aleric

Aleric deslo USP

floradix

Floradix Żelazo i witaminy

nisita

Nisita

Biotilac Biotic

hascovir

Hascovir Control Max

kerabione

Kerabione

raphaholin C

Raphacholin C

ecomer

Ecomer Odporność + witamina E

chitosan

Olimp Chitosan+chrom

,

Poznaj nowe leki na cholesterol

Jakie są leki na cholesterol nowej generacji?

Hipercholesterolemia to jedna z częstszych chorób układu krążenia. Do tej pory w terapii były stosowane skuteczne leki, jednak ich działanie było obarczone ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Cały czas poszukiwane są nowe leki przeciwcholesterolowe, charakteryzujące się innym mechanizmem działania. Jakie leki na cholesterol nowej generacji stosuje się w terapii?
Nowe generacje leków na cholesterol

Czym jest cholesterol?

Cholesterol jest steroidem, występującym w błonach komórkowych. Jest prekursorem syntezy ważnych dla komórki i organizmu związków organicznych m.inn. hormonów steroidowych i kwasów żółciowych. Bierze udział w syntezie i przetwarzaniu witaminy D. Jest składnikiem osłonek mielinowych, chroniących włókna nerwowe przed uszkodzeniem.

Jaki jest prawidłowy poziom cholesterolu?

Prawidłowy poziom cholesterolu w ludzkim organizmie nie powinien przekraczać 200 mg/dl, u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym nie powinien przekraczać 175 mg/dl a poszczególne frakcje tzw. dobry cholesterol HDL u kobiet powinny wynosić powyżej 45 mg/dl u mężczyzn powyżej 40 mg/dl.

Czym grozi wysoki poziom cholesterolu?

Wysoki poziom cholesterolu a szczególnie jego frakcji LDL (lipoprotein o małej gęstości), który wynosi powyżej 100-115 mg/dl jest przyczyną wielu chorób cywilizacyjnych. Może prowadzić do miażdżycy a w konsekwencji do choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego, nadciśnienia tętniczego, udaru mózgu. Nadwaga i otyłość z kolei wraz z wysokim poziomem LDL mogą być przyczyną cukrzycy typu II i prowadzić do licznych jej powikłań.

Normy cholesterolu.

Jakie są leki bez recepty na cholesterol?

Najbardziej popularna wśród pacjentów i lekarzy jest monakolina K, pozyskiwana w procesie fermentacji czerwonego ryżu (zwana też naturalną statyną). 10 mg monakoliny K odpowiada dawce 5 mg lowastatyny. Występuje obecnie w maksymalnej dawce 3 mg w suplementach diety, dostępnych na rynku polskim. Stosuje się ją raz dziennie, zwykle wieczorem po kolacji.

Preparaty: Armolipid, Lipiforma Plus

Inną także naturalną substancją obniżającą poziom cholesterolu jest bergamota. Jest to owoc rośliny występującej na południu Włoch (rejon Kalabrii). Znana jest ona z obniżania poziomu cholesterolu i poziomu glukozy we krwi. Zawiera cenne flawonoidy, a także ma działanie antyoksydacyjne. Chroni naczynia krwionośne przed uszkodzeniami.

Preparaty: Berimal

Jakie są klasyczne leki na receptę na cholesterol?

Statyny

To najlepiej poznana grupa leków obniżająca poziom cholesterolu. Działają one w wątrobie, hamując syntezę cholesterolu. Wpływają na enzym reduktazę HMg Co A, która bierze udział w przemianach różnych substancji do cholesterolu. Skutkiem działania tych leków jest zmniejszenie syntezy cholesterolu endogennego i obniżenie jego poziomu we krwi.

Do najnowocześniejszych i najnowszych leków z grupy statyn należy rosuwastatyna. Ma ona większą siłę działania niż inni przedstawiciele tej grupy. Wpływa na obniżenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL. Można ją stosować niezależnie od posiłku. Dawką początkowa to od 5 do 10 mg, stosowana raz na dobę. Przeciwwskazaniami do stosowania leku jest przewlekła niewydolność wątroby, niewydolność nerek, miopatia i jednoczesne stosowanie cyklosporyny, która zwiększa stężenie rozuwastatyny w surowicy krwi poprzez wpływ na zahamowanie metabolizmu leku.  Ponadto kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny stosować leku, a kobietom w wieku rozrodczym zaleca się skuteczne metody antykoncepcji z powodu możliwego działania teratogennego. Działania niepożądane w trakcie stosowania statyn mogą pojawić się w formie osłabienia i  bólu mięśni, zwłaszcza dużych partii mięśniowych oraz wzrostu poziomu transaminaz wątrobowych. Rzadziej dochodzi do miopatii, czyli uszkodzenia komórek mięśniowych, bądź ich rozpadu (rabdomioliza).

Statyny mają liczne badania kliniczne i duże metaanalizy, świadczące o i ch wysokiej skuteczności i potwierdzonym bezpieczeństwie. Najważniejsze z nich to badania z tzw twardymi punktami końcowymi, a więc zmniejszajace ryzyko nagłych zgonów sercowych. Statyny są nazywane lekami przedłużającymi życie.

Preparaty: Roswera, Zahron, Suvardio, Rosutrox (dawki: 5,10,15, 20, 30, 40 mg)

Ezetimib

Jest zalecany w pierwotnej i wtórnej hipercholesterolemii (w monoterapii), a także w zapobieganiu incydentom sercowo-naczyniowym pierwotnym oraz po przebyciu ostrego zespołu wieńcowego, czyli po zawale mięśnia sercowego. Stosowany jest ze statyną, jako wzmocnienie jej działania.  Ezetimib działa w jelicie, wiążąc się z komórkami rąbka szczoteczkowego enterocytów i hamując wchłanianie cholesterolu. Wobec innego mechanizmu działania lek może być stosowany łącznie ze statynami, jeśli obniżenie cholesterolu samą satyną jest niewystarczające.

Leku nie powinni stosować pacjenci z czynną chorobą wątroby i wysokimi wartościami transaminaz wątrobowych, których to przyczyny nie są znane. Stosowanie leku  u kobiet w ciąży jest możliwe tylko wówczas gdy korzyści przewyższają ryzyko. U kobiet karmiących piersią jego stosowanie nie jest zalecane.  Działania niepożądane leku są zwykle łagodne i przemijające. Należą do nich: zmęczenie, osłabienie, bóle głowy, wzdęcia, uczucia pełności, gazy i biegunka. Rzadko dochodzi do znacznego osłabienia siły mięśni i ich bólu. Notowano jednak podwyższone wartości transaminaz wątrobowych i fosfatazy kreatynowej (jej 10 krotnie wyższe stężenie świadczy o uszkodzeniu komórek mięśniowych).

Preparaty: Ezehron, Ezen, Rosulip Plus

Jakie są leki na cholesterol nowej generacji?

Inhibitor PCSK9 (alirocumab)

Alirocumab to przeciwciało monoklonalne grupy IgG, które wiąże się z konwertazą subtylizyny, wpływając na gospodarkę lipidową organizmu, poprzez zwiększenie degradacji receptorów  dla LDL w wątrobie. W konsekwencji dochodzi do zwiększonego usuwania  z krwi lipoprotein o małej gęstości i obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i LDL. Lek znalazł zastosowanie w pierwotnej i mieszanej hipercholesterolemii, a także w leczeniu miażdżycowej choroby sercowo-naczyniowej.

Stosuje się go raz na 2-4 tygodnie, podskórnie, w udo lub brzuch. Dawkę lekarz dobiera indywidualnie, natomiast nie ma potrzeby korygowania jej ze względu na podeszły wiek pacjenta a także w przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby i nerek.

Statyny i inne leki hipolipemizujące zwiększają produkcję białka, które jest punktem uchwytu dla alirocumabu. Wobec powyższego lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi lekami hipolipemizującymi (statynami), gdy dotychczasowe leczenie jest niewystarczające.  Ze względu na brak danych o bezpieczeństwie lek nie jest zalecany u kobiet w ciąży i matek karmiących.

Preparaty: Praluent

Nowe leki na cholesterol.

Ewolokumab

To również przeciwciało monoklonalne, które zaprojektowano by łączyło się z białkiem PCSK9. Połączenie to uniemożliwia łączenie białka z receptorami dla LDL na powierzchni hepatocytów. Zapobiega to rozkładowi LDL za pomocą białka PCSK9 i prowadzi do zwiększenia gęstości receptorów dla LDL i tym samym zwiększonego ich wykorzystania, a co za tym idzie spadku wartości cholesterolu w surowicy krwi.

Lek znalazł zastosowanie w hipercholesterolemii pierwotnej, a także w dyslipidemi mieszanej. Stosuje się go najczęściej w skojarzeniu ze statynami i innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu (statyny) oraz w monoterapii, gdy stosowanie statyn jest przeciwwskazane.  Zaobserwowano zwiększenie efektywności hipolipemizującej przy łącznym stosowaniu leku ze statyną. Klirens statyny w osoczu zwiększa się o 20%, dochodzi bowiem do wzrostu stężenia białka PCSK9. Jednocześnie nie ma konieczności zmniejszania dawki  stosowanej satyny.  Nie zaobserwowano niekorzystnego działania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Nie ma także konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku.

Preparaty: Repatha (stosuje się dawkę 420 mg raz na dwa tygodnie lub raz w miesiącu).

Podsumowanie

Leczenie wysokiego poziomu cholesterolu powinno być rozpoczęte, gdy dieta i wysiłek fizyczny nie są w stanie obniżyć jego poziomu.  Istotna jest zdrowa dieta, zawierająca nieprzetworzone produkty. Ważne jest spożywanie warzyw i zdrowego tłuszczu (nienasycone kwasy tłuszczowe), który to z kolei pomoże obniżyć poziom triglicerydów. Gdy natomiast istnieją czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego należy systematycznie stosować leki zlecone przez lekarza i również prowadzić zdrowy styl życia.

Na rynku aptecznym mamy zarówno skuteczne suplementy diety, jak i leki, które  wspomogą leczenie. Nowymi lekami wprowadzonymi niedawno na rynek są przeciwciała monoklonalne, wpływające na gospodarkę lipidową organizmu. Obecnie nie są refundowane, znajdują zastosowanie w leczeniu ciężkich postaci hipercholesterolemii, wysokim ryzyku zdarzeń sercowo-naczyniowych, związanych z miażdżycą oraz wtedy gdy stosowanie statyn i innych leków jest przeciwwskazane. Istotne jest wykonywanie badań profilaktycznych i kontrolnych, które w porę wykażą nieprawidłowości.

 

Bibliografia

Omawiane substancje

  • Alirokumab

    Alirokumab to lek stosowany w leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Substancja ta działa poprzez blokowanie białka PCSK9, co prowadzi do obniżenia poziomu cholesterolu LDL we krwi.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Ewolokumab

    Ewolokumab jest lekiem stosowanym w terapii chorób sercowo-naczyniowych. Substancja ta działa poprzez blokowanie białka PCSK9, co prowadzi do obniżenia poziomu cholesterolu LDL we krwi.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Ezetymib

    Ezetymib jest lekiem stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii. Substancja ta działa poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu z jelit.
    substancje syntetyczne
  • Monakolina K

    Monakolina K to związek chemiczny występujący naturalnie w czerwonym ryżu. Ma on właściwości obniżające poziom cholesterolu we krwi.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Rozuwastatyna

    Rozuwastatyna to lek stosowany w leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Substancja ta działa poprzez hamowanie produkcji cholesterolu w organizmie.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne

Omawiane schorzenia

  • Hipercholesterolemia

    Hipercholesterolemia to choroba, która charakteryzuje się zwiększonym poziomem cholesterolu we krwi. Może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak choroba wieńcowa czy udar mózgu.

Więcej poradników

Wyświetlane poradniki pochodzą z kategorii czytanego artykułu: , .