Fenylefryna

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acatar Acti Form, 12,2 mg, kapsułki, twarde. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 kapsułka twarda zawiera: 12,2 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka, twarda. Podłużne, żółte kapsułki do stosowania doustnego.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Doraźne łagodzenie objawów obrzęku błony śluzowej nosa występujących w przeziębieniu, grypie lub w alergicznym nieżycie nosa (katar sienny).

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podania Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 kapsułka co 4-6 godzin (maksymalnie 4 kapsułki na dobę). Osoby w podeszłym wieku: Nie ma konieczności redukcji dawek u osób w podeszłym wieku. Produktu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie należy stosować dłużej niż 7 dni bez porady lekarskiej.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku: nadwrażliwości na substancję czynną lub inne aminy sympatykomimetyczne, lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzeń rytmu serca, nadciśnienia tętniczego, cukrzycy, guza chromochłonnego nadnerczy, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, nadczynności tarczycy, rozrostu gruczołu krokowego, stosowania inhibitorów monoaminooksygenazy (IMAO) i w okresie 14 dni od zaprzestania ich stosowania; ciąży lub karmienia piersią. Leku nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrożnie stosować u pacjentów: z zarostową chorobą naczyń, zespołem Reynauda, ze stabilną chorobą wieńcową, z niewydolnością oddechową, z astmą oskrzelową, przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów beta-adrenergicznych. Produkt zawiera laktozę jednowodną. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi sympatykomimetyki. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie fenylefryny. Należy unikać ich jednoczesnego stosowania z fenylefryną lub podawać fenylefrynę co najmniej 14 dni od odstawienia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Fenylefryna może nasilać działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Fenylefryna stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów beta-adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu u kobiet karmiących piersią.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W obrębie każdej grupy działania niepożądane przedstawiono według zmniejszającej się ciężkości objawów. Układ / narząd Częstość Działania niepożądane Zaburzenia żołądka i jelit Często: Nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, jadłowstręt Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka) Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje alergiczne i nadwrażliwości aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego i skurczu oskrzeli Zaburzenia serca Rzadko: Podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, bladość powłok Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: Lęk, niepokój, drżenia, nerwowość, bezsenność, rozdrażnienie, zawroty i bóle głowy, omamy Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (tachykardia, odruchowa bradykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze), zapaścią naczyniową z towarzyszącą depresją oddechową, zaburzeniami widzenia, bólami głowy, zawrotami. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków beta-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia w warunkach intensywnej terapii.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki udrożniające nos do stosowania wewnętrznego. Sympatykomimetyki. Kod ATC: R 01 BA 03 Fenylefryna jest aminą sympatykomimetyczną. Powoduje uwalnianie adrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza receptory α-adrenergiczne w ścianie naczyń. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Chlorowodorek fenylefryny jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na intensywny metabolizm w ścianie jelita biodostępność sięga 40%. Maksymalne stężenia w surowicy osiąga po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa produkt podaje się co 4-6 godzin. Fenylefryna metabolizowana jest głównie w wątrobie przez łączenie z kwasem siarkowym lub glukuronowym albo przez oksydacyjną deaminację i następcze sprzęganie z kwasem siarkowym. Metabolity są następnie wydalane z moczem.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna Skrobia żelowana, kukurydziana Magnezu stearynian Skład kapsułki: Wieczko: Żelatyna Tytanu dwutlenek (E 171) Żółcień chinolinowa (E 104) Korpus: Żelatyna Tytanu dwutlenek (E 171) Żółcień chinolinowa (E 104) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie występują. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister z foli PVC/Aluminium w tekturowym pudełku z ulotką. Opakowanie: 12 kapsułek twardych - 1 blister po 12 sztuk. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Coldrex MaxGrip C, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum), 25 mg kofeiny (Coffeinum), 5 mg chlorowodorku fenylefryny (Phenylephrini hydrochloridum), 20 mg wodzianu terpinu (Terpinum hydratum), 30 mg kwasu askorbowego (Acidum ascorbicum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Eurocol Sunset Yellow (mieszanina (Eurocol Sunset Yellow E110) + sodu chlorek). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle głowy, bóle gardła, bóle kostne i mięśniowe, katar.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do podania doustnego. Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: Doustnie 2 tabletki, do 4 razy na dobę. Nie stosować częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 8 tabletek na dobę. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Należy stosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę leku. Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Bez konsultacji z lekarzem, nie stosować dłużej niż 3 dni. Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol, kwas askorbowy, kofeinę, fenylefrynę, wodzian terpinu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa. Przyjmowanie zydowudyny, stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tygodni po ich ostatnim zastosowaniu. Produktu Coldrex MaxGrip C nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek zawiera paracetamol. Nie stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) lub produktami leczniczymi stosowanymi w przeziębieniu i grypie. Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów ze zmniejszonym stężeniem glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, z anoreksją, z niskim wskaźnikiem masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Należy stosować ostrożnie u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym, z chorobami serca i naczyń, z cukrzycą, z nadczynnością tarczycy, z jaskrą zamkniętego kąta przesączania, z guzem chromochłonnym nadnerczy, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami zakrzepowo-zatorowymi (np. zespół Raynaude’a), ze zmniejszonym stężeniem glutationu (np. posocznica).

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Specjalne środki ostrozności

Stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i inne leki obniżające ciśnienie krwi (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa), stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), z zaburzeniami czynności układu oddechowego (rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli), z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej, z niewydolnością wątroby lub nerek. Choroby wątroby nasilają ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol. U osób z chorobami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania. Należy unikać nadmiernego spożycia kawy, herbaty lub napojów zawierających kofeinę podczas stosowania leku.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Specjalne środki ostrozności

W czasie przyjmowania produktu nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej. Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: Pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; Pacjenci regularnie nadużywający alkoholu; Pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu, np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, głodzonych lub wyniszczonych. Lek zawiera żółty barwnik (Eurocol Sunset Yellow (mieszanina (Eurocol Sunset Yellow E110) + sodu chlorek)) i może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zasięgnąć porady lekarskiej przed zastosowaniem produktu wraz z następującymi lekami: Inhibitory monoaminooksydazy: Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi. Aminy sympatykomimetyczne: Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Beta-adrenolityki i inne leki zmniejszające nadciśnienie (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa): Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym. Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Interakcje

amitryptylina): Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń, związanych z fenylefryną. Digoksyna i glikozydy nasercowe: Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Warfaryna i inne pochodne kumaryny: Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne: Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona zaś przez cholestyraminę. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Interakcje

niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). Fenylefryna może nasilać podwyższające ciśnienie tętnicze działanie leków przyspieszających poród. Istnieje ryzyko zwiększenia ciśnienia krwi u pacjentów przyjmujących jednocześnie fenylefrynę i alkaloidy sporyszu. Disulfiram może zmniejszać klirens kofeiny. Kofeina może zwiększać klirens litu. Estrogeny i progesteron mogą zmniejszać klirens kofeiny. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie żelaza i zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go leków zobojętniających.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Interakcje

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania epidemiologiczne przeprowadzone wśród kobiet w ciąży nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu przyjmowanego w zalecanych dawkach. Podobnie badania przeprowadzone na zwierzętach oraz z udziałem ludzi nie wykazały szkodliwego wpływu paracetamolu na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka i płodu. Bezpieczeństwo stosowania fenylefryny w okresie ciąży nie zostało ustalone. Z powodu zwężającego naczynia działania fenylefryny produkt należy stosować ostrożnie u pacjentek z wcześniej występującym stanem przedrzucawkowym. Fenylefryna może zmniejszać krążenie łożyskowe, dlatego też produkt może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Lek nie powinien być stosowany podczas ciąży ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia samoistnego poronienia związanego ze spożyciem kofeiny.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Dopuszczalna górna granica kwasu askorbinowego jaką można stosować w czasie ciąży wynosi 2000 mg/dobę. Jest to także bezpieczna, maksymalna dawka niepowodująca działań niepożądanych. Karmienie piersi? Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Paracetamol przenika do mleka matki w dawkach nie mających znaczenia klinicznego. Badanie z udziałem ludzi, którym podawano paracetamol w zalecanych dawkach, nie wskazały na szkodliwe działanie na laktację oraz dziecko karmione piersią. Dopuszczalna górna granica kwasu askorbinowego jaką można stosować w czasie karmienia piersią wynosi 2000 mg/dzień. Jest to także bezpieczna, maksymalna dawka niepowodująca działań niepożądanych. Brak danych dotyczących stosowania wodzianu terpinu w okresie laktacji. Fenylefryna przenika do mleka matki. Bez konsultacji z lekarzem, nie należy stosować tego leku podczas karmienia piersią.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Kofeina znajdująca się w mleku matki może potencjalnie mieć pobudzający wpływ na dziecko karmione piersią, nie obserwowano jednak znaczącego toksycznego oddziaływania. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Coldrex MaxGrip C na płodność.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W razie wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Paracetamol: Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów. Z tego powodu działania niepożądane zgłoszone w trakcie rozległych doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu przy stosowaniu leku przez pacjentów zgodnie z zalecanym dawkowanie i mające związek ze stosowaniem leku zostały zgromadzone poniżej zgodnie z ich klasyfikacją układów i narządów i częstością występowania. Ponieważ objawy te były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich wystąpienia uznano za bardzo rzadkie (<1/10 000). Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia Bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i zespołem Stevens-Johnsona (ciężka postać rumienia wielopostaciowego) Bardzo rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby (patrz p.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Działania niepożądane

4.4 i 4.9) Bardzo rzadko Kofeina: Poniżej wymieniono działania niepożądane pochodzące z badań po wprowadzeniu do obrotu. Częstość ich występowania jest nieznana. Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: Nerwowość, zawroty głowy - Nieznana W przypadku, gdy produkt zawierający paracetamol i kofeinę będzie podawany w zalecanym dawkowaniu w połączeniu z kofeiną zawartą w pożywieniu możliwe jest nasilenie objawów niepożądanych związanych ze wzrostem całkowitej dawki kofeiny, takich jak: bezsenność, niepokój ruchowy, lęk, rozdrażnienie, bóle głowy, zaburzenia żołądka i jelit, kołatanie serca. Fenylefryna: W badaniach klinicznych dotyczących fenylefryny zgłoszono następujące działania niepożądane: Zaburzenia psychiczne: Nerwowość Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność Zaburzenia serca: Zwiększenie ciśnienia krwi Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty Poniżej przedstawiono działania niepożądane z doświadczeń post-marketingowych.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Działania niepożądane

Ich częstość nie jest znana, ale prawdopodobnie występują one rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000). Zaburzenia oka: Rozszerzenie źrenicy, jaskra ostra zamykającego się kąta, najbardziej prawdopodobne jest wystąpienie tych objawów u osób z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania Zaburzenia serca: Tachykardia, kołatanie serca (palpitacje) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Reakcje alergiczne (np. wysypka, alergiczne zapalenie skóry) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zatrzymanie moczu jest najbardziej prawdopodobne u osób z niedrożnością ujścia pęcherza, np. rozrostem gruczołu krokowego.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Paracetamol: Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. W razie przedawkowania, należy natychmiast poddać pacjenta leczeniu w jednostce klinicznej nawet kiedy widoczne objawy przedawkowania jeszcze nie wystąpiły. Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Przedawkowanie

Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie poziomu paracetamolu we krwi. Wysokość tego poziomu w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii. Kofeina: Po przedawkowaniu mogą wystąpić ból w nadbrzuszu, wymioty, zwiększone wydzielanie moczu, tachykardia lub arytmia, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, niepokój ruchowy, pobudzenie, wzburzenie, zdenerwowanie, drżenie, drgawki).

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Przedawkowanie

Należy zauważyć, że ilość leku po której zażyciu wystąpiłyby klinicznie znaczące objawy przedawkowania kofeiny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol. Nie ma specyficznej odtrutki. Zaleca się zmniejszenie dawki lub zaprzestanie podawania leku oraz unikanie picia zbyt dużej ilości kawy lub herbaty. Fenylefryna: Przedawkowanie fenylefryny może powodować efekty podobne do wymienionych działań niepożądanych. Dodatkowo mogą wystąpić rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, omamy i arytmia. Jednakże ilość leku po której zażyciu wystąpiłyby ciężkie objawy przedawkowania fenylefryny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol. Leczenie przedawkowania powinno zostać dostosowane do występujących objawów. Ciężkie nadciśnienie może wymagać zastosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak fentolamina.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Przedawkowanie

Kwas askorbowy: Wysokie dawki kwasu askorbowego (powyżej 3000 mg) mogą powodować przejściową biegunkę osmotyczną i objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i dyskomfort w jamie brzusznej. Skutki przedawkowania kwasu askorbowego zawartego w produkcie byłyby połączone z ciężkim zatruciem wątroby wywołanym przedawkowaniem paracetamolu. Wodzian terpinu: Przedawkowanie może spowodować objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i ból brzucha.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol w skojarzeniu z innymi lekami (bez psycholeptyków). Kod ATC: N02 BE 51 Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Uważa się, że mechanizm działania tej substancji obejmuje hamowanie syntezy prostaglandyn, przede wszystkim w ośrodkowym układzie nerwowym. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Kofeina pobudza ośrodkowy układ nerwowy, nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu i ma słabe działanie diuretyczne.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Właściwości farmakodynamiczne

Chlorowodorek fenylefryny - amina sympatykomimetyczna, działa głównie na receptory alfa-adrenergiczne. Fenylefryna działa wazokonstrykcyjnie powodując zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa. Wodzian terpinu – pobudza wydzielanie oskrzeli i jest stosowany jako środek wykrztuśny. Kwas askorbowy (witamina C) – niedobory witaminy C mogą wystąpić na początkowym etapie ostrych zakażeń wirusowych tj. przeziębienie. Substancje czynne produktu nie wykazują działania sedatywnego.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%) potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Właściwości farmakokinetyczne

Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby Okres półtrwania paracetamolu u osób z wyrównaną niewydolnością wątroby jest podobny do oznaczanego u osób zdrowych. W ciężkiej niewydolności wątroby okres półtrwania paracetamolu może się wydłużyć. Kliniczne znaczenie wydłużenia okresu półtrwania paracetamolu u pacjentów z chorobami wątroby nie jest znane. Nie obserwowano wówczas kumulacji, hepatotoksyczności ani zaburzeń sprzęgania z glutationem. Podawanie 4 g paracetamolu na dobę przez 13 dni u pacjentów z przewlekłą wyrównaną niewydolnością wątroby nie spowodowało pogorszenia czynności wątroby. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek Ponad 90% dawki terapeutycznej paracetamolu jest zwykle wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Właściwości farmakokinetyczne

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zdolność wydalania polarnych metabolitów jest ograniczona, co może prowadzić do ich kumulacji. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami paracetamolu. Kofeina – jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, maksymalne stężenie osiąga w ciągu 1 godziny po podaniu, okres półtrwania kofeiny wynosi ok. 3,5 godziny. 65-80% podanej kofeiny jest wydalane z moczem w postaci kwasu 1-metylomoczowego i 1 - metyloksantyny. Chlorowodorek fenylefryny - jest nierównomiernie wchłaniany z przewodu pokarmowego i wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie. Jest wydalany z moczem prawie całkowicie w postaci siarczanów. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie występuje po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. Kwas askorbowy - jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, w 25% łączy się z białkami osocza.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Właściwości farmakokinetyczne

Kwas askorbowy ulega odwracalnej oksydacji do kwasu dehydroaskorbowego, którego część metabolizowana jest do kwasu szczawiowego i nieaktywnego metabolitu – siarczanu kwasu askorbowego. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Kwas askorbowy przechodzi przez łożysko i przenika do mleka matki. Wodzian terpinu - brak danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie niekliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania substancji czynnych produktu leczniczego złożonego nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Coldrex MaxGrip C, tabletki, -

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana, skrobia rozpuszczalna, talk, kwas stearynowy, powidon, potasu sorbinian, sodu laurylosiarczan, Eurocol Sunset Yellow (mieszanina (Eurocol Sunset Yellow E110) + sodu chlorek). 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 4 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 12 lub 24 tabletki. Blister z folii Al/PVC w opakowaniu typu portfelik. Opakowanie zawiera 12 tabletek. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2 Dawkowanie i sposób podawania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Coldrex o smaku cytrynowym, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera 750 mg Paracetamolum (paracetamolu), 10 mg Phenylephrini hydrochloridum (chlorowodorek fenylefryny), 60 mg Acidum ascorbicum (kwas askorbowy). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz: pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawów grypy, przeziębienia takich jak: bóle głowy, dreszcze, bóle gardła, niedrożność przewodów nosowych i zatok przebiegająca z bólem.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do podania doustnego. Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Jedna saszetka co 4 do 6 godzin. Nie stosować częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 4 saszetki na dobę. Sposób podawania Przed podaniem proszek należy rozpuścić w ciepłej wodzie. Wsypać zawartość jednej saszetki do szklanki, uzupełnić do połowy ciepłą wodą, dobrze wymieszać i wypić. W razie konieczności dodać zimnej wody lub dosłodzić. Dzieci: Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 3 dni.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol, fenylefrynę, kwas askorbowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa. Przyjmowanie zydowudyny, stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tygodni po ich ostatnim zastosowaniu.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek zawiera paracetamol. Nie stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) lub produktami leczniczymi stosowanymi w przeziębieniu i grypie. Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących na anoreksję, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Należy stosować ostrożnie u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym, z chorobami serca i naczyń, z cukrzycą, z nadczynnością tarczycy, z jaskrą zamykającego się kąta przesączania, z guzem chromochłonnym nadnerczy, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami zakrzepowo-zatorowymi (np.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Specjalne środki ostrozności

zespół Raynaude’a), stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i inne leki obniżające ciśnienie krwi (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa), stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej, z niewydolnością wątroby lub nerek. Schorzenia wątroby zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol. U osób ze schorzeniami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania. W czasie przyjmowania leku nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Specjalne środki ostrozności

Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; pacjenci regularnie nadużywający alkoholu; pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, głodzonych lub wyniszczonych. Ze względu na zawartość sacharozy ostrożnie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. 1 saszetka zawiera 2,9 g sacharozy. Osoby chore na cukrzycę powinny uwzględnić tę ilość sacharozy w swojej diecie. Jeżeli objawy utrzymują się należy zasięgnąć porady lekarza. Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zasięgnąć porady lekarskiej przed zastosowaniem produktu wraz z następującymi lekami: Inhibitory monoaminooksydazy: Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi. Aminy sympatykomimetyczne: Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Beta-adrenolityki i inne leki zmniejszające nadciśnienie (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa): Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym. Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Interakcje

amitryptylina): Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń, związanych z fenylefryną. Digoksyna i glikozydy nasercowe: Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Warfaryna i inne pochodne kumaryny: Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne: Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona zaś przez kolestyraminę. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Interakcje

niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Kofeina nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu. Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). Fenylefryna może nasilać podwyższające ciśnienie tętnicze działanie leków przyspieszających poród. Ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego istnieje u pacjentów przyjmujących jednocześnie alkaloidy sporyszu i fenylefrynę. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie żelaza i zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go leków zobojętniających. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie należy stosować leku podczas ciąży bez zalecenia lekarza. Badania przeprowadzone na ludziach i zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu na przebieg ciąży i rozwój zarodkowy i płodowy. Na podstawie wyników badań obserwacyjnych stwierdzono, że chlorowodorek fenylefryny powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli jest podawany w trakcie ciąży. Wykazano także, że może powodować niedotlenienie płodu. Fenylefryny nie należy stosować w czasie ciąży. Najwyższa tolerowana podczas ciąży ilość kwasu askorbowego to 2000 mg/dobę. Oznacza ona maksymalny poziom dziennego spożycia witaminy C, który nie stwarza ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Karmienie piersi? Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Badania przeprowadzone na ludziach nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu na przebieg karmienia piersią ani na niemowlę karmione piersią.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Paracetamol przenika barierę łożyskową, jest też wydzielany z mlekiem matki. Fenylefryna może przenikać do mleka matki. Najwyższa tolerowana podczas karmienia piersią ilość kwasu askorbowego to 2000 mg/dobę. Oznacza ona maksymalny poziom dziennego spożycia witaminy C, który nie stwarza ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Coldrex o smaku cytrynowym na płodność.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W razie wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Paracetamol: Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów. Z tego powodu działania niepożądane pochodzące z rozległych doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu, przy stosowaniu leku przez pacjentów zgodnie z zalecanym dawkowaniem i mające związek ze stosowaniem leku, zostały wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania. Ponieważ objawy te były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich wystąpienia uznano za bardzo rzadkie (< 1 / 10 000). Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Trombocytopenia - Bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje anafilaktyczne, Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona) i toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella) - Bardzo rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne - Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zaburzenia czynności wątroby (patrz p.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Działania niepożądane

4.4 i 4.9) - Bardzo rzadko Fenylefryna: W badaniach klinicznych dotyczących fenylefryny zgłoszono następujące działania niepożądane: Zaburzenia psychiczne: Nerwowość Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność Zaburzenia serca: Zwiększenie ciśnienia krwi Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty Poniżej przedstawiono działania niepożądane pochodzące z doświadczeń po wprowadzeniu leku do obrotu. Ich częstość nie jest znana, ale prawdopodobnie występują one rzadko (≥1/10000 do < 1/1000). Zaburzenia oka: Rozszerzenie źrenicy, jaskra ostra zamykającego się kąta, najbardziej prawdopodobne jest wystąpienie tych objawów u osób z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania Zaburzenia serca: Tachykardia, kołatanie serca (palpitacje) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Reakcje alergiczne (np. wysypka, alergiczne zapalenie skóry) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Działania niepożądane

Zatrzymanie moczu jest najbardziej prawdopodobne u osób z niedrożnością ujścia pęcherza np. rozrostem gruczołu krokowego.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Paracetamol Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Objawy przedawkowania: Objawy przedawkowania paracetamolu w pierwszych 24 godzinach to bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia, ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się w ciągu 12-48 godzin po spożyciu dając o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Mogą wystąpić nieprawidłowości w metabolizmie glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu niewydolność wątrobowa może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalików, objawiająca się bólem w okolicy lędźwiowej, krwiomocz i białkomocz mogą się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zgłaszano zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Przedawkowanie

Postępowanie W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia. Pomimo braku wczesnych objawów, pacjentów należy natychmiast skierować do szpitala. Objawy zatrucia mogą ograniczać się do nudności i wymiotów i mogą nie odzwierciedlać stopnia przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Postępowanie przy zatruciu powinno być prowadzone zgodnie z ustalonymi wytycznymi. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Należy oznaczyć stężenie paracetamolu w osoczu po 4 godzinach od spożycia paracetamolu (lub później – wcześniejsze pomiary są niewiarygodne).

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Przedawkowanie

Leczenie N-acetylocysteiną można zastosować do 24 godzin po spożyciu paracetamolu, jednakże jest ono najbardziej skuteczne do 8 godzin po spożyciu (skuteczność antidotum gwałtownie maleje po tym czasie). W razie konieczności pacjent powinien otrzymać N-acetylocysteinę dożylnie, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeżeli nie występują wymioty, można zastosować doustnie metioninę jako dobry zamiennik w razie dużej odległości do szpitala. Postępowanie z pacjentami z ciężką niewydolnością wątroby po okresie 24 godzin od zatrucia powinno być uzgodnione ze specjalistą hepatologiem. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Fenylefryna Przedawkowanie fenylefryny może powodować efekty podobne do działań niepożądanych fenylefryny wymienionych w p. 4.8. Dodatkowo mogą wystąpić rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, halucynacje i arytmia.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Przedawkowanie

Jednakże ilość leku, po której zażyciu wystąpiłyby ciężkie objawy przedawkowania fenylefryny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol. Leczenie przedawkowania powinno zostać dostosowane do występujących objawów. Ciężkie nadciśnienie może wymagać zastosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak fentolamina. Kwas askorbowy Wysokie dawki kwasu askorbowego (powyżej 3 g) mogą powodować przejściową biegunkę osmotyczną i objawy ze strony żołądka i jelit, takie jak nudności i dyskomfort w jamie brzusznej. Efekty przedawkowania kwasu askorbowego zawartego w preparacie byłyby połączone z ciężkim zatruciem wątroby wywołanym przedawkowaniem paracetamolu.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) Kod ATC: N02BE 51 Paracetamol - działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Chlorowodorek fenylefryny - amina sympatykomimetyczna, głównie bezpośrednio oddziałująca na receptory adrenergiczne, z przewagą działania alfa-adrenergicznego zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa. Kwas askorbowy (witamina C) - witamina z grupy witamin podstawowych, której niedobory mogą wystąpić na początku ostrych zakażeń wirusowych.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Właściwości farmakodynamiczne

Nie stwierdzono aby substancje czynne produktu wykazywały działanie sedatywne.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol - ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%) potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Właściwości farmakokinetyczne

Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby: Okres półtrwania paracetamolu u osób z wyrównaną niewydolnością wątroby jest podobny do oznaczanego u osób zdrowych. W ciężkiej niewydolności wątroby okres półtrwania paracetamolu może się wydłużyć. Kliniczne znaczenie wydłużenia okresu półtrwania paracetamolu u pacjentów z chorobami wątroby nie jest znane. Nie obserwowano wówczas kumulacji, hepatotoksyczności ani zaburzeń sprzęgania z glutationem. Podawanie 4 g paracetamolu na dobę przez 13 dni pacjentom z przewlekłą wyrównaną niewydolnością wątroby nie spowodowało pogorszenia czynności wątroby. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek: Ponad 90% dawki terapeutycznej paracetamolu jest zwykle wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Właściwości farmakokinetyczne

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zdolność wydalania polarnych metabolitów jest ograniczona, co może prowadzić do ich kumulacji. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami paracetamolu. Kwas askorbowy - jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, w 25% łączy się z białkami osocza. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Chlorowodorek fenylefryny - jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie, jego biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa lek podaje się co 4-6 godzin. Jest wydalany z moczem prawie całkowicie w postaci siarczanów.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie niekliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania substancji czynnych produktu leczniczego złożonego nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy bezwodny Etyloceluloza Sacharyna sodowa Aromat cytrynowy 100% AP05.51 Aromat cytrynowy 52293/TP05.51 Żółcień chinolinowa 14031 (E104) Sodu cytrynian Sacharoza krystaliczna 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w suchym miejscu. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki laminowane papier / PE / Al / PE, w tekturowym pudełku. Pudełko zawiera 5 lub 10 saszetek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2 Dawkowanie i sposób podawania.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinumedin, (1,5 mg + 2,5 mg)/mL, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mL aerozolu do nosa zawiera 1,5 mg mepiraminy maleinianu (Mepyramini maleas) i 2,5 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum). Pojedyncza dawka rozpylona zawiera 0,15 mg mepiraminy maleinianu oraz 0,25 mg fenylefryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Nieżyt nosa (katar), także alergiczny, zapalenie zatok.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli, młodzież i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 2 dawki rozpylone do każdego przewodu nosowego co 4 do 6 godzin. Nie należy stosować produktu leczniczego częściej niż 5 razy na dobę ani dłużej niż przez 3 dni. Dzieci w wieku poniżej 6 lat: Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Sposób podawania Podanie donosowe.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat i u osób z astmą lub nieżytem nosa wysychającym. Produktu leczniczego nie należy stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego może powodować objawy przekrwienia błony śluzowej nosa. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem szczególnych środków ostrożności u pacjentów z chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, guzem chromochłonnym, nadczynnością tarczycy, przerostem gruczołu krokowego, jaskrą z wąskim kątem przesączania. Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. U pacjentów, którzy przyjmowali inhibitory monoaminooksydazy, produkt leczniczy Sinumedin można zastosować dopiero po upływie co najmniej 14 dni od przerwania terapii tymi lekami, chyba że lekarz zaleci inaczej. Produkt leczniczy zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

W związku z tym może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Produkt leczniczy może powodować niewielkie podrażnienie skóry, oczu i błon śluzowych.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy przedłużają i nasilają działanie fenylefryny oraz przeciwcholinergiczne działanie mepiraminy. Produkt leczniczy nasila działanie środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego, takich jak: barbiturany, alkohol, środki nasenne i uspokajające. Produkt leczniczy nasila także działanie środków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Niektóre β-adrenolityki takie jak esmolol, mogą zwiększać α-adrenergiczną aktywność fenylefryny, co może powodować u niektórych pacjentów wystąpienie ciężkiego nadciśnienia.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania fenylefryny i mepiraminy u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu leczniczego nie wolno stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania substancji czynnych tego produktu leczniczego do mleka matki. Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Poniżej podano działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego. Nie określono ich częstości występowania: Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie serca, arytmia; Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, uspokojenie, bezsenność, osłabienie; Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, zaparcia, wymioty; Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie; Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: podrażnienie i przekrwienie błony śluzowej nosa, suchość błon śluzowych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania sporadycznie mogą występować: bóle i zawroty głowy, zaburzenia snu, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia rytmu serca.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki udrożniające nos i inne preparaty do stosowania miejscowego, mieszaniny sympatykomimetyków (bez kortykosteroidów); kod ATC: R01A B01 Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór jest produktem leczniczym o działaniu miejscowym, stosowanym w nieżycie nosa. Mepiramina wykazuje działanie przeciwhistaminowe i przeciwalergiczne, a fenylefryna wykazując działanie sympatykomimetyczne zmniejsza przekrwienie błony śluzowej i udrażnia nos oraz ujścia zatok przynosowych. Dodatkowo, substancja pomocnicza, chlorek cetalkoniowy ma właściwości przeciwbakteryjne. Działanie produktu leczniczego rozpoczyna się po około 5-10 minutach po zastosowaniu. Skurcz naczyń utrzymuje się przez około 15 minut.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Substancje czynne produktu leczniczego przenikają przez barierę krew-mózg. Ulegają szybkiej biotransformacji w wątrobie i tylko niewielka ilość wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Substancje czynne nie kumulują się. Okres półtrwania wynosi około 3 godzin, co wymaga stosowania produktu leczniczego co około 6 godzin. W okresie ostrego odczynu alergicznego stężenie histaminy w ustroju zwiększa się, a lek przeciwhistaminowy konkuruje z nią o wiązanie z tym samym receptorem, dlatego utrzymanie stałego stężenia leku ma duże znaczenie.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glicerol Sodu chlorek Cetalkoniowy chlorek Metylu parahydroksybenzoesan Propylu parahydroksybenzoesan Polisorbat 20 Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z polietylenu o pojemności 30 mL z atomizerem w tekturowym pudełku dla wielkości opakowania 15 mL i 20 mL lub butelka z polietylenu (HDPE) o pojemności 20 mL z pompką rozpylającą (polietylen LDPE, polipropylen PP, silikon, stal nierdzewna) z aplikatorem do nosa (polipropylen PP) w tekturowym pudełku dla wielkości opakowania 10 mL, 15 mL i 20 mL. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wstrząsnąć przed użyciem.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Otrivin Allergy, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu zawiera 2,5 mg fenylefryny (Phenylephrinum) oraz 0,25 mg dimetyndenu maleinianu (Dimetindeni maleas). Jedna dawka zawiera 0,3536 mg fenylefryny i 0,0354 mg dimetyndenu maleinianu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Roztwór zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w każdym ml roztworu oraz olejek lawendowy deterpenowany zawierający: geraniol, linalol, kumarynę oraz limonen. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawów przeziębienia, przekrwienia błony śluzowej nosa, ostrego i przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa, sezonowego (katar sienny) oraz niesezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, naczynioruchowego zapalenia błony śluzowej nosa. Wspomagająco w ostrym i przewlekłym zapaleniu zatok oraz w zapaleniu ucha środkowego. Pielęgnacja przed- i pooperacyjna w chirurgii nosa. Produkt jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Nie należy przekraczać podanej dawki lub dopuszczalnej częstości dawkowania. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas. Produktu Otrivin Allergy nie należy stosować dłużej niż przez 7 kolejnych dni. Dawkowanie Dzieci w wieku poniżej 6 lat: nie zaleca się stosowania produktu Dzieci w wieku od 6 do 12 lat (pod nadzorem dorosłych): 1 do 2 aplikacji do każdego otworu nosowego 3 do 4 razy na dobę. Dorośli oraz dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 do 2 aplikacji do każdego otworu nosowego 3 do 4 razy na dobę; ostatnią dawkę zaleca się przyjmować krótko przed snem. Sposób podawania Zdjąć nasadkę ochronną. Przed pierwszym użyciem należy nacisnąć pompkę kilka razy, aż do zadziałania dozownika. Tak przygotowany aerozol jest gotowy do użycia. Umieścić końcówkę dozownika w otworze nosowym i zdecydowanie nacisnąć pompkę. Następnie końcówkę dozownika należy usunąć z otworu nosowego bez zwalniania nacisku.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Dawkowanie

Optymalna dystrybucja aerozolu następuje, gdy rozpylanie wykonywane jest w trakcie niewielkiego wdechu przez nos. Po użyciu założyć nasadkę ochronną. Sposób dozowania aerozolu zapewnia, że roztwór jest dobrze rozprowadzany po powierzchni błony śluzowej nosa. Umieszczony w dozowniku standaryzowany zawór umożliwia dozowanie dokładnych dawek (140 mikrolitrów na aplikację) i wyklucza możliwość niezamierzonego przedawkowania. Stosowanie u dzieci Produktu Otrivin Allergy nie zaleca się stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat, produkt należy stosować pod nadzorem dorosłych. Ze względów higienicznych oraz, aby ograniczyć potencjalne rozprzestrzenianie się infekcji, opakowanie produktu powinno być stosowane tylko przez jednego pacjenta.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na fenylefrynę, dimetyndenu maleinian lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) obecnie lub w ciągu ostatnich 14 dni (patrz punkt 4.5). Zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Otrivin Allergy, podobnie jak inne leki o działaniu sympatykomimetycznym, należy stosować ostrożnie u pacjentów wykazujących silną reakcję na substancje adrenergiczne, która objawia się bezsennością, zawrotami głowy, drżeniem, arytmią serca lub zwiększonym ciśnieniem krwi. Produktu Otrivin Allergy nie należy stosować dłużej niż 7 dni; dłuższe stosowanie lub przyjmowanie zbyt dużych dawek może spowodować tachyfilaksję, a w konsekwencji przekrwienie błony śluzowej nosa i nawrót objawów lub ich nasilenie (rhinitis medicamentosa). Podobnie jak w przypadku innych leków obkurczających naczynia krwionośne, nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Nadużywanie, zwłaszcza przez małe dzieci i osoby w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat), może prowadzić do wystąpienia działań ogólnoustrojowych. Otrivin Allergy należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia (m. in.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

chorobą wieńcową, nadciśnieniem tętniczym), nadczynnością tarczycy, cukrzycą oraz w przypadku niedrożności szyi pęcherza moczowego (występującej np. w rozroście gruczołu krokowego). Ze względu na obecność dimetyndenu maleinianu blokującego receptory H1, Otrivin Allergy należy stosować ostrożnie u osób z padaczką. Produkt Otrivin Allergy zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w każdym ml roztworu. Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas. Lek Otrivin Allergy zawiera substancję zapachową z olejku lawendowego (geraniol, linalol, kumarynę oraz limonen). Oprócz reakcji alergicznej u pacjentów uczulonych, może wystąpić reakcja alergiczna u pacjentów dotychczas nieuczulonych. Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Stosowanie u dzieci Produktu Otrivin Allergy nie zaleca się stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Fenylefryna jest przeciwwskazana u pacjentów, którzy stosują inhibitory monoaminooksydazy lub stosowali je w ciągu ostatnich czternastu dni (patrz punkt 4.3). Leki obkurczające naczynia krwionośne należy ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, takie jak leki blokujące receptory ß-adrenergiczne, ponieważ jednoczesne stosowanie tych leków może nasilać hipertensyjne działanie fenylefryny.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak badań dotyczących stosowania fenylefryny i dimetyndenu maleinianu w czasie ciąży. Ze względu na możliwość wystąpienia ogólnoustrojowego działania fenylefryny, powodującego obkurczanie naczyń krwionośnych, produktu Otrivin Allergy nie należy stosować w czasie ciąży. Karmienie piersi? Brak badań dotyczących stosowania fenylefryny i dimetyndenu maleinianu w czasie karmienia piersią. Należy unikać stosowania tego produktu w czasie ciąży, dlatego też produkt może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Jeżeli produkt jest stosowany, należy rozważyć najniższą skuteczną dawkę i najkrótszy czas trwania leczenia. Fenylefryna Fenylefryna może przenikać do mleka matki. Dimetyndenu maleinian Dimetyndenu maleinian może przenikać do mleka matki. Płodność Brak odpowiednich danych dotyczących wpływu fenylefryny lub dimetyndenu maleinianu na płodność u człowieka.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Na podstawie badań przeprowadzonych na zwierzętach nie ma przesłanek wskazujących na niekorzystny wpływ stosowania dimetyndenu maleinianu na płodność. Brak odpowiednich badań na zwierzętach dotyczących wpływu fenylefryny na płodność.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane zestawione poniżej zostały uporządkowane zgodnie z częstością występowania. Częstość występowania została przedstawiona według następującej konwencji: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W obrębie każdej grupy układów i narządów działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania. Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działanie niepożądane Częstość występowania Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Krwawienie z nosa, dyskomfort w nosie, suchość błony śluzowej nosa Rzadko Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Pieczenie w miejscu podania Rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie produktu Otrivin Allergy może powodować działanie sympatykomimetyczne wywołujące: kołatanie serca, przedwczesne skurcze komorowe, ból głowy w obrębie potylicy, drżenie lub dreszcze, uczucie zmęczenia, tachykardię, wzrost ciśnienia tętniczego, niepokój, bezsenność oraz bladość skóry. Może również wystąpić łagodna sedacja, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, ból brzucha, nudności, wymioty oraz łagodne działanie przeciwcholinergiczne. Postępowanie lecznicze w przypadku przedawkowania Dzieciom w wieku 6 lat należy podać węgiel aktywny i leki przeczyszczające, zaś dzieciom starszym i osobom dorosłym zwykle wystarczy podać dużą ilości płynu. Nadciśnienie spowodowane działaniem fenylefryny można zmniejszyć podaniem leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne. Dalsze postępowanie powinno być zgodne ze wskazówkami klinicznymi lub zgodne z zaleceniami wojewódzkiego ośrodka toksykologicznego.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa zawierające składnik przeciwhistaminowy. Sympatykomimetyki, produkty złożone, niezawierające kortykosteroidów. Kod ATC: R01AB01 Fenylefryna i dimetyndenu maleinian, substancje czynne produktu Otrivin Allergy, ułatwiają oczyszczanie przewodów nosowych oraz zmniejszają wydzielanie śluzu. Otrivin Allergy nie zaburza czynności rzęsek nabłonka jamy nosowej. Fenylefryna jest aminą o działaniu sympatykomimetycznym. Stosowana jest w celu zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa. Obkurcza naczynia krwionośne błony śluzowej małżowin nosowych, działając selektywnie na receptory α1-adrenergiczne. Działanie zmniejszające przekrwienie jam nosowych występuje szybko i jest długotrwałe. Zmniejszając przekrwienie błony śluzowej nosa Otrivin Allergy udrożnia nos i ułatwia oddychanie.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Dimetyndenu maleinian, antagonista receptorów histaminowych H1, stosowany w małych dawkach, działa przeciwalergicznie.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Otrivin Allergy jest przeznaczony do stosowania miejscowego, w związku z tym jego działanie nie zależy od stężenia substancji czynnych w surowicy. W razie przypadkowego połknięcia fenylefryna ma niewielką biodostępność (około 38%), gdyż ulega efektowi pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Okres półtrwania w organizmie wynosi około 2,5 godziny. Biodostępność dimetyndenu po podaniu doustnym wynosi 70%, a okres półtrwania w przybliżeniu 6 godzin.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie prowadzono badań przedklinicznych z zastosowaniem produktu Otrivin Allergy, jednak profil toksykologiczny poszczególnych substancji czynnych jest dobrze udokumentowany. Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, toksycznego wpływu dimetyndenu na rozród i rozwój potomstwa, oraz badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz rakotwórczości fenylefryny nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka, stosującego produkt w zalecanych dawkach.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Benzalkoniowy chlorek Sodu wodorofosforan bezwodny Kwas cytrynowy jednowodny Sorbitol Olejek lawendowy deterpenowany (zawiera m.in. geraniol, linalol, kumarynę, limonen) Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Dotychczas nie stwierdzono. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Chronić przed światłem. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z HDPE zawierająca 15 ml roztworu, zaopatrzona w pompkę dozującą PE, końcówkę PP i nasadkę LDPE, w tekturowym pudełku. Butelka z LDPE o pojemności 25 ml, zawierająca 10 ml roztworu, zaopatrzona w pompkę dozującą PE, zamknięta zakrętką PE w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń, oprócz podanych w punkcie 4.2.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Coldrex MaxGrip, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/saszetkę, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera 1000 mg paracetamolu (Paracetamolum), 10 mg chlorowodorku fenylefryny (Phenylephrini hydrochloridum), 40 mg kwasu askorbowego (Acidum ascorbicum) Substancje o znanym działaniu 1 saszetka zawiera: 3,73 g sacharozy i 129,15 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Krótkotrwałe, objawowe leczenie grypy lub przeziębienia, przebiegających z gorączką, dreszczami, bólem głowy, bólem gardła, nieżytem nosa (katarem).

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do podania doustnego. Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: Jedna saszetka co 4 do 6 godzin. Nie stosować częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 4 saszetki na dobę. Sposób podawania Przed podaniem proszek należy rozpuścić w gorącej wodzie. Wsypać zawartość jednej saszetki do szklanki, uzupełnić do połowy gorącą wodą, dobrze wymieszać i wypić. W razie konieczności dodać zimnej wody lub dosłodzić. Dzieci: Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Nie stosować częściej, niż co 4 godziny. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku. Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 3 dni.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol, fenylefrynę, kwas askorbowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa. Przyjmowanie zydowudyny, stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tygodni po ich ostatnim zastosowaniu.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek zawiera paracetamol. Nie stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) lub produktami leczniczymi stosowanymi w przeziębieniu i grypie. Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących na anoreksję, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Należy stosować ostrożnie u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym, z chorobami serca i naczyń, z cukrzycą, z nadczynnością tarczycy, z jaskrą zamykającego się kąta przesączania, z guzem chromochłonnym nadnerczy, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami zakrzepowo-zatorowymi (np. zespół Raynaude’a), w stanach obniżonego poziomu glutationu (takich jak posocznica).

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

Stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i inne leki obniżające ciśnienie krwi (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa), stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej, z niewydolnością wątroby lub nerek. Ogólne schorzenia wątroby nasilają ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol. U osób ze schorzeniami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania. W czasie przyjmowania leku nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; pacjenci regularnie nadużywający alkoholu; pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, głodzonych lub wyniszczonych. Jeżeli objawy utrzymują się należy zasięgnąć porady lekarza. Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych. 1 saszetka zawiera 129,15 mg sodu, należy wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. 1 saszetka zawiera 3,73 g sacharozy.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

Należy ostrożnie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zasięgnąć porady lekarskiej przed zastosowaniem produktu wraz z następującymi lekami: Inhibitory monoaminooksydazy Aminy sympatykomimetyczne Beta-adrenolityki i inne leki zmniejszające nadciśnienie (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa) Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina) Digoksyna i glikozydy nasercowe Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna, z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi. Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Interakcje

Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń, związanych z fenylefryną. Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Warfaryna i inne pochodne kumaryny. Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne. Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona zaś przez kolestyraminę.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Interakcje

Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Kofeina nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu. Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). Fenylefryna może nasilać podwyższające ciśnienie tętnicze działanie leków przyspieszających poród. Ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego istnieje u pacjentów przyjmujących jednocześnie alkaloidy sporyszu i fenylefrynę. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie żelaza i zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go preparatów zobojętniających.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Interakcje

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie należy stosować leku podczas ciąży. Badania przeprowadzone na ludziach i zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu na przebieg ciąży i rozwój zarodkowy i płodowy. Na podstawie wyników badań obserwacyjnych stwierdzono, że chlorowodorek fenylefryny powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli jest podawany w trakcie ciąży. Wykazano także, że może powodować niedotlenienie płodu. Fenylefryny nie należy stosować w czasie ciąży. Najwyższa tolerowana podczas ciąży ilość kwasu askorbowego to 2000 mg/dobę. Oznacza ona maksymalny poziom dziennego spożycia witaminy C, który nie stwarza ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Karmienie piersi? Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Badania przeprowadzone na ludziach nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu na przebieg karmienia piersią ani na niemowlę karmione piersią.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Paracetamol przenika barierę łożyskową, jest też wydzielany z mlekiem matki. Fenylefryna może przenikać do mleka matki. Najwyższa tolerowana podczas karmienia piersią ilość kwasu askorbowego to 2000 mg/dobę. Oznacza ona maksymalny poziom dziennego spożycia witaminy C, który nie stwarza ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Coldrex MaxGrip na płodność.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W razie wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Paracetamol. Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów. Z tego powodu działania niepożądane pochodzące z rozległych doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu, przy stosowaniu leku przez pacjentów zgodnie z zalecanym dawkowaniem i mające związek ze stosowaniem leku, zostały wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania. Ponieważ objawy te były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich wystąpienia uznano za bardzo rzadkie (< 1/10 000). Narząd/układ Zaburzenia krwi i układu chłonnego Zaburzenia układu immunologicznego Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Działanie niepożądane Trombocytopenia Reakcje anafilaktyczne Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona) i toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella) Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne Częstość występowania Bardzo rzadko Bardzo rzadko Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby (patrz pkt.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Działania niepożądane

4.4 i 4.9) Częstość występowania Bardzo rzadko

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Paracetamol Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Objawy przedawkowania Objawy przedawkowania paracetamolu w pierwszych 24 godzinach to bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia, ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się w ciągu 12-48 godzin po spożyciu dając o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Mogą wystąpić nieprawidłowości w metabolizmie glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu niewydolność wątrobowa może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalików, objawiająca się bólem w okolicy lędźwiowej, krwiomocz i białkomocz mogą się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zgłaszano zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Przedawkowanie

Postępowanie W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia. Pomimo braku wczesnych objawów, pacjentów należy natychmiast skierować do szpitala. Objawy zatrucia mogą ograniczać się do nudności i wymiotów i mogą nie odzwierciedlać stopnia przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Postępowanie przy zatruciu powinno być prowadzone zgodnie z ustalonymi wytycznymi. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Należy oznaczyć stężenie paracetamolu w osoczu po 4 godzinach od spożycia paracetamolu (lub później – wcześniejsze pomiary są niewiarygodne).

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Przedawkowanie

Leczenie N-acetylocysteiną można zastosować do 24 godzin po spożyciu paracetamolu, jednakże jest ono najbardziej skuteczne do 8 godzin po spożyciu (skuteczność antidotum gwałtownie maleje po tym czasie). W razie konieczności pacjent powinien otrzymać N-acetylocysteinę dożylnie, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeżeli nie występują wymioty, można zastosować doustnie metioninę jako dobry zamiennik w razie dużej odległości do szpitala. Postępowanie z pacjentami z ciężką niewydolnością wątroby po okresie 24 godzin od zatrucia powinno być uzgodnione ze specjalistą hepatologiem. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Fenylefryna Przedawkowanie fenylefryny może powodować efekty podobne do wymienionych działań niepożądanych. Dodatkowo mogą wystąpić rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, halucynacje i arytmia.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Przedawkowanie

Jednakże ilość leku po której zażyciu wystąpiłyby ciężkie objawy przedawkowania fenylefryny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol. Leczenie przedawkowania powinno zostać dostosowane do występujących objawów. Ciężkie nadciśnienie może wymagać zastosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak fentolamina. Kwas askorbowy Wysokie dawki kwasu askorbowego (powyżej 3g) mogą powodować przejściową biegunkę osmotyczną i objawy żołądkowo-jelitowe takie jak nudności i dyskomfort w jamie brzusznej. Efekty przedawkowania kwasu askorbowego zawartego w preparacie byłyby połączone z ciężkim zatruciem wątroby wywołanym przedawkowaniem paracetamolu.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) Kod ATC: N02BE 51 Paracetamol - działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Chlorowodorek fenylefryny - amina sympatykomimetyczna, głównie bezpośrednio oddziałująca na receptory adrenergiczne, z przewagą działania alfa-adrenergicznego zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa. Kwas askorbowy (witamina C) - witamina z grupy witamin podstawowych, której niedobory mogą wystąpić na początku ostrych zakażeń wirusowych.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

Nie stwierdzono aby substancje czynne produktu wykazywały działanie sedatywne.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol - ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Po podaniu doustnym maksymalne stężenia w osoczu są osiągane w ciągu 10-60 minut w zależności od postaci farmaceutycznej. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%) potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby. Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin. Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby Okres półtrwania paracetamolu u osób z wyrównaną niewydolnością wątroby jest podobny do oznaczanego u osób zdrowych. W ciężkiej niewydolności wątroby okres półtrwania paracetamolu może się wydłużyć. Kliniczne znaczenie wydłużenia okresu półtrwania paracetamolu u pacjentów z chorobami wątroby nie jest znane. Nie obserwowano wówczas kumulacji, hepatotoksyczności ani zaburzeń sprzęgania z glutationem. Podawanie 4 g paracetamolu na dobę przez 13 dni pacjentom z przewlekłą wyrównaną niewydolnością wątroby nie spowodowało pogorszenia czynności wątroby.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek Ponad 90% dawki terapeutycznej paracetamolu jest zwykle wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zdolność wydalania polarnych metabolitów jest ograniczona, co może prowadzić do ich kumulacji. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami paracetamolu. Chlorowodorek fenylefryny - jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie, jego biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa lek podaje się co 4-6 godzin. Jest wydalany z moczem prawie całkowicie w postaci siarczanów.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

Kwas askorbowy - jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, w 25% łączy się z białkami osocza. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie niekliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania substancji czynnych produktu leczniczego złożonego nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza kwas cytrynowy bezwodny sodu cytrynian skrobia kukurydziana sodu cyklaminian sodu sacharyna bezwodna krzemionka koloidalna aromat cytrynowy kurkumina (E 100) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki laminowane papier / aluminium / polietylen lub papier / LDPE / aluminium / Surlyn zawierające po 6,427 g proszku, w tekturowym pudełku. Pudełko zawiera 5 10 lub 14 saszetek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2 Dawkowanie i sposób podawania.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Hot, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/ saszetkę, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera: Paracetamolum (paracetamol) 650 mg Acidum ascorbicum (kwas askorobowy) 50 mg Phenylephrini hydrochloridum (fenylefryny chlorowodorek) 10 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 saszetka zawiera: 1,981 g sacharozy, 20 mg aspartamu (E951) oraz 78,13 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i zakażeń grypopodobnych takich jak: gorączka, bóle głowy, gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe oraz objawów zapalenia błony śluzowej nosa występujących w przeziębieniu, grypie.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka, w razie konieczności dawkę powtarzać nie częściej niż co 4-6 godzin (maksymalnie 6 saszetek na dobę). Zawartość saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej wody. Pacjent nie powinien stosować leku dłużej niż 3 do 5 dni bez porady lekarskiej.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą lub na aminy sympatykomimetyczne wymienioną w punkcie 6.1. Niestabilna choroba wieńcowa. Zaburzenia rytmu serca. Wysokie ciśnienie tętnicze. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Wirusowe zapalenie wątroby. Choroba alkoholowa. Fenyloketonuria (ze względu na zawartość aspartamu). Podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni od zaprzestania ich stosowania. W okresie leczenia zydowudyną. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Anatomicznie wąski kąt przesączania.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt zawiera paracetamol – ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić, czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. Nie stosować jednocześnie innych leków przeciw grypie, przeziębieniu i leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej. Stosowanie produktu przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób: z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, nadciśnieniem tętniczym, rozrostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, zespołem Raynaud’a, cukrzycą, chorobą wieńcową, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe - wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi, a jeśli nie jest to możliwe pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować produkt nie dłużej niż kilka dni.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. W czasie przyjmowania produktu nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych: Sacharoza: Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

Lek zawiera 1,981 g sacharozy w jednej saszetce oraz 11,886 g sacharozy w maksymalnej dawce dobowej (sześć saszetek). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Aspartam: Lek zawiera 20 mg aspartamu w każdej saszetce, co odpowiada 120 mg w maksymalnej dawce dobowej (sześć saszetek). Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Sód: Lek zawiera 78,13 mg sodu w każdej saszetce. Odpowiada to 3,9 % maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Leku nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol lub sympatykomimetyki. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie paracetamolu i fenylefryny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie paracetamolu z lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami i innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Interakcje

Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów β-adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy. Stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może osłabiać działanie fenylefryny. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go produktów zobojętniających, zwiększa wchłanianie żelaza.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu u kobiet karmiących piersią.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania leku należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Mogą wystąpić następujące objawy niepożądane: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka), zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego, zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, pieczenie w nadbrzuszu, suchość w jamie ustnej, zaburzenia układu krążenia: podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, bladość powłok, zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: zaburzenia oddychania, napad astmy oskrzelowej, zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia oddawania moczu, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, zaburzenia układu nerwowego: niepokój, bezsenność, zaburzenia psychiczne: omamy, lęk, nerwowość, zaburzenia krwi i układu chłonnego: granulocytopenia, agranulocytoza, trombocytopenia.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Przedawkowanie

Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze), zapaścią naczyniową z towarzyszącą depresją oddechową. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków beta-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia w warunkach intensywnej terapii.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, produkty złożone zawierające paracetamol (bez psycholeptyków), kod ATC: N 02 BE 51. Produkt zawiera paracetamol, chlorowodorek fenylefryny i witaminę C, które działają łagodząco na objawy przeziębienia, grypy i chorób grypopodobnych. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera przez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych z grupy NLPZ, paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Fenylefryna jest aminą sympatykomimetyczną.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

Powoduje uwalnianie adrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza receptory α-adrenergiczne w ścianie naczyń. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej. Kwas askorbowy bierze udział w biosyntezie kolagenu i substancji międzykomórkowej oraz działa antyoksydacyjnie. Rola w syntezie kolagenu polega na hydroksylacji reszt proliny, a także lizyny do hydroksyproliny i hydroksylizyny co powoduje przekształcenie hydroksykolagenu we właściwy kolagen. Kwas askorbowy łatwo przechodzi w kwas dehydroaskorbowy i uczestniczy w procesach oksydacyjno-redukcyjnych. Jest niezbędny w procesie hydroksylacji steroidów nadnerczowych, jako kofaktor 7α-hydroksylazy steroidowej katalizuje przemianę cholesterolu do 7α-hydroksycholesterolu w biosyntezie kwasów żółciowych. Kwas askorbowy tworzy układy oksydacyjno-redukcyjne z cytochromem C, glutationem, nukleotydami flawinowymi i pirydynowymi.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

Uczestniczy w procesach metabolicznych tyrozyny, fenyloalaniny, kwasu foliowego, żelaza, histaminy, noradrenaliny, karnityny, białek i lipidów. Stymuluje syntezę prostacykliny. Hamuje syntezę tromboksanu. Hamuje peroksydację lipidów, unieczynnia wolne rodniki ponadtlenkowe. Ponadto jest uważany za modulator odporności poprzez udział w wytwarzaniu immunoglobulin.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym występuje po upływie ok. 1 godziny. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 10% do 30%, a w dawkach wyższych 20% do 50%). Okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godzin, a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest jego połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina (ok. 5%), wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Chlorowodorek fenylefryny jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na intensywny metabolizm w ścianie jelita biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa lek podaje się co 4-6 godzin. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez łączenie z kwasem siarkowym lub glukuronowym albo przez oksydacyjną deaminację i następcze sprzęganie z kwasem siarkowym. Metabolity są następnie wydalane z moczem. Kwas askorbowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 70-80%, głównie w dwunastnicy i proksymalnym odcinku jelita cienkiego. We krwi kwas askorbowy wiąże się w 25% z białkami osocza.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach. W ustroju ulega utlenieniu do dehydroaskorbinianu, z którego częściowo jest regenerowany do wyjściowej postaci zredukowanej pod wpływem glutationu. Wydalany jest przez nerki zarówno w postaci wyjściowej jak i metabolitów.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla produktu złożonego. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Aspartam (E 951) sacharoza kwas cytrynowy sodu cytrynian aromat cytrynowy 87A069 (w tym cytral) aromat cytrynowy 875060 (w tym cytral i linalol) aromat cytrynowy 501.476/AP0504 aromat cytrynowy 875928 potasu acesulfam (E 950) żółcień chinolinowa (E 104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie występują. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Saszetka z laminatu papier/PE/Al/PE 5, 7, 8, 10, 12, 20 saszetek w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Zawartość saszetki rozpuścić w szklance gorącej wody, wypić ciepły płyn.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Febrisan, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g, proszek musujący 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna saszetka (5 g proszku musującego) zawiera 750 mg paracetamolu (Paracetamolum), 60 mg kwasu askorbowego (Acidum ascorbicum) i 10 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna saszetka zawiera 2458 mg sacharozy (w tym sacharoza pochodząca z aromatu), 110 mg aspartamu (E 951), 85 mg glukozy (składnik aromatu), oraz 166 mg sodu (w tym sód pochodzący z sodu wodorowęglanu, żółcieni chinolinowej i aromatu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek musujący Proszek o barwie lekko żółtej i smaku cytrynowym.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: gorączka, dreszcze, ból głowy, ból mięśni, ból gardła, katar, ból zatok.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka co 4-6 godzin. Na dobę nie stosować więcej niż 4 saszetki, czyli 3 g paracetamolu, 240 mg kwasu askorbowego i 40 mg fenylefryny chlorowodorku. Bez zalecenia lekarza nie stosować dłużej niż 3 dni w przypadku gorączki lub 5 dni w przypadku bólu. Sposób podawania Podanie doustne. Przed zastosowaniem proszek należy rozpuścić w szklance gorącej wody.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadciśnienie tętnicze, choroby serca. Ciężka niewydolność wątroby. Leczenie inhibitorami MAO oraz okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. Ciąża: ze względu na zawartość fenylefryny nie stosować produktu w okresie ciąży. Fenyloketonuria: Produkt zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Stosowanie dawek wyższych niż zalecane może spowodować ciężkie uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.9). U pacjentów stosujących produkty lecznicze zawierające paracetamol zgłaszano przypadki ciężkich niepożądanych reakcji skórnych, w tym przypadki zespołu Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson Syndrome, SJS), martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka (ang. Toxic Epidermal Necrolysis, TEN) i ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. Acute Generalized Exanthematous Pustulosis, AGEP). Należy poinformować pacjentów o przedmiotowych i podmiotowych objawach tych reakcji skórnych. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy, należy natychmiast odstawić produkt. Pacjentowi należy zapewnić leczenie objawowe i uważnie obserwować (patrz punkt 4.8). Długotrwałe stosowanie tego produktu bez nadzoru lekarza, może być szkodliwe (patrz punkt 4.2).

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Specjalne środki ostrozności

Podczas długotrwałego stosowania lub leczenia dużymi dawkami leków przeciwbólowych, mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć wyższymi dawkami paracetamolu. Ze względu na ryzyko przedawkowania nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów: z przewlekłym niedożywieniem; z chorobą alkoholową; z ciężką niewydolnością nerek; z przerostem gruczołu krokowego; z guzem chromochłonnym nadnerczy; z nieleczoną lub czynną nadczynnością tarczycy; z niedrożnością naczyń (zespół Raynaud’a); uczulonych na kwas acetylosalicylowy oraz pacjentów z astmą wrażliwych na kwas acetylosalicylowy, ponieważ donoszono o przypadkach łagodnego skurczu oskrzeli po zastosowaniu paracetamolu u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy (reakcja krzyżowa); leczonych lekami uspokajającymi i innymi lekami sympatykomimetycznymi (tj.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Specjalne środki ostrozności

zmniejszającymi przekrwienie błon śluzowych), lekami hamującymi apetyt, lekami psychostymulującymi podobnymi do amfetaminy; stosujących leki przeciwzakrzepowe; z cukrzycą; z jaskrą z wąskim kątem przesączania. Należy zachować ostrożność podczas stosowania tego produktu u osób w podeszłym wieku. Stosowanie produktu u osób z niewydolnością wątroby, nadużywających alkoholu oraz głodzonych stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol Może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (np. warfaryna, fenprokumon) oraz zwiększać ryzyko krwawienia. Z tego względu zaleca się obserwację. Jednoczesne stosowanie z lekami przyspieszającymi metabolizm paracetamolu w wątrobie (np. ryfampicyna, niektóre leki nasenne i przeciwpadaczkowe - karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) zwiększa poziom toksycznych metabolitów, a tym samym ryzyko uszkodzenia wątroby. Jednoczesne stosowanie leków przeciwwymiotnych (np. metoklopramid) przyspiesza opróżnianie żołądka i szybkość wchłaniania paracetamolu, co może prowadzić do zwiększonego wchłaniania paracetamolu z przewodu pokarmowego. Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu, dlatego nie należy podawać tego produktu w ciągu godziny po podaniu paracetamolu.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Interakcje

Spożywanie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może prowadzić do niewydolności wątroby. Fenylefryna Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO może nasilać działanie fenylefryny.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ze względu na zawartość fenylefryny nie stosować produktu w okresie ciąży (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Dane dotyczące karmienia piersią są ograniczone. Paracetamol przenika do mleka ludzkiego. Należy zachować ostrożność u kobiet karmiących piersią. Należy unikać stosowania fenylefryny u kobiet w okresie laktacji. Fenylefryna może być wydzielana z mlekiem matki. Decyzję o karmieniu piersią należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Paracetamol wywiera wpływ na płodność samców tylko u szczurów. Nie jest znany możliwy wpływ fenylefryny i kwasu askorbowego na płodność mężczyzn i kobiet, ze względu na brak danych dotyczących płodności u ludzi.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Febrisan nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione poniżej według następującej klasyfikacji częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Rzadko Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Trombocytopenia i agranulocytoza Zaburzenia serca: Arytmia, Bradykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Skurcz oskrzeli, Astma Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy uszkodzenia wątroby, Niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Reakcje nadwrażliwości skóry, w tym pokrzywka i wysypka Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Hipotermia, zwłaszcza u pacjentów bez gorączki Badania diagnostyczne: Podwyższenie ciśnienia tętniczego Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość, Reakcja anafilaktyczna, Zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka i ostra uogólniona osutka krostkowa Bardzo rzadko Częstość nieznana Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera trzy substancje czynne, objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Zaobserwowano przypadki ostrego zapalenia trzustki, związanego zwykle z zaburzeniami czynności wątroby (w tym ostrą niewydolnością wątroby) i toksycznym uszkodzeniem wątroby. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u dorosłych, którzy przyjęli 150 mg/kg mc. lub więcej paracetamolu, chociaż definicja przedawkowania paracetamolu nie jest jednoznaczna. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy, takie jak: nudności, wymioty, nadmierne pocenie, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo rozwijającego się uszkodzenia wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Przedawkowanie

Przedawkowanie może prowadzić do ostrej niewydolności nerek i (lub) niewydolności wątroby. Niewydolność wątroby może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu, śpiączki i śmierci. Inne objawy niezwiązane z wątrobą zgłaszane po przedawkowaniu paracetamolu obejmują zaburzenia czynności serca. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub większej należy sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej czasu niż 1 godzina. Należy podać doustnie 60-100 g węgla aktywnego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu jest wartościową wskazówką dotycząca konieczności leczenia odtrutkami.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Przedawkowanie

Jeśli oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi nie jest możliwe, a prawdopodobna przyjęta dawka paracetamolu była duża, należy wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, prawdopodobnie są także skuteczne po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem powinno odbywać się w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii. Fenylefryna Objawy przedawkowania fenylefryny: drżenie, niepokój, bezsenność, tachykardia, skurcze dodatkowe nadkomorowe, bóle głowy, mrowienia w kończynach, podwyższenie ciśnienia tętniczego. Mogą wystąpić duszności, omamy i drgawki. U niektórych osób fenylefryna może wywołać reakcje odwrotne: senność, depresję oddechową, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, zapaść krążeniową. Postępowanie po przedawkowaniu polega na wykonaniu płukania żołądka.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Przedawkowanie

W przypadkach ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych chorego, wspomaganie oddechu i krążenia. Kwas askorbowy Objawy przedawkowania pojawiają się po długotrwałym stosowaniu w bardzo dużej dawce. Objawy toksyczności kwasu askorbowego obejmują: kwasicę metaboliczną, oksalurię, kamicę nerkową, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, reakcje nadwrażliwości, wtórny szkorbut, zaburzenia krzepnięcia i gospodarki lipidowej, bezpłodność.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, anilidy, preparaty złożone zawierające paracetamol (bez psycholeptyków), kod ATC: NO2BE51 Paracetamol Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Jest metabolitem fenacetyny. Hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów, jak kininy i serotonina, w wyniku czego dochodzi do podwyższenia progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu jest odpowiedzialne za działanie przeciwgorączkowe. Nie wywiera działania przeciwzapalnego. Nie hamuje agregacji płytek krwi. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4 do 6 godzin, a działania przeciwgorączkowego na 6 do 8 godzin. Fenylefryna Fenylefryna jest stymulatorem postsynaptycznym receptorów alfa.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Właściwości farmakodynamiczne

Działa obkurczająco na naczynia obwodowe, zmniejszając obrzęk błon śluzowych w stanach zapalnych na tle alergicznym i infekcyjnym. W dawkach terapeutycznych powoduje niewielkie działanie ośrodkowe. Podwyższa skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Reakcją na zwiększenie ciśnienia tętniczego jest odruchowa bradykardia. Nieznacznie zmniejsza objętość wyrzutową serca. Kwas askorbowy Kwas askorbowy jest witaminą rozpuszczalną w wodzie. Odgrywa istotną rolę w tworzeniu kolagenu i substancji międzykomórkowej warunkując właściwy rozwój chrząstki, kości i zębów, prawidłowy przebieg procesu gojenia oraz utrzymanie mechanicznej odporności włosowatych naczyń krwionośnych. Bierze udział w hydroksylacji proliny i lizyny, hydroksylacji cholesterolu do kwasów żółciowych, przemianie żelaza i kwasu foliowego i utlenianiu fenyloalaniny. Kwas askorbowy tworzy układy oksydoredukcyjne z glutationem, cytochromem C oraz nukleotydami pirydynowymi i flawinowymi.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Właściwości farmakodynamiczne

Kwas askorbowy wykazuje właściwości przeciwutleniające. Hamuje peroksydację lipidów oraz unieczynnia wolne rodniki nadtlenkowe. Ponadto stymuluje syntezę prostacykliny i hamuje wytwarzanie tromboksanu.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie we krwi po upływie 30 min do 2 godz., przeciętnie po upływie 1 godz. Biologiczny okres półtrwania u dzieci wynosi 1,8 do 4,0 godz., a u dorosłych - 1,6 do 3,8 godz. Fenylefryna z przewodu pokarmowego wchłania się uzyskując 38% biodostępność. Okres półtrwania fenylefryny wynosi 2-3 godz. Kwas askorbowy dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Paracetamol przenika do większości tkanek ciała. Jest słabo wiązany z białkami osocza, w dawkach terapeutycznych w około 25%. Przenika przez łożysko i do mleka ludzkiego. Objętość dystrybucji u dzieci gorączkujących wynosi 0,8-1 l/kg mc., u dorosłych 0,9-1 l/kg mc. Objętość dystrybucji po jednorazowym podaniu fenylefryny wynosi około 40 l (kompartment pozakomórkowy). Brak danych dotyczących przenikania fenylefryny do mleka kobiet karmiących piersią.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Właściwości farmakokinetyczne

Kwas askorbowy przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany z mlekiem kobiet karmiących piersią. Metabolizm Zasadniczą drogą metabolizowania paracetamolu jest jego biotransformacja w wątrobie w dwóch odrębnych szlakach. Głównym metabolitem paracetamolu u dorosłych jest połączenie z glukuronianem, a u dzieci z siarczanem. Ponadto przy współudziale układu oksydacyjnego cytochromu P-450 powstaje metabolit pośredni, którym jest N-acetylo-p-benzochinon. Ten hepatotoksyczny metabolit jest natychmiast wiązany z wątrobowym glutationem, a następnie wydalany w połączeniu z cysteiną lub merkaptopuryną. U dorosłych stwierdzono, że w przypadku przedawkowania udział eliminacji paracetamolu na drodze układu oksydacyjnego cytochromu P-450 zwiększa się przy jednoczesnym zmniejszeniu zdolności łączenia z kwasem glukuronowym i siarkowym. W przypadku znacznego zwiększenia eliminacji paracetamolu na drodze przemiany przez cytochrom P-450 wątrobowe zapasy glutationu mogą zostać wyczerpane.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Właściwości farmakokinetyczne

Wówczas N-acetylo-p-benzochinon, nie będąc efektywnie wiązany i dezaktywowany, może uszkadzać komórki wątrobowe prowadząc do ich martwicy. Fenylefryna w znacznym stopniu metabolizowana jest w ścianie jelita cienkiego, głównie do kwasu m-hydroksymigdałowego. Główną drogę metabolizmu kwasu askorbowego stanowi jego przekształcanie do szczawianów. Ponadto jest utleniany do kwasu dehydroaskorbowego. Eliminacja Paracetamol wydalany jest głównie z moczem. Około 90% przyjętej dawki wydalane jest przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci glukuronidu i koniugatów siarczanowych. Mniej niż 5% paracetamolu wydalane jest w postaci niezmienionej. Około 2-6% dawki fenylefryny podanej doustnie wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Kwas askorbowy wydalany jest z moczem. Wydalanie jest kontrolowane tzw. progiem nerkowym, który dla kwasu askorbowego wynosi 1,4 mg/100 ml. Przekroczenie tej wartości stężenia w osoczu prowadzi do zwiększonego wydalania z moczem.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Właściwości farmakokinetyczne

Na stopień wydalania kwasu askorbowego z moczem wpływa również stan wysycenia organizmu tą substancją. W stanach znacznego deficytu wydalanie nerkowe witaminy jest znacznie ograniczone.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych nieklinicznych o bezpieczeństwie stosowania produktu złożonego. Paracetamol Ostra toksyczność paracetamolu (LD50) wynosi u szczurów po podaniu dożołądkowym 1944 mg/kg mc., po podaniu dootrzewnowym - 1205 mg/kg mc. U myszy LD50 po podaniu podskórnym wynosi 310 mg/kg mc., po podaniu dootrzewnowym –367 mg/kg mc. W teście metodą Amesa na komórkach Salmonella typhimurium nie stwierdzono właściwości mutagennych paracetamolu. Objawy toksycznego wpływu na reprodukcję pojawiają się u potomstwa zwierząt otrzymujących paracetamol w dawkach odpowiadających 30-krotnej dawce stosowanej u człowieka. Paracetamol w dawce od 4 do 20-krotnie większej niż maksymalna dopuszczalna dawka dobowa nie wywoływał działania teratogennego u myszy oraz u szczurów. Zaobserwowano natomiast zaburzenia spermatogenezy i zanik jąder u szczurów. Fenylefryna Ostra toksyczność LD50 fenylefryny u myszy wynosi 120 mg/kg mc., natomiast u szczurów 350 mg/kg mc.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W testach na Salmonella typhimurium fenylefryna nie wykazała działania mutagennego. Kwas askorbowy Ostra toksyczność LD50 kwasu askorbowego u myszy wynosi 1058 mg/kg mc. po podaniu dożylnym, 2000 mg/kg mc. po podaniu dootrzewnowym, 8021 mg/kg mc. po podaniu doustnym. Kwas askorbowy podawany w dawkach 50-450 mg/kg mc./dobę szczurom, świnkom morskim, chomikom nie powodował zwiększenia liczby poronień ani śmiertelności u potomstwa. W badaniach in vivo na chomikach kwas askorbowy powodował mutacje w komórkach jajników jedynie w stężeniach, które wykazywały działanie cytotoksyczne.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Kwas cytrynowy Aspartam (E 951) Żółcień chinolinowa 70 (E 104) Aromat proszkowy naturalny cytrynowy 213 841 (zawiera m.in. maltodekstrynę, która zawiera glukozę; sacharozę, siarczyny, d-limonen, cytral, geraniol, linalol, cytronellol, farnezol) Aromat Contramarum (Contramarum Trockenaroma 201 227) (zawiera m.in. glukozę, etanol, glikol propylenowy, alkohol benzylowy, siarczyny) Sodu wodorowęglan 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w suchym miejscu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 8, 12 lub 16 saszetek z folii trzywarstwowej: papier/Aluminium/PE, zawierających po 5 g produktu, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Apap przeziębienie, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/ saszetkę, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna saszetka zawiera substancje czynne: paracetamol (Paracetamolum) 650 mg kwas askorobowy (Acidum ascorbicum) 50 mg fenylefryny chlorowodorek (Phenylephrini hydrochloridum) 10 mg oraz substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza 1,981 g aspartam (E 951) 20 mg sód 78,13 mg glukoza (składnik maltodekstryny oraz odwodnionego kukurydzianego syropu glukozowego) 59,2 mg siarczyny (dwutlenek siarki (E 220) składnik koncentratu soku z cytryny) 0,0072 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz: pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i zakażeń grypopodobnych, takich jak: gorączka, bóle głowy, gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe oraz objawów obrzęku błony śluzowej nosa występujących w przeziębieniu, grypie.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podania Dawkowanie 1 saszetka co 4-6 godzin (maksymalnie 6 saszetek na dobę). Zawartość saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej wody. Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza. Dzieci i młodzież Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Niestabilna choroba wieńcowa. Zaburzenia rytmu serca. Wysokie ciśnienie tętnicze. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Wirusowe zapalenie wątroby. Choroba alkoholowa. Fenyloketonuria (ze względu na zawartość aspartamu). Nie należy stosować leku podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni po zaprzestaniu ich stosowania. Nie należy stosować leku w skojarzeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie stosować w czasie leczenia zydowudyną. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nadczynność tarczycy. Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek zawiera paracetamol – ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić, czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. Nie należy stosować jednocześnie innych leków przeciw grypie, przeziębieniu i leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej. Stosowanie preparatu przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób: z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, rozrostem gruczołu krokowego, zespołem Raynaud’a, cukrzycą, chorobą wieńcową; przyjmujących leki przeciwzakrzepowe - wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi, a jeśli nie jest to możliwe pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować preparat nie dłużej niż kilka dni. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów β – adrenergicznych.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza (z aromatów) Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

Lek zawiera 1,981 g sacharozy w jednej saszetce oraz 11,886 g sacharozy w maksymalnej dawce dobowej (6 saszetek). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Aspartam Lek zawiera 20 mg aspartamu (E 951) w każdej saszetce. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania. Sód Lek zawiera 78,13 mg sodu w każdej saszetce. Odpowiada to 3,9 % maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Siarczyny - dwutlenek siarki (E 220) (składnik koncentratu soku z cytryny z aromatu) Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Glukoza (składnik maltodekstryny oraz odwodnionego kukurydzianego syropu glukozowego z aromatów) Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leku nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol lub sympatykomimetyki. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie paracetamolu i fenylefryny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie paracetamolu z lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami i innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Interakcje

Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów β-adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy. Stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może osłabiać działanie fenylefryny. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go preparatów zobojętniających, zwiększa wchłanianie żelaza.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie należy stosować w okresie ciąży. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu u kobiet karmiących piersią.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania leku należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Mogą wystąpić następujące objawy niepożądane: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka), zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego, zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, pieczenie w nadbrzuszu, suchość w jamie ustnej, zaburzenia układu krążenia: podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, bladość powłok, zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: zaburzenia oddychania, napad astmy oskrzelowej, zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia oddawania moczu, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, zaburzenia układu nerwowego: niepokój, bezsenność, zaburzenia psychiczne: omamy, lęk, nerwowość, zaburzenia krwi i układu chłonnego: granulocytopenia, agranulocytoza, trombocytopenia.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie preparatu może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Przedawkowanie

Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze), zapaścią naczyniową z towarzyszącą depresją oddechową. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków beta-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia w warunkach intensywnej terapii.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, preparaty złożone zawierające paracetamol (bez psycholeptyków), kod ATC: N 02 BE 51. Preparat zawiera paracetamol, chlorowodorek fenylefryny i witaminę C, które działają łagodząco na objawy przeziębienia, grypy i chorób grypopodobnych. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera przez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych z grupy NLPZ, paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Fenylefryna jest aminą sympatykomimetyczną.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

Powoduje uwalnianie adrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza receptory α-adrenergiczne w ścianie naczyń. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej. Kwas askorbowy bierze udział w biosyntezie kolagenu i substancji międzykomórkowej oraz działa antyoksydacyjnie. Rola w syntezie kolagenu polega na hydroksylacji reszt proliny, a także lizyny do hydroksyproliny i hydroksylizyny co powoduje przekształcenie hydroksykolagenu we właściwy kolagen. Kwas askorbowy łatwo przechodzi w kwas dehydroaskorbowy i uczestniczy w procesach oksydacyjno-redukcyjnych. Jest niezbędny w procesie hydroksylacji steroidów nadnerczowych, jako kofaktor 7α-hydroksylazy steroidowej katalizuje przemianę cholesterolu do 7α-hydroksycholesterolu w biosyntezie kwasów żółciowych. Kwas askorbowy tworzy układy oksydacyjno-redukcyjne z cytochromem C, glutationem, nukleotydami flawinowymi i pirydynowymi.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

Uczestniczy w procesach metabolicznych tyrozyny, fenyloalaniny, kwasu foliowego, żelaza, histaminy, noradrenaliny, karnityny, białek i lipidów. Stymuluje syntezę prostacykliny. Hamuje syntezę tromboksanu. Hamuje peroksydację lipidów, unieczynnia wolne rodniki ponadtlenkowe. Ponadto jest uważany za modulator odporności poprzez udział w wytwarzaniu immunoglobulin.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym występuje po upływie ok. 1 godziny. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 10% do 30%, a w dawkach wyższych 20% do 50%). Okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godzin, a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest jego połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina (ok. 5%), wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Chlorowodorek fenylefryny jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na intensywny metabolizm w ścianie jelita biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa lek podaje się co 4-6 godzin. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez łączenie z kwasem siarkowym lub glukuronowym albo przez oksydacyjną deaminację i następcze sprzęganie z kwasem siarkowym. Metabolity są następnie wydalane z moczem. Kwas askorbowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 70-80%, głównie w dwunastnicy i proksymalnym odcinku jelita cienkiego. We krwi kwas askorbowy wiąże się w 25% z białkami osocza.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach. W ustroju ulega utlenieniu do dehydroaskorbinianu, z którego częściowo jest regenerowany do wyjściowej postaci zredukowanej pod wpływem glutationu. Wydalany jest przez nerki zarówno w postaci wyjściowej jak i metabolitów.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla preparatu złożonego. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza kwas cytrynowy cytrynian sodu aromat cytrynowy 87A069* aromat cytrynowy 875060** acesulfam potasu (E 950) aromat cytrynowy 501.476/AP0504*** aromat cytrynowy 875928**** aspartam (E 951) żółcień chinolinowa (E 104) *aromat cytrynowy 87A069 zawiera m.in. koncentrat soku z cytryny (zawiera siarczyny), naturalny cytral (zawiera: cytral, cytronelol, geraniol, limonen, linalol), odwodniony kukurydziany syrop glukozowy **aromat cytrynowy 875060 zawiera m.in. naturalny cytral, naturalny linalol (zawiera: cytral, cytronelol, geraniol, limonen, linalol), odwodniony kukurydziany syrop glukozowy, butylohydroksyanizol (E 320) ***aromat cytrynowy 501.476/AP0504 zawiera m.in. maltodekstryna kukurydziana ****aromat cytrynowy 875928 zawiera m.in. cytral, geraniol, limonen, linalol, odwodniony kukurydziany syrop glukozowy 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy.

CHPL leku Apap przeziębienie, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Dane farmaceutyczne

6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Saszetka z laminatu papier/PE/Al./PE 5 saszetek w tekturowym pudełku 8 saszetek w tekturowym pudełku 10 saszetek w tekturowym pudełku 12 saszetek w tekturowym pudełku Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Instrukcja dotycząca sposobu przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości. Zawartość saszetki rozpuścić w szklance gorącej wody, wypić ciepły płyn.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex SinuCaps, 300 mg + 25 mg + 5 mg, kapsułki twarde 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna kapsułka twarda zawiera: Paracetamolum (paracetamol) 300 mg Coffeinum (kofeina) 25 mg Phenylephrini hydrochloridum (chlorowodorek fenylefryny) 5 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka twarda.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów występujących podczas przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych, takich jak: gorączka dreszcze bóle głowy bóle gardła bóle mięśniowe bóle kostno-stawowe obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych katar kichanie uczucie ogólnego rozbicia

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież dzieci w wieku powyżej 12 lat: 2 kapsułki co 4-6 godz. (maksymalnie 12 kapsułek w ciągu doby). Produktu leczniczego nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Podanie doustne. Czas stosowania Pacjent nie powinien stosować leku dłużej niż kilka dni 3 dni w przypadku gorączki lub 5 dni w przypadku bólu bez konsultacji z lekarzem.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niestabilna choroba wieńcowa. Zaburzenia rytmu serca. Wysokie ciśnienie tętnicze. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Wirusowe zapalenie wątroby. Choroba alkoholowa. Nie należy stosować leku podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni po zaprzestaniu ich stosowania. Nie należy stosować leku w skojarzeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie stosować w czasie leczenia zydowudyną. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nadczynność tarczycy. Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt zawiera paracetamol – ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić, czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. Nie należy stosować jednocześnie innych leków przeciw grypie, przeziębieniu i leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej. Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób: z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, rozrostem gruczołu krokowego, zespołem Raynaud’a, cukrzycą, chorobą wieńcową, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe - wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi, a jeśli nie jest to możliwe pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować produkt nie dłużej niż kilka dni.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Specjalne środki ostrozności

Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów β – adrenergicznych. W czasie przyjmowania produkt nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, kofeinę lub sympatykomimetyki. Paracetamol podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Produktu leczniczego może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Podawanie produktu leczniczego łącznie z sympatykomimetykami i hormonami tarczycy nasila częstość akcji serca. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, chinolony, metoksalen, meksyletyna i werapamil zwalniają metabolizm kofeiny.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Interakcje

Inhibitory MAO mogą nasilać działanie paracetamolu i fenylefryny. Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami β-receptorów lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy. Stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może osłabiać działanie fenylefryny.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zaburzenia trawienia, pieczenie w nadbrzuszu, nadkwaśność treści żołądkowej; zaburzenia układu krążenia: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, bladość powłok; zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zaburzenia oddychania; zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia oddawania moczu, niewydolność nerek; zaburzenia układu nerwowego: lęk, niepokój, drżenia mięśniowe, niemożność skupienia uwagi, bezsenność, ból głowy; zaburzenia psychiczne: lęk, nerwowość, drażliwość; zaburzenia krwi i układu chłonnego: agranulocytoza, niedokrwistość, leukopenia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02 - 222 Warszawa tel.: +48 22 492 13 01 faks: +48 22 492 13 09 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl/ Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produkt może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Przedawkowanie

Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (podwyższone ciśnienie tętnicze, tachykardia i odruchowa bradykardia), zapaścią naczyniową (bladość powłok) z towarzyszącą depresją oddechową. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków β-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia. Ostre zatrucie kofeiną występuje bardzo rzadko.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Przedawkowanie

Objawia się ono bólami brzucha, bezsennością, zwiększoną diurezą, odwodnieniem i gorączką. Poważniejsze zatrucie objawia się arytmią serca i drgawkami toniczno-klonicznymi. Po doustnym przedawkowaniu kofeiny należy opróżnić żołądek poprzez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, można też podać węgiel aktywowany. Podawanie tlenku glinu może zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego. Jeśli występują drgawki należy dożylnie podać diazepam lub barbituran. Dawka śmiertelna kofeiny wynosi 5-10 g.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Połączenia paracetamolu z innymi lekami z wyjątkiem psycholeptyków; kod ATC: N 02 BE51 Produkt leczniczy stanowi połączenie paracetamolu działającego przeciwbólowo z kofeiną – substancją, która wywiera umiarkowane działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, przez co poprawia samopoczucie i znosi uczucie zmęczenia. Dodanie kofeiny zwiększa skuteczność działania przeciwbólowego paracetamolu (osiągnięcie redukcji bólu w stopniu równoważnym możliwe jest po podaniu dawki o 40% niższej w porównaniu do leku jednoskładnikowego) oraz przyspiesza początek działania. Trzeci składnik kapsułki - fenylefryna zmniejsza przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, przez co udrożnia nos i ułatwia oddychanie. Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN).

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn. Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol w przeciwieństwie do salicylanów nie wchodzi w reakcję z endogennym kwasem moczowym, a podawany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Kofeina jest metyloksantyną, o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Główny mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy, enzymu odpowiedzialnego za hydrolizę i tym samym inaktywację cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP).

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Skutkiem tego jest zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP. Cykliczny AMP reguluje wiele aspektów funkcji komórkowych, np. aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii, transport jonów, białka odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich oraz hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych. Kofeina blokuje także adenozynowe receptory A2. Kofeina wywiera działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Odczucia te znajdują potwierdzenie w badaniach prowadzonych przy użyciu obiektywnych metod pomiaru, których wyniki wskazują na skrócenie czasu reakcji i zwiększenie szybkości wykonywanych zadań. Kofeina działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych oraz nasila diurezę prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Nie wypływa na ciśnienie tętnicze krwi. Bezpośrednie działanie stymulujące kofeiny na błonę śluzową powoduje wzrost sekrecji soku żołądkowego. Tolerancja i przyzwyczajenie rozwija się tylko w niewielkim stopniu, a objawy odstawienne są słabo nasilone. Kofeina nie powoduje uzależnienia. Fenylefryna jest sympatykomimetykiem. Powoduje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza α-receptory zlokalizowane w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych błony śluzowej nosa i zatok przynosowych. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godz., a przeciwgorączkowego na 6-8 godz. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. Kofeina szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W 25-36% wiąże się z białkami osocza.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając tam stężenia podobne do stężeń w surowicy. Objętość dystrybucji 0,4-0,6 l/kg mc. Początek działania obserwuje się po 15-45 min, maksymalne stężenia w osoczu osiąga w czasie 50-75 min. od momentu podania. Okres półtrwania leku u dorosłych wynosi 3-7 godz. Metabolizowana w wątrobie, metabolity wydalane przez nerki. W czasie ciąży obserwowano zwolnienie metabolizmu kofeiny i wyższe stężenia w surowicy przy niezwiększonej dawce. Przenika do mleka, zwiększona podaż doustna (powyżej 500 mg/dobę) może powodować rozdrażnienie i zaburzenia snu u noworodków matek karmiących piersią. Chlorowodorek fenylefryny jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach, biologiczny okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa, lek podaje się co 4–6 godzin.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych nieklinicznych o bezpieczeństwie stosowania produktu leczniczego złożonego. Brak dodatkowych danych przedklinicznych o znaczeniu klinicznym, nieopisanych w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych skrobia kroskarmeloza sodowa magnezu stearynian sodu laurylosiarczan żelatyna tytanu dwutlenek (E 171) żelaza żółty tlenek (E 172) żółcień chinolinowa (E 104) błękit patentowy (E 131) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie występują. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry (PVC/Aluminium lub PVC/Aluminium/papier) pakowane w tekturowe pudełko z ulotką. Dostępne opakowania: 6, 8, 10, 12, 20, 24 kapsułki w blistrach. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Hot Max (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/ saszetkę, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera: Paracetamolum (paracetamol) 1000 mg Acidum ascorbicum (kwas askorbowy) 100 mg Phenylephrini hydrochloridum (chlorowodorek fenylefryny) 12,2 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 saszetka zawiera: 1,936 g sacharozy, 117,54 mg sodu i 25 mg aspartamu (E951). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i zakażeń grypopodobnych, takich jak: gorączka, bóle głowy, gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe oraz objawów obrzęku błony śluzowej nosa występujących w przeziębieniu, grypie.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka co 4-6 godzin (maksymalnie 4 saszetki na dobę). Zawartość saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej wody. Pacjent nie powinien stosować leku dłużej niż 3 do 5 dni bez porady lekarskiej.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niestabilna choroba wieńcowa. Zaburzenia rytmu serca. Wysokie ciśnienie tętnicze. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Wirusowe zapalenie wątroby. Choroba alkoholowa. Fenyloketonuria (ze względu na zawartość aspartamu). Nie należy stosować leku podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni po zaprzestaniu ich stosowania. Nie należy stosować leku w skojarzeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie stosować w czasie leczenia zydowudyną. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nadczynność tarczycy. Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Preparat zawiera paracetamol – ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić, czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. Nie należy stosować jednocześnie innych leków przeciw grypie, przeziębieniu i leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej. Stosowanie preparatu przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób: z niewydolnością nerek astmą oskrzelow? rozrostem gruczołu krokowego zespołem Raynaud’a cukrzyc? chorobą wieńcow? Przyjmujących leki przeciwzakrzepowe - wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi, a jeśli nie jest to możliwe pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować preparat nie dłużej niż kilka dni.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów β – adrenergicznych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Specjalne środki ostrozności

Lek zawiera 1,936 g sacharozy w jednej saszetce oraz 7,74 g sacharozy w maksymalnej dawce dobowej (4 saszetki). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Aspartam Lek zawiera 25 mg aspartamu w każdej saszetce, co odpowiada 100 mg w maksymalnej dawce dobowej (4 saszetki). Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Sód Lek zawiera 117,54 mg sodu w każdej saszetce. Odpowiada to 5,9 % maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol lub sympatykomimetyki. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie paracetamolu i fenylefryny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie paracetamolu z lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami i innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Stosowanie paracetamolu łącznie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Interakcje

Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów β-adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy. Stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może osłabiać działanie fenylefryny. Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go preparatów zobojętniających, zwiększa wchłanianie żelaza.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania leku należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Mogą wystąpić następujące objawy niepożądane: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka), zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: reakcje nadwrażliwości aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego, zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, pieczenie w nadbrzuszu, suchość w jamie ustnej, zaburzenia układu krążenia: podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, bladość powłok, zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: zaburzenia oddychania, napad astmy oskrzelowej, zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia oddawania moczu, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, zaburzenia układu nerwowego: lęk, niepokój, nerwowość, bezsenność, omamy, badania diagnostyczne: granulocytopenia, agranulocytoza, trombocytopenia.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 (22) 49 21 301 faks: +48 (22) 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie preparatu może spowodować w ciągu kilku - kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Przedawkowanie

Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze), zapaścią naczyniową z towarzyszącą depresją oddechową. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków beta-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia w warunkach intensywnej terapii.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, preparaty złożone zawierające paracetamol (bez psycholeptyków), kod ATC: N 02 BE 51. Preparat zawiera paracetamol, chlorowodorek fenylefryny i witaminę C, w wyniku czego łagodzi objawy przeziębienia, grypy i chorób grypopodobnych. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych z grupy NLPZ, paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Fenylefryna jest aminą sympatykomimetyczną.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

Powoduje uwalnianie adrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza receptory α-adrenergiczne w ścianie naczyń. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej. Do najważniejszych funkcji kwasu askorbowego należy biosynteza kolagenu i substancji międzykomórkowej oraz rola antyoksydacyjna. Rola w syntezie kolagenu polega na hydroksylacji reszt proliny a także lizyny do hydroksyproliny i hydroksylizyny co powoduje przekształcenie hydroksykolagenu we właściwy kolagen. Kwas askorbowy łatwo przechodzi w kwas dehydroaskorbowy i uczestniczy w procesach oksydacyjno-redukcyjnych. Jest niezbędny w procesie hydroksylacji steroidów nadnerczowych, jako kofaktor 7α-hydroksylazy steroidowej katalizuje przemianę cholesterolu do 7α-hydroksycholesterolu w biosyntezie kwasów żółciowych. Kwas askorbowy tworzy układy oksydacyjno-redukcyjne z cytochromem C, glutationem, nukleotydami flawinowymi i pirydynowymi.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Właściwości farmakodynamiczne

Uczestniczy w procesach metabolicznych tyrozyny, fenyloalaniny, kwasu foliowego, żelaza, histaminy, noradrenaliny, karnityny, białek i lipidów. Stymuluje syntezę prostacykliny. Hamuje syntezę tromboksanu. Hamuje peroksydację lipidów, unieczynnia wolne rodniki ponadtlenkowe. Ponadto jest uważany za modulator odporności poprzez udział w wytwarzaniu immunoglobulin.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym występuje po upływie ok. 1 godziny. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 10% do 30%, a w dawkach wyższych 20% do 50%). Okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godzin, a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest jego połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina (ok. 5%), wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Chlorowodorek fenylefryny jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na intensywny metabolizm w ścianie jelita biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa lek podaje się co 4-6 godzin. Metabolizowana jest głównie w wątrobie przez łączenie z kwasem siarkowym lub glukuronowym albo przez oksydacyjną deaminację i następcze sprzęganie z kwasem siarkowym. Metabolity są następnie wydalane z moczem. Kwas askorbowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 70-80%, głównie w dwunastnicy i proksymalnym odcinku jelita cienkiego. We krwi Kwas askorbowy wiąże się w 25% z białkami osocza.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne

Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach. W ustroju ulega utlenieniu do dehydroaskorbinianu, z którego częściowo jest regenerowany do wyjściowej postaci zredukowanej pod wpływem glutationu. Wydalany jest przez nerki zarówno w postaci wyjściowej jak i metabolitów.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla preparatu złożonego. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza kwas cytrynowy cytrynian sodu aromat cytrynowy 87A069 (w tym cytral) aromat cytrynowy 875060 (w tym cytral i linalol) potasu acesulfam (E 950) aromat cytrynowy 501.476/AP0504 aromat cytrynowy 875928 aspartam (E 951) żółcień chinolinowa (E 104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie występują. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Saszetka z laminatu papier/PE/Al/PE. 5, 8, 12, 20 saszetek w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w sprzedaży. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Zawartość saszetki rozpuścić w szklance gorącej wody, wypić ciepły płyn.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Theraflu ExtraGRIP 650 mg + 10 mg + 20 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna saszetka zawiera: paracetamol (Paracetamolum) 650 mg fenylefryny chlorowodorek (Phenylephrini hydrochloridum) 10 mg feniraminy maleinian (Pheniramini maleas) 20 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda saszetka zawiera: 12,8 g sacharozy, 0,035 mg żółcieni pomarańczowej (E110), 42,3 mg sodu, olej sojowy oraz glukozę (składnik maltodekstryny). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle mięśni, bóle kostno – stawowe, bóle głowy, obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa, nadmierna wydzielina śluzowa z nosa, kichanie.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku) i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: Zawartość jednej saszetki (co odpowiada 650 mg paracetamolu, 10 mg fenylefryny chlorowodorku i 20 mg feniraminy maleinianu) należy rozpuścić w 1 szklance gorącej wody. W razie konieczności dawkę można powtarzać, lecz nie częściej niż co 4-6 godzin. Nie należy stosować więcej niż 3-4 saszetki w ciągu doby (co odpowiada 2600 mg paracetamolu, 40 mg fenylefryny chlorowodorku i 80 mg feniraminy maleinianu). Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę produktu leczniczego, przez możliwie najkrótszy okres czasu. Zgodnie z przedstawionym schematem dawkowania produkt można stosować nieprzerwanie wyłącznie przez 5 kolejnych dni. W przypadku objawów utrzymujących się przez ponad 5 dni lub gorączki trwającej ponad 3 dni pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Dzieci: Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Dawkowanie

Dawkowanie u szczególnych grup pacjentów: Niewydolność wątroby: W przypadku dorosłych ważących poniżej 50 kg, osób z niską lub średnią niewydolnością wątroby, zespołem Gilberta (hiperbilirubinemia rodzinna), odwodnionych, przewlekle niedożywionych, osób z chorobą alkoholową, nie należy stosować dobowej dawki paracetamolu większej niż 60 mg/kg/dobę (do 2 g/dobę, czyli maksymalnie zawartość 3 saszetek na dobę). Niewydolność nerek: W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek jednorazowo należy przyjąć zawartość jednej saszetki (co odpowiada 650 mg paracetamolu, 10 mg fenylefryny chlorowodorku i 20 mg feniraminy maleinianu). Odstępy pomiędzy dawkami powinny wynosić: Klirens kreatyniny (ml/min) 80 - 50: Odstęp między dawkami (godziny) 4 Klirens kreatyniny (ml/min) 50 - 30: Odstęp między dawkami (godziny) 6 Klirens kreatyniny (ml/min) 30 - 10: Odstęp między dawkami (godziny) 6 Klirens kreatyniny (ml/min) < 10: Odstęp między dawkami (godziny) 8 Sposób podawania: Podanie doustne.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Dawkowanie

Zawartość jednej saszetki należy rozpuścić w 1 szklance (około 250 ml) gorącej, ale nie wrzącej wody. Wypić po wystygnięciu do odpowiedniej temperatury.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku: nadwrażliwości na paracetamol, feniraminy maleinian lub fenylefryny chlorowodorek lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, stosowania inhibitorów IMAO i okres do 2 tygodni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5) ciężkich schorzeń układu krwionośnego, nadciśnienia tętniczego, nadczynności tarczycy, jaskry z wąskim kątem przesączania, guza chromochłonnego, pacjentów stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (patrz punkt 4.5), pacjentów stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne (patrz punkt 4.5), pacjentów stosujących inne leki sympatykomimetyczne (patrz punkt 4.5), nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję. Produktu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt zawiera paracetamol. Należy sprawdzić, czy inne przyjmowane przez pacjenta produkty lecznicze nie zawierają paracetamolu, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania (patrz punkt 4.9). Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby co może wymagać przeszczepu wątroby lub zakończyć się śmiercią. Odnotowano przypadki zaburzenia funkcji i(lub) niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, takich jak osoby znacznie niedożywione, chorujące na anoreksję, mające niski wskaźnik masy ciała, regularnie nadużywające alkoholu lub chorujące na sepsę. Stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko kwasicy metabolicznej. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych zmniejszających przekrwienie błony śluzowej oraz produktów przeciwhistaminowych.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Specjalne środki ostrozności

Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje: zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby. Podstawowa choroba wątroby zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby związanego z paracetamolem. obniżony poziom glutationu, gdyż stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko kwasicy metabolicznej. choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, przerost gruczołu krokowego, ze względu na podatność do zalegania moczu, okluzyjna choroba naczyń (np. objaw Raynauda) padaczka. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w przypadku: występowania problemów z oddychaniem takich jak astma, rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, gdy objawy nie ustępują w ciągu 5 dni lub gorączka trwa dłużej niż 3 dni, wystąpienia wysypki lub uporczywego bólu głowy. Mogą to być objawy poważnej choroby.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Specjalne środki ostrozności

Produkt leczniczy należy przyjmować zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących następujące produkty lecznicze: leki przeciwnadciśnieniowe inne niż beta-blokery digoksyna i glikozydy nasercowe alkaloidy sporyszu (np. ergotamina i metysergid) inne leki mające wpływ na wątrobę (patrz punkt 4.5). Należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, u których z większym prawdopodobieństwem mogą wystąpić działania niepożądane. Należy unikać stosowania u pacjentów w podeszłym wieku ze splątaniem. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych: Produkt leczniczy zawiera: 12,8 g sacharozy w jednej saszetce. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. żółcień pomarańczową E110. Lek może powodować reakcje alergiczne.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Specjalne środki ostrozności

produkt leczniczy zawiera 42,3 mg sodu na dawkę co odpowiada 2,1% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. glukozę (jako składnik maltodekstryny). Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. olej sojowy. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi oraz inne rodzaje interakcji Interakcje z innymi lekami, które mogą być spowodowane przez poszczególne składniki produktu są dobrze znane. Paracetamol Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może być nasilone w wyniku przedłużonego regularnego stosowania paracetamolu, ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia krwawień. Sporadyczne stosowanie paracetamolu nie ma istotnego znaczenia. Hepatotoksyczne substancje mogą zwiększać prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania. Ryzyko wystąpienia hepatotoksyczności paracetamolu może być zwiększone przez produkty, które indukują mikrosomalne enzymy wątrobowe takie jak barbiturany, leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina), leki stosowane w leczeniu gruźlicy ryfampicyna i izoniazyd. Metoklopramid zwiększa stopień wchłaniania paracetamolu i powoduje wzrost jego maksymalnego stężenia w osoczu.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Interakcje

Również domperidon może powodować wzrost stopnia wchłaniania paracetamolu. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu w fazie eliminacji. Paracetamol może zmniejszyć biodostępność lamotryginy, z ewentualnym osłabieniem jej działania, ze względu na możliwe indukowanie jej metabolizmu w wątrobie. Wchłanianie paracetamolu może być zmniejszone przez kolestyraminę przyjmowaną w tym samym czasie. Redukcja wchłaniania jest niewielka, jeżeli kolestyramina jest przyjmowana godzinę po przyjęciu paracetamolu. W wyniku regularnego jednoczesnego stosowania paracetamolu i zydowudyny może wystąpić neutropenia i zwiększyć się ryzyko uszkodzenia wątroby. Probenecyd wykazuje wpływ na metabolizm paracetamolu. U pacjentów jednocześnie leczonych probenecydem i paracetamolem dawka paracetamolu powinna zostać zmniejszona. Paracetamol może wpływać na wyniki oznaczeń kwasu moczowego z zastosowaniem fosforowolframianów.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Interakcje

Fenylefryny chlorowodorek Theraflu ExtraGRIP jest przeciwwskazany dla pacjentów stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) obecnie lub w ciągu ostatnich dwóch tygodni (patrz punkt 4.3). Fenylefryna może nasilać działanie inhibitorów IMAO i wywołać przełom nadciśnieniowy. Jednoczesne stosowanie fenylefryny z innymi substancjami sympatykomimetycznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. amitryptylina) może spowodować wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Fenylefryna może osłabiać działanie β-adrenolityków i innych leków przeciwnadciśnieniowych (np. debryzochina, guanetydyna, rezerpina i metylodopa). Może nastąpić wzrost ryzyka wystąpienia nadciśnienia i innych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Jednoczesne stosowanie fenylefryny z digoksyną i glikozydami naparstnicy zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub zawału serca.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Interakcje

Jednoczesne stosowanie fenylefryny i alkaloidów sporyszu (ergotamina, metysergid) może spowodować wzrost ryzyka wystąpienia zatrucia sporyszem. Feniraminy maleinian Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji takie jak maleinian feniraminy mogą nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego spowodowaną przez inne leki (np. inhibitory IMAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, alkohol, leki stosowane w chorobie Parkinsona, barbiturany, leki uspokajające, opioidy). Feniramina wykazuje aktywność antycholinergiczną i może nasilać działanie innych leków antycholinergicznych. Feniramina może hamować działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie zaleca się stosowania produktu Theraflu ExtraGRIP w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu i(lub) niemowlęcia. W przypadku stosowania należy rozważyć najniższą skuteczną dawkę i najkrótszy czas leczenia. Bezpieczeństwo stosowania produktu Theraflu ExtraGRIP w okresie ciąży i karmienia piersią nie było badane. Dostępne dane dotyczące wpływu stosowania każdej z substancji czynnych produktu w okresie ciąży i karmienia piersią są opisane poniżej. Ciąża Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że produkt leczniczy nie powoduje powstawania wad rozwojowych i nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy okres czasu i możliwie najrzadziej. Kobiety w ciąży powinny zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem paracetamolu, podobnie jak w przypadku stosowania jakiegokolwiek produktu leczniczego w czasie ciąży. Brak jest badań na zwierzętach oraz danych klinicznych od ludzi dotyczących stosowania feniraminy u kobiet w ciąży. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania fenylefryny u kobiet w ciąży. Fenylefryna nie powinna być stosowana w okresie ciąży bez konsultacji z lekarzem. Karmienie piersi? Paracetamol przenika do mleka kobiecego, jednak, w zalecanych dawkach, w ilości nieistotnej klinicznie. Brak jest badań na zwierzętach oraz danych klinicznych od ludzi dotyczących stosowania feniraminy u kobiet karmiących piersią. Fenylefryna może przenikać do mleka kobiecego. Płodność Nie badano wpływu produktu Theraflu ExtraGRIP na płodność.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Nie przeprowadzono stosownych badań na zwierzętach, dotyczących toksycznego wpływu fenylefryny i feniraminy na reprodukcję.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Feniramina zawarta w produkcie może powodować, u niektórych pacjentów, senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zaburzenia funkcji poznawczych i koordynacji ruchowej, co może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Alkohol i inne środki uspokajające mogą dodatkowo nasilać to działanie. W związku z tym należy zachować szczególną ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub wykonywania innych prac wymagających sprawności psychofizycznej.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów i według częstości występowania. Częstości zdefiniowano następująco: często (od ≥1/100 do <1/10); rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). PARACETAMOL Dane po dopuszczeniu do obrotu Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia krwi i układu chłonnego małopłytkowość bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego wysypka, obrzęk naczynioruchowy rzadko ciężkie reakcje skórne, np. zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka bardzo rzadko reakcja anafilaktyczna częstość nieznana Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych zaburzenia czynności wątroby, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej rzadko FENIRAMINA Dane po dopuszczeniu do obrotu Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia krwi i układu chłonnego leukopenia, małopłytkowość bardzo rzadko niedokrwistość hemolityczna częstość nieznana Zaburzenia układu immunologicznego nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, pokrzywka rzadko Zaburzenia psychiczne efekt pobudzenia (niepokój, nerwowość, bezsenność) rzadko omamy, splątanie częstość nieznana Zaburzenia układu nerwowego senność często zawroty głowy rzadko objawy antycholinergiczne, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenie, utrata pamięci lub zaburzenia koncentracji, zaburzenia równowagi, uspokojenie częstość nieznana Zaburzenia oka rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji częstość nieznana FENYLEFRYNA Dane z badań klinicznych Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia psychiczne nerwowość często Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność często Zaburzenia serca nadciśnienie często Zaburzenia żołądka i jelit nudności, wymioty często Dane po dopuszczeniu do obrotu Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia układu immunologicznego nadwrażliwość, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka rzadko Zaburzenia oka ostra postać jaskry zamkniętego kąta (najczęściej występuje u osób z jaskrą zamkniętego kąta), rozszerzenie źrenic rzadko Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka rzadko Zaburzenia nerek i dróg moczowych zatrzymanie moczu (najczęściej występuje u osób z niedrożnością ujścia pęcherza np.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Działania niepożądane

w przeroście gruczołu krokowego), dyzuria rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie W przypadku przedawkowania produktu będą dominować objawy wynikające z przedawkowania paracetamolu. Paracetamol Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Doświadczenia dotyczące przedawkowania paracetamolu wskazują na występowanie klinicznych objawów uszkodzenia wątroby w ciągu 24 – 48 godzin, z pikiem występującym po 4 – 6 dniach. Pacjentów należy ostrzec, aby nie przyjmowali równocześnie innych produktów zawierających paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu może doprowadzić do niewydolności wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub może doprowadzić do zgonu. Obserwowano występowanie ostrego zapalenia trzustki, zwykle z zaburzeniami czynności wątroby i toksycznością wątroby. Leczenie W postępowaniu w przypadku przedawkowania paracetamolu podstawowe znaczenie ma jak najszybsze podjęcie leczenia, nawet jeśli nie występują objawy przedawkowania.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Przedawkowanie

Jeżeli przedawkowanie jest potwierdzone lub podejrzewane należy skontaktować się z ośrodkiem leczenia zatruć lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego w celu uzyskania stosownej opieki oraz specjalistycznego leczenia. Należy tak postąpić nawet jeżeli objawy przedmiotowe lub podmiotowe przedawkowania nie wystąpiły, za względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby. Dożylne lub doustne podanie N-acetylocysteiny, odtrutki niwelującej działanie paracetamolu, i (lub) podanie doustnej metioniny może być wymagane. Fenylefryny chlorowodorek Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Przedawkowanie może spowodować reakcje podobne do wymienionych w punkcie dotyczącym działań niepożądanych. Dodatkowe objawy mogą obejmować drażliwość, niepokój, nadciśnienie i prawdopodobną bradykardię odruchową. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, halucynacje, drgawki i arytmie. Leczenie Leczenie powinno być zgodne z praktyką kliniczną.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Przedawkowanie

Objawy nadciśnienia można leczyć dożylnym podaniem leku blokującego receptory alfa-adrenergiczne, takim jak fentolamina. Feniraminy maleinian Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Przedawkowanie feniraminy może prowadzić do drgawek (szczególnie u dzieci), zaburzeń świadomości i śpiączki. Leczenie Leczenie powinno być podtrzymujące i ukierunkowane na określone objawy.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol w połączeniach. Kod ATC: N02B E51 Mechanizm działania i właściwości farmakodynamiczne Paracetamol Paracetamol wywiera działanie zarówno przeciwbólowe, jak i przeciwgorączkowe, przede wszystkim w mechanizmie hamowania syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Obserwowano mały wpływ paracetamolu na agregację płytek krwi i czas krwawienia. Wpływ ten nie jest znaczący i nie został odznaczony jako kliniczne znaczący. Feniraminy maleinian Feniramina jest lekiem przeciwhistaminowym działającym na receptory H1. Łagodzi objawy alergiczne, takie jak: kichanie, świąd lub przekrwienie błony śluzowej nosa i zatok. Wywiera umiarkowane działanie uspokajające i wykazuje aktywność antymuskarynową. Fenylefryny chlorowodorek Fenylefryny chlorowodorek jest aminą sympatykomimetyczną, która działa głównie bezpośrednio na receptory alfa-adrenergiczne.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne

W dawkach terapeutycznych stosowanych w celu zmniejszenia obrzęku i przekrwienia błony śluzowej nosa lek nie wywiera istotnego wpływu pobudzającego receptory beta-adrenergiczne serca i nie wywiera istotnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Wywiera udokumentowane działanie obkurczające błonę śluzową nosa w mechanizmie obkurczania naczyń powodującego zmniejszenie jej obrzęku i przekrwienia.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Paracetamol szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 10 – 60 minut od podania doustnego. Paracetamol ulega dystrybucji do większości tkanek organizmu. Przenika przez łożysko i występuje w mleku kobiecym. W zwykłych stężeniach terapeutycznych jego stopień związania z białkami osocza jest niewielki, jednak zwiększa się wraz ze wzrostem tych stężeń. Paracetamol jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na dwóch szlakach metabolicznych: sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Jest wydalany z moczem, głównie w postaci koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 1 do 3 godzin. Feniraminy maleinian Feniraminy maleinian osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 – 2,5 godzinach od podania. Średni okres półtrwania wynosi od 16 do 19 godzin.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym od 70 do 83% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów. Fenylefryny chlorowodorek Fenylefryny chlorowodorek wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia w wyniku metabolizmu przez monoaminooksydazę w jelicie i wątrobie; fenylefryna podawana doustnie wykazuje w związku z tym zmniejszoną dostępność biologiczną. Jest wydalana z moczem prawie wyłącznie w postaci koniugatów siarczanowych. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w okresie od 45 minut do 2 godzin, a okres półtrwania w osoczu waha się od 2 do 3 godzin.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dostępnych badań nieklinicznych dotyczących produktu Theraflu ExtraGRIP. Toksyczność paracetamolu, feniraminy maleinianu i fenylefryny chlorowodorku jest dobrze udokumentowana. Produkt nie stanowi szczególnego zagrożenia dla ludzi w dawkach istotnych terapeutycznie. Mutageneza i kancerogeneza: Brak danych dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego feniraminy maleinianu. Jednak feniraminy maleinian nie wykazywał działania mutagennego podczas badania in vitro w teście odwrotnej mutacji z Salmonella typhimurium i Escherichia coli, jak również w teście aberracji chromosomowej oraz wymiany chromatyd siostrzanych z komórkami jajnika chomika chińskiego. Wszystkie testy przeprowadzono zarówno z aktywacją metaboliczną, jak i bez niej. Toksyczność reprodukcyjna: Dostępne są ograniczone dane niekliniczne dotyczące potencjalnego niekorzystnego wpływu fenylefryny na reprodukcję i rozwój.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Zgłaszano ograniczenie wzrostu płodu i przedwczesny poród u potomstwa ciężarnych królików po podskórnym podaniu fenylefryny w dawce 5-krotnie mniejszej niż dawka kliniczna, od 22 dnia ciąży do porodu.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTY CZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych sacharoza, acesulfam potasowy (E 950), żółcień chinolinowa (E 104), żółcień pomarańczowa (E110), maltodekstryna M100 (zawiera glukozę), krzemionka koloidalna uwodniona, naturalne aromaty cytrynowe Flavour Lemon Durarome 860098 TD1091 (zawiera sód, olej sojowy, sacharozę, maltodekstrynę – zawiera glukozę) oraz Flavour Lemon Durarome 860202 TD 0991(zawiera sód, olej sojowy, sacharozę, maltodekstrynę – zawiera glukozę), kwas cytrynowy bezwodny, sodu cytrynian dwuwodny, wapnia fosforan. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nieznane 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki: papier/PET/LDPE/Al/LDPE lub PET/LDPE/Al/LDPE w tekturowym pudełku, opakowanie zawiera 1, 3, 6, 10 lub 14 saszetek. Każde opakowanie posiada zabezpieczenie przed przypadkowym otwarciem przez dzieci. 6.6.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Dane farmaceutyczne

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak dodatkowych informacji poza umieszczonymi w punkcie 4.2.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Theraflu Zatoki 650 mg + 10 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna saszetka zawiera: paracetamol (Paracetamolum) 650 mg fenylefryny chlorowodorek (Phenylephrini hydrochloridum) 10 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna saszetka zawiera: 12,6 g sacharozy, 0,035 mg żółcieni pomarańczowej, 42,5 mg sodu, glukozę (składnik maltodekstryny) oraz siarczyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego. Białawy proszek, w proszku mogą pojawić się żółte cząstki.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawowe dolegliwości związanych z chorobami zatok takich jak: ból głowy, niedrożność zatok i nosa przebiegająca z bólem oraz objawami przekrwienia i obrzęku błony śluzowej. Działa przeciwgorączkowo, łagodzi objawy przeziębienia i grypy (dreszcze, bóle mięśni i głowy).

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: zawartość jednej saszetki (co odpowiada 650 mg paracetamolu i 10 mg fenylefryny chlorowodorku) należy rozpuścić w 1 szklance gorącej, ale nie wrzącej wody. Wypić po wystygnięciu do odpowiedniej temperatury. W razie konieczności dawkę można powtarzać, lecz nie częściej niż co 4-6 godzin i nie więcej niż 3-4 razy w ciągu doby (co odpowiada 2600 mg paracetamolu i 40 mg fenylefryny chlorowodorku na dobę). Nie stosować większej niż zalecana dawka. Maksymalna dawka dobowa to 4 saszetki na 24 godziny. Zgodnie z przedstawionym schematem dawkowania produkt można stosować nieprzerwanie wyłącznie przez 5 kolejnych dni. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas. W przypadku objawów utrzymujących się przez ponad 5 dni lub gorączki trwającej ponad 3 dni pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Dawkowanie

Dzieci: Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dawkowanie u szczególnych grup pacjentów: Niewydolność wątroby W przypadku dorosłych ważących poniżej 50 kg, osób z niską lub średnią niewydolnością wątroby, zespołem Gilberta (hiperbilirubinemia rodzinna), odwodnionych, przewlekle niedożywionych, osób z chorobą alkoholową, nie należy stosować dobowej skutecznej dawki paracetamolu większej niż 60 mg/kg/dobę (do 2 g/dobę, czyli maksymalnie zawartość 3 saszetek na dobę). Niewydolność nerek W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek jednorazowo należy przyjąć zawartość jednej saszetki (co odpowiada 650 mg paracetamolu i 10 mg fenylefryny chlorowodorku). Odstępy pomiędzy dawkami powinny wynosić: Klirens kreatyniny (ml/min) 80 - 50: Odstęp między dawkami (godziny) 4 Klirens kreatyniny (ml/min) 50 - 30: Odstęp między dawkami (godziny) 6 Klirens kreatyniny (ml/min) 30 - 10: Odstęp między dawkami (godziny) 6 Klirens kreatyniny (ml/min) < 10: Odstęp między dawkami (godziny) 8 Sposób podawania: Podanie doustne.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Dawkowanie

Zawartość jednej saszetki należy rozpuścić w 1 szklance (około 250 ml) gorącej, ale nie wrzącej wody. Wypić po wystygnięciu do odpowiedniej temperatury.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku: znanej nadwrażliwości na paracetamol, fenylefryny chlorowodorek lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, stosowania inhibitorów IMAO i okres do 2 tygodni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5), ciężkich schorzeń układu krwionośnego, nadciśnienia tętniczego, nadczynności tarczycy, jaskry z wąskim kątem przesączania, guza chromochłonnego, pacjentów stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (patrz punkt 4.5), pacjentów stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne (patrz punkt 4.5), pacjentów stosujących inne leki sympatykomimetyczne (patrz punkt 4.5), Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią oraz u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania, nie należy używać tego produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Równoczesne przyjmowanie produktów zawierających paracetamol może doprowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Nie stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy). Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących z powodu anoreksji, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy stosować ostrożnie, po konsultacji z lekarzem u pacjentów, u których występuje: niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, anemia hemolityczna, wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, chroniczne niedożywienie i odwodnienie, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, przerost gruczołu krokowego, ze względu na podatność do zalegania moczu, rzadkie dziedziczne zaburzenia związane z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, z chorobami naczyń krwionośnych przebiegającymi z zamykaniem się światła naczynia (np. objaw Raynaude’a), w stanach obniżonego poziomu glutationu (takich jak posocznica). Stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i inne leki obniżające ciśnienie krwi (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa), stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), stosujących digoksyne i inne glikozydy nasercowe, alkaloidy sporyszu (ergotamina i metysergid).

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Specjalne środki ostrozności

Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w przypadku: choroby płuc, w tym astmy, gdy objawy nie ustępują w ciągu 5 dni lub gorączka trwa dłużej niż 3 dni, wystąpienia wysypki lub uporczywego bólu głowy. Mogą to być objawy poważnej choroby. Produkt leczniczy należy przyjmować zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Podczas stosowania produktu nie wolno pić napojów alkoholowych ze względu na ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby (patrz punkt 4.5). Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych i regularnie pijących alkohol. Paracetamol należy stosować ostrożnie u osób uzależnionych od alkoholu. Paracetamol należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących inne leki mające wpływ na wątrobę (patrz punkt 4.5). Fenylefryna może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów dopingowych (informacja szczególnie istotna dla osób uprawiających sport wyczynowo).

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje z innymi lekami, które mogą być spowodowane przez poszczególne składniki produktu są dobrze znane. Paracetamol Paracetamol stosowany jednocześnie z inhibitorami IMAO może wywołać stany pobudzenia i wysoką temperaturę. Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może być nasilone w wyniku przedłużonego regularnego stosowania paracetamolu, ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia krwawień. Sporadyczne stosowanie paracetamolu nie ma istotnego znaczenia. Hepatotoksyczne substancje mogą zwiększać prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania. Ryzyko wystąpienia hepatotoksyczności paracetamolu może być zwiększone przez produkty, które indukują mikrosomalne enzymy wątrobowe takie jak barbiturany, leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina), leki stosowane w leczeniu gruźlicy ryfampicyna i izoniazyd.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Interakcje

Metoklopramid zwiększa stopień wchłaniania paracetamolu i powoduje wzrost jego maksymalnego stężenia w osoczu. Również domperidon może powodować wzrost stopnia wchłaniania paracetamolu. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu w fazie eliminacji. Paracetamol może zmniejszyć biodostępność lamotryginy, z ewentualnym osłabieniem jej działania, ze względu na możliwe indukowanie jej metabolizmu w wątrobie. Wchłanianie paracetamolu może być zmniejszone przez kolestyraminę przyjmowaną w tym samym czasie. Redukcja wchłaniania jest niewielka, jeżeli kolestyramina jest przyjmowana godzinę po przyjęciu paracetamolu. W wyniku regularnego jednoczesnego stosowania paracetamolu i zydowudyny może wystąpić neutropenia i zwiększyć się ryzyko uszkodzenia wątroby. Probenecid wykazuje wpływ na metabolizm paracetamolu. U pacjentów jednocześnie leczonych probenecydem i paracetamolem dawka paracetamolu powinna zostać zmniejszona.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Interakcje

Hepatotoksyczność paracetamolu może być zwiększona w przypadku nadmiernego spożycia alkoholu (patrz punkt 4.4). Paracetamol może wpływać na wyniki oznaczeń kwasu moczowego z zastosowaniem fosforowolframianów.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie zaleca się stosowania produktu Theraflu Zatoki w okresie ciąży i podczas karmienia piersią. Produkt może być stosowany jedynie, gdy korzyść matki przewyższa ryzyko dla płodu. Ten produkt nie powinien być stosowany w trakcie ciąży bez konsultacji z lekarzem. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas. Bezpieczeństwo stosowania produktu Theraflu Zatoki w okresie ciąży i karmienia piersią nie było badane. Dostępne dane dotyczące wpływu stosowania każdej z substancji czynnych produktu w okresie ciąży i karmienia piersią są opisane poniżej. Ciąża W badaniach epidemiologicznych nie wykazano szkodliwego działania paracetamolu stosowanego w zalecanych dawkach na przebieg ciąży. W badaniach dotyczących wpływu doustnego podawania leku na reprodukcję nie stwierdzono występowania wad rozwojowych u noworodków lub fetotoksyczności (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W zwykłych warunkach stosowania paracetamol może być podawany w całym okresie ciąży po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania fenylefryny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Obkurczenie naczyń macicy i zmniejszenie przepływu krwi przez macicę związane ze stosowaniem fenylefryny mogą doprowadzić do niedotlenienia płodu. Kobiety w ciąży powinny unikać stosowania fenylefryny chlorowodorku. Karmienie piersi? Paracetamol przenika do mleka kobiecego, jednak w ilości nieistotnej klinicznie. Na podstawie dostępnych opublikowanych danych karmienie piersią nie jest przeciwwskazane. Produkt może być stosowany jedynie, gdy korzyść matki przewyższa ryzyko dla dziecka. Ten produkt nie powinien być stosowany w trakcie ciąży bez konsultacji z lekarzem. Fenylefryna może być wydzielana z mlekiem matki. Kobiety karmiące piersią powinny unikać stosowania fenylefryny. Płodność Nie badano wpływu produktu Theraflu Zatoki na płodność.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Badania niekliniczne paracetamolu nie wskazują na istnienie szczególnego zagrożenia płodności w dawkach istotnych terapeutycznie. Nie przeprowadzono wystarczających badań na zwierzętach, dotyczących toksycznego wpływu fenylefryny na reprodukcję.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W razie wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów i według częstości występowania. Częstości zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10); często (od ≥1/100 do <1/10); niezbyt często (od ≥1/1000 do <1/100); rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Paracetamol Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Trombocytopenia - Bardzo rzadko Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje anafilaktyczne, Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona (pęcherzowy rumień wielopostaciowy) - Bardzo rzadko Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne - Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zaburzenia czynności wątroby (patrz pkt.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Działania niepożądane

4.4 i 4.9) - Bardzo rzadko Fenylefryna W badaniach klinicznych dotyczących fenylefryny zgłoszono następujące działania niepożądane: Zaburzenia psychiczne: Nerwowość - Rzadko Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność - Rzadko Zaburzenia serca: Zwiększenie ciśnienia krwi - Rzadko Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty - Często Biegunka - Rzadko

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie W przypadku przedawkowania produktu będą dominować objawy wynikające z przedawkowania paracetamolu. Paracetamol W przypadku ostrego przedawkowania paracetamol może wywierać działanie hepatotoksyczne lub nawet spowodować martwicę wątroby. Przedawkowanie paracetamolu, w tym podawanie go w wysokich dawkach całkowitych przez dłuższy okres, może spowodować nefropatię indukowaną leczeniem przeciwbólowym z nieodwracalną niewydolnością wątroby. Pacjentów należy ostrzec, aby nie przyjmowali równocześnie innych produktów zawierających paracetamol. Istnieje ryzyko zatrucia, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, małych dzieci, pacjentów z chorobami wątroby, w przypadkach przewlekłego alkoholizmu, u pacjentów z przewlekłym niedożywieniem i u pacjentów stosujących induktory enzymów. Przedawkowanie paracetamolu może doprowadzić do niewydolności wątroby, encefalopatii, śpiączki i zgonu.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Przedawkowanie

Objawami przedawkowania paracetamolu w trakcie pierwszych 24 godzin są: bladość skóry, nudności, wymioty i jadłowstręt. Bóle brzucha mogą być pierwszym objawem uszkodzenia wątroby, które zazwyczaj nie ujawnia się w ciągu 24 – 48 godzin, a czasem może rozwinąć się z opóźnieniem 4 – 6 dni po przyjęciu produktu. Uszkodzenie wątroby osiąga zazwyczaj maksymalne nasilenie po 72 – 96 godzinach od przyjęcia produktu. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. Nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby może się rozwinąć ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą cewek nerkowych. Donoszono o występowaniu zaburzeń rytmu serca i zapalenia trzustki. W postępowaniu w przypadku przedawkowania paracetamolu podstawowe znaczenie ma jak najszybsze podjęcie leczenia. Wczesne dożylne lub doustne podanie N-acetylocysteiny, odtrutki niwelującej działanie paracetamolu, ewentualne płukanie żołądka i (lub) podanie doustnej metioniny może być korzystne w okresie do 48 godzin od przedawkowania.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Przedawkowanie

Przydatne może być podanie węgla aktywnego i monitorowanie oddychania i krążenia. W przypadku drgawek można podać diazepam. Fenylefryny chlorowodorek Objawy wynikające z sympatykomimetycznego działania fenylefryny chlorowodorku obejmują wystąpienie zmian hemodynamicznych i zapaści sercowo-naczyniowej z zahamowaniem oddechu takich jak: senność, po której może następować pobudzenie (zwłaszcza u dzieci), zaburzenia widzenia, wysypkę, nudności, wymioty, uporczywy ból głowy, nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia krążenia, śpiączkę, drgawki, zmiany zachowania, nadciśnienie i bradykardię. Leczenie obejmuje wczesne wykonanie płukania żołądka i leczenie objawowe. Objawy nadciśnienia można leczyć dożylnym podaniem leku blokującego receptory alfa-adrenergiczne. W przypadku drgawek można podać diazepam.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol w połączeniach. Kod ATC: N02B E51 Mechanizm działania i właściwości farmakodynamiczne Paracetamol Paracetamol wywiera działanie zarówno przeciwbólowe, jak i przeciwgorączkowe, przede wszystkim w mechanizmie hamowania syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Obserwowano mały wpływ paracetamolu na agregację płytek krwi i czas krwawienia. Wpływ ten nie jest znaczący i nie został odznaczony jako kliniczne znaczący. Fenylefryny chlorowodorek Fenylefryny chlorowodorek jest aminą sympatykomimetyczną, która działa głównie bezpośrednio na receptory alfa-adrenergiczne. W dawkach terapeutycznych stosowanych w celu zmniejszenia obrzęku i przekrwienia błony śluzowej nosa lek nie wywiera istotnego wpływu pobudzającego receptory beta-adrenergiczne serca i nie wywiera istotnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Wywiera udokumentowane działanie obkurczające błonę śluzową nosa w mechanizmie obkurczania naczyń powodującego zmniejszenie jej obrzęku i przekrwienia.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Paracetamol szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 10 – 60 minut od podania doustnego. Paracetamol ulega dystrybucji do większości tkanek organizmu. Przenika przez łożysko i występuje w mleku kobiecym. W zwykłych stężeniach terapeutycznych jego stopień związania z białkami osocza jest niewielki, jednak zwiększa się wraz ze wzrostem tych stężeń. Paracetamol jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na dwóch szlakach metabolicznych: sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Jest wydalany z moczem, głównie w postaci koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 1 do 3 godzin. Fenylefryny chlorowodorek Fenylefryny chlorowodorek wchłania się przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia w wyniku metabolizmu przez monoaminooksydazę w jelicie i wątrobie; fenylefryna podawana doustnie wykazuje w związku z tym zmniejszoną dostępność biologiczną.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Jest wydalana z moczem prawie wyłącznie w postaci koniugatów siarczanowych. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w okresie od 45 minut do 2 godzin, a okres półtrwania w osoczu waha się od 2 do 3 godzin.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie są dostępne badania niekliniczne dotyczące produktu Theraflu Zatoki. Toksyczność paracetamolu i fenylefryny chlorowodorku jest dobrze udokumentowana. Produkt nie stanowi szczególnego zagrożenia dla ludzi w dawkach istotnych terapeutycznie, na podstawie: konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu paracetamolu na reprodukcję, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego fenylefryny chlorowodorku. Przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia ciężkiej hepatotoksyczności.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych sacharoza, acesulfam potasowy, żółcień chinolinowa (E104), żółcień pomarańczowa (E110), maltodekstryna M100 (zawiera glukozę), krzemionka koloidalna bezwodna, aromat cytrynowy PHS 163671 (zawiera maltodekstrynę – zawiera glukozę, butylohydroksyanizol (E320)), kwas cytrynowy, sodu cytrynian, wapnia fosforan. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nieznane 6.3. Okres ważności 24 miesiące 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki: PET/LDPE/Al./EMAA w tekturowym pudełku, opakowanie zawiera 6, 10 lub 14 saszetek. Każde opakowanie posiada zabezpieczenie przed przypadkowym otwarciem przez dzieci. 1 saszetka zawiera 14,88 g proszku do sporządzania roztworu doustnego o aromacie cytrynowym. Proszek jest rozpuszczalny w gorącej wodzie. 6.6.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Dane farmaceutyczne

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak dodatkowych informacji poza umieszczonymi w punkcie 4.2.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Neosynephrin-POS 10 %, 100 mg/ml, krople do oczu, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 100 mg chlorowodorku fenylefryny (Phenylephrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 ml roztworu zawiera 0,05 mg benzalkoniowego chlorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania uzyskanie krótkotrwałego rozszerzenia źrenicy w celu wykonania badania dna oka, szczególnie obwodowej jego części oraz po operacjach okulistycznych, zapobieganie i zrywanie tylnych zrostów tęczówki przy zapaleniach jagodówki, podanie w celu zdiagnozowania zapalenia spojówki i występującego równocześnie zapalenia tęczówki i ciała rzęskowego.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Zazwyczaj stosowana dawka leku to 1 do 2 razy na dobę 1 kropla leku do każdego oka. Podawanie przez okres dłuższy niż 5 dni może odbywać się wyłącznie pod kontrolą lekarza. Dzieci i młodzież: Lek Neosynephrin-POS 10 % jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3). Brak danych dotyczących dzieci w wieku od 12 do 18 lat. Stosowanie leku Neosynephrin-POS 10 % nie jest zalecane u tych pacjentów.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania w następujących przypadkach: nadwrażliwość na fenylefrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, suche zapalenie błon śluzowych nosa, ciąża i karmienie piersią, dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować szczególną ostrożność stosując Neosynephrin-POS 10% w przypadku jaskry, ponieważ rozszerzenie źrenicy może być szkodliwe, szczególnie przy jaskrze z wąskim kątem przesączania, również w przypadku nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu serca, ciężkich zmian chorobowych serca i naczyń. Istnieje ryzyko, że krople mogą przedostać się do układu krążenia. Dlatego należy stosować je bardzo ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca i innymi chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym, tętniakiem, zaawansowanym stwardnieniem tętnic, nadczynnością tarczycy. Uwaga powyższa dotyczy również pacjentów w podeszłym wieku, dzieci w wieku od 12 do 18 lat. Produkt leczniczy zawiera benzalkoniowy chlorek. Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Sercowo-naczyniowe działanie podanych jednocześnie inhibitorów MAO, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, jak również insuliny, atropiny i propranololu może ulec nasileniu. W przypadku leczenia nadciśnienia guanetydyną i rezerpiną może nastąpić znaczne podwyższenie ciśnienia krwi.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie podczas ciąży lub laktacji jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Neosynephrin-POS 10% hamuje akomodację i rozszerza źrenicę. Zdolność widzenia jest upośledzona na kilka godzin. W tym okresie pacjent nie może prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do < 1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1000 do <1/100 Rzadko: ≥ 1/10000 do < 1/1.000 Bardzo rzadko: <1/10000 Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Przekrwienie; piekący ból oczu. Rzadko może wystąpić utrzymujące się przez kilka godzin zaburzenie ostrości widzenia połączone z zamazanym obrazem (w pojedynczych przypadkach może wystąpić amplituda akomodacji do 3 dioptrii). Rzadko może wystąpić podwyższenie ciśnienia krwi. W pojedynczych przypadkach stwierdzono podwyższenie ciśnienia krwi połączone z kołataniem serca, częstoskurczem i silnymi bólami głowy. Objawy te występowały przede wszystkim pacjentów z przekrwieniem i krwawieniem spojówek oraz uszkodzeniami nabłonka gałki ocznej. Długotrwałe stosowanie może powodować zaczerwienienie i obrzęk oka, a u starszych pacjentów występowanie działania przeciwnego, polegającego na zwężeniu źrenicy.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Działania niepożądane

W pojedynczych przypadkach, długotrwałe stosowanie może wywołać zrogowacenie spojówki z zamknięciem punkcików łzowych i łzotokiem. Benzalkoniowy chlorek może wywoływać podrażnienie oczu.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Można spodziewać się następujących objawów po przedawkowaniu: nadciśnienia połączonego z kołataniem serca, bólów głowy, wymiotów, wystąpienia uczucia strachu, drżenia, z początku częstoskurczu potem, z powodu stymulacji kłębka szyjnego, spowolnienia czynności serca. W pojedynczych przypadkach może wystąpić, także po podaniu miejscowym większej ilości fenylefryny 10 %, niebezpieczne podwyższenie ciśnienia krwi. Dawka toksyczna dla dzieci wynosi 3 mg, a dla dorosłych 300 mg na kilogram masy ciała. Po przyjęciu doustnym, należy podać węgiel aktywowany i ewentualnie wykonać płukanie żołądka. Po miejscowym przedawkowaniu należy oczy natychmiast przepłukać wodą. Jeśli wystąpi odruchowa bradykardia należy podać atropinę (dzieciom 0,01 do 0,02 mg/kg masy ciała), przy niebezpiecznym podwyższeniu ciśnienia fentolaminę, jako obwodowy bloker receptorów.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Preparaty sympatykomimetyczne, kod ATC: S 01 FB 01 Chlorowodorek fenylefryny jest stosowany miejscowo do oka w stężeniu od 0,06 % do 10 %, a jako środek obkurczający naczynia, w podrażnieniach spojówek w stężeniu od 0,1 % do 0,25 %. Chlorowodorek fenylefryny należy do grupy α-sympatykomimetyków (agonistów receptorów α1) z wyraźnymi właściwościami zapobiegającymi przekrwieniom. Selektywne działanie fenylefryny na receptory α1 zostało potwierdzone licznymi badaniami na zwierzętach. I tak np. bunazozyna, jako silny bloker receptorów α1 antagonizuje obkurczanie tętnic w oku królika wywołane przez chlorowodorek fenylefryny. Efekt rozszerzający źrenice i obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe chlorowodorku fenylefryny przy większym jego stężeniu (2,5 %-10 %) polega na działaniu na mięśnie oka.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Przy niższych stężeniach chlorowodorku fenylefryny wykorzystywane jest działanie, zapobiegające przekrwieniom, towarzyszące stanom podrażnień oka i błony śluzowej nosa. Po stosowaniu 10% roztworu chlorowodorku fenylefryny obserwowano, równoległe do rozszerzenia źrenicy, zjawisko porażenia akomodacji. Rozszerzenie źrenicy utrzymuje się przez okres około 5 godzin. Badania zależności występowania odpowiednio, efektu rozszerzającego źrenicę, bądź porażającego akomodację, w zależności od wielkości podanej dawki, potwierdza wzrost siły działania w zakresie stężeń od 0,1 % do 10 %.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne po miejscowym podaniu do oka. Prowadzono badania in-vivo i in-vitro z użyciem oczu królików. Nabłonek rogówki odgrywa istotną rolę w przenikaniu chlorowodorku fenylefryny, jak również bierze udział w procesach metabolicznych. Usunięcie nabłonka prowadzi do 10 krotnego zwiększenia przenikania fenylefryny i jej metabolitów. Zgadza się to z obserwacją, że fenylefryna słabo rozpuszcza się w lipidach i w zakresie fizjologicznego pH tworzy słabą zasadę. Po 3 krotnym podaniu 0,1% roztworu fenylefryny, 56 % substancji czynnej stwierdzono w cieczy wodnistej. Stężenie fenylefryny wzrasta 10 do 13 krotnie w przypadku usunięcia nabłonka (badania na zwierzętach). Stężenie substancji czynnej w rogówce wzrasta 3,5 krotnie. W przypadku nieuszkodzonego nabłonka stężenie w cieczy wodnistej wynosiło 25µM, zaś w przypadku nabłonka uszkodzonego 340 µM. Metabolizm fenylefryny zachodzi częściowo już w rogówce.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W przypadku podania roztworu o stężeniu poniżej 0,1 % ilość metabolizowanej fenylefryny wewnątrz gałki ocznej wyraźnie się obniża. Chlorowodorek fenylefryny szybko opuszcza przednią komorę oka. Po podaniu 1,5% roztworu chlorowodorku fenylefryny ilość wydalana wynosi 1,3 ± 0,2 h-1. Fenylefryna jest substratem dla monoaminooksydazy (MAO), enzymu występującego w nabłonku rogówki. Nie jest jednak, jak dotąd, wyjaśnione czy MAO odpowiedzialna jest za biotransformację fenylefryny. Farmakokinetyka ośrodkowa. U dorosłych pacjentów obserwuje się wymierne podwyższenie ciśnienia krwi w przypadku dożylnego podania 0,75 mg chlorowodorku fenylefryny stężenie maksymalne występuje po 1 minucie. Skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi powraca do poziomu wyjściowego po około 5 minutach. Po miejscowym podaniu 2 kropli do oka zawierających po 0,66 mg chlorowodorku fenylefryny, stwierdza się, że działanie sercowo-naczyniowe występuje z pewnym opóźnieniem, odpowiadającym podanej dawce.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie ośrodkowe po miejscowym podaniu jest więc znaczne.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Ostra toksyczność miejscowa. Istnieją badania dotyczące podawania miejscowego wysokich dawek chlorowodorku fenylefryny (roztwór 2,5 %), które dowodzą, że u ludzi w wyniku działania obkurczającego, częściowe ciśnienie tlenu może być obniżone, przy czym przepływ krwi przez plamkę po zastosowaniu zgodnym z przepisanym nie ulega istotnej zmianie. U królików, po usunięciu nabłonka rogówki i podaniu 2,5 % i 10 % roztworu fenylefryny, stwierdzono działanie cytotoksyczne na śródbłonek rogówki i nadmierne rogowacenie. Obserwowano szczególnie zgrubienie rogówki w wyniku powstania obrzęku. Podobne wyniki obserwowano przy podaniu 10 % roztworu chlorowodorku fenylefryny kotom. Po zastosowaniu roztworu chlorowodorku fenylefryny o niższym stężeniu (0,125%), nie obserwowano wystąpienia podobnego zjawiska. Toksyczność przewlekła Brak badań, dotyczących toksyczności przewlekłej u zwierząt.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Potencjał mutagenny i rakotwórczy Badania in-vitro nie dają istotnych wskazówek, dotyczących działania mutagennego. Badania potencjału rakotwórczego przeprowadzono na myszach i szczurach przez okres 2 lat. Nie znaleziono dowodów potwierdzających występowanie zmian neoplastycznych. U szczurów stwierdzano, zależną od dawki, zwiększoną skłonność do występowania przewlekłych ogniskowych zapaleń wątroby i prostaty. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach na szczurach stwierdzono, zależne od podanej dawki fenylefryny, silne zmniejszenie ukrwienia macicy, co należy łączyć ze wzrostem oporu w obwodowych naczyniach macicy oraz wzrostem kurczliwości błony mięśniowej macicy, co prowadziło do zaburzeń wzrostu płodowego. W badaniach zarodków szczurów, fenylefryna prowadziła do wyraźnego wzrostu częstości występowania położenia odwrotnego. U ludzi nie stwierdzono znaczącego wzrostu liczby uszkodzeń płodu na skutek podawania fenylefryny.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Fenylefryna, w badaniach na szczurach, prowadzi do wzrostu teratogennego potencjału inhibitorów anhydrazy acetazolamidu. Brak danych dotyczących stosowania fenylefryny podczas laktacji.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Benzalkoniowy chlorek (środek konserwujący) Sodu edetynian Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dotychczas nieznane 6.3 Okres ważności 2 lata Po pierwszym otwarciu lek może być używany przez 4 tygodnie. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Plastikowa butelka o pojemności 10 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,05 mg fenylefryny. Każda ampułka po 10 ml produktu leczniczego Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,5 mg fenylefryny. Jeden ml roztworu do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,1 mg fenylefryny. Każda ampułka po 5 ml produktu Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,5 mg fenylefryny. Każda ampułka po 10 ml produktu Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 1,0 mg fenylefryny.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda ampułka po 10 ml zawiera 1,6 mmol (36,8 mg) sodu. Każda ampułka po 5 ml zawiera 0,8 mmol (18,4 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny roztwór o osmolalności 270-300 mOsm/kg. pH: 4,5-6,5.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego i ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dożylne wstrzyknięcie w bolusie: Dawka normalna wynosi od 50 do 100 mikrogramów, która może być powtarzana, aż zostanie osiągnięte pożądane działanie. Jedna dawka w postaci bolusu nie powinna być większa niż 100 mikrogramów. Kontynuowanie infuzji: Dawka początkowa wynosi od 25 do 50 mikrogramów/min. Dawki można zwiększać lub zmniejszać, w celu utrzymania ciśnienia skurczowego krwi zbliżonego do wartości normalnej. Dawki pomiędzy 25 a 100 mikrogramów/min ocenia się jako skuteczne. Zaburzenia czynności nerek: Mniejsze dawki fenylefryny mogą być konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: Większe dawki fenylefryny mogą być konieczne u pacjentów z marskością wątroby. Osoby w podeszłym wieku: Leczenie osób w podeszłym wieku powinno odbywać się pod kontrolą. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Dawkowanie

Sposób podawania Podanie pozajelitowe. Dożylne wstrzyknięcie w bolusie lub wlew dożylny. Fenylefryna w roztworze do wstrzykiwań, 50 mikrogramów/ml i 100 mikrogramów/ml, powinna być podawana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia z odpowiednim przeszkoleniem i doświadczeniem.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka niedokrwiennej zgorzeli lub zakrzepicy naczyniowej; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania) ze względu na ryzyko napadowego nadciśnienia i możliwą hipertermią prowadzącą do zgonu (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Fenylefrynę należy podawać z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z: cukrzycą; nadciśnieniem tętniczym; niekontrolowaną nadczynnością tarczycy; chorobą niedokrwienną serca i przewlekłymi chorobami serca; nieciężką niewydolnością naczyń obwodowych; bradykardią; częściowym blokiem serca; tachykardią; zaburzeniami rytmu serca; dławicą piersiową (fenylefryna może wywoływać lub nasilać dławicę piersiową u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową w wywiadzie); tętniakiem; jaskrą zamkniętego kąta. Fenylefryna indukuje zmniejszenie pojemności minutowej serca. Dlatego, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z miażdżycą, osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami przepływów mózgowych lub naczyniowych.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów ze zmniejszoną pojemnością minutową serca lub z chorobą naczyń wieńcowych, należy ściśle kontrolować funkcje życiowe narządów i należy roważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego, jeśli ogólnoustrojowe ciśnienie krwi jest zbliżone do dolnej granicy zakresu docelowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub wstrząsem kardiogennym, fenylefryna może powodować zwiększenie niewydolności serca, w wyniku zwężenia naczyń (wzrost obciążenia następczego). Szczególną uwagę należy zwrócić na fenylefrynę we wstrzyknięciu, należy unikać wynaczynienia, ponieważ może to spowodować martwicę tkanek. Produkt leczniczy zawiera 36,8 mg (1,6 mmol) sodu w każdej ampułce po 10 ml, co odpowiada 1,8% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Każda ampułka po 5 ml zawiera 0,8 mmol (18,4 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3): Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (iproniazyd, nialamid): Napadowe nadciśnienie tętnicze, możliwa hipertermia prowadząca do zgonu. Ze względu na długi czas działania inhibitorów MAO, ta interakcja jest możliwa nawet 15 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. Skojarzenia niezalecane: Dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid): Ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Zwężające naczynia krwionośne alkaloidy sporyszu (dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, metysergid): ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Interakcje

Noradrenergiczno-serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (minalcypram, wenlafaksyna): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Selektywne inhibitory monoaminooksydazy typu A (MAO) (moklobemid, toloksaton): Ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Linezolid: Ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Guanetydyna i produkty pokrewne: Znaczny wzrost ciśnienia krwi (hiperreaktywność) wiąże się ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych. Jeśli nie da się uniknąć tego skojarzenia, należy ostrożnie zmniejszać dawki sympatykomimetyków. Glikozydy nasercowe, chinidyna: Wzrost ryzyka arytmii.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Interakcje

Halogenowe wziewne środki znieczulające (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, sewofluran): Ryzyko okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i arytmii. Skojarzenia leków wymagające zachowania ostrożności podczas stosowania: Leki pobudzające skurcze macicy: Działanie zwiększające ciśnienie krwi amin sympatykomimetycznych może być nasilone. Dlatego niektóre leki pobudzające skurcze macicy mogą powodować ciężkie trwałe nadciśnienie tętnicze i może wystąpić udar w okresie po porodzie.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję i teratogenności są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Podawanie fenylefryny w późnym okresie ciąży lub w czasie porodu może potencjalnie spowodować niedotlenienie płodu i bradykardię. Zastosowanie fenylefryny we wstrzyknięciu jest możliwe w okresie ciąży, zgodnie ze wskazaniami. Zastosowanie z lekami wywołującymi skurcze macicy może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5). Karmienie piersi? Niewielka ilości fenylefryny przenika do mleka matki i biodostępność po podaniu doustnym może być mała. Podanie mające na celu zwężenie naczyń krwionośnych u matki teoretycznie naraża dziecko na ryzyko wpływu na układ sercowo-naczyniowy i neurologiczny. Jednakże, w przypadku podania w pojedynczym bolusie podczas porodu, karmienie piersią jest możliwe. Płodność Nie ma dostępnych danych dotyczących płodności po podaniu fenylefryny (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęstszymi działaniami niepożądanymi fenylefryny są bradykardia, epizody nadciśnienia tętniczego krwi, nudności i wymioty. Nadciśnienie tętnicze krwi występuje częściej podczas podawania dużych dawek. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym dotyczącym układu krążenia jest bradykardia, prawdopodobnie ze względu na stymulację nerwu błędnego za pośrednictwem baroreceptorów i zgodne z działaniem farmakologicznym fenylefryny. Lista działań niepożądanych Częstość: nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana: Nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: Nieznana: Lęk, drażliwość, niepokój, stany psychotyczne, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: Nieznana: Ból głowy, nerwowość, bezsenność, parestezje, drżenia. Zaburzenia oka: Nieznana: Rozszerzenie źrenic, zaostrzenie wcześniej występującej jaskry kąta zamkniętego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia serca: Nieznana: Odruchowa bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, niedokrwienie mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: Nieznana: Krwotok mózgowy, przełom nadciśnieniowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Nieznana: Duszność, obrzęk płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana: Nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nieznana: Pocenie się, bladość skóry, gęsia skórka, martwica skóry z wynaczynieniem. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Nieznana: Osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Nieznana: Trudności w oddawaniu moczu i zatrzymywanie moczu. Opis wybranych działań niepożądanych Fenylefryna jest często stosowana w warunkach intensywnej terapii u pacjentów z niedociśnieniem i wstrząsem, niektóre ze zgłoszonych ciężkich działań niepożądanych i zgonów są prawdopodobnie związane z chorobą podstawową i nie są związane z zastosowaniem fenylefryny.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Działania niepożądane

Inne szczególne grupy pacjentów: Osoby w podeszłym wieku: ryzyko toksyczności fenylefryny zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania mogą obejmować ból głowy, nudności, wymioty, psychozy paranoidalne, omamy, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak dodatkowe skurcze komorowe i krótkie epizody napadowego częstoskurczu komorowego. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Nadciśnienie można leczyć lekami blokującymi receptory alfa-adrenergiczne, takimi jak fentolamina.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01C A06 Mechanizm działania Fenylefryna jest silnym lekiem zwężającym naczynia krwionośne, który działa prawie wyłącznie przez pobudzenie receptorów alfa-1-adrenergicznych. Zwężenie naczyń tętniczych towarzyszy zwężeniu naczyń żylnych, co powoduje wzrost ciśnienia krwi i odruchową bradykardię. Duże zwężanie naczyń tętniczych powoduje wzrost oporu, co powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca. Jest to mało widoczne u osób zdrowych, ale może się nasilić w przypadku wcześniej występującej niewydolności serca.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Działanie utrzymuje się 20 minut po podaniu dożylnym. Wiązanie z białkami osocza jest nieznane. Dystrybucja Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 340 litrów. Eliminacja i metabolizm Fenylefryna jest wydalana głównie przez nerki w postaci m-hydroksy kwasu migdałowego i sprzężonych fenoli. Szczególne grupy pacjentów Brak danych farmakokinetycznych w poszczególnych grupach pacjentów.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma istotnych danych przedklinicznych dla oceny bezpieczeństwa, oprócz już przedstawionych w tej Charakterystyce Produktu Leczniczego. Badania na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na płodność i reprodukcję.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek sodu cytrynian kwas cytrynowy bezwodny woda do wstrzykiwań kwas solny (do ustalenia pH) sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml: szklane ampułki po 10 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 ampułek. Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml: szklane ampułki po 5 ml i 10 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 ampułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,05 mg fenylefryny. Każda ampułka po 10 ml produktu leczniczego Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,5 mg fenylefryny. Jeden ml roztworu do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,1 mg fenylefryny. Każda ampułka po 5 ml produktu Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,5 mg fenylefryny. Każda ampułka po 10 ml produktu Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 1,0 mg fenylefryny.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda ampułka po 10 ml zawiera 1,6 mmol (36,8 mg) sodu. Każda ampułka po 5 ml zawiera 0,8 mmol (18,4 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny roztwór o osmolalności 270-300 mOsm/kg. pH: 4,5-6,5.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego i ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dożylne wstrzyknięcie w bolusie: Dawka normalna wynosi od 50 do 100 mikrogramów, która może być powtarzana, aż zostanie osiągnięte pożądane działanie. Jedna dawka w postaci bolusu nie powinna być większa niż 100 mikrogramów. Kontynuowanie infuzji: Dawka początkowa wynosi od 25 do 50 mikrogramów/min. Dawki można zwiększać lub zmniejszać, w celu utrzymania ciśnienia skurczowego krwi zbliżonego do wartości normalnej. Dawki pomiędzy 25 a 100 mikrogramów/min ocenia się jako skuteczne. Zaburzenia czynności nerek: Mniejsze dawki fenylefryny mogą być konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: Większe dawki fenylefryny mogą być konieczne u pacjentów z marskością wątroby. Osoby w podeszłym wieku: Leczenie osób w podeszłym wieku powinno odbywać się pod kontrolą. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

Sposób podawania Podanie pozajelitowe. Dożylne wstrzyknięcie w bolusie lub wlew dożylny. Fenylefryna w roztworze do wstrzykiwań, 50 mikrogramów/ml i 100 mikrogramów/ml, powinna być podawana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia z odpowiednim przeszkoleniem i doświadczeniem.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka niedokrwiennej zgorzeli lub zakrzepicy naczyniowej; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania) ze względu na ryzyko napadowego nadciśnienia i możliwą hipertermią prowadzącą do zgonu (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Fenylefrynę należy podawać z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z: cukrzycą; nadciśnieniem tętniczym; niekontrolowaną nadczynnością tarczycy; chorobą niedokrwienną serca i przewlekłymi chorobami serca; nieciężką niewydolnością naczyń obwodowych; bradykardią; częściowym blokiem serca; tachykardią; zaburzeniami rytmu serca; dławicą piersiową (fenylefryna może wywoływać lub nasilać dławicę piersiową u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową w wywiadzie); tętniakiem; jaskrą zamkniętego kąta. Fenylefryna indukuje zmniejszenie pojemności minutowej serca. Dlatego, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z miażdżycą, osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami przepływów mózgowych lub naczyniowych.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów ze zmniejszoną pojemnością minutową serca lub z chorobą naczyń wieńcowych, należy ściśle kontrolować funkcje życiowe narządów i należy roważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego, jeśli ogólnoustrojowe ciśnienie krwi jest zbliżone do dolnej granicy zakresu docelowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub wstrząsem kardiogennym, fenylefryna może powodować zwiększenie niewydolności serca, w wyniku zwężenia naczyń (wzrost obciążenia następczego). Szczególną uwagę należy zwrócić na fenylefrynę we wstrzyknięciu, należy unikać wynaczynienia, ponieważ może to spowodować martwicę tkanek. Produkt leczniczy zawiera 36,8 mg (1,6 mmol) sodu w każdej ampułce po 10 ml, co odpowiada 1,8% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Każda ampułka po 5 ml zawiera 0,8 mmol (18,4 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3): Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (iproniazyd, nialamid): Napadowe nadciśnienie tętnicze, możliwa hipertermia prowadząca do zgonu. Ze względu na długi czas działania inhibitorów MAO, ta interakcja jest możliwa nawet 15 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. Skojarzenia niezalecane: Dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid): Ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Zwężające naczynia krwionośne alkaloidy sporyszu (dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, metysergid): ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Interakcje

Noradrenergiczno-serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (minalcypram, wenlafaksyna): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Selektywne inhibitory monoaminooksydazy typu A (MAO) (moklobemid, toloksaton): Ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Linezolid: Ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Guanetydyna i produkty pokrewne: Znaczny wzrost ciśnienia krwi (hiperreaktywność) wiąże się ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych. Jeśli nie da się uniknąć tego skojarzenia, należy ostrożnie zmniejszać dawki sympatykomimetyków. Glikozydy nasercowe, chinidyna: Wzrost ryzyka arytmii.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Interakcje

Halogenowe wziewne środki znieczulające (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, sewofluran): Ryzyko okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i arytmii. Skojarzenia leków wymagające zachowania ostrożności podczas stosowania: Leki pobudzające skurcze macicy: Działanie zwiększające ciśnienie krwi amin sympatykomimetycznych może być nasilone. Dlatego niektóre leki pobudzające skurcze macicy mogą powodować ciężkie trwałe nadciśnienie tętnicze i może wystąpić udar w okresie po porodzie.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję i teratogenności są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Podawanie fenylefryny w późnym okresie ciąży lub w czasie porodu może potencjalnie spowodować niedotlenienie płodu i bradykardię. Zastosowanie fenylefryny we wstrzyknięciu jest możliwe w okresie ciąży, zgodnie ze wskazaniami. Zastosowanie z lekami wywołującymi skurcze macicy może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5). Karmienie piersi? Niewielka ilości fenylefryny przenika do mleka matki i biodostępność po podaniu doustnym może być mała. Podanie mające na celu zwężenie naczyń krwionośnych u matki teoretycznie naraża dziecko na ryzyko wpływu na układ sercowo-naczyniowy i neurologiczny. Jednakże, w przypadku podania w pojedynczym bolusie podczas porodu, karmienie piersią jest możliwe. Płodność Nie ma dostępnych danych dotyczących płodności po podaniu fenylefryny (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęstszymi działaniami niepożądanymi fenylefryny są bradykardia, epizody nadciśnienia tętniczego krwi, nudności i wymioty. Nadciśnienie tętnicze krwi występuje częściej podczas podawania dużych dawek. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym dotyczącym układu krążenia jest bradykardia, prawdopodobnie ze względu na stymulację nerwu błędnego za pośrednictwem baroreceptorów i zgodne z działaniem farmakologicznym fenylefryny. Lista działań niepożądanych Częstość: nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana: Nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: Nieznana: Lęk, drażliwość, niepokój, stany psychotyczne, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: Nieznana: Ból głowy, nerwowość, bezsenność, parestezje, drżenia. Zaburzenia oka: Nieznana: Rozszerzenie źrenic, zaostrzenie wcześniej występującej jaskry kąta zamkniętego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia serca: Nieznana: Odruchowa bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, niedokrwienie mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: Nieznana: Krwotok mózgowy, przełom nadciśnieniowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Nieznana: Duszność, obrzęk płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana: Nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nieznana: Pocenie się, bladość skóry, gęsia skórka, martwica skóry z wynaczynieniem. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Nieznana: Osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Nieznana: Trudności w oddawaniu moczu i zatrzymywanie moczu. Opis wybranych działań niepożądanych Fenylefryna jest często stosowana w warunkach intensywnej terapii u pacjentów z niedociśnieniem i wstrząsem, niektóre ze zgłoszonych ciężkich działań niepożądanych i zgonów są prawdopodobnie związane z chorobą podstawową i nie są związane z zastosowaniem fenylefryny.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

Inne szczególne grupy pacjentów: Osoby w podeszłym wieku: ryzyko toksyczności fenylefryny zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania mogą obejmować ból głowy, nudności, wymioty, psychozy paranoidalne, omamy, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak dodatkowe skurcze komorowe i krótkie epizody napadowego częstoskurczu komorowego. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Nadciśnienie można leczyć lekami blokującymi receptory alfa-adrenergiczne, takimi jak fentolamina.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01C A06 Mechanizm działania Fenylefryna jest silnym lekiem zwężającym naczynia krwionośne, który działa prawie wyłącznie przez pobudzenie receptorów alfa-1-adrenergicznych. Zwężenie naczyń tętniczych towarzyszy zwężeniu naczyń żylnych, co powoduje wzrost ciśnienia krwi i odruchową bradykardię. Duże zwężanie naczyń tętniczych powoduje wzrost oporu, co powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca. Jest to mało widoczne u osób zdrowych, ale może się nasilić w przypadku wcześniej występującej niewydolności serca.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Działanie utrzymuje się 20 minut po podaniu dożylnym. Wiązanie z białkami osocza jest nieznane. Dystrybucja Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 340 litrów. Eliminacja i metabolizm Fenylefryna jest wydalana głównie przez nerki w postaci m-hydroksy kwasu migdałowego i sprzężonych fenoli. Szczególne grupy pacjentów Brak danych farmakokinetycznych w poszczególnych grupach pacjentów.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma istotnych danych przedklinicznych dla oceny bezpieczeństwa, oprócz już przedstawionych w tej Charakterystyce Produktu Leczniczego. Badania na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na płodność i reprodukcję.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek sodu cytrynian kwas cytrynowy bezwodny woda do wstrzykiwań kwas solny (do ustalenia pH) sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml: szklane ampułki po 10 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 ampułek. Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml: szklane ampułki po 5 ml i 10 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 ampułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Mydrane, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 0,2 mg tropikamidu, 3,1 mg fenylefryny chlorowodorku i 10 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Jedna dawka 0,2 ml roztworu zawiera 0,04 mg tropikamidu, 0,62 mg fenylefryny chlorowodorku i 2 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód (0,59 mg na dawkę; patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Klarowny, nieznacznie brązowawo-żółty roztwór, praktycznie wolny od widocznych cząstek pH: 6,9 – 7,5 Osmolalność: 290 – 350 mOsmol/kg

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Mydrane jest przeznaczony do stosowania podczas operacji zaćmy w celu uzyskania rozszerzenia źrenicy (mydriazy) i wewnątrzgałkowego znieczulenia w trakcie zabiegu operacyjnego. Mydrane jest wskazany do stosowania wyłącznie u dorosłych.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie do komory przedniej oka (dokomorowe). Zawartość jednej ampułki podaje się do jednego oka. Produkt leczniczy Mydrane musi być podawany przez chirurga okulistę. Dawkowanie Mydrane należy stosować tylko u pacjentów, u których podczas badania przedoperacyjnego uzyskano dostateczne rozszerzenie źrenicy po zastosowaniu kropli do oczu rozszerzających źrenicę. Dorośli: Na początku zabiegu operacyjnego podać 0,2 ml Mydrane do komory przedniej oka w powolnym jednorazowym wstrzyknięciu. Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność produktu leczniczego Mydrane u dzieci i młodzieży w wieku od urodzenia do 18 lat nie zostały określone. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek: Ze względu na małą dawkę i bardzo niską ekspozycję ogólnoustrojową (patrz punkt 5.2) nie jest wymagane dostosowanie dawki.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dawkowanie

Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby: Ze względu na małą dawkę i bardzo niską ekspozycję ogólnoustrojową (patrz punkt 5.2) nie jest wymagane dostosowanie dawki. Sposób podawania Stosowanie do komory przedniej oka (dokomorowe) Należy postępować zgodnie z poniższą procedurą: Pięć minut przed wykonaniem przedoperacyjnej procedury antyseptycznej i przed pierwszym cięciem należy podać do worka spojówkowego jedną do dwóch kropli środka znieczulającego do oczu. Na początku operacji chirurg okulista wykonuje powoli iniekcję dokomorową (do komory przedniej oka) 0,2 ml Mydrane w jednorazowym wstrzyknięciu przez nacięcie boczne lub nacięcie główne. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne (tropikamid, fenylefryny chlorowodorek i lidokainy chlorowodorek jednowodny) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Znana nadwrażliwość na środki znieczulające typu amidowego. Znana nadwrażliwość na pochodne atropiny.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia: Zalecana dawka wynosi 0,2 ml Mydrane; nie należy wstrzykiwać dodatkowej dawki, ponieważ nie wykazano znaczącego działania dodatkowego i zaobserwowano zwiększoną utratę komórek śródbłonka (patrz też punkt 4.9). Nie obserwowano działania toksycznego na śródbłonek rogówki podczas stosowania zalecanej dawki Mydrane; jednakże z powodu ograniczonych danych nie można wykluczyć tego ryzyka. Brak danych klinicznych związanych ze stosowaniem Mydrane: u pacjentów stosujących insulinę lub pacjentów z niekontrolowaną cukrzycą, u pacjentów z chorobą rogówki, zwłaszcza u pacjentów z współwystępującą zmniejszoną liczbą komórek śródbłonka, u pacjentów z zapaleniem błony naczyniowej oka w wywiadzie, u pacjentów z nieprawidłowościami źrenicy lub po urazach narządu wzroku, u pacjentów z bardzo ciemnymi tęczówkami, w przypadku operacji zaćmy połączonej z przeszczepem rogówki.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Brak doświadczeń związanych ze stosowaniem Mydrane u pacjentów zagrożonych zespołem wiotkiej tęczówki. U tych pacjentów korzystne może być stopniowe rozszerzanie źrenicy, rozpoczynające się od podawania kropli rozszerzających źrenice. Brak doświadczeń klinicznych ze stosowaniem Mydrane w czasie operacji usunięcia zaćmy u pacjentów leczonych miejscowo działającymi preparatami rozszerzającymi źrenice, u których w czasie operacji występuje zwężenie źrenicy (lub nawet mioza). Mydrane nie jest zalecany do stosowania podczas operacji zaćmy, która jest połączona z witrektomią, z powodu zwężającego naczynia działania fenylefryny. Mydrane nie jest zalecany u osób z płytką komorą przednią i u pacjentów z jaskrą z ostrym zamknięciem kąta przesączania w wywiadzie. Stosowanie produktu Mydrane u pacjentów z płytką komorą przednią, pacjentów z jaskrą z ostrym zamknięciem kąta przesączania w wywiadzie i (lub) niewystarczającym rozszerzeniem źrenic może zwiększać ryzyko zarówno wypadnięcia tęczówki, jak i zespołu wiotkiej tęczówki.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania: Po podaniu Mydrane w organizmie nie wykrywa się zupełnie albo wykrywa się bardzo niskie stężenia substancji czynnych (patrz punkt 5.2). Ponieważ działanie ogólnoustrojowe fenylefryny i lidokainy zależy od dawki, jest mało prawdopodobne, aby działania takie wystąpiły podczas stosowania Mydrane. Jednakże, ponieważ nie można tego ryzyka wykluczyć, należy pamiętać, że: Fenylefryna ma działanie sympatykomimetyczne, które mogłoby mieć wpływ na pacjentów z nadciśnieniem, zaburzeniami rytmu serca, nadczynnością tarczycy, miażdżycą tętnic lub zaburzeniami gruczołu krokowego oraz na wszystkie osoby z przeciwwskazaniami do ogólnoustrojowego stosowania amin presyjnych. Lidokaina powinna być stosowana ostrożnie u osób z epilepsją, miastenią, zaburzeniami przewodzenia w sercu, zastoinową niewydolnością serca, bradykardią, ciężkim wstrząsem, zaburzeniem czynności oddechowej lub zaburzeniem czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Mydrane. Ponieważ oczekuje się, że ekspozycja układowa jest bardzo niska (patrz punkt 5.2), wystąpienie interakcji ogólnoustrojowych jest mało prawdopodobne.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania fenylefryny i tropikamidu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania na płód, to lidokaina przenika przez łożysko i nie powinna być podawana w czasie ciąży. Mimo iż przewiduje się, że wchłanianie ogólnoustrojowe jest nieistotne, nie można wykluczyć niewielkiej ekspozycji ogólnoustrojowej. Dlatego nie należy stosować produktu leczniczego Mydrane w okresie ciąży. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania fenylefryny lub tropikamidu do mleka matki. Fenylefryna jest słabo wchłaniana po podaniu doustnym, co oznacza, że wchłanianie u niemowląt byłoby nieistotne.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Jednak niemowlęta mogą być bardzo wrażliwe na środki antycholinergiczne, dlatego stosowanie tropikamidu nie jest zalecane w czasie karmienia piersią, pomimo nieistotnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Niewielkie ilości lidokainy przenikają do mleka ludzkiego i istnieje możliwość wystąpienia reakcji alergicznych u niemowląt. Dlatego nie należy stosować produktu leczniczego Mydrane w czasie karmienia piersią. Płodność Brak informacji o tym, czy Mydrane może wpływać na płodność u mężczyzn i kobiet.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Mydrane ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn z powodu działania rozszerzającego źrenice. Dlatego też po wykonaniu operacji zaćmy z zastosowaniem jednej iniekcji Mydrane należy poinformować pacjenta, aby nie kierował pojazdem i (lub) nie obsługiwał maszyn, jeśli utrzymują się zaburzenia widzenia.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane W badaniach klinicznych podczas stosowania produktu leczniczego Mydrane zgłaszano działania niepożądane (patrz punkt 5.1). Większość z nich dotyczyła oczu i miała nasilenie od łagodnego do umiarkowanego. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa: Przerwanie tylnej torebki i torbielowaty obrzęk plamki to dobrze znane powikłania występujące w czasie lub po operacji usunięcia zaćmy. Mogą one wystąpić niezbyt często (mniej niż 1 przypadek na 100 pacjentów). Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych: Działania niepożądane są skategoryzowane na podstawie częstości występowania w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Działania niepożądane

Działania niepożądane zgłoszone podczas badań klinicznych przedstawione są zgodnie z Klasyfikacją układów i narządów (System Organ Class) w poniższej tabeli i są uporządkowane według malejącego nasilenia w każdej grupie częstości. Klasyfikacja układów i narządów Częstość: niezbyt częste Reakcja niepożądana: Ból głowy Częstość: niezbyt częste Reakcja niepożądana: Zapalenie rogówki, torbielowaty obrzęk plamki, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, przerwanie tylnej torebki, przekrwienie oka Częstość: niezbyt częste Reakcja niepożądana: Nadciśnienie Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Działanie ogólnoustrojowe Ze względu na jednorazowe podawanie i przewidywany niski pasaż ogólnoustrojowy produktu leczniczego Mydrane, ryzyko skutków ogólnoustrojowych spowodowanych przedawkowaniem uważa się za minimalne. Objawy przedawkowania fenylefryny w oku prawdopodobnie wynikają z absorpcji ogólnoustrojowej i obejmują bardzo duże zmęczenie, pocenie się, zawroty głowy, zwolnienie akcji serca i śpiączkę. Ponieważ ostra reakcja toksyczna na fenylefrynę ma szybki początek i trwa krótko, stosuje się głównie leczenie podtrzymujące. Zalecane było natychmiastowe wstrzyknięcie szybko działającego środka blokującego receptory alfa-adrenergiczne, takiego jak fentolamina (dawka 2 do 5 mg podana dożylnie). Objawy przedawkowania tropikamidu w oku obejmują ból głowy, szybką pracę serca, suchość ust i skóry, nietypowe zawroty głowy i zaczerwienienie twarzy. Nie przewiduje się działania ogólnoustrojowego tropikamidu.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przedawkowanie

W przypadku wystąpienia przedawkowania powodującego skutki miejscowe, np. utrzymujące się rozszerzenie źrenic, należy podać pilokarpinę lub fizostygminę o stężeniu 0,25% wag./obj. W przypadku nadmiernej absorpcji lidokainy do krwiobiegu objawy mogą obejmować działanie na ośrodkowy układ nerwowy (takie jak drgawki, utrata przytomności i możliwe zatrzymanie oddychania) oraz reakcje sercowo-naczyniowe (takie jak obniżenie ciśnienia, depresja mięśnia sercowego, bradykardia i możliwe zatrzymanie pracy serca). Leczenie pacjenta w przypadku wystąpienia ogólnoustrojowego toksycznego działania lidokainy polega na powstrzymaniu drgawek i zapewnieniu odpowiedniej wentylacji tlenem, a w razie potrzeby na wspomaganej lub kontrolowanej wentylacji (oddychanie). Działanie miejscowe Przedawkowanie może powodować utratę komórek śródbłonka (patrz punkt 4.4 i 5.1).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ŚRODKI ROZSZERZAJĄCE ŹRENICE i PORAŻAJĄCE AKOMODACJĘ, tropikamid w połączeniach, kod ATC: S01FA56. Produkt leczniczy Mydrane jest roztworem do wstrzykiwania dokomorowego (do komory przedniej oka), w skład którego wchodzą dwie syntetyczne substancje rozszerzające źrenice (tropikamid – o działaniu antycholinergicznym i fenylefryna – o działaniu alfa-sympatykomimetycznym) i jedna substancja znieczulająca o działaniu miejscowym (lidokainy chlorowodorek jednowodny). Mechanizm działania: Fenylefryna jest działającym bezpośrednio środkiem sympatykomimetycznym. Powoduje rozszerzenie źrenic poprzez stymulację receptorów alfa-adrenergicznych rozwieracza źrenicy (skurcz rozwieracza źrenicy powoduje rozszerzenie źrenicy). Nie ma prawie żadnego wpływu na porażenie akomodacji. Tropikamid jest środkiem parasympatykolitycznym, który działa poprzez wiązanie się do receptorów muskarynowych M4 oraz ich blokowanie.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Powoduje to brak odpowiedzi na stymulację cholinergiczną mięśnia zwieracza źrenicy i mięśnia ciała rzęskowego, czego rezultatem jest rozszerzenie źrenicy i porażenie mięśnia rzęskowego (cykloplegia). Lidokaina jest miejscowym środkiem znieczulającym typu amidowego. Działa na drodze hamowania przewodnictwa impulsów we włóknach nerwowych poprzez zahamowanie przepuszczalności błony neuronu, zwłaszcza dla jonów sodu. Działanie farmakodynamiczne Chociaż tropikamid stosowany w monoterapii powoduje rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji, dodatkowe rozszerzenie źrenicy występuje, gdy równocześnie stosowane są substancje sympatykomimetyczne, takie jak fenylefryna. Takie działające synergistycznie połączenia są często zalecane w celu osiągnięcia maksymalnego rozszerzenia źrenicy podczas operacji usuwania zaćmy. W badaniach klinicznych II fazy osiągnięto średnio rozszerzenie na poziomie 95% w ciągu 30 sekund po pojedynczym wstrzyknięciu dokomorowym 200 µl Mydrane.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Pomiar był dokonany przed podaniem wiskoelastyku. W badaniach klinicznych II i III fazy odnotowano następujące pomiary wielkości źrenicy (pacjenci, u których wykonano pojedyncze wstrzyknięcie dokomorowe 200 µl Mydrane): Badanie II Fazy, n=24 Badanie III Fazy, n=181 W ciągu 30 sekund po wstrzyknięciu Mydrane: Po wstrzyknięciu Mydrane i wykonanej następnie iniekcji wiskoelastyku Tuż przed wszczepieniem implantu wewnątrzgałkowego Pomiary wielkości źrenicy (mm): Średnia (odchylenie standardowe) Mediana 6,7 (0,7) 6,7 7,7 (0,7) 7,7 7,8 (0,8) 7,8 7,9 (0,9) 7,9 W badaniu III fazy, po wykonaniu pojedynczego wstrzyknięcia 200 µl Mydrane i wstrzyknięciu wiskoelastyku (tuż przed kapsuloreksją), szerokość źrenicy wynosiła co najmniej 7 mm u 86,7% pacjentów. W badaniach II i III fazy wykazano, że rozszerzenie źrenicy przy zastosowaniu produktu leczniczego Mydrane było stabilne do końca zabiegu chirurgicznego.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Wiadomo, że powrót do normalnej szerokości źrenicy osiągany jest po 5-7 godzinach. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo Skuteczność kliniczna: Działanie rozszerzające źrenice i znieczulające produktu leczniczego Mydrane oceniono w porównaniu do standardowego podawania kropli (fenylefryna i tropikamid) u 555 pacjentów ze źrenicami o szerokości ≥7 mm, u których wykonano operację usunięcia zaćmy po zastosowaniu miejscowego środka rozszerzającego źrenice, w wieloośrodkowym, randomizowanym, otwartym badaniu III fazy. Krople do oczu zawierające 1% tetrakainę podano na 5 minut i na 1 minutę przed rozpoczęciem operacji u obydwu grup. Rozszerzenie źrenic: Produkt leczniczy Mydrane wykazał podobną skuteczność jak leczenie referencyjne (krople do oczu z 0,5% tropikamidu i krople do oczu z 10% fenylefryny, podawanie jednej kropli każdego produktu 3 razy przed operacją) dla głównych i równorzędnych głównych kryteriów skuteczności w zmodyfikowanej populacji ITT (patrz poniższa tabela).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Zmodyfikowana populacja ITT Mydrane Leczenie referencyjne Różnica (%) pomiędzy grupami (Mydrane – leczenie referencyjne) [Przedział ufności 95%] Główne kryterium skuteczności: Liczba (%) osób reagujących* Przedział ufności 95% N=268 265 (98,9) [96,8 ; 99,8] N=281 266 (94,7) [91,3 ; 97,0] 4,2 [-4,2 ; 12,6] Główne równorzędne kryterium skuteczności: Liczba (%) osób reagujących** Przedział ufności 95% N=250 246 (98,4) [96,0 ; 99,6] N=261 246 (94,3) [90,7 ; 96,7] 4,1 [-4,5 ; 12,8] * Osoba reagująca była zdefiniowana jako pacjent, u którego wykonano kapsuloreksję bez zastosowania jakiegokolwiek dodatkowego środka rozszerzającego źrenice. ** Osoba reagująca była zdefiniowana jako pacjent, u którego wykonano kapsuloreksję bez zastosowania jakiegokolwiek dodatkowego środka rozszerzającego źrenice, i u którego szerokość źrenicy tuż przed kapsuloreksją wynosiła ≥ 5,5 mm.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

W trakcie badania III fazy w grupie otrzymującej Mydrane (N=268) u 197 pacjentów wykonano pojedyncze wstrzyknięcie dokomorowe 200 µl, a u 71 pacjentów dodatkowe wstrzyknięcie dokomorowe o objętości 100 µl, które nie wykazało istotnego dodatkowego wpływu, ale zaobserwowano zwiększoną utratę komórek śródbłonka w tej grupie (patrz też punkt 4.9). Analiza danych pacjentów, którzy otrzymali pojedyncze wstrzyknięcie dokomorowe 200 µl, u których wykonano kapsuloreksję bez zastosowania jakiegokolwiek dodatkowego środka rozszerzającego źrenicę, i u których szerokość źrenic tuż przed kapsuloreksją wynosiła >6 mm, jest przedstawiona w poniższej tabeli. Znieczulenie: Przed wszczepieniem implantu wewnątrzgałkowego komfort pacjentów był statystycznie istotnie lepszy przy zastosowaniu Mydrane (p=0,034). Nie obserwowano statystycznie istotnej różnicy pomiędzy grupami na innych etapach zabiegu chirurgicznego (przed wstrzyknięciem wiskoelastyku, kapsuloreksją i wstrzyknięciem cefuroksymu).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Brak danych farmakokinetycznych dotyczących oczu przy stosowaniu produktu leczniczego Mydrane. Mydrane 200 µl Leczenie referencyjne Różnica (%) pomiędzy grupami (200 µl Mydrane - leki referencyjne) [Przedział ufności 95%] N Liczba (%) pacjentów bez zastosowania dodatkowego środka rozszerzającego źrenice i z szerokością źrenic tuż przed kapsuloreksją >6 mm Przedział ufności 95% N=181 180 (99,4) [97,0; 100,0] N=261 246 (94,3) [90,7; 96,7] 5,2 [-4,3; 14,6] Po wykonaniu dokomorowej iniekcji Mydrane u 15 pacjentów operowanych z powodu zaćmy porównano stężenia substancji czynnych oznaczonych w osoczu 2, 12 i 30 min. po wstrzyknięciu ze stężeniami w przypadku zastosowania leków o działaniu miejscowym (krople do oczu zawierające 10% fenylefryny i krople do oczu zawierające 0,5% tropikamidu).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W odniesieniu do tropikamidu u wszystkich pacjentów w grupie stosującej Mydrane stężenia były poniżej granicy oznaczalności (<0,1 ng/ml), natomiast u wszystkich pacjentów w grupie referencyjnej stężenie było powyżej tego poziomu. Poziom fenylefryny (granica oznaczania ilościowego <0,1 ng/ml) był praktycznie niewykrywalny u pacjentów w grupie Mydrane z wyjątkiem dwóch pacjentów (maksimum 0,59 ng/ml) w porównaniu do wszystkich pacjentów w grupie referencyjnej z poziomem powyżej granicy oznaczenia ilościowego (maksimum 1,42 ng/ml). Stężenie lidokainy w osoczu było mierzone u wszystkich pacjentów, którym podano Mydrane, z najwyższym stężeniem o wartości 1,45 ng/ml (znacznie poniżej wartości mających pewne działanie ogólnoustrojowe: pomiędzy 1500 i 5000 µg/ml).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie U królików tolerancja oczna (przeprowadzono badanie w lampie szczelinowej, ocenę tyndalizacji w przedniej komorze, ocenę grubości rogówki, gęstości komórek śródbłonka, elektroretinografię i badanie histologiczne) po pojedynczym podaniu dokomorowym 200 µl Mydrane, z płukaniem lub bez, była bardzo dobra w okresie siedmiu dni po podaniu. Miejscowe objawy nietolerancji były obserwowane jedynie w przypadku produktów z większymi stężeniami tych trzech substancji czynnych (o wartościach będących pięciokrotnością (lub wyższych) stężenia w Mydrane). Najwyższe badane stężenie (dziesięciokrotność) wykazało zwiększenie grubości rogówki i ostre zmiany oczne, które wystąpiły u jednego zwierzęcia, które zostało uśmiercone w 3. dniu. Toksyczność ogólnoustrojowa roztworu zawierającego ustalone stężenia fenylefryny, tropikamidu i lidokainy nie była badana.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Jednakże nie przewiduje się szczególnego ryzyka dla tego połączenia, ponieważ profil bezpieczeństwa w przypadku narządu wzroku tych trzech pojedynczych substancji uważa się za ustalony, a produkt leczniczy Mydrane jest podawany tylko w postaci pojedynczego dokomorowego wstrzyknięcia. Podobnie bezpieczeństwo farmakologiczne, genotoksyczność i toksyczność reprodukcyjna pojedynczych substancji tego leku złożonego nie były oceniane. U szczurów podanie fenylefryny (12,5 mg/kg podskórnie) powodowało zmniejszenie szybkości przepływu krwi w macicy (zmniejszenie o 86,8% po około 15 min.), przez co wykazało właściwości toksyczne dla płodu i współwystępujące właściwości teratogenne. Nie obserwowano żadnego działania teratogennego lidokainy w badaniach nad rozwojem zarodka/płodu u szczurów i królików. Toksyczność dla zarodka i zmniejszenie przeżywalności pourodzeniowej były obserwowane tylko przy dawkach toksycznych dla matek. Lidokaina również nie była genotoksyczna.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Disodu fosforan dwunastowodny Disodu fosforan dwuwodny Disodu edetynian Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie podano w literaturze oraz nie stwierdzono w trakcie badań klinicznych żadnej niezgodności z substancjami czynnymi większości produktów powszechnie stosowanych podczas operacji zaćmy. Zostało to również potwierdzone dla zwykle stosowanych materiałów wiskoelastycznych, przez badanie interakcji farmaceutycznych. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Jeden blister Papier/PVC zawierający jedną jałową ampułkę o objętości 1 ml z brunatnego szkła (typ I) napełnioną 0,6 ml roztworu do wstrzykiwań, w tekturowym pudełku.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Oddzielnie dostarczane są jałowe igły z filtrem o średnicy 5 mikrometrów zapakowane w pojedyncze blistry. Pudełko z 20 i 100 jałowymi ampułkami razem z, odpowiednio, 20 i 100 jałowymi igłami z filtrem o średnicy 5 mikrometrów. Zestaw złożony z blistra Papier/PVC zawierającego jedną jałową ampułkę o objętości 1 ml z brunatnego szkła (typ I) napełnioną 0,6 ml roztworu do wstrzykiwań i jedną jałową igłę z filtrem o średnicy 5 mikrometrów. Pudełko z 20 i 100 zestawami (tj. blistrami zawierającymi każdy po jednej jałowej ampułce i jednej jałowej igle z filtrem 5 mikrometrów). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Tylko do jednorazowego użytku. Użyć niezwłocznie po pierwszym otwarciu ampułki. Tylko w przypadku zestawu (tj. blistra zawierającego ampułkę i igłę): przykleić banderolę (etykietę blistra) w dokumentacji pacjenta.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Ostrzeżenie: Nie używać, jeżeli blister lub zrywalna podklejka są uszkodzone lub rozerwane. Otwierać wyłącznie w warunkach jałowych. Gwarantuje się, że zawartość blistra jest jałowa. Roztwór należy skontrolować wzrokowo i można go zastosować wyłącznie wtedy, gdy jest klarowny i nieznacznie brązowawo-żółty; roztwór powinien być praktycznie wolny od widocznych cząstek. Produkt leczniczy Mydrane musi być podawany we wstrzyknięciu dokomorowym (do komory przedniej oka) przez chirurga okulistę w zalecanych jałowych warunkach podczas operacji zaćmy. Aby przygotować produkt do podania do komory przedniej oka, należy stosować się do następujących instrukcji: Skontrolować nieotwarty blister, aby upewnić się, że jest nienaruszony. Otworzyć blister przez zerwanie folii w warunkach aseptycznych gwarantujących zachowanie sterylności zawartości. Otworzyć jałową ampułkę zawierającą produkt leczniczy przez złamanie.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Ampułka z nacięciem jednopunktowym musi być otwarta w następujący sposób: Przytrzymać dolną część ampułki przy pomocy kciuka skierowanego w stronę barwnego punktu. Uchwycić górę ampułki przy pomocy drugiej ręki umieszczając kciuk przy barwnym punkcie i nacisnąć do tyłu, aby przełamać istniejące nacięcie pod tym punktem. Zamontować jałową igłę z filtrem 5 mikrometrów (dostarczona w zestawie) na jałowej strzykawce. Zdjąć zabezpieczenie jałowej igły z filtrem o średnicy 5 mikrometrów i pobrać co najmniej 0,2 ml roztworu do wstrzykiwań z ampułki. Odłączyć igłę od strzykawki i nałożyć na strzykawkę odpowiednią kaniulę przeznaczoną do podawania do przedniej komory oka. Ostrożnie usunąć powietrze ze strzykawki. Wyregulować objętość do 0,2 ml. Strzykawka jest gotowa do wstrzyknięcia. Powoli wstrzyknąć zawartość strzykawki o objętości 0,2 ml do przedniej komory oka, wykonując pojedynczą iniekcję przez nacięcie boczne lub nacięcie główne.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Po użyciu należy odpowiednio zutylizować pozostałość przygotowanego roztworu. Nie należy przechowywać pozostałości roztworu w celu późniejszego użycia. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Zużyte igły należy wyrzucić do pojemnika na ostre odpady medyczne.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Omidria 10 mg/ml + 3 mg/ml koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każde 4 ml koncentratu do sporządzania roztworu we fiolce zawiera chlorowodorek fenylefryny odpowiadający 40,6 mg (10,2 mg/ml) fenylefryny oraz ketorolak trometamolu odpowiadający 11,5 mg (2,88 mg/ml) ketorolaku. Po rozcieńczeniu w 500 ml roztworu do irygacji roztwór ten zawiera 0,081 mg/ml fenylefryny oraz 0,023 mg/ml ketorolaku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej. Przezroczysty, bezbarwny do jasnożółtego roztwór o pH: 6,3 ± 0,3.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt Omidria jest wskazany do stosowania u osób dorosłych poddawanych zabiegowi wymiany soczewek wewnątrzgałkowych w celu utrzymania śródoperacyjnego rozszerzenia źrenicy, zapobieżenia śródoperacyjnemu zwężeniu źrenicy oraz zmniejszenia ostrego pooperacyjnego bólu oczu.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt Omidria musi być podawany w kontrolowanych warunkach chirurgicznych przez wykwalifikowanego chirurga okulistycznego posiadającego doświadczenie w wykonywaniu zabiegu wymiany soczewek wewnątrzgałkowych. Dawkowanie Zalecana dawka to 4,0 ml produktu Omidria w postaci koncentratu do sporządzania roztworu rozcieńczonego w 500 ml roztworu do irygacji, podawana poprzez irygację śródgałkową podczas zabiegu. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6. Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Prowadzono badania kliniczne u osób w podeszłym wieku. Nie jest wymagana modyfikacja dawki. Zaburzenie czynności nerek lub wątroby Nie przeprowadzono formalnych badań dotyczących stosowania produktu Omidria u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie przewiduje się konieczności dostosowania dawki ani szczególnych zaleceń u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (patrz punkt 5.2).

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Dawkowanie

Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Omidria u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ma dostępnych danych. Sposób podawania Podanie śródgałkowe (po rozcieńczeniu). Wyłącznie do jednorazowego użytku. Produktu Omidria nie oceniano bez stosowania standardowych przedoperacyjnych leków rozszerzających źrenice oraz przeciwbólowych. W zależności od decyzji lekarza okulisty przed zabiegiem pacjentowi można podawać antybiotyki, leki znieczulające, kortykosteroidy, leki rozszerzające źrenice oraz krople do oczu zawierające niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Przed podaniem produktu leczniczego Przed zastosowaniem produkt Omidria musi być rozcieńczony w 500 ml roztworu do irygacji. Instrukcja dotycząca rozcieńczania, patrz punkt 6.6. Roztwór do irygacji zawierający produkt Omidria jest przeznaczony do stosowania podczas zabiegu chirurgicznego w taki sam sposób jak standardowy roztwór do irygacji.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z jaskrą z wąskim kątem przesączania.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem śródgałkowym ten produkt leczniczy musi być rozcieńczony. Produkt Omidria jest wskazany do stosowania jako dodatek do roztworu do irygacji stosowanego wyłącznie podczas zabiegu wymiany soczewek wewnątrzgałkowych. Produkt Omidria nie jest wskazany do stosowania w postaci nierozcieńczonej ani w postaci wstrzyknięcia do ciała szklistego, do ogólnego miejscowego stosowania do oczu ani do stosowania układowego. Bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Omidria nie oceniano u pacjentów z zapaleniem błony naczyniowej oka, urazem tęczówki lub stosowaniem antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych w wywiadzie. Podczas stosowania produktu Omidria należy rozważyć następujące ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące miejscowego stosowania fenylefryny i ketorolaku w okulistyce: Reakcje sercowo-naczyniowe Odnotowano przypadki wystąpienia ciężkich reakcji sercowo-naczyniowych, w tym arytmii komorowej i zawału mięśnia sercowego u pacjentów stosujących fenylefrynę do oczu.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Epizody te, w niektórych przypadkach ze skutkiem śmiertelnym, występowały u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą sercowo-naczyniową. Zgłoszono przypadki istotnego zwiększenia ciśnienia tętniczego po miejscowym podaniu fenylefryny w postaci kropli do oczu. Choć przewidywane narażenie układowe jest minimalne i ma charakter przemijający, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów ze źle kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego może być większe u pacjentów wymagających długotrwałego zabiegu chirurgicznego. Przed zabiegiem należy wziąć pod uwagę nadczynność tarczycy oraz niestabilną chorobę układu krążenia. Nadwrażliwość krzyżowa Istnieje możliwość wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej na kwas acetylosalicylowy, pochodne kwasu fenylooctowego oraz inne NLPZ.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Zgłaszano przypadki skurczu oskrzeli i zaostrzenia astmy związane ze stosowaniem zawierającego ketorolak roztworu do stosowania do oczu u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy/NLPZ lub z astmą w wywiadzie. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Omidria u osób, u których wcześniej wystąpiła nadwrażliwość na te substancje czynne. Wiadomo, że w przypadku miejscowego stosowania fenylefryny i ketorolaku do oczu w monoterapii w większych stężeniach niż ich stężenia w produkcie leczniczym Omidria występują reakcje sercowo- naczyniowe i reakcje nadwrażliwości krzyżowej . Stosowanie produktu Omidria podczas wymiany soczewek wewnątrzgałkowych może spowodować tymczasowe zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.7).

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Prawdopodobieństwo wystąpienia wewnątrzgałkowych interakcji metabolicznych jest niewielkie, gdyż fenylefryna i ketorolak zostają usunięte z komory przedniej oka w drodze irygacji wykonywanej podczas zabiegu chirurgicznego oraz za pośrednictwem prawidłowego krążenia cieczy wodnistej w okresie pooperacyjnym. Stopień rozszerzenia źrenicy po podaniu produktu Omidria może ulec zmianie u pacjentów przyjmujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą mieć wpływ na wielkość źrenicy, takie jak opioidy (miotyki) oraz leki przeciwhistaminowe niewykazujące działania uspokajającego (leki rozszerzające źrenicę). Jednoczesne stosowanie fenylefryny i atropiny może potęgować działanie zwiększające ciśnienie tętnicze i wywoływać częstoskurcz u niektórych pacjentów. Fenylefryna może potęgować działanie kardiodepresyjne niektórych wziewnych środków znieczulających.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Interakcje

W badaniu farmakokinetycznym oceniającym produkt Omidria narażenie układowe na fenylefrynę i ketorolak było minimalne i przemijające. W związku z tym nie przewiduje się wystąpienia interakcji.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w okresie rozrodczym Nie zaleca się stosowania produktu Omidria u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Ciąża Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania chlorowodorku fenylefryny i (lub) ketorolaku trometamolu u kobiet w okresie ciąży. Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego w okresie ciąży. Karmienie piersią Nie wiadomo, czy fenylefryna jest wydzielana z mlekiem ludzkim. Ketorolak przenika do mleka ludzkiego po podaniu układowym. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Produktu Omidria nie należy stosować podczas karmienia piersią. Płodność Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania chlorowodorku fenylefryny i (lub) ketorolaku trometamolu na płodność u ludzi.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Omidria wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z uwagi na przemijające zaburzenia widzenia po wymianie soczewek wewnątrzgałkowych u pacjentów przyjmujących produkt Omidria pacjentom tym należy zalecić, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu odzyskania zdolności wyraźnego widzenia. Więcej informacji dotyczących możliwych zaburzeń widzenia znajduje się w punkcie 4.8.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Profil bezpieczeństwa stosowania produktu Omidria oparto na danych uzyskanych od 459 dorosłych pacjentów, które zebrano w trakcie klinicznej części opracowywania produktu, w randomizowanych badaniach klinicznych z grupą kontrolną. Reakcje niepożądane zgłaszane u pacjentów przyjmujących produkt Omidria stanowiły typowe objawy pooperacyjne, miały z reguły nasilenie od małego do umiarkowanego i ustępowały samoistnie, bez trwałych skutków. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból oka (4,8%), zapalenie przedniej komory oka (3,9%), przekrwienie spojówek (2,2%), fotofobia (1,7%), obrzęk rogówki (1,3%) oraz stan zapalny (1,3%). Każdy z tych objawów zgłaszano z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo. W przypadku stosowania produktu leczniczego Omidria w okresie po wprowadzeniu do obrotu, głównie w Stanach Zjednoczonych Ameryki (USA), występowało bardzo mało podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Działania niepożądane

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są nieliczne przypadki obrzęku rogówki, który nie był ciężki i ustępował samoistnie. Całkowity profil bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Omidria po wprowadzeniu do obrotu jest podobny do doświadczenia uzyskanego w badaniach klinicznych tego produktu leczniczego. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Częstość występowania działań niepożądanych definiowano jako: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000, w tym pojedyncze przypadki) oraz częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i	Często	Niezbyt często
narządów
Zaburzenia układu		Ból głowy.
nerwowego
Zaburzenia oka	Ból oka;	Uczucie dyskomfortu w oku;
Zapalenie przedniej	Zapalenie oka;
komory oka;	Podrażnienie oka;
Przekrwienie spojówek;	Obrzęk spojówek;
Obrzęk rogówki;	Zaburzenia w obrębie rogówki;
Fotofobia.	Rozszerzenie źrenicy;
	Niewyraźne widzenie;
	Pogorszenie ostrości widzenia;
	Męty ciała szklistego;
	Świąd oczu;
	Ból powiek;
	Wrażenie obecności ciała obcego
	w oczach;
	Oślepienie;
	Zwiększone ciśnienie
	wewnątrzgałkowe.
Zaburzenia żołądka i jelit		Nudności.
Zaburzenia ogólne i stany w	Stan zapalny.	Ból.
miejscu podania

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Działania niepożądane

Opis specyficznych działań niepożądanych Reakcje sercowo-naczyniowe i reakcje nadwrażliwości krzyżowej są znanymi działaniami niepożądanymi związanymi z miejscowym stosowaniem fenylefryny i ketorolaku do oczu w monoterapii w większych stężeniach niż ich stężenia w produkcie leczniczym Omidria. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W razie przypadkowego wstrzyknięcia roztworu stężonego do komory przedniej oka należy ją bezzwłocznie opróżnić i przepłukać standardowym roztworem do irygacji stosowanym w okulistyce. Przedawkowanie układowe fenylefryny może spowodować gwałtowne zwiększenie ciśnienia tętniczego. Może ono również spowodować wystąpienie bólu głowy, lęku, nudności i wymiotów oraz arytmii komorowej. W przypadku przedawkowania fenylefryny zaleca się natychmiastowe wstrzyknięcie szybko działającego leku blokującego receptory alfa-adrenergiczne, takiego jak fentolamina.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki okulistyczne, sympatomimetyki z wyjątkiem produktów przeciwjaskrowych, kod ATC: S01FB51 Mechanizm działania Fenylefryna i ketorolak zawarte w produkcie Omidria działają za pośrednictwem różnych mechanizmów, utrzymując śródoperacyjne rozszerzenie źrenicy, zapobiegając śródoperacyjnemu zwężeniu źrenicy oraz łagodząc ostry ból pooperacyjny. Fenylefryna jest agonistą receptorów α1- adrenergicznych i działa jako lek rozszerzający źrenice poprzez kurczenie mięśnia zwieracza źrenicy i rozszerzenie źrenicy, przy nieznacznym porażeniu akomodacji lub jego braku. W obrębie spojówki oraz w innych naczyniach krwionośnych oka następuje skurcz naczyń, którego nasilenie zależy od narażenia na produkt leczniczy. Ketorolak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który hamuje aktywność obu enzymów cyklooksygenazy (COX1 i COX2), łagodząc ból i stan zapalny poprzez zmniejszenie stężenia prostaglandyn wydzielanych w tkankach w wyniku urazu operacyjnego.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn będącej następstwem urazu operacyjnego lub bezpośredniej mechanicznej stymulacji tęczówki, ketorolak może również przyczyniać się do zapobiegania zwężeniu źrenic wywołanemu zabiegiem operacyjnym. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania produktu Omidria oceniano w dwóch randomizowanych, wieloośrodkowych badaniach fazy 3 prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z grupą kontrolną przyjmującą placebo, w których udział wzięło 808 dorosłych pacjentów poddawanych zabiegowi wymiany soczewek wewnątrzgałkowych. Wiek pacjentów w tych badaniach wynosił od 26 do 90 lat (kobiety 59%, mężczyźni 41%; rasa biała 80%, rasa czarna 12%, inna rasa 8%). Dziewiętnaście procent przypadków zaćmy sklasyfikowano jako stopień zaawansowania 2 lub 3, zgodnie z Systemem Klasyfikacji Zmętnień Soczewki (ang. Lens Opacities Classification System; LOCS, wersja II).

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Pięćdziesiąt trzy procent pacjentów miało brązowe tęczówki, 28% miało niebieskie tęczówki, natomiast 19% miało tęczówki o innej barwie. Pacjentów przydzielono losowo do grup otrzymujących produkt Omidria lub placebo (1:1). Wszyscy pacjenci otrzymali leki rozszerzające źrenice o działaniu miejscowym oraz leki znieczulające w ramach standardowego leczenia przedoperacyjnego. Średnicę źrenic mierzono w trakcie całego czasu trwania zabiegu chirurgicznego. Ból pooperacyjny oceniano na podstawie wizualnej skali analogowej 0–100 mm (ang. Visual Analogue Scale, VAS) do samodzielnego wypełnienia. Badania statystyczne dotyczące zmian średnicy źrenicy (mm) w stosunku do wartości wyjściowych prowadzono w trakcie zabiegu przy użyciu testu Cochran-Mantel-Haenszela (CMH) dostosowanego do utworzonych losowo podgrup. W badaniu 1 średnia ważona różnic w teście CMH (Omidria – placebo) w odniesieniu do średniego pola pod krzywą (AUC) wynosiła 0,58 mm [95% przedział ufności: 0,48, 0,68] (p < 0,0001).

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

W badaniu 2 średnia ważona różnic w teście CMH (Omidria – placebo) w odniesieniu do średniego AUC wynosiła 0,59 mm [95% przedział ufności: 0,49, 0,69] (p < 0,0001). W grupach przyjmujących produkt Omidria utrzymano rozszerzenie źrenicy, natomiast w grupach przyjmujących placebo występowało postępujące zwężenie źrenicy (patrz Rysunek 1). Rysunek 1. Śródoperacyjna zmiana wartości średnicy źrenicy (mm) w stosunku do wartości wyjściowej Badanie 1 p<0,001 Placebo Badanie 2 Placebo p<0,001

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Zmiana średniej wartości średnicy źrenicy (mm) w stosunku do wartości wyjściowej Minuty od pierwszego cięcia chirurgicznego Zapobieżenie zwężeniu źrenicy zostało potwierdzone w analizie danych kategorycznych. W badaniu 1 wartość średnicy źrenicy podczas czyszczenia korowego wynosiła < 6 mm jedynie u 4% pacjentów w grupie przyjmującej produkt Omidria w porównaniu z 23% pacjentów w grupie przyjmującej placebo, natomiast zwężenie średnicy ≥ 2,5 mm wystąpiło u 3% pacjentów z grupy przyjmującej produkt Omidria i 28% pacjentów z grupy przyjmującej placebo (w obu przypadkach p < 0,0001, test chi-kwadrat). W badaniu 2 wartość średnicy źrenicy podczas czyszczenia korowego wynosiła < 6 mm jedynie u 4% pacjentów w grupie przyjmującej produkt Omidria w porównaniu z 23% pacjentów w grupie przyjmującej placebo, natomiast zwężenie średnicy ≥ 2,5 mm wystąpiło u 1% pacjentów z grupy przyjmującej produkt Omidria i 27% pacjentów z grupy przyjmującej placebo (w obu przypadkach p < 0,0001, test chi-kwadrat).

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

	Placebo	Omidria
Badanie 1	N=201	N=201
Analizowana grupa (n)	(n=180)	(n=184)
Zmiana parametru AUC w stosunku do wartości	-0,5 (0,58)	0,1 (0,41)
wyjściowych w odniesieniu do średnicy źrenicy (mm)
w trakcie operacji (równorzędny pierwszorzędowy
punkt końcowy) [średnia (SD)]
Średnica < 6 mm w dowolnym punkcie czasowym	85 (47%)	19	(10%)
Średnica < 6 mm podczas czyszczenia korowego	41 (23%)	7	(4%)
Zwężenie źrenicy wynoszące ≥ 2,5 mm	50 (28%)	6	(3%)
Badanie 2	N=204	N=202
Analizowana grupa (n)	(n=200)	(n=195)
Zmiana parametru AUC w stosunku do wartości	-0,5 (0,57)	0,1 (0,43)
wyjściowych w odniesieniu do średnicy źrenicy (mm)
w trakcie operacji (równorzędny pierwszorzędowy
punkt końcowy) [średnia (SD)]
Średnica < 6 mm w dowolnym punkcie czasowym	76 (38%)	18	(9%)
Średnica < 6 mm podczas czyszczenia korowego	46 (23%)	8	(4%)
Zwężenie źrenicy wynoszące ≥ 2,5 mm	53 (27%)	2	(1%)

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Wykazano również istotne zmniejszenie nasilenia bólu oka w pierwszych 10–12 godzinach po operacji. Badania statystyczne dotyczące nasilenia bólu ocenianego w skali VAS 100-mm przeprowadzono z zastosowaniem testu CMH, który dostosowano do utworzonych losowo podgrup. W badaniu 1 średnia ważona różnic w teście CMH (Omidria – placebo) w odniesieniu do średniego AUC wynosiła -5,20 mm [95% przedział ufności: -7,31, -3,09] (p < 0,001). W badaniu 2 średnia ważona różnic w teście CMH (Omidria – placebo) w odniesieniu do średniego AUC wynosiła -4,58 mm [95% przedział ufności: -6,92, -2,24] (p < 0,001).

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

	Placebo	Omidria
Badanie 1	N=201	N=201
Analizowana grupa (n)	(n=201)	(n=201)
12-godzinna ocena nasilenia bólu oka mierzonego jako	9,2±12,9	4,1±8,07
pole pod krzywą wyników oceny w wizualnej skali
analogowej (równorzędny pierwszorzędowy
punkt końcowy) [średnia ± SD]
Osoby z wynikami VAS = 0 we wszystkich punktach	28 (14%)	48 (24%)
czasowych
Osoby z wynikami VAS ≥ 40 w dowolnym punkcie	30 (15%)	13 (7%)
czasowym
Badanie 2	N=204	N=202
Analizowana grupa (n)	(n=202)	(n=202)
12-godzinna ocena nasilenia bólu oka mierzonego jako	8,9±15,19	4,3±8,75
pole pod krzywą wyników oceny w wizualnej skali
analogowej (równorzędny pierwszorzędowy
punkt końcowy) [średnia ± SD]
Osoby z wynikami VAS = 0 we wszystkich punktach	41 (20%)	56 (28%)
czasowych
Osoby z wynikami VAS ≥ 40 w dowolnym punkcie	27 (13%)	16 (8%)

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Badania histopatologiczne prowadzone w ramach nieklinicznych badań toksykologicznych nie wykazały wpływu stosowania produktu na rogówkę oka, natomiast w badaniach klinicznych z zastosowaniem produktu Omidria nie zaobserwowano żadnego szkodliwego wpływu na najlepszą skorygowaną ostrość wzroku (ang. best-corrected visual acuity; BCVA). W trakcie badań klinicznych nie oceniano liczby komórek śródbłonka. Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego Omidria w przynajmniej jednej podgrupie dzieci i młodzieży poddawanych zabiegom w obrębie soczewki (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne W badaniu farmakokinetycznym oceniającym produkt Omidria narażenie układowe zarówno na fenylefrynę, jak i na ketorolak było minimalne i przemijające. Wchłanianie Jedynie u 14 pacjentów zaobserwowano wykrywalne stężenia fenylefryny w osoczu. Maksymalne stężenie zaobserwowane u tego pacjenta wynosiło 1,7 ng/ml i wystąpiło po przedoperacyjnym podaniu fenylefryny w postaci kropli oraz przed narażeniem na produkt Omidria. Wykrywalne stężenie ketorolaku w osoczu krwi wystąpiło u 11 z 14 pacjentów. Maksymalne zaobserwowane stężenie ketorolaku wynosiło 4,2 ng/ml.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne przedstawione w piśmiennictwie dotyczącym poszczególnych składników produktu Omidria, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości, toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Przeprowadzono badanie toksykologiczne po podaniu pojedynczej dawki u afrykańskiej zielonej małpy narażonej na roztwory do irygacji oczu zawierające kombinację fenylefryny i ketorolaku, stosowane podczas zabiegu wymiany soczewek. Nie zaobserwowano działań niepożądanych ani objawów patologicznych związanych ze stosowaniem produktu po podaniu kombinacji fenylefryny i ketorolaku w postaci roztworu do irygacji w stężeniach wynoszących do 7200 µM fenylefryny i 900 µM ketorolaku.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Stężenia te 10-krotnie przekraczają stężenie każdego ze składników podawanych w warunkach klinicznych pacjentom przyjmującym produkt Omidria.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy jednowodny Sodu cytrynian dwuwodny Sodu wodorotlenek (do dostosowania pH) Kwas solny (do dostosowania pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem: 5 lata. Produkt leczniczy należy rozcieńczyć natychmiast po otwarciu. Wykazano, że stabilność chemiczna i fizyczna po rozcieńczeniu wynosi 6 godzin w temperaturze 25 °C. Po rozcieńczeniu produkt należy zużyć w ciągu 6 godzin. Z mikrobiologicznego punktu widzenia należy natychmiast zużyć produkt leczniczy. Jeżeli produkt nie zostanie natychmiast użyty, za czas i warunki przechowywania przed zastosowaniem produktu odpowiada użytkownik. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 °C. Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Po rozcieńczeniu nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 °C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Bezbarwna fiolka ze szkła typu I o pojemności 5 ml zamknięta korkiem z gumy butylowej i polipropylenowym kapslem typu flip-off. Każda fiolka jednorazowego użytku jest zapakowana w pudełko tekturowe. Wielkość opakowania: opakowanie zbiorcze zawierające 10 (1 opakowanie zawierające 10) fiolek jednorazowego użytku. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania W celu przygotowania produktu Omidria do irygacji śródgałkowej należy rozcieńczyć 4,0 ml (zawartość 1 fiolki) koncentratu do sporządzania roztworu w 500 ml standardowego roztworu do irygacji oczu. Muszą być przestrzegane poniższe instrukcje: − Należy przeprowadzić kontrolę wzrokową fiolki pod kątem obecności cząstek stałych. Należy stosować wyłącznie przezroczysty, bezbarwny do jasnożółtego koncentrat do sporządzania roztworu bez widocznych cząstek stałych.

CHPL leku Omidria, koncentrat do sporządzania roztworu do irygacji śródgałkowej, 10 mg/ml + 3 mg/ml

Dane farmaceutyczne

− Stosując technikę aseptyczną, należy pobrać 4,0 ml koncentratu do sporządzania roztworu, używając w tym celu odpowiedniej sterylnej igły. − 4,0 ml koncentratu do sporządzania roztworu należy wstrzyknąć do worka/butelki z roztworem do irygacji o objętości 500 ml. − Worek/butelkę należy delikatnie obracać w celu wymieszania roztworu. Roztwór należy podać w ciągu 6 godzin od sporządzenia. − Należy przeprowadzić kontrolę wzrokową worka/buletki pod kątem obecności cząstek stałych. Należy stosować wyłącznie przezroczysty, bezbarwny roztwór bez widocznych cząstek stałych. − Do przygotowanego roztworu do irygacji nie należy dodawać żadnych innych produktów leczniczych. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym, 600 mg + 10 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego, w saszetce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancje czynne Każda saszetka zawiera 600 mg paracetamolu (Paracetamolum) i 10 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum), co odpowiada 8,2 mg fenylefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Każda saszetka zawiera 135,8 mg sodu i 1892 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego, w saszetce. Jasno beżowy, niejednorodny proszek o łatwo wyczuwalnym, cytrynowo-miodowym zapachu.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat w celu łagodzenia objawów przeziębienia i grypy, w tym dolegliwości bólowych (m.in. bólu gardła i głowy), obrzęku i przekrwienia błony śluzowej nosa oraz w celu obniżenia temperatury.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Zazwyczaj zalecana dawka produktu leczniczego Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym to jedna saszetka co 4-6 godzin. Maksymalnie stosuje się 4 saszetki na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci: Nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12. lat. Sposób podawania Produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania doustnego. Należy rozpuścić zawartość 1 saszetki w szklance gorącej lub zimnej wody (ok. 150 ml) i ewentualnie dosłodzić do smaku.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka choroba niedokrwienna serca lub zaburzenia czynności układu krążenia. Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących inhibitory monoaminooksydazy oraz w ciągu 2 tygodni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie innych leków sympatykomimetycznych, uwzględniając leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa i oczu.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaleca się zachować ostrożność u pacjentów z objawem Raynauda oraz u pacjentów z cukrzycą. Paracetamol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. Ryzyko przedawkowania jest większe u pacjentów z chorobą alkoholową przebiegającą bez marskości wątroby. Należy poinformować pacjentów, aby nie stosowali jednocześnie innych produktów zawierających paracetamol. Paracetamol może być hepatotoksyczny w dawkach większych niż 6-8 g na dobę. Uszkodzenie wątroby może wystąpić również po zastosowaniu mniejszych dawek lub po krótkotrwałym stosowaniu paracetamolu przez pacjentów bez wcześniejszego zaburzenia czynności wątroby, ale spożywających równocześnie alkohol, inne leki indykujące enzymy wątrobowe lub substancje toksyczne dla wątroby. Długotrwałe nadużywanie alkoholu znacząco zwiększa ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Specjalne środki ostrozności

Najwyższe ryzyko jest w przypadku chronicznych alkoholików z krótkim okresem abstynencji (12 godzin). Podczas stosowania produktu leczniczego Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym nie należy spożywać alkoholu. Produkt leczniczy Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym zawiera 135,8 mg sodu na saszetkę co odpowiada 6,8% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt leczniczy Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym zawiera sacharozę, dlatego pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedoborem sacharazy i izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Fenylefryna: Należy zachować ostrożność, stosując fenylefrynę u pacjentów z cukrzycą, jaskrą zamkniętego kąta i powiększeniem gruczołu krokowego.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol Metoklopramid i domperydon mogą przyspieszać wchłanianie paracetamolu, natomiast kolestyramina może je opóźniać. Długotrwałe, codzienne stosowanie paracetamolu jednocześnie z warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny może nasilać ich działanie przeciwzakrzepowe, powodując zmiany wartości współczynnika INR i nasilając ryzyko krwawień. Sporadyczne stosowanie paracetamolu nie wywołuje takiej interakcji. Fenylefryny chlorowodorek Inhibitory monoaminooksydazy (w tym moklobemid): znane są interakcje prowadzące do nadciśnienia tętniczego w wyniku jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy oraz amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna (patrz punkt 4.3). Aminy sympatykomimetyczne: jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych działań niepożądanych.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Interakcje

Leki β-adrenolityczne i inne leki hipotensyjne (w tym debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa): fenylefryna może zmniejszać skuteczność tych leków. Może nasilać się ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i innych sercowo-naczyniowych działań niepożądanych (patrz punkt 4.3). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina): jednoczesne stosowanie tych leków i fenylefryny może zwiększać ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych działań niepożądanych (patrz punkt 4.3). Digoksyna i inne glikozydy nasercowe: jednoczesne stosowanie fenylefryny może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub zawału serca.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Paracetamol Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie powoduje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną zalecaną dawkę, przez możliwie jak najkrótszy czas i jak najrzadziej. Fenylefryny chlorowodorek Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania fenylefryny u kobiet w ciąży, ale ze względu na potencjalny związek między narażeniem na fenylefrynę w I trymestrze ciąży a występowaniem wad płodu, należy unikać stosowania tego produktu w okresie ciąży. Ponadto, ze względu na hamowanie przez fenylefrynę przepływu maciczno-łożyskowego, nie należy jej stosować u kobiet ze stanem przedrzucawkowym w wywiadzie.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Karmienie piersi? Paracetamol Jest wydzielany do mleka matki w stężeniach bez znaczenia klinicznego. Zgodnie z dostępnymi danymi literaturowymi karmienie piersią nie jest przeciwwskazane podczas stosowania paracetamolu. Fenylefryny chlorowodorek Ze względu na brak danych dotyczących stosowania fenylefryny w okresie laktacji nie należy stosować tego leku w okresie karmienia piersią. Płodność Dane uzyskane w badaniach nieklinicznych nie wskazują na to, aby paracetamol i fenylefryna stosowane w dawkach klinicznych mogły oddziaływać na płodność u kobiet i mężczyzn (patrz punkt 5.3).

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Tantum Flu o smaku cytrynowo-miodowym nie wpływa lub ma jedynie nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Poniżej przedstawiono działania niepożądane z uwzględnieniem klasyfikacji układów i narządów oraz następującej częstości występowania: bardzo często: ≥ 1/10); często: ≥ 1/100 do <1/10; niezbyt często: ≥ 1/1000 do <1/100; rzadko: ≥ 1/10 000 do <1/1000; bardzo rzadko: <1/10 000; częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości (bardzo rzadko) Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy (rzadko) Zaburzenia serca: kołatanie serca (rzadko) Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze (rzadko) Zaburzenia żołądka i jelit: ostre zapalenie trzustki (bardzo rzadko), wymioty (rzadko) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje skórne, wysypka skórna (bardzo rzadko) Zaburzenia nerek i układu moczowego: zatrzymanie moczu (rzadko) Zaburzenia krwi i układu chłonnego: trombocytopenia (bardzo rzadko), leukopenia (bardzo rzadko), pancytopenia (bardzo rzadko), neutropenia (bardzo rzadko), agranulocytoza (bardzo rzadko) (1) działania niepożądane związane z paracetamolem (2) działania niepożądane związane z fenylefryn?

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Paracetamol U pacjentów dorosłych możliwe jest uszkodzenie wątroby po przyjęciu dawki paracetamolu wynoszącej 10 g lub więcej. Jeśli pacjent należy do grupy podwyższonego ryzyka (patrz poniżej), wówczas uszkodzenie wątroby może wystąpić już po przyjęciu 5 g lub więcej paracetamolu. Czynniki ryzyka stosuje długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, preparaty dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe. regularnie spożywa alkohol etylowy w nadmiernych ilościach. może mieć niedobory glutationu, spowodowane np. zaburzeniami pokarmowymi, mukowiscydozą, zakażeniem HIV, głodzeniem lub wyniszczeniem organizmu. Objawy przedawkowania Objawy przedawkowania paracetamolu występujące w ciągu pierwszych 24 godzin obejmują: bladość skóry, nudności, wymioty, brak łaknienia i ból brzucha. Objawy uszkodzenia wątroby mogą wystąpić po 12 do 48 godzin od przyjęcia paracetamolu.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Przedawkowanie

Mogą także wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. Uszkodzenie wątroby w przebiegu ciężkiego zatrucia może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Nawet w przypadku, gdy nie wystąpiło uszkodzenie wątroby, może rozwinąć się ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalikową, objawiająca się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, krwiomoczem i białkomoczem. Informowano o występowaniu arytmii serca i zapalenia trzustki. Postępowanie po przedawkowaniu Po przedawkowaniu paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia. Pomimo braku wystąpienia istotnych, wczesnych objawów przedawkowania, pacjentom należy udzielić natychmiastowej pomocy medycznej w warunkach szpitalnych. Objawy ograniczone jedynie do nudności lub wymiotów mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów wewnętrznych. Postępowanie powinno być zgodne z ustalonymi wytycznymi dotyczącymi przedawkowania paracetamolu.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Przedawkowanie

Jeśli od przedawkowania upłynęła nie więcej niż jedna godzina, należy rozważyć podanie węgla aktywnego. Oznaczenie stężenia paracetamolu w osoczu należy przeprowadzić po upływie co najmniej 4 godzin od zażycia dawki toksycznej (wcześniejsze pomiary nie dają wiarygodnych wyników). W czasie do 24 godzin od przedawkowania paracetamolu można zastosować N-acetylocysteinę, jednak najlepsze działanie odtruwające osiąga się, podając ją w pierwszych 8 godzinach po przedawkowaniu. Po upływie tego czasu skuteczność antidotum gwałtownie maleje. W razie potrzeby N-acetylocysteinę należy podać dożylnie, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeśli nie występują wymioty, skuteczne jest również doustne podanie metioniny, co może stanowić alternatywną formę postępowania w warunkach pozaszpitalnych. Sposób postępowania z pacjentami, u których ciężkie zaburzenia czynności wątroby wystąpiły powyżej 24 godzin od przedawkowania, należy uzgodnić z oddziałem hepatologicznym.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Przedawkowanie

Fenylefryny chlorowodorek Ciężkie przedawkowanie fenylefryny charakteryzuje się występowaniem zaburzeń hemodynamicznych i zapaści krążeniowej z depresją oddechową. Postępowanie obejmuje szybkie płukanie żołądka oraz zastosowanie leczenia objawowego i podtrzymującego. W przypadku wystąpienia nadciśnienia tętniczego można zastosować dożylnie lek z grupy α-adrenolityków. Przedawkowanie fenylefryny może powodować: nerwowość, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, zwiększenie ciśnienia tętniczego, nudności, wymioty, rozszerzenie źrenic, ostrą jaskrę zamkniętego kąta (większe prawdopodobieństwo dotyczy pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta), tachykardię, kołatanie serca, reakcje alergiczne (m.in. wysypkę, pokrzywkę, alergiczne zapalenie skóry), trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu (większe prawdopodobieństwo wystąpienia u pacjentów z przeszkodą podpęcherzową, np. z przerostem gruczołu krokowego).

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Przedawkowanie

Ponadto mogą wystąpić: nadciśnienie tętnicze i bradykardia odruchowa, a w ciężkich przypadkach także splątanie, omamy, drgawki i zaburzenia rytmu serca. Dawka fenylefryny odpowiadająca za wywołanie ciężkiego działania toksycznego musi być jednak większa niż dawka paracetamolu, po której występuje działanie toksyczne na wątrobę. Należy podjąć odpowiednie leczenie. Wystąpienie ciężkiego nadciśnienia tętniczego może wymagać włączenia leku α-adrenolitycznego, takiego jak fentolamina.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Połączenia paracetamolu z innymi lekami z wyjątkiem psycholeptyków Kod ATC: N02BE51 Paracetamol: Paracetamol wywiera działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, głównie wskutek zahamowania syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Fenylefryna: Fenylefryna jest agonistą postsynaptycznych receptorów α-adrenergicznych, o niewielkiej kardioselektywności (wskutek małego powinowactwa do receptorów β1-adrenergicznych) i minimalnym ośrodkowym działaniu pobudzającym. Wywiera działanie udrożniające górne drogi oddechowe w wyniku zwężenia naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa, dzięki czemu zmniejsza jej przekrwienie i obrzęk.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol: Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany, głównie w jelicie cienkim, osiągając stężenie maksymalne w osoczu po upływie 15 do 20 minut od podania. W badaniu biorównoważności, przeprowadzonym z udziałem zdrowych ochotników, czas wystąpienia stężenia maksymalnego (tmax) po podaniu na czczo paracetamolu w postaci produktu badanego oraz jego standardowego odpowiednika (2 tabletki) wynosił odpowiednio 20 i 35 minut (p=0,0865). Badany produkt osiągał jednak szybciej stężenie 10 µg/ml w osoczu niż jego standardowy odpowiednik (17 vs 30 minut). Ze względu na fakt, że paracetamol podlega metabolizmowi pierwszego przejścia, jego biodostępność układowa waha się i w zależności od dawki wynosi 70 do 90%. Lek ulega szybkiej dystrybucji do większości tkanek organizmu. Okres półtrwania w osoczu (t 0,5) wynosi około 2 godziny.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Właściwości farmakokinetyczne

Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym (więcej niż 80%), które są wydalane z moczem. Fenylefryna: Fenylefryna wchłania się z przewodu pokarmowego, lecz jej biodostępność po podaniu doustnym ulega zmniejszeniu w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia. Podana doustnie udrożnia przewody nosowe, gdyż ulega dystrybucji do krwiobiegu, a następnie do łożyska naczyniowego błony śluzowej nosa. Jeśli jest stosowana jako lek zwężający naczynia krwionośne błony śluzowej nosa, podaje się ją doustnie zazwyczaj co 4 do 6 godzin.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania kliniczne zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku o rpl_id: 100353920

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Kwas cytrynowy bezwodny Sodu cytrynian Skrobia kukurydziana Sodu cyklaminian Sacharyna sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Kwas askorbowy Aromat miodowy Aromat cytrynowy Karmel (E 150a) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Saszetki z termozgrzewalnego laminatu papier/Aluminium/PE, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10 lub 16 saszetek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Stosować doustnie po rozpuszczeniu w wodzie.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Unimedic, 10 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji zawiera 10 mg fenylefryny (w postaci fenylefryny chlorowodorku). Każda ampułka o pojemności 2 ml (zawierająca 1 ml koncentratu) zawiera 10 mg fenylefryny (w postaci fenylefryny chlorowodorku). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda ampułka o pojemności 2 ml (zawierająca 1 ml koncentratu) zawiera 0,2 mmol (3,7 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji, (koncentrat jałowy) Klarowny i bezbarwny roztwór. pH 4,5-6,5.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego i ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Do podania w dożylnym wstrzyknięciu lub infuzji. Każdorazowo gdy pojemnik i roztwór umożliwiają to, produkty lecznicze do podawania pozajelitowego należy ocenić wzrokowo w celu wykrycia cząstek stałych i zmian zabarwienia. Ten lek należy podawać po odpowiednim rozcieńczeniu. Patrz punkt 6.6 Instrukcja przygotowania produktu leczniczego. Dorośli Dożylne wstrzyknięcia w bolusie: Początkowo podaje się powtarzane dawki od 50 do 100 mikrogramów w bolusie (1 do 2 ml rozcieńczonego roztworu o stężeniu 50 mikrogramów/ml, lub 0,5 do 1 ml rozcieńczonego roztworu o stężeniu 100 mikrogramów/ml), do uzyskania pożądanego efektu i przed rozpoczęciem ciągłego wlewu. Patrz punkt 6.6 Instrukcja przygotowania produktu leczniczego. Kontynuowanie infuzji: Występują znaczące różnice w dawkowaniu. Dawka początkowa mieści się przeważnie w przedziale od 25 do 50 mikrogramów/min.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Dawkowanie

Dawki można następnie zwiększać lub zmniejszać, w celu utrzymania ciśnienia skurczowego krwi zbliżonego do wartości (docelowej) normalnej. Dawki pomiędzy 25 a 100 mikrogramów/min ocenia się jako skuteczne. Jeśli wymagane są dawki większe niż 50 mikrogramów/min lub występuje tendencja do bradykardii odruchowej, należy przejść na inny lek wazopresyjny. Ciśnienie krwi należy regularnie kontrolować. Instrukcja przygotowania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6 Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek mogą być konieczne mniejsze dawki fenylefryny. Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z marskością wątroby mogą być konieczne większe dawki fenylefryny. Osoby w podeszłym wieku: Leczenie osób w podeszłym wieku należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne. Sposób podawania: Podawanie pozajelitowe.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Dawkowanie

10 mg/ml: koncentrat należy rozcieńczyć w celu wstrzyknięcia lub infuzji. Fenylefryna, 10 mg/ml, powinna być podawana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia z odpowiednim przeszkoleniem i doświadczeniem. Należy upewnić się, że igła jest prawidłowo wkłuta i unikać wynaczynienia z powodu uszkodzenia tkanki/niedokrwienia.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka niedokrwiennej zgorzeli lub zakrzepicy naczyniowej; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania), ze względu na ryzyko napadowego nadciśnienia i możliwą hipertermią prowadzącą do zgonu (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Fenylefrynę należy podawać z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z następującymi zaburzeniami: cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, nieleczona skutecznie nadczynność tarczycy, choroba niedokrwienna serca i przewlekłe choroby serca, nieciężka niewydolność naczyń obwodowych, bradykardia, częściowy blok serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa (fenylefryna może wywoływać lub nasilać dławicę piersiową u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową w wywiadzie), tętniak, jaskra zamkniętego kąta. Fenylefryna może indukować zmniejszenie pojemności minutowej serca. Dlatego, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z miażdżycą, osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami przepływu mózgowego lub wieńcowego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów ze zmniejszoną pojemnością minutową serca lub z chorobą naczyń wieńcowych, należy ściśle kontrolować funkcje życiowe narządów i rozważyć zmniejszenie dawki, jeśli ogólnoustrojowe ciśnienie krwi jest zbliżone do dolnej granicy zakresu docelowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub wstrząsem kardiogennym, fenylefryna może powodować zwiększenie niewydolności serca w wyniku zwężenia naczyń (wzrost obciążenia następczego). Szczególną uwagę należy zwrócić na unikanie wynaczynienia przy wstrzyknięciu fenylefryny, ponieważ może to spowodować martwicę tkanek. Każda ampułka o pojemności 2 ml (zawierająca 1 ml koncentratu) zawiera 0,2 mmol (3,7 mg) sodu, tzn. uznaje się, że nie zawiera sodu.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3) Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (iproniazyd, nialamid): napadowe nadciśnienie tętnicze, możliwa hipertermia prowadząca do zgonu. Ze względu na długi czas działania inhibitorów MAO, ta interakcja jest możliwa nawet 15 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. Skojarzenia niezalecane Dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid): ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Zwężające naczynia krwionośne alkaloidy sporyszu (dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, metysergid): ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina): napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Interakcje

Noradrenergiczno-serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (minalcypram, wenlafaksyna): napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Selektywne inhibitory monoaminooksydazy typu A (MAO) (moklobemid, toloksaton): ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Linezolid: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Guanetydyna i produkty pokrewne: znaczny wzrost ciśnienia krwi (hiperreaktywność) wiąże się ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych. Jeśli nie da się uniknąć tego skojarzenia, należy ostrożnie zmniejszać dawki sympatykomimetyków. Glikozydy nasercowe, chinidyna: wzrost ryzyka arytmii.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Interakcje

Halogenowe wziewne środki znieczulające (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, sewofluran): ryzyko okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i arytmii. Skojarzenia leków wymagające zachowania ostrożności podczas stosowania Leki pobudzające skurcze macicy: działanie zwiększające ciśnienie krwi amin sympatykomimetycznych może być nasilone. Dlatego niektóre leki pobudzające skurcze macicy mogą powodować ciężkie trwałe nadciśnienie tętnicze i może wystąpić udar w okresie po porodzie.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję i teratogenności są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Podawanie fenylefryny w późnym okresie ciąży lub w czasie porodu może potencjalnie spowodować niedotlenienie płodu i bradykardię. Stosowanie produktu leczniczego Phenylephrine Unimedic w okresie ciąży nie jest zalecane. Zastosowanie z lekami wywołującymi skurcze macicy może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5). Karmienie piersi? Niewielka ilości fenylefryny przenika do mleka kobiecego i biodostępność po podaniu doustnym może być mała. Podanie mające na celu zwężenie naczyń krwionośnych u matki teoretycznie naraża dziecko na ryzyko wpływu na układ sercowo-naczyniowy i neurologiczny. Jednakże, w przypadku podania w pojedynczym bolusie podczas porodu, karmienie piersią jest możliwe. Płodność Nie ma dostępnych danych dotyczących płodności po podaniu fenylefryny (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęstszymi działaniami niepożądanymi fenylefryny są bradykardia, epizody nadciśnienia tętniczego krwi, nudności i wymioty. Większość działań niepożądanych fenylefryny zależy od dawki. Tabelaryczne podsumowanie działań niepożądanych Działania niepożądane zestawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość: nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Tabela 1 Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana Nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: Nieznana Lęk, drażliwość, niepokój, stany psychotyczne, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: Nieznana Ból głowy, nerwowość, bezsenność, parestezje, drżenia. Zaburzenia oka: Nieznana Rozszerzenie źrenic, zaostrzenie wcześniej występującej jaskry kąta zamkniętego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia serca: Nieznana Odruchowa bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, niedokrwienie mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: Nieznana Krwotok mózgowy, przełom nadciśnieniowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Nieznana Duszność, obrzęk płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana Nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nieznana Pocenie się, bladość skóry, gęsia skórka, martwica skóry z wynaczynieniem. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Nieznana Osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Nieznana Trudności w oddawaniu moczu i zatrzymywanie moczu. Opis wybranych działań niepożądanych Fenylefryna jest często stosowana w warunkach intensywnej terapii u pacjentów z niedociśnieniem i wstrząsem.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Działania niepożądane

Niektóre ze zgłoszonych ciężkich działań niepożądanych i zgonów są prawdopodobnie związane z chorobą podstawową i nie są związane z zastosowaniem fenylefryny. Inne szczególne grupy pacjentów: Osoby w podeszłym wieku: ryzyko toksyczności fenylefryny zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania mogą obejmować ból głowy, nudności, wymioty, psychozy paranoidalne, omamy, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak dodatkowe skurcze komorowe i krótkie epizody napadowego częstoskurczu komorowego. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Nadciśnienie można leczyć lekami blokującymi receptory alfa-adrenergiczne, takimi jak fentolamina.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C 01 CA 06 Mechanizm działania Fenylefryna jest lekiem silnie zwężającym naczynia krwionośne, który działa prawie wyłącznie przez pobudzenie receptorów alfa-1-adrenergicznych. Zwężenie naczyń tętniczych towarzyszy zwężeniu naczyń żylnych, co powoduje wzrost ciśnienia krwi i odruchową bradykardię. Duże zwężanie naczyń tętniczych powoduje wzrost oporu, co powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca. Jest to mało widoczne u osób zdrowych, ale może się nasilić w przypadku wcześniej występującej niewydolności serca.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Działanie utrzymuje się 20 minut po podaniu dożylnym. Wiązanie z białkami osocza jest nieznane. Dystrybucja Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 340 litrów. Eliminacja i metabolizm Fenylefryna jest wydalana głównie przez nerki w postaci kwasu m-hydroksymigdałowego i związków sprzężonych w grupie fenolowej. Szczególne grupy pacjentów Brak danych farmakokinetycznych w poszczególnych grupach pacjentów.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma istotnych danych przedklinicznych dla oceny bezpieczeństwa, oprócz już przedstawionych w tej Charakterystyce Produktu Leczniczego. Badania na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na płodność i reprodukcję.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu cytrynian Kwas cytrynowy bezwodny Woda do wstrzykiwań Kwas solny (do ustalenia pH) Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi z wyjątkiem tych wymienionych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności 2 lata Po otwarciu i rozcieńczeniu: wykazano chemiczną i fizyczną stabilność w trakcie użycia przez 7 dni w temperaturze pokojowej (od 20 do 25 ºC). Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast. W przeciwnym razie, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania przygotowanego roztworu ponosi użytkownik. Zazwyczaj czas przechowywania nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2ºC do 8ºC, chyba że rozcieńczenie dokonano w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. W celu zapoznania się z warunkami przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Szklane ampułki (o pojemności 2 ml) zawierające po 1 ml roztworu w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 ampułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego Roztwór o wysokim stężeniu, który musi być rozcieńczony przed podaniem. Rekonstytucja/rozcieńczenie: Produkt leczniczy Phenylephrine Unimedic 10 mg/ml podaje się jako dożylne wstrzyknięcie lub infuzję, po rozcieńczeniu roztworem sodu chlorku 9 mg/ml (lub roztworem glukozy 50 mg/ml). Rozcieńczenie do stężenia 100 mikrogramów/ml: 1 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml rozcieńcza się 100 ml roztworu sodu chlorku 9 mg/ml (lub roztworem glukozy 50 mg/ml).

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Rozcieńczenie do stężenia 50 mikrogramów/ml: 1 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml rozcieńcza się 200 ml roztworu sodu chlorku 9 mg/ml (lub roztworem glukozy 50 mg/ml). Mogą występować inne stężenia. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Envil katar, (1,5 mg + 2,5 mg)/mL, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mL aerozolu do nosa zawiera 1,5 mg mepiraminy maleinianu (Mepyramini maleas) i 2,5 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum). Pojedyncza dawka rozpylona zawiera 0,15 mg mepiraminy maleininanu oraz 0,25 mg fenylefryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Nieżyt nosa (katar), także alergiczny, zapalenie zatok.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli, młodzież i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 2 dawki rozpylone do każdego przewodu nosowego co 4 do 6 godzin. Nie należy stosować produktu leczniczego częściej niż 5 razy na dobę ani dłużej niż przez 3 dni. Dzieci w wieku poniżej 6 lat: Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Sposób podawania Podanie donosowe.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat i u osób z astmą lub nieżytem nosa wysychającym. Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego może powodować objawy przekrwienia błony śluzowej nosa oraz występowanie polekowego nieżytu nosa. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem szczególnych środków ostrożności u pacjentów z chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, guzem chromochłonnym, nadczynnością tarczycy, rozrostem gruczołu krokowego, jaskrą z wąskim kątem. Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. U pacjentów, którzy przyjmowali inhibitory monoaminooksydazy, produkt leczniczy Envil katar można zastosować dopiero po upływie co najmniej 14 dni od przerwania terapii tymi lekami, chyba że lekarz zaleci inaczej.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Produkt leczniczy zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan. W związku z tym może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Produkt leczniczy Envil katar może powodować niewielkie podrażnienie skóry, oczu i błon śluzowych.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy przedłużają i nasilają działanie fenylefryny oraz przeciwcholinergiczne działanie mepiraminy. Produkt leczniczy nasila działanie środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego, takich jak: barbiturany, alkohol, leki nasenne i uspokajające. Produkt leczniczy nasila także działanie środków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Niektóre β-adrenolityki takie jak esmolol, mogą zwiększać α-adrenergiczną aktywność fenylefryny, co może powodować u niektórych pacjentów wystąpienie ciężkiego nadciśnienia.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania fenylefryny i mepiraminy u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu leczniczego Envil katar nie wolno stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania substancji czynnych tego produktu leczniczego do mleka matki. Nie należy stosować produktu leczniczego Envil katar w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Poniżej podano działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego Envil katar. Nie określono ich częstości występowania: Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie serca, arytmia; Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, uspokojenie, bezsenność, osłabienie; Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, zaparcia, wymioty; Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze; Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: podrażnienie i przekrwienie błony śluzowej nosa, suchość błon śluzowych, polekowy nieżyt nosa. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania sporadycznie mogą występować: bóle i zawroty głowy, zaburzenia snu, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia rytmu serca.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki udrożniające nos i inne preparaty do stosowania miejscowego, mieszaniny sympatykomimetyków (bez kortykosteroidów); kod ATC: R01A B01 Envil katar, aerozol do nosa, roztwór jest produktem leczniczym o działaniu miejscowym, stosowanym w nieżycie nosa. Mepiramina wykazuje działanie przeciwhistaminowe i przeciwalergiczne, a fenylefryna wykazując działanie sympatykomimetyczne zmniejsza przekrwienie błony śluzowej i udrażnia nos oraz ujścia zatok przynosowych. Dodatkowo, substancja pomocnicza chlorek cetalkoniowy ma właściwości przeciwbakteryjne. Działanie produktu leczniczego rozpoczyna się po około 5-10 minutach po zastosowaniu. Skurcz naczyń utrzymuje się przez około 15 minut.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Substancje czynne produktu leczniczego przenikają przez barierę krew-mózg. Ulegają szybkiej biotransformacji w wątrobie i tylko niewielka ilość wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Substancje czynne nie kumulują się. Okres półtrwania wynosi około 3 godzin, co wymaga stosowania produktu leczniczego co około 6 godzin. W okresie ostrego odczynu alergicznego stężenie histaminy w ustroju zwiększa się, a lek przeciwhistaminowy konkuruje z nią o wiązanie z tym samym receptorem, dlatego utrzymanie stałego stężenia leku ma duże znaczenie.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glicerol Sodu chlorek Cetalkoniowy chlorek Metylu parahydroksybenzoesan Propylu parahydroksybenzoesan Polisorbat 20 Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z polietylenu o pojemności 30 mL z atomizerem w tekturowym pudełku dla wielkości opakowania 15 mL i 20 mL. Butelka z polietylenu (HDPE) o pojemności 20 mL z pompką rozpylającą (polietylen LDPE, polipropylen PP, silikon, stal nierdzewna) z aplikatorem do nosa (polipropylen PP) w tekturowym pudełku dla wielkości opakowania 10 mL, 15 mL i 20 mL. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wstrząsnąć przed użyciem.

CHPL leku Envil katar, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Aguettant, 100 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań/ do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu do wstrzykiwań zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 100 mikrogramom (0,1 mg) fenylefryny (Phenylephrinum). Każda 20 ml fiolka zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 2000 mikrogramów (2 mg) fenylefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jeden ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3,9 mg (0,17 mmol) sodu. Każda 20 ml fiolka zawiera 78 mg (3,4 mmol) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań/ do infuzji Przejrzysty, bezbarwny roztwór pH: 4,5–5,5 Osmolalność: 270–330 mOsm/kg

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnętrzoponowego lub ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dożylne wstrzyknięcie w bolusie: Zazwyczaj stosowana dawka wynosi od 50 do 100 mikrogramów i może być powtarzana, aż zostanie osiągnięte pożądane działanie. Pojedyncza dawka podawana w bolusie nie powinna być większa niż 100 mikrogramów. Kontynuowanie infuzji: Dawka początkowa wynosi od 25 do 50 mikrogramów/min. Dawki można zwiększać do 100 mikrogramów/min lub zmniejszać, w celu utrzymania ciśnienia skurczowego krwi zbliżonego do wartości normalnej. Dawki pomiędzy 25 a 100 mikrogramów/min ocenia się jako skuteczne. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne może być stosowanie mniejszych dawek fenylefryny. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby konieczne może być stosowanie większych dawek fenylefryny. Osoby w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność podczas leczenia osób w podeszłym wieku.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Dawkowanie

Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne. Sposób podawania Dożylne wstrzyknięcie w bolusie lub wlew dożylny. Ten lek może być podawany wyłącznie przez personel medyczny po odpowiednim przeszkoleniu i z wystarczającym doświadczeniem.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować: w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania) ze względu na ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego i hipertermii potencjalnie zakończonej zgonem (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka zgorzeli niedokrwiennej lub zakrzepicy naczyń; u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia należy monitorować ciśnienie tętnicze krwi. Należy zachować ostrożność podając fenylefrynę pacjentom z: cukrzycą; nadciśnieniem tętniczym; niekontrolowaną nadczynnością tarczycy; chorobą wieńcową i przewlekłymi chorobami serca; niewydolnością naczyń obwodowych (która nie jest ciężka); bradykardią; częściowym blokiem serca; tachykardią; zaburzeniami rytmu serca; dławicą piersiową (fenylefryna może wywoływać lub nasilać napady dławicowe u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową w wywiadzie); tętniakiem; jaskrą zamkniętego kąta przesączania. Fenylefryna może powodować zmniejszenie pojemności minutowej serca. Dlatego, należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania u pacjentów z miażdżycą, osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami przepływów mózgowych lub wieńcowych.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów ze zmniejszoną pojemnością minutową serca lub z chorobą naczyń wieńcowych, należy ściśle kontrolować parametry życiowe oraz należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego, jeśli ciśnienie tętnicze jest zbliżone do dolnej granicy zakresu docelowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub we wstrząsie kardiogennym, fenylefryna może powodować nasilenie niewydolności serca, ponieważ powoduje zwężenie naczyń (zwiększenie obciążenia następczego). Podczas wstrzykiwania fenylefryny należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć wynaczynienia, ponieważ może to spowodować martwicę tkanek. Ten produkt leczniczy zawiera sód. Ten produkt leczniczy zawiera 3,4 mmol (78 mg) sodu na fiolkę, co stanowi odpowiednik 4% zalecanej przez WHO maksymalnej dziennej dawki pokarmowej sodu dla osoby dorosłej wynoszącej 2 g sodu.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone przeciwwskazane (patrz punkt 4.3) Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO): napadowe nadciśnienie tętnicze, hipertermia, potencjalnie zakończona zgonem. Ze względu na długi czas działania inhibitorów MAO, ta interakcja jest możliwa nawet 15 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. Leczenie skojarzone niezalecane (patrz punkt 4.4) Alkaloidy sporyszu o działaniu dopaminergicznym (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid): ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Alkaloidy sporyszu powodujące skurcz naczyń krwionośnych (dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, metysergid): ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina): napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Interakcje

Leki przeciwdepresyjne o działaniu noradrenergiczno-serotoninergicznym (milnacypran, wenlafaksyna): napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Selektywne inhibitory monoaminooksydazy typu A (MAO): ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Linezolid: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Guanetydyna i produkty pokrewne: znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego (nadreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Jeśli nie da się uniknąć takiego leczenia skojarzonego, należy zachować ostrożność stosując mniejsze dawki sympatykomimetyków. Glikozydy nasercowe, chinidyna: zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Interakcje

Sibutramina: napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Halogenowe wziewne środki znieczulające (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, sewofluran): ryzyko okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i arytmii. Leczenie skojarzone, wymagające zachowania ostrożności Środki pobudzające skurcze macicy: działanie zwiększające ciśnienie tętnicze amin sympatykomimetycznych może być nasilone. Dlatego niektóre leki pobudzające skurcze macicy mogą powodować ciężkie, utrzymujące się nadciśnienie tętnicze i może wystąpić udar w okresie po porodzie.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję i działania teratogennego są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Podawanie fenylefryny w późnym okresie ciąży lub w czasie porodu może spowodować niedotlenienie i bradykardię u płodu. Zastosowanie fenylefryny we wstrzyknięciu jest możliwe w okresie ciąży, zgodnie ze wskazaniami. Zastosowanie z lekami pobudzającymi skurcze macicy może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5). Karmienie piersi? Niewielka ilości fenylefryny przenika do mleka kobiecego i biodostępność po podaniu doustnym może być niska. Podanie matce leków o działaniu zwężającym naczynia krwionośne teoretycznie naraża dziecko na ryzyko wpływu na układ sercowo-naczyniowy i nerwowy. Jednakże, w przypadku podania w pojedynczym bolusie podczas porodu, karmienie piersią jest możliwe. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących płodności po podaniu fenylefryny (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęstszymi działaniami niepożądanymi fenylefryny są: bradykardia, epizody nadciśnienia tętniczego, nudności i wymioty. Nadciśnienie tętnicze występuje częściej podczas podawania dużych dawek. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym dotyczącym układu sercowo-naczyniowego jest bradykardia, prawdopodobnie ze względu na stymulację nerwu błędnego za pośrednictwem baroreceptorów, co jest zgodne z działaniem farmakologicznym fenylefryny. Lista działań niepożądanych Częstość: Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: Nieznana: lęk, drażliwość, pobudzenie, stany psychotyczne, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: Nieznana: ból głowy, nerwowość, bezsenność, parestezja, drżenie. Zaburzenia oka: Nieznana: rozszerzenie źrenic, zaostrzenie wcześniej występującej jaskry zamkniętego kąta.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia serca: Nieznana: odruchowa bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, niedokrwienie mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: Nieznana: krwotok mózgowy, przełom nadciśnieniowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Nieznana: duszność, obrzęk płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana: nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nieznana: pocenie się, bladość skóry, skurcz mięśni przywłosowych (tzw. „gęsia skórka”), martwica skóry po wynaczynieniu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Nieznana: osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Nieznana: trudności w oddawaniu moczu i zatrzymanie moczu. Opis wybranych działań niepożądanych Ponieważ fenylefryna jest często stosowana w warunkach intensywnej terapii u pacjentów z niedociśnieniem i we wstrząsie, niektóre ze zgłoszonych ciężkich działań niepożądanych (w tym zgony) są prawdopodobnie związane z chorobą podstawową i nie są związane z zastosowaniem fenylefryny.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Działania niepożądane

Inne szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku: ryzyko toksyczności fenylefryny zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania to: ból głowy, nudności, wymioty, psychozy paranoidalne, omamy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak dodatkowe skurcze komorowe i krótkie epizody napadowej tachykardii komorowej. Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Nadciśnienie można leczyć lekami blokującymi receptory alfa-adrenergiczne, takimi jak fentolamina.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA06 Mechanizm działania Fenylefryna jest silnym lekiem zwężającym naczynia krwionośne, który działa prawie wyłącznie przez pobudzenie receptorów alfa1-adrenergicznych. Takiemu zwężeniu naczyń tętniczych towarzyszy również zwężenie naczyń żylnych. Powoduje to wzrost ciśnienia tętniczego i odruchową bradykardię. Silne zwężenie naczyń tętniczych powoduje zwiększenie obwodowego oporu naczyniowego (zwiększenie obciążenia następczego). Ogólnym skutkiem jest zmniejszenie pojemności minutowej serca. Jest to mniej widoczne u osób zdrowych, ale może się nasilić w przypadku wcześniej występującej niewydolności serca. Ponieważ działanie fenylefryny jest powiązane z jej właściwościami farmakologicznymi, można je kontrolować za pomocą znanych antidotów.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Czas działania utrzymuje się 20 minut po podaniu dożylnym. Dystrybucja Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 340 litrów. Stopień wiązania z białkami osocza jest nieznany. Metabolizm Fenylefryna jest metabolizowana w wątrobie przez monoaminooksydazę. Eliminacja Fenylefryna jest wydalana głównie przez nerki w postaci kwasu m-hydroksymigdałowego i związków sprzężonych w grupie fenolowej. Końcowy okres półtrwania fenylefryny podanej we wstrzyknięciu wynosi około 3 godzin. Szczególne grupy pacjentów Brak danych dotyczących farmakokinetyki w szczególnych grupach pacjentów.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma dowodów na genotoksyczność lub rakotwórczość fenylefryny. Badania na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na płodność i reprodukcję.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu cytrynian Kwas cytrynowy jednowodny Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 3 lata Po otwarciu: produkt musi zostać wykorzystany natychmiast. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania. Fiolkę przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 20 ml przezroczysta fiolka ze szkła typu II zamknięta korkiem z gumy chlorobutylowej i aluminiowym wieczkiem, w tekturowym pudełku. Fiolki są dostępne w opakowaniach po 1 lub 10. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Przed podaniem produktu należy przeprowadzić ocenę, czy nie są obecne cząsteczki i przebarwienia. Produktu leczniczego nie należy stosować, jeśli zawiera przebarwienia lub cząsteczki. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Aguettant, 50 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu do wstrzykiwań zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 50 mikrogramom (0,05 mg) fenylefryny. Każda 10 ml ampułko-strzykawka zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 500 mikrogramom (0,5 mg) fenylefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Ten produkt leczniczy zawiera sód. Każdy ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3,72 mg (0,162 mmol) sodu. Każda 10 ml ampułko-strzykawka zawiera 37,2 mg (1,62 mmol) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce (Płyn do wstrzykiwań). Przezroczysty, bezbarwny roztwór. pH: 4,7–5,3 Osmolalność: 270–300 mOsm/kg

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego lub ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Zazwyczaj stosowana dawka wynosi od 50 do 100 mikrogramów i może być powtarzana, aż zostanie osiągnięte pożądane działanie. Pojedyncza dawka podawana w bolusie nie powinna być większa niż 100 mikrogramów. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne może być stosowanie mniejszych dawek fenylefryny. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby konieczne może być stosowanie większych dawek fenylefryny. Osoby w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność podczas leczenia osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne. Sposób podawania Dożylne wstrzyknięcie w bolusie. Fenylefryna w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mikrogramów/ml może być podawana wyłącznie przez personel medyczny po odpowiednim przeszkoleniu i z wystarczającym doświadczeniem.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Dawkowanie

Ampułko-strzykawka nie nadaje się do użycia w pompach infuzyjnych.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka zgorzeli niedokrwiennej lub zakrzepicy naczyń; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania) ze względu na ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego i hipertermii potencjalnie zakończonej zgonem (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia należy monitorować ciśnienie tętnicze. Należy zachować ostrożność podając fenylefrynę pacjentom z: cukrzycą; nadciśnieniem tętniczym; niekontrolowaną nadczynnością tarczycy; chorobą wieńcową i przewlekłymi chorobami serca; niewydolnością naczyń obwodowych (która nie jest ciężka); bradykardią; częściowym blokiem serca; tachykardią; zaburzeniami rytmu serca; dławicą piersiową (fenylefryna może wywoływać lub nasilać napady dławicowe u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową w wywiadzie); tętniakiem; jaskrą zamkniętego kąta. Fenylefryna może powodować zmniejszenie pojemności minutowej serca. Dlatego, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z miażdżycą, osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami przepływów mózgowych lub wieńcowych.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów ze zmniejszoną pojemnością minutową serca lub z chorobą naczyń wieńcowych, należy ściśle kontrolować parametry życiowe oraz należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego, jeśli ciśnienie tętnicze jest zbliżone do dolnej granicy zakresu docelowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub we wstrząsie kardiogennym, fenylefryna może powodować nasilenie niewydolności serca, ponieważ powoduje zwężenie naczyń (zwiększenie obciążenia następczego). Podczas wstrzykiwania fenylefryny należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć wynaczynienia, ponieważ może to spowodować martwicę tkanek. Ten produkt leczniczy zawiera 37,2 mg sodu na ampułko-strzykawkę, co odpowiada 1,9% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u dorosłych.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone przeciwwskazane (patrz punkt 4.3) Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (iproniazyd, nialamid): napadowe nadciśnienie tętnicze, hipertermia, potencjalnie zakończona zgonem. Ze względu na długi czas działania inhibitorów MAO, ta interakcja jest możliwa nawet 15 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. Leczenie skojarzone niezalecane Alkaloidy sporyszu o działaniu dopaminergicznym (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid): ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Alkaloidy sporyszu powodujące skurcz naczyń krwionośnych (dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, metysergid): ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Interakcje

imipramina): napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Leki przeciwdepresyjne o działaniu noradrenergiczno-serotoninergicznym (minalcypram, wenlafaksyna): napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Selektywne inhibitory monoaminooksydazy typu A (MAO) (moklobemid, toloksaton): ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Linezolid: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Guanetydyna i produkty pokrewne: znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego (nadreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Jeśli nie da się uniknąć takiego leczenia skojarzonego, należy zachować ostrożność stosując mniejsze dawki sympatykomimetyków.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Interakcje

Glikozydy nasercowe, chinidyna: zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii. Sybutramina: napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Halogenowe wziewne środki znieczulające (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, sewofluran): ryzyko okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i arytmii. Leczenie skojarzone, wymagające zachowania ostrożności Środki pobudzające skurcze macicy: działanie zwiększające ciśnienie tętnicze amin sympatykomimetycznych może być nasilone. Dlatego niektóre leki pobudzające skurcze macicy mogą powodować ciężkie, utrzymujące się nadciśnienie tętnicze i może wystąpić udar w okresie po porodzie.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję i działania teratogennego są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Podawanie fenylefryny w późnym okresie ciąży lub w czasie porodu może spowodować niedotlenienie i bradykardię u płodu. Zastosowanie fenylefryny we wstrzyknięciu jest możliwe w okresie ciąży, zgodnie ze wskazaniami. Zastosowanie z lekami pobudzającymi skurcze macicy może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5). Karmienie piersi? Niewielka ilości fenylefryny przenika do mleka kobiecego i biodostępność po podaniu doustnym może być mała. Podanie matce leków o działaniu zwężającym naczynia krwionośne teoretycznie naraża dziecko na ryzyko wpływu na układ sercowo-naczyniowy i nerwowy. Jednakże, w przypadku podania w pojedynczym bolusie podczas porodu, karmienie piersią jest możliwe. Płodność Nie ma dostępnych danych dotyczących płodności po podaniu fenylefryny (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęstszymi działaniami niepożądanymi fenylefryny są: bradykardia, epizody nadciśnienia tętniczego, nudności i wymioty. Nadciśnienie tętnicze występuje częściej podczas podawania dużych dawek. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym dotyczącym układu sercowo-naczyniowego jest bradykardia, prawdopodobnie ze względu na stymulację nerwu błędnego za pośrednictwem baroreceptorów, co jest zgodne z działaniem farmakologicznym fenylefryny. Lista działań niepożądanych Częstość: Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: Nieznana: lęk, drażliwość, pobudzenie, stany psychotyczne, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: Nieznana: ból głowy, nerwowość, bezsenność, parestezja, drżenie. Zaburzenia oka: Nieznana: rozszerzenie źrenic, zaostrzenie wcześniej występującej jaskry zamkniętego kąta.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia serca: Nieznana: odruchowa bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, niedokrwienie mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: Nieznana: krwotok mózgowy, przełom nadciśnieniowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Nieznana: duszność, obrzęk płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana: nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nieznana: pocenie się, bladość skóry, skurcz mięśni przywłosowych (tzw. „gęsia skórka”), martwica skóry po wynaczynieniu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Nieznana: osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Nieznana: trudności w oddawaniu moczu i zatrzymanie moczu. Opis wybranych działań niepożądanych Ponieważ fenylefryna jest często stosowana w warunkach intensywnej terapii u pacjentów z niedociśnieniem i we wstrząsie, niektóre ze zgłoszonych ciężkich działań niepożądanych (w tym zgony) są prawdopodobnie związane z chorobą podstawową i nie są związane z zastosowaniem fenylefryny.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Działania niepożądane

Inne szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku: ryzyko toksyczności fenylefryny zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania to: ból głowy, nudności, wymioty, psychozy paranoidalne, omamy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak dodatkowe skurcze komorowe i krótkie epizody napadowej tachykardii komorowej. Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Nadciśnienie można leczyć lekami blokującymi receptory alfa-adrenergiczne, takimi jak fentolamina.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA06 Fenylefryna jest silnym lekiem zwężającym naczynia krwionośne, który działa prawie wyłącznie przez pobudzenie receptorów alfa1-adrenergicznych. Takiemu zwężeniu naczyń tętniczych towarzyszy również zwężenie naczyń żylnych. Powoduje to wzrost ciśnienia tętniczego i odruchową bradykardię. Silne zwężenie naczyń tętniczych powoduje zwiększenie obwodowego oporu naczyniowego (zwiększenie obciążenia następczego). Ogólnym skutkiem jest zmniejszenie pojemności minutowej serca. Jest to mniej widoczne u osób zdrowych, ale może się nasilić w przypadku wcześniej występującej niewydolności serca. Ponieważ działanie fenylefryny jest powiązane z jej właściwościami farmakologicznymi, można je kontrolować za pomocą znanych antidotów.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 340 litrów. Fenylefryna jest metabolizowana w wątrobie przez monoaminooksydazę. Fenylefryna jest wydalana głównie przez nerki w postaci kwasu m-hydroksymigdałowego i związków sprzężonych z grupą fenolową. Działanie utrzymuje się 20 minut po podaniu dożylnym. Końcowy okres półtrwania fenylefryny podanej we wstrzyknięciu wynosi około 3 godzin. Stopień wiązania z białkami osocza jest nieznany. Brak danych dotyczących farmakokinetyki w szczególnych grupach pacjentów.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma dowodów na genotoksyczność lub rakotwórczość fenylefryny. Badania na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na płodność i reprodukcję.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu cytrynian dwuwodny Kwas cytrynowy jednowodny Sodu wodorotlenek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania. Przed zastosowaniem strzykawkę przechowywać w nieotwartym blistrze. Blister przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ml roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce (z polipropylenu) z tłokiem (z chlorobutylu), bez igły, ze skalowaną od 0 do 10 ml, samoprzylepną etykietą. Ampułko-strzykawka z polipropylenu jest pakowana pojedynczo w przezroczysty blister.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Dane farmaceutyczne

Ampułko-strzykawki są dostępne w blistrze z polipropylenu, w opakowaniach po 1 lub 10 strzykawek. Całość w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Instrukcja stosowania: Należy przygotować strzykawkę ostrożnie, w następujący sposób Ampułko-strzykawka jest przeznaczona tylko dla jednego pacjenta. Należy wyrzucić strzykawkę po użyciu. NIE WOLNO WYKORZYSTYWAĆ PONOWNIE. Zawartość nieotwartego i nieuszkodzonego blistra jest sterylna i nie może być otwierana wcześniej, niż w momencie użycia. Przed podaniem produktu należy przeprowadzić ocenę wzrokową, czy nie są obecne cząsteczki i przebarwienia. Należy stosować wyłącznie klarowny, bezbarwny roztwór, wolny od cząsteczek lub osadów.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Dane farmaceutyczne

Nie należy używać produktu, jeśli zabezpieczenie na nakrętce końcowej strzykawki jest naruszone. Zewnętrzna powierzchnia strzykawki jest sterylna do momentu otwarcia blistra. W przypadku stosowania metody aseptycznej, Phenylephrine Aguettant, 50 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań można umieścić na sterylnym polu. Wyjąć ampułko-strzykawkę ze sterylnego blistra. Nacisnąć tłok, aby uwolnić tłoczek gumowy. Proces sterylizacji mógł spowodować przyleganie tłoczka gumowego do korpusu strzykawki. Odkręcić nakrętkę końcową, aby zerwać zabezpieczenie końcówki strzykawki. Nie należy dotykać odsłoniętego złącza luer, aby uniknąć zanieczyszczenia. Sprawdzić, czy zabezpieczenie końcówki strzykawki zostało całkowicie usunięte. Jeśli nie, należy założyć nakrętkę końcową i przekręcić ją ponownie. Wypchnąć powietrze delikatnie naciskając tłok. Podłączyć strzykawkę do urządzenia z dostępem do żyły. Powoli naciskać tłok, aby wstrzyknąć wymaganą objętość.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Biorphen, 0,1 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mL roztworu do wstrzykiwań / do infuzji zawiera 0,1 mg fenylefryny chlorowodorku, co odpowiada 0,08 mg fenylefryny. 1 ampułka 5 mL zawiera 0,5 mg fenylefryny chlorowodorku, co odpowiada 0,4 mg fenylefryny. 1 fiolka 50 mL zawiera 5 mg fenylefryny chlorowodorku, co odpowiada 4 mg fenylefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ampułka 5 mL zawiera 0,77 mmol (lub 17,7 mg) sodu. Każda fiolka 50 mL zawiera 7,7 mmol (lub 177 mg) sodu. Pełen wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań / do infuzji. Klarowny, bezbarwny roztwór wolny od widocznych cząsteczek. pH 3,0 – 5,0. Osmolarność: 270 do 300 mOsm/L.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Biorphen jest wskazany u pacjentów dorosłych w leczeniu niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego lub ogólnego.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dożylne wstrzyknięcie w bolusie: Zazwyczaj dawka wynosi 50 µg fenylefryny i może być powtarzana aż do uzyskania pożądanego działania. W przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego dawkę można zwiększyć, jednak nie przekraczając 100 µg w jednym bolusie. Ciągły wlew: Dawka początkowa wynosi 25 do 50 µg/min fenylefryny. Dawkę można zwiększać lub zmniejszać tak, aby utrzymać skurczowe ciśnienie krwi zbliżone do wartości prawidłowej. Dawki od 25 do 100 µg/min są zazwyczaj skuteczne. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek produktu leczniczego Biorphen. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby może być konieczne zastosowanie większych dawek produktu leczniczego Biorphen. Pacjenci w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności fenylefryny u dzieci. Nie ma dostępnych danych. Sposób podawania Produkt leczniczy Biorphen, 0,1 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, przeznaczony jest do powolnego wstrzyknięcia dożylnego lub dożylnego wlewu. Produkt leczniczy Biorphen, 0,1 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji powinien być podawany wyłącznie przez fachowy personel medyczny z odpowiednim przeszkoleniem i doświadczeniem.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Fenylefryny nie należy stosować u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub chorobą naczyń obwodowych. Może to prowadzić do choroby niedokrwiennej z ryzykiem zgorzeli lub zakrzepicy naczyniowej. W skojarzeniu z pośrednio działającymi lekami sympatykomimetycznymi: ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego (patrz punkt 4.5). W skojarzeniu z lekami alfa-sympatykomimetycznymi (podawanymi doustnie i (lub) donosowo): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego (patrz punkt 4.5). W skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od ich odstawienia) z powodu ryzyka wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego i możliwą śmiertelną hipertermią (patrz punkt 4.5). Produktu leczniczego Biorphen nie należy podawać pacjentom z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Produkt leczniczy Biorphen należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z: cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym, tętniakiem, niekontrolowaną nadczynnością tarczycy, chorobą wieńcową i przewlekłą chorobą serca, bradykardią, częściowym blokiem serca, tachykardią, zaburzeniem rytmu serca, dusznicą bolesną (fenylefryna może wywołać lub zaostrzyć dusznicę bolesną u pacjentów z chorobą wieńcową lub dusznicą w wywiadzie), nieciężką obwodową niewydolnością naczyniową, jaskrą zamkniętego kąta. Produkt leczniczy Biorphen może powodować zmniejszenie pojemności minutowej serca. Dlatego należy go stosować z zachowaniem wyjątkowej ostrożności u pacjentów z miażdżycą, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów ze zmniejszoną pojemnością minutową serca lub z chorobą naczyń wieńcowych, należy ściśle kontrolować czynności życiowe narządów i należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego, jeśli ogólnoustrojowe ciśnienie krwi jest zbliżone do dolnej granicy zakresu docelowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub ze wstrząsem kardiogennym, produkt leczniczy Biorphen może spowodować nasilenie niewydolności serca w wyniku wywołanego skurczu naczyń (zwiększone obciążenie następcze). Należy zachować szczególną ostrożność podczas wstrzykiwania fenylefryny, aby uniknąć wynaczynienia, ponieważ może to spowodować martwicę tkanek. Zastosowanie mniejszych dawek może być wymagane u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Zastosowanie większych dawek może być wymagane u pacjentów z marskością wątroby.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Nie zaleca się podawania tego produktu leczniczego z niżej wymienionymi lekami z uwagi na ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego z jego pośrednim działaniem sympatykomimetycznym (patrz punkt 4.5): dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd lub pergolid) lub zwężające naczynia krwionośne (dihydroergotamina, ergotamina, metysergid, metyloergometryna) w skojarzeniu z linezolidem. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na mL, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3) Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (iproniazyd, nialamid): ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego, hipertermii potencjalnie śmiertelnej. Z uwagi na długi czas działania inhibitorów MAO, wystąpienie tej interakcji jest możliwe nawet 15 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. Pośrednio działające leki sympatykomimetyczne (efedryna, metylofenidat, pseudoefedryna): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Alfa-sympatykomimetyki (podawane doustnie i (lub) donosowo) (etylefryna, midodryna, nafazolina, oksymetazolina, synefryna, tetryzolina, tuaminoheptan, tymazolina): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Skojarzenia niezalecane (patrz punkt 4.4) Dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd lub pergolid): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Interakcje

Zwężające naczynia krwionośne alkaloidy sporyszu (dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, metysergid): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Linezolid: ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne (dezypramina, imipramina, nortryptylina): ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Noradrenergiczno-serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (milnacypran, wenlafaksyna): ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Selektywne inhibitory monoaminooksydazy typu A (MAO) (moklobemid, toloksaton): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Interakcje

Guanetydyna i produkty pokrewne: znaczny wzrost ciśnienia krwi (nadreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia współczulnego i (lub) zahamowaniem wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Jeśli nie można uniknąć tego skojarzenia, należy stosować z zachowaniem ostrożności mniejsze dawki sympatykomimetyków. Glikozydy nasercowe, chinidyna: zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca. Halogenowe lotne środki znieczulające (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, sewofluran): ryzyko wystąpienia okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i arytmii. Skojarzenia wymagające zachowania ostrożności Leki oksytotyczne: Działanie amin sympatykomimetycznych zwiększające ciśnienie krwi jest nasilone. Dlatego niektóre leki pobudzające skurcze macicy mogą powodować ciężkie trwałe nadciśnienie tętnicze i udar w okresie poporodowym.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania fenylefryny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Nie należy stosować fenylefryny w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Niewielkie ilości fenylefryny przenikają do mleka ludzkiego. Podawanie matce leków zwężających naczynia, naraża dziecko na ryzyko wpływu na układ sercowo-naczyniowy i neurologiczny. Nie należy stosować fenylefryny w okresie karmienia piersią, chyba że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Płodność Nie ma dostępnych danych dotyczących płodności po zastosowaniu fenylefryny (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Większość działań niepożądanych fenylefryny jest zależna od dawki i jest konsekwencją oczekiwanego profilu farmakodynamicznego. Najczęściej występujące działania niepożądane to bradykardia, epizody nadciśnienia tętniczego, nudności i wymioty. Nadciśnienie tętnicze występuje częściej po zastosowaniu dużych dawek. Lista działań niepożądanych Częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Zaburzenia układu odpornościowego: Nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Nieprawidłowy metabolizm glukozy Zaburzenia psychiczne: Euforia, pobudzenie, niepokój, stany psychotyczne, stan splątania Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, mrowienie, uczucie pełności w głowie, nerwowość, bezsenność, parestezje, drżenie Zaburzenia oka: Rozszerzenie źrenic, nasilenie istniejącej jaskry zamkniętego kąta Zaburzenia serca: Odruchowa bradykardia, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, zatrzymanie akcji serca, ból dławicowy, kołatanie serca, niedokrwienie mięśnia sercowego Zaburzenia naczyniowe: Krwotok mózgowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, omdlenie, uderzenia gorąca, chłód skóry, bladość Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia: Duszność, obrzęk płuc Zaburzenia żołądka i jelit: Wymioty, nadmierne wydzielanie śliny, nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nadmierne pocenie się, gęsia skórka, bladość skóry Zaburzenia nerek i układu moczowego: Trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Martwica skóry z wynaczynieniem w miejscu podania Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie może wywołać dodatkowe skurcze komorowe i krótkie napady częstoskurczu komorowego, uczucie pełności w głowie i mrowienie kończyn. Objawy przedawkowania obejmują ból głowy, wymioty, nadciśnienie tętnicze i odruchową bradykardię oraz inne zaburzenia rytmu serca. Jeśli wystąpi nadmierne podwyższenie ciśnienia krwi, można je natychmiast złagodzić stosując leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne (np. fentolamina 5 do 60 mg dożylnie w ciągu 10-30 minut, powtarzane w razie potrzeby). Odruchowa bradykardia występuje wraz za znacznym wzrostem ciśnienia krwi.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy bez glikozydów nasercowych. Leki adrenergiczne i dopaminergiczne. kod ATC: C01CA06 Mechanizm działania Fenylefryna działa głównie poprzez bezpośredni wpływ na receptory alfa-adrenergiczne. W dawkach terapeutycznych lek nie wywiera istotnie stymulującego działania na receptory beta-adrenergiczne serca (receptory adrenergiczne beta1), jednak znaczna aktywacja tych receptorów może nastąpić po podaniu większych dawek. Fenylefryna nie stymuluje receptorów beta-adrenergicznych oskrzeli ani naczyń obwodowych (receptory adrenergiczne beta2). Uważa się, że działanie alfa-adrenergiczne wynika z hamowania produkcji cyklicznego adenozyno-3′,5′-monofosforanu (cAMP) poprzez hamowanie enzymu cyklazy adenylowej, podczas gdy działanie beta-adrenergiczne wynika ze stymulacji aktywności cyklazy adenylowej.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Fenylefryna ma również pośrednie działanie, uwalniając norepinefrynę z miejsc przechowywania. Działania farmakodynamiczne Fenylefryna działa głównie na układ sercowo-naczyniowy. Podawanie pozajelitowe powoduje wzrost ciśnienia skurczowego i rozkurczowego. Wyraźna odruchowa bradykardia, która może być blokowana przez atropinę towarzyszy odpowiedzi presyjnej na fenylefrynę; po podaniu atropiny, duże dawki leku nasilają akcję serca jedynie w niewielkim stopniu. Wydajność serca jest nieznacznie zmniejszona, a opór obwodowy znacznie zwiększony. Czas krążenia jest nieco wydłużony, a ciśnienie żylne nieznacznie zwiększone; zwężenie żył jest nieoznaczone. Większość naczyń jest zwężona; przepływ krwi w nerkach oraz skórny i kończynowy jest zmniejszony, ale przepływ wieńcowy jest zwiększony. Naczynia płucne są zwężone, a ciśnienie tętnicze w płucach wzrasta.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Fenylefryna jest silnym lekiem zwężającym naczynia krwionośne, który działa prawie wyłącznie poprzez pobudzenie receptorów alfa 1-adrenergicznych. Takie zwężenie naczyń tętniczych, któremu towarzyszy również zwężenie naczyń żylnych, powoduje wzrost ciśnienia krwi i odruchową bradykardię, a jego aktywność presyjna jest słabsza niż w przypadku noradrenaliny, ale trwa dłużej. Lek stosowany jest pozajelitowo w leczeniu stanów niedociśnienia, takich jak występujące podczas niewydolności krążenia, znieczulenia ogólnego lub rdzeniowego albo niedociśnienia wywołanego lekami. W wielu opublikowanych badaniach klinicznych fenylefryna stosowana była u kobiet w ciąży z grup niskiego ryzyka poddawanych znieczuleniu rdzeniowemu podczas cięcia cesarskiego. Fenylefryna pozwalała utrzymać ciśnienie krwi matki w normie, zmniejszając częstość występowania nudności i wymiotów bez powodowania kwasicy u płodu.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Silne zwężenie naczyń tętniczych, powodujące wzrost oporu frakcji wyrzutowej komór (zwiększenie obciążenia następczego), co powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca, co jest mniej widoczne u zdrowych osób, ale może ulec zaostrzeniu w przypadku wcześniejszej niewydolności serca.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 340 litrów. Eliminacja Fenylefryna jest wydalana głównie przez nerki w postaci m-hydroksy kwasu migdałowego i sprzężonych fenoli. Po podaniu podskórnym lub domięśniowym działanie fenylefryny rozpoczyna się po 10 do 15 minutach. Działanie po podaniu podskórnym lub domięśniowym utrzymuje się odpowiednio przez około godzinę (podanie podskórne) i maksymalnie dwie godziny (podanie domięśniowe). Działanie po podaniu dożylnym utrzymuje się przez 20 minut. Wiązanie z białkami osocza jest nieznane. Nie ma dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki w poszczególnych grupach pacjentów.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma przedklinicznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania poza danymi zawartymi w ChPL. Nie ma przedklinicznych danych dotyczących wpływu na płodność i reprodukcję po podaniu fenylefryny.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek, Kwas solny (do ustalenia pH), Woda do wstrzykiwań. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Produkt leczniczy Biorphen nie jest kompatybilny z roztworami alkalicznymi, solami żelaza i innymi metalami, fenytoiną sodową i środkami utleniającymi. Nie należy mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, z wyjątkiem tych wymienionych w punkcie 6.6. 6.3. Okres ważności Ampułka: 3 lata. Fiolka: 30 miesięcy. Należy zużyć natychmiast po otwarciu. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Warunki przechowywania po otwarciu produktu leczniczego, patrz punkt 6.3. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Biorphen, 0,1 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji. Ampułka 5 mL z przezroczystego, bezbarwnego szkła typu I, z punktem OPC, w tekturowym pudełku. Pudełko zawierające 10 ampułek po 5 mL roztworu do wstrzykiwań / do infuzji.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 0,1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Fiolka 50 mL z przezroczystego, bezbarwnego szkła typu I, zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem typu flip-off w tekturowym pudełku. Pudełko zawierające 1 fiolkę z 50 mL roztworu do wstrzykiwań / do infuzji. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego Rozcieńczenie produktu leczniczego Biorphen, 0,1 mg/mL przed wstrzyknięciem/infuzją nie jest konieczne. Tylko do jednorazowego użytku. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Biorphen, 10 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg fenylefryny chlorowodorku, co odpowiada 8,2 mg fenylefryny. 1 ampułka z 1 mL roztwór do wstrzykiwań zawiera 10 mg fenylefryny chlorowodorku, co odpowiada 8,2 mg fenylefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ampułka 1 mL zawiera 0,103 mmol (lub 2,36 mg) sodu. Pełen wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny roztwór, wolny od widocznych cząsteczek. pH 3,0 – 5,0. Osmolarność: 270 do 300 mOsm/L.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Biorphen jest wskazany u pacjentów dorosłych w leczeniu niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego lub ogólnego.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Produkt leczniczy Biorphen, 10 mg/mL może być podawany we wstrzyknięciu podskórnym lub domięśniowym w dawce od 2 mg do 5 mg fenylefryny, a w razie potrzeby i w zależności od odpowiedzi na leczenie w kolejnych dawkach od 1 mg do 10 mg. Alternatywnie można podać dożylnie 8,2 mg fenylefryny (1 mL produktu Biorphen, 10 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań) rozcieńczone w 500 mL glukozy 50 mg/mL (5%) lub chlorku sodu 9 mg/mL (0,9%). Początkowa dawka fenylefryny wynosi 25 do 50 µg/min. Dawki można zwiększać lub zmniejszać tak, aby utrzymać skurczowe ciśnienie krwi zbliżone do wartości prawidłowej. Dawki od 25 do 100 µg/min są zazwyczaj skuteczne. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek produktu leczniczego Biorphen.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dawkowanie

Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby może być konieczne zastosowanie większych dawek produktu leczniczego Biorphen. Pacjenci w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności fenylefryny u dzieci. Brak dostępnych danych. Sposób podawania Produkt leczniczy Biorphen, 10 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań przeznaczony jest do wstrzyknięcia podskórnego lub domięśniowego. Produkt leczniczy Biorphen, 10 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań powinien być podawany wyłącznie przez fachowy personel medyczny z odpowiednim przeszkoleniem i doświadczeniem.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Fenylefryny nie należy stosować u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub chorobą naczyń obwodowych. Może to prowadzić do choroby niedokrwiennej z ryzykiem zgorzeli lub zakrzepicy naczyniowej. W skojarzeniu z pośrednio działającymi lekami sympatykomimetycznymi: ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego (patrz punkt 4.5). W skojarzeniu z lekami alfa-sympatykomimetycznymi (podawanymi doustnie i (lub) donosowo): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego (patrz punkt 4.5). W skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od ich odstawienia) z powodu ryzyka wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego i możliwą śmiertelną hipertermią (patrz punkt 4.5). Produktu leczniczego Biorphen nie należy podawać pacjentom z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Produkt leczniczy Biorphen należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z: cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym, tętniakiem, niekontrolowaną nadczynnością tarczycy, chorobą wieńcową i przewlekłą chorobą serca, bradykardią, częściowym blokiem serca, tachykardią, zaburzeniem rytmu serca, dusznicą bolesną (fenylefryna może wywołać lub zaostrzyć dusznicę bolesną u pacjentów z chorobą wieńcową lub dusznicą w wywiadzie), nieciężką obwodową niewydolnością naczyniową, jaskrą zamkniętego kąta. Produkt leczniczy Biorphen może powodować zmniejszenie pojemności minutowej serca. Dlatego należy go stosować z zachowaniem wyjątkowej ostrożności u pacjentów z miażdżycą, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów ze zmniejszoną pojemnością minutową serca lub z chorobą naczyń wieńcowych, należy ściśle kontrolować czynności życiowe narządów i należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego, jeśli ogólnoustrojowe ciśnienie krwi jest zbliżone do dolnej granicy zakresu docelowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub ze wstrząsem kardiogennym, produkt leczniczy Biorphen może spowodować nasilenie niewydolności serca w wyniku wywołanego skurczu naczyń (zwiększone obciążenie następcze). Należy zachować szczególną ostrożność podczas wstrzykiwania fenylefryny, aby uniknąć wynaczynienia, ponieważ może to spowodować martwicę tkanek. Zastosowanie mniejszych dawek może być wymagane u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Zastosowanie większych dawek może być wymagane u pacjentów z marskością wątroby.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Nie zaleca się podawania tego produktu leczniczego z niżej wymienionymi lekami z uwagi na ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego z jego pośrednim działaniem sympatykomimetycznym (patrz punkt 4.5): dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd lub pergolid) lub zwężające naczynia krwionośne (dihydroergotamina, ergotamina, metysergid, metyloergometryna) w skojarzeniu z linezolidem Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na mL, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3) Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (iproniazyd, nialamid): ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego, hipertermii potencjalnie śmiertelnej. Z uwagi na długi czas działania inhibitorów MAO, wystąpienie tej interakcji jest możliwe nawet 15 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. Pośrednio działające leki sympatykomimetyczne (efedryna, metylofenidat, pseudoefedryna): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Alfa-sympatykomimetyki (podawane doustnie i (lub) donosowo) (etylefryna, midodryna, nafazolina, oksymetazolina, synefryna, tetryzolina, tuaminoheptan, tymazolina): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Skojarzenia niezalecane (patrz punkt 4.4) Dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd lub pergolid): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

Zwężające naczynia krwionośne alkaloidy sporyszu (dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, metysergid): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Linezolid: ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne (dezypramina, imipramina, nortryptylina): ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Noradrenergiczno-serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (milnacypran, wenlafaksyna): ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Selektywne inhibitory monoaminooksydazy typu A (MAO) (moklobemid, toloksaton): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

Guanetydyna i produkty pokrewne: znaczny wzrost ciśnienia krwi (nadreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia współczulnego i (lub) zahamowaniem wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Jeśli nie można uniknąć tego skojarzenia, należy stosować z zachowaniem ostrożności mniejsze dawki sympatykomimetyków. Glikozydy nasercowe, chinidyna: zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca. Halogenowe lotne środki znieczulające (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, sewofluran): ryzyko wystąpienia okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i arytmii. Skojarzenia wymagające zachowania ostrożności Leki oksytotyczne: Działanie amin sympatykomimetycznych zwiększające ciśnie krwi jest nasilone. Dlatego niektóre leki pobudzające skurcze macicy mogą powodować ciężkie trwałe nadciśnienie tętnicze i udar w okresie poporodowym.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania fenylefryny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Nie należy stosować fenylefryny w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Niewielkie ilości fenylefryny przenikają do mleka ludzkiego. Podawanie matce leków zwężających naczynia, naraża dziecko na ryzyko wpływu na układ sercowo-naczyniowy i neurologiczny. Nie należy stosować fenylefryny w okresie karmienia piersią, chyba że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Płodność Nie ma dostępnych danych dotyczących płodności po zastosowaniu fenylefryny (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Większość działań niepożądanych fenylefryny jest zależna od dawki i jest konsekwencją oczekiwanego profilu farmakodynamicznego. Najczęściej występujące działania niepożądane to bradykardia, epizody nadciśnienia tętniczego, nudności i wymioty. Nadciśnienie tętnicze występuje częściej po zastosowaniu dużych dawek. Lista działań niepożądanych Częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu odpornościowego: Nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Nieprawidłowy metabolizm glukozy Zaburzenia psychiczne: Euforia, pobudzenie, niepokój, stany psychotyczne, stan splątania Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy, mrowienie, uczucie pełności w głowie, nerwowość, bezsenność, parestezje, drżenie Zaburzenia oka: Rozszerzenie źrenic, nasilenie istniejącej jaskry zamkniętego kąta Zaburzenia serca: Odruchowa bradykardia, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, zatrzymanie akcji serca, ból dławicowy, kołatanie serca, niedokrwienie mięśnia sercowego Zaburzenia naczyniowe: Krwotok mózgowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, omdlenie, uderzenia gorąca, chłód skóry, bladość Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia: Duszność, obrzęk płuc Zaburzenia żołądka i jelit: Wymioty, nadmierne wydzielanie śliny, nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nadmierne pocenie się, gęsia skórka, bladość skóry Zaburzenia nerek i układu moczowego: Trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Martwica skóry z wynaczynieniem w miejscu podania Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie może wywołać dodatkowe skurcze komorowe i krótkie napady częstoskurczu komorowego, uczucie pełności w głowie i mrowienie kończyn. Objawy przedawkowania obejmują ból głowy, wymioty, nadciśnienie tętnicze i odruchową bradykardię oraz inne zaburzenia rytmu serca. Jeśli wystąpi nadmierne podwyższenie ciśnienia krwi, można je natychmiast złagodzić stosując leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne (np. fentolamina 5 do 60 mg dożylnie w ciągu 10-30 minut, powtarzane w razie potrzeby). Odruchowa bradykardia występuje wraz za znacznym wzrostem ciśnienia krwi.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy bez glikozydów nasercowych. Leki adrenergiczne i dopaminergiczne. kod ATC: C01CA06 Mechanizm działania Fenylefryna działa głównie poprzez bezpośredni wpływ na receptory alfa-adrenergiczne. W dawkach terapeutycznych lek nie wywiera istotnie stymulującego działania na receptory beta-adrenergiczne serca (receptory adrenergiczne beta1), jednak znaczna aktywacja tych receptorów może nastąpić po podaniu większych dawek. Fenylefryna nie stymuluje receptorów beta-adrenergicznych oskrzeli ani naczyń obwodowych (receptory adrenergiczne beta2). Uważa się, że działanie alfa-adrenergiczne wynika z hamowania produkcji cyklicznego adenozyno-3′,5′-monofosforanu (cAMP) poprzez hamowanie enzymu cyklazy adenylowej, podczas gdy działanie beta-adrenergiczne wynika ze stymulacji aktywności cyklazy adenylowej.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Fenylefryna ma również pośrednie działanie, uwalniając norepinefrynę z miejsc przechowywania. Działania farmakodynamiczne Fenylefryna działa głównie na układ sercowo-naczyniowy. Podawanie pozajelitowe powoduje wzrost ciśnienia skurczowego i rozkurczowego. Wyraźna odruchowa bradykardia, która może być blokowana przez atropinę, towarzyszy odpowiedzi presyjnej na fenylefrynę; po podaniu atropiny, duże dawki leku nasilają akcję serca jedynie w niewielkim stopniu. Wydajność serca jest nieznacznie zmniejszona, a opór obwodowy znacznie zwiększony. Czas krążenia jest nieco wydłużony, a ciśnienie żylne nieznacznie zwiększone; zwężenie żył jest nieoznaczone. Większość naczyń jest zwężona; przepływ krwi w nerkach oraz skórny i kończynowy jest zmniejszony, ale przepływ wieńcowy jest zwiększony. Naczynia płucne są zwężone, a ciśnienie tętnicze w płucach wzrasta.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Fenylefryna jest silnym lekiem zwężającym naczynia krwionośne, który działa prawie wyłącznie poprzez pobudzenie receptorów alfa 1-adrenergicznych. Takie zwężenie naczyń tętniczych, któremu towarzyszy również zwężenie naczyń żylnych, powoduje wzrost ciśnienia krwi i odruchową bradykardię, a jego aktywność presyjna jest słabsza niż w przypadku noradrenaliny, ale trwa dłużej. Lek stosowany jest pozajelitowo w leczeniu stanów niedociśnienia, takich jak występujące podczas niewydolności krążenia, znieczulenia ogólnego lub rdzeniowego albo niedociśnienia wywołanego lekami. W wielu opublikowanych badaniach klinicznych fenylefryna stosowana była u kobiet w ciąży z grup niskiego ryzyka poddawanych znieczuleniu rdzeniowemu podczas cięcia cesarskiego. Fenylefryna pozwalała utrzymać ciśnienie krwi matki w normie, zmniejszając częstość występowania nudności i wymiotów bez powodowania kwasicy u płodu.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Silne zwężenie naczyń tętniczych, powodujące wzrost oporu frakcji wyrzutowej komór (zwiększenie obciążenia następczego), co powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca, co jest mniej widoczne u zdrowych osób, ale może ulec zaostrzeniu w przypadku wcześniejszej niewydolności serca.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 340 litrów. Eliminacja Fenylefryna jest wydalana głównie przez nerki w postaci m-hydroksy kwasu migdałowego i sprzężonych fenoli. Po podaniu podskórnym lub domięśniowym działanie fenylefryny rozpoczyna się po 10 do 15 minutach. Działanie po podaniu podskórnym lub domięśniowym utrzymuje się odpowiednio przez około godzinę (podanie podskórne) i maksymalnie dwie godziny (podanie domięśniowe). Działanie po podaniu dożylnym utrzymuje się przez 20 minut. Wiązanie z białkami osocza jest nieznane. Nie ma dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki w poszczególnych grupach pacjentów.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma przedklinicznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania poza danymi zawartymi w ChPL. Nie ma przedklinicznych danych dotyczących wpływu na płodność i reprodukcję po podaniu fenylefryny.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Kwas solny (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Produkt leczniczy Biorphen nie jest kompatybilny z roztworami alkalicznymi, solami żelaza i innymi metalami, fenytoiną sodową i środkami utleniającymi. Nie należy mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, z wyjątkiem tych wymienionych w punkcie 6.6. 6.3. Okres ważności 3 lata Należy zużyć natychmiast po otwarciu. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Warunki przechowywania po otwarciu i rozcieńczeniu produktu leczniczego, patrz punkt 6.3. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Biorphen, 10 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań. Ampułka o pojemności 2 mL z przezroczystego, bezbarwnego szkła typu I, z punktem OPC, w tekturowym pudełku. Pudełko zawierające 10 ampułek po 1 mL roztworu do wstrzykiwań. 6.6.

CHPL leku Biorphen, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego Instrukcje dotyczące rozcieńczenia produktu leczniczego Biorphen, 10 mg/mL: Alternatywnie: 1 mL produktu leczniczego Biorphen, 10 mg/mL przed podaniem dożylnym można rozcieńczyć w 500 mL roztworze glukozy 50 mg/mL (5%) lub roztworze chlorku sodu 9 mg/mL (0,9%). Tylko do jednorazowego użytku. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EFRINOL 1%, 10 mg/g, krople do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g roztworu zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 10 g roztworu zawiera 100 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 1 kropla roztworu zawiera 0,5 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do nosa, roztwór Bezbarwny, przezroczysty roztwór.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ostre stany zapalne błony śluzowej nosa i zatok przynosowych lub uczuleniowe stany zapalne błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt stosuje się donosowo. Wkraplać 1-3 krople do każdego otworu nosowego 2 do 5 razy na dobę. Produktu nie stosować dłużej niż 5 dni.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza częstoskurcz napadowy), ostra niewydolność wieńcowa. Nadczynność tarczycy. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Znieczulenie ogólne cyklopropanem lub halotanem.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami układu krążenia, dławicą piersiową. Należy unikać długiego stosowania produktu u pacjentów nadpobudliwych. Tachyfilaksja może wystąpić w ciągu kilku dni po rozpoczęciu stosowania produktu. Po długotrwałym stosowaniu produktu obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (nialamid, selegilina, furazolidon) hamując rozkład noradrenaliny nasilają działanie efedryny, może to doprowadzić do znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny w układzie krążenia i nie powinny być stosowane jednocześnie. Dopuszcza się ostrożne stosowanie efedryny z małymi dawkami salbutamolu i leków pobudzających układ współczulny, jakie znajdują się w produktach w postaciach wziewnych. Metylodopa osłabia działanie efedryny. Rezerpina hamując magazynowanie noradrenaliny hamuje działanie efedryny, przyspiesza jej eliminację, podobny skutek może spowodować zakwaszenie moczu. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz mogą nasilać toksyczne działanie efedryny, ponieważ prowadzą do zwiększenia jej stężenia we krwi. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie krwi.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Interakcje

Efedryna podawana jednocześnie z teofiliną nasila ośrodkowe objawy niepożądane teofiliny (nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość). Guanetydyna hamując uwalnianie noradrenaliny może spowodować obrzęk błony śluzowej nosa, co utrudnia wchłanianie efedryny. Efedryna może osłabiać działanie obniżające ciśnienie krwi guanetydyny. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi (np. digoksyna) lub lekami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Efedryna łatwo przenika przez barierę łożyskową. Powoduje zaburzenia rytmu serca zarówno u matki, jak i u dziecka. Efedryna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę występują objawy pobudzenia i zaburzenia snu.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Dotychczas nie jest znany wpływ produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Działania niepożądane

4.8 Działanie niepożądane Przyspieszone tętno, zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia i inne zaburzenia rytmu serca, wzrost pobudliwości, lęk, niepokój, drżenia, bóle głowy, trudności z zasypianiem, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej nosa i gardła. Po długim stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem agresywności o charakterze psychozy. Trudności w oddawaniu moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci wysypki. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działanie niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Nie są znane przypadki przedawkowania po miejscowym stosowaniu leku w zalecanych dawkach. Po dawkach znacznie większych niż zalecane lub u osób szczególnie wrażliwych efedryna może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową, a także wzrost ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszenie czynności serca, niepokój i bezsenność, drgawki, zatrzymanie moczu, zawroty głowy. Długotrwałe donosowe stosowanie efedryny może powodować przewlekłe przekrwienie błony śluzowej nosa. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie produktu. Podać leki uspokajające oraz leki rozszerzające naczynia krwionośne.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczne: leki do nosa; sympatykomimetyki, leki proste; kod ATC: R 01 AA 03 Efedryna, substancja czynna produktu Efrinol 1%, należy do grupy pośrednio działających amin sympatykomimetycznych. Wywiera słaby bezpośredni wpływ na receptory α- i β-adrenergiczne. Zwiększa uwalnianie endogennej noradrenaliny z zakończeń presynaptycznych nerwów współczulnych oraz hamuje jej wchłanianie zwrotne. Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, powoduje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie, rozszerza oskrzela, wywołuje wzrost ciśnienia krwi, zwęża naczynia obwodowe, przyspiesza czynność serca, zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego oraz zmniejsza perystaltykę jelit. Stosowana miejscowo na błonę śluzową nosa zwęża obwodowe naczynia krwionośne i zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

Zawarta w produkcie metyloceluloza przedłuża kontakt chlorowodorku efedryny z błoną śluzową nosa, nie hamując aktywności nabłonka migawkowego.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Efedryna stosowana miejscowo wchłania się w 64%. Substancja czynna szybko jest rozprowadzana po organizmie, gromadzi się w wątrobie, nerkach, śledzionie i mózgu. Objętość dystrybucji wynosi od 122 do 320 l. Okres półtrwania efedryny wynosi od 3 do 11 godzin. Klirens wynosi 13,6 - 44,3 l/h-1. Efedryna jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie. W wyniku demetylacji powstaje norefedryna. Efedryna jest również dezaminowana do kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego i 1-fenylopropano-1,2-diolu. Małe ilości efedryny i norefedryny ulegają hydroksylacji do p-hydroksyefedryny, p-hydroksynorefedryny i sprzężonych z nimi związków. Z moczem jest wydalane około 95% wchłoniętej dawki leku w czasie 24 godzin, głównie w postaci niezmienionej (55 - 75%), tylko 10% jako norefedryna. Ilość wydalanej efedryny i jej metabolitów zależy od pH moczu.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

Zwiększa się w kwaśnym moczu, natomiast w alkalicznym ilość substancji czynnej jest zmniejszona do 20-35% wchłoniętej dawki. Okres półtrwania leku wynosi 3 godziny przy pH moczu =5, a 6 godzin, gdy pH wynosi 6,3.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach przedklinicznych na myszach i szczurach wykazano nadmierną pobudliwość nerwową po podaniu efedryny. Dotychczas nie wykazano mutagennego, teratogennego oraz rakotwórczego działania efedryny.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Metyloceluloza Sodu chlorek Chlorobutanol Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Roztworu efedryny nie należy mieszać z alkaliami i substancjami o odczynie zasadowym – wydzielenie wolnej zasady; z jodkami. 6.3 Okres ważności 1 rok 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w zamkniętym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik polietylenowy PE w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 g roztworu. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO RUBITAL COMPOSITUM 6,5 mg/5 ml 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH 100 g syropu zawiera 100 mg chlorowodorku efedryny Ephedrini hydrochloridum. Wykaz substancji pomocniczych — patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Sy'°P

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Choroby górnych dróg oddechowych przebiegające z obrzękiem błony śluzowej nosa.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Młodzież od 13 roku życia i dorośli: 10 ml 3 -4 razy dziennie.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Rozpoznana nadwrażliwość na efedryny lub benzoesan sodowy. Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu. Nie stosować w nadciśnieniu tętniczym, chorobie niedokrwiennej serca i w innych chorobach układu krążenia, jaskrze z zamkniętym kątem przesączania z uwagi na obecność chlorowodorku efedryny. Nie stosować w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy z uwagi na obecność benzoesanu sodu.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W związku z zawartością w leku chlorowodorku efedryny ostrożnie stosować u osób z nadczynnością tarczycy oraz niewydolnością wątroby lub nerek. Ze względu na zawartość benzoesanu sodu zaleca się zachowanie ostrożności u chorych z astmą. Produkt zawiera sacharozę, w związku z tym należy go ostrożnie stosować u chorych na cukrzycę. 10 ml syropu zawiera 8,2 g sacharozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy, galaktozy lub niedoborem sacharazy, izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Preparat zawiera efedrynę, środek niedopuszczony do stosowania w czasie zawodów sportowych. Przyjęcie preparatu w godzinach wieczornych może spowodować trudności z zaśnięciem.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować efedryny jednocześnie z inhibitorami MAO, z uwagi na możliwość wzrostu ciśnienia krwi (z przełomem nadciśnieniowym włącznie) — działanie to utrzymuje się przez 2 tygodnie po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Efedryna stosowana z glikozydami naparstnicy lub środkami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Acetazolamid i inne związki alkilujące mocz powodują zwiększenie stężenia efedryny we krwi i mogą nasilać jej działanie. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny mogą nasilać działania niepożądane efedryny na układ krążenia — nie powinny być stosowane jednocześnie.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Ciąża i laktacja Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie przeprowadzono odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży, dlatego nie wiadomo, czy lek może powodować zagrożenie dla płodu człowieka. Dane dotyczące przenikania chlorowodorku efedryny do mleka nie zostały dostatecznie udokumentowane.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń Wpływ efedryny na zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Z uwagi na zawartość w preparacie efedryny, po przyjęciu leku odnotowano występowanie objawów ze strony układu krążenia - podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca oraz objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: pobudzenie, bezsenność, drżenie mięśniowe.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie preparatu może spowodować nasilenie objawów niepożądanych: ze strony o.u.n.: wzrost pobudliwości, niepokój, lęk, drżenie mięśni, bóle głowy, trudności z zaśnięciem, ze strony układu krążenia: przyspieszenie tętna, wzrost ciśnienia, kołatanie serca, tachykardia i inne zaburzenia rytmu serca.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Brak kodu ATC. RUBITAL COMPOSITUM przeznaczony jest do stosowania przez młodzież od 13 roku życia i osoby dorosłe. Jako substancji czynnej syrop zawiera chlorowodorek efedryny. Brak danych farmakodynamicznych dla produktu leczniczego Rubital Compositum. Chlorowodorek efedryny działa bezpośrednio, pobudzająco na układ współczulny (na receptory α- i β-adrenergiczne) i pośrednio przez nasilanie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów i hamowanie jej wchłaniania zwrotnego. Efedryna efektywnie rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli oraz obkurcza naczynia krwionośne zmniejszając przekrwienie błony śluzowej nosa.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Brak danych farmakokinetycznych dla produktu leczniczego Rubital Compositum. Efedryna po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 2 godzinach. W ciągu 24 godzin po podaniu doustnym chlorowodorku efedryny 88 % podanej dawki wydalane jest z moczem, głównie w postaci niezmienionej. W niewielkim stopniu wydalana jest w postaci norefedryny, kwasu benzoesowego i kwasu hipurowego. Wydalanie efedryny z moczem zależy od pH moczu. Wydalanie efedryny w postaci niezmienionej wzrasta w moczu o pH kwaśnym i spada w moczu o pH zasadowym. Aktywacja receptorów β-adrenergicznych w płucach przez efedrynę powoduje rozszerzenie oskrzeli. Po godzinie od momentu podania 25 mg efedryny następuje rozszerzenie oskrzeli utrzymujące się 4 godziny, maksymalne podniesione tętno utrzymuje się 2 — 5 godzin.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dla produktu nie prowadzono badań przedklinicznych.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Syrop prawoślazowy skład: Macerat z korzenia prawoślazu Sacharoza Syrop malinowy skład: Sok z malin Sacharoza Sodu benzoesan. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie zaobserwowano. 6.3. Okres ważności 2 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w zamkniętym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Chronić od światła. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła barwnego z zakrętką aluminiową lub butelka z brunatnego politereftalanu etylenu (PET) z zakrętką aluminiową lub polietylenową (HDPE) w pudełku tekturowym. Do opakowania bezpośredniego dołączona jest miarka polipropylenowa o poj. 10 ml lub 15 ml. Wielkość opakowania: 125 g. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwanie jego pozostałości Preparat stosuje się doustnie. Sposób użycia w punkcie 4.2.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tussipect (622 mg + 4,35 mg + 1,43 mg)/5 ml syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera: 622 mg wyciągu tymiankowego (Thymi extractum), DER 1 : 3-5; ekstrahent: mieszanina etanolu 96% (v/v), wody i glicerolu; substancja pomocnicza: amonu wodorotlenek stężony – 0,1%, 4,35 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum), 1,43 mg saponiny (Saponinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza – 3,25 g, etylu parahydroksybenzoesan – 6,3 mg, kwas benzoesowy 12,43 mg. Produkt zawiera etanol: 3,8% (v/v). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Tussipect w postaci syropu działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli, zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, prowadząc do zmniejszenia obrzęku i ilości powstającej wydzieliny. Tussipect syrop stosuje się w stanach przebiegających z trudnością w odkrztuszaniu (np. w trakcie przeziębień).

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 2 – 3 razy na dobę co 6 do 8 godzin po 5 ml. Sposób podawania: Podanie doustne.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w pkt. 6.1. Ze względu na zawartość efedryny nie należy stosować leku w nadciśnieniu tętniczym, chorobie niedokrwiennej mięśnia sercowego, zaburzeniach rytmu serca, nadczynności tarczycy, cukrzycy, jaskrze z zamkniętym kątem przesączania, przeroście gruczołu krokowego, padaczce.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zachować ostrożność przy stosowaniu preparatu u osób ze schorzeniami układu krążenia, schorzeniami psychicznymi oraz z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby. Nie należy stosować równocześnie innych leków zawierających substancje o podobnym mechanizmie działania, np. leków zawierających efedrynę, pseudoefedrynę lub środków przeciwastmatycznych bez konsultacji z lekarzem. Nie należy przyjmować leku w godzinach wieczornych, gdyż może powodować trudności w zasypianiu. Syrop zawiera efedrynę i nie może być stosowany w czasie zawodów sportowych. Ze względu na zawartość saponin ostrożnie stosować u osób z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy. Ostrożnie stosować u osób z alergią na rośliny z rodziny Lamiaceae (Labiatae). Pacjenci z alergią na pyłki brzozy lub na seler mogą posiadać nadwrażliwość krzyżową na tymianek. Lek zawiera sacharozę.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Lek zawiera także etylu parahydroksybenzoesan i w związku z tym może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Lek zawiera 3,8 % v/v etanolu (alkoholu), tzn. do 151 mg na dawkę, co jest równoważne 3,8 ml piwa, 1,6 ml wina na dawkę. Należy wziąć pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką. Lek szkodliwy dla osób z chorobą alkoholową. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie stosować leku Tussipect u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie efedryny może spowodować powstanie interakcji z: glikozydami nasercowymi lub halotanem, zwiększając ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, lekami hipotensyjnymi (efedryna zmniejsza ich skuteczność działania), inhibitorami MAO (nie należy stosować z uwagi na możliwość wzrostu ciśnienia krwi, z przełomem nadciśnieniowym włącznie; działanie to utrzymuje się przez dwa tygodnie po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO), pochodnymi alkaloidów sporyszu lub oksytocyną (efedryna powoduje nasilenie ich działania), acetazolamidem i innymi związkami alkalizującymi mocz (powodują one zwiększenie stężenia efedryny we krwi i mogą nasilać jej działanie), salbutamolem i innymi lekami pobudzającymi układ współczulny, które mogą nasilać działania niepożądane efedryny na układ krążenia, dlatego nie powinny być stosowane jednocześnie.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na możliwość wystąpienia znacznego pobudzenia psychoruchowego, nie stosować przed i w trakcie prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. Po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać urządzeń do czasu ustąpienia objawów ze strony układu nerwowego.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Jak każdy lek, Tussipect syrop może powodować działania niepożądane. Ze względu na obecność efedryny mogą wystąpić następujące objawy: ze strony układu nerwowego: pobudzenie, zawroty głowy, rozdrażnienie, niepokój, drżenie rąk, zaburzenia snu, ze strony układu krążenia: kołatanie serca, wzrost ciśnienia krwi. Ze względu na obecność w syropie saponin istnieje możliwość podrażnienia błony śluzowej żołądka, objawiająca się wystąpieniem mdłości, wymiotów, bólów brzusznych. U niektórych osób w czasie stosowania leku mogą wystąpić inne działania niepożądane. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Ze względu na zawartość efedryny przedawkowanie może powodować pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, ból głowy, osłabienie, kołatanie serca, zawroty głowy, drżenie, przejściowe zaparcia oraz może przedłużać zaleganie treści pokarmowej w żołądku.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: brak, kod ATC: jeszcze nie przydzielony. Nie prowadzono badań nad aktywnością farmakologiczną produktu leczniczego Tussipect syrop, jednakże dostępne wyniki badań potwierdzają rozkurczające działanie efedryny chlorowodorku na mięśnie gładkie oskrzeli i zmniejszające przekrwienie błony śluzowej. Efedryna pobudza receptory w drzewie oskrzelowym, powodując w rezultacie rozkurcz oskrzeli i zahamowanie czynności wydzielniczej błony śluzowej. Wyciąg tymiankowy wzmaga samoistny ruch nabłonka rzęskowego górnych dróg oddechowych. Powoduje zwiększenie ilości wydzielanego śluzu i ułatwia odkrztuszanie. Jego składniki posiadają także aktywność przeciwbakteryjną, przeciwskurczową i przeciwzapalną. Natomiast saponiny, drażniąc błonę śluzową żołądka, powodują odruchowe zwiększenie wydzielania gruczołów oskrzelowych.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dla produktu leczniczego Tussipect syrop nie prowadzono badań farmakokinetyki, dlatego też farmakokinetykę oszacowano na podstawie wyników badań dla poszczególnych substancji czynnych produktu. Wyniki klinicznych badań farmakokinetycznych efedryny dowodzą, że zarówno w formie chlorowodorku, siarczanu lub wyciągów z surowca roślinnego posiada zbliżone właściwości farmakokinetyczne i farmakologiczne. Wyniki dostępnych badań wskazują, że całkowita absorpcja po podaniu doustnym zachodzi w ciągu 2-2,5 godziny, maksymalny poziom w surowicy krwi po podaniu doustnym osiągany jest w ciągu około 3 godzin. Czas półtrwania w surowicy krwi t1/2 wynosi około 6 godzin, efedryna nie wiąże się z białkami osocza – cała frakcja we krwi występuje w stanie wolnym, a metabolity wydalane są z moczem. Parametry farmakokinetyczne efedryny nie ulegają zmianie po podaniu wielokrotnym.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono badań dotyczących profilu toksykologicznego produktu leczniczego Tussipect syrop. Toksyczność oszacowano na podstawie charakterystyki toksykologicznej substancji czynnych produktu. Analiza danych przedklinicznych, uwzględniająca wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz możliwego działania rakotwórczego, nie ujawnia zagrożenia dla pacjenta pod warunkiem, że produkt jest stosowany zgodnie z zaleconym dawkowaniem i zachowaniem zaleconych środków ostrożności. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano przypadki wystąpienia reprotoksyczności związanej z przyjęciem efedryny.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas benzoesowy Sacharoza Kwas primulowy Amonu wodorotlenek stężony Etylu parahydroksybenzoesan Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 1 miesiąc – po pierwszym otwarciu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w suchych pomieszczeniach, w temperaturze poniżej 25°C, chronić od światła. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła brunatnego, zawierająca 140 g syropu, zamykana zakrętką aluminiową lub polietylenową wraz z dołączoną miarką polipropylenową, umieszczona w kartoniku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Lek wstrząsnąć przed użyciem. Do butelki zawierającej 140 g syropu dołączona jest miarka ułatwiająca właściwe odmierzenie dawki.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO TABCIN TREND, 250 mg + 30 mg + 2 mg, kapsułki miękkie 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna kapsułka miękka zawiera: paracetamol (Paracetamolum) - 250 mg pseudoefedryny chlorowodorek (Pseudoephedrini hydrochloridum) - 30 mg chlorfenyraminy maleinian (Chlorpheniramini maleas) - 2 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol (54,88 – 64,42 mg), glikol propylenowy (46 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka miękka

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów grypy i przeziębienia przebiegających z gorączką, katarem, bólem gardła i drapaniem w gardle, kichaniem, bólem głowy, obrzękiem błony śluzowej nosa i zatok oraz uczuciem ogólnego rozbicia. Opis działania Produkt leczniczy złożony o skojarzonym działaniu składników. Chlorfenyramina, substancja przeciwhistaminowa, łagodzi objawy nieżytu nosa (katar i kichanie) w przebiegu grypy i przeziębienia. Pseudoefedryna, substancja zwężająca naczynia krwionośne, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok powstający w przebiegu kataru lub grypy, a tym samym ułatwia swobodne oddychanie. Paracetamol, substancja o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, łagodzi bóle towarzyszące infekcji, np. ból głowy, gardła, oraz ogólne dolegliwości towarzyszące grypie i przeziębieniu.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież (w wieku 15 lat i powyżej): połknąć dwie kapsułki popijając niewielką ilością wody. W razie konieczności powyższą dawkę można powtarzać lecz nie częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 3 razy na dobę. Nie przyjmować leku dłużej niż przez 5 dni. Jeżeli gorączka utrzymuje się dłużej niż 3 dni od początku przyjmowania leku, pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Sposób podawania Podanie doustne

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie stosować: u dzieci w wieku poniżej 15 lat; u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z chorobami układu oddechowego, takimi jak chroniczne zapalenie oskrzeli czy rozedma; u pacjentów z jaskrą, przerostem prostaty, chorobami serca, nadciśnieniem, cukrzycą i nadczynnością tarczycy; u pacjentów przyjmujących leki przeciwdepresyjne z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) i przez dwa tygodnie po ich odstawieniu oraz u pacjentów leczonych AZT (zydowudyna); u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia anemii hemolitycznej); u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh>9); u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym; u pacjentów z ciężką, ostrą lub przewlekłą, chorobą nerek lub niewydolnością nerek.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować jednocześnie innych leków zawierających paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy). W razie przedawkowania natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli nie wystąpiły żadne objawy, ponieważ może dojść do zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby. Przekroczenie zalecanej dawki może spowodować trudności w zasypianiu, zawroty głowy oraz zwiększoną pobudliwość nerwową. Tabcin Trend nie należy stosować dłużej niż przez 5 dni, a w przypadku gorączki - dłużej niż przez 3 dni. Produkt leczniczy może powodować nadpobudliwość, szczególnie u dzieci. Produkt leczniczy może wywoływać senność potęgowaną przez jednoczesne spożywanie alkoholu lub środków uspokajających. W czasie stosowania Tabcin Trend nie należy spożywać alkoholu.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących środki uspokajające. Ze względu na hepatotoksyczność paracetamol nie może być przyjmowany w większych dawkach i dłużej niż jest to zalecane. Przyjmowanie paracetamolu dłużej niż jest to zalecane może prowadzić do ciężkiej niewydolności wątroby, takiej jak marskość wątroby. Natomiast ostre i chroniczne przedawkowanie może prowadzić do ciężkiej hepatotoksyczności, czasami ze skutkiem śmiertelnym. Pacjenci z chorobami wątroby lub zakażeniami wpływającymi na funkcje wątroby (np. takimi jak wirusowe zapalenie wątroby), przed przyjęciem paracetamolu powinni skonsultować się z lekarzem. U tych pacjentów, a zwłaszcza u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, w trakcie przyjmowania wysokich dawek lub długotrwałego leczenia paracetamolem powinny być prowadzone oznaczenia funkcji wątroby w regularnych odstępach czasowych. Pacjenci z niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh<9) powinni stosować paracetamol ostrożnie.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Umiarkowane spożywanie alkoholu i jednoczesne przyjmowanie paracetamolu potencjalnie może prowadzić do zwiększonego działania toksycznego na wątrobę. Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych w związku ze stosowaniem paracetamolu. W przypadku wystąpienia zaczerwienienia, wysypki, pęcherzy lub łuszczącej się skóry, należy przerwać stosowanie paracetamolu i natychmiast skontaktować się z lekarzem (patrz punkt 4.8).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opóźnione opróżnianie żołądka, np. po zastosowaniu propanteliny, może prowadzić do spowolnienia wchłaniania paracetamolu i w związku z tym do opóźnienia wystąpienia efektu terapeutycznego. Przyspieszone opróżnianie żołądka, np. po zażyciu metoklopramidu, prowadzi do szybszego wchłaniania leku. Jednoczesne stosowanie Tabcin Trend i leków indukujących enzymy mikrosomalne wątroby, np. niektórych leków nasennych i przeciwpadaczkowych (glutetimid, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina i inne) lub rifampicyny może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet po dawkach paracetamolu uznawanych za bezpieczne. Ostrzeżenie to dotyczy także osób nadużywających alkoholu. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) mogą potęgować działanie chlorfenyraminy i pseudoefedryny. Znaczenie kliniczne interakcji pomiędzy paracetamolem a warfaryną i pochodnymi kumaryny nie zostały dotychczas poznane.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Interakcje

Dlatego też pacjenci przyjmujący doustne środki przeciwzakrzepowe nie powinni stosować paracetamolu przez dłuższy czas. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). Tabcin Trend może nasilać działanie następujących leków: Jednoczesne zastosowanie chloramfenikolu może wydłużyć jego okres półtrwania. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i AZT (zydowudyny) może powodować zmniejszenie ilości białych krwinek krwi (neutropenia).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu leczniczego Tabcin Trend nie należy stosować w okresie ciąży, a szczególnie w jej pierwszym trymestrze ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania chlorfenyraminy i pseudoefedryny w okresie ciąży. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Tabcin Trend nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania chlorfenyraminy i pseudoefedryny w okresie karmienia piersią. Paracetamol przechodzi przez łożysko oraz do mleka kobiet karmiących piersią w stężeniach odpowiadających stężeniu we krwi u kobiety. Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. Ponieważ paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn, można przypuszczać, że również niekorzystnie wpływa na płodność, chociaż nie zostało to wykazane.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych jest określona jako częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych), chyba że zaznaczono inaczej: rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia układu nerwowego: senność, suchość w jamie ustnej, pobudliwość, niepokój, zawroty głowy, bezsenność, strach, drżenia, halucynacje, napady padaczki, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia oka: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: problemy z oddychaniem (skurcz oskrzeli); u pacjentów z nadwrażliwością na leki przeciwbólowe i przeciwreumatyczne może czasami dochodzić do nasilenia się objawów astmy ("astma analgetyczna").

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, niepokój w żołądku, biegunka, ból brzucha, niedokrwienne zapalnie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: ciężkie reakcje skórne (w przypadku paracetamolu występujące bardzo rzadko): ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, w przypadku pseudoefedryny z częstością nieznaną), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (w tym zakończona zgonem); ostre uogólnione wysypki; rumień; bardzo rzadko reakcje alergiczne z zapalnymi zmianami skórnymi; wysypka; świąd, pokrzywka; obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy; wysypka polekowa; rumień wielopostaciowy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie krwi, takie jak: agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia, leukopenia związane ze stosowaniem paracetamolu oraz anemia aplastyczna. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: bóle głowy. Zaburzenia serca: odruchowe spowolnienie czynności serca (bradykardia), nadciśnienie, tachykardia, kołatanie serca.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: trudności z oddawaniem moczu, uszkodzenie nerek zwłaszcza w przypadku przedawkowania. Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko opisywano reakcje nadwrażliwości (obrzęk Quinck'ego, zespół zaburzeń oddechowych, zwiększona potliwość, nudności, spadek ciśnienia tętniczego lub wstrząs). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, jak również zależna od dawki niewydolność wątroby, martwica wątroby (w tym ze skutkiem śmiertelnym). Przewlekłe niekontrolowane stosowanie może prowadzić do zwłóknienia wątroby, marskości wątroby (w tym zakończonej zgonem).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Chlorfenyramina Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych przedawkowanie chlorfenyraminy może prowadzić do pobudzenia i (lub) zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego. Objawy pojawiają się w ciągu 30-120 minut od zażycia. U dorosłych dominują objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego objawiające się sennością lub śpiączką, po których może pojawić się pobudzenie lub napad padaczkowy. U dzieci zwykle dochodzi do pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, co objawia się nieruchomymi rozszerzonymi źrenicami, suchością w jamie ustnej, nagłym zaczerwienieniem twarzy, pobudzeniem psychoruchowym, gorączką, niezbornością lub napadem padaczkowym. Postępowanie jest objawowe. W ciągu pierwszych 6 godzin można zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Pseudoefedryna Objawy przedawkowania pseudoefedryny nie zostały jeszcze dostatecznie opisane.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

Podobnie jak wszystkie sympatykomimetyki może ona pobudzać układ współczulny, wywołując nadciśnienie, tachykardię, kołatanie serca, pobudliwość, niepokój, zawroty głowy i bezsenność. Może pojawić się senność, nudności, wymioty, odruchowe spowolnienie czynności serca (bradykardia) oraz bóle głowy. Nie można wykluczyć prawdopodobieństwa pojawienia się innych objawów niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z tej grupy, takich jak: strach, drżenia, halucynacje, napady padaczki, problemy z oddychaniem, trudności z oddawaniem moczu. Powyższe objawy mogą być szczególnie wyraźnie zaznaczone po przyjęciu dużych dawek. W pojedynczych przypadkach u dzieci opisywano drgawki. Postępowanie jest objawowe. Paracetamol W przypadku ostrego przedawkowania najważniejszym objawem jest hepatotoksyczność: do uszkodzenia komórek wątrobowych dochodzi na skutek wiązania reaktywnych metabolitów paracetamolu z białkami hepatocytów.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

Przy dawkach terapeutycznych metabolity te są wiązane przez glutation, który tworzy nietoksyczne związki. W przypadku znacznego przedawkowania wyczerpują się możliwości wątroby jako donora grup -SH (które nasilają powstawanie glutationu), w wątrobie gromadzą się toksyczne metabolity i dochodzi do obumarcia komórek wątrobowych. W konsekwencji osłabiona zostaje funkcja wątroby, co prowadzi do śpiączki wątrobowej. Niezależnie opisano uszkodzenie nerek powstające w wyniku martwicy cewek nerkowych. Pierwszymi objawami ostrego zatrucia są: nudności, wymioty, nadmierna potliwość oraz ogólne złe samopoczucie. Stan pacjenta poprawia się w ciągu 24 do 48 godzin, jednak objawy nie ustępują całkowicie. Dochodzi do szybkiego powiększenia wątroby, podwyższenia stężenia bilirubiny i aminotransferaz w surowicy krwi, patologicznych wyników wskaźników protrombiny, spada diureza, może dochodzić do podwyższenia poziomu amoniaku we krwi.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

W przypadku ostrego i (lub) przewlekłego przedawkowania może dojść do hipokaliemii i kwasicy metabolicznej (włączając kwasicę mleczanową). Częstymi objawami klinicznymi pojawiającymi się po 3 do 5 dniach są: żółtaczka, gorączka, fetor wątrobowy, skaza krwotoczna, hipoglikemia oraz objawy towarzyszące poszczególnym etapom encefalopatii wątrobowej. Postępowanie: pacjent powinien być pod opieką Oddziału Intensywnej Opieki Medycznej, gdzie będą monitorowane podstawowe parametry życiowe. Należy pobrać krew do badań laboratoryjnych oraz ocenić stan krążenia. W celu usunięcia paracetamolu z krwioobiegu można zastosować płukanie żołądka (w ciągu pierwszych 6 godzin), hemodializę i hemoperfuzję. W ciągu pierwszych 10 godzin od zażycia skuteczne jest również podanie dożylne donorów grup -SH (np. metionina, cystamina lub N-acetylocysteina), które wiążąc aktywne metabolity paracetamolu, umożliwią ich detoksykację.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków); kod ATC: N 02 BE 51 Chlorfenyraminy maleinian Chlorfenyramina jest antagonistą receptora histaminowego H1, substancją z grupy amin alkilowych, znajdujących zastosowanie w leczeniu kataru i kichania, występujących w przebiegu przeziębienia i alergii. Pseudoefedryny chlorowodorek Pseudoefedryna jest substancją o działaniu sympatykomimetycznym, działającą przede wszystkim pośrednio przez uwalnianie noradrenaliny z pozazwojowych zakończeń nerwów układu współczulnego. Substancja powoduje skurcz naczyń w obrębie błony śluzowej nosa, co prowadzi do zmniejszenia przekrwienia i obrzęku. Paracetamol Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, hamując syntetazę prostaglandyn. Posiada również słabe działanie przeciwzapalne.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Chlorfenyramina Zwykle stosowana jest w dawce 4 mg, co 4 do 6 godzin, maksymalnie 24 mg na dobę. Bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, wykazując działanie farmakologiczne po 15 do 30 minutach. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w ciągu 1 do 2 godzin, a całkowity czas działania wynosi od 4 do 6 godzin. Okres półtrwania wynosi około 20 godzin przy znacznych różnicach indywidualnych. Chlorfenyramina podlega efektowi pierwszego przejścia. Pseudoefedryna Zwykle stosowana jest w dawce 60 mg, co 4 do 6 godzin, maksymalnie 240 mg na dobę. Pseudoefedryna łatwo i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia we krwi osiąga w ciągu 0,5 do 2 godzin, okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Działanie przeciwobrzękowe rozpoczyna się po 30 minutach od podania doustnego i trwa 4 do 6 godzin. Pseudoefedryna w większości wydala się z moczem w postaci niezmienionej.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Paracetamol Zwykle stosowany jest w dawce od 0,5 do 1 g co 4 do 6 godzin, maksymalnie 4 g na dobę. Okres półtrwania w osoczu po podaniu doustnym wynosi 1,5 do 2,5 godziny. Paracetamol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Ponad 80% paracetamolu ulega eliminacji z organizmu w ciągu 24 godzin. Proces ten ulega wydłużeniu u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Po zmetabolizowaniu w wątrobie paracetamol jest wydalany wyłącznie przez nerki, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Zaledwie około 1 do 3% paracetamolu wydala się w postaci niezmienionej.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Chlorfenyramina Brak dostępnych informacji. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Paracetamol stosowany doustnie okazał się w niewielkim stopniu toksyczny dla dorosłych szczurów i świnek morskich. Jego znacznie większa toksyczność u myszy i nowo narodzonych szczurów wynika prawdopodobnie z różnic w metabolizmie tej substancji u myszy oraz związana jest z nie w pełni wykształconym układem enzymatycznym wątroby u nowo narodzonych szczurów. Podanie wyższych dawek psom i kotom powodowało wymioty, dlatego ustalenie dla tych gatunków LD50 po podaniu doustnym było niemożliwe. Toksyczność przewlekła Chlorfenyramina Brak dostępnych informacji. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Przewlekłe stosowanie dawek toksycznych wywołało u zwierząt doświadczalnych zmniejszenie przyrostu masy ciała, częstsze oddawanie moczu, acydurię (zmniejszenie pH moczu), odwodnienie i zwiększoną podatność na zakażenia.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach sekcyjnych stwierdzono zwiększone przekrwienie narządów jamy brzusznej, podrażnienie błony śluzowej jelit oraz zanik jąder z zahamowaniem spermatogenezy u samców. Narządami, które zostały poddane badaniom toksykologicznym w czasie trwających sto dni testów, były nerki i wątroba u szczurów. Wskaźnik bezpieczeństwa zastosowania paracetamolu u ludzi, wyliczony na podstawie danych z badań na zwierzętach leczonych nie dłużej niż 10 dni, wynosi około 7 w stosunku do dawki dobowej oraz 43 w przypadku dawki pojedynczej. Właściwości mutagenne i guzotwórcze Chlorfenyramina Pomimo działania rozrostowego zaobserwowanego u samic myszy, nie stwierdzono procesu nowotworzenia ani u myszy, ani u szczurów, u których stosowano chlorfenyraminę doustnie w dawce do 200 mg (lub 60 mg/kg mc. na dobę) przez 2 lata. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Paracetamol Stosując u szczurów dawki działające hepatotoksycznie, zaobserwowano możliwość toksycznego wpływu na geny, co tłumaczono jako pośrednio wynikające z działania toksycznego w stosunku do szpiku czy wątroby, a nie jako bezpośrednie uszkodzenie DNA. Dlatego właśnie można przyjąć istnienie dawek progowych. Nie zaobserwowano działania karcynogennego paracetamolu w czasie trwających 2 lata badań na samcach szczurów, u których zastosowano dietę z wysokim stężeniem tej substancji (do 6000 ppm). U samic szczurów wnioskowano o działaniu karcynogennym na podstawie częstszego występowania białaczki z komórek jednojądrzastych. Nie wykazano działania rakotwórczego u myszy otrzymujących do 6000 ppm paracetamolu w czasie prowadzonych przez 2 lata badań. Toksyczny wpływ na reprodukcję Chlorfenyramina Nie wykazano działania mutagennego ani karcynogennego w przeprowadzonych testach komórkowych (z zastosowaniem lub bez stymulacji metabolicznej) poza niewielkim, ale odtwarzalnym zwiększeniem częstości wymiany chromatyd siostrzanych w komórkach jajowych chomików chińskich.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Glikol polietylenowy 400 Glikol propylenowy Woda oczyszczona Powidon K30 Skład otoczki: Sorbitol 70% Glicerol 85% Żelatyna Czerwień koszenilowa A (E 124) Błękit brylantowy FCF (E 133) Szelak Tytanu dwutlenek (E 171) Glikol propylenowy Skład tuszu Edible Ink White S-1-18086: Tytanu dwutlenek Szelak zmodyfikowany Alkohol N-butylowy Alkohol izopropylowy Glikol propylenowy 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić datę ważności podaną na opakowaniu. Nie stosować leku po upływie terminu ważności. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PE/Aclar oraz papier/PET/Aluminium w tekturowym pudełku. W blistrze znajduje się 6, 12, 20 lub 24 kapsułki miękkie.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

Wielkość opakowania: 12 kapsułek – 1 blister po 12 szt. 20 kapsułek – 2 blistry po 10 szt. 6 kapsułek - 1 blister po 6 szt. 24 kapsułki – 2 blistry po 12 szt. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO GRYPOLEK, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera: 325 mg paracetamolu (Paracetamolum), 200 mg gwajfenezyny (Guaifenesinum), 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny (Pseudoephedrini hydrochloridum), 15 mg bromowodorku dekstrometorfanu (Dextromethorphani hydrobromidum) oraz substancje pomocnicze w tym barwnik azowy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ogólny stan przeziębienia, bóle głowy i mięśni, gorączka, ból gardła, nieżyt nosa, kaszel spowodowany przeziębieniem.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 2 tabletki co 6 do 8 godzin, nie więcej niż 8 tabletek na dobę, lub wg przepisu lekarza. Dzieci od 6 do 12 lat: 1 tabletka co 6 do 8 godzin, nie więcej niż 4 tabletki na dobę, lub wg przepisu lekarza. Dorośli nie powinni przyjmować leku przez okres dłuższy niż 10 dni, a dzieci 5 dni.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci do lat 6. Nadciśnienie, choroby serca, cukrzyca, nadczynność tarczycy, utrudnione oddawanie moczu związane z chorobami prostaty, ciężka niewydolność nerek i wątroby, niedokrwistość. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych, zawierających inhibitor monoaminooksydazy lub środków przeciw chorobie Parkinsona. Nie należy stosować preparatu przez okres dwóch tygodni po zaprzestaniu zażywania inhibitorów monoaminooksydazy.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza jeśli kaszel utrzymuje się ponad 7 dni, a gorączka dłużej niż 3 dni. W przypadku gdy wystąpi nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, należy poinstruować pacjenta, aby odstawił preparat i skonsultował się z lekarzem. Stosowanie preparatu u pacjentów z niewydolnością wątroby, nadużywających alkoholu oraz niedożywionych zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Podczas stosowania preparatu nie należy spożywać alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania preparatu u osób ze zwolnionym metabolizmem, np. u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem dekstrometorfanu. Lek zawiera barwniki azowe, które mogą powodować reakcje alergiczne.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Paracetamol Preparatu nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyśpieszające opróżnianie żołądka, np. metyklopramid przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie np. propantelina, a także cholestyramina i wszystkie cholinolityki mogą opóźniać jego wchłanianie. Stosowany razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz lekami indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (kumaryny). Stosowanie paracetamolu z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu dwóch tygodni od zakończenia leczenia może wywołać stan pobudzenia i gorączkę.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Pseudoefedryna Równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Skojarzenie obu leków powoduje wzrost ciśnienia tętniczego krwi oraz zaburzenia rytmu serca i wzrost ciepłoty ciała. Obserwacje interakcji między symaptykomimetykami (efedryna, noradenalina) i lekami hipotensyjnymi o działaniu ośrodkowym (gwanetydyna, metyldopa) wskazują, że stosowanie pseudoefedryny może powodować wzrost ciśnienia tętczniczego i zaburzenia rytmu serca. Równoczesne stosowanie preparatów zawierających pseudoefedrynę oraz niektórych środków dietetycznych zawierających pochodne efedryny zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dekstrometorfan Nasila działanie inhibitorów MAO. Łączne stosowanie dekstrometorfanu z inhibitorami monoaminooksydazy oraz inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny może wywołać objawy zespołu serotoninowego.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Leki hamujące funkcjonowanie cytochromu CYP2D6 np. fluoksetyna, haloperidol, chinidyna, wenlafaksyna mogą powodować hamowanie metabolizmu dekstometorfanu. Gwajafenezyna Nie odnotowano interakcji.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Ciąża i laktacja Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz 5.3) są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu GRYPOLEK nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu W czasie stosowania preparatu GRYPOLEK należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Substancje czynne wchodzące w skład preparatu GRYPOLEK charakteryzują się niską częstością występowania zdarzeń niepożądanych. Zaburzenia naczyniowe i serca: zaburzenia rytmu serca, zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: niedokrwistość, methemoglobinemia, agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: zaburzenia czucia i smaku, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, senność, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, halucynacje, zaburzenia osobowości, pobudzenie psychomotoryczne, omamy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: napad astmy oskrzelowej. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, zgaga. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, kamicy moczowa, zatrzymanie moczu.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

Zwiększone ryzyko rozwoju niewydolności nerek związane jest z przedłużonym stosowaniem leku, szczególnie u chorych ze współistniejącymi schorzeniami nerek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, zapalenie skóry, wykwity skórne. Zaburzenia układu immunologicznego: uogólnione reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych leków.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Preparat zawiera 4 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Przedawkowanie paracetamolu: Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie paracetamolu w ciągu pierwszych 24 godzin często przebiega bezobjawowo. Objawy przedawkowania, takie jak nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, złe samopoczucie, ból w prawym podżebrzu, żółtaczka, powiększenie wątroby mogą pojawić się w ciągu następnych kilku dni. Po 4-6 dniach po przedawkowaniu występują jawne objawy niewydolności wątroby (np. encefalopatia wątrobowa, depresja oddychania, śpiączka, obrzęk mózgu, zaburzenia krzepnięcia, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapaść naczyniowa). Przedawkowanie paracetamolu może także prowadzić do hipokalemii. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu preparatu z przewodu pokarmowego. W tym celu należy podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia leku).

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia leku we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego (do 24 godzin po przedawkowaniu). Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Przedawkowanie pseudoefedryny: Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego m.in. zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego, krwawień śródczaszkowych oraz zawału mięśnia sercowego. Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Przedawkowanie dekstrometorfanu: Przedawkowanie dekstrometorfanu przebiega z następującymi objawami: zaburzenia psychiczne, senność, tachykardia, letarg, nadciśnienia oraz zaburzenia ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, biegunkę, wymioty.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

Leczenie przedawkowania dekstrometorfanu ma charakter objawowy.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: układ oddechowy leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu, inne leki złożone, kod ATC: R 05 X Paracetamol Skutki farmakologiczne paracetamolu wykorzystywane w lecznictwie obejmują działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe i słabe działanie przeciwzapalne. Czas wystąpienia działania przeciwbólowego po podaniu doustnym wynosi około 30 min i utrzymuje się przez około 4-6 godzin. Mechanizm działania paracetamolu związany jest głównie z hamowaniem aktywności cyklooksygenazy 2 i 1, co zmniejsza syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w niewielkim stopniu w tkankach obwodowych. Zmniejszenie syntezy prostaglandyn w podwzgórzu jest odpowiedzialne za działanie przeciwgorączkowe. Inne proponowane mechanizmy działania paracetamolu obejmują również hamowanie powstawania impulsów nocyceptywnych w obrębie obwodowych chemoreceptorów oraz antagonizm z kwasem N-metylo-D-asparaginowym (NMDA) i substancją P w rdzeniu kręgowym.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi. Pseudoefedryna Pseudoefedryna jest izomerem efedryny o sile działania stymulującego około czterokrotnie słabszej niż efedryna. W dawkach o podobnym działaniu obkurczającym na naczynia krwionośne jej działanie rozszerzające oskrzela jest o połowę słabsze od efedryny. Będąc agonistą receptorów α - adrenergicznych, powoduje skurcz drobnych tętniczek błony śluzowej nosa zmniejszając przekrwienie i obrzęk. Początek działania pojawia się w ciągu 15-30 minut po podaniu doustnym, osiągając maksymalny efekt po 30-60 minutach. Działanie utrzymuje się przez okres 3-4 godzin. Dekstrometorfan Dekstrometorfan jest pochodną morfiny o ośrodkowym działaniu przeciwkaszlowym. Dodatkowo jest antagonistą receptora NMDA w obrębie ośrodkowego układu nerwowego i w ten sposób wykazuje niewielkie działanie przeciwbólowe. Początek działania pojawia się w ciągu 15-30 minut po podaniu doustnym i działanie to utrzymuje się przez okres 5-6 godzin.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Gwajafenezyna Wykazuje działanie wykrztuśne. Pobudzają błonę śluzową oskrzeli do produkcji śluzu. Powoduje rozrzedzenie i upłynnienie wydzieliny, co ułatwia jej odkrztuszanie.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 1 godzinie. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym sięga 90%. W odróżnieniu od niesteroidowych leków przeciwzapalnych jedynie około 20-30% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Fakt ten powoduje, że nie wypiera innych leków z połączeń z białkami. Lek ulega szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 5% paracetamolu metabolizowane jest na drodze utleniania do wysoce aktywnego i toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Związek ten w prawidłowych warunkach ulega redukcji przy udziale glutationu z wytworzeniem nietoksycznej pochodnej.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Stany prowadzące do obniżenia zasobów glutationu, takie jak: niedożywienie, współistniejące choroby, alkoholizm, predyspozycje genetyczne oraz przyjmowanie innych leków mogą nasilać działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Jedynie około 2,1 % paracetamolu wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Pseudoefedryna Jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach. Ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie do aktywnego metabolitu, norpseudoefedryny. Około 70-90% podanej dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania pseudoefedryny zależy od pH moczu. Przy alkalicznym odczynie może się wydłużać, a przy odczynie kwaśnym skracać. Dekstrometorfan Wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie występuje po ok. 2 godzinach po podaniu doustnym. Dekstrometorfan metabolizowany jest poprzez N- i O-demetylację.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Wydalany jest przez nerki w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów z moczem. Okres półtrwania wynosi 1,4 do 3,9 godzin. Gwajafenezyna Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem, głównie w postaci metabolitów.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla produktu złożonego. Paracetamol: w badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego w stopniu wystarczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Zaobserwowano, iż paracetamol podawany w wyższych dawkach powoduje hamowanie syntezy DNA, co prowadzi do zaniku jąder u myszy i szczurów oraz zaburzeń spermatogenezy. Pseudoefedryny chlorowodorek: brak wystarczających danych literaturowych. Dekstrometorfanu bromowodorek: brak wystarczających danych literaturowych. Gwajafenezyna: brak wystarczających danych literaturowych.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana Karboksymetyloskrobia sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry Yellow Y-5-12821 Hypromeloza Hydroksypropyloceluloza (E 463) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol D&C Yellow # 10 Al.Lake FD&C Yellow # 6 Al.Lake Wosk Carnauba (E 903) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres trwałości 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w suchym miejscu, w zamkniętym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister (PVC/PVDC/Al) zawierający 6, 12 lub 24 tabletek powlekanych, w pudełku tekturowym. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania. Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Actifed, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 1,25 mg triprolidyny chlorowodorku (Triprolidini hydrochloridum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) oraz 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Etanol .........................................207,8 mg Sacharoza ....................................2835 mg Sorbitol roztwór 70% .................. 1000 mg Sodu benzoesan ................................ 5 mg Metylu hydroksybenzoesan............... 5 mg Czerwień koszenilowa ................... 0,8 mg Aldehyd cynamonowy D-limonen Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop. Przejrzysty roztwór o barwie czerwonej i smaku jeżynowym.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Actifed wskazany jest w celu łagodzenia objawów towarzyszących stanom zapalnym górnych dróg oddechowych, w których korzystne jest podanie leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa, antagonisty receptora histaminowego H1 oraz leku przeciwkaszlowego. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku od 7 lat.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 10 ml syropu trzy lub cztery razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 ml. Dawkowanie u dzieci w wieku 7 do 12 lat: 5 ml syropu trzy lub cztery razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 ml. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących stosowania produktu Actifed u pacjentów w podeszłym wieku, ale doświadczenie wskazuje, że stosowanie dawkowania zalecanego dorosłym jest również odpowiednie u takich pacjentów. Zaleca się zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby (patrz poniżej punkty „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby”, „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek” oraz punkty 4.3 i 4.4).

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dawkowanie

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby: Doświadczenie wskazuje, że dawkowanie zalecane dorosłym jest również odpowiednie u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, patrz punkt 4.3. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego. W przypadku poważnych zaburzeń czynności nerek, patrz punkt 4.3.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny lub dekstrometorfanu i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego podczas stosowania razem z dekstrometorfanem. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem pseudoefedryny i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Bez zalecenia lekarza nie należy stosować produktu Actifed u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, jaskrą lub mających trudności z oddawaniem moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego. Pacjenci z następującymi chorobami układu oddechowego powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu Actifed: rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostra lub przewlekła astma oskrzelowa, kaszel z dużą ilością wydzieliny. Może powodować senność. Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Podczas stosowania produktu leczniczego Actifed nie należy spożywać alkoholu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu Actifed w przypadku stosowania leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub z umiarkowaną niewydolnością nerek. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS) zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. W przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy odstawić produkt Actifed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Ciężkie reakcje skórne: Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis).

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Actifed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego: Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Możliwość wystąpienia uzależnienia od leku: Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Actifed.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) Dekstrometorfan nie powinien być stosowany u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. W literaturze medycznej zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Środki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Metoprolol Metoprolol jest substratem CYP2D6, wykazano, że metabolizm dekstrometorfanu ulega wydłużeniu, gdy oba leki są podawane jednocześnie. Izawukonazol Izawukonazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i łagodnym induktorem CYP2B6. Podczas jednoczesnego podawania z dekstrometorfanem obserwowano zwiększenie AUC i Cmax dekstrometorfanu odpowiednio o 18% i 17%. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lekami z grupy SSRI może prowadzić do zespołu serotoninowego.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Jednoczesne stosowanie produktu Actifed oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki obkurczające naczynia krwionośne błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny produkt Actifed może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Brak danych dotyczących wpływu dekstrometorfanu, pseudoefedryny czy triprolidyny na płodność u ludzi. Ciąża Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu lub jego metabolitów do mleka matki. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 godzin od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu. Taki profil stężenia leku w osoczu/mleku sugeruje małą zdolność wiązania z białkami, jednak brak jest dostępnych danych dotyczących wiązania z białkami ludzkiego osocza. Dane uzyskane podczas badania grupy karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin, wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej tego produktu leczniczego (240 mg).

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Triprolidyna przenika do mleka matki, szacuje się, że ok. 0,06 do 0,2% pojedynczej 2,5 mg dawki triprolidyny przyjętej przez matkę może przedostać się do mleka w ciągu 24 godzin. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla karmionego piersią dziecka. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Actifed może powodować senność, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w okresie podawania produktu. 4.8 Działania niepożądane Nie są dostępne wystarczające dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych z użyciem dekstrometorfanu, pseudoefedryny i triprolidyny w połączeniu. Działania niepożądane zgłaszane z częstotliwością ≥1% z badań klinicznych z użyciem samej pseudoefedryny to: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność i nerwowość.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudofedryny i dekstrometorfanu przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Tabela 1: Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudoefedryny i dekstrometorfanu według kategorii częstości występowania, oszacowane na podstawie spontanicznych zgłoszeń: Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Pobudzenie Bardzo rzadko: Niepokój Bardzo rzadko: Euforia Bardzo rzadko: Omamy Bardzo rzadko: Omamy wzrokowe Bardzo rzadko: Drażliwość Bardzo rzadko: Niepokój ruchowy Bardzo rzadko: Bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: Udar naczyniowy mózgu Bardzo rzadko: Ból głowy Bardzo rzadko: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Parestezja Bardzo rzadko: Nadmierna aktywność psychoruchowa Bardzo rzadko: Senność Bardzo rzadko: Drżenie Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Arytmia Bardzo rzadko: Zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko: Kołatanie serca Bardzo rzadko: Tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: Krwawienie z nosa Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: Dyskomfort w jamie brzusznej Bardzo rzadko: Ból brzucha Bardzo rzadko: Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Bardzo rzadko: Biegunka Bardzo rzadko: Wymioty Bardzo rzadko: Nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko: Wysypka Bardzo rzadko: Wysypka rumieniowata Bardzo rzadko: Świąd Bardzo rzadko: Pokrzywka Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Dysuria Bardzo rzadko: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: Zmęczenie Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: Nadwrażliwość na lek Bardzo rzadko: Nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: Zmniejszenie apetytu Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Zwiększenie ciśnienia krwi Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21- 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dekstrometorfan Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Przedawkowanie może powodować również nadciśnienie, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, zaburzenia konwersyjne, omamy (różne), nieporadność, obniżony poziom świadomości, dyzartrię, letarg, zespół serotoninowy, drżenie, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic i zatrzymanie moczu. Pseudoefedryna Przedawkowanie może powodować nudności, wymioty, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, drżenie, rozszerzenie źrenic, niepokój, pobudzenie, omamy, drgawki, kołatanie serca, tachykardię, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Inne objawy to zaburzenia rytmu serca, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, zawał mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, hipokaliemia oraz zawał niedokrwienny jelit. W przypadku przedawkowania u dzieci zgłaszano senność.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Triprolidyna Przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, hipertermię, zespół antycholinergiczny (rozszerzenie źrenic, wypieki, gorączkę, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, osłabienie odgłosów perystaltyki jelit), tachykardię, niedociśnienie, nadciśnienie, nudności, wymioty, pobudzenie, zmieszanie, omamy, psychozę, drgawki lub arytmię. Rabdomioliza i niewydolność nerek może wystąpić rzadko u pacjentów długotrwale pobudzonych, w śpiączce lub z napadami drgawek. Postępowanie po przedawkowaniu Należy podjąć odpowiednie działania wspomagające oddychanie i zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Leczenie w przypadku przedawkowania dekstrometorfanu: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Brak danych dotyczących wpływu dekstrometorfanu, pseudoefedryny czy triprolidyny na płodność u ludzi. Ciąża Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu lub jego metabolitów do mleka matki. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 godzin od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Taki profil stężenia leku w osoczu/mleku sugeruje małą zdolność wiązania z białkami, jednak brak jest dostępnych danych dotyczących wiązania z białkami ludzkiego osocza. Dane uzyskane podczas badania grupy karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin, wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej tego produktu leczniczego (240 mg). Triprolidyna przenika do mleka matki, szacuje się, że ok. 0,06 do 0,2% pojedynczej 2,5 mg dawki triprolidyny przyjętej przez matkę może przedostać się do mleka w ciągu 24 godzin. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla karmionego piersią dziecka.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Actifed może powodować senność, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w okresie podawania produktu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Nie są dostępne wystarczające dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych z użyciem dekstrometorfanu, pseudoefedryny i triprolidyny w połączeniu. Działania niepożądane zgłaszane z częstotliwością ≥1% z badań klinicznych z użyciem samej pseudoefedryny to: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność i nerwowość. Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudofedryny i dekstrometorfanu przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Tabela 1: Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudoefedryny i dekstrometorfanu według kategorii częstości występowania, oszacowane na podstawie spontanicznych zgłoszeń: Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Pobudzenie Bardzo rzadko: Niepokój Bardzo rzadko: Euforia Bardzo rzadko: Omamy Bardzo rzadko: Omamy wzrokowe Bardzo rzadko: Drażliwość Bardzo rzadko: Niepokój ruchowy Bardzo rzadko: Bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: Udar naczyniowy mózgu Bardzo rzadko: Ból głowy Bardzo rzadko: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Parestezja Bardzo rzadko: Nadmierna aktywność psychoruchowa Bardzo rzadko: Senność Bardzo rzadko: Drżenie Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Arytmia Bardzo rzadko: Zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko: Kołatanie serca Bardzo rzadko: Tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: Krwawienie z nosa Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: Dyskomfort w jamie brzusznej Bardzo rzadko: Ból brzucha Bardzo rzadko: Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Bardzo rzadko: Biegunka Bardzo rzadko: Wymioty Bardzo rzadko: Nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko: Wysypka Bardzo rzadko: Wysypka rumieniowata Bardzo rzadko: Świąd Bardzo rzadko: Pokrzywka Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Dysuria Bardzo rzadko: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: Zmęczenie Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: Nadwrażliwość na lek Bardzo rzadko: Nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: Zmniejszenie apetytu Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Zwiększenie ciśnienia krwi Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21- 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dekstrometorfan Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Przedawkowanie może powodować również nadciśnienie, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, zaburzenia konwersyjne, omamy (różne), nieporadność, obniżony poziom świadomości, dyzartrię, letarg, zespół serotoninowy, drżenie, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic i zatrzymanie moczu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

Pseudoefedryna Przedawkowanie może powodować nudności, wymioty, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, drżenie, rozszerzenie źrenic, niepokój, pobudzenie, omamy, drgawki, kołatanie serca, tachykardię, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Inne objawy to zaburzenia rytmu serca, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, zawał mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, hipokaliemia oraz zawał niedokrwienny jelit. W przypadku przedawkowania u dzieci zgłaszano senność. Triprolidyna Przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, hipertermię, zespół antycholinergiczny (rozszerzenie źrenic, wypieki, gorączkę, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, osłabienie odgłosów perystaltyki jelit), tachykardię, niedociśnienie, nadciśnienie, nudności, wymioty, pobudzenie, zmieszanie, omamy, psychozę, drgawki lub arytmię.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

Rabdomioliza i niewydolność nerek może wystąpić rzadko u pacjentów długotrwale pobudzonych, w śpiączce lub z napadami drgawek. Postępowanie po przedawkowaniu Należy podjąć odpowiednie działania wspomagające oddychanie i zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie. Leczenie w przypadku przedawkowania dekstrometorfanu: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach układu oddechowego. Kod ATC: nienadany przez WHO. Mechanizm działania Triprolidyna należy do grupy pochodnych pyrolidyny i jest silnym antagonistą receptora histaminowego typu H1 działającym konkurencyjnie. Triprolidyna wywiera niewielki wpływ depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy, co może powodować wystąpienie senności. Pseudoefedryna jest sympatykomimetykiem, wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest skutecznym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy. Dekstrometorfan jest pochodną opioidową, działa przeciwkaszlowo wywierając hamujący wpływ na ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

Po doustnym podaniu 2,5 mg triprolidyny osobom dorosłym, działanie leku rozpoczynało się w ciągu 1 do 2 godzin i było określane zdolnością hamowania bąbli i zaczerwienienia skóry, wywołanych działaniem histaminy. Najsilniejsze działanie leku występuje po około 3 godzinach, stopniowo zmniejsza się. Jednak po 8 godzinach od podania leku nadal obserwuje się znaczne działanie przeciwhistaminowe triprolidyny. Działanie zmniejszające przekrwienie błon śluzowych występuje w ciągu 30 minut po podaniu pseudoefedryny i utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny. Przeciwkaszlowe działanie dekstrometorfanu, podanego doustnie w dawce od 10 do 20 mg, występuje w ciągu 1 godziny i utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny po podaniu leku.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu zdrowym osobom dorosłym 2,5 mg triprolidyny chlorowodorku i 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, maksymalne stężenie triprolidyny w osoczu (Cmax) wynosi 5,5 - 6,0 ng/ml i występuje 1,5 - 2,0 godz. po podaniu leku, okres półtrwania triprolidyny w osoczu wynosi około 3,2 godz., natomiast maksymalne stężenie pseudoefedryny w osoczu (Cmax) wynosi 180 ng/ml i występuje 1,5 - 2,0 godz. po podaniu leku, a okres półtrwania pseudoefedryny w osoczu wynosi około 5,5 godz. (przy pH moczu 5,0 - 7,0). Okres półtrwania pseudoefedryny w osoczu jest wyraźnie zmniejszony przy zakwaszeniu moczu i zwiększony w przypadku alkalizacji moczu. Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N -metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Mutagenność i rakotwórczość Ze względu na brak wystarczającej liczby danych nie można określić właściwości mutagennych i rakotwórczych triprolidyny, pseudoefedryny i dekstrometorfanu. Teratogenność Triprolidyna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach przeprowadzonych na szczurach i królikach, w których lek podawano ogólnoustrojowo w dobowych dawkach nawet 75-krotnie większych niż stosowane u człowieka. Pseudoefedryna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach, w których lek podawano ogólnoustrojowo szczurom oraz królikom w dawce przekraczającej odpowiednio 50-krotnie oraz 35-krotnie dobową dawkę stosowaną u ludzi. Ze względu na brak wystarczających danych nie można określić, czy dekstrometorfan działa teratogennie. Toksyczny wpływ na płodność Nie przeprowadzono badań na zwierzętach w celu ustalenia wpływu triprolidyny, pseudoefedryny i dekstrometorfanu na płodność.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak danych dotyczących wpływu preparatu Actifed na płodność człowieka.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol roztwór 70% Sacharoza Sodu benzoesan Metylu hydroksybenzoesan Ponceau 4R (czerwień koszenilowa) Etanol 96% Zapach jeżynowy (zawiera etanol 96%, aldehyd cynamonowy, d-limonen) Lewomentol Wanilina Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła, zawierająca 100 ml syropu, zamknięta metalową zakrętką, umieszczona w tekturowym pudełku wraz z dwustronną łyżką miarową o pojemności 2,5 ml i 5 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sudafed, 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o brązowo-czerwonej barwie, z napisem "SUDAFED" po jednej stronie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Sudafed stosuje się w objawowym leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (katar, zatkany nos) w przebiegu: przeziębienia, grypy, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Jedna tabletka 3 do 4 razy na dobę, u dzieci maksymalnie przez 4 dni. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących działania produktu leczniczego Sudafed u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się stosowanie dawkowania jak u dorosłych oraz zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby (patrz poniżej punkty „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby”, „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek” oraz punkty 4.3 i 4.4). Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Dawkowanie

Nie stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami czynności nerek.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi lub przełomu nadciśnieniowego. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy. Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem produktu leczniczego Sudafed i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Sudafed należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym (patrz punkty 4.3 i 4.5). Bez zalecenia lekarza nie należy stosować produktu leczniczego Sudafed u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub mających trudności w oddawaniu moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego. Pomimo braku obiektywnych danych, dotyczących jednoczesnego przyjmowania produktu leczniczego Sudafed i alkoholu lub innych działających ośrodkowo leków uspokajających, zaleca się unikać jednoczesnego ich przyjmowania (patrz punkt 4.5). Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 5.1).

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Specjalne środki ostrozności

Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS): Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Specjalne środki ostrozności

W przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy odstawić produkt Sudafed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Ciężkie reakcje skórne: Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Sudafed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Specjalne środki ostrozności

Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego: Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Jeśli objawy nie ustępują, nasilają się lub jeśli pojawiają się nowe objawy, należy skonsultować się z lekarzem. Produkt leczniczy Sudafed zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. W literaturze medycznej zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Interakcje

Ze względu na zawartość pseudoefedryny produkt leczniczy Sudafed może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych dotyczących wpływu pseudoefedryny na płodność u ludzi. Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 godzin od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu. Taki profil stężenia leku w osoczu/mleku sugeruje małą zdolność wiązania z białkami, jednak nie ma danych dotyczących wiązania z białkami ludzkiego osocza. Dane uzyskane z badania z udziałem karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin, wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej tego produktu leczniczego (240 mg).

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Produkt leczniczy Sudafed może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego piersią dziecka. U kobiet w ciąży lub karmiących piersią produkt leczniczy może być stosowany wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie wiadomo, czy pseudoefedryna ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane związane z stosowaniem pseudoefedryny zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu do obrotu oszacowano na podstawie spontanicznych zgłoszeń. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Często ≥1/100 do <1/10 Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia żołądka i jelit Często: Suchość w jamie ustnej Często: Nudności Bardzo rzadko: Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Bardzo rzadko: Wymioty Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Arytmia Bardzo rzadko: Zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko: Kołatanie serca Bardzo rzadko: Tachykardia Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: Nadwrażliwość Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Zwiększenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Udar naczyniowy mózgu Bardzo rzadko: Ból głowy Bardzo rzadko: Parestezja Bardzo rzadko: Nadmierna aktywność psychoruchowa Bardzo rzadko: Senność Bardzo rzadko: Drżenie Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia psychiczne Często: Bezsenność Często: Nerwowość Bardzo rzadko: Niepokój Bardzo rzadko: Euforia Bardzo rzadko: Omamy Bardzo rzadko: Omamy wzrokowe Bardzo rzadko: Niepokój, zwłaszcza ruchowy Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Dyzuria Bardzo rzadko: Zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko: Świąd Bardzo rzadko: Wysypka Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. Objawy Przedawkowanie może powodować nudności, wymioty, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, drżenie, rozszerzenie źrenic, niepokój, pobudzenie, omamy, drgawki, kołatanie serca, tachykardię, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Inne objawy to zaburzenia rytmu serca, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, zawał mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, hipokaliemia oraz zawał niedokrwienny jelit. W przypadku przedawkowania u dzieci zgłaszano senność. Postępowanie w razie przedawkowania Należy podjąć odpowiednie działania, jak wspomaganie oddychania i podawanie leków przeciwdrgawkowych, jeśli to konieczne. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Przedawkowanie

Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, sympatykomimetyki. Kod ATC: R01 BA 02 Pseudoefedryna jest lekiem sympatomimetycznym, który wywiera słabe działanie agonistyczne na receptory α- i β-adrenergiczne. Jej główny mechanizm działania polega na pośrednim oddziaływaniu na układ receptorów adrenergicznych, w którym pseudoefedryna wypiera norepinefrynę z pęcherzyków magazynujących w neuronach presynaptycznych. Wyparta norepinefryna jest uwalniana do synapsy neuronalnej, gdzie może aktywować postsynaptyczne receptory α-adrenergiczne. Pobudzenie receptorów α1-adrenergicznych znajdujących się na pojemnościowych naczyniach krwionośnych błony śluzowej nosa (żyłkach zawłośniczkowych) prowadzi do skurczu naczyń, zmniejszenia objętości krwi i zmniejszenia objętości błony śluzowej nosa (zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa).

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Obkurczone naczynia krwionośne umożliwiają przedostawanie mniejszej ilości płynu do błony śluzowej nosa, gardła i zatok, co prowadzi do zmniejszenia zapalenia błony śluzowej nosa oraz zmniejszonego wytwarzania wydzieliny. W ten sposób pseudoefedryna, kurcząc naczynia krwionośne, głównie te znajdujące się w jamie nosowej, prowadzi do zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa. Pseudoefedryna wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest doustnym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy. Pseudoefedryna w dawce 60 mg nie wpływa znacznie na zmianę ciśnienia krwi i częstość akcji serca.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Pseudoefedryna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna pseudoefedryny jest wysoka, co określono na podstawie uzyskania ponad 96% podanej dawki w moczu. W przypadku przyjęcia pseudoefedryny po posiłku wysokotłuszczowym szybkość wchłaniania ulega zmniejszeniu, co prowadzi do opóźnienia wystąpienia maksymalnych stężeń o ok. jedną godzinę. Po podaniu doustnym jednej 60 mg dawki w postaci tabletek średnie maksymalne stężenia w osoczu równe 180 ± 30 i 232 ± 30 ng/ml występują odpowiednio po upływie 1,94 ± 0,86 i 1,96 ± 0,62 godzin. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji pseudoefedryny wynosi od 2,3 do 3,3 l/kg. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może ulec dystrybucji do mleka matki w okresie 24 godzin. Stężenia pseudoefedryny w mleku są 2- do 3-krotnie wyższe niż w osoczu.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Profil stężeń leku w mleku/osoczu sugeruje słabe wiązanie z białkami, chociaż brak danych dotyczących wiązania z białkami osocza u ludzi. Dane uzyskane z badania z udziałem karmiących piersią matek przyjmujących 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin sugerują, że od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej (240 mg) może być dostępne dla dziecka karmionego piersią. Metabolizm U dorosłych jedynie niewielka część pseudoefedryny jest eliminowana w wątrobie. Około 1% do 6,2% dawki ulega N-demetylacji do metabolitu, norpseudoefedryny, który wydalany jest z moczem. Eliminacja Pseudoefedryna jest głównie eliminowana przez wydalanie przez nerki niezmienionego leku. Większość z dawki podanej doustnie (43% do 96%) jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. U osób dorosłych okres półtrwania eliminacji (t½) dla pseudoefedryny o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu jest równy od 5,5 do 7,0 godzin.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Klirens pseudoefedryny po podaniu doustnym jest równy około 7,3 do 7,6 ml/min/kg. pH moczu wpływa na t½ eliminacji i klirens pseudoefedryny w związku z intensywnym wchłanianiem zwrotnym pseudoefedryny w kanalikach nerkowych przy zasadowym pH; wchłanianie zwrotne w nerce jest nieistotne przy kwaśnym pH. Zaburzenia czynności nerek Brak danych dotyczących farmakokinetyki pseudoefedryny u pacjentów z chorobami nerek. Natomiast zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do zmniejszenia klirensu po podaniu doustnym, gdyż pseudoefedryna jest głównie wydalana w postaci niezmienionej w moczu. Zaburzenia czynności wątroby Brak danych dotyczących farmakokinetyki pseudoefedryny u pacjentów z chorobami wątroby.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przeprowadzono szereg badań po podaniu pojedynczej dawki i wielu dawek pseudoefedryny u zwierząt. Działania niepożądane przypisywano nasilonym działaniom farmakologicznym (działaniu sympatykomimetycznemu). Działanie genotoksyczne Następująca grupa testów genotoksyczności nie ujawniła działań genotoksycznych pseudoefedryny: mutacji genetycznych na komórkach bakterii (test Amesa), mutacji genetycznych na komórkach ssaków (linii komórkowej V79), klastogenności in vitro (test na limfocytach ludzkich) i klastogenności in vivo (test mikrojądrowy u myszy). Ogólnie pseudoefedryna jest uznawana za związek niegenotoksyczny. Rakotwórczość Nie ma znanych doniesień o badaniach rakotwórczości pseudoefedryny u zwierząt. Teratogenność U szczurów i królików nie stwierdzono działań teratogennych. Płodność Nie ma znanych doniesień o badaniach wpływu pseudoefedryny na płodność u zwierząt.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Celuloza mikrokrystaliczna Żelowana skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry OY-S- 9473: Hypromeloza Żelaza tlenek czerwony Talk Makrogol 400 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, chronić od wilgoci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 blister z folii Al/ PVC/PVDC, zawierający 12 tabletek, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Grypostop, 325 mg + 30 mg + 15 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera: 325 mg paracetamolu (Paracetamolum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) i 15 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia: 2 tabletki, w razie konieczności 3 do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny. Nie zażywać więcej niż 8 tabletek w ciągu doby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Dzieci i młodzież: Grypostop nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby lub nerek, u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze zawierające paracetamol, dekstrometrofan lub pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub produkty lecznicze psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), obecnie lub w ciągu dwóch ostatnich tygodni, u dzieci w wieku poniżej 12 lat, kaszel z dużą ilością wydzieliny, astma oskrzelowa i kaszel związany z astmą oskrzelową, ciężkie nadciśnienie, ciężka choroba niedokrwienna serca, mukowiscydoza, ciąża i okres karmienia piersią.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Podczas stosowania produktu leczniczego nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Nie należy stosować równocześnie innych produktów leczniczych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Produktu nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem, jeśli wystąpią trudności w oddychaniu, w przypadku rozedmy płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, przerostu gruczołu krokowego, nadczynności tarczycy, cukrzycy, nadciśnienia, choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, guza chromochłonnego nadnerczy.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących produkty lecznicze uspokajające, osłabionych lub unieruchomionych przez dłuższy czas. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Specjalne środki ostrozności

W przypadku, gdy wystąpi nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, należy poinstruować pacjenta, aby odstawił produkt i skonsultował się z lekarzem. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5).

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol: Produktu leczniczego Grypostop, nie należy stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol. Metoklopramid i domperidon zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast cholestyramina, wszystkie cholinolityki oraz petydyna, pentazocyna i dimorfina obniżają jego wchłanianie. Salicylamid wydłuża działanie paracetamolu. Produkty lecznicze uspokajające i nasenne nasilają przeciwbólowe działanie paracetamolu. Propranolol zwiększa szybkość absorpcji paracetamolu, natomiast salbutamol podawany doustnie zmniejsza szybkość absorpcji paracetamolu. Nizatydyna oraz zydowudyna mogą zwiększać stężenie paracetamolu w osoczu. Probenecid zmniejsza wydalanie paracetamolu z ustroju. Produkty lecznicze o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT3 (np. tropisetron, granisetron) mogą zmniejszać przeciwbólowe działanie paracetamolu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Paracetamol nasila działanie doustnych produktów leczniczych przeciwcukrzycowych, warfaryny i innych produktów leczniczych przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn oraz ośrodkowe działanie kofeiny. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Stosowany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia, wysoką gorączkę, wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca. Podawany z innymi produktami leczniczymi z grupy NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Stosowany razem z ryfampicyną, produktami leczniczymi przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz innymi produktami leczniczymi indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Pseudoefedryna: Nasila działanie innych produktów leczniczych sympatykomimetycznych. Może osłabiać działanie metyldopy, guanetydyny i rezerpiny. Trójpierścieniowe produkty lecznicze przeciwdepresyjne nasilają działanie pseudoefedryny. Przy stosowaniu anestetyków wziewnych mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca. Propranolol oraz inhibitory MAO mogą potęgować działanie produktów leczniczych sympatykomimetycznych m.in. pseudoefedryny i mogą powodować przełomy nadciśnieniowe; równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tramadolu może powodować niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Wodorotlenek glinu zwiększa, natomiast kaolin zmniejsza absorpcję pseudoefedryny.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Dekstrometorfan (patrz też punkt 4.4): Wzmacnia działanie inhibitorów MAO, produktów leczniczych działających depresyjnie na OUN, alkoholu oraz produktów leczniczych zapierających. Inhibitory CYP2D6: Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Produkty lecznicze: inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna, rysperidon hamujące enzymy mikrosomalne, głównie izoenzym CYP2D6, mogą hamować metabolizm dekstromorfanu. Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lidokainą lub z produktami z grupy NLPZ może nasilać ich działanie przeciwbólowe. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka (płodu) i (lub) przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Grypostop może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania produktu leczniczego Grypostop należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów. 4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Grypostop mogą wystąpić: Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: spłycenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd. Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Niektóre objawy (np. nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 3 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np. zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego - benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka (płodu) i (lub) przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Grypostop może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania produktu leczniczego Grypostop należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów. 4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Grypostop mogą wystąpić: Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: spłycenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd. Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Niektóre objawy (np.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 3 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego - benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Grypostop mogą wystąpić: Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: spłycenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Niektóre objawy (np. nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 3 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego - benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) kod ATC: N02B E51. Paracetamol: Działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo cyklooksygenazę, dzięki czemu nie powoduje uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Nie wpływa na agregację płytek krwi. Pseudoefedryna: Amina sympatykomimetyczna działająca obwodowo. Rozszerza oskrzela, zwiększa ciśnienie śródgałkowe. Podana doustnie zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan: Pochodna morfiny niewykazująca działania przeciwbólowego. Działa przeciwkaszlowo. Grypostop jest produktem leczniczym wieloskładnikowym o kompleksowym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwkaszlowym, udrożniającym przewody nosowe i ujścia zatok obocznych nosa, zmniejszającym ilość wydzieliny śluzowej oraz przekrwienie i obrzęk śluzówki przewodów nosowych.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 40 do 60 minut po podaniu. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym, na czczo sięga 62-89%. Pokarm może zmniejszać absorpcję paracetamolu. Jedynie około 20-25% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Ulega on szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 10% paracetamolu metabolizowane jest na drodze utleniania do wysoce aktywnego i hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Związek ten w prawidłowych warunkach ulega redukcji przy udziale glutationu z wytworzeniem nietoksycznej pochodnej.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Stany prowadzące do obniżenia zasobów glutationu, takie jak: niedożywienie, współistniejące choroby, alkoholizm, predyspozycje genetyczne oraz przyjmowanie innych produktów leczniczych mogą nasilać działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Pseudoefedryna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-2 h. Działanie pojawia się w ciągu 30 min. i utrzymuje się przez 4-6 h. T0,5 wynosi 9-16 h. Wydalanie następuje przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. Przy podaniu doustnym co 12 godzin stan wysycenia osiągany jest w ciągu 6 dni. Dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Działanie pojawia się po 15-30 min. i utrzymuje się przez 3-6 h. T0,5 wynosi 3-4 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Wydalany z moczem w stanie niezmienionym oraz w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin. Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6 godzin.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Brak danych dla produktu złożonego.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Magnezu stearynian Celuloza mikrokrystaliczna Powidon Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Skrobia ziemniaczana Otoczka: Hydroksypropylometyloceluloza Glikol polietylenowy Polisorbat 80 Tytanu dwutlenek 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister Al/PVC zawierający 12 tabletek. Blistry pakowane są do tekturowych pudełek. Jedno pudełko zawiera 12 tabletek (1 blister) lub 24 tabletki (2 blistry). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania. Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Hot ZATOKI, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera: 650 mg paracetamolu (Paracetamolum), 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum), 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphanum hydrobromidum) i 4 mg chlorofenaminy maleinianu (Chlorphenamini maleas). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 saszetka zawiera 15 g sacharozy oraz glukozę (składnik maltodekstryny z aromatu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok obocznych nosa (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Należy rozpuścić zawartość saszetki w szklance gorącej wody. Wypić gorący płyn małymi łykami. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka, w razie konieczności co 4-6 godzin. Nie stosować więcej niż 4 saszetki w ciągu doby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Dzieci Gripex Hot ZATOKI nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby, u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze zawierające paracetamol, dekstrometorfan, pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub produkty lecznicze psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), chlorofenaminę lub inne produkty lecznicze przeciwhistaminowe, u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), obecnie lub w ciągu dwóch ostatnich tygodni, u dzieci w wieku poniżej 12 lat, kaszel z dużą ilością wydzieliny, astma oskrzelowa i kaszel związany z astmą oskrzelową, ciężkie nadciśnienie, ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek, ciężka choroba niedokrwienna serca, mukowiscydoza, ciąża i okres karmienia piersią.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Podczas stosowania produktu leczniczego nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Nie należy stosować równocześnie innych produktów leczniczych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Produktu leczniczego nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem: jeśli wystąpią objawy trudności w oddychaniu, w przypadku rozedmy płuc, astmy, przewlekłego zapalenia oskrzeli, przerostu gruczołu krokowego, nadczynności tarczycy, cukrzycy, nadciśnienia, choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, guza chromochłonnego nadnerczy.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Zespół serotoninowy. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących produkty lecznicze uspokajające, osłabionych lub unieruchomionych przez dłuższy czas. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. Ciężkie reakcje skórne. Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS).

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis). Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza i glukoza Lek zawiera 15 g sacharozy w 1 saszetce oraz glukozę (składnik maltodekstryny z aromatu). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 saszetce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol: Produktu leczniczego Gripex Hot ZATOKI nie należy stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol. Metoklopramid i domperidon zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast cholestyramina, wszystkie cholinolityki oraz petydyna, pentazocyna i dimorfina obniżają jego wchłanianie. Salicylamid wydłuża działanie paracetamolu. Produkty lecznicze uspokajające i nasenne nasilają przeciwbólowe działanie paracetamolu. Propranolol zwiększa szybkość absorpcji paracetamolu, natomiast salbutamol podawany doustnie zmniejsza szybkość absorpcji paracetamolu. Nizatydyna oraz zydowudyna mogą zwiększać stężenie paracetamolu w osoczu. Probenecyd zmniejsza wydalanie paracetamolu z ustroju. Produkty lecznicze o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT3 (np. tropisetron, granisetron) mogą zmniejszać przeciwbólowe działanie paracetamolu.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Paracetamol nasila działanie doustnych produktów leczniczych przeciwcukrzycowych, warfaryny i innych produktów leczniczych przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn oraz ośrodkowe działanie kofeiny. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Stosowany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia, wysoką gorączkę, wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca. Podawany z innymi produktami leczniczymi z grupy NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Stosowany razem z ryfampicyną, produktami leczniczymi przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz innymi produktami leczniczymi indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Pseudoefedryna: Nasila działanie innych produktów leczniczych sympatykomimetycznych. Może osłabiać działanie metyldopy, guanetydyny i rezerpiny. Trójpierścieniowe produkty lecznicze przeciwdepresyjne nasilają działanie pseudoefedryny. Przy stosowaniu anestetyków wziewnych mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca. Propranolol oraz inhibitory MAO mogą potęgować działanie produktów leczniczych sympatykomimetycznych m.in. pseudoefedryny i mogą powodować przełomy nadciśnieniowe; równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tramadolu może powodować niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Wodorotlenek glinu zwiększa, natomiast kaolin zmniejsza absorpcję pseudoefedryny.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Dekstrometorfan: Wzmacnia działanie inhibitorów MAO, produktów leczniczych działających depresyjnie na OUN, alkoholu oraz produktów leczniczych zapierających. Produkty lecznicze hamujące enzymy mikrosomalne, głównie i zoenzym CYP2D6 (amiodaron, haloperidol, propafenon, chinidyna, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna, risperidon) mogą hamować metabolizm dekstrometorfanu. Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lidokainą lub z produktami leczniczymi z grupy NLPZ może nasilać ich działanie przeciwbólowe. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Chlorofenamina: Nasila działanie inhibitorów MAO, produktów leczniczych nasennych i przeciwlękowych z grupy benzodiazepin, produktów leczniczych przeciwdepresyjnych oraz innych produktów leczniczych działających ośrodkowo, a także alkoholu.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Przy stosowaniu innych produktów leczniczych przeciwhistaminowych lub nasennych może dojść do objawów przedawkowania. Zwiększa aktywność produktów leczniczych przeciwmalarycznych (np. chlorochiny).

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania pseudoefedryny chlorowodorku, dekstrometorfanu bromowodorku oraz chlorofenaminy maleinianu u kobiet w ciąży. Stosowanie pseudoefedryny chlorowodorku oraz dekstrometorfanu bromowodorku u ciężarnych samic zwierząt może powodować wady rozwojowe płodu. Nie dowiedziono podobnego działania u ludzi. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Produktu leczniczego Gripex Hot ZATOKI nie wolno stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Gripex Hot ZATOKI nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Gripex Hot ZATOKI może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Gripex Hot ZATOKI mogą wystąpić: Zaburzenia serca: Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne. Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Częstość nieznana: spłycenie oddechu.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: wysypka, świąd, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: Częstość nieznana: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Częstość nieznana: objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Niektóre objawy (np.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Działania niepożądane

nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 4 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przedawkowanie

zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z następującymi objawami: dystonia, zaburzenia psychiczne, psychoza toksyczna z omamami wzrokowymi, pobudzenie, splątanie, osłupienie, ataksja, senność, zaburzenia widzenia, oczopląs, rozszerzenie źrenic, bezwład, nadmierne pocenie się, spłycenie oddechu, zatrzymanie moczu, napady padaczkowe, wzmożona pobudliwość, tachykardia, upośledzenie koordynacji, nadciśnienie, kardiotoksyczność (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), oraz zaburzenia ze strony układu pokarmowego: nudności, bóle brzucha, biegunka, wymioty. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przedawkowanie

Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego - benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Chlorofenamina Objawy przedawkowania są głównie związane z depresyjnym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i mogą obejmować senność i śpiączkę, a następnie pobudzenie i napady padaczkowe. Inne objawy przedawkowania to: zaburzenia rytmu serca oraz układu oddechowego. Leczenie przedawkowania chlorofenaminy ma charakter objawowy.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) kod ATC: N02B E51. Paracetamol: Działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo cyklooksygenazę, dzięki czemu nie powoduje uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Nie wpływa na agregację płytek krwi. Pseudoefedryna: Amina sympatykomimetyczna działająca obwodowo. Rozszerza oskrzela, zwiększa ciśnienie śródgałkowe. Podana doustnie zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan: Pochodna morfiny niewykazująca działania przeciwbólowego. Nie uzależnia. Działa przeciwkaszlowo. Chlorofenamina: Działa przeciwhistaminowo (I generacja produktów leczniczych przeciwhistaminowych) i przeciwalergicznie.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Gripex Hot ZATOKI jest produktem leczniczym wieloskładnikowym o kompleksowym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwkaszlowym, udrożniającym przewody nosowe i ujścia zatok obocznych nosa, zmniejszającym ilość wydzieliny śluzowej oraz przekrwienie i obrzęk śluzówki przewodów nosowych.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 40 do 60 minut po podaniu. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym, na czczo sięga 62-89%. Pokarm może zmniejszać absorpcję paracetamolu. Jedynie około 20-25% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Ulega on szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 10% paracetamolu metabolizowane jest na drodze utleniania do wysoce aktywnego i hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Związek ten w prawidłowych warunkach ulega redukcji przy udziale glutationu z wytworzeniem nietoksycznej pochodnej.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Stany prowadzące do obniżenia zasobów glutationu, takie jak: niedożywienie, współistniejące choroby, alkoholizm, predyspozycje genetyczne oraz przyjmowanie innych produktów leczniczych mogą nasilać działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Pseudoefedryna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-2 h. Działanie pojawia się w ciągu 30 min. i utrzymuje się przez 4-6 h. T0,5 wynosi 9-16 h. Wydalanie następuje przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. Przy podaniu doustnym co 12 godzin stan wysycenia osiągany jest w ciągu 6 dni. Dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Działanie pojawia się po 15-30 min. i utrzymuje się przez 3-6 h. T0,5 wynosi 3-4 h. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Wydalana jest z organizmu przede wszystkim w postaci metabolitów. Okres półtrwania jest wydłużony u dzieci oraz pacjentów z niewydolnością nerek. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin. Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6 godzin.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Działanie chlorofenaminy rozpoczyna się 10-30 minut po podaniu i trwa 3-6 godzin. Okres półtrwania wynosi ok. 20 godzin u dorosłych. Wydalana jest z organizmu przede wszystkim w postaci metabolitów. Okres półtrwania jest wydłużony u dzieci oraz pacjentów z niewydolnością nerek.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych dla produktu złożonego. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Kwas cytrynowy Aromat cytrynowy, w tym: Olejek cytrynowy (w tym: limonen, cytral, linalol) Maltodekstryna (zawiera glukozę) Guma arabska (E 414) Powidon Sodu cytrynian Skrobia kukurydziana Kwas stearynowy Sacharoza Tytanu dwutlenek Wapnia fosforan Żółcień chinolinowa (E 104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6, 8 lub 12 saszetek z laminatu Papier/Polietylen/Aluminium/Surlyn, umieszczonych w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania. Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z krajowymi przepisami.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Noc, produkt złożony, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera jako substancje czynne: Paracetamolum (paracetamol) 500 mg Pseudoephedrini hydrochloridum (chlorowodorek pseudoefedryny) 30 mg Dextromethorphani hydrobromidum (bromowodorek dekstrometorfanu) 15 mg Chlorpheniramini maleas (maleinian chlorfeniraminy) 2 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Okrągłe tabletki powlekane barwy niebieskiej, z czarnym napisem „Gripex N” po jednej stronie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych takich jak: gorączka, katar, kichanie, obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, suchy kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 lub 2 tabletki przed snem (nie stosować więcej niż 8 tabletek na dobę). Sposób podawania Podanie doustne

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ciężka niewydolność wątroby. Wirusowe zapalenie wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Niestabilna choroba wieńcowa. Choroba alkoholowa. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) lub zydowudyny. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób: z niewydolnością wątroby; z niewydolnością nerek; przyjmujących leki przeciwzakrzepowe – wskazane jest zmniejszenie dawki terapeutycznej o połowę; z chorobą wieńcową, arytmią, nadciśnieniem tętniczym, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym (jaskrą), padaczką, przerostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą; z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem oskrzeli, rozedmą płuc. W okresie przyjmowania produktu leczniczego Gripex Noc nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób niedożywionych i regularnie pijących alkohol. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). W przypadku utrzymywania się kaszlu dłużej niż 7 dni, a gorączki dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia przyjmowania tego leku, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Zawarty w produkcie leczniczym chlorowodorek chlorfeniraminy wywołuje senność, w związku z czym lek należy przyjmować wyłącznie przed snem.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje występujące pomiędzy produktem leczniczym Gripex Noc a innymi lekami wynikają z interakcji właściwych dla jego substancji czynnych, czyli paracetamolu, pseudoefedryny, dekstrometorfanu i chlorfeniraminy. Produktu leczniczego Gripex Noc nie należy stosować: z innymi lekami zawierającymi paracetamol, dekstrometorfan, pseudoefedrynę lub chlorfeniraminę; z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami (możliwość nasilenia działania wszystkich substancji czynnych zawartych w produkcie, poprzez hamowanie ich metabolizmu w wątrobie); w trakcie terapii zydowudyną (leukopenia); z alkoholem. W okresie przyjmowania produktu leczniczego Gripex Noc nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób niedożywionych i regularnie pijących alkohol (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Gripex Noc może modyfikować także działanie: leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny) i prowadzić do nasilenia ich działania przeciwzakrzepowego (pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować paracetamol w dawce nie większej niż 2 g na dobę - połowa zalecanej dawki terapeutycznej - nie dłużej niż kilka dni); leków hipotensyjnych i glikozydów naparstnicy (zmniejszenie działania hipotensyjnego, możliwość wystąpienia arytmii); doustnych leków przeciwcukrzycowych (nasilenie ich działania); środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) takich jak leki nasenne, leki przeciwbólowe z grupy opioidów (nasilenie ich działania); leków neuroleptycznych (haloperydolu i innych pochodnych butyrofenonu), leków przeciwdepresyjnych (fluoksetyna, paroksetyna) i innych leków hamujących aktywność cytochromu P450IID6 (nasilenie ich działania i zwiększenie toksyczności); leków indukujących enzymy wątrobowe (np.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital), (zwiększenie ryzyka hepatotoksyczności); dihydroergotaminy, leku blokującego receptory α-adrenergiczne (wzrost ciśnienia tętniczego krwi). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu leczniczego Gripex Noc nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Paracetamol: Rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe: obrzęki; Zaburzenia przewodu pokarmowego: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefropatie i tubulopatie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Dekstrometorfan: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości; Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy; Bardzo rzadko: senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania; Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Maleinian chlorfeniraminy: Często: Zaburzenia układu nerwowego: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje; Zaburzenia oka: widzenie nieostre, podwójne widzenie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone pocenie; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; Niezbyt często lub rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; Zaburzenia układu nerwowego: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; Zaburzenia serca: na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia; Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ucisk w klatce piersiowej, sapanie; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: impotencja, krwawienia między-miesiączkowe.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

4.9 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie - 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie - 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc. co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego - benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu leczniczego Gripex Noc nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Paracetamol: Rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe: obrzęki; Zaburzenia przewodu pokarmowego: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefropatie i tubulopatie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Dekstrometorfan: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości; Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy; Bardzo rzadko: senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania; Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Maleinian chlorfeniraminy: Często: Zaburzenia układu nerwowego: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje; Zaburzenia oka: widzenie nieostre, podwójne widzenie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone pocenie; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; Niezbyt często lub rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; Zaburzenia układu nerwowego: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; Zaburzenia serca: na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia; Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ucisk w klatce piersiowej, sapanie; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: impotencja, krwawienia między-miesiączkowe.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.9 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie - 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie - 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc. co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego - benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Paracetamol: Rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe: obrzęki; Zaburzenia przewodu pokarmowego: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefropatie i tubulopatie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Dekstrometorfan: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości; Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy; Bardzo rzadko: senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania; Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Maleinian chlorfeniraminy: Często: Zaburzenia układu nerwowego: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje; Zaburzenia oka: widzenie nieostre, podwójne widzenie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone pocenie; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; Niezbyt często lub rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; Zaburzenia układu nerwowego: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; Zaburzenia serca: na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia; Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ucisk w klatce piersiowej, sapanie; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: impotencja, krwawienia między-miesiączkowe.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

4.9 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie - 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie - 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc. co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego - benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby. Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie - 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie - 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przedawkowanie

co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przedawkowanie

Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego - benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: paracetamol w mieszaninach, kod ATC: N 02 BE 51. W skład produktu leczniczego Gripex Noc wchodzą cztery substancje czynne, których skojarzone działanie zapewnia złagodzenie typowych objawów przeziębienia i grypy. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się zmniejszeniem wrażliwości na ból. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Pseudoefedryna jest sympatykomimetykiem, dekstroizomerem efedryny.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Pobudza receptory α-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych śluzówki nosa i zatok przynosowych. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej. Chlorfeniramina pochodna propyloaminy, hamuje działanie endogennej histaminy przez blokowanie receptorów histaminowych H1. Łagodzi to objawy histaminozależne takie jak: wyciek wydzieliny śluzowej z nosa, świąd, kichanie, łzawienie oczu. Wykazuje również działanie antycholinergiczne hamując odpowiedź na acetylocholinę, która wywołana jest poprzez aktywację receptora muskarynowego. Stanowi to dodatkowy czynnik zmniejszający wydzielanie śluzu przez gruczoły śluzowe śluzówki nosa. Chlorfeniramina, jak większość leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, działa uspokajająco i nasennie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Działanie to wynika z łatwego przechodzenia substancji przez barierę krew-mózg oraz wysokiego powinowactwa do receptorów histaminowych H1 i serotoninergicznych zlokalizowanych w OUN. Dekstrometorfan to izomer D analogu kodeiny leworfanolu. Zmniejsza wrażliwość na bodziec kaszlowy oddziałując na grupę neuronów zlokalizowanych w rdzeniu przedłużonym (tzw. „ośrodek kaszlu”), najprawdopodobniej poprzez receptory opioidowe σ. Łagodzi przez to podrażnienie dróg oddechowych nadmiernym odruchem kaszlowym. Mimo budowy podobnej do opioidów, dekstrometorfan w dawkach terapeutycznych nie wywiera działania przeciwbólowego ani nie powoduje uzależnień.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Biologiczny okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godzin, a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. Pseudoefedryna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Działanie terapeutyczne występuje 15-30 minut po podaniu i utrzymuje się przez około 4 godzin. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 2 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi dla pseudoefedry 9-16 godzin i zależy od pH moczu (w odczynie kwaśnym skraca się, w zasadowym wydłuża nawet do 50 godzin). Aktywnym metabolitem pseudoefedryny wykazującym również działanie sympatykomimetyczne jest norpseudoefedryna. Pseudoefedryna wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej (70-90%) i jako norpseudoefedryna (1-6%). Chlorfeniramina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie terapeutyczne występuje 15-30 minut po podaniu i utrzymuje się przez 4-6 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach. Chlorfeniramina ulega biotransformacji w wątrobie do nieaktywnych pochodnych demetylowanych.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Około 50% przyjętej dawki wydalane jest przez nerki w ciągu 12 godzin od przyjęcia leku, w postaci metabolitów i w niewielkim stopniu w postaci niezmienionej. Dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie przeciwkaszlowe występuje w ciągu 15-30 minut po podaniu i utrzymuje się przez 4 do 6 godzin. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Wydalany jest z moczem w połączeniu z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Biologiczny okres półtrwania wynosi 3-4 godziny.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Literaturowe dane przedkliniczne odnośnie składników produktu leczniczego nie ujawniają szczególnego ryzyka dla człowieka. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia żelowana Powidon Kwas stearynowy Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Błękit brylantowy, lak (E 133) Indygotyna, lak (E 132) Skład otoczki: Polidekstroza Tytanu dwutlenek (E 171) Hypromeloza Błękit brylantowy (E 133) Triacetyna Makrogol 8000 Makrogol 400 Tusz do nadruku: Opacode Black S-1-17823: Szelak Żelaza tlenek czarny (E 172) Alkohol n-butylowy Alkohol izopropylowy Amonu wodorotlenek Glikol propylenowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata dla produktu zapakowanego w saszetki z laminatu papier/PE/Aluminium/PE oraz blister z folii PVC250/PVDC40/Aluminium. 3 lata dla produktu zapakowanego w blistry z folii PVC250/PVDC90/Aluminium, PVC250/PVDC120/Aluminium, PVC250/PVDC135/Aluminium.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC250/PVDC40/Aluminium, PVC250/PVDC90/Aluminium, PVC250/PVDC120/Aluminium, PVC250/PVDC135/Aluminium w tekturowym pudełku. Saszetki z laminatu papier/PE/Aluminium/PE w tekturowym pudełku. 6 tabletek (3 saszetki po 2 szt.) 6 tabletek (1 blister po 6 szt.) 12 tabletek (1 blister po 12 szt.) 12 tabletek (2 blistry po 6 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO MODAFEN EXTRA GRIP, 200 mg + 30 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) i 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna tabletka zawiera 155,3 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe lub białawe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Modafen Extra Grip stosuje się doraźnie w celu złagodzenia objawów grypy i przeziębienia, takich jak: gorączka, ból głowy, niedrożność nosa i zatok obocznych nosa, bóle stawowo-mięśniowe.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy wyłącznie do podawania doraźnego. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: dawka początkowa to 2 tabletki, następnie, w przypadku konieczności 1 do 2 tabletek co 4 do 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa to 6 tabletek. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, o ile nie występuje zaburzenie czynności wątroby lub nerek. U tych pacjentów dawkowanie należy ustalić indywidualnie. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Jeżeli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż przez 3 dni lub gdy objawy nasilą się, należy skonsultować się z lekarzem. Tabletki powlekane należy połykać w całości, bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością wody.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dawkowanie

Jeśli w czasie leczenia wystąpią dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zgaga), produkt leczniczy można przyjmować razem z posiłkami.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, oraz na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), objawiająca się w postaci zapalenia błony śluzowej nosa, pokrzywki lub astmy lub innych reakcji alergicznych. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy czynna lub w wywiadzie, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4). Ciężka choroba układu krążenia taka, jak choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg. NYHA), ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz; nadczynność tarczycy; skaza krwotoczna; jaskra z wąskim kątem przesączania; zatrzymanie moczu. Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia krwotocznego udaru mózgu, takich jak przyjmowanie leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przeciwwskazania

Jednoczesne stosowanie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych – patrz punkt 4.5). Ciężka niewydolność wątroby, ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek (patrz punkt 4.4). Ciąża i karmienie piersią (patrz punkt 4.6). Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niewystarczającym spożyciem płynów).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej (istnieje zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, lub zapalenia wątroby, patrz punkt 4.8), wrodzone zaburzenie metabolizmu porfiryn (np. ostra porfiria przerywana), choroba przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna – możliwe jest zaostrzenie choroby, patrz punkt 4.8), zaburzenia czynności nerek – istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8), zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8), zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego lub niewydolność serca w wywiadzie, zaburzenia krzepnięcia krwi (ibuprofen może wydłużyć czas krwawienia), objawy zaburzeń neurologicznych (nudności, bóle głowy), cukrzyca, niedrożność szyi pęcherza moczowego, zwężenie odźwiernika, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedokrwienne zapalenie jelita grubego.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zażycie produktu leczniczego może wywołać skurcz oskrzeli. U pacjentów z astmą związaną z przewlekłym zapaleniem błony śluzowej nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipami nosa istnieje większe ryzyko reakcji alergicznych podczas przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i (lub) NLPZ. Mogą one występować jako obrzęk Quinckego lub pokrzywka. Podanie Modafen Extra Grip może przyspieszyć ostry napad astmy; szczególnie u niektórych pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem produktu leczniczego niż u młodszych pacjentów. Częstość występowania oraz nasilenie działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując najmniejszą dawkę terapeutyczną przez możliwie najkrótszy okres. Ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny) obserwowano bardzo rzadko. Po pierwszych oznakach reakcji nadwrażliwości po przyjęciu lub podaniu Modafenu Extra Grip należy zaprzestać stosowania produktu oraz podjąć specjalistyczne leczenie uzasadnione objawami. Ibuprofen, substancja czynna produktu leczniczego Modafen Extra Grip, może tymczasowo hamować czynność płytek krwi (agregacja trombocytów). Dlatego pacjenci z zaburzeniami liczby płytek krwi powinni być regularnie monitorowani. W przypadku długotrwałego leczenia ibuprofenem należy regularnie kontrolować parametry czynności wątroby i nerek oraz obraz krwi.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Długotrwałe stosowanie dowolnego rodzaju leków przeciwbólowych w przypadku leczenia bólu głowy może je nasilić. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia takiej sytuacji należy zasięgnąć porady lekarskiej i przerwać leczenie. Diagnozę bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leków należy podejrzewać u pacjentów, którzy często lub codziennie odczuwają ból głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych. Przyjmowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza w połączeniu z kilkoma substancjami czynnymi przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). Ryzyko to może wzrosnąć w przypadku wysiłku fizycznego związanego z utratą soli i odwodnieniem, dlatego należy tego unikać.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na zawartość pseudoefedryny, produktu leczniczego Modafen Extra Grip nie należy stosować w skojarzeniu z inhibitorami monoaminooksydazy oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu ich podawania (mogą wystąpić przełomy nadciśnieniowe). Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Modafen Extra Grip (ze względu na obecność pseudoefedryny w składzie produktu) z następującymi lekami: agoniści receptora dopaminowego, pochodne alkaloidów sporyszu – bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid, dopaminergiczne leki zwężające naczynia – dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, linezolid, leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej jamy nosowej (stosowane doustnie lub donosowo) – fenylefryna, efedryna, fenylopropanolamina.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Ponadto nie zaleca się jednoczesnego stosowania z pseudoefedryną następujących leków: leki hamujące łaknienie (pseudoefedryna może nasilać ich działanie), leki psychostymulujące typu amfetaminy (pseudoefedryna może nasilać ich działanie), leki przeciwnadciśnieniowe, alfa-metylodopa, mekamilamina, rezerpina, alkaloidy ciemierzycy, guanetydyna (pseudoefedryna może zmniejszać ich działanie przeciwnadciśnieniowe), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pseudoefedryna może teoretycznie zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu serca). Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Modafen Extra Grip z następującymi lekami: Kwasem acetylosalicylowym: wyłączając kwas acetylosalicylowy w małych dawkach (nie większych niż 75 mg na dobę) z przepisu lekarza - ze względu na zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). innymi nie steroidowymi lekami przeciwzapalnymi - ze względu na zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych, lekami przeciwnadciśnieniowymi - leki z grupy NLPZ mogą powodować mniejszą skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi, lekami moczopędnymi - istnieją nieliczne dowody na zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych, lekami przeciwzakrzepowymi - z nielicznych danych klinicznych wynika, że NLPZ mogą nasilać działanie leków zmniejszających krzepliwość krwi, takich jak np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

warfaryna (acenokumarol) (patrz punkt 4.4), litem i metotreksatem - niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie stężenia w osoczu zarówno litu, jak i metotreksatu; zaleca się kontrolę stężenia litu w surowicy, zydowudyną – istnieją dowody na wydłużenie czasu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną, z kortykosteroidami – ze względu na zwiększenie ryzyka działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego, m.in. krwawienia z przewodu pokarmowego i zwiększenie ryzyka rozwoju choroby wrzodowej. Fenobarbital przyspiesza metabolizm ibuprofenu. Ibuprofen zwiększa stężenie digoksyny i fenytoiny w osoczu, zwiększa toksyczność baklofenu. Ibuprofen zmniejsza wydalanie z moczem kwasu moczowego pod wpływem probenecydu i sulfinpirazonu. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas może doprowadzić do hiperkaliemii.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, a kaolin zmniejsza szybkość wchłaniania pseudoefedryny. Podczas jednoczesnego stosowania z pseudoefedryną gazów halogenopochodnych, wziewnych leków do znieczulenia ogólnego może wystąpić ostra reakcja nadciśnieniowa w okresie okołooperacyjnym, podobnie jak w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym. Z tego względu zalecane jest odstawienie produktu leczniczego Modafen Extra Grip na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny z lekami beta-adrenolitycznymi może zmniejszyć działanie hipotensyjne tych leków. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie produktu leczniczego Modafen Extra Grip w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w drugim trymestrze, które w większości przypadków ustępowały po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać ibuprofenu, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ibuprofenu.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym ibuprofen przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Zastosowanie pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy. Karmienie piersi? Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkim stężeniu (0,0008% zastosowanej dawki). Pseudoefedryna w znacznych ilościach przenika do mleka kobiet karmiących piersią.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. 4.8 Działania niepożądane Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane podczas krótkotrwałego stosowania produktu leczniczego, w dawkach dostępnych bez recepty. Podczas długotrwałego stosowania produktu mogą wystąpić także inne działania niepożądane. Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia w morfologii krwi (niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia – zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli; u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: objawy maniakalne, takie jak bezsenność, podwyższony nastrój lub rozdrażnienie, zawyżona samoocena, wzmożona aktywność lub niepokój, gonitwa myśli, przyspieszone tempo mówienia, zaburzenia koncentracji. Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, zawroty głowy. Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). W pojedynczych przypadkach opisywano depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne. Zaburzenia oka Rzadko: nieostre widzenie, zaburzenia wydzielania łez. Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca i naczyń Niezbyt często: kołatanie serca. Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach; rozszerzenie naczyń. Częstość nieznana: tachykardia.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Zaburzenia żołądka i jelit Często: zgaga. Niezbyt często: niestrawność, nudności, ból brzucha. Rzadko: biegunka, zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), perforacja. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), nadwrażliwość na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dyzuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy, zwiększenie stężenia sodu w osoczu krwi (retencja sodu). Częstość nieznana: zatrzymanie moczu. W związku ze stosowaniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Pseudoefedryna może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, niestrawność, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardię, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, zaczerwienienia i wysypki.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Rzadko zaburzenia w oddawaniu moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia. Częstość nieznana: zatrzymanie moczu, głównie u mężczyzn z rozrostem gruczołu krokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

4.9 Przedawkowanie Objawy Działanie toksyczne pseudoefedryny może nie być związane z przyjętą dawką, ponieważ u niektórych osób występuje szczególna wrażliwość na jej działanie sympatykomimetyczne. Działanie kliniczne produktu leczniczego wynika w większym stopniu z działania pseudoefedryny, niż ibuprofenu. Objawy działania sympatykomimetycznego mogą być różne. Może wystąpić działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (działanie sedatywne, bezdech, zmniejszenie zdolności do koncentracji, sinica, śpiączka, zapaść krążeniowa) albo działanie pobudzające na OUN (bezsenność, omamy, drżenie, drgawki). Może nastąpić zgon. Występowały także następujące objawy: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie i napięcie mięśni, euforia, pobudzenie, częstoskurcz, kołatanie serca, zwiększone pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, szumy uszne, niezborność, nieostre widzenie, podwyższone lub obniżone ciśnienie tętnicze krwi.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Pobudzenie OUN częściej występuje u dzieci (suchość błony śluzowej jamy ustnej, szerokie i sztywne źrenice, uderzenia gorąca, gorączka i zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego). U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach znaczących klinicznie mogą wystąpić objawy takie jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub, rzadziej, biegunka, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, oczopląs. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie może powodować wystąpienie zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego obejmujących senność, bardzo rzadko także pobudzenie i dezorientację lub śpiączkę. Bardzo rzadko mogą wystąpić drgawki, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, niewydolność nerek, kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Podczas ciężkich zatruć czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: od 6 do 12 lat: >120 mg, od 2 do 5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywowanego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Stosuje się leczenie podtrzymujące i objawowe. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie występowania zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

śpiączka, drgawki) należy monitorować czynność serca przez okres od 12 do 24 godzin. W przypadku wystąpienia drgawek można podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać preparaty rozszerzające oskrzela.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg na dobę).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na skórę Bardzo rzadko, u pacjentów leczonych lekami z grupy NLPZ odnotowano występowanie ciężkich reakcji skórnych, niektórych nawet śmiertelnych, w tym pęcherzowe i złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Ryzyko wystąpienia opisanych reakcji wydaje się być największe na początku leczenia, w większości przypadków objawy występowały w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Produkt leczniczy należy odstawić w przypadku wystąpienia pierwszych objawów: wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wyjątkowo ospa wietrzna może być przyczyną poważnych powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich. Zaleca się unikanie stosowania produktu Modafen Extra Grip w przypadku ospy wietrznej.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane podczas krótkotrwałego stosowania produktu leczniczego, w dawkach dostępnych bez recepty. Podczas długotrwałego stosowania produktu mogą wystąpić także inne działania niepożądane. Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia w morfologii krwi (niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia – zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli; u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: objawy maniakalne, takie jak bezsenność, podwyższony nastrój lub rozdrażnienie, zawyżona samoocena, wzmożona aktywność lub niepokój, gonitwa myśli, przyspieszone tempo mówienia, zaburzenia koncentracji.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, zawroty głowy. Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). W pojedynczych przypadkach opisywano depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne. Zaburzenia oka Rzadko: nieostre widzenie, zaburzenia wydzielania łez. Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca i naczyń Niezbyt często: kołatanie serca. Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach; rozszerzenie naczyń. Częstość nieznana: tachykardia. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zgaga. Niezbyt często: niestrawność, nudności, ból brzucha. Rzadko: biegunka, zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), perforacja. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP). Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), nadwrażliwość na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: dyzuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy, zwiększenie stężenia sodu w osoczu krwi (retencja sodu). Częstość nieznana: zatrzymanie moczu. W związku ze stosowaniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Pseudoefedryna może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, niestrawność, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardię, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, zaczerwienienia i wysypki. Rzadko zaburzenia w oddawaniu moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zatrzymanie moczu, głównie u mężczyzn z rozrostem gruczołu krokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

4.9 Przedawkowanie Objawy Działanie toksyczne pseudoefedryny może nie być związane z przyjętą dawką, ponieważ u niektórych osób występuje szczególna wrażliwość na jej działanie sympatykomimetyczne. Działanie kliniczne produktu leczniczego wynika w większym stopniu z działania pseudoefedryny, niż ibuprofenu. Objawy działania sympatykomimetycznego mogą być różne. Może wystąpić działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (działanie sedatywne, bezdech, zmniejszenie zdolności do koncentracji, sinica, śpiączka, zapaść krążeniowa) albo działanie pobudzające na OUN (bezsenność, omamy, drżenie, drgawki). Może nastąpić zgon. Występowały także następujące objawy: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie i napięcie mięśni, euforia, pobudzenie, częstoskurcz, kołatanie serca, zwiększone pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, szumy uszne, niezborność, nieostre widzenie, podwyższone lub obniżone ciśnienie tętnicze krwi.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Pobudzenie OUN częściej występuje u dzieci (suchość błony śluzowej jamy ustnej, szerokie i sztywne źrenice, uderzenia gorąca, gorączka i zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego). U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach znaczących klinicznie mogą wystąpić objawy takie jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub, rzadziej, biegunka, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, oczopląs. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie może powodować wystąpienie zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego obejmujących senność, bardzo rzadko także pobudzenie i dezorientację lub śpiączkę. Bardzo rzadko mogą wystąpić drgawki, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, niewydolność nerek, kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Podczas ciężkich zatruć czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: od 6 do 12 lat: >120 mg, od 2 do 5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywowanego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Stosuje się leczenie podtrzymujące i objawowe. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie występowania zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

śpiączka, drgawki) należy monitorować czynność serca przez okres od 12 do 24 godzin. W przypadku wystąpienia drgawek można podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać preparaty rozszerzające oskrzela.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy Działanie toksyczne pseudoefedryny może nie być związane z przyjętą dawką, ponieważ u niektórych osób występuje szczególna wrażliwość na jej działanie sympatykomimetyczne. Działanie kliniczne produktu leczniczego wynika w większym stopniu z działania pseudoefedryny, niż ibuprofenu. Objawy działania sympatykomimetycznego mogą być różne. Może wystąpić działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (działanie sedatywne, bezdech, zmniejszenie zdolności do koncentracji, sinica, śpiączka, zapaść krążeniowa) albo działanie pobudzające na OUN (bezsenność, omamy, drżenie, drgawki). Może nastąpić zgon. Występowały także następujące objawy: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie i napięcie mięśni, euforia, pobudzenie, częstoskurcz, kołatanie serca, zwiększone pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, szumy uszne, niezborność, nieostre widzenie, podwyższone lub obniżone ciśnienie tętnicze krwi.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

Pobudzenie OUN częściej występuje u dzieci (suchość błony śluzowej jamy ustnej, szerokie i sztywne źrenice, uderzenia gorąca, gorączka i zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego). U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach znaczących klinicznie mogą wystąpić objawy takie jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub, rzadziej, biegunka, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, oczopląs. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie może powodować wystąpienie zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego obejmujących senność, bardzo rzadko także pobudzenie i dezorientację lub śpiączkę. Bardzo rzadko mogą wystąpić drgawki, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, niewydolność nerek, kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Podczas ciężkich zatruć czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: od 6 do 12 lat: >120 mg, od 2 do 5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywowanego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Stosuje się leczenie podtrzymujące i objawowe. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie występowania zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

śpiączka, drgawki) należy monitorować czynność serca przez okres od 12 do 24 godzin. W przypadku wystąpienia drgawek można podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać preparaty rozszerzające oskrzela.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach. kod ATC: M 01 AE 51 Ibuprofen, pochodna kwasu propionowego, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Działanie przeciwzapalne jest wynikiem hamowania syntezy prostaglandyn. Ibuprofen odwracalnie zmniejsza agregację płytek krwi. Wykazano skuteczność kliniczną ibuprofenu w leczeniu bólu i gorączki związanych z przeziębieniem i grypą oraz w leczeniu bólu głowy, bólu gardła, bólu mięśni i (lub) stanów po urazie tkanek miękkich. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5). Pseudoefedryna jest lekiem sympatykomimetycznym, który aktywuje receptory alfa-adrenergiczne w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych błony śluzowej, w tym nosa i zatok przynosowych, powodując ich skurcz i zmniejszenie przekrwienia.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

W wyniku tego działania następuje poprawa drożności jamy nosowej oraz drenaż wydzieliny z zatok. Ponadto, pseudoefedryna wykazuje małe działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym ibuprofen jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1 do 2 godzin po podaniu. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin. Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do dwóch głównych nieaktywnych metabolitów, które w tej postaci lub jako koniugaty wydalane są przez nerki razem z ibuprofenem w postaci niezmienionej. Wydalanie przez nerki jest szybkie i całkowite. Ibuprofen wiąże się z białkami osocza w 99%. Ibuprofen przenika do płynu maziowego. Po podaniu doustnym pseudoefedryna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 1 do 3 godzin po podaniu. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5 do 8 godzin, może zostać zmniejszony przez zakwaszenie moczu. Pseudoefedryna wydalana jest głównie w moczu w postaci niezmienionej wraz z niewielkimi ilościami metabolitów powstałych w wątrobie.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych na zwierzętach działanie toksyczne ibuprofenu powodowało występowanie objawów takich, jak nadżerki i choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. W badaniach in vitro nie stwierdzono działania mutagennego ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie obserwowano działania rakotwórczego. Badania doświadczalne wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko, jednak nie ma dowodów na działanie teratogenne. Dane przedkliniczne dotyczące pseudoefedryny są ograniczone. Badania dotyczące działania toksycznego podczas stosowania dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi. Obserwowane działanie produktu leczniczego odpowiadało na ogół zwiększonemu działaniu farmakologicznemu związanemu z aktywnością sympatykomimetyczną.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Skrobia żelowana Sodu laurylosiarczan Powidon 25 Kwas stearynowy Karboksymetyloskrobia sodowa (typ C) Krzemionka koloidalna bezwodna Skład otoczki: Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 Emulsja symetykonowa SE4 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30° C, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry Al/PVC, zawierające 10 lub 12 tabletek w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 12, 24 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cirrus Duo, 5 mg + 120 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg cetyryzyny dichlorowodorku (Cetirizini dihydrochloridum) o natychmiastowym uwalnianiu oraz 120 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) o przedłużonym uwalnianiu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 43,23 mg laktozy jednowodnej i mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o przedłużonym uwalnianiu. Biała lub biaława, okrągła, dwuwypukła tabletka.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Cirrus Duo jest wskazany w leczeniu objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak: przekrwienie błony śluzowej nosa, kichanie, wodnista wydzielina z nosa (katar) oraz świąd nosa i spojówek. Cirrus Duo jest przeznaczony do stosowania w przypadkach, gdy pożądane jest zarówno działanie przeciwalergiczne cetyryzyny dichlorowodorku, jak i zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa działanie pseudoefedryny chlorowodorku.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Jedna tabletka dwa razy na dobę (rano i wieczorem), w czasie posiłków lub między posiłkami. Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Należy dostosować dawkowanie w zależności od czynności nerek. Dawkę należy ustalić korzystając z poniższej tabeli: Dostosowanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Prawidłowa czynność nerek  90: 1 tabletka dwa razy na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek 60 do < 90: 1 tabletka dwa razy na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek 30 do < 60: 1 tabletka raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek 15 do < 30, pacjenci nie wymagający dializy: 1 tabletka co drugi dzień Schyłkowa niewydolność nerek < 15, pacjenci wymagający dializy: Stosowanie przeciwwskazane *GFR - Glomerular Filtration Rate, wskaźnik przesączania kłębuszkowego Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę do jednej tabletki na dobę.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Dawkowanie

Dzieci i młodzież Młodzież (osoby w wieku 12 lat do poniżej 18 lat): jedna tabletka dwa razy na dobę (rano i wieczorem), w czasie posiłków lub między posiłkami. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: stosowanie produktu jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.4). Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać okresu występowania objawów i nie powinien być dłuższy niż 2 do 3 tygodni. Po zmniejszeniu nasilenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, można kontynuować leczenie samą cetyryzyną, jeśli to konieczne. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością płynu. Tabletek nie wolno przełamywać, żuć ani kruszyć.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Cirrus Duo jest przeciwwskazany u pacjentów z: nadwrażliwością na substancje czynne, efedrynę, piperazynę lub jej pochodne, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub ciężką postacią choroby niedokrwiennej serca, ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek / niewydolnością nerek / schyłkową niewydolnością nerek (pacjenci z GRF mniejszym niż 15 ml/min) (patrz punkt 4.2 Zaburzenia czynności nerek), niewyrównaną nadczynnością tarczycy, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, jaskrą lub zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym, zatrzymaniem moczu, udarem mózgu w wywiadzie, grupą wysokiego ryzyka wystąpienia udaru krwotocznego mózgu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przeciwwskazania

Cirrus Duo jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących jednocześnie: dihydroergotaminę, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), a także w ciągu dwóch tygodni po przerwaniu leczenia takimi produktami. Produkt leczniczy Cirrus Duo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkty 4.2 i 4.4).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na zawartość pseudoefedryny należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Cirrus Duo u pacjentów z cukrzycą, nadczynnością tarczycy, nadciśnieniem tętniczym, tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, chorobą niedokrwienną serca, umiarkowaną niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Produkt leczniczy Cirrus Duo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkty 4.2 i 4.3), ponieważ połączenia substancji czynnych produktu Cirrus Duo nie badano w tej grupie wiekowej oraz ze względu na zawartość pseudoefedryny. Należy także zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów przyjmujących: leki sympatykomimetyczne, takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, zmniejszające łaknienie oraz psychostymulujące, jak np.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

amfetamina i jej pochodne (nasilenie działania na układ krążenia), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwnadciśnieniowe (osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego) (patrz punkt 4.5), alkohol lub leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego (nasilenie działania hamującego czynność ośrodkowego układu nerwowego oraz pogorszenie sprawności psychofizycznej), glikozydy nasercowe, takie jak digoksyna lub digitoksyna (ryzyko zaburzeń rytmu serca). Szczególną ostrożność należy także zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru krwotocznego mózgu (takimi jak jednoczesne stosowanie leków zwężających naczynia krwionośne (np. bromokryptyny, pergolidu, lizurydu, kabergoliny, ergotaminy) lub jakiegokolwiek innego leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej (np. fenylopropanolaminy, fenylefryny, efedryny), podawanego doustnie lub donosowo), ponieważ skurcz naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego zwiększają ryzyko udaru krwotocznego mózgu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

W związku z naczyniozwężającym działaniem pseudoefedryny zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ryzykiem występowania stanów nadkrzepliwości, na przykład w przebiegu chorób zapalnych jelit. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić produkt leczniczy, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy przyjmują jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), ponieważ zarówno NLPZ, jak i pseudoefedryna mogą zwiększać ciśnienie tętnicze. Stwierdzano przypadki nadużywania pseudoefedryny, podobnie jak w przypadku innych substancji działających pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność u pacjentów ze stanami, w których działanie przeciwcholinergiczne jest niepożądane, szczególnie dotyczy to pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia zatrzymania moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego, rozrost gruczołu krokowego lub niedrożność pęcherza), ponieważ produkt leczniczy Cirrus Duo może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Ciężkie reakcje skórne Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych, niewielkich krostek, należy odstawić produkt Cirrus Duo i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Należy poinformować sportowców, że stosowanie pseudoefedryny może prowadzić do uzyskania pozytywnego wyniku badania antydopingowego.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

Przeciwhistaminowe produkty lecznicze hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, stąd też zaleca się ich odstawienie na 3 dni przed wykonaniem testów.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji dla skojarzenia cetyryzyny z pseudoefedryną. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny oraz cymetydyny, ketokonazolu, erytromycyny, azytromycyny, antypiryny lub pseudoefedryny. W badaniu po podaniu wielokrotnym teofiliny (400 mg raz na dobę) i cetyryzyny obserwowano niewielkie (o 16%) zmniejszenie klirensu cetyryzyny; natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. Nie wykazano niepożądanych interakcji farmakodynamicznych w badaniach z cetyryzyną i cymetydyną, glipizydem, diazepamem i pseudoefedryną. Nie wykazano występowania niepożądanych interakcji klinicznych w badaniach z cetyryzyną i azytromycyną, erytromycyną, ketokonazolem, teofiliną, antypiryną i pseudoefedryną.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Interakcje

W szczególności jednoczesne podawanie cetyryzyny i makrolidów lub ketokonazolu nie powodowało istotnych klinicznie zmian w zapisie elektrokardiograficznym (EKG). W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) ekspozycja organizmu na cetyryzynę uległa zwiększeniu o około 40%, podczas gdy ekspozycja organizmu na rytonawir uległa nieznacznej zmianie (-11%) podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny. Podczas równoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych i inhibitorów MAO może wystąpić przełom nadciśnieniowy. W związku z długim okresem działania inhibitorów MAO istnieje możliwość wystąpienia takiej interakcji nawet 15 dni po przerwaniu podawania tych produktów. Aminy sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe produktów blokujących receptory β-adrenergiczne oraz produktów działających na układ współczulny, np. metylodopy, guanetydyny i rezerpiny (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Interakcje

Jednoczesne stosowanie linezolidu z pseudoefedryną może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego u osób z prawidłowym ciśnieniem krwi. Podczas jednoczesnego stosowania pseudoefedryny z glikozydami nasercowymi, takimi jak digoksyna lub digitoksyna, może dojść do zwiększenia ekotopowej aktywności układu bodźcoprzewodzącego serca. Dlatego należy unikać stosowania produktu leczniczego Cirrus Duo u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy nasercowe. Leki zobojętniające sok żołądkowy oraz inhibitory pompy protonowej zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, natomiast kaolin zmniejsza ją. Jednoczesne stosowanie z halogenowanymi środkami do znieczulenia ogólnego może powodować lub nasilać komorowe zaburzenia rytmu. Nie stwierdzono, by posiłek wysokotłuszczowy zmieniał biodostępność obu substancji czynnych produktu leczniczego. Jednak wtedy maksymalne stężenie cetyryzyny w osoczu występuje później i jest mniejsze.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu Cirrus Duo u kobiet w okresie ciąży. Nie należy stosować produktu Cirrus Duo w okresie ciąży. Stosowanie pseudoefedryny w pierwszym trymestrze ciąży wiąże się ze zwiększeniem częstości wrodzonego wytrzewienia (wada rozwojowa powłok jamy brzusznej z przemieszczeniem jelit na zewnątrz jamy brzusznej) oraz artrezji jelita cienkiego (wrodzona niedrożność jelita cienkiego). Ze względu na naczyniozwężające działanie pseudoefedryny nie należy jej stosować w trzecim trymestrze ciąży, ponieważ może to wywoływać zmniejszenie przepływu w krążeniu maciczno-łożyskowym. Dane otrzymane z ograniczonej liczby zastosowań cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na niepożądane działanie cetyryzyny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu i noworodka.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Karmienie piersi? Cetyryzyna i pseudoefedryna przenikają do mleka matki. Dlatego produktu Cirrus Duo nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Płodność Badanie na szczurach nie wykazało wpływu na płodność po podaniu doustnym dawki 160 mg/kg mc. (cetyryzyny w dawce 6,4 mg/kg mc. oraz pseudoefedryny w dawce 153,6 mg/kg mc.), co odpowiadało 2-krotnie większej ogólnoustrojowej ekspozycji na cetyryzynę niż po podaniu dawek terapeutycznych u ludzi. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn nie powinni przekraczać zalecanej dawki oraz powinni zwrócić uwagę na indywidualną reakcję organizmu na produkt leczniczy. Pacjenci, u których występuje senność, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności i obsługiwania maszyn. U pacjentów przyjmujących cetyryzynę w zalecanej dawce 10 mg na dobę, obiektywne badania wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności i sprawność psychofizyczną nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na oceniane parametry. Niemniej jednak, jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo osłabiać zdolność reagowania i koncentrację.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Nie odnotowano ani nie oczekuje się negatywnego wpływu pseudoefedryny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zaznaczyć, że występują różnice osobnicze w reakcji na produkty lecznicze: u niektórych osób biorących udział w badaniach klinicznych występowała senność. Cetyryzyna w dawkach większych niż zalecane może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne W kontrolowanych badaniach klinicznych działania niepożądane, występujące u więcej niż 1% pacjentów przyjmujących cetyryzynę w skojarzeniu z pseudoefedryną, nie różniły się od tych obserwowanych u pacjentów przyjmujących jedynie cetyryzynę lub pseudoefedrynę. Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu Objawy niepożądane wywoływane przez cetyryzynę są związane głównie z hamującym lub paradoksalnie, pobudzającym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy, działaniem przeciwcholinergicznym i reakcjami nadwrażliwości (włączając wstrząs anafilaktyczny). Podczas stosowania wyłącznie cetyryzyny zgłaszano pojedyncze przypadki zapalenia wątroby. Objawy niepożądane wywoływane przez pseudoefedrynę są najprawdopodobniej związane z pobudzającym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy i zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Działania niepożądane

Opisywano pojedyncze przypadki udaru mózgu i niedokrwiennego zapalenia okrężnicy związane ze stosowaniem pseudoefedryny. Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość oszacowano na podstawie danych uzyskanych w badaniach klinicznych i (lub) po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość występowania działań niepożądanych uporządkowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) i nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często: Zaburzenia układu immunologicznego - reakcje nadwrażliwości (w tym wstrząs anafilaktyczny) Niezbyt często: Zaburzenia psychiczne - nerwowość, bezsenność, niepokój, pobudzenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, agresja, stan splątania, depresja, tiki, euforia, myśli samobójcze Rzadko: Zaburzenia układu nerwowego - zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), bóle głowy, senność, drgawki, drżenie, zaburzenia smaku, incydenty mózgowo-naczyniowe (udar mózgu) Bardzo rzadko: Zaburzenia oka - zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, ból oka, osłabienie widzenia, światłowstręt, kryzys okulogiryczny, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Nieznana: Zaburzenia serca - tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, zawał serca Często: Zaburzenia naczyniowe - bladość, nadciśnienie tętnicze, zapaść krążeniowa, niedociśnienie Często: Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia - duszność Często: Zaburzenia żołądka i jelit - suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, biegunka, dyskomfort w podbrzuszu Bardzo rzadko: Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych - zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, gamma-glutamylotransferazy, zwiększenie stężenia bilirubiny) Bardzo rzadko: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej - suchość skóry, wysypka, zwiększona potliwość, pokrzywka, wysypka polekowa, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), świąd Bardzo rzadko: Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej - ból stawów, ból mięśni Bardzo rzadko: Zaburzenia nerek i dróg moczowych - dyzuria (bolesne lub utrudnione oddawanie moczu), zatrzymanie moczu, moczenie Bardzo rzadko: Zaburzenia układu rozrodczego i piersi - zaburzenia erekcji Bardzo rzadko: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania - astenia, obrzęk, złe samopoczucie Opis wybranych działań niepożądanych Po zakończeniu leczenia u niektórych pacjentów wystąpił świąd.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) lub z objawami mogącymi wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Produkty sympatykomimetyczne w dużych dawkach mogą powodować psychozę toksyczną z urojeniami i omamami. U niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, drgawki, śpiączka i niewydolność oddechowa. Objawy te mogą doprowadzić do zgonu. Objawy ostrego przedawkowania produktu leczniczego Cirrus Duo to: biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenicy, zatrzymanie moczu, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, objawy hamowania OUN (uspokojenie, bezdech, utrata przytomności, sinica i zapaść sercowo-naczyniowa) lub objawy pobudzenia OUN (bezsenność, omamy, drżenie, drgawki), które mogą prowadzić do zgonu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przedawkowanie

Leczenie przedawkowania (objawowe i podtrzymujące) powinno być prowadzone w warunkach szpitalnych. Należy wziąć pod uwagę inne równocześnie przyjmowane produkty lecznicze. Należy wywołać wymioty, jeżeli nie wystąpią samoistnie. Zaleca się wykonanie płukania żołądka. Nie jest znane antidotum. Nie należy podawać amin sympatykomimetycznych. W przypadku wysokiego ciśnienia tętniczego krwi i tachykardii należy stosować leki blokujące receptory α–adrenergiczne i (lub) leki blokujące receptory β-adrenergiczne. Jeśli wystąpią drgawki, należy podać dożylnie diazepam (doodbytniczo u dzieci). Hemodializa w niewielkim stopniu usuwa cetyryzynę i pseudoefedrynę z organizmu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki udrożniające nos do stosowania wewnętrznego, sympatykomimetyki, kod ATC: R01B A52. Właściwości farmakodynamiczne produktu leczniczego Cirrus Duo są bezpośrednio związane z sumującym się działaniem każdego ze składników. Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u ludzi, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Oprócz aktywności przeciw H1, cetyryzyna ma działanie przeciwalergiczne. W dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę cetyryzyna hamuje późną fazę rekrutacji komórek zapalnych, zwłaszcza eozynofili, w skórze i spojówkach pacjentów z chorobami atopowymi, poddanych ekspozycji na alergen. W dawce 30 mg na dobę hamuje napływ eozynofili w płynie z płukania oskrzelowo-pęcherzykowego podczas późnej fazy skurczu oskrzeli wywołanego ekspozycją na alergeny wziewne u pacjentów z astmą.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Zmniejsza również ekspresję cząsteczek adhezyjnych, takich jak ICAM-1 oraz VCAM-1, które są markerami zapalenia alergicznego. Pseudoefedryna to amina sympatykomimetyczna stosowana doustnie, silniej pobudzająca receptory α- niż β-adrenergiczne. Pseudoefedryna zwęża naczynia krwionośne w błonie śluzowej nosa i w wyniku tego zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i wydalanie cetyryzyny nie zależą od dawki. Zmienność tych parametrów u danego pacjenta i u różnych pacjentów jest niewielka. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych między cetyryzyną i pseudoefedryną. Wchłanianie Po podaniu doustnym cetyryzyna wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zazwyczaj w ciągu 1 godziny po podaniu produktu na czczo. Pseudoefedryna podawana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 do 6 godzin po podaniu wielokrotnym. Nie stwierdzono, by posiłek wysokotłuszczowy zmieniał biodostępność obu substancji czynnych produktu leczniczego. Jednak wtedy maksymalne stężenie cetyryzyny w osoczu występuje później i jest mniejsze. Dystrybucja Cetyryzyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (93%). Objętość dystrybucji jest niewielka: około 0,5 l/kg mc.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Nie ma dostępnych danych dotyczących dystrybucji pseudoefedryny. Metabolizm Cetyryzyna nie podlega w istotnym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Nie ma dostępnych danych dotyczących metabolizmu pseudoefedryny. Eliminacja Po wielokrotnym podaniu doustnym około 65% dawki cetyryzyny wydala się w postaci niezmienionej z moczem w ciągu doby. Okres półtrwania cetyryzyny w osoczu wynosi około 9 godzin i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pseudoefedryna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem. Wydalanie przez nerki jest szybsze przy zmniejszonym pH moczu, a wolniejsze, gdy mocz ma odczyn zasadowy. Oceniono, że po wielokrotnym podaniu doustnym (co 12 godzin) w stanie stacjonarnym okres półtrwania leku wynosi około 9 godzin. Specjalne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek niezbędne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania toksycznego podczas podawania produktu w dawkach ≥30 mg/kg mc./dobę u szczurów i 40 mg/kg mc./dobę u małp z gatunku Cynomolgus (tzn. odpowiednio 8- i 11-krotnie większych niż zalecane u ludzi). Ogólnoustrojowe narażenie na te dawki produktu u małp było większe, a u szczurów mniejsze niż u ludzi. W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję u szczurów ustalono, że dawka 40 mg/kg mc./dobę nie powodowała działań niepożądanych związanych z toksycznością. Jednak, ze względu na małe narażenie na produkt leczniczy u szczura, wyniki badań nie mogą być brane pod uwagę jako dowód bezpieczeństwa stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości cetyryzyny stosowanej w skojarzeniu z pseudoefedryną.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Skojarzenie cetyryzyny i pseudoefedryny nie ma działania mutagennego ani klastogennego i dlatego prawdopodobnie nie wykazuje działania rakotwórczego u ludzi. W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazano wpływu na płodność samców i samic szczura po zastosowaniu doustnych dawek wynoszących do 160 mg/kg mc. na dobę (1:24), co odpowiada ogólnoustrojowej ekspozycji na cetyryzynę 2-krotnie większej od występującej po zastosowaniu dawek leczniczych u ludzi. W istotnych klinicznie dawkach połączenie cetyryzyny z pseudoefedryną nie wykazywało negatywnego wpływu na parametry życiowe zarodka i płodu oraz rozwój potomstwa.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa o natychmiastowym uwalnianiu: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Warstwa o przedłużonym uwalnianiu: Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry Y-1-7000 white: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 6. Niezgodności farmaceutyczne 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC-Aclar/Rx160/Al w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 6 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acatar Acti-Tabs, 60 mg + 2,5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera: Pseudoephedrini hydrochloridum (pseudoefedryny chlorowodorek) 60,0 mg Triprolidini hydrochloridum (triprolidyny chlorowodorek) 2,5 mg Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak: obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, wyciek wydzieliny z nosa (katar), uczucie zatkanego nosa oraz kichanie, występujących w przeziębieniu i grypie. Produkt leczniczy może być także stosowany doraźnie w przypadkach alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (katar sienny) oraz w naczynioruchowym obrzęku błony śluzowej nosa.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Stosować doustnie. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka co 6 do 8 godzin. Nie należy stosować dawki większej niż 4 tabletki na dobę. Produktu leczniczego nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Jeżeli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub pogarsza się stan pacjenta, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. oraz aminy sympatykomimetyczne. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Niestabilna choroba niedokrwienna serca. Stosowanie innych leków zawierających pseudoefedrynę lub leki antyhistaminowe. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ciężka niewydolność wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią. Wiadomo, że lek przeciwbakteryjny furazolidon powoduje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO). Chociaż nie opisano przypadków przełomu nadciśnieniowego po jednoczesnym zastosowaniu furazolidonu i produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs, tych dwóch leków nie należy stosować razem.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas stosowania produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs należy unikać spożywania alkoholu lub przyjmowania leków działających sedatywnie. Ze względu na zawartość pseudoefedryny, produktu leczniczego nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem u osób z cukrzycą, zaburzeniami rytmu serca, nadczynnością tarczycy, chorobą serca, z nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, ze zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym, z zaburzeniami odpływu moczu, np. spowodowanymi przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem szyi pęcherza moczowego. Ze względu na zawartość triprolidyny, produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób ze zwężeniem odźwiernika, jaskrą ostrą zamykającego się kąta, padaczką, astmą oskrzelową, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Zachowania ostrożności wymaga też stosowanie triprolidyny u pacjentów z niewydolnością nerek, niewydolnością wątroby.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

Osoby w podeszłym wieku mogą wykazywać większą wrażliwość na sedacyjne działanie triprolidyny. Ze względu na zawartość laktozy, produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Mimo że u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem krwi pseudoefedryna praktycznie nie wykazuje działania hipertensyjnego, nie należy stosować produktu leczniczego bez porozumienia z lekarzem u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki pobudzające układ współczulny, takie jak: leki zwężające naczynia krwionośne błon śluzowych, leki hamujące łaknienie oraz leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy. W takich przypadkach przed zaleceniem stosowania produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs należy ocenić wpływ pojedynczej dawki produktu na ciśnienie tętnicze krwi. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Ciężkie reakcje skórne. Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

acute generalized exanthematous pustulosis). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Acatar Acti-Tabs i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs z lekami pobudzającymi układ współczulny, takimi jak: leki zwężające naczynia krwionośne błon śluzowych, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy, lub z inhibitorami monoaminooksydazy, które zaburzają przemianę amin pobudzających układ współczulny, może niekiedy powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (patrz punkt 4.3 i 4.4). Triprolidyna może nasilać działanie alkoholu etylowego. Pseudoefedryna może częściowo zmniejszyć działanie hipotensyjne leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak: bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa, leki blokujące receptory alfa- i beta-adrenergiczne.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci stosujący Acatar Acti-Tabs nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, ponieważ preparat może powodować senność.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Ze względu na niewielką ilość doniesień dotyczących działań niepożądanych, określenie dokładnej częstości ich występowania jest niemożliwe, jednak wydaje się, że reakcje te występują rzadko lub bardzo rzadko. Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia psychiczne: Częstość nieznana: omamy. Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), senność, zaburzenia snu. Zaburzenia serca: Częstość nieznana: przyspieszona czynność serca (tachykardia).

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia naczyniowe: Częstość nieznana: nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: uczucie suchości w jamie ustnej, nosie i gardle, niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: wysypka, niekiedy ze świądem, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Częstość nieznana: zatrzymanie moczu (głównie u mężczyzn, którzy otrzymywali pseudoefedrynę; w takich przypadkach ważnym czynnikiem predysponującym może być powiększenie gruczołu krokowego). Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania najczęściej obserwowano: senność, letarg, zawroty głowy, niezborność ruchową, osłabienie, obniżone napięcie mięśniowe, niewydolność oddechową, suchość skóry i błon śluzowych, tachykardię, nadciśnienie tętnicze, wysoką gorączkę, pobudzenie, drażliwość, drgawki, trudności w oddawaniu moczu. W przypadku przedawkowania należy podjąć działania podtrzymujące oddychanie i jeśli konieczne, zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. Jeśli to możliwe, należy wywołać wymioty i wykonać płukanie żołądka, aby zapobiec wchłonięciu przyjętej dawki leku. Pacjenci nieprzytomni powinni być chronieni przed możliwością zachłyśnięcia, np. poprzez zaintubowanie. Płukanie żołądka można rozważać, jeśli od przyjęcia leku upłynęła nie więcej niż 1 godzina. Pacjent powinien pozostać pod obserwacją. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Przedawkowanie

Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki udrożniające nos do stosowania wewnętrznego, pseudoefedryna w połączeniach, kod ATC: R 01 BA 52 Acatar Acti-Tabs zawiera dwie substancje czynne: pseudoefedrynę i triprolidynę. Triprolidyna jest pochodną pirolidyny, która w sposób kompetycyjny i odwracalny blokuje receptory histaminowe. Powoduje to zahamowanie działania histaminy na receptor typu H1 i w rezultacie zmniejszenie objawów alergii. Triprolidyna zmniejsza kichanie, świąd. Ponadto wykazuje aktywność cholinolityczną, i tak jak inne leki z tej grupy przenika przez barierę krew-mózg, przez co wywiera działanie hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego, choć działanie to jest słabsze niż w przypadku pochodnych etanolaminy, fenotiazyny czy etylenodiaminy. Pseudoefedryna ma działanie sympatykomimetyczne. Pobudza receptory α-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniach gładkich tętniczek oporowych i zatok żylnych błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej, co w rezultacie powoduje zmniejszenie jej obrzęku i zmniejszenie uczucia zatkanego nosa. Działanie terapeutyczne pseudoefedryny występuje 15-30 minut po podaniu doustnym i utrzymuje się przez przynajmniej 4 godziny.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Pseudoefedryna szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 2 godzinach (od 1,5 do 2,4 godziny) od podania. Od 10% do 30% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie do norpseudoefedryny, która wykazuje również działanie sympatykomimetyczne. Pozostała część dawki jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania pseudoefedryny zależy od pH moczu i wynosi 9-16 godzin dla pH wynoszącego od 5,5 do 6,0. Jeśli mocz jest zasadowy, okres półtrwania pseudoefedryny może ulec wydłużeniu do 50 godzin, natomiast w przypadkach znacznego zakwaszenia moczu okres ten może ulec skróceniu do 1,5 godziny. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Metabolitem pseudoefedryny jest norpseudoefedryna. Triprolidyna po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 2 godzinach. Brak danych o biodostępności triprolidyny.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Triprolidyna jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie w postaci metabolitów z moczem. Około 0,3% do 2,3% podanej dawki triprolidyny wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania wynosi od 2,1 do 5 godzin (średnio około 3,2 godzin). W ciągu 24 godzin do mleka matek przenika tylko znikoma część dawki (od 0,06% do 0,2%).

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego w stopniu wystarczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna skrobia żelowana laktoza kwas stearynowy (50) krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta. 2 szt. (1 blister po 2 szt.) 4 szt. (1 blister po 4 szt.) 6 szt. (1 blister po 6 szt.) 12 szt. (1 blister po 12 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EPHEDRINUM HYDROCHLORICUM WZF , 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 25 mg Ephedrini hydrochloridum (efedryny chlorowodorku). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Klarowny, bezbarwny płyn

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe dróg oddechowych. Hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Stany skurczowe dróg oddechowych Dorośli: Domięśniowo lub podskórnie od 12,5 mg do 25 mg. Maksymalnie do 150 mg w ciągu 24 godzin, w dawkach podzielonych. Dzieci: Podskórnie 3 mg/kg mc. na dobę lub 25 do 100 mg/m2 pc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Zwalczanie hipotensji Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Dożylnie, wyłącznie po rozcieńczeniu (sposób rozcieńczenia patrz pkt. 6.6). Podawać powoli, najczęściej w dawce od 2,5 mg do 5 mg (maksymalnie 10 mg). W zależności od osiąganego efektu dawki można powtarzać co 3-4 minuty, maksymalnie do osiągnięcia dawki 30 mg. Jeśli podanie 30 mg efedryny nie przynosi oczekiwanego efektu należy rozważyć wybór innego leku. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki 150 mg w dawkach podzielonych. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Dożylnie, wyłącznie po rozcieńczeniu (sposób rozcieńczenia patrz pkt. 6.6). Podawać produkt powoli w dawce od 0,5 do 0,75 mg/kg mc.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dawkowanie

lub 17-25 mg/m2 pc., w razie konieczności dawki można powtarzać co 3-4 minuty w zależności od osiąganego efektu. Osoby w podeszłym wieku: Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania. W uzasadnionych przypadkach u osób dorosłych, przed wykonaniem blokady centralnej, efedryna może zostać podana profilaktycznie, domięśniowo bez rozcieńczenia w dawce od 12,5 mg do 25 mg. Sposób podawania Przed podaniem dożylnym produkt leczniczy musi zostać rozcieńczony. Efedryna może być stosowana dożylnie wyłącznie pod nadzorem lekarza. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Choroba niedokrwienna serca Nadciśnienie tętnicze Nadczynność tarczycy Przerost prostaty

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dławicą piersiową ze względu na dodatnie działanie chronotropowe i inotropowe. Leki sympatykomimetyczne, w tym Ephedrinum hydrochloricum WZF, mogą wpływać na działanie układu sercowo-naczyniowego. Dane pochodzące z badań przeprowadzonych po wprowadzeniu efedryny do obrotu oraz opublikowane w literaturze wskazują na rzadko występujące przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego, związanego ze stosowaniem leków z grupy beta-agonistów. Pacjentów z ciężką chorobą serca (np. arytmią, tachykardią, ciężką niewydolnością serca), którzy otrzymują produkt Ephedrinum hydrochloricum WZF należy poinformować, aby zasięgnęli porady lekarskiej, jeżeli wystąpią u nich ból w klatce piersiowej lub inne objawy świadczące o zaostrzeniu choroby serca.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zwrócić uwagę na takie objawy jak duszność i ból w klatce piersiowej, ponieważ mogą pochodzić zarówno od układu oddechowego, jak i od serca. Szczególną uwagę należy również zachować stosując efedrynę u pacjentów ze stwardnieniem tętnic, nadciśnieniem i tętniakiem oraz innymi zaburzeniami przebiegającymi ze zwężeniem naczyń. U pacjentów otrzymujących efedrynę i jednocześnie przyjmujących glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą, efedryna zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta. U pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, w wyniku skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego, efedryna może powodować trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu włącznie. Długotrwałe stosowanie efedryny może powodować wystąpienie niepokoju.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy unikać długotrwałego stosowania efedryny u pacjentów z nerwicą. Dzieci są mniej podatne na pobudzający wpływ efedryny. Po długotrwałym podawaniu produktu nie dochodzi do jego kumulacji, jednak obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia. Efedryna może dawać pozytywne wyniki testów antydopingowych u sportowców. Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować efedryny łącznie z lekami sympatykomimetycznymi (np. pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat, fenylopropanolamina) ze względu na ryzyko wystąpienia ostrego nadciśnienia. Nie należy stosować efedryny jednocześnie z inhibitorami MAO, ani wcześniej niż po 14 dniach od zaprzestania ich stosowania. Jednoczesne stosowanie efedryny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI) może spowodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują działanie podwyższające ciśnienie wywoływane przez efedrynę. Jednocześnie stosowane z efedryną mogą również powodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Jednoczesne stosowanie z linezolidem może nasilać działania hipertensyjne. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie tętnicze.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z guanidyną i jej pochodnymi może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz powodują zwiększenie stężenia leku we krwi i mogą nasilać jego działanie toksyczne. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi lub środkami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym takimi jak: cyklopropan, halotan i inne anestetyki halogenowe może spowodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca. Jednoczesne stosowanie z doksapramem może prowadzić do wystąpienia nadciśnienia. Oksytocyna nasila działanie hipertensyjne efedryny. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny na układ krążenia i nie należy stosować ich jednocześnie z efedryną. Dopuszcza się jednoczesne ostrożne stosowanie w małych dawkach salbutamolu lub leków pobudzających układ współczulny w postaciach do inhalacji.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z teofiliną może powodować wystąpienie bezsenności, nadmiernej nerwowości i dyskomfortu ze strony przewodu pokarmowego. Efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Efedryna zwiększa stężenie fenytoiny w krwi, przypuszczalnie może również zwiększać stężenie barbituranów i prymidonu w osoczu.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Efedryna przenika przez barierę łożyska powodując u płodu przyspieszenie akcji serca. Efedryna może być stosowana u kobiet w ciąży, jeżeli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Efedryna przenika do mleka karmiących matek. Istnieją doniesienia o objawach pobudzenia u dzieci karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę. Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po dawkach znacznie większych niż zalecane lub u ludzi szczególnie wrażliwych, efedryna może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową i może wpływać niekorzystnie na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku stosowania efedryny w celu zwalczania hipotensji, prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn wykluczone jest w związku z zaburzeniem, które było wskazaniem do zastosowania leku (hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego).

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość zdefiniowano w następujący sposób: często (≥1/100 do <1/10); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia serca Często: zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia. Rzadko: zaburzenia rytmu serca. Częstość nieznana: ból dławicowy, odruchowa bradykardia, zatrzymanie akcji serca, hipotensja. Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: krwotok mózgowy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: modyfikacja hemostazy pierwotnej. Zaburzenia układu nerwowego Często: nerwowość, drażliwość, niepokój, osłabienie, bóle głowy, nadmierne pocenie się, trudności z zaśnięciem. Częstość nieznana: drżenia, nadmierne ślinienie się. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Często: splątanie, lęk, depresja. Częstość nieznana: strach, zaburzenia o charakterze psychotycznym jak paranoja i omamy.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia oka Częstość nieznana: epizody jaskry zamkniętego kąta. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Częstość nieznana: obrzęk płuc. Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty. Częstość nieznana: zmniejszenie apetytu, biegunka, ból brzucha. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: ostre zatrzymanie moczu. Badania diagnostyczne Częstość nieznana: hipokaliemia, zmiany w stężeniu glukozy w krwi. Po długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem agresywności i zaburzeniami o charakterze psychozy schizofrenicznej. Po zastosowaniu dawek efedryny większych niż zalecane mogą wystąpić drgawki. Ponadto mogą wystąpić trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci wysypki.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Po ostrym przedawkowaniu mogą wystąpić: nudności, wymioty, podwyższona temperatura ciała, kołatanie serca, tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze, objawy podobne do psychoz paranoidalnych, urojenia i omamy, spadek ciśnienia tętniczego i anuria. Znaczne przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności oddechowej, drgawki i śpiączkę. Dawka śmiertelna u ludzi wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu efedryny we krwi od 3,5 do 20 mg/l. W przypadku przedawkowania produktu należy dokładnie obserwować pacjenta, zapewnić drożność dróg oddechowych i prawidłowe nawodnienie. Należy zastosować leczenie objawowe. Jeżeli wystąpi tachykardia nadkomorowa można podać labetalol lub propranolol, monitorując czynność serca za pomocą EKG. W przypadku wystąpienia hipokaliemii należy zastosować wlew soli potasu jednocześnie z propranololem i dokonać korekty ewentualnej zasadowicy oddechowej. W przypadku drgawek można zastosować diazepam, fenytoinę lub fenobarbital.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przedawkowanie

Wymuszona diureza, dializa otrzewnowa i hemodializa są nieskuteczne. Po długotrwałym podawaniu produktu nie dochodzi do jego kumulacji, jednak obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, adrenomimetyki do stosowania ogólnego; agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych. Kod ATC: R03CA02 Grupa farmakoterapeutyczna: Leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01CA26 Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym. Działa głównie pośrednio, przez nasilanie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów i hamowanie jej wchłaniania zwrotnego. Rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli. Przyspiesza zwolnioną czynność serca i zwiększa siłę jego skurczu. Zwęża naczynia obwodowe (także błony śluzowej nosa), przez co może prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego. Zatrzymywanie moczu po podaniu efedryny jest wynikiem skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego. Lek zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, może hamować perystaltykę.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, po jej podaniu obserwuje się objawy słabego pobudzenia ośrodkowego. Efedryna pobudza ośrodek oddechowy. Rozszerza źrenice, jednak nie wpływa na odruchy źrenic na światło. Efedryna jest inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO). Po kilkakrotnym podaniu występuje zjawisko tachyfilaksji.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dostępność biologiczna efedryny podanej dożylnie wynosi 100%. Działanie zwężające naczynia wywołane po wstrzyknięciu domięśniowym efedryny pojawia się po około 10 do 20 minut i utrzymuje się do 1 godziny. Po podaniu podskórnym efedryna zaczyna działać nieco później. Efedryna jest metabolizowana częściowo w wątrobie i wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej (tylko w 10% jako norefedryna). Wydalanie nerkowe zależy od pH moczu: przy pH 5 okres półtrwania wynosi 3 godziny, natomiast przy pH 6,3 ulega wydłużeniu do 6 godzin.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas solny 10% (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Roztworu efedryny nie należy mieszać z innymi lekami, gdyż istnieje możliwość wystąpienia niezgodności. Przed podaniem dożylnym produkt leczniczy musi zostać rozcieńczony w 0,9% roztworze NaCl. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6. 6.3 Okres ważności 3 lata po rozcieńczeniu: 24 godziny w temperaturze poniżej 25°C 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ampułek ze szkła bezbarwnego o pojemności 1 ml w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Dożylnie produkt może być podawany wyłącznie po rozcieńczeniu.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Zawartość ampułki (1 ml) należy rozcieńczyć w: 0,9% roztworze NaCl do objętości 5 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 5 mg efedryny w 1 ml, 0,9% roztworze NaCl do objętości 10 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 2,5 mg efedryny w 1 ml. Wykazano, że pod względem chemicznym i fizycznym stabilność roztworów przygotowanych według ww. schematów wynosi 24 godziny w temperaturze poniżej 25°C. Ze względów mikrobiologicznych roztwór do infuzji dożylnej należy przygotować bezpośrednio przed podaniem. W razie konieczności, na odpowiedzialność użytkownika, sporządzony roztwór można przechowywać maksymalnie przez 24 godziny w temperaturze poniżej 25°C, pod warunkiem, że rozcieńczenie przygotowuje się w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Niewykorzystane pozostałości należy usunąć. Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EFRINOL 2%, 20 mg/g, krople do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g roztworu zawiera 20 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 10 g roztworu zawiera 200 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 1 kropla roztworu zawiera 1,0 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do nosa, roztwór Bezbarwny, przezroczysty roztwór.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ostre stany zapalne błony śluzowej nosa i zatok przynosowych lub uczuleniowe stany zapalne błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt stosuje się donosowo. Wkraplać 1-2 krople do każdego otworu nosowego 2 do 5 razy na dobę. Produktu nie stosować dłużej niż 5 dni.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza częstoskurcz napadowy), ostra niewydolność wieńcowa. Nadczynność tarczycy. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Znieczulenie ogólne cyklopropanem lub halotanem.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami układu krążenia, dławicą piersiową. Należy unikać długiego stosowania produktu u pacjentów nadpobudliwych. Tachyfilaksja może wystąpić w ciągu kilku dni po rozpoczęciu stosowania produktu. Po długotrwałym stosowaniu produktu obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (nialamid, selegilina, furazolidon) hamując rozkład noradrenaliny nasilają działanie efedryny, może to doprowadzić do znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny w układzie krążenia i nie powinny być stosowane jednocześnie. Dopuszcza się ostrożne stosowanie efedryny z małymi dawkami salbutamolu i leków pobudzających układ współczulny, jakie znajdują się w produktach w postaciach wziewnych. Metylodopa osłabia działanie efedryny. Rezerpina hamując magazynowanie noradrenaliny hamuje działanie efedryny, przyspiesza jej eliminację, podobny skutek może spowodować zakwaszenie moczu. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz mogą nasilać toksyczne działanie efedryny, ponieważ prowadzą do zwiększenia jej stężenia we krwi. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie krwi.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Interakcje

Efedryna podawana jednocześnie z teofiliną nasila ośrodkowe objawy niepożądane teofiliny (nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość). Guanetydyna hamując uwalnianie noradrenaliny może spowodować obrzęk błony śluzowej nosa, co utrudnia wchłanianie efedryny. Efedryna może osłabiać działanie obniżające ciśnienie krwi guanetydyny. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi (np. digoksyna) lub lekami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Efedryna łatwo przenika przez barierę łożyskową. Powoduje zaburzenia rytmu serca zarówno u matki, jak i u dziecka. Efedryna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę występują objawy pobudzenia i zaburzenia snu.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Dotychczas nie jest znany wpływ produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Działania niepożądane

4.8 Działanie niepożądane Przyspieszone tętno, zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia i inne zaburzenia rytmu serca, wzrost pobudliwości, lęk, niepokój, drżenia, bóle głowy, trudności z zasypianiem, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej nosa i gardła. Po długim stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem agresywności o charakterze psychozy. Trudności w oddawaniu moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci wysypki. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działanie niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Nie są znane przypadki przedawkowania po miejscowym stosowaniu leku w zalecanych dawkach. Po dawkach znacznie większych niż zalecane lub u osób szczególnie wrażliwych efedryna może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową, a także wzrost ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszenie czynności serca, niepokój i bezsenność, drgawki, zatrzymanie moczu, zawroty głowy. Długotrwałe donosowe stosowanie efedryny może powodować przewlekłe przekrwienie błony śluzowej nosa. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie produktu. Podać leki uspokajające oraz leki rozszerzające naczynia krwionośne.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczne: leki do nosa; sympatykomimetyki, leki proste, kod ATC: R 01 AA 03 Efedryna, substancja czynna produktu Efrinol 2%, należy do grupy pośrednio działających amin sympatykomimetycznych. Wywiera słaby bezpośredni wpływ na receptory α- i β-adrenergiczne. Zwiększa uwalnianie endogennej noradrenaliny z zakończeń presynaptycznych nerwów współczulnych oraz hamuje jej wchłanianie zwrotne. Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, powoduje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie, rozszerza oskrzela, wywołuje wzrost ciśnienia krwi, zwęża naczynia obwodowe, przyspiesza czynność serca, zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego oraz zmniejsza perystaltykę jelit. Stosowana miejscowo na błonę śluzową nosa zwęża obwodowe naczynia krwionośne i zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

Zawarta w produkcie metyloceluloza przedłuża kontakt chlorowodorku efedryny z błoną śluzową nosa, nie hamując aktywności nabłonka migawkowego.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Efedryna stosowana miejscowo wchłania się w 64%. Substancja czynna szybko jest rozprowadzana po organizmie, gromadzi się w wątrobie, nerkach, śledzionie i mózgu. Objętość dystrybucji wynosi od 122 do 320 l. Okres półtrwania efedryny wynosi od 3 do 11 godzin. Klirens wynosi 13,6 - 44,3 l/h-1. Efedryna jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie. W wyniku demetylacji powstaje norefedryna. Efedryna jest również dezaminowana do kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego i 1-fenylopropano-1,2-diolu. Małe ilości efedryny i norefedryny ulegają hydroksylacji do p-hydroksyefedryny, p-hydroksynorefedryny i sprzężonych z nimi związków. Z moczem jest wydalane około 95% wchłoniętej dawki leku w czasie 24 godzin, głównie w postaci niezmienionej (55 - 75%), tylko 10% jako norefedryna. Ilość wydalanej efedryny i jej metabolitów zależy od pH moczu.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

Zwiększa się w kwaśnym moczu, natomiast w alkalicznym ilość substancji czynnej jest zmniejszona do 20-35 % wchłoniętej dawki. Okres półtrwania leku wynosi 3 godziny przy pH moczu =5, a 6 godzin, gdy pH wynosi 6,3.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach przedklinicznych na myszach i szczurach wykazano nadmierną pobudliwość nerwową po podaniu efedryny. Dotychczas nie wykazano mutagennego, teratogennego oraz rakotwórczego działania efedryny.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Metyloceluloza Sodu chlorek Chlorobutanol Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Roztworu efedryny nie należy mieszać z alkaliami i substancjami o odczynie zasadowym – wydzielenie wolnej zasady; z jodkami. 6.3 Okres ważności 1 rok 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w zamkniętym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik polietylenowy PE w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 g roztworu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sudafed, 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) . Substancje pomocnicze: Jedna tabletka zawiera 112 mg laktozy jednowodnej (patrz także punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o brązowo-czerwonej barwie, z napisem "SUDAFED" po jednej stronie.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Sudafed stosuje się w objawowym leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (katar, zatkany nos) w przebiegu: • przeziębienia • grypy • alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat Jedna tabletka 3 do 4 razy na dobę, u dzieci maksymalnie przez 4 dni. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących działania produktu leczniczego Sudafed u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się stosowanie dawkowania jak u dorosłych oraz zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby. Jeśli występuje ciężkie zaburzenie czynności tych narządów, lek należy stosować ostrożnie. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Stosowanie produktu leczniczego Sudafed jest przeciwwskazane:  u pacjentów z nadwrażliwością na pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;  u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką chorobą wieńcową;  u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi;  u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy. Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem produktu leczniczego Sudafed i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi pseudoefedryna nie wykazuje praktycznie żadnego działania hipertensyjnego. Jednakże należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Sudafed u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym (patrz punkty 4.3 i 4.5). Tak jak w przypadku innych leków pobudzających układ współczulny, należy zachować ostrożność stosując Sudafed u osób z nadciśnieniem tętniczym, chorobą serca, cukrzycą, nadczynnością tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub z powiększeniem gruczołu krokowego. Pomimo braku obiektywnych danych, dotyczących jednoczesnego przyjmowania produktu leczniczego Sudafed i alkoholu lub innych działających ośrodkowo leków uspokajających, zaleca się unikać jednoczesnego ich przyjmowania (patrz punkt 4.5).

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania leku u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 5.1). Produkt leczniczy Sudafed zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków sympatykomimetycznych (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) lub inhibitorów monoaminooksydazy, które zaburzają przemianę amin sympatykomimetycznych, może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny produkt leczniczy Sudafed może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak: bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Chociaż pseudoefedryna jest powszechnie stosowana od wielu lat bez widocznych negatywnych następstw, brak jest szczegółowych danych dotyczących jej stosowania podczas ciąży. Produkt leczniczy Sudafed może być stosowany podczas ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Pseudoefedryna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach, w których lek podawano ogólnoustrojowo szczurom oraz królikom w dawce przekraczającej odpowiednio 50- krotnie oraz 35-krotnie dobową dawkę stosowaną u ludzi. Pseudoefedryna przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, lecz jej wpływ na niemowlę karmione piersią nie jest znany. Ocenia się, że od 0,5 do 0,7% pojedynczej dawki pseudoefedryny przyjętej doustnie przenika do mleka matki w ciągu 24 godzin.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Ciężkie działania niepożądane związane ze stosowaniem produktu leczniczego Sudafed występują rzadko. Mogą wystąpić objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, w tym zaburzenia snu oraz rzadko omamy. Istnieją nieliczne doniesienia o występowaniu wysypki skórnej, niekiedy z towarzyszącym uczuciem swędzenia. Sporadycznie opisywano zatrzymanie moczu u mężczyzn przyjmujących pseudoefedrynę. W takich przypadkach ważnym czynnikiem predysponującym mógł być rozrost gruczołu krokowego.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy Tak jak w przypadku innych leków pobudzających układ współczulny, objawy przedawkowania obejmują: drażliwość, niepokój, zwłaszcza ruchowy, drżenie, drgawki, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze oraz trudności w oddawaniu moczu. Postępowanie w razie przedawkowania Należy podjąć odpowiednie działania jak wspomaganie oddychania i podawanie leków przeciwdrgawkowych, jeśli to konieczne. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, sympatykomimetyki. Kod ATC: R01 BA 02 Produkt leczniczy Sudafed zmniejsza przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych, szczególnie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, co prowadzi do zmniejszenia obrzęku i ilości wydzieliny. Mechanizm działania Pseudoefedryna wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest doustnym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym pseudoefedryna szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu zdrowym dorosłym ochotnikom dawki 180 mg maksymalne stężenie leku w osoczu (C max ) wynoszące 500 - 900 ng/ml występuje po około 2 godzinach od podania leku. Okres półtrwania wynosi około 5,5 godz. i wydłuża się u pacjentów z alkalicznym odczynem moczu, a skraca się w przypadku kwaśnego odczynu moczu.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak innych istotnych danych poza wymienionymi w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Celuloza mikrokrystaliczna Żelowana skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry OY-S-9473: Hypromeloza Żelaza tlenek czerwony Talk Makrogol 400 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, chronić od wilgoci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 blister z folii Al/PVC/PVDC, zawierający 12 tabletek, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibum Zatoki Max, 400 mg + 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) + 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Jedna tabletka zawiera 168 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki białe, owalne, obustronnie wypukłe o wymiarach 16,7 x 8,4 mm z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Stosować doraźnie w celu złagodzenia objawów niedrożności nosa i zatok obocznych nosa z towarzyszącym bólem głowy, bólów związanych z niedrożnością zatok oraz gorączką w przebiegu grypy lub przeziębienia.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka co 4 godziny po posiłku. Nie należy stosować dawki większej niż 3 tabletki na dobę (maksymalna dawka dobowa 1200 mg ibuprofenu i 180 mg pseudoefedryny chlorowodorku w dawkach podzielonych). Dawkę jednorazową należy zmniejszyć do ½ tabletki, jeśli jest wystarczająca do złagodzenia objawów. Dzieci: Produktu leczniczego Ibum Zatoki Max nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność nerek lub wątroby. Jeśli występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby u pacjenta, lekarz powinien ustalić dawkowanie indywidualnie. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dawkowanie

Jeśli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u osób, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały w wywiadzie objawy alergii w postaci nieżytu błony śluzowej nosa, pokrzywki lub astmy oskrzelowej. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również te występujące po zastosowaniu NLPZ. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ciąża lub okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, tachykardia, dławica piersiowa. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Zatrzymanie moczu. Nadczynność tarczycy. Jaskra z wąskim kątem.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przeciwwskazania

Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać ryzyko krwotocznego udaru mózgu, na przykład w wyniku przyjmowania leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność u pacjentów: u których występuje toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, u których występują choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – ze względu na możliwość zaostrzenia choroby, u których występuje zaburzenie czynności nerek – ze względu na ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, u których występują zaburzenia czynności wątroby, z zaburzeniami rytmu serca, z nadciśnieniem tętniczym, zawałem mięśnia sercowego lub niewydolnością serca w wywiadzie, u których występuje czynna lub stwierdzona w wywiadzie astma oskrzelowa oraz choroby alergiczne - ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli, w podeszłym wieku – ze względu na ryzyko zwiększenia działań niepożądanych, przyjmujących leki wymienione w punkcie 4.5, z cukrzycą, z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, z jaskrą, ze zwężeniem odźwiernika, z niedrożnością szyi pęcherza moczowego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami COX-2, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Dzieci i młodzież: U pacjentów odwodnionych – młodzieży w wieku 12 – 18 lat, istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na skutek stosowania produktu leczniczego jest większe niż u pacjentów młodszych.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktu Ibum Zatoki Max nie należy stosować w skojarzeniu z: inhibitorem oksydazy monoaminowej oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu przyjmowania tego inhibitora. Podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitora oksydazy monoaminowej oraz leków sympatykomimetycznych mogą wystąpić przełomy nadciśnieniowe. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i zwiększenia ciśnienia krwi nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Ibum Zatoki Max (z powodu zawartości pseudoefedryny) z poniżej wymienionymi lekami: agoniści receptora dopaminowego, pochodne alkaloidów sporyszu – bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid; dopaminergiczne leki zwężające naczynia – dihydroergotamina, ergotamina, metylergometryna; linezolid; leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej jamy nosowej (stosowane doustnie lub donosowo) – fenylefryna, efedryna, fenylopropanolamina.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Ibum Zatoki Max z poniższymi lekami: lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami moczopędnymi: ibuprofen (podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne) może zmniejszać działanie tych leków; litem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi podczas jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); metotreksatem: istnieje ryzyko zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); zydowudyną: istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoków do stawów i krwiaków u pacjentów z hemofilią, HIV-dodatnich, przyjmujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen; z kortykosteroidami – ze względu na zwiększenie ryzyka działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego, m.in.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

krwawienia z przewodu pokarmowego i zwiększenie ryzyka rozwoju choroby wrzodowej. Kwas acetylosalicylowy Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). Nie zaleca się stosowania niżej wymienionych leków jednocześnie z pseudoefedryną: leki hamujące łaknienie (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki psychostymulujące typu amfetaminy (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki przeciwnadciśnieniowe, alfa-metyldopa, mekamilamina, rezerpina, alkaloidy ciemierzycy, guanetydyna (pseudoefedryna może zmniejszać ich działanie przeciwnadciśnieniowe); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pseudoefedryna może teoretycznie zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, a kaolin zmniejsza szybkość wchłaniania pseudoefedryny. Podczas stosowania gazów halogenopochodnych i wziewnych leków znieczulających ogólnie, w skojarzeniu z pseudoefedryną może wystąpić ostra reakcja nadciśnieniowa w okresie okołooperacyjnym, podobnie jak w przypadku stosowania tych leków w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym. Dlatego zaleca się odstawienie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ciąża Istniejące dane są niewystarczające dla potwierdzenia bezpieczeństwa stosowania ibuprofenu w okresie pierwszych sześciu miesięcy ciąży. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze. Nie stosować ibuprofenu w ostatnim trymestrze ciąży, ponieważ może hamować skurcze macicy, powodować przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego, zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej) oraz nadciśnienie płucne u noworodka, zwiększać skłonność do krwawienia u matki i dziecka oraz nasilać powstawanie obrzęków u matki. Zastosowanie pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy. Karmienie piersi?

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Zarówno ibuprofen jak i pseudoefedryna przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Nie stosować produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Płodność Patrz punkt 4.4. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn wykazało zwiększony wpływ na poronienia przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodka i płodu. Ponadto, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zgłaszano zwiększone występowanie różnych wad rozwojowych, w tym układu krążenia. Brak danych dotyczących wpływu pseudoefedryny na płodność.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Ibum Zatoki Max może powodować działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie w populacji osób z chorobami autoimmunologicznymi: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej). Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dysuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zespół Kounisa. Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania, objawy zależą od przyjętej ilości produktu leczniczego oraz od czasu, jaki upłynął od chwili przyjęcia. Pierwszymi objawami, jakie zwykle występują, są: nasilone nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, zwiększona wartość ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie częstości skurczów serca. W przypadku znacznego przedawkowania (dla ibuprofenu powyżej 400 mg/kg mc.), może wystąpić śpiączka, częstoskurcz, hiperkaliemia z zaburzeniami rytmu serca, gorączka, zaburzenia ze strony układu oddechowego i zaburzenia czynności nerek. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Po długotrwałym stosowaniu sporadycznie może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość. Nie istnieje specyficzne antidotum.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedawkowanie

W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci w wieku: 6-12 lat: >120 mg, w wieku 2-5 lat: >60 mg, w wieku poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywnego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy sprawdzić stężenie elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie wystąpienia zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np. śpiączka, drgawki) należy zastosować monitoring czynności serca przez okres 12-24 godzin. Drgawki można leczyć diazepamem.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedawkowanie

Ciężkie nadciśnienie tętnicze można leczyć lekami alfa-adrenolitycznymi. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub przypadkowego spożycia produktu leczniczego pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach. Kod ATC: M01AE51 Ibum Zatoki Max to produkt leczniczy o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Wykazuje skojarzone działanie dwóch składników: ibuprofenu, należącego do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i pseudoefedryny będącej α-sympatykomimetykiem. Ibuprofen działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo, natomiast pseudoefedryna (dekstroizomer efedryny o słabszym o 75% niż efedryna działaniu presyjnym) stosowana jest w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej dróg oddechowych. Mechanizm działania Działanie leku wynika z jego zdolności do: 1) hamowania syntezy prostaglandyn; 2) pobudzania receptorów α-adrenergicznych mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Zmniejszenie syntezy prostaglandyn następuje w wyniku hamowania enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-2) indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, co prowadzi do zahamowania syntezy cyklicznych nadtlenków, bezpośrednich prekursorów prostaglandyn. Niewybiórcze równoczesne hamowanie drugiej formy cyklooksygenazy - izoenzymu COX-1 (tzw. postaci konstytutywnej), powoduje występowanie działań niepożądanych leku, takich jak: zmniejszenie syntezy prostaglandyn chroniących błonę śluzową przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek oraz zmniejszenie syntezy tromboksanu. Na skutek oddziaływania pseudoefedryny na receptory adrenergiczne mięśniówki naczyń dochodzi do skurczu tętniczek oporowych błony śluzowej nosa, ograniczenia przepływu przez łożysko włośniczkowe i redukcji ilości krwi zalegającej w zatokach żylnych. Dzięki temu poprawia się drożność jamy nosowej oraz drenaż wydzieliny z zatok.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym ibuprofen dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego - częściowo w żołądku, częściowo w jelicie cienkim. Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo (ok. 60%) do czynnego związku. Dystrybucja Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. Działanie sympatykomimetyczne wykazuje pseudoefedryna oraz jej aktywny metabolit norpseudoefedryna. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, a pseudoefedryny 5 do 8 godzin, przy czym okres półtrwania pseudoefedryny bardzo zależy od pH moczu (w przypadku alkalizacji moczu może zwiększyć się do 50 godzin). Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15-30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach od podania dawki doustnej. Czas działania wynosi 4-6 godzin.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Metabolizm Produkt metabolizowany jest w wątrobie - ibuprofen do karboksylowanych i hydroksylowanych pochodnych, a pseudoefedryna do norpseudoefedryny (10%-30%). Eliminacja Produkt w 70%-90% wydalany jest w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki. Ibuprofen w ponad 75% wydalany jest przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów - pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) ok. 37%), pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) ok. 25%), oraz w postaci niezmienionej (ok. 34%). Pseudoefedryna wydalana jest w moczu w 55-90% w postaci niezmienionej. Ibuprofen i pseudoefedryna nie wpływają nawzajem na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetycznych.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Subchroniczne i przewlekłe działanie toksyczne ibuprofenu obserwowane w badaniach prowadzonych na zwierzętach powodowało głównie uszkodzenie i owrzodzenie przewodu pokarmowego. Badania in vitro i in vivo nie wykazały potencjalnej mutagenności ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie wykazano rakotwórczego wpływu ibuprofenu. Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji oraz zaburzenia implantacji zarodka u kilku gatunków zwierząt. Badania eksperymentalne przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawki toksycznej dla samicy zwiększyła się częstość występowania wad rozwojowych (uszkodzenia przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów. Literaturowe dane przedkliniczne dotyczące pseudoefedryny są ograniczone: brak danych w zakresie wpływu pseudoefedryny na reprodukcję i rozwój potomstwa, działania mutagennego czy karcinogennego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Celuloza mikrokrystaliczna krzemowana (ProSolv SMCC90): Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka (Opadry II White 85F18422): Alkohol poliwinylowy Makrogol 3350 Talk Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie stanowią blistry PVC/PVDC/Aluminium w pudełku tekturowym. Opakowanie jednostkowe może zawierać 6 lub 12 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrini hydrochloridum Sintetica, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. 1 ampułka po 5 ml roztworu zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Ephedrini hydrochloridum Sintetica 10 mg/ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2,37 mg (0,103 mmol) sodu na 1 ml roztworu (11,85 mg lub 0,515 mmol sodu zawiera ampułka po 5 ml). Ta ilość musi być brana pod uwagę przez pacjentów na diecie ubogosodowej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przejrzysty, bezbarwny płyn, bez cząstek stałych. pH roztworu w granicach 5,0-6,5. Osmolalność w granicach 270 – 300 mOsm/kg.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia wywołanego znieczuleniem podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym oraz podczas znieczulenia ogólnego u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Efedrynę należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Dorośli i młodzież: Powolne wstrzyknięcie dożylne 5 mg (maksymalnie 10 mg), w razie konieczności powtarzane co 3-4 minuty. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin nie może być większa niż 150 mg. Dzieci : Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak dorośli, rozpoczynając od 5 ml w bolusie. Osobom w bardzo podeszłym wieku konieczne może być podanie większej dawki. Sposób podawania Efedryna musi być stosowana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem we wstrzyknięciu drogą dożylną.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Efedryny nie należy stosować w następujących przypadkach:  nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;  nadpobudliwość, guz chromochłonny nadnerczy  W skojarzeniu z fenylopropanolaminą, fenylefryną, pseudoefedryną, metylofenidatem (inne pośrednie sympatykomimetyki). Podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Efedrynę należy stosować ostrożnie w przypadku:  Cukrzycy  Nadciśnienia tętniczego  Rozrostu gruczołu krokowego  Niekontrolowanej nadczynności tarczycy  Jaskry z zamkniętym kątem przesączania  Przewlekłych zaburzeń lękowych/psychiatrycznych Szczególna ostrożność wymagana jest też u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub częstoskurcz oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak miażdżyca tętnic lub tętniaki. U pacjentów z dusznicą bolesną możliwe jest wywołanie bólu dusznicowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą być narażeni na ryzyko wystąpienia toksyczności i powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności minimalną skuteczną dawką.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność przy doborze dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zwykle rozpoczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co wynika z większej częstości występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub stosowania innych leków. Ten produkt leczniczy zawiera 2,37 mg sodu na ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,1% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca. Zakłócenia badań serologicznych: Sportowcy: należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazne skojarzenia: + Pośrednie leki sympatykomimetyczne (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) ostrych epizodów nadciśnienia tętniczego. + Nieselektywne inhibitory MAO : podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze. Niezalecane skojarzenia: + Halogenowe anestetyki wziewne: Poważne komorowe zaburzenia rytmu (wzrost pobudliwości serca). Niemniej jednak nowe anestetyki wziewne, takie jak sewofluran i desfluran, wykazują mniej działań niepożądanych dotyczących serca, co pozwala na możliwe jednoczesne stosowanie efedryny. + Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

imipramina) : Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Leki przeciwdepresyjne noradrenergiczne-serotoninergiczne (minalcypran, wenlafaksyna): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Guanetydyna i produkty pokrewne: Znaczące zwiększenie ciśnienia krwi (hiperreaktywność powiązana ze zmniejszeniem napięcia współczulnego i (lub) hamowaniem przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). Jeśli skojarzenia nie można uniknąć, stosować z zachowaniem ostrożności niższe dawki środków sympatykomimetycznych. + Sybutramina: Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Selektywne inhibitory MAO-A (moklobemid, toloksaton): Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

+ Linezolid: Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego. + Alkaloidy sporyszu : Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego. Skojarzenia wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania: + Antagoniści alfa- i beta- adrenergiczni: Alfa-adrenolityki (np.: fentolamina) obniżąją działanie wazpresyjne efedryny. Beta-adrenolityki mogą blokować nasercowe i bronchodylatacyjne właściwości efedryny. + Rezerpina i metylodopa zmniejszają działanie wazopresyjne efedryny. + Teofilina i jej pochodne (aminofilina) . Równoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądka i jelit. + Leki zmieniające pH moczu (alkalizujące, np. acetazolamid lub wodorowęglan sodu, hamują wydalanie efedryny przez nerki) + Kortykosteroidy: Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu. + Leki przeciwpadaczkowe: zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

+ Klonidyna, atropina: zwiększają presyjne działanie efedryny + Oksytocyna i leki oksytocynowe : opisywano ciężkie nadciśnienie poporodowe u pacjentek, które otrzymały zarówno lek wazopresyjny (tj. metoksamina, fenylefryna, efedryna), jak i oksytocynę (tj. metyloergonowina, ergonowina). U niektórych z tych pacjentek wystąpił udar mózgu. + Glikozydy nasercowe: efedryna z glikozydami nasercowymi, takimi jak naparstnica, może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii. + Aminofilina lub inne ksantyny , leczenie diuretykami: jednoczesne podawanie może powodować hipokaliemię.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania efedryny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Należy unikać stosowania efedryny w ciąży, ponieważ efedryna przenikała przez łożysko, co wiąże się z przyspieszonym biciem serca płodu i zmiennością rytmu serca. Karmienie piersią Chociaż brakuje szczegółowych danych w tym zakresie, zakłada się, że efedryna przenika przez łożysko i do mleka matki. Należy przerwać karmienie piersią na dwa dni po podaniu. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Płodność Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na płodność są niewystarczające (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

CZĘSTOŚĆ	Bardzo często (≥1/10)	Często (≥1/100do<1/10)	Niezbytczęsto (≥1/1,000do <1/100)	Rzadko(≥1/10,000 do<1/1,000)	Bardzo rzadko (<1/10,000)	częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnychdanych.
Układy i narządy
Zaburzenia krwi i układu chłonnego						modyfikacje hemostazy pierwotnej
Zaburzenia układu immunologicznego						nadwrażliwość
Zaburzeniapsychiczne				niepokój		Splątanie, depresja

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

CZĘSTOŚĆ	Bardzo często (≥1/10)	Często (≥1/100do<1/10)	Niezbytczęsto (≥1/1,000do <1/100)	Rzadko(≥1/10,000 do<1/1,000)	Bardzo rzadko (<1/10,000)	częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnychdanych.
Układy i narządy
Zaburzenia układu nerwowego		bezsenność, nerwowość	drżenie, pocenie się,migrena			drażliwość
Zaburzenia oka	epizody jaskry z zamkniętym kątem przesączania u pacjentów z anatomicznymipredyspozycjami
Zaburzenia serca			tachykardia, kołatanie serca	arytmia serca, nadciśnienie tętnicze,ból w okolicy przedsercowej
Zaburzenia żołądka i jelit			nudności, wymioty
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe itkanki łącznej						Osłabieniemięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych			ostre zatrzymanie moczu
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej						wysypka na skórze

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania obserwuje się: migreny, nudności, wymioty, nadciśnienie tętnicze, tachykardię, gorączkę, psychozę paranoidalną, omamy, arytmię komorową i nadkomorową, zahamowanie czynności oddechowej, drgawki i śpiączkę. Dawka śmiertelna dla ludzi wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l. Leczenie W celu leczenia przedawkowania i kontroli stymulacji ośrodkowego układu nerwowego i drgawek można podawać diazepam w dawkach od 0,1 do 0,2 mg / kg. Dawkę od 10 do 20 mg można podać jednorazowo, w powolnym podaniu dożylnym. W leczeniu pobudzenia, omamów i nadciśnienia tętniczego należy podać chloropromazynę. W leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego można podać fentolaminę lub innego antagonistę receptora alfa- adrenergicznego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego lub ciężkiej tachyarytmii korzystne może okazać się zastosowanie beta- antagonisty, takiego jak propranolol.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01CA26 Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna może powodować wzrost glikemii. Po podaniu dożylnym dawki od 10 do 25 mg, działanie nasercowe utrzymuje się przez 1 godzinę.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Efedryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, domięśniowym lub podskórnym. Chlorowodorek efedryny krąży w postaci niezwiązanej w osoczu. Dystrybucja Chociaż brak jest szczegółowych informacji, przypuszcza się, że efedryna przenika przez łożysko i przenika do mleka. Po podaniu jest szybko dystrybuowana w organizmie i gromadzi się w wątrobie, nerkach, płucach, śledzionie i mózgu. Kumulacja ta skutkuje dużymi objętościami dystrybucji w zakresie od 122 do 320 litrów. Metabolizm Niewielka część efedryny jest powoli metabolizowana w wątrobie na drodze oksydacyjnej deaminacji, demetylacji, aromatycznej hydroksylacji i koniugacji. Metabolity te są identyfikowane jako p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, norefedryna i koniugaty tych związków. Eliminacja Wydalanie zależy od pH moczu: Od 73 do 99% (średnia: 88%) w moczu kwaśnym, Od 22 do 35% (średnia: 27%) w moczu zasadowym.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono badań dotyczących płodności zgodnie z obowiązującymi standardami. Jednakże stwierdzono działanie antyestrogenne efedryny u niedojrzałych szczurów, którym podawano efedrynę w dawce 5 mg/kg doustnie, co wskazuje na możliwość wpływu na płodność samic. Badania teratogenności u zwierząt wykazały, że efedryna może powodować wady układu sercowo- naczyniowego, zmniejszenie płodności, utratę płodu i uszkodzenie ścian brzucha w linii środkowej.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Kwas solny (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 3 lata. Po otwarciu: produkt należy zużyć natychmiast. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 5 ml, z puntem przełamywania (OPC) w tekturowym pudełku. Opakowanie tekturowe zawiera 10 ampułek po 5 ml roztworu do wstrzykiwań. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja stosowania: Ampułka jest przeznaczona wyłącznie do jednorazowego użytku. Wyrzucić ampułkę po użyciu. NIE UŻYWAĆ PONOWNIE.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Zawartość nieotwartej i nieuszkodzonej ampułki jest sterylna i nie wolno jej otwierać przed użyciem. Produkt należy przed podaniem skontrolować wizualnie w celu wykrycia cząstek stałych i przebarwień. Należy stosować wyłącznie przejrzysty bezbarwny roztwór bez cząstek stałych lub osadów. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrini hydrochloridum Sintetica, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. 1 ampułka po 1 ml roztworu zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny płyn, bez cząstek stałych. pH roztworu w granicach 5,0-6,5. Osmolalność w granicach 440 – 480 mOsm/kg.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia wywołanego znieczuleniem podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym oraz podczas znieczulenia ogólnego u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Efedrynę należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Dorośli i młodzież: Powolne wstrzyknięcie dożylne 5 mg (maksymalnie 10 mg), w razie konieczności powtarzane co 3-4 minuty. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin nie może być większa niż 150 mg. Dzieci : Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak dorośli, rozpoczynając od 5 ml w bolusie. Osobom w bardzo podeszłym wieku konieczne może być podanie większej dawki. Sposób podawania Efedryna musi być stosowana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem we wstrzyknięciu drogą dożylną.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Efedryny nie należy stosować w następujących przypadkach:  nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;  nadpobudliwość, guz chromochłonny nadnerczy  W skojarzeniu z fenylopropanolaminą, fenylefryną, pseudoefedryną, metylofenidatem (inne pośrednie sympatykomimetyki). Podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Efedrynę należy stosować ostrożnie w przypadku:  Cukrzycy  Nadciśnienia tętniczego  Rozrostu gruczołu krokowego  Niekontrolowanej nadczynności tarczycy  Jaskry z zamkniętym kątem przesączania  Przewlekłych zaburzeń lękowych/psychiatrycznych Szczególna ostrożność wymagana jest też u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub częstoskurcz oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak miażdżyca tętnic lub tętniaki. U pacjentów z dusznicą bolesną możliwe jest wywołanie bólu dusznicowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą być narażeni na ryzyko wystąpienia toksyczności i powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności minimalną skuteczną dawką.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność przy doborze dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zwykle rozpoczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co wynika z większej częstości występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub stosowania innych leków. Środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca. Zakłócenia badań serologicznych: Sportowcy: należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane skojarzenia: + Pośrednie leki sympatykomimetyczne (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) ostrych epizodów nadciśnienia tętniczego. + Nieselektywne inhibitory MAO : podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze. Niezalecane skojarzenia: + Halogenowe anestetyki wziewne: Poważne komorowe zaburzenia rytmu (wzrost pobudliwości serca). Niemniej jednak nowe anestetyki wziewne, takie jak sewofluran i desfluran, wykazują mniej działań niepożądanych dotyczących serca, co pozwala na możliwe jednoczesne stosowanie efedryny. + Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Interakcje

imipramina) : Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Leki przeciwdepresyjne noradrenergiczne-serotoninergiczne (minalcypran, wenlafaksyna): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Guanetydyna i produkty pokrewne: Znaczące zwiększenie ciśnienia krwi (hiperreaktywność powiązana ze zmniejszeniem napięcia współczulnego i (lub) hamowaniem przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). Jeśli skojarzenia nie można uniknąć, stosować z zachowaniem ostrożności niższe dawki środków sympatykomimetycznych. + Sybutramina: Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Selektywne inhibitory MAO-A (moklobemid, toloksaton): Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Interakcje

+ Linezolid: Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego. + Alkaloidy sporyszu : Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego. Skojarzenia wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania: +  Antagoniści  alfa-  i  beta-  adrenergiczni:  Alfa-adrenolityki (np.: fentolamina) obniżają działanie wazopresyjne efedryny. Beta adrenolityki mogą blokować nasercowe i bronchodylatacyjne właściwości efedryny. + Rezerpina i metylodopa zmniejszają działanie wazopresyjne efedryny. + Teofilina i jej pochodne (aminofilina) . Równoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądka i jelit. + Leki zmieniające pH moczu : alkalizujące, np. acetazolamid lub wodorowęglan sodu, hamują wydalanie efedryny przez nerki + Kortykosteroidy: Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu. + Leki przeciwpadaczkowe: zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Interakcje

+ Klonidyna, atropina: zwiększają presyjne działanie efedryny + Oksytocyna i leki oksytocynowe : opisywano ciężkie nadciśnienie poporodowe u pacjentek, które otrzymały zarówno lek wazopresyjny (tj. metoksamina, fenylefryna, efedryna), jak i oksytocynę (tj. metyloergonowina, ergonowina). U niektórych z tych pacjentek wystąpił udar mózgu. + Glikozydy nasercowe: efedryna z glikozydami nasercowymi, takimi jak naparstnica, może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii. + Aminofilina lub inne ksantyny , leczenie diuretykami: jednoczesne podawanie może powodować hipokaliemię.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania efedryny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Należy unikać stosowania efedryny w ciąży, ponieważ efedryna przenikała przez łożysko, co wiąże się z przyspieszonym biciem serca płodu i zmiennością rytmu serca. Karmienie piersią Chociaż brakuje szczegółowych danych w tym zakresie, zakłada się, że efedryna przenika przez łożysko i do mleka matki. Należy przerwać karmienie piersią na dwa dni po podaniu. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Płodność Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na płodność są niewystarczające (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Działania niepożądane

CZĘSTOŚĆ	Bardzo często (≥1/10)	Często (≥1/100 do<1/10)	Niezbytczęsto (≥1/1,000 do<1/100)	Rzadko (≥1/10,000 do<1/1,000)	Bardzo rzadko (<1/10,000)	częstość nieznana: nie może byćokreślona na podstawie dostępnychdanych.
Układy i narządy
Zaburzenia krwi i układu chłonnego						modyfikacje hemostazy pierwotnej
Zaburzenia układu immunologicznego						nadwrażliwość
Zaburzeniapsychiczne				niepokój		Splątanie, depresja
Zaburzenia układu nerwowego		bezsenność, nerwowość	drżenie, pocenie się, migrena			drażliwość

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Działania niepożądane

CZĘSTOŚĆ	Bardzo często (≥1/10)	Często (≥1/100 do<1/10)	Niezbytczęsto (≥1/1,000 do<1/100)	Rzadko (≥1/10,000 do<1/1,000)	Bardzo rzadko (<1/10,000)	częstość nieznana: nie może byćokreślona na podstawie dostępnychdanych.
Układy i narządy
Zaburzenia oka	epizody jaskry z zamkniętym kątem przesączania u pacjentów z anatomicznymipredyspozycjami
Zaburzenia serca			tachykardia, kołatanie serca	arytmia serca, nadciśnienie tętnicze, ból w okolicyprzedsercowej
Zaburzenia żołądka ijelit			nudności, wymioty
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkankiłącznej						osłabieniemięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych			ostre zatrzymaniemoczu
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej						wysypka na skórze

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania obserwuje się: migreny, nudności, wymioty, nadciśnienie tętnicze, tachykardię, gorączkę, psychozę paranoidalną, omamy, arytmię komorową i nadkomorową, zahamowanie czynności oddechowej, drgawki i śpiączkę. Dawka śmiertelna dla ludzi wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l. Leczenie W celu leczenia przedawkowania i kontroli stymulacji ośrodkowego układu nerwowego i drgawek można podawać diazepam w dawkach od 0,1 do 0,2 mg / kg. Dawkę od 10 do 20 mg można podać jednorazowo, w powolnym podaniu dożylnym. W leczeniu pobudzenia, omamów i nadciśnienia tętniczego należy podać chloropromazynę. W leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego można podać fentolaminę lub innego antagonistę receptora alfa-adrenergicznego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego lub ciężkiej tachyarytmii korzystne może okazać się zastosowanie beta- antagonisty, takiego jak propranolol.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01CA26 Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo- naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna może powodować wzrost glikemii. Po podaniu dożylnym dawki od 10 do 25 mg, działanie nasercowe utrzymuje się przez 1 godzinę.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Efedryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, domięśniowym lub podskórnym. Chlorowodorek efedryny krąży w postaci niezwiązanej w osoczu. Dystrybucja Chociaż brak jest szczegółowych informacji, przypuszcza się, że efedryna przenika przez łożysko i przenika do mleka. Po podaniu jest szybko dystrybuowana w organizmie i gromadzi się w wątrobie, nerkach, płucach, śledzionie i mózgu. Kumulacja ta skutkuje dużymi objętościami dystrybucji w zakresie od 122 do 320 litrów. Metabolizm Niewielka część efedryny jest powoli metabolizowana w wątrobie na drodze oksydacyjnej deaminacji, demetylacji, aromatycznej hydroksylacji i koniugacji. Metabolity te są identyfikowane jako p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, norefedryna i koniugaty tych związków. Eliminacja Wydalanie zależy od pH moczu: Od 73 do 99% (średnia: 88%) w moczu kwaśnym, Od 22 do 35% (średnia: 27%) w moczu zasadowym.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono badań dotyczących płodności zgodnie z obowiązującymi standardami. Jednakże stwierdzono działanie antyestrogenne efedryny u niedojrzałych szczurów, którym podawano efedrynę w dawce 5 mg/kg doustnie, co wskazuje na możliwość wpływu na płodność samic. Badania teratogenności u zwierząt wykazały, że efedryna może powodować wady układu sercowo- naczyniowego, zmniejszenie płodności, utratę płodu i uszkodzenie ścian brzucha w linni środkowej.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Kwas solny (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata. Po otwarciu: produkt należy zużyć natychmiast. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 2 ml, z puntem przełamywania (OPC) w tekturowym pudełku. Opakowanie tekturowe zawiera 10 ampułek po 1 ml roztworu do wstrzykiwań. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja stosowania: Ampułka jest przeznaczona wyłącznie do jednorazowego użytku. Wyrzucić ampułkę po użyciu. NIE UŻYWAĆ PONOWNIE.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Zawartość nieotwartej i nieuszkodzonej ampułki jest sterylna i nie wolno jej otwierać przed użyciem. Produkt należy przed podaniem skontrolować wizualnie w celu wykrycia cząstek stałych i przebarwień. Należy stosować wyłącznie przejrzysty bezbarwny roztwór bez cząstek stałych lub osadów. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 10 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 3,21 mg co odpowiada 0,139 mmol sodu. Każda ampułka 10 ml zawiera 32,1 mg co odpowiada 1,39 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 5 ml zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 2,36 mg co odpowiada 0,103 mmol sodu. Każda ampułka 5 ml zawiera 11,8 mg co odpowiada 0,515 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Każda szklana ampułka 1 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny do bladożółtego roztwór do wstrzykiwań. pH 3 mg/ml: 5,0-6,0 pH 10 mg/ml: 5,4-6,8 pH 30 mg/ml: 5,4-7,0 Osmolalność: 270 – 330 mOsm/kg

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ephedrine Kabi jest wskazany do leczenia niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego oraz ogólnego u dorosłych i dzieci (w wieku od 12 lat).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie 3 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 10 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki 5 mg (maksymalnie 10 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 30 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dawkowanie

Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dzieci Ephedrine Kabi zasadniczo nie jest zalecany do stosowania u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa stosowania i zalecanej dawki. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Dzieci w wieku od 12 lat Dawkowanie i sposób podawania są takie same, jak w przypadku pacjentów dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Tak jak w przypadku pozostałych pacjentów dorosłych. Sposób podawania Efedryna we wstrzyknięciu dożylnym może być podawana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem. Produkt leczniczy należy rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem (patrz punkt 6.6). Podanie dożylne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować produktu leczniczego Ephedrine Kabi w następujących przypadkach: - nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, takimi jak fenylopropanoloamina, fenylefryna, pseudoefedryna i metylofenidat ( patrz punkt 4.5 ); - w skojarzeniu z lekami alfa-sympatykomimetycznymi ( patrz punkt 4.5 ); - w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO lub przed upływem co najmniej 14 dni od ich odstawienia ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na jej działanie, np. pacjenci z nadczynnością tarczycy. Szczególną ostrożność należy zachować także u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub tachykardia oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak stwardnienie tętnic, nadciśnienie tętnicze lub tętniaki. U pacjentów z dławicą piersiową możliwe jest wywołanie bólu w klatce piersiowej. Należy zachować ostrożność również w przypadku podawania efedryny pacjentom z cukrzycą, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub rozrostem gruczołu krokowego. Należy unikać efedryny lub stosować ją z zachowaniem ostrożności u pacjentów poddawanych znieczuleniu cyklopropanem, halotanem lub innymi halogenowymi lekami znieczulającymi, ponieważ mogą one indukować migotanie komór.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Możliwe jest także zwiększenie ryzyka wystąpienia arytmii, jeśli efedryna będzie podawana pacjentom przyjmującym glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne ( patrz punkt 4.5 ). Wiele sympatykomimetyków wchodzi w interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy i nie należy ich podawać pacjentom otrzymującym takie leczenie lub w ciągu 14 dni od jego zakończenia. Zaleca się unikanie stosowania sympatykomimetyków podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów MAO ( patrz punkt 4.5 ). Ponieważ efedryna powoduje podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, zaleca się szczególną ostrożność podczas podawania pacjentom leczonym na nadciśnienie tętnicze. Interakcje efedryny z inhibitorami receptora alfa- i beta-adrenergicznego mogą być złożone. Propranolol i inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mają działanie antagonistyczne względem leków pobudzających receptor beta2-adrenergiczny (agoniści receptora beta2), takich jak salbutamol ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

W razie jednoczesnego podawania dużych dawek kortykosteroidów niepożądane działania metaboliczne po zastosowaniu dużych dawek agonistów receptora beta2-adrenergicznego mogą się nasilić, w związku z tym należy starannie monitorować stan pacjentów, gdy te dwa typy leczenia stosowane są jednocześnie, choć ten środek ostrożności nie dotyczy wziewnego leczenia kortykosteroidami. Hipokaliemia związana z dużymi dawkami agonistów receptora beta2 może zwiększać podatność na wystąpienie arytmii serca indukowanej przez naparstnicę. Jednoczesne podawanie aminofiliny lub innych ksantyn, kortykosteroidów lub leczenie lekami moczopędnymi może nasilać hipokaliemię ( patrz punkt 4.5 ). Środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy podawać z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca. Sportowców należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Przed podaniem należy sprawdzić, czy roztwór jest klarowny i nie zawiera widocznych cząstek stałych. Substancje pomocnicze: Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 3,21 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,16% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 32,1 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 10 ml, co odpowiada 1,6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 2,36 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,12% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 11,8 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 5 ml, co odpowiada 0,59% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 ml roztworu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane połączenia produktów leczniczych Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna fenylefryna, metylofenidat) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Alfa-sympatykomimetyki (podawane doustnie i (lub) donosowo) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Nieselektywne inhibitory MAO Napadowe nadciśnienie tętnicze, hipertermia, która może prowadzić do zgonu pacjenta (patrz punkt 4.3). Niezalecane skojarzenia produktów leczniczych: Alkaloidy sporyszu (działanie dopaminergiczne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Alkaloidy sporyszu (zwężające naczynia krwionośne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Interakcje

Selektywne inhibitory MAO-A (podawane równocześnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Linezolid Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Leki przeciwdepresyjne, inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (milnacypran, wenlafaksyna) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Guanetydyna i jej pochodne Znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (hiperaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Interakcje

Jeśli nie można uniknąć połączenia tych leków, należy podać mniejsze dawki leków sympatykomimetycznych pod warunkiem zachowania ostrożności. Sybutramina Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Halogenowe anestetyki wziewne Ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego i ciężkiej arytmii komorowej w okresie okołooperacyjnym. Skojarzenia produktów leczniczych wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania Teofilina Jednoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Kortykosteroidy Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Leki przeciwpadaczkowe Zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu. Doksapram Ryzyko nadciśnienia tętniczego. Oksytocyna Nadciśnienie tętnicze z sympatykomimetykami zwężającymi naczynia krwionośne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Interakcje

Leki hipotensyjne Rezerpina i metylodopa mogą osłabić działanie wazopresyjne efedryny.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne. Dane kliniczne pochodzące z badań epidemiologicznych na ograniczonej liczbie kobiet wskazują na brak określonego działania efedryny w zakresie wad rozwojowych. Opisano pojedyncze przypadki nadciśnienia tętniczego u kobiet po nadużyciu lub przedłużonym stosowaniu amin zwężających naczynia krwionośne. Efedryna przenika przez łożysko co wiąże się z przyspieszonym biciem serca płodu oraz zmiennością pomiędzy kolejnymi uderzeniami. W związku z tym, w ciąży należy unikać podawania efedryny lub podawać z zachowaniem ostrożności i wyłącznie, gdy jest to konieczne. Karmienie piersią Efedryna przenika do mleka kobiecego. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Istnieją dowody wskazujące, że efedryna ulega eliminacji w ciągu od 21 do 42 godzin po podaniu, a w związku z tym konieczne jest podjęcie decyzji, czy unikać leczenia efedryną, czy wstrzymać karmienie piersią na 2 dni po podaniu produktu leczniczego, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność Dane nie są dostępne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Bardzo często : ≥1/10; często: ≥1/100 do <1/10; niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100 ; rzadko: ≥1/10000 do <1/1000; bardzo rzadko : <1/10000; częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów	Częstość występowania
Bardzo często	Często	Niezbyt często	Rzadko	Częstość nieznana
Zaburzenia krwii układu chłonnego					modyfikacje hemostazy pierwotnej
Zaburzenia układu immunologicznego					nadwrażliwość
Zaburzenia psychiczne		splątanie, niepokój,depresja			stany psychotyczne,lęk
Zaburzenia układu nerwowego		nerwowość, rodrażnienie, niepokój, osłabienie, bezsenność,ból głowy, pocenie się			drżenie, nadmierne ślinienie się
Zaburzenia oka					epizody jaskry z zamkniętym kątemprzesączania
Zaburzenia serca		kołatania, nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz		arytmia serca	ból dławicowy, bradykardia odruchowa, nagłe zatrzymanie krążenia,obniżone ciśnienie krwi
Zaburzenia naczyniowe					krwotok mózgowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia		duszność			obrzęk płuc
Zaburzenia żołądka i jelit		nudności, wymioty			zmniejszone łaknienie
Zaburzenia nerek i dróg moczowych				ostre zatrzymanie moczu
Badania diagnostyczne					hipokalemia, zmiany stężenia glukozy we krwi

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do wystąpenia nudności, wymiotów, gorączki, psychozy paranoidalnej, arytmii komorowej i nadkomorowej, nadciśnienia tętniczego, zachamowania czynności oddechowej, drgawek i śpiączki. Dawka śmiertelna dla dorosłego człowieka wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l. Leczenie Leczenie przedawkowania efedryny może wymagać intensywnego leczenia wspomagającego. W celu leczenia częstoskurczu nadkomorowego można podawać labetalol w dawce 50 do 200 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, z monitorowaniem elektrokardiograficznym. Znaczna hipokalemia (<2,8 mmol/l) w wyniku przesunięcia potasu w przestrzeniach organizmu, jest czynnikiem predysponującym do arytmii serca i można ją skorygować przez infuzję chlorku potasu wraz z propranololem i wyrównanie zasadowicy oddechowej, jeśli występuje. Do opanowania objawów pobudzenia OUN może być konieczne podanie benzodiazepiny i (lub) leku neuroleptycznego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Przedawkowanie

W celu przeciwdziałania ciężkiemu nadciśnieniu tętniczemu można podać drogą pozajelitową (dożylnie) azotany, antagonistów wapnia, nitroprusydek sodu, labetalol lub fentolaminę. Wybór leku przeciwnadciśnieniowego zależny jest od dostępności, chorób współistniejących oraz stanu klinicznego pacjenta.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA26 Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną, działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo- naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna jest także inhibitorem monoaminooksydazy (MAO).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu dożylnym efedryna jest całkowicie biodostępna, a biodostępność efedryny po podaniu doustnym wynosi powyżej 90%. Metabolizm i eliminacja Wydalanie zależy od pH moczu: Od 73 do 99% (średnia: 88%) w moczu kwaśnym, Od 22 do 35% (średnia: 27%) w moczu zasadowym. Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych przedklinicznych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu cytrynian dwuwodny kwas cytrynowy jednowodny sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy Okres ważności po otwarciu ampułki: Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Okres ważności nierozcieńczonego roztworu, przechowywanego w strzykawce: Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Okres ważności po rozcieńczeniu dla 10 mg/ml i 30 mg/ml Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania po przygotowaniu odpowiedzialny jest użytkownik. Okres przechowywania nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C, chyba że rozcieńczenie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 10 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 5 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 1 ml Wielkość opakowań: 5, 10 lub 50 ampułek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wyłącznie do jednorazowego użycia. Przed użyciem należy obejrzeć roztwór. Nie należy stosować roztworu, jeśli zawiera widoczne cząstki. Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 10 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 30 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 3 mg/ml lub 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Ephedrine Kabi wykazuje zgodność z następującymi produktami leczniczymi: - 9 mg/ml (0,9% w/v) roztwór chlorku sodu - 50 mg/ml (5% w/v) roztwór glukozy do infuzji - roztwór Ringera z mleczanami. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 10 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 3,21 mg co odpowiada 0,139 mmol sodu. Każda ampułka 10 ml zawiera 32,1 mg co odpowiada 1,39 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 5 ml zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 2,36 mg co odpowiada 0,103 mmol sodu. Każda ampułka 5 ml zawiera 11,8 mg co odpowiada 0,515 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Każda szklana ampułka 1 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny do bladożółtego roztwór do wstrzykiwań. pH 3 mg/ml: 5,0-6,0 pH 10 mg/ml: 5,4-6,8 pH 30 mg/ml: 5,4-7,0 Osmolalność: 270 – 330 mOsm/kg

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ephedrine Kabi jest wskazany do leczenia niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego oraz ogólnego u dorosłych i dzieci (w wieku od 12 lat).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie 3 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 10 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki 5 mg (maksymalnie 10 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 30 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dawkowanie

Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dzieci Ephedrine Kabi zasadniczo nie jest zalecany do stosowania u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa stosowania i zalecanej dawki. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Dzieci w wieku od 12 lat Dawkowanie i sposób podawania są takie same, jak w przypadku pacjentów dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Tak jak w przypadku pozostałych pacjentów dorosłych. Sposób podawania Efedryna we wstrzyknięciu dożylnym może być podawana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem. Produkt leczniczy należy rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem (patrz punkt 6.6). Podanie dożylne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować produktu leczniczego Ephedrine Kabi w następujących przypadkach: - nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, takimi jak fenylopropanoloamina, fenylefryna, pseudoefedryna i metylofenidat ( patrz punkt 4.5 ); - w skojarzeniu z lekami alfa-sympatykomimetycznymi ( patrz punkt 4.5 ); - w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO lub przed upływem co najmniej 14 dni od ich odstawienia ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na jej działanie, np. pacjenci z nadczynnością tarczycy. Szczególną ostrożność należy zachować także u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub tachykardia oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak stwardnienie tętnic, nadciśnienie tętnicze lub tętniaki. U pacjentów z dławicą piersiową możliwe jest wywołanie bólu w klatce piersiowej. Należy zachować ostrożność również w przypadku podawania efedryny pacjentom z cukrzycą, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub rozrostem gruczołu krokowego. Należy unikać efedryny lub stosować ją z zachowaniem ostrożności u pacjentów poddawanych znieczuleniu cyklopropanem, halotanem lub innymi halogenowymi lekami znieczulającymi, ponieważ mogą one indukować migotanie komór.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Możliwe jest także zwiększenie ryzyka wystąpienia arytmii, jeśli efedryna będzie podawana pacjentom przyjmującym glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne ( patrz punkt 4.5 ). Wiele sympatykomimetyków wchodzi w interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy i nie należy ich podawać pacjentom otrzymującym takie leczenie lub w ciągu 14 dni od jego zakończenia. Zaleca się unikanie stosowania sympatykomimetyków podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów MAO ( patrz punkt 4.5 ). Ponieważ efedryna powoduje podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, zaleca się szczególną ostrożność podczas podawania pacjentom leczonym na nadciśnienie tętnicze. Interakcje efedryny z inhibitorami receptora alfa- i beta-adrenergicznego mogą być złożone. Propranolol i inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mają działanie antagonistyczne względem leków pobudzających receptor beta2-adrenergiczny (agoniści receptora beta2), takich jak salbutamol ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

W razie jednoczesnego podawania dużych dawek kortykosteroidów niepożądane działania metaboliczne po zastosowaniu dużych dawek agonistów receptora beta2-adrenergicznego mogą się nasilić, w związku z tym należy starannie monitorować stan pacjentów, gdy te dwa typy leczenia stosowane są jednocześnie, choć ten środek ostrożności nie dotyczy wziewnego leczenia kortykosteroidami. Hipokaliemia związana z dużymi dawkami agonistów receptora beta2 może zwiększać podatność na wystąpienie arytmii serca indukowanej przez naparstnicę. Jednoczesne podawanie aminofiliny lub innych ksantyn, kortykosteroidów lub leczenie lekami moczopędnymi może nasilać hipokaliemię ( patrz punkt 4.5 ). Środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy podawać z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca. Sportowców należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Przed podaniem należy sprawdzić, czy roztwór jest klarowny i nie zawiera widocznych cząstek stałych. Substancje pomocnicze: Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 3,21 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,16% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 32,1 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 10 ml, co odpowiada 1,6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 2,36 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,12% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 11,8 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 5 ml, co odpowiada 0,59% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 ml roztworu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane połączenia produktów leczniczych Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna fenylefryna, metylofenidat) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Alfa-sympatykomimetyki (podawane doustnie i (lub) donosowo) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Nieselektywne inhibitory MAO Napadowe nadciśnienie tętnicze, hipertermia, która może prowadzić do zgonu pacjenta (patrz punkt 4.3). Niezalecane skojarzenia produktów leczniczych: Alkaloidy sporyszu (działanie dopaminergiczne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Alkaloidy sporyszu (zwężające naczynia krwionośne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Interakcje

Selektywne inhibitory MAO-A (podawane równocześnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Linezolid Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Leki przeciwdepresyjne, inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (milnacypran, wenlafaksyna) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Guanetydyna i jej pochodne Znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (hiperaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Interakcje

Jeśli nie można uniknąć połączenia tych leków, należy podać mniejsze dawki leków sympatykomimetycznych pod warunkiem zachowania ostrożności. Sybutramina Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Halogenowe anestetyki wziewne Ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego i ciężkiej arytmii komorowej w okresie okołooperacyjnym. Skojarzenia produktów leczniczych wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania Teofilina Jednoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Kortykosteroidy Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Leki przeciwpadaczkowe Zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu. Doksapram Ryzyko nadciśnienia tętniczego. Oksytocyna Nadciśnienie tętnicze z sympatykomimetykami zwężającymi naczynia krwionośne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Interakcje

Leki hipotensyjne Rezerpina i metylodopa mogą osłabić działanie wazopresyjne efedryny.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne. Dane kliniczne pochodzące z badań epidemiologicznych na ograniczonej liczbie kobiet wskazują na brak określonego działania efedryny w zakresie wad rozwojowych. Opisano pojedyncze przypadki nadciśnienia tętniczego u kobiet po nadużyciu lub przedłużonym stosowaniu amin zwężających naczynia krwionośne. Efedryna przenika przez łożysko co wiąże się z przyspieszonym biciem serca płodu oraz zmiennością pomiędzy kolejnymi uderzeniami. W związku z tym, w ciąży należy unikać podawania efedryny lub podawać z zachowaniem ostrożności i wyłącznie, gdy jest to konieczne. Karmienie piersią Efedryna przenika do mleka kobiecego. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Istnieją dowody wskazujące, że efedryna ulega eliminacji w ciągu od 21 do 42 godzin po podaniu, a w związku z tym konieczne jest podjęcie decyzji, czy unikać leczenia efedryną, czy wstrzymać karmienie piersią na 2 dni po podaniu produktu leczniczego, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność Dane nie są dostępne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Bardzo często : ≥1/10; często: ≥1/100 do <1/10; niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100 ; rzadko: ≥1/10000 do <1/1000; bardzo rzadko : <1/10000; częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów	Częstość występowania
Bardzo często	Często	Niezbyt często	Rzadko	Częstość nieznana
Zaburzenia krwii układu chłonnego					modyfikacje hemostazy pierwotnej
Zaburzenia układu immunologicznego					nadwrażliwość
Zaburzenia psychiczne		splątanie, niepokój,depresja			stany psychotyczne,lęk
Zaburzenia układu nerwowego		nerwowość, rodrażnienie, niepokój, osłabienie, bezsenność,ból głowy, pocenie się			drżenie, nadmierne ślinienie się
Zaburzenia oka					epizody jaskry z zamkniętym kątemprzesączania
Zaburzenia serca		kołatania, nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz		arytmia serca	ból dławicowy, bradykardia odruchowa, nagłe zatrzymanie krążenia,obniżone ciśnienie krwi
Zaburzenia naczyniowe					krwotok mózgowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia		duszność			obrzęk płuc
Zaburzenia żołądka i jelit		nudności, wymioty			zmniejszone łaknienie
Zaburzenia nerek i dróg moczowych				ostre zatrzymanie moczu
Badania diagnostyczne					hipokalemia, zmiany stężenia glukozy we krwi

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do wystąpenia nudności, wymiotów, gorączki, psychozy paranoidalnej, arytmii komorowej i nadkomorowej, nadciśnienia tętniczego, zachamowania czynności oddechowej, drgawek i śpiączki. Dawka śmiertelna dla dorosłego człowieka wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l. Leczenie Leczenie przedawkowania efedryny może wymagać intensywnego leczenia wspomagającego. W celu leczenia częstoskurczu nadkomorowego można podawać labetalol w dawce 50 do 200 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, z monitorowaniem elektrokardiograficznym. Znaczna hipokalemia (<2,8 mmol/l) w wyniku przesunięcia potasu w przestrzeniach organizmu, jest czynnikiem predysponującym do arytmii serca i można ją skorygować przez infuzję chlorku potasu wraz z propranololem i wyrównanie zasadowicy oddechowej, jeśli występuje. Do opanowania objawów pobudzenia OUN może być konieczne podanie benzodiazepiny i (lub) leku neuroleptycznego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Przedawkowanie

W celu przeciwdziałania ciężkiemu nadciśnieniu tętniczemu można podać drogą pozajelitową (dożylnie) azotany, antagonistów wapnia, nitroprusydek sodu, labetalol lub fentolaminę. Wybór leku przeciwnadciśnieniowego zależny jest od dostępności, chorób współistniejących oraz stanu klinicznego pacjenta.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA26 Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną, działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo- naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna jest także inhibitorem monoaminooksydazy (MAO).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu dożylnym efedryna jest całkowicie biodostępna, a biodostępność efedryny po podaniu doustnym wynosi powyżej 90%. Metabolizm i eliminacja Wydalanie zależy od pH moczu: Od 73 do 99% (średnia: 88%) w moczu kwaśnym, Od 22 do 35% (średnia: 27%) w moczu zasadowym. Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych przedklinicznych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu cytrynian dwuwodny kwas cytrynowy jednowodny sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy Okres ważności po otwarciu ampułki: Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Okres ważności nierozcieńczonego roztworu, przechowywanego w strzykawce: Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Okres ważności po rozcieńczeniu dla 10 mg/ml i 30 mg/ml Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania po przygotowaniu odpowiedzialny jest użytkownik. Okres przechowywania nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C, chyba że rozcieńczenie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 10 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 5 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 1 ml Wielkość opakowań: 5, 10 lub 50 ampułek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wyłącznie do jednorazowego użycia. Przed użyciem należy obejrzeć roztwór. Nie należy stosować roztworu, jeśli zawiera widoczne cząstki. Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 10 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 30 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 3 mg/ml lub 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Ephedrine Kabi wykazuje zgodność z następującymi produktami leczniczymi: - 9 mg/ml (0,9% w/v) roztwór chlorku sodu - 50 mg/ml (5% w/v) roztwór glukozy do infuzji - roztwór Ringera z mleczanami. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO Afrin, 500 mikrogramów/ml, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH 1 ml roztworu zawiera 500 mikrogramów oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ml roztworu zawiera 0,20 mg benzalkoniowego chlorku 100 mg glikolu propylenowego Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Objawowe leczenie obrzęku błony śluzowej nosa w przebiegu takich chorób, jak przeziębienie, zapalenie zatok, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 10 lat: 2 rozpylenia do każdego otworu nosowego. Dzieci w wieku 6 do 10 lat: 1 rozpylenie do każdego otworu nosowego. Dawkę można powtórzyć nie wcześniej niż po upływie 12 godzin. Produktu leczniczego Afrin nie należy stosować częściej niż 2 razy w ciągu doby i dłużej niż 3 dni. Sposób podawania Podanie donosowe. W trakcie podawania, butelka powinna być utrzymywana w położeniu pionowym, dozownikiem skierowanym w górę. W celu uzyskania aerozolu substancji leczniczej, należy energicznie i silnie ścisnąć buteleczkę po umieszczeniu dozownika w otworze nosowym.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na oksymetazoliny chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego Afrin nie należy stosować u pacjentów: leczonych inhibitorami monoaminooksydazy oraz w czasie dwóch tygodni od zakończenia leczenia takimi lekami, z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, z suchym lub zanikowym zapaleniem błony śluzowej nosa, po przezklinowym usunięciu przysadki mózgowej, z ostrymi chorobami układu sercowo-naczyniowego lub z lewokomorową niewydolnością serca, z ciężkim nadciśnieniem tętniczym, w wieku poniżej 6 lat.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu nie należy stosować dłużej niż 3 dni. Przedłużone stosowanie może spowodować nawrót objawów (wtórny obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa). Produkt leczniczy Afrin należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, z nadciśnieniem tętniczym, z nadczynnością tarczycy, z cukrzycą oraz z zaburzeniami w oddawaniu moczu spowodowanymi rozrostem gruczołu krokowego. Stosować ostrożnie u pacjentów leczonych trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz maprotyliną. Używanie dozownika przez więcej niż jedną osobę może przyczynić się do szerzenia zakażeń. Chlorek benzalkoniowy zawarty w produkcie leczniczym Afrin może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas. Glikol propylenowy zawarty w produkcie leczniczym Afrin może powodować podrażnienie skóry.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, maprotyliny, innych leków obkurczających naczynia krwionośne lub inhibitorów monoaminooksydazy może nasilać działanie hipertensyjne oksymetazoliny.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie stwierdzono negatywnego wpływu oksymatazoliny na przebieg ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu / zarodka, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy dziecka. Należy zachować ostrożność u pacjentek z nadciśnieniem tętniczym lub objawami zmniejszonej perfuzji łożyskowej. Częste lub przedłużające się stosowanie dużych dawek może spowodować zmniejszenie perfuzji łożyskowej. Oksymetazolina może być stosowana w ciąży jedynie na zalecenie lekarza. Nie wiadomo czy oksymetazolina przenika do mleka matki. Z powodu braku wystarczających danych, produktu leczniczego Afrin nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Brak danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Afrin nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane, jeżeli występują, zazwyczaj są przemijające i mają umiarkowane nasilenie. Poniższe działania niepożądane pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz z dostępnej literatury naukowej, dlatego nie jest możliwa ocena częstości ich występowania. Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne: Nerwowość, podniecenie, niepokój Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy lub uczucie pustki w głowie, zaburzenia snu, senność, drżenie, ból głowy, omamy (szczególnie u dzieci) Zaburzenia oka: Zaburzenia widzenia Zaburzenia serca: Tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia naczyniowe: Zwiększone ciśnienie krwi, reaktywne przekrwienie Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Pieczenie w nosie, kłucie w nosie, kichanie, zwiększona ilość wydzieliny z nosa, zwiększone uczucie zatkanego nosa, suchość w nosie, suchość w jamie ustnej, podrażnienie nosa, podrażnienie gardła, obrzęk błony śluzowej nosa po odstawieniu leku Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Wysypka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Drgawki (szczególnie u dzieci) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Osłabienie

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Objawami umiarkowanego lub ciężkiego przedawkowania są: rozszerzenie źrenic, nudności, sinica, gorączka, skurcze, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, duszność, zaburzenia psychiczne. Możliwe jest również wystąpienie objawów związanych z zahamowaniem ośrodkowego układu nerwowego, takich jak senność, obniżenie temperatury ciała, bradykardia, niedociśnienie, wstrząs (spadek ciśnienia tętniczego), bezdech i utrata przytomności. Dzieci i młodzież: U dzieci przedawkowanie objawiało się reakcjami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, śpiączka, omamy, bradykardia, bezdech, nadciśnienie naprzemiennie z niedociśnieniem). W przypadku nasilonych objawów przedawkowania niezbędna jest hospitalizacja, a leczenie objawów musi być prowadzone pod kontrolą lekarza.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Przedawkowanie

Leczenie obejmuje podanie nieselektywnego antagonisty receptorów α-adrenergicznych, takiego jak fentolamina, w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia krwi. W ciężkich przypadkach konieczna może być intubacja i sztuczne oddychanie. W celu usunięcia pozostałości produktu leczniczego po nieumyślnym połknięciu, należy zastosować standardowe metody. Dalsze postępowanie obejmuje leczenie objawowe i wspomagające.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki udrażniające nos i inne preparaty do stosowania miejscowego, sympatykomimetyki, kod ATC: R01AA05. Chlorowodorek oksymetazoliny jest miejscowo działającym środkiem sympatykomimetycznym, powoduje zwężenie naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa, zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa i gardła. Działanie leku rozpoczyna się po 5 do 10 minut po podaniu i utrzymuje się od 4 do 12 godzin.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Chlorowodorek oksymetazoliny podawany jest bezpośrednio na błonę śluzową nosa i tam wywiera działanie miejscowe. Wchłanianie przez błonę śluzową nosa jest słabe. Jednakże pewna ilość podanego donosowo produktu leczniczego może dostać się do gardła i stamtąd do jelit. Po wchłonięciu w jelitach oksymetazolina podlega dodatkowo efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Z tego powodu w wyniku przypadkowego połknięcia znacznych ilości produktu leczniczego (szczególnie przez dziecko) może osiągnąć istotne stężenie we krwi.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.

CHPL leku o rpl_id: 100003225

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Sodu diwodorofosforan dwuwodny Disodu edetynian Benzalkoniowy chlorek Glikol propylenowy Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Kwas solny (do ustalenia pH) Woda oczyszczona. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania: 14 dni. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Owalna butelka z polietylenu o wysokiej gęstości (100% HDPE) o objętości 20 ml, z pompką rozpylającą, zamykana przezroczystą nasadką z polistyrenu, w tekturowym pudełku. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Oxalin Baby, 0,25 mg/g, żel do nosa 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu do nosa zawiera 0,25 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum). 1 dawka żelu o objętości 45 µl (mikrolitra) zawiera 11,48 µg (mikrograma) oksymetazoliny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/g. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel do nosa Bezbarwny lub jasnożółty, przezroczysty lub lekko opalizujący gęsty płyn

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Obrzęk błon śluzowych występujący w: ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa; naczynioruchowym zapaleniu błony śluzowej nosa; alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa; zapaleniu zatok przynosowych; zapaleniu trąbki słuchowej; zapaleniu ucha środkowego.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt Oxalin Baby jest przeznaczony wyłącznie do stosowania donosowego. Produkt Oxalin Baby jest przeznaczony dla dzieci po ukończeniu 1. roku życia do 6 lat. Dzieci powyżej 1. roku życia do 6 lat: 1 dawka do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę. Nie należy stosować produktu leczniczego częściej niż 3 razy na dobę. Nie stosować dłużej niż przez 3 do 5 dni. Ze względów higienicznych opakowanie produktu powinno być stosowane tylko przez jednego pacjenta.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na oksymetazoliny chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Suche zapalenie błony śluzowej nosa.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkty zawierające oksymetazolinę mogą być stosowane ze szczególną ostrożnością i tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści i ryzyka w przypadku: leczenia inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) i innymi lekami zwiększającymi ciśnienie tętnicze; zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, szczególnie w przypadku jaskry z zamkniętym kątem; ciężkich chorób serca i naczyń krwionośnych, np. choroby niedokrwiennej serca, nadciśnienia tętniczego; guza chromochłonnego nadnerczy; zaburzeń metabolicznych, np. nadczynności tarczycy, cukrzycy. Długotrwałe stosowanie oraz nadużywanie leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa mogą prowadzić do osłabienia ich działania. Mogą również spowodować uszkodzenie komórek nabłonka błony śluzowej nosa, zahamowanie aktywności rzęsek i doprowadzić do nieodwracalnego uszkodzenia błony śluzowej nosa oraz suchego zapalenia błony śluzowej nosa.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Specjalne środki ostrozności

Należy unikać stosowania dłuższego niż zalecane oraz przedawkowania. Produkt zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku w każdym g żelu. Benzalkoniowy chlorek może powodować podrażnienie lub obrzęk błony śluzowej nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przedawkowanie lub wypicie produktu, a także stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) jednocześnie lub bezpośrednio przed zastosowaniem oksymetazoliny może spowodować zwiększenie ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produkt może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego piersią dziecka. Nie należy zwiększać zalecanej dawki produktu, ponieważ przedawkowanie może zaburzać zaopatrzenie płodu w krew oraz zmniejszać wydzielanie mleka.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas długotrwałego stosowania produktu lub stosowania w większych dawkach niż zalecane nie można wykluczyć wystąpienia działań ogólnoustrojowych dotyczących układu krążenia. W takich przypadkach sprawność psychofizyczna, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn mogą być zaburzone.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane uszeregowano w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: pieczenie w miejscu podania, suchość błony śluzowej nosa, kichanie. Rzadko: nasilenie obrzęku błony śluzowej nosa (występuje po ustaniu działania produktu, jako objaw przekrwienia reaktywnego). Długotrwałe lub częste stosowanie produktu, zwłaszcza w dawkach większych niż zalecane, może prowadzić do polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa). Takie działanie może wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i w przypadku dalszego stosowania produktu, doprowadzić do nieodwracalnego uszkodzenia błony śluzowej nosa i suchego zapalenia błony śluzowej nosa. Zaburzenia serca: Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Działania niepożądane

Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często: wzrost ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: niepokój ruchowy, bezsenność, bóle głowy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Rzadko: zmęczenie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania lub wypicia produktu mogą wystąpić objawy, takie jak: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinica, gorączka, skurcze mięśni, przyspieszona czynność serca, zaburzenia rytmu serca, wstrząs, zatrzymanie czynności serca, zapaść krążeniowa, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne. Może wystąpić zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego z sennością, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie czynności serca, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka. Sposób postępowania po przedawkowaniu Postępowanie polega na podaniu węgla aktywnego, można również rozważyć wykonanie płukania żołądka (jeżeli produkt został przypadkowo wypity). W razie ciężkich zaburzeń oddychania może być konieczne podanie tlenu do oddychania.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Przedawkowanie

W celu zmniejszenia ciśnienia tętniczego należy podać powoli dożylnie 5 mg fentolaminy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub doustnie 100 mg fentolaminy. Leki zwężające naczynia krwionośne są przeciwwskazane. Jeżeli konieczne, należy podać leki obniżające temperaturę ciała i leki przeciwdrgawkowe.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa i inne produkty do stosowania miejscowego do nosa; sympatykomimetyki, leki proste, kod ATC: R01AA05. Oksymetazolina jest sympatykomimetykiem. Stosowana miejscowo na błonę śluzową powoduje skurcz naczyń krwionośnych, zahamowanie nadmiernego wydzielania i zmniejszenie obrzęku zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa, co umożliwia pacjentowi swobodne oddychanie przez nos. Zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa prowadzi do otwarcia i rozszerzenia ujścia zatok przynosowych. Ułatwia to odprowadzenie wydzieliny. Produkt Oxalin Baby jest w postaci żelu, co umożliwia nawilżanie błony śluzowej nosa, a także powoduje, że lek nie spływa na dno jamy nosa i do gardła. Przeciwwirusowe działanie roztworów zawierających oksymetazolinę wykazano w badaniach przeprowadzonych na kulturach komórek zakażonych wirusami (podejście terapeutyczne).

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

Ten przyczynowy mechanizm działania wykazano poprzez hamowanie aktywności wirusów wywołujących objawy przeziębienia w teście redukcji płytkowej, określanie resztkowej zakaźności (miareczkowanie wirusa) oraz w teście hamowania efektu cytopatogennego. Badania niekliniczne sugerują przeciwzapalne i przeciwutleniające działanie oksymetazoliny. Oksymetazolina w znacznym stopniu wpływa na wytwarzanie mediatorów lipidowych z kwasu arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych psa. Ze względu na pobudzanie przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipooksygenazy, hamowane jest tworzenie mediatorów reakcji zapalnej (LTB4), a jednocześnie dochodzi do zwiększenia wytwarzania substancji sygnałowych (PGE2, 15-HETE) hamujących proces zapalny. Oksymetazolina hamuje też indukowaną postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowo utrzymywanych w kulturach komórkowych makrofagach pęcherzykowych szczura.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

Immunomodulujące działanie oksymetazoliny wykazano w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (ang. Peripheral blood mononuclear cells, PMBC). Tu oksymetazolina znacząco zmniejsza tworzenie nasilających stan zapalny cytokin (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Stwierdzono, że po donosowym podaniu oksymetazoliny w dawkach większych niż zalecane, ilość wchłoniętego leku może wywołać działanie ogólne na układ krążenia oraz w rzadkich przypadkach powodować działania ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Okres półtrwania oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi u ludzi 35 godzin. 2,1% dawki wydalane jest w moczu, a około 1,1% w kale. Nie ma danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny w organizmie człowieka. Działanie oksymetazoliny rozpoczyna się w ciągu kilku minut po podaniu do nosa i utrzymuje się do 12 godzin.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania przeprowadzone na zwierzętach (badania farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, toksycznego wpływu na reprodukcję) nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie ma danych dotyczących rakotwórczego działania oksymetazoliny.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Disodu fosforan dwunastowodny Sodu diwodorofosforan jednowodny Disodu edetynian Hydroksyetyloceluloza Glicerol Benzalkoniowy chlorek, roztwór Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nieznane. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki wynosi 12 tygodni. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka szklana z atomizerem zawierająca 10 g żelu, w tekturowym pudełku. Butelka polietylenowa 15 ml zamknięta pompką dozującą i aplikatorem z nasadką zabezpieczającą zawierająca 10 g żelu, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Każdorazowo przed użyciem zdjąć nasadkę ochronną.

CHPL leku Oxalin Baby, Żel do nosa, 0,25 mg/g

Dane farmaceutyczne

Przed pierwszym użyciem nowej butelki, z powodu żelowej postaci produktu, po zdjęciu nasadki, nacisnąć dozownik kilkakrotnie, aż do pojawienia się produktu.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Oxalin Junior, 0,5 mg/g, żel do nosa 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu do nosa zawiera 0,5 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum). 1 dawka żelu o objętości 0,1 ml zawiera 0,05 mg oksymetazoliny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/g. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel do nosa Bezbarwny lub jasnożółty, przezroczysty lub lekko opalizujący gęsty płyn

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Obrzęk błon śluzowych występujący w: ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa; naczynioruchowym zapaleniu błony śluzowej nosa; alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa; zapaleniu zatok przynosowych; zapaleniu trąbki słuchowej; zapaleniu ucha środkowego.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt Oxalin Junior jest przeznaczony wyłącznie do stosowania donosowego. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 dawka do każdego otworu nosowego dwa do trzech razy na dobę. Nie należy stosować produktu częściej niż 3 razy na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 1 dawka do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę. Nie należy stosować produktu częściej niż 2 razy na dobę. Produktu nie stosować dłużej niż przez 3 do 5 dni. Ze względów higienicznych opakowanie produktu powinno być stosowane tylko przez jednego pacjenta.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na oksymetazoliny chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Suche zapalenie błony śluzowej nosa.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkty zawierające oksymetazolinę mogą być stosowane ze szczególną ostrożnością i tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści i ryzyka w przypadku: leczenia inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) i innymi lekami zwiększającymi ciśnienie tętnicze; zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, szczególnie w przypadku jaskry z zamkniętym kątem; ciężkich chorób serca i naczyń krwionośnych, np. choroby niedokrwiennej serca, nadciśnienia tętniczego; guza chromochłonnego nadnerczy; zaburzeń metabolicznych, np. nadczynności tarczycy, cukrzycy. Długotrwałe stosowanie oraz nadużywanie leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa mogą prowadzić do osłabienia ich działania. Mogą również spowodować uszkodzenie komórek nabłonka błony śluzowej nosa, zahamowanie aktywności rzęsek i doprowadzić do nieodwracalnego uszkodzenia błony śluzowej nosa oraz suchego zapalenia błony śluzowej nosa.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Specjalne środki ostrozności

Należy unikać stosowania dłuższego niż zalecane oraz przedawkowania. Produkt zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku w każdym g żelu. Benzalkoniowy chlorek może powodować podrażnienie lub obrzęk błony śluzowej nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przedawkowanie lub wypicie produktu, a także stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) jednocześnie lub bezpośrednio przed zastosowaniem oksymetazoliny może spowodować zwiększenie ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produkt może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego piersią dziecka. Nie należy zwiększać zalecanej dawki produktu, ponieważ przedawkowanie może zaburzać zaopatrzenie płodu w krew oraz zmniejszać wydzielanie mleka.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas długotrwałego stosowania produktu lub stosowania w większych dawkach niż zalecane nie można wykluczyć wystąpienia działań ogólnoustrojowych dotyczących układu krążenia. W takich przypadkach sprawność psychofizyczna, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn mogą być zaburzone.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane uszeregowano w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: pieczenie w miejscu podania, suchość błony śluzowej nosa, kichanie. Rzadko: nasilenie obrzęku błony śluzowej nosa (występuje po ustaniu działania produktu, jako objaw przekrwienia reaktywnego). Długotrwałe lub częste stosowanie produktu, zwłaszcza w dawkach większych niż zalecane, może prowadzić do polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa). Takie działanie może wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i w przypadku dalszego stosowania produktu, doprowadzić do nieodwracalnego uszkodzenia błony śluzowej nosa i suchego zapalenia błony śluzowej nosa. Zaburzenia serca: Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Działania niepożądane

Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często: wzrost ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: niepokój ruchowy, bezsenność, bóle głowy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Rzadko: zmęczenie. 5. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania lub wypicia produktu mogą wystąpić objawy, takie jak: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinica, gorączka, skurcze mięśni, przyspieszona czynność serca, zaburzenia rytmu serca, wstrząs, zatrzymanie czynności serca, zapaść krążeniowa, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne. Może wystąpić zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego z sennością, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie czynności serca, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka. Sposób postępowania po przedawkowaniu Postępowanie polega na podaniu węgla aktywnego, można również rozważyć wykonanie płukania żołądka (jeżeli produkt został przypadkowo wypity). W razie ciężkich zaburzeń oddychania może być konieczne podanie tlenu do oddychania.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Przedawkowanie

W celu zmniejszenia ciśnienia tętniczego należy podać powoli dożylnie 5 mg fentolaminy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub doustnie 100 mg fentolaminy. Leki zwężające naczynia krwionośne są przeciwwskazane. Jeżeli konieczne, należy podać leki obniżające temperaturę ciała i leki przeciwdrgawkowe.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa i inne produkty do stosowania miejscowego do nosa; sympatykomimetyki, leki proste, kod ATC: R01AA05 Oksymetazolina jest sympatykomimetykiem. Stosowana miejscowo na błonę śluzową powoduje skurcz naczyń krwionośnych, zahamowanie nadmiernego wydzielania i zmniejszenie obrzęku zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa, co umożliwia pacjentowi swobodne oddychanie przez nos. Zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa prowadzi do otwarcia i rozszerzenia ujścia zatok przynosowych. Ułatwia to odprowadzenie wydzieliny. Produkt Oxalin Junior jest w postaci żelu, co umożliwia nawilżanie błony śluzowej nosa, a także powoduje, że lek nie spływa na dno jamy nosa i do gardła. Przeciwwirusowe działanie roztworów zawierających oksymetazolinę wykazano w badaniach przeprowadzonych na kulturach komórek zakażonych wirusami (podejście terapeutyczne).

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

Ten przyczynowy mechanizm działania wykazano poprzez hamowanie aktywności wirusów wywołujących objawy przeziębienia w teście redukcji płytkowej, określanie resztkowej zakaźności (miareczkowanie wirusa) oraz w teście hamowania efektu cytopatogennego. Badania niekliniczne sugerują przeciwzapalne i przeciwutleniające działanie oksymetazoliny. Oksymetazolina w znacznym stopniu wpływa na wytwarzanie mediatorów lipidowych z kwasu arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych psa. Ze względu na pobudzanie przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipooksygenazy, hamowane jest tworzenie mediatorów reakcji zapalnej (LTB4), a jednocześnie dochodzi do zwiększenia wytwarzania substancji sygnałowych (PGE2, 15-HETE) hamujących proces zapalny. Oksymetazolina hamuje też indukowaną postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowo utrzymywanych w kulturach komórkowych makrofagach pęcherzykowych szczura.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

Immunomodulujące działanie oksymetazoliny wykazano w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (ang. Peripheral blood mononuclear cells, PMBC). Tu oksymetazolina znacząco zmniejsza tworzenie nasilających stan zapalny cytokin (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Stwierdzono, że po donosowym podaniu oksymetazoliny w dawkach większych niż zalecane, ilość wchłoniętego leku może wywołać działanie ogólne na układ krążenia oraz w rzadkich przypadkach powodować działania ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Okres półtrwania oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi u ludzi 35 godzin. 2,1% dawki wydalane jest w moczu, a około 1,1% w kale. Nie ma danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny w organizmie człowieka. Działanie oksymetazoliny rozpoczyna się w ciągu kilku minut po podaniu do nosa i utrzymuje się do 12 godzin.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania przeprowadzone na zwierzętach (badania farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, toksycznego wpływu na reprodukcję) nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie ma danych dotyczących rakotwórczego działania oksymetazoliny.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Disodu fosforan dwunastowodny Sodu diwodorofosforan jednowodny Disodu edetynian Hydroksyetyloceluloza Glicerol Benzalkoniowy chlorek, roztwór Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nieznane. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki wynosi 12 tygodni. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka szklana z atomizerem zawierająca 10 g żelu, w tekturowym pudełku. Butelka polietylenowa 15 ml zamknięta pompką dozującą i aplikatorem z nasadką zabezpieczającą zawierająca 10 g żelu, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Każdorazowo przed użyciem zdjąć nasadkę ochronną.

CHPL leku Oxalin Junior, Żel do nosa, 0,5 mg/g

Dane farmaceutyczne

Przed pierwszym użyciem nowej butelki, z powodu żelowej postaci produktu, po zdjęciu nasadki, nacisnąć dozownik kilkakrotnie, aż do pojawienia się produktu.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acatar Control, 0,5 mg/ml (0,05%), aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu zawiera 0,5 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum). Jedna dawka aerozolu zawiera nie więcej niż 0,025 mg oksymetazoliny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jedna dawka produktu leczniczego zawiera 0,01 miligramów benzalkoniowego chlorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Obrzęk błon śluzowych występujący w ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, naczynioruchowym zapaleniu błony śluzowej nosa, zapaleniu zatok przynosowych, zapaleniu trąbki słuchowej, zapaleniu ucha środkowego.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Acatar Control jest przeznaczony wyłącznie do stosowania donosowego. Jedno opakowanie produktu leczniczego nie powinno być używane przez więcej niż jedną osobę. Leku Acatar Control nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: należy podawać po jednej dawce leku do każdego otworu nosowego 2 razy na dobę. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: należy podawać po jednej dawce leku do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę. Stosować jedynie przez krótki okres 3 do 5 dni, maksymalnie 7 dni. Nie przekraczać zaleconego dawkowania. Sposób podawania: Przed pierwszym użyciem należy uruchomić dozownik poprzez kilkukrotne naciskanie pompki, aż do pojawienia się pierwszego pełnego rozpylenia. Trzymając głowę w pozycji pionowej (nie odchylając jej do tyłu) umieścić koniec aplikatora w otworze nosowym, nie blokując przy tym całkowicie jego światła.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Dawkowanie

Następnie szybko i energicznie nacisnąć dozownik, wykonując jednocześnie lekki wdech przez nos. Po zastosowaniu należy oczyścić dozownik. Używanie dozownika przez więcej niż jedną osobę może przyczynić się do szerzenia zakażenia.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Suche zapalenie błony śluzowej nosa (rhinitis sicca).

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu przez lekarza korzyści i ryzyka w przypadku: jednoczesnego stosowania leków, które mogą podwyższać ciśnienie tętnicze krwi; zwiększonego ciśnienia śródgałkowego, zwłaszcza jaskra z wąskim kątem przesączania; ciężkich chorób układu krążenia (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze); występowania guza chromochłonnego; zaburzeń metabolicznych (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca); u osób w podeszłym wieku, ze względu na zwiększone ryzyko nasilonych działań ogólnoustrojowych. Należy unikać długotrwałego stosowania i przedawkowania. Długotrwałe stosowanie leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może prowadzić do osłabienia ich działania. Nadużywanie leków stosowanych miejscowo do nosa może prowadzić do zaniku błony śluzowej i reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa).

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Specjalne środki ostrozności

Lek Acatar Control zawiera chlorek benzalkoniowy. Lek zawiera 0,01 mg chlorku benzalkoniowego w każdej dawce co odpowiada 0,2 mg/ml. Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Przedawkowanie lub doustne zażycie produktu leczniczego, a także stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO jednocześnie lub bezpośrednio przed zastosowaniem produktu Acatar Control może spowodować podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację W okresie ciąży i karmienia piersią preparat może być stosowany jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, a zalecana dawka nie powinna być zwiększana.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W przypadku stosowania preparatów zawierających oksymetazolinę przez dłuższy okres lub w dawkach większych niż zalecane nie można wykluczyć wystąpienia objawów ze strony układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych może być zaburzona.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: uczucie pieczenia błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej nosa i kichanie, zwłaszcza u wrażliwych pacjentów. W rzadkich przypadkach, po ustąpieniu działania, może dojść do nasilenia obrzęku błony śluzowej nosa (przekrwienie reaktywne). Ze względu na obecność chlorku benzalkoniowego lek może wywołać podrażnienie błony śluzowej nosa. Długotrwałe lub częste stosowanie oksymetazoliny, zwłaszcza w dawkach większych niż zalecane, może prowadzić do polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa).

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Działania niepożądane

Może ono wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i jeśli stosowanie leku będzie kontynuowane, doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: bóle głowy, bezsenność, zmęczenie, niepokój. Zaburzenia serca: Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często: zwiększenie ciśnienia tętniczego po miejscowym, donosowym podaniu preparatu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Po przedawkowaniu lub przypadkowym zażyciu doustnym leku, mogą wystąpić następujące objawy: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinica, gorączka, skurcze mięśni, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, wzrost ciśnienia tętniczego, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne. Ponadto może również wystąpić: zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego z sennością, obniżenie temperatury ciała, bradykardia, spadek ciśnienia tętniczego krwi jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka. Sposób postępowania po przedawkowaniu Postępowanie po przedawkowaniu polega na podaniu węgla aktywowanego, wykonaniu płukania żołądka, podaniu tlenu do oddychania. W celu obniżenia ciśnienia tętniczego należy podać powoli dożylnie 5 mg fentolaminy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub doustnie 100 mg fentolaminy. Leki zwężające naczynia krwionośne są przeciwwskazane.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Przedawkowanie

Jeśli konieczne, należy obniżać gorączkę i zastosować leki przeciwdrgawkowe.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki obkurczające błonę śluzową nosa i inne leki stosowane miejscowo do nosa, sympatykomimetyki, leki proste. Kod ATC: R01 AA 05. Oksymetazolina pobudza receptory alfa-adrenergiczne naczyń krwionośnych w błonie śluzowej, w wyniku tego obkurcza te naczynia i zmniejsza dopływ krwi do obrzękniętych tkanek. Podanie oksymetazoliny do nosa prowadzi do zmniejszenia obrzęku zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa i hamuje nadmierne wydzielanie, co ułatwia oddychanie przez nos. Ponadto obkurczenie błony śluzowej nosa prowadzi do otwarcia i rozszerzenia przewodów odprowadzających zatok przynosowych oraz oczyszcza trąbkę słuchową. Ułatwia to odprowadzenie wydzieliny i wyleczenie infekcji bakteryjnych. Lek działa ogólnie po wchłonięciu z błony śluzowej nosa i przewodu pokarmowego, zwłaszcza jeśli jest podany w dawkach większych niż zalecane. W licznych badaniach wykazano przeciwzapalne i przeciwutleniające działanie oksymetazoliny.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Właściwości farmakodynamiczne

Oksymetazolina wpływa na syntezę lipidowych mediatorów stanu zapalnego, wytwarzanych z kwasu arachidonowego w aktywowanych makrofagach. Ze względu na zdolność do hamowania aktywności 5-lipooksygenazy oksymetazolina zmniejsza biosyntezę prozapalnego leukotrienu LTB4, jednocześnie prowadząc do nasilenia produkcji przeciwzapalnych substancji sygnałowych, takich jak prostaglandyna PGE2 oraz kwas 15-hydroksyeikozatetraenowy (15-HETE). Oksymetazolina hamuje indukowalną postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w aktywowanych makrofagach pęcherzykowych. Oksymetazolina zmniejsza stres oksydacyjny indukowany przez małe cząstki węgla w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych. Hamuje też mikrosomalną peroksydację lipidów w układzie żelazo/askorbinian (działanie przeciwutleniające). Immunomodulujące działanie oksymetazoliny wykazano w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi obwodowej. Oksymetazolina w znaczącym stopniu zmniejszała syntezę prozapalnych cytokin, takich jak IL 1β, IL6, TNFα.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Właściwości farmakodynamiczne

Oksymetazolina hamuje też immunostymulacyjne działanie komórek dendrytycznych.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Działanie oksymetazoliny 0,05% rozpoczyna się po kilkunastu sekundach po podaniu leku. Początek działania leku badano w otwartym badaniu obserwacyjnym, które wykazało początek działania leku po 20,6 sekundach. Wyniki zostały potwierdzone w badaniu kontrolowanym placebo z podwójnie ślepą próbą z udziałem 247 pacjentów, które wykazało początek działania leku średnio po 25 sekundach po podaniu leku). Działanie oksymetazoliny utrzymuje się do 12 godzin. U ludzi okres półtrwania oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi 35 godzin. 2,1% dawki jest wydalane z moczem, a około 1,1% z kałem. Brak danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny u ludzi.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania na zwierzętach (badania farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz badania toksycznego wpływu na reprodukcję) nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych dotyczących działania rakotwórczego oksymetazoliny.

CHPL leku Acatar Control, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml (0,05%)

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Benzalkoniowy chlorek Disodu edetynian Glikol propylenowy Sodu diwodorofosforan dwuwodny Disodu fosforan dwunastowodny Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie występują. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania – 1 rok. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka (HDPE) zawierająca 15 ml roztworu, z pompką dozującą (HDPE/PP/POM/LDPE/EVA/PE/Stal nierdzewna) oraz nasadką (HDPE), w tekturowym pudełku. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nasivin Baby; 0,1 mg/ml, krople do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 0,1 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum). 1 kropla o objętości 28 μl zawiera 2,8 μg (mikrogramów) oksymetazoliny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do nosa, roztwór

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Obrzęk błon śluzowych występujący w ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa, naczynioruchowym zapaleniu błony śluzowej nosa, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, zapaleniu zatok przynosowych, zapaleniu trąbki słuchowej, zapaleniu ucha środkowego.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Preparat Nasivin Baby jest przeznaczony do podawania donosowego. Niemowlęta powyżej 3. miesiąca życia do ukończenia 1. roku życia: wkraplać po 1 do 2 kropli Nasivin Baby do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę. Ponieważ butelka z kroplomierzem musi być podczas zakraplania trzymana denkiem do góry, podawanie preparatu Nasivin Baby jest możliwe tylko wtedy, gdy głowa dziecka jest odchylona do tyłu. Kropli do nosa zawierających oksymetazolinę, nie należy stosować dłużej niż 5 do 7 dni. Ponowne leczenie preparatem można rozpocząć po kilkudniowej przerwie.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Suche zapalenie błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. W poniższych przypadkach preparat można zastosować wyłącznie po uprzednim dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka: leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO) i innymi lekami, które mogą zwiększać ciśnienie krwi; zwiększone ciśnienie śródgałkowe, szczególnie w przypadku jaskry z zamkniętym kątem przesączania; ciężkie choroby serca i naczyń krwionośnych (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze); guz chromochłonny nadnerczy; zaburzenia metaboliczne (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca).

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać długotrwałego stosowania i przedawkowania. Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja) wskutek ich długotrwałego stosowania lub przedawkowania. Może to prowadzić do stosowania coraz większych dawek lub częstszego stosowania leku, co z kolei może skutkować stałym stosowaniem leku. W przypadku długotrwałego stosowania lub nadużywania leku należy natychmiast zaprzestać jego stosowania. Stałe stosowanie leku prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku spowodowanego reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego, polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej lub suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny ustąpić po przerwaniu stosowania leku.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Podobnie nadużywanie leków stosowanych miejscowo do nosa może prowadzić do zaniku błony śluzowej i reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa).

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie leków zawierających oksymetazolinę, takich jak Nasivin Baby, jednocześnie z niektórymi lekami stosowanymi w depresji (inhibitorami MAO z grupy nieselektywnych, niehydrazynowych typu tranylcyprominy lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi ze względu na działanie tych leków na układ krążenia. Przedawkowanie lub połknięcie preparatu Nasivin Baby, a także stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO równocześnie z preparatem Nasivin Baby lub bezpośrednio przed zastosowaniem preparatu Nasivin Baby może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Z danych uzyskanych od ponad 250 kobiet, które zastosowały oksymetazolinę w pierwszym trymestrze ciąży, nie wynika szkodliwe działanie oksymetazoliny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu. Dotychczas brak innych istotnych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie należy zwiększać zalecanej dawki.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania oksymetazoliny, zwłaszcza przez długi okres lub w dawkach większych niż zalecane, mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe dotyczące układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu może być zaburzona.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często (≥1/100 do <1/10): pieczenie lub suchość błony śluzowej nosa, kichanie, zwłaszcza u pacjentów wrażliwych. W rzadkich przypadkach po ustąpieniu działania leku może dojść do nasilenia obrzęku błony śluzowej nosa (przekrwienia reaktywnego). Przedłużone lub częste stosowanie oksymetazoliny, jak również stosowanie w dawkach większych niż zalecane, może prowadzić do reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa. Takie działanie może wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i w przypadku dalszego stosowania leku, doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Długotrwałe stosowanie lub nadużywanie oksymetazoliny może także prowadzić do tachyfilaksji (nieznana częstość występowania – częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000): ból głowy, bezsenność lub zmęczenie.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia serca i naczyń Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): objawy ogólnoustrojowe, takie jak kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca i wzrost ciśnienia tętniczego, występujące po miejscowym (donosowym) stosowaniu preparatu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja) wskutek ich długotrwałego stosowania lub nadużywania. Może to prowadzić do stosowania coraz większych dawek lub częstszego stosowania leku, co z kolei skutkować może stałym stosowaniem leku. W przypadku długotrwałego stosowania lub nadużywania leku należy natychmiast zaprzestać jego stosowania. Stałe stosowanie leku prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku spowodowanego reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego, polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej lub suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny ustąpić po przerwaniu stosowania leku.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Przedawkowanie

Objawy i postępowanie po przedawkowaniu: W przypadku przedawkowania lub przypadkowego przyjęcia doustnego leku mogą wystąpić następujące objawy: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinica, gorączka, skurcze mięśni, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne. Ponadto może wystąpić: zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, senność, obniżenie temperatury ciała, bradykardia, nagłe obniżenie ciśnienia krwi jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka. Postępowanie po przedawkowaniu polega na podaniu węgla aktywowanego, wykonaniu płukania żołądka i podaniu tlenu do oddychania. W celu obniżenia ciśnienia krwi należy podać powoli, dożylnie 5 mg fentolaminy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub doustnie 100 mg fentolaminy. Leki zwężające naczynia krwionośne są przeciwwskazane. W razie konieczności należy podać leki obniżające temperaturę ciała i leki przeciwdrgawkowe.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki obkurczające błonę śluzową i inne leki stosowane miejscowo do nosa, sympatykomimetyki, leki proste. Kod ATC: R01AA05 Oksymetazolina jest sympatykomimetykiem, zwęża naczynia krwionośne i w związku z tym zmniejsza przekrwienie błon śluzowych. Podanie preparatu Nasivin Baby do nozdrzy prowadzi do zmniejszenia obrzęku zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa i hamuje nadmierne wydzielanie, co umożliwia pacjentowi swobodne oddychanie przez nos. Ponadto obkurczenie błony śluzowej nosa otwiera i poszerza przewody odprowadzające zatok przynosowych oraz odblokowuje trąbki słuchowe. Ułatwia to usuwanie wydzieliny i wyleczenie zakażenia bakteryjnego. Nasivin Baby nie zawiera substancji konserwujących. Przeciwwirusowe działanie roztworów zawierających oksymetazolinę wykazano w badaniach przeprowadzonych na kulturach komórek zakażonych wirusami (podejście terapeutyczne).

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Ten przyczynowy mechanizm działania wykazano poprzez hamowanie aktywności wirusów wywołujących objawy przeziębienia w teście redukcji płytkowej, określanie resztkowej zakaźności (miareczkowanie wirusa) oraz w teście hamowania efektu cytopatogennego. Przeciwzapalne i przeciwutleniające działanie oksymetazoliny wykazano w wielu badaniach. Oksymetazolina w znacznym stopniu wpływa na wytwarzanie mediatorów lipidowych z kwasu arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych. Ze względu na pobudzanie przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipooksygenazy, hamowane jest tworzenie mediatorów reakcji zapalnej (LTB4), a jednocześnie dochodzi do zwiększenia wytwarzania substancji sygnałowych (PGE2, 15-HETE) hamujących proces zapalny. Oksymetazolina hamuje też indukowaną postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowo utrzymywanych w kulturach komórkowych makrofagach pęcherzykowych.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Oksymetazolina znacząco zmniejsza stres oksydacyjny wywołany przez niezwykle małe cząsteczki węgla w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych. Hamuje także peroksydację lipidów w mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian (działanie przeciwutleniające). Immunomodulujące działanie oksymetazoliny wykazano w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (ang. Peripheral blood mononuclear cells, PMBC). Tu oksymetazolina znacząco zmniejsza tworzenie nasilających stan zapalny cytokin (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Badania z radioaktywnie znakowaną oksymetazoliną przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że ta substancja podawana donosowo nie ma działania ogólnoustrojowego. Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom (badanie metodą podwójnie ślepej próby) pierwsze niespecyficzne zmiany w EKG wystąpiły tylko po podaniu dawki 1,8 mg oksymetazoliny (co odpowiada 3,6 ml 0,05% roztworu). Taka dawka substancji czynnej nie miała wpływu ani na ciśnienie krwi, ani na częstość akcji serca. U ludzi okres półtrwania eliminacji oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi 35 godzin. 2,1% dawki jest wydalane z moczem, a około 1,1% z kałem. Brak danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny u ludzi. Od podania Nasivin Baby do rozpoczęcia jego działania może minąć do 20 minut. Działanie utrzymuje się do 12 godzin.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra U szczurów LD50 chlorowodorku oksymetazoliny wynosi 0,9 mg/kg po podaniu dożylnym i 1,3 mg/kg po podaniu doustnym. U myszy LD50 wyniosło odpowiednio 9,2 mg/kg (i.v.) i 26 mg/kg (p.o.). Do objawów ostrego zatrucia należały: stroszenie sierści, wytrzeszcz oczu, rozszerzenie źrenic i krwawienia z nozdrzy. Po większych dawkach obserwowano bladość, łagodną sinicę i zmniejszenie ruchliwości. W stanie terminalnym dochodziło do drgawek spowodowanych niedotlenieniem. Toksyczność podostra Podawanie 0,6 ml 0,05% roztworu (czyli 0,3 mg chlorowodorku oksymetazoliny) do każdego nozdrza 3 razy na dobę przez 13 tygodni było dobrze tolerowane przez psy. Nie obserwowano żadnych działań toksycznych ogólnych ani miejscowych – dotyczących błony śluzowej nosa. Nie obserwowano znaczących zmian w EKG ani w obrębie oka. Badane dawki były nawet 60 razy większe niż dawki zalecane u ludzi.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność przewlekła Psy otrzymywały donosowo 0,06 ml i 0,24 ml 0,05% roztworu chlorowodorku oksymetazoliny dwa razy na dobę przez rok. Nie stwierdzono żadnych działań toksycznych. Stosowane dawki były trzy razy większe niż dawki zalecane u ludzi. Toksyczność reprodukcyjna Badania przeprowadzono na szczurach. Oksymetazolina w dawkach 0,08 mg/kg i 0,24 mg/kg podawana podskórnie w 6. i 15. dniu po kopulacji nie powodowała żadnych nieprawidłowości somatycznych u potomstwa. Nieznaczne różnice w liczbie resorbowanych płodów nie były znamienne statystycznie. Badane dawki były odpowiednio 25 razy i 75 razy większe niż dawki zalecane u ludzi. Działanie mutagenne i rakotwórcze Działanie mutagenne określono w badaniu z zastosowaniem testu Amesa. Test ten nie wykazał żadnego działania mutagennego. Nie przeprowadzono długoterminowych badań dotyczących działania rakotwórczego.

CHPL leku Nasivin Vicks Baby, krople do nosa, roztwór, 0,1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy jednowodny Sodu cytrynian Glicerol 85% Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dotychczas nieznane. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania: Okres ważności preparatu Nasivin Baby po pierwszym otwarciu opakowania wynosi 12 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Polietylenowa butelka z pompką dozującą w systemie 3K zawierająca 5 ml roztworu, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nasivin Kids; 0,25 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 0,25 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum). 1 dawka aerozolu o objętości 45 µl (mikrolitra) zawiera 11,25 µg (mikrograma) oksymetazoliny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Obrzęk błon śluzowych występujący w ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa, naczynioruchowym zapaleniu błony śluzowej nosa, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, zapaleniu zatok przynosowych, zapaleniu trąbki słuchowej, zapaleniu ucha środkowego.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Preparat Nasivin Kids jest przeznaczony do podawania donosowego. Nasivin Kids może być tylko podawany małym dzieciom powyżej 1. roku życia do 6 lat. Preparatu Nasivin Kids nie należy stosować u niemowląt w pierwszym roku życia. Dzieci powyżej 1. roku życia do 6 lat: 1 dawka aerozolu Nasivin Kids do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę. Aerozolu do nosa zawierającego oksymetazolinę, nie należy stosować dłużej niż 5 do 7 dni. Ponowne leczenie preparatem można rozpocząć po kilkudniowej przerwie.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Suche zapalenie błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. W poniższych przypadkach preparat można zastosować wyłącznie po uprzednim dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka: leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO) i innymi lekami, które mogą zwiększać ciśnienie krwi; zwiększone ciśnienie śródgałkowe, szczególnie w przypadku jaskry z zamkniętym kątem przesączania; ciężkie choroby serca i naczyń krwionośnych (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze); guz chromochłonny nadnerczy; zaburzenia metaboliczne (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca).

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać długotrwałego stosowania i przedawkowania. Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja) wskutek ich długotrwałego stosowania lub przedawkowania. Może to prowadzić do stosowania coraz większych dawek lub częstszego stosowania leku, co z kolei może skutkować stałym stosowaniem leku. W przypadku długotrwałego stosowania lub nadużywania leku należy natychmiast zaprzestać jego stosowania. Stałe stosowanie leku prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku spowodowanego reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego, polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej lub suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny ustąpić po przerwaniu stosowania leku.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Podobnie nadużywanie leków stosowanych miejscowo do nosa może prowadzić do zaniku błony śluzowej i reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa).

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie leków zawierających oksymetazolinę, takich jak Nasivin Kids, jednocześnie z niektórymi lekami stosowanymi w depresji (inhibitorami MAO z grupy nieselektywnych, niehydrazynowych typu tranylcyprominy lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi ze względu na działanie tych leków na układ krążenia. Przedawkowanie lub połknięcie preparatu Nasivin Kids, a także stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO równocześnie z preparatem Nasivin Kids lub bezpośrednio przed zastosowaniem preparatu Nasivin Kids może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Z danych uzyskanych od ponad 250 kobiet, które zastosowały oksymetazolinę w pierwszym trymestrze ciąży, nie wynika szkodliwe działanie oksymetazoliny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu. Dotychczas brak innych istotnych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie należy zwiększać zalecanej dawki.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania oksymetazoliny, zwłaszcza przez długi okres lub w dawkach większych niż zalecane, mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe dotyczące układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu może być zaburzona.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często (≥1/100 do <1/10): pieczenie lub suchość błony śluzowej nosa, kichanie, zwłaszcza u pacjentów wrażliwych. W rzadkich przypadkach po ustąpieniu działania leku może dojść do nasilenia obrzęku błony śluzowej nosa (przekrwienia reaktywnego). Przedłużone lub częste stosowanie oksymetazoliny, jak również stosowanie w dawkach większych niż zalecane, może prowadzić do reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa. Takie działanie może wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i, w przypadku dalszego stosowania leku, doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Długotrwałe stosowanie lub nadużywanie oksymetazoliny może także prowadzić do tachyfilaksji (nieznana częstość występowania – częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000): ból głowy, bezsenność lub zmęczenie.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia serca i naczyń Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): objawy ogólnoustrojowe, takie jak kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca i wzrost ciśnienia tętniczego, występujące po miejscowym (donosowym) stosowaniu preparatu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja) wskutek ich długotrwałego stosowania lub nadużywania. Może to prowadzić do stosowania coraz większych dawek lub częstszego stosowania leku, co z kolei skutkować może stałym stosowaniem leku. W przypadku długotrwałego stosowania lub nadużywania leku należy natychmiast zaprzestać jego stosowania. Stałe stosowanie leku prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku spowodowanego reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego, polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej lub suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny ustąpić po przerwaniu stosowania leku.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Przedawkowanie

Objawy i postępowanie po przedawkowaniu: W przypadku przedawkowania lub przypadkowego przyjęcia doustnego leku mogą wystąpić następujące objawy: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinica, gorączka, skurcze mięśni, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne. Ponadto może wystąpić: zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, senność, obniżenie temperatury ciała, bradykardia, nagłe obniżenie ciśnienia krwi jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka. Postępowanie po przedawkowaniu polega na podaniu węgla aktywowanego, wykonaniu płukania żołądka i podaniu tlenu do oddychania. W celu obniżenia ciśnienia krwi należy podać powoli, dożylnie 5 mg fentolaminy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub doustnie 100 mg fentolaminy. Leki zwężające naczynia krwionośne są przeciwwskazane. W razie konieczności należy podać leki obniżające temperaturę ciała i leki przeciwdrgawkowe.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki obkurczające błonę śluzową i inne leki stosowane miejscowo do nosa, sympatykomimetyki, leki proste. Kod ATC: R01AA05 Oksymetazolina jest sympatykomimetykiem, zwęża naczynia krwionośne i w związku z tym zmniejsza przekrwienie błon śluzowych. Podanie preparatu Nasivin Kids do nozdrzy prowadzi do zmniejszenia obrzęku zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa i hamuje nadmierne wydzielanie, co umożliwia pacjentowi swobodne oddychanie przez nos. Ponadto obkurczenie błony śluzowej nosa otwiera i poszerza przewody odprowadzające zatok przynosowych oraz odblokowuje trąbki słuchowe. Ułatwia to usuwanie wydzieliny i wyleczenie zakażenia bakteryjnego. Nasivin Kids nie zawiera substancji konserwujących. Przeciwwirusowe działanie roztworów zawierających oksymetazolinę wykazano w badaniach przeprowadzonych na kulturach komórek zakażonych wirusami (podejście terapeutyczne).

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Ten przyczynowy mechanizm działania wykazano poprzez hamowanie aktywności wirusów wywołujących objawy przeziębienia w teście redukcji płytkowej, określanie resztkowej zakaźności (miareczkowanie wirusa) oraz w teście hamowania efektu cytopatogennego. Przeciwzapalne i przeciwutleniające działanie oksymetazoliny wykazano w wielu badaniach. Oksymetazolina w znacznym stopniu wpływa na wytwarzanie mediatorów lipidowych z kwasu arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych. Ze względu na pobudzanie przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipooksygenazy, hamowane jest tworzenie mediatorów reakcji zapalnej (LTB4), a jednocześnie dochodzi do zwiększenia wytwarzania substancji sygnałowych (PGE2, 15-HETE) hamujących proces zapalny. Oksymetazolina hamuje też indukowaną postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowo utrzymywanych w kulturach komórkowych makrofagach pęcherzykowych.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Oksymetazolina znacząco zmniejsza stres oksydacyjny wywołany przez niezwykle małe cząsteczki węgla w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych. Hamuje także peroksydację lipidów w mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian (działanie przeciwutleniające). Immunomodulujące działanie oksymetazoliny wykazano w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (ang. Peripheral blood mononuclear cells, PMBC). Tu oksymetazolina znacząco zmniejsza tworzenie nasilających stan zapalny cytokin (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Badania z radioaktywnie znakowaną oksymetazoliną przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że ta substancja podawana donosowo nie ma działania ogólnoustrojowego. Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom (badanie metodą podwójnie ślepej próby) pierwsze niespecyficzne zmiany w EKG wystąpiły tylko po podaniu dawki 1,8 mg oksymetazoliny (co odpowiada 3,6 ml 0,05% roztworu). Taka dawka substancji czynnej nie miała wpływu ani na ciśnienie krwi, ani na częstość akcji serca. U ludzi okres półtrwania eliminacji oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi 35 godzin. 2,1% dawki jest wydalane z moczem, a około 1,1% z kałem. Brak danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny u ludzi. Działanie preparatu Nasivin Kids występuje w ciągu kilku minut po podaniu i utrzymuje się do 12 godzin.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie 5 Toksyczność ostra U szczurów LD50 chlorowodorku oksymetazoliny wynosi 0,9 mg/kg po podaniu dożylnym i 1,3 mg/kg po podaniu doustnym. U myszy LD50 wyniosło odpowiednio 9,2 mg/kg (i.v.) i 26 mg/kg (p.o.). Do objawów ostrego zatrucia należały: stroszenie sierści, wytrzeszcz oczu, rozszerzenie źrenic i krwawienia z nozdrzy. Po większych dawkach obserwowano bladość, łagodną sinicę i zmniejszenie ruchliwości. W stanie terminalnym dochodziło do drgawek spowodowanych niedotlenieniem. Toksyczność podostra Podawanie 0,6 ml 0,05% roztworu (czyli 0,3 mg chlorowodorku oksymetazoliny) do każdego nozdrza 3 razy na dobę przez 13 tygodni było dobrze tolerowane przez psy. Nie obserwowano żadnych działań toksycznych ogólnych ani miejscowych – dotyczących błony śluzowej nosa. Nie obserwowano znaczących zmian w EKG ani w obrębie oka. Badane dawki były nawet 60 razy większe niż dawki zalecane u ludzi.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność przewlekła Psy otrzymywały donosowo 0,06 ml i 0,24 ml 0,05% roztworu chlorowodorku oksymetazoliny dwa razy na dobę przez rok. Nie stwierdzono żadnych działań toksycznych. Stosowane dawki były trzy razy większe niż dawki zalecane u ludzi. Toksyczność reprodukcyjna Badania przeprowadzono na szczurach. Oksymetazolina w dawkach 0,08 mg/kg i 0,24 mg/kg podawana podskórnie w 6. i 15. dniu po kopulacji nie powodowała żadnych nieprawidłowości somatycznych u potomstwa. Nieznaczne różnice w liczbie resorbowanych płodów nie były znamienne statystycznie. Badane dawki były odpowiednio 25 razy i 75 razy większe niż dawki zalecane u ludzi. Działanie mutagenne i rakotwórcze Działanie mutagenne określono w badaniu z zastosowaniem testu Amesa. Test ten nie wykazał żadnego potencjału mutagennego. Nie przeprowadzono długoterminowych badań dotyczących działania rakotwórczego.

CHPL leku Nasivin Vicks Kids, aerozol do nosa, roztwór, 0,25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy jednowodny Sodu cytrynian Glicerol 85% Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dotychczas nieznane. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania: Okres ważności preparatu Nasivin Kids po pierwszym otwarciu opakowania wynosi 12 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Polietylenowa butelka z pompką dozującą w systemie 3K zawierająca 10 ml roztworu, w tekturowym pudełku. Butelka zawiera minimum 143 dawki. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nasivin Classic; 0,5 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 0,5 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum). 1 dawka aerozolu o objętości 45 µl (mikrolitra) zawiera 22,5 µg (mikrograma) oksymetazoliny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Obrzęk błon śluzowych występujący w ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa, naczynioruchowym zapaleniu błony śluzowej nosa, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, zapaleniu zatok przynosowych, zapaleniu trąbki słuchowej, zapaleniu ucha środkowego.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Preparat Nasivin Classic jest przeznaczony do podawania donosowego. Preparat Nasivin Classic może być stosowany tylko u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 1 dawka aerozolu Nasivin Classic do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę. Aerozolu do nosa zawierającego oksymetazolinę, nie należy stosować dłużej niż 5 do 7 dni. Ze względu na stężenie substancji czynnej preparatu Nasivin Classic nie należy stosować u niemowląt i dzieci w wieku do 6 lat. Ponowne leczenie preparatem można rozpocząć po kilkudniowej przerwie.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Suche zapalenie błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). W poniższych przypadkach preparat można zastosować wyłącznie po uprzednim dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka: leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO) i innymi lekami, które mogą zwiększać ciśnienie krwi; zwiększone ciśnienie śródgałkowe, szczególnie w przypadku jaskry z zamkniętym kątem przesączania; ciężkie choroby serca i naczyń krwionośnych (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze); guz chromochłonny nadnerczy; zaburzenia metaboliczne (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca).

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać długotrwałego stosowania i przedawkowania. Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja) wskutek ich długotrwałego stosowania lub przedawkowania. Może to prowadzić do stosowania coraz większych dawek lub częstszego stosowania leku, co z kolei może skutkować stałym stosowaniem leku. W przypadku długotrwałego stosowania lub nadużywania leku należy natychmiast zaprzestać jego stosowania. Stałe stosowanie leku prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku spowodowanego reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego, polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej lub suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny ustąpić po przerwaniu stosowania leku.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Podobnie nadużywanie leków stosowanych miejscowo do nosa może prowadzić do zaniku błony śluzowej i reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa).

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie leków zawierających oksymetazolinę, takich jak Nasivin Classic, jednocześnie z niektórymi lekami stosowanymi w depresji (inhibitorami MAO z grupy nieselektywnych, niehydrazynowych typu tranylcyprominy lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi ze względu na działanie tych leków na układ krążenia. Przedawkowanie lub połknięcie preparatu Nasivin Classic, a także stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO równocześnie z preparatem Nasivin Classic lub bezpośrednio przed zastosowaniem preparatu Nasivin Classic może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Z danych uzyskanych od ponad 250 kobiet, które zastosowały oksymetazolinę w pierwszym trymestrze ciąży, nie wynika szkodliwe działanie oksymetazoliny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu. Dotychczas brak innych istotnych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie należy zwiększać zalecanej dawki.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania oksymetazoliny, zwłaszcza przez długi okres lub w dawkach większych niż zalecane, mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe dotyczące układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu może być zaburzona.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane podzielono według klasyfikacji układów narządowych i częstości występowania w kolejności malejącej pod względem znaczenia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często (≥1/100 do <1/10): pieczenie lub suchość błony śluzowej nosa, kichanie, zwłaszcza u pacjentów wrażliwych. W rzadkich przypadkach po ustąpieniu działania leku może dojść do nasilenia obrzęku błony śluzowej nosa (przekrwienia reaktywnego). Przedłużone lub częste stosowanie oksymetazoliny, jak również stosowanie w dawkach większych niż zalecane, może prowadzić do reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa. Takie działanie może wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i, w przypadku dalszego stosowania leku, doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca).

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Działania niepożądane

Długotrwałe stosowanie lub nadużywanie oksymetazoliny może także prowadzić do tachyfilaksji (nieznana częstość występowania – częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000): ból głowy, bezsenność lub zmęczenie. Zaburzenia serca i naczyń Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): objawy ogólnoustrojowe, takie jak kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca i wzrost ciśnienia tętniczego, występujące po miejscowym (donosowym) stosowaniu preparatu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja) wskutek ich długotrwałego stosowania lub nadużywania. Może to prowadzić do stosowania coraz większych dawek lub częstszego stosowania leku, co z kolei skutkować może stałym stosowaniem leku. W przypadku długotrwałego stosowania lub nadużywania leku należy natychmiast zaprzestać jego stosowania. Stałe stosowanie leku prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku spowodowanego reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego, polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej lub suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny ustąpić po przerwaniu stosowania leku.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Przedawkowanie

Objawy i postępowanie po przedawkowaniu W przypadku przedawkowania lub przypadkowego przyjęcia doustnego leku mogą wystąpić następujące objawy: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinica, gorączka, skurcze mięśni, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne. Ponadto może wystąpić: zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, senność, obniżenie temperatury ciała, bradykardia, nagłe obniżenie ciśnienia krwi jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka. Postępowanie po przedawkowaniu polega na podaniu węgla aktywowanego, wykonaniu płukania żołądka i podaniu tlenu do oddychania. W celu obniżenia ciśnienia krwi należy podać powoli, dożylnie 5 mg fentolaminy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub doustnie 100 mg fentolaminy. Leki zwężające naczynia krwionośne są przeciwwskazane. W razie konieczności należy podać leki obniżające temperaturę ciała i leki przeciwdrgawkowe.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki obkurczające błonę śluzową i inne leki stosowane miejscowo do nosa, sympatykomimetyki, leki proste. Kod ATC: R01AA05 Oksymetazolina jest sympatykomimetykiem, zwęża naczynia krwionośne i w związku z tym zmniejsza przekrwienie błon śluzowych. Podanie preparatu Nasivin Classic do nozdrzy prowadzi do zmniejszenia obrzęku zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa i hamuje nadmierne wydzielanie, co umożliwia pacjentowi swobodne oddychanie przez nos. Ponadto obkurczenie błony śluzowej nosa otwiera i poszerza przewody odprowadzające zatok przynosowych oraz odblokowuje trąbki słuchowe. Ułatwia to usuwanie wydzieliny i wyleczenie zakażenia bakteryjnego. Nasivin Classic nie zawiera substancji konserwujących. Przeciwwirusowe działanie roztworów zawierających oksymetazolinę wykazano w badaniach przeprowadzonych na kulturach komórek zakażonych wirusami (podejście terapeutyczne).

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Ten przyczynowy mechanizm działania wykazano poprzez hamowanie aktywności wirusów wywołujących objawy przeziębienia w teście redukcji płytkowej, określanie resztkowej zakaźności (miareczkowanie wirusa) oraz w teście hamowania efektu cytopatogennego. Przeciwzapalne i przeciwutleniające działanie oksymetazoliny wykazano w wielu badaniach. Oksymetazolina w znacznym stopniu wpływa na wytwarzanie mediatorów lipidowych z kwasu arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych. Ze względu na pobudzanie przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipooksygenazy, hamowane jest tworzenie mediatorów reakcji zapalnej (LTB4), a jednocześnie dochodzi do zwiększenia wytwarzania substancji sygnałowych (PGE2, 15-HETE) hamujących proces zapalny. Oksymetazolina hamuje też indukowaną postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowo utrzymywanych w kulturach komórkowych makrofagach pęcherzykowych.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Oksymetazolina znacząco zmniejsza stres oksydacyjny wywołany przez niezwykle małe cząsteczki węgla w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych. Hamuje także peroksydację lipidów w mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian (działanie przeciwutleniające). Immunomodulujące działanie oksymetazoliny wykazano w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (ang. Peripheral blood mononuclear cells, PMBC). Tu oksymetazolina znacząco zmniejsza tworzenie nasilających stan zapalny cytokin (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych. W porównaniu z roztworem soli fizjologicznej leczenie 0,05% roztworem oksymetazoliny skraca czas trwania ostrego zapalenia błony śluzowej nosa średnio z 6 do 4 dni (p<0,001). Badanie porównawcze z podwójnie ślepą próbą przeprowadzone na grupie 247 pacjentów dorosłych wykazało, że stosowanie oksymetazoliny powoduje szybsze ustępowanie objawów charakterystycznych dla ostrego zapalenia błony śluzowej nosa (zatkany nos, katar, kichanie, złe samopoczucie) (p<0,05).

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Badania z radioaktywnie znakowaną oksymetazoliną przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że ta substancja podawana donosowo nie ma działania ogólnoustrojowego. Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom (badanie metodą podwójnie ślepej próby) pierwsze niespecyficzne zmiany w EKG wystąpiły tylko po podaniu 1,8 mg oksymetazoliny (co odpowiada 3,6 ml 0,05% roztworu). Taka dawka substancji czynnej nie miała wpływu ani na ciśnienie krwi, ani na częstość akcji serca. U ludzi okres półtrwania eliminacji oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi 35 godzin. 2,1% dawki jest wydalane z moczem, a około 1,1% z kałem. Brak danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny u ludzi. Działanie preparatu Nasivin Classic występuje w ciągu kilku sekund po podaniu i utrzymuje się do 12 godzin. Działanie aerozolu do nosa Nasivin Classic było zmierzone w otwartym badaniu: występowało średnio po 20,6 sekundach.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Ten wynik był weryfikowany w porównaniu z izotonicznym roztworem chlorku sodu podczas badania z podwójnie ślepą próbą w równoległych grupach, w których uczestniczyło 247 pacjentów: średnio początek działania był obserwowany po 25 sekundach.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra U szczurów LD50 chlorowodorku oksymetazoliny wynosi 0,9 mg/kg po podaniu dożylnym i 1,3 mg/kg po podaniu doustnym. U myszy LD50 wyniosło odpowiednio 9,2 mg/kg (i.v.) i 26 mg/kg (p.o.). Do objawów ostrego zatrucia należały: stroszenie sierści, wytrzeszcz oczu, rozszerzenie źrenic i krwawienia z nozdrzy. Po większych dawkach obserwowano bladość, łagodne sinienie i zmniejszenie ruchliwości. W stanie terminalnym dochodziło do drgawek spowodowanych niedotlenieniem. Toksyczność podostra Podawanie 0,6 ml 0,05% roztworu (czyli 0,3 mg chlorowodorku oksymetazoliny) do każdego nozdrza 3 razy na dobę przez 13 tygodni było dobrze tolerowane przez psy. Nie obserwowano żadnych działań toksycznych ogólnych ani miejscowych – dotyczących błony śluzowej nosa. Nie obserwowano znaczących zmian w EKG ani w obrębie oka. Badane dawki były nawet 60 razy większe niż dawki zalecane u ludzi.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność przewlekła Psy otrzymywały donosowo 0,06 ml i 0,24 ml 0,05% roztworu chlorowodorku oksymetazoliny dwa razy na dobę przez rok. Nie stwierdzono żadnych działań toksycznych. Stosowane dawki były trzy razy większe niż dawki zalecane u ludzi. Toksyczność reprodukcyjna Badania przeprowadzono na szczurach. Oksymetazolina w dawkach 0,08 mg/kg i 0,24 mg/kg podawana podskórnie w 6. i 15. dniu po kopulacji nie powodowała żadnych nieprawidłowości somatycznych u potomstwa. Nieznaczne różnice w liczbie resorbowanych płodów nie były znamienne statystycznie. Badane dawki były odpowiednio 25 razy i 75 razy większe niż dawki zalecane u ludzi. Działanie mutagenne i rakotwórcze Działania mutagenne określono w badaniu z zastosowaniem testu Amesa. Test ten nie wykazał żadnego potencjału mutagennego. Nie przeprowadzono długoterminowych badań dotyczących działania rakotwórczego.

CHPL leku Nasivin Vicks Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy jednowodny Sodu cytrynian Glicerol 85% Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dotychczas nieznane. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania: Okres ważności preparatu Nasivin Classic po pierwszym otwarciu opakowania wynosi 12 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Polietylenowa butelka z pompką dozującą w systemie 3K zawierająca 10 ml roztworu, w tekturowym pudełku. Butelka zawiera minimum 143 dawki. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Oxyrin Apteo Med, 0,5 mg/ml Aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Roztwór do nosa zawiera: 1 ml aerozolu do nosa zawiera 0,5 mg oksymetazoliny chlorowodorku 1 dawka (0,07 ml) zawiera 35 μg oksymetazoliny chlorowodorku Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ml aerozolu do nosa zawiera 0,2 mg benzalkoniowego chlorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór. Przezroczysty, bezbarwny roztwór.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Miejscowe i tymczasowe łagodzenie przekrwienia błony śluzowej nosa spowodowanego zapaleniem błony śluzowej nosa. Oxyrin Apteo Med jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: jedna dawka aerozolu do każdego otworu nosowego co 12 godzin. Oksymetazolina w postaci aerozolu do nosa, roztworu nie powinna być stosowana dłużej niż przez tydzień bez konsultacji z lekarzem. Dzieci i młodzież Produkt nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3). Sposób podawania Do stosowania donosowego. Przed użyciem należy zdjąć wieczko ochronne. Przed użyciem produktu po raz pierwszy, należy załadować aerozol. W tym celu należy trzymając butelkę z dala od siebie nacisnąć kilka razy dozownik, kierując go w dół, aż do rozpylenia aerozolu. Przed zastosowaniem leku należy wydmuchać nos. Podczas podania butelkę należy trzymać w pozycji pionowej. Końcową część dozownika należy włożyć do otworu nosowego, a następnie szybko i sprawnie należy nacisnąć na okrągłą część dozownika tak, aby rozpylić produkt. Bezpośrednio po podaniu, zaleca się oddychanie przez nos.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Dawkowanie

Ten sam proces należy powtórzyć, aby podać produkt do drugiego otworu nosowego. Po każdym użyciu i przed zamknięciem butelki, aplikator należy przetrzeć czystą i wilgotną szmatką, a następnie założyć wieczko.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne produkty adrenergiczne zmniejszające przekrwienie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. U dzieci w wieku poniżej 12 lat. U pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) lub pacjentów, którzy przyjmowali IMAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni. U pacjentów przyjmujących inne sympatykomimetyczne produkty obkurczające błonę śluzową. U pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączenia. U pacjentów po przezklinowym usunięciu przysadki oraz po operacji nosa z odsłonięciem opony twardej. U pacjentów z ostrą chorobą wieńcową lub astmą sercową. U pacjentów z zapaleniem skóry i błony śluzowej przedsionka nosa i tworzeniem się strupów (wysychające zapalenie błony śluzowej nosa).

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować leku Oxyrin Apteo Med dłużej niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Lek należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym, chorobami układu krążenia, guzem chromochłonnym, rozrostem prostaty i nadczynnością tarczycy, przyjmujących adrenergiczne leki rozszerzające oskrzela, fenotiazyny lub metylodopę. Oksymetazolina może w rzadko występujących przypadkach zwiększyć, a nie zmniejszyć objawy zatkanego nosa ze względu na fakt, że działanie oksymetazoliny jest przemijające, a długotrwałe stosowanie może powodować efekt z odbicia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, przekrwienie i polekowe zapalenie błony śluzowej nosa. Oksymetazolina może czasami powodować bezsenność. Jeśli ona wystąpi, należy unikać stosowania leku późnym wieczorem lub w nocy. Stosowanie tej samej butelki z aerozolem przez więcej niż jedną osobę może prowadzić do szerzenia się zakażenia.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Oxyrin Apteo Med zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas. Dzieci i młodzież: Tego produktu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dzieci mogą być szczególnie wrażliwe na ogólnoustrojowe wchłanianie oksymetazoliny i jej działania niepożądane.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje związane z wystąpieniem nadciśnienia tętniczego mogą wystąpić podczas stosowania sympatykomimetycznych amin, takich jak oksymetazolina, z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) (patrz punkt 4.4) i (lub) odwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy, jak moklobemid. Oksymetazolina może zmniejszać skuteczność leków blokujących receptory beta, metylodopy lub innych leków przeciwnadciśnieniowych, w tym leków blokujących neurony adrenergiczne. Istnieje zwiększone ryzyko nadciśnienia tętniczego i arytmii podczas stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków zmniejszających apetyt, leków psychostymulujących o działaniu podobnym do amfetaminy z sympatykomimetykami, takimi jak oksymetazolina. Możliwe jest także wystąpienie toksycznego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, gdy sympatykomimetyki są stosowane z lekami przeciwko chorobie Parkinsona, takimi jak bromokryptyna.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Interakcje

Istnieje zwiększone ryzyko arytmii podczas stosowania glikozydów nasercowych z sympatykomimetykami, takimi jak oksymetazolina. Istnieje zwiększone ryzyko zatrucia podczas stosowania alkaloidów sporyszu (ergotaminy i metysergidu) z sympatykomimetykami, takimi jak oksymetazolina.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Oksymetazoliny nie należy podawać w trakcie ciąży, ponieważ istnieje ryzyko ogólnoustrojowego wchłaniania. Jeśli stosowanie leku jest konieczne, należy wziąć pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka. Laktacja Nie wiadomo, czy oksymetazolina i jej metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania oksymetazoliny podczas laktacji nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach na zwierzętach nie wykazano toksycznego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak, jeśli u pacjenta wystąpi senność lub zawroty głowy, lepiej jest, aby nie prowadził on pojazdów.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, które mogą wystąpić, są wymienione zgodnie z następującą częstością (na podstawie MedDRA): bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: lęk, działanie uspokajające, drażliwość, zaburzenia snu u dzieci. Zaburzenia oka: Rzadko: podrażnienie oczu, suchość, uczucie dyskomfortu lub zaczerwienienie oczu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: dyskomfort i (lub) podrażnienie błony śluzowej nosa, kichanie. Nadmierne lub dalsze stosowanie może spowodować niedrożność nosa z powodu efektu z odbicia. Zaburzenia układu krążenia: Rzadko: tachykardia, kołatanie serca, wzrost ciśnienia krwi.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Rzadko: reaktywne przekrwienie, ból głowy, nudności, osutka i zaburzenia widzenia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: (22) 49 21 301, faks: (22) 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Jeśli dojdzie do przedawkowania lub jeśli zawartość butelki zostanie przypadkowo połknięta, może nastąpić wchłanianie ogólnoustrojowe i ból głowy, drżenie, zaburzenia snu, nadmierne pocenie, kołatanie serca i nerwowość. W przypadku przedawkowania (średnia dawka śmiertelna u osób dorosłych do 100 mg), należy doprowadzić do opróżnienia żołądka poprzez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Następnie należy podać węgiel aktywny w powtarzanych dawkach (co 4 do 6 godzin) i sole przeczyszczające. Należy kontrolować ciśnienie krwi, tętno, drgawki i pobudzenie, jak również działania sympatykomimetyczne. Leki wazopresyjne są przeciwwskazane. Dzieci i młodzież U dzieci w wieku poniżej 2 lat, dawka śmiertelna wynosi 10 mg.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: sympatykomimetyki do stosowania do nosa kod ATC: R01 AA 05 Mechanizm działania Oksymetazolina jest pochodną imidazolu, który jest strukturalnie podobny do leków adrenergicznych. Oksymetazolina specyficznie działa na receptory α1-adrenergiczne powodując miejscowe zwężenie naczyń i zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Oksymetazolina jest stosowana bezpośrednio na błonę śluzową jamy nosowej, gdzie miejscowo działa zwężając naczynia. Brak danych na temat ogólnoustrojowej ekspozycji na oksymetazolinę po podaniu donosowym. Wchłanianie Oksymetazolina może być wchłaniana przez błonę śluzową nosa lub przewód pokarmowy, powodując ogólnoustrojowe działania niepożądane, zwłaszcza w przypadku przedawkowania. Dzieci i osoby w podeszłym wieku są bardziej wrażliwe. Po zastosowaniu miejscowo na błonę śluzową nosa, oksymetazolina wchłania się w ciągu kilku minut (5 do 10 minut), a jej działanie utrzymuje się przez kilka godzin (8 do 12 godzin). Zgodnie z dostępną literaturą, po miejscowym podaniu dawki od 10 do 120 µg oksymetazoliny przepływ krwi do nosa zmniejsza się o 50%. Istotne zmniejszenie przepływu krwi następuje po 5 minutach po podaniu leku.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Eliminacja Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują, że okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 do 8 godzin. 30% wchłoniętego leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a 10% jest wydalane z kałem w ciągu pierwszych 72 godzin.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie badano genotoksyczności i rakotwórczości oksymetazoliny. Dane niekliniczne wskazują, że chlorek benzalkoniowy może wywołać zależny od stężenia i czasu toksyczny wpływ na rzęski, w tym nieodwracalny bezruch, oraz może wywoływać zmiany histopatologiczne w błonie śluzowej nosa.

CHPL leku Oxyrin Apteo Med, aerozol do nosa, roztwór, 0,5 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Benzalkoniowy chlorek Disodu fosforan bezwodny Sodu diwodorofosforan dwuwodny Glicyna Sorbitol ciekły, niekrystalizujący Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata Po pierwszym otwarciu: 30 dni. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. Warunki przechowywania po pierwszym otwarciu produktu leczniczego, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Biała butelka HDPE z zamocowaną, białą pompką rozpylającą z polipropylenu i z plastikowym wieczkiem. Każda butelka zawiera 15 ml roztworu chlorowodorku oksymetazoliny o stężeniu 0,5 mg/ml, minimalnie 178 dawek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NOSOX Classic, 0,05%, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mL roztworu zawiera 0,5 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum). Jedna dawka aerozolu o objętości 45 μL (mikrolitra) zawiera 22,5 μg (mikrograma) oksymetazoliny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna dawka aerozolu o objętości 45 μL (mikrolitra) zawiera 2,3 μg (mikrogram) benzalkoniowego chlorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór. Przezroczysty, bezbarwny roztwór bez zapachu.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Obrzęk błon śluzowych występujący w ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa, naczynioruchowym zapaleniu błony śluzowej nosa, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, zapaleniu zatok przynosowych, zapaleniu trąbki słuchowej, zapaleniu ucha środkowego.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy Nosox Classic, 0,05% przeznaczony jest do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 1 dawka aerozolu (1 naciśnięcie pompki do oporu) do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę. Nie należy stosować produktu częściej niż 3 razy na dobę. Nie stosować produktu leczniczego dłużej niż 5 do 7 dni. Ponowne leczenie można rozpocząć po kilkudniowej przerwie. Ze względu na stężenie substancji czynnej produktu leczniczego Nosox Classic, 0,05% nie należy stosować u niemowląt i dzieci w wieku do 6 lat. Sposób podawania Podanie donosowe. Przed pierwszym użyciem należy kilkukrotnie nacisnąć pompkę aż do pojawienia się pierwszego pełnego rozpylenia. Jeśli przerwa w stosowaniu produktu leczniczego była dłuższa niż 4 dni, należy kilkukrotnie nacisnąć pompkę przed kolejnym użyciem w celu uwolnienia pełnej dozy. Jedno opakowanie produktu leczniczego nie powinno być używane przez więcej niż jedną osobę.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Suche zapalenie błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Nie należy stosować produktu leczniczego Nosox Classic, 0,05% u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 6 lat.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Nosox Classic należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka u pacjentów: z chorobami układu krążenia (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze), ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, zwłaszcza jaskrą z wąskim kątem przesączania, z rozrostem gruczołu krokowego, z guzem chromochłonnym, z chorobami metabolicznymi (np. cukrzycą, nadczynnością tarczycy), jednocześnie stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) i inne leki podwyższające ciśnienie tętnicze. Należy unikać stosowania dłuższego niż zalecane oraz przedawkowania produktu. Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja) wskutek ich dłuższego stosowania niż zalecane lub przedawkowania.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Specjalne środki ostrozności

Może to prowadzić do stosowania coraz większych dawek lub częstszego stosowania produktu leczniczego, co z kolei może skutkować stałym stosowaniem produktu leczniczego. W przypadku dłuższego stosowania niż zalecane lub nadużywania produktu należy natychmiast zaprzestać jego stosowania. Stałe stosowanie produktu leczniczego prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku spowodowanego reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego, polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej lub suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny ustąpić po przerwaniu stosowania produktu. Podobnie nadużywanie leków stosowanych miejscowo do nosa może prowadzić do zaniku błony śluzowej i reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa). Produkt leczniczy Nosox Classic, 0,05%, aerozol do nosa zawiera benzalkoniowy chlorek.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Specjalne środki ostrozności

Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie leków zawierających oksymetazolinę, takich jak Nosox Classic, jednocześnie z niektórymi lekami stosowanymi w depresji (inhibitorami MAO z grupy nieselektywnych, niehydrazynowych typu tranylcyprominy lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi ze względu na działanie tych leków na układ krążenia. Przedawkowanie lub połknięcie produktu Nosox Classic, a także stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO równocześnie z produktem leczniczym Nosox Classic lub bezpośrednio przed zastosowaniem produktu leczniczego Nosox Classic może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Z danych uzyskanych od ponad 250 kobiet, które zastosowały oksymetazolinę w pierwszym trymestrze ciąży, nie wynika szkodliwe działanie oksymetazoliny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu. Dotychczas brak innych istotnych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu produktu leczniczego na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży. Nie należy zwiększać zalecanej dawki. Karmienie piersi? Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w okresie karmienia piersią. Nie należy zwiększać zalecanej dawki.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W przypadku stosowania oksymetazoliny, zwłaszcza przez długi okres lub w dawkach większych niż zalecane nie można wykluczyć działania na układ krążenia i ośrodkowy układ nerwowy. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: pieczenie lub suchość błony śluzowej nosa, kichanie, zwłaszcza u pacjentów wrażliwych. Rzadko: po ustąpieniu działania produktu może dojść do nasilenia obrzęku błony śluzowej nosa (przekrwienia reaktywnego). Przedłużone lub częste stosowanie oksymetazoliny, jak również stosowanie w dawkach większych niż zalecane, może prowadzić do reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa).

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Działania niepożądane

Takie działanie może wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i, w przypadku dalszego stosowania produktu leczniczego, doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa i suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: bóle i zawroty głowy, niepokój, bezsenność, zmęczenie. Zaburzenia serca i naczyń Niezbyt często: objawy ogólnoustrojowe, takie jak kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca i wzrost ciśnienia tętniczego, występujące po miejscowym (donosowym) stosowaniu produktu leczniczego.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie lub przypadkowe przyjęcie doustne produktu leczniczego może powodować: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinicę, gorączkę, skurcze mięśni, tachykardię, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniową, zatrzymanie akcji serca, wzrost ciśnienia tętniczego, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne. Ponadto może wystąpić zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego z sennością, obniżenie temperatury ciała, bradykardia, spadek ciśnienia krwi jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka. Sposób postępowania po przedawkowaniu: Podanie węgla aktywnego, płukanie żołądka i wentylacja płuc. W celu obniżenia ciśnienia tętniczego krwi należy podać powoli, dożylnie 5 mg fentolaminy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub doustnie 100 mg fentolaminy. Przeciwwskazane jest podawanie leków zwężających naczynia krwionośne. W razie potrzeby podać leki obniżające temperaturę ciała i leki przeciwdrgawkowe.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki obkurczające błonę śluzową i inne leki stosowane miejscowo do nosa, sympatykomimetyki, leki proste. Kod ATC: R01AA05 Oksymetazolina jest sympatykomimetykiem, zwęża naczynia krwionośne i w związku z tym zmniejsza przekrwienie błon śluzowych. Podanie produktu leczniczego Nosox Classic, 0,05% do nozdrzy prowadzi do zmniejszenia obrzęku zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa i hamuje nadmierne wydzielanie, co umożliwia pacjentowi swobodne oddychanie przez nos. Ponadto obkurczenie błony śluzowej nosa otwiera i poszerza przewody odprowadzające zatok przynosowych oraz odblokowuje trąbki słuchowe. Ułatwia to usuwanie wydzieliny i wyleczenie zakażenia bakteryjnego. Przeciwwirusowe działanie roztworów zawierających oksymetazolinę wykazano w badaniach przeprowadzonych na kulturach komórek zakażonych wirusami (podejście terapeutyczne).

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Właściwości farmakodynamiczne

Ten przyczynowy mechanizm działania wykazano poprzez hamowanie aktywności wirusów wywołujących objawy przeziębienia w teście redukcji płytkowej, określanie resztkowej zakaźności (miareczkowanie wirusa) oraz w teście hamowania efektu cytopatogennego. Przeciwzapalne i przeciwutleniające działanie oksymetazoliny wykazano w wielu badaniach. Oksymetazolina w znacznym stopniu wpływa na wytwarzanie mediatorów lipidowych z kwasu arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych. Ze względu na pobudzanie przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipooksygenazy, hamowane jest tworzenie mediatorów reakcji zapalnej (LTB4), a jednocześnie dochodzi do zwiększenia wytwarzania substancji sygnałowych (PGE2, 15-HETE) hamujących proces zapalny. Oksymetazolina hamuje też indukowaną postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w długo­terminowo utrzymywanych w kulturach komórkowych makrofagach pęcherzykowych.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Właściwości farmakodynamiczne

Oksymetazolina znacząco zmniejsza stres oksydacyjny wywołany przez niezwykle małe cząsteczki węgla w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych. Hamuje także peroksydację lipidów w mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian (działanie przeciwutleniające). Immunomodulujące działanie oksymetazoliny wykazano w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (ang. peripheral blood mononuclear cells, PMBC). Tu oksymetazolina znacząco zmniejsza tworzenie nasilających stan zapalny cytokin (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Działanie produktu leczniczego rozpoczyna się w kilka minut po podaniu i utrzymuje się do 12 godzin. Okres półtrwania oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi 35 godzin u ludzi. 2,1% dawki wydalane jest z moczem, a około 1,1% z kałem. Brak danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny u ludzi. Badania z radioaktywnie znakowaną oksymetazoliną przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że ta substancja podawana donosowo nie ma działania ogólnoustrojowego. Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom (badanie metodą podwójnie ślepej próby) pierwsze niespecyficzne zmiany w EKG wystąpiły tylko po podaniu dawki 1,8 mg oksymetazoliny (co odpowiada 3,6 mL 0,05% roztworu). Taka dawka substancji czynnej nie miała wpływu ani na ciśnienie krwi, ani na częstość akcji serca.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania na zwierzętach (badania farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania oksymetazoliny chlorowodorku, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz badania toksycznego wpływu na reprodukcję) nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych dotyczących działania rakotwórczego. Wyniki badań nieklinicznych wskazują, że benzalkoniowy chlorek może wywoływać zależne od stężenia i czasu działanie toksyczne na nabłonek rzęskowy, obejmujące nieodwracalne unieruchomienie rzęsek i może indukować zmiany histopatologiczne w błonie śluzowej nosa.

CHPL leku Nosox Classic, aerozol do nosa, roztwór, 0,05%

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Disodu fosforan dwunastowodny Sodu diwodorofosforan dwuwodny Sodu chlorek Benzalkoniowy chlorek Kwas cytrynowy jednowodny Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 1 butelka z HDPE zawierająca 10 mL (nie mniej niż 140 dawek) roztworu, zamknięta pompką rozpylającą z PE/PP/Stal nierdzewna oraz aplikatorem z nasadką z PE/PP, umieszczona w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NOSOX Junior, 0,025%, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mL roztworu zawiera 0,25 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum). Jedna dawka aerozolu o objętości 45 μL (mikrolitra) zawiera 11,25 μg (mikrograma) oksymetazoliny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna dawka aerozolu o objętości 45 μL (mikrolitra) zawiera 2,3 μg (mikrograma) benzalkoniowego chlorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór. Przezroczysty, bezbarwny roztwór bez zapachu.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Obrzęk błon śluzowych występujący w ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa, naczynioruchowym zapaleniu błony śluzowej nosa, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, zapaleniu zatok przynosowych, zapaleniu trąbki słuchowej, zapaleniu ucha środkowego.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy Nosox Junior, 0,025% przeznaczony jest do stosowania u dzieci w wieku powyżej 1. roku życia do 6 lat: 1 dawka aerozolu (1 naciśnięcie pompki do oporu) do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę. Nie należy stosować produktu częściej niż 3 razy na dobę. Nie stosować produktu leczniczego dłużej niż 5 do 7 dni. Ponowne leczenie można rozpocząć po kilkudniowej przerwie. Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci w pierwszym roku życia. Sposób podawania Podanie donosowe. Przed pierwszym użyciem należy kilkukrotnie nacisnąć pompkę aż do pojawienia się pierwszego pełnego rozpylenia. Jeśli przerwa w stosowaniu produktu leczniczego była dłuższa niż 4 dni, należy kilkukrotnie nacisnąć pompkę przed kolejnym użyciem w celu uwolnienia pełnej dozy. Jedno opakowanie produktu leczniczego nie powinno być używane przez więcej niż jedną osobę.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Suche zapalenie błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Nie należy stosować produktu leczniczego Nosox Junior, 0,025% u dzieci w pierwszym roku życia.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Nosox Junior należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka u pacjentów: z chorobami układu krążenia (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze), ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, zwłaszcza jaskrą z wąskim kątem przesączania, z rozrostem gruczołu krokowego, z guzem chromochłonnym, z chorobami metabolicznymi (np. cukrzycą, nadczynnością tarczycy), jednocześnie stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) i inne leki podwyższające ciśnienie tętnicze. Należy unikać stosowania dłuższego niż zalecane oraz przedawkowania produktu. Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja) wskutek ich dłuższego stosowania niż zalecane lub przedawkowania.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Specjalne środki ostrozności

Może to prowadzić do stosowania coraz większych dawek lub częstszego stosowania produktu leczniczego, co z kolei może skutkować stałym stosowaniem produktu. W przypadku dłuższego stosowania niż zalecane lub nadużywania produktu należy natychmiast zaprzestać jego stosowania. Stałe stosowanie produktu leczniczego prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku spowodowanego reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego, polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej lub suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny ustąpić po przerwaniu stosowania produktu. Podobnie nadużywanie leków stosowanych miejscowo do nosa może prowadzić do zaniku błony śluzowej i reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa). Produkt leczniczy Nosox Junior, 0,025%, aerozol do nosa zawiera benzalkoniowy chlorek.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Specjalne środki ostrozności

Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie leków zawierających oksymetazolinę, takich jak Nosox Junior, jednocześnie z niektórymi lekami stosowanymi w depresji (inhibitorami MAO z grupy nieselektywnych, niehydrazynowych typu tranylcyprominy lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi ze względu na działanie tych leków na układ krążenia. Przedawkowanie lub połknięcie produktu Nosox Junior, a także stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO równocześnie z produktem leczniczym Nosox Junior lub bezpośrednio przed zastosowaniem produktu leczniczego Nosox Junior może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Z danych uzyskanych od ponad 250 kobiet, które zastosowały oksymetazolinę w pierwszym trymestrze ciąży, nie wynika szkodliwe działanie oksymetazoliny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu. Dotychczas brak innych istotnych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu produktu leczniczego na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży. Nie należy zwiększać zalecanej dawki. Karmienie piersi? Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w okresie karmienia piersią. Nie należy zwiększać zalecanej dawki.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W przypadku stosowania oksymetazoliny, zwłaszcza przez długi okres lub w dawkach większych niż zalecane nie można wykluczyć działania na układ krążenia i ośrodkowy układ nerwowy. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: pieczenie lub suchość błony śluzowej nosa, kichanie, zwłaszcza u pacjentów wrażliwych. Rzadko: po ustąpieniu działania produktu może dojść do nasilenia obrzęku błony śluzowej nosa (przekrwienia reaktywnego). Przedłużone lub częste stosowanie oksymetazoliny, jak również stosowanie w dawkach większych niż zalecane, może prowadzić do reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa).

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Działania niepożądane

Takie działanie może wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i, w przypadku dalszego stosowania produktu leczniczego, doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa i suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Długotrwałe stosowanie lub nadużywanie oksymetazoliny może także prowadzić do tachyfilaksji (nieznana częstość występowania). Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: bóle i zawroty głowy, niepokój, bezsenność, zmęczenie. Zaburzenia serca i naczyń Niezbyt często: objawy ogólnoustrojowe, takie jak kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca i wzrost ciśnienia tętniczego, występujące po miejscowym (donosowym) stosowaniu produktu leczniczego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie lub przypadkowe przyjęcie doustne produktu leczniczego może powodować: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinicę, gorączkę, skurcze mięśni, tachykardię, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniową, zatrzymanie akcji serca, wzrost ciśnienia tętniczego, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne. Ponadto może wystąpić zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego z sennością, obniżenie temperatury ciała, bradykardia, spadek ciśnienia krwi jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka. Sposób postępowania po przedawkowaniu: Podanie węgla aktywnego, płukanie żołądka i wentylacja płuc. W celu obniżenia ciśnienia tętniczego krwi należy podać powoli, dożylnie 5 mg fentolaminy w 0,9% roztworze chlorku sodu lub doustnie 100 mg fentolaminy. Przeciwwskazane jest podawanie leków zwężających naczynia krwionośne. W razie potrzeby podać leki obniżające temperaturę ciała i leki przeciwdrgawkowe.

CHPL leku Nosox Junior, aerozol do nosa, roztwór, 0,025%

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki obkurczające błonę śluzową i inne leki stosowane miejscowo do nosa, sympatykomimetyki, leki proste. Kod ATC: R01AA05 Oksymetazolina jest sympatykomimetykiem, zwęża naczynia krwionośne i w związku z tym zmniejsza przekrwienie błon śluzowych. Podanie produktu leczniczego Nosox Junior 0,025% do nozdrzy prowadzi do zmniejszenia obrzęku zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa i hamuje nadmierne wydzielanie, co umożliwia pacjentowi swobodne oddychanie przez nos. Ponadto obkurczenie błony śluzowej nosa otwiera i poszerza przewody odprowadzające zatok przynosowych oraz odblokowuje trąbki słuchowe. Ułatwia to usuwanie wydzieliny i wyleczenie zakażenia bakteryjnego. Przeciwwirusowe działanie roztworów zawierających oksymetazolinę wykazano w badaniach przeprowadzonych na kulturach komórek zakażonych wirusami (podejście terapeutyczne).