Menu

Karteolol – profil bezpieczeństwa

Karteolol to substancja czynna stosowana miejscowo w leczeniu jaskry w postaci kropli do oczu. Jego profil bezpieczeństwa wymaga uwzględnienia szczególnych środków ostrożności u osób z chorobami serca, układu oddechowego, a także w przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią. Istotne są także zalecenia dotyczące pacjentów noszących soczewki kontaktowe oraz osób starszych. Sprawdź, na co zwrócić uwagę podczas stosowania karteololu i jakie grupy pacjentów wymagają szczególnego nadzoru.

Spis treści

Karteolol – bezpieczeństwo stosowania w różnych grupach pacjentów

Karteolol, stosowany w postaci kropli do oczu, jest ogólnie dobrze tolerowany, jednak w niektórych grupach pacjentów wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u osób z chorobami serca, układu oddechowego, cukrzycą, a także u kobiet w ciąży i karmiących piersią¹²³.

Bezpieczeństwo u kobiet w ciąży i matek karmiących piersią

Stosowanie karteololu w czasie ciąży nie jest zalecane, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne. Brak jest wystarczających badań dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania w ciąży, a leki z tej grupy mogą powodować u noworodka takie objawy jak zwolnienie akcji serca, niskie ciśnienie, zaburzenia oddychania czy spadek poziomu cukru we krwi, jeśli były stosowane przez matkę do czasu porodu³. Jeżeli karteolol musi być stosowany do momentu porodu, noworodek powinien być monitorowany przez kilka dni po urodzeniu⁴.

Karteolol przenika do mleka matki, jednak stosowany w postaci kropli do oczu nie powinien osiągać stężeń, które wywołują objawy u dziecka. Mimo to należy zachować ostrożność i skonsultować stosowanie z lekarzem⁴.

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Po zastosowaniu kropli do oczu z karteololem mogą wystąpić zaburzenia widzenia, które mogą czasowo utrudniać prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W przypadku wystąpienia takich objawów należy powstrzymać się od tych czynności do czasu ich ustąpienia⁵.

Ważne: Stosowanie karteololu w postaci kropli do oczu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Pacjenci z chorobami serca, układu oddechowego (w tym astmą i POChP), cukrzycą oraz łuszczycą powinni być leczeni z zachowaniem szczególnej ostrożności, a leczenie powinno być monitorowane przez lekarza⁶²⁷⁸.

Interakcje z alkoholem

W dostępnych źródłach nie opisano specyficznych interakcji karteololu z alkoholem. Jednak, podobnie jak inne leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy, należy zachować ostrożność, gdyż alkohol może nasilać działania niepożądane lub wpływać na ogólne samopoczucie podczas terapii⁹.

Stosowanie u osób z niewydolnością nerek

Karteolol wydalany jest głównie przez nerki, jednak nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek. W tej grupie pacjentów, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania innych beta-adrenolityków, może być konieczna modyfikacja dawki i ścisłe monitorowanie⁷¹⁰.

Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby

Podobnie jak w przypadku niewydolności nerek, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne dostosowanie dawki i zwiększona ostrożność podczas stosowania karteololu. Brak szczegółowych danych klinicznych, dlatego terapia powinna być prowadzona pod kontrolą lekarza⁷.

Stosowanie substancji czynnej u seniorów

U osób starszych karteolol może być stosowany, jednak wymaga to indywidualnej oceny i regularnej kontroli, szczególnie na początku leczenia lub w przypadku stosowania kilku leków wpływających na serce. U seniorów częściej występują choroby towarzyszące, które mogą wpływać na bezpieczeństwo terapii⁷.

Inne grupy pacjentów wymagające szczególnej ostrożności

Pacjenci z chorobami serca, takimi jak choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca – konieczna jest ścisła kontrola i rozważenie innych metod leczenia¹¹¹².
Osoby z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) – karteolol jest przeciwwskazany w przypadku ciężkich postaci tych chorób, a w łagodniejszych postaciach może być stosowany wyłącznie, gdy korzyści przewyższają ryzyko¹⁷.
Pacjenci z cukrzycą lub skłonnością do hipoglikemii – karteolol może maskować objawy niskiego poziomu cukru we krwi, co utrudnia wczesne rozpoznanie hipoglikemii⁷.
Osoby z łuszczycą – lek może zaostrzać objawy tej choroby, dlatego decyzję o jego zastosowaniu należy dobrze rozważyć⁸.
Pacjenci z zespołem suchego oka lub uszkodzoną rogówką – może wystąpić nasilenie objawów suchości i podrażnienia¹³.
Noszący soczewki kontaktowe – konieczne jest zdjęcie soczewek przed podaniem kropli i odczekanie co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem. Miękkie soczewki mogą być odbarwiane przez lek¹³.

Ważne: Karteolol, nawet podawany miejscowo do oka, może być wchłaniany do organizmu i wywoływać działania niepożądane typowe dla beta-adrenolityków, takie jak spowolnienie akcji serca, niskie ciśnienie, zaburzenia oddychania czy reakcje alergiczne. Osoby uprawiające sport powinny wiedzieć, że substancja ta może dać pozytywny wynik w testach antydopingowych. Długotrwałe stosowanie wymaga regularnych kontroli okulistycznych, a nagłe przerwanie leczenia może być niebezpieczne, szczególnie u osób z chorobami serca²¹¹.

Tabela: Bezpieczeństwo stosowania karteololu w różnych grupach pacjentów

Grupa pacjentów	Możliwość stosowania	Uwagi
Kobiety w ciąży	Nie zalecane	Możliwe tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności; monitorować noworodka po porodzie
Karmiące piersią	Zachować ostrożność	Może przenikać do mleka, ale ryzyko niskie przy stosowaniu kropli
Osoby starsze	Można stosować	Indywidualna ocena i kontrola
Pacjenci z niewydolnością nerek	Zachować ostrożność	Może być konieczna modyfikacja dawki
Pacjenci z niewydolnością wątroby	Zachować ostrożność	Może być konieczna modyfikacja dawki
Pacjenci z chorobami serca	Zachować ostrożność	Ścisła kontrola i indywidualne podejście
Pacjenci z POChP/astmą	Przeciwwskazane w ciężkich postaciach	W łagodnych postaciach tylko przy przewadze korzyści
Prowadzenie pojazdów	Zachować ostrożność	Możliwe zaburzenia widzenia
Alkohol	Zachować ostrożność	Brak danych o interakcjach, możliwe nasilenie działań niepożądanych
Dzieci i młodzież	Nie zalecane	Brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności
Noszący soczewki kontaktowe	Zachować ostrożność	Zdjąć soczewki przed podaniem, nie zakładać przez 15 minut po aplikacji

Karteolol – podsumowanie bezpieczeństwa stosowania

Karteolol stosowany miejscowo w leczeniu jaskry jest skuteczny, ale wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów. Kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny unikać jego stosowania, chyba że lekarz zaleci inaczej. U osób starszych, z chorobami serca, nerek, wątroby, cukrzycą, astmą lub POChP, a także noszących soczewki kontaktowe, leczenie powinno być indywidualnie dostosowane i monitorowane. Karteolol może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów oraz wchodzić w interakcje z innymi lekami, a także maskować objawy hipoglikemii. Długotrwałe stosowanie wymaga regularnych kontroli okulistycznych, a nagłe przerwanie leczenia nie jest zalecane. Dzieci i młodzież nie powinny stosować tego leku ze względu na brak danych o bezpieczeństwie.

Pytania i odpowiedzi

Czy karteolol można stosować w ciąży?

Nie zaleca się stosowania karteololu w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli jest stosowany do porodu, noworodek powinien być monitorowany po urodzeniu.

Czy można prowadzić samochód po zastosowaniu karteololu?

Po zastosowaniu kropli z karteololem mogą wystąpić zaburzenia widzenia, które mogą czasowo utrudniać prowadzenie pojazdów.

Czy karteolol jest bezpieczny dla osób z chorobami serca?

Osoby z chorobami serca powinny być szczególnie monitorowane podczas stosowania karteololu. W niektórych przypadkach lek może być przeciwwskazany.

Czy karteolol można stosować u dzieci?

Stosowanie karteololu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Czy karteolol można stosować z soczewkami kontaktowymi?

Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed podaniem kropli z karteololem i nie zakładać ich wcześniej niż 15 minut po aplikacji.

Jak zmniejszyć ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych?

Aby ograniczyć wchłanianie karteololu do organizmu po podaniu do oka, zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 minuty po aplikacji kropli. Dzięki temu można zmniejszyć ryzyko ogólnych działań niepożądanych i zwiększyć bezpieczeństwo leczenia¹.

Karteolol a testy antydopingowe

Substancja czynna karteolol może dawać pozytywny wynik w testach antydopingowych u sportowców. Osoby aktywnie uprawiające sport powinny mieć tego świadomość podczas stosowania kropli do oczu z karteololem².

Długotrwałe stosowanie karteololu

Przy długotrwałym leczeniu karteololem może dojść do spadku skuteczności działania leku (tachyfilaksja). Dlatego zaleca się, aby raz w roku kontrolować skuteczność terapii i w razie potrzeby zmodyfikować leczenie³.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Karteolol to substancja czynna stosowana w postaci kropli do oczu, głównie w leczeniu nadciśnienia wewnątrzgałkowego i przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania. Dawkowanie karteololu jest ściśle określone, a częstotliwość podawania oraz sposób aplikacji mają kluczowe znaczenie dla skuteczności terapii i bezpieczeństwa pacjenta. Warto zapoznać się ze szczegółowymi zasadami stosowania tej substancji, zwłaszcza w różnych grupach pacjentów.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Karteolol to substancja czynna stosowana miejscowo w postaci kropli do oczu, której działania niepożądane mogą dotyczyć zarówno oczu, jak i całego organizmu. Chociaż większość osób toleruje ten lek dobrze, u niektórych pacjentów mogą pojawić się objawy takie jak podrażnienie oczu, bóle głowy czy reakcje alergiczne. Profil działań niepożądanych zależy od indywidualnych cech pacjenta oraz stosowanej dawki i postaci leku. Warto wiedzieć, jak rozpoznać objawy niepożądane i gdzie je zgłaszać, aby zapewnić sobie bezpieczeństwo podczas terapii.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Karteolol to substancja czynna stosowana w kroplach do oczu, która pomaga obniżyć ciśnienie wewnątrzgałkowe, szczególnie u osób z jaskrą lub nadciśnieniem ocznym. Działa na określone receptory w oku, dzięki czemu ogranicza produkcję cieczy wodnistej. Efekt działania pojawia się już po kilkudziesięciu minutach i utrzymuje się przez cały dzień, co czyni karteolol wygodnym w codziennym stosowaniu. Substancja ta jest dobrze tolerowana, a jej działanie zostało potwierdzone w licznych badaniach.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Karteolol, acebutolol i betaksolol to leki należące do grupy beta-adrenolityków, które wykorzystywane są przede wszystkim w leczeniu chorób oczu oraz układu sercowo-naczyniowego. Choć mają podobny mechanizm działania, różnią się wskazaniami, drogą podania oraz profilem bezpieczeństwa. Poznaj kluczowe różnice i podobieństwa między tymi substancjami, aby lepiej zrozumieć, kiedy i u kogo mogą być stosowane.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Karteolol to substancja stosowana miejscowo w leczeniu nadciśnienia wewnątrzgałkowego i jaskry z otwartym kątem przesączania. Choć jest skuteczna, nie każdy pacjent może ją stosować. Poznaj sytuacje, w których karteolol jest przeciwwskazany, kiedy wymaga szczególnej ostrożności i jakie mogą być konsekwencje jego niewłaściwego użycia.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie leków u dzieci wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ ich organizmy reagują inaczej niż organizmy dorosłych. Karteolol, dostępny w postaci kropli do oczu, wykorzystywany jest głównie w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. Jednak nie wszystkie leki okulistyczne są odpowiednie dla najmłodszych pacjentów. Sprawdź, co na temat bezpieczeństwa stosowania karteololu u dzieci mówią oficjalne źródła i na jakie kwestie warto zwrócić uwagę podczas terapii.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Karteolol to substancja czynna stosowana w kroplach do oczu, która może mieć wpływ na Twoją zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W szczególności warto zwrócić uwagę na możliwe zaburzenia widzenia po zastosowaniu tego leku, co może być istotne w codziennym funkcjonowaniu. Poznaj szczegóły dotyczące bezpieczeństwa stosowania karteololu, aby świadomie zadbać o swoje bezpieczeństwo podczas wykonywania czynności wymagających pełnej koncentracji wzrokowej.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Karteolol to substancja czynna stosowana głównie w kroplach do oczu w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. W okresie ciąży i podczas karmienia piersią jej stosowanie wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ – podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne – może wpływać na organizm dziecka. W tym opisie znajdziesz szczegółowe informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania karteololu w tych szczególnych okresach życia kobiety.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Karteolol to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu niektórych schorzeń oczu, zwłaszcza tych związanych ze zbyt wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Dzięki swoim właściwościom karteolol pozwala skutecznie obniżać ciśnienie w gałce ocznej, co ma kluczowe znaczenie w zapobieganiu powikłaniom takim jak uszkodzenie nerwu wzrokowego czy utrata wzroku. Stosowanie karteololu jest ściśle określone, a jego działanie jest szybkie i długotrwałe, co pozwala na wygodniejsze dawkowanie.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Karteolol to substancja czynna stosowana głównie w kroplach do oczu, która należy do grupy leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Przedawkowanie karteololu, choć rzadkie w przypadku aplikacji do oka, może prowadzić do poważnych objawów ogólnoustrojowych, zwłaszcza gdy lek zostanie przypadkowo połknięty lub użyty niezgodnie z przeznaczeniem. Poznaj najważniejsze objawy, sposoby postępowania oraz zalecenia dotyczące bezpieczeństwa stosowania karteololu.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Carteol LP 2%, 20 mg/ml, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Karteololu chlorowodorek: 2 g na 100 ml. (1 ml kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg karteololu chlorowodorku). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek, sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu fosforan dwunastowodny. Ten produkt leczniczy zawiera 0,00165 mg benzalkoniowego chlorku w każdej kropli, co odpowiada 0,05 mg/ml i 0,046 fosforanów w każdej kropli co odpowiada 1,4 mg/ml (patrz punkty 4.4 i 4.8). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt. 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu. Klarowny, lekko brązowo-żółty roztwór. Roztwór o pH od 6 do 7, co odpowiada pH łez.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie wewnątrzgałkowe. Przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie do oka. Krople dostępne są w dwóch stężeniach: 1% i 2%. Należy podać jedną kroplę produktu leczniczego Carteol LP 2% do chorego oka, jeden raz na dobę, rano. Aby podać produkt, należy: patrząc do góry, delikatnie odciągnąć w dół dolną powiekę oka i podać kroplę produktu. Zamknąć oko na kilka sekund po podaniu. Nie otwierając oka, wytrzeć resztki produktu z powiek. Pojemnik należy zamknąć po każdym użyciu. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od podawania jednej kropli produktu o najmniejszym dostępnym stężeniu do chorego oka. Stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego z zastosowaniem kropli zawierających karteolol wymaga czasami kilku tygodni. Ocenę leczenia, która musi zawierać pomiar ciśnienia wewnątrzgałkowego i badanie rogówki, należy przeprowadzić na początku leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu po upływie około 4 tygodni leczenia.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Dawkowanie
Lekarz okulista może, jeśli uzna to za konieczne, zalecić stosowanie jednego lub kilku dodatkowych leków przeciwjaskrowych (stosowanych miejscowo lub ogólnie) w skojarzeniu z karteololem w postaci kropli. Inne stosowane jednocześnie krople do oczu muszą być podane co najmniej 15 minut przed zastosowaniem produktu leczniczego Carteol LP 2%. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 minuty zmniejsza układowe wchłanianie leku. Może to prowadzić do ograniczenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych i zwiększyć działanie miejscowe. Zastępowanie innych leków: Jeśli karteolol w postaci kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu ma zastąpić inny lek przeciwjaskrowy w postaci kropli, stosowanie dotychczas przyjmowanego leku musi zostać przerwane po zakończeniu pełnego dnia leczenia. Stosowanie karteololu w postaci kropli o przedłużonym uwalnianiu rozpoczynamy od następnego dnia, podając jedną kroplę do chorego oka raz na dobę.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Dawkowanie
Jeśli zastępujemy kilka leków przeciwjaskrowych karteololem, należy przerywać leczenie dotychczas stosowanymi lekami pojedynczo. Jeśli zastępujemy karteololem w postaci kropli leki zwężające źrenice, wówczas po ustąpieniu efektów działania leków miotycznych konieczne może być badanie refrakcji. Decyzji o zastosowaniu leku musi towarzyszyć pomiar ciśnienia wewnątrzgałkowego, szczególnie na początku leczenia. Dzieci i młodzież (< 18 lat): Stosowanie tych kropli do oczu u dzieci i młodzieży nie jest właściwe ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Należy brać pod uwagę przeciwwskazania do stosowania leków beta-adrenolitycznych o działaniu ogólnym, pomimo tego, że ogólnoustrojowe działania niepożądane leków beta-adrenolitycznych podawanych do oka występują tylko w wyjątkowych przypadkach. nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, reaktywne choroby dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa występująca aktualnie lub w przeszłości lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia niekontrolowany rozrusznikiem, zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), bradykardia zatokowa, nieleczony guz chromochłonny (pheochromocytoma).
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dotyczące oka Inne leki beta-adrenolityczne: Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania wynikające z ogólnego blokowania receptorów beta-adrenergicznych mogą ulegać nasileniu, gdy karteololu chlorowodorek podaje się pacjentom już przyjmującym ogólnie działające leki blokujące receptory beta-adrenergiczne. Należy starannie obserwować odpowiedź tych pacjentów na leczenie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch leków blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych miejscowo (patrz punkt 4.5). W przypadku stosowania kropli w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem przesączania należy jednocześnie stosować leki zwężające źrenice. U tych pacjentów doraźnym celem leczenia jest powtórne otwarcie kąta przesączania. Odwarstwienie naczyniówki. Podczas podawania leków zmniejszających wytwarzanie cieczy wodnistej (np.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
tymololu, acetazolamidu) opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po zabiegu filtracyjnym. Używanie soczewek kontaktowych: Podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych ze względu na zmniejszenie wydzielania łez występuje ryzyko nietolerancji soczewek kontaktowych. Chlorek benzalkoniowy – substancja konserwująca będąca składnikiem produktu Carteol LP 2%, może powodować podrażnienie oczu, odkładać się na soczewkach i odbarwiać miękkie soczewki kontaktowe. Z tego względu nie należy używać miękkich soczewek kontaktowych w trakcie stosowania tego produktu. Przed zastosowaniem produktu należy zdjąć soczewki i nie zakładać ich wcześniej niż 15 minut po zastosowaniu produktu. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy powoduje podrażnienie oka, objawy suchości oczu i może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka oraz u pacjentów, u których rogówka może być uszkodzona.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci powinni być monitorowani w przypadku długotrwałego stosowania. W trakcie długotrwałego leczenia może zmniejszyć się wrażliwość na karteolol, dlatego w celu zapewnienia skuteczności długotrwałego leczenia raz w roku należy sprawdzić, czy nie występuje tachyfilaksja. Choroby rogówki Okulistyczne leki beta-adrenolityczne mogą powodować suchość oka. Pacjenci z chorobami rogówki powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności. Ogólne Podobnie jak inne produkty lecznicze podawane miejscowo do oka, karteololu chlorowodorek wchłania się też ogólnoustrojowo. Ze względu na zawartość karteololu chlorowodorku, substancji czynnej o działaniu beta-adrenolitycznym, podczas stosowania produktu mogą wystąpić te same działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego i płuc, a także inne działania niepożądane, które obserwuje się podczas stosowania produktów leczniczych zawierających beta-adrenolityki o działaniu ogólnym.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Częstość występowania ogólnych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. Informacje na temat zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania produktu, patrz punkt.4.2. Sportowcy Należy ostrzec osoby uprawiające sport, że substancja czynna zawarta w tym produkcie może dać pozytywny wynik w testach antydopingowych. Przerwanie leczenia Nigdy nie należy nagle przerywać leczenia lekami beta-adrenolitycznymi stosowanymi ogólnie, szczególnie u pacjentów z dławicą piersiową; nagłe przerwanie leczenia może wywołać poważne zaburzenia rytmu serca, zawał serca i nagły zgon. Dawki należy zmniejszać stopniowo, np. przez okres jednego do dwóch tygodni. Choroby serca U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem, leczenie lekami beta-adrenolitycznymi należy poddać szczególnie starannej ocenie oraz rozważyć zastosowanie innych substancji czynnych.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego powinni być obserwowani pod kątem objawów nasilenia tych chorób i wystąpienia działań niepożądanych. Ze względu na wydłużenie czasu przewodzenia leki beta-adrenolityczne należy podawać z zachowaniem ostrożności pacjentom z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia. Bradykardia Należy zmniejszyć dawkę, jeśli częstość uderzeń serca w spoczynku zmniejszy się do wartości poniżej 50–55 na minutę, a pacjenci mają objawy związane z bradykardią. Choroby naczyń Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami/chorobami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynauda lub zespołem Raynauda) należy leczyć z zachowaniem ostrożności. Choroby układu oddechowego Po zastosowaniu niektórych leków beta-adrenolitycznych przeznaczonych do podania do oka zgłaszano działania niepożądane ze strony układu oddechowego, w tym zgony spowodowane skurczem oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Carteol LP 2% powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) i wyłącznie wtedy, gdy spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko. Hipoglikemia/cukrzyca Leki beta-adrenolityczne powinny być podawane z zachowaniem ostrożności pacjentom z tendencją do występowania samoistnej hipoglikemii lub pacjentom z niestabilną cukrzycą, ponieważ leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. Guz chromochłonny Stosowanie leków beta-adrenolitycznych w leczeniu nadciśnienia spowodowanego leczonym guzem chromochłonnym wymaga ścisłego kontrolowania ciśnienia tętniczego. Pacjenci w wieku podeszłym lub pacjenci z niewydolnością nerek i/lub wątroby W tej grupie pacjentów stanowiących grupę zwiększonego ryzyka oraz w sytuacji kiedy leki beta-adrenolityczne w postaci kropli do oczu są stosowane jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi podawanymi ogólnie, często konieczna jest modyfikacja dawkowania.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Łuszczyca Opisywano zaostrzenie łuszczycy podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych. Wskazania do stosowania produktu u pacjentów z łuszczycą powinny być należycie rozpatrzone. Reakcje alergiczne/anafilaktyczne Podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych, u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono atopię lub ciężką reakcję anafilaktyczną na wiele alergenów, może wystąpić zwiększona reaktywność przy powtórnym kontakcie z tymi alergenami. U pacjentów skłonnych do ciężkiej reakcji anafilaktycznej niezależnie od jej przyczyny, zastosowanie leków beta-adrenolitycznych może prowadzić do zaostrzenia reakcji anafilaktycznej i oporności na leczenie epinefryną w normalnych dawkach, szczególnie w przypadku stosowania floktafeniny, jodowych środków kontrastowych, środków znieczulających lub leczenia odczulającego. Znieczulenie do zabiegów chirurgicznych Leki beta-adrenolityczne podawane do oczu mogą blokować działanie leków beta-adrenergicznych działających ogólnie, np.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
adrenaliny. Anestezjolog powinien być poinformowany o stosowaniu przez pacjenta karteololu chlorowodorku. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, 48-godzinna przerwa powinna wystarczyć do odzyskania wrażliwości na katecholaminy. W niektórych sytuacjach leczenie lekami beta-adrenolitycznymi nie powinno być przerywane: u pacjentów z niewydolnością wieńcową zaleca się kontynuowanie leczenia do zabiegu chirurgicznego, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia objawów związanych z nagłym odstawieniem leków beta adrenolitycznych. W nagłych przypadkach lub jeśli przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjentów należy zabezpieczyć przed zwiększoną aktywnością nerwu błędnego, podając atropinę w premedykacji i w późniejszym czasie, jeśli zajdzie taka potrzeba. Tyreotoksykoza Leki beta-adrenolityczne mogą także maskować objawy nadczynności tarczycy. Leki beta-adrenolityczne mogą maskować niektóre objawy tyreotoksykozy, szczególnie objawy sercowo-naczyniowe.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Interakcje z innymi produktami leczniczymi Nie zaleca się stosowania kropli do oczu Carteol LP 2% o przedłużonym uwalnianiu z diltiazemem, fingolimodem, ozanimodem i werapamilem (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji karteololu chlorowodorku z innymi lekami. Krople do oczu Sporadycznie opisywano rozszerzenie źrenic w wyniku jednoczesnego stosowania leków beta-adrenolitycznych podawanych do oczu i adrenaliny (epinefryny). W przypadku jednoczesnego stosowania kropli do oczu zawierających epinefrynę konieczna jest obserwacja okulistyczna (ryzyko rozszerzenia źrenicy). W przypadku stosowania więcej niż jednego okulistycznego produktu leczniczego do stosowania miejscowego, podawanie leków powinno odbywać się w odstępach co najmniej 15 minut. Maści do oczu należy podawać na końcu. Inne produkty lecznicze Chociaż po podaniu do oka przenikanie leków beta-adrenolitycznych do krwiobiegu jest niewielkie, to jednak istnieje ryzyko wystąpienia interakcji. Z tego względu należy brać pod uwagę interakcje występujące po podaniu leków beta-adrenolitycznych o działaniu ogólnym.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje
Produkty lecznicze obniżające częstość akcji serca Wiele leków może powodować bradykardię. Dotyczy to w szczególności leków przeciwarytmicznych klasy Ia, beta-blokerów, niektórych leków przeciwarytmicznych klasy III, niektórych antagonistów wapnia, digoksyny, pilokarpiny, leków antycholinesterazowych itp. Niezalecane terapie skojarzone (patrz punkt 4.4) Diltiazem: Zaburzenia automatyzmu (nadmierna bradykardia, zatrzymanie zatok), zaburzenia przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność serca. To połączenie powinno być stosowane wyłącznie przy ścisłym monitorowaniu stanu klinicznego i EKG, w szczególności u osób w podeszłym wieku lub na początku leczenia. Fingolimod: Potencjalnie śmiertelne nasilenie działania obniżającego częstość akcji serca. Beta-blokery są szczególnie ryzykowne, ponieważ hamują mechanizmy kompensacji adrenergicznej. Ciągłe monitorowanie kliniczne i EKG przez 24 godziny po podaniu pierwszej dawki.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje
Ozanimod: Potencjalnie śmiertelne nasilenie działania obniżającego częstość akcji serca. Beta-blokery są szczególnie ryzykowne, ponieważ hamują mechanizmy kompensacji adrenergicznej. Ciągłe monitorowanie kliniczne i EKG przez co najmniej 6 godzin. Werapamil: Zaburzenia automatyzmu (nadmierna bradykardia, zatrzymanie zatok), zaburzenia przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność serca. To połączenie powinno być stosowane wyłącznie przy ścisłym monitorowaniu stanu klinicznego i EKG, w szczególności u osób w podeszłym wieku lub na początku leczenia. Terapie skojarzone wymagające zachowania szczególnej ostrożności: Amiodaron: Zaburzenia automatyzmu i przewodzenia (hamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Monitorowanie kliniczne i EKG. Lotne środki znieczulające chlorowcowane: Leki beta-adrenolityczne zmniejszają kompensacyjną reakcję sercowo-naczyniową.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje
Blokada beta-adrenergiczna powinna być zniesiona w trakcie zbiegów chirurgicznych za pomocą leków beta-mimetycznych. Generalna zasada: nie należy przerywać podawania leków beta-adrenolitycznych, ale jeśli jest to konieczne, należy unikać nagłego przerwania ich podawania. Anestezjolog powinien być poinformowany o stosowaniu leków beta-adrenolitycznych. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo: Znaczący wzrost ciśnienia krwi w przypadku nagłego przerwania leczenia ośrodkowym lekiem przeciwnadciśnieniowym. Należy unikać nagłego przerwania leczenia przeciwnadciśnieniowego działającego ośrodkowo. Monitorowanie kliniczne. Glinidy: Wszystkie beta-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii: kołatanie serca i tachykardię. Należy ostrzec pacjenta i wzmocnić samokontrolę stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Gliptyny: Wszystkie beta-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii: kołatanie serca i tachykardię.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje
Należy ostrzec pacjenta i wzmocnić samokontrolę stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Insulina: Wszystkie beta-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii: kołatanie serca i tachykardię. Należy ostrzec pacjenta i wzmocnić samokontrolę stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Lidokaina: Przy podawaniu dożylnym zwiększa się stężenie lidokainy w osoczu z możliwością wystąpienia neurologicznych i sercowych działań niepożądanych (zmniejszenie klirensu wątrobowego lidokainy). Monitorowanie kliniczne i EKG oraz ewentualnie kontrola stężeń lidokainy w osoczu podczas leczenia skojarzonego i po odstawieniu beta-blokera. W razie potrzeby dostosowanie schematu dawkowania lidokainy. Propafenon: Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (tłumienie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Monitorowanie kliniczne i EKG.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje
Substancje mogące wywołać torsade de pointes: Zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu, szczególnie torsade de pointes. Konieczny jest nadzór kliniczny i elektrokardiograficzny w trakcie jednoczesnego stosowania. Pochodne sulfonylomocznika: Wszystkie beta-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii: kołatanie serca i tachykardię. Należy ostrzec pacjenta i wzmocnić samokontrolę stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Terapie skojarzone do rozważenia: Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): Zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego (NLPZ hamują działanie prostaglandyn rozszerzających naczynia). Leki alfa adrenolityczne stosowane w urologii: Nasilenie działania obniżającego ciśnienie, ryzyko zwiększenia niedociśnienia ortostatycznego. Alfa-blokery przeciwnadciśnieniowe: Zwiększony efekt hipotensyjny, zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Inne leki obniżające tętno: Ryzyko nadmiernej bradykardii (dodatkowe efekty).
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje
Beta-2-mimetyki: Ryzyko wzajemnego zmniejszenia skuteczności z powodu antagonizmu farmakodynamicznego. Pochodne dihydropirydyny: Niedociśnienie, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niekontrolowaną niewydolnością serca (dodatkowe działanie inotropowe ujemne). Obecność leku beta-adrenolitycznego może także zmniejszyć odruchową reakcję współczulną, która pojawia się w przypadku nadmiernej odpowiedzi hemodynamicznej. Dipirydamol: Po dożylnym podaniu dipirydamolu występuje zwiększone działanie hipotensyjne. Leki powodujące niedociśnienie ortostatyczne: Ryzyko zwiększonego niedociśnienia, zwłaszcza niedociśnienia ortostatycznego.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Chociaż przenikanie leków beta-adrenolitycznych do krwiobiegu po ich wkropleniu do oka jest mniejsze niż po podaniu ogólnym, to jednak można się go spodziewać. Ciąża Brak odpowiednich badań karteololu chlorowodorku u kobiet w ciąży. Karteololu chlorowodorek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Informacje dotyczące metod zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania produktu leczniczego, patrz punkt 4.2. Wyniki badań epidemiologicznych nie ujawniły wywoływania wad wrodzonych, ale wykazały ryzyko wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu w przypadku doustnego podawania leków beta-adrenolitycznych. Ponadto obserwowano przedmiotowe i podmiotowe objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemię) u noworodków, których matki otrzymywały leki beta-adrenolityczne do czasu porodu.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jeśli produkt leczniczy Carteol LP 2% podaje się do momentu porodu, noworodka należy starannie monitorować w ciągu pierwszych dni życia. Karmienie piersi? Beta-adrenolityki są wydzielane z mlekiem matki. Jednakże podczas stosowania karteololu chlorowodorku w dawkach terapeutycznych w postaci kropli do oczu nie jest prawdopodobne uzyskanie w mleku stężeń wystarczających do wywołania klinicznych objawów blokady beta-adrenergicznej u niemowlęcia. Informacje dotyczące metod zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania preparatu, patrz punkt 4.2.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Stosowanie tych kropli wiąże się wystąpieniem działań niepożądanych (w szczególności zaburzeń widzenia), które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podobnie jak inne leki stosowane miejscowo do oczu, karteololu chlorowodorek jest wchłaniany do krążenia ogólnego. Może to wywołać działania niepożądane zbliżone do obserwowanych w przypadku leków beta-adrenolitycznych działających ogólnie. Częstość występowania ogólnych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oczu jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. Wymienione działania niepożądane obejmują działania obserwowane dla całej klasy leków beta-adrenolitycznych podawanych do oczu. Niżej wymienione działania niepożądane opisywano w trakcie badań klinicznych lub po wprowadzeniu do obrotu kropli do oczu zawierających karteolol: Częstość występowania działań niepożądanych określono według następujących kryteriów: Bardzo często: (≥ 1/10) Często: (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często: (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko: (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas stosowania okulistycznych leków beta-adrenolitycznych obserwowano dodatkowe działania niepożądane, które mogą potencjalnie wystąpić podczas terapii produktem leczniczym Carteol LP 2%.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: układowe reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowe i uogólnione wysypki, świąd, reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana: hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne Nieznana: bezsenność, depresja, koszmary nocne, obniżone libido. Zaburzenia układu nerwowego Często: zaburzenia smaku Niezbyt często: zawroty głowy Nieznana: omdlenia, udar naczyniowy mózgu, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, parestezje, ból głowy, amnezja. Zaburzenia oka Często: objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oczu (np. pieczenie), ból oka (np. kłucie), świąd oka, nasilone łzawienie, przekrwienie oka, przekrwienie spojówek, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane
Nieznana: zapalenie powiek, niewyraźne widzenie, odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracyjnym (patrz punkt 4.4.), niedoczulica oka, suchość oczu, erozja rogówki, opadanie powiek, podwójne widzenie, zaburzenia refrakcji (w niektórych przypadkach z powodu odstawienia leku zwężającego źrenice). U niektórych pacjentów z poważnym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu z zawartością fosforanów. Zaburzenia serca Nieznana: bradykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe Nieznana: niedociśnienie, objaw Raynauda, zimne obwodowe części ciała, chromanie przestankowe. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Nieznana: skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z występującą uprzednio chorobą spastyczną oskrzeli), duszność, kaszel.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana: nudności, niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: łysienie, łuszczycowe zapalenie skóry, nasilenie łuszczycy, wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: bóle mięśni, skurcze mięśni Nieznana: toczeń rumieniowaty układowy. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Nieznana: zaburzenia seksualne, zaburzenie erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Nieznana: astenia, zmęczenie, ból w klatce piersiowej, obrzęk. Badania diagnostyczne Rzadko: pozytywny wynik badania na obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Chociaż ilość leków beta-adrenolitycznych przenikająca do krwiobiegu po wkropleniu do oka jest niewielka, to jednak należy wziąć pod uwagę ryzyko przedawkowania. Istnieją ograniczone dane na temat przedawkowania po podaniu do oka. W razie przypadkowego przedawkowania produktu po stosowaniu do oka należy przepłukać oko jałowym roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%). Po przypadkowym podaniu doustnym lub niewłaściwym użyciu produktu, objawy i działania, które należy podjąć są takie same jak po przedawkowaniu leków beta-adrenolitycznych stosowanych ogólnie.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki blokujące receptory beta-adrenergiczne Kod ATC: S 01E D05 Ogólnoustrojowe Karteolol jest niekardioselektywnym lekiem beta-adrenolitycznym o częściowym działaniu agonistycznym (umiarkowana, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna – ISA) i nieznacznym działaniu stabilizującym błony (działanie znieczulające miejscowo, chinidynopodobne). Dotyczące oka Karteololu chlorowodorek w postaci kropli do oczu zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe (niezależnie od obecności jaskry), poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej. Działanie produktu jest widoczne zazwyczaj po około 30 minutach od wkroplenia. Maksymalne działanie występuje między 2. a 4. godziną po podaniu i utrzymuje się po 24 godzinach. Stabilny efekt obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zmienia się z upływem czasu: może utrzymywać się przez rok. Wrażliwość na karteololu chlorowodorek może jednak zmniejszyć się, szczególnie po dłuższym stosowaniu.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt praktycznie nie zmienia średnicy źrenicy i nie wpływa na akomodację. Carteol LP 2% zawiera rozpuszczalny w wodzie polimer (kwas alginowy) o właściwościach fizycznych (takich jak bioadhezja i interakcje jonowe), które umożliwiają zmniejszenie częstości podawania do jednokrotnego na dobę.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Średnie stężenia w osoczu po 2 miesiącach wielokrotnego podawania produktu leczniczego Carteol LP 2% u pacjentów z jaskrą są mniejsze po podaniu produktu w postaci kropli o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę (Cmax= 1,72 ng/ml) niż po podaniu zwykłych kropli karteololu chlorowodorku dwa razy na dobę (Cmax= 3,64 ng/ml). Chociaż czynność nerek jest ważna dla wydalania, nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne uzyskane w standardowych badaniach bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności i działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach toksycznego wpływu na rozmnażanie embriotoksyczność występowała po podaniu doustnie dużych dawek powodujących ekspozycję ustrojową znacznie przekraczającą ekspozycję występującą po podaniu karteololu w postaci kropli do oczu. Karteolol nie wykazywał teratogennego działania w badaniach nad toksycznym wpływem na rozmnażanie. W badaniach na szczurach wykazano, że karteololu chlorowodorek przenika przez barierę łożyskową oraz jest wydzielany w małych ilościach z mlekiem.
CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Benzalkoniowy chlorek (roztwór) Kwas alginowy (E 400) Sodu diwodorofosforan dwuwodny (E 339) Disodu fosforan dwunastowodny (E 339) Sodu chlorek Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda oczyszczona. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu pojemnika: 28 dni. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 pojemnik (3 ml) z kroplomierzem (PE) z zakrętką polipropylenową. 3 pojemniki (3 ml) z kroplomierzem (PE) z zakrętką polipropylenową. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ACECOR, 400 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 444 mg acebutololu chlorowodorku (Acebutololi hydrochloridum), co odpowiada 400 mg acebutololu (Acebutololum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza. Każda tabletka powlekana zawiera 33 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Tachyarytmie nadkomorowe (częstoskurcz zatokowy, migotanie przedsionków, skurcze dodatkowe, trzepotanie przedsionków) oraz komorowe.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Nadciśnienie tętnicze: Leczenie rozpoczyna się od dawki 400 mg na dobę, podanej w dawce pojedynczej. W razie potrzeby dawkowanie można zwiększyć do 800 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Dławica piersiowa: Zazwyczaj podaje się 400 mg na dobę w dawce pojedynczej. W szczególnie ciężkich przypadkach dawkowanie można zwiększyć do 800 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Zaburzenia rytmu serca: Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 200 mg; maksymalne działanie lecznicze występuje po około 3 godzinach. Zazwyczaj działanie lecznicze uzyskuje się po zastosowaniu dawki dobowej wynoszącej od 400 mg do 1200 mg, podawanej w dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku: Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek. W ciężkiej niewydolności nerek należy zmniejszyć dawkę (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Acecor u dzieci i młodzieży. Brak zaleceń dotyczących dawkowania. We wszystkich wskazaniach zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Sposób podawania Tabletkę należy popić niewielką ilością wody. Produkt leczniczy Acecor zaleca się przyjmować podczas posiłku.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest wstrząs kardiogenny. Wyjątkową ostrożność należy zachować u pacjentów z ciśnieniem tętniczym wynoszącym 100/60 mm Hg lub poniżej tych wartości. Stosowanie produktu leczniczego Acecor jest także przeciwwskazane w następujących przypadkach: Blok przedsionkowo-komorowy II lub III Zespół chorego węzła zatokowego Ciężka bradykardia (mniej niż 45-50 skurczów/min) Niewyrównana niewydolność serca Kwasica metaboliczna Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego Nadwrażliwość na beta-adrenolityki Nieleczony guz chromochłonny.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W czasie stosowania produktu leczniczego Acecor pacjent powinien pozostawać pod kontrolą lekarza. Niewydolność nerek nie jest przeciwwskazaniem do stosowania acebutololu, którego eliminacja zachodzi zarówno przez nerki, jak i wątrobę. Należy jednak zachować ostrożność podając duże dawki pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, ponieważ może u nich dojść do kumulacji leku. U pacjentów z niewydolnością nerek produkt Acecor podaje się w dawce pojedynczej, którą należy zmniejszyć o 50% (jeśli współczynnik przesączania kłębuszkowego (GFR) wynosi 25-50 ml/min) lub o 75% (jeśli GFR < 25 ml/min) (patrz punkt 4.2). Skurcz oskrzeli, wywołany przez acebutolol, jest zazwyczaj co najmniej częściowo odwracalny po zastosowaniu odpowiedniego agonisty.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Pomimo tego, że kardiowybiórcze beta-adrenolityki mogą słabiej oddziaływać na płuca niż niewybiórcze beta-adrenolityki, nie należy ich stosować – podobnie jak wszystkich leków beta-adrenolitycznych – u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych, chyba że ich zastosowanie jest konieczne. W takim przypadku należy zastosować kardiowybiórcze beta-adrenolityki, zachowując wyjątkowe środki ostrożności. Stosowanie beta-adrenolityków może spowodować bradykardię. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę. Acecor może być ostrożnie stosowany u pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożność, stosując produkt u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala. Produkt leczniczy Acecor należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przepływu w tętnicach obwodowych. Beta-adrenolityki mogą nasilać zaburzenia krążenia obwodowego. Beta-adrenolityki mogą maskować objawy nadczynności gruczołu tarczowego.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Beta-adrenolityki mogą też maskować objawy hipoglikemii. U pacjentów z guzem chromochłonnym beta-adrenolityki można stosować jedynie w przypadku jednoczesnego podawania leków alfa-adrenolitycznych. Beta-adrenolityki należy stosować u pacjentów z łuszczycą jedynie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka ich podawania. Leki beta-adrenolityczne mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Beta-adrenolityki należy odstawiać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. W przypadku, gdy przed zabiegiem chirurgicznym zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityku, produkt należy odstawić na co najmniej 24 godziny przed podaniem znieczulenia. Kontynuowanie leczenia zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, ale może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Jeśli leczenie jest kontynuowane, należy zachować szczególną ostrożność, stosując różne środki znieczulające.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Aby uniknąć reakcji ze strony nerwu błędnego, pacjentowi można podać dożylnie atropinę. Produkt leczniczy Acecor zawiera laktozę. U pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować tego produktu.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować acebutololu podczas leczenia werapamilem oraz w ciągu kilku dni po jego zakończeniu (to samo odnosi się do stosowania werapamilu u pacjentów leczonych acebutololem). Należy zachować szczególną ostrożność, stosując Acecor z pozostałymi antagonistami wapnia, szczególnie z diltiazemem. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid) i amiodaron mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i działać inotropowo ujemnie, jeśli są stosowane jednocześnie z beta-adrenolitykami. U pacjentów z cukrzycą chwiejną lub zależną od insuliny może zajść konieczność zmniejszenia dawki insuliny lub doustnego leku hipoglikemizującego. Jednocześnie wiadomo, że leki beta-adrenolityczne osłabiają działanie glibenklamidu. Zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych może także zapobiec wystąpieniu objawów hipoglikemii (tachykardia, patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Nie należy spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych, spowodowanych konkurencyjnym wypieraniem innych leków z ich połączeń z białkami, ze względu na niewielki stopień wiązania acebutololu i diacetololu z białkami osocza. Jeśli beta-adrenolityk jest stosowany jednocześnie z klonidyną, to klonidynę można odstawić dopiero po kilku dniach po zakończeniu stosowania beta-adrenolityku. Acebutolol może antagonizować rozszerzające oskrzela działanie sympatykomimetyków i metyloksantyn. Jednoczesne stosowanie digoksyny i beta-adrenolityków może niekiedy spowodować ciężką bradykardię. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów i pochodnych fenotiazyny, a także innych leków przeciwnadciśnieniowych, może nasilać działanie hipotensyjne beta-adrenolityków.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Istnieje teoretyczne ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek beta-adrenolityków, nawet o działaniu kardiowybiórczym. Przed znieczuleniem ogólnym należy rozważyć kontynuację stosowania acebutololu (patrz punkt 4.4). W przypadku konieczności kontynuowania leczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania środków znieczulających wywołujących depresję mięśnia sercowego, takich jak eter, cyklopropan i trichloroetylen.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie należy stosować acebutololu w I trymestrze ciąży, chyba że lekarz uzna to za niezbędne. W takich przypadkach powinno się podawać możliwie najmniejszą dawkę. Stosowanie beta-adrenolityków w późnym okresie ciąży może spowodować wystąpienie bradykardii, hipoglikemii i powikłań krążeniowo-oddechowych u płodu lub noworodka. Beta-adrenolityki mogą zmniejszać perfuzję łożyskową, co może prowadzić do wewnątrzmacicznej śmierci płodu i porodu niewczesnego lub przedwczesnego. W badaniach na zwierzętach nie wykazano ryzyka działania teratogennego acebutololu. Karmienie piersi? Acebutolol i jego czynne metabolity przenikają do mleka ludzkiego, a ich działanie wykazano u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące acebutolol. Nie należy stosować produktu leczniczego Acecor u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań dotyczących wpływu acebutololu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podobnie jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, mogą niekiedy wystąpić zawroty głowy i uczucie zmęczenia, co należy wziąć pod uwagę przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów lub obsługiwaniu maszyn.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniżej przedstawiono – z uwzględnieniem układów i narządów oraz częstości występowania – działania niepożądane związane ze stosowaniem acebutololu, które obserwowano w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, dławicą piersiową lub zaburzeniami rytmu serca (1002 pacjentów leczonych acebutololem). Częstość występowania zdarzeń „dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych” i „zespół o typie tocznia” określono w badaniach otwartych lub z podwójnie ślepą próbą, przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych z udziałem 1440 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, dławicą piersiową lub zaburzeniami rytmu serca, którzy stosowali acebutolol. Zastosowano następujące kryteria dla określenia częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000).
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Gdy częstość nie została oszacowana, została zdefiniowana jako „nie znana” (oznaczona *). Przedstawiono także działania niepożądane odnotowane po wprowadzeniu produktu do obrotu. Pochodzą one z raportów spontanicznych, więc częstość ich występowania jest „nie znana” (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych). Najcięższe i najczęściej występujące działania niepożądane acebutololu wynikają z jego działania blokującego receptory beta-adrenergiczne. Najczęściej odnotowano występowanie uczucia zmęczenia oraz zaburzeń żołądkowo – jelitowych. Do najcięższych działań niepożądanych należą: niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy i skurcz oskrzeli. Nagłe odstawienie acebutololu, podobnie jak wszystkich beta-adrenolityków, może zaostrzyć przebieg dławicy piersiowej; szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo często: dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych Niezbyt często: zespół o typie tocznia Zaburzenia psychiczne Często: depresja, koszmary senne Częstość nieznana: psychozy, omamy, splątanie, utrata libido*, zaburzenia snu Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zmęczenie Często: zawroty głowy, ból głowy Częstość nieznana: parestezja*, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego Zaburzenia oka Często: zaburzenia widzenia Częstość nieznana: zespół suchego oka* Zaburzenia serca Częstość nieznana: niewydolność serca*, blok przedsionkowo-komorowy Iº, zaostrzenie wcześniej występującego bloku przedsionkowo-komorowego, bradykardia* Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: chromanie przestankowe, zespół Raynauda, sinienie i ziębnięcie kończyn, niedociśnienie* Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność Częstość nieznana: zapalenie płuc, nacieki w płucach, skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: nudności, biegunka Częstość nieznana: wymioty* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: zespół odstawienny (patrz punkt 4.4) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie działania niepożądane do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku wystąpienia ciężkiej bradykardii lub niedociśnienia należy niezwłocznie podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. W ciężkich przypadkach zatrucia przebiegających z zapaścią krążeniową, w których nieskuteczne jest zastosowanie atropiny ani amin katecholowych, zdecydowaną poprawę można uzyskać, stosując dożylnie glukagon w dawce 10-20 mg. Zalecana dawka początkowa wynosi 50-150 mikrogramów na kg mc. (zazwyczaj 3-10 mg u pacjenta o mc. 70 kg) i jest podawana w dożylnym wstrzyknięciu (bolus) w ciągu 1-2 min, po uprzednim rozpuszczeniu substancji w stosunku 1:1 w załączonym rozpuszczalniku. Dawkę tę można powtórzyć po 3-5 min. Po uzyskaniu poprawy glukagon podaje się po rozcieńczeniu w 5% roztworze glukozy w ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 2-5 mg/h (maksymalnie 10 mg/h). W ciężkiej bradykardii można zastosować elektrostymulację serca.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie
W zależności od stanu pacjenta należy rozważyć podanie leków powodujących skurcz naczyń krwionośnych, diazepamu, fenytoiny, lidokainy, digoksyny i leków rozszerzających oskrzela. Do innych objawów przedawkowania należą: wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i rzadko – hiperkaliemia. Acebutolol można usunąć z krwi za pomocą dializy.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki, acebutolol. Kod ATC: C07A B04. Mechanizm działania Acebutolol jest lekiem ß-adrenolitycznym, wysoce wybiórczym antagonistą receptorów ß1 w mięśniu sercowym. Acebutolol słabiej oddziałuje na receptory ß2, znajdujące się w ścianie naczyń krwionośnych i oskrzelach. Rezultat działania farmakodynamicznego Produkt leczniczy Acecor charakteryzuje się wybiórczym działaniem na serce, umiarkowaną własną aktywnością sympatykomimetyczną, działaniem przeciwarytmicznym i stabilizującym błony komórkowe.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne acebutololu, a szczególnie długi okres półtrwania jego głównego metabolitu (8-10 godzin), odpowiadają za długotrwałe działanie lecznicze u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, nawet jeśli produkt leczniczy Acecor jest stosowany raz na dobę. Wchłanianie Po podaniu doustnym acebutolol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 godzinach. Dystrybucja Acebutolol w umiarkowanym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi (27-43%). Zarówno acebutolol, jak i diacetolol podlegają szybkiej dystrybucji do tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, w którym wykrywano jedynie śladowe ich stężenia. Metabolizm Acebutolol jest metabolizowany w wątrobie do czynnego metabolitu diacetololu (pochodna acetylowa) o długim okresie półtrwania.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Acebutolol i jego metabolity są wydalane z moczem (40-60%) oraz z żółcią, dlatego po odpowiednim zmniejszeniu dawki, produkt leczniczy Acecor może być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksyczności po jednorazowym oraz wielokrotnym podaniu doustnym lub dożylnym produktu leczniczego Acecor wykazały jego dobrą tolerancję. Przedkliniczne badania acebutololu nie wykazały także działania teratogennego, mutagennego, rakotwórczego ani toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. Główny metabolit leku, diacetolol, wykazuje podobne właściwości farmakotoksykologiczne jak acebutolol.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Skrobia kukurydziana Powidon Magnezu stearynian Talk Krzemionka koloidalna bezwodna Hypromeloza Tytanu dwutlenek Glikol propylenowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Alu, po 10 tabletek w blistrze, po 3 blistry w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane: Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 152,3 mg laktozy jednowodnej oraz 44,0 mg skrobi pszenicznej i nie więcej niż 132 mikrogramów glutenu. Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane: Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 21,2 mg laktozy jednowodnej oraz 39,4 mg skrobi pszenicznej i nie więcej niż 118 mikrogramów glutenu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Opis: Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwy biało-kremowej, z oznakowaniem 200 wytłoczonym po jednej stronie tabletki i rowkiem umożliwiającym podział, wytłoczonym po drugiej stronie tabletki. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwy jasnokremowej do kremowej, z oznakowaniem 400 wytłoczonym po jednej stronie tabletki i rowkiem umożliwiającym podział, wytłoczonym po drugiej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze. Acebutolol Gedeon Richter może być stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym. Choroba wieńcowa. Długotrwałe leczenie niektórych zaburzeń rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz komorowy).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Nadciśnienie tętnicze – zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg, najlepiej podawana jednorazowo rano w czasie śniadania lub w dwóch dawkach podzielonych rano i wieczorem po 200 mg. W przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego dawki mogą być zwiększone. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo. Dawkę maksymalną można podać po 2 tygodniach leczenia. Choroba wieńcowa – dawka początkowa wynosi 400 mg, podawana raz na dobę rano lub w dwóch dawkach podzielonych. Zalecana dawka dobowa podtrzymująca wynosi 600 mg. W ciężkich postaciach dławicy piersiowej dawka dobowa wynosi 900 mg, podawana w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Zaburzenia rytmu serca – w długotrwałym leczeniu niemiarowości skuteczna dawka dobowa wynosi od 400 do 1200 mg w dawkach podzielonych.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
Najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występuje po 3 godzinach od podania produktu leczniczego. Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek: Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾. Dzieci i młodzież Nie stosować u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania acebutololu u dzieci nie zostały ustalone. Sposób podawania We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Acebutolol Gedeon Richter stosuje się doustnie.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
Produkt leczniczy zaleca się przyjmować w trakcie posiłku. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania i popić wodą.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne beta-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymieniona w punkcie 6.1. Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia u pacjentów bez rozrusznika serca. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia znacznego stopnia (< 50 uderzeń na minutę). Wstrząs kardiogenny. Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Niewyrównana niewydolność serca. Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetala). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Alergia na pszenicę (inna niż choroba trzewna, patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nagłe odstawienie acebutololu Nie należy nagle odstawiać acebutololu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez 1 – 2 tygodnie, w razie konieczności zmieniając sposób leczenia w celu zapobieżenia zaostrzeniu choroby wieńcowej. Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc Kardioselektywne leki beta-adrenolityczne wywierają mniejsze działanie spastyczne na drzewo oskrzelowe niż nieselektywne. Tym niemniej, wszystkie beta-adrenolityki powinny być stosowane u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc tylko w razie konieczności. W takich przypadkach należy wybierać beta-adrenolityki selektywne i stosować najmniejsze skuteczne dawki. Napady duszności indukowane beta-adrenolitykiem są przynajmniej częściowo odwracalne poprzez zastosowanie agonisty receptora β2-adrenergicznego.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Niewydolność serca U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca acebutolol należy stosować ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarską. Bradykardia Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość akcji serca u pacjenta w spoczynku jest mniejsza niż 45 – 50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii. Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia Acebutolol działa dromotropowo ujemnie i należy go stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia. Zaburzenia krążenia obwodowego Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać objawy niedokrwienia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, na przykład: w chorobie i zespole Raynauda, chorobie Bürgera, innych zapalnych chorobach tętnic. Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy U pacjentów z phaeochromocytoma podawanie acebutololu można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Nadczynność tarczycy Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy nadczynności tarczycy, należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u tych pacjentów. Zaburzenia czynności nerek Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾. Cukrzyca Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy hipoglikemii, a zwłaszcza tachykardię, uczucie kołatania serca, nadmierne pocenie się – na początku leczenia acebutololem należy o tym przestrzec pacjenta i zalecić mu częstszą kontrolę glikemii.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Łuszczyca Acebutolol można stosować u pacjentów z łuszczycą po rozważeniu korzyści i ryzyka takiego leczenia. Zgłaszano zaostrzenie objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych po podaniu leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Reakcje nadwrażliwości Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać reakcje nadwrażliwości. Szczególna ostrożność przy stosowaniu acebutololu jest zalecana u pacjentów, u których wcześniej występowały takie reakcje, na przykład w związku ze stosowaniem środków kontrastowych zawierających jod lub po podaniu flekainidu. Znieczulenie ogólne Acebutolol i inne beta-adrenolityki zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego u pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu (szczególnie, gdy stosowany jest cyklopropan lub trójchloroetylen). Zaleca się odstawienie leków blokujących receptory beta-adrenergiczne na 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu beta-adrenolityku przez pacjenta.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Sportowcy Acebutolol Gedeon Richter zawiera substancję czynną, która powoduje pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych przez niektóre federacje sportowe i odnośne władze. Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter Produkt leczniczy Acebutolol Gedeon Richter zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Acebutolol Gedeon Richter zawiera skrobię pszeniczną. Jedna tabletka produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane zawiera nie więcej niż 132 mikrogramów glutenu. Jedna tabletka produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane zawiera nie więcej niż 118 mikrogramów glutenu. Ten produkt zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to problemy u pacjentów z chorobą trzewną (celiakią). Produktu nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Flekainid Nie należy stosować jednocześnie acebutololu i flekainidu ze względu na synergizm inotropowo-ujemny działania obu leków. Amiodaron Jednoczesne stosowanie acebutololu i amiodaronu nasila działanie dromotropowo-ujemne tych leków, powoduje wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym serca; może wystąpić zatrzymanie czynności serca. Nie należy stosować amiodaronu w skojarzeniu z acebutololem. Leki przeciwarytmiczne klasy I (takie jak dyzopiramid) Stosowane jednocześnie z beta-adrenolitykami zwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i nasilają ujemne działanie chronotropowe tych leków. Antagoniści wapnia Ze względu na nasilone ujemne działanie chronotropowe występuje zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii podczas jednoczesnego stosowania acebutololu z antagonistami wapnia.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Nifedypina i inne pochodne dihydropirydyny – występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia i niewyrównanej niewydolności krążenia podczas jednoczesnego stosowania z acebutololem. Werapamil – nie należy stosować werapamilu z acebutololem jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni). Blok zatokowy może wystąpić w razie stosowania beta-adrenolityków w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują blok zatokowy (patrz punkt 4.8). Diltiazem – należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania diltiazemu i beta-adrenolityków. Zgłaszano zwiększone ryzyko depresji w przypadku jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków i diltiazemu. Wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (cyklopropan, trichloroetylen) Występuje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii i niewydolności krążenia przy zastosowaniu tych związków u pacjenta leczonego acebutololem.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu beta-adrenolityku przez pacjenta (patrz punkt 4.4). W przypadku kontynuacji leczenia pacjenta acebutololem, należy zachować szczególną ostrożność w trakcie znieczulenia ogólnego takimi związkami jak cyklopropan i trójchloroetylen. Baklofen Baklofen nasila działanie acebutololu i może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe Przy jednoczesnym stosowaniu insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne może być konieczna redukcja dawki leku hipoglikemizującego. Obserwowano też osłabienie hipoglikemizującego działania glibenklamidu stosowanego w skojarzeniu z beta-adrenolitykiem. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia (patrz punkt 4.4). Lidokaina Opisano interakcję z propranololem, metoprololem i nadololem.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Leki blokujące receptory beta-adrenolityczne powodują wzrost stężenia lidokainy we krwi na skutek spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie. Środki kontrastujące zawierające jod Nie zaleca się stosowania środków kontrastujących zawierających jod u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Takryna Przy jednoczesnym stosowaniu takryny z acebutololem należy się liczyć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. Niesteroidowe leki przeciwzapalne Osłabiają pośrednio działanie hipotensyjne acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe. Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne pochodne fenotiazyny Leki te powodują obniżenie ciśnienia tętniczego. Stosowane jednocześnie z acebutololem zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Inhibitory monoaminooksydazy Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek beta-adrenolityków może skutkować wystąpieniem podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi. Klonidyna Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków blokujących receptory beta-adrenergiczne wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. W przypadku jednoczesnego stosowania klonidyny z beta-adrenolitykami należy ją odstawiać stopniowo. Nagłe odstawienie może skutkować wystąpieniem przełomu nadciśnieniowego. Zakończenie leczenia klonidyną, stosowaną jednocześnie z lekiem blokującym receptory beta-adrenergiczne może nastąpić po upływie co najmniej kilku dni od zakończenia leczenia beta-adrenolitykiem. Metyloksantyny i β2-adrenomimetyki Acebutolol działa antagonistycznie w stosunku do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli pochodnych ksantynowych i β2-adrenomimetyków.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Działające ogólnoustrojowo kortykosteroidy Podawane ogólnie kortykosteroidy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe acebutololu poprzez zatrzymywanie wody i sodu oraz zwiększenie objętości krwi krążącej. Digoksyna Digoksyna stosowana w skojarzeniu z acebutololem zwiększa możliwość wystąpienia znacznego stopnia bradykardii. Fingolimod Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z lekami beta-adrenolitycznymi, ponieważ może się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia – zaleca się co najmniej całonocną obserwację.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktów leczniczych Acebutolol Gedeon Richter nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenia dla płodu. W takich przypadkach należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne podawane w zaawansowanej ciąży lub okresie okołoporodowym mogą spowodować hipoglikemię, bradykardię lub inne działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz układu oddechowego u płodu lub noworodka. U noworodków matek przyjmujących beta-adrenolityki, działanie leku utrzymuje się przez kilka dni po urodzeniu. Leki beta-adrenolityczne mogą zmniejszyć perfuzję łożyskową, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, małej masy ciała noworodka w stosunku do wieku ciążowego, śmierci płodu w macicy i samoistnego poronienia. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego acebutololu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas obserwacji kobiet w ciąży przyjmujących beta-adrenolityki nie opisano dotąd działania teratogennego tych leków. Karmienie piersi? Acebutolol i jego aktywne metabolity przenikają w znacznych ilościach do mleka kobiecego (patrz także: punkt 5.2), co może skutkować wystąpieniem bradykardii i hipoglikemii u dziecka. Najwyższe stężenie acebutololu w mleku kobiecym występuje po 4,5 h – 6 h od podania leku. Dla podanych jednorazowo dawek 200 mg i 400 mg, średni stosunek stężeń acebutololu w mleku oraz we krwi matki wynosi odpowiednio 4 i 5,5. Stosunek stężeń diacetololu do acebutololu w mleku kobiecym wynosi 3 do 4, a najwyższe stężenia występują po 7 godzinach po podaniu dawki 200 mg i po 12 godzinach po podaniu dawki 400 mg. Okres półtrwania acebutololu u noworodka jest dwukrotnie dłuższy niż u dorosłych. Z uwagi na powyższe fakty, kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować produktów leczniczych Acebutolol Gedeon Richter.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Acebutolol Gedeon Richter wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą powodować wystąpienie zawrotów głowy i uczucia zmęczenia u leczonych nimi pacjentów.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane U pacjentów normotensyjnych nie dochodzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi pod wpływem acebutololu. Działania niepożądane typowe dla leków blokujących receptory beta-adrenergiczne to: zwolnienie czynności serca, działanie inotropowo ujemne, zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie, objawy ze strony układu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka), uczucie ziębnięcia i zasinienie kończyn, parestezje, zespół Raynauda, chromanie przestankowe, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, ból głowy, duszność, koszmary senne, omamy, splątanie, psychozy i depresja, zmniejszenie libido i letarg. Acebutolol i jego aktywny metabolit ze względu na niską rozpuszczalność w tłuszczach i brak kumulacji w tkankach ośrodkowego układu nerwowego są rzadko powodem wystąpienia u pacjenta zaburzeń snu, depresji lub innych ośrodkowych działań niepożądanych.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Nacieki tkanki płucnej oraz zapalenie płuc są rzadkimi lecz potencjalnie groźnymi powikłaniami leczenia lekami beta-adrenolitycznymi. Obserwowano wystąpienia zapalenia płuc po acebutololu. Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych obserwowano występowanie wysypek skórnych i zmniejszenia nawilżenia gałki ocznej. Objawy takie występowały rzadko i zazwyczaj ustępowały po odstąpieniu leku beta-adrenolitycznego. Leki beta-adrenolityczne należy odstawiać stopniowo (patrz także: punkt 4.4). Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych, w tym acebutololu, obserwowano zaostrzenia łuszczycy i występowanie wykwitów łuszczycopodobnych na skórze. U niektórych pacjentów po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych stwierdzano obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Objawy kliniczne chorób autoimmunologicznych jako działanie niepożądane leków beta-adrenolitycznych występują rzadko i ustępują wkrótce po odstawieniu tych leków. W rzadkich przypadkach obserwowano wystąpienie objawów toczniopodobnych.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Rzadkim działaniem niepożądanym po acebutololu jest skurcz oskrzeli. Częstość działań niepożądanych Poniżej podano działania niepożądane w podziale zgodnym z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Częstość działań niepożądanych, jeśli jest znana, podano zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 10000, w tym pojedyncze przypadki); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Często: Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia serca: bradykardia (niekiedy znacznego stopnia), hipotonia. Zaburzenia naczyniowe: ziębnięcie kończyn (uczucie zimnych stóp). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: uczucie duszności. Zaburzenia psychiczne: osłabienie libido.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia (osłabienie). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd. Rzadko: Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, wzdęcia, biegunka. Zaburzenia serca: zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynaud, nasilenie lub wystąpienie chromania przestankowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc. Zaburzenia psychiczne: koszmary senne, omamy (halucynacje), splątanie, psychozy i depresja. Zaburzenia oka: zmniejszenie ilości wydzielanych łez (mogące utrudnić korzystanie z soczewek kontaktowych). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, wysypka, toczeń rumieniowaty, nasilenie objawów łuszczycy i wykwity łuszczycopodobne. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni i stawów, ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: dyzuria, nykturia, zwiększona częstość oddawania małych ilości moczu. Badania diagnostyczne: hipoglikemia, obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Bardzo rzadko: Zaburzenia układu immunologicznego: toczeń układowy. Nieznana: Zaburzenia serca: blok zatokowy u pacjentów z predyspozycjami (np. u osób starszych lub u pacjentów z istniejącą bradykardią, dysfunkcją węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, głównie wątrobowokomórkowe. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: łysienie.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku wystąpienia u leczonego pacjenta nasilonej bradykardii lub niedociśnienia tętniczego należy bezzwłocznie podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. Gdyby to okazało się nieskuteczne należy zastosować powolny dożylny wlew kroplowy izoprenaliny (5 µg/ minutę) aż do uzyskania pożądanego skutku, kontrolując przy tym stale czynność układu krążenia. W niektórych przypadkach ciężkich zatruć (próby samobójcze) z zapaścią krążeniową nieustępującą po podaniu dożylnym atropiny i amin katecholowych skuteczne może być podanie dożylne glukagonu (10 do 20 mg). Przy znacznej bradykardii można zastosować elektrostymulację serca. W razie konieczności należy rozważyć podanie leków zwężających naczynia krwionośne, diazepam, fenytoinę, lidokainy, digoksyny i leków rozszerzające oskrzela. Acebutolol można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie
Inne objawy przedawkowania to: wystąpienie wstrząsu, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowy i inne zaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i w rzadkich przypadkach hiperkaliemia.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki; kod ATC: C07AB04 Acebutolol jest kardioselektywnym lekiem beta-adrenolitycznym. Hamuje głównie aktywność zlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu β1. Główne skutki działania acebutololu to zmniejszenie częstości akcji serca, szczególnie w czasie wysiłku i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Acebutolol i jego czynny metabolit diacetolol działają także antyarytmicznie. Acebutolol i diacetolol wykazują częściową aktywność agonistyczną (PAA) nazywaną też wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA), która powoduje zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych β. U pacjentów w spoczynku zapewnia to równoważenie działania dromotropowo-ujemnego i inotropowo-ujemnego podawanego acebutololu. Acebutolol przeciwdziała skutkom obecności w krążeniu nadmiernej ilości amin katecholowych w warunkach stresu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po doustnym podaniu acebutolol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu. Obecność pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie acebutololu. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie jest znaczny. Dostępność biologiczna acebutololu wynosi 40%. Największe stężenie w surowicy acebutololu i jego czynnego metabolitu diacetololu występuje po około 2 – 4 godzinach. Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza jest małe i wynosi od 9% do 11% dla acebutololu i od 6% do 9% dla diacetololu. Zarówno acebutolol jak i diacetolol są hydrofilne i wykazują słabą zdolność przenikania do tkanki ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm Większość acebutololu jest szybko przekształcana w wątrobie do czynnego metabolitu diacetololu (pochodna N-acetylowa). Największe stężenie diacetololu w surowicy krwi występuje po około 4 godzinach i jest większe niż największe stężenie acebutololu. Okres półtrwania acebutololu i diacetololu we krwi wynosi 8 do 10 godzin.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Acebutolol i diacetolol są wydalane z żółcią oraz bezpośrednio przenikają przez błonę śluzową ściany jelita z krążenia systemowego do jego światła. Ponad 50% dawki doustnej jest wydalane z kałem, w którym acebutolol i diacetolol występują w równych proporcjach. Pozostała cześć podanej dawki wydalana jest z moczem, głównie w postaci diacetololu. Farmakokinetyka acebutololu u pacjentów z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek spada szybkość wydalania z moczem acebutololu oraz (w większym stopniu) diacetololu. Okres półtrwania acebutololu i diacetololu u tych pacjentów jest wydłużony. Istnieje silna korelacja pomiędzy klirensem kreatyniny a nerkowym klirensem diacetololu. Może dojść do kumulacji leku w organizmie, szczególnie u pacjentów przyjmujących acebutolol długotrwale dwa razy na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę i dokładnie kontrolować czynność układu krążenia.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka acebutololu u pacjentów w wieku podeszłym U pacjentów w wieku podeszłym może wystąpić wydłużenie okresu półtrwania acebutololu i diacetololu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach przewlekłej toksyczności acebutololu u szczurów i myszy z zastosowaniem dawek przewyższających w przeliczeniu 15 – krotnie maksymalną dawkę zalecaną u ludzi nie obserwowano działania rakotwórczego, mutagennego ani istotnego wpływu tego związku na zdolność do reprodukcji oraz płodność zwierząt.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia pszeniczna Laktoza jednowodna Talk Krzemionka koloidalna bezwodna Powidon K-30 Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Makrogol 20000 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 30 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Betoptic 0,5%, 5 mg/ml, krople do oczu, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml kropli do oczu produktu Betoptic 0,5% zawiera 5 mg betaksololu chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór. Produkt Betoptic 0,5% ma postać jałowego, wielodawkowego roztworu do podania miejscowego do oka. Jest to izotoniczny roztwór o pH 7,4.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z przewlekłą jaskrą z otwartym kątem przesączania lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Produkt leczniczy może być stosowany w monoterapii lub jako produkt leczniczy uzupełniający.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania do oka Dawkowanie Dawkowanie u osób dorosłych, w tym u pacjentów w wieku podeszłym. Zwykle stosuje się 2 razy w ciągu doby jedną kroplę produktu Betoptic 0,5% do worka spojówkowego (worków spojówkowych) chorego oka (chorych oczu). U niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego może nastąpić po kilku tygodniach od rozpoczęcia leczenia produktem Betoptic 0,5%. Zaleca się ścisłą obserwację pacjentów z jaskrą. W przypadku, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie jest odpowiednio wyrównane, pomimo stosowania leku według zaleceń, można zastosować leczenie skojarzone, z zastosowaniem pilokarpiny i innych leków zwężających źrenicę i (lub) adrenaliny i (lub) inhibitorów anhydrazy węglanowej. Jeśli pacjent jest przestawiany z leczenia innym lekiem przeciw jaskrze, należy kontynuować leczenie dotychczas stosowanym produktem leczniczym, dodając 2 razy w ciągu doby jedną kroplę produktu Betoptic 0,5% do chorego oka (oczu).
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Dawkowanie
Następnego dnia należy całkowicie odstawić poprzedni produkt leczniczy przeciw jaskrze i kontynuować podawanie produktu Betoptic 0,5%. W przypadku przestawiania chorego z leczenia kilkoma równocześnie podawanymi produktami leczniczymi przeciwko jaskrze konieczne jest indywidualne ustalanie schematu leczenia. Zmiany kolejnych produktów leczniczych należy prowadzić w odstępach nie mniejszych niż tydzień. Uciskając przewód nosowo-łzowy lub zamykając powieki na 2 minuty, można zmniejszyć wchłanianie produktu leczniczego do krążenia ogólnego. Skutkiem tego może być ograniczenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych, a także nasilenie miejscowego działania produktu leczniczego. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi produktami leczniczymi podawanymi miejscowo do oka należy zachować odstęp co najmniej 5 minut przed podaniem kolejnego produktu leczniczego. Maści do oczu należy stosować na końcu.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Betoptic 0,5% u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Betoptic 0,5% u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Sposób podawania Aby zapobiec zakażeniu końcówki kroplomierza i roztworu, należy zachować ostrożność i nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, otaczających tkanek ani żadnych powierzchni. Jeśli po zdjęciu zakrętki kołnierz zabezpieczający jest poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem produktu leczniczego.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt Betoptic 0,5% jest przeciwwskazany u pacjentów z bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia niekontrolowanym stymulatorem serca, wstrząsem kardiogennym lub jawną niewydolnością serca w wywiadzie. Produkt Betoptic 0,5% jest również przeciwwskazany u pacjentów z reaktywną chorobą dróg oddechowych, w tym z istniejącą ciężką astmą oskrzelową, lub ciężką astmą oskrzelową w wywiadzie, lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Do stosowania wyłącznie do oka. Działania ogólne. Podobnie jak inne produkty lecznicze podawane miejscowo do oka, betaksolol wchłania się do krążenia ogólnego. Ze względu na beta-adrenolityczne właściwości betaksololu, wystąpić mogą tego samego typu działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, oddechowego jak i inne reakcje, które można obserwować w trakcie stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne. Częstość ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnym. Aby zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2. Zaburzenia serca U pacjentów z chorobami układu krążenia (np. chorobą niedokrwienną serca, anginą Prinzmetala lub niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem tętniczym należy dokonać krytycznej oceny zasadności leczenia beta-adrenolitycznymi produktami leczniczymi i rozważyć leczenie innymi substancjami czynnymi.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z chorobami układu krążenia należy obserwować pod kątem nasilenia objawów choroby oraz działań niepożądanych. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca lub blokiem przedsionkowo-komorowym w wywiadzie. Ze względu na niekorzystny wpływ na czas przewodzenia, produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne można podawać z zachowaniem ostrożności jedynie pacjentom z blokiem serca I. stopnia. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niewydolności serca należy przerwać leczenie produktem Betoptic 0,5% . W badaniach klinicznych wykazano, że betaksolol przeznaczony do miejscowego stosowania do oka wykazywał nieznaczny wpływ na częstość akcji serca i ciśnienie krwi. Zaburzenia naczyń Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynauda lub zespołem Raynauda).
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia układu oddechowego Po zastosowaniu niektórych produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych do oka zgłaszano reakcje ze strony układu oddechowego, w tym przypadki zgonu, w wyniku skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą. Należy zachować ostrożność w trakcie leczenia u pacjentów z łagodną/umiarkowaną postacią astmy oskrzelowej lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) o łagodnym/umiarkowanym nasileniu. Hipoglikemia/Cukrzyca Należy zachować ostrożność podając produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne pacjentom z hipoglikemią samoistną oraz pacjentom z cukrzycą niestabilną, ponieważ produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. Nadczynność tarczycy Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy (np. tachykardię).
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów, u których podejrzewana jest nadczynność tarczycy, gdyż nagłe odstawienie produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne może spowodować przełom tarczycowy. Zaburzenia rogówki oka Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne do stosowania do oka mogą powodować suchość gałek ocznych. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów z zaburzeniami rogówki oka. Inne produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne do stosowania ogólnego mogą nasilać się w przypadku podawania betaksololu pacjentom stosującym produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne o działaniu ogólnoustrojowym. Należy uważnie obserwować odpowiedź na leczenie u tych pacjentów.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych miejscowo (patrz punkt 4.5). Reakcje anafilaktyczne W trakcie stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne u pacjentów z atopią lub ciężką reakcją anafilaktyczną na różne alergeny w wywiadzie, może występować silniejsza reakcja na powtarzającą się ekspozycję na te alergeny lub brak odpowiedzi na podanie adrenaliny w dawce zwykle stosowanej w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Odwarstwienie naczyniówki Po zabiegach trabekulektomii zgłaszano przypadki odwarstwienia naczyniówki podczas stosowania produktów leczniczych hamujących wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego (np. tymololu, acetazolamidu). Znieczulenie przed zabiegami chirurgicznymi Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne podawane do oka mogą blokować ogólnoustrojowe działanie substancji pobudzających receptory beta-adrenergiczne (np. adrenaliny).
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje betaksolol. Osłabienie mięśni Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą przyczynić się do osłabienia mięśni, typowego dla pewnych objawów związanych z miastenią (podwójne widzenie, opadanie powieki, ogólne osłabienie). Jaskra z zamkniętym kątem przesączania Jeśli produkt Betoptic 0,5% stosowany jest do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, nie należy stosować go w monoterapii, lecz należy podawać go równocześnie ze środkiem miotycznym. U pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania bezpośrednim celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta poprzez zwężenie źrenicy za pomocą odpowiedniego środka miotycznego. Betaksolol wywiera niewielkie lub nie wywiera wcale działania na źrenicę. Produkt leczniczy Betoptic 0,5% krople do oczu zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w każdym mililitrze (0,1 mg/ml).
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Pacjentów leczonych długotrwale należy monitorować. Z powodu niewielkiej ilości danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Wszystkie interakcje, które występują przy układowym stosowaniu produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne, mogą w zasadzie wystąpić także po podaniu produktu blokującego receptor beta-adrenergiczny w postaci kropli do oczu. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji betaksololu z innymi produktami leczniczymi. W przypadku podawania produktu leczniczego blokującego receptory beta-adrenergiczne w postaci roztworu do oka jednocześnie z doustnymi produktami leczniczymi blokującymi kanały wapniowe, produktami leczniczymi blokującymi receptory beta-adrenergiczne, przeciwarytmicznymi produktami leczniczymi (w tym amiodaronem), glikozydami nasercowymi, parasympatykomimetykami, guanetydyną, może wystąpić działanie addytywne skutkujące wystąpieniem niedociśnienia tętniczego oraz istotną klinicznie bradykardią.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Interakcje
Pacjenci otrzymujący w tym samym czasie produkt Betoptic 0,5% oraz doustne produkty lecznicze blokujące receptor beta-adrenergiczny powinni być obserwowani pod kątem możliwości wystąpienia addytywnego wpływu na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnoustrojowego hamowania układu beta-adrenergicznego. Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne podawane doustnie zmniejszają objętość minutową u osób zdrowych oraz u pacjentów z niewydolnością serca. U pacjentów ze znacznym zaburzeniem czynności mięśnia sercowego produkty lecznicze blokujące receptor y beta-adrenergiczne mogą hamować pobudzające działanie układu współczulnego, konieczne dla zachowania prawidłowej czynności serca. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta w razie stosowania produktu leczniczego blokującego receptory beta-adrenergiczne u osoby przyjmującej produkty lecznicze zmniejszające zasoby katecholamin w zakończeniach neuronów, takie jak pochodne rezerpiny.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Interakcje
Może dojść do działania addytywnego tych produktów, niedociśnienia i (lub) bradykardii.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania betaksololu u kobiet w ciąży. Betaksololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba, że jest to wyraźnie konieczne. Aby zmniejszyć wchłanianie do krążenia ogólnego, patrz punkt 4.2. Badania epidemiologiczne nie wykazały powstawania wad rozwojowych, ale wskazywały na ryzyko zahamowania rozwoju wewnątrzmacicznego w przypadku doustnego stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne. Ponadto, u noworodka, którego matce podawano produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne do samego porodu, obserwowano podmiotowe i przedmiotowe objawy blokowania receptorów beta-adrenergicznych (np. bradykardia, niedociśnienie tętnicze, duszności i hipoglikemia). Jeżeli produkt Betoptic 0,5% podawany jest przed samym porodem, noworodek powinien być poddany ścisłej obserwacji w pierwszych dniach życia. Karmienie piersi?
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Substancje blokujące receptory beta-adrenergiczne przenikają do mleka ludzkiego i mogą wywołać ciężkie działania niepożądane u noworodków karmionych piersią. Jest jednak mało prawdopodobne, aby po zastosowaniu dawek terapeutycznych betaksololu w postaci kropli do oczu, w mleku ludzkim znalazła się substancja czynna w ilości wystarczającej do wywołania klinicznych objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych u noworodka. Aby zmniejszyć wchłanianie do krążenia ogólnego, patrz punkt 4.2. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu Betoptic 0,5% na płodność u ludzi (patrz punkt. 5.3).
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Betoptic 0,5% nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podobnie jak inne produkty lecznicze podawane miejscowo do oka produkt Betoptic 0,5% może powodować przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeżeli po zakropleniu oczu pacjent widzi niewyraźnie, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu, aż będzie widział wyraźnie.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych betaksololu w postaci kropli do oczu, najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym było uczucie dyskomfortu w oku, występujące u 12,0% pacjentów. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Następujące działania niepożądane były zgłaszane w czasie badań klinicznych oraz w okresie po wprowadzeniu produktu Betoptic 0,5% do obrotu i zostały sklasyfikowane zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 10 000) lub częstość nie znana (nie udało się określić na podstawie dostępnych danych). Podobnie jak inne produkty lecznicze stosowane miejscowo do oka, betaksolol przenika do krążenia ogólnego. Może to powodować działania niepożądane podobne do tych, jakie obserwuje się dla produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne do stosowania ogólnego.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Częstość ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zastosowaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż w przypadku stosowania ogólnego. Wymienione poniżej działania niepożądane obejmują także działania, jakie obserwowano podczas stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych do oka i mogą wystąpić również po zastosowaniu produktu Betoptic 0,5% (te działania niepożądane zostały oznaczone *). Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: *nadwrażliwość, *systemowe reakcje alergiczne obejmujące obrzęk naczynio-ruchowy, *pokrzywkę, *miejscową lub uogólnioną wysypkę, *świąd, *reakcje anafilaktyczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: *hipoglikemia Zaburzenia psychiczne Rzadko: lęk. Częstość nieznana: *bezsenność, *depresja, *koszmary nocne, *utrata pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy. Rzadko: omdlenie.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Częstość nieznana: *zawroty głowy, *udar mózgu, *niedokrwienie mózgu, *nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów miastenii, *parestezje Zaburzenia oka Bardzo często: uczucie dyskomfortu w oku. Często: niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie. Niezbyt często: punkcikowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zaburzenia widzenia, światłowstręt, pieczenie i kłucie oka, ból oka, zespół suchego oka, astenopia, kurcz powiek, świąd oka, wydzielina z oka, grudki na brzegach powiek, zapalenie oka, podrażnienie oka, choroba spojówek, obrzęk spojówek, przekrwienie oka. Rzadko: zaćma. Częstość nieznana: *rumień powieki, *odwarstwienie naczyniówki po przebytym zabiegu trabekulektomii (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania), *zmniejszenie wrażliwości rogówki, *erozja rogówki, *opadanie powiek, *podwójne widzenie Zaburzenia serca Niezbyt często: bradykardia, tachykardia.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Częstość nieznana: *arytmia, *ból w klatce piersiowej, *kołatanie serca, *obrzęk, *zastoinowa niewydolność serca, *blok przedsionkowo-komorowy, *zatrzymanie akcji serca, *niewydolność serca Zaburzenia naczyniowe Rzadko: niedociśnienie. Częstość nieznana: *zespół Raynauda, *uczucie zimna w dłoniach i stopach Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: astma, duszność, nieżyt nosa. Rzadko: kaszel, wodnisty nieżyt nosa. Częstość nieznana: *skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z chorobą przebiegającą ze skurczem oskrzeli) Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności. Rzadko: zaburzenia smaku. Częstość nieznana: *niestrawność, *biegunka, suchość w jamie ustnej, *ból brzucha, *wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: zapalenie skóry, wysypka.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Częstość nieznana: *łysienie, *wysypka łuszczycopodobna lub *nasilenie objawów łuszczycy Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: *ból mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zmniejszenie libido. Częstość nieznana: *zaburzenia seksualne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: *osłabienie, *zmęczenie * Dodatkowe działania niepożądane obserwowane po zastosowaniu leków z grupy beta–adrenolityków stosowanych do oczu.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie W razie miejscowego przedawkowania produktu Betoptic 0,5% należy przepłukać oko (oczy) letnią wodą. W przypadku niezamierzonego połknięcia, objawy blokady receptorów beta adrenergicznych mogą obejmować bradykardię, niedociśnienie, niewydolność serca oraz skurcz oskrzeli. W przypadku przedawkowania produktu Betoptic 0,5%, należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwjaskrowe, leki zwężające źrenicę, beta-adrenolityki Kod ATC: S01E D02 Mechanizm działania Betaksolol jest to kardioselektywny inhibitor receptorów beta-adrenergicznych. Nie wykazuje działania miejscowo znieczulającego (stabilizującego błonę komórkową) i pozbawiony jest wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Podane doustnie produkty blokujące receptor beta-adrenergiczny zmniejszają pojemność minutową serca u zdrowych ochotników i pacjentów z chorobami serca. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności mięśnia sercowego antagoniści receptora beta-adrenergicznego mogą hamować konieczny do zachowania odpowiedniej czynności serca pobudzający wpływ układu współczulnego. Działanie farmakodynamiczne Produkt Betoptic 0,5% krople do oczu zawierający 0,5% betaksolol ma działanie obniżające zarówno podwyższone jak i prawidłowe ciśnienie wewnątrzgałkowe, niezależnie od tego, czy jest ono związane z jaskrą czy nie.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że produkt Betoptic 0,5% w postaci kropli do oczu, w przeciwieństwie do innych produktów leczniczych blokujących receptor beta-adrenergiczny, ma minimalny wpływ na funkcje płuc i układu sercowo-naczyniowego. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Betaksolol w postaci kropli do oczu (1 kropla do każdego oka) porównywany był z tymololem i placebo w randomizowanym zaślepionym badaniu skrzyżowanym u chorych z reaktywną chorobą dróg oddechowych. Betaksololu chlorowodorek nie wywierał żadnego istotnego działania na czynność płuc mierzoną takimi parametrami, jak natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa (FEV1), natężona pojemność życiowa (FVC) i stosunek obu tych wartości (FEV1/FVC). Ponadto betaksolol nie hamował działania izoproterenolu, leku pobudzającego receptory beta-adrenergiczne, który podano na zakończenie badania. Przeciwnie, tymolol w postaci kropli do oczu, znamiennie obniżał te parametry płucne.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Procentowa zmiana FEV1 w stosunku do wartości wyjściowej Betaksolol 1,0%: 1,6, 2,3, 1,6, -6,4, 36,1 Tymolol 0,5%: 1,4, -25,7*, -27,4*, -26,9*, -12,4* Placebo: 1,4, 5,8, 7,5, 6,9, 42,8 *: Tymolol różni się statystycznie od betaksololu i placebo (p<0,05). W skrzyżowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą u osób zdrowych, porównującym preparaty betaksololu, tymololu i placebo podawane do oka pod względem wpływu na ciśnienie krwi i częstość akcji serca, nie wykazano blokowania przez betaksolol receptorów beta-adrenergicznych w układzie sercowo-naczyniowym podczas wysiłku. Żadna ze stosowanych terapii nie miała wpływu na średnie ciśnienie tętnicze, jednakże tymolol w postaci kropli do oczu powodował znamienne zmniejszenie średniej częstości akcji serca. Średnia częstość akcji serca Betaksolol 1,0%: 79,2, 130,2, 133,4, 136,4, 139,8, 140,8 Tymolol 0,5%: 79,3, 126,0, 128,0*, 129,2*, 131,8*, 131,8* Placebo: 81,2, 130,4, 134,3, 137,9, 139,4, 141,3 *: Średnia częstość akcji serca znamiennie niższa dla tymololu niż betaksololu lub placebo (p<0,05).
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne Uszkodzenie głowy nerwu wzrokowego i utrata pola widzenia są rezultatami utrzymującego się podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego i słabej perfuzji w gałce ocznej. Produkt Betoptic 0,5% w postaci kropli do oczu obniża zarówno podwyższone, jak i prawidłowe ciśnienie wewnątrzgałkowe, a mechanizm jego działania obniżającego ciśnienie wydaje się polegać na zmniejszaniu produkcji cieczy wodnistej, co wykazano za pomocą tonografii i fluorofotometrii. Początek działania produktu Betoptic 0,5% krople do oczu zwykle stwierdza się w ciągu 30 minut, a maksymalne działanie występuje zazwyczaj po dwóch godzinach od zastosowania miejscowego. Pojedyncza dawka zapewnia obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego przez 12 godzin. Obserwacje kliniczne pacjentów z jaskrą leczonych produktem Betoptic 0,5% krople do oczu przez okres do trzech lat wykazują, że efekt obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe jest skutecznie utrzymywany.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazują, że produkt Betoptic 0,5% krople do oczu obniża średnie ciśnienie wewnątrzgałkowe o 25% w stosunku do wartości wyjściowej. W badaniach stosujących wartość 22 mmHg jako ogólnie przyjęty wskaźnik kontrolowania ciśnienia wewnątrzgałkowego, produkt Betoptic 0,5% krople do oczu był skuteczny u ponad 94% populacji badanej, z której 73% pacjentów było leczonych tylko lekiem blokującym receptor beta-adrenergiczny. W kontrolowanych badaniach z podwójną ślepą próbą nasilenie i czas trwania efektu hipotensyjnego betaksololu i tymololu w postaci kropli do oczu były klinicznie równoważne. Betaksolol w postaci kropli do oczu był również z powodzeniem używany u pacjentów z jaskrą, u których wykonano laserową trabekuloplastykę i którzy potrzebowali dodatkowej długotrwałej terapii obniżającej ciśnienie wewnątrzgałkowe. Produkt Betoptic 0,5% krople do oczu nie powoduje ani zwężenia źrenicy ani skurczu mięśni akomodacyjnych.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Niewyraźne widzenie lub ślepota nocna, które są często związane z terapią lekami zwężającymi źrenicę nie są związane ze stosowaniem kropli do oczu Betoptic 0,5%. Tak więc, pacjenci z centralnymi zmętnieniami soczewki unikają upośledzenia widzenia spowodowanego przez obkurczenie źrenicy. Tak jak w przypadku wszystkich leków do oczu wystąpić mogą przemijające zaburzenia widzenia po zakropleniu.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Betaksolol jest związkiem wysoce lipofilnym, czego wynikiem jest dobra przenikalność przez rogówkę, pozwalająca na uzyskanie dużych stężeń w gałce ocznej. Po podaniu betaksololu do oka ekspozycja na lek w osoczu jest mała. W badaniach w zakresie farmakokinetyki klinicznej stwierdzono, że stężenia leku w osoczu były znacznie mniejsze od granicy oznaczenia ilościowego, która wynosi 2 ng/ml. Betaksolol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, ma nieznaczny metabolizm pierwszego przejścia i stosunkowo długi okres półtrwania, około 16-22 godzin. Podstawową drogą eliminacji stanowi raczej wydalanie w moczu niż z kałem. Główny szlak metaboliczny prowadzi do powstania dwóch metabolitów (kwasów karboksylowych) i niezmienionego związku w moczu (około 16% podanej dawki). Początek działania betaksololu na ogół obserwuje się w ciągu 30 minut a maksymalne działanie zwykle występuje w ciągu 2 godzin od miejscowego zastosowania leku.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu produktu leczniczego w dawce pojedynczej stwierdza się zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego w okresie 12 godzin.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania betaksololu chlorowodorku, obejmujące cały okres życia, wykonano u myszy z zastosowaniem dawek 6, 20 i 60 mg/kg na dobę i u szczurów – z zastosowaniem dawek 3, 12, 48 mg/kg na dobę. Betaksololu chlorowodorek nie wykazał działania rakotwórczego. Betaksololu chlorowodorek nie wykazał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo z zastosowaniem komórek bakterii i ssaków. Badania nad niekorzystnym wpływem betaksololu chlorowodorku podawanego doustnie na rozmnażanie się, działaniem teratogennym, wpływem na przebieg porodu i rozwój noworodka wykazały zmniejszenie wskaźnika implantacji u szczurów oraz u królików, przy dawkach produktu odpowiednio ponad 12 mg/kg masy ciała oraz 128 mg/kg masy ciała. Przy podawaniu betaksololu chlorowodorku w dawkach mniejszych od dawek toksycznych nie stwierdzono działania teratogennego ani innego szkodliwego wpływu na rozmnażanie się.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Benzalkoniowy chlorek Disodu edetynian Sodu chlorek Sodu wodorotlenek i (lub) kwas solny stężony (do uzyskania odpowiedniego pH) Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, produktu leczniczego Betoptic 0,5% nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi. 6.3. Okres ważności 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 tygodnie. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka typu DROPTAINER z zakraplaczem z polietylenu o niskiej gęstości (LDPE) oraz z zabezpieczoną zakrętką z polipropylenu (PP). 1 butelka o pojemności 5 ml umieszczona w tekturowym pudełku. 6.6.
CHPL leku Betoptic 0,5%, krople do oczu, roztwór, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BETOPTIC S, 2,5 mg/ml krople do oczu, zawiesina 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml produktu Betoptic S krople do oczu, zawiesina zawiera 2,5 mg betaksololu chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, zawiesina. Produkt Betoptic S ma postać jałowej, wielodawkowej zawiesiny do podania miejscowego do oka. Zawiesina ma kolor biały lub białawy, pH 7,4.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z przewlekłą jaskrą z otwartym kątem przesączania lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Produkt leczniczy może być stosowany w monoterapii lub jako produkt leczniczy uzupełniający.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania do oka. Dawkowanie Stosowanie u osób dorosłych, w tym u osób w wieku podeszłym. Zaleca się stosowanie jednej kropli produktu Betoptic S do worka spojówkowego chorego oka, dwa razy na dobę. U niektórych pacjentów konieczne jest stosowanie produktu Betoptic S przez kilka tygodni do uzyskania stabilnego obniżenia ciśnienia śródgałkowego. Zaleca się staranne obserwowanie pacjentów z jaskrą. W przypadku, gdy stosowanie leku nie powoduje odpowiedniego obniżenia ciśnienia śródgałkowego, należy zastosować leczenie skojarzone z pilokarpiną i innymi produktami leczniczymi z grupy miotyków i (lub) adrenaliną i (lub) inhibitorami anhydrazy węglanowej lub analogami prostaglandyn. Jeśli pacjent jest przestawiany z leczenia innym lekiem przeciw jaskrze, należy kontynuować leczenie dotychczas stosowanym produktem leczniczym, dodając 2 razy w ciągu doby jedną kroplę produktu Betoptic S do chorego oka (oczu).
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Dawkowanie
Następnego dnia należy całkowicie odstawić poprzedni produkt leczniczy przeciw jaskrze i kontynuować podawanie produktu Betoptic S. W przypadku przestawiania chorego z leczenia kilkoma równocześnie podawanymi produktami leczniczymi przeciwko jaskrze konieczne jest indywidualne ustalanie schematu leczenia. Zmiany kolejnych produktów leczniczych należy prowadzić w odstępach nie mniejszych niż tydzień. Uciskając przewód nosowo-łzowy lub zamykając powieki na 2 minuty, można zmniejszyć wchłanianie produktu leczniczego do krążenia ogólnego. Skutkiem tego może być ograniczenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych, a także nasilenie miejscowego działania produktu leczniczego. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi produktami leczniczymi podawanymi miejscowo do oka należy zachować odstęp co najmniej 5 minut przed podaniem kolejnego produktu leczniczego. Maści do oczu należy stosować na końcu.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Betoptic S u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Betoptic S u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Sposób podawania Przed podaniem produktu leczniczego należy dokładnie wstrząsnąć butelkę. Aby zapobiec zakażeniu końcówki zakraplacza i zawiesiny, należy zachować ostrożność. Nie wolno dotykać końcówką zakraplacza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. Jeśli po zdjęciu zakrętki kołnierz zabezpieczający jest poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem produktu leczniczego.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt Betoptic S jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia niekontrolowanym stymulatorem serca, wstrząsem kardiogennym oraz u pacjentów z jawną niewydolnością serca w wywiadzie. Produkt Betoptic S jest również przeciwwskazany u pacjentów z reaktywną chorobą dróg oddechowych, w tym z istniejącą ciężką astmą oskrzelową, lub ciężką astmą oskrzelową w wywiadzie, lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Do stosowania wyłącznie do oka. Działania ogólne Podobnie jak inne produkty lecznicze podawane miejscowo do oka, betaksolol wchłania się do krążenia ogólnego. Ze względu na beta-adrenolityczne właściwości betaksololu, wystąpić mogą tego samego typu działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, oddechowego jak i inne reakcje, które można obserwować w trakcie stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne. Częstość ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnym. Aby zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2. Zaburzenia serca U pacjentów z chorobami układu krążenia (np. chorobą niedokrwienną serca, anginą Prinzmetala lub niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem tętniczym należy dokonać krytycznej oceny zasadności leczenia beta-adrenolitycznymi produktami leczniczymi i rozważyć leczenie innymi substancjami czynnymi.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów z chorobami układu krążenia należy obserwować pod kątem nasilenia objawów choroby oraz działań niepożądanych. W badaniach klinicznych betaksolol do stosowania w postaci kropli do oczu miał niewielki wpływ na częstość rytmu serca i ciśnienie tętnicze krwi. Należy zachować ostrożność podczas jego stosowania u pacjentów z niewydolnością serca lub blokiem przedsionkowo-komorowym w wywiadzie. Ze względu na niekorzystny wpływ na czas przewodzenia, produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne można podawać z zachowaniem ostrożności jedynie pacjentom z blokiem serca I stopnia. W razie wystąpienia pierwszych objawów niewydolności serca należy przerwać stosowanie produktu Betoptic S. Zaburzenia naczyń Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynauda lub zespołem Raynauda).
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia układu oddechowego Po zastosowaniu niektórych produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych do oka zgłaszano reakcje ze strony układu oddechowego, w tym przypadki zgonu, w wyniku skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą. Należy zachować ostrożność w trakcie leczenia u pacjentów z łagodną/umiarkowaną postacią astmy oskrzelowej lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) o łagodnym/umiarkowanym nasileniu. Hipoglikemia/Cukrzyca Należy zachować ostrożność podając produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne pacjentom z hipoglikemią samoistną oraz pacjentom z cukrzycą niestabilną, ponieważ produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z jaskrą.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania bezpośrednim celem leczenia jest otwarcie kąta poprzez zwężenie źrenicy po podaniu leku zwężającego źrenicę. Betaksolol ma jedynie słabe działanie albo nie wywiera działania na źrenicę. Przy stosowaniu produktu Betoptic S w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego w przebiegu jaskry z zamkniętym kątem przesączania, konieczne jest jednoczesne stosowanie leku zwężającego źrenicę. Nie wolno w takich przypadkach stosować produktu Betoptic S w monoterapii. Nadczynność tarczycy Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy (np. tachykardię). Należy zachować ostrożność przy stosowaniu produktu u pacjentów z podejrzeniem nadczynności tarczycy. U takich pacjentów nie wolno nagle przerywać leczenia produktem leczniczym blokującym receptory beta-adrenergiczne, ponieważ mogłoby to spowodować przełom tarczycowy.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia rogówki oka Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne do stosowania do oka mogą powodować suchość gałek ocznych. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów z zaburzeniami rogówki oka. Inne produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania produktów leczniczych blokujących receptory beta adrenergiczne do stosowania ogólnego mogą nasilać się w przypadku podawania betaksololu pacjentom stosującym produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne o działaniu ogólnoustrojowym. Należy uważnie obserwować odpowiedź na leczenie u tych pacjentów. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych miejscowo (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje anafilaktyczne W trakcie stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne u pacjentów z atopią lub ciężką reakcją anafilaktyczną na różne alergeny w wywiadzie, może występować silniejsza reakcja na powtarzającą się ekspozycję na te alergeny lub brak odpowiedzi na podanie adrenaliny w dawce zwykle stosowanej w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Odwarstwienie naczyniówki Po zabiegach trabekulektomii zgłaszano przypadki odwarstwienia naczyniówki podczas stosowania produktów leczniczych hamujących wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego (np. tymololu, acetazolamidu). Znieczulenie przed zabiegami chirurgicznymi Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne podawane do oka mogą blokować ogólnoustrojowe działanie substancji pobudzających receptory beta-adrenergiczne (np. adrenaliny). Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje betaksolol.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Osłabienie mięśni Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą przyczynić się do osłabienia mięśni, typowego dla pewnych objawów związanych z miastenią (podwójne widzenie, opadanie powieki, ogólne osłabienie). Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku Betoptic S pacjentom z miastenią. Produkt leczniczy Betoptic S krople do oczu zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w każdym mililitrze (0,1 mg/ml). Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Pacjentów leczonych długotrwale należy monitorować.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Z powodu niewielkiej ilości danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Wszystkie interakcje, które obserwuje się przy stosowaniu produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych ogólnie, mogą w zasadzie wystąpić także po podaniu produktu blokującego receptor beta-adrenergiczny w postaci kropli do oczu. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji betaksololu z innymi produktami leczniczymi. W przypadku podawania produktu leczniczego blokującego receptory beta-adrenergiczne w postaci roztworu do oka jednocześnie z doustnymi produktami leczniczymi blokującymi kanały wapniowe, produktami leczniczymi blokującymi receptory beta-adrenergiczne, przeciwarytmicznymi produktami leczniczymi (w tym amiodaronem), glikozydami nasercowymi, parasympatykomimetykami, guanetydyną, może wystąpić działanie addytywne skutkujące wystąpieniem niedociśnienia tętniczego oraz istotną klinicznie bradykardią.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Interakcje
Należy obserwować pacjentów, którzy przyjmują jednocześnie produkt leczniczy blokujący receptory beta-adrenergiczne w postaci doustnej oraz produkt Betoptic S. Może bowiem wystąpić działanie addycyjne tych leków w postaci nasilonego działania na ciśnienie śródgałkowe albo znanych objawów działania ogólnego beta-adrenolityków. Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne podawane doustnie zmniejszają objętość minutową u osób zdrowych oraz u pacjentów z niewydolnością serca. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności mięśnia sercowego, produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą hamować działanie pobudzające układu współczulnego, konieczne dla zachowania odpowiednich parametrów czynności serca. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta w razie stosowania produktu leczniczego blokującego receptory beta-adrenergiczne u osoby przyjmującej produkty lecznicze zmniejszające zasoby katecholamin w zakończeniach neuronów, takie jak pochodne rezerpiny.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Interakcje
Może dojść do działania addycyjnego tych produktów, niedociśnienia i (lub) bradykardii. Sporadycznie zgłaszano przypadki rozszerzenia źrenic w wyniku jednoczesnego stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych do oka oraz adrenaliny (epinefryny). Betaksolol jest produktem leczniczym blokującym receptory beta-adrenergiczne i należy zachować ostrożność u pacjentów, przyjmujących jednocześnie psychotropowe produkty lecznicze oddziaływujące na receptory adrenergiczne, z uwagi na ryzyko nasilenia ich działania. Produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą zmniejszać odpowiedź na adrenalinę stosowaną w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z atopią lub reakcją anafilaktyczną w wywiadzie. W przypadku jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych podawanych miejscowo do oka, należy zachować przynajmniej 5 minut przerwy pomiędzy podaniem kolejnych produktów.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Interakcje
Maści do oczu należy stosować na końcu.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania betaksololu u kobiet w ciąży. Betaksololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba, że jest to wyraźnie konieczne. Aby zmniejszyć wchłanianie do krążenia ogólnego, patrz punkt 4.2. Badania epidemiologiczne nie wykazały powstawania wad rozwojowych, ale wskazywały na ryzyko zahamowania rozwoju wewnątrzmacicznego w przypadku doustnego stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne. Ponadto, u noworodka, którego matce podawano produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne do samego porodu, obserwowano podmiotowe i przedmiotowe objawy blokowania receptorów beta-adrenergicznych (np. bradykardia, niedociśnienie tętnicze, duszności i hipoglikemia). Jeżeli produkt Betoptic S podawany jest przed samym porodem, noworodek powinien być poddany ścisłej obserwacji w pierwszych dniach życia. Karmienie piersi?
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Substancje blokujące receptory beta-adrenergiczne przenikają do mleka ludzkiego i mogą wywołać ciężkie działania niepożądane u noworodków karmionych piersią. Jest jednak mało prawdopodobne, aby po zastosowaniu dawek terapeutycznych betaksololu w postaci kropli do oczu, w mleku ludzkim znalazła się substancja czynna w ilości wystarczającej do wywołania klinicznych objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych u noworodka. Aby zmniejszyć wchłanianie do krążenia ogólnego, patrz punkt 4.2. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu Betoptic S na płodność u ludzi (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Betoptic S nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podobnie jak inne produkty lecznicze podawane miejscowo do oka produkt Betoptic S może powodować przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeżeli po zakropleniu oczu pacjent widzi niewyraźnie, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu, aż będzie widział wyraźnie.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych betaksololu w postaci kropli do oczu najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym było uczucie dyskomfortu w oku, występujące u 12,0% pacjentów. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Następujące działania niepożądane były zgłaszane w czasie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu Betoptic S do obrotu i zostały sklasyfikowane zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (<10 000) lub częstość nieznana (nie udało się określić na podstawie dostępnych danych). Podobnie jak inne produkty lecznicze stosowane miejscowo do oka, betaksolol przenika do krążenia ogólnego. Może to powodować działania niepożądane podobne do tych, jakie obserwuje się dla produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne do stosowania ogólnego.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Działania niepożądane
Częstość ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zastosowaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż w przypadku stosowania ogólnego. Wymienione poniżej działania niepożądane obejmują także działania, jakie obserwowano podczas stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne podawanych do oka i mogą wystąpić również po zastosowaniu produktu Betoptic S (te działania niepożądane zostały oznaczone *). Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: *nadwrażliwość, *systemowe reakcje alergiczne obejmujące obrzęk naczynioruchowy, *pokrzywkę, *miejscową lub uogólnioną wysypkę, *świąd, *reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: *hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne Rzadko: lęk. Częstość nieznana: *bezsenność, *depresja, *koszmary nocne, *utrata pamięci. Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy. Rzadko: omdlenie.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Działania niepożądane
Częstość nieznana: *zawroty głowy, *udar mózgu, *niedokrwienie mózgu, *nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów miastenii, *parestezje. Zaburzenia oka Bardzo często: uczucie dyskomfortu w oku. Często: niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie. Niezbyt często: punkcikowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zaburzenia widzenia, światłowstręt, pieczenie i kłucie oka, ból oka, zespół suchego oka, astenopia, kurcz powiek, świąd oka, wydzielina z oka, grudki na brzegach powiek, zapalenie oka, podrażnienie oka, choroba spojówek, obrzęk spojówek, przekrwienie oka. Rzadko: zaćma. Częstość nieznana: *rumień powieki, *odwarstwienie naczyniówki po przebytym zabiegu trabekulektomii (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania), *zmniejszenie wrażliwości rogówki, *erozja rogówki, *opadanie powiek, *podwójne widzenie. Zaburzenia serca Niezbyt często: bradykardia, tachykardia.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Działania niepożądane
Częstość nieznana: *arytmia, *ból w klatce piersiowej, *kołatanie serca, *obrzęk, *zastoinowa niewydolność serca, *blok przedsionkowo komorowy, *zatrzymanie akcji serca, *niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe Rzadko: niedociśnienie. Częstość nieznana: *zespół Raynauda, *uczucie zimna w dłoniach i stopach. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: astma, duszność, nieżyt nosa. Rzadko: kaszel, wodnisty nieżyt nosa. Częstość nieznana: *skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z chorobą przebiegającą ze skurczem oskrzeli). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności. Rzadko: zaburzenia smaku. Częstość nieznana: *niestrawność, *biegunka, *suchość w jamie ustnej, *ból brzucha, *wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: zapalenie skóry, wysypka. Częstość nieznana: *łysienie, *wysypka łuszczycopodobna lub *nasilenie objawów łuszczycy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: *ból mięśni.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zmniejszenie libido. Częstość nieznana: *zaburzenia seksualne. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: *osłabienie, *zmęczenie. Dodatkowe działania niepożądane obserwowane po zastosowaniu leków z grupy beta-adrenolityków stosowanych do oczu Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Działania niepożądane
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie W razie miejscowego przedawkowania produktu Betoptic S należy przepłukać oko (oczy) letnią wodą. W przypadku niezamierzonego połknięcia, objawy blokady receptorów beta adrenergicznych mogą obejmować bradykardię, niedociśnienie, niewydolność serca oraz skurcz oskrzeli. W przypadku przedawkowania produktu Betoptic S, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwjaskrowe, leki zwężające źrenicę, beta-adrenolityki; kod ATC: S01E D02 Mechanizm działania Betaksolol jest kardioselektywnym beta-1-adrenolitykiem. Nie ma on istotnego działania stabilizującego błony komórkowe (miejscowo znieczulającego) oraz nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Zwiększone ciśnienie śródgałkowe jest ważnym czynnikiem ryzyka utraty pola widzenia w przebiegu jaskry. Im większe jest ciśnienie śródgałkowe, tym większe jest ryzyko uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia. Po wkropleniu do oka, betaksolol zmniejsza zarówno podwyższone, jak i prawidłowe ciśnienie śródgałkowe, niezależnie od tego, czy towarzyszy temu jaskra, czy nie. Wydaje się, że mechanizm działania zmniejszającego ciśnienie śródgałkowe polega na tym, iż dochodzi do zmniejszenia wytwarzania cieczy wodnistej. Wskazują na to badania tonograficzne oraz fluorofotometria cieczy wodnistej.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Na ogół działanie betaksololu pojawia się w ciągu 30 minut, a maksymalne działanie można stwierdzić po 2 godzinach od podania leku miejscowo. Pojedyncza dawka betaksololu powoduje zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego przez okres 12 godzin. Produkt Betoptic S w postaci kropli do oczu, w zawiesinie (betaksolol 0,25%) zapewnia zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego równoważne do stwierdzanego po podaniu produktu Betoptic w postaci kropli do oczu, w roztworze (betaksolol 0,5%). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach in vivo, przeprowadzonych na psach, stwierdzono obwodowe działanie betaksololu w postaci rozszerzenia naczyń. W wielu badaniach in vitro, z zastosowaniem naczyń gałki ocznej oraz innych naczyń, pochodzących od szczurów, świnek morskich, królików, psów, świń lub krów, stwierdzono działanie betaksololu w postaci rozszerzenia naczyń oraz działanie blokujące kanały wapniowe.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Zarówno w badaniach in vivo, jak i in vitro, na siatkówce królika, hodowlach komórek korowych szczura oraz komórek siatkówki kurczaka, stwierdzono neuroprotekcyjne działanie betaksololu. Dane uzyskane w badaniach klinicznych z grupą kontrolną, z udziałem pacjentów z jaskrą przewlekłą z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnieniem śródgałkowym, wskazują na to, że leczenie betaksololem daje większe korzyści w dalszej obserwacji pod względem wpływu na pole widzenia, w porównaniu do leczenia tymololem, który jest niewybiórczym beta-adrenolitykiem. Ponadto, podczas leczenia betaksololem nie obserwowano niekorzystnego wpływu na dopływ krwi do nerwu wzrokowego. Betaksolol utrzymuje lub poprawia dopływ krwi i perfuzję w gałce ocznej. Po podaniu miejscowo, w postaci kropli do oczu, betaksolol ma niewielki wpływ albo nie ma wpływu na zwężenie źrenicy. Betaksolol ma minimalny wpływ na parametry czynnościowe płuc i układu krążenia.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Betaksolol w postaci kropli do oczu nie ma istotnego wpływu na parametry czynnościowe płuc, takie jak maksymalna objętość wydechowa pierwszosekundowa, maksymalna pojemność życiowa oraz iloraz tych parametrów. Nie stwierdzono działania leku w postaci zahamowania działania receptorów beta-adrenergicznych w układzie krążenia podczas wysiłku. Po podaniu doustnym leki beta-adrenolityczne zmniejszają objętość minutową u osób zdrowych oraz u pacjentów z chorobami serca. U pacjentów ze znacznym upośledzeniem czynności myocardium, beta-adrenolityki mogą hamować działanie pobudzające układu współczulnego, konieczne do zachowania prawidłowej czynności serca. Wyniki badań klinicznych wskazują na to, że lek Betoptic S w postaci kropli do oczu, w zawiesinie, jest znacznie bardziej wygodny w użyciu, niż lek Betoptic w postaci kropli do oczu, w roztworze. Betaksolol jest związkiem polarnym. Po zakropleniu tego leku do oka może wystąpić dyskomfort ze strony oka.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W produkcie Betoptic S cząsteczki betaksololu są jonowo związane z żywicą amberlitową. Po wkropleniu do oka, cząsteczki betaksololu są wypierane przez jony sodowe z warstwy łez. Proces wypierania trwa kilka minut. Dzięki takiemu działaniu produktu leczniczego, stosowanie produktu Betoptic S jest znacznie lepiej tolerowane.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Betaksolol jest związkiem silnie lipofilowym. Dzięki temu łatwo przenika przez rogówkę a jego stężenie wewnątrz gałki ocznej jest duże. Po podaniu betaksololu w postaci kropli do oczu dochodzi do małej ekspozycji osocza krwi na betaksolol. W badaniach klinicznych nad właściwościami farmakokinetycznymi leku stężenia betaksololu w osoczu krwi były mniejsze od progu określenia ilościowego, wynoszącego 2 ng/ml. Betaksolol charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niewielkim tzw. „efektem pierwszego przejścia” oraz względnie długim okresem półtrwania, który wynosi około 16-22 godzin. Betaksolol jest wydalany głównie przez nerki, w małym stopniu ze stolcem. W głównych szlakach metabolicznych powstają dwie formy kwasów karboksylowych. Występują one w moczu razem z niezmienionym betaksololem (który stanowi około 16% podanej dawki leku). Na ogół działanie betaksololu można stwierdzić po 30 minutach.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Maksymalne działanie obserwuje się w ciągu 2 godzin po podaniu leku w postaci kropli do oczu. Po podaniu dawki pojedynczej dochodzi do zmniejszenia ciśnienia śródgałkowego przez okres 12 godzin.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania na myszach, które przez całe życie otrzymywały betaksolol doustnie, w dawkach 6, 20 albo 60 mg/kg masy ciała na dobę, oraz na szczurach, które przez całe życie otrzymywały ten lek doustnie, w dawkach 3, 12 albo 48 mg/kg masy ciała na dobę, nie wskazywały na działanie karcynogenne betaksololu. Nie badano większych dawek. Przeprowadzono różnorodne badania in vitro oraz in vivo na komórkach bakteryjnych oraz na komórkach ssaków, które nie wskazywały na działanie mutagenne betaksololu. Badania nad wpływem betaksololu chlorowodorku, podawanego doustnie, na rozmnażanie się, rozwój zarodka i płodu, oraz rozwój noworodka, przeprowadzone na szczurach i królikach, wykazywały wpływ leku na zmniejszenie wskaźnika implantacji u królików i szczurów, przy podawaniu leku w dawce odpowiednio ponad 12 mg/kg masy ciała na dobę oraz 128 mg/kg masy ciała na dobę. Wykazano, że chlorowodorek betaksololu nie ma działania teratogennego.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przy podawaniu leku w dawkach mniejszych od dawek toksycznych nie stwierdzono innego niekorzystnego działania na rozmnażanie się i rozwój płodu.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych sulfonowany polistyren karbomer 974P kwas borowy mannitol disodu edetynian benzalkoniowy chlorek N-laurylosarkozyna sodu wodorotlenek i (lub) kwas solny (do uzyskania odpowiedniego pH) woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, produktu leczniczego Betoptic S nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi. 6.3. Okres ważności 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 tygodnie. 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać opakowanie szczelnie zamknięte. Przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5.
CHPL leku Betoptic S, krople do oczu, zawiesina, 2,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Rodzaj i zawartość opakowania Butelka typu DROPTAINER z zakraplaczem z polietylenu o niskiej gęstości (LDPE) oraz z zabezpieczoną zakrętką z polipropylenu. 1 butelka o pojemności 5 ml lub 10 ml umieszczona w tekturowym pudełku. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO LOKREN 20, 20 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 20 mg betaksololu chlorowodorku (Betaxololi hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 100 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z linią podziału na jednej stronie i z wytłoczonym «KE 20» na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze Choroba niedokrwienna serca
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka raz na dobę. Dołączony do opakowania pasek kalendarza z oznaczonymi dniami tygodnia ułatwi pacjentowi przyjmowanie produktu. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek Dawkę należy dostosować do czynności nerek: w przypadku klirensu kreatyniny większego niż 20 ml/minutę, dostosowanie dawki nie jest konieczne. Jakkolwiek wskazana jest ścisła kontrola lekarska na początku leczenia, dopóki stężenie leku we krwi nie osiągnie stanu równowagi (średnio 4 dni). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/minutę) zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Jakkolwiek ścisła kontrola lekarska, szczególnie na początku leczenia, jest wskazana.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Lokren 20 u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki. Konieczna jest regularna kontrola lekarska pacjenta.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na betaksololu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężka astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc niewydolność serca niewyrównana leczeniem wstrząs kardiogenny blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem) dławica Prinzmetala (w czystej postaci, jeśli produkt leczniczy jest stosowany w monoterapii) zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy) bradykardia (< 45-50 skurczów na minutę) ciężka postać choroby Raynauda i ciężkie zaburzenia tętnic obwodowych nieleczony guz chromochłonny nadnerczy niedociśnienie tętnicze reakcje anafilaktyczne w wywiadzie kwasica metaboliczna jednoczesne stosowanie z floktafeniną (patrz punkt 4.5) jednoczesne stosowanie z sultoprydem (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia U pacjentów z dławicą piersiową, nie należy nigdy nagle przerywać stosowania produktu, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon. Środki ostrożności dotyczące stosowania Przerwanie leczenia: Produktu nie wolno nigdy odstawiać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawkę należy stopniowo zmniejszać np. przez okres 1 do 2 tygodni. Jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć w tym samym czasie, żeby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej. Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc: Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą być podawane tylko pacjentom z łagodnymi postaciami tych chorób. Wybiórcze leki β-adrenolityczne są lekami z wyboru i należy rozpoczynać leczenie małymi dawkami tych leków. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli podczas leczenia dochodzi do napadów astmy, można zastosować leki pobudzające receptory β2, rozszerzające oskrzela. Niewydolność serca: U pacjentów z wyrównaną leczeniem niewydolnością serca, jeżeli zachodzi konieczność, betaksololu chlorowodorek należy podawać w bardzo małych dawkach, stopniowo je zwiększając. Pacjenci z niewydolnością serca, leczeni betaksololu chlorowodorkiem, powinni znajdować się pod ścisłym nadzorem lekarza. Bradykardia: Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu chlorowodorku, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku jest mniejsza niż 50-55 skurczów na minutę oraz jeśli występują objawy związane z bradykardią. Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia: Ze względu na ujemne dromotropowe działanie leków β-adrenolitycznych należy zachować ostrożność podczas stosowania betaksololu chlorowodorku u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Dławica Prinzmetala: Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększyć częstość i czas trwania napadów u pacjentów z dławicą Prinzmetala. Kardioselektywny β1 –adrenolityk może być stosowany w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne. Zaburzenia tętnic obwodowych: Stosowanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne może prowadzić do nasilenia objawów związanych z zaburzeniami tętnic obwodowych (zespół lub choroba Raynauda, zapalenie tętnic lub przewlekła niedrożność tętnic kończyn dolnych). U takich pacjentów stosowanie leków działających beta-adrenolitycznie jest przedmiotem wyboru lekarza i musi być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności. Guz chromochłonny: Stosowanie leków β-adrenolitycznych w leczeniu nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczonym guzem chromochłonnym wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież: Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, nie zaleca się stosowania betaksololu chlorowodorku u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2): U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki. Konieczna jest regularna kontrola lekarska pacjenta. Pacjenci z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2): U pacjentów z niewydolnością nerek należy dostosować dawkowanie do stężenia kreatyniny we krwi lub do klirensu kreatyniny (patrz również punkt 4.2). Pacjenci z cukrzycą (patrz punkty 4.5 i 4.8): Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi na początku leczenia. Ostrzegawcze objawy hipoglikemii, szczególnie takie jak tachykardia, kołatanie serca i nasilone pocenie mogą być maskowane podczas leczenia betaksololu chlorowodorku.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Łuszczyca (patrz punkt 4.8): Należy dokładnie rozważyć korzyść z zastosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą, ponieważ donoszono o zaostrzeniu objawów choroby przez te leki. Reakcje alergiczne: U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod lub floktafeninę (patrz punkt 4.5), lub u pacjentów poddawanych leczeniu odczulającemu, podanie β-adrenolityków może prowadzić do zaostrzenia reakcji i nieskuteczności adrenaliny podawanej w zwykle stosowanych dawkach. Znieczulenie ogólne: Leki działające β-adrenolitycznie zmniejszają odruchowy częstoskurcz i zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Kontynuowanie podawania leków β-adrenolitycznych zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, niedokrwienia mięśnia sercowego oraz przełomu nadciśnieniowego. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje lek β-adrenolityczny.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli konieczne jest przerwanie stosowania leku β-adrenolitycznego, to 48 godzin jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy. W niektórych przypadkach stosowanie leku β-adrenolitycznego nie może być przerwane: u pacjentów z niewydolnością wieńcową, którzy są w grupie ryzyka związanego z nagłym przerwaniem stosowania leków β-adrenolitycznych, zalecane jest kontynuowanie leczenia, aż do czasu operacji; w nagłych wypadkach lub jeśli przerwanie stosowania leku jest niemożliwe, należy zastosować premedykację atropiną w celu uniknięcia nadmiernego pobudzenia nerwu błędnego, jeżeli zachodzi konieczność można powtórzyć podanie atropiny; należy stosować leki znieczulające, które w możliwie najmniejszym stopniu działają hamująco na mięsień sercowy. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Okulistyka: Blokada β-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry. Lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololu chlorowodorkiem. Pacjenci, u których zastosowano leczenie ogólne i miejscowe, w postaci kropli do oczu, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne powinni pozostawać pod stałą obserwacją lekarza ze względu na możliwość sumowania się działania poszczególnych produktów. Tyreotoksykoza: Leki działające β-adrenolitycznie mogą maskować objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, świadczące o nadczynności tarczycy. Sportowcy: Należy zwrócić uwagę na stosowanie produktu u sportowców, ponieważ produkt zawiera substancję czynną, która może powodować dodatni wynik testu antydopingowego.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone przeciwwskazane: Floktafenina W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Sultopryd Zaburzenia automatyzmu serca (nasilona bradykardia) z powodu dodatkowego czynnika wywołującego bradykardię. Leczenie skojarzone nie zalecane: Amiodaron Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym (zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego). Glikozydy naparstnicy Jednoczesne stosowanie z betaksololu chlorowodorkiem może wydłużać przewodzenie przedsionkowo-komorowe i prowadzić do wystąpienia bradykardii. Fingolimod Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu i β-adrenolityków, z powodu możliwości nasilenia bradykardii.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta na początku leczenia, co najmniej przez noc. Leczenie skojarzone wymagające zachowania ostrożności: Halogenowe wziewne leki znieczulające Leki działające β-adrenolitycznie hamują reakcje kompensacyjne ze strony układu sercowo-naczyniowego (podczas operacji blokowanie receptorów β-adrenergicznych może być zniesione przez stymulację receptorów beta). Zazwyczaj nie należy przerywać stosowania leków blokujących receptory β-adrenergiczne; we wszystkich przypadkach należy unikać nagłego przerwania leczenia. Należy poinformować lekarza anestezjologa o leczeniu lekami β-adrenolitycznymi. Antagoniści wapnia (beprydyl, diltiazem, werapamil) Zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego (nasilona bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność serca (działanie synergiczne).
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Diltiazem – podczas jednoczesnego stosowania diltiazemu oraz leków blokujących receptory β-adrenergiczne zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia depresji. Leki przeciwarytmiczne (propafenon i leki klasy Ia: chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid) Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym (zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Baklofen Nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego. Należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego. Insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi Wszystkie leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, jak np.: kołatanie serca i tachykardię. Pacjenci powinni zostać ostrzeżeni oraz poinformowani o konieczności częstszego kontrolowania stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Lidokaina Opisano interakcje lidokainy z propranololem, metoprololem i nadololem. Zwiększenie stężenia lidokainy we krwi, które może powodować nasilenie niepożądanych objawów neurologicznych i kardiologicznych (zmniejszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie). Należy dostosować dawkowanie lidokainy. Wskazana jest ścisła kontrola lekarska, wykonywanie EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy w osoczu podczas stosowania leku β-adrenolitycznego i po zakończeniu stosowania. Środki kontrastujące zawierające jod W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod, leki blokujące receptory β-adrenergiczne powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Jeżeli możliwe, stosownie leków β-adrenolitycznych należy przerwać przed wykonaniem radiografii. Jeśli kontynuacja leczenia jest konieczna lekarz musi mieć zapewniony dostęp do odpowiedniego sprzętu reanimacyjnego.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Leczenie skojarzone do rozważenia: Niesteroidowe leki przeciwzapalne Osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego (NLPZ hamują syntezę prostaglandyn rozszerzających naczynia i powodują zatrzymanie wody i sodu w organizmie (pochodne pirazolonu)). Antagoniści wapnia (pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina) Niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca (in vitro pochodne dihydropirydyny wykazują ujemne inotropowe działanie, różniące się stopniem nasilenia zależnie od konkretnego leku, i mogą nasilać ujemne inotropowe działanie leków β-adrenolitycznych). Leczenie lekami blokującymi receptory β-adrenolityczne może dodatkowo osłabić reakcję odruchową układu współczulnego, występującą w przypadku nasilonych hemodynamicznych zaburzeń.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy (trójpierścieniowe), neuroleptyki Nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze oraz ryzyko wystąpienia ortostatycznego niedociśnienia (działanie addytywne). Kortykosteroidy i tetrakozaktyd Osłabienie działania obniżającego ciśnienie tętnicze (kortykosteroidy powodują zatrzymanie sodu i wody). Meflochina Ryzyko wystąpienia bradykardii (addytywne działanie powodujące bradykardię). Leki sympatykomimetyczne Ryzyko osłabienia działania leków β-adrenolitycznych. Klonidyna Pacjenci, u których planowane jest odstawienie klonidyny, a którzy leczeni są jednocześnie lekami blokującymi receptory β-adrenolityczne, powinni być ściśle monitorowani w celu wykrycia wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Leki beta-adrenolityczne należy odstawić na kilka dni przed stopniowym zmniejszaniem dawki klonidyny.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Może wystąpić zahamowanie zatokowe, jeśli leki β-adrenolityczne, w tym produkt leczniczy Lokren 20, są stosowane w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują zahamowanie zatokowe (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Działanie teratogenne: nie stwierdzono działania teratogennego betaksololu chlorowodorku w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach. Dotychczas nie donoszono o działaniu teratogennym betaksololu chlorowodorku u ludzi. Leki -adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród. Ponadto u płodu mogą wystąpić objawy niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). Okres noworodkowy: U noworodków matek leczonych lekami -adrenolitycznymi działanie tych leków utrzymuje się przez kilka dni po porodzie; istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym. W przypadku wystąpienia niewydolności serca, noworodka należy przewieźć do oddziału intensywnej terapii (patrz punkt 4.9), gdzie należy unikać podawania środków zwiększających objętość osocza (ryzyko wystąpienia ostrego obrzęku płuc).
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Donoszono również o występowaniu u noworodka bradykardii, zaburzenia oddychania i hipoglikemii. Stosownie do wyżej wymienionych objawów, zaleca się ścisły nadzór lekarza nad noworodkiem w specjalistycznym ośrodku (monitorowanie częstości akcji serca i stężenia glukozy we krwi przez pierwsze 3 do 5 dni życia). Dlatego stosowanie betaksololu chlorowodorku podczas ciąży jest niewskazane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki są większe niż możliwe ryzyko dla noworodka. Karmienie piersi? Betaksololu chlorowodorek przenika do mleka matki (patrz punkt 5.2). Ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii nie zostało ocenione. Ze względu na środki ostrożności karmienie piersią podczas leczenia betaksololu chlorowodorkiem nie jest wskazane w całym okresie leczenia. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem betaksololu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy pamiętać, że w czasie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia. 4.8 Działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Częstość występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: reakcje skórne, w tym wykwity łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana: pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się. Zaburzenia układu nerwowego: Często: zawroty głowy, ból głowy. Bardzo rzadko: parestezja.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Częstość nieznana: letarg. Zaburzenia oka: Bardzo rzadko: zaburzenie widzenia. Zaburzenia psychiczne: Często: osłabienie, bezsenność. Rzadko: depresja. Bardzo rzadko: omamy, splątanie, koszmary senne. Zaburzenia żołądka i jelit: Często: ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności i wymioty. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Bardzo rzadko: hipoglikemia, hiperglikemia. Zaburzenia serca: Często: bradykardia – możliwa jest ciężka bradykardia. Rzadko: niewydolność serca, niedociśnienie, zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego. Nieznana: zahamowanie zatokowe u predysponowanych pacjentów (na przykład pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci, u których wystąpiła wcześniej bradykardia, zaburzenia węzła zatokowego lub blok przedsionkowo-komorowy). Zaburzenia naczyniowe: Często: ziębnięcie kończyn. Rzadko: zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: skurcz oskrzeli. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Często: impotencja. Badania diagnostyczne: W rzadkich przypadkach notowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym tylko w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy kliniczne, takie jak układowy toczeń rumieniowaty, które przemijały po zakończeniu leczenia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania odnotowano zahamowanie zatokowe. W przypadku wystąpienia bradykardii lub znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi należy zastosować następujące leczenie: atropina 1 do 2 mg dożylnie glukagon w dawce 1 mg, dawka ta może być powtórzona następnie, jeśli zachodzi konieczność, można podać 25 µg izoprenaliny w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub dobutaminę w dawce 2,5 do 10 µg/kg mc./min. Dzieci i młodzież W przypadku dekompensacji kardiologicznej u noworodków matek leczonych w ciąży lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne należy: podaj glukagon w dawce 0,3 mg/kg mc.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
przewieźć noworodka do oddziału intensywnej opieki medycznej podaj izoprenalinę i dobutaminę: długotrwałe leczenie i ogólnie stosowanie dużych dawek wymaga specjalistycznego monitorowania.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem betaksololu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy pamiętać, że w czasie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Częstość występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: reakcje skórne, w tym wykwity łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana: pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się. Zaburzenia układu nerwowego: Często: zawroty głowy, ból głowy. Bardzo rzadko: parestezja. Częstość nieznana: letarg. Zaburzenia oka: Bardzo rzadko: zaburzenie widzenia. Zaburzenia psychiczne: Często: osłabienie, bezsenność.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
Rzadko: depresja. Bardzo rzadko: omamy, splątanie, koszmary senne. Zaburzenia żołądka i jelit: Często: ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności i wymioty. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Bardzo rzadko: hipoglikemia, hiperglikemia. Zaburzenia serca: Często: bradykardia – możliwa jest ciężka bradykardia. Rzadko: niewydolność serca, niedociśnienie, zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego. Nieznana: zahamowanie zatokowe u predysponowanych pacjentów (na przykład pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci, u których wystąpiła wcześniej bradykardia, zaburzenia węzła zatokowego lub blok przedsionkowo-komorowy). Zaburzenia naczyniowe: Często: ziębnięcie kończyn. Rzadko: zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: skurcz oskrzeli. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Często: impotencja.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
Badania diagnostyczne: W rzadkich przypadkach notowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym tylko w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy kliniczne, takie jak układowy toczeń rumieniowaty, które przemijały po zakończeniu leczenia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania odnotowano zahamowanie zatokowe. W przypadku wystąpienia bradykardii lub znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi należy zastosować następujące leczenie: atropina 1 do 2 mg dożylnie glukagon w dawce 1 mg, dawka ta może być powtórzona następnie, jeśli zachodzi konieczność, można podać 25 µg izoprenaliny w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub dobutaminę w dawce 2,5 do 10 µg/kg mc./min. Dzieci i młodzież W przypadku dekompensacji kardiologicznej u noworodków matek leczonych w ciąży lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne należy: podaj glukagon w dawce 0,3 mg/kg mc. przewieźć noworodka do oddziału intensywnej opieki medycznej podaj izoprenalinę i dobutaminę: długotrwałe leczenie i ogólnie stosowanie dużych dawek wymaga specjalistycznego monitorowania.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki, kod ATC: C 07 AB 05 Betaksolol jest beta-adrenolitykiem o wybiórczym działaniu na serce, nie działa sympatykomimetycznie. W stężeniu większym niż stężenie terapeutyczne słabo stabilizuje błony komórkowe (podobnie do chinidyny lub leków stosowanych do znieczulenia miejscowego).
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Betaksolol po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniany. Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę jest metabolizowany w niewielkim stopniu. Dostępność biologiczna wynosi około 85%; zmienność osobnicza stężenia leku w surowicy podczas przewlekłego leczenia jest nieznaczna. Wiązanie z białkami wynosi około 50%. Objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg mc. Betaksolol jest metabolizowany do nieczynnych metabolitów. 10-15% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 15 do 20 godzin, co zapewnia długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe w przypadku podawania raz na dobę.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Lokren 20, tabletki powlekane, 20 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek czerwony (E 172) Makrogol 400 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 30°C, w suchym miejscu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 28 sztuk – 2 blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań, oprócz podanych w punkcie 4.2.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Karteolol – profil bezpieczeństwa

Spis treści

Karteolol – bezpieczeństwo stosowania w różnych grupach pacjentów

Bezpieczeństwo u kobiet w ciąży i matek karmiących piersią

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Interakcje z alkoholem

Stosowanie u osób z niewydolnością nerek

Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby

Stosowanie substancji czynnej u seniorów

Inne grupy pacjentów wymagające szczególnej ostrożności

Tabela: Bezpieczeństwo stosowania karteololu w różnych grupach pacjentów

Karteolol – podsumowanie bezpieczeństwa stosowania

Pytania i odpowiedzi

Czy karteolol można stosować w ciąży?

Czy można prowadzić samochód po zastosowaniu karteololu?

Czy karteolol jest bezpieczny dla osób z chorobami serca?

Czy karteolol można stosować u dzieci?

Czy karteolol można stosować z soczewkami kontaktowymi?

Jak zmniejszyć ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych?

Karteolol a testy antydopingowe

Długotrwałe stosowanie karteololu

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlWskazania do stosowania

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlDawkowanie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlPrzeciwwskazania

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlInterakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlInterakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlInterakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlInterakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlInterakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlInterakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlInterakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlDziałania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlPrzedawkowanie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/mlDane farmaceutyczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgInterakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgInterakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgInterakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Dawkowanie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Interakcje

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Działania niepożądane

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Przedawkowanie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Carteol LP 2%, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, 20 mg/ml
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje