Estry 8-gliceretu

Czym są estry 8-gliceretu i jak je rozpoznać na etykiecie?

Estry 8-gliceretu to syntetyczne substancje pomocnicze należące do grupy polioksyetylenowanych glicerydów. Na etykiecie preparatu znajdziesz je najczęściej pod nazwą INCI PEG-8 Caprylic/Capric Glycerides lub pod techniczną nazwą farmaceutyczną Caprylocaproyl Polyoxylglycerides 8 (numer CAS 361459-38-3, kod UNII 00BT03FSO2)¹. Spotykane są też oznaczenia Polyoxyethylene (8) Caprylate/Caprate Glycerides. Nie są to substancje czynne – ich zadaniem jest wyłącznie usprawnienie formulacji, czyli postaci, w jakiej lek lub produkt kosmetyczny trafia do Twoich rąk.

Związki te powstają przez połączenie glicerydów kwasów kaprylowego (C8) i kaprynowego (C10) z ośmioma jednostkami tlenku etylenu (stąd „8″ w nazwie)¹⁰. Efektem jest niejonowy surfaktant – cząsteczka mająca jednocześnie część lubiącą wodę i część lubiącą tłuszcze. Właśnie ta podwójna natura sprawia, że substancja jest tak użyteczna w formulacji.

Jaką rolę pełnią estry 8-gliceretu w lekach i kosmetykach?

W gotowym preparacie estry 8-gliceretu pełnią kilka funkcji jednocześnie. Najważniejsza z nich to solubilizacja – zdolność do rozpuszczania składników aktywnych, które normalnie słabo mieszają się z wodą²³. Dzięki temu substancja czynna zostaje równomiernie rozprowadzona w preparacie, co przekłada się na jego skuteczność i trwałość.

Poniżej zestawienie głównych funkcji, jakie pełni ta substancja w różnych preparatach:

W jakich preparatach farmaceutycznych i kosmetycznych można je znaleźć?

Estry 8-gliceretu są stosowane w bardzo szerokim spektrum postaci farmaceutycznych i kosmetycznych. W farmacji – zarówno w preparatach dostępnych bez recepty, jak i w lekach recepturowych – pełnią funkcję pomocniczą, umożliwiając formulację trudnych technologicznie składników⁵. Substancja uzyskała akceptację FDA w 2012 roku (21 CFR 352) i jest zarejestrowana w unijnym systemie REACH⁸⁹.

Typowe zastosowania obejmują:

• Leki doustne – jako matryca kremowa dla substancji czynnych rozpuszczalnych w wodzie, solwent dla trudno rozpuszczalnych API, składnik systemów o przedłużonym uwalnianiu, gdzie otoczka kontroluje dyfuzję substancji czynnej¹¹.
• Preparaty wziewne – poprawiają aerosolizację, czyli rozdrobnienie cząstek leku do odpowiedniej wielkości umożliwiającej dotarcie do dróg oddechowych⁵.
• Nanopartykuły polimerowe – nośniki substancji czynnych w zaawansowanych układach dostarczania leków, w tym dla poprawy biodostępności doustnej takich substancji jak cyklosporyna⁵.
• Preparaty kosmetyczne i dermokosmetyczne – tonery, żele, kremy, emulsje do twarzy i ciała, preparaty po goleniu, bazy do produktów pielęgnacyjnych¹⁵.
• Postaci płynne – zawiesiny, roztwory, płynne formy leków, w których ekscypient ułatwia jednorodne wymieszanie składników¹⁶.

Właściwości fizykochemiczne – co wpływa na działanie ekscypientu?

Estry 8-gliceretu są cieczą w temperaturze pokojowej, dobrze rozpuszczalną zarówno w fazie wodnej, jak i olejowej¹⁷. Ta podwójna rozpuszczalność jest bezpośrednią konsekwencją budowy cząsteczki – fragment PEG (polioksyetylenowy) zapewnia hydrofilowość, natomiast reszty kwasów kaprylowego i kaprynowego odpowiadają za lipofilowość¹⁰.

Z punktu widzenia formulacji istotna jest też stabilność chemiczna: substancja zachowuje właściwości w szerokim zakresie pH (0–14), jednak ulega hydrolizie w silnie kwaśnych lub silnie zasadowych warunkach¹⁷. Dobrze współpracuje ze składnikami anionowymi, natomiast nie jest zalecana w preparatach zawierających silne kwasy lub mocne zasady¹⁷. Silna higroskopijność (zdolność do pochłaniania wilgoci z otoczenia) przekłada się na doskonałe właściwości humektantowe i zapobiega wysychaniu gotowego preparatu¹⁸.

Czy estry 8-gliceretu są bezpieczne?

Bezpieczeństwo estrów 8-gliceretu zostało ocenione przez niezależny panel ekspertów Cosmetic Ingredient Review (CIR), który uznał polioksyetylenowane alkilo-glicerydy za bezpieczne do stosowania w kosmetykach pod warunkiem, że preparaty są sformułowane tak, aby nie wykazywały działania drażniącego⁷. W badaniach klinicznych preparaty zawierające do 3% PEG-8 Caprylic/Capric Glycerides nie wykazały działania drażniącego na oczy (badania na królikach); stężenie 5% powodowało już lekkie podrażnienie⁷. Zalecany zakres stosowania w preparatach niedrażniących wynosi zatem do 3%²⁰.

Szerszą ocenę bezpieczeństwa całej grupy PEG i ich pochodnych (w tym estrów kwasów tłuszczowych) przeprowadzono w 2005 roku – przegląd opublikowany w czasopiśmie Toxicology nie wykazał obaw dotyczących bezpieczeństwa dla PEG o masach cząsteczkowych od 200 do ponad 10 000 g/mol stosowanych na nieuszkodzoną skórę²¹. Substancja nie jest klasyfikowana według systemu GHS jako niebezpieczna²².

Warto pamiętać, że bezpieczeństwo oceniano dla preparatów stosowanych na nieuszkodzoną skórę – zarówno FDA, jak i CIR zastrzegają, że substancja nie powinna być stosowana na skórę ze zmianami lub uszkodzoną barierą naskórkową⁸.

Kiedy skontaktować się z lekarzem?

Estry 8-gliceretu są ekscypientem, a nie substancją czynną, dlatego ryzyko działań niepożądanych bezpośrednio z nimi związanych jest niskie. Mimo to warto zachować czujność w określonych sytuacjach.

Skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:

• Stosujesz preparat zawierający tę substancję na uszkodzoną lub podrażnioną skórę – w takich przypadkach wchłanianie składników formulacji może być zwiększone, a bezpieczeństwo stosowania nie zostało potwierdzone⁸.
• Po zastosowaniu preparatu pojawia się zaczerwienienie, pieczenie, swędzenie lub inne objawy podrażnienia skóry lub oczu – mogą one wskazywać na przekroczenie tolerowanego stężenia lub indywidualną nadwrażliwość⁷.
• Preparat jest przeznaczony do stosowania w okolicach oczu – stężenia powyżej 3% mogą powodować lekkie podrażnienie oczu²⁰.
• Jesteś w ciąży lub karmisz piersią i masz wątpliwości co do składu stosowanego preparatu – zawsze warto omówić listę składników z lekarzem prowadzącym lub farmaceutą.
• Stosujesz preparat u małych dzieci lub noworodków – w tej grupie profil bezpieczeństwa ekscypientów wymaga indywidualnej oceny klinicznej.

Jeśli podejrzewasz reakcję alergiczną (pokrzywka, obrzęk, trudności z oddychaniem), natychmiast przerwij stosowanie preparatu i skontaktuj się z lekarzem lub zadzwoń na pogotowie.

Przy zakupie każdego leku lub kosmetyku zawierającego estry 8-gliceretu warto zapytać farmaceutę o pełny skład i przeznaczenie preparatu. To substancja pomocnicza – jej obecność na etykiecie informuje o technologii formulacji, a nie o działaniu terapeutycznym produktu. Jeśli masz wątpliwości, czy dany preparat jest odpowiedni dla Ciebie lub Twojego dziecka, farmaceuta przy okienku apteki to najlepsze pierwsze miejsce, by je rozwiać.