Cytyzyniklina – mechanizm działania

Jak działa substancja czynna na organizm?

Mechanizm działania substancji czynnej, takiej jak cytyzyniklina, to sposób, w jaki wpływa ona na ludzki organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt terapeutyczny. W przypadku cytyzynikliny celem jest pomoc osobom uzależnionym od nikotyny w stopniowym ograniczeniu i ostatecznym zaprzestaniu palenia papierosów¹². Zrozumienie tego mechanizmu jest bardzo ważne, ponieważ pozwala przewidzieć skuteczność terapii i jej bezpieczeństwo.

Warto wyjaśnić dwa podstawowe pojęcia związane z działaniem leków:

• Farmakodynamika – opisuje, jak substancja czynna wpływa na organizm, czyli na jakie miejsca w ciele oddziałuje i w jaki sposób powoduje określony efekt.
• Farmakokinetyka – wyjaśnia, jak organizm przetwarza lek: jak go wchłania, rozprowadza, rozkłada i usuwa z ciała.

Dzięki temu możemy lepiej zrozumieć, dlaczego cytyzyniklina pomaga rzucić palenie oraz jak długo utrzymuje się jej działanie.

Cytyzyniklina – mechanizm działania w organizmie

Cytyzyniklina jest naturalnym związkiem należącym do grupy alkaloidów, który działa na receptory nikotynowe (tzw. N-cholinergiczne) w układzie nerwowym. Te same receptory są pobudzane przez nikotynę zawartą w papierosach³⁴. Cytyzyniklina naśladuje działanie nikotyny, co oznacza, że pobudza te receptory, ale jednocześnie blokuje dostęp nikotyny do nich.

• Na początku pobudza układ nerwowy, wywołując podobne uczucie jak nikotyna³⁴.
• W miarę stosowania, cytyzyniklina stopniowo “wypycha” nikotynę z organizmu, konkurując z nią o te same miejsca działania.
• Dzięki temu zmniejsza się zapotrzebowanie na nikotynę i łatwiej jest ograniczyć lub całkowicie rzucić palenie³⁴.
• Cytyzyniklina wywołuje też pobudzenie oddychania i zwiększa wydzielanie adrenaliny, co może powodować wzrost ciśnienia krwi³⁴.
• Jej działanie jest bardzo zbliżone do nikotyny, ale pozwala uniknąć typowych objawów odstawienia podczas rzucania palenia³⁴.

Źródła: ³⁴

Losy cytyzynikliny w organizmie (w uproszczeniu o farmakokinetyce)

Cytyzyniklina po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego⁵⁶. Oznacza to, że szybko zaczyna działać po połknięciu kapsułki.

• Najwyższe stężenie we krwi pojawia się już po około 1 godzinie od przyjęcia dawki⁵⁶.
• Substancja jest w niewielkim stopniu przetwarzana przez organizm (metabolizowana) – większość wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin (około 64% dawki)⁵⁶.
• Średni czas, po którym ilość cytyzynikliny we krwi zmniejsza się o połowę (tzw. okres półtrwania), to około 4 godziny⁵⁶.
• Całkowity czas przebywania cytyzynikliny w organizmie wynosi przeciętnie około 6 godzin⁷⁸.
• Największe ilości tej substancji gromadzą się w wątrobie, nadnerczach i nerkach⁵⁶.

Źródła: ⁵⁶⁷⁸

Wpływ drogi podania na działanie cytyzynikliny

Cytyzyniklinę najczęściej podaje się doustnie w postaci kapsułek. Szybkość wchłaniania i czas działania mogą się jednak różnić w zależności od drogi podania (np. doustnie, dożylnie, podskórnie czy przezskórnie). W badaniach na zwierzętach obserwowano różnice w stężeniach substancji w poszczególnych narządach i we krwi w zależności od tego, jak została podana⁵⁶. U ludzi po podaniu doustnym lek szybko się wchłania i działa przez kilka godzin.

Co wiemy z badań przedklinicznych?

Przedkliniczne badania to te, które prowadzi się głównie na zwierzętach lub komórkach przed wprowadzeniem leku do stosowania u ludzi. W przypadku cytyzynikliny badania te wykazały:

• Szeroki margines bezpieczeństwa, co oznacza, że substancja nie wykazywała toksycznego działania w dawkach stosowanych w terapii⁹¹⁰.
• Brak negatywnego wpływu na serce, krew, żołądek, nerki, wątrobę i inne narządy w badaniach na zwierzętach⁹¹⁰.
• Brak działania uszkadzającego materiał genetyczny (genotoksycznego) oraz brak działania uszkadzającego zarodki szczurów i kurcząt w typowych dawkach¹¹¹².
• Wysokie dawki mogą mieć niepożądany wpływ na zarodki kurcząt, ale były to dawki większe niż te stosowane u ludzi¹¹¹².

Źródła: ^9101112

Podsumowanie: Cytyzyniklina jako wsparcie w rzucaniu palenia

Cytyzyniklina działa w organizmie na te same miejsca, co nikotyna, dzięki czemu skutecznie pomaga w stopniowym odzwyczajaniu od palenia papierosów. Szybko się wchłania, działa przez kilka godzin i jest wydalana głównie w niezmienionej postaci z moczem. W badaniach przedklinicznych wykazano, że jest bezpieczna w dawkach stosowanych w leczeniu. Dzięki temu cytyzyniklina jest ważnym narzędziem dla osób, które chcą skutecznie i bezpiecznie zerwać z nałogiem nikotynowym^3594610.