Kwas undecylenowy – porównanie substancji czynnych

Kwas undecylenowy, ekonazol i mikonazol to leki przeciwgrzybicze stosowane miejscowo, różniące się zakresem wskazań i bezpieczeństwem stosowania.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i różnice

W tym zestawieniu przyjrzymy się trzem substancjom czynnym: kwasowi undecylenowemu, ekonazolowi oraz mikonazolowi. Wszystkie należą do grupy leków przeciwgrzybiczych stosowanych miejscowo, choć różnią się nieco pod względem budowy chemicznej oraz szczegółów zastosowania¹²³. Kwas undecylenowy to nienasycony kwas tłuszczowy, natomiast ekonazol i mikonazol są pochodnymi imidazolu, co przekłada się na ich szerokość działania i niektóre cechy farmakologiczne¹²³.

Wszystkie te substancje wykazują działanie przeciwgrzybicze, choć ich skuteczność i zakres działania mogą się różnić w zależności od rodzaju zakażenia oraz miejsca podania¹²³. Często stosowane są w postaci kremów, maści, aerozoli czy globulek dopochwowych, a ich głównym celem jest leczenie zakażeń wywołanych przez dermatofity, drożdżaki oraz inne grzyby¹²³.

Wskazania do stosowania – kiedy sięgamy po dany lek?

Kwas undecylenowy wykorzystywany jest głównie do miejscowego leczenia grzybic skóry, takich jak grzybica pachwin, stóp, dłoni, głowy, a także w powierzchownych postaciach grzybicy strzygącej oraz łupieżu pstrego⁴. Można go stosować zarówno leczniczo, jak i zapobiegawczo⁴.

Ekonazol i mikonazol, jako pochodne imidazolu, mają szersze zastosowanie. Ekonazol stosowany jest w leczeniu kandydozy skóry, dermatofitoz oraz łupieżu pstrego, a także w zakażeniach grzybiczych sromu i pochwy (w postaci globulek dopochwowych)⁵⁶. Mikonazol natomiast znajduje zastosowanie w leczeniu grzybic skóry, grzybic mieszanych z nadkażeniem bakteryjnym, a także w postaci żelu do jamy ustnej w leczeniu drożdżycy jamy ustnej i przewodu pokarmowego⁷⁸.

• Kwas undecylenowy: leczenie grzybic skóry, głównie u dorosłych i młodzieży powyżej 11 lat⁴.
• Ekonazol: zakażenia skóry, pochwy, sromu – nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 2 lub 16 lat (zależnie od postaci)⁵⁹.
• Mikonazol: grzybice skóry, jamy ustnej, przewodu pokarmowego – niektóre postaci dostępne od 4 miesiąca życia⁷⁸.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie trzy substancje działają przeciwgrzybiczo, lecz mechanizm ich działania różni się w szczegółach. Kwas undecylenowy oraz jego sole mają umiarkowane działanie przeciwgrzybicze i nieco słabsze przeciwbakteryjne – działają grzybobójczo na dermatofity oraz na ich zarodniki, a ich wchłanianie przez skórę jest znikome¹¹⁰.

Ekonazol i mikonazol, jako pochodne imidazolu, działają szerzej – uszkadzają błony komórkowe grzybów, prowadząc do ich obumarcia. Działają na dermatofity, drożdżaki, pleśnie, a także na niektóre bakterie Gram-dodatnie²³. Wchłanianie ekonazolu i mikonazolu po zastosowaniu miejscowym jest niewielkie, choć większe niż w przypadku kwasu undecylenowego, co może mieć znaczenie w przypadku dużych powierzchni skóry lub długotrwałego stosowania¹¹¹².

• Kwas undecylenowy: działa głównie miejscowo, praktycznie nie wchłania się do organizmu¹⁰.
• Ekonazol: umiarkowane wchłanianie przez skórę (5–7% dawki), wiąże się silnie z białkami osocza, metabolizowany i wydalany z moczem oraz kałem¹¹¹³.
• Mikonazol: bardzo małe wchłanianie przez skórę (poniżej 1%), większe po podaniu doustnym lub do jamy ustnej, metabolizowany i wydalany głównie z kałem¹²¹⁴.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co trzeba wiedzieć?

Wszystkie porównywane substancje mają wspólne przeciwwskazania, takie jak nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik produktu¹⁵¹⁶¹⁷. Kwasu undecylenowego nie należy stosować na zmiany skórne ze znacznym odczynem zapalnym, na błony śluzowe, w okolicach oczu, na rozległe powierzchnie skóry oraz u dzieci poniżej 11 lat¹⁵.

Ekonazol i mikonazol nie powinny być stosowane u osób z nadwrażliwością na pochodne imidazolu oraz na inne składniki preparatu¹⁶¹⁷. W przypadku mikonazolu w żelu do jamy ustnej, przeciwwskazaniem są także zaburzenia czynności wątroby oraz niektóre interakcje z innymi lekami, a także stosowanie u niemowląt poniżej 4 miesięcy¹⁸.

• Kwas undecylenowy: nie stosować u dzieci poniżej 11 lat, na błony śluzowe, oczy i rozległe zmiany¹⁵.
• Ekonazol i mikonazol: nie stosować przy nadwrażliwości na imidazole; mikonazol żel doustny – dodatkowo przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach wątroby i u niemowląt poniżej 4 miesięcy¹⁶¹⁷¹⁸.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Różnice między substancjami są szczególnie widoczne w przypadku dzieci, kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz osób z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby.

• Dzieci: Kwas undecylenowy jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 11 lat¹⁵. Ekonazolu w kremie nie stosuje się u dzieci poniżej 2 lat, a w niektórych postaciach (np. z kortykosteroidem) nawet do 16 lat¹⁹. Mikonazol w żelu do jamy ustnej można stosować już od 4 miesiąca życia, przy zachowaniu środków ostrożności²⁰.
• Kobiety w ciąży: Brakuje danych o bezpieczeństwie kwasu undecylenowego, dlatego nie zaleca się jego stosowania w ciąży, chyba że jest to konieczne²¹. Ekonazol i mikonazol również nie są zalecane w pierwszym trymestrze, a w późniejszym okresie ciąży można je stosować jedynie, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko²²²³²⁴.
• Karmienie piersią: Dla wszystkich substancji należy zachować ostrożność, brak jest wystarczających danych na temat przenikania do mleka kobiecego²¹²⁵²⁶.
• Osoby z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby: Kwas undecylenowy należy stosować ostrożnie u osób z chorobami nerek²⁷. Mikonazol żel doustny jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby¹⁸.
• Kierowcy: Wszystkie omawiane substancje nie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów²⁸²⁹³⁰.

Podsumowanie – wybór substancji przeciwgrzybiczej w praktyce