Antyhistaminiki stanowią najważniejszą grupę leków w leczeniu przewlekłych pokrzywek, działając poprzez blokowanie receptorów histaminowych i zapobieganie rozwojowi charakterystycznych objawów choroby1. Są one lekami pierwszej linii dla wszystkich pacjentów z przewlekłymi pokrzywkami i stanowią podstawę skutecznej terapii.
Mechanizm działania antyhistaminików
Antyhistaminiki są skuteczne w leczeniu pokrzywek dzięki antagonizmowi wobec receptorów H12. Wiele objawów pokrzywek jest wywołanych przez działanie histaminy na receptory H1 zlokalizowane na komórkach śródbłonka (powodujące powstawanie bąbli) oraz na nerwach czuciowych (powodujące rumień neurogeniczny i świąd)3. Ciągłe leczenie antyhistaminami H1 jest poparte danymi z badań klinicznych3.
Antyhistaminiki blokują uwalnianie histaminy, która jest naturalną substancją produkowaną przez układ immunologiczny i stymuluje stan zapalny4. Dzięki temu mechanizmowi mogą skutecznie redukować lub eliminować pokrzywki oraz pomagać w łagodzeniu objawów świądu i obrzęku5.
Klasyfikacja antyhistaminików
Antyhistaminiki stosowane obecnie w leczeniu przewlekłych pokrzywek dzielą się na kilka grup: antyhistaminiki H1 pierwszej generacji, antyhistaminiki H1 drugiej generacji oraz antyhistaminiki H26.
Antyhistaminiki pierwszej generacji
Klasyczne antyhistaminiki H1 z sedacją jako skutkiem ubocznym obejmują chlorfeniraminę, hydroksyzynę i difenhydraminę1. Te leki zaczynają działać szybko i dobrze łagodzą objawy. Problem z starszymi antyhistaminami polega na tym, że trzeba przyjmować dawkę cztery do sześciu razy dziennie, a wiele osób doświadcza uciążliwych skutków ubocznych7.
Skutki uboczne mogą obejmować senność, suchość w ustach, podwójne lub niewyraźne widzenie oraz trudności z oddawaniem moczu. Niektóre z tych skutków ubocznych zakłócają prowadzenie pojazdów i wykonywanie zadań wymagających szybkich reakcji, podobnie jak skutki spożywania alkoholu7.
Antyhistaminiki drugiej generacji
Antyhistaminiki drugiej generacji bez sedacji obejmują loratadynę, cetyryzynę, terfenadinę i mizolastynę. Pochodne antyhistaminików H1 drugiej generacji obejmują dezloratadynę, lewocetryzynę i feksofenadynę1. Antyhistaminiki drugiej generacji są obecnie lekami z wyboru w leczeniu przewlekłych pokrzywek6.
W porównaniu z antyhistaminami pierwszej generacji, leki te mają lepszy profil terapeutyczny, selektywnie blokując obwodowe receptory histaminowe, co prowadzi do mniejszej liczby skutków ubocznych, takich jak sedacja i efekty antycholinergiczne8. Najczęściej stosowane substancje czynne to: ebastyna, bilastyna, loratadyna, dezloratadyna, rupatadyna, cetyryzyna i lewocetyryzyna8.
Dawkowanie antyhistaminików
W leczeniu przewlekłych pokrzywek antyhistaminiki powinny być przyjmowane codziennie, a nie tylko w razie potrzeby9. Dla lepszej kontroli objawów leki powinny być dawkowane codziennie, a nie według potrzeb10.
Jeśli standardowe dawki antyhistaminików drugiej generacji (np. 10 mg cetyrzyny) nie są skuteczne, dawkę można zwiększyć czterokrotnie (np. 40 mg cetyrzyny dziennie)11. Badania wykazały bezpieczeństwo i skuteczność pozarejestracyjnej terapii antyhistaminami drugiej generacji w wysokich dawkach8.
W przypadku braku skuteczności standardowych dawek antyhistaminów drugiej generacji, wytyczne pozwalają na stosowanie nawet czterokrotności standardowych dawek. Zwiększone dawki antyhistaminów drugiej generacji wiążą się jednak z wyższym ryzykiem senności w porównaniu ze standardowymi dawkami8.
Skuteczność antyhistaminików
Antyhistaminiki H1 drugiej generacji wykazują umiarkowaną skuteczność w zmniejszaniu intensywności pokrzywek i świądu u pacjentów z łagodnymi przewlekłymi pokrzywkami i są uważane za terapię pierwszej linii12. Około 60% pacjentów z przewlekłymi pokrzywkami odpowiada na antyhistaminiki H113.
Antyhistaminiki drugiej generacji są jednakowo skuteczne i nie mają sedacyjnych i antycholinergicznych efektów pierwszej generacji. Z tego powodu stanowią podstawę leczenia13. Jednak objawy utrzymują się u dużej części pacjentów pomimo leczenia antyhistaminami w zalecanych dawkach6.
Antyhistaminiki H2
Antyhistaminiki H2 obejmują cymetydinę, ranytydinę, famotydynę i nizatydynę1. Antyhistaminiki H2, w tym cymetydyna, ranitydy na i nizatydyna, mogą być stosowane w połączeniu z antyhistaminami H1. Generalnie nie są stosowane samodzielnie14.
Lekarz może zalecić jeden z tych leków w połączeniu z innym antyhistaminiem, jeśli jeden lek samodzielnie nie działa15. Przykłady tego typu antyhistaminów obejmują famotydynę i cymetydinę15.
Bardzo sedacyjne antyhistaminiki
Istnieją bardzo sedacyjne antyhistaminiki, które są zwykle zarezerwowane do stosowania przed snem. Mogą powodować znaczną senność i nie powinny być przyjmowane podczas prowadzenia pojazdów lub pracy. Czasami są pomocne w uzyskaniu lepszego snu nocnego, gdy świąd jest silny15.
Niektóre z tych leków wymagają recepty. Przykłady obejmują hydroksyzynę i doksepinę16. Hydroksyzyna jest często stosowana jako antyhistaminik pierwszej generacji, szczególnie użyteczny przed snem ze względu na swoje właściwości sedacyjne.
Bezpieczeństwo długoterminowego stosowania
Antyhistaminiki drugiej generacji mają niską częstość występowania działań niepożądanych17. Podwojenie etykietowej dawki antyhistaminików o niskim działaniu sedacyjnym może przynieść korzyści niektórym pacjentom, a zwiększenie dawki tych antyhistaminików jest często najbezpieczniejszym podejściem terapeutycznym dla pacjentów, którzy nie mają odpowiedniej odpowiedzi na konwencjonalne dawki12.
Osoba z przewlekłymi pokrzywkami może potrzebować regularnego przyjmowania antyhistaminów do czasu ustąpienia objawów18. Większość osób z przewlekłymi pokrzywkami przyjmuje leki zwane antyhistaminami, które zwykle kontrolują objawy19.













