aleric

Aleric deslo USP

floradix

Floradix Żelazo i witaminy

nisita

Nisita

Biotilac Biotic

hascovir

Hascovir Control Max

kerabione

Kerabione

raphaholin C

Raphacholin C

ecomer

Ecomer Odporność + witamina E

chitosan

Olimp Chitosan+chrom

,

Czy statyny są niebezpiecznie? Jakie mają skutki uboczne?

Statyny i ich skutki uboczne. Co powinieneś wiedzieć?

Zaburzenia profilu lipidowego pojawiają się w naszym społeczeństwie często i dotykają coraz to młodszych osób. Nieprawidłowości wykryte wcześnie, możemy zredukować poprzez zmianę stylu życia. Niekoniecznie trzeba od razu sięgać po leki. Jednak jeśli już musimy zdecydować się na farmakoterapię, to czy jest się czego bać?

Jak działają statyny?

Statyny są lekami pierwszego rzutu w leczeniu zaburzeń lipidowych. Działają poprzez kompetycyjne hamowanie reduktazy HMG-CoA. Mechanizm popularnie określanego obniżania cholesterolu jest skomplikowany. Spadek stężenia cholesterolu w wątrobie powoduje zwiększenie ekspresji receptorów dla LDL (lipoproteiny o małej gęstości) na hepatocytach. Następnie dochodzi do wzrostu wychwytu LDL, co w efekcie prowadzi do spadku jego stężenia. Oprócz tego statyny powodują redukcję stężenia triglicerydów, VLDL oraz niewielki wzrost poziomu lipoprotein o dużej gęstości (HDL).

Jakie są rodzaje statyn?

Statyny można podzielić m.in. ze względu na ich czas działania i okres półtrwania. Wyróżnia się:

Statyny o krótkim okresie półtrwania

Statyny możemy podzielić ze względu na okres półtrwania. Substancje takie jak lowastatyna (Lovastin, Lovasterol, Liprox) lub simwastatyna (Apo-Simva, Simcovas, Simvacard, Simvasterol) mają krótki czas połowicznego rozpadu (kilka godzin) i podawane są jako proleki. Ulegają metabolizmowi przez CYP3A4. Z racji wątrobowego efektu I przejścia ich biodostępność jest stosunkowo niska. Zaleca się, aby przyjmować je w godzinach wieczornych. Na ich poziom we krwi wpływ będą miały również inne substancje. Nie zaleca się picia soku z grejpfruta, który hamuje wspomniany izoenzym. Podobnie będzie działać itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil, diltiazem czy amlodypina. Przyjmowanie tych leków razem może nasilić działania niepożądane statyn [1].

Statyny o długim okresie półtrawania

Rosuwastatyna (Crosuvo, Ridlip, Romazic, Rosucard) bądź atorwastatyna (Apo-Atorva, Atoris, Atorvagen) cechują się kilkunastogodzinnym okresem półtrwania i zażywane są jako formy aktywne. Pora dnia, w której przyjmujemy lek, ma tu już mniejsze znaczenie. Rosuwastatyna dodatkowo ulega w minimalny sposób metabolizmowi przez CYP3A4. Z tego względu powinna być polecana osobom, które przyjmują leki mogące z nim istotnie oddziaływać [1][2].

Według wytycznych należy stosować silne statyny (np.: rosuwastatyna czy atorwastatyna) w najwyższych tolerowanych dawkach. Zgodnie z badaniami ten schemat farmakoterapii powinien doprowadzić do zmniejszenia stężenia LDL-C względem poziomu wyjściowego do około 50%. Co jeśli nie osiągnęliśmy określonego celu terapeutycznego? Rozwiązaniem jest dołączenie do terapii ezetymibu (Ezen, Ezehron). Jeśli nie przynosi to oczekiwanego spadku, należy włączyć dodatkowo inhibitor PCSK-9 (Repatha, Praluent). Terapia skojarzona pozwala na redukcję LDL-C nawet o 85% [1].

Jaki jest najmniej szkodliwy lek na cholesterol? Alternatywa statyn

Nie zapominajmy również o ogromnej roli badań przesiewowych. Regularna kontrola pozwala na zdiagnozowanie zaburzeń lipidowych w początkowym etapie. Wtedy bardzo często można poprawić profil lipidowy poprzez zmianę stylu życia związaną na przykład z rezygnacją ze spożywania alkoholu, palenia tytoniu czy zdrowym odżywianiem bądź włączeniem aktywności fizycznej. Sterole roślinne mogą zmniejszyć poziom LDL-C i triglicerydów nawet o około 10%. Zaleca się, aby przyjmować je w ilości 2 gramów dziennie. Znajdziemy je w żywności funkcjonalnej.

Monakolina K (LipiForma, LipiForma Plus, Anticholesteran) to kolejny składnik, który może pomóc w prewencji rozwoju dyslipidemii. Pod względem chemicznym jest to lowastatyna. Różnica polega na tym, że monakolinę K pozyskuje się z czerwonego ryżu drożdżowego. Badania dowiodły, że dzienna suplementacja tym związkiem w ilości 10 mg, pomaga obniżyć LDL-C nawet o 20% [1][3].

Statyny — jakie mają skutki uboczne?

Na podstawie powyższych zaleceń dostrzegamy, że statyny są podstawowymi lekami w leczeniu zaburzeń lipidowych. Czy są to leki idealne i odpowiednie dla każdego? Poniżej zostały wymienione najpoważniejsze działania niepożądane po statynach.

Uszkodzenie mięśni przez statyny

Najczęściej kojarzonym działaniem niepożądanym są bóle mięśniowe. Niektóre badania wskazują, że około 10% pacjentów może skarżyć się na tkliwość mięśni. Warto zwrócić uwagę, że nie wszystkie publikacje naukowe są zgodne co do tego. Randomizowane badania kliniczne wskazują natomiast, że bóle mięśniowe występują rzadko. Nie powinniśmy lekceważyć powyższych objawów, gdyż czasami mogą być one początkiem poważniejszych dolegliwości. Najcięższą formą miopatii jest rabdomioliza, która objawia się silnym bólem mięśni, a także mioglobinurią, która prowadzi do niewydolności nerek. Jednak nie każdy dyskomfort mięśniowy to poważny problem i o tym też powinniśmy wiedzieć.

Pamiętajmy, że nie ma sytuacji bez wyjścia. W momencie stwierdzenia miopatii mamy różne możliwości, aby uporać się z problemem. Podstawowymi kierunkami działania jest zmiana rodzaju stosowanej statyny lub zmniejszenie dawki aktualnie przyjmowanego leku [4].

Statyny a cukrzyca

Kolejny problem związany z przyjmowaniem statyn, to zwiększone ryzyko wystąpienia cukrzycy. Jak odnoszą się do tego badania? Ryzyko pojawienia się choroby u pacjentów leczonych statynami w średnich dawkach wynosi 0,1%, a w wysokich 0,2%. Nie są to ogromne liczby.

Statyny a wątroba

Statyny mogą również oddziaływać na funkcjonowanie wątroby. W tym przypadku dane naukowe wskazują, że można zaobserwować podwyższony poziom enzymów wątrobowych. Natomiast ilość tych przypadków była na tyle mała, że owy problem został określony jako nieistotny klinicznie.

Czy statyny rzeczywiście są niebezpieczne?

Oprócz działań niepożądanych obserwujemy również szerokie plejotropowe działanie leków. Podczas farmakoterapii stwierdzono około 20% mniejsze ryzyko wystąpienia zawału niedokrwiennego serca. Niebezpieczeństwo pojawienia się innych incydentów sercowo-naczyniowych spada nawet o około 25% [4].

Czy warto odstawić statyny?

Ze względu na możliwe działania niepożądane, nie należy zmieniać dawkowania i samodzielnie odstawiać statyn. Wszelkie zmiany w terapii powinny być poprzedzone konsultacją z lekarzem. Niemniej, analizując powyższe działania niepożądane i zestawiając je z wynikami badań klinicznych, należy podkreślić fakt, że korzyści kliniczne ze stosowania statyn znacznie przewyższają ewentualne skutki działań niepożądanych.

Bibliografia

  1. F. Mach et al., “2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias: Lipid modification to reduce cardiovascular risk,” Eur. Heart J., vol. 41, no. 1, pp. 111–188, 2020, doi: 10.1093/eurheartj/ehz455.
  2. “Rosuvastatin | DrugBank Online.” [Online]. Available: https://go.drugbank.com/drugs/DB01098. [Accessed: 24-Jan-2021].
  3. B. Wożakowska-Kapłon and P. Salwa, “Monakolina — pomost między prozdrowotną modyfikacją diety a farmakoterapią hipercholesterolemii,” Folia Cardiol., vol. 11, no. 4, pp. 318–326, Sep. 2016, doi: 10.5603/fc.2016.0044.
  4. B. B. Adhyaru and T. A. Jacobson, “Safety and efficacy of statin therapy,” Nature Reviews Cardiology, vol. 15, no. 12. Nature Publishing Group, pp. 757–769, 01-Dec-2018, doi: 10.1038/s41569-018-0098-5.

Omawiane substancje

  • Atorwastatyna

    Atorwastatyna jest lekiem stosowanym w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Substancja ta działa poprzez obniżanie poziomu cholesterolu we krwi.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Ezetymib

    Ezetymib jest lekiem stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii. Substancja ta działa poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu z jelit.
    substancje syntetyczne
  • Lowastatyna

    Lowastatyna jest lekiem stosowanym w leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Substancja ta hamuje produkcję cholesterolu w organizmie.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Monakolina K

    Monakolina K to związek chemiczny występujący naturalnie w czerwonym ryżu. Ma on właściwości obniżające poziom cholesterolu we krwi.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Rozuwastatyna

    Rozuwastatyna to lek stosowany w leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Substancja ta działa poprzez hamowanie produkcji cholesterolu w organizmie.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Simwastatyna

    Simwastatyna jest lekiem stosowanym w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Substancja ta działa poprzez obniżanie poziomu cholesterolu we krwi.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne

Omawiane schorzenia

  • Hipercholesterolemia

    Hipercholesterolemia to choroba, która charakteryzuje się zwiększonym poziomem cholesterolu we krwi. Może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak choroba wieńcowa czy udar mózgu.
  • Miażdżyca

    Miażdżyca to choroba, która polega na odkładaniu się tłuszczów i innych substancji na ścianach naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich zwężenia i utrudnienia przepływu krwi. Jest to choroba przewlekła, która może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zawał serca czy udar mózgu.

Więcej poradników

Wyświetlane poradniki pochodzą z kategorii czytanego artykułu: , .