Lorazepam TZF

Lorazepam TZF to lek dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, który zawiera substancję czynną lorazepam w stężeniu 2 mg/ml lub 4 mg/ml. Jest to produkt leczniczy z grupy benzodiazepin, który działa uspokajająco, przeciwlękowo i przeciwdrgawkowo. Lek podawany jest w formie zastrzyków – domięśniowo lub dożylnie – w sytuacjach wymagających szybkiego działania terapeutycznego.

Roztwór ma postać bezbarwnego płynu o lekko lepkiej konsystencji, który jest przechowywany w ampułkach ze szkła. Produkt wymaga przechowywania w lodówce w temperaturze od 2 do 8 stopni Celsjusza i jest chroniony przed działaniem światła.

Lorazepam TZF w postaci roztworu do wstrzykiwań jest przeznaczony do stosowania w konkretnych sytuacjach medycznych, które wymagają szybkiego i skutecznego działania leku. Lek znajduje zastosowanie w następujących przypadkach:

Premedykacja przed zabiegami

Produkt jest stosowany jako lek uspokajający przed zabiegami chirurgicznymi, diagnostycznymi lub chemioterapią. Pomaga zmniejszyć lęk i napięcie u pacjenta, a także sprawia, że pacjent nie będzie w pełni pamiętał szczegółów zabiegu. Takie działanie jest szczególnie cenne w przypadku procedur medycznych, które mogą wywoływać silny stres.

Silne stany lękowe

Lek jest wykorzystywany w początkowym leczeniu objawów silnego lęku nerwicowego i nasilonych fobii. Najlepsze efekty osiąga się przy podaniu dożylnym. Może być również stosowany jako wspomagające leczenie silnych zaburzeń lękowych i pobudzenia w psychozach oraz depresji, gdy podstawowe leczenie innymi lekami nie zapewnia jeszcze wystarczającej kontroli objawów.

Stan padaczkowy

Lorazepam TZF jest skuteczny w leczeniu stanu padaczkowego u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt od pierwszego miesiąca życia. Działa w przypadku różnych rodzajów napadów – zarówno ogniskowych, jak i uogólnionych. Lek jest skuteczny w leczeniu napadów toniczno-klonicznych, napadów utraty świadomości oraz innych form napadów padaczkowych. Początkowe leczenie lorazepamem powoduje długotrwałe ustanie napadów drgawkowych, jednak nie jest to lek przeznaczony do długotrwałego leczenia padaczki.

Dawkowanie i sposób podawania leku są ściśle uzależnione od wskazania, wieku pacjenta oraz jego stanu zdrowia. Lek może być podawany dożylnie lub domięśniowo, a wybór drogi podania zależy od sytuacji klinicznej.

Premedykacja przed zabiegami

W przypadku podania dożylnego stosuje się dawkę 0,044 mg na kilogram masy ciała, podawaną od 15 do 20 minut przed operacją. Taka dawka zapewnia optymalny efekt uspokajający i utratę pamięci dotyczącą zabiegu. U pacjentów powyżej 50 roku życia zazwyczaj wystarczająca jest dawka początkowa wynosząca 2 mg. U pacjentów, u których szczególnie pożądane jest zwiększenie prawdopodobieństwa utraty pamięci zdarzeń związanych z zabiegiem, można podać dawkę do 0,05 mg na kilogram masy ciała, maksymalnie do 4 mg.

W przypadku podania domięśniowego stosuje się dawkę 0,05 mg na kilogram masy ciała, co najmniej 2 godziny przed operacją. Przed wykonaniem wstrzyknięcia dożylnego należy zapewnić dostęp do urządzeń umożliwiających utrzymanie drożności dróg oddechowych.

Ostre stany lękowe

W ostrym stanie lękowym dawka początkowa wynosi 0,05 mg na kilogram masy ciała, podawana dożylnie lub domięśniowo. Preferowane jest podanie dożylne. W razie potrzeby można ponownie podać tę samą dawkę po upływie 2 godzin. Po ustąpieniu ostrych objawów można kontynuować leczenie doustnymi postaciami lorazepamu.

Stan padaczkowy

U pacjentów powyżej 18 roku życia zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 4 mg lorazepamu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, z szybkością 2 mg na minutę. Jeśli napady utrzymują się lub nawracają w ciągu następnych 10 do 15 minut, można ponownie wstrzyknąć tę samą dawkę. Jeśli ponowne wstrzyknięcie nie przyniesie poprawy w ciągu kolejnych 10 do 15 minut, należy zastosować inne leki.

U dzieci od pierwszego miesiąca życia i młodzieży dawka początkowa wynosi 0,1 mg na kilogram masy ciała, maksymalnie 4 mg na dawkę. Jeśli napady utrzymują się lub nawracają, można ponownie wstrzyknąć tę samą dawkę, ale nie należy podawać więcej niż 2 dawki.

Specjalne grupy pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami układu oddechowego lub sercowo-naczyniowego należy stosować niższe dawki. U osób starszych zaleca się zmniejszenie dawki początkowej o około 50 procent i dostosowanie jej w zależności od tolerancji i potrzeb.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie Lorazepamu TZF jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na poważne zagrożenie dla zdrowia pacjenta:

• Nadwrażliwość na lorazepam, inne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik produktu.
• Podanie dotętnicze – może prowadzić do skurczów tętnic i przerwania dopływu krwi, co skutkuje zgorzeliną i koniecznością amputacji.
• Zespół bezdechu sennego – zaburzenie, w którym podczas snu dochodzi do przerw w oddychaniu.
• Ciężka niewydolność oddechowa.
• Miastenia – choroba charakteryzująca się osłabieniem i nadmiernym męczeniem się mięśni.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
• Jednoczesne stosowanie ze skopolaminą – takie połączenie prowadzi do nasilenia sedacji, omamów i nieracjonalnego zachowania.

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia, z wyjątkiem leczenia stanu padaczkowego. W przypadku leczenia stanu padaczkowego produkt jest przeciwwskazany u noworodków.

Ryzyko przy jednoczesnym stosowaniu z opioidami

Jednoczesne stosowanie lorazepamu z lekami opioidowymi może powodować bardzo poważne działania niepożądane, takie jak silna sedacja, depresja oddechowa, śpiączka, a nawet zgon. Z tego powodu jednoczesne przepisywanie tych leków powinno być zarezerwowane tylko dla pacjentów, u których nie ma innych możliwości leczenia. Jeśli taka kombinacja jest konieczna, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę i jak najkrótszy czas leczenia.

Ryzyko uzależnienia

Długotrwałe stosowanie lorazepamu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia występuje nawet po codziennym stosowaniu przez zaledwie kilka tygodni. Dotyczy to nie tylko nadużywania wysokich dawek, ale także zwykłych dawek terapeutycznych. Szczególnie narażeni są pacjenci z historią uzależnienia od alkoholu lub leków oraz osoby z istotnymi zaburzeniami osobowości.

Nagłe odstawienie leku

Nie należy nagle przerywać stosowania lorazepamu, ponieważ może to wywołać objawy odstawienia o różnym nasileniu – od łagodnej dysforii i zaburzeń snu po ciężkie objawy, w tym uogólnione napady padaczkowe, drżenia, skurcze mięśni, wymioty i pocenie się. Dawkę należy zawsze zmniejszać stopniowo pod nadzorem lekarza.

Grupy wymagające szczególnej ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku i ciężko chorych, u osób z małą rezerwą oddechową lub zaburzeniami oddychania, a także u pacjentów z zaburzeniami układu krążenia. Ostrożność jest również konieczna u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, ostrą jaskrą, ataksją oraz u pacjentów z depresją.

Reakcje paradoksalne

W niektórych przypadkach, szczególnie u dzieci i osób w podeszłym wieku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne – zamiast uspokojenia pojawia się niepokój, pobudzenie, agresja czy zaburzenia snu. W przypadku wystąpienia takich reakcji leczenie należy przerwać.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Lorazepam może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci, którzy otrzymali wstrzyknięcie leku, nie powinni prowadzić pojazdów, obsługiwać niebezpiecznych maszyn ani podejmować prac wymagających dużej koncentracji przez kolejne 24 do 48 godzin. Osoby wracające do domu w dniu otrzymania wstrzyknięcia muszą mieć przy sobie osobę towarzyszącą.

Jak każdy lek, Lorazepam TZF może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane występują szczególnie na początku leczenia i zazwyczaj stają się mniej nasilone lub ustępują w trakcie kontynuowania leczenia lub po zmniejszeniu dawki.

Najczęstsze działania niepożądane

Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą uspokojenie i senność. Mogą one wpływać na codzienne funkcjonowanie pacjenta, dlatego ważne jest unikanie czynności wymagających koncentracji.

Częste działania niepożądane

• Ataksja – zaburzenia koordynacji ruchowej, co zwiększa ryzyko upadków, szczególnie u osób starszych.
• Zawroty głowy.
• Splątanie.
• Depresja lub ujawnienie się wcześniej ukrytej depresji.

Działania niepożądane występujące niezbyt często

• Reakcje paradoksalne – niepokój, pobudzenie, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew, zaburzenia snu, bezsenność, pobudzenie seksualne, omamy.
• Zmiany łaknienia.
• Nudności i wymioty.
• Osłabienie mięśni.
• Zmiany libido, impotencja, osłabienie orgazmu.
• Niedociśnienie tętnicze.

Poważne działania niepożądane

W rzadkich przypadkach mogą wystąpić poważne działania niepożądane, takie jak:

• Depresja oddechowa – stopień zależny od dawki.
• Bezdech – zatrzymanie oddechu.
• Drgawki lub napady padaczkowe.
• Śpiączka.
• Reakcje alergiczne, w tym ciężkie reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy.
• Zaburzenia krwi – małopłytkowość, agranulocytoza, pancytopenia.

Działania miejscowe

Po podaniu domięśniowym mogą wystąpić ból, uczucie pieczenia i zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia. Po podaniu dożylnym może występować miejscowe zapalenie żył, ból bezpośrednio po wstrzyknięciu i zaczerwienienie wokół miejsca wstrzyknięcia.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące lub działania niepożądane nasilą się, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Ciąża

Lorazepam należy stosować w ciąży tylko w wyjątkowych przypadkach z istotnymi wskazaniami medycznymi. Doświadczenie ze stosowaniem tego leku u kobiet w ciąży jest niewystarczające. Należy unikać długotrwałego stosowania lub podawania dużych dawek.

Istnieją doniesienia o wystąpieniu objawów odstawienia u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały benzodiazepiny przez kilka tygodni lub dłużej w okresie ciąży. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące benzodiazepiny pod koniec ciąży lub w trakcie porodu obserwowano obniżoną aktywność, hipotermię, niedociśnienie tętnicze, łagodną depresję oddechową oraz zespół wiotkiego niemowlęcia.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny natychmiast poinformować lekarza, jeśli zajdą w ciążę w trakcie leczenia lorazepamem.

Karmienie piersią

Lorazepam nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią. Lek w niewielkich ilościach przenika do mleka ludzkiego. W przypadku istotnego wskazania medycznego należy podjąć decyzję o odstawieniu od piersi, biorąc pod uwagę okoliczności danego przypadku, w szczególności dawkę leku.

Lorazepam może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, co może wpływać na jego działanie lub nasilać działania niepożądane. Należy zawsze poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty.

Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy

Jednoczesne stosowanie lorazepamu z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy może spowodować wzajemne wzmocnienie działania hamującego. Do takich leków należą neuroleptyki, leki przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, nasenne, uspokajające, znieczulające, beta-blokery, opioidowe środki przeciwbólowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe oraz leki przeciwdrgawkowe. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania lorazepamu z alkoholem.

Szczególnie niebezpieczne kombinacje

• Skopolamina – jednoczesne stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na częstsze występowanie omamów, nieracjonalnego zachowania i silniejszej sedacji.
• Klozapina – zgłaszano przypadki nasilonej sedacji, nadmiernego ślinienia się, ataksji, a rzadko zgonów.
• Haloperydol – zgłaszano przypadki bezdechu, śpiączki, bradykardii, zatrzymania akcji serca i zgonów u ciężko chorych pacjentów.

Leki wpływające na stężenie lorazepamu

• Kwas walproinowy – może powodować zwiększenie stężenia lorazepamu w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania dawkę lorazepamu należy zmniejszyć o około 50 procent.
• Probenecyd – może spowodować szybszy początek działania lub wydłużone działanie lorazepamu. Dawkę lorazepamu należy zmniejszyć o około 50 procent.
• Doustne środki antykoncepcyjne – mogą przyspieszać metabolizm lorazepamu, co może wymagać zwiększenia dawki leku.
• Teofilina lub aminofilina – mogą osłabiać działanie uspokajające lorazepamu.

Lorazepam TZF w postaci roztworu do wstrzykiwań należy przechowywać w lodówce w temperaturze od 2 do 8 stopni Celsjusza. Lek powinien być przechowywany w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Okres ważności produktu wynosi 18 miesięcy.

Po otwarciu ampułki wykazano chemiczną i fizyczną trwałość produktu przez 24 godziny w temperaturze od 2 do 8 stopni Celsjusza oraz przez 24 godziny w temperaturze 25 stopni Celsjusza. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy jednak zużyć natychmiast po otwarciu.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Substancją czynną leku jest lorazepam. Produkt dostępny jest w dwóch mocach:

• Lorazepam TZF 2 mg/ml – każda ampułka o pojemności 1 ml zawiera 2 mg lorazepamu.
• Lorazepam TZF 4 mg/ml – każda ampułka o pojemności 1 ml zawiera 4 mg lorazepamu.

Substancje pomocnicze to makrogol 400 i glikol propylenowy. Każda ampułka zawiera 203 mg makrogolu 400 oraz około 843-845 mg glikolu propylenowego, w zależności od mocy preparatu.

Lek dostępny jest w postaci bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań o pH od 3,5 do 7,5. Roztwór jest umieszczony w ampułkach ze szkła oranżowego typu pierwszego o pojemności 2 ml, z jednym punktem przełamania. Ampułki są oznakowane obwódkami – jedna czerwona obwódka dla mocy 2 mg/ml, dwie czerwone obwódki dla mocy 4 mg/ml.

W opakowaniu znajduje się 10 ampułek umieszczonych w tackach z PVC – 2 tacki po 5 ampułek w tekturowym pudełku.