Menu

Etenzamid – porównanie substancji czynnych

Etenzamid, kwas acetylosalicylowy oraz paracetamol to trzy znane substancje czynne, które są szeroko stosowane w leczeniu bólu i gorączki. Każda z nich należy do grupy leków przeciwbólowych, ale różnią się mechanizmem działania, przeciwwskazaniami oraz zastosowaniem u dzieci, kobiet w ciąży czy osób z chorobami przewlekłymi. Porównanie ich właściwości pozwala lepiej zrozumieć, która z tych substancji może być odpowiednia w danej sytuacji zdrowotnej. Warto poznać różnice w ich stosowaniu, bezpieczeństwie oraz skuteczności, aby dokonać świadomego wyboru podczas leczenia bólu lub gorączki.

Spis treści

Etenzamid, kwas acetylosalicylowy i paracetamol to popularne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Różnią się mechanizmem działania, wskazaniami i bezpieczeństwem stosowania w różnych grupach pacjentów.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i grupa terapeutyczna

W niniejszym opracowaniu porównujemy etenzamid (Ethenzamidum) z kwasem acetylosalicylowym oraz paracetamolem. Wszystkie te substancje należą do szeroko stosowanych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Etenzamid oraz kwas acetylosalicylowy są pochodnymi kwasu salicylowego, a paracetamol należy do anilidów¹²³. Ich główne działanie polega na łagodzeniu bólu i obniżaniu gorączki, przy czym mogą być stosowane zarówno samodzielnie, jak i w połączeniach z innymi substancjami (np. kofeiną, kwasem askorbowym czy propyfenazonem)⁴⁵⁶.

Wszystkie trzy substancje są dostępne w różnych postaciach – tabletkach, czopkach, proszkach do sporządzania roztworu czy roztworach do infuzji⁴⁷⁶.
Każda z nich działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, jednak mechanizmy ich działania oraz zakres stosowania są odmienne¹³.
Etenzamid i kwas acetylosalicylowy wykazują także działanie przeciwzapalne, czego nie obserwuje się w przypadku paracetamolu¹³.

Wskazania do stosowania – kiedy wybrać którą substancję?

Wszystkie trzy substancje są wykorzystywane w leczeniu bólu i gorączki, jednak zakres wskazań różni się w zależności od substancji, dawki i postaci leku:

Etenzamid jest stosowany przede wszystkim w leczeniu bólów głowy oraz innych bólów o umiarkowanym nasileniu, zwłaszcza pochodzenia zapalnego. Najczęściej występuje w połączeniach z kwasem acetylosalicylowym i kofeiną⁸⁹.
Kwas acetylosalicylowy ma szerokie zastosowanie: od leczenia bólów o różnym pochodzeniu (głowy, zębów, mięśni, stawów), przez gorączkę, aż po profilaktykę chorób sercowo-naczyniowych (np. prewencja zawału serca czy udaru mózgu w małych dawkach)¹⁰¹¹.
Paracetamol jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu bólu o łagodnym i umiarkowanym nasileniu oraz gorączki. Jest często polecany dla dzieci, kobiet w ciąży (pod kontrolą lekarza) i osób, które nie mogą stosować salicylanów lub NLPZ¹²¹³.

Stosowanie w grupach wiekowych:

Etenzamid i kwas acetylosalicylowy nie powinny być stosowane u dzieci poniżej 12-16 lat, zwłaszcza podczas infekcji wirusowych (ryzyko zespołu Reye’a)¹⁴¹⁵.
Paracetamol jest bezpieczny dla dzieci już od wieku niemowlęcego – dostępny jest w odpowiednich dawkach i postaciach (np. czopki, syropy, granulaty)¹⁶¹⁷.

Ważne: Paracetamol jest rekomendowany jako lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy dla dzieci i niemowląt, ponieważ nie niesie ryzyka zespołu Reye’a i ma korzystny profil bezpieczeństwa. Z kolei kwas acetylosalicylowy oraz etenzamid są przeciwwskazane u dzieci poniżej 12-16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na możliwe poważne powikłania.¹⁴¹⁶

Mechanizm działania i farmakokinetyka – różnice i podobieństwa

Etenzamid i kwas acetylosalicylowy działają głównie poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy (COX), co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn – substancji odpowiedzialnych za powstawanie bólu, stanu zapalnego i gorączki¹². Etenzamid wykazuje również słabe działanie przeciwzapalne i często jest stosowany w połączeniu z innymi lekami, aby wzmocnić efekt przeciwbólowy¹.

Paracetamol natomiast hamuje syntezę prostaglandyn przede wszystkim w ośrodkowym układzie nerwowym, co przekłada się na działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, ale nie wykazuje działania przeciwzapalnego. Jego wpływ na obwodowe COX jest minimalny, dzięki czemu rzadziej powoduje działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego³¹⁸.

Kwas acetylosalicylowy dodatkowo w małych dawkach hamuje agregację płytek krwi, co czyni go lekiem przeciwzakrzepowym¹⁹.
Etenzamid oraz paracetamol nie wykazują działania przeciwzakrzepowego¹³.

Właściwości farmakokinetyczne:

Wszystkie trzy substancje są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, a paracetamol dodatkowo może być podawany dożylnie lub doodbytniczo, co pozwala na stosowanie go nawet u najmłodszych pacjentów²⁰.
Etenzamid i kwas acetylosalicylowy są metabolizowane głównie w wątrobie, podobnie jak paracetamol, jednak ten ostatni jest szczególnie wrażliwy na uszkodzenie wątroby w przypadku przedawkowania²⁰²¹.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co uważać?

Wszystkie analizowane substancje mają pewne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem leczenia:

Etenzamid i kwas acetylosalicylowy są przeciwwskazane w przypadku:
- nadwrażliwości na salicylany i inne NLPZ,
- czynnej choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy,
- zaburzeń krzepnięcia krwi,
- ciężkiej niewydolności wątroby, nerek lub serca,
- u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12-16 lat (zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych, ryzyko zespołu Reye’a),
- ostatniego trymestru ciąży i podczas karmienia piersią²²¹⁵.
Paracetamol jest przeciwwskazany głównie przy:
- ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek,
- alergii na paracetamol,
- ostrożność należy zachować u osób nadużywających alkoholu, niedożywionych oraz z chorobami wątroby²³²⁴.

Różnice w przeciwwskazaniach: Paracetamol nie powoduje powikłań żołądkowo-jelitowych i nie wpływa na krzepliwość krwi, dzięki czemu jest bezpieczniejszy dla osób z chorobą wrzodową czy zaburzeniami krzepnięcia. Z kolei salicylany (w tym etenzamid) mogą powodować krwawienia z przewodu pokarmowego oraz nasilać ryzyko powikłań u osób z zaburzeniami krzepnięcia.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Wybór odpowiedniej substancji czynnej zależy od wieku pacjenta, jego stanu zdrowia oraz indywidualnych przeciwwskazań:

Dzieci:
- Paracetamol jest preferowany u najmłodszych dzieci i niemowląt¹⁶¹⁷.
- Etenzamid i kwas acetylosalicylowy są przeciwwskazane u dzieci do 12-16 lat, zwłaszcza w infekcjach wirusowych¹⁴¹⁵.
Kobiety w ciąży i karmiące piersią:
- Paracetamol może być stosowany w ciąży, jeśli jest to konieczne, i wyłącznie pod kontrolą lekarza. Przenika do mleka matki, ale nie wykazuje szkodliwego wpływu na dziecko²⁵²⁶.
- Kwas acetylosalicylowy i etenzamid są przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży i podczas karmienia piersią²⁷²⁸.
Osoby z chorobami wątroby lub nerek:
- Wszystkie trzy substancje powinny być stosowane z ostrożnością lub są przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności wątroby i nerek²²¹⁷.
Kierowcy i osoby obsługujące maszyny:
- Paracetamol i kwas acetylosalicylowy nie mają istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów²⁹³⁰.
- Etenzamid również nie wpływa na sprawność psychofizyczną³¹.

Ważne dla pacjentów z chorobami przewlekłymi:

Jeśli masz chorobę wrzodową, zaburzenia krzepnięcia krwi lub jesteś po zabiegach chirurgicznych – unikaj stosowania kwasu acetylosalicylowego i etenzamidu.
Paracetamol jest bezpieczniejszą opcją w tych przypadkach, ale należy stosować go ostrożnie przy niewydolności wątroby lub nerek oraz unikać przedawkowania.
W przypadku ciąży lub karmienia piersią najlepiej wybierać paracetamol po konsultacji z lekarzem.
Unikaj samodzielnego łączenia różnych leków przeciwbólowych, zwłaszcza tych zawierających te same substancje czynne.

Podsumowanie – Etenzamid, kwas acetylosalicylowy i paracetamol w praktyce

Substancja czynna	Najważniejsze wskazania	Stosowanie u dzieci	Stosowanie w ciąży	Stosowanie u kierowców
Etenzamid	Bóle głowy, bóle zapalne, gorączka (często w połączeniu z ASA i kofeiną)	Powyżej 12-16 lat¹⁴	Przeciwwskazany w III trymestrze i podczas karmienia piersią²⁷	Brak wpływu
Kwas acetylosalicylowy	Bóle różnego pochodzenia, gorączka, stany zapalne, profilaktyka sercowo-naczyniowa	Powyżej 12-16 lat¹⁵	Przeciwwskazany w III trymestrze i podczas karmienia piersią²⁸	Brak wpływu
Paracetamol	Bóle łagodne i umiarkowane, gorączka, bez działania przeciwzapalnego	Można stosować od niemowląt¹⁶	Można stosować po konsultacji z lekarzem²⁵	Brak wpływu

¹⁴¹⁵¹⁶²⁷²⁸²⁵

Etenzamid, kwas acetylosalicylowy czy paracetamol – co wybrać?

Wybór pomiędzy tymi substancjami zależy od wieku pacjenta, występujących chorób, indywidualnych przeciwwskazań oraz sytuacji klinicznej. Paracetamol jest uniwersalnym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, bezpiecznym dla dzieci i kobiet w ciąży. Kwas acetylosalicylowy oraz etenzamid są skuteczne w leczeniu bólów zapalnych i gorączki, ale nie są odpowiednie dla najmłodszych pacjentów, kobiet w trzecim trymestrze ciąży oraz osób z chorobą wrzodową czy zaburzeniami krzepnięcia. W przypadku wątpliwości dotyczących wyboru leku, zawsze warto skonsultować się z farmaceutą lub lekarzem.

Pytania i odpowiedzi

Kiedy nie wolno stosować etenzamidu, kwasu acetylosalicylowego i paracetamolu?

Etenzamid i kwas acetylosalicylowy są przeciwwskazane przy nadwrażliwości na salicylany, chorobie wrzodowej, zaburzeniach krzepnięcia, ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek, u dzieci poniżej 12-16 lat oraz w ostatnim trymestrze ciąży i podczas karmienia piersią. Paracetamol nie powinien być stosowany przy ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek oraz przy uczuleniu na tę substancję.¹⁷¹²¹⁸

Czy paracetamol można stosować u dzieci i niemowląt?

Tak, paracetamol jest bezpieczny dla dzieci już od wieku niemowlęcego i jest dostępny w postaciach dostosowanych do wieku i masy ciała.¹³¹⁴

Który lek przeciwbólowy wybrać w ciąży?

W ciąży, po konsultacji z lekarzem, można stosować paracetamol. Kwas acetylosalicylowy i etenzamid są przeciwwskazane w trzecim trymestrze i podczas karmienia piersią.¹⁹²⁰

Czy można prowadzić samochód podczas stosowania tych leków?

Etenzamid, kwas acetylosalicylowy i paracetamol nie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów.²⁴²²²³

Czym różni się mechanizm działania tych substancji?

Etenzamid i kwas acetylosalicylowy hamują enzym cyklooksygenazę, blokując syntezę prostaglandyn i działając przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo. Paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, ale nie przeciwzapalnie.¹³

Etenzamid i kwas acetylosalicylowy w połączeniach lekowych

Etenzamid najczęściej występuje w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym i kofeiną. Takie zestawienie wzmacnia efekt przeciwbólowy, zwłaszcza w bólach głowy. Połączenia te są jednak przeciwwskazane u dzieci i młodzieży do 12-16 lat oraz w okresie ciąży i karmienia piersią.⁴⁵

Interakcje leków przeciwbólowych

Kwas acetylosalicylowy i etenzamid mogą wchodzić w interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwcukrzycowymi i niektórymi lekami moczopędnymi. Paracetamol jest bezpieczniejszy pod tym względem, ale należy unikać jego łączenia z innymi lekami zawierającymi paracetamol, aby nie doprowadzić do przedawkowania.²⁵²⁶

Zespół Reye’a – dlaczego unikać salicylanów u dzieci?

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego i etenzamidu u dzieci i młodzieży podczas infekcji wirusowych może prowadzić do rozwoju zespołu Reye’a – groźnego dla życia powikłania uszkadzającego wątrobę i mózg. Z tego powodu dla dzieci rekomendowany jest paracetamol.¹¹¹²

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Etenzamid to substancja czynna o działaniu przeciwbólowym, która najczęściej występuje w preparatach złożonych z innymi składnikami, takimi jak kwas acetylosalicylowy i kofeina. Stosuje się ją doustnie w postaci tabletek, głównie w leczeniu bólu głowy oraz innych bólów o umiarkowanym nasileniu, a także w stanach gorączkowych. Poniżej znajdziesz szczegółowe informacje na temat dawkowania etenzamidu, z uwzględnieniem różnych grup pacjentów oraz ważnych środków ostrożności.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Etenzamid to substancja czynna stosowana najczęściej w preparatach złożonych, mających na celu łagodzenie bólu i gorączki. Działania niepożądane związane z jej stosowaniem mogą być bardzo różne, zależnie od dawki, długości terapii i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Wśród najczęstszych skutków ubocznych znajdują się dolegliwości ze strony układu pokarmowego, reakcje skórne oraz zaburzenia krwi. Mimo iż większość działań niepożądanych ma łagodny charakter, niektóre z nich mogą być poważne i wymagają szybkiej reakcji.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Etenzamid to substancja czynna o działaniu przeciwbólowym i łagodnie przeciwgorączkowym, często stosowana w lekach złożonych z kwasem acetylosalicylowym i kofeiną. Mechanizm jej działania opiera się na wpływie na procesy zapalne oraz redukcji odczuwania bólu, dzięki czemu przynosi ulgę przy bólach głowy czy stanach gorączkowych. Poznaj, jak etenazamid działa w organizmie, jak jest wchłaniany i wydalany, a także jakie są jego najważniejsze właściwości farmakologiczne.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Etenzamid to substancja czynna obecna w lekach przeciwbólowych, która najczęściej występuje w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym i kofeiną. Profil bezpieczeństwa etenzamidu zależy od wielu czynników, takich jak wiek pacjenta, stan zdrowia, obecność innych chorób czy jednoczesne stosowanie innych leków. Przed zastosowaniem preparatów zawierających etenzamid warto poznać podstawowe zasady bezpieczeństwa, przeciwwskazania oraz możliwe działania niepożądane, aby uniknąć ryzyka powikłań.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Etenzamid to substancja czynna stosowana w leczeniu bólu o różnym nasileniu, często w połączeniu z innymi składnikami, takimi jak kwas acetylosalicylowy i kofeina. Choć jej działanie może przynieść ulgę w bólu głowy czy stanach gorączkowych, istnieją sytuacje, w których jej stosowanie jest przeciwwskazane. Poznaj, w jakich przypadkach należy unikać etenzamidu, kiedy jego przyjmowanie wymaga szczególnej ostrożności oraz jakie zagrożenia mogą się z tym wiązać.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie etenzamidu u dzieci wymaga szczególnej uwagi, zwłaszcza że leki zawierające tę substancję występują najczęściej w połączeniu z innymi składnikami, takimi jak kwas acetylosalicylowy i kofeina. Odpowiednie dawkowanie oraz przeciwwskazania są ściśle określone, a bezpieczeństwo ich stosowania w grupie pediatrycznej nie zawsze jest potwierdzone. Poznaj najważniejsze informacje dotyczące bezpieczeństwa etenzamidu u dzieci.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Etenzamid, często stosowany w połączeniu z innymi substancjami przeciwbólowymi, jest składnikiem wielu popularnych leków na ból i gorączkę. Wpływ tej substancji na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest istotny dla osób aktywnych zawodowo i kierowców. Sprawdź, co wynika z dokumentacji leków zawierających etenzamid i jak mogą na niego reagować różne osoby.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie etenzamidu w okresie ciąży i karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ substancja ta, podobnie jak inne leki z grupy salicylanów, może wywierać wpływ na rozwój płodu i zdrowie noworodka. Wiele preparatów zawierających etenzamid to leki złożone, dlatego zalecenia dotyczące bezpieczeństwa mogą się różnić w zależności od składu i drogi podania. Warto zapoznać się z najważniejszymi informacjami dotyczącymi bezpieczeństwa stosowania etenzamidu w tych szczególnych okresach życia kobiety.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Etenzamid to substancja o działaniu przeciwbólowym i słabym działaniu przeciwgorączkowym, często stosowana w połączeniu z innymi składnikami. Szczególnie polecana jest w łagodzeniu bólów głowy i innych bólów o umiarkowanym nasileniu, a także w leczeniu objawów przeziębienia oraz stanów gorączkowych. Wskazania do jej stosowania różnią się w zależności od wieku pacjenta oraz innych współistniejących schorzeń, dlatego warto zapoznać się z możliwościami i ograniczeniami jej użycia.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Etenzamid to składnik leków złożonych stosowanych głównie na bóle głowy i przeziębienia. Przedawkowanie tej substancji, zwłaszcza w połączeniu z innymi obecnymi w leku składnikami, może prowadzić do różnych, czasem groźnych dla zdrowia objawów. Warto wiedzieć, jakie są objawy przedawkowania i jak wygląda postępowanie w takiej sytuacji, by zadbać o swoje bezpieczeństwo.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ETOPIRYNA, 300 mg + 100 mg + 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum), 100 mg etenzamidu (Ethenzamidum), 50 mg kofeiny (Coffeinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Bóle głowy oraz inne bóle o umiarkowanym nasileniu, zwłaszcza pochodzenia zapalnego.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając dużą ilością wody. Dorośli i młodzież powyżej 16 lat: 1 do 2 tabletek jednorazowo lub w razie potrzeby tę samą dawkę co 8 godzin. Nie stosować więcej niż 6 tabletek na dobę. Nie stosować dłużej niż kilka dni.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę. Objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od przyjęcia kwasu acetylosalicylowego; nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, przebiegająca z objawami takimi jak: skurcz oskrzeli, katar sienny, wstrząs; astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi schorzeniami mogą reagować na niesteroidowe leki przeciwzapalne napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci; czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej); ciężka niewydolność wątroby lub nerek; ciężka niewydolność serca; zaburzenia krzepnięcia krwi (np.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna); niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg tygodniowo lub większych, ze względu na mielotoksyczność (patrz punkt 4.5); u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a; ostatni trymestr ciąży i okres karmienia piersią.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego, oraz u chorych przyjmujących leki przeciw dnie. Należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z przewlekłą niewydolnością nerek. U pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i (lub) toczniem rumieniowatym układowym oraz niewydolnością wątroby produkt należy stosować ostrożnie, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby. Przyjmowanie w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Produkt należy odstawić na 5 do 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia zarówno w czasie jak i po zabiegu.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg na tydzień jest przeciwwskazane. Należy ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Podczas leczenia nie należy pić alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. U pacjentów w podeszłym wieku produkt należy stosować w mniejszych dawkach i w większych odstępach czasowych, ze względu na zwiększone ryzyko występowania objawów niepożądanych w tej grupie pacjentów. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania u pacjentów pobudzonych psychoruchowo i cierpiących na bezsenność.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE): produkt może zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów konwertazy angiotensyny. Acetazolamid: kwas acetylosalicylowy może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu. Leki przeciwzakrzepowe (np. heparyna, warfaryna): jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Kwas acetylosalicylowy może wypierać warfarynę z połączeń białkowych, prowadząc do wydłużenia czasu protrombinowego i czasu krwawienia. Produkt może nasilać działanie przeciwzakrzepowe heparyny, zwiększając tym samym ryzyko krwawienia. Leki przeciwpadaczkowe: kwas acetylosalicylowy nasila działanie toksyczne kwasu walproinowego, zaś kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
Leki moczopędne: produkt może zmniejszyć skuteczność leków moczopędnych oraz nasilać ototoksyczność furosemidu. Metotreksat: kwas acetylosalicylowy nasila toksyczne działanie metotreksatu na szpik kostny. Stosowanie produktu jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych jest przeciwwskazane. Niesteroidowe leki przeciwzapalne: jednoczesne stosowanie salicylanów i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie jest zalecane, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Glikokortykosteroidy stosowane układowo: z wyjątkiem hydrokortyzonu jako terapii zastępczej w chorobie Addisona, podawane jednocześnie z salicylanami zwiększają ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszają stężenie salicylanów w osoczu w trakcie terapii; po jej zakończeniu zwiększa się ryzyko przedawkowania salicylanów.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
Leki przeciwcukrzycowe: produkt może nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Produktu nie należy stosować jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika (patrz punkt 4.4). Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd, sulfinpirazon): salicylany osłabiają działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego. Produktu nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciw dnie. Digoksyna: produkt może nasilać działanie digoksyny. Leki trombolityczne: produkt może nasilać działanie leków trombolitycznych, takich jak streptokinaza i alteplaza. Alkohol: zwiększa częstość i nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego spowodowanych przez kwas acetylosalicylowy. W trakcie leczenia nie należy pić alkoholu. Omeprazol i kwas askorbowy nie wpływają na wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram: spowalniają metabolizm kofeiny. Barbiturany: przyspieszają metabolizm kofeiny.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
Analeptyki i ergotamina: produkt może nasilać działanie innych analeptyków i ergotaminy.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka oraz płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego, związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych tygodniach ciąży. Bezwzględne ryzyko występowania wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości <1% do prawie 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko występowania powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek leku a także z wydłużaniem okresu terapii. U noworodków, których matki stosowały kwas acetylosalicylowy przed porodem, obserwowano krwawienia, takie jak wylewy podspojówkowe, krwiomocz, wybroczyny, krwiak podokostnowy czaszki.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W innym badaniu obserwowano częstsze występowanie krwawień wewnątrzczaszkowych u wcześniaków urodzonych przez matki, które stosowały kwas acetylosalicylowy na tydzień przed porodem. U zwierząt dawka śmiertelna dla płodu była większa niż dawki stosowane klinicznie. U zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Kwas acetylosalicylowy bardzo łatwo przenika przez barierę łożyskową. W pierwszych 6 miesiącach ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli zachodzi potrzeba zastosowania kwasu acetylosalicylowego u kobiet, które właśnie zaszły w ciążę, bądź podczas pierwszego lub drugiego trymestru ciąży, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W końcowych trzech miesiącach ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać u płodu uszkadzająco: na układ krążenia (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla); na nerki (może wystąpić niewydolność nerek z małowodziem). Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn podawane kobietom w trzecim trymestrze ciąży mogą: powodować wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matek jak i u noworodków oraz działanie antyagregacyjne, nawet podczas stosowania bardzo małych dawek; hamować kurczliwość macicy; taki wpływ na macicę związany był ze zwiększoną częstością występowania dystocji i opóźnionego porodu u zwierząt. W związku z tym produkt jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Produkt jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak wpływu.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Po zastosowaniu produktu mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Małopłytkowość Niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego Niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej Leukopenia Agranulocytoza Eozynopenia Zwiększone ryzyko krwawień Wydłużenie czasu krwawienia Wydłużenie czasu protrombinowego Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości: wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs Zaburzenia układu nerwowego Szumy uszne (zazwyczaj jako objaw przedawkowania) Zaburzenia słuchu Zawroty głowy Zaburzenia serca Niewydolność serca Zaburzenia naczyniowe Nadciśnienie Zaburzenia żołądka i jelit Niestrawność Zgaga Uczucie pełności w nadbrzuszu Nudności Wymioty Brak łaknienia Bóle brzucha Krwawienia z przewodu pokarmowego Uszkodzenie błony śluzowej żołądka Uczynnienie choroby wrzodowej Perforacje Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących kwas acetylosalicylowy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Ogniskowa martwica komórek wątrobowych Tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie Przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny Zaburzenia nerek i dróg moczowych Białkomocz Obecność leukocytów i erytrocytów w moczu Martwica brodawek nerkowych Śródmiąższowe zapalenie nerek Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Po przedawkowaniu salicylanów mogą wystąpić: nudności, wymioty, szumy uszne i przyspieszenie oddechu. Obserwowano również inne objawy, takie jak: utrata słuchu, zaburzenia widzenia, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, senność i śpiączka, drgawki, hipertermia. W ciężkich zatruciach występują zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej (kwasica metaboliczna i odwodnienie). Objawami przedawkowania kofeiny są: bezsenność, zmęczenie, drżenie mięśni, majaczenie, tachykardia, skurcze dodatkowe, drgawki. Łagodne lub średnio ciężkie objawy toksyczności występują po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce 150-300 mg/kg mc. Ciężkie objawy zatrucia występują po zażyciu dawki 300-500 mg/kg mc. Potencjalnie śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego jest większa niż 500 mg/kg mc. Zgon w przebiegu zatrucia kwasem acetylosalicylowym obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki 10-30 g.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Postępowanie po przedawkowaniu: Pacjenta należy przewieźć do szpitala. Brak specyficznej odtrutki. Leczenie przedawkowania Sprowokowanie wymiotów lub wykonanie płukania żołądka (w celu zmniejszenia wchłaniania). Takie postępowanie jest skuteczne w czasie 3-4 godzin po zażyciu kwasu acetylosalicylowego, a w przypadku dużej dawki nawet do 10 godzin. Podanie węgla aktywnego w postaci zawiesiny wodnej (50 do 100 g u dorosłych lub 30 do 60 g u dzieci). Obniżanie temperatury ciała (w przypadku hipertermii) poprzez utrzymywanie niskiej temperatury otoczenia oraz zastosowanie chłodnych okładów. Stałe kontrolowanie gospodarki wodno-elektrolitowej i wyrównywanie zaburzeń. W celu przyspieszenia wydalania kwasu acetylosalicylowego przez nerki oraz w leczeniu kwasicy należy podać dożylnie wodorowęglan sodu. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek można zastosować diurezę alkaliczną aż do pH moczu w granicach 7,5-8. W ciężkich zatruciach można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Dializa skutecznie usuwa kwas acetylosalicylowy z organizmu oraz ułatwia wyrównanie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej. W przypadkach wydłużenia czasu protrombinowego podaje się witaminę K. Nie należy stosować leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, np. barbituranów, ze względu na ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego. Pacjentom z zaburzeniami oddychania należy podać tlen. Jeśli to konieczne, wykonać intubację dotchawiczą i zastosować oddech zastępczy. W przypadku występowania wstrząsu zastosować typowe postępowanie przeciwwstrząsowe. Należy uzupełniać płyny oraz prowadzić ogólne leczenie objawowe.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne, kod ATC: N02BA71. Produkt łączy w sobie działanie salicylanów (kwasu acetylosalicylowego i etenzamidu) oraz kofeiny. Dwa pierwsze składniki wywierają działanie przeciwbólowe, głównie w bólach spowodowanych stanem zapalnym. Działają przede wszystkim obwodowo, hamując enzym cyklooksygenazę, a tym samym blokują syntezę prostaglandyn. W ten sposób zmniejsza się wrażliwość receptorów bólu (nocyceptorów) na bodźce wywołujące uczucie bólu (stany zapalne, urazy). Kofeina nasila działanie przeciwbólowe salicylanów. Mechanizm jej działania polega na przemieszczaniu Ca2+ w komórce, nagromadzeniu się cyklicznych nukleotydów i blokowaniu receptorów adenozynowych.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Salicylany, po podaniu doustnym ulegają częściowej hydrolizie w błonie śluzowej żołądka. Wchłaniają się szybko i prawie całkowicie. Po wchłonięciu ulegają dalszej hydrolizie w osoczu. Kofeina wchłania się szybko; stężenie maksymalne występuje po 1-2 godzinach. Dystrybucja Kwas acetylosalicylowy szybko i w znacznym stopniu rozmieszcza się w większości tkanek i płynów ustrojowych. Salicylany silnie wiążą się z białkami krwi i wypierają inne leki z tych połączeń. Kofeina łatwo przenika do wszystkich narządów i tkanek. Przenika do mleka kobiecego, płynu mózgowo rdzeniowego i przez barierę łożyska. W około 17% wiąże się z białkami surowicy krwi. Metabolizm Przemiana leku odbywa się głównie w wątrobie. Salicylany ulegają sprzęganiu głównie z glicyną do kwasu salicylurowego, glukuronidu fenolowego i acylowego oraz wielu innych metabolitów.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kofeina metabolizowana jest w wątrobie na drodze demetylacji i utleniania, do 1-metyloksantyny, 7-metyloksantyny, kwasu 1-metylomoczowego. Eliminacja Okres półtrwania salicylanów w osoczu wynosi około 2-3 godzin, a kwasu salicylowego około 6 godzin. Ponieważ metabolizm salicylanów ulega wysyceniu, okres ich półtrwania może ulec wydłużeniu do 15-30 godzin przy stosowaniu większych dawek. W przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu. Kofeina i jej metabolity wydalane są przez nerki z moczem. Okres półtrwania dla kofeiny wynosi 3-7 godzin. Tylko 5-20% wydala się z moczem w postaci niezmienionej.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Właściwości mutagenne i zdolność do pobudzania wzrostu guzów Kwas acetylosalicylowy podawany szczurom przez 68 tygodni w ilości 0,5% karmy, nie działał rakotwórczo. W teście Amesa kwas acetylosalicylowy nie działał mutagennie, jednak w hodowli fibroblastów ludzkich powodował aberracje chromosomalne. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach na zwierzętach kwas acetylosalicylowy wykazywał działanie teratogenne. Opisywano zaburzenia zagnieżdżenia się jaja, działanie embrio- i fetotoksyczne oraz trudności w uczeniu się u potomstwa, jeżeli lek został zastosowany przed porodem. Kwas acetylosalicylowy hamował owulację u szczurów. Badania związane ze stosowaniem u ludzi, patrz punkt 4.6. Toksyczność ostra Ostre zatrucie kończące się zgonem może wystąpić po przyjęciu jednej dawki większej niż 10 g kwasu acetylosalicylowego u dorosłych i większej niż 4 g u dzieci.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Stężenia kwasu salicylowego w osoczu od 300 do 350 μg/ml mogą wywołać objawy zatrucia, a stężenia od około 400 do 500 μg/ml mogą prowadzić do stanów śpiączki kończących się zgonem. Toksyczność przewlekła Kwas acetylosalicylowy oraz jego metabolity wywierają działanie miejscowo drażniące na błony śluzowe. Jeżeli w obrębie przewodu pokarmowego występują wrzody, zwiększona możliwość krwawienia stwarza ryzyko poważnego krwotoku. Poza tymi działaniami niepożądanymi opisano również uszkodzenie nerek u zwierząt, u których przewlekle i doraźnie stosowano duże dawki kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Laktoza jednowodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 2 tabletki (1 blister po 2 tabletki) 6 tabletek (1 blister po 6 tabletek) 10 tabletek (1 blister po 10 tabletek) 30 tabletek (5 blistrów po 6 tabletek) Blistry z folii Aluminium/PVC. 6 tabletek (1 blister po 6 tabletek) 10 tabletek (1 blister po 10 tabletek). Pojemnik z polietylenu niskociśnieniowego w tekturowym pudełku. 50 tabletek (1 pojemnik po 50 tabletek) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FluControl Symptom, 300 mg+100 mg+50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera: 300 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum), 100 mg o-etoksybenzamidu (Ethoxybenzamidum) i 50 mg kofeiny (Coffeinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźnie w bólach głowy i innych bólach o umiarkowanym lub słabym nasileniu. Stany gorączkowe, leczenie objawowe grypy i przeziębień.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 do 2 tabletek jednorazowo do 3 razy na dobę co 8 godzin. Nie należy przyjmować więcej niż 6 tabletek na dobę. Tabletki należy przyjmować po jedzeniu z dużą ilością płynu. Produktu leczniczego nie należy stosować bez przerwy dłużej niż trzy dni. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie należy stosować: w nadwrażliwości na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; w nadwrażliwości na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne; u pacjentów, u których występuje stan zapalny przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy; ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego nie stosować u dzieci do 12 lat w przebiegu grypy i ospy wietrznej oraz innych chorób przebiegających z gorączką (ryzyko wystąpienia zagrażającego życiu zespołu Reye’a – ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu); u pacjentów ze skazami krwotocznymi lub zaburzeniami krzepnięcia krwi; w astmie oskrzelowej z polipami nosa (wywołanej lub nasilonej przez kwas acetylosalicylowy); w ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby; Przeciwwskazaniami do stosowania o-etoksybenzamidu są przede wszystkim: czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, stany zapalne przewodu pokarmowego, skazy krwotoczne i zaburzenia krzepnięcia krwi, uczulenia na salicylany, ciąża; ciężka niewydolność serca.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Stosować ostrożnie w następujących przypadkach: choroby alergiczne (astma oskrzelowa, katar sienny); krwotoki maciczne, nadmierne krwawienie miesiączkowe; przed zabiegami chirurgicznymi (nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego co najmniej przez 5 dni); dna, skaza moczanowa; przebyta choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, a także po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego; jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, heparyny drobnocząsteczkowe, leki przeciwpłytkowe: tyklopidyna, indobufen); niewydolność nerek i wątroby; stosowanie wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej; nadciśnienie; niedokrwistość; niewydolność serca; niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ze względu na ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej. Picie alkoholu podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym może nasilić działanie drażniące na przewód pokarmowy.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Osoby pijące duże ilości kawy powinny ostrożnie stosować produkt ze względu na zawartość kofeiny. W przypadku bólu głowy dłużej niż dwie doby należy skonsultować się z lekarzem. Produktu leczniczego nie należy przyjmować dłużej niż 3 dni ze względu na ryzyko uzależnienia. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na układ krążenia poniżej). Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Dostępne dane są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania leku w dawkach dobowych 3-6 tabletek. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Kwas acetylosalicylowy i o-etoksybenzamid mogą nasilać hipoglikemizujące działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy sulfonylomocznika oraz działanie leków przeciwzakrzepowych. Mogą nasilać toksyczne działanie metotreksatu. Osłabiają działanie spironolaktonu. Mogą osłabiać działanie stosowanych jednocześnie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (np. indometacyny) oraz leków powodujących wydalanie kwasu moczowego z organizmu. Podawane z sulfonamidami skracają okres ich działania. Leki zwiotczające mięśnie wspomagają przeciwbólowe działanie kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne podawanie wodorowęglanu sodowego znacznie przyspiesza wydalanie salicylanów. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie niepożądane: kwasu walproinowego, wankomycyny, digoksyny; innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych; kortykosteroidów.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
Metamizol stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania metamizolu u pacjentów otrzymujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego w celu ochrony mięśnia sercowego. Alkohol zwiększa częstość i nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego spowodowanych przez kwas acetylosalicylowy. Kofeina Podawanie produktu leczniczego z lekami sympatykomimetycznymi i hormonami tarczycy może nasilać częstoskurcz. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram zwalniają, a barbiturany przyspieszają katabolizm kofeiny. Sympatykomimetyki działające ośrodkowo zwiększają ryzyko wystąpienia uzależnienia. Kofeina opóźnia eliminację teofiliny. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z pochodnymi fluorochinolonu (np. cyprofloksacyna) może spowodować kumulację kofeiny.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produkt leczniczy łatwo przenika przez łożysko. Może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka. Nie stosować produktu leczniczego w ciąży podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży, gdyż mogą wystąpić komplikacje u płodu lub w czasie porodu. Produkt leczniczy przenika do mleka, dlatego nie należy stosować w okresie karmienia.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu FluControl Symptom na sprawność psychofizyczną i nie ma dostępnych danych na ten temat. Natomiast dotychczasowe doświadczenia nie wskazują na niekorzystny wpływ produktu na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli wystąpią zawroty głowy, niemożność skupienia uwagi i drażliwość, nie należy prowadzić pojazdu ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas krótkotrwałego stosowania produktu leczniczego można zaobserwować działania niepożądane wymienione poniżej. Zaburzenia żołądka i jelit bóle brzucha nudności wymioty krwawienie z przewodu pokarmowego (od niewielkiego do nasilonego) uczynnienie choroby wrzodowej dolegliwości żołądkowo-jelitowe Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy bezsenność niemożność skupienia uwagi drażliwość Zaburzenia ucha i błędnika szum w uszach przejściowa głuchota Zaburzenia nerek i dróg moczowych białkomocz nefropatia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych ostra niewydolność wątroby Zaburzenia krwi i układu chłonnego zmniejszenie krzepliwości krwi małopłytkowość niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej pokrzywka rumień Zaburzenia układu immunologicznego reakcje alergiczne indukowanie astmy pocenie się Zaburzenia serca niemiarowość rytmu serca Bardzo rzadkim, ale ciężkim powikłaniem u dzieci jest zespół Reye’a (zakażenie dróg oddechowych, wymioty, objawy ze strony OUN, stłuszczenie wątroby).
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Przypisuje się go podawaniu kwasu acetylosalicylowego w toku zakażeń wirusowych. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy zatrucia Objawy nietolerancji, spowodowanej podrażnieniem błony śluzowej żołądka nasilają się przy stężeniu 20 mg/dl (uczynnienie choroby wrzodowej, krwawienia z przewodu pokarmowego, szum w uszach, przejściowa głuchota, zawroty głowy, nudności i wymioty pochodzenia ośrodkowego). Przy stężeniu 30 mg/dl występuje nadmierna pobudliwość, przy 50 mg/dl zasadowica oddechowa, tężyczka, hiperwentylacja. Jeśli stężenie zwiększy się do 60 mg/dl, zasadowica ustępuje miejsca kwasicy metabolicznej. Dalsze zwiększanie stężenia kwasu acetylosalicylowego powoduje gorączkę, drgawki, śpiączkę, zapaść, niewydolność nerek, zakłócenia mechanizmu prawidłowego krzepnięcia krwi. Jeśli stosuje się duże dawki kwasu acetylosalicylowego, konieczne jest bardzo częste oznaczanie stężenia kwasu salicylowego w krwi, aby nie przekroczyć poziomu 35-40 mg/dl. W zatruciu wykonuje się płukanie żołądka, następnie podaje się 50-100 ml 70% roztworu sorbitolu.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Jeżeli podczas płukania żołądka stwierdzi się krwawienie, to należy podać 30 mg witaminy K domięśniowo lub dożylnie. W zatruciu ciężkim stosuje się wymuszoną diurezę alkaliczną: 1) założyć cewnik pacjentowi, jeśli jest nieprzytomny; 2) wyrównać odwodnienie i wstrząs; 3) podać 100 ml 10% mannitolu w 400 ml 0,9% roztworu NaCl; 4) diureza powinna wystąpić po 2 h; 5) jeśli diureza nie wystąpi, to powtórzyć podanie mannitolu jak w p. 3); 6) jeśli diureza wystąpi, to po 2 h podać litr 0,9% roztworu NaCl w ciągu 2 h, a następnie 500 ml 5% roztworu wodnego glukozy także w ciągu 2 h; 7) podać 60 mg furosemidu; 8) podawać co godz. 500 ml 1/6 molarnego roztworu mleczanu sodowego na przemian z 5% roztworem glukozy w 0,9% roztworze NaCl i oznaczać stężenie K w surowicy. W razie potrzeby podać 1 g KCl na 500 ml dla uzyskania stężenia 4 mg/l. Następnie oznacza się pH moczu po każdej zmianie butli. Jeżeli pH przekroczy 8, to zamiast mleczanu podaje się 0,9% roztwór NaCl.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Pacjenta obserwuje się bez przerwy i jeśli różnica między ilością wydalonego moczu a ilością podawanego płynu zacznie przekraczać 1 litr, to należy podać dożylnie furosemid. Na ogół w wyniku takiego postępowania chory wydala w ciągu 24 h 12-18 litrów moczu. W bardzo ciężkich przypadkach stosuje się hemodializę pozaustrojową.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC: N 02 BA 51 Kwas acetylosalicylowy Kwas acetylosalicylowy (ASA) jest inhibitorem enzymu cyklooksygenazy, aktywującego jeden ze szlaków przemiany kwasu arachidonowego (COX). Może występować w dwóch odmianach: jako zawsze obecna w komórce COX-1 oraz pojawiająca się tylko po indukcji czynnikami zapalnymi COX-1 i COX-2. Zadaniem COX-1 jest utrzymanie homeostazy w układzie krążenia oraz ochrona śluzówki żołądka. Rola COX-2 polega na wywoływaniu lub podtrzymywaniu odczynu zapalnego. ASA jest selektywnym inhibitorem COX-1 zwłaszcza w płytkach krwi, dzięki czemu już bardzo małe dawki od 30 mg skutecznie hamują syntezę tromboksanu A2 (TXA2). Bardzo silnego biologicznie czynnika agregacyjnego i kurczącego naczynia krwionośne.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W znacznie mniejszym stopniu ASA hamuje COX-1 w śródbłonku naczyń, gdzie jego działanie byłoby niekorzystne ze względu na hamowanie syntez prostacykliny (PGI2) – najsilniejszego biologicznie czynnika antyagregacyjnego. Działanie leku na płytki krwi jest nieodwracalne co oznacza, że tracą one swoją aktywność przez cały okres przebywania w układzie krążenia (8-10 dni), natomiast na śródbłonek naczyń jest krótkotrwałe i odwracalne. o- Etoksybenzamid Lek o działaniu przeciwbólowym i słabym przeciwgorączkowym; w dużych dawkach działa przeciwzapalnie i zwiotczająco na mięśnie. Kofeina Alkaloid o działaniu pobudzającym OUN hamuje fosfodiesterazę. Nasila działanie przeciwbólowe salicylanów. Może pobudzać ośrodek oddechowy, zwiększając częstość i głębokość oddechów. Działa stymulująco na ośrodek naczynioruchowy. Dodatnie działanie inotropowe na miesień sercowy jest kompensowane działaniem rozszerzającym naczynia na obwodzie, tak że ciśnienie tętnicze może nie ulegać istotnym zmianom.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Działa diuretycznie. Przenika przez barierę krew- mózg.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Kwas acetylosalicylowy Kwas acetylosalicylowy w środowisku kwaśnym występuje w postaci niezjonizowanej, która łatwo wchłania się z żołądka i częściowo z górnego odcinka jelita cienkiego. Okres półtrwania leku t 0,5 = 1-2 h. Lek wiąże się w 50 – 80% z białkami krwi. Jest metabolizowany głównie w wątrobie do kwasu salicylurowego i sprzęgany z kwasem glukuronowym. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka. Lek wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów, a około 10% w postaci niezmienionej. o- Etoksybenzamid Podany doustnie wchłania się szybko i prawie całkowicie, maksymalne stężenie we krwi występuje po 30-60 min. Okres półtrwania wynosi 1-2 h. W wątrobie jest metabolizowany, głównym metabolitem jest amid kwasu salicylowego. Mniej więcej 25% jest wydalane z moczem w postaci związku sprzężonego z salicylamidem. Kofeina Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga przed upływem 1 h.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Jest metabolizowana w wątrobie. Okres połowicznej eliminacji wynosi 3-5 h.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Kwas acetylosalicylowy Dawka śmiertelna kwasu acetylosalicylowego u ludzi jest określana na około 25-35 g. W badaniach na zwierzętach wykazano teratogenne działanie salicylanów. o- Etoksybenzamid W badaniach przeprowadzonych na szczurach stwierdzono, że o-etoksybenzamid może działać rakotwórczo. Wyniki badań przeprowadzonych na myszach wskazują, że długotrwałe stosowanie wysokich dawek o-etoksybenzamidu może zwiększać częstość pojawiania się guzów wątroby. Stwierdzono, że działanie rakotwórcze zależy od zastosowanej dawki o-etoksybenzamidu. Dawka LD50 oznaczona na myszach wynosi 1345 mg/kg, a na szczurach 2630 mg/kg. U zwierząt doświadczalnych (samce myszy, szczepu B6C3F1), u których spontanicznie występują guzy wątroby, obserwowano po stosowaniu przez 96 tygodni o-etoksybenzamidu dodawanego do pokarmu w stężeniach 0.4% i 1.2 %, zwiększoną częstość występowania guzów wątroby w porównaniu z grupą kontrolną.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U ludzi nie obserwowano działania rakotwórczego. Kofeina Dawka śmiertelna dla człowieka wynosi około 10 g, nie mniej jednak odnotowano zatrucia śmiertelne po dawkach 500 mg doustnie, 3,2 g po podaniu dożylnym. Badania działania rakotwórczego nie wykazały szkodliwego działania kofeiny. W badaniach na zwierzętach stwierdzono działanie teratogenne kofeiny. Podawana ciężarnym zwierzętom laboratoryjnym w dawkach odpowiadających 12-24 filiżankom kawy lub w jednorazowych dawkach 50-100 mg/kg mc. wywoływała deformacje szkieletu lub opóźnienie jego rozwoju. Doustna LD50 dla szczura wynosi 192 mg/kg.
CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Al/PVC w tekturowym pudełku wraz z ulotką dla pacjenta. Wielkości opakowań: 6, 10 tabletek 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO KOFERINA – TABLETKI OD BÓLU GŁOWY, 300 mg + 100 mg + 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOSCIOWY I ILOSCIOWY 1 tabletka zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum), 100 mg etoksybenzamidu (Ethenzamidum) i 50 mg kofeiny (Coffeinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAC FARMACEUTYCZNA Tabletki
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Bóle o lekkim i średnim nasileniu, np. bóle głowy, bóle mięśni, bóle menstruacyjne i gorączka.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli: zwykle 1 do 2 tabletek 3 razy na dobę. Dzieci w wieku powyżej 12 lat: ½ do 1 tabletki 3 razy na dobę. Produkt leczniczy KOFERINA – TABLETKI OD BÓLU GŁOWY jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3). Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 6 tabletek. Tabletki należy przyjmować podczas lub po posiłku, popijając obficie wodą.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania stwierdzona nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy; w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, skaza krwotoczna; u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek; u pacjentów z ciężką niewydolnością serca; ciężkie, niewyrównane nadciśnienie; u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych; jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych; w okresie ciąży i karmienia piersią; u dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy KOFERINA – TABLETKI OD BÓLU GŁOWY należy stosować ostrożnie, tylko w porozumieniu z lekarzem w przypadku: astmy oskrzelowej, przewlekłych schorzeń dróg oddechowych, kataru siennego, polipów błony śluzowej nosa, gdyż kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości; zaburzeń krzepnięcia krwi (niedobór witaminy K); zaburzeń czynności wątroby lub nerek; jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, leki przeciwpłytkowe); przebytej choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, a także po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego; nadciśnienia; niedokrwistości; niewydolności serca; niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ze względu na ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt może spowodować napad dny moczanowej. Picie alkoholu podczas stosowania leku zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Długotrwałe zażywanie leków przeciwbólowych zwłaszcza złożonych może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek. Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego co najmniej 5 dni przed zabiegiem chirurgicznym. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego u dzieci z ostrymi chorobami gorączkowymi, szczególnie grypą i ospą wietrzną, może być związane z wystąpieniem zespołu Reye’a. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego: metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień; nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza); leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna oraz trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna; jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków; inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach; leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Interakcje
benzbromaron, probenecyd; digoksyna: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu; leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika: kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych; leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach – osłabienie działania moczopędnego; glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona; inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach – zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego; kwas walproinowy: kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego; alkohol: alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Interakcje
Ze względu na zawartość kofeiny: kofeina hamuje uspokajające i nasenne działanie wielu leków; kofeina nasila działanie leków wywołujących tachykardię; kofeina potencjalnie może wykazywać interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP1A2; kofeina hamuje wydalanie teofiliny oraz zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny; doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram hamują metabolizm kofeiny w wątrobie; jednoczesne stosowanie inhibitorów gyrazy z grupy pochodnych kwasu chinolinokarboksylowego i kofeiny może opóźnić wydalanie kofeiny oraz jej metabolitu paraksantyny.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W razie wystąpienia działań niepożądanych zachować ostrożność (patrz punkt 4.8).
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego: Zaburzenia żołądka i jelit: bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: w rzadkich przypadkach opisano przemijające zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki, małopłytkowość. Zaburzenia naczyniowe: wylew krwi do mózgu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: martwice brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia układu oddechowego: astma oskrzelowa. Długotrwałe przyjmowanie produktów leczniczych zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Działania niepożądane
Ze względu na zawartość kofeiny: kofeina może być przyczyną bezsenności, niepokoju, kołatania serca, przyspieszenia rytmu serca, przemijającego wzrostu ciśnienia krwi oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowych.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy przedawkowania pojawiają się z reguły po 2 godzinach. Działanie kwasu acetylosalicylowego powoduje przyspieszenie oddechu, nudności, wymioty, bóle brzucha, ból głowy, zawroty głowy, szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie, zmniejszenie stężenia protrombiny. W przypadku ciężkiego zatrucia mogą wystąpić hiperwentylacja, gorączka, zaburzenia świadomości, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, wstrząs sercowo-naczyniowy, niewydolność oddechowa, ciężka hipoglikemia, krew w moczu, pobudzenie ruchowe, drgawki, śpiączka. Leczenie przedawkowania: w celu zmniejszenia wchłaniania – płukanie żołądka, jeżeli pacjent jest przytomny, spowodować wymioty; podanie węgla aktywnego; kontrola równowagi kwasowo-zasadowej; jeśli zachowana jest prawidłowa czynność nerek, można zastosować diurezę alkaliczną; leczenie objawowe; w przypadku ciężkiego zatrucia można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przedawkowanie
Skutki przedawkowania kofeiny, w tym drgawki, należy leczyć objawowo.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, kwas acetylosalicylowy, produkty złożone (z wyjątkiem psycholeptyków), Kod ATC: N02B A51. Produkt zawiera trzy substancje czynne – kwas acetylosalicylowy, etoksybenzamid i kofeinę. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyn (PGE2, PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi. Etoksybenzamid jest pochodną kwasu salicylowego. Wykazuje działanie przeciwbólowe i słabe działanie przeciwgorączkowe. W dużych dawkach działa przeciwzapalnie i zwiotczaj ąco na mięśnie.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania jest podobny do działania kwasu acetylosalicylowego. Kofeina jest pochodną ksantyny. Hamuje kompetycyjnie fosfodiesterazę, enzym, który powoduje rozpad cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). Wzrost zawartości wewnątrzkomórkowego cAMP pośredniczy w większości farmakologicznych oddziaływań kofeiny. Kofeina wykazuje działanie pobudzające o.u.n. i łagodnie moczopędne. Wpływa na czynność serca (przemijające przyspieszenie czynności serca i siły skurczu) i naczyń krwionośnych (kurczy naczynia krwionośne w mózgu i zmniejsza opór naczyń obwodowych). Uważa się, że podawana doustnie z lekami przeciwbólowymi zmniejsza zmęczenie i retencje płynów, związane z menstruacją. Kofeina nie wykazuje działania przeciwbólowego, niemniej jednak w połączeniu z innymi lekami o działaniu przeciwbólowym m.in. z kwasem acetylosalicylowym, zwiększa to działanie zwłaszcza w odniesieniu do bólów głowy.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Kwas acetylosalicylowy: Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 10-20 minutach, a kwasu salicylowego po 0,3 – 2 godzinach. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne
Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Etoksybenzamid: Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając po 30-60 minutach maksymalne stężenie we krwi. Okres półtrwania wynosi 1-2 h. Etoksybenzamid jest metabolizowany w wątrobie, a głównym metabolitem jest amid kwasu salicylowego. Mniej więcej 25% jest wydalane z moczem w postaci związku sprzężonego z salicylamidem. Kofeina: Okres półtrwania wchłaniania kofeiny wynosi od 2 do 13 minut i po podaniu doustnym kofeina wchłania się prawie całkowicie.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu dawki 5 mg/kg m.c., osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax= 9-10 μg/ml) po około 30-40 minutach. Biodostępność kofeiny po podaniu doustnym jest prawie całkowita. Wiąże się z białkami osocza w 30-40%, a objętość dystrybucji wynosi 0,52-1,05 l/kg. Kofeina podlega dystrybucji do wszystkich kompartmentów, przenika szybko przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko, a także przenika do mleka. Okres półtrwania kofeiny w osoczu wynosi od 4,1 do 5,7 godziny; jednakże zdarzają się także różnice u tego samego pacjenta oraz różnice pomiędzy różnymi pacjentami dochodzące do 9-10 godzin. Kofeina i jej metabolity wydalają się głównie przez nerki. W ciągu 48 godzin w moczu znajduje się do 86% podanej dawki. Najwyżej 1,8% podanej dawki kofeiny pozostaje w postaci niezmienionej. Głównymi metabolitami są: kwas 1-metylomoczowy (12-38%), 1-metyloksantyna (8-19%) i 5-acetylamino-6-amino-3-metylouracyl (15%). Z żółcią wydala się tylko 2-5% podanej dawki.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit to kwas 1,7-dimetylomoczowy, który stanowi 44% całkowitej ilości metabolitów wydalanych z kałem.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono odpowiednich badań przedklinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego złożonego.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PP lub PVC/Aluminium w tekturowym pudełku lub bez tekturowego pudełka. 6 szt. (1 blister po 6 szt.) 10 szt. (1 blister po 10 szt.) 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO COFFEPIRINE Tabletki od bólu głowy, (450 mg + 50 mg), tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 450 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum) i 50 mg kofeiny (Coffeinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki białe, okrągłe obustronnie płaskie lub wypukłe, posiadające napis od bólu głowy a z drugiej strony krzyż równoramienny.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Bóle różnego pochodzenia o małym i umiarkowanym nasileniu (np. bóle głowy, reumatyczne, mięśni, nerwobóle, ból zęba).
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież powyżej 12 lat Zazwyczaj stosuje się 1 tabletkę (450 mg kwasu acetylosalicylowego i 50 mg kofeiny), w razie konieczności od 2 do 6 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny, w ciągu doby do 6 tabletek (co odpowiada 2700 mg kwasu acetylosalicylowego i 300 mg kofeiny). Produktu leczniczego nie należy stosować bez konsultacji z lekarzem dłużej niż przez 3 dni u dorosłych i przez 1 dzień u młodzieży powyżej 12 lat. U młodzieży w wieku powyżej 12 lat stosować ostrożnie ze względu na zawartość kofeiny. Dzieci i młodzież poniżej 12 lat Nie stosować. Sposób podawania Nie stosować na czczo. Tabletkę należy połknąć popijając dużą ilością płynu.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 oraz na salicylany. Okres ciąży i karmienia piersią, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, skaza krwotoczna, dna moczanowa, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. U dzieci w wieku poniżej 12 lat. U pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Produktu leczniczego Coffepirine Tabletki od bólu głowy (podobnie jak innych zawierających kwas acetylosalicylowy) nie należy stosować w dniu, w którym pacjent otrzymuje dawkę metotreksatu. W ciężkiej niewydolności serca. Nie należy stosować produktu leczniczego w celu zwalczania bólu po operacji pomostowania naczyń wieńcowych.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie: w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych; u pacjentów, u których w przeszłości występowała choroba wrzodowa lub krwawienia z przewodu pokarmowego; u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; u pacjentów z nadczynnością tarczycy; u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym; u pacjentów z padaczką. Należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami alergicznymi (astma oskrzelowa, katar sienny, z polipami błony śluzowej nosa), przed zabiegami chirurgicznymi, w zaburzeniach czynności wątroby i nerek, w przypadku stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej lub w przypadku obfitych krwawień miesiączkowych.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz poniżej wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe). Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe. Z danych klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Dostępne dane są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania Coffepirine Tabletki od bólu głowy w dawkach dobowych nie większych niż 6 tabletek (2,7 g kwasu acetylosalicylowego).
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież z objawami infekcji wirusowej, występującej z gorączką lub bez nie powinni przyjmować kwasu acetylosalicylowego bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W przypadku infekcji wirusowych, szczególnie takich jak: grypa typu A i B oraz ospa wietrzna, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby wymagającej natychmiastowej interwencji lekarskiej. Ryzyko może zwiększyć się, jeżeli w trakcie tych chorób, zostanie podany kwas acetylosalicylowy (związek przyczynowy nie został jednak udowodniony). Uporczywe wymioty występujące w czasie trwania chorób wirusowych mogą być objawem zespołu Reye’a.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień – nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Równoczesne stosowanie z tyklopidyną zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia. Jeśli istnieje konieczność jednoczesnego podawania produktów zawierających kwas acetylosalicylowy i tyklopidynę, należy kontrolować czas krwawienia. Skuteczność leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego, leków moczopędnych np. spironolakton i furosemid, leków obniżających ciśnienie krwi może być zmniejszona, gdy stosowane są równocześnie z kwasem acetylosalicylowym. Kwas acetylosalicylowy nasila ototoksyczność furosemidu. W trakcie ogólnego stosowania glikokortysteroidów zmniejsza się stężenie salicylanów we krwi. Po odstawieniu steroidów istnieje ryzyko przedawkowania salicylanów.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Interakcje
Dawkę salicylanów należy ustalić oddzielnie w okresie równoczesnego podawania z preparatami steroidowymi i ponownie po ich odstawieniu. Jednoczesne stosowanie produktu z pochodnymi fluorochinolonu (np. cyprofloksacyna), może spowodować kumulację kofeiny w organizmie. Cymetydyna i disulfiram oraz doustne środki antykoncepcyjne zwalniają metabolizm kofeiny. Barbiturany przyspieszają metabolizm kofeiny. Kofeina może nasilać działanie izoprenaliny. Kwas acetylosalicylowy nasila hipoglikemizujące działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy sulfonylomocznika. Kwas acetylosalicylowy nasila działanie wszystkich leków zmniejszających krzepliwość krwi, w tym pochodnych kumaryny. Kwas acetylosalicylowy nasila działanie niektórych antybiotyków. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, oraz uszkodzenie nerek.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Interakcje
Picie alkoholu podczas leczenia zwiększa podrażnienie błon śluzowych i niebezpieczeństwo krwawień z przewodu pokarmowego. Kofeina osłabia działanie leków uspokajających i nasennych. Kofeina nasila działanie leków wywołujących tachykardię np. sympatykomimetyków, tyroksyny. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może hamować wpływ niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek w przypadku, gdy podaje się je jednocześnie. Jednakże ograniczenia badań i niepewność odnosząca się do ekstrapolacji badań ex vivo do przypadków klinicznych powodują, że nie ma jednoznacznych wniosków w przypadku regularnego lub sporadycznego stosowania ibuprofenu.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt Coffepirine Tabletki od bólu głowy jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produkt Coffepirine Tabletki od bólu głowy jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią. Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Coffepirine Tabletki od bólu głowy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych produktu leczniczego Coffepirine Tabletki od bólu głowy zależy od dawki produktu leczniczego, stanu i wrażliwości pacjenta oraz leczenia towarzyszącego. Częstość występowania działań niepożądanych oszacowano następująco: nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Nieznana: zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, odczyny skórne, reakcje anafilaktyczne, astma oskrzelowa, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu nerwowego: Nieznana: zawroty głowy, szumy uszne. Nieznana: kofeina zawarta w produkcie leczniczym może powodować bezsenność, niepokój ruchowy.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Długotrwałe przyjmowanie produktu leczniczego zawierającego kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Zaburzenia serca: Kofeina może powodować zaburzenia rytmu serca. Nieznana: występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana: bóle brzucha, zgaga, nudności, wymioty; krwawienie z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone, które mogą powodować niedokrwistość z niedoboru żelaza; choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacje. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz).
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: W rzadkich przypadkach, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego zanotowano martwicę brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: uczucie zmęczenia. Rzadko: obrzęk. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania przeważnie występują po 2 godzinach. Po przedawkowaniu mogą wystąpić drżenie rąk, biegunka, senność, szumy uszne, bóle i zawroty głowy, dezorientacja, przyspieszony oddech, zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i kwasica metaboliczna, wymioty i bóle brzucha, podwyższenie temperatury ciała, zmniejszenie stężenia protrombiny, drgawki. W przypadku ciężkiego przedawkowania może wystąpić hiperwentylacja, zaburzenia oddychania, gorączka, kwasica metaboliczna, śpiączka. Objawami przedawkowania kofeiny są zaburzenia ze strony centralnego układu nerwowego tj. niepokój, pobudzenie, gonitwa myśli, bezsenność, drgawki, kołatanie serca, ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty. Postępowanie po przedawkowaniu Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala. Postępowanie zależy od wielkości przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Należy zastosować środki mające na celu zmniejszenie wchłaniania substancji czynnej: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz kontrolować równowagę kwasowo-zasadową (niezbędna jest kontrola następujących parametrów krwi: pH, pC02, stężenia wodorowęglanów, stężenia potasu). Jeśli zachowana jest prawidłowa czynność nerek, można zastosować diurezę alkaliczną aż do uzyskania pH moczu w zakresie 7,5-8; w przypadku stężenia salicylanów w osoczu powyżej 500 mg/l (3,6 mmol/1) u dorosłych lub 300 mg/l (2,2 mmol/1) u dzieci należy rozważyć możliwość zastosowania forsowanej diurezy alkalicznej. Należy stosować wlewy dożylne zawierające NaHC03, KCl oraz leki moczopędne. W przypadku wystąpienia objawów pobudzenia centralnego układu nerwowego podaje się pochodne 1,4-benzodiazepiny. W przypadkach ciężkiego zatrucia można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową. Należy uzupełniać płyny oraz prowadzić ogólne postępowanie objawowe.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne, preparaty złożone (bez psycholeptyków), kod ATC: N02BA51. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Wykazano również jego właściwości antyagregacyjne. Mechanizm działania Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Kofeina należy do grupy ksantyn, które w dawkach terapeutycznych działają jako antagoniści receptorów adenozynowych. W wyniku tego zmniejsza się działanie hamujące adenozyny na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania Kofeina działa na ośrodek naczynioruchowy w mózgu, wywołując skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, a tym samym zmniejszając przepływ krwi przez tkankę mózgową. Działa pobudzająco na ośrodek oddechowy. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może hamować wpływ niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek w przypadku, gdy podaje się je jednocześnie. W jednym badaniu, po przyjęciu pojedynczej dawki 400 mg ibuprofenu w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po uwolnieniu dawki kwasu acetylosalicylowego (81 mg), stwierdzono zmniejszenie skuteczności ASA na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Jednakże ograniczenia badań i niepewność odnosząca się do ekstrapolacji badań ex vivo do przypadków klinicznych powodują, że nie ma jednoznacznych wniosków w przypadku regularnego ani sporadycznego stosowania ibuprofenu.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Kwas acetylosalicylowy Wchłanianie Salicylany łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego, częściowo w żołądku, głównie zaś w górnym odcinku jelita cienkiego. Szybkość wchłaniania zależy od stopnia jonizacji. Salicylany, jako słabe kwasy, są częściowo zjonizowane w środowisku zasadowym, w środowisku kwaśnym natomiast występują głównie w formie niezjonizowanej, która łatwo się wchłania. Stosowanie zatem leków zobojętniających jednocześnie z salicylanami, chociaż zmniejsza działanie drażniące na błonę śluzową żołądka, zmniejsza również w pewnym stopniu wchłanianie w żołądku salicylanów. Dystrybucja Salicylany łatwo przenikają do tkanek i płynów ustrojowych, między innymi przez łożysko do tkanek płodu. Metabolizm W organizmie są metabolizowane do kwasu salicylomoczowego, kwasu gentyzynowego oraz są sprzęgane z kwasem glukuronowym. Eliminacja Zazwyczaj tylko 10 % salicylanów wydala się z moczem w postaci nie zmienionej.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pochodne kwasu salicylowego powoli wydalają się z moczem, mogą się więc kumulować w organizmie. Alkalizacja moczu zwiększa czterokrotnie szybkość wydalania salicylanów. W chorobach nerek oraz podczas równoczesnego stosowania leków, które konkurują z salicylanami o mechanizmy transportujące w kanalikach nerkowych (probenecyd, acetazolamid), szybkość wydalania salicylanów zmniejsza się, co przyczynia się do ich kumulacji w organizmie. Salicylany wiążą się w 50-80 % z albuminami krwi. Kwas acetylosalicylowy może u niektórych ludzi spowodować acetylację lizyny, aminokwasu znajdującego się w albuminach. Ta przemiana aminokwasu może wywołać zmianę antygenowości albumin oraz wystąpienie nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek, do ok. 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych lub w przypadku zatrucia. Kofeina Wchłanianie Po podaniu doustnym kofeina wchłania się prawie całkowicie w ciągu 2 do 13 minut.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu dawki 5 mg/kg mc. osiąga maksymalne stężenie w osoczu Cmax = 9-10 μg/ml po około 30-40 minutach. Biodostępność kofeiny po podaniu doustnym jest prawie całkowita. Wiąże się z białkami osocza w 30-40%, a objętość dystrybucji wynosi 0,52-1,05 l/kg mc. Dystrybucja Kofeina podlega dystrybucji do wszystkich kompartmentów, przenika przez barierę krew – mózg oraz przez łożysko, a także do mleka kobiet karmiących piersią. Biologiczny okres półtrwania kofeiny w osoczu wynosi od 4,1 do 5,7 godziny; zdarzają się jednakże różnice osobnicze dochodzące do 9-10 godzin. Metabolizm Kofeina jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale układu enzymów związanych z cytochromem P-450 1A2 (CYP1A2) i z tego powodu może oddziaływać z lekami metabolizowanymi przez ten układ enzymów. Eliminacja Kofeina i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki. W ciągu 48 godzin w moczu znajduje się do 86% podanej dawki.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie więcej niż 1,8% podanej dawki kofeiny wydala się w postaci nie zmienionej. Głównymi metabolitami są: kwas 1-metylomoczowy (12-38%), 1-metyloksantyna (8-19%) i 5-acetyloamino-6-amino-3-metylouracyl (15%). Z kałem wydala się 2-5% podanej dawki. Główny metabolit to kwas 1,7-dimetylomoczowy, który stanowi 44% całkowitej ilości metabolitów wydalanych z kałem. Nie zaobserwowano dotychczas występowania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy kwasem acetylosalicylowym i kofeiną.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenie nerek, lecz nie wywoływały innych zmian chorobowych. Kwas acetylosalicylowy został przebadany pod kątem działania mutagennego i rakotwórczego. Nie znaleziono dowodów świadczących o właściwościach mutagennych i rakotwórczych kwasu acetylosalicylowego. Badania na zwierzętach wykazały teratogenne działanie kofeiny, jednakże w badaniach u ludzi nie wykazano związku pomiędzy występowaniem wad wrodzonych, a spożyciem kofeiny przez kobiety w ciąży.
CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z PVC/Aluminium lub z folii celofanowej i papieru laminowanego polietylenem w tekturowym pudełku w opakowaniach po 6, 8, 12 lub 18 tabletek. Blister z PVC/Aluminium w tekturowym pudełku w opakowaniach po 20, 50 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ACARD 75 mg, tabletki dojelitowe 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka dojelitowa zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka dojelitowa Tabletki dojelitowe są w kształcie serca, barwy białej lub prawie białej, obustronnie wypukłe, o gładkiej powierzchni.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Choroba niedokrwienna serca oraz wszelkie sytuacje kliniczne, w których celowe jest hamowanie agregacji płytek krwi: zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka; świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca; niestabilna choroba wieńcowa; prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca; stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej; zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA; po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA; u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych; zapobieganie zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z mnogimi czynnikami ryzyka; zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. Tabletka dojelitowa produktu Acard ma otoczkę i nie rozpada się w żołądku, przez co zmniejsza się drażniące działanie kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka. Tabletki dojelitowe należy przyjmować po posiłku – połykać w całości. Uwaga: w świeżym zawale serca lub podejrzeniu świeżego zawału serca tabletki dojelitowe mogą być stosowane, gdy nie jest dostępny kwas acetylosalicylowy w tabletkach niepowlekanych. W takim przypadku tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby uzyskać szybkie wchłanianie. Zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. Świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca: Jednorazowo 4 tabletki dojelitowe (300 mg). Tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby uzyskać szybkie wchłanianie! Niestabilna choroba wieńcowa, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Dawkowanie
Stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. Po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA: 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. U osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. Zapobieganie zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z mnogimi czynnikami ryzyka: Zalecana dawka dobowa 1 do 2 tabletek dojelitowych (75 mg do 150 mg). Zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki: 1 do 2 tabletek dojelitowych (75 mg do 150 mg) na dobę.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Kwasu acetylosalicylowego nie należy stosować: w przypadku nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów ze skazą krwotoczną; u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek; u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby; u pacjentów z napadami tzw. astmy aspirynowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych; jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5); w ostatnim trymestrze ciąży; u dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadko występującej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Znaczna część podanych poniżej ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczy kwasu acetylosalicylowego stosowanego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1g do 3 g na dobę i wystąpienie tych reakcji jest mało prawdopodobne przy stosowaniu małych dawek produktu. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w pierwszym i drugim trymestrze ciąży; w okresie karmienia piersią; w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych; podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu; u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek; u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; u pacjentów z ciężką niewydolnością serca.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Kwas acetylosalicylowy może być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inne substancje alergizujące wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny z polipami błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. U pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień (hemofilia, niedobór witaminy K), przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (np. pochodne kumaryny lub heparynę – z wyjątkiem leczenia heparyną w małych dawkach) zastosowanie kwasu acetylosalicylowego należy rozważyć, uwzględniając stosunek ryzyka do korzyści. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy rozważyć stosowanie produktu leczniczego u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, ponieważ może się uczynnić choroba wrzodowa oraz mogą wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego. Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, może powodować wydłużenie czasu krwawienia podczas lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). Nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, zwłaszcza okulistycznym i otologicznym. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, hamuje wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt leczniczy może wywołać napad dny moczanowej. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Częstość występowania interakcji kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małych dawkach nie jest dokładnie poznana. Większość dotychczas opisanych interakcji dotyczy podawania kwasu acetylosalicylowego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1g do 3 g na dobę. Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym: metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych Nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień ibuprofen leki przeciwzakrzepowe, np.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Interakcje
pochodne kumaryny, heparyna inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach (≥ 3 g/dobę) leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd digoksyna leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych glikokortykosteroidy systemowe, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych kwas walproinowy metamizol alkohol Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek ASA na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Interakcje
Z uwagi jednak na ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia uszkodzeń błony śluzowej żołądka i (lub) dwunastnicy i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergicznego działania tych leków.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami nasilającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami trombolitycznymi lub innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi może powodować zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych – osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszonej filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu. Jednoczesne stosowanie glikokortykosteroidów systemowych, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, z kwasem acetylosalicylowym – zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów. Jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych – zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Interakcje
Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergiczne działanie antyagregacyjne obu leków. Jednoczesne stosowanie metamizolu z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać działanie hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Z tego względu metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach w celu ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy. Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w I i II trymestrze ciąży jest dopuszczalne tylko pod warunkiem dokładnej oceny stosunku ryzyka do korzyści wynikających z leczenia. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Zastosowanie bezpośrednio przed porodem może spowodować zahamowanie czynności porodowej lub nadmierne krwawienie. Karmienie piersi? Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniżej przedstawiono działania niepożądane związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); niezbyt często (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Często: objawy niestrawności (zgaga, nudności, wymioty) i bóle brzucha. Rzadko: stany zapalne żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy bardzo rzadko prowadzące do krwotoków i perforacji charakteryzujące się odpowiednimi objawami klinicznymi i wynikami badań laboratoryjnych. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz. Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia. Obserwowano krwawienia takie jak: krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych, krwawienia dziąseł. Rzadko lub bardzo rzadko raportowano poważne krwawienia takie jak: krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i (lub) podczas równoczesnego podawania leków hemostatycznych), które w pojedynczych przypadkach mogą potencjalnie zagrażać życiu. Krwotok może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości w wyniku krwotoku i (lub) niedokrwistości z niedoboru żelaza (na przykład w wyniku utajonych mikrokrwawień) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość, hypoperfuzja.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, w tym: astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia serca i układu oddechowego. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne włączając wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: hipoglikemia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie u osób w podeszłym wieku i u małych dzieci wymaga szczególnej uwagi, gdyż może ono w tych grupach pacjentów prowadzić do zgonu. Z uwagi na niewielką dawkę kwasu acetylosalicylowego, przypadkowe przedawkowanie produktu Acard jest mało prawdopodobne. Celowe zażycie znacznej liczby tabletek może doprowadzić do wytworzenia się stężeń toksycznych we krwi, które mogą pojawiać się z opóźnieniem nawet do 12 godzin. Przyjęcie znacznej ilości tabletek dojelitowych zawierających otoczkę może doprowadzić do powstania w żołądku agregatu złożonego ze sklejonych tabletek, trudnego do usunięcia. Objawami przedawkowania są zwykle: szumy uszne, hiperwentylacja, gorączka, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, bóle i zawroty głowy, stan splątania, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i elektrolitowej, hipoglikemia, wykwity skórne. W przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić: delirium, drżenie, duszność, nadmierna potliwość, pobudzenie, śpiączka.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Przedawkowanie
Postępowanie lecznicze polega na zmniejszeniu wchłaniania produktu leczniczego poprzez usunięcie zawartości żołądka (wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka – jeśli od połknięcia tabletek nie upłynęła jedna godzina), przyspieszeniu wydalania produktu leczniczego, monitorowaniu równowagi wodno-elektrolitowej oraz unormowaniu temperatury ciała i czynności oddechowej.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakrzepowe; inhibitory krzepnięcia; kwas acetylosalicylowy. Kod ATC: B01AC06 Kwas acetylosalicylowy jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy, enzymu powodującego syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Mechanizm ten jest odpowiedzialny za działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz przeciwbólowe. Najważniejszym działaniem kwasu acetylosalicylowego w dawce 75 mg jest hamowanie syntezy tromboksanu A2, związku zwiększającego agregację płytek i kurczącego naczynia. Zahamowanie cyklooksygenazy płytek prowadzi do zmniejszenia ich zdolności do agregacji. Agregacja płytek jest podstawowym procesem, od którego zależy stopniowe zwężenie się naczynia wieńcowego w przebiegu choroby niedokrwiennej serca. Osadzanie się agregatów płytkowych na zmienionym miażdżycowo odcinku naczynia prowadzi do powstania zakrzepów, stopniowo pogarszających perfuzję mięśnia sercowego aż do jego zawału.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wyniki licznych badań kontrolowanych świadczą, że optymalne hamowanie cyklooksygenazy płytkowej w stosunku do naczyniowej można uzyskać stosując małe dawki kwasu acetylosalicylowego, tj. od 40 mg do 150 mg na dobę. Przypuszcza się, że niewielkie dawki kwasu acetylosalicylowego w tabletkach posiadających otoczkę, która zapobiega uwolnieniu substancji czynnej w żołądku, wytwarzają w krążeniu wrotnym stężenia, wystarczające do zahamowania cyklooksygenazy płytkowej, podczas gdy małe stężenia w krążeniu obwodowym zabezpieczają przed zbyt silnym zahamowaniem syntezy prostacykliny w ścianie naczyń oraz przed działaniami niepożądanymi. Małe dawki kwasu acetylosalicylowego mogą więc działać skuteczniej od większych, powodując jednocześnie mniej działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek ASA na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W jednym z badań po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu ASA w postaci farmaceutycznej o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), odnotowano osłabienie wpływu ASA na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Z uwagi jednak na ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Kwas acetylosalicylowy znajdujący się w tabletkach posiadających otoczkę jest wchłaniany wolniej z przewodu pokarmowego niż z postaci rozpadających się w żołądku, między innymi dlatego, że w środowisku zasadowym znaczna część kwasu acetylosalicylowego występuje w postaci zdysocjowanej. Jednak obecność otoczki powoduje, że nie następuje uszkodzenie błony śluzowej żołądka. Pokarm opóźnia nieco wchłanianie substancji czynnej z tabletek z otoczką, nie na tyle jednak, by zmieniało to działanie produktu leczniczego. Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego. Hamowanie agregacji płytek zależy prawdopodobnie od niezmienionej cząsteczki kwasu acetylosalicylowego. Powstający kwas salicylowy jest związany z białkami osocza w około 90% i jest eliminowany częściowo jako związek niezmieniony, częściowo pod postacią metabolitów.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania przeprowadzone na zwierzętach z użyciem kwasu acetylosalicylowego nie wykazały działania rakotwórczego. Przeprowadzone badania in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza sproszkowana Skrobia kukurydziana Karboksymetyloskrobia sodowa Otoczka: Hypromeloza Acryl Eze-White: Kopolimer kwasu metakrylowego typ C Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu wodorowęglan Sodu laurylosiarczan Trietylu cytrynian Emulsja antypienna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 30, 60, 90 lub 120 tabletek dojelitowych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Acard, tabletki dojelitowe, 75 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ACESAN, 30 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Jedna tabletka zawiera 30 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: żółcień chinolinowa, lak (E104) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Tabletki barwy żółtej, okrągłe, obustronnie wypukłe, o jednolitej powierzchni
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka Zapobieganie powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po interwencjach na naczyniach (pomostowanie aortalno-wieńcowe – ang. CABG) Zapobieganie udarowi mózgu W dławicy piersiowej Zapobieganie powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po świeżym zawale mięśnia sercowego
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie O doborze dawki leku ACESAN decyduje lekarz na podstawie wywiadu. Zwykle stosuje się 1 tabletkę raz na dobę. Sposób podawania Tabletki należy przyjmować doustnie, najlepiej w trakcie posiłku, z dużą ilością płynu.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu nie należy stosować: w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną – kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, u pacjentów ze skazą krwotoczną, u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5), w ostatnim trymestrze ciąży, u dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, w okresie karmienia piersią, w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych, u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ibuprofen przyjmowany jednocześnie z produktem ACESAN, może zmniejszać jego skuteczność terapeutyczną. Przed zastosowaniem ibuprofenu pacjent stosujący ACESAN powinien skontaktować się z lekarzem. Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny z polipami błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). Może być konieczne czasowe przerwanie leczenia. Należy rozważyć odstawienie kwasu acetylosalicylowego na 5-7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt może wywołać napad dny moczanowej. Dzieci i młodzież z objawami infekcji wirusowej, występującej z gorączką lub bez, nie powinni przyjmować kwasu acetylosalicylowego bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku infekcji wirusowych, szczególnie takich jak: grypa typu A i B oraz ospa wietrzna, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby wymagającej natychmiastowej interwencji lekarskiej. Ryzyko może zwiększyć się, jeżeli w trakcie tych chorób zostanie podany kwas acetylosalicylowy. Nie udowodniono jednak związku pomiędzy chorobami wirusowymi a przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego. Uporczywe wymioty występujące w czasie trwania chorób wirusowych mogą być objawem zespołu Reye’a. Ze względu na zawartość żółcieni chinolinowej, lek może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym: metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych Zwiększenie toksycznego działania metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym, oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3) Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień ibuprofen leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), np. sertralina lub paroksetyna inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach (≥ 3 g/dobę) leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Interakcje
benzbromaron, probenecyd digoksyna leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych glikokortykosteroidy systemowe, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych kwas walproinowy metamizol alkohol
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć niekorzystny wpływ na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kwas acetylosalicylowy nie powinien być stosowany u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety planujące ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia; W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W konsekwencji kwas acetylosalicylowy w dawkach 100 mg/dobę lub wyższych jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane na podstawie klasyfikacji układów i narządów. Częstość działań niepożądanych została zdefiniowana następująco: bardzo często (≥1/10), często (1/100 do <1/10), niezbyt często (1/1000 do <1/100), rzadko (1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Obserwowano krwawienia takie jak: krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych, krwawienia dziąseł. Rzadko lub bardzo rzadko raportowano poważne krwawienia takie jak: krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i (lub) w przypadku równoczesnego podawania leków hemostatycznych), które w pojedynczych przypadkach mogą potencjalnie zagrażać życiu.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Działania niepożądane
Krwotok może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości w wyniku utraty krwi i (lub) niedokrwistości z niedoboru żelaza (na przykład w wyniku utajonych mikrokrwawień) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość, hipoperfuzja. Zaburzenie układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi w tym: astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia serca i układu oddechowego. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne w tym wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: hipoglikemia. Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Zaburzenia żołądka i jelit Często: objawy niestrawności (zgaga, nudności, wymioty) i bóle brzucha.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Działania niepożądane
Rzadko: stany zapalne żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy bardzo rzadko prowadzące do krwotoków i perforacji charakteryzujące się odpowiednimi objawami klinicznymi i wynikami badań laboratoryjnych. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji i Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Działania niepożądane
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki >100 mg/kg mc./dobę przez więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu produktu leczniczego przez dzieci. Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania produktu leczniczego są niespecyficzne, przez co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie, lub salicylizm, występuje zwykle po wielokrotnym przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, dezorientację i mogą przeminąć po zmniejszeniu dawki przyjmowanego produktu leczniczego. Szumy uszne mogą pojawić się po wystąpieniu stężenia produktu leczniczego we krwi od 150 do 300 mikrogramów/ml.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Przedawkowanie
Poważniejsze działania niepożądane występują, gdy stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi jest powyżej 300 mikrogramów/ml. Ciężkie zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej, a objawy różnią się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się złogów w żołądku lub w wyniku przyjęcia produktu leczniczego w postaci tabletek powlekanych. Leczenie ciężkiego zatrucia jest uzależnione od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe działania, które należy podjąć, to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Przedawkowanie
Objawy oraz wyniki badań: Objawy lekkiego do umiarkowanego zatrucia: Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna Przyspieszony oddech, hiperwentylacja, alkaloza oddechowa Alkalemia, alkaluria Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Obfite pocenie się Nudności, wymioty Objawy umiarkowanego do ciężkiego zatrucia: Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna, hemodializa w ciężkich przypadkach Alkaloza oddechowa z kwasicą, aciduria Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Bardzo wysoka gorączka Zaburzenia układu oddechowego: od hiperwentylacji, obrzęku płuc niesercowego pochodzenia do zatrzymania oddechu i asfiksji Zaburzenia serca i naczyń krwionośnych od arytmii, niskiego ciśnienia krwi do zatrzymania pracy serca Utrata płynów i elektrolitów: od odwodnienia, oligurii aż do niewydolności nerek Zaburzenia metabolizmu glukozy, ketoza Szumy uszne, głuchota Zaburzenia układu pokarmowego: krwawienia z układu pokarmowego Zaburzenia krwi: od zahamowania agregacji płytek krwi do koagulopatii np.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Przedawkowanie
wydłużenie czasu protrombinowego, hipoprotrombinemia Zaburzenia neurologiczne: toksyczna encefalopatia i hamowanie czynności OUN objawiające się letargiem, dezorientacją aż do śpiączki i napadu drgawkowego Postępowanie po przedawkowaniu: Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala. Postępowanie zależy od wielkości przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować środki, mające na celu zmniejszenie wchłaniania substancji czynnej: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz kontrolować równowagę kwasowo-zasadową (niezbędna jest kontrola następujących parametrów krwi: pH, pCO2, stężenia wodorowęglanów, stężenia potasu). Jeśli zachowana jest prawidłowa czynność nerek, można zastosować diurezę alkaliczną aż do uzyskania pH moczu w zakresie 7,5–8; w przypadku stężenia salicylanów w osoczu powyżej 500 mg/l (3,6 mmol/l) u dorosłych lub 300 mg/l (2,2 mmol/l) u dzieci należy rozważyć możliwość zastosowania forsowanej diurezy alkalicznej.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Przedawkowanie
Należy stosować wlewy dożylne zawierające NaHCO3, KCl oraz leki moczopędne. W przypadkach ciężkiego zatrucia można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową. Należy uzupełniać płyny oraz prowadzić ogólne postępowanie objawowe.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory agregacji płytek Kod ATC: B01AC06 Kwas acetylosalicylowy (ASA) jest inhibitorem enzymu cyklooksygenazy (COX), aktywującego jeden ze szlaków przemiany kwasu arachidonowego, który może istnieć w dwóch odmianach: jako zawsze obecna w komórce COX-1 oraz pojawiająca się tylko po indukcji czynnikami zapalnymi COX-2. COX-1 i COX-2 występują w różnych typach komórek. Zadaniem COX-1 jest utrzymanie homeostazy w układzie krążenia oraz cytoprotekcja w żołądku i nerkach. Rola COX-2 polega na wywoływaniu lub podtrzymywaniu odczynu zapalnego. ASA jest selektywnym inhibitorem COX-1, zwłaszcza w płytkach krwi, dzięki czemu już bardzo małe dawki od 30 mg skutecznie hamują syntezę tromboksanu A2 (TXA2) – bardzo silnego biologicznie czynnika agregacyjnego i kurczącego naczynia krwionośne.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W znacznie mniejszym stopniu ASA hamuje COX-1 w śródbłonku naczyń, gdzie jego działanie byłoby niekorzystne ze względu na hamowanie syntezy prostacykliny (PGI2) – najsilniejszego biologicznie czynnika antyagregacyjnego. Działanie produktu leczniczego na płytki krwi jest nieodwracalne, co oznacza, że tracą one swoją aktywność przez cały okres przebywania w układzie krążenia (8-10 dni), natomiast na śródbłonek naczyń – jest krótkotrwałe i odwracalne.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Kwas acetylosalicylowy w środowisku kwaśnym występuje w postaci niezjonizowanej, która łatwo wchłania się z żołądka i częściowo z górnego odcinka jelita cienkiego. Okres półtrwania produktu leczniczego t 0,5 = 1 – 2 h. Produkt leczniczy wiąże się w 50 – 80% z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie w wątrobie do kwasu salicylurowego i sprzęgany z kwasem glukuronowym. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących piersią. Produkt leczniczy wydalany jest głównie w moczu w postaci metabolitów, a około 10% w postaci niezmienionej.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych badaniach przedklinicznych. Badania na zwierzętach wykazały, że salicylany powodowały uszkodzenie nerek, lecz nie wywoływały innych zmian chorobowych. Dane niekliniczne uzyskane na podstawie badań farmakologicznych dotyczących działania mutagennego i rakotwórczego nie ujawniają występowania działania mutagennego i rakotwórczego kwasu acetylosalicylowego. Badania przeprowadzone na zwierzętach i innych gatunkach wykazały objawy teratogenne salicylanów. Opisywane były objawy embriotoksyczne, fetotoksyczne i zaburzenia związane z możliwościami przyswajania wiedzy u potomstwa.
CHPL leku Acesan, tabletki, 30 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Kwas stearynowy Żółcień chinolinowa, lak (E104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PCTFE/Aluminium w tekturowym pudełku Wielkość opakowania: 63 tabletki 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Alka-Seltzer, 324 mg, tabletki musujące 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka musująca zawiera 324 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sód, alkohol benzylowy oraz glukoza (składnik maltodekstryny). Jedna tabletka zawiera 477 mg sodu oraz 0,0018 mg alkoholu benzylowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka musująca.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania dolegliwości bólowe o lekkim i średnim nasileniu np.: bóle głowy, bóle mięśniowe (m.in. z uczuciem ogólnego rozbicia), bóle zębów ból i gorączka w przebiegu przeziębienia i grypy
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Jednorazowo od 324 do 972 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. od 1 do 3 tabletek musujących). W razie konieczności dawka jednorazowa może być powtarzana po upływie minimum 4 do 6 godzin. Nie należy stosować w ciągu doby więcej niż 4000 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. maksymalnie 12 tabletek musujących na dobę). Młodzież w wieku powyżej 12 lat: Produkt może być stosowany u młodzieży w wieku powyżej 12 lat wyłącznie na zlecenie lekarza. Jednorazowo 324 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. 1 tabletka musująca). W razie konieczności dawka jednorazowa może być powtarzana do 3 razy na dobę, nie częściej niż co 4-6 godzin. Nie stosować więcej niż 972 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. 3 tabletki musujące) na dobę. Produktu nie należy stosować dłużej niż 3 do 5 dni bez konsultacji z lekarzem.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby (patrz punkt 4.4). Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek (patrz punkt 4.4). W razie nieumyślnego zażycia lub przypadkowego przyjęcia leku przez dzieci (patrz punkt. 4.4). Sposób podawania Tabletki musujące należy przyjmować doustnie. Tabletki należy rozpuścić w szklance wody i wypić musujący płyn. Przyjmować po posiłkach.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu nie należy stosować: w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną – kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, u pacjentów ze skazą krwotoczną, u pacjentów z ostrą chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz: punkt 4.5), u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek, w ostatnim trymestrze ciąży, u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych (patrz: punkt. 4.5), u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub zaburzeniami krążenia (np. choroba naczyń nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległa operacja, posocznica, ciężkie krwawienia), gdyż kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększyć ryzyko występowania zaburzeń czynności nerek i ciężkiej niewydolności nerek, u pacjentów z przebytą (przewlekłą lub nawracającą) chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, gdyż podanie kwasu acetylosalicylowego może wywołać wystąpienie hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Specjalne środki ostrozności
Czynniki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hemolizy to m.in. wysokie dawki kwasu acetylosalicylowego, gorączka, ciężkie infekcje, w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.6). Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (patrz punkt 4.6). Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, które utrzymuje się przez kilka dni po zastosowaniu, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Specjalne środki ostrozności
ekstrakcją zęba). Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego, co u predysponowanych pacjentów może wywołać napad dny moczanowej. Nie należy podawać produktów zawierających kwas acetylosalicylowy dzieciom i młodzieży w przebiegu infekcji wirusowych (z gorączką lub bez gorączki) bez konsultacji z lekarzem. W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B oraz ospy wietrznej istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby, która wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii (patrz punkt 4.6). Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Produkt zawiera sód (477 mg w jednej tabletce), co jest równoważne 24% zalecanej przez Światową Organizację Zdrowia (WHO) maksymalnej 2 g dawki dobowej spożycia sodu u osób dorosłych. Maksymalna dawka dobowa tego produktu jest równoważna 288% zalecanej przez WHO maksymalnej dawki dobowej spożycia sodu. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym: Metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3). Leki przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany. Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków. Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Digoksyna. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. Leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika. Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Interakcje
Glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania kortykosteroidów (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień). Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas walproinowy. Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Interakcje
Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie produktu leczniczego Alka-Seltzer u kobiet od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po stosowaniu produktu leczniczego w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Z tego powodu, nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy rozważyć obserwację przedporodową pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowej ekspozycji na produkt Alka-Seltzer od 20. tygodnia ciąży.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego stosowanie Alka-Seltzer należy przerwać. W trzecim trymestrze ciąży Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: d działanie toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiecego.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. Płodność Aktualnie dostępne dane dotyczące toksycznego wpływu kwasu acetylosalicylowego na rozrodczość są nadal dyskutowane. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Alka-Seltzer nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: często (1/100 do <1/10), rzadko (1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania: Działania niepożądane Zaburzenia żołądka i jelit: często Bóle żołądka i brzucha, zgaga, niestrawność. rzadko: Zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja. nieznana: Enteropatia zwężeniowa jelit (szczególnie podczas długotrwałego stosowania), nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko Przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz).
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: rzadko Wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu. nieznana: Zawroty głowy będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Zaburzenia ucha i błędnika: często Szumy uszne będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: nieznana Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Skutkiem krwawień może być niedokrwistość z niedoboru żelaza albo niedokrwistość krwotoczna objawiająca się astenią, bladością, hypoperfuzją, a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych. Hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów cierpiących na poważną postać niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD). Zaburzenia naczyniowe: nieznana Krwotoki (pozabiegowe, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego), krwiaki.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nieznana Zaburzenia czynności nerek i ciężkie uszkodzenie nerek. Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko Reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych takie jak: astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa. nieznana: Ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia oddychania i pracy serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: nieznana Choroba układu oddechowego, która nasila się po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego. Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Fax: + 48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki > 100 mg/kg m.c./dobę przez więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu leku przez dzieci lub przypadkowym zatruciu. Przewlekłe zatrucie salicylanami Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania leku są niespecyficzne, przez co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie, lub salicylizm, występuje zwykle po wielokrotnym przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, splątanie i mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki przyjmowanego leku. Szumy uszne mogą wystąpić przy stężeniu leku we krwi od 150 do 300 mikrogramów/ml.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Przedawkowanie
Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu kwasu acetylosalicylowego we krwi powyżej 300 mikrogramów/ml. Ostre zatrucie salicylanami Ciężkie zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej a objawy różnią się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się złogów w żołądku lub w wyniku przyjęcia leku w postaci tabletek powlekanych. Leczenie ciężkiego zatrucia jest uzależnione od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe działania, które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Przedawkowanie
Ze względu na złożoną patofizjologię skutków zatrucia salicylanami, objawy oraz wyniki badań mogą obejmować: Objawy Wyniki badań Postępowanie Zatrucie lekkie do umiarkowanego Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna Przyspieszony oddech, hiperwentylacja, alkaloza oddechowa Obfite pocenie się Nudności, wymioty Alkalemia, alkaluria Zatrucie umiarkowane do ciężkiego Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna, hemodializa w ciężkich przypadkach Alkaloza oddechowa z wyrównawczą kwasicą metaboliczn? Wysoka gorączka Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Zaburzenia układu oddechowego: od hiperwentylacji, obrzęku płuc niesercowego pochodzenia do zatrzymania oddechu i asfiksji Zaburzenia serca i naczyń krwionośnych Ciśnienie krwi, zmiany w zapisie EKG Utrata płynów i elektrolitów: od odwodnienia, oligurii aż do niewydolności nerek Hipokaliemia, hipernatremia, hiponatremia, zaburzona praca nerek Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Zaburzenia metabolizmu glukozy, ketoza Hiperglikemia, hipoglikemia (szczególnie u dzieci) Zwiększone stężenie ketonów Szumy uszne, głuchota Zaburzenia układu pokarmowego: krwawienia z układu pokarmowego Zaburzenia krwi: od zahamowania agregacji płytek krwi do koagulopatii np.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Przedawkowanie
wydłużenie czasu protrombinowego, hipoprotrombinemia Zaburzenia neurologiczne: toksyczna encefalopatia i hamowanie czynności OUN objawiające się letargiem, splątaniem aż do śpiączki i napadu drgawkowego
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne; kod ATC: N02B A01. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Zasadniczo, maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 18-30 minutach, a kwasu salicylowego po 0,72 – 2 godzinach. Dystrybucja Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizm Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych badaniach nieklinicznych. W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenie nerek, lecz nie wywoływały innych zmian chorobowych. Kwas acetylosalicylowy został przebadany pod kątem działania mutagennego i rakotwórczego. Nie znaleziono dowodów, świadczących o właściwościach mutagennych i rakotwórczych kwasu acetylosalicylowego. Na podstawie badań przeprowadzonych na zwierzętach, stwierdzono, że salicylany wykazują działanie teratogenne u kilku gatunków zwierząt. Istnieją doniesienia dotyczące zaburzeń implantacji jaja płodowego, działania toksycznego na zarodek i płód oraz zaburzeń sprawności uczenia się u potomstwa narażonego na salicylany przed urodzeniem.
CHPL leku Alka-Seltzer, tabletki musujące, 324 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy sodu wodorowęglan Powidon 25 mieszanina dimetikonu i wapnia krzemianu (70% : 30%) mieszanina sodu dokusanu i sodu benzoesanu (85% : 15%) sodu sacharynian aromat limetowy (m.in. maltodekstryna, butylohydroksyanizol E320, butylohydroksytoluen E321, alkohol benzylowy) aromat cytrynowy (m.in. maltodekstryna, alkohol benzylowy, α-tokoferol E307) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki papier/PE/Al/Surlyn w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 2, 6, 10 lub 40 tabletek musujących w postaci 1, 3, 5 lub 20 podwójnych saszetek, zawierających 2 tabletki musujące. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aspimag, 150 mg + 21 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 150 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum) oraz 21 mg magnezu tlenku (Magnesii oxidum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania W chorobie niedokrwiennej serca oraz innych stanach chorobowych, w których wskazane jest hamowanie agregacji płytek krwi – między innymi: w zapobieganiu zawałowi serca u chorych dużego ryzyka, po wszczepieniu pomostów aortalno – wieńcowych, zastawek serca i zabiegach udrożnienia naczyń; w niestabilnej chorobie wieńcowej, po zawale serca lub udarze niedokrwiennym mózgu, w zapobieganiu zakrzepicy żylnej.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej – zazwyczaj stosowana dawka dla dorosłych to 1/2 tabletki doustnie w czasie posiłku raz na dobę lub 1 tabletka co drugi dzień. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego nie należy stosować: w przebiegu zakażeń wirusowych u dzieci i młodzieży (grypie, ospie wietrznej); u pacjentów ze skazą krwotoczną; u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy; w ostatnim trymestrze ciąży.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Aspimag można stosować tylko po ścisłym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści w następujących przypadkach: pierwszym i drugim trymestrze ciąży, karmieniu piersią, uczuleniu na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inne substancje alergizujące, podczas jednoczesnego stosowania innych leków przeciwzakrzepowych (np. pochodnych kumaryny lub heparyny), u pacjentów ze znaczną niewydolnością wątroby, nerek lub z chorobą wrzodową w wywiadzie. W związku z możliwością wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale ciężkiej choroby – produkty lecznicze zawierające kwas acetylosalicylowy stosuje się w czasie chorób gorączkowych u dzieci i młodzieży poniżej 12 lat wyłącznie na zalecenie lekarza. Pacjenci z astmą oskrzelową, przewlekłymi schorzeniami układu oddechowego, gorączką sienną lub obrzękiem błony śluzowej nosa (polipy nosa) mogą reagować na niesteroidowe leki przeciwzapalne napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy – galaktozy lub niedoborem sacharazy – izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwzakrzepowych, zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego podczas jednoczesnego stosowania kortykosteroidów lub picia alkoholu. Nasila działanie oraz objawy niepożądane niesteroidowych leków przeciwzapalnych, działanie pochodnych sulfonylomocznika, metotreksatu, sulfonamidów i ich połączeń oraz kwasu walproinowego. Zwiększa stężenie w osoczu digoksyny, barbituranów i związków litu. Kwas acetylosalicylowy osłabia działanie antagonistów aldosteronu i pętlowych leków moczopędnych, leków przeciw nadciśnieniu i przeciwdnawych zwiększających wydalanie kwasu moczowego. Jednoczesne stosowanie metamizolu z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać działanie hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Interakcje
Z tego względu metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach w celu ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Aspimag można stosować w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie należy go stosować w ostatnim trymestrze ciąży, gdyż może powodować wady płodu i komplikacje w czasie porodu. Karmienie piersi? Kwas acetylosalicylowy w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego – dlatego, jeśli możliwe – należy unikać stosowania produktu Aspimag w czasie karmienia piersią.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących negatywnego wpływu produktu leczniczego Aspimag na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, biegunka, wymioty, krwawienia z przewodu pokarmowego (czarne, smoliste stolce; niedokrwistość z niedoboru żelaza), rozwój wrzodów trawiennych z krwawieniem i perforacją. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: nasilenie objawów dny moczanowej, zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: napad duszności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje skórne, w tym reakcje skórne o ciężkim przebiegu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz).
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Działania niepożądane
Inne zespół Reye’a, zawroty głowy oraz szumy uszne (zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku mogą być objawami przedawkowania). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy: hiperwentylacja (przyspieszenie oddechu), nudności, wymioty, zaburzenia widzenia i słuchu (szumy uszne), bóle i zawroty głowy, splątanie, zaburzenia równowagi kwasowo –zasadowej i elektrolitowej (np. utrata potasu), hipoglikemia, wykwity skórne. W przypadku zatrucia ostrego mogą wystąpić: delirium (majaczenie), drżenia, duszność, nadmierna potliwość, pobudzenie, wysoka gorączka, śpiączka. Postępowanie zależy od ciężkości zatrucia oraz od objawów klinicznych. Podobnie jak w przypadku zatrucia innymi lekami ma ono na celu zmniejszenie wchłaniania leku poprzez przyspieszenie wydalania, monitorowanie równowagi wodno – elektrolitowej oraz unormowanie temperatury i czynności oddechowej.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: środki przeciwzakrzepowe, inhibitory agregacji płytek (bez heparyny), kwas acetylosalicylowy. Kod ATC: B01AC06 Aspimag jest produktem leczniczym hamującym agregację płytek krwi, którego mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy prostaglandynowej, odpowiadającej między innymi za tworzenie w płytkach krwi tromboksanu A2 – ułatwiającego zlepianie się płytek i kurczącego naczynia. Kwas acetylosalicylowy podawany w dawkach mniejszych niż około 300 mg na dobę – ulega hydrolizie w krążeniu wrotnym, hamując poprzez nieodwracalną acetylację najpierw czynność cyklooksygenazy płytkowej, a następnie cyklooksygenazy w ścianach naczyń. W przypadku właściwego dawkowania (75 – 150 mg na dobę) uzyskuje się zmniejszenie zdolności zlepiania płytek bez istotnej ingerencji w czynność prostacykliny. Działanie jest nieodwracalne i trwa około 9 dni – czas życia płytki.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Aspimag zawiera tlenek magnezu mający osłaniać miejscowo (po rozpadzie tabletki) ścianę żołądka przed możliwością jej uszkodzenia przez kwas acetylosalicylowy.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym małe dawki kwasu acetylosalicylowego wchłaniają się w ciągu około 30 minut z żołądka i górnej części jelita cienkiego jako niezjonizowane cząsteczki, w wyniku biernej dyfuzji. Kwas acetylosalicylowy wiąże się z białkami krwi. Po wchłonięciu hydrolizowany jest w ciągu około 15 minut przez esterazy surowicy, erytrocytów i wątroby do kwasu salicylurowego i salicylo-fenyloglukuronidu. Okres półtrwania eliminacji nie przekracza 2,5 godziny. Wydalany jest przez nerki, przenika do mleka kobiet karmiących piersią i przez barierę łożyska.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych badaniach przedklinicznych. Dane niekliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie znaleziono dowodów świadczących o właściwościach mutagennych i rakotwórczych kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Aspimag, tabletki, 150 mg + 21 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Skrobia ziemniaczana Krzemionka koloidalna bezwodna Kwas stearynowy Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik z polipropylenu z wieczkiem, w tekturowym pudełku. 50 szt. (1 pojemnik po 50 szt.) 100 szt. (1 pojemnik po 100 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ASPIRIN, 500 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera substancję czynną: 500 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania bóle o małym lub umiarkowanym nasileniu gorączka
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli: Jednorazowo od 500 mg do 1000 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. od 1 do 2 tabletek). W razie konieczności, dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 4000 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. 8 tabletek). Młodzież w wieku powyżej 12 lat: Produkt może być stosowany u młodzieży w wieku powyżej 12 lat wyłącznie na zlecenie lekarza. Jednorazowo 500 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. 1 tabletka). W razie konieczności dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin. Nie stosować więcej niż 1500 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. 3 tabletki) na dobę. W razie nieumyślnego zażycia lub przypadkowego przyjęcia leku przez dzieci, patrz punkt 4.4. Leku nie należy stosować dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji z lekarzem.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby (patrz punkt 4.4). Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek (patrz punkt 4.4). Sposób podawania: Tabletki należy przyjmować doustnie, najlepiej po posiłkach, z dużą ilością wody.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu nie należy stosować: w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną – kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, u pacjentów ze skazą krwotoczną, u pacjentów z ostrą chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5), u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek, w ostatnim trymestrze ciąży, u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych (patrz punkt 4.5), u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub zaburzeniami krążenia (np. choroba naczyń nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległa operacja, posocznica, ciężkie krwawienia), gdyż kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększyć ryzyko występowania zaburzeń czynności nerek i ciężkiej niewydolności nerek, u pacjentów z przebytą (przewlekłą lub nawracającą) chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, gdyż podanie kwasu acetylosalicylowego może wywołać wystąpienie hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Czynniki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hemolizy to m.in. wysokie dawki kwasu acetylosalicylowego, gorączka, ciężkie infekcje; w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.6). Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (patrz punkt 4.6). Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, które utrzymuje się przez kilka dni po zastosowaniu, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
ekstrakcją zęba). Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego, co u predysponowanych pacjentów może wywołać napad dny moczanowej. W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Z ww. względów u dzieci w wieku poniżej 12 lat produktów zawierających kwas acetylosalicylowy nie należy stosować, a u młodzieży w wieku powyżej 12 lat produkty zawierające kwas acetylosalicylowy można stosować wyłącznie na zlecenie lekarza.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym: Metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz wyżej). Leki przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany. Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków. Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Digoksyna. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. Leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika. Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Interakcje
Glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania kortykosteroidów (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień). Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas walproinowy. Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Interakcje
Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie produktu leczniczego Aspirin u kobiet od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po stosowaniu produktu leczniczego w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Z tego powodu, nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy rozważyć obserwację przedporodową pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowej ekspozycji na produkt Aspirin od 20. tygodnia ciąży.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego stosowanie Aspirin należy przerwać. W trzecim trymestrze ciąży Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: d działanie toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiecego.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Aspirin nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zaburzeni Bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja, enteropatia zwężeniowa jelit (szczególnie podczas długotrwałego stosowania). Zaburz W rzadkich przypadkach opisano przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz). Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Zaburze Zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Działania niepożądane
Skutkiem krwawień może być wystąpienie niedokrwistości z niedoboru żelaza albo niedokrwistości pokrwotocznej objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych. Hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów cierpiących na poważną postać niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD). Zaburzenia naczyniowe: Wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Zaburzenia czynności nerek i ciężkie uszkodzenie nerek. Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych takie jak: choroba układu oddechowego, która nasila się po zażyciu kwasu acetylosalicylowego, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego: Astma oskrzelowa. Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki >100 mg/kg m.c./dobę przez więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu leku przez dzieci lub przypadkowym zatruciu. Przewlekłe zatrucie salicylanami Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania leku są niespecyficzne, przez co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie lub salicylizm, występuje zwykle po wielokrotnym przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, splątanie i mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki przyjmowanego leku. Szumy uszne mogą wystąpić przy stężeniu leku we krwi od 150 do 300 mikrogramów/ml.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Przedawkowanie
Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu kwasu acetylosalicylowego we krwi powyżej 300 mikrogramów/ml. Ostre zatrucie salicylanami Ciężkie zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej a objawy różnią się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się złogów w żołądku lub w wyniku przyjęcia leku w postaci tabletek powlekanych. Leczenie ciężkiego zatrucia jest uzależnione od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe działania, które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Przedawkowanie
Ze względu na złożoną patofizjologię skutków zatrucia salicylanami, objawy oraz wyniki badań mogą obejmować: Objawy lekkie do umiarkowanego: Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna Przyspieszony oddech, hiperwentylacja, alkaloza: Alkalemia, alkaluria Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Obfite pocenie się: Nudności, wymioty Objawy umiarkowane do ciężkiego: Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna, hemodializa w ciężkich przypadkach Kwasica, acyduria: Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Wysoka gorączka: Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Zaburzenia układu oddechowego: od hiperwentylacji, obrzęku płuc niesercowego pochodzenia do zatrzymania oddechu i asfiksji Zaburzenia serca i naczyń krwionośnych: od arytmii, niskiego ciśnienia do zatrzymania pracy serca Utrata płynów i elektrolitów: od odwodnienia, oligurii aż do niewydolności nerek Zaburzenia metabolizmu glukozy, ketoza: Hiperglikemia, hipoglikemia (szczególnie u dzieci) Szumy uszne, głuchota: Zaburzenia układu pokarmowego: krwawienia z układu pokarmowego Zaburzenia krwi: od zahamowania agregacji płytek krwi do koagulopatii np.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Przedawkowanie
wydłużenie czasu protrombinowego, hipoprotrombinemia Zaburzenia neurologiczne: toksyczna encefalopatia i hamowanie czynności OUN objawiające się letargiem, splątaniem aż do śpiączki i napadu drgawkowego
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne; kod ATC: N02B A01. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Ogólnie, maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 18-30 minutach, a kwasu salicylowego po 0,72 – 2 godzinach. W przypadku tabletek 500 mg średnie maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu (Cmax) wynosi 5,4 μg/ml, a mediana czasu do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi 30 minut. Średnia całkowita ekspozycja na kwas acetylosalicylowy (pole pod krzywą [AUC]) wynosi 6,2 μg x h/ml. Wartość Cmax kwasu salicylowego wynosi 25,4 μg/ml, mediana Tmax wynosi 2 godziny, a średnia AUC wynosi 145 μg x h/ml. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Kwas acetylosalicylowy jest przekształcany do swojego głównego metabolitu, kwasu salicylowego. Hydroliza grupy acetylowej kwasu acetylosalicylowego rozpoczyna się jeszcze podczas przejścia przez śluzówkę jelita, lecz proces ten zachodzi przede wszystkim w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych badaniach nieklinicznych. W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenie nerek, lecz nie wywoływały innych zmian chorobowych. Kwas acetylosalicylowy został przebadany pod kątem działania mutagennego i rakotwórczego. Nie znaleziono dowodów, świadczących o właściwościach mutagennych i rakotwórczych kwasu acetylosalicylowego. Na podstawie badań przeprowadzonych na zwierzętach, stwierdzono, że salicylany wykazują działanie teratogenne u kilku gatunków zwierząt. Istnieją doniesienia dotyczące zaburzeń implantacji jaja płodowego, działania toksycznego na zarodek i płód oraz zaburzeń sprawności uczenia się u potomstwa narażonego na salicylany przed urodzeniem.
CHPL leku Aspirin, tabletki, 500 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych celuloza skrobia kukurydziana 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PP/Al w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10, 20 lub 100 tabletek w blistrach po 10 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ASPIRIN C, 400 mg + 240 mg, tabletki musujące 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka musująca zawiera substancje czynne: 400 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum) 240 mg kwasu askorbowego (Acidum ascorbicum) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna tabletka musująca zawiera 467 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka musująca
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie dolegliwości bólowych o małym i (lub) umiarkowanym nasileniu (np.: bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśniowe). Objawowe leczenie dolegliwości bólowych i gorączki w przebiegu przeziębienia i grypy.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Jednorazowo od 1 do 2 tabletek musujących (tj. 400 – 800 mg kwasu acetylosalicylowego i 240 – 480 mg kwasu askorbowego). W razie konieczności, dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin. Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek na dobę (tj. 3200 mg kwasu acetylosalicylowego i 1920 mg kwasu askorbowego). Młodzież w wieku powyżej 12 lat Produkt leczniczy Aspirin C może być stosowany u młodzieży w wieku powyżej 12 lat wyłącznie na zlecenie lekarza. Jednorazowo jedna tabletka musująca (tj. 400 mg kwasu acetylosalicylowego i 240 mg kwasu askorbowego). W razie konieczności dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin. Nie stosować więcej niż 3 tabletki na dobę (tj. 1200 mg kwasu acetylosalicylowego i 720 mg kwasu askorbowego). W razie nieumyślnego zażycia lub przypadkowego przyjęcia leku przez dzieci, patrz punkt 4.4.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Dawkowanie
Produktu leczniczego Aspirin C nie należy stosować dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji z lekarzem. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby (patrz punkt 4.4). Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Tabletki należy przyjmować doustnie. Przed zażyciem tabletki należy rozpuścić w szklance wody i wypić musujący płyn.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Skaza krwotoczna. Ostra choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek. Jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5). Ostatni trymestr ciąży. U dzieci w wieku poniżej 12 lat. Kamica nerkowa aktualnie lub w przeszłości. Hiperoksaluria. Hemochromatoza.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Kwas acetylosalicylowy z kwasem askorbowym należy stosować ostrożnie: w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych (patrz punkt 4.5), u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub zaburzeniami krążenia (np. choroba naczyń nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległa operacja, posocznica, ciężkie krwawienia), gdyż kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększyć ryzyko występowania zaburzeń czynności nerek i ciężkiej niewydolności nerek, u pacjentów z przebytą (przewlekłą lub nawracającą) chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, gdyż podanie kwasu acetylosalicylowego może wywołać wystąpienie hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Specjalne środki ostrozności
Czynniki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hemolizy to m.in. wysokie dawki kwasu acetylosalicylowego, gorączka, ciężkie infekcje; w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.6). Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (patrz punkt 4.6). Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, które utrzymuje się przez kilka dni po zastosowaniu, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Specjalne środki ostrozności
ekstrakcją zęba). Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego, co u predysponowanych pacjentów może wywołać napad dny moczanowej. W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Z ww. względów u dzieci w wieku poniżej 12 lat produktów zawierających kwas acetylosalicylowy nie należy stosować, a u młodzieży w wieku powyżej 12 lat produkty zawierające kwas acetylosalicylowy można stosować wyłącznie na zlecenie lekarza.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. W przypadku pacjentów chorych na szczawianowo-wapniową kamicę nerkową lub nawracającą kamicę nerkową zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w spożywaniu przez nich kwasu askorbowego. Produkt zawiera 467 mg sodu w jednej tabletce musującej, co jest równoważne 23% zalecanej przez Światową Organizację Zdrowia (WHO) maksymalnej 2 g dawki dobowej spożycia sodu u osób dorosłych.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy wziąć to pod wagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym: Metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych: nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień: nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz wyżej).
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Interakcje
Leki przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany: jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków. Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Interakcje
benzbromaron, probenecyd: kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Digoksyna: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. Leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika: ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym: osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymywanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu. Glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym: zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania kortykosteroidów (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień). Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym: zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas walproinowy: kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Interakcje
Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol: może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia. Deferoksamina: jednoczesne stosowanie z kwasem askorbowym może zwiększyć toksyczność tkankową żelaza, zwłaszcza w obrębie serca, co powoduje jego niewydolność. Badania laboratoryjne Witamina C: Ponieważ witamina C jest związkiem o działaniu redukującym (tj. donorem elektronów), może wchodzić w interakcje chemiczne w trakcie badań laboratoryjnych, obejmujące reakcje utleniania – redukcji, takie jak analiza glukozy, kreatyniny, karbamazepiny, kwasu moczowego w moczu i surowicy oraz krwi utajonej w kale. Witamina C może wpływać na oznaczenia glukozy w moczu i we krwi, powodując ich zafałszowane wyniki, chociaż nie wpływa na stężenie glukozy we krwi.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie produktu leczniczego Aspirin C u kobiet od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po stosowaniu produktu leczniczego w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Z tego powodu, nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy rozważyć obserwację przedporodową pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowej ekspozycji na produkt Aspirin C od 20. tygodnia ciąży.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego stosowanie Aspirin C należy przerwać. W trzecim trymestrze ciąży: wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: d działanie toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3).
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersią: Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity, oraz witamina C przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. Płodność: Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Aspirin C nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zaburzenia żołądka i jelit: Bóle żołądka i brzucha zgaga biegunka nudności wymioty niestrawność zapalenie przewodu pokarmowego potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka) choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy perforacja enteropatia zwężeniowa jelit (szczególnie podczas długotrwałego stosowania) Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: W rzadkich przypadkach opisano przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz). Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Zwiększone ryzyko krwawień krwotoki (krwotok zabiegowy, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego) krwiaki wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego trombocytopenia Skutkiem krwawień może być wystąpienie niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Działania niepożądane
Hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów cierpiących na poważną postać niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD). Zaburzenia naczyniowe: Wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Zaburzenia czynności nerek i ciężkie uszkodzenie nerek. Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych takie jak: zaostrzenie choroby układu oddechowego, która nasila się po zażyciu kwasu acetylosalicylowego, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego: Astma oskrzelowa. Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. 4.9 Przedawkowanie Zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki >100 mg/kg m.c./dobę przez więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu leku przez dzieci lub przypadkowym zatruciu. Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania leku są niespecyficzne, przez co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie lub salicylizm, występuje zwykle po wielokrotnym przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, splątanie i mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki przyjmowanego leku.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Działania niepożądane
Szumy uszne mogą wystąpić przy stężeniu leku we krwi od 150 do 300 mikrogramów/ml. Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu kwasu acetylosalicylowego we krwi powyżej 300 mikrogramów/ml. Ciężkie zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej a objawy różnią się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się złogów w żołądku lub w wyniku przyjęcia leku w postaci tabletek powlekanych. Leczenie ciężkiego zatrucia jest uzależnione od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Działania niepożądane
Podstawowe działania, które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej. Objawy i postępowanie: Objawy Wyniki badań Postępowanie Zatrucie lekkie do umiarkowanego Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna Przyspieszony oddech, hiperwentylacja, alkaloza oddechowa Alkalemia, alkaluria Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Obfite pocenie się, nudności, wymioty Zatrucie umiarkowane do ciężkiego Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna, hemodializa w ciężkich przypadkach Alkaloza oddechowa z wyrównawczą kwasicą metaboliczn? Kwasica, acyduria Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Wysoka gorączka Zaburzenia układu oddechowego: od hiperwentylacji, obrzęku płuc niesercowego pochodzenia do zatrzymania oddechu i asfiksji Zaburzenia serca i naczyń krwionośnych od arytmii, niskiego ciśnienia do zatrzymania pracy serca Ciśnienie krwi, zmiany w zapisie EKG Utrata płynów i elektrolitów: od odwodnienia, oligurii aż do niewydolności nerek Hipokaliemia, hipernatremia, hiponatremia, zaburzona praca nerek Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Zaburzenia metabolizmu glukozy, ketoza Hiperglikemia, hipoglikemia (szczególnie u dzieci) Zwiększone stężenie ketonów Szumy uszne, głuchota Zaburzenia układu pokarmowego: krwawienia z układu pokarmowego Zaburzenia krwi: od zahamowania agregacji płytek krwi do koagulopatii np.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Działania niepożądane
wydłużenie czasu protrombinowego, hipoprotrombinemia Zaburzenia neurologiczne: toksyczna encefalopatia i hamowanie czynności OUN objawiające się letargiem, splątaniem aż do śpiączki i napadu drgawkowego Kwas askorbowy Ostre lub przewlekłe przedawkowanie produktu może również powodować swoistą toksyczność związaną z witaminą C. Ogólnie objawy przedawkowania witaminy C mogą obejmować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, nudności i wymioty. Kliniczne objawy podmiotowe i przedmiotowe, wyniki badań laboratoryjnych oraz skutki przedawkowania zależą od indywidualnej wrażliwości, a także od dodatkowych uwarunkowań (tj. dawki, czasu trwania leczenia, czasu do postawienia rozpoznania). Jeżeli wystąpią objawy przedawkowania, produkt należy odstawić i skonsultować się z przedstawicielem służby zdrowia. Ostre lub przewlekłe przedawkowanie witaminy C (> 2 g/dobę u dorosłych) może powodować istotne zwiększenie stężenia szczawianów w moczu.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Działania niepożądane
W niektórych przypadkach prowadzi to do hiperoksalurii, krystalizacji szczawianu wapnia, powstania kamieni nerkowych, odkładania się szczawianu wapnia, nefropatii cewkowo-śródmiąższowej i ostrej niewydolności nerek. Przedawkowanie witaminy C u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (>3 g/dobę u dzieci i >15 g/dobę u dorosłych) może prowadzić do hemolizy erytrocytów.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki >100 mg/kg m.c./dobę przez więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu leku przez dzieci lub przypadkowym zatruciu. Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania leku są niespecyficzne, przez co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie lub salicylizm, występuje zwykle po wielokrotnym przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, splątanie i mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki przyjmowanego leku. Szumy uszne mogą wystąpić przy stężeniu leku we krwi od 150 do 300 mikrogramów/ml. Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu kwasu acetylosalicylowego we krwi powyżej 300 mikrogramów/ml.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Przedawkowanie
Ciężkie zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej a objawy różnią się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się złogów w żołądku lub w wyniku przyjęcia leku w postaci tabletek powlekanych. Leczenie ciężkiego zatrucia jest uzależnione od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe działania, które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Przedawkowanie
Objawy i postępowanie: Objawy Wyniki badań Postępowanie Zatrucie lekkie do umiarkowanego Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna Przyspieszony oddech, hiperwentylacja, alkaloza oddechowa Alkalemia, alkaluria Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Obfite pocenie się, nudności, wymioty Zatrucie umiarkowane do ciężkiego Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna, hemodializa w ciężkich przypadkach Alkaloza oddechowa z wyrównawczą kwasicą metaboliczn? Kwasica, acyduria Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Wysoka gorączka Zaburzenia układu oddechowego: od hiperwentylacji, obrzęku płuc niesercowego pochodzenia do zatrzymania oddechu i asfiksji Zaburzenia serca i naczyń krwionośnych od arytmii, niskiego ciśnienia do zatrzymania pracy serca Ciśnienie krwi, zmiany w zapisie EKG Utrata płynów i elektrolitów: od odwodnienia, oligurii aż do niewydolności nerek Hipokaliemia, hipernatremia, hiponatremia, zaburzona praca nerek Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Zaburzenia metabolizmu glukozy, ketoza Hiperglikemia, hipoglikemia (szczególnie u dzieci) Zwiększone stężenie ketonów Szumy uszne, głuchota Zaburzenia układu pokarmowego: krwawienia z układu pokarmowego Zaburzenia krwi: od zahamowania agregacji płytek krwi do koagulopatii np.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Przedawkowanie
wydłużenie czasu protrombinowego, hipoprotrombinemia Zaburzenia neurologiczne: toksyczna encefalopatia i hamowanie czynności OUN objawiające się letargiem, splątaniem aż do śpiączki i napadu drgawkowego Kwas askorbowy Ostre lub przewlekłe przedawkowanie produktu może również powodować swoistą toksyczność związaną z witaminą C. Ogólnie objawy przedawkowania witaminy C mogą obejmować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, nudności i wymioty. Kliniczne objawy podmiotowe i przedmiotowe, wyniki badań laboratoryjnych oraz skutki przedawkowania zależą od indywidualnej wrażliwości, a także od dodatkowych uwarunkowań (tj. dawki, czasu trwania leczenia, czasu do postawienia rozpoznania). Jeżeli wystąpią objawy przedawkowania, produkt należy odstawić i skonsultować się z przedstawicielem służby zdrowia. Ostre lub przewlekłe przedawkowanie witaminy C (> 2 g/dobę u dorosłych) może powodować istotne zwiększenie stężenia szczawianów w moczu.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Przedawkowanie
W niektórych przypadkach prowadzi to do hiperoksalurii, krystalizacji szczawianu wapnia, powstania kamieni nerkowych, odkładania się szczawianu wapnia, nefropatii cewkowo-śródmiąższowej i ostrej niewydolności nerek. Przedawkowanie witaminy C u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (>3 g/dobę u dzieci i >15 g/dobę u dorosłych) może prowadzić do hemolizy erytrocytów.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kwas salicylowy w połączeniach; kod ATC: N02B A51. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi. Kwas askorbowy jest rozpuszczalny w wodzie i stanowi część układu chroniącego organizm ludzki przed endo- i egzogennymi rodnikami tlenowymi, które odgrywają również szczególną rolę w procesie zapalnym i wpływają na czynność leukocytów.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wyniki doświadczeń in vitro oraz ex vivo wskazują, że kwas askorbowy ma pozytywny wpływ na odpowiedź immunologiczną leukocytów ludzkich. Kwas askorbowy jest niezbędny do syntezy podstawowych związków istoty międzykomórkowej (mukopolisacharydów), które wraz z włóknami kolagenowymi odpowiadają za uszczelnianie ścian naczyń włośniczkowych. Dodatek kwasu askorbowego do kwasu acetylosalicylowego może powodować zmniejszenie częstości uszkodzeń w obrębie układu pokarmowego oraz nasilenia stresu tlenowego. To korzystne działanie może wpływać na lepszy profil tolerancji preparatu złożonego kwasu acetylosalicylowego z kwasem askorbowym w porównaniu z samym kwasem acetylosalicylowym.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Kwas acetylosalicylowy Wchłanianie: Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego – w czasie i po wchłonięciu. Zazwyczaj, maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 15-30 minutach, a kwasu salicylowego po 0,72 do 2 godzinach, w zależności od postaci farmaceutycznej. Dodanie kwasu askorbowego prowadzi do niewielkich zmian lub braku zmian parametrów farmakokinetycznych kwasu acetylosalicylowego. Dystrybucja Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizm Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Eliminacja Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Kwas askorbowy Po podaniu doustnym kwas askorbowy wchłania się w jelicie przy udziale Na+-zależnego systemu aktywnego transportu, który jest najbardziej aktywny w bliższej części jelita cienkiego.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie nie jest proporcjonalne do przyjętej dawki; wprawdzie zwiększenie dawki dobowej nie powoduje proporcjonalnego zwiększenia stężenia kwasu askorbowego w osoczu i innych płynach ustrojowych, jednak dąży w kierunku górnych wartości. Kwas askorbowy jest częściowo metabolizowany do kwasu szczawiowego, z powstawaniem kwasu dehydroaskorbowego jako związku pośredniego. Kwas askorbowy podlega filtracji kłębuszkowej i reabsorbcji w proksymalnych kanalikach nerkowych przy udziale Na+-zależnego systemu aktywnego transportu. Główne metabolity kwasu askorbowego wydalane z moczem to kwas szczawiowy i kwas diketogulonowy.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych badaniach nieklinicznych. W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenie nerek, lecz nie wywoływały innych zmian chorobowych. Kwas acetylosalicylowy został zbadany pod kątem działania mutagennego i rakotwórczego. Nie znaleziono dowodów, świadczących o właściwościach mutagennych i rakotwórczych kwasu acetylosalicylowego. Na podstawie badań przeprowadzonych na zwierzętach, stwierdzono, że salicylany wykazują działanie teratogenne u kilku gatunków zwierząt. Istnieją doniesienia dotyczące zaburzeń implantacji jaja płodowego, działania toksycznego na zarodek i płód oraz zaburzeń sprawności uczenia się u potomstwa narażonego na salicylany przed urodzeniem. Ograniczone dane dostępne z badań na zwierzętach i z udziałem ludzi wskazują na niską toksyczność witaminy C.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących toksyczności ostrej oraz po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Aspirin C, tabletki musujące, 400 mg + 240 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych sodu cytrynian bezwodny sodu wodorowęglan kwas cytrynowy sodu węglan 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 11 Saszetki papier/PE/Al/Surlyn w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10, 20 lub 40 tabletek musujących. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Przed zażyciem tabletkę należy rozpuścić w szklance wody. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ASPIRIN CARDIO, 100 mg, tabletki dojelitowe 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka dojelitowa zawiera jako substancję czynną 100 mg (Acidum acetylsalicylicum) kwasu acetylosalicylowego (ASA). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka dojelitowa
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Kwas acetylosalicylowy jest wskazany do stosowania u dorosłych w następujących chorobach układu sercowo-naczyniowego: w niestabilnej chorobie wieńcowej, w świeżym zawale serca lub podejrzeniu świeżego zawału serca, w zapobieganiu powtórnemu zawałowi serca, w zapobieganiu powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po zabiegach chirurgicznych lub interwencyjnych na naczyniach [np. przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa (PTCA, ang. Percutaneous Transluminal Coronary Angioplasty), pomostowanie aortalno-wieńcowe (CABG, ang. Coronary Artery Bypass Grafting), endarterektomia tętnicy szyjnej, zespolenie („shunt”) tętniczo-żylne], w zapobieganiu napadom przejściowego niedokrwienia (TIA, ang. Transient Ischemic Attack) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA, w zapobieganiu pierwszemu zawałowi serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka, w zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Wskazania do stosowania
po dużych zabiegach chirurgicznych, jako uzupełnienie innych metod profilaktyki.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Tabletki dojelitowe należy przyjmować do ustnie, najlepiej co najmniej 30 minut przed posiłkiem, popijając dużą ilością wody. Tabletek dojelitowych nie należy kruszyć, łamać ani żuć, aby zapewnić uwalnianie w środowisku zasadowym jelita. Ostry zawał serca: dawka początkowa powinna być rozkruszona lub rozgryziona i połknięta. w niestabilnej chorobie wieńcowej: 100 mg ASA raz na dobę; w świeżym zawale serca lub u pacjentów z podejrzeniem świeżego zawału serca: początkowa dawka nasycająca 200 – 300 mg ASA raz na dobę (2 do 3 tabletek dojelitowych) w celu uzyskania szybkiego zahamowania agregacji płytek. Tabletki dojelitowe należy rozgryźć, aby uzyskać szybkie wchłanianie; w zapobieganiu powtórnemu zawałowi serca: 100 mg ASA raz na dobę; w zapobieganiu powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po zabiegach chirurgicznych lub interwencyjnych na naczyniach (np.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Dawkowanie
przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa (PTCA), pomostowanie aortalno-wieńcowe (CABG), endarterektomia tętnicy szyjnej, zespolenie („shunt”) tętniczo-żylne) – 100 mg ASA raz na dobę; w zapobieganiu napadom przejściowego niedokrwienia (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA – 100 mg ASA raz na dobę; w zapobieganiu pierwszemu zawałowi serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka – 100 mg ASA raz na dobę; w zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych metod profilaktyki – od 100 mg do 200 mg ASA raz na dobę. Produkt leczniczy Aspirin Cardio jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku do 12 lat (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie należy stosować: w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną – ASA, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, u pacjentów ze skazą krwotoczną, u pacjentów z ostrą chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5), w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6), u dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu zakażeń wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadko występującej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, w okresie karmienia piersią, w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych (patrz punkt 4.5), u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub z zaburzeniami układu krążenia (np. choroba naczyniowa nerek, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości, duże zabiegi chirurgiczne, sepsa lub duże zdarzenia krwotoczne), gdyż ASA może zwiększyć ryzyko uszkodzenia nerek i ostrej niewydolności nerek, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) ASA może wywołać hemolizę lub niedokrwistość hemolityczną. Czynniki, które mogą zwiększać ryzyko hemolizy to np. duże dawki, gorączka lub ciężkie zakażenie, w przypadku planowanego zastosowania NLPZ.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), takie jak ibuprofen i naproksen, mogą zmniejszać hamujący wpływ ASA na agregację płytek krwi. Należy zalecić pacjentom zgłaszanie lekarzowi stałego przyjmowania ASA w przypadku planowanego zastosowania NLPZ (patrz punkt 4.5), u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie. ASA może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. ASA, ze względu na działanie antyagregacyjne, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba).
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
ASA, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt leczniczy może wywołać napad dny moczanowej. Dzieci i młodzież z objawami zakażenia wirusowego, występującej z gorączką lub bez nie powinny przyjmować ASA bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W przypadku zakażeń wirusowych, szczególnie takich jak: grypa typu A i B oraz ospa wietrzna, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby wymagającej natychmiastowej interwencji lekarskiej. Ryzyko może zwiększyć się, jeżeli w trakcie tych chorób, zostanie podany ASA. Uporczywe wymioty występujące w czasie trwania chorób wirusowych mogą być objawem zespołu Reye’a. Produkt leczniczy Aspirin Cardio zawiera sód. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym: metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Zwiększenie toksycznego działania metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi – w tym z ASA – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień. Zwiększenie toksycznego działania metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi – w tym z ASA – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.4). NLPZ.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Interakcje
Jednoczesne (tego samego dnia) stosowanie niektórych NLPZ, takich jak ibuprofen i naproksen, może zmniejszyć nieodwracalny hamujący wpływ ASA na agregację płytek krwi. Kliniczne znaczenie tych interakcji jest nieznane. Leczenie niektórymi lekami z grupy NLPZ, takimi jak naproksen i ibuprofen, pacjentów ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym może ograniczyć kardioprotekcyjne działanie ASA (patrz punkt 4.4). metamizol. Metamizol stosowany jednocześnie z ASA może zmniejszać wpływ ASA na agregację płytek krwi. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania metamizolu u pacjentów otrzymujących małe dawki ASA w celu ochrony mięśnia sercowego. leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna. Jednoczesne stosowanie ASA z lekami przeciwzakrzepowymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych ASA.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Interakcje
selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Zwiększone ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego z powodu działania synergicznego. inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany. Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z ASA zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergicznego działania tych leków. leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd. ASA stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje zmniejszenie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). digoksyna. Jednoczesne stosowanie ASA z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. leki przeciwcukrzycowe, np.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Interakcje
insulina, pochodne sulfonylomocznika stosowane z ASA w dużych dawkach. Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, ASA w dużych dawkach zwiększa działanie leków przeciwcukrzycowych. leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyną. Stosowane jednocześnie z ASA mogą powodować zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków. leki moczopędne stosowane jednocześnie z ASA w dawkach 3 g na dobę i większych. Zmniejszenie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach. ASA może zwiększać działanie ototoksyczne furosemidu. glikokortykosteroidy stosowane ogólnoustrojowo, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Interakcje
Stosowane jednocześnie z ASA – zwiększenie ryzyka wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów. inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z ASA w dawkach 3 g na dobę i większych. Zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. kwas walproinowy. ASA zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy zwiększa działanie przeciwagregacyjne ASA ze względu na synergiczne działanie antyagregacyjne obu leków. alkohol. Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, tj.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Interakcje
owrzodzenia błony śluzowej lub krwawienia.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Badania epidemiologiczne wskazują, iż stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia poronienia, wad rozwojowych serca oraz wytrzewień wrodzonych. Ryzyko bezwzględne było większe od 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka/płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie produktu leczniczego Aspirin Cardio u kobiet od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono nastąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po stosowaniu produktu leczniczego w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Z tego powodu, nie należy stosować produktu leczniczego Aspirin Cardio u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania ASA przez kobiety planujące ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy rozważyć obserwację przedporodową pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowej ekspozycji na produkt Aspirin Cardio od 20. tygodnia ciąży.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego stosowanie Aspirin Cardio należy przerwać. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie kobiety w ciąży i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany u kobiet w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi?
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów u kobiety karmiącej piersią, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek ASA, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. Płodność Ograniczone, dostępne, opublikowane dane z badań przeprowadzonych na ludziach, nie wykazały spójnego wpływu stosowania ASA na zaburzenia płodności. Badania prowadzone na zwierzętach również nie wykazują jednoznacznych dowodów na to, że stosowanie ASA wpływa na płodność.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Aspirin Cardio nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Wymienione poniżej działania niepożądane przedstawione zostały w oparciu o spontaniczne raporty po wprowadzeniu produktu do obrotu dla wszystkich produktów leczniczych zawierających ASA i badania kliniczne (CTs) z ASA jako badanym lekiem. Obliczenie częstości jest oparte na danych z ramienia, w którym stosowano ASA w badaniu ARRIVE. Częstość działań niepożądanych zgłoszonych dla ASA została podsumowana w poniższej tabeli, zgodnie z częstością występowania określoną następująco: często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000). Działania niepożądane zaobserwowane jedynie po wprowadzeniu produktu do obrotu, dla których częstość występowania nie mogła być określona, zostały przedstawione w kolumnie zatytułowanej „Częstość nieznana”. Tabela 1.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych ARRIVE* lub w okresie nadzoru po wprowadzeniu do obrotu u pacjentów, którzy byli leczeni produktem leczniczym Aspirin Cardio Częstość Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niedokrwistość z niedoboru żelaza Niedokrwistość pokrwotoczna Hemoliza, niedokrwistość hemolityczna Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość, nadwrażliwość na lek, obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy Reakcja anafilaktyczna Wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy Krwotok mózgowy i śródczaszkowy Zaburzenia ucha i błędnika Szumy uszne Zaburzenia serca Zapaść sercowo-oddechowa Zaburzenia naczyniowe Krwiak Krwotok, krwotok mięśniowy Krwotok okołozabiegowy Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Krwawienie z nosa, nieżyt nosa Przekrwienie błony śluzowej nosa Zaostrzenie choroby układu oddechowego wynikające ze stosowania kwasu acetylosalicylowego Zaburzenia żołądka i jelit Niestrawność (zgaga, nudności, wymioty), bóle żołądkowo-jelitowe i bóle brzucha, zapalenie przewodu pokarmowego, krwotok z przewodu pokarmowego Krwawienie z dziąseł, nadżerki i choroba wrzodowa układu pokarmowego Perforacja owrzodzenia układu pokarmowego Enteropatia zwężeniowa jelit Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby Zwiększenie aktywności aminotransferaz Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka, świąd Pokrzywka Zaburzenia nerek i dróg moczowych Krwawienie z dróg moczowo-płciowych Zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek Urazy, zatrucia oraz powikłania po zabiegach Patrz punkt 4.9 Przedawkowanie *ARRIVE jest sponsorowanym przez firmę Bayer badaniem klinicznym, w którym wzięło udział 6270 uczestników w ramieniu z zastosowaniem ASA w dawce 100 mg i 6276 uczestników w ramieniu z zastosowaniem placebo.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Działania niepożądane
Mediana czasu trwania ekspozycji na ASA wynosiła 5,0 lat, z zakresem od 0 do 7 lat.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki > 100 mg/kg mc./dobę przez więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu produktu leczniczego przez dzieci. Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania produktu leczniczego są niespecyficzne, przez co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie lub salicylizm, występuje zwykle po wielokrotnym przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, dezorientację i mogą przeminąć po zmniejszeniu dawki przyjmowanego produktu leczniczego. Szumy uszne mogą pojawić się po wystąpieniu stężenia produktu leczniczego we krwi od 150 do 300 mikrogramów/ml.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Przedawkowanie
Ciężkie działania niepożądane występują, gdy stężenie ASA we krwi jest powyżej 300 mikrogramów/ml. Ciężkie zatrucie charakteryzuje się ciężkimi zaburzeniami równowagi kwasowej, a objawy różnią się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie ASA we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie ASA może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się złogów w żołądku lub w wyniku przyjęcia produktu leczniczego w postaci tabletek dojelitowych. Leczenie ciężkiego zatrucia jest uzależnione od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe działania, które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Przedawkowanie
Ze względu na złożoną patofizjologię skutków zatrucia salicylanami, objawy oraz wyniki badań mogą obejmować: Objawy Wyniki badań Postępowanie Zatrucie lekkie do umiarkowanego Przyspieszony oddech, hiperwentylacja, alkaloza oddechowa Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywnego, forsowana diureza alkaliczna Zatrucie umiarkowane do ciężkiego Alkaloza oddechowa z wyrównawczą kwasicą metaboliczną Płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywnego, forsowana diureza alkaliczna, hemodializa w ciężkich przypadkach Obfite pocenie się, nudności, wymioty Zaburzenia układu oddechowego: od hiperwentylacji, obrzęku płuc niesercowego pochodzenia do zatrzymania oddechu i asfiksji Zaburzenia serca i naczyń krwionośnych od arytmii, niskiego ciśnienia krwi do zatrzymania pracy serca Postępowanie po przedawkowaniu Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala. Postępowanie zależy od wielkości przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Przedawkowanie
Należy zastosować środki, mające na celu zmniejszenie wchłaniania substancji czynnej: płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego oraz kontrolować równowagę kwasowo-zasadową (niezbędna jest kontrola następujących parametrów krwi: pH, pCO2, stężenia wodorowęglanów, stężenia potasu). Jeśli zachowana jest prawidłowa czynność nerek, można zastosować diurezę alkaliczną aż do uzyskania pH moczu w zakresie 7,5–8; w przypadku stężenia salicylanów w osoczu powyżej 500 mg/l (3,6 mmol/l) u dorosłych lub 300 mg/l (2,2 mmol/l) u dzieci należy rozważyć możliwość zastosowania forsowanej diurezy alkalicznej. Należy stosować wlewy dożylne zawierające NaHCO3, KCl oraz leki moczopędne. W przypadkach ciężkiego zatrucia można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory agregacji płytek krwi; kod ATC: B01AC06. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych, przeciwzapalnych i przeciwpłytkowych. Jego mechanizm działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi przez blokowanie syntezy tromboksanu A2 w płytkach. Ten mechanizm jest wynikiem nieodwracalnego hamowania enzymu – cyklooksygenazy (COX-1), a co za tym idzie – syntezy prostanoidów oraz tromboksanu A2. Działanie to utrzymuje się do czasu pojawienia się nowej generacji płytek, ponieważ płytki krwi nie są w stanie zresyntezować tego enzymu. Przypuszcza się, że ASA wywiera także inne działania hamujące na płytki krwi.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Jest przekształcany do jego głównego metabolitu – kwasu salicylowego – w czasie i po wchłonięciu. Ze względu na odporną na kwas solny w żołądku otoczkę tabletek dojelitowych produktu leczniczego Aspirin Cardio, kwas acetylosalicylowy nie uwalnia się w żołądku, lecz w zasadowym środowisku jelita. Dlatego Cmax ASA jest osiągane po 2-7 godzinach po podaniu tabletek dojelitowych. Jednoczesne przyjęcie pokarmu prowadzi do opóźnionego, jednak całkowitego wchłaniania ASA, co wskazuje na wpływ pokarmu jedynie na zmianę szybkości wchłaniania, ale nie na stopień wchłaniania. Ze względu na bezpośredni związek pomiędzy całkowitą ekspozycją ASA w osoczu a jego działaniem hamującym agregację płytek krwi, nie uważa się opóźnienia wchłaniania tabletek dojelitowych produktu leczniczego Aspirin Cardio za istotne dla osiągnięcia odpowiedniego efektu zahamowania agregacji płytek krwi w przypadku przewlekłego leczenia małymi dawkami produktu leczniczego Aspirin Cardio.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Tym niemniej, w celu optymalnego wykorzystania właściwości składu tabletek dojelitowych produktu leczniczego Aspirin Cardio, odpornych na działanie kwasu żołądkowego, tabletki dojelitowe powinny być przyjmowane najlepiej przed posiłkami (30 minut lub więcej) i popijane dużą ilością wody (patrz punkt 4.2). Zarówno ASA jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią (patrz punkt 4.6). Główna substancja czynna – ASA – jest przekształcany do jego głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Grupa acetylowa ASA jest uwalniana na drodze hydrolizy, nawet podczas przechodzenia przez błonę śluzową jelita, ale powyższy proces zachodzi głównie w wątrobie. Główny metabolit – kwas salicylowy – jest metabolizowany głównie w wątrobie.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Jego metabolity to: kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Dostępne dane farmakokinetyczne dla ASA nie wskazują na istnienie klinicznie istotnego odchylenia od dawko-zależności w zakresie dawek 100-500 mg.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych badaniach przedklinicznych. W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenie nerek, lecz nie wywoływały innych zmian chorobowych. Dane niekliniczne uzyskane na podstawie badań in vitro i in vivo, dotyczące działania mutagennego i rakotwórczego nie ujawniają występowania działania mutagennego i rakotwórczego ASA. Badania na zwierzętach i innych gatunkach wykazały objawy teratogenne salicylanów. Opisywane były objawy embriotoksyczne, fetotoksyczne i zaburzenia związane z możliwościami przyswajania wiedzy u potomstwa.
CHPL leku Aspirin Cardio, tabletki dojelitowe, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Celuloza sproszkowana Skrobia kukurydziana Skład otoczki: Kopolimer kwasu metakrylowego i akrylan metylu Polisorbat 80 Sodu laurylosiarczan Talk Cytrynian trietylu 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 5 lat 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PP/Al/papier laminowany lub blistry z folii PVC/PVDC/Al lub blistry z folii PP/Al w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 28, 56, 98 tabletek dojelitowych w blistrach po 14 tabletek lub 30, 50, 60, 90 tabletek dojelitowych w blistrach po 10 tabletek. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ultrapiryna, 325 mg, tabletki dojelitowe 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 325 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka dojelitowa Tabletki okrągłe, gładkie, obustronnie wypukłe, powleczone białą powłoką bez plam i uszkodzeń.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wskazaniami do stosowania produktu leczniczego Ultrapiryna są: przeziębienie, grypa, stany gorączkowe; leczenie przewlekłe bólu i stanów zapalnych na przykład w reumatoidalnym zapaleniu stawów, młodzieńczym zapaleniu stawów, toczniu rumieniowatym układowym, chorobie zwyrodnieniowej stawów, zespole Reitera i w zmianach okołostawowych; łagodne i słabo nasilone bóle zębów, głowy, bóle menstruacyjne.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo – 1 tabletka co 4 godziny lub 1 do 2 tabletek co 6 godzin. Tabletki należy przyjmować doustnie, najlepiej po posiłkach popijając dużą ilością płynu. U dorosłych nie należy przekraczać dawki maksymalnej 4 g kwasu acetylosalicylowego na dobę. U młodzieży w wieku powyżej 16 lat nie należy stosować więcej niż 1500 mg kwasu acetylosalicylowego na dobę. Nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat (patrz punkt 4.3). Produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji z lekarzem.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; skazy krwotoczne; czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy; ciężka niewydolność wątroby lub nerek; trzeci trymestr ciąży; nie stosować u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych; nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, chyba że lekarz zaleci inaczej, ze względu na zagrożenie wystąpieniem zespołu Reye’a, rzadkiej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu; nie stosować jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy może być stosowany tylko po starannym rozważeniu spodziewanych korzyści z leczenia w stosunku do ryzyka, w następujących przypadkach: pierwszy i drugi trymestr ciąży; karmienie piersią; nadwrażliwość na niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego leczenia środkami przeciwzakrzepowymi, np. pochodne kumaryny lub heparyna; podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu; u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby; u pacjentów z przebytą chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; w przypadku, kiedy osoba stosująca produkt Ultrapiryna pozostaje na diecie bezsolnej.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Specjalne środki ostrozności
W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Z ww. względów u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat produktów zawierających kwas acetylosalicylowy nie należy stosować (patrz punkt 4.3). Zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłymi schorzeniami układu oddechowego, katarem siennym lub obrzękiem błony śluzowej nosa lub polipami nosa, gdyż częściej niż inni pacjenci mogą reagować na NLPZ, w tym na kwas acetylosalicylowy napadami astmy, obrzękiem naczynioruchowym lub pokrzywką.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie stosować co najmniej 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym ze względu na możliwość nasilenia krwawień przez kwas acetylosalicylowy. Produkt powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów ze zwiększoną tendencją do krwawień (hemofilia, niedobór witaminy K), u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie (zagrożenie krwawieniem z przewodu pokarmowego), w niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu (G-6-PD) z uwagi na ryzyko hemolizy. Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (patrz punkt 4.6). Kwas acetylosalicylowy może powodować zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, mocznika i kreatyniny we krwi, hiperkaliemię, białkomocz oraz przedłużać czas krzepnięcia. Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego leczenia środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna).
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Specjalne środki ostrozności
Kwas acetylosalicylowy nawet w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt leczniczy może wywołać napad dny moczanowej. Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy i niewydolności nerek (szczegółowe informacje w punkcie 4.8). Kwas acetylosalicylowy może zaburzać płodność u kobiet (patrz punkt 4.6). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym: Metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza). Ibuprofen.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie ibuprofenu antagonizuje nieodwracalne hamowanie agregacji płytek krwi przez kwas acetylosalicylowy. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem incydentów sercowo-naczyniowych leczenie ibuprofenem może zmniejszać działanie kardioprotekcyjne kwasu acetylosalicylowego (patrz punkt 4.4). Metamizol stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania metamizolu u pacjentów otrzymujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego w celu ochrony mięśnia sercowego. Leki przeciwzakrzepowe np. pochodne kumaryny, heparyna. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego, zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Interakcje
Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach (3 g na dobę i większych). Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek na skutek synergistycznego działania tych leków. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego w moczu, np. benzbromaron, probenecyd. Kwas acetylosalicylowy z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Digoksyna. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. Leki przeciwcukrzycowe, np. pochodne sulfonylomocznika, insulina.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Interakcje
Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, w dużych dawkach salicylany nasilają działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi np. tyklopidyna, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym mogą powodować zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawień i krwotoków. Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych – osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszonej filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu. Glikokortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowane jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – powodują zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększone ryzyko przedawkowania salicylanów po zakończeniu stosowania glikokortykosteroidów.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Interakcje
Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych – zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas walproinowy. Kwas acetylosalicylowy zwiększa stężenie w osoczu kwasu walproinowego i wywołuje jego działanie toksyczne poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol. Jednoczesne stosowanie z alkoholem, może nasilać działania niepożądane, w tym ryzyko owrzodzenia błony śluzowej oraz krwawień z przewodu pokarmowego i poza przewodem pokarmowym. Środki alkalizujące mocz i zobojętniające kwas żołądkowy zwiększają wydzielanie salicylanów z moczem. Kwas acetylosalicylowy osłabia działanie spironolaktonu.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia. W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Kwas acetylosalicylowy przenika do mleka kobiet karmiących piersią; stężenie w mleku sięga od 9% do 21% stężenia w surowicy matki. Kwas acetylosalicylowy zażywany przez kobietę karmiąca piersią był przyczyną reakcji alergicznych u niemowląt karmionych piersią. Kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować kwasu acetylosalicylowego regularnie, szczególnie w dużych dawkach (>300 mg na dobę). Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn), w tym kwas acetylosalicylowy w dawce ≥500 mg/ dobę, mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych uporządkowano w następujący sposób: często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) i nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko lub bardzo rzadko raportowano poważne krwawienia takie jak: krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i (lub) współistnieniu przypadku równoczesnego podawania leków hemostatycznych), które w pojedynczych przypadkach mogą potencjalnie zagrażać życiu. Krwotok może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości w wyniku krwotoku i (lub) niedokrwistości z niedoboru żelaza (na przykład w wyniku utajonych mikrokrwawień) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi takimi jak osłabienie, bladość, hypoperfuzja. Częstość nieznana: zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Działania niepożądane
Obserwowano krwawienia takie jak: krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienie z dróg moczowo-płciowych, krwawienie dziąseł. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne włączając wstrząs anafilaktyczny. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi w tym: astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia serca i układu oddechowego. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: hipoglikemia. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Zaburzenia żołądka i jelit Często: objawy niestrawności, (zgaga, nudności, wymioty) i bóle brzucha. Rzadko: stany zapalne żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy bardzo rzadko prowadzące do krwotoków i perforacji charakteryzujące się odpowiednimi objawami klinicznymi i wynikami badań laboratoryjnych.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek. Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie produktów przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Zatrucie salicylanami może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki powyżej 100 mg/kg mc./dobę przez więcej niż 2 dni. Może być również spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu leku przez dzieci. Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania produktu są niespecyficzne, przez co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie lub salicylizm występuje zwykle po wielokrotnym przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy, w tym pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, splątanie i mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki przyjmowanego leku. Szumy uszne mogą wystąpić przy stężeniu leku we krwi od 150 do 300 mikrogramów/ml. Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu kwasu acetylosalicylowego we krwi powyżej 300 mikrogramów/ml.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Przedawkowanie
Ciężkie zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej, a objawy różnią się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się złogów w żołądku lub w wyniku przyjęcia leku w postaci tabletek powlekanych. Leczenie ciężkiego zatrucia zależy od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe działania, które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi elektrolitycznej i równowagi kwasowo-zasadowej. Ze względu na złożoną patofizjologię skutków zatrucia salicylanami, objawy oraz wyniki badań mogą obejmować: OBJAWY WYNIKI BADAŃ POSTĘPOWANIE zatrucie lekkie do umiarkowanego płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna przyśpieszony oddech, hiperwentylacja, alkaloza oddechowa alkalemia, alkaluria podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów obfite pocenie się zatrucie umiarkowane do ciężkiego płukanie żołądka, wielokrotne podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna, w ciężkich przypadkach – hemodializa alkaloza oddechowa z wyrównawczą kwasicą metaboliczn?
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Przedawkowanie
kwasica, aciduria podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów wysoka gorączka zaburzenia układu oddechowego: od hiperwentylacji, obrzęku płuc niesercowego pochodzenia do zatrzymania oddechu i asfiksji zaburzenia serca i naczyń krwionośnych od arytmii, niskiego ciśnienia do zatrzymania pracy serca ciśnienie krwi, zmiany w zapisie EKG utrata płynów i elektrolitów: od nawodnienia, oligurii aż do niewydolności nerek hipokaliemia, hipernatremia, hiponatremia, zaburzona czynność nerek podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów zaburzenia metabolizmu glukozy, ketoza hiperglikemia, hipoglikemia (szczególnie u dzieci), zwiększone stężenie ketonów szumy uszne, głuchota zaburzenia układu pokarmowego: krwawienia z układu pokarmowego zaburzenia krwi: od zahamowania agregacji płytek krwi do koagulacji np.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Przedawkowanie
wydłużenie czasu protrombinowego, hipoprotrombinemia zaburzenia neurologiczne: toksyczna encefalopatia i hamowanie czynności OUN objawiające się letargiem, dezorientacją aż do śpiączki i napadu drgawkowego
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne, kwas acetylosalicylowy, kod ATC: N02BA01. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy salicylanów. Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie. Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach hamuje agregację płytek krwi. Mechanizm działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy płytek i przerwaniu produkcji tromboksanu A2. Większe dawki kwasu acetylosalicylowego, 2-3 g/dobę, działają przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, a dawki rzędu 4-6 g/dobę – przeciwzapalnie poprzez mechanizm hamowania cyklooksygenaz tkankowych i zmniejszenie produkcji prostaglandyn.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego prawie całkowicie, lecz wchłanianie może różnić się w zależności od postaci farmaceutycznej oraz innych czynników takich, jak szybkość uwalniania substancji czynnej z tabletek i wartość pH w przewodzie pokarmowym. Ogólnie uważa się, że wchłanianie z postaci tabletek powlekanych dojelitowych jest opóźnione. Po wchłonięciu w dużym stopniu wiąże się z albuminami, białkami osocza. Przenika przez łożysko i do mleka matek karmiących. Ulega hydrolizie do salicylanu w przewodzie pokarmowym, wątrobie i krwi, a następnie metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych pochodnych. Wydalany jest przez nerki w postaci kwasu salicylowego i sprzężonych metabolitów. Szybkość wydalania przez nerki zwiększa się wraz z alkalizacją moczu, osiągając najwyższe wartości przy pH ponad 7,5.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych badaniach nieklinicznych. Kwas acetylosalicylowy działa teratogennie u niektórych gatunków zwierząt. Opisano zaburzenia zagnieżdżania się jaja, działanie embriotoksyczne i fetotoksyczne oraz trudności uczenia się u potomstwa, jeśli lek był stosowany przed urodzeniem. Nie stwierdzono mutagennego i rakotwórczego działania kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia preżelowana Celuloza mikrokrystaliczna Talk Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Otoczka tabletki: Otoczka Opadry YS-1-7027: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Triacetyna Otoczka ACRYL -EZE 93A18597: Kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu Talk Tytanu dwutlenek (E171) Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu wodorowęglan Sodu laurylosiarczan Trietylu cytrynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik do tabletek polietylenowy z polietylenowym wieczkiem zawierającym środek pochłaniający wilgoć, w tekturowym pudełku. Pojemnik zawiera 30 lub 100 tabletek dojelitowych. Blister PVC/PVDC/Aluminium, w tekturowym pudełku. W jednym blistrze znajduje się 4 lub 6 tabletek.
CHPL leku Ultrapiryna, tabletki dojelitowe, 325 mg
Dane farmaceutyczne
Opakowanie zawiera 4, 6, 12 lub 18 tabletek dojelitowych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ETOPIRYNA, 300 mg + 100 mg + 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum), 100 mg etenzamidu (Ethenzamidum), 50 mg kofeiny (Coffeinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Bóle głowy oraz inne bóle o umiarkowanym nasileniu, zwłaszcza pochodzenia zapalnego.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając dużą ilością wody. Dorośli i młodzież powyżej 16 lat: 1 do 2 tabletek jednorazowo lub w razie potrzeby tę samą dawkę co 8 godzin. Nie stosować więcej niż 6 tabletek na dobę. Nie stosować dłużej niż kilka dni.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę. Objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od przyjęcia kwasu acetylosalicylowego; nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, przebiegająca z objawami takimi jak: skurcz oskrzeli, katar sienny, wstrząs; astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi schorzeniami mogą reagować na niesteroidowe leki przeciwzapalne napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci; czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej); ciężka niewydolność wątroby lub nerek; ciężka niewydolność serca; zaburzenia krzepnięcia krwi (np.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna); niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg tygodniowo lub większych, ze względu na mielotoksyczność (patrz punkt 4.5); u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a; ostatni trymestr ciąży i okres karmienia piersią.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego, oraz u chorych przyjmujących leki przeciw dnie. Należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z przewlekłą niewydolnością nerek. U pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i (lub) toczniem rumieniowatym układowym oraz niewydolnością wątroby produkt należy stosować ostrożnie, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby. Przyjmowanie w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Produkt należy odstawić na 5 do 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia zarówno w czasie jak i po zabiegu.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg na tydzień jest przeciwwskazane. Należy ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Podczas leczenia nie należy pić alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. U pacjentów w podeszłym wieku produkt należy stosować w mniejszych dawkach i w większych odstępach czasowych, ze względu na zwiększone ryzyko występowania objawów niepożądanych w tej grupie pacjentów. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania u pacjentów pobudzonych psychoruchowo i cierpiących na bezsenność.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE): produkt może zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów konwertazy angiotensyny. Acetazolamid: kwas acetylosalicylowy może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu. Leki przeciwzakrzepowe (np. heparyna, warfaryna): jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Kwas acetylosalicylowy może wypierać warfarynę z połączeń białkowych, prowadząc do wydłużenia czasu protrombinowego i czasu krwawienia. Produkt może nasilać działanie przeciwzakrzepowe heparyny, zwiększając tym samym ryzyko krwawienia. Leki przeciwpadaczkowe: kwas acetylosalicylowy nasila działanie toksyczne kwasu walproinowego, zaś kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
Leki moczopędne: produkt może zmniejszyć skuteczność leków moczopędnych oraz nasilać ototoksyczność furosemidu. Metotreksat: kwas acetylosalicylowy nasila toksyczne działanie metotreksatu na szpik kostny. Stosowanie produktu jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych jest przeciwwskazane. Niesteroidowe leki przeciwzapalne: jednoczesne stosowanie salicylanów i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie jest zalecane, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Glikokortykosteroidy stosowane układowo: z wyjątkiem hydrokortyzonu jako terapii zastępczej w chorobie Addisona, podawane jednocześnie z salicylanami zwiększają ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszają stężenie salicylanów w osoczu w trakcie terapii; po jej zakończeniu zwiększa się ryzyko przedawkowania salicylanów.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
Leki przeciwcukrzycowe: produkt może nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Produktu nie należy stosować jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika (patrz punkt 4.4). Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd, sulfinpirazon): salicylany osłabiają działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego. Produktu nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciw dnie. Digoksyna: produkt może nasilać działanie digoksyny. Leki trombolityczne: produkt może nasilać działanie leków trombolitycznych, takich jak streptokinaza i alteplaza. Alkohol: zwiększa częstość i nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego spowodowanych przez kwas acetylosalicylowy. W trakcie leczenia nie należy pić alkoholu. Omeprazol i kwas askorbowy nie wpływają na wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram: spowalniają metabolizm kofeiny. Barbiturany: przyspieszają metabolizm kofeiny.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje
Analeptyki i ergotamina: produkt może nasilać działanie innych analeptyków i ergotaminy.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka oraz płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego, związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych tygodniach ciąży. Bezwzględne ryzyko występowania wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości <1% do prawie 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko występowania powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek leku a także z wydłużaniem okresu terapii. U noworodków, których matki stosowały kwas acetylosalicylowy przed porodem, obserwowano krwawienia, takie jak wylewy podspojówkowe, krwiomocz, wybroczyny, krwiak podokostnowy czaszki.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W innym badaniu obserwowano częstsze występowanie krwawień wewnątrzczaszkowych u wcześniaków urodzonych przez matki, które stosowały kwas acetylosalicylowy na tydzień przed porodem. U zwierząt dawka śmiertelna dla płodu była większa niż dawki stosowane klinicznie. U zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Kwas acetylosalicylowy bardzo łatwo przenika przez barierę łożyskową. W pierwszych 6 miesiącach ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli zachodzi potrzeba zastosowania kwasu acetylosalicylowego u kobiet, które właśnie zaszły w ciążę, bądź podczas pierwszego lub drugiego trymestru ciąży, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W końcowych trzech miesiącach ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać u płodu uszkadzająco: na układ krążenia (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla); na nerki (może wystąpić niewydolność nerek z małowodziem). Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn podawane kobietom w trzecim trymestrze ciąży mogą: powodować wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matek jak i u noworodków oraz działanie antyagregacyjne, nawet podczas stosowania bardzo małych dawek; hamować kurczliwość macicy; taki wpływ na macicę związany był ze zwiększoną częstością występowania dystocji i opóźnionego porodu u zwierząt. W związku z tym produkt jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Produkt jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak wpływu.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Po zastosowaniu produktu mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Małopłytkowość Niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego Niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej Leukopenia Agranulocytoza Eozynopenia Zwiększone ryzyko krwawień Wydłużenie czasu krwawienia Wydłużenie czasu protrombinowego Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości: wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs Zaburzenia układu nerwowego Szumy uszne (zazwyczaj jako objaw przedawkowania) Zaburzenia słuchu Zawroty głowy Zaburzenia serca Niewydolność serca Zaburzenia naczyniowe Nadciśnienie Zaburzenia żołądka i jelit Niestrawność Zgaga Uczucie pełności w nadbrzuszu Nudności Wymioty Brak łaknienia Bóle brzucha Krwawienia z przewodu pokarmowego Uszkodzenie błony śluzowej żołądka Uczynnienie choroby wrzodowej Perforacje Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących kwas acetylosalicylowy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Ogniskowa martwica komórek wątrobowych Tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie Przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny Zaburzenia nerek i dróg moczowych Białkomocz Obecność leukocytów i erytrocytów w moczu Martwica brodawek nerkowych Śródmiąższowe zapalenie nerek Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Po przedawkowaniu salicylanów mogą wystąpić: nudności, wymioty, szumy uszne i przyspieszenie oddechu. Obserwowano również inne objawy, takie jak: utrata słuchu, zaburzenia widzenia, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, senność i śpiączka, drgawki, hipertermia. W ciężkich zatruciach występują zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej (kwasica metaboliczna i odwodnienie). Objawami przedawkowania kofeiny są: bezsenność, zmęczenie, drżenie mięśni, majaczenie, tachykardia, skurcze dodatkowe, drgawki. Łagodne lub średnio ciężkie objawy toksyczności występują po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce 150-300 mg/kg mc. Ciężkie objawy zatrucia występują po zażyciu dawki 300-500 mg/kg mc. Potencjalnie śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego jest większa niż 500 mg/kg mc. Zgon w przebiegu zatrucia kwasem acetylosalicylowym obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki 10-30 g.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Postępowanie po przedawkowaniu: Pacjenta należy przewieźć do szpitala. Brak specyficznej odtrutki. Leczenie przedawkowania Sprowokowanie wymiotów lub wykonanie płukania żołądka (w celu zmniejszenia wchłaniania). Takie postępowanie jest skuteczne w czasie 3-4 godzin po zażyciu kwasu acetylosalicylowego, a w przypadku dużej dawki nawet do 10 godzin. Podanie węgla aktywnego w postaci zawiesiny wodnej (50 do 100 g u dorosłych lub 30 do 60 g u dzieci). Obniżanie temperatury ciała (w przypadku hipertermii) poprzez utrzymywanie niskiej temperatury otoczenia oraz zastosowanie chłodnych okładów. Stałe kontrolowanie gospodarki wodno-elektrolitowej i wyrównywanie zaburzeń. W celu przyspieszenia wydalania kwasu acetylosalicylowego przez nerki oraz w leczeniu kwasicy należy podać dożylnie wodorowęglan sodu. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek można zastosować diurezę alkaliczną aż do pH moczu w granicach 7,5-8. W ciężkich zatruciach można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Dializa skutecznie usuwa kwas acetylosalicylowy z organizmu oraz ułatwia wyrównanie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej. W przypadkach wydłużenia czasu protrombinowego podaje się witaminę K. Nie należy stosować leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, np. barbituranów, ze względu na ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego. Pacjentom z zaburzeniami oddychania należy podać tlen. Jeśli to konieczne, wykonać intubację dotchawiczą i zastosować oddech zastępczy. W przypadku występowania wstrząsu zastosować typowe postępowanie przeciwwstrząsowe. Należy uzupełniać płyny oraz prowadzić ogólne leczenie objawowe.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne, kod ATC: N02BA71. Produkt łączy w sobie działanie salicylanów (kwasu acetylosalicylowego i etenzamidu) oraz kofeiny. Dwa pierwsze składniki wywierają działanie przeciwbólowe, głównie w bólach spowodowanych stanem zapalnym. Działają przede wszystkim obwodowo, hamując enzym cyklooksygenazę, a tym samym blokują syntezę prostaglandyn. W ten sposób zmniejsza się wrażliwość receptorów bólu (nocyceptorów) na bodźce wywołujące uczucie bólu (stany zapalne, urazy). Kofeina nasila działanie przeciwbólowe salicylanów. Mechanizm jej działania polega na przemieszczaniu Ca2+ w komórce, nagromadzeniu się cyklicznych nukleotydów i blokowaniu receptorów adenozynowych.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Salicylany, po podaniu doustnym ulegają częściowej hydrolizie w błonie śluzowej żołądka. Wchłaniają się szybko i prawie całkowicie. Po wchłonięciu ulegają dalszej hydrolizie w osoczu. Kofeina wchłania się szybko; stężenie maksymalne występuje po 1-2 godzinach. Dystrybucja Kwas acetylosalicylowy szybko i w znacznym stopniu rozmieszcza się w większości tkanek i płynów ustrojowych. Salicylany silnie wiążą się z białkami krwi i wypierają inne leki z tych połączeń. Kofeina łatwo przenika do wszystkich narządów i tkanek. Przenika do mleka kobiecego, płynu mózgowo rdzeniowego i przez barierę łożyska. W około 17% wiąże się z białkami surowicy krwi. Metabolizm Przemiana leku odbywa się głównie w wątrobie. Salicylany ulegają sprzęganiu głównie z glicyną do kwasu salicylurowego, glukuronidu fenolowego i acylowego oraz wielu innych metabolitów.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kofeina metabolizowana jest w wątrobie na drodze demetylacji i utleniania, do 1-metyloksantyny, 7-metyloksantyny, kwasu 1-metylomoczowego. Eliminacja Okres półtrwania salicylanów w osoczu wynosi około 2-3 godzin, a kwasu salicylowego około 6 godzin. Ponieważ metabolizm salicylanów ulega wysyceniu, okres ich półtrwania może ulec wydłużeniu do 15-30 godzin przy stosowaniu większych dawek. W przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu. Kofeina i jej metabolity wydalane są przez nerki z moczem. Okres półtrwania dla kofeiny wynosi 3-7 godzin. Tylko 5-20% wydala się z moczem w postaci niezmienionej.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Właściwości mutagenne i zdolność do pobudzania wzrostu guzów Kwas acetylosalicylowy podawany szczurom przez 68 tygodni w ilości 0,5% karmy, nie działał rakotwórczo. W teście Amesa kwas acetylosalicylowy nie działał mutagennie, jednak w hodowli fibroblastów ludzkich powodował aberracje chromosomalne. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach na zwierzętach kwas acetylosalicylowy wykazywał działanie teratogenne. Opisywano zaburzenia zagnieżdżenia się jaja, działanie embrio- i fetotoksyczne oraz trudności w uczeniu się u potomstwa, jeżeli lek został zastosowany przed porodem. Kwas acetylosalicylowy hamował owulację u szczurów. Badania związane ze stosowaniem u ludzi, patrz punkt 4.6. Toksyczność ostra Ostre zatrucie kończące się zgonem może wystąpić po przyjęciu jednej dawki większej niż 10 g kwasu acetylosalicylowego u dorosłych i większej niż 4 g u dzieci.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Stężenia kwasu salicylowego w osoczu od 300 do 350 μg/ml mogą wywołać objawy zatrucia, a stężenia od około 400 do 500 μg/ml mogą prowadzić do stanów śpiączki kończących się zgonem. Toksyczność przewlekła Kwas acetylosalicylowy oraz jego metabolity wywierają działanie miejscowo drażniące na błony śluzowe. Jeżeli w obrębie przewodu pokarmowego występują wrzody, zwiększona możliwość krwawienia stwarza ryzyko poważnego krwotoku. Poza tymi działaniami niepożądanymi opisano również uszkodzenie nerek u zwierząt, u których przewlekle i doraźnie stosowano duże dawki kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Laktoza jednowodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 2 tabletki (1 blister po 2 tabletki) 6 tabletek (1 blister po 6 tabletek) 10 tabletek (1 blister po 10 tabletek) 30 tabletek (5 blistrów po 6 tabletek) Blistry z folii Aluminium/PVC. 6 tabletek (1 blister po 6 tabletek) 10 tabletek (1 blister po 10 tabletek). Pojemnik z polietylenu niskociśnieniowego w tekturowym pudełku. 50 tabletek (1 pojemnik po 50 tabletek) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nipas, 32 mg, tabletki dozębodołowe 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 32 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 17 mg, propylu parahydroksybenzoesan 3 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka dozębodołowa Białe, płaskie, trójkątne tabletki z zaokrąglonymi wierzchołkami.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Do stosowania w stomatologii: suche zapalenie zębodołu (ASD) oraz przywierzchołkowe i rozlane zapalenie zębodołu, stany po wyłuszczeniu małych zropiałych torbieli, stany po dłutowaniu zębów i uszkodzeniu zębodołu po zabiegach.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zazwyczaj stosowana dawka jednorazowa to od 1 do 3 tabletek. W cięższych przypadkach produkt leczniczy można stosować wielokrotnie. Sposób podawania Po wstępnym przepłukaniu zębodołu ciepłym 3% roztworem wodorowęglanu sodu lub 0,9% roztworem chlorku sodu, bez uprzedniego łyżeczkowania, umieszcza się produkt leczniczy w zębodole. Następnie zębodół przykrywa się tamponem na okres 20 minut. Po tym czasie tabletka ulega spęcznieniu i rozpuszczeniu, osłaniając zakończenia nerwowe i chroniąc ściany zębodołu przed dostępem śliny. Czas trwania leczenia Jednorazowa dawka (od 1 do 3 tabletek) powoduje ustąpienie dolegliwości na kilkanaście godzin. Stosowanie produktu leczniczego zaleca się do momentu ustąpienia dolegliwości bólowych i (lub) rozpoczęcia procesu gojenia przez ziarninowanie. Całkowite ustąpienie bólu obserwuje się na ogół po 3 do 4 dniach stosowania produktu leczniczego, przy codziennie zmienianych opatrunkach.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Skaza krwotoczna. Ostatni trymestr ciąży.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Nipas należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących środki przeciwzakrzepowe. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Laktoza jednowodna W skład produktu leczniczego wchodzi laktoza jednowodna. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy. Propylu parahydroksybenzoesan W skład produktu leczniczego wchodzi propylu parahydroksybenzoesan, który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Salicylany są antagonistami witaminy K i mogą powodować hipoprotrombinemię. Silnie wypierają z połączeń z białkami, zwiększając wolną frakcję wielu podanych równocześnie produktów leczniczych i wzmagając ich działanie farmakologiczne. Ma to jednak znaczenie przy równoczesnym doustnym stosowaniu pochodnych kwasu salicylowego w dawkach powyżej 1 g/dobę.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu leczniczego Nipas nie należy stosować w trzecim trymestrze ciąży. Ostrożnie stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Nie zaleca się karmienia piersią podczas długotrwałej kuracji dużymi dawkami kwasu acetylosalicylowego. Krótkotrwałe stosowanie lub pojedyncze dawki produktu leczniczego nie stanowią zagrożenia dla niemowlęcia karmionego piersią.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Nipas nie ma wpływu na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Nie są znane działania niepożądane podczas miejscowego stosowania produktu leczniczego Nipas. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Do zębodołu możliwe jest wprowadzenie maksymalnie 3 tabletek zawierających w sumie 96 mg kwasu acetylosalicylowego. Doustne dawki jednorazowe kwasu acetylosalicylowego wynoszą od 300 do 1000 mg. Zgon w przebiegu zatrucia obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki od 10 do 30 g.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki do stosowania miejscowego w jamie ustnej, kod ATC: A01AD05 Kwas acetylosalicylowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Działa przeciwbólowo poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co powoduje zahamowanie syntezy prostaglandyny E i F. Prostaglandyny powstające w tkankach pod wpływem czynnika zapalnego stanowią (obok acetylocholiny, bradykininy i serotoniny) przekaźniki bólu w zakończeniach nerwowych. Dlatego pochodne kwasu salicylowego oprócz działania ośrodkowego wywierają także działanie przeciwbólowe w miejscu powstawania bólu. Salicylany zapobiegają również powstawaniu tromboksanów i prostacyklin. Hamowanie syntezy tromboksanów w płytkach wywołuje działanie antyagregacyjne objawiające się wydłużeniem czasu krwawienia.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Przy podaniu miejscowym do suchego zębodołu, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko. Metabolizm W tkankach następuje hydroliza. Powstający kwas salicylowy i jego sole dyfundują szybko do tkanek i płynów ustrojowych. Ulegają częściowej biotransformacji w wątrobie, łatwo przenikają przez łożysko. Wiążą się w 50 do 80% z albuminami osocza, wypierając i wzmagając działanie innych leków. Eliminacja Okres półtrwania dla małych dawek wynosi od 2 do 4 godzin. Wydalanie zachodzi przez nerki w postaci kwasu salicylowego i jego metabolitów: kwasu salicylurowego i glukuronidów. W okresie do 24 godzin wydala się około 50% dawki (wolna eliminacja).
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych przedklinicznych dotyczących produktu leczniczego Nipas.
CHPL leku Nipas, tabletki dozębodołowe, 32 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Propylu parahydroksybenzoesan Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik propylenowy z wieczkiem z polietylenu, zabezpieczeniem gwarancyjnym i środkiem osuszającym, zawierający 50 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Produkt leczniczy Nipas powinien być stosowany tylko przez lekarzy stomatologów. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Polopiryna C, 500 mg + 200 mg, tabletki musujące 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum) oraz 200 mg kwasu askorbowego (Acidum ascorbicum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód. Każda tabletka zawiera 356 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka musująca. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie tabletki, wrzucone do wody rozpuszczają się silnie musując.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Bóle o słabym lub średnim nasileniu, np.: bóle głowy, bóle mięśniowe i stawowe oraz inne. Gorączka w przebiegu przeziębienia, zakażeń wirusowych i innych chorób.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo zwykle stosuje się: Dorośli: jednorazowo od 1 do 2 tabletek. W razie potrzeby dawka może być powtarzana od 2 do 3 razy na dobę. Nie przyjmować więcej niż 3 g kwasu acetylosalicylowego na dobę. Młodzież w wieku powyżej 12 lat: od 1 do 2 tabletek na dobę. Należy stosować możliwie najmniejsze skuteczne dawki. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt należy przyjmować w czasie posiłku. Przed zastosowaniem tabletkę należy rozpuścić w ¾ szklanki wody. Czas stosowania Leczenie objawowe bez porady lekarskiej można prowadzić nie dłużej niż 3 dni.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę. Objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od przyjęcia kwasu acetylosalicylowego. Nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, przebiegająca z objawami takimi jak: skurcz oskrzeli, katar sienny, wstrząs; Astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi schorzeniami mogą reagować na niesteroidowe leki przeciwzapalne napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci; Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej); Ciężka niewydolność wątroby i (lub) nerek; Ciężka niewydolność serca; Zaburzenia krzepnięcia krwi (np.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Przeciwwskazania
hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna); Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych, ze względu na mielotoksyczność (patrz punkt 4.5); U dzieci w wieku poniżej 12 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych (np. ospa wietrzna, grypa), ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a; Trzeci trymestr ciąży i w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego, oraz u chorych przyjmujących leki przeciw dnie. Należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z przewlekłą niewydolnością nerek. U pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i (lub) toczniem rumieniowatym układowym oraz niewydolnością wątroby produkt należy stosować ostrożnie, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia, poniżej).
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Kwas acetylosalicylowy należy odstawić na 5 do 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia zarówno w czasie jak i po zabiegu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg na tydzień jest przeciwwskazane. Ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym nie należy spożywać alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów w podeszłym wieku produkt należy stosować w mniejszych dawkach i w większych odstępach czasowych, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych w tej grupie pacjentów. Produkt leczniczy zawiera 356 mg sodu w tabletce, co odpowiada 17,8% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. W przypadku uszkodzenia opakowania bezpośredniego, na skutek działania czynników zewnętrznych (dostęp powietrza i wilgoć) zawarta w tabletce witamina C ulega stopniowemu utlenieniu co prowadzi do zmiany barwy tabletki z białej na brązową. Tabletka o zmienionym kolorze nie może być stosowana.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE): Produkt zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów konwertazy angiotensyny. Acetazolamid: Kwas acetylosalicylowy może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu. Leki przeciwzakrzepowe (np. heparyna, warfaryna): Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i leków przeciwzakrzepowych może spowodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Produkt osłabia działanie warfaryny. Kwas acetylosalicylowy może wypierać warfarynę z połączeń białkowych, prowadząc do wydłużenia czasu protrombinowego i czasu krwawienia. Produkt może nasilać działanie przeciwzakrzepowe heparyny, zwiększając tym samym ryzyko krwawienia. Leki przeciwpadaczkowe: Kwas acetylosalicylowy nasila działanie toksyczne kwasu walproinowego, zaś kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Interakcje
Leki moczopędne: Produkt może zmniejszyć skuteczność leków moczopędnych oraz nasilać ototoksyczność furosemidu. Metotreksat: Kwas acetylosalicylowy nasila toksyczne działanie metotreksatu na szpik kostny. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych jest przeciwwskazane. Niesteroidowe leki przeciwzapalne: Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie jest zalecane, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Glikokortykosteroidy stosowane układowo: z wyjątkiem hydrokortyzonu jako terapii zastępczej w chorobie Addisona, podawane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym zwiększają ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszają stężenie salicylanów w osoczu w trakcie terapii, a po jej zakończeniu zwiększa się ryzyko przedawkowania salicylanów.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Interakcje
Leki przeciwcukrzycowe: Produkt nasila działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Produktu nie należy stosować jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd, sulfinpirazon): Salicylany osłabiają działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego. Produktu nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciw dnie. Digoksyna: Produkt może nasilać działanie digoksyny. Leki trombolityczne: Produkt może nasilać działanie leków trombolitycznych, takich jak streptokinaza i alteplaza. Alkohol: Alkohol zwiększa częstość i nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego spowodowanych przez kwas acetylosalicylowy. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Omeprazol nie wpływa na wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Kwas askorbowy obniża pH moczu, co może wpływać na wydalanie innych leków. Kwas askorbowy może zmieniać wyniki badań laboratoryjnych opartych na reakcjach oksydo-redukcyjnych (silne działanie redukcyjne).
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Interakcje
Obecność kwasu askorbowego w moczu daje fałszywie dodatnie wyniki oznaczeń poziomu glukozy z zastosowaniem miedzi siarczanu i wyniki fałszywie ujemne z zastosowaniem metody utleniania.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka oraz płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego, związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych tygodniach ciąży. Bezwzględne ryzyko występowania wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości <1% do prawie 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko występowania powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek leku a także z wydłużaniem okresu terapii. U noworodków, których matki stosowały kwas acetylosalicylowy przed porodem, obserwowano nieprawidłowe krwawienia, takie jak: wylewy podspojówkowe, krwiomocz, wybroczyny, krwiak podokostnowy czaszki.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W innym badaniu obserwowano częstsze występowanie krwawień wewnątrzczaszkowych u wcześniaków urodzonych przez matki, które stosowały kwas acetylosalicylowy na tydzień przed porodem. U zwierząt dawka śmiertelna dla płodu była większa niż dawki stosowane klinicznie. U zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Kwas acetylosalicylowy bardzo łatwo przenika przez barierę łożyskową. W pierwszych 6 miesiącach ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli zachodzi potrzeba zastosowania kwasu acetylosalicylowego u kobiet, które właśnie zaszły w ciążę, bądź podczas pierwszego lub drugiego trymestru ciąży należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres czasu.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W końcowych trzech miesiącach ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać u płodu uszkadzająco: na układ krążenia (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla), na nerki (może wystąpić niewydolność nerek z małowodziem). Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn podawane kobietom w trzecim trymestrze ciąży mogą: powodować wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matek jak i u noworodków oraz działanie antyagregacyjne, nawet podczas stosowania bardzo małych dawek, hamować kurczliwość macicy; taki wpływ na macicę związany był ze zwiększoną częstością występowania dystocji i opóźnionego porodu u zwierząt. W związku z tym kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Produkt jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (punkt 4.3).
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Polopiryna C stosowany w zalecanych dawkach (patrz dawkowanie) nie powoduje upośledzenia sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Po zastosowaniu produktu mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego małopłytkowość niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej leukopenia agranulocytoza eozynopenia zwiększone ryzyko krwawień wydłużenie czasu krwawienia wydłużenie czasu protrombinowego Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości: wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs. Zaburzenia układu nerwowego szumy uszne (zazwyczaj jako objaw przedawkowania) zaburzenia słuchu zawroty głowy Kwas askorbowy może powodować znużenie, uczucie palenia za mostkiem, bezsenność lub senność. Zaburzenia serca niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe nadciśnienie zaczerwienienie twarzy.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit niestrawność zgaga uczucie pełności w nadbrzuszu nudności wymioty brak łaknienia bóle brzucha krwawienia z przewodu pokarmowego uszkodzenie błony śluzowej żołądka uczynnienie choroby wrzodowej perforacje Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących kwas acetylosalicylowy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych ogniskowa martwica komórek wątrobowych tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny. Zaburzenia nerek i dróg moczowych białkomocz obecność leukocytów i erytrocytów w moczu martwica brodawek nerkowych śródmiąższowe zapalenie nerek.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Działania niepożądane
Kwas askorbowy zmniejsza pH moczu, co ułatwia wytrącanie się moczanów, cystyny lub szczawianów. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Po przedawkowaniu kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić: nudności, wymioty, szumy uszne i przyspieszenie oddechu. Obserwowano również inne objawy, takie jak: utrata słuchu, zaburzenia widzenia, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, senność i śpiączka, drgawki, hipertermia. W ciężkich zatruciach występują zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej (kwasica metaboliczna i odwodnienie). Łagodne lub średnio ciężkie objawy toksyczności występują po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce 150-300 mg/kg mc. Ciężkie objawy zatrucia występują po zażyciu dawki 300-500 mg/kg mc. Potencjalnie śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego jest większa niż 500 mg/kg mc. Zgon w przebiegu zatrucia kwasem acetylosalicylowym obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki 10-30 g. Postępowanie po przedawkowaniu Pacjenta należy przewieźć do szpitala. Brak specyficznej odtrutki.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Przedawkowanie
Leczenie przedawkowania: Sprowokowanie wymiotów lub wykonanie płukania żołądka (w celu zmniejszenia wchłaniania). Takie postępowanie jest skuteczne w czasie 3-4 godzin po zażyciu kwasu acetylosalicylowego, a w przypadku dużej dawki nawet do 10 godzin. Podanie węgla aktywnego w postaci zawiesiny wodnej (50 do 100 g u dorosłych lub 30 do 60 g u dzieci). Obniżanie temperatury ciała (w przypadku hipertermii) poprzez utrzymywanie niskiej temperatury otoczenia oraz zastosowanie chłodnych okładów. Stałe kontrolowanie gospodarki wodno-elektrolitowej i wyrównywanie zaburzeń. W celu przyspieszenia wydalania kwasu acetylosalicylowego przez nerki oraz w leczeniu kwasicy należy podać dożylnie wodorowęglan sodu. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek można zastosować diurezę alkaliczną aż do pH moczu w granicach 7,5-8. W ciężkich zatruciach można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Przedawkowanie
Dializa skutecznie usuwa kwas acetylosalicylowy z organizmu oraz ułatwia wyrównanie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej. W przypadkach wydłużenia czasu protrombinowego podaje się witaminę K. Nie należy stosować leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, np. barbituranów, ze względu na ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego. Pacjentom z zaburzeniami oddychania należy podać tlen. Jeśli to konieczne, wykonać intubację dotchawiczą i zastosować oddech zastępczy. W przypadku wystąpienia wstrząsu zastosować typowe postępowanie przeciwwstrząsowe. Należy uzupełniać płyny oraz prowadzić ogólne leczenie objawowe.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne, kod ATC: N02BA01. Polopiryna C jest produktem złożonym z kwasu acetylosalicylowego i kwasu askorbowego. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Jest estrem kwasu salicylowego o właściwościach przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych. Kwas askorbowy wpływa na oddychanie tkankowe i jest niezbędny w procesach przemian zachodzących w ustroju. Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn – prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2 – na skutek zahamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (hamowanie aktywności COX-1 i (lub) COX-2).
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Związki te indukują proces zapalny przez działanie leukotaktyczne, zwiększoną przepuszczalność naczyń, powstawanie obrzęku, zwiększenie wrażliwości receptorów bólu na działanie neuroprzekaźników (serotoniny, bradykininy, acetylocholiny). W podwzgórzu PGE2 jest silnym czynnikiem gorączkotwórczym i hamowanie jej wytwarzania hamuje powstawanie gorączki. NLPZ wykazują także działanie przeciwbólowe w słabych bólach nocyceptywnych i w bólach neurogennych wywołanych stanami zapalnymi (lub z innych przyczyn), w których szkodliwe bodźce pobudzają aktywność cyklooksygenazy, zwiększając wytwarzanie nadtlenków i prostaglandyn. Wiele danych wskazuje, że możliwy jest także ośrodkowy mechanizm działania przeciwbólowego niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Kwas acetylosalicylowy hamuje również agregację płytek krwi. Nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy jest szczególnie wyraźne w płytkach krwi, ponieważ nie mogą one ponownie wytworzyć tego enzymu.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przypuszczalnie kwas acetylosalicylowy wywiera również inne działania hamujące na płytki krwi. Kwas askorbowy jest odwracalnie utleniany do kwasu dehydroaskorbowego. Oba te związki mają duże znaczenie w procesach oksydacyjno-redukcyjnych zachodzących w organizmie. Kwas askorbowy potrzebny jest również do syntezy kolagenu i odnowy tkanek. Bierze udział w przemianie tyrozyny, w konwersji kwasu foliowego do folinowego, w przemianie węglowodanów, syntezie lipidów i białek. Ponadto uczestniczy w metabolizmie żelaza. Poprawia oddychanie tkankowe. W okresie choroby i zdrowienia zwiększa się zapotrzebowanie na kwas askorbowy.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. Kwas askorbowy łatwo wchłania się po podaniu doustnym, ale w mniejszym stopniu u pacjentów z biegunką lub ze schorzeniami przewodu pokarmowego. Pokarm nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego, ale może wydłużyć czas wchłaniania. Szybkość wchłaniania kwasu acetylosalicylowego z form rozpuszczalnych jest większa niż z postaci konwencjonalnych. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe kwasu acetylosalicylowego zastosowanego w postaci tabletek rozpuszczalnych rozpoczyna się po 30 minutach od chwili zastosowania, osiągając maksimum po 1-3 godzinach. Po zastosowaniu jednorazowej dawki utrzymuje się przez 3 do 6 godzin. Pełne działanie przeciwzapalne występuje w ciągu 1-4 dni leczenia. Dystrybucja Około 33% kwasu acetylosalicylowego wiąże się z białkami, jeśli stężenie w surowicy wynosi 120 μg/ml.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stopień wiązania z białkami zależy od stężenia albumin; u zdrowych osób zmniejsza się wraz ze zmniejszeniem tego stężenia. Powstały po hydrolizie kwas salicylowy ulega szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Objętość dystrybucji kwasu salicylowego w stężeniu terapeutycznym wynosi około 0,15-0,2 l/kg mc. i zwiększa się wraz ze zwiększaniem stężenia w surowicy. Kwas askorbowy rozmieszcza się szybko w tkankach. Największe stężenia osiąga w wątrobie, leukocytach, płytkach krwi i w soczewce oka. Około 25% kwasu askorbowego wiąże się z białkami osocza. Kwas askorbowy przenika przez barierę łożyska. Stężenie we krwi pępowinowej jest 2-4 razy większe niż we krwi matki. Kwas askorbowy przenika do mleka kobiecego. Metabolizm Kwas acetylosalicylowy jest hydrolizowany w osoczu do kwasu salicylowego. Kwas salicylowy jest sprzęgany w wątrobie do kwasu salicylurowego, glukuronidu fenolowego i acylowego oraz wielu innych metabolitów.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kwas askorbowy jest metabolizowany do nieaktywnych związków wydalanych z moczem, głównie do siarczanu kwasu askorbowego i szczawianów. Eliminacja Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego w osoczu wynosi około 2-3 godzin, a kwasu salicylowego około 6 godzin. W przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu. Tylko około 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego wydala się z moczem w postaci niezhydrolizowanej, pozostała część wydalana jest z moczem w postaci kwasu salicylowego i jego metabolitów. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, po jednorazowym podaniu kwasu acetylosalicylowego 80-100% dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24-72 godzin.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Właściwości mutagenne i zdolność do pobudzania wzrostu guzów Kwas acetylosalicylowy podawany szczurom przez 68 tygodni w ilości 0,5% karmy, nie działał rakotwórczo. W teście Amesa kwas acetylosalicylowy nie działał mutagennie, jednak w hodowli fibroblastów ludzkich powodował aberracje chromosomalne. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach na zwierzętach kwas acetylosalicylowy wykazywał działanie teratogenne. Opisywano zaburzenia zagnieżdżenia się jaja, działanie embrio- i fetotoksyczne oraz trudności w uczeniu się u potomstwa, jeżeli lek został zastosowany przed porodem. Kwas acetylosalicylowy hamował owulację u szczurów. Badania związane ze stosowaniem u ludzi, patrz punkt 4.6. Toksyczność ostra Ostre zatrucie kończące się zgonem może wystąpić po przyjęciu jednej dawki większej niż 10 g kwasu acetylosalicylowego u dorosłych i większej niż 4 g u dzieci.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Stężenia kwasu salicylowego w osoczu od 300 do 350 μg/ml mogą wywołać objawy zatrucia, a stężenia od około 400 do 500 μg/ml mogą prowadzić do stanów śpiączki kończących się zgonem. Toksyczność przewlekła Kwas acetylosalicylowy oraz jego metabolity wywierają działanie miejscowo drażniące na błony śluzowe. Jeżeli w obrębie przewodu pokarmowego występują wrzody, zwiększona możliwość krwawienia stwarza ryzyko poważnego krwotoku. Poza tymi działaniami niepożądanymi opisano również uszkodzenie nerek u zwierząt, u których przewlekle i doraźnie stosowano duże dawki kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Polopiryna C, tabletki musujące, 500 mg + 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy bezwodny Sodu wodorowęglan 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Strips z folii aluminiowej laminowanej papierem i polietylenem „SURLYN” w tekturowym pudełku. Pudełko zawiera 6, 10 lub 18 tabletek musujących. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Polopiryna S, 300 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Białe, obustronnie płaskie tabletki, z rowkiem dzielącym po jednej stronie.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Dolegliwości bólowe różnego pochodzenia o lekkim i średnim nasileniu, w tym: bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśni, bóle stawów. Dolegliwości towarzyszące przeziębieniu i grypie z gorączką. Stany chorobowe wymagające długotrwałego stosowania kwasu acetylosalicylowego w dużych dawkach, jak reumatoidalne zapalenie stawów (z przepisu lekarza). Zawał mięśnia sercowego i profilaktyka powtórnego zawału mięśnia sercowego.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, zwykle stosuje się: Dorośli: od 300 mg do 600 mg (od 1 do 2 tabletek) co 4 godziny. Nie przyjmować więcej niż 3 g produktu na dobę. Młodzież w wieku powyżej 16 lat: od 600 mg do 900 mg (od 2 do 3 tabletek) na dobę. W stanach zapalnych według wskazań lekarza, zwykle stosuje się: w gorączce reumatycznej: 900 mg (3 tabletki) 4 razy na dobę; w reumatoidalnym zapaleniu stawów: 600 mg (2 tabletki) od 3 do 4 razy na dobę. Zawał mięśnia sercowego, profilaktyka zawału mięśnia sercowego: od 150 mg do 300 mg (od ½ do 1 tabletki) na dobę. Sposób podawania Produkt należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie lub po posiłku, z dużą ilością płynu. Tabletkę przed użyciem można również rozpuścić w ½ szklanki wody lub mleka. Leczenie objawowe bez porady lekarskiej można prowadzić nie dłużej niż 3 dni. Należy stosować możliwie najmniejsze skuteczne dawki.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę. Objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od przyjęcia kwasu acetylosalicylowego; nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, przebiegająca z objawami takimi jak: skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs; astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi schorzeniami mogą reagować na niesteroidowe leki przeciwzapalne napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci; czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej); ciężka niewydolność wątroby lub nerek; ciężka niewydolność serca; zaburzenia krzepnięcia krwi (np.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Przeciwwskazania
hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna); niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg tygodniowo lub większych, ze względu na mielotoksyczność (patrz punkt 4.5); u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a; ostatniego trymestru ciąży i karmienia piersią.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w pierwszym i drugim trymestrze ciąży; w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych; produktu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego, oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciw dnie; u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z przewlekłą niewydolnością nerek; u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i (lub) toczniem rumieniowatym układowym oraz niewydolnością wątroby, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
Przyjmowanie produktu w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Kwas acetylosalicylowy należy odstawić na 5 do 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia zarówno w czasie jak i po zabiegu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg na tydzień jest przeciwwskazane. Ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym nie należy spożywać alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów w podeszłym wieku produkt należy stosować w mniejszych dawkach i w większych odstępach czasowych, ze względu na zwiększone ryzyko występowania objawów niepożądanych w tej grupie pacjentów. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym: Metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz wyżej). Leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna oraz trombolityczne np.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Interakcje
streptokinaza i alteplaza lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków. Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) Zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Interakcje
Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd Kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Digoksyna Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. Leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach – osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu. Glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona Stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów. Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach Zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas walproinowy Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Interakcje
Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Omeprazol i kwas askorbowy – nie wpływają na wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Acetazolamid Kwas acetylosalicylowy może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka oraz płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego, związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych tygodniach ciąży. Bezwzględne ryzyko występowania wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości <1% do prawie 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko występowania powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek kwasu acetylosalicylowego, a także z wydłużaniem okresu terapii. U noworodków, których matki stosowały kwas acetylosalicylowy przed porodem, obserwowano nieprawidłowe krwawienia, takie jak: wylewy podspojówkowe, krwiomocz, wybroczyny, krwiak podokostnowy czaszki.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W innym badaniu obserwowano częstsze występowanie krwawień wewnątrzczaszkowych u wcześniaków urodzonych przez matki, które stosowały kwas acetylosalicylowy na tydzień przed porodem. U zwierząt dawka śmiertelna dla płodu była większa niż dawki stosowane klinicznie. U zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Kwas acetylosalicylowy bardzo łatwo przenika przez barierę łożyskową. W pierwszych 6 miesiącach ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli zachodzi potrzeba zastosowania kwasu acetylosalicylowego u kobiet, które właśnie zaszły w ciążę, bądź podczas pierwszego lub drugiego trymestru ciąży należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę produktu przez możliwie najkrótszy okres czasu.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W końcowych trzech miesiącach ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać u płodu uszkadzająco: na układ krążenia (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla); na nerki (może wystąpić niewydolność nerek i małowodzie). Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn podawane kobietom w trzecim trymestrze ciąży mogą: powodować wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matek jak i u noworodków oraz działanie antyagregacyjne, nawet podczas stosowania bardzo małych dawek; hamować kurczliwość macicy; taki wpływ na macicę związany był ze zwiększoną częstością występowania dystocji i opóźnionego porodu u zwierząt. W związku z tym kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Produkt jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak wpływu.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego małopłytkowość niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej leukopenia agranulocytoza eozynopenia zwiększone ryzyko krwawień wydłużenie czasu krwawienia wydłużenie czasu protrombinowego Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości: wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs Zaburzenia układu nerwowego szumy uszne (zazwyczaj jako objaw przedawkowania) zaburzenia słuchu zawroty głowy Zaburzenia serca niewydolność serca Zaburzenia naczyniowe nadciśnienie Zaburzenia żołądka i jelit niestrawność zgaga uczucie pełności w nadbrzuszu nudności wymioty brak łaknienia bóle brzucha krwawienia z przewodu pokarmowego uszkodzenie błony śluzowej żołądka uczynnienie choroby wrzodowej perforacje Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących kwas acetylosalicylowy.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych ogniskowa martwica komórek wątrobowych tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny Zaburzenia nerek i dróg moczowych białkomocz obecność leukocytów i erytrocytów w moczu martwica brodawek nerkowych śródmiąższowe zapalenie nerek Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Po przedawkowaniu kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić: nudności, wymioty, szumy uszne i przyspieszenie oddechu. Obserwowano również inne objawy, takie jak: utrata słuchu, zaburzenia widzenia, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, senność i śpiączka, drgawki, hipertermia. W ciężkich zatruciach występują zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej (kwasica metaboliczna i odwodnienie). Łagodne lub średnio ciężkie objawy działania toksycznego występują po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce 150-300 mg/kg mc. Ciężkie objawy zatrucia występują po zażyciu dawki 300-500 mg/kg mc. Potencjalnie śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego jest większa niż 500 mg/kg mc. Zgon w przebiegu zatrucia kwasem acetylosalicylowym obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki 10-30 g. Postępowanie po przedawkowaniu: Pacjenta należy przewieźć do szpitala. Brak specyficznej odtrutki.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Przedawkowanie
Leczenie przedawkowania: Sprowokowanie wymiotów lub wykonanie płukania żołądka (w celu zmniejszenia wchłaniania). Takie postępowanie jest skuteczne w czasie 3-4 godzin po zażyciu kwasu acetylosalicylowego, a w przypadku dużej dawki nawet do 10 godzin. Podanie węgla aktywnego w postaci zawiesiny wodnej (50 do 100 g u dorosłych lub 30 do 60 g u dzieci). Obniżanie temperatury ciała (w przypadku hipertermii) poprzez utrzymywanie niskiej temperatury otoczenia oraz zastosowanie chłodnych okładów. Stałe kontrolowanie gospodarki wodno-elektrolitowej i wyrównywanie zaburzeń. W celu przyspieszenia wydalania kwasu acetylosalicylowego przez nerki oraz w leczeniu kwasicy należy podać dożylnie wodorowęglan sodu. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek można zastosować diurezę alkaliczną aż do pH moczu w granicach 7,5-8. W ciężkich zatruciach można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Przedawkowanie
Dializa skutecznie usuwa kwas acetylosalicylowy z organizmu oraz ułatwia wyrównanie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej. W przypadkach wydłużenia czasu protrombinowego podaje się witaminę K. Nie należy stosować leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, np. barbituranów, ze względu na ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego. Pacjentom z zaburzeniami oddychania należy podać tlen. Jeśli to konieczne, wykonać intubację dotchawiczą i zastosować oddech zastępczy. W przypadku występowania wstrząsu zastosować typowe postępowanie przeciwwstrząsowe. Należy uzupełniać płyny oraz prowadzić ogólne leczenie objawowe.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne, kod ATC: N02BA01. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Jest estrem kwasu salicylowego o właściwościach przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych. Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn – prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2 – na skutek zahamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (hamowanie aktywności COX-1 i (lub) COX-2). Związki te indukują proces zapalny przez działanie leukotaktyczne, zwiększoną przepuszczalność naczyń, powstawanie obrzęku, zwiększenie wrażliwości receptorów bólu na działanie neuroprzekaźników (serotoniny, bradykininy, acetylocholiny). W podwzgórzu PGE2 jest silnym czynnikiem gorączkotwórczym i hamowanie jej wytwarzania hamuje powstawanie gorączki.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NLPZ wykazują także działanie przeciwbólowe w słabych bólach nocyceptywnych i w bólach neurogennych wywołanych stanami zapalnymi (lub z innych przyczyn), w których szkodliwe bodźce pobudzają aktywność cyklooksygenazy, zwiększając wytwarzanie nadtlenków i prostaglandyn. Wiele danych wskazuje, że możliwy jest także ośrodkowy mechanizm działania przeciwbólowego niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Kwas acetylosalicylowy hamuje również agregację płytek krwi. Nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy jest szczególnie wyraźne w płytkach krwi, ponieważ nie mogą one ponownie wytworzyć tego enzymu. Przypuszczalnie kwas acetylosalicylowy wywiera również inne działania hamujące na płytki krwi.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. Pokarm nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego, ale może wydłużyć czas wchłaniania. Szybkość wchłaniania kwasu acetylosalicylowego z form rozpuszczalnych jest większa niż z postaci konwencjonalnych. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe kwasu acetylosalicylowego zastosowanego w postaci zawiesiny (po rozpuszczeniu tabletki w wodzie) rozpoczyna się po 30 minutach od chwili zastosowania, osiągając maksimum po 1-3 godzinach. Po zastosowaniu jednorazowej dawki utrzymuje się przez 3 do 6 godzin. Pełne działanie przeciwzapalne występuje w ciągu 1-4 dni leczenia. Dystrybucja Około 33% kwasu acetylosalicylowego wiąże się z białkami, jeśli stężenie w surowicy wynosi 120 μg/ml. Stopień wiązania z białkami zależy od stężenia albumin; u zdrowych osób zmniejsza się wraz ze zmniejszeniem tego stężenia.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Powstały po hydrolizie kwas salicylowy ulega szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Objętość dystrybucji kwasu salicylowego w stężeniu terapeutycznym wynosi około 0,15-0,2 l/kg mc. i zwiększa się wraz ze zwiększaniem stężenia w surowicy. Metabolizm Kwas acetylosalicylowy jest hydrolizowany w osoczu do kwasu salicylowego. Kwas salicylowy jest sprzęgany w wątrobie do kwasu salicylurowego, glukuronidu fenolowego i acylowego oraz wielu innych metabolitów. Eliminacja Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego w osoczu wynosi około 2-3 godzin, a kwasu salicylowego około 6 godzin. W przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu. Tylko około 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego wydala się z moczem w postaci niezhydrolizowanej, pozostała część wydalana jest z moczem w postaci kwasu salicylowego i jego metabolitów.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, po jednorazowym podaniu kwasu acetylosalicylowego 80-100% dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24-72 godzin.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Właściwości mutagenne i zdolność do pobudzania wzrostu guzów Kwas acetylosalicylowy podawany szczurom przez 68 tygodni w ilości 0,5% karmy, nie działał rakotwórczo. W teście Amesa kwas acetylosalicylowy nie działał mutagennie, jednak w hodowli fibroblastów ludzkich powodował aberracje chromosomalne. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach na zwierzętach kwas acetylosalicylowy wykazywał działanie teratogenne. Opisywano zaburzenia zagnieżdżenia się jaja, działanie embrio- i fetotoksyczne oraz trudności w uczeniu się u potomstwa, jeżeli lek został zastosowany przed porodem. Kwas acetylosalicylowy hamował owulację u szczurów. Badania związane ze stosowaniem u ludzi, patrz punkt 4.6. Toksyczność ostra Ostre zatrucie kończące się zgonem może wystąpić po przyjęciu jednej dawki większej niż 10 g kwasu acetylosalicylowego u dorosłych i większej niż 4 g u dzieci.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Stężenia kwasu salicylowego w osoczu od 300 do 350 μg/ml mogą wywołać objawy zatrucia, a stężenia od około 400 do 500 μg/ml mogą prowadzić do stanów śpiączki kończących się zgonem. Toksyczność przewlekła Kwas acetylosalicylowy oraz jego metabolity wywierają działanie miejscowo drażniące na błony śluzowe. Jeżeli w obrębie przewodu pokarmowego występują wrzody, zwiększona możliwość krwawienia stwarza ryzyko poważnego krwotoku. Poza tymi działaniami niepożądanymi opisano również uszkodzenie nerek u zwierząt, u których przewlekle i doraźnie stosowano duże dawki kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Polopiryna S, tabletki, 300 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana Celuloza sproszkowana Celuloza mikrokrystaliczna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 6, 10, 12, 20, 30 lub 40 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ETOPIRYNA KONTROL, 300 mg + 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum), 50 mg kofeiny (Coffeinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 11 mm
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ból o słabym lub średnim nasileniu, np.: ból głowy, bóle mięśniowe i stawów oraz inne. Gorączka w przebiegu przeziębienia, zakażeń wirusowych i innych chorób.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zwykle stosuje się: U dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat: 1 do 2 tabletek, w razie konieczności dawkę jednorazową można powtarzać 3 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Nie należy stosować więcej niż 6 tabletek na dobę (czyli 1800 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 300 mg kofeiny). U pacjentów w podeszłym wieku należy zwiększyć odstępy między kolejnymi dawkami kwasu acetylosalicylowego (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież poniżej 16 lat: Nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat, chyba że lekarz zaleci inaczej. Sposób podawania Produkt należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie posiłku, popijając obficie wodą. Produktu nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę. Objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od przyjęcia kwasu acetylosalicylowego. Nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne przebiegająca z objawami, takimi jak: skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs. Astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi schorzeniami mogą reagować na niesteroidowe leki przeciwzapalne napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką, częściej niż inni pacjenci.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej). Ciężka niewydolność wątroby lub nerek, ciężkie uszkodzenie nerek. Ciężka niewydolność serca. Zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna). Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Dna moczanowa w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg tygodniowo lub większych, ze względu na mielotoksyczność (patrz punkt 4.5). Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, chyba że lekarz zaleci inaczej. Ostatni trymestr ciąży i okres karmienia piersią.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Długotrwałe stosowanie leku może być szkodliwe, dlatego powinno być pod nadzorem lekarza. Podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami kwasu acetylosalicylowego może wystąpić niedokrwistość z niedoboru żelaza lub działania niepożądane ze strony nerek; należy okresowo kontrolować czynność nerek i hematokryt. Produktu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego. Produktu nie należy stosować u chorych przyjmujących leki przeciw dnie. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów predysponowanych produkt może wywoływać napady dny moczanowej.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Ponieważ kwas acetylosalicylowy i jego metabolity wydalają się z moczem, istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i z przewlekłą niewydolnością nerek. U pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, z układowym toczniem rumieniowatym, ze współistniejącym uszkodzeniem wątroby zwiększa się toksyczność salicylanów – u tych pacjentów należy wykonać próby czynnościowe wątroby. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z hipoprotrombinemią w wywiadzie, niedoborem witaminy K, trombocytopenią i leczonych produktami działającymi przeciwkrzepliwie. Ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Kwas acetylosalicylowy należy odstawić na 5-7 dni przed planowanym zabiegiem operacyjnym, z uwagi na zmniejszenie krzepliwości krwi i zwiększone ryzyko krwawienia.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg/tydzień jest przeciwwskazane. Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym nie należy pić alkoholu, ponieważ istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na przewód pokarmowy. U pacjentów w podeszłym wieku należy zwiększyć odstępy między kolejnymi dawkami kwasu acetylosalicylowego. U pacjentów tych częściej występuje podrażnienie błony śluzowej żołądka i krwawienia z przewodu pokarmowego. Może się również zmienić farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego. Produkt może powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację (patrz punkt 4.6). Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Z ww. względów u dzieci poniżej 16. roku życia nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy, a u młodzieży powyżej 16. roku życia można stosować produkty zawierające kwas acetylosalicylowy wyłącznie na zlecenie lekarza. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów pobudzonych psychoruchowo lub cierpiących na bezsenność.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas stosowania tego produktu należy unikać nadmiernego spożywania kofeiny (np. kawa, herbata i napoje w puszkach).
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Kwas acetylosalicylowy Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE): Produkt może zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów konwertazy angiotensyny. Acetazolamid: Kwas acetylosalicylowy może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu. Leki przeciwzakrzepowe (np. heparyna, warfaryna): Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Kwas acetylosalicylowy może wypierać warfarynę z połączeń białkowych, prowadząc do wydłużenia czasu protrombinowego i czasu krwawienia. Produkt może nasilać działanie przeciwzakrzepowe heparyny, zwiększając tym samym ryzyko krwawienia. Leki przeciwpadaczkowe: Kwas acetylosalicylowy nasila działanie toksyczne kwasu walproinowego, zaś kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Interakcje
Beta-adrenolityki: Kwas acetylosalicylowy może zmniejszać działanie hipotensyjne beta-adrenolityków. Leki moczopędne: Produkt może zmniejszyć skuteczność leków moczopędnych oraz nasilać ototoksyczność furosemidu. Metotreksat: Kwas acetylosalicylowy nasila toksyczne działanie metotreksatu na szpik kostny. Stosowanie produktu jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych jest przeciwwskazane. Niesteroidowe leki przeciwzapalne: Jednoczesne stosowanie salicylanów i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie jest zalecane, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Glikokortykosteroidy stosowane układowo: Z wyjątkiem hydrokortyzonu jako terapii zastępczej w chorobie Addisona, glikokortykosteroidy podawane jednocześnie z salicylanami zwiększają ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszają stężenie salicylanów w osoczu w trakcie terapii, zaś po jej zakończeniu zwiększa się ryzyko przedawkowania salicylanów.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Interakcje
Leki przeciwcukrzycowe: Produkt może nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Produktu nie należy stosować jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd, sulfinpirazon): Salicylany osłabiają działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego. Produktu nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciw dnie. Digoksyna: Produkt może nasilać działanie digoksyny. Leki trombolityczne: Produkt może nasilać działanie leków trombolitycznych, takich jak streptokinaza i alteplaza. Alkohol: Alkohol zwiększa częstość i nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego spowodowanych przez kwas acetylosalicylowy. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Omeprazol i kwas askorbowy: Omeprazol i kwas askorbowy nie wpływają na wchłanianie kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Interakcje
Ibuprofen: Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. Z uwagi jednak na ograniczone dane oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, nie można wyciągnąć jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu, a w przypadku doraźnego stosowania ibuprofenu nie przewiduje się istotnej klinicznie interakcji (patrz punkt 5.1). Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): Zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków. Kofeina Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram: zwalniają metabolizm kofeiny. Barbiturany: przyspieszają metabolizm kofeiny. Leki pobudzające (analeptyki) i ergotamina: produkt może nasilać działanie innych leków pobudzających i ergotaminy.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej ilości przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia. W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W związku z tym kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Produkt jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak wpływu.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić następujące objawy niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Małopłytkowość Niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego Niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej Leukopenia Agranulocytoza Eozynopenia Zwiększone ryzyko krwawień Wydłużenie czasu krwawienia Wydłużenie czasu protrombinowego Niedokrwistość z niedoboru żelaza potwierdzona wynikami badań laboratoryjnych i objawami klinicznymi Hemoliza Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, świąd) Obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy Skurcz oskrzeli Reakcje anafilaktyczne Wstrząs anafilaktyczny potwierdzony wynikami badań laboratoryjnych i objawami klinicznymi Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji oraz u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę Objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od chwili przyjęcia leku Zaburzenia układu nerwowego Krwotok mózgowy i wewnątrzczaszkowy Zawroty głowy Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Zaburzenia ucha i błędnika Szumy uszne Odwracalna utrata słuchu Szum i dzwonienie w uszach są pierwszymi objawami zatrucia salicylanami Zaburzenia serca Niewydolność serca Obrzęk Niewydolność krążeniowo-oddechowa Zaburzenia naczyniowe Nadciśnienie Krwotoki okołooperacyjne krwotoki Krwiaki Krwotoki do mięśni Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Obrzęk płuc pochodzenia pozasercowego (występuje głównie w przewlekłym lub ostrym zatruciu) Krwawienie z nosa Zespół astmy aspirynowej Zapalenie śluzówki nosa Przekrwienie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Niestrawność Zgaga Uczucie pełności w nadbrzuszu Nudności Wymioty Brak łaknienia Bóle brzucha Krwawienia z przewodu pokarmowego Uszkodzenie błony śluzowej żołądka Uczynnienie choroby wrzodowej Perforacje Krwawienie dziąseł Stany zapalne przewodu pokarmowego Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących kwas acetylosalicylowy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Ogniskowa martwica komórek wątrobowych Tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie Przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy Fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wykwity skórne różnego rodzaju Rzadko pęcherze lub plamica Zaburzenia nerek i dróg moczowych Białkomocz Obecność leukocytów i erytrocytów w moczu Nefropatia z martwicą brodawek nerkowych Śródmiąższowe zapalenie nerek Krwotoki z układu moczowo-płciowego Zaburzenia czynności nerek Ostra niewydolność nerek W przypadku przedawkowania: znaczne obniżenie klirensu kreatyniny lub ostra martwica kanalików nerkowych z zaburzeniami czynności nerek Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Gorączka Działaniami niepożądanymi spowodowanymi przez kofeinę mogą być: Ból głowy Bezsenność Niemożność skupienia uwagi Drżenie rąk Zaburzenia ze strony układu pokarmowego (biegunka, nudności, wymioty) Kofeina może spowodować uzależnienie.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Pierwszymi objawami zatrucia kwasem acetylosalicylowym są nudności, wymioty, szumy uszne i przyspieszenie oddechu. Obserwowano również inne objawy, takie jak: utrata słuchu, zaburzenia widzenia, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, senność i śpiączkę, drgawki, hipertermię. W ciężkich zatruciach występują poważne zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej (kwasica metaboliczna i odwodnienie). Łagodne lub średnio ciężkie objawy działania toksycznego występują po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce 150-300 mg/kg mc. Ciężkie objawy zatrucia występują po dawce 300-500 mg/kg mc. Potencjalnie śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego jest większa niż 500 mg/kg mc. Zgon w przebiegu zatrucia kwasem acetylosalicylowym obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki leku wynoszącej od 10 do 30 g. Opisano również przypadek pacjenta, który przeżył po przyjęciu 130 g kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Leczenie przedawkowania Nie ma specyficznej odtrutki na kwas acetylosalicylowy. W razie zatrucia kwasem acetylosalicylowym należy: Sprowokować wymioty i przeprowadzić płukanie żołądka (w celu zmniejszenia wchłaniania leku). Takie postępowanie jest skuteczne w czasie 3-4 godzin po przyjęciu leku, a w razie zatrucia bardzo dużą dawką leku nawet do 10 godzin. Podać węgiel aktywny w postaci wodnej zawiesiny (w dawce 50-100 g u dorosłych, i 30-60 g u dzieci), aby zmniejszyć wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. W przypadku hipertermii należy obniżyć temperaturę ciała przez utrzymywanie niskiej temperatury otoczenia oraz zastosowanie chłodnych okładów. Należy ściśle monitorować zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i szybko wyrównywać. W celu przyspieszenia wydalania kwasu acetylosalicylowego przez nerki oraz w leczeniu kwasicy należy podać dożylnie wodorowęglan sodowy. Należy utrzymywać pH moczu w granicach 7,0-7,5.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Przedawkowanie
W bardzo ciężkich zatruciach, gdy nie udaje się wyrównać zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej leczeniem zachowawczym oraz w przypadkach współwystępującej niewydolności nerek należy zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową. Dializa skutecznie usuwa kwas acetylosalicylowy z organizmu oraz ułatwia wyrównanie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej. W przypadkach wydłużenia się czasu protrombinowego podaje się witaminę K. Nie należy stosować leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, np. barbituranów, z uwagi na możliwość wystąpienia kwasicy oddechowej i śpiączki. Pacjentom z zaburzeniami oddechu należy zapewnić dopływ świeżego powietrza, podać tlen. Jeśli konieczne, wykonać intubację wewnątrztchawiczą i zastosować oddech wspomagany. W przypadku wstrząsu zastosować typowe postępowanie przeciwwstrząsowe. Objawami przedawkowania kofeiny są: bezsenność, zmęczenie, drżenie mięśni, majaczenie, tachykardia, skurcze dodatkowe, drgawki.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Brak specyficznej odtrutki. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, kwas acetylosalicylowy, produkty złożone z wyjątkiem psycholeptyków. Kod ATC: N02BA51 Etopiryna Kontrol jest produktem złożonym z kwasu acetylosalicylowego i kofeiny. Kwas acetylosalicylowy działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo. Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego nie został w pełni wyjaśniony, ale wydaje się być zasadniczo związany z hamowaniem syntezy prostaglandyn w tkankach, co następuje w wyniku nieodwracalnej acetylacji oraz inaktywacji cyklooksygenazy – enzymu katalizującego powstawanie prekursorów prostaglandyn (endonadtlenków) z kwasu arachidonowego. Przeciwgorączkowe działanie kwasu acetylosalicylowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn w OUN. Uważa się, że prostaglandyny są jednym z mediatorów odpowiedzialnym za powstawanie gorączki. Kwas acetylosalicylowy hamuje również agregację płytek krwi.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Oba te związki mają duże znaczenie w procesach oksydacyjno-redukcyjnych zachodzących w organizmie. Dane z badań doświadczalnych wskazują na to, że ibuprofen może hamować wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. W jednym z badań po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego w postaci farmaceutycznej o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), odnotowano osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Z uwagi jednak na ograniczenia tych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, nie można wyciągnąć jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu, a w przypadku doraźnego stosowania ibuprofenu nie przewiduje się istotnej klinicznie interakcji. Kofeina jest analeptykiem, pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Nasila działanie przeciwbólowe kwasu acetylosalicylowego. Mechanizm działania kofeiny oparty jest na uruchomieniu i przenoszeniu wewnątrzkomórkowo Ca2+, akumulacji cyklicznych nukleotydów i blokady receptora adenozyne.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Lek wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. Pokarm nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego, ale może przedłużyć jego wchłanianie. Szybkość wchłaniania kwasu acetylosalicylowego z form rozpuszczalnych jest większa niż z postaci konwencjonalnych. W rzeczywistości dostępność biologiczna kwasu acetylosalicylowego jest mniejsza, ponieważ lek jest częściowo hydrolizowany w śluzówce przewodu pokarmowego podczas wchłaniania i podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe następuje, jeśli stężenie kwasu acetylosalicylowego w surowicy wynosi 30-100 μg/ml. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe kwasu acetylosalicylowego stosowanego w formie tabletek rozpuszczalnych rozpoczyna się po 30 minutach od chwili zastosowania, osiągając maksimum po 1-3 h. Po zastosowaniu pojedynczej dawki utrzymuje się przez 3-6 h.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kofeina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne występuje po 1-2 godzinach; okres półtrwania w surowicy wynosi od 3 do 7 godzin. Dystrybucja Kwas acetylosalicylowy szybko i w znacznym stopniu rozmieszcza się w większości tkanek i płynów ustrojowych. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego w stężeniu terapeutycznym wynosi około 0,15-0,2 l/kg/mc. i zwiększa się wraz ze wzrostem jego stężenia w surowicy. Około 33% niezhydrolizowanego leku wiąże się z białkami, jeśli stężenie w surowicy wynosi 120 μg/ml. Stopień wiązania leku z białkami zależy od stężenia albumin; u zdrowych osobników zmniejsza się wraz z obniżeniem się tego stężenia. W niewydolności nerek, w ciąży i u noworodków wiązanie się kwasu acetylosalicylowego z białkami osocza zmniejsza się nie tylko z powodu hipoalbuminemii, ale także wskutek kumulowania się czynników endogennych, które wypierają lek z wiązań z białkami. Kofeina łatwo przenika do wszystkich narządów i tkanek.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przenika do mleka kobiecego, płynu mózgowo-rdzeniowego, przekracza barierę łożyska. W około 17% wiąże się z białkami surowicy krwi. Metabolizm Kwas acetylosalicylowy jest częściowo metabolizowany podczas wchłaniania. Proces ten zachodzi pod wpływem esterazy, głównie w wątrobie, ale także w surowicy krwi, erytrocytach i w mazi stawowej (w mazi stawowej postępuje znacznie wolniej niż w innych tkankach, prawdopodobnie ze względu na mniejszą aktywność esterazy). Salicylany sprzęgają się głównie z glicyną do kwasu salicylurowego i z kwasem glukuronowym do glukuronianu salicylo-fenolowego i salicylo-acylowego; tylko niewielka ich część ulega hydroksylacji do kwasu gentyzynowego, kwasu 2,3-dwuhydroksybenzoesowego i 2,3,5-trójhydroksybenzoesowego. U kobiet proces hydroksylacji zachodzi wolniej (niższy poziom esterazy w surowicy krwi). Kofeina metabolizowana jest w wątrobie na drodze demetylacji i utleniania do 1-metyloksantyny, 7-metyloksantyny, kwasu 1-metylomoczowego.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego w osoczu wynosi około 15 do 20 minut. Okres półtrwania salicylanów w osoczu wynosi około 2-3 godzin, a kwasu salicylowego około 6 godzin. Ponieważ metabolizm salicylanów ulega wysyceniu, podczas stosowania dużych dawek okres półtrwania może przedłużyć się do 15-30 godzin. W przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu. Tylko około 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego wydala się z moczem jako niezhydrolizowany lek, pozostała część wydala się z moczem w postaci salicylanów i ich metabolitów. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek 80-100% pojedynczej dawki leku wydala się z moczem w ciągu 24-72 godzin. Kofeina i jej metabolity wydalane są przez nerki z moczem. Okres półtrwania kofeiny wynosi 3-7 godzin. Tylko 5-20% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Właściwości mutagenne i zdolność do pobudzania wzrostu guzów Kwas acetylosalicylowy podawany szczurom przez 68 tygodni w ilości 0,5% karmy, nie działał rakotwórczo. W teście Amesa kwas acetylosalicylowy nie działał mutagennie, jednak w hodowli fibroblastów ludzkich powodował aberracje chromosomalne. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach na zwierzętach kwas acetylosalicylowy wykazywał działanie teratogenne. Opisywano zaburzenia zagnieżdżenia się jaja, działanie embrio- i fetotoksyczne oraz trudności w uczeniu się u potomstwa, jeżeli lek został zastosowany przed porodem. Kwas acetylosalicylowy hamował owulację u szczurów. Badania związane ze stosowaniem u ludzi, patrz punkt 4.6. Toksyczność ostra Ostre zatrucie kończące się zgonem może wystąpić po przyjęciu jednej dawki większej niż 10 g kwasu acetylosalicylowego u dorosłych i większej niż 4 g u dzieci.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Stężenia kwasu salicylowego w osoczu od 300 do 350 μg/ml mogą wywołać objawy zatrucia, a stężenia od około 400 do 500 μg/ml mogą prowadzić do stanów śpiączki kończących się zgonem. Toksyczność przewlekła Kwas acetylosalicylowy oraz jego metabolity wywierają działanie miejscowo drażniące na błony śluzowe. Jeżeli w obrębie przewodu pokarmowego występują wrzody, zwiększona możliwość krwawienia stwarza ryzyko poważnego krwotoku. Poza tymi działaniami niepożądanymi opisano również uszkodzenie nerek u zwierząt, u których przewlekle i doraźnie stosowano duże dawki kwasu acetylosalicylowego. Dawka toksyczna kofeiny dla dorosłych jest większa niż 1 g. Dawka śmiertelna kofeiny po podaniu doustnym dla dorosłych wynosi 18-50 g.
CHPL leku Etopiryna Kontrol, tabletki, 300 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia żelowana Celuloza mikrokrystaliczna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. 10 tabletek 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO UPSARIN C, 330 mg + 200 mg, tabletki musujące 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Kwas acetylosalicylowy (Acidum acetylsalicylicum) 330 mg Kwas askorbowy (Acidum ascorbicum) 200 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka musująca
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe grypy, przeziębienia. Stany gorączkowe. Bóle różnego pochodzenia (bóle głowy, stawów mięśni, zębów, nerwobóle).
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Lek jest zalecany dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat. Sposób podawania Preparat jest podawany doustnie. Tabletkę należy rozpuścić w szklance wody, mleka lub soku owocowego i natychmiast po rozpuszczeniu wypić. Przyjmować po posiłkach. Dawkowanie Dorośli: 1 do 2 tabletek jednorazowo. W razie konieczności dawkę można powtarzać co 4 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 3 g kwasu acetylosalicylowego i 1 g kwasu askorbowego. Nie należy stosować dawki większej niż 5 tabletek na dobę, ze względu na zawartość witaminy C. Osoby w podeszłym wieku: 1 do 2 tabletek jednorazowo. Maksymalna dawka dobowa dla osób w podeszłym wieku wynosi 2 g kwasu acetylosalicylowego i 1 g kwasu askorbowego. Nie należy stosować dawki większej niż 5 tabletek na dobę. Dzieci w wieku od 12 do 15 lat: 1 tabletka jednorazowo. W razie konieczności dawkę można powtórzyć co 4 do 8 godzin.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Dawkowanie
Maksymalna dawka dobowa kwasu acetylosalicylowego wynosi 50 mg/kg mc. Nie należy stosować dawki większej niż 5 tabletek na dobę. Częstość stosowania preparatu: Regularne podawanie preparatu pozwoli uniknąć wahań w natężeniu bólu i gorączki. Przerwy między kolejnymi dawkami powinny wynosić co najmniej 4 godziny. Ze względu na zawartość witaminy C nie zaleca się zażywania leku wieczorem. Jeśli pomimo przyjmowania preparatu dolegliwości bólowe utrzymują się ponad 5 dni lub gorączka ponad 3 dni należy zasięgnąć porady lekarza.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Lek jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skazy krwotoczne i zaburzenia krzepnięcia krwi. Ostatni trymestr ciąży (patrz: punkt 4.6 Ciąża i laktacja), okres okołoporodowy. Okres karmienia piersią (patrz: punkt 4.6 Ciąża i laktacja). Dna moczanowa. Czynne krwawienie: do jamy ciała, do ośrodkowego układu nerwowego, krwawienie maciczne, krwawienia z ran, w tym pooperacyjnych. Kamica nerkowa. U pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanych podawaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Nadwrażliwość na salicylany i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat w przebiegu chorób gorączkowych, szczególnie grypy lub ospy wietrznej ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie z metotreksatem stosowanym w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Ciężka niewydolność serca.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Stosować ostrożnie: w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, w przypadku choroby wrzodowej lub krwawień z przewodu pokarmowego w wywiadzie, w niewydolności nerek lub wątroby, kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy oskrzelowej lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową lub katar sienny z polipami błony śluzowej nosa, przewlekłe choroby układu oddechowego. Ostrzeżenie dotyczy także pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Specjalne środki ostrozności
podczas obfitych menstruacji, przed i po zabiegach chirurgicznych (nawet takich jak ekstrakcja zęba), ponieważ kwas acetylosalicylowy może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia (ze względu na działanie antyagregacyjne, które może trwać kilka dni), u pacjentek stosujących wkładki wewnątrzmaciczne (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji), u pacjentów pozostających na diecie ubogosodowej ze względu na zawartość 485 mg sodu w jednej tabletce musującej, podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zwiększonym wydalaniem kwasu moczowego preparat może wywołać napad dny moczanowej.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Dostępne dane są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania kwasu acetylosalicylowego w dawkach dobowych w zakresie podanym w punkcie 4.2.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji DOTYCZĄCE KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO Metotreksat w dawce mniejszej niż 15 mg na tydzień – zwiększa się toksyczny wpływ metotreksatu na szpik kostny (leki przeciwzapalne powodują zmniejszenie klirensu nerkowego metotreksatu, a kwas acetylosalicylowy wypiera metotreksat z połączeń z białkami osocza). W czasie pierwszych tygodni leczenia, należy raz w tygodniu kontrolować morfologię krwi. W przypadkach nieznacznego pogorszenia czynności nerek, jak również u osób w podeszłym wieku, zaleca się stosowanie intensywnego nadzoru. Doustne leki przeciwzakrzepowe i heparyna – zwiększenie ryzyka wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków ze względu na wypieranie leków przeciwzakrzepowych z połączeń z białkami osocza oraz zwiększenie właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego; Leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację, np.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Interakcje
tyklopidyna – zwiększenie ryzyka wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków oraz uszkodzenia błony śluzowej żołądka przez salicylany. Należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi. Doustne leki przeciwcukrzycowe (szczególnie z grupy sulfonylomocznika) oraz insulina ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Należy kontrolować stężenie glukozy w osoczu. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne – zwiększenie ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego i wystąpienia choroby wrzodowej oraz uszkodzenia nerek. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd) – osłabienie działania leków przeciwdnawych ze względu na konkurencję w procesie eliminacji kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Interakcje
Glikokortykosteroidy podawane ogólnie z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona – w czasie leczenia glikokortykosteroidami następuje zmniejszenie stężenia salicylanów we krwi. Po odstawieniu glikokortykosteroidów istnieje ryzyko przedawkowania salicylanów i zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego. Interferon α – salicylany mogą hamować działanie interferonu, należy stosować leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, które nie są pochodnymi salicylanów. Pentoksyfilina – zwiększone ryzyko krwawienia. Należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi. Leki moczopędne – stosowane z kwasem acetylosalicylowym w dawce 3 g na dobę i większych – osłabienie działania moczopędnego przez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zwiększenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszeniem syntezy prostaglandyn w nerkach. Kwas acetylosalicylowy może nasilać ototoksyczność furosemidu.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Interakcje
Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) – podczas jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych – zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas walproinowy – kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergiczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol – ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego podczas jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym. Digoksyna – zwiększenie stężenia w osoczu podczas jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Interakcje
DOTYCZĄCE WITAMINY C Kwas askorbowy stosowany w dużych dawkach może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych wykonywanych metodami oksydoredukcyjnymi (oznaczenie stężenia glukozy i kreatyniny). Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie glinu z preparatów go zawierających, zwiększa wchłanianie żelaza, zmniejsza natomiast wchłanianie wit. B₁₂ (od 25 do 80%).
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Kwas acetylosalicylowy może być stosowany w pierwszym i drugim trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści wynikających z leczenia. W trzecim trymestrze ciąży kwas acetylosalicylowy, może powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego u płodu. Ponadto może przedłużać czas trwania ciąży, hamować czynności skurczowe i powodować komplikacje podczas porodu. Zarówno u matki, jak i dziecka zaobserwowano zwiększoną skłonność do krwawień. Dlatego w trzecim trymestrze ciąży stosowanie preparatu jest bezwzględnie przeciwwskazane. Laktacja Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie wpływa na zdolność kierowania pojazdami i obsługę urządzeń mechanicznych.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zaburzenia układu nerwowego: szumy uszne, uczucie pogorszenia słuchu, zawroty głowy, które są zwykle objawem przedawkowania. Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, zgaga, nudności, wymioty (przy przedawkowaniu), choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego – jawne (fusowate wymioty i smoliste stolce) lub utajone, powodujące niedokrwistość z niedoboru żelaza. Im większa dawka, tym częściej występują wyżej wymienione działania niepożądane. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: W rzadkich przypadkach opisano zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Lek może spowodować ryzyko krwotoku u pacjenta, który ma być poddany operacji.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: W rzadkich przypadkach po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego odnotowano martwicę brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość: obrzęk Quinckego, odczyny skórne, pokrzywka, astma oskrzelowa, reakcje anafilaktyczne. Długotrwałe przyjmowanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Inne: Duże dawki kwasu askorbowego (powyżej 1 g na dobę) mogą spowodować powstawanie kamieni szczawianowych i moczanowych oraz zwiększać hemolizę u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, powodując przewlekłą hemolizę. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar), patrz punkt 4.4.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania mogą wystąpić w ciągu 24 godzin po zażyciu kwasu acetylosalicylowego. Objawy przedawkowania to: bóle i zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia słuchu, dezorientacja, nadmierne pocenie, nudności, wymioty, niekontrolowane drżenie rąk, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, bóle brzucha, biegunka. W przypadku ciężkiego zatrucia mogą wystąpić hiperwentylacja, gorączka, zaburzenia świadomości, kwasica ketonowa, zasadowica oddechowa, kwasica metaboliczna, wstrząs sercowo-naczyniowy, niewydolność oddechowa, ciężka hipoglikemia, krew w moczu, pobudzenie ruchowe, drgawki, śpiączka. Sposób postępowania po przedawkowaniu zależy od stopnia, stadium i objawów klinicznych zatrucia: natychmiastowe przewiezienie do szpitala, płukanie żołądka lub wywołanie wymiotów, podanie węgla aktywowanego, kontrola równowagi kwasowo-zasadowej (niezbędna jest kontrola następujących parametrów krwi: pH, pCO₂, stężenia wodorowęglanów, stężenia potasu), w razie potrzeby nawodnienie i wyrównanie zaburzeń równowagi elektrolitowej, jeśli zachowana jest prawidłowa czynność nerek, można zastosować diurezę alkaliczną lub forsowaną diurezę alkaliczną, leczenie objawowe, w przypadku ciężkiego zatrucia można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, kwas acetylosalicylowy, preparaty złożone (z wyjątkiem psycholeptyków) Kod ATC: N 02 BA 51 Kwas acetylosalicylowy – należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jako ester kwasu salicylowego jest substancją o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Opisany mechanizm działania obejmuje hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a co za tym idzie hamowanie syntezy prostanoidów: prostaglandyny E₂ (PGE₂), prostaglandyny I₂ (PGI₂) oraz tromboksanu A₂. Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi. Nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy jest szczególnie wyraźne w trombocytach, ponieważ nie mogą one ponownie zsyntetyzować tego enzymu. Przypuszczalnie kwas acetylosalicylowy wywiera również inne działania hamujące na płytki krwi.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Kwas askorbowy – bierze udział w syntezie kolagenu i substancji międzykomórkowej oraz w procesach oksydoredukcyjnych. Kwas askorbowy uczestniczy w wielu procesach metabolicznych takich, jak: metabolizm fenyloalaniny, tyrozyny, kwasu foliowego, noradrenaliny, histaminy, żelaza, a także w przemianie enzymatycznej niektórych leków, węglowodanów, syntezie lipidów, białek i karnityny, w procesach immunologicznych, hydroksylacji serotoniny, ochronie ciągłości naczyń krwionośnych. Ułatwia wchłanianie żelaza.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Kwas acetylosalicylowy Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego – w czasie i po wchłonięciu. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 10-20 minutach, a kwasu salicylowego po 0,3 – 2 godzinach. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych do około 12 godzin po zwykle stosowanych dawkach przeciwbólowych. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Kwas askorbowy szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i jest dystrybuowany do wszystkich tkanek. Największe stężenie stwierdzono w płytkach krwi, białych krwinkach, tkance wątroby i soczewkach oczu. Około 25% kwasu askorbowego wiąże się z białkami osocza. Kwas askorbowy jest metabolizowany w wątrobie i eliminowany przez nerki, częściowo w postaci niezmienionej, częściowo w postaci metabolitów szczawianowych.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenia nerek, lecz nie wywoływały innych zmian chorobowych. Nie znaleziono dowodów świadczących o właściwościach mutagennych i rakotwórczych kwasu acetylosalicylowego. Nie zaobserwowano działań teratogennych u myszy oraz u szczurów, którym podawano kwas askorbowy w dawkach 20-4000 razy przekraczających dobowe zapotrzebowanie dla człowieka.
CHPL leku Upsarin C, tabletki musujące, 330 mg + 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy bezwodny, sodu wodorowęglan, sodu benzoesan, powidon. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3. Okres ważności 2 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Po użyciu leku szczelnie zamknąć tubę, aby chronić lek przed wilgocią. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tuba polipropylenowa z zamknięciem PE zawierającym substancję higroskopijną i z pierścieniem gwarancyjnym w tekturowym pudełku. Tekturowe pudełko zawiera 1 tubę lub 2 tuby po 10 tabletek. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Przed podaniem tabletkę należy rozpuścić w szklance wody, mleka lub soku owocowego.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO KOFERINA – TABLETKI OD BÓLU GŁOWY, 300 mg + 100 mg + 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOSCIOWY I ILOSCIOWY 1 tabletka zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum), 100 mg etoksybenzamidu (Ethenzamidum) i 50 mg kofeiny (Coffeinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAC FARMACEUTYCZNA Tabletki
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Bóle o lekkim i średnim nasileniu, np. bóle głowy, bóle mięśni, bóle menstruacyjne i gorączka.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli: zwykle 1 do 2 tabletek 3 razy na dobę. Dzieci w wieku powyżej 12 lat: ½ do 1 tabletki 3 razy na dobę. Produkt leczniczy KOFERINA – TABLETKI OD BÓLU GŁOWY jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3). Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 6 tabletek. Tabletki należy przyjmować podczas lub po posiłku, popijając obficie wodą.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania stwierdzona nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy; w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, skaza krwotoczna; u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek; u pacjentów z ciężką niewydolnością serca; ciężkie, niewyrównane nadciśnienie; u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych; jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych; w okresie ciąży i karmienia piersią; u dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy KOFERINA – TABLETKI OD BÓLU GŁOWY należy stosować ostrożnie, tylko w porozumieniu z lekarzem w przypadku: astmy oskrzelowej, przewlekłych schorzeń dróg oddechowych, kataru siennego, polipów błony śluzowej nosa, gdyż kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości; zaburzeń krzepnięcia krwi (niedobór witaminy K); zaburzeń czynności wątroby lub nerek; jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, leki przeciwpłytkowe); przebytej choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, a także po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego; nadciśnienia; niedokrwistości; niewydolności serca; niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ze względu na ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt może spowodować napad dny moczanowej. Picie alkoholu podczas stosowania leku zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Długotrwałe zażywanie leków przeciwbólowych zwłaszcza złożonych może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek. Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego co najmniej 5 dni przed zabiegiem chirurgicznym. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego u dzieci z ostrymi chorobami gorączkowymi, szczególnie grypą i ospą wietrzną, może być związane z wystąpieniem zespołu Reye’a. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego: metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień; nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza); leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna oraz trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna; jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków; inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach; leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Interakcje
benzbromaron, probenecyd; digoksyna: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu; leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika: kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych; leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach – osłabienie działania moczopędnego; glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona; inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach – zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego; kwas walproinowy: kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego; alkohol: alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Interakcje
Ze względu na zawartość kofeiny: kofeina hamuje uspokajające i nasenne działanie wielu leków; kofeina nasila działanie leków wywołujących tachykardię; kofeina potencjalnie może wykazywać interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP1A2; kofeina hamuje wydalanie teofiliny oraz zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny; doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram hamują metabolizm kofeiny w wątrobie; jednoczesne stosowanie inhibitorów gyrazy z grupy pochodnych kwasu chinolinokarboksylowego i kofeiny może opóźnić wydalanie kofeiny oraz jej metabolitu paraksantyny.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W razie wystąpienia działań niepożądanych zachować ostrożność (patrz punkt 4.8).
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego: Zaburzenia żołądka i jelit: bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: w rzadkich przypadkach opisano przemijające zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki, małopłytkowość. Zaburzenia naczyniowe: wylew krwi do mózgu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: martwice brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia układu oddechowego: astma oskrzelowa. Długotrwałe przyjmowanie produktów leczniczych zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Działania niepożądane
Ze względu na zawartość kofeiny: kofeina może być przyczyną bezsenności, niepokoju, kołatania serca, przyspieszenia rytmu serca, przemijającego wzrostu ciśnienia krwi oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowych.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy przedawkowania pojawiają się z reguły po 2 godzinach. Działanie kwasu acetylosalicylowego powoduje przyspieszenie oddechu, nudności, wymioty, bóle brzucha, ból głowy, zawroty głowy, szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie, zmniejszenie stężenia protrombiny. W przypadku ciężkiego zatrucia mogą wystąpić hiperwentylacja, gorączka, zaburzenia świadomości, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, wstrząs sercowo-naczyniowy, niewydolność oddechowa, ciężka hipoglikemia, krew w moczu, pobudzenie ruchowe, drgawki, śpiączka. Leczenie przedawkowania: w celu zmniejszenia wchłaniania – płukanie żołądka, jeżeli pacjent jest przytomny, spowodować wymioty; podanie węgla aktywnego; kontrola równowagi kwasowo-zasadowej; jeśli zachowana jest prawidłowa czynność nerek, można zastosować diurezę alkaliczną; leczenie objawowe; w przypadku ciężkiego zatrucia można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przedawkowanie
Skutki przedawkowania kofeiny, w tym drgawki, należy leczyć objawowo.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, kwas acetylosalicylowy, produkty złożone (z wyjątkiem psycholeptyków), Kod ATC: N02B A51. Produkt zawiera trzy substancje czynne – kwas acetylosalicylowy, etoksybenzamid i kofeinę. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyn (PGE2, PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi. Etoksybenzamid jest pochodną kwasu salicylowego. Wykazuje działanie przeciwbólowe i słabe działanie przeciwgorączkowe. W dużych dawkach działa przeciwzapalnie i zwiotczaj ąco na mięśnie.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania jest podobny do działania kwasu acetylosalicylowego. Kofeina jest pochodną ksantyny. Hamuje kompetycyjnie fosfodiesterazę, enzym, który powoduje rozpad cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). Wzrost zawartości wewnątrzkomórkowego cAMP pośredniczy w większości farmakologicznych oddziaływań kofeiny. Kofeina wykazuje działanie pobudzające o.u.n. i łagodnie moczopędne. Wpływa na czynność serca (przemijające przyspieszenie czynności serca i siły skurczu) i naczyń krwionośnych (kurczy naczynia krwionośne w mózgu i zmniejsza opór naczyń obwodowych). Uważa się, że podawana doustnie z lekami przeciwbólowymi zmniejsza zmęczenie i retencje płynów, związane z menstruacją. Kofeina nie wykazuje działania przeciwbólowego, niemniej jednak w połączeniu z innymi lekami o działaniu przeciwbólowym m.in. z kwasem acetylosalicylowym, zwiększa to działanie zwłaszcza w odniesieniu do bólów głowy.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Kwas acetylosalicylowy: Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 10-20 minutach, a kwasu salicylowego po 0,3 – 2 godzinach. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne
Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Etoksybenzamid: Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając po 30-60 minutach maksymalne stężenie we krwi. Okres półtrwania wynosi 1-2 h. Etoksybenzamid jest metabolizowany w wątrobie, a głównym metabolitem jest amid kwasu salicylowego. Mniej więcej 25% jest wydalane z moczem w postaci związku sprzężonego z salicylamidem. Kofeina: Okres półtrwania wchłaniania kofeiny wynosi od 2 do 13 minut i po podaniu doustnym kofeina wchłania się prawie całkowicie.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu dawki 5 mg/kg m.c., osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax= 9-10 μg/ml) po około 30-40 minutach. Biodostępność kofeiny po podaniu doustnym jest prawie całkowita. Wiąże się z białkami osocza w 30-40%, a objętość dystrybucji wynosi 0,52-1,05 l/kg. Kofeina podlega dystrybucji do wszystkich kompartmentów, przenika szybko przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko, a także przenika do mleka. Okres półtrwania kofeiny w osoczu wynosi od 4,1 do 5,7 godziny; jednakże zdarzają się także różnice u tego samego pacjenta oraz różnice pomiędzy różnymi pacjentami dochodzące do 9-10 godzin. Kofeina i jej metabolity wydalają się głównie przez nerki. W ciągu 48 godzin w moczu znajduje się do 86% podanej dawki. Najwyżej 1,8% podanej dawki kofeiny pozostaje w postaci niezmienionej. Głównymi metabolitami są: kwas 1-metylomoczowy (12-38%), 1-metyloksantyna (8-19%) i 5-acetylamino-6-amino-3-metylouracyl (15%). Z żółcią wydala się tylko 2-5% podanej dawki.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit to kwas 1,7-dimetylomoczowy, który stanowi 44% całkowitej ilości metabolitów wydalanych z kałem.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono odpowiednich badań przedklinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego złożonego.
CHPL leku o rpl_id: 100114203
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PP lub PVC/Aluminium w tekturowym pudełku lub bez tekturowego pudełka. 6 szt. (1 blister po 6 szt.) 10 szt. (1 blister po 10 szt.) 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cardioteva, 75 mg, tabletki dojelitowe 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka dojelitowa zawiera: 75 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki dojelitowe. 75 mg: Owalne, białe, obustronnie wypukłe tabletki, o wymiarach 9,2 mm x 5,2 mm.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Prewencja wtórna zawału mięśnia sercowego. Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową. Niestabilna dławica piersiowa w wywiadzie, z wyjątkiem ostrej fazy. Zapobieganie zatkaniu przeszczepu naczyniowego po kardiochirurgicznym zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (by-pass) (ang. Coronary Artery Bypass Grafting – CABG). Angioplastyka wieńcowa z wyjątkiem ostrej fazy. Profilaktyka wtórna u pacjentów po przebytym przejściowym niedokrwieniu mózgu (TIA) i incydentach niedokrwienia mózgowo-naczyniowego (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawień wewnątrzmózgowych. Produkt leczniczy Cardioteva nie jest zalecany w sytuacjach wymagających nagłej pomocy. Zastosowanie jest ograniczone do prewencji wtórnej w leczeniu przewlekłym.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Pacjenci dorośli Profilaktyka wtórna zawału: Zalecana dawka to 75-160 mg jeden raz na dobę. Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową: Zalecana dawka to 75-160 mg jeden raz na dobę. Niestabilna dławica piersiowa w wywiadzie, z wyjątkiem ostrej fazy: Zalecana dawka to 75-160 mg jeden raz na dobę. Zapobieganie zatkaniu przeszczepu naczyniowego po kardiochirurgicznym zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (CABG): Zalecana dawka to 75-160 mg jeden raz na dobę. Angioplastyka wieńcowa z wyjątkiem ostrej fazy: Zalecana dawka to 75-160 mg jeden raz na dobę. Profilaktyka wtórna u pacjentów po przebytym przejściowym niedokrwieniu mózgu (TIA) i incydentach niedokrwienia mózgowo-naczyniowego (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawień wewnątrzmózgowych: Zalecana dawka to 75-325 mg jeden raz na dobę.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku Ogólnie kwas acetylosalicylowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej skłonni do występowania działań niepożądanych. Jeśli nie występuje ciężka niewydolność nerek lub wątroby, zalecana jest dawka zwykle stosowana u pacjentów dorosłych (patrz punkt 4.3 i 4.4). Leczenie powinno być oceniane w regularnych odstępach czasu. Dzieci i młodzież Kwasu acetylosalicylowego nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, z wyjątkiem wyraźnych zaleceń lekarskich, gdy korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem związanym ze stosowaniem leku (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Do stosowania doustnego. Tabletki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu (1/2 szklanki wody). Otoczka tabletki nie rozpada się w żołądku, dlatego tabletek nie należy kruszyć, łamać lub żuć, ponieważ otoczka zapobiega podrażnieniom błony śluzowej żołądka.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na związki zawierające kwas acetylosalicylowy lub inhibitory syntezy prostaglandyn (np. u niektórych pacjentów z astmą może wystąpić atak albo omdlenie), lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; Czynny lub nawracający w wywiadzie wrzód trawienny i (lub) krwawienia z przewodu pokarmowego lub innego rodzaju krwawienia, takie jak krwawienia z naczyń mózgowych; Skaza krwotoczna; choroby związane z krzepnięciem, takie jak hemofilia lub trombocytopenia; Ciężkie zaburzenia czynności wątroby; Ciężkie zaburzenia czynności nerek; Dawki > 100 mg na dobę podczas trzeciego trymestru ciąży (patrz punkt 4.6); Metotreksat stosowany w dawkach >15 mg na tydzień (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Cardioteva nie jest zalecany do stosowania jako lek przeciwzapalny, przeciwbólowy, przeciwgorączkowy. Produkt leczniczy zalecany jest do stosowania u pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat. Ten produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u młodzieży lub dzieci w wieku poniżej 16 lat, chyba że korzyść ze stosowania przeważa nad ryzykiem. U niektórych dzieci zastosowanie kwasu acetylosalicylowego może mieć związek z występowaniem zespołu Reya. Występuje zwiększone ryzyko krwawienia zwłaszcza podczas lub po zabiegu chirurgicznym (nawet w przypadku niewielkich zabiegów, np. ekstrakcji zęba). Należy stosować z ostrożnością przed zabiegiem, włączając ekstrakcję zęba. Może być konieczne czasowe przerwanie leczenia. Produkt leczniczy Cardioteva nie jest zalecany do stosowania podczas obfitego krwawienia miesiączkowego, ponieważ może nasilać krwawienie miesiączkowe.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Cardioteva powinien być stosowany z ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego i u pacjentów z owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie, lub epizodami krwawienia albo poddawanych leczeniu lekami przeciwzakrzepowymi. Pacjenci powinni poinformować lekarza o jakimkolwiek nietypowym krwawieniu. Jeśli wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, należy zaprzestać stosowania produktu. Kwas acetylosalicylowy należy podawać z ostrożnością pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (przeciwwskazany, jeśli są to ciężkie zaburzenia) lub u pacjentów odwodnionych, ponieważ stosowanie leków z grupy NLPZ może spowodować pogorszenie czynności nerek. Należy regularnie przeprowadzać badania czynności wątroby u pacjentów wykazujących niewielką lub umiarkowaną niewydolność wątroby. Kwas acetylosalicylowy może prowokować skurcz oskrzeli lub napady astmy oskrzelowej lub inne reakcje nadwrażliwości.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Specjalne środki ostrozności
Czynniki ryzyka to istniejąca astma oskrzelowa, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego. Dotyczy to również pacjentów, którzy także wykazują reakcje alergiczne na inne substancje (tj. reakcje skórne, świąd i pokrzywka). Poważne reakcje skórne, w tym zespół Stevens-Johnsona, obserwowano rzadko w związku z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego (patrz punkt 4.8). Stosowanie produktu leczniczego Cardioteva należy przerwać w przypadku wystąpienia pierwszych objawów wysypki na skórze, błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości. Pacjenci w podeszłym wieku są zwłaszcza wrażliwi na działania niepożądane spowodowane przez NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy, w szczególności są to: krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, które mogą być śmiertelne (patrz punkt 4.2). W przypadku, gdy konieczne jest długotrwałe leczenie, pacjentów należy poddawać regularnej ocenie.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Cardioteva z innymi lekami, które wpływają na hemostazę (tj. leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, leki przeciwzapalne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny), chyba że jest to wyraźnie wskazane, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.5). Jeżeli nie można uniknąć takiego połączenia, zaleca się ścisłą obserwację w kierunku objawów krwawienia. Zaleca się ostrożność u pacjentów, którzy stosują jednocześnie leki, które zwiększają ryzyko owrzodzenia, takie jak doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i deferazyroks (patrz punkt 4.5). Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. Z tego względu, u pacjentów z tendencją do zmniejszonego wydalania kwasu moczowego może wystąpić atak dny moczanowej (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko działania hipoglikemizującego pochodnych sulfonylomocznika i insuliny może być zwiększone w przypadku przyjmowania produktu Cardioteva w dawce większej niż zalecone dawkowanie (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia przeciwwskazane Metotreksat (stosowany w dawkach >15 mg na tydzień): Skojarzenie metotreksatu i kwasu acetylosalicylowego powoduje nasilenie toksyczności hematologicznej z powodu zmniejszonego klirensu nerkowego metotreksatu przez kwas acetylosalicylowy. Dlatego jednoczesne stosowanie metotreksatu (w dawkach >15 mg na tydzień) z produktem Cardioteva jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Połączenia niezalecane Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (urikozuryczne), np. probenecyd. Salicylany odwracają działanie probenecydu. Należy unikać takiego połączenia. Połączenia wymagające ostrożności lub które można rozważyć Leki przeciwzakrzepowe, np. kumaryna, heparyna, warfaryna: Zwiększone ryzyko krwawienia spowodowane hamowaniem czynności trombocytów, uszkodzenie błony śluzowej dwunastnicy i wypieranie leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Interakcje
Czas krwawienia należy monitorować (patrz punkt 4.4). Leki przeciwpłytkowe (tj. klopidogrel i dipirydamol) i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI; takie jak sertralina lub paroksetyna): Zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwcukrzycowe, np. sulfonomoczniki: Salicylany mogą zwiększać działanie hipoglikemiczne sulfonomocznika. Digoksyna i lit: Kwas acetylosalicylowy utrudnia wydalanie digoksyny i litu, co prowadzi do zwiększenia stężeń w osoczu. Monitorowanie stężenia digoksyny i litu w osoczu zaleca się w przypadku rozpoczynania i kończenia leczenia kwasem acetylosalicylowym. Może być konieczne dostosowanie dawkowania. Leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe: Leki NLPZ mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Tak jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE zwiększa ryzyko ostrej niewydolności nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Interakcje
Leki moczopędne: ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek z powodu zmniejszonej filtracji kłębuszkowej poprzez zmniejszenie syntezy prostaglandyn. Zalecane jest nawodnienie pacjenta i monitorowanie czynności nerek na początku leczenia. Inhibitory anhydrazy węglanowej (acetazolamid): Może powodować ciężką kwasicę i zwiększone toksyczne działanie na obwodowy układ nerwowy. Kortykosteroidy stosowane systemowo: Ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego i kortykosteroidów (patrz punkt 4.4). Metotreksat (stosowany w dawkach <15 mg na tydzień): Skojarzenie metotreksatu i kwasu acetylosalicylowego powoduje nasilenie toksyczności hematologicznej z powodu zmniejszonego klirensu nerkowego metotreksatu przez kwas acetylosalicylowy. W ciągu pierwszych tygodni stosowania leczenia skojarzonego należy cotygodniowo kontrolować morfologię krwi.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Interakcje
Dokładne monitorowanie należy prowadzić w przypadku nawet łagodnych zaburzeń czynności nerek, jak również w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Inne leki NLPZ: Zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego z powodu działania synergicznego. Ibuprofen: Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. Z uwagi jednak na ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne (patrz punkt 5.1). Metamizol: Metamizol może zmniejszać działanie kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na agregację płytek krwi, gdy jest przyjmowany jednocześnie.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Interakcje
Z tego względu połączenie to powinno być stosowane z ostrożnością u pacjentów przyjmujących małe dawki aspiryny w celach kardioprotekcyjnych. Cyklosporyna i takrolimus: Jednoczesne stosowanie NLPZ z cyklosporyną lub takrolimusem może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności cyklosporyny i takrolimusu. Czynność nerek należy monitorować w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z kwasem acetylosalicylowym. Kwas walproinowy: Kwas acetylosalicylowy zmniejsza wiązanie walproinianu z białkami osocza, zwiększając tym samym stężenia wolnej frakcji walproinianu w osoczu w stanie stacjonarnym. Fenytoina: Salicylany zmniejszają wiązanie fenytoiny z białkami osocza. To może prowadzić do zmniejszonego całkowitego stężenia fenytoiny w osoczu i zwiększenia wolnej frakcji fenytoiny. Stężenie frakcji niezwiązanej a tym samym działanie terapeutyczne nie wydaje się być znacząco zmienione.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Interakcje
Alkohol: Jednoczesne spożywanie alkoholu i przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Substancja pomocnicza – sód: Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Małe dawki (do 100 mg na dobę): Badania kliniczne wskazują, że dawki do 100 mg na dobę do ograniczonego stosowania w położnictwie i wymagające specjalistycznego monitorowania, wydają się być bezpieczne. Dawki od 100 do 500 mg na dobę: Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących zastosowania dawek powyżej 100 mg na dobę do 500 mg na dobę. Dlatego też poniższe zalecenia dla dawek 500 mg na dobę i większych, także odnoszą się do tego zakresu dawki. Dawka 500 mg na dobę i większa: Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. Kwasu acetylosalicylowego nie należy stosować u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę produktu przez jak najkrótszy czas.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia; W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek; zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy w dawkach 100 mg na dobę lub większych jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią nie jest konieczne. W przypadku długotrwałego stosowania i (lub) podawania większych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być przerwane.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Cardioteva na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W oparciu o właściwości farmakodynamiczne i działania niepożądane, oczekuje się, że kwas acetylosalicylowy nie wpływa na reakcje i zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane na podstawie klasyfikacji układów i narządów. W ramach każdej klasyfikacji układów i narządów częstości zostały zdefiniowane jako: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < /10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000) i nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Często: Zwiększona skłonność do krwawień. Rzadko: Trombocytopenia, granulocytoza, anemia aplastyczna. Nieznana: Przypadki krwawień z przedłużonym czasem krwawienia jak krwawienie z nosa, krwawienie z dziąsła. Objawy mogą się utrzymywać przez okres 4-8 dni po przerwaniu podawania kwasu acetylosalicylowego. W wyniku tego może zwiększyć się ryzyko krwawienia podczas zabiegu chirurgicznego.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Działania niepożądane
Istniejące krwawienie (krwawe wymioty, smoliste stolce) lub wystąpienie krwawienia z przewodu pokarmowego, może prowadzić do anemii z niedoboru żelaza (częstsze po większych dawkach). Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: Reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk alergiczny, reakcje anafilaktyczne, włączając wstrząs. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana: Hiperurykemia. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: Krwawienie wewnątrzczaszkowe. Nieznana: Ból głowy, zawroty głowy. Zaburzenia ucha i błędnika Nieznana: Zaburzenia słuchu; szumy uszne. Zaburzenia naczyniowe Rzadko: Krwotoczne zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: Nieżyt nosa, duszność. Rzadko: Skurcz oskrzeli, ataki astmy oskrzelowej. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: Obfite krwawienie miesiączkowe. Zaburzenia żołądka i jelit Często: Niestrawność.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Działania niepożądane
Rzadko: Ciężkie krwawienie z przewodu pokarmowego, nudności, wymioty. Nieznana: Owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy i perforacja. Zaburzenie wątroby i dróg żółciowych Nieznana: Niewydolność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Pokrzywka. Rzadko: Zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, plamica, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenie nerek i dróg moczowych Nieznana: Zaburzenie czynności nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Pomimo znacznych różnic międzyosobniczych można uznać, że dawka toksyczna wynosi około 200 mg/kg mc. u pacjentów dorosłych i 100 mg/kg mc. u dzieci. Śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego wynosi 25-30 g. Stężenie salicylanów w osoczu powyżej 300 mg/l wskazuje na zatrucie. Stężenie w osoczu ponad 500 mg/l u pacjentów dorosłych i 300 mg/l u dzieci zazwyczaj powoduje ciężkie zatrucie. Przedawkowanie może być szkodliwe dla pacjentów dorosłych i szczególnie u małych dzieci (przedawkowanie terapeutyczne lub częste przypadkowe zatrucia mogą być śmiertelne). Objawy średnio nasilonego zatrucia Szumy uszne, zaburzenia słuchu, ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja i zaburzenia żołądka i jelit (nudności, wymioty, ból brzucha). Objawy ciężkiego zatrucia Objawy są związane z poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej. W początkowym stadium występuje hiperwentylacja, która powoduje kwasicę oddechową.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Przedawkowanie
Kwasica oddechowa wywołana jest zahamowaniem ośrodka oddechowego. Dodatkowo kwasica metaboliczna spowodowana jest obecnością salicylanów. U młodszych dzieci objawy nie są często widoczne, aż do osiągnięcia końcowej fazy zatrucia, zwykle kiedy znajdują się one w fazie kwasicy mleczanowej. Ponadto, mogą wystąpić następujące objawy: hipertermia i pocenie się, czego wynikiem jest odwodnienie: uczucie niepokoju, drgawki, omamy i hipoglikemia. Depresja układu oddechowego może prowadzić do śpiączki, zapaści sercowo-naczyniowej lub zatrzymania oddechu. Leczenie przedawkowania Jeśli przyjęto dawkę toksyczną wymagana jest natychmiastowa hospitalizacja. W przypadku umiarkowanego zatrucia należy podjąć próbę sprowokowania wymiotów. Jeśli się to nie uda, w ciągu pierwszej godziny po przyjęciu znacznej ilości leku należy przeprowadzić płukanie żołądka. Następnie należy podać węgiel aktywowany (adsorbent) i siarczan sodu (środek przeczyszczający).
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Przedawkowanie
Węgiel aktywowany może być podawany w pojedynczej dawce (50 g dla dorosłych, 1 g/kg masy ciała dla dzieci w wieku poniżej 12 lat). Zakwaszanie moczu (250 mmol NaHCO3) z jednoczesną kontrolą poziomu pH. W przypadku ciężkiego zatrucia preferuje się hemodializę. Inne objawy zatrucia należy leczyć objawowo.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitory agregacji płytek z wyłączeniem heparyn, kod ATC: B01AC06 Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek: blokuje cyklooksygenazę w płytkach krwi poprzez acetylację, co hamuje syntezę tromboksanu A2, fizjologicznie aktywowanej substancji, uwalnianej przez płytki krwi i odgrywającej rolę w powikłaniach miażdżycowych. Hamowanie syntezy TXA2 jest nieodwracalne, ponieważ trombocyty, które nie mają jąder, nie są zdolne (z powodu braku możliwości syntezy białek) do syntezowania nowej cyklooksygenazy, która była acetylowana przez kwas acetylosalicylowy. Dawki wielokrotne od 20 do 325 mg hamują aktywność enzymatyczną od 30 do 95%. Ze względu na nieodwracalny charakter wiążący, działanie utrzymuje się przez czas życia trombocytów (7-10 dni). Działanie hamujące nie wyczerpuje się podczas długotrwałego leczenia a aktywność enzymatyczna płytek krwi stopniowo powraca w ciągu 24-48 godzin po przerwaniu leczenia.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Właściwości farmakodynamiczne
Kwas acetylosalicylowy wydłuża czas krwawienia średnio o około 50 do 100%, ale obserwowano indywidualne zmiany w tym zakresie. Dane z badań doświadczalnych sugerują, że wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi może być hamowany przez ibuprofen, w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. W jednym z badań po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego w postaci farmaceutycznej o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), odnotowano osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Z uwagi jednak na ograniczenia tych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Głównym miejscem wchłaniania jest proksymalny odcinek jelita cienkiego. Jednak znaczna część dawki jest już hydrolizowana do kwasu salicylowego w ścianie jelita podczas wchłaniania. Stopień hydrolizy zależy od szybkości wchłaniania. Po przyjęciu produktu Cardioteva, tabletki dojelitowe, maksymalne stężenia w osoczu kwasu acetylosalicylowego i kwasu salicylowego są osiągane po około odpowiednio 5 i 6 godzinach po podaniu na czczo. Jeśli tabletki przyjmowane są z pokarmem, maksymalne stężenia w osoczu osiągane są około 3 godziny później niż po przyjęciu na czczo. Dystrybucja Kwas acetylosalicylowy, jak również główny metabolit, kwas salicylowy, są w dużym stopniu wiązane z białkami osocza i szybko dystrybuowane do wszystkich części ciała.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Właściwości farmakokinetyczne
Stopień wiązania kwasu acetylosalicylowego z białkami osocza zależy głównie od stężenia kwasu salicylowego i białka. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg masy ciała. Kwas salicylowy powoli przenika do płynu stawowego, przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. Metabolizm Kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego z okresem półtrwania 15-30 minut. Kwas salicylowy jest następnie przekształcany, głównie w sprzężenia z glicyną i kwasem glukuronowym, a niewielka część do kwasu gentyzynowego. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego jest zależna od dawki, ponieważ metabolizm jest ograniczony przez zdolność enzymów wątrobowych. Tak więc, okres półtrwania w fazie eliminacji różni się i wynosi 2-3 godzin po podaniu małych dawek, 12 godzin po zastosowaniu dawek przeciwbólowych oraz 15-30 godzin po podaniu dużych dawek terapeutycznych lub zatruciu. Eliminacja Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Profil nieklinicznych danych o bezpieczeństwie jest dobrze udokumentowany. W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach salicylany nie wykazywały żadnego innego uszkodzenia organów poza uszkodzeniem nerek. W badaniach na szczurach, obserwowano działanie fetotoksyczne i teratogenne kwasu acetylosalicylowego przy dawkach toksycznych dla matki. Znaczenie kliniczne nie jest znane, ponieważ dawki stosowane w badaniach przedklinicznych są znacznie większe (co najmniej 7 razy) niż maksymalne zalecane dawki dla wybranych wskazań sercowo-naczyniowych. Kwas acetylosalicylowy był szeroko badany z uwzględnieniem działania mutagennego i rakotwórczego. Wyniki jako całość nie wskazują na działanie mutagenne i rakotwórcze w badaniach na myszach i szczurach.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Kwas stearynowy Otoczka tabletki: Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1) Polisorbat 80 Sodu laurylosiarczan Trietylu cytrynian Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Blistry: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Pojemnik do tabletek: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister (PVC/Aluminium). Pojemnik do tabletek z HDPE z wieczkiem z LDPE. Pojemnik do tabletek z LDPE z wieczkiem z PP. Wielkości opakowań: Blistry: 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 tabletek dojelitowych.
CHPL leku o rpl_id: 100255790
Dane farmaceutyczne
Pojemniki do tabletek: 10, 30, 50, 100, 500 tabletek dojelitowych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ASPIRIN PRO FORTE, 1000 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka drażowana zawiera 1000 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka drażowana zawiera 6 mmol (143 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana Białe lub prawie białe, podłużne tabletki drażowane o wymiarach 19 mm x 9 mm z wytłoczonym napisem „BAYER” na jednej stronie oraz z pojedynczą linią podziału na drugiej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podzielenia na równe dawki.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie gorączki i (lub) bólu o małym lub umiarkowanym nasileniu. Produkt leczniczy Aspirin Pro Forte jest wskazany do stosowania u młodzieży i dorosłych w wieku od 16 do 65 lat.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Młodzież i dorośli (w wieku od 16 do 65 lat) Jedna tabletka; w razie potrzeby dawkę powtórzyć, jednak nie wcześniej niż po upływie 4–6 godzin. Nie stosować dawki większej niż maksymalna dawka dobowa 3 tabletki drażowane. Kwasu acetylosalicylowego nie należy przyjmować przez okres dłuższy niż 3 dni (w przypadku gorączki) lub 3–4 dni (w przypadku bólu), chyba że lekarz zaleci inaczej. Zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek bądź układu krążenia kwas acetylosalicylowy należy stosować z zachowaniem ostrożności (patrz punkt 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia) Aspirin Pro Forte nie jest wskazany do stosowania u dorosłych w wieku powyżej 65 lat. Dostępne są produkty zawierające kwas acetylosalicylowy w innych postaciach farmaceutycznych i mocach.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Aspirin Pro Forte nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat. Sposób podawania Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając dużą ilością wody. W celu otwarcia opakowania foliowego, należy oderwać jego brzeg w dowolnym miejscu.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne salicylany bądź na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, stwierdzona w wywiadzie astma oskrzelowa lub reakcja nadwrażliwości (np. pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs) indukowana podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ostra choroba wrzodowa żołądka i jelit, skaza krwotoczna, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, ciężka nieskutecznie leczona niewydolność serca, jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach powyżej 20 mg/tydzień (patrz punkt 4.5), jednoczesne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych wraz z kwasem acetylosalicylowym oraz u pacjentów z owrzodzeniami żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie (patrz punkt 4.5), ostatni trymestr ciąży (wiek ciążowy powyżej 26. tygodnia) (patrz punkt 4.6).
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Kwas acetylosalicylowy należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności w opisanych poniżej przypadkach. Aby uniknąć potencjalnego ryzyka przedawkowania, należy sprawdzić, czy pozostałe produkty lecznicze stosowane przez pacjenta nie zawierają w swoim składzie kwasu acetylosalicylowego. Produktów zawierających kwas acetylosalicylowy nie należy bez konsultacji z lekarzem stosować u dzieci i młodzieży w celu leczenia zakażeń wirusowych przebiegających z lub bez gorączki. W przypadku niektórych chorób wirusowych, szczególnie grypy wywołanej wirusem typu A lub B oraz ospy wietrznej, istnieje ryzyko rozwoju zespołu Reye’a — bardzo rzadkiej, lecz potencjalnie zagrażającej życiu choroby wymagającej natychmiastowej interwencji lekarskiej. Ryzyko to może być zwiększone, gdy pacjentowi poda się kwas acetylosalicylowy, choć dotychczas nie udowodniono związku przyczynowo-skutkowego.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Specjalne środki ostrozności
Jeśli w przebiegu wymienionych zakażeń wirusowych wystąpiłyby uporczywe wymioty, mogą one być jednym z objawów zespołu Reye’a. W przypadku pojawienia się bólu głowy w trakcie długotrwałego stosowania wysokich dawek leków przeciwbólowych, nie należy leczyć go przez zastosowywanie wyższych dawek leku. Regularne stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie dwóch lub większej liczby substancji o działaniu przeciwbólowym jednocześnie, może prowadzić do trwałych zmian w nerkach z towarzyszącym ryzykiem rozwoju niewydolności nerek. W niektórych ciężkich postaciach niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu (niedoboru G6PD) wysokie dawki kwasu acetylosalicylowego mogą wywoływać hemolizę. U pacjentów z niedoborem G6PD kwas acetylosalicylowy musi być podawany pod nadzorem lekarza. Monitorowanie leczenia należy wprowadzić w następujących przypadkach: u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy, bądź krwawieniem z przewodu pokarmowego, bądź zapaleniem błony śluzowej żołądka, u pacjentów z niewydolnością nerek, u pacjentów z niewydolnością wątroby, u pacjentów z astmą oskrzelową — wystąpienie napadu astmy oskrzelowej może u niektórych pacjentów mieć związek z alergią na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub na kwas acetylosalicylowy; w tym przypadku omawiany produkt leczniczy jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3), u pacjentek z krwotokiem macicznym (metrorrhagia) lub krwotokiem miesiączkowym (menorrhagia) (ze względu na ryzyko zwiększenia obfitości i czasu trwania miesiączki).
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na hamujący wpływ na agregację płytek krwi, utrzymujący się przez kilka dni od podania, kwas acetylosalicylowy może zwiększać skłonność do krwawień w trakcie i po zakończeniu zabiegów chirurgicznych, nawet tych drobnych (np. po ekstrakcji zęba). W każdym momencie w trakcie stosowania omawianego produktu może dojść do krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia i (lub) perforacji przewodu pokarmowego — również bez żadnych uprzednich objawów na to wskazujących czy obciążenia w wywiadzie. Względne ryzyko wystąpienia tych powikłań jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niską masą ciała oraz u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe bądź inhibitory agregacji płytek krwi (patrz punkt 4.5). W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego stosowanie omawianego produktu leczniczego należy natychmiast przerwać. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. Może to u predysponowanych pacjentów wywoływać napady dny moczanowej.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się stosowania omawianego produktu leczniczego w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Nie zaleca się stosowania kwasu acetylosalicylowego łącznie z następującymi lekami: doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi u pacjentów bez owrzodzeń żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie (patrz punkt 4.5), klopidogrelem (oprócz zarejestrowanych wskazń do stosowania skojarzonego leczenia klopidogrelu z kwasem acetylosalicylowym w ostrych zespołach wieńcowych) (patrz punkt 4.5), tyklopidyną (patrz punkt 4.5), anagrelidem — ze względu na ryzyko krwotoku i zmniejszonego efektu antytrombotycznego (patrz punkt 4.5), heparynami niskocząsteczkowymi (i pokrewnymi substancjami czynnymi) oraz heparynami niefrakcjonowanymi w dawkach leczniczych (patrz punkt 4.5), innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) (patrz punkt 4.5), glikokortykoidami (z wyjątkiem leczenia substytucyjnego hydrokortyzonem) (patrz punkt 4.5), lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem (patrz punkt 4.5), pemetreksedem u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny od 45 do 80 ml/min) (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ten produkt zawiera 143 mg sodu w jednej dawce, co jest równoważne 7 % zalecanej przez Światową Organizację Zdrowia (WHO) maksymalnej dawki dobowej spożycia sodu. Maksymalna dawka dobowa tego produktu jest równoważna 22 % zalecanej przez WHO maksymalnej dawki dobowej spożycia sodu. ASPIRIN PRO FORTE jest uważany za produkt o wysokiej zawartości sodu. Powinno to być szczególnie brane pod uwagę stosując go u osób będących na diecie niskosodowej. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Metotreksat w dawkach powyżej 20 mg/tydzień jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). ¹ Ten punkt ChPL nie znajduje odzwierciedlenia w ulotce informacyjnej dla pacjenta, gdyż jego treść — z punktu widzenia pacjenta bez fachowego przygotowania medycznego — jest już w równoważnym stopniu zawarta w informacjach podanych w punkcie 4.5.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zwiększona toksyczność metotreksatu, szczególnie toksyczność hematologiczna (z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego metotreksatu przez kwas acetylosalicylowy). Metotreksat w dawkach nie większych niż 20 mg/tydzień należy stosować z zachowaniem ostrożności. Zwiększona toksyczność metotreksatu, szczególnie toksyczność hematologiczna (z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego metotreksatu przez kwas acetylosalicylowy). W pierwszych tygodniach jednoczesnego stosowania omawianego produktu leczniczego i metotreksatu należy raz w tygodniu wykonywać kontrolną morfologię krwi obwodowej. Dokładne monitorowanie konieczne jest u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (nawet łagodnymi) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Kilka substancji czynnych wchodzi w interakcje ze względu na swoje właściwości hamujące agregację płytek krwi (substancjami tymi są m.in.: abcyksymab, kwas acetylosalicylowy, cylostazol, klopidogrel, epoprostenol, eptyfibatyd, iloprost, iloprost w połączeniu z trometamolem, prasugrel, tyklopidyna, tyrofiban, tikagrelor oraz anagrelid): Jednoczesne stosowanie więcej niż jednego inhibitora agregacji płytek krwi, a także stosowanie inhibitora agregacji płytek krwi łącznie z heparyną lub pokrewnymi substancjami czynnymi, lekami przeciwzakrzepowymi lub innymi lekami trombolitycznymi zwiększa ryzyko krwawienia i musi być uwzględniane poprzez prowadzenie regularnych kontroli stanu klinicznego pacjenta.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W konsekwencji wymienione poniżej połączenia są albo przeciwwskazane (patrz punkt 4.3), albo niezalecane, albo wymagają stosowania lub rozważenia stosowania środków ostrożności: kwas acetylosalicylowy z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi u pacjentów, którzy w przeszłości mieli lub nie owrzodzenia żołądka lub dwunastnicy: zwiększone ryzyko krwotoku. kwas acetylosalicylowy z heparynami niskocząsteczkowymi (i pokrewnymi substancjami czynnymi) oraz heparynami niefrakcjonowanymi – w dawkach leczniczych: zwiększone ryzyko krwotoku (hamowanie agregacji płytek krwi i uszkadzający wpływ na błonę śluzową przewodu pokarmowego przez kwas acetylosalicylowy) — należy zastosować inny lek przeciwzapalny lub inny lek przeciwbólowy lub przeciwgorączkowy. w dawkach profilaktycznych: w wyniku jednoczesnego podawania, wskutek oddziaływania na różnych poziomach kaskady reakcji biochemicznych prowadzącej do hemostazy, zwiększa się ryzyko krwotoku.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
kwas acetylosalicylowy z heparynami (lub pokrewnymi substancjami czynnymi) w dawkach profilaktycznych, bez względu na dawkę kwasu acetylosalicylowego — należy zwrócić szczególną uwagę poprzez prowadzenie kontroli stanu klinicznego pacjenta i parametrów laboratoryjnych, zależnie od potrzeby. kwas acetylosalicylowy z lekami trombolitycznymi: zwiększone ryzyko krwotoku. kwas acetylosalicylowy z klopidogrelem – oprócz zarejestrowanych wskazań do stosowania skojarzonego leczenia klopidogrelu z kwasem acetylosalicylowym w ostrych zespołach wieńcowych: zwiększone ryzyko krwotoku. jeśli nie jest możliwe uniknięcie jednoczesnego stosowania tych dwóch leków, zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. w zarejestrowanych wskazaniach do stosowania skojarzonego leczenia klopidogrelu z kwasem acetylosalicylowym w ostrych zespołach wieńcowych: zwiększone ryzyko krwotoku. zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. kwas acetylosalicylowy z tyklopidyną: zwiększone ryzyko krwotoku.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
jeśli nie jest możliwe uniknięcie jednoczesnego stosowania tych dwóch leków, zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. kwas acetylosalicylowy z anagrelidem: zwiększone ryzyko krwotoku i zmniejszenie efektu antytrombotycznego. jeśli nie jest możliwe uniknięcie jednoczesnego stosowania tych dwóch leków, zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. • kwas acetylosalicylowy lub inne salicylany w wysokich dawkach z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (nlpz): zwiększone ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwotoku z powodu potencjalnego efektu synergistycznego. • kwas acetylosalicylowy z podawanymi ogólnie glikokortykoidami (z wyjątkiem leczenia substytucyjnego hydrokortyzonem) połączenia niezalecane do wzięcia pod uwagę: zwiększone ryzyko krwotoku z powodu potencjalnego efektu synergistycznego.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
• kwas acetylosalicylowy z wybiórczymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) – np.: cytalopramem, escytalopramem, fluoksetyną, fluwoksaminą, paroksetyną, sertraliną: zwiększone ryzyko krwotoku. • kwas acetylosalicylowy z lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny (inhibitorami ace) oraz antagonistami receptora angiotensyny ii: u pacjentów odwodnionych może rozwinąć się ostra niewydolność nerek z powodu zmniejszenia przesączania kłębuszkowego na skutek zmniejszonej syntezy nerkowych prostaglandyn. Oprócz tego może dojść do zmniejszenia działania zapobiegającemu nadciśnieniu. Należy dopilnować, by pacjent był odpowiednio nawodniony i kontrolować czynność nerek na początku leczenia. • Kwas acetylosalicylowy z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem (np. benzobromaronem, probenecydem): Zmniejszenie wydalania kwasu moczowego z moczem z powodu współzawodniczenia z kwasem moczowym o eliminację w kanalikach nerkowych.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
• Kwas acetylosalicylowy z pemetreksedem: Zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego pemetreksedu przez kwas acetylosalicylowy. • Kwas acetylosalicylowy z deferazyroksem: Zwiększone ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwotoku. • Leki działające miejscowo na błonę śluzową przewodu pokarmowego, zmniejszające kwaśność soku żołądkowego i węgiel aktywny: Zwiększone wydalanie nerkowe kwasu acetylosalicylowego z powodu alkalizacji moczu. Zaleca się zachowanie co najmniej dwugodzinnej przerwy między podaniem leków działających miejscowo na błonę śluzową przewodu pokarmowego oraz zmniejszających kwaśność soku żołądkowego a podaniem kwasu acetylosalicylowego. • Kwas acetylosalicylowy z alkoholem: Zwiększone ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego i wydłużenia czasu krzepnięcia z powodu addytywnego działania kwasu acetylosalicylowego i alkoholu.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka i płodu. Dane uzyskane w badaniach epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień, rozwoju wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Odnotowano wzrost bezwzględnego ryzyka rozwoju wad wrodzonych serca i naczyń z mniej niż 1% do około 1,5%. Ryzyko to wydaje się wzrastać wraz ze zwiększeniem stosowanej dawki i wydłużeniem okresu leczenia. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po implantacji oraz do zwiększenia ryzyka obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt otrzymujących inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy odnotowywano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad serca i naczyń.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produktów leczniczych zawierających kwas acetylosalicylowy nie należy podawać w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to zdecydowanie konieczne. W przypadku stosowania produktów leczniczych zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiety próbującej zajść w ciążę bądź w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę i produkt ten podawać możliwie najkrócej. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: działania toksyczne w obrębie układu krążenia i układu oddechowego (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i rozwojem nadciśnienia płucnego); zaburzeń czynności nerek, która może ulegać progresji do niewydolności nerek i małowodzia. W trzecim trymestrze, pod koniec ciąży, wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać zarówno matkę, jak i noworodka, na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, na skutek efektu antyagregacyjnego, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach; zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia akcji porodowej.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W związku z powyższym stosowanie kwasu acetylosalicylowego jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Kwas acetylosalicylowy przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się w związku z tym stosowania kwasu acetylosalicylowego w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.4). Wpływ na płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Kwas acetylosalicylowy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Krwawienie i zwiększona skłonność do krwawień (krwotoki z nosa, krwawienia z dziąseł, plamica, krwiaki, krwawienia z dróg moczowych itp.) z wydłużeniem czasu krzepnięcia. Ryzyko krwawień może utrzymywać się przez okres od 4 do 8 dni od odstawienia kwasu acetylosalicylowego. Może być przyczyną zwiększonego ryzyka krwotoku w przypadku zabiegów chirurgicznych. Mogą również wystąpić krwotoki śródczaszkowe i z przewodu pokarmowego. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości z odpowiadającymi im objawami klinicznymi, w tym reakcje anafilaktyczne, astma oskrzelowa, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy, zawroty głowy, wrażenie utraty słuchu, szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Krwotok śródczaszkowy. Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Działania niepożądane
Utajone lub jawne krwawienie z przewodu pokarmowego (wymioty krwawe, smoliste stolce itp.) prowadzące do niedokrwistości z niedoboru żelaza. Ryzyko krwawienia wykazuje zależność od zastosowanej dawki. Owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Wzrost aktywności enzymów wątrobowych, najczęściej ustępujący po odstawieniu omawianego produktu leczniczego, uszkodzenie wątroby głównie o charakterze uszkodzenia miąższowego (wątrobowokomórkowego). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pokrzywka, reakcje skórne. Zaburzenia ogólne Zespół Reye’a (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Ryzyko przedawkowania stwarza największe zagrożenie u pacjentów w podeszłym wieku oraz, szczególnie, u małych dzieci (przedawkowanie w trakcie stosowania leku w celach leczniczych lub, co zdarza się częściej, przypadkowe zatrucie), gdyż w tych przypadkach może ono zakończyć się zgonem. Objawy Umiarkowane zatrucie: Takie objawy, jak szumy uszne, wrażenie utraty słuchu, ból głowy i zawroty głowy wskazują na przedawkowanie i można je opanować przez zmniejszenie dawki leku. Ciężkie zatrucie: Objawy obejmują: gorączkę, hiperwentylację, ketozę, zasadowicę oddechową, kwasicę metaboliczną, śpiączkę, zapaść krążeniową, niewydolność oddechową, ciężką hipoglikemię. Postępowanie ratunkowe Natychmiastowe przetransportowanie chorego do specjalistycznego oddziału szpitalnego Płukanie przewodu pokarmowego i podanie węgla aktywnego Korygowanie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej Alkalizacja moczu z monitorowaniem pH moczu W ciężkich przypadkach zatrucia hemodializa Leczenie objawowe
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: układ nerwowy, inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC: N02BA01 Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych i cechuje się działaniem przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Jego mechanizm działania oparty jest na nieodwracalnym hamowaniu enzymów z grupy cyklooksygenaz uczestniczących w syntezie prostaglandyn. W badaniach klinicznych nad kwasem acetylosalicylowym podawanym doustnie w dawkach wynoszących, generalnie, od 300 mg do 1000 mg wykazano skuteczność w łagodzeniu różnorodnych dolegliwości bólowych, np. napięciowego bólu głowy, migrenowego bólu głowy, bólu zębów, bólu w przebiegu pierwotnego bolesnego miesiączkowania, bólu gardła, bólów mięśniowych i stawowych, a także skuteczność w obniżaniu temperatury w chorobach przebiegających z gorączką, takich jak przeziębienie i grypa.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Właściwości farmakodynamiczne
Jest on ponadto stosowany w ostrych i przewlekłych chorobach zapalnych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Kwas acetylosalicylowy hamuje ponadto agregację płytek krwi, blokując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi. Jest on zatem stosowany w różnorodnych wskazaniach naczyniowych w dawkach wynoszących zwykle od 75 do 300 mg na dobę.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Omawiana postać kwasu acetylosalicylowego zapewnia szybkie łagodzenie bólu w schorzeniach przebiegających z dolegliwościami bólowymi o nasileniu od małego do umiarkowanego. Szybkie działanie przeciwbólowe jest efektem szybkiego początku działania dzięki skróceniu czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. Szybko rozpadający się rdzeń tabletki drażowanej stanowi połączenie rozdrobnionych cząstek substancji czynnej (kwasu acetylosalicylowego) ze składnikiem musującym. W wyniku szybkiego rozpadu produktu w przewodzie pokarmowym (dzięki zastosowaniu technologii MicroActive®) uzyskano szybsze wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy uwolniony z tej postaci produktu wchłania się z przewodu pokarmowego bardzo szybko i całkowite. Zgodnie z przeprowadzonymi badaniami biodostępności, kwas acetylosalicylowy jest obecny w osoczu w piątej minucie od podania.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Właściwości farmakokinetyczne
W trakcie i po zakończeniu wchłaniania kwas acetylosalicylowy ulega przemianie do głównego aktywnego metabolitu, którym jest kwas salicylowy. Jak wynika z badań biodostępności, średnie maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po około 22,8 minuty dla kwasu acetylosalicylowego i po około 43,2 minuty dla kwasu salicylowego. Dzięki zastosowaniu omawianej technologii, w porównaniu z konwencjonalnymi tabletkami kwasu acetylosalicylowego (Aspirin®) czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia kwasu acetylosalicylowego i kwasu salicylowego w osoczu uległ zmniejszeniu odpowiednio około 2,0 i 4,0 razy. Porównawcze badania skuteczności klinicznej z udziałem ponad 1000 pacjentów z pooperacyjnym bólem zębów, wykazały klinicznie szybszy początek działania tego produktu. W badaniach tych, czas do pierwszego wyczuwalnego złagodzenia bólu, czas do pierwszego potwierdzonego wyczuwalnego złagodzenia bólu oraz czas do znaczącego złagodzenia bólu — w porównaniu z konwencjonalnymi tabletkami kwasu acetylosalicylowego — był istotnie statystycznie krótszy, natomiast ogólna skuteczność (czas utrzymywania się i nasilenie uzyskanego efektu) nie uległa zmianie.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Właściwości farmakokinetyczne
W porównaniu z konwencjonalnymi tabletkami kwasu acetylosalicylowego czas do znaczącego złagodzenia bólu był dwa razy krótszy (49 minut wobec 99 minut).
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego w badaniach przedklinicznych jest dobrze udokumentowany. W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenie nerek i owrzodzenia żołądkowo-jelitowe. Kwas acetylosalicylowy został bardzo dokładnie przebadany w warunkach in vitro i in vivo pod kątem działania mutagennego; w badaniach tych nie znaleziono dowodów świadczących o właściwościach mutagennych. To samo dotyczy badań nad właściwościami rakotwórczymi. W badaniach na zwierzętach wykazano działanie teratogenne salicylanów u kilku gatunków zwierząt (przejawiające się np. wadami wrodzonymi serca i układu kostnego, wadami wrodzonymi w linii pośrodkowej). Opisywano też zaburzenia implantacji zarodka, działania embrio- i fetotoksyczne oraz upośledzenie zdolności uczenia się u potomstwa po ekspozycji na salicylany w okresie prenatalnym.
CHPL leku o rpl_id: 100337400
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu węglan bezwodny Otoczka tabletki: Wosk Carnauba Hypromeloza 5cP Cynku stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister miękki Papier/PE/Aluminium/Kopolimer lub PET/EEA/Aluminium/Kopolimer, zabezpieczony przed dostępem dzieci, w tekturowym pudełku. Opakowania zawierają po 4, 8 lub 12 tabletek drażowanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acetylsalicylic Acid Sandoz, 100 mg, tabletki dojelitowe 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka dojelitowa zawiera 100 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka dojelitowa Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 7,2 mm.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stosowanie produktu leczniczego Acetylsalicylic Acid Sandoz ogranicza się do prewencji wtórnej w leczeniu przewlekłym: Prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową. Niestabilna dławica piersiowa w wywiadzie (z wyjątkiem ostrej fazy). Zapobieganie zatkaniu przeszczepu naczyniowego po kardiochirurgicznym zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (by-pass) (ang. CABG – Coronary Artery Bypass Grafting). Stan po angioplastyce wieńcowej (z wyjątkiem ostrej fazy). Profilaktyka wtórna u pacjentów po przebytym przemijającym napadzie niedokrwiennym mózgu (ang. TIA – Transient Ischaemic Attacks) i incydentach niedokrwiennych mózgowo-naczyniowych (ang. CVA – Cerebrovascular Accidents), pod warunkiem wykluczenia krwawień śródmózgowych. Produkt leczniczy Acetylsalicylic Acid Sandoz nie jest zalecany w stanach nagłych.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca: Zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową: Zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę. Niestabilna dławica piersiowa w wywiadzie (z wyjątkiem ostrej fazy): Zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę. Zapobieganie zatkaniu przeszczepu naczyniowego po zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (CABG): Zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę. Stan po angioplastyce wieńcowej (z wyjątkiem ostrej fazy): Zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę. Profilaktyka wtórna przemijających napadów niedokrwiennych mózgu (TIA) i incydentów niedokrwiennych mózgowo-naczyniowych (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawień śródmózgowych: Zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę. Zwykle stosowana dawka w długotrwałym leczeniu wynosi 100 mg raz na dobę.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Dawkowanie
Produktu Acetylsalicylic Acid Sandoz nie należy stosować w większych dawkach bez zalecenia lekarza, a dawka przepisana przez lekarza nie powinna być większa niż 300 mg. Osoby w podeszłym wieku: Zasadniczo kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej podatni na występowanie działań niepożądanych. Jeśli pacjent nie ma ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby, zalecana jest dawka stosowana zwykle u osób dorosłych (patrz punkty 4.3 i 4.4). Przebieg leczenia należy oceniać systematycznie. Dzieci i młodzież: Kwasu acetylosalicylowego nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, z wyjątkiem wyraźnych zaleceń lekarskich, gdy korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu (1/2 szklanki wody).
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Dawkowanie
Otoczka tabletki dojelitowej chroni błonę śluzową jelit przed podrażnieniem, dlatego tabletek nie należy kruszyć, łamać ani żuć. Produkt leczniczy Acetylsalicylic Acid Sandoz jest przeznaczony do długotrwałego stosowania.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na związki kwasu salicylowego lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Występujący w wywiadzie napad astmy wywołany podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, zwłaszcza niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Czynny lub nawracający w wywiadzie wrzód trawienny i (lub) krwawienia z przewodu pokarmowego lub innego rodzaju krwawienia, takie jak krwawienia z naczyń mózgowych. Skaza krwotoczna; zaburzenia krzepnięcia, takie jak hemofilia lub małopłytkowość. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężka niewyrównana niewydolność serca. Stosowanie dawek dobowych 100 mg i większych w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6). Stosowanie metotreksatu w dawkach większych niż 15 mg na tydzień (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Acetylsalicylic Acid Sandoz nie jest zalecany do stosowania jako lek przeciwzapalny, przeciwbólowy, przeciwgorączkowy. Działanie kwasu acetylosalicylowego hamujące agregację płytek utrzymuje się przez 4 do 8 dni po podaniu produktu leczniczego, dlatego istnieje zwiększone ryzyko krwawienia, zwłaszcza podczas lub po zabiegu chirurgicznym (nawet niewielkim, np. ekstrakcji zęba). Należy zachować ostrożność przed zabiegiem, włączając ekstrakcję zęba. Może być konieczne czasowe przerwanie leczenia. Nie zaleca się stosowania produktu Acetylsalicylic Acid Sandoz podczas obfitego krwawienia miesiączkowego, gdyż może on nasilić krwawienie. Produkt Acetylsalicylic Acid Sandoz należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie, z epizodami krwawienia albo otrzymujących leki przeciwzakrzepowe. Pacjenci powinni zgłaszać lekarzowi każde nietypowe krwawienie.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, leczenie należy przerwać. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami) lub u pacjentów odwodnionych, gdyż stosowanie leków z grupy NLPZ może spowodować pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby należy regularnie badać czynność wątroby. Kwas acetylosalicylowy może prowokować skurcz oskrzeli lub napady astmy oskrzelowej lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynnikami ryzyka są istniejąca astma, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego. Dotyczy to również pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (tj. reakcje skórne, świąd lub pokrzywka) na inne substancje.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Specjalne środki ostrozności
Podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona (patrz punkt 4.8). Stosowanie produktu leczniczego Acetylsalicylic Acid Sandoz należy przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwi na działania niepożądane spowodowane przez NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy, a zwłaszcza na krwawienie z przewodu pokarmowego i perforację, które mogą prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.2). Jeśli konieczne jest długotrwałe leczenie, stan pacjentów należy poddawać regularnej ocenie. Produktu Acetylsalicylic Acid Sandoz nie należy stosować razem z innymi produktami leczniczymi zawierającymi kwas acetylosalicylowy lub z innymi NLPZ (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Acetylsalicylic Acid Sandoz z innymi lekami, które wpływają na hemostazę (tzn. z lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak warfaryna, lekami o działaniu trombolitycznym i przeciwpłytkowym, lekami przeciwzapalnymi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny), chyba że jest to bezwzględnie wskazane (patrz punkt 4.5). Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się kontrolowanie czasu krwawienia i ścisłą obserwację, czy u pacjenta nie występują objawy krwawienia. Zaleca się ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększyć ryzyko owrzodzenia, takie jak doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i deferazyroks (patrz punkt 4.5). Alkohol zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.5). Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Specjalne środki ostrozności
Z tego względu u pacjentów ze skłonnością do zmniejszonego wydalania kwasu moczowego może wystąpić napad dny moczanowej (patrz punkt 4.5). Produkt Acetylsalicylic Acid Sandoz należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Produkt Acetylsalicylic Acid Sandoz może nasilić hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika i insuliny (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież Ten produkt leczniczy zalecany jest do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat. Nie zaleca się jego stosowania u młodzieży i dzieci w wieku poniżej 16 lat, chyba że przewidywane korzyści ze stosowania przeważają nad ryzykiem. U niektórych dzieci kwas acetylosalicylowy może przyczynić się do wystąpienia zespołu Reye’a, bardzo rzadkiej choroby dotyczącej mózgu i wątroby, która może prowadzić do zgonu.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Specjalne środki ostrozności
Z tego względu kwasu acetylosalicylowego nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat z czynną lub ustępującą ospą wietrzną albo chorobą przypominającą grypę. Jeśli podczas stosowania tego produktu leczniczego u pacjenta wystąpią zmiany zachowania z nudnościami i wymiotami, należy skonsultować się z lekarzem, gdyż mogą to być wczesne objawy zespołu Reye’a, wymagające natychmiastowego leczenia. Substancje pomocnicze Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia przeciwwskazane Metotreksat (w dawkach >15 mg na tydzień) Stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem powoduje nasilenie toksyczności hematologicznej metotreksatu na skutek zmniejszenia jego klirensu nerkowego przez kwas acetylosalicylowy. Dlatego jednoczesne stosowanie metotreksatu (w dawkach >15 mg na tydzień) i produktu Acetylsalicylic Acid Sandoz jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Połączenia niezalecane Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (urykozuryczne), np. probenecyd, sulfinpirazon Alkohol Salicylany odwracają działanie leków urykozurycznych przez hamowanie resorpcji kanalikowej. Należy unikać takiego połączenia. Spożywanie alkoholu podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Należy unikać takiego połączenia.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Interakcje
Połączenia wymagające ostrożności lub które można rozważyć Leki przeciwzakrzepowe i trombolityczne, np. pochodne kumaryny (jak warfaryna), heparyna i alteplaza Leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel, tyklopidyna, dipirydamol lub cylostazol) i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, takie jak sertralina lub paroksetyna) Leki przeciwcukrzycowe, np. pochodne sulfonomocznika i insulina Digoksyna i lit Leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe Inhibitory anhydrazy węglanowej (acetazolamid) Kortykosteroidy działające ogólnie Metotreksat (w dawkach <15 mg na tydzień) Inne NLPZ Ibuprofen Cyklosporyna, takrolimus Kwas walproinowy Fenytoina Metamizol Zwiększone ryzyko krwawienia spowodowane hamowaniem czynności płytek krwi, uszkodzenie błony śluzowej dwunastnicy i wypieranie doustnych leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza. Należy monitorować czas krwawienia (patrz punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Interakcje
Nie należy zwłaszcza rozpoczynać podawania kwasu acetylosalicylowego w ciągu pierwszych 24 godzin od zastosowania alteplazy u pacjentów z ostrym udarem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Salicylany mogą nasilić hipoglikemizujące działanie leków przeciwcukrzycowych. Z tego względu u pacjentów otrzymujących duże dawki salicylanów wskazane może być dostosowanie (zmniejszenie) dawki leków przeciwcukrzycowych. Zaleca się kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. Kwas acetylosalicylowy zaburza wydalanie digoksyny i litu, co powoduje zwiększenie ich stężeń w osoczu. Na początku i po zakończeniu leczenia kwasem acetylosalicylowym zaleca się kontrolowanie stężenia digoksyny i litu w osoczu. Może być konieczne dostosowanie dawkowania. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie leków moczopędnych (takich jak furosemid, spironolakton, kanreonian) i innych leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, antagonistów kanału wapniowego).
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Interakcje
Należy uważnie monitorować ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i kortykosteroidów zwiększa ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). U osób przyjmujących oba leki, zwłaszcza w podeszłym wieku, może być wskazane rozważenie zastosowania osłony przewodu pokarmowego. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego i kortykosteroidów. W pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego należy co tydzień kontrolować morfologię krwi. Dokładniejsze monitorowanie należy prowadzić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, nawet lekkimi, a także u pacjentów w podeszłym wieku. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i metotreksatu w dawkach większych niż 15 mg na tydzień jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawienia z przewodu pokarmowego w wyniku działania synergicznego.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Interakcje
Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy w razie potrzeby zastosować ochronę przewodu pokarmowego w celu zapobiegania jego uszkodzeniu przez NLPZ. Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen działania jednocześnie podawanych małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Z uwagi jednak na ograniczenia tych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny lub takrolimusu może zwiększać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny i takrolimusu. Podczas jednoczesnego stosowania tych leków z kwasem acetylosalicylowym należy kontrolować czynność nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Interakcje
Istnieją doniesienia o zmniejszaniu przez kwas acetylosalicylowy wiązania walproinianu z albuminą, co powoduje zwiększenie wolnej frakcji walproinianu w osoczu w stanie stacjonarnym. Podczas jednoczesnego stosowania należy uważnie kontrolować stężenie walproinianu. Salicylany zmniejszają wiązanie fenytoiny z albuminami osocza, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia całkowitego fenytoiny w osoczu i zwiększenia wolnej jej frakcji. Nie wydaje się, aby znacząco zmieniało się stężenie frakcji niezwiązanej i działanie terapeutyczne. Metamizol może zmniejszyć wpływ jednocześnie stosowanego kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Takie leczenie skojarzone należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego w kardioprotekcji.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Małe dawki (do 100 mg na dobę) Badania kliniczne wskazują, że dawki do 100 mg na dobę do ograniczonego stosowania w położnictwie, które wymaga specjalistycznego monitorowania, wydają się bezpieczne. Dawki od 100 do 500 mg na dobę Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania dawek dobowych od ponad 100 mg do 500 mg jest niewystarczające. Dlatego poniższe zalecenia dla dawek 500 mg na dobę i większych odnoszą się także do dawki z tego zakresu. Dawki 500 mg na dobę i większe Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują, że stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży może zwiększać ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wodzonego defektu ściany brzusznej. Bezwzględne ryzyko dla wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego zwiększało się od wartości poniżej 1% do około 1,5%.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Uznaje się, że ryzyko to zwiększa się wraz z dawką i długością leczenia. Wykazano, że podanie inhibitora syntezy prostaglandyny zwierzętom powodowało zwiększoną ilość strat przed- i poimplantacyjnych oraz zwiększoną śmiertelność zarodków i płodów. Stwierdzono ponadto, że u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, z większą częstością występowały różne wady rozwojowe, w tym dotyczące układu sercowo-naczyniowego. Kwasu acetylosalicylowego nie należy stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli jest on stosowany u kobiety usiłującej zajść w ciążę albo w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być możliwie mała, a czas leczenia tak krótki, jak to możliwe. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn podawane w trzecim trymestrze ciąży mogą narażać płód na: d działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym) zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z małowodziem a stosowane pod koniec ciąży mogą spowodować u matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnionego lub przedłużonego porodu.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z tego względu stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dawkach 100 mg/dobę i większych w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Karmienie piersi? Małe ilości salicylanów i ich metabolitów przenikają do mleka kobiecego. Ponieważ dotychczas nie zgłaszano niepożądanego wpływu na niemowlęta, krótkotrwałe stosowanie zaleconych dawek nie wymaga przerwania karmienia piersią. Jeśli kwas acetylosalicylowy przyjmowany jest przez długi czas i (lub) w większych dawkach, karmienie piersią należy przerwać.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Kwas acetylosalicylowy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęstszymi działaniami niepożądanymi kwasu acetylosalicylowego są zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności i wymioty. Ponadto obserwowano krwawienie i owrzodzenie przewodu pokarmowego. Działania niepożądane pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. W obrębie każdej klasy częstości określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) i częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Często: zwiększona skłonność do krwawień Rzadko: małopłytkowość, granulocytoza, niedokrwistość aplastyczna Częstość nieznana: krwawienie z wydłużeniem czasu krwawienia, tj. krwawienie z nosa, krwawienie z dziąseł. Objawy mogą utrzymywać się przez 4-8 dni po odstawieniu kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Działania niepożądane
Skutkiem może być zwiększone ryzyko krwawienia podczas zabiegu chirurgicznego. Istniejące (krwawe wymioty, smoliste stolce) lub utajone krwawienie z przewodu pokarmowego, które może prowadzić do niedokrwistości z niedoboru żelaza (częstsze po zastosowaniu większych dawek). Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna, w tym wstrząs Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: hiperurykemia, hipoglikemia Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: krwawienie śródczaszkowe Częstość nieznana: ból głowy, zawroty głowy Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: osłabienie słuchu, szumy uszne Zaburzenia naczyniowe Rzadko: krwotoczne zapalenie naczyń krwionośnych Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: zapalenie błony śluzowej nosa, duszność Rzadko: skurcz oskrzeli, napady astmy Zaburzenia żołądka i jelit Często: niestrawność, nudności, wymioty, biegunka Rzadko: ciężki krwotok z przewodu pokarmowego Częstość nieznana: owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy i perforacja Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zespół Reye’a Częstość nieznana: niewydolność wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: reakcja alergiczna (pokrzywka) Rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, plamica, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: obfite, przedłużające się miesiączki Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Mimo znacznych różnic międzyosobniczych można uznać, że dawka toksyczna dla dorosłych wynosi około 200 mg/kg mc., a dla dzieci 100 mg/kg mc. Śmiertelną dawką kwasu acetylosalicylowego jest 25 do 30 g. Stężenie salicylanów w osoczu powyżej 300 mg/l wskazuje na zatrucie, a ciężkie zatrucie występuje zazwyczaj, jeśli stężenie w osoczu ma wartość ponad 500 mg/l u dorosłych i 300 mg/l u dzieci. Przedawkowanie może być szkodliwe dla osób w podeszłym wieku i szczególnie dla małych dzieci (przedawkowanie produktu leczniczego stosowanego w dawkach leczniczych lub częste przypadkowe zatrucia mogą być śmiertelne). Objawy umiarkowanego zatrucia Szumy uszne, zaburzenia słuchu, ból głowy, zawroty głowy, splątanie i objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty i ból brzucha). Objawy ciężkiego zatrucia Objawy są związane z poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej. Najpierw występuje hiperwentylacja, która powoduje zasadowicę oddechową.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Przedawkowanie
Kwasica oddechowa wywołana jest zahamowaniem ośrodka oddechowego. Ponadto kwasica metaboliczna spowodowana jest obecnością salicylanów. Ponieważ u młodszych dzieci objawy nie są często widoczne aż do późnej fazy zatrucia, zwykle stwierdza się u nich kwasicę. Ponadto mogą wystąpić następujące objawy: hipertermia i nadmierne pocenie się, prowadzące do odwodnienia: uczucie niepokoju, drgawki, omamy i hipoglikemia. Zahamowanie czynności układu nerwowego może prowadzić do śpiączki, zapaści sercowo-naczyniowej lub zatrzymania oddechu. Leczenie przedawkowania Jeśli przyjęta została dawka toksyczna, konieczna jest hospitalizacja. Jeśli występuje umiarkowane zatrucie, należy podjąć próbę wywołania wymiotów. W razie niepowodzenia, w ciągu pierwszej godziny po przyjęciu znacznej ilości produktu leczniczego można wykonać płukanie żołądka, a następnie podać węgiel aktywny (adsorbent) i siarczan sodu (środek przeczyszczający).
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Przedawkowanie
Węgiel aktywny może być podawany w pojedynczej dawce (50 g dla dorosłych, 1 g/kg masy ciała dla dzieci do 12 lat). Alkalizacja moczu (250 mmol NaHCO3 przez trzy godziny) pod kontrolą pH moczu. W leczeniu ciężkiego zatrucia należy zastosować hemodializę. Inne objawy zatrucia należy leczyć objawowo.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakrzepowe: inhibitory agregacji płytek z wyłączeniem heparyny. Kod ATC: B01AC06 Kwas acetylosalicylowy hamuje aktywację płytek: hamuje płytkową cyklooksygenazę poprzez acetylację, co powoduje zatrzymanie syntezy tromboksanu A2, fizjologicznego czynnika aktywującego płytki krwi i odgrywającego rolę w powikłaniach miażdżycowych. Hamowanie syntezy TXA2 jest nieodwracalne, gdyż płytki krwi (komórki bezjądrzaste) nie są zdolne do syntezy białka – do zsyntetyzowania nowej cyklooksygenazy w miejsce tej, która została acetylowana przez kwas acetylosalicylowy. Dawki wielokrotne od 20 do 325 mg powodują zahamowanie aktywności enzymatycznej w 30-95%. Ze względu na nieodwracalny charakter wiązania, działanie to utrzymuje się przez czas życia płytek krwi (7-10 dni).
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie hamujące nie wyczerpuje się podczas długotrwałego leczenia, a aktywność enzymatyczna płytek krwi powraca stopniowo wraz z odnowieniem płytek w ciągu 24-48 godzin po przerwaniu leczenia. Kwas acetylosalicylowy wydłuża czas krwawienia średnio o około 50 do 100%, ale obserwuje się indywidualną zmienność. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może hamować wpływ jednocześnie stosowanego kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach na agregację płytek krwi. W jednym z badań podanie ibuprofenu w pojedynczej dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego w postaci o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) spowodowało osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Jednak ze względu na ograniczenia tych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo na warunki kliniczne, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji z doraźnie stosowanym ibuprofenem są mało prawdopodobne.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Kwas acetylosalicylowy podany doustnie jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Głównym miejscem wchłaniania jest proksymalny odcinek jelita cienkiego. Jednak znaczna część dawki jest już hydrolizowana do kwasu salicylowego w ścianie jelita podczas wchłaniania. Stopień hydrolizy zależy od szybkości wchłaniania. Po przyjęciu na czczo tabletek dojelitowych Acetylsalicylic Acid Sandoz maksymalne stężenia kwasów acetylosalicylowego i salicylowego w osoczu osiągane są, odpowiednio, po około 5 i 6 godzinach. Jeśli tabletki przyjmowane są z pokarmem, maksymalne stężenia w osoczu osiągane są około 3 godzin później niż po przyjęciu na czczo. Dystrybucja Kwas acetylosalicylowy i jego główny metabolit, kwas salicylowy, są w dużym stopniu wiązane z białkami osocza (głównie albuminą) i szybko rozmieszczane do wszystkich części organizmu.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Właściwości farmakokinetyczne
Stopień wiązania kwasu salicylowego z białkami osocza istotnie zależy zarówno od stężenia kwasu salicylowego, jak i od stężenia albuminy. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg mc. Kwas salicylowy powoli przenika do płynu stawowego, przez barierę łożyska i do mleka kobiecego. Metabolizm Kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego z okresem półtrwania 15-30 minut. Kwas salicylowy jest następnie przekształcany, głównie w procesie sprzęgania z glicyną i kwasem glukuronowym, a w śladowej ilości do kwasu gentyzynowego. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego jest zależna od dawki, gdyż metabolizm jest ograniczony zdolnością katalityczną enzymów wątrobowych. Dlatego okres półtrwania w fazie eliminacji różni się i wynosi 2 do 3 godzin po podaniu małych dawek, 12 godzin po podaniu zwykłych dawek przeciwbólowych oraz 15 do 30 godzin po podaniu dużych dawek leczniczych lub zatruciu.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Właściwości farmakokinetyczne
Wydalanie Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Niekliniczny profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany. W doświadczeniach na zwierzętach nie wykazano innych szkodliwych działań salicylanów na narządy niż uszkodzenie nerek. W badaniach na szczurach obserwowano fetotoksyczne i teratogenne działanie kwasu acetylosalicylowego w dawkach toksycznych dla matek. Znaczenie kliniczne tej obserwacji nie jest znane, gdyż dawki stosowane w badaniach nieklinicznych są znacznie większe (co najmniej siedmiokrotnie) niż maksymalne zalecane dawki w wybranych wskazaniach sercowo-naczyniowych. Przeprowadzono rozległe badania mutagennego i rakotwórczego działania kwasu acetylosalicylowego. Wyniki badań na myszach i szczurach nie wskazują na działanie genotoksyczne lub rakotwórcze.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Kwas stearynowy Otoczka Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1) Polisorbat 80 Sodu laurylosiarczan Trietylu cytrynian Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Blister jednodawkowy (PVC/Aluminium). Wielkości opakowań (blistry): 30, 50, 100 tabletek dojelitowych. Wielkości opakowań (blistry jednodawkowe): 30 x 1, 50 x 1, 100 x 1 tabletek dojelitowych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku o rpl_id: 100340431
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cefalgin Migraplus, 250 mg + 150 mg + 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 250 mg paracetamolu (Paracetamolum), 150 mg propyfenazonu (Propyphenazonum) i 50 mg kofeiny (Coffeinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Białe tabletki z żółtawym odcieniem, okrągłe, obustronnie płaskie, ze ściętymi krawędziami i oznakowaniem “-” po jednej stronie.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Bóle o słabym lub umiarkowanym nasileniu: migrenowe bóle głowy, bóle zębów, bóle miesiączkowe, nerwobóle. Gorączka.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: jednorazowo 1 do 2 tabletek. W razie potrzeby dawkę można powtarzać do 3 razy na dobę. Sposób podawania Tabletkę należy popić dużą ilością wody. Leku nie należy stosować dłużej niż 7 dni bez porozumienia z lekarzem.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol, kofeinę lub kwas acetylosalicylowy lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na pirazolony lub pochodne tych związków (fenazon, propyfenazon, aminofenazon, fenylobutazon, metamizol) Ciężka niewydolność wątroby i (lub) nerek Zmiany w obrazie krwi obwodowej jak niedokrwistość, leukopenia, agranulocytoza Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej Nadciśnienie tętnicze Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy Ostra porfiria wątrobowa Choroba alkoholowa
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas stosowania produktu Cefalgin Migraplus nie należy pić alkoholu. Cefalgin Migraplus zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania nie należy stosować produktu Cefalgin Migraplus jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Produktu leczniczego nie należy stosować przez dłuższy czas oraz w dawkach większych niż zalecane. Długotrwałe stosowanie środków przeciwbólowych zawierających paracetamol może wywołać zaburzenia czynności wątroby i nerek. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia objawów niewydolności tych narządów. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, zespołem Gilberta (łagodną żółtaczką spowodowaną niedoborem glukuronylotransferazy), zaburzeniami hemopoezy, z chorobą alkoholową, niedożywieniem oraz przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe (działanie hepatotoksyczne obserwowano już przy dawkach terapeutycznych paracetamolu).
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Cefalgin Migraplus należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z astmą, przewlekłym nieżytem nosa lub przewlekłą pokrzywką, zwłaszcza z nadwrażliwością na inne leki przeciwzapalne, np. kwas acetylosalicylowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując jednocześnie paracetamol i zydowudynę. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Alkohol nasila hepatotoksyczne działanie paracetamolu. Leki stymulujące aktywność enzymów wątrobowych, takie jak niektóre leki nasenne, przeciwpadaczkowe (np. barbiturany, fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna nasilają działanie paracetamolu uszkadzające wątrobę. Równoczesne podawanie paracetamolu z chloramfenikolem powoduje wydłużenie eliminacji i zwiększenie ryzyka toksyczności leku. Paracetamol nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny. U pacjentów stosujących jednocześnie te leki należy kontrolować czas protrombinowy. Aspiryna, salicylany oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne długotrwale stosowane z paracetamolem zwiększają ryzyko zaburzeń czynności nerek. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i zydowudyny zwiększa ryzyko wystąpienia neutropenii.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). Kofeina nasila tachykardię powodowaną przez leki sympatykomimetyczne i tyroksynę, oraz zmniejsza eliminację teofiliny. Palenie papierosów i barbiturany przyspieszają metabolizm kofeiny. Doustne hormonalne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram zmniejszają metabolizm kofeiny. Kofeina zwiększa ryzyko uzależnienia od substancji takich jak efedryna. Jednoczesne podawanie niektórych inhibitorów gyrazy może wydłużać eliminację kofeiny i jej metabolitu paraksantyny.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Kofeina przenika do płodu osiągając stężenie podobne jak w organizmie matki. Nadmierne spożycie kofeiny przez kobiety w ciąży może wywołać zaburzenia rytmu serca płodu. Brak danych dotyczących wpływu propyfenazonu na płód ludzki. Nie zaleca się stosowania produktu Cefalgin Migraplus u kobiet w ciąży. Karmienie piersi? Paracetamol, propyfenazon i kofeina przenikają do mleka. Produktu Cefalgin Migraplus nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Cefalgin Migraplus stosowany w zalecanej dawce nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwanie urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Lek stosowany przez dłuższy czas może wywołać uszkodzenia wątroby związane z zaburzeniami metabolizmu wątrobowego. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Lek stosowany długotrwale może wywoływać zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Zmiany skórne w postaci rumienia, wysypki, świądu lub pokrzywki będące objawami reakcji nadwrażliwości. W rzadkich przypadkach odnotowywano ciężkie reakcje skórne. Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, bóle brzucha, wymioty, pieczenie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko występują zmiany w obrazie krwi obwodowej, takie jak małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, methemoglobinemia. Zgłaszano także przypadki niedokrwistości aplastycznej. Zaburzenia układu immunologicznego Obrzęk naczynioruchowy, duszność, napady astmy będące objawami reakcji nadwrażliwości, wstrząs anafilaktyczny.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Bóle głowy, zaburzenia snu, drżenie mięśniowe. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty (jeśli od zażycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina) i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywnego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywnie prowadzić leczenie odtrutkami.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu jest duża, trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Ostre zatrucie kofeiną zdarza się bardzo rzadko. Objawia się ono bólami brzucha, bezsennością, zwiększoną diurezą, odwodnieniem i gorączką. Cięższe zatrucie objawia się arytmią serca i drgawkami toniczno-klonicznymi. Po doustnym przedawkowaniu kofeiny należy sprowokować wymioty lub wykonać płukanie żołądka, można też podać węgiel aktywny. Podawanie tlenku glinu może zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego. Jeśli występują drgawki, należy dożylnie podać diazepam lub barbituran. Objawy przedawkowania propyfenazonu nie zostały dobrze poznane.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Należy zastosować leczenie objawowe, zależnie od występujących objawów.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: mieszaniny paracetamolu z innymi lekami, z wyjątkiem psycholeptyków, kod ATC: N 02 BE 51. Cefalgin Migraplus jest lekiem złożonym zawierającym 3 substancje czynne: paracetamol, propyfenazon i kofeinę, w stosunku 5:3:1. Produkt leczniczy stosuje się jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Mechanizm działania paracetamolu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Działanie przeciwgorączkowe przypisuje się wpływowi na ośrodki regulujące w podwzgórzu. Propyfenazon hamuje aktywność obwodowej cyklooksygenazy, zmniejszając syntezę prostaglandyn. Działa głównie przeciwgorączkowo. Wykazuje skuteczność w bólach związanych ze skurczem mięśni gładkich. Kofeina działa łagodnie pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy. Zwęża naczynia krwionośne mózgu, zmniejszając przepływ wewnątrzczaszkowy. W połączeniu z paracetamolem zwiększa jego skuteczność w zwalczaniu nie migrenowych bólów głowy.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Obserwowano również nasilenie działania przeciwbólowego propyfenazonu stosowanego z kofeiną.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Paracetamol po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego osiągając maksymalne stężenie w czasie od 30 minut do 2 godzin. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Wydalanie odbywa się przez nerki. Z moczem wydalany jest w około 95% w postaci metabolitów oraz w około 5% w postaci niezmienionej. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 1 do 3 godzin i może wydłużyć się u pacjentów ze schorzeniami wątroby lub po przedawkowaniu. Propyfenazon Propyfenazon po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego osiągając maksymalne stężenie po około 30 minutach. Z białkami krwi łączy się w około 10%. Metabolizowany jest w wątrobie. 80% metabolitów stanowi N-2-demetylopropyfenazon.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Powstałe metabolity po sprzęgnięciu z kwasem glukuronowym są wydalane z moczem, około 1% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. Biologiczny okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2,1 do 2,4 godziny. Kofeina Po podaniu doustnym kofeina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 do 1,5 godziny. W 17% wiąże się z białkami surowicy. Szybko przenika do tkanek i narządów. Metabolizowana jest w wątrobie, ulegając demetylacji do paraksantyny, teobrominy i teofiliny. Metabolity wydalane są z moczem, tylko 1-2% dawki wydala się w postaci niezmienionej. Biologiczny okres półtrwania wynosi 3 do 7 godzin.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane przedkliniczne dotyczące poszczególnych substancji czynnych oraz ograniczone dane przedkliniczne dotyczące połączenia, nie wykazują szczególnego zagrożenia dla ludzi. Konwencjonalne badania kliniczne zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
CHPL leku Cefalgin Migraplus, tabletki, 250 mg + 150 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Sodu laurylosiarczan Alkohol poliwinylowy Żelatyna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 10 sztuk – 1 blister po 10 sztuk. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Coldrex MaxGrip C, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum), 25 mg kofeiny (Coffeinum), 5 mg chlorowodorku fenylefryny (Phenylephrini hydrochloridum), 20 mg wodzianu terpinu (Terpinum hydratum), 30 mg kwasu askorbowego (Acidum ascorbicum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Eurocol Sunset Yellow (mieszanina (Eurocol Sunset Yellow E110) + sodu chlorek). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle głowy, bóle gardła, bóle kostne i mięśniowe, katar.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do podania doustnego. Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: Doustnie 2 tabletki, do 4 razy na dobę. Nie stosować częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 8 tabletek na dobę. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Należy stosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę leku. Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Bez konsultacji z lekarzem, nie stosować dłużej niż 3 dni. Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol, kwas askorbowy, kofeinę, fenylefrynę, wodzian terpinu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa. Przyjmowanie zydowudyny, stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tygodni po ich ostatnim zastosowaniu. Produktu Coldrex MaxGrip C nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek zawiera paracetamol. Nie stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) lub produktami leczniczymi stosowanymi w przeziębieniu i grypie. Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów ze zmniejszonym stężeniem glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, z anoreksją, z niskim wskaźnikiem masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Należy stosować ostrożnie u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym, z chorobami serca i naczyń, z cukrzycą, z nadczynnością tarczycy, z jaskrą zamkniętego kąta przesączania, z guzem chromochłonnym nadnerczy, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami zakrzepowo-zatorowymi (np. zespół Raynaude’a), ze zmniejszonym stężeniem glutationu (np. posocznica).
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i inne leki obniżające ciśnienie krwi (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa), stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), z zaburzeniami czynności układu oddechowego (rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli), z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej, z niewydolnością wątroby lub nerek. Choroby wątroby nasilają ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol. U osób z chorobami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania. Należy unikać nadmiernego spożycia kawy, herbaty lub napojów zawierających kofeinę podczas stosowania leku.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Specjalne środki ostrozności
W czasie przyjmowania produktu nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej. Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: Pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; Pacjenci regularnie nadużywający alkoholu; Pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu, np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, głodzonych lub wyniszczonych. Lek zawiera żółty barwnik (Eurocol Sunset Yellow (mieszanina (Eurocol Sunset Yellow E110) + sodu chlorek)) i może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zasięgnąć porady lekarskiej przed zastosowaniem produktu wraz z następującymi lekami: Inhibitory monoaminooksydazy: Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi. Aminy sympatykomimetyczne: Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Beta-adrenolityki i inne leki zmniejszające nadciśnienie (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa): Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym. Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Interakcje
amitryptylina): Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń, związanych z fenylefryną. Digoksyna i glikozydy nasercowe: Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Warfaryna i inne pochodne kumaryny: Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne: Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona zaś przez cholestyraminę. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Interakcje
niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). Fenylefryna może nasilać podwyższające ciśnienie tętnicze działanie leków przyspieszających poród. Istnieje ryzyko zwiększenia ciśnienia krwi u pacjentów przyjmujących jednocześnie fenylefrynę i alkaloidy sporyszu. Disulfiram może zmniejszać klirens kofeiny. Kofeina może zwiększać klirens litu. Estrogeny i progesteron mogą zmniejszać klirens kofeiny. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie żelaza i zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go leków zobojętniających.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania epidemiologiczne przeprowadzone wśród kobiet w ciąży nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu przyjmowanego w zalecanych dawkach. Podobnie badania przeprowadzone na zwierzętach oraz z udziałem ludzi nie wykazały szkodliwego wpływu paracetamolu na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka i płodu. Bezpieczeństwo stosowania fenylefryny w okresie ciąży nie zostało ustalone. Z powodu zwężającego naczynia działania fenylefryny produkt należy stosować ostrożnie u pacjentek z wcześniej występującym stanem przedrzucawkowym. Fenylefryna może zmniejszać krążenie łożyskowe, dlatego też produkt może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Lek nie powinien być stosowany podczas ciąży ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia samoistnego poronienia związanego ze spożyciem kofeiny.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dopuszczalna górna granica kwasu askorbinowego jaką można stosować w czasie ciąży wynosi 2000 mg/dobę. Jest to także bezpieczna, maksymalna dawka niepowodująca działań niepożądanych. Karmienie piersi? Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Paracetamol przenika do mleka matki w dawkach nie mających znaczenia klinicznego. Badanie z udziałem ludzi, którym podawano paracetamol w zalecanych dawkach, nie wskazały na szkodliwe działanie na laktację oraz dziecko karmione piersią. Dopuszczalna górna granica kwasu askorbinowego jaką można stosować w czasie karmienia piersią wynosi 2000 mg/dzień. Jest to także bezpieczna, maksymalna dawka niepowodująca działań niepożądanych. Brak danych dotyczących stosowania wodzianu terpinu w okresie laktacji. Fenylefryna przenika do mleka matki. Bez konsultacji z lekarzem, nie należy stosować tego leku podczas karmienia piersią.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kofeina znajdująca się w mleku matki może potencjalnie mieć pobudzający wpływ na dziecko karmione piersią, nie obserwowano jednak znaczącego toksycznego oddziaływania. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Coldrex MaxGrip C na płodność.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W razie wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Paracetamol: Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów. Z tego powodu działania niepożądane zgłoszone w trakcie rozległych doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu przy stosowaniu leku przez pacjentów zgodnie z zalecanym dawkowanie i mające związek ze stosowaniem leku zostały zgromadzone poniżej zgodnie z ich klasyfikacją układów i narządów i częstością występowania. Ponieważ objawy te były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich wystąpienia uznano za bardzo rzadkie (<1/10 000). Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia Bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i zespołem Stevens-Johnsona (ciężka postać rumienia wielopostaciowego) Bardzo rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby (patrz p.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Działania niepożądane
4.4 i 4.9) Bardzo rzadko Kofeina: Poniżej wymieniono działania niepożądane pochodzące z badań po wprowadzeniu do obrotu. Częstość ich występowania jest nieznana. Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: Nerwowość, zawroty głowy – Nieznana W przypadku, gdy produkt zawierający paracetamol i kofeinę będzie podawany w zalecanym dawkowaniu w połączeniu z kofeiną zawartą w pożywieniu możliwe jest nasilenie objawów niepożądanych związanych ze wzrostem całkowitej dawki kofeiny, takich jak: bezsenność, niepokój ruchowy, lęk, rozdrażnienie, bóle głowy, zaburzenia żołądka i jelit, kołatanie serca. Fenylefryna: W badaniach klinicznych dotyczących fenylefryny zgłoszono następujące działania niepożądane: Zaburzenia psychiczne: Nerwowość Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność Zaburzenia serca: Zwiększenie ciśnienia krwi Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty Poniżej przedstawiono działania niepożądane z doświadczeń post-marketingowych.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Działania niepożądane
Ich częstość nie jest znana, ale prawdopodobnie występują one rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000). Zaburzenia oka: Rozszerzenie źrenicy, jaskra ostra zamykającego się kąta, najbardziej prawdopodobne jest wystąpienie tych objawów u osób z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania Zaburzenia serca: Tachykardia, kołatanie serca (palpitacje) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Reakcje alergiczne (np. wysypka, alergiczne zapalenie skóry) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zatrzymanie moczu jest najbardziej prawdopodobne u osób z niedrożnością ujścia pęcherza, np. rozrostem gruczołu krokowego.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Paracetamol: Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. W razie przedawkowania, należy natychmiast poddać pacjenta leczeniu w jednostce klinicznej nawet kiedy widoczne objawy przedawkowania jeszcze nie wystąpiły. Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Przedawkowanie
Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie poziomu paracetamolu we krwi. Wysokość tego poziomu w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii. Kofeina: Po przedawkowaniu mogą wystąpić ból w nadbrzuszu, wymioty, zwiększone wydzielanie moczu, tachykardia lub arytmia, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, niepokój ruchowy, pobudzenie, wzburzenie, zdenerwowanie, drżenie, drgawki).
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Przedawkowanie
Należy zauważyć, że ilość leku po której zażyciu wystąpiłyby klinicznie znaczące objawy przedawkowania kofeiny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol. Nie ma specyficznej odtrutki. Zaleca się zmniejszenie dawki lub zaprzestanie podawania leku oraz unikanie picia zbyt dużej ilości kawy lub herbaty. Fenylefryna: Przedawkowanie fenylefryny może powodować efekty podobne do wymienionych działań niepożądanych. Dodatkowo mogą wystąpić rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, omamy i arytmia. Jednakże ilość leku po której zażyciu wystąpiłyby ciężkie objawy przedawkowania fenylefryny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol. Leczenie przedawkowania powinno zostać dostosowane do występujących objawów. Ciężkie nadciśnienie może wymagać zastosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak fentolamina.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Przedawkowanie
Kwas askorbowy: Wysokie dawki kwasu askorbowego (powyżej 3000 mg) mogą powodować przejściową biegunkę osmotyczną i objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i dyskomfort w jamie brzusznej. Skutki przedawkowania kwasu askorbowego zawartego w produkcie byłyby połączone z ciężkim zatruciem wątroby wywołanym przedawkowaniem paracetamolu. Wodzian terpinu: Przedawkowanie może spowodować objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i ból brzucha.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol w skojarzeniu z innymi lekami (bez psycholeptyków). Kod ATC: N02 BE 51 Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Uważa się, że mechanizm działania tej substancji obejmuje hamowanie syntezy prostaglandyn, przede wszystkim w ośrodkowym układzie nerwowym. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Kofeina pobudza ośrodkowy układ nerwowy, nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu i ma słabe działanie diuretyczne.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Właściwości farmakodynamiczne
Chlorowodorek fenylefryny – amina sympatykomimetyczna, działa głównie na receptory alfa-adrenergiczne. Fenylefryna działa wazokonstrykcyjnie powodując zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa. Wodzian terpinu – pobudza wydzielanie oskrzeli i jest stosowany jako środek wykrztuśny. Kwas askorbowy (witamina C) – niedobory witaminy C mogą wystąpić na początkowym etapie ostrych zakażeń wirusowych tj. przeziębienie. Substancje czynne produktu nie wykazują działania sedatywnego.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej – glukuronidów i siarczanów. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%) potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Właściwości farmakokinetyczne
Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby Okres półtrwania paracetamolu u osób z wyrównaną niewydolnością wątroby jest podobny do oznaczanego u osób zdrowych. W ciężkiej niewydolności wątroby okres półtrwania paracetamolu może się wydłużyć. Kliniczne znaczenie wydłużenia okresu półtrwania paracetamolu u pacjentów z chorobami wątroby nie jest znane. Nie obserwowano wówczas kumulacji, hepatotoksyczności ani zaburzeń sprzęgania z glutationem. Podawanie 4 g paracetamolu na dobę przez 13 dni u pacjentów z przewlekłą wyrównaną niewydolnością wątroby nie spowodowało pogorszenia czynności wątroby. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek Ponad 90% dawki terapeutycznej paracetamolu jest zwykle wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zdolność wydalania polarnych metabolitów jest ograniczona, co może prowadzić do ich kumulacji. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami paracetamolu. Kofeina – jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, maksymalne stężenie osiąga w ciągu 1 godziny po podaniu, okres półtrwania kofeiny wynosi ok. 3,5 godziny. 65-80% podanej kofeiny jest wydalane z moczem w postaci kwasu 1-metylomoczowego i 1 – metyloksantyny. Chlorowodorek fenylefryny – jest nierównomiernie wchłaniany z przewodu pokarmowego i wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie. Jest wydalany z moczem prawie całkowicie w postaci siarczanów. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie występuje po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. Kwas askorbowy – jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, w 25% łączy się z białkami osocza.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Właściwości farmakokinetyczne
Kwas askorbowy ulega odwracalnej oksydacji do kwasu dehydroaskorbowego, którego część metabolizowana jest do kwasu szczawiowego i nieaktywnego metabolitu – siarczanu kwasu askorbowego. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Kwas askorbowy przechodzi przez łożysko i przenika do mleka matki. Wodzian terpinu – brak danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie niekliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania substancji czynnych produktu leczniczego złożonego nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, –
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana, skrobia rozpuszczalna, talk, kwas stearynowy, powidon, potasu sorbinian, sodu laurylosiarczan, Eurocol Sunset Yellow (mieszanina (Eurocol Sunset Yellow E110) + sodu chlorek). 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 4 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 12 lub 24 tabletki. Blister z folii Al/PVC w opakowaniu typu portfelik. Opakowanie zawiera 12 tabletek. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2 Dawkowanie i sposób podawania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Coldrex o smaku cytrynowym, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera 750 mg Paracetamolum (paracetamolu), 10 mg Phenylephrini hydrochloridum (chlorowodorek fenylefryny), 60 mg Acidum ascorbicum (kwas askorbowy). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz: pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawów grypy, przeziębienia takich jak: bóle głowy, dreszcze, bóle gardła, niedrożność przewodów nosowych i zatok przebiegająca z bólem.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do podania doustnego. Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Jedna saszetka co 4 do 6 godzin. Nie stosować częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 4 saszetki na dobę. Sposób podawania Przed podaniem proszek należy rozpuścić w ciepłej wodzie. Wsypać zawartość jednej saszetki do szklanki, uzupełnić do połowy ciepłą wodą, dobrze wymieszać i wypić. W razie konieczności dodać zimnej wody lub dosłodzić. Dzieci: Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 3 dni.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol, fenylefrynę, kwas askorbowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa. Przyjmowanie zydowudyny, stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tygodni po ich ostatnim zastosowaniu.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek zawiera paracetamol. Nie stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) lub produktami leczniczymi stosowanymi w przeziębieniu i grypie. Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących na anoreksję, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Należy stosować ostrożnie u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym, z chorobami serca i naczyń, z cukrzycą, z nadczynnością tarczycy, z jaskrą zamykającego się kąta przesączania, z guzem chromochłonnym nadnerczy, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami zakrzepowo-zatorowymi (np.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Specjalne środki ostrozności
zespół Raynaude’a), stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i inne leki obniżające ciśnienie krwi (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa), stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej, z niewydolnością wątroby lub nerek. Schorzenia wątroby zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol. U osób ze schorzeniami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania. W czasie przyjmowania leku nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Specjalne środki ostrozności
Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; pacjenci regularnie nadużywający alkoholu; pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, głodzonych lub wyniszczonych. Ze względu na zawartość sacharozy ostrożnie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. 1 saszetka zawiera 2,9 g sacharozy. Osoby chore na cukrzycę powinny uwzględnić tę ilość sacharozy w swojej diecie. Jeżeli objawy utrzymują się należy zasięgnąć porady lekarza. Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zasięgnąć porady lekarskiej przed zastosowaniem produktu wraz z następującymi lekami: Inhibitory monoaminooksydazy: Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi. Aminy sympatykomimetyczne: Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Beta-adrenolityki i inne leki zmniejszające nadciśnienie (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa): Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym. Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Interakcje
amitryptylina): Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń, związanych z fenylefryną. Digoksyna i glikozydy nasercowe: Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Warfaryna i inne pochodne kumaryny: Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne: Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona zaś przez kolestyraminę. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Interakcje
niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Kofeina nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu. Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). Fenylefryna może nasilać podwyższające ciśnienie tętnicze działanie leków przyspieszających poród. Ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego istnieje u pacjentów przyjmujących jednocześnie alkaloidy sporyszu i fenylefrynę. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie żelaza i zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go leków zobojętniających. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie należy stosować leku podczas ciąży bez zalecenia lekarza. Badania przeprowadzone na ludziach i zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu na przebieg ciąży i rozwój zarodkowy i płodowy. Na podstawie wyników badań obserwacyjnych stwierdzono, że chlorowodorek fenylefryny powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli jest podawany w trakcie ciąży. Wykazano także, że może powodować niedotlenienie płodu. Fenylefryny nie należy stosować w czasie ciąży. Najwyższa tolerowana podczas ciąży ilość kwasu askorbowego to 2000 mg/dobę. Oznacza ona maksymalny poziom dziennego spożycia witaminy C, który nie stwarza ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Karmienie piersi? Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Badania przeprowadzone na ludziach nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu na przebieg karmienia piersią ani na niemowlę karmione piersią.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Paracetamol przenika barierę łożyskową, jest też wydzielany z mlekiem matki. Fenylefryna może przenikać do mleka matki. Najwyższa tolerowana podczas karmienia piersią ilość kwasu askorbowego to 2000 mg/dobę. Oznacza ona maksymalny poziom dziennego spożycia witaminy C, który nie stwarza ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Coldrex o smaku cytrynowym na płodność.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W razie wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Paracetamol: Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów. Z tego powodu działania niepożądane pochodzące z rozległych doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu, przy stosowaniu leku przez pacjentów zgodnie z zalecanym dawkowaniem i mające związek ze stosowaniem leku, zostały wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania. Ponieważ objawy te były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich wystąpienia uznano za bardzo rzadkie (< 1 / 10 000). Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Trombocytopenia – Bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje anafilaktyczne, Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona) i toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella) – Bardzo rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne – Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zaburzenia czynności wątroby (patrz p.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Działania niepożądane
4.4 i 4.9) – Bardzo rzadko Fenylefryna: W badaniach klinicznych dotyczących fenylefryny zgłoszono następujące działania niepożądane: Zaburzenia psychiczne: Nerwowość Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność Zaburzenia serca: Zwiększenie ciśnienia krwi Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty Poniżej przedstawiono działania niepożądane pochodzące z doświadczeń po wprowadzeniu leku do obrotu. Ich częstość nie jest znana, ale prawdopodobnie występują one rzadko (≥1/10000 do < 1/1000). Zaburzenia oka: Rozszerzenie źrenicy, jaskra ostra zamykającego się kąta, najbardziej prawdopodobne jest wystąpienie tych objawów u osób z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania Zaburzenia serca: Tachykardia, kołatanie serca (palpitacje) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Reakcje alergiczne (np. wysypka, alergiczne zapalenie skóry) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Działania niepożądane
Zatrzymanie moczu jest najbardziej prawdopodobne u osób z niedrożnością ujścia pęcherza np. rozrostem gruczołu krokowego.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Paracetamol Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Objawy przedawkowania: Objawy przedawkowania paracetamolu w pierwszych 24 godzinach to bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia, ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się w ciągu 12-48 godzin po spożyciu dając o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Mogą wystąpić nieprawidłowości w metabolizmie glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu niewydolność wątrobowa może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalików, objawiająca się bólem w okolicy lędźwiowej, krwiomocz i białkomocz mogą się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zgłaszano zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Przedawkowanie
Postępowanie W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia. Pomimo braku wczesnych objawów, pacjentów należy natychmiast skierować do szpitala. Objawy zatrucia mogą ograniczać się do nudności i wymiotów i mogą nie odzwierciedlać stopnia przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Postępowanie przy zatruciu powinno być prowadzone zgodnie z ustalonymi wytycznymi. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Należy oznaczyć stężenie paracetamolu w osoczu po 4 godzinach od spożycia paracetamolu (lub później – wcześniejsze pomiary są niewiarygodne).
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Przedawkowanie
Leczenie N-acetylocysteiną można zastosować do 24 godzin po spożyciu paracetamolu, jednakże jest ono najbardziej skuteczne do 8 godzin po spożyciu (skuteczność antidotum gwałtownie maleje po tym czasie). W razie konieczności pacjent powinien otrzymać N-acetylocysteinę dożylnie, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeżeli nie występują wymioty, można zastosować doustnie metioninę jako dobry zamiennik w razie dużej odległości do szpitala. Postępowanie z pacjentami z ciężką niewydolnością wątroby po okresie 24 godzin od zatrucia powinno być uzgodnione ze specjalistą hepatologiem. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Fenylefryna Przedawkowanie fenylefryny może powodować efekty podobne do działań niepożądanych fenylefryny wymienionych w p. 4.8. Dodatkowo mogą wystąpić rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, halucynacje i arytmia.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Przedawkowanie
Jednakże ilość leku, po której zażyciu wystąpiłyby ciężkie objawy przedawkowania fenylefryny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol. Leczenie przedawkowania powinno zostać dostosowane do występujących objawów. Ciężkie nadciśnienie może wymagać zastosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak fentolamina. Kwas askorbowy Wysokie dawki kwasu askorbowego (powyżej 3 g) mogą powodować przejściową biegunkę osmotyczną i objawy ze strony żołądka i jelit, takie jak nudności i dyskomfort w jamie brzusznej. Efekty przedawkowania kwasu askorbowego zawartego w preparacie byłyby połączone z ciężkim zatruciem wątroby wywołanym przedawkowaniem paracetamolu.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) Kod ATC: N02BE 51 Paracetamol – działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Chlorowodorek fenylefryny – amina sympatykomimetyczna, głównie bezpośrednio oddziałująca na receptory adrenergiczne, z przewagą działania alfa-adrenergicznego zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa. Kwas askorbowy (witamina C) – witamina z grupy witamin podstawowych, której niedobory mogą wystąpić na początku ostrych zakażeń wirusowych.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Właściwości farmakodynamiczne
Nie stwierdzono aby substancje czynne produktu wykazywały działanie sedatywne.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol – ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej – glukuronidów i siarczanów. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%) potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Właściwości farmakokinetyczne
Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby: Okres półtrwania paracetamolu u osób z wyrównaną niewydolnością wątroby jest podobny do oznaczanego u osób zdrowych. W ciężkiej niewydolności wątroby okres półtrwania paracetamolu może się wydłużyć. Kliniczne znaczenie wydłużenia okresu półtrwania paracetamolu u pacjentów z chorobami wątroby nie jest znane. Nie obserwowano wówczas kumulacji, hepatotoksyczności ani zaburzeń sprzęgania z glutationem. Podawanie 4 g paracetamolu na dobę przez 13 dni pacjentom z przewlekłą wyrównaną niewydolnością wątroby nie spowodowało pogorszenia czynności wątroby. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek: Ponad 90% dawki terapeutycznej paracetamolu jest zwykle wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zdolność wydalania polarnych metabolitów jest ograniczona, co może prowadzić do ich kumulacji. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami paracetamolu. Kwas askorbowy – jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, w 25% łączy się z białkami osocza. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Chlorowodorek fenylefryny – jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie, jego biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa lek podaje się co 4-6 godzin. Jest wydalany z moczem prawie całkowicie w postaci siarczanów.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie niekliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania substancji czynnych produktu leczniczego złożonego nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy bezwodny Etyloceluloza Sacharyna sodowa Aromat cytrynowy 100% AP05.51 Aromat cytrynowy 52293/TP05.51 Żółcień chinolinowa 14031 (E104) Sodu cytrynian Sacharoza krystaliczna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w suchym miejscu. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki laminowane papier / PE / Al / PE, w tekturowym pudełku. Pudełko zawiera 5 lub 10 saszetek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2 Dawkowanie i sposób podawania.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO GRIPEX Control, 500 mg + 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Jedna tabletka zawiera: 500 mg paracetamolu (Paracetamolum) oraz 50 mg kofeiny (Coffeinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Białe, podłużne tabletki, obustronnie wypukłe, z linią podziału. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Bóle mięśniowe, stawowe i kostne różnego pochodzenia, bóle głowy, migrena, nerwobóle, ból gardła, bóle zębów oraz bóle menstruacyjne Bóle pourazowe, pooperacyjne oraz bóle nowotworowe o niewielkim lub umiarkowanym natężeniu Stany gorączkowe wynikające z przeziębienia, grypy oraz stanów grypopodobnych
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: Doustnie 1 lub 2 tabletki co 4 do 6 godzin (maksymalnie 8 tabletek w ciągu doby). Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Zaleca się stosowanie leku na czczo, gdyż pozwala to na przyspieszenie jego działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Choroba alkoholowa. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Zaburzenia rytmu serca. Stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. Nie należy stosować u kobiet w I trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, nadczynnością gruczołu tarczowego, zaburzeniami snu w postaci bezsenności. W czasie przyjmowania produktu nie wolno pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych i regularnie pijących alkohol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności
przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę pojedynczą (2 tabletki), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol i kofeinę. Paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Paracetamol podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Stosowanie paracetamolu łącznie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Podawanie produktu łącznie z sympatykomimetykami i hormonami tarczycy może nasilać częstoskurcz. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, chinolony i werapamil zwalniają metabolizm kofeiny.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Ciąża lub laktacja Ciąża Nie należy stosować leku w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. W czasie ciąży obserwuje się zwolnienie metabolizmu kofeiny i większe stężenia w surowicy przy niezwiększonej dawce leku. Karmienie piersi? Kofeina przenika do mleka matki. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Produkt leczniczy Gripex Control nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Poniżej wymienione działania niepożądane uszeregowano zgodnie z klasyfikacją układów/narządów, których dotyczą oraz częstością występowania. Częstość występowania zdefiniowano następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (brak możliwości oceny na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: agranulocytoza Bardzo rzadko: małopłytkowość Zaburzenia serca Częstość nieznana: przyspieszenie akcji serca. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: bezsenność, niemożność skupienia uwagi, drżenia mięśniowe, drażliwość. Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, wymioty, zaburzenia trawienia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: skórne reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka). Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku do kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Ostre zatrucie kofeiną występuje bardzo rzadko. Objawia się ono bólami brzucha, bezsennością, zwiększoną diurezą, odwodnieniem i gorączką. Poważniejsze zatrucie objawia się arytmią serca i drgawkami toniczno-klonicznymi. Po doustnym przedawkowaniu kofeiny należy opróżnić żołądek poprzez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, można też podać węgiel aktywowany. Podawanie tlenku glinu może zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Przedawkowanie
Jeśli występują drgawki należy dożylnie podać diazepam lub barbituran.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach z innymi lekami z wyjątkiem psycholeptyków; kod ATC: N02BE51. Gripex Control jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Produkt stanowi połączenie paracetamolu działającego przeciwbólowo z kofeiną – substancją, która wywiera umiarkowane działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy. Dodanie kofeiny zwiększa skuteczność działania przeciwbólowego paracetamolu (osiągnięcie redukcji bólu w stopniu równoważnym możliwe jest po podaniu dawki o 40% niższej w porównaniu do leku jednoskładnikowego) oraz przyspiesza początek działania. Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN).
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn. Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Kofeina jest metyloksantyną, o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Główny mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy, enzymu odpowiedzialnego za hydrolizę i tym samym inaktywację cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP). Skutkiem tego jest zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP. Cykliczny AMP reguluje wiele funkcji komórkowych, np.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii, transport jonów, białka odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich oraz hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych. Kofeina blokuje także adenozynowe receptory A2. Kofeina działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Odczucia te znajdują potwierdzenie w badaniach prowadzonych przy użyciu obiektywnych metod pomiaru, których wyniki wskazują na skrócenie czasu reakcji i zwiększenie szybkości wykonywanych zadań. Kofeina działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych oraz nasila diurezę prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej. Nie wypływa na ciśnienie tętnicze krwi. Bezpośrednie działanie stymulujące kofeiny na błonę śluzową powoduje wzrost sekrecji soku żołądkowego.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Tolerancja i przyzwyczajenie rozwija się tylko w niewielkim stopniu, a objawy odstawienne są słabo nasilone. Kofeina nie powoduje uzależnienia.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Okres półtrwania leku wynosi od 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godzin, a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem, dlatego szybsze działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe uzyskuje się przy stosowaniu na czczo. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (około 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (około 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. Mechanizm ten ulega szybkiemu wysyceniu w przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane, co może prowadzić do nagromadzenia toksycznego metabolitu i uszkodzenia wątroby. Kofeina szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W około 25% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając tam stężenia podobne do stężeń w surowicy. Objętość dystrybucji (0,4-0,6 l/kg mc.). Początek działania obserwuje się po 15-45 min., maksymalne stężenia w osoczu osiąga w czasie około 1 godz. od momentu podania. Okres półtrwania leku u dorosłych wynosi 3-7 godzin. Metabolizowana w wątrobie, metabolity wydalane przez nerki. W czasie ciąży obserwowano zwolnienie metabolizmu kofeiny i większe stężenia w surowicy przy nie zwiększonej dawce.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przenika do mleka, zwiększona podaż doustna (powyżej 500 mg/dobę) może powodować rozdrażnienie i zaburzenia snu u noworodków matek karmiących piersią.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych nieklinicznych dotyczących złożenia obu substancji czynnych. Dostępne dane niekliniczne dotyczące poszczególnych substancji czynnych nie wykazują szczególnego zagrożenia dla ludzi. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Powidon Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (Typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku z ulotką. 2 szt. (1 blister po 2 tabletki) 4 szt. (1 blister po 4 tabletki) 6 szt. (1 blister po 6 tabletek) 8 szt. (1 blister po 8 tabletek) 10 szt. (1 blister po 10 tabletek) 12 szt. (2 blistry po 6 tabletek) 12 szt. (1 blister po 12 tabletek) Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6.
CHPL leku Gripex Control, tabletki, 500 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania pozostałości produktu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Efferalgan, 80 mg, czopki doodbytnicze 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden czopek zawiera 80 mg paracetamolu (Paracetamolum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: lecytyna z oleju sojowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopek doodbytniczy.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka. Leczenie objawowe stanów grypopodobnych i przeziębienia. Bóle różnego pochodzenia.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania U dzieci należy przestrzegać dawkowania w odniesieniu do masy ciała, w związku z tym należy wybrać Efferalgan, czopki doodbytnicze o odpowiedniej mocy. Przybliżony wiek odpowiadający określonej masie ciała został podany jedynie jako wskazówka. U dzieci zalecana dawka jednorazowa paracetamolu wynosi około 15 mg/kg masy ciała (mc.). W razie konieczności można ją podawać do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin. Zalecana maksymalna dawka dobowa paracetamolu wynosi około 60 mg/kg mc. Ten produkt leczniczy jest przeznaczony dla niemowląt i dzieci o masie ciała od 5 kg do 10 kg (w wieku około 2 do 24 miesięcy) jedynie na zlecenie lekarza. Dawkowanie Zalecana dawka jednorazowa to 1 czopek (80 mg paracetamolu). W razie konieczności dawkę można powtarzać, nie częściej niż co 6 godzin. Nie należy stosować więcej niż 4 czopki na dobę (maksymalna dawka dobowa paracetamolu 320 mg). Nie stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmodyfikować minimalny odstęp pomiędzy dawkami i zmniejszyć maksymalną dawkę dobową, zgodnie z następującym schematem: Klirens kreatyniny Odstęp pomiędzy dawkami Maksymalna dawka dobowa CrCl 10-50 ml/min 6 godzin 3000 mg (3 g)/dobę CrCl < 10 ml/min 8 godzin 2000 mg (2 g)/dobę Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę produktu lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W następujących sytuacjach maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 60 mg/kg mc./dobę (nie powinna przekroczyć 2 g/dobę): u dorosłych o masie ciała poniżej 50 kg, przewlekła lub wyrównana czynna choroba wątroby, łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia niehemolityczna), przewlekła choroba alkoholowa, przewlekłe niedożywienie (niskie rezerwy glutationu w wątrobie), odwodnienie.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doodbytnicze. Nie zaleca się stosowania czopków u dzieci z biegunką. Częstość stosowania Ze względu na możliwość miejscowego działania drażniącego nie zaleca się stosowania czopków częściej niż 4 razy na dobę. U dzieci należy zachować równe 6-godzinne odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami zarówno w dzień, jak i w nocy. Czas trwania leczenia Czas stosowania czopków powinien być możliwie jak najkrótszy. Nie stosować dłużej niż 3 dni.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol lub chlorowodorek propacetamolu (prekursor paracetamolu) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), może prowadzić do anemii hemolitycznej. Leczenie inhibitorami MAO oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu leczenia. Przebyte ostatnio zapalenie odbytu, odbytnicy lub krwawienie z odbytu. Ten produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzącą z oleju sojowego. W przypadku nadwrażliwości na soję lub orzeszki ziemne produkt leczniczy jest przeciwwskazany.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Ten produkt leczniczy zawiera paracetamol. Aby uniknąć ryzyka przedawkowania, należy sprawdzić, czy inne produkty lecznicze (w tym wydawane na receptę i bez recepty) przyjmowane przez pacjenta, nie zawierają paracetamolu. Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia wątroby i śmierci. Produkt leczniczy można stosować u dzieci poniżej 2 roku życia jedynie na zlecenie lekarza. Jeśli u dziecka stosowana jest dawka paracetamolu 60 mg/kg mc./dobę, można rozważyć stosowanie innych leków przeciwgorączkowych jedynie w przypadku niewystarczającego działania. W przypadku stosowania czopków istnieje ryzyko miejscowego podrażnienia, którego częstość i nasilenie wzrasta wraz z czasem leczenia, częstością stosowania i dawką produktu leczniczego. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Podawanie dawek paracetamolu większych niż zalecane niesie ze sobą ryzyko bardzo ciężkiego uszkodzenia wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Specjalne środki ostrozności
Kliniczne, podmiotowe i przedmiotowe objawy uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) pojawiają się zazwyczaj po jednym do dwóch dni od przedawkowania paracetamolu, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach. Leczenie z zastosowaniem antidotum należy wdrożyć tak szybko, jak to możliwe (patrz punkt 4.9). Paracetamol może powodować ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które mogą być śmiertelne. Należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych i przestaniu stosowania produktu w przypadku wystąpienia wysypki skórnej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności Należy zachować ostrożność przy stosowaniu paracetamolu (patrz punkt 4.2): w niewydolności wątroby, w tym zespole Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia), w ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkty 4.2 oraz 5.2), w chorobie alkoholowej, w przypadku przewlekłego niedożywienia (niskie rezerwy glutationu w wątrobie), anoreksji, bulimii, kacheksji, głodówki, w odwodnieniu organizmu, w przypadku hipowolemii. Podczas długotrwałego (powyżej 3 miesięcy) stosowania leków przeciwbólowych u pacjentów z przewlekłym bólem głowy, przy stosowaniu co dwa dni lub częściej, może dojść do rozwoju lub nasilenia bólu głowy. Bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leków przeciwbólowych (ang. Medication-Overuse Headache, MOH) nie należy leczyć przez zwiększanie dawki. W takich przypadkach, w porozumieniu z lekarzem, należy zaprzestać stosowania leków przeciwbólowych.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane jest stosowanie produktu równocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami ze względu na możliwość wystąpienia stanu pobudzenia i wysokiej gorączki. Salicylamid może wydłużać czas eliminacji paracetamolu. Jednoczesne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Leki przeciwzakrzepowe: jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, może prowadzić do wystąpienia nieznacznych zmian w wartościach współczynnika INR. W takim przypadku należy zwiększyć częstość monitorowania wartości współczynnika INR w trakcie jednoczesnego stosowania, jak również przez tydzień po odstawieniu paracetamolu. Jednocześnie podawana fenytoina może spowodować zmniejszenie skuteczności paracetamolu i zwiększenie ryzyka toksyczności dla wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Interakcje
Pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i (lub) długotrwale stosowanych dawek paracetamolu. Tych pacjentów należy monitorować pod kątem wystąpienia objawów hepatotoksyczności. Probenecyd powoduje prawie dwukrotne zmniejszenie klirensu paracetamolu poprzez hamowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym. Podczas jednoczesnego stosowania produktu z probenecydem należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu. Substancje indukujące enzymy: należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i substancji indukujących enzymy wątrobowe, m.in. leków przeciwpadaczkowych, barbituranów, ryfampicyny oraz izoniazydu (patrz punkt 4.9). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to wiązać się z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Interakcje
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Paracetamol może wpływać na oznaczanie stężenia kwasu moczowego we krwi metodą kwasu fosforowolframowego.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ten produkt jest przeznaczony dla dzieci (patrz punkt 4.2). Płodność Brak dostępnych wystarczających danych, aby wskazać czy paracetamol ma wpływ na płodność. Ciąża Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Karmienie piersi? Po podaniu paracetamol przenika do mleka ludzkiego w małych ilościach. Obserwowano występowanie wysypki u niemowląt, które są karmione piersią. Paracetamol może być stosowany w okresie karmienia piersią za zgodą lekarza i w indywidualnych przypadkach.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku w okresie laktacji.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określana jest następująco: rzadko (>1/10 000, <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów z uwzględnieniem terminów zalecanych przez MedDRA Częstość: Nieznana Działanie niepożądane: Reakcja anafilaktyczna (w tym niedociśnienie), Wstrząs anafilaktyczny, Reakcje nadwrażliwości*, Obrzęk naczynioruchowy *Zgłaszane były bardzo rzadkie, wymagające odstawienia leczenia, przypadki reakcji nadwrażliwości (duszność, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe, ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) dotyczy szczególnie pacjentów w wieku podeszłym, małych dzieci, pacjentów długotrwale niedożywionych, z chorobą alkoholową, chorobami wątroby oraz pacjentów przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe (równie często występuje przypadkowe zatrucie, jak i przedawkowanie). W tych przypadkach przedawkowanie może mieć nawet skutek śmiertelny. Objawy przedawkowania paracetamolu Przedawkowanie produktu może spowodować wystąpienie w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawów takich jak: nudności, wymioty, jadłowstręt, bladość, nadmierna potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna rozwijać się uszkodzenie wątroby, objawiające się rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Przedawkowanie
Przedawkowanie po przyjęciu paracetamolu w dawce 7,5 g lub więcej w przypadku osób dorosłych lub 140 mg/kg mc. u dzieci, powoduje cytolityczne zapalenie wątroby, mogące spowodować pełną i nieodwracalną martwicę, objawiającą się niewydolnością wątroby, kwasicą metaboliczną (która w niektórych przypadkach może pochodzić z kwasu mlekowego lub kwasu piroglutaminowego) i encefalopatią wątrobową, która może doprowadzić do śpiączki lub śmierci. Działania niepożądane ostra niewydolność nerek rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe rzadkie przypadki ostrego zapalenia trzustki Postępowanie przy przedawkowaniu Natychmiastowe przyjęcie do szpitala. Jak najszybsze pobranie próbki krwi w celu wstępnego oznaczenia stężenia paracetamolu we krwi, 4 godziny po przyjęciu paracetamolu. Szybkie usunięcie przyjętego leku przez płukanie żołądka.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Przedawkowanie
Standardowe leczenie przedawkowania obejmuje jak najszybsze podanie (dożylnie lub doustnie) odtrutki, N-acetylocysteiny, jeśli możliwe w ciągu pierwszych 8 godzin po przyjęciu produktu. N-acetylocysteina może zapewnić pewien stopień ochrony, nawet po 16 godzinach od podania. Leczenie objawowe. Na początku leczenia należy przeprowadzić próby wątrobowe i powtarzać je co 24 godziny. W większości przypadków poziomy transaminaz wracają do normy po upływie 1 do 2 tygodni z pełnym przywróceniem pierwotnej czynności wątroby. Jednakże w bardzo ciężkich przypadkach może być konieczny przeszczep wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy. Kod ATC: N02 BE 01 Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Wchłanianie paracetamolu podanego doodbytniczo jest wolniejsze niż podanego doustnie, jednak jest całkowite. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 2-3 godzinach od podania. Dystrybucja Paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są porównywalne. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie. Dwa główne szlaki metaboliczne to sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym. Inny szlak metaboliczny, katalizowany przez cytochrom P450 prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu pośredniego (N-acetylo-benzochinoiminy), który podczas stosowania zalecanych dawek ulega szybkiej detoksykacji poprzez zredukowany glutation i wydaleniu z moczem po sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Mechanizm ten ulega szybkiemu wysyceniu w przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane, co może prowadzić do nagromadzenia toksycznego metabolitu i uszkodzenia wątroby. Eliminacja Wydalanie odbywa się głównie z moczem. 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym (6 – 80%) oraz siarczanami (2 – 30%). Mniej niż 5% przyjętej dawki wydala się w niezmienionej postaci. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin. Zmienność patofizjologiczna Niewydolność nerek: w przypadku ciężkiej niewydolności nerek okres półtrwania paracetamolu i jego metabolitów jest wydłużony. Dlatego też u tych pacjentów minimalny odstęp między dawkami wynosi 6 lub 8 godzin. Niewydolność wątroby: należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z niewydolnością wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stosowanie paracetamolu jest przeciwwskazane w przypadku stwierdzonej niewyrównanej czynnej choroby wątroby, a szczególnie alkoholowego zapalenia wątroby, kiedy CYP 2E1 ulega indukcji i powoduje zwiększenie powstawania hepatotoksycznych metabolitów paracetamolu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania kliniczne zgodne z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. W badaniach prowadzonych na szczurach i myszach oceniano efekt działania paracetamolu podawanego w stężeniu 0, 600, 3000 oraz 6000 ppm przez 2 lata. Nie zaobserwowano rakotwórczego działania paracetamolu na szczury, osobniki męskie, ani na myszy, osobniki męskie i żeńskie. Niejednoznaczne oznaki działania rakotwórczego zanotowano u osobników żeńskich szczurów, w oparciu o zwiększone występowanie białaczki z komórek jednojądrzastych. Porównawcze dane literaturowe dotyczące genotoksyczności oraz działania rakotwórczego paracetamolu pokazały, że efekty genotoksyczne pojawiają się tylko w przypadku stosowania dawek powyżej zalecanych limitów i objawiają się poważnym toksycznym działaniem na wątrobę oraz szpik kostny.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Poziom progowy dla działania genotoksycznego nie został osiągnięty przy stosowaniu dawek terapeutycznych paracetamolu. Badania na zwierzętach nie wykazują działania rakotwórczego przy stosowaniu dawek nietoksycznych dla wątroby. Rakotwórcze działanie paracetamolu było obserwowane jedynie w starszych badaniach przy podawaniu bardzo wysokich, cytotoksycznych dawek.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 80 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały z dodatkami, w tym lecytyna pochodząca z oleju sojowego. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 2 blistry z folii PVC/poliuretan (jako warstwa adhezyjna)/LDPE, w tekturowym pudełku, zawierające po 5 czopków. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Efferalgan, 150 mg, czopki doodbytnicze 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden czopek zawiera 150 mg paracetamolu (Paracetamolum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: lecytyna z oleju sojowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopek doodbytniczy.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka. Leczenie objawowe stanów grypopodobnych i przeziębienia. Bóle różnego pochodzenia.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania U dzieci należy przestrzegać dawkowania w odniesieniu do masy ciała, w związku z tym należy wybrać Efferalgan, czopki doodbytnicze o odpowiedniej mocy. Przybliżony wiek odpowiadający określonej masie ciała został podany jedynie jako wskazówka. U dzieci zalecana dawka jednorazowa paracetamolu wynosi około 15 mg/kg masy ciała (mc.). W razie konieczności można ją podawać do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin. Zalecana maksymalna dawka dobowa paracetamolu wynosi około 60 mg/kg mc. Ten produkt leczniczy jest przeznaczony dla dzieci o masie ciała od 10 kg do 15 kg (w wieku około 24 miesięcy do 3 lat). Dawkowanie Zalecana dawka jednorazowa to 1 czopek (150 mg paracetamolu). W razie konieczności dawkę można powtarzać, nie częściej niż co 6 godzin. Nie należy stosować więcej niż 4 czopki na dobę (maksymalna dawka dobowa paracetamolu 600 mg).
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmodyfikować minimalny odstęp pomiędzy dawkami i zmniejszyć maksymalną dawkę dobową zgodnie z następującym schematem: Klirens kreatyniny Odstęp pomiędzy dawkami Maksymalna dawka dobowa CrCl 10-50 ml/min 6 godzin 3000 mg (3 g)/dobę CrCl < 10 ml/min 8 godzin 2000 mg (2 g)/dobę Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę produktu lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W następujących sytuacjach maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 60 mg/kg mc./dobę (nie powinna przekroczyć 2 g/dobę): u dorosłych o masie ciała poniżej 50 kg, przewlekła lub wyrównana czynna choroba wątroby, łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia niehemolityczna), przewlekła choroba alkoholowa, przewlekłe niedożywienie (niskie rezerwy glutationu w wątrobie), odwodnienie.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doodbytnicze. Nie zaleca się stosowania czopków u dzieci z biegunką. Częstość stosowania Ze względu na możliwość miejscowego działania drażniącego nie zaleca się stosowania czopków częściej niż 4 razy na dobę. U dzieci należy zachować równe 6-godzinne odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami zarówno w dzień, jak i w nocy. Czas trwania leczenia Czas stosowania czopków powinien być możliwie jak najkrótszy. Nie stosować dłużej niż 3 dni.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol lub chlorowodorek propacetamolu (prekursor paracetamolu) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), może prowadzić do anemii hemolitycznej). Leczenie inhibitorami MAO oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu leczenia. Przebyte ostatnio zapalenie odbytu, odbytnicy lub krwawienie z odbytu. Ten produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzącą z oleju sojowego. W przypadku nadwrażliwości na soję lub orzeszki ziemne produkt leczniczy jest przeciwwskazany.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Ten produkt leczniczy zawiera paracetamol. Aby uniknąć ryzyka przedawkowania, należy sprawdzić, czy inne produkty lecznicze (w tym wydawane na receptę i bez recepty) przyjmowane przez pacjenta, nie zawierają paracetamolu. Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia wątroby i śmierci. W przypadku stosowania czopków istnieje ryzyko miejscowego podrażnienia, którego częstość i nasilenie wzrasta wraz z czasem leczenia, częstością stosowania i dawką produktu leczniczego. Jeśli u dziecka stosowana jest dawka paracetamolu 60 mg/kg mc./dobę, można rozważyć stosowanie innych leków przeciwgorączkowych jedynie w przypadku niewystarczającego działania. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Podawanie dawek paracetamolu większych niż zalecane niesie ze sobą ryzyko bardzo ciężkiego uszkodzenia wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
Kliniczne, podmiotowe i przedmiotowe objawy uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) pojawiają się zazwyczaj po jednym do dwóch dni od przedawkowania paracetamolu, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach. Leczenie z zastosowaniem antidotum należy wdrożyć tak szybko, jak to możliwe (patrz punkt 4.9). Paracetamol może powodować ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które mogą być śmiertelne. Należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych i przestaniu stosowania produktu w przypadku wystąpienia wysypki skórnej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności Należy zachować ostrożność przy stosowaniu paracetamolu (patrz punkt 4.2): w niewydolności wątroby, w tym zespole Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia), w ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkty 4.2 oraz 5.2), w chorobie alkoholowej, w przypadku przewlekłego niedożywienia (niskie rezerwy glutationu w wątrobie), anoreksji, bulimii, kacheksji, głodówki, w odwodnieniu organizmu, w przypadku hipowolemii. Podczas długotrwałego (powyżej 3 miesięcy) stosowania leków przeciwbólowych u pacjentów z przewlekłym bólem głowy, przy stosowaniu co dwa dni lub częściej, może dojść do rozwoju lub nasilenia bólu głowy. Bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leków przeciwbólowych (ang. Medication-Overuse Headache, MOH) nie należy leczyć przez zwiększanie dawki. W takich przypadkach, w porozumieniu z lekarzem, należy zaprzestać stosowania leków przeciwbólowych.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane jest stosowanie produktu równocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami ze względu na możliwość wystąpienia stanu pobudzenia i wysokiej gorączki. Salicylamid może wydłużać czas eliminacji paracetamolu. Jednoczesne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Leki przeciwzakrzepowe: jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, może prowadzić do wystąpienia nieznacznych zmian w wartościach współczynnika INR. W takim przypadku należy zwiększyć częstość monitorowania wartości współczynnika INR w trakcie jednoczesnego stosowania, jak również przez tydzień po odstawieniu paracetamolu. Jednocześnie podawana fenytoina może spowodować zmniejszenie skuteczności paracetamolu i zwiększenie ryzyka toksyczności dla wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Interakcje
Pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i (lub) długotrwale stosowanych dawek paracetamolu. Tych pacjentów należy monitorować pod kątem wystąpienia objawów hepatotoksyczności. Probenecyd powoduje prawie dwukrotne zmniejszenie klirensu paracetamolu poprzez hamowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym. Podczas jednoczesnego stosowania produktu z probenecydem należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu. Substancje indukujące enzymy: należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i substancji indukujących enzymy wątrobowe m.in. leków przeciwpadaczkowych, barbituranów, ryfampicyny oraz izoniazydu (patrz punkt 4.9). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to wiązać się z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Interakcje
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Paracetamol może wpływać na oznaczanie kwasu moczowego we krwi metodą kwasu fosforowolframowego.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ten produkt jest przeznaczony dla dzieci (patrz punkt 4.2). Płodność Brak dostępnych wystarczających danych, aby wskazać czy paracetamol ma wpływ na płodność. Ciąża Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Karmienie piersi? Po podaniu paracetamol przenika do mleka ludzkiego w małych ilościach. Obserwowano występowanie wysypki u niemowląt, które są karmione piersią. Paracetamol może być stosowany w okresie karmienia piersią za zgodą lekarza i w indywidualnych przypadkach.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku w okresie laktacji.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określana jest następująco: rzadko (>1/10 000, <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). *Zgłaszane były bardzo rzadkie, wymagające odstawienia leczenia, przypadki reakcji nadwrażliwości (duszność, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe, ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) dotyczy szczególnie pacjentów w wieku podeszłym, małych dzieci, pacjentów długotrwale niedożywionych, z chorobą alkoholową, chorobami wątroby oraz pacjentów przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe (równie często występuje przypadkowe zatrucie, jak i przedawkowanie). W tych przypadkach przedawkowanie może mieć nawet skutek śmiertelny. Klasyfikacja układów i narządów z uwzględnieniem terminów zalecanych przez MedDRA Częstość: Działanie niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana Reakcja anafilaktyczna (w tym niedociśnienie), Wstrząs anafilaktyczny, Reakcje nadwrażliwości*, Obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana Biegunka, Bóle brzucha Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Nieznana Skurcz oskrzeli Badania diagnostyczne: Nieznana Zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Nieznana Trombocytopenia, Leukopenia, Neutropenia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nieznana Zaczerwienienie skóry, Wysypka, Rumień, Pokrzywka, Plamica, Ostra uogólniona osutka krostkowa, Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, Zespół Stevensa-Johnsona, Utrwalona wysypka polekowa Objawy przedawkowania paracetamolu Przedawkowanie produktu może spowodować wystąpienie w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawów takich jak: nudności, wymioty, jadłowstręt, bladość, nadmierna potliwość, senność i ogólne osłabienie.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Przedawkowanie
Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna rozwijać się uszkodzenie wątroby, objawiające się rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Przedawkowanie po przyjęciu paracetamolu w dawce 7,5 g lub więcej w przypadku osób dorosłych lub 140 mg/kg mc. u dzieci, powoduje cytolityczne zapalenie wątroby, mogące spowodować pełną i nieodwracalną martwicę, objawiającą się niewydolnością wątroby, kwasicą metaboliczną (która w niektórych przypadkach może pochodzić z kwasu mlekowego lub kwasu piroglutaminowego) i encefalopatią wątrobową, która może doprowadzić do śpiączki lub śmierci. Jednocześnie w ciągu 12-48 godzin po przyjęciu, obserwuje się zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych (transaminaz AspAT i AlAT), dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny, przy zmniejszonych stężeniach protrombiny. Kliniczne objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się zazwyczaj po 1-2 dniach od podania produktu, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Przedawkowanie
Postępowanie przy przedawkowaniu Natychmiastowe przyjęcie do szpitala. Jak najszybsze pobranie próbki krwi w celu wstępnego oznaczenia stężenia paracetamolu we krwi, 4 godziny po przyjęciu paracetamolu. Szybkie usunięcie przyjętego leku przez płukanie żołądka. Standardowe leczenie przedawkowania obejmuje jak najszybsze podanie (dożylnie lub doustnie) odtrutki, N-acetylocysteiny, jeśli możliwe w ciągu pierwszych 8 godzin po przyjęciu produktu. N-acetylocysteina może zapewnić pewien stopień ochrony, nawet po 16 godzinach od podania. Leczenie objawowe. Na początku leczenia należy przeprowadzić próby wątrobowe i powtarzać je co 24 godziny. W większości przypadków poziomy transaminaz wracają do normy po upływie 1 do 2 tygodni z pełnym przywróceniem pierwotnej czynności wątroby. Jednakże w bardzo ciężkich przypadkach może być konieczny przeszczep wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy. Kod ATC: N02 BE 01 Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Wchłanianie paracetamolu podanego doodbytniczo jest wolniejsze niż podanego doustnie, jednak jest całkowite. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 2-3 godzinach od podania. Dystrybucja Paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są porównywalne. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie. Dwa główne szlaki metaboliczne to sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym. Inny szlak metaboliczny, katalizowany przez cytochromu P 450 prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu pośredniego (N-acetylo-benzochinoiminy), który podczas stosowania zalecanych dawek ulega szybkiej detoksykacji poprzez zredukowany glutation i wydaleniu z moczem po sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Mechanizm ten ulega szybkiemu wysyceniu w przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane, co może prowadzić do nagromadzenia toksycznego metabolitu i uszkodzenia wątroby. Eliminacja Wydalanie odbywa się głównie z moczem. 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym (60 – 80%) oraz siarczanami (20 – 30%). Mniej niż 5% przyjętej dawki wydala się w niezmienionej postaci. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin. Zmienność patofizjologiczna Niewydolność nerek: w przypadku ciężkiej niewydolności nerek okres półtrwania paracetamolu i jego metabolitów jest wydłużony. Dlatego też u tych pacjentów minimalny odstęp między dawkami wynosi 6 lub 8 godzin. Niewydolność wątroby: należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z niewydolnością wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stosowanie paracetamolu jest przeciwwskazane w przypadku stwierdzonej niewyrównanej czynnej choroby wątroby, a szczególnie alkoholowego zapalenia wątroby, kiedy CYP 2E1 ulega indukcji i powoduje zwiększenie powstawania hepatotoksycznych metabolitów paracetamolu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania kliniczne zgodne z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. W badaniach prowadzonych na szczurach i myszach oceniano efekt działania paracetamolu podawanego w stężeniu 0, 600, 3000 oraz 6000 ppm przez 2 lata. Nie zaobserwowano rakotwórczego działania paracetamolu na szczury, osobniki męskie, ani na myszy, osobniki męskie i żeńskie. Niejednoznaczne oznaki działania rakotwórczego zanotowano u osobników żeńskich szczurów, w oparciu o zwiększone występowanie białaczki z komórek jednojądrzastych. Porównawcze dane literaturowe dotyczące genotoksyczności oraz działania rakotwórczego paracetamolu pokazały, że efekty genotoksyczne pojawiają się tylko w przypadku stosowania dawek powyżej zalecanych limitów i objawiają się poważnym toksycznym działaniem na wątrobę oraz szpik kostny.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Poziom progowy dla działania genotoksycznego nie został osiągnięty przy stosowaniu dawek terapeutycznych paracetamolu. Badania na zwierzętach nie wykazują działania rakotwórczego przy stosowaniu dawek nietoksycznych dla wątroby. Rakotwórcze działanie paracetamolu było obserwowane jedynie w starszych badaniach przy podawaniu bardzo wysokich, cytotoksycznych dawek.
CHPL leku Fervex ból i gorączka baby, czopki doodbytnicze, 150 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały z dodatkami, w tym lecytyna pochodząca z oleju sojowego. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 2 blistry z folii PVC/poliuretan (jako warstwa adhezyjna)/LDPE, w tekturowym pudełku, zawierające po 5 czopków. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Efferalgan, 300 mg, czopki doodbytnicze 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden czopek zawiera 300 mg paracetamolu (Paracetamolum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: lecytyna z oleju sojowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopek doodbytniczy.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka. Leczenie objawowe stanów grypopodobnych i przeziębienia. Bóle różnego pochodzenia.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania U dzieci należy przestrzegać dawkowania w odniesieniu do masy ciała, w związku z tym należy wybrać Efferalgan, czopki doodbytnicze o odpowiedniej mocy. Przybliżony wiek odpowiadający określonej masie ciała został podany jedynie jako wskazówka. U dzieci zalecana dawka jednorazowa paracetamolu wynosi około 15 mg/kg masy ciała (mc.). W razie konieczności można ją podawać do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin. Zalecana maksymalna dawka dobowa paracetamolu wynosi około 60 mg/kg mc. Ten produkt leczniczy jest przeznaczony dla dzieci o masie ciała 15 kg do 30 kg (w wieku około 3 do 9 lat). Dawkowanie Zalecana dawka jednorazowa to 1 czopek (300 mg paracetamolu). W razie konieczności dawkę można powtarzać, nie częściej niż co 6 godzin. Nie należy stosować więcej niż 4 czopki na dobę (maksymalna dawka dobowa paracetamolu wynosi 1200 mg).
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmodyfikować minimalny odstęp pomiędzy dawkami i zmniejszyć maksymalną dawkę dobową zgodnie z następującym schematem: Klirens kreatyniny Odstęp pomiędzy dawkami Maksymalna dawka dobowa CrCl 10-50 ml/min 6 godzin 3000 mg (3 g)/dobę CrCl < 10 ml/min 8 godzin 2000 mg (2 g)/dobę Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę produktu lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W następujących sytuacjach maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 60 mg/kg mc./dobę (nie powinna przekroczyć 2 g/dobę): u dorosłych o masie ciała poniżej 50 kg, przewlekła lub wyrównana czynna choroba wątroby, łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia niehemolityczna), przewlekła choroba alkoholowa, przewlekłe niedożywienie (niskie rezerwy glutationu w wątrobie), odwodnienie.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doodbytnicze. Nie zaleca się stosowania czopków u dzieci z biegunką. Częstość stosowania Ze względu na możliwość miejscowego działania drażniącego nie zaleca się stosowania czopków częściej niż 4 razy na dobę. U dzieci należy zachować równe 6-godzinne odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami zarówno w dzień, jak i w nocy. Czas trwania leczenia Czas stosowania czopków powinien być możliwie jak najkrótszy. Nie stosować dłużej niż 3 dni.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol lub chlorowodorek propacetamolu (prekursor paracetamolu) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), może prowadzić do anemii hemolitycznej. Leczenie inhibitorami MAO oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu leczenia. Przebyte ostatnio zapalenie odbytu, odbytnicy lub krwawienie z odbytu. Ten produkt leczniczy zawiera lecytynę pochodzącą z oleju sojowego. W przypadku nadwrażliwości na soję lub orzeszki ziemne produkt leczniczy jest przeciwwskazany.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Ten produkt leczniczy zawiera paracetamol. Aby uniknąć ryzyka przedawkowania, należy sprawdzić, czy inne produkty lecznicze (w tym wydawane na receptę i bez recepty) przyjmowane przez pacjenta, nie zawierają paracetamolu. Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia wątroby i śmierci. W przypadku stosowania czopków istnieje ryzyko miejscowego podrażnienia, którego częstość i nasilenie wzrasta wraz z czasem leczenia, częstością stosowania i dawką produktu leczniczego. Jeśli u dziecka stosowana jest dawka paracetamolu 60 mg/kg mc./dobę, można rozważyć stosowanie innych leków przeciwgorączkowych jedynie w przypadku niewystarczającego działania. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Podawanie dawek paracetamolu większych niż zalecane niesie ze sobą ryzyko bardzo ciężkiego uszkodzenia wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
Kliniczne, podmiotowe i przedmiotowe objawy uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) pojawiają się zazwyczaj po jednym do dwóch dni od przedawkowania paracetamolu, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach. Leczenie z zastosowaniem antidotum należy wdrożyć tak szybko, jak to możliwe (patrz punkt 4.9). Paracetamol może powodować ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które mogą być śmiertelne. Należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych i przestaniu stosowania produktu w przypadku wystąpienia wysypki skórnej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności Należy zachować ostrożność przy stosowaniu paracetamolu (patrz punkt 4.2): w niewydolności wątroby, w tym zespole Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia), w ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkty 4.2 oraz 5.2), w chorobie alkoholowej, w przypadku przewlekłego niedożywienia (niskie rezerwy glutationu w wątrobie), anoreksji, bulimii, kacheksji, głodówki, w odwodnieniu organizmu, w przypadku hipowolemii. Podczas długotrwałego (powyżej 3 miesięcy) stosowania leków przeciwbólowych u pacjentów z przewlekłym bólem głowy, przy stosowaniu co dwa dni lub częściej, może dojść do rozwoju lub nasilenia bólu głowy. Bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leków przeciwbólowych (ang. Medication-Overuse Headache, MOH) nie należy leczyć przez zwiększanie dawki. W takich przypadkach, w porozumieniu z lekarzem, należy zaprzestać stosowania leków przeciwbólowych.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane jest stosowanie produktu równocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami ze względu na możliwość wystąpienia stanu pobudzenia i wysokiej gorączki. Salicylamid może wydłużać czas eliminacji paracetamolu. Jednoczesne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Leki przeciwzakrzepowe: jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, może prowadzić do wystąpienia nieznacznych zmian w wartościach współczynnika INR. W takim przypadku należy zwiększyć częstość monitorowania wartości współczynnika INR w trakcie jednoczesnego stosowania, jak również przez tydzień po odstawieniu paracetamolu. Jednocześnie podawana fenytoina może spowodować zmniejszenie skuteczności paracetamolu i zwiększenie ryzyka toksyczności dla wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Interakcje
Pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i (lub) długotrwale stosowanych dawek paracetamolu. Tych pacjentów należy monitorować pod kątem wystąpienia objawów hepatotoksyczności. Probenecyd powoduje prawie dwukrotne zmniejszenie klirensu paracetamolu poprzez hamowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym. Podczas jednoczesnego stosowania produktu z probenecydem należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu. Substancje indukujące enzymy: należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i substancji indukujących enzymy wątrobowe m.in. leków przeciwpadaczkowych, barbituranów, ryfampicyny oraz izoniazydu (patrz punkt 4.9). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to wiązać się z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Interakcje
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Paracetamol może wpływać na oznaczanie stężenia kwasu moczowego we krwi metodą kwasu fosforowolframowego.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ten produkt jest przeznaczony dla dzieci (patrz punkt 4.2). Płodność Nie ma dostępnych wystarczających danych, aby wskazać czy paracetamol ma wpływ na płodność. Ciąża Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Karmienie piersi? Po podaniu paracetamol przenika do mleka ludzkiego w małych ilościach. Obserwowano występowanie wysypki u niemowląt, które są karmione piersią. Paracetamol może być stosowany w okresie karmienia piersią za zgodą lekarza i w indywidualnych przypadkach.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku w okresie laktacji.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określana jest następująco: rzadko (>1/10 000, <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów z uwzględnieniem terminów zalecanych przez MedDRA Częstość: Nieznana Działanie niepożądane: Reakcja anafilaktyczna (w tym niedociśnienie), Wstrząs anafilaktyczny, Reakcje nadwrażliwości*, Obrzęk naczynioruchowy Częstość: Nieznana Działanie niepożądane: Biegunka, Bóle brzucha *Zgłaszane były bardzo rzadkie, wymagające odstawienia leczenia, przypadki reakcji nadwrażliwości (duszność, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe, ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) dotyczy szczególnie pacjentów w wieku podeszłym, małych dzieci, pacjentów długotrwale niedożywionych, z chorobą alkoholową, chorobami wątroby oraz pacjentów przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe (równie często występuje przypadkowe zatrucie, jak i przedawkowanie). W tych przypadkach przedawkowanie może mieć nawet skutek śmiertelny. Objawy przedawkowania paracetamolu Przedawkowanie produktu może spowodować wystąpienie w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawów takich jak: nudności, wymioty, jadłowstręt, bladość, nadmierna potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, objawiające się rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Przedawkowanie
Przedawkowanie po przyjęciu paracetamolu w dawce 7,5 g lub więcej w przypadku osób dorosłych lub 140 mg/kg mc. u dzieci, powoduje cytolityczne zapalenie wątroby, mogące spowodować pełną i nieodwracalną martwicę, objawiającą się niewydolnością wątroby, kwasicą metaboliczną (która w niektórych przypadkach może pochodzić z kwasu mlekowego lub kwasu piroglutaminowego) i encefalopatią wątrobową, która może doprowadzić do śpiączki lub śmierci. Jednocześnie w ciągu 12-48 godzin po przyjęciu, obserwuje się zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych (transaminaz AspAT i AlAT), dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny, przy zmniejszonych stężeniach protrombiny. Kliniczne objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się zazwyczaj po 1-2 dniach od podania produktu, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Przedawkowanie
Po przedawkowaniu paracetamolu obserwowano następujące zdarzenia: ostra niewydolność nerek, rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe, rzadkie przypadki ostrego zapalenia trzustki. Postępowanie przy przedawkowaniu Natychmiastowe przyjęcie do szpitala. Jak najszybsze pobranie próbki krwi w celu wstępnego oznaczenia stężenia paracetamolu we krwi, 4 godziny po przyjęciu paracetamolu. Szybkie usunięcie przyjętego leku przez płukanie żołądka. Standardowe leczenie przedawkowania obejmuje jak najszybsze podanie (dożylnie lub doustnie) odtrutki, N-acetylocysteiny, jeśli możliwe w ciągu pierwszych 8 godzin po przyjęciu produktu. N-acetylocysteina może zapewnić pewien stopień ochrony, nawet po 16 godzinach od podania. Leczenie objawowe. Na początku leczenia należy przeprowadzić próby wątrobowe i powtarzać je co 24 godziny. W większości przypadków poziomy transaminaz wracają do normy po upływie 1 do 2 tygodni z pełnym przywróceniem pierwotnej czynności wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Przedawkowanie
Jednakże w bardzo ciężkich przypadkach może być konieczny przeszczep wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy. Kod ATC: N02 BE 01 Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Wchłanianie paracetamolu podanego doodbytniczo jest wolniejsze niż podanego doustnie, jednak jest całkowite. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 2-3 godzinach od podania. Dystrybucja Paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są porównywalne. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie. Dwa główne szlaki metaboliczne to sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym. Inny szlak metaboliczny, katalizowany przez cytochrom P450 prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu pośredniego (N-acetylo-benzochinoiminy), który podczas stosowania zalecanych dawek ulega szybkiej detoksykacji poprzez zredukowany glutation i wydaleniu z moczem po sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Mechanizm ten ulega szybkiemu wysyceniu w przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane, co może prowadzić do nagromadzenia toksycznego metabolitu i uszkodzenia wątroby. Eliminacja Wydalanie odbywa się głównie z moczem. 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym (60 – 80%) oraz siarczanami (20 – 30%). Mniej niż 5% przyjętej dawki wydala się w niezmienionej postaci. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin. Zmienność patofizjologiczna Niewydolność nerek: w przypadku ciężkiej niewydolności nerek okres półtrwania paracetamolu i jego metabolitów jest wydłużony. Dlatego też u tych pacjentów minimalny odstęp między dawkami wynosi 6 lub 8 godzin. Niewydolność wątroby: należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z niewydolnością wątroby.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stosowanie paracetamolu jest przeciwwskazane w przypadku stwierdzonej niewyrównanej czynnej choroby wątroby, a szczególnie alkoholowego zapalenia wątroby, kiedy CYP 2E1 ulega indukcji i powoduje zwiększenie powstawania hepatotoksycznych metabolitów paracetamolu.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania kliniczne zgodne z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. W badaniach prowadzonych na szczurach i myszach oceniano efekt działania paracetamolu podawanego w stężeniu 0, 600, 3000 oraz 6000 ppm przez 2 lata. Nie zaobserwowano rakotwórczego działania paracetamolu na szczury, osobniki męskie, ani na myszy, osobniki męskie i żeńskie. Niejednoznaczne oznaki działania rakotwórczego zanotowano u osobników żeńskich szczurów, w oparciu o zwiększone występowanie białaczki z komórek jednojądrzastych. Porównawcze dane literaturowe dotyczące genotoksyczności oraz działania rakotwórczego paracetamolu pokazały, że efekty genotoksyczne pojawiają się tylko w przypadku stosowania dawek powyżej zalecanych limitów i objawiają się poważnym toksycznym działaniem na wątrobę oraz szpik kostny.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Poziom progowy dla działania genotoksycznego nie został osiągnięty przy stosowaniu dawek terapeutycznych paracetamolu. Badania na zwierzętach nie wykazują działania rakotwórczego przy stosowaniu dawek nietoksycznych dla wątroby. Rakotwórcze działanie paracetamolu było obserwowane jedynie w starszych badaniach przy podawaniu bardzo wysokich, cytotoksycznych dawek.
CHPL leku Fervex ból i gorączka kids, czopki doodbytnicze, 300 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały z dodatkami, w tym lecytyna pochodząca z oleju sojowego. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 2 blistry z folii PVC/poliuretan (jako warstwa adhezyjna)/LDPE, w tekturowym pudełku, zawierające po 5 czopków. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Infacetamol, 50 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden czopek zawiera 50 mg paracetamolu (Paracetamolum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopek
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ból i gorączka różnego pochodzenia, np. ząbkowanie, po szczepieniach. Leczenie objawowe stanów grypopodobnych i przeziębienia.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Lek Infacetamol, 50 mg, czopki jest przeznaczony do podawania doodbytniczego u niemowląt. Zalecana dawka jednorazowa wynosi od 10 do 15 mg na kilogram masy ciała dziecka. Można podawać od 1 do 2 czopków od 3 do 4 razy na dobę (maksymalnie 60 mg/kg mc. na dobę). Stosować nie częściej niż co 4 godziny. U niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy stosować tylko w porozumieniu z lekarzem. Nie stosować równocześnie innych leków zawierających paracetamol. Nie przekraczać maksymalnej dawki dobowej z powodu ryzyka ciężkiego uszkodzenia wątroby (patrz punkt 4.9). W przypadku wysokiej gorączki, objawów wtórnego zakażenia lub przedłużających się objawów trwających dłużej niż 3 dni, pacjentowi i (lub) opiekunowi powinien zostać polecony kontakt z lekarzem. Podawanie tej postaci farmaceutycznej nie jest zalecane w przypadku występowania biegunki.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność nerek i (lub) wątroby.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby. Należy zachować ostrożność stosując paracetamol u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Należy unikać przedłużonego lub częstego stosowania. Należy poinformować pacjenta i (lub) opiekuna, że produkt leczniczy nie może być przyjmowany równocześnie z innymi produktami zawierającymi paracetamol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki zwiększające aktywność enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, omeprazol, ryfampicyna, zydowudyna, dziurawiec oraz etanol mogą zwiększać hepatotoksyczność paracetamolu. Probenecyd może opóźniać eliminację paracetamolu i wydłużać jego okres półtrwania. Paracetamol stosowany długotrwale w dużych dawkach nasila działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (np. warfaryna), powodując ryzyko wystąpienia krwawień. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie dotyczy. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dzieci.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dzieci.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane występujące rzadko ( ≥ 1 / 10 000 do < 1 / 1 000): zaburzenia skóry i tkanki podskórnej takie jak: świąd, pokrzywka, wysypka, rumień, obrzęk naczynioruchowy. Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (< 1 / 10 000): zaburzenia krwi i układu chłonnego takie jak: zmiany w obrazie morfologicznym krwi (trombocytopenia z objawami plamicy trombocytopenicznej); zaburzenia wątroby i dróg żółciowych takie jak: upośledzenie czynności wątroby; zaburzenia nerek i dróg moczowych takie jak: upośledzenie czynności nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie leku może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierna potliwość i senność oraz ogólne osłabienie. Mogą one ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna rozwijać się uszkodzenie wątroby, które objawia się rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od przyjęcia paracetamolu jest ważną wskazówką, czy i jak intensywnie trzeba prowadzić leczenie odtrutkami. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu jest duża, to trzeba wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia ale prawdopodobnie są także pożyteczne po 24 godzinach.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Przedawkowanie
Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu w warunkach intensywnej terapii.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy. Kod ATC: N 02 BE 01 Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, natomiast nie wykazuje działania przeciwzapalnego. Przyjmuje się, że mechanizm działania paracetamolu oparty jest na hamowaniu aktywności specyficznego izoenzymu – cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-3). Zapobiega to tworzeniu się prostaglandyn w OUN, czego efektem jest podwyższenie progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Lek rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, zwiększa przepływ krwi przez naczynia znajdujące się w skórze, zwiększa potliwość i utratę ciepła poprzez powierzchnię skóry.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol ulega dystrybucji tkankowej. Przy stosowaniu dawek terapeutycznych paracetamol w bardzo małym stopniu wiąże się z białkami krwi. Stopień wiązania z białkami rośnie wraz ze wzrostem stężenia leku we krwi. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem w postaci glukuronidu lub siarczanu. Niecałe 5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania paracetamolu nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Infacetamol, czopki, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/LDPE lub PVC/PE, w tekturowym pudełku. 10 szt. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Paracetamol Farmina, 250 mg, czopki Paracetamol Farmina, 500 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 czopek zawiera 250 mg lub 500 mg paracetamolu (Paracetamolum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTY CZNA Czopki
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ból i gorączka różnego pochodzenia. Leczenie objawowe stanów grypopodobnych i przeziębienia.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Lek Paracetamol Farmina, 250 mg, czopki jest przeznaczony do podawania doodbytniczego u dzieci. Zalecana dawka jednorazowa wynosi 10 do 15 mg na kilogram masy ciała dziecka. Można podawać 1 czopek 3 do 4 razy na dobę (maksymalnie 60 mg/kg mc. na dobę). Stosować nie częściej niż co 4 godziny. Lek Paracetamol Farmina, 500 mg, czopki jest przeznaczony do podawania doodbytniczego. Dorośli i dzieci powyżej 50 kg (w wieku powyżej 12 lat): 1 do 2 czopków co 4 do 6 godzin. Zalecana dawka jednorazowa u dzieci wynosi 10 do 15 mg/kg masy ciała dziecka. Można podawać 1 czopek 3 do 4 razy na dobę (maksymalnie 60 mg/kg mc. na dobę). Nie przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 g na dobę, uwzględniając wszystkie leki zawierające paracetamol. Uwaga: nie stosować równocześnie innych leków zawierających paracetamol.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność nerek i (lub) wątroby. Choroba alkoholowa.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby. Należy zachować ostrożność stosując paracetamol u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Podwyższone ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje również u pacjentów głodzonych i regularnie pijących alkohol. Mniej niż 5% pacjentów uczulonych na pochodne kwasu acetylosalicylowego może być uczulonych na paracetamol.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki zwiększające aktywność enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, omeprazol, ryfampicyna, zydowudyna, dziurawiec oraz etanol mogą zwiększać hepatotoksyczność paracetamolu. Probenecyd może opóźniać eliminację paracetamolu i wydłużać jego okres półtrwania. Paracetamol stosowany długotrwale w dużych dawkach nasila działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (np. warfaryna), powodując ryzyko wystąpienia krwawień.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Lek Paracetamol Farmina, 250 mg, czopki: nie dotyczy. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dzieci. Lek Paracetamol Farmina, 500 mg, czopki: uważa się, że paracetamol jest lekiem przeciwbólowym z wyboru dla kobiet w okresie ciąży. U dzieci matek karmiących, przyjmujących paracetamol nie zaobserwowano działań niepożądanych. Ilość paracetamolu przenikająca do mleka matki jest za mała, aby wywołać działania niepożądane u karmionego dziecka. W okresie ciąży i laktacji lek można stosować w razie zdecydowanej konieczności.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane występujące rzadko (≥ 1 / 10 000 do < 1 / 1 000): zaburzenia skóry i tkanki podskórnej takie jak: świąd, pokrzywka, wysypka, rumień, obrzęk naczynioruchowy. Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (< 1 / 10 000): zaburzenia krwi i układu chłonnego takie jak: zmiany w obrazie morfologicznym krwi (trombocytopenia z objawami plamicy trombocytopenicznej); zaburzenia wątroby i dróg żółciowych takie jak: upośledzenie czynności wątroby; zaburzenia nerek i dróg moczowych takie jak: upośledzenie czynności nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane Prezesowi Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl lub podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie leku może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierna potliwość i senność oraz ogólne osłabienie. Mogą one ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna rozwijać się uszkodzenie wątroby, które objawia się rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia paracetamolu w dawce 5 g lub większej, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od przyjęcia paracetamolu jest ważną wskazówką, czy i jak intensywnie trzeba prowadzić leczenie odtrutkami. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu jest duża, to trzeba wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia ale prawdopodobnie są także pożyteczne po 24 godzinach.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Przedawkowanie
Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu w warunkach intensywnej terapii.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy. Kod ATC: N 02 BE 01 Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, natomiast nie wykazuje działania przeciwzapalnego. Przyjmuje się, że mechanizm działania paracetamolu oparty jest na hamowaniu aktywności specyficznego izoenzymu – cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-3). Zapobiega to tworzeniu się prostaglandyn w OUN, czego efektem jest podwyższenie progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Lek rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, zwiększa przepływ krwi przez naczynia znajdujące się w skórze, zwiększa potliwość i utratę ciepła poprzez powierzchnię skóry.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol ulega dystrybucji tkankowej. Przechodzi przez łożysko i do mleka matki. Przy stosowaniu dawek terapeutycznych paracetamol w bardzo małym stopniu wiąże się z białkami krwi. Stopień wiązania z białkami rośnie wraz ze wzrostem stężenia leku we krwi. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem w postaci glukuronidu lub siarczanu. Niecałe 5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania paracetamolu nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 250 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/LDPE lub PVC/PE, w tekturowym pudełku. 10 szt. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Paracetamol Farmina, 250 mg, czopki Paracetamol Farmina, 500 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 czopek zawiera 250 mg lub 500 mg paracetamolu (Paracetamolum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTY CZNA Czopki
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ból i gorączka różnego pochodzenia. Leczenie objawowe stanów grypopodobnych i przeziębienia.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Lek Paracetamol Farmina, 250 mg, czopki jest przeznaczony do podawania doodbytniczego u dzieci. Zalecana dawka jednorazowa wynosi 10 do 15 mg na kilogram masy ciała dziecka. Można podawać 1 czopek 3 do 4 razy na dobę (maksymalnie 60 mg/kg mc. na dobę). Stosować nie częściej niż co 4 godziny. Lek Paracetamol Farmina, 500 mg, czopki jest przeznaczony do podawania doodbytniczego. Dorośli i dzieci powyżej 50 kg (w wieku powyżej 12 lat): 1 do 2 czopków co 4 do 6 godzin. Zalecana dawka jednorazowa u dzieci wynosi 10 do 15 mg/kg masy ciała dziecka. Można podawać 1 czopek 3 do 4 razy na dobę (maksymalnie 60 mg/kg mc. na dobę). Nie przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 g na dobę, uwzględniając wszystkie leki zawierające paracetamol. Uwaga: nie stosować równocześnie innych leków zawierających paracetamol.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność nerek i (lub) wątroby. Choroba alkoholowa.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby. Należy zachować ostrożność stosując paracetamol u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Podwyższone ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje również u pacjentów głodzonych i regularnie pijących alkohol. Mniej niż 5% pacjentów uczulonych na pochodne kwasu acetylosalicylowego może być uczulonych na paracetamol.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki zwiększające aktywność enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, omeprazol, ryfampicyna, zydowudyna, dziurawiec oraz etanol mogą zwiększać hepatotoksyczność paracetamolu. Probenecyd może opóźniać eliminację paracetamolu i wydłużać jego okres półtrwania. Paracetamol stosowany długotrwale w dużych dawkach nasila działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (np. warfaryna), powodując ryzyko wystąpienia krwawień.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Lek Paracetamol Farmina, 250 mg, czopki: nie dotyczy. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dzieci. Lek Paracetamol Farmina, 500 mg, czopki: uważa się, że paracetamol jest lekiem przeciwbólowym z wyboru dla kobiet w okresie ciąży. U dzieci matek karmiących, przyjmujących paracetamol nie zaobserwowano działań niepożądanych. Ilość paracetamolu przenikająca do mleka matki jest za mała, aby wywołać działania niepożądane u karmionego dziecka. W okresie ciąży i laktacji lek można stosować w razie zdecydowanej konieczności.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane występujące rzadko (≥ 1 / 10 000 do < 1 / 1 000): zaburzenia skóry i tkanki podskórnej takie jak: świąd, pokrzywka, wysypka, rumień, obrzęk naczynioruchowy. Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (< 1 / 10 000): zaburzenia krwi i układu chłonnego takie jak: zmiany w obrazie morfologicznym krwi (trombocytopenia z objawami plamicy trombocytopenicznej); zaburzenia wątroby i dróg żółciowych takie jak: upośledzenie czynności wątroby; zaburzenia nerek i dróg moczowych takie jak: upośledzenie czynności nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane Prezesowi Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl lub podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie leku może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierna potliwość i senność oraz ogólne osłabienie. Mogą one ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna rozwijać się uszkodzenie wątroby, które objawia się rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia paracetamolu w dawce 5 g lub większej, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od przyjęcia paracetamolu jest ważną wskazówką, czy i jak intensywnie trzeba prowadzić leczenie odtrutkami. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu jest duża, to trzeba wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia ale prawdopodobnie są także pożyteczne po 24 godzinach.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Przedawkowanie
Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu w warunkach intensywnej terapii.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy. Kod ATC: N 02 BE 01 Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, natomiast nie wykazuje działania przeciwzapalnego. Przyjmuje się, że mechanizm działania paracetamolu oparty jest na hamowaniu aktywności specyficznego izoenzymu – cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-3). Zapobiega to tworzeniu się prostaglandyn w OUN, czego efektem jest podwyższenie progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Lek rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, zwiększa przepływ krwi przez naczynia znajdujące się w skórze, zwiększa potliwość i utratę ciepła poprzez powierzchnię skóry.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol ulega dystrybucji tkankowej. Przechodzi przez łożysko i do mleka matki. Przy stosowaniu dawek terapeutycznych paracetamol w bardzo małym stopniu wiąże się z białkami krwi. Stopień wiązania z białkami rośnie wraz ze wzrostem stężenia leku we krwi. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem w postaci glukuronidu lub siarczanu. Niecałe 5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania paracetamolu nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Paracetamol Farmina, czopki, 500 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/LDPE lub PVC/PE, w tekturowym pudełku. 10 szt. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Codipar, 500 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Bóle różnego pochodzenia: bóle głowy; bóle mięśniowe, stawowe i kostne; bolesne miesiączki; bóle zębów. Gorączka w przebiegu przeziębienia lub grypy.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci w wieku od 6 do 12 lat U dzieci przelicza się dawkę na masę ciała i stosuje jednorazowo dawkę 10 do 15 mg/kg mc. Zazwyczaj stosuje się ½ tabletki co 4 do 6 godzin, nie częściej niż 4 razy na dobę. Nie należy stosować więcej niż 3 tabletki na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 65 mg/kg mc. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat 1 do 2 tabletek co 4 do 6 godzin. Nie stosować więcej niż 8 tabletek na dobę. Maksymalna dawka dobowa paracetamolu dla dorosłych podczas leczenia krótkotrwałego wynosi 4,0 g a podczas leczenia długotrwałego 2,6 g. Jeśli ból utrzymuje się dłużej niż 5 dni lub gorączka występuje przez czas dłuższy niż 3 dni, ulega nasileniu lub pojawiają się inne objawy, należy przerwać leczenie i zasięgnąć porady lekarza.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; Ciężka niewydolność wątroby lub nerek; Choroba alkoholowa.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W czasie stosowania paracetamolu nie należy jednocześnie pić alkoholu. Niewskazane jest jednoczesne stosowanie kilku preparatów zawierających paracetamol (acetaminofen), ponieważ może dojść do przedawkowania. Stosować ostrożnie u osób z niewydolnością wątroby i nerek. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych i regularnie pijących alkohol. Poniżej 5% pacjentów uczulonych na pochodne kwasu salicylowego może być również uczulonych na paracetamol. Codipar zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol zwiększa siłę działania leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny i indandionu oraz potęguje działanie kofeiny. Metoklopramid przyspiesza, a skopolamina opóźnia wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego (dotyczy podawania doustnego). Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Paracetamol stosowany z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Ryfampicyna, leki przeciwpadaczkowe, leki nasenne i alkohol, stosowane z paracetamolem, mogą spowodować uszkodzenie wątroby. Podawanie paracetamolu jednocześnie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi u pacjentów z niewydolnością nerek może nasilać chorobę nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną zalecaną dawkę, przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Karmienie piersi? Paracetamol przenika do mleka kobiecego. Z dostępnych danych wynika, że karmienie piersią nie jest przeciwwskazaniem do zastosowania paracetamolu.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Paracetamol nie powoduje zaburzenia sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W przypadku stosowania paracetamolu w zalecanych dawkach, działania niepożądane występują bardzo rzadko. Mogą pojawić się: zaburzenia układu immunologicznego: odczyny alergiczne w tym świąd, pokrzywka, wysypka, rumień; zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty; zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zaburzenia czynności wątroby; zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia czynności nerek; Ponadto odnotowano bardzo rzadkie przypadki występowania ciężkich reakcji skórnych (ostra uogólniona osutka krostkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona). Sporadycznie mogą wystąpić zaburzenia krwi i układu chłonnego: methemoglobinemia, agranulocytoza, małopłytkowość. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie działania niepożądane do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku do kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać doustnie 60-100 g węgla aktywowanego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie paracetamolu we krwi. Wartość stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywnie prowadzić leczenie odtrutkami.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Przedawkowanie
Jeśli takiego badania nie można wykonać, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe; anilidy. Kod ATC: N02BE01 Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwgorączkowym i przeciwbólowym, natomiast nie wykazuje działania przeciwzapalnego, gdyż nie hamuje syntezy prostaglandyn w tkankach obwodowych. Z tego samego powodu paracetamol nie wpływa na proces krzepnięcia krwi. Mechanizm działania przeciwgorączkowego związany jest z hamowaniem syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, natomiast mechanizm ośrodkowego działania przeciwbólowego nie jest dokładnie znany.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie z białkami krwi jest nieznaczne. Przeciętnie około 25% podanej dawki jest związane z białkami osocza, ale stopień wiązania waha się od 5 do 50% w zależności od dawki. Dystrybucja zachodzi do większości tkanek. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową a także do mleka kobiecego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie następuje głównie z moczem po sprzężeniu z kwasem glukuronowym bądź siarkowym. Biodostępność paracetamolu w tabletkach przekracza 90%. Biologiczny okres półtrwania wynosi od około 1 h do 3 h. U chorych z uszkodzeniem wątroby i po podaniu dawek toksycznych może być przedłużony do ponad 4 h. Objętość dystrybucji: około 0,9 l/kg. Klirens całkowity: 5 ml/min/kg mc. Wchłanianie paracetamolu zachodzi głównie w jelicie cienkim.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Właściwości farmakokinetyczne
Przyjmowanie paracetamolu w czasie posiłku spowalnia wchłanianie, obniża wartość maksymalnego stężenia w osoczu i przedłuża czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia. Nie wpływa jednak na całkowitą biodostępność podanej dawki.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. U zwierząt wykazano szkodliwy wpływ na jądra. Brak danych klinicznych dotyczących mutagenności, teratogenności i rakotwórczości paracetamolu u ludzi.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia ziemniaczana Powidon K-30 Talk Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Karboksymetyloskrobia sodowa 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem i wilgocią. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Al w tekturowym pudełku. 6 szt. – 1 blister po 6 szt. 12 szt. – 1 blister po 12 szt. 24 szt. – 2 blistry po 12 szt. Pojemnik z polietylenu w tekturowym pudełku. 24 szt. – 1 pojemnik po 24 szt. 50 szt. – 1 pojemnik po 50 szt. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku o rpl_id: 100051477
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO TABCIN TREND, 250 mg + 30 mg + 2 mg, kapsułki miękkie 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna kapsułka miękka zawiera: paracetamol (Paracetamolum) – 250 mg pseudoefedryny chlorowodorek (Pseudoephedrini hydrochloridum) – 30 mg chlorfenyraminy maleinian (Chlorpheniramini maleas) – 2 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol (54,88 – 64,42 mg), glikol propylenowy (46 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka miękka
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów grypy i przeziębienia przebiegających z gorączką, katarem, bólem gardła i drapaniem w gardle, kichaniem, bólem głowy, obrzękiem błony śluzowej nosa i zatok oraz uczuciem ogólnego rozbicia. Opis działania Produkt leczniczy złożony o skojarzonym działaniu składników. Chlorfenyramina, substancja przeciwhistaminowa, łagodzi objawy nieżytu nosa (katar i kichanie) w przebiegu grypy i przeziębienia. Pseudoefedryna, substancja zwężająca naczynia krwionośne, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok powstający w przebiegu kataru lub grypy, a tym samym ułatwia swobodne oddychanie. Paracetamol, substancja o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, łagodzi bóle towarzyszące infekcji, np. ból głowy, gardła, oraz ogólne dolegliwości towarzyszące grypie i przeziębieniu.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież (w wieku 15 lat i powyżej): połknąć dwie kapsułki popijając niewielką ilością wody. W razie konieczności powyższą dawkę można powtarzać lecz nie częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 3 razy na dobę. Nie przyjmować leku dłużej niż przez 5 dni. Jeżeli gorączka utrzymuje się dłużej niż 3 dni od początku przyjmowania leku, pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Sposób podawania Podanie doustne
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie stosować: u dzieci w wieku poniżej 15 lat; u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z chorobami układu oddechowego, takimi jak chroniczne zapalenie oskrzeli czy rozedma; u pacjentów z jaskrą, przerostem prostaty, chorobami serca, nadciśnieniem, cukrzycą i nadczynnością tarczycy; u pacjentów przyjmujących leki przeciwdepresyjne z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) i przez dwa tygodnie po ich odstawieniu oraz u pacjentów leczonych AZT (zydowudyna); u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia anemii hemolitycznej); u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh>9); u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym; u pacjentów z ciężką, ostrą lub przewlekłą, chorobą nerek lub niewydolnością nerek.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować jednocześnie innych leków zawierających paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy). W razie przedawkowania natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli nie wystąpiły żadne objawy, ponieważ może dojść do zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby. Przekroczenie zalecanej dawki może spowodować trudności w zasypianiu, zawroty głowy oraz zwiększoną pobudliwość nerwową. Tabcin Trend nie należy stosować dłużej niż przez 5 dni, a w przypadku gorączki – dłużej niż przez 3 dni. Produkt leczniczy może powodować nadpobudliwość, szczególnie u dzieci. Produkt leczniczy może wywoływać senność potęgowaną przez jednoczesne spożywanie alkoholu lub środków uspokajających. W czasie stosowania Tabcin Trend nie należy spożywać alkoholu.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących środki uspokajające. Ze względu na hepatotoksyczność paracetamol nie może być przyjmowany w większych dawkach i dłużej niż jest to zalecane. Przyjmowanie paracetamolu dłużej niż jest to zalecane może prowadzić do ciężkiej niewydolności wątroby, takiej jak marskość wątroby. Natomiast ostre i chroniczne przedawkowanie może prowadzić do ciężkiej hepatotoksyczności, czasami ze skutkiem śmiertelnym. Pacjenci z chorobami wątroby lub zakażeniami wpływającymi na funkcje wątroby (np. takimi jak wirusowe zapalenie wątroby), przed przyjęciem paracetamolu powinni skonsultować się z lekarzem. U tych pacjentów, a zwłaszcza u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, w trakcie przyjmowania wysokich dawek lub długotrwałego leczenia paracetamolem powinny być prowadzone oznaczenia funkcji wątroby w regularnych odstępach czasowych. Pacjenci z niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh<9) powinni stosować paracetamol ostrożnie.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Umiarkowane spożywanie alkoholu i jednoczesne przyjmowanie paracetamolu potencjalnie może prowadzić do zwiększonego działania toksycznego na wątrobę. Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych w związku ze stosowaniem paracetamolu. W przypadku wystąpienia zaczerwienienia, wysypki, pęcherzy lub łuszczącej się skóry, należy przerwać stosowanie paracetamolu i natychmiast skontaktować się z lekarzem (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opóźnione opróżnianie żołądka, np. po zastosowaniu propanteliny, może prowadzić do spowolnienia wchłaniania paracetamolu i w związku z tym do opóźnienia wystąpienia efektu terapeutycznego. Przyspieszone opróżnianie żołądka, np. po zażyciu metoklopramidu, prowadzi do szybszego wchłaniania leku. Jednoczesne stosowanie Tabcin Trend i leków indukujących enzymy mikrosomalne wątroby, np. niektórych leków nasennych i przeciwpadaczkowych (glutetimid, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina i inne) lub rifampicyny może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet po dawkach paracetamolu uznawanych za bezpieczne. Ostrzeżenie to dotyczy także osób nadużywających alkoholu. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) mogą potęgować działanie chlorfenyraminy i pseudoefedryny. Znaczenie kliniczne interakcji pomiędzy paracetamolem a warfaryną i pochodnymi kumaryny nie zostały dotychczas poznane.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Interakcje
Dlatego też pacjenci przyjmujący doustne środki przeciwzakrzepowe nie powinni stosować paracetamolu przez dłuższy czas. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). Tabcin Trend może nasilać działanie następujących leków: Jednoczesne zastosowanie chloramfenikolu może wydłużyć jego okres półtrwania. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i AZT (zydowudyny) może powodować zmniejszenie ilości białych krwinek krwi (neutropenia).
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu leczniczego Tabcin Trend nie należy stosować w okresie ciąży, a szczególnie w jej pierwszym trymestrze ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania chlorfenyraminy i pseudoefedryny w okresie ciąży. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Tabcin Trend nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania chlorfenyraminy i pseudoefedryny w okresie karmienia piersią. Paracetamol przechodzi przez łożysko oraz do mleka kobiet karmiących piersią w stężeniach odpowiadających stężeniu we krwi u kobiety. Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. Ponieważ paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn, można przypuszczać, że również niekorzystnie wpływa na płodność, chociaż nie zostało to wykazane.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych jest określona jako częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych), chyba że zaznaczono inaczej: rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia układu nerwowego: senność, suchość w jamie ustnej, pobudliwość, niepokój, zawroty głowy, bezsenność, strach, drżenia, halucynacje, napady padaczki, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia oka: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: problemy z oddychaniem (skurcz oskrzeli); u pacjentów z nadwrażliwością na leki przeciwbólowe i przeciwreumatyczne może czasami dochodzić do nasilenia się objawów astmy (“astma analgetyczna”).
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, niepokój w żołądku, biegunka, ból brzucha, niedokrwienne zapalnie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: ciężkie reakcje skórne (w przypadku paracetamolu występujące bardzo rzadko): ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, w przypadku pseudoefedryny z częstością nieznaną), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (w tym zakończona zgonem); ostre uogólnione wysypki; rumień; bardzo rzadko reakcje alergiczne z zapalnymi zmianami skórnymi; wysypka; świąd, pokrzywka; obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy; wysypka polekowa; rumień wielopostaciowy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie krwi, takie jak: agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia, leukopenia związane ze stosowaniem paracetamolu oraz anemia aplastyczna. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: bóle głowy. Zaburzenia serca: odruchowe spowolnienie czynności serca (bradykardia), nadciśnienie, tachykardia, kołatanie serca.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: trudności z oddawaniem moczu, uszkodzenie nerek zwłaszcza w przypadku przedawkowania. Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko opisywano reakcje nadwrażliwości (obrzęk Quinck’ego, zespół zaburzeń oddechowych, zwiększona potliwość, nudności, spadek ciśnienia tętniczego lub wstrząs). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, jak również zależna od dawki niewydolność wątroby, martwica wątroby (w tym ze skutkiem śmiertelnym). Przewlekłe niekontrolowane stosowanie może prowadzić do zwłóknienia wątroby, marskości wątroby (w tym zakończonej zgonem).
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Chlorfenyramina Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych przedawkowanie chlorfenyraminy może prowadzić do pobudzenia i (lub) zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego. Objawy pojawiają się w ciągu 30-120 minut od zażycia. U dorosłych dominują objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego objawiające się sennością lub śpiączką, po których może pojawić się pobudzenie lub napad padaczkowy. U dzieci zwykle dochodzi do pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, co objawia się nieruchomymi rozszerzonymi źrenicami, suchością w jamie ustnej, nagłym zaczerwienieniem twarzy, pobudzeniem psychoruchowym, gorączką, niezbornością lub napadem padaczkowym. Postępowanie jest objawowe. W ciągu pierwszych 6 godzin można zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Pseudoefedryna Objawy przedawkowania pseudoefedryny nie zostały jeszcze dostatecznie opisane.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Przedawkowanie
Podobnie jak wszystkie sympatykomimetyki może ona pobudzać układ współczulny, wywołując nadciśnienie, tachykardię, kołatanie serca, pobudliwość, niepokój, zawroty głowy i bezsenność. Może pojawić się senność, nudności, wymioty, odruchowe spowolnienie czynności serca (bradykardia) oraz bóle głowy. Nie można wykluczyć prawdopodobieństwa pojawienia się innych objawów niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z tej grupy, takich jak: strach, drżenia, halucynacje, napady padaczki, problemy z oddychaniem, trudności z oddawaniem moczu. Powyższe objawy mogą być szczególnie wyraźnie zaznaczone po przyjęciu dużych dawek. W pojedynczych przypadkach u dzieci opisywano drgawki. Postępowanie jest objawowe. Paracetamol W przypadku ostrego przedawkowania najważniejszym objawem jest hepatotoksyczność: do uszkodzenia komórek wątrobowych dochodzi na skutek wiązania reaktywnych metabolitów paracetamolu z białkami hepatocytów.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Przedawkowanie
Przy dawkach terapeutycznych metabolity te są wiązane przez glutation, który tworzy nietoksyczne związki. W przypadku znacznego przedawkowania wyczerpują się możliwości wątroby jako donora grup -SH (które nasilają powstawanie glutationu), w wątrobie gromadzą się toksyczne metabolity i dochodzi do obumarcia komórek wątrobowych. W konsekwencji osłabiona zostaje funkcja wątroby, co prowadzi do śpiączki wątrobowej. Niezależnie opisano uszkodzenie nerek powstające w wyniku martwicy cewek nerkowych. Pierwszymi objawami ostrego zatrucia są: nudności, wymioty, nadmierna potliwość oraz ogólne złe samopoczucie. Stan pacjenta poprawia się w ciągu 24 do 48 godzin, jednak objawy nie ustępują całkowicie. Dochodzi do szybkiego powiększenia wątroby, podwyższenia stężenia bilirubiny i aminotransferaz w surowicy krwi, patologicznych wyników wskaźników protrombiny, spada diureza, może dochodzić do podwyższenia poziomu amoniaku we krwi.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Przedawkowanie
W przypadku ostrego i (lub) przewlekłego przedawkowania może dojść do hipokaliemii i kwasicy metabolicznej (włączając kwasicę mleczanową). Częstymi objawami klinicznymi pojawiającymi się po 3 do 5 dniach są: żółtaczka, gorączka, fetor wątrobowy, skaza krwotoczna, hipoglikemia oraz objawy towarzyszące poszczególnym etapom encefalopatii wątrobowej. Postępowanie: pacjent powinien być pod opieką Oddziału Intensywnej Opieki Medycznej, gdzie będą monitorowane podstawowe parametry życiowe. Należy pobrać krew do badań laboratoryjnych oraz ocenić stan krążenia. W celu usunięcia paracetamolu z krwioobiegu można zastosować płukanie żołądka (w ciągu pierwszych 6 godzin), hemodializę i hemoperfuzję. W ciągu pierwszych 10 godzin od zażycia skuteczne jest również podanie dożylne donorów grup -SH (np. metionina, cystamina lub N-acetylocysteina), które wiążąc aktywne metabolity paracetamolu, umożliwią ich detoksykację.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków); kod ATC: N 02 BE 51 Chlorfenyraminy maleinian Chlorfenyramina jest antagonistą receptora histaminowego H1, substancją z grupy amin alkilowych, znajdujących zastosowanie w leczeniu kataru i kichania, występujących w przebiegu przeziębienia i alergii. Pseudoefedryny chlorowodorek Pseudoefedryna jest substancją o działaniu sympatykomimetycznym, działającą przede wszystkim pośrednio przez uwalnianie noradrenaliny z pozazwojowych zakończeń nerwów układu współczulnego. Substancja powoduje skurcz naczyń w obrębie błony śluzowej nosa, co prowadzi do zmniejszenia przekrwienia i obrzęku. Paracetamol Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, hamując syntetazę prostaglandyn. Posiada również słabe działanie przeciwzapalne.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Chlorfenyramina Zwykle stosowana jest w dawce 4 mg, co 4 do 6 godzin, maksymalnie 24 mg na dobę. Bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, wykazując działanie farmakologiczne po 15 do 30 minutach. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w ciągu 1 do 2 godzin, a całkowity czas działania wynosi od 4 do 6 godzin. Okres półtrwania wynosi około 20 godzin przy znacznych różnicach indywidualnych. Chlorfenyramina podlega efektowi pierwszego przejścia. Pseudoefedryna Zwykle stosowana jest w dawce 60 mg, co 4 do 6 godzin, maksymalnie 240 mg na dobę. Pseudoefedryna łatwo i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia we krwi osiąga w ciągu 0,5 do 2 godzin, okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Działanie przeciwobrzękowe rozpoczyna się po 30 minutach od podania doustnego i trwa 4 do 6 godzin. Pseudoefedryna w większości wydala się z moczem w postaci niezmienionej.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol Zwykle stosowany jest w dawce od 0,5 do 1 g co 4 do 6 godzin, maksymalnie 4 g na dobę. Okres półtrwania w osoczu po podaniu doustnym wynosi 1,5 do 2,5 godziny. Paracetamol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Ponad 80% paracetamolu ulega eliminacji z organizmu w ciągu 24 godzin. Proces ten ulega wydłużeniu u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Po zmetabolizowaniu w wątrobie paracetamol jest wydalany wyłącznie przez nerki, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Zaledwie około 1 do 3% paracetamolu wydala się w postaci niezmienionej.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Chlorfenyramina Brak dostępnych informacji. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Paracetamol stosowany doustnie okazał się w niewielkim stopniu toksyczny dla dorosłych szczurów i świnek morskich. Jego znacznie większa toksyczność u myszy i nowo narodzonych szczurów wynika prawdopodobnie z różnic w metabolizmie tej substancji u myszy oraz związana jest z nie w pełni wykształconym układem enzymatycznym wątroby u nowo narodzonych szczurów. Podanie wyższych dawek psom i kotom powodowało wymioty, dlatego ustalenie dla tych gatunków LD50 po podaniu doustnym było niemożliwe. Toksyczność przewlekła Chlorfenyramina Brak dostępnych informacji. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Przewlekłe stosowanie dawek toksycznych wywołało u zwierząt doświadczalnych zmniejszenie przyrostu masy ciała, częstsze oddawanie moczu, acydurię (zmniejszenie pH moczu), odwodnienie i zwiększoną podatność na zakażenia.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach sekcyjnych stwierdzono zwiększone przekrwienie narządów jamy brzusznej, podrażnienie błony śluzowej jelit oraz zanik jąder z zahamowaniem spermatogenezy u samców. Narządami, które zostały poddane badaniom toksykologicznym w czasie trwających sto dni testów, były nerki i wątroba u szczurów. Wskaźnik bezpieczeństwa zastosowania paracetamolu u ludzi, wyliczony na podstawie danych z badań na zwierzętach leczonych nie dłużej niż 10 dni, wynosi około 7 w stosunku do dawki dobowej oraz 43 w przypadku dawki pojedynczej. Właściwości mutagenne i guzotwórcze Chlorfenyramina Pomimo działania rozrostowego zaobserwowanego u samic myszy, nie stwierdzono procesu nowotworzenia ani u myszy, ani u szczurów, u których stosowano chlorfenyraminę doustnie w dawce do 200 mg (lub 60 mg/kg mc. na dobę) przez 2 lata. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Paracetamol Stosując u szczurów dawki działające hepatotoksycznie, zaobserwowano możliwość toksycznego wpływu na geny, co tłumaczono jako pośrednio wynikające z działania toksycznego w stosunku do szpiku czy wątroby, a nie jako bezpośrednie uszkodzenie DNA. Dlatego właśnie można przyjąć istnienie dawek progowych. Nie zaobserwowano działania karcynogennego paracetamolu w czasie trwających 2 lata badań na samcach szczurów, u których zastosowano dietę z wysokim stężeniem tej substancji (do 6000 ppm). U samic szczurów wnioskowano o działaniu karcynogennym na podstawie częstszego występowania białaczki z komórek jednojądrzastych. Nie wykazano działania rakotwórczego u myszy otrzymujących do 6000 ppm paracetamolu w czasie prowadzonych przez 2 lata badań. Toksyczny wpływ na reprodukcję Chlorfenyramina Nie wykazano działania mutagennego ani karcynogennego w przeprowadzonych testach komórkowych (z zastosowaniem lub bez stymulacji metabolicznej) poza niewielkim, ale odtwarzalnym zwiększeniem częstości wymiany chromatyd siostrzanych w komórkach jajowych chomików chińskich.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Glikol polietylenowy 400 Glikol propylenowy Woda oczyszczona Powidon K30 Skład otoczki: Sorbitol 70% Glicerol 85% Żelatyna Czerwień koszenilowa A (E 124) Błękit brylantowy FCF (E 133) Szelak Tytanu dwutlenek (E 171) Glikol propylenowy Skład tuszu Edible Ink White S-1-18086: Tytanu dwutlenek Szelak zmodyfikowany Alkohol N-butylowy Alkohol izopropylowy Glikol propylenowy 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić datę ważności podaną na opakowaniu. Nie stosować leku po upływie terminu ważności. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PE/Aclar oraz papier/PET/Aluminium w tekturowym pudełku. W blistrze znajduje się 6, 12, 20 lub 24 kapsułki miękkie.
CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg
Dane farmaceutyczne
Wielkość opakowania: 12 kapsułek – 1 blister po 12 szt. 20 kapsułek – 2 blistry po 10 szt. 6 kapsułek – 1 blister po 6 szt. 24 kapsułki – 2 blistry po 12 szt. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO PARACETAMOL HASCO , 80 mg, czopki PARACETAMOL HASCO , 125 mg, czopki PARACETAMOL HASCO , 250 mg, czopki PARACETAMOL HASCO , 500 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 czopek zawiera 80 mg, 125 mg, 250 mg lub 500 mg Paracetamolum (paracetamolu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopki Czopki mlecznobiałe o kształcie torpedy.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Bóle różnego pochodzenia i stany gorączkowe.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania U dorosłych stosuje się dawkę 500 mg jednorazowo. Maksymalna dawka dobowa paracetamolu dla osób dorosłych w przypadku leczenia krótkotrwałego wynosi 4,0 g, a długotrwałego 2,6 g. Bez zalecenia lekarza nie stosować dłużej niż 10 dni. U dzieci dawkę ustala się wg masy dziecka (przeciętnie jednorazowo 10 do 15 mg/kg masy ciała) lub według poniższej tabeli wiekowej. Dawki jednorazowe 3 miesiące – 1 rok – 80 mg 2–3 lata – 125 mg 4–6 lat – 125 mg do 250 mg 7–8 lat – 250 mg 9–10 lat – 250 mg do 500 mg 11–12 lat – 500 mg W razie potrzeby dawkę można powtarzać co 4 godziny, ale nie częściej niż 4 razy na dobę. U dzieci nie stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 2 lat powinno być zalecone przez lekarza. Sposób podawania: Produkt leczniczy stosuje się doodbytniczo.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność wątroby lub wirusowe zapalenie wątroby. Choroba alkoholowa. Ciężka niewydolność nerek.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować dawek większych niż zalecane. Bez zalecenia lekarza nie stosować: przeciwbólowo dłużej niż 10 dni u dorosłych i 3 dni u dzieci, w przypadku bólu gardła dłużej niż 2 dni, w przypadku nawracającej lub wysokiej gorączki dłużej niż 3 dni. W czasie stosowania paracetamolu nie należy pić napojów alkoholowych. Nie stosować leku u osób uzależnionych od alkoholu. Stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby występuje u osób głodzonych. U pacjentów z astmą, uczulonych na kwas salicylowy, może wystąpić uczulenie na paracetamol.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, takich jak niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) czy też ryfampicyna, a także równoczesne spożywanie alkoholu, może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy pochodnych kumaryny, powodując ryzyko wystąpienia krwawień. Paracetamol podwyższa stężenie kwasu acetylosalicylowego i chloramfenikolu w osoczu. Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Paracetamol przenika przez łożysko i do mleka kobiecego. W okresie ciąży i karmienia piersią stosować tylko w razie konieczności, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Paracetamol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W dawkach leczniczych paracetamol jest stosunkowo mało toksyczny. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko (<1/10 000): agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość. Zaburzenia układu oddechowego Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): obrzęk krtani. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: kolka nerkowa, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, ropomocz. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje rzekomoanafilaktyczne (m.in.: spadek ciśnienia, skurcz oskrzeli, pokrzywka). Bardzo rzadko: uczulenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zapalenie wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, fax: 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Ciężkie zatrucie może wystąpić u osób dorosłych po zażyciu 10-15 g paracetamolu. Pojawia się ciężkie uszkodzenie wątroby, rozwijające się powoli i zwykle objawiające się od drugiego dnia po zastosowaniu produktu leczniczego w dawkach toksycznych. Leczenie zatrucia do 24 godzin po przedawkowaniu polega na podawaniu N-acetylocysteiny dożylnie we wlewie kroplowym w 200 ml 5% roztworu glukozy.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe; anilidy; kod ATC: N02BE01 Paracetamol jest pochodną aniliny wykazującą działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe bez działania przeciwzapalnego. Czas działania przeciwbólowego wynosi 4-6 godzin. Działanie przeciwgorączkowe trwa 6-8 godzin. Paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Dzięki temu zmniejsza wrażliwość receptorów bólowych na działanie kinin i serotoniny, powodując podwyższenie progu bólowego. Działanie przeciwgorączkowe paracetamolu związane jest ze zmniejszeniem stężenia prostaglandyn w podwzgórzu. Paracetamol pozbawiony jest praktycznie działania przeciwzapalnego, ponieważ nie hamuje syntezy prostaglandyn w tkankach obwodowych. Nie hamuje agregacji płytek i nie wpływa na czas krzepnięcia krwi.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Paracetamol wchłania się dobrze po podaniu doodbytniczym i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 godzinach od podania. Dystrybucja Paracetamol jest rozprowadzany do większości tkanek organizmu, przenika przez łożysko a także do mleka kobiecego. Wiąże się w niewielkim stopniu z białkami. Stopień wiązania z białkami krwi zwiększa się ze wzrostem stężenia paracetamolu w osoczu. Metabolizm Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie (ok. 95%) na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym i cysteiną. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina łączy się szybko ze zredukowanym glutationem, jest sprzęgany z cysteiną lub kwasem merkapturowym i wydalany z moczem. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu, zasoby wątrobowego glutationu mogą ulec wyczerpaniu, co powoduje znaczne nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie i może doprowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wydalanie Produkty sprzęgania paracetamolu są wydalane z moczem. Około 3% przyjętej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania paracetamolu nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Paracetamol Hasco, czopki doodbytnicze, 125 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały (Witepsol S58) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowania foliowe z PVC/PE w tekturowym pudełku. 10 czopków 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Paracetamol Kabi, 10 mg/ml, roztwór do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml zawiera 10 mg paracetamolu (Paracetamolum). Każda ampułka po 10 ml roztworu zawiera 100 mg paracetamolu. Każda fiolka lub worek po 50 ml roztworu zawierają 500 mg paracetamolu. Każda fiolka lub worek po 100 ml roztworu zawierają 1000 mg paracetamolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji Przezroczysty, lekko żółtawy roztwór. Roztwór jest izoosmotyczny, a jego pH wynosi od 5,0 do 7,0.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Paracetamol Kabi jest wskazany w: krótkotrwałym leczeniu bólu o umiarkowanym nasileniu, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym; krótkotrwałym leczeniu gorączki; jeżeli podanie drogą dożylną jest uzasadnione klinicznie nagłą koniecznością zwalczania bólu lub hipertermii i (lub) w przypadku, gdy podanie produktu leczniczego inną drogą nie jest możliwe.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie dożylne. Fiolka lub worek po 100 ml roztworu są przeznaczone wyłącznie do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci o masie ciała powyżej 33 kg. Ampułka po 10 ml, fiolka lub worek po 50 ml roztworu są przeznaczone wyłącznie do stosowania u noworodków urodzonych o czasie, niemowląt, małych dzieci i dzieci o masie ciała do 33 kg. Dawkowanie Dawkowanie ustala się na podstawie masy ciała pacjenta (patrz tabela dotycząca dawkowania poniżej): Masa ciała pacjenta Podawana dawka Objętość do podania Maksymalna objętość pojedynczej dawki produktu leczniczego Paracetamol Kabi, obliczona dla pacjenta o maksymalnej masie ciała z danego zakresu [ml] Maksymalna dawka dobowa ≤10 kg* 7,5 mg/kg mc. 0,75 ml/kg mc. 7,5 ml 30 mg/kg mc. >10 kg do ≤33 kg 15 mg/kg mc. 1,5 ml/kg mc. 49,5 ml 60 mg/kg mc., nie więcej niż 2 g >33 kg do ≤50 kg 15 mg/kg mc. 1,5 ml/kg mc.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dawkowanie
75 ml 60 mg/kg mc., nie więcej niż 3 g >50 kg, pacjent z dodatkowymi czynnikami ryzyka toksycznego uszkodzenia wątroby 1 g 100 ml 100 ml 3 g >50 kg, pacjent bez dodatkowych czynników ryzyka toksycznego uszkodzenia wątroby 1 g 100 ml 100 ml 4 g * Wcześniaki: brak danych dotyczących bezpieczeństwa oraz skuteczności stosowania u wcześniaków (patrz punkt 5.2). ** Maksymalna dawka dobowa: maksymalna dawka dobowa, przedstawiona w tabeli powyżej, została podana dla pacjentów, którzy nie stosują innych produktów leczniczych zawierających w składzie paracetamol. Należy ją odpowiednio zmniejszyć uwzględniając stosowanie tych produktów leczniczych. *** Pacjentom o mniejszej masie ciała podaje się odpowiednio mniejsze objętości. Minimalna przerwa między każdym podaniem wynosi co najmniej 4 godziny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min).
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dawkowanie
Minimalna przerwa między każdym podaniem u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-50 ml/min) wynosi co najmniej 6 godzin. Minimalna przerwa między każdym podaniem u pacjentów wymagających hemodializy (klirens kreatyniny <10 ml/min) wynosi co najmniej 8 godzin. Dorosłym pacjentom z przewlekłą lub wyrównaną czynną chorobą wątroby, niewydolnością wątroby, przewlekłą chorobą alkoholową, przewlekłym niedożywieniem (małe rezerwy glutationu w wątrobie), odwodnieniem, zespołem Meulengrachta-Gilbert’a, ważącym mniej niż 50 kg, nie wolno podawać maksymalnej dawki dobowej większej niż 3 g (patrz punkt 4.4). Nie podawać więcej niż 4 dawki w ciągu 24 godzin. Sposób podawania Należy zachować ostrożność podczas przepisywania i podawania produktu leczniczego Paracetamol Kabi, aby uniknąć błędów w dawkowaniu z powodu pomylenia miligramów (mg) z mililitrami (ml). Błędy te mogą doprowadzić do nieumyślnego przedawkowania i śmierci pacjenta.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dawkowanie
Należy upewnić się, że została przepisana i wydana właściwa dawka. Wypisując recepty należy podać zarówno całkowitą dawkę w mg, jak i całkowitą objętość w ml. Należy upewnić się, że dawka jest odmierzona i podana starannie. Wyłącznie do jednorazowego użycia. Wszelkie niewykorzystane resztki roztworu należy usunąć. Przed podaniem, produkt leczniczy należy obejrzeć, czy nie zawiera widocznych cząstek stałych i przebarwień. Roztwór paracetamolu podaje się w 15-minutowej infuzji dożylnej. Pacjenci o masie ciała ≤10 kg Ze względu na małą objętość produktu leczniczego podawaną w tej populacji, nie należy podłączać szklanej ampułki, fiolki lub worka z produktem leczniczym Paracetamol Kabi bezpośrednio do zestawu do infuzji. Należy pobrać odpowiednią objętość produktu leczniczego z ampułki, fiolki lub worka i rozcieńczyć 0,9% roztworem sodu chlorku lub 5% roztworem glukozy w stosunku nie większym niż jeden do dziesięciu (jedna objętość produktu leczniczego Paracetamol Kabi i dziewięć objętości rozcieńczalnika).
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dawkowanie
Podawać przez ponad 15 minut. Do odmierzenia dawki odpowiedniej do masy ciała dziecka, należy używać strzykawki o pojemności 5 lub 10 ml. Nie należy podawać pojedynczej dawki większej niż 7,5 ml. Personel medyczny powinien zapoznać się ze wskazówkami dotyczącymi dawkowania zamieszczonymi w drukach informacyjnych produktu leczniczego. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, propacetamolu chlorowodorek (prekursor paracetamolu) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność wątroby (skala Child-Pugh >9).
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia RYZYKO BŁĘDÓW MEDYCZNYCH Należy zachować ostrożność w celu uniknięcia błędów w dawkowaniu z powodu pomylenia miligramów (mg) z mililitrami (ml). Błędy te mogą doprowadzić do nieumyślnego przedawkowania i śmierci pacjenta (patrz punkt 4.2). Zaleca się stosowanie odpowiedniego doustnego leczenia przeciwbólowego, gdy tylko podanie tą drogą jest możliwe. Aby uniknąć przedawkowania produktu leczniczego, należy sprawdzić czy inne stosowane przez pacjenta produkty lecznicze nie zawierają paracetamolu lub propacetamolu chlorowodorku. Podanie dawek większych niż zalecane wiąże się z ryzykiem wystąpienia bardzo ciężkiego uszkodzenia wątroby. Kliniczne podmiotowe i przedmiotowe objawy uszkodzenia wątroby (w tym piorunujące zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) pojawiają się zazwyczaj po dwóch dniach, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 4 do 6 dniach po podaniu.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Leczenie z zastosowaniem antidotum należy wdrożyć tak szybko, jak to możliwe (patrz punkt 4.9). Paracetamol może powodować ciężkie reakcje skórne. Należy poinformować pacjentów o wczesnych objawach ciężkich reakcji skórnych, a stosowanie produktu leczniczego należy przerwać po pierwszym wystąpieniu wysypki skórnej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania flukloksacyliny z paracetamolem, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis). Duże ryzyko HAGMA występuje szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, posocznicą lub niedożywionych, zwłaszcza, jeśli stosują maksymalne dobowe dawki paracetamolu. Po równoczesnym podaniu flukloksacyliny i paracetamolu zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu, w celu wykrycia zaburzeń kwasowo-zasadowych, a mianowicie HAGMA.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli po odstawieniu paracetamolu kontynuuje się leczenie flukloksacyliną, zaleca się sprawdzenie czy pacjent nie ma objawów wskazujących na HAGMA, ponieważ na skutek podawania flukloksacyliny może utrzymywać się obraz kliniczny HAGMA (patrz punkt 4.5). Podobnie jak w przypadku wszystkich roztworów do infuzji dostępnych w fiolkach lub workach, konieczne jest ścisłe monitorowanie, szczególnie pod koniec infuzji, aby uniknąć wystąpienia zatoru powietrznego (patrz punkt 6.6). Paracetamol należy stosować ze szczególną ostrożnością w następujących przypadkach: zaburzenia czynności wątroby oraz niewydolność wątroby (skala Child-Pugh ≤9); zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych; zespół Meulengrachta- Gilbert’a (rodzinna niehemolityczna żółtaczka); ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny 10-50 ml/min), patrz punkty 4.2 i 5.2; przewlekła choroba alkoholowa; przewlekłe niedożywienie (małe rezerwy glutationu w wątrobie); stosowanie całkowitego żywienia pozajelitowego (ang.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
total parenteral nutrition – TPN); stosowanie induktorów enzymów; stosowanie środków uszkadzających wątrobę; u pacjentów z zaburzeniem genetycznym wywołującym niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-PD) (fawizm); po podaniu paracetamolu możliwe jest występowanie niedokrwistości hemolitycznej z powodu zmniejszenia alokacji glutationu; odwodnienie. Wpływ na badania laboratoryjne Paracetamol może mieć wpływ na badania kwasu moczowego z użyciem kwasu fosforowolframowego i badanie cukru we krwi wykorzystujące glukozę-oksydazę-peroksydazę.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Probenecyd powoduje prawie dwukrotne zmniejszenie klirensu paracetamolu przez hamowanie jego połączeń z kwasem glukuronowym. Należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu w przypadku skojarzonego stosowania z probenecydem. Salicylamid może wydłużyć okres półtrwania paracetamolu. Metabolizm paracetamolu jest zaburzony u pacjentów stosujących produkty lecznicze indukujące enzymy, takie jak: ryfampicyna, barbiturany, trójpierścieniowe przeciwdepresyjne produkty lecznicze, izoniazyd i niektóre przeciwpadaczkowe produkty lecznicze (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon). W pojedynczych raportach opisano niespodziewaną toksyczność dla wątroby u pacjentów spożywających alkohol lub stosujących produkty lecznicze indukujące enzymy (patrz punkt 4.9). Równoczesne podawanie paracetamolu i chloramfenikolu może przedłużać działanie chloramfenikolu.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Interakcje
Równoczesne podawanie paracetamolu i AZT (zydowudyny) zwiększa tendencję do neutropenii. Równoczesne podawanie paracetamolu i doustnych środków antykoncepcyjnych może skracać okres półtrwania paracetamolu. Równoczesne stosowanie paracetamolu (4 g na dzień przez co najmniej 4 dni) i doustnych środków zmniejszających krzepliwość krwi może prowadzić do niewielkich zmian wartości INR. W takim przypadku należy zwiększyć częstość badania wartości INR w czasie równoczesnego stosowania ww. produktów leczniczych, jak również przez 1 tydzień po zakończeniu leczenia paracetamolem. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Doświadczenie kliniczne dotyczące dożylnego stosowania paracetamolu jest ograniczone. Jednakże duża liczba danych dotyczących doustnego stosowania paracetamolu u kobiet w ciąży wskazuje na to, że produkt leczniczy nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych, dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Karmienie piersi? Po podaniu doustnym paracetamol w niewielkich ilościach przenika do mleka ludzkiego. Nie stwierdzono działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. W związku z tym Paracetamol Kabi można stosować podczas karmienia piersią.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Paracetamol Kabi nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono według następujących kryteriów: Bardzo często ≥1/10 Często ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często ≥1/1 000 do <1/100 Rzadko ≥1/10 000 do <1/1 000 Bardzo rzadko <1/10 000 Nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Jak w przypadku wszystkich produktów leczniczych zawierających paracetamol, działania niepożądane występują rzadko lub bardzo rzadko. Opisano je w następującej tabeli: Klasyfikacja układów i narządów Często: Zaburzenia krwi i układu chłonnego – Małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza. Rzadko: Zaburzenia układu immunologicznego – Wstrząs anafilaktyczny*, reakcja nadwrażliwości*, skurcz oskrzeli*. Bardzo rzadko: Zaburzenia metabolizmu i odżywiania – Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową (HAGMA)**. Rzadko: Zaburzenia serca – Tachykardia. Rzadko: Zaburzenia naczyniowe – Zmniejszenie ciśnienia krwi.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Często: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej – Ciężkie reakcje skórne***, wysypka*, pokrzywka*. Rumień, zaczerwienienie, twarzy, świąd. Często: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania – Reakcja w miejscu podania (ból i uczucie pieczenia). Złe samopoczucie. Często: Badania diagnostyczne – Zwiększenie aktywności aminotransferaz. * Bardzo rzadko zgłaszano przypadki reakcji nadwrażliwości w postaci wstrząsu anafilaktycznego, pokrzywki, wysypki. Wymagane jest wtedy przerwanie leczenia. ** Doświadczenia po wprowadzeniu do obrotu, gdy paracetamol stosowano jednocześnie z flukloksacyliną; zwykle u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4.). *** Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych. Wymagane jest wtedy przerwanie leczenia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Ryzyko uszkodzenia wątroby (w tym piorunujące zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) dotyczy w szczególności pacjentów w podeszłym wieku, małych dzieci, pacjentów z zaburzeniami wątroby, z przewlekłą chorobą alkoholową, pacjentów przewlekle niedożywionych oraz pacjentów stosujących jednocześnie produkty lecznicze indukujące enzymy wątrobowe. W takich przypadkach przedawkowanie może prowadzić do zgonu. Objawy przedawkowania Objawy występują zazwyczaj w ciągu pierwszych 24 godzin i obejmują: nudności, wymioty, jadłowstręt, bladość i ból brzucha. Przedawkowanie paracetamolu (podanie pojedynczej dawki 7,5 g lub większej dorosłym lub 140 mg/kg mc. dzieciom i młodzieży) prowadzi do martwicy komórek wątroby, która może spowodować całkowitą i nieodwracalną martwicę wątroby, a następnie niewydolność wątroby, kwasicę metaboliczną i encefalopatię.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Przedawkowanie
To z kolei może prowadzić do śpiączki, a czasem nawet do zgonu. Jednocześnie obserwuje się zwiększoną aktywność aminotransferaz wątrobowych (AspAT, AlAT), dehydrogenazy mleczanowej i zwiększone stężenie bilirubiny w połączeniu ze zmniejszonym stężeniem protrombiny, które mogą wystąpić 12 do 48 godzin po podaniu. Kliniczne objawy uszkodzenia wątroby występują zazwyczaj po dwóch dniach, osiągając maksymalne nasilenie po 4 do 6 dniach. Leczenie przedawkowania Natychmiastowa hospitalizacja. Przed rozpoczęciem leczenia i najszybciej jak to możliwe po przedawkowaniu, należy pobrać próbkę krwi w celu oznaczenia stężenia paracetamolu w osoczu. Leczenie przedawkowania obejmuje podanie antidotum, N-acetylocysteiny (NAC) dożylnie lub doustnie, jeżeli to możliwe w ciągu pierwszych 10 godzin po przedawkowaniu. N-acetylocysteina może także wykazywać pewien stopień ochrony nawet po upływie 10 godzin, ale w tym przypadku wymagane jest wydłużenie czasu leczenia. Leczenie objawowe.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Przedawkowanie
Badania czynnościowe wątroby należy przeprowadzić na początku leczenia i powtarzać co 24 godziny. Zwykle aktywność aminotransferaz wątrobowych powraca do wartości prawidłowych w ciągu 1 do 2 tygodni z całkowitym powrotem prawidłowej czynności wątroby. Jednakże w bardzo ciężkich przypadkach może być konieczne przeszczepienie wątroby. Hemodializa może zmniejszyć stężenie paracetamolu w osoczu, ale efekty są ograniczone.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy, kod ATC: N02BE01. Dokładny mechanizm działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego paracetamolu nie został dotychczas ustalony. Może on obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Paracetamol Kabi zaczyna działać przeciwbólowo w ciągu 5 do 10 minut po rozpoczęciu podania. Najsilniejsze działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 1 godziny i trwa zazwyczaj od 4 do 6 godzin. Paracetamol Kabi obniża gorączkę w ciągu 30 minut po rozpoczęciu podania. Działanie przeciwgorączkowe utrzymuje się przez co najmniej 6 godzin.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dorośli Wchłanianie Farmakokinetyka paracetamolu w zakresie dawek do 2 g przebiega liniowo po podaniu pojedynczym oraz wielokrotnym w ciągu 24 godzin. Biodostępność paracetamolu po infuzji 500 mg i 1 g jest podobna do obserwowanej po infuzji odpowiednio 1 g i 2 g propacetamolu (co odpowiada 500 mg i 1 g paracetamolu). Maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu (Cmax), obserwowane pod koniec 15-minutowej infuzji dożylnej 500 mg i 1 g paracetamolu, wynosi odpowiednio około 15 μg/ml i 30 μg/ml. Dystrybucja Objętość dystrybucji paracetamolu wynosi około 1 l/kg mc. Paracetamol słabo wiąże się z białkami osocza (około 10%). Po 20 minutach od zakończenia infuzji 1 g paracetamolu obserwowano istotne stężenie paracetamolu w płynie mózgowo-rdzeniowym (około 1,5 µg/ml).
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Paracetamol jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie następującymi dwoma głównymi szlakami metabolicznymi wątroby: sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym. Sprzęganie z kwasem siarkowym ulega szybkiemu wysyceniu po zastosowaniu dawek większych niż dawki terapeutyczne. Niewielka część (mniej niż 4%) jest metabolizowana przy udziale cytochromu P450 do czynnego metabolitu pośredniego (N-acetyl-benzochinonoimina), który po podaniu prawidłowej dawki, ulega szybkiej detoksykacji pod wpływem zredukowanego glutationu i po sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym jest wydalany z moczem. Jednakże, w przypadku znacznego przedawkowania, stężenie tego toksycznego metabolitu jest zwiększone. Eliminacja Metabolity paracetamolu są wydalane głównie z moczem. 90% przyjętej dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie w postaci sprzężonej glukuronidu (60-80%) i siarczanu (20-30%). Mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania paracetamolu w osoczu wynosi 2,7 godziny, a całkowity klirens wynosi 18 l/godz. Noworodki, niemowlęta i dzieci Parametry farmakokinetyczne paracetamolu obserwowane u niemowląt i dzieci są podobne do tych obserwowanych u dorosłych, z wyjątkiem okresu półtrwania w osoczu, który jest nieco krótszy (1,5 do 2 godzin) niż u dorosłych. U noworodków okres półtrwania w osoczu jest dłuższy niż u niemowląt, tj. około 3,5 godziny. Noworodki, niemowlęta i dzieci w wieku do 10 lat wydalają znacznie mniej połączeń glukuronidowych i więcej siarczanowych niż dorośli. Tabela: wartości farmakokinetyczne zależne od wieku 40 tygodni (wiek po zapłodnieniu): Masa ciała (kg) 3,3, CLstd/Foral (l.godz-1 70 kg-1) 5,9 3 miesiące (wiek po urodzeniu): Masa ciała (kg) 6, CLstd/Foral (l.godz-1 70 kg-1) 8,8 6 miesięcy (wiek po urodzeniu): Masa ciała (kg) 7,5, CLstd/Foral (l.godz-1 70 kg-1) 11,1 1 rok (wiek po urodzeniu): Masa ciała (kg) 10, CLstd/Foral (l.godz-1 70 kg-1) 13,6 2 lata (wiek po urodzeniu): Masa ciała (kg) 12, CLstd/Foral (l.godz-1 70 kg-1) 15,6 5 lat (wiek po urodzeniu): Masa ciała (kg) 20, CLstd/Foral (l.godz-1 70 kg-1) 16,3 8 lat (wiek po urodzeniu): Masa ciała (kg) 25, CLstd/Foral (l.godz-1 70 kg-1) 16,3 *CLstd jest populacyjnym oszacowaniem klirensu (CL).
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Niewydolność nerek W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 10-50 ml/min), czas wydalania paracetamolu ulega niewielkiemu wydłużeniu, okres półtrwania wynosi od 2 do 5,3 godziny. Szybkość eliminacji połączeń glukuronidowych i siarczanowych u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest 3 razy wolniejsza niż u zdrowych osób. Dlatego, podczas podawania paracetamolu pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny wynosi 10-50 ml/min), minimalny odstęp pomiędzy każdym podaniem należy zwiększyć do 6 godzin (patrz punkt 4.2). Pacjenci w podeszłym wieku Parametry farmakokinetyczne i metabolizm paracetamolu u pacjentów w podeszłym wieku nie ulegają zmianie. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w tej populacji pacjentów.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne nie ujawniły szczególnego ryzyka stosowania u ludzi, poza informacjami zawartymi w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego. Badania dotyczące miejscowej tolerancji roztworu paracetamolu do infuzji przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały dobrą tolerancję. W badaniach na świnkach morskich nie stwierdzono występowania opóźnionej nadwrażliwości kontaktowej. Konwencjonalne badania kliniczne zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Stwierdzono, że paracetamol nie działa rakotwórczo u samców szczurów, ani u samców i samic myszy. Jednoznaczne dowody działania rakotwórczego odnotowano u samic szczurów na podstawie zwiększonej częstości występowania białaczki z komórek jednojądrzastych.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przegląd porównawczy literatury na temat genotoksyczności i rakotwórczości paracetamolu wykazał, że genotoksyczne działanie paracetamolu występuje tylko w przypadku dawek większych niż zalecane, co powoduje poważne działania toksyczne, w tym wyraźne działanie toksyczne na wątrobę i szpik kostny. Poziom progowy dla genotoksyczności nie jest osiągany przy terapeutycznych dawkach paracetamolu.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Cysteina Mannitol Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności Fiolka lub worek przed otwarciem 2 lata Ampułka przed otwarciem 18 miesięcy Po pierwszym otwarciu Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność przez 24 godziny w temperaturze pokojowej. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt leczniczy należy użyć natychmiast. Jeżeli nie zostanie on użyty bezpośrednio po otwarciu, odpowiedzialność za warunki i czas przechowywania ponosi użytkownik. Produktu leczniczego nie można przechowywać dłużej niż 24 godziny, chyba że został otwarty i przechowywany w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Roztwór należy również zużyć natychmiast, jeśli został rozcieńczony 9 mg/ml (0,9%) roztworem sodu chlorku lub 50 mg/ml (5%) roztworem glukozy.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Jednakże, jeśli rozcieńczony roztwór nie jest stosowany natychmiast, nie można przechowywać go dłużej niż 6 godzin (włączając czas infuzji). 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w lodówce. Nie zamrażać. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki po 10 ml, z bezbarwnego szkła (typ I). Fiolki po 50 ml i fiolki po 100 ml roztworu do infuzji; fiolka z bezbarwnego szkła (typ II), z korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem typu „flip off”. Worki po 50 ml i worki po 100 ml roztworu do infuzji; worek poliolefinowy z dwoma portami zamkniętymi korkiem z poliizoprenu i wieczkiem z PP, umieszczony w przezroczystym i (lub) aluminiowym worku zewnętrznym ze środkiem pochłaniającym tlen. Wielkości opakowań: 10 ampułek 1 fiolka 10 fiolek 12 fiolek 20 fiolek 20 worków 50 worków 60 worków pakowane w tekturowe pudełka.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Podawanie Tak jak w przypadku wszystkich roztworów do infuzji dostępnych w fiolkach lub workach, należy pamiętać o konieczności dokładnego nadzorowania infuzji, bez względu na drogę jej podania, szczególnie tuż przed jej końcem. To monitorowanie pod koniec infuzji szczególnie dotyczy infuzji podawanej przez wkłucie centralne, aby uniknąć zatoru powietrznego. Zgodność Paracetamol Kabi może być rozcieńczany 9 mg/ml (0,9%) roztworem sodu chlorku lub 50 mg/ml (5 %) roztworem glukozy w stosunku 1:10 (jedna objętość produktu leczniczego Paracetamol Kabi i dziewięć objętości rozcieńczalnika). Rozcieńczony roztwór należy obejrzeć i nie należy go używać, jeśli pojawiła się opalizacja, widoczne cząstki stałe lub osad.
CHPL leku Paracetamol Kabi, roztwór do infuzji, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Usuwanie Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Apap Junior, 250 mg, granulat w saszetce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna saszetka zawiera 250 mg paracetamolu (Paracetamolum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Sorbitol (E 420) 600 mg/saszetkę Sacharoza 0,1 mg/saszetkę Glukoza (składnik maltodekstryny) 1,1 mg/saszetkę Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Granulat w saszetce Biały lub prawie biały granulat.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Apap Junior stosuje się w objawowym leczeniu łagodnego do umiarkowanego bólu oraz gorączki.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawki zależą od wieku i masy ciała; dawka jednorazowa wynosi od 10 do 15 mg/kg masy ciała, a całkowita dawka dobowa wynosi 60-75 mg/kg masy ciała. Odstęp miedzy poszczególnymi dawkami zależy od objawów i maksymalnej dawki dobowej. Nie powinien być jednak krótszy niż 4 godziny. Nie stosować produktu leczniczego Apap Junior dłużej niż trzy dni bez zalecenia lekarza. Masa ciała (wiek) Pojedyczna dawka Maksymalna dawka dobowa 17 kg-25 kg (4-8 lat): 250 mg paracetamolu (1 saszetka), 1000 mg paracetamolu (4 saszetki) 26 kg-40 kg (8-12 lat): 500 mg paracetamolu (2 saszetki), 1500 mg paracetamolu (6 saszetek) Sposób podawania: Tylko do podawania doustnego. Granulat należy przyjmować bezpośrednio do ust (na język) i połknąć bez popijania wodą. Nie przyjmować produktu leczniczego Apap Junior po posiłku.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Dawkowanie
Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności wątroby lub nerek: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, lub z zespołem Gilberta, dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek: U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) musi być zachowany odstęp pomiędzy dawkami wynoszący co najmniej 8 godzin. Przewlekły alkoholizm: Przewlekłe spożywanie alkoholu może obniżyć próg toksyczności paracetamolu. U tych pacjentów odstęp w czasie pomiędzy dwiema dawkami powinien wynosić minimum 8 godzin. Nie należy przekraczać dawki 2 g paracetamolu na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Nie jest wymagane dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Dla wszystkich wskazań: Osoby dorosłe, osoby w podeszłym wieku i dzieci w wieku powyżej 12 lat: zwykle stosowana dawka wynosi 500 – 1000 mg co 4 do 6 godzin do maksimum 3 g na dobę.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Dawkowanie
Należy zachować co najmniej 4-godzinny odstęp pomiędzy poszczególnymi dawkami. Niewydolność nerek: W przypadku niewydolności nerek należy zmniejszyć dawkę: Szybkość filtracji kłębuszkowej 30 – 50 ml/min: 500 mg co 6 godzin < 30 ml/min: 500 mg co 8 godzin Należy rozważyć podanie skutecznej dawki dobowej nieprzekraczającej 60 mg/kg/dobę (nieprzekraczającej 3 g/dobę) w następujących sytuacjach: dorośli pacjenci o masie ciała mniejszej niż 50 kg niewydolność wątroby (łagodna do umiarkowanej) przewlekły alkoholizm odwodnienie przewlekłe niedożywienie zaburzenie czynności wątroby lub nerek U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek lub z zespołem Gilberta należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstęp pomiędzy dawkami. Paracetamol w postaci granulatu w saszetkach nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 4. lat; dzieciom w wieku 4-8 lat można podawać 250 mg co 4-6 godzin do maksimum 4 dawek na 24 godziny.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Dawkowanie
Dzieciom w wieku 8-12 lat można podawać 500 mg co 4-6 godzin do maksimum 1500 mg w ciągu 24 godzin.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby (skala Childa i Pugha > 9).
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W celu uniknięcia przedawkowania należy upewnić się, że żaden z równocześnie przyjmowanych produktów leczniczych nie zawiera paracetamolu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania paracetamolu u następujących pacjentów: z niewydolnością wątroby (skala Childa i Pugha < 9) przewlekle uzależnionych od alkoholu z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min [patrz pkt. 4.2]) z zespołem Gilberta (rodzinną żółtaczką niehemolityczną) z ostrym zapaleniem wątroby przyjmujących równocześnie leki zaburzające czynność wątroby z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej z niedokrwistością hemolityczn? Jeśli wystąpią wysoka gorączka lub objawy wtórnego zakażenia lub jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Ogólnie, bez konsultacji z lekarzem lub dentystą, produkty lecznicze zawierające paracetamol należy przyjmować jedynie przez kilka dni i w niedużych dawkach. Po długotrwałym, w dużych dawkach, niewłaściwym stosowaniu leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, które mogą nie ustąpić po większych dawkach produktu leczniczego. Ogólnie, nawykowe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie połączeń kilku substancji przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Nie zaleca się przedłużonego lub częstego przyjmowania leku. Należy poinformować pacjenta, aby nie przyjmował równocześnie innych produktów leczniczych zawierających paracetamol. Przyjęcie na raz wielokrotności dawki dobowej może spowodować ciężkie uszkodzenie wątroby. W takim przypadku nie dochodzi do utraty przytomności, lecz konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Przedłużone stosowanie leku bez nadzoru lekarza może być szkodliwe.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
U dzieci leczonych paracetamolem w dawce dobowej 60 mg/kg nie jest uzasadnione równoczesne podawanie innego leku przeciwgorączkowego, chyba że stosowanie samego paracetamolu jest nieskuteczne. Nagłe odstawienie leku po długotrwałym, w dużych dawkach, niewłaściwym stosowaniu leków przeciwbólowych może być przyczyną bólów głowy, osłabienia, bólów mięśniowych, niepokoju i objawów wegetatywnych. Te objawy z odstawienia ustępują po kilku dniach. Do tego czasu należy unikać dalszego przyjmowania leków przeciwbólowych i nie należy ich ponownie przyjmować bez konsultacji z lekarzem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu w skojarzeniu z preparatami indukującymi CYP3A4 lub substancjami indukującymi enzymy wątrobowe, takimi jak ryfampicyna, cymetydyna, leki przeciwpadaczkowe, takie jak glutetymid, fenobarbital i karbamazepina. Należy zachować ostrożność stosując paracetamol u osób z niewydolnością nerek (patrz pkt. 4.2) lub łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
W czasie leczenia paracetamolem nie należy spożywać alkoholu. Niebezpieczeństwo przedawkowania jest większe u osób z alkoholowym uszkodzeniem wątroby, bez marskości. Należy zachować ostrożność w przypadku przewlekłego alkoholizmu. U pacjentów nadużywających alkohol konieczne jest zmniejszenie dawki (patrz pkt. 4.2). W takim przypadku całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 gramy. W przypadku wystąpienia wysokiej gorączki lub objawów wtórnego zakażenia lub utrzymywaniu się objawów ponad 3 dni należy dokonać ponownej oceny stosowanego leczenia. Przyjęcie dawek większych od zalecanych wiąże się z bardzo poważnym uszkodzeniem wątroby. Należy natychmiast wdrożyć leczenie swoistą odtrutką (patrz pkt. 4.9). Należy zachować ostrożność stosując paracetamol u osób odwodnionych lub przewlekle niedożywionych.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Apap Junior zawiera 600 mg/saszetkę sorbitolu, sacharozę, glukozę (składnik maltodekstryny) i sód. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na saszetkę to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przyjmowanie probenecydu hamuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, w ten sposób prowadząc do około dwukrotnego zmniejszenia klirensu paracetamolu. U pacjentów leczonych równocześnie probenecydem należy zmniejszyć dawki paracetamolu. Metabolizm paracetamolu zwiększają leki będące aktywatorami enzymów, takie jak ryfampicyna, oraz niektóre leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon). Odnotowano pojedyncze przypadki niespodziewanej hepatoksyczności u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze aktywujące enzymy. Jednoczesne podawanie paracetamolu i AZT (zydowudyny) zwiększa tendencję do neutropenii. Dlatego ten produkt leczniczy można przyjmować równocześnie z AZT jedynie po zaleceniu przez lekarza. Jednoczesne przyjmowanie produktów leczniczych przyspieszających opróżnianie żołądka, takich jak metoklopramid, przyspiesza wchłanianie i początek działania paracetamolu.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Interakcje
Jednoczesne przyjmowanie produktów leczniczych spowalniających opróżnianie żołądka opóźnia wchłanianie i początek działania paracetamolu. Kolestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu pierwszej godziny po podaniu paracetamolu. Wielokrotne przyjmowanie paracetamolu przez ponad 7 dni nasila działanie leków przeciwzakrzepowych, szczególnie warfaryny. Dlatego długotrwałe stosowanie paracetamolu u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi może odbywać się jedynie pod nadzorem lekarza. Sporadyczne przyjmowanie paracetamolu nie ma istotnego wpływu na tendencję do krwawień. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie powoduje anomalii rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Podczas ciąży nie należy stosować paracetamolu w połączeniu z innymi produktami leczniczymi, ponieważ w takich przypadkach nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku. Laktacja Po podaniu doustnym paracetamol w niewielkich ilościach wydzielany jest do mleka. Nie odnotowano żadnego niekorzystnego wpływu na karmione niemowlęta. Podczas karmienia piersią mogą być stosowane terapeutyczne dawki tego produktu leczniczego.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Paracetamol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Konwencja MedDRA dotycząca częstości: Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), Bardzo rzadko (<1/10 000). W obrębie każdej grupy działania niepożądane przedstawiono według zmniejszającej się ciężkości objawów. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: niedokrwistość, niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość. Zaburzenia serca Rzadko: obrzęki. Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwawienie, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne. Zaburzenia nerek i układu moczowego Rzadko: nefropatie i tubulopatie. Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia o działaniach niepożądanych są rzadkie i zazwyczaj związane z przedawkowaniem.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Działania niepożądane
Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami długotrwałego stosowania leku.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Istnieje ryzyko zatrucia, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, u małych dzieci oraz w przypadku chorób wątroby, przewlekłego nadużywania alkoholu i przewlekłego niedożywienia. Przedawkowanie może w tych przypadkach prowadzić do zgonu. Objawy zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin i obejmują: nudności, wymioty, jadłowstręt, bladość i ból brzucha. Przedawkowanie (10 g lub więcej paracetamolu w jednorazowej dawce u osób dorosłych lub jednorazowe podawnie 150 mg/kg mc. u dzieci) powoduje martwicę hepatocytów z możliwością rozwoju całkowitej i nieodwracalnej martwicy, skutkującej niewydolnością wątroby, kwasicą metaboliczną i encefalopatią, które mogą prowadzić do śpiączki i zgonu. Równocześnie obserwuje się zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AspAT, AlAT), dehydrogenazy mleczanowej i stężeń bilirubiny wraz ze zmniejszeniem stężeń protrombiny, co może pojawić się 12-48 godzin po zażyciu leku.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Przedawkowanie
Postępowanie doraźne: Natychmiastowy transport do szpitala Pobranie krwi w celu oznaczania początkowego stężenia paracetamolu w osoczu Płukanie żołądka Natychmiastowe, dożylne (lub, jeśli to możliwe doustne) podanie odtrutki (N-acetylocysteiny) przed upływem 10 godziny od przedawkowania Należy wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Kod ATC: N02BE01 Nie wyjaśniono w pełni mechanizmu działania przeciwbólowego. Paracetamol może działać głównie poprzez zahamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), a także, w mniejszym stopniu, obwodowo przez blokowanie wytwarzania bodźca bólowego. Obwodowe działanie może również wynikać z zahamowania syntezy prostaglandyn lub z zahamowania syntezy lub działania innych substancji uwrażliwiających receptory bólowe na bodźce mechaniczne lub chemiczne. Działanie przeciwgorączkowe paracetamolu prawdopodobnie polega na oddziaływaniu na ośrodek regulacji temperatury w podwzgórzu, czego skutkiem jest rozszerzenie naczyń obwodowych z następowym wzrostem przepływu krwi przez skórę, poceniem się i utratą ciepła. Wpływ ośrodkowy prawdopodobnie obejmuje zahamowanie syntezy prostaglandyn w podwzgórzu.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym wchłanianie paracetamolu jest szybkie i całkowite. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane jest 30-60 minut po przyjęciu paracetamolu. Dystrybucja Paracetamol ulega szybkiej dystrybucji we wszystkich tkankach. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są porównywalne. Słabo wiąże się z białkami. Maksymalne stężenie osiąga po 0,5 – 2 godzinach, maksymalne stężenie w osoczu wynosi 5 – 20 mikrogramów (μg)/ml (przy dawkach do 50 mg), maksymalne działanie stwierdza się po 1- 3 godzinach, a czas działania wynosi 3- 4 godziny. Metabolizm Paracetamol jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie dwoma głównymi szlakami: poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym. Ten drugi szlak ulega szybkiemu wysyceniu przy dawkach większych niż dawki terapeutyczne.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Mniej istotny szlak, który katalizuje cytochrom P450, prowadzi do powstania pośredniego związku (N-acetylo-p-benzochinoimina), który w prawidłowych warunkach ulega szybkiej detoksykacji przez glutation i wydalaniu z moczem, po reakcji sprzęgania z cysteiną i kwasem merkaptopurynowym. Natomiast, kiedy nastąpi masywne zatrucie zwiększa się ilość tego toksycznego metabolitu. Wydalanie Paracetamol wydalany jest przede wszystkim z moczem. 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci glukuronianów (60 do 80%) i siarczanów (20 do 30%). Mniej niż 5% wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Zmienność patofizjologiczna. Niewydolność nerek: w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) wydalanie paracetamolu i jego metabolitów ulega opóźnieniu. Osoby w podeszłym wieku. Nie zmienia się zdolność do wytwarzania sprzężonych metabolitów.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W doświadczeniach na zwierzętach dotyczących ostrej, przedłużonej i przewlekłej toksyczności paracetamolu zaobserwowano u szczurów i myszy uszkodzenia żołądka i jelit, zmiany w morfologii krwi, degenerację komórek miąższu wątroby i nerek, a nawet martwicę. Zmiany te przypisano z jednej strony mechanizmowi działania, a z drugiej metabolizmowi paracetamolu. W szeroko zakrojonych badaniach nie znaleziono dowodów na istotne ryzyko genotoksycznego działania paracetamolu w dawkach terapeutycznych, tzn. nietoksycznych. W długotrwałych badaniach na szczurach i myszach nie stwierdzono istotnego działania rakotwórczego paracetamolu w dawkach niehepatotoksycznych. Paracetamol przenika przez łożysko. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono toksycznego działania na rozród. Konwencjonalne badania kliniczne zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol (E 420) Talk Kopolimer metakrylanu butylu zasadowy Magnezu tlenek lekki Karmeloza sodowa Sukraloza (E 955) Magnezu stearynian Hypromeloza Kwas stearynowy Sodu laurylosiarczan Tytanu dwutlenek (E 171) Symetykon Aromat truskawkowy (zawiera maltodekstrynę, gumę arabską, aromaty naturalne i identyczne z naturalnymi, glikol propylenowy, triacetynę, 3-hydroksy-2-metylo-4H-piran-4-on) Aromat waniliowy (zawiera maltodekstrynę, aromaty naturalne i identyczne z naturalnymi, glikol propylenowy, sacharozę) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki z folii PETP/Aluminium/LDPE.
CHPL leku Apap Junior, granulat, 250 mg
Dane farmaceutyczne
2, 6, 10, 12, 20, 24 saszetki w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Panadol Sprint, 500 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Biała lub prawie biała tabletka powlekana o kształcie kapsułki, z jednej strony zawierająca wytłoczone oznakowanie P, z drugiej strony z linią podziału. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lek działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Bóle głowy, migrena, ból napięciowy, bóle zębów, nerwobóle, bóle kręgosłupa, bóle kostne, stawowe i mięśniowe, bolesne miesiączkowanie, ból gardła. Gorączka i ból w czasie przeziębienia i stanów grypopodobnych. Objawowe leczenie bólu w przebiegu łagodnego zapalenia stawów.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do podania doustnego Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 50 kg): Doustnie 1-2 tabletki (500 mg-1000 mg). W razie konieczności dawkę można powtarzać nie częściej niż co 4 godziny, do 4 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa paracetamolu: 4000 mg (8 tabletek). Dzieci w wieku 6-11 lat: Doustnie ½ – 1 tabletki (250 mg -500 mg). W razie konieczności dawkę można powtarzać nie częściej niż co 4 godziny, do 4 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa paracetamolu: 60 mg/kg masy ciała/24 godziny podawane w dawkach podzielonych do 4 razy na dobę po 15 mg/kg masy ciała. Nie podawać leku dzieciom w wieku poniżej 6 lat. Bez konsultacji z lekarzem leku nie należy stosować regularnie dłużej niż przez 3 dni. Nie stosować dawki większej niż zalecana, nie częściej niż co 4 godziny. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Znana nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, choroba alkoholowa, ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek, z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Istniejąca choroba wątroby zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby związanego ze stosowaniem paracetamolu. Pacjenci, u których stwierdzono niewydolność wątroby lub nerek powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku. W czasie przyjmowania produktu nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególne ryzyko przedawkowania prowadzącego do zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby jest u pacjentów z chorobą alkoholową przebiegającą bez marskości i wyniszczonych. Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących z powodu anoreksji, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol lub chorych na posocznicę. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu (takich jak posocznica). Stosowanie paracetamolu może zwiększyć ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Pacjentów należy informować, aby skonsultowali się z lekarzem, jeśli cierpią na łagodną postać zapalenia stawów, ale potrzebują stosować leki przeciwbólowe codziennie. Pacjentów należy informować, aby skonsultowali się z lekarzem, jeśli cierpią na przewlekłe bóle głowy. W razie nasilenia się objawów należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Specjalne środki ostrozności
Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona zaś przez kolestyraminę. Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, dawki przyjmowane sporadycznie nie mają na to istotnego wpływu. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina), ryfampicyna, ziele dziurawca może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Paracetamol stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką temperaturę. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Kofeina nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Interakcje
Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie powoduje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Tak jak w przypadku innych leków kobiety w ciąży powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną zalecaną dawkę przez możliwie jak najkrótszy czas i jak najrzadziej. Tak jak inne leki, w okresie ciąży paracetamol powinno się stosować tylko w razie zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Paracetamol jest wydzielany do mleka kobiet karmiących piersią w ilościach niemających znaczenia klinicznego.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dostępne opublikowane dane nie zawierają przeciwwskazań do karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu. Tak jak inne leki, w okresie karmienia piersią paracetamol powinno się stosować tylko w razie zdecydowanej konieczności.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów. Z tego powodu działania niepożądane pochodzące z rozległych doświadczeń postmarketingowych przy stosowaniu leku przez pacjentów zgodnie z zalecanym dawkowaniem i mające związek ze stosowaniem leku zostały zgromadzone poniżej zgodnie z ich klasyfikacją układowo-narządową i częstością występowania wg MedDRA. Działania niepożądane paracetamolu występują bardzo rzadko (<1/10 000). Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia Bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje anafilaktyczne. Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, pęcherzowy rumień wielopostaciowy, (zespół Stevensa-Johnsona) i toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella) naskórka.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Informacje ogólne Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Zaobserwowano przypadki ostrego zapalenia trzustki, związanego zwykle z zaburzeniami czynności wątroby (w tym ostrą niewydolnością wątroby) i toksycznym uszkodzeniem wątroby. Objawy: Przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem, nawet jeśli nie zaobserwowano żadnych objawów zatrucia.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Przedawkowanie
Można też podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie poziomu paracetamolu we krwi. Wysokość tego poziomu w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii. Postępowanie przy przedawkowaniu W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie przewieźć pacjenta do szpitala nawet jeżeli nie wystąpiły objawy przedawkowania.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Przedawkowanie
Jeżeli przedawkowanie jest potwierdzone lub podejrzewane należy skontaktować się z ośrodkiem leczenia zatruć lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego, nawet jeżeli objawy przedawkowania nie wystąpiły za względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy. Kod ATC N02B E01 Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje biosyntezę prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego w ośrodkowym układzie nerwowym. Tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo enzym cyklooksygenazę, nie powodując uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Maksymalne stężenie w osoczu pojawia się między 30-60 minutami po spożyciu, średni okres półtrwania wynosi od 1 do 4 godzin po zastosowaniu dawek terapeutycznych. Paracetamol jest stosunkowo równomiernie dystrybuowany do większości płynów ciała. Stopień wiązania z białkami osocza jest zróżnicowany, w przypadku wysokich stężeń występujących podczas ostrego zatrucia, wiązanie z białkami sięga 20-30%. Ponad 90% dawki terapeutycznej paracetamolu jest zwykle wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej. Lek Panadol Sprint ma specjalny skład substancji pomocniczych o działaniu przyspieszającym rozpad tabletki (Optizorb™), powodujący przyspieszenie procesu uwalniania w porównaniu do standardowych tabletek paracetamolu.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Badania scyntygraficzne przeprowadzane na ludziach wykazały, że tabletki Panadol Sprint zaczynają rozpadać się w żołądku przed upływem 5 minut od zażycia. Badania scyntygraficzne wykazały, że średni czas całkowitego rozpadu tabletki wynosił 12,9 min w przypadku Panadolu Sprint w porównaniu do 69,6 min dla standardowych tabletek paracetamolu. Ponadto stwierdzono mniejszą zmienność międzyosobniczą i mniejszą zmienność wewnątrzosobniczą (p<0,0001) we wczesnej absorpcji paracetamolu z tabletek Panadol Sprint w porównaniu do standardowych tabletek paracetamolu. Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na ludziach wykazały, że po podaniu tabletek Panadol Sprint próg terapeutyczny paracetamolu w osoczu (4-7 mcg/ml) jest osiągany co najmniej 37% szybciej niż po podaniu standardowych tabletek paracetamolu (P<0,05). Całkowita absorbcja paracetamolu z tabletek Panadol Sprint jest równoważna całkowitej absorpcji ze standardowych tabletek paracetamolu.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania kliniczne zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Dostępne w piśmiennictwie niekliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania paracetamolu nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Substancje pomocnicze: Skrobia żelowana Wapnia węglan Kwas alginowy Krospowidon Typ A Powidon K-25 Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Woda oczyszczona Otoczka: Opadry White YS-1-7003 o składzie: Tytanu dwutlenek (E 171) Hypromeloza 2910, 3cp Hypromeloza 2910, 6cp Makrogol 400 Polisorbat 80 Wosk Carnauba Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30 o C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC zgrzewanej z folią aluminiową, pakowane w tekturowych pudełkach lub opakowaniach typu „portfelik”, zawierające 6, 12, 24, 48 lub 96 tabletek.
CHPL leku Excedrin Sprint, tabletki powlekane, 500 mg
Dane farmaceutyczne
Blistry zabezpieczone przed dostępem dzieci, składającej się z folii PVC i wytłaczanej folii aluminiowej, pakowane w tekturowych pudełkach lub opakowania typu „portfelik”, zawierające 6, 8, 12, 24, 48 lub 96 tabletek. Butelki z polietylenu o wysokiej gęstości (HDPE), zamykane zakrętką z polipropylenu (PP) i zabezpieczone zgrzewanym paskiem z polietylenu (PE), zawierające 100 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tramofen, 37,5 mg + 325 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 37,5 mg tramadolu chlorowodorku (Tramadoli hydrochloridum) i 325 mg paracetamolu (Paracetamolum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Jasnożółte, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym „I 03” po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie. Rozmiar tabletki to około 15,5 mm x 6,35 mm.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Tramofen jest wskazany w objawowym leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego. Stosowanie produktu leczniczego zawierającego tramadol z paracetamolem należy ograniczyć do pacjentów, u których jako leczenie umiarkowanego do ciężkiego bólu rozważa się jednoczesne stosowanie tramadolu i paracetamolu (patrz także punkt 5.1).
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i starsza): Stosowanie produktu leczniczego Tramofen należy ograniczyć do pacjentów, u których jako leczenie umiarkowanego do ciężkiego bólu rozważa się jednoczesne stosowanie tramadolu i paracetamolu. Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia bólu i odpowiedzi klinicznej pacjenta. Zaleca się rozpocząć leczenie od 2 tabletek produktu Tramofen. W razie konieczności stosowania dodatkowych dawek produktu, dawka dobowa nie powinna przekraczać 8 tabletek (co odpowiada 300 mg tramadolu i 2600 mg paracetamolu). Przerwa pomiędzy kolejnymi dawkami nie powinna być krótsza niż 6 godzin. W żadnym przypadku nie należy stosować produktu leczniczego Tramofen dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne (patrz także punkt 4.4, Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności).
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Dawkowanie
Jeśli, ze względu na rodzaj i ciężkość schorzenia, niezbędne jest jego długotrwałe stosowanie, należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta (jeżeli jest możliwe, również w okresie przerw w stosowaniu). Dzieci: U dzieci w wieku poniżej 12 lat nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu Tramofen. Dlatego też nie zaleca się stosowania produktu w tej grupie wiekowej. Pacjenci w podeszłym wieku: Można stosować zwykle zalecaną dawkę, jednak należy wziąć pod uwagę, że u ochotników w wieku powyżej 75 lat okres półtrwania w fazie eliminacji tramadolu był wydłużony o 17% po podaniu doustnym. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych zaleca się, aby przerwa pomiędzy kolejnymi dawkami nie była krótsza niż 6 godzin ze względu na zawartość tramadolu w produkcie. Niewydolność nerek: Ze względu na zawartość tramadolu, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Tramofen u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min).
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Dawkowanie
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 10 i 30 ml/min) powinno się wydłużyć odstępy czasowe pomiędzy kolejnymi dawkami do 12 godzin. Ponieważ na drodze hemodializy lub hemofiltracji tramadol jest usuwany bardzo powoli, podanie po dializie w celu utrzymania działania przeciwbólowego nie jest konieczne. Niewydolność wątroby: U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować produktu leczniczego Tramofen (patrz punkt 4.3). U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki trzeba połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Tabletek nie wolno dzielić ani rozgryzać.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na tramadolu chlorowodorek, paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.l; ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi; nie należy stosować produktu leczniczego Tramofen u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) lub w okresie dwóch tygodni od przerwania ich stosowania (patrz punkt 4.5, Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji); ciężka niewydolność wątroby; padaczka oporna na leczenie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia U pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat nie należy stosować dawki większej niż 8 tabletek produktu Tramofen na dobę. W celu uniknięcia nieumyślnego przedawkowania należy poinstruować pacjentów, aby nie przekraczali oni maksymalnej zalecanej dawki i nie przyjmowali jednocześnie produktów leczniczych (w tym wydawanych bez recepty) zawierających paracetamol lub tramadolu chlorowodorek bez konsultacji z lekarzem. Nie zaleca się stosowania produktu Tramofen u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Nie należy stosować produktu Tramofen u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3). Zagrożenie przedawkowaniem paracetamolem jest większe u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez cech marskości. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie czasu pomiędzy dawkami.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się stosowania produktu Tramofen u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową. Tramadolu nie należy stosować w leczeniu uzależnienia od opioidów. Mimo że tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi ich objawów z odstawienia morfiny. U pacjentów leczonych tramadolem, podatnych na wystąpienie drgawek lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, leki przeciwbólowe działające ośrodkowo lub leki znieczulające miejscowo, obserwowano występowanie drgawek. Pacjenci z padaczką lub pacjenci podatni na wystąpienie drgawek powinni być leczeni produktem Tramofen wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Odnotowano występowanie drgawek u pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach. Ryzyko to może się zwiększyć, gdy dawki tramadolu przekraczają zalecaną, górną granicę dawki.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno – antagonistycznym (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna) (patrz punkt 4.5, Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji). Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów: Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Tramofen z lekami uspokajającymi takimi jak benzodiazepiny lub podobnymi lekami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie z lekami uspokajającymi należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Tramofen jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy przepisać leki w najmniejszych skutecznych dawkach oraz na możliwie najkrótszy czas jednoczesnego stosowania.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Specjalne środki ostrozności
Należy monitorować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym zdecydowanie zaleca się, by informować pacjentów i ich otoczenie, aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Środki ostrożności dotyczące stosowania Może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu. Należy regularnie sprawdzać kliniczną konieczność stosowania leczenia przeciwbólowego (patrz punkt 4.2). U pacjentów uzależnionych od opioidów i u pacjentów nadużywających leki lub uzależnionych od nich w wywiadzie, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod kontrolą lekarza. Tramofen należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów po urazach głowy, pacjentów podatnych na zaburzenia drgawkowe, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, ośrodkowymi lub obwodowymi zaburzeniami oddechowymi lub ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Specjalne środki ostrozności
Kiedy u pacjenta nie jest już konieczne dalsze leczenie tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. U niektórych pacjentów przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby. Objawy reakcji odstawiennych, podobne do objawów po odstawieniu opiatów, mogą pojawić się nawet podczas stosowania dawek leczniczych oraz w trakcie leczenia krótkotrwałego (patrz punkt 4.8). Reakcji odstawiennych można uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawek podczas kończenia terapii, zwłaszcza jeśli stosowano lek przez długi czas. Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania (patrz punkt 4.8). W jednym badaniu stwierdzono, że tramadol stosowany podczas znieczulenia ogólnego enfluranem i podtlenkiem azotu nasilał wspomnienia śródoperacyjne. Do czasu uzyskania dalszych informacji należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Specjalne środki ostrozności
Metabolizm z udziałem CYP2D6 Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Szacuje się, że niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju objawów niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ogólne objawy toksyczności opioidów obejmują splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak łaknienia. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić objawy depresji krążeniowo-oddechowej, która może zagrażać życiu i bardzo rzadko zakończyć się zgonem. Poniżej podsumowano szacunkową częstość występowania osób z wyjątkowo szybkim metabolizmem w różnych populacjach: Populacja Afrykańska (etiopska): 29% Populacja Afroamerykańska: 3,4% do 6,5% Populacja Azjatycka: 1,2% do 2% Populacja Kaukaska: 3,6% do 6,5% Populacja Grecka: 6,0% Populacja Węgierska: 1,9% Populacja Północnoeuropejska: 1% do 2% Stosowanie po zabiegach chirurgicznych u dzieci W opublikowanej literaturze pojawiły się doniesienia, że tramadol podawany po zabiegach chirurgicznych u dzieci [po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego], wykazywał rzadkie, ale zagrażające życiu działania niepożądane.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym; należy jednocześnie uważne obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Dzieci z zaburzeniami oddychania Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów. Zaburzenia oddychania w czasie snu Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Specjalne środki ostrozności
Niewydolność nadnerczy Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. Zespół serotoninowy U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego – stanu mogącego zagrażać życiu (patrz punkty 4.5, 4.8 oraz 4.9). Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Specjalne środki ostrozności
Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawić leczenie, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane z: nieselektywnymi inhibitorami MAO Ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego: biegunki, szybkiego bicia serca, pocenia się, drżeń, splątania a nawet śpiączki. selektywnymi inhibitorami MAO typu A Podobnie jak wyżej, w przypadku nieselektywnych inhibitorów MAO. Ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego: biegunki, szybkiego bicia serca, pocenia się, drżeń, splątania a nawet śpiączki. selektywnymi inhibitorami MAO typu B Wystąpienie pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego przypominającego objawami zespół serotoninowy: biegunki, szybkiego bicia serca, pocenia się, drżeń, splątania a nawet śpiączki. W przypadku niedawnego leczenia inhibitorami MAO należy zachować odstęp 2 tygodni po zakończeniu leczenia a przed wdrożeniem tramadolu. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane z: alkoholem Alkohol nasila działanie uspokajające opioidowych analgetyków.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Interakcje
Wpływ alkoholu na zdolność koncentracji może być niebezpieczny w przypadku prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy unikać napojów alkoholowych i produktów leczniczych zawierających alkohol. karbamazepiną i innymi aktywatorami enzymatycznymi Ryzyko zmniejszenia skuteczności i skrócenia czasu działania przeciwbólowego, spowodowane zmniejszeniem stężenia tramadolu w surowicy krwi. opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno–antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) Osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów oraz ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych. Należy zachować ostrożność: Jednoczesne terapeutyczne stosowanie tramadolu i innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory MAO (patrz punkt 4.3), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mitrazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu (patrz punkty 4.4 i 4.8).
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Interakcje
podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z innymi pochodnymi opioidowymi (w tym leki przeciwkaszlowe i leki stosowane w leczeniu uzależnienia, takie jak benzodiazepiny i barbiturany). Zwiększone ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego, które po przedawkowaniu może powodować zgon. podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak inne pochodne opioidów (w tym produkty lecznicze hamujące kaszel i stosowane w leczeniu substytucyjnym), barbiturany, benzodiazepiny, inne leki przeciwlękowe, nasenne, przeciwdepresyjne wykazujące działanie sedatywne, leki przeciwhistaminowe o działaniu sedatywnym, neuroleptyki, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, talidomid i baklofen. Leki te mogą spowodować nadmierne hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego. Ich wpływ na zdolność koncentracji może być niebezpieczny w przypadku prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Interakcje
Ze względu na opisywane zwiększenie wskaźnika INR podczas jednoczesnego stosowania produktu Tramofen i produktów leczniczych takich jak warfaryna uzasadnione jest okresowe oznaczanie czasu protrombinowego. Innych leków hamujących CYP3A4, jak ketokonazol i erytromycyna – mogą one hamować metabolizm tramadolu (N-demetylację) i prawdopodobnie jego czynnej O-demetylopochodnej. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest zbadane. Leki obniżające próg drgawkowy takie, jak: bupropion, leki przeciwdepresyjne hamujące wychwyt zwrotny serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki. Równoczesne stosowanie tramadolu z tymi lekami może zwiększyć ryzyko drgawek. Metoklopramid lub domperydon mogą przyspieszać, a kolestyramina może opóźniać wchłanianie paracetamolu. W ograniczonej liczbie badań, dotyczących przedoperacyjnego i pooperacyjnego stosowania przeciwwymiotnego antagonisty receptora 5-HT3 – ondansetronu, wykazano zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Interakcje
Leki uspokajające takie jak benzodiazepiny lub podobne leki: Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinien być ograniczony (patrz punkt 4.4.).
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ponieważ Tramofen jest produktem złożonym zawierającym dwie substancje czynne, w tym tramadol, nie należy go stosować w okresie ciąży. Dane dotyczące paracetamolu: Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Dane dotyczące tramadolu: Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tramadolu w okresie ciąży nie należy stosować u kobiet w ciąży. Tramadol stosowany w okresie przed- i okołoporodowym nie zaburza czynności skurczowej macicy.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U noworodków może wywoływać zmiany częstości oddechów, które jednak zazwyczaj nie mają znaczenia klinicznego. Długotrwałe stosowanie tramadolu w okresie ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka w wyniku uzależnienia. Karmienie piersi? Ponieważ Tramofen jest produktem złożonym zawierającym dwie substancje czynne, w tym tramadol, nie należy go stosować w okresie karmienia piersią. Dane dotyczące paracetamolu: Paracetamol przenika do mleka kobiecego w ilościach nieistotnych klinicznie. W dostępnych publikacjach nie stwierdza się przeciwwskazań do karmienia piersią w przypadku stosowania przez kobiety karmiące produktów zawierających wyłącznie paracetamol. Dane dotyczące tramadolu: Około 0,1% dawki tramadolu przyjętej przez matkę jest wydzielane w mleku kobiecym. Oznacza to, że w okresie bezpośrednio po porodzie, po doustnym zażyciu przez matkę dawki do 400 mg w ciągu doby, średnia dawka tramadolu przyjęta przez karmione piersią niemowlęta, wynosi 3% dawki przeliczonej na masę ciała matki.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z tego powodu tramadolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Alternatywą jest przerwanie karmienia piersią podczas leczenia tramadolem. Przerwanie karmienia piersią nie jest zwykle konieczne po przyjęciu jednej dawki tramadolu. Płodność Doświadczenie po wprowadzeniu tramadolu do obrotu nie pozwalają na wyciągnięcie wniosków związanych z jego wpływem na płodność. Badania na zwierzętach również nie pozwalają na wyciągnięcie wniosków związanych z wpływem tramadolu na płodność. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność połączenia tramadolu z paracetamolem.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Tramadol może powodować senność lub zawroty głowy, które mogą ulec nasileniu po spożyciu alkoholu lub innych inhibitorów OUN (ośrodkowego układu nerwowego). W takim przypadku pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi podczas badań klinicznych produktu leczniczego zawierającego paracetamol z tramadolem i obserwowanymi u ponad 10% pacjentów były: nudności, zawroty głowy i senność. Zaburzenia sercowo i naczyniowe: Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: Bardzo często (≥1/10): zawroty głowy, senność. Często (≥l/100 do <1/10): bóle głowy, drżenie. Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne. Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): ataksja, drgawki, omdlenie, zaburzenia mowy. Zaburzenia psychiczne: Często (≥l/100 do <1/10): splątanie, zmienność nastroju (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu. Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): depresja, omamy, koszmary senne, amnezja. Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): uzależnienie od leku.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Działania niepożądane
Działanie niepożądane obserwowane po wprowadzeniu do obrotu: Bardzo rzadko (<1/10 000): nadużywanie. Zaburzenia widzenia: Rzadko (≥l/10 000 do <1/1 000): zamazane widzenie, zwężenie źrenicy, rozszerzenie źrenic. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): duszność. Nieznana: czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit: Bardzo często (≥1/10): nudności. Często (≥l/100 do <1/10): wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, wzdęcia. Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): zaburzenia połykania, smoliste stolce. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Niezbyt często (≥1/1 000 do 1/100): zwiększenie aktywności aminotransferaz. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Często (≥l/100 do <1/10): pocenie, świąd. Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka).
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): białkomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu (dyzuria i zatrzymanie moczu). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Nieznana: hipoglikemia. Pomimo że w czasie badań klinicznych nie obserwowano niżej wymienionych działań niepożądanych, które obserwowano podczas stosowania innych produktów zawierających pojedynczo tramadol lub paracetamol, nie można wykluczyć możliwości ich wystąpienia. Tramadol: Niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść (tramadol). Podczas obserwacji po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, obserwowano rzadkie przypadki wystąpienia działania podobnego do występującego po przyjęciu warfaryny, włącznie z wydłużeniem czasu protrombinowego. Rzadko (≥ l/10 000 do <1/1 000): reakcje nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (np.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Działania niepożądane
duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz anafilaksja. Rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000) zmiany apetytu, osłabienia mięśni szkieletowych oraz zahamowania oddychania. Zaburzenia psychiczne, które mogą wystąpić po podaniu tramadolu, różniące się międzyosobniczo co do nasilenia i rodzaju (zależne od osoby i czasu trwania leczenia), takie jak: zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie) oraz zmiany zdolności poznawczych i wrażliwości zmysłów (np. zaburzenia w podejmowaniu decyzji i postrzeganiu). Nasilenie astmy oskrzelowej, chociaż nie ustalono związku przyczynowego. Objawy reakcji z odstawienia, podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów, takie jak: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia i objawy żołądkowo-jelitowe.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Działania niepożądane
Do innych, bardzo rzadko opisywanych objawów odstawiennych występujących po nagłym odstawieniu tramadolu chlorowodorku należą: napady paniki, nasilony niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego. Częstość nieznana: zespół serotoninowy. Paracetamol: Działania niepożądane po zastosowaniu paracetamolu są rzadkie, lecz może wystąpić nadwrażliwość włącznie z wysypką skórną. Opisywano zaburzenia składu krwi obwodowej włącznie z trombocytopenią i agranulocytozą, lecz bez udowodnionego związku przyczynowego ze stosowaniem paracetamolu. W kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z warfaryną lub produktami z grupy kumaryn. W innych badaniach nie obserwowano zmiany czasu protrombinowego. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Tramofen jest produktem leczniczym złożonym. W przypadku przedawkowania, objawy przedmiotowe i podmiotowe mogą wynikać z działania toksycznego tramadolu lub paracetamolu, lub obu składników równocześnie. Objawy przedawkowania tramadolu: W zasadzie należy oczekiwać objawów przedawkowania tramadolu podobnych do występujących po innych ośrodkowo działających lekach przeciwbólowych (opioidach). Należą do nich szczególnie: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniowa, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki oraz zahamowanie oddychania aż do zatrzymania oddechu. Notowano także przypadki zespołu serotoninowego. Objawy przedawkowania paracetamolu: Przedawkowanie w szczególności dotyczy małych dzieci. Objawami przedawkowania paracetamolu w ciągu pierwszych 24 godzin są: bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia i bóle brzucha. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się od 12 do 48 godzin po spożyciu leku.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Przedawkowanie
Mogą wystąpić nieprawidłowości w metabolizmie glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkich przypadkach niewydolność wątroby może prowadzić do encefalopatii, śpiączki i śmierci. Ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalików nerkowych może rozwinąć się nawet bez obecności ciężkiego uszkodzenia wątroby. Opisywano przypadki zaburzeń rytmu serca i zapalenia trzustki. Uszkodzenie wątroby możliwe jest u dorosłych po przyjęciu 7,5 – 10 g lub więcej paracetamolu. Uważa się, że nadmierne ilości toksycznego metabolitu (zwykle po dawkach terapeutycznych paracetamolu odpowiednio wiązanego przez glutation) zostają nieodwracalnie związane z tkanką wątroby. Postępowanie po przedawkowaniu: Należy natychmiast umieścić pacjenta w oddziale specjalistycznym. Należy podtrzymywać czynność układu krążenia i oddychania. Przed rozpoczęciem leczenia, należy możliwie szybko pobrać krew w celu oznaczenia stężeń paracetamolu i tramadolu w surowicy krwi i wykonania prób wątrobowych.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Przedawkowanie
Testy wątrobowe należy wykonać na początku leczenia i powtarzać oznaczanie co 24 godziny. Zazwyczaj obserwuje się zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT), a wartości powracają do prawidłowych po jednym lub dwóch tygodniach. Należy opróżnić żołądek, wywołując wymioty (u pacjenta, który jest przytomny) poprzez podrażnienie lub płukanie żołądka. Należy podtrzymywać podstawowe czynności życiowe, jak utrzymywanie drożności dróg oddechowych i czynności układu krążenia. W przypadku zahamowania oddychania należy zastosować nalokson. W przypadku wystąpienia drgawek należy podać dożylnie diazepam. Tramadol w minimalnym stopniu jest eliminowany z surowicy metodą hemodializy i hemofiltracji. Dlatego zabiegi te nie są odpowiednim postępowaniem w leczeniu przedawkowania produktu Tramofen. Wdrożenie natychmiastowego leczenia jest podstawowym elementem w leczeniu przedawkowania paracetamolu. Pomimo braku istotnych wczesnych objawów, pacjenta należy bezzwłocznie umieścić w szpitalu.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Przedawkowanie
Każdej osobie dorosłej lub dorastającej młodzieży, która przyjęła około 7,5 g lub więcej paracetamolu w ciągu poprzedzających 4 godzin i każdemu dziecku, które przyjęło ≥150 mg/kg mc. paracetamolu w ciągu poprzedzających 4 godzin należy wykonać płukanie żołądka. Stężenia paracetamolu w surowicy należy oznaczyć po 4 godzinach po spożyciu w celu możliwości oceny ryzyka uszkodzenia wątroby (poprzez nomogram przedawkowania paracetamolu). Może być konieczne zastosowanie doustnie metioniny lub dożylnie N-acetylocysteiny, które mogą działać korzystnie w ciągu 48 godzin od przedawkowania. Dożylnie stosowana N-acetylocysteina jest najbardziej skuteczna w przypadku rozpoczęcia leczenia nią w ciągu 8 godzin od spożycia paracetamolu, chociaż należy ją również podać, jeżeli upłynęło więcej niż 8 godzin od przedawkowania i kontynuować przez cały cykl leczenia. N-acetylocysteinę należy podać natychmiast po podejrzeniu masywnego przedawkowania.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Przedawkowanie
Muszą być dostępne ogólne środki podtrzymujące czynności życiowe. Niezależnie od ilości spożytego paracetamolu, odtrutkę, czyli N-acetylocysteinę, należy podać doustnie lub dożylnie tak szybko jak tylko możliwe, najlepiej w ciągu 8 godzin po przedawkowaniu.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Tramadol i paracetamol kod ATC: N02AJ13. LEK PRZECIWBÓLOWY Tramadol należy do opioidowych leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym. Tramadol jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych µ, δ i κ , ze szczególnym powinowactwem do receptora µ. Inne mechanizmy składające się na jego działanie przeciwbólowe, to hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol stosowany w szerokim zakresie zalecanych dawek terapeutycznych nie hamuje czynności układu oddechowego. Podobnie, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego. Wpływ tramadolu na układ krążenia jest zazwyczaj niewielki. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły działania morfiny. Dokładny mechanizm działania przeciwbólowego paracetamolu jest nieznany, może to być działanie zarówno ośrodkowe jak i obwodowe.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Właściwości farmakodynamiczne
Tramofen jest produktem leczniczym umiejscowionym na drugim stopniu drabiny analgetycznej według podziału WHO i zgodnie z tym należy go stosować pod nadzorem lekarza.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Tramadol jest mieszaniną racemiczną, a izomery [-] i [+] tramadolu i jego metabolit M1 są wykrywane we krwi. Mimo że tramadol wchłaniany jest szybko po zażyciu, jego wchłanianie jest wolniejsze (a okres półtrwania dłuższy) niż paracetamolu. Po jednorazowym, doustnym przyjęciu tramadolu z paracetamolem (37,5 mg + 325 mg) maksymalne stężenia w surowicy krwi wynoszą odpowiednio: 64,3/55,5 ng/ml dla +/- tramadolu i 4,2 µg/ml dla paracetamolu i są osiągane odpowiednio po 1,8 h (+/-tramadol) i 0,9 h (paracetamol). Średnie okresy półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) wynoszą: 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 2,5 h dla paracetamolu. Podczas badań farmakokinetycznych przeprowadzanych na zdrowych ochotnikach, którym podano doustnie produkt zawierający tramadol i paracetamol, w dawkach jednorazowych i wielokrotnych, nie zaobserwowano żadnych istotnych zmian parametrów kinetycznych żadnej z substancji czynnych produktu w stosunku do parametrów zaobserwowanych po podaniu każdej z tych substancji osobno.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Tramadol w postaci mieszaniny racemicznej jest wchłaniany szybko i prawie całkowicie po podaniu doustnym. Średnia bezwzględna biodostępność jednorazowej dawki doustnej 100 mg wynosi w przybliżeniu 75%. Po powtórzeniu dawek biodostępność zwiększa się do około 90%. Po podaniu doustnym produktu zawierającego tramadol z paracetamolem, paracetamol wchłaniany jest szybko i prawie całkowicie, głównie w jelicie cienkim. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi w ciągu 1 godziny i czas ten nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z tramadolem. Posiłek nie ma znaczącego wpływu na maksymalne stężenie w surowicy ani zakres wchłaniania zarówno tramadolu jak i paracetamolu i dlatego produkt leczniczy Tramofen może być stosowany niezależnie od posiłków. Dystrybucja Tramadol ma duże powinowactwo do tkanek (Vd,β = 203 +/- 40 l). Wiąże się z białkami osocza w około 20%.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol wydaje się mieć dużą objętość dystrybucji w większości tkanek ustroju z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Jego jawna objętość dystrybucji wynosi ok. 0,9 l/kg. Stosunkowo małe (około 20%) jest wiązanie paracetamolu z białkami osocza. Biotransformacja Tramadol jest szybko metabolizowany po podaniu doustnym. Około 30% przyjętej dawki jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, natomiast 60% jest wydalane w postaci metabolitów. Tramadol jest metabolizowany poprzez O-demetylację (katalizowaną przez enzym CYP2D6) do metabolitu M1 i poprzez N-demetylację (katalizowaną przez CYP3A) do metabolitu M2. M1 jest dalej metabolizowany poprzez N-demetylację i koniugację z kwasem glukuronowym. Okres półtrwania w surowicy metabolitu M1 wynosi 7 godzin. Metabolit M1 ma działanie przeciwbólowe i działa silniej od leku macierzystego.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenia w surowicy metabolitu M1 są kilka razy mniejsze niż tramadolu, a jego udział w działaniu klinicznym nie zmienia się raczej podczas podawania wielokrotnego. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarczanami. Ten ostatni szlak ulega szybkiemu wyczerpaniu po dawkach większych od terapeutycznych. Niewielka ilość (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P 450 do hepatotoksycznego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku dużego przedawkowania stężenie tego metabolitu jest zwiększone. Eliminacja Tramadol i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 do 3 godzin u osób dorosłych. Jest on nieco krótszy u dzieci i nieco dłuższy u noworodków i pacjentów z marskością wątroby.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci powstających w zależności od dawki glukuro- i siarczano- pochodnych. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono żadnych odrębnych badań produktu złożonego (tramadol z paracetamolem) na zwierzętach, które mogłyby określić jego działanie rakotwórcze, mutagenne czy wpływ na płodność. U szczurów, którym podawano doustnie produkt złożony tramadol z paracetamolem nie obserwowano żadnego związanego z produktem działania teratogennego. Zaobserwowano jednak działanie embriotoksyczne i uszkadzające płód u szczurów, którym podano dawkę działającą toksycznie u ciężarnych samic (50/434 mg/kg mc. tramadol/paracetamol), czyli 8,3 razy większą niż maksymalna dawka terapeutyczna stosowana u człowieka. Po zastosowaniu tej dawki nie stwierdzono jednak działania teratogennego. Działanie embriotoksyczne i uszkadzające płód produktu leczniczego, objawiało się między innymi zmniejszeniem masy ciała płodów i zwiększeniem liczby dodatkowych żeber. Dawki mniejsze, o mniejszym działaniu toksycznym na samice szczurów (10/87 i 25/217 mg/kg mc.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
tramadol/paracetamol) nie wpłynęły szkodliwie na zarodek ani płód. W standardowych badaniach mutagenności nie wykazano potencjalnego działania genotoksycznego tramadolu u ludzi. W badaniach rakotwórczości nie wykazano potencjalnego ryzyka działania rakotwórczego tramadolu u ludzi. W badaniach na zwierzętach z użyciem bardzo dużych dawek tramadolu obserwowano wpływ na rozwój narządów, kostnienie i śmiertelność noworodków, związane z toksycznym działaniem na matkę. Płodność, zdolność reprodukcyjna i rozwój potomstwa były niezaburzone. Tramadol przenika przez łożysko. Nie obserwowano wpływu na płodność po doustnym podaniu tramadolu w dawkach do 50 mg/kg u samców szczurów i 75 mg/kg u samic szczurów. Szeroko zakrojone badania nie wykazały działania teratogennego paracetamolu w dawkach terapeutycznych (nietoksycznych). W badaniach długotrwałych u szczurów i myszy nie obserwowano działania rakotwórczego podczas stosowania niehepatotoksycznych dawek paracetamolu.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na zwierzętach i w obszernym doświadczeniu dotyczącym stosowania u ludzi nie ma danych wskazujących na toksyczność reprodukcyjną produktu. Konwencjonalne badania kliniczne zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia kukurydziana Sproszkowana celuloza Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Skrobia żelowana Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Żelaza tlenek żółty (E172) Polisorbat 80 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Bez specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki powlekane produktu Tramofen pakowane są w białe nieprzejrzyste blistry PVC/PVdC-Aluminium lub białe nieprzejrzyste blistry PVC/PVdC- z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci z PVC-Aluminium i w biały nieprzejrzysty pojemnik HDPE z polipropylenowym zamknięciem. Wielkości opakowań: Blister: 10, 20, 30, 60, 90 i 100 tabletek powlekanych Pojemnik HDPE: 30, 250 i 1000 tabletek powlekanych.
CHPL leku o rpl_id: 100350582
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym, 600 mg + 10 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego, w saszetce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancje czynne Każda saszetka zawiera 600 mg paracetamolu (Paracetamolum) i 10 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum), co odpowiada 8,2 mg fenylefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Każda saszetka zawiera 135,8 mg sodu i 1892 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego, w saszetce. Jasno beżowy, niejednorodny proszek o łatwo wyczuwalnym, cytrynowo-miodowym zapachu.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat w celu łagodzenia objawów przeziębienia i grypy, w tym dolegliwości bólowych (m.in. bólu gardła i głowy), obrzęku i przekrwienia błony śluzowej nosa oraz w celu obniżenia temperatury.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Zazwyczaj zalecana dawka produktu leczniczego Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym to jedna saszetka co 4-6 godzin. Maksymalnie stosuje się 4 saszetki na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci: Nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12. lat. Sposób podawania Produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania doustnego. Należy rozpuścić zawartość 1 saszetki w szklance gorącej lub zimnej wody (ok. 150 ml) i ewentualnie dosłodzić do smaku.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka choroba niedokrwienna serca lub zaburzenia czynności układu krążenia. Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących inhibitory monoaminooksydazy oraz w ciągu 2 tygodni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie innych leków sympatykomimetycznych, uwzględniając leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa i oczu.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaleca się zachować ostrożność u pacjentów z objawem Raynauda oraz u pacjentów z cukrzycą. Paracetamol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. Ryzyko przedawkowania jest większe u pacjentów z chorobą alkoholową przebiegającą bez marskości wątroby. Należy poinformować pacjentów, aby nie stosowali jednocześnie innych produktów zawierających paracetamol. Paracetamol może być hepatotoksyczny w dawkach większych niż 6-8 g na dobę. Uszkodzenie wątroby może wystąpić również po zastosowaniu mniejszych dawek lub po krótkotrwałym stosowaniu paracetamolu przez pacjentów bez wcześniejszego zaburzenia czynności wątroby, ale spożywających równocześnie alkohol, inne leki indykujące enzymy wątrobowe lub substancje toksyczne dla wątroby. Długotrwałe nadużywanie alkoholu znacząco zwiększa ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Specjalne środki ostrozności
Najwyższe ryzyko jest w przypadku chronicznych alkoholików z krótkim okresem abstynencji (12 godzin). Podczas stosowania produktu leczniczego Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym nie należy spożywać alkoholu. Produkt leczniczy Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym zawiera 135,8 mg sodu na saszetkę co odpowiada 6,8% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt leczniczy Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym zawiera sacharozę, dlatego pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedoborem sacharazy i izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Fenylefryna: Należy zachować ostrożność, stosując fenylefrynę u pacjentów z cukrzycą, jaskrą zamkniętego kąta i powiększeniem gruczołu krokowego.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol Metoklopramid i domperydon mogą przyspieszać wchłanianie paracetamolu, natomiast kolestyramina może je opóźniać. Długotrwałe, codzienne stosowanie paracetamolu jednocześnie z warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny może nasilać ich działanie przeciwzakrzepowe, powodując zmiany wartości współczynnika INR i nasilając ryzyko krwawień. Sporadyczne stosowanie paracetamolu nie wywołuje takiej interakcji. Fenylefryny chlorowodorek Inhibitory monoaminooksydazy (w tym moklobemid): znane są interakcje prowadzące do nadciśnienia tętniczego w wyniku jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy oraz amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna (patrz punkt 4.3). Aminy sympatykomimetyczne: jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych działań niepożądanych.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Interakcje
Leki β-adrenolityczne i inne leki hipotensyjne (w tym debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa): fenylefryna może zmniejszać skuteczność tych leków. Może nasilać się ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i innych sercowo-naczyniowych działań niepożądanych (patrz punkt 4.3). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina): jednoczesne stosowanie tych leków i fenylefryny może zwiększać ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych działań niepożądanych (patrz punkt 4.3). Digoksyna i inne glikozydy nasercowe: jednoczesne stosowanie fenylefryny może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub zawału serca.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Paracetamol Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie powoduje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną zalecaną dawkę, przez możliwie jak najkrótszy czas i jak najrzadziej. Fenylefryny chlorowodorek Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania fenylefryny u kobiet w ciąży, ale ze względu na potencjalny związek między narażeniem na fenylefrynę w I trymestrze ciąży a występowaniem wad płodu, należy unikać stosowania tego produktu w okresie ciąży. Ponadto, ze względu na hamowanie przez fenylefrynę przepływu maciczno-łożyskowego, nie należy jej stosować u kobiet ze stanem przedrzucawkowym w wywiadzie.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersi? Paracetamol Jest wydzielany do mleka matki w stężeniach bez znaczenia klinicznego. Zgodnie z dostępnymi danymi literaturowymi karmienie piersią nie jest przeciwwskazane podczas stosowania paracetamolu. Fenylefryny chlorowodorek Ze względu na brak danych dotyczących stosowania fenylefryny w okresie laktacji nie należy stosować tego leku w okresie karmienia piersią. Płodność Dane uzyskane w badaniach nieklinicznych nie wskazują na to, aby paracetamol i fenylefryna stosowane w dawkach klinicznych mogły oddziaływać na płodność u kobiet i mężczyzn (patrz punkt 5.3).
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym nie wpływa lub ma jedynie nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniżej przedstawiono działania niepożądane z uwzględnieniem klasyfikacji układów i narządów oraz następującej częstości występowania: bardzo często: ≥ 1/10); często: ≥ 1/100 do <1/10; niezbyt często: ≥ 1/1000 do <1/100; rzadko: ≥ 1/10 000 do <1/1000; bardzo rzadko: <1/10 000; częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości (bardzo rzadko) Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy (rzadko) Zaburzenia serca: kołatanie serca (rzadko) Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze (rzadko) Zaburzenia żołądka i jelit: ostre zapalenie trzustki (bardzo rzadko), wymioty (rzadko) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje skórne, wysypka skórna (bardzo rzadko) Zaburzenia nerek i układu moczowego: zatrzymanie moczu (rzadko) Zaburzenia krwi i układu chłonnego: trombocytopenia (bardzo rzadko), leukopenia (bardzo rzadko), pancytopenia (bardzo rzadko), neutropenia (bardzo rzadko), agranulocytoza (bardzo rzadko) (1) działania niepożądane związane z paracetamolem (2) działania niepożądane związane z fenylefryn?
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Paracetamol U pacjentów dorosłych możliwe jest uszkodzenie wątroby po przyjęciu dawki paracetamolu wynoszącej 10 g lub więcej. Jeśli pacjent należy do grupy podwyższonego ryzyka (patrz poniżej), wówczas uszkodzenie wątroby może wystąpić już po przyjęciu 5 g lub więcej paracetamolu. Czynniki ryzyka stosuje długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, preparaty dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe. regularnie spożywa alkohol etylowy w nadmiernych ilościach. może mieć niedobory glutationu, spowodowane np. zaburzeniami pokarmowymi, mukowiscydozą, zakażeniem HIV, głodzeniem lub wyniszczeniem organizmu. Objawy przedawkowania Objawy przedawkowania paracetamolu występujące w ciągu pierwszych 24 godzin obejmują: bladość skóry, nudności, wymioty, brak łaknienia i ból brzucha. Objawy uszkodzenia wątroby mogą wystąpić po 12 do 48 godzin od przyjęcia paracetamolu.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Przedawkowanie
Mogą także wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. Uszkodzenie wątroby w przebiegu ciężkiego zatrucia może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Nawet w przypadku, gdy nie wystąpiło uszkodzenie wątroby, może rozwinąć się ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalikową, objawiająca się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, krwiomoczem i białkomoczem. Informowano o występowaniu arytmii serca i zapalenia trzustki. Postępowanie po przedawkowaniu Po przedawkowaniu paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia. Pomimo braku wystąpienia istotnych, wczesnych objawów przedawkowania, pacjentom należy udzielić natychmiastowej pomocy medycznej w warunkach szpitalnych. Objawy ograniczone jedynie do nudności lub wymiotów mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów wewnętrznych. Postępowanie powinno być zgodne z ustalonymi wytycznymi dotyczącymi przedawkowania paracetamolu.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Przedawkowanie
Jeśli od przedawkowania upłynęła nie więcej niż jedna godzina, należy rozważyć podanie węgla aktywnego. Oznaczenie stężenia paracetamolu w osoczu należy przeprowadzić po upływie co najmniej 4 godzin od zażycia dawki toksycznej (wcześniejsze pomiary nie dają wiarygodnych wyników). W czasie do 24 godzin od przedawkowania paracetamolu można zastosować N-acetylocysteinę, jednak najlepsze działanie odtruwające osiąga się, podając ją w pierwszych 8 godzinach po przedawkowaniu. Po upływie tego czasu skuteczność antidotum gwałtownie maleje. W razie potrzeby N-acetylocysteinę należy podać dożylnie, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeśli nie występują wymioty, skuteczne jest również doustne podanie metioniny, co może stanowić alternatywną formę postępowania w warunkach pozaszpitalnych. Sposób postępowania z pacjentami, u których ciężkie zaburzenia czynności wątroby wystąpiły powyżej 24 godzin od przedawkowania, należy uzgodnić z oddziałem hepatologicznym.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Przedawkowanie
Fenylefryny chlorowodorek Ciężkie przedawkowanie fenylefryny charakteryzuje się występowaniem zaburzeń hemodynamicznych i zapaści krążeniowej z depresją oddechową. Postępowanie obejmuje szybkie płukanie żołądka oraz zastosowanie leczenia objawowego i podtrzymującego. W przypadku wystąpienia nadciśnienia tętniczego można zastosować dożylnie lek z grupy α-adrenolityków. Przedawkowanie fenylefryny może powodować: nerwowość, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, zwiększenie ciśnienia tętniczego, nudności, wymioty, rozszerzenie źrenic, ostrą jaskrę zamkniętego kąta (większe prawdopodobieństwo dotyczy pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta), tachykardię, kołatanie serca, reakcje alergiczne (m.in. wysypkę, pokrzywkę, alergiczne zapalenie skóry), trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu (większe prawdopodobieństwo wystąpienia u pacjentów z przeszkodą podpęcherzową, np. z przerostem gruczołu krokowego).
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Przedawkowanie
Ponadto mogą wystąpić: nadciśnienie tętnicze i bradykardia odruchowa, a w ciężkich przypadkach także splątanie, omamy, drgawki i zaburzenia rytmu serca. Dawka fenylefryny odpowiadająca za wywołanie ciężkiego działania toksycznego musi być jednak większa niż dawka paracetamolu, po której występuje działanie toksyczne na wątrobę. Należy podjąć odpowiednie leczenie. Wystąpienie ciężkiego nadciśnienia tętniczego może wymagać włączenia leku α-adrenolitycznego, takiego jak fentolamina.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Połączenia paracetamolu z innymi lekami z wyjątkiem psycholeptyków Kod ATC: N02BE51 Paracetamol: Paracetamol wywiera działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, głównie wskutek zahamowania syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Fenylefryna: Fenylefryna jest agonistą postsynaptycznych receptorów α-adrenergicznych, o niewielkiej kardioselektywności (wskutek małego powinowactwa do receptorów β1-adrenergicznych) i minimalnym ośrodkowym działaniu pobudzającym. Wywiera działanie udrożniające górne drogi oddechowe w wyniku zwężenia naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa, dzięki czemu zmniejsza jej przekrwienie i obrzęk.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol: Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany, głównie w jelicie cienkim, osiągając stężenie maksymalne w osoczu po upływie 15 do 20 minut od podania. W badaniu biorównoważności, przeprowadzonym z udziałem zdrowych ochotników, czas wystąpienia stężenia maksymalnego (tmax) po podaniu na czczo paracetamolu w postaci produktu badanego oraz jego standardowego odpowiednika (2 tabletki) wynosił odpowiednio 20 i 35 minut (p=0,0865). Badany produkt osiągał jednak szybciej stężenie 10 µg/ml w osoczu niż jego standardowy odpowiednik (17 vs 30 minut). Ze względu na fakt, że paracetamol podlega metabolizmowi pierwszego przejścia, jego biodostępność układowa waha się i w zależności od dawki wynosi 70 do 90%. Lek ulega szybkiej dystrybucji do większości tkanek organizmu. Okres półtrwania w osoczu (t 0,5) wynosi około 2 godziny.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Właściwości farmakokinetyczne
Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym (więcej niż 80%), które są wydalane z moczem. Fenylefryna: Fenylefryna wchłania się z przewodu pokarmowego, lecz jej biodostępność po podaniu doustnym ulega zmniejszeniu w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia. Podana doustnie udrożnia przewody nosowe, gdyż ulega dystrybucji do krwiobiegu, a następnie do łożyska naczyniowego błony śluzowej nosa. Jeśli jest stosowana jako lek zwężający naczynia krwionośne błony śluzowej nosa, podaje się ją doustnie zazwyczaj co 4 do 6 godzin.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania kliniczne zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
CHPL leku o rpl_id: 100353920
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Kwas cytrynowy bezwodny Sodu cytrynian Skrobia kukurydziana Sodu cyklaminian Sacharyna sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Kwas askorbowy Aromat miodowy Aromat cytrynowy Karmel (E 150a) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki z termozgrzewalnego laminatu papier/Aluminium/PE, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10 lub 16 saszetek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Stosować doustnie po rozpuszczeniu w wodzie.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Etenzamid – porównanie substancji czynnych

Spis treści

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i grupa terapeutyczna

Wskazania do stosowania – kiedy wybrać którą substancję?

Mechanizm działania i farmakokinetyka – różnice i podobieństwa

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co uważać?

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Podsumowanie – Etenzamid, kwas acetylosalicylowy i paracetamol w praktyce

Etenzamid, kwas acetylosalicylowy czy paracetamol – co wybrać?

Pytania i odpowiedzi

Kiedy nie wolno stosować etenzamidu, kwasu acetylosalicylowego i paracetamolu?

Czy paracetamol można stosować u dzieci i niemowląt?

Który lek przeciwbólowy wybrać w ciąży?

Czy można prowadzić samochód podczas stosowania tych leków?

Czym różni się mechanizm działania tych substancji?

Etenzamid i kwas acetylosalicylowy w połączeniach lekowych

Interakcje leków przeciwbólowych

Zespół Reye’a – dlaczego unikać salicylanów u dzieci?

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDawkowanie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgInterakcje

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgInterakcje

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgInterakcje

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgInterakcje

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWskazania do stosowania

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDawkowanie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgInterakcje

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgInterakcje

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDziałania niepożądane

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDziałania niepożądane

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDziałania niepożądane

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedawkowanie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedawkowanie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedawkowanie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku o rpl_id: 100114203Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku o rpl_id: 100114203Wskazania do stosowania

CHPL leku o rpl_id: 100114203Dawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100114203Przeciwwskazania

CHPL leku o rpl_id: 100114203Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100114203Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100114203Interakcje

CHPL leku o rpl_id: 100114203Interakcje

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dawkowanie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Etopiryna, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dawkowanie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Interakcje

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Działania niepożądane

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedawkowanie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku FluControl Symptom, tabletki, 300 mg + 100 mg + 50 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Wskazania do stosowania

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Dawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przeciwwskazania

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Interakcje

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Interakcje

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Interakcje

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przedawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przedawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku o rpl_id: 100114203
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Coffepirine Tabletki od bólu głowy, tabletki, 450 mg + 50 mg
Dawkowanie