Benazepryl – porównanie substancji czynnych

Benazepryl, enalapryl i ramipryl to inhibitory ACE stosowane w leczeniu nadciśnienia i niewydolności serca. Różnią się wskazaniami, możliwością stosowania u dzieci, oraz bezpieczeństwem u kobiet w ciąży i kierowców.

Benazepryl, enalapryl i ramipryl – co je łączy?

Benazepryl, enalapryl oraz ramipryl to substancje czynne zaliczane do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Ich głównym zadaniem jest obniżanie ciśnienia tętniczego oraz wspomaganie pracy serca u osób z niewydolnością tego narządu¹²³. Wszystkie trzy leki działają poprzez blokowanie przekształcania angiotensyny I w angiotensynę II – substancji, która powoduje zwężenie naczyń krwionośnych i podwyższa ciśnienie krwi⁴⁵³. Dzięki temu nie tylko obniżają ciśnienie, ale także zmniejszają obciążenie serca i chronią nerki.

Podobieństwa między tymi substancjami obejmują:

• przynależność do tej samej grupy leków – inhibitorów ACE⁴⁵³
• mechanizm działania polegający na hamowaniu aktywności enzymu ACE⁴⁵³
• główne wskazania: leczenie nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca¹²³
• wpływ na poprawę funkcjonowania nerek u niektórych pacjentów¹²

Wskazania do stosowania – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy substancje są stosowane przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz jako wsparcie w niewydolności serca¹²³. Jednak zakres ich zastosowań różni się w zależności od substancji:

• Benazepryl – używany do leczenia nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca (klasy II-IV NYHA), a także przewlekłej niewydolności nerek w określonych przypadkach⁶.
• Enalapryl – oprócz leczenia nadciśnienia i niewydolności serca, stosowany również w zapobieganiu rozwoju objawowej niewydolności serca u pacjentów z bezobjawową dysfunkcją lewej komory serca²⁷.
• Ramipryl – poza leczeniem nadciśnienia i niewydolności serca, znajduje zastosowanie także w prewencji chorób sercowo-naczyniowych oraz w leczeniu niektórych chorób nerek, szczególnie u osób z cukrzycą i białkomoczem³⁸.

W przypadku dzieci różnice są wyraźne:

• Benazepryl może być stosowany u dzieci w wieku od 7 lat z nadciśnieniem tętniczym (pod warunkiem odpowiedniej masy ciała i możliwości połknięcia tabletki)⁹.
• Enalapryl – doświadczenie w stosowaniu u dzieci jest ograniczone, jednak istnieją badania potwierdzające skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci powyżej 6. roku życia z nadciśnieniem¹⁰¹¹.
• Ramipryl – nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności¹².

Formy leków i drogi podania

Wszystkie trzy substancje dostępne są głównie w postaci tabletek, choć mogą być też składnikami leków złożonych z innymi substancjami, np. z diuretykami lub antagonistami wapnia¹³. Droga podania to najczęściej podanie doustne¹⁴¹⁵.

Mechanizm działania i farmakokinetyka

Mechanizm działania benazeprylu, enalaprylu i ramiprylu jest bardzo podobny – wszystkie hamują enzym ACE, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego⁴⁵³. W efekcie zmniejsza się obciążenie serca i poprawia jego wydolność, co jest szczególnie istotne u osób z niewydolnością serca.

Różnice mogą dotyczyć szybkości działania i czasu utrzymywania się efektu:

• Benazepryl – po podaniu doustnym działa już po ok. 1 godzinie, a maksymalny efekt uzyskuje się po 2-4 godzinach; efekt utrzymuje się przez całą dobę¹⁶.
• Enalapryl – początek działania po 1 godzinie, maksymalne obniżenie ciśnienia po 4-6 godzinach, działanie utrzymuje się przez 24 godziny¹⁷.
• Ramipryl – pierwsze efekty widoczne po 1-2 godzinach, pełny efekt po 3-6 godzinach, a działanie także utrzymuje się przez całą dobę³.

Wszystkie trzy leki są prolekami, czyli po podaniu doustnym przekształcają się w organizmie do aktywnych metabolitów: benazepryl w benazeprylat, enalapryl w enalaprylat, a ramipryl w ramiprylat¹⁸¹⁹³. Eliminacja następuje głównie przez nerki, dlatego u osób z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki²⁰¹⁹.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?

Przeciwwskazania do stosowania benazeprylu, enalaprylu i ramiprylu są bardzo podobne:

• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników lub inne inhibitory ACE²¹²²²³
• obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (dziedziczny, idiopatyczny lub związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE)²¹²²²³
• stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży²¹²²²³
• jednoczesne stosowanie z niektórymi lekami, np. sakubitrylem z walsartanem, aliskirenem u osób z cukrzycą lub zaburzeniami nerek²¹²²²³

Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci:

• z chorobami nerek – może być konieczna modyfikacja dawki lub częstsza kontrola czynności nerek²⁴²⁵²⁶
• z zaburzeniami elektrolitowymi, zwłaszcza podwyższonym poziomem potasu²⁷²⁸
• z chorobami wątroby – ostrożność, szczególnie przy zaburzeniach czynności wątroby²⁴²⁵

Różnice w przeciwwskazaniach

Niektóre przeciwwskazania mogą dotyczyć tylko jednej z substancji, np. ramipryl nie powinien być stosowany u osób z niestabilnym ciśnieniem krwi lub niedociśnieniem²³. W przypadku enalaprylu i benazeprylu, szczególną ostrożność należy zachować przy ciężkiej niewydolności nerek lub podczas dializ²⁹³⁰.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Stosowanie tych leków u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane – szczególnie od drugiego trymestru ciąży ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych dla płodu (zaburzenia rozwoju nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki)³¹³²²³. W pierwszym trymestrze ciąży stosowanie jest również niewskazane, choć ryzyko jest mniejsze³¹.

U kobiet karmiących piersią, stosowanie benazeprylu, enalaprylu i ramiprylu nie jest zalecane, szczególnie w przypadku noworodków i wcześniaków, ze względu na potencjalny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i nerki dziecka³³³⁴²³.

U osób z zaburzeniami nerek lub wątroby konieczne może być dostosowanie dawki i regularne kontrole laboratoryjne²⁴²⁵²⁶. Osoby w podeszłym wieku nie wymagają specjalnych zmian dawkowania, ale zaleca się ostrożność i powolne zwiększanie dawki³⁵²⁹¹².

W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy zachować ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia lub przy zmianie dawki, gdyż możliwe są zawroty głowy i uczucie zmęczenia³⁶³⁷³⁸.

Porównanie najważniejszych cech – tabela

Benazepryl, enalapryl i ramipryl – na co zwrócić uwagę?

Benazepryl, enalapryl i ramipryl są skutecznymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze i wspomagającymi leczenie niewydolności serca. Wybór konkretnej substancji zależy od indywidualnych potrzeb pacjenta, wieku, stanu zdrowia i ewentualnych chorób towarzyszących. Benazepryl wyróżnia się możliwością stosowania u dzieci od 7 lat, enalapryl posiada potwierdzone badania u dzieci powyżej 6 lat, natomiast ramipryl jest szczególnie polecany w prewencji powikłań sercowo-naczyniowych i leczeniu niektórych chorób nerek, ale nie jest zalecany dzieciom. Wszystkie trzy substancje mają podobne przeciwwskazania i wymagają ostrożności u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz osób z zaburzeniami nerek czy wątroby¹³¹²³⁸.