Metamizol i ibuprofen, czyli jak działają te znane leki?

Metamizol, jak i ibuprofen to bardzo popularne leki, kupowane na co dzień w aptekach. Nic dziwnego, ponieważ obydwie substancje są często pierwszym wyborem w leczeniu bólu oraz gorączki. Metamizol i ibuprofen wchodzą w skład wielu powszechnie znanych preparatów handlowych, w których występują pojedynczo lub w skojarzeniu z innymi lekami [1,2].

Metamizol a ibuprofen – czym się różnią?

Ibuprofen jest zaliczany do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) – działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie.  Metamizolu nie zalicza się do grupy NLPZ ze względu na słaby efekt przeciwzapalny. W lecznictwie wykorzystuje się głównie działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, a także rozkurczające mięśnie gładkie ścian naczyń krwionośnych, przewodu pokarmowego oraz dróg moczowych. Warto w tym miejscu zaznaczyć, że metamizol ulega w organizmie przekształceniu do aktywnej formy – MAA, czyli 4-N-metyloaminoantypiryny.

Choć mechanizm działania ibuprofenu i metamizolu jest odmienny, można zauważyć pewne podobieństwa. Mianowicie, obydwa leki działają na enzym cyklooksygenazę (COX) występujący w różnych izoformach (COX-1, COX-2, COX-3), jednak odbywa się to w różnym stopniu. To skutkuje obniżeniem poziomu prostaglandyn, które są odpowiedzialne za powstawanie bólu i stanu zapalnego. 

Ibuprofen to, w porównaniu do metamizolu, słabszy lek przeciwbólowy, ale działający silniej przeciwzapalnie. Metamizol sodowy jest z kolei mocniejszym środkiem przeciwbólowym i rozkurczowym (co jest związane m.in. z dodatkowym wpływem na układ kannabinoidowy), ale znacznie słabiej redukuje stan zapalny [1,2].

Jakie skutki uboczne ma ibuprofen i metamizol?

Choć krótkotrwałe leczenie ibuprofenem i metamizolem jest uważane za bezpieczne, przewlekłe stosowanie może powodować wystąpienie działań niepożądanych. 

Ibuprofen może niekorzystnie wpływać na:

• przewód pokarmowy – nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia, a także nadżerki i owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego to typowe dla NLPZ, ale występujące niezbyt często lub rzadko skutki uboczne; 
• nerki – lek zmniejsza działanie ochronne prostaglandyn na nerki, co może prowadzić do uszkodzenia tego narządu, aczkolwiek ryzyko jest niewielkie;
• układ sercowo-naczyniowy – lek zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia tzw. incydentów sercowo-naczyniowych, takich jak np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu [1,3].

Metamizol może negatywnie oddziaływać na:

• szpik kostny – agranulocytoza to rzadki, ale możliwy skutek uboczny długotrwałego stosowania metamizolu sodowego. Polega na obniżeniu liczby granulocytów (jest to jeden z kilku rodzajów białych krwinek) we krwi, co może doprowadzać do infekcji, sepsy, a w skrajnych przypadkach do zgonu. Lek może również doprowadzać do trombocytopenii (niska liczba trombocytów, czyli płytek krwi) oraz pancytopenii (niska liczba płytek krwi, białych krwinek – leukocytów oraz czerwonych krwinek – erytrocytów);
• wątrobę – lek może wywoływać tzw. polekowe uszkodzenie wątroby, co jest rzadkim, ale możliwym powikłaniem, które występuje z reguły od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęcia leczenia;
• układ sercowo-naczyniowy – spadek ciśnienia tętniczego jest dość częstym działaniem niepożądanym po dożylnym zastosowaniu metamizolu. Wynika to z mechanizmu rozkurczającego ściany naczyń krwionośnych [2,4].

Kiedy stosować ibuprofen, a kiedy metamizol?

Ibuprofen jest wskazany w leczeniu bólu różnego pochodzenia, o małym bądź umiarkowanym nasileniu. Dotyczy to m.in. bólu głowy (w tym bólu migrenowego i napięciowego), bólu zębów, bólu w obrębie mięśni, stawów oraz kości, a także bólu i gorączki pojawiających się podczas przeziębienia i grypy. 

Ibuprofen możesz stosować również w celu złagodzeniu bólu menstruacyjnego [3]. Metamizol sodowy jest skuteczny w terapii bólu o dużym nasileniu oraz gorączki. Możesz po niego sięgnąć także wtedy, gdy stosowanie innych leków (np. paracetamolu, ibuprofenu) nie daje efektu lub jest przeciwwskazane [4].

Dawkowanie i czas działania 

Ibuprofen

Dawkowanie ibuprofenu jest zależne od wieku oraz masy ciała. Jest to ważne we wszystkich grupach wiekowych, a szczególnie u niemowląt od 3. miesiąca życia oraz dzieci do 6. roku życia, u których najczęściej stosuje się preparaty w postaci zawiesin doustnych lub czopków. W tym przedziale wiekowym podawaj maksymalnie 20-30 mg ibuprofenu na dobę w przeliczeniu na kilogram masy ciała. Tę ilość rozdziel na 2-3 dawki, zachowując pomiędzy nimi ok. 8-godzinny odstęp. 

U dzieci od 6. roku życia (powyżej 20 kg) możesz stosować zawiesiny doustne, czopki oraz tabletki: 

• 6-9 lat: dawka jednorazowa 200 mg, maksymalna dawka dobowa 600 mg;
• 9-12 lat: dawka jednorazowa 200 mg, maksymalna dawka dobowa 800 mg.

Dzieci od 12. roku życia (powyżej 40 kg) i dorośli mogą zażywać jednorazowo od 200 do 400 mg ibuprofenu (wyższe dawki nie działają silniej przeciwbólowo!). Maksymalna dawka dobowa wynosi wówczas 1200 mg. Zachowaj przynajmniej 4-godzinny odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami [3,5].

W przypadku dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, preparaty doustne z ibuprofenem zażywaj podczas posiłku [3].

Metamizol

Metamizol w postaci kropli doustnych (dostępne jedynie na receptę) może być stosowany zarówno u dzieci, jak i dorosłych, przy czym zalecana dawka jednorazowa wynosi 8-16 mg/kg masy ciała. Należy zachować od 6 do 8 godzin odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami [6]. Postać tabletkową stosuj od 15. roku życia (powyżej 53 kg). Jednorazowa dawka wynosi wówczas 500-100 mg. Możesz ją powtarzać co 6-8 godzin, nie przekraczaj natomiast 4000 mg na dobę [4]. Leki doustne z metamizolem stosuj w trakcie lub po posiłku i popijaj je wodą [4].

Porównanie profili bezpieczeństwa: 

Bez porozumienia z lekarzem możesz stosować ibuprofen maksymalnie przez 3 dni, natomiast metamizol nie dłużej niż 3-5 dni. Choć te leki są uważane za względnie bezpieczne*, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych rośnie, gdy przyjmujesz je długotrwale i przekraczasz zalecane dawki. Unikaj stosowania ibuprofenu jeśli masz obecnie wrzody żołądka lub dwunastnicy, miałaś/eś je w przeszłości lub leczysz się z powodu zakażenia Helicobacter pylori. Co więcej, ibuprofen może podwyższać ciśnienie tętnicze – zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jak i zdrowych osób. Ibuprofen jest przeciwwskazany w przebiegu ospy, ponieważ istnieje ryzyko nasilenia dolegliwości i rozwoju nadkażeń skórnych.

Jeśli zażywasz metamizol długotrwale lub przyjmujesz wysokie dawki tego leku (co powinno się odbywać pod kontrolą lekarza!), przeprowadzaj okresowe badania krwi. Dzięki temu możesz monitorować parametry krwi w celu wykrycia ewentualnej agranulocytozy, trombocytopenii lub pancytopenii. Agranulocytozę po zastosowaniu metamizolu odnotywywano z reguły po upływie ok. 7-13 dni od rozpoczęcia leczenia [1-4].

Stosowanie u kobiet w ciąży

Stosowanie ibuprofenu do 20. tygodnia ciąży jest co prawda obarczone niskim ryzykiem uszkodzenia płodu i poronienia, jednak lekiem pierwszego wyboru w leczeniu bólu i gorączki jest paracetamol. Zażywanie ibuprofenu po 20. tygodniu ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia małowodzia (jest to rzadkie powikłanie). Lek jest natomiast definitywnie przeciwwskazany w III trymestrze ciąży, ponieważ może doprowadzić do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego (Botalla), co bezpośrednio zagraża życiu dziecka [7-9].

Zażywanie metamizolu w czasie ciąży jest przeciwwskazane, chyba że lekarz uzna to za konieczne [4].

Stosowanie u karmiących piersią

Ibuprofen uznaje się za lek kompatybilny i bezpieczny w czasie laktacji (o ile jest stosowany w najniższych skutecznych dawkach). Aby zminimalizować ryzyko ewentualnego przedostania się substancji do organizmu dziecka, warto zażywać lek po karmieniu [10].

Metamizol sodowy nie jest zalecany podczas karmienia piersią. Jeśli jednak lekarz uzna to za konieczne, karmienie piersią możesz wznowić po upływie ok. 48 godzin od doraźnego zażycia leku [10].

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Omawiane leki nie osłabiają koncentracji i nie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów. Należy jednak pamiętać o tym, aby przyjmować je krótkotrwale i w zalecanych dawkach [3,4].

Interakcje z alkoholem 

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania jakichkolwiek leków z alkoholem. Może to osłabić ich działanie lub wywołać skutki uboczne, np. silne podrażnienie przewodu pokarmowego.

Warto podkreślić, że łączne stosowanie ibuprofenu oraz alkoholu zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Jest to szczególnie istotne dla osób, które zmagają się z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy lub innych dolegliwości ze strony jelit [3,4].

Stosowanie u seniorów

Z reguły nie ma konieczności zmiany dawkowania ibuprofenu u ogólnie zdrowych seniorów. Inaczej jest w przypadku metamizolu – zaleca się zmniejszenie dawkowania w tej grupie wiekowej, co jest spowodowane możliwym wydłużeniem czasu eliminacji leku z organizmu [3,4].

Stosowanie przy zaburzeniach czynności nerek i wątroby

Zarówno ibuprofen, jak i metamizol należy stosować ostrożnie w przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby. Jeśli zmagasz się z jakąkolwiek chorobą obejmującą te narządy, przed użyciem tych leków skonsultuj się z lekarzem [3,4].

Dostępność leków

Ibuprofen jest dostępny w postaci doustnej (zawiesiny, tabletki, kapsułki), doodbytniczej (czopki), przeznaczonej do stosowania na skórę (kremy, żele, aerozole, plastry), a także w postaci roztworów dożylnych.

Metamizol występuje w formie doustnej (krople, tabletki, granulat do sporządzania roztworu) oraz roztworów do wstrzykiwań [11].

Zamienniki ibuprofenu i metamizolu sodowego

Na polskim rynku farmaceutycznym znajdziesz mnóstwo preparatów z ibuprofenem. Oto przykładowe leki, które zawierają tę substancję:

• zawiesiny doustne – Nurofen dla dzieci forte, Ibuprom dla dzieci forte, Ibum dla dzieci, Axoprofen forte;
• tabletki – Ibuprom, Nurofen, Iburapid;
• kapsułki – Ibuprom Sprint Caps, Nurofen Express Forte;
• czopki – Ibufen, Ibum dla dzieci;
• kremy – Dolgit;
• żele – Nurofen mięśnie i stawy, Ibuprom Effect żel;
• aerozole – Ibuprom Sport spray;
• plastry – Nurofen mięśnie i stawy;
• roztwory do wstrzykiwań – Pedea.

Ponadto dostępnych jest również wiele preparatów, które stanowią połączenie ibuprofenu z substancjami takimi jak: pseudoefedryna (Ibuprom zatoki, Infex zatoki), kodeina (Nurofen Plus), paracetamol (Metafen), mentol (Dip Rilif) czy fenylefryna (Ibuprom zatoki Tabs).

Preparatów z metamizolem jest nieco mniej, są to głównie:

• krople doustne – Pyralgin;
• tabletki – Pyralgina, MaxAlgina;
• granulat do sporządzania roztworu doustnego – Pyralgina Ból i Gorączka;
• roztwór do wstrzykiwań – Metamizol-SF, Metamizole Kabi.

Dostępne są również preparaty zawierające połączenie metamizolu z innymi substancjami: hioscyną (Scopolan compositum), kofeiną i tiaminą (Benlek), kofeiną i drotaweryną (Vemonis Femi), a także pitofenonem i fenpiweryną (Spasmalgon) [11].

Podsumowanie

Choć obydwa omawiane leki wykazują efekt przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, ich mechanizmy działania są odmienne. Z założenia można więc je łączyć, jednak zaleca się, aby rozpocząć terapię od ibuprofenu (który działa słabiej przeciwbólowo i przeciwgorączkowo), natomiast jeśli pożądany efekt nie zostanie osiągnięty,  w ostateczności sięgnąć po metamizol. Warto w takiej sytuacji odczekać z zastosowaniem tego drugiego, ponieważ oba leki mogą podrażniać błonę śluzową przewodu pokarmowego [1,2].

Pamiętaj, aby przed zastosowaniem danego preparatu dokładnie przeczytać ulotkę, ponieważ zarówno ibuprofen, jak i metamizol mogą wchodzić w niekorzystne interakcje z innymi lekami. Przykładowo, metamizol zwiększa toksyczność metotreksatu, zmniejsza skuteczność m.in. bupropionu i cyklosporyny, a także nasila działanie niektórych leków przeciwcukrzycowych i przeciwzakrzepowych. Ibuprofenu natomiast nie należy łączyć z innymi lekami z grupy NLPZ, ponieważ zwiększa się w ten sposób ryzyko wystąpienia skutków ubocznych [1-4].

*Metamizol sodowy, ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia szpiku kostnego, został wycofany w niektórych krajach, m.in. Szwecji, Danii, Norwegii, Stanach Zjednoczonych czy Irlandii. Państwa takie jak Grecja, Włochy, Szwajcaria, Niemcy czy Hiszpania dopuszczają sprzedaż metamizolu jedynie na receptę.