Kwas mefenamowy – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, by wywołać swoje działanie lecznicze¹. W przypadku leków, takich jak kwas mefenamowy, oznacza to wyjaśnienie, jak lek działa na poziomie komórkowym i jakie procesy w organizmie modyfikuje, by zmniejszyć ból, stan zapalny czy gorączkę. Zrozumienie mechanizmu działania jest ważne, ponieważ pozwala przewidzieć skuteczność i bezpieczeństwo stosowania danej substancji.

Warto przy tym znać dwa pojęcia: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek działa na organizm, czyli w jaki sposób wywołuje określony efekt. Z kolei farmakokinetyka dotyczy tego, co dzieje się z lekiem w organizmie: jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i wydalany.

Jak kwas mefenamowy wpływa na organizm?

Kwas mefenamowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), a dokładniej – do pochodnych kwasu fenamowego¹. Jego działanie opiera się przede wszystkim na hamowaniu aktywności enzymu zwanego cyklooksygenazą. Ten enzym odpowiada za powstawanie substancji (prostaglandyn), które są zaangażowane w rozwój bólu, gorączki i stanu zapalnego. Blokując cyklooksygenazę, kwas mefenamowy zmniejsza ilość prostaglandyn, dzięki czemu łagodzi ból, obniża gorączkę i redukuje stan zapalny.

• Działa przeciwbólowo, co pomaga przy różnego rodzaju bólach, takich jak bóle głowy, zębów czy mięśni².
• Ma właściwości przeciwzapalne, co jest szczególnie istotne w leczeniu schorzeń reumatycznych czy zapaleniach stawów².
• Obniża gorączkę, pomagając w łagodzeniu objawów przeziębienia i grypy¹.
• Może jednak powodować działania niepożądane, zwłaszcza w obrębie przewodu pokarmowego, co wiąże się właśnie z mechanizmem hamowania cyklooksygenazy¹.

Losy kwasu mefenamowego w organizmie

Po przyjęciu doustnym kwas mefenamowy jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Oznacza to, że zaczyna działać dość szybko po zażyciu tabletki³. Najwyższe stężenie we krwi osiąga zazwyczaj w ciągu 2 do 4 godzin. Gdy lek jest przyjmowany regularnie, stabilny poziom we krwi utrzymuje się od drugiego dnia stosowania.

Substancja ta wiąże się z białkami osocza w ponad 90%, co oznacza, że większość leku krąży we krwi w związku z białkami, a tylko niewielka część jest wolna i aktywna³. W organizmie kwas mefenamowy jest przetwarzany w wątrobie do innych związków, zwanych metabolitami. Metabolity te powstają głównie przy udziale enzymu CYP2C9.

Wydalanie kwasu mefenamowego następuje głównie przez nerki – około 52% podanej dawki jest wydalane z moczem, zarówno w formie niezmienionej, jak i po przekształceniu w metabolity. Pozostała część jest usuwana z organizmu z kałem, głównie w postaci jednego z metabolitów⁴. Okres półtrwania, czyli czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę, wynosi około 2 godziny. U osób z chorobami wątroby lub nerek metabolity mogą gromadzić się w organizmie przez dłuższy czas.

Wyniki badań na zwierzętach

Badania przedkliniczne, czyli prowadzone na zwierzętach, wykazały, że kwas mefenamowy ma stosunkowo niską toksyczność niezależnie od sposobu podania⁵. U myszy i szczurów bardzo wysokie dawki były potrzebne, aby wywołać objawy zatrucia. W długotrwałych badaniach na szczurach przy bardzo dużych dawkach obserwowano uszkodzenia błony śluzowej żołądka i powstawanie owrzodzeń.

W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że metabolity kwasu mefenamowego łatwo przenikają przez łożysko. Przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane u ludzi zaobserwowano m.in. obniżenie płodności, opóźnienie porodu czy zmniejszenie przeżywalności młodych po odstawieniu od piersi. U królików podawanie dużych dawek zwiększało ryzyko resorpcji płodu, ale nie stwierdzono wad rozwojowych. U psów nie wykazano działania teratogennego nawet przy wysokich dawkach⁶.

Kwas mefenamowy – skuteczność i bezpieczeństwo wynikające z mechanizmu działania

Kwas mefenamowy to lek o dobrze poznanym mechanizmie działania, który polega na hamowaniu wytwarzania prostaglandyn odpowiedzialnych za ból i stan zapalny¹. Szybkie wchłanianie i stosunkowo krótki czas utrzymywania się w organizmie sprawiają, że jest on skuteczny w łagodzeniu różnego rodzaju bólu i gorączki. Jednocześnie jednak należy pamiętać o możliwych działaniach niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego oraz o ostrożności w przypadku osób z chorobami wątroby i nerek⁴. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że bardzo wysokie dawki mogą powodować działania niepożądane, ale w dawkach stosowanych u ludzi kwas mefenamowy uznaje się za lek o umiarkowanym profilu bezpieczeństwa⁵⁶.