Azytromycyna – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania azytromycyny?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dany lek oddziałuje na organizm, by osiągnąć swój efekt leczniczy. W przypadku azytromycyny kluczowe jest zrozumienie, jak zwalcza ona bakterie wywołujące infekcje. Poznanie tego procesu pomaga lepiej zrozumieć, dlaczego antybiotyk ten jest skuteczny w leczeniu wielu różnych zakażeń i w jakich sytuacjach może być stosowany¹²³. Warto też wyjaśnić dwa ważne pojęcia: farmakodynamika opisuje, jak lek działa na bakterie i organizm, natomiast farmakokinetyka to informacje o tym, jak lek wchłania się, rozprowadza, przekształca i wydala z organizmu. Oba te zagadnienia są bardzo ważne dla zrozumienia, jak działa azytromycyna i jak długo utrzymuje się jej efekt⁴.

Jak azytromycyna zwalcza bakterie?

Azytromycyna należy do grupy antybiotyków zwanych makrolidami, a dokładniej do podgrupy azalidów¹⁵. Jej wyjątkowa budowa chemiczna pozwala skutecznie hamować wzrost i rozmnażanie się bakterii. Działa poprzez blokowanie produkcji białek w komórkach bakteryjnych – łączy się ze specjalną częścią bakterii zwaną podjednostką 50S rybosomu. To miejsce jest niezbędne do tworzenia białek, które bakterie potrzebują do życia i rozmnażania. Dzięki temu bakterie nie mogą się dalej rozwijać i giną¹⁶.

• Azytromycyna blokuje proces budowy białek w bakteriach⁵.
• Nie działa na komórki człowieka, dzięki czemu jest bezpieczniejsza dla pacjenta¹.
• Jest skuteczna wobec wielu różnych bakterii, w tym tych wywołujących infekcje dróg oddechowych, skóry, tkanek miękkich oraz niektóre choroby przenoszone drogą płciową⁷⁸.
• Niektóre bakterie mogą być oporne na azytromycynę – oznacza to, że lek nie zawsze będzie działał, dlatego zawsze należy stosować go zgodnie z zaleceniami⁹.

Azytromycyna może być stosowana w różnych postaciach, takich jak tabletki, kapsułki, proszki i granulaty do sporządzania zawiesiny doustnej oraz krople do oczu. Miejscowe stosowanie (np. krople do oczu) pozwala osiągnąć bardzo wysokie stężenia leku dokładnie w miejscu infekcji⁶.

Jak organizm wchłania, rozprowadza i usuwa azytromycynę?

Farmakokinetyka azytromycyny to opis, co dzieje się z lekiem w organizmie od momentu podania aż do wydalenia. Po doustnym podaniu azytromycyny jej biodostępność, czyli ilość leku, która przedostaje się do krwiobiegu, wynosi około 37%. Najwyższe stężenie we krwi osiąga zwykle po 2-3 godzinach od przyjęcia leku¹⁰¹¹. Jednak najważniejsze jest to, że azytromycyna bardzo dobrze przenika do tkanek, gdzie jej stężenie może być nawet 50 razy większe niż we krwi. Dzięki temu skutecznie dociera do miejsc zakażenia, takich jak płuca, migdałki, skóra czy narządy płciowe¹⁰.

• Azytromycyna szybko rozprzestrzenia się po organizmie i kumuluje się w tkankach, gdzie zwalcza bakterie¹⁰.
• Okres półtrwania, czyli czas, po którym połowa leku znika z organizmu, wynosi od 2 do 4 dni¹⁰.
• Około 12% leku wydalane jest z moczem w niezmienionej postaci w ciągu 3 dni, a większość leku usuwana jest z żółcią¹².
• U osób z zaburzeniami nerek lub wątroby farmakokinetyka może się nieco zmienić – u osób z ciężką niewydolnością nerek stężenie leku we krwi może być wyższe¹³.
• U dzieci i osób starszych organizm wchłania i wydala azytromycynę podobnie jak u dorosłych, choć u starszych kobiet mogą wystąpić nieco wyższe stężenia leku, ale nie prowadzi to do jego kumulacji¹⁴.

W przypadku kropli do oczu z azytromycyną praktycznie nie stwierdza się obecności leku we krwi, co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych¹⁵.

Azytromycyna wiąże się z białkami krwi w stopniu zależnym od stężenia – im niższe stężenie leku, tym większy procent jest związany z białkami. To również wpływa na czas jej działania i sposób wydalania z organizmu¹⁰.

Badania przedkliniczne – co wiemy o bezpieczeństwie azytromycyny?

Przedkliniczne badania na zwierzętach pozwoliły ocenić bezpieczeństwo stosowania azytromycyny. Stwierdzono, że nawet bardzo wysokie dawki leku (nawet 40-krotnie większe niż stosowane u ludzi) nie powodowały poważnych objawów toksyczności¹⁶. U szczurów i myszy nie wykazano działania rakotwórczego ani mutagennego, a także nie stwierdzono poważnych zaburzeń rozwojowych u płodów. W niektórych przypadkach obserwowano jedynie niewielkie opóźnienie kostnienia u płodów oraz zwiększenie masy ciała u matek, jednak te zmiany nie miały istotnego wpływu na bezpieczeństwo stosowania leku u ludzi¹⁷.

• Nie wykazano działania rakotwórczego ani mutagennego¹⁶.
• Nie stwierdzono działania teratogennego (uszkadzającego płód) w badaniach na zwierzętach¹⁷.
• Azytromycyna może powodować przejściowe zmiany w komórkach (tzw. fosfolipidoza), które nie prowadziły do toksycznych skutków¹⁶.

W badaniach nad kroplami do oczu nie zaobserwowano działania toksycznego, nawet przy długotrwałym stosowaniu u zwierząt¹⁸.

Azytromycyna – skuteczny antybiotyk o szerokim spektrum działania

Azytromycyna to substancja czynna o bardzo dobrze poznanym i skutecznym mechanizmie działania, polegającym na blokowaniu produkcji białek w bakteriach, co prowadzi do ich zahamowania i zniszczenia¹. Dzięki swoim właściwościom farmakokinetycznym lek ten szybko dociera do tkanek, gdzie gromadzi się w dużych ilościach i długo utrzymuje swoje działanie. Bezpieczeństwo stosowania azytromycyny zostało potwierdzone w licznych badaniach przedklinicznych, a lek jest dostępny w różnych postaciach i dawkach, dostosowanych do wieku i potrzeb pacjenta. Wiedza na temat mechanizmu działania i farmakokinetyki azytromycyny pozwala na jej skuteczne i bezpieczne stosowanie w leczeniu wielu zakażeń bakteryjnych u dorosłych, dzieci i osób starszych¹⁴¹⁵.