Dawkowanie lopinawiru – podstawowe informacje

Lopinawir jest stosowany w leczeniu zakażeń HIV-1, zawsze w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Występuje w postaci tabletek powlekanych (zwykle z rytonawirem, który zwiększa jego skuteczność) oraz roztworu doustnego, dzięki czemu można go dopasować do potrzeb pacjentów w różnym wieku1234.

Standardowe dawkowanie u dorosłych i młodzieży

  • Zalecana dawka dla dorosłych i młodzieży to 400 mg lopinawiru oraz 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę (czyli dwie tabletki po 200/50 mg lub odpowiednia ilość roztworu doustnego)145.
  • Alternatywnie, u niektórych dorosłych możliwe jest podawanie 800 mg/200 mg raz na dobę (cztery tabletki po 200/50 mg), ale tylko jeśli pacjent nie ma wielu mutacji wirusa opornych na leczenie14.
  • Lopinawir można przyjmować z jedzeniem lub bez, a tabletki należy połykać w całości14.

Roztwór doustny

  • Roztwór doustny zaleca się szczególnie u dzieci, osób mających trudności z połykaniem tabletek oraz w przypadku konieczności precyzyjnego dostosowania dawki do masy lub powierzchni ciała2.
  • Standardowa dawka dla dorosłych: 5 ml roztworu (co odpowiada 400 mg lopinawiru i 100 mg rytonawiru) dwa razy na dobę, z jedzeniem2.
Ważne: Lopinawir zawsze stosuje się w połączeniu z rytonawirem, który wzmacnia jego działanie. Tabletki należy połykać w całości – nie wolno ich żuć, łamać ani rozkruszać. W przypadku roztworu doustnego bardzo istotne jest dokładne odmierzenie dawki, zwłaszcza u dzieci. Nieprawidłowe dawkowanie może prowadzić do poważnych działań niepożądanych lub nieskuteczności leczenia6.

Dawkowanie lopinawiru u dzieci i młodzieży

U dzieci schemat dawkowania zależy od wieku, masy ciała lub powierzchni ciała. Stosuje się zarówno roztwór doustny, jak i tabletki (jeśli dziecko potrafi je połknąć)2178.

  • Dzieci od 14 dni do 6 miesięcy:
    • Dawkowanie ustala się na podstawie masy ciała: 16 mg lopinawiru/4 mg rytonawiru na kg masy ciała (0,2 ml/kg) dwa razy na dobę z jedzeniem9.
    • Alternatywnie na podstawie powierzchni ciała: 300 mg/75 mg na m2 (3,75 ml/m2) dwa razy na dobę9.
  • Dzieci powyżej 6 miesięcy do 18 lat:
    • Dawkowanie według masy ciała:
      • 7–10 kg: 1,25 ml roztworu (12 mg/3 mg na kg masy ciała) dwa razy na dobę
      • 10–15 kg: 1,75 ml roztworu dwa razy na dobę
      • 15–20 kg: 2,25 ml roztworu dwa razy na dobę
      • 20–25 kg: 2,75 ml roztworu dwa razy na dobę
      • 25–30 kg: 3,50 ml roztworu dwa razy na dobę
      • 30–35 kg: 4,00 ml roztworu dwa razy na dobę
      • 35–40 kg: 4,75 ml roztworu dwa razy na dobę
      • Powyżej 40 kg: stosuje się dawkowanie jak u dorosłych10.
    • Dawkowanie według powierzchni ciała:
      • Od 0,25 m2: 0,7 ml roztworu dwa razy na dobę
      • Od 0,4 m2: 1,2 ml roztworu dwa razy na dobę
      • Od 1,4 m2 i powyżej: 4,0 ml roztworu dwa razy na dobę11.
  • Dzieci powyżej 2 lat: można stosować tabletki, jeśli dziecko potrafi je połknąć. Dawkowanie ustala się na podstawie masy ciała lub powierzchni ciała, zgodnie z tabelami w ChPL1213.
  • Dzieci o masie ciała ≥ 40 kg lub powierzchni ciała ≥ 1,4 m2: dawka jak u dorosłych (400/100 mg dwa razy na dobę)78.

Dawkowanie w przypadku terapii skojarzonej z efawirenzem lub newirapiną

  • W niektórych przypadkach, gdy lopinawir podawany jest razem z efawirenzem lub newirapiną, konieczne jest zwiększenie dawki (np. do 300 mg/75 mg/m2 dwa razy na dobę u dzieci)14.
  • Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki 533 mg/133 mg (6,5 ml roztworu) dwa razy na dobę14.

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Dzieci poniżej 14 dni życia

Lopinawir w roztworze doustnym nie jest zalecany u noworodków przed ukończeniem 14 dnia życia oraz u wcześniaków przed osiągnięciem wieku postkoncepcyjnego 42 tygodni14.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności rutynowej modyfikacji dawki u osób starszych, jednak należy uwzględnić możliwość współistnienia innych chorób i monitorować działania niepożądane1.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u osób z niewydolnością nerek, ponieważ lopinawir i rytonawir są wydalane głównie z żółcią, a nie przez nerki1516.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

  • U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby obserwowano wzrost narażenia na lek, ale nie wymaga to rutynowej zmiany dawkowania1516.
  • Stosowanie lopinawiru jest przeciwwskazane u osób z ciężką niewydolnością wątroby1516.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią

  • Nie ma konieczności zmiany dawkowania podczas ciąży i po porodzie17.
  • Nie zaleca się stosowania lopinawiru raz na dobę u kobiet w ciąży ze względu na brak odpowiednich danych17.
  • Roztwór doustny nie jest zalecany kobietom w ciąży ze względu na zawartość alkoholu i glikolu propylenowego18.
Wskazówki dotyczące bezpieczeństwa:

  • Lopinawir nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów – przeciwwskazany jest m.in. u osób z ciężką niewydolnością wątroby oraz u noworodków przed 14 dniem życia.
  • Niektóre leki nie powinny być stosowane razem z lopinawirem ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych.
  • W przypadku przedawkowania konieczne jest leczenie podtrzymujące i monitorowanie pacjenta, ponieważ nie istnieje swoiste antidotum.
  • Przyjmowanie leku zgodnie z zaleceniami lekarza i regularna kontrola są kluczowe dla skuteczności terapii i bezpieczeństwa192021.

Zmiany dawkowania w zależności od wskazania

Lopinawir stosuje się w leczeniu zakażenia HIV-1, a dawkowanie może być dostosowywane przy terapii skojarzonej z innymi lekami, np. efawirenzem lub newirapiną – wtedy często wymaga się zwiększenia dawki. Nie zaleca się stosowania raz na dobę u dzieci i młodzieży oraz kobiet w ciąży178.

Maksymalna dawka dobowa i ryzyko przedawkowania

  • Nie należy przekraczać zalecanej dawki 533 mg/133 mg lub 6,5 ml roztworu dwa razy na dobę u dzieci, nawet w przypadku terapii skojarzonej14.
  • W razie przedawkowania należy wdrożyć ogólne leczenie podtrzymujące i monitorować funkcje życiowe – nie ma swoistego antidotum222324.
  • U noworodków przedawkowanie może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak blok serca, kwasica mleczanowa, niewydolność nerek22.

Podsumowanie: Lopinawir – dawkowanie dostosowane do potrzeb pacjenta

Grupa pacjentów Schemat dawkowania
Dorośli i młodzież (≥ 40 kg lub pc. > 1,4 m2) 400/100 mg dwa razy na dobę (tabletki lub roztwór); alternatywnie 800/200 mg raz na dobę (tylko dorośli z małą liczbą mutacji oporności)
Dzieci 14 dni – 6 miesięcy 16/4 mg/kg mc. (0,2 ml/kg) lub 300/75 mg/m2 (3,75 ml/m2) dwa razy na dobę (roztwór)
Dzieci > 6 miesięcy – 18 lat Dawkowanie według masy ciała lub powierzchni ciała, np. 1,25–4,75 ml roztworu dwa razy na dobę lub tabletki zgodnie z tabelami ChPL
Dzieci poniżej 14 dni Nie zaleca się stosowania
Pacjenci z niewydolnością nerek Nie wymaga modyfikacji dawki
Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby Nie wymaga rutynowej modyfikacji, lecz należy zachować ostrożność
Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby Przeciwwskazane
Kobiety w ciąży Bez zmiany dawki; nie zaleca się stosowania raz na dobę ani roztworu doustnego

129147151618813

Pytania i odpowiedzi

Jakie jest standardowe dawkowanie lopinawiru u dorosłych?

Zalecana dawka to 400 mg lopinawiru i 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę lub 800 mg/200 mg raz na dobę, jeśli pacjent nie ma wielu mutacji oporności12.

Jak dawkować lopinawir u dzieci?

Dawkowanie zależy od wieku, masy ciała i powierzchni ciała. Najczęściej stosuje się roztwór doustny w odpowiedniej dawce mg/kg lub mg/m2 dwa razy na dobę3.

Czy trzeba zmieniać dawkę lopinawiru u osób z niewydolnością nerek?

Nie ma potrzeby zmiany dawkowania, ponieważ lek jest wydalany głównie z żółcią, a nie przez nerki45.

Czy można stosować lopinawir u kobiet w ciąży?

Tak, ale nie zaleca się podawania raz na dobę ani stosowania roztworu doustnego z powodu zawartości alkoholu i glikolu propylenowego6.

Co zrobić w przypadku przedawkowania lopinawiru?

Należy zastosować leczenie podtrzymujące i monitorować pacjenta. Nie ma swoistego antidotum78.