Reklama
Z tego materiału dowiesz się:
  • Jak esafoksolaner działa na układ nerwowy pasożytów?
  • Przeciw jakim pasożytom jest skuteczny i jak szybko działa?
  • Jakie działania niepożądane mogą wystąpić u kota?
  • Kiedy należy zachować szczególną ostrożność lub skontaktować się z lekarzem weterynarii?
  • Co wyróżnia esafoksolaner na tle innych izoksazolin?

Czym jest esafoksolaner i do czego służy?

Esafoksolaner to substancja czynna z klasy izoksazolin stosowana wyłącznie w weterynarii – jako lek na receptę dla kotów. Jest to oczyszczony (S)-enancjomer afoksolaneru, co oznacza, że wyizolowano z niego wyłącznie tę formę przestrzenną cząsteczki, która wykazuje aktywność przeciwpasożytniczą10. Substancja działa jako insektycyd i akarycyd – skutecznie zwalcza pchły, kleszcze i wszy11.

Esafoksolaner nie jest stosowany u ludzi. Jako składnik preparatów weterynaryjnych jest dostępny wyłącznie z przepisu lekarza weterynarii. Produkt zawierający esafoksolaner w stężeniu 12 mg/mL uzyskał rejestrację Europejskiej Agencji Leków (EMA) 13 stycznia 2021 roku oraz zatwierdzenie FDA w Stanach Zjednoczonych w kwietniu 2023 roku56.

Jak esafoksolaner niszczy pasożyty – mechanizm działania

Esafoksolaner działa na kanały chlorkowe bramkowane GABA (kwasem gamma-aminomasłowym) w układzie nerwowym owadów i roztoczy. Wiąże się z tymi kanałami i blokuje przepływ jonów chlorkowych przez błonę komórkową nerwów pasożyta2. Normalnie GABA działa hamująco – otwiera kanały chlorkowe i wycisza aktywność nerwową. Gdy esafoksolaner zablokuje ten mechanizm, układ nerwowy pasożyta wpada w stan niekontrolowanego, ciągłego pobudzenia1.

Rezultat jest szybki i nieodwracalny: porażenie spastyczne i śmierć pcheł, kleszczy oraz wszy. Oprócz kanałów GABA substancja blokuje również kanały chlorkowe bramkowane glutaminianem w neuronach stawonogów, co wzmacnia efekt toksyczny1012.

Dlaczego esafoksolaner jest bezpieczny dla kotów, a zabójczy dla pasożytów? Receptory GABA u ssaków różnią się strukturalnie od tych u owadów i roztoczy – esafoksolaner wykazuje znacznie wyższe powinowactwo do receptorów stawonogów niż do receptorów ssaków13. Dzięki temu przy prawidłowym dawkowaniu preparat wykazuje szerokie okno bezpieczeństwa dla kota, choć nie jest ono absolutne.

Co warto wiedzieć o farmakologii esafoksolaneru: Po nałożeniu preparatu na skórę kota substancja wchłania się do krwiobiegu – biodostępność wynosi około 47%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax ≈ 130 ng/mL) osiągane jest po około 7 dniach od aplikacji. Okres półtrwania wynosi około 22 dni, co zapewnia długotrwałą ochronę. Skuteczne stężenie przeciw pchłom (EC90 = 19 ng/mL) i kleszczom (EC90 = 43 ng/mL) utrzymuje się przez 6–8 tygodni po jednorazowym nałożeniu914.

Przeciw jakim pasożytom działa i jak szybko?

Esafoksolaner wykazuje udokumentowaną skuteczność przeciw wielu gatunkom pasożytów zewnętrznych kotów. Działanie przeciw pchłom jest widoczne już w ciągu pierwszych 24 godzin – preparaty z esafoksolanerem zabijają pchły zanim zdążą złożyć jaja, przerywając tym samym cykl infestacji15.

Badania kliniczne przeprowadzone w czterech regionach świata (USA, Europa, Japonia, Australia) na łącznie 307 naturalnie zarażonych kotach wykazały następującą skuteczność przeciw pchłom po jednorazowym nałożeniu preparatu316:

RegionRedukcja liczby pcheł po miesiącuIstotność statystyczna
USA97,7%p < 0,0001
Europa98,8%p < 0,0001
Japonia100%p < 0,0001
Australia99,7%p < 0,0001

Dla porównania: produkty referencyjne (selamektyna i fipronil/(S)-metopren) osiągnęły odpowiednio 82,8% i 86,5% redukcji po miesiącu3.

Skuteczność akarycydowa (przeciw kleszczom) jest równie wysoka. W pięciu kontrolowanych badaniach laboratoryjnych dotyczących kleszczy Ixodes ricinus (kleszcz pospolity, powszechny w Polsce i Europie) oraz Ixodes scapularis, po jednorazowym nałożeniu preparatu417:

  • Skuteczność natychmiastowa (48 h po aplikacji): 91–100% dla I. ricinus, 95–99% dla I. scapularis
  • Skuteczność trwała (48 h po kolejnych infestacjach): ≥91% przez 5–6 tygodni dla I. ricinus, ≥98% przez miesiąc dla I. scapularis

Esafoksolaner wykazuje też skuteczność przeciw wszy kociej (Felicola subrostratus) – w badaniu klinicznym na 14 kotach z naturalną infestacją, po jednorazowym nałożeniu preparatu, 30. dnia nie stwierdzono żywych ani martwych wszy u żadnego ze zwierząt (100% skuteczności), a zmiany skórne istotnie się zmniejszyły18. W dwóch badaniach dotyczących kleszczy Amblyomma americanum skuteczność kuracyjna wynosiła ≥99,3% w ciągu 72 godzin, a prewencyjna ≥92% przez miesiąc19.

Jakie działania niepożądane może wywołać esafoksolaner u kota?

Esafoksolaner, podobnie jak pozostałe izoksazoliny, może wywoływać neurologiczne działania niepożądane u kotów, w tym drżenia mięśniowe, ataksję (chwiejny, nieskoordynowany chód) oraz drgawki7. Co istotne, drgawki opisywano również u kotów bez wcześniej rozpoznanej padaczki lub zaburzeń neurologicznych8.

W szerokich badaniach terenowych (702 koty, 1173 aplikacje, 2512 obserwacji) działania niepożądane były łagodne, rzadkie i samoograniczające się20:

  • wymioty (17 przypadków)
  • reakcja w miejscu aplikacji / świąd (9 przypadków)
  • brak apetytu (9 przypadków)
  • nadmierne ślinienie (8 przypadków)
  • apatia (7 przypadków)
  • luźne stolce (5 przypadków)
  • nieprzyjemny zapach sierści (2 przypadki)
  • podwyższona temperatura ciała (2 przypadki)

W kontrolowanych badaniach laboratoryjnych dotyczących kleszczy i pcheł nie odnotowano żadnych działań niepożądanych związanych z leczeniem1721.

Ważne informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania:
  • Esafoksolaner jest przeznaczony wyłącznie dla kotów – nie stosować u psów ani u ludzi.
  • Preparat stosuje się u kociąt od 8. tygodnia życia i o masie ciała co najmniej 0,8 kg15.
  • Dawka esafoksolaneru wynosi 1,44 mg/kg masy ciała; stężenie w preparacie to 12 mg/mL22.
  • U kotów z historią drgawek lub zaburzeń neurologicznych należy stosować z ostrożnością i wyłącznie pod nadzorem lekarza weterynarii8.
  • Nie stosować u kotów chorych, wychudzonych lub osłabionych bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem weterynarii.

Kiedy skontaktować się z lekarzem weterynarii?

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem weterynarii, jeśli po nałożeniu preparatu zawierającego esafoksolaner u kota pojawią się723:

  • drżenia mięśniowe – szczególnie jeśli są nasilone lub nie ustępują
  • ataksja – chwiejny chód, brak koordynacji ruchowej
  • drgawki – niezależnie od tego, czy kot miał je wcześniej
  • nasilone lub przedłużające się wymioty
  • silna reakcja w miejscu aplikacji (zaczerwienienie, obrzęk, ból)
  • apatia trwająca dłużej niż 24 godziny

Preparat należy stosować wyłącznie na receptę lekarza weterynarii. Przed pierwszym zastosowaniem u kota z chorobami towarzyszącymi, szczególnie neurologicznymi lub wątrobowymi, konieczna jest konsultacja. Esafoksolaner jest zarejestrowany wyłącznie dla kotów – nie wolno stosować go u psów ani u innych gatunków zwierząt bez wyraźnego zalecenia specjalisty.

Esafoksolaner a inne izoksazoliny – co go wyróżnia?

Esafoksolaner należy do tej samej klasy chemicznej co afoksolaner, sarolaner, fluralaner i lotilaner – wszystkie działają poprzez antagonizm wobec kanałów chlorkowych GABA u stawonogów13. Esafoksolaner wyróżnia się tym, że jest oczyszczonym enancjomerem – wyizolowaną (S)-formą afoksolaneru, który jest mieszaniną racemiczną obu form przestrzennych11. Zastosowanie czystego enancjomeru pozwala na precyzyjniejsze dawkowanie substancji aktywnej.

Farmakokinetycznie esafoksolaner wyróżnia się długim okresem półtrwania wynoszącym około 22 dni oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza i dużą objętością dystrybucji (Vss = 4,0 L/kg), co przekłada się na utrzymywanie skutecznych stężeń przez 6–8 tygodni po jednorazowej aplikacji14. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek od 0,5× do 2× dawki minimalnej24.

Warto też podkreślić, że esafoksolaner jest składnikiem preparatu wieloskładnikowego, który łączy działanie przeciw ektoparasytom (pchły, kleszcze) z działaniem przeciw endoparasytom (nicienie, tasiemce) – dając właścicielowi kota kompleksową ochronę w jednej aplikacji. Preparat jest dostępny wyłącznie z przepisu lekarza weterynarii i powinien być stosowany zgodnie z jego zaleceniami.

Pytania i odpowiedzi

Czym jest esafoksolaner?

Esafoksolaner to oczyszczony (S)-enancjomer afoksolaneru, należący do klasy izoksazolin. Jest to substancja czynna weterynaryjnych preparatów przeciwpasożytniczych stosowanych wyłącznie u kotów – zwalcza pchły, kleszcze i wszy poprzez blokowanie kanałów chlorkowych GABA w układzie nerwowym pasożytów10.

Jak szybko esafoksolaner zabija pchły i kleszcze?

Skuteczne stężenie w osoczu kota pojawia się w ciągu 24 godzin od nałożenia preparatu, a pchły giną zanim zdążą złożyć jaja. Przeciw kleszczom Ixodes ricinus skuteczność kuracyjna wynosi 91–100% już w ciągu 48 godzin od aplikacji4.

Jak długo działa jedna aplikacja esafoksolaneru?

Skuteczne stężenie w osoczu utrzymuje się przez 6–8 tygodni po jednorazowym nałożeniu. Okres półtrwania substancji wynosi około 22 dni, a biodostępność po aplikacji na skórę to około 47%14.

Czy esafoksolaner może powodować drgawki u kota?

Tak – klasa izoksazolin, do której należy esafoksolaner, jest powiązana z neurologicznymi działaniami niepożądanymi, w tym drżeniami mięśniowymi, ataksją i drgawkami. Drgawki opisywano nawet u kotów bez wcześniejszej historii padaczki7.

Czy esafoksolaner jest bezpieczny dla kociąt?

Preparat zawierający esafoksolaner jest zarejestrowany dla kotów i kociąt od 8. tygodnia życia, o masie ciała co najmniej 0,8 kg. Stosowanie u młodszych lub lżejszych zwierząt wymaga konsultacji z lekarzem weterynarii15.

Jaka jest skuteczność esafoksolaneru przeciw pchłom?

W badaniach terenowych przeprowadzonych w USA, Europie, Japonii i Australii jednorazowa aplikacja preparatu zawierającego esafoksolaner zmniejszyła liczbę pcheł o 97,7–100% po miesiącu. Wynik był istotnie lepszy niż w przypadku produktów referencyjnych (selamektyna 82,8%, fipronil 86,5%)3.

Czy esafoksolaner działa też na wszy kocią?

Tak. W klinicznym badaniu terenowym jednorazowa aplikacja preparatu z esafoksolanerem wyeliminowała 100% wszy Felicola subrostratus u kotów w ciągu 30 dni, a zmiany skórne istotnie się zmniejszyły – bez żadnych działań niepożądanych18.

Jaka jest dawka esafoksolaneru dla kota?

Zalecana dawka minimalna wynosi 1,44 mg/kg masy ciała. Stężenie substancji w preparacie to 12 mg/mL, a objętość aplikacji – 0,12 mL/kg masy ciała2225.

Czy esafoksolaner można stosować u psów?

Nie. Esafoksolaner w dostępnych preparatach jest zarejestrowany wyłącznie dla kotów. Afoksolaner (racemiczna forma pokrewna) jest stosowany u psów, ale są to odrębne produkty o innych dawkach i formulacjach26.

Czy esafoksolaner chroni przed sercem kocim (Dirofilaria immitis)?

Ochronę przed sercem kocim zapewnia w tym preparacie eprinomektyna – drugi składnik czynny. W dwóch kontrolowanych badaniach placebo skuteczność kombinacji (z esafoksolanerem) w zapobieganiu dirofilariozie wynosiła 100%27.

Kiedy esafoksolaner uzyskał rejestrację?

Europejska Agencja Leków (EMA) zatwierdziła preparat zawierający esafoksolaner 13 stycznia 2021 roku. Agencja FDA w USA wydała zatwierdzenie w kwietniu 2023 roku56.

Jak esafoksolaner różni się od afoksolaneru?

Afoksolaner to mieszanina racemiczna obu form przestrzennych cząsteczki. Esafoksolaner to wyizolowany (S)-enancjomer – oczyszczona, aktywna forma, co pozwala na precyzyjniejsze dawkowanie substancji czynnej11.

Czy esafoksolaner jest stosowany u ludzi?

Nie. Esafoksolaner jest substancją czynną wyłącznie leków weterynaryjnych – zarejestrowanych dla kotów. Nie ma żadnych wskazań do stosowania u ludzi i nie jest dostępny w preparatach przeznaczonych dla człowieka5.

Reklama
Reklama