Menu

Choliny alfosceran – działania niepożądane i skutki uboczne

Choliny alfosceran jest substancją stosowaną głównie w leczeniu zaburzeń funkcji poznawczych, a jej działania niepożądane występują rzadko i mają zwykle łagodny charakter. Większość pacjentów dobrze toleruje leczenie, jednak niektóre osoby mogą zauważyć przejściowe objawy, takie jak niepokój czy nudności. Warto wiedzieć, kiedy działania te mogą się pojawić i jak na nie reagować.

Spis treści

Charakterystyka działań niepożądanych choliny alfosceranu

Choliny alfosceran (Cholini alfosceras) to substancja czynna wykorzystywana w terapii różnych zaburzeń neurologicznych, zwłaszcza związanych z pamięcią i funkcjami poznawczymi. Zazwyczaj jest dobrze tolerowana przez pacjentów, a działania niepożądane pojawiają się stosunkowo rzadko i mają łagodny przebieg¹². Dolegliwości te mogą być uzależnione od postaci leku (np. kapsułki miękkie, roztwór do wstrzykiwań), drogi podania, stosowanej dawki, czasu trwania terapii, a także indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek czy stan zdrowia¹².

Działania niepożądane są naturalną częścią stosowania każdego leku, ale nie muszą wystąpić u każdego pacjenta. Decyzja o rozpoczęciu terapii zawsze powinna uwzględniać potencjalne korzyści oraz ryzyko pojawienia się niepożądanych objawów. W przypadku choliny alfosceranu, objawy te są zwykle przemijające i nie wymagają odstawienia leku, a jedynie czasowego zmniejszenia dawki¹².

Działania niepożądane według częstości występowania

Niezbyt często występujące działania niepożądane

Niepokój, pobudzenie, bezsenność – mogą pojawić się zwłaszcza na początku leczenia, w ciągu pierwszych dni lub tygodni. Objawy te są zazwyczaj łagodne i ustępują po zmniejszeniu dawki¹².
Nudności – mogą być związane z wtórnym pobudzeniem układu dopaminergicznego. Pojawienie się tego objawu może być wskazaniem do czasowego zmniejszenia dawki leku¹².

Brak innych działań niepożądanych

Według dostępnych danych, nie zgłaszano innych działań niepożądanych o wyższej lub niższej częstotliwości. Oznacza to, że zarówno w przypadku stosowania kapsułek miękkich, jak i roztworu do wstrzykiwań, profil bezpieczeństwa choliny alfosceranu jest bardzo korzystny, a działania niepożądane ograniczają się do wyżej wymienionych objawów¹².

Ważne dla pacjenta:

Działania niepożądane choliny alfosceranu występują rzadko i zazwyczaj mają łagodny charakter.
Najczęstsze objawy to niepokój, pobudzenie, bezsenność i nudności, zwykle pojawiające się na początku leczenia.
Objawy te najczęściej ustępują samoistnie lub po zmniejszeniu dawki leku.
W przypadku nasilonych lub utrzymujących się dolegliwości należy rozważyć kontakt z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Każde podejrzenie wystąpienia działania niepożądanego po zastosowaniu choliny alfosceranu warto zgłosić odpowiednim instytucjom. Zgłaszanie takich przypadków pomaga w stałym monitorowaniu bezpieczeństwa leku i może przyczynić się do lepszej ochrony zdrowia wszystkich pacjentów. Informacje o podejrzewanych działaniach niepożądanych można zgłaszać do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (URPL) lub bezpośrednio do producenta leku³⁴.

Podsumowanie – choliny alfosceran jako substancja o korzystnym profilu bezpieczeństwa

Choliny alfosceran wyróżnia się bardzo korzystnym profilem bezpieczeństwa – działania niepożądane są rzadkie, mają łagodny charakter i dotyczą głównie niepokoju, pobudzenia, bezsenności oraz nudności. Większość pacjentów dobrze toleruje leczenie, a ewentualne dolegliwości pojawiają się zwykle na początku terapii i są przemijające. W razie wystąpienia objawów niepożądanych zaleca się tymczasowe zmniejszenie dawki, co zazwyczaj wystarcza do ich ustąpienia¹².

Bezpieczeństwo stosowania choliny alfosceranu:

Profil działań niepożądanych jest podobny niezależnie od postaci leku – zarówno kapsułki miękkie, jak i roztwór do wstrzykiwań wykazują bardzo dobrą tolerancję.
Niepokój, pobudzenie, bezsenność i nudności występują najczęściej w pierwszych dniach lub tygodniach leczenia.
Objawy te są przemijające i zwykle nie wymagają odstawienia leku, a jedynie zmniejszenia dawki.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, ich zgłoszenie do odpowiednich instytucji pomaga zwiększyć bezpieczeństwo terapii.

Tabela – działania niepożądane choliny alfosceranu według układów narządowych i częstości

Układ narządowy	Bardzo często	Często	Niezbyt często	Rzadko	Bardzo rzadko	Częstość nieznana
Układ nerwowy / psychiczny	–	–	Niepokój, pobudzenie, bezsenność	–	–	–
Układ żołądkowo-jelitowy	–	–	Nudności	–	–	–

¹²

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane choliny alfosceranu?

Najczęściej obserwowane działania niepożądane to niepokój, pobudzenie, bezsenność oraz nudności, występujące niezbyt często.

Czy działania niepożądane choliny alfosceranu wymagają odstawienia leku?

Objawy zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki i nie wymagają odstawienia leku.

Czy działania niepożądane zależą od postaci leku?

Nie odnotowano istotnych różnic w działaniach niepożądanych pomiędzy kapsułkami a roztworem do wstrzykiwań.

Gdzie zgłaszać działania niepożądane po choliny alfosceranie?

Działania niepożądane należy zgłaszać do URPL lub producenta leku.

Jak reagować na działania niepożądane choliny alfosceranu?

W przypadku pojawienia się niepokoju, pobudzenia, bezsenności lub nudności, zaleca się czasowe zmniejszenie dawki leku. Objawy te zazwyczaj są łagodne i ustępują samoistnie po krótkim czasie. Jeżeli jednak objawy się nasilą lub utrzymują się dłużej, warto skonsultować się z lekarzem.

Działania niepożądane a długotrwałe stosowanie

Choliny alfosceran jest zazwyczaj dobrze tolerowany nawet podczas długotrwałego stosowania. Objawy niepożądane pojawiają się najczęściej na początku terapii i mają przemijający charakter.

Różnice w działaniach niepożądanych w zależności od postaci leku

Nie odnotowano istotnych różnic w częstości i rodzaju działań niepożądanych pomiędzy kapsułkami miękkimi a roztworem do wstrzykiwań. W obu przypadkach profil bezpieczeństwa pozostaje bardzo korzystny.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Choliny alfosceran to substancja wspierająca funkcje mózgu, stosowana głównie u osób starszych z zaburzeniami pamięci czy koncentracji. Może być podawana w różnych postaciach i dawkach, w zależności od potrzeb pacjenta oraz wybranej formy leku. Poznaj szczegółowe informacje na temat dawkowania choliny alfosceranu, aby wiedzieć, jak bezpiecznie i skutecznie korzystać z tej substancji.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Choliny alfosceran to substancja, która wspiera funkcje mózgu, poprawiając pamięć, koncentrację i nastrój. Jej działanie polega na dostarczaniu składników niezbędnych do produkcji ważnych substancji chemicznych w mózgu, co może łagodzić objawy związane z zaburzeniami poznawczymi, zwłaszcza u osób starszych. Poznaj, w jaki sposób choliny alfosceran oddziałuje na organizm i jak jest przetwarzany przez nasze ciało.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Choliny alfosceran, cytykolina oraz piracetam to substancje czynne zaliczane do grupy leków wspierających funkcjonowanie mózgu, zwłaszcza u osób starszych oraz po urazach czy udarach. Choć łączy je działanie poprawiające pamięć i koncentrację, różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem stosowania oraz mechanizmem działania. Poznaj podobieństwa i różnice między tymi substancjami, by lepiej zrozumieć ich zastosowanie oraz ewentualne ograniczenia.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Choliny alfosceran to substancja stosowana w leczeniu zaburzeń funkcji poznawczych, zwłaszcza u osób starszych. Uznawana jest za bezpieczną w stosowaniu, jednak niektóre grupy pacjentów powinny zachować szczególną ostrożność. W niniejszym opisie znajdziesz informacje o bezpieczeństwie choliny alfosceranu, w tym o stosowaniu w ciąży, interakcjach z alkoholem oraz o tym, na co zwrócić uwagę przy chorobach nerek i wątroby.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Choliny alfosceran to substancja, która wspiera pracę mózgu, szczególnie u osób starszych z zaburzeniami pamięci i koncentracji. Jednak nie w każdej sytuacji jej stosowanie jest możliwe lub bezpieczne. Warto wiedzieć, kiedy należy z niej zrezygnować całkowicie, a kiedy konieczna jest szczególna ostrożność lub konsultacja z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Choliny alfosceran to substancja wykorzystywana w leczeniu zaburzeń czynności mózgu, takich jak problemy z pamięcią czy koncentracją, głównie u osób starszych. W przypadku dzieci bezpieczeństwo jej stosowania nie zostało potwierdzone w badaniach klinicznych, a informacje zawarte w dokumentacji medycznej wskazują na brak zaleceń do stosowania tej substancji w populacji pediatrycznej. Warto dowiedzieć się, dlaczego leki mogą działać inaczej u dzieci i jakie są zalecenia dotyczące choliny alfosceranu w tej grupie wiekowej.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Choliny alfosceran to substancja czynna wspierająca funkcjonowanie układu nerwowego, szczególnie u osób z zaburzeniami pamięci czy po urazach mózgu. Pacjenci często zastanawiają się, czy jej stosowanie może wpłynąć na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi maszyn. W poniższym opisie wyjaśniamy, jak wygląda bezpieczeństwo stosowania choliny alfosceranu w tym kontekście, zarówno w postaci kapsułek, jak i roztworu do wstrzykiwań.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie leków w ciąży i podczas karmienia piersią to temat budzący wiele pytań i wątpliwości. W przypadku choliny alfosceranu decyzja o przyjmowaniu tej substancji wymaga szczególnej ostrożności. Poniżej znajdziesz przystępne wyjaśnienia dotyczące bezpieczeństwa jej stosowania u kobiet w ciąży oraz matek karmiących piersią, a także informacje o możliwym wpływie na płodność.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Choliny alfosceran to substancja, która wspiera funkcjonowanie mózgu, szczególnie u osób starszych. Pomaga poprawić pamięć, koncentrację oraz stabilność emocjonalną. Stosowany jest w leczeniu określonych zaburzeń związanych z wiekiem, w tym pseudodepresji i problemów poznawczych.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Choliny alfosceran jest substancją wykorzystywaną głównie w leczeniu zaburzeń pamięci i innych funkcji poznawczych. Przedawkowanie tej substancji występuje rzadko, jednak jak w przypadku każdego leku, może prowadzić do niepożądanych objawów. Warto poznać różnice między standardową dawką a dawką, która może być niebezpieczna, a także dowiedzieć się, jakie symptomy mogą towarzyszyć przedawkowaniu i jakie są zalecane działania w takiej sytuacji.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gliatilin, 400 mg, kapsułki miękkie 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 kapsułka zawiera 400 mg choliny alfosceranu (Cholini alfosceras). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitan 33 mg, etylu parahydroksybenzoesan sodowy 0,8 mg, propylu parahydroksybenzoesan sodowy 0,4 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki miękkie
CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Inwolucyjne organiczne zaburzenia czynności mózgu (zaburzenia poznawcze – zaburzenia pamięci, dezorientacja, zmniejszenie motywacji, zmniejszenie koncentracji; zaburzenia afektu i zachowania – niestabilność emocjonalna, drażliwość, zanik zainteresowania otoczeniem). Pseudodepresja wieku podeszłego.
CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: 1 kapsułka dwa lub trzy razy na dobę. Zazwyczaj stosuje się 1 lub 2 kapsułki rano i 1 kapsułkę po południu. Lekarz może zalecić inny schemat dawkowania.
CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Gliatilin u pacjentów z zespołami psychotycznymi, ze znacznym pobudzeniem psychoruchowym. Produktu leczniczego Gliatilin nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Produkt leczniczy Gliatilin zawiera estry kwasu parahydroksybenzoesowego (etylu parahydroksybenzoesan sodowy i propylu parahydroksybenzoesan sodowy), które mogą powodować wystąpienie pokrzywki, uogólnione opóźnione odczyny nadwrażliwości takiej jak kontaktowe zapalenie skóry, niekiedy odczyny natychmiastowe z pokrzywką i skurczem oskrzeli.
CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Produktu leczniczego Gliatilin nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią: Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować produktu leczniczego Gliatilin. Płodność: Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu, rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane.
CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Gliatilin nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gliatilin 1000, 250 mg/ml (1000 mg/4 ml), roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka (4 ml roztworu) zawiera: 1000 mg choliny alfosceranu (Cholini alfosceras). 1 ml roztworu zawiera 250 mg choliny alfosceranu (Cholini alfosceras). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań
CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Inwolucyjne organiczne zaburzenia czynności mózgu (zaburzenia poznawcze – zaburzenia pamięci, dezorientacja, zmniejszenie motywacji, zmniejszenie koncentracji; zaburzenia afektu i zachowania – niestabilność emocjonalna, drażliwość, zanik zainteresowania otoczeniem). Pseudodepresja wieku podeszłego.
CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie 1 ampułka domięśniowo 1 raz na dobę. Lekarz może zalecić inny schemat dawkowania.
CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Gliatilin 1000 u pacjentów z zespołami psychotycznymi ze znacznym pobudzeniem psychoruchowym.
CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu leczniczego Gliatilin 1000 nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować produktu leczniczego Gliatilin 1000. Płodność Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu, rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane.
CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Gliatilin 1000 nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Proaxon 1000 mg/10 ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Proaxon 1000 mg/10 ml, roztwór doustny jest dostępny w formie saszetek zawierających 10 ml roztworu. Każdy ml roztworu zawiera 100 mg cytykoliny (w postaci soli sodowej). Produkt leczniczy zawiera 80,83 mg sodu na saszetkę. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każdy ml roztworu zawiera: sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E420) 200 mg, metylu parahydroksybenzoesan (E218) 1,6 mg, propylu parahydroksybenzoesan (E216) 0,4 mg, czerwień koszenilową (E124) 0,005 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny Klarowny, różowy roztwór doustny o smaku i zapachu truskawkowym
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie zaburzeń neurologicznych i poznawczych spowodowanych incydentem mózgowo-naczyniowym (np. udarem). Leczenie zaburzeń neurologicznych i poznawczych spowodowanych urazami czaszki.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka wynosi 1000 do 2000 mg cytykoliny na dobę w zależności od stanu pacjenta. Pacjenci w podeszłym wieku: Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania w tej grupie pacjentów. Dzieci i młodzież: Doświadczenie związane ze stosowaniem cytykoliny u dzieci jest ograniczone, dlatego też produkt Proaxon powinien być podawany jedynie w sytuacji, gdy spodziewane korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko stosowania. Sposób podawania Cytykolina może być przyjmowana na czczo lub z posiłkiem. Roztwór doustny może być przyjmowany bezpośrednio z saszetki lub po rozcieńczeniu w ok. 120 ml wody (ok. pół szklanki wody). Należy zapoznać się z instrukcją przygotowania produktu leczniczego do stosowania w punkcie 6.6.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt nie powinien być przyjmowany przez pacjentów ze zwiększonym napięciem przywspółczulnego układu nerwowego.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt może wywoływać napady astmy, w szczególności u pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy. Produkt leczniczy Proaxon zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E218), propylu parahydroksybenzoesan (E216) i czerwień koszenilową (E124), dlatego może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Lek zawiera 2000 mg sorbitolu w każdej saszetce, co odpowiada 200 mg/ml. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Produkt leczniczy zawiera 80,83 mg sodu na saszetkę co odpowiada 4,04% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Cytykolina nasila działanie L-dopy (lewodopy). Cytykolina nie powinna być podawana jednocześnie z meklofenoksatem.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u kobiet w ciąży. Produkt leczniczy Proaxon może być stosowany w okresie ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności, tzn. gdy spodziewane korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Proaxon nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bardzo rzadko (<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki: Zaburzenia psychiczne: omamy Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, sporadycznie biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie twarzy, pokrzywka, wysypka, plamica Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: dreszcze, obrzęk Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie odnotowano przypadków przedawkowania.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki psychostymulujące stosowane w zespole nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) i nootropowe. Inne leki psychostymulujące i nootropowe, kod ATC: N06BX06 Mechanizm działania Cytykolina pobudza biosyntezę fosfolipidów strukturalnych wchodzących w skład błony komórkowej neuronów, co wykazano w badaniach przeprowadzonych z zastosowaniem spektroskopii rezonansu magnetycznego. Dzięki temu działaniu cytykolina poprawia funkcjonowanie błon komórkowych, w tym działanie pompy sodowo-potasowej oraz receptorów błonowych, których modulacja ma zasadnicze znaczenie dla prawidłowej neurotransmisji. Ze względu na działanie stabilizujące błony komórkowe, cytykolina posiada właściwości, które sprzyjają wchłanianiu obrzęku mózgu.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne Badania doświadczalne wykazały, że cytykolina hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), w ten sposób zmniejszając tworzenie się wolnych rodników, zapobiegając uszkodzeniu błon komórkowych oraz chroniąc antyoksydacyjny układ ochronny (np. glutation). Cytykolina zapobiega zmniejszeniu rezerwy energetycznej neuronów, hamuje apoptozę oraz stymuluje syntezę acetylocholiny. Wykazano doświadczalnie, że cytykolina ma właściwości neuroprotekcyjne w stanach ogniskowego niedokrwienia mózgu. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach klinicznych, wykazano, że cytykolina istotnie poprawia stan pacjentów po ostrym udarze niedokrwiennym mózgu, u których w badaniach neuroobrazowych stwierdzono zmniejszony wzrost zmian niedokrwiennych w mózgu. U pacjentów z urazami głowy cytykolina przyspiesza powrót do zdrowia oraz skraca czas trwania i zmniejsza nasilenie objawów szoku pourazowego.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Cytykolina zwiększa poziom uwagi i świadomości oraz działa korzystnie w amnezji i zaburzeniach poznawczych związanych z niedokrwieniem mózgu.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Cytykolina wchłania się dobrze po podaniu doustnym, domięśniowym lub dożylnym. Stężenie choliny (metabolitu cytykoliny) w osoczu wzrasta znacząco po podaniu leku każdą z wyżej wymienionych dróg podania. Po podaniu doustnym cytykolina ulega prawie całkowitemu wchłonięciu, a jej biodostępność w przybliżeniu jest taka sama jak po podaniu dożylnym. Metabolizm Cytykolina metabolizowana jest w ścianie jelita i wątrobie do choliny i cytydyny. Dystrybucja Cytykolina ulega znacznej dystrybucji do struktur mózgowych, w których frakcja choliny podlega szybkiemu wbudowaniu do fosfolipidów strukturalnych, a frakcja cytydyny włączeniu do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. Cytykolina przenika do mózgu i jest aktywnie włączana w strukturę komórkowych, cytoplazmatycznych i mitochondrialnych błon, tworząc część frakcji fosfolipidów strukturalnych. Eliminacja Tylko niewielka ilość leku wydalana jest z moczem i kałem (mniej niż 3%).
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Około 12% dawki wydalane jest w postaci wydychanego dwutlenku węgla. Wyróżnia się dwa etapy wydalania leku z moczem: etap podstawowy trwający ok. 36 godzin, podczas którego szybkość wydalania gwałtownie spada oraz drugi etap, w którym szybkość wydalania zmniejsza się znacznie wolniej. Podobną zależność obserwuje się w przypadku wydychanego dwutlenku węgla, gdzie tempo eliminacji leku zmniejsza się szybko podczas pierwszych piętnastu godzin, a następnie zmniejsza się wolniej.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksyczności przewlekłej leku podawanego drogą doustną (1500 mg/kg mc./dobę przez 6 miesięcy u psów) i dootrzewnową (1000 mg/kg mc./dobę przez 12 tygodni u szczurów) nie wykazały istotnych nieprawidłowości w związku z podawanym lekiem. Dożylne podawanie cytykoliny psom w dawce 300-500 mg/kg mc./dobę przez 3 miesiące wywoływało jedynie toksyczne objawy bezpośrednio po wstrzyknięciu, takie jak wymioty, biegunkę i sporadycznie ślinotok. Ciężarne samice królików albinosów otrzymywały cytykolinę w dawce 800 mg/kg mc./dobę podczas organogenezy, tzn. od 7. do 18. dnia ciąży. Zwierzęta uśmiercono w 29. dniu ciąży, a następnie przeprowadzono dokładne badanie płodu i ciężarnych samic. Nie stwierdzono objawów toksyczności u zarodków, płodów oraz ciężarnych samic. Wpływ na proces organogenezy nie był znaczący, jedynie u 10% płodów odnotowano niewielkie opóźnienie osteogenezy kości czaszki.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E420) Glicerol Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Potasu sorbinian Sodu sacharynian Gliceroformal Czerwień koszenilowa (E124) Kwas cytrynowy Sodu cytrynian Aromat truskawkowy PHL-142951 Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki z folii PET/PX/Aluminium/RT zawierające po 10 ml roztworu, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 saszetek po 10 ml roztworu 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania jest następująca: Produkt leczniczy może być przyjmowany bezpośrednio z saszetki lub po rozcieńczeniu w 120 ml wody (ok.
CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
pół szklanki wody).
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nootropil, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka powlekana zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki białe, podłużne, podzielne z oznakowaniem N/N.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nootropil jest wskazany w: leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Nootropil można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Tabletki należy popijać. Zaleca się podawać dawkę dobową w 2-3 dawkach podzielonych. Jeżeli w leczeniu mioklonii konieczne jest podanie pozajelitowe leku, można zastosować piracetam w postaci dożylnej w tej samej zalecanej dawce. Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 7,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę, zwiększając, co 3 lub 4 dni, o 4,8 g leku na dobę do dawki maksymalnej 24 g na dobę. Nootropil powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwmioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe – dawki innych leków powinny być zmniejszone.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
U osób z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci w wieku od 8 do 13 roku życia: 3,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego 2,4 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tygodni. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz niżej „Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek”). U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualne dostosowanie dawki.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego powinno się zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (CLkr.) w ml/min. Klirens kreatyniny w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl) posługując się następującym wzorem: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min)= ———————————————————— (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość stosowania Czynność prawidłowa >80: zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę Schyłkowa niewydolność nerek: przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby dostosowania dawki.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby Dawkowanie według powyższego schematu.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Piracetam jest przeciwwskazany u osób z krwawieniem śródmózgowym. Piracetam jest przeciwwskazany u osób ze schyłkową niewydolnością nerek. Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z pląsawicą Huntingtona.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek. Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1), należy zachować ostrożność, podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia, np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom stomatologicznym, stosującym produkty przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek. Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność, podając lek osobom z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki (patrz punkt 4.2). Przerwanie leczenia.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z nagłym odstawieniem leku. Zawartość sodu. 1 tabletka powlekana zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu. Produkt leczniczy zawiera około 46 mg sodu w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu), co odpowiada 2,3% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów będących na diecie ubogosodowej.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T3 + T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania, przeprowadzonego metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja, dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem, musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania porównawcze z placebo przeprowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w odniesieniu do których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku (zaczerpnięte z UCB Documentation Data Bank w czerwcu 1997 r.), objęły ponad 3000 pacjentów z różnych populacji, otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, w różnych postaciach i dawkach dobowych. Zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu, zostały przedstawione poniżej według częstości występowania oraz układów i narządów. W badaniach klinicznych, częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające, żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość. Niezbyt często: depresja. Częstość nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja. Niezbyt często: senność. Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność. Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia. Badania diagnostyczne Często: zwiększenie masy ciała. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49- 21-301, fax: +48 22 49- 21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjęcia doustnie 75 g produktu. Biegunka krwawa i bóle brzucha, jakie wystąpiły u chorego, były najprawdopodobniej spowodowane bardzo wysoką dawką sorbitolu, który wchodził w skład produktu. Nie donoszono o jakimkolwiek innym przypadku występowania dodatkowych działań niepożądanych wynikających z przedawkowania leku. Postępowanie po przedawkowaniu leku Po ostrym znacznym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka dla piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki nootropowe. Kod ATC: N06B X03. Substancją czynną jest piracetam z grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), pierścieniowa pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), zmniejsza lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występował objaw Raynauda, leczenie zwiększanymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i βTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby. W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawce 8 g/dobę przez 6 miesięcy zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia. W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g 2 razy na dobę) i placebo, pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne piracetamu mają charakter liniowy i nie zmieniają się w czasie. W badaniach dotyczących szerokiego zakresu dawek leku stwierdzono małą zmienność międzyosobniczą. Takie dane są potwierdzeniem dużej przenikalności, rozpuszczalności i minimalnego metabolizmu piracetamu. Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 5 godzin. Podobne wartości oznaczano u dorosłych ochotników i osób chorych. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniem czynności nerek. Lek osiąga stężenie odpowiadające stanowi stacjonarnemu w ciągu 3 dni od rozpoczęcia podawania. Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność postaci doustnych piracetamu jest bliska 100%.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Posiłki nie mają wpływu na zakres wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 h do 1,5 h. Największe stężenie w osoczu wynosi zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g 3 razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi ok. 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił ok. 5 godzin, a okres półtrwania ok. 8,5 h. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek, za wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Biotransformacja Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Wydalanie Okres półtrwania piracetamu w osoczu u osób dorosłych wynosi około 5 godzin zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Lek wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego. Liniowość Stwierdzono liniowość właściwości farmakokinetycznych piracetamu w zakresie dawek od 0,8 do 12 g. Parametry farmakokinetyczne, takie jak okres półtrwania i klirens, nie zmieniają się w zależności od wielkości dawki i czasu trwania leczenia.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów Płeć: W badaniu biorównoważności różnych postaci leku w dawce 2,4 g stwierdzono, że wartości Cmax i AUC są o około 30% większe u kobiet (N=6) niż u mężczyzn (N=6). Jednocześnie stwierdzono porównywalność wartości klirensu po uwzględnieniu różnic masy ciała. Rasa: Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki leku u osób różnych ras. Porównania danych osób rasy białej i żółtej uczestniczących w różnych badaniach świadczą o zbliżonych wartościach parametrów farmakokinetycznych. Piracetam jest wydalany przede wszystkim przez nerki, a ponieważ nie ma istotnych różnic między rasami dotyczących klirensu kreatyniny, nie należy oczekiwać zróżnicowania farmakokinetyki leku u osób o różnym pochodzeniu etnicznym. Osoby w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku okres półtrwania piracetamu jest wydłużony, co ma związek ze zmniejszeniem czynności nerek w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci: Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki piracetamu u dzieci. Zaburzenie czynności nerek: Klirens piracetamu jest skorelowany z klirensem kreatyniny. Z tego względu zaleca się modyfikację dawki dobowej piracetamu u osób z zaburzeniem czynności nerek odpowiednio do klirensu kreatyniny (patrz punkt 4.2). U osób z bezmoczem w schyłkowym okresie niewydolności nerek okres półtrwania piracetamu jest wydłużony do 59 godzin. Podczas typowej 4-godzinnej dializy usuwano 50-60% piracetamu. Zaburzenie czynności wątroby: Nie badano wpływu zaburzenia czynności wątroby na farmakokinetykę piracetamu. Ponieważ 80-100% dawki leku wydala się z moczem, nie należy oczekiwać, by z powodu zaburzenia czynności wątroby dochodziło do istotnych zmian wydalania piracetamu.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: makrogol 6000, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, kroskarmeloza sodowa. Otoczka: Opadry Y-1-7000 white (hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 400), Opadry OY-S-29019 clear (hypromeloza, makrogol 6000). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki powlekane pakowane w blistry z folii Al/PCV umieszczone w tekturowych pudełkach zawierające: 20, 60, 100 oraz 120 tabletek powlekanych (odpowiednio: 2, 6, 10 lub 12 blistrów po 10 sztuk). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nootropil 20%, 200 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztoru doustnego zawiera 200 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,67 mg sodu, 1,35 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E218), 0,15 mg parahydroksybenzoesanu propylu (E216), 270 mg glicerolu oraz 0,001 mg alkoholu benzylowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny. Przezroczysty roztwór, od bezbarwnego po bardzo jasnobrązowy.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nootropil jest wskazany w: leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Nootropil w postaci doustnej można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Zaleca się podawać dawkę dobową w 2-3 dawkach podzielonych. Jeżeli w leczeniu mioklonii konieczne jest podanie pozajelitowe leku, można zastosować piracetam w postaci dożylnej w tej samej zalecanej dawce. Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 7,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę, zwiększając, co 3 lub 4 dni, o 4,8 g leku na dobę do dawki maksymalnej 24 g na dobę. Nootropil powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwmioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe – dawki innych leków powinny być zmniejszone.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie
U osób z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci w wieku od 8 do 13 roku życia: 3,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego 2,4 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tygodni. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz poniżej „Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek”). U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualne dostosowanie dawki.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego powinno się zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (CLkr) w ml/min. Klirens kreatyniny w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl) posługując się następującym wzorem: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min)= ———————————————————— (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Grupa Czynność prawidłowa > 80: zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę Ciężkie zaburzenie czynności < 30: 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę Schyłkowa niewydolność nerek: przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby dostosowania dawki.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby Dawkowanie według powyższego schematu.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Piracetam jest przeciwwskazany u osób z krwawieniem śródmózgowym. Piracetam jest przeciwwskazany u osób ze schyłkową niewydolnością nerek. Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z pląsawicą Huntingtona.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1), należy zachować ostrożność, podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia, np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom stomatologicznym, stosującym produkty przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność, podając lek osobom z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie leczenia Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z nagłym odstawieniem leku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Nootropil 20%, roztwór doustny zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E218) i propylu (E216), które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i glicerol, który może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę. Maksymalna dawka dobowa (24 g piracetamu) zawiera 0,13 mg alkoholu benzylowego (pochodzącego z aromatów), co odpowiada 0,001 mg/ml. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna).
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu leczniczego, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Produkt leczniczy zawiera 80,4 mg sodu w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu), co odpowiada 4,02% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów będących na diecie ubogosodowej.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T3 + T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania, przeprowadzonego metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja, dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania porównawcze z placebo przeprowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w odniesieniu, do których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku (zaczerpnięte z UCB Documentation Data Bank w czerwcu 1997 r.), objęły ponad 3000 pacjentów z różnych populacji, otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, w różnych postaciach i dawkach dobowych. Zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu, zostały przedstawione poniżej według częstości występowania oraz układów i narządów. W badaniach klinicznych, częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość. Niezbyt często: depresja. Częstość nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja. Niezbyt często: senność. Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność. Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia. Badania diagnostyczne Często: zwiększenie masy ciała. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjęcia doustnie 75 g produktu. Biegunka krwawa i bóle brzucha, jakie wystąpiły u chorego, były najprawdopodobniej spowodowane bardzo wysoką dawką sorbitolu, który wchodził w skład produktu. Nie donoszono o jakimkolwiek innym przypadku występowania dodatkowych działań niepożądanych wynikających z przedawkowania leku. Postępowanie po przedawkowaniu leku Po ostrym znacznym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka dla piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki nootropowe. Kod ATC: N06B X03. Substancją czynną jest piracetam z grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), pierścieniowa pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), zmniejsza lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występował objaw Raynauda, leczenie zwiększanymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i βTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby. W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawce 8 g/dobę przez 6 miesięcy zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia. W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g 2 razy na dobę) i placebo, pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne piracetamu mają charakter liniowy i nie zmieniają się w czasie. W badaniach dotyczących szerokiego zakresu dawek leku stwierdzono małą zmienność międzyosobniczą. Takie dane są potwierdzeniem dużej przenikalności, rozpuszczalności i minimalnego metabolizmu piracetamu. Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 5 godzin. Podobne wartości oznaczano u dorosłych ochotników i osób chorych. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniem czynności nerek. Lek osiąga stężenie odpowiadające stanowi stacjonarnemu w ciągu 3 dni od rozpoczęcia podawania. Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność postaci doustnych piracetamu jest bliska 100%.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Posiłki nie mają wpływu na zakres wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 h do 1,5 h. Największe stężenie w osoczu wynosi zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g 3 razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi ok. 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił ok. 5 godzin, a okres półtrwania ok. 8,5 h. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek, za wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Biotransformacja Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Wydalanie Okres półtrwania piracetamu w osoczu u osób dorosłych wynosi około 5 godzin zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Lek wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego. Liniowość Stwierdzono liniowość właściwości farmakokinetycznych piracetamu w zakresie dawek od 0,8 do 12 g. Parametry farmakokinetyczne, takie jak okres półtrwania i klirens, nie zmieniają się w zależności od wielkości dawki i czasu trwania leczenia.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów Płeć: W badaniu biorównoważności różnych postaci leku w dawce 2,4 g stwierdzono, że wartości Cmax i AUC są o około 30% większe u kobiet (N=6) niż u mężczyzn (N=6). Jednocześnie stwierdzono porównywalność wartości klirensu po uwzględnieniu różnic masy ciała. Rasa: Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki leku u osób różnych ras. Porównania danych osób rasy białej i żółtej uczestniczących w różnych badaniach świadczą o zbliżonych wartościach parametrów farmakokinetycznych. Piracetam jest wydalany przede wszystkim przez nerki, a ponieważ nie ma istotnych różnic między rasami dotyczących klirensu kreatyniny, nie należy oczekiwać zróżnicowania farmakokinetyki leku u osób o różnym pochodzeniu etnicznym. Osoby w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku okres półtrwania piracetamu jest wydłużony, co ma związek ze zmniejszeniem czynności nerek w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci: Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki piracetamu u dzieci. Zaburzenie czynności nerek: Klirens piracetamu jest skorelowany z klirensem kreatyniny. Z tego względu zaleca się modyfikację dawki dobowej piracetamu u osób z zaburzeniem czynności nerek odpowiednio do klirensu kreatyniny (patrz punkt 4.2). U osób z bezmoczem w schyłkowym okresie niewydolności nerek okres półtrwania piracetamu jest wydłużony do 59 godzin. Podczas typowej 4-godzinnej dializy usuwano 50-60% piracetamu. Zaburzenie czynności wątroby: Nie badano wpływu zaburzenia czynności wątroby na farmakokinetykę piracetamu. Ponieważ 80-100% dawki leku wydala się z moczem, nie należy oczekiwać, by z powodu zaburzenia czynności wątroby dochodziło do istotnych zmian wydalania piracetamu.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u mysz y, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glicerol 85% Sacharyna sodowa Sodu octan trójwodny Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Aromat morelowy 52247 A (zawiera alkohol benzylowy, olejek bergamotowy (debergaptenizowany), glikol propylenowy (E 1520), etanol, linalol) Aromat karmelowy 052929 A 7 (zawiera alkohol benzylowy, glikol propylenowy (E 1520), etanol, alkohol anyżowy) Kwas octowy lodowaty Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. Po pierwszym otwarciu: 1 miesiąc. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania. Po pierwszym otwarciu: Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła zawierająca 150 ml lub 200 ml roztworu, zamknięta zakrętką PP/PE, umieszczona wraz z dozownikiem w postaci skalowanej miarki w tekturowym pudełku.
CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nootropil 33%, 333 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu doustnego zawiera 333 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,34 mg sodu, 1,8 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E218), 0,2 mg parahydroksybenzoesanu propylu (E216) oraz 270 mg glicerolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny. Przezroczysty, bezbarwny płyn.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nootropil jest wskazany w: leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Nootropil w postaci doustnej można podawać w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami. Zaleca się podawać dawkę dobową w 2-3 dawkach podzielonych. Jeżeli w leczeniu mioklonii konieczne jest podanie pozajelitowe leku, można zastosować piracetam w postaci dożylnej w tej samej zalecanej dawce. Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Leczenie powinno rozpoczynać się od dawki 7,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę, zwiększając, co 3 lub 4 dni, o 4,8 g leku na dobę do dawki maksymalnej 24 g na dobę. Nootropil powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwmioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe – dawki innych leków powinny być zmniejszone.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie
U osób z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci w wieku od 8 do 13 roku życia: 3,2 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego 2,4 g produktu leczniczego Nootropil na dobę w 3 dawkach podzielonych po 0,8 g przez 8 tygodni. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz niżej „Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek”). U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualne dostosowanie dawki.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego powinno się zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (CLkr.) w ml/min. Klirens kreatyniny w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl) posługując się następującym wzorem: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min)= ———————————————————— (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Grupa Czynność prawidłowa > 80: zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę Ciężkie zaburzenie czynności < 30: 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę Schyłkowa niewydolność nerek: przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby dostosowania dawki.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby: Dawkowanie według powyższego schematu.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Piracetam jest przeciwwskazany u osób z krwawieniem śródmózgowym. Piracetam jest przeciwwskazany u osób ze schyłkową niewydolnością nerek. Piracetam jest przeciwwskazany u pacjentów z pląsawicą Huntingtona.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1), należy zachować ostrożność, podając lek pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia, np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom stomatologicznym, stosującym produkty przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność, podając lek osobom z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie leczenia Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z nagłym odstawieniem leku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Nootropil 33%, roztwór doustny zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E218) i propylu (E216), które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i glicerol, który może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę. Produkt leczniczy zawiera 24,35 mg sodu w maksymalnej dawce dobowej (24 g piracetamu), co odpowiada 1,22 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku stosowania produktu u pacjentów będących na diecie ubogosodowej.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T3 + T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania, przeprowadzonego metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości i największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba, że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja, dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania porównawcze z placebo przeprowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w odniesieniu, do których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku (zaczerpnięte z UCB Documentation Data Bank w czerwcu 1997 r.), objęły ponad 3000 pacjentów z różnych populacji, otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, w różnych postaciach i dawkach dobowych. Zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu, zostały przedstawione poniżej według częstości występowania oraz układów i narządów. W badaniach klinicznych, częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość. Niezbyt często: depresja. Częstość nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja. Niezbyt często: senność. Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność. Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia. Badania diagnostyczne Często: zwiększenie masy ciała. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjęcia doustnie 75 g produktu. Biegunka krwawa i bóle brzucha, jakie wystąpiły u chorego, były najprawdopodobniej spowodowane bardzo wysoką dawką sorbitolu, który wchodził w skład produktu. Nie donoszono o jakimkolwiek innym przypadku występowania dodatkowych działań niepożądanych wynikających z przedawkowania leku. Postępowanie po przedawkowaniu leku Po ostrym znacznym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka dla piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki nootropowe. Kod ATC: N06B X03. Substancją czynną jest piracetam z grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), pierścieniowa pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), zmniejsza lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występował objaw Raynauda, leczenie zwiększanymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i βTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby. W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawce 8 g/dobę przez 6 miesięcy zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia. W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g 2 razy na dobę) i placebo, pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne piracetamu mają charakter liniowy i nie zmieniają się w czasie. W badaniach dotyczących szerokiego zakresu dawek leku stwierdzono małą zmienność międzyosobniczą. Takie dane są potwierdzeniem dużej przenikalności, rozpuszczalności i minimalnego metabolizmu piracetamu. Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 5 godzin. Podobne wartości oznaczano u dorosłych ochotników i osób chorych. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniem czynności nerek. Lek osiąga stężenie odpowiadające stanowi stacjonarnemu w ciągu 3 dni od rozpoczęcia podawania. Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność postaci doustnych piracetamu jest bliska 100%.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Posiłki nie mają wpływu na zakres wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 h do 1,5 h. Największe stężenie w osoczu wynosi zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g 3 razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi ok. 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił ok. 5 godzin, a okres półtrwania ok. 8,5 h. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek, za wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Biotransformacja Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Wydalanie Okres półtrwania piracetamu w osoczu u osób dorosłych wynosi około 5 godzin zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Lek wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego. Liniowość Stwierdzono liniowość właściwości farmakokinetycznych piracetamu w zakresie dawek od 0,8 do 12 g. Parametry farmakokinetyczne, takie jak okres półtrwania i klirens, nie zmieniają się w zależności od wielkości dawki i czasu trwania leczenia.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów Płeć W badaniu biorównoważności różnych postaci leku w dawce 2,4 g stwierdzono, że wartości Cmax i AUC są o około 30% większe u kobiet (N=6) niż u mężczyzn (N=6). Jednocześnie stwierdzono porównywalność wartości klirensu po uwzględnieniu różnic masy ciała. Rasa Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki leku u osób różnych ras. Porównania danych osób rasy białej i żółtej uczestniczących w różnych badaniach świadczą o zbliżonych wartościach parametrów farmakokinetycznych. Piracetam jest wydalany przede wszystkim przez nerki, a ponieważ nie ma istotnych różnic między rasami dotyczących klirensu kreatyniny, nie należy oczekiwać zróżnicowania farmakokinetyki leku u osób o różnym pochodzeniu etnicznym. Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku okres półtrwania piracetamu jest wydłużony, co ma związek ze zmniejszeniem czynności nerek w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci Nie przeprowadzano badań dotyczących farmakokinetyki piracetamu u dzieci. Zaburzenie czynności nerek Klirens piracetamu jest skorelowany z klirensem kreatyniny. Z tego względu zaleca się modyfikację dawki dobowej piracetamu u osób z zaburzeniem czynności nerek odpowiednio do klirensu kreatyniny (patrz punkt 4.2). U osób z bezmoczem w schyłkowym okresie niewydolności nerek okres półtrwania piracetamu jest wydłużony do 59 godzin. Podczas typowej 4-godzinnej dializy usuwano 50-60% piracetamu. Zaburzenie czynności wątroby Nie badano wpływu zaburzenia czynności wątroby na farmakokinetykę piracetamu. Ponieważ 80-100% dawki leku wydala się z moczem, nie należy oczekiwać, by z powodu zaburzenia czynności wątroby dochodziło do istotnych zmian wydalania piracetamu.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Nootropil 33%, roztwór doustny, 333 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glicerol 85% Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Sodu octan trójwodny Kwas octowy lodowaty Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła zawierająca 125 ml lub 300 ml roztworu, zamknięta zakrętką PP/PE, umieszczona wraz z dozownikiem w postaci skalowanej miarki w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lucetam, 400 mg, tabletki powlekane Lucetam, 800 mg, tabletki powlekane Lucetam, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg, 800 mg lub 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym po jednej stronie napisem: „E 241” (tabletki po 400 mg), E 242 (tabletki po 800 mg) lub E 243 (tabletki po 1200 mg). Tabletki 800 mg mają po obu stronach linię podziału. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Lucetam jest wskazany w leczeniu: mioklonii pochodzenia korowego; zaburzeń dyslektycznych u dzieci, w połączeniu z terapią logopedyczną; zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 24 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy utrzymać w niezmienionej dawce. Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych produktów leczniczych tego rodzaju należy zmniejszyć. Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu. U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Należy to robić redukując dawkowanie piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka dobowa waha się od 2,4 do 4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież Leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczn? U młodzieży i dzieci od 8. roku życia zalecana dawka dobowa wynosi około 3,2 g, w 2 dawkach podzielonych. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek (patrz „Pacjenci w niewydolnością nerek”). W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. Pacjenci z niewydolnością nerek Dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i odpowiednio dostosować dawkę. Aby skorzystać z podanej tabeli dawkowania, należy oszacować klirens kreatyniny (creatinine clearance: LCcr) pacjenta w ml/min.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
CLcr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy korzystając z następującego wzoru: Cl cr= [140 – wiek (lata)] X masa ciała (kg) (X 0,85 dla kobiet) / 72 X kreatynina w surowicy (mg/dl) Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek > 80 zwykła dawka dobowa, w 2-4 dawkach podzielonych Łagodne za czynności nerek 50-79 2/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 lub 3 dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności nerek 30-49 1/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności nerek < 30 1/6 zwykłej dawki dobowej, w pojedynczej dawce Schyłkowa choroba nerek – przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania (patrz: Pacjenci z niewydolnością nerek” powyżej).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Lucetam należy podawać doustnie. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę(i) powlekaną(e) należy popijać płynem. Zaleca się, aby dawkę dobową przyjmować w 2-4 dawkach podzielonych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa choroba nerek. Pląsawica Huntingtona.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1) zaleca się ostrożność u pacjentów z silnym krwawieniem, u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, na przykład z wrzodem żołądka lub jelit, u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym, oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerywanie leczenia Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii, gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakokinetyczne Uważa się, że prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro, w stężeniach 142, 426 i 1422 μg/ml piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 4A9/11 cytochromu P450 ludzkiej wątroby. Przy stężeniu 1422 μg/ml obserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) 3A4/5 (11%). Wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie jednak znacznie przekraczają 1422 μg/ml. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są więc mało prawdopodobne. Hormony tarczycy Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Acenokumarol W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu, dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Leki przeciwpadaczkowe Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tygodni nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walproinianu) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie leku na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenia leku u noworodka wynoszą około 70-90% stężeń u matki. Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko i stan kliniczny kobiety ciężarnej wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? U ludzi piracetam jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym w czasie karmienia piersią nie należy stosować piracetamu lub na czas leczenia piracetamem należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzję o tym, czy zaprzestać karmienia piersią, czy przerwać leczenie piracetamem należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zważywszy na zdarzenia niepożądane obserwowane podczas stosowania leku, wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest możliwy i powinien być brany pod uwagę.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania kliniczne lub farmakokliniczne, z których dostępne są ilościowe dane o bezpieczeństwie (uzyskane z Banku Danych Dokumentacji UCB w czerwcu 1997 roku) objęły ponad 3000 osób przyjmujących piracetam bez względu na wskazanie, postać leku, dawkowanie dobową czy charakterystykę populacji. Tabelaryczna lista reakcji niepożądanych Działania niepożądane opisywane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zestawiono w poniższej tabeli z uwzględnieniem klasyfikacji układowo-narządowej i częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Dane z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu są niewystarczające do oszacowania częstości występowania reakcji niepożądanych w populacji docelowej. Klasa układowo-narządowa (MedRA) Częste Niezbyt częste O nieznanej częstości występowania Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Reakcja anafilaktoidalna, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Nerwowość, Depresja Pobudzenie, lęk, splątanie, halucynacje Zaburzenia układu nerwowego Hiperkinezja Senność Ataksja, zaburzenia równowagi, zaostrzenie padaczki, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd skóry, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie Badania diagnostyczne Zwiększenie masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło doustnego przyjęcia 75 g leku. Krwista biegunka z bólem brzucha była najprawdopodobniej związana z bardzo dużą ilością sorbitolu zawartego w przyjętym preparacie. Nie opisywano żadnych innych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu. Postępowanie po przedawkowaniu Po ostrym znacznym przedawkowaniu można opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka w razie przedawkowania piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, stosowane w ADHD i nootropowe, Inne leki psychostymulujące i nootropowe, kod ATC: N06B X03 Mechanizm działania Piracetam, substancja czynna produktu Lucetam, jest środkiem nootropowym o złożonym mechanizmie działania. Piracetam, należący do grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), jest pierścieniową pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakodynamiczne
To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam oddziałuje na komórki nerwowe i układ naczyniowy. W neuronach piracetam ma różnorodne działanie na błony komórkowe. U zwierząt piracetam wzmaga różne procesy przekazywania sygnałów przez neurony, przede wszystkim na drodze modulacji gęstości i czynności receptorów postsynaptycznych. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych; lek poprawia elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i napięcie naczyń włosowatych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym piracetam jest szybko wchłaniany w postaci niezmienionej. Biodostępność wynosi niemal 100%. Zażywanie leku podczas posiłku nie wpływa na jego wchłanianie, choć wartości Cmax zmniejszają się, a wartości tmax zwiększają. Dystrybucja Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwuje się po 2-8 godzinach od przyjęcia leku. Metabolizm Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 4-5 godzin, a w płynie mózgowo-rdzeniowym 6-8 godzin. Lek w ok. 15% wiąże się z białkami osocza. Piracetam kumuluje się w korze mózgowej, korze móżdżku, jądze ogoniastym, hipokampie, ciałach kolankowatych bocznych oraz splocie naczyniówkowym. Eliminacja Piracetam jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki 90-100% leku jest usuwane z organizmu w ciągu 24-30 godzin.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko (u płodu stężenie sięga 70-90% stężenia obserwowanego u matki) i jest wydzielany do mleka matki. Piracetam można usunąć przy użyciu dializy (efektywność procesu wynosi 50-60%). Liniowość/nieliniowość W zakresie dawek od 0,8 do 12 g farmakokinetyka piracetamu jest liniowa.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Magnezu stearynian Powidon K-30 Otoczka: Makrogol 6000 Dibutylu sebacynian Tytanu dwutlenek (E171) Talk Etyloceluloza Hypromeloza 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 5 lat 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki 400 mg, 800 mg: butelki z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem, wyposażonym w element unieruchamiający tabletki, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierające: 400 mg: 60 tabletek powlekanych, 800 mg: 30 lub 60 tabletek powlekanych. Tabletki 1200 mg: butelka z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem z zabezpieczeniem, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierająca 20 lub 60 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 400 mg
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lucetam, 400 mg, tabletki powlekane Lucetam, 800 mg, tabletki powlekane Lucetam, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg, 800 mg lub 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym po jednej stronie napisem: „E 241” (tabletki po 400 mg), E 242 (tabletki po 800 mg) lub E 243 (tabletki po 1200 mg). Tabletki 800 mg mają po obu stronach linię podziału. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Lucetam jest wskazany w leczeniu: mioklonii pochodzenia korowego; zaburzeń dyslektycznych u dzieci, w połączeniu z terapią logopedyczną; zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 24 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy utrzymać w niezmienionej dawce. Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych produktów leczniczych tego rodzaju należy zmniejszyć. Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu. U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Należy to robić redukując dawkowanie piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka dobowa waha się od 2,4 do 4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież Leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczn? U młodzieży i dzieci od 8. roku życia zalecana dawka dobowa wynosi około 3,2 g, w 2 dawkach podzielonych. Osoby w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek (patrz „Pacjenci w niewydolnością nerek”). W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. Pacjenci z niewydolnością nerek Dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i odpowiednio dostosować dawkę. Aby skorzystać z podanej tabeli dawkowania, należy oszacować klirens kreatyniny (creatinine clearance: LCcr) pacjenta w ml/min.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
CLcr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy korzystając z następującego wzoru: Cl cr= [140 – wiek (lata)] X masa ciała (kg) (X 0,85 dla kobiet) / 72 X kreatynina w surowicy (mg/dl) Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek > 80 zwykła dawka dobowa, w 2-4 dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności nerek 50-79 2/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 lub 3 dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności nerek 30-49 1/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności nerek < 30 1/6 zwykłej dawki dobowej, w pojedynczej dawce Schyłkowa choroba nerek – przeciwwskazany Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania (patrz: Pacjenci z niewydolnością nerek” powyżej).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Lucetam należy podawać doustnie. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę(i) powlekaną(e) należy popijać płynem. Zaleca się, aby dawkę dobową przyjmować w 2-4 dawkach podzielonych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa choroba nerek. Pląsawica Huntingtona.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1) zaleca się ostrożność u pacjentów z silnym krwawieniem, u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, na przykład z wrzodem żołądka lub jelit, u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym, oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerywanie leczenia Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii, gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakokinetyczne Uważa się, że prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro, w stężeniach 142, 426 i 1422 μg/ml piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 4A9/11 cytochromu P450 ludzkiej wątroby. Przy stężeniu 1422 μg/ml obserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) 3A4/5 (11%). Wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie jednak znacznie przekraczają 1422 μg/ml. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są więc mało prawdopodobne. Hormony tarczycy Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
Acenokumarol W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu, dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Leki przeciwpadaczkowe Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tygodni nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walproinianu) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie leku na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenia leku u noworodka wynoszą około 70-90% stężeń u matki. Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko i stan kliniczny kobiety ciężarnej wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? U ludzi piracetam jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym w czasie karmienia piersią nie należy stosować piracetamu lub na czas leczenia piracetamem należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzję o tym, czy zaprzestać karmienia piersią, czy przerwać leczenie piracetamem należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zważywszy na zdarzenia niepożądane obserwowane podczas stosowania leku, wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest możliwy i powinien być brany pod uwagę.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania kliniczne lub farmakokliniczne, z których dostępne są ilościowe dane o bezpieczeństwie (uzyskane z Banku Danych Dokumentacji UCB w czerwcu 1997 roku) objęły ponad 3000 osób przyjmujących piracetam bez względu na wskazanie, postać leku, dawkowanie dobową czy charakterystykę populacji. Tabelaryczna lista reakcji niepożądanych Działania niepożądane opisywane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zestawiono w poniższej tabeli z uwzględnieniem klasyfikacji układowo-narządowej i częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000).
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Działania niepożądane
Dane z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu są niewystarczające do oszacowania częstości występowania reakcji niepożądanych w populacji docelowej. Klasa układowo-narządowa (MedRA) Częste Niezbyt częste O nieznanej częstości występowania Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Reakcja anafilaktoidalna, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Nerwowość, Depresja Pobudzenie, lęk, splątanie, halucynacje Zaburzenia układu nerwowego Hiperkinezja Senność Ataksja, zaburzenia równowagi, zaostrzenie padaczki, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd skóry, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie Badania diagnostyczne Zwiększenie masy ciała
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło doustnego przyjęcia 75 g leku. Krwista biegunka z bólem brzucha była najprawdopodobniej związana z bardzo dużą ilością sorbitolu zawartego w przyjętym preparacie. Nie opisywano żadnych innych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu. Postępowanie po przedawkowaniu Po ostrym znacznym przedawkowaniu można opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka w razie przedawkowania piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, stosowane w ADHD i nootropowe, Inne leki psychostymulujące i nootropowe, kod ATC: N06B X03 Mechanizm działania Piracetam, substancja czynna produktu Lucetam, jest środkiem nootropowym o złożonym mechanizmie działania. Piracetam, należący do grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), jest pierścieniową pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam oddziałuje na komórki nerwowe i układ naczyniowy. W neuronach piracetam ma różnorodne działanie na błony komórkowe. U zwierząt piracetam wzmaga różne procesy przekazywania sygnałów przez neurony, przede wszystkim na drodze modulacji gęstości i czynności receptorów postsynaptycznych. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych; lek poprawia elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i napięcie naczyń włosowatych.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym piracetam jest szybko wchłaniany w postaci niezmienionej. Biodostępność wynosi niemal 100%. Zażywanie leku podczas posiłku nie wpływa na jego wchłanianie, choć wartości Cmax zmniejszają się, a wartości tmax zwiększają. Dystrybucja Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwuje się po 2-8 godzinach od przyjęcia leku. Metabolizm Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 4-5 godzin, a w płynie mózgowo-rdzeniowym 6-8 godzin. Lek w ok. 15% wiąże się z białkami osocza. Piracetam kumuluje się w korze mózgowej, korze móżdżku, jądze ogoniastym, hipokampie, ciałach kolankowatych bocznych oraz splocie naczyniówkowym. Eliminacja Piracetam jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki 90-100% leku jest usuwane z organizmu w ciągu 24-30 godzin.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko (u płodu stężenie sięga 70-90% stężenia obserwowanego u matki) i jest wydzielany do mleka matki. Piracetam można usunąć przy użyciu dializy (efektywność procesu wynosi 50-60%). Liniowość/nieliniowość W zakresie dawek od 0,8 do 12 g farmakokinetyka piracetamu jest liniowa.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Magnezu stearynian Powidon K-30 Otoczka: Makrogol 6000 Dibutylu sebacynian Tytanu dwutlenek (E171) Talk Etyloceluloza Hypromeloza 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 5 lat 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki 400 mg, 800 mg: butelki z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem, wyposażonym w element unieruchamiający tabletki, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierające: 400 mg: 60 tabletek powlekanych, 800 mg: 30 lub 60 tabletek powlekanych. Tabletki 1200 mg: butelka z oranżowego szkła, z plastikowym zamknięciem z zabezpieczeniem, w tekturowym pudełku, z załączoną ulotką informacyjną, zawierająca 20 lub 60 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6.
CHPL leku Lucetam, tabletki powlekane, 800 mg
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Memotropil 20%, 12 g/60 ml, roztwór do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy pojemnik 60 ml zawiera 12 g piracetamu (Piracetamum). Każdy ml roztworu zawiera 0,2 g piracetamu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód – produkt leczniczy zawiera 0,011 mmol (0,25 mg) sodu w 1 ml roztworu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji Przezroczysty roztwór, bez zapachu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie mioklonii pochodzenia korowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy należy podawać w zalecanej dawce w infuzji ciągłej przez 24 godziny. Dawkowanie Leczenie mioklonii pochodzenia korowego: Początkowo podaje się 7,2 g piracetamu na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3-4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych leków powinny być zmniejszone, jeśli to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu. U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu leczniczego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dawkowanie
W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co 3-4 dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby). Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek”). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych. Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dawkowanie
Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Dawkowanie wraz z częstości? Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej Schyłkowa niewydolność nerek: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami czynności nerek zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Podanie pozajelitowe Piracetam należy przyjmować doustnie; jeśli wymagane jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z połykaniem, utraty przytomności) piracetam może być podany dożylnie zgodnie z zalecanym dawkowaniem. Wlew należy podawać w infuzji 24-godzinnej zgodnie z zalecaną dawką dobową. Leczenie można kontynuować przy użyciu piracetamu w postaci tabletek.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pląsawica Huntingtona
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Memotropil 20% należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ piracetam jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z produktem tarczycy (T3 + T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g na dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g na dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu) prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego ani najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do < 1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość depresja pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja senność ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepowe zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja piracetamu. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe, kod ATC: N06BX03. Piracetam – cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), obniża lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występowało zjawisko Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i ßTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku. Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda piracetam stosowany w dawce 8 g na dobę przez 6 miesięcy zmniejszał (w porównaniu ze stanem sprzed leczenia) stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g dwa razy na dobę) i placebo pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania t0,5 piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Lek wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc. na dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc. na dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie piracetamu w dawkach do 1 g/kg mc. na dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego piracetamu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc. na dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu octan trójwodny Kwas octowy Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu leczniczego Memotropil 20%, roztwór do infuzji nie należy mieszać z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze do 25°C, chronić od światła oraz przed działaniem par i gazów aktywnych chemicznie lub o intensywnym zapachu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik polietylenowy formowany z adapterem typu InsoCap, opatrzony etykietą, zawierający 60 ml roztworu, wraz z ulotką w pudełku tekturowym. Numer serii i termin ważności są wytłoczone na pojemniku. Opakowanie (tekturowe pudełko) zawiera 1 lub 20 pojemników.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do infuzji, 12 g/60 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Pojemnik polietylenowy po sprawdzeniu szczelności oraz zerwaniu folii zabezpieczającej należy podłączyć do zestawu z igłą dwukanałową. Nie należy używać roztworu pozostałego po infuzji. Nie należy stosować produktu leczniczego w razie wystąpienia widocznych zmian w roztworze.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Memotropil 20%, 200 mg/ml (ampułki 1 g/5 ml), roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka 5 ml zawiera 1 g piracetamu (200 mg/ml). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przezroczysty roztwór, bez zapachu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Memotropil 20% jest wskazany w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy należy podawać dożylnie w zalecanej dawce, we wstrzyknięciu trwającym kilka minut. Dawkowanie W mioklonii pochodzenia korowego Początkowo przyjmuje się 7,2 g piracetamu na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3 lub 4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Produkt leczniczy powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi produktami leczniczymi przeciwdrgawkowymi, dawki innych produktów leczniczych powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych produktów leczniczych powinny być zmniejszone, jeśli to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu leczniczego. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia). Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek”). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dawkowanie
Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Dawkowanie wraz z częstości? Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek –: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Podanie pozajelitowe Piracetam należy przyjmować doustnie, jeśli wymagane jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z połykaniem, utraty przytomności) piracetam może być podany dożylnie zgodnie z zalecanym dawkowaniem. Objętość ampułki należy podawać w ciągu kilku minut.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pobudzenie psychoruchowe znacznego stopnia. Pląsawica Huntingtona
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Memotropil 20% należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ produkt leczniczy jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub produkty lecznicze antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia, wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2); u pacjentów z bardzo niskim ciśnieniem tętniczym krwi.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Piracetam może nasilać działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy. Piracetam może wykazywać nieswoiste interakcje z neuroleptykami. Produkt leczniczy może nasilać działanie hormonów tarczycy; opisano przypadki wystąpienia objawów niepożądanych w postaci dezorientacji, rozdrażnienia i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu i hormonów tarczycy (T3, T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g na dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g na dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych produktów leczniczych, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych produktów leczniczych pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Produkty lecznicze przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego ani najmniejszego stężenia w surowicy produktów leczniczych przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych produktów leczniczych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam podawany królikom, szczurom i myszom nie działał teratogennie, ani też nie wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie produktu leczniczego we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi?
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy zaniechać karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu leczniczego lub unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość, depresja, pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja, senność, ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepo we, zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała 6.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Interakcje
U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja produktu leczniczego. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam podawany królikom, szczurom i myszom nie działał teratogennie, ani też nie wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie produktu leczniczego we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy zaniechać karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu leczniczego lub unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość, depresja, pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja, senność, ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepo we, zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała 6.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja produktu leczniczego. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe Kod ATC: N06B X03 Piracetam – cykliczna pochodna kwasu gamma – aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek produktu leczniczego i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), obniża lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występowało zjawisko Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i ßTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku. Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda piracetam stosowany w dawce 8 g na dobę przez 6 miesięcy zmniejszał (w porównaniu ze stanem sprzed leczenia) stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g dwa razy na dobę) i placebo pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie produktu leczniczego w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania t1/2piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt leczniczy wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc. na dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc. na dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie produktu leczniczego w dawkach do 1 g/kg mc. na dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego produktu leczniczego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (1g/5 ml)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu octan trójwodny Kwas octowy lodowaty Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu leczniczego Memotropil 20% roztwór do wstrzykiwań nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Roztworu nie należy zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Memotropil 20%, 200 mg/ml (ampułki 1 g/5 ml), roztwór do wstrzykiwań: 12 ampułek szklanych o pojemności 5 ml w pudełku tekturowym. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować produktu leczniczego w razie wystąpienia widocznych zmian w roztworze.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Memotropil 20%, 200 mg/ml (ampułki 3 g/15 ml), roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka 15 ml zawiera 3 g piracetamu (200 mg/ml). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przezroczysty roztwór, bez zapachu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Memotropil 20% jest wskazany w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy należy podawać dożylnie w zalecanej dawce, we wstrzyknięciu trwającym kilka minut. Dawkowanie W mioklonii pochodzenia korowego Początkowo przyjmuje się 7,2 g piracetamu na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3 lub 4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Produkt leczniczy powinien być podawany w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi produktami leczniczymi przeciwdrgawkowymi, dawki innych produktów leczniczych powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych produktów leczniczych powinny być zmniejszone, jeśli to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu leczniczego. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia). Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek”). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dawkowanie
Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Dawkowanie wraz z częstości? Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek –: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Podanie pozajelitowe Piracetam należy przyjmować doustnie, jeśli wymagane jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z połykaniem, utraty przytomności) piracetam może być podany dożylnie zgodnie z zalecanym dawkowaniem. Objętość ampułki należy podawać w ciągu kilku minut.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pobudzenie psychoruchowe znacznego stopnia. Pląsawica Huntingtona
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Memotropil 20% należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ produkt leczniczy jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub produkty lecznicze antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia, wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Specjalne środki ostrozności
u pacjentów z bardzo niskim ciśnieniem tętniczym krwi.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Piracetam może nasilać działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy. Piracetam może wykazywać nieswoiste interakcje z neuroleptykami. Produkt leczniczy może nasilać działanie hormonów tarczycy; opisano przypadki wystąpienia objawów niepożądanych w postaci dezorientacji, rozdrażnienia i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu i hormonów tarczycy (T3, T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych produktów leczniczych, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych produktów leczniczych pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Produkty lecznicze przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego ani najmniejszego stężenia w surowicy produktów leczniczych przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych produktów leczniczych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam podawany królikom, szczurom i myszom nie działał teratogennie, ani też nie wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie produktu leczniczego we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi?
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy zaniechać karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu leczniczego lub unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Klasyfikacja układów i narządów Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość, depresja pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja, senność ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepowe zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja produktu leczniczego. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Interakcje
W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam podawany królikom, szczurom i myszom nie działał teratogennie, ani też nie wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie produktu leczniczego we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy zaniechać karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu leczniczego lub unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz częstością ich występowania. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne nerwowość, depresja pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego hiperkinezja, senność ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy Zaburzenia naczyniowe zakrzepowe zapalenie żył, hipotensja Zaburzenia żołądka i jelit bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka Badania diagnostyczne wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu leczniczego istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja produktu leczniczego. Leczenie Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe Kod ATC: N06B X03 Piracetam – cykliczna pochodna kwasu gamma – aminomasłowego (GABA), jest produktem leczniczym psychotropowym, należącym do podgrupy produktów leczniczych nootropowych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek produktu leczniczego i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), obniża lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych. Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych przeprowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występowało zjawisko Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i ßTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu. Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku. Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30-40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda piracetam stosowany w dawce 8 g/dobę przez 6 miesięcy zmniejszał (w porównaniu ze stanem sprzed leczenia) stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30-40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakodynamiczne
W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g dwa razy na dobę) i placebo pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie produktu leczniczego w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania t1/2 piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt leczniczy wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc. na dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc. na dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie produktu leczniczego w dawkach do 1 g/kg mc. na dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego produktu leczniczego.
CHPL leku Memotropil 20%, roztwór do wstrzykiwań, 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu octan trójwodny Kwas octowy lodowaty Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu leczniczego Memotropil 20% roztwór do wstrzykiwań nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Roztworu nie należy zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Memotropil 20%, 200 mg/ml (ampułki 3 g/15 ml), roztwór do wstrzykiwań : 4 ampułki szklane o pojemności 15 ml w pudełku tekturowym. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować produktu leczniczego w razie wystąpienia widocznych zmian w roztworze.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Piracetam Polpharma, 800 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 800 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: lak z żółcienią pomarańczową (E 110), lak z żółcienią chinolinową (E 104), lecytyna (pochodzenia sojowego), sód. Każda tabletka zawiera: 0,01 mg laku z żółcienią pomarańczową (E 110). 1,90 mg laku z żółcienią chinolinową (E 104). 1,68 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane są barwy żółtej, mają kształt fasolek, obustronnie wypukłych, z rowkiem dzielącym i lekko chropowatą powierzchnią. Tabletkę można podzielić na połowy.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Piracetam Polpharma jest wskazany w leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną, w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego oraz w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania W zależności od wskazań. Zwykle stosuje się: Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci od 8. roku życia i młodzieży podaje się 3,2 g piracetamu na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Początkowo podaje się 7,2 g piracetamu na dobę (w trzech dawkach podzielonych). W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3-4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Dawkę dobową podaje się w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych leków powinny być zmniejszone, gdy jest to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu. W tym celu dawkowanie piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa), aby zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia. Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka wynosi od 2,4 g do 4,8 g piracetamu na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek” poniżej). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dawkowanie
Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych. Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2⁄3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1⁄3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i zaburzeniem czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Sposób podawania Piracetam należy stosować doustnie. Lek może być przyjmowany z pokarmem lub bez pokarmu. Tabletkę należy popić płynem. Dawkę dobową należy przyjąć w dwóch do czterech dawkach podzielonych. Podanie pozajelitowe: Gdy konieczne jest podanie pozajelitowe (w zaburzeniach połykania, utracie przytomności) piracetam może być podany dożylnie.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pląsawica Huntingtona Produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzenia sojowego. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Piracetam Polpharma należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ produkt jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie przyjmowania produktu Należy unikać nagłego przerywania leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią, ponieważ może wywołać to nawrót choroby lub napad drgawek. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Lak z żółcienią pomarańczową (E 110) i lak z żółcienią chinolinową (E 104) Tabletki zawierają lak z żółcienią pomarańczową (E 110) i lak z żółcienią chinolinową (E 104), które mogą powodować reakcje alergiczne. Sód Produkt leczniczy zawiera 1,68 mg sodu na tabletkę co odpowiada 0,084% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. W maksymalnej dawce jednorazowej wynoszącej 12 g piracetamu (15 tabletek powlekanych) znajduje się 25,2 mg sodu co odpowiada 1,26% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu równocześnie z hormonami tarczycy (T3 +T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z rezultatami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że produkt może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, z których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmują ponad 3000 pacjentów należących do różnych populacji i otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, postaciach i dawkach dobowych. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją narządów i częstością. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z następującą częstością występowania: bardzo często (≥l/10); często (≥l/100 do niezbyt często (≥1/1000 do rzadko (≥l/10 000 do bardzo rzadko ( nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Nieznana: zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość Niezbyt często: depresja Nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja Niezbyt często: senność Nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Nieznana: zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia Badania diagnostyczne Często: wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja leku. Leczenie W razie ostrego, znacznego przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka lub wywołać wymioty. Brak swoistej odtrutki dla piracetamu. Po przedawkowaniu należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe Kod ATC: N06B X03 Piracetam, cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu nie został jeszcze dokładnie poznany. Przypuszcza się, że piracetam działa na wiele układów przekaźnikowych w OUN. Zwiększa aktywność układu GABA-ergicznego, co może mieć znaczenie w leczeniu padaczki, natomiast działanie ochronne wobec stresu przypisuje się modulowaniu układu aminokwasów pobudzających. Stwierdzono również, że korzystne działanie w „teście unikania” spowodowane jest działaniem na układ cholinergiczny, a nasilenie aktywności poznawczej należałoby powiązać z ułatwieniem uwalniania dopaminy.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Właściwości farmakodynamiczne
Poza działaniem na układy neuroprzekaźników stwierdzono, że piracetam normalizuje metabolizm fosfolipidów w mózgu i zwiększa płynność błon komórkowych, zwłaszcza u ludzi w podeszłym wieku. Wpływ na płytki krwi W otwartych badaniach u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z choroba Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji wywołanej przez ADP, kolagen, epinefrynę i ßTG), bez istotnych zmian liczby płytek krwi. W badaniach tych piracetam wydłużał czas krwawienia. Wpływ na czynniki krzepnięcia U zdrowych ochotników, w porównaniu do wartości sprzed leczenia, piracetam w dawkach do 9,6 g obniżał poziom fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C, VIII R: AG, VIII R: VW) w osoczu z 30 do 40% i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu. Produkt przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność jest bliska 100%. Posiłki nie mają wpływu na stopień wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 do 1,5 godziny. Największe stężenia w osoczu wynoszą zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g trzy razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Właściwości farmakokinetyczne
U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Wskazuje na to znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Eliminacja Okres półtrwania piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego piracetamu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody).
CHPL leku o rpl_id: 100249340
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Skrobia ziemniaczana Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ C) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry II Yellow (85 G38109) o składzie: Alkohol poliwinylowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol (typ 3350) Lak z żółcienią chinolinową (E 104) Lecytyna Lak z żółcienią pomarańczową (E 110) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC. 20 lub 60 tabletek powlekanych wraz z ulotką w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Piracetam Polpharma, 1200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 1200 mg piracetamu (Piracetamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: lak z żółcienią pomarańczową (E 110), lecytyna (pochodzenia sojowego), sód. Każda tabletka powlekana zawiera 1,34 mg laku z żółcienią pomarańczową (E 110) oraz 2,35 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane są barwy pomarańczowej, mają kształt fasolek, obustronnie wypukłych, z rowkiem dzielącym i lekko chropowatą powierzchnią. Tabletkę można podzielić na połowy.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Piracetam Polpharma jest wskazany w leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną, w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego oraz w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania W zależności od wskazań. Zwykle stosuje się: Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczn? W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci od 8. roku życia i młodzieży podaje się 3,2 g piracetamu na dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Początkowo podaje się 7,2 g piracetamu na dobę (w trzech dawkach podzielonych). W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3-4 dni o 4,8 g piracetamu na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 g na dobę. Dawkę dobową podaje się w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych leków powinny być zmniejszone, gdy jest to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dawkowanie
U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu. W tym celu dawkowanie piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa), aby zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia. Leczenie zawrotów głowy Zalecana dawka wynosi od 2,4 g do 4,8 g piracetamu na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek” poniżej). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dawkowanie
Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę według przedstawionych danych. Aby korzystać z tabeli należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (CLkr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) CLkr (ml/min) = _______________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Czynność nerek Norma >80: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w dwóch do czterech dawkach podzielonych Łagodne zaburzenie czynności 50-79: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych Umiarkowane zaburzenie czynności 30-49: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w dwóch dawkach podzielonych Ciężkie zaburzenie czynności <30: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz dziennie Schyłkowa niewydolność nerek: stosowanie przeciwwskazane Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dawkowanie
U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i zaburzeniem czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Sposób podawania Piracetam należy stosować doustnie. Lek może być przyjmowany z pokarmem lub bez pokarmu. Tabletkę należy popić płynem. Dawkę dobową należy przyjąć w dwóch do czterech dawkach podzielonych. Podanie pozajelitowe Gdy konieczne jest podanie pozajelitowe (w zaburzeniach połykania, utracie przytomności) piracetam może być podany dożylnie.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) Krwawienie śródmózgowe Pląsawica Huntingtona Produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzenia sojowego. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Piracetam Polpharma należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ produkt jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (patrz punkt 4.2); u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne (w tym kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1); u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia, wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie przyjmowania produktu Należy unikać nagłego przerywania leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią, ponieważ może wywołać to nawrót choroby lub napad drgawek. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Lak z żółcienią pomarańczową (E 110): Tabletki zawierają lak z żółcienią pomarańczową (E 110), który może powodować reakcje alergiczne. Sód: Produkt leczniczy zawiera 2,35 mg sodu na tabletkę co odpowiada 0,118% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. W maksymalnej dawce jednorazowej wynoszącej 12 g piracetamu (10 tabletek powlekanych) znajduje się 23,5 mg sodu co odpowiada 1,18% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu równocześnie z hormonami tarczycy (T3 +T4). Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z rezultatami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Interakcje
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Interakcje
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Karmienie piersi? Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że produkt może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakokliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, z których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmują ponad 3000 pacjentów należących do różnych populacji i otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, postaciach i dawkach dobowych. Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu są wymienione poniżej zgodnie z obowiązującą klasyfikacją narządów i częstością. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z następującą częstością występowania: bardzo często (≥l/10); często (≥l/100 do niezbyt często (≥1/1000 do rzadko (≥l/10 000 do bardzo rzadko ( nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Działania niepożądane
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Nieznana: zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość Niezbyt często: depresja Nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: hiperkinezja Niezbyt często: senność Nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Nieznana: zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana: bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: astenia Badania diagnostyczne Często: wzrost masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja leku. Leczenie W razie ostrego, znacznego przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka lub wywołać wymioty. Brak swoistej odtrutki dla piracetamu. Po przedawkowaniu należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące, środki stosowane w ADHD i leki nootropowe. Kod ATC: N06B X03. Piracetam, cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu nie został jeszcze dokładnie poznany. Przypuszcza się, że piracetam działa na wiele układów przekaźnikowych w OUN. Zwiększa aktywność układu GABA-ergicznego, co może mieć znaczenie w leczeniu padaczki, natomiast działanie ochronne wobec stresu przypisuje się modulowaniu układu aminokwasów pobudzających. Stwierdzono również, że korzystne działanie w „teście unikania” spowodowane jest działaniem na układ cholinergiczny, a nasilenie aktywności poznawczej należałoby powiązać z ułatwieniem uwalniania dopaminy.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Właściwości farmakodynamiczne
Poza działaniem na układy neuroprzekaźników stwierdzono, że piracetam normalizuje metabolizm fosfolipidów w mózgu i zwiększa płynność błon komórkowych, zwłaszcza u ludzi w podeszłym wieku. Wpływ na płytki krwi W otwartych badaniach u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z choroba Raynauda, leczenie wzrastającymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji wywołanej przez ADP, kolagen, epinefrynę i ßTG), bez istotnych zmian liczby płytek krwi. W badaniach tych piracetam wydłużał czas krwawienia. Wpływ na czynniki krzepnięcia U zdrowych ochotników, w porównaniu do wartości sprzed leczenia, piracetam w dawkach do 9,6 g obniżał poziom fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII: C, VIII R: AG, VIII R: VW) w osoczu z 30 do 40% i wydłużał czas krwawienia.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu. Produkt przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność jest bliska 100%. Posiłki nie mają wpływu na stopień wchłaniania, lecz zmniejszają wartość Cmax o 17% i powodują zwiększenie wartości tmax z 1 do 1,5 godziny. Największe stężenia w osoczu wynoszą zazwyczaj 84 µg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 µg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g trzy razy na dobę. Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik tmax dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosił około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Właściwości farmakokinetyczne
U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Metabolizm Piracetam nie ulega przemianie w ustroju. Wskazuje na to znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu. Eliminacja Okres półtrwania piracetamu wynosi około 5 godzin. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Produkt wydala się głównie z moczem (80-100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane z badań przedklinicznych wskazują na małą potencjalną toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę) nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy organizmu. Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego piracetamu. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody).
CHPL leku o rpl_id: 100249357
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Skrobia ziemniaczana Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ C) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry II Orange (85 G33228) o składzie: Alkohol poliwinylowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol (typ 3350) Lecytyna Lak z żółcienią pomarańczową (E 110) Lak indygotynowy (E 132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC. 20 lub 60 tabletek powlekanych wraz z ulotką w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Choliny alfosceran – działania niepożądane i skutki uboczne

Spis treści

Charakterystyka działań niepożądanych choliny alfosceranu

Działania niepożądane według częstości występowania

Niezbyt często występujące działania niepożądane

Brak innych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych

Podsumowanie – choliny alfosceran jako substancja o korzystnym profilu bezpieczeństwa

Tabela – działania niepożądane choliny alfosceranu według układów narządowych i częstości

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane choliny alfosceranu?

Czy działania niepożądane choliny alfosceranu wymagają odstawienia leku?

Czy działania niepożądane zależą od postaci leku?

Gdzie zgłaszać działania niepożądane po choliny alfosceranie?

Jak reagować na działania niepożądane choliny alfosceranu?

Działania niepożądane a długotrwałe stosowanie

Różnice w działaniach niepożądanych w zależności od postaci leku

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mgDawkowanie

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mgInterakcje

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/mlWskazania do stosowania

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/mlInterakcje

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/mlWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlWskazania do stosowania

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlDawkowanie

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlInterakcje

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlDziałania niepożądane

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlDziałania niepożądane

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlPrzedawkowanie

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgInterakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgInterakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgInterakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Dawkowanie

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Gliatilin, kapsułki miękkie, 400 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Gliatilin 1000, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Dawkowanie

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Interakcje

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Działania niepożądane

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Działania niepożądane

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Przedawkowanie

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Proaxon, roztwór doustny, 1000 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Interakcje

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nootropil, tabletki powlekane, 1200 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nootropil 20%, roztwór doustny, 200 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów