Mechanizm działania – co to oznacza?
Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy1. W przypadku bisakodylu chodzi o to, jak pobudza on jelita do pracy, prowadząc do łatwiejszego wypróżnienia. Aby dobrze zrozumieć, jak działa bisakodyl, warto wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach:
- Farmakodynamika – opisuje, co lek robi z organizmem, czyli jak wpływa na konkretne narządy, komórki lub procesy biologiczne.
- Farmakokinetyka – opisuje, co organizm robi z lekiem: jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i wydalany.
Jak bisakodyl działa na organizm?
Bisakodyl jest środkiem przeczyszczającym, który działa głównie w jelicie grubym. Po podaniu, substancja ta wpływa bezpośrednio na komórki nerwowe znajdujące się w ścianie jelita, co prowadzi do zwiększenia skurczów mięśni jelitowych (czyli tzw. perystaltyki)123. Dzięki temu przesuwanie treści jelitowej odbywa się szybciej i sprawniej.
- Bisakodyl pobudza naturalny proces wypróżnienia, szczególnie w dolnym odcinku przewodu pokarmowego.
- Substancja ta zwiększa ilość wody i elektrolitów (takich jak sód i potas) w jelicie grubym, co powoduje rozluźnienie stolca i ułatwia jego wydalenie.
- Nie wpływa na trawienie ani wchłanianie składników odżywczych w jelicie cienkim – działa jedynie w jelicie grubym.
W efekcie bisakodyl skutecznie łagodzi zaparcia różnego pochodzenia, zarówno u osób starszych, jak i tych, które zmagają się z tym problemem po zmianie diety, w okresie pooperacyjnym czy przy długotrwałym unieruchomieniu45.
- Bisakodyl działa miejscowo w jelicie grubym, nie zaburzając procesów trawienia w jelicie cienkim.
- Wywołuje efekt przeczyszczający poprzez pobudzenie perystaltyki oraz zwiększenie ilości wody w jelicie.
- Stosowany jest zarówno w zaparciach przewlekłych, jak i przed niektórymi zabiegami czy badaniami diagnostycznymi.
- Dzięki selektywnemu działaniu na jelito grube, ryzyko wpływu na inne procesy metaboliczne jest ograniczone.
Co dzieje się z bisakodylem w organizmie? (wskazówki farmakokinetyczne)
Po przyjęciu bisakodylu, w zależności od formy podania (tabletka doustna lub czopek), lek przechodzi przez kilka etapów:
- W przypadku tabletek dojelitowych, lek dociera do jelita grubego, gdzie ulega przekształceniu w aktywną formę przez enzymy błony śluzowej jelita67.
- W tej postaci pobudza perystaltykę jelit oraz zwiększa ilość wody w jelicie grubym.
- Tabletki dojelitowe są powlekane, aby nie rozpuściły się w żołądku czy dwunastnicy, lecz dopiero w okrężnicy – tam, gdzie są najbardziej potrzebne8.
- Po podaniu doustnym efekt przeczyszczający pojawia się zwykle po 6-12 godzinach, a po podaniu w formie czopka – już po 20-45 minutach9.
- Większość bisakodylu nie jest wchłaniana do krwi, lecz działa miejscowo w jelicie. Tylko niewielka ilość jest wydalana z moczem lub żółcią, głównie w postaci nieaktywnej8.
- Okres półtrwania (czyli czas, w którym połowa dawki zostaje usunięta z organizmu) dla głównego metabolitu bisakodylu wynosi około 16,5 godziny8.
Wydalanie i losy leku w organizmie
Bisakodyl jest w większości wydalany z kałem (nawet do 90% podanej dawki), a tylko niewielka część jest wydalana z moczem w postaci nieaktywnej10. Oznacza to, że działa głównie tam, gdzie jest potrzebny – w jelicie grubym.
Wyniki badań przedklinicznych
Przedkliniczne badania bisakodylu przeprowadzane były głównie na zwierzętach. Ich wyniki wskazują na niską toksyczność tej substancji1112. Nawet bardzo wysokie dawki podawane gryzoniom czy psom nie powodowały poważnych powikłań, poza biegunką i zmniejszoną aktywnością ruchową.
- W badaniach nie stwierdzono działania rakotwórczego, mutagennego ani genotoksycznego bisakodylu13.
- Nie wykazano negatywnego wpływu na płodność czy rozwój płodu przy dawkach kilkadziesiąt razy większych niż stosowane u ludzi14.
- Nie odnotowano nowotworów u zwierząt nawet przy bardzo wysokich dawkach leku14.
- Niektóre zmiany w organizmach zwierząt uznano za nieistotne biologicznie dla ludzi.
- Forma leku (tabletka czy czopek) wpływa na szybkość działania – czopki działają szybciej niż tabletki.
- Bisakodyl jest aktywowany w jelicie grubym i działa głównie miejscowo.
- Większość substancji wydalana jest z kałem, a tylko niewielka część z moczem.
- Nie wpływa na wchłanianie składników odżywczych z jelita cienkiego.
- Stosowanie bisakodylu jest uznawane za bezpieczne w badaniach przedklinicznych, jednak zawsze należy przestrzegać zalecanych dawek.
Podsumowanie: Bisakodyl – skuteczny i selektywny środek przeczyszczający
Bisakodyl jest substancją czynną, która działa bezpośrednio na jelito grube, stymulując jego pracę i ułatwiając wypróżnienie23. Jego mechanizm opiera się na pobudzeniu skurczów jelit i zwiększeniu ilości wody w jelicie grubym, co prowadzi do rozluźnienia stolca i szybszego pasażu jelitowego. Dzięki temu jest skuteczny w leczeniu różnych typów zaparć oraz w przygotowaniu do zabiegów i badań diagnostycznych. Bisakodyl jest przekształcany do aktywnej formy w jelicie grubym i działa głównie miejscowo, a jego losy w organizmie zależą od drogi podania. Badania przedkliniczne potwierdzają jego bezpieczeństwo, brak działania rakotwórczego czy negatywnego wpływu na płodność w dawkach wielokrotnie wyższych niż te stosowane u ludzi1314.
| Parametr | Tabletki doustne | Czopki doodbytnicze |
|---|---|---|
| Początek działania | 6-12 godzin | 20-45 minut |
| Miejsce działania | Jelito grube | Jelito grube |
| Wchłanianie | Bardzo małe | Bardzo małe |
| Wydalanie | Głównie z kałem, częściowo z moczem | Głównie z kałem, częściowo z moczem |
| Okres półtrwania | Około 16,5 godziny (dla głównego metabolitu) | Około 16,5 godziny (dla głównego metabolitu) |


















