Menu

Nikotyna – stosowanie u kierowców

Nikotyna, znana głównie jako substancja uzależniająca w wyrobach tytoniowych, wykorzystywana jest także w leczeniu uzależnienia od palenia w postaci różnych preparatów, takich jak gumy do żucia, pastylki, plastry czy aerozole. Wiele osób zastanawia się, czy stosowanie takich produktów może wpłynąć na ich zdolność do prowadzenia samochodu lub obsługi maszyn. Przedstawiamy szczegółowe informacje, które pomogą zrozumieć, jak nikotyna – w formie leczniczej – wpływa na codzienne funkcjonowanie i bezpieczeństwo.

Spis treści

Dlaczego leki mogą wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn?

Wiele leków może oddziaływać na układ nerwowy, powodując objawy takie jak senność, zawroty głowy czy problemy z koncentracją. Takie działania niepożądane są szczególnie ważne dla osób, które prowadzą pojazdy lub obsługują maszyny, ponieważ mogą zwiększać ryzyko wypadków. Każdy organizm może inaczej reagować na leki, dlatego istotne jest, aby zachować ostrożność, zwłaszcza na początku terapii lub po zmianie dawki¹.

Nikotyna – zastosowanie i mechanizm działania

Nikotyna, znana także pod łacińską nazwą Nicotinum, jest stosowana jako substancja czynna w różnych preparatach pomagających rzucić palenie. Najczęściej występuje w postaci gum do żucia, pastylek do ssania, plastrów transdermalnych oraz aerozoli do stosowania w jamie ustnej²³⁴⁵. Działanie nikotyny polega na pobudzaniu receptorów nikotynowych w układzie nerwowym, co łagodzi objawy odstawienne u osób rzucających palenie⁶⁷⁸.

Ważne dla kierowców:

Preparaty z nikotyną dostępne są w różnych formach: gumy do żucia, pastylki do ssania, plastry i aerozole.
Według informacji zawartych w charakterystykach produktów, nikotyna w tych postaciach nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Reakcje na nikotynę mogą być indywidualne, zwłaszcza na początku terapii, dlatego warto obserwować swoje samopoczucie.
Objawy odstawienia nikotyny, takie jak drażliwość czy trudności w koncentracji, mogą pojawić się przy gwałtownym rzucaniu palenia, co również może mieć znaczenie dla kierowców.

Wpływ nikotyny na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Co mówią źródła o bezpieczeństwie stosowania nikotyny?

Wszystkie dostępne dane z charakterystyk produktów leczniczych z nikotyną wskazują, że nikotyna stosowana w formie gum do żucia, pastylek do ssania, plastrów czy aerozoli nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn⁹¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴¹⁵¹⁶¹⁷¹⁸¹⁹²⁰²¹¹²²²³²⁴²⁵²⁶²⁷²⁸²⁹³⁰³¹³². Dotyczy to zarówno niskich, jak i wyższych dawek oraz różnych dróg podania. W praktyce oznacza to, że większość osób stosujących nikotynową terapię zastępczą może prowadzić samochód i obsługiwać maszyny bez dodatkowego ryzyka wynikającego z działania samej nikotyny.

Wyjątki i ważne uwagi

W niektórych charakterystykach produktów pojawia się dodatkowa informacja, że osoby rzucające palenie mogą doświadczać zmian w zachowaniu, takich jak drażliwość, trudności w koncentracji czy wahania nastroju¹²²³². Objawy te nie są bezpośrednio związane z samą nikotyną zawartą w preparacie, lecz z procesem odstawienia tytoniu. W okresie rzucania palenia należy więc zwrócić uwagę na swoje samopoczucie i reakcje organizmu, ponieważ te czynniki mogą mieć przejściowy wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów.

Różne postacie leków z nikotyną a bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów

Gumy do żucia z nikotyną nie mają wpływu lub wywierają nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn⁹¹⁵¹⁸²³²⁴²⁵²⁷²⁸²⁹³⁰.
Pastylki i tabletki do ssania z nikotyną również nie wpływają istotnie na zdolność do prowadzenia pojazdów¹¹¹⁷¹²²³².
Plastry z nikotyną, stosowane na skórę, także nie powodują istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów¹²¹³¹⁴¹⁹²⁰²¹.
Aerozole do stosowania w jamie ustnej z nikotyną również nie wpływają istotnie na zdolność do prowadzenia pojazdów²⁶³¹.

O czym warto pamiętać:

Objawy odstawienia nikotyny, takie jak rozdrażnienie, trudności z koncentracją czy zaburzenia nastroju, mogą występować u osób rzucających palenie i nie są wywołane przez samą nikotynę zawartą w lekach.
Te objawy mogą czasowo wpływać na uwagę i refleks, szczególnie w pierwszych tygodniach terapii.
Jeśli pojawią się nietypowe objawy po zastosowaniu preparatów z nikotyną, należy rozważyć przerwę w prowadzeniu pojazdów do momentu ustąpienia dolegliwości.
Bezpośrednie działanie nikotyny w postaci leczniczej nie zaburza funkcji psychomotorycznych, nie wywołuje senności ani nie wpływa na ostrość widzenia.

Nikotyna i bezpieczeństwo w codziennym życiu

Zgromadzone dane potwierdzają, że nikotyna stosowana w postaciach leczniczych, zgodnie z zaleceniami, nie wpływa negatywnie na zdolność do prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn. Ważne jest jednak, aby każdy pacjent obserwował swój organizm, zwłaszcza podczas rzucania palenia, ponieważ objawy odstawienne mogą mieć wpływ na zachowanie i koncentrację, nawet jeśli sam lek nie wywołuje takich działań ubocznych¹²²³².

Nikotyna – bezpieczny wybór dla kierowców i osób obsługujących maszyny

Podsumowując, nikotyna stosowana w formie gum do żucia, pastylek do ssania, plastrów czy aerozoli, nie wpływa lub wywiera jedynie nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. To dobra wiadomość dla osób, które chcą rzucić palenie, a jednocześnie nie chcą rezygnować z codziennych aktywności zawodowych lub prywatnych wymagających pełnej koncentracji. Mimo wszystko, każdy pacjent powinien zwracać uwagę na ewentualne objawy odstawienne, które mogą pojawić się podczas procesu rezygnacji z palenia, ponieważ to właśnie one mogą mieć czasowy wpływ na sprawność psychomotoryczną.

Pytania i odpowiedzi

Czy nikotyna w gumach do żucia wpływa na prowadzenie samochodu?

Nie, nikotyna w gumach do żucia nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów¹².

Czy można prowadzić samochód podczas stosowania plastrów z nikotyną?

Tak, plastry z nikotyną nie wpływają lub wywierają nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów¹².

Czy podczas terapii nikotynowej mogą pojawić się objawy utrudniające prowadzenie pojazdu?

Objawy odstawienia nikotyny, takie jak drażliwość czy trudności z koncentracją, mogą czasowo wpływać na prowadzenie pojazdów, ale nie są wywołane przez samą nikotynę zawartą w lekach¹².

Czy aerozol z nikotyną jest bezpieczny dla kierowców?

Tak, aerozol z nikotyną nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów¹².

Jakie objawy mogą wystąpić podczas rzucania palenia?

Osoby rzucające palenie mogą doświadczyć objawów odstawienia, takich jak drażliwość, trudności z koncentracją, niepokój, zmęczenie czy wzmożony apetyt¹²³.
Objawy te są związane z brakiem nikotyny w organizmie i zwykle ustępują po kilku tygodniach⁴.

Różne postacie leków z nikotyną – co wybrać?

Dostępne są różne formy preparatów z nikotyną, m.in.:

gumy do żucia
pastylki i tabletki do ssania
plastry na skórę
aerozole do stosowania w jamie ustnej

Wszystkie te postacie nie wpływają istotnie na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn¹²³.

Nikotyna a codzienna aktywność

Stosowanie nikotyny w postaci leczniczej umożliwia zachowanie normalnej aktywności życiowej, w tym prowadzenie pojazdów i pracę z maszynami. Jednak u niektórych osób mogą pojawić się objawy odstawienia, które mają charakter przejściowy¹².

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Nikotyna, stosowana w różnych postaciach leków wspierających rzucanie palenia, wymaga indywidualnego dostosowania dawki i schematu stosowania. Poznaj różnice w dawkowaniu w zależności od formy preparatu, drogi podania i sytuacji zdrowotnej pacjenta, aby terapia była bezpieczna i skuteczna.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Nikotyna, stosowana w leczeniu uzależnienia od palenia tytoniu, może powodować zarówno łagodne, jak i poważniejsze działania niepożądane. Objawy te różnią się w zależności od postaci leku (gumy, pastylki, plastry, aerozol), drogi podania, dawki oraz indywidualnych cech pacjenta. Najczęściej są to objawy ze strony układu pokarmowego i nerwowego, a także reakcje skórne czy alergiczne. Wiele z nich występuje głównie na początku leczenia i zwykle ustępuje w trakcie dalszego stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Nikotyna, znana głównie jako składnik wyrobów tytoniowych, jest stosowana w różnych preparatach pomagających rzucić palenie. Mechanizm jej działania polega na wpływie na określone receptory w organizmie, co pozwala złagodzić objawy odstawienia i głód nikotynowy. Różne formy podania, takie jak guma do żucia, pastylki, tabletki do ssania, aerozol czy plastry, decydują o tym, jak szybko i w jakim stopniu nikotyna działa w organizmie. Poznanie mechanizmu działania nikotyny ułatwia zrozumienie, dlaczego jest ona skuteczna w leczeniu uzależnienia od palenia.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Nikotyna, cytyzyna i wareniklina to substancje czynne stosowane w leczeniu uzależnienia od palenia tytoniu. Choć wszystkie pomagają rzucić palenie, działają w nieco inny sposób i mają różne zalecenia dotyczące stosowania, przeciwwskazania oraz bezpieczeństwo w określonych grupach pacjentów. W tym porównaniu znajdziesz praktyczne zestawienie ich podobieństw i różnic, aby lepiej zrozumieć, która opcja może być odpowiednia w konkretnej sytuacji zdrowotnej.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Nikotyna jest szeroko stosowana w leczeniu uzależnienia od palenia tytoniu, dostępna w różnych formach, takich jak gumy do żucia, pastylki do ssania, aerozole czy plastry. Chociaż uznawana jest za skuteczną pomoc w rzucaniu palenia, jej stosowanie wiąże się z określonymi środkami ostrożności, zwłaszcza u osób z chorobami serca, nerek, wątroby oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Właściwy dobór postaci leku oraz kontrola dawkowania mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii nikotynowej.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Nikotyna jest powszechnie stosowana w terapii wspomagającej rzucanie palenia, występując w różnych postaciach, takich jak guma do żucia, pastylki, plastry czy aerozol do stosowania w jamie ustnej. Choć pomaga wielu osobom uporać się z uzależnieniem od tytoniu, nie zawsze jej stosowanie jest możliwe. W określonych przypadkach nikotyna może być przeciwwskazana, a u niektórych osób wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Poznaj przeciwwskazania oraz sytuacje, w których należy skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem terapii nikotynowej.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie nikotyny jako substancji czynnej w leczeniu uzależnienia od tytoniu jest szeroko rozpowszechnione u dorosłych, jednak u dzieci i młodzieży wiąże się z poważnym ryzykiem. Produkty zawierające nikotynę mogą być bardzo niebezpieczne dla najmłodszych, a w niektórych przypadkach nawet prowadzić do zgonu. Poznaj szczegóły dotyczące bezpieczeństwa stosowania nikotyny w różnych postaciach leku u pacjentów pediatrycznych.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie nikotyny w okresie ciąży i karmienia piersią wymaga wyjątkowej ostrożności, ponieważ substancja ta może wpływać zarówno na zdrowie matki, jak i rozwój dziecka. W zależności od postaci leku i drogi podania, zalecenia dotyczące bezpieczeństwa mogą się różnić. Przed sięgnięciem po nikotynową terapię zastępczą każda kobieta powinna zasięgnąć porady lekarza, aby świadomie podjąć decyzję dotyczącą swojego zdrowia i zdrowia dziecka.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Nikotyna, znana głównie jako składnik wyrobów tytoniowych, znajduje zastosowanie w leczeniu uzależnienia od palenia. Dzięki różnym formom podania – gumom do żucia, pastylkom, tabletkom do ssania, sprayom i plastrów transdermalnych – umożliwia skuteczne łagodzenie głodu nikotynowego oraz innych objawów odstawienia. Terapia z użyciem nikotyny pomaga wielu osobom przejść przez trudny okres rzucania palenia, minimalizując nieprzyjemne dolegliwości związane z odstawieniem tytoniu.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Nikotyna to substancja powszechnie stosowana w leczeniu uzależnienia od palenia, jednak jej przedawkowanie może prowadzić do poważnych problemów zdrowotnych. Objawy przedawkowania są zróżnicowane i zależą od drogi podania oraz indywidualnej tolerancji organizmu. Szczególnie niebezpieczne są nawet niewielkie ilości nikotyny dla dzieci, u których zatrucie może szybko doprowadzić do zagrożenia życia. Poznaj, jak rozpoznać objawy przedawkowania nikotyny, jakie działania należy podjąć oraz na czym polega leczenie w przypadku zatrucia tą substancją.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Classic Gum, 2 mg, guma do żucia, lecznicza Nicorette Classic Gum, 4 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna guma zawiera jako substancję czynną 10 mg kompleksu 20% żywicy nikotynowej – co odpowiada 2 mg nikotyny. Jedna guma zawiera jako substancję czynną 20 mg kompleksu 20% żywicy nikotynowej – co odpowiada 4 mg nikotyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Sorbitol (E420) 190,25 mg/gumę (guma 2 mg) lub 178,97 mg/gumę (guma 4 mg) Aromat smakowy 84-6422 (zawiera etanol oraz aldehyd cynamonowy, alkohol cynamonowy, cytral, cytronellol, eugenol, geraniol, i zoeugenol, d-limonen i linalol) 11 mg/gumę Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lecznicza guma do żucia Nicorette Classic Gum wskazana jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych u osób zdecydowanych na rzucenie nałogu poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstość jej stosowania lub podawaną dawkę (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować gumy do żucia Nicorette Classic Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette Classic Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8 – 12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) ≥ 6 lub palenie > 20 papierosów/dobę) lub pacjenci, którzy nie zaprzestali palenia tytoniu po zastosowaniu gumy w dawce 2 mg, powinni rozpocząć leczenie od dawki 4 mg.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Nie należy stosować więcej niż 24 gumy na dobę. Zaprzestanie palenia Gumę należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące. Następnie należy rozpocząć stopniowe odstawianie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1-2 gum na dobę. Ograniczenie palenia Produkt leczniczy Nicorette Classic Gum ułatwia ograniczanie ilości wypalanych dziennie papierosów, podjęcie pierwszego kroku w rzucaniu palenia osobom, które nie chcą lub nie są w stanie rzucić nałogu w sposób nagły. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami, w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia, kiedy tylko będzie się na nią gotowym, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem. Na ogół regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy nie jest zalecane. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia przy pomocy gum, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one ws pomóc proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć zapalenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Terapia kombinowana Czasami korzystne może być równoczesne wykorzystanie więcej niż jednej formy nikotynowej terapii zastępczej. Terapia kombinowana skierowana jest do osób palących, które powróciły do nałogu palenia pomimo stosowania w przeszłości monoterapii NTZ lub które mają trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa podczas stosowania monoterapii. Dlatego, jeśli to konieczne, nikotynowa guma 2 mg i plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h mogą być stosowane łącznie. Plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h należy przykleić rano, po przebudzeniu i odkleić po 16 godzinach przed pójściem spać. Należy go stosować zgodnie z dawkowaniem zatwierdzonym dla stosowania w monoterapii. Nikotynową gumę 2 mg należy żuć ad libitum, kiedy osoba paląca poczuje silną chęć zapalenia, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 15 gum. Guma może być stosowana ad libitum przez okres 12 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gum.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Maksymalny czas stosowania gum wynosi 12 miesięcy. Produktu leczniczego Nicorette Classic Gum nie należy żuć jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połykana. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka. Gumę leczniczą Nicorette Classic Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette Classic Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette Classic Gum zawierają sorbitol (E420). Jedna guma zawiera 190,25 mg sorbitolu (guma 2 mg) lub 178,97 mg sorbitolu (guma 4 mg). Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Gumy Nicorette Classic Gum zawierają butylohydroksytoluen (E321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Lek zawiera aromat smakowy z aldehydem cynamonowym, alkoholem cynamonowym, cytralem, cytronellolem, eugenolem, geraniolem, izoeugenolem, d-limonenem i linalolem. Te substancje mogą powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera 0,616 mg alkoholu (etanolu) w każdej gumie do żucia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Ilość alkoholu w jednej dawce tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Classic Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Classic Gum w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Classic Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, Nicorette Classic Gum należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Classic Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
W trakcie stosowania Nicorette Classic Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. W przypadku stosowania Nicorette Classic Gum objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak przy ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
Przy dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą u małych dzieci powodować objawy ciężkiego zatrucia i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w wypadku przedawkowania: Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Ryzyko zatrucia w następstwie połknięcia gumy do żucia jest bardzo małe, ponieważ wchłanianie nikotyny przy braku żucia jest wolne i niepełne.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem nikotynowego zespołu odstawiennego, występującego przy rzucaniu palenia. Wykazano, że stosowana zgodnie z zalecanym dawkowaniem guma do żucia Nicorette Classic Gum pomaga kontrolować przyrost masy ciała podczas rzucania palenia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może pomóc palaczom w powstrzymaniu się od palenia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nikotyna podawana w postaci gumy do żucia jest łatwo wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej. Wykrywalne stężenia we krwi stwierdza się w ciągu 5 – 7 minut od rozpoczęcia żucia. Maksymalne stężenie osiągane jest po około 5 – 10 minutach od zakończenia żucia. Stężenia we krwi są w przybliżeniu proporcjonalne do ilości nikotyny uwalnianej podczas żucia i jest mało prawdopodobne, aby były większe od stężeń osiąganych podczas palenia papierosów. Ilość nikotyny uwalniana z jednej gumy do żucia zależy od tego, jak energicznie i jak długo jest żuta. Ilość wchłoniętej nikotyny zależy od ilości uwolnionej oraz strat w jamie ustnej spowodowanych połknięciem lub zwiększonym wydzielaniem śliny. Układowa dostępność nikotyny połkniętej jest niższa z powodu wątrobowego efektu pierwszego przejścia. Wysokie i szybko narastające stężenie nikotyny występujące po paleniu jest rzadko następstwem stosowania gumy.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zwykle około 1,4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 2 mg (3,4 mg po zażyciu gumy w dawce 4 mg). Stężenie nikotyny w stanie stacjonarnym w osoczu wynoszące 12-14 ng/ml występuje podczas żucia gumy Nicorette Classic Gum 2 mg, co 2 sekundy przez 30 minut. Zwykle po podaniu gumy 2 mg stężenie we krwi wynosi około 9 ng/ml, co stanowi 1/3 stężenia osiąganego podczas palenia papierosów. Stężenie nikotyny w stanie stacjonarnym w osoczu wynoszące 25-26 ng/ml występuje podczas żucia gumy Nicorette Classic Gum 4 mg, co 2 sekundy przez 30 minut. Zwykle po podaniu gumy 4 mg stężenie we krwi wynosi około 20 ng/ml, co stanowi 1/3 stężenia osiąganego podczas palenia papierosów. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 – 3 l/kg, a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, a średni klirens osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia wiązania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub chorobowych zaburzeń białek osoczowych nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenia 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości poniżej pH 5. Postępująca ciężka niewydolność nerek jest kojarzona ze zmniejszeniem całkowitego klirensu nikotyny.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania gum do żucia Nicorette Classic Gum nie są znane, jednakże toksyczność nikotyny jako składnika tytoniu jest dobrze udokumentowana. Typowymi objawami ostrego zatrucia są słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu i uogólnione drgawki. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w gumie do żucia Nicorette Classic Gum.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wodorowęglan sodu (E500) (tylko dawka 2 mg), węglan sodu bezwodny (E500), guma bazowa, sorbitol proszek (E420), sorbitol (roztwór) (E420), aromat smakowy ZD-492 84 (Haverstroo), aromat smakowy 84-6422 (zawiera etanol oraz śladowe ilości aldehydu cynamonowego, alkoholu cynamonowego, cytralu, cytronellolu, eugenolu, geraniolu, izoeugenolu, d-limonenu i linalolu), glicerol 85% (E422), żółcień chinolinowa (tylko dawka 4 mg). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie zawiera 15, 30 lub 105 gum w blistrach z folii AL/PVC po 15 sztuk w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Classic Gum, 2 mg, guma do żucia, lecznicza Nicorette Classic Gum, 4 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna guma zawiera jako substancję czynną 10 mg kompleksu 20% żywicy nikotynowej – co odpowiada 2 mg nikotyny. Jedna guma zawiera jako substancję czynną 20 mg kompleksu 20% żywicy nikotynowej – co odpowiada 4 mg nikotyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Sorbitol (E420) 190,25 mg/gumę (guma 2 mg) lub 178,97 mg/gumę (guma 4 mg) Aromat smakowy 84-6422 (zawiera etanol oraz aldehyd cynamonowy, alkohol cynamonowy, cytral, cytronellol, eugenol, geraniol, i zoeugenol, d-limonen i linalol) 11 mg/gumę Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lecznicza guma do żucia Nicorette Classic Gum wskazana jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych u osób zdecydowanych na rzucenie nałogu poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstość jej stosowania lub podawaną dawkę (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować gumy do żucia Nicorette Classic Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette Classic Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8 – 12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) ≥ 6 lub palenie > 20 papierosów/dobę) lub pacjenci, którzy nie zaprzestali palenia tytoniu po zastosowaniu gumy w dawce 2 mg, powinni rozpocząć leczenie od dawki 4 mg.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Nie należy stosować więcej niż 24 gumy na dobę. Zaprzestanie palenia Gumę należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące. Następnie należy rozpocząć stopniowe odstawianie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1-2 gum na dobę. Ograniczenie palenia Produkt leczniczy Nicorette Classic Gum ułatwia ograniczanie ilości wypalanych dziennie papierosów, podjęcie pierwszego kroku w rzucaniu palenia osobom, które nie chcą lub nie są w stanie rzucić nałogu w sposób nagły. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami, w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia, kiedy tylko będzie się na nią gotowym, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem. Na ogół regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy nie jest zalecane. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia przy pomocy gum, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one ws pomóc proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć zapalenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Terapia kombinowana Czasami korzystne może być równoczesne wykorzystanie więcej niż jednej formy nikotynowej terapii zastępczej. Terapia kombinowana skierowana jest do osób palących, które powróciły do nałogu palenia pomimo stosowania w przeszłości monoterapii NTZ lub które mają trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa podczas stosowania monoterapii. Dlatego, jeśli to konieczne, nikotynowa guma 2 mg i plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h mogą być stosowane łącznie. Plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h należy przykleić rano, po przebudzeniu i odkleić po 16 godzinach przed pójściem spać. Należy go stosować zgodnie z dawkowaniem zatwierdzonym dla stosowania w monoterapii. Nikotynową gumę 2 mg należy żuć ad libitum, kiedy osoba paląca poczuje silną chęć zapalenia, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 15 gum. Guma może być stosowana ad libitum przez okres 12 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gum.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Maksymalny czas stosowania gum wynosi 12 miesięcy. Produktu leczniczego Nicorette Classic Gum nie należy żuć jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połykana. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka. Gumę leczniczą Nicorette Classic Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette Classic Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette Classic Gum zawierają sorbitol (E420). Jedna guma zawiera 190,25 mg sorbitolu (guma 2 mg) lub 178,97 mg sorbitolu (guma 4 mg). Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Gumy Nicorette Classic Gum zawierają butylohydroksytoluen (E321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Lek zawiera aromat smakowy z aldehydem cynamonowym, alkoholem cynamonowym, cytralem, cytronellolem, eugenolem, geraniolem, izoeugenolem, d-limonenem i linalolem. Te substancje mogą powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera 0,616 mg alkoholu (etanolu) w każdej gumie do żucia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Ilość alkoholu w jednej dawce tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Classic Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Classic Gum w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Classic Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, Nicorette Classic Gum należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Classic Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
W trakcie stosowania Nicorette Classic Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. W przypadku stosowania Nicorette Classic Gum objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak przy ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Przy dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą u małych dzieci powodować objawy ciężkiego zatrucia i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w wypadku przedawkowania: Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Ryzyko zatrucia w następstwie połknięcia gumy do żucia jest bardzo małe, ponieważ wchłanianie nikotyny przy braku żucia jest wolne i niepełne.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem nikotynowego zespołu odstawiennego, występującego przy rzucaniu palenia. Wykazano, że stosowana zgodnie z zalecanym dawkowaniem guma do żucia Nicorette Classic Gum pomaga kontrolować przyrost masy ciała podczas rzucania palenia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może pomóc palaczom w powstrzymaniu się od palenia.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nikotyna podawana w postaci gumy do żucia jest łatwo wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej. Wykrywalne stężenia we krwi stwierdza się w ciągu 5 – 7 minut od rozpoczęcia żucia. Maksymalne stężenie osiągane jest po około 5 – 10 minutach od zakończenia żucia. Stężenia we krwi są w przybliżeniu proporcjonalne do ilości nikotyny uwalnianej podczas żucia i jest mało prawdopodobne, aby były większe od stężeń osiąganych podczas palenia papierosów. Ilość nikotyny uwalniana z jednej gumy do żucia zależy od tego, jak energicznie i jak długo jest żuta. Ilość wchłoniętej nikotyny zależy od ilości uwolnionej oraz strat w jamie ustnej spowodowanych połknięciem lub zwiększonym wydzielaniem śliny. Układowa dostępność nikotyny połkniętej jest niższa z powodu wątrobowego efektu pierwszego przejścia. Wysokie i szybko narastające stężenie nikotyny występujące po paleniu jest rzadko następstwem stosowania gumy.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zwykle około 1,4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 2 mg (3,4 mg po zażyciu gumy w dawce 4 mg). Stężenie nikotyny w stanie stacjonarnym w osoczu wynoszące 12-14 ng/ml występuje podczas żucia gumy Nicorette Classic Gum 2 mg, co 2 sekundy przez 30 minut. Zwykle po podaniu gumy 2 mg stężenie we krwi wynosi około 9 ng/ml, co stanowi 1/3 stężenia osiąganego podczas palenia papierosów. Stężenie nikotyny w stanie stacjonarnym w osoczu wynoszące 25-26 ng/ml występuje podczas żucia gumy Nicorette Classic Gum 4 mg, co 2 sekundy przez 30 minut. Zwykle po podaniu gumy 4 mg stężenie we krwi wynosi około 20 ng/ml, co stanowi 1/3 stężenia osiąganego podczas palenia papierosów. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 – 3 l/kg, a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, a średni klirens osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia wiązania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub chorobowych zaburzeń białek osoczowych nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenia 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości poniżej pH 5. Postępująca ciężka niewydolność nerek jest kojarzona ze zmniejszeniem całkowitego klirensu nikotyny.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania gum do żucia Nicorette Classic Gum nie są znane, jednakże toksyczność nikotyny jako składnika tytoniu jest dobrze udokumentowana. Typowymi objawami ostrego zatrucia są słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu i uogólnione drgawki. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w gumie do żucia Nicorette Classic Gum.
CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wodorowęglan sodu (E500) (tylko dawka 2 mg), węglan sodu bezwodny (E500), guma bazowa, sorbitol proszek (E420), sorbitol (roztwór) (E420), aromat smakowy ZD-492 84 (Haverstroo), aromat smakowy 84-6422 (zawiera etanol oraz śladowe ilości aldehydu cynamonowego, alkoholu cynamonowego, cytralu, cytronellolu, eugenolu, geraniolu, izoeugenolu, d-limonenu i linalolu), glicerol 85% (E422), żółcień chinolinowa (tylko dawka 4 mg). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie zawiera 15, 30 lub 105 gum w blistrach z folii AL/PVC po 15 sztuk w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NiQuitin, 4 mg, pastylki do ssania 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Nicotinum 1 pastylka do ssania zawiera 4 mg nikotyny (w postaci nikotyny z kationitem). Substancje pomocnicze o znanym działaniu (w jednej pastylce) Aspartam (E951) 6,1 mg Mannitol (E421) 1015 mg Sód 15 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Pastylka do ssania Białe lub białawe, obustronnie wypukłe, okrągłe pastylki z wytłoczeniem NL4 na jednej ze stron.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Pastylki do ssania NiQuitin wskazane są do łagodzenia objawów wynikających z odstawienia nikotyny, w tym uczucia głodu nikotynowego, związanych z rzucaniem palenia tytoniu. Jeżeli to możliwe, podczas rzucania palenia, pastylki do ssania NiQuitin należy stosować jednocześnie z programem wspierającym rzucenie palenia.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Osoby stosujące NiQuitin powinny dołożyć wszelkich starań, aby całkowicie zaprzestać palenia podczas leczenia tym produktem. Wybór mocy pastylek do ssania jest uzależniony od nawyków palacza. NiQuitin 2 mg jest odpowiedni dla palaczy wypalających 20 lub mniej papierosów dziennie. NiQuitin 4 mg jest odpowiedni dla palaczy wypalających więcej niż 20 papierosów dziennie. Poradnictwo i wsparcie o charakterze terapii behawioralnej zwykle poprawiają wskaźnik skuteczności leczenia. Osoby dorosłe (w wieku co najmniej 18 lat) Monoterapia: Należy przestrzegać poniższego schematu leczenia: Stopień 1: Tydzień 1. do 6. – 1 pastylka do ssania co 1-2 godziny Stopień 2: Tydzień 7. do 9. – 1 pastylka do ssania co 2-4 godziny Stopień 3: Tydzień 10. do 12. – 1 pastylka do ssania co 4-8 godzin Od 1. do 6. tygodnia zalecane jest stosowanie co najmniej 9 pastylek na dobę. Nie należy stosować więcej niż 15 pastylek na dobę.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie
Leczenie pastylkami z nikotyną może trwać dłużej niż 24 tygodnie, jeśli to konieczne, aby nie palić papierosów. Pacjenci stosujący pastylki do ssania dłużej niż 12 miesięcy powinni skonsultować się z fachowym personelem medycznym. Stopniowe rzucanie palenia: Dotyczy palaczy, którzy nie chcą lub nie są w stanie nagle rzucić palenia. Należy przyjąć pastylkę do ssania zawsze gdy pojawia się silna potrzeba zapalenia papierosa, w celu jak największego ograniczenia liczby wypalanych papierosów oraz w celu jak najdłuższego powstrzymania się od zapalenia kolejnego papierosa. Liczba pastylek do ssania przyjmowanych w ciągu doby jest zmienna i zależna od potrzeb pacjenta, niemniej jednak nie należy stosować więcej niż 15 pastylek do ssania na dobę. Jeśli po 6 tygodniach leczenia nie uda się zmniejszyć liczby papierosów wypalanych dziennie, pacjent powinien skonsultować się z fachowym personelem medycznym. Zmniejszenie używania tytoniu powinno prowadzić do całkowitego zaprzestania palenia.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie
Należy starać się osiągnąć to jak najszybciej. Gdy liczba papierosów zostanie zmniejszona do poziomu, przy którym pacjent poczuje się gotowy do całkowitego zaprzestania palenia, należy rozpocząć schemat dawkowania przewidziany dla „natychmiastowego rzucenia palenia” przedstawiony powyżej. Jeśli próba całkowitego zaprzestania palenia nie zostanie podjęta w ciągu 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia, zaleca się konsultację z fachowym personelem medycznym. Tymczasowa abstynencja: (gdy palenie jest zabronione lub w sytuacji, gdy dana osoba chce uniknąć palenia papierosa) Należy przyjmować pastylki do ssania co 1-2 godziny, aby kontrolować uciążliwe objawy odstawienia, w tym głód nikotynowy. Nie należy przyjmować więcej niż 30 pastylek na dobę. Zaleca się, aby całkowicie zaprzestać palenia najszybciej jak to możliwe.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie
Jeśli po 6 miesiącach od rozpoczęcia leczenia osoby stosujące pastylki do ssania nadal odczuwają potrzebę regularnego stosowania pastylek i nadal nie są w stanie podjąć próby trwałego rzucenia palenia, zaleca się konsultację z fachowym personelem medycznym. Terapia łączona: Leczenie pastylkami do ssania NiQuitin 4 mg w skojarzeniu z plastrami NiQuitin W niektórych przypadkach korzystne może być stosowanie więcej niż jednej formy Nikotynowej Terapii Zastępczej (NTZ). Na przykład terapia łączona może być stosowana przez palaczy, którzy w przeszłości powrócili do palenia tytoniu po stosowaniu monoterapii NTZ lub u których monoterapia za pomocą jednego produktu NTZ nie jest wystarczająca do opanowania głodu nikotynowego lub u osób mających trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa. Pacjenci mogą łączyć system transdermalny (plastry) NiQuitin z doustnymi postaciami leków NiQuitin (w postaci gumy do żucia, tabletek do ssania, itp.).
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie
Połączenie systemu transdermalnego (plastrów) z formami doustnymi NTZ jest skuteczniejsze niż stosowanie samych plastrów. Na początku leczenia należy określić dawkę plastra, która jest uzależniona od wcześniejszych nawyków palacza i ilości wypalanych przez niego papierosów, w połączeniu z pastylkami do ssania NiQuitin 4 mg. W trakcie jednoczesnego stosowania pastylek do ssania NiQuitin 4 mg z plastrami NiQuitin zaleca się przyjmowanie od 5 do 6 sztuk pastylek do ssania na dobę. Maksymalna dawka dobowa pastylek do ssania 4 mg wynosi 10 sztuk. W skojarzeniu z plastrem NiQuitin należy stosować tylko jeden rodzaj doustnego produktu NiQuitin (tabletki do ssania lub gumę do żucia). Zalecany schemat dawkowania dla terapii łączonej: Osoby wypalające powyżej 10 papierosów dziennie Etap 1, NiQuitin przezroczysty 21 mg / 24 godziny – 5 do 6 pastylek do ssania na dobę* Tydzień 7 i 8 Etap 2, NiQuitin przezroczysty 14 mg / 24 godziny – W razie konieczności należy nadal stosować pastylki do ssania* Tydzień 9 i 10 Etap 3, NiQuitin przezroczysty 7 mg / 24 godziny – Po 10 tygodniach Odstawić plastry NiQuitin przezroczysty Stopniowo zmniejszać liczbę pastylek do ssania.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie
Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 pastylek. Osoby wypalające mniej niż 10 papierosów dziennie Okres Etap 2, NiQuitin przezroczysty 14 mg / 24 godziny – 5 do 6 pastylek do ssania na dobę* Tydzień 7 i 8 Etap 3, NiQuitin przezroczysty 7 mg / 24 godziny – W razie konieczności należy nadal stosować pastylki do ssania* Po 8 tygodniach Odstawić plastry NiQuitin przezroczysty – Stopniowo zmniejszać liczbę pastylek. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 pastylek. *Maksymalna dobowa dawka dla postaci doustnych 4 mg wynosi 10 pastylek. Czas trwania leczenia zależy indywidualnie od pacjenta rzucającego palenie. Na ogół stosowanie doustnych postaci NiQuitin powinno trwać 2-3 miesiące, a następnie ilość przyjmowanego leku powinna być stopniowo zmniejszana. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 pastylek do ssania na dobę. Sposób podawania Jedną pastylkę umieścić w jamie ustnej i pozostawić do rozpuszczenia.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie
Od czasu do czasu należy ją przemieszczać z jednej strony jamy ustnej na drugą, dopóki całkowicie się nie rozpuści (około 20-30 minut). Pastylki nie należy żuć ani połykać w całości. Trzymając pastylkę w jamie ustnej należy powstrzymać się od jedzenia i picia. Dzieci i młodzież Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży palących tytoń. Nie zaleca się stosowania pastylek NiQuitin u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt leczniczy NiQuitin pastylki do ssania jest przeciwwskazany: u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat oraz u osób niepalących; u osób z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję;
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt należy ostrożnie stosować w przypadkach: niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego; umiarkowanych do ciężkich zaburzeń czynności wątroby i (lub) umiarkowanych do ciężkich zaburzeń czynności nerek (klirens nikotyny lub jej metabolitów może być zmniejszony co potencjalnie może wpływać na wystąpienie działań niepożądanych); guz chromochłonnego nadnerczy, nadczynności tarczycy; schorzeń układu sercowo-naczyniowego (np. stabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, zaburzenia krążenia mózgowego, schorzenia przebiegające ze skurczem naczyń, ciężkie schorzenia naczyń obwodowych). Cukrzyca: stężenie glukozy we krwi może być bardziej zmienny podczas rzucania palenia, z lub bez użycia nikotynowej terapii zastępczej NTZ. Pacjentom chorym na cukrzycę należy zalecać częstsze niż zazwyczaj kontrole stężenia glukozy we krwi podczas stosowania leku NiQuitin.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentom hospitalizowanym z powodu zawału mięśnia sercowego, ciężkich zaburzeń rytmu serca lub udaru mózgu, którzy są hemodynamicznie niestabilni, zaleca się zaprzestanie palenia bez stosowania środków farmakologicznych. Jeżeli jednak pacjenci nie rzucą palenia, można rozważyć zastosowanie pastylek NiQuitin. Jednakże ze względu na ograniczone informacje o bezpieczeństwie stosowania przez tę grupę pacjentów, rozpoczęcie leczenia może nastąpić jedynie pod ścisłą kontrolą lekarską. Po opuszczeniu szpitala pacjenci mogą kontynuować stosowanie NTZ. Jeżeli pojawi się klinicznie znaczący wzrost ciśnienia krwi lub pojawią się inne skutki zależne od nikotyny, należy zmniejszyć ilość lub zaprzestać stosowania leku NiQuitin. Drgawki: należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka podczas stosowania nikotynowej terapii zastępczej u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, u pacjentów chorych na padaczkę lub u pacjentów z padaczką w wywiadzie, którzy obecnie nie mają napadów.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek mających związek z nikotyną. Połknięcie środka zawierającego nikotynę może spowodować nasilenie objawów u osób z czynnym zapaleniem przełyku, zapaleniem jamy ustnej lub gardła, zapaleniem błony śluzowej żołądka lub wrzodem trawiennym. Przeniesienie uzależnienia: może wystąpić przeniesiona zależność od nikotyny. Pastylki do ssania NiQuitin nie zawierają cukru lecz zawierają aspartam ulegający przemianie do fenyloalaniny, dlatego produkt jest przeciwwskazany do stosowania u osób chorych na fenyloketonurię. Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu. Jedna pastylka zawiera 17 mg sodu. Lek NiQuitin należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Zaprzestanie palenia i jednoczesne przyjmowanie lub nieprzyjmowanie produktu z nikotyną, może zmienić reakcję organizmu na inne jednocześnie przyjmowane leki u byłych palaczy. Zaprzestanie palenia tytoniu może czasem wymagać dostosowania terapii farmakologicznej.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Udowodniono szkodliwy wpływ palenia na zdrowie kobiet ciężarnych i płodu. Palenie papierosów przez kobietę ciężarną powoduje małą masę urodzeniową noworodków, zwiększone ryzyko poronienia samoistnego i zwiększoną śmiertelność okołoporodową. Nikotyna przenika również do mleka. Należy doradzić kobietom ciężarnym, starającym się zajść w ciążę lub karmiącym, aby spróbowały rzucić palenie bez przyjmowania produktu NiQuitin. Jeżeli rzucenie palenia się nie powiedzie, lek NiQuitin może być stosowany jedynie po zaleceniu przez lekarza. Karmienie piersi? Kobiety w okresie karmienia piersią mogą stosować pastylki do ssania NiQuitin, ponieważ ilość nikotyny przechodzącej do mleka matki jest mała i mniej szkodliwa niż ta pochodząca z palenia tytoniu.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn NiQuitin nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Pastylki do ssania NiQuitin mogą wywołać objawy niepożądane podobne do tych związanych z przyjęciem nikotyny drogą tytoniem. mogą wiele z obserwowanych objawów może być związanych z farmakologicznym oddziaływaniem nikotyny, które jest zależne od dawki. Działania niepożądane przedstawione w tabeli 1 i 2 mają związek z właściwościami nikotyny i odnoszą się do doustnych postaci nikotynowej terapii zastępczej. W tabeli nr 1 przedstawiono działania niepożądane pochodzące z randomizowanego badania klinicznego z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanego z użyciem placebo, obejmującego 1818 pacjentów. Uznano te działania niepożądane zgłoszone w tym badaniu, których częstość występowania w grupie pacjentów stosujących produkty zawierające 2 mg lub 4 mg nikotyny była większa niż w grupie pacjentów stosujących placebo. Częstość występowania działań niepożądanych została oszacowana na podstawie danych pochodzących z badania.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane
Tabela 1 Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często ≥1/10 nudności Często ≥1/100 ;<1/10 wymioty, niestrawność, ból w nadbrzuszu, biegunka, suchość w jamie ustnej, zaparcia, czkawka, zapalenie jamy ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, dyskomfort w jamie ustnej, zgaga, podrażnienia lub owrzodzenia jamy ustnej, Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 wrzód trawienny, refluks żołądkowo-przełykowy, przepuklina rozworu przełykowego, zapalenie przełyku, suchość w gardle, ból zębów Zaburzenia układu nerwowego Często ≥1/100; <1/10 ból głowy*, zawroty głowy* Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 miejscowe odrętwienie, zaburzenia smaku Zaburzenia psychiczne Często ≥1/100; <1/10 bezsenność*, niepokój Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 zły nastrój, wzmożony niepokój, koszmary senne, zmiany nastroju Częstość nieznana nietypowe sny Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często ≥1/100 ; <1/10 zapalenie gardła, kaszel*, ból gardła i krtani Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 kurcz krtani, astma, infekcje dolnych dróg oddechowych, podrażnienie nosa lub gardła, zatkanie nosa Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 zaburzenia krzepliwości i związane z nimi krwawienie (krwawienie z dziąseł i nosa) Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 zaczerwienienie skóry Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 rumień, świąd, wysypka, miejscowe reakcje skórne, wzmożone pocenie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 ból szczęki Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 moczenie nocne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 efekt przedawkowania, ból nogi, obrzęk nóg, uczucie głodu, Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często ≥1/100; <1/10 wzmożony apetyt *Mogą być związane z objawami odstawiennymi po zaprzestaniu palenia ♦ Osoby ze skłonnościami do niestrawności mogą mieć niestrawność lub zgagę niewielkiego stopnia w przypadku użycia leku w dawce 4 mg – stosowanie dawki 2 mg (w razie konieczności częściej) zwykle rozwiązuje problem Dane po wprowadzeniu leku do obrotu Tabela 2 przedstawia działania niepożądane pochodzące z danych po wprowadzeniu doustnej nikotynowej terapii zastępczej do obrotu.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane
Częstość występowania tych działań niepożądanych nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Tabela 2 Zaburzenia serca kołatanie serca, tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit utrudnienie połykania, odbijanie, regurgitacje, nadmierne wydzielanie śliny, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej Dolegliwości ogólne i stany w miejscu podania osłabienie*, zmęczenie*, złe samopoczucie*, objawy grypopodobne* Zaburzenia układu immunologicznego nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i, bardzo rzadko, reakcje anafilaktyczne Zaburzenia układu nerwowego drżenie Drgawki** Zaburzenia psychiczne nerwowość* Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia duszność *Mogą być związane z objawami odstawiennymi po zaprzestaniu palenia **U osób przyjmujących leczenie przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21- 301, fax: 22 49-21-309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Dzieci i młodzież Nawet niewielkie ilości nikotyny mogą być niebezpieczne dla dzieci i mogą okazać się śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za naglący stan medyczny i natychmiast leczyć. Objawy przedmiotowe i podmiotowe po przedawkowaniu pastylek zawierających nikotynę byłyby takie same jak objawy ostrego zatrucia nikotyną i obejmowałyby: bladość, zimne poty, ślinotok, wymioty, bóle w jamie brzusznej, biegunkę, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i widzenia, drżenie, stany splątania i osłabienie. Po znacznym przedawkowaniu mogą wystąpić stan wyczerpania, niskie ciśnienie krwi, niewydolność oddechowa i drgawki. Postępowanie po zatruciu nikotyn? W przypadku przedawkowania (np. połknięcia zbyt wielu pastylek) pacjent powinien niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny i rozpocząć leczenie objawowe.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Przedawkowanie
W razie konieczności zastosować sztuczne oddychanie z jednoczesnym podawaniem tlenu i prowadzić je przez niezbędny okres wynikający ze stanu przedawkowania.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny Kod ATC: N07B A01 Mechanizm działania Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego i ma wyraźny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Przyjmowana w postaci wyrobów tytoniowych powoduje uzależnienie i objawy odstawienne po rzuceniu palenia. Objawy związane z odstawieniem obejmują: silne odczucie potrzeby palenia, obniżenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustrację lub złość, niepokój, trudności koncentracji, niepokój ruchowy i wzmożony apetyt lub zwiększenie masy ciała. Pastylki do ssania zastępują część nikotyny dostarczanej przez tytoń i pomagają zmniejszyć natężenie objawów odstawiennych związanych z rzucaniem palenia tytoniu.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Współczynnik redukcji objawów związanych z zaprzestaniem palenia podczas 6-cio tygodniowej kuracji w grupie przyjmującej pastylki do ssania zawierające 2 mg nikotyny wyniósł 46,0% wobec 29,7% w grupie przyjmującej placebo. Po 6-cio miesiącach wynosił on odpowiednio 24,2% w grupie aktywnej i 14,4% w grupie przyjmującej placebo. Współczynnik szans, w przełożeniu na objawy ośrodkowe, po sześciu tygodniach i sześciu miesiącach wyniósł odpowiednio 2,1 i 1,96. Współczynnik redukcji objawów związanych z zaprzestaniem palenia podczas 6-cio tygodniowej kuracji w grupie przyjmującej pastylki do ssania zawierające 4 mg nikotyny wyniósł 48,7% wobec 20,8% w grupie przyjmującej placebo. Po 6-cio miesiącach wynosił on odpowiednio 23,6% w grupie aktywnej i 10,2% w grupie przyjmującej placebo. Współczynnik szans, w przełożeniu na objawy ośrodkowe, po sześciu tygodniach i sześciu miesiącach wyniósł odpowiednio 3,69 i 2,76.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Pastylki do ssania NiQuitin całkowicie rozpuszczają się w jamie ustnej i cała dawka zawartej w nich nikotyny może ulec wchłonięciu przez błonę śluzową policzków lub połknięciu. Całkowite rozpuszczenie pastylki NiQuitin następuje przeważnie po 20-30 minutach. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu krwi po przyjęciu pojedynczej dawki 2 mg wynosi około 4,4 ng/ml. W przypadku przyjmowania pastylek w dawce 2 mg co 1,5 godziny, stężenie maksymalne i stężenie między kolejnymi podaniami wynoszą odpowiednio 12,7 i 9,4 ng/ml. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu krwi po przyjęciu pojedynczej dawki 4 mg wynosi około 10,8 ng/ml. W przypadku przyjmowania pastylek w dawce 4 mg co 1,5 godziny, stężenie maksymalne i stężenie między kolejnymi podaniami wynoszą odpowiednio 26,0 i 19,7 ng/ml.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zażycie pastylek do ssania NiQuitin niezgodnie z instrukcją dawkowania (żucie pastylki, trzymanie pastylki w jamie ustnej i następnie jej połknięcie, żucie i natychmiastowe połknięcie) nie powoduje szybszego lub większego wchłaniania, lecz znacząca ilość nikotyny (80-93%) również zostaje wchłonięta. Dystrybucja Nikotyna wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (4,9% – 20%) dlatego objętość dystrybucji (2,5 l/kg) jest duża. Dystrybucja nikotyny do tkanek zależy od pH; największe stężenia nikotyny stwierdzono w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie. Metabolizm Nikotyna podlega intensywnym przemianom ustrojowym do licznych metabolitów, a wszystkie z nich są mniej aktywne niż związek macierzysty. Metabolizm nikotyny przede wszystkim dokonuje się w wątrobie lecz również w płucach i nerkach. Nikotyna jest metabolizowana głównie do kotyniny oraz do N’-tlenku kotyniny. Kotynina ma okres półtrwania 15-20 godzin i jej stężenia we krwi są dziesięciokrotnie większe niż stężenia nikotyny.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kotynina jest następnie utleniana do trans-3’-hydroksykotyniny, która jest metabolitem nikotyny najobficiej występującym w moczu. Zarówno nikotyna jak i kotynina ulegają sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji nikotyny z ustroju wynosi około 2 godziny (od 1 do 4 godzin). Całkowity klirens nikotyny wynosi od 62 do 89 l/godzinę. Klirens nienerkowy dla nikotyny oceniany jest na około 75% klirensu całkowitego. Nikotyna i jej metabolity są wydalane prawie wyłącznie z moczem. Wydalanie nie zmienionej nikotyny przez nerki zależy w dużym stopniu od pH moczu, przy czym jest ono większe w warunkach kwaśnego pH.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ogólna toksyczność nikotyny jest dobrze znana i została uwzględniona w zalecanym dawkowaniu. W odpowiednich stężeniach nie stwierdzono właściwości mutagennych nikotyny. Wyniki badań dotyczących rakotwórczości nie wykazują żadnego jednoznacznego dowodu na rakotwórcze działanie nikotyny. W badaniach na ciężarnych zwierzętach, wykazano toksyczny wpływ nikotyny na przebieg ciąży i wynikającą z tego średnią toksyczność nikotyny na płód. Skutki dodatkowe obejmowały opóźnienie wzrostu przed – i poporodowego oraz opóźnienia i zmiany w poporodowym rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Objawy te stwierdzono jedynie po narażeniu na nikotynę w dawkach większych niż zalecane według schematu dawkowania pastylek do ssania NiQuitin. Nie określono wpływu nikotyny na płodność.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Mannitol (E421) Alginian sodu (E401) Guma ksantanowa (E415) Wodorowęglan potasu (E501) Węglan sodu bezwodny Aspartam (E951) Magnezu stearynian (E407b) Aromat mięty pieprzowej (zawiera maltodekstrynę i skrobię modyfikowaną) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 24 miesiące 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Przezroczyste blistry z PCTEF/PVC/AL lub PVC/PVdC/PVC/AL w pudełkach tekturowych zawierających 12, 24, 36 lub 72 pastylki. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NiQuitin Przezroczysty, 114 mg; 21 mg/24 godz., system transdermalny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Nicotinum Jeden plaster o powierzchni 22 cm2 zawiera 114 mg nikotyny i dostarcza 21 mg nikotyny w ciągu 24 godzin. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA System transdermalny
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania NiQuitin Przezroczysty jest wskazany do łagodzenia objawów wynikających z odstawienia nikotyny, takich jak: uczucie głodu nikotynowego, nerwowość, niepokój, drażliwość, zaburzenia nastroju, zaburzenia snu, zaburzenia koncentracji, zwiększenie apetytu, łagodne zaburzenia somatyczne (bóle głowy, bóle mięśni, zaparcie, zmęczenie), związanych z rzucaniem palenia tytoniu. Jeżeli to możliwe preparat NiQuitin Przezroczysty należy stosować jednocześnie z programem wspierającym rzucenie palenia.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Plastry należy stosować według poniższych wskazówek. Przed rozpoczęciem terapii należy zaprzestać palenia tytoniu. Podczas trwania terapii nie należy palić papierosów. Palenie nawet niewielkiej ilości tytoniu podczas próby zerwania z nałogiem może doprowadzić do nawrotu nałogu. Czasami korzystne może być równoczesne wykorzystanie więcej niż jednej postaci produktów NiQuitin. Na przykład osoby, które mają trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa podczas stosowania wyłącznie plastrów, aby złagodzić nagłe objawy wynikające z odstawienia nikotyny, mogą zastosować lek w postaci gum, pastylek lub tabletek do ssania. System transdermalny NiQuitin Przezroczysty może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi doustnymi postaciami leku NiQuitin. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Dawkowanie
Dorośli (także osoby w podeszłym wieku) NiQuitin Przezroczysty należy stosować jeden raz na dobę, zawsze o tej samej porze i możliwie szybko po przebudzeniu się. Plaster należy nakleić na nieowłosioną, czystą i suchą skórę na górnej części tułowia lub górnej zewnętrznej części ramienia. Należy unikać miejsc, gdzie skóra się marszczy (np. stawy) lub takich, gdzie powstają fałdy podczas poruszania się. Należy silnie dociskać plaster do skóry dłonią przez co najmniej 10 sekund. Plastra nie należy zdejmować przed upływem 24 godzin. NiQuitin Przezroczysty należy zastosować natychmiast po wyjęciu z ochronnego opakowania. Plastra nie należy stosować na skórę, która jest uszkodzona, zaczerwieniona czy podrażniona. Po upływie 24 godzin, zużyty plaster należy zdjąć i przykleić nowy na inne miejsce na skórze. Jednego plastra nie należy stosować dłużej niż 24 godziny z powodu zmniejszonej dostępności nikotyny po upływie tego czasu.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Dawkowanie
Na miejsca po zużytym plastrze nie należy naklejać nowego plastra przed upływem co najmniej tygodnia. Nie należy stosować dwóch plastrów jednocześnie. Woda nie wpływa niekorzystnie na plaster, jeżeli jest on prawidłowo założony, dlatego w trakcie trwania kuracji można się kąpać, pływać lub myć pod prysznicem. Plaster NiQuitin Przezroczysty należy zastosować bezpośrednio po wyjęciu go z saszetki. Po zastosowaniu należy unikać dotykania okolic oczu i nosa oraz umyć ręce wodą bez użycia mydła. Plaster można usunąć przed snem. Jednakże stosowanie plastra przez 24 godziny hamuje poranną potrzebę palenia tytoniu. Kurację lekiem NiQuitin Przezroczysty rozpoczyna się z wykle od dawki 21 mg/24 godz. i zmniejsza dawki według następującego schematu: Dawka Czas trwania Stopień 1 NiQuitin Przezroczysty 21 mg/24 godz. Pierwsze 6 tygodni Stopień 2 NiQuitin Przezroczysty 14 mg/24 godz. Następne 2 tygodnie Stopień 3 NiQuitin tPrzezroczysty 7 mg/24 godz.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Dawkowanie
Ostatnie 2 tygodnie Osobom palącym niewiele papierosów (nie więcej niż 10 papierosów dziennie) zaleca się rozpoczęcie terapii od 2 stopnia (14 mg/24 godz.) przez okres 6 tygodni, a następnie zmniejszenie dawki do 7 mg/24 godz. przez ostatnie dwa tygodnie. Jeżeli u pacjentów rozpoczynających leczenie od preparatu NiQuitin Przezroczysty w dawce 21 mg/24 godz. wystąpiły nasilone objawy niepożądane, które nie ustąpiły po kilku dniach, zaleca się zmniejszenie dawki do 14 mg/24 godz. W takim przypadku preparat NiQuitin Przezroczysty 14 mg/24 godz. należy stosować przez 6 tygodni a następnie należy zmniejszyć dawkę do 7 mg/24 godz. i kontynuować leczenie przez okres 2 tygodni. Aby osiągnąć optymalne działanie, należy zastosować pełne, dziesięciotygodniowe lub ośmiotygodniowe leczenie. Terapii nie należy przedłużać poza okres 10 tygodni. Jeżeli kuracja nie przyniosła oczekiwanego rezultatu (np.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Dawkowanie
pacjent nie przestał palić lub zaczął ponownie), należy rozważyć możliwość zastosowania dalszego leczenia. Osoby stosujące plastry dłużej niż 12 miesięcy, powinny skonsultować się z lekarzem. Dzieci i młodzież Lek NiQuitin Przezroczysty może być stosowany przez młodzież w wieku 12 do 17 lat jedynie po zaleceniu przez lekarza. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania leku NiQuitin Przezroczysty w tej grupie wiekowej. Nie podawać leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Terapia łączona Stosowanie NiQuitin Przezroczysty w połączeniu z innymi doustnymi postaciami NiQuitin (1,5 mg/ 2 mg/ 4 mg) Pacjenci mogą łączyć system transdermalny i doustne postaci leków NiQuitin (gumy, pastylki, tabletki do ssania). Stosowanie terapii łączonej może dawać lepsze efekty niż stosowanie wyłącznie plastrów transdermalnych. Początek leczenia należy rozpocząć od wyboru dawki leku w postaci plastrów wg tych samych zasad jak w przypadku monoterapii.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Dawkowanie
Zalecane jest stosowanie zazwyczaj 5 do 6 sztuk doustnych postaci leku na dobę. W przypadku stosowania terapii łączonej maksymalna dawka dobowa dla wszystkich postaci doustnych dla 4 mg wynosi 10 sztuk, a dla 1,5 mg/2 mg wynosi 15 sztuk. Rekomendowane dawkowanie w terapii łączonej: Etap 1: 6 tygodni NiQuitin Przezroczysty 21mg/24 godz. Przeciętnie: 5 do 6 sztuk/24 godz. Etap 2: 2 tygodnie NiQuitin Przezroczysty 14mg/24 godz. Kontynuować stosowanie postaci doustnych jeśli konieczne. Etap 3: 2 tygodnie NiQuitin Przezroczysty 7mg/24 godz. Kontynuować stosowanie postaci doustnych jeśli konieczne. Po 8-10 tygodniach Zaprzestać stosowania NiQuitin Przezroczysty. Stopniowo zmniejszyć ilość przyjmowanych postaci doustnych. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 postaci doustnych.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Dawkowanie
*W zależności od ilości wypalanych papierosów (patrz zalecenia dotyczące monoterapii) **Pacjenci wypalający więcej niż 20 papierosów w ciągu dnia, przez pierwsze 6 tygodni powinni stosować dawkę 4 mg w postaci doustnej, a następnie zmniejszyć dawkę. Maksymalna dawka dobowa dla wszystkich postaci doustnych dla 4 mg wynosi 10 sztuk, a dla 1,5 mg/2 mg wynosi 15 sztuk. Czas trwania leczenia zależy indywidualnie od pacjenta rzucającego palenie. Generalnie stosowanie doustnych postaci NiQuitin powinno trwać 2-3 miesiące, a następnie ilość przyjmowanego leku powinna być stopniowo zmniejszana. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 postaci doustnych na dobę.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt leczniczy NiQuitin Przezroczysty jest przeciwwskazany: u dzieci poniżej 12 lat oraz u osób niepalących lub osób palących okazjonalnie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dawka nikotyny obecna w zużytych i nowych plastrach może być szkodliwa dla dzieci. Dlatego też, preparat należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i uważnie pozbywać się zużytych plastrów. NiQuitin Przezroczysty może spowodować kontaktowe podrażnienie. Preparat należy stosować ostrożnie, a szczególnie unikać kontaktu plastra z oczami i nosem. Po użyciu plastra, należy dokładnie umyć ręce wyłącznie wodą, bez mydła, gdyż może ono spowodować zwiększenie wchłaniania nikotyny. Po usunięciu plaster należy złożyć na pół, stroną samoprzylepną do wewnątrz i umieścić w otwartej saszetce lub w kawałku folii aluminiowej. Zużyty plaster należy następnie ostrożnie zutylizować. Środki ostrożności Z chwilą rozpoczęcia terapii pacjent powinien zaprzestać palenia. W niektórych przypadkach korzystne może być równoczesne stosowanie więcej niż jednej postaci leku NiQuitin.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Specjalne środki ostrozności
W przypadku wystąpienia klinicznie znaczących zaburzeń krążenia lub innych objawów niepożądanych związanych z przyjmowaniem nikotyny należy zmniejszyć dawkę preparatu lub przerwać terapię. W przypadku jednoczesnego stosowania wraz z preparatem NiQuitin Przezroczysty innych leków może wystąpić konieczność modyfikacji ich dawkowania (patrz pkt. 4.5). Preparatu NiQuitin Przezroczysty nie należy stosować dłużej niż 10 tygodni. Pacjenci nie powinni być dłużej leczeni preparatem, ponieważ nikotyna przyjmowana długotrwale może być toksyczna i powodować uzależnienie. Sporadycznie, podczas stosowania plastrów z nikotyną, obserwowano tachykardię. Cukrzyca: stężenie glukozy we krwi może ulegać zmianom podczas rzucania palenia, zarówno w czasie stosowania nikotynowej terapii zastępczej, jak i bez takiej kuracji. Osoby chore na cukrzycę powinny badać stężenie cukru we krwi podczas stosowania plastrów NiQuitin Przezroczysty.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Specjalne środki ostrozności
Pacjentom hospitalizowanym ze względu na przebyty zawał mięśnia sercowego, ciężkie zaburzenia rytmu serca lub incydenty naczyniowo-mózgowe, którzy są w opinii lekarza niestabilni hemodynamicznie, zaleca się zaprzestanie palenia bez użycia środków farmakologicznych. Jeżeli jednak pacjent nie rzuci w ten sposób palenia, można rozważyć zastosowanie plastrów zawierających nikotynę. Jednakże ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania plastrów w tej grupie pacjentów, rozpoczęcie leczenia może nastąpić jedynie pod kontrolą lekarską. Po opuszczeniu szpitala pacjenci mogą normalnie stosować nikotynową terapię zastępczą. W razie pojawienia się klinicznie znaczącego nasilenia objawów sercowo-naczyniowych lub innych działań mających związek z podawaniem nikotyny, należy zastosować plaster zawierający mniejszą dawkę leku lub przerwać jego stosowanie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Specjalne środki ostrozności
Terapia łączona NTZ nie powinna być stosowana u osób z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego bez oceny ryzyka/korzyści przez fachowy personel medyczny. Preparat należy ostrożnie stosować u pacjentów z: chorobami sercowo-naczyniowymi (np. niestabilną dławicą piersiową, dławicą Prinzmetala, niewydolnością serca, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, ciężką arytmią), po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze niedokrwiennym mózgu, chorobami przebiegającymi ze skurczem naczyń, ciężką chorobą naczyń obwodowych, z zaburzeniami krążenia mózgowego, atopowym zapaleniem skóry lub egzemą (z powodu miejscowej nadwrażliwości na plaster), umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby lub nerek, czynnym wrzodem żołądka lub dwunastnicy, z nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy lub cukrzycą. W przypadku ciężkich, utrzymujących się powyżej 4 dni miejscowych reakcji w miejscu aplikacji (np.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Specjalne środki ostrozności
ciężkiego rumienia, świądu, opuchlizny) lub uogólnionych reakcji skórnych (np. pokrzywka, ogólna wysypka skórna), należy przerwać stosowanie plastra NiQuitin Przezroczysty. Wystąpienie takich objawów może być bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości wystąpiło zapalenie skóry. Pacjenci z alergią kontaktową na plaster NiQuitin Przezroczysty powinni zostać ostrzeżeni, że w wyniku narażenia na inne produkty zawierające nikotynę lub po zapaleniu papierosa może u nich wystąpić ciężka reakcja. Drgawki: należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka podczas stosowania nikotynowej terapii zastępczej u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, u pacjentów chorych na padaczkę lub u pacjentów z padaczką w wywiadzie, którzy obecnie nie mają napadów. Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek mających związek z nikotyną.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Specjalne środki ostrozności
Nikotynowa terapia zastępcza może nasilać objawy u osób z czynnym zapaleniem przełyku, zapaleniem jamy ustnej i gardła, zapaleniem żołądka, owrzodzeniem żołądka lub owrzodzeniem trawiennym. Przeniesienie uzależnienia: może wystąpić przeniesiona zależność od nikotyny. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania terapii łączonej plastrów transdermalnych NiQuitin oraz doustnych form NiQuitin są identyczne jak w przypadku monoterapii. Zaprzestanie palenia Policykliczne węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków katalizowany przez enzym CYP 1A2 (i prawdopodobnie CYP 1A1). Po zaprzestaniu palenia może dochodzić do spowolnienia metabolizmu i w konsekwencji wzrostu stężenia leków we krwi.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono klinicznie potwierdzonych interakcji pomiędzy nikotynową terapią zastępczą i innymi stosowanymi jednocześnie lekami. Specjaliści opieki medycznej powinni jednak pamiętać, że samo rzucenie palenia może wymagać zmodyfikowania niektórych terapii. Nikotyna może prawdopodobnie nasilać hemodynamiczne działanie adenozyny, tj. wzrost ciśnienia krwi i częstości akcji serca, a także zwiększać reakcję na ból (ból w klatce piersiowej typu dusznicy bolesnej) wywołany podaniem adenozyny.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Palenie tytoniu związane m.in. z podażą nikotyny ma wyraźnie szkodliwy wpływ na zdrowie kobiety ciężarnej i płodu (mała masa urodzeniowa, zwiększone ryzyko poronienia, zwiększona śmiertelność okołoporodowa). Zaprzestanie palenia tytoniu jest najskuteczniejszą pojedynczą interwencją na rzecz poprawy zdrowia zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej abstynencja zostanie osiągnięta, tym lepiej. W warunkach idealnych zaprzestanie palenia w czasie ciąży powinno być możliwe bez NTZ. Natomiast w przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie rzucić palenia, NTZ może być zalecona przez fachowy personel medyczny, aby wspomóc próbę wyjścia z nałogu. Dla płodu ryzyko stosowania NTZ jest niższe niż ryzyko przewidywane w przypadku palenia tytoniu, ze względu na niższe maksymalne stężenie nikotyny w osoczu i brak dodatkowej ekspozycji na działanie policyklicznych węglowodorów aromatycznych i tlenku węgla.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jednak ponieważ nikotyna przenika do płodu wpływając na ruchy oddechowe i wykazuje zależny od dawki wpływ na krążenie łożyskowe/płodowe, decyzję o stosowaniu NTZ należy podjąć w jak najwcześniejszym etapie ciąży. Należy założyć stosowanie NTZ tylko przez okres 2-3 miesięcy. Preferowane mogą być produkty o przerywanym sposobie dawkowania, ponieważ zazwyczaj zapewniają one mniejszą dawkę dobową nikotyny niż plastry. Natomiast plastry mogą być odpowiednie, jeśli kobieta ma nudności w czasie ciąży. Ze względu na brak swoistych badań, terapia skojarzona plastrami i postaciami doustnymi nie jest zalecana w czasie ciąży, chyba że fachowy personel medyczny uzna, że jest to konieczne dla zapewnienia abstynencji. Karmienie piersi? Nikotyna pochodząca z palenia i NTZ znajduje się w mleku matki. Jednak ilość nikotyny na jaką narażone jest niemowlę z powodu terapii NTZ jest stosunkowo mała i mniej niebezpieczna niż palenie bierne, na które byłoby ono narażone w przeciwnym razie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W warunkach idealnych zaprzestanie palenia w czasie laktacji powinno być możliwe bez NTZ. Natomiast w przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie rzucić palenia, NTZ może być zalecona przez fachowy personel medyczny, aby wspomóc próbę wyjścia z nałogu. W porównaniu z plastrami, stosowanie preparatów NTZ o przerywanym dawkowaniu, może zminimalizować ilość nikotyny w mleku ludzkim, ponieważ czas między podaniem produktu NTZ a karmieniem może zostać jak najbardziej wydłużony. Kobiety powinny starać się karmić piersią tuż przed przyjęciem produktu. Ze względu na brak swoistych badań, terapia łączona plastrami i postaciami doustnymi nie jest zalecana w okresie laktacji, chyba że fachowy personel medyczny uzna, że jest to konieczne dla zapewnienia abstynencji. Płodność Badania przeprowadzone u samców szczurów wykazały, że nikotyna może obniżyć masę jąder, spowodować odwracalny spadek liczby komórek Sertoliego z zaburzeniem spermatogenezy i doprowadzić do różnych zmian w najądrzu i nasieniowodzie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jednakże nie opisano podobnych skutków u ludzi.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy NiQuitin Przezroczysty plastry nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych po zastosowaniu plastrów NiQuitin Przezroczysty należą reakcje skórne w miejscu aplikacji. Inne działania niepożądane mogą mieć związek z farmakologicznym działaniem nikotyny lub zespołem odstawiennym wynikającym z zaprzestania palenia (patrz Właściwości farmakodynamiczne). Niektóre ze stwierdzonych objawów, np. depresja, rozdrażnienie, nerwowość, niepokój, zmienność nastroju, lęk, senność, zaburzenia koncentracji, bezsenność i zaburzenia snu mogą być spowodowane zespołem odstawiennym związanym z zaprzestaniem palenia. U osób, które zaprzestały palenia w jakikolwiek sposób mogą wystąpić: osłabienie, bóle głowy, zawroty głowy, kaszel lub objawy grypopodobne. W badaniach klinicznych i danych zebranych po wprowadzeniu produktu do obrotu zanotowano następujące działania niepożądane.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: nadwrażliwość* Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne Zaburzenia psychiczne Bardzo często: zaburzenia snu, w tym koszmary senne i bezsenność Często: nerwowość Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: ból głowy, zawroty głowy Często: drżenie Częstość nieznana: drgawki** Zaburzenia serca Bardzo często: kołatanie serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność, zapalenie gardła, kaszel Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: nudności, wymioty Często: niestrawność, ból w nadbrzuszu, biegunka, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wzmożona potliwość Bardzo rzadko: alergiczne zapalenie skóry*, kontaktowe zapalenie skóry*, nadwrażliwość na światło słoneczne Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból stawów, ból mięśni Dolegliwości ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: reakcje w miejscu aplikacji plastra* Często: ból w klatce piersiowej, ból kończyn, ból, osłabienie, zmęczenie/ złe samopoczucie Niezbyt często: objawy grypopodobne * Większość reakcji skórnych ma łagodny przebieg i ustępuje szybko po usunięciu plastra.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Działania niepożądane
Mogą wystąpić ból lub uczucie ciężkości w kończynach lub innym miejscu gdzie zastosowano plaster (np. w klatce piersiowej). ** U osób przyjmujących leczenie przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie. Częstości występowania są określone jako: bardzo często (występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów), często (występujące u mniej niż 1 na 10, ale u więcej niż u 1 na 100 pacjentów), niezbyt często (występujące u mniej niż 1 na 100, ale u więcej niż u 1 na 1 000 pacjentów), rzadko (występujące u mniej niż 1 na 1 000, ale u więcej niż u 10 000 pacjentów), bardzo rzadko (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów). Najczęstsze reakcje skórne w miejscu zastosowania plastra to: przemijająca wysypka, świąd, uczucie pieczenia i palenia, uczucie drętwienia, obrzęk, ból i pokrzywka. Zanotowano również reakcje nadwrażliwości, m.in. alergiczne zapalenie skóry i kontaktowe zapalenie skóry. W przypadku nasilonych lub długotrwałych reakcji w miejscu aplikacji plastra (np.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Działania niepożądane
silnego rumienia, swędzenia lub obrzęku) lub uogólnionych reakcji skórnych (np. pokrzywka lub wysypka skórna) pacjentom należy zalecić zaprzestanie stosowania plastrów i kontakt z lekarzem. W przypadku klinicznie znaczącego nasilenia dolegliwości układu sercowo-naczyniowego lub innych działań niepożądanych związanych z nikotyną, należy zastosować plaster zawierający mniejszą dawkę leku lub przerwać jego stosowanie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181c, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nawet niewielkie ilości nikotyny mogą być niebezpieczne dla dzieci i mogą spowodować zgon. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za naglący stan medyczny i natychmiast leczyć. Symptomy Nie są znane skutki zastosowania na skórę kilku plastrów jednocześnie lub połknięcia plastrów. Spodziewane objawy przedawkowania byłyby podobne do objawów ostrego zatrucia nikotyną i obejmowałyby: bladość, pocenie się, ból głowy, nudności, zwiększone wydzielanie śliny, wymioty, bóle żołądka, splątanie, drżenie, biegunkę, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i słuchu, osłabienie. Po znacznym przedawkowaniu może wystąpić krańcowe wyczerpanie, niedociśnienie tętnicze oraz niewydolność oddechowa. Dawka śmiertelna powoduje natychmiastowe wystąpienie drgawek a następnie śpiączki z porażeniem ośrodka oddechowego lub rzadziej niewydolności mięśnia sercowego, śmierć.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Przedawkowanie
Postępowanie Przedawkowanie po podaniu miejscowym: Plaster NiQuitin Przezroczysty należy usunąć natychmiast po wystąpieniu objawów przedawkowania, a pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza. Powierzchnia skóry może zostać zmyta wodą i osuszona. Nie należy używać mydła, gdyż może to zwiększyć wchłanianie nikotyny. Nikotyna będzie ciągle dostarczana do krążenia przez kilka godzin po usunięciu plastra ze względu na jej magazynowanie się w skórze. Przedawkowanie po spożyciu: Należy natychmiast zaprzestać podaży nikotyny. Pacjent powinien zwrócić się do lekarza i być leczony objawowo. Należy podawać węgiel aktywowany tak długo, jak plaster pozostaje w przewodzie pokarmowym, ponieważ będzie on uwalniał nikotynę przez wiele godzin. Postępowanie po zatruciu nikotyną: Swoistym leczeniem jest stosowanie atropiny, w celu zahamowania objawów nadmiernego pobudzenia układu przywspółczulnego. Drgawki leczy się diazepamem lub barbituranami.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Przedawkowanie
W przypadku niewydolności oddechowej stosuje się wspomaganie oddechu, podawanie płynów w niedociśnieniu tętniczym i zapaści sercowo-naczyniowej.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny Kod ATC: N07B A01 Nikotyna, główny alkaloid zawarty w produktach tytoniowych, jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, ma wpływ na działanie ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Odstawienie nikotyny wywołuje u osób uzależnionych objawy, takie jak: potrzeba zapalenia papierosa, nerwowość, niepokój, drażliwość, senność, zaburzenia nastroju; trudności z koncentracją; zaburzenia snu, wzmożony apetyt, łagodne zaburzenia somatyczne (ból głowy, bóle mięśni, zaparcie, zmęczenie), zwiększenie masy ciała. Objawy odstawienne, takie jak np. potrzeba zapalenia papierosa, mogą być kontrolowane poprzez utrzymywanie stałego stężenia nikotyny w organizmie, mniejszego niż stężenie nikotyny występujące po zapaleniu papierosa.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Właściwości farmakodynamiczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych, podawanie nikotyny łagodziło objawy po odstawieniu tytoniu jak również potrzebę zapalenia papierosa. W porównaniu do placebo (p < 0,05) potrzeba zapalenia papierosa była zmniejszona o co najmniej 35% u palaczy we wszystkich porach dnia podczas pierwszych dwóch tygodni abstynencji.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu transdermalnym, nikotyna uwolniona z plastra szybko wchłania się przez skórę. Stężenie nikotyny w osoczu osiąga stałą wartość po 2 – 4 godzinach po zastosowaniu plastra NiQuitin Przezroczysty. Stężenie to utrzymuje się na stałym poziomie przez 24 godziny lub do chwili usunięcia plastra. Około 68% nikotyny uwolnionej z plastra przenika do ogólnego krążenia, a pozostałość jest tracona na skutek parowania przez krawędź plastra. Podczas regularnego stosowania plastrów NiQuitin Przezroczysty (zakładanych co 24 godziny), stałe poziomy stężeń nikotyny w osoczu (zależne od dawki) osiągane są po aplikacji drugiego plastra i są one utrzymywane przez całą dobę. Maksymalne stężenia podczas regularnego stosowania są o około 30 % większe od stężenia osiąganego po jednorazowym zastosowaniu plastra NiQuitin Przezroczysty.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
Dystrybucja Po usunięciu plastra, stężenie nikotyny w osoczu zmniejsza się zgodnie ze średnią wartością okresu półtrwania wynoszącą 3 godziny (w porównaniu z 2 godzinami dla podania dożylnego, co jest związane z przedłużoną absorpcją nikotyny ze skóry); nikotyna osiąga stężenie niewykrywalne w ciągu 10 – 12 godzin (u pacjentów niepalących). Objętość dystrybucji nikotyny wynosi około 2,5 l/kg mc; brak selektywnego wychwytu przez jakikolwiek organ. Metabolizm Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, nerkach i płucach ze średnią wartością klirensu osoczowego około 1,2 l/min. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny, z których wszystkie są uważane za nieaktywne farmakologicznie. Głównymi metabolitami są kotynina i trans-3-hydroksykotynina. Średnie wartości stężenia kotyniny we krwi są dziesięciokrotnie większe od stężenia nikotyny. Okres półtrwania nikotyny wynosi od 1 do 2 godzin, a kotyniny od 15 do 20 godzin.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Nikotyna i jej metabolity są wydalane przez nerki. Około 10% nikotyny jest wydalane w stanie niezmienionym w moczu. Do 30% może być wydalane w moczu z maksymalnym stopniem przepływu i maksymalnym zakwaszeniem moczu (pH ≤ 5). Płeć pacjentów nie ma wpływu na kinetykę leku. U mężczyzn otyłych zaobserwowano znacznie mniejsze wartości AUC i Cmax w porównaniu do mężczyzn o normalnej masie ciała. Obserwowano liniową regresję AUC w stosunku do masy ciała (wartość AUC zmniejsza się wraz ze wzrostem masy ciała). Kinetyka leku była podobna dla wszystkich miejsc stosowania na górnej części tułowia i zewnętrznej górnej części ramienia.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ogólna toksyczność nikotyny jest dobrze poznana i wzięta pod uwagę w zalecanym schemacie dawkowania. Nikotyna nie wykazuje mutagenności. Badania nie wskazują na karcynogenne działanie nikotyny. W badaniach na ciężarnych zwierzętach wykazano toksyczność nikotyny dla matki i płodu. Ponadto zaobserwowano przedporodowe i poporodowe opóźnienie wzrostu oraz opóźnienia i zmiany w poporodowym rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Powyższe nieprawidłowości odnoszą się jedynie do badań, podczas których podawano dawki nikotyny większe niż zalecane w schemacie dawkowania plastrów NiQuitin Przezroczysty. Porównanie działania po podaniu ogólnym, koniecznego do ujawnienia działań niepożądanych w badaniach przedklinicznych, z działaniem po zastosowaniu preparatu NiQuitin Przezroczysty, wykazuje, że potencjalne ryzyko jest małe wobec korzyści terapii zastępczej nikotyną w zaprzestaniu palenia tytoniu.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 21 mg/24 h (114 mg)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kopolimer etylenowinylooctanu, polietylenu tereftalan/etylenowinylooctan, wysokiej gęstości film polietylenowy, lepki laminat poliizobutylenowy, film poliestrowy, biały atrament. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe zawierające 7 plastrów. Każdy plaster znajduje się w laminowanej saszetce. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NiQuitin Przezroczysty, 78 mg; 14 mg/24 godz., system transdermalny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Nicotinum Jeden plaster o powierzchni 15 cm2 zawiera 78 mg nikotyny i dostarcza 14 mg nikotyny w ciągu 24 godzin. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA System transdermalny
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania NiQuitin Przezroczysty jest wskazany do łagodzenia objawów wynikających z odstawienia nikotyny, takich jak: uczucie głodu nikotynowego, nerwowość, niepokój, drażliwość, zaburzenia nastroju, zaburzenia snu, zaburzenia koncentracji, zwiększenie apetytu, łagodne zaburzenia somatyczne (bóle głowy, bóle mięśni, zaparcie, zmęczenie), związanych z rzucaniem palenia tytoniu. Jeżeli to możliwe preparat NiQuitin Przezroczysty należy stosować jednocześnie z programem wspierającym rzucenie palenia.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Plastry należy stosować według poniższych wskazówek. Przed rozpoczęciem terapii należy zaprzestać palenia tytoniu. Podczas trwania terapii nie należy palić papierosów. Palenie nawet niewielkiej ilości tytoniu podczas próby zerwania z nałogiem może doprowadzić do nawrotu nałogu. Czasami korzystne może być równoczesne wykorzystanie więcej niż jednej postaci produktów NiQuitin. Na przykład osoby, które mają trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa podczas stosowania wyłącznie plastrów, aby złagodzić nagłe objawy wynikające z odstawienia nikotyny, mogą zastosować lek w postaci gum, pastylek lub tabletek do ssania. System transdermalny NiQuitin Przezroczysty może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi doustnymi formami leku NiQuitin. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Dawkowanie
Dorośli (także osoby w podeszłym wieku) NiQuitin Przezroczysty należy stosować jeden raz na dobę, zawsze o tej samej porze i możliwie szybko po przebudzeniu się. Plaster należy nakleić na nieowłosioną, czystą i suchą skórę na górnej części tułowia lub górnej zewnętrznej części ramienia. Należy unikać miejsc, gdzie skóra się marszczy (np. stawy) lub takich, gdzie powstają fałdy podczas poruszania się. Należy silnie dociskać plaster do skóry dłonią przez co najmniej 10 sekund. Plastra nie należy zdejmować przed upływem 24 godzin. NiQuitin Przezroczysty należy zastosować natychmiast po wyjęciu z ochronnego opakowania. Plastra nie należy stosować na skórę, która jest uszkodzona, zaczerwieniona czy podrażniona. Po upływie 24 godzin, zużyty plaster należy zdjąć i przykleić nowy na inne miejsce na skórze. Jednego plastra nie należy stosować dłużej niż 24 godziny z powodu zmniejszonej dostępności nikotyny po upływie tego czasu.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Dawkowanie
Na miejsca po zużytym plastrze nie należy naklejać nowego plastra przed upływem co najmniej tygodnia. Nie należy stosować dwóch plastrów jednocześnie. Woda nie wpływa niekorzystnie na plaster, jeżeli jest on prawidłowo założony, dlatego w trakcie trwania kuracji można się kąpać, pływać lub myć pod prysznicem. Plaster NiQuitin Przezroczysty należy zastosować bezpośrednio po wyjęciu go z saszetki. Po zastosowaniu należy unikać dotykania okolic oczu i nosa oraz umyć ręce wodą bez użycia mydła. Plaster można usunąć przed snem. Jednakże stosowanie plastra przez 24 godziny hamuje poranną potrzebę palenia tytoniu. Kurację lekiem NiQuitin Przezroczysty rozpoczyna się zwykle od dawki 21 mg/24 godz. i zmniejsza dawki według następującego schematu: Dawka 1: NiQuitin Przezroczysty 21 mg/24 godz. – Pierwsze 6 tygodni Dawka 2: NiQuitin Przezroczysty 14 mg/24 godz. – Następne 2 tygodnie Dawka 3: NiQuitin Przezroczysty 7 mg/24 godz.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Dawkowanie
– Ostatnie 2 tygodnie Osobom palącym niewiele papierosów (nie więcej niż 10 papierosów dziennie) zaleca się rozpoczęcie terapii od 2 stopnia (14 mg/24 godz.) przez okres 6 tygodni, a następnie zmniejszenie dawki do 7 mg/24 godz. przez ostatnie dwa tygodnie. Jeżeli u pacjentów rozpoczynających leczenie od preparatu NiQuitin Przezroczysty w dawce 21 mg/24 godz. wystąpiły nasilone objawy niepożądane, które nie ustąpiły po kilku dniach, zaleca się zmniejszenie dawki do 14 mg/24 godz. W takim przypadku preparat NiQuitin Przezroczysty 14 mg/24 godz. należy stosować przez 6 tygodni a następnie należy zmniejszyć dawkę do 7 mg/24 godz. i kontynuować leczenie przez okres 2 tygodni. Aby osiągnąć optymalne działanie, należy zastosować pełne, dziesięciotygodniowe lub ośmiotygodniowe leczenie. Terapii nie należy przedłużać poza okres 10 tygodni. Jeżeli kuracja nie przyniosła oczekiwanego rezultatu (np.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Dawkowanie
pacjent nie przestał palić lub zaczął ponownie), należy rozważyć możliwość zastosowania dalszego leczenia. Osoby stosujące plastry dłużej niż 12 miesięcy, powinny skonsultować się z lekarzem. Dzieci i młodzież Lek NiQuitin Przezroczysty może być stosowany przez młodzież w wieku 12 do 17 lat jedynie po zaleceniu przez lekarza. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania leku NiQuitin Przezroczysty w tej grupie wiekowej. Nie podawać leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Terapia łączona Stosowanie NiQuitin Przezroczysty w połączeniu z innymi doustnymi postaciami NiQuitin (1,5 mg/2 mg/4 mg) Pacjenci mogą łączyć system transdermalny i doustne postaci leków NiQuitin (gumy, pastylki, tabletki do ssania). Stosowanie terapii łączonej może dawać lepsze efekty niż stosowanie wyłącznie plastrów transdermalnych. Początek leczenia należy rozpocząć od wyboru dawki leku w postaci plastrów wg tych samych zasad jak w przypadku monoterapii.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Dawkowanie
Zalecane jest stosowanie zazwyczaj 5 do 6 sztuk doustnych postaci leku na dobę. W przypadku stosowania terapii łączonej maksymalna dawka dobowa dla wszystkich postaci doustnych dla 4 mg wynosi 10 sztuk, a dla 1,5 mg/2 mg wynosi 15 sztuk. Rekomendowane dawkowanie w terapii łączonej: Etap 1: 6 tygodni NiQuitin Przezroczysty 21 mg/24 godz. – Przeciętnie: 5 do 6 sztuk/24 godz. Etap 2: 2 tygodnie NiQuitin Przezroczysty 14 mg/24 godz. – Kontynuować stosowanie postaci doustnych jeśli konieczne. Etap 3: 2 tygodnie NiQuitin Przezroczysty 7 mg/24 godz. – Kontynuować stosowanie postaci doustnych jeśli konieczne. Po 8-10 tygodniach – Zaprzestać stosowania NiQuitin Przezroczysty – Stopniowo zmniejszyć ilość przyjmowanych postaci doustnych. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 postaci doustnych na dobę.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Dawkowanie
*W zależności od ilości wypalanych papierosów (patrz zalecenia dotyczące monoterapii) **Pacjenci wypalający więcej niż 20 papierosów w ciągu dnia, przez pierwsze 6 tygodni powinni stosować dawkę 4 mg w postaci doustnej, a następnie zmniejszyć dawkę. Maksymalna dawka dobowa dla wszystkich postaci doustnych dla 4 mg wynosi 10 sztuk, a dla 1,5 mg/2 mg wynosi 15 sztuk. Czas trwania leczenia zależy indywidualnie od pacjenta rzucającego palenie. Generalnie stosowanie doustnych postaci NiQuitin powinno trwać 2-3 miesiące, a następnie ilość przyjmowanego leku powinna być stopniowo zmniejszana. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 postaci doustnych na dobę.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt leczniczy NiQuitin Przezroczysty jest przeciwwskazany: u dzieci poniżej 12 lat oraz u osób niepalących lub osób palących okazjonalnie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dawka nikotyny obecna w zużytych i nowych plastrach może być szkodliwa dla dzieci. Dlatego też, preparat należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i uważnie pozbywać się zużytych plastrów. NiQuitin Przezroczysty może spowodować kontaktowe podrażnienie. Preparat należy stosować ostrożnie, a szczególnie unikać kontaktu plastra z oczami i nosem. Po użyciu plastra, należy dokładnie umyć ręce wyłącznie wodą, bez mydła, gdyż może ono spowodować zwiększenie wchłaniania nikotyny. Po usunięciu plaster należy złożyć na pół, stroną samoprzylepną do wewnątrz i umieścić w otwartej saszetce lub w kawałku folii aluminiowej. Zużyty plaster należy następnie ostrożnie zutylizować. Środki ostrożności Z chwilą rozpoczęcia terapii pacjent powinien zaprzestać palenia. W niektórych przypadkach korzystne może być równoczesne stosowanie więcej niż jednej postaci leku NiQuitin.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Specjalne środki ostrozności
W przypadku wystąpienia klinicznie znaczących zaburzeń krążenia lub innych objawów niepożądanych związanych z przyjmowaniem nikotyny należy zmniejszyć dawkę preparatu lub przerwać terapię. W przypadku jednoczesnego stosowania wraz z preparatem NiQuitin Przezroczysty innych leków może wystąpić konieczność modyfikacji ich dawkowania (patrz pkt. 4.5). Preparatu NiQuitin Przezroczysty nie należy stosować dłużej niż 10 tygodni. Pacjenci nie powinni być dłużej leczeni preparatem, ponieważ nikotyna przyjmowana długotrwale może być toksyczna i powodować uzależnienie. Sporadycznie, podczas stosowania plastrów z nikotyną, obserwowano tachykardię. Cukrzyca: stężenie glukozy we krwi może ulegać zmianom podczas rzucania palenia, zarówno w czasie stosowania nikotynowej terapii zastępczej, jak i bez takiej kuracji. Osoby chore na cukrzycę powinny badać stężenie cukru we krwi podczas stosowania plastrów NiQuitin Przezroczysty.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Specjalne środki ostrozności
Pacjentom hospitalizowanym ze względu na przebyty zawał mięśnia sercowego, ciężkie zaburzenia rytmu serca lub incydenty naczyniowo-mózgowe, którzy są w opinii lekarza niestabilni hemodynamicznie, zaleca się zaprzestanie palenia bez użycia środków farmakologicznych. Jeżeli jednak pacjent nie rzuci w ten sposób palenia, można rozważyć zastosowanie plastrów zawierających nikotynę. Jednakże ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania plastrów w tej grupie pacjentów, rozpoczęcie leczenia może nastąpić jedynie pod kontrolą lekarską. Po opuszczeniu szpitala pacjenci mogą normalnie stosować nikotynową terapię zastępczą. W razie pojawienia się klinicznie znaczącego nasilenia objawów sercowo-naczyniowych lub innych działań mających związek z podawaniem nikotyny, należy zastosować plaster zawierający mniejszą dawkę leku lub przerwać jego stosowanie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Specjalne środki ostrozności
Terapia łączona NTZ nie powinna być stosowana u osób z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego bez oceny ryzyka/korzyści przez fachowy personel medyczny. Preparat należy ostrożnie stosować u pacjentów z: chorobami sercowo-naczyniowymi (np. niestabilną dławicą piersiową, dławicą Prinzmetala, niewydolnością serca, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, ciężką arytmią), po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze niedokrwiennym mózgu, chorobami przebiegającymi ze skurczem naczyń, ciężką chorobą naczyń obwodowych, z zaburzeniami krążenia mózgowego, atopowym zapaleniem skóry lub egzemą (z powodu miejscowej nadwrażliwości na plaster), umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby lub nerek, czynnym wrzodem żołądka lub dwunastnicy, z nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy lub cukrzycą. W przypadku ciężkich, utrzymujących się powyżej 4 dni miejscowych reakcji w miejscu aplikacji (np.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Specjalne środki ostrozności
ciężkiego rumienia, świądu, opuchlizny) lub uogólnionych reakcji skórnych (np. pokrzywka, ogólna wysypka skórna), należy przerwać stosowanie plastra NiQuitin Przezroczysty. Wystąpienie takich objawów może być bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości wystąpiło zapalenie skóry. Pacjenci z alergią kontaktową na plaster NiQuitin Przezroczysty powinni zostać ostrzeżeni, że w wyniku narażenia na inne produkty zawierające nikotynę lub po zapaleniu papierosa może u nich wystąpić ciężka reakcja. Drgawki: należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka podczas stosowania nikotynowej terapii zastępczej u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, u pacjentów chorych na padaczkę lub u pacjentów z padaczką w wywiadzie, którzy obecnie nie mają napadów. Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek mających związek z nikotyną.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Specjalne środki ostrozności
Nikotynowa terapia zastępcza może nasilać objawy u osób z czynnym zapaleniem przełyku, zapaleniem jamy ustnej i gardła, zapaleniem żołądka, owrzodzeniem żołądka lub owrzodzeniem trawiennym. Przeniesienie uzależnienia: może wystąpić przeniesiona zależność od nikotyny. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania terapii łączonej plastrów transdermalnych NiQuitin oraz doustnych form NiQuitin są identyczne jak w przypadku monoterapii. Zaprzestanie palenia Policykliczne węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków katalizowany przez enzym CYP 1A2 (i prawdopodobnie CYP 1A1). Po zaprzestaniu palenia może dochodzić do spowolnienia metabolizmu i w konsekwencji wzrostu stężenia leków we krwi.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono klinicznie potwierdzonych interakcji pomiędzy nikotynową terapią zastępczą i innymi stosowanymi jednocześnie lekami. Specjaliści opieki medycznej powinni jednak pamiętać, że samo rzucenie palenia może wymagać zmodyfikowania niektórych terapii. Nikotyna może prawdopodobnie nasilać hemodynamiczne działanie adenozyny, tj. wzrost ciśnienia krwi i częstości akcji serca, a także zwiększać reakcję na ból (ból w klatce piersiowej typu dusznicy bolesnej) wywołany podaniem adenozyny.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Palenie tytoniu związane m.in. z podażą nikotyny ma wyraźnie szkodliwy wpływ na zdrowie kobiety ciężarnej i płodu (mała masa urodzeniowa, zwiększone ryzyko poronienia, zwiększona śmiertelność okołoporodowa). Zaprzestanie palenia tytoniu jest najskuteczniejszą pojedynczą interwencją na rzecz poprawy zdrowia zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej abstynencja zostanie osiągnięta, tym lepiej. W warunkach idealnych zaprzestanie palenia w czasie ciąży powinno być możliwe bez NTZ. Natomiast w przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie rzucić palenia, NTZ może być zalecona przez fachowy personel medyczny, aby wspomóc próbę wyjścia z nałogu. Dla płodu ryzyko stosowania NTZ jest niższe niż ryzyko przewidywane w przypadku palenia tytoniu, ze względu na niższe maksymalne stężenie nikotyny w osoczu i brak dodatkowej ekspozycji na działanie policyklicznych węglowodorów aromatycznych i tlenku węgla.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jednak ponieważ nikotyna przenika do płodu wpływając na ruchy oddechowe i wykazuje zależny od dawki wpływ na krążenie łożyskowe/płodowe, decyzję o stosowaniu NTZ należy podjąć w jak najwcześniejszym etapie ciąży. Należy założyć stosowanie NTZ tylko przez okres 2-3 miesięcy. Preferowane mogą być produkty o przerywanym sposobie dawkowania, ponieważ zazwyczaj zapewniają one mniejszą dawkę dobową nikotyny niż plastry. Natomiast plastry mogą być odpowiednie, jeśli kobieta ma nudności w czasie ciąży. Ze względu na brak swoistych badań, terapia skojarzona plastrami i postaciami doustnymi nie jest zalecana w czasie ciąży, chyba że fachowy personel medyczny uzna, że jest to konieczne dla zapewnienia abstynencji. Karmienie piersi? Nikotyna pochodząca z palenia i NTZ znajduje się w mleku matki. Jednak ilość nikotyny na jaką narażone jest niemowlę z powodu terapii NTZ jest stosunkowo mała i mniej niebezpieczna niż palenie bierne, na które byłoby ono narażone w przeciwnym razie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W warunkach idealnych zaprzestanie palenia w czasie laktacji powinno być możliwe bez NTZ. Natomiast w przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie rzucić palenia, NTZ może być zalecona przez fachowy personel medyczny, aby wspomóc próbę wyjścia z nałogu. W porównaniu z plastrami, stosowanie preparatów NTZ o przerywanym dawkowaniu, może zminimalizować ilość nikotyny w mleku ludzkim, ponieważ czas między podaniem produktu NTZ a karmieniem może zostać jak najbardziej wydłużony. Kobiety powinny starać się karmić piersią tuż przed przyjęciem produktu. Ze względu na brak swoistych badań, terapia łączona plastrami i postaciami doustnymi nie jest zalecana w okresie laktacji, chyba że fachowy personel medyczny uzna, że jest to konieczne dla zapewnienia abstynencji. Płodność Badania przeprowadzone u samców szczurów wykazały, że nikotyna może obniżyć masę jąder, spowodować odwracalny spadek liczby komórek Sertoliego z zaburzeniem spermatogenezy i doprowadzić do różnych zmian w najądrzu i nasieniowodzie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jednakże nie opisano podobnych skutków u ludzi.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy NiQuitin Przezroczysty plastry nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych po zastosowaniu plastrów NiQuitin Przezroczysty należą reakcje skórne w miejscu aplikacji. Inne działania niepożądane mogą mieć związek z farmakologicznym działaniem nikotyny lub zespołem odstawiennym wynikającym z zaprzestania palenia (patrz Właściwości farmakodynamiczne). Niektóre ze stwierdzonych objawów, np. depresja, rozdrażnienie, nerwowość, niepokój, zmienność nastroju, lęk, senność, zaburzenia koncentracji, bezsenność i zaburzenia snu mogą być spowodowane zespołem odstawiennym związanym z zaprzestaniem palenia. U osób, które zaprzestały palenia w jakikolwiek sposób mogą wystąpić: osłabienie, bóle głowy, zawroty głowy, kaszel lub objawy grypopodobne. W badaniach klinicznych i danych zebranych po wprowadzeniu produktu do obrotu zanotowano następujące działania niepożądane.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: nadwrażliwość* Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne Zaburzenia psychiczne Bardzo często: zaburzenia snu, w tym koszmary senne i bezsenność Często: nerwowość Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: ból głowy, zawroty głowy Często: drżenie Częstość nieznana: drgawki** Zaburzenia serca Bardzo często: kołatanie serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność, zapalenie gardła, kaszel Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: nudności, wymioty Często: niestrawność, ból w nadbrzuszu, biegunka, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wzmożona potliwość Bardzo rzadko: alergiczne zapalenie skóry*, kontaktowe zapalenie skóry*, nadwrażliwość na światło słoneczne Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból stawów, ból mięśni Dolegliwości ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: reakcje w miejscu aplikacji plastra* Często: ból w klatce piersiowej, ból kończyn, ból, osłabienie, zmęczenie/ złe samopoczucie Niezbyt często: objawy grypopodobne * Większość reakcji skórnych ma łagodny przebieg i ustępuje szybko po usunięciu plastra.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Działania niepożądane
Mogą wystąpić ból lub uczucie ciężkości w kończynach lub innym miejscu gdzie zastosowano plaster (np. w klatce piersiowej). ** U osób przyjmujących leczenie przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie. Częstości występowania są określone jako: bardzo często (występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów), często (występujące u mniej niż 1 na 10, ale u więcej niż u 1 na 100 pacjentów), niezbyt często (występujące u mniej niż 1 na 100, ale u więcej niż u 1 000 pacjentów), rzadko (występujące u mniej niż 1 na 1 000, ale u więcej niż u 10 000 pacjentów), bardzo rzadko (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów). Najczęstsze reakcje skórne w miejscu zastosowania plastra to: przemijająca wysypka, świąd, uczucie pieczenia i palenia, uczucie drętwienia, obrzęk, ból i pokrzywka. Zanotowano również reakcje nadwrażliwości, m.in. alergiczne zapalenie skóry i kontaktowe zapalenie skóry. W przypadku nasilonych lub długotrwałych reakcji w miejscu aplikacji plastra (np.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Działania niepożądane
silnego rumienia, swędzenia lub obrzęku) lub uogólnionych reakcji skórnych (np. pokrzywka lub wysypka skórna) pacjentom należy zalecić zaprzestanie stosowania plastrów i kontakt z lekarzem. W przypadku klinicznie znaczącego nasilenia dolegliwości układu sercowo-naczyniowego lub innych działań niepożądanych związanych z nikotyną, należy zastosować plaster zawierający mniejszą dawkę leku lub przerwać jego stosowanie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181c, 02-222 Warszawa, te l.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21- 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nawet niewielkie ilości nikotyny mogą być niebezpieczne dla dzieci i mogą spowodować zgon. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za naglący stan medyczny i natychmiast leczyć. Symptomy Nie są znane skutki zastosowania na skórę kilku plastrów jednocześnie lub połknięcia plastrów. Spodziewane objawy przedawkowania byłyby podobne do objawów ostrego zatrucia nikotyną i obejmowałyby: bladość, pocenie się, ból głowy, nudności, zwiększone wydzielanie śliny, wymioty, bóle żołądka, splątanie, drżenie, biegunkę, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i słuchu, osłabienie. Po znacznym przedawkowaniu może wystąpić krańcowe wyczerpanie, niedociśnienie tętnicze oraz niewydolność oddechowa. Dawka śmiertelna powoduje natychmiastowe wystąpienie drgawek a następnie śpiączki z porażeniem ośrodka oddechowego lub rzadziej niewydolności mięśnia sercowego, śmierć.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Przedawkowanie
Postępowanie Przedawkowanie po podaniu miejscowym: Plaster NiQuitin Przezroczysty należy usunąć natychmiast po wystąpieniu objawów przedawkowania, a pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza. Powierzchnia skóry może zostać zmyta wodą i osuszona. Nie należy używać mydła, gdyż może to zwiększyć wchłanianie nikotyny. Nikotyna będzie ciągle dostarczana do krążenia przez kilka godzin po usunięciu plastra ze względu na jej magazynowanie się w skórze. Przedawkowanie po spożyciu: Należy natychmiast zaprzestać podaży nikotyny. Pacjent powinien zwrócić się do lekarza i być leczony objawowo. Należy podawać węgiel aktywowany tak długo, jak plaster pozostaje w przewodzie pokarmowym, ponieważ będzie on uwalniał nikotynę przez wiele godzin. Postępowanie po zatruciu nikotyną: Swoistym leczeniem jest stosowanie atropiny, w celu zahamowania objawów nadmiernego pobudzenia układu przywspółczulnego. Drgawki leczy się diazepamem lub barbituranami.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Przedawkowanie
W przypadku niewydolności oddechowej stosuje się wspomaganie oddechu, podawanie płynów w niedociśnieniu tętniczym i zapaści sercowo-naczyniowej.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny Kod ATC: N07B A01 Nikotyna, główny alkaloid zawarty w produktach tytoniowych, jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, ma wpływ na działanie ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Odstawienie nikotyny wywołuje u osób uzależnionych objawy, takie jak: potrzeba zapalenia papierosa, nerwowość, niepokój, drażliwość, senność, zaburzenia nastroju, trudności z koncentracją, zaburzenia snu, wzmożony apetyt, łagodne zaburzenia somatyczne (ból głowy, bóle mięśni, zaparcie, zmęczenie), zwiększenie masy ciała. Objawy odstawienne, takie jak np. potrzeba zapalenia papierosa, mogą być kontrolowane poprzez utrzymywanie stałego stężenia nikotyny w organizmie, mniejszego niż stężenie nikotyny występujące po zapaleniu papierosa.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Właściwości farmakodynamiczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych, podawanie nikotyny łagodziło objawy po odstawieniu tytoniu jak również potrzebę zapalenia papierosa. W porównaniu do placebo (p < 0,05) potrzeba zapalenia papierosa była zmniejszona o co najmniej 35% u palaczy we wszystkich porach dnia podczas pierwszych dwóch tygodni abstynencji.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu transdermalnym, nikotyna uwolniona z plastra szybko wchłania się przez skórę. Stężenie nikotyny w osoczu osiąga stałą wartość po 2 – 4 godzinach po zastosowaniu plastra NiQuitin Przezroczysty. Stężenie to utrzymuje się na stałym poziomie przez 24 godziny lub do chwili usunięcia plastra. Około 68% nikotyny uwolnionej z plastra przenika do ogólnego krążenia, a pozostałość jest tracona na skutek parowania przez krawędź plastra. Podczas regularnego stosowania plastrów NiQuitin Przezroczysty (zakładanych co 24 godziny), stałe poziomy stężeń nikotyny w osoczu (zależne od dawki) osiągane są po aplikacji drugiego plastra i są one utrzymywane przez całą dobę. Maksymalne stężenia podczas regularnego stosowania są o około 30 % większe od stężenia osiąganego po jednorazowym zastosowaniu plastra NiQuitin Przezroczysty. Stężenia nikotyny w osoczu są proporcjonalne do dawki w trzech schematach dawkowania preparatu NiQuitin Przezroczysty.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
Stałe średnie stężenia nikotyny w osoczu wynoszą około 17 ng/ml dla plastra 21 mg/dobę, 12 ng/ml dla plastra 14 mg/dobę i 6 ng/ml dla plastra 7 mg/dobę. Dla porównania, półgodzinne palenie papierosów wytwarza średnie stężenie nikotyny w osoczu równe około 44 ng/ml. Szybko występujące maksymalne stężenie nikotyny we krwi obserwowane po zapaleniu papierosa, nie jest obserwowane po zaaplikowaniu plastra NiQuitin Przezroczysty. Dystrybucja Po usunięciu plastra, stężenie nikotyny w osoczu zmniejsza się zgodnie ze średnią wartością okresu półtrwania wynoszącą 3 godziny (w porównaniu z 2 godzinami dla podania dożylnego, co jest związane z przedłużoną absorpcją nikotyny ze skóry); nikotyna osiąga stężenie niewykrywalne w ciągu 10 – 12 godzin (u pacjentów niepalących). Objętość dystrybucji nikotyny wynosi około 2,5 l/kg mc; brak selektywnego wychwytu przez jakikolwiek organ.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, nerkach i płucach ze średnią wartością klirensu osoczowego około 1,2 l/min. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny, z których wszystkie są uważane za nieaktywne farmakologicznie. Głównymi metabolitami są kotynina i trans-3-hydroksykotynina. Średnie wartości stężenia kotyniny we krwi są dziesięciokrotnie większe od stężenia nikotyny. Okres półtrwania nikotyny wynosi od 1 do 2 godzin, a kotyniny od 15 do 20 godzin. Eliminacja Nikotyna i jej metabolity są wydalane przez nerki. Około 10% nikotyny jest wydalane w stanie niezmienionym w moczu. Do 30% może być wydalane w moczu z maksymalnym stopniem przepływu i maksymalnym zakwaszeniem moczu (pH ≤ 5). Płeć pacjentów nie ma wpływu na kinetykę leku. U mężczyzn otyłych zaobserwowano znacznie mniejsze wartości AUC i Cmax w porównaniu do mężczyzn o normalnej masie ciała.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
Obserwowano liniową regresję AUC w stosunku do masy ciała (wartość AUC zmniejsza się wraz ze wzrostem masy ciała). Kinetyka leku była podobna dla wszystkich miejsc stosowania na górnej części tułowia i zewnętrznej górnej części ramienia.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ogólna toksyczność nikotyny jest dobrze poznana i wzięta pod uwagę w zalecanym schemacie dawkowania. Nikotyna nie wykazuje mutagenności. Badania nie wskazują na karcynogenne działanie nikotyny. W badaniach na ciężarnych zwierzętach wykazano toksyczność nikotyny dla matki i płodu. Ponadto zaobserwowano przedporodowe i poporodowe opóźnienie wzrostu oraz opóźnienia i zmiany w poporodowym rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Powyższe nieprawidłowości odnoszą się jedynie do badań, podczas których podawano dawki nikotyny większe niż zalecane w schemacie dawkowania plastrów NiQuitin Przezroczysty. Porównanie działania po podaniu ogólnym, koniecznego do ujawnienia działań niepożądanych w badaniach przedklinicznych, z działaniem po zastosowaniu preparatu NiQuitin Przezroczysty, wykazuje, że potencjalne ryzyko jest małe wobec korzyści terapii zastępczej nikotyną w zaprzestaniu palenia tytoniu.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 14 mg/24 h (78 mg)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kopolimer etylenowinylooctanu, polietylenu tereftalan/etylenowinylooctan, wysokiej gęstości film polietylenowy, lepki laminat poliizobutylenowy, film poliestrowy, biały atrament. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe zawierające 7 plastrów. Każdy plaster znajduje się w laminowanej saszetce. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NiQuitin Przezroczysty , 36 mg; 7 mg/24 godz., system transdermalny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Nicotinum Jeden plaster o powierzchni 7 cm2 zawiera 36 mg nikotyny i dostarcza 7 mg nikotyny w ciągu 24 godzin. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA System transdermalny
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania NiQuitin Przezroczysty jest wskazany do łagodzenia objawów wynikających z odstawienia nikotyny, takich jak: uczucie głodu nikotynowego, nerwowość, niepokój, drażliwość, zaburzenia nastroju, zaburzenia snu, zaburzenia koncentracji, zwiększenie apetytu, łagodne zaburzenia somatyczne (bóle głowy, bóle mięśni, zaparcie, zmęczenie), związanych z rzucaniem palenia tytoniu. Jeżeli to możliwe preparat NiQuitin Przezroczysty należy stosować jednocześnie z programem wspierającym rzucenie palenia.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Plastry należy stosować według poniższych wskazówek. Przed rozpoczęciem terapii należy zaprzestać palenia tytoniu. Podczas trwania terapii nie należy palić papierosów. Palenie nawet niewielkiej ilości tytoniu podczas próby zerwania z nałogiem może doprowadzić do nawrotu nałogu. Czasami korzystne może być równoczesne wykorzystanie więcej niż jednej postaci produktów NiQuitin. Na przykład osoby, które mają trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa podczas stosowania wyłącznie plastrów, aby złagodzić nagłe objawy wynikające z odstawienia nikotyny, mogą zastosować lek w postaci gum, pastylek lub tabletek do ssania. System transdermalny NiQuitin Przezroczysty może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi doustnymi postaciami leku NiQuitin. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Dawkowanie
Dorośli (także osoby w podeszłym wieku) NiQuitin Przezroczysty należy stosować jeden raz na dobę, zawsze o tej samej porze i możliwie szybko po przebudzeniu się. Plaster należy nakleić na nieowłosioną, czystą i suchą skórę na górnej części tułowia lub górnej zewnętrznej części ramienia. Należy unikać miejsc, gdzie skóra się marszczy (np. stawy) lub takich, gdzie powstają fałdy podczas poruszania się. Należy silnie dociskać plaster do skóry dłonią przez co najmniej 10 sekund. Plastra nie należy zdejmować przed upływem 24 godzin. NiQuitin Przezroczysty należy zastosować natychmiast po wyjęciu z ochronnego opakowania. Plastra nie należy stosować na skórę, która jest uszkodzona, zaczerwieniona czy podrażniona. Po upływie 24 godzin, zużyty plaster należy zdjąć i przykleić nowy na inne miejsce na skórze. Jednego plastra nie należy stosować dłużej niż 24 godziny z powodu zmniejszonej dostępności nikotyny po upływie tego czasu.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Dawkowanie
Na miejsca po zużytym plastrze nie należy naklejać nowego plastra przed upływem co najmniej tygodnia. Nie należy stosować dwóch plastrów jednocześnie. Woda nie wpływa niekorzystnie na plaster, jeżeli jest on prawidłowo założony, dlatego w trakcie trwania kuracji można się kąpać, pływać lub myć pod prysznicem. Plaster NiQuitin Przezroczysty należy zastosować bezpośrednio po wyjęciu go z saszetki. Po zastosowaniu należy unikać dotykania okolic oczu i nosa oraz umyć ręce wodą bez użycia mydła. Plaster można usunąć przed snem. Jednakże stosowanie plastra przez 24 godziny hamuje poranną potrzebę palenia tytoniu. Kurację lekiem NiQuitin Przezroczysty rozpoczyna się zwykle od dawki 21 mg/24 godz. i zmniejsza dawki według następującego schematu: Dawka Czas trwania Stopień 1 NiQuitin Przezroczysty 21 mg/24 godz. Pierwsze 6 tygodni Stopień 2 NiQuitin Przezroczysty 14 mg/24 godz. Następne 2 tygodnie Stopień 3 NiQuitin Przezroczysty 7 mg/24 godz.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Dawkowanie
Ostatnie 2 tygodnie Osobom palącym niewiele papierosów (nie więcej niż 10 papierosów dziennie) zaleca się rozpoczęcie terapii od 2 stopnia (14 mg/24 godz.) przez okres 6 tygodni, a następnie zmniejszenie dawki do 7 mg/24 godz. przez ostatnie dwa tygodnie. Jeżeli u pacjentów rozpoczynających leczenie od preparatu NiQuitin Przezroczysty w dawce 21 mg/24 godz. wystąpiły nasilone objawy niepożądane, które nie ustąpiły po kilku dniach, zaleca się zmniejszenie dawki do 14 mg/24 godz. W takim przypadku preparat NiQuitin Przezroczysty 14 mg/24 godz. należy stosować przez 6 tygodni a następnie należy zmniejszyć dawkę do 7 mg/24 godz. i kontynuować leczenie przez okres 2 tygodni. Aby osiągnąć optymalne działanie, należy zastosować pełne, dziesięciotygodniowe lub ośmiotygodniowe leczenie. Terapii nie należy przedłużać poza okres 10 tygodni. Jeżeli kuracja nie przyniosła oczekiwanego rezultatu (np.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Dawkowanie
pacjent nie przestał palić lub zaczął ponownie), należy rozważyć możliwość zastosowania dalszego leczenia. Osoby stosujące plastry dłużej niż 12 miesięcy, powinny skonsultować się z lekarzem. Dzieci i młodzież Lek NiQuitin Przezroczysty może być stosowany przez młodzież w wieku 12 do 17 lat jedynie po zaleceniu przez lekarza. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania leku NiQuitin Przezroczysty w tej grupie wiekowej. Nie podawać leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Terapia łączona Stosowanie NiQuitin Przezroczysty w połączeniu z innymi doustnymi postaciami NiQuitin (1,5 mg/ 2 mg/ 4 mg) Pacjenci mogą łączyć system transdermalny i doustne postaci leków NiQuitin (gumy, pastylki, tabletki do ssania). Stosowanie terapii łączonej może dawać lepsze efekty niż stosowanie wyłącznie plastrów transdermalnych. Początek leczenia należy rozpocząć od wyboru dawki leku w postaci plastrów wg tych samych zasad jak w przypadku monoterapii.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Dawkowanie
Zalecane jest stosowanie zazwyczaj 5 do 6 sztuk doustnych postaci leku na dobę. W przypadku stosowania terapii łączonej maksymalna dawka dobowa dla wszystkich postaci doustnych dla 4 mg wynosi 10 sztuk, a dla 1,5 mg/2 mg wynosi 15 sztuk. Rekomendowane dawkowanie w terapii łączonej: Etap Plastry* Postaci doustne NiQuitin Etap 1: 6 tygodni NiQuitin Przezroczysty 21 mg/24 godz. Przeciętnie: 5 do 6 sztuk/ 24 godz. ** Etap 2: 2 tygodnie NiQuitin Przezroczysty 14 mg/24 godz. Kontynuować stosowanie postaci doustnych jeśli konieczne. Etap 3: 2 tygodnie NiQuitin Przezroczysty 7 mg/ 24 godz. Kontynuować stosowanie postaci doustnych jeśli konieczne. Po 8-10 tygodniach Zaprzestać stosowania NiQuitin Przezroczysty. Stopniowo zmniejszyć ilość przyjmowanych postaci doustnych. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 postaci doustnych na dobę.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Dawkowanie
*W zależności od ilości wypalanych papierosów (patrz zalecenia dotyczące monoterapii) **Pacjenci wypalający więcej niż 20 papierosów w ciągu dnia, przez pierwsze 6 tygodni powinni stosować dawkę 4 mg w postaci doustnej, a następnie zmniejszyć dawkę. Maksymalna dawka dobowa dla wszystkich postaci doustnych dla 4 mg wynosi 10 sztuk, a dla 1,5 mg/2 mg wynosi 15 sztuk. Czas trwania leczenia zależy indywidualnie od pacjenta rzucającego palenie. Generalnie stosowanie doustnych postaci NiQuitin powinno trwać 2-3 miesiące, a następnie ilość przyjmowanego leku powinna być stopniowo zmniejszana. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 postaci doustnych na dobę.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt leczniczy NiQuitin Przezroczysty jest przeciwwskazany: u dzieci poniżej 12 lat oraz u osób niepalących lub osób palących okazjonalnie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dawka nikotyny obecna w zużytych i nowych plastrach może być szkodliwa dla dzieci. Dlatego też, preparat należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i uważnie pozbywać się zużytych plastrów. NiQuitin Przezroczysty może spowodować kontaktowe podrażnienie. Preparat należy stosować ostrożnie, a szczególnie unikać kontaktu plastra z oczami i nosem. Po użyciu plastra, należy dokładnie umyć ręce wyłącznie wodą, bez mydła, gdyż może ono spowodować zwiększenie wchłaniania nikotyny. Po usunięciu plaster należy złożyć na pół, stroną samoprzylepną do wewnątrz i umieścić w otwartej saszetce lub w kawałku folii aluminiowej. Zużyty plaster należy następnie ostrożnie zutylizować. Środki ostrożności Z chwilą rozpoczęcia terapii pacjent powinien zaprzestać palenia. W niektórych przypadkach korzystne może być równoczesne stosowanie więcej niż jednej postaci leku NiQuitin.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Specjalne środki ostrozności
W przypadku wystąpienia klinicznie znaczących zaburzeń krążenia lub innych objawów niepożądanych związanych z przyjmowaniem nikotyny należy zmniejszyć dawkę preparatu lub przerwać terapię. W przypadku jednoczesnego stosowania wraz z preparatem NiQuitin Przezroczysty innych leków może wystąpić konieczność modyfikacji ich dawkowania (patrz pkt. 4.5). Preparatu NiQuitin Przezroczysty nie należy stosować dłużej niż 10 tygodni. Pacjenci nie powinni być dłużej leczeni preparatem, ponieważ nikotyna przyjmowana długotrwale może być toksyczna i powodować uzależnienie. Sporadycznie, podczas stosowania plastrów z nikotyną, obserwowano tachykardię. Cukrzyca: stężenie glukozy we krwi może ulegać zmianom podczas rzucania palenia, zarówno w czasie stosowania nikotynowej terapii zastępczej, jak i bez takiej kuracji. Osoby chore na cukrzycę powinny badać stężenie cukru we krwi podczas stosowania plastrów NiQuitin Przezroczysty.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Specjalne środki ostrozności
Pacjentom hospitalizowanym ze względu na przebyty zawał mięśnia sercowego, ciężkie zaburzenia rytmu serca lub incydenty naczyniowo-mózgowe, którzy są w opinii lekarza niestabilni hemodynamicznie, zaleca się zaprzestanie palenia bez użycia środków farmakologicznych. Jeżeli jednak pacjent nie rzuci w ten sposób palenia, można rozważyć zastosowanie plastrów zawierających nikotynę. Jednakże ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania plastrów w tej grupie pacjentów, rozpoczęcie leczenia może nastąpić jedynie pod kontrolą lekarską. Po opuszczeniu szpitala pacjenci mogą normalnie stosować nikotynową terapię zastępczą. W razie pojawienia się klinicznie znaczącego nasilenia objawów sercowo-naczyniowych lub innych działań mających związek z podawaniem nikotyny, należy zastosować plaster zawierający mniejszą dawkę leku lub przerwać jego stosowanie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Specjalne środki ostrozności
Terapia łączona NTZ nie powinna być stosowana u osób z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego bez oceny ryzyka/korzyści przez fachowy personel medyczny. Preparat należy ostrożnie stosować u pacjentów z: chorobami sercowo-naczyniowymi (np. niestabilną dławicą piersiową, dławicą Prinzmetala, niewydolnością serca, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, ciężką arytmią), po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze niedokrwiennym mózgu, chorobami przebiegającymi ze skurczem naczyń, ciężką chorobą naczyń obwodowych, z zaburzeniami krążenia mózgowego, atopowym zapaleniem skóry lub egzemą (z powodu miejscowej nadwrażliwości na plaster), umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby lub nerek, czynnym wrzodem żołądka lub dwunastnicy, z nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy lub cukrzycą. W przypadku ciężkich, utrzymujących się powyżej 4 dni miejscowych reakcji w miejscu aplikacji (np.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Specjalne środki ostrozności
ciężkiego rumienia, świądu, opuchlizny) lub uogólnionych reakcji skórnych (np. pokrzywka, ogólna wysypka skórna), należy przerwać stosowanie plastra NiQuitin Przezroczysty. Wystąpienie takich objawów może być bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości wystąpiło zapalenie skóry. Pacjenci z alergią kontaktową na plaster NiQuitin Przezroczysty powinni zostać ostrzeżeni, że w wyniku narażenia na inne produkty zawierające nikotynę lub po zapaleniu papierosa może u nich wystąpić ciężka reakcja. Drgawki: należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka podczas stosowania nikotynowej terapii zastępczej u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, u pacjentów chorych na padaczkę lub u pacjentów z padaczką w wywiadzie, którzy obecnie nie mają napadów. Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek mających związek z nikotyną.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Specjalne środki ostrozności
Nikotynowa terapia zastępcza może nasilać objawy u osób z czynnym zapaleniem przełyku, zapaleniem jamy ustnej i gardła, zapaleniem żołądka, owrzodzeniem żołądka lub owrzodzeniem trawiennym. Przeniesienie uzależnienia: może wystąpić przeniesiona zależność od nikotyny. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania terapii łączonej plastrów transdermalnych NiQuitin oraz doustnych form NiQuitin są identyczne jak w przypadku monoterapii. Zaprzestanie palenia Policykliczne węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków katalizowany przez enzym CYP 1A2 (i prawdopodobnie CYP 1A1). Po zaprzestaniu palenia może dochodzić do spowolnienia metabolizmu i w konsekwencji wzrostu stężenia leków we krwi.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono klinicznie potwierdzonych interakcji pomiędzy nikotynową terapią zastępczą i innymi stosowanymi jednocześnie lekami. Specjaliści opieki medycznej powinni jednak pamiętać, że samo rzucenie palenia może wymagać zmodyfikowania niektórych terapii. Nikotyna może prawdopodobnie nasilać hemodynamiczne działanie adenozyny, tj. wzrost ciśnienia krwi i częstości akcji serca, a także zwiększać reakcję na ból (ból w klatce piersiowej typu dusznicy bolesnej) wywołany podaniem adenozyny.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Palenie tytoniu związane m.in. z podażą nikotyny ma wyraźnie szkodliwy wpływ na zdrowie kobiety ciężarnej i płodu (mała masa urodzeniowa, zwiększone ryzyko poronienia, zwiększona śmiertelność okołoporodowa). Zaprzestanie palenia tytoniu jest najskuteczniejszą pojedynczą interwencją na rzecz poprawy zdrowia zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej abstynencja zostanie osiągnięta, tym lepiej. W warunkach idealnych zaprzestanie palenia w czasie ciąży powinno być możliwe bez NTZ. Natomiast w przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie rzucić palenia, NTZ może być zalecona przez fachowy personel medyczny, aby wspomóc próbę wyjścia z nałogu. Dla płodu ryzyko stosowania NTZ jest niższe niż ryzyko przewidywane w przypadku palenia tytoniu, ze względu na niższe maksymalne stężenie nikotyny w osoczu i brak dodatkowej ekspozycji na działanie policyklicznych węglowodorów aromatycznych i tlenku węgla.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jednak ponieważ nikotyna przenika do płodu wpływając na ruchy oddechowe i wykazuje zależny od dawki wpływ na krążenie łożyskowe/płodowe, decyzję o stosowaniu NTZ należy podjąć w jak najwcześniejszym etapie ciąży. Należy założyć stosowanie NTZ tylko przez okres 2-3 miesięcy. Preferowane mogą być produkty o przerywanym sposobie dawkowania, ponieważ zazwyczaj zapewniają one mniejszą dawkę dobową nikotyny niż plastry. Natomiast plastry mogą być odpowiednie, jeśli kobieta ma nudności w czasie ciąży. Ze względu na brak swoistych badań, terapia skojarzona plastrami i postaciami doustnymi nie jest zalecana w czasie ciąży, chyba że fachowy personel medyczny uzna, że jest to konieczne dla zapewnienia abstynencji. Karmienie piersi? Nikotyna pochodząca z palenia i NTZ znajduje się w mleku matki. Jednak ilość nikotyny na jaką narażone jest niemowlę z powodu terapii NTZ jest stosunkowo mała i mniej niebezpieczna niż palenie bierne, na które byłoby ono narażone w przeciwnym razie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W warunkach idealnych zaprzestanie palenia w czasie laktacji powinno być możliwe bez NTZ. Natomiast w przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie rzucić palenia, NTZ może być zalecona przez fachowy personel medyczny, aby wspomóc próbę wyjścia z nałogu. W porównaniu z plastrami, stosowanie preparatów NTZ o przerywanym dawkowaniu, może zminimalizować ilość nikotyny w mleku ludzkim, ponieważ czas między podaniem produktu NTZ a karmieniem może zostać jak najbardziej wydłużony. Kobiety powinny starać się karmić piersią tuż przed przyjęciem produktu. Ze względu na brak swoistych badań, terapia łączona plastrami i postaciami doustnymi nie jest zalecana w okresie laktacji, chyba że fachowy personel medyczny uzna, że jest to konieczne dla zapewnienia abstynencji. Płodność Badania przeprowadzone u samców szczurów wykazały, że nikotyna może obniżyć masę jąder, spowodować odwracalny spadek liczby komórek Sertoliego z zaburzeniem spermatogenezy i doprowadzić do różnych zmian w najądrzu i nasieniowodzie.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jednakże nie opisano podobnych skutków u ludzi.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy NiQuitin Przezroczysty plastry nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych po zastosowaniu plastrów NiQuitin Przezroczysty należą reakcje skórne w miejscu aplikacji. Inne działania niepożądane mogą mieć związek z farmakologicznym działaniem nikotyny lub zespołem odstawiennym wynikaącym z zaprzestania palenia (patrz Właściwości farmakodynamiczne). Niektóre ze stwierdzonych objawów, np. depresja, rozdrażnienie, nerwowość, niepokój, zmienność nastroju, lęk, senność, zaburzenia koncentracji, bezsenność i zaburzenia snu mogą być spowodowane zespołem odstawiennym związanym z zaprzestaniem palenia. U osób, które zaprzestały palenia w jakikolwiek sposób mogą wystąpić: osłabienie, bóle głowy, zawroty głowy, kaszel lub objawy grypopodobne. W badaniach klinicznych i danych zebranych po wprowadzeniu produktu do obrotu zanotowano następujące działania niepożądane.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: nadwrażliwość* Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne Zaburzenia psychiczne Bardzo często: zaburzenia snu, w tym koszmary senne i bezsenność Często: nerwowość Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: ból głowy, zawroty głowy Często: drżenie Częstość nieznana: drgawki** Zaburzenia serca Bardzo często: kołatanie serca Niezbyt często: tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność, zapalenie gardła, kaszel Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: nudności, wymioty Często: niestrawność, ból w nadbrzuszu, biegunka, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wzmożona potliwość Bardzo rzadko: alergiczne zapalenie skóry*, kontaktowe zapalenie skóry*, nadwrażliwość na światło słoneczne Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból stawów, ból mięśni Dolegliwości ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: reakcje w miejscu aplikacji plastra* Często: ból w klatce piersiowej, ból kończyn, ból, osłabienie, zmęczenie/ złe samopoczucie Niezbyt często: objawy grypopodobne * Większość reakcji skórnych ma łagodny przebieg i ustępuje szybko po usunięciu plastra.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Działania niepożądane
Mogą wystąpić ból lub uczucie ciężkości w kończynach lub innym miejscu gdzie zastosowano plaster (np. w klatce piersiowej). ** U osób przyjmujących leczenie przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie. Częstości występowania są określone jako: bardzo często (występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów), często (występujące u mniej niż 1 na 10, ale u więcej niż u 1 na 100 pacjentów), niezbyt często (występujące u mniej niż 1 na 100, ale u więcej niż u 1 000 pacjentów), rzadko (występujące u mniej niż 1 na 1 000, ale u więcej niż u 10 000 pacjentów), bardzo rzadko (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów). Najczęstsze reakcje skórne w miejscu zastosowania plastra to: przemijająca wysypka, świąd, uczucie pieczenia i palenia, uczucie drętwienia, obrzęk, ból i pokrzywka. Zanotowano również reakcje nadwrażliwości, m.in. alergiczne zapalenie skóry i kontaktowe zapalenie skóry. W przypadku nasilonych lub długotrwałych reakcji w miejscu aplikacji plastra (np.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Działania niepożądane
silnego rumienia, swędzenia lub obrzęku) lub uogólnionych reakcji skórnych (np. pokrzywka lub wysypka skórna) pacjentom należy zalecić zaprzestanie stosowania plastrów i kontakt z lekarzem. W przypadku klinicznie znaczącego nasilenia dolegliwości układu sercowo-naczyniowego lub innych działań niepożądanych związanych z nikotyną, należy zastosować plaster zawierający mniejszą dawkę leku lub przerwać jego stosowanie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181c, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21- 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nawet niewielkie ilości nikotyny mogą być niebezpieczne dla dzieci i mogą spowodować zgon. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za naglący stan medyczny i natychmiast leczyć. Symptomy Nie są znane skutki zastosowania na skórę kilku plastrów jednocześnie lub połknięcia plastrów. Spodziewane objawy przedawkowania byłyby podobne do objawów ostrego zatrucia nikotyną i obejmowałyby: bladość, pocenie się, ból głowy, nudności, zwiększone wydzielanie śliny, wymioty, bóle żołądka, splątanie, drżenie, biegunkę, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i słuchu, osłabienie. Po znacznym przedawkowaniu może wystąpić krańcowe wyczerpanie, niedociśnienie tętnicze oraz niewydolność oddechowa. Dawka śmiertelna powoduje natychmiastowe wystąpienie drgawek a następnie śpiączki z porażeniem ośrodka oddechowego lub rzadziej niewydolności mięśnia sercowego, śmierć.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Przedawkowanie
Postępowanie Przedawkowanie po podaniu miejscowym Plaster NiQuitin Przezroczysty należy usunąć natychmiast po wystąpieniu objawów przedawkowania, a pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza. Powierzchnia skóry może zostać zmyta wodą i osuszona. Nie należy używać mydła, gdyż może to zwiększyć wchłanianie nikotyny. Nikotyna będzie ciągle dostarczana do krążenia przez kilka godzin po usunięciu plastra ze względu na jej magazynowanie się w skórze. Przedawkowanie po spożyciu Należy natychmiast zaprzestać podaży nikotyny. Pacjent powinien zwrócić się do lekarza i być leczony objawowo. Należy podawać węgiel aktywowany tak długo, jak plaster pozostaje w przewodzie pokarmowym, ponieważ będzie on uwalniał nikotynę przez wiele godzin. Postępowanie po zatruciu nikotyn? Swoistym leczeniem jest stosowanie atropiny, w celu zahamowania objawów nadmiernego pobudzenia układu przywspółczulnego. Drgawki leczy się diazepamem lub barbituranami.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Przedawkowanie
W przypadku niewydolności oddechowej stosuje się wspomaganie oddechu, podawanie płynów w niedociśnieniu tętniczym i zapaści sercowo-naczyniowej.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny Kod ATC: N07B A01 Nikotyna, główny alkaloid zawarty w produktach tytoniowych, jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, ma wpływ na działanie ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Odstawienie nikotyny wywołuje u osób uzależnionych objawy, takie jak: potrzeba zapalenia papierosa, nerwowość, niepokój, drażliwość, senność, zaburzenia nastroju; trudności z koncentracją; zaburzenia snu, wzmożony apetyt, łagodne zaburzenia somatyczne (ból głowy, bóle mięśni, zaparcie, zmęczenie), zwiększenie masy ciała. Objawy odstawienne, takie jak np. potrzeba zapalenia papierosa, mogą być kontrolowane poprzez utrzymywanie stałego stężenia nikotyny w organizmie, mniejszego niż stężenie nikotyny występujące po zapaleniu papierosa.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Właściwości farmakodynamiczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych, podawanie nikotyny łagodziło objawy po odstawieniu tytoniu jak również potrzebę zapalenia papierosa. W porównaniu do placebo (p < 0,05) potrzeba zapalenia papierosa była zmniejszona o co najmniej 35% u palaczy we wszystkich porach dnia podczas pierwszych dwóch tygodni abstynencji.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu transdermalnym, nikotyna uwolniona z plastra szybko wchłania się przez skórę. Stężenie nikotyny w osoczu osiąga stałą wartość po 2 – 4 godzinach po zastosowaniu plastra NiQuitin Przezroczysty. Stężenie to utrzymuje się na stałym poziomie przez 24 godziny lub do chwili usunięcia plastra. Około 68% nikotyny uwolnionej z plastra przenika do ogólnego krążenia, a pozostałość jest tracona na skutek parowania przez krawędź plastra. Podczas regularnego stosowania plastrów NiQuitin Przezroczysty (zakładanych co 24 godziny), stałe poziomy stężeń nikotyny w osoczu (zależne od dawki) osiągane są po aplikacji drugiego plastra i są one utrzymywane przez całą dobę. Maksymalne stężenia podczas regularnego stosowania są o około 30 % większe od stężenia osiąganego po jednorazowym zastosowaniu plastra NiQuitin Przezroczysty. Stężenia nikotyny w osoczu są proporcjonalne do dawki w trzech schematach dawkowania preparatu NiQuitin Przezroczysty.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
Stałe średnie stężenia nikotyny w osoczu wynoszą około 17 ng/ml dla plastra 21 mg/dobę, 12 ng/ml dla plastra 14 mg/dobę i 6 ng/ml dla plastra 7 mg/dobę. Dla porównania, półgodzinne palenie papierosów wytwarza średnie stężenie nikotyny w osoczu równe około 44 ng/ml. Szybko występujące maksymalne stężenie nikotyny w krwi obserwowane po zapaleniu papierosa, nie jest obserwowane po zaaplikowaniu plastra NiQuitin Przezroczysty. Dystrybucja Po usunięciu plastra, stężenie nikotyny w osoczu zmniejsza się zgodnie ze średnią wartością okresu półtrwania wynoszącą 3 godziny (w porównaniu z 2 godzinami dla podania dożylnego, co jest związane z przedłużoną absorpcją nikotyny ze skóry); nikotyna osiąga stężenie niewykrywalne w ciągu 10 – 12 godzin (u pacjentów niepalących). Objętość dystrybucji nikotyny wynosi około 2,5 l/kg mc; brak selektywnego wychwytu przez jakikolwiek organ.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, nerkach i płucach ze średnią wartością klirensu osoczowego około 1,2 l/min. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny, z których wszystkie są uważane za nieaktywne farmakologicznie. Głównymi metabolitami są kotynina i trans-3-hydroksykotynina. Średnie wartości stężenia kotyniny we krwi są dziesięciokrotnie większe od stężenia nikotyny. Okres półtrwania nikotyny wynosi od 1 do 2 godzin, a kotyniny od 15 do 20 godzin. Eliminacja Nikotyna i jej metabolity są wydalane przez nerki. Około 10% nikotyny jest wydalane w stanie niezmienionym w moczu. Do 30% może być wydalane w moczu z maksymalnym stopniem przepływu i maksymalnym zakwaszeniem moczu (pH ≤ 5). Płeć pacjentów nie ma wpływu na kinetykę leku. U mężczyzn otyłych zaobserwowano znacznie mniejsze wartości AUC i Cmax w porównaniu do mężczyzn o normalnej masie ciała.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Właściwości farmakokinetyczne
Obserwowano liniową regresję AUC w stosunku do masy ciała (wartość AUC zmniejsza się wraz ze wzrostem masy ciała). Kinetyka leku była podobna dla wszystkich miejsc stosowania na górnej części tułowia i zewnętrznej górnej części ramienia.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ogólna toksyczność nikotyny jest dobrze poznana i wzięta pod uwagę w zalecanym schemacie dawkowania. Nikotyna nie wykazuje mutagenności. Badania nie wskazują na karcynogenne działanie nikotyny. W badaniach na ciężarnych zwierzętach wykazano toksyczność nikotyny dla matki i płodu. Ponadto zaobserwowano przedporodowe i poporodowe opóźnienie wzrostu oraz opóźnienia i zmiany w poporodowym rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Powyższe nieprawidłowości odnoszą się jedynie do badań, podczas których podawano dawki nikotyny większe niż zalecane w schemacie dawkowania plastrów NiQuitin Przezroczysty. Porównanie działania po podaniu ogólnym, koniecznego do ujawnienia działań niepożądanych w badaniach przedklinicznych, z działaniem po zastosowaniu preparatu NiQuitin, wykazuje, że potencjalne ryzyko jest małe wobec korzyści terapii zastępczej nikotyną w zaprzestaniu palenia tytoniu.
CHPL leku Niquitin przezroczysty, system transdermalny, 7 mg/24 h (36 mg)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kopolimer etylenowinylooctanu, polietylenu tereftalan/etylenowinylooctan, wysokiej gęstości film polietylenowy, lepki laminat poliizobutylenowy, film poliestrowy, biały atrament. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30 °C, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe zawierające 7 plastrów. Każdy plaster znajduje się w laminowanej saszetce. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette FreshMint Gum, 2 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna guma zawiera jako substancję czynną 2 mg nikotyny, w postaci nikotyny z kationitem. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Ksylitol 612 mg/gumę Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza. Kwadratowa guma do żucia o wymiarach 15 x 15 x 6 mm w białawej otoczce.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum wskazana jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstość jej stosowania lub podawaną dawkę (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leczniczej gumy do żucia Nicorette FreshMint Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette FreshMint Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8 – 12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o niskim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) < 6 lub palenie ≤ 20 papierosów/dobę) powinny rozpocząć leczenie od dawki 2 mg.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia powinny rozpocząć leczenie od dawki 4 mg. Nie należy stosować więcej niż 24 gumy na dobę. Zaprzestanie palenia Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum ułatwia rzucenie palenia osobom zdecydowanym na wyjście z nałogu. Gumę należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące. Następnie należy rozpocząć stopniowe odstawianie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1-2 gum na dobę. Ograniczenie palenia Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum ułatwia ograniczenie palenia osobom niechcącym lub niebędącym w stanie rzucić nałogu. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami, w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia, tak szybko jak będzie to możliwe, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem. Na ogół regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy nie jest zalecane. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one udoskonalić proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint pomaga osobom palącym w czasowym powstrzymaniu się od palenia. Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć zapalenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Terapia kombinowana Czasami korzystne może być równoczesne wykorzystanie więcej niż jednej formy nikotynowej terapii zastępczej. Terapia kombinowana skierowana jest do osób palących, które powróciły do nałogu palenia pomimo stosowania w przeszłości monoterapii NTZ lub które mają trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa podczas stosowania monoterapii. Dlatego, jeśli to konieczne, nikotynowa guma 2 mg i plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h mogą być stosowane łącznie. Plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h należy przykleić rano, po przebudzeniu i odkleić po 16 godzinach przed pójściem spać. Należy go stosować zgodnie z dawkowaniem zatwierdzonym dla stosowania w monoterapii. Nikotynową gumę 2 mg należy żuć ad libitum, kiedy osoba paląca poczuje silną chęć zapalenia, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 15 gum. Guma może być stosowana ad libitum przez okres 12 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gum.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Maksymalny czas stosowania gum wynosi 12 miesięcy. Produktu leczniczego Nicorette FreshMint Gum nie należy jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połyka się ją. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka. Gumę leczniczą Nicorette FreshMint Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy. Technika żucia 4. Instrukcje dotyczące stosowania 1. Gumę należy żuć wolno do momentu poczucia smaku. 2. Następnie przerwać żucie i zatrzymać gumę między dziąsłem a policzkiem. 3. Należy zacząć żuć ponownie, gdy smak zaniknie. 4. Czynność tę należy powtarzać przez 30 minut.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette FreshMint Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette FreshMint Gum zawierają butylohydroksytoluen (E321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Ze względu na zawartość ksylitolu, w razie zastosowania powyżej 16 gum/dobę, produkt leczniczy może działać przeczyszczająco. Wartość kaloryczna jednej gumy wynosi 1.5 kcal. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette FreshMint Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette FreshMint Gum w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette FreshMint Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, Nicorette FreshMint Gum należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette FreshMint Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
W trakcie stosowania Nicorette FreshMint Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. W przypadku stosowania Nicorette FreshMint Gum objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
Po dużych dawkach objawom tym towarzyszyć może niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i może być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: lek i do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem nikotynowego zespołu odstawiennego, występującego przy rzucaniu palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może ułatwić palaczom zaprzestanie lub ograniczenie palenia.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nikotyna podawana w postaci gumy do żucia jest łatwo wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej. Wykrywalne stężenia we krwi stwierdza się w ciągu 5 – 7 minut od rozpoczęcia żucia. Maksymalne stężenie osiągane jest po około 5 – 10 minutach od zakończenia żucia. Stężenia we krwi są w przybliżeniu proporcjonalne do ilości nikotyny uwalnianej podczas żucia i jest mało prawdopodobne, aby były większe od stężeń osiąganych podczas palenia papierosów. Ilość nikotyny uwalniana z jednej gumy zależy od tego, jak energicznie i jak długo jest żuta. Ilość wchłoniętej nikotyny zależy od ilości uwolnionej oraz strat w jamie ustnej spowodowanych połknięciem lub zwiększonym wydzielaniem śliny. Układowa dostępność nikotyny połkniętej jest z powodu wątrobowego efektu pierwszego przejścia. Wysokie i szybko narastające stężenie nikotyny występujące po paleniu jest rzadko następstwem stosowania gumy. Zwykle około 1.4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 2 mg.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 do 3 l/kg m.c., a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, średni klirensu osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia związania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub zmiany dotyczące białek osocza nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenie 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Aż do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości poniżej pH 5. Postępująca ciężka niewydolność nerek powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania gum do żucia Nicorette FreshMint Gum nie są znane, jednakże toksyczność nikotyny jako składnika tytoniu jest dobrze udokumentowana. Typowymi objawami ostrego zatrucia są słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu i uogólnione drgawki. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w gumie do żucia Nicorette FreshMint Gum.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń Podłoże gumy do żucia Ksylitol (E967) Olejek miętowy Sodu węglan bezwodny Sodu wodorowęglan Acesulfam potasu (E 950) Lewomentol Magnezu tlenek Otoczka Ksylitol (E967) Olejek miętowy Guma arabska (E414) Tytanu dwutlenek (E171) Wosk Carnauba (E903) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC + aluminium/winyloakryl w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 15, 30, 90, 105, 210 sztuk. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette FreshMint Gum, 4 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna guma zawiera jako substancję czynną 4 mg nikotyny, w postaci nikotyny z kationitem. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Ksylitol 596 mg/gumę Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza. Kwadratowa guma do żucia o wymiarach 15 x 15 x 6 mm w kremowej otoczce.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum wskazana jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych występujących po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstość jej stosowania lub podawaną dawkę (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leczniczej gumy do żucia Nicorette FreshMint Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette FreshMint Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8-12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o niskim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) < 6 lub palenie ≤ 20 papierosów/dobę) powinny rozpocząć leczenie od dawki 2 mg.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia powinny rozpocząć leczenie od dawki 4 mg. Nie należy stosować więcej niż 24 gumy na dobę. Zaprzestanie palenia Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum ułatwia rzucenie palenia osobom zdecydowanym na wyjście z nałogu. Gumę należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące. Następnie należy rozpocząć stopniowe odstąpienie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1–2 gum na dobę. Ograniczanie palenia Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum ułatwia ograniczenie palenia osobom niechcącym lub niebędącym w stanie rzucić palenia. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami, w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia tak szybko, jak będzie to możliwe, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem. Na ogół nie jest zalecane regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one udoskonalić proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum pomaga osobom palącym w czasowym powstrzymaniu się od palenia. Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć za palenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Produktu leczniczego Nicorette FreshMint Gum nie należy żuć jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połykana. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka. Gumę leczniczą Nicorette FreshMint Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy. Technika żucia Gumę należy żuć wolno do momentu poczucia smaku. Następnie należy przerwać żucie i zatrzymać gumę między dziąsłem a policzkiem. Należy zacząć żuć ponownie, gdy smak zaniknie. Czynność tę należy powtarzać przez 30 minut. Tyle czasu potrzeba, żeby wydzieliła się cała nikotyna zawarta w gumie.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette FreshMint Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette FreshMint Gum zawierają butylowany hydroksytoluen (E321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Ze względu na zawartość ksylitolu (E 967), w razie zastosowania powyżej 16 gum/dobę, produkt leczniczy może działać przeczyszczająco. Wartość kaloryczna jednej gumy wynosi 1.4 kcal. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette FreshMint Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette FreshMint Gum w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette FreshMint Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, produkt leczniczy należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette FreshMint Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła oraz zwiększone wydzielanie śliny, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu. W trakcie stosowania Nicorette FreshMint Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób. 5. Dane z badań klinicznych Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej z badań klinicznych przedstawione są w Tabeli 1. Tabela 1: Działania niepożądane występujące z częstością ≥1% Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Substancja czynna N = 3214 (%) Placebo N=2819 (%) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha Suchość w jamie ustnej Niestrawność Wzdęcia Nudności 1,8 3,2 6,1 1,8 10,4 1,2 2,7 3,3 1,4 5,8 Nadmierne wydzielanie śliny Zapalenie jamy ustnej Wymioty 2,6 2,6 2,7 1,0 2,0 1,2 Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Pieczenie Zmęczenie 1,0 1,0 0,5 0,6 Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość 1,4 1,22 Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy Dyzgeuzja 11,5 3,2 1,3 13,0 2,8 Parestezja 0,8 Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Kaszel Czkawka Podrażnienie gardła 9,3 16,4 11,8 5,9 2,3 4,4
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leczniczej gumy do żucia Nicorette FreshMint Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette FreshMint Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8-12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o niskim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) < 6 lub palenie ≤ 20 papierosów/dobę) powinny rozpocząć leczenie od dawki 2 mg. Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia powinny rozpocząć leczenie od dawki 4 mg. Nie należy stosować więcej niż 24 gumy na dobę. Zaprzestanie palenia Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum ułatwia rzucenie palenia osobom zdecydowanym na wyjście z nałogu. Gumę należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Następnie należy rozpocząć stopniowe odstąpienie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1–2 gum na dobę. Ograniczanie palenia Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum ułatwia ograniczenie palenia osobom niechcącym lub niebędącym w stanie rzucić palenia. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami, w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem. Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia tak szybko, jak będzie to możliwe, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Na ogół nie jest zalecane regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one udoskonalić proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshMint Gum pomaga osobom palącym w czasowym powstrzymaniu się od palenia. Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć za palenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia. Produktu leczniczego Nicorette FreshMint Gum nie należy żuć jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połykana. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Gumę leczniczą Nicorette FreshMint Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy. Technika żucia Gumę należy żuć wolno do momentu poczucia smaku. Następnie należy przerwać żucie i zatrzymać gumę między dziąsłem a policzkiem. Należy zacząć żuć ponownie, gdy smak zaniknie. Czynność tę należy powtarzać przez 30 minut. Tyle czasu potrzeba, żeby wydzieliła się cała nikotyna zawarta w gumie. 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo).
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza. Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych. Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette FreshMint Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie. Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków. Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette FreshMint Gum zawierają butylowany hydroksytoluen (E321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Ze względu na zawartość ksylitolu (E 967), w razie zastosowania powyżej 16 gum/dobę, produkt leczniczy może działać przeczyszczająco. Wartość kaloryczna jednej gumy wynosi 1.4 kcal. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki. Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette FreshMint Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Dlatego należy unikać stosowania Nicorette FreshMint Gum w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette FreshMint Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, produkt leczniczy należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette FreshMint Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. 4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła oraz zwiększone wydzielanie śliny, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu. W trakcie stosowania Nicorette FreshMint Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób. 5. Dane z badań klinicznych Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej z badań klinicznych przedstawione są w Tabeli 1. Tabela 1: Działania niepożądane występujące z częstością ≥1% Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Substancja czynna N = 3214 (%) Placebo N=2819 (%) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha Suchość w jamie ustnej Niestrawność Wzdęcia Nudności 1,8 3,2 6,1 1,8 10,4 1,2 2,7 3,3 1,4 5,8 Nadmierne wydzielanie śliny Zapalenie jamy ustnej Wymioty 2,6 2,6 2,7 1,0 2,0 1,2 Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Pieczenie Zmęczenie 1,0 1,0 0,5 0,6 Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość 1,4 1,22 Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy Dyzgeuzja 11,5 3,2 1,3 13,0 2,8 Parestezja 0,8 Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Kaszel Czkawka Podrażnienie gardła 9,3 16,4 11,8 5,9 2,3 4,4 4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. W przypadku stosowania Nicorette FreshMint Gum objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść sercowo-naczyniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Ryzyko zatrucia w następstwie połknięcia gumy do żucia jest bardzo małe, ponieważ wchłanianie nikotyny przy braku żucia jest wolne i niepełne.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem nikotynowego zespołu odstawiennego, występującego przy rzucaniu palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może ułatwić palaczom zaprzestanie lub ograniczenie palenia.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nikotyna podawana w postaci gumy do żucia jest łatwo wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej. Wykrywalne stężenia we krwi stwierdza się w ciągu 5 – 7 minut od rozpoczęcia żucia. Maksymalne stężenie osiągane jest po około 5 – 10 minutach od zakończenia żucia. Stężenia we krwi są w przybliżeniu proporcjonalne do ilości nikotyny uwalnianej podczas żucia i jest mało prawdopodobne, aby były większe od stężeń osiąganych podczas palenia papierosów. Ilość nikotyny uwalniana z jednej gumy zależy od tego, jak energicznie i jak długo jest żuta. Ilość wchłoniętej nikotyny zależy od ilości uwolnionej oraz strat w jamie ustnej spowodowanych połknięciem lub zwiększonym wydzielaniem śliny. Układowa dostępność nikotyny połkniętej jest niższa z powodu wątrobowego efektu pierwszego przejścia. Wysokie i szybko narastające stężenie nikotyny występujące po paleniu jest rzadko następstwem stosowania gumy.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zwykle około 3,4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 4 mg. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 do 3 l/kg mc., a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, średni klirensu osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia związania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub zmiany dotyczące białek osocza nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenie 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki).
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości poniżej pH 5. Postępująca ciężka niewydolność nerek powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania gum do żucia Nicorette FreshMint Gum nie są znane, jednakże toksyczność nikotyny jako składnika tytoniu jest dobrze udokumentowana. Typowymi objawami ostrego zatrucia są słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu i uogólnione drgawki. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w gumie do żucia Nicorette FreshMint Gum.
CHPL leku Nicorette Freshmint Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń Podłoże gumy do żucia Ksylitol (E967) Olejek miętowy Sodu węglan bezwodny Żółcień chinolinowa (E104) Acesulfam potasu (E950) Lewomentol Magnezu tlenek Otoczka Ksylitol (E967) Olejek miętowy Guma arabska (E 414) Tytanu dwutlenek (E171) Wosk Carnauba (E903) Żółcień chinolinowa (E104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC + aluminium/winyloakryl w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 15, 30, 90, 105, 210 sztuk. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NiQuitin, 2 mg, pastylki do ssania 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Nicotinum 1 pastylka do ssania zawiera 2 mg nikotyny (w postaci nikotyny z kationitem). Substancje pomocnicze o znanym działaniu (w jednej pastylce) Aspartam (E951) 6,1 mg Mannitol (E421) 1028,37 mg Sód 15 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Pastylka do ssania Białe lub białawe, obustronnie wypukłe, okrągłe pastylki z wytłoczeniem NL2 na jednej ze stron.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Pastylki do ssania NiQuitin wskazane są do łagodzenia objawów wynikających z odstawienia nikotyny, w tym uczucia głodu nikotynowego, związanych z rzucaniem palenia tytoniu. Jeżeli to możliwe, podczas rzucania palenia, pastylki do ssania NiQuitin należy stosować jednocześnie z programem wspierającym rzucenie palenia.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Osoby stosujące NiQuitin powinny dołożyć wszelkich starań, aby całkowicie zaprzestać palenia podczas leczenia tym produktem. Wybór mocy pastylek do ssania jest uzależniony od nawyków palacza. NiQuitin 2 mg jest odpowiedni dla palaczy wypalających 20 lub mniej papierosów dziennie. NiQuitin 4 mg jest odpowiedni dla palaczy wypalających więcej niż 20 papierosów dziennie. Poradnictwo i wsparcie o charakterze terapii behawioralnej zwykle poprawiają wskaźnik skuteczności leczenia. Osoby dorosłe (w wieku co najmniej 18 lat) Monoterapia: Należy przestrzegać poniższego schematu leczenia: Stopień 1: Tydzień 1. do 6. Stopień 2: Tydzień 7. do 9. Stopień 3: Tydzień 10. do 12. Aby móc powstrzymać się od palenia przez kolejne 12 tygodni: należy stosować 1 lub 2 pastylki na dobę tylko w przypadkach silnej ochoty na zapalenie papierosa. Od 1. do 6. tygodnia zalecane jest stosowanie co najmniej 9 pastylek na dobę.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Nie należy stosować więcej niż 15 pastylek na dobę. Leczenie pastylkami z nikotyną może trwać dłużej niż 24 tygodnie, jeśli to konieczne, aby nie palić papierosów. Pacjenci stosujący pastylki do ssania dłużej niż 12 miesięcy powinni skonsultować się z fachowym personelem medycznym. Stopniowe rzucanie palenia: Dotyczy palaczy, którzy nie chcą lub nie są w stanie nagle rzucić palenia. Należy przyjąć pastylkę do ssania zawsze gdy pojawia się silna potrzeba zapalenia papierosa, w celu jak największego ograniczenia liczby wypalanych papierosów oraz w celu jak najdłuższego powstrzymania się od zapalenia kolejnego papierosa. Liczba pastylek do ssania przyjmowanych w ciągu doby jest zmienna i zależna od potrzeb pacjenta, niemniej jednak nie należy stosować więcej niż 15 pastylek do ssania na dobę. Jeśli po 6 tygodniach leczenia nie uda się zmniejszyć liczby papierosów wypalanych dziennie, pacjent powinien skonsultować się z fachowym personelem medycznym.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Zmniejszenie używania tytoniu powinno prowadzić do całkowitego zaprzestania palenia. Należy starać się osiągnąć to jak najszybciej. Gdy liczba papierosów zostanie zmniejszona do poziomu, przy którym pacjent poczuje się gotowy do całkowitego zaprzestania palenia, należy rozpocząć schemat dawkowania przewidziany dla „natychmiastowego rzucenia palenia” przedstawiony powyżej. Jeśli próba całkowitego zaprzestania palenia nie zostanie podjęta w ciągu 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia, zaleca się konsultację z fachowym personelem medycznym. Tymczasowa abstynencja: Należy przyjmować pastylki do ssania co 1-2 godziny, aby kontrolować uciążliwe objawy odstawienia, w tym głód nikotynowy. Nie należy przyjmować więcej niż 30 pastylek na dobę. Zaleca się, aby całkowicie zaprzestać palenia najszybciej jak to możliwe.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Jeśli po 6 miesiącach od rozpoczęcia leczenia osoby stosujące pastylki do ssania nadal odczuwają potrzebę regularnego stosowania pastylek i nadal nie są w stanie podjąć próby trwałego rzucenia palenia, zaleca się konsultację z fachowym personelem medycznym. Terapia łączona: Leczenie pastylkami do ssania NiQuitin 2 mg w skojarzeniu z plastrami NiQuitin. W niektórych przypadkach korzystne może być stosowanie więcej niż jednej formy Nikotynowej Terapii Zastępczej (NTZ). Na przykład terapia łączona może być stosowana przez palaczy, którzy w przeszłości powrócili do palenia tytoniu po stosowaniu monoterapii NTZ lub u których monoterapia za pomocą jednego produktu NTZ nie jest wystarczająca do opanowania głodu nikotynowego lub u osób mających trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa. Pacjenci mogą łączyć system transdermalny (plastry) NiQuitin z doustnymi postaciami leków NiQuitin (w postaci gumy do żucia, tabletek do ssania, itp.).
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Połączenie systemu transdermalnego (plastrów) z formami doustnymi NTZ jest skuteczniejsze niż stosowanie samych plastrów. Na początku leczenia należy określić dawkę plastra, która jest uzależniona od wcześniejszych nawyków palacza i ilości wypalanych przez niego papierosów, w połączeniu z pastylkami do ssania NiQuitin 2 mg. W trakcie jednoczesnego stosowania pastylek do ssania NiQuitin 2 mg z plastrami NiQuitin zaleca się przyjmowanie od 5 do 6 sztuk pastylek do ssania na dobę. Maksymalna dawka dobowa pastylek do ssania 2 mg wynosi 15 sztuk. W skojarzeniu z plastrem NiQuitin należy stosować tylko jeden rodzaj doustnego produktu NiQuitin (tabletki do ssania lub gumę do żucia). Zalecany schemat dawkowania dla terapii łączonej: Osoby wypalające powyżej 10 papierosów dziennie: Etap 1: NiQuitin przezroczysty 21 mg / 24 godziny, 5 do 6 pastylek do ssania na dobę* Tydzień 7 i 8: Etap 2, NiQuitin przezroczysty 14 mg / 24 godziny, w razie konieczności należy nadal stosować pastylki do ssania* Tydzień 9 i 10: Etap 3, NiQuitin przezroczysty 7 mg / 24 godziny, po 10 tygodniach odstawić plastry NiQuitin przezroczysty, stopniowo zmniejszać liczbę pastylek do ssania.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 pastylek. Osoby wypalające mniej niż 10 papierosów dziennie: Etap 2, NiQuitin przezroczysty 14 mg / 24 godziny, 5 do 6 pastylek do ssania na dobę* Tydzień 7 i 8: Etap 3, NiQuitin przezroczysty 7 mg / 24 godziny, w razie konieczności należy nadal stosować pastylki do ssania* Po 8 tygodniach odstawić plastry NiQuitin przezroczysty, stopniowo zmniejszać liczbę pastylek do ssania. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 pastylek. *Maksymalna dobowa dawka dla postaci doustnych 2 mg wynosi 15 pastylek. Czas trwania leczenia zależy indywidualnie od pacjenta rzucającego palenie. Na ogół stosowanie doustnych postaci NiQuitin powinno trwać 2-3 miesiące, a następnie ilość przyjmowanego leku powinna być stopniowo zmniejszana. Leczenie należy przerwać, kiedy pacjent przyjmuje 1 do 2 pastylek do ssania na dobę. Sposób podawania Jedną pastylkę umieścić w jamie ustnej i pozostawić do rozpuszczenia.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Od czasu do czasu należy ją przemieszczać z jednej strony jamy ustnej na drugą, dopóki całkowicie się nie rozpuści (około 20-30 minut). Pastylki nie należy żuć ani połykać w całości. Trzymając pastylkę w jamie ustnej należy powstrzymać się od jedzenia i picia. Dzieci i młodzież Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży palących tytoń. Nie zaleca się stosowania pastylek NiQuitin u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt leczniczy NiQuitin pastylki do ssania jest przeciwwskazany: u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat oraz u osób niepalących; u osób z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt należy ostrożnie stosować w przypadkach: niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego; umiarkowanych do ciężkich zaburzeń czynności wątroby i (lub) umiarkowanych do ciężkich zaburzeń czynności nerek (klirens nikotyny lub jej metabolitów może być zmniejszony co potencjalnie może wpływać na wystąpienie działań niepożądanych); guza chromochłonnego nadnerczy, nadczynności tarczycy; schorzeń układu sercowo-naczyniowego (np. stabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, zaburzenia krążenia mózgowego, schorzenia przebiegające ze skurczem naczyń, ciężkie schorzenia naczyń obwodowych). Cukrzyca: stężenie glukozy we krwi może być bardziej zmienny podczas rzucania palenia, z lub bez użycia nikotynowej terapii zastępczej NTZ. Pacjentom chorym na cukrzycę należy zalecać częstsze niż zazwyczaj kontrole stężenia glukozy we krwi podczas stosowania leku NiQuitin.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentom hospitalizowanym z powodu zawału mięśnia sercowego, ciężkich zaburzeń rytmu serca lub udaru mózgu, którzy są hemodynamicznie niestabilni, zaleca się zaprzestanie palenia bez stosowania środków farmakologicznych. Jeżeli jednak pacjenci nie rzucą palenia, można rozważyć zastosowanie pastylek NiQuitin. Jednakże ze względu na ograniczone informacje o bezpieczeństwie stosowania produktu przez tę grupę pacjentów, rozpoczęcie NTZ może nastąpić jedynie pod ścisłą kontrolą lekarską. Po opuszczeniu szpitala pacjenci mogą kontynuować stosowanie NTZ. Jeżeli pojawi się klinicznie znaczący wzrost ciśnienia krwi lub pojawią się inne skutki zależne od nikotyny, należy zmniejszyć ilość lub zaprzestać stosowania leku NiQuitin. Drgawki: należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka podczas stosowania nikotynowej terapii zastępczej u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, u pacjentów chorych na padaczkę lub u pacjentów z padaczką w wywiadzie, którzy obecnie nie mają napadów.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek mających związek z nikotyną. Połknięcie środka zawierającego nikotynę może spowodować nasilenie objawów u osób z czynnym zapaleniem przełyku, zapaleniem jamy ustnej lub gardła, zapaleniem błony śluzowej żołądka lub wrzodem trawiennym. Przeniesienie uzależnienia: może wystąpić przeniesiona zależność od nikotyny. Pastylki do ssania NiQuitin nie zawierają cukru lecz zawierają aspartam ulegający przemianie do fenyloalaniny, dlatego produkt jest przeciwwskazany do stosowania u osób chorych na fenyloketonurię. Jedna pastylka zawiera 17 mg sodu. Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu. Lek NiQuitin należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Zaprzestanie palenia i jednoczesne przyjmowanie lub nieprzyjmowanie produktu z nikotyną, może zmienić reakcję organizmu na inne jednocześnie przyjmowane leki u byłych palaczy. Zaprzestanie palenia tytoniu może czasem wymagać dostosowania terapii farmakologicznej.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Udowodniono szkodliwy wpływ palenia na zdrowie kobiet ciężarnych i płodu. Palenie papierosów przez kobietę ciężarną powoduje małą masę urodzeniową noworodków, zwiększone ryzyko poronienia samoistnego i zwiększoną śmiertelność okołoporodową. Nikotyna przenika również do mleka. Należy doradzić kobietom ciężarnym, starającym się zajść w ciążę lub karmiącym, aby spróbowały rzucić palenie bez przyjmowania produktu NiQuitin. Jednakże jeżeli rzucenie palenia się nie powiedzie, lek NiQuitin może być stosowany jedynie po zaleceniu przez lekarza. Karmienie piersi? Kobiety w okresie karmienia piersią mogą stosować pastylki do ssania NiQuitin, ponieważ ilość nikotyny przechodzącej do mleka matki jest mała i mniej szkodliwa niż ta pochodząca z palenia tytoniu.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn NiQuitin nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Pastylki do ssania NiQuitin mogą wywołać objawy niepożądane podobne do tych związanych z przyjęciem nikotyny z tytoniem. Wiele z obserwowanych objawów może być związanych z farmakologicznym oddziaływaniem nikotyny, które jest zależne od dawki. Działania niepożądane przedstawione w tabeli 1 i 2 mają związek z właściwościami nikotyny i odnoszą się do doustnych postaci nikotynowej terapii zastępczej. W tabeli nr 1 przedstawiono działania niepożądane pochodzące z randomizowanego badania klinicznego z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanego z użyciem placebo, obejmującego 1818 pacjentów. Uznano te działania niepożądane zgłoszone w tym badaniu, których częstość występowania w grupie pacjentów stosujących produkty zawierające 2 mg lub 4 mg nikotyny była większa niż w grupie pacjentów stosujących placebo. Częstość występowania działań niepożądanych została oszacowana na podstawie danych pochodzących z badania.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Działania niepożądane
Tabela 1 Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często ≥1/10 nudności Często ≥1/100 ;<1/10 wymioty, niestrawność, ból w nadbrzuszu, biegunka, suchość w jamie ustnej, zaparcia, czkawka, zapalenie jamy ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, dyskomfort w jamie ustnej, zgaga, podrażnienia lub owrzodzenia jamy ustnej Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 wrzód trawienny, refluks żołądkowo-przełykowy, przepuklina rozworu przełykowego, zapalenie przełyku, suchość w gardle, ból zębów Zaburzenia układu nerwowego Często ≥1/100; <1/10 ból głowy*, zawroty głowy* Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 miejscowe odrętwienie, zaburzenia smaku Zaburzenia psychiczne Często ≥1/100; <1/10 bezsenność*, niepokój Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 zły nastrój, wzmożony niepokój, koszmary senne, zmiany nastroju Częstość nieznana nietypowe sny Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często ≥1/100 ; <1/10 zapalenie gardła, kaszel*, ból gardła i krtani Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 kurcz krtani, astma, infekcje dolnych dróg oddechowych, podrażnienie nosa lub gardła, zatkanie nosa Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 zaburzenia krzepliwości i związane z nimi krwawienie (krwawienie z dziąseł i nosa) Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 zaczerwienienie skóry Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 rumień, świąd, wysypka, miejscowe reakcje skórne, wzmożone pocenie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 ból szczęki Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 moczenie nocne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 efekt przedawkowania, ból nogi, obrzęk nóg, uczucie głodu Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często ≥1/100; <1/10 wzmożony apetyt *Mogą być związane z objawami odstawiennymi po zaprzestaniu palenia ♦ Osoby ze skłonnościami do niestrawności mogą mieć niestrawność lub zgagę niewielkiego stopnia w przypadku użycia leku w dawce 4 mg – stosowanie dawki 2 mg (w razie konieczności częściej) zwykle rozwiązuje problem.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Działania niepożądane
Dane po wprowadzeniu leku do obrotu Tabela 2 przedstawia działania niepożądane pochodzące z danych po wprowadzeniu doustnej nikotynowej terapii zastępczej do obrotu. Częstość występowania tych działań niepożądanych nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Tabela 2 Zaburzenia serca kołatanie serca, tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit utrudnienie połykania, odbijanie, regurgitacje, nadmierne wydzielanie śliny, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej Dolegliwości ogólne i stany w miejscu podania osłabienie*, zmęczenie*, złe samopoczucie*, objawy grypopodobne* Zaburzenia układu immunologicznego nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, i, bardzo rzadko, reakcje anafilaktyczne Zaburzenia układu nerwowego drżenie Drgawki** Zaburzenia psychiczne nerwowość* Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia duszność *Mogą być związane z objawami odstawiennymi po zaprzestaniu palenia **U osób przyjmujących leczenie przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Dzieci i młodzież Nawet niewielkie ilości nikotyny mogą być niebezpieczne dla dzieci i mogą okazać się śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za naglący stan medyczny i natychmiast leczyć. Objawy przedmiotowe i podmiotowe po przedawkowaniu pastylek zawierających nikotynę byłyby takie same jak objawy ostrego zatrucia nikotyną i obejmowałyby: bladość, zimne poty, ślinotok, wymioty, bóle w jamie brzusznej, biegunkę, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i widzenia, drżenie, stany splątania i osłabienie. Po znacznym przedawkowaniu mogą wystąpić stan wyczerpania, niskie ciśnienie krwi, niewydolność oddechowa i drgawki. Postępowanie po zatruciu nikotyn? W przypadku przedawkowania (np. połknięcia zbyt wielu pastylek) pacjent powinien niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny i rozpocząć leczenie objawowe.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Przedawkowanie
W razie konieczności zastosować sztuczne oddychanie z jednoczesnym podawaniem tlenu i prowadzić je przez niezbędny okres wynikający ze stanu przedawkowania.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny Kod ATC: N07B A01 Mechanizm działania Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego i ma wyraźny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Przyjmowana w postaci wyrobów tytoniowych powoduje uzależnienie i objawy odstawienne po rzuceniu palenia. Objawy związane z odstawieniem obejmują: silne odczucie potrzeby palenia, obniżenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustrację lub złość, niepokój, trudności koncentracji, niepokój ruchowy i wzmożony apetyt lub zwiększenie masy ciała. Pastylki do ssania zastępują część nikotyny dostarczanej przez tytoń i pomagają zmniejszyć natężenie objawów odstawiennych związanych z rzucaniem palenia tytoniu.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Współczynnik redukcji objawów związanych z zaprzestaniem palenia podczas 6-cio tygodniowej kuracji w grupie przyjmującej pastylki do ssania zawierające 2 mg nikotyny wyniósł 46,0% wobec 29,7% w grupie przyjmującej placebo. Po 6-ciu miesiącach wynosił on odpowiednio 24,2% w grupie aktywnej i 14,4% w grupie przyjmującej placebo. Współczynnik szans, w przełożeniu na objawy ośrodkowe, po sześciu tygodniach i sześciu miesiącach wyniósł odpowiednio 2,1 i 1,96. Współczynnik redukcji objawów związanych z zaprzestaniem palenia podczas 6-cio tygodniowej kuracji w grupie przyjmującej pastylki do ssania zawierające 4 mg nikotyny wyniósł 48,7% wobec 20,8% w grupie przyjmującej placebo. Po 6-ciu miesiącach wynosił on odpowiednio 23,6% w grupie aktywnej i 10,2% w grupie przyjmującej placebo. Współczynnik szans, w przełożeniu na objawy ośrodkowe, po sześciu tygodniach i sześciu miesiącach wyniósł odpowiednio 3,69 i 2,76.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Pastylki do ssania NiQuitin całkowicie rozpuszczają się w jamie ustnej i cała dawka zawartej w nich nikotyny może ulec wchłonięciu przez błonę śluzową policzków lub połknięciu. Całkowite rozpuszczenie pastylki NiQuitin następuje przeważnie po 20-30 minutach. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu krwi po przyjęciu pojedynczej dawki 2 mg wynosi około 4,4 ng/ml. W przypadku przyjmowania pastylek w dawce 2 mg co 1,5 godziny, stężenie maksymalne i stężenie między kolejnymi podaniami wynoszą odpowiednio 12,7 i 9,4 ng/ml. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu krwi po przyjęciu pojedynczej dawki 4 mg wynosi około 10,8 ng/ml. W przypadku przyjmowania pastylek w dawce 4 mg co 1,5 godziny, stężenie maksymalne i stężenie między kolejnymi podaniami wynoszą odpowiednio 26,0 i 19,7 ng/ml.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zażycie pastylek do ssania NiQuitin niezgodnie z instrukcją dawkowania (żucie pastylki, trzymanie pastylki w jamie ustnej i następnie jej połknięcie, żucie i natychmiastowe połknięcie) nie powoduje szybszego lub większego wchłaniania, lecz znacząca ilość nikotyny (80-93%) również zostaje wchłonięta. Dystrybucja Nikotyna wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (4,9% – 20%) dlatego objętość dystrybucji (2,5 l/kg) jest duża. Dystrybucja nikotyny do tkanek zależy od pH; największe stężenia nikotyny stwierdzono w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie. Metabolizm Nikotyna podlega intensywnym przemianom ustrojowym do licznych metabolitów, a wszystkie z nich są mniej aktywne niż związek macierzysty. Metabolizm nikotyny przede wszystkim dokonuje się w wątrobie lecz również w płucach i nerkach. Nikotyna jest metabolizowana głównie do kotyniny oraz do N’-tlenku kotyniny. Kotynina ma okres półtrwania 15-20 godzin i jej stężenia we krwi są dziesięciokrotnie większe niż stężenia nikotyny.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Kotynina jest następnie utleniana do trans-3’-hydroksykotyniny, która jest metabolitem nikotyny najobficiej występującym w moczu. Zarówno nikotyna jak i kotynina ulegają sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji nikotyny z ustroju wynosi około 2 godziny (od 1 do 4 godzin). Całkowity klirens nikotyny wynosi od 62 do 89 l/godzinę. Klirens nienerkowy dla nikotyny oceniany jest na około 75% klirensu całkowitego. Nikotyna i jej metabolity są wydalane prawie wyłącznie z moczem. Wydalanie nie zmienionej nikotyny przez nerki zależy w dużym stopniu od pH moczu, przy czym jest ono większe w warunkach kwaśnego pH.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ogólna toksyczność nikotyny jest dobrze znana i została uwzględniona w zalecanym dawkowaniu. W odpowiednich stężeniach nie stwierdzono właściwości mutagennych nikotyny. Wyniki badań dotyczących rakotwórczości nie wykazują żadnego jednoznacznego dowodu na rakotwórcze działanie nikotyny. W badaniach na ciężarnych zwierzętach, wykazano toksyczny wpływ nikotyny na przebieg ciąży i wynikającą z tego średnią toksyczność nikotyny na płód. Skutki dodatkowe obejmowały opóźnienie wzrostu przed – i poporodowego oraz opóźnienia i zmiany w poporodowym rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Objawy te stwierdzono jedynie po narażeniu na nikotynę w dawkach większych niż zalecane według schematu dawkowania pastylek do ssania NiQuitin. Nie określono wpływu nikotyny na płodność.
CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Mannitol (E421) Alginian sodu (E401) Guma ksantanowa (E415) Wodorowęglan potasu (E501) Węglan sodu bezwodny Aspartam (E951) Magnezu stearynian (E407b) Aromat mięty pieprzowej (zawiera maltodekstrynę i skrobię modyfikowaną) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 24 miesiące 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Przezroczyste blistry z PCT EF/PVC/AL lub PVC/PVdC/PVC/AL w pudełkach tekturowych zawierających 12, 24, 36 lub 72 pastylki. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette FreshFruit Gum, 2 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna guma zawiera jako substancję czynną 2 mg nikotyny, w postaci nikotyny z kationitem. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza. Kwadratowa guma do żucia o wymiarach 15 x 15 x 6 mm w białej otoczce.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshFruit Gum wskazana jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstość jej stosowania lub podawaną dawkę (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leczniczej gumy do żucia Nicorette FreshFruit Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette FreshFruit Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8 – 12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o niskim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) < 6 lub palenie ≤ 20 papierosów/dobę) powinny rozpocząć leczenie od dawki 2 mg.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia powinny rozpocząć leczenie od dawki 4 mg. Nie należy stosować więcej niż 15 gum na dobę. Zaprzestanie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia rzucenie palenia osobom zdecydowanym na wyjście z nałogu. Gumę Nicorette FreshFruit Gum należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące. Następnie należy rozpocząć stopniowe odstawianie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1 – 2 gum na dobę. Ograniczenie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia ograniczenie palenia osobom nie chcącym lub nie będącym w stanie rzucić nałogu. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami, w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia, tak szybko jak będzie to możliwe, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem. Zwykle regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy nie jest zalecane. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one udoskonalić proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshFruit pomaga osobom palącym w czasowym powstrzymaniu się od palenia. Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć zapalenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Terapia kombinowana Czasami korzystne może być równoczesne wykorzystanie więcej niż jednej formy nikotynowej terapii zastępczej. Terapia kombinowana skierowana jest do osób palących, które powróciły do nałogu palenia, pomimo stosowania w przeszłości monoterapii NTZ lub które mają trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa podczas stosowania monoterapii. Dlatego, jeśli to konieczne, nikotynowa guma 2 mg i plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h mogą być stosowane łącznie. Plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h należy przykleić rano, po przebudzeniu i odkleić po 16 godzinach przed pójściem spać. Należy go stosować zgodnie z dawkowaniem zatwierdzonym dla stosowania w monoterapii. Nikotynową gumę 2 mg należy żuć ad libitum, kiedy osoba paląca poczuje silną chęć zapalenia, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 15 gum. Guma może być stosowana ad libitum przez okres 12 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gum.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Maksymalny czas stosowania gum wynosi 12 miesięcy. Produktu leczniczego Nicorette FreshFruit Gum nie należy żuć jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połykana. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka. Gumę leczniczą Nicorette FreshFruit Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy. Technika żucia
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane. Guz chromochłonny nad nerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette FreshFruit Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak o wiele mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette FreshFruit Gum zawierają butylohydroksytoluen (E 321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette FreshFruit Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette FreshFruit Gum w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette FreshFruit Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, Nicorette FreshFruit Gum należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette FreshFruit Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
W trakcie stosowania Nicorette FreshFruit Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób. Dane z badań klinicznych Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej z badań klinicznych przedstawione są w Tabeli 1. Tabela 1: Działania niepożądane występujące z częstością ≥1% Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Substancja czynna N = 3214 (%) Placebo N=2819 (%) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha Suchość w jamie ustnej Niestrawność Wzdęcia Nudności 1,8 3,2 6,1 1,8 10,4 1,2 2,7 3,3 1,4 5,8 Nadmierne wydzielanie śliny Zapalenie jamy ustnej Wymioty 2,6 2,6 2,7 1,0 2,0 1,2 Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Pieczenie Zmęczenie 1,0 1,0 0,5 0,6 Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość 1,4 1,22 Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy Dyzgeuzja 11,5 3,2 1,3 13,0 2,8 Parestezja 0,8 Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Kaszel Czkawka Podrażnienie gardła 9,3 16,4 11,8 5,9 2,3 4,4 Dane po wprowadzeniu do obrotu Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono w Tabeli 2.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Jeżeli było to możliwe, kategorię częstości oparto na podstawie częstości występowania w odpowiednio zaprojektowanych badaniach klinicznych lub epidemiologicznych. Jeżeli częstość występowania nie była określona, kategorię częstości określono jako nieznana. Tabela 2: Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu według kategorii częstości oszacowanej na podstawie badań klinicznych Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia serca Niezbyt często Niezbyt często Palpitacje Tachykardia Zaburzenia oka Nieznana Nieznana Niewyraźne widzenie Nasilone łzawienie Zaburzenia żołądka i jelit Często Nieznana Rzadko Niezbyt często Nieznana Niezbyt często Rzadko Niezbyt często Nieznana Niezbyt często Rzadko Biegunka Suchość błon śluzowych gardła Dysfagia Odbijanie Dyskomfort żołądkowo-jelitowy Zapalenie języka Niedoczynność jamy ustnej Pęcherze i łuszczenie się błony śluzowej jamy ustnej Ból warg Parastezja jamy ustnej Odruch wymiotny Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Astenia Dyskomfort i ból w klatce piersiowej Złe samopoczucie Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana Reakcja anafilaktyczna Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe Nieznana Niezbyt często Sztywność mięśni szczęki Ból szczęki Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Niezwykłe sny Zaburzenia układu nerwowego Nieznana Drgawki Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Skurcz oskrzeli Dysfonia Duszność Przekrwienie błony śluzowej nosa Ból jamy ustnej i gardła Kichanie Ucisk w gardle Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nieznana Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Obrzęk naczynioruchowy Rumień Nadmierne pocenie Świąd Wysypka Pokrzywka Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Niezbyt często Zaczerwienienie twarzy Nadciśnienie tętnicze * Objawy ogólnoustrojowe ** Objaw ogólnoustrojowy, zgłaszany tylko dla postaci podawanych w nocy *** Zgłaszano przypadki drgawek u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
# Zgłaszano z tą samą częstością co dla placebo lub rzadziej Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. W przypadku stosowania Nicorette FreshFruit G um objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie. Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść sercowo-naczyniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
Ryzyko zatrucia w następstwie połknięcia gumy do żucia jest bardzo małe, ponieważ wchłanianie nikotyny przy braku żucia jest wolne i niepełne.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego obejmującego 4 lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustrację lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem nikotynowego zespołu odstawiennego, występującego przy rzucaniu palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może ułatwić palaczom zaprzestanie lub ograniczenie palenia.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nikotyna podawana w postaci gumy do żucia jest łatwo wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej. Wykrywalne stężenia we krwi stwierdza się w ciągu 5 – 7 minut od rozpoczęcia żucia. Maksymalne stężenie osiągane jest po około 5 – 10 minutach od zakończenia żucia. Stężenia we krwi są w przybliżeniu proporcjonalne do ilości nikotyny uwalnianej podczas żucia i jest mało prawdopodobne, aby były większe od stężeń osiąganych podczas palenia papierosów. Ilość nikotyny uwalniana z jednej gumy zależy od tego, jak energicznie i jak długo jest ona żuta. Ilość wchłoniętej nikotyny zależy od ilości uwolnionej oraz strat w jamie ustnej spowodowanych połknięciem lub zwiększonym wydzielaniem śliny. Układowa dostępność nikotyny połkniętej jest niższa z powodu wątrobowego efektu pierwszego przejścia. Duże i szybko narastające stężenie nikotyny występujące po paleniu jest rzadko następstwem stosowania gumy.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zwykle około 1,4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 2 mg. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 do 3 l/kg mc., a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, średni klirens osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia związania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub zmiany dotyczące białek osocza nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenie 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (15% dawki) oraz trans-3 hydroksykotynina (45% dawki).
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości poniżej pH 5. Postępująca ciężka niewydolność nerek powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania gum do żucia Nicorette FreshFruit Gum nie są znane, jednakże toksyczność nikotyny jako składnika tytoniu jest dobrze udokumentowana. Typowymi objawami ostrego zatrucia są słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu i uogólnione drgawki. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w gumie do żucia Nicorette FreshFruit Gum.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Podłoże gumy do żucia Ksylitol (E 967) Olejek miętowy Sodu węglan bezwodny Sodu wodorowęglan Acesulfam potasu (E 950) Lewomentol Magnezu tlenek Otoczka: Tuttifrutti QL 84441 Hypromeloza Sukraloza (E 955) Polisorbat 80 Ksylitol (E 967) Guma arabska (E 414) Tytanu dwutlenek (E 171) Wosk Carnauba (E 903) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wielkości opakowań: 12, 15, 24, 30, 48, 90, 96, 105, 204, 210 sztuk. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. Blistry z folii PVC/PVDC z folią aluminiową po krytą lakierem winyloakrylowym w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h system transdermalny, plaster Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h system transdermalny, plaster Nicorette Invisipatch, 25 mg/16 h system transdermalny, plaster 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden plaster (system transdermalny) 10 mg/16 godzin (rozmiar = 9.0 cm2) zawiera jako substancję czynną 15.75 mg nikotyny. Jeden plaster (system transdermalny) 15 mg/16 godzin (rozmiar = 13.5 cm2) zawiera jako substancję czynną 23.62 mg nikotyny. Jeden plaster (system transdermalny) 25 mg/16 godzin (rozmiar = 22.5 cm2) zawiera jako substancję czynną 39.37 mg nikotyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA System transdermalny do stosowania na skórę dostępny w postaci plastrów wielkości 9.0 cm2, 13.5 cm2 i 22.5 cm2.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Nicorette Invisipatch to półprzezroczysty, beżowy plaster, składający się ze spodniej warstwy pomocniczej (pre-coated baking), warstwy zawierającej nikotynę oraz warstwy przyklejanej do skóry, zabezpieczonej podkładką pokrytą aluminium i silikonem. Nadruk na plastrze jest w kolorze jasnobrązowym.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych u osób zdecydowanych na rzucenie nałogu poprzez złagodzenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie).
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstotliwość jej stosowania lub podawaną dawkę. Zaleca się pacjentom podjęcie wysiłku całkowitego zaprzestania palenia tytoniu podczas leczenia produktem leczniczym Nicorette Invisipatch. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one wspomóc proces rzucania palenia i zakończyć terapię sukcesem. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Plaster należy przykleić rano, po przebudzeniu, na nieuszkodzoną powierzchnię skóry, a zdjąć przed pójściem spać. Leczenie za pomocą plastrów (systemu transdermalnego) imituje wahania stężenia nikotyny u palaczy w ciągu dnia i bez przyjmowania nikotyny podczas snu. Stosowanie plastra w ciągu dnia nie powoduje zaburzeń snu, obserwowanych podczas stosowania nikotyny podczas snu.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Dawkowanie
Monoterapia U osób o wysokim stopniu uzależnienia zaleca się rozpocząć leczenie od Kroku 1, tj. plastra 25 mg/16 h stosowanego raz na dobę przez osiem tygodni. Następnie należy rozpocząć stopniowe odstawianie plastrów (systemu transdermalnego). Należy stosować raz na dobę plaster 15 mg/16 h przez dwa tygodnie, a następnie 10 mg/16 h raz na dobę przez kolejne dwa tygodnie. U osób o niskim stopniu uzależnienia zaleca się rozpocząć leczenie od Kroku 2, tj. plastra 15 mg/16 h stosowanego raz na dobę przez osiem tygodni, a następnie kontynuować leczenie za pomocą plastra 10 mg/16 h (Krok 3) stosowanego przez kolejne 4 tygodnie. Tabela stosowania Wysoki stopień uzależnienia Krok 1 Nicorette Invisipatch, 25 mg/16 h – pierwsze 8 tygodni Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – kolejne 2 tygodnie Niski stopień uzależnienia Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – pierwsze 8 tygodni Krok 3 Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h – ostatnie 4 tygodnie Nie zaleca się stosowania plastrów dłużej niż przez sześć miesięcy.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Dawkowanie
Jednak niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego okresu leczenia, aby nie wrócić do nałogu. Terapia skojarzona Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia, osoby palące, mające trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa lub które powróciły do nałogu pomimo stosowania monoterapii NTZ (nikotynowej terapii zastępczej) mogą stosować Nicorette Invisipatch w połączeniu z produktami NTZ do stosowania w jamie ustnej, aby szybko opanować chęć zapalenia papierosa. Produkty NTZ Nicorette do stosowania w jamie ustnej, które można stosować w skojarzeniu z Nicorette Invisipatch, to Nicorette gumy do żucia 2 mg, Nicorette tabletki do ssania 2 mg lub Nicorette aerozol do stosowania w jamie ustnej 1 mg/dawkę. Osoby palące, stosujące terapię skojarzoną, powinny przestrzegać dawkowania zalecanego w monoterapii dla plastrów i wybranego produktu do stosowania w jamie ustnej. Zaleca się, aby osoby palące, stosujące terapię skojarzoną, stosowały w ciągu doby wraz z plastrem tylko jeden z ww.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Dawkowanie
produktów do stosowania w jamie ustnej. Plaster należy przykleić rano, po przebudzeniu, a zdjąć po 16 godzinach przed pójściem spać zgodnie ze schematem dawkowania zalecanym w monoterapii (patrz powyżej). Nikotynową gumę 2 mg lub nikotynową tabletkę do ssania 2 mg należy stosować ad libitum, kiedy osoba paląca poczuje silną chęć zapalenia, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 15 gum lub tabletek. Guma może być stosowana ad libitum przez okres 12 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gum. Maksymalny czas stosowania gum wynosi 12 miesięcy. Tabletka może być stosowana ad libitum przez okres 6 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie tabletek. Maksymalny czas stosowania tabletek wynosi 9 miesięcy. Nikotynowy aerozol 1 mg/dawkę należy stosować ad libitum, nie przekraczając jednorazowo 2 dawek oraz 64 dawek (4 dawki na godzinę przez 16 godzin) w ciągu jednej doby. Zazwyczaj nie zaleca się regularnego używania aerozolu dłużej niż przez 6 miesięcy.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Dawkowanie
Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego stosowania gum, tabletek bądź aerozolu, aby nie dopuścić do powrotu do nałogu. Pozostały produkt do stosowania w jamie ustnej należy zachować do wykorzystania na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Schemat odstawiania: Należy rozpocząć od stopniowego odstawiania plastrów zgodnie ze schematem dawkowania zalecanego w monoterapii (patrz powyżej). Jeśli konieczne jest dalsze leczenie, wybrany produkt do stosowania w jamie ustnej należy stosować zgodnie z dawkowaniem zalecanym w monoterapii. Zalecane dawkowanie plastrów (systemu transdermalnego) w skojarzeniu z gumami do żucia 2 mg/ tabletki do ssania 2 mg/ aerozolem do stosowania w jamie ustnej 1 mg/dawkę: Wysoki stopień uzależnienia Krok 1 Nicorette Invisipatch, 25 mg/16 h – Pierwsze 8 tygodni Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – Kolejne 2 tygodnie Niski stopień uzależnienia Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – Pierwsze 8 tygodni Krok 3 Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h – Ostatnie 4 tygodnie Poza krokiem 3 Brak.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Dawkowanie
Po 12 tygodniu Stosować w razie potrzeby, maksymalnie do 12 miesięcy. Stosować w razie potrzeby, maksymalnie do 9 miesięcy. Stosować w razie potrzeby, maksymalnie do 6 miesięcy. Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować produktu leczniczego Nicorette Invisipatch u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette Invisipatch są ograniczone. Jak należy stosować plastry Plaster Nicorette Invisipatch należy stosować na czystą, suchą, nieuszkodzoną, nieowłosioną skórę, na przykład w obrębie pośladków, górnej części ramienia lub klatki piersiowej. Należy zmieniać miejsce przyklejenia plastra każdego dnia, to samo miejsce nie powinno być stosowane przez kolejne dni. Można się kąpać i brać prysznic jak zwykle.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Plaster Nicorette Invisipatch należy usunąć przed wykonaniem obrazowania metodą rezonansu magnetycznego (MRI), aby zapobiec oparzeniom. 6. Zagrożenie u małych dzieci Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Terapia skojarzona Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące terapii skojarzonej są takie same, jak w przypadku stosowania Nicorette Invisipatch i wybranego produktu Nicorette do stosowania w jamie ustnej w monoterapii. Należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego wybranego produktu Nicorette w celu poznania ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczących jego stosowania.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny. Więcej informacji na temat zmiany metabolizmu określonych leków wskutek zaprzestania palenia patrz punkt 4.4 Zaprzestanie palenia.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Invisipatch u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w terapeutycznych dawkach. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Invisipatch w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Invisipatch przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Invisipatch nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. W trakcie stosowania Nicorette Invisipatch rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji).
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Działania niepożądane
U około 20% pacjentów stosujących plastry Nicorette Invisipatch podczas pierwszych tygodni leczenia występują łagodne, miejscowe reakcje skórne. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotynowych plastrów są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w innym sposób. Dane z badań klinicznych Działania niepożądane z badań klinicznych dotyczące nikotyny w postaci plastrów przedstawione są w Tabeli 1.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku stosowania Nicorette Invisipatch objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Przedawkowanie
Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Należy usunąć plaster i przemyć miejsce aplikacji wodą.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności w koncentracji uwagi, niepokój ruchowy lub niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem występującym przy rzucaniu palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może ułatwić palaczom powstrzymywanie się od palenia.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Na opakowaniach wszystkich plastrów zapisano średnią ilość nikotyny wchłanianej przez przeciętnego pacjenta w ciągu 16 godzin. Istnieje liniowa zależność pomiędzy ilością wchłanianej nikotyny (dawka) w dawkach terapeutycznych od 10 do 25 mg/16 h a stężeniem w osoczu. Przeciętne maksymalne stężenie nikotyny w osoczu można przeliczyć w następujący sposób: Dawka nikotyny (mg/16 h) Cmax (ng/ml) 10 10 15 15.5 25 26.5 Wyliczone maksymalne stężenia w osoczu są w takim samym przedziale jak rzeczywiste, zmierzone maksymalne stężenia w osoczu: 11 ng/ml dla plastra 10 mg oraz 25 ng/ml dla plastra 25 mg. W wyniku interpolacji daje maksymalne stężenie w osoczu 16 ng/ml dla plastra 15 mg. Stężenie maksymalne w osoczu jest osiągane po około 9 godzinach (Tmax) po podaniu. Stężenie maksymalne jest osiągane po południu/wieczorem, kiedy ryzyko powrotu do nałogu jest największe.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Właściwości farmakokinetyczne
Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 do 3 l/kg mc., a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, średni klirens osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia wiązania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub zmiany dotyczące białek osocza nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenia 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (12% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (37% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Właściwości farmakokinetyczne
Postępująca ciężka niewydolność nerek powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny. Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania. Stężenia nikotyny w osoczu są proporcjonalne w zależności od dawki nikotyny w danym plastrze.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania niekliniczne z zastosowaniem Nicorette Invisipatch potwierdzają bezpieczeństwo stosowania nikotyny w nikotynowej terapii zastępczej oraz profil bezpieczeństwa substancji pomocniczych. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w plastrze (systemie transdermalnym) Nicorette Invisipatch.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa nośna: Triglicerydy o średniej długości łańcucha Kopolimer metakrylanu butylu zasadowy Warstwa zewnętrzna ochronna: Politeraftalan etylenu (PET) 19 µm Warstwa akrylowa, przylegająca: Roztwór akrylowy adhezyjny Durotak 387-2051 Potasu wodorotlenek Kroskarmeloza sodowa Acetyloacetonian glinu Warstwa ochronna, usuwana przed umieszczeniem plastra na skórze: Politeraftalan etylenu (PET) 100 µm 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wielkości opakowań: 10 mg/16 godzin – 7, 14 lub 28 plastrów pakowanych w osobne saszetki 15 mg/16 godzin – 7, 14 lub 28 plastrów pakowanych w osobne saszetki 25 mg/16 godzin – 7, 14 lub 28 plastrów pakowanych w osobne saszetki Saszetki z folii laminowanej (papier, folia PET, aluminium, kopolimer akrylonitrylowy lub wytłaczany cykliczny kopolimer poliolefinowy) w tekturowym pudełku.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 15 mg/16 h
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h system transdermalny, plaster Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h system transdermalny, plaster Nicorette Invisipatch, 25 mg/16 h system transdermalny, plaster 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden plaster (system transdermalny) 10 mg/16 godzin (rozmiar = 9.0 cm2) zawiera jako substancję czynną 15.75 mg nikotyny. Jeden plaster (system transdermalny) 15 mg/16 godzin (rozmiar = 13.5 cm2) zawiera jako substancję czynną 23.62 mg nikotyny. Jeden plaster (system transdermalny) 25 mg/16 godzin (rozmiar = 22.5 cm2) zawiera jako substancję czynną 39.37 mg nikotyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA System transdermalny do stosowania na skórę dostępny w postaci plastrów wielkości 9.0 cm2, 13.5 cm2 i 22.5 cm2.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Nicorette Invisipatch to półprzezroczysty, beżowy plaster, składający się ze spodniej warstwy pomocniczej (pre-coated baking), warstwy zawierającej nikotynę oraz warstwy przyklejanej do skóry, zabezpieczonej podkładką pokrytą aluminium i silikonem. Nadruk na plastrze jest w kolorze jasnobrązowym.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych u osób zdecydowanych na rzucenie nałogu poprzez złagodzenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie).
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstotliwość jej stosowania lub podawaną dawkę. Zaleca się pacjentom podjęcie wysiłku całkowitego zaprzestania palenia tytoniu podczas leczenia produktem leczniczym Nicorette Invisipatch. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one wspomóc proces rzucania palenia i zakończyć terapię sukcesem. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Plaster należy przykleić rano, po przebudzeniu, na nieuszkodzoną powierzchnię skóry, a zdjąć przed pójściem spać. Leczenie za pomocą plastrów (systemu transdermalnego) imituje wahania stężenia nikotyny u palaczy w ciągu dnia i bez przyjmowania nikotyny podczas snu. Stosowanie plastra w ciągu dnia nie powoduje zaburzeń snu, obserwowanych podczas stosowania nikotyny podczas snu.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Dawkowanie
Monoterapia U osób o wysokim stopniu uzależnienia zaleca się rozpocząć leczenie od Kroku 1, tj. plastra 25 mg/16 h stosowanego raz na dobę przez osiem tygodni. Następnie należy rozpocząć stopniowe odstawianie plastrów (systemu transdermalnego). Należy stosować raz na dobę plaster 15 mg/16 h przez dwa tygodnie, a następnie 10 mg/16 h raz na dobę przez kolejne dwa tygodnie. U osób o niskim stopniu uzależnienia zaleca się rozpocząć leczenie od Kroku 2, tj. plastra 15 mg/16 h stosowanego raz na dobę przez osiem tygodni, a następnie kontynuować leczenie za pomocą plastra 10 mg/16 h (Krok 3) stosowanego przez kolejne 4 tygodnie. Tabela stosowania Wysoki stopień uzależnienia Krok 1 Nicorette Invisipatch, 25 mg/16 h – pierwsze 8 tygodni Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – kolejne 2 tygodnie Niski stopień uzależnienia Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – pierwsze 8 tygodni Krok 3 Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h – ostatnie 4 tygodnie Nie zaleca się stosowania plastrów dłużej niż przez sześć miesięcy.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Dawkowanie
Jednak niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego okresu leczenia, aby nie wrócić do nałogu. Terapia skojarzona Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia, osoby palące, mające trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa lub które powróciły do nałogu pomimo stosowania monoterapii NTZ (nikotynowej terapii zastępczej) mogą stosować Nicorette Invisipatch w połączeniu z produktami NTZ do stosowania w jamie ustnej, aby szybko opanować chęć zapalenia papierosa. Produkty NTZ Nicorette do stosowania w jamie ustnej, które można stosować w skojarzeniu z Nicorette Invisipatch, to Nicorette gumy do żucia 2 mg, Nicorette tabletki do ssania 2 mg lub Nicorette aerozol do stosowania w jamie ustnej 1 mg/dawkę. Osoby palące, stosujące terapię skojarzoną, powinny przestrzegać dawkowania zalecanego w monoterapii dla plastrów i wybranego produktu do stosowania w jamie ustnej. Zaleca się, aby osoby palące, stosujące terapię skojarzoną, stosowały w ciągu doby wraz z plastrem tylko jeden z ww.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Dawkowanie
produktów do stosowania w jamie ustnej. Plaster należy przykleić rano, po przebudzeniu, a zdjąć po 16 godzinach przed pójściem spać zgodnie ze schematem dawkowania zalecanym w monoterapii (patrz powyżej). Nikotynową gumę 2 mg lub nikotynową tabletkę do ssania 2 mg należy stosować ad libitum, kiedy osoba paląca poczuje silną chęć zapalenia, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 15 gum lub tabletek. Guma może być stosowana ad libitum przez okres 12 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gum. Maksymalny czas stosowania gum wynosi 12 miesięcy. Tabletka może być stosowana ad libitum przez okres 6 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie tabletek. Maksymalny czas stosowania tabletek wynosi 9 miesięcy. Nikotynowy aerozol 1 mg/dawkę należy stosować ad libitum, nie przekraczając jednorazowo 2 dawek oraz 64 dawek (4 dawki na godzinę przez 16 godzin) w ciągu jednej doby. Zazwyczaj nie zaleca się regularnego używania aerozolu dłużej niż przez 6 miesięcy.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Dawkowanie
Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego stosowania gum, tabletek bądź aerozolu, aby nie dopuścić do powrotu do nałogu. Pozostały produkt do stosowania w jamie ustnej należy zachować do wykorzystania na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Schemat odstawiania: Należy rozpocząć od stopniowego odstawiania plastrów zgodnie ze schematem dawkowania zalecanego w monoterapii (patrz powyżej). Jeśli konieczne jest dalsze leczenie, wybrany produkt do stosowania w jamie ustnej należy stosować zgodnie z dawkowaniem zalecanym w monoterapii. Zalecane dawkowanie plastrów (systemu transdermalnego) w skojarzeniu z gumami do żucia 2 mg/ tabletkami do ssania 2 mg/ aerozolem do stosowania w jamie ustnej 1 mg/dawkę: Wysoki stopień uzależnienia Krok 1 Nicorette Invisipatch, 25 mg/16 h – Pierwsze 8 tygodni Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – Kolejne 2 tygodnie Niski stopień uzależnienia Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – Pierwsze 8 tygodni Krok 3 Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h – Ostatnie 4 tygodnie Poza krokiem 3 Brak.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Dawkowanie
Po 12 tygodniu Stosować w razie potrzeby, maksymalnie do 12 miesięcy. Stosować w razie potrzeby, maksymalnie do 9 miesięcy. Stosować w razie potrzeby, maksymalnie do 6 miesięcy. Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować produktu leczniczego Nicorette Invisipatch u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette Invisipatch są ograniczone. Jak należy stosować plastry Plaster Nicorette Invisipatch należy stosować na czystą, suchą, nieuszkodzoną, nieowłosioną skórę, na przykład w obrębie pośladków, górnej części ramienia lub klatki piersiowej. Należy zmieniać miejsce przyklejenia plastra każdego dnia, to samo miejsce nie powinno być stosowane przez kolejne dni. Można się kąpać i brać prysznic jak zwykle.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasiloną działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Plaster Nicorette Invisipatch należy usunąć przed wykonaniem obrazowania metodą rezonansu magnetycznego (MRI), aby zapobiec oparzeniom. 6. Zagrożenie u małych dzieci Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie. 7.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. 8. Zaprzestanie palenia Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. 9. Terapia skojarzona Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące terapii skojarzonej są takie same, jak w przypadku stosowania Nicorette Invisipatch i wybranego produktu Nicorette do stosowania w jamie ustnej w monoterapii. Należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego wybranego produktu Nicorette w celu poznania ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczących jego stosowania.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny. Więcej informacji na temat zmiany metabolizmu określonych leków wskutek zaprzestania palenia patrz punkt 4.4 Zaprzestanie palenia.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Invisipatch u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w terapeutycznych dawkach. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Invisipatch w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Invisipatch przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Invisipatch nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. W trakcie stosowania Nicorette Invisipatch rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji).
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Działania niepożądane
U około 20% pacjentów stosujących plastry Nicorette Invisipatch podczas pierwszych tygodni leczenia występują łagodne, miejscowe reakcje skórne. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotynowych plastrów są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w innym sposób.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku stosowania Nicorette Invisipatch objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Przedawkowanie
Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Należy usunąć plaster i przemyć miejsce aplikacji wodą.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności w koncentracji uwagi, niepokój ruchowy lub niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem występującym przy rzucaniu palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może ułatwić palaczom powstrzymywanie się od palenia.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Na opakowaniach wszystkich plastrów zapisano średnią ilość nikotyny wchłanianej przez przeciętnego pacjenta w ciągu 16 godzin. Istnieje liniowa zależność pomiędzy ilością wchłanianej nikotyny (dawka) w dawkach terapeutycznych od 10 do 25 mg/16 h a stężeniem w osoczu. Przeciętne maksymalne stężenie nikotyny w osoczu można przeliczyć w następujący sposób: Dawka nikotyny (mg/16 h) Cmax (ng/ml) 10 10 15 15.5 25 26.5 Wyliczone maksymalne stężenia w osoczu są w takim samym przedziale jak rzeczywiste, zmierzone maksymalne stężenia w osoczu: 11 ng/ml dla plastra 10 mg oraz 25 ng/ml dla plastra 25 mg. W wyniku interpolacji daje maksymalne stężenie w osoczu 16 ng/ml dla plastra 15 mg. Stężenie maksymalne w osoczu jest osiągane po około 9 godzinach (Tmax) po podaniu. Stężenie maksymalne jest osiągane po południu/wieczorem, kiedy ryzyko powrotu do nałogu jest największe.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Właściwości farmakokinetyczne
Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 do 3 l/kg mc., a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, średni klirens osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia wiązania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub zmiany dotyczące białek osocza nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenia 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (12% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (37% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Właściwości farmakokinetyczne
Postępująca ciężka niewydolność nerek powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny. Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania. Stężenia nikotyny w osoczu są proporcjonalne w zależności od dawki nikotyny w danym plastrze.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania niekliniczne z zastosowaniem Nicorette Invisipatch potwierdzają bezpieczeństwo stosowania nikotyny w nikotynowej terapii zastępczej oraz profil bezpieczeństwa substancji pomocniczych. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w plastrze (systemie transdermalnym) Nicorette Invisipatch.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa nośna: Triglicerydy o średniej długości łańcucha Kopolimer metakrylanu butylu zasadowy Warstwa zewnętrzna ochronna: Politeraftalan etylenu (PET) 19 µm Warstwa akrylowa, przylegająca: Roztwór akrylowy adhezyjny Durotak 387-2051 Potasu wodorotlenek Kroskarmeloza sodowa Acetyloacetonian glinu Warstwa ochronna, usuwana przed umieszczeniem plastra na skórze: Politeraftalan etylenu (PET) 100 µm 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wielkości opakowań: 10 mg/16 godzin – 7, 14 lub 28 plastrów pakowanych w osobne saszetki 15 mg/16 godzin – 7, 14 lub 28 plastrów pakowanych w osobne saszetki 25 mg/16 godzin – 7, 14 lub 28 plastrów pakowanych w osobne saszetki Saszetki z folii laminowanej (papier, folia PET, aluminium, kopolimer akrylonitrylowy lub wytłaczany cykliczny kopolimer poliolefinowy) w tekturowym pudełku.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 10 mg/16 h
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h system transdermalny, plaster Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h system transdermalny, plaster Nicorette Invisipatch, 25 mg/16 h system transdermalny, plaster 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden plaster (system transdermalny) 10 mg/16 godzin (rozmiar = 9.0 cm2) zawiera jako substancję czynną 15.75 mg nikotyny. Jeden plaster (system transdermalny) 15 mg/16 godzin (rozmiar = 13.5 cm2) zawiera jako substancję czynną 23.62 mg nikotyny. Jeden plaster (system transdermalny) 25 mg/16 godzin (rozmiar = 22.5 cm2) zawiera jako substancję czynną 39.37 mg nikotyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA System transdermalny do stosowania na skórę dostępny w postaci plastrów wielkości 9.0 cm2, 13.5 cm2 i 22.5 cm2.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Nicorette Invisipatch to półprzezroczysty, beżowy plaster, składający się ze spodniej warstwy pomocniczej (pre-coated baking), warstwy zawierającej nikotynę oraz warstwy przyklejanej do skóry, zabezpieczonej podkładką pokrytą aluminium i silikonem. Nadruk na plastrze jest w kolorze jasnobrązowym.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych u osób zdecydowanych na rzucenie nałogu poprzez złagodzenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie).
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstotliwość jej stosowania lub podawaną dawkę. Zaleca się pacjentom podjęcie wysiłku całkowitego zaprzestania palenia tytoniu podczas leczenia produktem leczniczym Nicorette Invisipatch. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one wspomóc proces rzucania palenia i zakończyć terapię sukcesem. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Plaster należy przykleić rano, po przebudzeniu, na nieuszkodzoną powierzchnię skóry, a zdjąć przed pójściem spać. Leczenie za pomocą plastrów (systemu transdermalnego) imituje wahania stężenia nikotyny u palaczy w ciągu dnia i bez przyjmowania nikotyny podczas snu. Stosowanie plastra w ciągu dnia nie powoduje zaburzeń snu, obserwowanych podczas stosowania nikotyny podczas snu.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Dawkowanie
Monoterapia U osób o wysokim stopniu uzależnienia zaleca się rozpocząć leczenie od Kroku 1, tj. plastra 25 mg/16 h stosowanego raz na dobę przez osiem tygodni. Następnie należy rozpocząć stopniowe odstawianie plastrów (systemu transdermalnego). Należy stosować raz na dobę plaster 15 mg/16 h przez dwa tygodnie, a następnie 10 mg/16 h raz na dobę przez kolejne dwa tygodnie. U osób o niskim stopniu uzależnienia zaleca się rozpocząć leczenie od Kroku 2, tj. plastra 15 mg/16 h stosowanego raz na dobę przez osiem tygodni, a następnie kontynuować leczenie za pomocą plastra 10 mg/16 h (Krok 3) stosowanego przez kolejne 4 tygodnie. Tabela stosowania Wysoki stopień uzależnienia Niski stopień uzależnienia Wielkość dawki tCzas terapii Krok 1 Nicorette Invisipatch, 25 mg/16 h – pierwsze 8 tygodni Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – kolejne 2 tygodnie Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – pierwsze 8 tygodni Krok 3 Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h – ostatnie 2 tygodnie Krok 3 Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h – ostatnie 4 tygodnie Nie zaleca się stosowania plastrów dłużej niż przez sześć miesięcy.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Dawkowanie
Jednak niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego okresu leczenia, aby nie wrócić do nałogu. Terapia skojarzona Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia, osoby palące, mające trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa lub które powróciły do nałogu pomimo stosowania monoterapii NTZ (nikotynowej terapii zastępczej) mogą stosować Nicorette Invisipatch w połączeniu z produktami NTZ do stosowania w jamie ustnej, aby szybko opanować chęć zapalenia papierosa. Produkty NTZ Nicorette do stosowania w jamie ustnej, które można stosować w skojarzeniu z Nicorette Invisipatch, to Nicorette gumy do żucia 2 mg, Nicorette tabletki do ssania 2 mg lub Nicorette aerozol do stosowania w jamie ustnej 1 mg/dawkę. Osoby palące, stosujące terapię skojarzoną, powinny przestrzegać dawkowania zalecanego w monoterapii dla plastrów i wybranego produktu do stosowania w jamie ustnej. Zaleca się, aby osoby palące, stosujące terapię skojarzoną, stosowały w ciągu doby wraz z plastrem tylko jeden z ww.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Dawkowanie
produktów do stosowania w jamie ustnej. Plaster należy przykleić rano, po przebudzeniu, a zdjąć po 16 godzinach przed pójściem spać zgodnie ze schematem dawkowania zalecanym w monoterapii (patrz powyżej). Nikotynową gumę 2 mg lub nikotynową tabletkę do ssania 2 mg należy stosować ad libitum, kiedy osoba paląca poczuje silną chęć zapalenia, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 15 gum lub tabletek. Guma może być stosowana ad libitum przez okres 12 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gum. Maksymalny czas stosowania gum wynosi 12 miesięcy. Tabletka może być stosowana ad libitum przez okres 6 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie tabletek. Maksymalny czas stosowania tabletek wynosi 9 miesięcy. Nikotynowy aerozol 1 mg/dawkę należy stosować ad libitum, nie przekraczając jednorazowo 2 dawek oraz 64 dawek (4 dawki na godzinę przez 16 godzin) w ciągu jednej doby. Zazwyczaj nie zaleca się regularnego używania aerozolu dłużej niż przez 6 miesięcy.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Dawkowanie
Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego stosowania gum, tabletek bądź aerozolu, aby nie dopuścić do powrotu do nałogu. Pozostały produkt do stosowania w jamie ustnej należy zachować do wykorzystania na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Schemat odstawiania Należy rozpocząć od stopniowego odstawiania plastrów zgodnie ze schematem dawkowania zalecanego w monoterapii (patrz powyżej). Jeśli konieczne jest dalsze leczenie, wybrany produkt do stosowania w jamie ustnej należy stosować zgodnie z dawkowaniem zalecanym w monoterapii. Zalecane dawkowanie plastrów (systemu transdermalnego) w skojarzeniu z gumami do żucia 2 mg/ tabletkami do ssania 2 mg/ aerozolem do stosowania w jamie ustnej 1 mg/dawkę: Wysoki stopień uzależnienia Niski stopień uzależnienia Dawka Czas terapii Krok 1 Nicorette Invisipatch, 25 mg/16 h – Pierwsze 8 tygodni Krok 2 Nicorette Invisipatch, 15 mg/16 h – Stosować w razie potrzeby, ale nie więcej niż 15 gum/dobę.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Dawkowanie
Krok 3 Nicorette Invisipatch, 10 mg/16 h – Ostatnie 2 tygodnie Poza krokiem 3 Brak Po 12 tygodniu Stosować w razie potrzeby, maksymalnie do 12 miesięcy. Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować produktu leczniczego Nicorette Invisipatch u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette Invisipatch są ograniczone. Jak należy stosować plastry Plaster Nicorette Invisipatch należy stosować na czystą, suchą, nieuszkodzoną, nieowłosioną skórę, na przykład w obrębie pośladków, górnej części ramienia lub klatki piersiowej. Należy zmieniać miejsce przyklejenia plastra każdego dnia, to samo miejsce nie powinno być stosowane przez kolejne dni. Można się kąpać i brać prysznic jak zwykle.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasiloną działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Plaster Nicorette Invisipatch należy usunąć przed wykonaniem obrazowania metodą rezonansu magnetycznego (MRI), aby zapobiec oparzeniom. 6. Zagrożenie u małych dzieci Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie. 7.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. 8. Zaprzestanie palenia Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. 9. Terapia skojarzona Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące terapii skojarzonej są takie same, jak w przypadku stosowania Nicorette Invisipatch i wybranego produktu Nicorette do stosowania w jamie ustnej w monoterapii. Należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego wybranego produktu Nicorette w celu poznania ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczących jego stosowania.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny. Więcej informacji na temat zmiany metabolizmu określonych leków wskutek zaprzestania palenia patrz punkt 4.4 Zaprzestanie palenia.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Invisipatch u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w terapeutycznych dawkach. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Invisipatch w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Invisipatch przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Invisipatch nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. W trakcie stosowania Nicorette Invisipatch rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji).
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Działania niepożądane
U około 20% pacjentów stosujących plastry Nicorette Invisipatch podczas pierwszych tygodni leczenia występują łagodne, miejscowe reakcje skórne. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotynowych plastrów są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w innym sposób. 7. Dane z badań klinicznych Działania niepożądane z badań klinicznych dotyczące nikotyny w postaci plastrów przedstawione są w Tabeli 1. Tabela 1: Działania niepożądane występujące z częstością ≥1 % Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Substancja czynna N = 3917 (%) Placebo N=1366 (%) Zaburzenia żołądka i jelit Nudności Wymioty 4,7 1,5 6,1 0,1 Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie 0,4 1,0 Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość 0,4 0,2 Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy Parestezja 5,2 0,4 6,1 0,3 Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Świąd 18,0 10,7 a Objawy ogólnoustrojowe * Chociaż częstość występowania jest <1%, działanie niepożądane wystąpiło z częstością ≥1 % w przypadku innych postaci.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Działania niepożądane
# Chociaż częstość występowania dla substancji czynnej jest mniejsza niż dla placebo, to w przypadku innych postaci częstość była wyższa w przypadku substancji czynnej niż placebo. 8. Dane po wprowadzeniu do obrotu Działania niepożądane dotyczące nikotyny stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono w Tabeli 2. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Jeżeli było to możliwe, kategorię częstości oparto na podstawie częstości występowania w odpowiednio zaprojektowanych badaniach klinicznych lub epidemiologicznych. Jeżeli częstość występowania nie była określona, kategorię częstości określono jako nieznana.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Działania niepożądane
Tabela 2: Działania niepożądane stwierdzone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu według kategorii częstości oszacowanej na podstawie badań klinicznych Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia serca Niezbyt często Niezbyt często Palpitacje Tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana Dyskomfort żołądkowo-jelitowy Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Reakcje w miejscu podania Astenia Dyskomfort i ból w klatce piersiowej Złe samopoczucie Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana Reakcja anafilaktyczna Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe Niezbyt często Nieznana Ból mięśni Ból kończyn Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Niezwykłe sny Zaburzenia układu nerwowego Nieznana Drgawki Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Duszność Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nieznana Niezbyt często Często Często Obrzęk naczynioruchowy Rumień Nadmierne pocenie Wysypka Pokrzywka Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Niezbyt często Zaczerwienienie twarzy Nadciśnienie * W okolicy plastra ** Objawy ogólnoustrojowe *** Zgłaszano przypadki drgawek u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Działania niepożądane
Terapia skojarzona W przypadku stosowania terapii skojarzonej, oprócz działań niepożądanych związanych z zastosowaniem plastrów Nicorette Invisipatch, mogą także wystąpić działania niepożądane wynikające ze stosowania wybranego produktu Nicorette do stosowania w jamie ustnej, m.in. miejscowe reakcje niepożądane związane z daną postacią farmaceutyczną. Należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego wybranego produktu Nicorette w celu poznania działań niepożądanych dotyczących jego stosowania. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku stosowania Nicorette Invisipatch objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Przedawkowanie
Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Należy usunąć plaster i przemyć miejsce aplikacji wodą.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności w koncentracji uwagi, niepokój ruchowy lub niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem występującym przy rzucaniu palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może ułatwić palaczom powstrzymywanie się od palenia.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Na opakowaniach wszystkich plastrów zapisano średnią ilość nikotyny wchłanianej przez przeciętnego pacjenta w ciągu 16 godzin. Istnieje liniowa zależność pomiędzy ilością wchłanianej nikotyny (dawka) w dawkach terapeutycznych od 10 do 25 mg/16 h a stężeniem w osoczu. Przeciętne maksymalne stężenie nikotyny w osoczu można przeliczyć w następujący sposób: Dawka nikotyny (mg/16 h) Cmax (ng/ml) 10 10 15 15.5 25 26.5 Wyliczone maksymalne stężenia w osoczu są w takim samym przedziale jak rzeczywiste, zmierzone maksymalne stężenia w osoczu: 11 ng/ml dla plastra 10 mg oraz 25 ng/ml dla plastra 25 mg. W wyniku interpolacji daje maksymalne stężenie w osoczu 16 ng/ml dla plastra 15 mg. Stężenie maksymalne w osoczu jest osiągane po około 9 godzinach (Tmax) po podaniu. Stężenie maksymalne jest osiągane po południu/wieczorem, kiedy ryzyko powrotu do nałogu jest największe.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Właściwości farmakokinetyczne
Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 do 3 l/kg mc., a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, średni klirens osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia wiązania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub zmiany dotyczące białek osocza nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenia 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (12% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (37% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Właściwości farmakokinetyczne
Postępująca ciężka niewydolność nerek powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny. Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania. Stężenia nikotyny w osoczu są proporcjonalne w zależności od dawki nikotyny w danym plastrze.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania niekliniczne z zastosowaniem Nicorette Invisipatch potwierdzają bezpieczeństwo stosowania nikotyny w nikotynowej terapii zastępczej oraz profil bezpieczeństwa substancji pomocniczych. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w plastrze (systemie transdermalnym) Nicorette Invisipatch.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa nośna: Triglicerydy o średniej długości łańcucha Kopolimer metakrylanu butylu zasadowy Warstwa zewnętrzna ochronna: Politeraftalan etylenu (PET) 19 µm Warstwa akrylowa, przylegająca: Roztwór akrylowy adhezyjny Durotak 387-2051 Potasu wodorotlenek Kroskarmeloza sodowa Acetyloacetonian glinu Warstwa ochronna, usuwana przed umieszczeniem plastra na skórze: Politeraftalan etylenu (PET) 100 µm 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wielkości opakowań: 10 mg/16 godzin – 7, 14 lub 28 plastrów pakowanych w osobne saszetki 15 mg/16 godzin – 7, 14 lub 28 plastrów pakowanych w osobne saszetki 25 mg/16 godzin – 7, 14 lub 28 plastrów pakowanych w osobne saszetki Saszetki z folii laminowanej (papier, folia PET, aluminium, kopolimer akrylonitrylowy lub wytłaczany cykliczny kopolimer poliolefinowy) w tekturowym pudełku.
CHPL leku Nicorette Invisipatch, system transdermalny, 25 mg/16 h
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NiQuitin MINI, 1,5 mg, tabletki do ssania 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka do ssania zawiera 1,5 mg nikotyny (w postaci nikotyny z kationitem). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka do ssania Biała lub prawie biała, owalna, obustronnie wypukła tabletka, z jednostronnie wytłoczonym oznakowaniem L.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Tabletki do ssania NiQuitin MINI są wskazane do leczenia uzależnienia od tytoniu poprzez łagodzenie objawów wynikających z odstawienia nikotyny, w tym uczucia głodu nikotynowego, podczas próby rzucenia palenia (patrz punkt 5.1). Końcowym celem terapii jest trwałe zaprzestanie palenia tytoniu. Jeżeli to możliwe, podczas rzucania palenia, tabletki do ssania NiQuitin Mini należy stosować jednocześnie z psychologicznym programem wspierającym rzucenie palenia.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Podczas leczenia tabletkami NiQuitin MINI pacjenci powinni starać się całkowicie zaprzestać palenia tytoniu. Wybór mocy preparatu jest uzależniony od nawyków palacza. Tabletki do ssania NiQuitin MINI 1,5 mg są wskazane dla osób, które wypalają nie więcej niż 20 papierosów dziennie. Zastosowanie porad i zaleceń zawartych w psychologicznym programie zazwyczaj zwiększa szansę na sukces. Dorośli (osoby powyżej 18 lat i starsze) Należy przyjmować tabletki, kiedy tylko odczuwa się potrzebę zapalenia papierosa. Zaleca się stosowanie zazwyczaj 8-12 tabletek na dobę. Nie należy stosować więcej niż 15 tabletek na dobę. Należy stosować lek przez okres 6 tygodni, aby przełamać nawyk palenia, a następnie stopniowo ograniczać ilość przyjmowanych tabletek. Leczenie należy przerwać, kiedy przyjmuje się 1-2 tabletki na dobę.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Dawkowanie
Aby móc powstrzymać się od palenia po zakończeniu kuracji, tabletki można stosować kiedy pojawia się silna ochota na zapalenie papierosa. Pacjenci stosujący lek dłużej niż 9 miesięcy powinni skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Dzieci i młodzież: Lek może być stosowany przez młodzież w wieku 12-17 lat jedynie ze wskazania lekarza lub farmaceuty. Nie zaleca się podawania leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Sposób podawania Jedną tabletkę umieścić w jamie ustnej i pozostawić do rozpuszczenia. Od czasu do czasu należy ją przemieszczać z jednej strony jamy ustnej na drugą, dopóki całkowicie się nie rozpuści (około 10 minut). Tabletek nie należy żuć ani połykać w całości. Podczas ssania tabletek nie należy nic jeść ani pić.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować tabletek NiQuitin MINI: w razie nadwrażliwości na nikotynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu, wymienione w punkcie 6.1, u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat, u osób niepalących.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W większości przypadków ogólnie znane skutki palenia tytoniu w znaczącym stopniu przeważają nad ryzykiem związanym ze stosowaniem nikotynowej terapii zastępczej. Osobom uzależnionym od palenia tytoniu, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, chorującym na niestabilną lub nasilającą się dławicę piersiową, włącznie z anginą Prinzmetal’a, ciężkie zaburzenia rytmu, niekontrolowane nadciśnienie, lub które niedawno przebyły incydenty naczyniowo-mózgowe, zaleca się zaprzestanie palenia bez użycia środków farmakologicznych (np. korzystając z porad psychologicznych). Jeżeli jednak pacjent nie rzuci palenia, można rozważyć zastosowanie tabletek do ssania NiQuitin MINI. Jednakże ze względu na ograniczone informacje o bezpieczeństwie stosowania leku przez tę grupę pacjentów rozpoczęcie leczenia może nastąpić jedynie pod ścisłą kontrolą lekarską. Cukrzyca.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentom chorym na cukrzycę, stosującym nikotynową terapię zastępczą, należy zalecać częstsze niż zazwyczaj kontrole stężenia cukru we krwi ze względu na fakt, iż uwalnianie amin katecholowych przez nikotynę może wpływać na metabolizm węglowodanów. Reakcje alergiczne: może wystąpić podatność na wystąpienie obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki. Lekarz powinien ocenić bilans korzyści i ryzyka dla pacjentów z następującymi chorobami: zaburzenia czynności nerek i wątroby: stosować ostrożnie przez pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ klirens nikotyny lub jej metabolitów może być zmniejszony, co stanowi ryzyko nasilenia działań niepożądanych, guz chromochłonny nadnerczy i niekontrolowana nadczynność tarczycy: stosować ostrożnie u pacjentów z niekontrolowaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy ze względu na wpływ nikotyny na uwalnianie amin katecholowych, choroby układu pokarmowego: połknięcie nikotyny może spowodować nasilenie objawów u osób z czynnym zapaleniem przełyku, owrzodzeniem żołądka lub owrzodzeniem trawiennym, dlatego w tych przypadkach należy stosować ostrożnie doustną nikotynową terapię zastępczą.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Zgłaszano przypadki wystąpienia wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej. Drgawki: należy zachować ostrożność podczas stosowania nikotynowej terapii zastępczej u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, u pacjentów chorych na padaczkę lub u pacjentów z padaczką w wywiadzie, którzy obecnie nie mają napadów. Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek mających związek z nikotyną. Niebezpieczeństwo dla małych dzieci: dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe lub nastoletnich palaczy mogą być toksyczne dla małych dzieci i spowodować ich zgon. Nie wolno przechowywać produktów zawierających nikotynę w miejscu dostępnym dla dzieci. Zaprzestanie palenia: policykliczne węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków katalizowany przez enzym CYP 1A2 (i prawdopodobnie CYP 1A1). Po zaprzestaniu palenia może dochodzić do spowolnienia metabolizmu i w konsekwencji wzrostu stężenia leków we krwi.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesione uzależnienie: rzadko może dojść do przeniesienia uzależnienia, jest ono jednak mniej szkodliwe i łatwiejsze do zwalczenia niż uzależnienie od palenia tytoniu. Sód: Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Podczas próby rzucenia palenia nie należy wymiennie stosować tabletek NiQuitin MINI z gumą do żucia zawierającą nikotynę, ponieważ dane farmakokinetyczne wskazują na większą dostępność nikotyny z tabletek do ssania NiQuitin MINI niż z gumy do żucia.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nikotyna prawdopodobnie może nasilać hemodynamiczne działanie adenozyny. Zaprzestanie palenia tytoniu może czasem wymagać dostosowania terapii farmakologicznej.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Palenie papierosów przez kobietę w ciąży powoduje opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród i zwiększoną śmiertelność okołoporodową. Zaprzestanie palenia jest jedyną skuteczną metodą na poprawę zdrowia zarówno ciężarnej, jak i dziecka. Im szybciej kobieta przestanie palić tym lepiej. Zaleca się, aby kobiety ciężarne rzuciły palenie bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. W przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie zaprzestać palenia można zalecić stosowanie nikotynowej terapii zastępczej jako elementu wsparcia dla próby rzucenia palenia. Ryzyko związane ze stosowaniem nikotynowej terapii zastępczej dla płodu jest mniejsze niż ryzyko wynikające z palenia tytoniu, ze względu na niższe maksymalne stężenie nikotyny we krwi oraz brak dodatkowej ekspozycji na policykliczne węglowodory i tlenek węgla.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ze względu na fakt, iż nikotyna przenika do płodu wpływając na ruchy oddechowe i ma zależny od dawki wpływ na krążenie między łożyskiem a płodem, decyzja o zastosowaniu nikotynowej terapii zastępczej powinna być podjęta jak najwcześniej. W okresie ciąży nie należy stosować nikotynowej terapii zastępczej dłużej niż przez 2-3 miesiące. Stosowanie nikotynowej terapii zastępczej w postaci kilku pojedynczych dawek w ciągu dnia może być lepszym rozwiązaniem, ponieważ dostarczana jest mniejsza dzienna dawka nikotyny niż ta uwalniana z plastrów z nikotyną. Jednakże dla kobiet, u których podczas ciąży występują nudności, bardziej właściwe mogą okazać się plastry z nikotyną. Karmienie piersi? Nikotyna pochodząca z wypalanego tytoniu oraz nikotynowej terapii zastępczej przenika do mleka ludzkiego. Ilość nikotyny pochodząca z nikotynowej terapii zastępczej, na którą jest narażone niemowlę karmione piersią, jest jednak stosunkowo mała i mniej szkodliwa niż bierne palenie, na które niemowlę byłoby narażone w przypadku kontynuowania palenia przez matkę.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Najlepiej, aby kobiety karmiące piersią rzuciły palenie bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. W przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie zaprzestać palenia lekarz lub farmaceuta może zalecić stosowanie nikotynowej terapii zastępczej jako elementu wsparcia dla próby rzucenia palenia. Stosowanie nikotynowej terapii zastępczej w postaci kilku pojedynczych dawek w ciągu dnia w porównaniu ze stosowaniem plastrów z nikotyną, może zminimalizować ilość nikotyny w mleku matki ze względu na możliwość wydłużenia odstępu pomiędzy podaniem preparatu nikotynozastępczego a karmieniem. Płodność Badania przeprowadzone na samcach szczurów wykazały, że nikotyna może zmniejszać masę jąder, powodując odwracalne zmniejszenie liczby komórek Sertolego wraz z zaburzeniami spermatogenezy. Prowadzi to do różnych zmian w najądrzach i nasieniowodach. Jednak występowania takiego działania nie odnotowano u ludzi.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek NiQuitin MINI nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak osoby stosujące nikotynową terapię zastępczą powinny mieć świadomość, że rzucenie palenia może spowodować zmiany w zachowaniu.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Nikotynowa terapia zastępcza może wywołać objawy niepożądane podobne do tych związanych z podaniem nikotyny inną drogą, włącznie z paleniem tytoniu. Objawy te mogą być związane z farmakologicznym oddziaływaniem nikotyny, które jest zależne od dawki. Przy zalecanym dawkowaniu tabletek NiQuitin MINI nie stwierdzono występowania ciężkich działań niepożądanych. Nadmierne spożycie tabletek NiQuitin MINI przez osoby nieprzyzwyczajone do wdychania dymu tytoniowego może prawdopodobnie wywołać nudności, omdlenia lub ból głowy. Niektóre ze zgłoszonych objawów, takie jak: depresja, drażliwość, niepokój, wzmożony apetyt i bezsenność mogą być związane z objawami odstawiennymi w związku z rzuceniem palenia tytoniu. Osoby zaprzestające palenia tytoniu niezależnie od wybranej metody mogą spodziewać się wystąpienia dolegliwości, takich jak ból głowy, zawroty głowy, nasilony kaszel lub przeziębienie.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano jako: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) i Bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością. Klasyfikacja układów i narządów oraz Częstość występowania Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, reakcja nadwrażliwości Zaburzenia psychiczne Często: drażliwość, niepokój, zaburzenia snu, w tym niezwykłe sny Niezbyt często: nerwowość, depresja Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy nieznana: drżenie, zaburzenia smaku, parestezje w obrębie ust, drgawki* Zaburzenia serca Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: kaszel, ból gardła nieznana: duszność Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: nudności, podrażnienie jamy ustnej, gardła i języka Często: wymioty, biegunka, uczucie dyskomfortu żołądkowo-jelitowego, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, czkawka, zgaga, niestrawność, dysfagia, odbijanie ze zwracaniem gazu, nadmierne wydzielanie śliny nieznana Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: pokrzywka nieznana: obrzęk naczynioruchowy, świąd, rumień, nadmierne pocenie się Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej nieznana: choroby grypopodobne** Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często: zapalenie gardła *obserwowane u osób stosujących leki przeciwdrgawkowe, lub u pacjentów z padaczką w wywiadzie.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Działania niepożądane
**mogą być wynikiem objawów odstawiennych po zaprzestaniu palenia tytoniu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49- 21-301, fax: 22 49- 21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Najmniejsza dawka letalna nikotyny dla osoby nie uzależnionej od tytoniu wynosi około 40 – 60 mg. Nawet niewielkie ilości nikotyny mogą być niebezpieczne dla dzieci i powodować śmiertelne zatrucie. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy traktować jako nagły przypadek i niezwłocznie poddać leczeniu. Objawy: Uważa się, że objawy podmiotowe i przedmiotowe przedawkowania po zastosowaniu tabletek z nikotyną byłyby takie same, jak objawy ostrego zatrucia nikotyną i należałyby do nich: bladość, zimne poty, ślinotok, nudności, wymioty, bóle w jamie brzusznej, biegunkę, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wzroku, drżenie, splątanie i osłabienie. Skrajne wyczerpanie, niskie ciśnienie tętnicze krwi, niewydolność oddechowa, szybkie, słabe lub niemiarowe tętno, zapaść krążeniowa i drgawki (w tym drgawki terminalne) mogą wynikać z ciężkiego przedawkowania. Postępowanie: W przypadku przedawkowania (np.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Przedawkowanie
po spożyciu zbyt wielu tabletek z nikotyną) należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarskiej. Należy na tychmiast przerwać podawanie nikotyny i rozpocząć leczenie objawowe. W razie konieczności zastosować sztuczne oddychanie z jednoczesnym podawaniem tlenu. Węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny Kod ATC: N07B A01 Mechanizm działania Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego i ma wyraźny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Przyjmowana w postaci wyrobów tytoniowych powoduje uzależnienie, abstynencja wiąże się wówczas z występowaniem głodu nikotynowego i objawów odstawiennych. Głód nikotynowy i objawy związane z odstawieniem obejmują: silne odczucie potrzeby palenia, obniżenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustrację lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy i wzmożony apetyt lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy i inne objawy odstawienne są najbardziej intensywne podczas pierwszych kilku tygodni rzucania palenia, a następnie zmniejszają się. Tabletki do ssania zastępują część nikotyny dostarczanej przez tytoń.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wykazano, że dzięki nim zmierzona podczas badań klinicznych intensywność głodu nikotynowego i innych objawów występujących po odstawieniu tytoniu jest łagodzona w okresie największego nasilenia.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Tabletki do ssania NiQuitin MINI całkowicie rozpuszczają się w jamie ustnej i cała dawka zawartej w nich nikotyny jest dostępna do wchłonięcia przez błonę śluzową policzków lub połknięcia. Całkowite rozpuszczenie tabletki NiQuitin MINI następuje przeważnie w ciągu 10 minut. Średnie maksymalne i minimalne stężenie nikotyny w osoczu krwi w stanie ustalonym w przypadku przyjmowania tabletek co godzinę wynosi odpowiednio 18,4 i 15,0 ng/ml. Dystrybucja Nikotyna wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (4,9%) dlatego objętość dystrybucji (2,5 l/kg) jest duża. Dystrybucja nikotyny do tkanek zależy od pH; największe stężenia nikotyny stwierdzono w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie. Metabolizm Nikotyna podlega intensywnym przemianom ustrojowym do licznych metabolitów, a wszystkie z nich są mniej aktywne niż związek macierzysty. Metabolizm nikotyny przede wszystkim dokonuje się w wątrobie ale także w płucach i nerkach.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nikotyna jest metabolizowana głównie do kotyniny oraz do N’-tlenku nikotyny. Kotynina ma okres półtrwania 15-20 godzin i jej stężenia we krwi są 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Kotynina jest następnie utleniana do trans-3’-hydroksykotyniny, która jest metabolitem nikotyny najobficiej występującym w moczu. Zarówno nikotyna jak i kotynina ulegają sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji nikotyny z ustroju wynosi około 2 godziny (od 1 do 4 godzin). Całkowity klirens nikotyny wynosi od 62 do 89 l/godzinę. Klirens nienerkowy dla nikotyny oceniany jest na około 75% klirensu całkowitego. Nikotyna i jej metabolity są wydalane prawie wyłącznie z moczem. Wydalanie niezmienionej nikotyny przez nerki zależy w dużym stopniu od pH moczu, przy czym jest ono większe w warunkach kwaśnego pH.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ogólna toksyczność nikotyny jest dobrze znana i została uwzględniona w zalecanym dawkowaniu. W stosowanych stężeniach nie stwierdzono właściwości mutagennych nikotyny. Wyniki badań dotyczących rakotwórczości nie dostarczają żadnego jednoznacznego dowodu na rakotwórcze działanie nikotyny. W badaniach na ciężarnych zwierzętach, wykazano toksyczny wpływ nikotyny na przebieg ciąży i wynikającą z tego średnią toksyczność nikotyny na płód. Skutki dodatkowe obejmowały opóźnienie wzrostu przed – i poporodowego oraz opóźnienia i zmiany w poporodowym rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Objawy te stwierdzono jedynie po narażeniu na nikotynę w dawkach większych niż zalecane w schemacie dawkowania tabletek do ssania NiQuitin MINI. Nie określono wpływu nikotyny na płodność.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Porównanie w ramach badań przedklinicznych poziomu ogólnoustrojowego narażenia powodującego działania niepożądane z poziomem narażenia związanym z zalecanym stosowaniem tabletek do ssania NiQuitin MINI wskazuje, że potencjalne ryzyko jest małe w porównaniu do korzyści wynikających z zastosowania nikotynowej terapii zastępczej w walce z nałogiem. Jednakże, tabletki do ssania NiQuitin MINI powinny być przyjmowane przez kobiety ciężarne jedynie z zalecenia lekarza, gdy zawiodły inne formy leczenia nałogu palenia tytoniu.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Mannitol, sodu alginian, guma ksantan, potasu wodorowęglan, wapnia polikarbofil, sodu węglan bezwodny, acesulfam potasowy, magnezu stearynian, aromat mentolowy 020184, aromat mięty pieprzowej 022173, aromat korygujący smak 031431. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik z polipropylenu z zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci i wmontowanym w wieczko sitem molekularnym z substancją osuszającą (glinokrzemianem sodu), zawierający 20 tabletek. Opakowanie zewnętrzne zawiera 1 lub 3 pojemniki. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 1,5 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NiQuitin MINI, 4 mg, tabletki do ssania 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka do ssania zawiera 4 mg nikotyny (w postaci nikotyny z kationitem). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka do ssania zawiera 4 mg sodu. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka do ssania Biała lub prawie biała, owalna, dwustronnie wypukła tabletka, z jednostronnie wytłoczonym oznakowaniem „NIC4”. Wymiary tabletki to około 10 mm długości oraz 5 mm szerokości.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Tabletki do ssania NiQuitin MINI są wskazane do leczenia uzależnienia od tytoniu poprzez łagodzenie objawów wynikających z odstawienia nikotyny, w tym uczucia głodu nikotynowego, podczas próby rzucenia palenia (patrz punkt 5.1). Końcowym celem terapii jest trwałe zaprzestanie palenia tytoniu. Jeżeli to możliwe, podczas rzucania palenia, tabletki do ssania NiQuitin Mini należy stosować jednocześnie z psychologicznym programem wspierającym rzucenie palenia.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Podczas leczenia tabletkami NiQuitin MINI pacjenci powinni starać się całkowicie zaprzestać palenia tytoniu. Wybór mocy preparatu jest uzależniony od nawyków palacza. Tabletki do ssania NiQuitin MINI 4 mg są wskazane dla osób, które wypalają więcej niż 20 papierosów dziennie. Zastosowanie porad i zaleceń zawartych w psychologicznym programie zazwyczaj zwiększa szansę na sukces. Dorośli (osoby powyżej 18 lat i starsze) Należy przyjmować tabletki, kiedy tylko odczuwa się potrzebę zapalenia papierosa. Zalecane jest stosowanie zazwyczaj 8-12 tabletek na dobę. Nie należy stosować więcej niż 15 tabletek na dobę. Należy stosować lek przez okres 6 tygodni, aby przełamać nawyk palenia, a następnie stopniowo ograniczać ilość przyjmowanych tabletek. Leczenie należy przerwać, kiedy dzienne spożycie wynosi 1-2 tabletki.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Dawkowanie
Aby móc powstrzymać się od palenia po zakończeniu kuracji, tabletki można stosować kiedy pojawia się silna ochota na zapalenie papierosa. Pacjenci stosujący lek dłużej niż 9 miesięcy powinni skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Dzieci i młodzież: Lek może być stosowany przez młodzież w wieku 12-17 lat jedynie ze wskazania lekarza lub farmaceuty. Nie zaleca się podawania leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Sposób podawania: Jedną tabletkę umieścić w jamie ustnej i pozostawić do rozpuszczenia. Od czasu do czasu należy ją przemieszczać z jednej strony jamy ustnej na drugą, dopóki całkowicie się nie rozpuści (około 10 minut). Tabletek nie należy żuć ani połykać w całości. Podczas ssania tabletek nie należy nic jeść ani pić.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować tabletek NiQuitin MINI: w razie nadwrażliwości na nikotynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu, wymienione w punkcie 6.1, u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat, u osób niepalących.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W większości przypadków ogólnie znane skutki palenia tytoniu w znaczącym stopniu przeważają nad ryzykiem związanym ze stosowaniem nikotynowej terapii zastępczej. Osobom uzależnionym od palenia tytoniu, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, chorującym na niestabilną lub nasilającą się dławicę piersiową, włącznie z anginą Prinzmetala, ciężkie zaburzenia rytmu, niekontrolowane nadciśnienie, lub które niedawno przebyły incydenty naczyniowo-mózgowe, zaleca się zaprzestanie palenia bez użycia środków farmakologicznych (np. korzystając z porad psychologicznych). Jeżeli jednak pacjent nie rzuci palenia, można rozważyć zastosowanie tabletek do ssania NiQuitin MINI. Jednakże ze względu na ograniczone informacje o bezpieczeństwie stosowania leku przez tę grupę pacjentów rozpoczęcie leczenia może nastąpić jedynie pod ścisłą kontrolą lekarską. Cukrzyca.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentom chorym na cukrzycę, stosującym nikotynową terapię zastępczą, należy zalecać częstsze niż zazwyczaj kontrole stężenia cukru we krwi ze względu na fakt, iż uwalnianie amin katecholowych przez nikotynę może wpływać na metabolizm węglowodanów. Reakcje alergiczne: może wystąpić podatność na wystąpienie obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki. Lekarz powinien ocenić bilans korzyści i ryzyka dla pacjentów z następującymi schorzeniami: zaburzenia czynności nerek i wątroby: stosować ostrożnie przez pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ klirens nikotyny lub jej metabolitów może być zmniejszony, co stanowi ryzyko nasilenia działań niepożądanych, guz chromochłonny nadnerczy i niekontrolowana nadczynność tarczycy: stosować ostrożnie u pacjentów z niekontrolowaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy ze względu na wpływ nikotyny na uwalnianie amin katecholowych, choroby układu pokarmowego: połknięcie nikotyny może spowodować nasilenie objawów u osób z czynnym zapaleniem przełyku, owrzodzeniem żołądka lub owrzodzeniem trawiennym, dlatego w tych przypadkach należy stosować ostrożnie doustną nikotynową terapię zastępczą.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Zgłaszano przypadki wystąpienia wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej. Drgawki: należy zachować ostrożność podczas stosowania nikotynowej terapii zastępczej u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, u pacjentów chorych na padaczkę lub u pacjentów z padaczką w wywiadzie, którzy obecnie nie mają napadów. Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek mających związek z nikotyną. Niebezpieczeństwo dla małych dzieci: dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe lub nastoletnich palaczy mogą być toksyczne dla małych dzieci i spowodować ich zgon. Nie wolno przechowywać produktów zawierających nikotynę w miejscu dostępnym dla dzieci. Zaprzestanie palenia: policykliczne węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków katalizowany przez enzym CYP 1A2 (i prawdopodobnie CYP 1A1). Po zaprzestaniu palenia może dochodzić do spowolnienia metabolizmu i w konsekwencji wzrostu stężenia leków we krwi.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesione uzależnienie: rzadko może dojść do przeniesienia uzależnienia, jest ono jednak mniej szkodliwe i łatwiejsze do zwalczenia niż uzależnienie od palenia tytoniu. Sód: Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Podczas próby rzucenia palenia nie należy wymiennie stosować tabletek NiQuitin MINI z gumą do żucia zawierającą nikotynę, ponieważ dane farmakokinetyczne wskazują na większą dostępność nikotyny z tabletek do ssania NiQuitin MINI niż z gumy do żucia.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nikotyna prawdopodobnie może nasilać hemodynamiczne działanie adenozyny. Zaprzestanie palenia tytoniu może czasem wymagać dostosowania terapii farmakologicznej.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Palenie papierosów przez kobietę w ciąży powoduje opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród i zwiększoną śmiertelność okołoporodową. Zaprzestanie palenia jest jedyną skuteczną metodą na poprawę zdrowia zarówno ciężarnej, jak i dziecka. Im szybciej kobieta przestanie palić tym lepiej. Zaleca się, aby kobiety ciężarne rzuciły palenie bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. W przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie zaprzestać palenia można zalecić stosowanie nikotynowej terapii zastępczej jako elementu wsparcia dla próby rzucenia palenia. Ryzyko związane ze stosowaniem nikotynowej terapii zastępczej dla płodu jest mniejsze niż ryzyko wynikające z palenia tytoniu, ze względu na niższe maksymalne stężenie nikotyny we krwi oraz brak dodatkowej ekspozycji na policykliczne węglowodory i tlenek węgla.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ze względu na fakt, iż nikotyna przenika do płodu wpływając na ruchy oddechowe i ma zależny od dawki wpływ na krążenie między łożyskiem a płodem, decyzja o zastosowaniu nikotynowej terapii zastępczej powinna być podjęta jak najwcześniej. W okresie ciąży nie należy stosować nikotynowej terapii zastępczej dłużej niż przez 2-3 miesiące. Stosowanie nikotynowej terapii zastępczej w postaci kilku pojedynczych dawek w ciągu dnia może być lepszym rozwiązaniem, ponieważ dostarczana jest mniejsza dzienna dawka nikotyny niż ta uwalniana z plastrów z nikotyną. Jednakże dla kobiet, u których podczas ciąży występują nudności, bardziej właściwe mogą okazać się plastry z nikotyną. Karmienie piersi? Nikotyna pochodząca z wypalanego tytoniu oraz nikotynowej terapii zastępczej przenika do mleka ludzkiego. Ilość nikotyny pochodząca z nikotynowej terapii zastępczej, na którą jest narażone niemowlę karmione piersią, jest jednak stosunkowo mała i mniej szkodliwa niż bierne palenie, na które niemowlę byłoby narażone w przypadku kontynuowania palenia przez matkę.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Najlepiej, aby kobiety karmiące piersią rzuciły palenie bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. W przypadku kobiet, które nie są w stanie samodzielnie zaprzestać palenia lekarz lub farmaceuta może zalecić stosowanie nikotynowej terapii zastępczej jako elementu wsparcia dla próby rzucenia palenia. Stosowanie nikotynowej terapii zastępczej w postaci kilku pojedynczych dawek w ciągu dnia w porównaniu ze stosowaniem plastrów z nikotyną, może zminimalizować ilość nikotyny w mleku matki ze względu na możliwość wydłużenia odstępu pomiędzy podaniem preparatu nikotynozastępczego a karmieniem. Płodność Badania przeprowadzone na samcach szczurów wykazały, że nikotyna może zmniejszać masę jąder, powodując odwracalne zmniejszenie liczby komórek Sertolego wraz z zaburzeniami spermatogenezy. Prowadzi to do różnych zmian w najądrzach i nasieniowodach. Jednak występowania takiego działania nie odnotowano u ludzi.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek NiQuitin MINI nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak osoby stosujące nikotynową terapię zastępczą powinny mieć świadomość, że rzucenie palenia może spowodować zmiany w zachowaniu.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Nikotynowa terapia zastępcza może wywołać objawy niepożądane podobne do tych związanych z podaniem nikotyny inną drogą, włącznie z paleniem tytoniu. Objawy te mogą być związane z farmakologicznym oddziaływaniem nikotyny, które jest zależne od dawki. Przy zalecanym dawkowaniu tabletek NiQuitin MINI nie stwierdzono występowania ciężkich działań niepożądanych. Nadmierne spożycie tabletek NiQuitin MINI przez osoby nieprzyzwyczajone do wdychania dymu tytoniowego może prawdopodobnie wywołać nudności, omdlenia lub ból głowy. Niektóre ze zgłoszonych objawów, takie jak: depresja, drażliwość, niepokój, wzmożony apetyt i bezsenność mogą być związane z objawami odstawiennymi w związku z rzuceniem palenia tytoniu. Osoby zaprzestające palenia tytoniu niezależnie od wybranej metody mogą spodziewać się wystąpienia dolegliwości, takich jak ból głowy, zawroty głowy, nasilony kaszel lub przeziębienie.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano jako: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) i Bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością. Klasyfikacja układów i narządów oraz Częstość występowania Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, reakcja nadwrażliwości Zaburzenia psychiczne Często: drażliwość, niepokój, zaburzenia snu, w tym niezwykłe sny Niezbyt często: nerwowość, depresja Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy nieznana: drżenie, zaburzenia smaku, parestezje w obrębie ust, drgawki* Zaburzenia serca Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: kaszel, ból gardła nieznana: duszność Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: nudności, podrażnienie ust, gardła i języka Często: wymioty, biegunka, uczucie dyskomfortu żołądkowo-jelitowego, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, czkawka, zgaga, niestrawność nieznana: dysfagia, odbijanie ze zwracaniem gazu, nadmierne wydzielanie śliny Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: pokrzywka nieznana: obrzęk naczynioruchowy, świąd, rumień, nadmierne pocenie się Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej nieznana: choroby grypopodobne** Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często: zapalenie gardła *obserwowane u osób stosujących leki przeciwdrgawkowe, lub u pacjentów z padaczką w wywiadzie.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane
**mogą być wynikiem objawów odstawiennych po zaprzestaniu palenia tytoniu Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Najmniejsza dawka letalna nikotyny dla osoby nie uzależnionej od tytoniu wynosi około 40 – 60 mg. Nawet niewielkie ilości nikotyny mogą być niebezpieczne dla dzieci i powodować śmiertelne zatrucie. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy traktować jako nagły przypadek i niezwłocznie poddać leczeniu. Objawy: Uważa się, że objawy podmiotowe i przedmiotowe przedawkowania po zastosowaniu tabletek z nikotyną byłyby takie same, jak objawy ostrego zatrucia nikotyną i obejmowałyby: bladość, zimne poty, ślinotok, nudności, wymioty, bóle w jamie brzusznej, biegunkę, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wzroku, drżenie, splątanie i osłabienie. Skrajne wyczerpanie, niskie ciśnienie tętnicze krwi, niewydolność oddechowa, szybkie, słabe lub niemiarowe tętno, zapaść krążeniowa i drgawki (w tym drgawki terminalne) mogą wynikać z ciężkiego przedawkowania. Postępowanie: W przypadku przedawkowania (np.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Przedawkowanie
po spożyciu zbyt wielu tabletek z nikotyną) należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarskiej. Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny i rozpocząć leczenie objawowe. W razie konieczności zastosować sztuczne oddychanie z jednoczesnym podawaniem tlenu. Węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny Kod ATC: N07B A01 Mechanizm działania Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego i ma wyraźny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Przyjmowana w postaci wyrobów tytoniowych powoduje uzależnienie, abstynencja wiąże się wówczas z występowaniem głodu nikotynowego i objawów odstawiennych. Głód nikotynowy i objawy związane z odstawieniem obejmują: silne odczucie potrzeby palenia, obniżenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustrację lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy i wzmożony apetyt lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy i inne objawy odstawienne są najbardziej intensywne podczas pierwszych kilku tygodni rzucania palenia, a następnie zmniejszają się. Tabletki do ssania zastępują część nikotyny dostarczanej przez tytoń.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wykazano, że dzięki nim zmierzona podczas badań klinicznych intensywność głodu nikotynowego i innych objawów występujących po odstawieniu tytoniu jest łagodzona w okresie największego nasilenia.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Tabletki do ssania NiQuitin MINI całkowicie rozpuszczają się w jamie ustnej i cała dawka zawartej w nich nikotyny jest dostępna do wchłonięcia przez błonę śluzową policzków lub połknięcia. Całkowite rozpuszczenie tabletki NiQuitin MINI następuje przeważnie w ciągu 10 minut. Średnie maksymalne i minimalne stężenie nikotyny w osoczu krwi w stanie ustalonym w przypadku przyjmowania tabletek co godzinę wynosi odpowiednio 18,4 i 15,0 ng/ml. Dystrybucja Nikotyna wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (4,9%) dlatego objętość dystrybucji (2,5 l/kg) jest duża. Dystrybucja nikotyny do tkanek zależy od pH; największe stężenia nikotyny stwierdzono w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie. Metabolizm Nikotyna podlega intensywnym przemianom ustrojowym do licznych metabolitów, a wszystkie z nich są mniej aktywne niż związek macierzysty. Metabolizm nikotyny przede wszystkim dokonuje się w wątrobie ale także w płucach i nerkach.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nikotyna jest metabolizowana głównie do kotyniny oraz do N’-tlenku nikotyny. Kotynina ma okres półtrwania 15-20 godzin i jej stężenia we krwi są 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Kotynina jest następnie utleniana do trans-3’-hydroksykotyniny, która jest metabolitem nikotyny najobficiej występującym w moczu. Zarówno nikotyna jak i kotynina ulegają sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji nikotyny z ustroju wynosi około 2 godziny (od 1 do 4 godzin). Całkowity klirens nikotyny wynosi od 62 do 89 l/godzinę. Klirens nienerkowy dla nikotyny oceniany jest na około 75% klirensu całkowitego. Nikotyna i jej metabolity są wydalane prawie wyłącznie z moczem. Wydalanie niezmienionej nikotyny przez nerki zależy w dużym stopniu od pH moczu, przy czym jest ono większe w warunkach kwaśnego pH.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ogólna toksyczność nikotyny jest dobrze znana i została uwzględniona w zalecanym dawkowaniu. W stosowanych stężeniach nie stwierdzono właściwości mutagennych nikotyny. Wyniki badań dotyczących rakotwórczości nie dostarczają żadnego jednoznacznego dowodu na rakotwórcze działanie nikotyny. W badaniach na ciężarnych zwierzętach, wykazano toksyczny wpływ nikotyny na przebieg ciąży i wynikającą z tego średnią toksyczność nikotyny na płód. Skutki dodatkowe obejmowały opóźnienie wzrostu przed- i poporodowego oraz opóźnienia i zmiany w poporodowym rozwoju ośrodkowego układu nerwowego. Objawy te stwierdzono jedynie po narażeniu na nikotynę w dawkach większych niż zalecane w schemacie dawkowania tabletek do ssania NiQuitin MINI. Nie określono wpływu nikotyny na płodność.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Porównanie w ramach badań przedklinicznych poziomu ogólnoustrojowego narażenia powodującego działania niepożądane z poziomem narażenia związanym z zalecanym stosowaniem tabletek do ssania NiQuitin MINI wskazuje, że potencjalne ryzyko jest małe w porównaniu do korzyści wynikających z zastosowania nikotynowej terapii zastępczej w walce z nałogiem. Jednakże, tabletki do ssania NiQuitin MINI powinny być przyjmowane przez kobiety ciężarne jedynie z zalecenia lekarza, gdy zawiodły inne formy leczenia nałogu palenia tytoniu.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Mannitol, sodu alginian, guma ksantan, potasu wodorowęglan, wapnia polikarbofil, sodu węglan bezwodny, acesulfam potasowy, aromat miętowy, sukraloza, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik z polipropylenu z zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci i wmontowanym w wieczko sitem molekularnym z substancją osuszającą (glinokrzemianem sodu), zawierający 20 tabletek. Opakowanie zewnętrzne zawiera 1, 3 lub 5 pojemników. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku NiQuitin MINI, tabletki do ssania, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette FreshFruit Gum, 4 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna guma zawiera jako substancję czynną 4 mg nikotyny, w postaci nikotyny z kationitem. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza. Kwadratowa guma do żucia o wymiarach 15 x 15 x 6 mm w kremowej otoczce.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshFruit Gum wskazana jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstość jej stosowania lub podawaną dawkę (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leczniczej gumy do żucia Nicorette FreshFruit Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette FreshFruit Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8 – 12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o niskim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) < 6 lub palenie ≤ 20 papierosów/dobę) powinny rozpocząć leczenie od dawki 2 mg.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia powinny rozpocząć leczenie od dawki 4 mg. Nie należy stosować więcej niż 15 gum na dobę. Zaprzestanie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia rzucenie palenia osobom zdecydowanym na wyjście z nałogu. Gumę Nicorette FreshFruit Gum należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące. Następnie należy rozpocząć stopniowe odstawianie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1 – 2 gum na dobę. Ograniczenie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia ograniczenie palenia osobom nie chcącym lub nie będącym w stanie rzucić nałogu. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami, w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia, tak szybko, jak będzie to możliwe, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem. Zwykle regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy nie jest zalecane. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one udoskonalić proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshFruit pomaga osobom palącym w czasowym powstrzymaniu się od palenia. Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć zapalenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Produktu leczniczego Nicorette FreshFruit Gum nie należy żuć jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połykana. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka. Gumę leczniczą Nicorette FreshFruit Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy. Technika żucia Gumę należy żuć wolno do momentu poczucia smaku. Następnie przerwać żucie i zatrzymać gumę między dziąsłem a policzkiem. Należy zacząć żuć ponownie, gdy smak zaniknie. Czynność tę należy powtarzać przez 30 minut.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette FreshFruit Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette FreshFruit Gum zawierają butylohydroksytoluen (E 321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette FreshFruit Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette FreshFruit Gum w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette FreshFruit Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, Nicorette FreshFruit Gum należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette FreshFruit Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
W trakcie stosowania Nicorette FreshFruit Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. 5. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej z badań klinicznych przedstawione są w Tabeli 1. Tabela 1: Działania niepożądane występujące z częstością ≥1% Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Substancja czynna N = 3214 (%) Placebo N=2819 (%) Zaburzenia żołądka i jelit: Ból brzucha: 1,8% Suchość w jamie ustnej: 3,2% Niestrawność: 6,1% Wzdęcia: 1,8% Nudności: 10,4% Nadmierne wydzielanie śliny: 2,6% Zapalenie jamy ustnej: 2,6% Wymioty: 2,7% Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Pieczenie: 1,0% Zmęczenie: 1,0% Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość: 1,4% Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy: 11,5% Dyzgeuzja: 3,2% Parestezja: 0,8% Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Kaszel: 9,3% Czkawka: 16,4% Podrażnienie gardła: 11,8% Objawy ogólnoustrojowe: Objawy ogólnoustrojowe: 1,0% 6.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
Dane po wprowadzeniu do obrotu Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono w Tabeli 2. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Jeżeli było to możliwe, kategorię częstości oparto na podstawie częstości występowania w odpowiednio zaprojektowanych badaniach klinicznych lub epidemiologicznych. Jeżeli częstość występowania nie była określona, kategorię częstości określono jako nieznana. Tabela 2: Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu według kategorii częstości oszacowanej na podstawie badań klinicznych Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane 7.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leczniczej gumy do żucia Nicorette FreshFruit Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette FreshFruit Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8 – 12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o niskim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) < 6 lub palenie ≤ 20 papierosów/dobę) powinny rozpocząć leczenie od dawki 2 mg. Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia powinny rozpocząć leczenie od dawki 4 mg. Nie należy stosować więcej niż 15 gum na dobę. Zaprzestanie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia rzucenie palenia osobom zdecydowanym na wyjście z nałogu. Gumę Nicorette FreshFruit Gum należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Następnie należy rozpocząć stopniowe odstawianie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1 – 2 gum na dobę. Ograniczenie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia ograniczenie palenia osobom nie chcącym lub nie będącym w stanie rzucić nałogu. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami, w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem. Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia, tak szybko, jak będzie to możliwe, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem. Zwykle regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy nie jest zalecane.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one udoskonalić proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Lecznicza guma do żucia Nicorette FreshFruit pomaga osobom palącym w czasowym powstrzymaniu się od palenia. Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć zapalenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia. Produktu leczniczego Nicorette FreshFruit Gum nie należy żuć jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połykana. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka. Gumę leczniczą Nicorette FreshFruit Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Technika żucia Gumę należy żuć wolno do momentu poczucia smaku. Następnie przerwać żucie i zatrzymać gumę między dziąsłem a policzkiem. Należy zacząć żuć ponownie, gdy smak zaniknie. Czynność tę należy powtarzać przez 30 minut. 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo).
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza. Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych. Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette FreshFruit Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie. Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków. Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette FreshFruit Gum zawierają butylohydroksytoluen (E 321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki. Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette FreshFruit Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette FreshFruit Gum w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette FreshFruit Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, Nicorette FreshFruit Gum należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette FreshFruit Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. 4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo gardłowej.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu. W trakcie stosowania Nicorette FreshFruit Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. 5. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej z badań klinicznych przedstawione są w Tabeli 1.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Tabela 1: Działania niepożądane występujące z częstością ≥1% Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Substancja czynna N = 3214 (%) Placebo N=2819 (%) Zaburzenia żołądka i jelit: Ból brzucha: 1,8% Suchość w jamie ustnej: 3,2% Niestrawność: 6,1% Wzdęcia: 1,8% Nudności: 10,4% Nadmierne wydzielanie śliny: 2,6% Zapalenie jamy ustnej: 2,6% Wymioty: 2,7% Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Pieczenie: 1,0% Zmęczenie: 1,0% Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość: 1,4% Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy: 11,5% Dyzgeuzja: 3,2% Parestezja: 0,8% Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Kaszel: 9,3% Czkawka: 16,4% Podrażnienie gardła: 11,8% Objawy ogólnoustrojowe: Objawy ogólnoustrojowe: 1,0% 6. Dane po wprowadzeniu do obrotu Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono w Tabeli 2.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Jeżeli było to możliwe, kategorię częstości oparto na podstawie częstości występowania w odpowiednio zaprojektowanych badaniach klinicznych lub epidemiologicznych. Jeżeli częstość występowania nie była określona, kategorię częstości określono jako nieznana. Tabela 2: Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu według kategorii częstości oszacowanej na podstawie badań klinicznych Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane 7. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. W przypadku stosowania Nicorette FreshFruit Gum objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie. Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść sercowo-naczyniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Ryzyko zatrucia w następstwie połknięcia gumy do żucia jest bardzo małe, ponieważ wchłanianie nikotyny przy braku żucia jest wolne i niepełne.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: lek do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustrację lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszoną częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem nikotynowego zespołu odstawiennego, występującego przy rzucaniu palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może ułatwić palaczom zaprzestanie lub ograniczenie palenia.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nikotyna podawana w postaci gumy do żucia jest łatwo wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej. Wykrywalne stężenia we krwi stwierdza się w ciągu 5 – 7 minut od rozpoczęcia żucia. Maksymalne stężenie osiągane jest po około 5 – 10 minutach od zakończenia żucia. Stężenia we krwi są w przybliżeniu proporcjonalne do ilości nikotyny uwalnianej podczas żucia i jest mało prawdopodobne, aby były większe od stężeń osiąganych podczas palenia papierosów. Ilość nikotyny uwalniana z jednej gumy zależy od tego, jak energicznie i jak długo jest żuta. Ilość wchłoniętej nikotyny zależy od ilości uwolnionej oraz strat w jamie ustnej spowodowanych połknięciem lub zwiększonym wydzielaniem śliny. Układowa dostępność nikotyny połkniętej jest niższa z powodu wątrobowego efektu pierwszego przejścia. Duże i szybko narastające stężenie nikotyny występujące po paleniu jest rzadko następstwem stosowania gumy.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zwykle około 3,4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 4 mg. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 do 3 l/kg m.c., a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, średni klirensu osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia związania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub zmiany dotyczące białek osocza nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenie 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki).
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości poniżej pH 5. Postępująca ciężka niewydolność nerek powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania gum do żucia Nicorette FreshFruit Gum nie są znane, jednakże toksyczność nikotyny jako składnika tytoniu jest dobrze udokumentowana. Typowymi objawami ostrego zatrucia są słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu i uogólnione drgawki. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w gumie do żucia Nicorette FreshFruit Gum.
CHPL leku Nicorette FreshFruit Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Podłoże gumy do żucia Ksylitol (E 967) Olejek miętowy Sodu węglan bezwodny Acesulfam potasu (E 950) Lewomentol Magnezu tlenek Żółcień chinolinowa, lak (E 104) Otoczka: Tuttifrutti QL 84441 Hypromeloza Sukraloza (E 955) Polisorbat 80 Ksylitol (E 967) Guma arabska (E 414) Tytanu dwutlenek (E 171) Wosk Carnauba (E 903) Żółcień chinolinowa, lak (E 104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wielkości opakowań: 6, 12, 15, 24, 30, 48, 90, 96, 105, 204, 210 sztuk. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. Blistry z folii PVC/PVDC z folią aluminiową pokrytą lakierem winyloakrylowym w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Icy White Gum, 2 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna guma zawiera jako substancję czynną 2 mg nikotyny, w postaci nikotyny z kationitem. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza. Kwadratowa guma do żucia o wymiarach 15 x 15 x 6 mm w białej otoczce.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lecznicza guma do żucia Nicorette Icy White Gum wskazana jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstość jej stosowania lub podawaną dawkę (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leczniczej gumy do żucia Nicorette Icy White Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette Icy White Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8-12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o niskim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) < 6 lub palenie ≤ 20 papierosów/dobę) powinny rozpocząć leczenie od dawki 2 mg.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia powinny rozpocząć leczenie od dawki 4 mg. Nie należy stosować więcej niż 15 gum na dobę. Zaprzestanie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia rzucenie palenia osobom zdecydowanym na wyjście z nałogu. Gumę Nicorette Icy White Gum należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące. Następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1–2 gum na dobę. Ograniczanie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia ograniczenie palenia osobom niechcącym lub nie będącym w stanie rzucić nałogu. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia tak szybko jak będzie to możliwe, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem. Zwykle regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy nie jest zalecane. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one udoskonalić proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Lecznicza guma do żucia Nicorette Icy White Gum pomaga osobom palącym w czasowym powstrzymaniu się od palenia. Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć zapalenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Terapia kombinowana Czasami korzystne może być równoczesne wykorzystanie więcej niż jednej formy nikotynowej terapii zastępczej. Terapia kombinowana skierowana jest do osób palących, które powróciły do nałogu palenia pomimo stosowania w przeszłości monoterapii NTZ lub które mają trudności w opanowaniu chęci zapalenia papierosa podczas stosowania monoterapii. Dlatego, jeśli to konieczne, nikotynowa guma 2 mg i plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h mogą być stosowane łącznie. Plaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h należy przykleić rano, po przebudzeniu i odkleić po 16 godzinach przed pójściem spać. Należy go stosować zgodnie z dawkowaniem zatwierdzonym dla stosowania w monoterapii. Nikotynową gumę 2 mg należy żuć ad libitum, kiedy osoba paląca poczuje silną chęć zapalenia, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 15 gum. Guma może być stosowana ad libitum przez okres 12 tygodni, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gum.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Maksymalny czas stosowania gum wynosi 12 miesięcy. Produktu leczniczego nie należy żuć jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połykana. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka. Gumę leczniczą Nicorette Icy White Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy. Technika żucia
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette Icy White Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerywania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette Icy White Gum zawiera butylohydroksytoluen (E321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Icy White Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na niemowlę, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Icy White Gum w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Icy White Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, Nicorette Icy White Gum należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Icy White Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogu palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
W trakcie stosowania Nicorette Icy White Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych z użyciem nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej są podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób. Dane z badań klinicznych Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej z badań klinicznych przedstawione są w Tabeli 1. Tabela 1: Działania niepożądane występujące z częstością ≥1% Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Substancja czynna N = 3214 (%) Placebo N=2819 (%) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha Suchość w jamie ustnej Niestrawność Wzdęcia Nudności 1,8 3,2 6,1 1,8 10,4 1,2 2,7 3,3 1,4 5,8 Nadmierne wydzielanie śliny Zapalenie jamy ustnej Wymioty 2,6 2,6 2,7 1,0 2,0 1,2 Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Pieczenie Zmęczenie 1,0 1,0 0,5 0,6 Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość 1,4 1,22 Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy Dyzgeuzja 11,5 3,2 1,3 13,0 2,8 Parestezja 0,8 Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Kaszel Czkawka Podrażnienie gardła 9,3 16,4 11,8 5,9 2,3 4,4 Dane po wprowadzeniu do obrotu Działania niepożądane dotyczące nikotyny podawanej na śluzówkę jamy ustnej zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono w Tabeli 2.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Jeżeli było to możliwe, kategorię częstości oparto na podstawie częstości występowania w odpowiednio zaprojektowanych badaniach klinicznych lub epidemiologicznych. Jeżeli częstość występowania nie była określona, kategorię częstości określono jako nieznana. Tabela 2: Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu według kategorii częstości oszacowanej na podstawie badań klinicznych Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia serca Niezbyt często Niezbyt często Palpitacje Tachykardia Zaburzenia oka Nieznana Nieznana Niewyraźne widzenie Nasilone łzawienie Zaburzenia żołądka i jelit Często Nieznana Rzadko Niezbyt często Nieznana Niezbyt często Rzadko Niezbyt często Nieznana Niezbyt często Rzadko Biegunka Suchość błon śluzowych gardła Dysfagia Odbijanie Dyskomfort żołądkowo-jelitowy Zapalenie języka Niedoczulica jamy ustnej Pęcherze i łuszczenie się błony śluzowej jamy ustnej Ból warg Parastezja jamy ustnej Odruch wymiotny Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Astenia Dyskomfort i ból w klatce piersiowej Złe samopoczucie Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana Reakcja anafilaktyczna Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe Nieznana Niezbyt często Sztywność mięśni szczęki Ból szczęki Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Niezwykłe sny Nieznana Zaburzenia układu nerwowego Nieznana Drgawki Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Skurcz oskrzeli Dysfonia Duszność Przekrwienie błony śluzowej nosa Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Ból jamy ustnej i gardła Kichanie Ucisk w gardle Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nieznana Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Niezbyt często Obrzęk naczynioruchowy Rumień Nadmierne pocenie Świąd Wysypka Pokrzywka Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Niezbyt często Zaczerwienienie twarzy Nadciśnienie tętnicze * Objawy ogólnoustrojowe ** Objaw ogólnoustrojowy, zgłaszany tylko dla postaci podawanych w nocy *** Zgłaszano przypadki drgawek u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie # Zgłaszano z tą samą częstością co dla placebo lub rzadziej Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. W przypadku stosowania Nicorette Icy White Gum objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść sercowo-naczyniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Ryzyko zatrucia w następstwie połknięcia gumy do żucia jest bardzo małe, ponieważ wchłanianie nikotyny przy braku żucia jest wolne i niepełne.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustrację lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstotliwość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem nikotynowego zespołu odstawiennego, występującego przy rzucaniu palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może ułatwić palaczom zaprzestanie lub ograniczenie palenia. Guma do żucia zawiera szereg składników o uznanym działaniu usuwającym zanieczyszczenia z zębów.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach klinicznych wykazano, że przyczynia się ona do zmniejszenia przebarwień zębów.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nikotyna podawana w postaci gumy do żucia jest łatwo wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej. Wykrywalne stężenia we krwi stwierdza się w ciągu 5 – 7 minut od rozpoczęcia żucia. Maksymalne stężenie osiągane jest po około 5 – 10 minutach od zakończenia żucia. Stężenia we krwi są w przybliżeniu proporcjonalne do ilości nikotyny uwalnianej podczas żucia i jest mało prawdopodobne, aby były większe od stężeń osiąganych podczas palenia papierosów. Ilość nikotyny uwalniana z jednej gumy zależy od tego, jak energicznie i jak długo jest żuta. Ilość wchłoniętej nikotyny zależy od ilości uwolnionej oraz strat w jamie ustnej spowodowanych połknięciem lub zwiększonym wydzielaniem śliny. Układowa dostępność nikotyny połkniętej jest niższa z powodu wątrobowego efektu pierwszego przejścia. Duże i szybko narastające stężenie nikotyny występujące po paleniu jest rzadko następstwem stosowania gumy.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zwykle około 1,4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 2 mg. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 do 3 l/kg mc., a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, średni klirens osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia związania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub zmiany dotyczące białek osocza nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenie 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki).
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości poniżej pH 5. Postępująca ciężka niewydolność nerek powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania gum do żucia Nicorette Icy White Gum nie są znane, jednakże toksyczność nikotyny jako składnika tytoniu jest dobrze udokumentowana. Typowymi objawami ostrego zatrucia są słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu i uogólnione drgawki. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w gumie do żucia Nicorette Icy White Gum.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń Baza gumy do żucia (Cafosa 258 Soft) (E321) Ksylitol (E967) Olejek miętowy Sodu węglan bezwodny Sodu wodorowęglan Acesulfam potasu (E950) Lewomentol Magnezu tlenek, lekki Otoczka podpowłokowa Winterfresh RDE4-149 Hypromeloza Sukraloza (E955) Polisorbat 80 Otoczka twarda Ksylitol (E967) Skrobia Tytanu dwutlenek (E171) Winterfresh RDE4-149 Wosk Carnauba 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z PVC/PVDC/Al zawierające po 6, 10 lub 15 sztuk, pakowane w tekturowe pudełka po 6, 10, 12, 15, 30, 105 i 210 sztuk. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Icy White Gum, 4 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna guma zawiera jako substancję czynną 4 mg nikotyny, w postaci nikotyny z kationitem. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza. Kwadratowa guma do żucia o wymiarach 15 x 15 x 6 mm w kremowej otoczce.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lecznicza guma do żucia Nicorette Icy White Gum wskazana jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy przyjęcia zbyt dużej dawki nikotyny, należy tymczasowo przerwać jej podawanie. Jeśli objawy te nie ustąpią, należy ograniczyć dawkowanie nikotyny, zmniejszając częstość jej stosowania lub podawaną dawkę (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie). Dzieci i młodzież Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leczniczej gumy do żucia Nicorette Icy White Gum u osób poniżej 18 lat. Dane dotyczące leczenia osób z tej grupy wiekowej produktem Nicorette Icy White Gum są ograniczone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku Wstępna dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Zazwyczaj stosuje się 8-12 gum o odpowiedniej zawartości nikotyny na dobę. Osoby palące o niskim stopniu uzależnienia (Test Fagerströma uzależnienia nikotynowego (FTND) < 6 lub palenie ≤ 20 papierosów/dobę) powinny rozpocząć leczenie od dawki 2 mg.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Osoby palące o wysokim stopniu uzależnienia powinny rozpocząć leczenie od dawki 4 mg. Nie należy stosować więcej niż 15 gum na dobę. Zaprzestanie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia rzucenie palenia osobom zdecydowanym na wyjście z nałogu. Gumę Nicorette Icy White Gum należy stosować przynajmniej przez 3 miesiące. Następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gumy. Leczenie powinno zostać zakończone, gdy dawka zostanie zmniejszona do 1–2 gum na dobę. Ograniczanie palenia Lecznicza guma do żucia ułatwia ograniczenie palenia osobom niechcącym lub nie będącym w stanie rzucić nałogu. Aby wydłużyć odstępy pomiędzy paleniem oraz w celu maksymalnego zmniejszenia ilości wypalanych papierosów, gumę należy stosować w okresach pomiędzy wypalanymi papierosami w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa. Jeśli po 6 tygodniach nie osiągnie się zmniejszenia ilości wypalanych papierosów w ciągu doby, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia, tak szybko jak będzie to możliwe, ale nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia, należy skonsultować się z lekarzem. Zwykle regularne stosowanie gum przez okres dłuższy niż 12 miesięcy nie jest zalecane. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego leczenia, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Należy korzystać z porad grup wsparcia, gdyż mogą one udoskonalić proces rzucania palenia i pomóc zakończyć terapię sukcesem. Czasowa abstynencja Lecznicza guma do żucia Nicorette Icy White Gum pomaga osobom palącym w czasowym powstrzymaniu się od palenia. Gumę należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawia się chęć zapalenia, na przykład w miejscach, gdzie palenie jest zabronione lub w innych sytuacjach, w których chce się uniknąć palenia.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Produktu leczniczego nie należy żuć jak zwykłej gumy w sposób ciągły, ponieważ nikotyna jest uwalniana za szybko i połykana. Może to doprowadzić do wystąpienia czkawki lub zgagi, a nawet do podrażnienia jamy ustnej i żołądka. Gumę leczniczą Nicorette Icy White Gum należy żuć wolno, robiąc regularne przerwy. Technika żucia Gumę należy żuć wolno do momentu poczucia smaku. Następnie należy przerwać żucie i zatrzymać gumę między dziąsłem a policzkiem. Należy zacząć żuć ponownie, gdy smak zaniknie. Czynność tę należy powtarzać przez 30 minut.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u osób z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo). W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie leczniczej gumy do żucia. Z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane. Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Nicorette Icy White Gum. Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. Zagrożenie u małych dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeniesienie uzależnienia: Może nastąpić przeniesienie uzależnienia, jest jednak ono zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP 1A2. Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez izoenzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluoksetaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Gumy Nicorette Icy White Gum zawierają butylohydroksytoluen (E321), który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji m iędzy nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania. Nie wiadomo, w jakim stopniu do tych oddziaływań u ludzi przyczynia się sama nikotyna. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ krążenie jest zależny od dawki.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała palenia bez stosowania NTZ. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Icy White Gum u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, mogących oddziaływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Icy White Gum w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Icy White Gum przez karmiącą kobietę można rozpocząć wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, Nicorette Icy White Gum należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Icy White Gum nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość akcji serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia. Głównie zależą one od dawki nikotyny. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
W trakcie stosowania Nicorette Icy White Gum rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Guma do żucia może przyklejać się, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. W przypadku stosowania Nicorette Icy White Gum objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Ostra lub przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka jest w dużym stopniu zależna od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że tolerancja nikotyny (np. u osób palących) znacząco wzrasta w porównaniu do osób niepalących. Uważa się, że najmniejsza śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne przyjęcie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u osób dorosłych. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść sercowo-naczyniowa i uogólnione drgawki. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe podczas leczenia mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej, należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Postępowanie w razie przedawkowania: Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Ryzyko zatrucia w następstwie połknięcia gumy do żucia jest bardzo małe, ponieważ wchłanianie nikotyny przy braku żucia jest wolne i niepełne.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmak oterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01. Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów: zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustrację lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała. Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem nikotynowego zespołu odstawiennego, występującego przy rzucaniu palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może ułatwić palaczom zaprzestanie lub ograniczenie palenia. Guma do żucia zawiera szereg składników o uznanym działaniu usuwającym zanieczyszczenia z zębów.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach klinicznych wykazano, że przyczynia się ona do zmniejszenia przebarwień zębów.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nikotyna podawana w postaci gumy do żucia jest łatwo wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej. Wykrywalne stężenia we krwi stwierdza się w ciągu 5 – 7 minut od rozpoczęcia żucia. Maksymalne stężenie osiągane jest po około 5 – 10 minutach od zakończenia żucia. Stężenia we krwi są w przybliżeniu proporcjonalne do ilości nikotyny uwalnianej podczas żucia i jest mało prawdopodobne, aby były większe od stężeń osiąganych podczas palenia papierosów. Ilość nikotyny uwalniana z jednej gumy zależy od tego, jak energicznie i jak długo jest żuta. Ilość wchłoniętej nikotyny zależy od ilości uwolnionej oraz strat w jamie ustnej spowodowanych połknięciem lub zwiększonym wydzielaniem śliny. Układowa dostępność nikotyny połkniętej jest niższa z powodu wątrobowego efektu pierwszego przejścia. Duże i szybko narastające stężenie nikotyny występujące po paleniu jest rzadko następstwem stosowania gumy.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zwykle około 3,4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 4 mg. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym nikotyny wynosi około 2 do 3 l/kg mc., a okres półtrwania wynosi około 2 do 3 godzin. Głównym narządem eliminującym nikotynę jest wątroba, średni klirensu osoczowy wynosi około 70 l/godz. Nerki i płuca również metabolizują nikotynę. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie one są uważane za mniej aktywne niż nikotyna. Nikotyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Dlatego zmiany stopnia związania z białkami osocza w następstwie jednoczesnego stosowania leków lub zmiany dotyczące białek osocza nie powodują znaczącej zmiany kinetyki nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin i która osiąga stężenie 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi w moczu są kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki).
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości poniżej pH 5. Postępująca ciężka niewydolność nerek powoduje zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Nieznaczne zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, jednak w stopniu niewymagającym zmiany dawkowania.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania gum do żucia Nicorette Icy White Gum nie są znane, jednakże toksyczność nikotyny jako składnika tytoniu jest dobrze udokumentowana. Typowymi objawami ostrego zatrucia są słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu i uogólnione drgawki. Nie istnieją bezpośrednie dowody genotoksyczności lub mutagenności nikotyny. Dobrze udokumentowane działanie rakotwórcze dymu tytoniowego jest związane głównie z obecnością substancji wytwarzanych podczas rozkładu termicznego tytoniu. Żadna z nich nie występuje w gumie do żucia Nicorette Icy White Gum.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń Baza gumy do żucia (Cafosa 258 Soft) (E321) Ksylitol (E967) Olejek miętowy Sodu węglan bezwodny Acesulfam potasu (E950) Lewomentol Magnezu tlenek, lekki Lak glinowy żółcieni chinolinowej (E104) Otoczka podpowłokowa Winterfresh RDE4-149 Hypromeloza Sukraloza (E955) Polisorbat 80 Otoczka twarda Ksylitol (E967) Skrobia Tytanu dwutlenek (E171) Winterfresh RDE4-149 Wosk Carnauba Lak glinowy żółcieni chinolinowej (E104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6. Okres ważności 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z PVC/PVDC/Al zawierające po 6, 10 lub 15 sztuk, pakowane w tekturowe pudełka po 6, 10, 12, 15, 30, 105 i 210 sztuk. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Nicorette Icy White Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Spray, 1 mg/dawkę, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna dawka dostarcza 1 mg nikotyny w 0,07 ml roztworu. 1 ml roztworu zawiera 13,6 mg nikotyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Etanol 7,1 mg/dawkę Glikol propylenowy 11 mg/dawkę Butylohydroksytoluen 363 ng/dawkę Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór Przezroczysty do słabo opalizującego, bezbarwny do jasnożółtego roztwór.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nicorette Spray stosowany jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych u osób dorosłych poprzez łagodzenie objawów odstawiennych, w tym głodu nikotynowego, podczas próby rzucania palenia bądź ograniczenia palenia przed całkowitym zaprzestaniem. Końcowym celem jego stosowania jest trwałe zaprzestanie używania wyrobów tytoniowych. W miarę możliwości Nicorette Spray należy stosować w połączeniu z programem wsparcia behawioralnego.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Terapia behawioralna i wsparcie zazwyczaj zwiększają wskaźnik pozytywnych wyników leczenia. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Można stosować do 4 dawek na godzinę. Nie przekraczać jednorazowo 2 dawek oraz 64 dawek (4 dawki na godzinę przez 16 godzin) w ciągu jednej doby. Natychmiastowe rzucenie palenia: Dla osób palących chętnych i gotowych rzucić palenie natychmiast. Pacjenci powinni całkowicie zaprzestać palenia podczas stosowania produktu leczniczego Nicorette Spray. W poniższej tabeli podano zalecany schemat dawkowania aerozolu do stosowania w jamie ustnej podczas stosowania pełnego dawkowania (etap I) oraz podczas jego zmniejszania (etap II i etap III). Etap I: tygodnie 1-6 Rozpylić 1 lub 2 dawki w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa lub pojawienia się głodu nikotynowego. Jeśli w ciągu kilku minut po pojedynczym rozpyleniu głód nikotynowy nie znika, należy zastosować produkt leczniczy po raz kolejny.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
Jeśli konieczne są dwie dawki, następnym razem można zastosować je od razu. Większość osób palących potrzebuje 1-2 dawki co 30 minut do 1 godziny. Etap II: tygodnie 7-9 Należy rozpocząć zmniejszanie liczby dawek w ciągu doby. Przed końcem 9 tygodnia pacjent powinien stosować POŁOWĘ średniej liczby dawek stosowanych w I etapie. Etap III: tygodnie 10-12 Należy nadal zmniejszać liczbę dawek stosowanych w ciągu doby, tak by w 12 tygodniu nie stosować więcej niż 4 dawki na dobę. Kiedy liczba dawek w ciągu doby zostanie zmniejszona do 2-4, należy zaprzestać używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej. Przykład: Jeśli średnia liczba papierosów wypalanych w ciągu doby wynosi 15, należy stosować 1-2 dawki co najmniej 15 razy na dobę. Po zakończeniu etapu III pacjenci mogą nadal używać aerozol do stosowania w jamie ustnej w sytuacjach silnej pokusy zapalenia papierosa, aby zapobiec powrotowi do nałogu.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
Jeśli pojawia się chęć zapalenia papierosa, można zastosować jedną dawkę a potem drugą, jeśli jedna dawka nie pomaga w ciągu kilku minut. W tym okresie nie należy stosować więcej niż cztery dawki w ciągu doby. Stopniowe rzucanie palenia poprzez postępujące zmniejszanie liczby wypalanych papierosów: Dla osób palących, które nie chcą lub nie są w stanie rzucić palenia natychmiast. Aerozol należy stosować pomiędzy epizodami palenia, aby wydłużyć odstępy czasu między wypalanymi papierosami, dążąc do jak największego ograniczenia palenia. Pacjent powinien mieć świadomość, że nieprawidłowe używanie aerozolu do stosowania w jamie ustnej może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Każdy papieros jest zastępowany jedną dawką leku (1-2 rozpylenia), a próbę zaprzestania palenia pacjent powinien podjąć, gdy tylko poczuje się do tego gotowy, jednak nie później niż 12 tygodni od rozpoczęcia leczenia.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
Jeśli po 6 tygodniach leczenia nie uda się osiągnąć zmniejszenia liczby wypalanych papierosów, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem lub innym wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia. Po zaprzestaniu palenia należy stopniowo redukować liczbę dawek leku przyjmowanych w ciągu doby. Gdy liczba stosowanych dawek zostanie zmniejszona do 2-4 na dobę, należy zaprzestać stosowania aerozolu. Nie zaleca się regularnego używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej dłużej niż przez 6 miesięcy. Niektórzy byli palacze wymagają dłuższego używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej, aby uniknąć powrotu do nałogu. Pozostały aerozol do stosowania w jamie ustnej należy zachować do wykorzystania na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Dzieci i młodzież Nie podawać Nicorette Spray osobom w wieku poniżej 18 lat. Brak jest danych dotyczących leczenia młodzieży w wieku poniżej 18 lat produktem leczniczym Nicorette Spray.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
Sposób podawania Po uruchomieniu dozownika z aerozolem należy skierować jego wylot możliwie najbliżej otwartej jamy ustnej. Nacisnąć mocno górną część dozownika i rozpylić jedną dawkę do jamy ustnej, omijając wargi. Podczas rozpylania należy wstrzymać oddech, aby produkt leczniczy nie dostał się do dróg oddechowych. Aby uzyskać optymalne wyniki leczenia, przez kilka sekund po rozpyleniu nie należy przełykać. Podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej pacjenci nie powinni jeść ani pić.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Stosowanie u osób, które nigdy nie paliły.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nicorette Spray nie powinny stosować osoby niepalące. Korzyści z rzucenia palenia przewyższają nad wszelkimi zagrożeniami związanymi z prawidłowo stosowaną nikotynową terapią zastępczą (NTZ). Lekarz lub inny wykwalifikowany pracownik służby zdrowia powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u pacjentów z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub pogarszającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego i (lub) z niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo).
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niepowodzenia takiego postępowania, można rozważyć użycie aerozolu do stosowania w jamie ustnej, ale ponieważ istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów, należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza. Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ (nikotynowej terapii zastępczej), ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Reakcje alergiczne: Zwiększona podatność na obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych. Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Dzieci i młodzież Zagrożenie u dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla dzieci, co może prowadzić do zgonu.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie. Przeniesienie uzależnienia: Przeniesienie uzależnienia może nastąpić, jest jednak zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP 1A2 (i ewentualnie CYP 1A1). Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez enzym CYP 1A2, np.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak jest danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków. Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Etanol: Produkt leczniczy zawiera około 7 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce, co jest równoważne 97 mg/ml. Ilość alkoholu w jednej dawce tego produktu leczniczego jest równoważna mniej niż 2 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Sód: Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Glikol propylenowy (E 1520): Produkt leczniczy zawiera 11 mg glikolu propylenowego w każdej dawce, co odpowiada 150 mg/ml.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
Butylohydroksytoluen (E 321): Ze względu na zawartość butylohydroksytoluenu Nicorette Spray może powodować miejscową reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych. Należy zachować ostrożność, aby podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej nie dostał się on do oczu.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak potencjalnie zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny (patrz punkt 4.4 Zaprzestanie palenia).
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym/antykoncepcja u mężczyzn i kobiet W przeciwieństwie do dobrze znanego niekorzystnego wpływu palenia tytoniu na zapłodnienie i ciążę u człowieka skutki terapeutycznego stosowania nikotyny nie są znane. W związku z tym, chociaż dotychczas nie opracowano szczególnych zaleceń dotyczących konieczności stosowania antykoncepcji przez kobiety, najbardziej pożądanym stanem u kobiet planujących zajście w ciążę jest zarówno niepalenie papierosów, jak i niestosowanie NTZ. Chociaż palenie może wywierać niekorzystny wpływ na płodność u mężczyzn, nie istnieją dane wskazujące na to, aby konieczne były specjalne środki antykoncepcyjne w trakcie stosowania NTZ u mężczyzn. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego ruchy oddechowe i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki. W związku z powyższym palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała całkowicie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Spray u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie z zalecenia lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, które mogą oddziałowywać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Spray w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Spray przez karmiące piersią kobiety palące tytoń można rozpocząć wyłącznie z zalecenia lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Kobiety powinny stosować lek bezpośrednio po nakarmieniu dziecka piersią oraz zachować jak najdłuższy odstęp czasowy (sugeruje się 2 godziny) pomiędzy przyjęciem aerozolu a następnym karmieniem. Płodność Palenie zwiększa ryzyko niepłodności u kobiet i mężczyzn. Badania in vitro wykazały, że nikotyna może niekorzystnie wpływać na jakość nasienia ludzkiego. U szczurów wykazano obniżoną jakość spermy i zmniejszenie płodności.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Spray nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Skutki zaprzestania palenia Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość rytmu serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Nicorette Spray może powodować działania niepożądane podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób i zasadniczo są one zależne od dawki. U osób wrażliwych mogą wystąpić reakcje alergiczne, na przykład obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub anafilaksja.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Działania niepożądane
Działania niepożądane po podaniu miejscowym są podobne do działań obserwowanych w przypadku stosowania innych postaci doustnych. W ciągu pierwszych kilku dni leczenia może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, szczególnie często występuje czkawka. Przy dalszym stosowaniu tolerancja jest normalna. Codzienne rejestrowanie danych dotyczących pacjentów uczestniczących w badaniu wykazało, że działania niepożądane występujące bardzo często odnotowywano w ciągu pierwszych 2-3 tygodni używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej, potem zaczynały one ustępować. Działania niepożądane związane z użyciem nikotyny podawanej na błonę śluzową jamy ustnej Zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono poniżej. Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu do obrotu oszacowano na podstawie badań klinicznych.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Działania niepożądane
Bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania zgłaszane działanie niepożądane: Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: Nieznana Nadwrażliwość: Reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często, Niezwykłe sny Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo często, Często, Nieznana Ból głowy, Dysgeuzja, parastezja, Drgawki* Zaburzenia oka: Nieznana, Niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie Zaburzenia serca: Niezbyt często, Nieznana Kołatanie serca, tachykardia, Migotanie przedsionków Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często Zaczerwienienie twarzy, nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często, Często, Niezbyt często Czkawka, podrażnienie gardła, Kaszel, Skurcz oskrzeli, wodnisty wyciek z nosa, dysfonia, duszność, przekrwienie błon śluzowych nosa, ból jamy ustnej i gardła, kichanie, ucisk w gardle Zaburzenia żołądka i jelit: Bardzo często, Często, Niezbyt często, Rzadko, Nieznana Nudności, Ból brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, niestrawność, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wymioty Odbijanie, krwawienie dziąseł, zapalenie języka, pęcherze i łuszczenie się błony śluzowej jamy ustnej, parastezja jamy ustnej Dysfagia, niedoczulica jamy ustnej, odruch wymiotny, Suchość błony śluzowej gardła, dyskomfort żołądkowo-jelitowy, ból warg Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często, Nieznana Nadmierne pocenie, świąd, wysypka, pokrzywka, Rumień Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często, Niezbyt często Uczucie pieczenia, zmęczenie, Astenia, dyskomfort i ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie * Zgłaszano przypadki drgawek u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21- 301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku stosowania zgodnie z zaleceniami objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, bóle brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie. Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie tętnicze, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki. Dzieci i młodzież Dawki nikotyny tolerowane w trakcie leczenia przez dorosłe osoby palące mogą doprowadzić do ciężkich objawów zatrucia i mogą okazać się śmiertelne u dzieci. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej i należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Przedawkowanie
Postępowanie w przypadku przedawkowania: Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjenta należy leczyć objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Uważa się, że minimalna śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u człowieka wynosi od 40 do 60 mg.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01 Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym i wywiera istotne działanie na OUN i układ krążenia. Nagłe zaprzestanie stałego, regularnego stosowania produktów zawierających tytoń skutkuje charakterystycznym zespołem z objawami z odstawienia, w tym głodem nikotynowym (potrzebą zapalenia papierosa). Badania kliniczne wykazują, że środki zastępujące nikotynę pomagają osobom palącym powstrzymywać się od palenia dzięki zwiększaniu stężenia nikotyny we krwi i łagodzeniu objawów z odstawienia. Łagodzenie głodu nikotynowego W porównaniu z gumą lub pastylkami do ssania zawierającymi nikotynę wchłanianie nikotyny z aerozolu do stosowania w jamie ustnej jest szybsze (punkt 5.2).
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakodynamiczne
W otwartym, krzyżowym badaniu klinicznym z zastosowaniem pojedynczej dawki dotyczącym głodu nikotynowego z udziałem 200 zdrowych palaczy stwierdzono, że dwie dawki po 1 mg zmniejszały potrzebę zapalenia papierosa znacznie bardziej niż pastylka do ssania zawierająca 4 mg nikotyny, już po 60 sekundach od podania, przy czym różnica między postaciami była obserwowana przez 10 minut. W innym otwartym, krzyżowym badaniu klinicznym z zastosowaniem pojedynczej dawki dotyczącym głodu nikotynowego z udziałem 61 zdrowych palaczy stwierdzono, że dwie dawki po 1 mg zmniejszały potrzebę zapalenia papierosa znacznie bardziej niż produkt referencyjny, już po 30 sekundach od podania, w tym u badanych, którzy oceniali swoją potrzebę zapalenia papierosa jako silną. Ponadto 53 z 58 (91%) i 45 z 58 (78%) badanych osiągnęło odpowiednio 25% i 50% zmniejszenie potrzeby zapalenia papierosa w czasie prowadzonego badania (tj. 2 godziny).
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakodynamiczne
Zaprzestanie palenia Przeprowadzono dwa kontrolowane badania z użyciem placebo dotyczące skuteczności. W pierwszym badaniu 83 z 218 (26,1%) pacjentów stosujących aerozol do stosowania w jamie ustnej zdołało rzucić palenie w 6 tygodniu badania, w porównaniu do 26 z 161 (16,1%) pacjentów w grupie przyjmującej placebo. W 24 i 52 tygodniu dane te wynosiły odpowiednio 50 z 318 (15,7%) i 44 z 318 (13,8%) pacjentów stosujących aerozol do stosowania w jamie ustnej, w porównaniu do 11 z 161 (6,8%) i 9 z 161 (5,6%) pacjentów przyjmujących placebo, którym udało się zaprzestać palenia. W drugim badaniu 30 z 597 (5,0%) pacjentów stosujących aerozol do stosowania w jamie ustnej zaprzestało palenia w 6 tygodniu badania w porównaniu do 15 z 601 (2,5%) pacjentów w grupie przyjmującej placebo.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Stwierdzono, że różnice dotyczące postaci podawania mają znaczny wpływ na szybkość i stopień wchłaniania. Farmakokinetyki aerozolu do stosowania w jamie ustnej dotyczyły 4 badania. W badaniach wzięło udział 141 pacjentów. Wchłanianie Maksymalne stężenie wynoszące 5,3 ng/ml występuje w ciągu 13 minut po podaniu dawki 2 mg. Porównując pole powierzchni pod krzywą (AUC) w ciągu pierwszych 10 minut po podaniu, szacowane wartości dotyczące aerozolu do stosowania w jamie ustnej w dawce 1 i 2 mg są większe od gumy z nikotyną, a także pastylek do ssania z nikotyną w dawce 4 mg (0,48 i 0,64 h*ng/ml oraz 0,33 i 0,33 h*ng/ml). Szacowane wartości AUC ∞ wskazują, że biodostępność nikotyny podanej w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej jest podobna do gumy lub pastylki do ssania z nikotyną.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakokinetyczne
AUC ∞ aerozolu do stosowania w jamie ustnej 2 mg wynosiło 14,0 h*ng/ml w porównaniu do 23,0 h*ng/ml i 26,7 h*ng/ml odpowiednio dla gumy z nikotyną 4 mg i pastylki z nikotyną 4 mg. Średnie stężenie nikotyny w osoczu w stanie stacjonarnym osiągnięte po podaniu dawki maksymalnej (tzn. 2 dawki aerozolu do stosowania w jamie ustnej 1 mg co 30 minut) są w przybliżeniu rzędu 28,8 ng/ml w porównaniu do 23,3 ng/ml w przypadku gumy z nikotyną 4 mg (1 guma co godzinę) i 25,5 ng/ml w przypadku pastylki z nikotyną 4 mg (1 pastylka co godzinę). Dystrybucja Objętość dystrybucji po dożylnym podaniu nikotyny wynosi od 2 do 3 l/kg. Mniej niż 5% nikotyny wiąże się z białkami osocza. Dlatego zmiany wiązania nikotyny wskutek jednoczesnego stosowania leków lub zmiany białek osocza wskutek stanów chorobowych nie powinny mieć znacznego wpływu na farmakokinetykę nikotyny.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Głównym narządem, w którym zachodzi eliminacja nikotyny, jest wątroba, chociaż metabolizm zachodzi także w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny; uważa się, że wszystkie mają aktywność mniejszą niż sama nikotyna. Głównym metabolitem nikotyny w osoczu jest kotynina, której okres półtrwania wynosi od 15 do 20 godzin, zaś stężenie przekracza 10-krotnie stężenie nikotyny. Wydalanie Średni klirens osoczowy nikotyny wynosi 70 l/h, zaś okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. Głównymi metabolitami nikotyny w moczu są kotynina (12% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (37% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Aż 30% nikotyny może być wydalane bez zmian z moczem w przypadku znacznej objętości moczu i jego zakwaszenia (pH poniżej 5).
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakokinetyczne
Liniowość/nieliniowość Stwierdzono jedynie niewielkie odchylenia od liniowej zależności AUC∞ i Cmax od dawki po podaniu dawek pojedynczych (1, 2, 3 i 4 dawki aerozolu do stosowania w jamie ustnej 1 mg). Zaburzenia czynności nerek Postępujące zaburzenia czynności nerek wiążą się ze zmniejszeniem całkowitego klirensu nikotyny. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek klirens nikotyny był zmniejszony średnio o 50%. U osób palących tytoń poddawanych hemodializom stwierdzano zwiększone stężenie nikotyny. Zaburzenia czynności wątroby Farmakokinetyka nikotyny nie ulega zmianom u pacjentów z niewielkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień 5 w skali Childa-Pugha), zaś zmniejsza się o 40-50% u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (stopień 7 w skali Childa-Pugha). Nie są dostępne żadne dane w przypadku pacjentów, u których stopień w skali Childa-Pugha jest wyższy niż 7.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakokinetyczne
Osoby w podeszłym wieku U zdrowych pacjentów w wieku podeszłym stwierdzono niewielkie obniżenie całkowitego klirensu nikotyny; nie wymaga ono jednak korekty dawki.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania genotoksyczności nikotyny in vitro dawały w przeważającej części wyniki ujemne. Niektóre wyniki w przypadku badań dużych stężeń nikotyny były niejednoznaczne. Badania genotoksyczności in vivo dały wyniki ujemne. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że ekspozycja na nikotynę prowadzi do zmniejszenia masy urodzeniowej i zmniejszonej wielkości miotu, a także zmniejsza przeżywalność potomstwa. Wyniki badań rakotwórczości nie pozwoliły jednoznacznie stwierdzić, czy nikotyna ma działanie rakotwórcze.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy (E 1520) Etanol bezwodny Trometamol Poloksamer 407 Glicerol (E 422) Sodu wodorowęglan Lewomentol Aromat miętowy Aromat chłodzący Sukraloza Acesulfam potasowy Butylohydroksytoluen (E 321) Kwas solny (10%) (do ustalenia pH 9) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z PET zawierająca 13,2 ml roztworu (tj. 150 dawek po 1 mg). Butelka umieszczona w dozowniku z mechaniczną pompką dozującą. Dozownik zabezpieczony przed dostępem dzieci. Wielkości opakowań: 1 x 1 dozownik 2 x 1 dozownik 1 x 1 dozownik + komunikacja bliskiego zasięgu (NFC) 2 x 1 dozownik + NFC: pod tylną etykietą dozownika umieszczony jest chip NFC, który umożliwia połączenie z aplikacją na smartfonie Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Nicorette Spray, aerozol do stosowania w jamie ustnej, 1 mg/dawkę
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Pozostała w dozowniku nikotyna może być szkodliwa w razie przedostania się do środowiska wodnego. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NIKO-LEK LEMON, 2 mg, guma do żucia, lecznicza NIKO-LEK LEMON, 4 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY [Dla 2 mg] Każda lecznicza guma do żucia zawiera 2 mg nikotyny (w postaci 13,2 mg nikotyny z kationitem). [Dla 4 mg] Każda lecznicza guma do żucia zawiera 4 mg nikotyny (w postaci 26,5 mg nikotyny z kationitem). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 225,1 mg maltitolu (E965) i 0,45 mg butylohydroksytoluenu (E321). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza Guma biała lub prawie biała, lekko wypukła, prostokątna o przybliżonych wymiarach 19 x 12 mm.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie uzależnienia od tytoniu poprzez łagodzenie objawów odstawiennych. Niko-lek Lemon 2 mg/4 mg ułatwia w ten sposób zaprzestanie palenia. U palaczy, którzy obecnie nie są w stanie rzucić palenia nagle i całkowicie, Niko-lek Lemon 2 mg/4 mg może być również początkowo stosowany w celu ograniczenia palenia papierosów (redukcja palenia) w celu osiągnięcia zaprzestania palenia. Niko-lek Lemon 2 mg jest przeznaczony dla palaczy, którzy przed leczeniem wypalali maksymalnie do 20 papierosów dziennie, Niko-lek Lemon 4 mg dla nałogowych palaczy (spożycie papierosów powyżej 20 papierosów dziennie przed zabiegiem). Dodatkowe doradztwo i wsparcie mogą zwiększyć szanse powodzenia terapii. Niko-lek Lemon jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 gumę do życia Niko-lek Lemon 4 mg lub Niko-lek Lemon 2 mg żuje się przez około 30 minut z przerwami w celu uwolnienia całej dostępnej nikotyny z masy do żucia. Ważne jest, aby gumę żuć powoli. Nikotyna jest wchłaniana głównie przez błonę śluzową jamy ustnej. Prowadzi to do wzrostu stężenia nikotyny we krwi, co eliminuje potrzebę palenia przez dłuższy okres czasu. Należy unikać szybkiego i/lub intensywnego żucia gumy, aby nikotyna nie uwalniała się zbyt szybko z masy gumy do żucia – zbyt szybkie uwalnianie sprawia, że nie cała nikotyna jest dostępna do wchłonięcia. W tym celu gumę do żucia należy żuć do momentu wyczuwania intensywnego smaku. Następnie ważne jest, aby umieścić i utrzymać gumę do żucia między dziąsłem a policzkiem, aż smak zniknie. Następnie można wznowić żucie. Aby zwiększyć szanse na sukces, ważne jest, aby unikać podawania zbyt małej dawki. Dlatego codziennie należy żuć odpowiednią ilość leku Niko-lek Lemon.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Z doświadczenia wynika, że palacze, którzy chcą rzucić palenie, potrzebują mniejszej ilości leku Niko-lek Lemon 4 mg lub leku Niko-lek Lemon 2 mg niż liczba papierosów wypalanych wcześniej w ciągu dnia. Dawkowanie Rzucanie palenia Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. O ile nie zalecono inaczej, dawkowanie powinno być następujące: 1 sztuka Niko-lek Lemon 4 mg na godzinę, maksymalnie 16 sztuk dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 sztuk – u palaczy silnie uzależnionych od tytoniu (uważa się, że palacz jest bardziej uzależniony od tytoniu, jeśli wypala pierwszego papierosa w ciągu 20 minut od wstania i wypala więcej niż 20 papierosów dziennie), – u palaczy, którzy nie byli w stanie rzucić palenia przy mniejszej dawce Niko-lek Lemon 2 mg.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
1 sztuka Niko-lek Lemon 2 mg na godzinę, maksymalnie 24 sztuki dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 sztuk u wszystkich innych palaczy. Lek Niko-lek Lemon należy stosować przez co najmniej 3 miesiące. 4 do 6 tygodni po rozpoczęciu leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać poprzez: żucie Niko-lek Lemon 4 mg lub Niko-lek Lemon 2 mg w odstępach większych niż 1 godzina, przejście na mniejszą dawkę leku Niko-lek Lemon 2 mg u palaczy stosujących Niko-lek Lemon 4 mg. Pierwszą próbę przerwania stosowania leku Niko-lek Lemon 4 mg lub Niko-lek Lemon 2 mg należy podjąć, gdy średnie dzienne spożycie w ciągu ostatniego tygodnia wynosiło 1 do 2 sztuk gumy do życia. Jednak produkt leczniczy powinien być zawsze pod ręką przez jakiś czas po zaprzestaniu leczenia, aby przeciwdziałać ponownej chęci palenia. Na ogół nie zaleca się leczenia produktem Niko-lek Lemon 4 mg lub Niko-lek Lemon 2 mg dłużej niż 6 miesięcy.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
W przypadku niektórych byłych palaczy może być konieczne dłuższe leczenie, aby zapobiec nawrotowi nałogu palenia. Redukcja palenia z późniejszym zaprzestaniem palenia: Niko-lek Lemon 2 mg / 4 mg należy stosować w czasie pomiędzy paleniem papierosów, aby zmniejszyć chęć zapalenia i tym samym wydłużyć czas bez palenia. Celem powinno być jak największe ograniczenie palenia. Gdy tylko pacjent poczuje gotowość, ale nie później niż 6 miesięcy po rozpoczęciu stosowania leku Niko-lek Lemon, należy podjąć próbę całkowitego rzucenia palenia. Jeśli jednak nie zostanie to osiągnięte w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia stosowania leku Niko-lek Lemon należy skonsultować się z lekarzem. Należy przestrzegać odpowiednich instrukcji dotyczących rzucania palenia. W przypadku wystąpienia objawów nadmiaru nikotyny należy czasowo przerwać stosowanie nikotyny. Spożycie nikotyny należy następnie zmniejszyć, zmniejszając częstotliwość dawkowania lub, w stosownych przypadkach, stosując mniejszą moc.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Populacja pediatryczna Młodzież (w wieku 12 lat i starsza oraz poniżej 18 lat) powinna stosować nikotynowe gumy do żucia tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz. Doświadczenie ze stosowaniem nikotynowych gum do żucia u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest ograniczone. Gumy do żucia z nikotyną nie wolno stosować u dzieci poniżej 12 roku życia. Sposób podawania Podanie na śluzówkę jamy ustnej. Każdą leczniczą gumę do żucia Niko-lek Lemon należy żuć powoli z przerwami przez około 30 minut. Niko-lek Lemon powinien być żuty aż do momentu, gdy pojawi się wyraźny smak lub/i uczucie lekkiego mrowienia (szczypania). Wówczas należy przerwać żucie i zatrzymać gumę w ustach między dziąsłem a policzkiem dopóki smak i/lub uczucie mrowienia znikną. Następnie należy wznowić powolne żucie i powtarzać opisane wyżej czynności. Podczas żucia gumy użytkownik nie powinien jeść ani pić. Napoje, które obniżają pH w ustach, np.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
kawa, soki owocowe lub napoje gazowane, mogą zmniejszyć absorpcję nikotyny z jamy ustnej. Aby uzyskać maksymalne wchłanianie nikotyny, należy zachować 15 minutową przerwę pomiędzy spożyciem takiego napoju a zażyciem leczniczej gumy do żucia.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, lewomenthol, maltitol (E965), butylohydroksytoluen (E321) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niepalenie tytoniu lub okazjonalne palenie tytoniu.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Korzyści z rzucenia palenia na ogół przewyższają ryzyko związane z prawidłowo stosowaną nikotynową terapią zastępczą (nicotine replacement therapy, NRT). Ocena stosunku korzyści do ryzyka związanego z nikotynową terapią zastępczą przez pracownika opieki zdrowotnej wymagana jest u pacjentów z następującymi schorzeniami: Choroby układu sercowo-naczyniowego: Osoby uzależnione od palenia tytoniu, które ostatnio przebyły zawał serca, osoby cierpiące z powodu niestabilnej lub zaostrzającej się dławicy piersiowej (w tym: dławicy Prinzmetala), pacjenci z ciężkimi postaciami arytmii serca z niedawno przebytym incydentem mózgowo-naczyniowym i/lub chorzy z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, powinni być zachęcani do rzucenia palenia bez pomocy środków farmakologicznych (np. za pomocą odpowiedniego doradztwa).
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niepowodzenia takich metod należy rozważyć użycie produktu Niko-lek Lemon, aczkolwiek dane dotyczące bezpieczeństwa zastępczej terapii nikotynowej w tej grupie chorych są ograniczone. Niko-lek Lemon powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza. Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą, którzy rozpoczęli nikotynową terapię zastępczą i zaprzestali palenia, należy doradzać dokładniejsze niż zwykle kontrolowanie glikemii, gdyż zmniejszenie wyrzutu katecholamin pod wpływem nikotyny może wpływać na metabolizm węglowodanów. Niewydolność wątroby i nerek: Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby lub/i z ciężką niewydolnością nerek, gdyż u takich chorych klirens nikotyny i jej metabolitów może być zmniejszony, prowadząc do wzrostu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Guz chromochłonny nadnerczy i niekontrolowana nadczynność tarczycy: Zalecana jest ostrożność u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy lub niekontrolowaną nadczynnością tarczycy, gdyż nikotyna zwiększa uwalnianie katecholamin. Choroby układu pokarmowego: Połknięcie nikotyny może nasilać objawy u pacjentów cierpiących z powodu zapalenia przełyku lub wrzodów żołądka, dlatego w tej grupie chorych stosowanie nikotynowej terapii zastępczej wymaga zachowania ostrożności. Wysokie stężenie nikotyny w osoczu może wystąpić, jeśli pacjenci palą wkrótce po żuciu leku Niko-lek Lemon 2 mg/4 mg. Lekarz powinien ostrzec pacjentów przed możliwością takiego nagromadzenia nikotyny i zachęcić do zastanowienia się, w jakich sytuacjach są szczególnie narażeni na sięgnięcie po papierosa bez zastanowienia. Zagrożenie dla małych dzieci: Uzależnienie transferowe: uzależnienie transferowe może wystąpić, jest jednak ono mniej szkodliwe i łatwiejsze do pokonania niż uzależnienie od palenia tytoniu.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Niko-lek Lemon 2mg / 4mg. Guma do żucia może przyklejać się do protez. Z tego powodu w niektórych przypadkach stosowanie leku Niko-lek Lemon 2 mg / 4 mg nie jest możliwe. Wypełnienia dentystyczne lub wkłady, które nie są prawidłowo przymocowane, mogą się jeszcze bardziej poluzować podczas żucia leku Niko-lek Lemon 2 mg / 4 mg. Zaprzestanie palenia: obecne w dymie papierosowym wielocykliczne węglowodory aromatyczne mają wpływ na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2. Rzucanie palenia może spowolniać metabolizm i w konsekwencji zwiększać stężenie tych leków w osoczu krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla leków z wąskim oknem terapeutycznym (np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu). Zagrożenie dla dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych i młodzież mogą wywołać ostre toksyczne działanie u małych dzieci, które może zakończyć się zgonem.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Niko-lek Lemon 2mg / 4mg powinien być w związku z tym przechowywany poza wzrokiem i zasięgiem dzieci (patrz rozdział 4.9 Przedawkowanie). Produkt Niko-lek Lemon zawiera maltitol (E965). Pacjenci z rzadką wrodzoną nietolerancją fruktozy nie powinni stosować produktu leczniczego Niko-lek Lemon. Produkt Niko-lek Lemon zawiera butylohydroksytoluen (E321). Substancja może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 leczniczą gumę do żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono definitywnie istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą i innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak nasilać hemodynamiczne efekty działania adenozyny, np. powodując zwiększenie ciśnienia krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać ból (ból klatki piersiowej związany z dławicą piersiową) w odpowiedzi na podanie adenozyny. 4.4 Zaprzestanie palenia
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom planującym ciążę zaleca się zarówno niepalenie tytoniu, jak i stosowanie nikotynowej terapii zastępczej. Ciąża Palenie tytoniu w czasie ciąży wiąże się z toksycznym działaniem na zarodek i płód (wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, poród przedwczesny lub poród martwego płodu). Ponieważ płód jest narażony na palenie na wszystkich etapach rozwoju prenatalnego, należy odradzać palenie przez cały okres ciąży. Badania na zwierzętach z nikotyną wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz 5.3). Nikotyna bez przeszkód przenika przez łożysko, gromadzi się we krwi płodu i płynie owodniowym oraz zwiększa częstość akcji serca płodu w sposób zależny od dawki. Dlatego ciężarnej palącej papierosy należy zawsze zalecić całkowite zaprzestanie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Zagrożenia dla płodu związane ze stosowaniem leku Niko-lek Lemon nie są w pełni znane.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Niko-lek Lemon powinien być stosowany przez ciężarne palące papierosy wyłącznie po konsultacji i starannej ocenie przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka. Karmienie piersi? Nikotyna przenika swobodnie do mleka w ilościach mogących wpływać na dziecko nawet gdy stosowana jest w dawkach terapeutycznych. Należy unikać stosowania produktu Niko-lek Lemon podczas karmienia piersią. W przypadku niemożności rzucenia palenia tytoniu przez kobietę karmiącą piersią stosowanie produktu Niko-lek Lemon może zostać rozpoczęte jedynie po uzyskaniu porady lekarskiej. W takich przypadkach kobieta powinna użyć produkt niezwłocznie po karmieniu piersią i powinna zachować jak najdłuższą przerwę pomiędzy użyciem leku Niko-lek Lemon a następnym karmieniem (co najmniej 2 godziny). Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas do poczęcia, zmniejsza odsetek powodzeń zapłodnienia pozaustrojowego i znacznie zwiększa ryzyko niepłodności. U mężczyzn palenie tytoniu zmniejsza produkcję nasienia.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Plemniki od palaczy mają zmniejszoną zdolność zapładniającą. Specyficzny udział nikotyny w tych efektach nie jest znany. Jednak kobietom planującym ciążę zaleca się zarówno niepalenie, jak i stosowanie nikotynowej terapii zastępczej.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Niko-lek Lemon nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Niezależnie od zastosowanych środków, wiadomo, że rzucenie nałogu palenia wiąże się z różnymi objawami. Należą do nich skutki emocjonalne lub poznawcze, takie jak dysforia lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności z koncentracją oraz niepokój lub zniecierpliwienie. Mogą również wystąpić skutki fizyczne, takie jak spowolnienie akcji serca, zwiększony apetyt lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie z dziąseł lub owrzodzenia jamy ustnej lub zapalenie nosogardzieli. Dodatkowym objawem o znaczeniu klinicznym jest głód nikotynowy z silną potrzebą zapalenia papierosa. Jednakże, oprócz skutków nikotyny, palenie stwarza dodatkowe ryzyko dla palaczy i biernych palaczy ze względu na znane szkodliwe działanie tlenku węgla, smoły i innych substancji toksycznych.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje na początku leczenia i zależy głównie od dawki. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego podczas ciągłego stosowania. Może również wystąpić zwiększone wydzielanie śliny i sporadyczne uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej. Podobnie na początku leczenia może wystąpić czkawka spowodowana częstym połykaniem śliny zawierającej nikotynę. U pacjentów ze skłonnością do nietolerancji żołądkowej lek NIKO-LEK LEMON 2 mg / 4 mg może powodować łagodny rozstrój żołądka lub zgagę. Powolne żucie zgodnie z zaleceniem stosowania z dłuższymi przerwami w żuciu pomaga przezwyciężyć ten efekt uboczny. Reakcje alergiczne (w tym anafilaksja) rzadko występują podczas stosowania leku NIKO-LEK LEMON. U niektórych pacjentów uczulonych na lewomentol może wywołać reakcje nadwrażliwości (w tym niewydolność oddechową).
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
W poniższej tabeli wszystkie działania niepożądane zostały sklasyfikowane według układów i narządów oraz częstości. Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do < 1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1,000 do < 1/100 Rzadko: ≥ 1/10,000 do < 1/1,000 Bardzo rzadko: < 1/10,000 Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Jeśli lek jest stosowany zgodnie z zaleceniami, objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed leczeniem przyjmowali niewielkie ilości nikotyny lub którzy podczas leczenia przyjmują jednocześnie nikotynę w inny sposób. Ostre lub przewlekłe przedawkowanie nikotyny jest silnie uzależnione od sposobu podania. Wiadomo, że u palaczy występuje silny efekt przyzwyczajenia w porównaniu z osobami niepalącymi. Przyjmuje się, że minimalna śmiertelna dawka doustna nikotyny w zatruciu ostrym u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne spożycie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u dorosłych niepalących. Objawy przedawkowania Objawy przedawkowania są objawami ostrego zatrucia nikotyną i obejmują nudności, wymioty, zwiększone wydzielanie śliny, ból brzucha, biegunkę, pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wyraźne osłabienie.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
W przypadku ciężkiego zatrucia objawom tym może towarzyszyć hipotensja, słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu, silne wyczerpanie psycho-fizyczne, zapaść krążeniowa i drgawki uogólnione. Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych palaczy podczas leczenia mogą wywołać ciężkie objawy zatrucia u małych dzieci i mogą zakończyć się zgonem. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka powinno być traktowane jako nagły przypadek medyczny i natychmiast leczone. Dawki nikotyny tolerowane podczas leczenia przez osoby dorosłych palaczy mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dzieci powinno być traktowane jako nagły przypadek medyczny i niezwłocznie leczone. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. Jeżeli zbyt duża dawka nikotyny została przyjęta doustnie, węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
Ryzyko zatrucia będące wynikiem połknięcia gum jest bardzo małe, ponieważ przy braku żucia wchłanianie nikotyny jest wolne i niecałkowite.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07BA01 Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, wykazującym wyraźne działanie na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Nagłe zaprzestanie zwykłego, regularnego używania wyrobów tytoniowych wiąże się z charakterystycznymi objawami odstawienia, w tym gwałtownym pragnieniem zapalenia papierosa (głód nikotynowy), patrz punkt 4.8. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może pomóc palaczom rzucić palenie lub ograniczyć palenie poprzez łagodzenie objawów odstawienia. Większość osób palących przybiera na wadze w wyniku zaprzestania palenia. W badaniach klinicznych wykazano, że nikotynowa terapia zastępcza zmniejsza przyrost masy ciała po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ilość nikotyny wchłoniętej z nikotynowej gumy do żucia zależy od ilości nikotyny uwolnionej w jamie ustnej oraz od ilości nikotyny, która została połknięta. Główna część nikotyny wchłaniana jest przez śluzówkę jamy ustnej. Biodostępność nikotyny wchłanianej z układu pokarmowego jest mniejsza z powodu efektu pierwszego metabolicznego przejścia przez wątrobę. Duże i gwałtowne wzrosty stężenia nikotyny, obserwowane po zapaleniu papierosa, są rzadko stwierdzane podczas leczenia za pomocą nikotynowej gumy do żucia. Z gumy zawierającej 2 mg nikotyny zwykle uwalnia się około 1,4 mg nikotyny, a z gumy 4 mg uwalnia się około 3,4 mg nikotyny. Nikotyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 30 minutach żucia i jest porównywalne ze stężeniem osiąganym po 20-30 minutach od zapalenia papierosa o średniej mocy. Dystrybucja Objętość dystrybucji nikotyny po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 l/kg. Wiązanie nikotyny z białkami osocza wynosi < 5%.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Choroby oraz leki oddziałujące na stężenie białek osocza nie wywierają istotnego wpływu na farmakokinetykę nikotyny. Metabolizm Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie a klirens osoczowy wynosi średnio 70 l/godz. Nikotyna jest także metabolizowana w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie z nich uważa się za mniej aktywne od nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny jest konityna, której czas połowicznej eliminacji wynosi 15-20 godz. Osiągane przez konitynę maksymalne stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe w porównaniu z nikotyną. Eliminacja Głównymi metabolitami nikotyny wydalanymi z moczem są: kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości moczu poniżej pH 5. Czas połowicznej eliminacji nikotyny wynosi około 2 godzin.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Uważa się, że ciężka niewydolność nerek wpływa na całkowity klirens nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby przebiegającą z łagodną niewydolnością tego narządu (wynik w skali Childa – Pugh = 5). Przemiany metaboliczne nikotyny są wolniejsze u pacjentów z marskością przebiegającą z umiarkowaną niewydolnością wątroby (wynik w skali Childa – Pugh = 7). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Niewielkie zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, ale dostosowywanie dawki w tej grupie pacjentów nie jest konieczne. Nie stwierdzono zależnych od płci różnic w farmakokinetyce nikotyny.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksycznego wpływu nikotyny na reprodukcję u różnych gatunków zwierząt wykazały nieswoiste opóźnienie wzrostu płodów. U szczurów stwierdzono działanie upośledzające płodność, wydłużenie okresu ciąży i zaburzenia zachowania u młodych. U myszy po zastosowaniu bardzo dużych dawek obserwowano u potomstwa wady szkieletu kończyn. Nikotyna przenika przez łożysko i przenika do mleka matki. Badania przedkliniczne nie wykazały klinicznie istotnego potencjału mutagennego nikotyny. Długoterminowe badania nikotyny na zwierzętach nie wykazały wyraźnego działania rakotwórczego.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych [Dla 2 mg] Rdzeń Podłoże gumy do żucia (zawierające butylohydroksytoluen [E 321]) Ksylitol Wapnia węglan Sodu węglan bezwodny Aromat mięty pieprzowej Sodu wodorowęglan Aromat Coolmix Lewomentol Acesulfam potasowy Sukraloza Otoczka Maltitol (E 965) Maltitol ciekły Aromat cytrynowy Tytanu dwutlenek (E 171) Lewomentol Sukraloza [Dla 4 mg] Rdzeń Podłoże gumy do żucia (zawierające butylohydroksytoluen [E 321]) Ksylitol Wapnia węglan Sodu węglan bezwodny Aromat mięty pieprzowej Aromat Coolmix Lewomentol Acesulfam potasowy Sukraloza Otoczka Maltitol (E 965) Maltitol ciekły Aromat cytrynowy Tytanu dwutlenek (E 171) Lewomentol Sukraloza 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Termoformowane blistry PVC/PVdC, uszczelnione folią aluminiową. Wielkości opakowań: 12, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 80, 96, 108, 204 lecznicze gumy do żucia. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NIKO-LEK LEMON, 2 mg, guma do żucia, lecznicza NIKO-LEK LEMON, 4 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY [Dla 2 mg] Każda lecznicza guma do żucia zawiera 2 mg nikotyny (w postaci 13,2 mg nikotyny z kationitem). [Dla 4 mg] Każda lecznicza guma do żucia zawiera 4 mg nikotyny (w postaci 26,5 mg nikotyny z kationitem). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 225,1 mg maltitolu (E965) i 0,45 mg butylohydroksytoluenu (E321). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza Guma biała lub prawie biała, lekko wypukła, prostokątna o przybliżonych wymiarach 19 x 12 mm.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie uzależnienia od tytoniu poprzez łagodzenie objawów odstawiennych. Niko-lek Lemon 2 mg/4 mg ułatwia w ten sposób zaprzestanie palenia. U palaczy, którzy obecnie nie są w stanie rzucić palenia nagle i całkowicie, Niko-lek Lemon 2 mg/4 mg może być również początkowo stosowany w celu ograniczenia palenia papierosów (redukcja palenia) w celu osiągnięcia zaprzestania palenia. Niko-lek Lemon 2 mg jest przeznaczony dla palaczy, którzy przed leczeniem wypalali maksymalnie do 20 papierosów dziennie, Niko-lek Lemon 4 mg dla nałogowych palaczy (spożycie papierosów powyżej 20 papierosów dziennie przed zabiegiem). Dodatkowe doradztwo i wsparcie mogą zwiększyć szanse powodzenia terapii. Niko-lek Lemon jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 gumę do życia Niko-lek Lemon 4 mg lub Niko-lek Lemon 2 mg żuje się przez około 30 minut z przerwami w celu uwolnienia całej dostępnej nikotyny z masy do żucia. Ważne jest, aby gumę żuć powoli. Nikotyna jest wchłaniana głównie przez błonę śluzową jamy ustnej. Prowadzi to do wzrostu stężenia nikotyny we krwi, co eliminuje potrzebę palenia przez dłuższy okres czasu. Należy unikać szybkiego i/lub intensywnego żucia gumy, aby nikotyna nie uwalniała się zbyt szybko z masy gumy do żucia – zbyt szybkie uwalnianie sprawia, że nie cała nikotyna jest dostępna do wchłonięcia. W tym celu gumę do żucia należy żuć do momentu wyczuwania intensywnego smaku. Następnie ważne jest, aby umieścić i utrzymać gumę do żucia między dziąsłem a policzkiem, aż smak zniknie. Następnie można wznowić żucie. Aby zwiększyć szanse na sukces, ważne jest, aby unikać podawania zbyt małej dawki. Dlatego codziennie należy żuć odpowiednią ilość leku Niko-lek Lemon.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Z doświadczenia wynika, że palacze, którzy chcą rzucić palenie, potrzebują mniejszej ilości leku Niko-lek Lemon 4 mg lub leku Niko-lek Lemon 2 mg niż liczba papierosów wypalanych wcześniej w ciągu dnia. Dawkowanie Rzucanie palenia Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. O ile nie zalecono inaczej, dawkowanie powinno być następujące: 1 sztuka Niko-lek Lemon 4 mg na godzinę, maksymalnie 16 sztuk dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 sztuk u palaczy silnie uzależnionych od tytoniu (uważa się, że palacz jest bardziej uzależniony od tytoniu, jeśli wypala pierwszego papierosa w ciągu 20 minut od wstania i wypala więcej niż 20 papierosów dziennie), 1 sztuka Niko-lek Lemon 2 mg na godzinę, maksymalnie 24 sztuki dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 sztuk u wszystkich innych palaczy. Lek Niko-lek Lemon należy stosować przez co najmniej 3 miesiące.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
4 do 6 tygodni po rozpoczęciu leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać poprzez: żucie Niko-lek Lemon 4 mg lub Niko-lek Lemon 2 mg w odstępach większych niż 1 godzina, przejście na mniejszą dawkę leku Niko-lek Lemon 2 mg u palaczy stosujących Niko-lek Lemon 4 mg. Pierwszą próbę przerwania stosowania leku Niko-lek Lemon 4 mg lub Niko-lek Lemon 2 mg należy podjąć, gdy średnie dzienne spożycie w ciągu ostatniego tygodnia wynosiło 1 do 2 sztuk gumy do życia. Jednak produkt leczniczy powinien być zawsze pod ręką przez jakiś czas po zaprzestaniu leczenia, aby przeciwdziałać ponownej chęci palenia. Na ogół nie zaleca się leczenia produktem Niko-lek Lemon 4 mg lub Niko-lek Lemon 2 mg dłużej niż 6 miesięcy. W przypadku niektórych byłych palaczy może być konieczne dłuższe leczenie, aby zapobiec nawrotowi nałogu palenia.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Redukcja palenia z późniejszym zaprzestaniem palenia: Niko-lek Lemon 2 mg / 4 mg należy stosować w czasie pomiędzy paleniem papierosów, aby zmniejszyć chęć zapalenia i tym samym wydłużyć czas bez palenia. Celem powinno być jak największe ograniczenie palenia. Gdy tylko pacjent poczuje gotowość, ale nie później niż 6 miesięcy po rozpoczęciu stosowania leku Niko-lek Lemon, należy podjąć próbę całkowitego rzucenia palenia. Jeśli jednak nie zostanie to osiągnięte w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia stosowania leku Niko-lek Lemon należy skonsultować się z lekarzem. Należy przestrzegać odpowiednich instrukcji dotyczących rzucania palenia. W przypadku wystąpienia objawów nadmiaru nikotyny należy czasowo przerwać stosowanie nikotyny. Spożycie nikotyny należy następnie zmniejszyć, zmniejszając częstotliwość dawkowania lub, w stosownych przypadkach, stosując mniejszą moc.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Populacja pediatryczna Młodzież (w wieku 12 lat i starsza oraz poniżej 18 lat) powinna stosować nikotynowe gumy do żucia tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz. Doświadczenie ze stosowaniem nikotynowych gum do żucia u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest ograniczone. Gumy do żucia z nikotyną nie wolno stosować u dzieci poniżej 12 roku życia. Sposób podawania Podanie na śluzówkę jamy ustnej. Każdą leczniczą gumę do żucia Niko-lek Lemon należy żuć powoli z przerwami przez około 30 minut. Niko-lek Lemon powinien być żuty aż do momentu, gdy pojawi się wyraźny smak lub/i uczucie lekkiego mrowienia (szczypania). Wówczas należy przerwać żucie i zatrzymać gumę w ustach między dziąsłem a policzkiem dopóki smak i/lub uczucie mrowienia znikną. Następnie należy wznowić powolne żucie i powtarzać opisane wyżej czynności. Podczas żucia gumy użytkownik nie powinien jeść ani pić. Napoje, które obniżają pH w ustach, np.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
kawa, soki owocowe lub napoje gazowane, mogą zmniejszyć absorpcję nikotyny z jamy ustnej. Aby uzyskać maksymalne wchłanianie nikotyny, należy zachować 15 minutową przerwę pomiędzy spożyciem takiego napoju a zażyciem leczniczej gumy do żucia.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, lewomenthol, maltitol (E965), butylohydroksytoluen (E321) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niepalenie tytoniu lub okazjonalne palenie tytoniu.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Korzyści z rzucenia palenia na ogół przewyższają ryzyko związane z prawidłowo stosowaną nikotynową terapią zastępczą (nicotine replacement therapy, NRT). Ocena stosunku korzyści do ryzyka związanego z nikotynową terapią zastępczą przez pracownika opieki zdrowotnej wymagana jest u pacjentów z następującymi schorzeniami: Choroby układu sercowo-naczyniowego: Osoby uzależnione od palenia tytoniu, które ostatnio przebyły zawał serca, osoby cierpiące z powodu niestabilnej lub zaostrzającej się dławicy piersiowej (w tym: dławicy Prinzmetala), pacjenci z ciężkimi postaciami arytmii serca z niedawno przebytym incydentem mózgowo-naczyniowym i/lub chorzy z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, powinni być zachęcani do rzucenia palenia bez pomocy środków farmakologicznych (np. za pomocą odpowiedniego doradztwa).
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niepowodzenia takich metod należy rozważyć użycie produktu Niko-lek Lemon, aczkolwiek dane dotyczące bezpieczeństwa zastępczej terapii nikotynowej w tej grupie chorych są ograniczone. Niko-lek Lemon powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza. Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą, którzy rozpoczęli nikotynową terapię zastępczą i zaprzestali palenia, należy doradzać dokładniejsze niż zwykle kontrolowanie glikemii, gdyż zmniejszenie wyrzutu katecholamin pod wpływem nikotyny może wpływać na metabolizm węglowodanów. Niewydolność wątroby i nerek: Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby lub/i z ciężką niewydolnością nerek, gdyż u takich chorych klirens nikotyny i jej metabolitów może być zmniejszony, prowadząc do wzrostu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Guz chromochłonny nadnerczy i niekontrolowana nadczynność tarczycy: Zalecana jest ostrożność u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy lub niekontrolowaną nadczynnością tarczycy, gdyż nikotyna zwiększa uwalnianie katecholamin. Choroby układu pokarmowego: Połknięcie nikotyny może nasilać objawy u pacjentów cierpiących z powodu zapalenia przełyku lub wrzodów żołądka, dlatego w tej grupie chorych stosowanie nikotynowej terapii zastępczej wymaga zachowania ostrożności. Wysokie stężenie nikotyny w osoczu może wystąpić, jeśli pacjenci palą wkrótce po żuciu leku Niko-lek Lemon 2 mg/4 mg. Lekarz powinien ostrzec pacjentów przed możliwością takiego nagromadzenia nikotyny i zachęcić do zastanowienia się, w jakich sytuacjach są szczególnie narażeni na sięgnięcie po papierosa bez zastanowienia. Zagrożenie dla małych dzieci: Uzależnienie transferowe: uzależnienie transferowe może wystąpić, jest jednak ono mniej szkodliwe i łatwiejsze do pokonania niż uzależnienie od palenia tytoniu.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Niko-lek Lemon 2mg / 4mg. Guma do żucia może przyklejać się do protez. Z tego powodu w niektórych przypadkach stosowanie leku Niko-lek Lemon 2 mg / 4 mg nie jest możliwe. Wypełnienia dentystyczne lub wkłady, które nie są prawidłowo przymocowane, mogą się jeszcze bardziej poluzować podczas żucia leku Niko-lek Lemon 2 mg / 4 mg. Zaprzestanie palenia: obecne w dymie papierosowym wielocykliczne węglowodory aromatyczne mają wpływ na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2. Rzucanie palenia może spowolniać metabolizm i w konsekwencji zwiększać stężenie tych leków w osoczu krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla leków z wąskim oknem terapeutycznym (np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu). Zagrożenie dla dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych i młodzież mogą wywołać ostre toksyczne działanie u małych dzieci, które może zakończyć się zgonem.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Niko-lek Lemon 2mg / 4mg powinien być w związku z tym przechowywany poza wzrokiem i zasięgiem dzieci (patrz rozdział 4.9 Przedawkowanie). Produkt Niko-lek Lemon zawiera maltitol (E965). Pacjenci z rzadką wrodzoną nietolerancją fruktozy nie powinni stosować produktu leczniczego Niko-lek Lemon. Produkt Niko-lek Lemon zawiera butylohydroksytoluen (E321). Substancja może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 leczniczą gumę do żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono definitywnie istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą i innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak nasilać hemodynamiczne efekty działania adenozyny, np. powodując zwiększenie ciśnienia krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać ból (ból klatki piersiowej związany z dławicą piersiową) w odpowiedzi na podanie adenozyny. 4.4 Zaprzestanie palenia
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom planującym ciążę zaleca się zarówno niepalenie tytoniu, jak i stosowanie nikotynowej terapii zastępczej. Ciąża Palenie tytoniu w czasie ciąży wiąże się z toksycznym działaniem na zarodek i płód (wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, poród przedwczesny lub poród martwego płodu). Ponieważ płód jest narażony na palenie na wszystkich etapach rozwoju prenatalnego, należy odradzać palenie przez cały okres ciąży. Badania na zwierzętach z nikotyną wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz 5.3). Nikotyna bez przeszkód przenika przez łożysko, gromadzi się we krwi płodu i płynie owodniowym oraz zwiększa częstość akcji serca płodu w sposób zależny od dawki. Dlatego ciężarnej palącej papierosy należy zawsze zalecić całkowite zaprzestanie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Zagrożenia dla płodu związane ze stosowaniem leku Niko-lek Lemon nie są w pełni znane.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Niko-lek Lemon powinien być stosowany przez ciężarne palące papierosy wyłącznie po konsultacji i starannej ocenie przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka. Karmienie piersi? Nikotyna przenika swobodnie do mleka w ilościach mogących wpływać na dziecko nawet gdy stosowana jest w dawkach terapeutycznych. Należy unikać stosowania produktu Niko-lek Lemon podczas karmienia piersią. W przypadku niemożności rzucenia palenia tytoniu przez kobietę karmiącą piersią stosowanie produktu Niko-lek Lemon może zostać rozpoczęte jedynie po uzyskaniu porady lekarskiej. W takich przypadkach kobieta powinna użyć produkt niezwłocznie po karmieniu piersią i powinna zachować jak najdłuższą przerwę pomiędzy użyciem leku Niko-lek Lemon a następnym karmieniem (co najmniej 2 godziny). Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas do poczęcia, zmniejsza odsetek powodzeń zapłodnienia pozaustrojowego i znacznie zwiększa ryzyko niepłodności. U mężczyzn palenie tytoniu zmniejsza produkcję nasienia.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Plemniki od palaczy mają zmniejszoną zdolność zapładniającą. Specyficzny udział nikotyny w tych efektach nie jest znany. Jednak kobietom planującym ciążę zaleca się zarówno niepalenie, jak i stosowanie nikotynowej terapii zastępczej.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Niko-lek Lemon nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Niezależnie od zastosowanych środków, wiadomo, że rzucenie nałogu palenia wiąże się z różnymi objawami. Należą do nich skutki emocjonalne lub poznawcze, takie jak dysforia lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności z koncentracją oraz niepokój lub zniecierpliwienie. Mogą również wystąpić skutki fizyczne, takie jak spowolnienie akcji serca, zwiększony apetyt lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie z dziąseł lub owrzodzenia jamy ustnej lub zapalenie nosogardzieli. Dodatkowym objawem o znaczeniu klinicznym jest głód nikotynowy z silną potrzebą zapalenia papierosa. Jednakże, oprócz skutków nikotyny, palenie stwarza dodatkowe ryzyko dla palaczy i biernych palaczy ze względu na znane szkodliwe działanie tlenku węgla, smoły i innych substancji toksycznych.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje na początku leczenia i zależy głównie od dawki. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego podczas ciągłego stosowania. Może również wystąpić zwiększone wydzielanie śliny i sporadyczne uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej. Podobnie na początku leczenia może wystąpić czkawka spowodowana częstym połykaniem śliny zawierającej nikotynę. U pacjentów ze skłonnością do nietolerancji żołądkowej lek NIKO-LEK LEMON 2 mg / 4 mg może powodować łagodny rozstrój żołądka lub zgagę. Powolne żucie zgodnie z zaleceniem stosowania z dłuższymi przerwami w żuciu pomaga przezwyciężyć ten efekt uboczny. Reakcje alergiczne (w tym anafilaksja) rzadko występują podczas stosowania leku NIKO-LEK LEMON. U niektórych pacjentów uczulonych na lewomentol może wywołać reakcje nadwrażliwości (w tym niewydolność oddechową).
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
W poniższej tabeli wszystkie działania niepożądane zostały sklasyfikowane według układów i narządów oraz częstości. Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do < 1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1,000 do < 1/100 Rzadko: ≥ 1/10,000 do < 1/1,000 Bardzo rzadko: < 1/10,000 Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Jeśli lek jest stosowany zgodnie z zaleceniami, objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed leczeniem przyjmowali niewielkie ilości nikotyny lub którzy podczas leczenia przyjmują jednocześnie nikotynę w inny sposób. Ostre lub przewlekłe przedawkowanie nikotyny jest silnie uzależnione od sposobu podania. Wiadomo, że u palaczy występuje silny efekt przyzwyczajenia w porównaniu z osobami niepalącymi. Przyjmuje się, że minimalna śmiertelna dawka doustna nikotyny w zatruciu ostrym u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne spożycie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u dorosłych niepalących. Objawy przedawkowania Objawy przedawkowania są objawami ostrego zatrucia nikotyną i obejmują nudności, wymioty, zwiększone wydzielanie śliny, ból brzucha, biegunkę, pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wyraźne osłabienie.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
W przypadku ciężkiego zatrucia objawom tym może towarzyszyć hipotensja, słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu, silne wyczerpanie psycho-fizyczne, zapaść krążeniowa i drgawki uogólnione. Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych palaczy podczas leczenia mogą wywołać ciężkie objawy zatrucia u małych dzieci i mogą zakończyć się zgonem. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka powinno być traktowane jako nagły przypadek medyczny i natychmiast leczone. Dawki nikotyny tolerowane podczas leczenia przez osoby dorosłych palaczy mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dzieci powinno być traktowane jako nagły przypadek medyczny i niezwłocznie leczone. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. Jeżeli zbyt duża dawka nikotyny została przyjęta doustnie, węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Ryzyko zatrucia będące wynikiem połknięcia gum jest bardzo małe, ponieważ przy braku żucia wchłanianie nikotyny jest wolne i niecałkowite.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07BA01 Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, wykazującym wyraźne działanie na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Nagłe zaprzestanie zwykłego, regularnego używania wyrobów tytoniowych wiąże się z charakterystycznymi objawami odstawienia, w tym gwałtownym pragnieniem zapalenia papierosa (głód nikotynowy), patrz punkt 4.8. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może pomóc palaczom rzucić palenie lub ograniczyć palenie poprzez łagodzenie objawów odstawienia. Większość osób palących przybiera na wadze w wyniku zaprzestania palenia. W badaniach klinicznych wykazano, że nikotynowa terapia zastępcza zmniejsza przyrost masy ciała po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ilość nikotyny wchłoniętej z nikotynowej gumy do żucia zależy od ilości nikotyny uwolnionej w jamie ustnej oraz od ilości nikotyny, która została połknięta. Główna część nikotyny wchłaniana jest przez śluzówkę jamy ustnej. Biodostępność nikotyny wchłanianej z układu pokarmowego jest mniejsza z powodu efektu pierwszego metabolicznego przejścia przez wątrobę. Duże i gwałtowne wzrosty stężenia nikotyny, obserwowane po zapaleniu papierosa, są rzadko stwierdzane podczas leczenia za pomocą nikotynowej gumy do żucia. Z gumy zawierającej 2 mg nikotyny zwykle uwalnia się około 1,4 mg nikotyny, a z gumy 4 mg uwalnia się około 3,4 mg nikotyny. Nikotyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 30 minutach żucia i jest porównywalne ze stężeniem osiąganym po 20-30 minutach od zapalenia papierosa o średniej mocy. Dystrybucja Objętość dystrybucji nikotyny po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 l/kg. Wiązanie nikotyny z białkami osocza wynosi < 5%.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Choroby oraz leki oddziałujące na stężenie białek osocza nie wywierają istotnego wpływu na farmakokinetykę nikotyny. Metabolizm Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie a klirens osoczowy wynosi średnio 70 l/godz. Nikotyna jest także metabolizowana w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie z nich uważa się za mniej aktywne od nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny jest konityna, której czas połowicznej eliminacji wynosi 15-20 godz. Osiągane przez konitynę maksymalne stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe w porównaniu z nikotyną. Eliminacja Głównymi metabolitami nikotyny wydalanymi z moczem są: kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości moczu poniżej pH 5. Czas połowicznej eliminacji nikotyny wynosi około 2 godzin.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Uważa się, że ciężka niewydolność nerek wpływa na całkowity klirens nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby przebiegającą z łagodną niewydolnością tego narządu (wynik w skali Childa – Pugh = 5). Przemiany metaboliczne nikotyny są wolniejsze u pacjentów z marskością przebiegającą z umiarkowaną niewydolnością wątroby (wynik w skali Childa – Pugh = 7). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Niewielkie zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, ale dostosowywanie dawki w tej grupie pacjentów nie jest konieczne. Nie stwierdzono zależnych od płci różnic w farmakokinetyce nikotyny.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksycznego wpływu nikotyny na reprodukcję u różnych gatunków zwierząt wykazały nieswoiste opóźnienie wzrostu płodów. U szczurów stwierdzono działanie upośledzające płodność, wydłużenie okresu ciąży i zaburzenia zachowania u młodych. U myszy po zastosowaniu bardzo dużych dawek obserwowano u potomstwa wady szkieletu kończyn. Nikotyna przenika przez łożysko i przenika do mleka matki. Badania przedkliniczne nie wykazały klinicznie istotnego potencjału mutagennego nikotyny. Długoterminowe badania nikotyny na zwierzętach nie wykazały wyraźnego działania rakotwórczego.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych [Dla 2 mg] Rdzeń Podłoże gumy do żucia (zawierające butylohydroksytoluen [E 321]) Ksylitol Wapnia węglan Sodu węglan bezwodny Aromat mięty pieprzowej Sodu wodorowęglan Aromat Coolmix Lewomentol Acesulfam potasowy Sukraloza Otoczka Maltitol (E 965) Maltitol ciekły Aromat cytrynowy Tytanu dwutlenek (E 171) Lewomentol Sukraloza [Dla 4 mg] Rdzeń Podłoże gumy do żucia (zawierające butylohydroksytoluen [E 321]) Ksylitol Wapnia węglan Sodu węglan bezwodny Aromat mięty pieprzowej Aromat Coolmix Lewomentol Acesulfam potasowy Sukraloza Otoczka Maltitol (E 965) Maltitol ciekły Aromat cytrynowy Tytanu dwutlenek (E 171) Lewomentol Sukraloza 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.
CHPL leku Niko-Lek Lemon, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Termoformowane blistry PVC/PVdC, uszczelnione folią aluminiową. Wielkości opakowań: 12, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 80, 96, 108, 204 lecznicze gumy do żucia. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NIKO-LEK MINT, 2 mg, guma do żucia, lecznicza NIKO-LEK MINT, 4 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY [Dla 2 mg] Każda lecznicza guma do żucia zawiera 2 mg nikotyny (w postaci 13,2 mg nikotyny z kationitem). [Dla 4 mg] Każda lecznicza guma do żucia zawiera 4 mg nikotyny (w postaci 26,5 mg nikotyny z kationitem). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 223,1 mg maltitolu (E965) i 0,45 mg butylohydroksytoluenu (E321). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza Guma biała lub prawie biała, lekko wypukła, prostokątna o przybliżonych wymiarach 19 x 12 mm.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie uzależnienia od tytoniu poprzez łagodzenie objawów odstawiennych. Niko-lek Mint 2 mg/4 mg ułatwia w ten sposób zaprzestanie palenia. U palaczy, którzy obecnie nie są w stanie rzucić palenia nagle i całkowicie, Niko-lek Mint 2 mg/4 mg może być również początkowo stosowany w celu ograniczenia palenia papierosów (redukcja palenia) w celu osiągnięcia zaprzestania palenia. Niko-lek Mint 2 mg jest przeznaczony dla palaczy, którzy przed leczeniem wypalali maksymalnie do 20 papierosów dziennie, Niko-lek Mint 4 mg dla nałogowych palaczy (spożycie papierosów powyżej 20 papierosów dziennie przed zabiegiem). Dodatkowe doradztwo i wsparcie mogą zwiększyć szanse powodzenia terapii. Niko-lek Mint jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 gumę do życia Niko-lek Mint 4 mg lub Niko-lek Mint 2 mg żuje się przez około 30 minut z przerwami w celu uwolnienia całej dostępnej nikotyny z masy do żucia. Ważne jest, aby gumę żuć powoli. Nikotyna jest wchłaniana głównie przez błonę śluzową jamy ustnej. Prowadzi to do wzrostu stężenia nikotyny we krwi, co eliminuje potrzebę palenia przez dłuższy okres czasu. Należy unikać szybkiego i/lub intensywnego żucia gumy, aby nikotyna nie uwalniała się zbyt szybko z masy gumy do żucia – zbyt szybkie uwalnianie sprawia, że nie cała nikotyna jest dostępna do wchłonięcia. W tym celu gumę do żucia należy żuć do momentu wyczuwania intensywnego smaku. Następnie ważne jest, aby umieścić i utrzymać gumę do żucia między dziąsłem a policzkiem, aż smak zniknie. Następnie można wznowić żucie. Aby zwiększyć szanse na sukces, ważne jest, aby unikać podawania zbyt małej dawki. Dlatego codziennie należy żuć odpowiednią ilość leku Niko-lek Mint.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Z doświadczenia wynika, że palacze, którzy chcą rzucić palenie, potrzebują mniejszej ilości leku Niko-lek Mint 4 mg lub leku Niko-lek Mint 2 mg niż liczba papierosów wypalanych wcześniej w ciągu dnia. Dawkowanie Rzucanie palenia Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. O ile nie zalecono inaczej, dawkowanie powinno być następujące: 1 sztuka Niko-lek Mint 4 mg na godzinę, maksymalnie 16 sztuk dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 sztuk u palaczy silnie uzależnionych od tytoniu (uważa się, że palacz jest bardziej uzależniony od tytoniu, jeśli wypala pierwszego papierosa w ciągu 20 minut od wstania i wypala więcej niż 20 papierosów dziennie) u palaczy, którzy nie byli w stanie rzucić palenia przy mniejszej dawce Niko-lek Mint 2 mg.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
1 sztuka Niko-lek Mint 2 mg na godzinę, maksymalnie 24 sztuki dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 sztuk u wszystkich innych palaczy. Lek Niko-lek Mint należy stosować przez co najmniej 3 miesiące. 4 do 6 tygodni po rozpoczęciu leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać poprzez: żucie Niko-lek Mint 4 mg lub Niko-lek Mint 2 mg w odstępach większych niż 1 godzina, przejście na mniejszą dawkę leku Niko-lek Mint 2 mg u palaczy stosujących Niko-lek Mint 4 mg. Pierwszą próbę przerwania stosowania leku Niko-lek Mint 4 mg lub Niko-lek Mint 2 mg należy podjąć, gdy średnie dzienne spożycie w ciągu ostatniego tygodnia wynosiło 1 do 2 sztuk gumy do życia. Jednak produkt leczniczy powinien być zawsze pod ręką przez jakiś czas po zaprzestaniu leczenia, aby przeciwdziałać ponownej chęci palenia. Na ogół nie zaleca się leczenia produktem Niko-lek Mint 4 mg lub Niko-lek Mint 2 mg dłużej niż 6 miesięcy.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
W przypadku niektórych byłych palaczy może być konieczne dłuższe leczenie, aby zapobiec nawrotowi nałogu palenia. Redukcja palenia z późniejszym zaprzestaniem palenia: Niko-lek Mint 2 mg / 4 mg należy stosować w czasie pomiędzy paleniem papierosów, aby zmniejszyć chęć zapalenia i tym samym wydłużyć czas bez palenia. Celem powinno być jak największe ograniczenie palenia. Gdy tylko pacjent poczuje gotowość, ale nie później niż 6 miesięcy po rozpoczęciu stosowania leku Niko-lek Mint, należy podjąć próbę całkowitego rzucenia palenia. Jeśli jednak nie zostanie to osiągnięte w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia stosowania leku Niko-lek Mint należy skonsultować się z lekarzem. Należy przestrzegać odpowiednich instrukcji dotyczących rzucania palenia. W przypadku wystąpienia objawów nadmiaru nikotyny należy czasowo przerwać stosowanie nikotyny. Spożycie nikotyny należy następnie zmniejszyć, zmniejszając częstotliwość dawkowania lub, w stosownych przypadkach, stosując mniejszą moc.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
Populacja pediatryczna Młodzież (w wieku 12 lat i starsza oraz poniżej 18 lat) powinna stosować nikotynowe gumy do żucia tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz. Doświadczenie ze stosowaniem nikotynowych gum do żucia u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest ograniczone. Gumy do żucia z nikotyną nie wolno stosować u dzieci poniżej 12 roku życia. Sposób podawania Podanie na śluzówkę jamy ustnej. Każdą leczniczą gumę do żucia Niko-lek Mint należy żuć powoli z przerwami przez około 30 minut. Niko-lek Mint powinien być żuty aż do momentu, gdy pojawi się wyraźny smak lub/i uczucie lekkiego mrowienia (szczypania). Wówczas należy przerwać żucie i zatrzymać gumę w ustach między dziąsłem a policzkiem dopóki smak i/lub uczucie mrowienia znikną. Następnie należy wznowić powolne żucie i powtarzać opisane wyżej czynności. Podczas żucia gumy użytkownik nie powinien jeść ani pić. Napoje, które obniżają pH w ustach, np.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie
kawa, soki owocowe lub napoje gazowane, mogą zmniejszyć absorpcję nikotyny z jamy ustnej. Aby uzyskać maksymalne wchłanianie nikotyny, należy zachować 15 minutową przerwę pomiędzy spożyciem takiego napoju a zażyciem leczniczej gumy do żucia.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, lewomenthol, maltitol (E965), butylohydroksytoluen (E321) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niepalenie tytoniu lub okazjonalne palenie tytoniu.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Korzyści z rzucenia palenia na ogół przewyższają ryzyko związane z prawidłowo stosowaną nikotynową terapią zastępczą (nicotine replacement therapy, NRT). Ocena stosunku korzyści do ryzyka związanego z nikotynową terapią zastępczą przez pracownika opieki zdrowotnej wymagana jest u pacjentów z następującymi schorzeniami: Choroby układu sercowo-naczyniowego: Osoby uzależnione od palenia tytoniu, które ostatnio przebyły zawał serca, osoby cierpiące z powodu niestabilnej lub zaostrzającej się dławicy piersiowej (w tym: dławicy Prinzmetala), pacjenci z ciężkimi postaciami arytmii serca z niedawno przebytym incydentem mózgowo-naczyniowym i/lub chorzy z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, powinni być zachęcani do rzucenia palenia bez pomocy środków farmakologicznych (np. za pomocą odpowiedniego doradztwa).
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niepowodzenia takich metod należy rozważyć użycie produktu Niko-lek Mint, aczkolwiek dane dotyczące bezpieczeństwa zastępczej terapii nikotynowej w tej grupie chorych są ograniczone. Niko-lek Mint powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza. Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą, którzy zaprzestali palenia i rozpoczęli nikotynową terapię zastępczą należy doradzać dokładniejsze kontrolowanie glikemii, gdyż zmniejszenie wyrzutu katecholamin pod wpływem nikotyny może wpływać na metabolizm węglowodanów. Niewydolność wątroby i nerek: Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby lub/i z ciężką niewydolnością nerek, gdyż u takich chorych klirens nikotyny i jej metabolitów może być zmniejszony, prowadząc do wzrostu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Guz chromochłonny nadnerczy i niekontrolowana nadczynność tarczycy: Zalecana jest ostrożność u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy lub niekontrolowaną nadczynnością tarczycy, gdyż nikotyna zwiększa uwalnianie katecholamin. Choroby układu pokarmowego: Połknięcie nikotyny może nasilać objawy u pacjentów cierpiących z powodu zapalenia przełyku lub wrzodów żołądka, dlatego w tej grupie chorych stosowanie nikotynowej terapii zastępczej wymaga zachowania ostrożności. Wysokie stężenie nikotyny w osoczu może wystąpić, jeśli pacjenci palą wkrótce po żuciu leku Niko-lek Mint 2 mg/4 mg. Lekarz powinien ostrzec pacjentów przed możliwością takiego nagromadzenia nikotyny i zachęcić do zastanowienia się, w jakich sytuacjach są szczególnie narażeni na sięgnięcie po papierosa bez zastanowienia. Zagrożenie dla małych dzieci: Uzależnienie transferowe: uzależnienie transferowe może wystąpić, ale jest jednak ono mniej szkodliwe i łatwiejsze do pokonania niż uzależnienie od palenia tytoniu.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Niko-lek Mint 2mg / 4mg. Guma do żucia może przyklejać się do protez. Z tego powodu w niektórych przypadkach stosowanie leku Niko-lek Mint 2 mg / 4 mg nie jest możliwe. Wypełnienia dentystyczne lub wkłady, które nie są prawidłowo przymocowane, mogą się jeszcze bardziej poluzować podczas żucia leku Niko-lek Mint 2 mg / 4 mg. Zaprzestanie palenia: Obecne w dymie papierosowym wielocykliczne węglowodory aromatyczne mają wpływ na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2. Rzucanie palenia może spowolniać metabolizm i w konsekwencji zwiększać stężenie tych leków w osoczu krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla leków z wąskim oknem terapeutycznym (np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu). Zagrożenie dla dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych i młodzież mogą wywołać ostre toksyczne działanie u małych dzieci, które może zakończyć się zgonem.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Niko-lek Mint 2mg / 4mg powinien być w związku z tym przechowywany poza wzrokiem i zasięgiem dzieci (patrz rozdział 4.9 Przedawkowanie). Produkt Niko-lek Mint zawiera maltitol (E965). Pacjenci z rzadką wrodzoną nietolerancją fruktozy nie powinni stosować produktu leczniczego Niko-lek Mint. Produkt Niko-lek Mint zawiera butylohydroksytoluen (E321). Substancja może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 leczniczą gumę do żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono definitywnie istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą i innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak nasilać hemodynamiczne efekty działania adenozyny, np. powodując zwiększenie ciśnienia krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać ból (ból klatki piersiowej związany z dławicą piersiową) w odpowiedzi na podanie adenozyny (patrz rozdział). 4.4 Zaprzestanie palenia
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom planującym ciążę zaleca się zarówno niepalenie tytoniu, jak i stosowanie nikotynowej terapii zastępczej. Ciąża Palenie tytoniu w czasie ciąży wiąże się z toksycznym działaniem na zarodek i płód (wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, poród przedwczesny lub poród martwego płodu). Ponieważ płód jest narażony na palenie na wszystkich etapach rozwoju prenatalnego, należy odradzać palenie przez cały okres ciąży. Badania na zwierzętach z nikotyną wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz 5.3). Nikotyna bez przeszkód przenika przez łożysko, gromadzi się we krwi płodu i płynie owodniowym oraz zwiększa częstość akcji serca płodu w sposób zależny od dawki. Dlatego ciężarnej palącej papierosy należy zawsze zalecić całkowite zaprzestanie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Zagrożenia dla płodu związane ze stosowaniem leku Niko-lek Mint nie są w pełni znane.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Niko-lek Mint powinien być stosowany przez ciężarne palące papierosy wyłącznie po konsultacji i starannej ocenie przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka. Karmienie piersi? Nikotyna przenika swobodnie do mleka w ilościach mogących wpływać na dziecko nawet gdy stosowana jest w dawkach terapeutycznych. Należy unikać stosowania produktu Niko-lek Mint podczas karmienia piersią. W przypadku niemożności rzucenia palenia tytoniu przez kobietę karmiącą piersią stosowanie produktu Niko-lek Mint może zostać rozpoczęte jedynie po uzyskaniu porady lekarskiej. W takich przypadkach kobieta powinna użyć produkt niezwłocznie po karmieniu piersią i powinna zachować jak najdłuższą przerwę pomiędzy użyciem leku Niko-lek Mint a następnym karmieniem (co najmniej 2 godziny). Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas do poczęcia, zmniejsza odsetek powodzeń zapłodnienia pozaustrojowego i znacznie zwiększa ryzyko niepłodności. U mężczyzn palenie tytoniu zmniejsza produkcję nasienia.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Plemniki od palaczy mają zmniejszoną zdolność zapładniającą. Specyficzny udział nikotyny w tych efektach nie jest znany. Jednak kobietom planującym ciążę zaleca się zarówno niepalenie, jak i stosowanie nikotynowej terapii zastępczej.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Niko-lek Mint nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Niezależnie od zastosowanych środków, wiadomo, że rzucenie nałogu palenia wiąże się z różnymi objawami. Należą do nich skutki emocjonalne lub poznawcze, takie jak dysforia lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności z koncentracją oraz niepokój lub zniecierpliwienie. Mogą również wystąpić skutki fizyczne, takie jak spowolnienie akcji serca, zwiększony apetyt lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie z dziąseł lub owrzodzenia jamy ustnej lub zapalenie nosogardzieli. Dodatkowym objawem o znaczeniu klinicznym jest głód nikotynowy z silną potrzebą zapalenia papierosa. Jednakże, oprócz skutków nikotyny, palenie stwarza dodatkowe ryzyko dla palaczy i biernych palaczy ze względu na znane szkodliwe działanie tlenku węgla, smoły i innych substancji toksycznych.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje na początku leczenia i zależy głównie od dawki. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego podczas ciągłego stosowania. Może również wystąpić zwiększone wydzielanie śliny i sporadyczne uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej. Podobnie na początku leczenia może wystąpić czkawka spowodowana częstym połykaniem śliny zawierającej nikotynę. U pacjentów ze skłonnością do nietolerancji żołądkowej lek NIKO-LEK MINT 2 mg / 4 mg może powodować łagodny rozstrój żołądka lub zgagę. Powolne żucie zgodnie z zaleceniem stosowania z dłuższymi przerwami w żuciu pomaga przezwyciężyć ten efekt uboczny. Reakcje alergiczne (w tym anafilaksja) rzadko występują podczas stosowania leku NIKO-LEK MINT. U niektórych pacjentów uczulonych na lewomentol może wywołać reakcje nadwrażliwości (w tym niewydolność oddechową).
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane
W poniższej tabeli wszystkie działania niepożądane zostały sklasyfikowane według układów i narządów oraz częstości. Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do < 1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1,000 do < 1/100 Rzadko: ≥ 1/10,000 do < 1/1,000 Bardzo rzadko: < 1/10,000 Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Uklad (klasyfikacja MedDRA) Częstość Działanie niepożądane Zaburzenia ukladu immunologicznego Często: Nadwrażliwość Nieznana: Reakcja anafilaktyczna Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Nietypowe sny Zaburzenia Układu Nerwowego Bardzo często: Ból głowy Często: Zawroty głowy, Zaburzenia smaku, Parestezje Zaburzenia oka Nieznana: Niewyraźne widzenie, Zwiększone łzawienie Zaburzenia serca Niezbyt często: Palpitacje, Tachykardia Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: Zaczerwienienie twarzy, Nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często: Podrażnienie gardła, Kaszel, Czkawka
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Jeśli lek jest stosowany zgodnie z zaleceniami, objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed leczeniem przyjmowali niewielkie ilości nikotyny lub którzy podczas leczenia przyjmują jednocześnie nikotynę w inny sposób. Ostre lub przewlekłe przedawkowanie nikotyny jest silnie uzależnione od sposobu podania. Wiadomo, że u palaczy występuje silny efekt przyzwyczajenia w porównaniu z osobami niepalącymi. Przyjmuje się, że minimalna śmiertelna dawka doustna nikotyny w zatruciu ostrym u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne spożycie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u dorosłych niepalących. Objawy przedawkowania Objawy przedawkowania są objawami ostrego zatrucia nikotyną i obejmują nudności, wymioty, zwiększone wydzielanie śliny, ból brzucha, biegunkę, pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wyraźne osłabienie.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
W przypadku ciężkiego zatrucia objawom tym może towarzyszyć hipotensja, słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu, silne wyczerpanie psycho-fizyczne, zapaść krążeniowa i drgawki uogólnione. Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych palaczy podczas leczenia mogą wywołać ciężkie objawy zatrucia u małych dzieci i mogą zakończyć się zgonem. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka powinno być traktowane jako nagły przypadek medyczny i natychmiast leczone. Dawki nikotyny tolerowane podczas leczenia przez osoby dorosłych palaczy mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dzieci powinno być traktowane jako nagły przypadek medyczny i niezwłocznie leczone. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. Jeżeli zbyt duża dawka nikotyny została przyjęta doustnie, węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie
Ryzyko zatrucia będące wynikiem połknięcia gum jest bardzo małe, ponieważ przy braku żucia wchłanianie nikotyny jest wolne i niecałkowite.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07BA01 Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, wykazującym wyraźne działanie na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Nagłe zaprzestanie zwykłego, regularnego używania wyrobów tytoniowych wiąże się z charakterystycznymi objawami odstawienia, w tym gwałtownym pragnieniem zapalenia papierosa (głód nikotynowy), patrz punkt 4.8. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może pomóc palaczom rzucić palenie lub ograniczyć palenie poprzez łagodzenie objawów odstawienia. Większość osób palących przybiera na wadze w wyniku zaprzestania palenia. W badaniach klinicznych wykazano, że nikotynowa terapia zastępcza zmniejsza przyrost masy ciała po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ilość nikotyny wchłoniętej z nikotynowej gumy do żucia zależy od ilości nikotyny uwolnionej w jamie ustnej oraz od ilości nikotyny, która została połknięta. Główna część nikotyny wchłaniana jest przez śluzówkę jamy ustnej. Biodostępność nikotyny wchłanianej z układu pokarmowego jest mniejsza z powodu efektu pierwszego metabolicznego przejścia przez wątrobę. Duże i gwałtowne wzrosty stężenia nikotyny, obserwowane po zapaleniu papierosa, są rzadko stwierdzane podczas leczenia za pomocą nikotynowej gumy do żucia. Z gumy zawierającej 2 mg nikotyny zwykle uwalnia się około 1,4 mg nikotyny, a z gumy 4 mg uwalnia się około 3,4 mg nikotyny. Nikotyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 30 minutach żucia i jest porównywalne ze stężeniem osiąganym po 20-30 minutach od zapalenia papierosa o średniej mocy. Dystrybucja Objętość dystrybucji nikotyny po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 l/kg. Wiązanie nikotyny z białkami osocza wynosi < 5%.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Choroby oraz leki oddziałujące na stężenie białek osocza nie wywierają istotnego wpływu na farmakokinetykę nikotyny. Metabolizm Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie a klirens osoczowy wynosi średnio 70 l/godz. Nikotyna jest także metabolizowana w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie z nich uważa się za mniej aktywne od nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny jest konityna, której czas połowicznej eliminacji wynosi 15-20 godz. Osiągane przez konitynę maksymalne stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe w porównaniu z nikotyną. Eliminacja Głównymi metabolitami nikotyny wydalanymi z moczem są: kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości moczu poniżej pH 5. Czas połowicznej eliminacji nikotyny wynosi około 2 godzin.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Uważa się, że ciężka niewydolność nerek wpływa na całkowity klirens nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby przebiegającą z łagodną niewydolnością tego narządu (wynik w skali Childa – Pugh = 5). Przemiany metaboliczne nikotyny są wolniejsze u pacjentów z marskością przebiegającą z umiarkowaną niewydolnością wątroby (wynik w skali Childa – Pugh= 7). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Niewielkie zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, ale dostosowywanie dawki w tej grupie pacjentów nie jest konieczne. Nie stwierdzono zależnych od płci różnic w farmakokinetyce nikotyny.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksycznego wpływu nikotyny na reprodukcję u różnych gatunków zwierząt wykazały nieswoiste opóźnienie wzrostu płodów. U szczurów stwierdzono działanie upośledzające płodność, wydłużenie okresu ciąży i zaburzenia zachowania u młodych. U myszy po zastosowaniu bardzo dużych dawek obserwowano u potomstwa wady szkieletu kończyn. Nikotyna przenika przez łożysko i przenika do mleka matki. Badania przedkliniczne nie wykazały klinicznie istotnego potencjału mutagennego nikotyny. Długoterminowe badania nikotyny na zwierzętach nie wykazały wyraźnego działania rakotwórczego.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych [Dla 2 mg] Rdzeń Podłoże gumy do żucia (zawierające butylohydroksytoluen [E 321]) Ksylitol Wapnia węglan Sodu węglan bezwodny Aromat mięty pieprzowej Sodu wodorowęglan Aromat Coolmix Lewomentol Acesulfam potasowy Sukraloza Otoczka Maltitol (E 965) Maltitol ciekły Aromat mięty pieprzowej Tytanu dwutlenek (E 171) Aromat Coolmix Lewomentol Sukraloza [Dla 4 mg] Rdzeń Podłoże gumy do żucia (zawierające butylohydroksytoluen [E 321]) Ksylitol Wapnia węglan Sodu węglan bezwodny Aromat mięty pieprzowej Aromat Coolmix Lewomentol Acesulfam potasowy Sukraloza Otoczka Maltitol (E 965) Maltitol ciekły Aromat mięty pieprzowej Tytanu dwutlenek (E 171) Aromat Coolmix Lewomentol Sukraloza 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Termoformowane blistry PVC/PVdC, uszczelnione folią aluminiową. Wielkości opakowań: 12, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 80, 96, 108, 204 lecznicze gumy do żucia. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NIKO-LEK MINT, 2 mg, guma do żucia, lecznicza NIKO-LEK MINT, 4 mg, guma do żucia, lecznicza 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY [Dla 2 mg] Każda lecznicza guma do żucia zawiera 2 mg nikotyny (w postaci 13,2 mg nikotyny z kationitem). [Dla 4 mg] Każda lecznicza guma do żucia zawiera 4 mg nikotyny (w postaci 26,5 mg nikotyny z kationitem). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 223,1 mg maltitolu (E965) i 0,45 mg butylohydroksytoluenu (E321). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Guma do żucia, lecznicza Guma biała lub prawie biała, lekko wypukła, prostokątna o przybliżonych wymiarach 19 x 12 mm.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie uzależnienia od tytoniu poprzez łagodzenie objawów odstawiennych. Niko-lek Mint 2 mg/4 mg ułatwia w ten sposób zaprzestanie palenia. U palaczy, którzy obecnie nie są w stanie rzucić palenia nagle i całkowicie, Niko-lek Mint 2 mg/4 mg może być również początkowo stosowany w celu ograniczenia palenia papierosów (redukcja palenia) w celu osiągnięcia zaprzestania palenia. Niko-lek Mint 2 mg jest przeznaczony dla palaczy, którzy przed leczeniem wypalali maksymalnie do 20 papierosów dziennie, Niko-lek Mint 4 mg dla nałogowych palaczy (spożycie papierosów powyżej 20 papierosów dziennie przed zabiegiem). Dodatkowe doradztwo i wsparcie mogą zwiększyć szanse powodzenia terapii. Niko-lek Mint jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 gumę do życia Niko-lek Mint 4 mg lub Niko-lek Mint 2 mg żuje się przez około 30 minut z przerwami w celu uwolnienia całej dostępnej nikotyny z masy do żucia. Ważne jest, aby gumę żuć powoli. Nikotyna jest wchłaniana głównie przez błonę śluzową jamy ustnej. Prowadzi to do wzrostu stężenia nikotyny we krwi, co eliminuje potrzebę palenia przez dłuższy okres czasu. Należy unikać szybkiego i/lub intensywnego żucia gumy, aby nikotyna nie uwalniała się zbyt szybko z masy gumy do żucia – zbyt szybkie uwalnianie sprawia, że nie cała nikotyna jest dostępna do wchłonięcia. W tym celu gumę do żucia należy żuć do momentu wyczuwania intensywnego smaku. Następnie ważne jest, aby umieścić i utrzymać gumę do żucia między dziąsłem a policzkiem, aż smak zniknie. Następnie można wznowić żucie. Aby zwiększyć szanse na sukces, ważne jest, aby unikać podawania zbyt małej dawki. Dlatego codziennie należy żuć odpowiednią ilość leku Niko-lek Mint.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Z doświadczenia wynika, że palacze, którzy chcą rzucić palenie, potrzebują mniejszej ilości leku Niko-lek Mint 4 mg lub leku Niko-lek Mint 2 mg niż liczba papierosów wypalanych wcześniej w ciągu dnia. Dawkowanie Rzucanie palenia Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. O ile nie zalecono inaczej, dawkowanie powinno być następujące: 1 sztuka Niko-lek Mint 4 mg na godzinę, maksymalnie 16 sztuk dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 sztuk u palaczy silnie uzależnionych od tytoniu (uważa się, że palacz jest bardziej uzależniony od tytoniu, jeśli wypala pierwszego papierosa w ciągu 20 minut od wstania i wypala więcej niż 20 papierosów dziennie) u palaczy, którzy nie byli w stanie rzucić palenia przy mniejszej dawce Niko-lek Mint 2 mg.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
1 sztuka Niko-lek Mint 2 mg na godzinę, maksymalnie 24 sztuki dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 sztuk u wszystkich innych palaczy. Lek Niko-lek Mint należy stosować przez co najmniej 3 miesiące. 4 do 6 tygodni po rozpoczęciu leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać poprzez: żucie Niko-lek Mint 4 mg lub Niko-lek Mint 2 mg w odstępach większych niż 1 godzina, przejście na mniejszą dawkę leku Niko-lek Mint 2 mg u palaczy stosujących Niko-lek Mint 4 mg. Pierwszą próbę przerwania stosowania leku Niko-lek Mint 4 mg lub Niko-lek Mint 2 mg należy podjąć, gdy średnie dzienne spożycie w ciągu ostatniego tygodnia wynosiło 1 do 2 sztuk gumy do życia. Jednak produkt leczniczy powinien być zawsze pod ręką przez jakiś czas po zaprzestaniu leczenia, aby przeciwdziałać ponownej chęci palenia. Na ogół nie zaleca się leczenia produktem Niko-lek Mint 4 mg lub Niko-lek Mint 2 mg dłużej niż 6 miesięcy.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
W przypadku niektórych byłych palaczy może być konieczne dłuższe leczenie, aby zapobiec nawrotowi nałogu palenia. Redukcja palenia z późniejszym zaprzestaniem palenia: Niko-lek Mint 2 mg / 4 mg należy stosować w czasie pomiędzy paleniem papierosów, aby zmniejszyć chęć zapalenia i tym samym wydłużyć czas bez palenia. Celem powinno być jak największe ograniczenie palenia. Gdy tylko pacjent poczuje gotowość, ale nie później niż 6 miesięcy po rozpoczęciu stosowania leku Niko-lek Mint, należy podjąć próbę całkowitego rzucenia palenia. Jeśli jednak nie zostanie to osiągnięte w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia stosowania leku Niko-lek Mint należy skonsultować się z lekarzem. Należy przestrzegać odpowiednich instrukcji dotyczących rzucania palenia. W przypadku wystąpienia objawów nadmiaru nikotyny należy czasowo przerwać stosowanie nikotyny. Spożycie nikotyny należy następnie zmniejszyć, zmniejszając częstotliwość dawkowania lub, w stosownych przypadkach, stosując mniejszą moc.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
Populacja pediatryczna Młodzież (w wieku 12 lat i starsza oraz poniżej 18 lat) powinna stosować nikotynowe gumy do żucia tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz. Doświadczenie ze stosowaniem nikotynowych gum do żucia u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest ograniczone. Gumy do żucia z nikotyną nie wolno stosować u dzieci poniżej 12 roku życia. Sposób podawania Podanie na śluzówkę jamy ustnej. Każdą leczniczą gumę do żucia Niko-lek Mint należy żuć powoli z przerwami przez około 30 minut. Niko-lek Mint powinien być żuty aż do momentu, gdy pojawi się wyraźny smak lub/i uczucie lekkiego mrowienia (szczypania). Wówczas należy przerwać żucie i zatrzymać gumę w ustach między dziąsłem a policzkiem dopóki smak i/lub uczucie mrowienia znikną. Następnie należy wznowić powolne żucie i powtarzać opisane wyżej czynności. Podczas żucia gumy użytkownik nie powinien jeść ani pić. Napoje, które obniżają pH w ustach, np.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie
kawa, soki owocowe lub napoje gazowane, mogą zmniejszyć absorpcję nikotyny z jamy ustnej. Aby uzyskać maksymalne wchłanianie nikotyny, należy zachować 15 minutową przerwę pomiędzy spożyciem takiego napoju a zażyciem leczniczej gumy do żucia.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, lewomenthol, maltitol (E965), butylohydroksytoluen (E321) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niepalenie tytoniu lub okazjonalne palenie tytoniu.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Korzyści z rzucenia palenia na ogół przewyższają ryzyko związane z prawidłowo stosowaną nikotynową terapią zastępczą (nicotine replacement therapy, NRT). Ocena stosunku korzyści do ryzyka związanego z nikotynową terapią zastępczą przez pracownika opieki zdrowotnej wymagana jest u pacjentów z następującymi schorzeniami: Choroby układu sercowo-naczyniowego: Osoby uzależnione od palenia tytoniu, które ostatnio przebyły zawał serca, osoby cierpiące z powodu niestabilnej lub zaostrzającej się dławicy piersiowej (w tym: dławicy Prinzmetala), pacjenci z ciężkimi postaciami arytmii serca z niedawno przebytym incydentem mózgowo-naczyniowym i/lub chorzy z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, powinni być zachęcani do rzucenia palenia bez pomocy środków farmakologicznych (np. za pomocą odpowiedniego doradztwa).
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niepowodzenia takich metod należy rozważyć użycie produktu Niko-lek Mint, aczkolwiek dane dotyczące bezpieczeństwa zastępczej terapii nikotynowej w tej grupie chorych są ograniczone. Niko-lek Mint powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza. Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą, którzy zaprzestali palenia i rozpoczęli nikotynową terapię zastępczą należy doradzać dokładniejsze kontrolowanie glikemii, gdyż zmniejszenie wyrzutu katecholamin pod wpływem nikotyny może wpływać na metabolizm węglowodanów. Niewydolność wątroby i nerek: Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby lub/i z ciężką niewydolnością nerek, gdyż u takich chorych klirens nikotyny i jej metabolitów może być zmniejszony, prowadząc do wzrostu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Guz chromochłonny nadnerczy i niekontrolowana nadczynność tarczycy: Zalecana jest ostrożność u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy lub niekontrolowaną nadczynnością tarczycy, gdyż nikotyna zwiększa uwalnianie katecholamin. Choroby układu pokarmowego: Połknięcie nikotyny może nasilać objawy u pacjentów cierpiących z powodu zapalenia przełyku lub wrzodów żołądka, dlatego w tej grupie chorych stosowanie nikotynowej terapii zastępczej wymaga zachowania ostrożności. Wysokie stężenie nikotyny w osoczu może wystąpić, jeśli pacjenci palą wkrótce po żuciu leku Niko-lek Mint 2 mg/4 mg. Lekarz powinien ostrzec pacjentów przed możliwością takiego nagromadzenia nikotyny i zachęcić do zastanowienia się, w jakich sytuacjach są szczególnie narażeni na sięgnięcie po papierosa bez zastanowienia. Zagrożenie dla małych dzieci: Uzależnienie transferowe: uzależnienie transferowe może wystąpić, ale jest jednak ono mniej szkodliwe i łatwiejsze do pokonania niż uzależnienie od palenia tytoniu.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy Niko-lek Mint 2mg / 4mg. Guma do żucia może przyklejać się do protez. Z tego powodu w niektórych przypadkach stosowanie leku Niko-lek Mint 2 mg / 4 mg nie jest możliwe. Wypełnienia dentystyczne lub wkłady, które nie są prawidłowo przymocowane, mogą się jeszcze bardziej poluzować podczas żucia leku Niko-lek Mint 2 mg / 4 mg. Zaprzestanie palenia: Obecne w dymie papierosowym wielocykliczne węglowodory aromatyczne mają wpływ na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2. Rzucanie palenia może spowolniać metabolizm i w konsekwencji zwiększać stężenie tych leków w osoczu krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla leków z wąskim oknem terapeutycznym (np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu). Zagrożenie dla dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych i młodzież mogą wywołać ostre toksyczne działanie u małych dzieci, które może zakończyć się zgonem.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Niko-lek Mint 2mg / 4mg powinien być w związku z tym przechowywany poza wzrokiem i zasięgiem dzieci (patrz rozdział 4.9 Przedawkowanie). Produkt Niko-lek Mint zawiera maltitol (E965). Pacjenci z rzadką wrodzoną nietolerancją fruktozy nie powinni stosować produktu leczniczego Niko-lek Mint. Produkt Niko-lek Mint zawiera butylohydroksytoluen (E321). Substancja może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 leczniczą gumę do żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono definitywnie istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą i innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak nasilać hemodynamiczne efekty działania adenozyny, np. powodując zwiększenie ciśnienia krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać ból (ból klatki piersiowej związany z dławicą piersiową) w odpowiedzi na podanie adenozyny. 4.4 Zaprzestanie palenia
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobietom planującym ciążę zaleca się zarówno niepalenie tytoniu, jak i stosowanie nikotynowej terapii zastępczej. Ciąża Palenie tytoniu w czasie ciąży wiąże się z toksycznym działaniem na zarodek i płód (wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, poród przedwczesny lub poród martwego płodu). Ponieważ płód jest narażony na palenie na wszystkich etapach rozwoju prenatalnego, należy odradzać palenie przez cały okres ciąży. Badania na zwierzętach z nikotyną wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz 5.3). Nikotyna bez przeszkód przenika przez łożysko, gromadzi się we krwi płodu i płynie owodniowym oraz zwiększa częstość akcji serca płodu w sposób zależny od dawki. Dlatego ciężarnej palącej papierosy należy zawsze zalecić całkowite zaprzestanie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Zagrożenia dla płodu związane ze stosowaniem leku Niko-lek Mint nie są w pełni znane.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Niko-lek Mint powinien być stosowany przez ciężarne palące papierosy wyłącznie po konsultacji i starannej ocenie przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka. Karmienie piersi? Nikotyna przenika swobodnie do mleka w ilościach mogących wpływać na dziecko nawet gdy stosowana jest w dawkach terapeutycznych. Należy unikać stosowania produktu Niko-lek Mint podczas karmienia piersią. W przypadku niemożności rzucenia palenia tytoniu przez kobietę karmiącą piersią stosowanie produktu Niko-lek Mint może zostać rozpoczęte jedynie po uzyskaniu porady lekarskiej. W takich przypadkach kobieta powinna użyć produkt niezwłocznie po karmieniu piersią i powinna zachować jak najdłuższą przerwę pomiędzy użyciem leku Niko-lek Mint a następnym karmieniem (co najmniej 2 godziny). Płodność U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas do poczęcia, zmniejsza odsetek powodzeń zapłodnienia pozaustrojowego i znacznie zwiększa ryzyko niepłodności. U mężczyzn palenie tytoniu zmniejsza produkcję nasienia.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Plemniki od palaczy mają zmniejszoną zdolność zapładniającą. Specyficzny udział nikotyny w tych efektach nie jest znany. Jednak kobietom planującym ciążę zaleca się zarówno niepalenie, jak i stosowanie nikotynowej terapii zastępczej.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Niko-lek Mint nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Niezależnie od zastosowanych środków, wiadomo, że rzucenie nałogu palenia wiąże się z różnymi objawami. Należą do nich skutki emocjonalne lub poznawcze, takie jak dysforia lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności z koncentracją oraz niepokój lub zniecierpliwienie. Mogą również wystąpić skutki fizyczne, takie jak spowolnienie akcji serca, zwiększony apetyt lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie z dziąseł lub owrzodzenia jamy ustnej lub zapalenie nosogardzieli. Dodatkowym objawem o znaczeniu klinicznym jest głód nikotynowy z silną potrzebą zapalenia papierosa. Jednakże, oprócz skutków nikotyny, palenie stwarza dodatkowe ryzyko dla palaczy i biernych palaczy ze względu na znane szkodliwe działanie tlenku węgla, smoły i innych substancji toksycznych.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów występuje na początku leczenia i zależy głównie od dawki. Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego podczas ciągłego stosowania. Może również wystąpić zwiększone wydzielanie śliny i sporadyczne uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej. Podobnie na początku leczenia może wystąpić czkawka spowodowana częstym połykaniem śliny zawierającej nikotynę. U pacjentów ze skłonnością do nietolerancji żołądkowej lek NIKO-LEK MINT 2 mg / 4 mg może powodować łagodny rozstrój żołądka lub zgagę. Powolne żucie zgodnie z zaleceniem stosowania z dłuższymi przerwami w żuciu pomaga przezwyciężyć ten efekt uboczny. Reakcje alergiczne (w tym anafilaksja) rzadko występują podczas stosowania leku NIKO-LEK MINT. U niektórych pacjentów uczulonych na lewomentol może wywołać reakcje nadwrażliwości (w tym niewydolność oddechową).
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
W poniższej tabeli wszystkie działania niepożądane zostały sklasyfikowane według układów i narządów oraz częstości. Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do < 1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1,000 do < 1/100 Rzadko: ≥ 1/10,000 do < 1/1,000 Bardzo rzadko: < 1/10,000 Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Uklad (klasyfikacja MedDRA) Częstość Działanie niepożądane Zaburzenia ukladu immunologicznego Często: Nadwrażliwość Nieznana: Reakcja anafilaktyczna Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Nietypowe sny Zaburzenia Układu Nerwowego Bardzo często: Ból głowy Często: Zawroty głowy, Zaburzenia smaku, Parestezje Zaburzenia oka Nieznana: Niewyraźne widzenie, Zwiększone łzawienie Zaburzenia serca Niezbyt często: Palpitacje, Tachykardia Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: Zaczerwienienie twarzy, Nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często: Podrażnienie gardła, Kaszel Czkawka Ucisk szczęki i ból szczęki z preparatem gumy nikotynowej # Zgłaszane tak samo lub rzadziej niż placebo ** Większa częstość obserwowana w badaniach klinicznych z zastosowaniem preparatu do inhalacji Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania. Niezbyt często: Skurcz oskrzeli, Dysfonia, Duszność, Przekrwienie błon śluzowych nosa, Ból jamy ustnej i gardła, Kichanie, Ucisk w gardle Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: Nudności Często: Biegunka, Dyspepsja, Suchość w jamie ustnej, Nadmierne wydzielanie śliny, Zapalenie jamy ustnej, Wymioty, Wzdęcia, Ból brzucha Niezbyt często: Odbijanie, Zapalenie języka, Pęcherze i łuszczenie się błony śluzowej jamy ustnej, Parestezje jamy ustnej Rzadko: Dysfagia, Niedoczulica w jamie ustnej, Odruch wymiotny Nieznana: Suchość w gardle, Dyskomfort żołądkowo-jelitowy, Ból warg Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Nadmierna potliwość, Świąd, Wysypka, Pokrzywka Nieznana: Obrzęk naczynioruchowy, Rumień Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej Niezbyt często: Ból szczęki Nieznana: Napięcie mięśniowe Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Uczucie pieczenia, Zmęczenie Rzadko: Osłabienie, Dyskomfort i ból w klatce piersiowej, Złe samopoczucie Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Jeśli lek jest stosowany zgodnie z zaleceniami, objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed leczeniem przyjmowali niewielkie ilości nikotyny lub którzy podczas leczenia przyjmują jednocześnie nikotynę w inny sposób. Ostre lub przewlekłe przedawkowanie nikotyny jest silnie uzależnione od sposobu podania. Wiadomo, że u palaczy występuje silny efekt przyzwyczajenia w porównaniu z osobami niepalącymi. Przyjmuje się, że minimalna śmiertelna dawka doustna nikotyny w zatruciu ostrym u dzieci wynosi od 40 do 60 mg (doustne spożycie tytoniu z papierosów) lub od 0,8 do 1,0 mg/kg u dorosłych niepalących. Objawy przedawkowania Objawy przedawkowania są objawami ostrego zatrucia nikotyną i obejmują nudności, wymioty, zwiększone wydzielanie śliny, ból brzucha, biegunkę, pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wyraźne osłabienie.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
W przypadku ciężkiego zatrucia objawom tym może towarzyszyć hipotensja, słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu, silne wyczerpanie psycho-fizyczne, zapaść krążeniowa i drgawki uogólnione. Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych palaczy podczas leczenia mogą wywołać ciężkie objawy zatrucia u małych dzieci i mogą zakończyć się zgonem. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka powinno być traktowane jako nagły przypadek medyczny i natychmiast leczone. Dawki nikotyny tolerowane podczas leczenia przez osoby dorosłych palaczy mogą powodować objawy ciężkiego zatrucia u małych dzieci i mogą być śmiertelne. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dzieci powinno być traktowane jako nagły przypadek medyczny i niezwłocznie leczone. Postępowanie w razie przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. Jeżeli zbyt duża dawka nikotyny została przyjęta doustnie, węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie
Ryzyko zatrucia będące wynikiem połknięcia gum jest bardzo małe, ponieważ przy braku żucia wchłanianie nikotyny jest wolne i niecałkowite.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki do leczenia uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07BA01 Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, wykazującym wyraźne działanie na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Nagłe zaprzestanie zwykłego, regularnego używania wyrobów tytoniowych wiąże się z charakterystycznymi objawami odstawienia, w tym gwałtownym pragnieniem zapalenia papierosa (głód nikotynowy), patrz punkt 4.8. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może pomóc palaczom rzucić palenie lub ograniczyć palenie poprzez łagodzenie objawów odstawienia. Większość osób palących przybiera na wadze w wyniku zaprzestania palenia. W badaniach klinicznych wykazano, że nikotynowa terapia zastępcza zmniejsza przyrost masy ciała po zaprzestaniu palenia.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ilość nikotyny wchłoniętej z nikotynowej gumy do żucia zależy od ilości nikotyny uwolnionej w jamie ustnej oraz od ilości nikotyny, która została połknięta. Główna część nikotyny wchłaniana jest przez śluzówkę jamy ustnej. Biodostępność nikotyny wchłanianej z układu pokarmowego jest mniejsza z powodu efektu pierwszego metabolicznego przejścia przez wątrobę. Duże i gwałtowne wzrosty stężenia nikotyny, obserwowane po zapaleniu papierosa, są rzadko stwierdzane podczas leczenia za pomocą nikotynowej gumy do żucia. Z gumy zawierającej 2 mg nikotyny zwykle uwalnia się około 1,4 mg nikotyny, a z gumy 4 mg uwalnia się około 3,4 mg nikotyny. Nikotyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 30 minutach żucia i jest porównywalne ze stężeniem osiąganym po 20-30 minutach od zapalenia papierosa o średniej mocy. Dystrybucja Objętość dystrybucji nikotyny po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 l/kg. Wiązanie nikotyny z białkami osocza wynosi < 5%.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Choroby oraz leki oddziałujące na stężenie białek osocza nie wywierają istotnego wpływu na farmakokinetykę nikotyny. Metabolizm Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie a klirens osoczowy wynosi średnio 70 l/godz. Nikotyna jest także metabolizowana w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie z nich uważa się za mniej aktywne od nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny jest konityna, której czas połowicznej eliminacji wynosi 15-20 godz. Osiągane przez konitynę maksymalne stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe w porównaniu z nikotyną. Eliminacja Głównymi metabolitami nikotyny wydalanymi z moczem są: kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości moczu poniżej pH 5. Czas połowicznej eliminacji nikotyny wynosi około 2 godzin.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Uważa się, że ciężka niewydolność nerek wpływa na całkowity klirens nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby przebiegającą z łagodną niewydolnością tego narządu (wynik w skali Childa – Pugh = 5). Przemiany metaboliczne nikotyny są wolniejsze u pacjentów z marskością przebiegającą z umiarkowaną niewydolnością wątroby (wynik w skali Childa – Pugh= 7). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Niewielkie zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, ale dostosowywanie dawki w tej grupie pacjentów nie jest konieczne. Nie stwierdzono zależnych od płci różnic w farmakokinetyce nikotyny.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksycznego wpływu nikotyny na reprodukcję u różnych gatunków zwierząt wykazały nieswoiste opóźnienie wzrostu płodów. U szczurów stwierdzono działanie upośledzające płodność, wydłużenie okresu ciąży i zaburzenia zachowania u młodych. U myszy po zastosowaniu bardzo dużych dawek obserwowano u potomstwa wady szkieletu kończyn. Nikotyna przenika przez łożysko i przenika do mleka matki. Badania przedkliniczne nie wykazały klinicznie istotnego potencjału mutagennego nikotyny. Długoterminowe badania nikotyny na zwierzętach nie wykazały wyraźnego działania rakotwórczego.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych [Dla 2 mg] Rdzeń Podłoże gumy do żucia (zawierające butylohydroksytoluen [E 321]) Ksylitol Wapnia węglan Sodu węglan bezwodny Aromat mięty pieprzowej Sodu wodorowęglan Aromat Coolmix Lewomentol Acesulfam potasowy Sukraloza Otoczka Maltitol (E 965) Maltitol ciekły Aromat mięty pieprzowej Tytanu dwutlenek (E 171) Aromat Coolmix Lewomentol Sukraloza [Dla 4 mg] Rdzeń Podłoże gumy do żucia (zawierające butylohydroksytoluen [E 321]) Ksylitol Wapnia węglan Sodu węglan bezwodny Aromat mięty pieprzowej Aromat Coolmix Lewomentol Acesulfam potasowy Sukraloza Otoczka Maltitol (E 965) Maltitol ciekły Aromat mięty pieprzowej Tytanu dwutlenek (E 171) Aromat Coolmix Lewomentol Sukraloza 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy.
CHPL leku Niko-Lek Mint, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne
6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Termoformowane blistry PVC/PVdC, uszczelnione folią aluminiową. Wielkości opakowań: 12, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 80, 96, 108, 204 lecznicze gumy do żucia. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Cool Berry, 1 mg/dawkę, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna dawka dostarcza 1 mg nikotyny w 0,07 ml roztworu. 1 ml roztworu zawiera 13,6 mg nikotyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Etanol 7,1 mg/dawkę Glikol propylenowy 12 mg/dawkę Butylohydroksytoluen 363 ng/dawkę Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór Przezroczysty do słabo opalizującego, bezbarwny do żółtego roztwór.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nicorette Cool Berry stosowany jest w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych u osób dorosłych poprzez łagodzenie objawów odstawiennych, w tym głodu nikotynowego, podczas próby rzucania palenia bądź ograniczenia palenia przed całkowitym zaprzestaniem. Końcowym celem jego stosowania jest trwałe zaprzestanie używania wyrobów tytoniowych. W miarę możliwości Nicorette Cool Berry należy stosować w połączeniu z programem wsparcia behawioralnego.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Terapia behawioralna i wsparcie zazwyczaj zwiększają wskaźnik pozytywnych wyników leczenia. Dorośli i osoby w podeszłym wieku mogą stosować do 4 dawek na godzinę. Nie przekraczać jednorazowo 2 dawek oraz 64 dawek (4 dawki na godzinę przez 16 godzin) w ciągu jednej doby. Natychmiastowe rzucenie palenia: Dla osób palących chętnych i gotowych rzucić palenie natychmiast. Pacjenci powinni całkowicie zaprzestać palenia podczas stosowania produktu leczniczego Nicorette Cool Berry. W poniższej tabeli podano zalecany schemat dawkowania aerozolu do stosowania w jamie ustnej podczas stosowania pełnego dawkowania (etap I) oraz podczas jego zmniejszania (etap II i etap III). Etap I: tygodnie 1-6 Rozpylić 1 lub 2 dawki w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa lub pojawienia się głodu nikotynowego. Jeśli w ciągu kilku minut po pojedynczym rozpyleniu głód nikotynowy nie znika, należy zastosować produkt leczniczy po raz kolejny.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
Jeśli konieczne są dwie dawki, następnym razem można zastosować je od razu. Większość osób palących potrzebuje 1-2 dawki co 30 minut do 1 godziny. Etap II: tygodnie 7-9 Należy rozpocząć zmniejszanie liczby dawek w ciągu doby. Przed końcem 9 tygodnia pacjent powinien stosować POŁOWĘ średniej liczby dawek stosowanych w I etapie. Etap III: tygodnie 10-12 Należy nadal zmniejszać liczbę dawek stosowanych w ciągu doby, tak by w 12 tygodniu nie stosować więcej niż 4 dawki na dobę. Kiedy liczba dawek w ciągu doby zostanie zmniejszona do 2-4, należy zaprzestać używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej. Przykład: Jeśli średnia liczba papierosów wypalanych w ciągu doby wynosi 15, należy stosować 1-2 dawki co najmniej 15 razy na dobę. Po zakończeniu etapu III pacjenci mogą nadal używać aerozolu do stosowania w jamie ustnej w sytuacjach silnej pokusy zapalenia papierosa, aby zapobiec powrotowi do nałogu.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
Jeśli pojawia się chęć zapalenia papierosa, można zastosować jedną dawkę a potem drugą, jeśli jedna dawka nie pomaga w ciągu kilku minut. W tym okresie nie należy stosować więcej niż cztery dawki w ciągu doby. Stopniowe rzucanie palenia poprzez postępujące zmniejszanie liczby wypalanych papierosów: Dla osób palących, które nie chcą lub nie są w stanie rzucić palenia natychmiast. Aerozol należy stosować pomiędzy epizodami palenia, aby wydłużyć odstępy czasu między wypalanymi papierosami, dążąc do jak największego ograniczenia palenia. Pacjent powinien mieć świadomość, że nieprawidłowe używanie aerozolu do stosowania w jamie ustnej może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Każdy papieros jest zastępowany jedną dawką leku (1-2 rozpylenia), a próbę zaprzestania palenia pacjent powinien podjąć, gdy tylko poczuje się do tego gotowy, jednak nie później niż 12 tygodni od rozpoczęcia leczenia.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
Jeśli po 6 tygodniach leczenia nie uda się osiągnąć zmniejszenia liczby wypalanych papierosów, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem lub innym wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia. Po zaprzestaniu palenia należy stopniowo redukować liczbę dawek leku przyjmowanych w ciągu doby. Gdy liczba stosowanych dawek zostanie zmniejszona do 2-4 na dobę, należy zaprzestać stosowania aerozolu. Nie zaleca się regularnego używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej dłużej niż przez 6 miesięcy. Niektórzy byli palacze wymagają dłuższego używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej, aby uniknąć powrotu do nałogu. Pozostały aerozol do stosowania w jamie ustnej należy zachować do wykorzystania na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Dzieci i młodzież Nie podawać Nicorette Cool Berry osobom w wieku poniżej 18 lat. Brak jest danych dotyczących leczenia młodzieży w wieku poniżej 18 lat produktem leczniczym Nicorette Cool Berry.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Dawkowanie
Sposób podawania Po uruchomieniu dozownika z aerozolem należy skierować jego wylot możliwie najbliżej otwartej jamy ustnej. Nacisnąć mocno górną część dozownika i rozpylić jedną dawkę do jamy ustnej, omijając wargi. Podczas rozpylania należy wstrzymać oddech, aby produkt leczniczy nie dostał się do dróg oddechowych. Aby uzyskać optymalne wyniki leczenia, przez kilka sekund po rozpyleniu nie należy przełykać. Podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej pacjenci nie powinni jeść ani pić.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Stosowanie u osób, które nigdy nie paliły.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nicorette Cool Berry nie powinny stosować osoby niepalące. Korzyści z rzucenia palenia przewyższają nad wszelkimi zagrożeniami związanymi z prawidłowo stosowaną nikotynową terapią zastępczą (NTZ). Lekarz lub inny wykwalifikowany pracownik służby zdrowia powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u pacjentów z następującymi dolegliwościami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub pogarszającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego i (lub) z niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo).
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie aerozolu do stosowania w jamie ustnej, ale ponieważ istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów, należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza. Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ (nikotynowej terapii zastępczej), ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Reakcje alergiczne: Zwiększona podatność na obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych. Choroby przewodu pokarmowego: Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Dzieci i młodzież Zagrożenie u dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla dzieci, co może prowadzić do zgonu.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub połknięte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie. Przeniesienie uzależnienia: Przeniesienie uzależnienia może nastąpić, jest jednak zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP 1A2 (i ewentualnie CYP 1A1). Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez enzym CYP 1A2, np.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak jest danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków. Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Etanol Produkt leczniczy zawiera około 7 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce, co jest równoważne 97 mg/ml. Ilość alkoholu w jednej dawce tego produktu leczniczego jest równoważna mniej niż 2 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Glikol propylenowy (E 1520) Produkt leczniczy zawiera 12 mg glikolu propylenowego w każdej dawce, co odpowiada 157 mg/ml.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Specjalne środki ostrozności
Butylohydroksytoluen (E 321) Ze względu na zawartość butylohydroksytoluenu Nicorette Cool Berry może powodować miejscową reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych. Należy zachować ostrożność, aby podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej nie dostał się on do oczu.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak potencjalnie zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny. Patrz punkt 4.4 w celu uzyskania dalszych informacji na temat zmiany metabolizmu niektórych produktów leczniczych wskutek zaprzestania palenia.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym/antykoncepcja u mężczyzn i kobiet W przeciwieństwie do dobrze znanego niekorzystnego wpływu palenia tytoniu na zapłodnienie i ciążę u człowieka skutki terapeutycznego stosowania nikotyny nie są znane. W związku z tym, chociaż dotychczas nie opracowano szczególnych zaleceń dotyczących konieczności stosowania antykoncepcji przez kobiety, najbardziej pożądanym stanem u kobiet planujących zajście w ciążę jest zarówno niepalenie papierosów, jak i niestosowanie NTZ. Chociaż palenie może wywierać niekorzystny wpływ na płodność u mężczyzn, nie istnieją dane wskazujące na to, aby konieczne były specjalne środki antykoncepcyjne w trakcie stosowania NTZ u mężczyzn. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego ruchy oddechowe i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki. W związku z powyższym palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała całkowicie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie Nicorette Cool Berry u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie z zalecenia lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, które mogą oddziałowywać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dlatego należy unikać stosowania Nicorette Cool Berry w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Cool Berry przez karmiące piersią kobiety palące tytoń można rozpocząć wyłącznie z zalecenia lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Kobiety powinny stosować lek bezpośrednio po nakarmieniu dziecka piersią oraz zachować jak najdłuższy odstęp czasowy (sugeruje się 2 godziny) pomiędzy przyjęciem aerozolu a następnym karmieniem. Płodność Palenie zwiększa ryzyko niepłodności u kobiet i mężczyzn. Badania in vitro wykazały, że nikotyna może niekorzystnie wpływać na jakość nasienia ludzkiego. U szczurów wykazano obniżoną jakość spermy i zmniejszenie płodności.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Cool Berry nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Skutki zaprzestania palenia Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość rytmu serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Lek ten może powodować działania niepożądane podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób i zasadniczo są one zależne od dawki. U osób wrażliwych mogą wystąpić reakcje alergiczne, na przykład obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub anafilaksja.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Działania niepożądane
Działania niepożądane po podaniu miejscowym są podobne do działań obserwowanych w przypadku stosowania innych postaci doustnych. W ciągu pierwszych kilku dni leczenia może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, szczególnie często występuje czkawka. Przy dalszym stosowaniu tolerancja jest normalna. Codzienne rejestrowanie danych dotyczących pacjentów uczestniczących w badaniu wykazało, że działania niepożądane występujące bardzo często odnotowywano w ciągu pierwszych 2-3 tygodni używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej, potem zaczynały one ustępować. Działania niepożądane związane z użyciem nikotyny podawanej na błonę śluzową jamy ustnej Zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono poniżej. Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu do obrotu oszacowano na podstawie badań klinicznych.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Działania niepożądane
Bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania zgłaszanych działań niepożądanych: Zaburzenia układu immunologicznego: Niezbyt często, Nieznana – Nadwrażliwość, Reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często – Niezwykłe sny Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo często – Ból głowy, Często – Dysgeuzja, parastezja, Nieznana – Drgawki* Zaburzenia oka: Nieznana – Niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie Zaburzenia serca: Niezbyt często – Kołatanie serca, tachykardia, Nieznana – Migotanie przedsionków Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często – Zaczerwienienie twarzy, nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo często – Czkawka, Często – Podrażnienie gardła, Niezbyt często – Kaszel, Skurcz oskrzeli, wodnisty wyciek z nosa, dysfonia, duszność, przekrwienie błon śluzowych nosa, ból jamy ustnej i gardła, kichanie, ucisk w gardle Zaburzenia żołądka i jelit: Bardzo często – Nudności, Często – Ból brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, niestrawność, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, Niezbyt często – Odbijanie, krwawienie dziąseł, zapalenie języka, pęcherze i łuszczenie się błony śluzowej jamy ustnej, parastezja jamy ustnej, Rzadko – Dysfagia, niedoczulica jamy ustnej, odruch wymiotny, Nieznana – Suchość błony śluzowej gardła, dyskomfort żołądkowo-jelitowy, ból warg Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często – Nadmierne pocenie, świąd, wysypka, pokrzywka, Rumień Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często – Uczucie pieczenia, zmęczenie, Niezbyt często – Astenia, dyskomfort i ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie * Zgłaszano przypadki drgawek u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku stosowania zgodnie z zaleceniami objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł. Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, bóle brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie. Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie tętnicze, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki. Dzieci i młodzież Dawki nikotyny tolerowane w trakcie leczenia przez dorosłe osoby palące mogą doprowadzić do ciężkich objawów zatrucia i mogą okazać się śmiertelne u dzieci. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej i należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Przedawkowanie
Postępowanie w przypadku przedawkowania: Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjenta należy leczyć objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny. Uważa się, że minimalna śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u człowieka wynosi od 40 do 60 mg.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01 Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym i wywiera istotne działanie na OUN i układ krążenia. Nagłe zaprzestanie stałego, regularnego stosowania produktów zawierających tytoń skutkuje charakterystycznym zespołem z objawami z odstawienia, w tym głodem nikotynowym (potrzebą zapalenia papierosa). Badania kliniczne wykazują, że środki zastępujące nikotynę pomagają osobom palącym powstrzymywać się od palenia dzięki zwiększaniu stężenia nikotyny we krwi i łagodzeniu objawów z odstawienia. Łagodzenie głodu nikotynowego W porównaniu z gumą lub pastylkami do ssania zawierającymi nikotynę wchłanianie nikotyny z aerozolu do stosowania w jamie ustnej jest szybsze (punkt 5.2).
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakodynamiczne
W otwartym, krzyżowym badaniu klinicznym z zastosowaniem pojedynczej dawki dotyczący głodu nikotynowego z udziałem 200 zdrowych palaczy stwierdzono, że dwie dawki po 1 mg zmniejszały potrzebę zapalenia papierosa znacznie bardziej niż pastylka do ssania zawierająca 4 mg nikotyny, już po 60 sekundach od podania, przy czym różnica między postaciami była obserwowana przez 10 minut. W innym otwartym, krzyżowym badaniu klinicznym z zastosowaniem pojedynczej dawki dotyczący głodu nikotynowego z udziałem 61 zdrowych palaczy stwierdzono, że dwie dawki po 1 mg zmniejszały potrzebę zapalenia papierosa znacznie bardziej niż produkt referencyjny, już po 30 sekundach od podania, w tym u badanych, którzy oceniali swoją potrzebę zapalenia papierosa jako silną. Ponadto 53 z 58 (91%) i 45 z 58 (78%) badanych osiągnęło odpowiednio 25% i 50% zmniejszenie potrzeby zapalenia papierosa w czasie prowadzonego badania (tj. 2 godziny).
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Stwierdzono, że różnice dotyczące postaci podawania mają znaczny wpływ na szybkość i stopień wchłaniania. Farmakokinetyki aerozolu do stosowania w jamie ustnej dotyczyły 4 badania. W badaniach wzięło udział 141 pacjentów. Maksymalne stężenie wynoszące 5,3 ng/ml występuje w ciągu 13 minut po podaniu dawki 2 mg. Porównując pole powierzchni pod krzywą (AUC) w ciągu pierwszych 10 minut po podaniu, szacowane wartości dotyczące aerozolu do stosowania w jamie ustnej w dawce 1 i 2 mg są większe od gumy z nikotyną, a także pastylek do ssania z nikotyną w dawce 4 mg (0,48 i 0,64 h*ng/ml oraz 0,33 i 0,33 h*ng/ml). Szacowane wartości AUC ∞ wskazują, że biodostępność nikotyny podanej w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej jest podobna do gumy lub pastylki do ssania z nikotyną. AUC ∞ aerozolu do stosowania w jamie ustnej 2 mg wynosiło 14,0 h*ng/ml w porównaniu do 23,0 h*ng/ml i 26,7 h*ng/ml odpowiednio dla gumy z nikotyną 4 mg i pastylki z nikotyną 4 mg.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Właściwości farmakokinetyczne
Średnie stężenie nikotyny w osoczu w stanie stacjonarnym osiągnięte po podaniu dawki maksymalnej (tzn. 2 dawki aerozolu do stosowania w jamie ustnej 1 mg co 30 minut) są w przybliżeniu rzędu 28,8 ng/ml w porównaniu do 23,3 ng/ml w przypadku gumy z nikotyną 4 mg (1 guma co godzinę) i 25,5 ng/ml w przypadku pastylki z nikotyną 4 mg (1 pastylka co godzinę).
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania genotoksyczności nikotyny in vitro dawały w przeważającej części wyniki ujemne. Niektóre wyniki w przypadku badań dużych stężeń nikotyny były niejednoznaczne. Badania genotoksyczności in vivo dały wyniki ujemne. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że ekspozycja na nikotynę prowadzi do zmniejszenia masy urodzeniowej i zmniejszonej wielkości miotu, a także zmniejsza przeżywalność potomstwa. Wyniki badań rakotwórczości nie pozwoliły jednoznacznie stwierdzić, czy nikotyna ma działanie rakotwórcze.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy (E 1520) Etanol bezwodny Trometamol Poloksamer 407 Glicerol (E 422) Sodu wodorowęglan Lewomentol Aromat czerwonych owoców 911441 Aromat chłodzący 2 SN046680 Sukraloza Acesulfam potasowy Butylohydroksytoluen (E 321) Kwas solny (do ustalenia pH) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze po wyżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z PET zawierająca 13,2 ml roztworu (tj. 150 dawek po 1 mg). Butelka umieszczona w dozowniku z mechaniczną pompką dozującą. Dozownik zabezpieczony przed dostępem dzieci. Wielkości opakowań: 1 x 1 dozownik 2 x 1 dozownik 1 x 1 dozownik + komunikacja bliskiego zasięgu (NFC) 2 x 1 dozownik + NFC: pod tylną etykietą dozownika umieszczony jest chip NFC, który umożliwia połączenie z aplikacją na smartfonie Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Nicorette Cool Berry, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, 1 mg/dawkę
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Pozostała w dozowniku nikotyna może być szkodliwa w razie przedostania się do środowiska wodnego. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka do ssania zawiera 2 mg nikotyny (w postaci nikotyny z kationitem). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Siarczyny (0,000096 mg na tabletkę). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka do ssania Owalna tabletka do ssania o barwie od białej do prawie białej, oznaczona „n” po jednej stronie i „2” po drugiej stronie, o wymiarach ok. 14 x 9 x 7 mm.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania należy stosować w leczeniu uzależnienia od wyrobów tytoniowych poprzez łagodzenie objawów odstawienia nikotyny i głodu nikotynowego u osób palących w wieku 18 lat i starszych. Końcowym celem jego stosowania jest trwałe zaprzestanie używania wyrobów tytoniowych. W miarę możliwości produkt leczniczy Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania należy stosować w połączeniu z programem wsparcia behawioralnego.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Wybór mocy tabletki do ssania, którą należy zastosować, zależy od nawyków pacjenta związanych z paleniem. Dorośli Produkt leczniczy Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania nadaje się do stosowania u osób palących o niskim stopniu uzależnienia od nikotyny, tj. takich, które wypalają pierwszego papierosa w trakcie dnia po upływie więcej niż 30 minut od przebudzenia lub które wypalają 20 lub mniej papierosów na dobę. Tabletek do ssania nie należy używać dłużej niż przez 9 miesięcy. Jeśli pacjent dalej odczuwa potrzebę leczenia, powinien skonsultować się z przedstawicielem personelu medycznego. Terapia behawioralna, obejmująca porady i wsparcie, zazwyczaj zwiększa wskaźnik pozytywnych wyników leczenia. Natychmiastowe rzucenie palenia: Pacjent powinien dołożyć wszelkich starań, aby całkowicie zaprzestać palenia w trakcie leczenia produktem leczniczym Nicorette Fruit.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Tabletki do ssania należy stosować zawsze, gdy pojawia się chęć zapalenia papierosa. Należy przyjmować wystarczającą ilość tabletek do ssania na dobę, większości osób palących potrzeba zazwyczaj od 8 do 12 tabletek, nie należy przekraczać 15 tabletek. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie, jednak w celu odzwyczajenia się od nałogu palenia zaleca się na ogół okres do sześciu tygodni. Następnie dawkę nikotyny należy stopniowo zmniejszać, poprzez zmniejszanie całkowitej liczby tabletek do ssania stosowanych na dobę. Leczenie należy zakończyć z chwilą zmniejszenia dawki do 1–2 tabletek do ssania na dobę. Stosować tabletkę do ssania zawsze, gdy pojawia się chęć zapalenia papierosa w celu utrzymania całkowitej abstynencji od palenia. Należy zachować wszelkie pozostałe tabletki do ssania na wypadek, gdyby wystąpił nagły głód nikotynowy lub pojawiła się chęć zapalenia papierosa.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Stopniowe rzucenie palenia poprzez postępujące zmniejszanie liczby wypalanych papierosów: Do stosowania przez osoby palące, którzy nie chcą lub nie są w stanie rzucić palenia natychmiast. Stosować tabletkę do ssania pomiędzy epizodami palenia, aby opanować pragnienie zapalenia papierosa i wydłużyć przerwy pomiędzy zaciąganiem się dymem papierosowym, dążąc do jak największego ograniczenia palenia. Ilość tabletek do ssania stosowanych na dobę jest zmienna i zależy od potrzeb pacjenta. Nie powinna przekraczać jednak 15 tabletek do ssania na dobę. Jeśli nie uda się uzyskać zmniejszenia liczby papierosów wypalanych na dobę po 6 tygodniach, pacjent powinien zasięgnąć porady profesjonalisty. Zmniejszenie używania tytoniu powinno prowadzić do całkowitego zaprzestania palenia. Próbę rzucenia palenia pacjent powinien podjąć, gdy tylko poczuje się do tego gotowy, jednak nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Gdy liczba papierosów zostanie zmniejszona do poziomu, w przypadku którego pacjent poczuje się gotowy do całkowitego zaprzestania palenia, wówczas należy rozpocząć stosowanie schematu zalecanego w przypadku „natychmiastowego rzucenia palenia”, przedstawionego powyżej. Jeśli próba całkowitego zaprzestania palenia nie zostanie podjęta w ciągu 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia, zaleca się konsultację z odpowiednim przedstawicielem personelu medycznego. Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania należy stosować u młodzieży (w wieku 12-17 lat) wyłącznie na zlecenie lekarza. Nicorette Fruit jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku do 12 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Do stosowania na śluzówkę jamy ustnej. Należy umieścić jedną tabletkę w jamie ustnej i poczekać, aż się rozpuści.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Dawkowanie
Okresowo tabletkę należy przesuwać z jednej strony jamy ustnej na drugą i powtarzać tę czynność do chwili całkowitego rozpuszczenia tabletki (około 16-19 minut). Tabletki do ssania nie należy rozgryzać ani połykać w całości. Nie należy spożywać pokarmów ani pić w czasie, gdy tabletka do ssania znajduje się w jamie ustnej.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nikotynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Stosowanie u osób, które nigdy nie paliły.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Korzyści z zaprzestania palenia zazwyczaj przeważają nad wszelkimi zagrożeniami związanymi z prawidłowo stosowaną nikotynową terapią zastępczą (NTZ). Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem w przypadku pacjentów z następującymi stanami: Choroby układu krążenia: Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub pogarszającą się dławicą piersiową, w tym z dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego i (lub) z niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo).
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć zastosowanie produktu leczniczego Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania; ponieważ istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów, należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarską. Cukrzyca: Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi podczas zaprzestania palenia i rozpoczynania NTZ, ponieważ zmniejszone uwalnianie katecholamin, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów. Reakcje alergiczne: Zwiększona podatność na obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy: Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie katecholamin. Choroby przewodu pokarmowego: Połknięta nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym doustne produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych stanów. Drgawki: Stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie, ponieważ zgłaszano przypadki drgawek związanych ze stosowaniem nikotyny (patrz punkt 4.8). Tabletki do ssania mogą stwarzać ryzyko zadławienia. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z problemami z aspiracją i połykaniem. 4.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież Zagrożenie u dzieci: Dawki nikotyny tolerowane przez osoby palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla dzieci, co może prowadzić do zgonu. Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być dotykane lub spożyte przez dzieci, patrz punkt 4.9 Przedawkowanie. Zaprzestanie palenia: Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP 1A2 (i ewentualnie CYP 1A1). Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Przeniesione uzależnienie: Przeniesione uzależnienie występuje rzadko i jest zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Substancje pomocnicze: Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Produkt leczniczy zawiera także małe ilości siarczynów, pochodzących z aromatu, które rzadko mogą powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak potencjalnie zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny. Więcej informacji na temat zmiany metabolizmu określonych leków wskutek zaprzestania palenia znajduje się w punkcie 4.4.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety zdolne do zajścia w ciążę/antykoncepcja u mężczyzn i kobiet W przeciwieństwie do dobrze znanego niekorzystnego wpływu palenia tytoniu na zapłodnienie i ciążę u człowieka, skutki terapeutycznego stosowania nikotyny nie są znane. W związku z tym, chociaż dotychczas nie opracowano szczególnych zaleceń dotyczących konieczności stosowania antykoncepcji przez kobiety, najbardziej pożądanym stanem u kobiet planujących zajście w ciążę jest zarówno niepalenie papierosów, jak i niestosowanie NTZ. Chociaż palenie może wywierać niekorzystny wpływ na płodność u mężczyzn, nie istnieją dane wskazujące na to, aby konieczne były określone środki antykoncepcyjne w trakcie stosowania NTZ u mężczyzn. Ciąża Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego ruchy oddechowe i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki. W związku z powyższym palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała całkowicie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie tego produktu leczniczego u palącej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie z zalecenia przedstawiciela personelu medycznego. Karmienie piersi? Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, które mogą wpływać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dlatego należy unikać stosowania tabletek do ssania Nicorette Fruit w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie Nicorette Fruit przez palące tytoń, karmiące piersią kobiety można rozpocząć wyłącznie z zalecenia przedstawiciela personelu medycznego. Podczas stosowania NTZ lek należy przyjmować tuż po karmieniu piersią i nie przyjmować go w ciągu 2 godzin przed karmieniem. Płodność Palenie zwiększa ryzyko niepłodności u kobiet i mężczyzn. Badania in vitro wykazały, że nikotyna może niekorzystnie wpływać na jakość nasienia ludzkiego. U szczurów wykazano obniżoną jakość spermy i zmniejszenie płodności (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nicorette Fruit nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak osoby stosujące nikotynową terapię zastępczą powinny mieć świadomość, że zaprzestawanie palenia może powodować zmiany zachowania.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Skutki zaprzestania palenia. Bez względu na stosowane środki znane są różnorodne objawy związane z rzucaniem nałogowego palenia tytoniu. Zalicza się do nich zaburzenia emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub pogorszenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, niepokój, problemy z koncentracją, nerwowość lub zniecierpliwienie. Mogą wystąpić również objawy fizyczne, takie jak obniżona częstość rytmu serca, zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, krwawienie dziąseł, owrzodzenia aftowe lub zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Znaczenie kliniczne ma także głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia. Nicorette Fruit może powodować działania niepożądane podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób. Większość objawów niepożądanych zgłaszanych przez pacjentów pojawiało się we wczesnej fazie leczenia i zależały one głównie od dawki.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Działania niepożądane
Może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, jednak większość pacjentów przyzwyczaja się do tego w trakcie stosowania produktu. W trakcie stosowania Nicorette Fruit rzadko mogą pojawić się reakcje alergiczne (w tym objawy anafilaksji). Działania niepożądane związane z użyciem nikotyny podawanej na błonę śluzową jamy ustnej zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono poniżej. Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu do obrotu oszacowano na podstawie badań klinicznych. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: Nadwrażliwość Nieznana: Reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Niezwykłe sny Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: Ból głowy Często: Dysgeuzja, parastezja Nieznana: Drgawki* Zaburzenia oka Nieznana: Niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie Zaburzenia serca Niezbyt często: Kołatanie serca, tachykardia, migotanie przedsionków Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: Zaczerwienienie twarzy, nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często: Kaszel, czkawka, podrażnienie gardła Niezbyt często: Skurcz oskrzeli, dysfonia, duszność, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból jamy ustnej i gardła, kichanie, ucisk w gardle Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: Nudności, podrażnienie ust/gardła i języka Często: Ból brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, niestrawność, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zgaga Niezbyt często: Odbijanie, zapalenie języka, pęcherze i łuszczenie się błony śluzowej jamy ustnej, parastezja jamy ustnej Rzadko: Dysfagia, niedoczulica jamy ustnej, odruch wymiotny Nieznana: Suchość błony śluzowej gardła, dyskomfort żołądkowo-jelitowy, ból warg Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Nadmierne pocenie, świąd, wysypka, pokrzywka Nieznana: Rumień Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Uczucie pieczenia, zmęczenie Niezbyt często: Astenia, dyskomfort i ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie * Zgłaszano przypadki drgawek u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Uważa się, że minimalna śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u człowieka wynosi od 40 do 60 mg. W przypadku stosowania produktu leczniczego zgodnie z zaleceniami przedawkowanie nikotyny może nastąpić u pacjentów stosujących niewielkie ilości nikotyny przed leczeniem lub w przypadku równoczesnego stosowania nikotyny z innych źródeł. Dzieci i młodzież Dawki nikotyny tolerowane w trakcie leczenia przez dorosłe osoby palące mogą doprowadzić do ciężkich objawów zatrucia i mogą okazać się śmiertelne u dzieci. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej i należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia. Objawy Objawy przedawkowania nikotyny są takie same, jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, bóle brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Przedawkowanie
Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie tętnicze, słabo i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść naczyniowa i drgawki prowadzące do zgonu. Postępowanie w wypadku przedawkowania Należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjent powinien być leczony objawowo. W przypadku połknięcia nadmiernej ilości nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza żołądkowo-jelitowe wchłanianie nikotyny.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Kod ATC: N07B A01 (Zaprzestawanie palenia: N07BA, nikotyna 01.) Nikotyna, główny alkaloid wyrobów tytoniowych i naturalnie występująca substancja oddziałująca na układ autonomiczny, jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Wywiera istotne działanie na ośrodkowy układ nerwowy i na układ krążenia. Wykazano, że gdy jest stosowana w wyrobach tytoniowych, powoduje uzależnienie, a z chwilą jej odstawienia pojawiają się objawy głodu nikotynowego i objawy odstawienne. Są to następujące objawy: silne pragnienie zapalenia papierosa, nastrój depresyjny, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, lęk, trudności z koncentracją uwagi, niepokój i zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Tabletki do ssania zastępują część nikotyny dostarczanej przez tytoń i pomagają w zmniejszeniu nasilenia głodu nikotynowego i objawów odstawiennych. W badaniach klinicznych obserwowano następujące wskaźniki rzucenia palenia po zastosowaniu referencyjnych tabletek do ssania z nikotyną: Tabletki do ssania z nikotyną w dawce 2 mg Tabletki do ssania z nikotyną w dawce 4 mg Czas trwania leczenia Aktywny lek Placebo Ilorazy szans, skorygowane pod kątem wpływu ośrodka Aktywny lek Placebo Ilorazy szans, skorygowane pod kątem wpływu ośrodka 6 tygodni 46,0% 29,7% 2,10 48,7% 20,8% 3,69 6 miesięcy 24,2% 14,4% 1,96 23,6% 10,2% 2,76 W badaniu, obejmującym stosowanie tabletek do ssania Nicorette 2 mg, u 94 pacjentów zmierzono złagodzenie pragnienia zapalenia papierosa (tj. zmniejszenie głodu nikotynowego).
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
48% badanych odczuło zmniejszenie głodu nikotynowego 2 minuty po umieszczeniu tabletki Nicorette 2 mg w jamie ustnej, 77% po 5 minutach i 66% badanych nadal nie odczuwało pragnienia lub odczuwało bardzo lekkie pragnienie palenia po 1 godzinie.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania całkowicie rozpuszczają się w jamie ustnej i cała ilość zawartej w nich nikotyny staje się dostępna do wchłaniania przez błonę śluzową policzków lub w drodze połknięcia. Całkowite rozpuszczenie produktu leczniczego Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania uzyskuje się na ogół po 16-19 minutach. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu osiągane po podaniu pojedynczej dawki produktu leczniczego Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania wynosi około 5 ng/ml. Połknięcie produktu leczniczego Nicorette Fruit, 2 mg, tabletki do ssania niezgodne z zalecanym sposobem dawkowania (rozgryzienie tabletki, zatrzymanie jej w jamie ustnej i połknięcie oraz połknięcie tabletki natychmiast) wiąże się z wolniejszym i nieco mniejszym wchłonięciem nikotyny. Dystrybucja Ze względu na niski stopień wiązania nikotyny z białkami osocza (4,9% – 20%) substancja ta wykazuje dużą objętość dystrybucji (2,5 l/kg).
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dystrybucja nikotyny do tkanek zależy od pH, przy czym jej największe stężenia stwierdzano w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie. Biotransformacja Nikotyna ulega w dużym stopniu zmetabolizowaniu do szeregu metabolitów, z których wszystkie są mniej aktywne niż związek macierzysty. Metabolizm nikotyny odbywa się głównie w wątrobie, jak również w płucach i w nerkach. Substancja ta jest metabolizowana głównie do kotyniny, jak również do N-tlenku nikotyny. Okres półtrwania kotyniny wynosi 15-20 godzin, a jej stężenie we krwi jest 10 razy większe niż w przypadku nikotyny. Kotynina ulega dalszemu utlenieniu do trans-3-hydroksykotyniny, która jest głównym metabolitem nikotyny występującym w moczu. Zarówno nikotyna, jak i kotynina, ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Wydalanie Okres półtrwania nikotyny w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin (zakres: 1 – 4 h). Klirens całkowity nikotyny waha się od około 62 do 89 l/h.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Klirens pozanerkowy nikotyny szacuje się na około 75% klirensu całkowitego. Nikotyna i jej metabolity są prawie całkowicie wydalane z moczem. Wydalanie nerkowe niezmienionej nikotyny zależy w dużym stopniu od odczynu moczu, zwiększa się przy kwasowym pH.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ogólna nikotyny została dobrze udokumentowana i wzięto ją pod uwagę podczas ustalania zaleconego dawkowania. Nikotyna nie wykazywała właściwości mutagennych czy rakotwórczych w odpowiednich badaniach. W badaniach u zwierząt w ciąży nikotyna wywierała toksyczny wpływ na matki, a w konsekwencji łagodne działanie toksyczne na płód. Inne skutki stosowania nikotyny obejmowały opóźnienie przedurodzeniowego i pourodzeniowego rozwoju fizycznego oraz opóźnienia i zmiany pourodzeniowego rozwoju OUN. Badania u samic gryzoni wykazywały, że nikotyna może zmniejszać liczbę oocytów w jajowodach i stężenie estradiolu, co może skutkować zmianami w jajnikach i macicy. Badania u samców szczurów wykazywały, że nikotyna może zmniejszać masę jądra, powodować zwrotne zmniejszenie liczby komórek Sertolego z zaburzeniami spermatogenezy, co może skutkować różnymi zmianami w najądrzu i nasieniowodzie.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Działania te obserwowano wyłącznie po narażeniu na dawki nikotyny większe niż dawki, które będą uzyskiwane podczas zgodnego z zaleceniami dawkowania tabletek do ssania Nicorette Fruit.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Mannitol (E 421) Guma ksantan Aromat Tutti Frutti, suszony rozpyłowo (zawiera śladowe ilości siarczynów): Aromat Tutti Frutti płynny Guma arabska (E 414) Sodu węglan bezwodny (E 500)(i) Sukraloza (E 955) Acesulfam potasowy (E 950) Magnezu stearynian (E 470b) Otoczka: Hypromeloza (E 464) Aromat Tutti Frutti, płynny: Olejek pomarańczy Terpeny olejku pomarańczy Izoamylu maślan Cytral Tytanu dwutlenek (E 171) Sukraloza (E 955) Acesulfam potasowy (E 950) Polisorbat 80 (E 433) Połysk Sepifilm: Hypromeloza (E 464) Celuloza mikrokrystaliczna (E 460) Pigmenty perłowe na bazie miki: Tytanu dwutlenek (E 171) Krzemian glinowo-potasowy (E 555) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Pojemnik polipropylenowy: 3 lata. Pudełko tekturowe: 3 lata. Zużyć w ciągu 3 miesięcy po zdjęciu folii ochronnej.
CHPL leku Nicorette Fruit, tabletki do ssania, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Pojemnik polipropylenowy: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Pudełko tekturowe: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik z PP zawierający środek pochłaniający wilgoć (żel krzemionkowy) umieszczony na dnie pojemnika z papierowym uszczelnieniem, zawierający 20 tabletek. Wielkości opakowań: 20 (1 x 20) lub 80 (4 x 20) lub 160 (8 x 20) tabletek. Pudełko tekturowe zawierające 40 tabletek. Wielkości opakowań: 40 (1 x 40) lub 80 (2 x 40) lub 160 (4 x 40) tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Resztki niewykorzystanego produktu leczniczego mogą być szkodliwe w razie przedostania się do środowiska wodnego. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO TABEX 1,5 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 1,5 mg cytyzyny (Cytisinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Okrągłe, beżowe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 5,5 mm z wytłoczoną literą „S” po jednej stronie tabletki.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie uzależnienia od nikotyny. Stosowanie produktu leczniczego Tabex pozwala na uzyskanie stopniowego zmniejszenia zależności organizmu od nikotyny i odzwyczajenie od palenia tytoniu bez objawów odstawienia nikotyny. Końcowym celem stosowania leku Tabex jest trwałe zaprzestanie używania produktów zawierających nikotynę.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Jedno opakowanie preparatu Tabex (100 tabletek) wystarcza na pełną terapię. Czas leczenia to 25 dni. Tabex należy przyjmować doustnie z odpowiednią ilością wody zgodnie z następującym schematem: Od 1. do 3. dnia należy przyjmować 1 tabletkę co 2 godziny (6 tabletek na dobę). Od 4. do 12. dnia należy przyjmować 1 tabletkę co 2,5 godziny (5 tabletek na dobę). Od 13. do 16. dnia należy przyjmować 1 tabletkę co 3 godziny (4 tabletki na dobę). Od 17. do 20. dnia należy przyjmować 1 tabletkę co 5 godzin (3 tabletki na dobę). Od 21. do 25. dnia należy przyjmować 1-2 tabletki na dobę. Osoba paląca powinna definitywnie zrezygnować z palenia, najpóźniej 5 dnia po rozpoczęciu leczenia. Osoba, która zrezygnowała z palenia, w żadnym przypadku nie może pozwolić sobie na zapalenie nawet jednego papierosa. Od tego zależy trwałość uzyskanego wyniku leczenia.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Dawkowanie
Jeżeli rezultat terapii jest niezadowalający, należy przerwać leczenie i po upływie 2 do 3 miesięcy rozpocząć leczenie ponownie.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Tabex jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, jak również w przypadku: niestabilnej dławicy piersiowej, przebytego niedawno zawału serca, klinicznie istotnych zaburzeń rytmu serca, niedawno przebytego udaru mózgu, w okresie ciąży i karmienia piersią.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Tabex powinny przyjmować tylko osoby z poważnym zamiarem odzwyczajenia się od palenia tytoniu. Pacjent powinien wiedzieć, że przyjmowanie preparatu Tabex i kontynuacja palenia tytoniu może doprowadzić do wzmożenia działań niepożądanych nikotyny. Tabex należy ostrożnie stosować w przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, guza chromochłonnego nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych chorób naczyń obwodowych, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, choroby refluksowej przełyku, nadczynności tarczycy, cukrzycy, niektórych postaci schizofrenii, niewydolności nerek i wątroby. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania preparatu Tabex u dzieci poniżej 18. roku życia i pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65. roku życia.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować preparatu Tabex razem z lekami przeciwgruźliczymi. Brak innych danych klinicznych dotyczących istotnych interakcji produktu z innymi lekami.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produkt Tabex jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Tabex nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne i dotychczasowe doświadczenie w stosowaniu wskazują na dobrą tolerancję produktu. Odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie cytyzyną z powodu działań niepożądanych, wynosił 6-15,5% i w badaniach kontrolowanych był porównywalny do odsetka pacjentów przerywających leczenie w grupie otrzymującej placebo. Zwykle obserwowano łagodne do umiarkowanych działania niepożądane, dotyczące najczęściej układu pokarmowego. Większość z nich występowała głównie w początkowym okresie terapii i ustępowała wraz z jej trwaniem. Objawy te mogły być również wynikiem zaprzestania palenia tytoniu, a nie leczenia preparatem Tabex. Poniżej przedstawiono zestawienie działań niepożądanych, pogrupowanych ze względu na klasyfikację układów i narządów oraz częstość ich występowania u pacjentów w badaniach klinicznych.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: męczliwość (7%), złe samopoczucie (1%), zmęczenie (<1%) Zaburzenia oka: łzawienie (<1%) Zaburzenia serca: przyspieszenie akcji serca (<1%-14%), zwolnienie akcji serca (1%) Zaburzenia naczyniowe: zwyżki ciśnienia tętniczego (7%) Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy (<1%-17%), zawroty głowy (2-4%), uczucie ciężkości głowy (<1%), rozdrażnienie (36%), zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, dziwne sny, koszmary) (1%-21%), zmiany nastroju (15%), lęk (11%), trudności w koncentracji (1%-6%), osłabienie popędu płciowego (<1%) Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej (35%), bóle brzucha (głównie w nadbrzuszu)(0-20%), nudności (1%-11,5%), wymioty (<1%-4%), zmiany smaku (1%-4%), zaparcie (<1%-8%), biegunka (2%), wzdęcia (1%), pieczenie języka (1%), zgaga (<1%-2%), nadmierne ślinienie (<1%) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmiana apetytu (głównie zwiększenie) (47%), przyrost masy ciała (21%) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersi: duszność (<1%), wzmożone odkrztuszanie (<1%) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśniowe (<1%-10%) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka (2%), wzmożona potliwość (<1%), zmniejszenie elastyczności skóry (<1%) Badania diagnostyczne: wzrost aktywności aminotransferaz (<1%).
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy występujące po przedawkowaniu preparatu Tabex są charakterystyczne dla objawów zatrucia nikotyną. Objawami przedawkowania są: nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki kloniczne. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy podjąć działania zgodne z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku ostrych zatruć; należy wykonać płukanie żołądka i kontrolować diurezę przy użyciu płynów infuzyjnych i leków moczopędnych. W zależności od potrzeb można zastosować leki przeciwpadaczkowe, działające na układ sercowo-naczyniowy i pobudzające oddychanie. Należy monitorować oddech, ciśnienie krwi i akcję serca.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny. Kod ATC: N07BA04 Substancją czynną preparatu Tabex jest alkaloid roślinny cytyzyna (występujący m.in. w nasionach złotokapu Laburnum), o budowie chemicznej podobnej do nikotyny, wywierający działanie na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe. Działanie cytyzyny jest podobne do nikotyny, lecz na ogół słabsze. Cytyzyna konkuruje z nikotyną o te same receptory, a ze względu na silniejsze wiązanie, stopniowo wypiera z nich nikotynę. Ma słabszą od nikotyny zdolność pobudzania receptorów nikotynowych, głównie podtypu α4β2 (jest ich częściowym agonistą) i słabiej niż nikotyna przechodzi do ośrodkowego układu nerwowego. Uważa się, że w ośrodkowym układzie nerwowym cytyzyna działa na mechanizm powodujący uzależnienie od nikotyny i wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zapobiega zależnej od nikotyny pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, łagodząc tym samym ośrodkowe objawy odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyna pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne układu nerwowego, powoduje odruchową stymulację oddychania i wydzielanie katecholamin z części rdzeniowej nadnerczy, podnosi ciśnienie krwi i przeciwdziała obwodowym objawom odstawienia nikotyny. Pozwala to na uzyskanie stopniowego zmniejszenia zależności organizmu od nikotyny i odzwyczajenie od palenia tytoniu bez objawów abstynencji.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Farmakokinetyka u zwierząt: Po podaniu doustnym u myszy 2 mg/kg znakowanej cytyzyny wchłonięciu ulegało 42% podanej dawki, maksymalne stężenie cytyzyny we krwi odnotowano po 120 godzinach, a w ciągu 24 godzin 18% podanej dawki było wydalane z moczem. Okres półtrwania cytyzyny, określony po podaniu dożylnym, wynosił 200 minut; blisko 1/3 dawki podanej dożylnie w ciągu 24 godzin wydalana była z moczem, a 3% dawki w ciągu 6 godzin z kałem. Spośród badanych narządów i tkanek największe stężenia leku uzyskano w wątrobie, nadnerczach i nerkach. Po podaniu dożylnym stężenie cytyzyny w żółci było 200 razy większe niż we krwi. Po przezskórnym podaniu cytyzyny królikom stały poziom jej stężenia we krwi osiągany był dwufazowo. Pierwsza faza trwała 24 godziny, druga faza przez następne 3 dni. W pierwszej fazie szybkość wchłaniania leku i jego stężenie we krwi były dwukrotnie większe niż w drugiej fazie.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Objętość dystrybucji (Vd) u królików po podaniu doustnym i dożylnym wynosiła odpowiednio 6,21 l/kg i 1,02 l/kg. Po podaniu podskórnym cytyzyny samcom szczurów w dawce 1 mg/kg jej stężenie we krwi wynosiło 516 ng/ml, a stężenie w mózgu 145 ng/ml. Stężenie w mózgu stanowiło niespełna 30% stężenia we krwi. W podobnych doświadczeniach z podskórnie podawaną nikotyną, stężenie nikotyny w mózgu stanowiło 65% stężenia we krwi. Farmakokinetyka u ludzi: Właściwości farmakokinetyczne cytyzyny badano po podaniu pojedynczej dawki doustnej (jednej tabletki powlekanej) preparatu Tabex u 36 zdrowych ochotników. Po podaniu doustnym cytyzyna szybko wchłaniała się z przewodu pokarmowego. Średnie maksymalne stężenie w osoczu 15,55 ng/nl osiągnięto po średnio 0,92 godziny. Cytyzyna była w niewielkim stopniu metabolizowana. 64% podanej dawki uległo wydaleniu w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił ok. 4 godziny.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Średni czas przebywania leku w organizmie (MRT) wynosił ok. 6 godzin.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Indeks terapeutyczny oszacowany w badaniach doświadczalnych u myszy, szczurów i psów jest szeroki. Nie wykazano zaburzeń pracy serca u świnek morskich po jednokrotnym podaniu cytyzyny. Badania toksykologiczne po podaniu wielokrotnym u myszy, szczurów i psów nie wykazały istotnego działania toksycznego w stosunku do hemopoezy, błony śluzowej żołądka, nerek, wątroby i innych narządów wewnętrznych. Badania na izolowanych komórkach wątroby i nerek nie wykazały istotnego działania toksycznego cytyzyny w porównaniu z nikotyną, za wyjątkiem bardziej wyrażonego działania toksycznego w teście peroksydacji lipidów, co może być związane z faktem, że cytyzyna nie podlega w znaczącym stopniu biotransformacji w hepatocytach.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie wykazano działania genotoksycznego cytyzyny u myszy. Nie wykazano działania embriotoksycznego u szczurów. Nie stwierdzono działania teratogennego w badaniach z wykorzystaniem zarodków kurcząt, działanie embriotoksyczne stwierdzono w przypadku ekspozycji zarodków kurcząt na cytyzynę w dawkach maksymalnych i wyższych niż maksymalne stosowane u ludzi.
CHPL leku Tabex, tabletki powlekane, 1,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Substancje pomocnicze: celuloza, proszek, wapnia siarczan dwuwodny, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, otoczka Opadry II brown 85G 265001 o składzie: alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 4000, lecytyna, talk, tlenek żelaza żółty (E172), tlenek żelaza czerwony (E172), tlenek żelazowy/tlenek żelaza czarny (E172). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 (dwa) lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki powlekane Tabex 1,5 mg pakowane są w blistry PVC/PE/PVdC/PE/PVC/Aluminium. Każdy blister zawiera 20 (dwadzieścia) tabletek powlekanych. W kartonie umieszczono 5 (pięć) blistrów wraz z ulotką dla pacjenta. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CHAMPIX 0,5 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 0,5 mg warenikliny (w postaci winianu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana o wymiarach 4 mm x 8 mm. Białe, dwuwypukłe tabletki o kształcie przypominającym kapsułkę, z napisem „ Pfizer ” wygrawerowanym na jednej stronie i „CHX 0.5” na drugiej.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania CHAMPIX jest produktem leczniczym stosowanym w odzwyczajaniu się od palenia tytoniu u dorosłych.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Po zakończeniu trwającego tydzień okresu zwiększania dawki, prowadzonego według poniższego schematu, zaleca się stosowanie warenikliny w dawce 1 mg dwa razy na dobę.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Dawkowanie
Dni 1 – 3: 0,5 mg raz na dobę
Dni 4 – 7: 0,5 mg dwa razy na dobę
Dzień 8 – zakończenie leczenia: 1 mg dwa razy na dobę
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Dawkowanie
Pacjent powinien wyznaczyć sobie termin zaprzestania palenia tytoniu. Stosowanie produktu CHAMPIX powinno zazwyczaj rozpocząć się 1 – 2 tygodnie przed tym terminem (patrz punkt 5.1). Pacjenci powinni przyjmować CHAMPIX przez 12 tygodni. W przypadku pacjentów, którym udało się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu 12 tygodni, można rozważyć zastosowanie dodatkowego 12-tygodniowego okresu leczenia produktem CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę w celu utrzymania abstynencji (patrz punkt 5.1). U pacjentów, którzy nie są w stanie lub nie chcą zaprzestać palenia tytoniu od razu, można zastosować stopniowe odzwyczajanie od palenia tytoniu z użyciem produktu CHAMPIX. Pacjenci powinni ograniczyć palenie tytoniu w trakcie pierwszych 12 tygodni leczenia i zaprzestać palenia tytoniu do zakończenia tego okresu. Następnie pacjenci powinni w dalszym ciągu przyjmować produkt CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni, co daje łącznie 24 tygodnie leczenia (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Dawkowanie
Pacjenci zmotywowani do zerwania z nałogiem, którym nie udało się zaprzestać palenia tytoniu podczas poprzedniego leczenia z zastosowaniem produktu CHAMPIX albo powrócili do nałogu po leczeniu, mogą odnieść korzyści z kolejnej próby zaprzestania palenia tytoniu wspomaganej produktem leczniczym CHAMPIX (patrz punkt 5.1). U pacjentów, którzy nie tolerują działań niepożądanych produktu CHAMPIX, można czasowo lub na stałe zmniejszyć dawkę leku do 0,5 mg dwa razy na dobę. W leczeniu wspomagającym zaprzestania palenia tytoniu, ryzyko powrotu do nałogu jest zwiększone w okresie bezpośrednio po zakończeniu leczenia. U pacjentów z dużym ryzykiem powrotu do nałogu można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki (patrz punkt 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Dawkowanie
Ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, lekarz przepisując tym osobom produkt CHAMPIX powinien wziąć pod uwagę wydolność ich nerek. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z lekkimi (szacowany klirens kreatyniny > 50 ml/min i ≤ 80 ml/min) lub umiarkowanymi (szacowany klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min i ≤ 50 ml/min) zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie są tolerowane przez pacjentów, dawkowanie można zmniejszyć do 1 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny < 30 ml/min) zalecana dawka produktu CHAMPIX wynosi 1 mg raz na dobę. Podawanie produktu leczniczego należy rozpocząć od dawki 0,5 mg raz na dobę przez pierwsze 3 dni, a następnie dawkę należy zwiększyć do 1 mg raz na dobę.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Dawkowanie
Produktu CHAMPIX nie należy stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2). Dzieci i młodzież Produkt CHAMPIX nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jego skuteczności w tej populacji (patrz punkty 5.1 i 5.2). Sposób podawania Tabletki CHAMPIX podawane są doustnie i należy połykać je w całości, popijając wodą. CHAMPIX można przyjmować niezależnie od posiłków.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Skutki zaprzestania palenia tytoniu Zmiany fizjologiczne dokonujące się wskutek zaprzestania palenia tytoniu osiągniętego wskutek stosowania produktu CHAMPIX lub bez jego stosowania, mogą zmieniać farmakokinetykę lub farmakodynamikę niektórych produktów leczniczych, w konsekwencji konieczne może być zmodyfikowanie ich dawkowania (dotyczy to przykładowo teofiliny, warfaryny i insuliny). Ponieważ palenie tytoniu powoduje indukcję CYP1A2, zaprzestanie palenia może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu substratów izoenzymu CYP1A2. Objawy neuropsychiatryczne Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów próbujących zaprzestać palenia za pomocą produktu CHAMPIX zgłaszano zmiany w zachowaniu lub myśleniu, lęk, psychozy, zmiany nastroju, zachowania agresywne, depresję, myśli samobójcze, zachowania i próby samobójcze.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeprowadzono duże, randomizowane badanie kliniczne, kontrolowane substancją czynną i placebo, prowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w celu porównania ryzyka wystąpienia poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów leczonych celem zaprzestania palenia tytoniu, u których występowały w wywiadzie zaburzenia psychiczne oraz u pacjentów bez takich zaburzeń w wywiadzie. Wprowadzono u nich terapię antynikotynową z zastosowaniem warenikliny, bupropionu, nikotynowej terapii zastępczej (NTZ) lub podawano im placebo. Pierwotny złożony punkt końcowy oceny bezpieczeństwa obejmował neuropsychiatryczne działania niepożądane, które zostały zgłoszone po wprowadzeniu produktu do obrotu. Stosowanie warenikliny zarówno u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, jak i bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie nie było powiązane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnych neuropsychiatrycznych działań niepożądanych w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu z placebo (patrz punkt 5.1 Właściwości farmakodynamiczne – Badanie z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości ).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie. W razie wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych podczas leczenia warenikliną pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia ponownej oceny leczenia. Zaburzenia psychiczne w wywiadzie Zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji). Badania kliniczne produktu leczniczego CHAMPIX wspomagającego zaprzestanie palenia tytoniu dostarczyły danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
W badaniu klinicznym dotyczącym zaprzestania palenia, neuropsychiatryczne działania niepożądane zgłaszano częściej u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie w porównaniu do pacjentów, którzy nie mieli problemów z zaburzeniami psychicznymi w przeszłości, niezależnie od podjętego leczenia (patrz punkt 5.1). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad. Napady padaczkowe W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu zaobserwowano wystąpienie napadów padaczkowych u pacjentów leczonych produktem CHAMPIX, u których w przeszłości występował lub nie występował napad padaczkowy. Produkt CHAMPIX należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie stosowania leku Odstawienie produktu CHAMPIX po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i (lub) bezsennością. Objawy te dotyczyły do 3% leczonych pacjentów. Lekarz przepisujący produkt powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki. Zdarzenia sercowo-naczyniowe Pacjentów, którzy stosują produkt CHAMPIX należy pouczyć, aby informowali swoich lekarzy o wystąpieniu nowych lub nasileniu istniejących zdarzeń sercowo-naczyniowych, i aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu, niezwłocznie zgłosili się do oddziału pomocy medycznej (patrz punkt 5.1). Reakcje nadwrażliwości Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów leczonych warenikliną zgłaszano przypadki wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Do objawów klinicznych należą: obrzęk twarzy, jamy ustnej (języka, warg i dziąseł), szyi (gardła i krtani) oraz kończyn. Rzadko zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego zagrażającego życiu, wymagające natychmiastowej opieki lekarskiej z powodu upośledzenia czynności oddechowej. Pacjenci, u których występują takie objawy, powinni przerwać leczenie warenikliną i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Reakcje skórne Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów przyjmujących wareniklinę zgłaszano również rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i rumienia wielopostaciowego. Ponieważ te reakcje skórne mogą zagrażać życiu, pacjenci powinni przerwać leczenie po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki lub reakcji skórnej i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Informacje dotyczące substancji pomocniczej Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Na podstawie charakterystyki warenikliny oraz dotychczasowego doświadczenia klinicznego można stwierdzić, że CHAMPIX nie wchodzi w żadne istotne z klinicznego punktu widzenia interakcje z innymi lekami. W przypadku jednoczesnego stosowania produktu CHAMPIX z wymienionymi niżej lekami nie zaleca się modyfikowania dawkowania żadnego z nich. Badania in vitro wskazują na niskie prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków chemicznych metabolizowanych głównie przez enzymy cytochromu P450. Ponadto, ze względu na to, że mniej niż 10% warenikliny usuwane jest z organizmu w wyniku jej metabolizmu, jest mało prawdopodobne, aby substancje czynne wpływające na układ cytochromu P450 mogły wpływać na farmakokinetykę warenikliny (patrz punkt 5.2). Z tego też względu nie jest wymagane modyfikowanie dawkowania produktu CHAMPIX.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Interakcje
Badania in vitro wskazują na to, iż wareniklina w stężeniach leczniczych nie hamuje u ludzi transportu nerkowego białek. Z tego też względu jest mało prawdopodobne, aby wareniklina w jakikolwiek sposób wpływała na substancje czynne, które usuwane są z organizmu na drodze wydzielania nerkowego (np. metformina – patrz niżej). Metformina Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę metforminy. Metformina nie wpływała na farmakokinetykę warenikliny. Cymetydyna Jednoczesne stosowanie cymetydyny i warenikliny zwiększało o 29% układową ekspozycję na wareniklinę z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego warenikliny. W przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i cymetydyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, bądź lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, nie zaleca się modyfikowania dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny i warenikliny.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Interakcje
Digoksyna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę digoksyny w stanie stacjonarnym. Warfaryna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę warfaryny. Wareniklina nie wpływała na czas protrombinowy (INR). Zaprzestanie palenia tytoniu może powodować zmiany w zakresie farmakokinetyki warfaryny (patrz punkt 4.4). Alkohol Dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne dotyczące wszelkich potencjalnych interakcji między alkoholem i warenikliną. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki nasilenia odurzającego działania alkoholu u pacjentów leczonych warenikliną. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego między tymi zdarzeniami, a stosowaniem warenikliny. Stosowanie z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia tytoniu Bupropion Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę bupropionu w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Interakcje
Nikotynowa terapia zastępcza (NTZ) Kiedy u palaczy tytoniu przez 12 dni stosowano jednocześnie wareniklinę i NTZ w postaci systemu transdermalnego, stwierdzano statystycznie znamienne zmniejszenie średniej wartości skurczowego ciśnienia tętniczego (średnio o 2,6 mmHg) mierzonego w ostatnim dniu badania. W badaniu tym częstość występowania nudności, bólów głowy, wymiotów, zawrotów głowy, niestrawności i zmęczenia była większa w przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i NTZ niż w przypadku stosowania samej NTZ. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu CHAMPIX w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ograniczone dane dotyczące stosowania warenikliny u kobiet w okresie ciąży nie wykazały, aby wareniklina powodowała wady rozwojowe lub działała szkodliwie na płód/noworodka (patrz punkt 5.1). Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania warenikliny w okresie ciąży (patrz punkt 5.1). Karmienie piersią Nie wiadomo, czy wareniklina przenika do mleka ludzkiego. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że wareniklina przenika do mleka samic. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu CHAMPIX, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak danych klinicznych dotyczących wpływu warenikliny na płodność.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dane niekliniczne oparte na standardowych badaniach płodności samców i samic szczurów nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek CHAMPIX może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. CHAMPIX może spowodować zawroty głowy, senność i krótkotrwałą utratę świadomości, a zatem może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali skomplikowanych maszyn ani nie podejmowali innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do momentu stwierdzenia czy produkt leczniczy wpływa na ich zdolność do wykonywania tych działań.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Zaprzestanie palenia tytoniu wskutek stosowania leków lub bez ich stosowania związane jest z występowaniem różnorodnych objawów. U pacjentów próbujących odzwyczaić się od palenia tytoniu stwierdzano na przykład: nastrój dysforyczny lub depresyjny; bezsenność, drażliwość, frustrację lub gniew; lęk; trudności w skupieniu uwagi; niepokój psychoruchowy; zmniejszoną częstość akcji serca; wzmożone łaknienie lub zwiększenie masy ciała. W przeprowadzonych badaniach nad produktem CHAMPIX nie podejmowano – ani w zakresie konstrukcji owych badań, ani w zakresie analizy ich wyników – żadnych prób oddzielenia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem badanego produktu leczniczego od tych prawdopodobnie związanych z odstawieniem nikotyny.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane ustalono na podstawie analizy danych pochodzących z badania fazy 2–3 przed wprowadzeniem produktu leczniczego do obrotu i zaktualizowano o dane zebrane z 18 kontrolowanych placebo badań przed wprowadzeniem i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, w których uczestniczyło w przybliżeniu 5 000 pacjentów leczonych warenikliną. U pacjentów leczonych zalecaną dawką 1 mg dwa razy na dobę, którą stosowano po wstępnym okresie stopniowego zwiększania dawkowania, najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (28,6%). W większości przypadków nudności pojawiały się we wczesnym okresie leczenia, ich nasilenie było małe lub umiarkowane, i rzadko prowadziły do przerwania leczenia. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Poniższa tabela przedstawia zestawienie wszystkich działań niepożądanych, które wystąpiły z częstością większą niż wśród pacjentów przyjmujących placebo – działania te pogrupowano ze względu na klasyfikację układów i narządów oraz częstość występowania [bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 i <1/100) i rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1000)].
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej kategorii częstości występowania, działania niepożądane wymieniono począwszy od najpoważniejszych. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często Zapalenie błony śluzowej nosa i gardła Często Zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych Niezbyt często Zakażenia grzybicze, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Zmniejszenie liczby płytek krwi Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Zwiększenie masy ciała, zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie Niezbyt często Hiperglikemia Rzadko Cukrzyca, wzmożone pragnienie Zaburzenia psychiczne Bardzo często Niezwykłe marzenia senne, bezsenność Niezbyt często Rzadko Myśli samobójcze, agresja, napady paniki, zaburzenia myślenia, niepokój psychoruchowy, zmiany nastroju, depresja*, lęk*, omamy*, wzmożenie libido, osłabienie libido Psychoza, somnambulizm, zachowania anormalne, dysforia, spowolnienie procesów myślowych Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Ból głowy Często Senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku Niezbyt często Napad padaczkowy, drżenie, ospałość, niedoczulica Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia oka Niezbyt często Rzadko Incydent sercowo-naczyniowy, wzmożone napięcie mięśniowe, dyzartria, zaburzenia koordynacji, osłabione czucie smaku, zaburzenia okołodobowego rytmu snu Krótkotrwała utrata świadomości Zapalenie spojówek, ból oka Mroczki, przebarwienie twardówek, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szum w uszach Zaburzenia serca Niezbyt często Rzadko Zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca Migotanie przedsionków, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, zmniejszenie amplitudy załamka T w elektrokardiogramie Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Zwiększenie ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Duszność, kaszel Niezbyt często Zakażenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie i obrzęk błony Klasyfikacja układów i narządów Rzadko Działania niepożądane śluzowej układu oddechowego, dysfonia, alergiczny nieżyt nosa, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej zatok przynosowych, zespół przewlekłego kaszlu związany z górnymi drogami oddechowymi, katar Ból krtani, chrapanie Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Nudności Często Refluks żołądkowo-przełykowy, wymioty, zaparcia, biegunka, rozdęcie brzucha, ból brzucha, ból zębów, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej Niezbyt często Rzadko Obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, zmiany w rytmie i charakterze wypróżnień, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł Wymioty krwawe, oddawanie nieprawidłowego stolca, nalot na języku Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Wysypka, świąd Niezbyt często Rumień, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty Rzadko Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Ból stawów, ból mięśni, ból pleców Niezbyt często Rzadko Kurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej Sztywność stawów, zapalenie chrząstek żebrowych Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Rzadko Częstomocz, oddawanie moczu w nocy Cukromocz, wielomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Rzadko Nadmierne krwawienie menstruacyjne Upławy, zaburzenia funkcji seksualnych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Ból w klatce piersiowej, zmęczenie Niezbyt często Rzadko Dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, choroba grypopodobna, gorączka, osłabienie, złe samopoczucie Uczucie zimna, torbiel Badania diagnostyczne Często Nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby Rzadko Nieprawidłowości w zakresie składu spermy, zwiększenie stężenia białka C-reaktywnego, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi *Częstość występowania została oszacowana na podstawie obserwacyjnego, kohortowego badania po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W badaniach klinicznych poprzedzających rejestrację produktu nie stwierdzono przypadków przedawkowania. W razie przedawkowania należy, zależnie od potrzeb, wdrożyć standardowe postępowanie podtrzymujące. Wykazano, że wareniklina ulega dializie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 5.2), jednak nie ma żadnego doświadczenia z zastosowaniem dializy po przedawkowaniu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne – Badanie z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości ). Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie. W razie wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych podczas leczenia warenikliną pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia ponownej oceny leczenia. Zaburzenia psychiczne w wywiadzie Zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne produktu leczniczego CHAMPIX wspomagającego zaprzestanie palenia tytoniu dostarczyły danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (patrz punkt 5.1). W badaniu klinicznym dotyczącym zaprzestania palenia, neuropsychiatryczne działania niepożądane zgłaszano częściej u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie w porównaniu do pacjentów, którzy nie mieli problemów z zaburzeniami psychicznymi w przeszłości, niezależnie od podjętego leczenia (patrz punkt 5.1). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad. Napady padaczkowe W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu zaobserwowano wystąpienie napadów padaczkowych u pacjentów leczonych produktem CHAMPIX, u których w przeszłości występował lub nie występował napad padaczkowy.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt CHAMPIX należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy. Przerwanie stosowania leku Odstawienie produktu CHAMPIX po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i (lub) bezsennością. Objawy te dotyczyły do 3% leczonych pacjentów. Lekarz przepisujący produkt powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki. Zdarzenia sercowo-naczyniowe Pacjentów, którzy stosują produkt CHAMPIX należy pouczyć, aby informowali swoich lekarzy o wystąpieniu nowych lub nasileniu istniejących zdarzeń sercowo-naczyniowych, i aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu, niezwłocznie zgłosili się do oddziału pomocy medycznej (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Reakcje nadwrażliwości Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów leczonych warenikliną zgłaszano przypadki wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy. Do objawów klinicznych należą: obrzęk twarzy, jamy ustnej (języka, warg i dziąseł), szyi (gardła i krtani) oraz kończyn. Rzadko zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego zagrażającego życiu, wymagające natychmiastowej opieki lekarskiej z powodu upośledzenia czynności oddechowej. Pacjenci, u których występują takie objawy, powinni przerwać leczenie warenikliną i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Reakcje skórne Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów przyjmujących wareniklinę zgłaszano również rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i rumienia wielopostaciowego. Ponieważ te reakcje skórne mogą zagrażać życiu, pacjenci powinni przerwać leczenie po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki lub reakcji skórnej i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Informacje dotyczące substancji pomocniczej Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Na podstawie charakterystyki warenikliny oraz dotychczasowego doświadczenia klinicznego można stwierdzić, że CHAMPIX nie wchodzi w żadne istotne z klinicznego punktu widzenia interakcje z innymi lekami. W przypadku jednoczesnego stosowania produktu CHAMPIX z wymienionymi niżej lekami nie zaleca się modyfikowania dawkowania żadnego z nich. Badania in vitro wskazują na niskie prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków chemicznych metabolizowanych głównie przez enzymy cytochromu P450. Ponadto, ze względu na to, że mniej niż 10% warenikliny usuwane jest z organizmu w wyniku jej metabolizmu, jest mało prawdopodobne, aby substancje czynne wpływające na układ cytochromu P450 mogły wpływać na farmakokinetykę warenikliny (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Z tego też względu nie jest wymagane modyfikowanie dawkowania produktu CHAMPIX. Badania in vitro wskazują na to, iż wareniklina w stężeniach leczniczych nie hamuje u ludzi transportu nerkowego białek. Z tego też względu jest mało prawdopodobne, aby wareniklina w jakikolwiek sposób wpływała na substancje czynne, które usuwane są z organizmu na drodze wydzielania nerkowego (np. metformina – patrz niżej). Metformina Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę metforminy. Metformina nie wpływała na farmakokinetykę warenikliny. Cymetydyna Jednoczesne stosowanie cymetydyny i warenikliny zwiększało o 29% układową ekspozycję na wareniklinę z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego warenikliny. W przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i cymetydyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, bądź lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, nie zaleca się modyfikowania dawkowania.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny i warenikliny. Digoksyna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę digoksyny w stanie stacjonarnym. Warfaryna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę warfaryny. Wareniklina nie wpływała na czas protrombinowy (INR). Zaprzestanie palenia tytoniu może powodować zmiany w zakresie farmakokinetyki warfaryny (patrz punkt 4.4). Alkohol Dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne dotyczące wszelkich potencjalnych interakcji między alkoholem i warenikliną. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki nasilenia odurzającego działania alkoholu u pacjentów leczonych warenikliną. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego między tymi zdarzeniami, a stosowaniem warenikliny. Stosowanie z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia tytoniu Bupropion Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę bupropionu w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Nikotynowa terapia zastępcza (NTZ) Kiedy u palaczy tytoniu przez 12 dni stosowano jednocześnie wareniklinę i NTZ w postaci systemu transdermalnego, stwierdzano statystycznie znamienne zmniejszenie średniej wartości skurczowego ciśnienia tętniczego (średnio o 2,6 mmHg) mierzonego w ostatnim dniu badania. W badaniu tym częstość występowania nudności, bólów głowy, wymiotów, zawrotów głowy, niestrawności i zmęczenia była większa w przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i NTZ niż w przypadku stosowania samej NTZ. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu CHAMPIX w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ograniczone dane dotyczące stosowania warenikliny u kobiet w okresie ciąży nie wykazały, aby wareniklina powodowała wady rozwojowe lub działała szkodliwie na płód/noworodka (patrz punkt 5.1). Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania warenikliny w okresie ciąży (patrz punkt 5.1). Karmienie piersią Nie wiadomo, czy wareniklina przenika do mleka ludzkiego. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że wareniklina przenika do mleka samic. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu CHAMPIX, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak danych klinicznych dotyczących wpływu warenikliny na płodność. Dane niekliniczne oparte na standardowych badaniach płodności samców i samic szczurów nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka (patrz punkt 5.3). 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek CHAMPIX może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CHAMPIX może spowodować zawroty głowy, senność i krótkotrwałą utratę świadomości, a zatem może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali skomplikowanych maszyn ani nie podejmowali innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do momentu stwierdzenia czy produkt leczniczy wpływa na ich zdolność do wykonywania tych działań. 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Zaprzestanie palenia tytoniu wskutek stosowania leków lub bez ich stosowania związane jest z występowaniem różnorodnych objawów. U pacjentów próbujących odzwyczaić się od palenia tytoniu stwierdzano na przykład: nastrój dysforyczny lub depresyjny; bezsenność, drażliwość, frustrację lub gniew; lęk; trudności w skupieniu uwagi; niepokój psychoruchowy; zmniejszoną częstość akcji serca; wzmożone łaknienie lub zwiększenie masy ciała.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W przeprowadzonych badaniach nad produktem CHAMPIX nie podejmowano – ani w zakresie konstrukcji owych badań, ani w zakresie analizy ich wyników – żadnych prób oddzielenia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem badanego produktu leczniczego od tych prawdopodobnie związanych z odstawieniem nikotyny. Działania niepożądane ustalono na podstawie analizy danych pochodzących z badania fazy 2–3 przed wprowadzeniem produktu leczniczego do obrotu i zaktualizowano o dane zebrane z 18 kontrolowanych placebo badań przed wprowadzeniem i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, w których uczestniczyło w przybliżeniu 5 000 pacjentów leczonych warenikliną. U pacjentów leczonych zalecaną dawką 1 mg dwa razy na dobę, którą stosowano po wstępnym okresie stopniowego zwiększania dawkowania, najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (28,6%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W większości przypadków nudności pojawiały się we wczesnym okresie leczenia, ich nasilenie było małe lub umiarkowane, i rzadko prowadziły do przerwania leczenia. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Poniższa tabela przedstawia zestawienie wszystkich działań niepożądanych, które wystąpiły z częstością większą niż wśród pacjentów przyjmujących placebo – działania te pogrupowano ze względu na klasyfikację układów i narządów oraz częstość występowania [bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 i <1/100) i rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1000)]. W obrębie każdej kategorii częstości występowania, działania niepożądane wymieniono począwszy od najpoważniejszych. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często Zapalenie błony śluzowej nosa i gardła Często Zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych Niezbyt często Zakażenia grzybicze, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Zmniejszenie liczby płytek krwi Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Zwiększenie masy ciała, zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie Niezbyt często Hiperglikemia Rzadko Cukrzyca, wzmożone pragnienie Zaburzenia psychiczne Bardzo często Niezwykłe marzenia senne, bezsenność Niezbyt często Rzadko Myśli samobójcze, agresja, napady paniki, zaburzenia myślenia, niepokój psychoruchowy, zmiany nastroju, depresja*, lęk*, omamy*, wzmożenie libido, osłabienie libido Psychoza, somnambulizm, zachowania anormalne, dysforia, spowolnienie procesów myślowych Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Ból głowy Często Senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku Niezbyt często Napad padaczkowy, drżenie, ospałość, niedoczulica Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia oka Niezbyt często Rzadko Incydent sercowo-naczyniowy, wzmożone napięcie mięśniowe, dyzartria, zaburzenia koordynacji, osłabione czucie smaku, zaburzenia okołodobowego rytmu snu Krótkotrwała utrata świadomości Zapalenie spojówek, ból oka Mroczki, przebarwienie twardówek, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szum w uszach Zaburzenia serca Niezbyt często Rzadko Zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca Migotanie przedsionków, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, zmniejszenie amplitudy załamka T w elektrokardiogramie Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Zwiększenie ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Duszność, kaszel Niezbyt często Zakażenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie i obrzęk błony Klasyfikacja układów i narządów Rzadko Działania niepożądane śluzowej układu oddechowego, dysfonia, alergiczny nieżyt nosa, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej zatok przynosowych, zespół przewlekłego kaszlu związany z górnymi drogami oddechowymi, katar Ból krtani, chrapanie Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Nudności Często Refluks żołądkowo-przełykowy, wymioty, zaparcia, biegunka, rozdęcie brzucha, ból brzucha, ból zębów, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej Niezbyt często Rzadko Obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, zmiany w rytmie i charakterze wypróżnień, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł Wymioty krwawe, oddawanie nieprawidłowego stolca, nalot na języku Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Wysypka, świąd Niezbyt często Rumień, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty Rzadko Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Ból stawów, ból mięśni, ból pleców Niezbyt często Rzadko Kurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej Sztywność stawów, zapalenie chrząstek żebrowych Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Rzadko Częstomocz, oddawanie moczu w nocy Cukromocz, wielomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Rzadko Nadmierne krwawienie menstruacyjne Upławy, zaburzenia funkcji seksualnych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Ból w klatce piersiowej, zmęczenie Niezbyt często Rzadko Dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, choroba grypopodobna, gorączka, osłabienie, złe samopoczucie Uczucie zimna, torbiel Badania diagnostyczne Często Nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby Rzadko Nieprawidłowości w zakresie składu spermy, zwiększenie stężenia białka C-reaktywnego, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi *Częstość występowania została oszacowana na podstawie obserwacyjnego, kohortowego badania po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V . 4.9 Przedawkowanie W badaniach klinicznych poprzedzających rejestrację produktu nie stwierdzono przypadków przedawkowania. W razie przedawkowania należy, zależnie od potrzeb, wdrożyć standardowe postępowanie podtrzymujące. Wykazano, że wareniklina ulega dializie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 5.2), jednak nie ma żadnego doświadczenia z zastosowaniem dializy po przedawkowaniu. 5.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki wpływające na układ nerwowy; Leki stosowane w leczeniu uzależnień; Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny, kod ATC: N07BA03. Mechanizm działania Wareniklina z wysokim powinowactwem i selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2, na które działa jako częściowy agonista (związek wykazujący zarówno działanie agonistyczne, przy niższej od nikotyny skuteczności wewnętrznej, jak i antagonistyczne w obecności nikotyny). W badaniach elektrofizjologicznych in vitro i neurochemicznych in vivo wykazano, że wareniklina wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 pobudzając aktywność pośredniczoną receptorowo, z tym że na znacznie niższym poziomie niż nikotyna. Nikotyna współzawodniczy o to samo miejsce wiążące α4β2 nAChR, w stosunku do którego wareniklina wykazuje większe powinowactwo.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Z tego powodu wareniklina może skutecznie blokować zdolność nikotyny do pełnej aktywacji receptorów α4β2 i mezolimbicznego układu dopaminergicznego, który to układ stanowi mechanizm neuronalny odpowiedzialny za zjawisko wzmocnienia i nagrody pojawiające się wskutek palenia tytoniu. Wareniklina wykazuje wysoką selektywność i silniej wiąże się z podtypem α4β2 receptora nikotynowego (Ki=0,15 nM) niż z innymi powszechnie występującymi receptorami nikotynowymi (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3,400 nM) czy receptorami innymi niż nikotynowe i z transporterami (Ki > 1μM, z wyjątkiem receptora 5-HT3: Ki=350 nM). Działanie farmakodynamiczne Skuteczność produktu CHAMPIX we wspomaganiu zaprzestania palenia wynika z częściowego działania agonistycznego warenikliny na receptor nikotynowy α4β2 – jej związanie z tym receptorem wywołuje efekt wystarczający do osłabienia objawów głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych (działanie agonistyczne).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Efektowi temu towarzyszy zmniejszenie „efektu nagrody” i „efektu wzmocnienia” powodowanych przez palenie, do której to blokady dochodzi wskutek zahamowania wiązania nikotyny przez receptory α4β2 (działanie antagonistyczne). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność zaprzestania palenia tytoniu będzie prawdopodobnie większa w przypadku pacjentów, którzy są zmotywowani do zaprzestania palenia i którzy korzystają z dodatkowych porad i wsparcia. Skuteczność produktu CHAMPIX we wspomaganiu zaprzestania palenia tytoniu wykazano w trzech badaniach klinicznych z udziałem osób palących papierosy długotrwale (≥ 10 papierosów dziennie). Łącznie dwa tysiące sześciuset dziewiętnastu (2619) pacjentów otrzymywało CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę (po tygodniowym okresie zwiększania dawkowania), 669 pacjentów otrzymywało bupropion w dawce 150 mg dwa razy na dobę (również po okresie zwiększania dawkowania), a 684 pacjentów otrzymywało placebo.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Porównawcze badania kliniczne W dwóch identycznych badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby dokonano prospektywnego porównania skuteczności stosowania produktu CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę), bupropionu w postaci o przedłużonym uwalnianiu (150 mg dwa razy na dobę) i placebo we wspomaganiu rzucania palenia tytoniu. W ramach tych 52-tygodniowych badań pacjenci otrzymywali badany produkt leczniczy przez 12 tygodni, po których następował 40-tygodniowy okres bez leczenia. Pierwszorzędowym punktem końcowym obu badań był potwierdzony przez oznaczenie poziomu tlenku węgla (CO) odsetek pacjentów utrzymujących w sposób ciągły abstynencję nikotynową przez cztery kolejne tygodnie (4W-CQR, ang. 4-week continuous quit rate ) od 9. do 12. tygodnia badania. Analiza głównego punktu końcowego dla produktu CHAMPIX wykazała jego statystyczną przewagę nad bupropionem i placebo.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po 40-tygodniowej fazie bez leczenia kluczowym drugorzędowym punktem końcowym w obu badaniach był odsetek pacjentów w ciągłej abstynencji (CA, ang. continuous abstinence ) w 52. tygodniu badania. Wskaźnik CA definiowano jako odsetek wszystkich leczonych pacjentów, którzy od 9. do 52. tygodnia badania nie palili (nie zaciągnęli się nawet raz) i u których nie stwierdzono w powietrzu wydychanym CO w ilości > 10 ppm. Wartości wskaźnika 4W-CQR (dla okresu od 9. do 12. tygodnia badania) oraz wskaźnika CA (dla okresu od 9. do 52. tygodnia badania) dla badania 1 oraz 2 przedstawiono w poniższej tabeli.

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Badanie nr 1 (n=1022) Badanie nr 2 (n=1023)
4W-CQR CA(od 9. do 52. tygodnia badania) 4W-CQR CA(od 9. do 52. tygodnia badania)
CHAMPIX 44,4% 22,1% 44,0% 23,0%
Bupropion 29,5% 16,4% 30,0% 15,0%
Placebo 17,7% 8,4% 17,7% 10,3%
Iloraz szans 3,91 3,13 3,85 2,66
CHAMPIX vs placebo p < 0,0001 p < 0,0001 p < 0,0001 p < 0,0001
Iloraz szans 1,96 1,45 1,89 1,72
CHAMPIX vs bupropion p < 0,0001 p = 0,0640 p < 0,0001 p = 0,0062

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zgłaszany przez pacjentów głód nikotynowy, objawy abstynencji i „efekt wzmocnienia” powodowane przez palenie tytoniu W obu badaniach, podczas okresu aktywnego leczenia głód nikotynowy i objawy odstawienia znamiennie rzadziej występowały u pacjentów zrandomizowanych do grupy otrzymującej CHAMPIX lub bupropion w porównaniu do grupy otrzymującej placebo. Ponadto, CHAMPIX powodował znamiennie większą niż placebo redukcję powodowanego przez palenie „efektu wzmocnienia”, który może podtrzymywać zachowania związane z paleniem tytoniu u pacjentów palących podczas leczenia. Podczas długoterminowej fazy obserwacyjnej bez leczenia nie mierzono wpływu warenikliny na głód nikotynowy, objawy odstawienia ani „efekt wzmocnienia” powodowane przez palenie tytoniu. Badanie oceniające utrzymywanie się abstynencji W trzecim z przeprowadzonych badań oceniano korzyści płynące z zastosowania produktu CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni w kontekście utrzymania abstynencji.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci biorący udział w tym badaniu (n = 1927) otrzymywali w warunkach otwartej próby CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę przez 12 tygodni. Pacjenci, którzy zaprzestali palenia tytoniu w ciągu pierwszych 12 tygodni badania byli randomizowani do grupy otrzymującej CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę) lub do grupy otrzymującej placebo – przez kolejne 12 tygodni, przy czym badanie to trwało łącznie 52 tygodnie. Pierwszorzędowym punktem końcowym był potwierdzony przez oznaczenie poziomu CO odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję (ang. continuous abstinence rate ) w okresie od 13. do 24. tygodnia badania w fazie leczenia w warunkach podwójnie ślepej próby. Kluczowym drugorzędowym punktem końcowym był odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję (CA) przez okres od 13. do 52. tygodnia badania.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniu tym wykazano korzyści płynące ze stosowania produktu CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę przez dodatkowe 12 tygodni w kontekście utrzymania niepalenia tytoniu w porównaniu z placebo; przewaga terapii produktem CHAMPIX nad placebo pod względem CA utrzymywała się do 52. tygodnia badania. W poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki: Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję w grupie Champix i placebo

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHAMPIXn = 602 Placebon = 604 Różnica(95%CI) Iloraz szans(95% CI)
CA* od 13. do 24. tygodnia badaniaCA* od 13. do 52. tygodnia badania 70,6%44,0% 49,8%37,1% 20,8%(15,4%; 26,2%)6,9% 2,47(1,95; 3,15)1,35
(1,4%; 12,5%) (1,07; 1,70)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
*CA: odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję Dotychczasowe doświadczenie kliniczne w zakresie stosowania produktu CHAMPIX u osób rasy czarnej jest ograniczone i nie pozwala na jednoznaczne określenie skuteczności produktu w tej grupie pacjentów. Elastyczny termin zaprzestania palenia pomiędzy 1. a 5. tygodniem leczenia Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania warenikliny oceniano u palaczy z elastycznym terminem zaprzestania palenia przypadającym pomiędzy 1. a 5. tygodniem leczenia. W badaniu tym, które trwało 24 tygodnie, pacjenci przyjmowali produkt leczniczy przez 12 tygodni, po czym następowała 12-tygodniowa faza obserwacji kontrolnej bez leczenia. Odsetek pacjentów utrzymujących w sposób ciągły abstynencję nikotynową przez cztery kolejne tygodnie (od 9. do 12. tygodnia leczenia) wyniósł 53,9% w przypadku warenikliny wobec 19,4% w przypadku placebo (różnica = 34,5 punktu procentowego, 95% CI: 27,0–42,0%), a odsetek pacjentów w ciągłej abstynencji w okresie od 9. do 24.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
tygodnia wyniósł 35,2% w przypadku warenikliny wobec 12,7% w przypadku placebo (różnica = 22,5 punktu procentowego, 95% CI: 15,8–29,1%). Pacjentom, którzy nie chcą lub nie mogą wyznaczyć sobie docelowego terminu zaprzestania palenia w ciągu 1–2 tygodni, można zaproponować rozpoczęcie leczenia, a następnie wybranie własnego terminu zaprzestania palenia w ciągu 5 tygodni. Badanie pacjentów leczonych ponownie produktem CHAMPIX Produkt CHAMPIX oceniono w prowadzonym metodą podwójnej ślepej próby, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 494 pacjentów, którzy uprzednio podjęli wspomagane produktem CHAMPIX próby zaprzestania palenia tytoniu, lub którym nie udało się zerwać z nałogiem albo powrócili do nałogu po leczeniu. Z badania wykluczono uczestników, u których podczas poprzedniego leczenia wystąpiło działanie niepożądane o możliwym powiązaniu z produktem.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Uczestników zrandomizowano w stosunku 1:1 do grupy otrzymującej produkt CHAMPIX 1 mg dwa razy na dobę (N=249) lub placebo (N=245) przez 12 tygodni leczenia, z okresem kontrolnym do 40 tygodnia po leczeniu. Pacjenci włączeni do tego badania przyjmowali produkt CHAMPIX podczas prób zaprzestania palenia tytoniu w przeszłości (z łącznym okres trwania leczenia minimum dwa tygodnie), co najmniej na trzy miesiące przed rozpoczęciem tego badania i palili przez co najmniej cztery tygodnie. Wśród pacjentów leczonych produktem CHAMPIX odnotowano wyższy odsetek abstynencji tytoniowej potwierdzonej przez oznaczenie poziomu CO od tygodnia 9. do 12. i od tygodnia 9. do 52. w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. W poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki: Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję w grupie Champix i placebo
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CHAMPIXn=249 Placebon=245 Iloraz szans (95% CI),Wartość p
CA* od 9. do 12. tygodnia badania 45,0% 11,8% 7,08 (4,34, 11,55),p<0,0001
CA* od 9. do 52. tygodnia badania 20,1% 3,3% 9,00 (3,97, 20,41),p<0,0001
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
*CA: odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję Stopniowe odzwyczajanie się od palenia tytoniu Produkt CHAMPIX oceniano w 52-tygodniowym badaniu, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, z kontrolą placebo, z udziałem 1510 osób, które nie były w stanie lub nie chciały zaprzestać palenia tytoniu w ciągu czterech tygodni, ale które chciały stopniowo zmniejszyć palenie w okresie 12 tygodni przed całkowitym jego zaprzestaniem. Uczestników zrandomizowano do grupy otrzymującej produkt CHAMPIX 1 mg dwa razy na dobę (n=760) lub placebo (n=750) przez 24 tygodnie leczenia z okresem kontrolnym do 52. tygodnia po leczeniu. Uczestników instruowano, aby zmniejszyli liczbę wypalanych papierosów o co najmniej 50 procent do końca pierwszych czterech tygodni leczenia, a następnie o dalsze 50 procent między czwartym a ósmym tygodniem leczenia, w celu uzyskania całkowitej abstynencji do końca 12. tygodnia.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po początkowej 12- tygodniowej fazie ograniczania palenia, uczestnicy kontynuowali leczenie przez kolejne 12 tygodni. Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję był istotnie wyższy wśród uczestników leczonych produktem CHAMPIX w porównaniu z otrzymującymi placebo; w poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki: Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję w grupie Champix i placebo
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CHAMPIXn=760 Placebon=750 Iloraz szans (95% CI),Wartość p
CA* od 15. do 24. tygodnia badania 32,1% 6,9% 8,74 (6,09, 12,53),p<0,0001
CA* od 21. do 52. tygodnia badania 27,0% 9,9% 4,02 (2,94, 5,50),p<0,0001
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
*CA: odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję Profil bezpieczeństwa produktu CHAMPIX w tym badaniu był zgodny z wynikami badań przeprowadzonych przed dopuszczeniem go do obrotu. Pacjenci z chorobami układu krążenia Produkt CHAMPIX badano w randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby u pacjentów ze stabilną chorobą układu krążenia (inną niż nadciśnienie tętnicze lub występującą oprócz nadciśnienia), która została zdiagnozowana przed ponad 2 miesiącami. Pacjenci stosowali produkt CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę (n=353) lub placebo (n=350) przez 12 tygodni, po czym przystępowali do trwającej 40 tygodni fazy obserwacji po leczeniu. Wskaźnik utrzymania w sposób ciągły abstynencji nikotynowej przez 4 kolejne tygodnie (ang. continuous quit rate , CQR) w grupach warenikliny i placebo wynosił odpowiednio 47,3% wobec 14,3%, a wskaźnik ciągłej abstynencji (ang. continuous abstinence, CA) w okresie od 9. do 52.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
tygodnia wynosił 19,8% (wareniklina) wobec 7,4% (placebo). Zgony i poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe były oceniane przez komisję, która nie miała informacji o stosowanym leczeniu (warunki ślepe). Poniższe, zaobserwowane zdarzenia występowały podczas leczenia z częstością ≥ 1% w którejkolwiek z grup w trakcie leczenia (lub w okresie 30 dni po leczeniu): zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem (1,1% wobec 0,3% odpowiednio w grupie pacjentów stosujących CHAMPIX oraz placebo), oraz hospitalizacja z powodu dławicy piersiowej (0,6% wobec 1,1%). Podczas trwającego 52 tygodnie okresu bez leczenia, do zaobserwowanych zdarzeń należały konieczność wykonania rewaskularyzacji wieńcowej (2,0% wobec 0,6%), hospitalizacje z powodu dławicy piersiowej (1,7% wobec 1,1%) i nowe rozpoznanie choroby naczyń obwodowych (ChNO) lub hospitalizacje w celu wykonania procedury związanej z ChNO (1,4% wobec 0,6%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Niektórzy pacjenci wymagający rewaskularyzacji wieńcowej zostali poddani temu zabiegowi w ramach leczenia zawału mięśnia sercowego niezakończonego zgonem oraz hospitalizacji z powodu dławicy. Podczas 52 tygodni trwania badania, zgon z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych nastąpił u 0,3% pacjentów w ramieniu CHAMPIX i 0,6% pacjentów w ramieniu placebo. W celu systematycznej oceny bezpieczeństwa produktu CHAMPIX w odniesieniu do układu sercowo- naczyniowego, przeprowadzono metaanalizę 15 badań klinicznych, które obejmowały ponad 12-tygodniowy okres leczenia z udziałem 7002 pacjentów (4190 CHAMPIX, 2812 placebo). Metaanaliza obejmowała opisane powyżej badanie pacjentów ze stabilną chorobą sercowo- naczyniową. Kluczowa analiza bezpieczeństwa dotycząca zdarzeń sercowo-naczyniowych obejmowała częstość występowania oraz czas złożonego punktu końcowego poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych (MACE, ang.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Major Adverse Cardiovascular Events ) zdefiniowanych jako śmierć z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem oraz udar mózgu niezakończony zgonem. Zdarzenia te, zawarte w punkcie końcowym, zostały ocenione przez niezależną komisję, która nie miała informacji o stosowanym leczeniu (warunki ślepe). Ogólnie, w badaniach zawartych w metaanalizie podczas leczenia wystąpiła niewielka liczba MACE (CHAMPIX 7 [0,17%]; placebo 2 [0,07%]). Dodatkowo, niewielka liczba MACE wystąpiła do 30. dnia po leczeniu (CHAMPIX 13 [0,31%]; placebo 6 [0,21%]. Metaanaliza wykazała, że ekspozycja na CHAMPIX wiązała się ze współczynnikiem ryzyka MACE wynoszącym 2,83 (95% przedział ufności od 0,76 do 10,55, p=0,12) u pacjentów podczas leczenia i 1,95 (95% przedział ufności od 0,79 do 4,82, p=0,15) u pacjentów do 30. dnia po leczeniu. Odpowiada to szacunkowemu wzrostowi zdarzeń MACE o odpowiednio 6,5 i 6,3 na 1000 pacjento-lat ekspozycji.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Współczynnik ryzyka MACE był większy u pacjentów z czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, w tym paleniem tytoniu w porównaniu do pacjentów bez czynników ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych innych niż palenie tytoniu. Metaanaliza wykazała podobny odsetek przypadków zgonów ze wszystkich przyczyn (CHAMPIX 6 [0,14%]; placebo 7 [0, 25%]) oraz zgonów z powodu zdarzeń sercowo- naczyniowych (CHAMPIX 2 [0,05%]; placebo 2 [0,07%]) w ramieniu CHAMPIX w porównaniu z ramieniem placebo. Badanie oceniające bezpieczeństwo dla układu krążenia z udziałem pacjentów z obciążonym i nieobciążonym wywiadem psychiatrycznym Bezpieczeństwo stosowania produktu CHAMPIX dla układu krążenia oceniano w badaniu z udziałem pacjentów z obciążonym i nieobciążonym wywiadem psychiatrycznym (badanie główne; patrz punkt 5.1 – Badanie dotyczące bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego ) oraz w przedłużonej fazie tego badania bez leczenia (z 52-tygodniowym okresem kontrolnym) oceniającej bezpieczeństwo sercowo- naczyniowe z udziałem 4595 z 6293 pacjentów, którzy ukończyli badanie główne (N = 8058).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Spośród wszystkich pacjentów leczonych w badaniu głównym u 1749 (21,7%) stwierdzono umiarkowane ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych według skali Framingham, natomiast u 644 (8,0%) ryzyko to było wysokie. Głównym punktem końcowym badania oceniającego bezpieczeństwo dla układu krążenia był czas do wystąpienia ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych (ang. major adverse cardiovascular events, MACE) zdefiniowanych jako zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem lub udar mózgu niezakończony zgonem w trakcie leczenia. Zgony oraz zdarzenia sercowo-naczyniowe weryfikowała niezależna komisja, która nie miała informacji o stosowanym leczeniu. W poniższej tabeli przedstawiono częstość występowania MACE oraz współczynniki hazardu dla wszystkich grup terapeutycznych w porównaniu z grupą placebo w trakcie leczenia oraz, łącznie, w trakcie leczenia plus 30 dni i do końca trwania badania.

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHAMPIX N = 2016 Bupropion N = 2006 NTZN = 2022 Placebo N = 2014
W trakcie leczenia
MACE, n (%) 1 (0,05) 2 (0,10) 1 (0,05) 4 (0,20)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniuz placebo 0,29 (0,05; 1,68) 0,50 (0,10; 2,50) 0,29 (0,05; 1,70)
W trakcie leczenia plus 30 dni
MACE, n (%) 1 (0,05) 2 (0,10) 2 (0,10) 4 (0,20)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniuz placebo 0,29 (0,05; 1,70) 0,51 (0,10; 2,51) 0,50 (0,10; 2,48)
Do końca trwania badania
MACE, n (%) 3 (0,15) 9 (0,45) 6 (0,30) 8 (0,40)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniuz placebo 0,39 (0,12; 1,27) 1,09 (0,42; 2,83) 0,75 (0,26; 2,13)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stosowanie produktu CHAMPIX, bupropionu i NTZ nie wiązało się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów palących wyroby tytoniowe leczonych przez okres do 12 tygodni, a następnie obserwowanych przez okres do 1 roku w porównaniu z grupą placebo, jednak ze względu na stosunkowo niewielką liczbę zdarzeń ogółem nie można całkowicie wykluczyć takiego związku. Pacjenci z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania produktu CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę) w zakresie wspomagania rzucenia palenia tytoniu u pacjentów z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią POChP wykazano w randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby. W tym trwającym 52 tygodnie badaniu pacjenci przyjmowali produkt przez 12 tygodni, po czym przystępowali do trwającej 40 tygodni fazy obserwacji bez leczenia.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pierwszorzędowym punktem końcowym badania był potwierdzony w teście oznaczania stężenia tlenku węgla (CO) w wydychanym powietrzu wskaźnik utrzymania w sposób ciągły abstynencji nikotynowej przez 4 tygodnie (ang. 4-week Continuous Quit Rate, 4W CQR) od 9. do 12. tygodnia, a najważniejszym drugorzędowym punktem końcowym był odsetek pacjentów zachowujących ciągłą abstynencję (ang. Continuous Abstinence, CA) w okresie od 9. do 52. tygodnia. Profil bezpieczeństwa warenikliny porównywalny był z profilem zgłaszanym w innych badaniach klinicznych w populacji ogólnej, włączając bezpieczeństwo dla płuc. Wyniki badania w odniesieniu do wskaźników 4W CQR (od 9. do 12. tygodnia) i CA (od 9. do 52. tygodnia) przedstawiono w tabeli poniżej:
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
4W CQR CA – tygodnie 9-52
CHAMPIX, (n = 248) 42,3% 18,5%
Placebo, (n = 251) 8,8% 5,6%
Iloraz szans(CHAMPIX w porównaniu z placebo) 8,40p < 0,0001 4,04p < 0,0001
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie u pacjentów z dużą depresją w wywiadzie Skuteczność warenikliny została potwierdzona w randomizowanym badaniu z grupą kontrolną otrzymującą placebo przeprowadzonym wśród 525 pacjentów z dużą depresją w wywiadzie występującą w ciągu ostatnich 2 lat, i którzy stale otrzymują leczenie. Odsetek zaprzestania palenia tytoniu w tej populacji był podobny do tego zaobserwowanego w populacji ogólnej. Odsetek pacjentów utrzymujących abstynencję w sposób ciągły w okresie od 9. do 12. tygodnia wynosił 35,9% w grupie pacjentów stosującyh wareniklinę wobec 15,6% w grupie placebo (OR 3,35 (95% CI 2,16- 5,21)), natomiast w okresie od 9. do 52. odpowiednio wynosił 20,3% wobec 10,4% (OR 2,36 (95% CI 1,40-3,98)). Do najczęstszych działań niepożądanych (≥ 10%) występujących u pacjentów przyjmujących wareniklinę należały: nudności (27,0% wobec 10,4% w grupie placebo), ból głowy (16,8% wobec 11,2%), niezwykłe marzenia senne (11,3% wobec 8,2%), bezsenność (10,9% wobec 4,8%) i drażliwość (10,9% wobec 8,2%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Na podstawie skali oceny psychiatrycznej nie stwierdzono różnic między grupą przyjmującą wareniklinę a grupą otrzymującą placebo, ani nie zaobserwowano ogólnego pogorszenia depresji lub innych objawów psychiatrycznych w trakcie badania w żadnej grupie. Badanie u pacjentów ze stabilną schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi Bezpieczeństwo i tolerancja warenikliny zostały ocenione w badaniu z użyciem podwójnie ślepej próby z udziałem 128 palaczy ze stabilną schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi stosujących leki przeciwpsychotyczne, którzy zostali randomizowani w stosunku 2:1 do grupy otrzymującej wareniklinę (1 mg dwa razy na dobę) lub placebo przez 12 tygodni, po czym następował 12-tygodniowy okres bez leczenia. Do najczęstszych działań niepożądanych występujących u pacjentów stosujących wareniklinę należały: nudności (23,8% wobec 14,0% w grupie placebo), ból głowy (10,7% wobec 18,6% w grupie placebo) oraz wymioty (10,7% wobec 9,3% w grupie placebo).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Spośród odnotowanych neuropsychicznych działań niepożądanych, jedynie bezsenność występowała w obu grupach u ≥ 5% pacjentów z większym wskaźnikiem występowania w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę niż w grupie placebo (9,5% wobec 4,7%). Ogólnie, w obu grupach, na podstawie skali oceny psychiatrycznej nie zaobserwowano pogorszenia schizofrenii, nie odnotowano również ogólnych zmian w objawach pozapiramidowych. W porównaniu do grupy placebo, w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę, odnotowano większy odsetek pacjentów, u których występowały myśli bądź zachowania samobójcze przed włączeniem do badania (przypadki odnotowane w przeciągu życia) oraz po zakończeniu okresu intensywnego leczenia (przypadającego na dzień 33. do 85. po ostatniej dawce leku). Podczas okresu intensywnego leczenia, liczba zdarzeń samobójczych była podobna w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę oraz placebo (odpowiednio 11% wobec 9,3%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Odsetek pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane związane z samobójstwem, podczas fazy intensywnego leczenia porównaniu z fazą po leczeniu, nie zmienił się w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę; w grupie placebo, liczba ta była mniejsza w fazie po zakończeniu leczenia. Pomimo, iż nie odnotowano żadnego przypadku samobójstwa, w grupie pacjentów stosujących wareniklinę odnotowano jeden przypadek próby samobójczej, gdzie w przeszłości dochodziło do kilku podobnych prób. Ograniczone dane pochodzące z omówionego powyżej pojedynczego badania dotyczącego zaprzestania palenia nie są wystarczające, aby móc definitywnie określić bezpieczeństwo u pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi. Badanie dotyczące bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości Stosowanie warenikliny oceniano w randomizowanym badaniu klinicznym, kontrolowanym substancją czynną i placebo, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (kohorta osób z zaburzeniami psychicznymi, N=4074) oraz pacjentów, u których nie występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie (kohorta osób bez zaburzeń psychicznych, N=3984).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci w wieku 18–75 lat, palący co najmniej 10 papierosów na dobę, zostali przydzieleni losowo w stosunku 1:1:1:1 do grup otrzymujących wareniklinę 1 mg dwa razy na dobę, bupropion SR 150 mg dwa razy na dobę, nikotynową terapię zastępczą (NTZ) 21 mg/dobę ze stopniowym zmniejszaniem dawki lub placebo przez okres leczenia obejmujący 12 tygodni; następnie zostali objęci 12-tygodniowym okresem kontrolnym po zakończeniu leczenia. Pierwotny złożony punkt końcowy oceniający bezpieczeństwo obejmował następujące neuropsychiatryczne (NPS) działania niepożądane: ciężkie stany lękowe, depresję, złe samopoczucie lub uczucie wrogości, i (lub) umiarkowane lub ciężkie stany pobudzenia, agresję, urojenia, omamy, myśli o popełnieniu zabójstwa, manię, napady paniki, paranoję, psychozę, myśli samobójcze, zachowania samobójcze lub popełnienie samobójstwa.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Poniższa tabela przedstawia pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący odsetek neuropsychiatrycznych działań niepożądanych, w oparciu o grupy leczenia oraz różnice pomiędzy ryzykiem (RD) (95% CI), w porównaniu do grupy otrzymującej placebo w kohorcie osób bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie. Ponadto, w tabeli tej uwzględniono złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie N=3984
Wareniklina Bupropion NTZ Placebo
Liczba leczonych pacjentów 990 989 1006 999
Pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%) 13 (1,3) 22 (2,2) 25 (2,5) 24 (2,4)
RD (95% CI) w porównaniu zplacebo -1,28(-2,40; -0,15) -0,08(-1,37; 1,21) -0,21(-1,54;1,12)
Złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądaneo ciężkim nasileniu, n (%) 1 (0,1) 4 (0,4) 3 (0,3) 5 (0,5)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Częstość występowania zdarzeń niepożądanych w ramach złożonego punktu końcowego była mała, w obrębie wszystkich grup leczenia i podobna lub mniejsza dla każdej grupy przyjmującej produkty lecznicze zawierające substancję czynną w porównaniu do placebo. Stosowanie warenikliny, bupropionu i NTZ w kohorcie pacjentów, u których nie występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie, nie wiązało się ze znacząco zwiększonym ryzykiem występowania neuropsychiatrycznych działań niepożądanych, w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu ze stosowaniem placebo (95% przedziały ufności były niższe lub uwzględniały zero). Odsetek pacjentów, u których wystąpiły myśli i (lub) zachowania samobójcze w oparciu o skalę oceny ryzyka samobójczego Uniwersytetu Columbia (ang.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Columbia-Suicide Severity Rating Scale, C-SSRS ), był podobny pomiędzy grupą pacjentów otrzymujących wareniklinę oraz grupą otrzymującą placebo w okresie leczenia oraz w okresie kontrolnym po zakończeniu leczenia, jak przedstawiono to w poniższej tabeli:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie N=3984
WareniklinaN=990 n (%) BupropionN=989 n (%) NTZN=1006 n (%) PlaceboN=999 n (%)
Podczas leczenia
Liczba ocenianychpacjentów 988 983 996 995
Myśli i (lub) zachowaniasamobójcze 7 (0,7) 4 (0,4) 3 (0,3) 7 (0,7)
Zachowaniasamobójcze 0 0 1 (0,1) 1 (0,1)
Myślisamobójcze 7 (0,7) 4 (0,4) 3 (0,3) 6 (0,6)
W czasie okresu kontrolnego
Liczba ocenianychpacjentów 807 816 800 805
Zachowania i (lub)myśli samobójcze 3 (0,4) 2 (0,2) 3 (0,4) 4 (0,5)
Zachowaniasamobójcze 0 1 (0.1) 0 0
Myślisamobójcze 3 (0,4) 2 (0,2) 3 (0,4) 4 (0,5)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Zgłoszono jeden przypadek popełnienia samobójstwa, który zdarzył się w okresie leczenia. Pacjent otrzymywał placebo i był przydzielony do kohorty osób, u których nie występowały zaburzenia psychiczne. Poniższa tabela przedstawia pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący częstość występowania neuropsychiatrycznych zdarzeń niepożądanych w oparciu o grupy leczenia oraz różnice pomiędzy ryzykiem (RD) (95% CI), w porównaniu do grupy otrzymującej placebo w kohorcie pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie. W tabeli tej przedstawiono również indywidualne komponenty punktu końcowego. Ponadto, w tabeli uwzględniono złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie N=4074
Wareniklina Bupropion NTZ Placebo
Liczba leczonych pacjentów 1026 1017 1016 1015
Pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%) 67 (6,5) 68 (6,7) 53 (5,2) 50 (4,9)
RD (95% CI) w porównaniu zplacebo 1,59(-0,42; 3,59) 1,78(-0,24; 3,81) 0,37(-1,53; 2,26)
Komponenty pierwotnego punktu końcowego obejmującego neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%):Stany lękowea DepresjaaZłe samopoczuciea Uczucie wrogościa Stany pobudzeniab AgresjabUrojeniab OmamybMyśli o popełnieniu zabójstwab ManiabNapady panikib Paranojab PsychozabZachowania samobójczeb Myśli samobójczeb Popełnione samobójstwob 5 (0,5)6 (0,6)0025 (2,4)14 (1,4)1 (0,1)5 (0,5)07 (0,7)7 (0,7)1 (0,1)4 (0,4)1 (0,1)5 (0,5)0 4 (0,4)4 (0,4)1 (0,1)029 (2,9)9 (0,9)1 (0,1)4 (0,4)09 (0,9)16 (1,6)02 (0,2)1 (0,1)2 (0,2)0 6 (0,6)7 (0,7)0021 (2,1)7 (0,7)1 (0,1)2 (0,2)03 (0,3)13 (1,3)03 (0,3)03 (0,3)0 2 (0,2)6 (0,6)0022 (2,2)8 (0,8)02 (0,2)06 (0,6)7 (0,7)2 (0,2)1 (0,1)1 (0,1)2 (0,2)0
Złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu, n (%) 14 (1,4) 14 (1,4) 14 (1,4) 13 (1,3)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
a Stopień = działanie niepożądane o ciężkim nasileniu; b Stopień = działanie niepożądane o umiarkowanym i ciężkim nasileniu; NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Więcej działań niepożądanych zgłoszono u pacjentów z kohorty osób, u których występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie w porównaniu z kohortą pacjentów, u których nie występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie. Częstość występowania działań niepożądanych w ramach złożonego punktu końcowego była większa dla każdej z grup leczenia produktem leczniczym zawierającym substancję czynną w porównaniu do placebo. Jednak stosowanie warenikliny, bupropionu i NTZ w kohorcie pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie nie wiązało się ze znacząco zwiększonym ryzykiem wystąpienia neuropsychiatrycznych działań niepożądanych w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu do placebo (95% przedział z uwzględnieniem zera).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W kohorcie pacjentów, u których występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie, odsetek pacjentów, u których wystąpiły myśli i (lub) zachowania samobójcze w oparciu o skalę oceny ryzyka samobójczego Uniwersytetu Columbia (ang. Columbia-Suicide Severity Rating Scale, C-SSRS ) był podobny pomiędzy grupą pacjentów otrzymujących wareniklinę oraz grupą otrzymującą placebo w okresie leczenia oraz w okresie kontrolnym po zakończeniu leczenia, jak przedstawiono to w poniższej tabeli:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie N=4074
WareniklinaN=1026 n (%) BupropionN=1017 n (%) NTZN=1016 n (%) PlaceboN=1015 n (%)
Podczas leczenia
Liczba ocenianychpacjentów 1017 1012 1006 1006
Myśli i (lub) zachowaniasamobójcze 27 (2,7) 15 (1,5) 20 (2,0) 25 (2,5)
Zachowaniasamobójcze 0 1 (0,1) 0 2 (0,2)
Myśli samobójcze 27 (2,7) 15 (1,5) 20 (2,0) 25 (2,5)
W czasie okresu kontrolnego
Liczba ocenianychpacjentów 833 836 824 791
Zachowania i (lub) myślisamobójcze 14 (1,7) 4 (0,5) 9 (1,1) 11 (1,4)
Zachowaniasamobójcze 1 (0,1) 0 1 (0,1) 1 (0,1)
Myśli samobójcze 14 (1,7) 4 (0,5) 9 (1,1) 11 (1,4)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów W kohorcie pacjentów, u których występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie nie zgłoszono żadnego przypadku popełnienia samobójstwa. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane u pacjentów leczonych warenikliną w ramach niniejszego badania klinicznego były podobne do działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych przed wprowadzeniem produktu leczniczego do obrotu. W obu kohortach wśród pacjentów leczonych warenikliną odnotowano wyższy odsetek abstynencji tytoniowej potwierdzonej przez oznaczenie poziomu CO od tygodnia 9. do 12., oraz od tygodnia 9. do 24., w porównaniu do pacjentów otrzymujących bupropion, plastry nikotynowe i placebo (patrz tabela poniżej). Kluczowe wyniki dotyczące skuteczności zostały zestawione w poniższej tabeli: CA 9-12 n/N (%) Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie Wareniklina 382/1005 (38,0%) 301/1032 (29,2%) Bupropion 261/1001 (26,1%) 199/1033 (19,3%) NTZ 267/1013 (26,4%) 209/1025 (20,4%) Placebo 138/1009 (13,7%) 117/1026 (11,4%) Porównanie leków: Iloraz szans (95% CI), wartość p
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wareniklina wobec placebo 4,00 (3,20; 5,00), p < 0,0001 3,24 (2,56; 4,11), p < 0,0001
Bupropion wobec placebo 2,26 (1,80; 2,85), p < 0,0001 1,87 (1,46; 2,39), p < 0,0001

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

NTZ wobec placebo Wareniklina wobec bupropionuWareniklina wobec NTZ 2,30 (1,83; 2,90), p < 0,00011,77 (1,46; 2,14), p < 0,00011,74 (1,43; 2,10), p < 0,0001 2,00 (1,56; 2,55), p < 0,00011,74 (1,41; 2,14), p < 0,00011,62 (1,32; 1,99), p < 0,0001
CA 9-24 n/N (%)
Wareniklina 256/1005 (25,5%) 189/1032 (18,3%)
Bupropion 188/1001 (18,8%) 142/1033 (13,7%)
NTZ 187/1013 (18,5%) 133/1025 (13,0%)
Placebo 106/1009 (10,5%) 85/1026 (8,3%)
Porównanie leków: Iloraz szans (95% CI), wartość p
Wareniklina wobec placebo 2,99 (2,33; 3,83), p < 0,0001 2,50 (1,90; 3,29), p < 0,0001
Bupropion wobec placebo 2.00 (1,54; 2,59), p < 0,0001 1,77 (1,33; 2,36), p < 0,0001
NTZ wobec placebo 1,96 (1,51; 2,54), p < 0,0001 1,65 (1,24; 2,20), p = 0,0007
Wareniklina wobec bupropionu 1,49 (1,20; 1,85), p = 0,0003 1,41 (1,11; 1,79), p = 0,0047
Wareniklina wobec NTZ 1,52 (1,23; 1,89), p = 0,0001 1,51 (1,19; 1,93), p = 0,0008

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CA = odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję; CI = przedział ufności; NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Metaanalizy oraz badania obserwacyjne z zakresu bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego Analizy danych pochodzących z badań klinicznych nie wykazały zwiększonego ryzyka poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych związanych ze stosowaniem warenikliny w porównaniu do placebo. Ponadto niezależne badania obserwacyjne nie potwierdziły zwiększonego ryzyka poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów, którym przepisano nikotynową terapię zastępczą (NTZ) lub bupropion. Zaprzestanie leczenia Odsetek pacjentów, u których przerwano leczenie warenikliną z powodu występowania działań niepożądanych wynosił 11,4% w porównaniu z placebo, gdzie odsetek wynosił 9,7%.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W tej grupie odsetek pacjentów, u których przerwano leczenie warenikliną z powodu najczęściej występujących działań niepożądanych, wynosił: nudności (2,7% w porównaniu do 0,6% w grupie placebo), ból głowy (0,6% w porównaniu do 1,0% w grupie placebo), bezsenność (1,3% w porównaniu do 1,2% w grupie placebo) i nietypowe sny (0,2% w porównaniu do 0,2% w grupie placebo). Analizy badań klinicznych Przeprowadzono metaanalizę 5 randomizowanych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych placebo badań obejmujących 1907 pacjentów (1130 otrzymujących wareniklinę, 777 otrzymujących placebo), w celu oceny myśli i zachowań samobójczych zgodnie ze skalą oceny ryzyka samobójczego Uniwersytetu Columbia (C-SSRS, Columbia-Suicide Severity Rating Scale). Metaanaliza obejmowała jedno badanie (n=127) z udziałem pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi w wywiadzie i drugie badanie (n=525) z udziałem pacjentów z depresją w wywiadzie.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wyniki nie wykazały zwiększenia częstości występowania myśli i/lub zachowań samobójczych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo, co pokazano w tabeli poniżej. Spośród 55 pacjentów, którzy zgłosili występowanie myśli lub zachowań samobójczych, 48 (24 otrzymujących wareniklinę, 24 otrzymujących placebo) pochodziło z dwóch badań obejmujących pacjentów ze schizofrenią/zaburzeniami schizoafektywnymi lub depresją w wywiadzie. W trzech pozostałych badaniach niewielu pacjentów zgłosiło takie zdarzenia (4 otrzymujących wareniklinę, 3 otrzymujących placebo). Liczba pacjentów i ryzyko względne występowania myśli i zachowań samobójczych zgodnie ze skalą C-SSRS na podstawie metaanalizy 5 badań klinicznych porównujących wareniklinę z placebo:
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wareniklina(n=1130) Placebo(n=777)
Pacjenci z myślami i/lub zachowaniami samobójczymi* [n (%)]** 28 (2,5) 27 (3,5)
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Ekspozycja w pacjento-latach 325 217
Ryzyko względne# (RR; 95% CI) 0,79 (0,46; 1,36)
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
* Wśród tych pacjentów jeden w każdej grupie terapeutycznej zgłosił zachowanie samobójcze ** Pacjenci, u których zdarzenia wystąpiły najpóźniej w ciągu 30 dni po leczeniu; % nie są ważone wg badań # RR zapadalności na 100 pacjento-lat Przeprowadzono metaanalizę 18 randomizowanych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych placebo badań klinicznych w celu oceny bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego warenikliny. Te badania obejmowały 5 opisanych wyżej badań z zastosowaniem skali C-SSRS, i obejmowały łącznie 8521 pacjentów (5072 otrzymujących wareniklinę, 3449 otrzymujących placebo), spośród których niektórzy mieli zaburzenia psychiczne. Wyniki wykazały podobną częstość występowania neuropsychiatrycznych działań niepożądanych łącznie, poza zaburzeniami snu, u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo, przy czym ryzyko względne (RR) wyniosło 1,01 (95% CI: 0,89-1,15).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zebrane dane z tych 18 badań wykazały podobną częstość występowania poszczególnych kategorii zdarzeń psychiatrycznych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Poniższa tabela opisuje najczęściej zgłaszane (≥ 1%) kategorie działań niepożądanych związane z bezpieczeństwem psychiatrycznym, poza zaburzeniami snu. Psychiatryczne działania niepożądane występujące u ≥ 1% pacjentów na podstawie zebranych danych z 18 badań klinicznych:
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wareniklina(n=5072) Placebo(n=3449)
Zaburzenia i objawy lękowe 253 (5,0) 206 (6,0)
Depresyjne zaburzenia nastroju 179 (3,5) 108 (3,1)
Zaburzenia nastroju NEC* 116 (2,3) 53 (1,5)
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
* NEC = Not Elsewhere Classified — gdzie indziej niesklasyfikowane Wartości liczbowe (procentowe) odpowiadają liczbie pacjentów zgłaszających zdarzenie Badania obserwacyjne W czterech badaniach obserwacyjnych, z których każde obejmowało od 10 000 do 30 000 pacjentów otrzymujących wareniklinę w dostosowanych analizach, porównano ryzyko poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych, w tym hospitalizacji w szpitalu neuropsychiatrycznym oraz samookaleczenia prowadzącego i nieprowadzącego do zgonu, u pacjentów leczonych warenikliną względem pacjentów, którym przepisano NTZ lub bupropion. Wszystkie badania były retrospektywnymi badaniami kohortowymi i obejmowały zarówno pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie, jak i bez. Choć we wszystkich badaniach wykorzystano metody statystyczne dla uwzględnienia czynników zakłócających, w tym preferencyjnego przepisania warenikliny zdrowszym pacjentom, mogą występować rezydualne czynniki zakłócające.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W dwóch badaniach nie stwierdzono różnic w przypadku ryzyka hospitalizacji w szpitalu neuropsychiatrycznym między pacjentami otrzymującymi wareniklinę a pacjentami używającymi plastrów nikotynowych (hazard względny [HR] 1,14; 95% przedział ufności [CI]: 0,56-2,34 w pierwszym badaniu oraz 0,76; 95% CI: 0,40-1,46 w drugim badaniu). Moc statystyczna tych dwóch badań w zakresie wykrycia takich różnic była ograniczona. W trzecim badaniu wykazano brak różnic ryzyka psychiatrycznych działań niepożądanych zdiagnozowanych podczas wizyty w oddziale ratunkowym lub na izbie przyjęć między pacjentami otrzymującymi wareniklinę a pacjentami otrzymującymi bupropion (HR 0,85; 95% CI: 0,55-1,30). Na podstawie zgłoszeń odnotowanych po wprowadzeniu produktu do obrotu, bupropion może się wiązać z ryzykiem wystąpienia neuropsychiatrycznych działań niepożądanych.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Czwarte badanie wykazało, że nie ma dowodu na zwiększenie ryzyka samookaleczenia prowadzącego i nieprowadzącego do zgonu (HR 0,88; 95% CI: 0,52-1,49) u pacjentów otrzymujących wareniklinę w porównaniu do pacjentów, którym przepisano NTZ. Wykryte przypadki samobójstw były rzadkie w ciągu trzech miesięcy po rozpoczęciu przez pacjentów leczenia dowolnym lekiem (dwa przypadki wśród 31 260 pacjentów otrzymujących wareniklinę i sześć przypadków wśród 81 545 pacjentów stosujących NTZ). Badanie kohortowe dotyczące ciąży W populacyjnym badaniu kohortowym porównywano niemowlęta narażone na działanie produktu CHAMPIX in utero (N = 335) z niemowlętami urodzonymi przez matki, które paliły wyroby tytoniowe w okresie ciąży (N = 78 412) oraz z niemowlętami urodzonymi przez matki niepalące (N = 806 438). W badaniu tym wykazano, że w grupie niemowląt narażonych na działanie produktu CHAMPIX in utero w porównaniu z grupą niemowląt urodzonych przez matki, które paliły wyroby tytoniowe w okresie ciąży, występował niższy odsetek wad wrodzonych (3,6% w porównaniu z 4,3%), urodzeń martwych (0,3% w porównaniu z 0,5%), przedwczesnych porodów (7,5% w porównaniu z 7,9%), zbyt niskiej masy urodzeniowej w stosunku do wieku ciążowego (12,5% w porównaniu z 17,1%) oraz przedwczesnego pęknięcia błon płodowych (3,6% w porównaniu z 5,4%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania warenikliny oceniano w kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z randomizacją, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem 312 pacjentów w wieku od 12 do 19 lat, którzy w okresie 30 dni przed rekrutacją do badania palili średnio co najmniej 5 papierosów dziennie i uzyskali wynik co najmniej 4 punktów w teście uzależnienia od nikotyny Fagerströma. Pacjentów poddano stratyfikacji ze względu na wiek (12–16 lat i 17–19 lat) i masę ciała (≤ 55 kg i > 55 kg). Po dwutygodniowym zwiększaniu dawki pacjenci o masie ciała > 55 kg zrandomizowani do grupy leczonej warenikliną otrzymywali dawkę 1 mg dwa razy na dobę (grupa otrzymująca dużą dawkę) albo 0,5 mg dwa razy na dobę (grupa otrzymująca małą dawkę), natomiast pacjenci o masie ciała ≤ 55 kg otrzymywali dawkę 0,5 mg dwa razy na dobę (grupa otrzymująca dużą dawkę) albo 0,5 mg raz na dobę (grupa otrzymująca małą dawkę).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci byli poddawani leczeniu przez 12 tygodni, po czym następowała przerwa w leczeniu trwająca 40 tygodni. Ponadto przez cały okres badania pacjenci korzystali z dostosowanego do wieku poradnictwa. W poniższej tabeli danych z powyższego badania dotyczącego dzieci i młodzieży przedstawiono porównanie odsetka pacjentów zachowujących ciągłą abstynencję (CAR, ang. continuous abstinence rate ) z okresu od 9. do 12. tygodnia badania, co zostało potwierdzone testem na obecność kotyniny w moczu, dla całej badanej populacji oraz dla populacji dzieci i młodzieży w wieku 12–17 lat.

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CAR 9–12 (%) Cała badana populacja n/N (%) Populacja dziecii młodzieży w wieku od 12 do 17 latn/N (%)
Duża dawka warenikliny 22/109 (20,2%) 15/80 (18,8%)
Mała dawka warenikliny 28/103 (27,2%) 25/78 (32,1%)
Placebo 18/100 (18,0%) 13/76 (17,1%)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Porównanie leczonych grup Iloraz szans dla CAR 9-12 (95% CI) [wartość p]
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Duża dawka warenikliny 1,18 (0,59; 2,37) [0,6337] 1,13 (0,50; 2,56) [0,7753]
w porównaniu z placebo
Mała dawka warenikliny 1,73 (0,88; 3,39) [0,1114] 2,28 (1,06; 4,89) [0,0347]*
w porównaniu z placebo
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
* Ta wartość p nie jest uważana za statystycznie istotną. Określone w protokole badania procedury testowania statystycznego wstrzymano po stwierdzeniu braku istotności statystycznej, po porównaniu grupy pacjentów leczonych dużą dawką warenikliny z grupą otrzymującą placebo w ramach ogólnego badania klinicznego. CI = przedział ufności; N = liczba zrandomizowanych pacjentów; n = liczba osób zgłaszających podczas każdej wizyty, licząc od 9. do 12. tygodnia (włącznie), całkowitą abstynencję w paleniu oraz używaniu innych produktów zawierających nikotynę od ostatniej wizyty w ramach badania / ostatniego kontaktu (w dzienniczku używania produktów nikotynowych), u których podczas tych wizyt potwierdzono to testem na obecność kotyniny w moczu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu wareniklina zwykle osiąga w ciągu 3–4 godzin od podania doustnego. Kiedy zdrowym ochotnikom podawano produkt w dawkach wielokrotnych, stan stacjonarny osiągany był w ciągu 4 dni. Po podaniu doustnym wchłanianie produktu jest praktycznie całkowite, a dostępność układowa jest wysoka. Na dostępność biologiczną warenikliny po podaniu doustnym nie ma żadnego wpływu obecność pokarmu ani pora podawania produktu. Dystrybucja Wareniklina ulega dystrybucji do tkanek, w tym do mózgu. Średnia pozorna objętość dystrybucji wynosiła 415 litrów (%CV = 50) w stanie stacjonarnym. Stopień wiązania warenikliny z białkami osocza jest niski (≤ 20%) i niezależny od wieku i wydolności nerek. U gryzoni wareniklina transportowana jest przez łożysko i przenika do mleka.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Wareniklina w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi – 92% produktu ulega eliminacji z moczem w postaci niezmienionej, a mniej niż 10% wydalane jest w postaci metabolitów. Do metabolitów obecnych w moczu należy N-karbamoiloglukuronid warenikliny oraz hydroksywareniklina. W krwi krążącej wareniklina występuje w 91% w postaci niezmienionej. Do metabolitów obecnych w krwi krążącej należy N-karbamoiloglukuronid warenikliny i N-glukozylowareniklina. Jak wykazują badania in vitro , wareniklina nie hamuje aktywności enzymów układu cytochromu P450 (IC 50 > 6400 ng/ml). Zbadane enzymy układu cytochromu P450 to: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4/5. Ponadto w badaniach in vitro prowadzonych na ludzkich hepatocytach wykazano, że wareniklina nie indukuje aktywności enzymów 1A2 i 3A4 układu cytochromu P450. Jest zatem mało prawdopodobne, aby wareniklina zmieniała farmakokinetykę związków, w których metabolizmie główną rolę odgrywają enzymy układu cytochromu P450.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji warenikliny wynosi około 24 godzin. Eliminacja nerkowa warenikliny odbywa się głównie drogą filtracji kłębuszkowej oraz aktywnego wydzielania cewkowego pośredniczonego przez transporter dla kationów organicznych OCT2 (patrz punkt 4.5). Liniowość lub nieliniowość Wareniklina w dawce pojedynczej (0,1 –3 mg) oraz po podaniu wielokrotnym (1–3 mg/dobę) wykazuje kinetykę liniową. Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów Ukierunkowane badania farmakokinetyki oraz farmakokinetyki populacyjnej nie wykazały żadnych znaczących klinicznie różnic w farmakokinetyce warenikliny, które mogłyby wynikać z wieku, rasy, płci, faktu palenia lub niepalenia tytoniu czy też jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych. Zaburzenia czynności wątroby Ze względu na to, że wareniklina nie podlega znaczącemu metabolizmowi wątrobowemu, upośledzenie czynności wątroby nie powinno mieć żadnego wpływu na farmakokinetykę tego produktu leczniczego (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności nerek Nie stwierdzono żadnych zmian farmakokinetyki u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny > 50 ml/min i ≤ 80 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min i ≤ 50 ml/min) ekspozycja na wareniklinę ulegała półtorakrotnemu zwiększeniu w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek (szacowany klirens kreatyniny > 80 ml/min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny < 30 ml/min) ekspozycja na wareniklinę ulegała zwiększeniu 2,1 raza. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wareniklina ulegała skutecznej eliminacji przez hemodializę (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Farmakokinetyka warenikliny u osób w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (w wieku od 65 do 75 lat) jest podobna do farmakokinetyki tego produktu leczniczego u młodszych pacjentów (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Informacje dotyczące osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek podano w punkcie 4.2. Dzieci i młodzież Farmakokinetykę warenikliny podawanej w pojedynczych oraz wielokrotnych dawkach badano u dzieci i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (włącznie), i w przybliżeniu była ona proporcjonalna do dawek o zakresie 0,5 mg do 2 mg podawanych raz na dobę. Ekspozycja ustrojowa w stanie stacjonarnym u młodzieży o masie ciała > 55 kg, oceniana na podstawie wyliczenia wartości AUC (0- 24) była porównywalna do tych samych dawek stosowanych u dorosłych. W trakcie stosowania dawki 0,5 mg dwa razy na dobę, dobowa ekspozycja na wareniklinę w stanie stacjonarnym, średnio, była wyższa (o około 40%) u młodzieży o masie ciała < 55 kg w porównaniu do pacjentów dorosłych. Produkt CHAMPIX nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jego skuteczności w tej populacji (patrz punkty 4.2 i 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, wpływu na płodność oraz rozwój zarodkowo-płodowy nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. U samców szczurów, którym przez 2 lata podawano wareniklinę, stwierdzono zależny od dawki wzrost częstości występowania zimowiaka (nowotwór wywodzący się z brunatnej tkanki tłuszczowej). U potomstwa samic szczurów, którym w czasie ciąży podawano wareniklinę, stwierdzono zmniejszenie płodności i nasilenie się reakcji wzdrygnięcia na bodziec akustyczny (patrz punkt 4.6). Efekty te obserwowano jedynie przy poziomie ekspozycji uważanym za wystarczająco przekraczający maksymalny poziom ekspozycji dla człowieka, co wskazywałoby na niewielkie znaczenie tego faktu dla praktyki klinicznej.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wskazują, że wareniklina ma właściwości pobudzające, aczkolwiek siła jej działania jest niższa od nikotyny. W badaniach klinicznych u ludzi wykazano niski potencjał uzależniający warenikliny.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Bezwodny wodorofosforan wapnia Kroskarmeloza sodowa Bezwodny dwutlenek krzemu koloidalny Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Triacetyna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Butelki: 2 lata. Blistry: 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Blistry: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Butelka HDPE: Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowania przeznaczone do kontynuacji leczenia Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 28 x 0,5 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco. Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 56 x 0,5 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg
Dane farmaceutyczne
Butelka wykonana z polietylenu wysokiej gęstości (HDPE) wyposażona w zamknięcie zapobiegające przypadkowemu otwarciu przez dzieci oraz indukcyjne uszczelnienie z folii aluminiowej/polietylenu zawierająca tabletki powlekane 56 x 0,5 mg. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CHAMPIX 0,5 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 0,5 mg warenikliny (w postaci winianu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana o wymiarach 4 mm x 8 mm. Białe, dwuwypukłe tabletki o kształcie przypominającym kapsułkę, z napisem „ Pfizer ” wygrawerowanym na jednej stronie i „CHX 0.5” na drugiej.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania CHAMPIX jest produktem leczniczym stosowanym w odzwyczajaniu się od palenia tytoniu u dorosłych.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Po zakończeniu trwającego tydzień okresu zwiększania dawki, prowadzonego według poniższego schematu, zaleca się stosowanie warenikliny w dawce 1 mg dwa razy na dobę.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Dawkowanie
Dni 1 – 3: 0,5 mg raz na dobę
Dni 4 – 7: 0,5 mg dwa razy na dobę
Dzień 8 – zakończenie leczenia: 1 mg dwa razy na dobę
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Dawkowanie
Pacjent powinien wyznaczyć sobie termin zaprzestania palenia tytoniu. Stosowanie produktu CHAMPIX powinno zazwyczaj rozpocząć się 1 – 2 tygodnie przed tym terminem (patrz punkt 5.1). Pacjenci powinni przyjmować CHAMPIX przez 12 tygodni. W przypadku pacjentów, którym udało się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu 12 tygodni, można rozważyć zastosowanie dodatkowego 12-tygodniowego okresu leczenia produktem CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę w celu utrzymania abstynencji (patrz punkt 5.1). U pacjentów, którzy nie są w stanie lub nie chcą zaprzestać palenia tytoniu od razu, można zastosować stopniowe odzwyczajanie od palenia tytoniu z użyciem produktu CHAMPIX. Pacjenci powinni ograniczyć palenie tytoniu w trakcie pierwszych 12 tygodni leczenia i zaprzestać palenia tytoniu do zakończenia tego okresu. Następnie pacjenci powinni w dalszym ciągu przyjmować produkt CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni, co daje łącznie 24 tygodnie leczenia (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Dawkowanie
Pacjenci zmotywowani do zerwania z nałogiem, którym nie udało się zaprzestać palenia tytoniu podczas poprzedniego leczenia z zastosowaniem produktu CHAMPIX albo powrócili do nałogu po leczeniu, mogą odnieść korzyści z kolejnej próby zaprzestania palenia tytoniu wspomaganej produktem leczniczym CHAMPIX (patrz punkt 5.1). U pacjentów, którzy nie tolerują działań niepożądanych produktu CHAMPIX, można czasowo lub na stałe zmniejszyć dawkę leku do 0,5 mg dwa razy na dobę. W leczeniu wspomagającym zaprzestania palenia tytoniu, ryzyko powrotu do nałogu jest zwiększone w okresie bezpośrednio po zakończeniu leczenia. U pacjentów z dużym ryzykiem powrotu do nałogu można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki (patrz punkt 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Dawkowanie
Ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, lekarz przepisując tym osobom produkt CHAMPIX powinien wziąć pod uwagę wydolność ich nerek. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z lekkimi (szacowany klirens kreatyniny > 50 ml/min i ≤ 80 ml/min) lub umiarkowanymi (szacowany klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min i ≤ 50 ml/min) zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie są tolerowane przez pacjentów, dawkowanie można zmniejszyć do 1 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny < 30 ml/min) zalecana dawka produktu CHAMPIX wynosi 1 mg raz na dobę. Podawanie produktu leczniczego należy rozpocząć od dawki 0,5 mg raz na dobę przez pierwsze 3 dni, a następnie dawkę należy zwiększyć do 1 mg raz na dobę.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Dawkowanie
Produktu CHAMPIX nie należy stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2). Dzieci i młodzież Produkt CHAMPIX nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jego skuteczności w tej populacji (patrz punkty 5.1 i 5.2). Sposób podawania Tabletki CHAMPIX podawane są doustnie i należy połykać je w całości, popijając wodą. CHAMPIX można przyjmować niezależnie od posiłków.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Skutki zaprzestania palenia tytoniu Zmiany fizjologiczne dokonujące się wskutek zaprzestania palenia tytoniu osiągniętego wskutek stosowania produktu CHAMPIX lub bez jego stosowania, mogą zmieniać farmakokinetykę lub farmakodynamikę niektórych produktów leczniczych, w konsekwencji konieczne może być zmodyfikowanie ich dawkowania (dotyczy to przykładowo teofiliny, warfaryny i insuliny). Ponieważ palenie tytoniu powoduje indukcję CYP1A2, zaprzestanie palenia może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu substratów izoenzymu CYP1A2. Objawy neuropsychiatryczne Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów próbujących zaprzestać palenia za pomocą produktu CHAMPIX zgłaszano zmiany w zachowaniu lub myśleniu, lęk, psychozy, zmiany nastroju, zachowania agresywne, depresję, myśli samobójcze, zachowania i próby samobójcze.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeprowadzono duże, randomizowane badanie kliniczne, kontrolowane substancją czynną i placebo, prowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w celu porównania ryzyka wystąpienia poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów leczonych celem zaprzestania palenia tytoniu, u których występowały w wywiadzie zaburzenia psychiczne oraz u pacjentów bez takich zaburzeń w wywiadzie. Wprowadzono u nich terapię antynikotynową z zastosowaniem warenikliny, bupropionu, nikotynowej terapii zastępczej (NTZ) lub podawano im placebo. Pierwotny złożony punkt końcowy oceny bezpieczeństwa obejmował neuropsychiatryczne działania niepożądane, które zostały zgłoszone po wprowadzeniu produktu do obrotu. Stosowanie warenikliny zarówno u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, jak i bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie nie było powiązane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnych neuropsychiatrycznych działań niepożądanych w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu z placebo (patrz punkt 5.1 Właściwości farmakodynamiczne – Badanie z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości ).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie. W razie wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych podczas leczenia warenikliną pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia ponownej oceny leczenia. Zaburzenia psychiczne w wywiadzie Zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji). Badania kliniczne produktu leczniczego CHAMPIX wspomagającego zaprzestanie palenia tytoniu dostarczyły danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Specjalne środki ostrozności
W badaniu klinicznym dotyczącym zaprzestania palenia, neuropsychiatryczne działania niepożądane zgłaszano częściej u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie w porównaniu do pacjentów, którzy nie mieli problemów z zaburzeniami psychicznymi w przeszłości, niezależnie od podjętego leczenia (patrz punkt 5.1). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad. Napady padaczkowe W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu zaobserwowano wystąpienie napadów padaczkowych u pacjentów leczonych produktem CHAMPIX, u których w przeszłości występował lub nie występował napad padaczkowy. Produkt CHAMPIX należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie stosowania leku Odstawienie produktu CHAMPIX po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i (lub) bezsennością. Objawy te dotyczyły do 3% leczonych pacjentów. Lekarz przepisujący produkt powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki. Zdarzenia sercowo-naczyniowe Pacjentów, którzy stosują produkt CHAMPIX należy pouczyć, aby informowali swoich lekarzy o wystąpieniu nowych lub nasileniu istniejących zdarzeń sercowo-naczyniowych, i aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu, niezwłocznie zgłosili się do oddziału pomocy medycznej (patrz punkt 5.1). Reakcje nadwrażliwości Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów leczonych warenikliną zgłaszano przypadki wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Do objawów klinicznych należą: obrzęk twarzy, jamy ustnej (języka, warg i dziąseł), szyi (gardła i krtani) oraz kończyn. Rzadko zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego zagrażającego życiu, wymagające natychmiastowej opieki lekarskiej z powodu upośledzenia czynności oddechowej. Pacjenci, u których występują takie objawy, powinni przerwać leczenie warenikliną i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Reakcje skórne Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów przyjmujących wareniklinę zgłaszano również rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i rumienia wielopostaciowego. Ponieważ te reakcje skórne mogą zagrażać życiu, pacjenci powinni przerwać leczenie po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki lub reakcji skórnej i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Informacje dotyczące substancji pomocniczej Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Na podstawie charakterystyki warenikliny oraz dotychczasowego doświadczenia klinicznego można stwierdzić, że CHAMPIX nie wchodzi w żadne istotne z klinicznego punktu widzenia interakcje z innymi lekami. W przypadku jednoczesnego stosowania produktu CHAMPIX z wymienionymi niżej lekami nie zaleca się modyfikowania dawkowania żadnego z nich. Badania in vitro wskazują na niskie prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków chemicznych metabolizowanych głównie przez enzymy cytochromu P450. Ponadto, ze względu na to, że mniej niż 10% warenikliny usuwane jest z organizmu w wyniku jej metabolizmu, jest mało prawdopodobne, aby substancje czynne wpływające na układ cytochromu P450 mogły wpływać na farmakokinetykę warenikliny (patrz punkt 5.2). Z tego też względu nie jest wymagane modyfikowanie dawkowania produktu CHAMPIX.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Interakcje
Badania in vitro wskazują na to, iż wareniklina w stężeniach leczniczych nie hamuje u ludzi transportu nerkowego białek. Z tego też względu jest mało prawdopodobne, aby wareniklina w jakikolwiek sposób wpływała na substancje czynne, które usuwane są z organizmu na drodze wydzielania nerkowego (np. metformina – patrz niżej). Metformina Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę metforminy. Metformina nie wpływała na farmakokinetykę warenikliny. Cymetydyna Jednoczesne stosowanie cymetydyny i warenikliny zwiększało o 29% układową ekspozycję na wareniklinę z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego warenikliny. W przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i cymetydyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, bądź lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, nie zaleca się modyfikowania dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny i warenikliny.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Interakcje
Digoksyna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę digoksyny w stanie stacjonarnym. Warfaryna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę warfaryny. Wareniklina nie wpływała na czas protrombinowy (INR). Zaprzestanie palenia tytoniu może powodować zmiany w zakresie farmakokinetyki warfaryny (patrz punkt 4.4). Alkohol Dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne dotyczące wszelkich potencjalnych interakcji między alkoholem i warenikliną. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki nasilenia odurzającego działania alkoholu u pacjentów leczonych warenikliną. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego między tymi zdarzeniami, a stosowaniem warenikliny. Stosowanie z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia tytoniu Bupropion Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę bupropionu w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Interakcje
Nikotynowa terapia zastępcza (NTZ) Kiedy u palaczy tytoniu przez 12 dni stosowano jednocześnie wareniklinę i NTZ w postaci systemu transdermalnego, stwierdzano statystycznie znamienne zmniejszenie średniej wartości skurczowego ciśnienia tętniczego (średnio o 2,6 mmHg) mierzonego w ostatnim dniu badania. W badaniu tym częstość występowania nudności, bólów głowy, wymiotów, zawrotów głowy, niestrawności i zmęczenia była większa w przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i NTZ niż w przypadku stosowania samej NTZ. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu CHAMPIX w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ograniczone dane dotyczące stosowania warenikliny u kobiet w okresie ciąży nie wykazały, aby wareniklina powodowała wady rozwojowe lub działała szkodliwie na płód/noworodka (patrz punkt 5.1). Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania warenikliny w okresie ciąży (patrz punkt 5.1). Karmienie piersią Nie wiadomo, czy wareniklina przenika do mleka ludzkiego. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że wareniklina przenika do mleka samic. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu CHAMPIX, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak danych klinicznych dotyczących wpływu warenikliny na płodność.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dane niekliniczne oparte na standardowych badaniach płodności samców i samic szczurów nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek CHAMPIX może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. CHAMPIX może spowodować zawroty głowy, senność i krótkotrwałą utratę świadomości, a zatem może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali skomplikowanych maszyn ani nie podejmowali innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do momentu stwierdzenia czy produkt leczniczy wpływa na ich zdolność do wykonywania tych działań.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Zaprzestanie palenia tytoniu wskutek stosowania leków lub bez ich stosowania związane jest z występowaniem różnorodnych objawów. U pacjentów próbujących odzwyczaić się od palenia tytoniu stwierdzano na przykład: nastrój dysforyczny lub depresyjny; bezsenność, drażliwość, frustrację lub gniew; lęk; trudności w skupieniu uwagi; niepokój psychoruchowy; zmniejszoną częstość akcji serca; wzmożone łaknienie lub zwiększenie masy ciała. W przeprowadzonych badaniach nad produktem CHAMPIX nie podejmowano – ani w zakresie konstrukcji owych badań, ani w zakresie analizy ich wyników – żadnych prób oddzielenia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem badanego produktu leczniczego od tych prawdopodobnie związanych z odstawieniem nikotyny.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane ustalono na podstawie analizy danych pochodzących z badania fazy 2–3 przed wprowadzeniem produktu leczniczego do obrotu i zaktualizowano o dane zebrane z 18 kontrolowanych placebo badań przed wprowadzeniem i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, w których uczestniczyło w przybliżeniu 5 000 pacjentów leczonych warenikliną. U pacjentów leczonych zalecaną dawką 1 mg dwa razy na dobę, którą stosowano po wstępnym okresie stopniowego zwiększania dawkowania, najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (28,6%). W większości przypadków nudności pojawiały się we wczesnym okresie leczenia, ich nasilenie było małe lub umiarkowane, i rzadko prowadziły do przerwania leczenia. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Poniższa tabela przedstawia zestawienie wszystkich działań niepożądanych, które wystąpiły z częstością większą niż wśród pacjentów przyjmujących placebo – działania te pogrupowano ze względu na klasyfikację układów i narządów oraz częstość występowania [bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 i <1/100) i rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1000)].
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej kategorii częstości występowania, działania niepożądane wymieniono począwszy od najpoważniejszych. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często Zapalenie błony śluzowej nosa i gardła Często Zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych Niezbyt często Zakażenia grzybicze, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Zmniejszenie liczby płytek krwi Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Zwiększenie masy ciała, zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie Niezbyt często Hiperglikemia Rzadko Cukrzyca, wzmożone pragnienie Zaburzenia psychiczne Bardzo często Niezwykłe marzenia senne, bezsenność Niezbyt często Rzadko Myśli samobójcze, agresja, napady paniki, zaburzenia myślenia, niepokój psychoruchowy, zmiany nastroju, depresja*, lęk*, omamy*, wzmożenie libido, osłabienie libido Psychoza, somnambulizm, zachowania anormalne, dysforia, spowolnienie procesów myślowych Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Ból głowy Często Senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku Niezbyt często Napad padaczkowy, drżenie, ospałość, niedoczulica Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia oka Niezbyt często Rzadko Incydent sercowo-naczyniowy, wzmożone napięcie mięśniowe, dyzartria, zaburzenia koordynacji, osłabione czucie smaku, zaburzenia okołodobowego rytmu snu Krótkotrwała utrata świadomości Zapalenie spojówek, ból oka Mroczki, przebarwienie twardówek, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szum w uszach Zaburzenia serca Niezbyt często Rzadko Zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca Migotanie przedsionków, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, zmniejszenie amplitudy załamka T w elektrokardiogramie Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Zwiększenie ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Duszność, kaszel Niezbyt często Zakażenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie i obrzęk błony Klasyfikacja układów i narządów Rzadko Działania niepożądane śluzowej układu oddechowego, dysfonia, alergiczny nieżyt nosa, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej zatok przynosowych, zespół przewlekłego kaszlu związany z górnymi drogami oddechowymi, katar Ból krtani, chrapanie Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Nudności Często Refluks żołądkowo-przełykowy, wymioty, zaparcia, biegunka, rozdęcie brzucha, ból brzucha, ból zębów, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej Niezbyt często Rzadko Obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, zmiany w rytmie i charakterze wypróżnień, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł Wymioty krwawe, oddawanie nieprawidłowego stolca, nalot na języku Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Wysypka, świąd Niezbyt często Rumień, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty Rzadko Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Ból stawów, ból mięśni, ból pleców Niezbyt często Rzadko Kurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej Sztywność stawów, zapalenie chrząstek żebrowych Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Rzadko Częstomocz, oddawanie moczu w nocy Cukromocz, wielomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Rzadko Nadmierne krwawienie menstruacyjne Upławy, zaburzenia funkcji seksualnych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Ból w klatce piersiowej, zmęczenie Niezbyt często Rzadko Dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, choroba grypopodobna, gorączka, osłabienie, złe samopoczucie Uczucie zimna, torbiel Badania diagnostyczne Często Nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby Rzadko Nieprawidłowości w zakresie składu spermy, zwiększenie stężenia białka C-reaktywnego, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi *Częstość występowania została oszacowana na podstawie obserwacyjnego, kohortowego badania po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W badaniach klinicznych poprzedzających rejestrację produktu nie stwierdzono przypadków przedawkowania. W razie przedawkowania należy, zależnie od potrzeb, wdrożyć standardowe postępowanie podtrzymujące. Wykazano, że wareniklina ulega dializie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 5.2), jednak nie ma żadnego doświadczenia z zastosowaniem dializy po przedawkowaniu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne – Badanie z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości ). Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie. W razie wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych podczas leczenia warenikliną pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia ponownej oceny leczenia. Zaburzenia psychiczne w wywiadzie Zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne produktu leczniczego CHAMPIX wspomagającego zaprzestanie palenia tytoniu dostarczyły danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (patrz punkt 5.1). W badaniu klinicznym dotyczącym zaprzestania palenia, neuropsychiatryczne działania niepożądane zgłaszano częściej u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie w porównaniu do pacjentów, którzy nie mieli problemów z zaburzeniami psychicznymi w przeszłości, niezależnie od podjętego leczenia (patrz punkt 5.1). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad. Napady padaczkowe W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu zaobserwowano wystąpienie napadów padaczkowych u pacjentów leczonych produktem CHAMPIX, u których w przeszłości występował lub nie występował napad padaczkowy.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt CHAMPIX należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy. Przerwanie stosowania leku Odstawienie produktu CHAMPIX po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i (lub) bezsennością. Objawy te dotyczyły do 3% leczonych pacjentów. Lekarz przepisujący produkt powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki. Zdarzenia sercowo-naczyniowe Pacjentów, którzy stosują produkt CHAMPIX należy pouczyć, aby informowali swoich lekarzy o wystąpieniu nowych lub nasileniu istniejących zdarzeń sercowo-naczyniowych, i aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu, niezwłocznie zgłosili się do oddziału pomocy medycznej (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Reakcje nadwrażliwości Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów leczonych warenikliną zgłaszano przypadki wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy. Do objawów klinicznych należą: obrzęk twarzy, jamy ustnej (języka, warg i dziąseł), szyi (gardła i krtani) oraz kończyn. Rzadko zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego zagrażającego życiu, wymagające natychmiastowej opieki lekarskiej z powodu upośledzenia czynności oddechowej. Pacjenci, u których występują takie objawy, powinni przerwać leczenie warenikliną i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Reakcje skórne Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów przyjmujących wareniklinę zgłaszano również rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i rumienia wielopostaciowego. Ponieważ te reakcje skórne mogą zagrażać życiu, pacjenci powinni przerwać leczenie po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki lub reakcji skórnej i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Informacje dotyczące substancji pomocniczej Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Na podstawie charakterystyki warenikliny oraz dotychczasowego doświadczenia klinicznego można stwierdzić, że CHAMPIX nie wchodzi w żadne istotne z klinicznego punktu widzenia interakcje z innymi lekami. W przypadku jednoczesnego stosowania produktu CHAMPIX z wymienionymi niżej lekami nie zaleca się modyfikowania dawkowania żadnego z nich. Badania in vitro wskazują na niskie prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków chemicznych metabolizowanych głównie przez enzymy cytochromu P450. Ponadto, ze względu na to, że mniej niż 10% warenikliny usuwane jest z organizmu w wyniku jej metabolizmu, jest mało prawdopodobne, aby substancje czynne wpływające na układ cytochromu P450 mogły wpływać na farmakokinetykę warenikliny (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Z tego też względu nie jest wymagane modyfikowanie dawkowania produktu CHAMPIX. Badania in vitro wskazują na to, iż wareniklina w stężeniach leczniczych nie hamuje u ludzi transportu nerkowego białek. Z tego też względu jest mało prawdopodobne, aby wareniklina w jakikolwiek sposób wpływała na substancje czynne, które usuwane są z organizmu na drodze wydzielania nerkowego (np. metformina – patrz niżej). Metformina Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę metforminy. Metformina nie wpływała na farmakokinetykę warenikliny. Cymetydyna Jednoczesne stosowanie cymetydyny i warenikliny zwiększało o 29% układową ekspozycję na wareniklinę z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego warenikliny. W przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i cymetydyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, bądź lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, nie zaleca się modyfikowania dawkowania.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny i warenikliny. Digoksyna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę digoksyny w stanie stacjonarnym. Warfaryna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę warfaryny. Wareniklina nie wpływała na czas protrombinowy (INR). Zaprzestanie palenia tytoniu może powodować zmiany w zakresie farmakokinetyki warfaryny (patrz punkt 4.4). Alkohol Dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne dotyczące wszelkich potencjalnych interakcji między alkoholem i warenikliną. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki nasilenia odurzającego działania alkoholu u pacjentów leczonych warenikliną. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego między tymi zdarzeniami, a stosowaniem warenikliny. Stosowanie z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia tytoniu Bupropion Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę bupropionu w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Nikotynowa terapia zastępcza (NTZ) Kiedy u palaczy tytoniu przez 12 dni stosowano jednocześnie wareniklinę i NTZ w postaci systemu transdermalnego, stwierdzano statystycznie znamienne zmniejszenie średniej wartości skurczowego ciśnienia tętniczego (średnio o 2,6 mmHg) mierzonego w ostatnim dniu badania. W badaniu tym częstość występowania nudności, bólów głowy, wymiotów, zawrotów głowy, niestrawności i zmęczenia była większa w przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i NTZ niż w przypadku stosowania samej NTZ. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu CHAMPIX w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ograniczone dane dotyczące stosowania warenikliny u kobiet w okresie ciąży nie wykazały, aby wareniklina powodowała wady rozwojowe lub działała szkodliwie na płód/noworodka (patrz punkt 5.1). Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania warenikliny w okresie ciąży (patrz punkt 5.1). Karmienie piersią Nie wiadomo, czy wareniklina przenika do mleka ludzkiego. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że wareniklina przenika do mleka samic. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu CHAMPIX, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak danych klinicznych dotyczących wpływu warenikliny na płodność. Dane niekliniczne oparte na standardowych badaniach płodności samców i samic szczurów nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka (patrz punkt 5.3). 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek CHAMPIX może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CHAMPIX może spowodować zawroty głowy, senność i krótkotrwałą utratę świadomości, a zatem może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali skomplikowanych maszyn ani nie podejmowali innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do momentu stwierdzenia czy produkt leczniczy wpływa na ich zdolność do wykonywania tych działań. 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Zaprzestanie palenia tytoniu wskutek stosowania leków lub bez ich stosowania związane jest z występowaniem różnorodnych objawów. U pacjentów próbujących odzwyczaić się od palenia tytoniu stwierdzano na przykład: nastrój dysforyczny lub depresyjny; bezsenność, drażliwość, frustrację lub gniew; lęk; trudności w skupieniu uwagi; niepokój psychoruchowy; zmniejszoną częstość akcji serca; wzmożone łaknienie lub zwiększenie masy ciała.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W przeprowadzonych badaniach nad produktem CHAMPIX nie podejmowano – ani w zakresie konstrukcji owych badań, ani w zakresie analizy ich wyników – żadnych prób oddzielenia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem badanego produktu leczniczego od tych prawdopodobnie związanych z odstawieniem nikotyny. Działania niepożądane ustalono na podstawie analizy danych pochodzących z badania fazy 2–3 przed wprowadzeniem produktu leczniczego do obrotu i zaktualizowano o dane zebrane z 18 kontrolowanych placebo badań przed wprowadzeniem i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, w których uczestniczyło w przybliżeniu 5 000 pacjentów leczonych warenikliną. U pacjentów leczonych zalecaną dawką 1 mg dwa razy na dobę, którą stosowano po wstępnym okresie stopniowego zwiększania dawkowania, najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (28,6%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W większości przypadków nudności pojawiały się we wczesnym okresie leczenia, ich nasilenie było małe lub umiarkowane, i rzadko prowadziły do przerwania leczenia. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Poniższa tabela przedstawia zestawienie wszystkich działań niepożądanych, które wystąpiły z częstością większą niż wśród pacjentów przyjmujących placebo – działania te pogrupowano ze względu na klasyfikację układów i narządów oraz częstość występowania [bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 i <1/100) i rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1000)]. W obrębie każdej kategorii częstości występowania, działania niepożądane wymieniono począwszy od najpoważniejszych. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często Zapalenie błony śluzowej nosa i gardła Często Zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych Niezbyt często Zakażenia grzybicze, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Zmniejszenie liczby płytek krwi Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Zwiększenie masy ciała, zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie Niezbyt często Hiperglikemia Rzadko Cukrzyca, wzmożone pragnienie Zaburzenia psychiczne Bardzo często Niezwykłe marzenia senne, bezsenność Niezbyt często Rzadko Myśli samobójcze, agresja, napady paniki, zaburzenia myślenia, niepokój psychoruchowy, zmiany nastroju, depresja*, lęk*, omamy*, wzmożenie libido, osłabienie libido Psychoza, somnambulizm, zachowania anormalne, dysforia, spowolnienie procesów myślowych Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Ból głowy Często Senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku Niezbyt często Napad padaczkowy, drżenie, ospałość, niedoczulica Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia oka Niezbyt często Rzadko Incydent sercowo-naczyniowy, wzmożone napięcie mięśniowe, dyzartria, zaburzenia koordynacji, osłabione czucie smaku, zaburzenia okołodobowego rytmu snu Krótkotrwała utrata świadomości Zapalenie spojówek, ból oka Mroczki, przebarwienie twardówek, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szum w uszach Zaburzenia serca Niezbyt często Rzadko Zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca Migotanie przedsionków, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, zmniejszenie amplitudy załamka T w elektrokardiogramie Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Zwiększenie ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Duszność, kaszel Niezbyt często Zakażenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie i obrzęk błony Klasyfikacja układów i narządów Rzadko Działania niepożądane śluzowej układu oddechowego, dysfonia, alergiczny nieżyt nosa, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej zatok przynosowych, zespół przewlekłego kaszlu związany z górnymi drogami oddechowymi, katar Ból krtani, chrapanie Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Nudności Często Refluks żołądkowo-przełykowy, wymioty, zaparcia, biegunka, rozdęcie brzucha, ból brzucha, ból zębów, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej Niezbyt często Rzadko Obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, zmiany w rytmie i charakterze wypróżnień, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł Wymioty krwawe, oddawanie nieprawidłowego stolca, nalot na języku Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Wysypka, świąd Niezbyt często Rumień, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty Rzadko Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Ból stawów, ból mięśni, ból pleców Niezbyt często Rzadko Kurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej Sztywność stawów, zapalenie chrząstek żebrowych Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Rzadko Częstomocz, oddawanie moczu w nocy Cukromocz, wielomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Rzadko Nadmierne krwawienie menstruacyjne Upławy, zaburzenia funkcji seksualnych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Ból w klatce piersiowej, zmęczenie Niezbyt często Rzadko Dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, choroba grypopodobna, gorączka, osłabienie, złe samopoczucie Uczucie zimna, torbiel Badania diagnostyczne Często Nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby Rzadko Nieprawidłowości w zakresie składu spermy, zwiększenie stężenia białka C-reaktywnego, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi *Częstość występowania została oszacowana na podstawie obserwacyjnego, kohortowego badania po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V . 4.9 Przedawkowanie W badaniach klinicznych poprzedzających rejestrację produktu nie stwierdzono przypadków przedawkowania. W razie przedawkowania należy, zależnie od potrzeb, wdrożyć standardowe postępowanie podtrzymujące. Wykazano, że wareniklina ulega dializie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 5.2), jednak nie ma żadnego doświadczenia z zastosowaniem dializy po przedawkowaniu. 5.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki wpływające na układ nerwowy; Leki stosowane w leczeniu uzależnień; Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny, kod ATC: N07BA03. Mechanizm działania Wareniklina z wysokim powinowactwem i selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2, na które działa jako częściowy agonista (związek wykazujący zarówno działanie agonistyczne, przy niższej od nikotyny skuteczności wewnętrznej, jak i antagonistyczne w obecności nikotyny). W badaniach elektrofizjologicznych in vitro i neurochemicznych in vivo wykazano, że wareniklina wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 pobudzając aktywność pośredniczoną receptorowo, z tym że na znacznie niższym poziomie niż nikotyna. Nikotyna współzawodniczy o to samo miejsce wiążące α4β2 nAChR, w stosunku do którego wareniklina wykazuje większe powinowactwo.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Z tego powodu wareniklina może skutecznie blokować zdolność nikotyny do pełnej aktywacji receptorów α4β2 i mezolimbicznego układu dopaminergicznego, który to układ stanowi mechanizm neuronalny odpowiedzialny za zjawisko wzmocnienia i nagrody pojawiające się wskutek palenia tytoniu. Wareniklina wykazuje wysoką selektywność i silniej wiąże się z podtypem α4β2 receptora nikotynowego (Ki=0,15 nM) niż z innymi powszechnie występującymi receptorami nikotynowymi (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3,400 nM) czy receptorami innymi niż nikotynowe i z transporterami (Ki > 1μM, z wyjątkiem receptora 5-HT3: Ki=350 nM). Działanie farmakodynamiczne Skuteczność produktu CHAMPIX we wspomaganiu zaprzestania palenia wynika z częściowego działania agonistycznego warenikliny na receptor nikotynowy α4β2 – jej związanie z tym receptorem wywołuje efekt wystarczający do osłabienia objawów głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych (działanie agonistyczne).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Efektowi temu towarzyszy zmniejszenie „efektu nagrody” i „efektu wzmocnienia” powodowanych przez palenie, do której to blokady dochodzi wskutek zahamowania wiązania nikotyny przez receptory α4β2 (działanie antagonistyczne). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność zaprzestania palenia tytoniu będzie prawdopodobnie większa w przypadku pacjentów, którzy są zmotywowani do zaprzestania palenia i którzy korzystają z dodatkowych porad i wsparcia. Skuteczność produktu CHAMPIX we wspomaganiu zaprzestania palenia tytoniu wykazano w trzech badaniach klinicznych z udziałem osób palących papierosy długotrwale (≥ 10 papierosów dziennie). Łącznie dwa tysiące sześciuset dziewiętnastu (2619) pacjentów otrzymywało CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę (po tygodniowym okresie zwiększania dawkowania), 669 pacjentów otrzymywało bupropion w dawce 150 mg dwa razy na dobę (również po okresie zwiększania dawkowania), a 684 pacjentów otrzymywało placebo.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Porównawcze badania kliniczne W dwóch identycznych badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby dokonano prospektywnego porównania skuteczności stosowania produktu CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę), bupropionu w postaci o przedłużonym uwalnianiu (150 mg dwa razy na dobę) i placebo we wspomaganiu rzucania palenia tytoniu. W ramach tych 52-tygodniowych badań pacjenci otrzymywali badany produkt leczniczy przez 12 tygodni, po których następował 40-tygodniowy okres bez leczenia. Pierwszorzędowym punktem końcowym obu badań był potwierdzony przez oznaczenie poziomu tlenku węgla (CO) odsetek pacjentów utrzymujących w sposób ciągły abstynencję nikotynową przez cztery kolejne tygodnie (4W-CQR, ang. 4-week continuous quit rate ) od 9. do 12. tygodnia badania. Analiza głównego punktu końcowego dla produktu CHAMPIX wykazała jego statystyczną przewagę nad bupropionem i placebo.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po 40-tygodniowej fazie bez leczenia kluczowym drugorzędowym punktem końcowym w obu badaniach był odsetek pacjentów w ciągłej abstynencji (CA, ang. continuous abstinence ) w 52. tygodniu badania. Wskaźnik CA definiowano jako odsetek wszystkich leczonych pacjentów, którzy od 9. do 52. tygodnia badania nie palili (nie zaciągnęli się nawet raz) i u których nie stwierdzono w powietrzu wydychanym CO w ilości > 10 ppm. Wartości wskaźnika 4W-CQR (dla okresu od 9. do 12. tygodnia badania) oraz wskaźnika CA (dla okresu od 9. do 52. tygodnia badania) dla badania 1 oraz 2 przedstawiono w poniższej tabeli.

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Badanie nr 1 (n=1022) Badanie nr 2 (n=1023)
4W-CQR CA(od 9. do 52. tygodnia badania) 4W-CQR CA(od 9. do 52. tygodnia badania)
CHAMPIX 44,4% 22,1% 44,0% 23,0%
Bupropion 29,5% 16,4% 30,0% 15,0%
Placebo 17,7% 8,4% 17,7% 10,3%
Iloraz szans 3,91 3,13 3,85 2,66
CHAMPIX vs placebo p < 0,0001 p < 0,0001 p < 0,0001 p < 0,0001
Iloraz szans 1,96 1,45 1,89 1,72
CHAMPIX vs bupropion p < 0,0001 p = 0,0640 p < 0,0001 p = 0,0062

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zgłaszany przez pacjentów głód nikotynowy, objawy abstynencji i „efekt wzmocnienia” powodowane przez palenie tytoniu W obu badaniach, podczas okresu aktywnego leczenia głód nikotynowy i objawy odstawienia znamiennie rzadziej występowały u pacjentów zrandomizowanych do grupy otrzymującej CHAMPIX lub bupropion w porównaniu do grupy otrzymującej placebo. Ponadto, CHAMPIX powodował znamiennie większą niż placebo redukcję powodowanego przez palenie „efektu wzmocnienia”, który może podtrzymywać zachowania związane z paleniem tytoniu u pacjentów palących podczas leczenia. Podczas długoterminowej fazy obserwacyjnej bez leczenia nie mierzono wpływu warenikliny na głód nikotynowy, objawy odstawienia ani „efekt wzmocnienia” powodowane przez palenie tytoniu. Badanie oceniające utrzymywanie się abstynencji W trzecim z przeprowadzonych badań oceniano korzyści płynące z zastosowania produktu CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni w kontekście utrzymania abstynencji.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci biorący udział w tym badaniu (n = 1927) otrzymywali w warunkach otwartej próby CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę przez 12 tygodni. Pacjenci, którzy zaprzestali palenia tytoniu w ciągu pierwszych 12 tygodni badania byli randomizowani do grupy otrzymującej CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę) lub do grupy otrzymującej placebo – przez kolejne 12 tygodni, przy czym badanie to trwało łącznie 52 tygodnie. Pierwszorzędowym punktem końcowym był potwierdzony przez oznaczenie poziomu CO odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję (ang. continuous abstinence rate ) w okresie od 13. do 24. tygodnia badania w fazie leczenia w warunkach podwójnie ślepej próby. Kluczowym drugorzędowym punktem końcowym był odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję (CA) przez okres od 13. do 52. tygodnia badania.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniu tym wykazano korzyści płynące ze stosowania produktu CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę przez dodatkowe 12 tygodni w kontekście utrzymania niepalenia tytoniu w porównaniu z placebo; przewaga terapii produktem CHAMPIX nad placebo pod względem CA utrzymywała się do 52. tygodnia badania. W poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki: Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję w grupie Champix i placebo

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHAMPIXn = 602 Placebon = 604 Różnica(95%CI) Iloraz szans(95% CI)
CA* od 13. do 24. tygodnia badaniaCA* od 13. do 52. tygodnia badania 70,6%44,0% 49,8%37,1% 20,8%(15,4%; 26,2%)6,9% 2,47(1,95; 3,15)1,35
(1,4%; 12,5%) (1,07; 1,70)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
*CA: odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję Dotychczasowe doświadczenie kliniczne w zakresie stosowania produktu CHAMPIX u osób rasy czarnej jest ograniczone i nie pozwala na jednoznaczne określenie skuteczności produktu w tej grupie pacjentów. Elastyczny termin zaprzestania palenia pomiędzy 1. a 5. tygodniem leczenia Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania warenikliny oceniano u palaczy z elastycznym terminem zaprzestania palenia przypadającym pomiędzy 1. a 5. tygodniem leczenia. W badaniu tym, które trwało 24 tygodnie, pacjenci przyjmowali produkt leczniczy przez 12 tygodni, po czym następowała 12-tygodniowa faza obserwacji kontrolnej bez leczenia. Odsetek pacjentów utrzymujących w sposób ciągły abstynencję nikotynową przez cztery kolejne tygodnie (od 9. do 12. tygodnia leczenia) wyniósł 53,9% w przypadku warenikliny wobec 19,4% w przypadku placebo (różnica = 34,5 punktu procentowego, 95% CI: 27,0–42,0%), a odsetek pacjentów w ciągłej abstynencji w okresie od 9. do 24.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
tygodnia wyniósł 35,2% w przypadku warenikliny wobec 12,7% w przypadku placebo (różnica = 22,5 punktu procentowego, 95% CI: 15,8–29,1%). Pacjentom, którzy nie chcą lub nie mogą wyznaczyć sobie docelowego terminu zaprzestania palenia w ciągu 1–2 tygodni, można zaproponować rozpoczęcie leczenia, a następnie wybranie własnego terminu zaprzestania palenia w ciągu 5 tygodni. Badanie pacjentów leczonych ponownie produktem CHAMPIX Produkt CHAMPIX oceniono w prowadzonym metodą podwójnej ślepej próby, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 494 pacjentów, którzy uprzednio podjęli wspomagane produktem CHAMPIX próby zaprzestania palenia tytoniu, lub którym nie udało się zerwać z nałogiem albo powrócili do nałogu po leczeniu. Z badania wykluczono uczestników, u których podczas poprzedniego leczenia wystąpiło działanie niepożądane o możliwym powiązaniu z produktem.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Uczestników zrandomizowano w stosunku 1:1 do grupy otrzymującej produkt CHAMPIX 1 mg dwa razy na dobę (N=249) lub placebo (N=245) przez 12 tygodni leczenia, z okresem kontrolnym do 40 tygodnia po leczeniu. Pacjenci włączeni do tego badania przyjmowali produkt CHAMPIX podczas prób zaprzestania palenia tytoniu w przeszłości (z łącznym okres trwania leczenia minimum dwa tygodnie), co najmniej na trzy miesiące przed rozpoczęciem tego badania i palili przez co najmniej cztery tygodnie. Wśród pacjentów leczonych produktem CHAMPIX odnotowano wyższy odsetek abstynencji tytoniowej potwierdzonej przez oznaczenie poziomu CO od tygodnia 9. do 12. i od tygodnia 9. do 52. w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. W poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki: Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję w grupie Champix i placebo
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CHAMPIXn=249 Placebon=245 Iloraz szans (95% CI),Wartość p
CA* od 9. do 12. tygodnia badania 45,0% 11,8% 7,08 (4,34, 11,55),p<0,0001
CA* od 9. do 52. tygodnia badania 20,1% 3,3% 9,00 (3,97, 20,41),p<0,0001
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
*CA: odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję Stopniowe odzwyczajanie się od palenia tytoniu Produkt CHAMPIX oceniano w 52-tygodniowym badaniu, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, z kontrolą placebo, z udziałem 1510 osób, które nie były w stanie lub nie chciały zaprzestać palenia tytoniu w ciągu czterech tygodni, ale które chciały stopniowo zmniejszyć palenie w okresie 12 tygodni przed całkowitym jego zaprzestaniem. Uczestników zrandomizowano do grupy otrzymującej produkt CHAMPIX 1 mg dwa razy na dobę (n=760) lub placebo (n=750) przez 24 tygodnie leczenia z okresem kontrolnym do 52. tygodnia po leczeniu. Uczestników instruowano, aby zmniejszyli liczbę wypalanych papierosów o co najmniej 50 procent do końca pierwszych czterech tygodni leczenia, a następnie o dalsze 50 procent między czwartym a ósmym tygodniem leczenia, w celu uzyskania całkowitej abstynencji do końca 12. tygodnia.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po początkowej 12- tygodniowej fazie ograniczania palenia, uczestnicy kontynuowali leczenie przez kolejne 12 tygodni. Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję był istotnie wyższy wśród uczestników leczonych produktem CHAMPIX w porównaniu z otrzymującymi placebo; w poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki: Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję w grupie Champix i placebo
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CHAMPIXn=760 Placebon=750 Iloraz szans (95% CI),Wartość p
CA* od 15. do 24. tygodnia badania 32,1% 6,9% 8,74 (6,09, 12,53),p<0,0001
CA* od 21. do 52. tygodnia badania 27,0% 9,9% 4,02 (2,94, 5,50),p<0,0001
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
*CA: odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję Profil bezpieczeństwa produktu CHAMPIX w tym badaniu był zgodny z wynikami badań przeprowadzonych przed dopuszczeniem go do obrotu. Pacjenci z chorobami układu krążenia Produkt CHAMPIX badano w randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby u pacjentów ze stabilną chorobą układu krążenia (inną niż nadciśnienie tętnicze lub występującą oprócz nadciśnienia), która została zdiagnozowana przed ponad 2 miesiącami. Pacjenci stosowali produkt CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę (n=353) lub placebo (n=350) przez 12 tygodni, po czym przystępowali do trwającej 40 tygodni fazy obserwacji po leczeniu. Wskaźnik utrzymania w sposób ciągły abstynencji nikotynowej przez 4 kolejne tygodnie (ang. continuous quit rate , CQR) w grupach warenikliny i placebo wynosił odpowiednio 47,3% wobec 14,3%, a wskaźnik ciągłej abstynencji (ang. continuous abstinence, CA) w okresie od 9. do 52.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
tygodnia wynosił 19,8% (wareniklina) wobec 7,4% (placebo). Zgony i poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe były oceniane przez komisję, która nie miała informacji o stosowanym leczeniu (warunki ślepe). Poniższe, zaobserwowane zdarzenia występowały podczas leczenia z częstością ≥ 1% w którejkolwiek z grup w trakcie leczenia (lub w okresie 30 dni po leczeniu): zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem (1,1% wobec 0,3% odpowiednio w grupie pacjentów stosujących CHAMPIX oraz placebo), oraz hospitalizacja z powodu dławicy piersiowej (0,6% wobec 1,1%). Podczas trwającego 52 tygodnie okresu bez leczenia, do zaobserwowanych zdarzeń należały konieczność wykonania rewaskularyzacji wieńcowej (2,0% wobec 0,6%), hospitalizacje z powodu dławicy piersiowej (1,7% wobec 1,1%) i nowe rozpoznanie choroby naczyń obwodowych (ChNO) lub hospitalizacje w celu wykonania procedury związanej z ChNO (1,4% wobec 0,6%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Niektórzy pacjenci wymagający rewaskularyzacji wieńcowej zostali poddani temu zabiegowi w ramach leczenia zawału mięśnia sercowego niezakończonego zgonem oraz hospitalizacji z powodu dławicy. Podczas 52 tygodni trwania badania, zgon z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych nastąpił u 0,3% pacjentów w ramieniu CHAMPIX i 0,6% pacjentów w ramieniu placebo. W celu systematycznej oceny bezpieczeństwa produktu CHAMPIX w odniesieniu do układu sercowo- naczyniowego, przeprowadzono metaanalizę 15 badań klinicznych, które obejmowały ponad 12-tygodniowy okres leczenia z udziałem 7002 pacjentów (4190 CHAMPIX, 2812 placebo). Metaanaliza obejmowała opisane powyżej badanie pacjentów ze stabilną chorobą sercowo- naczyniową. Kluczowa analiza bezpieczeństwa dotycząca zdarzeń sercowo-naczyniowych obejmowała częstość występowania oraz czas złożonego punktu końcowego poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych (MACE, ang.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Major Adverse Cardiovascular Events ) zdefiniowanych jako śmierć z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem oraz udar mózgu niezakończony zgonem. Zdarzenia te, zawarte w punkcie końcowym, zostały ocenione przez niezależną komisję, która nie miała informacji o stosowanym leczeniu (warunki ślepe). Ogólnie, w badaniach zawartych w metaanalizie podczas leczenia wystąpiła niewielka liczba MACE (CHAMPIX 7 [0,17%]; placebo 2 [0,07%]). Dodatkowo, niewielka liczba MACE wystąpiła do 30. dnia po leczeniu (CHAMPIX 13 [0,31%]; placebo 6 [0,21%]. Metaanaliza wykazała, że ekspozycja na CHAMPIX wiązała się ze współczynnikiem ryzyka MACE wynoszącym 2,83 (95% przedział ufności od 0,76 do 10,55, p=0,12) u pacjentów podczas leczenia i 1,95 (95% przedział ufności od 0,79 do 4,82, p=0,15) u pacjentów do 30. dnia po leczeniu. Odpowiada to szacunkowemu wzrostowi zdarzeń MACE o odpowiednio 6,5 i 6,3 na 1000 pacjento-lat ekspozycji.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Współczynnik ryzyka MACE był większy u pacjentów z czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, w tym paleniem tytoniu w porównaniu do pacjentów bez czynników ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych innych niż palenie tytoniu. Metaanaliza wykazała podobny odsetek przypadków zgonów ze wszystkich przyczyn (CHAMPIX 6 [0,14%]; placebo 7 [0, 25%]) oraz zgonów z powodu zdarzeń sercowo- naczyniowych (CHAMPIX 2 [0,05%]; placebo 2 [0,07%]) w ramieniu CHAMPIX w porównaniu z ramieniem placebo. Badanie oceniające bezpieczeństwo dla układu krążenia z udziałem pacjentów z obciążonym i nieobciążonym wywiadem psychiatrycznym Bezpieczeństwo stosowania produktu CHAMPIX dla układu krążenia oceniano w badaniu z udziałem pacjentów z obciążonym i nieobciążonym wywiadem psychiatrycznym (badanie główne; patrz punkt 5.1 – Badanie dotyczące bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego ) oraz w przedłużonej fazie tego badania bez leczenia (z 52-tygodniowym okresem kontrolnym) oceniającej bezpieczeństwo sercowo- naczyniowe z udziałem 4595 z 6293 pacjentów, którzy ukończyli badanie główne (N = 8058).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Spośród wszystkich pacjentów leczonych w badaniu głównym u 1749 (21,7%) stwierdzono umiarkowane ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych według skali Framingham, natomiast u 644 (8,0%) ryzyko to było wysokie. Głównym punktem końcowym badania oceniającego bezpieczeństwo dla układu krążenia był czas do wystąpienia ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych (ang. major adverse cardiovascular events, MACE) zdefiniowanych jako zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem lub udar mózgu niezakończony zgonem w trakcie leczenia. Zgony oraz zdarzenia sercowo-naczyniowe weryfikowała niezależna komisja, która nie miała informacji o stosowanym leczeniu. W poniższej tabeli przedstawiono częstość występowania MACE oraz współczynniki hazardu dla wszystkich grup terapeutycznych w porównaniu z grupą placebo w trakcie leczenia oraz, łącznie, w trakcie leczenia plus 30 dni i do końca trwania badania.

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHAMPIX N = 2016 Bupropion N = 2006 NTZN = 2022 Placebo N = 2014
W trakcie leczenia
MACE, n (%) 1 (0,05) 2 (0,10) 1 (0,05) 4 (0,20)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniuz placebo 0,29 (0,05; 1,68) 0,50 (0,10; 2,50) 0,29 (0,05; 1,70)
W trakcie leczenia plus 30 dni
MACE, n (%) 1 (0,05) 2 (0,10) 2 (0,10) 4 (0,20)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniuz placebo 0,29 (0,05; 1,70) 0,51 (0,10; 2,51) 0,50 (0,10; 2,48)
Do końca trwania badania
MACE, n (%) 3 (0,15) 9 (0,45) 6 (0,30) 8 (0,40)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniuz placebo 0,39 (0,12; 1,27) 1,09 (0,42; 2,83) 0,75 (0,26; 2,13)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stosowanie produktu CHAMPIX, bupropionu i NTZ nie wiązało się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów palących wyroby tytoniowe leczonych przez okres do 12 tygodni, a następnie obserwowanych przez okres do 1 roku w porównaniu z grupą placebo, jednak ze względu na stosunkowo niewielką liczbę zdarzeń ogółem nie można całkowicie wykluczyć takiego związku. Pacjenci z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania produktu CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę) w zakresie wspomagania rzucenia palenia tytoniu u pacjentów z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią POChP wykazano w randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby. W tym trwającym 52 tygodnie badaniu pacjenci przyjmowali produkt przez 12 tygodni, po czym przystępowali do trwającej 40 tygodni fazy obserwacji bez leczenia.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pierwszorzędowym punktem końcowym badania był potwierdzony w teście oznaczania stężenia tlenku węgla (CO) w wydychanym powietrzu wskaźnik utrzymania w sposób ciągły abstynencji nikotynowej przez 4 tygodnie (ang. 4-week Continuous Quit Rate, 4W CQR) od 9. do 12. tygodnia, a najważniejszym drugorzędowym punktem końcowym był odsetek pacjentów zachowujących ciągłą abstynencję (ang. Continuous Abstinence, CA) w okresie od 9. do 52. tygodnia. Profil bezpieczeństwa warenikliny porównywalny był z profilem zgłaszanym w innych badaniach klinicznych w populacji ogólnej, włączając bezpieczeństwo dla płuc. Wyniki badania w odniesieniu do wskaźników 4W CQR (od 9. do 12. tygodnia) i CA (od 9. do 52. tygodnia) przedstawiono w tabeli poniżej:
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
4W CQR CA – tygodnie 9-52
CHAMPIX, (n = 248) 42,3% 18,5%
Placebo, (n = 251) 8,8% 5,6%
Iloraz szans(CHAMPIX w porównaniu z placebo) 8,40p < 0,0001 4,04p < 0,0001
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie u pacjentów z dużą depresją w wywiadzie Skuteczność warenikliny została potwierdzona w randomizowanym badaniu z grupą kontrolną otrzymującą placebo przeprowadzonym wśród 525 pacjentów z dużą depresją w wywiadzie występującą w ciągu ostatnich 2 lat, i którzy stale otrzymują leczenie. Odsetek zaprzestania palenia tytoniu w tej populacji był podobny do tego zaobserwowanego w populacji ogólnej. Odsetek pacjentów utrzymujących abstynencję w sposób ciągły w okresie od 9. do 12. tygodnia wynosił 35,9% w grupie pacjentów stosującyh wareniklinę wobec 15,6% w grupie placebo (OR 3,35 (95% CI 2,16- 5,21)), natomiast w okresie od 9. do 52. odpowiednio wynosił 20,3% wobec 10,4% (OR 2,36 (95% CI 1,40-3,98)). Do najczęstszych działań niepożądanych (≥ 10%) występujących u pacjentów przyjmujących wareniklinę należały: nudności (27,0% wobec 10,4% w grupie placebo), ból głowy (16,8% wobec 11,2%), niezwykłe marzenia senne (11,3% wobec 8,2%), bezsenność (10,9% wobec 4,8%) i drażliwość (10,9% wobec 8,2%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Na podstawie skali oceny psychiatrycznej nie stwierdzono różnic między grupą przyjmującą wareniklinę a grupą otrzymującą placebo, ani nie zaobserwowano ogólnego pogorszenia depresji lub innych objawów psychiatrycznych w trakcie badania w żadnej grupie. Badanie u pacjentów ze stabilną schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi Bezpieczeństwo i tolerancja warenikliny zostały ocenione w badaniu z użyciem podwójnie ślepej próby z udziałem 128 palaczy ze stabilną schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi stosujących leki przeciwpsychotyczne, którzy zostali randomizowani w stosunku 2:1 do grupy otrzymującej wareniklinę (1 mg dwa razy na dobę) lub placebo przez 12 tygodni, po czym następował 12-tygodniowy okres bez leczenia. Do najczęstszych działań niepożądanych występujących u pacjentów stosujących wareniklinę należały: nudności (23,8% wobec 14,0% w grupie placebo), ból głowy (10,7% wobec 18,6% w grupie placebo) oraz wymioty (10,7% wobec 9,3% w grupie placebo).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Spośród odnotowanych neuropsychicznych działań niepożądanych, jedynie bezsenność występowała w obu grupach u ≥ 5% pacjentów z większym wskaźnikiem występowania w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę niż w grupie placebo (9,5% wobec 4,7%). Ogólnie, w obu grupach, na podstawie skali oceny psychiatrycznej nie zaobserwowano pogorszenia schizofrenii, nie odnotowano również ogólnych zmian w objawach pozapiramidowych. W porównaniu do grupy placebo, w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę, odnotowano większy odsetek pacjentów, u których występowały myśli bądź zachowania samobójcze przed włączeniem do badania (przypadki odnotowane w przeciągu życia) oraz po zakończeniu okresu intensywnego leczenia (przypadającego na dzień 33. do 85. po ostatniej dawce leku). Podczas okresu intensywnego leczenia, liczba zdarzeń samobójczych była podobna w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę oraz placebo (odpowiednio 11% wobec 9,3%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Odsetek pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane związane z samobójstwem, podczas fazy intensywnego leczenia porównaniu z fazą po leczeniu, nie zmienił się w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę; w grupie placebo, liczba ta była mniejsza w fazie po zakończeniu leczenia. Pomimo, iż nie odnotowano żadnego przypadku samobójstwa, w grupie pacjentów stosujących wareniklinę odnotowano jeden przypadek próby samobójczej, gdzie w przeszłości dochodziło do kilku podobnych prób. Ograniczone dane pochodzące z omówionego powyżej pojedynczego badania dotyczącego zaprzestania palenia nie są wystarczające, aby móc definitywnie określić bezpieczeństwo u pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi. Badanie dotyczące bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości Stosowanie warenikliny oceniano w randomizowanym badaniu klinicznym, kontrolowanym substancją czynną i placebo, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (kohorta osób z zaburzeniami psychicznymi, N=4074) oraz pacjentów, u których nie występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie (kohorta osób bez zaburzeń psychicznych, N=3984).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci w wieku 18–75 lat, palący co najmniej 10 papierosów na dobę, zostali przydzieleni losowo w stosunku 1:1:1:1 do grup otrzymujących wareniklinę 1 mg dwa razy na dobę, bupropion SR 150 mg dwa razy na dobę, nikotynową terapię zastępczą (NTZ) 21 mg/dobę ze stopniowym zmniejszaniem dawki lub placebo przez okres leczenia obejmujący 12 tygodni; następnie zostali objęci 12-tygodniowym okresem kontrolnym po zakończeniu leczenia. Pierwotny złożony punkt końcowy oceniający bezpieczeństwo obejmował następujące neuropsychiatryczne (NPS) działania niepożądane: ciężkie stany lękowe, depresję, złe samopoczucie lub uczucie wrogości, i (lub) umiarkowane lub ciężkie stany pobudzenia, agresję, urojenia, omamy, myśli o popełnieniu zabójstwa, manię, napady paniki, paranoję, psychozę, myśli samobójcze, zachowania samobójcze lub popełnienie samobójstwa.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Poniższa tabela przedstawia pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący odsetek neuropsychiatrycznych działań niepożądanych, w oparciu o grupy leczenia oraz różnice pomiędzy ryzykiem (RD) (95% CI), w porównaniu do grupy otrzymującej placebo w kohorcie osób bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie. Ponadto, w tabeli tej uwzględniono złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie N=3984
Wareniklina Bupropion NTZ Placebo
Liczba leczonych pacjentów 990 989 1006 999
Pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%) 13 (1,3) 22 (2,2) 25 (2,5) 24 (2,4)
RD (95% CI) w porównaniu zplacebo -1,28(-2,40; -0,15) -0,08(-1,37; 1,21) -0,21(-1,54;1,12)
Złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądaneo ciężkim nasileniu, n (%) 1 (0,1) 4 (0,4) 3 (0,3) 5 (0,5)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Częstość występowania zdarzeń niepożądanych w ramach złożonego punktu końcowego była mała, w obrębie wszystkich grup leczenia i podobna lub mniejsza dla każdej grupy przyjmującej produkty lecznicze zawierające substancję czynną w porównaniu do placebo. Stosowanie warenikliny, bupropionu i NTZ w kohorcie pacjentów, u których nie występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie, nie wiązało się ze znacząco zwiększonym ryzykiem występowania neuropsychiatrycznych działań niepożądanych, w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu ze stosowaniem placebo (95% przedziały ufności były niższe lub uwzględniały zero). Odsetek pacjentów, u których wystąpiły myśli i (lub) zachowania samobójcze w oparciu o skalę oceny ryzyka samobójczego Uniwersytetu Columbia (ang.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Columbia-Suicide Severity Rating Scale, C-SSRS ), był podobny pomiędzy grupą pacjentów otrzymujących wareniklinę oraz grupą otrzymującą placebo w okresie leczenia oraz w okresie kontrolnym po zakończeniu leczenia, jak przedstawiono to w poniższej tabeli:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie N=3984
WareniklinaN=990 n (%) BupropionN=989 n (%) NTZN=1006 n (%) PlaceboN=999 n (%)
Podczas leczenia
Liczba ocenianychpacjentów 988 983 996 995
Myśli i (lub) zachowaniasamobójcze 7 (0,7) 4 (0,4) 3 (0,3) 7 (0,7)
Zachowaniasamobójcze 0 0 1 (0,1) 1 (0,1)
Myślisamobójcze 7 (0,7) 4 (0,4) 3 (0,3) 6 (0,6)
W czasie okresu kontrolnego
Liczba ocenianychpacjentów 807 816 800 805
Zachowania i (lub)myśli samobójcze 3 (0,4) 2 (0,2) 3 (0,4) 4 (0,5)
Zachowaniasamobójcze 0 1 (0.1) 0 0
Myślisamobójcze 3 (0,4) 2 (0,2) 3 (0,4) 4 (0,5)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Zgłoszono jeden przypadek popełnienia samobójstwa, który zdarzył się w okresie leczenia. Pacjent otrzymywał placebo i był przydzielony do kohorty osób, u których nie występowały zaburzenia psychiczne. Poniższa tabela przedstawia pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący częstość występowania neuropsychiatrycznych zdarzeń niepożądanych w oparciu o grupy leczenia oraz różnice pomiędzy ryzykiem (RD) (95% CI), w porównaniu do grupy otrzymującej placebo w kohorcie pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie. W tabeli tej przedstawiono również indywidualne komponenty punktu końcowego. Ponadto, w tabeli uwzględniono złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie N=4074
Wareniklina Bupropion NTZ Placebo
Liczba leczonych pacjentów 1026 1017 1016 1015
Pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%) 67 (6,5) 68 (6,7) 53 (5,2) 50 (4,9)
RD (95% CI) w porównaniu zplacebo 1,59(-0,42; 3,59) 1,78(-0,24; 3,81) 0,37(-1,53; 2,26)
Komponenty pierwotnego punktu końcowego obejmującego neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%):Stany lękowea DepresjaaZłe samopoczuciea Uczucie wrogościa Stany pobudzeniab AgresjabUrojeniab OmamybMyśli o popełnieniu zabójstwab ManiabNapady panikib Paranojab PsychozabZachowania samobójczeb Myśli samobójczeb Popełnione samobójstwob 5 (0,5)6 (0,6)0025 (2,4)14 (1,4)1 (0,1)5 (0,5)07 (0,7)7 (0,7)1 (0,1)4 (0,4)1 (0,1)5 (0,5)0 4 (0,4)4 (0,4)1 (0,1)029 (2,9)9 (0,9)1 (0,1)4 (0,4)09 (0,9)16 (1,6)02 (0,2)1 (0,1)2 (0,2)0 6 (0,6)7 (0,7)0021 (2,1)7 (0,7)1 (0,1)2 (0,2)03 (0,3)13 (1,3)03 (0,3)03 (0,3)0 2 (0,2)6 (0,6)0022 (2,2)8 (0,8)02 (0,2)06 (0,6)7 (0,7)2 (0,2)1 (0,1)1 (0,1)2 (0,2)0
Złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu, n (%) 14 (1,4) 14 (1,4) 14 (1,4) 13 (1,3)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
a Stopień = działanie niepożądane o ciężkim nasileniu; b Stopień = działanie niepożądane o umiarkowanym i ciężkim nasileniu; NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Więcej działań niepożądanych zgłoszono u pacjentów z kohorty osób, u których występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie w porównaniu z kohortą pacjentów, u których nie występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie. Częstość występowania działań niepożądanych w ramach złożonego punktu końcowego była większa dla każdej z grup leczenia produktem leczniczym zawierającym substancję czynną w porównaniu do placebo. Jednak stosowanie warenikliny, bupropionu i NTZ w kohorcie pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie nie wiązało się ze znacząco zwiększonym ryzykiem wystąpienia neuropsychiatrycznych działań niepożądanych w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu do placebo (95% przedział z uwzględnieniem zera).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W kohorcie pacjentów, u których występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie, odsetek pacjentów, u których wystąpiły myśli i (lub) zachowania samobójcze w oparciu o skalę oceny ryzyka samobójczego Uniwersytetu Columbia (ang. Columbia-Suicide Severity Rating Scale, C-SSRS ) był podobny pomiędzy grupą pacjentów otrzymujących wareniklinę oraz grupą otrzymującą placebo w okresie leczenia oraz w okresie kontrolnym po zakończeniu leczenia, jak przedstawiono to w poniższej tabeli:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie N=4074
WareniklinaN=1026 n (%) BupropionN=1017 n (%) NTZN=1016 n (%) PlaceboN=1015 n (%)
Podczas leczenia
Liczba ocenianychpacjentów 1017 1012 1006 1006
Myśli i (lub) zachowaniasamobójcze 27 (2,7) 15 (1,5) 20 (2,0) 25 (2,5)
Zachowaniasamobójcze 0 1 (0,1) 0 2 (0,2)
Myśli samobójcze 27 (2,7) 15 (1,5) 20 (2,0) 25 (2,5)
W czasie okresu kontrolnego
Liczba ocenianychpacjentów 833 836 824 791
Zachowania i (lub) myślisamobójcze 14 (1,7) 4 (0,5) 9 (1,1) 11 (1,4)
Zachowaniasamobójcze 1 (0,1) 0 1 (0,1) 1 (0,1)
Myśli samobójcze 14 (1,7) 4 (0,5) 9 (1,1) 11 (1,4)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów W kohorcie pacjentów, u których występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie nie zgłoszono żadnego przypadku popełnienia samobójstwa. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane u pacjentów leczonych warenikliną w ramach niniejszego badania klinicznego były podobne do działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych przed wprowadzeniem produktu leczniczego do obrotu. W obu kohortach wśród pacjentów leczonych warenikliną odnotowano wyższy odsetek abstynencji tytoniowej potwierdzonej przez oznaczenie poziomu CO od tygodnia 9. do 12., oraz od tygodnia 9. do 24., w porównaniu do pacjentów otrzymujących bupropion, plastry nikotynowe i placebo (patrz tabela poniżej). Kluczowe wyniki dotyczące skuteczności zostały zestawione w poniższej tabeli: CA 9-12 n/N (%) Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie Wareniklina 382/1005 (38,0%) 301/1032 (29,2%) Bupropion 261/1001 (26,1%) 199/1033 (19,3%) NTZ 267/1013 (26,4%) 209/1025 (20,4%) Placebo 138/1009 (13,7%) 117/1026 (11,4%) Porównanie leków: Iloraz szans (95% CI), wartość p
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wareniklina wobec placebo 4,00 (3,20; 5,00), p < 0,0001 3,24 (2,56; 4,11), p < 0,0001
Bupropion wobec placebo 2,26 (1,80; 2,85), p < 0,0001 1,87 (1,46; 2,39), p < 0,0001

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

NTZ wobec placebo Wareniklina wobec bupropionuWareniklina wobec NTZ 2,30 (1,83; 2,90), p < 0,00011,77 (1,46; 2,14), p < 0,00011,74 (1,43; 2,10), p < 0,0001 2,00 (1,56; 2,55), p < 0,00011,74 (1,41; 2,14), p < 0,00011,62 (1,32; 1,99), p < 0,0001
CA 9-24 n/N (%)
Wareniklina 256/1005 (25,5%) 189/1032 (18,3%)
Bupropion 188/1001 (18,8%) 142/1033 (13,7%)
NTZ 187/1013 (18,5%) 133/1025 (13,0%)
Placebo 106/1009 (10,5%) 85/1026 (8,3%)
Porównanie leków: Iloraz szans (95% CI), wartość p
Wareniklina wobec placebo 2,99 (2,33; 3,83), p < 0,0001 2,50 (1,90; 3,29), p < 0,0001
Bupropion wobec placebo 2.00 (1,54; 2,59), p < 0,0001 1,77 (1,33; 2,36), p < 0,0001
NTZ wobec placebo 1,96 (1,51; 2,54), p < 0,0001 1,65 (1,24; 2,20), p = 0,0007
Wareniklina wobec bupropionu 1,49 (1,20; 1,85), p = 0,0003 1,41 (1,11; 1,79), p = 0,0047
Wareniklina wobec NTZ 1,52 (1,23; 1,89), p = 0,0001 1,51 (1,19; 1,93), p = 0,0008

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CA = odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję; CI = przedział ufności; NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Metaanalizy oraz badania obserwacyjne z zakresu bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego Analizy danych pochodzących z badań klinicznych nie wykazały zwiększonego ryzyka poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych związanych ze stosowaniem warenikliny w porównaniu do placebo. Ponadto niezależne badania obserwacyjne nie potwierdziły zwiększonego ryzyka poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów, którym przepisano nikotynową terapię zastępczą (NTZ) lub bupropion. Zaprzestanie leczenia Odsetek pacjentów, u których przerwano leczenie warenikliną z powodu występowania działań niepożądanych wynosił 11,4% w porównaniu z placebo, gdzie odsetek wynosił 9,7%.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W tej grupie odsetek pacjentów, u których przerwano leczenie warenikliną z powodu najczęściej występujących działań niepożądanych, wynosił: nudności (2,7% w porównaniu do 0,6% w grupie placebo), ból głowy (0,6% w porównaniu do 1,0% w grupie placebo), bezsenność (1,3% w porównaniu do 1,2% w grupie placebo) i nietypowe sny (0,2% w porównaniu do 0,2% w grupie placebo). Analizy badań klinicznych Przeprowadzono metaanalizę 5 randomizowanych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych placebo badań obejmujących 1907 pacjentów (1130 otrzymujących wareniklinę, 777 otrzymujących placebo), w celu oceny myśli i zachowań samobójczych zgodnie ze skalą oceny ryzyka samobójczego Uniwersytetu Columbia (C-SSRS, Columbia-Suicide Severity Rating Scale). Metaanaliza obejmowała jedno badanie (n=127) z udziałem pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi w wywiadzie i drugie badanie (n=525) z udziałem pacjentów z depresją w wywiadzie.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wyniki nie wykazały zwiększenia częstości występowania myśli i/lub zachowań samobójczych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo, co pokazano w tabeli poniżej. Spośród 55 pacjentów, którzy zgłosili występowanie myśli lub zachowań samobójczych, 48 (24 otrzymujących wareniklinę, 24 otrzymujących placebo) pochodziło z dwóch badań obejmujących pacjentów ze schizofrenią/zaburzeniami schizoafektywnymi lub depresją w wywiadzie. W trzech pozostałych badaniach niewielu pacjentów zgłosiło takie zdarzenia (4 otrzymujących wareniklinę, 3 otrzymujących placebo). Liczba pacjentów i ryzyko względne występowania myśli i zachowań samobójczych zgodnie ze skalą C-SSRS na podstawie metaanalizy 5 badań klinicznych porównujących wareniklinę z placebo:
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wareniklina(n=1130) Placebo(n=777)
Pacjenci z myślami i/lub zachowaniami samobójczymi* [n (%)]** 28 (2,5) 27 (3,5)
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Ekspozycja w pacjento-latach 325 217
Ryzyko względne# (RR; 95% CI) 0,79 (0,46; 1,36)
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
* Wśród tych pacjentów jeden w każdej grupie terapeutycznej zgłosił zachowanie samobójcze ** Pacjenci, u których zdarzenia wystąpiły najpóźniej w ciągu 30 dni po leczeniu; % nie są ważone wg badań # RR zapadalności na 100 pacjento-lat Przeprowadzono metaanalizę 18 randomizowanych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych placebo badań klinicznych w celu oceny bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego warenikliny. Te badania obejmowały 5 opisanych wyżej badań z zastosowaniem skali C-SSRS, i obejmowały łącznie 8521 pacjentów (5072 otrzymujących wareniklinę, 3449 otrzymujących placebo), spośród których niektórzy mieli zaburzenia psychiczne. Wyniki wykazały podobną częstość występowania neuropsychiatrycznych działań niepożądanych łącznie, poza zaburzeniami snu, u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo, przy czym ryzyko względne (RR) wyniosło 1,01 (95% CI: 0,89-1,15).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zebrane dane z tych 18 badań wykazały podobną częstość występowania poszczególnych kategorii zdarzeń psychiatrycznych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Poniższa tabela opisuje najczęściej zgłaszane (≥ 1%) kategorie działań niepożądanych związane z bezpieczeństwem psychiatrycznym, poza zaburzeniami snu. Psychiatryczne działania niepożądane występujące u ≥ 1% pacjentów na podstawie zebranych danych z 18 badań klinicznych:
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wareniklina(n=5072) Placebo(n=3449)
Zaburzenia i objawy lękowe 253 (5,0) 206 (6,0)
Depresyjne zaburzenia nastroju 179 (3,5) 108 (3,1)
Zaburzenia nastroju NEC* 116 (2,3) 53 (1,5)
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
* NEC = Not Elsewhere Classified — gdzie indziej niesklasyfikowane Wartości liczbowe (procentowe) odpowiadają liczbie pacjentów zgłaszających zdarzenie Badania obserwacyjne W czterech badaniach obserwacyjnych, z których każde obejmowało od 10 000 do 30 000 pacjentów otrzymujących wareniklinę w dostosowanych analizach, porównano ryzyko poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych, w tym hospitalizacji w szpitalu neuropsychiatrycznym oraz samookaleczenia prowadzącego i nieprowadzącego do zgonu, u pacjentów leczonych warenikliną względem pacjentów, którym przepisano NTZ lub bupropion. Wszystkie badania były retrospektywnymi badaniami kohortowymi i obejmowały zarówno pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie, jak i bez. Choć we wszystkich badaniach wykorzystano metody statystyczne dla uwzględnienia czynników zakłócających, w tym preferencyjnego przepisania warenikliny zdrowszym pacjentom, mogą występować rezydualne czynniki zakłócające.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W dwóch badaniach nie stwierdzono różnic w przypadku ryzyka hospitalizacji w szpitalu neuropsychiatrycznym między pacjentami otrzymującymi wareniklinę a pacjentami używającymi plastrów nikotynowych (hazard względny [HR] 1,14; 95% przedział ufności [CI]: 0,56-2,34 w pierwszym badaniu oraz 0,76; 95% CI: 0,40-1,46 w drugim badaniu). Moc statystyczna tych dwóch badań w zakresie wykrycia takich różnic była ograniczona. W trzecim badaniu wykazano brak różnic ryzyka psychiatrycznych działań niepożądanych zdiagnozowanych podczas wizyty w oddziale ratunkowym lub na izbie przyjęć między pacjentami otrzymującymi wareniklinę a pacjentami otrzymującymi bupropion (HR 0,85; 95% CI: 0,55-1,30). Na podstawie zgłoszeń odnotowanych po wprowadzeniu produktu do obrotu, bupropion może się wiązać z ryzykiem wystąpienia neuropsychiatrycznych działań niepożądanych.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Czwarte badanie wykazało, że nie ma dowodu na zwiększenie ryzyka samookaleczenia prowadzącego i nieprowadzącego do zgonu (HR 0,88; 95% CI: 0,52-1,49) u pacjentów otrzymujących wareniklinę w porównaniu do pacjentów, którym przepisano NTZ. Wykryte przypadki samobójstw były rzadkie w ciągu trzech miesięcy po rozpoczęciu przez pacjentów leczenia dowolnym lekiem (dwa przypadki wśród 31 260 pacjentów otrzymujących wareniklinę i sześć przypadków wśród 81 545 pacjentów stosujących NTZ). Badanie kohortowe dotyczące ciąży W populacyjnym badaniu kohortowym porównywano niemowlęta narażone na działanie produktu CHAMPIX in utero (N = 335) z niemowlętami urodzonymi przez matki, które paliły wyroby tytoniowe w okresie ciąży (N = 78 412) oraz z niemowlętami urodzonymi przez matki niepalące (N = 806 438). W badaniu tym wykazano, że w grupie niemowląt narażonych na działanie produktu CHAMPIX in utero w porównaniu z grupą niemowląt urodzonych przez matki, które paliły wyroby tytoniowe w okresie ciąży, występował niższy odsetek wad wrodzonych (3,6% w porównaniu z 4,3%), urodzeń martwych (0,3% w porównaniu z 0,5%), przedwczesnych porodów (7,5% w porównaniu z 7,9%), zbyt niskiej masy urodzeniowej w stosunku do wieku ciążowego (12,5% w porównaniu z 17,1%) oraz przedwczesnego pęknięcia błon płodowych (3,6% w porównaniu z 5,4%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania warenikliny oceniano w kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z randomizacją, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem 312 pacjentów w wieku od 12 do 19 lat, którzy w okresie 30 dni przed rekrutacją do badania palili średnio co najmniej 5 papierosów dziennie i uzyskali wynik co najmniej 4 punktów w teście uzależnienia od nikotyny Fagerströma. Pacjentów poddano stratyfikacji ze względu na wiek (12–16 lat i 17–19 lat) i masę ciała (≤ 55 kg i > 55 kg). Po dwutygodniowym zwiększaniu dawki pacjenci o masie ciała > 55 kg zrandomizowani do grupy leczonej warenikliną otrzymywali dawkę 1 mg dwa razy na dobę (grupa otrzymująca dużą dawkę) albo 0,5 mg dwa razy na dobę (grupa otrzymująca małą dawkę), natomiast pacjenci o masie ciała ≤ 55 kg otrzymywali dawkę 0,5 mg dwa razy na dobę (grupa otrzymująca dużą dawkę) albo 0,5 mg raz na dobę (grupa otrzymująca małą dawkę).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci byli poddawani leczeniu przez 12 tygodni, po czym następowała przerwa w leczeniu trwająca 40 tygodni. Ponadto przez cały okres badania pacjenci korzystali z dostosowanego do wieku poradnictwa. W poniższej tabeli danych z powyższego badania dotyczącego dzieci i młodzieży przedstawiono porównanie odsetka pacjentów zachowujących ciągłą abstynencję (CAR, ang. continuous abstinence rate ) z okresu od 9. do 12. tygodnia badania, co zostało potwierdzone testem na obecność kotyniny w moczu, dla całej badanej populacji oraz dla populacji dzieci i młodzieży w wieku 12–17 lat.

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CAR 9–12 (%) Cała badana populacja n/N (%) Populacja dziecii młodzieży w wieku od 12 do 17 latn/N (%)
Duża dawka warenikliny 22/109 (20,2%) 15/80 (18,8%)
Mała dawka warenikliny 28/103 (27,2%) 25/78 (32,1%)
Placebo 18/100 (18,0%) 13/76 (17,1%)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Porównanie leczonych grup Iloraz szans dla CAR 9-12 (95% CI) [wartość p]
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Duża dawka warenikliny 1,18 (0,59; 2,37) [0,6337] 1,13 (0,50; 2,56) [0,7753]
w porównaniu z placebo
Mała dawka warenikliny 1,73 (0,88; 3,39) [0,1114] 2,28 (1,06; 4,89) [0,0347]*
w porównaniu z placebo
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
* Ta wartość p nie jest uważana za statystycznie istotną. Określone w protokole badania procedury testowania statystycznego wstrzymano po stwierdzeniu braku istotności statystycznej, po porównaniu grupy pacjentów leczonych dużą dawką warenikliny z grupą otrzymującą placebo w ramach ogólnego badania klinicznego. CI = przedział ufności; N = liczba zrandomizowanych pacjentów; n = liczba osób zgłaszających podczas każdej wizyty, licząc od 9. do 12. tygodnia (włącznie), całkowitą abstynencję w paleniu oraz używaniu innych produktów zawierających nikotynę od ostatniej wizyty w ramach badania / ostatniego kontaktu (w dzienniczku używania produktów nikotynowych), u których podczas tych wizyt potwierdzono to testem na obecność kotyniny w moczu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu wareniklina zwykle osiąga w ciągu 3–4 godzin od podania doustnego. Kiedy zdrowym ochotnikom podawano produkt w dawkach wielokrotnych, stan stacjonarny osiągany był w ciągu 4 dni. Po podaniu doustnym wchłanianie produktu jest praktycznie całkowite, a dostępność układowa jest wysoka. Na dostępność biologiczną warenikliny po podaniu doustnym nie ma żadnego wpływu obecność pokarmu ani pora podawania produktu. Dystrybucja Wareniklina ulega dystrybucji do tkanek, w tym do mózgu. Średnia pozorna objętość dystrybucji wynosiła 415 litrów (%CV = 50) w stanie stacjonarnym. Stopień wiązania warenikliny z białkami osocza jest niski (≤ 20%) i niezależny od wieku i wydolności nerek. U gryzoni wareniklina transportowana jest przez łożysko i przenika do mleka.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Wareniklina w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi – 92% produktu ulega eliminacji z moczem w postaci niezmienionej, a mniej niż 10% wydalane jest w postaci metabolitów. Do metabolitów obecnych w moczu należy N-karbamoiloglukuronid warenikliny oraz hydroksywareniklina. W krwi krążącej wareniklina występuje w 91% w postaci niezmienionej. Do metabolitów obecnych w krwi krążącej należy N-karbamoiloglukuronid warenikliny i N-glukozylowareniklina. Jak wykazują badania in vitro , wareniklina nie hamuje aktywności enzymów układu cytochromu P450 (IC 50 > 6400 ng/ml). Zbadane enzymy układu cytochromu P450 to: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4/5. Ponadto w badaniach in vitro prowadzonych na ludzkich hepatocytach wykazano, że wareniklina nie indukuje aktywności enzymów 1A2 i 3A4 układu cytochromu P450. Jest zatem mało prawdopodobne, aby wareniklina zmieniała farmakokinetykę związków, w których metabolizmie główną rolę odgrywają enzymy układu cytochromu P450.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji warenikliny wynosi około 24 godzin. Eliminacja nerkowa warenikliny odbywa się głównie drogą filtracji kłębuszkowej oraz aktywnego wydzielania cewkowego pośredniczonego przez transporter dla kationów organicznych OCT2 (patrz punkt 4.5). Liniowość lub nieliniowość Wareniklina w dawce pojedynczej (0,1 –3 mg) oraz po podaniu wielokrotnym (1–3 mg/dobę) wykazuje kinetykę liniową. Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów Ukierunkowane badania farmakokinetyki oraz farmakokinetyki populacyjnej nie wykazały żadnych znaczących klinicznie różnic w farmakokinetyce warenikliny, które mogłyby wynikać z wieku, rasy, płci, faktu palenia lub niepalenia tytoniu czy też jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych. Zaburzenia czynności wątroby Ze względu na to, że wareniklina nie podlega znaczącemu metabolizmowi wątrobowemu, upośledzenie czynności wątroby nie powinno mieć żadnego wpływu na farmakokinetykę tego produktu leczniczego (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności nerek Nie stwierdzono żadnych zmian farmakokinetyki u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny > 50 ml/min i ≤ 80 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min i ≤ 50 ml/min) ekspozycja na wareniklinę ulegała półtorakrotnemu zwiększeniu w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek (szacowany klirens kreatyniny > 80 ml/min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny < 30 ml/min) ekspozycja na wareniklinę ulegała zwiększeniu 2,1 raza. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wareniklina ulegała skutecznej eliminacji przez hemodializę (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Farmakokinetyka warenikliny u osób w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (w wieku od 65 do 75 lat) jest podobna do farmakokinetyki tego produktu leczniczego u młodszych pacjentów (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Informacje dotyczące osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek podano w punkcie 4.2. Dzieci i młodzież Farmakokinetykę warenikliny podawanej w pojedynczych oraz wielokrotnych dawkach badano u dzieci i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (włącznie), i w przybliżeniu była ona proporcjonalna do dawek o zakresie 0,5 mg do 2 mg podawanych raz na dobę. Ekspozycja ustrojowa w stanie stacjonarnym u młodzieży o masie ciała > 55 kg, oceniana na podstawie wyliczenia wartości AUC (0- 24) była porównywalna do tych samych dawek stosowanych u dorosłych. W trakcie stosowania dawki 0,5 mg dwa razy na dobę, dobowa ekspozycja na wareniklinę w stanie stacjonarnym, średnio, była wyższa (o około 40%) u młodzieży o masie ciała < 55 kg w porównaniu do pacjentów dorosłych. Produkt CHAMPIX nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jego skuteczności w tej populacji (patrz punkty 4.2 i 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, wpływu na płodność oraz rozwój zarodkowo-płodowy nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. U samców szczurów, którym przez 2 lata podawano wareniklinę, stwierdzono zależny od dawki wzrost częstości występowania zimowiaka (nowotwór wywodzący się z brunatnej tkanki tłuszczowej). U potomstwa samic szczurów, którym w czasie ciąży podawano wareniklinę, stwierdzono zmniejszenie płodności i nasilenie się reakcji wzdrygnięcia na bodziec akustyczny (patrz punkt 4.6). Efekty te obserwowano jedynie przy poziomie ekspozycji uważanym za wystarczająco przekraczający maksymalny poziom ekspozycji dla człowieka, co wskazywałoby na niewielkie znaczenie tego faktu dla praktyki klinicznej.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wskazują, że wareniklina ma właściwości pobudzające, aczkolwiek siła jej działania jest niższa od nikotyny. W badaniach klinicznych u ludzi wykazano niski potencjał uzależniający warenikliny.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Bezwodny wodorofosforan wapnia Kroskarmeloza sodowa Bezwodny dwutlenek krzemu koloidalny Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Triacetyna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Butelki: 2 lata. Blistry: 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Blistry: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Butelka HDPE: Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowania przeznaczone do kontynuacji leczenia Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 28 x 0,5 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco. Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 56 x 0,5 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 0,5 mg; 1 mg
Dane farmaceutyczne
Butelka wykonana z polietylenu wysokiej gęstości (HDPE) wyposażona w zamknięcie zapobiegające przypadkowemu otwarciu przez dzieci oraz indukcyjne uszczelnienie z folii aluminiowej/polietylenu zawierająca tabletki powlekane 56 x 0,5 mg. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CHAMPIX 1 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg warenikliny (w postaci winianu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana o wymiarach 5 mm x 10 mm. Jasnoniebieskie, dwuwypukłe tabletki o kształcie przypominającym kapsułkę, z napisem „ Pfizer ” wygrawerowanym na jednej stronie i „CHX 1.0” na drugiej.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania CHAMPIX jest produktem leczniczym stosowanym w odzwyczajaniu się od palenia tytoniu u dorosłych.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Po zakończeniu trwającego tydzień okresu zwiększania dawki, prowadzonego według poniższego schematu, zaleca się stosowanie warenikliny w dawce 1 mg dwa razy na dobę.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
Dni 1 – 3: 0,5 mg raz na dobę
Dni 4 – 7: 0,5 mg dwa razy na dobę
Dzień 8 – zakończenie leczenia: 1 mg dwa razy na dobę
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
Pacjent powinien wyznaczyć sobie termin zaprzestania palenia tytoniu. Stosowanie produktu CHAMPIX powinno zazwyczaj rozpocząć się 1 – 2 tygodnie przed tym terminem (patrz punkt 5.1). Pacjenci powinni przyjmować CHAMPIX przez 12 tygodni. W przypadku pacjentów, którym udało się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu 12 tygodni, można rozważyć zastosowanie dodatkowego 12-tygodniowego okresu leczenia produktem CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę w celu utrzymania abstynencji (patrz punkt 5.1). U pacjentów, którzy nie są w stanie lub nie chcą zaprzestać palenia tytoniu od razu, można zastosować stopniowe odzwyczajanie od palenia tytoniu z użyciem produktu CHAMPIX. Pacjenci powinni ograniczyć palenie tytoniu w trakcie pierwszych 12 tygodni leczenia i zaprzestać palenia tytoniu do zakończenia tego okresu. Następnie pacjenci powinni w dalszym ciągu przyjmować produkt CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni, co daje łącznie 24 tygodnie leczenia (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
Pacjenci zmotywowani do zerwania z nałogiem, którym nie udało się zaprzestać palenia tytoniu podczas poprzedniego leczenia z zastosowaniem produktu CHAMPIX albo powrócili do nałogu po leczeniu, mogą odnieść korzyści z kolejnej próby zaprzestania palenia tytoniu wspomaganej produktem leczniczym CHAMPIX (patrz punkt 5.1). U pacjentów, którzy nie tolerują działań niepożądanych produktu CHAMPIX, można czasowo lub na stałe zmniejszyć dawkę leku do 0,5 mg dwa razy na dobę. W leczeniu wspomagającym zaprzestania palenia tytoniu, ryzyko powrotu do nałogu jest zwiększone w okresie bezpośrednio po zakończeniu leczenia. U pacjentów z dużym ryzykiem powrotu do nałogu można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki (patrz punkt 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
Ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, lekarz przepisując tym osobom produkt CHAMPIX powinien wziąć pod uwagę wydolność ich nerek. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z lekkimi (szacowany klirens kreatyniny > 50 ml/min i ≤ 80 ml/min) lub umiarkowanymi (szacowany klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min i ≤ 50 ml/min) zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie są tolerowane przez pacjentów, dawkowanie można zmniejszyć do 1 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny < 30 ml/min) zalecana dawka produktu CHAMPIX wynosi 1 mg raz na dobę. Podawanie produktu leczniczego należy rozpocząć od dawki 0,5 mg raz na dobę przez pierwsze 3 dni, a następnie dawkę należy zwiększyć do 1 mg raz na dobę.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
Produktu CHAMPIX nie należy stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2). Dzieci i młodzież Produkt CHAMPIX nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jego skuteczności w tej populacji (patrz punkty 5.1 i 5.2). Sposób podawania Tabletki CHAMPIX podawane są doustnie i należy połykać je w całości, popijając wodą. CHAMPIX można przyjmować niezależnie od posiłków.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Skutki zaprzestania palenia tytoniu Zmiany fizjologiczne dokonujące się wskutek zaprzestania palenia tytoniu osiągniętego wskutek stosowania produktu CHAMPIX lub bez jego stosowania, mogą zmieniać farmakokinetykę lub farmakodynamikę niektórych produktów leczniczych, w konsekwencji konieczne może być zmodyfikowanie ich dawkowania (dotyczy to przykładowo teofiliny, warfaryny i insuliny). Ponieważ palenie tytoniu powoduje indukcję CYP1A2, zaprzestanie palenia może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu substratów izoenzymu CYP1A2. Objawy neuropsychiatryczne Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów próbujących zaprzestać palenia za pomocą produktu CHAMPIX zgłaszano zmiany w zachowaniu lub myśleniu, lęk, psychozy, zmiany nastroju, zachowania agresywne, depresję, myśli samobójcze, zachowania i próby samobójcze.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeprowadzono duże, randomizowane badanie kliniczne, kontrolowane substancją czynną i placebo, prowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w celu porównania ryzyka wystąpienia poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów leczonych celem zaprzestania palenia tytoniu, u których występowały w wywiadzie zaburzenia psychiczne oraz u pacjentów bez takich zaburzeń w wywiadzie. Wprowadzono u nich terapię antynikotynową z zastosowaniem warenikliny, bupropionu, nikotynowej terapii zastępczej (NTZ) lub podawano im placebo. Pierwotny złożony punkt końcowy oceny bezpieczeństwa obejmował neuropsychiatryczne działania niepożądane, które zostały zgłoszone po wprowadzeniu produktu do obrotu. Stosowanie warenikliny zarówno u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, jak i bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie nie było powiązane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnych neuropsychiatrycznych działań niepożądanych w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu z placebo (patrz punkt 5.1 Właściwości farmakodynamiczne – Badanie z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości ).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie. W razie wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych podczas leczenia warenikliną pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia ponownej oceny leczenia. Zaburzenia psychiczne w wywiadzie Zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji). Badania kliniczne produktu leczniczego CHAMPIX wspomagającego zaprzestanie palenia tytoniu dostarczyły danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
W badaniu klinicznym dotyczącym zaprzestania palenia, neuropsychiatryczne działania niepożądane zgłaszano częściej u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie w porównaniu do pacjentów, którzy nie mieli problemów z zaburzeniami psychicznymi w przeszłości, niezależnie od podjętego leczenia (patrz punkt 5.1). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad. Napady padaczkowe W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu zaobserwowano wystąpienie napadów padaczkowych u pacjentów leczonych produktem CHAMPIX, u których w przeszłości występował lub nie występował napad padaczkowy. Produkt CHAMPIX należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Przerwanie stosowania leku Odstawienie produktu CHAMPIX po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i (lub) bezsennością. Objawy te dotyczyły do 3% leczonych pacjentów. Lekarz przepisujący produkt powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki. Zdarzenia sercowo-naczyniowe Pacjentów, którzy stosują produkt CHAMPIX należy pouczyć, aby informowali swoich lekarzy o wystąpieniu nowych lub nasileniu istniejących zdarzeń sercowo-naczyniowych, i aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu, niezwłocznie zgłosili się do oddziału pomocy medycznej (patrz punkt 5.1). Reakcje nadwrażliwości Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów leczonych warenikliną zgłaszano przypadki wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Do objawów klinicznych należą: obrzęk twarzy, jamy ustnej (języka, warg i dziąseł), szyi (gardła i krtani) oraz kończyn. Rzadko zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego zagrażającego życiu, wymagające natychmiastowej opieki lekarskiej z powodu upośledzenia czynności oddechowej. Pacjenci, u których występują takie objawy, powinni przerwać leczenie warenikliną i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Reakcje skórne Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów przyjmujących wareniklinę zgłaszano również rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i rumienia wielopostaciowego. Ponieważ te reakcje skórne mogą zagrażać życiu, pacjenci powinni przerwać leczenie po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki lub reakcji skórnej i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Informacje dotyczące substancji pomocniczej Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Na podstawie charakterystyki warenikliny oraz dotychczasowego doświadczenia klinicznego można stwierdzić, że CHAMPIX nie wchodzi w żadne istotne z klinicznego punktu widzenia interakcje z innymi lekami. W przypadku jednoczesnego stosowania produktu CHAMPIX z wymienionymi niżej lekami nie zaleca się modyfikowania dawkowania żadnego z nich. Badania in vitro wskazują na niskie prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków chemicznych metabolizowanych głównie przez enzymy cytochromu P450. Ponadto, ze względu na to, że mniej niż 10% warenikliny usuwane jest z organizmu w wyniku jej metabolizmu, jest mało prawdopodobne, aby substancje czynne wpływające na układ cytochromu P450 mogły wpływać na farmakokinetykę warenikliny (patrz punkt 5.2). Z tego też względu nie jest wymagane modyfikowanie dawkowania produktu CHAMPIX.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
Badania in vitro wskazują na to, iż wareniklina w stężeniach leczniczych nie hamuje u ludzi transportu nerkowego białek. Z tego też względu jest mało prawdopodobne, aby wareniklina w jakikolwiek sposób wpływała na substancje czynne, które usuwane są z organizmu na drodze wydzielania nerkowego (np. metformina – patrz niżej). Metformina Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę metforminy. Metformina nie wpływała na farmakokinetykę warenikliny. Cymetydyna Jednoczesne stosowanie cymetydyny i warenikliny zwiększało o 29% układową ekspozycję na wareniklinę z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego warenikliny. W przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i cymetydyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, bądź lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, nie zaleca się modyfikowania dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny i warenikliny.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
Digoksyna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę digoksyny w stanie stacjonarnym. Warfaryna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę warfaryny. Wareniklina nie wpływała na czas protrombinowy (INR). Zaprzestanie palenia tytoniu może powodować zmiany w zakresie farmakokinetyki warfaryny (patrz punkt 4.4). Alkohol Dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne dotyczące wszelkich potencjalnych interakcji między alkoholem i warenikliną. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki nasilenia odurzającego działania alkoholu u pacjentów leczonych warenikliną. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego między tymi zdarzeniami, a stosowaniem warenikliny. Stosowanie z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia tytoniu Bupropion Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę bupropionu w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
Nikotynowa terapia zastępcza (NTZ) Kiedy u palaczy tytoniu przez 12 dni stosowano jednocześnie wareniklinę i NTZ w postaci systemu transdermalnego, stwierdzano statystycznie znamienne zmniejszenie średniej wartości skurczowego ciśnienia tętniczego (średnio o 2,6 mmHg) mierzonego w ostatnim dniu badania. W badaniu tym częstość występowania nudności, bólów głowy, wymiotów, zawrotów głowy, niestrawności i zmęczenia była większa w przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i NTZ niż w przypadku stosowania samej NTZ. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu CHAMPIX w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ograniczone dane dotyczące stosowania warenikliny u kobiet w okresie ciąży nie wykazały, aby wareniklina powodowała wady rozwojowe lub działała szkodliwie na płód/noworodka (patrz punkt 5.1). Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania warenikliny w okresie ciąży (patrz punkt 5.1). Karmienie piersią Nie wiadomo, czy wareniklina przenika do mleka ludzkiego. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że wareniklina przenika do mleka samic. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu CHAMPIX, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak danych klinicznych dotyczących wpływu warenikliny na płodność.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dane niekliniczne oparte na standardowych badaniach płodności samców i samic szczurów nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek CHAMPIX może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. CHAMPIX może spowodować zawroty głowy, senność i krótkotrwałą utratę świadomości, a zatem może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali skomplikowanych maszyn ani nie podejmowali innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do momentu stwierdzenia czy produkt leczniczy wpływa na ich zdolność do wykonywania tych działań.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Zaprzestanie palenia tytoniu wskutek stosowania leków lub bez ich stosowania związane jest z występowaniem różnorodnych objawów. U pacjentów próbujących odzwyczaić się od palenia tytoniu stwierdzano na przykład: nastrój dysforyczny lub depresyjny; bezsenność, drażliwość, frustrację lub gniew; lęk; trudności w skupieniu uwagi; niepokój psychoruchowy; zmniejszoną częstość akcji serca; wzmożone łaknienie lub zwiększenie masy ciała. W przeprowadzonych badaniach nad produktem CHAMPIX nie podejmowano – ani w zakresie konstrukcji owych badań, ani w zakresie analizy ich wyników – żadnych prób oddzielenia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem badanego produktu leczniczego od tych prawdopodobnie związanych z odstawieniem nikotyny.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane ustalono na podstawie analizy danych pochodzących z badania fazy 2–3 przed wprowadzeniem produktu leczniczego do obrotu i zaktualizowano o dane zebrane z 18 kontrolowanych placebo badań przed wprowadzeniem i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, w których uczestniczyło w przybliżeniu 5 000 pacjentów leczonych warenikliną. U pacjentów leczonych zalecaną dawką 1 mg dwa razy na dobę, którą stosowano po wstępnym okresie stopniowego zwiększania dawkowania, najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (28,6%). W większości przypadków nudności pojawiały się we wczesnym okresie leczenia, ich nasilenie było małe lub umiarkowane, i rzadko prowadziły do przerwania leczenia. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Poniższa tabela przedstawia zestawienie wszystkich działań niepożądanych, które wystąpiły z częstością większą niż wśród pacjentów przyjmujących placebo – działania te pogrupowano ze względu na klasyfikację układów i narządów oraz częstość występowania [bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 i <1/100) i rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1000)].
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej kategorii częstości występowania, działania niepożądane wymieniono począwszy od najpoważniejszych. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często Zapalenie błony śluzowej nosa i gardła Często Zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych Niezbyt często Zakażenia grzybicze, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Zmniejszenie liczby płytek krwi Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Zwiększenie masy ciała, zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie Niezbyt często Hiperglikemia Rzadko Cukrzyca, wzmożone pragnienie Zaburzenia psychiczne Bardzo często Niezwykłe marzenia senne, bezsenność Niezbyt często Rzadko Myśli samobójcze, agresja, napady paniki, zaburzenia myślenia, niepokój psychoruchowy, zmiany nastroju, depresja*, lęk*, omamy*, wzmożenie libido, osłabienie libido Psychoza, somnambulizm, zachowania anormalne, dysforia, spowolnienie procesów myślowych Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Ból głowy Często Senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku Niezbyt często Napad padaczkowy, drżenie, ospałość, niedoczulica Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia oka Niezbyt często Rzadko Incydent sercowo-naczyniowy, wzmożone napięcie mięśniowe, dyzartria, zaburzenia koordynacji, osłabione czucie smaku, zaburzenia okołodobowego rytmu snu Krótkotrwała utrata świadomości Zapalenie spojówek, ból oka Mroczki, przebarwienie twardówek, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szum w uszach Zaburzenia serca Niezbyt często Rzadko Zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca Migotanie przedsionków, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, zmniejszenie amplitudy załamka T w elektrokardiogramie Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Zwiększenie ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Niezbyt często Duszność, kaszel Zakażenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie i obrzęk błony Klasyfikacja układów i narządów Rzadko Działania niepożądane śluzowej układu oddechowego, dysfonia, alergiczny nieżyt nosa, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej zatok przynosowych, zespół przewlekłego kaszlu związany z górnymi drogami oddechowymi, katar Ból krtani, chrapanie Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Nudności Często Refluks żołądkowo-przełykowy, wymioty, zaparcia, biegunka, rozdęcie brzucha, ból brzucha, ból zębów, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej Niezbyt często Rzadko Obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, zmiany w rytmie i charakterze wypróżnień, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł Wymioty krwawe, oddawanie nieprawidłowego stolca, nalot na języku Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Niezbyt często Wysypka, świąd Rumień, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty Rzadko Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Niezbyt często Rzadko Ból stawów, ból mięśni, ból pleców Kurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej Sztywność stawów, zapalenie chrząstek żebrowych Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Rzadko Częstomocz, oddawanie moczu w nocy Cukromocz, wielomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Rzadko Nadmierne krwawienie menstruacyjne Upławy, zaburzenia funkcji seksualnych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Ból w klatce piersiowej, zmęczenie Niezbyt często Rzadko Dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, choroba grypopodobna, gorączka, osłabienie, złe samopoczucie Uczucie zimna, torbiel Badania diagnostyczne Często Rzadko Nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby Nieprawidłowości w zakresie składu spermy, zwiększenie stężenia białka C-reaktywnego, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi *Częstość występowania została oszacowana na podstawie obserwacyjnego, kohortowego badania po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W badaniach klinicznych poprzedzających rejestrację produktu nie stwierdzono przypadków przedawkowania. W razie przedawkowania należy, zależnie od potrzeb, wdrożyć standardowe postępowanie podtrzymujące. Wykazano, że wareniklina ulega dializie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 5.2), jednak nie ma żadnego doświadczenia z zastosowaniem dializy po przedawkowaniu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne – Badanie z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości ). Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie. W razie wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych podczas leczenia warenikliną pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia ponownej oceny leczenia. Zaburzenia psychiczne w wywiadzie Zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne produktu leczniczego CHAMPIX wspomagającego zaprzestanie palenia tytoniu dostarczyły danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (patrz punkt 5.1). W badaniu klinicznym dotyczącym zaprzestania palenia, neuropsychiatryczne działania niepożądane zgłaszano częściej u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie w porównaniu do pacjentów, którzy nie mieli problemów z zaburzeniami psychicznymi w przeszłości, niezależnie od podjętego leczenia (patrz punkt 5.1). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad. Napady padaczkowe W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu zaobserwowano wystąpienie napadów padaczkowych u pacjentów leczonych produktem CHAMPIX, u których w przeszłości występował lub nie występował napad padaczkowy.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt CHAMPIX należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy. Przerwanie stosowania leku Odstawienie produktu CHAMPIX po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i (lub) bezsennością. Objawy te dotyczyły do 3% leczonych pacjentów. Lekarz przepisujący produkt powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki. Zdarzenia sercowo-naczyniowe Pacjentów, którzy stosują produkt CHAMPIX należy pouczyć, aby informowali swoich lekarzy o wystąpieniu nowych lub nasileniu istniejących zdarzeń sercowo-naczyniowych, i aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu, niezwłocznie zgłosili się do oddziału pomocy medycznej (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Reakcje nadwrażliwości Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów leczonych warenikliną zgłaszano przypadki wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy. Do objawów klinicznych należą: obrzęk twarzy, jamy ustnej (języka, warg i dziąseł), szyi (gardła i krtani) oraz kończyn. Rzadko zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego zagrażającego życiu, wymagające natychmiastowej opieki lekarskiej z powodu upośledzenia czynności oddechowej. Pacjenci, u których występują takie objawy, powinni przerwać leczenie warenikliną i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Reakcje skórne Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów przyjmujących wareniklinę zgłaszano również rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i rumienia wielopostaciowego. Ponieważ te reakcje skórne mogą zagrażać życiu, pacjenci powinni przerwać leczenie po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki lub reakcji skórnej i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Informacje dotyczące substancji pomocniczej Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Na podstawie charakterystyki warenikliny oraz dotychczasowego doświadczenia klinicznego można stwierdzić, że CHAMPIX nie wchodzi w żadne istotne z klinicznego punktu widzenia interakcje z innymi lekami. W przypadku jednoczesnego stosowania produktu CHAMPIX z wymienionymi niżej lekami nie zaleca się modyfikowania dawkowania żadnego z nich. Badania in vitro wskazują na niskie prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków chemicznych metabolizowanych głównie przez enzymy cytochromu P450. Ponadto, ze względu na to, że mniej niż 10% warenikliny usuwane jest z organizmu w wyniku jej metabolizmu, jest mało prawdopodobne, aby substancje czynne wpływające na układ cytochromu P450 mogły wpływać na farmakokinetykę warenikliny (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Z tego też względu nie jest wymagane modyfikowanie dawkowania produktu CHAMPIX. Badania in vitro wskazują na to, iż wareniklina w stężeniach leczniczych nie hamuje u ludzi transportu nerkowego białek. Z tego też względu jest mało prawdopodobne, aby wareniklina w jakikolwiek sposób wpływała na substancje czynne, które usuwane są z organizmu na drodze wydzielania nerkowego (np. metformina – patrz niżej). Metformina Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę metforminy. Metformina nie wpływała na farmakokinetykę warenikliny. Cymetydyna Jednoczesne stosowanie cymetydyny i warenikliny zwiększało o 29% układową ekspozycję na wareniklinę z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego warenikliny. W przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i cymetydyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, bądź lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, nie zaleca się modyfikowania dawkowania.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny i warenikliny. Digoksyna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę digoksyny w stanie stacjonarnym. Warfaryna Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę warfaryny. Wareniklina nie wpływała na czas protrombinowy (INR). Zaprzestanie palenia tytoniu może powodować zmiany w zakresie farmakokinetyki warfaryny (patrz punkt 4.4). Alkohol Dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne dotyczące wszelkich potencjalnych interakcji między alkoholem i warenikliną. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki nasilenia odurzającego działania alkoholu u pacjentów leczonych warenikliną. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego między tymi zdarzeniami, a stosowaniem warenikliny. Stosowanie z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia tytoniu Bupropion Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę bupropionu w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Nikotynowa terapia zastępcza (NTZ) Kiedy u palaczy tytoniu przez 12 dni stosowano jednocześnie wareniklinę i NTZ w postaci systemu transdermalnego, stwierdzano statystycznie znamienne zmniejszenie średniej wartości skurczowego ciśnienia tętniczego (średnio o 2,6 mmHg) mierzonego w ostatnim dniu badania. W badaniu tym częstość występowania nudności, bólów głowy, wymiotów, zawrotów głowy, niestrawności i zmęczenia była większa w przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i NTZ niż w przypadku stosowania samej NTZ. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu CHAMPIX w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ograniczone dane dotyczące stosowania warenikliny u kobiet w okresie ciąży nie wykazały, aby wareniklina powodowała wady rozwojowe lub działała szkodliwie na płód/noworodka (patrz punkt 5.1). Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania warenikliny w okresie ciąży (patrz punkt 5.1). Karmienie piersią Nie wiadomo, czy wareniklina przenika do mleka ludzkiego. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że wareniklina przenika do mleka samic. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu CHAMPIX, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak danych klinicznych dotyczących wpływu warenikliny na płodność. Dane niekliniczne oparte na standardowych badaniach płodności samców i samic szczurów nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka (patrz punkt 5.3). 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek CHAMPIX może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CHAMPIX może spowodować zawroty głowy, senność i krótkotrwałą utratę świadomości, a zatem może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali skomplikowanych maszyn ani nie podejmowali innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do momentu stwierdzenia czy produkt leczniczy wpływa na ich zdolność do wykonywania tych działań. 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Zaprzestanie palenia tytoniu wskutek stosowania leków lub bez ich stosowania związane jest z występowaniem różnorodnych objawów. U pacjentów próbujących odzwyczaić się od palenia tytoniu stwierdzano na przykład: nastrój dysforyczny lub depresyjny; bezsenność, drażliwość, frustrację lub gniew; lęk; trudności w skupieniu uwagi; niepokój psychoruchowy; zmniejszoną częstość akcji serca; wzmożone łaknienie lub zwiększenie masy ciała.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W przeprowadzonych badaniach nad produktem CHAMPIX nie podejmowano – ani w zakresie konstrukcji owych badań, ani w zakresie analizy ich wyników – żadnych prób oddzielenia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem badanego produktu leczniczego od tych prawdopodobnie związanych z odstawieniem nikotyny. Działania niepożądane ustalono na podstawie analizy danych pochodzących z badania fazy 2–3 przed wprowadzeniem produktu leczniczego do obrotu i zaktualizowano o dane zebrane z 18 kontrolowanych placebo badań przed wprowadzeniem i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, w których uczestniczyło w przybliżeniu 5 000 pacjentów leczonych warenikliną. U pacjentów leczonych zalecaną dawką 1 mg dwa razy na dobę, którą stosowano po wstępnym okresie stopniowego zwiększania dawkowania, najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (28,6%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W większości przypadków nudności pojawiały się we wczesnym okresie leczenia, ich nasilenie było małe lub umiarkowane, i rzadko prowadziły do przerwania leczenia. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Poniższa tabela przedstawia zestawienie wszystkich działań niepożądanych, które wystąpiły z częstością większą niż wśród pacjentów przyjmujących placebo – działania te pogrupowano ze względu na klasyfikację układów i narządów oraz częstość występowania [bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 i <1/100) i rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1000)]. W obrębie każdej kategorii częstości występowania, działania niepożądane wymieniono począwszy od najpoważniejszych. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często Zapalenie błony śluzowej nosa i gardła Często Zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych Niezbyt często Zakażenia grzybicze, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Zmniejszenie liczby płytek krwi Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Zwiększenie masy ciała, zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie Niezbyt często Hiperglikemia Rzadko Cukrzyca, wzmożone pragnienie Zaburzenia psychiczne Bardzo często Niezwykłe marzenia senne, bezsenność Niezbyt często Rzadko Myśli samobójcze, agresja, napady paniki, zaburzenia myślenia, niepokój psychoruchowy, zmiany nastroju, depresja*, lęk*, omamy*, wzmożenie libido, osłabienie libido Psychoza, somnambulizm, zachowania anormalne, dysforia, spowolnienie procesów myślowych Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Ból głowy Często Senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku Niezbyt często Napad padaczkowy, drżenie, ospałość, niedoczulica Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia oka Niezbyt często Rzadko Incydent sercowo-naczyniowy, wzmożone napięcie mięśniowe, dyzartria, zaburzenia koordynacji, osłabione czucie smaku, zaburzenia okołodobowego rytmu snu Krótkotrwała utrata świadomości Zapalenie spojówek, ból oka Mroczki, przebarwienie twardówek, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szum w uszach Zaburzenia serca Niezbyt często Rzadko Zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca Migotanie przedsionków, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, zmniejszenie amplitudy załamka T w elektrokardiogramie Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Zwiększenie ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Niezbyt często Duszność, kaszel Zakażenie górnych dróg oddechowych, przekrwienie i obrzęk błony Klasyfikacja układów i narządów Rzadko Działania niepożądane śluzowej układu oddechowego, dysfonia, alergiczny nieżyt nosa, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej zatok przynosowych, zespół przewlekłego kaszlu związany z górnymi drogami oddechowymi, katar Ból krtani, chrapanie Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Nudności Często Refluks żołądkowo-przełykowy, wymioty, zaparcia, biegunka, rozdęcie brzucha, ból brzucha, ból zębów, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej Niezbyt często Rzadko Obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, zmiany w rytmie i charakterze wypróżnień, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł Wymioty krwawe, oddawanie nieprawidłowego stolca, nalot na języku Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Niezbyt często Wysypka, świąd Rumień, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty Rzadko Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Niezbyt często Rzadko Ból stawów, ból mięśni, ból pleców Kurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej Sztywność stawów, zapalenie chrząstek żebrowych Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Rzadko Częstomocz, oddawanie moczu w nocy Cukromocz, wielomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Rzadko Nadmierne krwawienie menstruacyjne Upławy, zaburzenia funkcji seksualnych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Ból w klatce piersiowej, zmęczenie Niezbyt często Rzadko Dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, choroba grypopodobna, gorączka, osłabienie, złe samopoczucie Uczucie zimna, torbiel Badania diagnostyczne Często Rzadko Nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby Nieprawidłowości w zakresie składu spermy, zwiększenie stężenia białka C-reaktywnego, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi *Częstość występowania została oszacowana na podstawie obserwacyjnego, kohortowego badania po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V . 4.9 Przedawkowanie W badaniach klinicznych poprzedzających rejestrację produktu nie stwierdzono przypadków przedawkowania. W razie przedawkowania należy, zależnie od potrzeb, wdrożyć standardowe postępowanie podtrzymujące. Wykazano, że wareniklina ulega dializie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 5.2), jednak nie ma żadnego doświadczenia z zastosowaniem dializy po przedawkowaniu. 5.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki wpływające na układ nerwowy; Leki stosowane w leczeniu uzależnień; Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny, kod ATC: N07BA03. Mechanizm działania Wareniklina z wysokim powinowactwem i selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2, na które działa jako częściowy agonista (związek wykazujący zarówno działanie agonistyczne, przy niższej od nikotyny skuteczności wewnętrznej, jak i antagonistyczne w obecności nikotyny). W badaniach elektrofizjologicznych in vitro i neurochemicznych in vivo wykazano, że wareniklina wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 pobudzając aktywność pośredniczoną receptorowo, z tym że na znacznie niższym poziomie niż nikotyna. Nikotyna współzawodniczy o to samo miejsce wiążące α4β2 nAChR, w stosunku do którego wareniklina wykazuje większe powinowactwo.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Z tego powodu wareniklina może skutecznie blokować zdolność nikotyny do pełnej aktywacji receptorów α4β2 i mezolimbicznego układu dopaminergicznego, który to układ stanowi mechanizm neuronalny odpowiedzialny za zjawisko wzmocnienia i nagrody pojawiające się wskutek palenia tytoniu. Wareniklina wykazuje wysoką selektywność i silniej wiąże się z podtypem α4β2 receptora nikotynowego (Ki=0,15 nM) niż z innymi powszechnie występującymi receptorami nikotynowymi (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3,400 nM) czy receptorami innymi niż nikotynowe i z transporterami (Ki > 1μM, z wyjątkiem receptora 5-HT3: Ki=350 nM). Działanie farmakodynamiczne Skuteczność produktu CHAMPIX we wspomaganiu zaprzestania palenia wynika z częściowego działania agonistycznego warenikliny na receptor nikotynowy α4β2 – jej związanie z tym receptorem wywołuje efekt wystarczający do osłabienia objawów głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych (działanie agonistyczne).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Efektowi temu towarzyszy zmniejszenie „efektu nagrody” i „efektu wzmocnienia” powodowanych przez palenie, do której to blokady dochodzi wskutek zahamowania wiązania nikotyny przez receptory α4β2 (działanie antagonistyczne). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność zaprzestania palenia tytoniu będzie prawdopodobnie większa w przypadku pacjentów, którzy są zmotywowani do zaprzestania palenia i którzy korzystają z dodatkowych porad i wsparcia. Skuteczność produktu CHAMPIX we wspomaganiu zaprzestania palenia tytoniu wykazano w trzech badaniach klinicznych z udziałem osób palących papierosy długotrwale (≥ 10 papierosów dziennie). Łącznie dwa tysiące sześciuset dziewiętnastu (2619) pacjentów otrzymywało CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę (po tygodniowym okresie zwiększania dawkowania), 669 pacjentów otrzymywało bupropion w dawce 150 mg dwa razy na dobę (również po okresie zwiększania dawkowania), a 684 pacjentów otrzymywało placebo.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Porównawcze badania kliniczne W dwóch identycznych badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby dokonano prospektywnego porównania skuteczności stosowania produktu CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę), bupropionu w postaci o przedłużonym uwalnianiu (150 mg dwa razy na dobę) i placebo we wspomaganiu rzucania palenia tytoniu. W ramach tych 52-tygodniowych badań pacjenci otrzymywali badany produkt leczniczy przez 12 tygodni, po których następował 40-tygodniowy okres bez leczenia. Pierwszorzędowym punktem końcowym obu badań był potwierdzony przez oznaczenie poziomu tlenku węgla (CO) odsetek pacjentów utrzymujących w sposób ciągły abstynencję nikotynową przez cztery kolejne tygodnie (4W-CQR, ang. 4-week continuous quit rate ) od 9. do 12. tygodnia badania. Analiza głównego punktu końcowego dla produktu CHAMPIX wykazała jego statystyczną przewagę nad bupropionem i placebo.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po 40-tygodniowej fazie bez leczenia kluczowym drugorzędowym punktem końcowym w obu badaniach był odsetek pacjentów w ciągłej abstynencji (CA, ang. continuous abstinence ) w 52. tygodniu badania. Wskaźnik CA definiowano jako odsetek wszystkich leczonych pacjentów, którzy od 9. do 52. tygodnia badania nie palili (nie zaciągnęli się nawet raz) i u których nie stwierdzono w powietrzu wydychanym CO w ilości > 10 ppm. Wartości wskaźnika 4W-CQR (dla okresu od 9. do 12. tygodnia badania) oraz wskaźnika CA (dla okresu od 9. do 52. tygodnia badania) dla badania 1 oraz 2 przedstawiono w poniższej tabeli.

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Badanie nr 1 (n=1022) Badanie nr 2 (n=1023)
4W-CQR CA(od 9. do 52. tygodnia badania) 4W-CQR CA(od 9. do 52. tygodnia badania)
CHAMPIX 44,4% 22,1% 44,0% 23,0%
Bupropion 29,5% 16,4% 30,0% 15,0%
Placebo 17,7% 8,4% 17,7% 10,3%
Iloraz szans 3,91 3,13 3,85 2,66
CHAMPIX vs placebo p < 0,0001 p < 0,0001 p < 0,0001 p < 0,0001
Iloraz szans 1,96 1,45 1,89 1,72
CHAMPIX vs bupropion p < 0,0001 p = 0,0640 p < 0,0001 p = 0,0062

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zgłaszany przez pacjentów głód nikotynowy, objawy abstynencji i „efekt wzmocnienia” powodowane przez palenie tytoniu W obu badaniach, podczas okresu aktywnego leczenia głód nikotynowy i objawy odstawienia znamiennie rzadziej występowały u pacjentów zrandomizowanych do grupy otrzymującej CHAMPIX lub bupropion w porównaniu do grupy otrzymującej placebo. Ponadto, CHAMPIX powodował znamiennie większą niż placebo redukcję powodowanego przez palenie „efektu wzmocnienia”, który może podtrzymywać zachowania związane z paleniem tytoniu u pacjentów palących podczas leczenia. Podczas długoterminowej fazy obserwacyjnej bez leczenia nie mierzono wpływu warenikliny na głód nikotynowy, objawy odstawienia ani „efekt wzmocnienia” powodowane przez palenie tytoniu. Badanie oceniające utrzymywanie się abstynencji W trzecim z przeprowadzonych badań oceniano korzyści płynące z zastosowania produktu CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni w kontekście utrzymania abstynencji.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci biorący udział w tym badaniu (n = 1927) otrzymywali w warunkach otwartej próby CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę przez 12 tygodni. Pacjenci, którzy zaprzestali palenia tytoniu w ciągu pierwszych 12 tygodni badania byli randomizowani do grupy otrzymującej CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę) lub do grupy otrzymującej placebo – przez kolejne 12 tygodni, przy czym badanie to trwało łącznie 52 tygodnie. Pierwszorzędowym punktem końcowym był potwierdzony przez oznaczenie poziomu CO odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję (ang. continuous abstinence rate ) w okresie od 13. do 24. tygodnia badania w fazie leczenia w warunkach podwójnie ślepej próby. Kluczowym drugorzędowym punktem końcowym był odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję (CA) przez okres od 13. do 52. tygodnia badania.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniu tym wykazano korzyści płynące ze stosowania produktu CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę przez dodatkowe 12 tygodni w kontekście utrzymania niepalenia tytoniu w porównaniu z placebo; przewaga terapii produktem CHAMPIX nad placebo pod względem CA utrzymywała się do 52. tygodnia badania. W poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki: Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję w grupie Champix i placebo CHAMPIX n = 602 Placebo n = 604 Różnica (95%CI) Iloraz szans (95% CI) CA* od 13. do 24. tygodnia badania 70,6% 49,8% 20,8% (15,4%; 26,2%) CA* od 13. do 52. tygodnia badania 44,0% 37,1% 6,9% (1,4%; 12,5%) 2,47 (1,95; 3,15) 1,35 (1,07; 1,70) *CA: odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję Dotychczasowe doświadczenie kliniczne w zakresie stosowania produktu CHAMPIX u osób rasy czarnej jest ograniczone i nie pozwala na jednoznaczne określenie skuteczności produktu w tej grupie pacjentów. Elastyczny termin zaprzestania palenia pomiędzy 1. a 5.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
tygodniem leczenia Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania warenikliny oceniano u palaczy z elastycznym terminem zaprzestania palenia przypadającym pomiędzy 1. a 5. tygodniem leczenia. W badaniu tym, które trwało 24 tygodnie, pacjenci przyjmowali produkt leczniczy przez 12 tygodni, po czym następowała 12-tygodniowa faza obserwacji kontrolnej bez leczenia. Odsetek pacjentów utrzymujących w sposób ciągły abstynencję nikotynową przez cztery kolejne tygodnie (od 9. do 12. tygodnia leczenia) wyniósł 53,9% w przypadku warenikliny wobec 19,4% w przypadku placebo (różnica = 34,5 punktu procentowego, 95% CI: 27,0–42,0%), a odsetek pacjentów w ciągłej abstynencji w okresie od 9. do 24. tygodnia wyniósł 35,2% w przypadku warenikliny wobec 12,7% w przypadku placebo (różnica = 22,5 punktu procentowego, 95% CI: 15,8–29,1%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjentom, którzy nie chcą lub nie mogą wyznaczyć sobie docelowego terminu zaprzestania palenia w ciągu 1–2 tygodni, można zaproponować rozpoczęcie leczenia, a następnie wybranie własnego terminu zaprzestania palenia w ciągu 5 tygodni. Badanie pacjentów leczonych ponownie produktem CHAMPIX Produkt CHAMPIX oceniono w prowadzonym metodą podwójnej ślepej próby, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 494 pacjentów, którzy uprzednio podjęli wspomagane produktem CHAMPIX próby zaprzestania palenia tytoniu, lub którym nie udało się zerwać z nałogiem albo powrócili do nałogu po leczeniu. Z badania wykluczono uczestników, u których podczas poprzedniego leczenia wystąpiło działanie niepożądane o możliwym powiązaniu z produktem. Uczestników zrandomizowano w stosunku 1:1 do grupy otrzymującej produkt CHAMPIX 1 mg dwa razy na dobę (N=249) lub placebo (N=245) przez 12 tygodni leczenia, z okresem kontrolnym do 40 tygodnia po leczeniu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci włączeni do tego badania przyjmowali produkt CHAMPIX podczas prób zaprzestania palenia tytoniu w przeszłości (z łącznym okres trwania leczenia minimum dwa tygodnie), co najmniej na trzy miesiące przed rozpoczęciem tego badania i palili przez co najmniej cztery tygodnie. Wśród pacjentów leczonych produktem CHAMPIX odnotowano wyższy odsetek abstynencji tytoniowej potwierdzonej przez oznaczenie poziomu CO od tygodnia 9. do 12. i od tygodnia 9. do 52. w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. W poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki: Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję w grupie Champix i placebo
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CHAMPIXn=249 Placebon=245 Iloraz szans (95% CI),Wartość p
CA* od 9. do 12. tygodnia badania 45,0% 11,8% 7,08 (4,34, 11,55),p<0,0001
CA* od 9. do 52. tygodnia badania 20,1% 3,3% 9,00 (3,97, 20,41),p<0,0001
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
*CA: odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję Stopniowe odzwyczajanie się od palenia tytoniu Produkt CHAMPIX oceniano w 52-tygodniowym badaniu, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, z kontrolą placebo, z udziałem 1510 osób, które nie były w stanie lub nie chciały zaprzestać palenia tytoniu w ciągu czterech tygodni, ale które chciały stopniowo zmniejszyć palenie w okresie 12 tygodni przed całkowitym jego zaprzestaniem. Uczestników zrandomizowano do grupy otrzymującej produkt CHAMPIX 1 mg dwa razy na dobę (n=760) lub placebo (n=750) przez 24 tygodnie leczenia z okresem kontrolnym do 52. tygodnia po leczeniu. Uczestników instruowano, aby zmniejszyli liczbę wypalanych papierosów o co najmniej 50 procent do końca pierwszych czterech tygodni leczenia, a następnie o dalsze 50 procent między czwartym a ósmym tygodniem leczenia, w celu uzyskania całkowitej abstynencji do końca 12. tygodnia.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po początkowej 12-tygodniowej fazie ograniczania palenia, uczestnicy kontynuowali leczenie przez kolejne 12 tygodni. Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję był istotnie wyższy wśród uczestników leczonych produktem CHAMPIX w porównaniu z otrzymującymi placebo; w poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki: Odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję w grupie Champix i placebo
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
CHAMPIXn=760 Placebon=750 Iloraz szans (95% CI),Wartość p
CA* od 15. do 24. tygodnia badania 32,1% 6,9% 8,74 (6,09, 12,53),p<0,0001
CA* od 21. do 52. tygodnia badania 27,0% 9,9% 4,02 (2,94, 5,50),p<0,0001
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
*CA: odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję Profil bezpieczeństwa produktu CHAMPIX w tym badaniu był zgodny z wynikami badań przeprowadzonych przed dopuszczeniem go do obrotu. Pacjenci z chorobami układu krążenia Produkt CHAMPIX badano w randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby u pacjentów ze stabilną chorobą układu krążenia (inną niż nadciśnienie tętnicze lub występującą oprócz nadciśnienia), która została zdiagnozowana przed ponad 2 miesiącami. Pacjenci stosowali produkt CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę (n=353) lub placebo (n=350) przez 12 tygodni, po czym przystępowali do trwającej 40 tygodni fazy obserwacji po leczeniu. Wskaźnik utrzymania w sposób ciągły abstynencji nikotynowej przez 4 kolejne tygodnie (ang. continuous quit rate , CQR) w grupach warenikliny i placebo wynosił odpowiednio 47,3% wobec 14,3%, a wskaźnik ciągłej abstynencji (ang. continuous abstinence, CA) w okresie od 9. do 52.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
tygodnia wynosił 19,8% (wareniklina) wobec 7,4% (placebo). Zgony i poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe były oceniane przez komisję, która nie miała informacji o stosowanym leczeniu (warunki ślepe). Poniższe, zaobserwowane zdarzenia występowały podczas leczenia z częstością ≥ 1% w którejkolwiek z grup w trakcie leczenia (lub w okresie 30 dni po leczeniu): zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem (1,1% wobec 0,3% odpowiednio w grupie pacjentów stosujących CHAMPIX oraz placebo), oraz hospitalizacja z powodu dławicy piersiowej (0,6% wobec 1,1%). Podczas trwającego 52 tygodnie okresu bez leczenia, do zaobserwowanych zdarzeń należały konieczność wykonania rewaskularyzacji wieńcowej (2,0% wobec 0,6%), hospitalizacje z powodu dławicy piersiowej (1,7% wobec 1,1%) i nowe rozpoznanie choroby naczyń obwodowych (ChNO) lub hospitalizacje w celu wykonania procedury związanej z ChNO (1,4% wobec 0,6%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Niektórzy pacjenci wymagający rewaskularyzacji wieńcowej zostali poddani temu zabiegowi w ramach leczenia zawału mięśnia sercowego niezakończonego zgonem oraz hospitalizacji z powodu dławicy. Podczas 52 tygodni trwania badania, zgon z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych nastąpił u 0,3% pacjentów w ramieniu CHAMPIX i 0,6% pacjentów w ramieniu placebo. W celu systematycznej oceny bezpieczeństwa produktu CHAMPIX w odniesieniu do układu sercowo- naczyniowego, przeprowadzono metaanalizę 15 badań klinicznych, które obejmowały ponad 12-tygodniowy okres leczenia z udziałem 7002 pacjentów (4190 CHAMPIX, 2812 placebo). Metaanaliza obejmowała opisane powyżej badanie pacjentów ze stabilną chorobą sercowo- naczyniową. Kluczowa analiza bezpieczeństwa dotycząca zdarzeń sercowo-naczyniowych obejmowała częstość występowania oraz czas złożonego punktu końcowego poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych (MACE, ang.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Major Adverse Cardiovascular Events ) zdefiniowanych jako śmierć z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem oraz udar mózgu niezakończony zgonem. Zdarzenia te, zawarte w punkcie końcowym, zostały ocenione przez niezależną komisję, która nie miała informacji o stosowanym leczeniu (warunki ślepe). Ogólnie, w badaniach zawartych w metaanalizie podczas leczenia wystąpiła niewielka liczba MACE (CHAMPIX 7 [0,17%]; placebo 2 [0,07%]). Dodatkowo, niewielka liczba MACE wystąpiła do 30. dnia po leczeniu (CHAMPIX 13 [0,31%]; placebo 6 [0,21%]. Metaanaliza wykazała, że ekspozycja na CHAMPIX wiązała się ze współczynnikiem ryzyka MACE wynoszącym 2,83 (95% przedział ufności od 0,76 do 10,55, p=0,12) u pacjentów podczas leczenia i 1,95 (95% przedział ufności od 0,79 do 4,82, p=0,15) u pacjentów do 30. dnia po leczeniu. Odpowiada to szacunkowemu wzrostowi zdarzeń MACE o odpowiednio 6,5 i 6,3 na 1000 pacjento-lat ekspozycji.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Współczynnik ryzyka MACE był większy u pacjentów z czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, w tym paleniem tytoniu w porównaniu do pacjentów bez czynników ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych innych niż palenie tytoniu. Metaanaliza wykazała podobny odsetek przypadków zgonów ze wszystkich przyczyn (CHAMPIX 6 [0,14%]; placebo 7 [0, 25%]) oraz zgonów z powodu zdarzeń sercowo- naczyniowych (CHAMPIX 2 [0,05%]; placebo 2 [0,07%]) w ramieniu CHAMPIX w porównaniu z ramieniem placebo. Badanie oceniające bezpieczeństwo dla układu krążenia z udziałem pacjentów z obciążonym i nieobciążonym wywiadem psychiatrycznym Bezpieczeństwo stosowania produktu CHAMPIX dla układu krążenia oceniano w badaniu z udziałem pacjentów z obciążonym i nieobciążonym wywiadem psychiatrycznym (badanie główne; patrz punkt 5.1 – Badanie dotyczące bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego ) oraz w przedłużonej fazie tego badania bez leczenia (z 52-tygodniowym okresem kontrolnym) oceniającej bezpieczeństwo sercowo- naczyniowe z udziałem 4595 z 6293 pacjentów, którzy ukończyli badanie główne (N = 8058).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Spośród wszystkich pacjentów leczonych w badaniu głównym u 1749 (21,7%) stwierdzono umiarkowane ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych według skali Framingham, natomiast u 644 (8,0%) ryzyko to było wysokie. Głównym punktem końcowym badania oceniającego bezpieczeństwo dla układu krążenia był czas do wystąpienia ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych (ang. major adverse cardiovascular events, MACE) zdefiniowanych jako zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem lub udar mózgu niezakończony zgonem w trakcie leczenia. Zgony oraz zdarzenia sercowo-naczyniowe weryfikowała niezależna komisja, która nie miała informacji o stosowanym leczeniu. W poniższej tabeli przedstawiono częstość występowania MACE oraz współczynniki hazardu dla wszystkich grup terapeutycznych w porównaniu z grupą placebo w trakcie leczenia oraz, łącznie, w trakcie leczenia plus 30 dni i do końca trwania badania.

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHAMPIX N = 2016 Bupropion N = 2006 NTZN = 2022 Placebo N = 2014
W trakcie leczenia
MACE, n (%) 1 (0,05) 2 (0,10) 1 (0,05) 4 (0,20)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniu zplacebo 0,29 (0,05; 1,68) 0,50 (0,10; 2,50) 0,29 (0,05; 1,70)
W trakcie leczenia plus 30 dni
MACE, n (%) 1 (0,05) 2 (0,10) 2 (0,10) 4 (0,20)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniu zplacebo 0,29 (0,05; 1,70) 0,51 (0,10; 2,51) 0,50 (0,10; 2,48)
Do końca trwania badania
MACE, n (%) 3 (0,15) 9 (0,45) 6 (0,30) 8 (0,40)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniu zplacebo 0,39 (0,12; 1,27) 1,09 (0,42; 2,83) 0,75 (0,26; 2,13)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stosowanie produktu CHAMPIX, bupropionu i NTZ nie wiązało się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów palących wyroby tytoniowe leczonych przez okres do 12 tygodni, a następnie obserwowanych przez okres do 1 roku w porównaniu z grupą placebo, jednak ze względu na stosunkowo niewielką liczbę zdarzeń ogółem nie można całkowicie wykluczyć takiego związku. Pacjenci z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania produktu CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę) w zakresie wspomagania rzucenia palenia tytoniu u pacjentów z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią POChP wykazano w randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby. W tym trwającym 52 tygodnie badaniu pacjenci przyjmowali produkt przez 12 tygodni, po czym przystępowali do trwającej 40 tygodni fazy obserwacji bez leczenia.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pierwszorzędowym punktem końcowym badania był potwierdzony w teście oznaczania stężenia tlenku węgla (CO) w wydychanym powietrzu wskaźnik utrzymania w sposób ciągły abstynencji nikotynowej przez 4 tygodnie (ang. 4-week Continuous Quit Rate, 4W CQR) od 9. do 12. tygodnia, a najważniejszym drugorzędowym punktem końcowym był odsetek pacjentów zachowujących ciągłą abstynencję (ang. Continuous Abstinence, CA) w okresie od 9. do 52. tygodnia. Profil bezpieczeństwa warenikliny porównywalny był z profilem zgłaszanym w innych badaniach klinicznych w populacji ogólnej, włączając bezpieczeństwo dla płuc. Wyniki badania w odniesieniu do wskaźników 4W CQR (od 9. do 12. tygodnia) i CA (od 9. do 52. tygodnia) przedstawiono w tabeli poniżej:
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
4W CQR CA – tygodnie 9-52
CHAMPIX, (n = 248) 42,3% 18,5%
Placebo, (n = 251) 8,8% 5,6%
Iloraz szans(CHAMPIX w porównaniu z placebo) 8,40p < 0,0001 4,04p < 0,0001
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie u pacjentów z dużą depresją w wywiadzie Skuteczność warenikliny została potwierdzona w randomizowanym badaniu z grupą kontrolną otrzymującą placebo przeprowadzonym wśród 525 pacjentów z dużą depresją w wywiadzie występującą w ciągu ostatnich 2 lat, i którzy stale otrzymują leczenie. Odsetek zaprzestania palenia tytoniu w tej populacji był podobny do tego zaobserwowanego w populacji ogólnej. Odsetek pacjentów utrzymujących abstynencję w sposób ciągły w okresie od 9. do 12. tygodnia wynosił 35,9% w grupie pacjentów stosującyh wareniklinę wobec 15,6% w grupie placebo (OR 3,35 (95% CI 2,16- 5,21)), natomiast w okresie od 9. do 52. odpowiednio wynosił 20,3% wobec 10,4% (OR 2,36 (95% CI 1,40-3,98)). Do najczęstszych działań niepożądanych (≥ 10%) występujących u pacjentów przyjmujących wareniklinę należały: nudności (27,0% wobec 10,4% w grupie placebo), ból głowy (16,8% wobec 11,2%), niezwykłe marzenia senne (11,3% wobec 8,2%), bezsenność (10,9% wobec 4,8%) i drażliwość (10,9% wobec 8,2%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Na podstawie skali oceny psychiatrycznej nie stwierdzono różnic między grupą przyjmującą wareniklinę a grupą otrzymującą placebo, ani nie zaobserwowano ogólnego pogorszenia depresji lub innych objawów psychiatrycznych w trakcie badania w żadnej grupie. Badanie u pacjentów ze stabilną schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi Bezpieczeństwo i tolerancja warenikliny zostały ocenione w badaniu z użyciem podwójnie ślepej próby z udziałem 128 palaczy ze stabilną schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi stosujących leki przeciwpsychotyczne, którzy zostali randomizowani w stosunku 2:1 do grupy otrzymującej wareniklinę (1 mg dwa razy na dobę) lub placebo przez 12 tygodni, po czym następował 12-tygodniowy okres bez leczenia. Do najczęstszych działań niepożądanych występujących u pacjentów stosujących wareniklinę należały: nudności (23,8% wobec 14,0% w grupie placebo), ból głowy (10,7% wobec 18,6% w grupie placebo) oraz wymioty (10,7% wobec 9,3% w grupie placebo).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Spośród odnotowanych neuropsychicznych działań niepożądanych, jedynie bezsenność występowała w obu grupach u ≥ 5% pacjentów z większym wskaźnikiem występowania w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę niż w grupie placebo (9,5% wobec 4,7%). Ogólnie, w obu grupach, na podstawie skali oceny psychiatrycznej nie zaobserwowano pogorszenia schizofrenii, nie odnotowano również ogólnych zmian w objawach pozapiramidowych. W porównaniu do grupy placebo, w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę, odnotowano większy odsetek pacjentów, u których występowały myśli bądź zachowania samobójcze przed włączeniem do badania (przypadki odnotowane w przeciągu życia) oraz po zakończeniu okresu intensywnego leczenia (przypadającego na dzień 33. do 85. po ostatniej dawce leku). Podczas okresu intensywnego leczenia, liczba zdarzeń samobójczych była podobna w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę oraz placebo (odpowiednio 11% wobec 9,3%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Odsetek pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane związane z samobójstwem, podczas fazy intensywnego leczenia porównaniu z fazą po leczeniu, nie zmienił się w grupie pacjentów otrzymujących wareniklinę; w grupie placebo, liczba ta była mniejsza w fazie po zakończeniu leczenia. Pomimo, iż nie odnotowano żadnego przypadku samobójstwa, w grupie pacjentów stosujących wareniklinę odnotowano jeden przypadek próby samobójczej, gdzie w przeszłości dochodziło do kilku podobnych prób. Ograniczone dane pochodzące z omówionego powyżej pojedynczego badania dotyczącego zaprzestania palenia nie są wystarczające, aby móc definitywnie określić bezpieczeństwo u pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi. Badanie dotyczące bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości Stosowanie warenikliny oceniano w randomizowanym badaniu klinicznym, kontrolowanym substancją czynną i placebo, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby z udziałem pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (kohorta osób z zaburzeniami psychicznymi, N=4074) oraz pacjentów, u których nie występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie (kohorta osób bez zaburzeń psychicznych, N=3984).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci w wieku 18–75 lat, palący co najmniej 10 papierosów na dobę, zostali przydzieleni losowo w stosunku 1:1:1:1 do grup otrzymujących wareniklinę 1 mg dwa razy na dobę, bupropion SR 150 mg dwa razy na dobę, nikotynową terapię zastępczą (NTZ) 21 mg/dobę ze stopniowym zmniejszaniem dawki lub placebo przez okres leczenia obejmujący 12 tygodni; następnie zostali objęci 12-tygodniowym okresem kontrolnym po zakończeniu leczenia. Pierwotny złożony punkt końcowy oceniający bezpieczeństwo obejmował następujące neuropsychiatryczne (NPS) działania niepożądane: ciężkie stany lękowe, depresję, złe samopoczucie lub uczucie wrogości, i (lub) umiarkowane lub ciężkie stany pobudzenia, agresję, urojenia, omamy, myśli o popełnieniu zabójstwa, manię, napady paniki, paranoję, psychozę, myśli samobójcze, zachowania samobójcze lub popełnienie samobójstwa.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Poniższa tabela przedstawia pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący odsetek neuropsychiatrycznych działań niepożądanych, w oparciu o grupy leczenia oraz różnice pomiędzy ryzykiem (RD) (95% CI), w porównaniu do grupy otrzymującej placebo w kohorcie osób bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie. Ponadto, w tabeli tej uwzględniono złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie N=3984
Wareniklina Bupropion NTZ Placebo
Liczba leczonych pacjentów 990 989 1006 999
Pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%) 13 (1,3) 22 (2,2) 25 (2,5) 24 (2,4)
RD (95% CI) w porównaniu zplacebo -1,28(-2,40; -0,15) -0,08(-1,37; 1,21) -0,21(-1,54;1,12)
Złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu, n (%) 1 (0,1) 4 (0,4) 3 (0,3) 5 (0,5)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Częstość występowania zdarzeń niepożądanych w ramach złożonego punktu końcowego była mała, w obrębie wszystkich grup leczenia i podobna lub mniejsza dla każdej grupy przyjmującej produkty lecznicze zawierające substancję czynną w porównaniu do placebo. Stosowanie warenikliny, bupropionu i NTZ w kohorcie pacjentów, u których nie występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie, nie wiązało się ze znacząco zwiększonym ryzykiem występowania neuropsychiatrycznych działań niepożądanych, w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu ze stosowaniem placebo (95% przedziały ufności były niższe lub uwzględniały zero). Odsetek pacjentów, u których wystąpiły myśli i (lub) zachowania samobójcze w oparciu o skalę oceny ryzyka samobójczego Uniwersytetu Columbia (ang.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Columbia-Suicide Severity Rating Scale, C-SSRS ), był podobny pomiędzy grupą pacjentów otrzymujących wareniklinę oraz grupą otrzymującą placebo w okresie leczenia oraz w okresie kontrolnym po zakończeniu leczenia, jak przedstawiono to w poniższej tabeli:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie N=3984
WareniklinaN=990 n (%) BupropionN=989 n (%) NTZN=1006 n (%) PlaceboN=999 n (%)
Podczas leczenia
Liczba ocenianychpacjentów 988 983 996 995
Myśli i (lub) zachowaniasamobójcze 7 (0,7) 4 (0,4) 3 (0,3) 7 (0,7)
Zachowaniasamobójcze 0 0 1 (0,1) 1 (0,1)
Myślisamobójcze 7 (0,7) 4 (0,4) 3 (0,3) 6 (0,6)
W czasie okresu kontrolnego
Liczba ocenianychpacjentów 807 816 800 805
Zachowania i (lub)myśli samobójcze 3 (0,4) 2 (0,2) 3 (0,4) 4 (0,5)
Zachowaniasamobójcze 0 1 (0.1) 0 0
Myślisamobójcze 3 (0,4) 2 (0,2) 3 (0,4) 4 (0,5)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Zgłoszono jeden przypadek popełnienia samobójstwa, który zdarzył się w okresie leczenia. Pacjent otrzymywał placebo i był przydzielony do kohorty osób, u których nie występowały zaburzenia psychiczne. Poniższa tabela przedstawia pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący częstość występowania neuropsychiatrycznych zdarzeń niepożądanych w oparciu o grupy leczenia oraz różnice pomiędzy ryzykiem (RD) (95% CI), w porównaniu do grupy otrzymującej placebo w kohorcie pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie. W tabeli tej przedstawiono również indywidualne komponenty punktu końcowego. Ponadto, w tabeli uwzględniono złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzieN=4074
Wareniklina Bupropion NTZ Placebo
Liczba leczonych pacjentów 1026 1017 1016 1015
Pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%) 67 (6,5) 68 (6,7) 53 (5,2) 50 (4,9)
RD (95% CI) w porównaniu zplacebo 1,59(-0,42; 3,59) 1,78(-0,24; 3,81) 0,37(-1,53; 2,26)
Komponenty pierwotnego punktu końcowego obejmującego neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%):Stany lękowea DepresjaaZłe samopoczuciea Uczucie wrogościa Stany pobudzeniab AgresjabUrojeniab OmamybMyśli o popełnieniu zabójstwab ManiabNapady panikib Paranojab PsychozabZachowania samobójczeb Myśli samobójczeb Popełnione samobójstwob 5 (0,5)6 (0,6)0025 (2,4)14 (1,4)1 (0,1)5 (0,5)07 (0,7)7 (0,7)1 (0,1)4 (0,4)1 (0,1)5 (0,5)0 4 (0,4)4 (0,4)1 (0,1)029 (2,9)9 (0,9)1 (0,1)4 (0,4)09 (0,9)16 (1,6)02 (0,2)1 (0,1)2 (0,2)0 6 (0,6)7 (0,7)0021 (2,1)7 (0,7)1 (0,1)2 (0,2)03 (0,3)13 (1,3)03 (0,3)03 (0,3)0 2 (0,2)6 (0,6)0022 (2,2)8 (0,8)02 (0,2)06 (0,6)7 (0,7)2 (0,2)1 (0,1)1 (0,1)2 (0,2)0
Złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu, n (%) 14 (1,4) 14 (1,4) 14 (1,4) 13 (1,3)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
a Stopień = działanie niepożądane o ciężkim nasileniu; b Stopień = działanie niepożądane o umiarkowanym i ciężkim nasileniu; NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Więcej działań niepożądanych zgłoszono u pacjentów z kohorty osób, u których występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie w porównaniu z kohortą pacjentów, u których nie występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie. Częstość występowania działań niepożądanych w ramach złożonego punktu końcowego była większa dla każdej z grup leczenia produktem leczniczym zawierającym substancję czynną w porównaniu do placebo. Jednak stosowanie warenikliny, bupropionu i NTZ w kohorcie pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie nie wiązało się ze znacząco zwiększonym ryzykiem wystąpienia neuropsychiatrycznych działań niepożądanych w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu do placebo (95% przedział z uwzględnieniem zera).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W kohorcie pacjentów, u których występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie, odsetek pacjentów, u których wystąpiły myśli i (lub) zachowania samobójcze w oparciu o skalę oceny ryzyka samobójczego Uniwersytetu Columbia (ang. Columbia-Suicide Severity Rating Scale, C-SSRS ) był podobny pomiędzy grupą pacjentów otrzymujących wareniklinę oraz grupą otrzymującą placebo w okresie leczenia oraz w okresie kontrolnym po zakończeniu leczenia, jak przedstawiono to w poniższej tabeli:

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie N=4074
WareniklinaN=1026 n (%) BupropionN=1017 n (%) NTZN=1016 n (%) PlaceboN=1015 n (%)
Podczas leczenia
Liczba ocenianychpacjentów 1017 1012 1006 1006
Myśli i (lub)zachowania samobójcze 27 (2,7) 15 (1,5) 20 (2,0) 25 (2,5)
Zachowaniasamobójcze 0 1 (0,1) 0 2 (0,2)
Myślisamobójcze 27 (2,7) 15 (1,5) 20 (2,0) 25 (2,5)
W czasie okresu kontrolnego
Liczba ocenianychpacjentów 833 836 824 791
Zachowania i (lub)myśli samobójcze 14 (1,7) 4 (0,5) 9 (1,1) 11 (1,4)
Zachowaniasamobójcze 1 (0,1) 0 1 (0,1) 1 (0,1)
Myślisamobójcze 14 (1,7) 4 (0,5) 9 (1,1) 11 (1,4)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów W kohorcie pacjentów, u których występowały zaburzenia psychiczne w wywiadzie nie zgłoszono żadnego przypadku popełnienia samobójstwa. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane u pacjentów leczonych warenikliną w ramach niniejszego badania klinicznego były podobne do działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych przed wprowadzeniem produktu leczniczego do obrotu. W obu kohortach wśród pacjentów leczonych warenikliną odnotowano wyższy odsetek abstynencji tytoniowej potwierdzonej przez oznaczenie poziomu CO od tygodnia 9. do 12., oraz od tygodnia 9. do 24., w porównaniu do pacjentów otrzymujących bupropion, plastry nikotynowe i placebo (patrz tabela poniżej). Kluczowe wyniki dotyczące skuteczności zostały zestawione w poniższej tabeli: CA 9-12 n/N (%) Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie Wareniklina 382/1005 (38,0%) 301/1032 (29,2%) Bupropion 261/1001 (26,1%) 199/1033 (19,3%) NTZ 267/1013 (26,4%) 209/1025 (20,4%) Placebo 138/1009 (13,7%) 117/1026 (11,4%)

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne

Porównanie leków: Iloraz szans (95% CI), wartość p
Wareniklina wobec placeboBupropion wobec placebo 4,00 (3,20; 5,00), p < 0,00012,26 (1,80; 2,85), p < 0,0001 3,24 (2,56; 4,11), p < 0,00011,87 (1,46; 2,39), p < 0,0001
NTZ wobec placebo 2,30 (1,83; 2,90), p < 0,0001 2,00 (1,56; 2,55), p < 0,0001
Wareniklina wobec 1,77 (1,46; 2,14), p < 0,0001 1,74 (1,41; 2,14), p < 0,0001
bupropionuWareniklina wobec NTZ 1,74 (1,43; 2,10), p < 0,0001 1,62 (1,32; 1,99), p < 0,0001
CA 9-24 n/N (%)
Wareniklina 256/1005 (25,5%) 189/1032 (18,3%)
Bupropion 188/1001 (18,8%) 142/1033 (13,7%)
NTZ 187/1013 (18,5%) 133/1025 (13,0%)
Placebo 106/1009 (10,5%) 85/1026 (8,3%)
Porównanie leków: Iloraz szans (95% CI), wartość p
Wareniklina wobec placebo 2,99 (2,33; 3,83), p < 0,0001 2,50 (1,90; 3,29), p < 0,0001
Bupropion wobec placebo 2,00 (1,54; 2,59), p < 0,0001 1,77 (1,33; 2,36), p < 0,0001
NTZ wobec placebo 1,96 (1,51; 2,54), p < 0,0001 1,65 (1,24; 2,20), p = 0,0007
Wareniklina wobec 1,49 (1,20; 1,85), p = 0,0003 1,41 (1,11; 1,79), p = 0,0047
bupropionu

CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wareniklina wobec NTZ 1,52 (1,23; 1,89), p = 0,0001 1,51 (1,19; 1,93), p = 0,0008 CA = odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję; CI = przedział ufności; NTZ = nikotynowa terapia zastępcza w postaci plastrów Metaanalizy oraz badania obserwacyjne z zakresu bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego Analizy danych pochodzących z badań klinicznych nie wykazały zwiększonego ryzyka poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych związanych ze stosowaniem warenikliny w porównaniu do placebo. Ponadto niezależne badania obserwacyjne nie potwierdziły zwiększonego ryzyka poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów, którym przepisano nikotynową terapię zastępczą (NTZ) lub bupropion. Zaprzestanie leczenia Odsetek pacjentów, u których przerwano leczenie warenikliną z powodu występowania działań niepożądanych wynosił 11,4% w porównaniu z placebo, gdzie odsetek wynosił 9,7%.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W tej grupie odsetek pacjentów, u których przerwano leczenie warenikliną z powodu najczęściej występujących działań niepożądanych, wynosił: nudności (2,7% w porównaniu do 0,6% w grupie placebo), ból głowy (0,6% w porównaniu do 1,0% w grupie placebo), bezsenność (1,3% w porównaniu do 1,2% w grupie placebo) i nietypowe sny (0,2% w porównaniu do 0,2% w grupie placebo). Analizy badań klinicznych Przeprowadzono metaanalizę 5 randomizowanych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych placebo badań obejmujących 1907 pacjentów (1130 otrzymujących wareniklinę, 777 otrzymujących placebo), w celu oceny myśli i zachowań samobójczych zgodnie ze skalą oceny ryzyka samobójczego Uniwersytetu Columbia (C-SSRS, Columbia-Suicide Severity Rating Scale). Metaanaliza obejmowała jedno badanie (n=127) z udziałem pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi w wywiadzie i drugie badanie (n=525) z udziałem pacjentów z depresją w wywiadzie.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wyniki nie wykazały zwiększenia częstości występowania myśli i/lub zachowań samobójczych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo, co pokazano w tabeli poniżej. Spośród 55 pacjentów, którzy zgłosili występowanie myśli lub zachowań samobójczych, 48 (24 otrzymujących wareniklinę, 24 otrzymujących placebo) pochodziło z dwóch badań obejmujących pacjentów ze schizofrenią/zaburzeniami schizoafektywnymi lub depresją w wywiadzie. W trzech pozostałych badaniach niewielu pacjentów zgłosiło takie zdarzenia (4 otrzymujących wareniklinę, 3 otrzymujących placebo). Liczba pacjentów i ryzyko względne występowania myśli i zachowań samobójczych zgodnie ze skalą C-SSRS na podstawie metaanalizy 5 badań klinicznych porównujących wareniklinę z placebo:
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wareniklina(n=1130) Placebo(n=777)
Pacjenci z myślami i/lub zachowaniami samobójczymi* [n (%)]** 28 (2,5) 27 (3,5)
Ekspozycja w pacjento-latach 325 217
Ryzyko względne# (RR; 95% CI) 0,79 (0,46; 1,36)
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
* Wśród tych pacjentów jeden w każdej grupie terapeutycznej zgłosił zachowanie samobójcze ** Pacjenci, u których zdarzenia wystąpiły najpóźniej w ciągu 30 dni po leczeniu; % nie są ważone wg badań # RR zapadalności na 100 pacjento-lat Przeprowadzono metaanalizę 18 randomizowanych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych placebo badań klinicznych w celu oceny bezpieczeństwa neuropsychiatrycznego warenikliny. Te badania obejmowały 5 opisanych wyżej badań z zastosowaniem skali C-SSRS, i obejmowały łącznie 8521 pacjentów (5072 otrzymujących wareniklinę, 3449 otrzymujących placebo), spośród których niektórzy mieli zaburzenia psychiczne. Wyniki wykazały podobną częstość występowania neuropsychiatrycznych działań niepożądanych łącznie, poza zaburzeniami snu, u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo, przy czym ryzyko względne (RR) wyniosło 1,01 (95% CI: 0,89-1,15).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zebrane dane z tych 18 badań wykazały podobną częstość występowania poszczególnych kategorii zdarzeń psychiatrycznych u pacjentów leczonych warenikliną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Poniższa tabela opisuje najczęściej zgłaszane (≥ 1%) kategorie działań niepożądanych związane z bezpieczeństwem psychiatrycznym, poza zaburzeniami snu. Psychiatryczne działania niepożądane występujące u ≥ 1% pacjentów na podstawie zebranych danych z 18 badań klinicznych:
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wareniklina(n=5072) Placebo(n=3449)
Zaburzenia i objawy lękowe 253 (5,0) 206 (6,0)
Depresyjne zaburzenia nastroju 179 (3,5) 108 (3,1)
Zaburzenia nastroju NEC* 116 (2,3) 53 (1,5)
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
* NEC = Not Elsewhere Classified — gdzie indziej niesklasyfikowane Wartości liczbowe (procentowe) odpowiadają liczbie pacjentów zgłaszających zdarzenie Badania obserwacyjne W czterech badaniach obserwacyjnych, z których każde obejmowało od 10 000 do 30 000 pacjentów otrzymujących wareniklinę w dostosowanych analizach, porównano ryzyko poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych, w tym hospitalizacji w szpitalu neuropsychiatrycznym oraz samookaleczenia prowadzącego i nieprowadzącego do zgonu, u pacjentów leczonych warenikliną względem pacjentów, którym przepisano NTZ lub bupropion. Wszystkie badania były retrospektywnymi badaniami kohortowymi i obejmowały zarówno pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie, jak i bez. Choć we wszystkich badaniach wykorzystano metody statystyczne dla uwzględnienia czynników zakłócających, w tym preferencyjnego przepisania warenikliny zdrowszym pacjentom, mogą występować rezydualne czynniki zakłócające.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W dwóch badaniach nie stwierdzono różnic w przypadku ryzyka hospitalizacji w szpitalu neuropsychiatrycznym między pacjentami otrzymującymi wareniklinę a pacjentami używającymi plastrów nikotynowych (hazard względny [HR] 1,14; 95% przedział ufności [CI]: 0,56-2,34 w pierwszym badaniu oraz 0,76; 95% CI: 0,40-1,46 w drugim badaniu). Moc statystyczna tych dwóch badań w zakresie wykrycia takich różnic była ograniczona. W trzecim badaniu wykazano brak różnic ryzyka psychiatrycznych działań niepożądanych zdiagnozowanych podczas wizyty w oddziale ratunkowym lub na izbie przyjęć między pacjentami otrzymującymi wareniklinę a pacjentami otrzymującymi bupropion (HR 0,85; 95% CI: 0,55-1,30). Na podstawie zgłoszeń odnotowanych po wprowadzeniu produktu do obrotu, bupropion może się wiązać z ryzykiem wystąpienia neuropsychiatrycznych działań niepożądanych.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Czwarte badanie wykazało, że nie ma dowodu na zwiększenie ryzyka samookaleczenia prowadzącego i nieprowadzącego do zgonu (HR 0,88; 95% CI: 0,52-1,49) u pacjentów otrzymujących wareniklinę w porównaniu do pacjentów, którym przepisano NTZ. Wykryte przypadki samobójstw były rzadkie w ciągu trzech miesięcy po rozpoczęciu przez pacjentów leczenia dowolnym lekiem (dwa przypadki wśród 31 260 pacjentów otrzymujących wareniklinę i sześć przypadków wśród 81 545 pacjentów stosujących NTZ). Badanie kohortowe dotyczące ciąży W populacyjnym badaniu kohortowym porównywano niemowlęta narażone na działanie produktu CHAMPIX in utero (N = 335) z niemowlętami urodzonymi przez matki, które paliły wyroby tytoniowe w okresie ciąży (N = 78 412) oraz z niemowlętami urodzonymi przez matki niepalące (N = 806 438). W badaniu tym wykazano, że w grupie niemowląt narażonych na działanie produktu CHAMPIX in utero w porównaniu z grupą niemowląt urodzonych przez matki, które paliły wyroby tytoniowe w okresie ciąży, występował niższy odsetek wad wrodzonych (3,6% w porównaniu z 4,3%), urodzeń martwych (0,3% w porównaniu z 0,5%), przedwczesnych porodów (7,5% w porównaniu z 7,9%), zbyt niskiej masy urodzeniowej w stosunku do wieku ciążowego (12,5% w porównaniu z 17,1%) oraz przedwczesnego pęknięcia błon płodowych (3,6% w porównaniu z 5,4%).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania warenikliny oceniano w kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z randomizacją, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby z udziałem 312 pacjentów w wieku od 12 do 19 lat, którzy w okresie 30 dni przed rekrutacją do badania palili średnio co najmniej 5 papierosów dziennie i uzyskali wynik co najmniej 4 punktów w teście uzależnienia od nikotyny Fagerströma. Pacjentów poddano stratyfikacji ze względu na wiek (12–16 lat i 17–19 lat) i masę ciała (≤ 55 kg i > 55 kg). Po dwutygodniowym zwiększaniu dawki pacjenci o masie ciała > 55 kg zrandomizowani do grupy leczonej warenikliną otrzymywali dawkę 1 mg dwa razy na dobę (grupa otrzymująca dużą dawkę) albo 0,5 mg dwa razy na dobę (grupa otrzymująca małą dawkę), natomiast pacjenci o masie ciała ≤ 55 kg otrzymywali dawkę 0,5 mg dwa razy na dobę (grupa otrzymująca dużą dawkę) albo 0,5 mg raz na dobę (grupa otrzymująca małą dawkę).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pacjenci byli poddawani leczeniu przez 12 tygodni, po czym następowała przerwa w leczeniu trwająca 40 tygodni. Ponadto przez cały okres badania pacjenci korzystali z dostosowanego do wieku poradnictwa. W poniższej tabeli danych z powyższego badania dotyczącego dzieci i młodzieży przedstawiono porównanie odsetka pacjentów zachowujących ciągłą abstynencję (CAR, ang. continuous abstinence rate ) z okresu od 9. do 12. tygodnia badania, co zostało potwierdzone testem na obecność kotyniny w moczu, dla całej badanej populacji oraz dla populacji dzieci i młodzieży w wieku 12–17 lat. CAR 9-12 (%) Cała badana populacja n/N (%) Populacja dzieci i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
n/N (%)
Duża dawka warenikliny 22/109 (20,2%) 15/80 (18,8%)
Mała dawka warenikliny 28/103 (27,2%) 25/78 (32,1%)
Placebo 18/100 (18,0%) 13/76 (17,1%)
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Porównanie leczonych grup Iloraz szans dla CAR 9-12 (95% CI) [wartość p]
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Duża dawka warenikliny 1,18 (0,59; 2,37) [0,6337] 1,13 (0,50; 2,56) [0,7753]
w porównaniu z placebo
Mała dawka warenikliny 1,73 (0,88; 3,39) [0,1114] 2,28 (1,06; 4,89) [0,0347]*
w porównaniu z placebo
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
* Ta wartość p nie jest uważana za statystycznie istotną. Określone w protokole badania procedury testowania statystycznego wstrzymano po stwierdzeniu braku istotności statystycznej, po porównaniu grupy pacjentów leczonych dużą dawką warenikliny z grupą otrzymującą placebo w ramach ogólnego badania klinicznego. CI = przedział ufności; N = liczba zrandomizowanych pacjentów; n = liczba osób zgłaszających podczas każdej wizyty, licząc od 9. do 12. tygodnia (włącznie), całkowitą abstynencję w paleniu oraz używaniu innych produktów zawierających nikotynę od ostatniej wizyty w ramach badania / ostatniego kontaktu (w dzienniczku używania produktów nikotynowych), u których podczas tych wizyt potwierdzono to testem na obecność kotyniny w moczu.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu wareniklina zwykle osiąga w ciągu 3–4 godzin od podania doustnego. Kiedy zdrowym ochotnikom podawano produkt w dawkach wielokrotnych, stan stacjonarny osiągany był w ciągu 4 dni. Po podaniu doustnym wchłanianie produktu jest praktycznie całkowite, a dostępność układowa jest wysoka. Na dostępność biologiczną warenikliny po podaniu doustnym nie ma żadnego wpływu obecność pokarmu ani pora podawania produktu. Dystrybucja Wareniklina ulega dystrybucji do tkanek, w tym do mózgu. Średnia pozorna objętość dystrybucji wynosiła 415 litrów (%CV = 50) w stanie stacjonarnym. Stopień wiązania warenikliny z białkami osocza jest niski (≤ 20%) i niezależny od wieku i wydolności nerek. U gryzoni wareniklina transportowana jest przez łożysko i przenika do mleka.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Wareniklina w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi – 92% produktu ulega eliminacji z moczem w postaci niezmienionej, a mniej niż 10% wydalane jest w postaci metabolitów. Do metabolitów obecnych w moczu należy N-karbamoiloglukuronid warenikliny oraz hydroksywareniklina. W krwi krążącej wareniklina występuje w 91% w postaci niezmienionej. Do metabolitów obecnych w krwi krążącej należy N-karbamoiloglukuronid warenikliny i N-glukozylowareniklina. Jak wykazują badania in vitro , wareniklina nie hamuje aktywności enzymów układu cytochromu P450 (IC 50 > 6400 ng/ml). Zbadane enzymy układu cytochromu P450 to: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4/5. Ponadto w badaniach in vitro prowadzonych na ludzkich hepatocytach wykazano, że wareniklina nie indukuje aktywności enzymów 1A2 i 3A4 układu cytochromu P450. Jest zatem mało prawdopodobne, aby wareniklina zmieniała farmakokinetykę związków, w których metabolizmie główną rolę odgrywają enzymy układu cytochromu P450.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji warenikliny wynosi około 24 godzin. Eliminacja nerkowa warenikliny odbywa się głównie drogą filtracji kłębuszkowej oraz aktywnego wydzielania cewkowego pośredniczonego przez transporter dla kationów organicznych OCT2 (patrz punkt 4.5). Liniowość lub nieliniowość Wareniklina w dawce pojedynczej (0,1 –3 mg) oraz po podaniu wielokrotnym (1–3 mg/dobę) wykazuje kinetykę liniową. Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów Ukierunkowane badania farmakokinetyki oraz farmakokinetyki populacyjnej nie wykazały żadnych znaczących klinicznie różnic w farmakokinetyce warenikliny, które mogłyby wynikać z wieku, rasy, płci, faktu palenia lub niepalenia tytoniu czy też jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych. Zaburzenia czynności wątroby Ze względu na to, że wareniklina nie podlega znaczącemu metabolizmowi wątrobowemu, upośledzenie czynności wątroby nie powinno mieć żadnego wpływu na farmakokinetykę tego produktu leczniczego (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności nerek Nie stwierdzono żadnych zmian farmakokinetyki u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny > 50 ml/min i ≤ 80 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min i ≤ 50 ml/min) ekspozycja na wareniklinę ulegała półtorakrotnemu zwiększeniu w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek (szacowany klirens kreatyniny > 80 ml/min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny < 30 ml/min) ekspozycja na wareniklinę ulegała zwiększeniu 2,1 raza. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wareniklina ulegała skutecznej eliminacji przez hemodializę (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Farmakokinetyka warenikliny u osób w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (w wieku od 65 do 75 lat) jest podobna do farmakokinetyki tego produktu leczniczego u młodszych pacjentów (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Informacje dotyczące osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek podano w punkcie 4.2. Dzieci i młodzież Farmakokinetykę warenikliny podawanej w pojedynczych oraz wielokrotnych dawkach badano u dzieci i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (włącznie), i w przybliżeniu była ona proporcjonalna do dawek o zakresie 0,5 mg do 2 mg podawanych raz na dobę. Ekspozycja ustrojowa w stanie stacjonarnym u młodzieży o masie ciała > 55 kg, oceniana na podstawie wyliczenia wartości AUC (0- 24) była porównywalna do tych samych dawek stosowanych u dorosłych. W trakcie stosowania dawki 0,5 mg dwa razy na dobę, dobowa ekspozycja na wareniklinę w stanie stacjonarnym, średnio, była wyższa (o około 40%) u młodzieży o masie ciała < 55 kg w porównaniu do pacjentów dorosłych. Produkt CHAMPIX nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jego skuteczności w tej populacji (patrz punkty 4.2 i 5.1).
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, wpływu na płodność oraz rozwój zarodkowo-płodowy nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. U samców szczurów, którym przez 2 lata podawano wareniklinę, stwierdzono zależny od dawki wzrost częstości występowania zimowiaka (nowotwór wywodzący się z brunatnej tkanki tłuszczowej). U potomstwa samic szczurów, którym w czasie ciąży podawano wareniklinę, stwierdzono zmniejszenie płodności i nasilenie się reakcji wzdrygnięcia na bodziec akustyczny (patrz punkt 4.6). Efekty te obserwowano jedynie przy poziomie ekspozycji uważanym za wystarczająco przekraczający maksymalny poziom ekspozycji dla człowieka, co wskazywałoby na niewielkie znaczenie tego faktu dla praktyki klinicznej.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wskazują, że wareniklina ma właściwości pobudzające, aczkolwiek siła jej działania jest niższa od nikotyny. W badaniach klinicznych u ludzi wykazano niski potencjał uzależniający warenikliny.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Bezwodny wodorofosforan wapnia Kroskarmeloza sodowa Bezwodny dwutlenek krzemu koloidalny Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Lak glinowy indygotyny (E132) Triacetyna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Butelki: 2 lata. Blistry: 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Blistry: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Butelka HDPE: Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowania przeznaczone do kontynuacji leczenia Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 28 x 1 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 56 x 1 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco. Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 28 x 1 mg w kartoniku. Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 56 x 1 mg w kartoniku. Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 112 x 1 mg w kartoniku. Blistry PCTFE/PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 140 x 1 mg w kartoniku. Butelka wykonana z polietylenu wysokiej gęstości (HDPE) wyposażona w zamknięcie zapobiegające przypadkowemu otwarciu przez dzieci oraz indukcyjne uszczelnienie z folii aluminiowej/polietylenu zawierająca tabletki powlekane 56 x 1 mg. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Champix, tabletki powlekane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Dni 1 – 3:	0,5 mg raz na dobę
Dni 4 – 7:	0,5 mg dwa razy na dobę
Dzień 8 – zakończenie leczenia:	1 mg dwa razy na dobę

	Badanie nr 1 (n=1022)	Badanie nr 2 (n=1023)
4W-CQR	CA(od 9. do 52. tygodnia badania)	4W-CQR	CA(od 9. do 52. tygodnia badania)
CHAMPIX	44,4%	22,1%	44,0%	23,0%
Bupropion	29,5%	16,4%	30,0%	15,0%
Placebo	17,7%	8,4%	17,7%	10,3%
Iloraz szans	3,91	3,13	3,85	2,66
CHAMPIX vs placebo	p < 0,0001	p < 0,0001	p < 0,0001	p < 0,0001
Iloraz szans	1,96	1,45	1,89	1,72
CHAMPIX vs bupropion	p < 0,0001	p = 0,0640	p < 0,0001	p = 0,0062

	CHAMPIXn = 602	Placebon = 604	Różnica(95%CI)	Iloraz szans(95% CI)
CA* od 13. do 24. tygodnia badaniaCA* od 13. do 52. tygodnia badania	70,6%44,0%	49,8%37,1%	20,8%(15,4%; 26,2%)6,9%	2,47(1,95; 3,15)1,35
			(1,4%; 12,5%)	(1,07; 1,70)

	CHAMPIXn=249	Placebon=245	Iloraz szans (95% CI),Wartość p
CA* od 9. do 12. tygodnia badania	45,0%	11,8%	7,08 (4,34, 11,55),p<0,0001
CA* od 9. do 52. tygodnia badania	20,1%	3,3%	9,00 (3,97, 20,41),p<0,0001

	CHAMPIXn=760	Placebon=750	Iloraz szans (95% CI),Wartość p
CA* od 15. do 24. tygodnia badania	32,1%	6,9%	8,74 (6,09, 12,53),p<0,0001
CA* od 21. do 52. tygodnia badania	27,0%	9,9%	4,02 (2,94, 5,50),p<0,0001

	CHAMPIX N = 2016	Bupropion N = 2006	NTZN = 2022	Placebo N = 2014
W trakcie leczenia
MACE, n (%)	1 (0,05)	2 (0,10)	1 (0,05)	4 (0,20)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniuz placebo	0,29 (0,05; 1,68)	0,50 (0,10; 2,50)	0,29 (0,05; 1,70)
W trakcie leczenia plus 30 dni
MACE, n (%)	1 (0,05)	2 (0,10)	2 (0,10)	4 (0,20)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniuz placebo	0,29 (0,05; 1,70)	0,51 (0,10; 2,51)	0,50 (0,10; 2,48)
Do końca trwania badania
MACE, n (%)	3 (0,15)	9 (0,45)	6 (0,30)	8 (0,40)
Współczynnik hazardu (95% CI) w porównaniuz placebo	0,39 (0,12; 1,27)	1,09 (0,42; 2,83)	0,75 (0,26; 2,13)

	4W CQR	CA – tygodnie 9-52
CHAMPIX, (n = 248)	42,3%	18,5%
Placebo, (n = 251)	8,8%	5,6%
Iloraz szans(CHAMPIX w porównaniu z placebo)	8,40p < 0,0001	4,04p < 0,0001

	Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie N=3984
Wareniklina	Bupropion	NTZ	Placebo
Liczba leczonych pacjentów	990	989	1006	999
Pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%)	13 (1,3)	22 (2,2)	25 (2,5)	24 (2,4)
RD (95% CI) w porównaniu zplacebo	-1,28(-2,40; -0,15)	-0,08(-1,37; 1,21)	-0,21(-1,54;1,12)
Złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądaneo ciężkim nasileniu, n (%)	1 (0,1)	4 (0,4)	3 (0,3)	5 (0,5)

	Kohorta pacjentów bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie N=3984
WareniklinaN=990 n (%)	BupropionN=989 n (%)	NTZN=1006 n (%)	PlaceboN=999 n (%)
Podczas leczenia
Liczba ocenianychpacjentów	988	983	996	995
Myśli i (lub) zachowaniasamobójcze	7 (0,7)	4 (0,4)	3 (0,3)	7 (0,7)
Zachowaniasamobójcze	0	0	1 (0,1)	1 (0,1)
Myślisamobójcze	7 (0,7)	4 (0,4)	3 (0,3)	6 (0,6)
W czasie okresu kontrolnego
Liczba ocenianychpacjentów	807	816	800	805
Zachowania i (lub)myśli samobójcze	3 (0,4)	2 (0,2)	3 (0,4)	4 (0,5)
Zachowaniasamobójcze	0	1 (0.1)	0	0
Myślisamobójcze	3 (0,4)	2 (0,2)	3 (0,4)	4 (0,5)

	Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie N=4074
Wareniklina	Bupropion	NTZ	Placebo
Liczba leczonych pacjentów	1026	1017	1016	1015
Pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%)	67 (6,5)	68 (6,7)	53 (5,2)	50 (4,9)
RD (95% CI) w porównaniu zplacebo	1,59(-0,42; 3,59)	1,78(-0,24; 3,81)	0,37(-1,53; 2,26)
Komponenty pierwotnego punktu końcowego obejmującego neuropsychiatryczne działania niepożądane, n (%):Stany lękowea DepresjaaZłe samopoczuciea Uczucie wrogościa Stany pobudzeniab AgresjabUrojeniab OmamybMyśli o popełnieniu zabójstwab ManiabNapady panikib Paranojab PsychozabZachowania samobójczeb Myśli samobójczeb Popełnione samobójstwob	5 (0,5)6 (0,6)0025 (2,4)14 (1,4)1 (0,1)5 (0,5)07 (0,7)7 (0,7)1 (0,1)4 (0,4)1 (0,1)5 (0,5)0	4 (0,4)4 (0,4)1 (0,1)029 (2,9)9 (0,9)1 (0,1)4 (0,4)09 (0,9)16 (1,6)02 (0,2)1 (0,1)2 (0,2)0	6 (0,6)7 (0,7)0021 (2,1)7 (0,7)1 (0,1)2 (0,2)03 (0,3)13 (1,3)03 (0,3)03 (0,3)0	2 (0,2)6 (0,6)0022 (2,2)8 (0,8)02 (0,2)06 (0,6)7 (0,7)2 (0,2)1 (0,1)1 (0,1)2 (0,2)0
Złożony punkt końcowy obejmujący neuropsychiatryczne działania niepożądane o ciężkim nasileniu, n (%)	14 (1,4)	14 (1,4)	14 (1,4)	13 (1,3)

	Wareniklina(n=1130)	Placebo(n=777)
Pacjenci z myślami i/lub zachowaniami samobójczymi* [n (%)]**	28 (2,5)	27 (3,5)

Ekspozycja w pacjento-latach	325	217
Ryzyko względne# (RR; 95% CI)	0,79 (0,46; 1,36)

	Wareniklina(n=5072)	Placebo(n=3449)
Zaburzenia i objawy lękowe	253 (5,0)	206 (6,0)
Depresyjne zaburzenia nastroju	179 (3,5)	108 (3,1)
Zaburzenia nastroju NEC*	116 (2,3)	53 (1,5)

Duża dawka warenikliny	1,18 (0,59; 2,37) [0,6337]	1,13 (0,50; 2,56) [0,7753]
w porównaniu z placebo
Mała dawka warenikliny	1,73 (0,88; 3,39) [0,1114]	2,28 (1,06; 4,89) [0,0347]*
w porównaniu z placebo

	Kohorta pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie N=4074
WareniklinaN=1026 n (%)	BupropionN=1017 n (%)	NTZN=1016 n (%)	PlaceboN=1015 n (%)
Podczas leczenia
Liczba ocenianychpacjentów	1017	1012	1006	1006
Myśli i (lub) zachowaniasamobójcze	27 (2,7)	15 (1,5)	20 (2,0)	25 (2,5)
Zachowaniasamobójcze	0	1 (0,1)	0	2 (0,2)
Myśli samobójcze	27 (2,7)	15 (1,5)	20 (2,0)	25 (2,5)
W czasie okresu kontrolnego
Liczba ocenianychpacjentów	833	836	824	791
Zachowania i (lub) myślisamobójcze	14 (1,7)	4 (0,5)	9 (1,1)	11 (1,4)
Zachowaniasamobójcze	1 (0,1)	0	1 (0,1)	1 (0,1)
Myśli samobójcze	14 (1,7)	4 (0,5)	9 (1,1)	11 (1,4)

Wareniklina wobec placebo	4,00 (3,20; 5,00), p < 0,0001	3,24 (2,56; 4,11), p < 0,0001
Bupropion wobec placebo	2,26 (1,80; 2,85), p < 0,0001	1,87 (1,46; 2,39), p < 0,0001

NTZ wobec placebo Wareniklina wobec bupropionuWareniklina wobec NTZ	2,30 (1,83; 2,90), p < 0,00011,77 (1,46; 2,14), p < 0,00011,74 (1,43; 2,10), p < 0,0001	2,00 (1,56; 2,55), p < 0,00011,74 (1,41; 2,14), p < 0,00011,62 (1,32; 1,99), p < 0,0001
CA 9-24 n/N (%)
Wareniklina	256/1005 (25,5%)	189/1032 (18,3%)
Bupropion	188/1001 (18,8%)	142/1033 (13,7%)
NTZ	187/1013 (18,5%)	133/1025 (13,0%)
Placebo	106/1009 (10,5%)	85/1026 (8,3%)
Porównanie leków: Iloraz szans (95% CI), wartość p
Wareniklina wobec placebo	2,99 (2,33; 3,83), p < 0,0001	2,50 (1,90; 3,29), p < 0,0001
Bupropion wobec placebo	2.00 (1,54; 2,59), p < 0,0001	1,77 (1,33; 2,36), p < 0,0001
NTZ wobec placebo	1,96 (1,51; 2,54), p < 0,0001	1,65 (1,24; 2,20), p = 0,0007
Wareniklina wobec bupropionu	1,49 (1,20; 1,85), p = 0,0003	1,41 (1,11; 1,79), p = 0,0047
Wareniklina wobec NTZ	1,52 (1,23; 1,89), p = 0,0001	1,51 (1,19; 1,93), p = 0,0008

CAR 9–12 (%)	Cała badana populacja n/N (%)	Populacja dziecii młodzieży w wieku od 12 do 17 latn/N (%)
Duża dawka warenikliny	22/109 (20,2%)	15/80 (18,8%)
Mała dawka warenikliny	28/103 (27,2%)	25/78 (32,1%)
Placebo	18/100 (18,0%)	13/76 (17,1%)

Porównanie leków: Iloraz szans (95% CI), wartość p
Wareniklina wobec placeboBupropion wobec placebo	4,00 (3,20; 5,00), p < 0,00012,26 (1,80; 2,85), p < 0,0001	3,24 (2,56; 4,11), p < 0,00011,87 (1,46; 2,39), p < 0,0001
NTZ wobec placebo	2,30 (1,83; 2,90), p < 0,0001	2,00 (1,56; 2,55), p < 0,0001
Wareniklina wobec	1,77 (1,46; 2,14), p < 0,0001	1,74 (1,41; 2,14), p < 0,0001
bupropionuWareniklina wobec NTZ	1,74 (1,43; 2,10), p < 0,0001	1,62 (1,32; 1,99), p < 0,0001
CA 9-24 n/N (%)
Wareniklina	256/1005 (25,5%)	189/1032 (18,3%)
Bupropion	188/1001 (18,8%)	142/1033 (13,7%)
NTZ	187/1013 (18,5%)	133/1025 (13,0%)
Placebo	106/1009 (10,5%)	85/1026 (8,3%)
Porównanie leków: Iloraz szans (95% CI), wartość p
Wareniklina wobec placebo	2,99 (2,33; 3,83), p < 0,0001	2,50 (1,90; 3,29), p < 0,0001
Bupropion wobec placebo	2,00 (1,54; 2,59), p < 0,0001	1,77 (1,33; 2,36), p < 0,0001
NTZ wobec placebo	1,96 (1,51; 2,54), p < 0,0001	1,65 (1,24; 2,20), p = 0,0007
Wareniklina wobec	1,49 (1,20; 1,85), p = 0,0003	1,41 (1,11; 1,79), p = 0,0047
bupropionu

	n/N (%)
Duża dawka warenikliny	22/109 (20,2%)	15/80 (18,8%)
Mała dawka warenikliny	28/103 (27,2%)	25/78 (32,1%)
Placebo	18/100 (18,0%)	13/76 (17,1%)

Nikotyna – stosowanie u kierowców

Spis treści

Dlaczego leki mogą wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn?

Nikotyna – zastosowanie i mechanizm działania

Wpływ nikotyny na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Co mówią źródła o bezpieczeństwie stosowania nikotyny?

Wyjątki i ważne uwagi

Różne postacie leków z nikotyną a bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów

Nikotyna i bezpieczeństwo w codziennym życiu

Nikotyna – bezpieczny wybór dla kierowców i osób obsługujących maszyny

Pytania i odpowiedzi

Czy nikotyna w gumach do żucia wpływa na prowadzenie samochodu?

Czy można prowadzić samochód podczas stosowania plastrów z nikotyną?

Czy podczas terapii nikotynowej mogą pojawić się objawy utrudniające prowadzenie pojazdu?

Czy aerozol z nikotyną jest bezpieczny dla kierowców?

Jakie objawy mogą wystąpić podczas rzucania palenia?

Różne postacie leków z nikotyną – co wybrać?

Nikotyna a codzienna aktywność

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgInterakcje

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgDawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgInterakcje

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Interakcje

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 2 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Interakcje

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Nicorette Classic Gum, guma do żucia, lecznicza, 4 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Dawkowanie

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Interakcje

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Niquitin, pastylki do ssania, 4 mg
Działania niepożądane