepożądane związane z działaniem antycholinergicznym na centralny układ nerwowy. Obwodowe działanie antycholinergiczne wynika z blokowania zwojów w obrębie jamy brzusznej i blokowania receptorów muskarynowych.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny jest wysoce polarny i z tego powodu jest jedynie częściowo wchłaniany po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%). Po podaniu doustnym pojedynczej dawki butylobromku hioscyny w zakresie od 20 ng/mL do 400 ng/mL średnie stężenie w osoczu krwi wynosi od 0,11 ng/mL do 2,04 ng/mL po około 2 godzinach. W tym samym zakresie dawek, wartość AUC 0-tz wynosiła od 0,37 do 10,7 ng h/mL. Mediana bezwzględnej biodostępności różnych postaci farmaceutycznych, czyli tabletek powlekanych, czopków i roztworu doustnego, zawierających 100 mg butylobromku hioscyny, wynosiła poniżej 1%. Dystrybucja Ze względu na duże powinowactwo do receptorów muskarynowych i receptorów nikotynowych, butylobtomek hioscyny jest dystrybuowany głównie do komórek mięśniowych okolic brzucha i miednicy, jak również śródściennych zwojów narządów jamy brzusznej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wiązanie butylobromku hioscyny z białkami osocza (albuminami) wynosi około 4,4%. Badania na zwierzętach wskazują, że butylobromek hioscyny nie przenika przez barierę krew-mózg, ale nie ma dostępnych danych klinicznych w tym zakresie. Zaobserwowano oddziaływanie butylobromku hioscyny (1 mM) z transportem choliny (1,4 nM) w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro . Metabolizm i eliminacja Po doustnym podaniu pojedynczej dawki w zakresie od 100 do 400 mg, końcowy okres półtrwania wynosi od 6,2 do 10,6 godziny. Głównym szlakiem metabolicznym jest hydrolityczne rozszczepienie wiązania estrowego. Po podaniu doustnym butylobromek hioscyny jest wydalany z kałem i w moczu. Badania u ludzi wykazują, że przez nerki wydala się 2 do 5% dawki radioaktywności po podaniu doustnym a 0,7 do 1,6% po podaniu doodbytniczym. Po podaniu doustnym około 90% radioaktywności można wykryć w kale. Wydalanie butylobromku hioscyny z moczem wynosi poniżej 0,1% dawki.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Średni pozorny klirens po podaniu doustnym dawek 100 do 400 mg wynosi od 881 do 1420 L/min, zaś odpowiadające objętości dystrybucji dla tego samego zakresu wynoszą od 6,13 do 11,3 x 10 5 L, prawdopodobnie ze względu na bardzo niską dostępność. Metabolity wydalane przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi i dlatego uważa się, że nie mają wpływu na działanie butylobromku hioscyny.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Butylobromek hioscyny wykazuje niski stopień toksyczności: wartości LD 50 po podaniu doustnym wynosiły 1000-3000 mg/kg masy ciała u myszy, 1040-3300 mg/kg masy ciała u szczurów i 600 mg/kg masy ciała u psów. Obserwowane objawy toksyczności to ataksja, zmniejszone napięcie mięśni, dodatkowo u myszy drżenie i konwulsje, u psów rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ), suchość błon śluzowych i tachykardia. Śmierć z powodu zatrzymania oddechu następowała w ciągu 24 godzin. LD 50 po podaniu dożylnym wynosiło 10-23 mg/kg masy ciała u myszy i 18 mg/kg masy ciała u szczurów. W badaniach toksyczności po doustnym podaniu wielokrotnym przez 4 tygodnie u szczurów NOAEL (no observed adverse effect level) wyniósł 500 mg/kg masy ciała. Przy dawce 2000 mg/kg masy ciała butylobromek hioscyny poprzez blokowanie zwojów parasympatycznych w rejonie jamy brzusznej hamował czynność przewodu pokarmowego prowadząc do zaparć. 11 z 50 szczurów zmarło.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań klinicznych badań chemicznych i hematologicznych nie wskazywały na występowanie zmian zależnych od dawki. Przez 26 tygodni szczury tolerowały 200 mg/kg masy ciała, podczas gdy przy 250 i 1000 mg/kg masy ciała następowało zmniejszenie czynności przewodu pokarmowego i zgony. NOAEL w 39-tygodniowym badaniu dotyczącym doustnego podawania (kapsułki) u psów wynosił 30 mg/kg. Większość obserwacji klinicznych można było przypisać działaniu butylobromku hioscyny w dużych dawkach (200 mg/kg). Nie obserwowano niekorzystnego wpływu na wyniki badań histopatologicznych. Dawka 1 mg/kg masy ciała przy dożylnym podaniu wielokrotnym była dobrze tolerowana przez szczury przez 4 tygodnie. Przy 3 mg/kg masy ciała drgawki występowały zaraz po podaniu. Szczury, którym podano 9 mg/kg masy ciała, padły z powodu zatrzymania oddechu.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Psy, którym podawano przez 5 tygodni butylobromek hioscyny w dawce 2 x 1, 2 x 3 and 2 x 9 mg/kg wykazywały zależne od dawki rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ) u wszystkich osobników, a w przypadku dawki 2 x 9 mg/kg również ataksję, ślinotok, obniżoną masę ciała i zmniejszone łaknienie. Roztwory były dobrze tolerowane miejscowo. Po domięśniowym podaniu wielokrotnym dawka 10 mg/kg masy ciała była dobrze tolerowana, jednakże w porównaniu z grupą kontrolną szczurów znacząco wzrosła liczba uszkodzeń mięśni w miejscu podania. Przy dawce 60 i 120 mg/kg masy ciała śmiertelność była wysoka, a liczba uszkodzeń w miejscu podania wzrastała wraz z dawką. Butylobromek hioscyny nie wykazywał działania embriotoksycznego ani teratogennego po podaniu dawki do 200 mg/kg masy ciała doustnie w diecie (szczury) i dawki 200 mg /kg masy ciała doustnie bezpośrednio lub 50 mg/kg masy ciała podskórnie (króliki). Płodność nie była zaburzona przy dawce doustnej do 200 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podobnie jak inne leki kationowe, butylobromek hioscyny oddziałuje z transportem choliny w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Nie wykazano przenikania butylobromku hioscyny do kompartmentu płodowego. W badaniach tolerancji miejscowej badano dawkę 15 mg/kg masy ciała produktu leczniczego BUSCOPAN po wielokrotnym podaniu domięśniowym przez 28 dni na psach i małpach. Małe ogniska martwicze w miejscu podania zaobserwowano jedynie u psów. Produkt leczniczy BUSCOPAN był dobrze tolerowany w tętnicach i żyłach ucha królika. In vitro 2% roztwór do wstrzykiwań produktu leczniczego BUSCOPAN zmieszany z krwią ludzką (0,1 ml) nie wykazywał aktywności hemolitycznej. Butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału mutagennego ani klastogennego w teście Ames’a, w badaniu in vitro mutacji genowych komórek ssaków na linii komórkowej V79 (HPRT test) oraz w badaniu aberracji chromosomalnych na ludzkich limfocytach krwi obwodowej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach in vivo, butylobromek hioscyny dawał ujemny wynik w teście mikrojądrowym szpiku kostnego u szczura. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo . Tym niemniej butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału rakotwórczego w dwóch 26 tygodniowych badaniach na szczurach w dawce doustnej do 1000 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia fosforan Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia rozpuszczalna, Kwas winowy Kwas stearynowy Otoczka: Powidon Sacharoza Guma arabska Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 Wosk Carnauba Wosk biały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze do 25° C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 tabletek powlekanych; 20 tabletek powlekanych 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BUSCOPAN, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg butylobromku hioscyny ( Hyoscini butylbromidum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe przewodu pokarmowego, stany skurczowe i dyskinezja dróg żółciowych, stany skurczowe w obrębie układu moczowo-płciowego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania O ile lekarz nie zaleci inaczej: dzieci od 6 do 12 lat 1 tabletka 3 razy na dobę, dorośli i dzieci powyżej 12 lat 1 lub 2 tabletki 3 do 5 razy na dobę. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. BUSCOPAN nie powinien być podawany bez przerwy lub przez dłuższy czas, bez zbadania przyczyny dolegliwości.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania BUSCOPAN jest przeciwwskazany:  u pacjentów, u których stwierdzono nadwrażliwość na butylobromek hioscyny lub na którykolwiek inny składnik produktu;  u pacjentów z nużliwością mięśni ( myasthenia gravis );  u pacjentów z patologicznym poszerzeniem jelita grubego ( megacolon ). Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich zaburzeń dziedzicznych, które mogą uniemożliwiać przyjmowanie zawartej w nim substancji pomocniczej (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy ostry, niewyjaśniony, ból brzucha utrzymuje się lub nasila, czy też występuje razem z innymi objawami takimi jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, spadek ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu zbadania etiologii objawów. Ze względu na potencjalne ryzyko związane z działaniem antycholinergicznym należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem, u pacjentów ze zwężeniem w obrębie jelit lub dróg moczowych, jak również u pacjentów ze skłonnością do tachykardii. Jedna tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy, co odpowiada 411,8 mg sacharozy w przypadku maksymalnej zalecanej dawki dobowej. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy może nasilać działanie antycholinergiczne takich leków jak trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, dyzopiramid, oraz innych leków antycholinergicznych (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny). Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) i produktem leczniczym BUSCOPAN może zmniejszać skuteczność działania obu tych leków na przewód pokarmowy. BUSCOPAN może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania butylobromku hioscyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośrednich lub pośredniego szkodliwego wpływy na rozrodczość (patrz „ Toksykologia”). Brak wystarczających danych dotyczących przenikania butylobromku hioscyny i jej metabolitów do mleka kobiecego. Zaleca się unikanie stosowania leku BUSCOPAN w trakcie ciąży i podczas karmienia piersią. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane a) Opis ogólny Wiele z wymienionych poniżej działań niepożądanych wynika z działania antycholinergicznego produktu leczniczego. Takie działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. b) Tabela działań niepożądanych Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana częstość (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: suchość w jamie ustnej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: zmniejszenie wydzielania potu Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje skórne (pokrzywka, świąd) Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne z epizodami zaburzeń oddychania i wstrząsem anafilaktycznym, wysypka, rumień, nadwrażliwość
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania można zaobserwować objawy związane z działaniem antycholinergicznym. Leczenie W przypadku konieczności można podać lek parasympatykomimetyczny. W przypadku osób chorych na jaskrę należy natychmiast skonsultować się z okulistą. Zaburzenia związane z układem sercowonaczyniowym powinny być leczone zgodnie z ogólnymi zasadami. W przypadku zatrzymania oddychania należy rozważyć intubację i sztuczne oddychanie. W przypadku zatrzymania moczu może okazać się konieczne cewnikowanie. Dodatkowo należy stosować inne środki w zależności od potrzeb.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: półsyntetyczne alkaloidy pokrzyku, czwartorzędowe sole amoniowe, butyloskopolamina; kod ATC: A 03 BB 01 Produkt leczniczy wywiera działanie rozkurczające mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny nie przechodzi do centralnego układu nerwowego. Tym samym nie występują działania niepożądane związane z działaniem antycholinergicznym na centralny układ nerwowy. Obwodowe działanie antycholinergiczne wynika z blokowania zwojów w obrębie jamy brzusznej i blokowania receptorów muskarynowych.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny jest wysoce polarny i z tego powodu jest jedynie częściowo wchłaniany po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%). Po podaniu doustnym pojedynczej dawki butylobromku hioscyny w zakresie od 20 ng/mL do 400 ng/mL średnie stężenie w osoczu krwi wynosi od 0,11 ng/mL do 2,04 ng/mL po około 2 godzinach. W tym samym zakresie dawek, wartość AUC 0-tz wynosiła od 0,37 do 10,7 ng h/mL. Mediana bezwzględnej biodostępności różnych postaci farmaceutycznych, czyli tabletek powlekanych, czopków i roztworu doustnego, zawierających 100 mg butylobromku hioscyny, wynosiła poniżej 1%. Dystrybucja Ze względu na duże powinowactwo do receptorów muskarynowych i receptorów nikotynowych, butylobtomek hioscyny jest dystrybuowany głównie do komórek mięśniowych okolic brzucha i miednicy, jak również śródściennych zwojów narządów jamy brzusznej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wiązanie butylobromku hioscyny z białkami osocza (albuminami) wynosi około 4,4%. Badania na zwierzętach wskazują, że butylobromek hioscyny nie przenika przez barierę krew-mózg, ale nie ma dostępnych danych klinicznych w tym zakresie. Zaobserwowano oddziaływanie butylobromku hioscyny (1 mM) z transportem choliny (1,4 nM) w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro . Metabolizm i eliminacja Po doustnym podaniu pojedynczej dawki w zakresie od 100 do 400 mg, końcowy okres półtrwania wynosi od 6,2 do 10,6 godziny. Głównym szlakiem metabolicznym jest hydrolityczne rozszczepienie wiązania estrowego. Po podaniu doustnym butylobromek hioscyny jest wydalany z kałem i w moczu. Badania u ludzi wykazują, że przez nerki wydala się 2 do 5% dawki radioaktywności po podaniu doustnym a 0,7 do 1,6% po podaniu doodbytniczym. Po podaniu doustnym około 90% radioaktywności można wykryć w kale. Wydalanie butylobromku hioscyny z moczem wynosi poniżej 0,1% dawki.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Średni pozorny klirens po podaniu doustnym dawek 100 do 400 mg wynosi od 881 do 1420 L/min, zaś odpowiadające objętości dystrybucji dla tego samego zakresu wynoszą od 6,13 do 11,3 x 10 5 L, prawdopodobnie ze względu na bardzo niską dostępność. Metabolity wydalane przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi i dlatego uważa się, że nie mają wpływu na działanie butylobromku hioscyny.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Butylobromek hioscyny wykazuje niski stopień toksyczności: wartości LD 50 po podaniu doustnym wynosiły 1000-3000 mg/kg masy ciała u myszy, 1040-3300 mg/kg masy ciała u szczurów i 600 mg/kg masy ciała u psów. Obserwowane objawy toksyczności to ataksja, zmniejszone napięcie mięśni, dodatkowo u myszy drżenie i konwulsje, u psów rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ), suchość błon śluzowych i tachykardia. Śmierć z powodu zatrzymania oddechu następowała w ciągu 24 godzin. LD 50 po podaniu dożylnym wynosiło 10-23 mg/kg masy ciała u myszy i 18 mg/kg masy ciała u szczurów. W badaniach toksyczności po doustnym podaniu wielokrotnym przez 4 tygodnie u szczurów NOAEL (no observed adverse effect level) wyniósł 500 mg/kg masy ciała. Przy dawce 2000 mg/kg masy ciała butylobromek hioscyny poprzez blokowanie zwojów parasympatycznych w rejonie jamy brzusznej hamował czynność przewodu pokarmowego prowadząc do zaparć. 11 z 50 szczurów zmarło.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań klinicznych badań chemicznych i hematologicznych nie wskazywały na występowanie zmian zależnych od dawki. Przez 26 tygodni szczury tolerowały 200 mg/kg masy ciała, podczas gdy przy 250 i 1000 mg/kg masy ciała następowało zmniejszenie czynności przewodu pokarmowego i zgony. NOAEL w 39-tygodniowym badaniu dotyczącym doustnego podawania (kapsułki) u psów wynosił 30 mg/kg. Większość obserwacji klinicznych można było przypisać działaniu butylobromku hioscyny w dużych dawkach (200 mg/kg). Nie obserwowano niekorzystnego wpływu na wyniki badań histopatologicznych. Dawka 1 mg/kg masy ciała przy dożylnym podaniu wielokrotnym była dobrze tolerowana przez szczury przez 4 tygodnie. Przy 3 mg/kg masy ciała drgawki występowały zaraz po podaniu. Szczury, którym podano 9 mg/kg masy ciała, padły z powodu zatrzymania oddechu.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Psy, którym podawano przez 5 tygodni butylobromek hioscyny w dawce 2 x 1, 2 x 3 and 2 x 9 mg/kg wykazywały zależne od dawki rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ) u wszystkich osobników, a w przypadku dawki 2 x 9 mg/kg również ataksję, ślinotok, obniżoną masę ciała i zmniejszone łaknienie. Roztwory były dobrze tolerowane miejscowo. Po domięśniowym podaniu wielokrotnym dawka 10 mg/kg masy ciała była dobrze tolerowana, jednakże w porównaniu z grupą kontrolną szczurów znacząco wzrosła liczba uszkodzeń mięśni w miejscu podania. Przy dawce 60 i 120 mg/kg masy ciała śmiertelność była wysoka, a liczba uszkodzeń w miejscu podania wzrastała wraz z dawką. Butylobromek hioscyny nie wykazywał działania embriotoksycznego ani teratogennego po podaniu dawki do 200 mg/kg masy ciała doustnie w diecie (szczury) i dawki 200 mg /kg masy ciała doustnie bezpośrednio lub 50 mg/kg masy ciała podskórnie (króliki). Płodność nie była zaburzona przy dawce doustnej do 200 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podobnie jak inne leki kationowe, butylobromek hioscyny oddziałuje z transportem choliny w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Nie wykazano przenikania butylobromku hioscyny do kompartmentu płodowego. W badaniach tolerancji miejscowej badano dawkę 15 mg/kg masy ciała produktu leczniczego BUSCOPAN po wielokrotnym podaniu domięśniowym przez 28 dni na psach i małpach. Małe ogniska martwicze w miejscu podania zaobserwowano jedynie u psów. Produkt leczniczy BUSCOPAN był dobrze tolerowany w tętnicach i żyłach ucha królika. In vitro 2% roztwór do wstrzykiwań produktu leczniczego BUSCOPAN zmieszany z krwią ludzką (0,1 ml) nie wykazywał aktywności hemolitycznej. Butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału mutagennego ani klastogennego w teście Ames’a, w badaniu in vitro mutacji genowych komórek ssaków na linii komórkowej V79 (HPRT test) oraz w badaniu aberracji chromosomalnych na ludzkich limfocytach krwi obwodowej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach in vivo, butylobromek hioscyny dawał ujemny wynik w teście mikrojądrowym szpiku kostnego u szczura. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo . Tym niemniej butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału rakotwórczego w dwóch 26 tygodniowych badaniach na szczurach w dawce doustnej do 1000 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia fosforan Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia rozpuszczalna, Kwas winowy Kwas stearynowy Otoczka: Powidon Sacharoza Guma arabska Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 Wosk Carnauba Wosk biały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze do 25° C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 tabletek powlekanych; 20 tabletek powlekanych 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BUSCOPAN, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg butylobromku hioscyny ( Hyoscini butylbromidum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe przewodu pokarmowego, stany skurczowe i dyskinezja dróg żółciowych, stany skurczowe w obrębie układu moczowo-płciowego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania O ile lekarz nie zaleci inaczej: dzieci od 6 do 12 lat 1 tabletka 3 razy na dobę, dorośli i dzieci powyżej 12 lat 1 lub 2 tabletki 3 do 5 razy na dobę. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. BUSCOPAN nie powinien być podawany bez przerwy lub przez dłuższy czas, bez zbadania przyczyny dolegliwości.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania BUSCOPAN jest przeciwwskazany:  u pacjentów, u których stwierdzono nadwrażliwość na butylobromek hioscyny lub na którykolwiek inny składnik produktu;  u pacjentów z nużliwością mięśni ( myasthenia gravis );  u pacjentów z patologicznym poszerzeniem jelita grubego ( megacolon ). Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich zaburzeń dziedzicznych, które mogą uniemożliwiać przyjmowanie zawartej w nim substancji pomocniczej (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy ostry, niewyjaśniony, ból brzucha utrzymuje się lub nasila, czy też występuje razem z innymi objawami takimi jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, spadek ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu zbadania etiologii objawów. Ze względu na potencjalne ryzyko związane z działaniem antycholinergicznym należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem, u pacjentów ze zwężeniem w obrębie jelit lub dróg moczowych, jak również u pacjentów ze skłonnością do tachykardii. Jedna tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy, co odpowiada 411,8 mg sacharozy w przypadku maksymalnej zalecanej dawki dobowej. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy może nasilać działanie antycholinergiczne takich leków jak trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, dyzopiramid, oraz innych leków antycholinergicznych (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny). Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) i produktem leczniczym BUSCOPAN może zmniejszać skuteczność działania obu tych leków na przewód pokarmowy. BUSCOPAN może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania butylobromku hioscyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośrednich lub pośredniego szkodliwego wpływy na rozrodczość (patrz „ Toksykologia”). Brak wystarczających danych dotyczących przenikania butylobromku hioscyny i jej metabolitów do mleka kobiecego. Zaleca się unikanie stosowania leku BUSCOPAN w trakcie ciąży i podczas karmienia piersią. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane a) Opis ogólny Wiele z wymienionych poniżej działań niepożądanych wynika z działania antycholinergicznego produktu leczniczego. Takie działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. b) Tabela działań niepożądanych Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana częstość (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: suchość w jamie ustnej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: zmniejszenie wydzielania potu Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje skórne (pokrzywka, świąd) Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne z epizodami zaburzeń oddychania i wstrząsem anafilaktycznym, wysypka, rumień, nadwrażliwość
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania można zaobserwować objawy związane z działaniem antycholinergicznym. Leczenie W przypadku konieczności można podać lek parasympatykomimetyczny. W przypadku osób chorych na jaskrę należy natychmiast skonsultować się z okulistą. Zaburzenia związane z układem sercowonaczyniowym powinny być leczone zgodnie z ogólnymi zasadami. W przypadku zatrzymania oddychania należy rozważyć intubację i sztuczne oddychanie. W przypadku zatrzymania moczu może okazać się konieczne cewnikowanie. Dodatkowo należy stosować inne środki w zależności od potrzeb.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: półsyntetyczne alkaloidy pokrzyku, czwartorzędowe sole amoniowe, butyloskopolamina; kod ATC: A 03 BB 01 Produkt leczniczy wywiera działanie rozkurczające mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny nie przechodzi do centralnego układu nerwowego. Tym samym nie występują działania niepożądane związane z działaniem antycholinergicznym na centralny układ nerwowy. Obwodowe działanie antycholinergiczne wynika z blokowania zwojów w obrębie jamy brzusznej i blokowania receptorów muskarynowych.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny jest wysoce polarny i z tego powodu jest jedynie częściowo wchłaniany po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%). Po podaniu doustnym pojedynczej dawki butylobromku hioscyny w zakresie od 20 ng/mL do 400 ng/mL średnie stężenie w osoczu krwi wynosi od 0,11 ng/mL do 2,04 ng/mL po około 2 godzinach. W tym samym zakresie dawek, wartość AUC 0-tz wynosiła od 0,37 do 10,7 ng h/mL. Mediana bezwzględnej biodostępności różnych postaci farmaceutycznych, czyli tabletek powlekanych, czopków i roztworu doustnego, zawierających 100 mg butylobromku hioscyny, wynosiła poniżej 1%. Dystrybucja Ze względu na duże powinowactwo do receptorów muskarynowych i receptorów nikotynowych, butylobtomek hioscyny jest dystrybuowany głównie do komórek mięśniowych okolic brzucha i miednicy, jak również śródściennych zwojów narządów jamy brzusznej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wiązanie butylobromku hioscyny z białkami osocza (albuminami) wynosi około 4,4%. Badania na zwierzętach wskazują, że butylobromek hioscyny nie przenika przez barierę krew-mózg, ale nie ma dostępnych danych klinicznych w tym zakresie. Zaobserwowano oddziaływanie butylobromku hioscyny (1 mM) z transportem choliny (1,4 nM) w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro . Metabolizm i eliminacja Po doustnym podaniu pojedynczej dawki w zakresie od 100 do 400 mg, końcowy okres półtrwania wynosi od 6,2 do 10,6 godziny. Głównym szlakiem metabolicznym jest hydrolityczne rozszczepienie wiązania estrowego. Po podaniu doustnym butylobromek hioscyny jest wydalany z kałem i w moczu. Badania u ludzi wykazują, że przez nerki wydala się 2 do 5% dawki radioaktywności po podaniu doustnym a 0,7 do 1,6% po podaniu doodbytniczym. Po podaniu doustnym około 90% radioaktywności można wykryć w kale. Wydalanie butylobromku hioscyny z moczem wynosi poniżej 0,1% dawki.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Średni pozorny klirens po podaniu doustnym dawek 100 do 400 mg wynosi od 881 do 1420 L/min, zaś odpowiadające objętości dystrybucji dla tego samego zakresu wynoszą od 6,13 do 11,3 x 10 5 L, prawdopodobnie ze względu na bardzo niską dostępność. Metabolity wydalane przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi i dlatego uważa się, że nie mają wpływu na działanie butylobromku hioscyny.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Butylobromek hioscyny wykazuje niski stopień toksyczności: wartości LD 50 po podaniu doustnym wynosiły 1000-3000 mg/kg masy ciała u myszy, 1040-3300 mg/kg masy ciała u szczurów i 600 mg/kg masy ciała u psów. Obserwowane objawy toksyczności to ataksja, zmniejszone napięcie mięśni, dodatkowo u myszy drżenie i konwulsje, u psów rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ), suchość błon śluzowych i tachykardia. Śmierć z powodu zatrzymania oddechu następowała w ciągu 24 godzin. LD 50 po podaniu dożylnym wynosiło 10-23 mg/kg masy ciała u myszy i 18 mg/kg masy ciała u szczurów. W badaniach toksyczności po doustnym podaniu wielokrotnym przez 4 tygodnie u szczurów NOAEL (no observed adverse effect level) wyniósł 500 mg/kg masy ciała. Przy dawce 2000 mg/kg masy ciała butylobromek hioscyny poprzez blokowanie zwojów parasympatycznych w rejonie jamy brzusznej hamował czynność przewodu pokarmowego prowadząc do zaparć. 11 z 50 szczurów zmarło.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań klinicznych badań chemicznych i hematologicznych nie wskazywały na występowanie zmian zależnych od dawki. Przez 26 tygodni szczury tolerowały 200 mg/kg masy ciała, podczas gdy przy 250 i 1000 mg/kg masy ciała następowało zmniejszenie czynności przewodu pokarmowego i zgony. NOAEL w 39-tygodniowym badaniu dotyczącym doustnego podawania (kapsułki) u psów wynosił 30 mg/kg. Większość obserwacji klinicznych można było przypisać działaniu butylobromku hioscyny w dużych dawkach (200 mg/kg). Nie obserwowano niekorzystnego wpływu na wyniki badań histopatologicznych. Dawka 1 mg/kg masy ciała przy dożylnym podaniu wielokrotnym była dobrze tolerowana przez szczury przez 4 tygodnie. Przy 3 mg/kg masy ciała drgawki występowały zaraz po podaniu. Szczury, którym podano 9 mg/kg masy ciała, padły z powodu zatrzymania oddechu.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Psy, którym podawano przez 5 tygodni butylobromek hioscyny w dawce 2 x 1, 2 x 3 and 2 x 9 mg/kg wykazywały zależne od dawki rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ) u wszystkich osobników, a w przypadku dawki 2 x 9 mg/kg również ataksję, ślinotok, obniżoną masę ciała i zmniejszone łaknienie. Roztwory były dobrze tolerowane miejscowo. Po domięśniowym podaniu wielokrotnym dawka 10 mg/kg masy ciała była dobrze tolerowana, jednakże w porównaniu z grupą kontrolną szczurów znacząco wzrosła liczba uszkodzeń mięśni w miejscu podania. Przy dawce 60 i 120 mg/kg masy ciała śmiertelność była wysoka, a liczba uszkodzeń w miejscu podania wzrastała wraz z dawką. Butylobromek hioscyny nie wykazywał działania embriotoksycznego ani teratogennego po podaniu dawki do 200 mg/kg masy ciała doustnie w diecie (szczury) i dawki 200 mg /kg masy ciała doustnie bezpośrednio lub 50 mg/kg masy ciała podskórnie (króliki). Płodność nie była zaburzona przy dawce doustnej do 200 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podobnie jak inne leki kationowe, butylobromek hioscyny oddziałuje z transportem choliny w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Nie wykazano przenikania butylobromku hioscyny do kompartmentu płodowego. W badaniach tolerancji miejscowej badano dawkę 15 mg/kg masy ciała produktu leczniczego BUSCOPAN po wielokrotnym podaniu domięśniowym przez 28 dni na psach i małpach. Małe ogniska martwicze w miejscu podania zaobserwowano jedynie u psów. Produkt leczniczy BUSCOPAN był dobrze tolerowany w tętnicach i żyłach ucha królika. In vitro 2% roztwór do wstrzykiwań produktu leczniczego BUSCOPAN zmieszany z krwią ludzką (0,1 ml) nie wykazywał aktywności hemolitycznej. Butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału mutagennego ani klastogennego w teście Ames’a, w badaniu in vitro mutacji genowych komórek ssaków na linii komórkowej V79 (HPRT test) oraz w badaniu aberracji chromosomalnych na ludzkich limfocytach krwi obwodowej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach in vivo, butylobromek hioscyny dawał ujemny wynik w teście mikrojądrowym szpiku kostnego u szczura. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo . Tym niemniej butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału rakotwórczego w dwóch 26 tygodniowych badaniach na szczurach w dawce doustnej do 1000 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia fosforan Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia rozpuszczalna, Kwas winowy Kwas stearynowy Otoczka: Powidon Sacharoza Guma arabska Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 Wosk Carnauba Wosk biały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze do 25° C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 tabletek powlekanych; 20 tabletek powlekanych 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BUSCOPAN, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg butylobromku hioscyny ( Hyoscini butylbromidum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe przewodu pokarmowego, stany skurczowe i dyskinezja dróg żółciowych, stany skurczowe w obrębie układu moczowo-płciowego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania O ile lekarz nie zaleci inaczej: dzieci od 6 do 12 lat 1 tabletka 3 razy na dobę, dorośli i dzieci powyżej 12 lat 1 lub 2 tabletki 3 do 5 razy na dobę. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. BUSCOPAN nie powinien być podawany bez przerwy lub przez dłuższy czas, bez zbadania przyczyny dolegliwości.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania BUSCOPAN jest przeciwwskazany:  u pacjentów, u których stwierdzono nadwrażliwość na butylobromek hioscyny lub na którykolwiek inny składnik produktu;  u pacjentów z nużliwością mięśni ( myasthenia gravis );  u pacjentów z patologicznym poszerzeniem jelita grubego ( megacolon ). Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich zaburzeń dziedzicznych, które mogą uniemożliwiać przyjmowanie zawartej w nim substancji pomocniczej (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Gdy ostry, niewyjaśniony, ból brzucha utrzymuje się lub nasila, czy też występuje razem z innymi objawami takimi jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, spadek ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu zbadania etiologii objawów. Ze względu na potencjalne ryzyko związane z działaniem antycholinergicznym należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem, u pacjentów ze zwężeniem w obrębie jelit lub dróg moczowych, jak również u pacjentów ze skłonnością do tachykardii. Jedna tabletka powlekana zawiera 41,2 mg sacharozy, co odpowiada 411,8 mg sacharozy w przypadku maksymalnej zalecanej dawki dobowej. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy może nasilać działanie antycholinergiczne takich leków jak trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, dyzopiramid, oraz innych leków antycholinergicznych (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny). Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) i produktem leczniczym BUSCOPAN może zmniejszać skuteczność działania obu tych leków na przewód pokarmowy. BUSCOPAN może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania butylobromku hioscyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośrednich lub pośredniego szkodliwego wpływy na rozrodczość (patrz „ Toksykologia”). Brak wystarczających danych dotyczących przenikania butylobromku hioscyny i jej metabolitów do mleka kobiecego. Zaleca się unikanie stosowania leku BUSCOPAN w trakcie ciąży i podczas karmienia piersią. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane a) Opis ogólny Wiele z wymienionych poniżej działań niepożądanych wynika z działania antycholinergicznego produktu leczniczego. Takie działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. b) Tabela działań niepożądanych Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana częstość (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: suchość w jamie ustnej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: zmniejszenie wydzielania potu Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje skórne (pokrzywka, świąd) Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne z epizodami zaburzeń oddychania i wstrząsem anafilaktycznym, wysypka, rumień, nadwrażliwość
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania można zaobserwować objawy związane z działaniem antycholinergicznym. Leczenie W przypadku konieczności można podać lek parasympatykomimetyczny. W przypadku osób chorych na jaskrę należy natychmiast skonsultować się z okulistą. Zaburzenia związane z układem sercowonaczyniowym powinny być leczone zgodnie z ogólnymi zasadami. W przypadku zatrzymania oddychania należy rozważyć intubację i sztuczne oddychanie. W przypadku zatrzymania moczu może okazać się konieczne cewnikowanie. Dodatkowo należy stosować inne środki w zależności od potrzeb.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: półsyntetyczne alkaloidy pokrzyku, czwartorzędowe sole amoniowe, butyloskopolamina; kod ATC: A 03 BB 01 Produkt leczniczy wywiera działanie rozkurczające mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny nie przechodzi do centralnego układu nerwowego. Tym samym nie występują działania niepożądane związane z działaniem antycholinergicznym na centralny układ nerwowy. Obwodowe działanie antycholinergiczne wynika z blokowania zwojów w obrębie jamy brzusznej i blokowania receptorów muskarynowych.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Jako czwartorzędowa sól amoniowa butylobromek hioscyny jest wysoce polarny i z tego powodu jest jedynie częściowo wchłaniany po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%). Po podaniu doustnym pojedynczej dawki butylobromku hioscyny w zakresie od 20 ng/mL do 400 ng/mL średnie stężenie w osoczu krwi wynosi od 0,11 ng/mL do 2,04 ng/mL po około 2 godzinach. W tym samym zakresie dawek, wartość AUC 0-tz wynosiła od 0,37 do 10,7 ng h/mL. Mediana bezwzględnej biodostępności różnych postaci farmaceutycznych, czyli tabletek powlekanych, czopków i roztworu doustnego, zawierających 100 mg butylobromku hioscyny, wynosiła poniżej 1%. Dystrybucja Ze względu na duże powinowactwo do receptorów muskarynowych i receptorów nikotynowych, butylobtomek hioscyny jest dystrybuowany głównie do komórek mięśniowych okolic brzucha i miednicy, jak również śródściennych zwojów narządów jamy brzusznej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wiązanie butylobromku hioscyny z białkami osocza (albuminami) wynosi około 4,4%. Badania na zwierzętach wskazują, że butylobromek hioscyny nie przenika przez barierę krew-mózg, ale nie ma dostępnych danych klinicznych w tym zakresie. Zaobserwowano oddziaływanie butylobromku hioscyny (1 mM) z transportem choliny (1,4 nM) w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro . Metabolizm i eliminacja Po doustnym podaniu pojedynczej dawki w zakresie od 100 do 400 mg, końcowy okres półtrwania wynosi od 6,2 do 10,6 godziny. Głównym szlakiem metabolicznym jest hydrolityczne rozszczepienie wiązania estrowego. Po podaniu doustnym butylobromek hioscyny jest wydalany z kałem i w moczu. Badania u ludzi wykazują, że przez nerki wydala się 2 do 5% dawki radioaktywności po podaniu doustnym a 0,7 do 1,6% po podaniu doodbytniczym. Po podaniu doustnym około 90% radioaktywności można wykryć w kale. Wydalanie butylobromku hioscyny z moczem wynosi poniżej 0,1% dawki.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Średni pozorny klirens po podaniu doustnym dawek 100 do 400 mg wynosi od 881 do 1420 L/min, zaś odpowiadające objętości dystrybucji dla tego samego zakresu wynoszą od 6,13 do 11,3 x 10 5 L, prawdopodobnie ze względu na bardzo niską dostępność. Metabolity wydalane przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi i dlatego uważa się, że nie mają wpływu na działanie butylobromku hioscyny.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Butylobromek hioscyny wykazuje niski stopień toksyczności: wartości LD 50 po podaniu doustnym wynosiły 1000-3000 mg/kg masy ciała u myszy, 1040-3300 mg/kg masy ciała u szczurów i 600 mg/kg masy ciała u psów. Obserwowane objawy toksyczności to ataksja, zmniejszone napięcie mięśni, dodatkowo u myszy drżenie i konwulsje, u psów rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ), suchość błon śluzowych i tachykardia. Śmierć z powodu zatrzymania oddechu następowała w ciągu 24 godzin. LD 50 po podaniu dożylnym wynosiło 10-23 mg/kg masy ciała u myszy i 18 mg/kg masy ciała u szczurów. W badaniach toksyczności po doustnym podaniu wielokrotnym przez 4 tygodnie u szczurów NOAEL (no observed adverse effect level) wyniósł 500 mg/kg masy ciała. Przy dawce 2000 mg/kg masy ciała butylobromek hioscyny poprzez blokowanie zwojów parasympatycznych w rejonie jamy brzusznej hamował czynność przewodu pokarmowego prowadząc do zaparć. 11 z 50 szczurów zmarło.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wyniki badań klinicznych badań chemicznych i hematologicznych nie wskazywały na występowanie zmian zależnych od dawki. Przez 26 tygodni szczury tolerowały 200 mg/kg masy ciała, podczas gdy przy 250 i 1000 mg/kg masy ciała następowało zmniejszenie czynności przewodu pokarmowego i zgony. NOAEL w 39-tygodniowym badaniu dotyczącym doustnego podawania (kapsułki) u psów wynosił 30 mg/kg. Większość obserwacji klinicznych można było przypisać działaniu butylobromku hioscyny w dużych dawkach (200 mg/kg). Nie obserwowano niekorzystnego wpływu na wyniki badań histopatologicznych. Dawka 1 mg/kg masy ciała przy dożylnym podaniu wielokrotnym była dobrze tolerowana przez szczury przez 4 tygodnie. Przy 3 mg/kg masy ciała drgawki występowały zaraz po podaniu. Szczury, którym podano 9 mg/kg masy ciała, padły z powodu zatrzymania oddechu.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Psy, którym podawano przez 5 tygodni butylobromek hioscyny w dawce 2 x 1, 2 x 3 and 2 x 9 mg/kg wykazywały zależne od dawki rozszerzenie źrenicy ( mydriasis ) u wszystkich osobników, a w przypadku dawki 2 x 9 mg/kg również ataksję, ślinotok, obniżoną masę ciała i zmniejszone łaknienie. Roztwory były dobrze tolerowane miejscowo. Po domięśniowym podaniu wielokrotnym dawka 10 mg/kg masy ciała była dobrze tolerowana, jednakże w porównaniu z grupą kontrolną szczurów znacząco wzrosła liczba uszkodzeń mięśni w miejscu podania. Przy dawce 60 i 120 mg/kg masy ciała śmiertelność była wysoka, a liczba uszkodzeń w miejscu podania wzrastała wraz z dawką. Butylobromek hioscyny nie wykazywał działania embriotoksycznego ani teratogennego po podaniu dawki do 200 mg/kg masy ciała doustnie w diecie (szczury) i dawki 200 mg /kg masy ciała doustnie bezpośrednio lub 50 mg/kg masy ciała podskórnie (króliki). Płodność nie była zaburzona przy dawce doustnej do 200 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podobnie jak inne leki kationowe, butylobromek hioscyny oddziałuje z transportem choliny w komórkach nabłonkowych łożyska ludzkiego in vitro. Nie wykazano przenikania butylobromku hioscyny do kompartmentu płodowego. W badaniach tolerancji miejscowej badano dawkę 15 mg/kg masy ciała produktu leczniczego BUSCOPAN po wielokrotnym podaniu domięśniowym przez 28 dni na psach i małpach. Małe ogniska martwicze w miejscu podania zaobserwowano jedynie u psów. Produkt leczniczy BUSCOPAN był dobrze tolerowany w tętnicach i żyłach ucha królika. In vitro 2% roztwór do wstrzykiwań produktu leczniczego BUSCOPAN zmieszany z krwią ludzką (0,1 ml) nie wykazywał aktywności hemolitycznej. Butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału mutagennego ani klastogennego w teście Ames’a, w badaniu in vitro mutacji genowych komórek ssaków na linii komórkowej V79 (HPRT test) oraz w badaniu aberracji chromosomalnych na ludzkich limfocytach krwi obwodowej.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach in vivo, butylobromek hioscyny dawał ujemny wynik w teście mikrojądrowym szpiku kostnego u szczura. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo . Tym niemniej butylobromek hioscyny nie wykazywał potencjału rakotwórczego w dwóch 26 tygodniowych badaniach na szczurach w dawce doustnej do 1000 mg/kg masy ciała.
CHPL leku Buscopan, tabletki drażowane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia fosforan Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia rozpuszczalna, Kwas winowy Kwas stearynowy Otoczka: Powidon Sacharoza Guma arabska Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 Wosk Carnauba Wosk biały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze do 25° C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 tabletek powlekanych; 20 tabletek powlekanych 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ATROPINUM SULFURICUM WZF 1%, 10 mg/ml, krople do oczu, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 10 mg atropiny siarczanu (Atropini sulfas). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór Przezroczysty roztwór, bezbarwny do żółtego
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Długotrwałe rozszerzenie źrenicy, badania diagnostyczne oka, badania refrakcji u małych dzieci. Leczenie zapalenia tęczówki i ciała rzęskowego w celu zapobiegania zrostom tęczówkowo-soczewkowym.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie W przypadku badań okulistycznych dawkowanie określa lekarz. Zazwyczaj produkt stosuje się w sposób opisany poniżej: Badanie refrakcji oka u dzieci: w wieku od 6 lat: 1 kropla 2 razy na dobę przez 3 dni. Dodatkowa dawka może być podana bezpośrednio przed badaniem okulistycznym. u dzieci w wieku poniżej 6 lat należy stosować produkt leczniczy zawierający atropinę w niższym stężeniu. Leczniczo stosuje się po jednej kropli do worka spojówkowego, maksymalnie 2 razy na dobę. Po zakropleniu produktu do worka spojówkowego należy przez około jedną minutę uciskać wewnętrzny kąt szpary powiekowej. Jest to szczególnie ważne u dzieci, ponieważ zapobiega przedostaniu się kropli przez przewód nosowo-łzowy do gardła oraz nosa i wchłonięciu atropiny do krążenia ogólnego. Sposób podawania Produkt stosuje się wyłącznie miejscowo do worka spojówkowego.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne substancje o takim samym działaniu (cholinolityki), lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jaskra pierwotna z tendencją do zamykania kąta. Jaskra z wąskim kątem.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenta należy ostrzec, że krople do oczu o działaniu cholinolitycznym mogą czasowo pogorszyć wzrok. Podczas zakraplania należy bardzo uważać, aby produkt nie dostał się do ust. Po użyciu produktu Atropinum sulfuricum WZF 1% pacjent powinien umyć ręce. Ze względu na ryzyko wywołania wysokiej gorączki, atropinę należy stosować z bardzo dużą ostrożnością, gdy temperatura otoczenia jest wysoka lub pacjent ma gorączkę. Należy zachować ostrożność także u pacjentów ze stanami charakteryzującymi się tachykardią. Tęczówka o ciemnym pigmencie jest bardziej oporna na rozszerzenie źrenicy i należy zachować ostrożność, aby uniknąć przedawkowania. Ostrożności podczas stosowania oraz szczególnej obserwacji wymaga podanie produktu dzieciom, kobietom w ciąży i pacjentom w podeszłym wieku, ponieważ mogą wystąpić lub nasilić się działania niepożądane.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów w wieku powyżej 60 lat, rozszerzenie źrenicy może przyspieszyć napad jaskry (z powodu zamknięcia kąta). Po zastosowaniu atropiny siarczanu należy chronić oczy przed światłem. U dzieci poniżej 6 lat należy stosować produkt leczniczy zawierający atropinę w niższym stężeniu. Produkt zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku w każdym ml roztworu. Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Zgłaszano, że benzalkoniowy chlorek może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Benzalkoniowy chlorek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Działanie atropiny siarczanu nasilają inne cholinolityki oraz leki wykazujące działanie cholinolityczne, np. amitryptylina, hydroksyzyna, haloperydol, chloropromazyna, leki przeciwhistaminowe I generacji oraz niektóre leki stosowane w chorobie Parkinsona. W przypadku jednoczesnego stosowania atropiny i cholinomimetyków (fizostygmina, neostygmina, pilokarpina) następuje wzajemne znoszenie działania leków.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie wiadomo, czy lek może powodować zagrożenie dla płodu u zwierząt, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań. Nie przeprowadzono też odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych obserwacji u człowieka. Ciąża Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy atropiny siarczan przenika do mleka kobiecego. Stosowanie produktu u kobiety karmiącej piersią wymaga zachowania ostrożności.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Atropiny siarczan powoduje długo utrzymujące się zaburzenia widzenia (nawet do 5 – 7 dni po zastosowaniu). W okresie stosowania produktu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość (objawiająca się wysypką skórną lub zapaleniem spojówek). Zaburzenia psychiczne Niepokój, pobudzenie i omamy (objawy toksyczności układowej po podaniu atropiny do oczu, zgłaszane zwłaszcza u niemowląt i pacjentów w podeszłym wieku). Stan splątania, szczególnie u osób starszych (występuje sporadycznie). Zaburzenia układu nerwowego Ciężka ataksja (objaw toksyczności układowej po podaniu atropiny do oczu, zgłaszany zwłaszcza u niemowląt i pacjentów w podeszłym wieku). Zawroty głowy (występują sporadycznie). Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia i akomodacji, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwłaszcza u pacjentów z jaskrą z wąskim (zamykającym się) kątem, zapalenie spojówek, świąd, obrzęk powiek, łzawienie, nadwrażliwość na światło (gdy źrenice są rozszerzone należy chronić oczy przed jasnym światłem).
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Miejscowe podrażnienie, przemijające kłucie, przekrwienie, obrzęk i zapalenia spojówek – może wystąpić po długotrwałym stosowaniu atropiny w postaci kropli do oczu. Zaburzenia serca Przemijająca bradykardia przechodząca w tachykardię, kołatanie serca i zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zmniejszenie ilości wydzieliny oskrzelowej. Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w ustach (powodująca trudności z przełykaniem oraz mową). Nudności, wymioty (występują sporadycznie). Zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Zaczerwienienie i suchość skóry. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Parcie na mocz i zatrzymanie moczu. Podczas stosowania atropiny siarczanu może dojść do wystąpienia działań ogólnych i pojawienia się objawów wymienionych w punkcie dotyczącym przedawkowania (patrz punkt 4.9).
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku wchłonięcia z kropli do oczu do ogólnego krążenia nadmiernej ilości atropiny siarczanu (co jest mało prawdopodobne) lub po przypadkowym wypiciu zawartości butelki, mogą wystąpić objawy takie jak: zaburzenia równowagi, zaburzenia zachowania, zawroty głowy, przyspieszenie rytmu serca, niemiarowość, gorączka, omamy (wzrokowe, słuchowe), wysypki, wzdęcia (u niemowląt), nasilone pragnienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, senność, zmęczenie, osłabienie, suchość skóry, zatrzymanie moczu. Mogą również wystąpić: zapalenie skóry (egzema), ciężkie reakcje uogólnione objawiające się obniżeniem ciśnienia tętniczego oraz nasilającymi się zaburzeniami oddychania. W przypadku zastosowania produktu niezgodnie z przeznaczeniem, np. wypicia leku, jeżeli od połknięcia dawki wielokrotnie większej niż dawka maksymalna nie upłynęła godzina, można wykonać płukanie żołądka. Niezależnie od drogi podania produktu, wskazane jest leczenie objawowe.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające źrenicę; produkty przeciwcholinergiczne; atropina, kod ATC: S01FA01 Atropina jest lekiem cholinolitycznym. Hamuje konkurencyjnie receptory muskarynowe zarówno obwodowe, jak i ośrodkowe (przenika przez barierę krew – mózg). Działa rozkurczająco na mięśniówkę gładką przewodu pokarmowego, dróg moczowych, żółciowych oraz oskrzeli. Działa hamująco na wydzielanie większości gruczołów, w tym potowych, (poza mlekowym). Wpływa na czynność serca poprzez hamowanie przekaźnictwa nerwu błędnego. Modyfikując aktywność węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego przyspiesza czynność serca. Atropina działa rozkurczająco na zwieracz źrenicy oraz mięsień ciała rzęskowego, przez co rozszerza źrenicę i poraża akomodację oka.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Atropina w postaci siarczanu, zakroplona do worka spojówkowego wchłania się do krążenia ogólnego. Jej metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalana jest w niewielkich ilościach w postaci metabolitów oraz w postaci niezmienionej. Hydroksyetyloceluloza, która jest składnikiem pomocniczym produktu, nadaje kroplom odpowiednią lepkość i powoduje dłuższe utrzymywanie się w worku spojówkowym, przez co wydłuża czas działania.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono przedklinicznych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania atropiny siarczanu. Wartość LD50 po podaniu doustnym u myszy wynosi 75 mg/kg mc., a u szczurów 500 mg/kg mc.
CHPL leku Atropinum sulfuricum WZF 1%, krople do oczu, roztwór, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Hydroksyetyloceluloza Kwas borowy Disodu edetynian Benzalkoniowy chlorek roztwór Kwas solny 10% (do ustalenia pH) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 2 lata. Po pierwszym otwarciu butelki, kropli nie należy stosować dłużej niż 4 tygodnie. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka polietylenowa z kroplomierzem i zakrętką, w tekturowym pudełku. 5 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Produkt przeznaczony tylko do użytku zewnętrznego – miejscowo do worka spojówkowego. Nie należy dotykać końcówki kroplomierza, ponieważ może to spowodować zanieczyszczenie zawartości butelki.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKINETON, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka 1 ml zawiera 5 mg biperydenu mleczanu (Biperideni lactas), co odpowiada 3,9 mg biperydenu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 ampułka 1 ml zawiera mniej niż 1 mmol sodu (w postaci sodu mleczanu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań dożylnych lub domięśniowych
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus). Zatrucie nikotyną. Zatrucie organicznymi związkami fosforu. Uwaga: Akineton, roztwór do wstrzykiwań, jest szczególnie wskazany w sytuacjach, gdy wymagane jest szybkie działanie produktu leczniczego albo w terapii wstępnej w ciężkich przypadkach parkinsonizmu.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Dawkowanie ustala się indywidualnie. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Choroba Parkinsona W ciężkich przypadkach oraz w przypadku kurczu powiek, w leczeniu początkowym można podać w dawkach podzielonych, domięśniowo lub powoli dożylnie nawet 10 do 20 mg (2 do 4 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu na dobę. Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne produkty lecznicze, oraz inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe Dorośli: W celu osiągnięcia szybkiego efektu terapeutycznego podaje się jednorazowo 2,5 do 5 mg (0,5 do 1 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu, domięśniowo lub powoli dożylnie. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 minutach.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
Maksymalna dawka dobowa mleczanu biperydenu wynosi 10 do 20 mg (2 do 4 ml roztworu do wstrzykiwań). Dzieci i młodzież: do 1 roku życia: 1 mg mleczanu biperydenu (0,2 ml roztworu do wstrzykiwań) do 6 lat: 2 mg mleczanu biperydenu (0,4 ml roztworu do wstrzykiwań) do 10 lat: 3 mg mleczanu biperydenu (0,6 ml roztworu do wstrzykiwań) Produkt leczniczy podaje się w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Jeśli w trakcie wstrzykiwania produktu objawy ustępują, podawanie należy przerwać. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 minutach. Zatrucie nikotyn? Podaje się domięśniowo 5 do 10 mg (1 do 2 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu. W ciężkich stanach, oprócz standardowego postępowania podaje się dożylnie 5 mg (1 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu. Do długotrwałego leczenia zaleca się Akineton w postaci tabletek. Zatrucie wywołane organicznymi związkami fosforu Dawkę biperydenu należy ustalać indywidualnie.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
W zależności od stopnia zatrucia podaje się powoli dożylnie 1 ampułkę (5 mg roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu, powtarzając tę dawkę kilka razy, aż do ustąpienia objawów zatrucia. Sposób podawania: Akineton, roztwór do wstrzykiwań, podaje się domięśniowo, powoli dożylnie lub w infuzji dożylnej. Po otwarciu opakowania resztę niezużytego leku należy usunąć. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały (szczególnie u dzieci) lub długotrwały, do momentu, gdy możliwe będzie kontynuowanie leczenia przy użyciu doustnych postaci produktu albo do czasu, gdy leczenie będzie można zakończyć.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Mechaniczne zwężenie w obrębie przewodu pokarmowego. Przerost okrężnicy (megacolon). Niedrożność jelit.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane. Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki produktu leczniczego w tych grupach pacjentów. Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego, ze względu na ryzyko nawrotu choroby. Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu. Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego opróżnić pęcherz moczowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku: gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6). Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8). Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru. Dzieci i młodzież: Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są niewielkie, dotyczą przede wszystkim krótkotrwałego zastosowania w przypadku zaburzeń ruchowych spowodowanych innymi produktami leczniczymi np.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
neuroleptykami, metoklopramidem lub lekami o podobnym działaniu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ampułkę o pojemności 1 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i preparatów lewodopy/karbidopy, zaobserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych. Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego, współistniejące z dyskinezą późną, są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione. Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem. Leki przeciwcholinergiczne takie, jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy. Środki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych, które mogłyby sugerować, że stosowanie biperidenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych, dotyczących przenikania przez łożysko. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie, jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli biperyden stosuje się jednocześnie z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nie znane (nie można ocenić częstości na podstawie dostępnych danych) Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek. Ze względu na brak danych dotyczących liczby osób przyjmujących produkt leczniczy, nie można dokładnie określić procentowej liczby spontanicznie zgłaszanych działań niepożądanych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Nie znane: zapalenie przyusznic. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Rzadko: w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zespoły deliryczne, omamy, bezsenność.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki. Odnotowano przejściowe skrócenie snu REM (faza snu, w której występują szybkie ruchy gałek ocznych), polegające na wydłużeniu czasu do momentu osiągnięcia tej fazy i procentowym zmniejszeniu udziału tej fazy w całym śnie. Bardzo rzadko: nerwowość, euforia. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia pamięci. Bardzo rzadko: ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic (mydriasis) ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może wystąpić jaskra z zamkniętym kątem przesączania (należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe). Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia. Bardzo rzadko: bradykardia.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowe. Bardzo rzadko: zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: drgania mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia w oddawaniu moczu, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty (zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: senność. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i(lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania. Postępowanie w przypadku przedawkowania Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach – fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona Kod ATC: N 04 AA 02 Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M1). Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Brak jest danych dotyczących wchłaniania i stężenia w osoczu po podaniu domięśniowym biperydenu. Po podaniu dożylnym stężenia w osoczu są wyższe niż po podaniu doustnym i maleją dwufazowo po okresie półtrwania w osoczu, wynoszącym około 1,5 godziny dla pierwszej fazy i około 24 godzin dla fazy końcowej. Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 24  4,1 l/kg. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza po podaniu jednorazowej dawki 4 mg biperydenu mleczanu dożylnie ustalono na 24,3 godziny (średnia wartość, uzyskana w badaniu u 6 osób w wieku 23-27 lat). Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany, nie stwierdzono obecności niezmienionego związku w moczu. Główny metabolit powstaje w wyniku hydroksylacji w pierścieniu bicykloheptanowym (60%) oraz w wyniku częściowej hydroksylacji w pierścieniu piperydynowym (40%).
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Liczne metabolity (związki hydroksylowane i produkty ich sprzęgania) są wydalane w równych ilościach z moczem i kałem. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Brak jest danych dotyczących przenikania przez łożysko. Biperyden przenika do mleka kobiecego, przy czym w mleku może osiągnąć takie samo stężenie jak w osoczu. Ponieważ metabolizm u noworodków nie został zbadany i nie można wykluczyć działań farmakologicznych i toksycznych, podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią (patrz punkt 5.3 Toksyczny wpływ na rozród).
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Patrz punkt 4.9 Przedawkowanie Toksyczność po podaniu wielokrotnym Badania dotyczące toksyczności przewlekłej przeprowadzone u szczurów i psów nie ujawniły żadnej toksyczności narządowej. Genotoksyczność i rakotwórczość Badania in vitro i in vivo nie ujawniły dotychczas wpływu biperydenu na powstawanie mutacji genowych i aberracji chromosomalnych. Długookresowe badania rakotórczości u zwierząt nie są dostępne. Toksyczny wpływ na reprodukcję Dostępne badania na zwierzętach, dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia na płodność, rozwój płodowy lub rozwój pourodzeniowy. Badania dotyczące embriotoksyczności nie ujawniły ryzyka powstawania wad rozwojowych ani innej embriotoksyczności w zakresie dawek terapeutycznych. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego podczas ciąży i karmienia piersią.
CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu mleczan Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z bezbarwnego szkła, w tekturowym pudełku. 5 ampułek po 1 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Akineton, 2 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 2 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada 1,8 mg biperydenu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, np. zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Choroba Parkinsona Zalecana dawka początkowa w leczeniu choroby Parkinsona wynosi 2 razy pół tabletki na dobę (2 mg biperydenu chlorowodorku na dobę). Dawka może być zwiększana o 2 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi pół do 2 tabletek, stosowana 3 lub 4 razy na dobę (co odpowiada 3 do 16 mg biperydenu chlorowodorku na dobę). Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg chlorowodorku biperydenu (co odpowiada 8 tabletkom na dobę). Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne produkty lecznicze W leczeniu objawów pozapiramidowych spowodowanych innymi produktami leczniczymi, w terapii skojarzonej z neuroleptykami, stosuje się pół do 2 tabletek, od 1 do 4 razy na dobę (co odpowiada 1 do 16 mg chlorowodorku biperydenu na dobę) w zależności od nasilenia objawów.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Dawkowanie
Inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe Dostosowanie dawki należy wykonywać powoli, poprzez stopniowe, w odstępach tygodniowych, zwiększanie dawki początkowej 2 mg, aż do osiągnięcia maksymalnej tolerowanej dawki dobowej, która może być wielokrotnie większa od maksymalnych dawek dobowych stosowanych w innych wskazaniach. Dzieci i młodzież (w wieku od 3 do 15 lat) W leczeniu objawów pozapiramidowych wywołanych innymi lekami, w terapii skojarzonej z neuroleptykami, podaje się od 1 do 3 razy na dobę pół do 1 tabletki (co odpowiada 1 do 6 mg chlorowodorku biperydenu na dobę). Uwaga: W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie, należy zastosować produkt leczniczy w postaci iniekcji. Sposób podawania Tabletki Akineton można dzielić. Zażywać najlepiej w trakcie lub po posiłku, popijając odpowiednio dużą ilością płynu. Ryzyko niepożądanych działań ze strony przewodu pokarmowego jest mniejsze, jeżeli produkt leczniczy zażywa się bezpośrednio po posiłku.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Dawkowanie
Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały np. w leczeniu objawów pozapiramidowych, wywołanych przez inne produkty lecznicze (szczególnie u dzieci) lub długotrwały (np. w leczeniu choroby Parkinsona). Należy unikać nagłego przerwania stosowania produktu leczniczego. W przypadku planowanego zakończenia leczenia biperydenem, dawkę produktu leczniczego należy zmniejszać stopniowo.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego. Przerost okrężnicy (megacolon). Niedrożność jelit.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane. Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki produktu leczniczego w tych grupach pacjentów. Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego, ze względu na ryzyko nawrotu choroby. Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu. Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego opróżnić pęcherz moczowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6). Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8). Obserwowano przypadki nadużywania produktu leczniczego Akineton. Zjawisko to może być spowodowane przez sporadycznie obserwowane działanie polegające na podnoszeniu nastroju i wywoływaniu przejściowej euforii. Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież: Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są niewielkie, dotyczą przede wszystkim krótkotrwałego zastosowania w przypadku zaburzeń ruchowych spowodowanych innymi lekami, np. neuroleptykami, metoklopramidem lub lekami o podobnym działaniu. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i produktów lewodopy lub karbidopy, obserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych. Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Interakcje
Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego współistniejące z dyskinezą późną są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione. Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu, należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem. Leki przeciwcholinergiczne takie jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy. Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych wskazujących, że stosowanie biperydenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych dotyczących przenikania przez łożysko. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Akineton może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli biperyden stosuje się jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek. Ze względu na brak danych dotyczących liczby osób przyjmujących produkt leczniczy, nie można dokładnie określić procentowej liczby spontanicznie zgłaszanych działań niepożądanych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Nieznana: zapalenie przyusznic. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Rzadko: w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zespoły deliryczne, omamy, bezsenność.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Działania niepożądane
Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki. Odnotowano przejściowe skrócenie snu REM (faza snu, w której występują szybkie ruchy gałek ocznych), polegające na wydłużeniu czasu do momentu osiągnięcia tej fazy i procentowym zmniejszeniu udziału tej fazy w całym śnie. Bardzo rzadko: nerwowość, euforia. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia pamięci. Bardzo rzadko: ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic (mydriasis) ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może wystąpić jaskra z zamkniętym kątem przesączania (należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe). Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia. Bardzo rzadko: bradykardia.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowe. Bardzo rzadko: zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: drgania mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia w oddawaniu moczu, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty (zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: senność. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, ul. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i (lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania. Postępowanie w przypadku przedawkowania Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona, kod ATC: N04AA02 Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M1). Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym 4 mg sześciu osobom uczestniczącym w badaniu (20-33 lata), chlorowodorek biperydenu wchłaniał się szybko, w czasie 27 min., osiągając maksymalne stężenie w osoczu, wynoszące 5,1 ng/ml po 1,5 godziny (wartości średnie). Według innych badań maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 1,01-6,53 i (lub) 3,2-5,0 ng/ml i było osiągane po 0,5-2 godzinach. W badaniu porównawczym, 10 młodym, zdrowym osobom (24 ± 4,7 lat) oraz 8 pacjentom w podeszłym wieku z chorobą Parkinsona (77,4 ± 4,8 lat) podano jednorazowo doustnie 4 mg biperydenu, a następnie po 7 dniach, 2 mg biperydenu dwa razy na dobę przez 6 dni. Stężenie biperydenu w osoczu mierzono 1. i 15. dnia. Maksymalne stężenie w osoczu u młodych osób wynosiło 1. dnia 4,3 ± 2,6 ng/ml (po 0,9 godziny), a 15. dnia 2,5 +/-1,4 ng/ml (po 0,8 godziny). Należy przy tym uwzględnić, że 15. dnia, przed pobraniem krwi, podano badanym osobom 2 mg biperydenu.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 7,2 ± 4,4 i 4,2 ± 2,2 ng/ml u pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono odpowiednio po 1,6 ± 0,7 i 1,6 ± 0,3 godziny. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu ustalono po jednorazowym podaniu doustnym 4 mg biperydenu chlorowodorku (2 x 2 mg biperydenu chlorowodorku) pomiędzy 12 i 21 godz. u młodych osób oraz 30,2 ± 6,4 godz. u pacjentów w podeszłym wieku. Przy wielokrotnym podaniu (2 x 2 mg chlorowodorku biperydenu przez 6 dni) stężenie w stanie stacjonarnym wynosiło 24,5 ± 8,8 godz. u młodszych osób oraz 38,5 ± 12,2 godz. u pacjentów w podeszłym wieku. Przeprowadzone w roku 1990 badanie biodostępności u 16 osób (płci męskiej, 20-34 lata) wykazało następujące wartości po jednorazowym podaniu 4 mg chlorowodorku biperydenu w postaci 2 tabletek produktu leczniczego Akineton i dla porównania, w postaci doustnie podanego wodnego roztworu biperydenu: Akineton: Maksymalne stężenie w osoczu Cmax (ng/ml) 2,28 ± 2,01 Wodny roztwór biperydenu: Cmax (ng/ml) 2,29 ± 1,80 Akineton: Czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu tmax (h) 1,88 ± 2,73 Wodny roztwór biperydenu: tmax (h) 1,14 ± 0,35 Akineton: Pole powierzchni pod krzywą czasu i stężenia AUC 0-24h (ng x h/ml) 6,64 ± 6,50 Wodny roztwór biperydenu: AUC 0-24h (ng x h/ml) 7,34 ± 6,92 Wartości średnie z przedziałem ufności.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 24 ± 4,1 l/kg. Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany, nie stwierdzono obecności niezmienionego związku w moczu. Główny metabolit powstaje w wyniku hydroksylacji w pierścieniu bicykloheptanowym (60%) oraz w wyniku częściowej hydroksylacji w pierścieniu piperydynowym (40%). Liczne metabolity (związki hydroksylowane i produkty ich sprzęgania) są wydalane w równych ilościach z moczem i kałem. Klirens osoczowy wynosił 11,6 ± 0,8 ml/min/kg masy ciała. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Brak jest danych dotyczących przenikania przez łożysko. Biperyden przenika do mleka kobiecego, przy czym w mleku może osiągnąć takie samo stężenie jak w osoczu.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ponieważ metabolizm u noworodków nie został zbadany i nie można wykluczyć działań farmakologicznych i toksycznych, podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią (patrz punkt 5.3 „Toksyczny wpływ na reprodukcję”).
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Patrz punkt 4.9 „Przedawkowanie”. Toksyczność po podaniu wielokrotnym Badania dotyczące toksyczności przewlekłej przeprowadzone u szczurów i psów nie ujawniły żadnej toksyczności narządowej. Genotoksyczność i rakotwórczość Badania in vitro i in vivo nie ujawniły dotychczas wpływu biperydenu na powstawanie mutacji genowych i aberracji chromosomalnych. Długookresowe badania rakotwórczości u zwierząt nie są dostępne. Toksyczny wpływ na reprodukcję Dostępne badania na zwierzętach, dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia na płodność, rozwój płodowy lub rozwój pourodzeniowy. Badania dotyczące embriotoksyczności nie ujawniły ryzyka powstawania wad rozwojowych ani innej embriotoksyczności w zakresie dawek terapeutycznych. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego podczas ciąży i karmienia piersią.
CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana Skrobia ziemniaczana Laktoza jednowodna Wapnia wodorofosforan dwuwodny Celuloza mikrokrystaliczna Kopowidon (K 28) Talk Magnezu stearynian Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 50 tabletek (5 blistrów po 10 tabletek). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKINETON SR 4 mg, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 4 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada 3,6 mg biperydenu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna i sód. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o przedłużonym uwalnianiu
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Leczenie produktem leczniczym Akineton SR 4 mg należy rozpoczynać od podawania tabletek 2 mg innej postaci farmaceutycznej produktu leczniczego (Akineton) i następnie stopniowo zwiększać dawkę, indywidualnie dla każdego pacjenta. Po ustaleniu optymalnej dawki dobowej biperydenu w tabletkach, można zmienić leczenie na podawanie biperydenu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Akineton SR 4 mg). Zazwyczaj stosowana dawka dobowa dla dorosłych wynosi od 1 do 3 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (co odpowiada 4-12 mg chlorowodorku biperydenu). Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 tabletki o przedłużonym uwalnianiu (co odpowiada 16 mg chlorowodorku biperydenu).
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Dawkowanie
Tabletki należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu dnia, przy czym pierwszą tabletkę produktu Akineton SR 4 mg należy przyjąć rano. Uwaga: W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie, należy zastosować produkt leczniczy w postaci iniekcji. Sposób podawania Tabletek Akineton SR 4 mg nie należy dzielić. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia i rozgryzania, popijając odpowiednio dużą ilością płynu. Ryzyko niepożądanych działań ze strony przewodu pokarmowego jest zmniejszone, jeżeli produkt leczniczy zażywa się bezpośrednio po posiłku. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótko- lub długotrwały. Należy unikać nagłego przerwania stosowania produktu leczniczego. W przypadku planowanego zakończenia leczenia biperydenem, dawkę produktu leczniczego należy zmniejszać stopniowo. Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Akineton SR 4 mg jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego. Przerost okrężnicy (megacolon). Niedrożność jelit. Stosowanie u dzieci.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane. Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki produktu leczniczego w tych grupach pacjentów. Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego ze względu na ryzyko nawrotu choroby. Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu. Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego opróżnić pęcherz moczowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku: gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6). Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8). Obserwowano przypadki nadużywania produktu leczniczego Akineton SR 4 mg. Zjawisko to może być spowodowane przez sporadycznie obserwowane działanie, polegające na podnoszeniu nastroju i wywoływaniu przejściowej euforii. Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i produktów lewodopy lub karbidopy, zaobserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych. Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Interakcje
Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego, współistniejące z dyskinezą późną, są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione. Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu, należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem. Leki przeciwcholinergiczne takie jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy. Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych wskazujących, że stosowanie biperydenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych dotyczących przenikania przez łożysko. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli biperyden stosuje się jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek. Ze względu na brak danych dotyczących liczby osób przyjmujących produkt leczniczy, nie można dokładnie określić procentowej liczby spontanicznie zgłaszanych działań niepożądanych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Nieznana: zapalenie przyusznic. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Rzadko: w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zespoły deliryczne, omamy, bezsenność.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Działania niepożądane
Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki. Odnotowano przejściowe skrócenie snu REM (faza snu, w której występują szybkie ruchy gałek ocznych), polegające na wydłużeniu czasu do momentu osiągnięcia tej fazy i procentowym zmniejszeniu udziału tej fazy w całym śnie. Bardzo rzadko: nerwowość, euforia. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia pamięci. Bardzo rzadko: ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic (mydriasis) ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może wystąpić jaskra z zamkniętym kątem przesączania (należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe). Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia. Bardzo rzadko: bradykardia.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowe. Bardzo rzadko: zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: drgania mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia w oddawaniu moczu, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty (zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: senność. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, ul. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i (lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania. Postępowanie w przypadku przedawkowania Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona, kod ATC: N04AA02 Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M1). Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Całkowita biodostępność po podaniu jednakowych dawek dobowych biperydenu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu lub w tabletkach o uwalnianiu natychmiastowym jest prawie taka sama, przy czym, w przypadku produktu leczniczego o przedłużonym uwalnianiu, początek działania następuje później, w związku z farmakokinetycznie rozpoznawalnym, opóźnionym uwalnianiem substancji czynnej. Parametry farmakokinetyczne 4 mg biperydenu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu badano po podaniu jednorazowym (n=23), w stanie stacjonarnym (n=24) i po podaniu wielokrotnym na czczo lub po posiłku (n=24). Po podaniu jednorazowym maksymalne stężenie biperydenu w osoczu wynosiło Cmax= 1,49 ng/ml, w czasie do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu Tmax = 8,8 h. Obserwowane po 24 godzinach po podaniu, stężenie biperydenu w osoczu wynosiło 0,69 ng/ml.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu wielokrotnym jednej tabletki o przedłużonym uwalnianiu (4 mg biperydenu), po 7 dniach podawania, w przerwie między dawkami, uzyskano przed podaniem kolejnej dawki stężenie 0,39 ng/ml. Stężenie Cmax w przerwie między dawkami, wynoszące 1,17 ng/ml, uzyskuje się po Tmax= 6,75 godzin po podaniu. W stanie stacjonarnym (1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu przez 6 dni), u 24 młodych osób poddanych badaniu okres półtrwania w osoczu wynosił pomiędzy 11,7 godziny (minimum) a 19,8 godziny (maksimum). Biodostępność biperydenu po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu po posiłku i po podaniu na czczo (pierwszy posiłek 5 godz. po podaniu) była podobna. Różnice stężenia maksymalnego w osoczu (Cmax), czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) i pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia do czasu AUCγ (AUC w przedziale 24-godzinnym) po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu w stanie stacjonarnym po posiłku, w porównaniu do podawania tabletek na czczo, wynosiły odpowiednio: Cmax: 3,2 ng/ml vs.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
2,6 ng/ml tmax: 6,2 h vs. 6,7 h AUCγ: 63,4 vs. 68,6 ng x h/ml Przeprowadzone w roku 1992 badanie biodostępności na 23 osobach płci męskiej (24-35 lat) wykazało następujące wartości przy jednorazowym podaniu 4 mg chlorowodorku biperydenu w postaci 1 tabletki (4 mg) produktu Akineton SR 4 mg o przedłużonym uwalnianiu w porównaniu z 2 tabletkami produktu Akineton (4 mg): Akineton SR 4 mg (wartość średnia z odchyleniem standardowym) Akineton (wartość średnia z odchyleniem standardowym) Maksymalne stężenie w osoczu Cmax (ng/ml) 1,49 ± 1,16 4,42 ± 2,92 Czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu tmax (h) 8,78 ± 4,21 1,57 ± 0,73 Pole powierzchni pod krzywą czasu i stężenia AUC 0-24h (ng x h/ml) 29,02 ± 31,460 28,44 ±32,46 Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 24 ± 4,1 l/kg. Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany, nie stwierdzono obecności niezmienionego związku w moczu.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit powstaje w wyniku hydroksylacji w pierścieniu bicykloheptanowym (60%) oraz w wyniku częściowej hydroksylacji w pierścieniu piperydynowym (40%). Liczne metabolity (związki hydroksylowane i produkty ich sprzęgania) są wydalane w równych ilościach z moczem i kałem. Klirens osoczowy wynosił 11,6 ± 0,8 ml/min/kg masy ciała. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Brak jest danych dotyczących przenikania przez łożysko. Biperyden przenika do mleka kobiecego, przy czym w mleku może osiągnąć takie samo stężenie jak w osoczu. Ponieważ metabolizm u noworodków nie został zbadany i nie można wykluczyć działań farmakologicznych i toksycznych, podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią (patrz punkt 5.3 „Toksyczny wpływ na reprodukcję).
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Patrz punkt 4.9 „Przedawkowanie”. Toksyczność po podaniu wielokrotnym Badania dotyczące toksyczności przewlekłej przeprowadzone u szczurów i psów nie ujawniły żadnej toksyczności narządowej. Genotoksyczność i rakotwórczość Badania in vitro i in vivo nie ujawniły dotychczas wpływu biperydenu na powstawanie mutacji genowych i aberracji chromosomalnych. Długookresowe badania rakotwórczości u zwierząt nie są dostępne. Toksyczny wpływ na reprodukcję Dostępne badania na zwierzętach, dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia na płodność, rozwój płodowy lub rozwój pourodzeniowy. Badania dotyczące embriotoksyczności nie ujawniły ryzyka powstawania wad rozwojowych ani innej embriotoksyczności w zakresie dawek terapeutycznych. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego podczas ciąży i karmienia piersią.
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Powidon Celuloza mikrokrystaliczna Hypromeloza Magnezu stearynian Woda oczyszczona Skład otoczki: Hypromeloza (typ 2910; 6 mPa x s) Hypromeloza (typ 2910; 15 mPa x s) Hydroksypropyloceluloza Makrogol 400 Makrogol 6000 Sodu dokuzynian Talk Krzemionka koloidalna bezwodna Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) Wosk Carnauba 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 30 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (3 blistry po 10 tabletek) 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (6 blistrów po 10 tabletek) 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (10 blistrów po 10 tabletek).
CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Hioscyna – stosowanie w ciąży

Spis treści

Dlaczego stosowanie leków w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności?

Bezpieczeństwo stosowania hioscyny w ciąży

Różnice między postaciami i preparatami złożonymi

Bezpieczeństwo stosowania hioscyny podczas karmienia piersią

Wpływ hioscyny na płodność

Podsumowanie – ostrożność przede wszystkim

Pytania i odpowiedzi

Czy hioscyna jest bezpieczna w ciąży?

Czy hioscyna przenika do mleka matki?

Czy można stosować hioscynę w trzecim trymestrze ciąży?

Czy hioscyna wpływa na płodność?

Czym jest hioscyna i jak działa?

Różnice w zaleceniach dla leków jednoskładnikowych i złożonych

Wpływ hioscyny na ilość produkowanego mleka

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlWskazania do stosowania

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlInterakcje

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlInterakcje

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlPrzedawkowanie

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlPrzedawkowanie

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgInterakcje

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgInterakcje

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscolysin, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Buscopan, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Scopolan, czopki, 10 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Scopolan, tabletki drażowane, 10 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Panadol Femina, tabletki powlekane, 500 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności