Ogólne zasady dawkowania esmololu

Esmolol jest lekiem podawanym wyłącznie dożylnie, zwykle w postaci rozcieńczonego roztworu do infuzji1. Wskazany jest przede wszystkim do krótkotrwałego leczenia zaburzeń rytmu serca, takich jak nadkomorowa tachykardia, szybka kontrola rytmu komór w migotaniu lub trzepotaniu przedsionków oraz w leczeniu tachykardii i nadciśnienia tętniczego w okresie okołooperacyjnym2. Nie stosuje się go w leczeniu przewlekłym, a bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci poniżej 18 lat nie zostały ustalone2.

Dawkowanie u dorosłych

Standardowa dawka początkowa esmololu zależy od wskazania oraz indywidualnej reakcji pacjenta. Najczęściej leczenie rozpoczyna się od podania tzw. dawki nasycającej, a następnie kontynuuje się infuzję podtrzymującą1.

  • Dawka nasycająca: 500 mikrogramów/kg masy ciała/min przez 1 minutę w infuzji.
  • Dawka podtrzymująca: 50 mikrogramów/kg masy ciała/min przez 4 minuty.
  • W razie niewystarczającej reakcji, dawkę nasycającą można powtórzyć, a dawkę podtrzymującą zwiększać stopniowo do 100, 150, a następnie do 200 mikrogramów/kg masy ciała/min, każdorazowo przez 4 minuty3.
  • Jeśli konieczne, dawkę podtrzymującą można zwiększać o 25 mikrogramów/kg masy ciała/min lub mniej, a odstępy między kolejnymi zwiększeniami wydłużyć z 5 do 10 minut4.
  • Maksymalna skuteczna dawka podtrzymująca zwykle nie przekracza 200 mikrogramów/kg masy ciała/min, a bezpieczeństwo dawek powyżej 300 mikrogramów/kg masy ciała/min nie było badane4.
Ważne: Esmolol musi być zawsze rozcieńczony przed podaniem dożylnym. Nieprawidłowe rozcieńczenie może prowadzić do poważnego przedawkowania, a nawet zgonu. Roztwór po rozcieńczeniu należy zużyć natychmiast po przygotowaniu. Monitorowanie ciśnienia tętniczego i EKG jest konieczne przez cały czas trwania infuzji. W razie wystąpienia działań niepożądanych, dawkę należy zmniejszyć lub przerwać podawanie15.

Dawkowanie w okresie okołooperacyjnym

  • Podczas zabiegu (śródoperacyjnie): 80 mg w iniekcji (bolus) dożylnie przez 15–30 sekund, a następnie 150 mikrogramów/kg masy ciała/min w infuzji. Dawka może być dostosowana do maksymalnie 300 mikrogramów/kg masy ciała/min6.
  • Po wybudzeniu z narkozy: 500 mikrogramów/kg masy ciała/min w infuzji przez maksymalnie 4 minuty, a następnie 300 mikrogramów/kg masy ciała/min7.
  • W okresie pooperacyjnym: 500 mikrogramów/kg masy ciała/min jako dawka nasycająca przed każdym zwiększeniem dawki. Kolejno można stosować 50, 100, 150, 200, 250 i 300 mikrogramów/kg masy ciała/min, każdorazowo przez 4 minuty, utrzymując dawkę, która przyniosła pożądany efekt7.

Czas trwania terapii

Esmolol jest przeznaczony do krótkotrwałego stosowania. Nie prowadzono badań dotyczących podawania infuzji dłużej niż 24 godziny, dlatego dłuższe leczenie wymaga szczególnej ostrożności4.

Dostępne postacie i droga podania

Esmolol występuje jako proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji, który następnie rozcieńcza się do odpowiedniego stężenia. Podaje się go wyłącznie dożylnie, najczęściej przez duże żyły lub centralny cewnik, za pomocą pompy infuzyjnej8.

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania esmololu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej29. Obecne dane nie pozwalają na sformułowanie zaleceń dotyczących dawkowania.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób starszych zaleca się ostrożność oraz rozpoczynanie leczenia od mniejszej dawki początkowej. Chociaż nie wykazano istotnych różnic w działaniu leku u osób powyżej i poniżej 65. roku życia, indywidualna tolerancja może się różnić10.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek esmolol powinien być stosowany z ostrożnością. Kwaśny metabolit leku wydalany jest przez nerki, a jego wydalanie jest znacznie wolniejsze u osób z zaburzeniami czynności nerek, co może prowadzić do zwiększenia stężenia metabolitu w osoczu9.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Nie ma konieczności specjalnej modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ esmolol jest metabolizowany głównie przez enzymy obecne w czerwonych krwinkach9.

Kobiety w ciąży i matki karmiące piersią

Brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania esmololu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, ale odnotowano toksyczny wpływ na zarodek przy dawkach znacznie wyższych niż terapeutyczne11.

Uwaga:

  • Nie zaleca się stosowania esmololu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
  • Pacjenci w podeszłym wieku oraz osoby z zaburzeniami czynności nerek wymagają szczególnej ostrożności i mogą potrzebować niższych dawek początkowych.
  • Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby.
  • W razie wystąpienia niedociśnienia lub bradykardii należy natychmiast zmniejszyć dawkę lub przerwać podawanie leku.

Zmiany dawkowania w zależności od wskazania

Schemat dawkowania esmololu może się różnić w zależności od wskazania klinicznego. W przypadku leczenia tachyarytmii nadkomorowej stosuje się standardowy schemat z dawką nasycającą i podtrzymującą. W okresie okołooperacyjnym dawki mogą być wyższe i podawane w krótszych odstępach czasowych, w zależności od potrzeby szybkiej kontroli ciśnienia i rytmu serca36.

Maksymalna dawka dobowa i ryzyko przedawkowania

Dawki podtrzymujące powyżej 200 mikrogramów/kg masy ciała/min nie zwiększają skuteczności, a bezpieczeństwo stosowania dawek przekraczających 300 mikrogramów/kg masy ciała/min nie zostało potwierdzone4. Przedawkowanie esmololu może prowadzić do ciężkich powikłań, takich jak znaczne niedociśnienie, bradykardia, wstrząs kardiogenny czy zatrzymanie krążenia. W razie przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć leczenie objawowe12.

Podsumowanie dawkowania esmololu w różnych grupach pacjentów

Grupa pacjentów Schemat dawkowania
Dorośli (tachyarytmia nadkomorowa) Dawka nasycająca 500 mikrogramów/kg mc./min przez 1 minutę, następnie 50 mikrogramów/kg mc./min przez 4 minuty; dawka podtrzymująca do 200 mikrogramów/kg mc./min. Maksymalna dawka: 300 mikrogramów/kg mc./min.
Dorośli (okres okołooperacyjny) Śródoperacyjnie: 80 mg w bolusie, potem 150 mikrogramów/kg mc./min (do 300 mikrogramów/kg mc./min); po wybudzeniu: 500 mikrogramów/kg mc./min przez 4 minuty, potem 300 mikrogramów/kg mc./min.
Dzieci i młodzież <18 lat Nie zaleca się stosowania – brak ustalonych schematów dawkowania.
Pacjenci w podeszłym wieku Rozpoczynać od mniejszej dawki; indywidualna modyfikacja w zależności od tolerancji.
Pacjenci z niewydolnością nerek Stosować ostrożnie; możliwość kumulacji metabolitu leku.
Pacjenci z niewydolnością wątroby Brak konieczności modyfikacji dawki.
Kobiety w ciąży i karmiące piersią Stosować wyłącznie, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Esmolol – precyzyjne dawkowanie i bezpieczeństwo terapii

Esmolol należy do leków o bardzo szybkim początku i krótkim czasie działania, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta. Jest stosowany głównie dożylnie w sytuacjach nagłych, kiedy konieczna jest szybka kontrola rytmu serca lub ciśnienia tętniczego. Schemat dawkowania różni się w zależności od wskazania, a także od indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek, stan nerek czy wątroby. Dawkowanie u dzieci nie jest zalecane z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. Należy pamiętać o konieczności ścisłego monitorowania podczas terapii oraz o ryzyku poważnych działań niepożądanych w razie przekroczenia zalecanych dawek1410.

Pytania i odpowiedzi

Jak podaje się esmolol?

Esmolol podaje się wyłącznie dożylnie, w postaci rozcieńczonego roztworu do infuzji.1

Jaka jest standardowa dawka esmololu dla dorosłych?

Standardowa dawka to 500 mikrogramów/kg mc./min jako dawka nasycająca, potem 50 mikrogramów/kg mc./min jako dawka podtrzymująca.3

Czy można stosować esmolol u dzieci?

Nie zaleca się stosowania esmololu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.9

Jak postępować w przypadku przedawkowania esmololu?

Należy natychmiast przerwać infuzję i wdrożyć leczenie objawowe. Objawy zwykle ustępują w ciągu 30 minut.12

Czy esmolol wymaga modyfikacji dawki u osób starszych?

U osób starszych należy rozpoczynać leczenie od mniejszej dawki i monitorować reakcję organizmu.10