Amantadyna – porównanie substancji czynnych

Amantadyna, rymantadyna i tromantadyna to leki przeciwwirusowe z grupy adamantanów, różniące się wskazaniami, drogą podania i bezpieczeństwem stosowania.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i grupa terapeutyczna

W tym opisie porównujemy trzy substancje czynne: amantadynę, rymantadynę oraz tromantadynę. Wszystkie należą do grupy pochodnych adamantanu, czyli związków chemicznych wykazujących działanie przeciwwirusowe, a w przypadku amantadyny także działanie neurologiczne¹²³. Wspólną cechą tych substancji jest ich wpływ na replikację wirusów – blokują procesy umożliwiające namnażanie się określonych typów wirusów. Amantadyna i rymantadyna stosowane są głównie doustnie, natomiast tromantadyna wykorzystywana jest miejscowo na skórę w postaci żelu⁴⁵⁶. Wszystkie leki z tej grupy wykazują działanie przeciwwirusowe, choć mają różne wskazania i zakres zastosowań.

Zastosowanie – kiedy stosuje się amantadynę, rymantadynę i tromantadynę?

Podstawowym wskazaniem do stosowania amantadyny jest leczenie choroby Parkinsona i zespołów parkinsonowskich, a także zakażenia wirusem grypy typu A⁷⁸. W postaci dożylnej bywa stosowana w leczeniu zaburzeń świadomości w warunkach szpitalnych⁹. Rymantadyna wykazuje wyraźne działanie przeciwwirusowe i stosowana jest przede wszystkim w leczeniu i profilaktyce grypy typu A, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci (z wyjątkiem dzieci poniżej pierwszego roku życia)¹⁰. Tromantadyna z kolei przeznaczona jest do miejscowego leczenia wczesnych objawów zakażenia skóry wirusem opryszczki zwykłej (Herpes simplex), czyli wtedy, gdy pojawiają się pierwsze objawy jak kłucie, swędzenie czy napięcie skóry, ale jeszcze nie powstały pęcherzyki¹¹.

• Amantadyna – choroba Parkinsona, zespoły parkinsonowskie, zakażenia wirusem grypy A⁷⁸⁹.
• Rymantadyna – leczenie i profilaktyka grypy typu A u dorosłych i dzieci powyżej 1. roku życia¹⁰.
• Tromantadyna – miejscowe leczenie opryszczki w początkowej fazie, przed pojawieniem się pęcherzyków¹¹.

Warto zwrócić uwagę na różnice w postaciach leków i drogach podania: amantadyna i rymantadyna podawane są doustnie, tromantadyna wyłącznie na skórę. Amantadyna w postaci doustnej i dożylnej ma także inne wskazania niż pozostałe substancje.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Amantadyna działa na dwa sposoby: w chorobie Parkinsona wpływa na układ nerwowy, zwiększając stężenie dopaminy w mózgu oraz blokując receptory NMDA, a tym samym łagodząc objawy choroby¹¹². W zakażeniach wirusem grypy A hamuje wczesny etap replikacji wirusa, blokując białko M2, co uniemożliwia wirusowi namnażanie się¹³. Rymantadyna, choć działa przeciwwirusowo w podobny sposób, wykazuje większą skuteczność wobec wirusa grypy typu A i nie wpływa na układ nerwowy jak amantadyna². Tromantadyna, jako pochodna amantadyny, działa miejscowo, hamując wnikanie wirusa opryszczki do komórek oraz utrudniając rozprzestrzenianie się infekcji na skórze³.

Właściwości farmakokinetyczne również różnią się między tymi substancjami:

• Amantadyna – dobrze wchłania się po podaniu doustnym, przenika do mózgu, wydalana jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej. U osób z zaburzeniami nerek jej eliminacja może być znacznie spowolniona¹⁴¹⁵.
• Rymantadyna – również dobrze się wchłania, ale jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z moczem w postaci metabolitów. U osób starszych i z zaburzeniami nerek może się kumulować w organizmie¹⁶.
• Tromantadyna – stosowana miejscowo, działa głównie w miejscu aplikacji, nie ma danych na temat jej ogólnoustrojowego wchłaniania i wydalania¹⁷.

Te różnice mają znaczenie przy wyborze leku dla konkretnego pacjenta.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy substancje mają pewne przeciwwskazania, choć różnią się one w szczegółach:

• Amantadyna – nie powinna być stosowana u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek, serca, drgawkami, chorobą wrzodową żołądka oraz w ciąży. Wymaga szczególnej ostrożności u osób z chorobami psychicznymi, zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u osób starszych¹⁸¹⁹²⁰.
• Rymantadyna – przeciwwskazana u osób z nadwrażliwością na adamantany, w ostrych i przewlekłych chorobach nerek i wątroby, nadczynności tarczycy, w ciąży i podczas karmienia piersią, a także u dzieci poniżej 1 roku życia²¹.
• Tromantadyna – nie powinna być stosowana u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne składniki żelu oraz w przypadku uformowanych pęcherzyków opryszczki²².

Wspólnym przeciwwskazaniem dla wszystkich trzech leków jest nadwrażliwość na dany preparat. W przypadku amantadyny i rymantadyny przeciwwskazaniem jest także ciąża i okres karmienia piersią, natomiast tromantadyna może być stosowana w ciąży wyłącznie, jeśli jest to absolutnie konieczne i na małej powierzchni skóry¹⁸²³²⁴.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży, kierowców i osób z chorobami nerek lub wątroby

Bezpieczeństwo stosowania tych substancji różni się w zależności od grupy pacjentów:

• Dzieci: Amantadyna nie jest zalecana u dzieci w leczeniu choroby Parkinsona, a w zakażeniach grypą A jej dawkowanie ustalono dla dzieci powyżej 10 roku życia. Rymantadyna może być stosowana u dzieci powyżej 1 roku życia, z indywidualnym dostosowaniem dawki²⁵²⁶. Tromantadyny nie zaleca się u dzieci poniżej 18 lat, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa²⁷.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Amantadyna i rymantadyna są przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią²⁸²³. Tromantadynę można stosować w ciąży tylko, jeśli jest to bezwzględnie konieczne, i nie zaleca się jej stosowania podczas karmienia piersią²⁴.
• Kierowcy: Amantadyna i rymantadyna mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, powodując zawroty głowy lub inne działania niepożądane ze strony układu nerwowego. Tromantadyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów²⁹³⁰³¹.
• Osoby z zaburzeniami nerek lub wątroby: Amantadyna i rymantadyna wymagają zmniejszenia dawki lub są przeciwwskazane przy ciężkich zaburzeniach nerek lub wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji i działań niepożądanych³²³³³⁴. Tromantadyna, jako lek miejscowy, nie jest ograniczona w tych przypadkach, choć brak jest dokładnych danych.

Wszystkie te informacje należy brać pod uwagę, wybierając odpowiedni lek dla konkretnego pacjenta.

Porównanie najważniejszych cech – tabela

Amantadyna, rymantadyna i tromantadyna – wybór leku zależy od wskazania i sytuacji pacjenta

Choć amantadyna, rymantadyna i tromantadyna należą do tej samej grupy związków chemicznych i wykazują działanie przeciwwirusowe, ich zastosowanie, mechanizm działania oraz bezpieczeństwo stosowania wyraźnie się różnią. Amantadyna jest stosowana nie tylko w zakażeniach wirusem grypy typu A, ale również w chorobie Parkinsona, podczas gdy rymantadyna ogranicza się do leczenia i profilaktyki grypy typu A, a tromantadyna – do miejscowego leczenia opryszczki. Różnice dotyczą także możliwości stosowania u dzieci, kobiet w ciąży oraz osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Wybór odpowiedniego leku powinien być zawsze uzależniony od indywidualnej sytuacji pacjenta i rodzaju schorzenia.