Dawkowanie lopinawiru – podstawowe informacje
Lopinawir jest stosowany w leczeniu zakażeń HIV-1, zawsze w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Występuje w postaci tabletek powlekanych (zwykle z rytonawirem, który zwiększa jego skuteczność) oraz roztworu doustnego, dzięki czemu można go dopasować do potrzeb pacjentów w różnym wieku1234.
Standardowe dawkowanie u dorosłych i młodzieży
- Zalecana dawka dla dorosłych i młodzieży to 400 mg lopinawiru oraz 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę (czyli dwie tabletki po 200/50 mg lub odpowiednia ilość roztworu doustnego)145.
- Alternatywnie, u niektórych dorosłych możliwe jest podawanie 800 mg/200 mg raz na dobę (cztery tabletki po 200/50 mg), ale tylko jeśli pacjent nie ma wielu mutacji wirusa opornych na leczenie14.
- Lopinawir można przyjmować z jedzeniem lub bez, a tabletki należy połykać w całości14.
Roztwór doustny
- Roztwór doustny zaleca się szczególnie u dzieci, osób mających trudności z połykaniem tabletek oraz w przypadku konieczności precyzyjnego dostosowania dawki do masy lub powierzchni ciała2.
- Standardowa dawka dla dorosłych: 5 ml roztworu (co odpowiada 400 mg lopinawiru i 100 mg rytonawiru) dwa razy na dobę, z jedzeniem2.
Dawkowanie lopinawiru u dzieci i młodzieży
U dzieci schemat dawkowania zależy od wieku, masy ciała lub powierzchni ciała. Stosuje się zarówno roztwór doustny, jak i tabletki (jeśli dziecko potrafi je połknąć)2178.
- Dzieci od 14 dni do 6 miesięcy:
- Dzieci powyżej 6 miesięcy do 18 lat:
- Dawkowanie według masy ciała:
- 7–10 kg: 1,25 ml roztworu (12 mg/3 mg na kg masy ciała) dwa razy na dobę
- 10–15 kg: 1,75 ml roztworu dwa razy na dobę
- 15–20 kg: 2,25 ml roztworu dwa razy na dobę
- 20–25 kg: 2,75 ml roztworu dwa razy na dobę
- 25–30 kg: 3,50 ml roztworu dwa razy na dobę
- 30–35 kg: 4,00 ml roztworu dwa razy na dobę
- 35–40 kg: 4,75 ml roztworu dwa razy na dobę
- Powyżej 40 kg: stosuje się dawkowanie jak u dorosłych10.
- Dawkowanie według powierzchni ciała:
- Od 0,25 m2: 0,7 ml roztworu dwa razy na dobę
- Od 0,4 m2: 1,2 ml roztworu dwa razy na dobę
- Od 1,4 m2 i powyżej: 4,0 ml roztworu dwa razy na dobę11.
- Dawkowanie według masy ciała:
- Dzieci powyżej 2 lat: można stosować tabletki, jeśli dziecko potrafi je połknąć. Dawkowanie ustala się na podstawie masy ciała lub powierzchni ciała, zgodnie z tabelami w ChPL1213.
- Dzieci o masie ciała ≥ 40 kg lub powierzchni ciała ≥ 1,4 m2: dawka jak u dorosłych (400/100 mg dwa razy na dobę)78.
Dawkowanie w przypadku terapii skojarzonej z efawirenzem lub newirapiną
- W niektórych przypadkach, gdy lopinawir podawany jest razem z efawirenzem lub newirapiną, konieczne jest zwiększenie dawki (np. do 300 mg/75 mg/m2 dwa razy na dobę u dzieci)14.
- Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki 533 mg/133 mg (6,5 ml roztworu) dwa razy na dobę14.
Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów
Dzieci poniżej 14 dni życia
Lopinawir w roztworze doustnym nie jest zalecany u noworodków przed ukończeniem 14 dnia życia oraz u wcześniaków przed osiągnięciem wieku postkoncepcyjnego 42 tygodni14.
Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności rutynowej modyfikacji dawki u osób starszych, jednak należy uwzględnić możliwość współistnienia innych chorób i monitorować działania niepożądane1.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u osób z niewydolnością nerek, ponieważ lopinawir i rytonawir są wydalane głównie z żółcią, a nie przez nerki1516.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
- U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby obserwowano wzrost narażenia na lek, ale nie wymaga to rutynowej zmiany dawkowania1516.
- Stosowanie lopinawiru jest przeciwwskazane u osób z ciężką niewydolnością wątroby1516.
Kobiety w ciąży i karmiące piersią
- Nie ma konieczności zmiany dawkowania podczas ciąży i po porodzie17.
- Nie zaleca się stosowania lopinawiru raz na dobę u kobiet w ciąży ze względu na brak odpowiednich danych17.
- Roztwór doustny nie jest zalecany kobietom w ciąży ze względu na zawartość alkoholu i glikolu propylenowego18.
- Lopinawir nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów – przeciwwskazany jest m.in. u osób z ciężką niewydolnością wątroby oraz u noworodków przed 14 dniem życia.
- Niektóre leki nie powinny być stosowane razem z lopinawirem ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych.
- W przypadku przedawkowania konieczne jest leczenie podtrzymujące i monitorowanie pacjenta, ponieważ nie istnieje swoiste antidotum.
- Przyjmowanie leku zgodnie z zaleceniami lekarza i regularna kontrola są kluczowe dla skuteczności terapii i bezpieczeństwa192021.
Zmiany dawkowania w zależności od wskazania
Lopinawir stosuje się w leczeniu zakażenia HIV-1, a dawkowanie może być dostosowywane przy terapii skojarzonej z innymi lekami, np. efawirenzem lub newirapiną – wtedy często wymaga się zwiększenia dawki. Nie zaleca się stosowania raz na dobę u dzieci i młodzieży oraz kobiet w ciąży178.
Maksymalna dawka dobowa i ryzyko przedawkowania
- Nie należy przekraczać zalecanej dawki 533 mg/133 mg lub 6,5 ml roztworu dwa razy na dobę u dzieci, nawet w przypadku terapii skojarzonej14.
- W razie przedawkowania należy wdrożyć ogólne leczenie podtrzymujące i monitorować funkcje życiowe – nie ma swoistego antidotum222324.
- U noworodków przedawkowanie może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak blok serca, kwasica mleczanowa, niewydolność nerek22.
Podsumowanie: Lopinawir – dawkowanie dostosowane do potrzeb pacjenta
| Grupa pacjentów | Schemat dawkowania |
|---|---|
| Dorośli i młodzież (≥ 40 kg lub pc. > 1,4 m2) | 400/100 mg dwa razy na dobę (tabletki lub roztwór); alternatywnie 800/200 mg raz na dobę (tylko dorośli z małą liczbą mutacji oporności) |
| Dzieci 14 dni – 6 miesięcy | 16/4 mg/kg mc. (0,2 ml/kg) lub 300/75 mg/m2 (3,75 ml/m2) dwa razy na dobę (roztwór) |
| Dzieci > 6 miesięcy – 18 lat | Dawkowanie według masy ciała lub powierzchni ciała, np. 1,25–4,75 ml roztworu dwa razy na dobę lub tabletki zgodnie z tabelami ChPL |
| Dzieci poniżej 14 dni | Nie zaleca się stosowania |
| Pacjenci z niewydolnością nerek | Nie wymaga modyfikacji dawki |
| Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby | Nie wymaga rutynowej modyfikacji, lecz należy zachować ostrożność |
| Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby | Przeciwwskazane |
| Kobiety w ciąży | Bez zmiany dawki; nie zaleca się stosowania raz na dobę ani roztworu doustnego |


















