Leki bez recepty (OTC)
Leki na receptę (RX)
Suplementy diety
Wyroby medyczne
Środki spożywcze
Poradniki
Schorzenia
Substancje czynne
Interakcje
Porady
Kalkulatory
Badania kliniczneCo oznacza mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dany lek wpływa na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy12. W przypadku cerytynibu mechanizm ten polega na blokowaniu sygnałów, które umożliwiają rozwój komórek nowotworowych. Dzięki temu komórki raka przestają się dzielić i mogą ulec zniszczeniu.
Warto tu wyjaśnić dwa ważne pojęcia:
- Farmakodynamika – opisuje, jak lek działa na organizm, czyli jakie procesy uruchamia lub blokuje w komórkach.
- Farmakokinetyka – tłumaczy, jak lek przemieszcza się w organizmie: jak jest wchłaniany, rozprowadzany, rozkładany i wydalany.
Jak cerytynib wpływa na komórki nowotworowe?
Cerytynib jest tzw. inhibitorem ALK, czyli białka, które w niektórych rodzajach raka płuca odpowiada za nieprawidłowy wzrost i podziały komórek nowotworowych12. Blokując to białko, cerytynib zatrzymuje przekazywanie sygnałów prowadzących do rozwoju raka.
U większości pacjentów z tym typem raka płuca dochodzi do tzw. translokacji genu ALK – powstaje wtedy nowe białko, które pobudza komórki do szybkiego wzrostu. Cerytynib hamuje to działanie, blokując aktywność tego białka i zatrzymując dzielenie się komórek nowotworowych12. Efektem jest spowolnienie lub nawet cofnięcie się choroby.
- Cerytynib działa bardzo wybiórczo – atakuje głównie komórki z nieprawidłowym białkiem ALK.
- Zahamowanie tego białka powoduje zatrzymanie wzrostu guza.
- Dzięki swojemu działaniu cerytynib wykazuje skuteczność nawet u pacjentów, u których wcześniejsze leczenie nie przyniosło efektu.
- Cerytynib nie działa na wszystkie typy nowotworów, lecz głównie na te, w których występuje tzw. dodatni ALK.
- Jest stosowany u pacjentów z zaawansowanym niedrobnokomórkowym rakiem płuca.
- Jego skuteczność została potwierdzona zarówno u osób, które nie były wcześniej leczone, jak i u tych, u których inne terapie nie przyniosły efektu.
- Cerytynib działa na poziomie komórkowym, hamując sygnały odpowiadające za rozwój nowotworu.
Co dzieje się z cerytynibem w organizmie? (przebieg w organizmie)
Po podaniu doustnym, cerytynib wchłania się do krwi i osiąga najwyższe stężenie po około 4–6 godzinach34. Wchłanianie leku wynosi co najmniej 25%, a obecność pokarmu (szczególnie tłustego) zwiększa jego ilość w organizmie.
W organizmie cerytynib silnie wiąże się z białkami krwi (97%) i jest rozprowadzany do różnych tkanek56. Badania na zwierzętach wykazały, że lek przenika do mózgu, choć nie wiadomo, jak duże są te ilości u ludzi.
Cerytynib jest rozkładany głównie przez enzymy wątroby (CYP3A), a jego produkty rozkładu są wydalane głównie z kałem. Tylko niewielka część (1,3%) wydalana jest z moczem78. Okres półtrwania, czyli czas, po którym ilość leku w organizmie zmniejsza się o połowę, wynosi od 31 do 41 godzin. Po około 15 dniach codziennego stosowania osiąga się stały poziom leku w organizmie.
- Wydalanie przez nerki jest znikome, więc osoby z łagodnymi i umiarkowanymi problemami z nerkami nie wymagają zmiany dawki.
- Osoby z łagodnymi zaburzeniami wątroby mogą stosować lek w standardowych dawkach, ale nie zaleca się go przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby.
- Wiek, płeć ani rasa nie mają istotnego wpływu na działanie leku.
Wpływ na serce
Cerytynib może powodować niewielkie zmiany w pracy serca, szczególnie wydłużenie tzw. odstępu QT w zapisie EKG. Jednak takie przypadki są rzadkie i zwykle nie stanowią zagrożenia dla większości pacjentów910.
- Najwyższe stężenie osiąga po 4–6 godzinach od podania doustnego.
- Wiąże się w 97% z białkami krwi.
- Rozkładany jest głównie przez wątrobę.
- Wydalany jest przede wszystkim z kałem, w niewielkim stopniu z moczem.
- Po około 15 dniach codziennego stosowania osiąga stały poziom w organizmie.
Wyniki badań przedklinicznych
Przedkliniczne badania cerytynibu, czyli testy przeprowadzone przed rozpoczęciem badań u ludzi, wykazały, że lek nie wywołuje niebezpiecznych zmian w najważniejszych narządach, takich jak płuca czy mózg1112. Testy na zwierzętach nie wykazały działania rakotwórczego ani poważnego ryzyka dla płodu przy stosowaniu leku w okresie organogenezy, choć ekspozycja na lek była niższa niż u ludzi przy standardowych dawkach klinicznych1314.
W badaniach na zwierzętach zauważono niektóre objawy niepożądane, takie jak łagodne zaburzenia pracy wątroby czy przewodów żółciowych oraz przemijające zmiany w tarczycy. Objawy te były najczęściej łagodne i odwracalne po odstawieniu leku15161718.
Podsumowanie: Cerytynib – skuteczność i działanie na poziomie komórkowym
Cerytynib to nowoczesny lek, który działa wybiórczo na komórki nowotworowe z obecnością białka ALK, blokując ich wzrost i podziały12. Jego mechanizm działania i farmakokinetyka sprawiają, że jest skuteczny zarówno u pacjentów wcześniej nieleczonych, jak i u tych, którzy przeszli inne terapie. Cerytynib wchłania się doustnie, osiąga stały poziom w organizmie po około 15 dniach, a większość leku jest wydalana z kałem. Badania przedkliniczne potwierdzają jego bezpieczeństwo, a objawy niepożądane u zwierząt były na ogół łagodne i odwracalne1112. Dzięki temu cerytynib stanowi ważną opcję terapeutyczną w leczeniu zaawansowanego niedrobnokomórkowego raka płuca z dodatnim ALK.
Podsumowanie w tabeli
| Parametr | Opis |
|---|---|
| Mechanizm działania | Blokuje białko ALK odpowiedzialne za wzrost komórek nowotworowych |
| Droga podania | Doustna |
| Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia | 4–6 godzin |
| Wiązanie z białkami krwi | Około 97% |
| Okres półtrwania | 31–41 godzin |
| Wydalanie | Głównie z kałem, niewielka ilość z moczem |
| Wpływ na serce | Może wydłużać odstęp QT w EKG (rzadko) |