Benserazyd – porównanie substancji czynnych

Benserazyd, karbidopa i entakapon to substancje stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, które różnią się mechanizmem działania, zakresem wskazań i bezpieczeństwem dla różnych grup pacjentów.

Benserazyd, karbidopa i entakapon – co je łączy?

Benserazyd, karbidopa i entakapon to substancje czynne wykorzystywane w leczeniu choroby Parkinsona. Najczęściej stosuje się je w połączeniu z lewodopą, czyli prekursorem dopaminy – związku, którego brakuje w mózgu osób chorych na Parkinsona¹². Wszystkie te substancje mają na celu zwiększenie ilości dopaminy docierającej do mózgu, dzięki czemu łagodzą takie objawy, jak sztywność mięśni, drżenie, spowolnienie ruchowe czy zaburzenia równowagi³. Są przedstawicielami grupy leków dopaminergicznych – oznacza to, że ich działanie polega na wpływie na poziom dopaminy w organizmie¹.

Benserazyd i karbidopa należą do inhibitorów dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych, a entakapon to inhibitor enzymu COMT (katecholo-O-metylotransferazy). Mimo różnic w budowie i działaniu, wszystkie wspierają terapię lewodopą, poprawiając skuteczność leczenia i zmniejszając ryzyko działań niepożądanych²⁴.

Wskazania do stosowania – kiedy wybrać daną substancję?

Benserazyd stosuje się przede wszystkim w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg (RLS), zarówno w postaci idiopatycznej, jak i związanej z niewydolnością nerek wymagającą dializ⁵. Występuje w różnych postaciach leku: kapsułkach, tabletkach do sporządzania zawiesiny doustnej oraz tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, co pozwala dostosować terapię do potrzeb pacjenta⁶.

Karbidopa jest stosowana w bardzo podobnych wskazaniach jak benserazyd, czyli w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu Parkinsona³. Podawana jest najczęściej razem z lewodopą, w tabletkach o różnym stosunku substancji czynnych⁷. Karbidopa, podobnie jak benserazyd, nie jest przeznaczona dla dzieci i młodzieży⁸.

Entakapon stosuje się jako lek wspomagający leczenie lewodopą i inhibitorem dekarboksylazy (czyli benserazydem lub karbidopą) u dorosłych pacjentów z chorobą Parkinsona, u których pojawiają się fluktuacje ruchowe (tzw. “końca dawki”), których nie można ustabilizować innymi metodami⁴. Entakapon nie jest stosowany samodzielnie, lecz zawsze jako dodatek do terapii lewodopą z inhibitorem dekarboksylazy⁹.

• Benserazyd i karbidopa mogą być stosowane od początku leczenia choroby Parkinsona, w różnych postaciach i dawkach¹⁰¹¹.
• Entakapon dołącza się zwykle wtedy, gdy standardowe leczenie nie daje już wystarczającej kontroli objawów⁴.
• Wszystkie substancje są przeznaczone dla dorosłych, a ich stosowanie u dzieci nie jest zalecane¹²⁸.

Jak działają porównywane substancje czynne?

Wszystkie te substancje mają wspólny cel: zwiększenie ilości dopaminy w mózgu, co przekłada się na łagodzenie objawów choroby Parkinsona. Ich mechanizm działania jednak się różni:

• Benserazyd i karbidopa blokują rozkład lewodopy poza mózgiem, dzięki czemu więcej lewodopy dociera do miejsca docelowego i może zostać przekształcona w dopaminę. Same nie przenikają do mózgu, więc nie powodują tam niepożądanych działań¹².
• Entakapon hamuje inny enzym (COMT), który rozkłada lewodopę w organizmie. Dzięki temu przedłuża czas działania lewodopy i zmniejsza wahania jej poziomu we krwi⁴.

Jeśli chodzi o losy leku w organizmie (czyli farmakokinetykę):

• Benserazyd jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, ale nie przekracza bariery krew-mózg – jego działanie ogranicza się do tkanek poza mózgiem¹⁴.
• Karbidopa działa podobnie, nie przenika do mózgu, wydłuża czas działania lewodopy i pozwala na stosowanie mniejszych jej dawek².
• Entakapon nie ma działania w mózgu, ale wpływa na przedłużenie działania lewodopy poprzez blokowanie jej rozkładu na innym etapie⁴.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?

Chociaż benserazyd, karbidopa i entakapon są stosowane w podobnych wskazaniach, mają też wspólne przeciwwskazania:

• Nie powinny być stosowane u osób z nadwrażliwością na daną substancję czynną lub inne składniki leku¹⁵¹⁶¹⁷.
• Są przeciwwskazane u osób leczonych nieselektywnymi inhibitorami MAO (monoaminooksydazy), gdyż może to prowadzić do groźnych dla życia powikłań, takich jak przełom nadciśnieniowy¹⁵¹⁶¹⁷.
• Nie stosuje się ich u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami serca, ciężką niewydolnością wątroby czy jaskrą z wąskim kątem przesączania¹²¹⁶¹⁷.
• Nie są przeznaczone dla dzieci i młodzieży¹²⁸.
• Leki te nie powinny być stosowane u osób z podejrzanymi zmianami skórnymi lub czerniakiem złośliwym w wywiadzie¹⁵¹⁶.

Różnice mogą dotyczyć:

• Entakapon jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, podczas gdy dla benserazydu i karbidopy wymagana jest ostrożność, ale nie zawsze bezwzględne przeciwwskazanie¹⁷.
• W przypadku występowania psychoz lub ciężkich zaburzeń psychicznych, wszystkie te leki wymagają szczególnej ostrożności, a czasami nie powinny być stosowane¹²¹⁸.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Wszystkie te substancje czynne mają zbliżone zalecenia dotyczące bezpieczeństwa u osób dorosłych, jednak istnieją różnice w zaleceniach dla szczególnych grup:

• Dzieci i młodzież: Benserazyd, karbidopa i entakapon nie są przeznaczone dla osób poniżej 18 lat (benserazyd nawet poniżej 25 lat)¹²⁸¹⁹.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Benserazyd jest przeciwwskazany w ciąży, a także u kobiet, które mogą zajść w ciążę i nie stosują skutecznej antykoncepcji. Karbidopa i entakapon także nie są zalecane w ciąży oraz podczas karmienia piersią²⁰²¹¹⁹.
• Osoby starsze: Wszystkie trzy substancje mogą być stosowane u osób starszych, ale wymagają indywidualnego dostosowania dawki i obserwacji²²⁸.
• Osoby z zaburzeniami nerek lub wątroby: W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach nerek benserazyd i karbidopa nie wymagają zwykle zmniejszenia dawki, jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek ich stosowanie jest przeciwwskazane lub wymaga dużej ostrożności²²⁸¹⁹.
• Kierowcy: Wszystkie te leki mogą wywoływać senność, nagłe napady snu lub zaburzenia koncentracji, dlatego osoby prowadzące pojazdy powinny zachować ostrożność lub unikać kierowania pojazdami w trakcie leczenia²³²⁴¹⁹.

Podsumowanie – porównanie w formie tabeli

^{5341282021192324}

Leczenie Parkinsona – wybór substancji czynnej ma znaczenie

Podsumowując, benserazyd i karbidopa to leki o bardzo zbliżonym działaniu, które wspomagają skuteczność lewodopy i pozwalają na lepszą kontrolę objawów choroby Parkinsona. Entakapon jest natomiast uzupełnieniem terapii, gdy podstawowe leczenie przestaje być wystarczające. Wszystkie te substancje mają podobne przeciwwskazania i wymagają ostrożności w stosowaniu u szczególnych grup pacjentów. Dobór odpowiedniej terapii powinien być zawsze indywidualny i opierać się na szczegółowej ocenie lekarza prowadzącego¹²⁴.