• Jak rozpoznać objawy udaru słonecznego i dlaczego każda minuta jest na wagę złota
• Jaką pierwszą pomoc udzielić przy udarze cieplnym – co robić, a czego absolutnie unikać
• Dlaczego elektrolity są równie ważne jak woda i które napoje mogą zaszkodzić
• Kto jest najbardziej narażony na udar słoneczny i jakie leki zwiększają ryzyko
• Czy można leczyć udar słoneczny w domu i ile trwa powrót do zdrowia
• Jak skutecznie zapobiegać przegrzaniu organizmu w upalne dni
• Jakie są różnice między udarem słonecznym u dzieci i dorosłych

Czym jest udar słoneczny i dlaczego jest tak niebezpieczny?

Czy wiesz, że udar słoneczny może zabić w ciągu kilku godzin? ¹ To najcięższa forma przegrzania organizmu, która powstaje gdy nasze ciało nie może już samo się ochłodzić. ² Temperatura ciała wzrasta do niebezpiecznie wysokich poziomów – powyżej 40°C – a mózg przestaje prawidłowo funkcjonować. ³ Istnieją dwa główne typy: klasyczny (dotyka głównie seniorów podczas fal upałów) i wysiłkowy (młode, zdrowe osoby podczas intensywnego wysiłku). ¹ Różnica w śmiertelności jest ogromna – udar wysiłkowy zabija 3-5% osób, podczas gdy klasyczny aż 10-65% przypadków. ⁴

Jakie są objawy udaru słonecznego?

Jak rozpoznać objawy udaru słonecznego? Najważniejszym sygnałem jest wysoka temperatura ciała oraz zmiany w zachowaniu – osoba może być zdezorientowana, agresywna, mieć problemy z koordynacją lub stracić przytomność. ¹ Inne objawy udaru słonecznego to intensywny ból głowy, zawroty głowy, nudności, przyspieszony oddech i bicie serca. ^2,3 Udar słoneczny u dziecka ma dodatkowo specyficzne objawy: brak łez podczas płaczu, suche usta, zapadnięte oczy i skóra, która po uszczypnięciu nie wraca do normalnego stanu. ² Rozpoznanie objawów udaru słonecznego u najmłodszych jest kluczowe, ponieważ dzieci przegrzewają się znacznie szybciej niż dorośli. ¹

Udar cieplny – pierwsza pomoc – co robić, a czego unikać?

Czy wiesz, że pierwsza pomoc w udarze cieplnym może zadecydować o życiu w pierwszych 30 minutach? ¹ Udar słoneczny to nagły przypadek medyczny – natychmiast wezwij pogotowie, ale nie czekaj z rozpoczęciem pomocy. Skuteczna pierwsza pomoc przy udarze cieplnym obejmuje kilka kluczowych działań:

• przenieś osobę w chłodne, zacienione miejsce;
• zdejmij zbędną odzież;
• polej skórę wodą i nawiewaj powietrze wentylatorem;
• przykładaj mokre, zimne ręczniki (wymieniaj co minutę);
• umieść lód pod pachami i na szyi.

Czego absolutnie nie wolno robić podczas udzielania pierwszej pomocy? Nie podawaj leków przeciwgorączkowych (paracetamol, aspiryna, ibuprofen) – nie pomogą, a mogą zaszkodzić. ¹ Nie dawaj płynów do picia osobie z zaburzeniami świadomości – może się zakrztusić. ¹ Jeśli osoba straci przytomność, ułóż ją na boku i w razie potrzeby rozpocznij resuscytację. ⁵

Kiedy natychmiast wezwać pogotowie?

Nie wahaj się ani sekundy, gdy zauważysz te objawy:

• temperatura ciała powyżej 40°C;
• dezorientacja, niewyraźna mowa, agresja;
• drgawki lub utrata przytomności;
• nagłe zatrzymanie pocenia mimo gorąca;
• brak poprawy po 30 minutach w chłodzie.

Elektrolity na udar słoneczny – dlaczego woda to za mało?

Czy zastanawiałeś się, dlaczego elektrolity na udar słoneczny są tak ważne? ⁶ Podczas pocenia się tracimy nie tylko wodę, ale także życiowo ważne sole mineralne – sód i potas. ² Ich niedobór prowadzi do bólów głowy, skurczów mięśni i zaburzeń pracy serca. ⁶ Dlatego elektrolity na udar słoneczny to nie tylko dodatek, ale konieczność podczas długotrwałej ekspozycji na upał. ² Najlepszą strategią jest rozpoczęcie od wody i przejście na napój elektrolitowy w połowie długotrwałego wysiłku. ⁶

Jakie płyny są najlepsze? Woda pozostaje podstawą, ale napoje sportowe skutecznie przywracają równowagę elektrolitów. ² Mleko to fantastyczny napój regeneracyjny – po wysiłku wypij wodę, ochłódź się, a potem wypij szklankę mleka. ⁶ Naturalne źródła nawodnienia to arbuz, ogórek, seler i pomarańcze. ⁷ Unikaj napojów energetycznych z kofeiną – mogą pogłębić odwodnienie i uszkodzić nerki. ⁶ Poniżej prezentujemy wybrane wybrane gotowe elektrolity na udar słoneczny, które możesz dostać w aptece. Jednak pamiętaj, że nie są one do stosowania tylko w celu prewencji udaru słonecznego. Możesz z nich również korzystać wtedy, kiedy czujesz, że musisz uzupełnić utracone elektrolity z potem.

Orsalit dla dorosłych, saszetki

O produkcie 

• dietetyczny środek spożywczy specjalnego przeznaczenia medycznego o bardzo dobry składzie, ma jedynie dodatek aromatu malinowo-cytrynowego;
• może być używany tylko przez dorosłych;
• dobra wartość osmolarności roztworu wynosząca 230 mOsm/l.

Stoperan Elektrolity, saszetki

O produkcie

• nawadniają organizm przy biegunce każdego rodzaju w tym tzw. biegunce podróżnych;
• dla dorosłych i dzieci powyżej 3. roku życia;
• skład jakościowy, zgodny z aktualną rekomendacją WHO;
• zawiera: sód, potas, chlorki, glukozę i cytrynian;
• dwa smaki: pomarańczowy i truskawkowy.

Zdrovit Litorsal Senior, saszetki

O produkcie

• suplement diety;
• zawiera komplet elektrolitów i witaminę C;
• z dodatkiem ekstraktu z głogu, który wspiera pracę serca;
• saszetki do rozpuszczania w wodzie;
• nie zawiera glukozy, ale ma fruktozę;
• w składzie substancje słodzące;
• dobry smak;
• występuje także jako tabletki musujące.

Plusssz Elektrolity Sport 100% Complex, tabletki musujące

O produkcie

• suplement diety;
• zawiera: sód, potas, magnez, wapń, chlorek, witamina C, koenzym Q10, kolagen;
• polecany dla osób aktywnych fizycznie, przy intensywnym poceniu, upałach;
• bez laktozy;
• szybkie uzupełnienie elektrolitów i witamin.

Gastrolit, proszek do przygotowania roztworu

O produkcie

• jest to lek dostępny bez recepty;
• zawiera glukozę, sód, potas, chlorki, wodorowęglan sodu;
• wskazany przy nawadnianiu w przypadku biegunki, wymiotów, odwodnienia;
• dawkowanie dla dorosłych: pierwsze 4 godziny 500–1000 ml, potem 200 ml po każdym płynnym stolcu;
• opakowanie zawiera 14 saszetek po 4,15 g;
• szybkie nawodnienie i uzupełnienie elektrolitów;
• odpowiedni dla dorosłych i dzieci;
• bez laktozy;
• łatwy do przygotowania.

Oryal Max, tabletki musujące

O produkcie

• jest to suplement diety;
• zawiera elektrolity: sód, potas, magnez, wapń i chlorek;
• nie zawiera glukozy;
• wskazany do wspierania pracy układu nerwowego, mięśniowego i serca oraz przy znużeniu i zmęczeniu;
• dawkowanie: 1 tabletka rozpuszczona w 500 ml wody, dziennie do 2 tabletek;
• dostępny w smakach malinowym i limonkowo-cytrynowym;
• zawiera substancję słodzącą oraz pochodne mleka;
• dostępny w opakowaniach po 15 tabletek.

ElectroVit, tabletki musujące

O produkcie

• suplement diety;
• zawiera komplet elektrolitów oraz witaminę C;
• dobry, pomarańczowy smak;
• bez glukozy;
• odpowiedni dla diabetyków.

Co na udar słoneczny – najskuteczniejsze metody zapobiegania

Co na udar słoneczny pomaga najlepiej? Przede wszystkim zapobieganie, które jest w 100% skuteczne! ⁶ Unikaj słońca między 11:00 a 15:00, noś jasną, luźną odzież i krem z filtrem SPF 30. ⁷ Co na udar słoneczny działa profilaktycznie? Regularne picie zimnych płynów – co najmniej 8 szklanek dziennie w upały. ⁷ Poniżej znajdują się praktyczne wskazówki w kwestii tego, co na udar słoneczny stosować z domowych sposób i na co zwrócić uwagę, aby mu w porę przeciwdziałać:

• monitoruj kolor moczu – ciemny oznacza odwodnienie;
• waż się przed i po wysiłku, aby kontrolować utratę płynów;
• w domu stosuj krzyżową wentylację – otwieraj okna po dwóch stronach;
• w miastach uważaj na “efekt wyspy ciepła” – asfalt i beton gromadzą ciepło;
• zadbaj o zwierzęta – zapewnij im wodę i cień.

Kto jest najbardziej narażony na udar słoneczny?

Czy należysz do grupy ryzyka? Szczególnie narażone są osoby starsze (powyżej 65 lat), niemowlęta i małe dzieci, kobiety w ciąży oraz osoby z otyłością. ^7,8,5 Choroby przewlekłe jak problemy z sercem, cukrzyca czy wysokie ciśnienie znacznie zwiększają ryzyko. ⁷ Uwaga na leki! Wiele popularnych leków zwiększa ryzyko przegrzania: leki moczopędne i na ciśnienie, leki przeciwalergiczne, antydepresanty i beta-blokery. ⁷

Udar słoneczny a leczenie w domu – czy to możliwe?

Czy leczenei udaru słonecznego w domu jest bezpieczne? Absolutnie nie! ⁷ Udar słoneczny to nagły przypadek medyczny, który wymaga natychmiastowej pomocy szpitalnej. Leczenie udaru słonecznego w domu może być śmiertelnie niebezpieczne, ponieważ tylko profesjonalna opieka medyczna zapewnia odpowiednie monitorowanie i leczenie powikłań. ⁷ Jedyne, co można robić w domu, to pierwsza pomoc podczas oczekiwania na pogotowie – szybkie ochłodzenie osoby i wezwanie pomocy medycznej. ¹ Pamiętaj o aklimatyzacji – stopniowo przyzwyczajaj organizm do upału, zaczynając od krótszych aktywności. ¹ Nigdy nie zostawiaj dzieci ani zwierząt w samochodzie, nawet na chwilę! ⁵

Udar słoneczny – ile trwa powrót do zdrowia?

Udar słoneczny – ile trwa leczenie i powrót do pełnej sprawności? To zależy od wielu czynników. ⁷ Ile może trwać hospitalizacja przy udarze słonecznym? Może wynosić od kilku dni do tygodni, w zależności od ciężkości przypadku. ⁷ Powrót do zdrowia może trwać tydzień lub dłużej, a niektóre osoby mają problemy przez miesiące. ¹ Możliwe są trudności z koordynacją, zaburzenia mowy czy problemy z pamięcią. ¹ Groźnym powikłaniem jest rabdomioliza – rozpad mięśni uwalniający toksyny do krwi, co może uszkodzić nerki. ^6,4 Po przebytym udarze wysiłkowym musisz powstrzymać się od ćwiczeń przez minimum 7 dni. ⁴

Pytania i odpowiedzi

Podsumowanie

Udar słoneczny to śmiertelne zagrożenie, którego objawy udaru słonecznego wymagają natychmiastowej reakcji. ³ Kluczowe jest rozpoznanie objawów udaru słonecznego – temperatura powyżej 40°C i zaburzenia świadomości. ³ Elektrolity na udar słoneczny są równie ważne jak woda, dlatego podczas upałów sięgaj po napoje sportowe. ⁶ Pierwsza pomoc w udarze cieplnym polega na szybkim ochłodzeniu, ale pamiętaj – przy poważnych problemach leczenie udaru słonecznego w domu nie jest możliwe. ⁷ Udar słoneczny u dziecka rozwija się szczególnie szybko, więc bądź czujny. ⁵ Co na udar słoneczny działa najlepiej? Zapobieganie! Unikaj słońca w najgorętszych godzinach, pij dużo płynów i pamiętaj – udar słoneczny – ile trwa leczenie, zależy od szybkości udzielenia pomocy!

Nerki to organ, który odpowiada za filtrację niepotrzebnych i niebezpiecznych związków z krwi. Leki oraz ich metabolity, czyli związki powstałe w wyniku skomplikowanym przemian w dużej mierze są wydalane wraz z moczem przez nerki. Jeśli twoje nerki nie pracują prawidłowo, to niektóre leki mogą się, np. nadmiernie gromadzić w organizmie. W efekcie lek, który miał pomóc na jedną dolegliwość, będzie niszczył inne organy. Z tego powodu warto poznać leki, których nie wolno brać przy chorobach nerek.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

NLPZ, czyli Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne to grupa leków o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Są dostępne szeroko jako leki OTC (dostępne bez recepty) oraz Rx (dostępne wyłącznie na receptę). NLPZ to leki I wyboru na często spotykane problemy, z którymi pacjenci przychodzą do apteki, np. ból głowy, gorączka lub przeziębienie. NLPZ to również jedne z głównych leków stosowanych w poważniejszych schorzeniach, np. chorobach zwyrodnieniowych lub reumatologicznych. Jednak pomimo pozornego łatwego do nich dostępu i bezpieczeństwa stosowania nie powinny być one stosowane przez osoby z poważnymi chorobami nerek.

NLPZ działają jako inhibitory enzymów COX-1 i COX-2. Ich działanie jest skomplikowane, natomiast warto wiedzieć, że biorą udział w prawidłowym funkcjonowaniu nerek. Z tego powodu ich inhibicja, czyli blokada, może negatywnie wpłynąć na nerki [1].

Długotrwałe stosowanie NLPZ, szczególnie w dużych dawkach, to główny czynnik rozwoju chorób nerek. Stosowanie NLPZ przez krótki czas w jak najmniejszych, działających dawkach jest bezpieczne. Jednak należy tu pamiętać o osobach, które już cierpią na choroby nerek. W tym przypadku (w zależności od schorzenia) może być wymagane zmniejszenie dawki, a najbezpieczniej całkowicie wyeliminować taki lek [2]. Leki, których powinieneś unikać przy chorobach nerek z grupy NLPZ, to np.:

• diklofenak (np. Diclac, Majamil PPH, Voltaren Express Forte, Olfen);
• ibuprofen (np. Ibuprom, Ibum, Mig);
• meloksykam (np. Mel, Moilec, Opokan, Aglan, Trosicam);
• naproksen (np. Naxii, Apo-Napro, Anapran, Aleve, Nalgesin);
• piroksykam (np. Piroxicam, Flamexin);
• celekoksyb (np. Aclexa, Celebrex);
• kwas acetylosalicylowy (np. Aspirin, Polopiryna S) [3].

Co na przeziębienie?

Jakie leki na przeziębienie, katar i ból gardła są bezpieczne dla osób z chorobami nerek? Na podstawie rozdziału wcześniej, wiemy już, że klasyczne NLPZ, takie jak ibuprofen, naproksen czy kwas acetylosalicylowy są przeciwwskazane u pacjentów z chorobą nerek. Co w takim razie brać na ból głowy i gorączkę? Najbezpieczniejszym lekiem będzie paracetamol.

Skoro paracetamol to bezpieczny lek, to czy popularne saszetki na przeziębienie są wskazane do objawowego leczenia przeziębienia i grypy u osób z chorobami nerek? Niestety nie. Oprócz paracetamolu znajdują się tam substancje, które redukują przekrwienie błony śluzowej nosa, takie jak fenylefryna lub pseudoefedryna. Są one przeciwwskazane u osób z ciężką niewydolnością nerek oraz chorujących na nadciśnienie tętnicze krwi. Jedynym rozwiązaniem jest klasyczny paracetamol w tabletkach lub formach płynnych.

Ból gardła to kolejny objaw przeziębienia. Wiemy już, że nie możemy stosować ibuprofenu, ale co z innymi preparatami, np. w formie sprayu lub tabletek do ssania? Z pewnością należy unikać tych, które zawierają flurbiprofen (np. Polopiryna Gardło lub Strepsils Intensive), bo należy on do przeciwwskazanych NLPZ. Bezpiecznie będzie stosować leki z substancjami odkażającymi i znieczulającymi, np. Uniben, Tantum Verde, Hascosept, Gardimax, Orofar Max lub Orofar Total Action.

W przypadku kataru najbezpieczniejsza będzie sól morska w formie sprayu lub do nebulizacji. Przy mocno zatkanym nosie można rozważyć włączenie sprayu z ksylometazoliną lub oksymetazoliną (np. Otrivin, Nasivin) – nie powinno się go stosować dłużej niż kilka dni.

Leki na wrzody i zgagę

Wrzody i nadżerki żołądka oraz dwunastnicy powodują ból. Zgaga to nieprzyjemny objaw refluksu żołądkowo-jelitowego. Z tymi schorzeniami często zmagamy się po zbyt obfitym, pełnym tłustego i smażonego jedzenia posiłku. Czasami pomaga zmiana diety na lekkostrawną, jednak nie zawsze i wtedy pacjenci często sięgają po leki na zgagę, które są też dostępne bez recepty.

Istnieją pewne doniesienia, że długotrwałe przyjmowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP) może zwiększać ryzyko rozwoju przewlekłej choroby nerek. Sam mechanizm zaburzeń związanych z nerkami nie został do końca poznany. Uznaje się, że może to wynikać ze zmian mikrobioty jelit, niedoborów magnezu lub zaburzeń elektrolitowych. Jedno jest pewne – jeśli cierpisz na chorobę nerek, to przed terapią IPP powinieneś skontaktować się z lekarzem. Pacjenci dializowani również powinni zasięgnąć opinii lekarskiej przed włączeniem IPP. Nie ma co prawda ogólnych zasad, które wskazują na przerwanie terapii bądź zmniejszenie dawki. Jednak w niektórych przypadkach może dojść do zaburzeń elektrolitowych [4,5]. Przykładowe leki z grupy IPP to:

• omeprazol (Bioprazol, Helicid, Polprazol);
• pantoprazol (Anesteloc, Contix, Nolpaza, IPP);
• lansoprazol (Lanzul, Zalanzo);
• dekslansoprazol (Dexilant);
• rabeprazol (Zulbex).

IPP to nie jedyne leki na wrzody i zgagę. Stosuje się także antagonistów receptora H2 – famotydynę (Famotydyna Ranigast, Famogast). W przypadku osób cierpiących na przewlekłą chorobę nerek (III i IV stopień) wymagana jest modyfikacja dawki. Zaleca się zmniejszenie dawki do połowy stosowanej lub wydłużenie okresu pomiędzy dawkami do 36 bądź 48 godzin [3,6].

Leki na cukrzycę

Kolejne grupy leków, na które muszą uważać pacjenci z chorobami nerek to leki na cukrzycę. Lekiem I wyboru w leczeniu cukrzycy typu 2 jest metformina (np. Avamina, Formetic, Glucophage). Kiedyś była przeciwwskazana u pacjentów z poziomem kreatyniny wynoszącym od 1,5 mg/dl u mężczyzn i od 1,4 mg/dl u kobiet. Przyjmowanie leku wiązano z ryzykiem wystąpienia kwasicy mleczanowej. Ryzyko jest bardzo małe, dlatego teraz takich rekomendacji nie ma. Przy III stopniu PChN zalecane jest ewentualne zmniejszenie dawki, ale przy IV stopniu rozważa się wyeliminowanie leku na rzecz bezpieczniejszych [3,7].

Glimepiryd (Amaryl, Glibetic, Symglic) powiniene być wprowadzany od jak najniższych dawek u pacjentów z cukrzycą i PChN, gdyż jego metabolity są wydalane przez nerki i przy niewydolności może dojść do ich nagromadzenia [7]. Akarboza (Adeksa, Glucobay) jest przeciwwskazana w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens poniżej 25 ml/min) ze względu na ryzyko niebezpiecznej akumulacji [3].

Antybiotyki

Antybiotyki to kolejna grupa leków, na którą powinni uważać pacjenci z chorobami nerek. W tym przypadku najczęściej potrzebna jest modyfikacja dawki i wiele zależy od aktualnego wyniku eGFR, czyli wskaźnika filtracji kłębuszkowej. W Tabeli 1. zebraliśmy najczęściej spotykane antybiotyki wraz ze wskazaniami do ewentualnej modyfikacji dawki lub zaniechania terapii.

Leki na cholesterol – statyny

Statyny to kolejne leki, na które powinni uważać pacjenci cierpiący na PChN. Nie znaczy to, że są one przeciwwskazane całkowicie, bo utrzymywanie poziomu cholesterolu na prawidłowym poziomie jest bardzo ważne, ale należy zwrócić uwagę na pewne aspekty i poziomy eGFR. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min należy rozpocząć terapię od 5 mg na dobę i powoli zwiększać dawkę [11].

U niektórych pacjentów, którzy leczeni są wysokimi dawkami statyn (powyżej 20 mg), obserwuje się działania niepożądane związane z układem mięśniowym (bóle mięśni, miopatia czy nawet rabdomioliza). Są to zwykle działania nasilające się wraz ze wzrostem dawki. Czynnikiem, który sprzyja szczególnie rabdomiolizie, czyli niebezpiecznemu rozpadowi mięśni, są zaburzenia czynności nerek (już poniżej 60 ml/min klirensu). W tym przypadku nie zaleca się stosowania dawek 30 mg i 40 mg rosuwastatyny (Rosutrox, Roswera, Suvardio, Zahron). Jeśli klirens jest poniżej 30 ml/min, to rosuwastatyna jest przeciwwskazana [11].

Gdzie szukać pomocy?

Choroby nerek i problemy z nimi związane są obszarem zainteresowań wielu organizacji propacjenckich. Jednym z nich jest Ogólnopolskie Stowarzyszenie Moje Nerki.

­­Ogólnopolskie Stowarzyszenie Moje Nerki (OSMN) zrzesza osoby z chorobami nerek na różnym etapie rozwoju choroby. Wspiera pacjentów z Przewlekłą Chorobą Nerek oraz ich bliskich, pomaga uporać się z przeciwnościami, jakie niesie konieczność leczenia. Służy dobrym słowem, radą i pomocą w znajdowaniu rozwiązań problemów zdrowotnych. Promuje badania profilaktyczne nerek oraz ideę transplantacji jako najlepszą metodę ratowania życia ciężko chorych osób.

Cholesterol jest steroidem, występującym w błonach komórkowych. Jest prekursorem syntezy ważnych dla komórki i organizmu związków organicznych m.in. hormonów steroidowych i kwasów żółciowych. Oprócz tego bierze udział w syntezie i przetwarzaniu witaminy D, a także jest składnikiem osłonek mielinowych, chroniących włókna nerwowe przed uszkodzeniem.

Jaki jest prawidłowy poziom cholesterolu?

Prawidłowy poziom cholesterolu w ludzkim organizmie nie powinien przekraczać 200 mg/dl, z kolei u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym nie powinien być większy niż 175 mg/dl. W przypadku frakcji HDL (lipoproteiny o wysokiej gęstości, tzw. “dobry cholesterol”), u kobiet powinna wynosić powyżej 45 mg/dl, a u mężczyzn powyżej 40 mg/dl.

Czym grozi wysoki poziom cholesterolu?

Wysoki poziom cholesterolu, a szczególnie jego frakcji LDL (lipoprotein o małej gęstości), który wynosi powyżej 100-115 mg/dl, jest przyczyną wielu chorób cywilizacyjnych. Może on prowadzić do miażdżycy, a w konsekwencji do choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego, nadciśnienia tętniczego czy udaru mózgu. Z koeli nadwaga i otyłość, wraz z wysokim poziomem LDL, mogą być przyczyną cukrzycy typu II i prowadzić do jej licznych powikłań.

Jakie są leki bez recepty na cholesterol?

Najbardziej popularna wśród pacjentów i lekarzy jest monakolina K, pozyskiwana w procesie fermentacji czerwonego ryżu (zwana też naturalną statyną). 10 mg monakoliny K odpowiada dawce 5 mg lowastatyny. Obecnie na rynku polskim można ją spotkać w suplementach diety (np. Armolipid, Lipiforma Plus), w maksymalnej dawce 3 mg. Stosuje się ją raz dziennie, zwykle wieczorem po kolacji.

Inną, również naturalną substancją, obniżającą poziom cholesterolu jest bergamota. Jest to owoc rośliny występującej na południu Włoch (rejon Kalabrii). Znana jest ona z obniżania poziomów cholesterolu i glukozy we krwi. Zawiera cenne flawonoidy oraz wykazuje działanie antyoksydacyjne. Dodatkowo chroni naczynia krwionośne przed uszkodzeniami. Produktem zawierającym bergamotę jest np. suplement diety Berimal Forte.

Jakie są klasyczne leki na receptę na cholesterol?

W przypadku leczenia hipercholesterolemii, do najczęściej stosowanych leków na receptę można zaliczyć statyny, fibraty i ezetymib, które skutecznie obniżają poziom cholesterolu we krwi.

Statyny

To najlepiej poznana grupa leków obniżająca poziom cholesterolu. Działają one w wątrobie, hamując syntezę cholesterolu. Wpływają na enzym reduktazę HMg Co A, która bierze udział w przemianach różnych substancji do cholesterolu. Skutkiem działania tych leków jest zmniejszenie syntezy cholesterolu endogennego i obniżenie jego poziomu we krwi.

Do najnowocześniejszych i najnowszych leków z grupy statyn należy rosuwastatyna. Ma ona większą siłę działania niż inni przedstawiciele tej grupy. Wpływa na obniżenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL. Można ją stosować niezależnie od posiłku. Dawką początkowa to od 5 do 10 mg, stosowana raz na dobę. Przeciwwskazaniami do stosowania leku jest przewlekła niewydolność wątroby, niewydolność nerek, miopatia i jednoczesne stosowanie cyklosporyny, która zwiększa stężenie rozuwastatyny w surowicy krwi poprzez wpływ na zahamowanie metabolizmu leku.  Ponadto kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny stosować leku, a kobietom w wieku rozrodczym zaleca się skuteczne metody antykoncepcji z powodu możliwego działania teratogennego. Działania niepożądane w trakcie stosowania statyn mogą pojawić się w formie osłabienia i  bólu mięśni, zwłaszcza dużych partii mięśniowych oraz wzrostu poziomu transaminaz wątrobowych. Rzadziej dochodzi do miopatii, czyli uszkodzenia komórek mięśniowych, bądź ich rozpadu (rabdomioliza).

Statyny są tematem licznych badań klinicznych i dużych metaanaliz, świadczących o ich wysokiej skuteczności i potwierdzonym bezpieczeństwie. Najważniejsze z nich to badania z tzw. twardymi punktami końcowymi, a więc zmniejszające ryzyko nagłych zgonów sercowych. Statyny są nazywane lekami przedłużającymi życie.

Przykładowe preparaty zawierające statyny to Roswera, Zahron, Suvardio czy Rosutrox.

Fibraty

Do leków z grupy fibratów można zaliczyć takie substancje jak fenofibrat i ciprofibrat. Są one wskazane do stosowania jako dodatek do diety i innych terapii niefarmakologicznych, takich jak ćwiczenia fizyczne i utrata masy ciała, w następujących przypadkach: leczenie ciężkiej hipertriglicerydemii z niskim poziomem frakcji HDL lub bez; leczenie mieszanej hiperlipidemii, jeżeli stosowanie statyn jest przeciwwskazane lub nie są one tolerowane oraz leczenie mieszanej hiperlipidemii u pacjentów należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia schorzeń sercowo-naczyniowych, jako dodatek do leczenia statynami, jeżeli stężenia triglicerydów oraz frakcji HDL nie są w wystarczającym stopniu kontrolowane.

Działanie fibratów polega głównie na aktywacji receptorów jądrowych typu alfa (PPARα). Aktywacja tych receptorów prowadzi do zwiększonego rozkładu triglicerydów oraz zmniejszonej biosyntezy cholesterolu. W rezultacie dochodzi do obniżenia poziomu frakcji VLDL i LDL (“złego cholesterolu”) oraz zwiększenia poziomu frakcji HDL. Dodatkowo, fibraty mają działanie obniżające poziom kwasu moczowego we krwi, co jest korzystne dla pacjentów z dyslipidemią i hiperurykemią. Pomimo tych korzyści, fibraty nie wykazują istotnego wpływu na zmniejszenie ogólnej śmiertelności w pierwotnej i wtórnej profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych.

Fibraty mogą być stosowane w terapii skojarzonej wraz ze statynami (symwastyna, prawastatyna), jednak nie powinny być używane w połączeniu ze sobą (czyli fibrat + fibrat). Przeciwwskazania do stosowania fibratów obejmują nadwrażliwość na substancję czynną, ciężką niewydolność wątroby, ciężką niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), objawowe schorzenia pęcherzyka żółciowego oraz uczulenie na światło lub reakcje fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu. Jeżeli chodzi o działania niepożądane to fibraty najczęściej prowadzą do zaburzeń trawiennych, żołądkowych i jelitowych.

Przykładowe preparaty zawierające fibraty to Lipanor, Biofibrat i Fenardin.

Ezetymib

Ezetymib jest zalecany w pierwotnej i wtórnej hipercholesterolemii (w monoterapii), a także w zapobieganiu incydentom sercowo-naczyniowym pierwotnym oraz po przebyciu ostrego zespołu wieńcowego, czyli po zawale mięśnia sercowego. Stosowany jest ze statyną, jako wzmocnienie jej działania.  Ezetymib działa w jelicie, wiążąc się z komórkami rąbka szczoteczkowego enterocytów i hamując wchłanianie cholesterolu. Wobec innego mechanizmu działania lek może być stosowany łącznie ze statynami, jeśli obniżenie cholesterolu samą satyną jest niewystarczające.

Leku nie powinni stosować pacjenci z czynną chorobą wątroby i wysokimi wartościami transaminaz wątrobowych, których to przyczyny nie są znane. Stosowanie leku  u kobiet w ciąży jest możliwe tylko wówczas gdy korzyści przewyższają ryzyko. U kobiet karmiących piersią jego stosowanie nie jest zalecane.  Działania niepożądane leku są zwykle łagodne i przemijające. Należą do nich: zmęczenie, osłabienie, bóle głowy, wzdęcia, uczucia pełności, gazy i biegunka. Rzadko dochodzi do znacznego osłabienia siły mięśni i ich bólu. Notowano jednak podwyższone wartości transaminaz wątrobowych i fosfatazy kreatynowej (jej 10 krotnie wyższe stężenie świadczy o uszkodzeniu komórek mięśniowych).

Przykładowe preparaty zawierające ezetymib to Ezehron, Ezen i Rosulip Plus.

Jakie są leki na cholesterol nowej generacji?

Leki na cholesterol nowej generacji obejmują innowacyjne terapie, takie jak inhibitory PCSK9, które w znaczący sposób poprawiają zarządzanie poziomem lipidów we krwi.

Inhibitor PCSK9 (alirokumab)

Alirokumab to przeciwciało monoklonalne grupy IgG, które wiąże się z konwertazą subtylizyny, wpływając na gospodarkę lipidową organizmu, poprzez zwiększenie degradacji receptorów dla LDL w wątrobie. W konsekwencji dochodzi do zwiększonego usuwania z krwi lipoprotein o małej gęstości i obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i LDL. Lek znalazł zastosowanie w pierwotnej i mieszanej hipercholesterolemii, a także w leczeniu miażdżycowej choroby sercowo-naczyniowej.

Stosuje się go raz na 2-4 tygodnie, podskórnie, w udo lub brzuch. Dawkę lekarz dobiera indywidualnie, natomiast nie ma potrzeby korygowania jej ze względu na podeszły wiek pacjenta, a także w przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby i nerek.

Statyny i inne leki hipolipemizujące zwiększają produkcję białka, które jest punktem uchwytu dla alirokumabu. Wobec powyższego lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi lekami hipolipemizującymi (statynami), gdy dotychczasowe leczenie jest niewystarczające. Ze względu na brak danych o bezpieczeństwie lek nie jest zalecany u kobiet w ciąży i matek karmiących.

Alirokumab jest dostępny w preparacie Praluent.

Ewolokumab

To również przeciwciało monoklonalne, łączące się z białkiem PCSK9. Połączenie to uniemożliwia łączenie białka z receptorami dla LDL na powierzchni hepatocytów. Zapobiega to rozkładowi LDL za pomocą białka PCSK9 i prowadzi do zwiększenia gęstości receptorów dla LDL i tym samym zwiększonego ich wykorzystania, a co za tym idzie spadku wartości cholesterolu w surowicy krwi.

Lek znalazł zastosowanie w hipercholesterolemii pierwotnej, a także w dyslipidemii mieszanej. Stosuje się go najczęściej w skojarzeniu ze statynami i innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu oraz w monoterapii, gdy stosowanie statyn jest przeciwwskazane.  Zaobserwowano zwiększenie efektywności hipolipemizującej przy łącznym stosowaniu leku ze statyną. Klirens statyny w osoczu zwiększa się o 20%, dochodzi bowiem do wzrostu stężenia białka PCSK9. Jednocześnie nie ma konieczności zmniejszania dawki stosowanej satyny. Nie zaobserwowano niekorzystnego działania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Nie ma także konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku. Forma podania i częstość dawkowania leku jest zbliżona do tej dla alirokumabu.

Lek dostępny jest w preparacie Repatha.

Podsumowanie

Leczenie wysokiego poziomu cholesterolu powinno być rozpoczęte w momencie, gdy dieta i wysiłek fizyczny nie są w stanie obniżyć jego poziomu. Istotna jest zdrowa dieta, zawierająca nieprzetworzone produkty oraz bogata w warzywa i zdrowy tłuszcz (nienasycone kwasy tłuszczowe), który to z kolei pomoże obniżyć poziom triglicerydów. Jeżeli jednak istnieją czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, należy systematycznie stosować leki zlecone przez lekarza, przy jednoczesnym prowadzeniu zdrowego styl życia.

Na rynku aptecznym mamy zarówno dostęp do skutecznych suplementów diety, jak i leków, które wspomogą leczenie. Nowymi lekami wprowadzonymi niedawno na rynek są przeciwciała monoklonalne, wpływające na gospodarkę lipidową organizmu. Obecnie nie są refundowane, znajdują zastosowanie w leczeniu ciężkich postaci hipercholesterolemii, wysokim ryzyku zdarzeń sercowo-naczyniowych, związanych z miażdżycą oraz wtedy gdy stosowanie statyn i innych leków jest przeciwwskazane. Istotne jest wykonywanie badań profilaktycznych i kontrolnych, które w porę wykażą nieprawidłowości.

Grypa to zakaźna choroba wirusowa dróg oddechowych, wywoływana przez wirusa grypy z rodziny Ortomyksowirusów. Wirus grypy możemy podzielić aż na 4 typy:

• Typ A oraz typ B jest charakterystyczny dla ludzi i to on najczęściej powoduje zakażenie. Wyróżniamy w nich charakterystyczne białka, tzw. hemaglutyninę (HA) i neuraminidazę (NA). Na ich podstawie klasyfikuje się wirusy, np. A(H1N1), A(H3N2).
• Typ C – charakterystyczny dla ludzi oraz świń. Najczęściej powoduje łagodną chorobę. Nie jest tak często spotykany, jak wcześniejsze dwa typy i częściej dotyka młodsze osoby.
• Typ D – wywołuje infekcje jedynie u bydła. Nie jest spotykany u ludzi [1].

Jak można zarazić się grypą?

Grypa przenosi się drogą kropelkową. Badania pokazują, że drobniejsze kropelki uwalniane, np. podczas mówienia, czy kichania mogą przebyć drogę nawet do 2 metrów. Wrotami zakażenia u ludzi, czyli miejscami, przez które wirus dostaje się do organizmu, są: spojówki, usta, nos – ogólnie mówiąc błony śluzowe górnych dróg oddechowych [1].

Z racji na łatwość zakażenia drogą kropelkową bardzo ważne jest przestrzeganie zasad higieny, to jest np. mycia rąk, gdyż wirus może przetrwać dłużej na tkankach. Rozsądne jest noszenie maseczek ochronnych, szczególnie w sezonie grypowym, które redukują rozprzestrzenianie się kropelek w powietrzu [1].

Jakie są objawy grypy?

Klasyczna grypa rozpoczyna się nagle. Typowe objawy to:

• kaszel,
• ból głowy,
• ból mięśni, kości i stawów,
• stan zapalny gardła,
• katar (zatkany nos albo wodnista wydzielina),
• ogólne zmęczenie,
• gorączka – która czasami nie pojawia się,
• dreszcze, naprzemienne uczucie zimna i gorąca,
• ból brzucha, biegunka, wymioty (jednak te objawy częściej pojawiają się u dzieci, niż u dorosłych) [1,2].

Okres inkubacji wirusa, czyli czas od zakażenia się do pierwszych objawów wynosi od 1 do 4 dni (średnio 2 dni). Czas, w którym rozsiewamy wirusa grypy, następuje już około 1 dnia przed pojawieniem się pierwszych symptomów i trwa przez około tydzień. U małych dzieci lub osób z niedoborami odporności może się to przedłużać [3].

Jak leczyć grypę?

Jak leczyć grypę? U większości zdrowych osób jest to choroba samoograniczająca się i niepowodująca komplikacji. Osobami z grupy ryzyka są:

• małe dzieci,
• osoby po 65. roku życia,
• ciężarne kobiety,
• osoby z przewlekłymi chorobami, np. astmą, cukrzycą lub chorobami sercowo-naczyniowymi [4].

Jednak nigdy nie wiemy, jak zareagujemy na chorobę, dlatego warto wdrożyć leczenie. W takim razie, jakie mamy typowe leki na grypę?

Leki na grypę – przeciwwirusowe

Podstawowe leki na grypę to leki przeciwwirusowe. Są one jednak dostępne jedynie na receptę! Leki przeciwwirusowe są wskazane dla osób z grupy ryzyka lub tych, którzy przechodzą infekcje z mocnymi objawami bądź podlegają z jej powodu hospitalizacji.

Klasyczne leki przeciwgrypowe pozwalają skrócić chorobę o około 2 dni. Najważniejsze jednak w ich przypadku jest to, że znacznie redukują ryzyko niebezpiecznych powikłań zdrowotnych. Terapię najlepiej rozpocząć jak najszybciej od wystąpienia objawów (do 2 dni). Wtedy działanie leków jest najlepsze [4].

Jak leczyć grypę lekami przeciwwirusowymi?

Lekami na grypę są głównie inhibitory neuraminidazy, takie jak:

• Oseltamiwir (Ebilfumin, Tamiflu, Tamivil, Segosana) – lek pierwszego rzutu u dzieci i dorosłych. Występuje w formie kapsułek oraz zawiesiny do podawania doustnego.
• Zanamiwir (Dectova – roztwór do infuzji; Relenza – proszek do inhalacji).
• Peramiwir (Alpivab – koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) [1].

Z racji tego, że oseltamiwir stosuje się najczęściej i jest najłatwiej dostępny, to omówimy jego użycie.

Oseltamiwir

Oseltamiwir można podawać dzieciom już od 14. dnia życia. W takim przypadku ważne jest dawkowanie leku względem masy ciała, które wynosi 3 mg na kilogram masy ciała. Poniższa tabela przedstawia zalecane dawkowanie oseltamiwiru.

Tabela 1. Dawkowanie oseltamiwiru u dzieci i dorosłych [3,5].

Co na grypę – dodatkowe leki

W leczeniu grypy nie zaleca się włączania innych leków. Wytyczne jasno wskazują, że antybiotyki oraz glikokortykosteroidy są niewskazane w klasycznej grypie [1].

Oczywiście, jeśli pacjent doświadczy powikłania pogrypowego w formie, np. bakteryjnego zapalenia płuc, to włączenie antybiotyku będzie zasadne. Jednak rozważamy tu już dodatkową jednostkę chorobową. Przepisywanie pacjentowi antybiotyków na grypę, na tzw. “wszelki wypadek” jest nierozsądne i może być przyczyną rozwoju antybiotykooporności.

Najmocniejszy lek na grypę bez recepty

Pojawia się zapewne pytanie, czy istnieje jakiś najmocniejszy lek na grypę bez recepty? Niestety nie ma takiego preparatu. Wszystkie leki na grypę, rozumiane jako leki przeciwwirusowe, są dostępne jedynie na receptę.

Natomiast, jeśli chorujesz na grypę, nie jesteś w grupie ryzyka i masz umiarkowane objawy, to w większości przypadków wystarczy wdrożyć leczenie objawowe. W zależności od objawów możesz skorzystać z poniższych leków:

• Na ból głowy, mięśni, kości i gorączkę – leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, np. paracetamol, ibuprofen lub pyralgina.
• Jeśli cierpisz na kaszel, to zastosuj lek wykrztuśny lub przeciwkaszlowy (w zależności od rodzaju kaszlu).
• Do zredukowania objawów kataru możesz krótkoterminowo zastosować leki obkurczające śluzówkę nosa z ksylometazoliną lub oksymetazoliną. Możesz również nawilżać błonę śluzową nosa wodą morską lub zastosować nebulizację.

Zachęcamy do przeczytania naszych poradników oraz skorzystania z porady farmaceuty w swojej aptece!

Pogrypowe powikłania — do czego może doprowadzić grypa?

Rocznie notuje się nawet 5 milionów ciężkich przypadków grypy światowo. Liczba zgonów sięga nawet do 650000 tysięcy na całym świecie [1].

Do powikłań grypy należą:

• Zapalenie ucha i zatok.
• Bakteryjne zapalenie płuc.
• Zapalenie mięśnia sercowego.
• Powikłania mięśniowe, np. zapalenie mięśni lub rabdomioliza.
• Wielonarządowa niewydolność – głównie niewydolność nerek i układu oddechowego.
• Sepsa [6].

Jak chronić się przed grypą?

Szczepienie przeciwko grypie to najlepsza metoda ochrony. Oczywiście żadne szczepienie nie zapewni 100% odporności, jednak każde znacznie redukuje ryzyko powikłań i stanów zagrażających życiu i zdrowiu.

Szczepić można już dzieci od 6. miesiąca życia a nawet kobiety w ciąży.

Dlaczego więc są przyjmowane jedynie przez połowę pacjentów ze wskazaniami do ich stosowania? Co istotne kontynuacja leczenia trwa zaledwie pół roku po ich zleceniu u 25 % pacjentów, a ponad 50 % chorych przerywa ich stosowanie po dwóch latach leczenia.

Dlaczego pacjenci boją się stosować statyny?

Odpowiedź nie jest jednoznaczna. Na pewno wpływ na stosowanie leku mają działania niepożądane statyn, do których zalicza się możliwość uszkodzenia wątroby, a także ryzyko uszkodzenia mięśni szkieletowych.

W randomizowanych badaniach klinicznych ryzyko miopatii oceniono na około 1 % a w badaniach obserwacyjnych ryzyko miopatii oceniono juz znacznie wyżej , bo od 9 do 20 %.

Miopatia to zjawisko uszkodzenia mięśni szkieletowych, manifestujące się bólem, pieczeniem, sztywnością dużych grup mięśniowych. Pojawia się symetrycznie w mięśniach i zwykle częściej odczuwają je osoby szczupłe i aktywne fizycznie.

Jeśli pacjent uskarża się na ból mięśni podczas terapii statynami trzeba zweryfikować ,czy nie stosuje innych leków mogących taki efekt wywołać. Do leków powodujących bóle mięśni zaliczamy [1,2]:

• bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy
• zydowudyna lek hamujący replikację wirusów HIV 1 i HIV 2 a także wirus Epsteina -Barr
• glikokortykosteroidy
• leki antyarytmiczne
• leki przeciw padaczkowe
• witamina E

Upatruje się też roli niedoborów witaminy D w przebiegu miopatii a także wiąże się ja z niedoczynnością tarczycy.

Jak diagnozuje się miopatię?

Lekarz podejrzewający miopatię po statynach kieruje pacjenta na badanie poziomu kinazy kreatynowej. Jest to enzym, który pomaga dostarczyć energię do komórek, które mają wysokie zapotrzebowanie energetyczne. Do takich komórek należą mięśnie szkieletowe, ale także komórki mózgowe, mięsień sercowy i siatkówka oka. W warunkach prawidłowych stężenie kinazy kreatynowej w osoczu jest niskie, gdy dochodzi do uszkodzenia mięśni poprzecznie prążkowanych jej stężenie rośnie, proporcjonalnie do masy uszkodzonych mięśni.

Jest to zatem pierwszy wskaźnik mówiący o uszkodzeniu mięśni poza objawami bólowymi. Ważne by pacjent zgłaszał się na badanie, gdy przerwa pomiędzy wysiłkiem fizycznym wynosi chociaż 72 godziny. Wzmożona aktywność fizyczna czy przepracowanie mięśni mogą skutkować wynikami fałszywie dodatnimi.

Bywają też sytuacje, gdy lekarz nie ma pewności, że bóle mięśni odczuwane przez pacjenta są spowodowane stosowaniem statyn. Jeśli stężenie kinazy kreatynowej jest wysokie lekarz może podjąć decyzję o odstawieniu statyny na dwa tygodnie. Jeśli po tym  czasie bóle ustąpią, prawdopodobnie statyna jest za nie odpowiedzialna. Po dwóch tygodniach przerwy bóle na ogół mijają i znów gdy pacjent zacznie stosować statynę a one powrócą, jest pewność, że wspomniane bóle mięśni są wywołane stosowanym lekiem.

Należy jednak dodać, że u sporej liczby pacjentów bóle mięśni podczas leczenia statyną ustępują samoistnie w ciągu dwóch tygodni [1,2]. 

Zaczynając terapię statyną lekarz nie ma obowiązku zbadania poziomu kinazy kreatynowej a jedynie przeprowadza dokładny wywiad z pacjentem, uwzględniając jego stan zdrowia, aktywność fizyczną, BMI.

Czym jest rabdomioliza po statynach?

W porównaniu z bólami mięśniowymi, które mogą być objawami miopatii, bardzo rzadko obserwuje się także zjawisko rabdomiolizy. Jest to stan mogący zagrażać zdrowiu i życiu pacjenta.

Rabdomioliza jest zespołem klinicznych i biochemicznych procesów występujących po uszkodzeniu i rozpadzie mięśni szkieletowych. Zawartość komórek uwalniana jest do przestrzeni pozakomórkowej i krwioobiegu. Komórki uwalniają mioglobinę (białko pigmentowe) a także enzymy (m.inn.kinazę kreatynową, potas, fosforany i związki purynowe.

Rabdomiolizie towarzyszą objawy bólowe i ponad 10 krotny wzrost poziomu kinazy kreatynowej w surowicy. Przebieg rabdomiolizy może mieć obraz względnie łagodny, poprzez ciężki i zagrażający życiu pacjenta, związany z uszkodzeniem nerek, martwicą dużych grup mięśni i zjawiskiem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego.

Dolegliwości  związane z mialgią, czyli bólem mięśni mogą pogarszać jakość życia chorych i być przyczyną obawy przed stosowaniem leku, gdyż choroba (dyslipidemia),  nie daje żadnych objawów zauważalnych, czyli bólu, sztywności i pieczenia mięśni. Pacjenci dlatego też wielokrotnie rezygnują z terapii nie informując o tym swojego lekarza. Jest to bardzo ryzykowne, gdyż nagłe odstawienie statyn może skutkować nieskutecznością leczenia-progresem zmian miażdżycowych i spowodować zawał serca lub udar mózgu u pacjentów z grupy ryzyka.

Jeśli pacjent odczuwa ból mięśni i nie jest w stanie go zaakceptować, zwykle odstawia się statynę na dwa do sześciu tygodni, a następnie znów włącza się ją do leczenia.

Badania kliniczne nad miopatią po statynach

We francuskim badaniu PRIMO wzięły udział 7924 osoby z hiperlipidemią od 3 miesięcy przyjmujące statyny w dużych dawkach. Schematy leczenia obejmowały codzienne stosowanie: atorwastatyny w dawce 40 lub 80 mg, fluwastatyny w dawce 80 mg,  prawastatyny w dawce 40 mg i simwastatyny w dawce 40 i 80 mg.

u 752 pacjentów (około 10,5%) wystąpiły dolegliwości bólowe mięśni. Najmniejszy odsetek odczuwania bólu wystapił u chorych stosujących fluwastatynę (5,1%), u przyjmujących prawasatynę wyniósł 10,9 %, u 14,9 % leczonych atorwastatyną i u 18,2 % pacjentów leczonych simwastatyną [1].

Większość chorych (ponad 57%) nie potrafiła zidentyfikować czynnika wyzwalającego ból mięśni. Jednak pacjenci wskazywali na wzmożony wysiłek fizyczny, zmianę leku lub zwiększenie dawki. Około 24 % pacjentów, u których wystąpiły dolegliwości bólowe wskazywało na ból uogólniony. Ból odczuwany był zazwyczaj w kończynach dolnych (łydki i uda), rzadziej w kończynach górnych i tułowiu. Większość chorych około 71 % zgłaszało uczucie bólu a także ciężkości nóg, sztywność lub skurcze.

Prawie 40 % pacjentów odczuwających ból musiało zastosować leki przeciwbólowe. U większości osób ból uniemożliwiał wykonanie umiarkowanie trudnych czynności i zmniejszał wydolność organizmu podczas wzmożonego wysiłku fizycznego [2].

U 57 % pacjentów z objawami bólu konieczna była zmiana leczenia hipolipemizującego (na inną statynę lub fibrat), u 20 % odstawienie statyny a w 17 % przypadków zmniejszenie dawki stosowanego leku.

Kolejne badanie, a dokładniej metaanaliza przeprowadzona na ponad 71 tysiącach chorych udowodniła 316 zdarzeń mięśniowych (mialgia, miopatia i astenia) w porównaniu z 253 osobami przyjmującymi placebo. Rabdomiolizę odnotowano u 9 chorych leczonych simwastatyną, u 1 chorego leczonego lowastatyną i 5 chorych przyjmujących placebo. Na podstawie tych danych określono, że liczba osób, które muszą być leczone statynami, aby doszło do poważnych powikłań ze strony mięśni wynosi 3400. Jest to tzw współczynnik NNH-number needed to hurt. Oznacza to, że aby rozpoznać jeden przypadek rabdomiolizy lub 10 krotny wzrost kinazy kreatynowej należy podawać statyny właśnie 3400 chorym [1,2].

Na podstawie wielu badań oceniono, że najlepiej zapobiegać rozwojowi mialgii określając stosunek jej ryzyka. Należą do nich:

1. płeć-częściej mialgii doświadczają kobiety
2. wątła budowa ciała, niskie BMI
3. osoby aktywnie fizycznie (często z urazami sportowymi)
4. niedoczynność tarczycy
5. równoległe stosowanie inhibitorów izoenzymów CYP450
6. upośledzenie sprawności wątroby i nerek
7. polipragmazja czyli wielolekowość u osób w podeszłym wieku

Stwierdzono,że miopatia jest zależna od dawki statyny. Mniejsze ryzyko wystąpienia miopatii obserwuje się przy stosowaniu niższych dawek silniej działających statyn, niż podczas stosowania dużych dawek, słabiej działających statyn [2].

Większość statyn ulega metabolizmowi za pośrednictwem izoenzymów cytochromu P450,  a szczególnie CYP3A4. Metabolizowana jest w ten sposób simwastatyna, atorwastatyna i lowastatyna. Prawastatyna nie jest metabolizowana przez CYP3A4, dlatego często jest lekiem pierwszego wyboru u pacjentów z niewydolnością wątroby i funkcjonujących ze znaczną wielolekowością. Rosuwastatyna w niewielkim stopniu ulega biotransformacji przy udziale CYP2C9 i CYP2C19. Jej działanie hipolipemizujące jest najwyższe w grupie statyn.

Do miopatii może dochodzić przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu często i w dużych ilościach-u osób uzależnionych i nadużywających.

Większe ryzyko mialgii i rabdomiolizy występuje u pacjentów stosujących równocześnie statynę i fibrat. Fibraty są lekami obniżającymi stężenie triglicerydów. Ich połączenie w schorzeniach lipidowych jest zasadne ale trzeba liczyć się ze zwiększeniem częstości działań niepożądanych [1].

38 % przypadków rabdomiolizy zgłoszonych między 1997 a 2000 r do FDA dotyczyło połączenia statyny i gemfibrozilu.

Gemfibrozil hamuje metabolizm niektórych statyn poprzez zmniejszenie sprzęgania z kwasem glukuronowym. W wyniku tego procesu dochodzi do zwiększenia biodostępności statyn, zwłaszcza atorwastatyny i simwastatyny. Może to być przyczyną zwiększonego występowania miopatii i rabdomiolizy.

Czym są statyny? Charakterystyka

Fluwastatyna jest lekiem syntetycznym z dużym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Charakteryzuje się niską biodostępnością, krótkim okresem półtrwania oraz dużym stopniem wiązania się z białkami osocza. Nie podlega metabolizmowi przez izoenzym CYP3A4 ani w procesie glukuronidacji. Jest bezpieczna u chorych po przeszczepie nerek, stosujących cyklosporynę. Jest  statyną z wyboru u pacjentów nietolerujących innych statyn. Nie spowodowała do tej pory w badaniach żadnego zgonu z powodu rabdomiolizy [1,3].

Rozuwastatyna jest statyną względnie hydrofilną, ma długi okres półtrwania około 19 h, nie jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 ani w procesie glukuronidacji. Jest lekiem bardzo skutecznym i bezpiecznym.

Prawastatyna nie podlega metabolizmowi wątrobowemu przy udziale izoenzymu CYP3A4 a jedynie w niedużym stopniu przez izoenzym CYP2C9 i CYP2C19.

Czy statyny są niebezpieczne?

Statyny jaki i inne leki niosą za sobą ryzyko działań niepożądanych. Jednym z nich jest opisana miopatia. Pacjentom ciężko jest zaakceptować jakiekolwiek działania uboczne, gdy sama ich choroba “nie boli”. Dlatego wielu pacjentów rezygnuje z terapii, co może mieć poważne konsekwencje zdrowotne. W toku wielu badań i metaanaliz dowiedziono, że leki te przedłużają życie zarówno pacjentom po przebytym zawale serca czy udarze mózgu jak i opóźniają bądź w ogóle nie dopuszczają do pojawienia się incydentów sercowo-naczyniowych w grupach ryzyka. Istotną informacją jest samoistnie ustąpienie dolegliwości bólowych miopatii po dwóch tygodniach leczenia. Pacjent powinien pozostawać w kontakcie ze swoim lekarzem lub farmaceutą na wypadek komplikacji a nie rezygnować z terapii statynami na własną rękę.

Monakolina K – co to jest?

W 1978 r. z grzyba Aspergillus terreus wyizolowano substancję (którą nazwano meniwoliną) mającą zdolność do inhibicji enzymu 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-CoA. Jest on niezbędny w procesie syntezy cholesterolu. W efekcie prowadzi to do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego oraz frakcji lipoprotein o niskiej gęstości — LDL. Kilka miesięcy później, z grzybów gatunku Monascus ruber uzyskano związek mający identyczne właściwości. Nazwano go monakoliną K. Dopiero, po kilku latach badań okazało się, że meniwolina oraz monakolina K to ten sam związek nazwany ostatecznie lowastatyną. Wprowadzono go do ogólnej sprzedaży w 1987 roku pod nazwą handlową Mevacor [3,4].

W ten oto sposób monakolina K stała się pierwszą statyną dostępną w leczeniu dyslipidemii. Dopiero na podstawie jej struktury powstawały syntetyczne analogi charakteryzujące się lepszymi parametrami niż pierwowzór. Są one obecne na rynku farmaceutycznym do dnia dzisiejszego. Niestety ich farmakoterapia obarczona jest dużym ryzykiem występowania działań niepożądanych. Do najczęstszych należy zaliczyć przede wszystkim bóle brzucha, biegunki i wzdęcia. Rzadszymi, ale znacznie poważniejszymi skutkami ubocznymi mogą być uszkodzenia miąższu wątroby, mialgia lub rabdomioliza, czyli rozpad mięśni [5]. Z tego względu “do łask” powróciła monakolina K.

Wyciąg z czerwonego ryżu

Aktualnie, lowastatyna pozyskiwana jest w procesie fermentacji czerwonego ryżu, do której niezbędny jest udział jednego z poniższych gatunków drożdży:

• Monascus ruber;
• Monascus purpureus;
• Monascus pilosus;
• Monascus floridanus;

Uzyskana, sfermentowana substancja jest kolejno poddawana ekstrakcji, a następnie standaryzowana na obecność monakoliny K [1].

Jak działa monakolina K?

Mechanizm działania monakoliny polega na hamowaniu enzymu reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A (HMG-CoA). Enzym ten odpowiada za przekształcanie HMG-CoA do mewalonianu, który jest bezpośrednim prekursorem wykorzystywanym do produkcji cholesterolu. W związku z tym monakolina K, tak samo jak wszystkie pozostałe statyny, prowadzi do zahamowania syntezy cholesterolu w organizmie [6-8].

Po co zmniejszać poziom cholesterolu?

Obecnie choroby sercowo-naczyniowe stanowią jedną z głównych przyczyn zgonu na całym świecie. Wysoki poziom cholesterolu powoduje wytwarzanie blaszki miażdżycowej w naczyniach krwionośnych, co sprzyja całkowitemu zatkaniu światła naczynia. Taka sytuacja prowadzi do zawału serca, co jest tylko preludium do powikłań po takim incydencie. Stosowanie terapii hipolipemizującej stanowi jedną z ważniejszych form profilaktyki przeciwko zawałowi serca [6].

Statyny naturalne, czyli monakolina K w leczeniu dyslipidemii

Działanie hipolipemizujące było poddawane licznym badaniom. Wyniki wszystkich wskazują, że terapia tą substancją wpływa na znaczne zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego, trójglicerydów oraz frakcji lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). Jednocześnie nie wykazano, aby w czasie przyjmowania monakoliny obniżeniu uległo stężenie lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL).

Co więcej, wyniki badań wskazują na fakt, iż skuteczność terapeutyczna w leczeniu dyslipidemii jest porównywalna ze skutecznością popularnych statyn, np. atorwastatyny (w dawce 20 mg/dzień), czy simwastatyny (w dawce 10 mg/ dzień). Natomiast wykazuje ona znacznie większą zdolność do zmniejszania stężenia cholesterolu całkowitego oraz LDL w porównaniu do pochodnych kwasu nikotynowego, oraz preparatów zawierających w swoim składzie kwasy omega-3 [9].

Ogromną zaletą monakoliny K jest to, że może stanowić alternatywę terapeutyczną dla pacjentów, u których po zażyciu statyn występują działania niepożądane. Wykazano, że u chorych, u których w trakcie leczenia statynami stwierdzono bóle mięśni, rabdomiolizę lub dolegliwości ze strony układu pokarmowego, po zmienieniu substancji terapeutycznej na monakolinę K, powyższe skutki uboczne ustąpiły. Jednocześnie zachowano pełną skuteczność terapeutyczną [2].

Monakolina K – skutki uboczne i działania niepożądane

Jak każda statyna, monakolina K posiada skutki uboczne, spośród których najgroźniejsza wydaje się rabdomioliza, czyli uszkodzenie mięśni. Podejrzenie o takie działanie niepożądane nastąpiło ze względu na obserwowane zwiększone stężenie kinazy kreatynowej podczas terapii statynami, który to enzym zostaje uwolniony podczas uszkodzenia mięśni. Jednak rabdomiolizę obserwuje się bardzo rzadko, nawet podczas stosowania wysokich dawek statyn. Jednocześnie eksperci uznali, że profil szkodliwych skutków powodowanych przez monakolinę jest podobny do analogicznego profilu syntetycznej lowastatyny. W związku z tym, od kilku lat Komisja Europejska dyskutowała nad bezpieczeństwem stosowania czerwonego ryżu w łatwo dostępnych suplementach diety. Oprócz problemów z mięśniami podczas terapii obserwowano występowanie cukrzycy, bezsenność, zmęczenie czy zaburzenia żołądkowo-jelitowe [4].

Czy monakolina jest szkodliwa?

Komisja Europejska po długoletniej dyskusji wysnuła wniosek, że stosowanie monakoliny K w dawce 10 mg dziennie może powodować poważne konsekwencje zdrowotne. Co więcej, istotne działania niepożądane odnotowano także u tych osób, które zażywały tę naturalną statynę już w dawce 3 mg/dzień przez okres od 2 tygodni do 1 roku. Komisja jednocześnie podkreśla, że na dzień dzisiejszy nie da się ustalić dziennego, bezpiecznego dawkowania fermentowanego czerwonego ryżu. W związku z tym w 2022 r. zadecydowano, że stosowanie monakoliny K w suplementach diety w dawce większej niż 3 mg/dzień powinno być zabronione.

Taka sytuacja była źródłem problemów dla wielu producentów suplementów diety. Nierzadko zawierały one aż 10 mg monakoliny K w jednej kapsułce lub tabletce. Poza zmianą dawki, producenci musieli także zmienić opakowania swoich produktów, aby w związku z decyzją Komisji Europejskiej, zawierały następujące informacje:

• niniejszy produkt nie powinien być spożywany przez kobiety w ciąży lub kobiety karmiące piersią, dzieci w wieku poniżej 18 lat i osoby dorosłe w wieku powyżej 70 lat;
• należy zwrócić się o poradę do lekarza w sprawie spożycia tego produktu w przypadku wystąpienia jakichkolwiek problemów zdrowotnych;
• nie należy spożywać, jeśli zażywasz leki obniżające poziom cholesterolu;
• nie należy spożywać, jeśli już spożywasz inne produkty zawierające sfermentowany czerwony ryż.

Monakolina K – preparaty. Dla kogo są polecane?

Terapia wspomagająca leczenie dyslipidemii polegająca na stosowaniu preparatów z monakoliną K jest zalecana pacjentom z grup niskiego lub umiarkowanego ryzyka sercowo-naczyniowego. U pacjentów z grupy dużego ryzyka (u których wyjściowe stężenie LDL wynosi ponad 100 mg/dl) można rozważyć stosowanie monakoliny K tylko wtedy, gdy nie tolerują oni terapii statynami (np. występują działania niepożądane). Co niezwykle istotne, terapii preparatami z monakoliną K (np. LipiForma Plus) nie można prowadzić równocześnie z terapią statynami. To ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych [1,2].

Podczas terapii nie należy również zapominać o podstawowych zasadach profilaktyki. Zwalczanie problemu dyslipidemii zawsze powinno iść w parze ze wdrożeniem zdrowych zasad żywienia oraz zwiększeniem aktywności fizycznej.

Podsumowanie

Monakolina K, pozyskiwana z czerwonego ryżu, jest naturalną substancją obniżającą poziom cholesterolu, która może być alternatywą dla osób źle tolerujących statyny, jednak musisz zachować ostrożność przy jej stosowaniu. Zanim rozpoczniesz suplementację, pamiętaj o konsultacji z lekarzem, szczególnie jeśli przyjmujesz leki na cholesterol, jesteś w ciąży, karmisz piersią lub masz ponad 70 lat. Ze względu na możliwe skutki uboczne, podobne do tych występujących przy statynach (w tym problemy z mięśniami i zaburzenia żołądkowo-jelitowe), obecnie dozwolone jest stosowanie suplementów diety zawierających nie więcej niż 3 mg monakoliny K w jednej dawce. Pamiętaj również, że skuteczne leczenie wysokiego cholesterolu wymaga kompleksowego podejścia – oprócz przyjmowania preparatów z monakoliną K, wprowadź zdrowe nawyki żywieniowe i zwiększ swoją aktywność fizyczną.

Statyny, uznawane za leki pierwszego rzutu w terapii zaburzeń lipidowych, działają poprzez kompetencyjne hamowanie reduktazy HMG-CoA. Mechanizm obniżania poziomu cholesterolu jest złożony – spadek jego stężenia w wątrobie prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów dla LDL (lipoprotein o małej gęstości) na hepatocytach. W konsekwencji dochodzi do wzmożonego wychwytu LDL, co skutkuje obniżeniem jego poziomu we krwi. Dodatkowo, statyny przyczyniają się do redukcji stężenia triglicerydów i VLDL, jednocześnie powodując niewielki wzrost poziomu lipoprotein o dużej gęstości (HDL).

Jakie są rodzaje statyn?

Statyny można podzielić m.in. ze względu na ich czas działania i okres półtrwania. Ze względu na drugi z wymienionych parametrów, omawianą grupę leków możemy podzielić na statyny o krótki okresie półtrwania oraz statyny o długim okresie półtrwania.

Statyny o krótkim okresie półtrwania

Statyny można podzielić według okresu półtrwania na dwie główne grupy. Pierwsza z nich to statyny o krótkim czasie połowicznego rozpadu, trwającym zaledwie kilka godzin, do których należą lowastatyna (dostępna jako Lovastin, Lovasterol, Liprox) oraz simwastatyna (Apo-Simva, Simcovas, Simvacard, Simvasterol). Występują one w formie proleków i przechodzą metabolizm przez izoenzym CYP3A4, co skutkuje ich stosunkowo niską biodostępnością ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Zaleca się ich przyjmowanie wieczorem, a pacjenci powinni unikać soku grejpfrutowego oraz leków takich jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil, diltiazem czy amlodypina, które mogą hamować wspomniany izoenzym i nasilać działania niepożądane statyn [1].

Statyny o długim okresie półtrwania

W przeciwieństwie do powyższych substancji, statyny o długim okresie półtrwania, jak rozuwastatyna (Crosuvo, Ridlip, Romazic, Rosucard) czy atorwastatyna (Apo-Atorva, Atoris, Atorvagen), charakteryzują się kilkunastogodzinnym czasem półtrwania i są przyjmowane bezpośrednio w formie aktywnej. Pora przyjmowania tych leków ma mniejsze znaczenie, a rosuwastatyna, metabolizowana w minimalnym stopniu przez CYP3A4, stanowi dobrą opcję dla pacjentów przyjmujących równocześnie leki wchodzące w interakcje z tym izoenzymem [1,2].

Zgodnie z wytycznymi klinicznymi, pacjentom zaleca się stosowanie silnych statyn, takich jak rozuwastatyna czy atorwastatyna, w najwyższych tolerowanych dawkach, co powinno prowadzić do około 50% redukcji stężenia LDL-C w porównaniu z wartością wyjściową. Jeśli cel terapeutyczny nie zostanie osiągnięty, kolejnym krokiem jest wzbogacenie terapii o ezetymib (Ezen, Ezehron), a w przypadku dalszego braku zadowalających efektów – dodanie inhibitora PCSK-9 (Repatha, Praluent). Takie leczenie skojarzone umożliwia redukcję poziomu LDL-C nawet o 85% [1].

Jaki jest najmniej szkodliwy lek na cholesterol? Alternatywa statyn

Nie zapominajmy również o ogromnej roli badań przesiewowych. Regularna kontrola pozwala na zdiagnozowanie zaburzeń lipidowych w początkowym etapie. Wtedy bardzo często można poprawić profil lipidowy poprzez zmianę stylu życia związaną na przykład z rezygnacją ze spożywania alkoholu, palenia tytoniu czy zdrowym odżywianiem bądź włączeniem aktywności fizycznej. Sterole roślinne mogą zmniejszyć poziom LDL-C i triglicerydów nawet o około 10%. Zaleca się, aby przyjmować je w ilości 2 gramów dziennie. Znajdziemy je w żywności funkcjonalnej.

Monakolina K (LipiForma, LipiForma Plus, Anticholesteran) to kolejny składnik, który może pomóc w prewencji rozwoju dyslipidemii. Pod względem chemicznym jest to lowastatyna. Różnica polega na tym, że monakolinę K pozyskuje się z czerwonego ryżu drożdżowego. Badania dowiodły, że dzienna suplementacja tym związkiem w ilości 10 mg pomaga obniżyć LDL-C nawet o 20% [1,3].

Statyny – skutki uboczne

Na podstawie powyższych zaleceń dostrzegamy, że statyny są podstawowymi lekami w leczeniu zaburzeń lipidowych. Czy są to leki idealne i odpowiednie dla każdego? Poniżej zostały wymienione najpoważniejsze działania niepożądane po statynach.

Uszkodzenie mięśni przez statyny

Najczęściej kojarzonym działaniem niepożądanym są bóle mięśniowe. Niektóre badania wskazują, że około 10% pacjentów może skarżyć się na tkliwość mięśni. Warto zwrócić uwagę, że nie wszystkie publikacje naukowe są zgodne co do tego. Randomizowane badania kliniczne wskazują natomiast, że bóle mięśniowe występują rzadko. Nie powinniśmy jednak lekceważyć powyższych objawów, gdyż czasami mogą być one początkiem poważniejszych dolegliwości. Najcięższą formą miopatii jest rabdomioliza, która objawia się silnym bólem mięśni, a także mioglobinurią, która prowadzi do niewydolności nerek. Jednak nie każdy dyskomfort mięśniowy to poważny problem i o tym też powinniśmy wiedzieć.

Pamiętajmy, że nie ma sytuacji bez wyjścia. W momencie stwierdzenia miopatii mamy różne możliwości, aby uporać się z problemem. Podstawowymi kierunkami działania jest zmiana rodzaju stosowanej statyny lub zmniejszenie dawki aktualnie przyjmowanego leku [4].

Statyny a cukrzyca

Kolejny problem związany z przyjmowaniem statyn, to zwiększone ryzyko wystąpienia cukrzycy. Jak odnoszą się do tego badania? Ryzyko pojawienia się choroby u pacjentów leczonych statynami w średnich dawkach wynosi 0,1%, a w wysokich 0,2%. Nie są to ogromne liczby.

Statyny a wątroba

Statyny mogą również oddziaływać na funkcjonowanie wątroby. W tym przypadku dane naukowe wskazują, że można zaobserwować podwyższony poziom enzymów wątrobowych. Natomiast ilość tych przypadków była na tyle mała, że owy problem został określony jako nieistotny klinicznie.

Czy statyny rzeczywiście są niebezpieczne?

Oprócz działań niepożądanych obserwujemy również szerokie plejotropowe działanie leków. Podczas farmakoterapii stwierdzono około 20% mniejsze ryzyko wystąpienia zawału niedokrwiennego serca. Niebezpieczeństwo pojawienia się innych incydentów sercowo-naczyniowych spada nawet o około 25% [4].

Czy warto odstawić statyny?

Ze względu na możliwe działania niepożądane, nie należy zmieniać dawkowania i samodzielnie odstawiać statyn. Wszelkie zmiany w terapii powinny być poprzedzone konsultacją z lekarzem. Niemniej, analizując powyższe działania niepożądane i zestawiając je z wynikami badań klinicznych, należy podkreślić fakt, że korzyści kliniczne ze stosowania statyn znacznie przewyższają ewentualne skutki działań niepożądanych.

Podsumowanie

Statyny są skutecznymi lekami pierwszego rzutu w terapii zaburzeń lipidowych, które znacząco zmniejszają ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych nawet o 25%. Możliwe skutki uboczne statyn, takie jak bóle mięśniowe, dotyczą około 10% pacjentów, a w skrajnych przypadkach mogą prowadzić do rabdomiolizy. Aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych, unikaj soku grejpfrutowego podczas terapii statynami o krótkim okresie półtrwania (lowastatyna, simwastatyna), gdyż może on nasilać ich negatywne efekty. Jeśli szukasz alternatyw dla farmakoterapii, rozważ sterole roślinne lub monakolinę K z czerwonego ryżu drożdżowego, które naturalne obniżają poziom cholesterolu odpowiednio o 10% i 20%. Pamiętaj jednak, że nigdy nie powinieneś samodzielnie odstawiać statyn, a wszelkie zmiany w leczeniu zawsze konsultuj z lekarzem.

Porównywane substancje czynne: rozuwastatyna, atorwastatyna i simwastatyna

W tej analizie skupiamy się na trzech statynach: rozuwastatynie, atorwastatynie oraz simwastatynie. Wszystkie należą do tej samej grupy leków, które są stosowane w celu obniżenia poziomu cholesterolu oraz zmniejszenia ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca czy udar¹²³. Działają poprzez blokowanie enzymu odpowiedzialnego za produkcję cholesterolu w wątrobie. W efekcie organizm wytwarza mniej cholesterolu, a jego nadmiar jest skuteczniej usuwany z krwi⁴⁵³. Statyny są uważane za jedne z najskuteczniejszych leków w profilaktyce chorób serca i naczyń. Różnią się jednak między sobą pod względem siły działania, wskazań oraz bezpieczeństwa stosowania w określonych sytuacjach.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się daną statynę?

Rozuwastatyna, atorwastatyna i simwastatyna mają podobne główne wskazania, ale różnią się szczegółami:

• Wszystkie są stosowane w leczeniu podwyższonego poziomu cholesterolu (hipercholesterolemia) oraz mieszanej dyslipidemii, czyli zaburzeń w poziomie różnych tłuszczów we krwi¹²³.
• Mogą być wykorzystywane jako uzupełnienie diety i innych niefarmakologicznych metod (jak aktywność fizyczna czy redukcja masy ciała), jeśli te nie przynoszą oczekiwanych efektów¹².
• Są zalecane w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym, czyli jako profilaktyka u osób z wysokim ryzykiem zawału serca lub udaru, nawet jeśli poziom cholesterolu nie jest bardzo wysoki¹⁶³.
• Rozuwastatyna i atorwastatyna mogą być stosowane u dzieci i młodzieży (od 6 lub 10 roku życia, w zależności od leku i schorzenia), zwłaszcza w przypadku rodzinnej hipercholesterolemii¹²³.
• Simwastatyna jest również wykorzystywana w leczeniu pacjentów z miażdżycą lub cukrzycą, nawet gdy poziom cholesterolu nie jest znacznie podwyższony, jeśli istnieje duże ryzyko powikłań sercowych³.

Wskazania różnią się także pod względem wieku pacjentów. Rozuwastatynę można stosować już od 6. roku życia, atorwastatynę i simwastatynę – najczęściej od 10. roku życia¹²⁷. Wybór konkretnej statyny zależy również od tego, jak silnie należy obniżyć cholesterol oraz od innych schorzeń współistniejących.

Mechanizm działania i różnice w działaniu statyn

Wszystkie trzy statyny – rozuwastatyna, atorwastatyna i simwastatyna – działają w podobny sposób: hamują enzym w wątrobie odpowiedzialny za produkcję cholesterolu. Dzięki temu obniżają poziom tzw. „złego” cholesterolu LDL, a także ogólnego cholesterolu i trójglicerydów, a często również podnoszą poziom „dobrego” cholesterolu HDL⁴⁵³. Jednak różnią się siłą działania – rozuwastatyna jest najskuteczniejsza w obniżaniu LDL, co sprawia, że często wybiera się ją w trudniejszych przypadkach lub gdy potrzebne są większe efekty⁸.

• Rozuwastatyna może zmniejszyć stężenie LDL nawet o 63% przy najwyższych dawkach⁸.
• Atorwastatyna i simwastatyna także obniżają skutecznie cholesterol, ale zwykle w mniejszym stopniu, co może mieć znaczenie przy bardzo wysokich wartościach wyjściowych⁵³.
• Statyny mogą również poprawiać inne parametry tłuszczów we krwi, jak trójglicerydy i HDL.

Różnice dotyczą także tego, jak szybko lek zaczyna działać i jak długo utrzymuje się jego efekt. W przypadku rozuwastatyny działanie lecznicze pojawia się już po tygodniu, a pełen efekt obserwuje się po około 4 tygodniach. Podobnie jest w przypadku atorwastatyny i simwastatyny⁸⁵³. Warto dodać, że leki te różnią się też tym, jak są przetwarzane przez organizm. Rozuwastatyna jest w mniejszym stopniu metabolizowana przez wątrobę, co może mieć znaczenie u osób z chorobami tego narządu⁹¹⁰.

Właściwości farmakokinetyczne – co to oznacza dla pacjenta?

• Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w organizmie po około 5 godzinach od podania, a jej działanie utrzymuje się przez około 19 godzin⁹.
• Atorwastatyna osiąga szczytowe stężenie szybciej – w 1–2 godziny, ale jej działanie utrzymuje się przez około 14–30 godzin dzięki aktywnym metabolitom¹⁰.
• Simwastatyna także jest szybko wchłaniana, a jej działanie utrzymuje się przez podobny czas jak atorwastatyny¹¹.

Te różnice mogą mieć znaczenie przy wyborze leku, szczególnie jeśli pacjent przyjmuje inne leki, ma schorzenia wątroby lub nerek, lub należy do określonej grupy wiekowej.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – kiedy nie wolno stosować statyn?

Chociaż statyny są bardzo skuteczne, istnieją sytuacje, w których ich stosowanie jest niewskazane lub wymaga szczególnej ostrożności:

• Ciąża i karmienie piersią: wszystkie trzy statyny są przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią, ponieważ mogą mieć negatywny wpływ na rozwijający się płód i niemowlę¹²¹³¹⁴.
• Choroby wątroby: statyn nie wolno stosować przy aktywnej chorobie wątroby lub znacznie podwyższonych enzymach wątrobowych¹⁵¹⁶¹⁴.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek: rozuwastatyna i inne statyny są przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek¹⁵.
• Miopatie i rabdomioliza: u osób z chorobami mięśni, po przebytych powikłaniach mięśniowych po innych statynach, przy niedoczynności tarczycy lub nadużywaniu alkoholu statyny stosuje się bardzo ostrożnie lub w ogóle ich nie zaleca¹⁵¹⁷¹⁴.
• Leki wchodzące w interakcje: niektóre statyny wchodzą w niebezpieczne interakcje z innymi lekami, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza uszkodzenia mięśni¹⁸¹⁹²⁰.

Warto podkreślić, że rozuwastatyna jest przeciwwskazana także u osób pochodzenia azjatyckiego w najwyższych dawkach, a wszystkie statyny należy stosować z ostrożnością u osób w podeszłym wieku i z wieloma schorzeniami współistniejącymi.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Statyny różnią się także bezpieczeństwem w określonych grupach:

• Dzieci: rozuwastatynę można stosować już od 6 lat, atorwastatynę i simwastatynę – od 10 lat, wyłącznie w określonych wskazaniach i pod ścisłą kontrolą lekarza¹²⁷.
• Kobiety w ciąży i karmiące: statyny są przeciwwskazane¹²¹³¹⁴.
• Osoby prowadzące pojazdy: statyny nie wpływają istotnie na zdolność prowadzenia samochodu, jednak mogą wywołać zawroty głowy u niektórych osób²¹²²¹¹.
• Osoby z chorobami nerek: rozuwastatyna nie jest zalecana przy ciężkiej niewydolności nerek, a w umiarkowanych zaburzeniach zaleca się stosowanie najmniejszej dawki²³. Atorwastatyna i simwastatyna mogą być stosowane bez modyfikacji dawki przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek²⁴²⁵.
• Osoby z chorobami wątroby: wszystkie statyny są przeciwwskazane w aktywnej chorobie wątroby i przy wyraźnym podwyższeniu enzymów wątrobowych¹⁵¹⁶¹⁴.

Tabela porównawcza: najważniejsze cechy statyn

Rozuwastatyna – wybór dla wymagających przypadków

Podsumowując, rozuwastatyna jest statyną o silnym działaniu, pozwalającą skutecznie obniżyć nawet bardzo wysoki poziom „złego” cholesterolu. Jej przewagą jest możliwość stosowania u dzieci już od 6. roku życia i w różnych postaciach choroby. Atorwastatyna jest bardzo wszechstronna i szeroko przebadana, stosowana zarówno w leczeniu, jak i profilaktyce chorób serca. Simwastatyna to skuteczna statyna, choć rzadziej wybierana w przypadku konieczności bardzo silnego obniżenia cholesterolu. Wybór odpowiedniego leku zależy od wieku pacjenta, obecności innych schorzeń oraz indywidualnej tolerancji na leczenie¹²³.

Porównywane substancje czynne – makrolidy o szerokim zastosowaniu

Klarytromycyna, azytromycyna i erytromycyna to antybiotyki należące do grupy makrolidów. Ich wspólną cechą jest działanie przeciwbakteryjne, polegające na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych, co prowadzi do zahamowania wzrostu lub śmierci bakterii¹²³. Stosowane są głównie w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, zapaleń ucha środkowego, zakażeń skóry i tkanek miękkich, a także w niektórych przypadkach zakażeń przenoszonych drogą płciową oraz zakażeń wywołanych przez nietypowe bakterie, jak chlamydie czy mykoplazmy⁴⁵⁶.

• Wszystkie trzy substancje wykazują szerokie spektrum działania na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz niektóre nietypowe drobnoustroje¹²³.
• Wyróżniają się dobrą przenikalnością do tkanek i płynów ustrojowych, co pozwala skutecznie zwalczać infekcje w różnych lokalizacjach⁷⁸⁹.
• Są dostępne w różnych postaciach: tabletki, zawiesiny doustne, roztwory do infuzji oraz, w przypadku erytromycyny, także preparaty miejscowe na skórę czy do oczu¹⁰⁶.

Wskazania do stosowania – podobieństwa i różnice

Choć klarytromycyna, azytromycyna i erytromycyna mają wiele wspólnych wskazań, różnią się szczegółami dotyczącymi zakresu zastosowania oraz długości i wygody terapii.

• Klarytromycyna jest często wybierana w leczeniu zakażeń dróg oddechowych, skóry, tkanek miękkich, a także w eradykacji Helicobacter pylori (w skojarzeniu z innymi lekami) oraz w leczeniu zakażeń wywołanych przez niegruźlicze mykobakterie, szczególnie u osób z obniżoną odpornością⁴.
• Azytromycyna jest stosowana w podobnych wskazaniach jak klarytromycyna, ale wyróżnia się krótszym czasem terapii (najczęściej 3 dni), wygodnym dawkowaniem raz dziennie i możliwością stosowania w niepowikłanych zakażeniach przenoszonych drogą płciową⁵.
• Erytromycyna jest tradycyjnym antybiotykiem makrolidowym, który stosuje się w zakażeniach dróg oddechowych, skóry, tkanek miękkich, a także w profilaktyce i leczeniu niektórych chorób przenoszonych drogą płciową czy zakażeń noworodków⁶. Dostępna jest także w postaci miejscowej na skórę i do oczu¹¹.

Wskazania do stosowania wszystkich tych leków obejmują zarówno dorosłych, jak i dzieci, jednak szczegółowe wytyczne dotyczące wieku i dawkowania mogą się różnić w zależności od postaci leku¹²¹³¹⁴. Azytromycyna, dzięki wygodnemu dawkowaniu, jest często wybierana dla najmłodszych pacjentów.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie trzy antybiotyki działają poprzez hamowanie syntezy białek w komórkach bakterii, wiążąc się z podjednostką 50S rybosomu. Różnią się jednak szczegółami farmakokinetyki:

• Klarytromycyna i erytromycyna są zwykle podawane dwa razy dziennie, a ich działanie w organizmie utrzymuje się przez kilka godzin po podaniu. Klarytromycyna wykazuje większą stabilność w środowisku kwaśnym żołądka i lepszą dostępność biologiczną niż erytromycyna⁷⁹.
• Azytromycyna wyróżnia się bardzo długim okresem półtrwania, co pozwala na podawanie leku raz dziennie, a pełny cykl leczenia może trwać tylko 3 dni. Azytromycyna długo utrzymuje się w tkankach, a jej stężenie w miejscu zakażenia jest dużo wyższe niż we krwi⁸.

Wszystkie trzy antybiotyki dobrze przenikają do tkanek, co ułatwia leczenie zakażeń dróg oddechowych, skóry, tkanek miękkich oraz niektórych zakażeń układu moczowo-płciowego⁷⁸⁹. Azytromycyna osiąga szczególnie wysokie stężenia w tkankach, co jest jej dużą zaletą.

Oporność bakterii

W przypadku wszystkich makrolidów może wystąpić oporność bakterii, zwłaszcza wśród paciorkowców i gronkowców. Warto pamiętać, że mechanizmy oporności na klarytromycynę, azytromycynę i erytromycynę często są wspólne, co oznacza, że jeśli bakteria jest oporna na jeden z tych antybiotyków, prawdopodobnie będzie oporna także na pozostałe²⁰²¹³.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Podobieństwem wszystkich trzech antybiotyków są przeciwwskazania do stosowania u osób z nadwrażliwością na makrolidy. Ważne różnice dotyczą szczegółowych przeciwwskazań i interakcji:

• Nie należy stosować klarytromycyny, azytromycyny ani erytromycyny u osób, u których występuje wydłużenie odstępu QT w EKG lub ciężkie zaburzenia rytmu serca¹⁷²²²³.
• Wszystkie te leki mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT (np. niektóre leki przeciwarytmiczne, niektóre leki przeciwhistaminowe), co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca²⁴²⁵²⁶.
• Nie należy stosować klarytromycyny i erytromycyny razem ze statynami takimi jak lowastatyna i symwastatyna, ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych (rabdomioliza)¹⁷²³.
• Klarytromycyna i erytromycyna mogą wchodzić w liczne interakcje z innymi lekami, ponieważ hamują enzymy wątrobowe (CYP3A4), co nie dotyczy w takim stopniu azytromycyny²⁴²⁷.
• Azytromycyna, choć rzadziej wchodzi w interakcje, także może zwiększać stężenie niektórych leków (np. digoksyny), dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami²⁸.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Bezpieczeństwo makrolidów u dzieci, kobiet w ciąży, karmiących piersią, kierowców oraz osób z chorobami nerek lub wątroby różni się w zależności od leku:

• Dzieci: Wszystkie trzy leki mogą być stosowane u dzieci, jednak szczegółowe wytyczne dotyczące wieku i postaci leku są różne. Azytromycyna i klarytromycyna są dostępne w postaci zawiesin, co ułatwia dawkowanie najmłodszym¹²¹³.
• Kobiety w ciąży: Żaden z tych antybiotyków nie jest zalecany do rutynowego stosowania w ciąży, ale mogą być rozważane w przypadku konieczności, jeśli korzyści przewyższają ryzyko²⁹³⁰³¹. Dostępne badania nie są jednoznaczne.
• Karmienie piersią: Wszystkie trzy antybiotyki przenikają do mleka matki w niewielkich ilościach. Szacuje się, że niemowlę karmione wyłącznie piersią może otrzymać ok. 1-2% dawki przyjętej przez matkę³²³⁰³¹.
• Kierowcy i obsługa maszyn: W przypadku wszystkich tych leków należy zachować ostrożność, ponieważ mogą powodować zawroty głowy, splątanie lub zaburzenia widzenia³³³⁴³⁵.
• Osoby z chorobami nerek lub wątroby: U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby konieczna jest ostrożność i dostosowanie dawki. U osób z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie makrolidów może być przeciwwskazane¹⁵¹⁶¹⁴.

Podsumowanie: Klarytromycyna, azytromycyna i erytromycyna – podobieństwa i różnice

Poniższa tabela zbiera najważniejsze różnice i podobieństwa między klarytromycyną, azytromycyną i erytromycyną:

Makrolidy w leczeniu infekcji – wybór zależy od sytuacji

Klarytromycyna, azytromycyna i erytromycyna to leki o zbliżonym mechanizmie działania i wskazaniach, ale różnią się długością terapii, profilem bezpieczeństwa oraz interakcjami z innymi lekami. Lekarz dobiera odpowiedni antybiotyk na podstawie wieku pacjenta, rodzaju zakażenia, innych chorób oraz indywidualnych przeciwwskazań. Pamiętaj, by zawsze stosować antybiotyki zgodnie z zaleceniami i nie przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem.

Porównywane substancje czynne – fenofibrat, cyprofibrat i lowastatyna

W tej analizie porównujemy trzy substancje czynne: fenofibrat, cyprofibrat oraz lowastatyna. Wszystkie te leki stosuje się w leczeniu zaburzeń lipidowych, jednak różnią się przynależnością do grupy leków i mechanizmem działania¹²³. Fenofibrat i cyprofibrat należą do fibratów, które działają głównie na obniżenie poziomu trójglicerydów i poprawę poziomu „dobrego” cholesterolu (HDL). Lowastatyna natomiast jest statyną – lekiem zmniejszającym stężenie cholesterolu LDL, czyli tzw. „złego” cholesterolu³. Wszystkie wymienione substancje są stosowane jako element terapii wspomagającej dietę i inne niefarmakologiczne metody leczenia⁴⁵⁶.

Wskazania do stosowania – kiedy sięgamy po fenofibrat, cyprofibrat i lowastatynę?

Fenofibrat i cyprofibrat są wskazane przede wszystkim w leczeniu ciężkiej hipertrójglicerydemii (czyli bardzo wysokiego poziomu trójglicerydów) oraz w mieszanej hiperlipidemii, zwłaszcza wtedy, gdy statyny są przeciwwskazane lub nietolerowane⁴⁵. Fenofibrat można również stosować w skojarzeniu ze statyną u pacjentów wysokiego ryzyka, jeśli nie uzyskano kontroli poziomu trójglicerydów i HDL⁴. Lowastatyna jest z kolei przeznaczona do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii (wysokiego poziomu cholesterolu LDL) i miażdżycy tętnic wieńcowych, zwłaszcza gdy inne metody leczenia nie przynoszą efektów⁶. Warto podkreślić, że lowastatyna jest mniej skuteczna w obniżaniu trójglicerydów niż fibraty⁷.

• Fenofibrat i cyprofibrat nie są zalecane dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności⁸⁹.
• Lowastatyna również nie jest zalecana dla dzieci i młodzieży, z wyjątkiem ściśle określonych przypadków, takich jak rodzinna hipercholesterolemia¹⁰.

Mechanizm działania i farmakokinetyka – jak różnią się te substancje?

Fenofibrat i cyprofibrat działają poprzez aktywację receptorów PPAR-α, co prowadzi do zwiększenia lipolizy i eliminacji cząstek bogatych w trójglicerydy oraz do zwiększenia syntezy korzystnych apolipoprotein AI i AII¹². Efektem tego jest obniżenie stężenia trójglicerydów, cholesterolu całkowitego i LDL oraz podwyższenie poziomu HDL¹¹. Lowastatyna z kolei hamuje enzym odpowiedzialny za produkcję cholesterolu w wątrobie (reduktaza HMG-CoA), co skutkuje głównie obniżeniem poziomu cholesterolu LDL³.

Różnice farmakokinetyczne obejmują czas osiągania maksymalnego stężenia w osoczu (fenofibrat – 4-5 godzin, cyprofibrat – ok. 2 godziny, lowastatyna – 2-4 godziny), a także sposób wydalania – wszystkie trzy leki są głównie usuwane z organizmu przez nerki, przy czym w przypadku niewydolności nerek może dojść do ich kumulacji¹²¹³¹⁴.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co trzeba uważać?

Wszystkie omawiane substancje mają wspólne przeciwwskazania:

• Nie powinny być stosowane w ciąży i podczas karmienia piersią¹⁵¹⁶¹⁷.
• Nie są zalecane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby¹⁸¹⁶¹⁷.
• Są przeciwwskazane u osób z nadwrażliwością na którąkolwiek z substancji czynnych.
• Wszystkie leki mogą powodować działania niepożądane dotyczące mięśni (miopatia, rabdomioliza), szczególnie gdy są stosowane w skojarzeniu z innymi fibratami lub statynami¹⁹²⁰²¹.

Warto zauważyć, że:

• Fenofibrat i cyprofibrat są przeciwwskazane przy stwierdzonej kamicy żółciowej lub przewlekłym zapaleniu trzustki, a także w przypadku uczulenia na światło lub reakcji fototoksycznych¹⁸¹⁶.
• Lowastatyna jest przeciwwskazana w czynnej chorobie wątroby, w przypadku chorób mięśni szkieletowych oraz przy utrudnionym odpływie żółci¹⁷.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Dzieci i młodzież: Wszystkie trzy leki nie są zalecane dla osób poniżej 18 roku życia, z wyjątkiem ściśle określonych przypadków dla lowastatyny (np. rodzinna hipercholesterolemia)⁸⁹¹⁰.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Żadna z tych substancji nie powinna być stosowana w tych okresach, ponieważ brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, a potencjalne ryzyko dla dziecka nie może być wykluczone¹⁵²²²³.

Prowadzenie pojazdów: Fenofibrat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, natomiast podczas stosowania cyprofibratu lub lowastatyny mogą wystąpić zawroty głowy, co wymaga ostrożności²⁴²⁵²⁶.

Osoby z zaburzeniami nerek lub wątroby: W przypadku niewydolności nerek lub wątroby nie należy stosować żadnego z tych leków lub konieczne jest dostosowanie dawki i ścisła kontrola²⁷⁹¹⁰.

Podsumowanie – fenofibrat, cyprofibrat i lowastatyna w leczeniu zaburzeń lipidowych

Fenofibrat i cyprofibrat są szczególnie skuteczne w leczeniu wysokich trójglicerydów i niskiego HDL, natomiast lowastatyna najlepiej sprawdza się w leczeniu wysokiego cholesterolu LDL. Wybór odpowiedniej substancji zależy od rodzaju zaburzenia lipidowego, wieku pacjenta, chorób współistniejących oraz innych stosowanych leków. Każda z tych substancji ma określone przeciwwskazania i wymaga indywidualnej oceny przez lekarza.