Menu

Oksazepam – stosowanie w ciąży

Oksazepam to lek z grupy benzodiazepin, stosowany w leczeniu stanów lękowych i zaburzeń snu. Jego użycie w okresie ciąży i podczas karmienia piersią budzi szczególne obawy, ponieważ substancja ta może wpływać zarówno na rozwijające się dziecko, jak i na niemowlę karmione piersią. Dowiedz się, jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem oksazepamu w tych szczególnych okresach życia kobiety oraz na co zwrócić uwagę przy podejmowaniu decyzji o terapii.

Spis treści

Oksazepam w ciąży i podczas karmienia piersią – dlaczego ostrożność jest tak ważna?

W okresie ciąży i karmienia piersią organizm kobiety oraz rozwijające się dziecko są szczególnie wrażliwe na działanie leków. Substancje lecznicze, takie jak oksazepam, mogą przenikać przez łożysko do płodu lub do mleka matki, wpływając na zdrowie i rozwój dziecka¹²³. Dlatego każda kobieta będąca w ciąży lub karmiąca piersią powinna zawsze skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku. Zawsze należy rozważyć korzyści płynące z leczenia oraz potencjalne ryzyko dla matki i dziecka¹.

Ważne dla kobiet w ciąży:

Oksazepam nie powinien być stosowany w czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze, ze względu na ryzyko poważnych wad wrodzonych oraz niekorzystny wpływ na rozwój dziecka³.
W wyjątkowych sytuacjach, gdy nie ma bezpieczniejszych alternatyw, decyzję o leczeniu podejmuje wyłącznie lekarz².
Stosowanie oksazepamu w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu może prowadzić do powikłań u noworodka, takich jak obniżenie temperatury ciała, słabość mięśni, zaburzenia oddychania i problemy z odruchem ssania¹²³.
Każda kobieta planująca ciążę lub podejrzewająca, że jest w ciąży, powinna jak najszybciej poinformować o tym lekarza, jeśli stosuje oksazepam¹²³.

Bezpieczeństwo stosowania oksazepamu w ciąży

Oksazepam należy do leków, które nie powinny być stosowane w ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze³. Benzodiazepiny, do których zalicza się oksazepam, mogą przenikać przez łożysko i wpływać na rozwijający się płód¹. Badania wykazały, że stosowanie tych leków w ciąży wiąże się z ryzykiem powstawania poważnych wad wrodzonych, a także może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia u noworodka³.

Stosowanie oksazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub tuż przed porodem może powodować u dziecka:

obniżenie temperatury ciała (hipotermię)¹²³
osłabienie napięcia mięśniowego (hipotonię)²³
depresję oddechową lub bezdech¹²³
osłabienie odruchu ssania, zmniejszoną ruchliwość, trudności z karmieniem¹³
zespół odstawienia, jeśli lek był stosowany długotrwale²³

Wszystkie źródła podkreślają, że oksazepam jest przeciwwskazany w okresie ciąży, a decyzję o jego ewentualnym zastosowaniu może podjąć wyłącznie lekarz, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne ryzyko dla dziecka³.

Stosowanie oksazepamu podczas karmienia piersią

Oksazepam oraz jego metabolity przenikają do mleka matki⁴⁵³. Chociaż ilości te są zwykle niewielkie, lek nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią. Istnieje ryzyko, że dziecko będzie narażone na działanie leku, co może powodować takie objawy jak:

senność⁴
osłabienie odruchu ssania⁴³
uspokojenie lub drażliwość⁴

W przypadku konieczności zastosowania oksazepamu przez matkę karmiącą piersią, zaleca się przerwanie karmienia, aby uniknąć niepożądanego działania na dziecko⁵³.

Najważniejsze informacje dla kobiet karmiących piersią:

Oksazepam przenika do mleka kobiecego i może wywoływać u dziecka senność oraz problemy z odruchem ssania⁴³.
Nie należy stosować oksazepamu podczas karmienia piersią³.
Jeśli zachodzi konieczność leczenia, karmienie piersią powinno być przerwane⁵.
Dzieci matek przyjmujących benzodiazepiny powinny być uważnie obserwowane pod kątem uspokojenia i innych niepożądanych objawów⁴.

Wpływ oksazepamu na płodność

Brak jest odpowiednich danych dotyczących wpływu oksazepamu na płodność człowieka⁴. Źródła nie dostarczają szczegółowych informacji na ten temat.

Podsumowanie – Oksazepam a bezpieczeństwo w okresie ciąży i karmienia piersią

Oksazepam nie powinien być stosowany w ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze, z powodu ryzyka poważnych powikłań u dziecka. Lek ten przenika również do mleka matki i może negatywnie wpływać na niemowlę, dlatego w okresie karmienia piersią także jest przeciwwskazany. W wyjątkowych sytuacjach o ewentualnym leczeniu może zdecydować jedynie lekarz, rozważając wszystkie możliwe zagrożenia i korzyści. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności konsultacji z lekarzem w przypadku planowania ciąży lub podejrzenia, że są w ciąży podczas stosowania oksazepamu¹³.

Okres	Możliwość stosowania	Uwagi
Ciąża	Nie	Przeciwwskazany, szczególnie w I i III trymestrze; ryzyko wad wrodzonych i powikłań u noworodka
Karmienie piersią	Nie	Lek przenika do mleka; należy przerwać karmienie w razie konieczności leczenia

Pytania i odpowiedzi

Czy można stosować oksazepam w ciąży?

Nie, oksazepam jest przeciwwskazany w ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze.

Czy oksazepam przenika do mleka matki?

Tak, oksazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego.

Jakie są skutki stosowania oksazepamu w ostatnim trymestrze ciąży?

Mogą wystąpić u noworodka: hipotermia, hipotonia, depresja oddechowa, osłabienie odruchu ssania oraz objawy odstawienia.

Czy można karmić piersią podczas przyjmowania oksazepamu?

Nie, należy przerwać karmienie piersią podczas stosowania oksazepamu.

Czy oksazepam wpływa na płodność?

Brak jest odpowiednich danych dotyczących wpływu oksazepamu na płodność człowieka.

Oksazepam a objawy u noworodka

Stosowanie oksazepamu przez kobietę w ciąży, zwłaszcza w ostatnim trymestrze lub podczas porodu, może prowadzić do pojawienia się u noworodka objawów takich jak: obniżenie temperatury ciała, słabe napięcie mięśni, zaburzenia oddychania, bezdech oraz osłabienie odruchu ssania. W przypadku długotrwałego stosowania mogą wystąpić objawy odstawienia, wymagające obserwacji i opieki medycznej.

Jakie objawy u dziecka mogą wskazywać na działanie oksazepamu?

Dziecko karmione piersią przez matkę przyjmującą oksazepam może wykazywać takie objawy jak nadmierna senność, osłabienie odruchu ssania, uspokojenie lub drażliwość. W razie wystąpienia tych objawów należy zwrócić uwagę na możliwy wpływ leku i skonsultować się z lekarzem.

O czym pamiętać stosując oksazepam w wieku rozrodczym?

Kobiety w wieku rozrodczym powinny poinformować lekarza o planowaniu ciąży lub jej podejrzeniu podczas przyjmowania oksazepamu. Lekarz może zalecić przerwanie leczenia, by uniknąć ryzyka dla płodu i noworodka.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Oksazepam to substancja czynna stosowana w leczeniu stanów lękowych, niepokoju związanego z depresją oraz w łagodzeniu objawów odstawienia alkoholu. Lek dostępny jest w postaci tabletek i przyjmowany doustnie. Schemat dawkowania oksazepamu zależy od wieku pacjenta, wskazania oraz stanu zdrowia, w tym czynności wątroby i nerek. Ważne jest, aby przestrzegać zaleceń dotyczących długości terapii oraz stopniowego odstawiania leku, by uniknąć działań niepożądanych i objawów odstawiennych.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Oksazepam jest lekiem z grupy benzodiazepin, który może powodować różne działania niepożądane, choć nie występują one u wszystkich pacjentów. Najczęściej dotyczą one układu nerwowego, ale mogą również pojawić się objawy ze strony innych narządów. Wiele działań niepożądanych zależy od dawki, długości stosowania oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Dobrze jest znać możliwe skutki uboczne, aby odpowiednio reagować w przypadku ich wystąpienia.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Oksazepam to substancja czynna należąca do grupy benzodiazepin, która działa głównie na układ nerwowy, pomagając w łagodzeniu stanów lękowych i niepokoju. Mechanizm działania oksazepamu opiera się na wzmacnianiu naturalnych procesów hamujących w mózgu, co przekłada się na uspokojenie, działanie przeciwlękowe oraz pomoc w zasypianiu. Dowiedz się, w jaki sposób oksazepam wpływa na Twój organizm oraz jak jest przetwarzany przez ciało.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Oksazepam, bromazepam i lorazepam należą do grupy leków przeciwlękowych z rodziny benzodiazepin. Choć mają podobne działanie uspokajające i przeciwlękowe, różnią się wskazaniami, przeciwwskazaniami oraz bezpieczeństwem stosowania u dzieci, kobiet w ciąży czy osób starszych. Wybór odpowiedniej substancji zależy od konkretnej sytuacji klinicznej oraz indywidualnych potrzeb pacjenta.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Oksazepam to lek z grupy benzodiazepin, który stosuje się głównie w leczeniu stanów lękowych i zaburzeń snu. Chociaż jest skuteczny, jego stosowanie wymaga przestrzegania określonych zasad bezpieczeństwa, zwłaszcza u osób starszych, kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz pacjentów z chorobami wątroby czy nerek. Warto wiedzieć, jak oksazepam wpływa na organizm i w jakich sytuacjach należy zachować szczególną ostrożność.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Oksazepam to substancja należąca do grupy benzodiazepin, wykorzystywana głównie w leczeniu stanów lękowych, niepokoju oraz objawów odstawienia alkoholu. Pomimo skuteczności, jego stosowanie wiąże się z szeregiem przeciwwskazań, które mogą różnić się w zależności od stanu zdrowia pacjenta oraz współistniejących chorób. Warto poznać sytuacje, w których oksazepam nie powinien być stosowany, kiedy jego użycie wymaga szczególnej ostrożności oraz jakie konsekwencje może nieść nieprzestrzeganie tych zaleceń.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Oksazepam to substancja czynna z grupy benzodiazepin, wykorzystywana głównie w leczeniu stanów lękowych oraz objawów odstawienia alkoholu u dorosłych. W przypadku pacjentów pediatrycznych bezpieczeństwo stosowania oksazepamu budzi istotne wątpliwości, a jego użycie jest wyraźnie ograniczone przez producentów. Sprawdź, dlaczego podawanie oksazepamu dzieciom i młodzieży jest niezalecane, jakie zagrożenia może nieść za sobą oraz w jakich sytuacjach bezwzględnie nie powinien być stosowany.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Oksazepam jest lekiem z grupy benzodiazepin, który działa na układ nerwowy i stosowany jest przede wszystkim w leczeniu stanów lękowych oraz bezsenności. Jego wpływ na organizm obejmuje m.in. działanie uspokajające, co może znacząco ograniczyć zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Poznaj, jakie zagrożenia wiążą się z przyjmowaniem oksazepamu, jeśli musisz być skoncentrowany i sprawny psychofizycznie.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Oksazepam to substancja czynna należąca do grupy benzodiazepin, wykorzystywana głównie w leczeniu stanów lękowych, wspomagająco w depresji oraz przy objawach nagłego odstawienia alkoholu. Działa na ośrodkowy układ nerwowy, łagodząc objawy napięcia, niepokoju i pobudzenia. Nie każdy przypadek lęku czy bezsenności kwalifikuje się do terapii oksazepamem – jego zastosowanie wymaga precyzyjnych wskazań i ostrożności, zwłaszcza u osób starszych oraz pacjentów z określonymi chorobami.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Oksazepam to lek z grupy benzodiazepin, wykorzystywany głównie w łagodzeniu lęku i napięcia nerwowego. Przedawkowanie tej substancji może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych, które różnią się w zależności od ilości przyjętego leku, obecności innych substancji oraz indywidualnej wrażliwości organizmu. Poznaj najczęstsze objawy przedawkowania oksazepamu, możliwe powikłania oraz sposoby postępowania w takich przypadkach.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO OXAZEPAM GSK, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 10 mg oksazepamu (Oxazepamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 37,93 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Białe lub białawe tabletki, obustronnie wypukłe
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania leczenie stanów lękowych; wspomagające leczenie niepokoju związanego z depresją; leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu. Stany napięcia i niepokoju związane z trudnościami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania tego produktu leczniczego.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Dorośli: 10 do 30 mg 3 do 4 razy na dobę. Pacjenci w wieku powyżej 65 lat: Początkowo 10 mg 3 razy na dobę, następnie dawkę można zwiększyć, w zależności od skuteczności leczenia i nasilenia działań niepożądanych, do 15 mg 3 do 4 razy na dobę. Leczenie powinno trwać tak krótko jak to możliwe. Całkowity czas terapii nie powinien wynosić więcej niż 8-12 tygodni, wliczając w to okres stopniowego odstawiania produktu leczniczego. W niektórych przypadkach terapia może trwać dłużej, pod warunkiem przeprowadzenia specjalistycznej oceny stanu pacjenta. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek: Oksazepam należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Pacjenci ci wymagają regularnego kontrolowania stanu zdrowia. Dawkę należy dostosować do odpowiedzi pacjenta na leczenie, ponieważ mniejsze dawki mogą być wystarczająco skuteczne.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Sposób podania: Podanie doustne
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na benzodiazepiny lub którykolwiek składnik produktu leczniczego; ciężka niewydolność oddechowa; myasthenia gravis; u pacjentów uzależnionych od leków lub alkoholu nie należy stosować benzodiazepin z wyjątkiem przypadków leczenia ostrych objawów odstawienia, takich jak drgawki i stany lękowe u alkoholików; dzieci w wieku poniżej 12 lat; bezdech senny.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dzieci i młodzież: Oksazepamu nie należy stosować u dzieci i młodzieży z uwagi na to, że skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania w tej grupie nie zostały wystarczająco zweryfikowane. Ciężka niewydolność wątroby: Podobnie jak w przypadku innych leków wywierających wpływ hamujący na OUN, benzodiazepiny mogą powodować encefalopatię u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U tych pacjentów należy stosować lek ostrożnie. Niewydolność oddechowa: Podobnie jak inne benzodiazepiny, oksazepam może powodować zagrażającą życiu depresję oddechową. Uzależnienie: Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta z dawką i z czasem trwania leczenia, i jest większe u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Możliwość uzależnienia zmniejsza się, jeśli dawka i czas trwania leczenia jest odpowiednio dostosowany do stanu zdrowia pacjenta. Aby zminimalizować ryzyko uzależnienia, należy przepisywać benzodiazepiny po starannym rozważeniu wskazania i powinny być przyjmowane tak krótko jak to możliwe (jako lek nasenny zasadniczo nie dłużej niż przez cztery tygodnie). Nie zaleca się stałego przyjmowania oksazepamu. Potrzeba kontynuowania leczenia powinna być okresowo weryfikowana. Przedłużone podawanie jest wskazane tylko u pewnych pacjentów (np. ze stanami paniki), a korzyści są mniej jasne niż ryzyko. Właściwości uzależniające oksazepamu mogą być bardziej nasilone u pacjentów z istniejącym uzależnieniem od alkoholu i leków. Istnieją dowody na to, że podczas leczenia benzodiazepinami rozwija się tolerancja na działanie uspokajające benzodiazepin. W celu uniknięcia objawów odstawiennych należy we wszystkich przypadkach odstawiać produkt leczniczy poprzez stopniowe redukowanie dawki.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli pojawią się objawy odstawienia wymagana jest systematyczna obserwacja i wsparcie pacjenta. Zespół odstawienia: Nagłe odstawienie lub gwałtowne zmniejszenie dawki oksazepamu, po ciągłym stosowaniu, może spowodować objawy odstawienia, które mogą zagrażać życiu. Objawy odstawienia mogą obejmować od bólu głowy, łagodnej dysforii, trudności ze snem/bezsenności po ciężkie działania niepożądane, które mogą obejmować skurcze brzucha, skurcze mięśni, ból mięśni, wymioty, potliwość, uczucie silnego lęku, napięcie, niepokój, drażliwość, drżenia i napady drgawkowe. Ciężkie, ostre oznaki i objawy odstawienia, w tym reakcje zagrażające życiu, mogą obejmować: urojenia, zaburzone postrzeganie siebie, drętwienie i parestezje kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięk i dotyk, majaczenie drżenne, depresję, omamy, manię, psychozę, napady padaczkowe i zachowania samobójcze.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ponadto mogą wystąpić następujące objawy: splątanie, zawroty głowy, zwiększone napięcie mięśniowe, zjawisko „z odbicia”, zaburzenia nastroju, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, zaburzenia odbierania wrażeń i postrzegania, ruchy mimowolne, utratę pamięci krótkotrwałej, zaburzenia koncentracji, hipertermię, nudności, biegunka, utrata apetytu, palpitacje i tachykardia, nadmierna odpowiedź na odruchy, zaburzenia postrzegania, a w rzadkich przypadkach delirium, napad paniki, ataki drgawek. Napady i drgawki mogą się pojawić u pacjentów z historią drgawek w wywiadzie lub u pacjentów jednocześnie przyjmujących inne leki, które obniżają próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne). Czas pojawienia się objawów odstawienia różni się w zależności od czasu działania substancji czynnej produktu leczniczego i może wynosić od kilku godzin do tygodnia lub więcej po zaprzestaniu leczenia.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Objawy odstawienia, szczególnie te ciężkie, częściej występują u pacjentów, którzy przyjmowali wysokie dawki leku przez długi czas. Objawy odstawienia raportowano także po przerwaniu ciągłego leczenia benzodiazepinami w dawkach terapeutycznych. Ponieważ ryzyko objawów odstawienia oraz efektu „z odbicia” jest większe w przypadku nagłego przerwania leczenia, zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki. Nadużywanie leku: Ryzyko nadużywania benzodiazepin jest znane i pacjenci przyjmujący oksazepam powinni być monitorowani podczas jego stosowania. Benzodiazepiny mają potencjał do bycia nadużywanymi. Raportowano zgony wynikające z przedawkowania, gdy benzodiazepiny były nadużywane wraz z innymi lekami przeciwdepresyjnymi działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, włączając opioidy, inne benzodiazepiny, alkohol i (lub) nielegalne substancje. Przepisując i wydając oksazepam należy brać pod uwagę te ryzyka i w celu ich zminimalizowania, stosować lek w najmniejszej efektywnej dawce.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W celu ochrony innych (np. znajomych, członków rodziny) przed nadużywaniem leku wydanego z przepisu lekarza, należy poinformować pacjenta o prawidłowym przechowywaniu i utylizacji resztek niewykorzystanego produktu leczniczego. Zaburzenia psychotyczne i depresja: Benzodiazepiny nie są przeznaczone do pierwotnego leczenia zaburzeń psychotycznych lub depresji. Nie należy stosować oksazepamu w monoterapii u pacjentów ze stanami lękowymi i bezsennością, jeśli u leczonego pacjenta występuje depresja lub zaburzenia psychotyczne. Benzodiazepiny mogą ujawniać inne choroby, dlatego u pacjentów, u których występuje nieleczona depresja istnieje ryzyko pojawienia się zachowań samobójczych. Stany lękowe i napięcia spowodowane przez stres życia codziennego zwykle nie wymagają leczenia lekami przeciwlękowymi. Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem opioidów: Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Oxazepam GSK i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Z tego względu jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, takich jak Oxazepam GSK, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli podjęto decyzję o przepisaniu produktu leczniczego Oxazepam GSK jednocześnie z opioidami, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas (patrz także punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania). Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy) o tych objawach (patrz punkt 4.5). Reakcje paradoksalne: Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje paradoksalne, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Wystąpienie tych reakcji jest wskazaniem do przerwania leczenia oksazepamem (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia sercowo-naczyniowe: Mimo, że niedociśnienie jest rzadkim działaniem niepożądanym, oksazepam należy ostrożnie stosować u osób, u których spadek ciśnienia może spowodować zaburzenia sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe. Szczególnie dotyczy to pacjentów w podeszłym wieku. Inne działania: Podczas leczenia długotrwałego należy kontrolować czynność wątroby i układu krwiotwórczego. Ponieważ Oxazepam GSK zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki działające na OUN: Oksazepam nasila wpływ alkoholu, barbituranów, leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, uspokajających, nasennych, przeciwlękowych, przeciwdrgawkowych, antyhistaminowych I generacji, znieczulających, opioidowych leków przeciwbólowych oraz inhibitorów MAO, co wymaga zmniejszenia dawek ww. leków. Jeśli oksazepam jest podawany jednocześnie z powyższymi lekami może nastąpić nasilenie wpływu supresyjnego na OUN ze zwiększeniem ryzyka depresji oddechowej. Podczas jednoczesnego stosowania oksazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilona euforia, co prowadzi do nasilenia psychicznego uzależnienia. Probenecyd może zaburzać tworzenie połączeń oksazepamu z kwasem glukuronowym i w rezultacie nasilać hamujące działanie produktu leczniczego na OUN. Benzodiazepiny mogą nasilać efekt działania leków zwiotczających.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Interakcje
Możliwe nasilenie ośrodkowego działania depresyjnego ze zwiększeniem ryzyka depresji oddechowej występuje przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami, np. klozapiną), nasennymi, barbituranami, lekami przeciwlękowymi/uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwpadaczkowymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, znieczulającymi i antyhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Alkohol: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania oksazepamu z alkoholem. Takie połączenie powoduje zwiększenie efektu uspokajającego oksazepamu. Teofilina i aminofilina: Stosowanie teofiliny/aminofiliny może zmniejszyć działanie uspokajające benzodiazepin, w tym oksazepamu. Doustne środki antykoncepcyjne: Jednoczesne stosowanie środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny może zmniejszać stężenie oksazepamu w osoczu.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Interakcje
Opioidy: Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub pokrewnych leków, takich jak Oxazepam GSK, z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, ze względu na sumujący się efekt depresyjny na OUN. Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Leki przeciwpadaczkowe: Jednoczesne stosowanie karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu i prymidonu może zmniejszać stężenie oksazepamu w surowicy. Leki przeciwnadciśnieniowe: Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych może nasilać działanie hipotensyjne. Leki blokujące receptory alfa i moksonidyna nasilają uspokajające działanie benzodiazepin. Lewodopa: Działanie terapeutyczne lewodopy może być zmniejszone przy jednoczesnym stosowaniu z benzodiazepinami. Inne leki: Oksazepam nie wpływa na aktywność cytochromu P450, w związku z tym jego wpływ na działanie leków metabolizowanych przez ten enzym jest niemożliwy.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Istnieją dowody na to, że benzodiazepiny działają uszkadzająco na ludzki płód. Nie należy stosować oksazepamu w ciąży. Próbki krwi pępowinowej wykazały, że benzodiazepiny i ich metabolity z kwasem glukuronowym przekraczają barierę łożyskową. Benzodiazepiny stosowane podczas ostatniego trymestru ciąży lub w czasie porodu powodują u noworodka objawy odstawienia, takie jak: obniżenie ciśnienia, obniżenie temperatury ciała, depresję oddechową, bezdech, zmniejszoną ruchliwość, problemy z karmieniem lub piciem, zmianę objawów metabolicznych związanych z chłodem. Jeśli produkt leczniczy został przepisany kobiecie w okresie rozrodczym, należy ją poinformować, aby skonsultowała się z lekarzem w sprawie przerwania przyjmowania produktu, jeśli planuje zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersią: Benzodiazepiny i ich metabolity przenikają do mleka, dlatego nie należy stosować produktu leczniczego Oxazepam GSK podczas karmienia piersią. U niemowląt, których matki przyjmowały benzodiazepiny w trakcie karmienia piersią obserwowano senność i osłabienie odruchu ssania. Dzieci takich matek powinny być monitorowane celem wykrycia objawów działania farmakologicznego benzodiazepin, takich jak uspokojenie i drażliwość. Płodność: Brak odpowiednich danych.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Oksazepam może powodować zaburzenie sprawności psychofizycznej, dlatego w trakcie leczenia oksazepamem nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Objaw ten nasila się przy stosowaniu leku jednocześnie z alkoholem. Tak jak w przypadku wszystkich innych leków działających supresyjnie na OUN, pacjenci, którym przepisano oksazepam powinni zostać ostrzeżeni, aby upewnili się, czy produkt leczniczy nie powoduje u nich senności lub zawrotów głowy zanim zaczną używać niebezpiecznych maszyn lub pojazdów.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych szacowano następująco: Bardzo często (>1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Częstość występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego Małopłytkowość, agranulocytoza, pancytopenia, dyskrazja krwi. Nieznana Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne. Nieznana Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Zespół Schwartza i Barttera (SIADH), hiponatremia. Nieznana Zaburzenia psychiczne Depresja*. Często Zmiany libido, impotencja, anorgazmia.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Niezbyt często Niepokój, nadużywanie leku, uzależnienie****, pobudzenie, pobudliwość, lęk, wrogość, złość, agresywność, urojenia, mania, koszmary senne, omamy, psychozy, zaburzenia zachowania i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania, brak zahamowań, euforia, myśli i wyobrażenia samobójcze, próby samobójcze. Nieznana Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie, wyczerpanie, senność. Bardzo często Niezborność, splątanie, osłupienie. Często Objawy pozapiramidowe, drżenie, zawroty głowy, zaburzenia mowy, niewyraźna, spowolniała mowa, bóle głowy, drgawki/napady, śpiączka, niepamięć następcza**. Nieznana Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (np. podwójne widzenie, niewyraźne widzenie). Nieznana Zaburzenia naczyń Obniżenie ciśnienia krwi. Nieznana Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Depresja oddechowa, bezdech, pogorszenie się bezdechu sennego, pogorszenie się choroby obturacyjnej płuc ***. Nieznana Zaburzenia żołądka i jelit Nudności.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Niezbyt często Zaparcia. Nieznana Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Żółtaczka, zwiększone stężenie bilirubiny, zwiększenie aktywności transaminaz i fosfatazy alkalicznej. Nieznana Zaburzenia nerek i dróg moczowych Nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu. Nieznana Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Skórne zmiany alergiczne, łysienie. Nieznana Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni. Często Zaburzenia ogólne i w miejscu podania Osłabienie. Często Obniżenie temperatury ciała, objawy odstawienia****. Nieznana * Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się występująca wcześniej depresja. **Zgłaszano występowanie przejściowej niepamięci następczej lub zaburzenia pamięci podczas stosowania benzodiazepin. Ryzyko ich pojawienia się jest większe po wyższych dawkach. ***Nasilenie tych objawów zależy od dawki. **** Podczas leczenia benzodiazepinami może rozwinąć się uzależnienie i objawy odstawienia, patrz punkt 4.4.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy: Przedawkowanie benzodiazepin zwykle skutkuje depresją OUN, która obejmuje objawy od osłupienia do stanów śpiączki. W przypadkach łagodnego przedawkowania występują: osłupienie, splątanie, reakcje paradoksalne, letarg. W ciężkich przypadkach: niezborność, zmniejszone napięcie mięśniowe, obniżenie ciśnienia krwi, depresja krążeniowa i oddechowa, śpiączka występuje rzadko, a zgon bardzo rzadko. Postępowanie: Podczas postępowania po przedawkowaniu każdego leku należy zwrócić uwagę na to, że pacjent mógł przyjąć kilka leków (patrz punkt 4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji). Jeśli przedawkowanie oksazepamu miało miejsce wraz z podaniem innych leków działających na OUN lub spożyciem alkoholu, objawy mogą być bardzo nasilone i mogą doprowadzić do śmierci. Jeżeli pacjent jest przytomny, należy sprowokować wymioty, chyba że istnieje ryzyko aspiracji treści.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
Jeśli opróżnienie żołądka jest niemożliwe, należy podać węgiel aktywowany, aby zmniejszyć wchłanianie leku. W razie konieczności należy zastosować leczenie objawowe. Należy systematycznie kontrolować podstawowe czynności życiowe i dokładnie obserwować pacjenta. Bardzo trudno usuwa się oksazepam przez dializę. Aby odwrócić objawy przedawkowania benzodiazepin ze strony OUN, podaje się flumazenil na oddziale intensywnej opieki medycznej (co przywraca spontaniczne oddychanie i przytomność, tak więc pacjent nie musi być zaintubowany lub może być rozintubowany). Należy zwrócić uwagę na to, że flumazenil działa jako antidotum, a nie substytut benzodiazepin, w związku z tym może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek. Szczególnie dotyczy to pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono przewlekłe przyjmowanie benzodiazepin lub trójpierścieniowych produktów przeciwdepresyjnych.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Oksazepam jest produktem leczniczym psychotropowym, którego właściwości farmakodynamiczne są wynikiem oddziaływania głównie na ośrodkowy układ nerwowy. Miejscami działania produktu leczniczego są układ limbiczny, wzgórze i podwzgórze. Z badań biochemicznych wynika, że oksazepam wzmacnia działanie hamujące neuroprzekaźnika – kwasu γ-aminomasłowego (GABA), poprzez wiązanie z receptorami tego kwasu lub antagonistyczne działanie na białko hamujące wiązanie GABA z receptorem. Oksazepam wykazuje działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Parametry farmakokinetyczne dla produktu leczniczego Oksazepam GSK oznaczano u 13 pacjentów z objawami nerwicowymi po jednorazowym podaniu doustnym dawki 20 mg. Wchłanianie Oksazepam wchłania się z przewodu pokarmowego w około 97%. Maksymalne stężenie we krwi po przyjęciu jednorazowej dawki 20 mg występuje po około 3 godzinach (256,36 ng/mL). Wartość AUC po jednorazowym podaniu dawki 20 mg wynosi 3034 ng/mL·h. Dystrybucja Oksazepam w około 98% wiąże się z białkami krwi. Objętość dystrybucji wynosi około 0,4-2,3 L/kg. Metabolizm Oksazepam jest metabolizowany w wątrobie tworząc połączenia z kwasem glukuronowym. Powstają też niewielkie ilości chinazoliny i dihydroksypochodnych. Eliminacja Biologiczny okres półtrwania oksazepamu wynosi około 14 h. Metabolity są wydalane głównie z moczem (67-80%), 3% podanej dawki wydala się z kałem. Jedynie niewielka część podanej dawki jest wydalana w postaci niezmienionej.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania może ulec wydłużeniu w przypadku mocznicy.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W 24-miesięcznych badaniach (w których stosowano dawkę 30 razy większą niż maksymalna dawka stosowana u ludzi), stwierdzono u szczurów łagodne guzy tarczycy i gruczolaki jąder i prostaty. U myszy, którym przez 9 miesięcy podawano oksazepam (w dawce 35-100 razy większej niż dobowa dawka zwykle stosowana u ludzi) zaobserwowano zależne od dawki gruczolaki wątroby, niektóre zaliczane po badaniu mikroskopowym do nowotworów złośliwych.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Talk Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 5 lat. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakowane są w blistry z folii polichlorowinylowej bezbarwnej i aluminiowej (PVC-Al) lub blistry z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci z folii polichlorowinylowej białej i aluminiowej pokrytej warstwą papieru (PVC-Al/PET/PAP), w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 20 tabletek. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wyjmowanie tabletki z blistra z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci.
CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
Te tabletki są dostarczane w specjalnym opakowaniu z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci. Na każdym fragmencie blistra z jedną tabletką jest umieszczony numer. Tabletki należy przyjmować po kolei, zgodnie z numeracją, zaczynając od numeru 1. Oddzielenie jednej tabletki: aby oddzielić fragment blistra z jedną tabletką, należy rozerwać blister wzdłuż perforowanych linii. Zerwanie warstwy zewnętrznej: zaczynając od rogu podważyć i zerwać warstwę zewnętrzną z oderwanego fragmentu blistra. Wyjęcie tabletki: delikatnie wypchnąć tabletkę przez warstwę folii. Bez szczególnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Oksazepam TZF, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg oksazepamu (Oxazepamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 53,8 mg. Pełny skład substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane barwy białej lub prawie białej, okrągłe, obustronnie wypukłe.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźnie i krótkotrwale: W zaburzeniach lękowych towarzyszących nerwicom oraz innym zaburzeniom psychosomatycznym. W zaburzeniach snu o podłożu czynnościowym. Uwaga: Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania leku.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie i czas leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie. Dorośli W zaburzeniach lękowych – 10 mg do 30 mg 3 do 4 razy na dobę. Wspomagająco i tylko w uzasadnionych przypadkach w zaburzeniach snu – 10 mg do 30 mg godzinę przed snem. Pacjentów przyjmujących oksazepam z powodu zaburzeń snu należy poinformować, by po zażyciu leku mieli zapewnione warunki do ciągłego, nieprzerywanego 7 – 8 godzinnego snu. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania oksazepamu w tej grupie wiekowej. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na ośrodkowy układ nerwowy. W tej grupie wiekowej zaleca się podawanie najmniejszej efektywnej dawki (zwykle 10 mg 3 razy na dobę). Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby Należy zachować ostrożność podczas stosowania oksazepamu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Czas leczenia Oksazepam stosuje się doraźnie w celu objawowego leczenia lęku. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum – zwykle wynosi od kilku dni do 2 tygodni. Czas leczenia łącznie z okresem stopniowego odstąpienia nie powinien przekraczać 4 tygodni. Produkt należy odstawiać stopniowo, dostosowując tempo indywidualnie dla każdego pacjenta. Nagłe odstawienie oksazepamu, może spowodować zespół odstąpienia (zaburzenia snu, koncentracji i uwagi, wzmożoną drażliwość, a nawet zaburzenia psychotyczne). Szczególnie niebezpieczne może okazać się gwałtowne przerwanie terapii prowadzonej przez dłuższy czas, podczas której stosowane są większe niż przeciętne dawki oksazepamu. Objawy odstąpienia są wtedy bardziej nasilone (patrz punkt 4.4). W indywidualnych przypadkach, po ocenie stanu pacjenta, lekarz może zdecydować o przedłużeniu maksymalnego czasu leczenia.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Długotrwałe stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia zjawiska tolerancji i objawów uzależnienia. Sposób podawania Lek należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie możliwie najniższych, skutecznych dawek do opanowania objawów lęku. Dawki leku należy zwiększać stopniowo.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub którykolwiek składnik produktu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Myasthenia gravis. Ostra porfiria. Stany z fobią lub natręctwami, przewlekłe psychozy. Zatrucie alkoholem, lekami nasennymi lub innymi substancjami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed rozpoczęciem leczenia oksazepamem należy przeprowadzić dokładną analizę istniejących zaburzeń. W przypadku leczenia bezsenności należy wyeliminować inne możliwe jej przyczyny (somatogenne, psychogenne, nieprawidłowe nawyki). Utrzymywanie się bezsenności lub jej nawrót po 7 – 14-dniowym leczeniu może wskazywać na występowanie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, które należy zdiagnozować i odpowiednio leczyć. Tolerancja Regularne stosowanie benzodiazepin lub produktów podobnie do nich działających, w tym oksazepamu, przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania. Uzależnienie Stosowanie benzodiazepin lub produktów podobnie do nich działających może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia oraz jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku wystąpienia uzależnienia fizycznego nagłe odstawienie produktu może prowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstąpienia. Objawami charakterystycznymi dla zespołu odstąpienia są: ból głowy, bóle mięśni, bardzo silny lęk, napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność. W ciężkich przypadkach może pojawić się utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy lub napady drgawek. Podczas odstawiania oksazepamu Może wystąpić zjawisko „z odbicia” – nasilenie objawów, które były powodem zastosowania benzodiazepin. Mogą temu towarzyszyć zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu, bezsenność i niepokój. Ponieważ zjawisko to związane jest z nagłym odstawieniem produktu leczniczego, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki produktu.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować pacjenta jak długo trwa leczenie i wyjaśnić dlaczego konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki. Istnieją doniesienia, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i produktów działających podobnie do benzodiazepin, objawy zespołu odstąpienia mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli lek jest podawany w dużych dawkach. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Oksazepam TZF i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak produkt leczniczy Oksazepam TZF, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Oksazepam TZF jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2). Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach (patrz punkt 4.5). Niepamięć następcza Oksazepam, tak jak benzodiazepiny i produkty podobnie do nich działające, może wywołać niepamięć następczą. Objawy najczęściej występują kilka godzin po przyjęciu leku, zwłaszcza w dużej dawce. U pacjentów stosujących oksazepam z powodu zaburzeń snu, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się stosowanie oksazepamu godzinę przed snem i zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerywanego 7 – 8 godzinnego snu.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Reakcje psychiczne i paradoksalne Oksazepam, tak jak benzodiazepiny i produkty podobnie do nich działające, może wywołać reakcje psychiczne i paradoksalne, do których należą: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresja, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność oraz inne behawioralne działania niepożądane. Reakcje te znacznie częściej obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pojawienia się takich objawów oksazepam należy odstawić.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Depresyjny wpływ oksazepamu na ośrodkowy układ nerwowy nasilają: opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego (anestetyki), leki psychotropowe (w tym, leki nasenne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne), leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwhistaminowe, nabilon, lofeksydyna, tizanidyna. W przypadku jednoczesnego stosowania opioidowych leków przeciwbólowych z oksazepamem możliwe jest wystąpienie euforii, co prowadzi do psychicznego uzależnienia. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak produkt leczniczy Oksazepam TZF, z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Spożywanie alkoholu w czasie leczenia oksazepamem nasila działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i może czasami doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, jak: pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowanie. Oksazepam działa synergicznie z produktami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych). Baklofen nasila działanie uspakajające. Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin (również oksazepamu). Oksazepam podawany jednocześnie z produktami stosowanymi w leczeniu parkinsonizmu (np. lewodopa) może osłabiać ich działanie. Środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny mogą powodować osłabienie działania oksazepamu poprzez obniżenie jego stężenia w osoczu. Leki przeciwbakteryjne, np. ryfampicyna, mogą przyspieszać metabolizm oksazepamu. Leki przeciwwirusowe: stosowanie oksazepamu jednocześnie z zydowudyną powoduje zmniejszenie jej klirensu.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Rytonawir może hamować metabolizm oksazepamu w wątrobie. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie zostało ustalone. Probenecyd może nasilać działanie uspokajające.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie leku u kobiet w ciąży w pierwszym trymestrze, ze względu na potencjalne działanie teratogenne, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, kiedy istnieje bezwzględna konieczność, a stosowanie bezpieczniejszych odpowiedników jest niemożliwe. W razie konieczności podania oksazepamu w ostatnich 3 miesiącach ciąży lub podczas porodu, należy liczyć się z ryzykiem wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii, niewydolności oddechowej. U dzieci matek przyjmujących długotrwale benzodiazepiny lub produkty podobnie do nich działające pod koniec ciąży (3 trymestr) mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienia. Kobiety w wieku rozrodczym, przed rozpoczęciem leczenia, powinny być poinformowane o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu przerwania leczenia w przypadku planowania lub stwierdzonej ciąży. Karmienie piersi?
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Oksazepam przenika w niewielkich ilościach do mleka matki, nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią. Gdy zachodzi konieczność podania matce karmiącej oksazepamu, należy przerwać karmienie piersią.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas leczenia oksazepamem zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu wystąpienia zaburzenia koncentracji, senności, niepamięci. Pacjenci powinni być ostrzeżeni, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych podczas leczenia i do 3 dni po jego zakończeniu.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki leku. Przerwanie stosowania leku z powodu działań niepożądanych zdarza się rzadko. Częstość działań niepożądanych pojawiających się po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów narządów wg MedDRA Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi, leukopenia, zmiany obrazu rozmazu krwi Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak apetytu Zaburzenia psychiczne: reakcje paradoksalne; niepokój psychoruchowy, pobudzenie i agresja, splątanie, omamy, koszmary senne, urojenia, psychozy, drażliwość, nieodpowiednie zachowanie Zaburzenia układu nerwowego: senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, osłabienie mięśni, ataksja, ból głowy, drżenie, zaburzenia mowy Zaburzenia oka: zamazane, podwójne widzenie Zaburzenia naczyniowe: niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia miesiączkowania Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: gorączka, obrzęk, zmęczenie, ogólne osłabienie, omdlenia Zaburzenia psychiczne Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie fizyczne i psychiczne może rozwinąć się podczas leczenia oksazepamem nawet w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienia i bezsenność z odbicia. Pacjenci nadużywający alkohol lub leki są bardziej podatni na rozwinięcie się uzależnienia. Podczas leczenia oksazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja ze skłonnościami samobójczymi. Zaburzenia układu nerwowego Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4) i z reguły ustępują w trakcie dalszej terapii. W razie nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Tak jak po innych pochodnych benzodiazepiny, zwłaszcza podawanych w dużych dawkach, może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza), zaburzenia libido.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W wyniku przedawkowania oksazepamu mogą wystąpić następujące objawy: senność, stan dezorientacji, niewyraźna mowa, a w ciężkich przypadkach utrata przytomności, śpiączka. Niebezpieczne dla życia mogą okazać się zatrucia spowodowane jednoczesnym podaniem oksazepamu i alkoholu lub oksazepamu i innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Postępowanie w przypadku zatrucia oksazepamem polega na jak najszybszym usunięciu z organizmu niewchłoniętego jeszcze leku lub zmniejszeniu jego absorpcji z przewodu pokarmowego (płukanie żołądka, podawanie węgla aktywnego, wymioty – tylko u przytomnych pacjentów), monitorowaniu podstawowych funkcji życiowych (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze) i w razie potrzeby wdrożeniu odpowiedniego postępowania objawowego. Podawanie węgla aktywnego: dorośli 50 g, dzieci 10-15 g, jeśli przyjęły więcej niż 1 mg/kg mc. w ciągu 1 godziny, pod warunkiem, że nie są zbyt senne. Swoistym antidotum jest flumazenil.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku, należy pamiętać, że pacjent mógł przyjąć wiele różnych leków.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: pochodne benzodiazepiny. Kod ATC: N05BA04 Oksazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją procesów emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila on hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, będących białkowymi strukturami błonowymi, mającymi związek z kompleksem złożonym z receptora GABA – A oraz kanału chlorkowego. Działanie oksazepamu polega na zmianie „czułości” receptora GABA-ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej, a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Klinicznie objawia się to działaniem przeciwlękowym i słabiej zaznaczonym działaniem nasennym. Oksazepam wykazuje również słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Oksazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 92%. Dystrybucja Po doustnym podaniu oksazepamu w dawce 30 mg maksymalne stężenie we krwi – około 450 ng/ml – występuje po około 3 godzinach. Z białkami krwi oksazepam wiąże się w 85%. Przenika przez barierę krew płyn mózgowo-rdzeniowy. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. Metabolizm i eliminacja Okres półtrwania dla oksazepamu wynosi około 8,2 godziny. Proces biotransformacji oksazepamu przebiega w wątrobie. W wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym powstaje nieaktywny metabolit – glukuronian oksazepamu. Oksazepam wydalany jest głównie z moczem w postaci glukuronianu oksazepamu.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak informacji o przeprowadzeniu długoterminowych badań na zwierzętach dotyczących mutagennych i rakotwórczych właściwości oksazepamu.
CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: skrobia ziemniaczana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), żelatyna, polisorbat 80, talk, magnezu stearynian, laktoza jednowodna. Otoczka: hypromeloza, makrogol 6000. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 20 tabletek powlekanych (1 blister po 20 szt.) lub 50 tabletek powlekanych (2 blistry po 25 szt.). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO OXAZEPAM ESPEFA, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 10 mg oksazepamu (Oxazepamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stany lękowe Niepokój związany z depresj? Podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Oxazepam Espefa stosuje się doustnie, niezależnie od posiłków. Dawkę należy dostosowywać indywidualnie. Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych i pacjentów z niskim stężeniem albuminy w osoczu) w celu uniknięcia nadmiernej sedacji. Dorośli: wielkość dawki i schemat dawkowania zależy od indywidualnej wrażliwości i objawów klinicznych. Niepokój o nasileniu łagodnym do umiarkowanego: 10 mg do 20 mg 3 do 4 razy na dobę. Niepokój o znacznym nasileniu: 20 mg do 30 mg 3 do 4 razy na dobę, większa dawka w porze spoczynku. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, ze zmniejszoną masą ciała, z obniżonym ciśnieniem tętniczym, niewydolnością krążenia lub oddechową, osłabieniem mięśniowym zaleca się podawanie najmniejszej efektywnej dawki (zwykle 10 mg 3 razy na dobę). Podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym: 20 mg do 30 mg podawane 3 lub 4 razy na dobę.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Wieczorem nie należy przyjmować produktu leczniczego bezpośrednio po posiłku, z powodu opóźnienia działania i możliwości wystąpienia objawów zmęczenia i zaburzeń koncentracji następnego dnia rano. W ostrych przypadkach należy stosować pojedynczą dawkę lub kilka dawek w ciągu kilku dni. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum – zwykle wynosi od kilku dni do 2 tygodni. Po dwóch tygodniach podawania oksazepamu wskazania do dalszego stosowania powinny zostać ponownie ocenione. Czas leczenia łącznie z okresem stopniowego odstawiania nie powinien przekraczać 4 tygodni. Stopniowe odstawianie produktu leczniczego należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Nagłe odstawienie oksazepamu może spowodować zespół odstawienny (zaburzenia snu, koncentracji i uwagi, wzmożoną drażliwość, a nawet zaburzenia psychotyczne). Szczególnie niebezpieczne może okazać się gwałtowne przerwanie terapii prowadzonej przez dłuższy czas, podczas której stosowane są większe niż przeciętne dawki oksazepamu.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Objawy odstawienne są wtedy bardzej nasilone (patrz punkt 4.4). Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego nie jest zalecane ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia zjawiska tolerancji i objawów uzależnienia. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby: Należy zachować ostrożność podczas stosowania oksazepamu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Może być konieczne zmniejszenie dawki produktu leczniczego. Dzieci i młodzież: Oksazepamu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat nie zaleca się stosowania oksazepamu, ze względu na brak zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; Ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego; Ciężka niewydolność wątroby; Uzależnienie od leków, narkotyków lub alkoholu; Nie należy stosować w przypadku ostrego zatrucia alkoholowego, zatrucia środkami nasennymi, opiatami, środkami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami, lekami przeciwdepresyjnymi, solami litu); Myasthenia gravis; Nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią oraz u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Tolerancja: Regularne stosowanie benzodiazepin lub produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin, w tym oksazepamu, przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania. Uzależnienie: Stosowanie benzodiazepin lub produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia oraz jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie. W przypadku wystąpienia uzależnienia, nagłe odstawienie produktu leczniczego może prowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstawiennego. Objawami charakterystycznymi dla zespołu odstawiennego są: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie i napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W ciężkich przypadkach mogą pojawić się: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowościowe, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy lub napady drgawek. Istnieją doniesienia, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin, objawy zespołu odstawiennego mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli produkt leczniczy jest podawany w dużych dawkach.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne podawanie oksazepamu z innymi produktami leczniczymi wpływającymi depresyjnie na OUN (np. znieczulającymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi, przeciwnadciśnieniowymi, przeciwpsychotycznymi) zwiększa zarówno działania uspokajające oksazepamu, jak i inne działania stosowanych produktów leczniczych. Podczas jednoczesnego stosowania oksazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilona euforia, co prowadzi do nasilenia uzależnienia psychicznego. Środki zmniejszające napięcia mięśniowe (miorelaksacyjne) mogą również wzmacniać działanie uspokajające oksazepamu. Podczas leczenia oksazepamem należy unikać picia alkoholu, ponieważ zgłaszano indywidualne przypadki reakcji paradoksalnych. Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin (również oksazepamu). Oksazepam podawany jednocześnie z produktami leczniczymi stosowanymi w leczeniu parkinsonizmu (np.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje
lewodopa) może osłabiać ich działanie. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Przypuszcza się, że oksazepam stosowany w okresie ciąży może wywoływać ciężkie wady wrodzone. Oxazepam Espefa jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży (patrz punkt 4.3). Benzodiazepin nie należy podawać kobietom w ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze. Długotrwałe stosowanie oksazepamu u kobiet w ciąży może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego u noworodka. Podawanie produktu leczniczego w ostatniej fazie ciąży lub podczas porodu może wywołać u noworodka hipotermię, hipotonię, zaburzenia oddychania, bezdech i osłabienie odruchu ssania. Pacjentki w okresie rozrodczym, które stosują oksazepam, należy poinformować aby natychmiast skontaktowały się z lekarzem, jeśli podejrzewają, że są w ciąży. Karmienie piersi? Oksazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, dlatego nie należy karmić piersią podczas jego przyjmowania.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Oksazepam wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas stosowania oksazepamu zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci. 4.8 Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki leku. Przerwanie stosowania leku z powodu działań niepożądanych zdarza się rzadko. Działania niepożądane pogrupowano ze względu na układy narządów, w obrębie których je obserwowano. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, osłabienie mięśni, ataksja. Rzadko: ból głowy. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4) i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej terapii. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Częstość nieznana: dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza), zaburzenia libido. Ryzyko pojawienia się tych działań niepożądanych jest większe przy wyższych dawkach benzodiazepin. Zaburzenia oka Często: zamazane podwójne widzenie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: reakcje alergiczne. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: dyspepsja. W przypadku wystąpienia dyspepsji dawkę należy zmniejszyć lub odstawić lek.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: leukopenia, małopłytkowość i agranulocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: brak apetytu. Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: ogólne osłabienie, omdlenia.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje
Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: reakcje paradoksalne – niepokój psychoruchowy, pobudzenie i agresywność, splątanie, omamy, koszmary senne, urojenia, psychozy, drażliwość, nieodpowiednie zachowanie. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. Uzależnienie fizyczne i psychiczne może rozwinąć się podczas leczenia oksazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienne tj.: drgawki, drżenia, kolkę jelitową i skurcze mięśniowe, bezsenność, wymioty oraz nadmierną potliwość i bezsenność z odbicia. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie się uzależnienia. Podczas leczenia oksazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja ze skłonnościami samobójczymi. Ponadto mogą wystąpić: osłupienie, zaburzenia orientacji, gorączka i euforia.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy łagodnego zatrucia są następujące: senność, splątanie, letarg, ataksja, dyzartria, hipotonia, dyskinezja; sporadycznie płytkie i krótkotrwałe utraty przytomności.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje
Objawy ciężkiego zatrucia (zwłaszcza podczas jednoczesnego picia alkoholu lub stosowania produktów leczniczych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy) to: zahamowanie czynności ośrodka oddechowego i układu krążenia, śpiączka a nawet zgon. Postępowanie: należy wywołać wymioty – tylko u przytomnych pacjentów i (lub) przeprowadzić płukanie żołądka, można podać węgiel aktywny. Następnie należy wdrożyć leczenie objawowe, monitorować podstawowe czynności życiowe i dokładnie obserwować pacjenta. Obniżone ciśnienie tętnicze należy opanować poprzez dożylne podanie płynów i jeśli będzie to wskazane – sympatomimetyków (unikać adrenaliny i jej pochodnych). Antagonistą benzodiazepin jest flumazenil.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Przypuszcza się, że oksazepam stosowany w okresie ciąży może wywoływać ciężkie wady wrodzone. Oxazepam Espefa jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży (patrz punkt 4.3). Benzodiazepin nie należy podawać kobietom w ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze. Długotrwałe stosowanie oksazepamu u kobiet w ciąży może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego u noworodka. Podawanie produktu leczniczego w ostatniej fazie ciąży lub podczas porodu może wywołać u noworodka hipotermię, hipotonię, zaburzenia oddychania, bezdech i osłabienie odruchu ssania. Pacjentki w okresie rozrodczym, które stosują oksazepam, należy poinformować aby natychmiast skontaktowały się z lekarzem, jeśli podejrzewają, że są w ciąży. Karmienie piersi? Oksazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, dlatego nie należy karmić piersią podczas jego przyjmowania.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Oksazepam wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas stosowania oksazepamu zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki leku. Przerwanie stosowania leku z powodu działań niepożądanych zdarza się rzadko. Działania niepożądane pogrupowano ze względu na układy narządów, w obrębie których je obserwowano. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, osłabienie mięśni, ataksja. Rzadko: ból głowy. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4) i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej terapii.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Częstość nieznana: dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza), zaburzenia libido. Ryzyko pojawienia się tych działań niepożądanych jest większe przy wyższych dawkach benzodiazepin. Zaburzenia oka Często: zamazane podwójne widzenie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: reakcje alergiczne. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: dyspepsja. W przypadku wystąpienia dyspepsji dawkę należy zmniejszyć lub odstawić lek. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: leukopenia, małopłytkowość i agranulocytoza.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: brak apetytu. Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: ogólne osłabienie, omdlenia. Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: reakcje paradoksalne – niepokój psychoruchowy, pobudzenie i agresywność, splątanie, omamy, koszmary senne, urojenia, psychozy, drażliwość, nieodpowiednie zachowanie. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. Uzależnienie fizyczne i psychiczne może rozwinąć się podczas leczenia oksazepamem w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienne tj.: drgawki, drżenia, kolkę jelitową i skurcze mięśniowe, bezsenność, wymioty oraz nadmierną potliwość i bezsenność z odbicia. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie się uzależnienia. Podczas leczenia oksazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja ze skłonnościami samobójczymi. Ponadto mogą wystąpić: osłupienie, zaburzenia orientacji, gorączka i euforia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy łagodnego zatrucia są następujące: senność, splątanie, letarg, ataksja, dyzartria, hipotonia, dyskinezja; sporadycznie płytkie i krótkotrwałe utraty przytomności. Objawy ciężkiego zatrucia (zwłaszcza podczas jednoczesnego picia alkoholu lub stosowania produktów leczniczych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy) to: zahamowanie czynności ośrodka oddechowego i układu krążenia, śpiączka a nawet zgon. Postępowanie: należy wywołać wymioty – tylko u przytomnych pacjentów i (lub) przeprowadzić płukanie żołądka, można podać węgiel aktywny. Następnie należy wdrożyć leczenie objawowe, monitorować podstawowe czynności życiowe i dokładnie obserwować pacjenta. Obniżone ciśnienie tętnicze należy opanować poprzez dożylne podanie płynów i jeśli będzie to wskazane – sympatomimetyków (unikać adrenaliny i jej pochodnych). Antagonistą benzodiazepin jest flumazenil.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwlękowe, pochodne benzodiazepiny, kod ATC: N05BA04. Oksazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila on hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, będących białkowymi strukturami błonowymi, mającymi związek z kompleksem złożonym z receptora GABA – A oraz kanału chlorkowego. Działanie oksazepamu polega na zmianie „czułości” receptora GABA ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej, a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Klinicznie objawia się to działaniem przeciwlękowym i słabiej zaznaczonym działaniem nasennym. Oksazepam wykazuje również słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Oksazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 90-95%. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej najwyższe stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 2,5 godziny. Dystrybucja Oksazepam w mniej więcej 87% wiąże się z białkami osocza, objętość dystrybucji w stanie stabilnym wynosi 0,5-1,0 l/kg. Metabolizm Oksazepam ulega biotransformacji w wątrobie tworząc połączenia z kwasem glukuronowym, powstają też niewielkie ilości chinazoliny i dihydroksypochodnych wydalanych z moczem. Nie stwierdzono, by metabolity odznaczały się aktywnością farmakologiczną. Eliminacja Okres półtrwania oksazepamu wynosi około 8 godzin. Ponad 95% pojedynczej dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, mniej niż 2% wydalane jest w postaci niezmienionej.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak informacji o przeprowadzeniu długookresowych badań na zwierzętach dotyczących mutagennych i rakotwórczych właściwości oksazepamu.
CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Sacharoza Powidon Wapnia stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 10 szt. (1 blister po 10 szt.) 20 szt. (2 blistry po 10 szt.) 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lexotan, 3 mg, tabletki Lexotan, 6 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Lexotan, 3 mg, tabletki 1 tabletka zawiera 3 mg bromazepamu (Bromazepamum). Lexotan, 6 mg, tabletki 1 tabletka zawiera 6 mg bromazepamu (Bromazepamum). Tableki zawierają laktozę jednowodną. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wymagające leczenia farmakologicznego: zaburzenia lękowe uogólnione; dysfunkcje autonomiczne występujące pod postacią somatyczną, m.in. z objawami skórnymi, ze strony układu pokarmowego, ze strony układu krążenia, układu moczowo-płciowego; stany lękowe występujące w przebiegu przewlekłych chorób organicznych ośrodkowego układu nerwowego; zaburzenia stresowe pourazowe, z objawami lęku; zaburzenia adaptacyjne.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie standardowe Średnie dawki dla pacjentów leczonych ambulatoryjnie: 1,5 mg do 3 mg do trzech razy na dobę. Ciężkie przypadki, zwłaszcza w lecznictwie szpitalnym: 6 mg do 12 mg dwa lub trzy razy na dobę. W celu zastosowania zalecanego dawkowania dostępne są różne moce tego produktu leczniczego (tabletki zawierające 3 mg lub 6 mg bromazepamu). Podane dawkowanie należy traktować jako ogólne wytyczne i dobierać dawkę indywidualnie dla danego pacjenta. Ambulatoryjne leczenie pacjentów należy rozpoczynać od podawania małych dawek, dawki należy stopniowo zwiększać do optymalnej wielkości. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać tak krótko jak to tylko możliwe. Pacjent powinien zgłaszać się do lekarza regularnie, w celu oceny konieczności dalszego podawania produktu leczniczego, szczególnie w sytuacjach, w których nie obserwuje się objawów choroby.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dawkowanie
Całkowity czas leczenia nie powinien wynosić więcej niż 8-12 tygodni, wliczając w to okres stopniowego odstawiania produktu leczniczego. W niektórych przypadkach leczenie może trwać dłużej, pod warunkiem przeprowadzenia specjalistycznej oceny stanu pacjenta. Należy regularnie monitorować stan pacjenta na początku leczenia w celu dobrania minimalnej skutecznej dawki i(lub) ustalenia częstości podawania produktu leczniczego oraz aby zapobiec przedawkowaniu, wynikającemu z kumulacji produktu leczniczego. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2) wymagają stosowania mniejszych dawek ze względu na potencjalnie większą wrażliwość na produkt leczniczy i zmiany w jego farmakokinetyce. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby nie powinni być leczeni produktem Lexotan w postaci tabletek (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dawkowanie
Pacjentom z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym należy podawać najniższą możliwą dawkę. Dzieci Produktu leczniczego Lexotan nie stosuje się u dzieci.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Stosowanie produktu Lexotan jest przeciwwskazane u pacjentów z: wcześniej stwierdzoną nadwrażliwością na benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężką niewydolnością oddechową, ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ benzodiazepiny mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii wątrobowej, miastenią, zespołem bezdechu sennego.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Niepamięć Benzodiazepiny mogą wywoływać niepamięć następczą. Stan ten występuje najczęściej kilka godzin po przyjęciu produktu i dlatego w celu zmniejszenia ryzyka pacjenci powinni upewnić się, że będą mogli pozwolić sobie na niezakłócony sen, trwający kilka godzin. Efekt amnestyczny może wiązać się z nietypowym zachowaniem (patrz także punkt 4.8). Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin mogą wystąpić reakcje paradoksalne takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, lęk, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowania i inne niepożądane efekty behawioralne. Jeśli takie objawy wystąpią, produkt leczniczy należy odstawić. Wyżej wymienione objawy mogą z większym prawdopodobieństwem wystąpić u dzieci i u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2) i nie przekraczać ośmiu do dwunastu tygodni, wliczając w to okres stopniowego odstawiania produktu leczniczego. Wydłużenie czasu leczenia poza taki okres wymaga ponownej oceny stanu pacjenta. Na początku leczenia należy dokładnie poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia będzie ograniczony, oraz dokładnie wyjaśnić mu zasady stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Ponadto ważne jest, aby pacjent był świadomy możliwości wystąpienia zjawiska „z odbicia” w trakcie odstawiania produktu leczniczego, co zminimalizuje niepokój, jeśli takie objawy u niego wystąpią. Gdy stosowane są beznodiazepiny o długim czasie działania ważne jest, aby przestrzec przed ich zamianą na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, gdyż mogą wówczas rozwinąć się objawy odstawienia.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Jednoczesne stosowanie alkoholu/produktów leczniczych hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Lexotan z alkoholem i(lub) produktami leczniczymi hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego. Jednoczesne ich stosowanie może nasilić działanie kliniczne produktu Lexotan, w tym spowodować znaczną sedację, istotną klinicznie depresję układu oddechowego i(lub) układu sercowo-naczyniowego, co może prowadzić do śpiączki lub śmierci (patrz punkt 4.5 oraz punkt 4.9). Należy regularnie nadzorować stan pacjenta na początku leczenia w celu dobrania minimalnej skutecznej dawki i(lub) ustalenia częstości podawania produktu leczniczego oraz aby zapobiec przedawkowaniu, wynikającemu z kumulacji produktu leczniczego. Tolerancja W przypadku wielokrotnego podawania benzodiazepin przez kilka tygodni może dojść do zmniejszenia ich skuteczności.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Specjalne grupy pacjentów Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez starannej oceny zasadności ich stosowania; czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Działanie farmakologiczne benzodiazepin wydaje się większe u osób w podeszłym wieku niż u młodszych pacjentów, dlatego zaleca się zmniejszenie dawki u pacjentów w wieku powyżej 50 lat (patrz punkt 4.2). Mniejszą dawkę produktu leczniczego zaleca się także u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji ośrodka oddechowego. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, gdyż mogą przyczyniać się do występowania u nich epizodów encefalopatii wątrobowej (patrz punkt 4.3). Należy zachować szczególną ostrożność w razie podawania produktu Lexotan pacjentom z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin jako produktów leczniczych pierwszego rzutu w leczeniu zaburzeń psychotycznych.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie należy stosować jako monoterapii w leczeniu pacjentów z depresją oraz stanami lękowymi z depresją (mogą u nich występować większe skłonności samobójcze). Dlatego produkt leczniczy Lexotan należy stosować ostrożnie, z zachowaniem ograniczenia ilości przepisywanego produktu pacjentom z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami zaburzeń depresyjnych lub z tendencjami samobójczymi. Benzodiazepiny należy stosować z wyjątkową ostrożnością u pacjentów nadużywających w przeszłości alkoholu lub produktów leczniczych/narkotyków (patrz punkt 4.5). Przypadki nadużywania produktu Lexotan zgłaszano częściej u osób nadużywających kilku substancji. Uzależnienie od produktu leczniczego Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych produktów leczniczych. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia; jest ono także większe u pacjentów nadużywających alkoholu lub produktów leczniczych/narkotyków w wywiadzie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Gdy rozwinie się uzależnienie fizyczne, odstawieniu leczenia towarzyszyć będą objawy odstawienia. Mogą one obejmować bóle głowy, biegunkę, bóle mięśni, nasilony lęk, napięcie, niepokój, dezorientację i drażliwość. W wyjątkowo nasilonych przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: nieprawidłowy odbiór otaczającej rzeczywistości (derealizacja), depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, uczucie drętwienia i mrowienia kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub drgawki. U pacjentów stosujących benzodiazepiny mogą wystąpić objawy z odstawienia po zmianie leczenia na benzodiazepinę o znacznie krótszym okresie półtrwania. Lęk z odbicia Po odstawianiu produktu leczniczego może wystąpić lęk „z odbicia”: przemijający zespół, w którym objawy będące przyczyną zastosowania produktu Lexotan nawracają w nasilonej postaci. Mogą także wystąpić inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu oraz niepokój.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Ponieważ ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego/zespołu „z odbicia” jest większe w razie nagłego przerwania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakodynamiczne Jednoczesne stosowanie bromazepamu z produktami leczniczymi hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, w tym z alkoholem, może spowodować nasilone działania niepożądane, takie jak nadmierna sedacja i depresja układu krążeniowo-oddechowego. W czasie leczenia produktem Lexotan nie należy spożywać alkoholu. Bromazepam należy stosować ostrożnie przy skojarzonym przyjmowaniu innych produktów leczniczych hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego. Nasilenie hamującego wpływu na OUN może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania z przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi (neuroleptykami), przeciwlękowymi/uspokajającymi produktami leczniczymi, niektórymi przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi, opioidami, przeciwdrgawkowymi produktami leczniczymi, oraz przeciwhistaminowymi produktami leczniczymi blokującymi receptor H1 o działaniu sedatywnym.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktów leczniczych hamujących ośrodek oddechowy, takich jak opioidy (produkty lecznicze przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie substytucyjne uzależnień), szczególnie u osób w podeszłym wieku. Interakcje farmakokinetyczne Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Lexotan i produktów leczniczych hamujących enzym CYP3A4 w wątrobie, co skutkuje zwiększeniem poziomu bromazepamu w osoczu. Jednoczesne podawanie cymetydyny, inhibitora grupy enzymów CYP, i ewentualnie propranololu może wydłużyć okres półtrwania bromazepamu w fazie eliminacji poprzez znaczne zmniejszenie klirensu (z cymetydyną zmniejszenie o 50%). Jednoczesne stosowanie z fluwoksaminą, inhibitorem CYP1A2, powoduje znaczne zwiększenie ekspozycji na bromazepam (AUC, 2,4-krotne) oraz wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji (1,9-krotne).
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
Bromazepam jest metabolizowany, przynajmniej częściowo, przez cytochrom P450 (CYP450). Konkretne uczestniczące w tym izoenzymy CYP nie zostały jednak zidentyfikowane, natomiast obserwacje, że silnie działający inhibitor CYP3A4 (itrakonazol) i umiarkowany inhibitor CYP2C9 (flukonazol) nie miały wpływu na właściwości farmakokinetyczne bromazepamu, sugerują niewielką rolę wspomnianych izozymów. Wyraźna interakcja z fluwoksaminą wskazuje na istotną rolę CYP1A2 w metaboliźmie bromazepamu. Bromazepam nie wpływał na metabolizm antypiryny, która jest markerem zastępczym aktywności CYP1A2, CYP2B6, CYP2C i CYP3A, nie indukował również głównych izoenzymów cytochromu P450 w warunkach in vitro na poziomie mRNA, ani nie powodował aktywacji jądrowych receptorów hormonów. Wynika z tego, że prawdopodobieństwo wywołania przez bromazepam farmakokinetycznych interakcji lek-lek wynikających z indukcji CYP450 jest niewielkie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
W przypadku narkotycznych przeciwbólowych produktów leczniczych może także wystąpić stan euforii prowadzący do zwiększenia ryzyka uzależnienia.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i karmienie piersi? Choć nie ma specyficznych danych klinicznych dotyczących bromazepamu, liczne dane pochodzące z badań kohortowych wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem istotnych wad wrodzonych. Niektóre wczesne badania epidemiologiczne typu „case-control” wykazały jednak zwiększone ryzyko rozszczepu w obrębie jamy ustnej. Dane wskazują, że ryzyko urodzenia się dziecka z taką wadą po ekspozycji matki na benzodiazepinę jest mniejsze niż 2/1000; dla porównania spodziewany wskaźnik takich wad w populacji ogólnej jest na poziomie 1/1000. Stosowanie benzodiazepin w dużych dawkach w drugim i(lub) trzecim trymestrze ciąży powodowało zmniejszenie aktywności ruchowej płodu oraz zmienność rytmu serca płodu. Bromazepam podawany ze wskazań medycznych w ostatnim okresie ciąży, nawet w małych dawkach, może powodować wystąpienie tzw.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
zespołu wiotkiego dziecka, który objawia się wiotkością osiową oraz problemami ze ssaniem, które powodują słabe przybieranie na wadze. Objawy te są przemijające, ale mogą utrzymywać się od 1 do 3 tygodni, odpowiednio do okresu półtrwania produktu leczniczego. Podczas stosowania produktu leczniczego w wysokich dawkach, u noworodka może wystąpić depresja oddechowa lub bezdech oraz hipotermia. Ponadto obserwowano objawy odstawienia u noworodka, wyrażające się nadmierną pobudliwością, niepokojem i drżeniem, nawet gdy nie stwierdzano zespołu wiotkiego dziecka. Biorąc pod uwagę powyższe informacje, bromazepam można stosować w okresie ciąży wyłącznie pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania. Jeśli konieczne jest stosowanie bromazepamu w ostatnim okresie ciąży, należy unikać podawania dużych dawek produktu leczniczego, a noworodka należy starannie monitorować pod kątem objawów odstawienia i zespołu wiotkiego dziecka.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Bromazepam przenika do mleka kobiecego, dlatego też kobiety karmiące piersią nie powinny stosować produktu leczniczego Lexotan.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nadmierne uspokojenie, niepamięć, zaburzona koncentracja i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W razie niedoboru snu może narastać prawdopodobieństwo zmniejszenia czujności (patrz także punkt 4.5). Ten niekorzystny wpływ zwiększa się dodatkowo po spożyciu alkoholu.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem zgłaszano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Bardzo często: ≥1/10; Często ≥1/100 do <1/10; Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100; Rzadko (≥1/10000 do <1/1000); Bardzo rzadko (<1/10000); Częstość nieznana (nie można jej określić na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane: Zaburzenia układu immunologicznego częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne częstość nieznana: Stan splątania*, dezorientacja*, zaburzenia emocjonalne* i zaburzenia nastroju*, zaburzenia libido, uzależnienie lekowe**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, nerwowość, lęk, nietypowe sny, nadmierna aktywność, niepamięć następcza**, upośledzenie pamięci Zaburzenia układu nerwowego częstość nieznana: Senność*, bóle głowy*, zawroty głowy*, osłabiona czujność*, ataksja* Zaburzenia oka częstość nieznana: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca częstość nieznana: Niewydolność serca, w tym zatrzymanie akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit częstość nieznana: Nudności*, wymioty*, zaparcie Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej częstość nieznana: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej częstość nieznana: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania częstość nieznana: Zmęczenie* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku i zwykle ustępują w trakcie leczenia.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Działania niepożądane
** Patrz punkt 4.4 *** Ryzyko upadków i złamań zwiększa się u osób stosujących jednocześnie środki uspokajające (w tym napoje alkoholowe) oraz u osób w podeszłym wieku. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji ruchów (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie produktu leczniczego Lexotan rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy stosowany jest w monoterapii, ale może powodować niewyraźną mowę, zanik odruchów, bezdech, spadek ciśnienia, depresję krążeniowo-oddechową i śpiączkę. Śpiączka, jeśli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, ale może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego, także alkoholu. Leczenie przedawkowania Należy obserwować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć procedury podtrzymujące te czynności, według oceny stanu klinicznego pacjenta.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedawkowanie
Szczególnie należy zwrócić uwagę, czy pacjent wymaga objawowego leczenia zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Należy zapobiegać dalszemu wchłanianiu produktu leczniczego stosując odpowiednie metody np. podanie w ciągu 1-2 godzin węgla aktywowanego. U chorych, u których występuje senność, w trakcie stosowania węgla aktywowanego, powinny zostać zabezpieczone drogi oddechowe. W przypadku zatruć mieszanych można rozważyć płukanie żołądka, nie jest to jednak rutynowe postępowanie. W przypadku silnego zahamowania czynności ośrodka oddechowego w ośrodkowym układzie nerwowym można rozważyć podanie flumazenilu, który jest antagonistą receptora benzodiazepinowego. Należy jednak pamiętać, że flumazenil może być stosowany jedynie pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na krótki okres półtrwania (około 1 godziny) i możliwość nawrotu objawów przedawkowania.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedawkowanie
W przypadku równoczesnego podawania flumazenilu i produktów leczniczych obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe przeciwdepresyjne produkty lecznicze) należy zachować szczególną ostrożność. Przed zastosowaniem flumazenilu należy zapoznać się z jego Charakterystyką Produktu Leczniczego.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne benzodiazepiny; kod ATC: N05 BA08. Ośrodkowe działanie benzodiazepin polega na wzmacnianiu GABA-ergicznej neurotransmisji w synapsach hamujących. W obecności benzodiazepin wzmacnia się powinowactwo receptora GABA do neuroprzekaźnika poprzez pozytywną modulację allosteryczną, co powoduje nasilenie oddziaływania uwalnianego GABA na napływ jonów chlorkowych przez błonę postsynaptyczną. Podawany w małych dawkach bromazepam wybiórczo zmniejsza lęk i napięcie. W dużych dawkach wykazuje właściwości uspokajające i rozluźnia mięśnie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Podany doustnie, bromazepam jest wchłaniany szybko i osiąga największe stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin. Całkowita biodostępność bromazepamu podanego w postaci tabletek wynosi 60%. Pokarm może zmniejszać biodostępność bromazepamu, jednak kliniczne znaczenie tej obserwacji nie zostało ustalone. Po podaniu wielu dawek bromazepamu stopień wchłaniania pozostaje stały; obserwuje się przewidywalne stężenia w stanie stacjonarnym, co potwierdza linearną kinetykę leku. Stan stacjonarny stężenia leku w osoczu osiągany jest po około 5–9 dniach. Po podaniu wielu dawek wynoszących 3 mg trzy razy dziennie średnie maksymalne stężenie bromazepamu w stanie stacjonarnym wynosiło 120 ng/ml, czyli jest 3- do 4-krotnie wyższe niż stężenie stwierdzane po podaniu pojedynczej dawki 3 mg. Dystrybucja Po wchłonięciu następuje szybka dystrybucja bromazepamu w organizmie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przeciętnie 70% bromazepamu wiąże się z białkami osocza poprzez oddziaływanie hydrofobowe; ligandami wiążącymi są albumina i kwaśna α1-glikoproteina. Objętość dystrybucji wynosi ok. 50 litrów. Metabolizm i eliminacja Bromazepam jest metabolizowany w wątrobie. Nie tworzą się żadne metabolity o okresie półtrwania dłuższym niż okres półtrwania leku wyjściowego. Ilościowo przeważają 2 metabolity: 3-hydroksybromazepam (mniej aktywny niż bromazepam) i 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna (nieaktywny). Bromazepam jest metabolizowany, przynajmniej częściowo, z udziałem cytochromu P450 (CYP450). Nie ustalono jednak, które konkretnie izoenzymy CYP biorą udział w tym procesie. Obserwuje się jednak, że silny inhibitor CYP3A4 (itrakonazol) i umiarkowany inhibitor CYP2C9 (flukonazol) nie mają wpływu na farmakokinetykę bromazepamu, co wskazuje na to, że wspomniane izoenzymy nie odgrywają tu większej roli. Wyraźne interakcje z fluwoksaminą wskazują na współudział CYP1A2.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania bromazepamu wynosi około 20 godzin, a klirens wynosi około 40 ml/min. Okres półtrwania u pacjentów w podeszłym wieku może być dłuższy (patrz punkt 4.2). Metabolizm jest główną drogą eliminacji leku. Ilość bromazepamu w niezmienionej postaci w moczu wynosi zaledwie 2%, a koniugatów glukoronidowych 3-hydroksybromazepamu i 2-(-2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny – odpowiednio 27% i 40% przyjętej dawki leku. Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku mogą występować znacząco większe stężenie maksymalne, mniejsza objętość dystrybucji, zwiększenie wolnej frakcji osocza, niższy klirens, a tym samym przedłużony okres półtrwania. Wynika stąd, że ustalone stężenia bromazepamu dla określonej wielkości dawkowania będą średnio dwa razy wyższe u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z pacjentami młodszymi.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie farmakologiczne benzodiazepin wydaje się większe u osób w podeszłym wieku niż u młodszych pacjentów, nawet przy podobnym stężeniu benzodiazepin w osoczu. Być może wynika to ze związanych z wiekiem zmian w interakcji między lekiem a receptorem, mechanizmach poreceptorowych i czynności narządów. Nie przeprowadzono formalnego badania oceniającego farmakokinetykę ani nie zebrano populacyjnych danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie przeprowadzono formalnego badania oceniającego farmakokinetykę oraz nie zebrano populacyjnych danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania kancerogenności przeprowadzone z udziałem szczurów nie dostarczyły dowodów na działanie rakotwórcze bromazepamu. Nie wykazano działania genotoksycznego bromazepamu w badaniach in-vitro i in-vivo. Codzienne doustne przyjmowanie bromazepamu nie miało wpływu na płodność i reprodukcję u szczurów. U ciężarnych samic szczurów, którym podawano bromazepam, odnotowano wzrost śmiertelności płodów, wzrost odsetka porodów martwych płodów i zmniejszenie przeżywalności młodych. W badaniach embriotoksyczności/teratogenności nie wykazano działania teratogennego do dawki 125 mg/kg mc./dobę. Po podaniu doustnym dawek wynoszących do 50 mg/kg mc./dobę ciężarnym samicom królików odnotowano zmniejszenie przyrostu masy ciała u matki, zmniejszenie masy płodu i wzrost częstości resorpcji płodów.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz składników pomocniczych Lexotan, 3 mg, tabletki Celuloza mikrokrystaliczna magnezu stearynian talk laktoza jednowodna (94,40 mg w 1 tabletce) żelaza tlenek czerwony Lexotan, 6 mg, tabletki Celuloza mikrokrystaliczna magnezu stearynian talk laktoza jednowodna (90,85 mg w 1 tabletce) lak aluminiowy indygotyny żelaza tlenek żółty 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Lexotan, 3 mg: 3 lata Lexotan, 6 mg: 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 30 sztuk w blistrach z folii Al/PVC lub Al/PVC/PVDC, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Należy zminimalizować usuwanie produktu leczniczego do środowiska.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dane farmaceutyczne
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpady.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sedam 3, 3 mg, tabletki Sedam 6, 6 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka Sedam 3 zawiera 3 mg bromazepamu (Bromazepamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 267,84 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka Sedam 6 zawiera 6 mg bromazepamu (Bromazepamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 259,47 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Sedam 3: białe, podłużne tabletki z 3 nacięciami ułatwiającymi przełamywanie po obu stronach. Sedam 6: zielone, podłużne tabletki z 3 nacięciami ułatwiającymi przełamywanie po obu stronach.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wymagające leczenia farmakologicznego: zaburzenie lękowe uogólnione, dysfunkcje autonomiczne występujące pod postacią somatyczną m.in. z objawami skórnymi, ze strony układu pokarmowego, ze strony układu krążenia i układu moczowo-płciowego, stany lękowe występujące w przebiegu przewlekłych chorób organicznych ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenie stresowe pourazowe z objawami lęku, zaburzenia adaptacyjne. Uwaga: Nie wszystkie stany lękowe wymagają podawania leków i często są objawem choroby somatycznej lub psychicznej. W takich przypadkach należy im przeciwdziałać w inny sposób lub leczyć chorobę podstawową.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkę produktu leczniczego i czas leczenia należy ustalić w zależności od wskazania, ciężkości choroby oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta. Z zasady należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną przez możliwie krótki czas. Leczenie stanów lękowych nie powinno trwać dłużej niż 8 do 12 tygodni. Leczenie ambulatoryjne: Leczenie należy rozpocząć od 3 mg bromazepamu przyjmowanych jedną godzinę przed udaniem się na spoczynek. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 6 mg bromazepamu na dobę. Działanie bromazepamu podanego wieczorem trwa zwykle do następnego wieczora i nie wymaga przyjmowania dodatkowej dawki w ciągu dnia. Jednak w rzadkich przypadkach może być konieczne podanie w ciągu dnia 1,5 mg albo 3 mg bromazepamu. W pojedynczych przypadkach dawkę można zwiększyć do 12 mg bromazepamu na dobę. Leczenie szpitalne: W ciężkich przypadkach dawkę można stopniowo zwiększać do 18 mg bromazepamu na dobę.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dawkowanie
Na początku leczenia lekarz prowadzący powinien uważnie obserwować reakcję pacjenta, aby możliwie szybko rozpoznać ewentualne objawy przedawkowania. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z organicznym uszkodzeniem mózgu, niewydolnością krążenia, niewydolnością oddechową oraz zaburzoną czynnością wątroby. Pacjenci powinni otrzymać wskazówki dotyczące zachowania w codziennym życiu, uwzględniające w szczególności sytuację życiową, aktywność zawodową itd. Specjalne wskazówki dotyczące dawkowania: U pacjentów w podeszłym wieku, z organicznym uszkodzeniem mózgu, niewydolnością krążenia, niewydolnością oddechową, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek leczenie należy rozpoczynać od połowy wyżej opisanych dawek, tzn. od 1,5 mg bromazepamu na noc. Dawka nie powinna być większa niż połowa zwykle zalecanej dawki, a maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg bromazepamu. Sposób i czas podawania: Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością płynu.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dawkowanie
Czas leczenia określany jest indywidualnie dla każdego pacjenta. W razie ostrych objawów klinicznych stosowanie bromazepamu należy ograniczyć do pojedynczych dawek lub kilkudniowego leczenia. Jeśli objawy utrzymują się długo, czas podawania zależy od stadium choroby. Po 2 tygodniach leczenia należy stopniowo zmniejszyć dawkę produktu leczniczego i zweryfikować jego dalsze stosowanie. Produktu nie powinno się podawać dłużej niż 8 do 12 tygodni. Długie stosowanie (trwające ponad 1 tydzień) oraz nagłe przerwanie leczenia może spowodować przejściowe zaburzenia snu, stany niepokoju i napięcia, uczucie zmęczenia i pobudzenia. Produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby (ze względu na ryzyko encefalopatii). Miastenia (Myasthenia gravis). Zespół bezdechu sennego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ciągłe stosowanie produktu leczniczego dozwolone jest tylko w razie bezwzględnych wskazań, po uważnej ocenie stosunku korzyści z leczenia do ryzyka przyzwyczajenia i uzależnienia. Uwagi ogólne dla lekarza Stosowanie pochodnych benzodiazepiny stanowi postęp w leczeniu ciężkich stanów lękowych, które wymagają farmakoterapii. Oprócz premedykacji i uspokojenia w przypadkach ciężkich chorób somatycznych (np. zawału mięśnia sercowego) pochodne benzodiazepiny mogą być stosowane do krótkotrwałego (4 do 6 tygodni) leczenia silnych stanów lękowych, których nie można złagodzić poprzez rozmowę lekarza z pacjentem. Brak naukowych danych do oceny stosunku korzyści do ryzyka długotrwałego (dłuższego niż 2 miesiące) leczenia pochodnymi benzodiazepiny pacjentów z przewlekłymi stanami lękowymi wymagającymi farmakoterapii. Podczas leczenia pochodnymi benzodiazepiny istnieje ryzyko zmniejszenia szybkości reakcji (np.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
ryzyko wypadków ulicznych), reakcji paradoksalnych, tendencji do kumulacji leku, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Według aktualnych danych pochodne benzodiazepiny, choć nie są przepisywane zbyt często, są stosowane zbyt długo. Ogólne zalecenia: Należy precyzyjnie ustalać wskazanie. Szczególnej uwagi wymagają pacjenci uzależnieni w przeszłości od leków. Z zasady nie należy przepisywać im produktów leczniczych z tej grupy. Należy przepisywać najmniejsze opakowanie produktu leczniczego. Należy przepisać najmniejszą skuteczną dawkę. Jeżeli jest to możliwe, już w pierwszym tygodniu leczenia należy ją zmniejszać lub stosować przerwy w leczeniu. Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić z pacjentem czas stosowania leku i sprawdzać w krótkich odstępach czasu dalszą konieczność jego przyjmowania. Uzależnienie może rozwinąć się nawet po stosowaniu małych dawek.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Po długotrwałym leczeniu dawkę bromazepamu należy stopniowo zmniejszać, aby uniknąć objawów odstawienia, takich jak pobudzenie, niepokój, bezsenność, omamy lub napady drgawkowe (patrz niżej). Nawet łagodne objawy odstawienia mogą prowadzić do ponownego sięgnięcia po produkt leczniczy. Należy ostrzec pacjenta, aby nie przekazywał leku innej osobie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakodynamiczne Działanie benzodiazepin sumuje się z działaniem jednocześnie stosowanego alkoholu lub innych substancji działających hamująco na OUN. Podczas leczenia bromazepamem nie zaleca się picia alkoholu. Bromazepam należy stosować ostrożnie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (tj. leki przeciwpsychotyczne [neuroleptyki], leki uspokajające, niektóre leki przeciwdepresyjne, opioidy, leki nasenne, leki przeciwdrgawkowe, produkty lecznicze stosowane w znieczuleniu ogólnym, leki przeciwhistaminowe o działaniu sedatywnym), gdyż mogą wzajemnie nasilać swoje działanie. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania z lekami hamującymi czynność oddechową, np. z opioidami (w produktach leczniczych przeciwbólowych, przeciwkaszlowych, w leczeniu zastępczym), zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Opioidy Jednoczesne stosowanie opioidów i produktów leczniczych o działaniu sedatywnym, takich jak benzodiazepiny lub produkty pokrewne (np. bromazepam), zwiększa ryzyko sedacji, zahamowania czynności oddechowej, śpiączki i zgonu na skutek addycyjnego działania hamującego na OUN. Należy ograniczyć dawkę oraz czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4). Interakcje farmakokinetyczne Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, gdy bromazepam stosuje się razem z produktami leczniczymi, które hamują aktywność izoenzymu CYP3A4 w wątrobie i zwiększają w ten sposób stężenie bromazepamu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną, która jest inhibitorem grupy izoenzymów CYP, oraz prawdopodobnie z propranololem, może powodować wydłużenie okresu półtrwania bromazepamu w fazie eliminacji poprzez istotne zmniejszenie klirensu (50% zmniejszenie w przypadku cymetydyny).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie z fluwoksaminą, która jest inhibitorem CYP1A2, istotnie zwiększa ekspozycję na bromazepam (zwiększenie AUC 2,4-krotnie) i wydłuża okres półtrwania w fazie eliminacji (1,9-krotnie). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bromazepamu i silnych inhibitorów CYP3A4 (np. azolowych leków przeciwgrzybiczych, inhibitorów proteazy lub niektórych antybiotyków makrolidowych) i rozważyć znaczne zmniejszenie dawki. W wypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić stan euforii, zwiększający ryzyko uzależnienia psychicznego. Bromazepam może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków zmniejszających napięcie mięśniowe. U pacjentów długotrwałe stosujących inne produkty lecznicze, takie jak leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi o działaniu ośrodkowym, leki beta-adrenolityczne, glikozydy naparstnicy, metyloksantyny i hormonalne środki antykoncepcyjne mogą wystąpić interakcje, których rodzaj i stopień nasilenia jest trudny do przewidzenia.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny lub omeprazolu nie można wykluczyć zmian siły działania bromazepamu. Cyzapryd nasila uspokajające działanie bromazepamu przyjętego doustnie ze względu na przyspieszenie jego wchłaniania. Ze względu na długi czas wydalania bromazepamu interakcje mogą wystąpić nawet po zakończeniu jego stosowania. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Ciąża Wprawdzie nie są dostępne szczególne dane kliniczne dotyczące bromazepamu, ale obszerne dane z kohortowych badań wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozwoju dużych wad wrodzonych. Jednak niektóre wczesne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepienia podniebienia. Ryzyko to szacowane jest na 2/1000 w porównaniu z około 1/1000 w populacji ogólnej. Benzodiazepiny w dużych dawkach stosowane w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży powodowały zmniejszenie aktywnych ruchów płodu i zmiany rytmu jego serca.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Bromazepam podawany ze wskazań medycznych w ostatniej fazie ciąży (nawet w niewielkich dawkach) powodował wystąpienie zespołu wiotkiego dziecka z takimi objawami, jak hipotonia osiowa, zaburzenia ssania będące przyczyną słabego przyrostu masy ciała. Objawy te są przemijające, ale ze względu na okres półtrwania bromazepamu mogą utrzymywać się przez 1 do 3 tygodni. Stosowanie bromazepamu w dużych dawkach może spowodować u noworodka depresję oddechową lub bezdech i hipotermię. Ponadto po kilku dniach po urodzeniu można obserwować u noworodka objawy odstawienia z nadmiernym pobudzeniem i drżeniem, nawet jeśli nie stwierdzono u niego zespołu wiotkiego dziecka. Wystąpienie tych objawów zależne jest od okresu półtrwania bromazepamu. Biorąc powyższe informacje pod uwagę, bromazepam można stosować w okresie ciąży wyłącznie pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Jeśli stosowanie bromazepamu jest konieczne w ostatnim trymestrze ciąży, należy unikać podawania dużych dawek i zaleca się kontrolowanie, czy u noworodka nie wystąpią objawy odstawienia i (lub) zespół wiotkiego dziecka. Pacjentki planujące ciążę, które zaszły w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży powinny niezwłocznie poinformować o tym lekarza prowadzącego, który musi podjąć decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu stosowania bromazepamu. Karmienie piersi? Bromazepam przenika do mleka ludzkiego. Karmienie piersią podczas leczenia nie jest zalecane. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Uspokojenie, amnezja, zaburzenia koncentracji i zwiotczenie mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a niedobór snu może zwiększyć prawdopodobieństwo zaburzeń uwagi (patrz punkt 4.5). Działania te mogą nasilać się, jeśli pacjent pije alkohol.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem notowano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne Rzadko: Stan splątania*, zaburzenia emocjonalne*, zaburzenia libido, uzależnienie od leku**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne, tj. niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, zachowanie agresywne, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, niepamięć następcza**, zaburzenia pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność* Częstość nieznana: Ból głowy*, zawroty głowy*, zmniejszenie czujności*, ataksja* Zaburzenia oka Rzadko: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca Częstość nieznana: Niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: Nudności*, wymioty*, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Uczucie zmęczenia* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w jego trakcie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
** Patrz punkt 4.4. Stosowanie produktu leczniczego (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować rozwój uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia lub objawy „z odbicia”. Możliwe jest uzależnienie psychiczne. Opisywano nadużywanie benzodiazepin (patrz punkt 4.4). *** Ryzyko upadków i złamań jest większe u osób przyjmujących jednocześnie leki uspokajające. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy zwrócić uwagę na działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, które może być przyczyną niezborności ruchów i zwiększonego ryzyka upadków i złamań kości. Dodatkowo, zwłaszcza w przypadku odstawiania leku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak agresja, ostre stany pobudzenia, skłonności samobójcze, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności w zasypianiu i zaburzenia snu. W razie wystąpienia opisanych objawów należy przerwać leczenie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
U pacjentów z depresją i stanami lękowymi pochodne benzodiazepiny mogą po zmniejszeniu objawów lękowych nasilić depresję, w tym tendencje samobójcze, nawet jeżeli nie były podawane jako leki anksjolityczne. Produkt leczniczy podawany w dużych dawkach przez długi czas może spowodować przemijające zaburzenia, takie jak wolniejsza i niewyraźna mowa (zaburzenia artykulacji), niepewne ruchy i chód, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs). Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się rozwój tolerancji w postaci osłabienia działania, szczególnie uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową. Przyzwyczajenie Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stosowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy, jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu). Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Ciąża Wprawdzie nie są dostępne szczególne dane kliniczne dotyczące bromazepamu, ale obszerne dane z kohortowych badań wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozwoju dużych wad wrodzonych. Jednak niektóre wczesne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepienia podniebienia. Ryzyko to szacowane jest na 2/1000 w porównaniu z około 1/1000 w populacji ogólnej. Benzodiazepiny w dużych dawkach stosowane w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży powodowały zmniejszenie aktywnych ruchów płodu i zmiany rytmu jego serca. Bromazepam podawany ze wskazań medycznych w ostatniej fazie ciąży (nawet w niewielkich dawkach) powodował wystąpienie zespołu wiotkiego dziecka z takimi objawami, jak hipotonia osiowa, zaburzenia ssania będące przyczyną słabego przyrostu masy ciała.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Objawy te są przemijające, ale ze względu na okres półtrwania bromazepamu mogą utrzymywać się przez 1 do 3 tygodni. Stosowanie bromazepamu w dużych dawkach może spowodować u noworodka depresję oddechową lub bezdech i hipotermię. Ponadto po kilku dniach po urodzeniu można obserwować u noworodka objawy odstawienia z nadmiernym pobudzeniem i drżeniem, nawet jeśli nie stwierdzono u niego zespołu wiotkiego dziecka. Wystąpienie tych objawów zależne jest od okresu półtrwania bromazepamu. Biorąc powyższe informacje pod uwagę, bromazepam można stosować w okresie ciąży wyłącznie pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania. Jeśli stosowanie bromazepamu jest konieczne w ostatnim trymestrze ciąży, należy unikać podawania dużych dawek i zaleca się kontrolowanie, czy u noworodka nie wystąpią objawy odstawienia i (lub) zespół wiotkiego dziecka.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pacjentki planujące ciążę, które zaszły w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży powinny niezwłocznie poinformować o tym lekarza prowadzącego, który musi podjąć decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu stosowania bromazepamu. Karmienie piersi? Bromazepam przenika do mleka ludzkiego. Karmienie piersią podczas leczenia nie jest zalecane.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Uspokojenie, amnezja, zaburzenia koncentracji i zwiotczenie mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a niedobór snu może zwiększyć prawdopodobieństwo zaburzeń uwagi (patrz punkt 4.5). Działania te mogą nasilać się, jeśli pacjent pije alkohol. 4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem notowano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne Rzadko: Stan splątania*, zaburzenia emocjonalne*, zaburzenia libido, uzależnienie od leku**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne, tj.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, zachowanie agresywne, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, niepamięć następcza**, zaburzenia pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność* Częstość nieznana: Ból głowy*, zawroty głowy*, zmniejszenie czujności*, ataksja* Zaburzenia oka Rzadko: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca Częstość nieznana: Niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: Nudności*, wymioty*, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Uczucie zmęczenia* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w jego trakcie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
** Patrz punkt 4.4. Stosowanie produktu leczniczego (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować rozwój uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia lub objawy „z odbicia”. Możliwe jest uzależnienie psychiczne. Opisywano nadużywanie benzodiazepin (patrz punkt 4.4). *** Ryzyko upadków i złamań jest większe u osób przyjmujących jednocześnie leki uspokajające. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy zwrócić uwagę na działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, które może być przyczyną niezborności ruchów i zwiększonego ryzyka upadków i złamań kości. Dodatkowo, zwłaszcza w przypadku odstawiania leku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak agresja, ostre stany pobudzenia, skłonności samobójcze, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności w zasypianiu i zaburzenia snu. W razie wystąpienia opisanych objawów należy przerwać leczenie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
U pacjentów z depresją i stanami lękowymi pochodne benzodiazepiny mogą po zmniejszeniu objawów lękowych nasilić depresję, w tym tendencje samobójcze, nawet jeżeli nie były podawane jako leki anksjolityczne. Produkt leczniczy podawany w dużych dawkach przez długi czas może spowodować przemijające zaburzenia, takie jak wolniejsza i niewyraźna mowa (zaburzenia artykulacji), niepewne ruchy i chód, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs). Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się rozwój tolerancji w postaci osłabienia działania, szczególnie uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową. Przyzwyczajenie Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stosowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy, jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu). Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem notowano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne Rzadko: Stan splątania*, zaburzenia emocjonalne*, zaburzenia libido, uzależnienie od leku**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne, tj. niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, zachowanie agresywne, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, niepamięć następcza**, zaburzenia pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność* Częstość nieznana: Ból głowy*, zawroty głowy*, zmniejszenie czujności*, ataksja* Zaburzenia oka Rzadko: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca Częstość nieznana: Niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: Nudności*, wymioty*, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Uczucie zmęczenia* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w jego trakcie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
** Patrz punkt 4.4. Stosowanie produktu leczniczego (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować rozwój uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia lub objawy „z odbicia”. Możliwe jest uzależnienie psychiczne. Opisywano nadużywanie benzodiazepin (patrz punkt 4.4). *** Ryzyko upadków i złamań jest większe u osób przyjmujących jednocześnie leki uspokajające. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy zwrócić uwagę na działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, które może być przyczyną niezborności ruchów i zwiększonego ryzyka upadków i złamań kości. Dodatkowo, zwłaszcza w przypadku odstawiania leku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak agresja, ostre stany pobudzenia, skłonności samobójcze, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności w zasypianiu i zaburzenia snu. W razie wystąpienia opisanych objawów należy przerwać leczenie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
U pacjentów z depresją i stanami lękowymi pochodne benzodiazepiny mogą po zmniejszeniu objawów lękowych nasilić depresję, w tym tendencje samobójcze, nawet jeżeli nie były podawane jako leki anksjolityczne. Produkt leczniczy podawany w dużych dawkach przez długi czas może spowodować przemijające zaburzenia, takie jak wolniejsza i niewyraźna mowa (zaburzenia artykulacji), niepewne ruchy i chód, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs). Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się rozwój tolerancji w postaci osłabienia działania, szczególnie uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową. Przyzwyczajenie Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stosowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy, jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu). Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków. Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedawkowanie
Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN. Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedawkowanie
Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne. Anksjolityki. Kod ATC: N05BA08 Bromazepam jest lekiem psychotropowym z grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Zmniejsza napięcie, pobudzenie i niepokój. Zmniejsza napięcie mięśni i działa łagodnie nasennie i uspokajająco. Bromazepam ma właściwości przeciwdrgawkowe.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym bromazepam wchłania się szybko w około 85%. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiąga po 1 godzinie od podania. Wiąże się z białkami osocza w 70%. Objętość dystrybucji waha się od 0,6 do 0,9 l/kg mc., a klirens wynosi około 60 ml/min. Bromazepam metabolizowany jest w wątrobie. Brak metabolitów o znaczącym działaniu klinicznym. Dwa główne metabolity: 3-hydroksybromazepam oraz 2-amino-5-bromobenzoilopirydyna wydalane są głównie przez nerki w postaci sprzężonej. Około 2% niezmienionej substancji czynnej znajduje się w moczu. Okres półtrwania bromazepamu i jego metabolitów wynosi od 15 do 28 godzin i może być wydłużony u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak istotnych danych o znaczeniu klinicznym, nieopisanych w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sedam 3: Laktoza jednowodna Powidon K 30 Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Sedam 6: Laktoza jednowodna Powidon K 30 Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian CDSv06 + subst. pom. 10 Lak zielony (wodorotlenek glinu z żółcienią chinolinową i indygotyną) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PP/Aluminium w tekturowym pudełku zawierają 30 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO Lorafen, 1 mg, tabletki drażowane Lorafen, 2,5 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Lorafen, 1 mg: jedna tabletka drażowana zawiera 1 mg lorazepamu (Lorazepamum). Lorafen, 2,5 mg: jedna tabletka drażowana zawiera 2,5 mg lorazepamu (Lorazepamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Lorafen, 1 mg: laktoza jednowodna 68,4 mg, sacharoza 22,5 mg. Lorafen, 2,5 mg: laktoza jednowodna 66,5 mg, sacharoza 22,5 mg, czerwień koszenilowa. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana Lorafen, 1 mg: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, gładkie tabletki drażowane. Lorafen, 2,5 mg: różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, gładkie tabletki drażowane.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźnie i krótkotrwale: w zaburzeniach lękowych różnego pochodzenia, towarzyszącym chorobom układu krążenia, chorobom przewodu pokarmowego; w zaburzeniach snu związanych ze stanami wzmożonego lęku.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie i czas leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat W zaburzeniach lękowych początkowo podaje się zwykle 2 mg do 3 mg lorazepamu na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych a następnie, jeśli zachodzi konieczność, zwiększa się dawkę do dawki podtrzymującej, która najczęściej wynosi do 6 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkę lorazepamu należy zwiększać stopniowo, zaczynając od zwiększenia dawki przyjmowanej wieczorem. Maksymalnie można podać do 10 mg/dobę. W zaburzeniach snu spowodowanych lękiem zwykle podaje się raz na dobę 2 mg do 4 mg lorazepamu przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych dawkę początkową należy zmniejszyć o około 50%, a dawkowanie dostosować do potrzeb i tolerancji leku przez pacjenta (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Dawkowanie
Dzieci poniżej 12 lat Bezpieczeństwo i skuteczność lorazepamu u dzieci poniżej 12 lat nie zostały ustalone. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby Zalecane jest indywidualne ustalanie dawki. Produktu nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki. Sposób podawania Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie możliwie najniższych skutecznych dawek do opanowania objawów lęku. Dawki lorazepamu należy zwiększać stopniowo.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6. Ciężka niewydolność oddechowa Zespół bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby i nerek Jaskra z wąskim kątem przesączania Miastenia Ostra porfiria Zatrucie alkoholem lub lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne informacje dotyczące efektów obserwowanych po leczeniu benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, które należy brać pod uwagę przepisując lorazepam: Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Lorafen i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków o podobnym działaniu, takie jak Lorafen, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Lorafen jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. Z tego względu zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Tolerancja Długookresowe stosowanie benzodiazepin przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności. Uzależnienie Długookresowe stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Objawy odstawienia W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie produktu leczniczego powoduje pojawienie się objawów odstawienia, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe. Nasilenie objawów zespołu odstawienia zależy od dawki leku i czasu stosowania. U pacjentów przyjmujących duże dawki leku lub stosujących lek dłużej niż 4 tygodnie, lek należy odstawić pod kontrolą lekarza, stopniowo zmniejszając dawki. Zjawisko „z odbicia” i niepokój Podczas odstawiania produktu przejściowo może pojawić się zjawisko „z odbicia” – nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania bezodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem produktu leczniczego, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki produktu.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować pacjenta na początku leczenia, że leczenie trwa krótko i wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Ważne, aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się efektu „z odbicia”, aby zmniejszyć niepokój związany z pojawieniem się takich objawów podczas odstawiania leczenia. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia (patrz punkt 4.8). Niepamięć następcza Lorafen, tak jak inne benzodiazepiny, może wywołać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia produktu leczniczego i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen (patrz punkt 4.8). Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Lorazepam należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko sedacji i (lub) osłabienia układu mięśniowo-szkieletowego, co może w tej populacji zwiększać ryzyko upadku i przyczyniać się do poważnych następstw.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni również otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. Stosowanie benzodiazepin nie jest wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Benzodiazepiny nie należy stosować w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie. Pacjenci ci powinni być objęci ścisłą kontrolą podczas przyjmowania lorazepamu, ponieważ są oni w grupie ryzyka rozwinięcia się przyzwyczajenia i uzależnienia psychicznego.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Lorafen należy ostrożnie podawać pacjentom z porfirią, ponieważ może spowodować nasilenie objawów tej choroby. U pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania, jeśli jest prawidłowo leczona, należy zachować ostrożność. W czasie przedłużonego leczenia lorazepamem wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu. Produkt leczniczy Lorafen o mocy 1 mg i 2,5 mg zawiera laktozę jednowodną. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Lorafen o mocy 1 mg i 2,5 mg zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Lorafen o mocy 1 mg i 2,5 mg zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę drażowaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Produkt leczniczy Lorafen o mocy 2,5 mg zawiera czerwień koszenilową (E 124), która może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakokinetyczne Metabolizm lorazepamu zachodzi przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie przez CYP3A. Leki wpływające na aktywność tych enzymów mogą modyfikować działanie lorazepamu. Inhibitory enzymów cytochromu P450 (np. cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, erytromycyna, ketokonazol) zwalniają biotransformację lorazepamu oraz innych benzodiazepin i mogą nasilać ich działanie. Induktory enzymów cytochromu P450 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) przyspieszają biotransformację lorazepamu i innych benzodiazepin i mogą osłabić ich działanie. Interakcje farmakodynamiczne Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak: neuroleptyki, leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, środki stosowane do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe działające uspokajająco, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Interakcje
Narkotyczne leki przeciwbólowe: stosowane jednocześnie z lorazepamem mogą nasilać euforię, co może prowadzić do szybszego uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub ich pochodne, tj. Lorafen, z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Alkohol nasila hamujące działanie lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Pacjenci przyjmujący lorazepam nie powinni pić alkoholu (patrz punkt 4.4). Doustne środki antykoncepcyjne mogą osłabiać działanie lorazepamu.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze. Stosowanie lorazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. Karmienie piersi? W trakcie terapii lorazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ benzodiazepin.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenta należy poinformować, że podczas leczenia lorazepamem zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu możliwości wystąpienia senności, niepamięci, zaburzeń czujności i obniżonej koncentracji. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, jeśli występują, to zwykle na początku leczenia i ustępują w czasie trwania dalszej kuracji lub po zmniejszeniu dawki. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane z benzodiazepinami obejmują senność w ciągu dnia, zawroty głowy, osłabienie mięśni i ataksję. Liczba i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki. Działania niepożądane pojawiające się po zastosowaniu produktu leczniczego można sklasyfikować jako występujące: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów narządów wg MedDRA: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne, anafilaktoidalne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak apetytu Zaburzenia psychiczne: dezorientacja, zaburzenia emocjonalne, brak samokontroli, impulsywność, euforia, zaburzenia snu, ujawnienie się wcześniej istniejącej, niezdiagnozowanej depresji Zaburzenia układu nerwowego: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie) Zaburzenia serca: bradykardia, ból w klatce piersiowej *mogą wystąpić u pacjentów z depresją lub lękiem związanym z depresją leczonych tylko jednym lekiem ** może rozwinąć się podczas leczenia lorazepamem w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Działania niepożądane
Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. *** reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. **** działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4) i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Po przedawkowaniu benzodiazepin zwykle mogą wystąpić: senność, niezborność ruchów, upośledzenie wymowy i oczopląs. Przedawkowanie lorazepamu rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy przyjęto jako jedyny, ale może prowadzić do osłabienia odruchów, bezdechu, obniżenia ciśnienia, depresji krążeniowej i oddechowej oraz śpiączki. Działanie depresyjne na układ oddechowy jest bardziej nasilone u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Postępowanie Należy monitorować parametry życiowe pacjenta i wprowadzać środki wspomagające, których wymaga stan kliniczny pacjenta. W razie konieczności, w przypadku pojawienia się objawów niewydolności oddechowo-krążeniowej należy zastosować leczenie objawowe. Dalszemu wchłanianiu się produktu leczniczego można zapobiec przez podanie w ciągu 1-2 godzin od przyjęcia leku węgla aktywowanego. Śpiącym pacjentom, którym podano węgiel, należy zapewnić drożność dróg oddechowych.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Przedawkowanie
W przypadku ciężkiej depresji OUN należy rozważyć podanie antagonisty benzodiazepin, flumazenilu, ale tylko w ściśle monitorowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny) i dlatego pacjenci, którym podano flumazenil wymagają monitorowania po zakończeniu jego działania. Flumazenil należy stosować z dużą ostrożnością w przypadku jednoczesnego podawania leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). W celu zapoznania się z dalszymi zaleceniami dotyczącymi prawidłowego stosowania flumazenilu, należy zapoznać się z materiałami dotyczącymi tego leku. Jeśli pojawią się drgawki nie należy podawać barbituranów. W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku, należy pamiętać, że pacjent mógł przyjąć wiele różnych leków.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny. Kod ATC: N05BA06 Lorazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, które są białkowymi strukturami błonowymi, połączonymi z kompleksem złożonym z receptora GABA – A oraz kanału chlorkowego. Działanie lorazepamu polega na zmianie „czułości” receptora GABA-ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Klinicznie lorazepam działa przeciwlękowo i nasennie. Wykazuje słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Lorazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po około 2 godzinach. Po doustnym podaniu 2 mg lorazepamu maksymalne stężenie we krwi wynosi 20 ng/ml. Lorazepam w 85% wiąże się z białkami krwi. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy. Przenika przez barierę łożyska i do mleka kobiecego. Proces biotransformacji lorazepamu przebiega w wątrobie. W wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym powstaje nieaktywny metabolit – glukuronian lorazepamu. Biologiczny okres półtrwania dla lorazepamu wynosi około 12 godzin. Lorazepam wydalany jest głównie z moczem w postaci glukuronianu lorazepamu.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych dotyczących rakotwórczego działania lorazepamu.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Lorafen 1 mg Skrobia ziemniaczana Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Żelatyna Talk Magnezu stearynian Laktoza jednowodna Skład otoczki Alkohol poliwinylowy Talk Maltodekstryna Sacharoza Tytanu dwutlenek Opaglos 6000 Lorafen 2,5 mg Skrobia ziemniaczana Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Żelatyna Talk Czerwień koszenilowa (E-124) Magnezu stearynian Laktoza jednowodna Skład otoczki Alkohol poliwinylowy Talk Maltodekstryna Sacharoza Lak czerwieni koszenilowej (E-124) Opaglos 6000 Tytanu dwutlenek 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PCW w tekturowym pudełku 25 szt. (1 blister) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO Lorafen, 1 mg, tabletki drażowane Lorafen, 2,5 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Lorafen, 1 mg: jedna tabletka drażowana zawiera 1 mg lorazepamu (Lorazepamum). Lorafen, 2,5 mg: jedna tabletka drażowana zawiera 2,5 mg lorazepamu (Lorazepamum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Lorafen, 1 mg: laktoza jednowodna 68,4 mg, sacharoza 22,5 mg. Lorafen, 2,5 mg: laktoza jednowodna 66,5 mg, sacharoza 22,5 mg, czerwień koszenilowa. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana Lorafen, 1 mg: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, gładkie tabletki drażowane. Lorafen, 2,5 mg: różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, gładkie tabletki drażowane.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźnie i krótkotrwale: w zaburzeniach lękowych różnego pochodzenia, towarzyszącym chorobom układu krążenia, chorobom przewodu pokarmowego; w zaburzeniach snu związanych ze stanami wzmożonego lęku.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie i czas leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat W zaburzeniach lękowych początkowo podaje się zwykle 2 mg do 3 mg lorazepamu na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych a następnie, jeśli zachodzi konieczność, zwiększa się dawkę do dawki podtrzymującej, która najczęściej wynosi do 6 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkę lorazepamu należy zwiększać stopniowo, zaczynając od zwiększenia dawki przyjmowanej wieczorem. Maksymalnie można podać do 10 mg/dobę. W zaburzeniach snu spowodowanych lękiem zwykle podaje się raz na dobę 2 mg do 4 mg lorazepamu przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych dawkę początkową należy zmniejszyć o około 50%, a dawkowanie dostosować do potrzeb i tolerancji leku przez pacjenta (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Dawkowanie
Dzieci poniżej 12 lat Bezpieczeństwo i skuteczność lorazepamu u dzieci poniżej 12 lat nie zostały ustalone. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby Zalecane jest indywidualne ustalanie dawki. Produktu nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki. Sposób podawania Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie możliwie najniższych skutecznych dawek do opanowania objawów lęku. Dawki lorazepamu należy zwiększać stopniowo.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6. Ciężka niewydolność oddechowa Zespół bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby i nerek Jaskra z wąskim kątem przesączania Miastenia Ostra porfiria Zatrucie alkoholem lub lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne informacje dotyczące efektów obserwowanych po leczeniu benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, które należy brać pod uwagę przepisując lorazepam: Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Lorafen i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków o podobnym działaniu, takie jak Lorafen, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Lorafen jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. Z tego względu zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Tolerancja Długookresowe stosowanie benzodiazepin przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności. Uzależnienie Długookresowe stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Objawy odstawienia W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie produktu leczniczego powoduje pojawienie się objawów odstawienia, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe. Nasilenie objawów zespołu odstawienia zależy od dawki leku i czasu stosowania. U pacjentów przyjmujących duże dawki leku lub stosujących lek dłużej niż 4 tygodnie, lek należy odstawić pod kontrolą lekarza, stopniowo zmniejszając dawki. Zjawisko „z odbicia” i niepokój Podczas odstawiania produktu przejściowo może pojawić się zjawisko „z odbicia” – nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania bezodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem produktu leczniczego, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki produktu.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować pacjenta na początku leczenia, że leczenie trwa krótko i wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Ważne, aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się efektu „z odbicia”, aby zmniejszyć niepokój związany z pojawieniem się takich objawów podczas odstawiania leczenia. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia (patrz punkt 4.8). Niepamięć następcza Lorafen, tak jak inne benzodiazepiny, może wywołać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia produktu leczniczego i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen (patrz punkt 4.8). Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Lorazepam należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko sedacji i (lub) osłabienia układu mięśniowo-szkieletowego, co może w tej populacji zwiększać ryzyko upadku i przyczyniać się do poważnych następstw.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni również otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. Stosowanie benzodiazepin nie jest wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Benzodiazepiny nie należy stosować w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie. Pacjenci ci powinni być objęci ścisłą kontrolą podczas przyjmowania lorazepamu, ponieważ są oni w grupie ryzyka rozwinięcia się przyzwyczajenia i uzależnienia psychicznego.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Lorafen należy ostrożnie podawać pacjentom z porfirią, ponieważ może spowodować nasilenie objawów tej choroby. U pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania, jeśli jest prawidłowo leczona, należy zachować ostrożność. W czasie przedłużonego leczenia lorazepamem wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu. Produkt leczniczy Lorafen o mocy 1 mg i 2,5 mg zawiera laktozę jednowodną. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Lorafen o mocy 1 mg i 2,5 mg zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Lorafen o mocy 1 mg i 2,5 mg zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę drażowaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Produkt leczniczy Lorafen o mocy 2,5 mg zawiera czerwień koszenilową (E 124), która może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakokinetyczne Metabolizm lorazepamu zachodzi przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie przez CYP3A. Leki wpływające na aktywność tych enzymów mogą modyfikować działanie lorazepamu. Inhibitory enzymów cytochromu P450 (np. cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, erytromycyna, ketokonazol) zwalniają biotransformację lorazepamu oraz innych benzodiazepin i mogą nasilać ich działanie. Induktory enzymów cytochromu P450 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) przyspieszają biotransformację lorazepamu i innych benzodiazepin i mogą osłabić ich działanie. Interakcje farmakodynamiczne Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak: neuroleptyki, leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, środki stosowane do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe działające uspokajająco, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Interakcje
Narkotyczne leki przeciwbólowe: stosowane jednocześnie z lorazepamem mogą nasilać euforię, co może prowadzić do szybszego uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub ich pochodne, tj. Lorafen, z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Alkohol nasila hamujące działanie lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Pacjenci przyjmujący lorazepam nie powinni pić alkoholu (patrz punkt 4.4). Doustne środki antykoncepcyjne mogą osłabiać działanie lorazepamu.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze. Stosowanie lorazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. Karmienie piersi? W trakcie terapii lorazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ benzodiazepin.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenta należy poinformować, że podczas leczenia lorazepamem zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu możliwości wystąpienia senności, niepamięci, zaburzeń czujności i obniżonej koncentracji. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, jeśli występują, to zwykle na początku leczenia i ustępują w czasie trwania dalszej kuracji lub po zmniejszeniu dawki. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane z benzodiazepinami obejmują senność w ciągu dnia, zawroty głowy, osłabienie mięśni i ataksję. Liczba i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki. Działania niepożądane pojawiające się po zastosowaniu produktu leczniczego można sklasyfikować jako występujące: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Po przedawkowaniu benzodiazepin zwykle mogą wystąpić: senność, niezborność ruchów, upośledzenie wymowy i oczopląs. Przedawkowanie lorazepamu rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy przyjęto jako jedyny, ale może prowadzić do osłabienia odruchów, bezdechu, obniżenia ciśnienia, depresji krążeniowej i oddechowej oraz śpiączki. Działanie depresyjne na układ oddechowy jest bardziej nasilone u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Postępowanie Należy monitorować parametry życiowe pacjenta i wprowadzać środki wspomagające, których wymaga stan kliniczny pacjenta. W razie konieczności, w przypadku pojawienia się objawów niewydolności oddechowo-krążeniowej należy zastosować leczenie objawowe. Dalszemu wchłanianiu się produktu leczniczego można zapobiec przez podanie w ciągu 1-2 godzin od przyjęcia leku węgla aktywowanego. Śpiącym pacjentom, którym podano węgiel, należy zapewnić drożność dróg oddechowych.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Przedawkowanie
W przypadku ciężkiej depresji OUN należy rozważyć podanie antagonisty benzodiazepin, flumazenilu, ale tylko w ściśle monitorowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny) i dlatego pacjenci, którym podano flumazenil wymagają monitorowania po zakończeniu jego działania. Flumazenil należy stosować z dużą ostrożnością w przypadku jednoczesnego podawania leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). W celu zapoznania się z dalszymi zaleceniami dotyczącymi prawidłowego stosowania flumazenilu, należy zapoznać się z materiałami dotyczącymi tego leku. Jeśli pojawią się drgawki nie należy podawać barbituranów. W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku, należy pamiętać, że pacjent mógł przyjąć wiele różnych leków.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny. Kod ATC: N05BA06 Lorazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, które są białkowymi strukturami błonowymi, połączonymi z kompleksem złożonym z receptora GABA – A oraz kanału chlorkowego. Działanie lorazepamu polega na zmianie „czułości” receptora GABA-ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Klinicznie lorazepam działa przeciwlękowo i nasennie. Wykazuje słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Lorazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po około 2 godzinach. Po doustnym podaniu 2 mg lorazepamu maksymalne stężenie we krwi wynosi 20 ng/ml. Lorazepam w 85% wiąże się z białkami krwi. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy. Przenika przez barierę łożyska i do mleka kobiecego. Proces biotransformacji lorazepamu przebiega w wątrobie. W wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym powstaje nieaktywny metabolit – glukuronian lorazepamu. Biologiczny okres półtrwania dla lorazepamu wynosi około 12 godzin. Lorazepam wydalany jest głównie z moczem w postaci glukuronianu lorazepamu.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych dotyczących rakotwórczego działania lorazepamu.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Lorafen 1 mg Skrobia ziemniaczana Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Żelatyna Talk Magnezu stearynian Laktoza jednowodna Skład otoczki Alkohol poliwinylowy Talk Maltodekstryna Sacharoza Tytanu dwutlenek Opaglos 6000 Lorafen 2,5 mg Skrobia ziemniaczana Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Żelatyna Talk Czerwień koszenilowa (E-124) Magnezu stearynian Laktoza jednowodna Skład otoczki Alkohol poliwinylowy Talk Maltodekstryna Sacharoza Lak czerwieni koszenilowej (E-124) Opaglos 6000 Tytanu dwutlenek 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
CHPL leku Lorafen, tabletki drażowane, 2,5 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Aluminium/PCW w tekturowym pudełku 25 szt. (1 blister) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lorabex, 0,5 mg, tabletki Lorabex, 1 mg, tabletki Lorabex, 2,5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Lorabex, 0,5 mg: każda tabletka zawiera 0,5 mg lorazepamu (Lorazepamum). Lorabex, 1 mg: każda tabletka zawiera 1 mg lorazepamu (Lorazepamum). Lorabex, 2,5 mg: każda tabletka zawiera 2,5 mg lorazepamu (Lorazepamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Lorabex, 0,5 mg: każda tabletka zawiera 34,4 mg laktozy jednowodnej. Lorabex, 1 mg: każda tabletka zawiera 68,8 mg laktozy jednowodnej. Lorabex, 2,5 mg: każda tabletka zawiera 172,0 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Lorabex, 0,5 mg: białe, okrągłe tabletki o zaokrąglonych krawędziach, o średnicy około 4,7 mm. Lorabex, 1 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z linią podziału, z wytłoczonym napisem „1.0” po jednej stronie. Tabletka o średnicy około 6,4 mm.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Tabletkę można podzielić na równe dawki. Lorabex, 2,5 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z linią podziału, o średnicy około 9,1 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Lorabex jest wskazany w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem, gdy lęk jest poważny, obezwładniający lub naraża na skrajne cierpienie. Lorabex można również stosować jako premedykację przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta. Zwykle należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie krótki czas. Produkt należy odstawiać stopniowo u wszystkich pacjentów, ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawienia oraz objawów z odbicia wzrasta po nagłym przerwaniu stosowania (patrz punkt 4.4). Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 4 tygodni, włączając stopniowe odstawianie produktu. Nie należy przedłużać czasu prowadzenia leczenia bez ponownej oceny potrzeby jego kontynuacji. Aby uniknąć działań niepożądanych, dawkę lorazepamu należy zwiększać stopniowo, zaczynając od zwiększenia dawki przyjmowanej wieczorem. Zalecana dawka Dorośli Objawowe leczenie zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem: 0,5 mg – 2,5 mg na dobę w dawkach podzielonych lub jednorazowo przed snem.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Dawkowanie
Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: 1 mg – 2,5 mg na noc przed operacj? 2 mg – 4 mg na 1 – 2 godziny przed operacją. Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Lorabex nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania lorazepamu w tej grupie pacjentów, z wyłączeniem poniższego wskazania. Premedykacja: Dzieci w wieku poniżej 6 lat Dzieci poniżej 6 lat nie powinny być leczone lorazepamem. Dzieci w wieku 6-12 lat Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: nie należy przekraczać dawki 0,5 mg – 1 mg lub 0,05 mg / kg mc. Dawkę należy przyjąć na 1 – 2 godziny przed zabiegiem. Młodzież w wieku 13-18 lat Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: 1 mg – 4 mg na 1-2 godziny przed zabiegiem.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zazwyczaj stosowana dawka powinna być zmniejszona o połowę, a dawkowanie należy dostosować do potrzeb i tolerancji pacjenta (patrz punkt 4.4). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby mogą okazać się skuteczne mniejsze dawki lorazepamu (patrz punkt 4.4). Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechow? Zalecane są mniejsze dawki (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. ½ do 1 szklanki wody).
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Miastenia (myasthenia gravis) Ciężka niewydolność oddechowa (np. przewlekła obturacyjna choroba płuc) Zespół bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia benzodiazepinami zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne. Przypadki występowania obrzęku naczynioruchowego, obejmującego język, nagłośnię lub krtań, zgłaszano po pierwszej lub kolejnej dawce benzodiazepiny. U niektórych pacjentów zażywających benzodiazepiny występowała również duszność, uczucie duszenia się, nudności i wymioty. Niekiedy pacjenci wymagali leczenia doraźnego. Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, nagłośnię lub krtań, może dojść do niedrożności dróg oddechowych, która może prowadzić do zgonu. Benzodiazepiny nie mogą być stosowane u pacjentów, u których w przeszłości po podaniu tych leków wystąpił obrzęk naczynioruchowy. Lorazepam należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego, ponieważ stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może prowadzić do potencjalnie śmiertelnej depresji oddechowej.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Lorazepam zmniejsza tolerancję na alkohol i inne leki działające depresyjnie na OUN, dlatego należy unikać ich stosowania lub przyjmować w zmniejszonych dawkach. Lęk lub bezsenność mogą być objawami wielu innych chorób. Należy wziąć pod uwagę, że objawy te mogą być związane z chorobą podstawową o charakterze somatycznym lub psychicznym, dla której istnieje bardziej swoiste leczenie. Nadużywanie: Zgłaszano przypadki nadużywania benzodiazepin, szczególnie u pacjentów uzależnionych od narkotyków, nielegalnych substancji i (lub) alkoholu. Tolerancja: Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może dojść do zmniejszenia skuteczności nasennego działania benzodiazepin. Uzależnienie: Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Nawet gdy stosuje się lorazepam codziennie przez kilka tygodni, istnieje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Dotyczy to nie tylko nieodpowiedniego stosowania dużych dawek, ale także stosowania lorazepamu w dawkach terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów uzależnionych w przeszłości od alkoholu, nielegalnych substancji lub narkotyków, lub u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami osobowości. Nie należy zatem stosować tego produktu u narkomanów i alkoholików. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia może doprowadzić do objawów odstawienia. Produkt należy zawsze odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę. Objawy odstawienia (np. bezsenność z odbicia) mogą pojawić się po przerwaniu przyjmowania zalecanych dawek już po tygodniu leczenia. Nagłemu zakończeniu leczenia mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują: bóle głowy, bóle mięśni, lęk, napięcie, depresję, bezsenność, niepokój ruchowy, zawroty głowy, nudności, biegunkę, utratę apetytu, splątanie, omamy/majaczenie, zaburzenia percepcji, drażliwość, dysforię, drgawki/napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardię, ataki paniki, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej, hipertermię, pocenie się i występowanie efektu z odbicia, kiedy objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, powracają w nasilonej postaci.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Objawy te mogą być trudne do odróżnienia od pierwotnych dolegliwości, z powodu których produkt został przepisany. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy odstawienia: poczucie nierealności, depersonalizacja, zaburzona tolerancja dźwięków otoczenia, szumy uszne, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięki i kontakt fizyczny/zmiany percepcyjne, ruchy mimowolne, wymioty, omamy i drgawki. Drgawki mogą występować częściej u pacjentów z obecnością napadów padaczkowych w wywiadzie lub przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy, np. leki przeciwdepresyjne.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Stosowanie produktu w połączeniu z alkoholem powoduje nasilenie działania uspokajającego, wpływając na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stosowanie benzodiazepin – w tym lorazepamu – jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego OUN (np. barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, uspokajające / nasenne, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, opioidowe środki przeciwbólowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe, przeciwdrgawkowe i znieczulające) zwiększa działanie hamujące na OUN. Opioidy W przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny- w tym lorazepamu – z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu, ze względu na addytywne działanie na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Okres zażywania oraz dawka przy jednoczesnym stosowaniu powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, opioidowe leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Substancje, które hamują niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą nasilać działanie benzodiazepin. W mniejszym stopniu dotyczy to benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez sprzęganie. Podczas jednoczesnego stosowania lorazepamu i loksapiny zgłaszano przypadki nasilonego stuporu, znacznego zmniejszenia częstości oddechów oraz, u jednego pacjenta, niedociśnienia. Jednoczesne stosowanie klozapiny i lorazepamu może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie i ataksję. Jednoczesne podawanie lorazepamu z sodu walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszenie klirensu lorazepamu.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Należy zmniejszyć dawkę lorazepamu do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z sodu walproinianem. Jednoczesne stosowanie lorazepamu i probenecydu może powodować szybszy początek działania lub przedłużenie czasu działania lorazepamu, ze względu na dłuższy okres półtrwania oraz zmniejszenie całkowitego klirensu. Dawki lorazepamu należy zmniejszyć do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem. Stosowanie teofiliny i aminofiliny może zmniejszać działanie uspokajające benzodiazepin, w tym lorazepamu. Leki zwiotczające mięśnie Jednoczesne stosowanie lorazepamu z lekami zwiotczącymi mięśnie przedłuża i nasila ich działanie. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji w trakcie leczenia.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Jeśli produkt leczniczy jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania produktu, jeśli planuje ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lorazepamu podczas ciąży. Benzodiazepin nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Benzodiazepiny mogą powodować uszkodzenie płodu, gdy są podawane kobietom w ciąży. Ograniczone dane dotyczące ludzi sugerują, że stosowanie lorazepamu jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych, szczególnie gdy jest podawany w pierwszym trymestrze ciąży. Badania próbek krwi pępowinowej u ludzi pokazują, że benzodiazepiny i ich glukuroniany przenikają przez łożysko.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Jeśli z ważnych medycznych przyczyn lorazepam jest stosowany w późniejszym okresie ciąży (3 trymestr) lub podczas porodu w dużych dawkach, można spodziewać się wpływu na noworodka na skutek działania farmakologicznego lorazepamu. U noworodka może wystąpić zmniejszenie aktywności, hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno („zespół wiotkiego niemowlęcia”). Dzieci matek, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tygodni lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym. Badania na zwierzętach nie wykazały właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji po zastosowaniu lorazepamu (patrz punkt 5.3). Karmienie piersi? Potwierdzono, że lorazepam w nieznacznych farmakologicznie ilościach przenika do mleka kobiecego. Lorazepamu nie należy podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
U noworodków matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość). Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność u kobiet. U mężczyzn stwierdzono, że benzodiazepiny mogą powodować zaburzenia wytrysku i opóźnienie orgazmu. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Stosowanie produktu w połączeniu z alkoholem powoduje nasilenie działania uspokajającego, wpływając na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stosowanie benzodiazepin – w tym lorazepamu – jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego OUN (np.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, uspokajające / nasenne, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, opioidowe środki przeciwbólowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe, przeciwdrgawkowe i znieczulające) zwiększa działanie hamujące na OUN. Opioidy W przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny- w tym lorazepamu – z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu, ze względu na addytywne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Okres zażywania oraz dawka przy jednoczesnym stosowaniu powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, opioidowe leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Substancje, które hamują niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą nasilać działanie benzodiazepin. W mniejszym stopniu dotyczy to benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez sprzęganie.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Podczas jednoczesnego stosowania lorazepamu i loksapiny zgłaszano przypadki nasilonego stuporu, znacznego zmniejszenia częstości oddechów oraz, u jednego pacjenta, niedociśnienia. Jednoczesne stosowanie klozapiny i lorazepamu może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie i ataksję. Jednoczesne podawanie lorazepamu z sodu walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszenie klirensu lorazepamu. Należy zmniejszyć dawkę lorazepamu do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z sodu walproinianem. Jednoczesne stosowanie lorazepamu i probenecydu może powodować szybszy początek działania lub przedłużenie czasu działania lorazepamu, ze względu na dłuższy okres półtrwania oraz zmniejszenie całkowitego klirensu. Dawki lorazepamu należy zmniejszyć do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem. Stosowanie teofiliny i aminofiliny może zmniejszać działanie uspokajające benzodiazepin, w tym lorazepamu.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Leki zwiotczające mięśnie Jednoczesne stosowanie lorazepamu z lekami zwiotczącymi mięśnie przedłuża i nasila ich działanie. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji w trakcie leczenia. Jeśli produkt leczniczy jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania produktu, jeśli planuje ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lorazepamu podczas ciąży. Benzodiazepin nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Benzodiazepiny mogą powodować uszkodzenie płodu, gdy są podawane kobietom w ciąży.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Ograniczone dane dotyczące ludzi sugerują, że stosowanie lorazepamu jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych, szczególnie gdy jest podawany w pierwszym trymestrze ciąży. Badania próbek krwi pępowinowej u ludzi pokazują, że benzodiazepiny i ich glukuroniany przenikają przez łożysko. Jeśli z ważnych medycznych przyczyn lorazepam jest stosowany w późniejszym okresie ciąży (3 trymestr) lub podczas porodu w dużych dawkach, można spodziewać się wpływu na noworodka na skutek działania farmakologicznego lorazepamu. U noworodka może wystąpić zmniejszenie aktywności, hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno („zespół wiotkiego niemowlęcia”). Dzieci matek, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tygodni lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Badania na zwierzętach nie wykazały właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji po zastosowaniu lorazepamu (patrz punkt 5.3). Karmienie piersi? Potwierdzono, że lorazepam w nieznacznych farmakologicznie ilościach przenika do mleka kobiecego. Lorazepamu nie należy podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. U noworodków matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość). Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność u kobiet. U mężczyzn stwierdzono, że benzodiazepiny mogą powodować zaburzenia wytrysku i opóźnienie orgazmu. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lorazepam ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie interakcji z alkoholem.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn ani pojazdów, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów. 4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża i u pacjentów wymienionych w punktach 4.3 i 4.4. Z reguły zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki. Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Trombocytopeina, agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne Zaburzenia endokrynologiczne Zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion – SIADH) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hiponatremia Zaburzenia psychiczne Dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji Zmiany libido, osłabienie orgazmu Brak zahamowań, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne, w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie, zmęczenie, senność Ataksja, zawroty głowy Zmniejszenie czujności Wydłużony czas reakcji, objawy pozapiramidowe, drżenie, dyzartria/niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia czujności, zaburzenia równowagi Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Depresja oddechowa, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Nudności Zaburzone wydzielanie śliny Zaparcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne skóry, łysienie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie Hipotermia Badania diagnostyczne Zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej Wpływ benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy jest zależny od dawki, przy większych dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia. Uzależnienie / nadużywanie Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój mogą ulegać nasileniu (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforię, zawroty głowy, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło i dotyk, zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i hipertermię.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lorazepam ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie interakcji z alkoholem. Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Należy ostrzec pacjentów, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn ani pojazdów, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów. 4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża i u pacjentów wymienionych w punktach 4.3 i 4.4. Z reguły zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki. Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Trombocytopeina, agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne Zaburzenia endokrynologiczne Zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion – SIADH) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hiponatremia Zaburzenia psychiczne Dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji Zmiany libido, osłabienie orgazmu Brak zahamowań, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne, w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie, zmęczenie, senność Ataksja, zawroty głowy Zmniejszenie czujności Wydłużony czas reakcji, objawy pozapiramidowe, drżenie, dyzartria/niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia czujności, zaburzenia równowagi Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Depresja oddechowa, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Nudności Zaburzone wydzielanie śliny Zaparcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne skóry, łysienie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie Hipotermia Badania diagnostyczne Zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej Wpływ benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy jest zależny od dawki, przy większych dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia. Uzależnienie / nadużywanie Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój mogą ulegać nasileniu (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforię, zawroty głowy, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło i dotyk, zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i hipertermię.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy: W postępowaniu po przedawkowaniu należy uwzględnić możliwość użycia przez pacjenta kilku substancji. Po wprowadzeniu lorazepamu do obrotu przedawkowanie występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami. Przedawkowanie benzodiazepin przejawia się zazwyczaj depresją ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie umysłowe i letarg.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
W poważniejszych przypadkach, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje inne środki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego lub alkohol, przedawkowanie może powodować dyzartrię, ataksję, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie, hipotonię, depresję oddechową i sercowo-naczyniową, śpiączkę i, bardzo rzadko, zgon. Leczenie: Gdy istnieje ryzyko aspiracji, indukcja wymiotów nie jest zalecana. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, należy w razie potrzeby wywołać wymioty i (lub) wykonać płukanie żołądka, a następnie zastosować leczenie wspomagające, monitorować parametry życiowe i starannie obserwować pacjenta. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektów, podanie węgla aktywnego może skutecznie zmniejszyć wchłanianie lorazepamu. Niedociśnienie, choć mało prawdopodobne, może być leczone noradrenaliną. Lorazepam w niewielkim stopniu usuwany jest poprzez dializę.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Interakcje
Glukuronid lorazepamu, który jest nieaktywnym metabolitem, może zostać usunięty za pomocą dializy. Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, może być pomocny w leczeniu przedawkowania benzodiazepiny u pacjentów hospitalizowanych, ale nie zastępuje prawidłowego postępowania po przedawkowaniu benzodiazepin. Przed użyciem flumazenilu należy zapoznać się z drukami informacyjnymi zawierającymi dane o tym produkcie leczniczym. Lekarz powinien zdawać sobie sprawę z ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u pacjentów długotrwale stosujących benzodiazepiny i po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji w trakcie leczenia. Jeśli produkt leczniczy jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania produktu, jeśli planuje ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lorazepamu podczas ciąży. Benzodiazepin nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Benzodiazepiny mogą powodować uszkodzenie płodu, gdy są podawane kobietom w ciąży. Ograniczone dane dotyczące ludzi sugerują, że stosowanie lorazepamu jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych, szczególnie gdy jest podawany w pierwszym trymestrze ciąży.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania próbek krwi pępowinowej u ludzi pokazują, że benzodiazepiny i ich glukuroniany przenikają przez łożysko. Jeśli z ważnych medycznych przyczyn lorazepam jest stosowany w późniejszym okresie ciąży (3 trymestr) lub podczas porodu w dużych dawkach, można spodziewać się wpływu na noworodka na skutek działania farmakologicznego lorazepamu. U noworodka może wystąpić zmniejszenie aktywności, hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno („zespół wiotkiego niemowlęcia”). Dzieci matek, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tygodni lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym. Badania na zwierzętach nie wykazały właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji po zastosowaniu lorazepamu (patrz punkt 5.3). Karmienie piersi? Potwierdzono, że lorazepam w nieznacznych farmakologicznie ilościach przenika do mleka kobiecego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lorazepamu nie należy podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. U noworodków matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość). Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność u kobiet. U mężczyzn stwierdzono, że benzodiazepiny mogą powodować zaburzenia wytrysku i opóźnienie orgazmu. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Stosowanie produktu w połączeniu z alkoholem powoduje nasilenie działania uspokajającego, wpływając na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stosowanie benzodiazepin – w tym lorazepamu – jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego OUN (np.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, uspokajające / nasenne, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, opioidowe środki przeciwbólowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe, przeciwdrgawkowe i znieczulające) zwiększa działanie hamujące na OUN. Opioidy W przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny- w tym lorazepamu – z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu, ze względu na addytywne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Okres zażywania oraz dawka przy jednoczesnym stosowaniu powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, opioidowe leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Substancje, które hamują niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą nasilać działanie benzodiazepin. W mniejszym stopniu dotyczy to benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez sprzęganie.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas jednoczesnego stosowania lorazepamu i loksapiny zgłaszano przypadki nasilonego stuporu, znacznego zmniejszenia częstości oddechów oraz, u jednego pacjenta, niedociśnienia. Jednoczesne stosowanie klozapiny i lorazepamu może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie i ataksję. Jednoczesne podawanie lorazepamu z sodu walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszenie klirensu lorazepamu. Należy zmniejszyć dawkę lorazepamu do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z sodu walproinianem. Jednoczesne stosowanie lorazepamu i probenecydu może powodować szybszy początek działania lub przedłużenie czasu działania lorazepamu, ze względu na dłuższy okres półtrwania oraz zmniejszenie całkowitego klirensu. Dawki lorazepamu należy zmniejszyć do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem. Stosowanie teofiliny i aminofiliny może zmniejszać działanie uspokajające benzodiazepin, w tym lorazepamu.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Leki zwiotczające mięśnie Jednoczesne stosowanie lorazepamu z lekami zwiotczącymi mięśnie przedłuża i nasila ich działanie. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji w trakcie leczenia. Jeśli produkt leczniczy jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania produktu, jeśli planuje ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lorazepamu podczas ciąży. Benzodiazepin nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Benzodiazepiny mogą powodować uszkodzenie płodu, gdy są podawane kobietom w ciąży.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ograniczone dane dotyczące ludzi sugerują, że stosowanie lorazepamu jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych, szczególnie gdy jest podawany w pierwszym trymestrze ciąży. Badania próbek krwi pępowinowej u ludzi pokazują, że benzodiazepiny i ich glukuroniany przenikają przez łożysko. Jeśli z ważnych medycznych przyczyn lorazepam jest stosowany w późniejszym okresie ciąży (3 trymestr) lub podczas porodu w dużych dawkach, można spodziewać się wpływu na noworodka na skutek działania farmakologicznego lorazepamu. U noworodka może wystąpić zmniejszenie aktywności, hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno („zespół wiotkiego niemowlęcia”). Dzieci matek, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tygodni lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania na zwierzętach nie wykazały właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji po zastosowaniu lorazepamu (patrz punkt 5.3). Karmienie piersi? Potwierdzono, że lorazepam w nieznacznych farmakologicznie ilościach przenika do mleka kobiecego. Lorazepamu nie należy podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. U noworodków matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość). Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność u kobiet. U mężczyzn stwierdzono, że benzodiazepiny mogą powodować zaburzenia wytrysku i opóźnienie orgazmu.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lorazepam ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie interakcji z alkoholem. Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn ani pojazdów, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów. 4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża i u pacjentów wymienionych w punktach 4.3 i 4.4. Z reguły zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Trombocytopeina, agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne Zaburzenia endokrynologiczne Zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang. syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion – SIADH) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hiponatremia Zaburzenia psychiczne Dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji Zmiany libido, osłabienie orgazmu Brak zahamowań, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne, w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie, zmęczenie, senność Ataksja, zawroty głowy Zmniejszenie czujności Wydłużony czas reakcji, objawy pozapiramidowe, drżenie, dyzartria/niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia czujności, zaburzenia równowagi Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Depresja oddechowa, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Nudności Zaburzone wydzielanie śliny Zaparcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne skóry, łysienie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie Hipotermia Badania diagnostyczne Zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej Wpływ benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy jest zależny od dawki, przy większych dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia. Uzależnienie / nadużywanie Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój mogą ulegać nasileniu (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforię, zawroty głowy, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło i dotyk, zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i hipertermię.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lorazepam ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie interakcji z alkoholem. Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Należy ostrzec pacjentów, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn ani pojazdów, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów. 4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża i u pacjentów wymienionych w punktach 4.3 i 4.4. Z reguły zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki. Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Trombocytopeina, agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne Zaburzenia endokrynologiczne Zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion – SIADH) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hiponatremia Zaburzenia psychiczne Dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji Zmiany libido, osłabienie orgazmu Brak zahamowań, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne, w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie, zmęczenie, senność Ataksja, zawroty głowy Zmniejszenie czujności Wydłużony czas reakcji, objawy pozapiramidowe, drżenie, dyzartria/niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia czujności, zaburzenia równowagi Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Depresja oddechowa, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Nudności Zaburzone wydzielanie śliny Zaparcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne skóry, łysienie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie Hipotermia Badania diagnostyczne Zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej Wpływ benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy jest zależny od dawki, przy większych dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia. Uzależnienie / nadużywanie Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój mogą ulegać nasileniu (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforię, zawroty głowy, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło i dotyk, zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i hipertermię.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy: W postępowaniu po przedawkowaniu należy uwzględnić możliwość użycia przez pacjenta kilku substancji. Po wprowadzeniu lorazepamu do obrotu przedawkowanie występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami. Przedawkowanie benzodiazepin przejawia się zazwyczaj depresją ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie umysłowe i letarg.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W poważniejszych przypadkach, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje inne środki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego lub alkohol, przedawkowanie może powodować dyzartrię, ataksję, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie, hipotonię, depresję oddechową i sercowo-naczyniową, śpiączkę i, bardzo rzadko, zgon. Leczenie: Gdy istnieje ryzyko aspiracji, indukcja wymiotów nie jest zalecana. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, należy w razie potrzeby wywołać wymioty i (lub) wykonać płukanie żołądka, a następnie zastosować leczenie wspomagające, monitorować parametry życiowe i starannie obserwować pacjenta. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektów, podanie węgla aktywnego może skutecznie zmniejszyć wchłanianie lorazepamu. Niedociśnienie, choć mało prawdopodobne, może być leczone noradrenaliną. Lorazepam w niewielkim stopniu usuwany jest poprzez dializę.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Glukuronid lorazepamu, który jest nieaktywnym metabolitem, może zostać usunięty za pomocą dializy. Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, może być pomocny w leczeniu przedawkowania benzodiazepiny u pacjentów hospitalizowanych, ale nie zastępuje prawidłowego postępowania po przedawkowaniu benzodiazepin. Przed użyciem flumazenilu należy zapoznać się z drukami informacyjnymi zawierającymi dane o tym produkcie leczniczym. Lekarz powinien zdawać sobie sprawę z ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u pacjentów długotrwale stosujących benzodiazepiny i po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża i u pacjentów wymienionych w punktach 4.3 i 4.4. Z reguły zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki. Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Trombocytopeina, agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne Zaburzenia endokrynologiczne Zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion – SIADH) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hiponatremia Zaburzenia psychiczne Dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji Zmiany libido, osłabienie orgazmu Brak zahamowań, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne, w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie, zmęczenie, senność Ataksja, zawroty głowy Zmniejszenie czujności Wydłużony czas reakcji, objawy pozapiramidowe, drżenie, dyzartria/niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia czujności, zaburzenia równowagi Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Depresja oddechowa, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Nudności Zaburzone wydzielanie śliny Zaparcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne skóry, łysienie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie Hipotermia Badania diagnostyczne Zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej Wpływ benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy jest zależny od dawki, przy większych dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia. Uzależnienie / nadużywanie Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój mogą ulegać nasileniu (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforię, zawroty głowy, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło i dotyk, zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i hipertermię.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lorazepam ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie interakcji z alkoholem. Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
Należy ostrzec pacjentów, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn ani pojazdów, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów. 4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża i u pacjentów wymienionych w punktach 4.3 i 4.4. Z reguły zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki. Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Trombocytopeina, agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne Zaburzenia endokrynologiczne Zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion – SIADH) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hiponatremia Zaburzenia psychiczne Dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji Zmiany libido, osłabienie orgazmu Brak zahamowań, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne, w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy, psychozy Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie, zmęczenie, senność Ataksja, zawroty głowy Zmniejszenie czujności Wydłużony czas reakcji, objawy pozapiramidowe, drżenie, dyzartria/niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia czujności, zaburzenia równowagi Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie, nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Depresja oddechowa, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Nudności Zaburzone wydzielanie śliny Zaparcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne skóry, łysienie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie Hipotermia Badania diagnostyczne Zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej Wpływ benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy jest zależny od dawki, przy większych dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia. Uzależnienie / nadużywanie Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój mogą ulegać nasileniu (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforię, zawroty głowy, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło i dotyk, zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i hipertermię.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy: W postępowaniu po przedawkowaniu należy uwzględnić możliwość użycia przez pacjenta kilku substancji. Po wprowadzeniu lorazepamu do obrotu przedawkowanie występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami. Przedawkowanie benzodiazepin przejawia się zazwyczaj depresją ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie umysłowe i letarg.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
W poważniejszych przypadkach, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje inne środki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego lub alkohol, przedawkowanie może powodować dyzartrię, ataksję, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie, hipotonię, depresję oddechową i sercowo-naczyniową, śpiączkę i, bardzo rzadko, zgon. Leczenie: Gdy istnieje ryzyko aspiracji, indukcja wymiotów nie jest zalecana. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, należy w razie potrzeby wywołać wymioty i (lub) wykonać płukanie żołądka, a następnie zastosować leczenie wspomagające, monitorować parametry życiowe i starannie obserwować pacjenta. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektów, podanie węgla aktywnego może skutecznie zmniejszyć wchłanianie lorazepamu. Niedociśnienie, choć mało prawdopodobne, może być leczone noradrenaliną. Lorazepam w niewielkim stopniu usuwany jest poprzez dializę.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Działania niepożądane
Glukuronid lorazepamu, który jest nieaktywnym metabolitem, może zostać usunięty za pomocą dializy. Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, może być pomocny w leczeniu przedawkowania benzodiazepiny u pacjentów hospitalizowanych, ale nie zastępuje prawidłowego postępowania po przedawkowaniu benzodiazepin. Przed użyciem flumazenilu należy zapoznać się z drukami informacyjnymi zawierającymi dane o tym produkcie leczniczym. Lekarz powinien zdawać sobie sprawę z ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u pacjentów długotrwale stosujących benzodiazepiny i po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy: W postępowaniu po przedawkowaniu należy uwzględnić możliwość użycia przez pacjenta kilku substancji. Po wprowadzeniu lorazepamu do obrotu przedawkowanie występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami. Przedawkowanie benzodiazepin przejawia się zazwyczaj depresją ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie umysłowe i letarg. W poważniejszych przypadkach, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje inne środki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego lub alkohol, przedawkowanie może powodować dyzartrię, ataksję, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie, hipotonię, depresję oddechową i sercowo-naczyniową, śpiączkę i, bardzo rzadko, zgon. Leczenie: Gdy istnieje ryzyko aspiracji, indukcja wymiotów nie jest zalecana.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedawkowanie
Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, należy w razie potrzeby wywołać wymioty i (lub) wykonać płukanie żołądka, a następnie zastosować leczenie wspomagające, monitorować parametry życiowe i starannie obserwować pacjenta. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektów, podanie węgla aktywnego może skutecznie zmniejszyć wchłanianie lorazepamu. Niedociśnienie, choć mało prawdopodobne, może być leczone noradrenaliną. Lorazepam w niewielkim stopniu usuwany jest poprzez dializę. Glukuronid lorazepamu, który jest nieaktywnym metabolitem, może zostać usunięty za pomocą dializy. Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, może być pomocny w leczeniu przedawkowania benzodiazepiny u pacjentów hospitalizowanych, ale nie zastępuje prawidłowego postępowania po przedawkowaniu benzodiazepin. Przed użyciem flumazenilu należy zapoznać się z drukami informacyjnymi zawierającymi dane o tym produkcie leczniczym.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedawkowanie
Lekarz powinien zdawać sobie sprawę z ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u pacjentów długotrwale stosujących benzodiazepiny i po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny, Kod ATC: N05BA06 Lorazepam jest benzodiazepiną o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym i rozluźniającym mięśnie, o krótkim lub średnim czasie działania.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym lorazepam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po upływie około 2 godzin od podania (zakres: 0,5-3 godziny); biodostępność po podaniu doustnym wynosi 90-93%. Dystrybucja Lorazepam wiąże się w około 85% – 91% z białkami, przy czym wolna frakcja jest znacznie podwyższona u pacjentów w podeszłym wieku. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy, a jego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym wynoszą około 5% – 28% odpowiadających poziomów w osoczu. Przekracza barierę łożyskową, a stężenia w osoczu noworodków są zbliżone do stężeń w surowicy matek. Okres półtrwania dystrybucji wynosi 20-25 minut (zakres: 10,3 – 42,7), a objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg mc. Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu trzech dni. Metabolizm Lorazepam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, w około 75%, i podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przewlekłe podawanie nie wpływa na zdolność wątroby do hydroksylacji. Głównym nieaktywnym metabolitem jest glukuronid 3-O-fenolowy stanowiący 75% dawki. Pozostałe metabolity występujące w mniejszych ilościach to: 6-chloro-4-O-chlorofenylo-2,1-chinazolinon i hydroksylowana pochodna lorazepamu – wszystkie są nieaktywne. Eliminacja Główną drogą wydalania jest droga przez nerki – 88%, mniejsze ilości są wydalane z kałem (7%). Całkowity klirens wynosi 1,1 ml/min/kg mc. Okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji wynosi 12 godzin, a ryzyko nadmiernej kumulacji jest minimalne. Okres półtrwania w fazie eliminacji nieaktywnego metabolitu glukuronidu wynosi 12-18 godzin. Nie ma zmian parametrów farmakokinetycznych u osób starszych. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji jest podwojony. Zaburzenie czynności nerek powoduje zmniejszenie szybkości wydalania metabolitu glukuronidu bez wydłużenia okresu półtrwania lorazepamu.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność pojedynczej dawki/Toksyczność ostra Badania ostrej toksyczności lorazepamu po podaniu doustnym prowadzone na zwierzętach nie wykazały szczególnej wrażliwości (toksyczność ostra u ludzi – patrz 4.9). Toksyczność podprzewlekła i przewlekła Toksyczność przewlekłą lorazepamu po podaniu doustnym badano na szczurach (80 tygodni) i psach (12 miesięcy). Badania histopatologiczne, okulistyczne i hematologiczne, a także testy czynnościowe narządów nie wykazały zmian lub nieznaczne zmiany bez znaczenia biologicznego, nawet po podaniu dużych dawek. Rozszerzenie przełyku występowało u szczurów leczonych lorazepamem przez ponad rok w dawce 6 mg/kg mc. na dobę. Działanie mutagenne i rakotwórcze Lorazepam nie był przedmiotem szeroko zakrojonych badań nad działaniem mutagennym; jednak dotychczas przeprowadzone testy były negatywne.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania na szczurach i myszach nie wykazały wyraźnego potencjału rakotwórczego po doustnym podaniu lorazepamu. Toksyczność reprodukcyjna Wpływ lorazepamu na rozwój i reprodukcję zarodka i płodu badano na królikach, szczurach i myszach. Badania te nie ujawniły żadnych właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji związanych z lorazepamem. Badania doświadczalne potwierdziły zaburzenia zachowania potomstwa zwierząt matek długotrwale narażonych na benzodiazepiny. 4.9 Przedawkowanie Objawy: W postępowaniu po przedawkowaniu należy uwzględnić możliwość użycia przez pacjenta kilku substancji. Po wprowadzeniu lorazepamu do obrotu przedawkowanie występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami. Przedawkowanie benzodiazepin przejawia się zazwyczaj depresją ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie umysłowe i letarg.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W poważniejszych przypadkach, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje inne środki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego lub alkohol, przedawkowanie może powodować dyzartrię, ataksję, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie, hipotonię, depresję oddechową i sercowo-naczyniową, śpiączkę i, bardzo rzadko, zgon. Leczenie: Gdy istnieje ryzyko aspiracji, indukcja wymiotów nie jest zalecana. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, należy w razie potrzeby wywołać wymioty i (lub) wykonać płukanie żołądka, a następnie zastosować leczenie wspomagające, monitorować parametry życiowe i starannie obserwować pacjenta. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektów, podanie węgla aktywnego może skutecznie zmniejszyć wchłanianie lorazepamu. Niedociśnienie, choć mało prawdopodobne, może być leczone noradrenaliną. Lorazepam w niewielkim stopniu usuwany jest poprzez dializę.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Glukuronid lorazepamu, który jest nieaktywnym metabolitem, może zostać usunięty za pomocą dializy. Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, może być pomocny w leczeniu przedawkowania benzodiazepiny u pacjentów hospitalizowanych, ale nie zastępuje prawidłowego postępowania po przedawkowaniu benzodiazepin. Przed użyciem flumazenilu należy zapoznać się z drukami informacyjnymi zawierającymi dane o tym produkcie leczniczym. Lekarz powinien zdawać sobie sprawę z ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u pacjentów długotrwale stosujących benzodiazepiny i po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny, Kod ATC: N05BA06 Lorazepam jest benzodiazepiną o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym i rozluźniającym mięśnie, o krótkim lub średnim czasie działania.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym lorazepam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po upływie około 2 godzin od podania (zakres: 0,5-3 godziny); biodostępność po podaniu doustnym wynosi 90-93%. Dystrybucja Lorazepam wiąże się w około 85% – 91% z białkami, przy czym wolna frakcja jest znacznie podwyższona u pacjentów w podeszłym wieku. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy, a jego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym wynoszą około 5% – 28% odpowiadających poziomów w osoczu. Przekracza barierę łożyskową, a stężenia w osoczu noworodków są zbliżone do stężeń w surowicy matek. Okres półtrwania dystrybucji wynosi 20-25 minut (zakres: 10,3 – 42,7), a objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg mc. Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu trzech dni. Metabolizm Lorazepam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, w około 75%, i podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przewlekłe podawanie nie wpływa na zdolność wątroby do hydroksylacji. Głównym nieaktywnym metabolitem jest glukuronid 3-O-fenolowy stanowiący 75% dawki. Pozostałe metabolity występujące w mniejszych ilościach to: 6-chloro-4-O-chlorofenylo-2,1-chinazolinon i hydroksylowana pochodna lorazepamu – wszystkie są nieaktywne. Eliminacja Główną drogą wydalania jest droga przez nerki – 88%, mniejsze ilości są wydalane z kałem (7%). Całkowity klirens wynosi 1,1 ml/min/kg mc. Okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji wynosi 12 godzin, a ryzyko nadmiernej kumulacji jest minimalne. Okres półtrwania w fazie eliminacji nieaktywnego metabolitu glukuronidu wynosi 12-18 godzin. Nie ma zmian parametrów farmakokinetycznych u osób starszych. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji jest podwojony. Zaburzenie czynności nerek powoduje zmniejszenie szybkości wydalania metabolitu glukuronidu bez wydłużenia okresu półtrwania lorazepamu.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność pojedynczej dawki/Toksyczność ostra Badania ostrej toksyczności lorazepamu po podaniu doustnym prowadzone na zwierzętach nie wykazały szczególnej wrażliwości (toksyczność ostra u ludzi – patrz 4.9). Toksyczność podprzewlekła i przewlekła Toksyczność przewlekłą lorazepamu po podaniu doustnym badano na szczurach (80 tygodni) i psach (12 miesięcy). Badania histopatologiczne, okulistyczne i hematologiczne, a także testy czynnościowe narządów nie wykazały zmian lub nieznaczne zmiany bez znaczenia biologicznego, nawet po podaniu dużych dawek. Rozszerzenie przełyku występowało u szczurów leczonych lorazepamem przez ponad rok w dawce 6 mg/kg mc. na dobę. Działanie mutagenne i rakotwórcze Lorazepam nie był przedmiotem szeroko zakrojonych badań nad działaniem mutagennym; jednak dotychczas przeprowadzone testy były negatywne.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania na szczurach i myszach nie wykazały wyraźnego potencjału rakotwórczego po doustnym podaniu lorazepamu. Toksyczność reprodukcyjna Wpływ lorazepamu na rozwój i reprodukcję zarodka i płodu badano na królikach, szczurach i myszach. Badania te nie ujawniły żadnych właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji związanych z lorazepamem. Badania doświadczalne potwierdziły zaburzenia zachowania potomstwa zwierząt matek długotrwale narażonych na benzodiazepiny.
CHPL leku Lorabex, tabletki, 0,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Powidon (K 30) Krospowidon (typ A) Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (E 460) Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Polakrylina potasowa Magnezu stearynian (E 572) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Lorabex, 0,5 mg: 30 miesięcy Lorabex, 1 mg i Lorabex 2,5 mg: 27 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera: 25 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lorabex, 2 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 2 mg lorazepamu ( Lorazepamum ). Każda ampułka zawiera 2 mg lorazepamu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu : alkohol benzylowy, glikol propylenowy (E1520). Każdy ml zawiera 20,9 mg alkoholu benzylowego. Każdy ml zawiera 828,3 mg glikolu propylenowego. Każdy ml zawiera 202,3 mg makrogolu 400. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przejrzysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny roztwór.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Premedykacja przed zabiegiem stomatologicznym lub przedoperacyjna, lub przed mniejszymi inwazyjnymi badaniami diagnostycznymi, np. bronchoskopia, arteriografia, endoskopia u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie ostrych stanów lękowych, ostrego pobudzenia lub ostrej manii u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Kontrola stanu padaczkowego u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt od 1 miesiąca życia.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie i czas trwania leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę w możliwie najkrótszym czasie. Ryzyko zespołu odstawienia i zjawiska „ z odbicia” jest większe po nagłym odstawieniu produktu; dlatego u wszystkich pacjentów produkt należy odstawiać stopniowo (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Produkt Lorabex można podawać dożylnie lub domięśniowo, preferowana jest jednak droga dożylna. Należy zachować ostrożność poodając produkt aby uniknąć wstrzyknięcia dotętniczego lub do małych żył. Wchłanianie z miejsca wstrzyknięcia jest znacznie wolniejsze w przypadku podania domięśniowego, a podobną szybkość działania można uzyskać po doustnym podaniu tabletek z lorazepamem. Produktu Lorabex nie należy stosować długotrwale.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Dawkowanie
Przygotowanie wstrzyknięcia Podanie domięśniowe : W celu łatwiejszego podania domięśniowego zaleca się rozcieńczenie produktu Lorabex w stosunku 1:1 0,9% roztworem chlorku sodu, 5% glukozą lub wodą do wstrzykiwań. Podanie dożylne : W przypadku podania dożylnego, produkt Lorabex należy zawsze rozcieńczyć 0,9% roztworem chlorku sodu, 5% glukozą lub wodą do wstrzykiwań w stosunku 1:1. Produkt Lorabex jest dostępny jako 1 ml roztwór w 2 ml ampułce w celu łatwiejszego rozcieńczenia. Produktu Lorabex nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi w tej samej strzykawce. Dawkowanie: Premedykacja: Dorośli : 0,05 mg/kg mc. (3,5 mg przy średniej masie ciała 70 kg). Produkt należy podawać dożylnie 30-45 minut przed operacją, działanie uspokajające występuje po 5-10 minutach, a utrata świadomości maksymalnie po 30-45 minutach. Produkt należy podawać domięśniowo 1-1,5 godziny przed operacją, działanie uspokajające występuje po 30-45 minutach, a utrata świadomości maksymalnie po 60-90 minutach.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci i młodzież : Leku Lorabex nie wolno stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ostry stan lękowy: Dorośli : 0,025-0,03 mg/kg mc. (1,75-2,1 mg przy średniej masie ciała 70 kg). Powtarzać co 6 godzin. Dzieci i młodzież : Leku Lorabex nie wolno stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Stan padaczkowy: Dorośli : 4 mg w podaniu dożylnym. Dzieci i młodzież ( w wieku od 1 miesiąca i powyżej ): 0,1 mg/kg mc. dożylnie. Maksymalnie 4 mg na dawkę. Jeśli napady padaczkowe utrzymują się w ciągu następnych 10-15 minut, dawkę można powtórzyć, ale nie przekraczać 2 dawek. Nie przekraczać 4 mg na dawkę. Ze względu na potencjalne ryzyko toksyczności związanej z kumulacją substancji pomocniczych nie należy powtarzać maksymalnej dawki produktu leczniczego Lorabex w ciągu 24 godzin u dzieci w wieku poniżej 5 lat (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci Stosowanie produktu leczniczego Lorabex u dzieci w wieku poniżej 12 lat jest przeciwwskazane, z wyjątkiem stosowania w stanie padaczkowym, w którym jest przeciwwskazany u noworodków (patrz punkty 4.1, 4.3 i 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni : Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni mogą reagować na mniejsze dawki, a połowa zalecanej dawki dla dorosłych może być wystarczająca. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Mniejsze dawki mogą być wystarczające u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). Podawanie pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych należy zmniejszyć dawkę początkową o około 50% i dostosować dawkę do potrzeb i tolerancji pacjenta (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 – Produktu Lorabex nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub niewydolnością oddechową – Myasthenia gravis – Zespół bezdechu sennego – Produkt leczniczy Lorabex nie jest zalecany do leczenia ambulatoryjnego, chyba że pacjentowi towarzyszy opiekun – Produkt leczniczy Lorabex jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat, z wyjątkiem wskazania stanu padaczkowego, w którym jest przeciwwskazany u noworodków.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Lorabex można rozcieńczyć przed podaniem domięśniowym, a zawsze należy rozcieńczyć przed podaniem dożylnym jednakową ilością zgodnego rozcieńczalnika (patrz punkt 4.2). Dożylne podanie należy wykonywać powoli, z wyjątkiem przypadków kontrolowania stanu padaczkowego, gdy wymagane jest szybsze podanie. Stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może prowadzić do potencjalnie śmiertelnej depresji oddechowej. Podczas leczenia benzodiazepinami zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne i (lub) anafilaktoidalne. Przypadki występowania obrzęku naczynioruchowego, obejmującego język, nagłośnię lub krtań, zgłaszano po pierwszej lub kolejnej dawce benzodiazepin. U niektórych pacjentów stosujących benzodiazepiny występowała również duszność, uczucie zaciskania się gardła, nudności i wymioty. Niektórzy pacjenci wymagali leczenia na szpitalnym oddziale ratunkowym.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, nagłośnię lub krtań, może dojść do niedrożności dróg oddechowych, która może prowadzić do zgonu. Benzodiazepiny nie mogą być stosowane u pacjentów, u których w przeszłości po podaniu tych leków wystąpił obrzęk naczynioruchowy. Pacjenci powinni pozostać pod nadzorem lekarza przez co najmniej osiem godzin, a najlepiej przez całą noc. W przypadku podawania produktu Lorabex do krótkich zabiegów ambulatoryjnych, przy wypisie pacjentowi powinien towarzyszyć opiekun. Należy poinformować pacjentów o zmniejszonej tolerancji na alkohol i inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy podczas stosowania lorazepamu. Nie należy spożywać napojów alkoholowych przez co najmniej 24 do 48 godzin po otrzymaniu lorazepamu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu Lorabex pacjentom w podeszłym wieku lub bardzo chorym oraz pacjentom z ograniczoną rezerwą płucną lub zaburzoną funkcją oddechową (np.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
przewlekła obturacyjna choroba płuc [POChP]), ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu i (lub) zatrzymania akcji serca. Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu Lorabex pacjentowi z padaczką, zwłaszcza gdy pacjent otrzymał inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i opioidów może spowodować głęboką sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Należy zmniejszyć dawki i czasy trwania leczenia do minimum. Brak danych potwierdzających działanie wspomagające lorazepamu w śpiączce lub szoku. Produkt Lorabex nie jest wskazany w leczeniu podstawowych zaburzeń psychotycznych ani zaburzeń depresyjnych i nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu pacjentów z depresją. Benzodiazepiny mogą mieć działanie odhamowujące i mogą wyzwalać skłonności samobójcze lub powodować nasilenie objawów u pacjentów z depresją. U tych pacjentów benzodiazepiny nie powinny być stosowane bez odpowiedniej terapii przeciwdepresyjnej.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podczas stosowania benzodiazepin, może ujawnić się wcześniej występująca depresja. Brak danych dotyczących nadużywania lub uzależnienia od lorazepamu. Jednak opierając się na doświadczeniach ze stosowania doustnych benzodiazepin, lekarze powinni mieć świadomość, że wielokrotne dawki lorazepamu podawane przez dłuższy czas mogą prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Przy stosowaniu krótkotrwałym jest mało prawdopodobne, aby wystąpiło uzależnienie, ale ryzyko wzrasta wraz z wyższymi dawkami i długotrwałym stosowaniem i jest dodatkowo większe u pacjentów uzależnionych w przeszłości od alkoholu, produktów leczniczych, narkotyków lub u pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. Dlatego należy unikać stosowania lorazepamu u osób uzależnionych od alkoholu, produktów leczniczych lub narkotyków. Ogólnie benzodiazepiny powinny być przepisywane tylko na krótkie okresy (np. 2-4 tygodnie). Nie zaleca się ciągłego długotrwałego stosowania lorazepamu.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Uzależnienie może prowadzić do objawów odstawienia, zwłaszcza w przypadku nagłego przerwania leczenia. Dlatego produkt należy odstawiać stopniowo – w razie potrzeby stosując lorazepam w postaci doustnej. Stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Objawy odstawienia (np. bezsenność „z odbicia”) mogą pojawić się po zaprzestaniu stosowania zalecanych dawek już po tygodniu leczenia. Należy unikać nagłego odstawienia lorazepamu i po przedłużonym leczeniu stosować schemat stopniowego zmniejszania dawki. Nagłemu przerwaniu leczenia mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Objawy zgłaszane po odstawieniu doustnych benzodiazepin obejmują lęk, depresję, ból głowy, bezsenność, napięcie, bóle mięśni, niepokój, splątanie, drażliwość, pocenie się oraz zjawisko „z odbicia”, w wyniku którego objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, nawracają w nasilonej postaci.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Objawy te mogą być trudne do odróżnienia od pierwotnych objawów, z powodu których przepisano produkt. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: dysforia, zawroty głowy, zaburzenia odczuwania otaczającego świata , depersonalizacja, przeczulica słuchowa, uporczywy szum w uszach, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas oraz zmiany w kontakcie fizycznym/zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu, omamy/majaczenie, drgawki/napady padaczkowe, drżenie, skurcze brzucha, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy pochodzenia przedsionkowego, hiperrefleksja, utrata pamięci krótkotrwałej i hipertermia. Drgawki i (lub) napady padaczkowe mogą występować częściej u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami napadowymi lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy, takie jak leki przeciwdepresyjne.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Warto poinformować pacjenta na początku leczenia o krótkim czasie trwania leczenia i wyjaśnić, jak stopniowo zmniejszać dawkę. Ważne, aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się zjawiska „z odbicia”, co pozwoli zmniejszyć niepokój, gdyby takie objawy wystąpiły. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, objawy odstawienia mogą pojawić się w przerwie między dawkami, zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku stosowania benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepinę o krótkim czasie działania, ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia. Lorazepam może mieć potencjał uzależniający, zwłaszcza u pacjentów uzależnionych w przeszłości od alkoholu, produktów leczniczych lub narkotyków. Podczas leczenia benzodiazepinami może rozwinąć się tolerancja na uspokajające działanie benzodiazepiny. Lęk lub bezsenność mogą być objawem innych zaburzeń.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zaburzeń o podłożu fizycznym lub psychicznym, w przypadku których należy zastosować bardziej specyficzne leczenie. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ostrą jaskrą z wąskim kątem przesączania. Pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby należy często kontrolować, a dawkowanie powinno być starannie dostosowane do odpowiedzi pacjenta na leczenie. U tych pacjentów wystarczająca może być mniejsza dawka. Powyższe środki ostrożności należy także zastosować w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych oraz pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, stosowanie benzodiazepin może powodować encefalopatię u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Stosowanie benzodiazepin u tych pacjentów jest przeciwwskazane.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
U niektórych pacjentów przyjmujących benzodiazepiny rozwinęła się dyskrazja krwi, a u niektórych wystąpiły podwyższone poziomy enzymów wątrobowych. Jeśli długotrwałe leczenie jest konieczne, zaleca się regularne badania krwi i czynności wątroby. W związku ze stosowaniem benzodiazepin zgłaszano przemijającą niepamięć następczą oraz zaburzenia pamięci. Efekt ten może być korzystny, gdy produkt Lorabex jest stosowany w premedykacji. Podczas stosowania benzodiazepin sporadycznie zgłaszano reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, omamy, psychozy i nieodpowiednie zachowanie (patrz punkt 4.8). Są one bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych. W razie ich wystąpienia należy przerwać stosowanie produktu. Chociaż niedociśnienie tętnicze występowało rzadko, benzodiazepiny należy podawać ostrożnie pacjentom, u których obniżenie ciśnienia krwi może prowadzić do powikłań sercowo-naczyniowych lub mózgowo-naczyniowych.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku Pacjentów w podeszłym wieku należy ostrzec o ryzyku upadków z powodu rozluźniającego działania lorazepamu na mięśnie. Lorazepam należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko sedacji i (lub) osłabienia układu mięśniowo-szkieletowego, co może w tej populacji zwiększać ryzyko upadków i poważnych tego następstw. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Informacje na temat substancji pomocniczych Produkt leczniczy Lorabex zawiera alkohol benzylowy, makrogol 400 i glikol propylenowy. Ryzyko kumulacji i toksyczności substancji pomocniczych u dzieci w wieku poniżej 5 lat i w innych szczególnych populacjach Wszystkie te substancje pomocnicze są substratami dehydrogenazy alkoholowej i mogą nasycać metabolizm oraz zwiększać ryzyko kumulacji substancji pomocniczych, co może prowadzić do toksyczności.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dzieci w wieku poniżej 5 lat są szczególnie narażone ze względu na niedojrzałą czynność nerek i zdolność metaboliczną. Ryzyko obejmuje również pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, kobiety w ciąży lub karmiące piersią (patrz punkt 4.6), a także pacjentów z zaburzeniami układu enzymów dehydrogenazy alkoholowej i aldehydowej. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę łączne dobowe obciążenie metaboliczne wynikające z jednoczesnego podawania z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej (np. etanolem). Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku podawania dawek wielokrotnych. Dalsze zagrożenia związane z poszczególnymi substancjami pomocniczymi przedstawiono poniżej. Glikol propylenowy Produkt leczniczy zawiera 828,3 mg glikolu propylenowego w każdej ampułce co odpowiada 828,3 mg/ml.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby otrzymujących glikol propylenowy w dawce ≥50 mg/kg mc./dobę wymagana jest obserwacja medyczna, w tym pomiar luki osmotycznej i (lub) anionowej. Zgłaszano różne działania niepożądane przypisywane glikolowi propylenowemu, np. zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby. Populacja ze skłonnością do kumulacji glikolu propylenowego i związanych z tym potencjalnych zdarzeń niepożądanych obejmuje również pacjentów leczonych disulfiramem lub metronidazolem. Dawki glikolu propylenowego ≥1 mg/kg mc./dobę mogą powodować ciężkie działania niepożądane u noworodków w przypadku jednoczesnego podawania z jakimkolwiek substratem dehydrogenazy alkoholowej, dawki ≥50 mg/kg mc./dobę mogą powodować działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat w przypadku jednoczesnego podawania z jakimkolwiek substratem dehydrogenazy alkoholowej, np. etanolem.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego w dawce ≥50 mg/kg mc./dobę pacjentce w ciąży lub karmiącej piersią należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie. Alkohol benzylowy Ten produkt leczniczy zawiera 20,9 mg alkoholu benzylowego w każdej ampułce co odpowiada 20,9 mg/ml. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Dożylne podawanie alkoholu benzylowego noworodkom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych i śmierci (tzw. „ gasping syndrome ”), jednak produkt nie jest stosowany u niemowląt poniżej 1 miesiąca życia. Wcześniaki i noworodki z niską masą urodzeniową są bardziej narażone na wystąpienie toksyczności. Produktów leczniczych zawierających alkohol benzylowy nie należy stosować dłużej niż przez 1 tydzień u dzieci w wieku poniżej 3 lat, chyba że jest to konieczne.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Chociaż zwykłe dawki terapeutyczne tego produktu najczęściej uwalniają ilości alkoholu benzylowego znacznie mniejsze niż dawki zgłaszane w związku z wystąpieniem „ gasping syndrome ”, minimalne stężenie alkoholu benzylowego, po którym może wystąpić toksyczność, jest nieznane.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Stosowanie produktu w połączeniu z alkoholem powoduje nasilenie działania uspokajającego, wpływając na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stosowanie benzodiazepin – w tym lorazepamu – jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego OUN (np. opioidy, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, uspokajające i (lub) nasenne, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, opioidowe środki przeciwbólowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe, przeciwdrgawkowe i znieczulające) dodatkowo zwiększa działanie hamujące na OUN, w tym depresję oddechową (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, opioidowe leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Interakcje
Substancje, które hamują niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą nasilać działanie benzodiazepin. W mniejszym stopniu dotyczy to benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez sprzęganie. Nie zaleca się łączenia skopolaminy i lorazepamu, ponieważ zaobserwowano, że takie połączenie powoduje zwiększone uspokojenie, omamy i irracjonalne zachowania. Zgłaszano przypadki bezdechu, śpiączki, bradykardii, zatrzymania akcji serca i zgonu podczas jednoczesnego stosowania lorazepamu w postaci roztworu do wstrzykiwań i haloperydolu. Jednoczesne stosowanie klozapiny i lorazepamu może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie i ataksję. Jednoczesne podawanie lorazepamu z sodu walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszenie klirensu lorazepamu. Należy zmniejszyć dawkę lorazepamu do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z sodu walproinianem.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Interakcje
Jednoczesne stosowanie lorazepamu i probenecydu może powodować szybszy początek działania lub przedłużenie czasu działania lorazepamu, ze względu na dłuższy okres półtrwania oraz zmniejszenie całkowitego klirensu. Dawki lorazepamu należy zmniejszyć do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem. Stosowanie teofiliny i aminofiliny może zmniejszać działanie uspokajające benzodiazepin, w tym lorazepamu.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym i ostatnim trymestrze ciąży. Benzodiazepiny podawane kobietom w ciąży mogą powodować uszkodzenie płodu. Zwiększone ryzyko wrodzonych wad rozwojowych związane ze stosowaniem benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży wskazano w kilku badaniach. U ludzi próbki krwi pępowinowej wskazują na przenikanie benzodiazepin i ich metabolitów glukuronidowych przez łożysko. Jeśli produkt leczniczy jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania produktu, jeśli planuje ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Stosowanie produktu Lorabex w późnej ciąży może wymagać wspomagania oddechowego u noworodka po urodzeniu. Zgłaszano przypadki objawów odstawienia w okresie poporodowym u niemowląt matek, które spożywały benzodiazepiny przez kilka tygodni lub dłużej poprzedzających poród.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Noworodki, urodzone przez matki, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tygodni lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym. Informowano, że u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały benzodiazepiny pod koniec ciąży lub w trakcie porodu występowały objawy takie jak hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lorazepamu podczas porodu, w tym przy cięciu cesarskim. Podawanie lorazepamu podczas porodu nie jest zalecane. Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, zawiera alkohol benzylowy, makrogol 400 i glikol propylenowy (patrz punkt 4.4). Alkohol benzylowy może przenikać przez łożysko. Karmienie piersią Potwierdzono, że lorazepam w nieznacznych farmakologicznie ilościach przenika do mleka ludzkiego.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produktu Lorabex nie należy podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. U noworodków matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość).
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w ciągu 24-48 godzin od podaniu produktu Lorabex. Odradza się picie alkoholu podczas stosowania produktu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Lorazepam jest dobrze tolerowany; brak równowagi lub ataksja są oznakami przedawkowania. Działania niepożądane, jeśli występują, są zwykle obserwowane na początku leczenia i na ogół zmniejszają się lub ustępują w trakcie dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki.

CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Bardzo często (≥1/10) Często(≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000do <1/100) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia krwii układu chłonnego Trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/ anafilaktoidalne
Zaburzenia endokrynologiczne Zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang. syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secrection – SIADH)
Zaburzeniametabolizmu i odżywiania Hiponatremia

CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Działania niepożądane

Zaburzenia psychiczne± Dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji Zmiany libido, osłabienie orgazmu Odhamowanie, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne,w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy
Zaburzenia układu nerwowego± Uspokojenie, senność Ataksja, zawroty głowy Wydłużony czas reakcji, objawy pozapiramidowe, drżenie, dyzartria/niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia uwagi i (lub) koncentracji,zaburzenia równowagi
Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia(w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie)
Zaburzenia ucha i błędnika Zawroty głowy pochodzeniaprzedsionkowego
Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia krwi
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Depresja oddechowaβ, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnejchoroby płuc
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Nudności Zaparcia
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Żółtaczka
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne skóry, łysienie
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Impotencja
Zaburzenia ogólne i stany w miejscupodania Zmęczenie Osłabienie Hipotermia

CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Działania niepożądane
Badania diagnostyczne Zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazyalkalicznej
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Działania niepożądane
± Wpływ benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy jest zależny od dawki, przy większych dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego. β Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia. Podczas stosowania benzodiazepin, może ujawnić się wcześniej występująca depresja. Tolerancja w miejscu wstrzyknięcia jest na ogół dobra, chociaż rzadko zgłaszano ból i zaczerwienienie po podaniu lorazepamu. Po zastosowaniu dawek terapeutycznych może wystąpić przemijająca niepamięć następcza lub zaburzenia pamięci, przy czym ryzyko wzrasta przy większych dawkach (patrz punkt 4.4). Podczas stosowania benzodiazepin sporadycznie zgłaszano reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresje, urojenia, wściekłość, koszmary senne, omamy, psychozy i nieodpowiednie zachowanie. Takie reakcje mogą być bardziej prawdopodobne u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W postępowaniu po przedawkowaniu należy uwzględnić możliwość zastosowania przez pacjenta kilku substancji. Po wprowadzeniu lorazepamu do obrotu przedawkowanie występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi produktami leczniczymi. Objawy Przedawkowanie benzodiazepin przejawia się zazwyczaj depresją ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i letarg. W cięższych przypadkach, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje inne środki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego lub alkohol, przedawkowanie może powodować dyzartrię, ataksję, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie tętnicze, hipotonię, depresję oddechową i sercowo-naczyniową, śpiączkę i bardzo rzadko, zgon. Rzadko opisywano toksyczność glikolu propylenowego po podaniu większych niż zalecane dawek produktu Lorabex (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Przedawkowanie
Leczenie Leczenie przedawkowania ma głównie charakter wspomagający i obejmuje monitorowanie parametrów życiowych i ścisłą obserwację pacjenta. W razie potrzeby należy utrzymywać odpowiednią drożność dróg oddechowych i stosować wspomagane oddychanie. Niedociśnienie tętnicze, choć mało prawdopodobne, może być leczone noradrenaliną. Lorazepam w niewielkim stopniu usuwany jest poprzez dializę, natomiast glukuronid lorazepamu, który jest nieaktywnym metabolitem, może zostać w większym stopniu usunięty za pomocą dializy. Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, może być pomocny w leczeniu przedawkowania benzodiazepiny u pacjentów hospitalizowanych. Przed użyciem flumazenilu należy zapoznać się z drukami informacyjnymi zawierającymi dane o tym produkcie leczniczym. Lekarz powinien zdawać sobie sprawę z ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u pacjentów długotrwale stosujących benzodiazepiny i po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny, kod ATC: N05BA06 Lorazepam jest benzodiazepiną. Wykazuje działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie. Dokładny mechanizm działania benzodiazepin nie został jeszcze w pełni poznany. Wykazuje działanie poprzez różne mechanizmy. Benzodiazepiny mogą działać poprzez wiązanie się ze specyficznymi receptorami w różnych strukturach ośrodkowego układu nerwowego. Działając w ten sposób, wzmacniają hamowanie synaptyczne lub presynaptyczne osiągane przez kwas gamma-aminomasłowy lub bezpośrednio wpływają na mechanizmy odpowiedzialne za wyzwalanie potencjałów czynnościowych.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Lorazepam jest łatwo wchłaniany po podaniu domięśniowym. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 60-90 minutach po podaniu domięśniowym. Dystrybucja Po podaniu dożylnym średnia objętość dystrybucji wynosi około 1,3 l/kg mc. Niezwiązany lorazepam swobodnie przenika przez barierę krew/mózg na drodze biernej dyfuzji. Lorazepam w około 92% wiąże się z białkami osocza przy stężeniu lorazepamu 160 ng/ml. Metabolizm Lorazepam jest metabolizowany w prostym jednoetapowym procesie do farmakologicznie nieaktywnego glukuronidu. Istnieje minimalne ryzyko kumulacji po wielokrotnych dawkach, co daje szeroki margines bezpieczeństwa. Całkowity klirens lorazepamu po podaniu dożylnym wynosi około 1,0-1,2 ml/min/kg mc. Nie ma głównych aktywnych metabolitów. Na podstawie badań in vitro stwierdzono, że wiele enzymów UGT przyczynia się do glukuronidacji R- i S-lorazepamu w wątrobie.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zarówno R-, jak i S-lorazepam były glukuronidowane przez UGT2B4, 2B7 i 2B15; dodatkowe wątrobowe i pozawątrobowe enzymy UGT również metabolizowały zarówno R-, jak i S-lorazepam in vitro . Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 12-16 godzin po podaniu domięśniowym lub dożylnym. Po podaniu dożylnym pojedynczej dawki 2 mg i 4 mg lorazepamu niewielkim grupom zdrowych pacjentów (odpowiednio n= 6 i n=7 osób), oszacowano, że skumulowane wydalanie glukuronidu lorazepamu z moczem wynosi ponad 80% dawki. Szczególne populacje Wpływ wieku/Dzieci i młodzież Noworodki (od urodzenia do 1 miesiąca): Po pojedynczym podaniu dożylnym 0,05 mg/kg mc. (n=4) lub 0,1 mg/kg mc. (n=6) lorazepamu średni całkowity klirens w zależności do masy ciała zmniejszył się o 80% w porównaniu z dorosłymi, końcowy okres półtrwania był 3-krotnie wydłużony, a objętość dystrybucji zmniejszyła się o 40% u noworodków z asfiksją w porównaniu z dorosłymi. Wszystkie noworodki były po ≥37 tygodni ciąży.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie stwierdzono istotnych różnic w klirensie w zależności do masy ciała u dzieci, młodzieży i dorosłych, związanych z wiekiem, u 50 dzieci w wieku 2,3-17,8 lat. Analizy farmakokinetyki populacyjnej u pacjentów pediatrycznych (z wyjątkiem noworodków) również wskazywały podobną farmakokinetykę jak u dorosłych. Wpływ wieku/Pacjenci w podeszłym wieku Po dożylnym podaniu pojedynczej dawki od 1,5 do 3 mg lorazepamu, średni całkowity klirens lorazepamu zmniejszył się o około 20% u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z młodszymi dorosłymi. Wpływ płci Płeć nie ma wpływu na farmakokinetykę lorazepamu. Niewydolności nerek Badania farmakokinetyki pojedynczej dawki u pacjentów ze stopniem niewydolności nerek, od łagodnych zaburzeń do niewydolności nerek, nie wykazały żadnych istotnych zmian we wchłanianiu, klirensie ani wydalaniu lorazepamu. Hemodializa nie miała znaczącego wpływu na farmakokinetykę niezmetabolizowanego lorazepamu, ale zasadniczo usunęła nieaktywny glukuronid z osocza.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Choroby wątroby Nie zgłaszano zmian klirensu lorazepamu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (tj. zapalenie wątroby, marskość poalkoholowa).
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie dotyczy.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy (E1520) Makrogol 400 Alkohol benzylowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Ze względu na brak danych dotyczących zgodności, tego produktu nie wolno mieszać z innymi lekami, poza wymienionymi w punkcie 6.6. Produktu Lorabex nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi w tej samej strzykawce. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy Stabilność po rozcieńczeniu: Poniższa tabela przedstawia stabilność chemiczną i fizyczną leku podczas przechowywania w temperaturze od 2°C do 8°C (w lodówce) oraz w temperaturze 25°C, w zależności od użytego rozpuszczalnika i stężenia lorazepamu:

CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Dane farmaceutyczne

Stężenie lorazepamu Rozpuszczalnik Stabilność [godz.]
2°C-8°C 25°C
0,5 mg/ml woda do wstrzykiwań 2 1
0,9% roztwór chlorku sodu 8 użyć natychmiast
5% roztwór glukozy 4 użyć natychmiast
1,0 mg/ml woda do wstrzykiwań 4 3
0,9% roztwór chlorku sodu 8 3
5% roztwór glukozy 4 3

CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Ze względów mikrobiologicznych lek powinien zostać użyty natychmiast, chyba że metoda otwierania/rozcieńczania wyklucza ryzyko skażenia mikrobiologicznego. Jeśli produkt nie zostanie użyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania przed użyciem odpowiada użytkownik. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać i przewozić w stanie schłodzonym (2ºC-8ºC). Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania po rozcieńczeniu/pierwszym otwarciu produktu leczniczego, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z przezroczystego, bezbarwnego szkła typu I, o pojemności 2 ml. Ampułki są umieszczone na tackach z PVC, owiniętych przezroczystą folią z PE. Tacki z PVC znajdują się w tekturowym pudełku. Tekturowe pudełko zawiera 5 lub 10 ampułek po 1 ml roztworu. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Produkt Lorabex jest lekko lepki po schłodzeniu. Podanie domięśniowe: W celu łatwiejszego podania domięśniowego zaleca się rozcieńczenie równą objętością zgodnego roztworu, takiego jak 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% roztwór glukozy lub woda do wstrzykiwań. Produkt Lorabex można również podawać w postaci nierozcieńczonej, jeśli jest podawany w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Podanie dożylne : W przypadku podawania dożylnego produkt Lorabex należy zawsze rozcieńczyć równą objętością jednego z następujących rozcieńczalników: 0,9% roztwór chlorku sodu , 5% roztwór glukozy lub woda do wstrzykiwań. Szybkość wstrzyknięcia nie powinna przekraczać 2 mg/min. Produkty lecznicze do podawania pozajelitowego należy przed podaniem obejrzeć pod kątem przebarwień i obecności cząstek stałych.
CHPL leku Lorabex, roztwór do wstrzykiwań, 2 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Instrukcja dotycząca rozcieńczania do podania dożylnego Pobrać do strzykawki odpowiednią ilość produktu Lorabex, a następnie odpowiednią objętość rozcieńczalnika. Cofnąć lekko tłok strzykawki, aby zapewnić dodatkową przestrzeń mieszania. Natychmiast wymieszać zawartość, kilkakrotnie obracając strzykawkę, aż do uzyskania jednorodnego roztworu. Nie wstrząsać energicznie, aby nie dopuścić do powstania pęcherzyków powietrza. Produktu Lorabex nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi w tej samej strzykawce. Nie stosować, jeśli roztwór zabarwił się lub pojawił się osad (patrz punkt 4.2). Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Klasyfikacja układówi narządów	Bardzo często (≥1/10)	Często(≥1/100 do <1/10)	Niezbyt często (≥1/1 000do <1/100)	Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia krwii układu chłonnego				Trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego				Reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/ anafilaktoidalne
Zaburzenia endokrynologiczne				Zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang. syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secrection – SIADH)
Zaburzeniametabolizmu i odżywiania				Hiponatremia

Zaburzenia psychiczne±		Dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji	Zmiany libido, osłabienie orgazmu	Odhamowanie, euforia, myśli/próby samobójcze, reakcje paradoksalne,w tym: lęk, pobudzenie, urojenia, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew (furia), zaburzenia snu/bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy
Zaburzenia układu nerwowego±	Uspokojenie, senność	Ataksja, zawroty głowy		Wydłużony czas reakcji, objawy pozapiramidowe, drżenie, dyzartria/niewyraźna mowa, bóle głowy, drgawki/napady padaczkowe, amnezja, śpiączka, zaburzenia uwagi i (lub) koncentracji,zaburzenia równowagi
Zaburzenia oka				Zaburzenia widzenia(w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie)
Zaburzenia ucha i błędnika				Zawroty głowy pochodzeniaprzedsionkowego
Zaburzenia naczyniowe				Niedociśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia krwi
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia				Depresja oddechowaβ, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnejchoroby płuc
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe			Nudności	Zaparcia
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych				Żółtaczka
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej				Obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne skóry, łysienie
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej		Osłabienie mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi			Impotencja
Zaburzenia ogólne i stany w miejscupodania	Zmęczenie	Osłabienie		Hipotermia

Stężenie lorazepamu	Rozpuszczalnik	Stabilność [godz.]
2°C-8°C	25°C
0,5 mg/ml	woda do wstrzykiwań	2	1
0,9% roztwór chlorku sodu	8	użyć natychmiast
5% roztwór glukozy	4	użyć natychmiast
1,0 mg/ml	woda do wstrzykiwań	4	3
0,9% roztwór chlorku sodu	8	3
5% roztwór glukozy	4	3

Oksazepam – stosowanie w ciąży

Spis treści

Oksazepam w ciąży i podczas karmienia piersią – dlaczego ostrożność jest tak ważna?

Bezpieczeństwo stosowania oksazepamu w ciąży

Stosowanie oksazepamu podczas karmienia piersią

Wpływ oksazepamu na płodność

Podsumowanie – Oksazepam a bezpieczeństwo w okresie ciąży i karmienia piersią

Pytania i odpowiedzi

Czy można stosować oksazepam w ciąży?

Czy oksazepam przenika do mleka matki?

Jakie są skutki stosowania oksazepamu w ostatnim trymestrze ciąży?

Czy można karmić piersią podczas przyjmowania oksazepamu?

Czy oksazepam wpływa na płodność?

Oksazepam a objawy u noworodka

Jakie objawy u dziecka mogą wskazywać na działanie oksazepamu?

O czym pamiętać stosując oksazepam w wieku rozrodczym?

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgInterakcje

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgInterakcje

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgInterakcje

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgInterakcje

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgInterakcje

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgInterakcje

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Oxazepam GSK, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Oksazepam TZF, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Oxazepam Espefa, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane