Menu

Adenozyna – stosowanie u kierowców

Adenozyna to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu niektórych zaburzeń rytmu serca. Z uwagi na jej bardzo krótkie i specyficzne działanie, nie wpływa ona na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługę maszyn. Stosowanie adenozyny odbywa się wyłącznie pod kontrolą personelu medycznego, co dodatkowo zwiększa bezpieczeństwo pacjentów. Poznaj szczegóły dotyczące bezpieczeństwa tej substancji w kontekście prowadzenia pojazdów.

Spis treści

Dlaczego leki mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn?

Wiele leków może wywoływać działania niepożądane, które wpływają na codzienne funkcjonowanie. Najczęściej są to objawy takie jak senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub spowolnienie reakcji. Takie skutki uboczne mogą utrudnić bezpieczne prowadzenie pojazdów lub obsługę maszyn. Warto pamiętać, że każdy organizm może reagować inaczej na daną substancję, dlatego zawsze należy zachować ostrożność po zastosowaniu nowego leku.

Adenozyna – ogólna charakterystyka i sposób podania

Adenozyna (łac. Adenosinum) jest naturalnie występującą w organizmie substancją, która znalazła zastosowanie w leczeniu napadowych częstoskurczów nadkomorowych, czyli niektórych zaburzeń rytmu serca. W praktyce klinicznej stosuje się ją wyłącznie w postaci roztworu do wstrzykiwań, najczęściej podawanego dożylnie przez personel medyczny, w warunkach szpitalnych lub ambulatoryjnych¹²³⁴⁵⁶⁷⁸⁹.

Ważne: Adenozyna stosowana jest wyłącznie w warunkach medycznych, pod ścisłą kontrolą personelu. Podanie tej substancji odbywa się zazwyczaj w szpitalu lub na oddziale ratunkowym, gdzie pacjent pozostaje pod stałą obserwacją. Dzięki temu ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji oraz wpływu na codzienne funkcjonowanie, w tym prowadzenie pojazdów, jest praktycznie wyeliminowane. Nie stosuje się jej samodzielnie ani przewlekle, dlatego nie ma potrzeby zachowania szczególnych środków ostrożności po jej podaniu.

Wpływ adenozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn

Według dostępnych charakterystyk produktów leczniczych, adenozyna nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴¹⁵¹⁶¹⁷¹⁸. Informacja ta dotyczy wszystkich dostępnych na rynku postaci adenozyny, czyli roztworów do wstrzykiwań stosowanych dożylnie.

W dokumentacji leków zawierających adenozynę wprost stwierdzono, że nie wpływa ona na zdolność do prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴¹⁵¹⁶¹⁷¹⁸.
Adenozyna działa bardzo krótko i jej efekty ustępują niemal natychmiast po podaniu.
Nie wykazano działań niepożądanych, które mogłyby ograniczać sprawność psychoruchową lub powodować zaburzenia koncentracji.
Brak konieczności zachowania przerwy po podaniu leku przed powrotem do codziennych czynności.

Czy adenozyna może powodować skutki uboczne, które pośrednio wpłyną na prowadzenie pojazdów?

Adenozyna może wywoływać krótkotrwałe działania niepożądane, takie jak uczucie ucisku w klatce piersiowej, uderzenia gorąca, czy kołatanie serca, ale są one przemijające i występują wyłącznie w czasie podania, a nie po zakończeniu leczenia¹⁹²⁰. Ponieważ lek podaje się pod ścisłym nadzorem medycznym, ewentualne objawy są natychmiast kontrolowane przez personel. Nie ma dowodów na to, by po zastosowaniu adenozyny pacjent był narażony na zaburzenia mogące utrudnić bezpieczne prowadzenie pojazdów czy obsługę maszyn¹⁰¹³.

Wskazówki dla pacjenta:

Adenozyna nie powoduje senności ani zaburzeń koncentracji po podaniu.
Nie wymaga zachowania przerwy przed powrotem do pracy czy prowadzenia pojazdów.
Stosowana jest wyłącznie w warunkach szpitalnych, dlatego nie wpływa na codzienną aktywność pacjenta.
Jeżeli po zastosowaniu adenozyny wystąpią nietypowe objawy, należy zgłosić je personelowi medycznemu, ale nie ma konieczności ograniczania aktywności po zakończeniu procedury.

Adenozyna a prowadzenie pojazdów – najważniejsze informacje

Wszystkie dostępne charakterystyki produktów leczniczych z adenozyną zgodnie wskazują, że substancja ta nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn. Dotyczy to wszystkich dawek i postaci leku dostępnych na rynku, a także każdej grupy pacjentów, w tym dzieci i dorosłych¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴¹⁵¹⁶¹⁷¹⁸. Ze względu na specyficzny sposób stosowania, adenozyna nie powoduje skutków ubocznych, które mogłyby ograniczać bezpieczeństwo kierowców lub osób obsługujących maszyny.

Adenozyna – bezpieczeństwo stosowania w kontekście prowadzenia pojazdów

Adenozyna to przykład substancji, której działanie jest ograniczone do bardzo krótkiego czasu i odbywa się pod pełną kontrolą medyczną. Dzięki temu pacjent nie musi martwić się o ograniczenia dotyczące prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn po jej podaniu. Nawet jeśli wystąpią działania niepożądane, są one krótkotrwałe i przemijają wraz z ustąpieniem działania leku¹⁹²⁰.

Adenozyna – lek bez wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów

Podsumowując, adenozyna nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn, niezależnie od dawki czy sposobu podania. Jej stosowanie odbywa się wyłącznie pod kontrolą personelu medycznego, co gwarantuje bezpieczeństwo pacjenta zarówno podczas leczenia, jak i po jego zakończeniu¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴¹⁵¹⁶¹⁷¹⁸. Brak wpływu na codzienne funkcjonowanie sprawia, że adenozyna jest bezpieczna dla osób aktywnych zawodowo, w tym kierowców i operatorów maszyn.

Pytania i odpowiedzi

Czy adenozyna wpływa na prowadzenie samochodu?

Nie, adenozyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Jej działanie jest krótkotrwałe i ustępuje natychmiast po podaniu¹⁰¹³.

Czy po podaniu adenozyny można obsługiwać maszyny?

Tak, adenozyna nie ogranicza możliwości obsługi maszyn. Nie powoduje senności ani zaburzeń koncentracji¹⁰¹³.

Czy adenozyna może wywołać działania niepożądane wpływające na sprawność?

Może wystąpić uczucie ucisku w klatce piersiowej lub kołatanie serca, ale objawy te są krótkotrwałe i nie utrudniają prowadzenia pojazdów¹⁹.

Czy po podaniu adenozyny trzeba zachować przerwę przed prowadzeniem auta?

Nie, nie ma takiej potrzeby. Po podaniu adenozyny można wrócić do codziennych czynności¹⁰¹³.

Kiedy stosuje się adenozynę?

Adenozyna wykorzystywana jest głównie do przerywania napadowych częstoskurczów nadkomorowych, czyli niektórych zaburzeń rytmu serca. Jej działanie jest bardzo szybkie i krótkotrwałe, a decyzję o podaniu podejmuje lekarz na podstawie badania EKG oraz stanu pacjenta¹⁹²⁰.

Adenozyna u dzieci i młodzieży

Stosowanie adenozyny u dzieci i młodzieży jest uznane za skuteczne i bezpieczne w leczeniu napadowych częstoskurczów nadkomorowych. Podanie odbywa się zawsze pod kontrolą personelu medycznego, co dodatkowo zwiększa bezpieczeństwo terapii²¹.

Możliwe działania niepożądane adenozyny

Uczucie ucisku w klatce piersiowej
Uderzenia gorąca
Kołatanie serca
Ból głowy
Objawy te są przejściowe i ustępują szybko po podaniu leku¹⁹²⁰

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Adenozyna to substancja czynna stosowana w nagłych przypadkach zaburzeń rytmu serca, takich jak napadowy częstoskurcz nadkomorowy. Jej podanie odbywa się wyłącznie dożylnie, pod ścisłym nadzorem medycznym. Schemat dawkowania różni się w zależności od wieku pacjenta i masy ciała, a także innych czynników zdrowotnych. Prawidłowe stosowanie adenozyny pozwala szybko przywrócić prawidłowy rytm serca, jednak wymaga dużej ostrożności i monitorowania stanu pacjenta.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Adenozyna to substancja stosowana głównie w nagłych sytuacjach kardiologicznych. Choć jej działania niepożądane występują zwykle krótko i mają łagodny charakter, w niektórych przypadkach mogą pojawić się także poważniejsze reakcje, zwłaszcza u osób z chorobami serca czy układu oddechowego. Poznaj pełen profil działań niepożądanych adenozyny oraz dowiedz się, jak wygląda ich częstość i jak mogą się objawiać.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Adenozyna to naturalna substancja obecna w każdej komórce organizmu, która znalazła zastosowanie w szybkim leczeniu niektórych zaburzeń rytmu serca. Dzięki swojemu wyjątkowo krótkiemu działaniu potrafi natychmiast przywrócić prawidłowy rytm serca w określonych sytuacjach. Poznaj w prostych słowach, jak działa adenozyna, jak przebiega jej droga przez organizm oraz na czym polega jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Adenozyna, regadenozon i dopamina to leki wykorzystywane w kardiologii, ale każdy z nich działa w nieco inny sposób i ma inne zastosowania. Różnią się także pod względem bezpieczeństwa u dzieci, kobiet w ciąży czy osób z zaburzeniami pracy serca. Poznaj najważniejsze podobieństwa i różnice między tymi trzema substancjami, by lepiej zrozumieć ich rolę w leczeniu oraz diagnostyce chorób serca.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Adenozyna to substancja stosowana głównie w nagłych przypadkach zaburzeń rytmu serca. Ze względu na swoje szybkie i silne działanie, jej użycie zawsze odbywa się pod ścisłą kontrolą medyczną. Choć adenozyna jest zazwyczaj dobrze tolerowana, istnieją konkretne przeciwwskazania i grupy pacjentów, u których należy zachować szczególną ostrożność. Poznaj, na co zwrócić uwagę przy jej stosowaniu, jakie są ryzyka dla kobiet w ciąży, osób starszych czy pacjentów z chorobami nerek i wątroby.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Adenozyna to substancja wykorzystywana głównie w leczeniu nagłych zaburzeń rytmu serca, takich jak napadowy częstoskurcz nadkomorowy. Chociaż jej działanie jest bardzo skuteczne, nie każdy pacjent może z niej bezpiecznie skorzystać. W określonych przypadkach podanie adenozyny jest całkowicie zabronione, a w innych wymaga dużej ostrożności i ścisłego nadzoru lekarskiego. Poznaj, kiedy jej stosowanie jest przeciwwskazane i w jakich sytuacjach należy zachować szczególną czujność.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Adenozyna to substancja czynna stosowana u dzieci głównie w celu szybkiego przywrócenia prawidłowego rytmu serca w przypadku napadowego częstoskurczu nadkomorowego. Wymaga jednak ścisłej kontroli i podania wyłącznie w warunkach szpitalnych, z uwagi na potencjalne ryzyko poważnych działań niepożądanych. Poznaj najważniejsze zasady bezpieczeństwa jej stosowania u pacjentów pediatrycznych.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie leków w ciąży i podczas karmienia piersią to zawsze szczególnie ważna kwestia, wymagająca rozwagi i konsultacji z lekarzem. Adenozyna, substancja stosowana głównie w nagłych przypadkach zaburzeń rytmu serca, budzi pytania o bezpieczeństwo dla kobiet w ciąży i matek karmiących. Sprawdź, co mówią oficjalne źródła na temat stosowania adenozyny w tych wyjątkowych okresach życia.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Adenozyna to substancja, która odgrywa kluczową rolę w leczeniu nagłych zaburzeń rytmu serca. Dzięki szybkiemu działaniu jest wykorzystywana do przywracania prawidłowego rytmu serca w sytuacjach zagrażających zdrowiu. Sprawdź, kiedy i w jakich przypadkach jest stosowana oraz jakie są jej wskazania u dorosłych i dzieci.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Adenozyna to substancja stosowana do szybkiego przerwania niektórych zaburzeń rytmu serca. Jej działanie jest bardzo krótkotrwałe, ale nawet niewielkie przekroczenie dawki może prowadzić do poważnych objawów, takich jak znaczne obniżenie ciśnienia krwi czy zwolnienie pracy serca. Poznaj, jak rozpoznać przedawkowanie adenozyny, jakie są najczęstsze objawy oraz jakie działania należy podjąć w takiej sytuacji.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ADENOCOR, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg adenozyny (Adenosinum). Jedna fiolka z 2 ml roztworu zawiera 6 mg adenozyny oraz substancje pomocnicze, w tym 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Pełny skład substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, również w przypadkach występowania dodatkowej drogi przewodzenia (zespół Wolffa-Parkinsona-White’a). Pomoc w diagnostyce różnicowej częstoskurczu nadkomorowego przebiegającego z szerokimi lub wąskimi zespołami QRS. Chociaż adenozyna nie jest skuteczna w leczeniu trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego, to jednak zwolnienie przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo-komorowego ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków. Dzieci i młodzież: Szybkie przywracanie prawidłowego rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym u dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 18 lat.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adenocor należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym lub do cewnika żylnego zgodnie z podanym niżej schematem dawkowania. Adenocor jest przeznaczony do stosowania w warunkach szpitalnych. Produkt należy stosować w warunkach intensywnego nadzoru medycznego z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Aby zapewnić dotarcie do układu krążenia, produkt należy wstrzyknąć bezpośrednio do żyły lub do cewnika żylnego. Jeśli produkt podaje się do cewnika żylnego, wstrzyknięcie należy wykonać możliwie najbardziej proksymalnie, a po podaniu natychmiast przepłukać cewnik 0,9% roztworem chlorku sodu. Jeśli podawanie następuje do żyły obwodowej, należy zastosować kaniule o dużym świetle. Należy monitorować czynność serca i ciśnienie tętnicze pacjenta. Pacjentom, u których w trakcie leczenia wystąpił blok przedsionkowo-komorowy dużego stopnia, nie należy podawać kolejnych dawek produktu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym Dorośli: dawka początkowa: 3 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (w ciągu 2 sekund), a po podaniu natychmiast przepłukać cewnik solą fizjologiczną; druga dawka: jeśli po podaniu pierwszej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 6 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, a po podaniu natychmiast przepłukać cewnik solą fizjologiczną; trzecia dawka: jeśli po podaniu drugiej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 12 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym. Nie zaleca się stosowania następnych dawek ani dawek większych niż 12 mg. Dzieci i młodzież: Podczas podawania adenozyny musi być dostępny sprzęt do resuscytacji krążeniowo-oddechowej z możliwością natychmiastowego użycia. Podczas podawania adenozyny prowadzi się stale monitorowanie i zapis EKG.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
Zalecane dawkowanie w leczeniu napadowego częstoskurczu nadkomorowego u dzieci i młodzieży: pierwszy bolus 0,1 mg/kg masy ciała (maksymalna dawka 6 mg); zwiększanie o 0,1 mg/kg masy ciała, w zależności od potrzeby, do ustąpienia częstoskurczu nadkomorowego (maksymalna dawka 12 mg). Osoby w podeszłym wieku: Zalecane dawkowanie jak u dorosłych. Diagnostyka różnicowa częstoskurczu nadkomorowego: Powyższy schemat dawkowania należy stosować aż do uzyskania wystarczających danych diagnostycznych. Dzieci i młodzież: Obecnie dostępne dane nie potwierdzają zasadności stosowania adenozyny u dzieci i młodzieży w celach diagnostycznych. Zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek: Skuteczność i tolerancja produktu Adenocor nie powinna ulegać zmianie w przypadku niewydolności nerek lub wątroby, ponieważ metabolizm egzogennej adenozyny nie zachodzi w tych narządach.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Adenocor jest przeciwwskazany u pacjentów z: stwierdzoną nadwrażliwością na adenozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca; zespołem chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca; zespołem długiego QT; ciężkim niedociśnieniem tętniczym; niewyrównaną (dekompensowaną) niewydolnością serca; przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z objawami skurczu oskrzeli (np. astma oskrzelowa);
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia: Ze względu na możliwość wystąpienia przemijających zaburzeń rytmu serca podczas przerywania napadu częstoskurczu nadkomorowego, produkt należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania elektrokardiograficznego i natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podczas podawania leku konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG ze względu na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.2). Adenozyna powoduje przemijający spadek ciśnienia tętniczego, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem głównego pnia lewej tętnicy wieńcowej, nieskorygowaną hipowolemią, zwężeniem zastawek serca, przeciekiem lewo-prawym, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem w worku osierdziowym, dysfunkcją układu autonomicznego lub zwężeniem tętnic szyjnych z niewydolnością naczyniowo-mózgową.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub ciężką niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niewielkiego stopnia zaburzeniami przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok odnogi pęczka Hissa), które mogą przejściowo ulec nasileniu w czasie wlewu leku. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu adenozyny u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, a w szczególności u chorych z dodatkowym szlakiem przewodzenia, gdyż zwłaszcza u tych ostatnich może dojść do wystąpienia zwiększonego przewodzenia przez nieprawidłowy szlak. Obserwowano rzadkie przypadki ciężkiej bradykardii. Część z nich wystąpiła u chorych we wczesnym okresie po transplantacji; w pozostałych przypadkach obecna była ukryta postać choroby węzła zatokowo-przedsionkowego. Wystąpienie ciężkiej bradykardii należy traktować jako sygnał ostrzegawczy współwystępującej choroby.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężka bradykardia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes, szczególnie u chorych z wydłużonym odstępem QT. U chorych we wczesnym okresie po przeszczepie serca (krótszym niż 1 rok) obserwowano zwiększoną wrażliwość serca na adenozynę. Adenozyna może wywołać lub nasilić skurcz oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (patrz punkty 4.3 i 4.8). Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny. Dlatego pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeżeli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, wówczas należy zmniejszyć jej dawkę i podać ją najwcześniej po upływie 24 godzin od ostatniej dawki dypirydamolu (patrz punkt 4.5). Adenozyna może wywołać drgawki u chorych ze skłonnością do występowania drgawek. Pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie należy starannie monitorować podczas podawania adenozyny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy natychmiast przerwać podawanie leku w razie wystąpienia niewydolności oddechowej (mogącej prowadzić do zgonu), asystolii – zatrzymania czynności serca (mogącej prowadzić do zgonu), bolesnej dławicy piersiowej, ciężkiej bradykardii lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes, produkt Adenocor należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wrodzonym lub nabytym (w następstwie stosowania leków lub pochodzenia metabolicznego). Dzieci i młodzież Adenozyna może wywołać arytmie przedsionkowe i tym samym może prowadzić do przyspieszenia komorowego u dzieci z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a (zespół WPW). Patrz także punkt 5.1. Nie ustalono skuteczności podania śródkostnego. Adenocor zawiera 3,54 mg sodu na 1ml (w postaci 9 mg chlorku sodu na ml). Należy wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dipirydamol, hamujący wychwyt i metabolizm adenozyny, może nasilać działanie adenozyny, nawet czterokrotnie. W jednym badaniu wykazano, że dipirydamol wywoływał 4-krotne nasilenie działań adenozyny. Dlatego też pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeśli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, należy odstawić dipyridamol na 24 godziny wcześniej lub znacznie zmniejszyć dawkę adenozyny (patrz punkt 4.4). Aminofilina, teofilina i inne ksantyny, jak kofeina, są kompetycyjnymi antagonistami adenozyny i należy unikać ich podawania 24 godziny przed zastosowaniem adenozyny. U pacjentów leczonych tymi lekami może być konieczne podanie większych dawek adenozyny. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów zawierających ksantyny (herbata, kawa, czekolada i cola) na przynajmniej 12 godzin przed zastosowaniem adenozyny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Adenozyna może wchodzić w interakcje z lekami zaburzającymi przewodnictwo w mięśniu sercowym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie pustki w głowie Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4) Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit: Często: nudności Niezbyt często: metaliczny smak w ustach Częstość nieznana: wymioty Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes, migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4), zawał serca, także z uniesieniem odcinka ST szczególnie u pacjentów z zaawansowaną chorobą tętnic wieńcowych (CAD- ang.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Coronary artery disease), skurcz tętnic wieńcowych, mogący prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie; udar mózgu lub przemijający mózgowy napad niedokrwienia, wtórnie do hemodynamicznych efektów adenozyny w tym niedociśnienia (patrz punkt 4.3 i 4.4) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej Często: uczucie pieczenia Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna (włączając obrzęk naczynioruchowy i reakcje skórne takie jak pokrzywka i wysypka) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania (poniżej 10 sekund) działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny zazwyczaj szybko mijają. Leczenie występujących działań niepożądanych powinno być zindywidualizowane i dostosowane do konkretnych objawów przedawkowania. Metyloksantyny, takie jak kofeina i teofilina oraz aminofilina są kompetencyjnymi antagonistami adenozyny. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki stosowane w chorobach serca. Kod ATC: C01EB10 Adenozyna jest nukleozydem purynowym, występującym we wszystkich komórkach organizmu. Farmakologiczne badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że adenozyna działa dromotropowo ujemnie w węźle przedsionkowo-komorowym. U ludzi, adenozyna podana w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zwalnia przewodzenie impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym. Działanie to może zablokować (przerwać) pętlę pobudzenia krążącego w węźle przedsionkowo-komorowym, prowadząc do powrotu rytmu zatokowego u pacjentów z napadowymi częstoskurczami nadkomorowymi. Jednokrotne przerwanie drogi pobudzenia zazwyczaj wystarcza do przerwania częstoskurczu i przywrócenia prawidłowego rytmu zatokowego. Ponieważ podczas migotania i trzepotania przedsionków węzeł przedsionkowo-komorowy nie stanowi części pętli pobudzenia krążącego (obwodu re-entry), adenozyna nie jest skuteczna w arytmiach tego typu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dzięki przemijającemu spowolnieniu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, łatwiejsza jest ocena aktywności elektrycznej przedsionków w zapisie EKG, przez co adenozyna może być pomocna w różnicowaniu częstoskurczów nadkomorowych z szerokimi i wąskimi zespołami QRS. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących zastosowania adenozyny w konwersji napadowego częstoskurczu nadkomorowego (PSVT, ang. paroxysmal supraventricular tachycardia) u dzieci i młodzieży. Tym niemniej, na podstawie szerokiego zastosowania klinicznego i danych literaturowych (badania otwarte, opisy przypadków, wytyczne kliniczne), bezpieczeństwo stosowania i skuteczność adenozyny u dzieci w wieku od 0 do 18 lat z PSVT uznaje się za ustalone. W przeglądzie literatury zidentyfikowano 14 badań, w których adenozyna podana dożylnie była stosowana celem ostrego wygaszenia częstoskurczu nadkomorowego (SVT, ang.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
supraventricular tachycardia) w sumie u około 450 pacjentów pediatrycznych w wieku od 6. godzin do 18. lat. Badania były niejednorodne pod względem wieku i schematów dawkowania. SVT ustąpiło w 72 do 100% przypadków w większości opublikowanych badań. Dawki wahały się od 37,5 μg/kg do 400 μg/kg. W kilku badaniach dyskutowano brak odpowiedzi na dawki początkowe mniejsze niż 100 μg/kg. Zależnie od wywiadu klinicznego dziecka, objawów i rozpoznania postawionego w oparciu o EKG, adenozyna była stosowana w praktyce klinicznej pod nadzorem ekspertów u dzieci ze stabilnym częstoskurczem z szerokimi zespołami QRS i zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a, jednak obecnie dostępne dane nie potwierdzają zasadności stosowania adenozyny u dzieci z tymi schorzeniami. Łącznie opisano 6 przypadków arytmii wywołanych adenozyną (3 przypadki migotania przedsionków, 2 – trzepotania przedsionków, 1 – migotanie komór) u 6 dzieci w wieku od 0 do 16 roku życia z ujawnionym lub ukrytym zespołem WPW, z których w 3 przypadkach arytmie ustąpiły spontanicznie, a w 3 – wymagały zastosowania amiodaronu lub amiodaronu i kardiowersji (patrz także punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Adenozyna była stosowana jako pomoc w diagnostyce szerokich lub wąskich zespołów częstoskurczów nadkomorowych w takich samych dawkach jak w leczeniu częstoskurczów nadkomorowych. Chociaż adenozyna nie doprowadzi do konwersji trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego w rytm zatokowy, to jednak zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego umożliwia zbadanie aktywności przedsionków. Mimo to, obecnie dostępne dane nie potwierdzają zasadności stosowania adenozyny u dzieci i młodzieży w celach diagnostycznych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ze względu na właściwości adenozyny nie jest możliwe przeprowadzenie badań farmakokinetycznych. Adenozyna występuje w różnych postaciach we wszystkich komórkach organizmu i odgrywa ważną rolę w procesach energetycznych. Jest szybko wychwytywana z krwi, głównie przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń krwionośnych, gdzie jest metabolizowana. In vitro okres półtrwania adenozyny wynosi mniej niż 10 sekund. In vivo okres półtrwania jest prawdopodobnie nawet krótszy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak danych dotyczących niezgodności z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 fiolek po 2 ml, fiolki z bezbarwnego szkła typu I, zamknięte chlorobutylowym korkiem i aluminiowym kołpakiem, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO ADENOCOR, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg adenozyny ( Adenosinum ). Jedna fiolka z 2 ml roztworu zawiera 6 mg adenozyny oraz substancje pomocnicze, w tym 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Pełny skład substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, również w przypadkach występowania dodatkowej drogi przewodzenia (zespół Wolffa-Parkinsona-White’a). Pomoc w diagnostyce różnicowej częstoskurczu nadkomorowego przebiegającego z szerokimi lub wąskimi zespołami QRS. Chociaż adenozyna nie jest skuteczna w leczeniu trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego, to jednak zwolnienie przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo- komorowego ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adenocor należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zgodnie z podanym niżej schematem dawkowania. Adenocor jest przeznaczony do stosowania w warunkach szpitalnych. Produkt należy stosować w warunkach intensywnego nadzoru medycznego z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Aby zapewnić dotarcie do układu krążenia, produkt należy wstrzyknąć bezpośrednio do żyły lub do cewnika żylnego. Jeśli produkt podaje się do cewnika żylnego, po podaniu należy natychmiast przepłukać cewnik 0,9% roztworem chlorku sodu. Pacjentom, u których w trakcie leczenia wystąpił blok przedsionkowo-komorowy dużego stopnia, nie należy podawać kolejnych dawek produktu. Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym Dorośli: – dawka początkowa: 3 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (w ciągu 2 sekund); – druga dawka: jeśli po podaniu pierwszej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 6 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym; – trzecia dawka: jeśli po podaniu drugiej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 12 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania następnych dawek ani dawek większych niż 12 mg. Dzieci i młodzież: Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży (w wieku do 18 lat). Brak dostępnych danych. Doniesienia z badań niekontrolowanych wskazują na podobne działanie adenozyny u dorosłych i u dzieci. Skuteczne dawki u dzieci mieściły się w zakresie od 0,0375 do 0,25 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku: Zalecane dawkowanie jak u dorosłych. Diagnostyka różnicowa częstoskurczu nadkomorowego Powyższy schemat dawkowania należy stosować aż do uzyskania wystarczających danych diagnostycznych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Adenocor jest przeciwwskazany u pacjentów z:  stwierdzoną nadwrażliwością na adenozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem długiego QT;  ciężkim niedociśnieniem tętniczym;  niewyrównaną (dekompensowaną) niewydolnością serca;  przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z objawami skurczu oskrzeli (np. astma oskrzelowa);
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Ze względu na możliwość wystąpienia przemijających zaburzeń rytmu serca podczas przerywania napadu częstoskurczu nadkomorowego, produkt należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania elektrokardiograficznego i natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podczas podawania leku konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG ze względu na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.2). Adenozyna powoduje przemijający spadek ciśnienia tętniczego, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem głównego pnia lewej tętnicy wieńcowej, nieskorygowaną hipowolemią, zwężeniem zastawek serca, przeciekiem lewo-prawym, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem w worku osierdziowym, dysfunkcją układu autonomicznego lub zwężeniem tętnic szyjnych z niewydolnością naczyniowo-mózgową.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub ciężką niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niewielkiego stopnia zaburzeniami przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok odnogi pęczka Hissa), które mogą przejściowo ulec nasileniu w czasie wlewu leku. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu adenozyny u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, a w szczególności u chorych z dodatkowym szlakiem przewodzenia, gdyż zwłaszcza u tych ostatnich może dojść do wystąpienia zwiększonego przewodzenia przez nieprawidłowy szlak. Obserwowano rzadkie przypadki ciężkiej bradykardii. Część z nich wystąpiła u chorych we wczesnym okresie po transplantacji; w pozostałych przypadkach obecna była ukryta postać choroby węzła zatokowo-przedsionkowego. Wystąpienie ciężkiej bradykardii należy traktować jako sygnał ostrzegawczy współwystępującej choroby.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężka bradykardia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia częstoskurczu typu torsades de pointes, szczególnie u chorych z wydłużonym odstępem QT. U chorych we wczesnym okresie po przeszczepie serca (krótszym niż 1 rok) obserwowano zwiększoną wrażliwość serca na adenozynę. Adenozyna może wywołać lub nasilić skurcz oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (patrz punkty 4.3 i 4.8). Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny. Dlatego pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeżeli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, wówczas należy zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.5). Skuteczność produktu Adenocor nie ulega zmianie w przypadku niewydolności nerek lub wątroby, ponieważ metabolizm egzogennej adenozyny nie zachodzi w tych narządach. Adenozyna może wywołać drgawki u chorych ze skłonnością do występowania drgawek.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie należy starannie monitorować podczas podawania adenozyny. Należy natychmiast przerwać podawanie leku w razie wystąpienia niewydolności oddechowej (mogącej prowadzić do zgonu), asystolii – zatrzymania czynności serca (mogącej prowadzić do zgonu), bolesnej dławicy piersiowej, ciężkiej bradykardii lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes , produkt Adenocor należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wrodzonym lub nabytym (w następstwie stosowania leków lub pochodzenia metabolicznego). Adenocor zawiera 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Należy to wziąć pod uwagę u chorych, u których zalecono ograniczenie podaży sodu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny, nawet czterokrotnie. W jednym badaniu wykazano, że dipirydamol wywoływał 4-krotne nasilenie działań adenozyny. Dlatego też pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeśli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, należy odstawić dipyridamol na 24 godziny wcześniej lub znacznie zmniejszyć dawkę adenozyny (patrz punkt 4.4). Aminofilina, teofilina i inne ksantyny, jak kofeina, są kompetycyjnymi antagonistami adenozyny i należy unikać ich podawania 24 godziny przez zastosowaniem adenozyny. U pacjentów leczonych tymi lekami może być konieczne podanie większych dawek adenozyny. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów zawierających ksantyny (herbata, kawa, czekolada i cola) na przynajmniej 12 godzin przed zastosowaniem adenozyny. Adenozyna może wchodzić w interakcje z lekami zaburzającymi przewodnictwo w mięśniu sercowym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy. 4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4). Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia 4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki stosowane w chorobach serca. Kod ATC: C01EB10 Adenozyna jest nukleozydem purynowym, występującym we wszystkich komórkach organizmu. Farmakologiczne badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że adenozyna działa dromotropowo ujemnie w węźle przedsionkowo-komorowym. U ludzi, adenozyna podana w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zwalnia przewodzenie impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym. Działanie to może zablokować (przerwać) pętlę pobudzenia krążącego w węźle przedsionkowo-komorwym, prowadząc do powrotu rytmu zatokowego u pacjentów z napadowymi częstoskurczami nadkomorowymi. Jednokrotne przerwanie drogi pobudzenia zazwyczaj wystarcza do przerwania częstoskurczu i przywrócenia prawidłowego rytmu zatokowego. Ponieważ podczas migotania i trzepotania przedsionków węzeł przedsionkowo-komorowy nie stanowi części pętli pobudzenia krążącego (obwodu re-entry), adenozyna nie jest skuteczna w arytmiach tego typu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dzięki przemijającemu spowolnieniu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, łatwiejsza jest ocena aktywności elektrycznej przedsionków w zapisie EKG, przez co adenozyna może być pomocna w różnicowaniu częstoskurczów nadkomorowych z szerokimi i wąskimi zespołami QRS.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ze względu na właściwości adenozyny nie jest możliwe przeprowadzenie badań farmakokinetycznych. Adenozyna występuje w różnych postaciach we wszystkich komórkach organizmu i odgrywa ważną rolę w procesach energetycznych. Jest szybko wychwytywana z krwi, głównie przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń krwionośnych, gdzie jest metabolizowana. In vitro okres półtrwania adenozyny wynosi mniej niż 10 sekund. In vivo okres półtrwania jest prawdopodobnie nawet krótszy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak danych dotyczących niezgodności z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 36 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 fiolek po 2 ml, fiolki z bezbarwnego szkła typu I, zamknięte chlorobutylowym korkiem i aluminiowym kołpakiem, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO ADENOCOR, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg adenozyny ( Adenosinum ). Jedna fiolka z 2 ml roztworu zawiera 6 mg adenozyny oraz substancje pomocnicze, w tym 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Pełny skład substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, również w przypadkach występowania dodatkowej drogi przewodzenia (zespół Wolffa-Parkinsona-White’a). Pomoc w diagnostyce różnicowej częstoskurczu nadkomorowego przebiegającego z szerokimi lub wąskimi zespołami QRS. Chociaż adenozyna nie jest skuteczna w leczeniu trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego, to jednak zwolnienie przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo- komorowego ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adenocor należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zgodnie z podanym niżej schematem dawkowania. Adenocor jest przeznaczony do stosowania w warunkach szpitalnych. Produkt należy stosować w warunkach intensywnego nadzoru medycznego z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Aby zapewnić dotarcie do układu krążenia, produkt należy wstrzyknąć bezpośrednio do żyły lub do cewnika żylnego. Jeśli produkt podaje się do cewnika żylnego, po podaniu należy natychmiast przepłukać cewnik 0,9% roztworem chlorku sodu. Pacjentom, u których w trakcie leczenia wystąpił blok przedsionkowo-komorowy dużego stopnia, nie należy podawać kolejnych dawek produktu. Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym Dorośli: – dawka początkowa: 3 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (w ciągu 2 sekund); – druga dawka: jeśli po podaniu pierwszej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 6 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym; – trzecia dawka: jeśli po podaniu drugiej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 12 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania następnych dawek ani dawek większych niż 12 mg. Dzieci i młodzież: Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży (w wieku do 18 lat). Brak dostępnych danych. Doniesienia z badań niekontrolowanych wskazują na podobne działanie adenozyny u dorosłych i u dzieci. Skuteczne dawki u dzieci mieściły się w zakresie od 0,0375 do 0,25 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku: Zalecane dawkowanie jak u dorosłych. Diagnostyka różnicowa częstoskurczu nadkomorowego Powyższy schemat dawkowania należy stosować aż do uzyskania wystarczających danych diagnostycznych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Adenocor jest przeciwwskazany u pacjentów z:  stwierdzoną nadwrażliwością na adenozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem długiego QT;  ciężkim niedociśnieniem tętniczym;  niewyrównaną (dekompensowaną) niewydolnością serca;  przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z objawami skurczu oskrzeli (np. astma oskrzelowa);
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Ze względu na możliwość wystąpienia przemijających zaburzeń rytmu serca podczas przerywania napadu częstoskurczu nadkomorowego, produkt należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania elektrokardiograficznego i natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podczas podawania leku konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG ze względu na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.2). Adenozyna powoduje przemijający spadek ciśnienia tętniczego, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem głównego pnia lewej tętnicy wieńcowej, nieskorygowaną hipowolemią, zwężeniem zastawek serca, przeciekiem lewo-prawym, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem w worku osierdziowym, dysfunkcją układu autonomicznego lub zwężeniem tętnic szyjnych z niewydolnością naczyniowo-mózgową.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub ciężką niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niewielkiego stopnia zaburzeniami przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok odnogi pęczka Hissa), które mogą przejściowo ulec nasileniu w czasie wlewu leku. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu adenozyny u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, a w szczególności u chorych z dodatkowym szlakiem przewodzenia, gdyż zwłaszcza u tych ostatnich może dojść do wystąpienia zwiększonego przewodzenia przez nieprawidłowy szlak. Obserwowano rzadkie przypadki ciężkiej bradykardii. Część z nich wystąpiła u chorych we wczesnym okresie po transplantacji; w pozostałych przypadkach obecna była ukryta postać choroby węzła zatokowo-przedsionkowego. Wystąpienie ciężkiej bradykardii należy traktować jako sygnał ostrzegawczy współwystępującej choroby.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężka bradykardia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia częstoskurczu typu torsades de pointes, szczególnie u chorych z wydłużonym odstępem QT. U chorych we wczesnym okresie po przeszczepie serca (krótszym niż 1 rok) obserwowano zwiększoną wrażliwość serca na adenozynę. Adenozyna może wywołać lub nasilić skurcz oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (patrz punkty 4.3 i 4.8). Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny. Dlatego pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeżeli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, wówczas należy zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.5). Skuteczność produktu Adenocor nie ulega zmianie w przypadku niewydolności nerek lub wątroby, ponieważ metabolizm egzogennej adenozyny nie zachodzi w tych narządach. Adenozyna może wywołać drgawki u chorych ze skłonnością do występowania drgawek.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie należy starannie monitorować podczas podawania adenozyny. Należy natychmiast przerwać podawanie leku w razie wystąpienia niewydolności oddechowej (mogącej prowadzić do zgonu), asystolii – zatrzymania czynności serca (mogącej prowadzić do zgonu), bolesnej dławicy piersiowej, ciężkiej bradykardii lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes , produkt Adenocor należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wrodzonym lub nabytym (w następstwie stosowania leków lub pochodzenia metabolicznego). Adenocor zawiera 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Należy to wziąć pod uwagę u chorych, u których zalecono ograniczenie podaży sodu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny, nawet czterokrotnie. W jednym badaniu wykazano, że dipirydamol wywoływał 4-krotne nasilenie działań adenozyny. Dlatego też pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeśli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, należy odstawić dipyridamol na 24 godziny wcześniej lub znacznie zmniejszyć dawkę adenozyny (patrz punkt 4.4). Aminofilina, teofilina i inne ksantyny, jak kofeina, są kompetycyjnymi antagonistami adenozyny i należy unikać ich podawania 24 godziny przez zastosowaniem adenozyny. U pacjentów leczonych tymi lekami może być konieczne podanie większych dawek adenozyny. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów zawierających ksantyny (herbata, kawa, czekolada i cola) na przynajmniej 12 godzin przed zastosowaniem adenozyny. Adenozyna może wchodzić w interakcje z lekami zaburzającymi przewodnictwo w mięśniu sercowym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy. 4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4). Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia 4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki stosowane w chorobach serca. Kod ATC: C01EB10 Adenozyna jest nukleozydem purynowym, występującym we wszystkich komórkach organizmu. Farmakologiczne badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że adenozyna działa dromotropowo ujemnie w węźle przedsionkowo-komorowym. U ludzi, adenozyna podana w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zwalnia przewodzenie impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym. Działanie to może zablokować (przerwać) pętlę pobudzenia krążącego w węźle przedsionkowo-komorwym, prowadząc do powrotu rytmu zatokowego u pacjentów z napadowymi częstoskurczami nadkomorowymi. Jednokrotne przerwanie drogi pobudzenia zazwyczaj wystarcza do przerwania częstoskurczu i przywrócenia prawidłowego rytmu zatokowego. Ponieważ podczas migotania i trzepotania przedsionków węzeł przedsionkowo-komorowy nie stanowi części pętli pobudzenia krążącego (obwodu re-entry), adenozyna nie jest skuteczna w arytmiach tego typu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dzięki przemijającemu spowolnieniu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, łatwiejsza jest ocena aktywności elektrycznej przedsionków w zapisie EKG, przez co adenozyna może być pomocna w różnicowaniu częstoskurczów nadkomorowych z szerokimi i wąskimi zespołami QRS.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ze względu na właściwości adenozyny nie jest możliwe przeprowadzenie badań farmakokinetycznych. Adenozyna występuje w różnych postaciach we wszystkich komórkach organizmu i odgrywa ważną rolę w procesach energetycznych. Jest szybko wychwytywana z krwi, głównie przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń krwionośnych, gdzie jest metabolizowana. In vitro okres półtrwania adenozyny wynosi mniej niż 10 sekund. In vivo okres półtrwania jest prawdopodobnie nawet krótszy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak danych dotyczących niezgodności z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 36 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 fiolek po 2 ml, fiolki z bezbarwnego szkła typu I, zamknięte chlorobutylowym korkiem i aluminiowym kołpakiem, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Adenosine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 3 mg adenozyny. Każda ampułko-strzykawka z 1 ml roztworu zawiera 3 mg adenozyny. Każda ampułko-strzykawka z 2 ml roztworu zawiera 6 mg adenozyny. Każda ampułko-strzykawka z 4 ml roztworu zawiera 12 mg adenozyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 ml roztworu zawiera 3,54 mg (0,15 mmol) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce Przezroczysty, bezbarwny roztwór pH: 5,5-7,5 Osmolalność: 270-330 mOsm/kg
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Dorośli pacjenci (wyłącznie): Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, również w przypadkach występowania dodatkowej drogi przewodzenia (zespół Wolffa-Parkinsona-White’a). Diagnostyka Pomoc w diagnostyce różnicowej częstoskurczu nadkomorowego przebiegającego z szerokimi lub wąskimi zespołami QRS. Chociaż adenozyna nie jest skuteczna w leczeniu trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego, to jednak zwolnienie przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo-komorowego ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków. Sensybilizacja w wewnątrzkomorowych badaniach elektrofizjologicznych.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adenosine Kabi należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Adenosine Kabi należy podawać wyłącznie z zapewnionym dostępem do sprzętu do monitorowania pracy serca. Pacjentom, u których wystąpił blok przedsionkowo-komorowy wysokiego stopnia po podaniu określonej dawki adenozyny, nie należy podawać kolejnych dawek produktu leczniczego. Dawkowanie Dorośli pacjenci Początkowa dawka: 3 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) (w ciągu 2 sekund). Druga dawka: jeśli po podaniu pierwszej dawki częstoskurcz nadkomorowy nie ustąpił w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 6 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus). Trzecia dawka: jeśli po podaniu drugiej dawki częstoskurcz nadkomorowy nie ustąpił w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 12 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus). Nie zaleca się stosowania następnych ani większych dawek produktu leczniczego.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Adenosine Kabi w ampułko-strzykawce nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku Zalecane dawkowanie jak u dorosłych pacjentów. Dawka diagnostyczna Powyższy schemat dawkowania należy stosować aż do uzyskania wystarczających danych diagnostycznych. Sposób podawania Adenozynę należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) lub za pomocą linii infuzyjnej. Jeśli produkt leczniczy podaje się za pomocą linii infuzyjnej, wstrzyknięcie należy wykonać możliwie najbardziej proksymalnie, a po podaniu natychmiast przepłukać 0,9% roztworem chlorku sodu. Jeśli podawanie następuje do żyły obwodowej, należy zastosować kaniulę o dużym świetle.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Adenosine Kabi jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów, u których występuje: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca); przewlekła obturacyjna choroba płuc z objawami skurczu oskrzeli (np. astma oskrzelowa); zespół długiego QT; ciężkie niedociśnienie tętnicze; niewyrównana (dekompensowana) niewydolność serca.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Ze względu na możliwość wystąpienia przemijających zaburzeń rytmu serca podczas przywracania rytmu zatokowego w częstoskurczu nadkomorowym, produkt leczniczy należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do monitorowania elektrokardiograficznego i resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podczas podawania produktu leczniczego konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG, ze względu na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.2). Ponieważ adenozyna może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze, należy ją stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem głównego pnia lewej tętnicy wieńcowej, niewyrównaną hipowolemią, zwężeniem zastawek serca, przeciekiem lewo-prawym, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem w worku osierdziowym, dysfunkcją układu autonomicznego lub zwężeniem tętnic szyjnych z niewydolnością naczyniowo-mózgową.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Adenozynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego, ciężką niewydolnością serca oraz u pacjentów z niewielkiego stopnia zaburzeniami przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok odnogi pęczka Hisa), które mogą przejściowo ulec nasileniu podczas infuzji produktu leczniczego. Adenozynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, a w szczególności u pacjentów z dodatkowym szlakiem przewodzenia, gdyż zwłaszcza u nich może dojść do wystąpienia zwiększonego przewodzenia przez nieprawidłowy szlak. Rzadko obserwowano przypadki wystąpienia ciężkiej bradykardii. Część z nich wystąpiła u pacjentów we wczesnym okresie po transplantacji; w pozostałych przypadkach występowała utajona postać choroby węzła zatokowo-przedsionkowego. Wystąpienie ciężkiej bradykardii należy traktować jako sygnał ostrzegawczy współistniejącej choroby.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężka bradykardia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia torsade de pointes, szczególnie u pacjentów z wydłużonym odstępem QT. U pacjentów we wczesnym okresie po przeszczepie serca (krótszym niż 1 rok) obserwowano zwiększoną wrażliwość serca na adenozynę. Skuteczność adenozyny nie ulega zmianie w przypadku niewydolności nerek lub wątroby, ponieważ metabolizm egzogennej adenozyny nie zachodzi w tych narządach. Dipirydamol hamuje wychwyt adenozyny i jej metabolizm, przez co nasila jej działanie. Dlatego też, nie należy podawać adenozyny pacjentom stosującym dipirydamol. Jeśli zastosowanie adenozyny jest konieczne, należy odstawić dipirydamol na 24 godziny przed podaniem adenozyny lub znacznie zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.5). Środki ostrożności Należy natychmiast przerwać podawanie adenozyny w przypadku wystąpienia dławicy piersiowej, ciężkiej bradykardii, ciężkiego niedociśnienia tętniczego, niewydolności oddechowej (mogącej prowadzić do zgonu) oraz asystolii – zatrzymania czynności serca (mogącego prowadzić do zgonu).
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Adenozyna może wywołać drgawki u pacjentów ze skłonnością do występowania drgawek. Pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie należy starannie obserwować podczas podawania adenozyny. Ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes, Adenosine Kabi należy stosować ostrożnie u pacjentów z wydłużonym odstępem QT w następstwie stosowania leków lub pochodzenia metabolicznego. Adenosine Kabi jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z zespołem długiego QT (patrz punkt 4.3). Adenozyna może wywołać lub nasilić skurcz oskrzeli (patrz punkty 4.3 i 4.8). Nie określono skuteczności doszpikowego podawania adenozyny. Adenosine Kabi zawiera około 9 mg chlorku sodu w 1 ml roztworu (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dipirydamol hamuje wychwyt adenozyny i jej metabolizm, przez co nasila jej działanie. W jednym badaniu wykazano, że dipirydamol wywoływał 4-krotne nasilenie działania adenozyny. Odnotowano wystąpienie asystolii podczas jednoczesnego podawania. Dlatego też zaleca się, aby nie podawać adenozyny pacjentom stosującym dipirydamol. Jeśli zastosowanie adenozyny jest konieczne, należy odstawić dipirydamol na 24 godziny przed podaniem adenozyny lub znacznie zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.4). Aminofilina, teofilina i inne ksantyny są kompetycyjnymi antagonistami adenozyny i należy unikać ich podawania na 24 godziny przez zastosowaniem adenozyny. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów zawierających ksantyny (herbata, kawa, czekolada i cola) na co najmniej 12 godzin przed zastosowaniem adenozyny. Adenozyna może wchodzić w interakcje z lekami zaburzającymi przewodnictwo w mięśniu sercowym.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania adenozyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Adenosine Kabi w okresie ciąży chyba, że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania metabolitów adenozyny do mleka ludzkiego. Nie należy stosować produktu leczniczego Adenosine Kabi podczas karmienia piersią.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są zwykle łagodne, trwają krótko (krócej niż 1 minuta) i są dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie działania niepożądane. W celu przerwania działań niepożądanych należy podać dożylnie metyloksantyny takie jak aminofilina lub teofilina (w dawce od 50 do 125 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym). Częstość występowania Działania niepożądane Zaburzenia serca Bardzo często: Bradykardia, Zahamowanie zatokowe, pominięte skurcze serca, Dodatkowe skurcze przedsionkowe, Blok przedsionkowo-komorowy, Zaburzenia pobudliwości komór np.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Działania niepożądane
dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: Częstoskurcz zatokowy, Kołatanie serca Bardzo rzadko: Migotanie przedsionków, Ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, Zaburzenia pobudliwości komór np. migotanie komór, torsade de pointes (patrz punkt 4.4) Nieznana: Niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, Asystolia i (lub) zatrzymanie czynności serca, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u pacjentów z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca i (lub) innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4), Skurcz tętnic wieńcowych, mogący prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy, Zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: Uczucie ucisku w głowie Bardzo rzadko: Przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego Nieznana: Utrata przytomności i (lub) omdlenie, Drgawki, szczególnie u pacjentów ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Niezbyt często: Niewyraźne widzenie Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często: Duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: Hiperwentylacja Bardzo rzadko: Skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Nieznana: Niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), Bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia żołądka i jelit Często: Nudności Niezbyt często: Metaliczny posmak Nieznana: Wymioty Zaburzenia naczyniowe Bardzo często: Zaczerwienienie skóry Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: Ucisk i (lub) ból w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej Często: Uczucie pieczenia Niezbyt często: Pocenie się, Złe samopoczucie i (lub) osłabienie i (lub) ból Bardzo rzadko: Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zaburzenia psychiczne Często: Lęk Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: Reakcja anafilaktyczna (w tym obrzęk naczynioruchowy i reakcje skórne np. pokrzywka i wysypka) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W wyniku przedawkowania adenozyny mogą wystąpić: ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia lub asystolia. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania adenozyny we krwi, występujące działania niepożądane szybko mijają. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny. Badania farmakokinetyczne wskazują, że metyloksantyny są kompetencyjnymi antagonistami adenozyny, a terapeutyczne stężenia teofiliny blokują jej egzogenne działania.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach serca, kod ATC: C01EB10 Endogenny nukleozyd o działaniu rozszerzającym naczynia obwodowe i przeciwarytmicznym. Lek przeciwarytmiczny. Mechanizm działania Adenozyna jest nukleozydem purynowym, występującym we wszystkich komórkach ciała. Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach kilku gatunków wykazały, że adenozyna działa dromotropowo ujemnie w węźle przedsionkowo-komorowym. U ludzi, adenozyna podana w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zwalnia przewodzenie impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym. Działanie to może zablokować (przerwać) pętlę pobudzenia krążącego w węźle przedsionkowo-komorowym, prowadząc do powrotu rytmu zatokowego u pacjentów z napadowym częstoskurczem nadkomorowym. Jednokrotne przerwanie drogi pobudzenia zazwyczaj wystarcza do przerwania częstoskurczu i przywrócenia prawidłowego rytmu zatokowego.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ podczas migotania i trzepotania przedsionków węzeł przedsionkowo-komorowy nie stanowi części pętli pobudzenia krążącego (obwodu re-entry), adenozyna nie jest skuteczna w arytmiach tego typu. Dzięki przemijającemu spowolnieniu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, łatwiejsza jest ocena aktywności elektrycznej przedsionków w zapisie EKG, przez co adenozyna może być pomocna w różnicowaniu częstoskurczów nadkomorowych z szerokimi i wąskimi zespołami QRS. Adenozyna może być przydatna podczas badań elektrofizjologicznych w celu określenia miejsca bloku przedsionkowo-komorowego, lub w niektórych przypadkach preekscytacji w celu określenia, czy przewodzenie występuje przez drogę dodatkową czy przez węzeł przedsionkowo-komorowy.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Niemożliwe jest przeprowadzenie klasycznych badań farmakokinetycznych. Adenozyna występuje w różnych postaciach we wszystkich komórkach ciała, gdzie odgrywa ważną rolę w procesach energetycznych. Jest efektywnie wychwytywana i rozkładana głównie przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń krwionośnych. Okres półtrwania adenozyny in vitro wynosi mniej niż 10 sekund. Okres półtrwania in vivo jest prawdopodobnie nawet krótszy.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak istotnych danych przedklinicznych, oprócz tych, które zostały już zawarte w odpowiednich punktach tej Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 3 lata. Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast po otwarciu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w lodówce. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Plastikowa ampułko-strzykawka o pojemności 1 ml zawierająca 1 ml roztworu (3 mg/1 ml), z nasadką i korkiem z gumy halobutylowej; bez igły. Wielkości opakowań: 1 ampułko-strzykawka 6 ampułko-strzykawek 10 ampułko-strzykawek Plastikowa ampułko-strzykawka o pojemności 5 ml zawierająca 2 ml roztworu (6 mg/2 ml), z nasadką i korkiem z gumy halobutylowej; bez igły.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Wielkości opakowań: 1 ampułko-strzykawka 6 ampułko-strzykawek 10 ampułko-strzykawek Plastikowa ampułko-strzykawka o pojemności 5 ml zawierająca 4 ml roztworu (12 mg/4 ml), z nasadką i korkiem z gumy halobutylowej; bez igły. Wielkości opakowań: 1 ampułko-strzykawka 6 ampułko-strzykawek 10 ampułko-strzykawek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Aby podać dawkę 6 mg za pomocą ampułko-strzykawki o pojemności 5 ml zawierającej 4 ml roztworu (12 mg adenozyny/4 ml), należy najpierw usunąć z ampułko-strzykawki 2 ml roztworu przed podaniem pacjentowi pozostałych 2 ml. Nie stosować tego produktu leczniczego, jeśli zauważy się cząstki stałe lub zabarwienie roztworu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Stosować zgodnie z zasadami aseptyki. Zdjąć osłonkę.
CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Trzymając strzykawkę, popchnąć tłok do góry aż do oporu. Pociągnąć tłok do dołu, aby usunąć pęcherzyk powietrza.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO ADENOCOR, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg adenozyny ( Adenosinum ). Jedna fiolka z 2 ml roztworu zawiera 6 mg adenozyny oraz substancje pomocnicze, w tym 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Pełny skład substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, również w przypadkach występowania dodatkowej drogi przewodzenia (zespół Wolffa-Parkinsona-White’a). Pomoc w diagnostyce różnicowej częstoskurczu nadkomorowego przebiegającego z szerokimi lub wąskimi zespołami QRS. Chociaż adenozyna nie jest skuteczna w leczeniu trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego, to jednak zwolnienie przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo- komorowego ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adenocor należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zgodnie z podanym niżej schematem dawkowania. Adenocor jest przeznaczony do stosowania w warunkach szpitalnych. Produkt należy stosować w warunkach intensywnego nadzoru medycznego z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Aby zapewnić dotarcie do układu krążenia, produkt należy wstrzyknąć bezpośrednio do żyły lub do cewnika żylnego. Jeśli produkt podaje się do cewnika żylnego, po podaniu należy natychmiast przepłukać cewnik 0,9% roztworem chlorku sodu. Pacjentom, u których w trakcie leczenia wystąpił blok przedsionkowo-komorowy dużego stopnia, nie należy podawać kolejnych dawek produktu. Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym Dorośli: – dawka początkowa: 3 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (w ciągu 2 sekund); – druga dawka: jeśli po podaniu pierwszej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 6 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym; – trzecia dawka: jeśli po podaniu drugiej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 12 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania następnych dawek ani dawek większych niż 12 mg. Dzieci i młodzież: Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży (w wieku do 18 lat). Brak dostępnych danych. Doniesienia z badań niekontrolowanych wskazują na podobne działanie adenozyny u dorosłych i u dzieci. Skuteczne dawki u dzieci mieściły się w zakresie od 0,0375 do 0,25 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku: Zalecane dawkowanie jak u dorosłych. Diagnostyka różnicowa częstoskurczu nadkomorowego Powyższy schemat dawkowania należy stosować aż do uzyskania wystarczających danych diagnostycznych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Adenocor jest przeciwwskazany u pacjentów z:  stwierdzoną nadwrażliwością na adenozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem długiego QT;  ciężkim niedociśnieniem tętniczym;  niewyrównaną (dekompensowaną) niewydolnością serca;  przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z objawami skurczu oskrzeli (np. astma oskrzelowa);
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Ze względu na możliwość wystąpienia przemijających zaburzeń rytmu serca podczas przerywania napadu częstoskurczu nadkomorowego, produkt należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania elektrokardiograficznego i natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podczas podawania leku konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG ze względu na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.2). Adenozyna powoduje przemijający spadek ciśnienia tętniczego, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem głównego pnia lewej tętnicy wieńcowej, nieskorygowaną hipowolemią, zwężeniem zastawek serca, przeciekiem lewo-prawym, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem w worku osierdziowym, dysfunkcją układu autonomicznego lub zwężeniem tętnic szyjnych z niewydolnością naczyniowo-mózgową.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub ciężką niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niewielkiego stopnia zaburzeniami przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok odnogi pęczka Hissa), które mogą przejściowo ulec nasileniu w czasie wlewu leku. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu adenozyny u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, a w szczególności u chorych z dodatkowym szlakiem przewodzenia, gdyż zwłaszcza u tych ostatnich może dojść do wystąpienia zwiększonego przewodzenia przez nieprawidłowy szlak. Obserwowano rzadkie przypadki ciężkiej bradykardii. Część z nich wystąpiła u chorych we wczesnym okresie po transplantacji; w pozostałych przypadkach obecna była ukryta postać choroby węzła zatokowo-przedsionkowego. Wystąpienie ciężkiej bradykardii należy traktować jako sygnał ostrzegawczy współwystępującej choroby.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężka bradykardia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia częstoskurczu typu torsades de pointes, szczególnie u chorych z wydłużonym odstępem QT. U chorych we wczesnym okresie po przeszczepie serca (krótszym niż 1 rok) obserwowano zwiększoną wrażliwość serca na adenozynę. Adenozyna może wywołać lub nasilić skurcz oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (patrz punkty 4.3 i 4.8). Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny. Dlatego pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeżeli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, wówczas należy zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.5). Skuteczność produktu Adenocor nie ulega zmianie w przypadku niewydolności nerek lub wątroby, ponieważ metabolizm egzogennej adenozyny nie zachodzi w tych narządach. Adenozyna może wywołać drgawki u chorych ze skłonnością do występowania drgawek.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie należy starannie monitorować podczas podawania adenozyny. Należy natychmiast przerwać podawanie leku w razie wystąpienia niewydolności oddechowej (mogącej prowadzić do zgonu), asystolii – zatrzymania czynności serca (mogącej prowadzić do zgonu), bolesnej dławicy piersiowej, ciężkiej bradykardii lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes , produkt Adenocor należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wrodzonym lub nabytym (w następstwie stosowania leków lub pochodzenia metabolicznego). Adenocor zawiera 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Należy to wziąć pod uwagę u chorych, u których zalecono ograniczenie podaży sodu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny, nawet czterokrotnie. W jednym badaniu wykazano, że dipirydamol wywoływał 4-krotne nasilenie działań adenozyny. Dlatego też pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeśli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, należy odstawić dipyridamol na 24 godziny wcześniej lub znacznie zmniejszyć dawkę adenozyny (patrz punkt 4.4). Aminofilina, teofilina i inne ksantyny, jak kofeina, są kompetycyjnymi antagonistami adenozyny i należy unikać ich podawania 24 godziny przez zastosowaniem adenozyny. U pacjentów leczonych tymi lekami może być konieczne podanie większych dawek adenozyny. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów zawierających ksantyny (herbata, kawa, czekolada i cola) na przynajmniej 12 godzin przed zastosowaniem adenozyny. Adenozyna może wchodzić w interakcje z lekami zaburzającymi przewodnictwo w mięśniu sercowym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy. 4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4). Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia 4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki stosowane w chorobach serca. Kod ATC: C01EB10 Adenozyna jest nukleozydem purynowym, występującym we wszystkich komórkach organizmu. Farmakologiczne badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że adenozyna działa dromotropowo ujemnie w węźle przedsionkowo-komorowym. U ludzi, adenozyna podana w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zwalnia przewodzenie impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym. Działanie to może zablokować (przerwać) pętlę pobudzenia krążącego w węźle przedsionkowo-komorwym, prowadząc do powrotu rytmu zatokowego u pacjentów z napadowymi częstoskurczami nadkomorowymi. Jednokrotne przerwanie drogi pobudzenia zazwyczaj wystarcza do przerwania częstoskurczu i przywrócenia prawidłowego rytmu zatokowego. Ponieważ podczas migotania i trzepotania przedsionków węzeł przedsionkowo-komorowy nie stanowi części pętli pobudzenia krążącego (obwodu re-entry), adenozyna nie jest skuteczna w arytmiach tego typu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dzięki przemijającemu spowolnieniu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, łatwiejsza jest ocena aktywności elektrycznej przedsionków w zapisie EKG, przez co adenozyna może być pomocna w różnicowaniu częstoskurczów nadkomorowych z szerokimi i wąskimi zespołami QRS.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ze względu na właściwości adenozyny nie jest możliwe przeprowadzenie badań farmakokinetycznych. Adenozyna występuje w różnych postaciach we wszystkich komórkach organizmu i odgrywa ważną rolę w procesach energetycznych. Jest szybko wychwytywana z krwi, głównie przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń krwionośnych, gdzie jest metabolizowana. In vitro okres półtrwania adenozyny wynosi mniej niż 10 sekund. In vivo okres półtrwania jest prawdopodobnie nawet krótszy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak danych dotyczących niezgodności z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 36 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 fiolek po 2 ml, fiolki z bezbarwnego szkła typu I, zamknięte chlorobutylowym korkiem i aluminiowym kołpakiem, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO ADENOCOR, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg adenozyny ( Adenosinum ). Jedna fiolka z 2 ml roztworu zawiera 6 mg adenozyny oraz substancje pomocnicze, w tym 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Pełny skład substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, również w przypadkach występowania dodatkowej drogi przewodzenia (zespół Wolffa-Parkinsona-White’a). Pomoc w diagnostyce różnicowej częstoskurczu nadkomorowego przebiegającego z szerokimi lub wąskimi zespołami QRS. Chociaż adenozyna nie jest skuteczna w leczeniu trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego, to jednak zwolnienie przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo- komorowego ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adenocor należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zgodnie z podanym niżej schematem dawkowania. Adenocor jest przeznaczony do stosowania w warunkach szpitalnych. Produkt należy stosować w warunkach intensywnego nadzoru medycznego z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Aby zapewnić dotarcie do układu krążenia, produkt należy wstrzyknąć bezpośrednio do żyły lub do cewnika żylnego. Jeśli produkt podaje się do cewnika żylnego, po podaniu należy natychmiast przepłukać cewnik 0,9% roztworem chlorku sodu. Pacjentom, u których w trakcie leczenia wystąpił blok przedsionkowo-komorowy dużego stopnia, nie należy podawać kolejnych dawek produktu. Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym Dorośli: – dawka początkowa: 3 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (w ciągu 2 sekund); – druga dawka: jeśli po podaniu pierwszej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 6 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym; – trzecia dawka: jeśli po podaniu drugiej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 12 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania następnych dawek ani dawek większych niż 12 mg. Dzieci i młodzież: Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży (w wieku do 18 lat). Brak dostępnych danych. Doniesienia z badań niekontrolowanych wskazują na podobne działanie adenozyny u dorosłych i u dzieci. Skuteczne dawki u dzieci mieściły się w zakresie od 0,0375 do 0,25 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku: Zalecane dawkowanie jak u dorosłych. Diagnostyka różnicowa częstoskurczu nadkomorowego Powyższy schemat dawkowania należy stosować aż do uzyskania wystarczających danych diagnostycznych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Adenocor jest przeciwwskazany u pacjentów z:  stwierdzoną nadwrażliwością na adenozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem długiego QT;  ciężkim niedociśnieniem tętniczym;  niewyrównaną (dekompensowaną) niewydolnością serca;  przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z objawami skurczu oskrzeli (np. astma oskrzelowa);
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Ze względu na możliwość wystąpienia przemijających zaburzeń rytmu serca podczas przerywania napadu częstoskurczu nadkomorowego, produkt należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania elektrokardiograficznego i natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podczas podawania leku konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG ze względu na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.2). Adenozyna powoduje przemijający spadek ciśnienia tętniczego, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem głównego pnia lewej tętnicy wieńcowej, nieskorygowaną hipowolemią, zwężeniem zastawek serca, przeciekiem lewo-prawym, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem w worku osierdziowym, dysfunkcją układu autonomicznego lub zwężeniem tętnic szyjnych z niewydolnością naczyniowo-mózgową.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub ciężką niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niewielkiego stopnia zaburzeniami przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok odnogi pęczka Hissa), które mogą przejściowo ulec nasileniu w czasie wlewu leku. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu adenozyny u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, a w szczególności u chorych z dodatkowym szlakiem przewodzenia, gdyż zwłaszcza u tych ostatnich może dojść do wystąpienia zwiększonego przewodzenia przez nieprawidłowy szlak. Obserwowano rzadkie przypadki ciężkiej bradykardii. Część z nich wystąpiła u chorych we wczesnym okresie po transplantacji; w pozostałych przypadkach obecna była ukryta postać choroby węzła zatokowo-przedsionkowego. Wystąpienie ciężkiej bradykardii należy traktować jako sygnał ostrzegawczy współwystępującej choroby.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężka bradykardia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia częstoskurczu typu torsades de pointes, szczególnie u chorych z wydłużonym odstępem QT. U chorych we wczesnym okresie po przeszczepie serca (krótszym niż 1 rok) obserwowano zwiększoną wrażliwość serca na adenozynę. Adenozyna może wywołać lub nasilić skurcz oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (patrz punkty 4.3 i 4.8). Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny. Dlatego pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeżeli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, wówczas należy zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.5). Skuteczność produktu Adenocor nie ulega zmianie w przypadku niewydolności nerek lub wątroby, ponieważ metabolizm egzogennej adenozyny nie zachodzi w tych narządach. Adenozyna może wywołać drgawki u chorych ze skłonnością do występowania drgawek.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie należy starannie monitorować podczas podawania adenozyny. Należy natychmiast przerwać podawanie leku w razie wystąpienia niewydolności oddechowej (mogącej prowadzić do zgonu), asystolii – zatrzymania czynności serca (mogącej prowadzić do zgonu), bolesnej dławicy piersiowej, ciężkiej bradykardii lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes , produkt Adenocor należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wrodzonym lub nabytym (w następstwie stosowania leków lub pochodzenia metabolicznego). Adenocor zawiera 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Należy to wziąć pod uwagę u chorych, u których zalecono ograniczenie podaży sodu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny, nawet czterokrotnie. W jednym badaniu wykazano, że dipirydamol wywoływał 4-krotne nasilenie działań adenozyny. Dlatego też pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeśli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, należy odstawić dipyridamol na 24 godziny wcześniej lub znacznie zmniejszyć dawkę adenozyny (patrz punkt 4.4). Aminofilina, teofilina i inne ksantyny, jak kofeina, są kompetycyjnymi antagonistami adenozyny i należy unikać ich podawania 24 godziny przez zastosowaniem adenozyny. U pacjentów leczonych tymi lekami może być konieczne podanie większych dawek adenozyny. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów zawierających ksantyny (herbata, kawa, czekolada i cola) na przynajmniej 12 godzin przed zastosowaniem adenozyny. Adenozyna może wchodzić w interakcje z lekami zaburzającymi przewodnictwo w mięśniu sercowym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy. 4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4). Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia 4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki stosowane w chorobach serca. Kod ATC: C01EB10 Adenozyna jest nukleozydem purynowym, występującym we wszystkich komórkach organizmu. Farmakologiczne badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że adenozyna działa dromotropowo ujemnie w węźle przedsionkowo-komorowym. U ludzi, adenozyna podana w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zwalnia przewodzenie impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym. Działanie to może zablokować (przerwać) pętlę pobudzenia krążącego w węźle przedsionkowo-komorwym, prowadząc do powrotu rytmu zatokowego u pacjentów z napadowymi częstoskurczami nadkomorowymi. Jednokrotne przerwanie drogi pobudzenia zazwyczaj wystarcza do przerwania częstoskurczu i przywrócenia prawidłowego rytmu zatokowego. Ponieważ podczas migotania i trzepotania przedsionków węzeł przedsionkowo-komorowy nie stanowi części pętli pobudzenia krążącego (obwodu re-entry), adenozyna nie jest skuteczna w arytmiach tego typu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dzięki przemijającemu spowolnieniu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, łatwiejsza jest ocena aktywności elektrycznej przedsionków w zapisie EKG, przez co adenozyna może być pomocna w różnicowaniu częstoskurczów nadkomorowych z szerokimi i wąskimi zespołami QRS.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ze względu na właściwości adenozyny nie jest możliwe przeprowadzenie badań farmakokinetycznych. Adenozyna występuje w różnych postaciach we wszystkich komórkach organizmu i odgrywa ważną rolę w procesach energetycznych. Jest szybko wychwytywana z krwi, głównie przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń krwionośnych, gdzie jest metabolizowana. In vitro okres półtrwania adenozyny wynosi mniej niż 10 sekund. In vivo okres półtrwania jest prawdopodobnie nawet krótszy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak danych dotyczących niezgodności z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 36 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 fiolek po 2 ml, fiolki z bezbarwnego szkła typu I, zamknięte chlorobutylowym korkiem i aluminiowym kołpakiem, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO ADENOCOR, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg adenozyny ( Adenosinum ). Jedna fiolka z 2 ml roztworu zawiera 6 mg adenozyny oraz substancje pomocnicze, w tym 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Pełny skład substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, również w przypadkach występowania dodatkowej drogi przewodzenia (zespół Wolffa-Parkinsona-White’a). Pomoc w diagnostyce różnicowej częstoskurczu nadkomorowego przebiegającego z szerokimi lub wąskimi zespołami QRS. Chociaż adenozyna nie jest skuteczna w leczeniu trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego, to jednak zwolnienie przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo- komorowego ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adenocor należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zgodnie z podanym niżej schematem dawkowania. Adenocor jest przeznaczony do stosowania w warunkach szpitalnych. Produkt należy stosować w warunkach intensywnego nadzoru medycznego z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Aby zapewnić dotarcie do układu krążenia, produkt należy wstrzyknąć bezpośrednio do żyły lub do cewnika żylnego. Jeśli produkt podaje się do cewnika żylnego, po podaniu należy natychmiast przepłukać cewnik 0,9% roztworem chlorku sodu. Pacjentom, u których w trakcie leczenia wystąpił blok przedsionkowo-komorowy dużego stopnia, nie należy podawać kolejnych dawek produktu. Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym Dorośli: – dawka początkowa: 3 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (w ciągu 2 sekund); – druga dawka: jeśli po podaniu pierwszej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 6 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym; – trzecia dawka: jeśli po podaniu drugiej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 12 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania następnych dawek ani dawek większych niż 12 mg. Dzieci i młodzież: Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży (w wieku do 18 lat). Brak dostępnych danych. Doniesienia z badań niekontrolowanych wskazują na podobne działanie adenozyny u dorosłych i u dzieci. Skuteczne dawki u dzieci mieściły się w zakresie od 0,0375 do 0,25 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku: Zalecane dawkowanie jak u dorosłych. Diagnostyka różnicowa częstoskurczu nadkomorowego Powyższy schemat dawkowania należy stosować aż do uzyskania wystarczających danych diagnostycznych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Adenocor jest przeciwwskazany u pacjentów z:  stwierdzoną nadwrażliwością na adenozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem długiego QT;  ciężkim niedociśnieniem tętniczym;  niewyrównaną (dekompensowaną) niewydolnością serca;  przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z objawami skurczu oskrzeli (np. astma oskrzelowa);
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Ze względu na możliwość wystąpienia przemijających zaburzeń rytmu serca podczas przerywania napadu częstoskurczu nadkomorowego, produkt należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania elektrokardiograficznego i natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podczas podawania leku konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG ze względu na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.2). Adenozyna powoduje przemijający spadek ciśnienia tętniczego, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem głównego pnia lewej tętnicy wieńcowej, nieskorygowaną hipowolemią, zwężeniem zastawek serca, przeciekiem lewo-prawym, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem w worku osierdziowym, dysfunkcją układu autonomicznego lub zwężeniem tętnic szyjnych z niewydolnością naczyniowo-mózgową.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub ciężką niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niewielkiego stopnia zaburzeniami przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok odnogi pęczka Hissa), które mogą przejściowo ulec nasileniu w czasie wlewu leku. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu adenozyny u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, a w szczególności u chorych z dodatkowym szlakiem przewodzenia, gdyż zwłaszcza u tych ostatnich może dojść do wystąpienia zwiększonego przewodzenia przez nieprawidłowy szlak. Obserwowano rzadkie przypadki ciężkiej bradykardii. Część z nich wystąpiła u chorych we wczesnym okresie po transplantacji; w pozostałych przypadkach obecna była ukryta postać choroby węzła zatokowo-przedsionkowego. Wystąpienie ciężkiej bradykardii należy traktować jako sygnał ostrzegawczy współwystępującej choroby.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężka bradykardia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia częstoskurczu typu torsades de pointes, szczególnie u chorych z wydłużonym odstępem QT. U chorych we wczesnym okresie po przeszczepie serca (krótszym niż 1 rok) obserwowano zwiększoną wrażliwość serca na adenozynę. Adenozyna może wywołać lub nasilić skurcz oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (patrz punkty 4.3 i 4.8). Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny. Dlatego pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeżeli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, wówczas należy zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.5). Skuteczność produktu Adenocor nie ulega zmianie w przypadku niewydolności nerek lub wątroby, ponieważ metabolizm egzogennej adenozyny nie zachodzi w tych narządach. Adenozyna może wywołać drgawki u chorych ze skłonnością do występowania drgawek.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie należy starannie monitorować podczas podawania adenozyny. Należy natychmiast przerwać podawanie leku w razie wystąpienia niewydolności oddechowej (mogącej prowadzić do zgonu), asystolii – zatrzymania czynności serca (mogącej prowadzić do zgonu), bolesnej dławicy piersiowej, ciężkiej bradykardii lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes , produkt Adenocor należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wrodzonym lub nabytym (w następstwie stosowania leków lub pochodzenia metabolicznego). Adenocor zawiera 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Należy to wziąć pod uwagę u chorych, u których zalecono ograniczenie podaży sodu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny, nawet czterokrotnie. W jednym badaniu wykazano, że dipirydamol wywoływał 4-krotne nasilenie działań adenozyny. Dlatego też pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeśli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, należy odstawić dipyridamol na 24 godziny wcześniej lub znacznie zmniejszyć dawkę adenozyny (patrz punkt 4.4). Aminofilina, teofilina i inne ksantyny, jak kofeina, są kompetycyjnymi antagonistami adenozyny i należy unikać ich podawania 24 godziny przez zastosowaniem adenozyny. U pacjentów leczonych tymi lekami może być konieczne podanie większych dawek adenozyny. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów zawierających ksantyny (herbata, kawa, czekolada i cola) na przynajmniej 12 godzin przed zastosowaniem adenozyny. Adenozyna może wchodzić w interakcje z lekami zaburzającymi przewodnictwo w mięśniu sercowym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy. 4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4). Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia 4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki stosowane w chorobach serca. Kod ATC: C01EB10 Adenozyna jest nukleozydem purynowym, występującym we wszystkich komórkach organizmu. Farmakologiczne badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że adenozyna działa dromotropowo ujemnie w węźle przedsionkowo-komorowym. U ludzi, adenozyna podana w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zwalnia przewodzenie impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym. Działanie to może zablokować (przerwać) pętlę pobudzenia krążącego w węźle przedsionkowo-komorwym, prowadząc do powrotu rytmu zatokowego u pacjentów z napadowymi częstoskurczami nadkomorowymi. Jednokrotne przerwanie drogi pobudzenia zazwyczaj wystarcza do przerwania częstoskurczu i przywrócenia prawidłowego rytmu zatokowego. Ponieważ podczas migotania i trzepotania przedsionków węzeł przedsionkowo-komorowy nie stanowi części pętli pobudzenia krążącego (obwodu re-entry), adenozyna nie jest skuteczna w arytmiach tego typu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dzięki przemijającemu spowolnieniu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, łatwiejsza jest ocena aktywności elektrycznej przedsionków w zapisie EKG, przez co adenozyna może być pomocna w różnicowaniu częstoskurczów nadkomorowych z szerokimi i wąskimi zespołami QRS.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ze względu na właściwości adenozyny nie jest możliwe przeprowadzenie badań farmakokinetycznych. Adenozyna występuje w różnych postaciach we wszystkich komórkach organizmu i odgrywa ważną rolę w procesach energetycznych. Jest szybko wychwytywana z krwi, głównie przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń krwionośnych, gdzie jest metabolizowana. In vitro okres półtrwania adenozyny wynosi mniej niż 10 sekund. In vivo okres półtrwania jest prawdopodobnie nawet krótszy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak danych dotyczących niezgodności z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 36 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 fiolek po 2 ml, fiolki z bezbarwnego szkła typu I, zamknięte chlorobutylowym korkiem i aluminiowym kołpakiem, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO ADENOCOR, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg adenozyny ( Adenosinum ). Jedna fiolka z 2 ml roztworu zawiera 6 mg adenozyny oraz substancje pomocnicze, w tym 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Pełny skład substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, również w przypadkach występowania dodatkowej drogi przewodzenia (zespół Wolffa-Parkinsona-White’a). Pomoc w diagnostyce różnicowej częstoskurczu nadkomorowego przebiegającego z szerokimi lub wąskimi zespołami QRS. Chociaż adenozyna nie jest skuteczna w leczeniu trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego, to jednak zwolnienie przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo- komorowego ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adenocor należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zgodnie z podanym niżej schematem dawkowania. Adenocor jest przeznaczony do stosowania w warunkach szpitalnych. Produkt należy stosować w warunkach intensywnego nadzoru medycznego z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Aby zapewnić dotarcie do układu krążenia, produkt należy wstrzyknąć bezpośrednio do żyły lub do cewnika żylnego. Jeśli produkt podaje się do cewnika żylnego, po podaniu należy natychmiast przepłukać cewnik 0,9% roztworem chlorku sodu. Pacjentom, u których w trakcie leczenia wystąpił blok przedsionkowo-komorowy dużego stopnia, nie należy podawać kolejnych dawek produktu. Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym Dorośli: – dawka początkowa: 3 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (w ciągu 2 sekund); – druga dawka: jeśli po podaniu pierwszej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 6 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym; – trzecia dawka: jeśli po podaniu drugiej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 12 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania następnych dawek ani dawek większych niż 12 mg. Dzieci i młodzież: Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży (w wieku do 18 lat). Brak dostępnych danych. Doniesienia z badań niekontrolowanych wskazują na podobne działanie adenozyny u dorosłych i u dzieci. Skuteczne dawki u dzieci mieściły się w zakresie od 0,0375 do 0,25 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku: Zalecane dawkowanie jak u dorosłych. Diagnostyka różnicowa częstoskurczu nadkomorowego Powyższy schemat dawkowania należy stosować aż do uzyskania wystarczających danych diagnostycznych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Adenocor jest przeciwwskazany u pacjentów z:  stwierdzoną nadwrażliwością na adenozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem długiego QT;  ciężkim niedociśnieniem tętniczym;  niewyrównaną (dekompensowaną) niewydolnością serca;  przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z objawami skurczu oskrzeli (np. astma oskrzelowa);
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Ze względu na możliwość wystąpienia przemijających zaburzeń rytmu serca podczas przerywania napadu częstoskurczu nadkomorowego, produkt należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania elektrokardiograficznego i natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podczas podawania leku konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG ze względu na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.2). Adenozyna powoduje przemijający spadek ciśnienia tętniczego, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem głównego pnia lewej tętnicy wieńcowej, nieskorygowaną hipowolemią, zwężeniem zastawek serca, przeciekiem lewo-prawym, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem w worku osierdziowym, dysfunkcją układu autonomicznego lub zwężeniem tętnic szyjnych z niewydolnością naczyniowo-mózgową.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub ciężką niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niewielkiego stopnia zaburzeniami przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok odnogi pęczka Hissa), które mogą przejściowo ulec nasileniu w czasie wlewu leku. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu adenozyny u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, a w szczególności u chorych z dodatkowym szlakiem przewodzenia, gdyż zwłaszcza u tych ostatnich może dojść do wystąpienia zwiększonego przewodzenia przez nieprawidłowy szlak. Obserwowano rzadkie przypadki ciężkiej bradykardii. Część z nich wystąpiła u chorych we wczesnym okresie po transplantacji; w pozostałych przypadkach obecna była ukryta postać choroby węzła zatokowo-przedsionkowego. Wystąpienie ciężkiej bradykardii należy traktować jako sygnał ostrzegawczy współwystępującej choroby.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężka bradykardia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia częstoskurczu typu torsades de pointes, szczególnie u chorych z wydłużonym odstępem QT. U chorych we wczesnym okresie po przeszczepie serca (krótszym niż 1 rok) obserwowano zwiększoną wrażliwość serca na adenozynę. Adenozyna może wywołać lub nasilić skurcz oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (patrz punkty 4.3 i 4.8). Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny. Dlatego pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeżeli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, wówczas należy zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.5). Skuteczność produktu Adenocor nie ulega zmianie w przypadku niewydolności nerek lub wątroby, ponieważ metabolizm egzogennej adenozyny nie zachodzi w tych narządach. Adenozyna może wywołać drgawki u chorych ze skłonnością do występowania drgawek.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie należy starannie monitorować podczas podawania adenozyny. Należy natychmiast przerwać podawanie leku w razie wystąpienia niewydolności oddechowej (mogącej prowadzić do zgonu), asystolii – zatrzymania czynności serca (mogącej prowadzić do zgonu), bolesnej dławicy piersiowej, ciężkiej bradykardii lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes , produkt Adenocor należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wrodzonym lub nabytym (w następstwie stosowania leków lub pochodzenia metabolicznego). Adenocor zawiera 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Należy to wziąć pod uwagę u chorych, u których zalecono ograniczenie podaży sodu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny, nawet czterokrotnie. W jednym badaniu wykazano, że dipirydamol wywoływał 4-krotne nasilenie działań adenozyny. Dlatego też pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeśli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, należy odstawić dipyridamol na 24 godziny wcześniej lub znacznie zmniejszyć dawkę adenozyny (patrz punkt 4.4). Aminofilina, teofilina i inne ksantyny, jak kofeina, są kompetycyjnymi antagonistami adenozyny i należy unikać ich podawania 24 godziny przez zastosowaniem adenozyny. U pacjentów leczonych tymi lekami może być konieczne podanie większych dawek adenozyny. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów zawierających ksantyny (herbata, kawa, czekolada i cola) na przynajmniej 12 godzin przed zastosowaniem adenozyny. Adenozyna może wchodzić w interakcje z lekami zaburzającymi przewodnictwo w mięśniu sercowym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy. 4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4). Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia 4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki stosowane w chorobach serca. Kod ATC: C01EB10 Adenozyna jest nukleozydem purynowym, występującym we wszystkich komórkach organizmu. Farmakologiczne badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że adenozyna działa dromotropowo ujemnie w węźle przedsionkowo-komorowym. U ludzi, adenozyna podana w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zwalnia przewodzenie impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym. Działanie to może zablokować (przerwać) pętlę pobudzenia krążącego w węźle przedsionkowo-komorwym, prowadząc do powrotu rytmu zatokowego u pacjentów z napadowymi częstoskurczami nadkomorowymi. Jednokrotne przerwanie drogi pobudzenia zazwyczaj wystarcza do przerwania częstoskurczu i przywrócenia prawidłowego rytmu zatokowego. Ponieważ podczas migotania i trzepotania przedsionków węzeł przedsionkowo-komorowy nie stanowi części pętli pobudzenia krążącego (obwodu re-entry), adenozyna nie jest skuteczna w arytmiach tego typu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dzięki przemijającemu spowolnieniu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, łatwiejsza jest ocena aktywności elektrycznej przedsionków w zapisie EKG, przez co adenozyna może być pomocna w różnicowaniu częstoskurczów nadkomorowych z szerokimi i wąskimi zespołami QRS.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ze względu na właściwości adenozyny nie jest możliwe przeprowadzenie badań farmakokinetycznych. Adenozyna występuje w różnych postaciach we wszystkich komórkach organizmu i odgrywa ważną rolę w procesach energetycznych. Jest szybko wychwytywana z krwi, głównie przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń krwionośnych, gdzie jest metabolizowana. In vitro okres półtrwania adenozyny wynosi mniej niż 10 sekund. In vivo okres półtrwania jest prawdopodobnie nawet krótszy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak danych dotyczących niezgodności z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 36 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 fiolek po 2 ml, fiolki z bezbarwnego szkła typu I, zamknięte chlorobutylowym korkiem i aluminiowym kołpakiem, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO ADENOCOR, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg adenozyny ( Adenosinum ). Jedna fiolka z 2 ml roztworu zawiera 6 mg adenozyny oraz substancje pomocnicze, w tym 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Pełny skład substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, również w przypadkach występowania dodatkowej drogi przewodzenia (zespół Wolffa-Parkinsona-White’a). Pomoc w diagnostyce różnicowej częstoskurczu nadkomorowego przebiegającego z szerokimi lub wąskimi zespołami QRS. Chociaż adenozyna nie jest skuteczna w leczeniu trzepotania przedsionków, migotania przedsionków lub częstoskurczu komorowego, to jednak zwolnienie przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo- komorowego ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adenocor należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zgodnie z podanym niżej schematem dawkowania. Adenocor jest przeznaczony do stosowania w warunkach szpitalnych. Produkt należy stosować w warunkach intensywnego nadzoru medycznego z możliwością natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Aby zapewnić dotarcie do układu krążenia, produkt należy wstrzyknąć bezpośrednio do żyły lub do cewnika żylnego. Jeśli produkt podaje się do cewnika żylnego, po podaniu należy natychmiast przepłukać cewnik 0,9% roztworem chlorku sodu. Pacjentom, u których w trakcie leczenia wystąpił blok przedsionkowo-komorowy dużego stopnia, nie należy podawać kolejnych dawek produktu. Szybkie przywracanie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym Dorośli: – dawka początkowa: 3 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (w ciągu 2 sekund); – druga dawka: jeśli po podaniu pierwszej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 6 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym; – trzecia dawka: jeśli po podaniu drugiej dawki nie ustąpił częstoskurcz nadkomorowy w ciągu 1 do 2 minut, należy podać 12 mg także w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania następnych dawek ani dawek większych niż 12 mg. Dzieci i młodzież: Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży (w wieku do 18 lat). Brak dostępnych danych. Doniesienia z badań niekontrolowanych wskazują na podobne działanie adenozyny u dorosłych i u dzieci. Skuteczne dawki u dzieci mieściły się w zakresie od 0,0375 do 0,25 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku: Zalecane dawkowanie jak u dorosłych. Diagnostyka różnicowa częstoskurczu nadkomorowego Powyższy schemat dawkowania należy stosować aż do uzyskania wystarczających danych diagnostycznych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Adenocor jest przeciwwskazany u pacjentów z:  stwierdzoną nadwrażliwością na adenozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca;  zespołem długiego QT;  ciężkim niedociśnieniem tętniczym;  niewyrównaną (dekompensowaną) niewydolnością serca;  przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z objawami skurczu oskrzeli (np. astma oskrzelowa);
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Ze względu na możliwość wystąpienia przemijających zaburzeń rytmu serca podczas przerywania napadu częstoskurczu nadkomorowego, produkt należy podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania elektrokardiograficznego i natychmiastowego użycia sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podczas podawania leku konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG ze względu na możliwość wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.2). Adenozyna powoduje przemijający spadek ciśnienia tętniczego, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem głównego pnia lewej tętnicy wieńcowej, nieskorygowaną hipowolemią, zwężeniem zastawek serca, przeciekiem lewo-prawym, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem w worku osierdziowym, dysfunkcją układu autonomicznego lub zwężeniem tętnic szyjnych z niewydolnością naczyniowo-mózgową.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub ciężką niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność stosując adenozynę u chorych z niewielkiego stopnia zaburzeniami przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok odnogi pęczka Hissa), które mogą przejściowo ulec nasileniu w czasie wlewu leku. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu adenozyny u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, a w szczególności u chorych z dodatkowym szlakiem przewodzenia, gdyż zwłaszcza u tych ostatnich może dojść do wystąpienia zwiększonego przewodzenia przez nieprawidłowy szlak. Obserwowano rzadkie przypadki ciężkiej bradykardii. Część z nich wystąpiła u chorych we wczesnym okresie po transplantacji; w pozostałych przypadkach obecna była ukryta postać choroby węzła zatokowo-przedsionkowego. Wystąpienie ciężkiej bradykardii należy traktować jako sygnał ostrzegawczy współwystępującej choroby.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężka bradykardia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia częstoskurczu typu torsades de pointes, szczególnie u chorych z wydłużonym odstępem QT. U chorych we wczesnym okresie po przeszczepie serca (krótszym niż 1 rok) obserwowano zwiększoną wrażliwość serca na adenozynę. Adenozyna może wywołać lub nasilić skurcz oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (patrz punkty 4.3 i 4.8). Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny. Dlatego pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeżeli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, wówczas należy zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.5). Skuteczność produktu Adenocor nie ulega zmianie w przypadku niewydolności nerek lub wątroby, ponieważ metabolizm egzogennej adenozyny nie zachodzi w tych narządach. Adenozyna może wywołać drgawki u chorych ze skłonnością do występowania drgawek.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie należy starannie monitorować podczas podawania adenozyny. Należy natychmiast przerwać podawanie leku w razie wystąpienia niewydolności oddechowej (mogącej prowadzić do zgonu), asystolii – zatrzymania czynności serca (mogącej prowadzić do zgonu), bolesnej dławicy piersiowej, ciężkiej bradykardii lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes , produkt Adenocor należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wrodzonym lub nabytym (w następstwie stosowania leków lub pochodzenia metabolicznego). Adenocor zawiera 9 mg chlorku sodu na ml (co odpowiada 3,54 mg sodu na ml). Należy to wziąć pod uwagę u chorych, u których zalecono ograniczenie podaży sodu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Dipirydamol, inhibitor wychwytu adenozyny, może nasilać działanie adenozyny, nawet czterokrotnie. W jednym badaniu wykazano, że dipirydamol wywoływał 4-krotne nasilenie działań adenozyny. Dlatego też pacjentom leczonym dipirydamolem nie należy podawać adenozyny. Jeśli zastosowanie adenozyny jest bezwzględnie konieczne, należy odstawić dipyridamol na 24 godziny wcześniej lub znacznie zmniejszyć dawkę adenozyny (patrz punkt 4.4). Aminofilina, teofilina i inne ksantyny, jak kofeina, są kompetycyjnymi antagonistami adenozyny i należy unikać ich podawania 24 godziny przez zastosowaniem adenozyny. U pacjentów leczonych tymi lekami może być konieczne podanie większych dawek adenozyny. Należy unikać przyjmowania pokarmów i napojów zawierających ksantyny (herbata, kawa, czekolada i cola) na przynajmniej 12 godzin przed zastosowaniem adenozyny. Adenozyna może wchodzić w interakcje z lekami zaburzającymi przewodnictwo w mięśniu sercowym.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy. 4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4). Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia 4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje
Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania adenozyny u kobiet w ciąży oraz brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozród. Nie zaleca się podawania adenozyny u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja Nie wiadomo, czy metabolity adenozyny przenikają do mleka kobiety. Produktu Adenocor nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane są pogrupowane w zależności od układów narządowych, których dotyczą i częstości występowania określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe (krócej niż 1 minuta) i dobrze tolerowane przez pacjentów. Mogą jednak wystąpić ciężkie reakcje. Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotu głowy (pustki w głowie) Niezbyt często: uczucie ucisku w głowie, Bardzo rzadko: przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, Częstość nieznana: utrata przytomności, omdlenie, drgawki, szczególnie u osób chorych ze skłonnością do drgawek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: Często: lęk Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności; Niezbyt często: metaliczny smak w ustach; Częstość nieznana: wymioty. Zaburzenia serca: Bardzo często: bradykardia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, takie jak: dodatkowe skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy Niezbyt często: częstoskurcz zatokowy, kołatanie serca Bardzo rzadko: ciężka bradykardia nie reagująca na atropinę, wymagająca tymczasowego zastosowania stymulatora serca, migotanie przedsionków, torsade de pointes , migotanie komór (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze, czasem ciężkie, asystolia (zatrzymanie czynności serca), czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u chorych z współwystępującą chorobą niedokrwienną serca lub innymi zaburzeniami czynności serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe: Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często: duszność (lub uczucie potrzeby głębokiego wdechu) Niezbyt często: hiperwentylacja; Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: niewydolność oddechowa (patrz punkt 4.4), bezdech i (lub) zatrzymanie oddechu. Obserwowano przypadki niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, bezdechu i zatrzymania oddychania ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Bardzo często: uczucie ucisku i (lub) bólu w klatce piersiowej, uczucie zaciskania i (lub) gniecenia w klatce piersiowej; Często: uczucie pieczenia; Niezbyt często: nadmierna potliwość, uczucie ogólnego dyskomfortu, osłabienie, ból; Bardzo rzadko: odczyny w miejscu wstrzyknięcia
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub asystolię. Ze względu na bardzo krótki okres półtrwania działania niepożądane występujące po podaniu zbyt dużej dawki adenozyny mogą być przemijające. Konieczne może być dożylne podanie aminofiliny lub teofiliny.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki stosowane w chorobach serca. Kod ATC: C01EB10 Adenozyna jest nukleozydem purynowym, występującym we wszystkich komórkach organizmu. Farmakologiczne badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że adenozyna działa dromotropowo ujemnie w węźle przedsionkowo-komorowym. U ludzi, adenozyna podana w szybkim wstrzyknięciu dożylnym zwalnia przewodzenie impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym. Działanie to może zablokować (przerwać) pętlę pobudzenia krążącego w węźle przedsionkowo-komorwym, prowadząc do powrotu rytmu zatokowego u pacjentów z napadowymi częstoskurczami nadkomorowymi. Jednokrotne przerwanie drogi pobudzenia zazwyczaj wystarcza do przerwania częstoskurczu i przywrócenia prawidłowego rytmu zatokowego. Ponieważ podczas migotania i trzepotania przedsionków węzeł przedsionkowo-komorowy nie stanowi części pętli pobudzenia krążącego (obwodu re-entry), adenozyna nie jest skuteczna w arytmiach tego typu.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dzięki przemijającemu spowolnieniu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, łatwiejsza jest ocena aktywności elektrycznej przedsionków w zapisie EKG, przez co adenozyna może być pomocna w różnicowaniu częstoskurczów nadkomorowych z szerokimi i wąskimi zespołami QRS.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ze względu na właściwości adenozyny nie jest możliwe przeprowadzenie badań farmakokinetycznych. Adenozyna występuje w różnych postaciach we wszystkich komórkach organizmu i odgrywa ważną rolę w procesach energetycznych. Jest szybko wychwytywana z krwi, głównie przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń krwionośnych, gdzie jest metabolizowana. In vitro okres półtrwania adenozyny wynosi mniej niż 10 sekund. In vivo okres półtrwania jest prawdopodobnie nawet krótszy.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak danych dotyczących niezgodności z innymi lekami. 6.3 Okres ważności 36 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 fiolek po 2 ml, fiolki z bezbarwnego szkła typu I, zamknięte chlorobutylowym korkiem i aluminiowym kołpakiem, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Rapiscan 400 mikrogramów roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda fiolka zawiera 400 mikrogramów regadenozonu w 5 ml roztworu (80 mikrogramów/ml). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przejrzysty, bezbarwny roztwór.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy przeznaczony wyłącznie do diagnostyki. Produkt Rapiscan jest lekiem swoiście rozszerzającym naczynia wieńcowe przeznaczonym do stosowania u dorosłych jako:  środek do obciążenia farmakologicznego w obrazowaniu perfuzji serca u pacjentów niezdolnych do wykonania odpowiedniej próby wysiłkowej.  środek do pomiaru cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR) pojedynczego zwężenia tętnicy wieńcowej podczas inwazyjnej angiografii wieńcowej, gdy nie przewiduje się wielokrotnych pomiarów FFR (patrz punkty 4.2 i 5.1).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie produktem Rapiscan jest ograniczone do stosowania w placówce medycznej, w której dostępny jest sprzęt do monitorowania pracy serca i resuscytacji krążeniowej. Dawkowanie Zalecana dawka to pojedyncze wstrzyknięcie 400 mikrogramów regadenozonu (5 ml) do żyły obwodowej, bez konieczności dostosowania dawki do masy ciała. Pacjenci powinni unikać spożywania jakichkolwiek produktów zawierających metyloksantyny (np. kofeiny), jak również produktów leczniczych zawierających teofilinę przez co najmniej 12 godzin przed podaniem produktu Rapiscan (patrz punkt 4.5). W miarę możliwości należy przez co najmniej dwa dni przed podaniem produktu Rapiscan wstrzymać przyjmowanie dipirydamolu (patrz punkt 4.5). Aminofilinę można stosować do złagodzenia ciężkich i (lub) długo utrzymujących się działań niepożądanych regadenozonu, ale nie należy jej stosować wyłącznie w celu przerwania napadu drgawkowego spowodowanego podaniem produktu Rapiscan (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Dawkowanie
Regadenozon powoduje szybkie zwiększenie częstości pracy serca (patrz punkty 4.4 i 5.1). Po wstrzyknięciu pacjenci powinni pozostać w pozycji siedzącej lub leżącej i należy ich obserwować w częstych odstępach czasu do momentu, aż parametry EKG, częstości pracy serca i ciśnienia tętniczego krwi powrócą do wartości przed podaniem dawki. Stosowanie wielokrotne Podczas obrazowania perfuzji mięśnia sercowego: Produkt powinno się podawać tylko jeden raz w ciągu 24 godzin. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania i tolerancji wielokrotnego stosowania produktu w ciągu 24 godzin. Podczas pomiaru cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR): Produkt powinno się podawać nie więcej niż dwa razy, w odstępie nie mniejszym niż 10 minut, w dowolnym okresie 24-godzinnym. W przypadku podania dwukrotnego w odstępie 10 minutowym w przeciągu 24 godzin, pełne dane dotyczące bezpieczeństwa drugiego wstrzyknięcia produktu Rapiscan nie są dostępne.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności regadenozonu u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Dane nie są dostępne. Osoby w podeszłym wieku Nie jest konieczne dostosowanie dawki (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Nie jest konieczne dostosowanie dawki (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności nerek Nie jest konieczne dostosowanie dawki (patrz punkt 5.2). Sposób podawania Do podania dożylnego. Obrazowanie perfuzji mięśnia sercowego (MPI):  Produkt Rapiscan należy podawać w szybkim, trwającym 10 sekund wstrzyknięciu do żyły obwodowej z użyciem cewnika lub igły o rozmiarach 22 gauge lub większych.  Natychmiast po wstrzyknięciu produktu Rapiscan należy podać 5 ml roztworu 9 mg/ml (0,9%) chlorku sodu do wstrzykiwań.  Protokół akwizycyjny MPI powinien być zgodny z wytycznymi praktyki klinicznej.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Dawkowanie
Pomiar cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR):  Produkt Rapiscan należy podawać w szybkim tempie, trwającym 10 sekund wstrzyknięciu do żyły obwodowej z użyciem cewnika lub igły o rozmiarach 22 gauge lub większych.  Natychmiast po wstrzyknięciu produktu Rapiscan należy podać 10 ml roztworu 9 mg/ml (0,9%) chlorku sodu do wstrzykiwań.  Cząstkową rezerwę przepływu wieńcowego (FFR) należy mierzyć jako najniższą wartość Pd/Pa uzyskaną podczas stanu stacjonarnego przekrwienia.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania  Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Blok przedsionkowo-komorowy (ang. atrioventricular , AV) drugiego lub trzeciego stopnia lub zaburzenie czynności węzła zatokowego, chyba że pacjenci ci mają wszczepiony działający sztuczny rozrusznik serca.  Niestabilna dusznica bolesna, nieleczona lub niepoddająca się leczeniu.  Ciężkie niedociśnienie tętnicze.  Zdekompensowana niewydolność serca.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Regadenozon może wywoływać ciężkie i zagrażające życiu reakcje, w tym te wymienione poniżej (patrz również punkt 4.8). Należy prowadzić ciągłą obserwację EKG i kontrolować parametry życiowe w częstych odstępach czasu do momentu, gdy parametry EKG, częstości pracy serca i ciśnienia tętniczego krwi nie powrócą do wartości przed podaniem dawki. Regadenozon należy stosować z zachowaniem ostrożności i należy go podawać w placówce medycznej ze sprzętem do monitorowania pracy serca i resuscytacji krążeniowej. Aminofilinę można podawać w dawkach w zakresie 50 mg do 250 mg w wolnym wstrzyknięciu dożylnym (50 mg do 100 mg przez 30- 60 sekund) do złagodzenia ciężkich i (lub) długo utrzymujących się działań niepożądanych regadenozonu, ale nie należy jej stosować wyłącznie w celu przerwania napadu drgawkowego spowodowanego podaniem regadenozonu.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Niedokrwienie mięśnia sercowego Śmiertelne zatrzymanie akcji serca, zagrażające życiu arytmie komorowe i zawał mięśnia sercowego mogą wynikać z niedokrwienia wywołanego środkami do obciążenia farmakologicznego, takimi jak regadenozon. Regadenozon należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego. Do badań klinicznych dotyczących obrazowania perfuzji mięśnia sercowego metodą tomografii emisyjnej pojedynczego fotonu (ang. single photon emission computed tomography , SPECT) prowadzonych z regadenozonem nie włączano pacjentów z niedawno przebytym (w ciągu 3 miesięcy) zawałem mięśnia sercowego. Do badań klinicznych dotyczących pomiaru cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego nie włączano pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego lub pacjentów w ciągu 5 dni od ostrego zawału mięśnia sercowego. Blok węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego Agoniści receptora adenozyny, w tym regadenozon, mogą hamować węzły zatokowo-przedsionkowe (ang.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
sinoatrial , SA) i AV oraz wywoływać blok AV pierwszego, drugiego lub trzeciego stopnia lub bradykardię zatokową. Niedociśnienie tętnicze Agoniści receptora adenozyny, w tym regadenozon, wywołują rozszerzenie naczyń tętniczych i niedociśnienie tętnicze. Ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego jest wyższe u pacjentów z dysfunkcją wegetatywnego układu nerwowego, hipowolemią, zwężeniem pnia głównego lewej tętnicy wieńcowej, stenotyczną wadą zastawkową serca, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem osierdziowym albo zwężeniem tętnicy szyjnej z niewydolnością naczyniowo-mózgową. Podwyższone ciśnienie krwi Regadenozon może powodować klinicznie istotne podwyższenie ciśnienia krwi, które u niektórych pacjentów może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego (patrz punkt 4.8). Ryzyko znacznego podwyższenia ciśnienia krwi może być większe u pacjentów z niewyrównanym nadciśnieniem. Należy brać pod uwagę opóźnienie podania produktu Rapiscan do czasu odpowiedniego wyrównania ciśnienia krwi.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Połączenie z wysiłkiem fizycznym Stosowanie regadenozonu w połączeniu z wysiłkiem fizycznym wiązało się z występowaniem ciężkich reakcji niepożądanych obejmujących niedociśnienie, nadciśnienie, omdlenia i zatrzymanie akcji serca. Pacjentom, u których występowały objawy przedmiotowe lub podmiotowe ostrej choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego podczas wysiłku lub w fazie odpoczynku, może zagrażać szczególne ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji niepożądanych. Przemijające napady niedokrwienne mózgu i udar mózgowo-naczyniowy Regadenozon może powodować przemijające napady niedokrwienne mózgu (patrz punkt 4.8). Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano udary mózgowo-naczyniowe (CVA). Ryzyko napadów drgawkowych Należy zachować ostrożność podczas podawania regadenozonu pacjentom z napadami drgawkowymi lub innymi czynnikami ryzyka napadów drgawkowych w wywiadzie obejmującymi m.in. jednoczesne przyjmowanie produktów leczniczych obniżających próg wystąpienia napadów drgawkowych (np.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, teofiliny, tramadol, ogólnoustrojowe leki steroidowe i chinolony). Aminofilinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub u których występują inne czynnika ryzyka wystąpienia napadów, ponieważ może ona wydłużać napad drgawkowy lub powodować kilka napadów drgawkowych. Dlatego też nie zaleca się podawania aminofiliny w celu przerwania napadu drgawkowego wywołanego podaniem regadenozonu. Migotanie lub trzepotanie przedsionków Regadenozon należy stosować ostrożnie u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków w wywiadzie. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki pogorszenia lub nawrotu migotania przedsionków po podaniu regadenozonu. Zwężenie oskrzeli Regadenozon może powodować zwężenie oskrzeli i zatrzymanie oddychania (patrz punkt 4.8), szczególnie u pacjentów ze stwierdzoną lub podejrzewaną chorobą zwężającą oskrzela, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) lub astmą.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Odpowiednie leczenie rozszerzające oskrzela i leki oraz przyrządy do resuscytacji powinny być dostępne przed podaniem regadenozonu. Zespół wydłużonego QT Regadenozon stymuluje aktywność układu współczulnego i może zwiększać ryzyko tachyarytmii komorowych u pacjentów z zespołem wydłużonego QT. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę. Jednak wstrzyknięcie roztworu 9 mg/ml (0,9%) chlorku sodu, podawane po regadenozonie, zawiera 45 mg sodu. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Metyloksantyny Metyloksantyny (np. kofeina i teofilina) są nieswoistymi antagonistami receptora adenozyny i mogą mieć wpływ na rozszerzającą naczynia aktywność regadenozonu (patrz punkt 5.1). Pacjenci powinni unikać spożywania jakichkolwiek produktów leczniczych zawierających metyloksantyny, jak również produktów leczniczych zawierających teofilinę przez co najmniej 12 godzin przed podaniem regadenozonu (patrz punkt 4.2). Dipirydamol Dipirydamol zwiększa stężenie adenozyny we krwi, a w przypadku zwiększenia stężenia adenozyny we krwi reakcja na regadenozon może ulec zmianie. W miarę możliwości należy przez co najmniej dwa dni przed podaniem regadenozonu wstrzymać przyjmowanie dipirydamolu (patrz punkt 4.2). Produkty lecznicze działające na serce W badaniach klinicznych regadenozon podawano pacjentom przyjmującym inne produkty lecznicze działające na serce (np.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Interakcje
β-blokery, blokery kanału wapniowego, inhibitory ACE, azotany, glikozydy nasercowe i blokery receptora angiotensyny) bez wpływu na profil bezpieczeństwa stosowania lub skuteczności regadenozonu. Inne interakcje Regadenozon nie hamuje metabolizmu substratów CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 lub CYP3A4 w mikrosomach wątroby ludzkiej, co wskazuje na niewielkie prawdopodobieństwo zmian w farmakokinetyce produktów leczniczych metabolizowanych przez te enzymy cytochromu P450 pod wpływem regadenozonu. Regadenozon nie hamuje znacząco nośników OAT1, OAT3, OCT1, OATP1B1, OATP1B3, MATE1, MATE2-K, BCRP, P-gp, BSEP, ENT 1 lub ENT2 dla 1 µM i dane są niewystarczające do stwierdzenia ryzyka interakcji na poziomie tych nośników, przy założeniu, że w większości przypadków ocenie poddane zostało pojedyncze stężenie. Regadenozon może mieć niewielki efekt hamujący na aktywny nośnik nerkowy OCT2 i stwierdzono, że może być substratem dla transportu za pośrednictwem BCRP, ENT1 lub ENT2.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Interakcje
Jednak, zakładając proponowany okres stosowania, jest mało prawdopodobne, aby efekty nośników leków były klinicznie znaczące.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania regadenozonu u kobiet w okresie ciąży. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach dotyczących rozwoju przed- i po-urodzeniowego. W badaniach rozwoju zarodkowo-płodowego zauważano działanie toksyczne na płód, ale nie obserwowano teratogenności (patrz punkt 5.3). Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Regadenozonu nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne. Karmienie piersią Nie wiadomo, czy regadenozon przenika do mleka ludzkiego. Nie badano wydzielania regadenozonu z mlekiem u zwierząt. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie regadenozonu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W przypadku podawania regadenozonu kobieta nie powinna karmić piersią przez co najmniej 10 godzin (czyli co najmniej 5-krotność okresu półtrwania w osoczu) po podaniu regadenozonu.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Nie przeprowadzono badań wpływu na płodność dotyczących regadenozonu (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podanie regadenozonu może prowadzić do wystąpienia takich działań niepożądanych jak zawroty głowy, ból głowy i duszność (patrz punkt 4.8) krótko po podaniu. Jednak większość działań niepożądanych ma postać łagodną i przemijającą, ustępuje w ciągu 30 minut od podania regadenozonu. Z tego powodu oczekuje się, że regadenozon nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn po zakończeniu leczenia i ustąpieniu takich reakcji.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa stosowania Działania niepożądane u większości pacjentów otrzymujących regadenozon w badaniach klinicznych były łagodne, przemijające (zazwyczaj ustępowały w ciągu 30 minut od podania regadenozonu) i nie powodowały konieczności interwencji medycznej. Działania niepożądane wystąpiły u około 80% pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane zgłaszane w czasie badań klinicznych u łącznie 1 651 pacjentów/zdrowych ochotników to: duszność (29%), ból głowy (27%), nagłe zaczerwienienie twarzy (23%), ból w klatce piersiowej (19%), zmiany odcinka ST elektrokardiogramu (18%), dyskomfort żołądkowo-jelitowy (15%) i zawroty głowy (11%). Regadenozon może powodować niedokrwienie mięśnia sercowego (potencjalnie powiązane ze śmiertelnym zatrzymaniem akcji serca, zagrażającymi życiu arytmiami komorowymi i zawałem mięśnia sercowego), niedociśnienie tętnicze prowadzące do omdlenia i przemijających napadów niedokrwiennych, podwyższone ciśnienie krwi prowadzące do nadciśnienia i przełomów nadciśnieniowych oraz blok węzła SA/AV prowadzący do bloku AV pierwszego, drugiego lub trzeciego stopnia lub bradykardii zatokowej wymagających interwencji medycznej (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Działania niepożądane
Objawy nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna i (lub) uczucie ucisku w gardle) mogą wystąpić natychmiast lub z opóźnieniem. Aminofilinę można stosować do złagodzenia ciężkich lub długo utrzymujących się działań niepożądanych regadenozonu, ale nie należy jej stosować wyłącznie w celu przerwania napadu drgawkowego spowodowanego podaniem regadenozonu (patrz punkt 4.4). Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Ocena działań niepożądanych regadenozonu oparta jest na danych o bezpieczeństwie stosowania z badań klinicznych i doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu. Wszystkie działania niepożądane są przedstawione w tabeli poniżej i są wymienione według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) i rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Działania niepożądane

Zaburzenia układu immunologicznego:
Niezbyt często reakcje nadwrażliwości obejmujące: wysypkę, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, reakcję anafilaktyczną i (lub) uczucie ucisku w gardle
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często lęk, bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego:
Bardzo często ból głowy, zawroty głowy
Często parestezje, niedoczulica, zaburzenie smaku
Niezbyt często drgawki, omdlenie, przemijający napad niedokrwienny, brak reakcji na bodźce, obniżony poziom świadomości, drżenie, senność
Rzadko udar mózgowo-naczyniowy
Zaburzenia oka:
Niezbyt często niewyraźne widzenie, ból oka
Zaburzenia ucha i błędnika:
Niezbyt często szumy uszne
Zaburzenia serca:
Bardzo często zmiany odcinka ST elektrokardiogramu
Często dusznica bolesna, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia, kołatanie serca, inne nieprawidłowości EKG, w tym wydłużenie skorygowanego odstępu QTw elektrokardiogramie
Niezbyt często zatrzymanie akcji serca, zawał mięśnia sercowego, całkowity blok AV, bradykardia, trzepotanie przedsionków, pojawienie się, pogorszenie się lub nawrót migotania przedsionków
Zaburzenia naczyniowe:
Bardzo często nagłe zaczerwienienie twarzy
Często niedociśnienie tętnicze
Niezbyt często nadciśnienie tętnicze, bladość, zimne kończyny
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Bardzo często duszność
Często zespół cieśni gardłowej, podrażnienie gardła, kaszel
Niezbyt często szybkie oddychanie, świszczący oddech
Częstość nieznana skurcz oskrzeli, zatrzymanie oddychania
Zaburzenia żołądka i jelit:
Bardzo często dyskomfort żołądkowo-jelitowy
Często wymioty, nudności, dyskomfort w jamie ustnej
Niezbyt często rozdęcie brzucha, biegunka, nietrzymanie kału
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Często nadmierna potliwość
Niezbyt często rumień
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Działania niepożądane

Często ból pleców, karku lub szczęki, ból kończyn, dyskomfort mięśniowo- szkieletowy
Niezbyt często ból stawów
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Bardzo często ból w klatce piersiowej
Często złe samopoczucie, astenia
Niezbyt często ból w miejscu wstrzyknięcia, ogólny ból ciała

CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Działania niepożądane
Opis wybranych działań niepożądanych Śmiertelne zatrzymanie akcji serca, zagrażające życiu arytmie komorowe i zawał mięśnia sercowego mogą wynikać z niedokrwienia wywołanego środkami do obciążenia farmakologicznego. Przed podaniem regadenozonu należy zapewnić dostępność sprzętu do resuscytacji krążeniowej i wyszkolonego personelu (patrz punkt 4.4). Blok węzłów zatokowo-przedsionkowych lub przedsionkowo-komorowych Regadenozon może hamować węzły SA i AV oraz wywoływać blok AV pierwszego, drugiego lub trzeciego stopnia lub bradykardię zatokową wymagające interwencji medycznej. W badaniach klinicznych blok AV pierwszego stopnia (wydłużenie PR > 220 msek) rozwinęło się u 3% pacjentów w ciągu 2 godzin od podania regadenozonu; przemijający blok AV drugiego stopnia z jednym pobudzeniem wypadającym obserwowano u jednego pacjenta otrzymującego regadenozon. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano blok serca trzeciego stopnia i asystolię w ciągu minut od podania regadenozonu.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Działania niepożądane
Niedociśnienie Agoniści receptora adenozyny, w tym regadenozon, wywołują rozszerzenie naczyń tętniczych i niedociśnienie tętnicze. W badaniach klinicznych obniżone skurczowe ciśnienie krwi (> 35 mm Hg) obserwowano u 7% pacjentów, a obniżone rozkurczowe ciśnienie krwi (> 25 mm Hg) obserwowano u 4% pacjentów w ciągu 45 minut od podania regadenozonu. Ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego jest wyższe u pacjentów z dysfunkcją wegetatywnego układu nerwowego, hipowolemią, zwężeniem pnia głównego lewej tętnicy wieńcowej, stenotyczną wadą zastawkową serca, zapaleniem osierdzia lub wysiękiem osierdziowym lub zwężeniem tętnicy szyjnej z niewydolnością naczyniowo-mózgową. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano omdlenie i przemijające napady niedokrwienne. Podwyższone ciśnienie krwi Podczas badań klinicznych, podwyższone ciśnienie skurczowe krwi (≥ 50 mm Hg) obserwowano u 0,7% pacjentów, natomiast podwyższone ciśnienie rozkurczowe krwi (≥ 30 mm Hg) obserwowano u 0,5% pacjentów.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Działania niepożądane
Większość przypadków podwyższonego ciśnienia krwi ustępowała w ciągu 10 – 15 minut, ale w niektórych przypadkach obserwowano podwyższone ciśnienie 45 minut po podaniu produktu. Zespół wydłużonego odstępu QT Regadenozon zwiększa napięcie współczulne, co powoduje zwiększenie częstości akcji serca i skrócenie odstępu QT. U pacjenta z zespołem wydłużonego QT stymulacja współczulna może prowadzić do mniejszego skrócenia odstępu QT niż prawidłowe i może nawet powodować paradoksalne zwiększenie odstępu QT. U takich pacjentów może wystąpić zjawisko R na T, w którym dodatkowe pobudzenie przerywa załamek T poprzedniego pobudzenia, co powoduje zwiększenie ryzyka tachyarytmii komorowej. Ból głowy Ból głowy zgłaszano u 27% osób, które otrzymały regadenozon w badaniach klinicznych. Ból głowy uznano za ciężki u 3% osób.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Działania niepożądane
Osoby w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku (≥ 75 lat; n = 321) występował podobny profil działań niepożądanych jak u młodszych pacjentów (< 65 lat; n = 1 016), ale częstość występowania niedociśnienia tętniczego była większa (2% wobec < 1%). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W badaniu z udziałem zdrowych ochotników objawy nagłego zaczerwienia twarzy, zawrotów głowy i przyspieszonej akcji serca były oceniane jako przekraczające próg tolerancji po dawkach regadenozonu powyżej 0,02 mg/kg. Leczenie Aminofilina może być stosowana w celu złagodzenia ciężkich lub długo utrzymujących się działań niepożądanych regadenozonu. Nie zaleca się podawania aminofiliny wyłącznie w celu przerwania napadu drgawkowego spowodowanego podaniem regadenozonu (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach serca, inne leki stosowane w chorobach serca, kod ATC: C01EB21 Mechanizm działania Regadenozon jest agonistą o małym powinowactwie (K i ≈ 1,3 µM) do receptora adenozyny A 2A , z co najmniej 10-krotnie mniejszym powinowactwem do receptora adenozyny A 1 (K i > 16,5 µM) i bardzo małym, jeśli w ogóle występującym, powinowactwem do receptorów adenozyny A 2B i A 3 . Aktywacja receptora adenozyny A 2A powoduje rozszerzenie naczyń wieńcowych i zwiększa przepływ wieńcowy. Mimo małego powinowactwa do receptora adenozyny A 2A regadenozon wykazuje duży potencjał zwiększania przewodnictwa wieńcowego w wyizolowanych sercach szczurów i świnek morskich, z wartościami EC 50 wynoszącymi odpowiednio 6,4 nM i 6,7-18,6 nM.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Regadenozon wykazuje selektywność (≥ 215-krotną) zwiększania przewodnictwa wieńcowego (odpowiedź zależna od A 2A ) w stosunku do zmniejszania przewodzenia węzła AV serca (odpowiedź zależna od A 1 ) według pomiarów czasu przewodzenia AV (serce szczura) lub odstępu S-H (serce świnki morskiej). Regadenozon preferencyjnie zwiększa przepływ krwi w łożyskach tętnic wieńcowych w porównaniu do obwodowych (kończyna przednia, mózg, płuca) u znieczulonych psów. Działanie farmakodynamiczne Przepływ wieńcowy Regadenozon powoduje szybkie zwiększenie przepływu wieńcowego utrzymujące się przez krótki czas. U pacjentów poddawanych cewnikowaniu naczyń wieńcowych posłużono się badaniem ultrasonograficznym Dopplera metodą fali impulsowej do pomiaru przeciętnej prędkości szczytowej (ang. average peak velocity , APV) przepływu wieńcowego przed i do 30 minut od podania regadenozonu (400 mikrogramów, dożylnie).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Średnia APV zwiększyła się do więcej niż dwukrotności wartości początkowej w ciągu 30 sekund i zmniejszyła się do mniej niż połowy wartości maksymalnej w ciągu 10 minut (patrz punkt 5.2). Wychwyt produktu radiofarmaceutycznego przez mięsień sercowy jest proporcjonalny do przepływu wieńcowego. Regadenozon zwiększa przepływ krwi w normalnych tętnicach wieńcowych, nie powodując jednocześnie znaczącego zwiększenia przepływu krwi w zwężonych tętnicach, co prowadzi do względnie mniejszego wychwytu produktu radiofarmaceutycznego w obszarach naczyniowych zaopatrywanych przez zwężone tętnice. Wychwyt produktu radiofarmaceutycznego przez mięsień sercowy po podaniu regadenozonu jest z tego powodu większy w obszarach poddawanych perfuzji przez prawidłowe tętnice w porównaniu do tętnic zwężonych. To samo dotyczy pomiaru cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR), w którym maksymalny przepływ krwi w mięśniu sercowym zmniejsza się w przypadku ciężkiego zwężenia tętnicy wieńcowej.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Obrazowanie perfuzji mięśnia sercowego (MPI) Działanie hemodynamiczne U większości pacjentów występowało szybkie przyspieszenie częstości akcji serca. Największa średnia zmiana w porównaniu z wartością początkową (21 uderzeń na minutę) ma miejsce około 1 minuty od podania regadenozonu. W literaturze opisano jednak zwiększenie częstości akcji serca do 42 uderzeń na minutę (omówiono poniżej, w części CMR MPI). Częstość akcji serca powraca do wartości początkowej w ciągu 10 minut. Skurczowe ciśnienie tętnicze krwi i rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi były zmienne, z największą średnią zmianą skurczowego ciśnienia tętniczego krwi wynoszącą −3 mmHg i rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi wynoszącą −4 mmHg około 1 minuty po podaniu regadenozonu. Zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi obserwowano u kilku pacjentów (maksymalne skurczowe ciśnienie tętnicze krwi 240 mmHg i maksymalne rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi 138 mmHg).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na układ oddechowy Receptory adenozyny A 2B i A 3 są zaangażowane w patofizjologię zwężenia oskrzeli u podatnych pacjentów (tzn. astmatyków). W badaniach in vitro wykazano, że regadenozon ma małe powinowactwo wiązania do receptorów adenozyny A 2B i A 3 . Częstość występowania zmniejszenia FEV 1 > 15% od wartości początkowej po podaniu regadenozonu oceniano w trzech randomizowanych badaniach klinicznych z grupą kontrolną. W pierwszym badaniu z udziałem 49 pacjentów z umiarkowaną lub ciężką POChP wskaźnik występowania zmniejszenia FEV 1 > 15% od wartości początkowej wynosił odpowiednio 12% i 6% po podaniu dawki regadenozonu i placebo (p = 0,31). W drugim badaniu z udziałem 48 pacjentów z łagodną lub umiarkowaną astmą, u których uprzednio występowały zwężające naczynia reakcje na monofosforan adenozyny, wskaźnik występowania zmniejszenia FEV 1 > 15% od wartości początkowej był taki sam (4%) po podaniu zarówno dawki regadenozonu, jak i placebo.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W trzecim badaniu z udziałem 1009 pacjentów z łagodną lub umiarkowaną astmą (n=537) i umiarkowaną lub ciężką POChP (n=472) częstość występowania zmniejszenia FEV 1 >15% od wartości początkowej odpowiednio po podaniu dawki regadenozonu i placebo wynosiła 1,1% i 2,9% u pacjentów z astmą (p=0,15) oraz 4,2% i 5,4% u pacjentów z POChP (p=0,58). W pierwszym i drugim badaniu zgłaszano duszność jako działanie niepożądane po podaniu dawki regadenozonu (61% dla pacjentów z POChP, 34% dla pacjentów z astmą), podczas gdy po podaniu placebo u żadnej osoby nie wystąpiła duszność. W trzecim badaniu częściej zgłaszano duszność po podaniu regadenozonu (18% w przypadku pacjentów z POChP; 11% w przypadku pacjentów z astmą) niż po podaniu placebo, ale u mniejszego odsetka pacjentów niż zgłaszano podczas badań klinicznych (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy większym nasileniem choroby i większą częstością występowania duszności był widoczny u pacjentów z astmą, ale nie u pacjentów z POChP. Stosowanie doraźnego leku rozszerzającego oskrzela w przypadku wystąpienia objawów było podobne w grupie pacjentów otrzymującej regadenozon i placebo. Duszność nie była uzależniona od zmniejszenia FEV 1 . Cząstkowa rezerwa przepływu wieńcowego (FFR) Działanie hemodynamiczne W pomiarze cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR) czas maksymalnego przekrwienia wynosił 30 ± 13 sekund. Średni czas trwania hiperemicznego plateau wynosił 163 (± 169) sekund, a maksymalne przekrwienie trwało co najmniej 19 sekund u 90% pacjentów, jednak u indywidualnego pacjenta czas trwania przekrwienia wahał się od 10 sekund do ponad 10 minut. Hiperemia może się wahać między poniżej maksimum a maksimum, aż powoli zanika.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dziesięciosekundowe okno przekrwienia stanu stacjonarnego może być zbyt krótkie, aby wykonać rozległe zapisy nacisku ciśnienia w celu oceny złożonej lub rozlanej choroby wieńcowej. Powtórzenie dawki w ciągu 10 minut – z wyjątkiem pacjentów, u których czas trwania przekrwienia utrzymywał się dłużej niż 10 minut – powodowało podobny wpływ na szczyt i czas trwania maksymalnego przekrwienia. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania kliniczne wykazały skuteczność i bezpieczeństwo stosowania regadenozonu u pacjentów ze wskazaniem do obrazowania perfuzji serca z obciążeniem farmakologicznym metodami tomografii emisyjnej pojedynczego fotonu (SPECT), pozytonowej tomografii emisyjnej (PET), rezonansu magnetycznego serca (CMR) i wielodetektorowej tomografii komputerowej (MDCT) oraz pomiaru cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
SPECT MPI po obciążeniu regadenozonem Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania regadenozonu w SPECT MPI po obciążeniu regadenozonem określono w stosunku do adenozyny w dwóch randomizowanych badaniach przeprowadzanych metodą podwójnie ślepej próby (ADVANCE MPI 1 i ADVANCE MPI 2) z udziałem 2 015 pacjentów ze stwierdzoną lub podejrzewaną chorobą wieńcową serca, skierowanych na klinicznie wskazane obrazowanie perfuzji serca z obciążeniem farmakologicznym. U łącznie 1 871 spośród tych pacjentów uzyskano obrazy uznane za poprawne do oceny pierwszorzędowej skuteczności, w tym u 1 294 (69%) mężczyzn i 577 (31%) kobiet z medianą wieku 66 lat (zakres 26- 93 lat). U każdego pacjenta wykonano początkowe obrazowanie w obciążeniu adenozyną (6- minutowa infuzja dawki 0,14 mg/kg/min, bez wysiłku fizycznego) z wykorzystaniem protokołu obrazowania bramkowego SPECT (tomografii emisyjnej pojedynczego fotonu, ang. single photon emission computed tomography ).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po początkowym obrazowaniu pacjentów przydzielono losowo do grupy otrzymującej regadenozon lub adenozynę i wykonano drugie obrazowanie w obciążeniu z wykorzystaniem takiego samego protokołu obrazowania SPECT jak w początkowym obrazowaniu. Mediana czasu między obrazowaniami wynosiła 7 dni (zakres 1-104 dni). Najczęstszymi chorobami lub zabiegami sercowo-naczyniowymi w wywiadzie były nadciśnienie tętnicze (81%), pomostowanie aortalno-wieńcowe (ang. coronary artery bypass graft , CABG), przezskórna angioplastyka wieńcowa (ang. percutaneous transluminal coronary angioplasty , PTCA) lub stentowanie (51%), dusznica bolesna (63%), zawał mięśnia sercowego (41%) lub arytmia (33%) w wywiadzie; inne choroby w wywiadzie obejmowały cukrzycę (32%) i POChP (5%). Wykluczono pacjentów z występującymi w niedalekiej przeszłości poważną niekontrolowaną arytmią komorową, zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną dusznicą bolesną, a także blokiem AV stopnia wyższego niż stopień pierwszy lub bradykardią objawową, zespołem chorego węzła zatokowego lub przeszczepieniem serca w wywiadzie.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Kilku pacjentów przyjęło produkty lecznicze działające na serce w dniu badania, w tym β-blokery (18%), blokery kanału wapniowego (9%) i azotany (6%). Porównanie obrazów uzyskanych po podaniu regadenozonu z obrazami uzyskanymi po podaniu adenozyny przeprowadzono w następujący sposób. Stosując model 17-odcinkowy, liczbę odcinków wykazującą odwracalne zaburzenia perfuzji obliczono dla początkowego badania z adenozyną i dla randomizowanego badania z wykorzystaniem regadenozonu lub adenozyny. W populacji zebranej z kilku badań 68% pacjentów miało 0-1 odcinków wykazujących odwracalne zaburzenia w początkowym badaniu, 24% miało 2-4 odcinki i 9% miało ≥ 5 odcinków. Wskaźnik zgodności dla obrazu uzyskanego z regadenozonem lub adenozyną w porównaniu do początkowego obrazu z adenozyną obliczono poprzez ustalenie, jak często pacjenci przydzieleni do każdej początkowej kategorii adenozyny (0-1, 2-4, 5-17 odwracalnych odcinków) zostali umieszczeni w tej samej kategorii w randomizowanym badaniu obrazowym.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wskaźniki zgodności dla regadenozonu i adenozyny obliczono jako średnią wskaźników zgodności z trzech kategorii ustalonych przez początkowe obrazowanie. Badania ADVANCE MPI 1 i ADVANCE MPI 2, pojedynczo i połączone, wykazały, że regadenozon jest podobny do adenozyny w ocenianiu zasięgu odwracalnych nieprawidłowości perfuzji:

CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne

ADVANCE ADVANCE Badania
MPI 1 MPI 2 połączone
(n=1 113) (n=758) (n=1 871)
Wskaźnik zgodności adenozyna – adenozyna (±SE) 61 ± 3% 64 ± 4% 62 ± 3%
Liczba pacjentów (n) 372 259 631
Wskaźnik zgodności adenozyna – regadenozon (±SE) 62 ± 2% 63 ± 3% 63 ± 2%
Liczba pacjentów (n) 741 499 1 240
Różnica wskaźnika (regadenozon – adenozyna) (±SE) 1 ± 4% -1 ± 5% 0 ± 3%
95% przedział ufności -7,5; 9,2% -11,2; 8,7% -6,2; 6,8%

CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach ADVANCE MPI 1 i ADVANCE MPI 2 porównywane współczynniki kappa według Cicchetti-Allison i Fleiss-Cohen dla mediany punktacji trzech odczytów ocenianych przez osoby bez dostępu do danych pacjentów i danych badania, odnoszące się do kategorii rozmiaru niedokrwienia (bez liczenia odcinków z prawidłowym wychwytem w spoczynku i łagodnym/niejednoznacznym zmniejszeniem w wychwycie w obciążeniu jako niedokrwiennych) dla połączonych badań obrazowych z regadenozonem i adenozyną były umiarkowane i wynosiły odpowiednio 0,53 i 0,61; podobnie jak porównywane współczynniki kappa dwóch kolejnych badań obrazowych z adenozyną, wynoszące odpowiednio 0,50 i 0,55. PET MPI po obciążeniu regadenozonem W prospektywnym badaniu obejmującym 32 pacjentów (23 mężczyzn i 9 kobiet, średni wiek 62 ± 12,1) przeprowadzono wewnątrzosobnicze porównanie regadenozonu (0,4 mg/ 5 ml bolus) z dipirydamolem (0,57 mg/kg przez 4 minuty).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
26 pacjentów miało odwracalne ubytki perfuzji stwierdzone uprzednio w klinicznie wskazanym PET po obciążeniu dipirydamolem z 82RbCl, a 6 pacjentów ze wstępnym <5% prawdopodobieństwem wystąpienia CAD nie wykazało ubytków w obrazach PET z użyciem dipirydamolu. Do badania włączono pacjentów z łagodnym do umiarkowanego stopniem niedokrwienia, z niewielkim odsetkiem pacjentów z niedokrwieniem umiarkowanym do ciężkiego z prawidłową lub prawie prawidłową czynnością lewej komory. W badaniu wlew 82RbCl rozpoczął się natychmiast po wstrzyknięciu regadenozonu (to znaczy obrazowanie rozpoczęto 2 minuty po rozpoczęciu wlewu 82Rb). Wizualna interpretacja obrazów PET wykazała brak różnicy w liczbie segmentów z odwracalnymi ubytkami między regadenozonem i dipirydamolem dla 30/32 par obrazów. Wyniki nie mogą zostać uogólnione u pacjentów ze spowolnionym krążeniem związanym z niewydolnością lewej lub prawej strony serca, nadciśnieniem płucnym lub chorobliwą otyłością, u których może wystąpić opóźnienie w przejściu znacznika po fazie szczytowej.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
CMR MPI po obciążeniu regadenozonem W prospektywnym badaniu odnoszącym się do wywołanego przekrwienia naczyń wieńcowych w zakresie różnych rozmiarów ciała obserwowanego w warunkach klinicznych, przeprowadzono wewnątrzosobnicze porównanie CMR MPI po obciążeniu regadenozonem oraz po obciążeniu adenozyną. Obrazowaniu poddano dwudziestu ośmiu pacjentów (12 kobiet, 16 mężczyzn): 43% było otyłych, a 25% dotyczył jeden lub więcej znany czynnik ryzyka choroby wieńcowej. Obrazowanie MR z Gd-BOPTA wykonano najpierw w spoczynku, następnie podczas wlewu adenozyny (140 µg/ kg/ min) i 30 min później z regadenozonem (0,4 mg/ 5 ml bolus). Badanie wykazało, że oba środki rozszerzające naczynia krwionośne mają podobną skuteczność (dobra zgodność pomiędzy rezerwą perfuzji mięśnia sercowego (MPR) mierzoną dla adenozyny i regadenozonu (y = 1,1x – 0,06, r = 0,7)). Badana populacja prawdopodobnie nie obejmowała szerokiego spektrum rozmiarów ciała, jakie można zaobserwować u pacjentów w codziennym CMR MPI.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W prospektywnym badaniu wpływu środków rozszerzających naczynia krwionośne na objętości komór w CMR u 25 zdrowych pacjentów przeprowadzono wewnątrzosobnicze porównanie regadenozonu i adenozyny. Badanie CMR przeprowadzono po podaniu adenozyny (140 µg/kg/min IV przez 6 min) i regadenozonu (0,4 mg IV przez 10 s) na początku, bezpośrednio po podaniu, a następnie w odstępach 5 min do 15 min. Szczytową częstość akcji serca obserwowano wcześnie, zarówno po podaniu adenozyny jak i regadenozonu. Wzrost częstości akcji serca od wartości początkowej do szczytowej bezpośrednio po podaniu środków rozszerzających naczynia krwionośne wynosiła 64 ± 8 do 96 ± 13 uderzeń na minutę dla adenozyny w stosunku do 65 ± 13 do 107 ± 10 uderzeń na minutę dla regadenozonu. Częstość akcji serca powróciła do wartości wyjściowej po 10 minutach od podania adenozyny, podczas gdy pozostała podwyższona po 15 minutach po regadenozonie.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wyrzutowa frakcja lewej komory (LVEF) wzrosła natychmiast po podaniu obu środków rozszerzających naczynia krwionośne i powróciła do wartości wyjściowych po podaniu adenozyny w ciągu 10 minut, ale pozostała podwyższona po 15 minutach po podaniu regadenozonu. Regadenozon powodował podobne zmniejszenie zarówno wskaźnika końcoworozkurczowego objętości LV (LVEDVi), jak i końcowoskurczowego wskaźnika objętości LV (LVESVi) po 15 min, podczas gdy po podaniu adenozyny LVESVi ustąpiło po 15 min, a LVEDVi pozostało poniżej wartości początkowych. Przeprowadzono prospektywne badanie w celu określenia względnej siły działania regadenozonu (400 μg w bolusie), adenozyny (140 μg/kg/min przez 5 do 6 minut) i dipirydamolu (0,56 mg/kg przez 4 minuty) poprzez ilościowe oznaczenie perfuzji mięśnia sercowego po obciążeniu i w spoczynku za pomocą CMR u 15 młodych, zdrowych ochotników.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Protokół obrazowania spoczynek-obciążenie zastosowany w tym badaniu rożni się od obecnie stosowanych protokołów: wstępne obrazowanie CMR perfuzji w spoczynku, po którym następuje po 20 minutach obrazowanie po obciążeniu wykonane w szczytowym momencie rozszerzenia naczyń krwionośnych. Regadenozon powodował większy wysiłkowy przepływ krwi w mięśniu sercowym (ang. myocardial blood flow , MBF) niż dipirydamol i adenozyna (odpowiednio 3,58±0,58, 2,81±0,67, 2,78±0,61 ml/min/g, p=0,0009 i p=0,0008). Regadenozon wykazywał większą odpowiedź częstości akcji serca niż adenozyna i dipirydamol (odpowiednio 95±11, 76±13, 86±12 uderzeń/minutę). Gdy MBF po obciążeniu dostosowano do częstości akcji serca, nie było różnic między regadenozonem a adenozyną (37,8±6 a 36,6±4 μl/s/g), ale różnice między regadenozonem a dipirydamolem utrzymywały się (37,8±6 a 32,6±5 μl/s/g).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
MDCT MPI po obciążeniu regadenozonem Sponsorowano 2 fazę wieloośrodkowego, otwartego, randomizowanego, krzyżowego badania prospektywnego (Badanie 3606-CL-2001) w celu ustalenia stopnia zgodności między SPECT po obciążeniu regadenozonem i perfuzją tomografii komputerowej (TK) po obciążeniu regadenozonem w celu wykrycia obecności niedokrwienia (zdefiniowanego jako 2 lub więcej odwracalne ubytki widoczne wizualnie) u 110 pacjentów z podejrzewaniem lub rozpoznaniem CAD, skierowanych na jeden z tych testów diagnostycznych, jak wskazano klinicznie. Pacjenci zostali losowo przydzieleni do 1 z 2 sekwencji procedur obrazowania i poddani zarówno SPECT w spoczynku/z obciążeniem, jak i MDCT w spoczynku/z obciążeniem. Regadenozon podawano w dawce 0,4 mg w 5 ml dożylnym bolusie przed każdą procedurą perfuzji TK po obciążeniu oraz SPECT po obciążeniu. Podczas gdy obrazowanie metodą SPECT po obciążeniu regadenozonem wykazało, że 100 pacjentów miało 0-1 odwracalnych ubytków (tj.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
brak niedokrwienia) a 10 pacjentów miało ≥2 odwracalne ubytki (tj. niedokrwienie) to obrazowanie MDCT po obciążeniu regadenozonem wykazało, że 85 i 25 pacjentów miało odpowiednio 0-1 lub ≥2 odwracalne ubytki. Wskaźnik zgodności między SPECT po obciążeniu regadenozonem a MDCT MPI po obciążeniu regadenozonem wyniósł 87% (95% CI: 77%, 97%). Submaksymalna Próba Wysiłkowa W badaniu EXERRT skuteczność i bezpieczeństwo regadenozonu oceniono u pacjentów poddanych submaksymalnej próbie wysiłkowej w otwartym, randomizowanym, wieloośrodkowym badaniu w celu wykazania nie gorszej skuteczności regadenozonu kiedy był on podawany albo w 3 minucie podczas regeneracji (pacjenci otrzymujący regadenozon po ćwiczeniach) albo w spoczynku godzinę później (pacjenci otrzymujący tylko regadenozon). U wszystkich 1404 pacjentów na początku wykonano wyjściowy skan SPECT MPI w warunkach spoczynku zgodnie z wytycznymi ASNC 2009.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci rozpoczęli badania przy użyciu standardowego lub zmodyfikowanego protokołu Bruce’a. Pacjenci, którzy nie osiągnęli ≥ 85% przewidywanej maksymalnej częstotliwości pracy serca (MPHR) i/lub ≥ 5 METS (równoważniki metaboliczne), przechodzili do 3-5 minutowego spaceru powysiłkowego, podczas którego w ciągu pierwszych 3 minut zostali randomizowani w stosunku 1:1. Dlatego, 1147 pacjentów zostało losowo przydzielonych do dwóch grup: 578 pacjentów do grupy otrzymującej regadenozon po ćwiczeniach i 569 pacjentów do grupy otrzymujących tylko regadenozon, albo w 3 minucie regeneracji (dla pacjentów otrzymujących regadenozon po ćwiczeniach) albo w trakcie spoczynku godzinę później (dla pacjentów otrzymujących tylko regadenozon). Pacjenci z obu grup (otrzymujących regadenozon po ćwiczeniach oraz otrzymujących tylko regadenozon) przeszli obrazowanie perfuzji mięśnia sercowego (MPI) metodą SPECT na 60-90 minut po podaniu regadenozonu.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wyjściowy skan MPI w spoczynku oraz skany MPI z grupy otrzymującej regadenozon po ćwiczeniach i grupy otrzymującej sam regadenozon stanowiły fazę MPI 1. Następnie, pacjenci z obu grup, wrócili 1-14 dni później, aby przejść drugie badanie MPI po podaniu regadenozonu bez ćwiczeń. Wyjściowe skany MPI w spoczynku i te wykonane 1-14 dni później po otrzymaniu regadenozonu bez ćwiczeń pochodzące od pacjentów z obu grup, stanowiły fazę MPI 2. Wyniki z MPI 1 oraz MPI 2 zostały porównane pod kątem obecności lub braku ubytków perfuzji. Poziom zgodności między odczytami MPI 1 (pacjenci otrzymujący regadenozon po ćwiczeniach) a odczytami MPI 2 był podobny do poziomu zgodności między odczytami MPI 1 (pacjenci otrzymujący tylko regadenozon) a odczytami MPI 2. U dwóch pacjentów z grupy otrzymującej regadenozon po ćwiczeniach odnotowano poważne sercowo-naczyniowe działanie niepożądane.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Analiza tych przypadków wykazała, że u obu pacjentów wystąpiły objawy niedokrwienne oraz zmiany w zapisie EKG podczas ćwiczeń lub w okresie regeneracji przed podaniem regadenozonu. U pacjentów otrzymujących regadenozon godzinę po nieodpowiednim wysiłku nie wystąpiły żadne poważne sercowo-naczyniowe zdarzenia niepożądane. Pomiar cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR) W odniesieniu do pomiaru cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR), przeprowadzono pięć niezależnych badań. W sumie 249 pacjentów, których klinicznie wskazano do koronarografii z inwazyjnym pomiarem cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR), otrzymało regadenozon, z czego 88 pacjentów otrzymało regadenozon dwa razy. Cząstkową rezerwę przepływu wieńcowego (FFR) mierzono po dożylnej infuzji adenozyny i dożylnej iniekcji regadenozonu (400 μg).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Najpierw podawano adenozynę, a następnie regadenozon, ponieważ wywołane przez niego przekrwienie może trwać nieprzewidywalnie, a zmierzone wartości cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR) porównywano. Najczęściej występujące schorzenia sercowo-naczyniowe były u pacjentów z wywiadem medycznym nadciśnienia, dyslipidemii/hipercholesterolemii, cukrzycy, palenia tytoniu, wcześniejszej PCI i wcześniejszego zawału mięśnia sercowego. W przypadku pomiaru cząstkowej rezerwy przepływu wieńcowego (FFR) postawiono diagnozę indukowalnego niedokrwienia według pomiaru FFR wynoszącego 0,8 (> 0,8 oznacza brak indukowalnego niedokrwienia vs ≤ 0,8 oznaczający obecność indukowalnego niedokrwienia). Adenozyna była traktowana jako złoty standard w celu oszacowania czułości, swoistości i proporcji dokładności.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie Czułość Swoistość Klasyfikacja Kappa Cohena
Stolker i wsp. 2015 (n=149) 98% 97% 0,94
van Nunen i wsp. 2015 (n=98) 98% 95% 0,94
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Aminofilina Aminofilina (100 mg, podawana w powolnym wstrzyknięciu dożylnym przez 60 sekund), wstrzyknięta 1 minutę po podaniu 400 mikrogramów regadenozonu u pacjentów poddawanych cewnikowaniu serca, spowodowała skrócenie czasu trwania przepływu wieńcowego w odpowiedzi na podany regadenozon, co zostało zmierzone za pomocą ultrasonografii dopplerowskiej metodą fali pulsacyjnej. Aminofilinę zastosowano w celu złagodzenia działań niepożądanych regadenozonu (patrz punkt 4.4). Wpływ kofeiny W badaniu z obciążeniem farmakologicznym regadenozonem w SPECT MPI u dorosłych pacjentów, randomizowanych do grupy otrzymującej placebo (n=66) lub kofeinę (200 mg, n=70 lub 400 mg, n=71) podawanych na 90 minut przed badaniem, kofeina pogarszała dokładność diagnostyczną wykrywania odwracalnych zaburzeń perfuzji (p<0,001). Nie występowała różnica statystyczna między kofeiną w dawce 200 mg i 400 mg, a regadenozonem.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponadto nie obserwowano wpływu kofeiny w dawce 200 mg lub 400 mg na stężenia regadenozonu w osoczu. Badanie bezpieczeństwa stosowania i tolerancji W badaniach ADVANCE MPI 1 i ADVANCE MPI 2 następujące wstępnie określone punkty pierwszorzędowe bezpieczeństwa stosowania i tolerancji porównujące regadenozon i adenozynę osiągnęły istotność statystyczną: (1) sumaryczna punktacja obecności i nasilenia grupy objawów ‘nagłe zaczerwienienie twarzy, ból w klatce piersiowej i duszność’ była mniejsza w przypadku regadenozonu (0,9 ± 0,03) niż w przypadku adenozyny (1,3 ± 0,05); a (2) grupa objawów ‘nagłe zaczerwienienie twarzy’ (21% wobec 32%), ‘ból w klatce piersiowej’ (28% wobec 40%), i ‘ból gardła, karku lub szczęki’ (7% wobec 13%) występowała z mniejszą częstością w przypadku regadenozonu; częstość występowania bólu głowy (25% wobec 16%) była większa w przypadku regadenozonu.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków wstrzymała obowiązek dołączania wyników badań regadenozonu w jednej lub kilku podgrupach populacji dzieci i młodzieży z zaburzeniami perfuzji serca (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Regadenozon jest podawany we wstrzyknięciu dożylnym w obrazowaniu perfuzji serca. Profil zależności stężenia regadenozonu w osoczu od czasu u zdrowych ochotników jest wielowykładniczy i najlepiej scharakteryzowany modelem 3-kompartmentowym. Maksymalne stężenie regadenozonu w osoczu jest osiągnięte w ciągu 1 do 4 minut po wstrzyknięciu regadenozonu i jest równoległe z rozpoczęciem odpowiedzi farmakodynamicznej (patrz punkt 5.1). Okres półtrwania tej fazy początkowej wynosi około 2 do 4 minut. Następuje faza pośrednia z okresem półtrwania wynoszącym średnio 30 minut, pokrywająca się z utratą działania farmakodynamicznego. Faza końcowa składa się ze spadku stężenia w osoczu z okresem półtrwania wynoszącym około 2 godziny. W zakresie dawek 0,003-0,02 mg/kg (lub około 0,18-1,2 mg) u zdrowych osób klirens, końcowy okres półtrwania lub objętość dystrybucji nie wydają się być zależne od dawki.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dystrybucja Regadenozon wiąże się umiarkowanie z ludzkimi białkami osocza (25-30%). Metabolizm Metabolizm regadenozonu jest nieznany u ludzi. Inkubacja z mikrosomami wątroby szczurów, psów i ludzi, jak również hepatocytami ludzkimi nie spowodowała wytworzenia wykrywalnych metabolitów regadenozonu. Po podaniu dożylnym regadenozonu znakowanego radioizotopem 14 C szczurom i psom większość radioaktywności (85-96%) została wydalona w postaci niezmienionego regadenozonu. Wyniki te wskazują, że metabolizm regadenozonu nie odgrywa większej roli w eliminacji regadenozonu. Eliminacja U zdrowych ochotników 57% dawki regadenozonu jest wydalane w niezmienionej postaci w moczu (zakres 19-77%), ze średnim osoczowym klirensem nerkowym wynoszącym 450 ml/min, tzn. przewyższającym szybkość przesączania kłębuszkowego. Oznacza to, że wydzielanie kanalikowe odgrywa rolę w eliminacji regadenozonu.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Wielokrotne iniekcje Trzy kolejne wstrzyknięcia regadenozonu (100 i 200 μg) testowano u zdrowych ochotników, a dwie kolejne dawki 400 μg u zdrowych ochotników, a także u pacjentów z ocenianych pod kątem FFR. Po podaniu każdej dawki regadenozonu występowały przejściowo mijające, zależne od dawki, zwiększenie częstości akcji serca, podczas gdy nie obserwowano zależnego wpływu dawki na skurczowe ciśnienie krwi. Średnie stężenia w osoczu zwiększały się w sposób zależny od dawki oraz u zdrowych ochotników w kolejnych dawkach obserwowanych u zdrowych ochotników. Specjalne grupy pacjentów Analiza farmakokinetyki w populacjach, obejmująca dane od zdrowych ochotników i pacjentów, wykazała, że klirens regadenozonu zmniejsza się równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny (CL cr ) i zwiększa się wraz ze zwiększoną masą ciała. Wiek, płeć i rasa mają minimalny wpływ na farmakokinetykę regadenozonu.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności nerek Rozmieszczenie regadenozonu badano u 18 osób z różnymi stopniami zaburzeń czynności nerek i u 6 zdrowych osób. Wraz z nasileniem zaburzeń czynności nerek, od łagodnych (CL cr 50 do < 80 ml/min) poprzez umiarkowane (CL cr 30 do < 50 ml/min) do ciężkich (CL cr < 30 ml/min), frakcja regadenozonu wydalonego w niezmienionej postaci w moczu i klirens nerkowy zmniejszały się, prowadząc do zwiększenia okresów półtrwania w fazie eliminacji i wartości AUC w porównaniu do zdrowych osób (CL cr ≥ 80 ml/min). Jednak maksymalne obserwowane stężenia w osoczu, jak również szacowane objętości dystrybucji były podobne w grupach. Profile zależności stężenia w osoczu od czasu nie były istotnie zmienione we wczesnych etapach po podaniu dawki, gdy obserwowano większość efektów farmakologicznych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki. Nie oceniano farmakokinetyki regadenozonu u pacjentów dializowanych.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Powyżej 55% dawki regadenozonu jest wydalane w niezmienionej postaci w moczu i czynniki zmniejszające klirens nie wpływają na stężenie w osoczu we wczesnych fazach po podaniu dawki, gdy obserwowane są klinicznie znaczące efekty farmakologiczne. Nie przeprowadzono specjalnych badań parametrów farmakokinetycznych regadenozonu z udziałem osób z różnymi stopniami zaburzeń czynności wątroby. Jednak analiza post-hoc danych z dwóch badań klinicznych fazy III wykazała brak wpływu na farmakokinetykę regadenozonu w małej podgrupie pacjentów z wartościami laboratoryjnymi wskazującymi na zaburzenia czynności wątroby (2,5-krotne zwiększenie aktywności aminotransferaz lub 1,5-krotne zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy lub czasu protrombinowego). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. Pacjenci w podeszłym wieku W oparciu o analizę farmakokinetyki w populacjach wiek ma mały wpływ na farmakokinetykę regadenozonu.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki. Dzieci i młodzież Parametrów farmakokinetycznych regadenozonu nie badano dotychczas u dzieci i młodzieży (< 18 lat).
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności i rozwoju zarodkowo-płodowego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Objawy toksycznego działania na matkę i płód obserwowano u szczurów i królików (zmniejszona masa ciała płodów, opóźnienie kostnienia (szczury), zmniejszona wielkość miotu i liczba żywych płodów (króliki)), ale nie obserwowano teratogenności. Działanie toksyczne na płód było obserwowane po wielokrotnym podaniu na dobę regadenozonu, ale w dawkach wystarczająco przewyższających zalecaną dawkę dla ludzi. Nie przeprowadzono badań płodności oraz przed- i pourodzeniowych.
CHPL leku Rapiscan, roztwór do wstrzykiwań, 400 mcg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Disodu fosforan Sodu diwodorofosforan Glikol propylenowy Disodu edetynian Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności Fiolka 5 ml: 4 lata Fiolka 7 ml: 2,5 roku 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 ml roztworu w jednorazowej 5 ml lub 7 ml fiolce ze szkła typu 1 z korkiem z gumy (butylowej) i aluminiowym zabezpieczeniem. Opakowanie po 1. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Produkt leczniczy należy przed podaniem obejrzeć w celu wykrycia obecności cząstek i zmian barwy. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DOPAMINUM HYDROCHLORICUM WZF 1% , 10 mg/ml, roztwór do infuzji DOPAMINUM HYDROCHLORICUM WZF 4% , 40 mg/ml, roztwór do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu do infuzji Dopaminum hydrochloricum WZF 1% zawiera 10 mg dopaminy chlorowodorku (Dopamini hydrochloridum). Każdy ml roztworu do infuzji Dopaminum hydrochloricum WZF 4% zawiera 40 mg dopaminy chlorowodorku (Dopamini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn, sód. Każdy ml roztworu do infuzji Dopaminum hydrochloricum WZF 1% zawiera 2,5 mg sodu pirosiarczynu i 0,63 mg sodu. Każdy ml roztworu do infuzji Dopaminum hydrochloricum WZF 4% zawiera 10 mg sodu pirosiarczynu i 2,45 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji Bezbarwny lub lekko żółtawy, przezroczysty płyn.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia hemodynamiczne występujące we wstrząsie spowodowanym zawałem mięśnia sercowego, urazami, posocznicą, operacjami kardiologicznymi, zaostrzeniem przewlekłej zastoinowej niewydolności serca oraz we wstrząsie prowadzącym do niewydolności nerek.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli, osoby w podeszłym wieku, dzieci w wieku powyżej 12 lat: Początkowo we wlewie od 1 μg/kg mc./min do 5 μg/kg mc./min. Następnie dawkę można zwiększać co 10 do 30 minut o 1 do 5 μg/kg mc./min, maksymalnie do 20 – 50 μg/kg mc./min. Przeciętną dawką stosowaną u pacjentów jest 20 μg/kg mc./min. Dawki powyżej 50 μg/kg mc./min. są stosowane w zaawansowanych stanach niewydolności krążenia. U pacjentów z ciężką, oporną na leczenie, przewlekłą niewydolnością krążenia: podawanie rozpoczynać od dawki 0,5 μg/kg mc./min do 2 μg/kg mc./min, a następnie dawkę zwiększać o 1 do 3 μg/kg mc./min do zwiększenia diurezy. Uwaga: w czasie podawania produktu należy monitorować ciśnienie tętnicze, częstość czynności serca i diurezę. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności dopaminy u dzieci. Sposób podawania Produkt należy podawać we wlewie dożylnym, po uprzednim rozcieńczeniu – patrz punkt 6.6.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma). Ciężkie zaburzenia rytmu serca: migotanie komór, niewyrównane tachyarytmie.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem dopaminy należy wyrównać hipowolemię. Produkt należy podawać po rozcieńczeniu do dużej żyły lub do układu żył centralnych, aby zminimalizować ryzyko wynaczynienia. Nie podawać dotętniczo oraz w postaci bolusów. W przypadku przedostania się produktu poza naczynie krwionośne postępowaniem z wyboru, w celu ograniczenia zmian martwiczych, jest ostrzyknięcie miejsca wynaczynienia roztworem fentolaminy (od 5 mg do 10 mg w od 10 do 15 ml 0,9% roztworu soli fizjologicznej) przy pomocy cienkiej igły do wstrzyknięć podskórnych. Zaprzestanie podawania produktu we wlewie powinno przebiegać stopniowo, aby zapobiec wystąpieniu niedociśnienia. Pacjentów z chorobami naczyń krwionośnych (np. z miażdżycą, chorobą Raynauda, z zatorem tętniczym, zapaleniem błony wewnętrznej naczyń w przebiegu cukrzycy i choroby Buergera) należy starannie obserwować celem wykrycia zmiany barwy lub temperatury skóry kończyn.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niedokrwienia, będącego skutkiem zwężenia naczyń, należy rozważyć kontynuację podawania dopaminy, ze względu na możliwość wystąpienia zmian martwiczych. Stan ten można odwrócić zmniejszając dawkę dopaminy lub zaprzestając jej podawania. W celu przeciwdziałania niedokrwieniu można podać dożylnie od 5 mg do 10 mg fentolaminy. Jeśli wystąpią objawy: wzrost ciśnienia rozkurczowego, znaczne zmniejszenie ciśnienia tętna (świadczące o zwężeniu naczyń), należy zmniejszyć dawkę dopaminy, a pacjenta starannie obserwować. Podczas podawania dopaminy pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się staranną obserwację. Dopaminum hydrochloricum WZF 1% i Dopaminum hydrochloricum WZF 4% zawierają pirosiarczyn sodu, dlatego rzadko mogą powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Dopaminum hydrochloricum WZF 1% zawiera 3,17 mg sodu na ampułkę 5 ml co odpowiada 0,16% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dopaminum hydrochloricum WZF 4% zawiera 12,27 mg sodu na ampułkę 5 ml co odpowiada 0,61% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Dopaminum hydrochloricum WZF 1% i Dopaminum hydrochloricum WZF 4% należy rozcieńczyć przed podaniem – patrz punkt 6.6. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie należy uwzględnić zawartość sodu w produkcie gotowym do podania.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) nasilają działanie dopaminy. Pacjenci przyjmujący inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2-3 tygodni, powinni otrzymać dawkę początkową nie większą niż 10% zwykle stosowanej dawki dopaminy. Jednoczesne podawanie cyklopropanu lub halogenowanych anestetyków wziewnych i dopaminy może wywołać komorowe zaburzenia rytmu serca. Antagonistycznie do dopaminy działają β-adrenolityki, takie jak propranolol lub metoprolol. Nie należy stosować jednocześnie dopaminy i alkaloidów pochodnych ergotaminy, ponieważ może wystąpić zwężenie naczyń krwionośnych. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i guanetydyna mogą nasilać działanie dopaminy charakteryzujące się podwyższeniem ciśnienia tętniczego. U pacjentów stosujących fenytoinę i dopaminę obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego i bradykardię. Dopamina może nasilać działanie leków moczopędnych.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Interakcje
W celu zniesienia obwodowego zwężenia naczyń krwionośnych można zastosować leki blokujące receptory adrenergiczne, takie jak np. fentolamina. W takich przypadkach zaleca się jednak obserwację pacjenta.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego dopaminy. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy dopamina przenika przez łożysko lub do mleka kobiecego. Produkt stosuje się w stanach bezpośredniego zagrożenia życia, dlatego karmienie piersią nie stanowi przeciwwskazania do jego użycia. Płodność Nie są dostępne dane dotyczące wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy – dopaminę stosuje się w sytuacjach bezpośredniego zagrożenia życia.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęściej występujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: Bóle głowy Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe: Skurcze dodatkowe pozazatokowe, tachykardia, bóle dławicowe, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwężenie naczyń krwionośnych W rzadkich przypadkach odnotowywano komorowe zaburzenia rytmu serca, które były śmiertelne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Duszność Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Nudności, wymioty Rzadziej występujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: Jeżenie włosów Zaburzenia oka: Rozszerzenie źrenic Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe: Zaburzenia przewodzenia komorowego, bradykardia, rozszerzenie zespołu QRS w obrazie EKG, podwyższenie ciśnienia tętniczego, zgorzel u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą naczyniow?
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Martwica tkanek w wyniku wynaczynienia produktu Wynaczynienie produktu może być przyczyną wystąpienia miejscowej martwicy tkanek. Miejsce, w którym doszło do wynaczynienia produktu należy ostrzyknąć od 5 mg do 10 mg fentolaminy w od 10 do 15 ml 0,9% roztworu soli fizjologicznej. Mogą wystąpić zaburzenia biochemiczne – azotemia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania, którego objawem jest podwyższenie ciśnienia tętniczego, należy zmniejszyć dawkę dopaminy lub czasowo przerwać podawanie wlewu do momentu ustabilizowania się stanu pacjenta. Ponieważ czas działania dopaminy jest dosyć krótki, nie jest konieczne podjęcie dodatkowych działań. W przypadku braku poprawy stanu pacjenta zaleca się zastosowanie krótko działającego produktu blokującego receptory α-adrenergiczne, np. fentolaminy.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA04 Dopamina jest katecholaminą. Pobudza receptory adrenergiczne we współczulnym układzie nerwowym, przede wszystkim receptory β1-adrenergiczne, pośrednio powoduje również uwalnianie norepinefryny z miejsc magazynowania. Dopamina rozszerza naczynia krwionośne nerkowe i trzewne, wieńcowe i wewnątrzczaszkowe, co jest skutkiem działania na receptory dopaminergiczne. Działa w nieznacznym stopniu (lub wcale) na receptory β2-adrenergiczne. Po zastosowaniu małych dawek (od 0,5 μg/kg mc./min do 2 μg/kg mc./min), dopamina wpływa przede wszystkim na receptory dopaminergiczne, powodując zwiększenie przepływu nerkowego (filtracji kłębuszkowej), wydalania sodu i diurezy. Po zastosowaniu średnich dawek dopaminy (od 2 μg/kg mc./min do 10 μg/kg mc./min) następuje pobudzenie receptorów β1-adrenergicznych, co wywiera dodatnie działanie inotropowe.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po zastosowaniu dużych dawek dopaminy (powyżej 10 μg/kg mc./min) występuje stymulacja receptorów α-adrenergicznych, czego wynikiem jest zwężenie obwodowych naczyń krwionośnych i podwyższenie ciśnienia tętniczego. Zależność wywieranych skutków od zastosowanej dawki dopaminy pozwala na wykorzystanie produktu do leczenia stanów wstrząsu różnego pochodzenia, profilaktyki powikłań (np. niewydolności nerek), pod warunkiem prawidłowego stanu nawodnienia pacjenta.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Okres półtrwania dopaminy podanej w szybkim wstrzyknięciu dożylnym wynosi około 2 minut, podobnie dopaminy podawanej we wlewie dożylnym. Stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 5-10 minut. Pod koniec podawania wlewu, dopamina jest eliminowana z osocza z okresem półtrwania około 9 minut. Ulega dystrybucji do tkanek organizmu, ale nie przenika przez barierę krew/mózg. Podobnie jak wszystkie katecholaminy jest metabolizowana przez oksydazę monoaminową (MAO) i katecholo-O-metylotransferazę (COMT) w wątrobie, nerkach i osoczu. Około 80% wydalane jest z moczem w ciągu 24 godzin w postaci nieaktywnego kwasu homowanilinowego i kwasu 3,4-dihydroksyfenylacetylowego, zaś tylko bardzo mała ilość w postaci niezmienionej.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Po dożylnym podaniu dopaminy LD50 wynosiło odpowiednio 290 mg/kg mc. u myszy i 38,8 mg/kg mc. u szczurów. U zwierząt wystąpił masywny krwotok i zastój krwi w płucach. Badania toksyczności podostrej wykazały przerost gruczołu krokowego, związany z rozszerzeniem pęcherza moczowego, oraz wodonercze. Stwierdzono, że u zwierząt, którym podawano duże dawki dopaminy (570 mg/kg mc. na dobę), zwiększenie masy serca, nerek i płuc było znacząco wyższe, natomiast śledziony znacząco niższe w porównaniu z grupą kontrolną. U psów, które otrzymywały dopaminę przez 2 tygodnie, wystąpiły oporne na leczenie wymioty. Badania wykazały zwiększenie masy nadnerczy u wszystkich zwierząt oraz zwiększenie masy gruczołu krokowego u psów, które otrzymały wyższe dawki; u niektórych zwierząt stwierdzono niewielkie zmiany martwicze w mięśniu sercowym.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu pirosiarczyn Disodu edetynian Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dopaminy nie należy mieszać z roztworami o odczynie zasadowym, np. z wodorowęglanem sodu, ponieważ w takich warunkach traci aktywność. 6.3 Okres ważności 3 lata Okres ważności rozcieńczonego produktu: Po rozcieńczeniu 0,9% roztworem NaCl lub 5% roztworem glukozy, wykazano chemiczną i fizyczną trwałość przez 24 godziny w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, przygotowany roztwór należy zużyć natychmiast. Jeżeli nie zostanie zużyty natychmiast, za warunki i czas przechowywania odpowiedzialność ponosi użytkownik. Jeżeli zachodzi konieczność, przygotowany roztwór można przechowywać maksymalnie przez 24 godziny w temperaturze 25°C, pod warunkiem, że roztwór przygotowuje się w kontrolowanych i walidowanych aseptycznych warunkach. Niewykorzystany w ciągu 24 godzin roztwór należy zniszczyć.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Przygotowany roztwór nie wymaga ochrony przed światłem. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ampułek szklanych po 5 ml w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Produkt przed podaniem należy rozcieńczyć. Dopaminum hydrochloricum WZF można rozcieńczyć 5% roztworem glukozy lub 0,9% roztworem NaCl. Rozcieńczenia należy przygotowywać w opakowaniach szklanych lub polietylenowych (LDPE), lub polipropylenowych (PP). W celu uzyskania roztworu do wlewu, należy zmieszać 100 mg – 800 mg dopaminy z rozcieńczalnikiem (5% roztwór glukozy lub 0,9% roztwór NaCl) do uzyskania końcowej objętości 250 ml. Uzyskany roztwór zawiera odpowiednio 400 mikrogramów – 3200 mikrogramów dopaminy chlorowodorku w 1 ml.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 1%, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Rozcieńczanie produktu należy przeprowadzać w kontrolowanych i walidowanych aseptycznych warunkach. Okres ważności rozcieńczonego produktu – patrz punkt 6.3. Instrukcja otwierania ampułki: Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie – patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DOPAMINUM HYDROCHLORICUM WZF 1% , 10 mg/ml, roztwór do infuzji DOPAMINUM HYDROCHLORICUM WZF 4% , 40 mg/ml, roztwór do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu do infuzji Dopaminum hydrochloricum WZF 1% zawiera 10 mg dopaminy chlorowodorku (Dopamini hydrochloridum). Każdy ml roztworu do infuzji Dopaminum hydrochloricum WZF 4% zawiera 40 mg dopaminy chlorowodorku (Dopamini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn, sód. Każdy ml roztworu do infuzji Dopaminum hydrochloricum WZF 1% zawiera 2,5 mg sodu pirosiarczynu i 0,63 mg sodu. Każdy ml roztworu do infuzji Dopaminum hydrochloricum WZF 4% zawiera 10 mg sodu pirosiarczynu i 2,45 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji Bezbarwny lub lekko żółtawy, przezroczysty płyn.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia hemodynamiczne występujące we wstrząsie spowodowanym zawałem mięśnia sercowego, urazami, posocznicą, operacjami kardiologicznymi, zaostrzeniem przewlekłej zastoinowej niewydolności serca oraz we wstrząsie prowadzącym do niewydolności nerek.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli, osoby w podeszłym wieku, dzieci w wieku powyżej 12 lat: Początkowo we wlewie od 1 μg/kg mc./min do 5 μg/kg mc./min. Następnie dawkę można zwiększać co 10 do 30 minut o 1 do 5 μg/kg mc./min, maksymalnie do 20 – 50 μg/kg mc./min. Przeciętną dawką stosowaną u pacjentów jest 20 μg/kg mc./min. Dawki powyżej 50 μg/kg mc./min. są stosowane w zaawansowanych stanach niewydolności krążenia. U pacjentów z ciężką, oporną na leczenie, przewlekłą niewydolnością krążenia: podawanie rozpoczynać od dawki 0,5 μg/kg mc./min do 2 μg/kg mc./min, a następnie dawkę zwiększać o 1 do 3 μg/kg mc./min do zwiększenia diurezy. Uwaga: w czasie podawania produktu należy monitorować ciśnienie tętnicze, częstość czynności serca i diurezę. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności dopaminy u dzieci. Sposób podawania Produkt należy podawać we wlewie dożylnym, po uprzednim rozcieńczeniu – patrz punkt 6.6.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma). Ciężkie zaburzenia rytmu serca: migotanie komór, niewyrównane tachyarytmie.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem dopaminy należy wyrównać hipowolemię. Produkt należy podawać po rozcieńczeniu do dużej żyły lub do układu żył centralnych, aby zminimalizować ryzyko wynaczynienia. Nie podawać dotętniczo oraz w postaci bolusów. W przypadku przedostania się produktu poza naczynie krwionośne postępowaniem z wyboru, w celu ograniczenia zmian martwiczych, jest ostrzyknięcie miejsca wynaczynienia roztworem fentolaminy (od 5 mg do 10 mg w od 10 do 15 ml 0,9% roztworu soli fizjologicznej) przy pomocy cienkiej igły do wstrzyknięć podskórnych. Zaprzestanie podawania produktu we wlewie powinno przebiegać stopniowo, aby zapobiec wystąpieniu niedociśnienia. Pacjentów z chorobami naczyń krwionośnych (np. z miażdżycą, chorobą Raynauda, z zatorem tętniczym, zapaleniem błony wewnętrznej naczyń w przebiegu cukrzycy i choroby Buergera) należy starannie obserwować celem wykrycia zmiany barwy lub temperatury skóry kończyn.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niedokrwienia, będącego skutkiem zwężenia naczyń, należy rozważyć kontynuację podawania dopaminy, ze względu na możliwość wystąpienia zmian martwiczych. Stan ten można odwrócić zmniejszając dawkę dopaminy lub zaprzestając jej podawania. W celu przeciwdziałania niedokrwieniu można podać dożylnie od 5 mg do 10 mg fentolaminy. Jeśli wystąpią objawy: wzrost ciśnienia rozkurczowego, znaczne zmniejszenie ciśnienia tętna (świadczące o zwężeniu naczyń), należy zmniejszyć dawkę dopaminy, a pacjenta starannie obserwować. Podczas podawania dopaminy pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się staranną obserwację. Dopaminum hydrochloricum WZF 1% i Dopaminum hydrochloricum WZF 4% zawierają pirosiarczyn sodu, dlatego rzadko mogą powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Dopaminum hydrochloricum WZF 1% zawiera 3,17 mg sodu na ampułkę 5 ml co odpowiada 0,16% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dopaminum hydrochloricum WZF 4% zawiera 12,27 mg sodu na ampułkę 5 ml co odpowiada 0,61% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Dopaminum hydrochloricum WZF 1% i Dopaminum hydrochloricum WZF 4% należy rozcieńczyć przed podaniem – patrz punkt 6.6. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie należy uwzględnić zawartość sodu w produkcie gotowym do podania.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) nasilają działanie dopaminy. Pacjenci przyjmujący inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2-3 tygodni, powinni otrzymać dawkę początkową nie większą niż 10% zwykle stosowanej dawki dopaminy. Jednoczesne podawanie cyklopropanu lub halogenowanych anestetyków wziewnych i dopaminy może wywołać komorowe zaburzenia rytmu serca. Antagonistycznie do dopaminy działają β-adrenolityki, takie jak propranolol lub metoprolol. Nie należy stosować jednocześnie dopaminy i alkaloidów pochodnych ergotaminy, ponieważ może wystąpić zwężenie naczyń krwionośnych. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i guanetydyna mogą nasilać działanie dopaminy charakteryzujące się podwyższeniem ciśnienia tętniczego. U pacjentów stosujących fenytoinę i dopaminę obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego i bradykardię. Dopamina może nasilać działanie leków moczopędnych.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Interakcje
W celu zniesienia obwodowego zwężenia naczyń krwionośnych można zastosować leki blokujące receptory adrenergiczne, takie jak np. fentolamina. W takich przypadkach zaleca się jednak obserwację pacjenta.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego dopaminy. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy dopamina przenika przez łożysko lub do mleka kobiecego. Produkt stosuje się w stanach bezpośredniego zagrożenia życia, dlatego karmienie piersią nie stanowi przeciwwskazania do jego użycia. Płodność Nie są dostępne dane dotyczące wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy – dopaminę stosuje się w sytuacjach bezpośredniego zagrożenia życia.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęściej występujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: Bóle głowy Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe: Skurcze dodatkowe pozazatokowe, tachykardia, bóle dławicowe, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwężenie naczyń krwionośnych W rzadkich przypadkach odnotowywano komorowe zaburzenia rytmu serca, które były śmiertelne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Duszność Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Nudności, wymioty Rzadziej występujące działania niepożądane: Zaburzenia układu nerwowego: Jeżenie włosów Zaburzenia oka: Rozszerzenie źrenic Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe: Zaburzenia przewodzenia komorowego, bradykardia, rozszerzenie zespołu QRS w obrazie EKG, podwyższenie ciśnienia tętniczego, zgorzel u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą naczyniow?
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Martwica tkanek w wyniku wynaczynienia produktu Wynaczynienie produktu może być przyczyną wystąpienia miejscowej martwicy tkanek. Miejsce, w którym doszło do wynaczynienia produktu należy ostrzyknąć od 5 mg do 10 mg fentolaminy w od 10 do 15 ml 0,9% roztworu soli fizjologicznej. Mogą wystąpić zaburzenia biochemiczne – azotemia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania, którego objawem jest podwyższenie ciśnienia tętniczego, należy zmniejszyć dawkę dopaminy lub czasowo przerwać podawanie wlewu do momentu ustabilizowania się stanu pacjenta. Ponieważ czas działania dopaminy jest dosyć krótki, nie jest konieczne podjęcie dodatkowych działań. W przypadku braku poprawy stanu pacjenta zaleca się zastosowanie krótko działającego produktu blokującego receptory α-adrenergiczne, np. fentolaminy.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA04 Dopamina jest katecholaminą. Pobudza receptory adrenergiczne we współczulnym układzie nerwowym, przede wszystkim receptory β1-adrenergiczne, pośrednio powoduje również uwalnianie norepinefryny z miejsc magazynowania. Dopamina rozszerza naczynia krwionośne nerkowe i trzewne, wieńcowe i wewnątrzczaszkowe, co jest skutkiem działania na receptory dopaminergiczne. Działa w nieznacznym stopniu (lub wcale) na receptory β2-adrenergiczne. Po zastosowaniu małych dawek (od 0,5 μg/kg mc./min do 2 μg/kg mc./min), dopamina wpływa przede wszystkim na receptory dopaminergiczne, powodując zwiększenie przepływu nerkowego (filtracji kłębuszkowej), wydalania sodu i diurezy. Po zastosowaniu średnich dawek dopaminy (od 2 μg/kg mc./min do 10 μg/kg mc./min) następuje pobudzenie receptorów β1-adrenergicznych, co wywiera dodatnie działanie inotropowe.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po zastosowaniu dużych dawek dopaminy (powyżej 10 μg/kg mc./min) występuje stymulacja receptorów α-adrenergicznych, czego wynikiem jest zwężenie obwodowych naczyń krwionośnych i podwyższenie ciśnienia tętniczego. Zależność wywieranych skutków od zastosowanej dawki dopaminy pozwala na wykorzystanie produktu do leczenia stanów wstrząsu różnego pochodzenia, profilaktyki powikłań (np. niewydolności nerek), pod warunkiem prawidłowego stanu nawodnienia pacjenta.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Okres półtrwania dopaminy podanej w szybkim wstrzyknięciu dożylnym wynosi około 2 minut, podobnie dopaminy podawanej we wlewie dożylnym. Stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 5-10 minut. Pod koniec podawania wlewu, dopamina jest eliminowana z osocza z okresem półtrwania około 9 minut. Ulega dystrybucji do tkanek organizmu, ale nie przenika przez barierę krew/mózg. Podobnie jak wszystkie katecholaminy jest metabolizowana przez oksydazę monoaminową (MAO) i katecholo-O-metylotransferazę (COMT) w wątrobie, nerkach i osoczu. Około 80% wydalane jest z moczem w ciągu 24 godzin w postaci nieaktywnego kwasu homowanilinowego i kwasu 3,4-dihydroksyfenylacetylowego, zaś tylko bardzo mała ilość w postaci niezmienionej.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Po dożylnym podaniu dopaminy LD50 wynosiło odpowiednio 290 mg/kg mc. u myszy i 38,8 mg/kg mc. u szczurów. U zwierząt wystąpił masywny krwotok i zastój krwi w płucach. Badania toksyczności podostrej wykazały przerost gruczołu krokowego, związany z rozszerzeniem pęcherza moczowego, oraz wodonercze. Stwierdzono, że u zwierząt, którym podawano duże dawki dopaminy (570 mg/kg mc. na dobę), zwiększenie masy serca, nerek i płuc było znacząco wyższe, natomiast śledziony znacząco niższe w porównaniu z grupą kontrolną. U psów, które otrzymywały dopaminę przez 2 tygodnie, wystąpiły oporne na leczenie wymioty. Badania wykazały zwiększenie masy nadnerczy u wszystkich zwierząt oraz zwiększenie masy gruczołu krokowego u psów, które otrzymały wyższe dawki; u niektórych zwierząt stwierdzono niewielkie zmiany martwicze w mięśniu sercowym.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu pirosiarczyn Disodu edetynian Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dopaminy nie należy mieszać z roztworami o odczynie zasadowym, np. z wodorowęglanem sodu, ponieważ w takich warunkach traci aktywność. 6.3 Okres ważności 3 lata Okres ważności rozcieńczonego produktu: Po rozcieńczeniu 0,9% roztworem NaCl lub 5% roztworem glukozy, wykazano chemiczną i fizyczną trwałość przez 24 godziny w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, przygotowany roztwór należy zużyć natychmiast. Jeżeli nie zostanie zużyty natychmiast, za warunki i czas przechowywania odpowiedzialność ponosi użytkownik. Jeżeli zachodzi konieczność, przygotowany roztwór można przechowywać maksymalnie przez 24 godziny w temperaturze 25°C, pod warunkiem, że roztwór przygotowuje się w kontrolowanych i walidowanych aseptycznych warunkach. Niewykorzystany w ciągu 24 godzin roztwór należy zniszczyć.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Przygotowany roztwór nie wymaga ochrony przed światłem. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ampułek szklanych po 5 ml w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Produkt przed podaniem należy rozcieńczyć. Dopaminum hydrochloricum WZF można rozcieńczyć 5% roztworem glukozy lub 0,9% roztworem NaCl. Rozcieńczenia należy przygotowywać w opakowaniach szklanych lub polietylenowych (LDPE), lub polipropylenowych (PP). W celu uzyskania roztworu do wlewu, należy zmieszać 100 mg – 800 mg dopaminy z rozcieńczalnikiem (5% roztwór glukozy lub 0,9% roztwór NaCl) do uzyskania końcowej objętości 250 ml. Uzyskany roztwór zawiera odpowiednio 400 mikrogramów – 3200 mikrogramów dopaminy chlorowodorku w 1 ml.
CHPL leku Dopaminum hydrochloricum WZF 4%, roztwór do infuzji, 40 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Rozcieńczanie produktu należy przeprowadzać w kontrolowanych i walidowanych aseptycznych warunkach. Okres ważności rozcieńczonego produktu – patrz punkt 6.3. Instrukcja otwierania ampułki: Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie – patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Zaburzenia układu immunologicznego:
Niezbyt często	reakcje nadwrażliwości obejmujące: wysypkę, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, reakcję anafilaktyczną i (lub) uczucie ucisku w gardle
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często	lęk, bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego:
Bardzo często	ból głowy, zawroty głowy
Często	parestezje, niedoczulica, zaburzenie smaku
Niezbyt często	drgawki, omdlenie, przemijający napad niedokrwienny, brak reakcji na bodźce, obniżony poziom świadomości, drżenie, senność
Rzadko	udar mózgowo-naczyniowy
Zaburzenia oka:
Niezbyt często	niewyraźne widzenie, ból oka
Zaburzenia ucha i błędnika:
Niezbyt często	szumy uszne
Zaburzenia serca:
Bardzo często	zmiany odcinka ST elektrokardiogramu
Często	dusznica bolesna, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia, kołatanie serca, inne nieprawidłowości EKG, w tym wydłużenie skorygowanego odstępu QTw elektrokardiogramie
Niezbyt często	zatrzymanie akcji serca, zawał mięśnia sercowego, całkowity blok AV, bradykardia, trzepotanie przedsionków, pojawienie się, pogorszenie się lub nawrót migotania przedsionków
Zaburzenia naczyniowe:
Bardzo często	nagłe zaczerwienienie twarzy
Często	niedociśnienie tętnicze
Niezbyt często	nadciśnienie tętnicze, bladość, zimne kończyny
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Bardzo często	duszność
Często	zespół cieśni gardłowej, podrażnienie gardła, kaszel
Niezbyt często	szybkie oddychanie, świszczący oddech
Częstość nieznana	skurcz oskrzeli, zatrzymanie oddychania
Zaburzenia żołądka i jelit:
Bardzo często	dyskomfort żołądkowo-jelitowy
Często	wymioty, nudności, dyskomfort w jamie ustnej
Niezbyt często	rozdęcie brzucha, biegunka, nietrzymanie kału
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Często	nadmierna potliwość
Niezbyt często	rumień
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

Często	ból pleców, karku lub szczęki, ból kończyn, dyskomfort mięśniowo- szkieletowy
Niezbyt często	ból stawów
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Bardzo często	ból w klatce piersiowej
Często	złe samopoczucie, astenia
Niezbyt często	ból w miejscu wstrzyknięcia, ogólny ból ciała

	ADVANCE	ADVANCE	Badania
	MPI 1	MPI 2	połączone
	(n=1 113)	(n=758)	(n=1 871)
Wskaźnik zgodności adenozyna – adenozyna (±SE)	61 ± 3%	64 ± 4%	62 ± 3%
Liczba pacjentów (n)	372	259	631
Wskaźnik zgodności adenozyna – regadenozon (±SE)	62 ± 2%	63 ± 3%	63 ± 2%
Liczba pacjentów (n)	741	499	1 240
Różnica wskaźnika (regadenozon – adenozyna) (±SE)	1 ± 4%	-1 ± 5%	0 ± 3%
95% przedział ufności	-7,5; 9,2%	-11,2; 8,7%	-6,2; 6,8%

Badanie	Czułość	Swoistość	Klasyfikacja Kappa Cohena
Stolker i wsp. 2015 (n=149)	98%	97%	0,94
van Nunen i wsp. 2015 (n=98)	98%	95%	0,94

Adenozyna – stosowanie u kierowców

Spis treści

Dlaczego leki mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn?

Adenozyna – ogólna charakterystyka i sposób podania

Wpływ adenozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn

Czy adenozyna może powodować skutki uboczne, które pośrednio wpłyną na prowadzenie pojazdów?

Adenozyna a prowadzenie pojazdów – najważniejsze informacje

Adenozyna – bezpieczeństwo stosowania w kontekście prowadzenia pojazdów

Adenozyna – lek bez wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów

Pytania i odpowiedzi

Czy adenozyna wpływa na prowadzenie samochodu?

Czy po podaniu adenozyny można obsługiwać maszyny?

Czy adenozyna może wywołać działania niepożądane wpływające na sprawność?

Czy po podaniu adenozyny trzeba zachować przerwę przed prowadzeniem auta?

Kiedy stosuje się adenozynę?

Adenozyna u dzieci i młodzieży

Możliwe działania niepożądane adenozyny

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWskazania do stosowania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlInterakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlInterakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlPrzedawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWskazania do stosowania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlInterakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlInterakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlInterakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlInterakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlInterakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlPrzedawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlWskazania do stosowania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlInterakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/mlInterakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Adenocor, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Adenosine Kabi, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 3 mg/ml
Dawkowanie