Menu

Zaleplon – profil bezpieczeństwa

Zaleplon to substancja czynna o działaniu nasennym, która jest stosowana u dorosłych z problemami z zasypianiem. Chociaż jej skuteczność została potwierdzona w badaniach, istotne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza u osób z określonymi schorzeniami oraz w szczególnych sytuacjach, takich jak ciąża czy prowadzenie pojazdów. Zaleplon może wchodzić w interakcje z alkoholem i innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego wymaga ostrożnego stosowania.

Spis treści

Zaleplon – bezpieczeństwo stosowania w różnych grupach pacjentów

Zaleplon nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów – w niektórych przypadkach wymaga szczególnej ostrożności lub jest przeciwwskazany, zwłaszcza u osób z zaburzeniami wątroby, ciężką niewydolnością nerek, a także u dzieci i młodzieży¹.

Ważne dla bezpieczeństwa:

Zaleplon nie powinien być stosowany u osób z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Produkt jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.
Jednoczesne przyjmowanie zaleplonu z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi zwiększa ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym ograniczenia zdolności prowadzenia pojazdów.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki oraz przyjmować więcej niż jednej dawki tej samej nocy.

Bezpieczeństwo u kobiet w ciąży i matek karmiących piersią

Stosowanie zaleplonu w ciąży nie jest zalecane. Brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa u kobiet w ciąży, a badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwijające się dziecko, jednak nie można wykluczyć ryzyka u ludzi. W przypadku podania dużych dawek w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu, u noworodka mogą pojawić się takie objawy jak: obniżona temperatura ciała, osłabienie napięcia mięśni oraz umiarkowana depresja oddechowa².

Zaleplon przenika do mleka matki, dlatego nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią³.

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Zaleplon może znacząco ograniczyć zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Może powodować senność, zaburzenia koncentracji, amnezję oraz osłabienie mięśni, które mogą utrzymywać się także następnego dnia po przyjęciu leku. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie zaleplonu z alkoholem lub innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ zwiększa to ryzyko wypadków drogowych i innych niebezpiecznych sytuacji⁴⁵.

Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność przy wykonywaniu czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej i nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki nie upewnią się, że lek nie wpłynął negatywnie na ich sprawność⁵.

Interakcje z alkoholem

Stosowanie zaleplonu razem z alkoholem jest niewskazane, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające i powodować znaczne ograniczenie sprawności psychoruchowej, również w dniu następnym po przyjęciu leku. Zwiększa się także ryzyko niebezpiecznych zachowań, takich jak prowadzenie pojazdów w stanie niepełnej świadomości, o których pacjent może nie pamiętać⁴⁶.

Stosowanie u osób z niewydolnością nerek

U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmiany dawkowania zaleplonu, ponieważ farmakokinetyka leku w tej grupie nie ulega zmianie. Jednak u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleplon jest przeciwwskazany⁷⁸.

Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby

Zaleplon jest metabolizowany głównie w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dojść do znacznego zwiększenia stężenia leku we krwi, dlatego zaleplon jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów¹⁹.

Stosowanie zaleplonu u seniorów

Badania wykazały, że zaleplon może być skutecznie stosowany u osób starszych, a latencja snu (czas do zaśnięcia) ulega skróceniu. Nie ma konieczności rutynowej modyfikacji dawki wyłącznie z powodu wieku, ale należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak senność czy zaburzenia koordynacji¹⁰.

Najważniejsze informacje o działaniach niepożądanych zaleplonu:

Najczęstsze działania niepożądane to: senność, amnezja, parestezje (uczucie mrowienia), zawroty głowy oraz zaburzenia koncentracji.
Mogą wystąpić także reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy czy reakcje anafilaktyczne, które wymagają natychmiastowej pomocy medycznej.
U niektórych pacjentów mogą pojawić się złożone zachowania w stanie niepełnej świadomości, np. prowadzenie pojazdów, rozmowy telefoniczne czy przygotowywanie posiłków bez pamięci o tych czynnościach.
Przedawkowanie leku najczęściej powoduje nasilone objawy uspokojenia, a w ciężkich przypadkach może prowadzić do depresji oddechowej lub śpiączki.

Inne grupy pacjentów wymagające szczególnej ostrożności

Osoby z zespołem bezdechu sennego lub ciężką niewydolnością oddechową nie powinny stosować zaleplonu, ze względu na ryzyko pogorszenia oddychania¹.
Pacjenci z miastenią (chorobą powodującą osłabienie mięśni) również nie powinni przyjmować tego leku¹.
Nie zaleca się stosowania zaleplonu u osób, które w przeszłości doświadczyły obrzęku naczynioruchowego po lekach nasennych¹¹.
Jednoczesne przyjmowanie innych leków działających uspokajająco (np. przeciwpsychotycznych, opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym) może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, w tym senności i ograniczenia zdolności prowadzenia pojazdów⁶.

Podsumowanie – zaleplon a bezpieczeństwo stosowania w różnych grupach pacjentów

Grupa pacjentów	Możliwość stosowania	Uwagi
Dzieci i młodzież	Nie stosować	Przeciwwskazane u osób poniżej 18. roku życia
Kobiety w ciąży	Nie zalecane	Brak danych o bezpieczeństwie, ryzyko dla noworodka
Karmiące piersią	Nie stosować	Przenika do mleka matki
Osoby w podeszłym wieku	Można stosować	Zachować ostrożność ze względu na ryzyko działań niepożądanych
Pacjenci z zaburzeniami nerek	Można stosować (łagodne/umiarkowane)	Przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach nerek
Pacjenci z zaburzeniami wątroby	Nie stosować	Przeciwwskazane w zaburzeniach czynności wątroby
Prowadzenie pojazdów	Zachować ostrożność	Może powodować senność, zaburzenia koncentracji, amnezję
Alkohol	Nie zalecane	Ryzyko nasilenia działania uspokajającego i ograniczenia sprawności
Zespół bezdechu sennego, miastenia, ciężka niewydolność oddechowa	Nie stosować	Przeciwwskazane

Pytania i odpowiedzi

Czy zaleplon można stosować w ciąży?

Stosowanie zaleplonu w ciąży nie jest zalecane ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i możliwe ryzyko dla noworodka².

Czy zaleplon przenika do mleka matki?

Tak, zaleplon przenika do mleka matki i nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią³.

Czy zaleplon wpływa na prowadzenie pojazdów?

Tak, zaleplon może znacząco ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów, powodując senność i zaburzenia koncentracji⁵.

Czy zaleplon można stosować u osób z niewydolnością nerek?

U osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie trzeba zmieniać dawkowania, ale lek jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach nerek⁷.

Czy zaleplon można łączyć z alkoholem?

Nie, nie należy łączyć zaleplonu z alkoholem, ponieważ zwiększa to ryzyko poważnych działań niepożądanych⁶.

Najczęstsze działania niepożądane zaleplonu

Senność i uczucie zmęczenia mogą występować zwłaszcza rano po zażyciu leku¹².
Możliwe są zaburzenia pamięci (amnezja), parestezje (uczucie mrowienia), zawroty głowy i trudności z koncentracją¹².
Rzadziej obserwuje się nudności, reakcje alergiczne, zaburzenia widzenia czy bóle miesiączkowe¹².
Przy przyjmowaniu leku mogą wystąpić także nietypowe zachowania w stanie niepełnej świadomości, np. prowadzenie pojazdów, rozmowy telefoniczne, przygotowywanie posiłków bez pamięci o tych czynnościach⁴.

Przedawkowanie zaleplonu – co warto wiedzieć?

Objawy przedawkowania to najczęściej nasilona senność, splątanie i letarg. W cięższych przypadkach może dojść do zaburzeń koordynacji, osłabienia mięśni, spadku ciśnienia krwi, depresji oddechowej, a nawet śpiączki¹³. Przedawkowanie rzadko stanowi bezpośrednie zagrożenie życia, jeśli nie przyjęto innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu¹³. W razie podejrzenia przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Zaleplon to substancja czynna stosowana w leczeniu trudności z zasypianiem u dorosłych. Jego dawkowanie jest jasno określone i wymaga ścisłego przestrzegania, aby zapewnić skuteczność oraz bezpieczeństwo. W opisie znajdziesz informacje o standardowej dawce, długości terapii, a także o szczególnych zaleceniach dla osób starszych czy z zaburzeniami pracy nerek. Dowiesz się również, dlaczego zaleplon nie jest przeznaczony dla dzieci oraz jakie są najważniejsze ostrzeżenia związane z przedawkowaniem.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Zaleplon to substancja czynna stosowana w leczeniu krótkotrwałych problemów ze snem. Działania niepożądane pojawiają się rzadko, jednak mogą się różnić w zależności od dawki, czasu stosowania i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Poznaj najczęstsze i rzadsze skutki uboczne, a także dowiedz się, jak reagować na niepokojące objawy.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Zaleplon to nowoczesna substancja stosowana w leczeniu trudności z zasypianiem. Dzięki swojemu selektywnemu działaniu na określone receptory w mózgu pomaga skrócić czas potrzebny do zaśnięcia i poprawia jakość snu. Szybko się wchłania, działa krótko i jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, co czyni go bezpiecznym i wygodnym rozwiązaniem dla osób zmagających się z bezsennością.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Zaleplon, zolpidem i zopiklon to leki stosowane w leczeniu bezsenności u dorosłych. Choć wszystkie należą do nowoczesnych środków nasennych, różnią się czasem działania, przeciwwskazaniami i bezpieczeństwem w szczególnych grupach pacjentów. Wybór odpowiedniego leku zależy od wielu czynników, takich jak wiek, choroby współistniejące czy indywidualna reakcja organizmu. Poznaj najważniejsze podobieństwa i różnice między tymi substancjami, by lepiej zrozumieć ich zastosowanie i bezpieczeństwo.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Zaleplon to nowoczesny lek nasenny, który pomaga osobom z trudnościami w zasypianiu. Chociaż przynosi ulgę w bezsenności, nie jest odpowiedni dla każdego. Istnieją konkretne przeciwwskazania, które całkowicie wykluczają jego stosowanie, a także sytuacje, w których należy zachować szczególną ostrożność. Sprawdź, kiedy stosowanie zaleplonu jest niewskazane i na co zwrócić uwagę, by leczenie było bezpieczne.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Zaleplon to substancja czynna stosowana w leczeniu trudności z zasypianiem u dorosłych. Choć może wydawać się atrakcyjnym rozwiązaniem dla osób zmagających się z bezsennością, jej bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały potwierdzone. Dowiedz się, dlaczego stosowanie zaleplonu w tej grupie wiekowej jest przeciwwskazane oraz jakie mogą być potencjalne zagrożenia wynikające z nieprawidłowego użycia tej substancji u najmłodszych.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Zaleplon to substancja czynna stosowana w leczeniu bezsenności, która działa szybko i pomaga zasnąć. Jednak jej wpływ na układ nerwowy może powodować senność, problemy z koncentracją oraz inne objawy utrudniające bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Warto poznać, jakie środki ostrożności należy zachować, aby uniknąć zagrożeń związanych z codziennym funkcjonowaniem po przyjęciu tego leku.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Zaleplon to lek stosowany w leczeniu bezsenności, którego bezpieczeństwo użycia w okresie ciąży i karmienia piersią budzi wiele pytań. W tej publikacji przedstawiamy, co wynika z aktualnych źródeł na temat stosowania zaleplonu przez kobiety w ciąży oraz matki karmiące, a także jak substancja ta może wpływać na płód i noworodka.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Zaleplon to nowoczesna substancja o działaniu nasennym, która pomaga osobom zmagającym się z trudnościami w zasypianiu. Stosowana jest wyłącznie w poważnych przypadkach bezsenności, gdy problem utrudnia codzienne funkcjonowanie lub powoduje znaczny dyskomfort. Dzięki swojemu szybkiemu działaniu, zaleplon skraca czas potrzebny na zaśnięcie, nie zaburzając przy tym naturalnych faz snu.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Zaleplon to substancja czynna stosowana w leczeniu bezsenności, która działa szybko i pomaga zasnąć. Przedawkowanie zaleplonu może wywołać szereg objawów – od senności po poważniejsze zaburzenia oddychania. Warto wiedzieć, jakie są objawy przedawkowania oraz jak należy postępować w takiej sytuacji, by zadbać o swoje bezpieczeństwo.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Morfeo, 10 mg, kapsułki twarde 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda kapsułka twarda zawiera 10 mg zaleplonu (Zaleplonum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda kapsułka twarda zawiera 71.01 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka, twarda. Morfeo, 10 mg: kapsułka twarda (turkusowo-różowa)
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Morfeo wskazany jest w leczeniu pacjentów z bezsennością, mających trudności z zasypianiem. Lek zalecany jest tylko w przypadku ciężkich zaburzeń, uniemożliwiających prowadzenie normalnego trybu życia lub będących przyczyną poważnego dyskomfortu dla chorego.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka produktu wynosi 10 mg. Leczenie powinno trwać tak krótko, jak to możliwe, maksymalnie 2 tygodnie. Produkt leczniczy Morfeo może być przyjmowany bezpośrednio przed położeniem się do łóżka lub po położeniu się do łóżka, jeśli pacjent ma trudności z zaśnięciem. Przyjęcie leku po posiłku opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu o około 2 godziny, dlatego nie zaleca się przyjmowania produktu leczniczego Morfeo podczas lub bezpośrednio po spożyciu posiłku. U żadnego pacjenta całkowita dawka dobowa produktu leczniczego Morfeo nie powinna być większa niż 10 mg. Pacjentom należy poradzić, aby nie przyjmowali drugiej dawki produktu w ciągu tej samej nocy. Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Morfeo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania produktu w przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek, ponieważ farmakokinetyka produktu leczniczego Morfeo u tych pacjentów nie ulega zmianie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek produkt jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Zespół bezdechu sennego. Miastenia (Myasthenia gravis). Ciężka niewydolność oddechowa. Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat)
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów stosujących leki nasenne i uspokajające po zażyciu tych leków opisywano złożone zachowania, np. prowadzenie pojazdów w półśnie (ang. „sleep-driving”), polegające na kierowaniu pojazdami w stanie niepełnej świadomości, z amnezją wsteczną. Tego rodzaju zdarzenia mogą występować u osób uprzednio nieleczonych lub leczonych lekami o działaniu nasennym i uspokajającym. Wprawdzie zachowania, takie jak prowadzenie pojazdów w półśnie, mogą występować podczas stosowania samych leków o działaniu nasennym i uspokajającym w terapeutycznych dawkach, jednak wydaje się, że ryzyko tych zachowań zwiększa się, jeśli stosuje się alkohol oraz inne substancje o działaniu hamującym ośrodkowy układ nerwowy lub dawki przekraczające maksymalną zalecaną dawkę. Z uwagi na zagrożenie dla pacjenta i ryzyko dla osób z otoczenia, zaleca się przerwanie stosowania zaleplonu u pacjentów, którzy doświadczyli prowadzenia pojazdów w półśnie.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Po zażyciu produktu o działaniu nasennym i uspokajającym opisywano również inne złożone zachowania w stanie niepełnej świadomości (np. przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych, współżycie płciowe). Podobnie jak w przypadku prowadzenia pojazdów w półśnie, pacjenci zwykle nie pamiętali tych zdarzeń. Podczas stosowania produktów o działaniu uspokajającym i nasennym, w tym zaleplonu, opisywano ciężkie reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne. Po podaniu pierwszej dawki lub kolejnych dawek zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego obejmującego język, głośnię lub krtań. U niektórych pacjentów, przyjmujących leki uspokajające i nasenne, występowały dodatkowe objawy, takie jak duszność, uczucie zaciskania się gardła lub nudności i wymioty. Niekiedy konieczna była hospitalizacja i leczenie w trybie doraźnym. Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, głośnię lub krtań, może wystąpić niedrożność górnych dróg oddechowych prowadząca do zgonu.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie należy podejmować prób ponownego leczenia u pacjentów, u których po terapii zaleplonem wystąpił obrzęk naczynioruchowy. Bezsenność może być spowodowana zaburzeniami fizycznymi lub psychicznymi. Bezsenność utrzymująca się lub nasilająca po krótkim okresie stosowania zaleplonu może wskazywać na potrzebę ponownej oceny pacjenta. Zaleplon ma krótki okres półtrwania w osoczu i z tego względu należy rozważyć alternatywne leczenie, jeśli pacjent budzi się przedwcześnie. Chorych należy pouczyć, żeby nie przyjmowali drugiej dawki leku tej samej nocy. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Morfeo z produktami, o których wiadomo, że działają na CYP3A4, może zmieniać stężenie zaleplonu w osoczu (patrz punkt 4.5). Nie zaleca się stosowania leku jednocześnie z alkoholem. Działanie uspokajające leku może ulegać nasileniu w przypadku jednoczesnego przyjmowania z alkoholem, co może ograniczać zdolność kierowania pojazdami i obsługi maszyn następnego dnia (patrz punkt 4.7).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie produktu jednocześnie z alkoholem nie jest zalecane. Działanie uspokajające leku może się nasilać w przypadku jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Ogranicza to zdolność kierowania pojazdami i obsługi maszyn następnego dnia (patrz punkt 4.7). Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania z innymi produktami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy. Nasilenie ośrodkowego działania uspokajającego może wystąpić w wypadku jednoczesnego stosowania z produktami: przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), nasennymi, przeciwlękowymi lub uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, opioidowymi przeciwbólowymi, przeciwpadaczkowymi, środkami znieczulającymi i przeciwhistaminowymi działającymi uspokajająco. Jednoczesne stosowanie zaleplonu z tymi lekami może zwiększyć ryzyko wystąpienia senności, w tym ograniczonej zdolności prowadzenia pojazdów następnego dnia (patrz punkt 4.7).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Równoczesne zastosowanie pojedynczej dawki 10 mg zaleplonu i wenlafaksyny (w postaci o przedłużonym uwalnianiu) w dawce 75 mg lub 150 mg na dobę nie powodowało interakcji wpływających na procesy pamięciowe (natychmiastowe i opóźnione przypominanie słów) lub funkcje psychomotoryczne (test podstawiania symboli cyfrowych). Dodatkowo, nie odnotowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy zaleplonem i wenlafaksyną (w postaci o przedłużonym uwalnianiu). W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych wystąpić może nasilenie działania euforyzującego, prowadzące do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy: Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków, takich jak produkt leczniczy Morfeo z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i czas trwania jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Uważa się, że difenhydramina jest słabym inhibitorem oksydazy aldehydowej w wątrobie u szczurów, jednak jej hamujące działanie w wątrobie u ludzi nie jest znane. Nie wykazano interakcji farmakokinetycznych między zaleplonem a difenhydraminą po podaniu każdego z leków w pojedynczej dawce (odpowiednio 10 mg i 50 mg). Jednak ze względu na to, że obydwa związki wpływają na ośrodkowy układ nerwowy, możliwy jest addycyjny efekt farmakodynamiczny. Cymetydyna, nieswoisty, umiarkowanie silny inhibitor kilku enzymów wątrobowych, w tym oksydazy aldehydowej i CYP3A4, powoduje zwiększenie stężenia zaleplonu w osoczu o 85% w związku z pierwotnym (oksydaza aldehydowa) oraz wtórnym (CYP3A4) zahamowaniem aktywności enzymów odpowiedzialnych za metabolizm zaleplonu. Z tego względu zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny i produktu leczniczego Morfeo.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Jednoczesne podanie produktu leczniczego Morfeo z pojedynczą dawką 800 mg erytromycyny, silnego, selektywnego inhibitora CYP3A4, prowadziło do zwiększenia stężenia zaleplonu w osoczu o 34%. Rutynowa modyfikacja dawkowania produktu leczniczego Morfeo nie jest konieczna, ale pacjentów należy poinformować o możliwości nasilenia działania uspokajającego. Z kolei ryfampicyna, silny induktor kilku enzymów wątrobowych, w tym CYP3A4, może powodować czterokrotne zmniejszenie stężenia zaleplonu w osoczu. Jednoczesne podanie produktu leczniczego Morfeo z takimi induktorami CYP3A4 jak: ryfampicyna, karbamazepina i fenobarbital, może zmniejszyć skuteczność zaleplonu. Zaleplon nie wpływa na profil farmakokinetyczny ani farmakodynamczny digoksyny i warfaryny, które to leki mają wąski indeks terapeutyczny. Ponadto ibuprofen, będący przykładem leku zmieniającego wydalanie nerkowe, nie wykazuje interakcji z produktem leczniczym Morfeo.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Chociaż badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, brak dostatecznej liczby danych klinicznych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Morfeo w czasie ciąży i karmienia piersią. Ciąża Stosowanie produktu leczniczego Morfeo w czasie ciąży nie jest zalecane. Kobietę w wieku rozrodczym należy ostrzec, aby w przypadku planowania lub podejrzenia ciąży zasięgnęła porady lekarza odnośnie przerwania leczenia. Jeśli z ważnych przyczyn medycznych lek jest podawany w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, to ze względu na farmakologiczne działanie substancji czynnej można oczekiwać u noworodka takich efektów jak: hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
U niemowląt, których matki będąc w zaawansowanej ciąży przyjmowały długotrwale benzodiazepiny i produkty lecznicze o podobnych mechanizmach działania, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne, istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie pourodzeniowym. Karmienie piersi? Ponieważ zaleplon jest wydzielany do mleka, produkt leczniczy Morfeo nie powinien być podawany karmiącym piersią matkom. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Morfeo wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sedacja, amnezja, upośledzenie koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpłynąć na zdolność kierowania i obsługiwania urządzeń mechanicznych następnego dnia. Niewystarczająca ilość snu zwiększa prawdopodobieństwo zaburzenia czujności. Ponadto, stosowanie zaleplonu z alkoholem i z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN zwiększa to ryzyko (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Zalecane jest zachowanie ostrożności przez pacjentów wykonujących zadania wymagające znacznej sprawności psychofizycznej. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, dopóki nie zostanie ustalone, że ich sprawność nie została zaburzona. 4.8 Działania niepożądane Najczęściej obserwowane działania niepożądane to: amnezja, parestezja, senność i bolesne miesiączkowanie. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Narząd/układ Częstość występowania Bardzo często Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: jadłowstręt Zaburzenia psychiczne (patrz również poniżej depresja i reakcje psychiczne i paradoksalne): depersonalizacja, omamy, depresja, splątanie, apatia, somnambulizm Zaburzenia układu nerwowego (patrz także poniżej: Amnezja): amnezja, parestezje, senność, bezład lub brak koordynacji ruchów, zawroty głowy, zmniejszona koncentracja, omamy węchowe, zaburzenia mowy (dyzartria, mowa zamazana), niedoczulica Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika: przeczulica słuchowa Zaburzenia żołądka i jelit: nudności Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: hepatotoksyczność (opisywana głównie jako podwyższona aktywność aminotransferaz) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości na światło, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: bolesne miesiączkowanie Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia, złe samopoczucie 4.9 Przedawkowanie Doświadczenia kliniczne dotyczące ostrego zatrucia produktem leczniczym Morfeo są ograniczone.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Brak danych na temat toksycznego stężenia leku u ludzi. Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin i leków o podobnym działaniu, przedawkowanie na ogół nie stanowi bezpośredniego zagrożenia dla życia, jeśli pacjent nie przyjął innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu). Objawy przedawkowania: Przedawkowanie benzodiazepin lub leków o działaniu podobnym do działania benzodiazepin objawia się zazwyczaj różnego stopnia zahamowaniem czynności ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki. W przypadkach łagodnych mogą wystąpić takie objawy, jak senność, splątanie i letarg. W cięższej postaci może wystąpić ataksja, hipotonia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, a w rzadkich przypadkach śpiączka i bardzo rzadko zgon. Po przedawkowaniu zaleplonu zgłaszano występowanie chromaturii (niebiesko-zielone zabarwienie moczu).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Leczenie przedawkowania: Podczas leczenia przedawkowania jakiegokolwiek leku należy brać pod uwagę możliwość równoczesnego przyjęcia kilku leków. W przypadku przedawkowania produktu leczniczego Morfeo stosuje się przeważnie leczenie wspomagające. Zazwyczaj wystarcza utrzymanie drożności dróg oddechowych, wspomaganie oddechu i zachowanie równowagi hemodynamicznej. W łagodnych przypadkach należy pozwolić pacjentowi spać, kontrolując jednocześnie czynność jego układu oddechowego i krążenia. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. W ciężkich przypadkach pomocne może być podanie węgla aktywowanego lub płukanie żołądka, o ile produkt został spożyty niedawno. Konieczna może być również stabilizacja układu krążenia i intensywne monitorowanie stanu pacjenta. Nie ustalono przydatności wymuszonej dializy lub hemodializy w leczeniu przedawkowania. Jako antidotum potencjalnie przydatny jest flumazenil.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje
Badania na zwierzętach wykazują, że flumazenil jest antagonistą zaleplonu i powinien być stosowany w leczeniu przedawkowania produktu leczniczego Morfeo. Należy jednak podkreślić brak doświadczeń klinicznych, dotyczących stosowania flumazenilu jako antidotum w leczeniu przedawkowania produktu leczniczego Morfeo.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Chociaż badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, brak dostatecznej liczby danych klinicznych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Morfeo w czasie ciąży i karmienia piersią. Ciąża Stosowanie produktu leczniczego Morfeo w czasie ciąży nie jest zalecane. Kobietę w wieku rozrodczym należy ostrzec, aby w przypadku planowania lub podejrzenia ciąży zasięgnęła porady lekarza odnośnie przerwania leczenia. Jeśli z ważnych przyczyn medycznych lek jest podawany w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, to ze względu na farmakologiczne działanie substancji czynnej można oczekiwać u noworodka takich efektów jak: hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U niemowląt, których matki będąc w zaawansowanej ciąży przyjmowały długotrwale benzodiazepiny i produkty lecznicze o podobnych mechanizmach działania, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne, istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie pourodzeniowym. Karmienie piersi? Ponieważ zaleplon jest wydzielany do mleka, produkt leczniczy Morfeo nie powinien być podawany karmiącym piersią matkom.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Morfeo wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sedacja, amnezja, upośledzenie koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpłynąć na zdolność kierowania i obsługiwania urządzeń mechanicznych następnego dnia. Niewystarczająca ilość snu zwiększa prawdopodobieństwo zaburzenia czujności. Ponadto, stosowanie zaleplonu z alkoholem i z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN zwiększa to ryzyko (patrz punkt 4.5). Zalecane jest zachowanie ostrożności przez pacjentów wykonujących zadania wymagające znacznej sprawności psychofizycznej. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, dopóki nie zostanie ustalone, że ich sprawność nie została zaburzona. 4.8 Działania niepożądane Najczęściej obserwowane działania niepożądane to: amnezja, parestezja, senność i bolesne miesiączkowanie.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Narząd/układ Częstość występowania Bardzo często Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: jadłowstręt Zaburzenia psychiczne (patrz również poniżej depresja i reakcje psychiczne i paradoksalne): depersonalizacja, omamy, depresja, splątanie, apatia, somnambulizm Zaburzenia układu nerwowego (patrz także poniżej: Amnezja): amnezja, parestezje, senność, bezład lub brak koordynacji ruchów, zawroty głowy, zmniejszona koncentracja, omamy węchowe, zaburzenia mowy (dyzartria, mowa zamazana), niedoczulica Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika: przeczulica słuchowa Zaburzenia żołądka i jelit: nudności Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: hepatotoksyczność (opisywana głównie jako podwyższona aktywność aminotransferaz) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości na światło, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: bolesne miesiączkowanie Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia, złe samopoczucie 4.9 Przedawkowanie Doświadczenia kliniczne dotyczące ostrego zatrucia produktem leczniczym Morfeo są ograniczone.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Brak danych na temat toksycznego stężenia leku u ludzi. Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin i leków o podobnym działaniu, przedawkowanie na ogół nie stanowi bezpośredniego zagrożenia dla życia, jeśli pacjent nie przyjął innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu). Objawy przedawkowania: Przedawkowanie benzodiazepin lub leków o działaniu podobnym do działania benzodiazepin objawia się zazwyczaj różnego stopnia zahamowaniem czynności ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki. W przypadkach łagodnych mogą wystąpić takie objawy, jak senność, splątanie i letarg. W cięższej postaci może wystąpić ataksja, hipotonia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, a w rzadkich przypadkach śpiączka i bardzo rzadko zgon. Po przedawkowaniu zaleplonu zgłaszano występowanie chromaturii (niebiesko-zielone zabarwienie moczu).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Leczenie przedawkowania: Podczas leczenia przedawkowania jakiegokolwiek leku należy brać pod uwagę możliwość równoczesnego przyjęcia kilku leków. W przypadku przedawkowania produktu leczniczego Morfeo stosuje się przeważnie leczenie wspomagające. Zazwyczaj wystarcza utrzymanie drożności dróg oddechowych, wspomaganie oddechu i zachowanie równowagi hemodynamicznej. W łagodnych przypadkach należy pozwolić pacjentowi spać, kontrolując jednocześnie czynność jego układu oddechowego i krążenia. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. W ciężkich przypadkach pomocne może być podanie węgla aktywowanego lub płukanie żołądka, o ile produkt został spożyty niedawno. Konieczna może być również stabilizacja układu krążenia i intensywne monitorowanie stanu pacjenta. Nie ustalono przydatności wymuszonej dializy lub hemodializy w leczeniu przedawkowania. Jako antidotum potencjalnie przydatny jest flumazenil.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Badania na zwierzętach wykazują, że flumazenil jest antagonistą zaleplonu i powinien być stosowany w leczeniu przedawkowania produktu leczniczego Morfeo. Należy jednak podkreślić brak doświadczeń klinicznych, dotyczących stosowania flumazenilu jako antidotum w leczeniu przedawkowania produktu leczniczego Morfeo.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęściej obserwowane działania niepożądane to: amnezja, parestezja, senność i bolesne miesiączkowanie. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Narząd/układ Częstość występowania Bardzo często Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: jadłowstręt Zaburzenia psychiczne (patrz również poniżej depresja i reakcje psychiczne i paradoksalne): depersonalizacja, omamy, depresja, splątanie, apatia, somnambulizm Zaburzenia układu nerwowego (patrz także poniżej: Amnezja): amnezja, parestezje, senność, bezład lub brak koordynacji ruchów, zawroty głowy, zmniejszona koncentracja, omamy węchowe, zaburzenia mowy (dyzartria, mowa zamazana), niedoczulica Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika: przeczulica słuchowa Zaburzenia żołądka i jelit: nudności Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: hepatotoksyczność (opisywana głównie jako podwyższona aktywność aminotransferaz) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości na światło, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: bolesne miesiączkowanie Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia, złe samopoczucie 4.9 Przedawkowanie Doświadczenia kliniczne dotyczące ostrego zatrucia produktem leczniczym Morfeo są ograniczone.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
Brak danych na temat toksycznego stężenia leku u ludzi. Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin i leków o podobnym działaniu, przedawkowanie na ogół nie stanowi bezpośredniego zagrożenia dla życia, jeśli pacjent nie przyjął innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu). Objawy przedawkowania: Przedawkowanie benzodiazepin lub leków o działaniu podobnym do działania benzodiazepin objawia się zazwyczaj różnego stopnia zahamowaniem czynności ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki. W przypadkach łagodnych mogą wystąpić takie objawy, jak senność, splątanie i letarg. W cięższej postaci może wystąpić ataksja, hipotonia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, a w rzadkich przypadkach śpiączka i bardzo rzadko zgon. Po przedawkowaniu zaleplonu zgłaszano występowanie chromaturii (niebiesko-zielone zabarwienie moczu).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
Leczenie przedawkowania: Podczas leczenia przedawkowania jakiegokolwiek leku należy brać pod uwagę możliwość równoczesnego przyjęcia kilku leków. W przypadku przedawkowania produktu leczniczego Morfeo stosuje się przeważnie leczenie wspomagające. Zazwyczaj wystarcza utrzymanie drożności dróg oddechowych, wspomaganie oddechu i zachowanie równowagi hemodynamicznej. W łagodnych przypadkach należy pozwolić pacjentowi spać, kontrolując jednocześnie czynność jego układu oddechowego i krążenia. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. W ciężkich przypadkach pomocne może być podanie węgla aktywowanego lub płukanie żołądka, o ile produkt został spożyty niedawno. Konieczna może być również stabilizacja układu krążenia i intensywne monitorowanie stanu pacjenta. Nie ustalono przydatności wymuszonej dializy lub hemodializy w leczeniu przedawkowania. Jako antidotum potencjalnie przydatny jest flumazenil.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
Badania na zwierzętach wykazują, że flumazenil jest antagonistą zaleplonu i powinien być stosowany w leczeniu przedawkowania produktu leczniczego Morfeo. Należy jednak podkreślić brak doświadczeń klinicznych, dotyczących stosowania flumazenilu jako antidotum w leczeniu przedawkowania produktu leczniczego Morfeo.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Doświadczenia kliniczne dotyczące ostrego zatrucia produktem leczniczym Morfeo są ograniczone. Brak danych na temat toksycznego stężenia leku u ludzi. Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin i leków o podobnym działaniu, przedawkowanie na ogół nie stanowi bezpośredniego zagrożenia dla życia, jeśli pacjent nie przyjął innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu). Objawy przedawkowania: Przedawkowanie benzodiazepin lub leków o działaniu podobnym do działania benzodiazepin objawia się zazwyczaj różnego stopnia zahamowaniem czynności ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki. W przypadkach łagodnych mogą wystąpić takie objawy, jak senność, splątanie i letarg. W cięższej postaci może wystąpić ataksja, hipotonia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, a w rzadkich przypadkach śpiączka i bardzo rzadko zgon. Po przedawkowaniu zaleplonu zgłaszano występowanie chromaturii (niebiesko-zielone zabarwienie moczu).
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
Leczenie przedawkowania: Podczas leczenia przedawkowania jakiegokolwiek leku należy brać pod uwagę możliwość równoczesnego przyjęcia kilku leków. W przypadku przedawkowania produktu leczniczego Morfeo stosuje się przeważnie leczenie wspomagające. Zazwyczaj wystarcza utrzymanie drożności dróg oddechowych, wspomaganie oddechu i zachowanie równowagi hemodynamicznej. W łagodnych przypadkach należy pozwolić pacjentowi spać, kontrolując jednocześnie czynność jego układu oddechowego i krążenia. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. W ciężkich przypadkach pomocne może być podanie węgla aktywowanego lub płukanie żołądka, o ile produkt został spożyty niedawno. Konieczna może być również stabilizacja układu krążenia i intensywne monitorowanie stanu pacjenta. Nie ustalono przydatności wymuszonej dializy lub hemodializy w leczeniu przedawkowania. Jako antidotum potencjalnie przydatny jest flumazenil.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
Badania na zwierzętach wykazują, że flumazenil jest antagonistą zaleplonu i powinien być stosowany w leczeniu przedawkowania produktu leczniczego Morfeo. Należy jednak podkreślić brak doświadczeń klinicznych, dotyczących stosowania flumazenilu jako antidotum w leczeniu przedawkowania produktu leczniczego Morfeo.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki podobne do benzodiazepin, kod ATC: N 05 CF03 Mechanizm działania Zaleplon jest lekiem nasennym z grupy pyrazolopirymidyny, strukturalnie odmiennym od benzodiazepin i innych leków nasennych. Zaleplon wiąże się selektywnie z receptorem benzodiazepinowym typu I. Działanie farmakodynamiczne Profil farmakokinetyczny zaleplonu wykazuje szybkie wchłanianie i eliminację (patrz punkt 5.2). Za ogólny profil działania produktu leczniczego Morfeo odpowiedzialne są wspólnie sposób selektywnego wiązania leku z podtypem receptora, przy dużej specyficzności i małym powinowactwie do receptora benzodiazepinowego typu I. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność zaleplonu została wykazana zarówno w badaniach laboratoryjnych dotyczących snu, wykorzystujących obiektywne pomiary polisomnograficzne (PSG), jak i w badaniach z zastosowaniem kwestionariuszy do oceny snu chorych leczonych ambulatoryjnie.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach tych stwierdzono u chorych pierwotną bezsenność (psychofizjologiczną). Zaleplon stosowany w dawce 10 mg w badaniach chorych w sile wieku leczonych ambulatoryjnie zmniejszał latencję snu w okresie do 4 tygodni. W badaniach dwutygodniowych u chorych w podeszłym wieku latencja snu była zawsze zmniejszona po dawce 10 mg w porównaniu z placebo. Obserwowane zmniejszenie latencji snu różniło się istotnie od stwierdzonego dla placebo. Wyniki 2 i 4 tygodniowych badań wykazały brak rozwoju tolerancji farmakologicznej dla wszystkich stosowanych dawek zaleplonu. Badania zaleplonu, w których zastosowano obiektywne pomiary PSG, wykazały przewagę dawki 10 mg wobec placebo w zakresie zmniejszenia latencji snu i wydłużenia czasu snu w czasie pierwszej połowy nocy. W kontrolowanych badaniach wykazano, że zaleplon nie zaburzał faz snu, mierzonych jako procent czasu snu przypadającego na poszczególne fazy snu.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym zaleplon jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenia są osiągane po około 1 godzinie. Co najmniej 71% podanej doustnie dawki leku ulega wchłonięciu. Zaleplon podlega metabolizmowi przedukładowemu, w wyniku czego jego bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 30%. Dystrybucja Zaleplon jest lipofilny, a jego objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 1,4 ± 0,3 l/kg. W warunkach in vitro stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 60%, co sugeruje niewielkie ryzyko wystąpienia interakcji substancji czynnej w wyniku wiązania z białkami. Metabolizm Zaleplon jest głównie metabolizowany przez oksydazę aldehydową do postaci 5-oksy-zaleplonu. Ponadto, zaleplon jest metabolizowany przez CYP3A4 do deetylozaleplonu, który jest następnie przekształcany przez oksydazę aldehydową do 5-oksy-deetylozaleplonu.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolity powstałe w wyniku utleniania są dalej metabolizowane przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Żaden metabolit zaleplonu nie był aktywny ani w badaniach na zwierzęcych modelach behawioralnych, ani w testach in vitro. Stężenia zaleplonu w osoczu zwiększały się liniowo z dawką, nie stwierdzono kumulacji zaleplonu po podaniu dawek do 30 mg/dobę. Okres półtrwania w fazie eliminacji zaleplonu wynosi około 1 godziny. Eliminacja Zaleplon jest wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie w moczu (71%) i z kałem (17%). Większość (57%) podanej dawki wydala się w moczu w postaci 5-oksyzaleplonu i jego pochodnej glukuronidowej, dodatkowe 9% wydalane jest w postaci 5-oksydeetylozaleplonu i jego pochodnej glukuronidowej. Pozostałą część dawki stanowią w moczu mniej istotne metabolity. Większość metabolitów wykrytych w kale stanowi 5-oksy-zaleplon.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Zaleplon jest metabolizowany głównie w wątrobie i podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi przedukładowemu. W konsekwencji, po doustnym podaniu zaleplonu pacjentom z wyrównaną i niewyrównaną marskością wątroby, klirens był zmniejszony odpowiednio o 70% i 87%, co prowadziło do znacznego zwiększenia wartości Cmax i pola pod krzywą AUC (zwiększenie odpowiednio 4-krotne i 7-krotne, u pacjentów z wyrównaną i niewyrównaną marskością wątroby) w stosunku do zdrowych osób. Stosowanie zaleplonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Zaburzenia czynności nerek Farmokokinetyka zaleplonu po podaniu pojedynczej dawki była badana u pacjentów z łagodnym (klirens kreatyniny 40–89 ml/min) i umiarkowanym (20–39 ml/min) zaburzeniem czynności nerek i pacjentów dializowanych.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i pacjentów dializowanych maksymalne stężenie w osoczu było zmniejszone o około 23% w stosunku do zdrowych ochotników. Zakres ekspozycji na zaleplon był podobny we wszystkich grupach. Dlatego, modyfikacja dawkowania u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest konieczna. Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących stosowania zaleplonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wielokrotne podanie doustne zaleplonu szczurom i psom wywołało zwiększenie masy wątroby i nadnerczy, jednakże zmiany te wystąpiły po wielokrotnym przekroczeniu maksymalnej dawki terapeutycznej i były przemijające. Nie towarzyszyły im mikroskopowe zmiany zwyrodnieniowe wątroby i nadnerczy oraz były one zgodne z efektami obserwowanymi u zwierząt po podaniu innych związków wiążących się z receptorami benzodiazepin. W trzymiesięcznych badaniach na młodych psach, którym podawano dawki wielokrotnie większe od maksymalnej dawki terapeutycznej, stwierdzono znaczne zmniejszenie masy gruczołu krokowego i jąder. Podawanie doustne zaleplonu szczurom w dawkach do 20 mg/kg/dobę przez 104 tygodnie nie wywołało zmian nowotworowych związanych z lekiem. Doustne podanie dużych dawek zaleplonu myszom (≥100 mg/kg/dobę) przez okres 65 lub 104 tygodni spowodowało statystycznie istotne zwiększenie występowania jedynie łagodnych, a nie złośliwych nowotworów wątroby.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Prawdopodobnie zwiększenie częstości występowania łagodnych nowotworów wątroby było zjawiskiem adaptacyjnym. Całość wyników badań przedklinicznych nie wskazuje na istotne zagrożenia dla ludzi związane ze stosowaniem zaleplonu w zalecanych dawkach.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń kapsułki: laktoza jednowodna celuloza mikrokrystaliczna krzemionka koloidalna bezwodna sodu laurylosiarczan karboksymetyloskrobia sodowa magnezu stearynian Otoczka kapsułki: żelatyna żelaza tlenek czarny (E 172) erytrozyna (FD&C Red 3) (E 127) żelaza tlenek czerwony (E 172) tytanu dwutlenek (E 171) indygokarmina (FD&C niebieski 2) (E 132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe odpowiednio opisane i ocechowane, zawierające blistry z folii Aluminium/PVC, każdy po 10 kapsułek, oraz ulotkę informacyjną. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO STILNOX, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg zolpidemu w postaci zolpidemu winianu (Zolpidemi tartras). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 90,4 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletkę można podzielić na połowy.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Stilnox jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych w przypadkach, gdy bezsenność powoduje u pacjenta uniemożliwiające funkcjonowanie osłabienie lub dotkliwe cierpienie.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Stilnox działa natychmiast, dlatego należy go przyjąć bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków nasennych, nie zaleca się długotrwałego stosowania produktu leczniczego Stilnox. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania produktu leczniczego nie powinien przekraczać 4 tygodni, włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania produktu i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia (patrz punkt 4.4). Dawkowanie Dorośli: Produkt leczniczy należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. U osób dorosłych zaleca się stosowanie 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na zolpidem, zaleca się podawanie 5 mg produktu leczniczego Stilnox (połowa tabletki). W tej grupie pacjentów dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na zmniejszony klirens i metabolizm zolpidemu, należy zmniejszyć dawkę do 5 mg zachowując przy tym szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki do 10 mg gdy stan pacjenta jest dobry oraz gdy produkt leczniczy jest dobrze tolerowany, wyłącznie w przypadku niewystarczającej skuteczności klinicznej.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież: Nie należy stosować zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z uwagi na to, iż bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały określone w tej grupie pacjentów. Dostępne dowody z badań klinicznych kontrolowanych placebo, zostały przedstawione w punkcie 5.1. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na zolpidem lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężka niewydolność wątroby, zespół bezdechu sennego, ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa, myasthenia gravis. pacjenci, o których wiadomo, że doświadczyli wcześniej złożonych zachowań w czasie snu po zażyciu zolpidemu, patrz punkt 4.4.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, zanim zaleci się stosowanie leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności po 7 – 14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, które wymagają rozpoznania i oceny w regularnych odstępach czasu. Niewydolność oddechowa: Ze względu na to, że leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania zolpidemu u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej (patrz punkt 4.8). Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów: Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Stilnox z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobne leki takie jak produkt leczniczy Stilnox z opioidami należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Stilnox jednocześnie z opioidami, należy przepisać leki w najmniejszych skutecznych dawkach oraz na możliwie najkrótszy czas jednoczesnego stosowania (patrz również punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”). Należy monitorować pacjentów czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym zdecydowanie zaleca się, by informować pacjentów i ich otoczenie, aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Zaburzenia czynności wątroby Zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.2). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować zolpidemu.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie zolpidemu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby może prowadzić do encefalopatii (patrz punkt 4.3). Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat): Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności stosowania zolpidemu u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Z uwagi na to, nie należy stosować zolpidemu w tej grupie pacjentów. W badaniach prowadzonych przez 8 tygodni u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat z objawami bezsenności związanymi z występowaniem zespołu nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD), zaburzeniami psychicznymi i zaburzeniami układu nerwowego w grupie stosującej zolpidem obserwowano zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu do grupy stosującej placebo. Dotyczyło to następujących działań niepożądanych: zawroty głowy (23,5% w stosunku do 1,5%), bóle głowy (12,5% w stosunku do 9,2%) i omamy (7,4% w stosunku do 0%).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci osłabieni: Powinni stosować mniejszą dawkę leku, patrz punkt 4.2. Choroby psychiczne: Nie zaleca się stosowania leków nasennych, takich jak zolpidem w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego Tak jak inne leki nasenne, zolpidem wykazuje działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 godzin przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu (patrz punkt 4.7); zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Niepamięć: Leki uspokajające i nasenne mogą powodować niepamięć następczą. Występuje ona najczęściej kilka godzin po zażyciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8 godzinnego snu (patrz punkt 4.8). Myśli samobójcze/próby samobójcze/samobójstwa i depresja: Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zolpidemem. Jednakże, związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Chociaż nie stwierdzono klinicznie istotnych farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji zolpidemu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (patrz punkt 4.5) i z innymi lekami uspokajającymi i nasennymi, należy zachować ostrożność podczas stosowania zolpidemu jak również innych leków uspokajających i nasennych u pacjentów z objawami depresji.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W tej grupie pacjentów mogą występować skłonności samobójcze, dlatego też lekarz powinien przepisywać najmniejszą dawkę zolpidemu, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. Występująca wcześniej depresja może ujawnić się podczas stosowania zolpidemu. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Inne reakcje psychiczne i “paradoksalne” Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem mogą towarzyszyć inne reakcje psychiczne i paradoksalne takie, jak: niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, wybuchy złości, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie, delirium i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące złożone zachowania w czasie snu: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Zdarzenia te mogą wystąpić po pierwszym lub każdym późniejszym przyjęciu zolpidemu. Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią złożone zachowania w czasie snu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia (patrz punkt 4.3). Wydaje się, że spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja W przypadku stosowania leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem dłużej niż przez kilka tygodni, może wystąpić zmniejszenie ich działania nasennego. Uzależnienie Stosowanie zolpidemu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Przypadki uzależnienia zgłaszano częściej, gdy Stilnox był stosowany dłużej niż przez 4 tygodnie. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych lub leków w wywiadzie. Stilnox należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych obecnie lub w wywiadzie. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy, delirium lub napady drgawkowe. Nawrót bezsenności (bezsenność z odbicia) Po odstawieniu leczenia nasennego może dojść do przemijającego zespołu, w którym objawy, które doprowadziły do podjęcia leczenia uspokajającego i nasennego nawracają w nasilonej postaci. Objawom mogą towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, niepokój i lęk. Ważne jest, żeby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia i zastosować odpowiednie środki w celu minimalizowania możliwości wystąpienia lęku i innych objawów, jeśli pojawią się w czasie odstawiania produktu leczniczego.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku stosowania krótko działających leków uspokajających i nasennych zespół z odstawienia może występować w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami. Ciężkie obrażenia Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, zolpidem może powodować senność i zaburzenia świadomości, co może prowadzić do upadków i w konsekwencji do ciężkich obrażeń. Pacjenci z zespołem wydłużonego odstępu QT W elektrofizjologicznym badaniu serca in vitro wykazano, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem pluripotencjalnych komórek macierzystych i bardzo dużego stężenia zolpidemu, może on redukować prądy potasowe przepływające przez kanały jonowe typu hERG. Potencjalne konsekwencje takiego działania dla pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT nie są znane. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Produkt leczniczy Stilnox zawiera laktozę.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Alkohol: Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie jest zalecane. Może wystąpić nasilenie uspokajającego działania zolpidemu podczas jednoczesnego spożywania alkoholu. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne stosowanie z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów (patrz punkt 4.4 oraz punkt 4.7).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków takich jak produkt leczniczy Stilnox z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinien być ograniczony (patrz punkt 4.4.). Inhibitory oraz induktory cytochromu P450 Niektóre leki, które hamują enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać działanie niektórych leków nasennych takich jak zolpidem.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Zolpidem jest metabolizowany przez różne enzymy wątrobowe cytochromu P450; głównie CYP3A4 i CYP1A2. Jednocześnie podawane induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego, zmniejszają farmakodynamiczne działanie zolpidemu. Wykazano, że pomiędzy zielem dziurawca zwyczajnego a zolpidemem występują interakcje farmakokinetyczne. Średnia wartość Cmax oraz AUC uległy zmniejszeniu (odpowiednio o 33,7% oraz o 30,0 %) dla zolpidemu podawanego z zielem dziurawca zwyczajnego, w porównaniu do ich wartości dla zolpidemu podawanego w monoterapii. Jednoczesne podawanie z zolpidemem ziela dziurawca zwyczajnego, może zmniejszyć stężenie zolpidemu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednakże, kiedy podawano zolpidem jednocześnie z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie stwierdzono znaczącej modyfikacji farmakodynamiki i farmakokinetyki zolpidemu. Kliniczne znaczenie tych doniesień nie jest znane.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego pola pod krzywą AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie sedatywne. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Inne leki Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i warfaryny, digoksyny, ranitydyny.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zolpidemu w ciąży nie jest zalecane. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Zolpidem przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach kontrolnych obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. W przypadku stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu, takich objawów jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni („zespół wiotkiego dziecka”), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków w okresie pourodzeniowym mogą wystąpić objawy z odstawienia. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Stilnox jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Karmienie piersi?
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie laktacji, ponieważ stwierdzono, że w niewielkich ilościach przenika on do mleka ludzkiego.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Stilnox ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku senności, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, ospałości, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku (patrz punkt 4.8). W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8-godzinny czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkty 4.4 i 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W poniższej tabeli uszeregowano możliwe działania niepożądane zgodnie z częstością ich występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Istnieją dowody na to, że działania niepożądane związane ze stosowaniem zolpidemu, zwłaszcza objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zależą od dawki leku. Działania niepożądane są mniej nasilone, jeżeli lek jest zażywany bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się (patrz punkt 4.2). Obserwuje się je najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku. Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Zakażenia i zarażenia pasożytnicze często zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych Zaburzenia układu immunologicznego częstość nieznana obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne często omamy, pobudzenie, koszmary senne, depresja (patrz punkt 4.4) niezbyt często stan splątania, drażliwość, niepokój, agresja, somnambulizm (patrz punkt 4.4.), euforia, złożone zachowania w czasie snu (patrz punkt 4.4.) rzadko zaburzenia libido bardzo rzadko urojenia, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia lub zjawiska „z odbicia”) częstość nieznana gniew, zaburzenia zachowania, delirium (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Większość psychicznych działań niepożądanych związana jest z reakcjami paradoksalnymi. Zaburzenia układu nerwowego często senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, zaburzenia poznawcze takie jak niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nietypowym zachowaniem). niezbyt często parestezja, drżenie, zaburzenia uwagi (koncentracji), zaburzenia mowy rzadko zaburzenia świadomości Zaburzenia oka niezbyt często podwójne widzenie, niewyraźne widzenie rzadko zaburzenia widzenia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia bardzo rzadko depresja oddechowa (patrz punkt 4.4.) Zaburzenia żołądka i jelit często biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych niezbyt często zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych rzadko wątrobowokomórkowe, cholestatyczne lub mieszane uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.2, 4.3, 4.4) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania niezbyt często zaburzenia łaknienia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej niezbyt często wysypka, świąd, nadmierne pocenie się rzadko pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej często ból pleców niezbyt często artralgia (ból stawów), mialgia (ból mięśni), skurcze mięśni, ból karku, osłabienie mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często zmęczenie rzadko zaburzenia chodu, upadek (głównie u pacjentów w wieku podeszłym oraz w przypadkach, kiedy zolpidem nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami – patrz punkt 4.4) częstość nieznana tolerancja na lek Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadkach przedawkowania zolpidemu jako jedynego leku lub jednocześnie wielu leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (również spożycie alkoholu), obserwowano zaburzenia świadomości o różnym stopniu nasilenia – od wzmożonej senności do śpiączki oraz cięższe objawy, włącznie z przypadkami śmiertelnymi. Po przedawkowaniu zolpidemu zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Można przeprowadzić płukanie żołądka lub podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. Należy odstawić leki uspokajające, nawet w przypadku występującego pobudzenia. W przypadku wystąpienia ciężkich objawów można rozważyć podanie flumazenilu. Zastosowanie flumazenilu może jednak spowodować wystąpienie objawów neurologicznych (drgawki). Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki nasenne i uspokajające. Leki działające podobnie do benzodiazepin. Kod ATC N05C F02 Zolpidem jest imidazopirydyną, selektywnie wiążącą się z podtypem receptora omega-1 (znanego również jako podtyp benzodiazepinowy-1), który stanowi jednostkę alfa kompleksu receptora GABA-A. Podczas, gdy benzodiazepiny wiążą się nieselektywnie ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, zolpidem wykazuje zdolność selektywnego wiązania z podtypem omega-1. Modulacja działania kanału dla jonów chlorkowych poprzez ten receptor prowadzi do wystąpienia specyficznego sedatywnego działania zolpidemu. Badania wykazały, że uspokajające działanie zolpidemu występuje w dawkach mniejszych niż dawki, które są konieczne do wystąpienia działania przeciwdrgawkowego, zmniejszającego napięcie mięśni szkieletowych i przeciwlękowego.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U ludzi, zolpidem skraca fazę snu utajonego, zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu i poprawia jego jakość. Efekty te są związane z charakterystycznym profilem elektroencefalograficznym, który różni się od profilu benzodiazepin. Badania wykazały, że zolpidem wydłuża zarówno fazę II i fazę snu głębokiego (faza III i IV). W zalecanych dawkach zolpidem nie wpływa na czas trwania fazy REM. Randomizowane badania dostarczyły przekonujących dowodów na skuteczność zolpidemu jedynie w dawce 10 mg. W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 462 młodych zdrowych ochotników z przemijającą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 10 minut w porównaniu z placebo, podczas gdy dla dawki 5 mg zolpidemu były to 3 minuty. W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 114 pacjentów (bez osób w podeszłym wieku) z przewlekłą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 30 minut w porównaniu z placebo; dla dawki 5 mg zolpidemu było to 15 minut.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U niektórych pacjentów może być skuteczna mniejsza dawka, wynosząca 5 mg. Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały ustalone u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Randomizowane badanie kontrolowane placebo u 201 dzieci w wieku od 6 do 17 lat, z bezsennością związaną z ADHD (ang. Attention Deficit Hyperactivity Disorder) nie wykazało skuteczności zolpidemu w dawce 0,25 mg /kg mc./ dobę (maksymalnie 10 mg/dobę) w porównaniu do placebo. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi pojawiającymi się w trakcie leczenia zolpidemem, w porównaniu z placebo były zaburzenia psychiczne i nerwowe, w tym zawroty głowy (235% w porównaniu z 1,5%), ból głowy (12,5% w porównaniu z 9,2%) i omamy (7,4% w porównaniu z 0%) – patrz punkt 4.2 i 4.3.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym biodostępność leku wynosi około 70%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,5 do 3 godzin. W dawkach terapeutycznych zolpidem wykazuje liniową farmakokinetykę. Wiązanie z białkami wynosi około 92%. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54 0,02 l/kg. Zolpidem jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie w moczu (około 60%) i kale (około 40%). Zolpidem nie indukuje enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny (w zakresie od 0,7 do 3,5 godziny). U pacjentów w podeszłym wieku klirens wątrobowy ulega zmniejszeniu i maksymalne stężenie leku we krwi jest większe o około 50%. Okres półtrwania nie ulega znaczącemu wydłużeniu (około 3 godziny). Objętość dystrybucji ulega zmniejszeniu do 0,34 0,05 l/kg. U pacjentów z niewydolnością nerek, niezależnie czy dializowanych, czy nie, klirens nerkowy ulega umiarkowanemu zmniejszeniu.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Inne parametry farmakokinetyczne są niezmienione. Zolpidem nie może być usuwany z organizmu za pomocą dializy. U pacjentów z niewydolnością wątroby biodostępność zolpidemu zwiększa się; okres półtrwania ulega wydłużeniu (do około 10 godzin).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dodatkowych danych
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Celuloza mikrokrystaliczna Hypromeloza Karboksymetyloskrobia sodowa Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek Makrogol 400 6. Niezgodności farmaceutyczne 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 7, 14 lub 28 tabletek powlekanych w blistrach Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań, oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zolpidem Genoptim 5 mg, tabletki powlekane. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Zolpidemu winian (Zolpidemi tartras) 5 mg. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 29,50 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Zolpidem Genoptim, 5 mg, tabletki powlekane ma postać białych do prawie białych, okrągłych, dwuwypukłych tabletek powlekanych z wytłoczoną cyfrą „5″ po jednej stronie i gładką drugą stroną.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zolpidem jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych, w sytuacjach, gdy bezsenność powoduje osłabienie lub znaczne wyczerpanie u pacjenta.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Czas leczenia powinien być tak krótki jak to możliwe. Leczenie zwykle trwa od kilku dni do dwóch tygodni, a maksymalnie cztery tygodnie, włączając w to okres stopniowego odstawiania leku. Schemat stopniowego odstawiania leku powinien być odpowiednio dostosowany dla każdego pacjenta. W niektórych przypadkach konieczne może być wydłużenie okresu leczenia powyżej maksymalnie zalecanego, jednak w takim przypadku wydłużenie okresu leczenia może nastąpić jedynie po ponownej ocenie stanu pacjenta. Zolpidem działa szybko, dlatego należy go przyjmować bezpośrednio przed pójściem spać lub podczas leżenia. Produkt leczniczy należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. U osób dorosłych zaleca się stosowanie 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież Zolpidemu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak danych uzasadniających stosowanie w tej grupie wiekowej. Dostępne dane z przeprowadzonych badań klinicznych kontrolowanych placebo przedstawiono w punkcie 5.1. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego zolpidem nie powinien być przepisywany dla tej grupy wiekowej pacjentów (patrz punkt 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na działanie zolpidemu zaleca się stosowanie dawki 5 mg. Tylko w wyjątkowych sytuacjach dawka może być zwiększona, jednak nie powinno się przekraczać dawki całkowitej 10 mg.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens i metabolizm zolpidemu winianu są zmniejszone, dlatego stosowanie produktu leczniczego powinno się rozpocząć od dawki 5 mg, z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) dawkę można zwiększyć do 10 mg tylko wtedy, gdy odpowiedź kliniczna jest niewystarczająca a lek jest dobrze tolerowany. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Stosowanie produktu leczniczego Zolpidem Genoptim jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego Zolpidem Genoptim nie wolno stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ostrą lub ciężką niewydolnością oddechową oraz u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem bezdechu sennego i miastenią. Niewydolność oddechowa: jeśli zolpidem jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności układu oddechowego, należy podjąć środki ostrożności, ponieważ leki nasenne mogą działać depresyjnie na układ oddechowy. Zaburzenia czynności wątroby: patrz zalecenia w punkcie dotyczącym dawkowania i sposobu podawania. Jeśli jest to możliwe, należy zidentyfikować przyczynę bezsenności i należy ją leczyć przed przepisaniem leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na pierwotne zaburzenie psychiczne lub fizyczne, a stan pacjenta należy starannie oceniać w regularnych odstępach czasu. Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2), ale nie powinien przekraczać czterech tygodni, wliczając w to stopniowe zmniejszanie dawki.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Kontynuacja po tym okresie nie powinna mieć miejsca bez ponownej oceny sytuacji. Na początku leczenia należy poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia jest ograniczony i dokładnie wyjaśnić, w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Ponadto ważne jest, aby pacjent był informowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co zmniejsza niepokój pacjenta związany z takimi objawami, jeśli wystąpią podczas odstawiania leku. Choroba psychotyczna Środki nasenne, takie jak Zolpidem, nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych. Depresja Chociaż nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z SSRI (selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny), tak jak w przypadku innych substancji uspokajających/nasennych, Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji. Mogą występować myśli samobójcze i dlatego należy odpowiednio dostosować dawkę zolpidemu, aby uniknąć możliwości przedawkowania przez pacjenta.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Istniejąca wcześniej depresja może zostać ujawniona podczas stosowania zolpidemu. Jeśli bezsenność utrzymuje się nadal, należy ponownie ocenić stan pacjenta, ponieważ bezsenność może być objawem depresji. Poniżej podano ogólne informacje dotyczące wyników działania benzodiazepin i innych leków nasennych, które lekarz powinien wziąć pod uwagę. Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi (patrz punkt 4.5). Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Niepamięć Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin mogą wywoływać niepamięć następczą. Stan ten zwykle występuje w pierwszych godzinach po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8 godzinnego snu (patrz punkt 4.8). Inne reakcje psychiczne i „paradoksalne” W trakcie stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin mogą występować inne reakcje psychiczne i paradoksalne, takie jak pobudzenie, niepokój ruchowy, drażliwość, agresywność, urojenia, napady szału, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm oraz inne nieświadomie wykonywane czynności, czy inne niepożądane zachowania. W przypadku wystąpienia opisanych reakcji należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Reakcje te z większym prawdopodobieństwem mogą występować u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano chodzenie we śnie i inne podobne rodzaje zachowań, takie jak prowadzenie pojazdów, przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych czy stosunki seksualne we śnie, z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań (np. prowadzenie pojazdu we śnie), podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających zalecaną dawkę maksymalną. U pacjentów zgłaszających takie zachowania, zaleca się przerwanie stosowania zolpidemu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia (patrz punkty 4.5 i 4.8).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Alkohol: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z alkoholem. Działanie sedacyjne zolpidemu może ulec nasileniu, jeśli jednocześnie spożywany jest alkohol. Ma to wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne stosowanie z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego też, jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów (patrz punkt 4.4 oraz punkt 4.7).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Inhibitory i induktory cytochromu CYP450: Związki hamujące aktywność niektórych enzymów wątrobowych (szczególnie CYP3A4) mogą prowadzić do zwiększenia aktywności benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin. Zolpidem jest metabolizowany przez kilka enzymów wątrobowych cytochromu P450; głównie CYP3A4 z udziałem CYP1A2. Działanie farmakodynamiczne zolpidemu zmniejsza się, gdy podawany jest z ryfampicyną (induktor CYP3A4). Jednoczesne podawanie zolpidemu z itrakonazolem (inhibitorem CYP3A4) nie miało istotnego wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę zolpidemu. Znaczenie kliniczne tych wyników nie jest znane.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg dwa razy na dobę), który jest silnym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Nie ma konieczności rutynowego modyfikowania dawki zolpidemu, jednak pacjenta powinno się poinformować, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać działanie sedacyjne zolpidemu. Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Inne leki: Nie obserwowano istotniejszych interakcji farmakokinetycznych, kiedy zolpidem stosowano jednocześnie z warfaryną, digoksyną czy ranitydyną.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Jak w przypadku wszystkich leków, należy unikać stosowania produktu leczniczego Zolpidem Genoptim w okresie ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących zolpidemu, aby zapewnić jego bezpieczeństwo stosowania podczas ciąży i laktacji. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Jeśli zolpidem ma być przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, wówczas powinno się ją pouczyć o konieczności skontaktowania się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia produktu leczniczego, jeśli zamierza ona zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków, gdy zolpidem był stosowany wraz z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy w późnym okresie ciąży.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Ponadto noworodki urodzone przez matki, które w końcowym okresie ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin, mogą być uzależnione fizycznie i w związku z tym mogą być narażone na większe lub mniejsze ryzyko rozwoju objawów z odstawienia w okresie poporodowym. Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Zolpidem Genoptim u kobiet karmiących piersią, ponieważ niewielkie ilości zolpidemu przenikają do mleka kobiecego. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Zolpidem Genoptim ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku letargu, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, senności, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8-godzinny czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko wystąpienia tych zachowań (patrz punkty 4.4 i 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu. 4.8 Działania niepożądane Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych według MedDRA: Bardzo często: (≥1/10) Często: (≥1/100, <1/10) Niezbyt często: (≥1/100, <1/10) Rzadko: (≥1/10 000, <1/1000) Bardzo rzadko: (<1/10 000) Częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Istnieją dowody na zależność między nasileniem działań niepożądanych zolpidemu a zastosowaną dawką, szczególnie w przypadku niektórych objawów niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Zgodnie z zaleceniem zawartym w punkcie 4.2, wspomniane działania niepożądane powinny przynajmniej teoretycznie być mniej nasilone, gdy zolpidem jest przyjmowany bezpośrednio przed pójściem spać albo już po położeniu się do łóżka. Najczęściej występują one u pacjentów w podeszłym wieku. Infekcje i infestacje Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dolnych dróg oddechowych. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia psychiczne Często: omamy, pobudzenie psychoruchowe, koszmary senne. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość. Częstość nieznana: niepokój ruchowy, agresja, urojenia, gniew, psychoza, nietypowe zachowania, chodzenie we śnie, uzależnienie (objawy z odstawienia bądź objawy z odbicia mogą występować po zaprzestaniu leczenia), zaburzenia libido, depresja (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Większość wymienionych działań niepożądanych o charakterze zaburzeń psychicznych ma związek z reakcjami paradoksalnymi. Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, ból głowy, układowe zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nieodpowiednimi zachowaniami). Częstość nieznana: obniżony poziom świadomości. Zaburzenia oka Niezbyt często: podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit Często: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: osłabienie siły mięśniowej.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie. Częstość nieznana: zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku i jeśli zolpidem nie jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Po przedawkowaniu zolpidemu lub innych leków wywierających działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholu) zgłaszano zaburzenia świadomości od senności aż do śpiączki, w tym przypadki zgonu. Leczenie: Należy zastosować ogólne leczenie objawowe i wspomagające podstawowe czynności życiowe. Jeśli płukanie żołądka nie przynosi efektów, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia ilości wchłoniętego leku. Należy wstrzymać podawanie leków o działaniu uspokajającym, nawet jeśli występują objawy pobudzenia. Jeśli objawy są poważne, można rozważyć podanie flumazenilu. Jednak podawanie flumazenilu może przyczynić się do wystąpienia objawów neurologicznych (drgawek). Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Jak w przypadku wszystkich leków, należy unikać stosowania produktu leczniczego Zolpidem Genoptim w okresie ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących zolpidemu, aby zapewnić jego bezpieczeństwo stosowania podczas ciąży i laktacji. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Jeśli zolpidem ma być przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, wówczas powinno się ją pouczyć o konieczności skontaktowania się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia produktu leczniczego, jeśli zamierza ona zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków, gdy zolpidem był stosowany wraz z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy w późnym okresie ciąży.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ponadto noworodki urodzone przez matki, które w końcowym okresie ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin, mogą być uzależnione fizycznie i w związku z tym mogą być narażone na większe lub mniejsze ryzyko rozwoju objawów z odstawienia w okresie poporodowym. Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Zolpidem Genoptim u kobiet karmiących piersią, ponieważ niewielkie ilości zolpidemu przenikają do mleka kobiecego.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Zolpidem Genoptim ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku letargu, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, senności, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku (patrz punkt 4.8). W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8-godzinny czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko wystąpienia tych zachowań (patrz punkty 4.4 i 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu. 4.8 Działania niepożądane Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych według MedDRA: Bardzo często: (≥1/10) Często: (≥1/100, <1/10) Niezbyt często: (≥1/100, <1/10) Rzadko: (≥1/10 000, <1/1000) Bardzo rzadko: (<1/10 000) Częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Istnieją dowody na zależność między nasileniem działań niepożądanych zolpidemu a zastosowaną dawką, szczególnie w przypadku niektórych objawów niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zgodnie z zaleceniem zawartym w punkcie 4.2, wspomniane działania niepożądane powinny przynajmniej teoretycznie być mniej nasilone, gdy zolpidem jest przyjmowany bezpośrednio przed pójściem spać albo już po położeniu się do łóżka. Najczęściej występują one u pacjentów w podeszłym wieku. Infekcje i infestacje Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dolnych dróg oddechowych. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia psychiczne Często: omamy, pobudzenie psychoruchowe, koszmary senne. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość. Częstość nieznana: niepokój ruchowy, agresja, urojenia, gniew, psychoza, nietypowe zachowania, chodzenie we śnie, uzależnienie (objawy z odstawienia bądź objawy z odbicia mogą występować po zaprzestaniu leczenia), zaburzenia libido, depresja (patrz punkt 4.4). Większość wymienionych działań niepożądanych o charakterze zaburzeń psychicznych ma związek z reakcjami paradoksalnymi.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, ból głowy, układowe zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nieodpowiednimi zachowaniami). Częstość nieznana: obniżony poziom świadomości. Zaburzenia oka Niezbyt często: podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit Często: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Częstość nieznana: zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku i jeśli zolpidem nie jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Po przedawkowaniu zolpidemu lub innych leków wywierających działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholu) zgłaszano zaburzenia świadomości od senności aż do śpiączki, w tym przypadki zgonu. Leczenie: Należy zastosować ogólne leczenie objawowe i wspomagające podstawowe czynności życiowe. Jeśli płukanie żołądka nie przynosi efektów, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia ilości wchłoniętego leku. Należy wstrzymać podawanie leków o działaniu uspokajającym, nawet jeśli występują objawy pobudzenia. Jeśli objawy są poważne, można rozważyć podanie flumazenilu. Jednak podawanie flumazenilu może przyczynić się do wystąpienia objawów neurologicznych (drgawek). Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych według MedDRA: Bardzo często: (≥1/10) Często: (≥1/100, <1/10) Niezbyt często: (≥1/100, <1/10) Rzadko: (≥1/10 000, <1/1000) Bardzo rzadko: (<1/10 000) Częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Istnieją dowody na zależność między nasileniem działań niepożądanych zolpidemu a zastosowaną dawką, szczególnie w przypadku niektórych objawów niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Zgodnie z zaleceniem zawartym w punkcie 4.2, wspomniane działania niepożądane powinny przynajmniej teoretycznie być mniej nasilone, gdy zolpidem jest przyjmowany bezpośrednio przed pójściem spać albo już po położeniu się do łóżka. Najczęściej występują one u pacjentów w podeszłym wieku. Infekcje i infestacje Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dolnych dróg oddechowych.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia psychiczne Często: omamy, pobudzenie psychoruchowe, koszmary senne. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość. Częstość nieznana: niepokój ruchowy, agresja, urojenia, gniew, psychoza, nietypowe zachowania, chodzenie we śnie, uzależnienie (objawy z odstawienia bądź objawy z odbicia mogą występować po zaprzestaniu leczenia), zaburzenia libido, depresja (patrz punkt 4.4). Większość wymienionych działań niepożądanych o charakterze zaburzeń psychicznych ma związek z reakcjami paradoksalnymi. Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, ból głowy, układowe zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nieodpowiednimi zachowaniami). Częstość nieznana: obniżony poziom świadomości. Zaburzenia oka Niezbyt często: podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Często: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie. Częstość nieznana: zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku i jeśli zolpidem nie jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Po przedawkowaniu zolpidemu lub innych leków wywierających działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholu) zgłaszano zaburzenia świadomości od senności aż do śpiączki, w tym przypadki zgonu. Leczenie: Należy zastosować ogólne leczenie objawowe i wspomagające podstawowe czynności życiowe. Jeśli płukanie żołądka nie przynosi efektów, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia ilości wchłoniętego leku. Należy wstrzymać podawanie leków o działaniu uspokajającym, nawet jeśli występują objawy pobudzenia. Jeśli objawy są poważne, można rozważyć podanie flumazenilu. Jednak podawanie flumazenilu może przyczynić się do wystąpienia objawów neurologicznych (drgawek). Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: 2.9.1 – Ośrodkowy układ nerwowy. Psychofarmaceutyki. Leki przeciwlękowe, uspokajające i nasenne, kod ATC: N05CF02. Zolpidemu winian, jest imidazopirydyną, lekiem nasennym o działaniu podobnym do działania benzodiazepin. W badaniach doświadczalnych wykazywał działanie sedatywne w dawkach mniejszych niż wymagane do wywołania działania przeciwdrgawkowego, zwiotczającego mięśnie czy przeciwlękowego. Działanie to jest związane ze swoistym działaniem agonistycznym na receptory ośrodkowe należące do kompleksu wielkocząsteczkowego receptora „GABA- omega”, (BZ1 i BZ2) modulującego otwarcie kanału dla jonu chlorkowego. Zolpidem działa głównie na podtypy receptora omega 1 (BZ1). Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest jeszcze znane. Randomizowane badania dostarczyły przekonujących dowodów na skuteczność zolpidemu jedynie w dawce 10 mg.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 462 młodych zdrowych ochotników z przemijającą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 10 minut w porównaniu z placebo, podczas gdy dla dawki 5 mg zolpidemu były to 3 minuty. W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 114 pacjentów (bez osób w podeszłym wieku) z przewlekłą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 30 minut w porównaniu z placebo; dla dawki 5 mg zolpidemu było to 15 minut. U niektórych pacjentów może być skuteczna mniejsza dawka, wynosząca 5 mg. Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostało określone u dzieci w wieku poniżej 18 lat. W randomizowanym zaślepionym badaniu z udziałem 201 dzieci w wieku 6-17 lat z bezsennością związaną z Zespołem Nadpobudliwości Psychoruchowej z Deficytem Uwagi (ang.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
ADHD), nie wykazało skuteczności zolpidemu w porównaniu z placebo w dawce 0,25 mg / kg / dobę (maksymalnie 10 mg / dobę). Najczęściej zaobserwowanymi działaniami niepożądanymi w grupach zarówno przyjmujących zolpidem, jak i placebo były zaburzenia układu nerwowego oraz zaburzenia psychiczne, takie jak: zawroty głowy (23,5% w porównaniu z 1,5%), ból głowy (12,5% w porównaniu z 9,2%) i omamy (7,4% w porównaniu do 0%) (patrz punkt 4.2 i 4.3).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 70% i w zakresie dawek leczniczych wykazuje kinetykę liniową. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu pół godziny do trzech godzin po podaniu. Dystrybucja W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka jest liniowa, a stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 92%. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi około 2,4 godziny (0,7-3,5 godziny). Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54 ± 0,02 l/kg. Eliminacja Zolpidem jest wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów (metabolizm wątrobowy) głównie z moczem (56%) i kałem (37%). Nie działa indukująco na enzymy wątrobowe. U pacjentów w podeszłym wieku klirens leku ulega zmniejszeniu. Stężenie maksymalne zwiększa się o około 50%, bez znaczącego wydłużenia okresu półtrwania (wynosi około 3 godziny). Objętość dystrybucji zmniejsza się do 0,34 ± 0,05 l/kg.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z niewydolnością nerek, dializowanych lub niedializowanych, klirens ulega umiarkowanemu zmniejszeniu. Pozostałe parametry farmakokinetyczne pozostają bez zmian. Zależności farmakokinetyczne/farmakodynamiczne U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby biodostępność zolpidemu jest zwiększona. Klirens jest zmniejszony i okres półtrwania w fazie eliminacji jest wydłużony (wynosi około 10 godzin).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Bezpieczeństwo stosowania zolpidemu zostało ocenione w kilku grupach toksykologii eksperymentalnej, tj. toksykologii ogólnej, reprodukcji, mutagenezy i kancerogenezy. Do badań zostały wykorzystane cztery gatunki zwierząt: szczur, mysz, królik i małpa. Możliwą toksyczność zolpidemu badano przy wielokrotnym podawaniu doustnym u dwóch gatunków zwierząt, szczura i małpy, w różnym schemacie leczenia (od 4 do 52 tygodni). Tolerancja kliniczna i parametry laboratoryjne u tych gatunków były dostatecznie zadowalające dla wszystkich dawek. Zolpidem nie wykazywał działania toksycznego, mutagennego ani onkogennego w badaniach przedklinicznych we wszystkich podanych dawkach u wszystkich badanych zwierząt.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna celuloza mikrokrystaliczna skrobia żelowana kukurydziana karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian Otoczka: hypromeloza tytanu dwutlenek (E171) makrogol 6000 talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 7, 14, 20, 28, 30, 56 lub 84 tabletki powlekane. Pojemnik HDPE z zakrętką HDPE zawierający 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO IMOVANE, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 7,5 mg Zopiclonum (zopiklon). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera laktozę oraz skrobię pszeniczną (zawiera gluten) (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych – przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Informacje ogólne: Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Imovane powinien być przyjmowany w pojedynczej dawce, leku nie należy podawać ponownie w ciągu tej samej nocy. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania produktu leczniczego nie powinien przekraczać 4 tygodni, włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania produktu i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia (patrz punkt 4.4). Lek należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem. Czas trwania leczenia: Bezsenność przejściowa: 2 – 5 dni. Bezsenność krótkotrwała: 2 – 3 tygodnie. Dorośli: Zalecana dawka leku wynosi 7,5 mg, podana doustnie przed wieczornym spoczynkiem. Dawki tej nie należy przekraczać.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabletki). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabletka) jedynie w razie potrzeby i dobrej tolerancji produktu przez pacjenta. Pacjenci z niewydolnością wątroby: U pacjentów z niewydolnością wątroby leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabletki). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabletka). Pacjenci z niewydolnością nerek: Mimo iż w przebiegu niewydolności nerek nie dochodzi do kumulacji zopiklonu w ustroju, zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 3,75 mg (1/2 tabletki) na dobę. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową: U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabletki). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabletka). Dzieci i młodzież: Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Produkt Imovane jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; myasthenia gravis; niewydolność oddechowa; ciężka postać zespołu bezdechu sennego; ciężka niewydolność wątroby; jeśli u pacjenta wystąpiły złożone zachowania w czasie snu po zażyciu zopiklonu, patrz punkt 4.4.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, zanim zaleci się stosowanie leku nasennego. Leki nasenne mają zdolność hamowania ośrodka oddechowego, dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu zopiklonu pacjentom z zaburzeniami czynności układu oddechowego. Zaburzenia psychomotoryczne: Tak jak inne leki nasenne, zopiklon wykazuje działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych, w tym upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, zwiększa się, jeśli: zopiklon zostanie zastosowany w ciągu 12 godzin poprzedzających wykonywanie czynności wymagających koncentracji uwagi, zostanie zastosowana większa niż zalecana dawka leku lub jeśli zopiklon jest podawany razem z innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem, lub z innymi lekami, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługa maszyn i prowadzenie pojazdów mechanicznych po podaniu zopiklonu oraz w szczególności w ciągu 12 godzin po podaniu. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów: Jednoczesne stosowanie opioidów z benzodiazepinami lub innymi lekami uspokajającymi, lub nasennymi, w tym zopiklonem, może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, równoczesne przepisywanie opioidów i benzodiazepin należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i w najkrótszym możliwym czasie równoczesnego stosowania oraz kontrolować czy u pacjentów występują objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej i uspokojenia (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Uzależnienie: Stosowanie zopiklonu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Przypadki uzależnienia zgłaszano częściej, gdy Imovane był stosowany dłużej niż przez 4 tygodnie. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych lub leków w wywiadzie. Imovane należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych i leków obecnie lub w wywiadzie. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia. Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy i napady drgawkowe. Objawy odstawienia mogą rozwinąć się w ciągu kilku dni po odstawieniu produktu. Podczas regularnego stosowania benzodiazepin i podobnych leków o krótkim czasie działania, mogą wystąpić objawy odstawienia między kolejnymi dawkami, zwłaszcza, gdy dawka leku była duża. Bezsenność z odbicia: Po odstawieniu zopiklonu może wystąpić przemijająca bezsenność z odbicia, polegająca na nasileniu objawów, które skłoniły lekarza do zastosowania leku nasennego. Mogą także wystąpić inne objawy: zmiany nastroju, niepokój i pobudzenie. Ze względu na to, że ryzyko bezsenności z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu stosowania produktu Imovane, szczególnie po długotrwałym podawaniu lub stosowaniu dużych dawek, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki oraz udzielenie pacjentowi odpowiednich wskazówek (patrz również punkt 4.8.).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja: W wypadku wielokrotnego stosowania leków nasennych może wystąpić zmniejszenie ich działania. Jednakże w przypadku produktu Imovane nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Niepamięć: Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: przyjmowania tabletki bezpośrednio przed ułożeniem się do snu, możliwości nieprzerwanego snu przez całą noc. Reakcje psychiczne i paradoksalne: Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zopiklon, mogą towarzyszyć reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie, delirium i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8.). Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań: U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie zgłaszano przypadki złożonych zachowań w czasie snu w tym chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Zdarzenia te mogą wystąpić po pierwszym lub każdym późniejszym przyjęciu zopiklonu. Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią złożone zachowania w czasie snu ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia, patrz punkt 4.3. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Myśli samobójcze/próby samobójcze/samobójstwa i depresja: Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Tak jak w przypadku innych leków uspokajających lub nasennych, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Imovane u pacjentów z objawami depresji. Pacjenci tacy mogą wykazywać skłonności samobójcze, dlatego też lekarz powinien przepisywać najmniejszą dawkę produktu Imovane, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. W czasie stosowania produktu leczniczego Imovane u pacjenta może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Ze względu na to, że bezsenność bywa objawem depresji, w razie utrzymywania się bezsenności należy pacjenta ponownie zbadać.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie u dzieci i młodzieży: Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Prowadzenie pojazdów mechanicznych: Patrz punkt 4.4 Zaburzenia psychomotoryczne. Produkt Imovane zawiera laktozę: Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami dotyczącymi nietolerancji galaktozy, brakiem laktazy i zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy, nie powinni przyjmować produktu Imovane. Produkt Imovane zawiera skrobię pszeniczną (zawiera gluten): Ten lek zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej). W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to jakiekolwiek problemy u pacjentów z chorobą trzewną (celiaklią). Jedna tabletka zawiera nie więcej niż 6 mikrogramów glutenu. Leku nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia leków niewskazane: Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie jest zalecane. Może wystąpić nasilenie uspokajającego działania produktu Imovane podczas jednoczesnego spożywania alkoholu. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Skojarzenia leków, które należy wziąć pod uwagę: Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania zopiklonu i leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), innych leków nasennych, leków przeciwlękowych i uspokajających, leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, leków stosowanych do znieczulenia ogólnego i leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. W badaniu z udziałem zdrowych osobników badano wpływ erytromycyny na właściwości farmakokinetyczne produktu Imovane. Podczas stosowania erytromycyny nastąpiło zwiększenie całkowitego pola pod krzywą AUC zopiklonu o 80%, co wskazuje, że erytromycyna może hamować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP3A4. W następstwie tego może dojść do nasilenia działania nasennego zopiklonu. Zopiklon jest metabolizowany przez izoenzym cytochromu P450 CYP3A4 (patrz punkt 5.2.) i w przypadku jednoczesnego stosowania leków o działaniu hamującym na CYP3A4, takich jak erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol i rytonawir, może dojść do zwiększenia stężenia zopiklonu w osoczu. Konieczne może być zmniejszenie dawki zopiklonu w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Odwrotnie, leki o działaniu pobudzającym CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i preparaty dziurawca zwyczajnego mogą zmniejszać stężenie zopiklonu w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania z substancjami pobudzającymi CYP3A4 może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu. Opioidy: Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i innych leków uspokajających lub nasennych, w tym zopiklonu, i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka graniczna i czas trwania jednoczesnego stosowania benzodiazepin i opioidów, patrz punkt 4.4.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Zopiklon przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. W przypadku stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu takich objawów, jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni („zespół wiotkiego dziecka”), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków w okresie pourodzeniowym mogą wystąpić objawy odstawienia. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Imovane jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersią: Chociaż stężenie zopiklonu w mleku kobiecym jest bardzo małe, produkt Imovane nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne oraz wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, lek Imovane może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych jest większe jeśli: zopiklon zostanie zastosowany w ciągu 12 godzin poprzedzających wykonywanie czynności wymagających koncentracji uwagi, zostanie zastosowana większa niż zalecana dawka leku, zopiklon jest podawany razem z innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem, lub z innymi lekami, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi. Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługa maszyn i prowadzenie pojazdów mechanicznych po podaniu zopiklonu oraz w szczególności w ciągu 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane wymienione poniżej uszeregowane są według częstości zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA: Zaburzenia układu immunologicznego: bardzo rzadko obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia psychiczne: niezbyt często koszmary senne, pobudzenie; rzadko stan splątania, zaburzenia libido, drażliwość, agresywność, omamy; częstość nieznana niepokój, delirium, urojenia, gniew, nieadekwatne zachowanie (prawdopodobnie związane z niepamięcią) oraz złożone zachowania w czasie snu w tym somnambulizm (patrz punkt 4.4), uzależnienie, objawy odstawienia.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: często zaburzenia smaku (gorzki smak), senność; niezbyt często ból głowy, zawroty głowy; rzadko niepamięć następcza; częstość nieznana ataksja, parestezja, zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy. Zaburzenia oka: częstość nieznana podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko duszność (patrz punkt 4.4); częstość nieznana zaburzenia oddychania (patrz punkt 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit: często suchość w jamie ustnej; niezbyt często nudności; częstość nieznana niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko niewielkie do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy zasadowej w surowicy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana osłabienie mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: niezbyt często zmęczenie.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: rzadko upadek (przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku). Po przerwaniu stosowania produktu Imovane zgłaszano objawy odstawienia (patrz punkt 4.4.). Objawy odstawienia są różne i mogą obejmować: bezsenność z odbicia, ból mięśni, lęk, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, częstoskurcz, majaczenie, koszmary senne, drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na bodźce akustyczne, światło i dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, urojenia. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki, w zależności od przyjętej ilości leku. W łagodnych przypadkach objawy obejmują: senność, splątanie i letarg; w cięższych przypadkach objawy mogą obejmować niezborność ruchową, zmniejszenie napięcia mięśni, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, methemoglobinemię, zaburzenia oddychania i śpiączkę. Na ogół przedawkowanie nie stanowi zagrożenia dla życia. Wyjątkiem są przypadki jednoczesnego spożycia innych substancji o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu. Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów. Bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie: Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w szpitalu. Należy zwrócić uwagę na czynność układu oddechowego i układu krążenia.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
Płukanie żołądka jest przydatne jedynie w razie zastosowania tej metody bezpośrednio po spożyciu zopiklonu. Hemodializa nie jest skuteczna z powodu dużej objętości dystrybucji zopiklonu. Flumazenil może być przydatnym antidotum.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Zopiklon jest lekiem nasennym z grupy cyklopirolonów. Ma on następujące właściwości farmakologiczne: nasenne, sedatywne, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe, rozluźniające mięśnie szkieletowe. Takie właściwości są związane ze swoistym działaniem agonistycznym na receptory w ośrodkowym układzie nerwowym, należące do kompleksu makrocząsteczkowego GABAA, które modulują otwieranie chlorkowych kanałów jonowych. Stwierdzono, że produkt Imovane ułatwia zasypianie oraz zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu oraz poprawia zarówno jakość snu, jak i samopoczucie po obudzeniu. Produkt Imovane, stosowany w dawkach używanych w badaniach oraz zalecanych w praktyce, wykazuje specyficzny profil elektroencefalograficzny, który różni się od wpływu benzodiazepin. U pacjentów z bezsennością produkt Imovane skraca fazę I, wydłuża fazę II i zachowuje bez zmiany albo wydłuża fazy snu głębokiego (III i IV) oraz sen paradoksalny.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone badanie, w którym określono zjawisko odstawienia z użyciem zapisu polisomnograficznego, nie wykazało istotnego nawrotu bezsenności w okresie do 28 dni leczenia. Inne badania wykazały także brak zjawiska tolerancji w odniesieniu do działania nasennego produktu Imovane w okresie leczenia do 17 tygodni.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Zopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 1,5 – 2 godz. i wynoszą około 30 ng/ml lub 60 ng/ml po dawkach odpowiednio 3,5 mg i 7,5 mg. Wchłanianie przebiega podobnie u mężczyzn i kobiet, i nie zmienia się pod wpływem pokarmu. Dystrybucja Zopiklon szybko przenika z łożyska naczyniowego. Stopień wiązania z białkami osocza jest mały (wynosi około 45%) i nie występuje zjawisko wysycenia. Ryzyko interakcji związanych z wypieraniem leku z połączeń z białkami jest bardzo małe. Objętość dystrybucji zopiklonu wynosi 91,8 – 104,6 l. Podczas laktacji kinetyka zopiklonu w osoczu i mleku jest podobna. Ocenia się, że niemowlę może spożyć z mlekiem kobiecym nie więcej niż 1,0% dawki podanej matce w ciągu 24 godzin. Metabolizm Po wielokrotnym podaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Zmienność osobnicza parametrów farmakokinetycznych wydaje się niewielka.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Głównym metabolitem zopiklonu jest N-tlenek (farmakologicznie czynny u zwierząt) i N-demetylozopiklon (farmakologicznie nieczynny u zwierząt). W badaniu in vitro stwierdzono, że izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 jest głównym izoenzymem, uczestniczącym w metabolizmie zopiklonu do obu wyżej wymienionych metabolitów, a izoenzym CYP2C8 uczestniczy także w powstawaniu N-demetylozopiklonu. Na podstawie analizy próbek moczu stwierdzono, że okres półtrwania N-tlenku ocenia się na 4,5 h, a drugiego metabolitu na 7,4 h. U zwierząt zopiklon, nawet podawany w dużych dawkach, nie indukuje enzymów mikrosomalnych. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji nie zmienionego zopiklonu, stosowanego w zalecanych dawkach, wynosi około 5 godz. Klirens nerkowy nie zmienionego zopiklonu jest niewielki (około 8,4 ml/min) w porównaniu z klirensem osoczowym (232 ml/min), co wskazuje, że eliminacja zopiklonu odbywa się głównie w wyniku biotransformacji.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zopiklon jest wydalany z moczem (około 80% zastosowanej dawki) głównie w postaci wymienionych wyżej metabolitów oraz z kałem (około 16%). Kinetyka zopiklonu w szczególnych grupach pacjentów Osoby w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku, mimo zwolnionego metabolizmu wątrobowego i wydłużenia okresu półtrwania w fazie eliminacji do około 7 h, nie stwierdzono, by dochodziło do kumulacji leku w osoczu podczas wielokrotnego podawania. Niewydolność wątroby: U pacjentów z marskością wątroby klirens osoczowy zopiklonu ulega zmniejszeniu o około 40% w związku ze zwolnieniem procesu demetylacji. Z tego względu u tych pacjentów dawkę należy odpowiednio modyfikować. Niewydolność nerek: U pacjentów z niewydolnością nerek po długotrwałym stosowaniu produktu nie stwierdzono kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zopiklon jest usuwany podczas hemodializy; w związku ze znaczną objętością dystrybucji zopiklonu hemodializa jest jednak nieskuteczna w przypadku przedawkowania (patrz punkt 4.9.).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dodatkowych danych przedklinicznych.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Wapnia wodorofosforan dwuwodny Skrobia pszenna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 6000 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Bez specjalnych wymagań. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 5, 14 lub 20 tabletek powlekanych w blistrach z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Esogno, 3 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg eszopiklonu. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg eszopiklonu. Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg eszopiklonu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „1” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „2” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „3” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esogno przeznaczony jest do leczenia bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Eszopiklon należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać czterech tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Wymaga to regularnego monitorowania i oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia rośnie wraz z wydłużającym się okresem stosowania (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
Interakcje z innymi lekami Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku 65 lat i więcej: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem. U tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Dzieci i młodzież: Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Produkt Esogno przeznaczony jest do podawania doustnego. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół ciężkiego bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5) Dzieci i młodzież poniżej 18 lat
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Przewlekłe zaburzenia oddychania Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidami, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres (patrz również ogólne zasady dawkowania w punkcie 4.2). Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów (patrz punkt 4.5). Ryzyko uzależnienia Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (patrz punkt 4.2) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek produktu leczniczego lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania produktu leczniczego) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Odstawienie produktu leczniczego Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Bezsenność z odbicia Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu produktu leczniczego. Tolerancja W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 godzin (patrz punkt 4.8). Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 godzin przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej (patrz punkt 4.7); jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Depresja i samobójstwa Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania (patrz punkt 5.1). Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Nadużywanie i (lub) uzależnienie od alkoholu, innych substancji i leków Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie (ang. sleep driving), przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia (patrz punkt 4.5 i 4.8).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Esogno zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu”.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione (patrz punkt 4.7). W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu (patrz punkt 4.2). U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Esogno nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest o późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Karmienie piersi? Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktu leczniczego Esogno w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków (patrz punkt 5.3). Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (> 6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Eszopiklon ma duży wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ciągu kilku godzin po podaniu. Sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli sen nie będzie trwał wystarczająco długo, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może się zwiększać. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów następnego dnia po zastosowaniu eszopiklonu. Zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu czasu pomiędzy zastosowaniem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn lub pracami na wysokości, aby zminimalizować ryzyko.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku stosowania tylko eszopiklonu w dawkach terapeutycznych występowały zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i zaburzenia zachowania takiej jak prowadzenie pojazdu w półśnie (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, jednoczesne stosowanie eszopiklonu z alkoholem lub lekami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkt 4.4 i 4.5). Należy uprzedzić pacjentów, żeby nie spożywali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas stosowania eszopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Informacje na temat działań niepożądanych opierają się na doświadczeniach z badań klinicznych trwających do 6 miesięcy, prowadzonych z dawką 1 do 3 mg eszopiklonu lub placebo w grupie dorosłych nie w podeszłym wieku. W tych badaniach klinicznych całkowita liczba pacjentów przyjmujących eszopiklon wynosiła 1626, a pacjentów przyjmujących placebo – 858. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak). Ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności również były często obserwowane (<10% pacjentów). W poniższej tabeli, działania niepożądane występujące z częstością większą niż przy placebo i u co najmniej 2 pacjentów wymieniono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem). Zakażenia i infestacje Niezbyt często: Zakażenia, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: niedokrwistość hipochromowa, niedokrwistość, leukopenia, eozynofilia Zaburzenia układu odpornościowego Niezbyt często: reakcje alergiczne Rzadko: obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: nadczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęk obwodowy, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, hipokaliemia Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość, depresja, lęk Niezbyt często: niestabilność emocjonalna, obniżone libido, stan splątania, pobudzenie, omamy, bezsenność, apatia, euforia Rzadko: drażliwość*, agresja*, niepokój*, przywidzenia*, złość*, nieprawidłowe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją)* i somnambulizm (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: uzależnienie (patrz punkt 4.4), objawy odstawienne*, stłumione emocje* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak) Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, nieprawidłowe sny, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: zawroty głowy, ataksja, nieprawidłowy chód, brak koordynacji, hipokinezja, parestezje, otępienie, drżenie Częstość nieznana: zaburzenia węchu, zaburzenia uwagi*, wydłużony czas reakcji* Zaburzenia oka Często: zamglone widzenie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) Niezbyt często: suche oko Częstość nieznana: podwójne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne, ból ucha Zaburzenia naczyniowe Często: migrena Niezbyt często: nadciśnienie, omdlenia Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często: zapalenie gardła Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa, czkawka Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)* Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: suchość w ustach, biegunka, nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty Niezbyt często: cuchnący oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka i jelit, obrzęk języka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej we krwi* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk Rzadko: świąd (często u pacjentów w podeszłym wieku) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból pleców, ból mięśni Niezbyt często: kurcze nóg, drgania mięśni, miastenia, zaburzenia stawów Częstość nieznana: osłabienie mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zwiększona częstość oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, ból nerek, nietrzymanie moczu, kamień nerkowy, albuminuria Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, ból piersi, skąpe miesiączkowanie, impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ból Niezbyt często: gorączka, zmęczenie* Badania diagnostyczne Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)* *Działania niepożądane, które zgłaszano nie dla eszopiklonu, ale dla zopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Amnezja Amnezja wsteczna może wystąpić podczas stosowania zaleconych dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Depresja Poprzez stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu mogą wystąpić takie reakcje jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, brak zahamowań, agresywność, nieprawidłowe myślenie, urojenia, wściekłość, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, ekstrawersja, która wydaje się być niezgodna z charakterem oraz inne niepożądane reakcje behawioralne. Działania te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może powodować wystąpienie objawów odstawiennych lub zjawiska odbicia (patrz punkt 4.4). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu. Osoby w podeszłym wieku Profil działań niepożądanych w badaniach klinicznych wśród osób w podeszłym wieku z bezsennością jest zasadniczo podobny do profilu obserwowanego wśród dorosłych pacjentów z bezsennością. Dodatkowym działaniem niepożądanych zgłaszanym u osób w podeszłym wieku było zamglone widzenie (często). Często występował też świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego od senności do śpiączki w zależności od ilości przyjętej substancji. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednich warunkach szpitalnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie wtedy, gdy zostanie wykonane wkrótce po przyjęciu substancji. Mimo, że nie była poddana ocenie, hemodializa nie powinna przynosić korzyści z uwagi na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu. Użytecznym antidotum może być flumazenil. W badaniach klinicznych z eszopiklonem odnotowano jeden przypadek przedawkowania do 36 mg eszopiklonu, w którym pacjent wyzdrowiał całkowicie. Od wprowadzenia do obrotu odnotowano spontaniczne przypadki przedawkowania do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedawkowanie
Śmiertelne przedawkowanie jest bardziej prawdopodobne, gdy eszopiklon jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Odnotowano przypadki całkowitego wyzdrowienia po przedawkowaniu samego eszopiklonu do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy; leki psycholeptyczne; leki nasenne i uspokajające; pochodne benzodiazepin Kod ATC: N05CF04 Mechanizm działania Eszopiklon jest niebenzodiazepinową substancją nasenną, która jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przemijająca bezsenność W pojedynczym nocnym modelu przemijającej bezsenności u zdrowych dorosłych ochotników, dawka 3 mg eszopiklonu przewyższała placebo w pomiarach zapadania w sen i utrzymania snu przy użyciu obiektywnej polisomnografii. Ponadto samoocena jakości snu i głębokości snu była znacząco lepsza dla eszopiklonu w porównaniu z placebo. Pierwotna bezsenność W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością, eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach kontrolowanych placebo nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Należy zauważyć, że dawka 1 mg u dorosłych wykazywała niespójną skuteczność w poprawianiu zasypiania lub pomiarów nocnego przebudzania i nie poprawiła całkowitego czasu snu w żadnym z badań. W związku z tym, oczekuje się że zwykle stosowana skuteczna dawka dla dorosłych będzie wynosić 2 lub 3 mg. Współwystępująca bezsenność U pacjentów z bezsennością współistniejącą z depresją lub lękiem, jednoczesne podawanie eszopiklonu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) przez 8 tygodni wykazało znaczącą poprawę w pomiarach snu, jak również w niektórych klinicznie istotnych pomiarach odpowiedzi na leczenie antydepresyjne i anksjolityczne (np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
skala depresji i oceny lęku Hamiltona), w porównaniu do podawania SSRI w monoterapii. W 4-tygodniowym badaniu bezsenności współistniejącej z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub objawami okołomenopauzalnymi, eszopiklon wykazywał znaczącą poprawę w zakresie parametrów snu (zasypianie i trwanie snu) w czasie trwania badania. W tym badaniu odnotowano również poprawę w odczuwaniu bólu u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz poprawę objawów związanych z nastrojem u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i menopauzalnym leczonych eszopiklonem. Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na eszopiklon jest zwiększona u pacjentów starszych, w wieku 65 lat i więcej (patrz punkt 5.2), a więc całkowita dawka dobowa eszopiklonu u tych pacjentów nie powinna przekraczać 2 mg. W randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą bezsennością do 12 tygodni, dawka 2 mg eszopiklonu raz na dobę przed snem wykazała znaczną poprawę w zakresie snu (zasypianie i utrzymanie snu) w czasie trwania badania.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań eszopiklonu dotyczących leczenia bezsenności we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Informacje na temat stosowania u dzieci i młodzieży – patrz punkt 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Eszopiklon słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Dlatego jest mało prawdopodobne, żeby na dystrybucję eszopiklonu miały wpływ interakcje lek-lek spowodowane wiązaniem z białkami. Stosunek krew/osocze dla eszopiklonu jest mniejszy niż 1, co wskazuje na brak selektywnego wychwytu przez czerwone krwinki. Metabolizm Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Badania in vitro wykazały, że enzym CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w metabolizmie eszopiklonu. Wyniki badań in vitro ludzkich hepatocytów z eszopiklonem wykazały, że nie zaobserwowano hamowania enzymów CYP450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi jednoczesne podawanie z ketokonazolem powodowało zwiększoną ekspozycję na eszopiklon. Oczekuje się, że silne induktory CYP3A4 zmniejszą ogólnoustrojową ekspozycję na eszopiklon. Eliminacja Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym około 6 godzin. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Podobny profil wydalania spodziewany jest dla eszopiklonu, izomeru S racemicznego zopiklonu. Mniej niż 10% podanej doustnie dawki eszopiklonu wydalane jest z moczem jako lek macierzysty. Wpływ pożywienia U zdrowych dorosłych, podanie eszopiklonu po wysokotłuszczowym posiłku nie powodowało zmiany w AUC, zmniejszyło średnie Cmax o 21% i opóźniło tmax o około 1 godzinę. Okres półtrwania pozostał niezmieniony, około 6 godzin.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku. Liniowość lub nieliniowość U zdrowych dorosłych eszopiklon nie kumuluje się po podaniu raz na dobę, a ekspozycja na niego jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 1 do 6 mg. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku W porównaniu z dorosłymi nie będącymi w podeszłym wieku, u osób w wieku 65 lat i starszych ekspozycja zwiększyła się o 41% (AUC), a eliminacja eszopiklonu była nieznacznie wydłużona (t 1/2 około 9 godzin). Cmax pozostał bez zmiany. Z tego względu dawka eszopiklonu u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 2 mg. Płeć Farmakokinetyka eszopiklonu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Pochodzenie etniczne Farmakokinetyka eszopiklonu dla wszystkich grup etnicznych wydaje się być podobna.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Oceniono farmakokinetykę dawki 2 mg u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką chorobą wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Ekspozycja na eszopiklon zwiększyła się dwukrotnie u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Obserwowane maksymalne stężenie (Cmax) i czas jego występowania nie uległy zmianie. Eszopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek Zbadano farmakokinetykę eszopiklonu u osób z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. W porównaniu z osobami zdrowymi, u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost ekspozycji (AUC) o 47%. Maksymalna zalecana dawka eszopiklonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek wynosi 2 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie w badaniach nieklinicznych obserwowano jedynie przy ekspozycji na tyle przewyższającej maksymalną ekspozycję u ludzi, że wyniki te można uznać za nieistotne klinicznie. Genotoksyczność i rakotwórczość Eszopiklon i farmakologicznie aktywny metabolit (S)-DMZ nie stanowią mutagennego ani rakotwórczego ryzyka w badaniach na zwierzętach. Toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój Eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz w badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych przeprowadzonych odpowiednio u myszy, szczurów, królików i psów. Eszopiklon i aktywny farmakologicznie metabolit (S)-N-demetylo zopiklon wykazywały degeneratywny wpływ na męskie narządy płciowe (jądra, nadjądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci, zakłócenie cykliczności rui (szczury) i przyspieszenie czasu do wystąpienia starzenia reprodukcyjnego (szczury), w dawkach przewyższających maksymalną dawkę kliniczną (16 x dla samców i 13 x dla samic na podstawie powierzchni ciała).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wszystkie ustalenia wykazują odwracalność. Zaobserwowano opóźnienie w wewnątrzmacicznym rozwoju płodu u szczurów i królików oraz zmniejszony współczynnik przeżywalności poporodowej u szczurów w okresie przed zakończeniem karmienia z towarzyszącą toksycznością u matki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Indygotyna (E 132), lak aluminiowy (tylko w tabletkach 1 mg i 3 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PCTFE/Aluminium i blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium oraz 2 mg i 3 mg pakowanych w blistry PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i PVC/PVdC/PVC/Aluminium. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PVdC/PVC-Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVdC/PVC/Aluminium, blister PVC/PCTFE/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Esogno, 3 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg eszopiklonu. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg eszopiklonu. Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg eszopiklonu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „1” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „2” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „3” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esogno przeznaczony jest do leczenia bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Eszopiklon należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać czterech tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Wymaga to regularnego monitorowania i oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia rośnie wraz z wydłużającym się okresem stosowania (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dawkowanie
Interakcje z innymi lekami Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku 65 lat i więcej: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem. U tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Dzieci i młodzież: Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Produkt Esogno przeznaczony jest do podawania doustnego. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół ciężkiego bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5) Dzieci i młodzież poniżej 18 lat
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Przewlekłe zaburzenia oddychania Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidami, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres (patrz również ogólne zasady dawkowania w punkcie 4.2). Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów (patrz punkt 4.5). Ryzyko uzależnienia Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (patrz punkt 4.2) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek produktu leczniczego lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania produktu leczniczego) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Odstawienie produktu leczniczego Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Bezsenność z odbicia Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu produktu leczniczego. Tolerancja W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 godzin (patrz punkt 4.8). Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 godzin przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej (patrz punkt 4.7); jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Depresja i samobójstwa Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania (patrz punkt 5.1). Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Nadużywanie i (lub) uzależnienie od alkoholu, innych substancji i leków Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie (ang. sleep driving), przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia (patrz punkt 4.5 i 4.8).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Esogno zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu”.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione (patrz punkt 4.7). W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Interakcje
Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu (patrz punkt 4.2). U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Interakcje
U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Esogno nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest o późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Karmienie piersi? Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktu leczniczego Esogno w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków (patrz punkt 5.3). Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (> 6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Eszopiklon ma duży wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ciągu kilku godzin po podaniu. Sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli sen nie będzie trwał wystarczająco długo, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może się zwiększać. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów następnego dnia po zastosowaniu eszopiklonu. Zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu czasu pomiędzy zastosowaniem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn lub pracami na wysokości, aby zminimalizować ryzyko.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku stosowania tylko eszopiklonu w dawkach terapeutycznych występowały zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i zaburzenia zachowania takiej jak prowadzenie pojazdu w półśnie (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, jednoczesne stosowanie eszopiklonu z alkoholem lub lekami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkt 4.4 i 4.5). Należy uprzedzić pacjentów, żeby nie spożywali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas stosowania eszopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Informacje na temat działań niepożądanych opierają się na doświadczeniach z badań klinicznych trwających do 6 miesięcy, prowadzonych z dawką 1 do 3 mg eszopiklonu lub placebo w grupie dorosłych nie w podeszłym wieku. W tych badaniach klinicznych całkowita liczba pacjentów przyjmujących eszopiklon wynosiła 1626, a pacjentów przyjmujących placebo – 858. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak). Ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności również były często obserwowane (<10% pacjentów). W poniższej tabeli, działania niepożądane występujące z częstością większą niż przy placebo i u co najmniej 2 pacjentów wymieniono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem). Zakażenia i infestacje Niezbyt często: Zakażenia, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: niedokrwistość hipochromowa, niedokrwistość, leukopenia, eozynofilia Zaburzenia układu odpornościowego Niezbyt często: reakcje alergiczne Rzadko: obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: nadczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęk obwodowy, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, hipokaliemia Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość, depresja, lęk Niezbyt często: niestabilność emocjonalna, obniżone libido, stan splątania, pobudzenie, omamy, bezsenność, apatia, euforia Rzadko: drażliwość*, agresja*, niepokój*, przywidzenia*, złość*, nieprawidłowe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją)* i somnambulizm (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: uzależnienie (patrz punkt 4.4), objawy odstawienne*, stłumione emocje* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak) Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, nieprawidłowe sny, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: zawroty głowy, ataksja, nieprawidłowy chód, brak koordynacji, hipokinezja, parestezje, otępienie, drżenie Częstość nieznana: zaburzenia węchu, zaburzenia uwagi*, wydłużony czas reakcji* Zaburzenia oka Często: zamglone widzenie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) Niezbyt często: suche oko Częstość nieznana: podwójne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne, ból ucha Zaburzenia naczyniowe Często: migrena Niezbyt często: nadciśnienie, omdlenia Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często: zapalenie gardła Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa, czkawka Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)* Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: suchość w ustach, biegunka, nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty Niezbyt często: cuchnący oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka i jelit, obrzęk języka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej we krwi* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk Rzadko: świąd (często u pacjentów w podeszłym wieku) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból pleców, ból mięśni Niezbyt często: kurcze nóg, drgania mięśni, miastenia, zaburzenia stawów Częstość nieznana: osłabienie mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zwiększona częstość oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, ból nerek, nietrzymanie moczu, kamień nerkowy, albuminuria Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, ból piersi, skąpe miesiączkowanie, impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ból Niezbyt często: gorączka, zmęczenie* Badania diagnostyczne Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)* *Działania niepożądane, które zgłaszano nie dla eszopiklonu, ale dla zopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
Amnezja Amnezja wsteczna może wystąpić podczas stosowania zaleconych dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Depresja Poprzez stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu mogą wystąpić takie reakcje jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, brak zahamowań, agresywność, nieprawidłowe myślenie, urojenia, wściekłość, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, ekstrawersja, która wydaje się być niezgodna z charakterem oraz inne niepożądane reakcje behawioralne. Działania te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może powodować wystąpienie objawów odstawiennych lub zjawiska odbicia (patrz punkt 4.4). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu. Osoby w podeszłym wieku Profil działań niepożądanych w badaniach klinicznych wśród osób w podeszłym wieku z bezsennością jest zasadniczo podobny do profilu obserwowanego wśród dorosłych pacjentów z bezsennością. Dodatkowym działaniem niepożądanych zgłaszanym u osób w podeszłym wieku było zamglone widzenie (często). Często występował też świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego od senności do śpiączki w zależności od ilości przyjętej substancji. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednich warunkach szpitalnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie wtedy, gdy zostanie wykonane wkrótce po przyjęciu substancji. Mimo, że nie była poddana ocenie, hemodializa nie powinna przynosić korzyści z uwagi na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu. Użytecznym antidotum może być flumazenil. W badaniach klinicznych z eszopiklonem odnotowano jeden przypadek przedawkowania do 36 mg eszopiklonu, w którym pacjent wyzdrowiał całkowicie. Od wprowadzenia do obrotu odnotowano spontaniczne przypadki przedawkowania do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedawkowanie
Śmiertelne przedawkowanie jest bardziej prawdopodobne, gdy eszopiklon jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Odnotowano przypadki całkowitego wyzdrowienia po przedawkowaniu samego eszopiklonu do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy; leki psycholeptyczne; leki nasenne i uspokajające; pochodne benzodiazepin Kod ATC: N05CF04 Mechanizm działania Eszopiklon jest niebenzodiazepinową substancją nasenną, która jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przemijająca bezsenność W pojedynczym nocnym modelu przemijającej bezsenności u zdrowych dorosłych ochotników, dawka 3 mg eszopiklonu przewyższała placebo w pomiarach zapadania w sen i utrzymania snu przy użyciu obiektywnej polisomnografii. Ponadto samoocena jakości snu i głębokości snu była znacząco lepsza dla eszopiklonu w porównaniu z placebo. Pierwotna bezsenność W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością, eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach kontrolowanych placebo nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Należy zauważyć, że dawka 1 mg u dorosłych wykazywała niespójną skuteczność w poprawianiu zasypiania lub pomiarów nocnego przebudzania i nie poprawiła całkowitego czasu snu w żadnym z badań. W związku z tym, oczekuje się że zwykle stosowana skuteczna dawka dla dorosłych będzie wynosić 2 lub 3 mg. Współwystępująca bezsenność U pacjentów z bezsennością współistniejącą z depresją lub lękiem, jednoczesne podawanie eszopiklonu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) przez 8 tygodni wykazało znaczącą poprawę w pomiarach snu, jak również w niektórych klinicznie istotnych pomiarach odpowiedzi na leczenie antydepresyjne i anksjolityczne (np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
skala depresji i oceny lęku Hamiltona), w porównaniu do podawania SSRI w monoterapii. W 4-tygodniowym badaniu bezsenności współistniejącej z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub objawami okołomenopauzalnymi, eszopiklon wykazywał znaczącą poprawę w zakresie parametrów snu (zasypianie i trwanie snu) w czasie trwania badania. W tym badaniu odnotowano również poprawę w odczuwaniu bólu u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz poprawę objawów związanych z nastrojem u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i menopauzalnym leczonych eszopiklonem. Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na eszopiklon jest zwiększona u pacjentów starszych, w wieku 65 lat i więcej (patrz punkt 5.2), a więc całkowita dawka dobowa eszopiklonu u tych pacjentów nie powinna przekraczać 2 mg. W randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą bezsennością do 12 tygodni, dawka 2 mg eszopiklonu raz na dobę przed snem wykazała znaczną poprawę w zakresie snu (zasypianie i utrzymanie snu) w czasie trwania badania.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań eszopiklonu dotyczących leczenia bezsenności we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Informacje na temat stosowania u dzieci i młodzieży – patrz punkt 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Eszopiklon słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Dlatego jest mało prawdopodobne, żeby na dystrybucję eszopiklonu miały wpływ interakcje lek-lek spowodowane wiązaniem z białkami. Stosunek krew/osocze dla eszopiklonu jest mniejszy niż 1, co wskazuje na brak selektywnego wychwytu przez czerwone krwinki. Metabolizm Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Badania in vitro wykazały, że enzym CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w metabolizmie eszopiklonu. Wyniki badań in vitro ludzkich hepatocytów z eszopiklonem wykazały, że nie zaobserwowano hamowania enzymów CYP450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi jednoczesne podawanie z ketokonazolem powodowało zwiększoną ekspozycję na eszopiklon. Oczekuje się, że silne induktory CYP3A4 zmniejszą ogólnoustrojową ekspozycję na eszopiklon. Eliminacja Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym około 6 godzin. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Podobny profil wydalania spodziewany jest dla eszopiklonu, izomeru S racemicznego zopiklonu. Mniej niż 10% podanej doustnie dawki eszopiklonu wydalane jest z moczem jako lek macierzysty. Wpływ pożywienia U zdrowych dorosłych, podanie eszopiklonu po wysokotłuszczowym posiłku nie powodowało zmiany w AUC, zmniejszyło średnie Cmax o 21% i opóźniło tmax o około 1 godzinę. Okres półtrwania pozostał niezmieniony, około 6 godzin.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku. Liniowość lub nieliniowość U zdrowych dorosłych eszopiklon nie kumuluje się po podaniu raz na dobę, a ekspozycja na niego jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 1 do 6 mg. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku W porównaniu z dorosłymi nie będącymi w podeszłym wieku, u osób w wieku 65 lat i starszych ekspozycja zwiększyła się o 41% (AUC), a eliminacja eszopiklonu była nieznacznie wydłużona (t 1/2 około 9 godzin). Cmax pozostał bez zmiany. Z tego względu dawka eszopiklonu u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 2 mg. Płeć Farmakokinetyka eszopiklonu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Pochodzenie etniczne Farmakokinetyka eszopiklonu dla wszystkich grup etnicznych wydaje się być podobna.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Oceniono farmakokinetykę dawki 2 mg u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką chorobą wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Ekspozycja na eszopiklon zwiększyła się dwukrotnie u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Obserwowane maksymalne stężenie (Cmax) i czas jego występowania nie uległy zmianie. Eszopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek Zbadano farmakokinetykę eszopiklonu u osób z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. W porównaniu z osobami zdrowymi, u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost ekspozycji (AUC) o 47%. Maksymalna zalecana dawka eszopiklonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek wynosi 2 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie w badaniach nieklinicznych obserwowano jedynie przy ekspozycji na tyle przewyższającej maksymalną ekspozycję u ludzi, że wyniki te można uznać za nieistotne klinicznie. Genotoksyczność i rakotwórczość Eszopiklon i farmakologicznie aktywny metabolit (S)-DMZ nie stanowią mutagennego ani rakotwórczego ryzyka w badaniach na zwierzętach. Toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój Eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz w badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych przeprowadzonych odpowiednio u myszy, szczurów, królików i psów. Eszopiklon i aktywny farmakologicznie metabolit (S)-N-demetylo zopiklon wykazywały degeneratywny wpływ na męskie narządy płciowe (jądra, nadjądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci, zakłócenie cykliczności rui (szczury) i przyspieszenie czasu do wystąpienia starzenia reprodukcyjnego (szczury), w dawkach przewyższających maksymalną dawkę kliniczną (16 x dla samców i 13 x dla samic na podstawie powierzchni ciała).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wszystkie ustalenia wykazują odwracalność. Zaobserwowano opóźnienie w wewnątrzmacicznym rozwoju płodu u szczurów i królików oraz zmniejszony współczynnik przeżywalności poporodowej u szczurów w okresie przed zakończeniem karmienia z towarzyszącą toksycznością u matki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Indygotyna, (E 132), lak aluminiowy (tylko w tabletkach 1 mg i 3 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PCTFE/Aluminium i blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium oraz 2 mg i 3 mg pakowanych w blistry PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i PVC/PVdC/PVC/Aluminium. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PVdC/PVC-Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVdC/PVC/Aluminium, blister PVC/PCTFE/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Esogno, 3 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg eszopiklonu. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg eszopiklonu. Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg eszopiklonu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „1” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „2” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „3” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esogno przeznaczony jest do leczenia bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Eszopiklon należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać czterech tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Wymaga to regularnego monitorowania i oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia rośnie wraz z wydłużającym się okresem stosowania (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dawkowanie
Interakcje z innymi lekami Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku 65 lat i więcej: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem. U tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Dzieci i młodzież: Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Produkt Esogno przeznaczony jest do podawania doustnego. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół ciężkiego bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5) Dzieci i młodzież poniżej 18 lat
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Przewlekłe zaburzenia oddychania Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidami, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres (patrz również ogólne zasady dawkowania w punkcie 4.2). Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów (patrz punkt 4.5). Ryzyko uzależnienia Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (patrz punkt 4.2) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek produktu leczniczego lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania produktu leczniczego) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Odstawienie produktu leczniczego Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Bezsenność z odbicia Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu produktu leczniczego. Tolerancja W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 godzin (patrz punkt 4.8). Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 godzin przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej (patrz punkt 4.7); jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Depresja i samobójstwa Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania (patrz punkt 5.1). Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Nadużywanie i (lub) uzależnienie od alkoholu, innych substancji i leków Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie (ang. sleep driving), przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia (patrz punkt 4.5 i 4.8).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Esogno zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu”.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione (patrz punkt 4.7). W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Interakcje
Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu (patrz punkt 4.2). U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Interakcje
U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Esogno nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest o późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Karmienie piersi? Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktu leczniczego Esogno w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków (patrz punkt 5.3). Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (> 6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Eszopiklon ma duży wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ciągu kilku godzin po podaniu. Sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli sen nie będzie trwał wystarczająco długo, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może się zwiększać. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów następnego dnia po zastosowaniu eszopiklonu. Zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu czasu pomiędzy zastosowaniem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn lub pracami na wysokości, aby zminimalizować ryzyko.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku stosowania tylko eszopiklonu w dawkach terapeutycznych występowały zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i zaburzenia zachowania takiej jak prowadzenie pojazdu w półśnie (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, jednoczesne stosowanie eszopiklonu z alkoholem lub lekami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkt 4.4 i 4.5). Należy uprzedzić pacjentów, żeby nie spożywali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas stosowania eszopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Informacje na temat działań niepożądanych opierają się na doświadczeniach z badań klinicznych trwających do 6 miesięcy, prowadzonych z dawką 1 do 3 mg eszopiklonu lub placebo w grupie dorosłych nie w podeszłym wieku. W tych badaniach klinicznych całkowita liczba pacjentów przyjmujących eszopiklon wynosiła 1626, a pacjentów przyjmujących placebo – 858. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak). Ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności również były często obserwowane (<10% pacjentów). W poniższej tabeli, działania niepożądane występujące z częstością większą niż przy placebo i u co najmniej 2 pacjentów wymieniono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem). Zakażenia i infestacje Niezbyt często: Zakażenia, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: niedokrwistość hipochromowa, niedokrwistość, leukopenia, eozynofilia Zaburzenia układu odpornościowego Niezbyt często: reakcje alergiczne Rzadko: obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: nadczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęk obwodowy, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, hipokaliemia Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość, depresja, lęk Niezbyt często: niestabilność emocjonalna, obniżone libido, stan splątania, pobudzenie, omamy, bezsenność, apatia, euforia Rzadko: drażliwość*, agresja*, niepokój*, przywidzenia*, złość*, nieprawidłowe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją)* i somnambulizm (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: uzależnienie (patrz punkt 4.4), objawy odstawienne*, stłumione emocje* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak) Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, nieprawidłowe sny, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: zawroty głowy, ataksja, nieprawidłowy chód, brak koordynacji, hipokinezja, parestezje, otępienie, drżenie Częstość nieznana: zaburzenia węchu, zaburzenia uwagi*, wydłużony czas reakcji* Zaburzenia oka Często: zamglone widzenie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) Niezbyt często: suche oko Częstość nieznana: podwójne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne, ból ucha Zaburzenia naczyniowe Często: migrena Niezbyt często: nadciśnienie, omdlenia Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często: zapalenie gardła Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa, czkawka Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)* Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: suchość w ustach, biegunka, nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty Niezbyt często: cuchnący oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka i jelit, obrzęk języka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej we krwi* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk Rzadko: świąd (często u pacjentów w podeszłym wieku) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból pleców, ból mięśni Niezbyt często: kurcze nóg, drgania mięśni, miastenia, zaburzenia stawów Częstość nieznana: osłabienie mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zwiększona częstość oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, ból nerek, nietrzymanie moczu, kamień nerkowy, albuminuria Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, ból piersi, skąpe miesiączkowanie, impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ból Niezbyt często: gorączka, zmęczenie* Badania diagnostyczne Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)* *Działania niepożądane, które zgłaszano nie dla eszopiklonu, ale dla zopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
Amnezja Amnezja wsteczna może wystąpić podczas stosowania zaleconych dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Depresja Poprzez stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu mogą wystąpić takie reakcje jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, brak zahamowań, agresywność, nieprawidłowe myślenie, urojenia, wściekłość, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, ekstrawersja, która wydaje się być niezgodna z charakterem oraz inne niepożądane reakcje behawioralne. Działania te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może powodować wystąpienie objawów odstawiennych lub zjawiska odbicia (patrz punkt 4.4). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu. Osoby w podeszłym wieku Profil działań niepożądanych w badaniach klinicznych wśród osób w podeszłym wieku z bezsennością jest zasadniczo podobny do profilu obserwowanego wśród dorosłych pacjentów z bezsennością. Dodatkowym działaniem niepożądanych zgłaszanym u osób w podeszłym wieku było zamglone widzenie (często). Często występował też świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego od senności do śpiączki w zależności od ilości przyjętej substancji. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednich warunkach szpitalnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie wtedy, gdy zostanie wykonane wkrótce po przyjęciu substancji. Mimo, że nie była poddana ocenie, hemodializa nie powinna przynosić korzyści z uwagi na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu. Użytecznym antidotum może być flumazenil. W badaniach klinicznych z eszopiklonem odnotowano jeden przypadek przedawkowania do 36 mg eszopiklonu, w którym pacjent wyzdrowiał całkowicie. Od wprowadzenia do obrotu odnotowano spontaniczne przypadki przedawkowania do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedawkowanie
Śmiertelne przedawkowanie jest bardziej prawdopodobne, gdy eszopiklon jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Odnotowano przypadki całkowitego wyzdrowienia po przedawkowaniu samego eszopiklonu do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy; leki psycholeptyczne; leki nasenne i uspokajające; pochodne benzodiazepin Kod ATC: N05CF04 Mechanizm działania Eszopiklon jest niebenzodiazepinową substancją nasenną, która jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przemijająca bezsenność W pojedynczym nocnym modelu przemijającej bezsenności u zdrowych dorosłych ochotników, dawka 3 mg eszopiklonu przewyższała placebo w pomiarach zapadania w sen i utrzymania snu przy użyciu obiektywnej polisomnografii. Ponadto samoocena jakości snu i głębokości snu była znacząco lepsza dla eszopiklonu w porównaniu z placebo. Pierwotna bezsenność W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością, eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach kontrolowanych placebo nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Należy zauważyć, że dawka 1 mg u dorosłych wykazywała niespójną skuteczność w poprawianiu zasypiania lub pomiarów nocnego przebudzania i nie poprawiła całkowitego czasu snu w żadnym z badań. W związku z tym, oczekuje się że zwykle stosowana skuteczna dawka dla dorosłych będzie wynosić 2 lub 3 mg. Współwystępująca bezsenność U pacjentów z bezsennością współistniejącą z depresją lub lękiem, jednoczesne podawanie eszopiklonu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) przez 8 tygodni wykazało znaczącą poprawę w pomiarach snu, jak również w niektórych klinicznie istotnych pomiarach odpowiedzi na leczenie antydepresyjne i anksjolityczne (np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
skala depresji i oceny lęku Hamiltona), w porównaniu do podawania SSRI w monoterapii. W 4-tygodniowym badaniu bezsenności współistniejącej z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub objawami okołomenopauzalnymi, eszopiklon wykazywał znaczącą poprawę w zakresie parametrów snu (zasypianie i trwanie snu) w czasie trwania badania. W tym badaniu odnotowano również poprawę w odczuwaniu bólu u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz poprawę objawów związanych z nastrojem u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i menopauzalnym leczonych eszopiklonem. Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na eszopiklon jest zwiększona u pacjentów starszych, w wieku 65 lat i więcej (patrz punkt 5.2), a więc całkowita dawka dobowa eszopiklonu u tych pacjentów nie powinna przekraczać 2 mg. W randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą bezsennością do 12 tygodni, dawka 2 mg eszopiklonu raz na dobę przed snem wykazała znaczną poprawę w zakresie snu (zasypianie i utrzymanie snu) w czasie trwania badania.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań eszopiklonu dotyczących leczenia bezsenności we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Informacje na temat stosowania u dzieci i młodzieży – patrz punkt 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Eszopiklon słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Dlatego jest mało prawdopodobne, żeby na dystrybucję eszopiklonu miały wpływ interakcje lek-lek spowodowane wiązaniem z białkami. Stosunek krew/osocze dla eszopiklonu jest mniejszy niż 1, co wskazuje na brak selektywnego wychwytu przez czerwone krwinki. Metabolizm Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Badania in vitro wykazały, że enzym CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w metabolizmie eszopiklonu. Wyniki badań in vitro ludzkich hepatocytów z eszopiklonem wykazały, że nie zaobserwowano hamowania enzymów CYP450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi jednoczesne podawanie z ketokonazolem powodowało zwiększoną ekspozycję na eszopiklon. Oczekuje się, że silne induktory CYP3A4 zmniejszą ogólnoustrojową ekspozycję na eszopiklon. Eliminacja Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym około 6 godzin. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Podobny profil wydalania spodziewany jest dla eszopiklonu, izomeru S racemicznego zopiklonu. Mniej niż 10% podanej doustnie dawki eszopiklonu wydalane jest z moczem jako lek macierzysty. Wpływ pożywienia U zdrowych dorosłych, podanie eszopiklonu po wysokotłuszczowym posiłku nie powodowało zmiany w AUC, zmniejszyło średnie Cmax o 21% i opóźniło tmax o około 1 godzinę. Okres półtrwania pozostał niezmieniony, około 6 godzin.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku. Liniowość lub nieliniowość U zdrowych dorosłych eszopiklon nie kumuluje się po podaniu raz na dobę, a ekspozycja na niego jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 1 do 6 mg. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku W porównaniu z dorosłymi nie będącymi w podeszłym wieku, u osób w wieku 65 lat i starszych ekspozycja zwiększyła się o 41% (AUC), a eliminacja eszopiklonu była nieznacznie wydłużona (t 1/2 około 9 godzin). Cmax pozostał bez zmiany. Z tego względu dawka eszopiklonu u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 2 mg. Płeć Farmakokinetyka eszopiklonu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Pochodzenie etniczne Farmakokinetyka eszopiklonu dla wszystkich grup etnicznych wydaje się być podobna.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Oceniono farmakokinetykę dawki 2 mg u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką chorobą wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Ekspozycja na eszopiklon zwiększyła się dwukrotnie u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Obserwowane maksymalne stężenie (Cmax) i czas jego występowania nie uległy zmianie. Eszopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek Zbadano farmakokinetykę eszopiklonu u osób z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. W porównaniu z osobami zdrowymi, u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost ekspozycji (AUC) o 47%. Maksymalna zalecana dawka eszopiklonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek wynosi 2 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie w badaniach nieklinicznych obserwowano jedynie przy ekspozycji na tyle przewyższającej maksymalną ekspozycję u ludzi, że wyniki te można uznać za nieistotne klinicznie. Genotoksyczność i rakotwórczość Eszopiklon i farmakologicznie aktywny metabolit (S)-DMZ nie stanowią mutagennego ani rakotwórczego ryzyka w badaniach na zwierzętach. Toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój Eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz w badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych przeprowadzonych odpowiednio u myszy, szczurów, królików i psów. Eszopiklon i aktywny farmakologicznie metabolit (S)-N-demetylo zopiklon wykazywały degeneratywny wpływ na męskie narządy płciowe (jądra, nadjądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci, zakłócenie cykliczności rui (szczury) i przyspieszenie czasu do wystąpienia starzenia reprodukcyjnego (szczury), w dawkach przewyższających maksymalną dawkę kliniczną (16 x dla samców i 13 x dla samic na podstawie powierzchni ciała).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wszystkie ustalenia wykazują odwracalność. Zaobserwowano opóźnienie w wewnątrzmacicznym rozwoju płodu u szczurów i królików oraz zmniejszony współczynnik przeżywalności poporodowej u szczurów w okresie przed zakończeniem karmienia z towarzyszącą toksycznością u matki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Indygotyna (E 132), lak aluminiowy (tylko w tabletkach 1 mg i 3 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PCTFE/Aluminium i blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium oraz 2 mg i 3 mg pakowanych w blistry PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i PVC/PVdC/PVC/Aluminium. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PVdC/PVC-Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVdC/PVC/Aluminium, blister PVC/PCTFE/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zopiclone Baltijos Bitė, 3,75 mg, tabletki powlekane Zopiclone Baltijos Bitė, 5 mg, tabletki powlekane Zopiclone Baltijos Bitė, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio 3,75 mg, 5 mg i 7,5 mg zopiklonu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka powlekana 5 mg zawiera 0,0017 mg czerwieni koszenilowej A (E 124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana (tabletka). Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 3,75 mg to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 5 mm. Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 5 mg to to niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 6 mm.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 7,5 mg to białe, okrągłe tabletki powlekane, wypukłe z jednej strony i wgłębieniem z linią podziału z drugiej, o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 7 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zopiklon jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u osób dorosłych. Benzodiazepiny i substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, występuje niezdolność do prawidłowego funkcjonowania lub stan powodujący silne wyczerpanie pacjenta.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg w pojedynczej dawce przed snem i nie należy jej przyjmować ponownie tej samej nocy. U pacjentów, którzy nie reagują na tę dawkę, można ją zwiększyć do 7,5 mg. Nie należy przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (od kilku dni do 2 tygodni) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas; jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na ryzyko uzależnienia lub nadużywania, które wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia (patrz także punkt 4.4).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u osób w podeszłym wieku wynosi 3,75 mg. Dawkę można później zwiększyć do 5 mg, a w razie potrzeby do 7,5 mg. Zaburzenia czynności nerek Chociaż nie stwierdzono kumulacji zopiklonu lub jego metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się rozpoczęcie leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek od dawki 3,75 mg. Zaburzenia czynności wątroby lub przewlekła niewydolność oddechowa Leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg. Dawkę można później zwiększyć do 5 mg, a w razie potrzeby do 7,5 mg. Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Sposób podawania  Do stosowania doustnego.  Tabletkę należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dawkowanie
 Tabletki należy przyjmować w pozycji pionowej, ponieważ wchłanianie może być spowolnione w pozycji leżącej.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. – Ciężka niewydolność wątroby. – Zespół bezdechu sennego. – Myasthenia gravis . – Ciężka niewydolność oddechowa. – Wcześniejsze złożone zachowania w czasie snu po przyjęciu zopiklonu (patrz punkt 4.4)
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy dokładnie zbadać przyczynę bezsenności. Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė należy również stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu lub narkotyków w przeszłości. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu. Uzależnienie Leczenie środkami uspokajającymi/nasennymi, takimi jak zopiklon, może prowadzić do fizycznego lub psychicznego uzależnienia lub nadużywania tych środków. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania jest również większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości oraz jeśli zopiklon jest przyjmowany w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami psychotropowymi.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli wystąpi uzależnienie fizyczne, nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do objawów odstawienia, które mogą obejmować bezsenność, bóle głowy, bóle mięśni, silny niepokój, napięcie, pobudzenie, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: depersonalizacja, derealizacja, hiperakuzja, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Objawy odstawienia mogą rozwinąć się w ciągu kilku dni po zaprzestaniu leczenia. W przypadku krótko działających benzodiazepin, a zwłaszcza podawanych w dużych dawkach, objawy mogą wystąpić nawet w przerwie między dawkami. Bezsenność z odbicia Przejściowy zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia środkami uspokajającymi/nasennymi, powracają w nasilonej formie po przerwaniu terapii. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest większe w przypadku nagłego odstawienia produktu leczniczego, zwłaszcza po długotrwałym leczeniu lekami nasennymi.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Dlatego wskazane jest poinformowanie o tym pacjenta i zalecenia mu stopniowego zmniejszania dawki (patrz także punkt 4.8 Działania niepożądane). Leczenie lekami nasennymi powinno być tymczasowe lub przerywane, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia problemów związanych z odstawieniem produktu leczniczego. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (patrz punkt 4.2) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Okres ten powinien zostać przedłużony dopiero po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Korzystne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie sposobu stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest również zwrócenie uwagi na możliwość wystąpienia efektu z odbicia, aby pacjent nie martwił się nadmiernie tymi objawami podczas odstawiania produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia psychoruchowe Jak każdy inny uspokajający/nasenny produkt leczniczy, zopiklon ma działanie depresyjne na OUN. Zmiany w funkcjach psychomotorycznych mogą pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. Ryzyko zaburzenia funkcji psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta w następujących sytuacjach: – przyjęcie produktu leczniczego na mniej niż 12 godzin przed wykonywaniem czynności wymagających koncentracji uwagi (patrz punkt 4.7), – przekroczenie zalecanej dawki, – jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5). Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, (np. obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów) po podaniu zopiklonu, w szczególności w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Niepamięć następcza Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė. Niepamięć następcza może pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: – przyjmowania tabletki bezpośrednio przed snem lub już w łóżku, – stworzenia najkorzystniejszych warunków do całonocnego snu (7-8 godzin). Tolerancja Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po kilku tygodniach podawania. Jednakże w przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjęli pierwszą lub kolejną dawkę zopiklonu i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano przypadki lunatykowania i innych powiązanych złożonych zachowań w czasie snu, takich jak „prowadzenie pojazdu podczas snu”, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, stosunki seksualne lub rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci zazwyczaj nie pamiętają tych zdarzeń. Pacjenci mogą odnieść poważne obrażenia lub zranić inne osoby podczas złożonych zachowań w czasie snu. Takie obrażenia mogą zakończyć się zgonem. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych produktów leczniczych o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów zgłaszających takie zachowania (patrz punkt 4.5). Inne reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas leczenia benzodiazepinami i substancjami o podobnym działaniu do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje , takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku Samobójstwo / depresja / epizod dużej depresji Niektóre badania epidemiologiczne wskazują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi nasennymi produktami leczniczymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie jest środkiem leczącym depresję, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). U osób z dużym epizodem depresyjnym: Benzodiazepiny i produkty lecznicze podobne do benzodiazepin nie powinny być przepisywane jako monoterapia, ponieważ może to pozwolić na rozwój i utrzymanie się depresji, co prowadzi do zwiększonego ryzyka samobójstwa.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na ryzyko samobójstwa u tych pacjentów, należy stosować u nich najniższą możliwą dawkę zopiklonu, aby uniknąć możliwości celowego przedawkowania. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė, z opioidami powinno być dostępne wyłącznie dla pacjentów, dla których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė jednocześnie z opioidami, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Zaleca się zmniejszenie dawki, patrz punkt 4.2. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3). Zaburzenia czynności układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszej dawki u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Zaburzenia czynności nerek Zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Osobom w podeszłym wieku należy podawać zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Ze względu na rozluźniające mięśnie działanie zopiklonu istnieje ryzyko upadku, szczególnie u osób w podeszłym wieku wstających w nocy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Tabletka powlekana 5 mg zawiera czerwień koszenilową A (E 124), która może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Alkohol Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Działanie uspokajające produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė może być nasilone w połączeniu z alkoholem. Wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność w przypadku interakcji Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Należy starannie rozważyć łączenie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, anksjolityki / leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, ponieważ w połączeniu z tymi środkami działanie zopiklonu na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu addytywnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy. Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego stosowania (patrz punkt 4.4). Inhibitory CYP3A4 / induktory CYP3A4 Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, azole, inhibitory proteazy HIV i sok grejpfrutowy. Podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
I odwrotnie, stężenie zopiklonu w osoczu może ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego podawania z produktami leczniczymi indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Konieczne może być zwiększenie dawki zopiklonu. Erytromycyna Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u zdrowych osób. Wartość AUC zopiklonu wzrasta o 80% w obecności erytromycyny, prawdopodobnie z powodu hamowania przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji działanie nasenne zopiklonu może zostać wzmocnione. Itrakonazol W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem (który hamuje metabolizm zależny od CYP 3A4) biodostępność zopiklonu zwiększa się o około 70%. Ryfampicyna Ryfampicyna silnie indukuje metabolizm zopiklonu, prawdopodobnie za pośrednictwem CYP 3A4.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
Jego stężenie w osoczu zmniejsza się o około 80% oraz znacznemu zmniejszeniu ulega jego działanie w testach psychomotorycznych.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję Zopiklon przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin, w tym zopiklonu, w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u noworodka takich objawów, jak hipotermia, hipotonia, trudności w karmieniu („zespół wiotkiego dziecka”) i depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem produktu leczniczego. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające/nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie poporodowym. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersią Zopiklon przenika do mleka ludzkiego, chociaż stężenie zopiklonu w mleku ludzkim jest bardzo małe, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zopiklon może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia zopiklonem zdolność reagowania może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę, gdy wymagana jest koncentracja uwagi, np. podczas prowadzenia pojazdu lub wykonywania precyzyjnych czynności, zwłaszcza w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu zopiklonu. Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się nieprzerwany okres odpoczynku trwający co najmniej 12 godzin między przyjęciem zopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn lub pracą na wysokości. Ponadto, ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub innych środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Około 10% leczonych pacjentów doświadcza pewnych działań niepożądanych. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest gorzki smak, często przemijający, który występuje u około 4% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, a następnie senność, która jest zależna od dawki. Tabelaryczny spis działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych uszeregowano w poniższej tabeli według następujących kryteriów: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Te działania są związane zarówno z przyjętą dawką, jak i indywidualną wrażliwością pacjenta.

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
Zaburzenia układu Obrzęk
immunologicznego naczynioruchowy,reakcje
anafilaktyczne
Zaburzenia Pobudzenie, Stan Niepokój,
psychiczne koszmarysenne, splątania,zaburzenia urojenia, gniew,nieadekwatne
libido, zachowanie
drażliwość, (prawdopodobnie
agresywność, związane
omamy, z niepamięcią)
depresja* oraz złożone
zachowania
w czasie snu
w tym
somnambulizm
(patrz punkt 4.4),
psychozy,
uzależnienie
fizyczne
i psychiczne,
zespół
odstawienia**
Zaburzenia układu Zaburzenia Zmniejszona Niepamięć Ataksja,
nerwowego smaku(gorzki/ czujność, bólgłowy, następcza parestezje,zaburzenia
metaliczny zawroty funkcji

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
smak), senność głowy poznawczych, takie jak zaburzeniapamięci, zaburzenia koncentracji,zaburzenia mowy
Zaburzenia oka Podwójnewidzenie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Duszność Depresja oddechowa
Zaburzenia żołądka i jelit Suchośćw jamie ustnej Nudności, złesamopoczucie, ból brzucha Niestrawność, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej we krwi (niewielkielub umiarkowane)
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Alergiczne reakcje skórne(w tym wysypka, swędzenie,pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowei tkanki łącznej Osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Trudności ze wstawaniem rano,zmęczenie(astenia)
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Upadki(przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku, patrzpunkt 4.4)

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
* Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin. ** Stosowanie zopiklonu może prowadzić do uzależnienia fizycznego nawet w dawkach terapeutycznych, a przerwanie leczenia może powodować wystąpienie zespołu odstawienia lub efektu z odbicia (patrz punkt 4.4). Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Występowały przypadki nadużywania. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano występowanie zespołu odstawienia po przerwaniu stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Objawy odstawienia są różne i obejmują trudności ze snem, niepokój, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy i drażliwość. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Toksyczność Duże różnice indywidualne. 5 mg powodowało łagodne zatrucie u 1,5-letnich dzieci. Około 30 mg powodowało umiarkowane zatrucie u 6-letnich dzieci.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
22,5-50 mg u dorosłych i 40 mg u osób starszych powodowało łagodne zatrucie. Dawka powyżej 50 mg, a poniżej100 mg powodowała łagodne lub umiarkowane zatrucie u dorosłych. 100 mg powodowało głęboką utratę przytomności u dorosłych. 187 mg i alkohol powodowały ciężkie zatrucie u osób dorosłych. Objawy Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (u osób starszych czasami bardzo długotrwałe), od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują zmęczenie, senność, ospałość, splątanie, letarg, utratę przytomności, które czasami są poprzedzone lub następują po nich pobudzenie i omamy; w cięższych przypadkach objawy obejmują ataksję, osłabienie mięśni (hipotonię), niedociśnienie tętnicze, methemoglobinemię, depresję oddechową (głównie w połączeniu z alkoholem lub produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN) i śpiączkę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów, a bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednim środowisku klinicznym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i krążenia. Płukanie żołądka lub węgiel aktywny są przydatne tylko wtedy, gdy są wykonywane wkrótce po trawieniu. Flumazenil jako antidotum może być przydatny w łagodzeniu depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i jest wskazany głównie w ciężkich zatruciach, aby uniknąć intubacji i wentylacji mechanicznej. Należy pamiętać, że czas działania flumazenilu jest krótszy niż zopiklonu. Hemodializa nie jest przydatna w leczeniu przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane). Leczenie lekami nasennymi powinno być tymczasowe lub przerywane, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia problemów związanych z odstawieniem produktu leczniczego. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (patrz punkt 4.2) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Okres ten powinien zostać przedłużony dopiero po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Korzystne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie sposobu stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest również zwrócenie uwagi na możliwość wystąpienia efektu z odbicia, aby pacjent nie martwił się nadmiernie tymi objawami podczas odstawiania produktu leczniczego. Zaburzenia psychoruchowe Jak każdy inny uspokajający/nasenny produkt leczniczy, zopiklon ma działanie depresyjne na OUN.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Zmiany w funkcjach psychomotorycznych mogą pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. Ryzyko zaburzenia funkcji psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta w następujących sytuacjach: – przyjęcie produktu leczniczego na mniej niż 12 godzin przed wykonywaniem czynności wymagających koncentracji uwagi (patrz punkt 4.7), – przekroczenie zalecanej dawki, – jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5). Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, (np. obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów) po podaniu zopiklonu, w szczególności w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Niepamięć następcza Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė. Niepamięć następcza może pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: – przyjmowania tabletki bezpośrednio przed snem lub już w łóżku, – stworzenia najkorzystniejszych warunków do całonocnego snu (7-8 godzin). Tolerancja Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po kilku tygodniach podawania. Jednakże w przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjęli pierwszą lub kolejną dawkę zopiklonu i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano przypadki lunatykowania i innych powiązanych złożonych zachowań w czasie snu, takich jak „prowadzenie pojazdu podczas snu”, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, stosunki seksualne lub rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Pacjenci zazwyczaj nie pamiętają tych zdarzeń. Pacjenci mogą odnieść poważne obrażenia lub zranić inne osoby podczas złożonych zachowań w czasie snu. Takie obrażenia mogą zakończyć się zgonem. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych produktów leczniczych o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów zgłaszających takie zachowania (patrz punkt 4.5). Inne reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas leczenia benzodiazepinami i substancjami o podobnym działaniu do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje , takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku Samobójstwo / depresja / epizod dużej depresji Niektóre badania epidemiologiczne wskazują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi nasennymi produktami leczniczymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie jest środkiem leczącym depresję, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). U osób z dużym epizodem depresyjnym: Benzodiazepiny i produkty lecznicze podobne do benzodiazepin nie powinny być przepisywane jako monoterapia, ponieważ może to pozwolić na rozwój i utrzymanie się depresji, co prowadzi do zwiększonego ryzyka samobójstwa.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Ze względu na ryzyko samobójstwa u tych pacjentów, należy stosować u nich najniższą możliwą dawkę zopiklonu, aby uniknąć możliwości celowego przedawkowania. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė, z opioidami powinno być dostępne wyłącznie dla pacjentów, dla których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė jednocześnie z opioidami, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Zaleca się zmniejszenie dawki, patrz punkt 4.2. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3). Zaburzenia czynności układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszej dawki u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Zaburzenia czynności nerek Zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Osobom w podeszłym wieku należy podawać zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Ze względu na rozluźniające mięśnie działanie zopiklonu istnieje ryzyko upadku, szczególnie u osób w podeszłym wieku wstających w nocy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Tabletka powlekana 5 mg zawiera czerwień koszenilową A (E 124), która może powodować reakcje alergiczne. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Alkohol Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Działanie uspokajające produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė może być nasilone w połączeniu z alkoholem. Wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Należy zachować ostrożność w przypadku interakcji Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Należy starannie rozważyć łączenie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, anksjolityki / leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, ponieważ w połączeniu z tymi środkami działanie zopiklonu na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone. W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu addytywnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego stosowania (patrz punkt 4.4). Inhibitory CYP3A4 / induktory CYP3A4 Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, azole, inhibitory proteazy HIV i sok grejpfrutowy. Podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu. I odwrotnie, stężenie zopiklonu w osoczu może ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego podawania z produktami leczniczymi indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Konieczne może być zwiększenie dawki zopiklonu. Erytromycyna Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u zdrowych osób.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Wartość AUC zopiklonu wzrasta o 80% w obecności erytromycyny, prawdopodobnie z powodu hamowania przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji działanie nasenne zopiklonu może zostać wzmocnione. Itrakonazol W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem (który hamuje metabolizm zależny od CYP 3A4) biodostępność zopiklonu zwiększa się o około 70%. Ryfampicyna Ryfampicyna silnie indukuje metabolizm zopiklonu, prawdopodobnie za pośrednictwem CYP 3A4. Jego stężenie w osoczu zmniejsza się o około 80% oraz znacznemu zmniejszeniu ulega jego działanie w testach psychomotorycznych. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję Zopiklon przenika przez łożysko.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin, w tym zopiklonu, w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u noworodka takich objawów, jak hipotermia, hipotonia, trudności w karmieniu („zespół wiotkiego dziecka”) i depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające/nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie poporodowym. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Karmienie piersią Zopiklon przenika do mleka ludzkiego, chociaż stężenie zopiklonu w mleku ludzkim jest bardzo małe, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zopiklon może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Podczas leczenia zopiklonem zdolność reagowania może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę, gdy wymagana jest koncentracja uwagi, np. podczas prowadzenia pojazdu lub wykonywania precyzyjnych czynności, zwłaszcza w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu zopiklonu. Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się nieprzerwany okres odpoczynku trwający co najmniej 12 godzin między przyjęciem zopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn lub pracą na wysokości. Ponadto, ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub innych środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zopiklonu. 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Około 10% leczonych pacjentów doświadcza pewnych działań niepożądanych.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym jest gorzki smak, często przemijający, który występuje u około 4% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, a następnie senność, która jest zależna od dawki. Tabelaryczny spis działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych uszeregowano w poniższej tabeli według następujących kryteriów: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Te działania są związane zarówno z przyjętą dawką, jak i indywidualną wrażliwością pacjenta.

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
Zaburzenia układu Obrzęk
immunologicznego naczynioruchowy,reakcje
anafilaktyczne
Zaburzenia Pobudzenie, Stan Niepokój,
psychiczne koszmarysenne, splątania,zaburzenia urojenia, gniew,nieadekwatne
libido, zachowanie
drażliwość, (prawdopodobnie
agresywność, związane
omamy, z niepamięcią)
depresja* oraz złożone
zachowania
w czasie snu
w tym
somnambulizm
(patrz punkt 4.4),
psychozy,
uzależnienie
fizyczne
i psychiczne,
zespół
odstawienia**
Zaburzenia układu Zaburzenia Zmniejszona Niepamięć Ataksja,
nerwowego smaku(gorzki/ czujność, bólgłowy, następcza parestezje,zaburzenia
metaliczny zawroty funkcji

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
smak), senność głowy poznawczych, takie jak zaburzeniapamięci, zaburzenia koncentracji,zaburzenia mowy
Zaburzenia oka Podwójnewidzenie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Duszność Depresja oddechowa
Zaburzenia żołądka i jelit Suchośćw jamie ustnej Nudności, złesamopoczucie, ból brzucha Niestrawność, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej we krwi (niewielkielub umiarkowane)
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Alergiczne reakcje skórne(w tym wysypka, swędzenie,pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowei tkanki łącznej Osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Trudności ze wstawaniem rano,zmęczenie(astenia)
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Upadki(przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku, patrzpunkt 4.4)

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
* Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin. ** Stosowanie zopiklonu może prowadzić do uzależnienia fizycznego nawet w dawkach terapeutycznych, a przerwanie leczenia może powodować wystąpienie zespołu odstawienia lub efektu z odbicia (patrz punkt 4.4). Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Występowały przypadki nadużywania. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano występowanie zespołu odstawienia po przerwaniu stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Objawy odstawienia są różne i obejmują trudności ze snem, niepokój, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy i drażliwość. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Toksyczność Duże różnice indywidualne. 5 mg powodowało łagodne zatrucie u 1,5-letnich dzieci. Około 30 mg powodowało umiarkowane zatrucie u 6-letnich dzieci. 22,5-50 mg u dorosłych i 40 mg u osób starszych powodowało łagodne zatrucie. Dawka powyżej 50 mg, a poniżej100 mg powodowała łagodne lub umiarkowane zatrucie u dorosłych. 100 mg powodowało głęboką utratę przytomności u dorosłych. 187 mg i alkohol powodowały ciężkie zatrucie u osób dorosłych. Objawy Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (u osób starszych czasami bardzo długotrwałe), od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują zmęczenie, senność, ospałość, splątanie, letarg, utratę przytomności, które czasami są poprzedzone lub następują po nich pobudzenie i omamy; w cięższych przypadkach objawy obejmują ataksję, osłabienie mięśni (hipotonię), niedociśnienie tętnicze, methemoglobinemię, depresję oddechową (głównie w połączeniu z alkoholem lub produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN) i śpiączkę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedawkowanie
Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów, a bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednim środowisku klinicznym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i krążenia. Płukanie żołądka lub węgiel aktywny są przydatne tylko wtedy, gdy są wykonywane wkrótce po trawieniu. Flumazenil jako antidotum może być przydatny w łagodzeniu depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i jest wskazany głównie w ciężkich zatruciach, aby uniknąć intubacji i wentylacji mechanicznej. Należy pamiętać, że czas działania flumazenilu jest krótszy niż zopiklonu. Hemodializa nie jest przydatna w leczeniu przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki nasenne i uspokajające; leki działające podobnie do benzodiazepin, kod ATC: N05CF01 Zopiklon jest benzodiazepinopodobnym środkiem nasennym należącym do grupy cyklopirolonów. Właściwości farmakologiczne obejmują: działanie nasenne, sedatywne, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Zopiklon ma wysokie powinowactwo do miejsca wiązania w makromolekularnym kompleksie receptora GABA A , gdzie indukuje specyficzne zmiany konformacyjne i wzmacnia normalną transmisję neuroprzekaźnika GABA w OUN. Zopiklon ma szybki początek działania (w ciągu około 30 minut), skraca czas zasypiania, wydłuża czas trwania snu i zmniejsza liczbę przebudzeń w ciągu nocy. Ilość snu REM i snu głębokiego (etapy III i IV) jest utrzymywana przy zalecanej dawce.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Biodostępność zopiklonu wynosi około 80%. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 1,5 – 2 godz. i wynoszą około 30 ng/mL lub 60 ng/mL po dawkach odpowiednio 3,5 mg i 7,5 mg. Wchłanianie przebiega podobnie u mężczyzn i kobiet, i nie zmienia się pod wpływem pokarmu. Wchłanianie może być spowolnione, jeśli zopiklon zostanie przyjęty w pozycji poziomej. Dystrybucja Zopiklon ulega szybkiej dystrybucji z kompartmentu naczyniowego. Objętość dystrybucji wynosi 1,3 L/kg mc., a poziom wiązania z białkami wynosi około 45% i nie występuje zjawisko wysycenia. Ocenia się, że mniej niż 1% dawki przyjętej przez matkę przedostanie się do organizmu niemowlęcia karmionego piersią wraz z mlekiem ludzkim. Metabolizm Po wielokrotnym podaniu nie dochodzi do kumulacji, a różnice międzyosobnicze wydają się być niewielkie. Zopiklon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez dekarboksylację.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 11% jest przekształcane w N-tlenek zopiklonu, który jest mniej aktywny niż substancja macierzysta i nie ma znaczenia klinicznego, a około 15% jest przekształcane w nieaktywny N-demetylozopiklon. Obserwowane okresy półtrwania wynoszą odpowiednio około 4,5 i 7,4 godziny. Eliminacja Klirens nerkowy zopiklonu jest niewielki (średnio 8,4 mL/min) w porównaniu z klirensem osoczowym (232 mL/min), co wskazuje, że eliminacja zopiklonu odbywa się głównie w wyniku biotransformacji. Okres półtrwania wynosi 5 godzin i wydłuża się do 7 godzin u osób w podeszłym wieku. W różnych badaniach z udziałem pacjentów w podeszłym wieku nie obserwowano kumulacji zopiklonu w osoczu po podaniu wielokrotnych dawek. U pacjentów z marskością wątroby zwolnienie procesu metylacji powoduje spowolnienie klirensu osoczowego o około 40%, w związku z czym u tych pacjentów należy dostosować dawkę. U chorych z niewydolnością nerek, po przedłużonym podawaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zopiklon przenika przez błonę dializacyjną. U pacjentów z niewydolnością nerek po długotrwałym podawaniu nie stwierdzono kumulacji zopiklonu, który przenika również przez błonę dializacyjną, ani jego metabolitów. Około 80% zopiklonu jest wydalane z moczem, głównie w postaci niesprzężonych metabolitów (N-tlenku i N-dimetylowych pochodnych). Około 16% jest wydalane z kałem.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie istnieją dane przedkliniczne istotne dla osoby przepisującej produkt leczniczy, które uzupełniałyby informacje zawarte w innych sekcjach ChPL.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia kukurydziana Hypromeloza (typ 2910) (E 464) Wapnia wodorofosforan (E 341) Glikolan sodowy skrobi (typ A) Celuloza mikrokrystaliczna (E 460) Magnezu stearynian (E 572) Otoczka tabletki Tabletki 5 mg: Makrogol kopolimer szczepiony poli(alkoholem winylowym) (E 1209) Talk (E 553b) Tytanu dwutlenek (E 171) Monokaprylokaprynian glicerolu (E 471) Poli(alkohol winylowy) (E 1203) Indygotyna (E 132) Czerwień koszenilowa A (E 124) Żółcień chinolinowa (E 104) Tabletki 3,75 mg i 7,5 mg: Makrogol kopolimer szczepiony poli(alkoholem winylowym) (E 1209) Talk (E 553b) Tytanu dwutlenek (E 171) Monokaprylokapronian glicerolu (E 471) Poli(alkohol winylowy) (E 1203) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10, 20, 30 lub 100 tabletek powlekanych w blistrach z folii PVC/PVDC//Aluminium. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Klasyfikacja układówi narządów	Często	Niezbyt często	Rzadko	Bardzo rzadko	Częstość nieznana
Zaburzenia układu				Obrzęk
immunologicznego	naczynioruchowy,reakcje
	anafilaktyczne
Zaburzenia		Pobudzenie,	Stan		Niepokój,
psychiczne	koszmarysenne,	splątania,zaburzenia	urojenia, gniew,nieadekwatne
		libido,	zachowanie
		drażliwość,	(prawdopodobnie
		agresywność,	związane
		omamy,	z niepamięcią)
		depresja*	oraz złożone
			zachowania
			w czasie snu
			w tym
			somnambulizm
			(patrz punkt 4.4),
			psychozy,
			uzależnienie
			fizyczne
			i psychiczne,
			zespół
			odstawienia**
Zaburzenia układu	Zaburzenia	Zmniejszona	Niepamięć		Ataksja,
nerwowego	smaku(gorzki/	czujność, bólgłowy,	następcza	parestezje,zaburzenia
	metaliczny	zawroty		funkcji

Zaleplon – profil bezpieczeństwa

Spis treści

Zaleplon – bezpieczeństwo stosowania w różnych grupach pacjentów

Bezpieczeństwo u kobiet w ciąży i matek karmiących piersią

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Interakcje z alkoholem

Stosowanie u osób z niewydolnością nerek

Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby

Stosowanie zaleplonu u seniorów

Inne grupy pacjentów wymagające szczególnej ostrożności

Podsumowanie – zaleplon a bezpieczeństwo stosowania w różnych grupach pacjentów

Pytania i odpowiedzi

Czy zaleplon można stosować w ciąży?

Czy zaleplon przenika do mleka matki?

Czy zaleplon wpływa na prowadzenie pojazdów?

Czy zaleplon można stosować u osób z niewydolnością nerek?

Czy zaleplon można łączyć z alkoholem?

Najczęstsze działania niepożądane zaleplonu

Przedawkowanie zaleplonu – co warto wiedzieć?

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgDawkowanie

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mgInterakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Morfeo, kapsułki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie