• Czym są triglicerydy i dlaczego ich poziom ma kluczowe znaczenie dla zdrowia serca
• Jakie są objawy wysokich trójglicerydów i dlaczego często pozostają niezauważone
• Jak obniżyć trójglicerydy domowymi sposobami – praktyczne wskazówki żywieniowe
• Które produkty spożywcze skutecznie obniżają poziom triglicerydów
• Kiedy konieczne jest zastosowanie leków i jakie są najskuteczniejsze opcje
• Jak często należy badać poziom triglicerydów i kiedy udać się do lekarza
• Nowoczesne metody leczenia wysokich triglicerydów

Triglicerydy – co to jest i dlaczego są tak ważne dla Twojego zdrowia?

Czy wiesz, że triglicerydy to najczęstszy rodzaj tłuszczu w Twoim organizmie? Kiedy jesz, Twoje ciało przekształca nadmiar kalorii, cukru i alkoholu w triglicerydy, które są przechowywane w komórkach tłuszczowych jako rezerwa energii. ¹ Różnią się one od cholesterolu – podczas gdy cholesterol służy do budowy komórek, triglicerydy są po prostu magazynem nieużywanych kalorii. ² Prawidłowy poziom to wartość poniżej 150 mg/dl, natomiast poziom graniczny wynosi 150-199 mg/dl, a wysokim uważa się już 200-499 mg/dl. ¹ Gdy poziom przekracza 500 mg/dl, sytuacja staje się poważna i może prowadzić do zapalenia trzustki.

Badanie triglicerydów wykonuje się na czczo – musisz powstrzymać się od jedzenia przez 8-12 godzin przed pobraniem krwi. ² American Heart Association zaleca regularne badania: osoby powyżej 20. roku życia co 4-6 lat, dzieci raz między 9-11 rokiem życia i raz między 17-21 rokiem życia. ² Dlaczego to tak ważne? Ponieważ wysokie triglicerydy mogą prowadzić do utwardzenia tętnic, zwiększając ryzyko zawału serca i udaru. ¹ Wiedza o tym, co właściwie oznaczają triglicerydy dla Twojego zdrowia, jest kluczowa dla właściwej profilaktyki.

Objawy wysokich trójglicerydów – jak rozpoznać problem

Oto problem – wysokie triglicerydy zwykle nie dają żadnych objawów! ³ To sprawia, że mogą długo pozostawać niezauważone. Wysokie trójglicerydy a samopoczucie są ze sobą powiązane, ale objawy wysokich trójglicerydów są subtelne i łatwo je przeoczyć. Dopiero przy bardzo wysokich poziomach (powyżej 500 mg/dl) mogą pojawić się charakterystyczne objawy wysokich trójglicerydów:

• ból brzucha;
• żółtawe guzki pod skórą (ksantomaty);
• powiększenie wątroby lub śledziony;
• w skrajnych przypadkach – zapalenie trzustki.

Wysokie triglicerydy często występują w ramach zespołu metabolicznego wraz z niskim cholesterolem HDL, zwiększonym obwodem talii, wyższym ciśnieniem krwi i podwyższonym cukrem we krwi. ³ Osoby z tym zespołem mogą odczuwać ogólne pogorszenie samopoczucia i zmęczenie, co potwierdza związek między wysokimi trójglicerydami a samopoczuciem. ³ Dlatego regularne badania są tak kluczowe!

Co usuwa trójglicerydy – sprawdzone sposoby naturalne

Zastanawiasz się, jak obniżyć trójglicerydy domowymi sposobami? Dobra wiadomość – to możliwe! Najskuteczniejszym sposobem są zmiany w stylu życia, szczególnie w diecie. ⁴ Kluczowe jest ograniczenie cukrów prostych i produktów z białej mąki. Jeśli szukasz odpowiedzi na pytanie, co usuwa trójglicerydy z organizmu, musisz wiedzieć, że należy unikać ukrytych cukrów! Sprawdzaj etykiety i unikaj:

• syropu kukurydzianego i glukozowo-fruktozowego;
• składników kończących się na “-oza” (fruktoza, glukoza, sacharoza);
• koncentratów soków owocowych;
• syropu trzcinowego i melasy.

Zwiększ spożycie błonnika do 25-30 gramów dziennie – jeśli masz wysokie triglicerydy, prawdopodobnie jesz za mało błonnika. ⁵ Sięgaj po pełnoziarniste produkty, warzywa i owoce. Dieta bogata w omega-3 może obniżyć triglicerydy o 20-50%! ⁴ Jedz ryby bogate w omega-3 co najmniej dwa razy w tygodniu – to doskonały sposób na to, jak obniżyć trójglicerydy domowymi sposobami. Dobre ryby na triglicerydy to:

• łosoś;
• makrela;
• śledź;
• sardynki;
• tuńczyk.

Całkowicie wyeliminuj alkohol – jest bogaty w kalorie i cukier, co szybko podnosi triglicerydy. ⁵ Regularne ćwiczenia przez 150 minut tygodniowo (30 minut przez 5 dni) mogą obniżyć poziom o 20-30%. ^6,2 Utrata nawet 5-10% masy ciała może zmniejszyć triglicerydy o 20%! ⁵ To wszystko pokazuje, że istnieje wiele naturalnych metod na to, jak usunąć trójglicerydy skutecznie.

Skuteczny lek na trójglicerydy – kiedy potrzebna jest farmakoterapia

Gdy zmiany stylu życia nie wystarczają, lekarz może przepisać skuteczny lek na trójglicerydy. Fibraty to leki pierwszego wyboru – mogą obniżyć triglicerydy o 30-50% przy jednoczesnym zwiększeniu “dobrego” cholesterolu HDL. ⁷ Fenofibrat jest preferowany u osób już przyjmujących statyny, ponieważ ma mniejsze ryzyko powikłań mięśniowych. ⁷ Ważne: fibraty mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych jak warfaryna, więc wymagają ścisłego monitorowania. ⁷

Preparaty omega-3 na receptę to kolejny skuteczny lek na trójglicerydy, zatwierdzone do leczenia bardzo wysokich poziomów (powyżej 1000 mg/dl) i mogą obniżyć poziom o 20-50% przy dawce 3-4 g dziennie. ⁷ Jednak wysokie dawki omega-3 mogą powodować krwawienia u niektórych osób, dlatego zawsze skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem suplementacji. ¹ Statyny, choć głównie stosowane na cholesterol, również obniżają triglicerydy o 10-30%. ⁷

Nowoczesne terapie – przyszłość leczenia

Najnowsze osiągnięcia to terapie oparte na interferowaniu RNA, które celują w kluczowe białka odpowiedzialne za metabolizm triglicerydów. ⁸ Olezarsen i plozasiran to bezpieczniejsze alternatywy dla wcześniejszych leków, szczególnie u pacjentów z rzadkim zespołem rodzinnej chylomikronemii. ⁸ Te nowoczesne terapie oferują nadzieję pacjentom, którzy nie odpowiadają na tradycyjne leczenie i szukają skutecznego leku na trójglicerydy.

Kiedy udać się do lekarza – nie czekaj na objawy!

Ponieważ wysokie triglicerydy rzadko dają objawy, wykrywane są głównie podczas badań krwi. ² Jeśli Twoje wyniki pokazują podwyższone wartości, lekarz może zasugerować zmiany stylu życia, a jeśli te nie pomogą – przepisać skuteczny lek na trójglicerydy. ² Natychmiastowa konsultacja jest konieczna przy poziomach powyżej 500 mg/dl ze względu na ryzyko zapalenia trzustki. ⁷ Lekarz pomoże również zidentyfikować przyczyny wtórne, takie jak cukrzyca, choroby tarczycy czy niektóre leki, oraz wytłumaczy dokładnie, co to są triglicerydy i co oznaczają w kontekście Twojego zdrowia. ⁷

Pytania i odpowiedzi

Podsumowanie

Triglicerydy to ważny wskaźnik zdrowia serca, który wymaga regularnego monitorowania. Choć wysokie poziomy są często bezobjawowe, mogą prowadzić do poważnych powikłań. ¹ Na szczęście możesz je skutecznie obniżyć przez zmiany stylu życia – dietę ubogą w cukry proste, bogatą w omega-3 i błonnik, regularne ćwiczenia i kontrolę masy ciała. ⁴ Jeśli to nie wystarcza, dostępne są skuteczne leki na trójglicerydy. ⁷ Kluczem jest współpraca z lekarzem i regularne badania – Twoje serce będzie Ci za to wdzięczne!

Z tego artykułu dowiesz się:

• Czym są kwasy omega-3 i gdzie ich szukać?
• Ile omega-3 dziennie potrzebują dorośli i dzieci?
• Jak omega-3 działają na serce, mózg, oczy i odporność?
• Który płyn z omega-3 wybrać dla siebie i dla dziecka?
• Czym różni się tran od kwasów omega-3 w płynie?

Co to są kwasy omega-3?

Kwasy omega-3 należą do wielonienasyconych kwasów tłuszczowych (PUFA), które prezentują wiele działań prozdrowotnych. Kwasy omega-3 to grupa związków i możemy do nich zaliczyć substancje, takie jak kwas alfa-liponowy (ALA), kwas dokozaheksaenowy (DHA) lub kwas eikozapentaenowy (EPA). Warto zaznaczyć, że nasz organizm nie jest zdolny do produkcji tych kwasów, dlatego powinniśmy dostarczać je z zewnątrz. Co prawda istnieje możliwość konwersji dostarczonego z zewnątrz ALA do EPA i DHA, ale jest to mało efektywne, dlatego lepiej przyjmować je ze źródeł zewnętrznych [1].

Gdzie znajdę kwasy omega-3?

Skoro wiemy już, że przyjmowanie kwasów omega-3 z zewnątrz jest wskazane, to skąd je pozyskać? Czy od razu trzeba sięgać po kwasy omega 3 w płynie? Na początku warto skupić się na naturalnych źródłach. Kwasy omega-3 znajdziemy w produktach roślinnych i zwierzęcych. Największe ilości ALA mają rośliny oleiste, a głównie oleje z nich pozyskiwane, tj. olej lniany, rzepakowy i sojowy, ale także orzechy włoskie lub nasiona chia. EPA i DHA znajdują się głównie w rybach, olejach rybich (np. z kryla) oraz algach [1].

Jak dużo kwasów omega-3 spożywać?

Kwasy omega-3 powinny być dostarczane do naszego organizmu już praktycznie od urodzenia. Międzynarodowe zalecenia podają różne wartości, ale ogólnie można powiedzieć, że najmłodsze dzieci powinny przyjmować około 0,5 g kwasów omega-3 na dobę. Dorośli mężczyźni dobrze, jeśli spożywają około 1,5 g, a kobiety około 1 g tych kwasów. Czy są to duże ilości? Narodowy Instytut Zdrowia Publicznego i Europejskie Towarzystwo Kardiologiczne zaleca spożywanie ryb przynajmniej 2 razy w tygodniu (co najmniej 1 porcja ryby tłustej, np. śledź, makrela, łosoś, szprot). Porcja ryby to około 150 gramów. Jeśli nie możemy spożywać takich ilości ryb albo chcemy dostarczyć jeszcze więcej tych cennych związków, to warto rozważyć stosowanie omega 3 w płynie. A na co działają kwasy omega-3 [1,2]?

Na co działają kwasy omega-3?

Niedobory kwasów omega-3 mogą zaburzać funkcjonowanie układu neurologicznego, sercowo-naczyniowego i metabolicznego. Jednym z pierwszych objawów poważnych niedoborów tych związków jest sucha, spękana i łuszcząca się skóra [1].

Kwasy omega na serce

Badania pokazują, że osoby, które spożywają większe ilości kwasów omega-3 rzadziej chorują na choroby sercowo-naczyniowe, np. niewydolność serca lub chorobę wieńcową. Kwasy omega-3 pomagają normalizować ciśnienie tętnicze krwi i profil lipidowy. FDA zaleca stosowanie kwasów omega (4 g na dobę) przy wysokim poziomie trójglicerydów (powyżej 500 mg/dl) w połączeniu z lekami obniżającymi poziomy lipidów (np. statyny) [3].

Należy zaznaczyć, że suplementacja kwasami omega-3 nawet w dużych dawkach (4 g na dobę) nie jest remedium na choroby sercowo-naczyniowe. Metaanalizy wykazują jedynie niewielką korzyść. Leki powinny być podstawą leczenia, a kwasy omega-3 jedynie dodatkiem, który może pomóc [4].

Choroby neurologiczne

Czy kwasy omega-3 poprawiają funkcjonowanie mózgu? Czy są dobre na pamięć? Czy mogą przeciwdziałać chorobie Alzheimera? Aktualne badania i wnioski nie są zgodne co do tego, jakoby kwasy omega-3 miały zapobiegać chorobie Alzheimera. Natomiast faktem jest, że u ludzi, u których dieta jest uboga w kwasy omega-3 i sam poziom DHA w organizmie jest niski, częściej diagnozuje się choroby układu nerwowego. Czy kwasy omega mogą poprawić pamięć? Badania pokazują, że suplementacja kwasów omega nie wpływa na funkcje poznawcze u zdrowych osób, ale może być korzystna u osób z niewielkimi zaburzeniami [1,5].

Kwasy omega na oczy

Istnieją doniesienia mówiące o tym, że dieta bogata w kwasy omega-3 jest dobra dla oczu i może przeciwdziałać rozwojowi zwyrodnieniu plamki żółtej związanej z wiekiem. Niektóre z badań to potwierdzają, jednak są to badania o małej jakości, typu obserwacyjne. Natomiast przegląd systematyczny Cochrane stwierdza, że suplementacja kwasów omega nie przeciwdziała progresji i rozwojowi zwyrodnienia [6,7].

Czy kwasy omega 3 w płynie poprawiają odporność?

Czy kwasy omega 3 podnoszą naszą odporność? Większość preparatów w formie syropów z omega 3 i innych płynów tak się reklamuje. Generalnie kwasy omega 3 wykazują działanie przeciwzapalne i immunomodulujące. Wpływają na aktywność komórek, które biorą udział w reakcji zapalnej. Są polecane także przy chorobach autoimmunologicznych. Kwasów omega-3 nie można traktować jako szczepionki na przeziębienie, ale długookresowa suplementacja oraz przyjmowanie, np. witaminy D może korzystnie wpłynąć na naszą odporność i zmniejszyć liczbę typowych przeziębień [8,9].

Omega 3 w płynie – co wybrać?

Wiemy już, że kwasy omega-3 mają dobroczynne właściwości, szczególnie na układ sercowo-naczyniowy. Które kwasy omega 3 w płynie wybrać? Omega 3 w płynie (np. Mollers Tran Norweski, BioMarine Medical, Leenvit Omega 3, Equazen, Domowa Apteczka Tran z Rekina, Osavi Daily Omega, EstroVita) to szybki i prosty sposób na suplementację tych związków. Są to produkty zarejestrowane jako suplementy diety. Często występują w formie dla dorosłych oraz dzieci. Niektóre mają dodatki smakowe, aby zredukować nieprzyjemny smak. Poniżej przedstawiamy najpopularniejsze płyny i syropy z omega 3.

Mollers Tran Norweski, płyn

O produkcie:

• suplement diety;
• zawiera naturalny tran, czyli olej z wątroby dorsza;
• posiada dodatkowo 600 IU witaminy D;
• zawiera dużą ilość kwasów omega-3 w jednej dawce;
• do stosowania od 3. roku życia;
• po otwarciu przechowywać przez 3 miesiące w lodówce;
• występuje w różnych smakach: owocowy, cytrynowy, jabłkowy i neutralny;
• zawiera naturalne aromaty;
• bez dodatku zbędnych substancji;
• produkt bezlaktozowy.

Mollers Gold Tran Norweski, płyn

O produkcie:

• suplement diety;
• zawiera naturalny tran, czyli olej z wątroby dorsza;
• posiada dodatkowo dużą dawkę (2000 IU) witaminy D;
• zawiera dużą ilość kwasów omega-3 w jednej dawce;
• do stosowania dla dorosłych;
• po otwarciu przechowywać przez 3 miesiące w lodówce;
• smak cytrynowy;
• zawiera naturalne aromaty;
• bez dodatku zbędnych substancji;
• produkt bezlaktozowy.

Equazen, płyn

O produkcie:

• suplement diety;
• zawiera dość niskie dawki kwasów omega;
• naturalny aromat wanilii, który nadaje smak;
• przeznaczony dla osób dorosłych i dzieci;
• po otwarciu przechowywać w lodówce przez 3 miesiące;
• bez dodatku laktozy.

Osoby, którym zależy głównie na suplementacji ALA, czyli konkretnego kwasu omega-3 powinny wybrać produkty, które są w niego bogate. Do nich należy, np. LenVitol oraz Leenvit Omega 3.

LenVitol, płyn

O produkcie:

• naturalny olej lniany tłoczony na zimno;
• bez dodatku innych substancji;
• zawiera duże ilości ALA;
• przeznaczony dla osób dorosłych i dzieci;
• przechowywać w lodówce;
• stosować na zimno, nie podgrzewać;
• bez dodatku laktozy;
• odpowiedni dla wegan i wegetarian.

Leenvit Omega 3, płyn

O produkcie:

• bez dodatku niepotrzebnych substancji;
• zawiera duże ilości ALA;
• przeznaczony dla osób dorosłych i dzieci;
• po otwarciu przechowywać w lodówce przez 3 miesiące;
• bez dodatku laktozy.

Kwasy omega 3 w płynie dla dzieci

W aptekach znajdziemy także wiele kwasów omega 3 w płynie dla dzieci. Są to produkty skierowane dla najmłodszych, chociaż większość syropów z omega 3 dla dorosłych można bez problemu stosować u dzieci od 3. roku życia. Są to takie preparaty, jak np. Mollers Mój pierwszy Tran Norweski, MultiOmega 3 Junior, Iskial Junior w płynie, EstroVita Kids, Tran islandzki dla dzieci, kobiet ciężarnych i matek karmiących My Life. MyKids Brain, Kidavet Odporność).

Mollers Mój Pierwszy Tran Norweski, płyn

O produkcie:

• suplement diety;
• zawiera naturalny tran, czyli olej z wątroby dorsza;
• do stosowania od 4. tygodnia życia;
• po otwarciu przechowywać przez 3 miesiące w lodówce;
• zawiera naturalne aromaty, które nadają dobry smak dla dzieci;
• bez dodatku zbędnych substancji;
• produkt bezlaktozowy.

Multi Omega 3 Junior, płyn

O produkcie:

• suplement diety;
• do stosowania od 3. roku życia;
• po otwarciu przechowywać przez 60 dni w lodówce;
• produkt bezglutenowy i bezlaktozowy;
• nie zawiera cukru;
• zawiera dodatek witamin i minerałów;
• przyjemny smak owoców tropikalnych.

Iskial Junior w płynie, płyn

O produkcie:

• suplement diety;
• do stosowania od 3. roku życia;
• zawiera naturalne oleje z dorsza i rekina;
• produkt bezlaktozowy;
• nie zawiera cukru, substancji konserwujących i sztucznych barwników;
• przyjemny cytrynowy smak;
• po otwarciu spożyć w ciągu 30 dni i przechowywać w lodówce.

Tran islandzki dla dzieci, kobiet ciężarnych i matek karmiących My Life, płyn

O produkcie:

• suplement diety;
• do stosowania od 3. roku życia;
• zawiera naturalny olej z dorsza;
• produkt bezlaktozowy;
• nie zawiera cukru, substancji konserwujących i sztucznych barwników;
• przyjemny cytrynowy smak;
• po otwarciu przechowywać w lodówce;
• odpowiedni dla kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Tran czy kwasy omega 3 w płynie?

Czym różni się tran od kwasów omega 3 w płynie? Tran, czyli olej z wątroby dorsza, to naturalne źródło kwasów omega-3 – głównie EPA i DHA. Można powiedzieć, że kwasy omega-3 są określeniem szerszym, bo wchodzą tu także inne związki, a tran to konkretne źródło kwasów omega-3. Syropy z omega 3 najczęściej mają w swoim składzie właśnie tran. Czy tran to jedyne źródło kwasów omega-3? Okazuje się, że nie, bo także algi morskie są bogate w te składniki. Będą one dobrym wyborem dla wegan i wegetarian. Co więcej, coraz częściej podnosi się argument, że kwasy omega-3 z alg morskich są zdrowsze z racji mniejszej ilości zanieczyszczeń. Kwasów omega 3 w płynie pochodzących z alg jest dość mało i są to dość drogie preparaty, np. Viridan, OstroVit Pharma Elite Omega 3-6-9 liquid VEGE, Norsan Omega-3 Vegan).

Norsan Omega-3 Vegan, płyn

O produkcie:

• suplement diety;
• kwasy omega 3 w płynie pochodzące z mikroalg;
• naturalny środek zapewniający trwałość – ekstrakt z rozmarynu;
• duża dawka kwasów omega;
• dobry, cytrynowy smak;
• produkt bezlaktozowy;
• odpowiedni dla wegan i wegetarian;
• po otwarciu przechowywać w lodówce przez 30 dni;
• część dochodu ze sprzedaży producent przeznacza na wsparcie organizacji zaangażowanych w ochronę przyrody;
• producent udostępnia analizy swoich produktów pod kątem czystości i jakości.

Podsumowanie

Kwasy omega 3, takie jak ALA, EPA i DHA to dobroczynne składniki dla naszego organizmu. Wpływają pozytywnie na funkcjonowanie mózgu, układu odpornościowego oraz sercowo-naczyniowego. Powinniśmy dostarczać je, bazując na tłustych rybach lub kwasach omega 3 z płynów dostępnych w aptekach, gdyż nasz organizm nie jest w stanie ich produkować. Kwasy omega 3 są polecane głównie dla osób z chorobami sercowo-naczyniowy. Dziennie powinniśmy przyjmować ich około 1 g, ale u osób z podwyższonymi triglicerydami zaleca się nawet 4 g dziennie. Kwasy omega 3 są bezpieczne dla dzieci i kobiet w ciąży. Warto stosować je przez cały rok, aby wspierać prawidłowe działanie organizmu. Większość syropów z omega 3 pochodzi z tranu, a więc oleju z wątroby dorsza. Alternatywą dla wegan i wegetarian będą kwasy omega 3 z mikroalg.

Metformina jest dawno wynalezionym lekiem, który badano już w latach 40-stych XX-tego wieku. Od wielu lat metformina stanowi „złoty standard” w leczeniu cukrzycy typu 2. Jej zastosowanie w tym wskazaniu zaproponowano już w 1957 roku. W opinii najważniejszych towarzystw diabetologicznych jest ona lekiem pierwszego wyboru u chorych ze świeżo rozpoznaną cukrzycą typu 2. Oprócz działania obniżającego poziom cukru we krwi ma korzystny wpływ na masę ciała [1-3].

Semaglutyd natomiast należy do stosunkowo nowej rodziny leków (tzw. analogów glukagonopodbnego peptydu 1, GLP-1). Pierwszym lekiem z tej grupy dostępnym na polskim rynku jest eksenatyd, zarejestrowany na rynku Europejskim w 2007 roku. Semaglutyd dostał pozwolenie na dopuszczenie do obrotu centralnie w krajach Unii Europejskiej przez Europejską Agencję leków w roku 2018, zatem bardzo niedawno w porównaniu do metforminy. Początkowo leki z tej rodziny były badane w cukrzycy typu 2, natomiast ze względu na powodowanie redukcji masy ciała, niektóre z nich są zarejestrowane w leczeniu otyłości.

Jakie działanie ma metformina i semaglutyd?

Insulina jest hormonem regulującym metabolizm glukozy w organizmie. Insulina znajdująca się w wątrobie, mięśniach i tkance tłuszczowej stymuluje komórki do pobierania glukozy z krwi i magazynowania jej w wątrobie i mięśniach [4]. W efekcie jej działania dochodzi do obniżenia poziomu cukru we krwi. Mechanizmy działania leków przeciwcukrzycowych są różne, jednak w większości opierają się na zwiększaniu produkcji insuliny lub uwrażliwieniu komórek na jej działanie.

Metformina jest lekiem przeciwcukrzycowym, który obniża podwyższony poziom cukru we krwi zarówno na czczo jak i po posiłku. Nie powoduje zbytniego obniżenia stężenia glukozy we krwi (hipoglikemii). Działa przeciwcukrzycowo na wielu poziomach, np. zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie, ułatwia wykorzystanie glukozy w organizmie poprzez wsparcie działania insuliny, zmniejsza wchłanianie glukozy z pożywienia. Dodatkowo metformina działa korzystnie na cholesterol u pacjentów z hiperlipidemią [5].

Semaglutyd pomaga kontrolować apetyt, zmniejszając uczucie głodu i łaknienia oraz zwiększając uczucie sytości. Należy do leków modyfikujących przebieg choroby. Semaglutyd jest związkiem o budowie analogicznej do ludzkiego hormonu jelitowego – peptydu glukagonopodobnego i działa tak samo jak on, zwiększając wydzielanie insuliny, a tym samym normalizuje stężenie cukru we krwi. Ponadto powoduje opóźnienie opróżniania żołądka, czym również przyczynia się do zmniejszenia poziomu glukozy w krążeniu. W cukrzycy typu 2 stwierdza się stwierdza się zmniejszenie wydzielania tych hormonów. Ponadto leki z tej grupy redukują masę ciała oraz poprawiają profil lipidowy, zwiększając stężenie “dobrego” cholesterolu HDL, a zmniejszając stężenie “złego” LDL i trójglicerydów [6-9].

Jakie skutki uboczne ma metformina i semaglutyd?

Na początku leczenia metforminą najczęstszymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia żołądkowo-jelitowe. W celu zapobiegania ich wystąpieniu zaleca się przyjmowanie metforminy w 2 lub 3 dawkach na dobę w czasie posiłku lub po posiłku i stopniowe zwiększanie dawki. W badaniach klinicznych raportowano:

• bardzo często (powyżej 1 na 10 przypadków): nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha i utrata apetytu;
• często (1 na 10-100 przypadków): niedobór witaminy B12, a także zaburzenia smaku [5]. 

W czasie badań klinicznych nad semaglutydem, najczęściej zgłaszanymi  działaniami niepożądanymi były zaburzenia żołądka i jelit, w tym nudności, biegunka i wymioty. Objawy te były zwykle łagodne lub umiarkowane oraz krótkotrwałe.

W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu semaglutydu na rynek, zgłaszano: 

• bardzo często (powyżej 1 na 10 przypadków) hipoglikemię, czyli spadek cukru we krwi poniżej normy, nudności oraz biegunkę;
• często (1 na 10-100 przypadków) m.in. hipoglikemię podczas stosowania z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, zmniejszenie apetytu, zawroty głowy, zaburzenia żołądka i jelit (np. wymioty, ból brzucha, wzdęcia brzucha, odbijanie się, nadmierne wytwarzanie gazów jelitowych, zaparcia, niestrawność, choroba refluksowa przełyku), kamicę żółciową, zmęczenie [7].

Porównanie wskazań – metformina a semaglutyd

Metformina o natychmiastowym uwalnianiu jest wskazana w leczeniu cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Można ją stosować u dorosłych jako pojedynczy lek (w monoterapii) lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. Lek zmniejsza ryzyko powikłań związanych z cukrzycą [5].

Metformina o przedłużonym uwalnianiu jest dodatkowo wskazana w zapobieganiu cukrzycy typu 2 u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym oraz w zespole policystycznych jajników (w celu zmniejszenia nasilenia zmian skórnych, jak np. trądzik, regulowania cyklów miesiączkowych oraz indukcji i zwiększenia częstości owulacji) [5,10-12].

W Polsce semaglutyd do wstrzykiwań podskórnych oraz w postaci doustnej jest wskazany do stosowania u dorosłych z niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą typu 2 łącznie z odpowiednią dietą i wysiłkiem fizycznym:

• w monoterapii, u pacjentów, u których stosowanie metforminy jest niewskazane ze względu na nietolerancję lub istniejące przeciwwskazania,
• w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi stosowanymi w leczeniu cukrzycy [7,13].

Produkt leczniczy zawierający semaglutyd w formie do wstrzykiwań, zatwierdzony centralnie przez Europejską Agencję Leków w całej Unii Europejskiej o nazwie Wegovy jest wskazany dla pacjentów otyłych i z nadwagą w celu redukcji masy ciała. Lek należy stosować wraz z dietą o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonym wysiłkiem fizycznym u pacjentów, u których początkowa wartość wskaźnika masy ciała, tzw. Body Mass Index (BMI) wynosi ≥ 30 kg/m2 (otyłość) lub ≥ 27 kg/m2, ale mniej niż 30 kg/m2 (nadwaga) z co najmniej jednym współistniejącym schorzeniem związanym z nieprawidłową masą ciała, np. stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2, nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny [14].

Dawkowanie i czas działania

Zazwyczaj dawka początkowa metforminy o natychmiastowym uwalnianiu wynosi 500 mg lub 850 mg 2 lub 3 razy na dobę podawana w czasie posiłku lub po nim. Maksymalna zalecana dawka metforminy wynosi 3 g na dobę, przyjmowana w 3 podzielonych dawkach [5,10]. W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dawka początkowa metforminy wynosi 1 tabletkę o mocy 500 mg, 750 mg raz na dobę podczas wieczornego posiłku. Maksymalna zalecana dawka to 2 tabletki o przedłużonym uwalnianiu 1000 mg na dobę [11,12].

Dawka początkowa semaglutydu do wstrzykiwania podskórnego wynosi 0,25 mg raz na tydzień. Po 4 tygodniach dawkę należy zwiększyć do 0,5 mg raz na tydzień. Po co najmniej 4 tygodniach takiego leczenia, dawkę można zwiększyć do 1 mg raz na tydzień w celu dodatkowej poprawy kontroli glikemii. Po co najmniej 4 kolejnych tygodniach, dawkę można zwiększyć do 2 mg raz na tydzień w celu dodatkowej poprawy kontroli glikemii. Dawka 0,25 mg semaglutydu nie jest dawką podtrzymującą. Dawki większe niż 2 mg na tydzień nie są zalecane [7].

Dawka początkowa semaglutydu w postaci doustnej wynosi 3 mg raz na dobę, przez jeden miesiąc. Następnie dawkę należy zwiększyć do dawki podtrzymującej wynoszącej 7 mg raz na dobę. Po kolejnym miesiącu dawkę można zwiększyć do dawki podtrzymującej wynoszącej 14 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana pojedyncza dawka semaglutydu wynosi 14 mg na dobę [13].

Który lek bezpieczniejszy – metformina czy semaglutyd?

Oba związki aktywne różnią się profilami bezpieczeństwa, co opisano poniżej.

Stosowanie u kobiet w ciąży 

Metformina przenika przez łożysko w stężeniach, które mogą być tak wysokie, jak stężenia u matki. Jednak niekontrolowany podwyższony poziom cukru we krwi wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych, utraty ciąży, nadciśnienia wywołanego ciążą, stanu przedrzucawkowego i śmiertelności okołoporodowej. Ważne jest, aby utrzymać stężenie glukozy we krwi jak najbardziej zbliżone do prawidłowego przez cały okres ciąży, by zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z hiperglikemią u matki i jej dziecka. Jeśli jest to konieczne, stosowanie metforminy można rozważyć w czasie ciąży i w fazie planowania ciąży jako uzupełnienie leczenia insuliną lub alternatywę dla insuliny [5].

Badania semaglutydu na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dane dotyczące stosowania leku u kobiet w okresie ciąży są ograniczone, dlatego semaglutydu nie należy stosować w okresie ciąży. Jeśli pacjentka planuje zajść w ciążę lub jest w ciąży, należy zaprzestać stosowania semaglutydu. Należy zaprzestać stosowania semaglutydu co najmniej 2 miesiące przed planowaną ciążą z uwagi na jego długi okres półtrwania [7].

Stosowanie u kobiet karmiących piersią 

Metformina przenika do mleka ludzkiego. U noworodków/niemowląt karmionych piersią nie obserwowano żadnych działań niepożądanych. Z uwagi na dostępność jedynie ograniczonych danych, nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie piersią, należy podjąć po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią i potencjalnego ryzyka występowania działań niepożądanych u dziecka [5].

U szczurów w okresie laktacji semaglutyd przenikał do mleka. Semaglutyd nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią, gdyż nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią [7].

Prowadzenie pojazdów 

Metformina stosowana w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zwrócić uwagę pacjenta na ryzyko wystąpienia hipoglikemii w przypadku stosowania metforminyw skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika, insulina lub meglitynidy) [5].

Semaglutyd nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku stosowania tego produktu w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną pacjenci powinni zostać poinformowani o konieczności zapobiegania hipoglikemii podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn [7].

Interakcje z alkoholem 

Zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadkach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Stosowanie metforminy oraz jednoczesne spożywanie alkoholu jest niezalecane [12].

Spożywanie alkoholu może powodować hipoglikemię, czyli obniżenie poziomu cukru we krwi. Zatem przyjmowanie go jednocześnie z lekami przeciwcukrzycowymi, w tym semaglutydem  jest niewskazane.

Stosowanie u seniorów 

Z uwagi na ryzyko zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę metforminy należy ustalić na podstawie parametrów czynności nerek. Podczas leczenia konieczna jest regularna kontrola czynności nerek [12].

W przypadku stosowania semaglutydu, nie ma konieczności dostosowywania dawki w związku z wiekiem pacjenta, choć doświadczenie dotyczące stosowania produktu u pacjentów w wieku 75 lat i starszych jest ograniczone [7,13].

Stosowanie przy zaburzeniach czynności nerek 

Przed rozpoczęciem leczenia metforminą należy ocenić czynność nerek, a następnie powtarzać badanie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku funkcjonowanie tych organów należy oceniać częściej, np. co 3–6 miesięcy [5].

W przypadku stosowania semaglutydu nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Doświadczenie w stosowaniu semaglutydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone. Semaglutyd nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z chorobą nerek w stadium końcowym [7].

Stosowanie przy zaburzeniach czynności wątroby

Niewydolność wątroby jest przeciwwskazaniem do stosowania metforminy [5].

Nie ma konieczności dostosowywania dawki semaglutydu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Doświadczenie w stosowaniu semaglutydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone i wymaga zachowania ostrożności [7].

Dostępne postaci leku

Metformina jest dostępna w postaci tabletek, tabletek powlekanych oraz tabletek o przedłużonym uwalnianiu przyjmowanych doustnie. 

Semaglutyd występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu (do podawania podskórnego), które dawkuje się raz w tygodniu (Ozempic), ale także tabletek doustnych (Rybelsus). 

Zamienniki metformin i semaglutydu

Metformina o natychmiastowym uwalnianiu jest dostępna na rynku farmaceutycznym w licznych lekach, będących swoimi odpowiednikami, np.:

• Avamina, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki powlekane;
• Formetic, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki powlekane;
• Glucophage, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki powlekane;
• Metformax, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki;
• Metformin Galena, 500 mg, 850 mg, tabletki;
• Siofor, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki powlekane.

W obrocie aptecznym występuje również  metformina o przedłużonym uwalnianiu. Znajduje się ona w następujących produktach, m.in.:

• Avamina SR, 500 mg, 750 mg, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Glucophage, 500 mg, 750 mg, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Siofor XR, 500 mg, 750 mg, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Symformin XR, 500 mg, 750 mg, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

Semaglutyd jako roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu jest zarejestrowany obecnie w Polsce jako lek Ozempic o różnych mocach: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. Niestety na ten moment lek jest trudno dostępny w aptekach. Ponadto, na terenie całej Unii Europejskiej odgórnie zarejestrowany jest lek Wegovy, o mocach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 1,7 mg, 2,4 mg, natomiast nie ma go na rynku w Polsce na ten moment (stan na 06.2024).

Semaglutyd w postaci tabletek doustnych jest dostępny jako lek Rybelsus o mocach 3 mg, 7 mg i 14 mg.

Leczenie cukrzycy

Według wytycznych towarzystw diabetologicznych, kluczem przy wyborze leków przy rozpoczęciu terapii cukrzycy typu 2 jest stopień ryzyka sercowo-naczyniowego, obecność chorób krążenia i nerek oraz występowanie powikłań narządowych. Oczywiście pierwszym krokiem w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u osób z nadmierną masą ciała, powinny być zmiany stylu życia, czyli zmniejszenie kaloryczności posiłków i zwiększenie aktywności fizycznej do 30–45 minut dziennie.

Jeśli chodzi o farmakoterapię, to Polskie Towarzystwo Diabetologiczne rekomenduje rozpoczynanie leczenia od monoterapii, czyli leczenia pojedynczym lekiem lub w pewnych okolicznościach terapii skojarzonej (kilkoma lekami jednocześnie). Jako leki pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy typu 2 należy rozważać w pierwszej kolejności metforminę (szczególnie przy niskim ryzyku sercowo-naczyniowym), analogi GLP-1 (takie jak semaglutyd) oraz flozyny (np. dapagliflozyna). U osób z wysokim ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych zaleca się wdrożenie jednocześnie kilku leków, metforminy i/lub flozyn i/lub analogów GLP-1. Analogi GLP-1 są szczególnie zalecane, jeśli poza wyrównaniem glikemii ważne jest zmniejszenie masy ciała pacjenta [3,9].

Podsumowanie

Metformina i semaglutyd to dwa leki, które bardzo się różnią, jednak mogą być stosowane razem lub osobno w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u osób zmagających się z nadwagą lub otyłością. Leki powinny być stosowane wraz z odpowiednią dietą i wysiłkiem fizycznym. Metformina jest lekiem od dawna stosowanym na rynku i skutecznym filarem w leczeniu cukrzycy. Semaglutyd jest nowym, bardzo obiecującym lekiem w kontroli cukrzycy, zapobieganiu jej powikłaniom oraz redukcji masy ciała. O stosowaniu jednego i drugiego leku osobno lub w połączeniu decyduje lekarz w oparciu o ocenę stanu zdrowia pacjenta pod względem ryzyka chorób sercowo-naczyniowych.

Obie substancje czynne – atorwastatyna i rosuwastatyna – należą do tej samej grupy leków – statyn. Ich mechanizm działania jest identyczny i polega na zmniejszeniu tworzenia się cholesterolu w wątrobie. Statyny dodatkowo przyspieszają rozkład tzw. “złego cholesterolu” LDL, zmniejszają zawartość triglicerydów we krwi oraz zwiększają stężenie “dobrego cholesterolu” HDL. Ponadto mają wiele dobroczynnych działań przeciwmiażdżycowych: uelastyczniają naczynia krwionośne, wywierają efekt przeciwzapalny i przeciwzakrzepowy oraz zapobiegają powstawaniu zatorów tętnic, a tym samym zawałowi serca czy udarowi mózgu.

Statyny mają potwierdzoną w badaniach skuteczność terapeutyczną polegającą na wydłużeniu życia pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Atorwastatyna i rosuwastatyna są obecnie najsilniejszymi statynami na rynku. Obniżają cholesterol w podobnym stopniu skuteczności, jednak rosuwastatyna jeszcze bardziej obniża poziom złego cholesterolu LDL i to w mniejszych dawkach, stąd uznaje się, że ma pod tym względem najsilniejsze działanie [1-3].

Jakie skutki uboczne ma atorwastatyna a rosuwastatyna?

Statyny są stosowane w lecznictwie od lat ‘80 i są lekami stosunkowo bezpiecznymi. Atorwastatynę wprowadzono w latach ‘90, a  rosuwastatynę w roku 2003. Działania niepożądane statyn wynikają najczęściej z przenikania leku do tkanek innych niż wątroba, w której docelowo powinny działać [2,4].

Wystąpienie charakterystycznych dolegliwości mięśniowych (bóle, sztywność, tkliwość i osłabienie mięśni) związanych ze stosowaniem statyn jest jednym z głównych powodów przerywania leczenia przez pacjentów. Objawy te, zarówno w przypadku atorwastatyny jak i rosuwastatyny, występują rzadko (1 na 1000-10000 przypadków). Obie statyny długo utrzymują się w naszym organizmie i działają skutecznie w niskich dawkach. Z tego powodu stosowanie jednej z nich (ewentualnie co drugi dzień) jest najbardziej zalecane na tle pozostałych statyn, by obniżyć maksymalnie ryzyko wystąpienia efektów ubocznych ze strony mięśni [5-7].

Częstymi działaniami niepożądanymi atorwastatyny są zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, reakcje alergiczne, podwyższenie poziomu cukru we krwi, ból głowy, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, nudności, biegunka, bóle mięśni, bóle stawów, bóle kończyn, skurcze mięśni, obrzęk stawów, ból pleców, wyniki badań krwi, świadczące o nieprawidłowej czynności wątroby [5,8].  Częstymi efektami ubocznymi stosowania rosuwastatyny są: podwyższenie stężenia cukru we krwi, bóle i zawroty głowy, zaparcia, nudności i bóle brzucha, bóle mięśni, osłabienie [6,9].

Kiedy stosuje się rosuwastatynę i atorwastatyne?

Zarówno atorwastatyna, jak i rosuwastatyna są wskazane w leczeniu  wrodzonej, genetycznej skłonności do wysokiego cholesterolu, niespowodowanej innymi chorobami (hipercholesterolemii pierwotnej) jako uzupełnienie odpowiedniej diety, zmniejszenia masy ciała i ćwiczeń fizycznych. Atorwastatyna różni się od rosuwastatyny stosowaniem u dzieci. Atorwastatynę można podawać dzieciom w wieku od 10 lat, a rosuwastatynę od 6 lat. Obie substancje są również wskazane w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym, takim jak zawał serca czy udar mózgu u dorosłych [5,6,8,9].

Dawkowanie i czas działania statyn

Leczenie statynami, podobnie jak innymi lekami obniżającego poziom cholesterolu i triglicerydów we krwi, należy prowadzić przewlekle i nie wolno przerywać terapii. Zarówno atorwastatynę jak i rosuwastatynę trzeba przyjmować codziennie, raz na dobę. Leki te można stosować o dowolnej porze dnia i niezależnie od posiłków, ponieważ działanie obu substancji utrzymuje się bardzo długo w naszym organizmie (powyżej 20 godzin). Jednak przyjmuje się, że najlepszą porą dawkowania statyn jest wieczór po posiłku, gdyż cholesterol najintensywniej powstaje w wątrobie w porze nocnej [4-6].  

Zwykle stosowaną dawką początkową atorwastatyny jest 10 mg raz na dobę. Zwiększać dawkę można co 4 tygodnie lub rzadziej. Dla podtrzymania wyników konieczne jest długotrwałe leczenie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg [5].

Zalecana dawka początkowa rosuwastatyny to 5 lub 10 mg raz na dobę. Działanie obniżające poziom cholesterolu występuje w ciągu 1 tygodnia od rozpoczęcia leczenia, a pełną efektywność osiąga się zazwyczaj w ciągu 4 tygodni. Jeśli jest to konieczne, po miesiącu leczenia można zwiększyć dawkę (do 20 mg dziennie). Stosowanie wyższych dawek (30 mg lub 40 mg na dobę) wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych i powinno odbyć się pod kontrolą lekarza specjalisty. Maksymalna dawka dobowa to 40 mg [2,3,6,9].

Stosowane dawki atorwastatyny można porównać z odpowiednimi dawkami rosuwastatyny pod względem efektu obniżającego poziom cholesterolu we krwi:

• 10 mg atorwastatyny jest porównywalne do 5 mg rosuwastatyny;
• 20 mg atorwastatyny odpowiada 5-10 mg rosuwastatyny;
• 40 mg atorwastatyny odpowiada 10-20 mg rosuwastatyny;
• 80 mg jest w działaniu porównywalne z dawką rosuwastatyny 20-40 mg [3,10].

Czym różni się atorwastatyna i rosuwastatyna pod względem bezpieczeństwa? 

Zarówno atorwastatyna jak i rosuwastatyna są przeciwwskazane u kobiet w ciąży, planujących ciążę i karmiących piersią. Badania na zwierzętach wykazały, że statyny wywierają działanie toksyczne substancji na płód i zwiększają częstość występowania wad rozwojowych [5,6,11].

Rosuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz poddawanych dializom. U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, preferowaną statyną jest atorwastatyna. Atorwastatyna jest z kolei przeciwwskazana u pacjentów z chorobami wątroby. Lepszym wyborem u osób z zaburzeniami czynności wątroby jest rosuwastatyna [2].

W czasie leczenia rosuwastatyną mogą wystąpić zawroty głowy (często: u jednego na 10-100 pacjentów), co może mieć wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. W czasie leczenia atorwastatyną, ryzyko wystąpienia zawrotów głowy jest rzadsze,  dlatego uznaje się, że nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stąd, lepszym wyborem dla kierowców będzie atorwastatyna [6,9].

Atorwastatyna u osób starszych (powyżej 70. roku życia) jest tak samo bezpieczna i skuteczna jak w ogólnej populacji. W przypadku rosuwastatyny u osób starszych zaleca się zaczynać leczenie od najniższej dawki 5 mg [5,6].

Dostępność atorwastatyny i rosuwastatyny 

Zarówno atorwastatyna jak i rosuwastatyna są dostępne w aptekach w wielu produktach leczniczych pod różnymi nazwami handlowymi. Leki są przyjmowane doustnie, zazwyczaj w postaci tabletek powlekanych. 

Zamienniki i preparaty

Na polskim rynku dostępnych jest wiele zamienników zarówno dla atorwastatyny, jak i rosuwastatyny. Przykładami zamienników atorwastatyny są:

• Atoris 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, tabletki powlekane;
• Apo-Atorva 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, tabletki powlekane;
• Atorvagen 10 mg, 20 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Atorvastatin Aurovitas 10 mg, 20 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Atrox 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg, tabletki powlekane.

Przykłady zamienników rosuwastatyny to:

• Roswera 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Romazic 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Ridlip 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Suvardio 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Zaranta 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, tabletki powlekane.

Podsumowanie

Wprowadzenie statyn do lecznictwa jest uznawane za jedno z najważniejszych osiągnięć medycyny XX wieku, jako przełom podobny do odkrycia antybiotyków czy kwasu salicylowego. Atorwastatyna i rosuwastatyna są najsilniejszymi ze statyn, choć różnią się nieco właściwościami. Atorwastatyna jest bardziej zalecana u pacjentów z chorobami nerek, a rosuwastatyna będzie miała mniejsze ryzyko efektów ubocznych u pacjentów z chorobami wątroby. 

Cholesterol jest steroidem, występującym w błonach komórkowych. Jest prekursorem syntezy ważnych dla komórki i organizmu związków organicznych m.in. hormonów steroidowych i kwasów żółciowych. Oprócz tego bierze udział w syntezie i przetwarzaniu witaminy D, a także jest składnikiem osłonek mielinowych, chroniących włókna nerwowe przed uszkodzeniem.

Jaki jest prawidłowy poziom cholesterolu?

Prawidłowy poziom cholesterolu w ludzkim organizmie nie powinien przekraczać 200 mg/dl, z kolei u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym nie powinien być większy niż 175 mg/dl. W przypadku frakcji HDL (lipoproteiny o wysokiej gęstości, tzw. “dobry cholesterol”), u kobiet powinna wynosić powyżej 45 mg/dl, a u mężczyzn powyżej 40 mg/dl.

Czym grozi wysoki poziom cholesterolu?

Wysoki poziom cholesterolu, a szczególnie jego frakcji LDL (lipoprotein o małej gęstości), który wynosi powyżej 100-115 mg/dl, jest przyczyną wielu chorób cywilizacyjnych. Może on prowadzić do miażdżycy, a w konsekwencji do choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego, nadciśnienia tętniczego czy udaru mózgu. Z koeli nadwaga i otyłość, wraz z wysokim poziomem LDL, mogą być przyczyną cukrzycy typu II i prowadzić do jej licznych powikłań.

Jakie są leki bez recepty na cholesterol?

Najbardziej popularna wśród pacjentów i lekarzy jest monakolina K, pozyskiwana w procesie fermentacji czerwonego ryżu (zwana też naturalną statyną). 10 mg monakoliny K odpowiada dawce 5 mg lowastatyny. Obecnie na rynku polskim można ją spotkać w suplementach diety (np. Armolipid, Lipiforma Plus), w maksymalnej dawce 3 mg. Stosuje się ją raz dziennie, zwykle wieczorem po kolacji.

Inną, również naturalną substancją, obniżającą poziom cholesterolu jest bergamota. Jest to owoc rośliny występującej na południu Włoch (rejon Kalabrii). Znana jest ona z obniżania poziomów cholesterolu i glukozy we krwi. Zawiera cenne flawonoidy oraz wykazuje działanie antyoksydacyjne. Dodatkowo chroni naczynia krwionośne przed uszkodzeniami. Produktem zawierającym bergamotę jest np. suplement diety Berimal Forte.

Jakie są klasyczne leki na receptę na cholesterol?

W przypadku leczenia hipercholesterolemii, do najczęściej stosowanych leków na receptę można zaliczyć statyny, fibraty i ezetymib, które skutecznie obniżają poziom cholesterolu we krwi.

Statyny

To najlepiej poznana grupa leków obniżająca poziom cholesterolu. Działają one w wątrobie, hamując syntezę cholesterolu. Wpływają na enzym reduktazę HMg Co A, która bierze udział w przemianach różnych substancji do cholesterolu. Skutkiem działania tych leków jest zmniejszenie syntezy cholesterolu endogennego i obniżenie jego poziomu we krwi.

Do najnowocześniejszych i najnowszych leków z grupy statyn należy rosuwastatyna. Ma ona większą siłę działania niż inni przedstawiciele tej grupy. Wpływa na obniżenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL. Można ją stosować niezależnie od posiłku. Dawką początkowa to od 5 do 10 mg, stosowana raz na dobę. Przeciwwskazaniami do stosowania leku jest przewlekła niewydolność wątroby, niewydolność nerek, miopatia i jednoczesne stosowanie cyklosporyny, która zwiększa stężenie rozuwastatyny w surowicy krwi poprzez wpływ na zahamowanie metabolizmu leku.  Ponadto kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny stosować leku, a kobietom w wieku rozrodczym zaleca się skuteczne metody antykoncepcji z powodu możliwego działania teratogennego. Działania niepożądane w trakcie stosowania statyn mogą pojawić się w formie osłabienia i  bólu mięśni, zwłaszcza dużych partii mięśniowych oraz wzrostu poziomu transaminaz wątrobowych. Rzadziej dochodzi do miopatii, czyli uszkodzenia komórek mięśniowych, bądź ich rozpadu (rabdomioliza).

Statyny są tematem licznych badań klinicznych i dużych metaanaliz, świadczących o ich wysokiej skuteczności i potwierdzonym bezpieczeństwie. Najważniejsze z nich to badania z tzw. twardymi punktami końcowymi, a więc zmniejszające ryzyko nagłych zgonów sercowych. Statyny są nazywane lekami przedłużającymi życie.

Przykładowe preparaty zawierające statyny to Roswera, Zahron, Suvardio czy Rosutrox.

Fibraty

Do leków z grupy fibratów można zaliczyć takie substancje jak fenofibrat i ciprofibrat. Są one wskazane do stosowania jako dodatek do diety i innych terapii niefarmakologicznych, takich jak ćwiczenia fizyczne i utrata masy ciała, w następujących przypadkach: leczenie ciężkiej hipertriglicerydemii z niskim poziomem frakcji HDL lub bez; leczenie mieszanej hiperlipidemii, jeżeli stosowanie statyn jest przeciwwskazane lub nie są one tolerowane oraz leczenie mieszanej hiperlipidemii u pacjentów należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia schorzeń sercowo-naczyniowych, jako dodatek do leczenia statynami, jeżeli stężenia triglicerydów oraz frakcji HDL nie są w wystarczającym stopniu kontrolowane.

Działanie fibratów polega głównie na aktywacji receptorów jądrowych typu alfa (PPARα). Aktywacja tych receptorów prowadzi do zwiększonego rozkładu triglicerydów oraz zmniejszonej biosyntezy cholesterolu. W rezultacie dochodzi do obniżenia poziomu frakcji VLDL i LDL (“złego cholesterolu”) oraz zwiększenia poziomu frakcji HDL. Dodatkowo, fibraty mają działanie obniżające poziom kwasu moczowego we krwi, co jest korzystne dla pacjentów z dyslipidemią i hiperurykemią. Pomimo tych korzyści, fibraty nie wykazują istotnego wpływu na zmniejszenie ogólnej śmiertelności w pierwotnej i wtórnej profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych.

Fibraty mogą być stosowane w terapii skojarzonej wraz ze statynami (symwastyna, prawastatyna), jednak nie powinny być używane w połączeniu ze sobą (czyli fibrat + fibrat). Przeciwwskazania do stosowania fibratów obejmują nadwrażliwość na substancję czynną, ciężką niewydolność wątroby, ciężką niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), objawowe schorzenia pęcherzyka żółciowego oraz uczulenie na światło lub reakcje fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu. Jeżeli chodzi o działania niepożądane to fibraty najczęściej prowadzą do zaburzeń trawiennych, żołądkowych i jelitowych.

Przykładowe preparaty zawierające fibraty to Lipanor, Biofibrat i Fenardin.

Ezetymib

Ezetymib jest zalecany w pierwotnej i wtórnej hipercholesterolemii (w monoterapii), a także w zapobieganiu incydentom sercowo-naczyniowym pierwotnym oraz po przebyciu ostrego zespołu wieńcowego, czyli po zawale mięśnia sercowego. Stosowany jest ze statyną, jako wzmocnienie jej działania.  Ezetymib działa w jelicie, wiążąc się z komórkami rąbka szczoteczkowego enterocytów i hamując wchłanianie cholesterolu. Wobec innego mechanizmu działania lek może być stosowany łącznie ze statynami, jeśli obniżenie cholesterolu samą satyną jest niewystarczające.

Leku nie powinni stosować pacjenci z czynną chorobą wątroby i wysokimi wartościami transaminaz wątrobowych, których to przyczyny nie są znane. Stosowanie leku  u kobiet w ciąży jest możliwe tylko wówczas gdy korzyści przewyższają ryzyko. U kobiet karmiących piersią jego stosowanie nie jest zalecane.  Działania niepożądane leku są zwykle łagodne i przemijające. Należą do nich: zmęczenie, osłabienie, bóle głowy, wzdęcia, uczucia pełności, gazy i biegunka. Rzadko dochodzi do znacznego osłabienia siły mięśni i ich bólu. Notowano jednak podwyższone wartości transaminaz wątrobowych i fosfatazy kreatynowej (jej 10 krotnie wyższe stężenie świadczy o uszkodzeniu komórek mięśniowych).

Przykładowe preparaty zawierające ezetymib to Ezehron, Ezen i Rosulip Plus.

Jakie są leki na cholesterol nowej generacji?

Leki na cholesterol nowej generacji obejmują innowacyjne terapie, takie jak inhibitory PCSK9, które w znaczący sposób poprawiają zarządzanie poziomem lipidów we krwi.

Inhibitor PCSK9 (alirokumab)

Alirokumab to przeciwciało monoklonalne grupy IgG, które wiąże się z konwertazą subtylizyny, wpływając na gospodarkę lipidową organizmu, poprzez zwiększenie degradacji receptorów dla LDL w wątrobie. W konsekwencji dochodzi do zwiększonego usuwania z krwi lipoprotein o małej gęstości i obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i LDL. Lek znalazł zastosowanie w pierwotnej i mieszanej hipercholesterolemii, a także w leczeniu miażdżycowej choroby sercowo-naczyniowej.

Stosuje się go raz na 2-4 tygodnie, podskórnie, w udo lub brzuch. Dawkę lekarz dobiera indywidualnie, natomiast nie ma potrzeby korygowania jej ze względu na podeszły wiek pacjenta, a także w przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby i nerek.

Statyny i inne leki hipolipemizujące zwiększają produkcję białka, które jest punktem uchwytu dla alirokumabu. Wobec powyższego lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi lekami hipolipemizującymi (statynami), gdy dotychczasowe leczenie jest niewystarczające. Ze względu na brak danych o bezpieczeństwie lek nie jest zalecany u kobiet w ciąży i matek karmiących.

Alirokumab jest dostępny w preparacie Praluent.

Ewolokumab

To również przeciwciało monoklonalne, łączące się z białkiem PCSK9. Połączenie to uniemożliwia łączenie białka z receptorami dla LDL na powierzchni hepatocytów. Zapobiega to rozkładowi LDL za pomocą białka PCSK9 i prowadzi do zwiększenia gęstości receptorów dla LDL i tym samym zwiększonego ich wykorzystania, a co za tym idzie spadku wartości cholesterolu w surowicy krwi.

Lek znalazł zastosowanie w hipercholesterolemii pierwotnej, a także w dyslipidemii mieszanej. Stosuje się go najczęściej w skojarzeniu ze statynami i innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu oraz w monoterapii, gdy stosowanie statyn jest przeciwwskazane.  Zaobserwowano zwiększenie efektywności hipolipemizującej przy łącznym stosowaniu leku ze statyną. Klirens statyny w osoczu zwiększa się o 20%, dochodzi bowiem do wzrostu stężenia białka PCSK9. Jednocześnie nie ma konieczności zmniejszania dawki stosowanej satyny. Nie zaobserwowano niekorzystnego działania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Nie ma także konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku. Forma podania i częstość dawkowania leku jest zbliżona do tej dla alirokumabu.

Lek dostępny jest w preparacie Repatha.

Podsumowanie

Leczenie wysokiego poziomu cholesterolu powinno być rozpoczęte w momencie, gdy dieta i wysiłek fizyczny nie są w stanie obniżyć jego poziomu. Istotna jest zdrowa dieta, zawierająca nieprzetworzone produkty oraz bogata w warzywa i zdrowy tłuszcz (nienasycone kwasy tłuszczowe), który to z kolei pomoże obniżyć poziom triglicerydów. Jeżeli jednak istnieją czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, należy systematycznie stosować leki zlecone przez lekarza, przy jednoczesnym prowadzeniu zdrowego styl życia.

Na rynku aptecznym mamy zarówno dostęp do skutecznych suplementów diety, jak i leków, które wspomogą leczenie. Nowymi lekami wprowadzonymi niedawno na rynek są przeciwciała monoklonalne, wpływające na gospodarkę lipidową organizmu. Obecnie nie są refundowane, znajdują zastosowanie w leczeniu ciężkich postaci hipercholesterolemii, wysokim ryzyku zdarzeń sercowo-naczyniowych, związanych z miażdżycą oraz wtedy gdy stosowanie statyn i innych leków jest przeciwwskazane. Istotne jest wykonywanie badań profilaktycznych i kontrolnych, które w porę wykażą nieprawidłowości.

Czy pełnotłusty nabiał powoduje otyłość?

Tłuszcze są powszechnie kojarzone z otyłością. Nic bowiem dziwnego — 1 g tłuszczu dostarcza aż 9 kcal, tymczasem 1 g białka i węglowodanów zaledwie 4 kcal. Rzeczywiście nadmiar energii, połączony ze zbyt niską aktywnością fizyczną, to prosta droga do otyłości. Niemniej, otyłość jest przede wszystkim konsekwencją stosowania diety wysokowęglowodanowej oraz NISKOtłuszczowej. Co więcej, badania naukowe jednogłośnie wskazują na fakt, iż spożywanie pełnotłustych produktów mleczarskiej zmniejsza ryzyko otyłości, poprawiając jednocześnie profil lipidowy krwi [1].

Czy pełnotłuste produkty mleczne wpływają na rozwój miażdzycy?

W naszym społeczeństwie utarło się przekonanie, jakoby tłuszcze pochodzenia zwierzęcego były przyczyną miażdżycy. Rzeczywistość wygląda jednak zgoła inaczej — nie istnieją wiarygodne dowody naukowe potwierdzające miażdżycotwórcze działanie tłuszczów zwierzęcych. Tłuszcz mlekowy jest bogatym źródłem nasyconych kwasów tłuszczowych oraz cholesterolu, jednak nie stanowi on zagrożenia ani otyłością, ani hipercholesterolemią (hipercholesterolemia — zbyt wysokie stężenie cholesterolu) [1,2].

Blaszka miażdżycowa składa się m.in. z utlenionego endogennego cholesterolu frakcji LDL. Rzeczywistą przyczyną miażdżycy są stany zapalne śródbłonka naczyń krwionośnych, indukowane przez m.in. wolne rodniki, czy nadmiar kwasów omega-6. Powstawanie blaszki miażdżycowej jest skutkiem braku równowagi między działalnością szkodliwych wolnych rodników a przeciwutleniaczami. Zatem wbrew popularnej teorii o promiażdzycowym działaniu tłuszczów zwierzęcych, w tym mlecznego, nie ma ona odzwierciedlenia w badaniach naukowych [1].

Jakie cenne związki są w pełnotłustym nabiale?

Tłuszcz to nie tylko źródło energii. Kwasy tłuszczowe zawarte w produktach mleczarskich (w optymalnych proporcjach omega-3 do omega-6) działają antyoksydacyjnie, regulują pracę mózgu oraz zmniejszają ryzyko rozwoju chorób neurodegeneracyjnych, w tym Alzheimera i Parkinsona. Kwasy tłuszczowe krótkołańcuchowe regulują wchłanianie wody i elektrolitów w jelitach, a także hamują syntezę cholesterolu i trójglicerydów w komórkach wątroby. Tłuszcz mlekowy może okazać się nawet skutecznym lekarstwem w przebiegu różnych schorzeń w obrębie jelit — poprzez działanie przeciwzapalne i immunostymulujące, likwiduje on bowiem przyczyny choroby [1,3].

Dlaczego do wchłaniania wapnia z nabiału potrzebny jest tłuszcz?

Produkty mleczarskie są bogatym źródłem wapnia. Jednak to nie wystarczy, aby pokryć jego zapotrzebowanie w naszej codziennej diecie. Aby wapń mógł się efektywnie wchłonąć, konieczny jest tłuszcz, a dokładniej witaminy w nim zawarte, tj. witamina D i K. Przy zbyt niskiej podaży tych witamin, wapń zaczyna kumulować się w naczyniach krwionośnych, sprzyjając rozwojowi miażdżycy. Tłuszcz mlekowy zatem nie tylko nie stanowi ryzyka rozwoju miażdżycy, ale pozwala się przed nią chronić. Dodatkowo obniżony poziom witamin D i K, wynikający z odtłuszczenia produktów mleczarskich, zwiększa również ryzyko chorób autoimmunologicznych, nowotworów i osteoporozy [1].

Produkty „light”, czyli odtłuszczone produkty mleczarskie, nie powinny stanowić podstawy naszego jadłospisu. Chociaż są mocno reklamowe i popularyzowane, ich spożywanie nie przynosi żadnych korzyści zdrowotnych.

Dlaczego więc są przyjmowane jedynie przez połowę pacjentów ze wskazaniami do ich stosowania? Co istotne kontynuacja leczenia trwa zaledwie pół roku po ich zleceniu u 25 % pacjentów, a ponad 50 % chorych przerywa ich stosowanie po dwóch latach leczenia.

Dlaczego pacjenci boją się stosować statyny?

Odpowiedź nie jest jednoznaczna. Na pewno wpływ na stosowanie leku mają działania niepożądane statyn, do których zalicza się możliwość uszkodzenia wątroby, a także ryzyko uszkodzenia mięśni szkieletowych.

W randomizowanych badaniach klinicznych ryzyko miopatii oceniono na około 1 % a w badaniach obserwacyjnych ryzyko miopatii oceniono juz znacznie wyżej , bo od 9 do 20 %.

Miopatia to zjawisko uszkodzenia mięśni szkieletowych, manifestujące się bólem, pieczeniem, sztywnością dużych grup mięśniowych. Pojawia się symetrycznie w mięśniach i zwykle częściej odczuwają je osoby szczupłe i aktywne fizycznie.

Jeśli pacjent uskarża się na ból mięśni podczas terapii statynami trzeba zweryfikować ,czy nie stosuje innych leków mogących taki efekt wywołać. Do leków powodujących bóle mięśni zaliczamy [1,2]:

• bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy
• zydowudyna lek hamujący replikację wirusów HIV 1 i HIV 2 a także wirus Epsteina -Barr
• glikokortykosteroidy
• leki antyarytmiczne
• leki przeciw padaczkowe
• witamina E

Upatruje się też roli niedoborów witaminy D w przebiegu miopatii a także wiąże się ja z niedoczynnością tarczycy.

Jak diagnozuje się miopatię?

Lekarz podejrzewający miopatię po statynach kieruje pacjenta na badanie poziomu kinazy kreatynowej. Jest to enzym, który pomaga dostarczyć energię do komórek, które mają wysokie zapotrzebowanie energetyczne. Do takich komórek należą mięśnie szkieletowe, ale także komórki mózgowe, mięsień sercowy i siatkówka oka. W warunkach prawidłowych stężenie kinazy kreatynowej w osoczu jest niskie, gdy dochodzi do uszkodzenia mięśni poprzecznie prążkowanych jej stężenie rośnie, proporcjonalnie do masy uszkodzonych mięśni.

Jest to zatem pierwszy wskaźnik mówiący o uszkodzeniu mięśni poza objawami bólowymi. Ważne by pacjent zgłaszał się na badanie, gdy przerwa pomiędzy wysiłkiem fizycznym wynosi chociaż 72 godziny. Wzmożona aktywność fizyczna czy przepracowanie mięśni mogą skutkować wynikami fałszywie dodatnimi.

Bywają też sytuacje, gdy lekarz nie ma pewności, że bóle mięśni odczuwane przez pacjenta są spowodowane stosowaniem statyn. Jeśli stężenie kinazy kreatynowej jest wysokie lekarz może podjąć decyzję o odstawieniu statyny na dwa tygodnie. Jeśli po tym  czasie bóle ustąpią, prawdopodobnie statyna jest za nie odpowiedzialna. Po dwóch tygodniach przerwy bóle na ogół mijają i znów gdy pacjent zacznie stosować statynę a one powrócą, jest pewność, że wspomniane bóle mięśni są wywołane stosowanym lekiem.

Należy jednak dodać, że u sporej liczby pacjentów bóle mięśni podczas leczenia statyną ustępują samoistnie w ciągu dwóch tygodni [1,2]. 

Zaczynając terapię statyną lekarz nie ma obowiązku zbadania poziomu kinazy kreatynowej a jedynie przeprowadza dokładny wywiad z pacjentem, uwzględniając jego stan zdrowia, aktywność fizyczną, BMI.

Czym jest rabdomioliza po statynach?

W porównaniu z bólami mięśniowymi, które mogą być objawami miopatii, bardzo rzadko obserwuje się także zjawisko rabdomiolizy. Jest to stan mogący zagrażać zdrowiu i życiu pacjenta.

Rabdomioliza jest zespołem klinicznych i biochemicznych procesów występujących po uszkodzeniu i rozpadzie mięśni szkieletowych. Zawartość komórek uwalniana jest do przestrzeni pozakomórkowej i krwioobiegu. Komórki uwalniają mioglobinę (białko pigmentowe) a także enzymy (m.inn.kinazę kreatynową, potas, fosforany i związki purynowe.

Rabdomiolizie towarzyszą objawy bólowe i ponad 10 krotny wzrost poziomu kinazy kreatynowej w surowicy. Przebieg rabdomiolizy może mieć obraz względnie łagodny, poprzez ciężki i zagrażający życiu pacjenta, związany z uszkodzeniem nerek, martwicą dużych grup mięśni i zjawiskiem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego.

Dolegliwości  związane z mialgią, czyli bólem mięśni mogą pogarszać jakość życia chorych i być przyczyną obawy przed stosowaniem leku, gdyż choroba (dyslipidemia),  nie daje żadnych objawów zauważalnych, czyli bólu, sztywności i pieczenia mięśni. Pacjenci dlatego też wielokrotnie rezygnują z terapii nie informując o tym swojego lekarza. Jest to bardzo ryzykowne, gdyż nagłe odstawienie statyn może skutkować nieskutecznością leczenia-progresem zmian miażdżycowych i spowodować zawał serca lub udar mózgu u pacjentów z grupy ryzyka.

Jeśli pacjent odczuwa ból mięśni i nie jest w stanie go zaakceptować, zwykle odstawia się statynę na dwa do sześciu tygodni, a następnie znów włącza się ją do leczenia.

Badania kliniczne nad miopatią po statynach

We francuskim badaniu PRIMO wzięły udział 7924 osoby z hiperlipidemią od 3 miesięcy przyjmujące statyny w dużych dawkach. Schematy leczenia obejmowały codzienne stosowanie: atorwastatyny w dawce 40 lub 80 mg, fluwastatyny w dawce 80 mg,  prawastatyny w dawce 40 mg i simwastatyny w dawce 40 i 80 mg.

u 752 pacjentów (około 10,5%) wystąpiły dolegliwości bólowe mięśni. Najmniejszy odsetek odczuwania bólu wystapił u chorych stosujących fluwastatynę (5,1%), u przyjmujących prawasatynę wyniósł 10,9 %, u 14,9 % leczonych atorwastatyną i u 18,2 % pacjentów leczonych simwastatyną [1].

Większość chorych (ponad 57%) nie potrafiła zidentyfikować czynnika wyzwalającego ból mięśni. Jednak pacjenci wskazywali na wzmożony wysiłek fizyczny, zmianę leku lub zwiększenie dawki. Około 24 % pacjentów, u których wystąpiły dolegliwości bólowe wskazywało na ból uogólniony. Ból odczuwany był zazwyczaj w kończynach dolnych (łydki i uda), rzadziej w kończynach górnych i tułowiu. Większość chorych około 71 % zgłaszało uczucie bólu a także ciężkości nóg, sztywność lub skurcze.

Prawie 40 % pacjentów odczuwających ból musiało zastosować leki przeciwbólowe. U większości osób ból uniemożliwiał wykonanie umiarkowanie trudnych czynności i zmniejszał wydolność organizmu podczas wzmożonego wysiłku fizycznego [2].

U 57 % pacjentów z objawami bólu konieczna była zmiana leczenia hipolipemizującego (na inną statynę lub fibrat), u 20 % odstawienie statyny a w 17 % przypadków zmniejszenie dawki stosowanego leku.

Kolejne badanie, a dokładniej metaanaliza przeprowadzona na ponad 71 tysiącach chorych udowodniła 316 zdarzeń mięśniowych (mialgia, miopatia i astenia) w porównaniu z 253 osobami przyjmującymi placebo. Rabdomiolizę odnotowano u 9 chorych leczonych simwastatyną, u 1 chorego leczonego lowastatyną i 5 chorych przyjmujących placebo. Na podstawie tych danych określono, że liczba osób, które muszą być leczone statynami, aby doszło do poważnych powikłań ze strony mięśni wynosi 3400. Jest to tzw współczynnik NNH-number needed to hurt. Oznacza to, że aby rozpoznać jeden przypadek rabdomiolizy lub 10 krotny wzrost kinazy kreatynowej należy podawać statyny właśnie 3400 chorym [1,2].

Na podstawie wielu badań oceniono, że najlepiej zapobiegać rozwojowi mialgii określając stosunek jej ryzyka. Należą do nich:

1. płeć-częściej mialgii doświadczają kobiety
2. wątła budowa ciała, niskie BMI
3. osoby aktywnie fizycznie (często z urazami sportowymi)
4. niedoczynność tarczycy
5. równoległe stosowanie inhibitorów izoenzymów CYP450
6. upośledzenie sprawności wątroby i nerek
7. polipragmazja czyli wielolekowość u osób w podeszłym wieku

Stwierdzono,że miopatia jest zależna od dawki statyny. Mniejsze ryzyko wystąpienia miopatii obserwuje się przy stosowaniu niższych dawek silniej działających statyn, niż podczas stosowania dużych dawek, słabiej działających statyn [2].

Większość statyn ulega metabolizmowi za pośrednictwem izoenzymów cytochromu P450,  a szczególnie CYP3A4. Metabolizowana jest w ten sposób simwastatyna, atorwastatyna i lowastatyna. Prawastatyna nie jest metabolizowana przez CYP3A4, dlatego często jest lekiem pierwszego wyboru u pacjentów z niewydolnością wątroby i funkcjonujących ze znaczną wielolekowością. Rosuwastatyna w niewielkim stopniu ulega biotransformacji przy udziale CYP2C9 i CYP2C19. Jej działanie hipolipemizujące jest najwyższe w grupie statyn.

Do miopatii może dochodzić przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu często i w dużych ilościach-u osób uzależnionych i nadużywających.

Większe ryzyko mialgii i rabdomiolizy występuje u pacjentów stosujących równocześnie statynę i fibrat. Fibraty są lekami obniżającymi stężenie triglicerydów. Ich połączenie w schorzeniach lipidowych jest zasadne ale trzeba liczyć się ze zwiększeniem częstości działań niepożądanych [1].

38 % przypadków rabdomiolizy zgłoszonych między 1997 a 2000 r do FDA dotyczyło połączenia statyny i gemfibrozilu.

Gemfibrozil hamuje metabolizm niektórych statyn poprzez zmniejszenie sprzęgania z kwasem glukuronowym. W wyniku tego procesu dochodzi do zwiększenia biodostępności statyn, zwłaszcza atorwastatyny i simwastatyny. Może to być przyczyną zwiększonego występowania miopatii i rabdomiolizy.

Czym są statyny? Charakterystyka

Fluwastatyna jest lekiem syntetycznym z dużym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Charakteryzuje się niską biodostępnością, krótkim okresem półtrwania oraz dużym stopniem wiązania się z białkami osocza. Nie podlega metabolizmowi przez izoenzym CYP3A4 ani w procesie glukuronidacji. Jest bezpieczna u chorych po przeszczepie nerek, stosujących cyklosporynę. Jest  statyną z wyboru u pacjentów nietolerujących innych statyn. Nie spowodowała do tej pory w badaniach żadnego zgonu z powodu rabdomiolizy [1,3].

Rozuwastatyna jest statyną względnie hydrofilną, ma długi okres półtrwania około 19 h, nie jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 ani w procesie glukuronidacji. Jest lekiem bardzo skutecznym i bezpiecznym.

Prawastatyna nie podlega metabolizmowi wątrobowemu przy udziale izoenzymu CYP3A4 a jedynie w niedużym stopniu przez izoenzym CYP2C9 i CYP2C19.

Czy statyny są niebezpieczne?

Statyny jaki i inne leki niosą za sobą ryzyko działań niepożądanych. Jednym z nich jest opisana miopatia. Pacjentom ciężko jest zaakceptować jakiekolwiek działania uboczne, gdy sama ich choroba “nie boli”. Dlatego wielu pacjentów rezygnuje z terapii, co może mieć poważne konsekwencje zdrowotne. W toku wielu badań i metaanaliz dowiedziono, że leki te przedłużają życie zarówno pacjentom po przebytym zawale serca czy udarze mózgu jak i opóźniają bądź w ogóle nie dopuszczają do pojawienia się incydentów sercowo-naczyniowych w grupach ryzyka. Istotną informacją jest samoistnie ustąpienie dolegliwości bólowych miopatii po dwóch tygodniach leczenia. Pacjent powinien pozostawać w kontakcie ze swoim lekarzem lub farmaceutą na wypadek komplikacji a nie rezygnować z terapii statynami na własną rękę.

Siemię lniane to popularna nazwa nasion lnu zwyczajnego (Linum usitatissimum). Nasiona lnu zwyczajnego są małe (2-3 mm), mają płaski kształt i są koloru jasnobrązowego. Siemię lniane bogate jest w kwasy tłuszczowe, głównie te najbardziej pożądane, czyli omega-3 i omega-6. Jest dobrym źródłem białka. Nasiona lnu zwyczajnego to surowiec znany z zawartości śluzów i błonnika pokarmowego. Nie brak w nim również witamin (np. A, C, E) oraz minerałów (magnez, potas, sód, fosfor, żelazo, miedź, mangan, cynk). Tabela 1. przedstawia ilości składników, jakie zawiera siemię lniane [1].

Tabela 1. Siemię lniane i jego substancje [2].

Siemie lniane – na co pomaga?

Siemię lniane to surowiec o szerokim zastosowaniu. Jedno z jego najczęstszych zastosowań to działanie przeczyszczające. Odpowiadają za to głównie 2 składniki: śluzy i błonnik pokarmowy [2].

Przewód pokarmowy

Śluzy to składniki, które wiążą się z wodą w jelitach i zwiększają swoją objętość. Dzięki temu odpowiadają za zwiększenie objętości mas kałowych. Z drugiej strony formują także śliski żel, który wyściela ścianę jelit i usprawnia przemieszczenia się kału. Żel sprawia, że mniej wody wchłania się przez jelita, co dodatkowo rozmiękcza masy kałowe. Z racji, że to surowiec śluzowy, to aby poprawnie spełniał swoją rolę, należy wypić sporą ilość wody razem z siemieniem lnianym. Bez odpowiedniej ilości wody efekt nie będzie zadowalający. Cały proces usprawnia także błonnik [2].

Dzięki śluzom, które mają działanie łagodzące, siemię lniane stosuje się także do zmniejszania zgagi i uczucia pieczenia w przełyku. Śluzy powlekają błonę śluzową przewodu pokarmowego, dlatego kleik dobrze złagodzi również inne podrażnienia.

Siemię lniane i układ sercowo-naczyniowy

Na co jeszcze pomaga siemię lniane? Pewna metaanaliza porównała wpływ siemienia lnianego na profil lipidowy u pacjentów z dyslipidemią i zdrowych. W przypadku ludzi zdrowych codzienne spożywanie siemienia lnianego pozwoliło na obniżenie cholesterolu całkowitego i wzrost poziomu HDL-C. U chorych z dyslipidemią okazało się, że doszło do spadku cholesterolu całkowitego, LDL-C i triglicerydów. Badani spożywali około 50 g siemienia lnianego dziennie. Dobroczynne działanie na profil lipidowy związane jest z dużą zawartością kwasów omega-3 i 6 w siemieniu lnianym [2,3].

Istnieje również metaanaliza, z której wynika, że długotrwałe stosowanie siemienia lnianego (powyżej 12 tygodni) pozwala zredukować ciśnienie tętnicze krwi. Badani uzyskali średnio spadek o około 1,5 mmHg w ciśnieniu skurczowym i rozkurczowym [4].

Działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne

Siemię lniane działa także antyoksydacyjnie. Powoduje redukcję reaktywnych form tlenu, zmniejsza także wątrobową peroksydację lipidów. Spożywanie siemienia lnianego może okazać się zasadne, jeśli chcemy wspomóc z regenerację naszej wątrobie. Jeszcze większe stężenie dobroczynnych składników znajduje się w oleju lnianym [1,2].

Siemię lniane i podrażnienia skóry oraz błon śluzowych

Kleik z siemienia lnianego będzie dobrym wyborem, jeśli cierpimy na chrypkę lub podrażnienie gardła. Śluzy działają powlekająco na błony śluzowe, dzięki czemu doznamy ulgi.

Na co jeszcze pomaga siemię lniane? Kleiki można stosować także zewnętrznie. Znajdują zastosowanie w podrażnieniach skóry i błon śluzowych, gdyż siemię lniane ma działanie nawilżające, odżywcze, regenerujące, powlekające i ochronne.

Siemię lniane – jak przygotować?

Wiemy już, na co pomaga siemię lniane, ale jak je przygotować, aby dobrze działało? Siemię lniane to surowiec śluzowy i z definicji powinno przygotowywać się z niego macerat. Co to jest?

Macerat to wyciąg wodny otrzymywany z surowca roślinnego w temperaturze pokojowej. Książkowo na 1 część surowca (czyli np. 1 łyżkę) powinno użyć się 20 części wody (czyli 20 łyżek). Do maceracji powinniśmy użyć wody o temperaturze pokojowej. Po zalaniu nasion i odczekaniu kilkunastu minut otrzymamy charakterystyczną żelową konsystencję – kleik, który jest gotowy do spożycia [5].

Siemię lniane – całe czy mielone?

Nie ma potrzeby rozdrabniania siemienia lnianego. Do przygotowania kleiku można wykorzystać całe nasiona lnu. Śluz, o który głównie chodzi, znajduje się w zewnętrznej warstwie nasion i łatwo przechodzi do wody. Czy to znaczy, że nie powinno się używać nasion rozdrobnionych? Oczywiście, że nie! Można je używać, jednak niektóre składniki nasion (np. tłuszcze) są wrażliwe na tlen i mogą łatwo ulec utlenieniu – szybciej się zepsują. Idealnym rozwiązaniem będzie samoczynne zmielenie nasion lnu, aby zapobiec utracie ważnych składników.

Jak parzyć siemię lniane?

Wcześniej zostało napisane, żeby używać chłodnej wody lub o temperaturze pokojowej. Jednak czy można użyć gorącej wody i jak parzyć siemię lniane? Najlepiej używać wody o temperaturze pokojowej – wtedy do wody przejdzie jak najwięcej składników. Jednak nie znaczy to, że użycie ciepłej wody jest błędne. Co prawda może dojść do pewnej degradacji śluzów, bo są to surowce wrażliwe na ciepło, ale nie znaczy to, że całkowicie znikną! Siemię lniane zalane ciepłą wodą również będzie dobre!

Tylko kleik czy także nasiona?

Po zalaniu siemienia lnianego wodą otrzymamy dwie części – kleik i pozostałe nasiona. Najlepiej spożyć wszystko – dostarczymy wtedy najwięcej składników odżywczych.

Jakie produkty z siemienia lnianego dostępne są w aptekach?

W aptekach znajdziemy kilka rodzajów produktów z siemienia lnianego, takich jak:

• siemię lniane w formie całych nasion;
• zmielone siemię lniane, często spotykane także w wersji odtłuszczonej;
• tabletki z siemieniem lnianym;
• produkt, który nie jest dosłownie siemieniem lnianym, ale który z niego pochodzi i bogaty jest w wiele cennych składników, czyli olej lniany.

Siemię lniane – działania niepożądane

Siemię lniane to bezpieczny produkt, jednak trzeba pamiętać o kilku aspektach podczas jego stosowania.

Z racji tego, że to surowiec śluzowy, to nie można jednocześnie przyjmować innych leków. Śluzy mogą osłabić lub zahamować ich działanie. Zaleca się, aby stosować siemię lniane około 2 godzin przed lub po zażyciu leków.

Siemię lniane poprawia perystaltykę jelit i ułatwia wypróżnianie. Z tego względu nie powinniśmy stosować go razem z lekami, które hamują motorykę jelit i działają zapierająco, gdyż może dojść do wzajemnego zniesienia się efektów leczniczych.

Siemię lniane zawiera niewielką ilość glikozydów cyjanogennych. To niebezpieczny dla zdrowia składnik. W rzeczywiści jest ich tak mało, że spożywanie nieobrobionych w żaden sposób nasion lnu, w ilościach zalecanych, nie powoduje ryzyka zatrucia. Natomiast związki te rozkładają się pod wpływem wody lub wyższej temperatury, dlatego jeśli spożywamy siemię lniane prażone lub po maceracji, to nie powinny zawierać tych niebezpiecznych składników [5].

Podsumowanie

Siemię lniane to wartościowy produkt, który możesz stosować zarówno w formie całych nasion, jak i mielonej – pamiętaj jednak, aby zachować 2-godzinny odstęp od przyjmowania leków, ponieważ może osłabiać ich działanie. Jak parzyć siemię lniane? Najlepiej w wodzie o temperaturze pokojowej, która pozwoli na uwolnienie największej ilości cennych składników, a regularne jego spożywanie może pomóc w utrzymaniu prawidłowego poziomu cholesterolu i ciśnienia krwi. Siemię lniane pomaga również przy zaparciach, zgadze i podrażnieniach przewodu pokarmowego, a także wspiera układ sercowo-naczyniowy i ma właściwości przeciwzapalne. Dla najlepszych efektów zdrowotnych pij dużo wody podczas stosowania siemienia lnianego, a jeśli wybierasz wersję mieloną, przygotuj ją tuż przed spożyciem, by zachować wszystkie cenne składniki odżywcze.

16 maja ukazała się analiza, której celem było określenie związku między poziomami EPA i DHA w osoczu a efektami sercowo-naczyniowymi w badaniu kwasów tłuszczowych omega-3 w porównaniu z placebo. Według przeprowadzonych badań okazało się, że wysoki poziom tych kwasów nie przynosi korzyści pacjentom ze znacznym ryzykiem wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych.

Informacje o badaczach i metodyka

Steven E. Nissen z Cleveland Clinic i współpracownicy przeprowadzili badania na 13 078 pacjentach z podwyższonym poziomem triglicerydów. Ponadto, z niskim poziomem lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL), obciążonych ryzykiem sercowo-naczyniowym. Uczestnicy zostali losowo przydzieleni do przyjmowania codziennie 4g kwasów omega-3 lub placebo, którym był olej kukurydziany. Poziomy EPA i DHA w osoczu były oceniane na początku badania i po 12 miesiącach. Miarą wyniku był współczynnik ryzyka, skorygowany o charakterystykę wyjściową, dla pacjentów leczonych kwasami omega-3 w porównaniu z olejem kukurydzianym dla górnego tercyla osiągniętych poziomów EPA i DHA w osoczu.

Wyniki

W oświadczeniu Nissen podał, iż przeprowadzona analiza nie wykazuje żadnych dowodów na to, że wysoki poziom EPA i DHA przynoszą korzyści sercowo-naczyniowe. Wcześniejsze badania wykazywały, że suplementacja oleju rybiego bogatego w kwasy DHA i EPA pomaga obniżyć wysoki poziom triglicerydów. „Jednak, w oparciu o obecne dowody nie ma zmniejszenia ogólnego ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów”- dodał.

Praca badawcza powstała przy współpracy ośmiu naukowców z Turcji. Konsultantów z Oddziału Chirurgii Sercowo-naczyniowej  – Mehmeta Ali Yesiltas, profesora nadzwyczajnego Ismail Haberal, Ahmet Ozan Koyuncu , Sadiye Deniz Ozsoy, konsultanta Şebnem Batur oraz profesora  Ayşim Büge z  katedry Patologii, adiunkta katedry Anestezjiologii i Intensywnej Terapii Hülya Yılmaz Ak oraz konsultanta Dyrekcji Zdrowia Ugurcan Sayili. Celem pracy było zbadanie wpływu statyn na ochronę przed przewlekłym procesem zapalnym, jakim jest miażdżyca zlokalizowana w aorcie wstępującej. 

Czytaj również: Statyny i obawa przed działaniami niepożądanymi

Badania i metodyka

W wielu badaniach stwierdzono wpływ statyn na rozwój miażdżycy jako leków zmniejszających poziom lipoprotein o niskiej gęstości (LDL – C). Celem badania było zrozumienie roli statyn na miażdżycę w dwóch grupach pacjentów – przyjmujących lek z grupy statyn bądź placebo.

Badania prowadzono na grupie składającej się z 43 mężczyzn i 5 kobiet w wieku od 39 do 81 lat, będących w grupie wysokiego ryzyka zgodnie z ESC 2019. Pobrane próbki tkanki aorty podczas CABG badano histopatologicznie kwalifikując obecność zewnątrzkomórkowych komórek tłuszczowych w jej tkankach jako miażdżycę. Ponadto pobierano próbki krwi do analizy laboratoryjnej pod kątem wartości LDL – C. Statystycznie nie było istotnej różnicy między ocenami ryzyka sercowo-naczyniowego w okresie przedoperacyjnym oraz w zakresie miażdżycy między dwiema grupami. Łącznie 14 pacjentów miało płytkę miażdżycową w tym 6 będących w grupie statyn i 8 w grupie niestosującej statyn.  W badaniu uwzględniono wyłącznie pacjentów, u których wartość LDL-C nie przekraczała wartości 100 mg/dl. Grupie pacjentów przyjmujących statyny podawano przez okres 6 miesięcy wystandaryzowaną dawkę rosuwastatyny w ilości 40 mg. 

Wnioski 

Inne badania wykazały, że statyny zmniejszają śmiertelność z przyczyn sercowych, jednak naukowcy postanowili zaobserwować wpływ statyn poprzez ocenę histopatologiczną miażdżycy tętnic wielkoskalowych takich jak aorta wstępująca. Nie zaobserwowano znaczącej różnicy między grupą pacjentów ze stanem przedmiażdżycowym i miażdżycowym oraz między profilami lipidowymi tych pacjentów.  Chociaż nie było różnicy w miażdżycy tętnic w dużych strukturach naczyniowych z wyższymi prędkościami przepływu, takimi jak aorta wstępująca, badacze uważają, że statyna zmniejsza możliwe patologie aorty poprzez stabilizację blaszki miażdżycowej i zmniejszenie naprężenia ścinającego oraz zalecają przeprowadzanie dalszych badań na małych i średniej wielkości tętnicach.

Źródło newsu: https://www.nepjol.info/index.php/AJMS/article/view/33178