Głównym zadaniem statyn jest utrzymanie odpowiedniego poziomu cholesterolu w naszym organizmie. Ma on dwa główne źródła. Część jest przyjmowana wraz ze zjadanymi przez nas posiłkami, a część produkowana przez naszą wątrobę. Nie da się zatem wyeliminować go całkowicie — nie ma też takiej potrzeby, bo odpowiednia ilość cholesterolu jest nam potrzebna. Jego produkcja w ludzkim organizmie ma charakter cykliczny, podobnie jak u zwierząt. Okres niejedzenia to moment, kiedy jego synteza jest największa. Odkrycie i poznanie tych zależności pozwoliło na ustalenie lepszego schematu dawkowania statyn [1] (Czytaj także: Wchłanianie minerałów z pożywienia, a stosowanie leków). 

Jak działają statyny?

Statyny hamują aktywność enzymu odpowiedzialnego za wytwarzanie cholesterolu w wątrobie — wówczas narząd ten produkuje go mniej. Co więcej, statyny wpływają również na jego poziom we krwi, jednak mechanizm tego zjawiska jest dość skomplikowany. Lipoproteiny o małej gęstości (LDL), czyli tzw. „zły cholesterol” są wychwytywane przez hepatocyty (komórki wątroby), dzięki czemu stężenie LDL we krwi maleje. Dodatkowo stosowanie statyn powoduje obniżenie stężenia triglicerydów, VLDL (lipoprotein o bardzo małej gęstości), jednocześnie zwiększając wzrost „dobrego cholesterolu” HDL (lipoproteiny o dużej gęstości). Statyny zapobiegają pękaniu blaszki miażdżycowej, dzięki czemu zmniejszają ryzyko zawału serca. Są stosowane w terapii chorych z rozpoznaną chorobą na tle miażdżycy (choroba niedokrwienna serca, zawał serca) oraz u osób z podwyższonym poziomem cholesterolu [2,3] (Czytaj także: COVID-19 a cholesterol. Czy to się może udać?).

Statyny — czym się od siebie różnią?

Statyny różnią się między sobą m.in. okresem półtrwania. Jest to czas, w którym stężenie leku zmniejsza się o połowę. Krótki czas połowicznego rozpadu, wynoszący zaledwie kilka godzin, posiadają:

REKLAMA
REKLAMA
  • simwastatyna (Simvasterol, Simcovas, Apo-Simva, Simvacard);
  • lowastatyna (Liprox, Lovasterol, Lovastin);
  • fluwastatyna (Lescol).

Powyższe związki stosowane są jako proleki, czyli takie prekursory, które w wyniku różnych reakcji metabolicznych, przekształcają się w aktywny lek. Takie substancje o krótkim okresie półtrwania wymagają przyjęcia przed pójściem spać — zapewnia to większą skuteczność, bowiem największe stężenie tych statyn przypada wówczas na moment najintensywniejszej syntezy endogennego cholesterolu [3]. W trakcie terapii tymi lekami nie zaleca się picia soku z grejpfruta, gdyż hamuje on przekształcenie proleku w lek. Podobne działanie mogą wykazywać: itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil, amlodypina i diltiazem — przyjmowanie tych leków wraz z powyższymi statynami może nasilić ryzyko wystąpienia działań niepożądanych [4] (Czytaj także: Statyny i obawa przed działaniami niepożądanymi).

Statyny o dłuższym okresie półtrwania dają większe możliwości w kwestii dawkowania. Jest to dużym ułatwieniem, zwłaszcza dla pacjentów. Mogą one być przyjmowane o dowolnej porze dnia, co istotnie poprawia efektywność terapii. Ich stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez okres 24 godzin. Należą do nich:

  • rosuwastatyna (Roswera, Zahron, Crestor);
  • atorwastatyna (Tulip, Sortis, Atoris);
  • prawastatyna (Prawator) [2].

Podsumowanie

Synteza endogennego cholesterolu w naszej wątrobie jest procesem cyklicznym. Ważne jest, aby statyny osiągały maksymalne stężenie w momencie, gdy ta produkcja jest najintensywniejsza. Okres półtrwania danej statyny warunkuje godzinę stosowania leku. Te o krótkim okresie półtrwania powinny zostać zażyte tuż przed snem, gdy wątroba rozpoczyna produkcję cholesterolu. Statyny o długim okresie półtrwania działają nawet przez 24 godziny, w związku z czym pora ich zażycia nie ma większego znaczenia.