REKLAMA

Czym jest mechanizm działania rezerpiny?

Mechanizm działania substancji czynnej oznacza sposób, w jaki wywiera ona swoje efekty w organizmie. W przypadku rezerpiny oznacza to, jak substancja wpływa na układ nerwowy i krążenia, aby obniżyć ciśnienie krwi i przynieść korzyści terapeutyczne1. Dla lepszego zrozumienia warto wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek działa na organizm – na przykład na jakie komórki czy receptory wpływa. Farmakokinetyka natomiast wyjaśnia, co dzieje się z lekiem w organizmie: jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i wydalany. Zrozumienie tych procesów pomaga lepiej pojąć, jak rezerpina obniża ciśnienie i jakie mogą być jej skutki.

Jak rezerpina działa w organizmie?

Rezerpina należy do grupy leków, które blokują tzw. neurony adrenergiczne, czyli komórki nerwowe odpowiadające za przekazywanie sygnałów pobudzających w organizmie1. Działa przede wszystkim poprzez usuwanie ważnych substancji chemicznych – zwanych neuroprzekaźnikami – z miejsc, w których są magazynowane w komórkach nerwowych. Do tych neuroprzekaźników należą katecholaminy (takie jak adrenalina i noradrenalina) oraz serotonina1.

  • Rezerpina powoduje „wypłukiwanie” tych substancji z miejsc, w których są przechowywane w komórkach nerwowych.
  • Przez to zmniejsza się ilość tych substancji w układzie nerwowym oraz w innych tkankach organizmu.
  • Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, spowolnienie pracy serca i długotrwałe obniżenie ciśnienia krwi.
  • Rezerpina może wywoływać tzw. wagotonię, czyli przewagę działania nerwu błędnego, co dodatkowo spowalnia pracę serca.

Dzięki tym właściwościom rezerpina skutecznie obniża ciśnienie tętnicze, szczególnie u osób z nadciśnieniem, u których inne leki nie przynoszą odpowiednich efektów.

Ważne:

  • Rezerpina często stosowana jest w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, co pozwala na zmniejszenie dawek poszczególnych substancji i ograniczenie ryzyka działań niepożądanych.
  • Mechanizm działania rezerpiny opiera się na wpływie na układ nerwowy, dlatego jej efekty są długotrwałe i mogą pojawiać się stopniowo.
  • W połączeniu z klopamidem i dihydroergokrystyną jej działanie może być bardziej skuteczne przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka skutków ubocznych.

Co dzieje się z rezerpiną w organizmie?

Po przyjęciu doustnym rezerpina wchłania się z przewodu pokarmowego w około 40%2. Najwyższe stężenie we krwi osiąga po 1 do 3 godzinach od zażycia tabletki2. W przeciwieństwie do wielu innych leków, rezerpina nie wiąże się z białkami krwi, co wpływa na sposób jej rozprzestrzeniania się w organizmie. Przenika przez barierę krew-mózg, co oznacza, że może działać także na układ nerwowy2.

  • Rezerpina jest rozkładana (metabolizowana) głównie w wątrobie do nieaktywnych substancji.
  • Wydalana jest zarówno z moczem, jak i z kałem, przy czym w postaci niezmienionej (czyli takiej samej, jak została przyjęta) wydala się mniej niż 1% podanej dawki.
  • Jej czas półtrwania, czyli okres, po którym stężenie leku w organizmie zmniejsza się o połowę, jest bardzo długi: wynosi około 4,5 godziny w pierwszej fazie i aż 271 godzin w fazie drugiej.

Dzięki temu rezerpina działa długo po przyjęciu, a efekty jej działania mogą utrzymywać się nawet po odstawieniu leku.

Co wykazały badania na zwierzętach?

Badania przedkliniczne, czyli przeprowadzane na zwierzętach przed rozpoczęciem badań u ludzi, wskazały, że rezerpina w bardzo dużych dawkach może mieć niekorzystny wpływ na organizm3. U myszy podawanie rezerpiny w dawkach nawet 300 razy większych niż stosowane u ludzi prowadziło do zwiększonej częstości występowania niektórych guzów u samic i samców3. W badaniach na zwierzętach wykazano także możliwość uszkadzania płodu, dlatego rezerpina nie powinna być stosowana w ciąży3.

Parametr Rezerpina
Wchłanianie Około 40% po podaniu doustnym
Czas osiągnięcia maks. stężenia 1-3 godziny
Przenikanie przez barierę krew-mózg Tak
Metabolizm Wątroba, do nieaktywnych metabolitów
Wydalanie Głównie z kałem i moczem (mniej niż 1% niezmienionej substancji)
Okres półtrwania 4,5 godziny (faza alfa), 271 godzin (faza beta)
Wpływ na układ nerwowy Zmniejsza ilość katecholamin i serotoniny, obniża ciśnienie
Ważne informacje dla pacjentów:

  • Rezerpina stosowana jest zwykle w połączeniu z innymi lekami, co pozwala na uzyskanie lepszego efektu terapeutycznego.
  • Mechanizm działania rezerpiny sprawia, że jej działanie utrzymuje się przez długi czas po zażyciu tabletki.
  • W przypadku kobiet w ciąży stosowanie rezerpiny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu potwierdzone w badaniach na zwierzętach.
  • Efekty rezerpiny mogą pojawiać się stopniowo i utrzymywać się nawet po odstawieniu leku.

Rezerpina jako lek o długotrwałym działaniu w nadciśnieniu

Rezerpina to substancja, której mechanizm działania polega na obniżaniu poziomu pobudzających neuroprzekaźników w organizmie, co skutkuje spadkiem ciśnienia tętniczego i uspokojeniem pracy serca14. Dzięki długiemu czasowi działania i skuteczności w połączeniu z innymi lekami, znajduje zastosowanie u osób z nadciśnieniem, u których inne metody leczenia nie przynoszą oczekiwanych efektów. Warto jednak pamiętać o przeciwwskazaniach, zwłaszcza w przypadku kobiet w ciąży, oraz o możliwych działaniach niepożądanych, które mogą wynikać z jej wpływu na układ nerwowy3.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa rezerpina na organizm?

Rezerpina zmniejsza ilość pobudzających neuroprzekaźników w układzie nerwowym, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi i spowolnienia pracy serca.

Jak długo utrzymuje się działanie rezerpiny?

Rezerpina działa długo – jej efekty mogą utrzymywać się nawet po odstawieniu leku, ponieważ jej czas półtrwania w organizmie jest bardzo długi.

Czy rezerpina jest bezpieczna w ciąży?

Nie, badania na zwierzętach wykazały możliwość uszkodzenia płodu, dlatego nie należy stosować rezerpiny w ciąży.

Jak organizm wydala rezerpinę?

Rezerpina jest wydalana głównie z kałem i moczem, w postaci niezmienionej wydala się mniej niż 1% dawki.

REKLAMA