Menu

Promazyna – przeciwwskazania

Promazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym, wykorzystywanym przede wszystkim w leczeniu pobudzenia psychoruchowego, stanów lękowych oraz niepokoju. Mimo swojej skuteczności, nie zawsze może być bezpiecznie stosowana – istnieje wiele sytuacji, w których jej przyjmowanie jest przeciwwskazane. Przed rozpoczęciem leczenia promazyną warto poznać, kiedy należy z niej zrezygnować oraz w jakich przypadkach wymagana jest szczególna ostrożność.

Spis treści

Czym jest promazyna i kiedy może być przeciwwskazana?

Promazyna (łac. Promazini hydrochloridum) to lek należący do grupy neuroleptyków, czyli środków przeciwpsychotycznych. Jej działanie polega na uspokajaniu, zmniejszaniu napięcia emocjonalnego oraz łagodzeniu objawów psychoz, takich jak pobudzenie, niepokój czy lęk¹². Wykazuje również działanie przeciwwymiotne i słabe działanie przeciwautystyczne. Lek ten stosowany jest najczęściej w krótkotrwałym leczeniu umiarkowanego lub ciężkiego pobudzenia psychoruchowego oraz w łagodzeniu objawów u osób starszych³⁴.

Nie zawsze jednak promazyna jest odpowiednim wyborem. W niektórych przypadkach jej stosowanie jest bezwzględnie zabronione (tzw. przeciwwskazania bezwzględne), a w innych wymaga bardzo ostrożnego podejścia (przeciwwskazania względne). Dodatkowo, istnieją sytuacje, w których konieczna jest szczególna ostrożność – nie są to typowe przeciwwskazania, ale wymagają ścisłej kontroli ze strony lekarza⁵⁶.

Przeciwwskazania bezwzględne – kiedy promazyny nie wolno stosować?

Nadwrażliwość na promazynę lub inne pochodne fenotiazyny – osoby uczulone na tę grupę leków mogą doświadczyć poważnych reakcji alergicznych, takich jak wysypka, obrzęk, trudności w oddychaniu⁷⁸.
Agranulocytoza (ciężkie zaburzenie krwi) – lek może pogłębiać zaburzenia krwiotwórcze, co grozi poważnymi infekcjami i osłabieniem odporności⁸⁷.
Stany śpiączkowe – podanie promazyny osobie nieprzytomnej może pogorszyć stan zdrowia, a nawet zagrażać życiu⁷⁸.
Guz chromochłonny (phaeochromocytoma) – lek może nasilić objawy tej rzadkiej choroby nadnerczy, prowadząc do groźnych zaburzeń ciśnienia tętniczego⁷⁸.
Ciężka niewydolność wątroby lub nerek – zaburzenia pracy tych narządów uniemożliwiają bezpieczne stosowanie promazyny, ponieważ lek jest metabolizowany i wydalany właśnie przez nie⁷⁸.
Ciężka niewydolność krążenia – promazyna może dodatkowo obniżać ciśnienie krwi, co u osób z niewydolnością serca stwarza poważne ryzyko zapaści⁷⁸.
Choroba Parkinsona – lek może nasilać objawy tej choroby, takie jak sztywność mięśni czy drżenie⁷⁸.
Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny – to rzadkie, ale bardzo poważne powikłanie leczenia neuroleptykami; ponowne podanie promazyny może być niebezpieczne⁷⁸.
Stosowanie u kobiet karmiących piersią – lek może przenikać do mleka matki i wywoływać działania niepożądane u dziecka⁷⁸.
Stosowanie u dzieci – bezpieczeństwo stosowania promazyny u dzieci nie zostało wystarczająco potwierdzone⁷⁸.

Ważne: Agranulocytoza, czyli poważne zaburzenie w składzie krwi, jest jednym z najważniejszych przeciwwskazań do stosowania promazyny. Jej obecność wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i wykonania badań krwi. Objawami mogą być nawracające infekcje, gorączka lub osłabienie. Regularna kontrola morfologii krwi podczas terapii promazyną jest konieczna, aby jak najwcześniej wykryć ewentualne nieprawidłowości.

Przeciwwskazania względne – kiedy promazynę można stosować tylko wyjątkowo?

W niektórych przypadkach stosowanie promazyny jest możliwe, ale wymaga szczególnej oceny ryzyka i korzyści. Lekarz może zdecydować o zastosowaniu leku, jeśli korzyści przewyższają potencjalne zagrożenia. Oto najważniejsze sytuacje:

Padaczka lub skłonność do drgawek – promazyna może obniżać próg drgawkowy, co zwiększa ryzyko napadów padaczkowych⁶⁵.
Zaburzenia czynności wątroby lub nerek o umiarkowanym nasileniu – lek może być stosowany jedynie przy zachowaniu szczególnej ostrożności i pod ścisłą kontrolą lekarza⁶.
Choroby serca, arytmie, miażdżyca tętnic mózgowych – promazyna może wpływać na rytm serca, dlatego osoby z chorobami serca powinny być starannie monitorowane podczas leczenia⁶⁵.
Przewlekłe i ciężkie choroby układu oddechowego (np. astma, rozedma) – lek może nasilać objawy tych schorzeń⁶⁵.
Zaburzenia czynności układu pozapiramidowego lub dyskinezy w wywiadzie – istnieje ryzyko nasilenia tych objawów⁶⁵.
Wiek podeszły, zwłaszcza podczas upałów lub mrozów – osoby starsze są bardziej narażone na zaburzenia temperatury ciała i spadki ciśnienia⁶⁵.

Zachowaj szczególną ostrożność – kiedy trzeba zwiększyć czujność podczas stosowania promazyny?

W wielu sytuacjach stosowanie promazyny wymaga nie tylko kontroli lekarskiej, ale także wykonywania regularnych badań oraz przestrzegania dodatkowych zaleceń. Dotyczy to zwłaszcza:

Osób długotrwale stosujących promazynę – istnieje ryzyko rozwoju poważnych zaburzeń ruchowych, takich jak dyskinezy późne (niekontrolowane ruchy)⁶⁵.
Pacjentów z chorobami serca, arytmiami lub zaburzeniami metabolicznymi (np. zaburzenia poziomu potasu, wapnia, magnezu) – zalecane są regularne badania EKG i parametrów biochemicznych, zwłaszcza na początku terapii⁹¹⁰.
Pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. niedożywienie, nadużywanie alkoholu, stosowanie innych leków wydłużających QT) – należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić groźne zaburzenia rytmu serca⁹¹⁰.
Osób podatnych na reakcje uczuleniowe – barwniki i substancje pomocnicze w niektórych postaciach leku mogą wywołać alergię¹¹¹².
Osób z nietolerancją laktozy lub sacharozy – niektóre tabletki zawierają te składniki, co może być problematyczne dla osób z zaburzeniami metabolicznymi¹¹¹².
Pacjentów długo przebywających na słońcu – promazyna zwiększa wrażliwość skóry na promieniowanie UV, co może prowadzić do wysypek lub przebarwień⁹¹⁰.
W długotrwałym leczeniu należy regularnie kontrolować morfologię krwi, czynność wątroby, serca oraz przeprowadzać badania okulistyczne¹¹¹².

Wskazówka dla pacjentów:

Osoby starsze oraz pacjenci z chorobami przewlekłymi powinni szczególnie uważać na objawy nietypowe po zastosowaniu promazyny, takie jak zawroty głowy, nagłe osłabienie, nietypowe ruchy czy zmiany nastroju.
Pojawienie się niewyjaśnionej gorączki lub infekcji wymaga natychmiastowego kontaktu z lekarzem i wykonania badań krwi, gdyż może to być sygnał groźnych powikłań.
Wszelkie zmiany w samopoczuciu, szczególnie po dłuższym okresie stosowania leku, należy zgłaszać lekarzowi prowadzącemu.

Tabela podsumowująca przeciwwskazania

Przeciwwskazanie	Typ (bezwzględne/względne)
Nadwrażliwość na promazynę lub inne pochodne fenotiazyny	Przeciwwskazane
Agranulocytoza	Przeciwwskazane
Stany śpiączkowe	Przeciwwskazane
Guz chromochłonny (phaeochromocytoma)	Przeciwwskazane
Ciężka niewydolność wątroby lub nerek	Przeciwwskazane
Ciężka niewydolność krążenia	Przeciwwskazane
Choroba Parkinsona	Przeciwwskazane
Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny	Przeciwwskazane
Stosowanie u kobiet karmiących piersią	Przeciwwskazane
Stosowanie u dzieci	Przeciwwskazane
Padaczka lub skłonność do drgawek	Należy zachować ostrożność
Zaburzenia czynności wątroby lub nerek o umiarkowanym nasileniu	Należy zachować ostrożność
Choroby serca, arytmie, miażdżyca	Należy zachować ostrożność
Przewlekłe i ciężkie choroby układu oddechowego	Należy zachować ostrożność
Zaburzenia czynności układu pozapiramidowego	Należy zachować ostrożność
Wiek podeszły, upały lub mrozy	Należy zachować ostrożność

Promazyna – przeciwwskazana w wybranych sytuacjach i wymagająca ostrożności

Promazyna to skuteczny lek przeciwpsychotyczny, ale nie zawsze może być bezpiecznie stosowana. Istnieje wiele przeciwwskazań bezwzględnych, takich jak ciężkie choroby krwi, poważne zaburzenia pracy wątroby, nerek czy serca, a także nadwrażliwość na lek. W innych przypadkach – jak padaczka, choroby serca, przewlekłe schorzenia układu oddechowego czy wiek podeszły – konieczna jest szczególna ostrożność oraz regularne kontrole. Przestrzeganie tych zasad pozwala na bezpieczne i skuteczne korzystanie z terapii promazyną.

Pytania i odpowiedzi

Kiedy promazyna jest przeciwwskazana?

Promazyna jest przeciwwskazana m.in. przy nadwrażliwości na lek, agranulocytozie, śpiączce, ciężkiej niewydolności wątroby, nerek lub serca, chorobie Parkinsona, guzie chromochłonnym oraz u kobiet karmiących piersią i dzieci¹².

Czy promazynę można stosować przy padaczce?

Stosowanie promazyny u osób z padaczką wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ lek może obniżać próg drgawkowy³⁴.

Jakie badania należy wykonywać podczas leczenia promazyną?

Podczas długotrwałego leczenia zaleca się regularną kontrolę krwi, czynności wątroby, serca i okresowe badania okulistyczne⁵⁶.

Czy promazyna może być stosowana u osób starszych?

Może być stosowana, ale wymaga szczególnej ostrożności ze względu na większe ryzyko działań niepożądanych, takich jak spadki ciśnienia czy zaburzenia temperatury ciała⁷⁸.

Jak rozpoznać reakcję alergiczną na promazynę?

Reakcja alergiczna na promazynę może objawiać się wysypką, świądem, obrzękiem twarzy, trudnościami w oddychaniu lub gwałtownym pogorszeniem samopoczucia. W razie pojawienia się takich objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem¹.

Dlaczego osoby starsze wymagają szczególnej kontroli podczas stosowania promazyny?

U osób w podeszłym wieku częściej mogą wystąpić skutki uboczne, takie jak niedociśnienie ortostatyczne (nagły spadek ciśnienia po zmianie pozycji ciała), zaburzenia temperatury ciała czy zaburzenia rytmu serca. Starsi pacjenci są także bardziej podatni na działania niepożądane ze strony układu nerwowego²³.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Promazyna to substancja czynna o działaniu przeciwpsychotycznym i uspokajającym, stosowana w różnych postaciach – od tabletek po krople i roztwory do wstrzykiwań. Dawkowanie zależy od wieku pacjenta, wskazania, postaci leku oraz obecności innych chorób. Poznaj schematy dawkowania promazyny i dowiedz się, jakie są zasady jej stosowania u dorosłych, osób starszych oraz w sytuacjach szczególnych.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Promazyna to substancja czynna stosowana w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych, jednak jej przyjmowanie może wiązać się z występowaniem działań niepożądanych. Objawy te mają różny charakter i nasilenie, w zależności od postaci leku, drogi podania, dawki oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Najczęściej dotyczą one układu nerwowego, ale mogą pojawić się także zaburzenia ze strony innych narządów. Warto wiedzieć, na co zwrócić uwagę podczas terapii promazyną, aby w porę rozpoznać niepokojące objawy i właściwie zareagować.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Promazyna to substancja czynna wykorzystywana głównie w leczeniu pobudzenia psychoruchowego i niepokoju. Jej mechanizm działania polega na wpływie na układ nerwowy, dzięki czemu pomaga wyciszyć nadmierną aktywność psychiczną i ruchową. Zrozumienie, jak działa promazyna w organizmie, pozwala lepiej pojąć jej zastosowanie oraz skuteczność w różnych schorzeniach.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Promazyna, chloropromazyna i perazyna to substancje czynne należące do tej samej grupy leków przeciwpsychotycznych – fenotiazyn. Choć ich działanie jest zbliżone, różnią się między innymi zakresem wskazań, możliwością stosowania w różnych grupach wiekowych i profilem bezpieczeństwa. Porównanie tych trzech substancji pozwala lepiej zrozumieć, kiedy są wykorzystywane, jak wpływają na organizm i na co należy zwrócić uwagę podczas ich stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Promazyna to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu zaburzeń psychicznych, zwłaszcza w przypadkach pobudzenia i niepokoju. Jej stosowanie wymaga jednak zachowania szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów oraz uwzględnienia różnych czynników, takich jak wiek, stan zdrowia czy obecność chorób współistniejących. Poniżej znajdziesz szczegółowe informacje na temat profilu bezpieczeństwa promazyny, które pozwolą lepiej zrozumieć, kiedy jej stosowanie jest bezpieczne, a kiedy należy zachować wyjątkową ostrożność.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie promazyny u dzieci wymaga szczególnej uwagi i ostrożności. W zależności od postaci leku i drogi podania, bezpieczeństwo tej substancji może się znacząco różnić. Poznaj, w jakich przypadkach promazyna jest dopuszczona do stosowania u dzieci, jakie są ograniczenia wiekowe oraz na co należy zwrócić szczególną uwagę podczas leczenia najmłodszych pacjentów.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Promazyna to substancja czynna o silnym działaniu uspokajającym i przeciwpsychotycznym, która może znacząco wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. Zarówno w postaci tabletek, kropli doustnych, jak i roztworu do wstrzykiwań, powoduje senność oraz spowolnienie reakcji, co sprawia, że wykonywanie czynności wymagających pełnej koncentracji i sprawności jest niewskazane. Przed zastosowaniem promazyny warto poznać jej wpływ na codzienne funkcjonowanie i bezpieczeństwo.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie promazyny w ciąży i podczas karmienia piersią budzi wiele pytań dotyczących bezpieczeństwa zarówno dla matki, jak i dziecka. Dostępne dane pokazują, że substancja ta może wywierać niekorzystny wpływ na rozwijający się płód oraz noworodka, szczególnie gdy jest stosowana w określonych okresach ciąży lub podczas laktacji. Warto poznać szczegółowe zalecenia i ostrzeżenia, aby świadomie podejmować decyzje dotyczące leczenia.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Promazyna to lek o działaniu uspokajającym i przeciwpsychotycznym, który znalazł zastosowanie głównie w leczeniu krótkotrwałych zaburzeń zachowania u dorosłych oraz osób starszych. Substancja ta pomaga kontrolować nadmierne pobudzenie, lęk i niepokój, jednak jej stosowanie jest ściśle określone wskazaniami i wymaga zachowania ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z określonymi chorobami przewlekłymi lub w podeszłym wieku.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Przedawkowanie promazyny, leku o działaniu uspokajającym i przeciwpsychotycznym, może prowadzić do poważnych zaburzeń funkcjonowania organizmu. Objawy mogą się różnić w zależności od postaci leku oraz sposobu jego podania, ale w każdym przypadku przedawkowanie wymaga szybkiego i właściwego postępowania. Poznaj najważniejsze informacje dotyczące rozpoznania i leczenia zatrucia promazyną, aby lepiej zrozumieć zagrożenia i niebezpieczeństwa związane z jej nieprawidłowym stosowaniem.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FENACTIL, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań FENACTIL, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera odpowiednio 5 mg lub 25 mg chloropromazyny chlorowodorku (Chlorpromazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu wodorsiarczyn, sód. 5 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,12 mmol (2,67 mg) sodu. 25 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,13 mmol (2,96 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Bezbarwny lub jasnożółty albo jasnozielony przezroczysty płyn.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Fenactil jest wskazany: w schizofrenii i innych psychozach, zwłaszcza psychozach paranoidalnych, manii i hipomanii; jako lek wspomagający w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych; w czkawce opornej na leczenie; w nudnościach i wymiotach w chorobach terminalnych, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne; jako lek ułatwiający wprowadzanie do hipotermii (zapobieganie wystąpieniu dreszczy); w schizofrenii dziecięcej i autyzmie.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt należy stosować pozajelitowo w stanach nagłych. Podawać tylko w głębokich wstrzyknięciach domięśniowych. Nie podawać podskórnie, ponieważ produkt podany tą drogą wywołuje silne działanie drażniące. Jeżeli jest to możliwe, należy unikać wielokrotnych wstrzyknięć domięśniowych. Schizofrenia i inne psychozy, mania i hipomania, stany lękowe, pobudzenie psychoruchowe, gwałtowne lub niebezpieczne zachowania impulsywne, schizofrenia dziecięca i autyzm Dorośli: Zwykle od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Jeżeli zachodzi konieczność, wstrzyknięcia można powtarzać co 6-8 godzin. Zaleca się kontynuację leczenia chloropromazyną w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek stosowanych u dorosłych, zwykle 25 mg chloropromazyny co 8 godzin. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia. Czkawka oporna na leczenie Dorośli: Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym od 25 mg do 50 mg chloropromazyny. W przypadku braku poprawy, można podać od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w powolnym wlewie dożylnym, po uprzednim rozcieńczeniu w 500-1000 ml 0,9% roztworu NaCl. Pacjenci w podeszłym wieku oraz dzieci: brak danych. Wprowadzanie do hipotermii Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 6-8 godzin. Pacjenci w podeszłym wieku: brak danych. Dzieci: Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do 12 lat: dawka początkowa od 0,5 mg/kg mc. do 1 mg/kg mc. chloropromazyny. Dawka podtrzymująca: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 godzin.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci poniżej pierwszego roku życia: nie zaleca się stosowania. Nudności i wymioty w chorobach terminalnych Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Dawka początkowa wynosi 25 mg, następnie podaje się od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 3-4 godziny, aż do ustąpienia wymiotów. Następnie zaleca się stosowanie chloropromazyny w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaleca się stosowania. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności szpiku.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać stosowania chloropromazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorobą Parkinsona, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością serca, guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma), miastenią, z przerostem gruczołu krokowego oraz u osób z jaskrą z wąskim kątem lub agranulocytozą w wywiadzie. Stosowania produktu należy unikać również u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne fenotiazyny. Produkt należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, szczególnie jeżeli temperatura otoczenia jest wysoka lub niska, z uwagi na ryzyko wystąpienia hipertermii lub hipotermii. Po podaniu domięśniowym może wystąpić ortostatyczne obniżenie ciśnienia tętniczego z tachykardią, a także dolegliwości bólowe i utworzenie się guzka w miejscu podania. Podczas pozajelitowego podawania chloropromazyny pacjent powinien leżeć na wznak, należy również monitorować ciśnienie tętnicze.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Osoby w podeszłym wieku są szczególnie podatne na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu pacjentom z padaczką lub drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. Ze względu na doniesienia o przypadkach agranulocytozy, należy regularnie kontrolować morfologię krwi. Pojawienie się zakażenia lub gorączki niejasnego pochodzenia może być objawem nieprawidłowego składu krwi (patrz punkt 4.8), konieczne jest zatem natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku wystąpienia gorączki niejasnego pochodzenia leczenie należy przerwać, gdyż może być to objaw złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość skóry, hipertermia, zaburzenia czynności układu autonomicznego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni).
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Wczesnymi objawami, które mogą poprzedzać wystąpienie hipertermii są zaburzenia czynności układu autonomicznego, takie jak potliwość lub niestabilność ciśnienia tętniczego. Wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego może być uwarunkowane osobniczo, niemniej jednak czynnikami sprzyjającymi jego wystąpieniu są odwodnienie oraz organiczne uszkodzenie mózgu. Doniesienia o wystąpieniu ostrych objawów odstawienia, takich jak nudności, wymioty oraz bezsenność, po nagłym odstawieniu dużych dawek leków neuroleptycznych są rzadko odnotowywane. Może dojść do nawrotu choroby, opisywano również występowanie objawów pozapiramidowych. Z tego względu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek produktu. Odpowiedź na leczenie lekami neuroleptycznymi u chorych na schizofrenię może być opóźniona. Po zakończeniu leczenia objawy mogą przez pewien czas nie nawracać.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W przypadku stosowania chloropromazyny, podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, donoszono o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT (patrz punkt 4.8). Przed rozpoczęciem leczenia produktem, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz starannie monitorować, szczególnie we wstępnej fazie leczenia, parametry biochemiczne i EKG u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (tj.: z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia; niedożywionych, nadużywających alkoholu; przyjmujących inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT). Odnotowano przypadki wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE) związane z lekami przeciwpsychotycznymi. Z uwagi na to, że u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często istniejącą nabyte czynniki ryzyka wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia produktem Fenactil należy wziąć pod uwagę i zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjenta oraz podjąć postępowanie w celu ich uniknięcia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dane uzyskane z dwóch dużych obserwacyjnych badań wykazały, że u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, którzy byli leczeni lekami przeciwpsychotycznymi istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z pacjentami, którzy nie byli leczeni. Nie ma wystarczających danych, aby określić precyzyjnie stopień ryzyka, a przyczyna jego zwiększenia nie jest znana. Fenactil nie jest zarejestrowany do leczenia demencji związanej z zaburzeniami zachowania. Chloropromazyna, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, nie powinna być stosowana w monoterapii u pacjentów, u których w obrazie klinicznym przeważają objawy depresji. Produkt można jednak stosować w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi, w leczeniu pacjentów z objawami depresji oraz psychozy. Z uwagi na ryzyko wystąpienia reakcji fotoalergicznych należy poinformować pacjentów, aby unikali bezpośredniego narażenia na promienie słoneczne (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
U osób mających częsty kontakt z pochodnymi fenotiazyny należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, aby uniknąć bezpośredniego kontaktu produktu ze skórą. Produkt Fenactil ze względu na zawartość sodu wodorosiarczynu rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Fenactil 5 mg/ml: Produkt leczniczy zawiera 13,35 mg sodu na ampułkę 5 ml co odpowiada 0,67% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki u osób dorosłych. Fenactil 25 mg/ml: Produkt leczniczy zawiera 5,92 mg sodu na ampułkę 2 ml co odpowiada 0,30% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki u osób dorosłych. Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji U pacjentów po przedawkowaniu chloropromazyny nie wolno stosować adrenaliny. Substancje takie jak alkohol, barbiturany oraz inne środki uspokajające nasilają (addytywnie) depresyjne działanie chloropromazyny i innych leków neuroleptycznych na ośrodkowy układ nerwowy. Może wystąpić depresja ośrodka oddechowego. Przeciwpsychotyczne działanie chloropromazyny może być osłabione przez leki o działaniu cholinolitycznym, leki te mogą również nasilić niewielkie cholinolityczne działanie produktu, powodując wystąpienie np. zaparć, uderzeń gorąca. Niektóre leki wpływają na wchłanianie leków neuroleptycznych. Są to leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu oraz lit. Odnotowano wystąpienie klinicznie istotnych, niepożądanych interakcji pomiędzy chloropromazyną i alkoholem, guanetydyną oraz lekami hipoglikemizującymi.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Jeśli wystąpią wskazania do leczenia objawów pozapiramidowych spowodowanych stosowaniem leków neuroleptycznych, należy podać leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu o działaniu cholinolitycznym, a nie lewodopę, ponieważ leki neuroleptyczne działają antagonistycznie w stosunku do leków dopaminergicznych o działaniu przeciw parkinsonizmowi. Stosowanie dużych dawek chloropromazyny zmniejsza skuteczność leków hipoglikemizujących; w niektórych przypadkach dawkę tych leków należy zwiększyć. Chloropromazyna może nasilić działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych, przede wszystkim leków alfa-adrenolitycznych. Amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna oraz adrenalina wywołują działanie przeciwstawne do chloropromazyny. W czasie stosowania produktu obserwowano zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu niektórych leków, np.: propranololu, fenobarbitalu, ale bez znaczenia klinicznego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Podczas jednoczesnego podawania deferoksaminy i prochloroperazyny obserwowano przemijającą encefalopatię metaboliczną, przebiegającą z utratą przytomności trwającą od 48 do 72 godzin. Efekt ten może wystąpić również w czasie stosowania chloropromazyny, gdyż ma ona wiele farmakologicznych właściwości prochloroperazyny. W przypadku jednoczesnego stosowania leków neuroleptycznych wraz z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.8). W przypadku stosowania leków neuroleptycznych z lekami powodującymi zahamowanie czynności szpiku, takimi jak karbamazepina, niektóre antybiotyki oraz leki cytotoksyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia agranulocytozy. W grupie chorych leczonych jednocześnie lekami neuroleptycznymi oraz litem odnotowano rzadkie przypadki działania neurotoksycznego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych o bezpieczeństwie stosowania chloropromazyny u kobiet w ciąży. Szkodliwe działanie produktu potwierdzono w badaniach na zwierzętach. Produkt, podobnie jak inne leki, nie powinien być stosowany w okresie ciąży, o ile lekarz nie uzna, że jego zastosowanie jest konieczne. Chloropromazyna może prowadzić do przedłużenia porodu i nie należy jej stosować do czasu, aż ujście szyjki macicy rozszerzy się do 3-4 cm. Do działań niepożądanych występujących u płodu można zaliczyć apatię lub paradoksalne pobudzenie, drżenia. Stosowanie chloropromazyny może pogorszyć stan noworodka i spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym Fenactil) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, których ciężkość i czas trwania po urodzeniu może być różna.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym napięciu mięśniowym, obniżonym napięciu mięśniowym, drżeniach, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeniach ssania. W efekcie należy uważnie monitorować noworodki. Chloropromazyna może przenikać do mleka kobiecego, z tego powodu na czas stosowania produktu należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia senności w początkowym etapie leczenia oraz pouczyć, aby nie prowadził pojazdów i nie obsługiwał maszyn.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęstszych działań niepożądanych wywoływanych przez chloropromazynę należą zaburzenia neurologiczne. Zaburzenia krwi i układu chłonnego U około 30% pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami produktu występuje niewielka leukopenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić agranulocytoza, która nie jest zależna od wielkości zastosowanej dawki. Zaburzenia układu immunologicznego W czasie stosowania pochodnych fenotiazyny obserwowano reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz pokrzywka, natomiast wstrząs anafilaktyczny występował bardzo rzadko. W bardzo rzadkich przypadkach stosowanie chloropromazyny było związane z wystąpieniem tocznia rumieniowatego układowego. Zaburzenia endokrynologiczne Hiperprolaktynemia prowadząca do wystąpienia mlekotoku, ginekomastii, braku miesiączki oraz impotencji.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Ostre dystonie lub dyskinezy, mające zwykle przemijający charakter, występują częściej u dzieci i młodzieży, pojawiają się zazwyczaj w czasie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki. Akatyzja występuje z reguły po zastosowaniu dużych dawek początkowych. U dorosłych lub osób w podeszłym wieku częściej występuje parkinsonizm. Objawy ujawniają się zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia chloropromazyną. Może wystąpić jeden lub więcej następujących objawów: drżenia (najczęściej), sztywność, akineza lub inne objawy parkinsonizmu. Dyskinezy późne występują zazwyczaj, lecz nie zawsze, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku. Objaw ten może wystąpić nawet po przerwaniu leczenia. Z tego względu należy stosować najmniejsze możliwe dawki. Może wystąpić również bezsenność i pobudzenie.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia oka U niektórych pacjentów, głównie u kobiet długotrwale leczonych chloropromazyną (od czterech do ośmiu lat), obserwowano zmiany w narządzie wzroku oraz metaliczne szaroróżowe przebarwienia odsłoniętej skóry. Zaburzenia serca W czasie leczenia lekami neuroleptycznymi mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak arytmia przedsionkowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa i migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki. Do wystąpienia tego rodzaju powikłań mogą predysponować choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia oraz jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Mogą wystąpić zmiany w zapisie EKG, z reguły o łagodnym charakterze, takie jak wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, załamka U oraz zmiany załamka T (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często występuje niedociśnienie tętnicze, z reguły ortostatyczne.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Skutek ten stwierdza się częściej po domięśniowym podaniu leku u pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi lub u osób w podeszłym wieku. Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz przypadki zakrzepicy żył głębokich związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Częstość występowania nie jest znana. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia U niektórych pacjentów może wystąpić depresja oddechowa. Może również wystąpić uczucie niedrożności nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych U niewielkiego odsetka pacjentów przyjmujących chloropromazynę występuje żółtaczka, zazwyczaj przemijająca. Objawem poprzedzającym wystąpienie żółtaczki, może być nagła gorączka, występująca po upływie jednego do trzech tygodni leczenia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Żółtaczka występująca w czasie leczenia chloropromazyną ma biochemiczne i inne cechy charakterystyczne dla żółtaczki cholestatycznej i wiąże się z upośledzeniem drożności przewodów żółciowych, wywołanym przez skrzeplinę żółciową; często występująca eozynofilia wskazuje, że przyczyną tego stanu może być reakcja alergiczna. U chorych leczonych chloropromazyną rzadko opisywano uszkodzenie wątroby, prowadzące niekiedy do zgonu. W przypadku wystąpienia żółtaczki leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.4). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej U osób mających częsty kontakt z chloropromazyną mogą w rzadkich przypadkach rozwinąć się objawy alergii kontaktowej (patrz punkt 4.4). U pacjentów przyjmujących produkt mogą wystąpić różnego rodzaju wysypki skórne. U chorych otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić reakcje fotoalergiczne, z tego względu powinni oni unikać bezpośredniego narażenia na światło słoneczne.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi U pacjentów leczonych chloropromazyną bardzo rzadko obserwowano przypadki priapizmu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzujący się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami czynności układu autonomicznego oraz zaburzeniami świadomości (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: senność lub utrata przytomności, hipotensja, tachykardia, zmiany w zapisie EKG, komorowe zaburzenia rytmu serca oraz hipotermia. Mogą wystąpić również ciężkie dyskinezy pozapiramidowe. Jeżeli pacjent dotrze do lekarza w ciągu 6. godzin od doustnego przyjęcia toksycznej dawki, można zastosować płukanie żołądka. Nie należy farmakologicznie prowokować wymiotów. Można podać węgiel aktywny. Nie ma swoistej odtrutki. Leczenie ma charakter podtrzymujący. Uogólnione rozszerzenie łożyska naczyniowego może doprowadzić do zapaści naczyniowej, w takim wypadku pomóc może uniesienie nóg chorego. W przypadkach o ciężkim przebiegu konieczne może być dożylne podanie płynów; płyny infuzyjne powinny być przed podaniem ogrzane, aby nie pogłębić hipotermii. Jeśli objawy nie ustąpią po wypełnieniu łożyska naczyniowego, można podać leki o dodatnim działaniu inotropowym, takie jak dopamina.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedawkowanie
Nie zaleca się stosowania leków powodujących obkurczenie obwodowych naczyń krwionośnych; nie należy stosować adrenaliny. Komorowe lub nadkomorowe tachyarytmie ustępują z reguły po przywróceniu prawidłowej temperatury ciała i po wyrównaniu zaburzeń krążeniowych i metabolicznych. Jeżeli jednak utrzymują się lub zagrażają życiu pacjenta, należy rozważyć wdrożenie leczenia przeciwarytmicznego. Nie należy stosować lidokainy oraz, jeśli to możliwe, długo działających leków przeciwarytmicznych. Nasilone działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy może powodować konieczność podtrzymywania drożności dróg oddechowych lub, w skrajnych przypadkach, zastosowania oddechu wspomaganego. Ciężkie reakcje dystoniczne ustępują zazwyczaj po domięśniowym lub dożylnym podaniu procyklidyny (5-10 mg) lub orfenadryny (20-40 mg). Leczenie drgawek polega na dożylnym podaniu diazepamu. Złośliwy zespół neuroleptyczny należy leczyć schładzając ciało pacjenta. Można podać dantrolen sodu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA01 Chloropromazyna jest lekiem neuroleptycznym z grupy pochodnych fenotiazyny. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne oraz uspokajające. Wywiera umiarkowane działanie przeciwlękowe i przeciwautystyczne. Działa również przeciwwymiotnie. Chloropromazyna hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym, działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminowych. Blokuje receptory 5-HT2 oraz receptory adrenergiczne α1, wykazuje umiarkowane działanie cholinolityczne i niewielkie przeciwhistaminowe. Wpływa hamująco na ośrodek termoregulacji.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Chloropromazyna jest szybko wchłaniana i rozprowadzana po organizmie. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem i żółcią. Stężenie chloropromazyny w osoczu zmniejsza się szybko, natomiast wydalanie jej metabolitów jest powolne. Chloropromazyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Szybko przenika przez łożysko. Niewielkie ilości chloropromazyny przenikają do mleka kobiecego. U dzieci stosuje się chloropromazynę w mniejszych dawkach w przeliczeniu na kg masy ciała niż u dorosłych.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma innych danych niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Sodu chlorek Sodu wodorosiarczyn (40% roztwór) Sodu węglan Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produkt Fenactil wykazuje niezgodności z benzylopenicyliną potasową, pentobarbitalem sodowym oraz fenobarbitalem sodowym. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 mg/ml: Ampułki z oranżowego szkła w tekturowym pudełku, 5 ampułek po 5 ml 25 mg/ml: Ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku, 10 ampułek po 2 ml 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie – patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fenactil, 40 mg/g, krople doustne, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g (31 kropli) zawiera 40 mg chloropromazyny chlorowodorku (Chlorpromazini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza 84,5 mg, etanol 96% (v/v) 100 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople doustne, roztwór
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia psychiczne, takie jak: schizofrenia i psychozy innego typu (szczególnie paranoidalne), stany maniakalne, hipomaniakalne. Wspomagająco w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych. Schizofrenia dziecięca i autyzm. Leczenie nudności i wymiotów, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne. Wystąpienie czkawki opornej na leczenie.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 g produktu leczniczego Fenactil zawiera 40 mg chloropromazyny chlorowodorku (31 kropli). 1 kropla produktu leczniczego Fenactil zawiera 1,29 mg chloropromazyny chlorowodorku. UWAGA Nie należy stosować chloropromazyny chlorowodorku u dzieci w 1. roku życia z wyjątkiem sytuacji stanowiących zagrożenie dla życia. Sposób dawkowania chloropromazyny chlorowodorku należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie schizofrenii, innych psychoz, stanów maniakalnych, stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego i zachowań impulsywnych, leczenie schizofrenii dziecięcej i autyzmu Dorośli: Początkowo 25 mg trzy razy na dobę lub 75 mg wieczorem, zwiększając dawkę dobową o 25 mg aż do uzyskania skutecznej podtrzymującej dawki dobowej. Podtrzymująca dawka dobowa wynosi od 75 mg do 300 mg, u niektórych pacjentów nawet do 1 g. Dzieci od 1 roku do 6 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, aż do zalecanej dawki 40 mg na dobę.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Dawkowanie
Dzieci od 6 do 12 lat: 1/3 do 1/2 dawki dla dorosłych, aż do maksymalnej zalecanej dawki 75 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: Początkowa dawka to 1/3 do 1/2 zwykłej dawki dla dorosłych, dawkować stopniowo. Leczenie nudności i wymiotów Dorośli: 10 mg do 25 mg co 4-6 h. Dzieci od 1 roku do 6 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 40 mg. Dzieci od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 75 mg. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: Dawka początkowa to 1/3 do 1/2 zwykłej dawki dla dorosłych. Leczenie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Leczenie czkawki Dorośli: 25 mg do 50 mg trzy lub cztery razy na dobę. Dzieci od 1 roku do 12 lat: Brak danych. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: Brak danych.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na chloropromazyny chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności szpiku kostnego.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować chloropromazyny chlorowodorku w stanach chorobowych, takich jak: niewydolność nerek lub wątroby; choroba Parkinsona; padaczka; niedoczynność tarczycy; niewydolność serca; guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma); myasthenia gravis; przerost gruczołu krokowego; stwierdzona nadwrażliwość na fenotiazynę; agranulocytoza; jaskra wąskiego kąta. Produkt leczniczy należy ostrożnie podawać pacjentom w podeszłym wieku, zwłaszcza narażonym na działanie wysokich lub niskich temperatur (ryzyko hiper- lub hipotermii). Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy kontrolować stosowanie produktu leczniczego u pacjentów z padaczką lub z drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. W przypadku wystąpienia agranulocytozy należy przeprowadzać regularne badania krwi.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie niewyjaśnionych infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniach w składzie krwi i wymaga natychmiastowego badania hematologicznego. Należy bezzwłocznie przerwać leczenie w momencie pojawienia się niewyjaśnionej gorączki, ponieważ może to świadczyć o wystąpieniu złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości). Objawy zaburzeń czynności autonomicznego układu nerwowego, takie jak: poty i niestabilność ciśnienia tętniczego mogą poprzedzać hipertermię i mogą służyć jako wczesne objawy ostrzegawcze. Odwodnienie i choroby organiczne mózgu mogą być czynnikami predysponującymi do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Rzadko obserwuje się objawy ostrego zespołu odstawiennego, takie jak: nudności, wymioty i bezsenność po gwałtownym odstawieniu dużych dawek neuroleptyków.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Obserwowano jednak nawrót choroby oraz reakcje pozapiramidowe, dlatego zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego. W schizofrenii może wystąpić opóźniona reakcja na leczenie neuroleptykami, dlatego po przerwaniu leczenia objawy choroby mogą pojawić się dopiero po pewnym czasie. Tak jak w przypadku innych neuroleptyków, rzadko obserwuje się przypadki wydłużenia odstępu QT podczas stosowania chloropromazyny chlorowodorku. Produkt leczniczy należy podać pacjentom tylko w sytuacji, gdy korzyść przewyższa ryzyko. Pacjenci, u których występują czynniki predysponujące do wystąpienia arytmii komorowych serca (np.: choroby serca, hipokaliemia, hipokalcemia i hipomagnezemia, głodzenie, nadużywanie alkoholu, jednoczesna terapia innymi lekami wydłużającymi odstęp QT) powinni być kontrolowani (badania biochemiczne krwi, EKG) szczególnie na początku terapii.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Tak jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, gdy depresja jest głównym objawem chorobowym nie należy stosować wyłącznie chloropromazyny chlorowodorku. Można go stosować w skojarzeniu z terapią przeciwdepresyjną, gdy jednocześnie występują psychozy. Produkt leczniczy zwiększa ryzyko wystąpienia fotowrażliwości, dlatego w trakcie terapii należy unikać ekspozycji na słońce. Należy chronić skórę przed bezpośrednim kontaktem z roztworem ze względu na możliwość wystąpienia przebarwień na skórze. UWAGA Chloropromazyny chlorowodorek może powodować zabarwienie moczu od różowego do pomarańczowego. Nie należy pić napojów alkoholowych w czasie stosowania chloropromazyny chlorowodorku. Produkt leczniczy zawiera 13% v/v etanolu (10 g etanolu w 100 g produktu leczniczego), tzn. do 2,5 g etanolu na maksymalną dawkę dla dorosłych – 1 g chloropromazyny chlorowodorku (25 g produktu leczniczego), do 0,1 g etanolu na maksymalną dawkę dla dzieci w wieku od 1 do 6 lat – 40 mg chloropromazyny chlorowodorku (1 g produktu leczniczego) i do 0,2 g etanolu na maksymalną dawkę dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat – 75 mg chloropromazyny chlorowodorku (2 g produktu leczniczego).
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Ilość etanolu zawarta w 25 g produktu leczniczego odpowiada 62 ml piwa (5% v/v) lub 26 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 1 g produktu leczniczego odpowiada 2,5 ml piwa (5% v/v) lub 1 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 2 g produktu leczniczego odpowiada 5 ml piwa (5% v/v) lub 2 ml wina (12% v/v). Ze względu na zawartość etanolu produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u kobiet w ciąży, dzieci i u osób z grupy wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką. Produkt leczniczy jest szkodliwy dla osób z chorobą alkoholową. Ze względu na zawartość sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować adrenaliny u pacjentów po przedawkowaniu produktu leczniczego. Alkohol, barbiturany, środki uspokajające nasilają hamujące działanie chloropromazyny chlorowodorku na ośrodkowy układ nerwowy (o.u.n.), może wystąpić depresja oddechowa. Leki antycholinergiczne mogą zmniejszać działanie przeciwpsychotyczne chloropromazyny chlorowodorku, a łagodne antycholinergiczne działanie chloropromazyny chlorowodorku może być nasilone przez inne leki antycholinergiczne prowadząc do zaparć, uderzeń gorąca itp. Leki alkalizujące, związki litu oraz leki stosowane w chorobie Parkinsona zmniejszają wchłanianie leków neuroleptycznych. W trakcie jednoczesnego stosowania produktu leczniczego oraz alkoholu, guanetydyny i leków hipoglikemizujących mogą wystąpić niepożądane interakcje kliniczne.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Interakcje
W trakcie leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych neuroleptykami, należy stosować antycholinergiczne leki przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Duże dawki produktu leczniczego zmniejszają działanie leków hipoglikemizujących, dawkę leków hipoglikemizujących należy wówczas zwiększyć. Produkt leczniczy może zwiększać hipotensyjne działanie leków obniżających ciśnienie krwi, np. alfa-adrenolityków. Niektóre leki, np.: amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna i adrenalina działają antagonistycznie do chloropromazyny chlorowodorku. Chloropromazyny chlorowodorek powoduje zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu, takich preparatów jak: propranolol, fenobarbital, nie obserwuje się jednak efektu klinicznego. Zaobserwowano krótkotrwałą encefalopatię metaboliczną, podczas jednoczesnego podania deferoksaminy i prochloroperazyny, która objawia się utratą świadomości na 48-72 godziny.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Interakcje
Możliwe jest pojawienie się tych objawów również przy jednoczesnym stosowaniu chloropromazyny chlorowodorku, który wykazuje podobne właściwości farmakologiczne do prochloroperazyny. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii w trakcie stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, np. niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, lekami przeciwdepresyjnymi i innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia agranulocytozy w trakcie stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami mielosupresyjnymi, takimi jak: karbamazepina, pewne antybiotyki i leki cytotoksyczne. U pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i preparatami litu mogą wystąpić efekty neurotoksyczne.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak dostatecznych danych o bezpieczeństwie stosowania chloropromazyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Istnieją dowody o szkodliwym wpływie chloropromazyny chlorowodorku na ciążę u zwierząt. Nie należy stosować produktu leczniczego w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Produkt leczniczy może wydłużyć akcję porodową, dlatego należy wstrzymać jego stosowanie do momentu, aż szyjka macicy rozszerzy się na 3-4 cm. Produkt leczniczy może powodować apatię lub paradoksalną nadpobudliwość, drgawki u płodu. Może również spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Chloropromazyny chlorowodorek może przenikać do mleka matki, dlatego nie należy karmić piersią podczas leczenia.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy powoduje senność w trakcie pierwszych dni stosowania. Podczas stosowania produktu leczniczego obowiązuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane pojawiają się rzadko w trakcie stosowania produktu leczniczego. Do najczęściej występujących należą zaburzenia ze strony układu nerwowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: u 30% pacjentów przyjmujących duże dawki produktu leczniczego przez dłuższy czas może wystąpić niewielka leukopenia. Rzadko może pojawić się agranulocytoza, która nie jest zależna od dawki produktu leczniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: podczas leczenia fenotiazyną mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak: obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i pokrzywka, rzadko obserwuje się wstrząs anafilaktyczny. Podczas leczenia produktem leczniczym bardzo rzadko może pojawić się toczeń rumieniowaty układowy. Zaburzenia endokrynologiczne: hiperprolaktynemia, która może objawiać się mleczotokiem, ginekomastią, brakiem menstruacji i impotencją.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: ostre dystonie, dyskinezy, zwykle krótkotrwałe, częściej występują u dzieci i młodzieży w trakcie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki; akatyzja zwykle pojawia się po podaniu dużej dawki początkowej; parkinsonizm częściej pojawia się u dorosłych i osób w podeszłym wieku, zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia. Najczęstsze objawy parkinsonizmu to: drżenie, sztywność, akineza; dyskinezy późne mogące pojawić się podczas stosowania przez dłuższy czas dużych dawek produktu leczniczego, nawet po zaprzestaniu leczenia. Należy stosować możliwie najmniejsze dawki produktu leczniczego; bezsenność; pobudzenie. Zaburzenia okulistyczne: obserwuje się zmiany oczne i pojawienie metalicznego szaro-fiołkoworóżowego zabarwienia odsłoniętej skóry, głównie u kobiet przyjmujących chloropromazyny chlorowodorek nieprzerwanie przez długi okres czasu (od 4 do 8 lat).
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
Zaburzenia serca: podczas leczenia neuroleptykami może pojawić się arytmia serca, w tym arytmie przedsionkowe, blok A-V, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki. Do pojawienia się tych objawów mogą predysponować wcześniejsze choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia i jednoczesne przyjmowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Obserwuje się niewielkie zmiany w EKG, takie jak: wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, zmiany załamków U i T. Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie, zwykle ortostatyczne, na wystąpienie którego narażone są szczególnie osoby w podeszłym wieku lub z hipowolemią. Wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego jest bardziej prawdopodobne po podaniu domięśniowym produktu leczniczego. Zaburzenia żołądka i jelit: możliwe jest wystąpienie suchości błony śluzowej jamy ustnej.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: u osób wrażliwych (podatnych) może wystąpić depresja oddechowa; może dojść do zmniejszenia drożności nosa. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: u niewielkiego procenta pacjentów przyjmujących chloropromazyny chlorowodorek może wystąpić przejściowa żółtaczka. Objawem ostrzegawczym może być nagłe pojawienie się gorączki po tygodniu do trzech tygodni od rozpoczęcia leczenia. Żółtaczka po przyjęciu chloropromazyny chlorowodorku posiada cechy żółtaczki cholestatycznej i jest związana z zaleganiem w przewodach żółciowych skrzepliny żółciowej. Towarzysząca eozynofilia wskazuje na alergiczne podłoże tego zjawiska. Rzadko u pacjentów przyjmujących chloropromazyny chlorowodorek dochodzi do uszkodzenia wątroby, czasami śmiertelnego. W przypadku pojawienia się żółtaczki należy przerwać leczenie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: w przypadku częstego kontaktu z produktem leczniczym może (rzadko) pojawić się alergia kontaktowa.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
Różnego rodzaju wysypki skórne mogą pojawić się również w trakcie przyjmowania produktu leczniczego. U pacjentów przyjmujących duże dawki produktu leczniczego może wystąpić fotowrażliwość podczas słonecznej pogody, należy więc unikać bezpośredniej ekspozycji na promienie słoneczne. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: rzadko obserwuje się priapizm u pacjentów leczonych chloropromazyny chlorowodorkiem. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości).
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania chloropromazyny chlorowodorku obserwuje się senność, utratę świadomości, hipotensję, tachykardię, zmiany w zapisie EKG, arytmię komorową i hipotermię. Mogą wystąpić ciężkie dyskinezy pozapiramidowe. W ciągu 6 godzin od zatrucia można podjąć próbę płukania żołądka. Jest mało prawdopodobne, aby farmakologiczne wywołanie wymiotów przyniosło jakiekolwiek korzyści. Należy podać węgiel aktywowany. Nie istnieje specyficzna odtrutka. Stosuje się leczenie podtrzymujące. W sytuacji wystąpienia ogólnoustrojowego rozszerzenia naczyń krwionośnych może dojść do zapaści naczyniowej, wówczas może pomóc uniesienie nóg pacjenta. W ciężkich przypadkach, w celu zwiększenia objętości krwi, może być konieczne dożylne podanie płynów. Płyn infuzyjny powinien być ciepły, aby nie spowodować hipotermii. Dodatkowo można zastosować leki inotropowo dodatnie, np. dopaminę, jeżeli uzupełnienie płynu jest niewystarczające, aby skorygować zapaść naczyniową.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedawkowanie
Nie poleca się podawania leków powodujących skurcz naczyń obwodowych, nie należy stosować np. adrenaliny. W przypadku wystąpienia komorowej lub nadkomorowej tachyarytmii zwykle pomaga przywrócenie normalnej temperatury ciała, wyrównanie zaburzeń naczyniowych lub metabolicznych. W razie braku poprawy lub w stanie zagrożenia życia należy rozważyć właściwą terapię lekami przeciwarytmicznymi. Należy unikać stosowania lidokainy i, tak długo jak to możliwe, długo działających leków przeciwarytmicznych. Wyraźna depresja ośrodkowego układu nerwowego wymaga przywrócenia lub utrzymania czynności oddechowych, w wyjątkowych sytuacjach wymaga zastosowania oddychania wspomaganego. W sytuacji wystąpienia ostrej reakcji dystonicznej można zastosować domięśniowo lub dożylnie procyklidynę (5-10 mg) lub orfenadrynę (20-40 mg). W przypadku wystąpienia drgawek należy podać dożylnie diazepam, natomiast w przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy schłodzić ciało pacjenta.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedawkowanie
Można również podać dantrolen.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, kod ATC: N05AA01 Chloropromazyny chlorowodorek jest pochodną fenotiazyny. Wykazuje działanie przeciwpsychotyczne i przeciwwymiotne, w mniejszym stopniu hipotensyjne i uspokajające. Działanie przeciwpsychotyczne chloropromazyny chlorowodorku polega na blokowaniu receptorów dopaminergicznych. Chloropromazyny chlorowodorek powoduje również hamowanie receptorów alfa-1 adrenergicznych i zmniejszenie uwalniania podwzgórzowych i przysadkowych hormonów (prolaktyna, hormon wzrostu, ACTH). Działanie przeciwwymiotne wiąże się głównie z blokowaniem nerwu błędnego.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym chloropromazyny chlorowodorek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i jest dobrze rozprowadzany po organizmie. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 1 godziny. Chloropromazyny chlorowodorek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem i żółcią. Stężenie chloropromazyny chlorowodorku we krwi zmniejsza się szybko, podczas gdy metabolity chloropromazyny chlorowodorku wydalane są powoli. Chloropromazyny chlorowodorek wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza. Łatwo przechodzi przez łożysko. Niewielkie ilości są również wykrywane w mleku matki. U dzieci wymagana jest mniejsza dawka na kg mc. niż u dorosłych.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Chlorobutanol półwodny Etanol 96% (v/v) Glicerol Wyciąg z tymianku płynny Kwas cytrynowy jednowodny Sacharoza Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 18 miesięcy. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania – 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła oranżowego z polietylenową zakrętką z kroplomierzem, w tekturowym pudełku. 1 butelka po 10 g. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO PROMAZIN JELFA, 25 mg, tabletki drażowane PROMAZIN JELFA, 50 mg, tabletki drażowane PROMAZIN JELFA, 100 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY PROMAZIN JELFA, 25 mg: 1 tabletka drażowana zawiera 25 mg promazyny chlorowodorku (Promazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, żółcień chinolinowa (E 104). PROMAZIN JELFA, 50 mg: 1 tabletka drażowana zawiera 50 mg promazyny chlorowodorku (Promazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, żółcień pomarańczowa (E 110). PROMAZIN JELFA, 100 mg: 1 tabletka drażowana zawiera 100 mg promazyny chlorowodorku (Promazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, czerwień koszenilowa (E 124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki drażowane.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
PROMAZIN JELFA, 25 mg, tabletki drażowane: Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane. PROMAZIN JELFA, 50 mg, tabletki drażowane: Pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane. PROMAZIN JELFA, 100 mg, tabletki drażowane: Czerwone, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie wspomagające umiarkowanego lub ciężkiego pobudzenia psychoruchowego. Leczenie pobudzenia i niepokoju u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy przeznaczony jest dla osób dorosłych. Dawkowanie Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawkowanie zależy od wskazań, nasilenia choroby, wieku pacjenta oraz jego wrażliwości na działanie produktu leczniczego. Pobudzenie psychoruchowe Dorośli: zazwyczaj 100 mg do 200 mg cztery razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od stosowania mniejszych dawek. Następnie dawkę zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta. Przerwy między dawkami wynoszą zwykle 6 – 8 godzin. Niektórzy pacjenci mogą przyjmować jednorazową dobową dawkę leku przed snem. Osoby w podeszłym wieku: należy stosować połowę dawki początkowej. Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza. Pobudzenie i niepokój Osoby w podeszłym wieku: początkowo 25 mg, następnie, jeśli konieczne, do 50 mg cztery razy na dobę. Należy przestrzegać stopniowego zwiększania dawki produktu leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Dawkowanie
Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na promazynę, inne pochodne fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stany śpiączkowe Guz chromochłonny (phaeochromocytoma) Ciężka niewydolność wątroby lub nerek Agranulocytoza Ciężka niewydolność krążenia Choroba Parkinsona Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny Stosowanie u kobiet karmiących piersi? Stosowanie u dzieci
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować dużą ostrożność stosując promazynę u osób: długotrwale stosujących ten produkt leczniczy, ze względu na możliwość rozwoju zaburzeń czynności układu pozapiramidowego, z parkinsonizmem polekowym włącznie; z zaburzeniami czynności układu pozapiramidowego lub dyskinezami w wywiadzie ze względu na duże ryzyko nasilenia tych zaburzeń; długotrwałe stosowanie pochodnych fenotiazyny może powodować dyskinezy późne – zwłaszcza u osób w podeszłym wieku; jeśli wystąpią dyskinezy, należy odstawić promazynę; z chorobami serca, z arytmią serca lub stanami predysponującymi do zaburzeń rytmu serca; z miażdżycą tętnic mózgowych, z chorobą niedokrwienną serca; z niewydolnością wątroby lub nerek (ciężka niewydolność jest przeciwwskazaniem do stosowania preparatu); z przewlekłymi i ciężkimi zaburzeniami czynności układu oddechowego, u chorych na astmę, rozedmę, ostre zakażenie dróg oddechowych ze względu na możliwość nasilenia lub prowokowania przez promazynę objawów tych zaburzeń; z padaczką lub stanami predysponującymi do padaczki ze względu na możliwość obniżenia progu drgawkowego przez promazynę; w podeszłym wieku, zwłaszcza w czasie upalnej lub mroźnej pogody, ze względu na ryzyko wystąpienia hiper- lub hipotermii.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie u tych pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Unikać stosowania produktu leczniczego u osób: z jaskrą z wąskim kątem przesączania w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym; z niedoczynnością tarczycy; chorych na myasthenia gravis; z przerostem gruczołu krokowego. W przypadku wystąpienia z niewyjaśnionych przyczyn gorączki, konieczne jest przerwanie leczenia i ustalenie jej podłoża, ponieważ może być ona pierwszym objawem złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni). Bardzo rzadko po nagłym odstawieniu produktu leczniczego (przede wszystkim po długotrwałym stosowaniu dużych dawek) wystąpić mogą ostre objawy odstawienne w postaci nudności, wymiotów, bezsenności. Może również nastąpić nawrót choroby oraz mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. W związku z tym zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Donoszono o wystąpieniu agranulocytozy podczas leczenia pochodnymi fenotiazyny. Dlatego zaleca się regularne badanie krwi. Wystąpienie niewyjaśnionej infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniu czynności układu krwiotwórczego – należy natychmiast wykonać badanie krwi. U osób leczonych neuroleptykami odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT. Występowały one bardzo rzadko. Tym niemniej pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi takimi jak: hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia, niedożywieni, nadużywający alkoholu, leczeni innymi produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT), wymagają szczególnie ostrożnego leczenia, zwłaszcza w początkowej fazie. Leki przeciwpsychotyczne mogą zwiększać wydzielanie prolaktyny. Pacjentom leczonym promazyną należy zalecić unikanie światła słonecznego, z powodu ryzyka wystąpienia wysypki skórnej i odkładania się barwnika w skórze.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
W długotrwałym leczeniu należy okresowo kontrolować obraz krwi obwodowej, czynność wątroby i serca oraz przeprowadzać badania oczu. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni zażywać produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera barwnik, który może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Pacjentom po przedawkowaniu promazyny nie wolno podawać adrenaliny. Hamujące działanie promazyny na OUN jest nasilane przez alkohol, barbiturany oraz leki uspokajające i nasenne, leki przeciwbólowe opioidowe. Może dojść do depresji oddechowej. Podczas jednoczesnego stosowania promazyny i inhibitorów monoaminooksydazy lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może wystąpić przedłużenie oraz nasilenie działania uspokajającego i antycholinergicznego promazyny oraz tych leków. Nasilenie działania antycholinergicznego może prowadzić do zaparć, udaru cieplnego itd. Leki antycholinergiczne mogą zmniejszać przeciwpsychotyczne działanie promazyny. Niektóre produkty lecznicze zaburzają wchłanianie neuroleptyków, np. leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w chorobie Parkinsona oraz lit. Obserwowano klinicznie istotne niepożądane interakcje promazyny z alkoholem, guanetydyną i lekami hipoglikemizującymi.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Interakcje
W przypadku konieczności leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych przez neuroleptyki, zamiast lewodopy preferowane jest podawanie leków antycholinergicznych działających przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Promazyna może zmniejszać odpowiedź na leki hipoglikemizujące, w związku z tym może zajść konieczność zwiększenia ich dawkowania. Promazyna może zaburzać działanie leków przeciwpadaczkowych oraz może nasilać działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych. Może działać przeciwstawnie do niektórych innych leków, między innymi amfetaminy, lewodopy, klonidyny, guanetydyny i adrenaliny. W przypadku stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, istnieje zwiększone ryzyko rozwoju arytmii.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Interakcje
W przypadku jednoczesnego stosowania neuroleptyków z lekami mogącymi powodować uszkodzenie szpiku, takimi jak karbamazepina lub niektóre antybiotyki i cytostatyki, zwiększa się ryzyko agranulocytozy. Opisywano nieliczne przypadki neurotoksyczności, w tym również złośliwego zespołu neuroleptycznego, u pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i litem.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na istnienie zagrożenia dla płodu. Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Pochodne fenotiazyny stosowane w czasie ciąży oraz tuż przed porodem mogą wywołać spadek ciśnienia tętniczego u matki oraz niedotlenienie i zmiany neurologiczne u płodu. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące pochodne fenotiazyny w okresie ciąży opisywano przedłużającą się żółtaczkę, objawy neurologiczne związane z układem pozapiramidowym, zanik odruchów. Nie stosować promazyny u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że w opinii lekarza leczenie promazyną jest konieczne. Karmienie piersi? Promazyna i inne pochodne fenotiazyny wydzielane są wraz z mlekiem kobiecym i mogą powodować u noworodka senność i zaburzenia rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Stosowanie produktu leczniczego w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Promazin Jelfa może upośledzać sprawność psychiczną i fizyczną (powoduje senność) w stopniu utrudniającym prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjenci przyjmujący ten produkt leczniczy nie powinni wykonywać wymienionych czynności.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione zgodnie z częstością występowania określoną następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia układu nerwowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: Granulocytopenia Agranulocytoza Eozynofilia Leukopenia Niedokrwistość hemolityczna Niedokrwistość aplastyczna Małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Obrzęk naczynioruchowy Skurcz oskrzeli Pokrzywka Reakcje anafilaktyczne (wyjątkowo rzadkie) Układowy toczeń rumieniowaty Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: Mlekotok Ginekomastia Zaburzenia miesiączkowania Hiperglikemia Hipoglikemia Cukromocz Impotencja Zaburzenia libido Wzmożone pragnienie Zwiększenie masy ciała Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: Uciążliwe zaparcia (związane z antycholinergicznym działaniem preparatu) prowadzące czasami do zaparć nawykowych Nudności i wymioty (wyjątkowo rzadko) Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: Senność Upośledzenie koncentracji Nadmierne zahamowanie ruchowe Zaburzenia snu Depresja Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: Parkinsonizm (ustępujący po zmniejszeniu dawki lub podaniu produktów leczniczych antycholinergicznych) Akatyzja Ostry zespół dyskinetyczny Napady drgawek Późne dyskinezy lub zespoły dystoniczne (szczególnie u osób długotrwale leczonych po nagłym odstawieniu produktu leczniczego lub znacznym zmniejszeniu dawki) Hipertermia (szczególnie w czasie gorącej i wilgotnej pogody lub w przypadku równoczesnego stosowania produktów leczniczych przeciw parkinsonizmowi) Hipotermia (szczególnie u osób w podeszłym wieku lub z niedoczynnością tarczycy) Złośliwy zespół neuroleptyczny* Zaburzenia akomodacji Zatrzymanie moczu Zaparcia Suchość błon śluzowych Zaburzenia serca Częstość nieznana: Blok przedsionkowo – komorowy Przedsionkowe zaburzenia rytmu Tachykardia komorowa Migotanie komór Zmiany w EKG: spłaszczenie lub odwrócenie załamka T, wydłużenie odstępu PQ i odstępu QT oraz pojawienie się fali U Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: Niedociśnienie (zwłaszcza na początku leczenia) Ortostatyczne spadki ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa u wrażliwych pacjentów Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym** Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: Skórne odczyny alergiczne Nadwrażliwość na światło Zmiany barwnikowe (przebarwienie skóry, odkładanie barwnika w rogówce i siatkówce oka) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: Priapizm *-Złośliwy zespół neuroleptyczny – zahamowanie ruchowe aż do stanu osłupienia z wyraźnym nasileniem napięcia mięśni szkieletowych, drżeniem i pojedynczymi ruchami mimowolnymi, tachykardia, hipertermia, duże wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia wegetatywne: poty, ślinotok, zaczerwienienie twarzy, narastające zaburzenia świadomości aż do stanu śpiączkowego, leukocytoza, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Działania niepożądane
Leczenie zespołu polega na odstawieniu promazyny, nawodnieniu chorego, wyrównaniu zaburzeń elektrolitowych, ochłodzeniu ciała, podtrzymaniu czynności układu krążenia. Podaje się bromokryptynę, amantadynę, preparaty antycholinergiczne, a w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego dantrolen lub benzodiazepiny. **- Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym występuje zwykle między 2. a 4. tygodniem leczenia. Dolegliwości przypominają wirusowe zapalenie wątroby, a badania laboratoryjne wskazują na pochodzenie mechaniczne. Jeśli taki stan wystąpi, należy odstawić promazynę i nie podawać ponownie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: 22 49-21-301 fax: 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie promazyny wywołuje głęboki sen oraz może spowodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi oraz spowolnienie oddechu. W rzadkich przypadkach może najpierw wystąpić pobudzenie, następnie śpiączka, a w końcu uogólnione drgawki toniczno-kloniczne. Ponieważ nie istnieje swoiste antidotum, w leczeniu zatrucia promazyną należy zastosować typowe postępowanie terapeutyczne: leczenie drgawek w razie ich wystąpienia; wyrównanie ostrego spadku ciśnienia w razie konieczności (nie należy stosować adrenaliny, gdyż paradoksalnie może ona w dalszym stopniu obniżać ciśnienie krwi w wyniku interakcji z promazyną); osłabienie działania promazyny na ośrodkowy układ nerwowy; kontrolowane podwyższanie temperatury ciała w przypadku hipotermii. W przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy postępować tak jak podano w punkcie 4.8.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA03. Promazyna jest neuroleptykiem z grupy alifatycznych pochodnych fenotiazyny. Wykazuje umiarkowane działanie uspokajające oraz działanie przeciwpsychotyczne. Wywiera też słabe działanie przeciwautystyczne, a także przeciwwymiotne. Mechanizm działania Działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym. Blokuje receptor 5-HT2, blokuje również receptor adrenergiczny α1 (co wywołuje ortostatyczne spadki ciśnienia). Wykazuje działanie anticholinergiczne (blokując receptor muskarynowy) oraz przeciwhistaminowe (antagonista H1). Pobudza wydzielanie prolaktyny.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Promazyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Promazyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Podlega szerokiej dystrybucji w organizmie. Przenika przez barierę krew – mózg osiągając większe stężenie w mózgu niż w osoczu krwi. Promazyna i jej metabolity przenikają również przez barierę łożyskową i wydzielane są w mleku matki. Metabolizm Podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w obrębie ściany jelita. Jest również metabolizowana w wątrobie. Eliminacja Wydalana jest z moczem i kałem w postaci licznych czynnych i nieczynnych metabolitów. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Nie wykazano prostej korelacji pomiędzy stężeniem promazyny i jej metabolitów w osoczu a efektem terapeutycznym. Efekt terapeutyczny utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni lub nawet dłużej.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak jest przedklinicznych danych o bezpieczeństwie, które są istotne dla lekarza przepisującego produkt leczniczy i wykraczają poza informacje zawarte w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych PROMAZIN JELFA, 25 mg, tabletki drażowane: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Żelatyna Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Sacharyna sodowa Skład otoczki: sacharoza, guma arabska, talk, żółcień chinolinowa (E 104). PROMAZIN JELFA, 50 mg, tabletki drażowane: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Żelatyna Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Sacharyna sodowa Skład otoczki: sacharoza, guma arabska, talk, żółcień pomarańczowa (E 110). PROMAZIN JELFA, 100 mg, tabletki drażowane: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Żelatyna Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Sacharyna sodowa Skład otoczki: sacharoza, guma arabska, talk, czerwień koszenilowa (E 124). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik PP/PE z zakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z wkładką wielowarstwową, w tekturowym pudełku. 60 szt. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO PROMAZIN JELFA, 25 mg, tabletki drażowane PROMAZIN JELFA, 50 mg, tabletki drażowane PROMAZIN JELFA, 100 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY PROMAZIN JELFA, 25 mg: 1 tabletka drażowana zawiera 25 mg promazyny chlorowodorku (Promazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, żółcień chinolinowa (E 104). PROMAZIN JELFA, 50 mg: 1 tabletka drażowana zawiera 50 mg promazyny chlorowodorku (Promazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, żółcień pomarańczowa (E 110). PROMAZIN JELFA, 100 mg: 1 tabletka drażowana zawiera 100 mg promazyny chlorowodorku (Promazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, czerwień koszenilowa (E 124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki drażowane.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
PROMAZIN JELFA, 25 mg, tabletki drażowane: Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane. PROMAZIN JELFA, 50 mg, tabletki drażowane: Pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane. PROMAZIN JELFA, 100 mg, tabletki drażowane: Czerwone, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie wspomagające umiarkowanego lub ciężkiego pobudzenia psychoruchowego. Leczenie pobudzenia i niepokoju u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy przeznaczony jest dla osób dorosłych. Dawkowanie Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawkowanie zależy od wskazań, nasilenia choroby, wieku pacjenta oraz jego wrażliwości na działanie produktu leczniczego. Pobudzenie psychoruchowe Dorośli: zazwyczaj 100 mg do 200 mg cztery razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od stosowania mniejszych dawek. Następnie dawkę zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta. Przerwy między dawkami wynoszą zwykle 6 – 8 godzin. Niektórzy pacjenci mogą przyjmować jednorazową dobową dawkę leku przed snem. Osoby w podeszłym wieku: należy stosować połowę dawki początkowej. Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza. Pobudzenie i niepokój Osoby w podeszłym wieku: początkowo 25 mg, następnie, jeśli konieczne, do 50 mg cztery razy na dobę. Należy przestrzegać stopniowego zwiększania dawki produktu leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Dawkowanie
Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na promazynę, inne pochodne fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stany śpiączkowe Guz chromochłonny (phaeochromocytoma) Ciężka niewydolność wątroby lub nerek Agranulocytoza Ciężka niewydolność krążenia Choroba Parkinsona Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny Stosowanie u kobiet karmiących piersi? Stosowanie u dzieci
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować dużą ostrożność stosując promazynę u osób: długotrwale stosujących ten produkt leczniczy, ze względu na możliwość rozwoju zaburzeń czynności układu pozapiramidowego, z parkinsonizmem polekowym włącznie; z zaburzeniami czynności układu pozapiramidowego lub dyskinezami w wywiadzie ze względu na duże ryzyko nasilenia tych zaburzeń; długotrwałe stosowanie pochodnych fenotiazyny może powodować dyskinezy późne – zwłaszcza u osób w podeszłym wieku; jeśli wystąpią dyskinezy, należy odstawić promazynę; z chorobami serca, z arytmią serca lub stanami predysponującymi do zaburzeń rytmu serca; z miażdżycą tętnic mózgowych, z chorobą niedokrwienną serca; z niewydolnością wątroby lub nerek (ciężka niewydolność jest przeciwwskazaniem do stosowania preparatu); z przewlekłymi i ciężkimi zaburzeniami czynności układu oddechowego, u chorych na astmę, rozedmę, ostre zakażenie dróg oddechowych ze względu na możliwość nasilenia lub prowokowania przez promazynę objawów tych zaburzeń; z padaczką lub stanami predysponującymi do padaczki ze względu na możliwość obniżenia progu drgawkowego przez promazynę; w podeszłym wieku, zwłaszcza w czasie upalnej lub mroźnej pogody, ze względu na ryzyko wystąpienia hiper- lub hipotermii.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie u tych pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Unikać stosowania produktu leczniczego u osób: z jaskrą z wąskim kątem przesączania w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym; z niedoczynnością tarczycy; chorych na myasthenia gravis; z przerostem gruczołu krokowego. W przypadku wystąpienia z niewyjaśnionych przyczyn gorączki, konieczne jest przerwanie leczenia i ustalenie jej podłoża, ponieważ może być ona pierwszym objawem złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni). Bardzo rzadko po nagłym odstawieniu produktu leczniczego (przede wszystkim po długotrwałym stosowaniu dużych dawek) wystąpić mogą ostre objawy odstawienne w postaci nudności, wymiotów, bezsenności. Może również nastąpić nawrót choroby oraz mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. W związku z tym zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Donoszono o wystąpieniu agranulocytozy podczas leczenia pochodnymi fenotiazyny. Dlatego zaleca się regularne badanie krwi. Wystąpienie niewyjaśnionej infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniu czynności układu krwiotwórczego – należy natychmiast wykonać badanie krwi. U osób leczonych neuroleptykami odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT. Występowały one bardzo rzadko. Tym niemniej pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi takimi jak: hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia, niedożywieni, nadużywający alkoholu, leczeni innymi produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT), wymagają szczególnie ostrożnego leczenia, zwłaszcza w początkowej fazie. Leki przeciwpsychotyczne mogą zwiększać wydzielanie prolaktyny. Pacjentom leczonym promazyną należy zalecić unikanie światła słonecznego, z powodu ryzyka wystąpienia wysypki skórnej i odkładania się barwnika w skórze.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
W długotrwałym leczeniu należy okresowo kontrolować obraz krwi obwodowej, czynność wątroby i serca oraz przeprowadzać badania oczu. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni zażywać produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera barwnik, który może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Pacjentom po przedawkowaniu promazyny nie wolno podawać adrenaliny. Hamujące działanie promazyny na OUN jest nasilane przez alkohol, barbiturany oraz leki uspokajające i nasenne, leki przeciwbólowe opioidowe. Może dojść do depresji oddechowej. Podczas jednoczesnego stosowania promazyny i inhibitorów monoaminooksydazy lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może wystąpić przedłużenie oraz nasilenie działania uspokajającego i antycholinergicznego promazyny oraz tych leków. Nasilenie działania antycholinergicznego może prowadzić do zaparć, udaru cieplnego itd. Leki antycholinergiczne mogą zmniejszać przeciwpsychotyczne działanie promazyny. Niektóre produkty lecznicze zaburzają wchłanianie neuroleptyków, np. leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w chorobie Parkinsona oraz lit. Obserwowano klinicznie istotne niepożądane interakcje promazyny z alkoholem, guanetydyną i lekami hipoglikemizującymi.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Interakcje
W przypadku konieczności leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych przez neuroleptyki, zamiast lewodopy preferowane jest podawanie leków antycholinergicznych działających przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Promazyna może zmniejszać odpowiedź na leki hipoglikemizujące, w związku z tym może zajść konieczność zwiększenia ich dawkowania. Promazyna może zaburzać działanie leków przeciwpadaczkowych oraz może nasilać działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych. Może działać przeciwstawnie do niektórych innych leków, między innymi amfetaminy, lewodopy, klonidyny, guanetydyny i adrenaliny. W przypadku stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, istnieje zwiększone ryzyko rozwoju arytmii.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Interakcje
W przypadku jednoczesnego stosowania neuroleptyków z lekami mogącymi powodować uszkodzenie szpiku, takimi jak karbamazepina lub niektóre antybiotyki i cytostatyki, zwiększa się ryzyko agranulocytozy. Opisywano nieliczne przypadki neurotoksyczności, w tym również złośliwego zespołu neuroleptycznego, u pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i litem.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na istnienie zagrożenia dla płodu. Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Pochodne fenotiazyny stosowane w czasie ciąży oraz tuż przed porodem mogą wywołać spadek ciśnienia tętniczego u matki oraz niedotlenienie i zmiany neurologiczne u płodu. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące pochodne fenotiazyny w okresie ciąży opisywano przedłużającą się żółtaczkę, objawy neurologiczne związane z układem pozapiramidowym, zanik odruchów. Nie stosować promazyny u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że w opinii lekarza leczenie promazyną jest konieczne. Karmienie piersi? Promazyna i inne pochodne fenotiazyny wydzielane są wraz z mlekiem kobiecym i mogą powodować u noworodka senność i zaburzenia rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Stosowanie produktu leczniczego w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Promazin Jelfa może upośledzać sprawność psychiczną i fizyczną (powoduje senność) w stopniu utrudniającym prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjenci przyjmujący ten produkt leczniczy nie powinni wykonywać wymienionych czynności.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione zgodnie z częstością występowania określoną następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia układu nerwowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: Granulocytopenia Agranulocytoza Eozynofilia Leukopenia Niedokrwistość hemolityczna Niedokrwistość aplastyczna Małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Obrzęk naczynioruchowy Skurcz oskrzeli Pokrzywka Reakcje anafilaktyczne (wyjątkowo rzadkie) Układowy toczeń rumieniowaty Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: Mlekotok Ginekomastia Zaburzenia miesiączkowania Hiperglikemia Hipoglikemia Cukromocz Impotencja Zaburzenia libido Wzmożone pragnienie Zwiększenie masy ciała Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: Uciążliwe zaparcia (związane z antycholinergicznym działaniem preparatu) prowadzące czasami do zaparć nawykowych Nudności i wymioty (wyjątkowo rzadko) Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: Senność Upośledzenie koncentracji Nadmierne zahamowanie ruchowe Zaburzenia snu Depresja Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: Parkinsonizm (ustępujący po zmniejszeniu dawki lub podaniu produktów leczniczych antycholinergicznych) Akatyzja Ostry zespół dyskinetyczny Napady drgawek Późne dyskinezy lub zespoły dystoniczne (szczególnie u osób długotrwale leczonych po nagłym odstawieniu produktu leczniczego lub znacznym zmniejszeniu dawki) Hipertermia (szczególnie w czasie gorącej i wilgotnej pogody lub w przypadku równoczesnego stosowania produktów leczniczych przeciw parkinsonizmowi) Hipotermia (szczególnie u osób w podeszłym wieku lub z niedoczynnością tarczycy) Złośliwy zespół neuroleptyczny* Zaburzenia akomodacji Zatrzymanie moczu Zaparcia Suchość błon śluzowych Zaburzenia serca Częstość nieznana: Blok przedsionkowo – komorowy Przedsionkowe zaburzenia rytmu Tachykardia komorowa Migotanie komór Zmiany w EKG: spłaszczenie lub odwrócenie załamka T, wydłużenie odstępu PQ i odstępu QT oraz pojawienie się fali U Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: Niedociśnienie (zwłaszcza na początku leczenia) Ortostatyczne spadki ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa u wrażliwych pacjentów Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym** Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: Skórne odczyny alergiczne Nadwrażliwość na światło Zmiany barwnikowe (przebarwienie skóry, odkładanie barwnika w rogówce i siatkówce oka) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: Priapizm *-Złośliwy zespół neuroleptyczny – zahamowanie ruchowe aż do stanu osłupienia z wyraźnym nasileniem napięcia mięśni szkieletowych, drżeniem i pojedynczymi ruchami mimowolnymi, tachykardia, hipertermia, duże wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia wegetatywne: poty, ślinotok, zaczerwienienie twarzy, narastające zaburzenia świadomości aż do stanu śpiączkowego, leukocytoza, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Działania niepożądane
Leczenie zespołu polega na odstawieniu promazyny, nawodnieniu chorego, wyrównaniu zaburzeń elektrolitowych, ochłodzeniu ciała, podtrzymaniu czynności układu krążenia. Podaje się bromokryptynę, amantadynę, preparaty antycholinergiczne, a w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego dantrolen lub benzodiazepiny. **- Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym występuje zwykle między 2. a 4. tygodniem leczenia. Dolegliwości przypominają wirusowe zapalenie wątroby, a badania laboratoryjne wskazują na pochodzenie mechaniczne. Jeśli taki stan wystąpi, należy odstawić promazynę i nie podawać ponownie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: 22 49-21-301 fax: 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie promazyny wywołuje głęboki sen oraz może spowodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi oraz spowolnienie oddechu. W rzadkich przypadkach może najpierw wystąpić pobudzenie, następnie śpiączka, a w końcu uogólnione drgawki toniczno-kloniczne. Ponieważ nie istnieje swoiste antidotum, w leczeniu zatrucia promazyną należy zastosować typowe postępowanie terapeutyczne: leczenie drgawek w razie ich wystąpienia; wyrównanie ostrego spadku ciśnienia w razie konieczności (nie należy stosować adrenaliny, gdyż paradoksalnie może ona w dalszym stopniu obniżać ciśnienie krwi w wyniku interakcji z promazyną); osłabienie działania promazyny na ośrodkowy układ nerwowy; kontrolowane podwyższanie temperatury ciała w przypadku hipotermii. W przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy postępować tak jak podano w punkcie 4.8.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA03. Promazyna jest neuroleptykiem z grupy alifatycznych pochodnych fenotiazyny. Wykazuje umiarkowane działanie uspokajające oraz działanie przeciwpsychotyczne. Wywiera też słabe działanie przeciwautystyczne, a także przeciwwymiotne. Mechanizm działania Działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym. Blokuje receptor 5-HT2, blokuje również receptor adrenergiczny α1 (co wywołuje ortostatyczne spadki ciśnienia). Wykazuje działanie anticholinergiczne (blokując receptor muskarynowy) oraz przeciwhistaminowe (antagonista H1). Pobudza wydzielanie prolaktyny.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Promazyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Promazyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Podlega szerokiej dystrybucji w organizmie. Przenika przez barierę krew – mózg osiągając większe stężenie w mózgu niż w osoczu krwi. Promazyna i jej metabolity przenikają również przez barierę łożyskową i wydzielane są w mleku matki. Metabolizm Podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w obrębie ściany jelita. Jest również metabolizowana w wątrobie. Eliminacja Wydalana jest z moczem i kałem w postaci licznych czynnych i nieczynnych metabolitów. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Nie wykazano prostej korelacji pomiędzy stężeniem promazyny i jej metabolitów w osoczu a efektem terapeutycznym. Efekt terapeutyczny utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni lub nawet dłużej.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak jest przedklinicznych danych o bezpieczeństwie, które są istotne dla lekarza przepisującego produkt leczniczy i wykraczają poza informacje zawarte w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych PROMAZIN JELFA, 25 mg, tabletki drażowane: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Żelatyna Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Sacharyna sodowa Skład otoczki: sacharoza, guma arabska, talk, żółcień chinolinowa (E 104). PROMAZIN JELFA, 50 mg, tabletki drażowane: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Żelatyna Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Sacharyna sodowa Skład otoczki: sacharoza, guma arabska, talk, żółcień pomarańczowa (E 110). PROMAZIN JELFA, 100 mg, tabletki drażowane: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Żelatyna Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Sacharyna sodowa Skład otoczki: sacharoza, guma arabska, talk, czerwień koszenilowa (E 124). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik PP/PE z zakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z wkładką wielowarstwową, w tekturowym pudełku. 60 szt. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO PROMAZIN JELFA, 25 mg, tabletki drażowane PROMAZIN JELFA, 50 mg, tabletki drażowane PROMAZIN JELFA, 100 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY PROMAZIN JELFA, 25 mg: 1 tabletka drażowana zawiera 25 mg promazyny chlorowodorku (Promazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, żółcień chinolinowa (E 104). PROMAZIN JELFA, 50 mg: 1 tabletka drażowana zawiera 50 mg promazyny chlorowodorku (Promazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, żółcień pomarańczowa (E 110). PROMAZIN JELFA, 100 mg: 1 tabletka drażowana zawiera 100 mg promazyny chlorowodorku (Promazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, czerwień koszenilowa (E 124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki drażowane.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
PROMAZIN JELFA, 25 mg, tabletki drażowane: Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane. PROMAZIN JELFA, 50 mg, tabletki drażowane: Pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane. PROMAZIN JELFA, 100 mg, tabletki drażowane: Czerwone, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie wspomagające umiarkowanego lub ciężkiego pobudzenia psychoruchowego. Leczenie pobudzenia i niepokoju u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy przeznaczony jest dla osób dorosłych. Dawkowanie Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawkowanie zależy od wskazań, nasilenia choroby, wieku pacjenta oraz jego wrażliwości na działanie produktu leczniczego. Pobudzenie psychoruchowe Dorośli: zazwyczaj 100 mg do 200 mg cztery razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od stosowania mniejszych dawek. Następnie dawkę zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta. Przerwy między dawkami wynoszą zwykle 6 – 8 godzin. Niektórzy pacjenci mogą przyjmować jednorazową dobową dawkę leku przed snem. Osoby w podeszłym wieku: należy stosować połowę dawki początkowej. Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza. Pobudzenie i niepokój Osoby w podeszłym wieku: początkowo 25 mg, następnie, jeśli konieczne, do 50 mg cztery razy na dobę. Należy przestrzegać stopniowego zwiększania dawki produktu leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Dawkowanie
Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na promazynę, inne pochodne fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stany śpiączkowe Guz chromochłonny (phaeochromocytoma) Ciężka niewydolność wątroby lub nerek Agranulocytoza Ciężka niewydolność krążenia Choroba Parkinsona Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny Stosowanie u kobiet karmiących piersi? Stosowanie u dzieci
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować dużą ostrożność stosując promazynę u osób: długotrwale stosujących ten produkt leczniczy, ze względu na możliwość rozwoju zaburzeń czynności układu pozapiramidowego, z parkinsonizmem polekowym włącznie; z zaburzeniami czynności układu pozapiramidowego lub dyskinezami w wywiadzie ze względu na duże ryzyko nasilenia tych zaburzeń; długotrwałe stosowanie pochodnych fenotiazyny może powodować dyskinezy późne – zwłaszcza u osób w podeszłym wieku; jeśli wystąpią dyskinezy, należy odstawić promazynę; z chorobami serca, z arytmią serca lub stanami predysponującymi do zaburzeń rytmu serca; z miażdżycą tętnic mózgowych, z chorobą niedokrwienną serca; z niewydolnością wątroby lub nerek (ciężka niewydolność jest przeciwwskazaniem do stosowania preparatu); z przewlekłymi i ciężkimi zaburzeniami czynności układu oddechowego, u chorych na astmę, rozedmę, ostre zakażenie dróg oddechowych ze względu na możliwość nasilenia lub prowokowania przez promazynę objawów tych zaburzeń; z padaczką lub stanami predysponującymi do padaczki ze względu na możliwość obniżenia progu drgawkowego przez promazynę; w podeszłym wieku, zwłaszcza w czasie upalnej lub mroźnej pogody, ze względu na ryzyko wystąpienia hiper- lub hipotermii.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie u tych pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Unikać stosowania produktu leczniczego u osób: z jaskrą z wąskim kątem przesączania w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym; z niedoczynnością tarczycy; chorych na myasthenia gravis; z przerostem gruczołu krokowego. W przypadku wystąpienia z niewyjaśnionych przyczyn gorączki, konieczne jest przerwanie leczenia i ustalenie jej podłoża, ponieważ może być ona pierwszym objawem złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni). Bardzo rzadko po nagłym odstawieniu produktu leczniczego (przede wszystkim po długotrwałym stosowaniu dużych dawek) wystąpić mogą ostre objawy odstawienne w postaci nudności, wymiotów, bezsenności. Może również nastąpić nawrót choroby oraz mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. W związku z tym zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Donoszono o wystąpieniu agranulocytozy podczas leczenia pochodnymi fenotiazyny. Dlatego zaleca się regularne badanie krwi. Wystąpienie niewyjaśnionej infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniu czynności układu krwiotwórczego – należy natychmiast wykonać badanie krwi. U osób leczonych neuroleptykami odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT. Występowały one bardzo rzadko. Tym niemniej pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi takimi jak: hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia, niedożywieni, nadużywający alkoholu, leczeni innymi produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT), wymagają szczególnie ostrożnego leczenia, zwłaszcza w początkowej fazie. Leki przeciwpsychotyczne mogą zwiększać wydzielanie prolaktyny. Pacjentom leczonym promazyną należy zalecić unikanie światła słonecznego, z powodu ryzyka wystąpienia wysypki skórnej i odkładania się barwnika w skórze.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
W długotrwałym leczeniu należy okresowo kontrolować obraz krwi obwodowej, czynność wątroby i serca oraz przeprowadzać badania oczu. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni zażywać produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera barwnik, który może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Pacjentom po przedawkowaniu promazyny nie wolno podawać adrenaliny. Hamujące działanie promazyny na OUN jest nasilane przez alkohol, barbiturany oraz leki uspokajające i nasenne, leki przeciwbólowe opioidowe. Może dojść do depresji oddechowej. Podczas jednoczesnego stosowania promazyny i inhibitorów monoaminooksydazy lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może wystąpić przedłużenie oraz nasilenie działania uspokajającego i antycholinergicznego promazyny oraz tych leków. Nasilenie działania antycholinergicznego może prowadzić do zaparć, udaru cieplnego itd. Leki antycholinergiczne mogą zmniejszać przeciwpsychotyczne działanie promazyny. Niektóre produkty lecznicze zaburzają wchłanianie neuroleptyków, np. leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w chorobie Parkinsona oraz lit. Obserwowano klinicznie istotne niepożądane interakcje promazyny z alkoholem, guanetydyną i lekami hipoglikemizującymi.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Interakcje
W przypadku konieczności leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych przez neuroleptyki, zamiast lewodopy preferowane jest podawanie leków antycholinergicznych działających przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Promazyna może zmniejszać odpowiedź na leki hipoglikemizujące, w związku z tym może zajść konieczność zwiększenia ich dawkowania. Promazyna może zaburzać działanie leków przeciwpadaczkowych oraz może nasilać działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych. Może działać przeciwstawnie do niektórych innych leków, między innymi amfetaminy, lewodopy, klonidyny, guanetydyny i adrenaliny. W przypadku stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, istnieje zwiększone ryzyko rozwoju arytmii.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Interakcje
W przypadku jednoczesnego stosowania neuroleptyków z lekami mogącymi powodować uszkodzenie szpiku, takimi jak karbamazepina lub niektóre antybiotyki i cytostatyki, zwiększa się ryzyko agranulocytozy. Opisywano nieliczne przypadki neurotoksyczności, w tym również złośliwego zespołu neuroleptycznego, u pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i litem.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na istnienie zagrożenia dla płodu. Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Pochodne fenotiazyny stosowane w czasie ciąży oraz tuż przed porodem mogą wywołać spadek ciśnienia tętniczego u matki oraz niedotlenienie i zmiany neurologiczne u płodu. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące pochodne fenotiazyny w okresie ciąży opisywano przedłużającą się żółtaczkę, objawy neurologiczne związane z układem pozapiramidowym, zanik odruchów. Nie stosować promazyny u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że w opinii lekarza leczenie promazyną jest konieczne. Karmienie piersi? Promazyna i inne pochodne fenotiazyny wydzielane są wraz z mlekiem kobiecym i mogą powodować u noworodka senność i zaburzenia rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Stosowanie produktu leczniczego w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Promazin Jelfa może upośledzać sprawność psychiczną i fizyczną (powoduje senność) w stopniu utrudniającym prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjenci przyjmujący ten produkt leczniczy nie powinni wykonywać wymienionych czynności.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione zgodnie z częstością występowania określoną następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia układu nerwowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: Granulocytopenia Agranulocytoza Eozynofilia Leukopenia Niedokrwistość hemolityczna Niedokrwistość aplastyczna Małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Obrzęk naczynioruchowy Skurcz oskrzeli Pokrzywka Reakcje anafilaktyczne (wyjątkowo rzadkie) Układowy toczeń rumieniowaty Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: Mlekotok Ginekomastia Zaburzenia miesiączkowania Hiperglikemia Hipoglikemia Cukromocz Impotencja Zaburzenia libido Wzmożone pragnienie Zwiększenie masy ciała Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: Uciążliwe zaparcia (związane z antycholinergicznym działaniem preparatu) prowadzące czasami do zaparć nawykowych Nudności i wymioty (wyjątkowo rzadko) Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: Senność Upośledzenie koncentracji Nadmierne zahamowanie ruchowe Zaburzenia snu Depresja Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: Parkinsonizm (ustępujący po zmniejszeniu dawki lub podaniu produktów leczniczych antycholinergicznych) Akatyzja Ostry zespół dyskinetyczny Napady drgawek Późne dyskinezy lub zespoły dystoniczne (szczególnie u osób długotrwale leczonych po nagłym odstawieniu produktu leczniczego lub znacznym zmniejszeniu dawki) Hipertermia (szczególnie w czasie gorącej i wilgotnej pogody lub w przypadku równoczesnego stosowania produktów leczniczych przeciw parkinsonizmowi) Hipotermia (szczególnie u osób w podeszłym wieku lub z niedoczynnością tarczycy) Złośliwy zespół neuroleptyczny* Zaburzenia akomodacji Zatrzymanie moczu Zaparcia Suchość błon śluzowych Zaburzenia serca Częstość nieznana: Blok przedsionkowo – komorowy Przedsionkowe zaburzenia rytmu Tachykardia komorowa Migotanie komór Zmiany w EKG: spłaszczenie lub odwrócenie załamka T, wydłużenie odstępu PQ i odstępu QT oraz pojawienie się fali U Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: Niedociśnienie (zwłaszcza na początku leczenia) Ortostatyczne spadki ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa u wrażliwych pacjentów Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym** Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: Skórne odczyny alergiczne Nadwrażliwość na światło Zmiany barwnikowe (przebarwienie skóry, odkładanie barwnika w rogówce i siatkówce oka) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: Priapizm *-Złośliwy zespół neuroleptyczny – zahamowanie ruchowe aż do stanu osłupienia z wyraźnym nasileniem napięcia mięśni szkieletowych, drżeniem i pojedynczymi ruchami mimowolnymi, tachykardia, hipertermia, duże wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia wegetatywne: poty, ślinotok, zaczerwienienie twarzy, narastające zaburzenia świadomości aż do stanu śpiączkowego, leukocytoza, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Działania niepożądane
Leczenie zespołu polega na odstawieniu promazyny, nawodnieniu chorego, wyrównaniu zaburzeń elektrolitowych, ochłodzeniu ciała, podtrzymaniu czynności układu krążenia. Podaje się bromokryptynę, amantadynę, preparaty antycholinergiczne, a w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego dantrolen lub benzodiazepiny. **- Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym występuje zwykle między 2. a 4. tygodniem leczenia. Dolegliwości przypominają wirusowe zapalenie wątroby, a badania laboratoryjne wskazują na pochodzenie mechaniczne. Jeśli taki stan wystąpi, należy odstawić promazynę i nie podawać ponownie. 5. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: 22 49-21-301 fax: 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie promazyny wywołuje głęboki sen oraz może spowodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi oraz spowolnienie oddechu. W rzadkich przypadkach może najpierw wystąpić pobudzenie, następnie śpiączka, a w końcu uogólnione drgawki toniczno-kloniczne. Ponieważ nie istnieje swoiste antidotum, w leczeniu zatrucia promazyną należy zastosować typowe postępowanie terapeutyczne: leczenie drgawek w razie ich wystąpienia; wyrównanie ostrego spadku ciśnienia w razie konieczności (nie należy stosować adrenaliny, gdyż paradoksalnie może ona w dalszym stopniu obniżać ciśnienie krwi w wyniku interakcji z promazyną); osłabienie działania promazyny na ośrodkowy układ nerwowy; kontrolowane podwyższanie temperatury ciała w przypadku hipotermii. W przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy postępować tak jak podano w punkcie 4.8.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA03. Promazyna jest neuroleptykiem z grupy alifatycznych pochodnych fenotiazyny. Wykazuje umiarkowane działanie uspokajające oraz działanie przeciwpsychotyczne. Wywiera też słabe działanie przeciwautystyczne, a także przeciwwymiotne. Mechanizm działania Działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym. Blokuje receptor 5-HT2, blokuje również receptor adrenergiczny α1 (co wywołuje ortostatyczne spadki ciśnienia). Wykazuje działanie anticholinergiczne (blokując receptor muskarynowy) oraz przeciwhistaminowe (antagonista H1). Pobudza wydzielanie prolaktyny.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Promazyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Promazyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Podlega szerokiej dystrybucji w organizmie. Przenika przez barierę krew – mózg osiągając większe stężenie w mózgu niż w osoczu krwi. Promazyna i jej metabolity przenikają również przez barierę łożyskową i wydzielane są w mleku matki. Metabolizm Podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w obrębie ściany jelita. Jest również metabolizowana w wątrobie. Eliminacja Wydalana jest z moczem i kałem w postaci licznych czynnych i nieczynnych metabolitów. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Nie wykazano prostej korelacji pomiędzy stężeniem promazyny i jej metabolitów w osoczu a efektem terapeutycznym. Efekt terapeutyczny utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni lub nawet dłużej.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak jest przedklinicznych danych o bezpieczeństwie, które są istotne dla lekarza przepisującego produkt leczniczy i wykraczają poza informacje zawarte w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych PROMAZIN JELFA, 25 mg, tabletki drażowane: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Żelatyna Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Sacharyna sodowa Skład otoczki: sacharoza, guma arabska, talk, żółcień chinolinowa (E 104). PROMAZIN JELFA, 50 mg, tabletki drażowane: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Żelatyna Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Sacharyna sodowa Skład otoczki: sacharoza, guma arabska, talk, żółcień pomarańczowa (E 110). PROMAZIN JELFA, 100 mg, tabletki drażowane: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Żelatyna Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Sacharyna sodowa Skład otoczki: sacharoza, guma arabska, talk, czerwień koszenilowa (E 124). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik PP/PE z zakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z wkładką wielowarstwową, w tekturowym pudełku. 60 szt. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FENACTIL, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań FENACTIL, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera odpowiednio 5 mg lub 25 mg chloropromazyny chlorowodorku (Chlorpromazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu wodorsiarczyn, sód. 5 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,12 mmol (2,67 mg) sodu. 25 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,13 mmol (2,96 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Bezbarwny lub jasnożółty albo jasnozielony przezroczysty płyn.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Fenactil jest wskazany: w schizofrenii i innych psychozach, zwłaszcza psychozach paranoidalnych, manii i hipomanii; jako lek wspomagający w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych; w czkawce opornej na leczenie; w nudnościach i wymiotach w chorobach terminalnych, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne; jako lek ułatwiający wprowadzanie do hipotermii (zapobieganie wystąpieniu dreszczy); w schizofrenii dziecięcej i autyzmie.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt należy stosować pozajelitowo w stanach nagłych. Podawać tylko w głębokich wstrzyknięciach domięśniowych. Nie podawać podskórnie, ponieważ produkt podany tą drogą wywołuje silne działanie drażniące. Jeżeli jest to możliwe, należy unikać wielokrotnych wstrzyknięć domięśniowych. – Schizofrenia i inne psychozy, mania i hipomania, stany lękowe, pobudzenie psychoruchowe, gwałtowne lub niebezpieczne zachowania impulsywne, schizofrenia dziecięca i autyzm Dorośli: Zwykle od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Jeżeli zachodzi konieczność, wstrzyknięcia można powtarzać co 6-8 godzin. Zaleca się kontynuację leczenia chloropromazyną w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek stosowanych u dorosłych, zwykle 25 mg chloropromazyny co 8 godzin. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia. – Czkawka oporna na leczenie Dorośli: Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym od 25 mg do 50 mg chloropromazyny. W przypadku braku poprawy, można podać od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w powolnym wlewie dożylnym, po uprzednim rozcieńczeniu w 500-1000 ml 0,9% roztworu NaCl. Pacjenci w podeszłym wieku oraz dzieci: brak danych. – Wprowadzanie do hipotermii Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 6-8 godzin. Pacjenci w podeszłym wieku: brak danych. Dzieci: Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do 12 lat: dawka początkowa od 0,5 mg/kg mc. do 1 mg/kg mc. chloropromazyny. Dawka podtrzymująca: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 godzin.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci poniżej pierwszego roku życia: nie zaleca się stosowania. – Nudności i wymioty w chorobach terminalnych Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Dawka początkowa wynosi 25 mg, następnie podaje się od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 3-4 godziny, aż do ustąpienia wymiotów. Następnie zaleca się stosowanie chloropromazyny w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaleca się stosowania. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności szpiku.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać stosowania chloropromazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorobą Parkinsona, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością serca, guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma), miastenią, z przerostem gruczołu krokowego oraz u osób z jaskrą z wąskim kątem lub agranulocytozą w wywiadzie. Stosowania produktu należy unikać również u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne fenotiazyny. Produkt należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, szczególnie jeżeli temperatura otoczenia jest wysoka lub niska, z uwagi na ryzyko wystąpienia hipertermii lub hipotermii. Po podaniu domięśniowym może wystąpić ortostatyczne obniżenie ciśnienia tętniczego z tachykardią, a także dolegliwości bólowe i utworzenie się guzka w miejscu podania. Podczas pozajelitowego podawania chloropromazyny pacjent powinien leżeć na wznak, należy również monitorować ciśnienie tętnicze.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Osoby w podeszłym wieku są szczególnie podatne na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu pacjentom z padaczką lub drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. Ze względu na doniesienia o przypadkach agranulocytozy, należy regularnie kontrolować morfologię krwi. Pojawienie się zakażenia lub gorączki niejasnego pochodzenia może być objawem nieprawidłowego składu krwi (patrz punkt 4.8), konieczne jest zatem natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku wystąpienia gorączki niejasnego pochodzenia leczenie należy przerwać, gdyż może być to objaw złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość skóry, hipertermia, zaburzenia czynności układu autonomicznego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni).
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Wczesnymi objawami, które mogą poprzedzać wystąpienie hipertermii są zaburzenia czynności układu autonomicznego, takie jak potliwość lub niestabilność ciśnienia tętniczego. Wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego może być uwarunkowane osobniczo, niemniej jednak czynnikami sprzyjającymi jego wystąpieniu są odwodnienie oraz organiczne uszkodzenie mózgu. Doniesienia o wystąpieniu ostrych objawów odstawienia, takich jak nudności, wymioty oraz bezsenność, po nagłym odstawieniu dużych dawek leków neuroleptycznych są rzadko odnotowywane. Może dojść do nawrotu choroby, opisywano również występowanie objawów pozapiramidowych. Z tego względu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek produktu. Odpowiedź na leczenie lekami neuroleptycznymi u chorych na schizofrenię może być opóźniona. Po zakończeniu leczenia objawy mogą przez pewien czas nie nawracać.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W przypadku stosowania chloropromazyny, podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, donoszono o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT (patrz punkt 4.8). Przed rozpoczęciem leczenia produktem, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz starannie monitorować, szczególnie we wstępnej fazie leczenia, parametry biochemiczne i EKG u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (tj.: z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia; niedożywionych, nadużywających alkoholu; przyjmujących inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT). Odnotowano przypadki wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE) związane z lekami przeciwpsychotycznymi. Z uwagi na to, że u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często istniejącą nabyte czynniki ryzyka wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia produktem Fenactil należy wziąć pod uwagę i zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjenta oraz podjąć postępowanie w celu ich uniknięcia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji U pacjentów po przedawkowaniu chloropromazyny nie wolno stosować adrenaliny. Substancje takie jak alkohol, barbiturany oraz inne środki uspokajające nasilają (addytywnie) depresyjne działanie chloropromazyny i innych leków neuroleptycznych na ośrodkowy układ nerwowy. Może wystąpić depresja ośrodka oddechowego. Przeciwpsychotyczne działanie chloropromazyny może być osłabione przez leki o działaniu cholinolitycznym, leki te mogą również nasilić niewielkie cholinolityczne działanie produktu, powodując wystąpienie np. zaparć, uderzeń gorąca. Niektóre leki wpływają na wchłanianie leków neuroleptycznych. Są to leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu oraz lit. Odnotowano wystąpienie klinicznie istotnych, niepożądanych interakcji pomiędzy chloropromazyną i alkoholem, guanetydyną oraz lekami hipoglikemizującymi.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
Jeśli wystąpią wskazania do leczenia objawów pozapiramidowych spowodowanych stosowaniem leków neuroleptycznych, należy podać leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu o działaniu cholinolitycznym, a nie lewodopę, ponieważ leki neuroleptyczne działają antagonistycznie w stosunku do leków dopaminergicznych o działaniu przeciw parkinsonizmowi. Stosowanie dużych dawek chloropromazyny zmniejsza skuteczność leków hipoglikemizujących; w niektórych przypadkach dawkę tych leków należy zwiększyć. Chloropromazyna może nasilić działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych, przede wszystkim leków alfa-adrenolitycznych. Amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna oraz adrenalina wywołują działanie przeciwstawne do chloropromazyny. W czasie stosowania produktu obserwowano zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu niektórych leków, np.: propranololu, fenobarbitalu, ale bez znaczenia klinicznego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
Podczas jednoczesnego podawania deferoksaminy i prochloroperazyny obserwowano przemijającą encefalopatię metaboliczną, przebiegającą z utratą przytomności trwającą od 48 do 72 godzin. Efekt ten może wystąpić również w czasie stosowania chloropromazyny, gdyż ma ona wiele farmakologicznych właściwości prochloroperazyny. W przypadku jednoczesnego stosowania leków neuroleptycznych wraz z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.8). W przypadku stosowania leków neuroleptycznych z lekami powodującymi zahamowanie czynności szpiku, takimi jak karbamazepina, niektóre antybiotyki oraz leki cytotoksyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia agranulocytozy. W grupie chorych leczonych jednocześnie lekami neuroleptycznymi oraz litem odnotowano rzadkie przypadki działania neurotoksycznego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych o bezpieczeństwie stosowania chloropromazyny u kobiet w ciąży. Szkodliwe działanie produktu potwierdzono w badaniach na zwierzętach. Produkt, podobnie jak inne leki, nie powinien być stosowany w okresie ciąży, o ile lekarz nie uzna, że jego zastosowanie jest konieczne. Chloropromazyna może prowadzić do przedłużenia porodu i nie należy jej stosować do czasu, aż ujście szyjki macicy rozszerzy się do 3-4 cm. Do działań niepożądanych występujących u płodu można zaliczyć apatię lub paradoksalne pobudzenie, drżenia. Stosowanie chloropromazyny może pogorszyć stan noworodka i spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym Fenactil) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, których ciężkość i czas trwania po urodzeniu może być różna.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym napięciu mięśniowym, obniżonym napięciu mięśniowym, drżeniach, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeniach ssania. W efekcie należy uważnie monitorować noworodki. Chloropromazyna może przenikać do mleka kobiecego, z tego powodu na czas stosowania produktu należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia senności w początkowym etapie leczenia oraz pouczyć, aby nie prowadził pojazdów i nie obsługiwał maszyn.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęstszych działań niepożądanych wywoływanych przez chloropromazynę należą zaburzenia neurologiczne. Zaburzenia krwi i układu chłonnego U około 30% pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami produktu występuje niewielka leukopenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić agranulocytoza, która nie jest zależna od wielkości zastosowanej dawki. Zaburzenia układu immunologicznego W czasie stosowania pochodnych fenotiazyny obserwowano reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz pokrzywka, natomiast wstrząs anafilaktyczny występował bardzo rzadko. W bardzo rzadkich przypadkach stosowanie chloropromazyny było związane z wystąpieniem tocznia rumieniowatego układowego. Zaburzenia endokrynologiczne Hiperprolaktynemia prowadząca do wystąpienia mlekotoku, ginekomastii, braku miesiączki oraz impotencji.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Ostre dystonie lub dyskinezy, mające zwykle przemijający charakter, występują częściej u dzieci i młodzieży, pojawiają się zazwyczaj w czasie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki. Akatyzja występuje z reguły po zastosowaniu dużych dawek początkowych. U dorosłych lub osób w podeszłym wieku częściej występuje parkinsonizm. Objawy ujawniają się zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia chloropromazyną. Może wystąpić jeden lub więcej następujących objawów: drżenia (najczęściej), sztywność, akineza lub inne objawy parkinsonizmu. Dyskinezy późne występują zazwyczaj, lecz nie zawsze, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku. Objaw ten może wystąpić nawet po przerwaniu leczenia. Z tego względu należy stosować najmniejsze możliwe dawki. Może wystąpić również bezsenność i pobudzenie.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia oka U niektórych pacjentów, głównie u kobiet długotrwale leczonych chloropromazyną (od czterech do ośmiu lat), obserwowano zmiany w narządzie wzroku oraz metaliczne szaroróżowe przebarwienia odsłoniętej skóry. Zaburzenia serca W czasie leczenia lekami neuroleptycznymi mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak arytmia przedsionkowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa i migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki. Do wystąpienia tego rodzaju powikłań mogą predysponować choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia oraz jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Mogą wystąpić zmiany w zapisie EKG, z reguły o łagodnym charakterze, takie jak wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, załamka U oraz zmiany załamka T (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często występuje niedociśnienie tętnicze, z reguły ortostatyczne.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Skutek ten stwierdza się częściej po domięśniowym podaniu leku u pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi lub u osób w podeszłym wieku. Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz przypadki zakrzepicy żył głębokich związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Częstość występowania nie jest znana. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia U niektórych pacjentów może wystąpić depresja oddechowa. Może również wystąpić uczucie niedrożności nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych U niewielkiego odsetka pacjentów przyjmujących chloropromazynę występuje żółtaczka, zazwyczaj przemijająca. Objawem poprzedzającym wystąpienie żółtaczki, może być nagła gorączka, występująca po upływie jednego do trzech tygodni leczenia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Żółtaczka występująca w czasie leczenia chloropromazyną ma biochemiczne i inne cechy charakterystyczne dla żółtaczki cholestatycznej i wiąże się z upośledzeniem drożności przewodów żółciowych, wywołanym przez skrzeplinę żółciową; często występująca eozynofilia wskazuje, że przyczyną tego stanu może być reakcja alergiczna. U chorych leczonych chloropromazyną rzadko opisywano uszkodzenie wątroby, prowadzące niekiedy do zgonu. W przypadku wystąpienia żółtaczki leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.4). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej U osób mających częsty kontakt z chloropromazyną mogą w rzadkich przypadkach rozwinąć się objawy alergii kontaktowej (patrz punkt 4.4). U pacjentów przyjmujących produkt mogą wystąpić różnego rodzaju wysypki skórne. U chorych otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić reakcje fotoalergiczne, z tego względu powinni oni unikać bezpośredniego narażenia na światło słoneczne.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi U pacjentów leczonych chloropromazyną bardzo rzadko obserwowano przypadki priapizmu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzujący się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami czynności układu autonomicznego oraz zaburzeniami świadomości (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: senność lub utrata przytomności, hipotensja, tachykardia, zmiany w zapisie EKG, komorowe zaburzenia rytmu serca oraz hipotermia. Mogą wystąpić również ciężkie dyskinezy pozapiramidowe. Jeżeli pacjent dotrze do lekarza w ciągu 6. godzin od doustnego przyjęcia toksycznej dawki, można zastosować płukanie żołądka. Nie należy farmakologicznie prowokować wymiotów. Można podać węgiel aktywny. Nie ma swoistej odtrutki. Leczenie ma charakter podtrzymujący. Uogólnione rozszerzenie łożyska naczyniowego może doprowadzić do zapaści naczyniowej, w takim wypadku pomóc może uniesienie nóg chorego. W przypadkach o ciężkim przebiegu konieczne może być dożylne podanie płynów; płyny infuzyjne powinny być przed podaniem ogrzane, aby nie pogłębić hipotermii. Jeśli objawy nie ustąpią po wypełnieniu łożyska naczyniowego, można podać leki o dodatnim działaniu inotropowym, takie jak dopamina.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedawkowanie
Nie zaleca się stosowania leków powodujących obkurczenie obwodowych naczyń krwionośnych; nie należy stosować adrenaliny. Komorowe lub nadkomorowe tachyarytmie ustępują z reguły po przywróceniu prawidłowej temperatury ciała i po wyrównaniu zaburzeń krążeniowych i metabolicznych. Jeżeli jednak utrzymują się lub zagrażają życiu pacjenta, należy rozważyć wdrożenie leczenia przeciwarytmicznego. Nie należy stosować lidokainy oraz, jeśli to możliwe, długo działających leków przeciwarytmicznych. Nasilone działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy może powodować konieczność podtrzymywania drożności dróg oddechowych lub, w skrajnych przypadkach, zastosowania oddechu wspomaganego. Ciężkie reakcje dystoniczne ustępują zazwyczaj po domięśniowym lub dożylnym podaniu procyklidyny (5-10 mg) lub orfenadryny (20-40 mg). Leczenie drgawek polega na dożylnym podaniu diazepamu. Złośliwy zespół neuroleptyczny należy leczyć schładzając ciało pacjenta. Można podać dantrolen sodu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA01 Chloropromazyna jest lekiem neuroleptycznym z grupy pochodnych fenotiazyny. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne oraz uspokajające. Wywiera umiarkowane działanie przeciwlękowe i przeciwautystyczne. Działa również przeciwwymiotnie. Chloropromazyna hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym, działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminowych. Blokuje receptory 5-HT2 oraz receptory adrenergiczne α1, wykazuje umiarkowane działanie cholinolityczne i niewielkie przeciwhistaminowe. Wpływa hamująco na ośrodek termoregulacji.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Chloropromazyna jest szybko wchłaniana i rozprowadzana po organizmie. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem i żółcią. Stężenie chloropromazyny w osoczu zmniejsza się szybko, natomiast wydalanie jej metabolitów jest powolne. Chloropromazyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Szybko przenika przez łożysko. Niewielkie ilości chloropromazyny przenikają do mleka kobiecego. U dzieci stosuje się chloropromazynę w mniejszych dawkach w przeliczeniu na kg masy ciała niż u dorosłych.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma innych danych niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Sodu chlorek Sodu wodorosiarczyn (40% roztwór) Sodu węglan Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produkt Fenactil wykazuje niezgodności z benzylopenicyliną potasową, pentobarbitalem sodowym oraz fenobarbitalem sodowym. 6.3 Okres ważności 5 mg/ml: 2 lata 25 mg/ml: 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 mg/ml: Ampułki z oranżowego szkła w tekturowym pudełku, 5 ampułek po 5 ml 25 mg/ml: Ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku, 10 ampułek po 2 ml 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie – patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Promazine Hasco, 25 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 25 mg promazyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane okrągłe, obustronnie wypukłe, gładkie, żółte.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie wspomagające umiarkowanego lub ciężkiego pobudzenia psychoruchowego. Leczenie pobudzenia i niepokoju u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy przeznaczony jest dla osób dorosłych. Dawkowanie Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawkowanie zależy od wskazań, nasilenia choroby, wieku pacjenta oraz jego wrażliwości na działanie produktu leczniczego. Pobudzenie psychoruchowe Dorośli: zazwyczaj 100 mg do 200 mg cztery razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od stosowania mniejszych dawek. Następnie dawkę zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta. Przerwy między dawkami wynoszą zwykle 6 – 8 godzin. Niektórzy pacjenci mogą przyjmować jednorazową dobową dawkę leku przed snem. Osoby w podeszłym wieku: należy stosować połowę dawki początkowej. Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza. Pobudzenie i niepokój Osoby w podeszłym wieku: początkowo 25 mg, następnie, jeśli konieczne, do 50 mg cztery razy na dobę. Należy przestrzegać stopniowego zwiększania dawki produktu leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Dawkowanie
Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na promazynę, inne pochodne fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stany śpiączkowe Guz chromochłonny (phaeochromocytoma) Ciężka niewydolność wątroby lub nerek Agranulocytoza Ciężka niewydolność krążenia Choroba Parkinsona Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny Stosowanie u kobiet karmiących piersi? Stosowanie u dzieci
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować dużą ostrożność stosując promazynę u osób: długotrwale stosujących ten produkt leczniczy, ze względu na możliwość rozwoju zaburzeń czynności układu pozapiramidowego, z parkinsonizmem polekowym włącznie; z zaburzeniami czynności układu pozapiramidowego lub dyskinezami w wywiadzie ze względu na duże ryzyko nasilenia tych zaburzeń; długotrwałe stosowanie pochodnych fenotiazyny może powodować dyskinezy późne – zwłaszcza u osób w podeszłym wieku; jeśli wystąpią dyskinezy, należy odstawić promazynę; z chorobami serca, z arytmią serca lub stanami predysponującymi do zaburzeń rytmu serca; z miażdżycą tętnic mózgowych, z chorobą niedokrwienną serca; z niewydolnością wątroby lub nerek (ciężka niewydolność jest przeciwwskazaniem do stosowania produktu leczniczego); z przewlekłymi i ciężkimi zaburzeniami czynności układu oddechowego, u chorych na astmę, rozedmę, ostre zakażenie dróg oddechowych, ze względu na możliwość nasilenia lub prowokowania przez promazynę objawów tych zaburzeń; z padaczką lub stanami predysponującymi do padaczki, ze względu na możliwość obniżenia progu drgawkowego przez promazynę; w podeszłym wieku, zwłaszcza w czasie upalnej lub mroźnej pogody, ze względu na ryzyko wystąpienia hiper- lub hipotermii.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie u tych pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Unikać stosowania produktu leczniczego u osób: z jaskrą z wąskim kątem przesączania w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym; z niedoczynnością tarczycy; chorych na myasthenia gravis; z przerostem gruczołu krokowego. W przypadku wystąpienia z niewyjaśnionych przyczyn gorączki, konieczne jest przerwanie leczenia i ustalenie jej podłoża, ponieważ może być ona pierwszym objawem złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni). Bardzo rzadko po nagłym odstawieniu produktu leczniczego (przede wszystkim po długotrwałym stosowaniu dużych dawek) wystąpić mogą ostre objawy odstawienia w postaci nudności, wymiotów, bezsenności. Może również nastąpić nawrót choroby oraz mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. W związku z tym zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Donoszono o wystąpieniu agranulocytozy podczas leczenia pochodnymi fenotiazyny. Dlatego zaleca się regularne badanie krwi. Wystąpienie niewyjaśnionej infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniu czynności układu krwiotwórczego – należy natychmiast wykonać badanie krwi. U osób leczonych neuroleptykami odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT. Występowały one bardzo rzadko. Niemniej jednak pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi takimi jak: hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia, niedożywieni, nadużywający alkoholu, leczeni innymi produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT), wymagają szczególnie ostrożnego leczenia, zwłaszcza w początkowej fazie. Leki przeciwpsychotyczne mogą zwiększać wydzielanie prolaktyny. Pacjentom leczonym promazyną należy zalecić unikanie światła słonecznego, z powodu ryzyka wystąpienia wysypki skórnej i odkładania się barwnika w skórze.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
W długotrwałym leczeniu należy okresowo kontrolować obraz krwi obwodowej, czynność wątroby i serca oraz przeprowadzać badania oczu. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni zażywać produktu leczniczego. Jedna tabletka powlekana Promazine Hasco o mocy 25 mg zawiera 46,25 mg laktozy jednowodnej.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Pacjentom po przedawkowaniu promazyny nie wolno podawać adrenaliny. Hamujące działanie promazyny na OUN jest nasilane przez alkohol, barbiturany oraz leki uspokajające i nasenne, leki przeciwbólowe opioidowe. Może dojść do depresji oddechowej. Podczas jednoczesnego stosowania promazyny i inhibitorów monoaminooksydazy lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może wystąpić przedłużenie oraz nasilenie działania uspokajającego i przeciwcholinergicznego promazyny oraz tych leków. Nasilenie działania przeciwcholinergicznego może prowadzić do zaparć, udaru cieplnego itd. Leki cholinolityczne mogą zmniejszać przeciwpsychotyczne działanie promazyny. Niektóre produkty lecznicze zaburzają wchłanianie neuroleptyków, np. leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w chorobie Parkinsona oraz lit.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Interakcje
Obserwowano klinicznie istotne niepożądane interakcje promazyny z alkoholem, guanetydyną i lekami hipoglikemizującymi. W przypadku konieczności leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych przez neuroleptyki, zamiast lewodopy preferowane jest podawanie leków cholinolitycznych działających przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Promazyna może zmniejszać odpowiedź na leki hipoglikemizujące, w związku z tym może zajść konieczność zwiększenia ich dawkowania. Promazyna może zaburzać działanie leków przeciwpadaczkowych oraz może nasilać działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych. Może działać przeciwstawnie do niektórych innych leków, między innymi amfetaminy, lewodopy, klonidyny, guanetydyny i adrenaliny. W przypadku stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, istnieje zwiększone ryzyko rozwoju arytmii.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Interakcje
W przypadku jednoczesnego stosowania neuroleptyków z lekami mogącymi powodować uszkodzenie szpiku, takimi jak karbamazepina lub niektóre antybiotyki i cytostatyki, zwiększa się ryzyko agranulocytozy. Opisywano nieliczne przypadki neurotoksyczności, w tym również złośliwego zespołu neuroleptycznego, u pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i litem.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na istnienie zagrożenia dla płodu. Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Pochodne fenotiazyny stosowane w czasie ciąży oraz tuż przed porodem mogą wywołać spadek ciśnienia tętniczego u matki oraz niedotlenienie i zmiany neurologiczne u płodu. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące w okresie ciąży pochodne fenotiazyny opisywano przedłużającą się żółtaczkę, objawy neurologiczne związane z układem pozapiramidowym, zanik odruchów. Nie stosować promazyny u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że w opinii lekarza leczenie promazyną jest konieczne. Karmienie piersi? Promazyna i inne pochodne fenotiazyny wydzielane są wraz z mlekiem kobiecym i mogą powodować u noworodka senność i zaburzenia rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Stosowanie produktu leczniczego w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Promazine Hasco może upośledzać sprawność psychiczną i fizyczną (powoduje senność) w stopniu utrudniającym prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjenci przyjmujący ten produkt leczniczy nie powinni wykonywać wymienionych czynności.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione zgodnie z częstością występowania określoną następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia układu nerwowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: Granulocytopenia Agranulocytoza Eozynofilia Leukopenia Niedokrwistość hemolityczna Niedokrwistość aplastyczna Małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Obrzęk naczynioruchowy Skurcz oskrzeli Pokrzywka Reakcje anafilaktyczne (wyjątkowo rzadkie) Układowy toczeń rumieniowaty Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: Mlekotok Ginekomastia Zaburzenia miesiączkowania Hiperglikemia Hipoglikemia Cukromocz Impotencja Zaburzenia libido Wzmożone pragnienie Zwiększenie masy ciała Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: Uciążliwe zaparcia (związane z przeciwcholinergicznym działaniem produktu) prowadzące czasami do zaparć nawykowych Nudności i wymioty (wyjątkowo rzadko) Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: Senność Upośledzenie koncentracji Nadmierne zahamowanie ruchowe Zaburzenia snu Depresja Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: Parkinsonizm (ustępujący po zmniejszeniu dawki lub podaniu produktów leczniczych przeciwcholinergicznych) Akatyzja Ostry zespół dyskinetyczny Napady drgawek Późne dyskinezy lub zespoły dystoniczne (szczególnie u osób długotrwale leczonych po nagłym odstawieniu produktu leczniczego lub znacznym zmniejszeniu dawki) Hipertermia (szczególnie w czasie gorącej i wilgotnej pogody lub w przypadku równoczesnego stosowania produktów leczniczych przeciw parkinsonizmowi) Hipotermia (szczególnie u osób w podeszłym wieku lub z niedoczynnością tarczycy) Złośliwy zespół neuroleptyczny* Zaburzenia akomodacji Zatrzymanie moczu Zaparcia Suchość błon śluzowych Zaburzenia serca Częstość nieznana: Blok przedsionkowo – komorowy Przedsionkowe zaburzenia rytmu Tachykardia komorowa Migotanie komór Zmiany w EKG: spłaszczenie lub odwrócenie załamka T, wydłużenie odstępu PQ i odstępu QT oraz pojawienie się fali U Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: Niedociśnienie (zwłaszcza na początku leczenia) Ortostatyczne spadki ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa u wrażliwych pacjentów Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym** Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: Skórne odczyny alergiczne Nadwrażliwość na światło Zmiany barwnikowe (przebarwienie skóry, odkładanie barwnika w rogówce i siatkówce oka) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: Priapizm *-Złośliwy zespół neuroleptyczny – zahamowanie ruchowe aż do stanu osłupienia z wyraźnym nasileniem napięcia mięśni szkieletowych, drżeniem i pojedynczymi ruchami mimowolnymi, tachykardia, hipertermia, duże wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia wegetatywne: poty, ślinotok, zaczerwienienie twarzy, narastające zaburzenia świadomości aż do stanu śpiączkowego, leukocytoza, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Działania niepożądane
Leczenie zespołu polega na odstawieniu promazyny, nawodnieniu chorego, wyrównaniu zaburzeń elektrolitowych, ochłodzeniu ciała, podtrzymaniu czynności układu krążenia. Podaje się bromokryptynę, amantadynę, produkty przeciwcholinergiczne, a w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego – dantrolen lub benzodiazepiny. **- Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym występuje zwykle między 2. a 4. tygodniem leczenia. Dolegliwości przypominają wirusowe zapalenie wątroby, a badania laboratoryjne wskazują na pochodzenie mechaniczne. Jeśli taki stan wystąpi, należy odstawić promazynę i nie podawać ponownie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie promazyny wywołuje głęboki sen oraz może spowodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi oraz spowolnienie oddechu. W rzadkich przypadkach może najpierw wystąpić pobudzenie, następnie śpiączka, a w końcu uogólnione drgawki toniczno-kloniczne. Ponieważ nie istnieje swoiste antidotum, w leczeniu zatrucia promazyną należy zastosować typowe postępowanie terapeutyczne: leczenie drgawek w razie ich wystąpienia; wyrównanie ostrego spadku ciśnienia w razie konieczności (nie należy stosować adrenaliny, gdyż paradoksalnie może ona w dalszym stopniu obniżać ciśnienie krwi w wyniku interakcji z promazyną); osłabienie działania promazyny na ośrodkowy układ nerwowy; kontrolowane podwyższanie temperatury ciała w przypadku hipotermii. W przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy postępować tak, jak podano w punkcie 4.8.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA03. Promazyna jest neuroleptykiem z grupy alifatycznych pochodnych fenotiazyny. Wykazuje umiarkowane działanie uspokajające oraz działanie przeciwpsychotyczne. Wywiera też słabe działanie przeciwautystyczne, a także przeciwwymiotne. Mechanizm działania Działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym. Blokuje receptor 5-HT2, blokuje również receptor adrenergiczny α1 (co wywołuje ortostatyczne spadki ciśnienia). Wykazuje działanie cholinolityczne (blokując receptor muskarynowy) oraz przeciwhistaminowe (antagonista H1). Pobudza wydzielanie prolaktyny.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Promazyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Promazyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Podlega szerokiej dystrybucji w organizmie. Przenika przez barierę krew – mózg osiągając większe stężenie w mózgu niż w osoczu. Promazyna i jej metabolity przenikają również przez barierę łożyskową i wydzielane są w mleku matki. Metabolizm Podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w obrębie ściany jelita. Jest również metabolizowana w wątrobie. Eliminacja Wydalana jest z moczem i kałem w postaci licznych czynnych i nieczynnych metabolitów. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Nie wykazano prostej korelacji pomiędzy stężeniem promazyny i jej metabolitów w osoczu a efektem terapeutycznym. Efekt terapeutyczny utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni lub nawet dłużej.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych o bezpieczeństwie, które są istotne dla lekarza przepisującego produkt leczniczy i wykraczają poza informacje zawarte w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki powlekanej: Laktoza jednowodna Skrobia żelowana, kukurydziana Talk Powidon K 15/17 Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka tabletki powlekanej Promazine Hasco, 25 mg – Opadry II 85 F32879 Yellow zawiera: Alkohol poliwinylowy Talk Makrogol 3350 Tytanu dwutlenek (E 171) Żółcień chinolinowa (E 104) lak Czerwień koszenilowa A (E 124) lak 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC /Aluminium po 60 tabletek powlekanych umieszczone w tekturowym pudełku. Pudełka po 60 tabletek (1 blister po 60 szt.). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Promazine Hasco, 50 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 50 mg promazyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane okrągłe, obustronnie wypukłe, gładkie, pomarańczowe.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie wspomagające umiarkowanego lub ciężkiego pobudzenia psychoruchowego. Leczenie pobudzenia i niepokoju u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy przeznaczony jest dla osób dorosłych. Dawkowanie Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawkowanie zależy od wskazań, nasilenia choroby, wieku pacjenta oraz jego wrażliwości na działanie produktu leczniczego. Pobudzenie psychoruchowe Dorośli: zazwyczaj 100 mg do 200 mg cztery razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od stosowania mniejszych dawek. Następnie dawkę zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta. Przerwy między dawkami wynoszą zwykle 6 – 8 godzin. Niektórzy pacjenci mogą przyjmować jednorazową dobową dawkę leku przed snem. Osoby w podeszłym wieku: należy stosować połowę dawki początkowej. Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza. Pobudzenie i niepokój Osoby w podeszłym wieku: początkowo 25 mg, następnie, jeśli konieczne, do 50 mg cztery razy na dobę. Należy przestrzegać stopniowego zwiększania dawki produktu leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na promazynę, inne pochodne fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stany śpiączkowe Guz chromochłonny (phaeochromocytoma) Ciężka niewydolność wątroby lub nerek Agranulocytoza Ciężka niewydolność krążenia Choroba Parkinsona Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny Stosowanie u kobiet karmiących piersi? Stosowanie u dzieci
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować dużą ostrożność stosując promazynę u osób: długotrwale stosujących ten produkt leczniczy, ze względu na możliwość rozwoju zaburzeń czynności układu pozapiramidowego, z parkinsonizmem polekowym włącznie; z zaburzeniami czynności układu pozapiramidowego lub dyskinezami w wywiadzie ze względu na duże ryzyko nasilenia tych zaburzeń; długotrwałe stosowanie pochodnych fenotiazyny może powodować dyskinezy późne – zwłaszcza u osób w podeszłym wieku; jeśli wystąpią dyskinezy, należy odstawić promazynę; z chorobami serca, z arytmią serca lub stanami predysponującymi do zaburzeń rytmu serca; z miażdżycą tętnic mózgowych, z chorobą niedokrwienną serca; z niewydolnością wątroby lub nerek (ciężka niewydolność jest przeciwwskazaniem do stosowania produktu leczniczego); z przewlekłymi i ciężkimi zaburzeniami czynności układu oddechowego, u chorych na astmę, rozedmę, ostre zakażenie dróg oddechowych, ze względu na możliwość nasilenia lub prowokowania przez promazynę objawów tych zaburzeń; z padaczką lub stanami predysponującymi do padaczki, ze względu na możliwość obniżenia progu drgawkowego przez promazynę; w podeszłym wieku, zwłaszcza w czasie upalnej lub mroźnej pogody, ze względu na ryzyko wystąpienia hiper- lub hipotermii.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie u tych pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Unikać stosowania produktu leczniczego u osób: z jaskrą z wąskim kątem przesączania w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym; z niedoczynnością tarczycy; chorych na myasthenia gravis; z przerostem gruczołu krokowego. W przypadku wystąpienia z niewyjaśnionych przyczyn gorączki, konieczne jest przerwanie leczenia i ustalenie jej podłoża, ponieważ może być ona pierwszym objawem złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni). Bardzo rzadko po nagłym odstawieniu produktu leczniczego (przede wszystkim po długotrwałym stosowaniu dużych dawek) wystąpić mogą ostre objawy odstawienia w postaci nudności, wymiotów, bezsenności. Może również nastąpić nawrót choroby oraz mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. W związku z tym zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Donoszono o wystąpieniu agranulocytozy podczas leczenia pochodnymi fenotiazyny. Dlatego zaleca się regularne badanie krwi. Wystąpienie niewyjaśnionej infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniu czynności układu krwiotwórczego – należy natychmiast wykonać badanie krwi. U osób leczonych neuroleptykami odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT. Występowały one bardzo rzadko. Niemniej jednak pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi takimi jak: hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia, niedożywieni, nadużywający alkoholu, leczeni innymi produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT), wymagają szczególnie ostrożnego leczenia, zwłaszcza w początkowej fazie. Leki przeciwpsychotyczne mogą zwiększać wydzielanie prolaktyny. Pacjentom leczonym promazyną należy zalecić unikanie światła słonecznego, z powodu ryzyka wystąpienia wysypki skórnej i odkładania się barwnika w skórze.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
W długotrwałym leczeniu należy okresowo kontrolować obraz krwi obwodowej, czynność wątroby i serca oraz przeprowadzać badania oczu. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni zażywać produktu leczniczego. Jedna tabletka powlekana Promazine Hasco o mocy 50 mg zawiera 92,5 mg laktozy jednowodnej.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Pacjentom po przedawkowaniu promazyny nie wolno podawać adrenaliny. Hamujące działanie promazyny na OUN jest nasilane przez alkohol, barbiturany oraz leki uspokajające i nasenne, leki przeciwbólowe opioidowe. Może dojść do depresji oddechowej. Podczas jednoczesnego stosowania promazyny i inhibitorów monoaminooksydazy lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może wystąpić przedłużenie oraz nasilenie działania uspokajającego i przeciwcholinergicznego promazyny oraz tych leków. Nasilenie działania przeciwcholinergicznego może prowadzić do zaparć, udaru cieplnego itd. Leki cholinolityczne mogą zmniejszać przeciwpsychotyczne działanie promazyny. Niektóre produkty lecznicze zaburzają wchłanianie neuroleptyków, np. leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w chorobie Parkinsona oraz lit.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
Obserwowano klinicznie istotne niepożądane interakcje promazyny z alkoholem, guanetydyną i lekami hipoglikemizującymi. W przypadku konieczności leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych przez neuroleptyki, zamiast lewodopy preferowane jest podawanie leków cholinolitycznych działających przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Promazyna może zmniejszać odpowiedź na leki hipoglikemizujące, w związku z tym może zajść konieczność zwiększenia ich dawkowania. Promazyna może zaburzać działanie leków przeciwpadaczkowych oraz może nasilać działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych. Może działać przeciwstawnie do niektórych innych leków, między innymi amfetaminy, lewodopy, klonidyny, guanetydyny i adrenaliny. W przypadku stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, istnieje zwiększone ryzyko rozwoju arytmii.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
W przypadku jednoczesnego stosowania neuroleptyków z lekami mogącymi powodować uszkodzenie szpiku, takimi jak karbamazepina lub niektóre antybiotyki i cytostatyki, zwiększa się ryzyko agranulocytozy. Opisywano nieliczne przypadki neurotoksyczności, w tym również złośliwego zespołu neuroleptycznego, u pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i litem.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na istnienie zagrożenia dla płodu. Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Pochodne fenotiazyny stosowane w czasie ciąży oraz tuż przed porodem mogą wywołać spadek ciśnienia tętniczego u matki oraz niedotlenienie i zmiany neurologiczne u płodu. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące w okresie ciąży pochodne fenotiazyny opisywano przedłużającą się żółtaczkę, objawy neurologiczne związane z układem pozapiramidowym, zanik odruchów. Nie stosować promazyny u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że w opinii lekarza leczenie promazyną jest konieczne. Karmienie piersi? Promazyna i inne pochodne fenotiazyny wydzielane są wraz z mlekiem kobiecym i mogą powodować u noworodka senność i zaburzenia rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Stosowanie produktu leczniczego w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Promazine Hasco może upośledzać sprawność psychiczną i fizyczną (powoduje senność) w stopniu utrudniającym prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjenci przyjmujący ten produkt leczniczy nie powinni wykonywać wymienionych czynności.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione zgodnie z częstością występowania określoną następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia układu nerwowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: Granulocytopenia Agranulocytoza Eozynofilia Leukopenia Niedokrwistość hemolityczna Niedokrwistość aplastyczna Małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Obrzęk naczynioruchowy Skurcz oskrzeli Pokrzywka Reakcje anafilaktyczne (wyjątkowo rzadkie) Układowy toczeń rumieniowaty Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: Mlekotok Ginekomastia Zaburzenia miesiączkowania Hiperglikemia Hipoglikemia Cukromocz Impotencja Zaburzenia libido Wzmożone pragnienie Zwiększenie masy ciała Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: Uciążliwe zaparcia (związane z przeciwcholinergicznym działaniem produktu) prowadzące czasami do zaparć nawykowych Nudności i wymioty (wyjątkowo rzadko) Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: Senność Upośledzenie koncentracji Nadmierne zahamowanie ruchowe Zaburzenia snu Depresja Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: Parkinsonizm (ustępujący po zmniejszeniu dawki lub podaniu produktów leczniczych przeciwcholinergicznych) Akatyzja Ostry zespół dyskinetyczny Napady drgawek Późne dyskinezy lub zespoły dystoniczne (szczególnie u osób długo trwale leczonych po nagłym odstawieniu produktu leczniczego lub znacznym zmniejszeniu dawki) Hipertermia (szczególnie w czasie gorącej i wilgotnej pogody lub w przypadku równoczesnego stosowania produktów leczniczych przeciw parkinsonizmowi) Hipotermia (szczególnie u osób w podeszłym wieku lub z niedoczynnością tarczycy) Złośliwy zespół neuroleptyczny* Zaburzenia akomodacji Zatrzymanie moczu Zaparcia Suchość błon śluzowych Zaburzenia serca Częstość nieznana: Blok przedsionkowo – komorowy Przedsionkowe zaburzenia rytmu Tachykardia komorowa Migotanie komór Zmiany w EKG: spłaszczenie lub odwrócenie załamka T, wydłużenie odstępu PQ i odstępu QT oraz pojawienie się fali U Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: Niedociśnienie (zwłaszcza na początku leczenia) Ortostatyczne spadki ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa u wrażliwych pacjentów Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym** Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: Skórne odczyny alergiczne Nadwrażliwość na światło Zmiany barwnikowe (przebarwienie skóry, odkładanie barwnika w rogówce i siatkówce oka) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: Priapizm *-Złośliwy zespół neuroleptyczny – zahamowanie ruchowe aż do stanu osłupienia z wyraźnym nasileniem napięcia mięśni szkieletowych, drżeniem i pojedynczymi ruchami mimowolnymi, tachykardia, hipertermia, duże wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia wegetatywne: poty, ślinotok, zaczerwienienie twarzy, narastające zaburzenia świadomości aż do stanu śpiączkowego, leukocytoza, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Leczenie zespołu polega na odstawieniu promazyny, nawodnieniu chorego, wyrównaniu zaburzeń elektrolitowych, ochłodzeniu ciała, podtrzymaniu czynności układu krążenia. Podaje się bromokryptynę, amantadynę, produkty przeciwcholinergiczne, a w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego – dantrolen lub benzodiazepiny. **- Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym występuje zwykle między 2. a 4. tygodniem leczenia. Dolegliwości przypominają wirusowe zapalenie wątroby, a badania laboratoryjne wskazują na pochodzenie mechaniczne. Jeśli taki stan wystąpi, należy odstawić promazynę i nie podawać ponownie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie promazyny wywołuje głęboki sen oraz może spowodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi oraz spowolnienie oddechu. W rzadkich przypadkach może najpierw wystąpić pobudzenie, następnie śpiączka, a w końcu uogólnione drgawki toniczno-kloniczne. Ponieważ nie istnieje swoiste antidotum, w leczeniu zatrucia promazyną należy zastosować typowe postępowanie terapeutyczne: leczenie drgawek w razie ich wystąpienia; wyrównanie ostrego spadku ciśnienia w razie konieczności (nie należy stosować adrenaliny, gdyż paradoksalnie może ona w dalszym stopniu obniżać ciśnienie krwi w wyniku interakcji z promazyną); osłabienie działania promazyny na ośrodkowy układ nerwowy; kontrolowane podwyższanie temperatury ciała w przypadku hipotermii. W przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy postępować tak, jak podano w punkcie 4.8.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA03. Promazyna jest neuroleptykiem z grupy alifatycznych pochodnych fenotiazyny. Wykazuje umiarkowane działanie uspokajające oraz działanie przeciwpsychotyczne. Wywiera też słabe działanie przeciwautystyczne, a także przeciwwymiotne. Mechanizm działania Działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym. Blokuje receptor 5-HT2, blokuje również receptor adrenergiczny α1 (co wywołuje ortostatyczne spadki ciśnienia). Wykazuje działanie cholinolityczne (blokując receptor muskarynowy) oraz przeciwhistaminowe (antagonista H1). Pobudza wydzielanie prolaktyny.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Promazyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Promazyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Podlega szerokiej dystrybucji w organizmie. Przenika przez barierę krew – mózg osiągając większe stężenie w mózgu niż w osoczu. Promazyna i jej metabolity przenikają również przez barierę łożyskową i wydzielane są w mleku matki. Metabolizm Podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w obrębie ściany jelita. Jest również metabolizowana w wątrobie. Eliminacja Wydalana jest z moczem i kałem w postaci licznych czynnych i nieczynnych metabolitów. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Nie wykazano prostej korelacji pomiędzy stężeniem promazyny i jej metabolitów w osoczu a efektem terapeutycznym. Efekt terapeutyczny utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni lub nawet dłużej.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych o bezpieczeństwie, które są istotne dla lekarza przepisującego produkt leczniczy i wykraczają poza informacje zawarte w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki powlekanej: Laktoza jednowodna Skrobia żelowana, kukurydziana Talk Powidon K 15/17 Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka tabletki powlekanej Promazine Hasco, 50 mg – Opadry II 85 F23368 Orange zawiera: Alkohol poliwinylowy, Talk, Makrogol 3350, Tytanu dwutlenek (E 171), Żółcień chinolinowa (E 104) lak, Żółcień pomarańczowa FCF (E 110) lak. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC /Aluminium po 60 tabletek powlekanych umieszczone w tekturowym pudełku. Pudełka po 60 tabletek (1 blister po 60 szt.). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Promazine Hasco, 100 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 100 mg promazyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane okrągłe, obustronnie wypukłe, gładkie, czerwone.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie wspomagające umiarkowanego lub ciężkiego pobudzenia psychoruchowego. Leczenie pobudzenia i niepokoju u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy przeznaczony jest dla osób dorosłych. Dawkowanie Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawkowanie zależy od wskazań, nasilenia choroby, wieku pacjenta oraz jego wrażliwości na działanie produktu leczniczego. Pobudzenie psychoruchowe Dorośli: zazwyczaj 100 mg do 200 mg cztery razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od stosowania mniejszych dawek. Następnie dawkę zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta. Przerwy między dawkami wynoszą zwykle 6 – 8 godzin. Niektórzy pacjenci mogą przyjmować jednorazową dobową dawkę leku przed snem. Osoby w podeszłym wieku: należy stosować połowę dawki początkowej. Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza. Pobudzenie i niepokój Osoby w podeszłym wieku: początkowo 25 mg, następnie, jeśli konieczne, do 50 mg cztery razy na dobę. Należy przestrzegać stopniowego zwiększania dawki produktu leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na promazynę, inne pochodne fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stany śpiączkowe Guz chromochłonny (phaeochromocytoma) Ciężka niewydolność wątroby lub nerek Agranulocytoza Ciężka niewydolność krążenia Choroba Parkinsona Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny Stosowanie u kobiet karmiących piersi? Stosowanie u dzieci
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować dużą ostrożność stosując promazynę u osób: długotrwale stosujących ten produkt leczniczy, ze względu na możliwość rozwoju zaburzeń czynności układu pozapiramidowego, z parkinsonizmem polekowym włącznie; z zaburzeniami czynności układu pozapiramidowego lub dyskinezami w wywiadzie ze względu na duże ryzyko nasilenia tych zaburzeń; długotrwałe stosowanie pochodnych fenotiazyny może powodować dyskinezy późne – zwłaszcza u osób w podeszłym wieku; jeśli wystąpią dyskinezy, należy odstawić promazynę; z chorobami serca, z arytmią serca lub stanami predysponującymi do zaburzeń rytmu serca; z miażdżycą tętnic mózgowych, z chorobą niedokrwienną serca; z niewydolnością wątroby lub nerek (ciężka niewydolność jest przeciwwskazaniem do stosowania produktu leczniczego); z przewlekłymi i ciężkimi zaburzeniami czynności układu oddechowego, u chorych na astmę, rozedmę, ostre zakażenie dróg oddechowych, ze względu na możliwość nasilenia lub prowokowania przez promazynę objawów tych zaburzeń; z padaczką lub stanami predysponującymi do padaczki, ze względu na możliwość obniżenia progu drgawkowego przez promazynę; w podeszłym wieku, zwłaszcza w czasie upalnej lub mroźnej pogody, ze względu na ryzyko wystąpienia hiper- lub hipotermii.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie u tych pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Unikać stosowania produktu leczniczego u osób: z jaskrą z wąskim kątem przesączania w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym; z niedoczynnością tarczycy; chorych na myasthenia gravis; z przerostem gruczołu krokowego. W przypadku wystąpienia z niewyjaśnionych przyczyn gorączki, konieczne jest przerwanie leczenia i ustalenie jej podłoża, ponieważ może być ona pierwszym objawem złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni). Bardzo rzadko po nagłym odstawieniu produktu leczniczego (przede wszystkim po długotrwałym stosowaniu dużych dawek) wystąpić mogą ostre objawy odstawienia w postaci nudności, wymiotów, bezsenności. Może również nastąpić nawrót choroby oraz mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. W związku z tym zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Donoszono o wystąpieniu agranulocytozy podczas leczenia pochodnymi fenotiazyny. Dlatego zaleca się regularne badanie krwi. Wystąpienie niewyjaśnionej infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniu czynności układu krwiotwórczego – należy natychmiast wykonać badanie krwi. U osób leczonych neuroleptykami odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT. Występowały one bardzo rzadko. Niemniej jednak pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi takimi jak: hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia, niedożywieni, nadużywający alkoholu, leczeni innymi produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT), wymagają szczególnie ostrożnego leczenia, zwłaszcza w początkowej fazie. Leki przeciwpsychotyczne mogą zwiększać wydzielanie prolaktyny. Pacjentom leczonym promazyną należy zalecić unikanie światła słonecznego, z powodu ryzyka wystąpienia wysypki skórnej i odkładania się barwnika w skórze.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
W długotrwałym leczeniu należy okresowo kontrolować obraz krwi obwodowej, czynność wątroby i serca oraz przeprowadzać badania oczu. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni zażywać produktu leczniczego. Jedna tabletka powlekana Promazine Hasco o mocy 100 mg zawiera 185 mg laktozy jednowodnej.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Pacjentom po przedawkowaniu promazyny nie wolno podawać adrenaliny. Hamujące działanie promazyny na OUN jest nasilane przez alkohol, barbiturany oraz leki uspokajające i nasenne, leki przeciwbólowe opioidowe. Może dojść do depresji oddechowej. Podczas jednoczesnego stosowania promazyny i inhibitorów monoaminooksydazy lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może wystąpić przedłużenie oraz nasilenie działania uspokajającego i przeciwcholinergicznego promazyny oraz tych leków. Nasilenie działania przeciwcholinergicznego może prowadzić do zaparć, udaru cieplnego itd. Leki cholinolityczne mogą zmniejszać przeciwpsychotyczne działanie promazyny. Niektóre produkty lecznicze zaburzają wchłanianie neuroleptyków, np. leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w chorobie Parkinsona oraz lit.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Obserwowano klinicznie istotne niepożądane interakcje promazyny z alkoholem, guanetydyną i lekami hipoglikemizującymi. W przypadku konieczności leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych przez neuroleptyki, zamiast lewodopy preferowane jest podawanie leków cholinolitycznych działających przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Promazyna może zmniejszać odpowiedź na leki hipoglikemizujące, w związku z tym może zajść konieczność zwiększenia ich dawkowania. Promazyna może zaburzać działanie leków przeciwpadaczkowych oraz może nasilać działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych. Może działać przeciwstawnie do niektórych innych leków, między innymi amfetaminy, lewodopy, klonidyny, guanetydyny i adrenaliny. W przypadku stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, istnieje zwiększone ryzyko rozwoju arytmii.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
W przypadku jednoczesnego stosowania neuroleptyków z lekami mogącymi powodować uszkodzenie szpiku, takimi jak karbamazepina lub niektóre antybiotyki i cytostatyki, zwiększa się ryzyko agranulocytozy. Opisywano nieliczne przypadki neurotoksyczności, w tym również złośliwego zespołu neuroleptycznego, u pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i litem.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na istnienie zagrożenia dla płodu. Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone. Pochodne fenotiazyny stosowane w czasie ciąży oraz tuż przed porodem mogą wywołać spadek ciśnienia tętniczego u matki oraz niedotlenienie i zmiany neurologiczne u płodu. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące w okresie ciąży pochodne fenotiazyny opisywano przedłużającą się żółtaczkę, objawy neurologiczne związane z układem pozapiramidowym, zanik odruchów. Nie stosować promazyny u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że w opinii lekarza leczenie promazyną jest konieczne. Karmienie piersi? Promazyna i inne pochodne fenotiazyny wydzielane są wraz z mlekiem kobiecym i mogą powodować u noworodka senność i zaburzenia rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Stosowanie produktu leczniczego w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Promazine Hasco może upośledzać sprawność psychiczną i fizyczną (powoduje senność) w stopniu utrudniającym prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjenci przyjmujący ten produkt leczniczy nie powinni wykonywać wymienionych czynności.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione zgodnie z częstością występowania określoną następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia układu nerwowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: Granulocytopenia Agranulocytoza Eozynofilia Leukopenia Niedokrwistość hemolityczna Niedokrwistość aplastyczna Małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Obrzęk naczynioruchowy Skurcz oskrzeli Pokrzywka Reakcje anafilaktyczne (wyjątkowo rzadkie) Układowy toczeń rumieniowaty Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: Mlekotok Ginekomastia Zaburzenia miesiączkowania Hiperglikemia Hipoglikemia Cukromocz Impotencja Zaburzenia libido Wzmożone pragnienie Zwiększenie masy ciała Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: Uciążliwe zaparcia (związane z przeciwcholinergicznym działaniem produktu) prowadzące czasami do zaparć nawykowych Nudności i wymioty (wyjątkowo rzadko) Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: Senność Upośledzenie koncentracji Nadmierne zahamowanie ruchowe Zaburzenia snu Depresja Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: Parkinsonizm (ustępujący po zmniejszeniu dawki lub podaniu produktów leczniczych przeciwcholinergicznych) Akatyzja Ostry zespół dyskinetyczny Napady drgawek Późne dyskinezy lub zespoły dystoniczne (szczególnie u osób długo trwale leczonych po nagłym odstawieniu produktu leczniczego lub znacznym zmniejszeniu dawki) Hipertermia (szczególnie w czasie gorącej i wilgotnej pogody lub w przypadku równoczesnego stosowania produktów leczniczych przeciw parkinsonizmowi) Hipotermia (szczególnie u osób w podeszłym wieku lub z niedoczynnością tarczycy) Złośliwy zespół neuroleptyczny* Zaburzenia akomodacji Zatrzymanie moczu Zaparcia Suchość błon śluzowych Zaburzenia serca Częstość nieznana: Blok przedsionkowo – komorowy Przedsionkowe zaburzenia rytmu Tachykardia komorowa Migotanie komór Zmiany w EKG: spłaszczenie lub odwrócenie załamka T, wydłużenie odstępu PQ i odstępu QT oraz pojawienie się fali U Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: Niedociśnienie (zwłaszcza na początku leczenia) Ortostatyczne spadki ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa u wrażliwych pacjentów Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym** Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: Skórne odczyny alergiczne Nadwrażliwość na światło Zmiany barwnikowe (przebarwienie skóry, odkładanie barwnika w rogówce i siatkówce oka) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: Priapizm *-Złośliwy zespół neuroleptyczny – zahamowanie ruchowe aż do stanu osłupienia z wyraźnym nasileniem napięcia mięśni szkieletowych, drżeniem i pojedynczymi ruchami mimowolnymi, tachykardia, hipertermia, duże wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia wegetatywne: poty, ślinotok, zaczerwienienie twarzy, narastające zaburzenia świadomości aż do stanu śpiączkowego, leukocytoza, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Leczenie zespołu polega na odstawieniu promazyny, nawodnieniu chorego, wyrównaniu zaburzeń elektrolitowych, ochłodzeniu ciała, podtrzymaniu czynności układu krążenia. Podaje się bromokryptynę, amantadynę, produkty przeciwcholinergiczne, a w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego – dantrolen lub benzodiazepiny. **- Żółtaczka zastoinowa wywołana skurczem przewodów żółciowych o mechanizmie uczuleniowym występuje zwykle między 2. a 4. tygodniem leczenia. Dolegliwości przypominają wirusowe zapalenie wątroby, a badania laboratoryjne wskazują na pochodzenie mechaniczne. Jeśli taki stan wystąpi, należy odstawić promazynę i nie podawać ponownie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie promazyny wywołuje głęboki sen oraz może spowodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi oraz spowolnienie oddechu. W rzadkich przypadkach może najpierw wystąpić pobudzenie, następnie śpiączka, a w końcu uogólnione drgawki toniczno-kloniczne. Ponieważ nie istnieje swoiste antidotum, w leczeniu zatrucia promazyną należy zastosować typowe postępowanie terapeutyczne: leczenie drgawek w razie ich wystąpienia; wyrównanie ostrego spadku ciśnienia w razie konieczności (nie należy stosować adrenaliny, gdyż paradoksalnie może ona w dalszym stopniu obniżać ciśnienie krwi w wyniku interakcji z promazyną); osłabienie działania promazyny na ośrodkowy układ nerwowy; kontrolowane podwyższanie temperatury ciała w przypadku hipotermii. W przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy postępować tak, jak podano w punkcie 4.8.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA03. Promazyna jest neuroleptykiem z grupy alifatycznych pochodnych fenotiazyny. Wykazuje umiarkowane działanie uspokajające oraz działanie przeciwpsychotyczne. Wywiera też słabe działanie przeciwautystyczne, a także przeciwwymiotne. Mechanizm działania Działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym. Blokuje receptor 5-HT2, blokuje również receptor adrenergiczny α1 (co wywołuje ortostatyczne spadki ciśnienia). Wykazuje działanie cholinolityczne (blokując receptor muskarynowy) oraz przeciwhistaminowe (antagonista H1). Pobudza wydzielanie prolaktyny.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Promazyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Promazyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Podlega szerokiej dystrybucji w organizmie. Przenika przez barierę krew – mózg osiągając większe stężenie w mózgu niż w osoczu. Promazyna i jej metabolity przenikają również przez barierę łożyskową i wydzielane są w mleku matki. Metabolizm Podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w obrębie ściany jelita. Jest również metabolizowana w wątrobie. Eliminacja Wydalana jest z moczem i kałem w postaci licznych czynnych i nieczynnych metabolitów. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Nie wykazano prostej korelacji pomiędzy stężeniem promazyny i jej metabolitów w osoczu a efektem terapeutycznym. Efekt terapeutyczny utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni lub nawet dłużej.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych o bezpieczeństwie, które są istotne dla lekarza przepisującego produkt leczniczy i wykraczają poza informacje zawarte w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki powlekanej: Laktoza jednowodna Skrobia żelowana, kukurydziana Talk Powidon K 15/17 Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka tabletki powlekanej Promazine Hasco, 100 mg – Opadry II 85 F 250027 Red zawiera: Alkohol poliwinylowy Talk Makrogol 3350 Tytanu dwutlenek (E 171) Żółcień chinolinowa (E 104) lak Czerwień koszenilowa A (E 124) lak 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC /Aluminium po 60 tabletek powlekanych umieszczone w tekturowym pudełku. Pudełka po 60 tabletek (1 blister po 60 szt.). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Promazine Hasco, tabletki powlekane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FENACTIL, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań FENACTIL, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera odpowiednio 5 mg lub 25 mg chloropromazyny chlorowodorku (Chlorpromazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu wodorsiarczyn, sód. 5 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,12 mmol (2,67 mg) sodu. 25 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,13 mmol (2,96 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Bezbarwny lub jasnożółty albo jasnozielony przezroczysty płyn.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Fenactil jest wskazany: w schizofrenii i innych psychozach, zwłaszcza psychozach paranoidalnych, manii i hipomanii; jako lek wspomagający w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych; w czkawce opornej na leczenie; w nudnościach i wymiotach w chorobach terminalnych, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne; jako lek ułatwiający wprowadzanie do hipotermii (zapobieganie wystąpieniu dreszczy); w schizofrenii dziecięcej i autyzmie.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt należy stosować pozajelitowo w stanach nagłych. Podawać tylko w głębokich wstrzyknięciach domięśniowych. Nie podawać podskórnie, ponieważ produkt podany tą drogą wywołuje silne działanie drażniące. Jeżeli jest to możliwe, należy unikać wielokrotnych wstrzyknięć domięśniowych. Schizofrenia i inne psychozy, mania i hipomania, stany lękowe, pobudzenie psychoruchowe, gwałtowne lub niebezpieczne zachowania impulsywne, schizofrenia dziecięca i autyzm Dorośli: Zwykle od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Jeżeli zachodzi konieczność, wstrzyknięcia można powtarzać co 6-8 godzin. Zaleca się kontynuację leczenia chloropromazyną w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek stosowanych u dorosłych, zwykle 25 mg chloropromazyny co 8 godzin. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia. Czkawka oporna na leczenie Dorośli: Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym od 25 mg do 50 mg chloropromazyny. W przypadku braku poprawy, można podać od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w powolnym wlewie dożylnym, po uprzednim rozcieńczeniu w 500-1000 ml 0,9% roztworu NaCl. Pacjenci w podeszłym wieku oraz dzieci: brak danych. Wprowadzanie do hipotermii Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 6-8 godzin. Pacjenci w podeszłym wieku: brak danych. Dzieci: Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do 12 lat: dawka początkowa od 0,5 mg/kg mc. do 1 mg/kg mc. chloropromazyny. Dawka podtrzymująca: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 godzin.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci poniżej pierwszego roku życia: nie zaleca się stosowania. Nudności i wymioty w chorobach terminalnych Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Dawka początkowa wynosi 25 mg, następnie podaje się od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 3-4 godziny, aż do ustąpienia wymiotów. Następnie zaleca się stosowanie chloropromazyny w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaleca się stosowania. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności szpiku.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać stosowania chloropromazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorobą Parkinsona, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością serca, guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma), miastenią, z przerostem gruczołu krokowego oraz u osób z jaskrą z wąskim kątem lub agranulocytozą w wywiadzie. Stosowania produktu należy unikać również u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne fenotiazyny. Produkt należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, szczególnie jeżeli temperatura otoczenia jest wysoka lub niska, z uwagi na ryzyko wystąpienia hipertermii lub hipotermii. Po podaniu domięśniowym może wystąpić ortostatyczne obniżenie ciśnienia tętniczego z tachykardią, a także dolegliwości bólowe i utworzenie się guzka w miejscu podania. Podczas pozajelitowego podawania chloropromazyny pacjent powinien leżeć na wznak, należy również monitorować ciśnienie tętnicze.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Osoby w podeszłym wieku są szczególnie podatne na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu pacjentom z padaczką lub drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. Ze względu na doniesienia o przypadkach agranulocytozy, należy regularnie kontrolować morfologię krwi. Pojawienie się zakażenia lub gorączki niejasnego pochodzenia może być objawem nieprawidłowego składu krwi (patrz punkt 4.8), konieczne jest zatem natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku wystąpienia gorączki niejasnego pochodzenia leczenie należy przerwać, gdyż może być to objaw złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość skóry, hipertermia, zaburzenia czynności układu autonomicznego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni).
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Wczesnymi objawami, które mogą poprzedzać wystąpienie hipertermii są zaburzenia czynności układu autonomicznego, takie jak potliwość lub niestabilność ciśnienia tętniczego. Wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego może być uwarunkowane osobniczo, niemniej jednak czynnikami sprzyjającymi jego wystąpieniu są odwodnienie oraz organiczne uszkodzenie mózgu. Doniesienia o wystąpieniu ostrych objawów odstawienia, takich jak nudności, wymioty oraz bezsenność, po nagłym odstawieniu dużych dawek leków neuroleptycznych są rzadko odnotowywane. Może dojść do nawrotu choroby, opisywano również występowanie objawów pozapiramidowych. Z tego względu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek produktu. Odpowiedź na leczenie lekami neuroleptycznymi u chorych na schizofrenię może być opóźniona. Po zakończeniu leczenia objawy mogą przez pewien czas nie nawracać.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W przypadku stosowania chloropromazyny, podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, donoszono o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT (patrz punkt 4.8). Przed rozpoczęciem leczenia produktem, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz starannie monitorować, szczególnie we wstępnej fazie leczenia, parametry biochemiczne i EKG u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (tj.: z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia; niedożywionych, nadużywających alkoholu; przyjmujących inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT). Odnotowano przypadki wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE) związane z lekami przeciwpsychotycznymi. Z uwagi na to, że u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często istniejącą nabyte czynniki ryzyka wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia produktem Fenactil należy wziąć pod uwagę i zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjenta oraz podjąć postępowanie w celu ich uniknięcia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dane uzyskane z dwóch dużych obserwacyjnych badań wykazały, że u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, którzy byli leczeni lekami przeciwpsychotycznymi istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z pacjentami, którzy nie byli leczeni. Nie ma wystarczających danych, aby określić precyzyjnie stopień ryzyka, a przyczyna jego zwiększenia nie jest znana. Fenactil nie jest zarejestrowany do leczenia demencji związanej z zaburzeniami zachowania. Chloropromazyna, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, nie powinna być stosowana w monoterapii u pacjentów, u których w obrazie klinicznym przeważają objawy depresji. Produkt można jednak stosować w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi, w leczeniu pacjentów z objawami depresji oraz psychozy. Z uwagi na ryzyko wystąpienia reakcji fotoalergicznych należy poinformować pacjentów, aby unikali bezpośredniego narażenia na promienie słoneczne (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
U osób mających częsty kontakt z pochodnymi fenotiazyny należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, aby uniknąć bezpośredniego kontaktu produktu ze skórą. Produkt Fenactil ze względu na zawartość sodu wodorosiarczynu rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Fenactil 5 mg/ml: Produkt leczniczy zawiera 13,35 mg sodu na ampułkę 5 ml co odpowiada 0,67% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki u osób dorosłych. Fenactil 25 mg/ml: Produkt leczniczy zawiera 5,92 mg sodu na ampułkę 2 ml co odpowiada 0,30% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki u osób dorosłych. Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji U pacjentów po przedawkowaniu chloropromazyny nie wolno stosować adrenaliny. Substancje takie jak alkohol, barbiturany oraz inne środki uspokajające nasilają (addytywnie) depresyjne działanie chloropromazyny i innych leków neuroleptycznych na ośrodkowy układ nerwowy. Może wystąpić depresja ośrodka oddechowego. Przeciwpsychotyczne działanie chloropromazyny może być osłabione przez leki o działaniu cholinolitycznym, leki te mogą również nasilić niewielkie cholinolityczne działanie produktu, powodując wystąpienie np. zaparć, uderzeń gorąca. Niektóre leki wpływają na wchłanianie leków neuroleptycznych. Są to leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu oraz lit. Odnotowano wystąpienie klinicznie istotnych, niepożądanych interakcji pomiędzy chloropromazyną i alkoholem, guanetydyną oraz lekami hipoglikemizującymi.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Jeśli wystąpią wskazania do leczenia objawów pozapiramidowych spowodowanych stosowaniem leków neuroleptycznych, należy podać leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu o działaniu cholinolitycznym, a nie lewodopę, ponieważ leki neuroleptyczne działają antagonistycznie w stosunku do leków dopaminergicznych o działaniu przeciw parkinsonizmowi. Stosowanie dużych dawek chloropromazyny zmniejsza skuteczność leków hipoglikemizujących; w niektórych przypadkach dawkę tych leków należy zwiększyć. Chloropromazyna może nasilić działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych, przede wszystkim leków alfa-adrenolitycznych. Amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna oraz adrenalina wywołują działanie przeciwstawne do chloropromazyny. W czasie stosowania produktu obserwowano zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu niektórych leków, np.: propranololu, fenobarbitalu, ale bez znaczenia klinicznego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Podczas jednoczesnego podawania deferoksaminy i prochloroperazyny obserwowano przemijającą encefalopatię metaboliczną, przebiegającą z utratą przytomności trwającą od 48 do 72 godzin. Efekt ten może wystąpić również w czasie stosowania chloropromazyny, gdyż ma ona wiele farmakologicznych właściwości prochloroperazyny. W przypadku jednoczesnego stosowania leków neuroleptycznych wraz z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.8). W przypadku stosowania leków neuroleptycznych z lekami powodującymi zahamowanie czynności szpiku, takimi jak karbamazepina, niektóre antybiotyki oraz leki cytotoksyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia agranulocytozy. W grupie chorych leczonych jednocześnie lekami neuroleptycznymi oraz litem odnotowano rzadkie przypadki działania neurotoksycznego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych o bezpieczeństwie stosowania chloropromazyny u kobiet w ciąży. Szkodliwe działanie produktu potwierdzono w badaniach na zwierzętach. Produkt, podobnie jak inne leki, nie powinien być stosowany w okresie ciąży, o ile lekarz nie uzna, że jego zastosowanie jest konieczne. Chloropromazyna może prowadzić do przedłużenia porodu i nie należy jej stosować do czasu, aż ujście szyjki macicy rozszerzy się do 3-4 cm. Do działań niepożądanych występujących u płodu można zaliczyć apatię lub paradoksalne pobudzenie, drżenia. Stosowanie chloropromazyny może pogorszyć stan noworodka i spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym Fenactil) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, których ciężkość i czas trwania po urodzeniu może być różna.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym napięciu mięśniowym, obniżonym napięciu mięśniowym, drżeniach, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeniach ssania. W efekcie należy uważnie monitorować noworodki. Chloropromazyna może przenikać do mleka kobiecego, z tego powodu na czas stosowania produktu należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia senności w początkowym etapie leczenia oraz pouczyć, aby nie prowadził pojazdów i nie obsługiwał maszyn.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęstszych działań niepożądanych wywoływanych przez chloropromazynę należą zaburzenia neurologiczne. Zaburzenia krwi i układu chłonnego U około 30% pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami produktu występuje niewielka leukopenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić agranulocytoza, która nie jest zależna od wielkości zastosowanej dawki. Zaburzenia układu immunologicznego W czasie stosowania pochodnych fenotiazyny obserwowano reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz pokrzywka, natomiast wstrząs anafilaktyczny występował bardzo rzadko. W bardzo rzadkich przypadkach stosowanie chloropromazyny było związane z wystąpieniem tocznia rumieniowatego układowego. Zaburzenia endokrynologiczne Hiperprolaktynemia prowadząca do wystąpienia mlekotoku, ginekomastii, braku miesiączki oraz impotencji.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Ostre dystonie lub dyskinezy, mające zwykle przemijający charakter, występują częściej u dzieci i młodzieży, pojawiają się zazwyczaj w czasie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki. Akatyzja występuje z reguły po zastosowaniu dużych dawek początkowych. U dorosłych lub osób w podeszłym wieku częściej występuje parkinsonizm. Objawy ujawniają się zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia chloropromazyną. Może wystąpić jeden lub więcej następujących objawów: drżenia (najczęściej), sztywność, akineza lub inne objawy parkinsonizmu. Dyskinezy późne występują zazwyczaj, lecz nie zawsze, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku. Objaw ten może wystąpić nawet po przerwaniu leczenia. Z tego względu należy stosować najmniejsze możliwe dawki. Może wystąpić również bezsenność i pobudzenie.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia oka U niektórych pacjentów, głównie u kobiet długotrwale leczonych chloropromazyną (od czterech do ośmiu lat), obserwowano zmiany w narządzie wzroku oraz metaliczne szaroróżowe przebarwienia odsłoniętej skóry. Zaburzenia serca W czasie leczenia lekami neuroleptycznymi mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak arytmia przedsionkowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa i migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki. Do wystąpienia tego rodzaju powikłań mogą predysponować choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia oraz jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Mogą wystąpić zmiany w zapisie EKG, z reguły o łagodnym charakterze, takie jak wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, załamka U oraz zmiany załamka T (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często występuje niedociśnienie tętnicze, z reguły ortostatyczne.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Skutek ten stwierdza się częściej po domięśniowym podaniu leku u pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi lub u osób w podeszłym wieku. Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz przypadki zakrzepicy żył głębokich związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Częstość występowania nie jest znana. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia U niektórych pacjentów może wystąpić depresja oddechowa. Może również wystąpić uczucie niedrożności nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych U niewielkiego odsetka pacjentów przyjmujących chloropromazynę występuje żółtaczka, zazwyczaj przemijająca. Objawem poprzedzającym wystąpienie żółtaczki, może być nagła gorączka, występująca po upływie jednego do trzech tygodni leczenia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Żółtaczka występująca w czasie leczenia chloropromazyną ma biochemiczne i inne cechy charakterystyczne dla żółtaczki cholestatycznej i wiąże się z upośledzeniem drożności przewodów żółciowych, wywołanym przez skrzeplinę żółciową; często występująca eozynofilia wskazuje, że przyczyną tego stanu może być reakcja alergiczna. U chorych leczonych chloropromazyną rzadko opisywano uszkodzenie wątroby, prowadzące niekiedy do zgonu. W przypadku wystąpienia żółtaczki leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.4). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej U osób mających częsty kontakt z chloropromazyną mogą w rzadkich przypadkach rozwinąć się objawy alergii kontaktowej (patrz punkt 4.4). U pacjentów przyjmujących produkt mogą wystąpić różnego rodzaju wysypki skórne. U chorych otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić reakcje fotoalergiczne, z tego względu powinni oni unikać bezpośredniego narażenia na światło słoneczne.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi U pacjentów leczonych chloropromazyną bardzo rzadko obserwowano przypadki priapizmu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzujący się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami czynności układu autonomicznego oraz zaburzeniami świadomości (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: senność lub utrata przytomności, hipotensja, tachykardia, zmiany w zapisie EKG, komorowe zaburzenia rytmu serca oraz hipotermia. Mogą wystąpić również ciężkie dyskinezy pozapiramidowe. Jeżeli pacjent dotrze do lekarza w ciągu 6. godzin od doustnego przyjęcia toksycznej dawki, można zastosować płukanie żołądka. Nie należy farmakologicznie prowokować wymiotów. Można podać węgiel aktywny. Nie ma swoistej odtrutki. Leczenie ma charakter podtrzymujący. Uogólnione rozszerzenie łożyska naczyniowego może doprowadzić do zapaści naczyniowej, w takim wypadku pomóc może uniesienie nóg chorego. W przypadkach o ciężkim przebiegu konieczne może być dożylne podanie płynów; płyny infuzyjne powinny być przed podaniem ogrzane, aby nie pogłębić hipotermii. Jeśli objawy nie ustąpią po wypełnieniu łożyska naczyniowego, można podać leki o dodatnim działaniu inotropowym, takie jak dopamina.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedawkowanie
Nie zaleca się stosowania leków powodujących obkurczenie obwodowych naczyń krwionośnych; nie należy stosować adrenaliny. Komorowe lub nadkomorowe tachyarytmie ustępują z reguły po przywróceniu prawidłowej temperatury ciała i po wyrównaniu zaburzeń krążeniowych i metabolicznych. Jeżeli jednak utrzymują się lub zagrażają życiu pacjenta, należy rozważyć wdrożenie leczenia przeciwarytmicznego. Nie należy stosować lidokainy oraz, jeśli to możliwe, długo działających leków przeciwarytmicznych. Nasilone działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy może powodować konieczność podtrzymywania drożności dróg oddechowych lub, w skrajnych przypadkach, zastosowania oddechu wspomaganego. Ciężkie reakcje dystoniczne ustępują zazwyczaj po domięśniowym lub dożylnym podaniu procyklidyny (5-10 mg) lub orfenadryny (20-40 mg). Leczenie drgawek polega na dożylnym podaniu diazepamu. Złośliwy zespół neuroleptyczny należy leczyć schładzając ciało pacjenta. Można podać dantrolen sodu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA01 Chloropromazyna jest lekiem neuroleptycznym z grupy pochodnych fenotiazyny. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne oraz uspokajające. Wywiera umiarkowane działanie przeciwlękowe i przeciwautystyczne. Działa również przeciwwymiotnie. Chloropromazyna hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym, działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminowych. Blokuje receptory 5-HT2 oraz receptory adrenergiczne α1, wykazuje umiarkowane działanie cholinolityczne i niewielkie przeciwhistaminowe. Wpływa hamująco na ośrodek termoregulacji.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Chloropromazyna jest szybko wchłaniana i rozprowadzana po organizmie. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem i żółcią. Stężenie chloropromazyny w osoczu zmniejsza się szybko, natomiast wydalanie jej metabolitów jest powolne. Chloropromazyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Szybko przenika przez łożysko. Niewielkie ilości chloropromazyny przenikają do mleka kobiecego. U dzieci stosuje się chloropromazynę w mniejszych dawkach w przeliczeniu na kg masy ciała niż u dorosłych.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma innych danych niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Sodu chlorek Sodu wodorosiarczyn (40% roztwór) Sodu węglan Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produkt Fenactil wykazuje niezgodności z benzylopenicyliną potasową, pentobarbitalem sodowym oraz fenobarbitalem sodowym. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 mg/ml: Ampułki z oranżowego szkła w tekturowym pudełku, 5 ampułek po 5 ml 25 mg/ml: Ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku, 10 ampułek po 2 ml 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie – patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fenactil, 40 mg/g, krople doustne, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g (31 kropli) zawiera 40 mg chloropromazyny chlorowodorku (Chlorpromazini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza 84,5 mg, etanol 96% (v/v) 100 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople doustne, roztwór
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia psychiczne, takie jak: schizofrenia i psychozy innego typu (szczególnie paranoidalne), stany maniakalne, hipomaniakalne. Wspomagająco w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych. Schizofrenia dziecięca i autyzm. Leczenie nudności i wymiotów, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne. Wystąpienie czkawki opornej na leczenie.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 g produktu leczniczego Fenactil zawiera 40 mg chloropromazyny chlorowodorku (31 kropli). 1 kropla produktu leczniczego Fenactil zawiera 1,29 mg chloropromazyny chlorowodorku. UWAGA Nie należy stosować chloropromazyny chlorowodorku u dzieci w 1. roku życia z wyjątkiem sytuacji stanowiących zagrożenie dla życia. Sposób dawkowania chloropromazyny chlorowodorku należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie schizofrenii, innych psychoz, stanów maniakalnych, stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego i zachowań impulsywnych, leczenie schizofrenii dziecięcej i autyzmu Dorośli: Początkowo 25 mg trzy razy na dobę lub 75 mg wieczorem, zwiększając dawkę dobową o 25 mg aż do uzyskania skutecznej podtrzymującej dawki dobowej. Podtrzymująca dawka dobowa wynosi od 75 mg do 300 mg, u niektórych pacjentów nawet do 1 g. Dzieci od 1 roku do 6 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, aż do zalecanej dawki 40 mg na dobę.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Dawkowanie
Dzieci od 6 do 12 lat: 1/3 do 1/2 dawki dla dorosłych, aż do maksymalnej zalecanej dawki 75 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: Początkowa dawka to 1/3 do 1/2 zwykłej dawki dla dorosłych, dawkować stopniowo. Leczenie nudności i wymiotów Dorośli: 10 mg do 25 mg co 4-6 h. Dzieci od 1 roku do 6 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 40 mg. Dzieci od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 75 mg. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: Dawka początkowa to 1/3 do 1/2 zwykłej dawki dla dorosłych. Leczenie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Leczenie czkawki Dorośli: 25 mg do 50 mg trzy lub cztery razy na dobę. Dzieci od 1 roku do 12 lat: Brak danych. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: Brak danych.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na chloropromazyny chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności szpiku kostnego.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować chloropromazyny chlorowodorku w stanach chorobowych, takich jak: niewydolność nerek lub wątroby; choroba Parkinsona; padaczka; niedoczynność tarczycy; niewydolność serca; guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma); myasthenia gravis; przerost gruczołu krokowego; stwierdzona nadwrażliwość na fenotiazynę; agranulocytoza; jaskra wąskiego kąta. Produkt leczniczy należy ostrożnie podawać pacjentom w podeszłym wieku, zwłaszcza narażonym na działanie wysokich lub niskich temperatur (ryzyko hiper- lub hipotermii). Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy kontrolować stosowanie produktu leczniczego u pacjentów z padaczką lub z drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. W przypadku wystąpienia agranulocytozy należy przeprowadzać regularne badania krwi.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie niewyjaśnionych infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniach w składzie krwi i wymaga natychmiastowego badania hematologicznego. Należy bezzwłocznie przerwać leczenie w momencie pojawienia się niewyjaśnionej gorączki, ponieważ może to świadczyć o wystąpieniu złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości). Objawy zaburzeń czynności autonomicznego układu nerwowego, takie jak: poty i niestabilność ciśnienia tętniczego mogą poprzedzać hipertermię i mogą służyć jako wczesne objawy ostrzegawcze. Odwodnienie i choroby organiczne mózgu mogą być czynnikami predysponującymi do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Rzadko obserwuje się objawy ostrego zespołu odstawiennego, takie jak: nudności, wymioty i bezsenność po gwałtownym odstawieniu dużych dawek neuroleptyków.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Obserwowano jednak nawrót choroby oraz reakcje pozapiramidowe, dlatego zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego. W schizofrenii może wystąpić opóźniona reakcja na leczenie neuroleptykami, dlatego po przerwaniu leczenia objawy choroby mogą pojawić się dopiero po pewnym czasie. Tak jak w przypadku innych neuroleptyków, rzadko obserwuje się przypadki wydłużenia odstępu QT podczas stosowania chloropromazyny chlorowodorku. Produkt leczniczy należy podać pacjentom tylko w sytuacji, gdy korzyść przewyższa ryzyko. Pacjenci, u których występują czynniki predysponujące do wystąpienia arytmii komorowych serca (np.: choroby serca, hipokaliemia, hipokalcemia i hipomagnezemia, głodzenie, nadużywanie alkoholu, jednoczesna terapia innymi lekami wydłużającymi odstęp QT) powinni być kontrolowani (badania biochemiczne krwi, EKG) szczególnie na początku terapii.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Tak jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, gdy depresja jest głównym objawem chorobowym nie należy stosować wyłącznie chloropromazyny chlorowodorku. Można go stosować w skojarzeniu z terapią przeciwdepresyjną, gdy jednocześnie występują psychozy. Produkt leczniczy zwiększa ryzyko wystąpienia fotowrażliwości, dlatego w trakcie terapii należy unikać ekspozycji na słońce. Należy chronić skórę przed bezpośrednim kontaktem z roztworem ze względu na możliwość wystąpienia przebarwień na skórze. UWAGA Chloropromazyny chlorowodorek może powodować zabarwienie moczu od różowego do pomarańczowego. Nie należy pić napojów alkoholowych w czasie stosowania chloropromazyny chlorowodorku. Produkt leczniczy zawiera 13% v/v etanolu (10 g etanolu w 100 g produktu leczniczego), tzn. do 2,5 g etanolu na maksymalną dawkę dla dorosłych – 1 g chloropromazyny chlorowodorku (25 g produktu leczniczego), do 0,1 g etanolu na maksymalną dawkę dla dzieci w wieku od 1 do 6 lat – 40 mg chloropromazyny chlorowodorku (1 g produktu leczniczego) i do 0,2 g etanolu na maksymalną dawkę dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat – 75 mg chloropromazyny chlorowodorku (2 g produktu leczniczego).
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Ilość etanolu zawarta w 25 g produktu leczniczego odpowiada 62 ml piwa (5% v/v) lub 26 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 1 g produktu leczniczego odpowiada 2,5 ml piwa (5% v/v) lub 1 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 2 g produktu leczniczego odpowiada 5 ml piwa (5% v/v) lub 2 ml wina (12% v/v). Ze względu na zawartość etanolu produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u kobiet w ciąży, dzieci i u osób z grupy wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką. Produkt leczniczy jest szkodliwy dla osób z chorobą alkoholową. Ze względu na zawartość sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować adrenaliny u pacjentów po przedawkowaniu produktu leczniczego. Alkohol, barbiturany, środki uspokajające nasilają hamujące działanie chloropromazyny chlorowodorku na ośrodkowy układ nerwowy (o.u.n.), może wystąpić depresja oddechowa. Leki antycholinergiczne mogą zmniejszać działanie przeciwpsychotyczne chloropromazyny chlorowodorku, a łagodne antycholinergiczne działanie chloropromazyny chlorowodorku może być nasilone przez inne leki antycholinergiczne prowadząc do zaparć, uderzeń gorąca itp. Leki alkalizujące, związki litu oraz leki stosowane w chorobie Parkinsona zmniejszają wchłanianie leków neuroleptycznych. W trakcie jednoczesnego stosowania produktu leczniczego oraz alkoholu, guanetydyny i leków hipoglikemizujących mogą wystąpić niepożądane interakcje kliniczne.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Interakcje
W trakcie leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych neuroleptykami, należy stosować antycholinergiczne leki przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Duże dawki produktu leczniczego zmniejszają działanie leków hipoglikemizujących, dawkę leków hipoglikemizujących należy wówczas zwiększyć. Produkt leczniczy może zwiększać hipotensyjne działanie leków obniżających ciśnienie krwi, np. alfa-adrenolityków. Niektóre leki, np.: amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna i adrenalina działają antagonistycznie do chloropromazyny chlorowodorku. Chloropromazyny chlorowodorek powoduje zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu, takich preparatów jak: propranolol, fenobarbital, nie obserwuje się jednak efektu klinicznego. Zaobserwowano krótkotrwałą encefalopatię metaboliczną, podczas jednoczesnego podania deferoksaminy i prochloroperazyny, która objawia się utratą świadomości na 48-72 godziny.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Interakcje
Możliwe jest pojawienie się tych objawów również przy jednoczesnym stosowaniu chloropromazyny chlorowodorku, który wykazuje podobne właściwości farmakologiczne do prochloroperazyny. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii w trakcie stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, np. niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, lekami przeciwdepresyjnymi i innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia agranulocytozy w trakcie stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami mielosupresyjnymi, takimi jak: karbamazepina, pewne antybiotyki i leki cytotoksyczne. U pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i preparatami litu mogą wystąpić efekty neurotoksyczne.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak dostatecznych danych o bezpieczeństwie stosowania chloropromazyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Istnieją dowody o szkodliwym wpływie chloropromazyny chlorowodorku na ciążę u zwierząt. Nie należy stosować produktu leczniczego w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Produkt leczniczy może wydłużyć akcję porodową, dlatego należy wstrzymać jego stosowanie do momentu, aż szyjka macicy rozszerzy się na 3-4 cm. Produkt leczniczy może powodować apatię lub paradoksalną nadpobudliwość, drgawki u płodu. Może również spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Chloropromazyny chlorowodorek może przenikać do mleka matki, dlatego nie należy karmić piersią podczas leczenia.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy powoduje senność w trakcie pierwszych dni stosowania. Podczas stosowania produktu leczniczego obowiązuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane pojawiają się rzadko w trakcie stosowania produktu leczniczego. Do najczęściej występujących należą zaburzenia ze strony układu nerwowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: u 30% pacjentów przyjmujących duże dawki produktu leczniczego przez dłuższy czas może wystąpić niewielka leukopenia. Rzadko może pojawić się agranulocytoza, która nie jest zależna od dawki produktu leczniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: podczas leczenia fenotiazyną mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak: obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i pokrzywka, rzadko obserwuje się wstrząs anafilaktyczny. Podczas leczenia produktem leczniczym bardzo rzadko może pojawić się toczeń rumieniowaty układowy. Zaburzenia endokrynologiczne: hiperprolaktynemia, która może objawiać się mleczotokiem, ginekomastią, brakiem menstruacji i impotencją.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: ostre dystonie, dyskinezy, zwykle krótkotrwałe, częściej występują u dzieci i młodzieży w trakcie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki; akatyzja zwykle pojawia się po podaniu dużej dawki początkowej; parkinsonizm częściej pojawia się u dorosłych i osób w podeszłym wieku, zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia. Najczęstsze objawy parkinsonizmu to: drżenie, sztywność, akineza; dyskinezy późne mogące pojawić się podczas stosowania przez dłuższy czas dużych dawek produktu leczniczego, nawet po zaprzestaniu leczenia. Należy stosować możliwie najmniejsze dawki produktu leczniczego; bezsenność; pobudzenie. Zaburzenia okulistyczne: obserwuje się zmiany oczne i pojawienie metalicznego szaro-fiołkoworóżowego zabarwienia odsłoniętej skóry, głównie u kobiet przyjmujących chloropromazyny chlorowodorek nieprzerwanie przez długi okres czasu (od 4 do 8 lat).
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
Zaburzenia serca: podczas leczenia neuroleptykami może pojawić się arytmia serca, w tym arytmie przedsionkowe, blok A-V, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki. Do pojawienia się tych objawów mogą predysponować wcześniejsze choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia i jednoczesne przyjmowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Obserwuje się niewielkie zmiany w EKG, takie jak: wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, zmiany załamków U i T. Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie, zwykle ortostatyczne, na wystąpienie którego narażone są szczególnie osoby w podeszłym wieku lub z hipowolemią. Wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego jest bardziej prawdopodobne po podaniu domięśniowym produktu leczniczego. Zaburzenia żołądka i jelit: możliwe jest wystąpienie suchości błony śluzowej jamy ustnej.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: u osób wrażliwych (podatnych) może wystąpić depresja oddechowa; może dojść do zmniejszenia drożności nosa. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: u niewielkiego procenta pacjentów przyjmujących chloropromazyny chlorowodorek może wystąpić przejściowa żółtaczka. Objawem ostrzegawczym może być nagłe pojawienie się gorączki po tygodniu do trzech tygodni od rozpoczęcia leczenia. Żółtaczka po przyjęciu chloropromazyny chlorowodorku posiada cechy żółtaczki cholestatycznej i jest związana z zaleganiem w przewodach żółciowych skrzepliny żółciowej. Towarzysząca eozynofilia wskazuje na alergiczne podłoże tego zjawiska. Rzadko u pacjentów przyjmujących chloropromazyny chlorowodorek dochodzi do uszkodzenia wątroby, czasami śmiertelnego. W przypadku pojawienia się żółtaczki należy przerwać leczenie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: w przypadku częstego kontaktu z produktem leczniczym może (rzadko) pojawić się alergia kontaktowa.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane
Różnego rodzaju wysypki skórne mogą pojawić się również w trakcie przyjmowania produktu leczniczego. U pacjentów przyjmujących duże dawki produktu leczniczego może wystąpić fotowrażliwość podczas słonecznej pogody, należy więc unikać bezpośredniej ekspozycji na promienie słoneczne. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: rzadko obserwuje się priapizm u pacjentów leczonych chloropromazyny chlorowodorkiem. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości).
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania chloropromazyny chlorowodorku obserwuje się senność, utratę świadomości, hipotensję, tachykardię, zmiany w zapisie EKG, arytmię komorową i hipotermię. Mogą wystąpić ciężkie dyskinezy pozapiramidowe. W ciągu 6 godzin od zatrucia można podjąć próbę płukania żołądka. Jest mało prawdopodobne, aby farmakologiczne wywołanie wymiotów przyniosło jakiekolwiek korzyści. Należy podać węgiel aktywowany. Nie istnieje specyficzna odtrutka. Stosuje się leczenie podtrzymujące. W sytuacji wystąpienia ogólnoustrojowego rozszerzenia naczyń krwionośnych może dojść do zapaści naczyniowej, wówczas może pomóc uniesienie nóg pacjenta. W ciężkich przypadkach, w celu zwiększenia objętości krwi, może być konieczne dożylne podanie płynów. Płyn infuzyjny powinien być ciepły, aby nie spowodować hipotermii. Dodatkowo można zastosować leki inotropowo dodatnie, np. dopaminę, jeżeli uzupełnienie płynu jest niewystarczające, aby skorygować zapaść naczyniową.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedawkowanie
Nie poleca się podawania leków powodujących skurcz naczyń obwodowych, nie należy stosować np. adrenaliny. W przypadku wystąpienia komorowej lub nadkomorowej tachyarytmii zwykle pomaga przywrócenie normalnej temperatury ciała, wyrównanie zaburzeń naczyniowych lub metabolicznych. W razie braku poprawy lub w stanie zagrożenia życia należy rozważyć właściwą terapię lekami przeciwarytmicznymi. Należy unikać stosowania lidokainy i, tak długo jak to możliwe, długo działających leków przeciwarytmicznych. Wyraźna depresja ośrodkowego układu nerwowego wymaga przywrócenia lub utrzymania czynności oddechowych, w wyjątkowych sytuacjach wymaga zastosowania oddychania wspomaganego. W sytuacji wystąpienia ostrej reakcji dystonicznej można zastosować domięśniowo lub dożylnie procyklidynę (5-10 mg) lub orfenadrynę (20-40 mg). W przypadku wystąpienia drgawek należy podać dożylnie diazepam, natomiast w przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy schłodzić ciało pacjenta.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedawkowanie
Można również podać dantrolen.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, kod ATC: N05AA01 Chloropromazyny chlorowodorek jest pochodną fenotiazyny. Wykazuje działanie przeciwpsychotyczne i przeciwwymiotne, w mniejszym stopniu hipotensyjne i uspokajające. Działanie przeciwpsychotyczne chloropromazyny chlorowodorku polega na blokowaniu receptorów dopaminergicznych. Chloropromazyny chlorowodorek powoduje również hamowanie receptorów alfa-1 adrenergicznych i zmniejszenie uwalniania podwzgórzowych i przysadkowych hormonów (prolaktyna, hormon wzrostu, ACTH). Działanie przeciwwymiotne wiąże się głównie z blokowaniem nerwu błędnego.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym chloropromazyny chlorowodorek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i jest dobrze rozprowadzany po organizmie. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 1 godziny. Chloropromazyny chlorowodorek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem i żółcią. Stężenie chloropromazyny chlorowodorku we krwi zmniejsza się szybko, podczas gdy metabolity chloropromazyny chlorowodorku wydalane są powoli. Chloropromazyny chlorowodorek wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza. Łatwo przechodzi przez łożysko. Niewielkie ilości są również wykrywane w mleku matki. U dzieci wymagana jest mniejsza dawka na kg mc. niż u dorosłych.
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych
CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Chlorobutanol półwodny Etanol 96% (v/v) Glicerol Wyciąg z tymianku płynny Kwas cytrynowy jednowodny Sacharoza Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 18 miesięcy. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania – 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła oranżowego z polietylenową zakrętką z kroplomierzem, w tekturowym pudełku. 1 butelka po 10 g. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FENACTIL, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań FENACTIL, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera odpowiednio 5 mg lub 25 mg chloropromazyny chlorowodorku (Chlorpromazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu wodorsiarczyn, sód. 5 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,12 mmol (2,67 mg) sodu. 25 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,13 mmol (2,96 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Bezbarwny lub jasnożółty albo jasnozielony przezroczysty płyn.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Fenactil jest wskazany: w schizofrenii i innych psychozach, zwłaszcza psychozach paranoidalnych, manii i hipomanii; jako lek wspomagający w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych; w czkawce opornej na leczenie; w nudnościach i wymiotach w chorobach terminalnych, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne; jako lek ułatwiający wprowadzanie do hipotermii (zapobieganie wystąpieniu dreszczy); w schizofrenii dziecięcej i autyzmie.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt należy stosować pozajelitowo w stanach nagłych. Podawać tylko w głębokich wstrzyknięciach domięśniowych. Nie podawać podskórnie, ponieważ produkt podany tą drogą wywołuje silne działanie drażniące. Jeżeli jest to możliwe, należy unikać wielokrotnych wstrzyknięć domięśniowych. – Schizofrenia i inne psychozy, mania i hipomania, stany lękowe, pobudzenie psychoruchowe, gwałtowne lub niebezpieczne zachowania impulsywne, schizofrenia dziecięca i autyzm Dorośli: Zwykle od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Jeżeli zachodzi konieczność, wstrzyknięcia można powtarzać co 6-8 godzin. Zaleca się kontynuację leczenia chloropromazyną w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek stosowanych u dorosłych, zwykle 25 mg chloropromazyny co 8 godzin. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia. – Czkawka oporna na leczenie Dorośli: Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym od 25 mg do 50 mg chloropromazyny. W przypadku braku poprawy, można podać od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w powolnym wlewie dożylnym, po uprzednim rozcieńczeniu w 500-1000 ml 0,9% roztworu NaCl. Pacjenci w podeszłym wieku oraz dzieci: brak danych. – Wprowadzanie do hipotermii Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 6-8 godzin. Pacjenci w podeszłym wieku: brak danych. Dzieci: Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do 12 lat: dawka początkowa od 0,5 mg/kg mc. do 1 mg/kg mc. chloropromazyny. Dawka podtrzymująca: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 godzin.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci poniżej pierwszego roku życia: nie zaleca się stosowania. – Nudności i wymioty w chorobach terminalnych Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Dawka początkowa wynosi 25 mg, następnie podaje się od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 3-4 godziny, aż do ustąpienia wymiotów. Następnie zaleca się stosowanie chloropromazyny w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaleca się stosowania. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności szpiku.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać stosowania chloropromazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorobą Parkinsona, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością serca, guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma), miastenią, z przerostem gruczołu krokowego oraz u osób z jaskrą z wąskim kątem lub agranulocytozą w wywiadzie. Stosowania produktu należy unikać również u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne fenotiazyny. Produkt należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, szczególnie jeżeli temperatura otoczenia jest wysoka lub niska, z uwagi na ryzyko wystąpienia hipertermii lub hipotermii. Po podaniu domięśniowym może wystąpić ortostatyczne obniżenie ciśnienia tętniczego z tachykardią, a także dolegliwości bólowe i utworzenie się guzka w miejscu podania. Podczas pozajelitowego podawania chloropromazyny pacjent powinien leżeć na wznak, należy również monitorować ciśnienie tętnicze.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Osoby w podeszłym wieku są szczególnie podatne na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu pacjentom z padaczką lub drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. Ze względu na doniesienia o przypadkach agranulocytozy, należy regularnie kontrolować morfologię krwi. Pojawienie się zakażenia lub gorączki niejasnego pochodzenia może być objawem nieprawidłowego składu krwi (patrz punkt 4.8), konieczne jest zatem natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku wystąpienia gorączki niejasnego pochodzenia leczenie należy przerwać, gdyż może być to objaw złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość skóry, hipertermia, zaburzenia czynności układu autonomicznego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni).
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Wczesnymi objawami, które mogą poprzedzać wystąpienie hipertermii są zaburzenia czynności układu autonomicznego, takie jak potliwość lub niestabilność ciśnienia tętniczego. Wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego może być uwarunkowane osobniczo, niemniej jednak czynnikami sprzyjającymi jego wystąpieniu są odwodnienie oraz organiczne uszkodzenie mózgu. Doniesienia o wystąpieniu ostrych objawów odstawienia, takich jak nudności, wymioty oraz bezsenność, po nagłym odstawieniu dużych dawek leków neuroleptycznych są rzadko odnotowywane. Może dojść do nawrotu choroby, opisywano również występowanie objawów pozapiramidowych. Z tego względu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek produktu. Odpowiedź na leczenie lekami neuroleptycznymi u chorych na schizofrenię może być opóźniona. Po zakończeniu leczenia objawy mogą przez pewien czas nie nawracać.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W przypadku stosowania chloropromazyny, podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, donoszono o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT (patrz punkt 4.8). Przed rozpoczęciem leczenia produktem, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz starannie monitorować, szczególnie we wstępnej fazie leczenia, parametry biochemiczne i EKG u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (tj.: z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia; niedożywionych, nadużywających alkoholu; przyjmujących inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT). Odnotowano przypadki wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE) związane z lekami przeciwpsychotycznymi. Z uwagi na to, że u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często istniejącą nabyte czynniki ryzyka wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia produktem Fenactil należy wziąć pod uwagę i zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjenta oraz podjąć postępowanie w celu ich uniknięcia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji U pacjentów po przedawkowaniu chloropromazyny nie wolno stosować adrenaliny. Substancje takie jak alkohol, barbiturany oraz inne środki uspokajające nasilają (addytywnie) depresyjne działanie chloropromazyny i innych leków neuroleptycznych na ośrodkowy układ nerwowy. Może wystąpić depresja ośrodka oddechowego. Przeciwpsychotyczne działanie chloropromazyny może być osłabione przez leki o działaniu cholinolitycznym, leki te mogą również nasilić niewielkie cholinolityczne działanie produktu, powodując wystąpienie np. zaparć, uderzeń gorąca. Niektóre leki wpływają na wchłanianie leków neuroleptycznych. Są to leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu oraz lit. Odnotowano wystąpienie klinicznie istotnych, niepożądanych interakcji pomiędzy chloropromazyną i alkoholem, guanetydyną oraz lekami hipoglikemizującymi.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
Jeśli wystąpią wskazania do leczenia objawów pozapiramidowych spowodowanych stosowaniem leków neuroleptycznych, należy podać leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu o działaniu cholinolitycznym, a nie lewodopę, ponieważ leki neuroleptyczne działają antagonistycznie w stosunku do leków dopaminergicznych o działaniu przeciw parkinsonizmowi. Stosowanie dużych dawek chloropromazyny zmniejsza skuteczność leków hipoglikemizujących; w niektórych przypadkach dawkę tych leków należy zwiększyć. Chloropromazyna może nasilić działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych, przede wszystkim leków alfa-adrenolitycznych. Amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna oraz adrenalina wywołują działanie przeciwstawne do chloropromazyny. W czasie stosowania produktu obserwowano zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu niektórych leków, np.: propranololu, fenobarbitalu, ale bez znaczenia klinicznego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
Podczas jednoczesnego podawania deferoksaminy i prochloroperazyny obserwowano przemijającą encefalopatię metaboliczną, przebiegającą z utratą przytomności trwającą od 48 do 72 godzin. Efekt ten może wystąpić również w czasie stosowania chloropromazyny, gdyż ma ona wiele farmakologicznych właściwości prochloroperazyny. W przypadku jednoczesnego stosowania leków neuroleptycznych wraz z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.8). W przypadku stosowania leków neuroleptycznych z lekami powodującymi zahamowanie czynności szpiku, takimi jak karbamazepina, niektóre antybiotyki oraz leki cytotoksyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia agranulocytozy. W grupie chorych leczonych jednocześnie lekami neuroleptycznymi oraz litem odnotowano rzadkie przypadki działania neurotoksycznego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych o bezpieczeństwie stosowania chloropromazyny u kobiet w ciąży. Szkodliwe działanie produktu potwierdzono w badaniach na zwierzętach. Produkt, podobnie jak inne leki, nie powinien być stosowany w okresie ciąży, o ile lekarz nie uzna, że jego zastosowanie jest konieczne. Chloropromazyna może prowadzić do przedłużenia porodu i nie należy jej stosować do czasu, aż ujście szyjki macicy rozszerzy się do 3-4 cm. Do działań niepożądanych występujących u płodu można zaliczyć apatię lub paradoksalne pobudzenie, drżenia. Stosowanie chloropromazyny może pogorszyć stan noworodka i spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym Fenactil) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, których ciężkość i czas trwania po urodzeniu może być różna.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym napięciu mięśniowym, obniżonym napięciu mięśniowym, drżeniach, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeniach ssania. W efekcie należy uważnie monitorować noworodki. Chloropromazyna może przenikać do mleka kobiecego, z tego powodu na czas stosowania produktu należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia senności w początkowym etapie leczenia oraz pouczyć, aby nie prowadził pojazdów i nie obsługiwał maszyn.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęstszych działań niepożądanych wywoływanych przez chloropromazynę należą zaburzenia neurologiczne. Zaburzenia krwi i układu chłonnego U około 30% pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami produktu występuje niewielka leukopenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić agranulocytoza, która nie jest zależna od wielkości zastosowanej dawki. Zaburzenia układu immunologicznego W czasie stosowania pochodnych fenotiazyny obserwowano reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz pokrzywka, natomiast wstrząs anafilaktyczny występował bardzo rzadko. W bardzo rzadkich przypadkach stosowanie chloropromazyny było związane z wystąpieniem tocznia rumieniowatego układowego. Zaburzenia endokrynologiczne Hiperprolaktynemia prowadząca do wystąpienia mlekotoku, ginekomastii, braku miesiączki oraz impotencji.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Ostre dystonie lub dyskinezy, mające zwykle przemijający charakter, występują częściej u dzieci i młodzieży, pojawiają się zazwyczaj w czasie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki. Akatyzja występuje z reguły po zastosowaniu dużych dawek początkowych. U dorosłych lub osób w podeszłym wieku częściej występuje parkinsonizm. Objawy ujawniają się zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia chloropromazyną. Może wystąpić jeden lub więcej następujących objawów: drżenia (najczęściej), sztywność, akineza lub inne objawy parkinsonizmu. Dyskinezy późne występują zazwyczaj, lecz nie zawsze, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku. Objaw ten może wystąpić nawet po przerwaniu leczenia. Z tego względu należy stosować najmniejsze możliwe dawki. Może wystąpić również bezsenność i pobudzenie.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia oka U niektórych pacjentów, głównie u kobiet długotrwale leczonych chloropromazyną (od czterech do ośmiu lat), obserwowano zmiany w narządzie wzroku oraz metaliczne szaroróżowe przebarwienia odsłoniętej skóry. Zaburzenia serca W czasie leczenia lekami neuroleptycznymi mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak arytmia przedsionkowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa i migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki. Do wystąpienia tego rodzaju powikłań mogą predysponować choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia oraz jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Mogą wystąpić zmiany w zapisie EKG, z reguły o łagodnym charakterze, takie jak wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, załamka U oraz zmiany załamka T (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często występuje niedociśnienie tętnicze, z reguły ortostatyczne.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Skutek ten stwierdza się częściej po domięśniowym podaniu leku u pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi lub u osób w podeszłym wieku. Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz przypadki zakrzepicy żył głębokich związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Częstość występowania nie jest znana. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia U niektórych pacjentów może wystąpić depresja oddechowa. Może również wystąpić uczucie niedrożności nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych U niewielkiego odsetka pacjentów przyjmujących chloropromazynę występuje żółtaczka, zazwyczaj przemijająca. Objawem poprzedzającym wystąpienie żółtaczki, może być nagła gorączka, występująca po upływie jednego do trzech tygodni leczenia.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Żółtaczka występująca w czasie leczenia chloropromazyną ma biochemiczne i inne cechy charakterystyczne dla żółtaczki cholestatycznej i wiąże się z upośledzeniem drożności przewodów żółciowych, wywołanym przez skrzeplinę żółciową; często występująca eozynofilia wskazuje, że przyczyną tego stanu może być reakcja alergiczna. U chorych leczonych chloropromazyną rzadko opisywano uszkodzenie wątroby, prowadzące niekiedy do zgonu. W przypadku wystąpienia żółtaczki leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.4). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej U osób mających częsty kontakt z chloropromazyną mogą w rzadkich przypadkach rozwinąć się objawy alergii kontaktowej (patrz punkt 4.4). U pacjentów przyjmujących produkt mogą wystąpić różnego rodzaju wysypki skórne. U chorych otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić reakcje fotoalergiczne, z tego względu powinni oni unikać bezpośredniego narażenia na światło słoneczne.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi U pacjentów leczonych chloropromazyną bardzo rzadko obserwowano przypadki priapizmu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzujący się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami czynności układu autonomicznego oraz zaburzeniami świadomości (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: senność lub utrata przytomności, hipotensja, tachykardia, zmiany w zapisie EKG, komorowe zaburzenia rytmu serca oraz hipotermia. Mogą wystąpić również ciężkie dyskinezy pozapiramidowe. Jeżeli pacjent dotrze do lekarza w ciągu 6. godzin od doustnego przyjęcia toksycznej dawki, można zastosować płukanie żołądka. Nie należy farmakologicznie prowokować wymiotów. Można podać węgiel aktywny. Nie ma swoistej odtrutki. Leczenie ma charakter podtrzymujący. Uogólnione rozszerzenie łożyska naczyniowego może doprowadzić do zapaści naczyniowej, w takim wypadku pomóc może uniesienie nóg chorego. W przypadkach o ciężkim przebiegu konieczne może być dożylne podanie płynów; płyny infuzyjne powinny być przed podaniem ogrzane, aby nie pogłębić hipotermii. Jeśli objawy nie ustąpią po wypełnieniu łożyska naczyniowego, można podać leki o dodatnim działaniu inotropowym, takie jak dopamina.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedawkowanie
Nie zaleca się stosowania leków powodujących obkurczenie obwodowych naczyń krwionośnych; nie należy stosować adrenaliny. Komorowe lub nadkomorowe tachyarytmie ustępują z reguły po przywróceniu prawidłowej temperatury ciała i po wyrównaniu zaburzeń krążeniowych i metabolicznych. Jeżeli jednak utrzymują się lub zagrażają życiu pacjenta, należy rozważyć wdrożenie leczenia przeciwarytmicznego. Nie należy stosować lidokainy oraz, jeśli to możliwe, długo działających leków przeciwarytmicznych. Nasilone działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy może powodować konieczność podtrzymywania drożności dróg oddechowych lub, w skrajnych przypadkach, zastosowania oddechu wspomaganego. Ciężkie reakcje dystoniczne ustępują zazwyczaj po domięśniowym lub dożylnym podaniu procyklidyny (5-10 mg) lub orfenadryny (20-40 mg). Leczenie drgawek polega na dożylnym podaniu diazepamu. Złośliwy zespół neuroleptyczny należy leczyć schładzając ciało pacjenta. Można podać dantrolen sodu.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA01 Chloropromazyna jest lekiem neuroleptycznym z grupy pochodnych fenotiazyny. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne oraz uspokajające. Wywiera umiarkowane działanie przeciwlękowe i przeciwautystyczne. Działa również przeciwwymiotnie. Chloropromazyna hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym, działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminowych. Blokuje receptory 5-HT2 oraz receptory adrenergiczne α1, wykazuje umiarkowane działanie cholinolityczne i niewielkie przeciwhistaminowe. Wpływa hamująco na ośrodek termoregulacji.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Chloropromazyna jest szybko wchłaniana i rozprowadzana po organizmie. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem i żółcią. Stężenie chloropromazyny w osoczu zmniejsza się szybko, natomiast wydalanie jej metabolitów jest powolne. Chloropromazyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Szybko przenika przez łożysko. Niewielkie ilości chloropromazyny przenikają do mleka kobiecego. U dzieci stosuje się chloropromazynę w mniejszych dawkach w przeliczeniu na kg masy ciała niż u dorosłych.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma innych danych niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Sodu chlorek Sodu wodorosiarczyn (40% roztwór) Sodu węglan Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produkt Fenactil wykazuje niezgodności z benzylopenicyliną potasową, pentobarbitalem sodowym oraz fenobarbitalem sodowym. 6.3 Okres ważności 5 mg/ml: 2 lata 25 mg/ml: 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 mg/ml: Ampułki z oranżowego szkła w tekturowym pudełku, 5 ampułek po 5 ml 25 mg/ml: Ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku, 10 ampułek po 2 ml 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki.
CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie – patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Pernazinum, 25 mg, tabletki Pernazinum, 100 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka produktu Pernazinum, 25 mg, tabletki zawiera 42,1 mg dimaleinianu perazyny, co odpowiada 25 mg perazinum (perazyny) i odpowiednio: Jedna tabletka produktu Pernazinum, 100 mg, tabletki zawiera 168,4 mg dimaleinianu perazyny, co odpowiada 100 mg perazinum (perazyny). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz. punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMA CEUTYCZNA Tabletki
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Perazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii; ostrych zaburzeń psychotycznych z urojeniami, lękami, omamami, utratą poczucia osobowości, katatonii, manii oraz pobudzenia psychomotorycznego.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. 4.2.1. Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie psychoruchowe w początkowym okresie leczenia ostrych stanów psychoz ze stanami pobudzenia psychomotorycznego oraz objawami manii podaje się dawkę pojedynczą 50 mg do 150 mg na dobę. dawka podtrzymująca dla chorych hospitalizowanych wynosi od 200 mg do 600 mg na dobę w dawkach podzielonych. W uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do maksymalnie 800 mg na dobę. dawka podtrzymująca dla chorych leczonych ambulatoryjnie wynosi do 300 mg na dobę w dawkach podzielonych. 4.2.2. Przewlekła schizofrenia W leczeniu przewlekłej schizofrenii, stosuje się dawki od 75 mg do 600 mg na dobę w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Chorzy leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć leczenie od mniejszych dawek, następnie dawkowanie należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
U chorych hospitalizowanych powinno się rozpocząć leczenie od większych dawek, w celu uzyskania szybkiego efektu leczniczego. Nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ zwiększa to ryzyko niepożądanych działań. Maksymalny efekt przeciwpsychotyczny występuje po jednym do trzech tygodni leczenia. Po podawaniu choremu optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy stopniowo zmniejszać aż do najmniejszej dawki leczniczej. 4.2.3. Dawkowanie w niewydolności nerek W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania produktu leczniczego. 4.2.4. Dawkowanie w niewydolności wątroby U chorych z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania produktu leczniczego. 4.2.5. Pacjenci w podeszłym wieku Chorzy w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
Zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle u osób w podeszłym wieku pożądane działanie lecznicze. 4.2.6. Dzieci i młodzież Nie ma dostatecznych danych, które pozwoliłyby ocenić bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 16 lat. 4.2.7. Wycofywanie leku z kuracji Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki leku. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia może być jedynie oparta na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Perazyny nie wolno stosować w następujących przypadkach: Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi; Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie; Stany śpiączkowe; Ciąża i okres karmienia piersią; Ostre zatrucie jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol; Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Perazynę należy stosować ostrożnie, pod nadzorem lekarza (i tylko po rozważeniu celowości leczenia) w następujących przypadkach: Leukopenia; Padaczka; perazyna jak wszystkie neuroleptyki obniża próg drgawkowy, dlatego może zwiększyć się liczba napadów padaczkowych u chorych na padaczkę. Ryzyko występowania napadów zwiększa się w przypadku podawania dużych dawek na początku kuracji, szybkiego zwiększania dawek oraz nagłego odstawienia dużych dawek; Jaskra, przerost gruczołu krokowego, ze względu na działanie cholinolityczne perazyny; Niewydolność wątroby; Zaawansowana choroba niedokrwienna serca, świeży zawał serca; Niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza na początku leczenia; Ciężkie niedociśnienie; Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny; Zwężenie odźwiernika.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie perazyny z innymi środkami psychotropowymi powoduje konieczność zmniejszenia dawek. W przypadku równoczesnego podania perazyny z lekami obniżającymi ciśnienie krwi może dojść do nadmiernego spadku ciśnienia. Przyjmowanie opioidowych leków przeciwbólowych oraz innych środków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych łącznie z perazyną nasila działanie przeciwbólowe i uspokajające. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i perazyny powoduje wzajemne nasilenie działania obu substancji oraz obniżenie ciśnienia krwi. Efekt obniżenia ciśnienia krwi wywołany przez guanetydynę ulega zmniejszeniu, gdy jest podawana jednocześnie z neuroleptykami. Nie jest zalecane równoczesne podawanie preparatów zawierających rezerpinę i perazynę. Jednoczesne stosowanie perazyny z litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (objawy pozapiramidowe).
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Interakcje
Podawanie inhibitorów MAO może zwiększać działanie uspokajające perazyny, poprzez hamowanie jej metabolizmu. Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych z perazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył oraz nasila wydzielanie prolaktyny. Działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny) zmniejsza się, a działanie antagonistów (np. metoklopramidu) nasila się podczas równoczesnego stosowania z perazyną. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego perazyny. Podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi. Stosowanie perazyny jednocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wpływa na zwiększenie ich toksyczności. Jednoczesne stosowanie perazyny z tiopentalem wydłuża czas jego działania.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Interakcje
Leki blokujące receptory β-adrenergiczne w skojarzeniu z perazyną zwiększają ryzyko spadków ciśnienia tętniczego krwi. Stosowanie neuroleptyków z lekami przeciwarytmicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego podawania perazyny ze środkami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy ze względu na potęgowanie działania hamującego na o.u.n. (niebezpieczeństwo nasilenia działania uspokajającego lub depresji ośrodka oddechowego). Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożycia mleka, kawy, herbaty i soków owocowych (słaba rozpuszczalność leku w tych płynach). U nałogowych palaczy działanie perazyny może być osłabione.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny zostały uznane za związek teratogenny. W związku z tym perazyny nie należy stosować w czasie ciąży. Karmienie piersi? Perazyna i jej metabolity przenikają do mleka matki karmiącej. Produktu Pernazinum nie należy stosować podczas karmienia piersią.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pernazinum wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Produkt może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Wymienione poniżej działania niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Podczas stosowania perazyny sporadycznie występują: leukopenia, eozynofilia i granulocytopenia. W trakcie leczenia perazyną do wielkiej rzadkości należą przypadki występowania małopłytkowości, niedokrwistości aplastycznej i agranulocytozy. Zaburzenia serca Do najczęściej spotykanych objawów niepożądanych należą: ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego krwi i zaburzenia rytmu serca.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Spadek ciśnienia tętniczego pojawia się zwłaszcza na początku leczenia podczas stosowania większych dawek perazyny. Objawy te występują u ok. 15 % pacjentów. Leczenie zapaści polega na dożylnym podaniu noradrenaliny we wlewie kroplowym i podjęciu postępowania przeciwwstrząsowego. Bardzo często: zmiany w zapisie EKG. Zmiany te występują z różnym nasileniem i są proporcjonalne do stosowanych dawek. Mają one charakter przemijający. Postępowanie polega najczęściej na zmniejszeniu dawek perazyny i podaniu niezbyt dużych dawek potasu i azotanów. U chorych ze schorzeniami mięśnia sercowego podczas leczenia perazyną należy kontrolować zapis EKG. Zaburzenia układu nerwowego W pojedynczych przypadkach leczenie neuroleptykami może spowodować wystąpienie zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego się gorączką 40°C i sztywnością mięśniową (zwiększenie stężenia mioglobiny i aktywności kinazy kreatynowej we krwi).
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Jak dotąd brak doniesień o wystąpieniu zespołu neuroleptycznego po leczeniu lekiem Pernazinum. Podczas kilku pierwszych dni leczenia perazyną może wystąpić ostra dyskineza charakteryzująca się napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni mimicznych twarzy oraz mięśni języka. Ruchy te rzadziej obejmują większe grupy mięśniowe. Niekiedy obserwuje się „napady spojrzeniowe”, utrudnione połykanie. Ostre dyskinezy występują u ok. 1 % osób leczonych perazyną. Zalecane jest zmniejszenie dawki perazyny lub zastosowanie leków przeciwcholinergicznych. U chorych leczonych dużymi dawkami perazyny przez dłuższy czas może wystąpić akatyzja, której często towarzyszy depresja. Leczenie tego stanu jest trudne. Stosuje się w takich przypadkach pochodne benzodiazepiny, leki blokujące receptory GABA-ergiczne, leki uspokajające z różnym stopniem skuteczności.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
U chorych leczonych perazyną przez długi czas (wiele miesięcy) nie obserwowano dotąd późnych dyskinez w czasie stosowania leku. Jednak istnieje możliwość ich wystąpienia u chorych po przerwaniu leczenia perazyną, częściej u osób w podeszłym wieku i u kobiet. Zmiany te mogą być przemijające. W piśmiennictwie opisano jeden przypadek późnej dystonii u pacjentki leczonej perazyną. U chorej stwierdzono szyjną, ustno-twarzową dystonię i grymasy twarzy. Objawy nie ustąpiły po odstąpieniu perazyny. We wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej 5-30 dzień leczenia) może wystąpić polekowy zespół Parkinsona (parkinsonizm), który klinicznie objawia się wzmożonym napięciem mięśni szkieletowych typu pozapiramidowego, spowolnieniem ruchów, drobnofalistym drżeniem mięśniowym, zwykle niezbyt silnym. Zespół ujawnia się częściej u kobiet niż u mężczyzn oraz częściej u osób starszych niż młodszych. Zalecane jest zmniejszenie dawki perazyny i podawanie leków cholinolitycznych.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne Często: uspokojenie. Obserwowano także zaburzenia snu, stan splątania, ogólny niepokój, zwiększone występowanie marzeń sennych lub koszmarów nocnych, dezorientację i otępienie. Stosowanie perazyny może prowadzić do pojawienia się depresji, której objawy występują zwykle po ostrych psychozach. Depresja polekowa może ustąpić po zmniejszeniu dawki perazyny, niekiedy wymagana jest jednak zmiana leku. Zaburzenia oka Perazyna może spowodować niewyraźne widzenie oraz zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami perazyny mogą wystąpić zmiany pigmentacji oka. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Długotrwałe podawanie perazyny może prowadzić do zaburzeń wydolności oddechowej, przekrwienia śluzówki nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Wpływ perazyny na przewód pokarmowy jest wynikiem cholinolitycznego działania perazyny.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Podczas stosowania dużych dawek leku obserwowano takie objawy jak: zaparcie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nudności. W związku ze stosowaniem, perazyny odnotowano pojedyncze przypadki martwiczego zapalenia jelita i wewnątrzwątrobowej cholestazy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Podczas kuracji perazyną mogą wystąpić zaburzenia seksualne: nieprawidłowość erekcji oraz zmniejszenie popędu płciowego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Stosowanie perazyny sporadycznie powoduje skórne odczyny alergiczne. Obserwowano niekiedy wzmożoną reakcję skórną po nasłonecznieniu. O ile jest to możliwe, podczas zażywania perazyny chorzy powinni unikać ekspozycji na działanie promieni słonecznych. Podczas leczenia perazyną występuje silne pocenie się. Zaburzenia układu immunologicznego Opisano jeden przypadek tocznia rumieniowatego w czasie leczenia perazyną.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia endokrynologiczne Do najczęstszych objawów niepożądanych podczas kuracji perazyną należy mlekotok spowodowany zwiększeniem wydzielania prolaktyny. Objaw ten pojawia się przejściowo u 10% leczonych kobiet i jest zależny od wielkości dawki. Mogą wystąpić również zaburzenia miesiączkowania, a u mężczyzn ginekomastia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Zdarzają się również przypadki zwiększenia masy ciała u pacjentów zażywających perazynę. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: ostre zapalenie wątroby. W badaniach obejmujących 156 pacjentów, zaobserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności, co najmniej jednego z enzymów wątroby u 43 % pacjentów leczonych perazyną, jednak żaden z tych pacjentów nie zachorował na ostre zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Badania diagnostyczne Podczas stosowania średnich i dużych dawek perazyny dość częste są przypadki zmiany wyników testów tolerancji na glukozę.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49-21-301; fax: +48 22 49-21-309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przypadkowe lub celowe zażycie kilku lub kilkunastu gramów perazyny prowadzi do zatrucia objawiającego się m. in. trudnościami w mówieniu, niezbornością ruchów, zaburzeniami ostrości widzenia, drżeniami mięśniowymi, stanem splątania, zatrzymaniem akcji serca, dusznością, bezdechem, zaburzeniami termoregulacji. Należy wykonać wówczas płukanie żołądka wodnym roztworem węgla aktywowanego, podać środki przeczyszczające. W przypadku zapaści naczyniowej podawać dożylnie płyny izotoniczne, zastosować oddychanie kontrolowane. Zaburzenia rytmu serca należy leczyć propranololem, drgawki diazepamem. Obniżenia ciśnienia nie należy leczyć aminami sympatykomimetycznymi (reakcje paradoksalne).
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy, leki psychotyczne, leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową, perazyna; Kod ATC: N 05 AB 10 Perazyna jest fenotiazynowym lekiem psychotropowym o właściwościach przeciwpsychotycznych. Działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych D1 i D2 w ośrodkach podkorowych mózgu, podwzgórzu i układzie limbicznym. Perazyna wywiera także antagonistyczne działanie na receptory cholinergiczne, adrenergiczne α1, histaminowe i serotoninowe.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne 5.2.1. Ogólna charakterystyka wykonanych badań Parametry farmakokinetyczne perazyny oznaczono po jednorazowym podaniu dawek 100 mg i 500 mg oraz po wielokrotnym podaniu dawek 100 mg i 500 mg. Po podaniu dawki jednorazowej 100 mg maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest po upływie 1 do 4 godzin. W badaniach dotyczących dawkowania jednorazowego stwierdzono 10-krotne różnice maksymalnych stężeń leku w osoczu. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg, stężenie leku w osoczu spada w ciągu 24 godzin do granicy wykrywalności. Podczas wielokrotnego dawkowania (500 mg przez kilkanaście dni) stwierdzono występowanie stanu równowagi stężenia perazyny w surowicy krwi po 7-8 dniach leczenia. Stężenie metabolitu – demetyloperazyny osiąga stan stacjonarny po 14 dniach. Zakres terapeutycznych stężeń leku w stanie stacjonarnym wynosi od 100 do 230 ng / ml. 5.2.2. Wchłanianie Perazyna podana doustnie wchłania się szybko z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest po upływie 1 do 4 godzin po podaniu doustnym w dawce 100 mg. Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożywania mleka, kawy, herbaty i soków owocowych, z powodu słabej rozpuszczalności leku w tych substancjach. 5.2.3. Dystrybucja Znaczna część dawki perazyny, od 94 do 97 % wiąże się z białkami krwi, głównie z α1-glikoproteiną, albuminą i lipoproteinami. Frakcja perazyny związana z białkiem jest stała nawet po 10-krotnym przekroczeniu terapeutycznego stężenia. Objętość dystrybucji perazyny wynosi 20 do 30 L/kg. Ze względu na dużą lipofilność, perazyna przenika przez barierę krew-mózg, przez barierę łożyskową oraz do mleka matki karmiącej. 5.2.4. Metabolizm Perazyna jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Głównymi metabolitami perazyny są: N-tlenek perazyny, sulfotlenek perazyny, demetyloperazyna i 3-hydroksyperazyna, które następnie łączą się z kwasem glukuronowym.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Badania na zwierzętach wykazały brak aktywności farmakologicznej każdego z tych metabolitów. 5.2.5. Wydalanie Perazyna i jej metabolity są wydzielane z mlekiem matki. Lek jest wydalany z moczem w ok. 50 %, głównie w postaci metabolitów. Odsetek wydalanych z żółcią metabolitów perazyny rośnie wraz z wydłużeniem okresu leczenia. Około 50 % metabolitów perazyny wydalanych jest z kałem. Metabolit 3-(fenotiazyno-10)-propyloaminę wykryto w moczu po tygodniach, a nawet miesiącach leczenia perazyną. Stężenie w osoczu metabolitu demetyloperazyny zmniejsza się wolniej niż stężenie macierzystego leku. 5.2.6. Biologiczny okres półtrwania Biologiczny okres półtrwania perazyny wynosi 8 do 16 godzin. Wartości te zostały obliczone na podstawie badań po podaniu pojedynczej dawki leku.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny wykazały działanie teratogenne.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna (Pernazinum, 25 mg, tabletki – 68,4 mg laktozy w 1 tabletce, Pernazinum, 100 mg, tabletki – 191,6 mg laktozy w 1 tabletce) Skrobia ziemniaczana Żelatyna Magnezu stearynian Skrobi glikolan sodu 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3. Okres trwałości 4 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25 °C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie bezpośrednie stanowi blister z folii Aluminium / PVC. Opakowanie jednostkowe Pernazinum, 25 mg, tabletki: blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 20 szt. (1 blister po 20 szt.) blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 60 szt. (3 blistry po 20 szt.) blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 200 szt. (10 blistrów po 20 szt.) blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 30 szt.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 25 mg
Dane farmaceutyczne
(1 blister po 30 szt.) blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 300 szt. (10 blistrów po 30 szt.)
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Pernazinum, 25 mg, tabletki Pernazinum, 100 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka produktu Pernazinum, 25 mg, tabletki zawiera 42,1 mg dimaleinianu perazyny, co odpowiada 25 mg perazinum (perazyny) i odpowiednio: Jedna tabletka produktu Pernazinum, 100 mg, tabletki zawiera 168,4 mg dimaleinianu perazyny, co odpowiada 100 mg perazinum (perazyny). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz. punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMA CEUTYCZNA Tabletki
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Perazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii; ostrych zaburzeń psychotycznych z urojeniami, lękami, omamami, utratą poczucia osobowości, katatonii, manii oraz pobudzenia psychomotorycznego.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. 4.2.1. Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie psychoruchowe w początkowym okresie leczenia ostrych stanów psychoz ze stanami pobudzenia psychomotorycznego oraz objawami manii podaje się dawkę pojedynczą 50 mg do 150 mg na dobę. dawka podtrzymująca dla chorych hospitalizowanych wynosi od 200 mg do 600 mg na dobę w dawkach podzielonych. W uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do maksymalnie 800 mg na dobę. dawka podtrzymująca dla chorych leczonych ambulatoryjnie wynosi do 300 mg na dobę w dawkach podzielonych. 4.2.2. Przewlekła schizofrenia W leczeniu przewlekłej schizofrenii, stosuje się dawki od 75 mg do 600 mg na dobę w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Chorzy leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć leczenie od mniejszych dawek, następnie dawkowanie należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Dawkowanie
U chorych hospitalizowanych powinno się rozpocząć leczenie od większych dawek, w celu uzyskania szybkiego efektu leczniczego. Nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ zwiększa to ryzyko niepożądanych działań. Maksymalny efekt przeciwpsychotyczny występuje po jednym do trzech tygodni leczenia. Po podawaniu choremu optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy stopniowo zmniejszać aż do najmniejszej dawki leczniczej. 4.2.3. Dawkowanie w niewydolności nerek W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania produktu leczniczego. 4.2.4. Dawkowanie w niewydolności wątroby U chorych z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania produktu leczniczego. 4.2.5. Pacjenci w podeszłym wieku Chorzy w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Dawkowanie
Zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle u osób w podeszłym wieku pożądane działanie lecznicze. 4.2.6. Dzieci i młodzież Nie ma dostatecznych danych, które pozwoliłyby ocenić bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 16 lat. 4.2.7. Wycofywanie leku z kuracji Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki leku. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia może być jedynie oparta na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Perazyny nie wolno stosować w następujących przypadkach: Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi; Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie; Stany śpiączkowe; Ciąża i okres karmienia piersią; Ostre zatrucie jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol; Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Perazynę należy stosować ostrożnie, pod nadzorem lekarza (i tylko po rozważeniu celowości leczenia) w następujących przypadkach: Leukopenia; Padaczka; perazyna jak wszystkie neuroleptyki obniża próg drgawkowy, dlatego może zwiększyć się liczba napadów padaczkowych u chorych na padaczkę. Ryzyko występowania napadów zwiększa się w przypadku podawania dużych dawek na początku kuracji, szybkiego zwiększania dawek oraz nagłego odstawienia dużych dawek; Jaskra, przerost gruczołu krokowego, ze względu na działanie cholinolityczne perazyny; Niewydolność wątroby; Zaawansowana choroba niedokrwienna serca, świeży zawał serca; Niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza na początku leczenia; Ciężkie niedociśnienie; Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny; Zwężenie odźwiernika.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie perazyny z innymi środkami psychotropowymi powoduje konieczność zmniejszenia dawek. W przypadku równoczesnego podania perazyny z lekami obniżającymi ciśnienie krwi może dojść do nadmiernego spadku ciśnienia. Przyjmowanie opioidowych leków przeciwbólowych oraz innych środków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych łącznie z perazyną nasila działanie przeciwbólowe i uspokajające. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i perazyny powoduje wzajemne nasilenie działania obu substancji oraz obniżenie ciśnienia krwi. Efekt obniżenia ciśnienia krwi wywołany przez guanetydynę ulega zmniejszeniu, gdy jest podawana jednocześnie z neuroleptykami. Nie jest zalecane równoczesne podawanie preparatów zawierających rezerpinę i perazynę. Jednoczesne stosowanie perazyny z litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (objawy pozapiramidowe).
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Interakcje
Podawanie inhibitorów MAO może zwiększać działanie uspokajające perazyny, poprzez hamowanie jej metabolizmu. Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych z perazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył oraz nasila wydzielanie prolaktyny. Działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny) zmniejsza się, a działanie antagonistów (np. metoklopramidu) nasila się podczas równoczesnego stosowania z perazyną. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego perazyny. Podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi. Stosowanie perazyny jednocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wpływa na zwiększenie ich toksyczności. Jednoczesne stosowanie perazyny z tiopentalem wydłuża czas jego działania.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Interakcje
Leki blokujące receptory β- adrenergiczne w skojarzeniu z perazyną zwiększają ryzyko spadków ciśnienia tętniczego krwi. Stosowanie neuroleptyków z lekami przeciwarytmicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego podawania perazyny ze środkami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy ze względu na potęgowanie działania hamującego na o.u.n. (niebezpieczeństwo nasilenia działania uspokajającego lub depresji ośrodka oddechowego). Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożycia mleka, kawy, herbaty i soków owocowych (słaba rozpuszczalność leku w tych płynach). U nałogowych palaczy działanie perazyny może być osłabione.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny zostały uznane za związek teratogenny. W związku z tym perazyny nie należy stosować w czasie ciąży. Karmienie piersi? Perazyna i jej metabolity przenikają do mleka matki karmiącej. Produktu Pernazinum nie należy stosować podczas karmienia piersią.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pernazinum wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Produkt może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Wymienione poniżej działania niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Podczas stosowania perazyny sporadycznie występują: leukopenia, eozynofilia i granulocytopenia. W trakcie leczenia perazyną do wielkiej rzadkości należą przypadki występowania małopłytkowości, niedokrwistości aplastycznej i agranulocytozy. Zaburzenia serca Do najczęściej spotykanych objawów niepożądanych należą: ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego krwi i zaburzenia rytmu serca.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Spadek ciśnienia tętniczego pojawia się zwłaszcza na początku leczenia podczas stosowania większych dawek perazyny. Objawy te występują u ok. 15 % pacjentów. Leczenie zapaści polega na dożylnym podaniu noradrenaliny we wlewie kroplowym i podjęciu postępowania przeciwwstrząsowego. Bardzo często: zmiany w zapisie EKG. Zmiany te występują z różnym nasileniem i są proporcjonalne do stosowanych dawek. Mają one charakter przemijający. Postępowanie polega najczęściej na zmniejszeniu dawek perazyny i podaniu niezbyt dużych dawek potasu i azotanów. U chorych ze schorzeniami mięśnia sercowego podczas leczenia perazyną należy kontrolować zapis EKG. Zaburzenia układu nerwowego W pojedynczych przypadkach leczenie neuroleptykami może spowodować wystąpienie zespołu neuroleptycznego, charakteryzującego się gorączką 40°C i sztywnością mięśniową (zwiększenie stężenia mioglobiny i aktywności kinazy kreatynowej we krwi).
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Jak dotąd brak doniesień o wystąpieniu zespołu neuroleptycznego po leczeniu lekiem Pernazinum. Podczas kilku pierwszych dni leczenia perazyną może wystąpić ostra dyskineza charakteryzująca się napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni mimicznych twarzy oraz mięśni języka. Ruchy te rzadziej obejmują większe grupy mięśniowe. Niekiedy obserwuje się „napady spojrzeniowe”, utrudnione połykanie. Ostre dyskinezy występują u ok. 1 % osób leczonych perazyną. Zalecane jest zmniejszenie dawki perazyny lub zastosowanie leków przeciwcholinergicznych. U chorych leczonych dużymi dawkami perazyny przez dłuższy czas może wystąpić akatyzja, której często towarzyszy depresja. Leczenie tego stanu jest trudne. Stosuje się w takich przypadkach pochodne benzodiazepiny, leki blokujące receptory GABA-ergiczne, leki uspokajające z różnym stopniem skuteczności.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
U chorych leczonych perazyną przez długi czas (wiele miesięcy) nie obserwowano dotąd późnych dyskinez w czasie stosowania leku. Jednak istnieje możliwość ich wystąpienia u chorych po przerwaniu leczenia perazyną, częściej u osób w podeszłym wieku i u kobiet. Zmiany te mogą być przemijające. W piśmiennictwie opisano jeden przypadek późnej dystonii u pacjentki leczonej perazyną. U chorej stwierdzono szyjną, ustno-twarzową dystonię i grymasy twarzy. Objawy nie ustąpiły po odstąpieniu perazyny. We wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej 5-30 dzień leczenia) może wystąpić polekowy zespół Parkinsona (parkinsonizm), który klinicznie objawia się wzmożonym napięciem mięśni szkieletowych typu pozapiramidowego, spowolnieniem ruchów, drobnofalistym drżeniem mięśniowym, zwykle niezbyt silnym. Zespół ujawnia się częściej u kobiet niż u mężczyzn oraz częściej u osób starszych niż młodszych. Zalecane jest zmniejszenie dawki perazyny i podawanie leków cholinolitycznych.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne Często: uspokojenie. Obserwowano także zaburzenia snu, stan splątania, ogólny niepokój, zwiększone występowanie marzeń sennych lub koszmarów nocnych, dezorientację i otępienie. Stosowanie perazyny może prowadzić do pojawienia się depresji, której objawy występują zwykle po ostrych psychozach. Depresja polekowa może ustąpić po zmniejszeniu dawki perazyny, niekiedy wymagana jest jednak zmiana leku. Zaburzenia oka Perazyna może spowodować niewyraźne widzenie oraz zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami perazyny mogą wystąpić zmiany pigmentacji oka. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Długotrwałe podawanie perazyny może prowadzić do zaburzeń wydolności oddechowej, przekrwienia śluzówki nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Wpływ perazyny na przewód pokarmowy jest wynikiem cholinolitycznego działania perazyny.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Podczas stosowania dużych dawek leku obserwowano takie objawy jak: zaparcie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nudności. W związku ze stosowaniem, perazyny odnotowano pojedyncze przypadki martwiczego zapalenia jelita i wewnątrzwątrobowej cholestazy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Podczas kuracji perazyną mogą wystąpić zaburzenia seksualne: nieprawidłowość erekcji oraz zmniejszenie popędu płciowego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Stosowanie perazyny sporadycznie powoduje skórne odczyny alergiczne. Obserwowano niekiedy wzmożoną reakcję skórną po nasłonecznieniu. O ile jest to możliwe, podczas zażywania perazyny chorzy powinni unikać ekspozycji na działanie promieni słonecznych. Podczas leczenia perazyną występuje silne pocenie się. Zaburzenia układu immunologicznego Opisano jeden przypadek tocznia rumieniowatego w czasie leczenia perazyną.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia endokrynologiczne Do najczęstszych objawów niepożądanych podczas kuracji perazyną należy mlekotok spowodowany zwiększeniem wydzielania prolaktyny. Objaw ten pojawia się przejściowo u 10% leczonych kobiet i jest zależny od wielkości dawki. Mogą wystąpić również zaburzenia miesiączkowania, a u mężczyzn ginekomastia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Zdarzają się również przypadki zwiększenia masy ciała u pacjentów zażywających perazynę. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: ostre zapalenie wątroby. W badaniach obejmujących 156 pacjentów, zaobserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności, co najmniej jednego z enzymów wątroby u 43 % pacjentów leczonych perazyną, jednak żaden z tych pacjentów nie zachorował na ostre zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Badania diagnostyczne Podczas stosowania średnich i dużych dawek perazyny dość częste są przypadki zmiany wyników testów tolerancji na glukozę.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przypadkowe lub celowe zażycie kilku lub kilkunastu gramów perazyny prowadzi do zatrucia objawiającego się m. in. trudnościami w mówieniu, niezbornością ruchów, zaburzeniami ostrości widzenia, drżeniami mięśniowymi, stanem splątania, zatrzymaniem akcji serca, dusznością, bezdechem, zaburzeniami termoregulacji. Należy wykonać wówczas płukanie żołądka wodnym roztworem węgla aktywowanego, podać środki przeczyszczające. W przypadku zapaści naczyniowej podawać dożylnie płyny izotoniczne, zastosować oddychanie kontrolowane. Zaburzenia rytmu serca należy leczyć propranololem, drgawki diazepamem. Obniżenia ciśnienia nie należy leczyć aminami sympatykomimetycznymi (reakcje paradoksalne).
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy, leki psychotyczne, leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową, perazyna; Kod ATC: N 05 AB 10 Perazyna jest fenotiazynowym lekiem psychotropowym o właściwościach przeciwpsychotycznych. Działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych D1 i D2 w ośrodkach podkorowych mózgu, podwzgórzu i układzie limbicznym. Perazyna wywiera także antagonistyczne działanie na receptory cholinergiczne, adrenergiczne α1, histaminowe i serotoninowe.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne 5.2.1. Ogólna charakterystyka wykonanych badań Parametry farmakokinetyczne perazyny oznaczono po jednorazowym podaniu dawek 100 mg i 500 mg oraz po wielokrotnym podaniu dawek 100 mg i 500 mg. Po podaniu dawki jednorazowej 100 mg maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest po upływie 1 do 4 godzin. W badaniach dotyczących dawkowania jednorazowego stwierdzono 10-krotne różnice maksymalnych stężeń leku w osoczu. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg, stężenie leku w osoczu spada w ciągu 24 godzin do granicy wykrywalności. Podczas wielokrotnego dawkowania (500 mg przez kilkanaście dni) stwierdzono występowanie stanu równowagi stężenia perazyny w surowicy krwi po 7-8 dniach leczenia. Stężenie metabolitu – demetyloperazyny osiąga stan stacjonarny po 14 dniach. Zakres terapeutycznych stężeń leku w stanie stacjonarnym wynosi od 100 do 230 ng / ml. 5.2.2. Wchłanianie Perazyna podana doustnie wchłania się szybko z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest po upływie 1 do 4 godzin po podaniu doustnym w dawce 100 mg. Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożywania mleka, kawy, herbaty i soków owocowych, z powodu słabej rozpuszczalności leku w tych substancjach. 5.2.3. Dystrybucja Znaczna część dawki perazyny, od 94 do 97 % wiąże się z białkami krwi, głównie z α1-glikoproteiną, albuminą i lipoproteinami. Frakcja perazyny związana z białkiem jest stała nawet po 10-krotnym przekroczeniu terapeutycznego stężenia. Objętość dystrybucji perazyny wynosi 20 do 30 L/kg. Ze względu na dużą lipofilność, perazyna przenika przez barierę krew-mózg, przez barierę łożyskową oraz do mleka matki karmiącej. 5.2.4. Metabolizm Perazyna jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Głównymi metabolitami perazyny są: N-tlenek perazyny, sulfotlenek perazyny, demetyloperazyna i 3-hydroksyperazyna, które następnie łączą się z kwasem glukuronowym.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Badania na zwierzętach wykazały brak aktywności farmakologicznej każdego z tych metabolitów. 5.2.5. Wydalanie Perazyna i jej metabolity są wydzielane z mlekiem matki. Lek jest wydalany z moczem w ok. 50 %, głównie w postaci metabolitów. Odsetek wydalanych z żółcią metabolitów perazyny rośnie wraz z wydłużeniem okresu leczenia. Około 50 % metabolitów perazyny wydalanych jest z kałem. Metabolit 3-(fenotiazyno-10)-propyloaminę wykryto w moczu po tygodniach, a nawet miesiącach leczenia perazyną. Stężenie w osoczu metabolitu demetyloperazyny zmniejsza się wolniej niż stężenie macierzystego leku. 5.2.6. Biologiczny okres półtrwania Biologiczny okres półtrwania perazyny wynosi 8 do 16 godzin. Wartości te zostały obliczone na podstawie badań po podaniu pojedynczej dawki leku.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny wykazały działanie teratogenne.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna (Pernazinum, 25 mg, tabletki – 68,4 mg laktozy w 1 tabletce, Pernazinum, 100 mg, tabletki – 191,6 mg laktozy w 1 tabletce) Skrobia ziemniaczana Żelatyna Magnezu stearynian Skrobi glikolan sodu 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3. Okres trwałości 4 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25 °C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie bezpośrednie stanowi blister z folii Aluminium / PVC. Opakowanie jednostkowe Pernazinum, 25 mg, tabletki: blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 20 szt. (1 blister po 20 szt.) blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 60 szt. (3 blistry po 20 szt.) blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 200 szt. (10 blistrów po 20 szt.) blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 30 szt.
CHPL leku Pernazinum, tabletki, 100 mg
Dane farmaceutyczne
(1 blister po 30 szt.) blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku 300 szt. (10 blistrów po 30 szt.)
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Torecan, 6,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań (1 ampułka) zawiera 6,5 mg tietyloperazyny w postaci jabłczanu (Thiethylperazinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sorbitol (E420): 40 mg/ml pirosiarczyn sodu (E223): 0,5 mg/ml Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółty roztwór.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Leczenie nudności i wymiotów: po chemioterapii cytotoksycznej, po radioterapii, po zastosowaniu leków toksycznych, po zabiegach chirurgicznych.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka tietyloperazyny to 6,5 mg jeden do trzech razy na dobę. Szczególne populacje Zaburzenia czynności nerek: Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, podczas przyjmowania leku Torecan w dużych dawkach lub przez dłuższy czas należy kontrolować czynność wątroby (patrz punkt 4.4 i 4.8). Dzieci i młodzież: Dawkowanie u dzieci nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u dzieci poniżej 15 lat. Pacjenci w podeszłym wieku: Leczenie pacjentów w podeszłym wieku (75 lat i więcej) nie powinno trwać dłużej niż dwa miesiące ze względu na ryzyko wystąpienia mimowolnych ruchów. Sposób podawania Lek podawany jest przez wstrzyknięcie domięśniowe oraz wstrzyknięcie dożylne. Dożylne podawanie leku należy ograniczyć do sytuacji wyjątkowych i wykonywać powoli, ze względu na ryzyko niedociśnienia.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Dawkowanie
Podanie dożylne, poprzez wstrzyknięcie 1 ampułki stosowane jest przede wszystkim w nagłych przypadkach. W celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym, należy podać 1 ampułkę domięśniowo, pół godziny przed końcem zabiegu.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego i (lub) zaburzenia świadomości. Klinicznie istotne niedociśnienie. Leku Torecan nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat (ze względu na ryzyko wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych) oraz u dzieci i młodzieży z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi zespołu Reye’a (ze względu na ich podobieństwo do działań niepożądanych leku Torecan i konsekwencji możliwość postawienia prawidłowej diagnozy). Ciąża (patrz punkt 4.6). Karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak inne leki przeciwwymiotne, tietyloperazyna może maskować objawy niektórych chorób układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego oraz działania toksyczne innych leków. Ze względu na addytywne działanie hipotensyjne tietyloperazyny, lek należy podawać ostrożnie chorym ze znieczuleniem dokanałowym lub stosującym równocześnie antagonistów receptorów beta adrenergicznych. Przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu Torecan jest również niebezpieczne u kobiet w ciąży ze stanem przedrzucawkowym, ponieważ może doprowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Tietylperazyny nie należy nigdy podawać do tętnicy. Zaleca się, aby pacjenci byli w pozycji leżącej podczas podawania pozajelitowego (także podawanie domięśniowe). Pacjentów należy starannie monitorować przez co najmniej jedną godzinę po podaniu leku.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Lek należy stosować ostrożnie u chorych z dyskinezą w wywiadzie oraz u chorych z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby. Pochodne fenotiazyny mogą spowodować wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, który objawia się klinicznie bardzo wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zmianą stanu psychicznego i objawami przedmiotowymi niestabilności autonomicznego układu nerwowego. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać leczenie lekiem Torecan. Ograniczony czas trwania leczenia zaleca się u osób w podeszłym wieku (patrz 4.2 Dawkowanie i sposób podawania). Odnotowano również występowanie symptomów pozapiramidowych (np. dystonia, kręcz szyi, dysfazja, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek (ang. oculogyric crisis), akatyzja). Stwierdzono także występowanie drgawek. Wystąpienie różnorodnych zespołów objawów jest bardziej prawdopodobne u dzieci i młodzieży. Objawy pozapiramidowe należy kontrolować za pomocą zmniejszenia dawki leku, lub jego odstawieniem.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Lek można stosować u pacjentów z zahamowaniem czynności szpiku kostnego jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają nad potencjalnym ryzykiem. Torecan zawiera sorbitol (E420). Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku. Torecan zawiera pirosiarczyn sodu (E223). Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, tzn. lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Tietyloperazyna może nasilać działanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak: leki uspokajające, opiaty, leki znieczulające i nasenne oraz alkohol i atropina. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie i toksyczność tietyloperazyny i odwrotnie. Tietyloperazyna może antagonizować działanie adrenaliny, dlatego adrenaliny nie należy stosować w celu leczenia hipotensji, która jest następstwem podawania preparatu Torecan. Przy równoczesnym podawaniu bromokryptyny i tietyloperazyny zmniejsza się hamujące działanie bromokryptyny, dlatego nie zaleca się stosowania preparatu Torecan u chorych z nowotworami wydzielającymi prolaktynę, którzy leczeni są bromokryptyną. Równoczesne podawanie inhibitorów MAO i fenotiazyn może powodować nasilanie niepożądanych działań inhibitorów MAO (hipotensja, depresja ośrodkowego układu nerwowego i oddychania).
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Interakcje
Podobne działanie wywiera skojarzone podawanie fenotiazyn i prokarbazyny.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania tietylperazyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające, aby wykluczyć teratogenne działanie tietylperazyny (patrz punkt 5.3) zwłaszcza, że w dwóch badaniach obserwacyjnych stwierdzono możliwy związek. Jako środek ostrożności, nie należy stosować leku Torecan w czasie ciąży. Karmienie piersi? Fenotiazyny przenikają do mleka matki, dlatego leku Torecan nie należy stosować w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.3). Wpływ na płodność Tietylperazyna nie miała wpływu na płodność samców u szczurów. Wpływ na współczynnik ciąży usamic szczurów obserwowany tylko w przypadku dawek większych niż zalecane wskazuje na niewielkie znaczenie w praktyce klinicznej.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Torecan wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek może spowolnić reakcje pacjenta. Pacjenci otrzymujący lek w postaci iniekcji nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niezbyt często: Zaburzenia układu hormonalnego: ginekomastia (po długotrwałym leczeniu). Rzadko: Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, senność, niepokój ruchowy, drgawki i objawy pozapiramidowe*, neuralgia nerwu trójdzielnego. Bardzo rzadko: Zaburzenia oka: zmętnienie soczewki i zamglone widzenie (po długotrwałym leczeniu). Zaburzenia serca: tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, obwodowe obrzęki kończyn i twarzy. Zaburzenia żołądka i jelit: anoreksja, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka zastoinowa. * Mogą objawiać się jako: kręcz szyi, tężec tylni, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek, sztywność mięśni i grymas twarzy.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Działania niepożądane
Objawy te pojawiają się przede wszystkim u dzieci i młodzieży. U osób w podeszłym wieku po dłuższym stosowaniu leku może wystąpić opóźniona dyskineza (mimowolne ruchy). Niektórych działań niepożądanych charakterystycznych dla fenotiazyn nie stwierdzono przy stosowaniu tietyloperazyny, jednak lekarz przepisujący Torecan powinien je znać. Są to zmiany obrazu krwi (trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i pancytopenia), porażenna niedrożność jelita, zwężenie źrenic, rumień, złuszczające zapalenie skóry, nieprawidłowości załamka T zapisu EKG oraz zaburzenia endokrynologiczne (zaburzenia cyklu miesiączkowego, zmienione libido i zwiększenie masy ciała). W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, należy przerwać leczenie.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania są podobne jak te w przypadku przedawkowania innych fenotiazyn: suchość jamy ustnej, zawroty głowy, splątanie, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść. W cięższych przypadkach zatrucia pojawiają się: śpiączka, brak odruchów, częstoskurcz oraz depresja oddychania. Mogą również wystąpić objawy przedmiotowe ostrej dystonii, drgawki i pobudzenie. Nie ma swoistego antidotum. Należy monitorować funkcje życiowe i leczyć pacjenta objawowo. Reakcje dystoniczne należy leczyć lekami przeciwparkinsonowymi, drgawki – benzodiazepinami, zapaść krążenia – środkami krwiozastępczymi i lekami obkurczającymi naczynia (nie wolno stosować adrenaliny, natomiast może być podana noradrenalina).
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwwymiotne, kod ATC: A4A9. Lek należy do grupy fenotiazyn, które są antagonistami receptorów dopaminergicznych. Te receptory są obecne w ośrodkowym układzie nerwowym. Struktury te regulują procesy fizjologiczne powiązane z wymiotami i zawrotami głowy. Przeciwwymiotne działanie preparatu Torecan jest rezultatem działania na ośrodek wymiotny w tworze siatkowatym rdzenia przedłużonego i na chemoreceptorową strefę wyzwalającą odruch wymiotny w IV komorze mózgowej. Blokowanie tych struktur powoduje przerwanie eferentnych sygnałów pobudzających efektory będące instrumentami procesu wymiotnego. Prawdopodobnie tietyloperazyna hamuje również aferentne impulsy autonomicznego układu nerwowego poprzez nerw błędny. Działanie przeciwwymiotne występuje 30 minut po doustnym podaniu leku i trwa około 4 godziny. Torecan jako pochodna fenotiazyny ma również działanie psychotropowe.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
To działanie przy małych dawkach jest niewielkie w porównaniu z działaniem przeciwwymiotnym, jest jednak powodem niektórych niepożądanych działań preparatu Torecan. Pozapiramidowe działania niepożądane są również bezpośrednim rezultatem blokady receptorów dopaminergicznych oraz naruszonej równowagi między receptorami dopaminergicznymi i cholinergicznymi.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Tietyloperazyna jest bardzo lipofilna i w wysokim stopniu wiąże się z błonami i białkami osocza (ponad 85%). Gromadzi się w narządach o dużym przepływie krwi i łatwo przenika przez łożysko. Objętość dystrybucji wynosi 2,7 l/kg. Nie może być usunięta z organizmu za pomocą dializy. Metabolizm i eliminacja Tietyloperazyna jest metabolizowana głównie w wątrobie; tylko 3% wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Nie przeprowadzono dokładnych badań farmakokinetyki tietylperazyny u ludzi.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych działania toksyczne obserwowano jedynie wtedy, gdy narażenie było większe niż maksymalne narażenie występujące u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksyczności Działanie mutagenne: Tietylperazyna nie wykazywała działania mutagennego w teście mutagenności wykonanym na bakteriach Salmonella typhimurium i na bakteriach Escherichia coli. Działanie rakotwórcze: Nie oceniano potencjalnego działania rakotwórczego tietylperazyny. Wpływ na płodność: Nie stwierdzono wpływu teratogennego lub wpływu na płodność u szczurów i królików. Jednak istnieją ograniczone dane. Przy dużych dawkach toksycznych dla matki i znacznie przekraczających dawkę kliniczną u myszy (50 mg/kg/dobę) i szczurów (200 mg/kg/dobę), odnotowano większą częstość występowania rozszczepu wargi. Znaczenie tej obserwacji dla klinicznego zastosowania tietylperazyny w czasie ciąży u ludzi nie jest znane.
CHPL leku Torecan, roztwór do wstrzykiwań, 6,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Sorbitol (E420) Pirosiarczyn sodu (E223) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Ze względu na fizyczną niezgodność z niektórymi innymi roztworami do wstrzykiwań nie zaleca się mieszania roztworu z innymi roztworami. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 lub 50 ampułek z bezbarwnego szkła typu I z brązowym pierścieniem, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Torecan, 6,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 6,5 mg tietyloperazyny w postaci dimaleinianu tietyloperazyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 68,70 mg sacharoza 38,045 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Okrągłe, obustronnie wypukłe, białe tabletki powlekane.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Leczenie nudności i wymiotów: po chemioterapii cytotoksycznej, po radioterapii, po zastosowaniu leków toksycznych, po zabiegach chirurgicznych,
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka tietyloperazyny to 6,5 mg jeden do trzech razy na dobę. Szczególne populacje Zaburzenia czynności nerek: Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, podczas przyjmowania leku TORECAN w dużych dawkach lub przez dłuższy czas należy kontrolować czynność wątroby (patrz punkt 4.4 i 4.8). Dzieci i młodzież: Dawkowanie u dzieci nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Pacjenci w podeszłym wieku: Leczenie pacjentów w podeszłym wieku (75 lat i więcej) nie powinno trwać dłużej niż dwa miesiące ze względu na ryzyko wystąpienia mimowolnych ruchów. Sposób podawania Tabletki należy połknąć popijając wodą.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego i (lub) zaburzeń świadomości. Klinicznie istotne niedociśnienie. Leku Torecan nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat (ze względu na ryzyko wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych) oraz u dzieci i młodzieży z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi zespołu Reye’a (ze względu na ich podobieństwo do działań niepożądanych leku Torecan i w konsekwencji, możliwość postawienia prawidłowej diagnozy). Ciąża (patrz punkt 4.6). Karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak inne leki przeciwwymiotne, tietyloperazyna może maskować objawy niektórych chorób układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, oraz działania toksyczne innych leków. Ze względu na addytywne działanie hipotensyjne tietyloperazyny, lek należy podawać ostrożnie chorym ze znieczuleniem dokanałowym lub stosującym równocześnie antagonistów receptorów beta adrenergicznych. Przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu Torecan jest również niebezpieczne u kobiet w ciąży ze stanem przedrzucawkowym, ponieważ może doprowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Lek należy stosować ostrożnie u chorych z dyskinezą w wywiadzie oraz u chorych z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby. Pochodne fenotiazyny mogą spowodować wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, który objawia się klinicznie bardzo wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zmianą stanu psychicznego i objawami przedmiotowymi niestabilności autonomicznego układu nerwowego.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Specjalne środki ostrozności
W takich przypadkach należy natychmiast przerwać leczenie lekiem Torecan. Ograniczony czas trwania leczenia zaleca się u osób w podeszłym wieku (patrz 4.2 Dawkowanie i sposób podawania). Odnotowano również występowanie symptomów pozapiramidowych (np. dystonia, kręcz szyi, dysfazja, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek (ang. oculogyric crisis), akatyzja). Stwierdzono także występowanie drgawek. Wystąpienie różnorodnych zespołów objawów jest bardziej prawdopodobne u dzieci i młodzieży. Objawy pozapiramidowe należy kontrolować za pomocą zmniejszenia dawki leku, lub jego odstawieniem. Lek można stosować u pacjentów z zahamowaniem czynności szpiku kostnego jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Lek Torecan zawiera laktozę i sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy lub glukozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego leku.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Tietyloperazyna może nasilać działanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak leki uspokajające, opiaty, leki znieczulające i nasenne oraz alkoholu i atropina. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie i toksyczność tietyloperazyny i odwrotnie. Tietyloperazyna może antagonizować działanie adrenaliny, dlatego adrenaliny nie należy stosować w celu leczenia hipotensji, która jest następstwem podawania preparatu Torecan. Przy równoczesnym podawaniu bromokryptyny i tietyloperazyny zmniejsza się hamujące działanie bromokryptyny, dlatego nie zaleca się stosowania preparatu Torecan u chorych z nowotworami wydzielającymi prolaktynę, którzy leczeni są bromokryptyną. Równoczesne podawanie inhibitorów MAO i fenotiazyn może powodować nasilanie niepożądanych działań inhibitorów MAO (hipotensja, depresja ośrodkowego układu nerwowego i oddychania).
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Interakcje
Podobne działanie wywiera skojarzone podawanie fenotiazyn i prokarbazyny.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania tietyloperazyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające, aby wykluczyć teratogenne działanie tietyloperazyny (patrz punkt 5.3) zwłaszcza, że w dwóch badaniach obserwacyjnych stwierdzono możliwy związek. Jako środek ostrożności nie należy stosować leku Torecan w czasie ciąży. Karmienie piersi? Fenotiazyny przenikają do mleka matki, dlatego leku Torecan nie należy stosować w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.3). Wpływ na płodność Tietyloperazyna nie miała wpływu na płodność samców u szczurów. Wpływ na współczynnik ciąży u samic szczurów obserwowany tylko w przypadku dawek większych niż zalecane wskazuje na niewielkie znaczenie w praktyce klinicznej.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Torecan wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek może opóźniać reakcję pacjenta. Zaleca się zachowanie ostrożności.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niezbyt często ginekomastia (po długotrwałym leczeniu) Zaburzenia układu nerwowego bóle głowy, zawroty głowy, senność, drgawki i objawy pozapiramidowe* neuralgia nerwu trójdzielnego niepokój ruchowy Zaburzenia oka zmętnienie soczewki i zamglone widzenie (po długotrwałym leczeniu) Zaburzenia serca tachykardia Zaburzenia naczyniowe hipotensja, obwodowe obrzęki kończyn i twarzy Zaburzenia żołądka i jelit anoreksja, suchość w jamie ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych żółtaczka zastoinowa *Mogą objawiać się jako: kręcz szyi, tężec tylni, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek, sztywność mięśni i grymas twarzy.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Działania niepożądane
Objawy te pojawiają się przede wszystkim u dzieci i młodzieży. U osób w podeszłym wieku po dłuższym stosowaniu leku może wystąpić opóźniona dyskineza (mimowolne ruchy). Niektórych działań niepożądanych charakterystycznych dla fenotiazyn nie stwierdzono przy stosowaniu tietyloperazyny, jednak lekarz przepisujący Torecan powinien je znać. Są to zmiany obrazu krwi, (trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i pancytopenia) porażenna niedrożność jelita, zwężenie źrenic, rumień, złuszczające zapalenie skóry, nieprawidłowości załamka T zapisu EKG oraz zaburzenia endokrynologiczne (zaburzenia cyklu miesiączkowego, zmienione libido i zwiększenie masy ciała). W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, należy przerwać leczenie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowy przedawkowania są podobne jak te w przypadku przedawkowania innych fenotiazyn: suchość jamy ustnej, zawroty głowy, splątanie, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść. W cięższych przypadkach zatrucia pojawiają się: śpiączka, brak odruchów, częstoskurcz oraz depresja oddychania. Mogą również wystąpić objawy przedmiotowe ostrej dystonii, drgawki i pobudzenie. Nie ma swoistego antidotum. Należy monitorować funkcje życiowe i leczyć pacjenta objawowo. Reakcje dystoniczne należy leczyć lekami przeciwparkinsonowymi, drgawki – benzodiazepinami, zapaść krążenia – środkami krwiozastępczymi i lekami obkurczającymi naczynia (nie wolno stosować adrenaliny natomiast może być podana noradrenalina).
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwwymiotne kod ATC: A4A9 Lek należy do grupy fenotiazyn, które są antagonistami receptorów dopaminergicznych. Te receptory są obecne w ośrodkowym układzie nerwowym. Struktury te regulują procesy fizjologiczne powiązane z wymiotami i zawrotami głowy. Przeciwwymiotne działanie preparatu Torecan jest rezultatem działania na ośrodek wymiotny w tworze siatkowatym rdzenia przedłużonego i na chemoreceptorową strefę wyzwalającą odruch wymiotny w IV komorze mózgowej. Blokowanie tych struktur powoduje przerwanie eferentnych sygnałów pobudzających efektory będące instrumentami procesu wymiotnego. Prawdopodobnie tietyloperazyna hamuje również aferentne impulsy autonomicznego układu nerwowego poprzez nerw błędny. Działanie przeciwwymiotne występuje 30 minut po doustnym podaniu leku i trwa około 4 godziny. Torecan jako pochodna fenotiazyny ma również działanie psychotropowe.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
To działanie przy małych dawkach jest niewielkie w porównaniu z działaniem przeciwwymiotnym, jest jednak powodem niektórych niepożądanych działań preparatu Torecan. Pozapiramidowe działania niepożądane są również bezpośrednim rezultatem blokady receptorów dopaminergicznych oraz naruszonej równowagi między receptorami dopaminergicznymi i cholinergicznymi.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Tietyloperazyna jest bardzo lipofilna i wysokim stopniu wiąże się z błonami i białkami osocza (ponad 85%). Gromadzi się w narządach o dużym przepływie krwi i łatwo przenika przez łożysko. Objętość dystrybucji wynosi 2,7 l/kg. Nie może być usunięta z organizmu za pomocą dializy. Metabolizm i eliminacja Tietyloperazyna jest metabolizowana głównie w wątrobie; tylko 3% wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Nie przeprowadzono dokładnych badań farmakokinetyki tietylo/perazyny u ludzi.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych działania toksyczne obserwowano jedynie wtedy, gdy narażenie było większe niż maksymalne narażenie występujące u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksyczności Działanie mutagenne Tietyloperazyna nie wykazywała działania mutagennego w teście mutagenności wykonanym na bakteriach Salmonella typhimurium i na bakteriach Escherichia coli. Działanie rakotwórcze Nie oceniano potencjalnego działania rakotwórczego tietyloperazyny. Wpływ na płodność Nie stwierdzono wpływu teratogennego lub wpływu na płodność u szczurów i królików. Jednak istnieją ograniczone dane. Przy dużych dawkach toksycznych dla matki i znacznie przekraczających dawkę kliniczną u myszy (50 mg/kg/dobę) i szczurów (200 mg/kg/dobę), odnotowano większą częstość występowania rozszczepu wargi.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Znaczenie tej obserwacji dla klinicznego zastosowania tietyloperazyny w czasie ciąży u ludzi nie jest znane.
CHPL leku Torecan, tabletki powlekane, 6,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Talk Kwas stearynowy Żelatyna Otoczka: Sacharoza Guma arabska Talk Tytanu dwutlenek (E171) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nieznane 6.3. Okres ważności 5 lat 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik z oranżowego szkła typu III z zamknięciem LDPE/aluminium z 50 tabletkami powlekanymi w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Torecan, 6,5 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy czopek zawiera 6,5 mg tietyloperazyny w postaci dimaleinianu tietyloperazyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopek. Białe do lekko żółtych czopki.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Leczenie nudności i wymiotów: po chemioterapii cytotoksycznej, po radioterapii, po zastosowaniu leków toksycznych, po zabiegach chirurgicznych.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka tietyloperazyny to 6,5 mg jeden do trzech razy na dobę. Szczególne populacje Zaburzenia czynności nerek: Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, podczas przyjmowania leku Torecan w dużych dawkach lub przez dłuższy czas należy kontrolować czynność wątroby (patrz punkt 4.4. i 4.8). Dzieci i młodzież: Dawkowanie u dzieci nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Pacjenci w podeszłym wieku: Leczenie pacjentów w podeszłym wieku (75 lat i więcej) nie powinno trwać dłużej niż dwa miesiące ze względu na ryzyko wystąpienia mimowolnych ruchów. Sposób podawania Czopki należy prawidłowo umieszczać w odbycie. Zaleca się stosowanie czopków po wypróżnieniu. Nie wolno stosować doustnie.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego i (lub) zaburzeń świadomości. Klinicznie istotne niedociśnienie. Leku Torecan nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat (ze względu na ryzyko wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych) oraz u dzieci i młodzieży z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi zespołu Reye’a (ze względu na ich podobieństwo do działań niepożądanych leku Torecan i w konsekwencji, możliwość postawienia prawidłowej diagnozy). Ciąża (patrz punkt 4.6). Karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak inne leki przeciwwymiotne, tietyloperazyna może maskować objawy niektórych chorób układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, oraz działania toksyczne innych leków. Ze względu na addytywne działanie hipotensyjne tietyloperazyny, lek należy podawać ostrożnie chorym ze znieczuleniem dokanałowym lub stosującym równocześnie antagonistów receptorów beta adrenergicznych. Przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu Torecan jest również niebezpieczne u kobiet w ciąży ze stanem przedrzucawkowym, ponieważ może doprowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Lek należy stosować ostrożnie u chorych z dyskinezą w wywiadzie oraz u chorych z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby. Pochodne fenotiazyny mogą spowodować wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, który objawia się klinicznie bardzo wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zmianą stanu psychicznego i objawami przedmiotowymi niestabilności autonomicznego układu nerwowego.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Specjalne środki ostrozności
W takich przypadkach należy natychmiast przerwać leczenie lekiem Torecan. Ograniczony czas trwania leczenia zaleca się u osób w podeszłym wieku (patrz 4.2 Dawkowanie i sposób podawania). Odnotowano również występowanie symptomów pozapiramidowych (np. dystonia, kręcz szyi, dysfazja, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek (ang. oculogyric crisis), akatyzja). Stwierdzono także występowanie drgawek. Wystąpienie różnorodnych zespołów objawów jest bardziej prawdopodobne u dzieci i młodzieży. Objawy pozapiramidowe należy kontrolować za pomocą zmniejszenia dawki leku, lub jego odstawieniem. Lek można stosować u pacjentów z zahamowaniem czynności szpiku kostnego jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Tietyloperazyna może nasilać działanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak leki uspokajające, opiaty, leki znieczulające i nasenne oraz alkoholu i atropina. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie i toksyczność tietyloperazyny i odwrotnie. Tietyloperazyna może antagonizować działanie adrenaliny, dlatego adrenaliny nie należy stosować w celu leczenia hipotensji, która jest następstwem podawania preparatu Torecan. Przy równoczesnym podawaniu bromokryptyny i tietyloperazyny zmniejsza się hamujące działanie bromokryptyny, dlatego nie zaleca się stosowania preparatu Torecan u chorych z nowotworami wydzielającymi prolaktynę, którzy leczeni są bromokryptyną. Równoczesne podawanie inhibitorów MAO i fenotiazyn może powodować nasilanie niepożądanych działań inhibitorów MAO (hipotensja, depresja ośrodkowego układu nerwowego i oddychania).
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Interakcje
Podobne działanie wywiera skojarzone podawanie fenotiazyn i prokarbazyny.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania tietyloperazyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające, aby wykluczyć teratogenne działanie tietyloperazyny (patrz punkt 5.3) zwłaszcza, że w dwóch badaniach obserwacyjnych stwierdzono możliwy związek. Jako środek ostrożności nie należy stosować leku Torecan w czasie ciąży. Karmienie piersi? Fenotiazyny przenikają do mleka matki, dlatego leku Torecan nie należy stosować w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.3). Wpływ na płodność Tietyloperazyna nie miała wpływu na płodność samców u szczurów. Wpływ na współczynnik ciąży u samic szczurów obserwowany tylko w przypadku dawek większych niż zalecane wskazuje na niewielkie znaczenie w praktyce klinicznej.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Torecan wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek może opóźniać reakcję pacjenta. Zaleca się zachowanie ostrożności.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niezbyt często ginekomastia (po długotrwałym leczeniu) Rzadko bóle głowy, zawroty głowy, senność, niepokój ruchowy drgawki i objawy pozapiramidowe* neuralgia nerwu trójdzielnego Bardzo rzadko zmętnienie soczewki i zamglone widzenie (po długotrwałym leczeniu) Zaburzenia serca tachykardia Zaburzenia naczyniowe hipotensja, obwodowe obrzęki kończyn i twarzy Zaburzenia żołądka i jelit anoreksja, suchość w jamie ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych żółtaczka zastoinowa * Mogą objawiać się jako: kręcz szyi, tężec tylni, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek, sztywność mięśni i grymas twarzy. Objawy te pojawiają się przede wszystkim u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Działania niepożądane
U osób w podeszłym wieku po dłuższym stosowaniu leku może wystąpić opóźniona dyskineza (mimowolne ruchy). Niektórych działań niepożądanych charakterystycznych dla fenotiazyn nie stwierdzono przy stosowaniu tietyloperazyny, jednak lekarz przepisujący Torecan powinien je znać. Są to zmiany obrazu krwi, (trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i pancytopenia) porażenna niedrożność jelita, zwężenie źrenic, rumień, złuszczające zapalenie skóry, nieprawidłowości załamka T zapisu EKG oraz zaburzenia endokrynologiczne (zaburzenia cyklu miesiączkowego, zmienione libido i zwiększenie masy ciała). W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, należy przerwać leczenie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowy przedawkowania są podobne jak te w przypadku przedawkowania innych fenotiazyn: suchość jamy ustnej, zawroty głowy, splątanie, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść. W cięższych przypadkach zatrucia pojawiają się: śpiączka, brak odruchów, częstoskurcz oraz depresja oddychania. Mogą również wystąpić objawy przedmiotowe ostrej dystonii, drgawki i pobudzenie. Nie ma swoistego antidotum. Należy monitorować funkcje życiowe i leczyć pacjenta objawowo. Reakcje dystoniczne należy leczyć lekami przeciwparkinsonowymi, drgawki – benzodiazepinami, zapaść krążenia – środkami krwiozastępczymi i lekami obkurczającymi naczynia (nie wolno stosować adrenaliny natomiast może być podana noradrenalina).
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwwymiotne kod ATC: A4A9 Lek należy do grupy fenotiazyn, które są antagonistami receptorów dopaminergicznych. Te receptory są obecne w ośrodkowym układzie nerwowym. Struktury te regulują procesy fizjologiczne powiązane z wymiotami i zawrotami głowy. Przeciwwymiotne działanie preparatu Torecan jest rezultatem działania na ośrodek wymiotny w tworze siatkowatym rdzenia przedłużonego i na chemoreceptorową strefę wyzwalającą odruch wymiotny w IV komorze mózgowej. Blokowanie tych struktur powoduje przerwanie eferentnych sygnałów pobudzających efektory będące instrumentami procesu wymiotnego. Prawdopodobnie tietyloperazyna hamuje również aferentne impulsy autonomicznego układu nerwowego poprzez nerw błędny. Działanie przeciwwymiotne występuje 30 minut po doustnym podaniu leku i trwa około 4 godziny. Torecan jako pochodna fenotiazyny ma również działanie psychotropowe.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
To działanie przy małych dawkach jest niewielkie w porównaniu z działaniem przeciwwymiotnym, jest jednak powodem niektórych niepożądanych działań preparatu Torecan. Pozapiramidowe działania niepożądane są również bezpośrednim rezultatem blokady receptorów dopaminergicznych oraz naruszonej równowagi między receptorami dopaminergicznymi i cholinergicznymi.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Tietyloperazyna jest bardzo lipofilna i wysokim stopniu wiąże się z błonami i białkami osocza (ponad 85%). Gromadzi się w narządach o dużym przepływie krwi i łatwo przenika przez łożysko. Objętość dystrybucji wynosi 2,7 l/kg. Nie może być usunięta z organizmu za pomocą dializy. Metabolizm i eliminacja Tietyloperazyna jest metabolizowana głównie w wątrobie; tylko 3% wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Nie przeprowadzono dokładnych badań farmakokinetyki tietyloperazyny u ludzi.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych działania toksyczne obserwowano jedynie wtedy, gdy narażenie było większe niż maksymalne narażenie występujące u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksyczności Działanie mutagenne Tietyloperazyna nie wykazywała działania mutagennego w teście mutagenności wykonanym na bakteriach Salmonella typhimurium i na bakteriach Escherichia coli. Działanie rakotwórcze Nie oceniano potencjalnego działania rakotwórczego tietyloperazyny. Wpływ na płodność Nie stwierdzono wpływu teratogennego lub wpływu na płodność u szczurów i królików. Jednak istnieją ograniczone dane. Przy dużych dawkach toksycznych dla matki i znacznie przekraczających dawkę kliniczną u myszy (50 mg/kg/dobę) i szczurów (200 mg/kg/dobę), odnotowano większą częstość występowania rozszczepu wargi.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Znaczenie tej obserwacji dla klinicznego zastosowania tietyloperazyny w czasie ciąży u ludzi nie jest znane.
CHPL leku Torecan, czopki, 6,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Tłuszcz stały 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nieznane 6.3. Okres ważności 5 lat 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister miękki z Aluminium/LDPE/LDPE/Aluminium po 6 czopków w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO PERAZIN 50 mg, 50 mg, tabletki PERAZIN 200 mg, 200 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka PERAZIN 50 mg zawiera 84,2 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 50 mg perazyny. 1 tabletka PERAZIN 200 mg zawiera 336,8 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 200 mg perazyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Tabletka niepowlekana, gładka, żółta, owalna dwuwypukła tabletka z linią dzielącą.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Różne postacie schizofrenii oraz ostre zaburzenia psychotyczne (także katatoniczne) z towarzyszącymi objawami pobudzenia psychoruchowego, manii i urojeń.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Początkowo stosuje się od 50 do 100 mg na dobę, w dalszym etapie leczenia stopniowo zwiększając dawkę do 300 lub do 600 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka lecznicza wynosi 800 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi od 75 do 300 mg na dobę. Leczenie pacjentów ambulatoryjnych należy rozpocząć od najmniejszych skutecznych dawek, a następnie dawkę można zwiększyć, aż do uzyskania pożądanej reakcji na leczenie. W celu uzyskania szybszej reakcji na leczenie, u pacjentów hospitalizowanych można rozpocząć leczenie od większych dawek. Nie zaleca się nagłych zmian dawkowania, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Maksymalne działanie przeciwpsychotyczne uzyskuje się po jednym do trzech tygodni leczenia. W przypadku podawania dawki optymalnej przez dłuższy czas, należy ją stopniowo zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania produktu leczniczego. Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania produktu. Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki. Zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle u osób w podeszłym wieku pożądane działanie lecznicze. Dzieci i młodzież Brak dostatecznych danych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat, dlatego perazyna przeznaczona jest wyłącznie do leczenia dorosłych. Odstawienie produktów Perazin 50 mg lub Perazin 200 mg Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
Po uzyskaniu zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki produktu. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia może być oparta jedynie na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na perazynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub inne leki przeciwpsychotyczne, szczególnie pochodne fenotiazyny, złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie, ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi, stany śpiączkowe, ciąża i okres karmienia piersią, ostre zatrucia jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol, guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny, ciężka niewydolność wątroby, stany depresyjne.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia perazyną pacjent nie powinien spożywać produktów zawierających alkohol. Pacjenci w podeszłym wieku, powinni otrzymywać dawki perazyny zmniejszone o połowę. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy odpowiednio zmniejszyć (patrz pkt. 4.2). Po zastosowaniu maksymalnych dawek może dojść do ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą powodować niedociśnienie. Należy rozważyć celowość leczenia lub zachować szczególną ostrożność podczas leczenia perazyną pacjentów, u których stwierdzono: leukopenię lub inne zaburzenia układu krwiotwórczego, uszkodzenie mięśnia sercowego w wywiadzie, ciężkie niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną, napady drgawkowe w wywiadzie, chorobę Parkinsona, jaskrę z wąskim kątem przesączania, zaburzenia oddawania moczu, zwężenie odźwiernika, przerost gruczołu krokowego, zaburzenia czynności układu pozapiramidowego, dyskinezy, miastenię (łac.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
myasthenia gravis), czynną chorobę wrzodową oraz przewlekłe choroby wątroby, zwężenie odźwiernika, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy, zaburzenia hemopoezy, ostrzą niedokrwistość, nowotwory sutka. W trakcie leczenia perazyną konieczne jest: stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, monitorowanie czynności układu krążenia: kontrola ciśnienia tętniczego krwi oraz obserwacja ewentualnych niemiarowości pracy serca; w tym celu należy wykonywać częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG; jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku; należy monitorować EKG u osób z chorobami i wadami serca, wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 miesiącach. Jeśli po zastosowaniu produktu leczniczego wystąpią zmiany w obrazie krwi (zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi), krwawienia z nosa, delirium, depresja, zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka, wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu i natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów, a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny lek. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 miesięcy. W razie wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego zaleca się natychmiastowe odstawienie produktu, zapobieganie hipertermii przez chłodzenie, leczenie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, objawów niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej i nerek. Złośliwy zespół neuroleptyczny, występujący w pojedynczych przypadkach, charakteryzuje się podwyższeniem ciepłoty ciała do 40°C i sztywnością mięśniową, z towarzyszącym zwiększeniem stężenia mioglobiny i aktywności kinazy kreatyninowej we krwi. W przypadku wystąpienia wczesnej dyskinezy lub zespołu objawów parkinsonizmu zaleca się redukcję dawki lub wdrożenie leczenia przeciwparkinsonowskiego. Podczas leczenia perazyną opisano przypadki nadwrażliwości na światło.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartością filtrów przeciw promieniowaniu ultrafioletowemu. Stosowanie perazyny może być przyczyną skórnych reakcji alergicznych.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podanie perazyny razem z: lewodopą powoduje wzajemne znoszenie ich działania, cymetydyną powoduje zwiększenie biodostępności perazyny, węglanem litu zwiększa ryzyko uszkodzenia układu nerwowego i hiperglikemii, lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne nasila działanie hipotensyjne, lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (atropina, triheksyfenidyl) zwiększa ryzyko wystąpienia majaczeń, zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego, etanolem, lekami nasennymi i uspokajającymi zwiększa działanie uspokajające i ryzyko powikłań oddechowych (porażenie ośrodka oddechowego), lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenytoina, karbamazepina) powoduje zmniejszenie działania przeciwpsychotycznego perazyny, osłabienie działania przeciwdrgawkowego; podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi osłabia działanie przeciwzakrzepowe, inhibitorami MAO i środkami antykoncepcyjnymi skutkuje osłabieniem działania uspokajającego perazyny oraz nasileniem występujących po niej działań niepożądanych, lekami przeciwcukrzycowymi powoduje zmniejszenie ich działania, opioidowymi lekami przeciwbólowymi oraz innymi środkami przeciwbólowymi i przeciwgorączkowymi nasila ich działanie przeciwbólowe i uspokajające, trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (TCLP, np.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Interakcje
imipramina, amitryptylina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki, lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, np. fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki oraz znaczne podwyższenie stężenia perazyny we krwi, lekami mielotoksycznymi (fenylbutazon, aminofenazon, chloramfenikol) skutkuje zwiększonym ryzykiem zaburzeń hemopoezy. W trakcie terapii perazyną obserwowano fałszywe wyniki testów ciążowych, co wynika prawdopodobnie z wpływu substancji czynnej na reakcję łączenia ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej (HCG) z przeciwciałami anty-HCG.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny wykazały działanie teratogenne. Perazyna przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży. Karmienie piersi? Perazyna przenika do mleka ludzkiego. Podczas leczenia perazyną należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt może powodować znaczne upośledzenie sprawności psychofizycznej. W czasie jego stosowania nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Badania diagnostyczne Częstość nieznana: fałszywe wyniki testów ciążowych. Zaburzenia serca Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: obrzęki, agranulocytoza. Częstość nieznana: zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi. Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: dyskinezy, zespół objawów parkinsonizmu. Rzadko: zmiany czucia w dłoniach i stopach, napady drgawek.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: objawy pozapiramidowe objawiające się akatyzją, często połączoną z depresją, występującą zwykle po fazie maniakalnej psychozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, występujący w pojedynczych przypadkach. Zaburzenia oka Często: zmiana ciśnienia wewnątrzgałkowego. Rzadko: nadwrażliwość oczu na światło. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: obrzęk błony śluzowej nosa. Bardzo rzadko: zaburzenia oddychania. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaparcia. Bardzo rzadko: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, zgorzelinowe zapalenie jelit. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: trudności w oddawaniu moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: ciężkie reakcje fototoksyczne, którym towarzyszy odkładanie się pigmentu. Częstość nieznana: zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: przyrost masy ciała. Zaburzenia naczyniowe Rzadko: zapaść naczyniowa.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: suchość błon śluzowych jamy ustnej, nasilone pragnienie. Częstość nieznana: krwawienie z nosa. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: toczeń rumieniowaty. Zaburzenie wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: cholestaza. Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo często: mlekotok. Często: zaburzenia czynności seksualnych (np. zaburzenia erekcji, ejakulacji). Rzadko: ginekomastia u mężczyzn. Częstość nieznana: zaburzenia miesiączkowania, powiększenie gruczołów piersiowych u kobiet. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, ogólny niepokój, zwiększone występowanie koszmarów nocnych, dezorientacja i otępienie. Rzadko: epizody majaczenia, stany splątania. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Przypadkowe lub celowe przedawkowanie (zażycie kilku lub kilkunastu gramów perazyny) objawia się zazwyczaj zaburzeniami mowy, niezbornością ruchową, zaburzeniami ostrości widzenia, drżeniem mięśniowym, stanem splątania, zatrzymaniem akcji serca, dusznością, bezdechem oraz zaburzeniem termoregulacji. Sposób postępowania po przedawkowaniu Stan po przedawkowaniu jest stanem zagrożenia życia i należy jak najszybciej podjąć detoksykację. Chorego należy przetransportować do szpitala. Nie należy podawać środków prowymiotnych, można przeprowadzić płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. W razie hipotensji należy podać płyny izotoniczne oraz wlew z dopaminy. W przypadku komorowych zaburzeń rytmu serca należy rozważyć podanie dwuwęglanów lub wykonanie kardiowersji. Ograniczone zastosowanie mają leki antyarytmiczne, takie jak lidokaina, fenytoina.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Przedawkowanie
W razie złośliwego zespołu neuroleptycznego należy obniżać temperaturę ciała wszelkimi dostępnymi metodami, można także podać bromokryptynę. W leczeniu przedawkowania zastosowanie mają także siarczan magnezu i izoproterenol.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową, perazyna. Kod ATC: N 05 AB 10 Substancją czynną produktów leczniczych Perazin 50 mg, Perazin 200 mg jest perazyna, pochodna piperazynowa fenotiazyny o działaniu neuroleptycznym. Działanie perazyny związane jest głównie z hamującym wpływem na układ dopaminergiczny ośrodkowego układu nerwowego. Hamuje przekaźnictwo synaptyczne poprzez blokowanie receptorów postsynaptycznych oraz hamowanie uwalniania i wychwytu neuronalnego dopaminy. Przeciwpsychotyczne działanie perazyny związane jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych D2, co powoduje zmniejszenie nasilenia objawów typu urojenia i omamy. Perazyna powoduje również rozluźnienie mięśni szkieletowych oraz wykazuje słabe działanie przeciwhistaminowe.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Perazyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2 do 4 godzinach od podania. Wiąże się w 95-98% z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg osiągając wyższe stężenie w mózgu niż w osoczu. Perazyna i jej metabolity przenikają przez łożysko oraz do mleka matki. Wykazuje efekt pierwszego przejścia, co powoduje, że jej stężenie w osoczu jest wyższe po podaniu dożylnym niż doustnym. Perazyna jest metabolizowana w wątrobie poprzez hydroksylację, sprzęganie z kwasem glukuronowym, N-oksydację, sulfooksydację oraz dealkilację. Wydalana jest z moczem oraz żółcią głównie w postaci metabolitów.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono badań przedklinicznych dotyczących produktów Perazin. Dane literaturowe, uwzględniające wyniki badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu perazyny na reprodukcję, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach przedklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie po dawkach przekraczających maksymalne dawki podawane ludziom, co pozwala uznać, że ma to niewielkie znaczenie w praktyce klinicznej. Jednakże modelowy związek z grupy fenotiazyn – chlorpromazyna charakteryzuje się działaniem teratogennym. W związku z powyższym perazyny nie powinno się stosować u kobiet w ciąży.
CHPL leku Perazin 50 mg, tabletki, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Magnezu węglan ciężki Powidon K 30 Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania PERAZIN 50 mg Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 30 lub 60 tabletek. PERAZIN 200 mg Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym po 15 lub 30 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO PERAZIN 50 mg, 50 mg, tabletki PERAZIN 200 mg, 200 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka PERAZIN 50 mg zawiera 84,2 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 50 mg perazyny. 1 tabletka PERAZIN 200 mg zawiera 336,8 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 200 mg perazyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Tabletka niepowlekana, gładka, żółta, owalna dwuwypukła tabletka z linią dzielącą.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Różne postacie schizofrenii oraz ostre zaburzenia psychotyczne (także katatoniczne) z towarzyszącymi objawami pobudzenia psychoruchowego, manii i urojeń.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Początkowo stosuje się od 50 do 100 mg na dobę, w dalszym etapie leczenia stopniowo zwiększając dawkę do 300 lub do 600 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka lecznicza wynosi 800 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi od 75 do 300 mg na dobę. Leczenie pacjentów ambulatoryjnych należy rozpocząć od najmniejszych skutecznych dawek, a następnie dawkę można zwiększyć, aż do uzyskania pożądanej reakcji na leczenie. W celu uzyskania szybszej reakcji na leczenie, u pacjentów hospitalizowanych można rozpocząć leczenie od większych dawek. Nie zaleca się nagłych zmian dawkowania, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Maksymalne działanie przeciwpsychotyczne uzyskuje się po jednym do trzech tygodni leczenia. W przypadku podawania dawki optymalnej przez dłuższy czas, należy ją stopniowo zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania produktu leczniczego. Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania produktu. Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki. Zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle u osób w podeszłym wieku pożądane działanie lecznicze. Dzieci i młodzież Brak dostatecznych danych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat, dlatego perazyna przeznaczona jest wyłącznie do leczenia dorosłych. Odstawienie produktów Perazin 50 mg lub Perazin 200 mg Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Dawkowanie
Po uzyskaniu zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki produktu. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia może być oparta jedynie na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na perazynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub inne leki przeciwpsychotyczne, szczególnie pochodne fenotiazyny, złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie, ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi, stany śpiączkowe, ciąża i okres karmienia piersią, ostre zatrucia jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol, guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny, ciężka niewydolność wątroby, stany depresyjne.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia perazyną pacjent nie powinien spożywać produktów zawierających alkohol. Pacjenci w podeszłym wieku, powinni otrzymywać dawki perazyny zmniejszone o połowę. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy odpowiednio zmniejszyć (patrz pkt. 4.2). Po zastosowaniu maksymalnych dawek może dojść do ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą powodować niedociśnienie. Należy rozważyć celowość leczenia lub zachować szczególną ostrożność podczas leczenia perazyną pacjentów, u których stwierdzono: leukopenię lub inne zaburzenia układu krwiotwórczego, uszkodzenie mięśnia sercowego w wywiadzie, ciężkie niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną, napady drgawkowe w wywiadzie, chorobę Parkinsona, jaskrę z wąskim kątem przesączania, zaburzenia oddawania moczu, zwężenie odźwiernika, przerost gruczołu krokowego, zaburzenia czynności układu pozapiramidowego, dyskinezy, miastenię (łac.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
myasthenia gravis), czynną chorobę wrzodową oraz przewlekłe choroby wątroby, zwężenie odźwiernika, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy, zaburzenia hemopoezy, ostrzą niedokrwistość, nowotwory sutka. W trakcie leczenia perazyną konieczne jest: stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, monitorowanie czynności układu krążenia: kontrola ciśnienia tętniczego krwi oraz obserwacja ewentualnych niemiarowości pracy serca; w tym celu należy wykonywać częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG; jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku; należy monitorować EKG u osób z chorobami i wadami serca, wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 miesiącach. Jeśli po zastosowaniu produktu leczniczego wystąpią zmiany w obrazie krwi (zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi), krwawienia z nosa, delirium, depresja, zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka, wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu i natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów, a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny lek. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 miesięcy. W razie wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego zaleca się natychmiastowe odstawienie produktu, zapobieganie hipertermii przez chłodzenie, leczenie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, objawów niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej i nerek. Złośliwy zespół neuroleptyczny, występujący w pojedynczych przypadkach, charakteryzuje się podwyższeniem ciepłoty ciała do 40°C i sztywnością mięśniową, z towarzyszącym zwiększeniem stężenia mioglobiny i aktywności kinazy kreatyninowej we krwi. W przypadku wystąpienia wczesnej dyskinezy lub zespołu objawów parkinsonizmu zaleca się redukcję dawki lub wdrożenie leczenia przeciwparkinsonowskiego. Podczas leczenia perazyną opisano przypadki nadwrażliwości na światło.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartością filtrów przeciw promieniowaniu ultrafioletowemu. Stosowanie perazyny może być przyczyną skórnych reakcji alergicznych.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podanie perazyny razem z: lewodopą powoduje wzajemne znoszenie ich działania, cymetydyną powoduje zwiększenie biodostępności perazyny, węglanem litu zwiększa ryzyko uszkodzenia układu nerwowego i hiperglikemii, lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne nasila działanie hipotensyjne, lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (atropina, triheksyfenidyl) zwiększa ryzyko wystąpienia majaczeń, zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego, etanolem, lekami nasennymi i uspokajającymi zwiększa działanie uspokajające i ryzyko powikłań oddechowych (porażenie ośrodka oddechowego), lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenytoina, karbamazepina) powoduje zmniejszenie działania przeciwpsychotycznego perazyny, osłabienie działania przeciwdrgawkowego; podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi osłabia działanie przeciwzakrzepowe, inhibitorami MAO i środkami antykoncepcyjnymi skutkuje osłabieniem działania uspokajającego perazyny oraz nasileniem występujących po niej działań niepożądanych, lekami przeciwcukrzycowymi powoduje zmniejszenie ich działania, opioidowymi lekami przeciwbólowymi oraz innymi środkami przeciwbólowymi i przeciwgorączkowymi nasila ich działanie przeciwbólowe i uspokajające, trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (TCLP, np.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Interakcje
imipramina, amitryptylina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki, lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, np. fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki oraz znaczne podwyższenie stężenia perazyny we krwi, lekami mielotoksycznymi (fenylbutazon, aminofenazon, chloramfenikol) skutkuje zwiększonym ryzykiem zaburzeń hemopoezy. W trakcie terapii perazyną obserwowano fałszywe wyniki testów ciążowych, co wynika prawdopodobnie z wpływu substancji czynnej na reakcję łączenia ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej (HCG) z przeciwciałami anty-HCG.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny wykazały działanie teratogenne. Perazyna przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży. Karmienie piersi? Perazyna przenika do mleka ludzkiego. Podczas leczenia perazyną należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt może powodować znaczne upośledzenie sprawności psychofizycznej. W czasie jego stosowania nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Badania diagnostyczne Częstość nieznana: fałszywe wyniki testów ciążowych. Zaburzenia serca Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: obrzęki, agranulocytoza. Częstość nieznana: zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi. Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: dyskinezy, zespół objawów parkinsonizmu. Rzadko: zmiany czucia w dłoniach i stopach, napady drgawek.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: objawy pozapiramidowe objawiające się akatyzją, często połączoną z depresją, występującą zwykle po fazie maniakalnej psychozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, występujący w pojedynczych przypadkach. Zaburzenia oka Często: zmiana ciśnienia wewnątrzgałkowego. Rzadko: nadwrażliwość oczu na światło. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: obrzęk błony śluzowej nosa. Bardzo rzadko: zaburzenia oddychania. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaparcia. Bardzo rzadko: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, zgorzelinowe zapalenie jelit. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: trudności w oddawaniu moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: ciężkie reakcje fototoksyczne, którym towarzyszy odkładanie się pigmentu. Częstość nieznana: zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: przyrost masy ciała. Zaburzenia naczyniowe Rzadko: zapaść naczyniowa.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: suchość błon śluzowych jamy ustnej, nasilone pragnienie. Częstość nieznana: krwawienie z nosa. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: toczeń rumieniowaty. Zaburzenie wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: cholestaza. Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo często: mlekotok. Często: zaburzenia czynności seksualnych (np. zaburzenia erekcji, ejakulacji). Rzadko: ginekomastia u mężczyzn. Częstość nieznana: zaburzenia miesiączkowania, powiększenie gruczołów piersiowych u kobiet. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, ogólny niepokój, zwiększone występowanie koszmarów nocnych, dezorientacja i otępienie. Rzadko: epizody majaczenia, stany splątania. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Przypadkowe lub celowe przedawkowanie (zażycie kilku lub kilkunastu gramów perazyny) objawia się zazwyczaj zaburzeniami mowy, niezbornością ruchową, zaburzeniami ostrości widzenia, drżeniem mięśniowym, stanem splątania, zatrzymaniem akcji serca, dusznością, bezdechem oraz zaburzeniem termoregulacji. Sposób postępowania po przedawkowaniu Stan po przedawkowaniu jest stanem zagrożenia życia i należy jak najszybciej podjąć detoksykację. Chorego należy przetransportować do szpitala. Nie należy podawać środków prowymiotnych, można przeprowadzić płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. W razie hipotensji należy podać płyny izotoniczne oraz wlew z dopaminy. W przypadku komorowych zaburzeń rytmu serca należy rozważyć podanie dwuwęglanów lub wykonanie kardiowersji. Ograniczone zastosowanie mają leki antyarytmiczne, takie jak lidokaina, fenytoina.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Przedawkowanie
W razie złośliwego zespołu neuroleptycznego należy obniżać temperaturę ciała wszelkimi dostępnymi metodami, można także podać bromokryptynę. W leczeniu przedawkowania zastosowanie mają także siarczan magnezu i izoproterenol.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową, perazyna. Kod ATC: N 05 AB 10 Substancją czynną produktów leczniczych Perazin 50 mg, Perazin 200 mg jest perazyna, pochodna piperazynowa fenotiazyny o działaniu neuroleptycznym. Działanie perazyny związane jest głównie z hamującym wpływem na układ dopaminergiczny ośrodkowego układu nerwowego. Hamuje przekaźnictwo synaptyczne poprzez blokowanie receptorów postsynaptycznych oraz hamowanie uwalniania i wychwytu neuronalnego dopaminy. Przeciwpsychotyczne działanie perazyny związane jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych D2, co powoduje zmniejszenie nasilenia objawów typu urojenia i omamy. Perazyna powoduje również rozluźnienie mięśni szkieletowych oraz wykazuje słabe działanie przeciwhistaminowe.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Perazyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2 do 4 godzinach od podania. Wiąże się w 95-98% z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg osiągając wyższe stężenie w mózgu niż w osoczu. Perazyna i jej metabolity przenikają przez łożysko oraz do mleka matki. Wykazuje efekt pierwszego przejścia, co powoduje, że jej stężenie w osoczu jest wyższe po podaniu dożylnym niż doustnym. Perazyna jest metabolizowana w wątrobie poprzez hydroksylację, sprzęganie z kwasem glukuronowym, N-oksydację, sulfooksydację oraz dealkilację. Wydalana jest z moczem oraz żółcią głównie w postaci metabolitów.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono badań przedklinicznych dotyczących produktów Perazin. Dane literaturowe, uwzględniające wyniki badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu perazyny na reprodukcję, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach przedklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie po dawkach przekraczających maksymalne dawki podawane ludziom, co pozwala uznać, że ma to niewielkie znaczenie w praktyce klinicznej. Jednakże modelowy związek z grupy fenotiazyn – chlorpromazyna charakteryzuje się działaniem teratogennym. W związku z powyższym perazyny nie powinno się stosować u kobiet w ciąży.
CHPL leku Perazin 200 mg, tabletki, 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Magnezu węglan ciężki Powidon K 30 Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania PERAZIN 50 mg Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 30 lub 60 tabletek. PERAZIN 200 mg Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym po 15 lub 30 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Kosmetyk

Ginexid

pianka

Higiena intymna

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Kosmetyk

L3 Prurigo

maść

Ukąszenia i świąd

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Wyrób medyczny

FEMINUM FIT

żel dopochwowy

Infekcje intymne

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Enterol Probiotyk

kapsułki

Biegunka

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Substancjeczynne

Schorzenia

Poradniki

Zapytaj farmaceutę

Kalkulatory

Interakcje

Podkategorie

Polecane produkty:

Podkategorie

Polecane produkty:

Podkategorie

Polecane produkty:

Podkategorie

Polecane produkty:

Podkategorie

Polecane produkty:

Podkategorie

Polecane produkty:

Podkategorie

Polecane produkty:

Podkategorie

Polecane produkty:

Promazyna – przeciwwskazania

Spis treści

Czym jest promazyna i kiedy może być przeciwwskazana?

Przeciwwskazania bezwzględne – kiedy promazyny nie wolno stosować?

Przeciwwskazania względne – kiedy promazynę można stosować tylko wyjątkowo?

Zachowaj szczególną ostrożność – kiedy trzeba zwiększyć czujność podczas stosowania promazyny?

Tabela podsumowująca przeciwwskazania

Promazyna – przeciwwskazana w wybranych sytuacjach i wymagająca ostrożności

Pytania i odpowiedzi

Kiedy promazyna jest przeciwwskazana?

Czy promazynę można stosować przy padaczce?

Jakie badania należy wykonywać podczas leczenia promazyną?

Czy promazyna może być stosowana u osób starszych?

Jak rozpoznać reakcję alergiczną na promazynę?

Dlaczego osoby starsze wymagają szczególnej kontroli podczas stosowania promazyny?

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlWskazania do stosowania

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlInterakcje

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlInterakcje

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlInterakcje

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlPrzedawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlPrzedawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gWskazania do stosowania

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gDawkowanie

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gDawkowanie

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gPrzeciwwskazania

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/gSpecjalne środki ostrozności

Substancje
czynne

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Wskazania do stosowania

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Dawkowanie

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Dawkowanie

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przeciwwskazania

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Interakcje

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Interakcje

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Interakcje

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Działania niepożądane

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedawkowanie

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedawkowanie

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedawkowanie

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Dawkowanie

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Dawkowanie

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Interakcje

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Interakcje

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Interakcje

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Promazin Jelfa, tabletki drażowane, 25 mg
Przedawkowanie