Jaki jest mechanizm działania chinolonów?
Wspólny dla wszystkich chinolonów jest mechanizm działania polegający na hamowaniu enzymu gyraza i topoizomerazy typu IV. Enzymy te bakterie wykorzystują w procesie replikacji DNA. Gyraza kontroluje odpowiednie napięcie DNA oraz likwiduje błędne struktury powstające w procesie replikacji, a topoizomeraza IV rozdziela powstające DNA do organizmów potomnych. Zaburzenie czynności powyższych enzymów prowadzi do działania bakteriobójczego, które utrzymuje się, nawet kiedy stężenie leku spadnie w organizmie. Taki efekt nazywamy postantybiotykowym [1].
Czy chinolony to antybiotyki?
Pojęcie antybiotyki chinolonowe nie jest poprawne, chociaż podział na chemioterapeutyki i antybiotyki dotyczy jedynie ich pogodzenia, a nie samego działania. O antybiotykach mówimy, kiedy substancje czynne mają naturalne pochodzenie, pozostałe syntetyzowane w laboratoriach nazywamy chemioterapeutykami. Chinolony nie mają swojego odpowiednika w przyrodzie, w związku z tym należą do chemioterapeutyków.
Stare chinolony i nowe chinolony, czyli podział na grupy
Wyróżniamy stare chinolony (I Grupa), które posiadają dość wąski zakres działania przeciwbakteryjnego, głównie na bakterie GRAM-ujemne, należą do nich:
- Kwas Nalidyksowy;
- Kwas pipemidowy;
- Enoksacyna;
- Norfloksacyna (Nolicin): ma najszerszy zakres działania, często w związku z tym jest klasyfikowana do drugiej grupy chinolonów.
Leki z tej grupy są stosowane w niepowikłanych zakażeniach układu moczowego oraz gruczołu prostaty [1].
Chinolony nowszej generacji dzielimy na dwie grupy:
Grupa II, do której należą:
- Cyprofloksacyna (Cetraxal, Cipronex, Ciphin, Ciprinol, Proxacin);
- Pefloksacyna;
- Ofloksacyna (Floxal, Ofloxamed).
Substancje z tej grupy mają szerszy zakres działania przeciwbakteryjnego, obejmuje bakterie GRAM-ujemne, cześć GRAM-dodatnich. Sprctrum działania obejmuje Enterobacteriaceae, Haemophillus, Salmonella. Cyprofloksacyna jako jedyna działa na Pseudomonas aeruginosa [1,2].
Grupa III, do której należą:
- Lewofloksacyna (Levaloxm Lovofloxacin, Levomer, Levoxa, Oftaquix);
- Moksyfloksacyna (Moloxin, Moxinea, Vigamox);
- Lomefloksacyna;
- Gemifloksacyna;
- Benzyfloksacyna.
Grupa III charakteryzuje się jeszcze większą aktywnością przeciwbakteryjną, szczególnie przeciwko gronkowcom, paciorkowcom i Legionella [1,2].
Jeśli chodzi o chinolony, preparaty z ich zawartością są zawsze dostępne z przepisu lekarza.
Kiedy stosujemy chinolony?
Ta grupa leków znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń bakteryjnych:
- Układu moczowego;
- Gruczołu prostaty;
- Otrzewnej i trzustki;
- Oskrzeli;
- Płuc;
- Zatok przynosowych;
- Skory i tkanki podskórnej;
- Kości i stawów;
- Spojówek.
Dodatkowo stosujemy je w terapii duru brzusznego, rzeżączki, salmonellozy i wąglika.
Niestety coraz częstsze stosowanie chinolonów doprowadziło do wytwarzania oporności bakterii na leki z tej grupy. Głównie polega ona na mutacjach enzymów, na które działają leki. Oporność dotyczy szczególnie groźnej Pseudomonas aeruginosa. W związku z tym zawsze przed podaniem leku powinny być wykonane testy na wrażliwość bakterii [1,2].
Chinolony — jakie mają skutki uboczne?
Chinolony należą do preparatów o dobrej tolerancji przez pacjentów. Najczęściej może dojść do pojawienia się dolegliwości z przewodu pokarmowego, takich jak bóle brzucha czy nudności. Czasami w wyniku oddziaływania na układ GABA w układzie nerwowym, pacjenci mogą odczuwać zawroty głowy. Fluorochinolony działają uczulająco na słońce, więc po ich zażyciu konieczne jest stosowanie kremu z filtrem.
Niektóre z nich mogą powodować zaburzenia rytmu serca [1,2].
Jakie są przeciwwskazania do stosowania chinolonów?
Warto pamiętać, że chinolony mogą uszkadzać chrząstki wzrostowe, więc pacjentom poniżej 18 roku życia podajemy leki z tej grupy, tylko jeśli jest to konieczne.
Leków nie można podawać kobietom w ciąży [1,2].
