Jak działa diklofenak i ketoprofen?

Obie substancje należą do grupy tzw. niesteroidowych leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych (NLPZ). Oznacza to, że poza działaniem przeciwbólowym (które wykazuje np. paracetamol) mają jeszcze dodatkowe działanie przeciwzapalne, co jeszcze bardziej zmniejsza ból i obrzęki. Mechanizm działania tych związków polega na hamowaniu tworzenia się substancji w naszym organizmie odpowiedzialnych za zapalenie, ból i gorączkę. Czy diklofenak jest szkodliwy? Warto wiedzieć, że stosowanie diklofenaku niesie ze sobą potencjalnie większe ryzyko ze strony układu krążenia (w tym serca) i wątroby, natomiast ketoprofen może silniej oddziaływać negatywnie na przewód pokarmowy i nerki. Dlatego wybór między tymi lekami powinien być dostosowany do indywidualnych potrzeb pacjenta i jego stanu zdrowia. Jeśli chcesz dowiedzieć się więcej na temat działania i stosowania obu substnacji, to zapraszamy do dalszej części artykułu [1].

Co lepiej stosować doustnie, diklofenak czy ketoprofen? 

Obie substancje jako leki z grupy NLPZ stosowane doustnie mają szereg przeciwwskazań oraz możliwych działań niepożądanych. Nie powinny być stosowane bez kontroli przez pacjentów z niewydolnością wątroby czy nerek, chorobą wrzodową, cierpiących na nadciśnienie czy inne choroby układu krążenia. Ciężka niewydolność nerek stanowi przeciwwskazanie do stosowania wszystkich leków z grupy NLPZ [2].

Diklofenak czy ketoprofen – który wybrać? Z uwagi na mechanizm działania leku oraz małą częstość występowania działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego, u pacjentów z bólem przewlekłym szczególnie przydatny jest diklofenak, choć o leczeniu długotrwałym pacjenta decyduje lekarz. Należy jednak pamiętać, że diklofenak charakteryzuje się ryzykiem dla wątroby, bezpośrednio uszkadzając jej komórki. Jeśli chodzi o serce, to też nie jest idealnie. Wyniki badań wskazują, że stosowanie diklofenaku u pacjentów z chorobami układu krążenia czterokrotnie zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych [1,2].

Czy ketonal jest przeciwzapalny? Tak, ketoprofen (substancja czynna Ketonalu) ma silne działanie przeciwzapalne i może być odpowiednim wyborem w leczeniu bólu ze względu na wysoką skuteczność i korzystny profil bezpieczeństwa. W dawce do 200 mg/dobę jest względnie bezpieczny dla przewodu pokarmowego. Może być dobrym wyborem zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy przyjmują aspirynę w małych dawkach (np. Acard) [2].

Nie można zatem jednoznacznie określić, która substancja jest lepsza, gdyż wszystko zależy od stanu zdrowia pacjenta, wydolności jego narządów i chorób towarzyszących. A jak wygląda sytuacja w kwestii diklofenaku i ketoprofenu, ale stosowanego miejscowo, np. Ketonal żel czy Voltaren Max?

Który żel przeciwbólowy działa lepiej? 

Diklofenak występuje w składzie wielu popularnych żeli dostępnych bez recepty, np. Voltaren Max, Dicloziaja. Natomiast ketoprofen jest składnikiem produktów wydawanych na receptę lekarską (np. Ketonal żel, Fastum żel), m.in. ze względu na ryzyko cięższych działań niepożądanych. Ketonal żel czy Voltaren – co wybrać? Według przeglądu obejmującego wiele badań dotyczących miejscowo działających leków przeciwzapalnych, diklofenak i ketoprofen charakteryzowały się statystycznie podobną skutecznością, znacznie wyższą od placebo (próby kontrolnej). Zatem oba leki są w przybliżeniu równie skuteczne w łagodzeniu bólu. Używając preparatu do stosowania zewnętrznego należy pamiętać, że mogą powodować reakcje alergiczne zależne od światła (po narażeniu na promienie słoneczne). Dlatego po ich zastosowaniu nie należy wystawiać skóry bezpośrednio na słońce [3].

Jakie są skutki uboczne diklofenaku i ketoprofenu w tabletkach?

Możliwymi najczęstszymi efektami ubocznymi diklofenaku w tabletkach czy kapsułkach są [4]:

• często (1 na 10-100 przypadków): ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, bóle brzucha, wzdęcia, zmniejszenie apetytu, wysypka, podwyższony poziom enzymów wątrobowych w badaniach krwi;
• rzadko (z częstością 1 do 10000-1000 przypadków): nadwrażliwość na lek, reakcje anafilaktyczne (np. niedociśnienie tętnicze i wstrząs), senność, zawał serca, niewydolność i kołatanie serca, ból w klatce piersiowej (w dużych dawkach i stosowany długotrwale) astma, zapalenie płuc, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy (z możliwym krwawieniem), żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęki. 

Przy stosowaniu ketoprofenu w tabletkach, z największą częstością mogą pojawić się następujące efekty uboczne [7]:

• bardzo często (powyżej 1 na 10 przypadków): zwiększenie wyników testów czynności wątroby do wartości granicznych;
• często (w 1 na 10-100 przypadków): astenia, złe samopoczucie, niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty. 

Dla wątroby większe ryzyko działań niepożądanych niesie ze sobą stosowanie diklofenaku niż ketoprofenu, natomiast dla nerek i przewodu pokarmowego mniej bezpieczne jest stosowanie ketoprofenu niż diklofenaku [1,4,7].

Jakie są skutki uboczne żelu z ketoprofenem lub diklofenakiem?

Po zastosowaniu żelu z diklofenakiem na skórę, ilość substancji, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego jest niewielka, dlatego też prawdopodobieństwo wystąpienia ogólnych działań niepożądanych jest niskie. Możliwe efekty uboczne diklofenaku w żelu obejmują najczęściej łagodne i przemijające objawy skórne w miejscu zastosowania [5]:

• często (w 1 do 10-100 przypadków): wysypka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry, świąd;
• rzadko (1 do 1000-10000 pacjentów) może dojść do pęcherzykowego zapalenia skóry.

W przypadku stosowania żeli z ketoprofenem obserwowano przypadki miejscowych reakcji skórnych rozprzestrzeniających się na ciele poza miejsce aplikacji produktu leczniczego. Najczęściej zdarzającymi się efektami niepożądanymi są [6]:

• Niezbyt często (1 do 100-1000 przypadków) może wystąpić rumień, świąd, wyprysk, pieczenie w miejscu zastosowania;
• Rzadko  (1 do 1000-10000 przypadków): ciężkie reakcje nadwrażliwości na światło, takie jak wyprysk pęcherzowy lub pryszczykowaty.

Porównanie wskazań postaci doustnych

Wskazaniami do stosowania diklofenaku w postaci doustnej są: ból mięśni, bóle reumatyczne, ból głowy, ból zęba, ostry ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej (ból pleców), bóle menstruacyjne, a także leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak ból (w tym gardła) i gorączka [4].

Wskazaniem do stosowania ketoprofenu doustnie jest krótkotrwałe objawowe leczenie ostrego bólu o nasileniu lekkim lub umiarkowanym, takiego jak np.: bóle mięśniowe, kostno-stawowe, ból głowy, ból zębów, bolesne miesiączkowanie, ból spowodowany nadwyrężeniami i zwichnięciami [7].

Wskazania do stosowania substancji w żelu

Wskazaniami do stosowania diklofenaku w postaci doustnej są: ból mięśni, bóle reumatyczne, ból głowy, ból zęba, ostry ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej (ból pleców), bóle menstruacyjne, a także leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak ból (w tym gardła) i gorączka [5].

Wskazaniem do stosowania ketoprofenu doustnie jest krótkotrwałe objawowe leczenie ostrego bólu o nasileniu lekkim lub umiarkowanym, takiego jak np.: bóle mięśniowe, kostno-stawowe, ból głowy, ból zębów, bolesne miesiączkowanie, ból spowodowany nadwyrężeniami i zwichnięciami [8].

Jak dawkować diklofenak i ketoprofen w tabletkach?

Diklofenak tabletki bez recepty są dostępne w różnych dawkach. Zalecane dawkowanie diklofenaku w postaci doustnej u dorosłych i dzieci powyżej 14 lat to jedna kapsułka co 4 do 6 godzin. Nie należy stosować dawki większej niż 75 mg (3 kapsułki 25 mg) w ciągu doby. Diklofenak w tabletkach czy kapsułkach jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia: 5 dni w leczeniu bólu oraz do 3 dni w leczeniu gorączki, bez konsultacji z lekarzem. Czas działania diklofenaku to około 4-5 h [1,4].

W przypadku produktów z ketoprofenem, dorośli i młodzież w wieku powyżej 15 lat powinni dawkować lek w schemacie: 1 kapsułka co 8 godzin. Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż przez 5 dni. Kapsułki należy przyjmować podczas posiłków. Można jednocześnie przyjmować leki zobojętniające kwas solny w żołądku, co pozwoli na zmniejszenie ryzyka szkodliwego działania ketoprofenu na przewód pokarmowy. Czas działania ketoprofenu to około 6-8 godzin [1,7].

Jak dawkować diklofenak i ketoprofen w żelu?

Żele z diklofenakiem powinny być stosowane nie dłużej niż 14 dni w przypadku nadwyrężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej u osób dorosłych i młodzieży powyżej 14 lat, bez konsultacji z lekarzem. Natomiast w przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów u osób dorosłych preparatów nie należy stosować dłużej niż 21 dni. W przypadku braku poprawy lub nasilenia się objawów, należy skonsultować się z lekarzem po 7 dniach stosowania. Żele w stężeniu substancji czynnej 23,2 mg/g działają 12 godzin i należy je stosować 2 razy na dobę [5,9].

Postaci miejscowe z ketoprofenem stosuje się 1 do 2 razy na dobę, należy nanieść cienką warstwę żelu (pasek żelu o długości od 3 cm do 5 cm) na skórę w obrębie bolesnego miejsca i delikatnie wmasować w celu ułatwienia wchłaniania. Jeśli po 7 dniach stosowania produktu leczniczego objawy nie ustąpią, nasilą się lub pojawią się nowe, pacjent powinien zgłosić się do lekarza. Nie należy stosować leków z ketoprofenem w postaci miejscowej u dzieci w wieku do 15 lat [6].

Który jest bezpieczniejszy – diklofenak czy ketoprofen?

Zarówno diklofenak, jak i ketoprofen, mają pewne ogranicza w stosowaniu u niektórych grup pacjentów. Różnią się także profilami bezpieczeństwa.

Ciąża

Dane z badań wskazują, że stosowanie leków z grupy NLPZ we wczesnym okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poronienia i rozwoju wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia jelit u płodu. W przypadku bezwzględnej konieczności stosowania NLPZ w drugim trymestrze ciąży można podawać przede wszystkim ibuprofen lub diklofenak. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać ketoprofenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne [1,7]. Trzeci trymestr ciąży jest przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich leków z grupy NLPZ, zatem zarówno diklofenaku jak i ketoprofenu, ze względu na toksyczne działanie na płuca, serce i nerki dziecka. U matki i noworodka stosowanie leków z grupy NLPZ pod koniec ciąży może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia oraz hamowania skurczów macicy, co powoduje opóźnienie lub przedłużanie się porodu [1,4,7].

Karmienie piersią

Diklofenak, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, przenika do mleka kobiecego. Dlatego też leków doustnych z diklofenakiem nie należy stosować podczas karmienia piersią, gdyż istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowlęcia. Ze względu na brak dostępnych danych dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka kobiecego, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią [4,7]. 

Osoby starsze

U osób w podeszłym wieku konieczne jest zachowanie ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Jeśli konieczne jest przyjmowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas [4,7].

Choroby nerek

Zaleca się ostrożność podczas stosowania zarówno diklofenaku jak i ketoprofenu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Bardzo ciężka (schyłkowa) niewydolność nerek jest przeciwwskazaniem do stosowania leków z diklofenakiem. Podobnie ciężka niewydolność nerek jest przeciwwskazaniem do stosowania ketoprofenu [4,7].

Choroby wątroby

Leki zawierające diklofenak są przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością wątroby. Zaleca się ostrożność podczas stosowania tych produktów u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Ciężka niewydolność wątroby jest przeciwwskazaniem do stosowania zarówno diklofenaku jak i ketoprofenu [4,7]. 

Prowadzenie pojazdów

Pacjenci, u których po zastosowaniu diklofenaku czy ketoprofenu występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność, drgawki lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego powinni wstrzymać się od kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn podczas leczenia preparatami z tymi substancjami czynnymi [4,7].

Interakcje z alkoholem

Podczas przyjmowania wszystkich leków z grupy NLPZ nie powinno się pić alkoholu ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji, prowadzących np. do krwawień z przewodu pokarmowego.

W jakich postaciach występują leki z diklofenakiem i ketoprofenem?

Diklofenak jest zawarty w lekach o różnych postaciach i drogach podania, dostępnych na receptę (np. roztwór do wstrzykiwań, czopki, tabletki/kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, krople do oczu), jak i bez recepty (np. aerozol na skórę, kapsułki, tabletki, krem, żel, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, plastry lecznicze). 

Ketoprofen jest zarejestrowany zarówno w produktach na receptę w wielu postaciach farmaceutycznych i drogach podania (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór doustny, aerozol na skórę) jak i bez recepty (tabletki, granulat do sporządzania roztworu doustnego, saszetki, tabletki musujące, granulat powlekany).

Diklofenak i ketoprofen – preparaty i zamienniki

Diklofenak w żelu jest dostępny w kilku stężeniach. Należy pamiętać, że odpowiednikami są tylko produkty o tej samej mocy (stężeniu, zawartości substancji czynnej w jednostce dawkowania). Przykłady leków wraz z ilością substancji czynnej na gram produktu to:

• Diclotica, żel, 10 mg/g;
• Veral, żel, 10 mg/g;
• Dicloziaja, żel, 11,6 mg/g;
• Olfen Max, 20 mg/g;
• Voltaren Max, żel, 23,2 mg/g.

Diklofenak w kapsułkach/tabletkach bez recepty jest dostępny w różnych mocach w następujących produktach:

• Voltaren Acti, tabletki powlekane, 12,5 mg;
• Voltaren Express, kapsułki miękkie, 12,5 mg;
• Voltaren Acti forte, tabletki powlekane, 25 mg;
• Voltaren Express Forte, kapsułki miękkie, 25 mg.

Czy istnieje Ketoprofen żel bez recepty albo jakieś jego zamienniki bez recepty? Ketoprofen w żelu jest dostępny tylko w lekach na receptę. Nie ma Ketonalu w żelu jako zamiennik bez recepty. Zarejestrowane w naszym kraju produkty z tą substancją czynną do miejscowego stosowania na skórę to np.:

• Fastum, żel 25 mg/g;
• Ketoprofenum Fastum, żel 25 mg/g;
• Ultrafastin, 25 mg/g.

Jeśli chodzi o zamienniki Ketonalu bez recepty, to tutaj jest już więcej opcji. Ketoprofen w tabletkach lub w kapsułkach dostępnych bez recepty możemy znaleźć w następujących preparatach:

• Ketokaps, 25 mg, kapsułki miękkie;
• Ketokaps Max, 50 mg, kapsułki miękkie;
• Ketolek, 50 mg, kapsułki twarde;
• Ketonal Active, 50 mg, kapsułki twarde;
• Okitask, 25 mg, tabletki powlekane.

Który NLPZ jest najsilniejszy? 

Ogólnie diklofenak i ketoprofen nie różnią się istotnie skutecznością. Oba są zaliczane do silnych leków z grupy NLPZ i mają mocne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Mają inny wpływ na różne narządy, różny czas działania i częstość dawkowania, stąd można rozróżnić ich cechy, jednak ciężko uznać obiektywnie, która substancja jest lepsza, gdyż to zależy od konkretnego pacjenta, jego ogólnego zdrowia i schorzeń. Przeważnie do długotrwałego stosowania bardziej zalecany jest diklofenak, choć ma gorszy wpływ na wątrobę i układ krążenia (w tym serce) niż ketoprofen. Z kolei ketoprofen może bardziej niż diklofenak uszkadzać nerki i przewód pokarmowy [1-3]. 

Stosowanie odpowiedniej substancji powinno zostać ustalone w oparciu o choroby towarzyszące i stan wydolności narządów konkretnego pacjenta. Wybór, którą substancję pacjent powinien stosować długotrwale należy do lekarza. Preparaty bez recepty są przeznaczone tylko to krótkotrwałego stosowania. Zewnętrznie natomiast dostaniemy bez recepty tylko żele z diklofenakiem. Jednak warto wiedzieć, że gdy mamy wiele chorób towarzyszących czy niewydolność narządów jak nerki czy wątroba, warto stosować preparaty do stosowania miejscowego w formie żelu, a nie doustne tabletki/kapsułki. Wtedy mniej substancji wchłania się do krwi i jest znacznie mniejsze ryzyko niepożądanych działań.

Podsumowanie

Diklofenak i ketoprofen to typowi przedstawiciele popularnej grupy leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Obie omawiane substancje mają silne działanie, choć mają też wiele przeciwwskazań do stosowania oraz charakteryzują się znaczącym ryzykiem działań niepożądanych. Jednak czasem stosowanie tych substancji może być konieczne ze względu na ból jakiego doświadczamy, np. w wyniku kontuzji sportowych czy zwyrodnień stawów. Obie substancje występują w lekach w postaci doustnej i miejscowej, choć ketoprofen w żelu jest dostępny tylko na receptę. Preparaty bez recepty są wskazane jedynie do krótkotrwałego stosowania bez konsultacji lekarskiej. O długotrwałym leczeniu tymi substancjami lub ketoprofenem w żelu decyduje lekarz.