Chlorprotiksen to lek przeciwpsychotyczny, który pomaga kontrolować stany pobudzenia, niepokój i zaburzenia psychiczne. Stosowany jest w leczeniu różnych rodzajów psychoz oraz w niektórych przypadkach jako środek uspokajający przed zabiegami chirurgicznymi. Dostępny jest głównie w postaci tabletek, a jego działanie opiera się na wpływie na określone receptory w mózgu, co przynosi ulgę w objawach psychicznych i emocjonalnych.

Jak działa chlorprotiksen?

Chlorprotiksen należy do grupy leków przeciwpsychotycznych, zwanych pochodnymi tioksantenu. Działa głównie poprzez blokowanie określonych receptorów w mózgu, co pomaga zmniejszyć objawy takie jak pobudzenie, agresja, niepokój czy bezsenność, szczególnie u osób z zaburzeniami psychicznymi oraz w leczeniu psychoz1.

Dostępne postacie leku i dawki

  • Tabletki powlekane 15 mg
  • Tabletki powlekane 50 mg

Chlorprotiksen występuje w postaci tabletek powlekanych o dawkach 15 mg oraz 50 mg. Nie występuje w połączeniu z innymi substancjami czynnymi według aktualnych źródeł23.

Wskazania do stosowania

4

Dawkowanie

Najczęściej stosowane dawki to 15 mg od 1 do 3 razy dziennie w przypadku nerwic oraz 50–100 mg podawane 2–4 razy na dobę przy leczeniu zaburzeń psychotycznych. Dawkę należy dostosować indywidualnie, a tabletki należy przyjmować z posiłkiem5.

Przeciwwskazania

6

Profil bezpieczeństwa

Stosowanie chlorprotiksen nie jest zalecane u kobiet w ciąży i matek karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych na temat bezpieczeństwa. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, powodując senność i zaburzenia koncentracji. Stosowanie alkoholu może nasilać działanie uspokajające leku. Osoby starsze, a także pacjenci z niewydolnością nerek, wątroby lub serca powinni stosować lek ze szczególną ostrożnością78910.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania obejmują senność, śpiączkę, drgawki, wstrząs, zaburzenia ruchowe, depresję oddechową i zaburzenia rytmu serca. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie zgłosić się po pomoc medyczną. Leczenie polega na wsparciu czynności życiowych i leczeniu objawowym1112.

Interakcje z innymi lekami

Chlorprotiksen może wchodzić w interakcje z alkoholem, lekami uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwpadaczkowymi, lekami przeciwarytmicznymi, niektórymi antybiotykami oraz innymi lekami wydłużającymi odstęp QT. Niektóre interakcje mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, dlatego ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach13141516.

Najczęstsze działania niepożądane

  • Senność
  • Objawy neurologiczne, takie jak drżenia, sztywność mięśni, zaburzenia ruchowe
  • Zaburzenia rytmu serca
  • Niepokój
  • Wzrost poziomu prolaktyny
  • Objawy pozapiramidowe, takie jak trudności z poruszaniem się

171819

Mechanizm działania

Chlorprotiksen działa poprzez blokowanie receptorów dopaminowych w mózgu oraz receptorów alfa-adrenergicznych, wpływając na poziom hormonów i hamując niektóre bodźce nerwowe. Wyróżnia się także silnym działaniem uspokajającym i przeciwwymiotnym20.

Stosowanie w ciąży

Nie zaleca się stosowania chlorprotiksen w okresie ciąży z powodu braku wystarczających danych na temat bezpieczeństwa dla matki i dziecka21.

Stosowanie u dzieci

Chlorprotiksen nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak odpowiednich badań potwierdzających skuteczność i bezpieczeństwo leku w tej grupie wiekowej22.

Stosowanie u kierowców

Ze względu na możliwość wywołania senności i zaburzeń koncentracji, chlorprotiksen może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia należy zachować szczególną ostrożność w takich sytuacjach23.

Chlorprotiksen – porównanie substancji czynnych

Chlorprotiksen, chloropromazyna i lewomepromazyna to leki przeciwpsychotyczne o podobnych wskazaniach, lecz różniące się profilem działania, bezpieczeństwem i grupami pacjentów, u których mogą być sto...

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Chlorprothixen Zentiva, 15 mg, tabletki powlekane Chlorprothixen Zentiva, 50 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Chlorprothixen Zentiva, 15 mg Każda tabletka powlekana zawiera 15 mg chloroprotyksenu chlorowodorku (Chlorprothixeni hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 93 mg laktozy jednowodnej, 10 mg sacharozy i żółcień pomarańczową (E 110). Chlorprothixen Zentiva, 50 mg Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg chloroprotyksenu chlorowodorku (Chlorprothixeni hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 135 mg laktozy jednowodnej i 20 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Chlorprothixen Zentiva, 15 mg: pomarańczowa, powlekana, soczewkowata tabletka powlekana o średnicy 7,1 mm.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    Chlorprothixen Zentiva, 50 mg: lekko brązowa, powlekana, soczewkowata tabletka powlekana o średnicy 9,2 mm.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Leczenie psychoz endogennych i organicznych ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością, niepokoju i bezsenności w nerwicach i zaburzeniach psychosomatycznych, psychoz alkoholowych. W chirurgii - premedykacja w celu uspokojenia pacjenta i zmniejszenia reakcji neurowegetatywnych, oraz w celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Dawkowanie
    4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazań i tolerancji pacjenta. Nerwice: zazwyczaj 15 mg od 1 do 3 razy na dobę. Zaburzenia psychotyczne: zazwyczaj 50 mg do 100 mg od 2 do 4 razy na dobę. Dawkę dobową należy podzielić tak, aby większą dawkę podawać przed snem. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak dobrze kontrolowanych badań. Sposób podawania Tabletki powlekane należy przyjmować z posiłkiem i połykać w całości, popijając szklanką wody lub mleka, aby uniknąć podrażnienia żołądka.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne tioksantenu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami), śpiączka. Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego o znaczeniu klinicznym w wywiadzie (np. istotna bradykardia (<50 uderzeń/minutę), niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, zdekompensowana niewydolność serca, przerost mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III), tachykardia z torsade de pointes w wywiadzie. Wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT lub rozpoznane nabyte wydłużenie odstępu QT (odstęp QTc powyżej 450 ms u mężczyzn oraz powyżej 470 ms u kobiet). Stosowanie leków wydłużających odstęp QT (patrz punkt 4.5). Rozpoznana, niewyrównana hipokaliemia oraz stwierdzony, niewyrównany niedobór magnezu.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Złośliwy zespół neuroleptyczny: Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego). Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidów i alkoholu. Jaskra: U pacjentów z rzadkim schorzeniem płytkiej przedniej komory oka i wąskim kątem przesączania mogą wystąpić napady ostrej jaskry, spowodowane rozszerzeniem źrenic. Wydłużenie odstępu QT: Podobnie jak inne leki należące do grupy środków przeciwpsychotycznych chloroprotyksen może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Z tego względu, chloroprotyksen należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową w wywiadzie lub wydłużonym odstępem QT w wywiadzie. Konieczne jest monitorowanie EKG przed rozpoczęciem leczenia. Chloroprotyksen jest przeciwwskazany, jeśli odstęp QTc wyjściowo przekracza 450 ms u mężczyzn lub 470 ms u kobiet (patrz punkt 4.3). W trakcie leczenia należy oceniać potrzebę monitorowania EKG indywidualnie. U pacjentów, u których podczas leczenia stwierdzono wydłużenie odstępu QT, należy zredukować dawkę, a w przypadku przekroczenia 500 ms odstępu QTc należy przerwać leczenie. Zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi (patrz punkt 4.5). Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych, należy zachować ostrożność podczas podawania chloroprotyksenu u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, padaczką, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek i (lub) serca; dodatkowo, również u pacjentów ze stwierdzoną miastenią, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    guzem chromochłonnym, nowotworem prolaktynozależnym, ciężkim niedociśnieniem lub hipotonią ortostatyczną, chorobą Parkinsona (nasilenie objawów pozapiramidowych), chorobami układu krążenia, nadczynnością tarczycy, zaburzeniami mikcji, zatrzymaniem moczu, zwężeniem odźwiernika, niedrożnością jelit, chorobą alkoholową lub nadużywających leków o działaniu hamującym ośrodkowy układ nerwowy (działanie hamujące może być nasilone), ciężkimi zaburzeniami układu oddechowego (np. zapalenie płuc, astma, rozedma płuc). Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u osób narażonych na działanie skrajnych temperatur oraz w czasie leczenia elektrowstrząsami. Podobnie jak w przypadku innych leków psychotropowych chloroprotyksen może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni być starannie monitorowani i poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Nadwrażliwość na pochodne fenotiazyny może jednocześnie oznaczać nadwrażliwość na pochodne tioksantenu. Stosowanie chloroprotyksen może powodować fałszywie dodatnie wyniki immunologicznego testu ciążowego z moczem, badania moczu na obecność bilirubiny. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa: Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, dlatego przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia chloroprotyksenem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Pacjenci w podeszłym wieku: Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z otępieniem, zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany. Wystąpienia zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć, gdy stosowane są inne leki przeciwpsychotyczne lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na niedociśnienie ortostatyczne. Zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem: Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem, stosujący leki przeciwpsychotyczne, są w grupie o nieznacznie zwiększonym ryzyku zgonu w porównaniu do pacjentów nieprzyjmujących tych leków.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Brak wystarczających danych, aby oszacować dokładnie znaczenie tego ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka jest nieznana. Chloroprotyksen nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem. Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży. Brak wystarczających badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży. Priapizm: Zgłaszano przypadki priapizmu podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych wykazujących działanie blokujące na receptory alfa-adrenergiczne. Istnieje prawdopodobieństwo, że chloroprotyksen może również wywołać takie objawy. Ciężkie przypadki priapizmu mogą wymagać interwencji medycznej. Produkty lecznicze Chlorprothixen Zentiva, 15 mg i Chlorprothixen Zentiva, 50 mg zawierają laktozę jednowodną i sacharozę.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Chlorprothixen Zentiva, 15 mg zawiera żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Interakcje
    4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia leków wymagające środków ostrożności Chlorprotyksen może nasilać działanie sedatywne alkoholu oraz barbituranów i innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy (takich jak leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwbólowe, rozkurczające mięśnie, neuroleptyczne, leki przeciwhistaminowe starsze j generacji i innych podobnych środków). Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; zmniejszeniu ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne. Chlorprotyksen może zmniejszać działanie lewodopy i leków adrenergicznych oraz nasilać działanie leków przeciwcholinergicznych.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Interakcje
    Jednoczesne stosowanie metoklopramidu, piperazyny, fenotiazyny, haloperydolu i rezerpiny zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Przeciwhistaminowe działanie chlorprotyksenu może zmniejszyć lub niwelować reakcję alkohol/disulfiram. Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie takich leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Są to następujące grupy terapeutyczne: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna), niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol), niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatyfloksacyna, moksyflokasyna).
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Interakcje
    Powyższa lista nie jest kompletna i przeciwwskazane jest także stosowanie innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Należy unikać stosowania także leków, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leków mogących powodować zwiększenie stężenia chloroprotyksenu w osoczu, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.3). Leki neuroleptyczne są metabolizowane w wątrobie przy udziale cytochromu P450. Leki o działaniu hamującym enzym CYP 2D6 (np. paroksetyna, fluksetyna, chloramfenikol, disulfiram, izoniazyd, inhibitory MAO, doustne środki antykoncepcyjne, w mniejszym stopniu buspiron, sertalina i citalopram) mogą zwiększać stężenie chloroprotyksenu w osoczu. Jednoczesne stosowanie produktu Chlorprothixen Zentiva i innych leków przeciwcholinergicznych nasila działanie przeciwcholinergiczne.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Interakcje
    Chloroprotyksen może blokować alfa-adrenergiczne działanie adrenaliny, co podczas jednoczesnego stosowania może prowadzić do hipotonii i tachykardii. Ponieważ chlorprotyksen obniża próg drgawkowy, może być konieczna modyfikacja dawkowania leków przeciwpadaczkowych. Chloroprotyksen może zwiększać stężenie prolaktyny w surowicy – w przypadku jednoczesnego stosowania bromokryptyny może być konieczna modyfikacja dawkowania bromokryptyny. Tioksantyny mogą maskować ototoksyczne działanie innych leków (szumy uszne, zawroty głowy itp.).
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem chloroprotyksenu w okresie ciąży jest niewielkie. Chlorprotyksen nie należy podawać w okresie ciąży chyba, że spodziewana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. U noworodków matek narażonych na działanie leków przeciwwpsychotycznych (w tym chloroprotyksenu) w trzecim trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, o różnym nasileniu i czasie trwania po urodzeniu. Obserwowano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego noworodki powinny być uważnie monitorowane. Karmienie piersi? Chlorprotyksen przenika do mleka kobiecego w małym stężeniu i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka przyjmowana przez niemowlę wynosi około 2% dawki przyjmowanej przez matkę.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Podczas leczenia chloroprotyksenem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, jednak zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu. Płodność W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nad wpływem na rozród nie wykazano zwiększonej częstości występowania uszkodzeń płodu i szkodliwego działania na proces reprodukcji.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Chlorprotyksen jest lekiem o działaniu uspokajającym. Może niekorzystnie wpływać na wykonywanie czynności wymagających zwiększonej uwagi, precyzyjnej koordynacji ruchów i szybkiego podejmowania decyzji (np. prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn, praca na dużych wysokościach itp.), zwłaszcza na początku leczenia. Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Działania niepożądane
    4.8. Działania niepożądane Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania oraz nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji. Blokada receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym może powodować ostre powikłania neurologiczne - dystonię, ponadto akatyzję lub objawy pozapiramidowe. Objawy pozapiramidowe mogą wystąpić zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia. W większości przypadków takie działania niepożądane można kontrolować przez zmniejszenie dawki i (lub) podanie leków przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków przeciw parkinsonizmowi. Podawanie leków przeciw parkinsonizmowi w rutynowej profilaktyce nie jest zalecane. Leki przeciw parkinsonizmowi nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nasilać. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Działania niepożądane
    W uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie benzodiazepiny lub propranololu. Złośliwy zespół neuroleptyczny (hiperpireksja, drżenie, akineza, śpiączka), w przebiegu którego konieczne jest natychmiastowe przerwanie podawania chlorprotyksenu i rozpoczęcie leczenia objawowego na Oddziale Intensywnej Terapii lub Klinice Anestezjologii i Resuscytacji, występuje rzadko. Tak zwana dyskineza późna (przewlekła - opóźniona) jako objaw nadwrażliwości układu dopaminergicznego (nieskoordynowane ruchy choreoatetotyczne są prognostycznie ważne) może wystąpić podczas długotrwałego stosowania (zwłaszcza u starszych pacjentów). Dodatkowe podawanie leków neuroleptycznych maskuje objawy, dlatego konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjenta. Istnieje również poważne ryzyko wywołania napadów padaczkopodobnych. Rzadko zdarza się obserwować również zwiększony niepokój, zwłaszcza u pacjentów maniakalnych lub schizofrenicznych (w takich przypadkach lepsza jest zmiana na inny lek neuroleptyczny np.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Działania niepożądane
    haloperydol).
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Przedawkowanie
    4.9. Przedawkowanie Objawy Senność, śpiączka, drgawki, wstrząs, zaburzenia ruchowe, hipertermia lub hipotermia, depresja oddechowa, hipotensja (może się objawić po kilku godzinach i trwać przez 2-3 dni). W ciężkich przypadkach uszkodzenie nerek. Napady drgawkowe, nadpobudliwość i hematuria mogą pojawić się w momencie ustąpienia objawów przedawkowania. Informowano o zmianach w EKG, wydłużeniu odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymaniu akcji serca i komorowych zaburzeniach rytmu, gdy lek podano w nadmiernej dawce w skojarzeniu z innymi lekami o znanym działaniu na serce. Leczenie Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Płukanie żołądka należy wykonać możliwie najszybciej po doustnym przyjęciu leku, można rozważyć podanie węgla aktywnego. Należy zastosować leczenie podtrzymujące czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać epinefryny (adrenaliny), ponieważ może to spowodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Przedawkowanie
    Jeśli wystąpią drgawki można stosować diazepam, a w razie zaburzeń pozapiramidowych – biperyden. W razie wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego) należy odstawić lek neuroleptyczny. Stosuje się leczenie objawowe oraz podtrzymujące czynności życiowe. Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą utrzymywać się przez ponad tydzień po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych. Dawki w zakresie od 2,5 g do 4 g (dorośli) oraz 4 mg/kg mc (dzieci) mogą prowadzić do zgonu. Odnotowano przeżycie dorosłych pacjentów po zażyciu 10 g leku oraz przeżycie 3-letniego dziecka po spożyciu 1000 mg.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, pochodne tioksantenu, kod ATC: N 05 AF 03 Mechanizm działania Chloroprotyksen jest pochodną tioksantenu o budowie zbliżonej do pochodnych fenotiazyny. Jego działanie przeciwpsychotyczne polega na blokowaniu postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w mózgu, a także na blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych i hamowaniu uwalniania większości hormonów podwzgórza i przysadki. Działanie farmakodynamiczne Chloroprotyksen podwyższa stężenie prolaktyny w wyniku zablokowania prolaktynostatyny, czynnika hamującego uwalnianie prolaktyny (PIF) z przysadki. W przeciwieństwie do innych pochodnych tioksantenu, wykazuje wyraźne działanie sedatywne, ponieważ hamuje bodźce płynące do układu siatkowatego pnia mózgu, a także działa przeciwwymiotnie poprzez hamowanie chemoreceptorów w rdzeniu kręgowym.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Chloroprotyksen jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego działanie rozpoczyna się w ciągu 30 minut. Dystrybucja Przenika przez barierę krew-mózg, ma dużą objętość dystrybucji w organizmie. Wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%). Metabolizm i eliminacja Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem. Biologiczny okres półtrwania leku wynosi od 8 do 12 godzin. Przenika przez barierę łożyskową i w niewielkich ilościach jest wydzielany do mleka.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak wystarczających danych przedklinicznych pozwalających na weryfikację bezpieczeństwa stosowania leku.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Sacharoza Wapnia stearynian Talk Skład otoczki: Chlorprothixen Zentiva, 15 mg Hypromeloza 2910/5 Makrogol 6000 Makrogol 300 Talk Żółcień pomarańczowa, lak (E 110) Chlorprothixen Zentiva, 50 mg Hypromeloza 2910/5 Makrogol 6000 Makrogol 300 Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności Chlorprothixen Zentiva, 15 mg: 2 lata Chlorprothixen Zentiva, 50 mg: 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 30 szt. – 3 blistry po 10 szt. 50 szt. – 5 blistrów po 10 szt. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
  • CHPL leku Chlorprothixen Zentiva, tabletki powlekane, 50 mg
    Dane farmaceutyczne
    6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FENACTIL, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań FENACTIL, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera odpowiednio 5 mg lub 25 mg chloropromazyny chlorowodorku (Chlorpromazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu wodorsiarczyn, sód. 5 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,12 mmol (2,67 mg) sodu. 25 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,13 mmol (2,96 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Bezbarwny lub jasnożółty albo jasnozielony przezroczysty płyn.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Fenactil jest wskazany: w schizofrenii i innych psychozach, zwłaszcza psychozach paranoidalnych, manii i hipomanii; jako lek wspomagający w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych; w czkawce opornej na leczenie; w nudnościach i wymiotach w chorobach terminalnych, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne; jako lek ułatwiający wprowadzanie do hipotermii (zapobieganie wystąpieniu dreszczy); w schizofrenii dziecięcej i autyzmie.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt należy stosować pozajelitowo w stanach nagłych. Podawać tylko w głębokich wstrzyknięciach domięśniowych. Nie podawać podskórnie, ponieważ produkt podany tą drogą wywołuje silne działanie drażniące. Jeżeli jest to możliwe, należy unikać wielokrotnych wstrzyknięć domięśniowych. Schizofrenia i inne psychozy, mania i hipomania, stany lękowe, pobudzenie psychoruchowe, gwałtowne lub niebezpieczne zachowania impulsywne, schizofrenia dziecięca i autyzm Dorośli: Zwykle od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Jeżeli zachodzi konieczność, wstrzyknięcia można powtarzać co 6-8 godzin. Zaleca się kontynuację leczenia chloropromazyną w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek stosowanych u dorosłych, zwykle 25 mg chloropromazyny co 8 godzin. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Dawkowanie
    Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia. Czkawka oporna na leczenie Dorośli: Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym od 25 mg do 50 mg chloropromazyny. W przypadku braku poprawy, można podać od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w powolnym wlewie dożylnym, po uprzednim rozcieńczeniu w 500-1000 ml 0,9% roztworu NaCl. Pacjenci w podeszłym wieku oraz dzieci: brak danych. Wprowadzanie do hipotermii Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 6-8 godzin. Pacjenci w podeszłym wieku: brak danych. Dzieci: Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do 12 lat: dawka początkowa od 0,5 mg/kg mc. do 1 mg/kg mc. chloropromazyny. Dawka podtrzymująca: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 godzin.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Dawkowanie
    Dzieci poniżej pierwszego roku życia: nie zaleca się stosowania. Nudności i wymioty w chorobach terminalnych Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Dawka początkowa wynosi 25 mg, następnie podaje się od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 3-4 godziny, aż do ustąpienia wymiotów. Następnie zaleca się stosowanie chloropromazyny w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaleca się stosowania. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności szpiku.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać stosowania chloropromazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorobą Parkinsona, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością serca, guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma), miastenią, z przerostem gruczołu krokowego oraz u osób z jaskrą z wąskim kątem lub agranulocytozą w wywiadzie. Stosowania produktu należy unikać również u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne fenotiazyny. Produkt należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, szczególnie jeżeli temperatura otoczenia jest wysoka lub niska, z uwagi na ryzyko wystąpienia hipertermii lub hipotermii. Po podaniu domięśniowym może wystąpić ortostatyczne obniżenie ciśnienia tętniczego z tachykardią, a także dolegliwości bólowe i utworzenie się guzka w miejscu podania. Podczas pozajelitowego podawania chloropromazyny pacjent powinien leżeć na wznak, należy również monitorować ciśnienie tętnicze.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Osoby w podeszłym wieku są szczególnie podatne na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu pacjentom z padaczką lub drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. Ze względu na doniesienia o przypadkach agranulocytozy, należy regularnie kontrolować morfologię krwi. Pojawienie się zakażenia lub gorączki niejasnego pochodzenia może być objawem nieprawidłowego składu krwi (patrz punkt 4.8), konieczne jest zatem natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku wystąpienia gorączki niejasnego pochodzenia leczenie należy przerwać, gdyż może być to objaw złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość skóry, hipertermia, zaburzenia czynności układu autonomicznego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni).
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Wczesnymi objawami, które mogą poprzedzać wystąpienie hipertermii są zaburzenia czynności układu autonomicznego, takie jak potliwość lub niestabilność ciśnienia tętniczego. Wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego może być uwarunkowane osobniczo, niemniej jednak czynnikami sprzyjającymi jego wystąpieniu są odwodnienie oraz organiczne uszkodzenie mózgu. Doniesienia o wystąpieniu ostrych objawów odstawienia, takich jak nudności, wymioty oraz bezsenność, po nagłym odstawieniu dużych dawek leków neuroleptycznych są rzadko odnotowywane. Może dojść do nawrotu choroby, opisywano również występowanie objawów pozapiramidowych. Z tego względu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek produktu. Odpowiedź na leczenie lekami neuroleptycznymi u chorych na schizofrenię może być opóźniona. Po zakończeniu leczenia objawy mogą przez pewien czas nie nawracać.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    W przypadku stosowania chloropromazyny, podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, donoszono o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT (patrz punkt 4.8). Przed rozpoczęciem leczenia produktem, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz starannie monitorować, szczególnie we wstępnej fazie leczenia, parametry biochemiczne i EKG u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (tj.: z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia; niedożywionych, nadużywających alkoholu; przyjmujących inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT). Odnotowano przypadki wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE) związane z lekami przeciwpsychotycznymi. Z uwagi na to, że u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często istniejącą nabyte czynniki ryzyka wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia produktem Fenactil należy wziąć pod uwagę i zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjenta oraz podjąć postępowanie w celu ich uniknięcia.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Dane uzyskane z dwóch dużych obserwacyjnych badań wykazały, że u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, którzy byli leczeni lekami przeciwpsychotycznymi istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z pacjentami, którzy nie byli leczeni. Nie ma wystarczających danych, aby określić precyzyjnie stopień ryzyka, a przyczyna jego zwiększenia nie jest znana. Fenactil nie jest zarejestrowany do leczenia demencji związanej z zaburzeniami zachowania. Chloropromazyna, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, nie powinna być stosowana w monoterapii u pacjentów, u których w obrazie klinicznym przeważają objawy depresji. Produkt można jednak stosować w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi, w leczeniu pacjentów z objawami depresji oraz psychozy. Z uwagi na ryzyko wystąpienia reakcji fotoalergicznych należy poinformować pacjentów, aby unikali bezpośredniego narażenia na promienie słoneczne (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    U osób mających częsty kontakt z pochodnymi fenotiazyny należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, aby uniknąć bezpośredniego kontaktu produktu ze skórą. Produkt Fenactil ze względu na zawartość sodu wodorosiarczynu rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Fenactil 5 mg/ml: Produkt leczniczy zawiera 13,35 mg sodu na ampułkę 5 ml co odpowiada 0,67% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki u osób dorosłych. Fenactil 25 mg/ml: Produkt leczniczy zawiera 5,92 mg sodu na ampułkę 2 ml co odpowiada 0,30% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki u osób dorosłych. Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji U pacjentów po przedawkowaniu chloropromazyny nie wolno stosować adrenaliny. Substancje takie jak alkohol, barbiturany oraz inne środki uspokajające nasilają (addytywnie) depresyjne działanie chloropromazyny i innych leków neuroleptycznych na ośrodkowy układ nerwowy. Może wystąpić depresja ośrodka oddechowego. Przeciwpsychotyczne działanie chloropromazyny może być osłabione przez leki o działaniu cholinolitycznym, leki te mogą również nasilić niewielkie cholinolityczne działanie produktu, powodując wystąpienie np. zaparć, uderzeń gorąca. Niektóre leki wpływają na wchłanianie leków neuroleptycznych. Są to leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu oraz lit. Odnotowano wystąpienie klinicznie istotnych, niepożądanych interakcji pomiędzy chloropromazyną i alkoholem, guanetydyną oraz lekami hipoglikemizującymi.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Interakcje
    Jeśli wystąpią wskazania do leczenia objawów pozapiramidowych spowodowanych stosowaniem leków neuroleptycznych, należy podać leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu o działaniu cholinolitycznym, a nie lewodopę, ponieważ leki neuroleptyczne działają antagonistycznie w stosunku do leków dopaminergicznych o działaniu przeciw parkinsonizmowi. Stosowanie dużych dawek chloropromazyny zmniejsza skuteczność leków hipoglikemizujących; w niektórych przypadkach dawkę tych leków należy zwiększyć. Chloropromazyna może nasilić działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych, przede wszystkim leków alfa-adrenolitycznych. Amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna oraz adrenalina wywołują działanie przeciwstawne do chloropromazyny. W czasie stosowania produktu obserwowano zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu niektórych leków, np.: propranololu, fenobarbitalu, ale bez znaczenia klinicznego.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Interakcje
    Podczas jednoczesnego podawania deferoksaminy i prochloroperazyny obserwowano przemijającą encefalopatię metaboliczną, przebiegającą z utratą przytomności trwającą od 48 do 72 godzin. Efekt ten może wystąpić również w czasie stosowania chloropromazyny, gdyż ma ona wiele farmakologicznych właściwości prochloroperazyny. W przypadku jednoczesnego stosowania leków neuroleptycznych wraz z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.8). W przypadku stosowania leków neuroleptycznych z lekami powodującymi zahamowanie czynności szpiku, takimi jak karbamazepina, niektóre antybiotyki oraz leki cytotoksyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia agranulocytozy. W grupie chorych leczonych jednocześnie lekami neuroleptycznymi oraz litem odnotowano rzadkie przypadki działania neurotoksycznego.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych o bezpieczeństwie stosowania chloropromazyny u kobiet w ciąży. Szkodliwe działanie produktu potwierdzono w badaniach na zwierzętach. Produkt, podobnie jak inne leki, nie powinien być stosowany w okresie ciąży, o ile lekarz nie uzna, że jego zastosowanie jest konieczne. Chloropromazyna może prowadzić do przedłużenia porodu i nie należy jej stosować do czasu, aż ujście szyjki macicy rozszerzy się do 3-4 cm. Do działań niepożądanych występujących u płodu można zaliczyć apatię lub paradoksalne pobudzenie, drżenia. Stosowanie chloropromazyny może pogorszyć stan noworodka i spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym Fenactil) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, których ciężkość i czas trwania po urodzeniu może być różna.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym napięciu mięśniowym, obniżonym napięciu mięśniowym, drżeniach, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeniach ssania. W efekcie należy uważnie monitorować noworodki. Chloropromazyna może przenikać do mleka kobiecego, z tego powodu na czas stosowania produktu należy przerwać karmienie piersią.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia senności w początkowym etapie leczenia oraz pouczyć, aby nie prowadził pojazdów i nie obsługiwał maszyn.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Do najczęstszych działań niepożądanych wywoływanych przez chloropromazynę należą zaburzenia neurologiczne. Zaburzenia krwi i układu chłonnego U około 30% pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami produktu występuje niewielka leukopenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić agranulocytoza, która nie jest zależna od wielkości zastosowanej dawki. Zaburzenia układu immunologicznego W czasie stosowania pochodnych fenotiazyny obserwowano reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz pokrzywka, natomiast wstrząs anafilaktyczny występował bardzo rzadko. W bardzo rzadkich przypadkach stosowanie chloropromazyny było związane z wystąpieniem tocznia rumieniowatego układowego. Zaburzenia endokrynologiczne Hiperprolaktynemia prowadząca do wystąpienia mlekotoku, ginekomastii, braku miesiączki oraz impotencji.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu nerwowego Ostre dystonie lub dyskinezy, mające zwykle przemijający charakter, występują częściej u dzieci i młodzieży, pojawiają się zazwyczaj w czasie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki. Akatyzja występuje z reguły po zastosowaniu dużych dawek początkowych. U dorosłych lub osób w podeszłym wieku częściej występuje parkinsonizm. Objawy ujawniają się zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia chloropromazyną. Może wystąpić jeden lub więcej następujących objawów: drżenia (najczęściej), sztywność, akineza lub inne objawy parkinsonizmu. Dyskinezy późne występują zazwyczaj, lecz nie zawsze, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku. Objaw ten może wystąpić nawet po przerwaniu leczenia. Z tego względu należy stosować najmniejsze możliwe dawki. Może wystąpić również bezsenność i pobudzenie.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia oka U niektórych pacjentów, głównie u kobiet długotrwale leczonych chloropromazyną (od czterech do ośmiu lat), obserwowano zmiany w narządzie wzroku oraz metaliczne szaroróżowe przebarwienia odsłoniętej skóry. Zaburzenia serca W czasie leczenia lekami neuroleptycznymi mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak arytmia przedsionkowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa i migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki. Do wystąpienia tego rodzaju powikłań mogą predysponować choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia oraz jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Mogą wystąpić zmiany w zapisie EKG, z reguły o łagodnym charakterze, takie jak wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, załamka U oraz zmiany załamka T (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często występuje niedociśnienie tętnicze, z reguły ortostatyczne.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    Skutek ten stwierdza się częściej po domięśniowym podaniu leku u pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi lub u osób w podeszłym wieku. Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz przypadki zakrzepicy żył głębokich związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Częstość występowania nie jest znana. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia U niektórych pacjentów może wystąpić depresja oddechowa. Może również wystąpić uczucie niedrożności nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych U niewielkiego odsetka pacjentów przyjmujących chloropromazynę występuje żółtaczka, zazwyczaj przemijająca. Objawem poprzedzającym wystąpienie żółtaczki, może być nagła gorączka, występująca po upływie jednego do trzech tygodni leczenia.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    Żółtaczka występująca w czasie leczenia chloropromazyną ma biochemiczne i inne cechy charakterystyczne dla żółtaczki cholestatycznej i wiąże się z upośledzeniem drożności przewodów żółciowych, wywołanym przez skrzeplinę żółciową; często występująca eozynofilia wskazuje, że przyczyną tego stanu może być reakcja alergiczna. U chorych leczonych chloropromazyną rzadko opisywano uszkodzenie wątroby, prowadzące niekiedy do zgonu. W przypadku wystąpienia żółtaczki leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.4). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej U osób mających częsty kontakt z chloropromazyną mogą w rzadkich przypadkach rozwinąć się objawy alergii kontaktowej (patrz punkt 4.4). U pacjentów przyjmujących produkt mogą wystąpić różnego rodzaju wysypki skórne. U chorych otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić reakcje fotoalergiczne, z tego względu powinni oni unikać bezpośredniego narażenia na światło słoneczne.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi U pacjentów leczonych chloropromazyną bardzo rzadko obserwowano przypadki priapizmu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzujący się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami czynności układu autonomicznego oraz zaburzeniami świadomości (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: senność lub utrata przytomności, hipotensja, tachykardia, zmiany w zapisie EKG, komorowe zaburzenia rytmu serca oraz hipotermia. Mogą wystąpić również ciężkie dyskinezy pozapiramidowe. Jeżeli pacjent dotrze do lekarza w ciągu 6. godzin od doustnego przyjęcia toksycznej dawki, można zastosować płukanie żołądka. Nie należy farmakologicznie prowokować wymiotów. Można podać węgiel aktywny. Nie ma swoistej odtrutki. Leczenie ma charakter podtrzymujący. Uogólnione rozszerzenie łożyska naczyniowego może doprowadzić do zapaści naczyniowej, w takim wypadku pomóc może uniesienie nóg chorego. W przypadkach o ciężkim przebiegu konieczne może być dożylne podanie płynów; płyny infuzyjne powinny być przed podaniem ogrzane, aby nie pogłębić hipotermii. Jeśli objawy nie ustąpią po wypełnieniu łożyska naczyniowego, można podać leki o dodatnim działaniu inotropowym, takie jak dopamina.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Przedawkowanie
    Nie zaleca się stosowania leków powodujących obkurczenie obwodowych naczyń krwionośnych; nie należy stosować adrenaliny. Komorowe lub nadkomorowe tachyarytmie ustępują z reguły po przywróceniu prawidłowej temperatury ciała i po wyrównaniu zaburzeń krążeniowych i metabolicznych. Jeżeli jednak utrzymują się lub zagrażają życiu pacjenta, należy rozważyć wdrożenie leczenia przeciwarytmicznego. Nie należy stosować lidokainy oraz, jeśli to możliwe, długo działających leków przeciwarytmicznych. Nasilone działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy może powodować konieczność podtrzymywania drożności dróg oddechowych lub, w skrajnych przypadkach, zastosowania oddechu wspomaganego. Ciężkie reakcje dystoniczne ustępują zazwyczaj po domięśniowym lub dożylnym podaniu procyklidyny (5-10 mg) lub orfenadryny (20-40 mg). Leczenie drgawek polega na dożylnym podaniu diazepamu. Złośliwy zespół neuroleptyczny należy leczyć schładzając ciało pacjenta. Można podać dantrolen sodu.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA01 Chloropromazyna jest lekiem neuroleptycznym z grupy pochodnych fenotiazyny. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne oraz uspokajające. Wywiera umiarkowane działanie przeciwlękowe i przeciwautystyczne. Działa również przeciwwymiotnie. Chloropromazyna hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym, działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminowych. Blokuje receptory 5-HT2 oraz receptory adrenergiczne α1, wykazuje umiarkowane działanie cholinolityczne i niewielkie przeciwhistaminowe. Wpływa hamująco na ośrodek termoregulacji.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Chloropromazyna jest szybko wchłaniana i rozprowadzana po organizmie. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem i żółcią. Stężenie chloropromazyny w osoczu zmniejsza się szybko, natomiast wydalanie jej metabolitów jest powolne. Chloropromazyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Szybko przenika przez łożysko. Niewielkie ilości chloropromazyny przenikają do mleka kobiecego. U dzieci stosuje się chloropromazynę w mniejszych dawkach w przeliczeniu na kg masy ciała niż u dorosłych.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma innych danych niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Sodu chlorek Sodu wodorosiarczyn (40% roztwór) Sodu węglan Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produkt Fenactil wykazuje niezgodności z benzylopenicyliną potasową, pentobarbitalem sodowym oraz fenobarbitalem sodowym. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 mg/ml: Ampułki z oranżowego szkła w tekturowym pudełku, 5 ampułek po 5 ml 25 mg/ml: Ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku, 10 ampułek po 2 ml 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fenactil, 40 mg/g, krople doustne, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g (31 kropli) zawiera 40 mg chloropromazyny chlorowodorku (Chlorpromazini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza 84,5 mg, etanol 96% (v/v) 100 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople doustne, roztwór
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia psychiczne, takie jak: schizofrenia i psychozy innego typu (szczególnie paranoidalne), stany maniakalne, hipomaniakalne. Wspomagająco w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych. Schizofrenia dziecięca i autyzm. Leczenie nudności i wymiotów, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne. Wystąpienie czkawki opornej na leczenie.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 g produktu leczniczego Fenactil zawiera 40 mg chloropromazyny chlorowodorku (31 kropli). 1 kropla produktu leczniczego Fenactil zawiera 1,29 mg chloropromazyny chlorowodorku. UWAGA Nie należy stosować chloropromazyny chlorowodorku u dzieci w 1. roku życia z wyjątkiem sytuacji stanowiących zagrożenie dla życia. Sposób dawkowania chloropromazyny chlorowodorku należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie schizofrenii, innych psychoz, stanów maniakalnych, stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego i zachowań impulsywnych, leczenie schizofrenii dziecięcej i autyzmu Dorośli: Początkowo 25 mg trzy razy na dobę lub 75 mg wieczorem, zwiększając dawkę dobową o 25 mg aż do uzyskania skutecznej podtrzymującej dawki dobowej. Podtrzymująca dawka dobowa wynosi od 75 mg do 300 mg, u niektórych pacjentów nawet do 1 g. Dzieci od 1 roku do 6 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, aż do zalecanej dawki 40 mg na dobę.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Dawkowanie
    Dzieci od 6 do 12 lat: 1/3 do 1/2 dawki dla dorosłych, aż do maksymalnej zalecanej dawki 75 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: Początkowa dawka to 1/3 do 1/2 zwykłej dawki dla dorosłych, dawkować stopniowo. Leczenie nudności i wymiotów Dorośli: 10 mg do 25 mg co 4-6 h. Dzieci od 1 roku do 6 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 40 mg. Dzieci od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 75 mg. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: Dawka początkowa to 1/3 do 1/2 zwykłej dawki dla dorosłych. Leczenie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Leczenie czkawki Dorośli: 25 mg do 50 mg trzy lub cztery razy na dobę. Dzieci od 1 roku do 12 lat: Brak danych. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: Brak danych.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na chloropromazyny chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności szpiku kostnego.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować chloropromazyny chlorowodorku w stanach chorobowych, takich jak: niewydolność nerek lub wątroby; choroba Parkinsona; padaczka; niedoczynność tarczycy; niewydolność serca; guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma); myasthenia gravis; przerost gruczołu krokowego; stwierdzona nadwrażliwość na fenotiazynę; agranulocytoza; jaskra wąskiego kąta. Produkt leczniczy należy ostrożnie podawać pacjentom w podeszłym wieku, zwłaszcza narażonym na działanie wysokich lub niskich temperatur (ryzyko hiper- lub hipotermii). Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy kontrolować stosowanie produktu leczniczego u pacjentów z padaczką lub z drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. W przypadku wystąpienia agranulocytozy należy przeprowadzać regularne badania krwi.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    Wystąpienie niewyjaśnionych infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniach w składzie krwi i wymaga natychmiastowego badania hematologicznego. Należy bezzwłocznie przerwać leczenie w momencie pojawienia się niewyjaśnionej gorączki, ponieważ może to świadczyć o wystąpieniu złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości). Objawy zaburzeń czynności autonomicznego układu nerwowego, takie jak: poty i niestabilność ciśnienia tętniczego mogą poprzedzać hipertermię i mogą służyć jako wczesne objawy ostrzegawcze. Odwodnienie i choroby organiczne mózgu mogą być czynnikami predysponującymi do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Rzadko obserwuje się objawy ostrego zespołu odstawiennego, takie jak: nudności, wymioty i bezsenność po gwałtownym odstawieniu dużych dawek neuroleptyków.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    Obserwowano jednak nawrót choroby oraz reakcje pozapiramidowe, dlatego zaleca się stopniowe odstawianie produktu leczniczego. W schizofrenii może wystąpić opóźniona reakcja na leczenie neuroleptykami, dlatego po przerwaniu leczenia objawy choroby mogą pojawić się dopiero po pewnym czasie. Tak jak w przypadku innych neuroleptyków, rzadko obserwuje się przypadki wydłużenia odstępu QT podczas stosowania chloropromazyny chlorowodorku. Produkt leczniczy należy podać pacjentom tylko w sytuacji, gdy korzyść przewyższa ryzyko. Pacjenci, u których występują czynniki predysponujące do wystąpienia arytmii komorowych serca (np.: choroby serca, hipokaliemia, hipokalcemia i hipomagnezemia, głodzenie, nadużywanie alkoholu, jednoczesna terapia innymi lekami wydłużającymi odstęp QT) powinni być kontrolowani (badania biochemiczne krwi, EKG) szczególnie na początku terapii.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    Tak jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, gdy depresja jest głównym objawem chorobowym nie należy stosować wyłącznie chloropromazyny chlorowodorku. Można go stosować w skojarzeniu z terapią przeciwdepresyjną, gdy jednocześnie występują psychozy. Produkt leczniczy zwiększa ryzyko wystąpienia fotowrażliwości, dlatego w trakcie terapii należy unikać ekspozycji na słońce. Należy chronić skórę przed bezpośrednim kontaktem z roztworem ze względu na możliwość wystąpienia przebarwień na skórze. UWAGA Chloropromazyny chlorowodorek może powodować zabarwienie moczu od różowego do pomarańczowego. Nie należy pić napojów alkoholowych w czasie stosowania chloropromazyny chlorowodorku. Produkt leczniczy zawiera 13% v/v etanolu (10 g etanolu w 100 g produktu leczniczego), tzn. do 2,5 g etanolu na maksymalną dawkę dla dorosłych – 1 g chloropromazyny chlorowodorku (25 g produktu leczniczego), do 0,1 g etanolu na maksymalną dawkę dla dzieci w wieku od 1 do 6 lat – 40 mg chloropromazyny chlorowodorku (1 g produktu leczniczego) i do 0,2 g etanolu na maksymalną dawkę dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat - 75 mg chloropromazyny chlorowodorku (2 g produktu leczniczego).
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    Ilość etanolu zawarta w 25 g produktu leczniczego odpowiada 62 ml piwa (5% v/v) lub 26 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 1 g produktu leczniczego odpowiada 2,5 ml piwa (5% v/v) lub 1 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 2 g produktu leczniczego odpowiada 5 ml piwa (5% v/v) lub 2 ml wina (12% v/v). Ze względu na zawartość etanolu produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u kobiet w ciąży, dzieci i u osób z grupy wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką. Produkt leczniczy jest szkodliwy dla osób z chorobą alkoholową. Ze względu na zawartość sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować adrenaliny u pacjentów po przedawkowaniu produktu leczniczego. Alkohol, barbiturany, środki uspokajające nasilają hamujące działanie chloropromazyny chlorowodorku na ośrodkowy układ nerwowy (o.u.n.), może wystąpić depresja oddechowa. Leki antycholinergiczne mogą zmniejszać działanie przeciwpsychotyczne chloropromazyny chlorowodorku, a łagodne antycholinergiczne działanie chloropromazyny chlorowodorku może być nasilone przez inne leki antycholinergiczne prowadząc do zaparć, uderzeń gorąca itp. Leki alkalizujące, związki litu oraz leki stosowane w chorobie Parkinsona zmniejszają wchłanianie leków neuroleptycznych. W trakcie jednoczesnego stosowania produktu leczniczego oraz alkoholu, guanetydyny i leków hipoglikemizujących mogą wystąpić niepożądane interakcje kliniczne.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Interakcje
    W trakcie leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych neuroleptykami, należy stosować antycholinergiczne leki przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Duże dawki produktu leczniczego zmniejszają działanie leków hipoglikemizujących, dawkę leków hipoglikemizujących należy wówczas zwiększyć. Produkt leczniczy może zwiększać hipotensyjne działanie leków obniżających ciśnienie krwi, np. alfa-adrenolityków. Niektóre leki, np.: amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna i adrenalina działają antagonistycznie do chloropromazyny chlorowodorku. Chloropromazyny chlorowodorek powoduje zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu, takich preparatów jak: propranolol, fenobarbital, nie obserwuje się jednak efektu klinicznego. Zaobserwowano krótkotrwałą encefalopatię metaboliczną, podczas jednoczesnego podania deferoksaminy i prochloroperazyny, która objawia się utratą świadomości na 48-72 godziny.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Interakcje
    Możliwe jest pojawienie się tych objawów również przy jednoczesnym stosowaniu chloropromazyny chlorowodorku, który wykazuje podobne właściwości farmakologiczne do prochloroperazyny. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii w trakcie stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, np. niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, lekami przeciwdepresyjnymi i innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia agranulocytozy w trakcie stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami mielosupresyjnymi, takimi jak: karbamazepina, pewne antybiotyki i leki cytotoksyczne. U pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i preparatami litu mogą wystąpić efekty neurotoksyczne.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak dostatecznych danych o bezpieczeństwie stosowania chloropromazyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Istnieją dowody o szkodliwym wpływie chloropromazyny chlorowodorku na ciążę u zwierząt. Nie należy stosować produktu leczniczego w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Produkt leczniczy może wydłużyć akcję porodową, dlatego należy wstrzymać jego stosowanie do momentu, aż szyjka macicy rozszerzy się na 3-4 cm. Produkt leczniczy może powodować apatię lub paradoksalną nadpobudliwość, drgawki u płodu. Może również spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Chloropromazyny chlorowodorek może przenikać do mleka matki, dlatego nie należy karmić piersią podczas leczenia.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy powoduje senność w trakcie pierwszych dni stosowania. Podczas stosowania produktu leczniczego obowiązuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane pojawiają się rzadko w trakcie stosowania produktu leczniczego. Do najczęściej występujących należą zaburzenia ze strony układu nerwowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: u 30% pacjentów przyjmujących duże dawki produktu leczniczego przez dłuższy czas może wystąpić niewielka leukopenia. Rzadko może pojawić się agranulocytoza, która nie jest zależna od dawki produktu leczniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: podczas leczenia fenotiazyną mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak: obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i pokrzywka, rzadko obserwuje się wstrząs anafilaktyczny. Podczas leczenia produktem leczniczym bardzo rzadko może pojawić się toczeń rumieniowaty układowy. Zaburzenia endokrynologiczne: hiperprolaktynemia, która może objawiać się mleczotokiem, ginekomastią, brakiem menstruacji i impotencją.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu nerwowego: ostre dystonie, dyskinezy, zwykle krótkotrwałe, częściej występują u dzieci i młodzieży w trakcie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki; akatyzja zwykle pojawia się po podaniu dużej dawki początkowej; parkinsonizm częściej pojawia się u dorosłych i osób w podeszłym wieku, zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia. Najczęstsze objawy parkinsonizmu to: drżenie, sztywność, akineza; dyskinezy późne mogące pojawić się podczas stosowania przez dłuższy czas dużych dawek produktu leczniczego, nawet po zaprzestaniu leczenia. Należy stosować możliwie najmniejsze dawki produktu leczniczego; bezsenność; pobudzenie. Zaburzenia okulistyczne: obserwuje się zmiany oczne i pojawienie metalicznego szaro-fiołkoworóżowego zabarwienia odsłoniętej skóry, głównie u kobiet przyjmujących chloropromazyny chlorowodorek nieprzerwanie przez długi okres czasu (od 4 do 8 lat).
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Działania niepożądane
    Zaburzenia serca: podczas leczenia neuroleptykami może pojawić się arytmia serca, w tym arytmie przedsionkowe, blok A-V, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki. Do pojawienia się tych objawów mogą predysponować wcześniejsze choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia i jednoczesne przyjmowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Obserwuje się niewielkie zmiany w EKG, takie jak: wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, zmiany załamków U i T. Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie, zwykle ortostatyczne, na wystąpienie którego narażone są szczególnie osoby w podeszłym wieku lub z hipowolemią. Wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego jest bardziej prawdopodobne po podaniu domięśniowym produktu leczniczego. Zaburzenia żołądka i jelit: możliwe jest wystąpienie suchości błony śluzowej jamy ustnej.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: u osób wrażliwych (podatnych) może wystąpić depresja oddechowa; może dojść do zmniejszenia drożności nosa. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: u niewielkiego procenta pacjentów przyjmujących chloropromazyny chlorowodorek może wystąpić przejściowa żółtaczka. Objawem ostrzegawczym może być nagłe pojawienie się gorączki po tygodniu do trzech tygodni od rozpoczęcia leczenia. Żółtaczka po przyjęciu chloropromazyny chlorowodorku posiada cechy żółtaczki cholestatycznej i jest związana z zaleganiem w przewodach żółciowych skrzepliny żółciowej. Towarzysząca eozynofilia wskazuje na alergiczne podłoże tego zjawiska. Rzadko u pacjentów przyjmujących chloropromazyny chlorowodorek dochodzi do uszkodzenia wątroby, czasami śmiertelnego. W przypadku pojawienia się żółtaczki należy przerwać leczenie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: w przypadku częstego kontaktu z produktem leczniczym może (rzadko) pojawić się alergia kontaktowa.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Działania niepożądane
    Różnego rodzaju wysypki skórne mogą pojawić się również w trakcie przyjmowania produktu leczniczego. U pacjentów przyjmujących duże dawki produktu leczniczego może wystąpić fotowrażliwość podczas słonecznej pogody, należy więc unikać bezpośredniej ekspozycji na promienie słoneczne. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: rzadko obserwuje się priapizm u pacjentów leczonych chloropromazyny chlorowodorkiem. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości).
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania chloropromazyny chlorowodorku obserwuje się senność, utratę świadomości, hipotensję, tachykardię, zmiany w zapisie EKG, arytmię komorową i hipotermię. Mogą wystąpić ciężkie dyskinezy pozapiramidowe. W ciągu 6 godzin od zatrucia można podjąć próbę płukania żołądka. Jest mało prawdopodobne, aby farmakologiczne wywołanie wymiotów przyniosło jakiekolwiek korzyści. Należy podać węgiel aktywowany. Nie istnieje specyficzna odtrutka. Stosuje się leczenie podtrzymujące. W sytuacji wystąpienia ogólnoustrojowego rozszerzenia naczyń krwionośnych może dojść do zapaści naczyniowej, wówczas może pomóc uniesienie nóg pacjenta. W ciężkich przypadkach, w celu zwiększenia objętości krwi, może być konieczne dożylne podanie płynów. Płyn infuzyjny powinien być ciepły, aby nie spowodować hipotermii. Dodatkowo można zastosować leki inotropowo dodatnie, np. dopaminę, jeżeli uzupełnienie płynu jest niewystarczające, aby skorygować zapaść naczyniową.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Przedawkowanie
    Nie poleca się podawania leków powodujących skurcz naczyń obwodowych, nie należy stosować np. adrenaliny. W przypadku wystąpienia komorowej lub nadkomorowej tachyarytmii zwykle pomaga przywrócenie normalnej temperatury ciała, wyrównanie zaburzeń naczyniowych lub metabolicznych. W razie braku poprawy lub w stanie zagrożenia życia należy rozważyć właściwą terapię lekami przeciwarytmicznymi. Należy unikać stosowania lidokainy i, tak długo jak to możliwe, długo działających leków przeciwarytmicznych. Wyraźna depresja ośrodkowego układu nerwowego wymaga przywrócenia lub utrzymania czynności oddechowych, w wyjątkowych sytuacjach wymaga zastosowania oddychania wspomaganego. W sytuacji wystąpienia ostrej reakcji dystonicznej można zastosować domięśniowo lub dożylnie procyklidynę (5-10 mg) lub orfenadrynę (20-40 mg). W przypadku wystąpienia drgawek należy podać dożylnie diazepam, natomiast w przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy schłodzić ciało pacjenta.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Przedawkowanie
    Można również podać dantrolen.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, kod ATC: N05AA01 Chloropromazyny chlorowodorek jest pochodną fenotiazyny. Wykazuje działanie przeciwpsychotyczne i przeciwwymiotne, w mniejszym stopniu hipotensyjne i uspokajające. Działanie przeciwpsychotyczne chloropromazyny chlorowodorku polega na blokowaniu receptorów dopaminergicznych. Chloropromazyny chlorowodorek powoduje również hamowanie receptorów alfa-1 adrenergicznych i zmniejszenie uwalniania podwzgórzowych i przysadkowych hormonów (prolaktyna, hormon wzrostu, ACTH). Działanie przeciwwymiotne wiąże się głównie z blokowaniem nerwu błędnego.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym chloropromazyny chlorowodorek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i jest dobrze rozprowadzany po organizmie. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 1 godziny. Chloropromazyny chlorowodorek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem i żółcią. Stężenie chloropromazyny chlorowodorku we krwi zmniejsza się szybko, podczas gdy metabolity chloropromazyny chlorowodorku wydalane są powoli. Chloropromazyny chlorowodorek wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza. Łatwo przechodzi przez łożysko. Niewielkie ilości są również wykrywane w mleku matki. U dzieci wymagana jest mniejsza dawka na kg mc. niż u dorosłych.
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych
  • CHPL leku Fenactil, krople doustne, roztwór, 40 mg/g
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Chlorobutanol półwodny Etanol 96% (v/v) Glicerol Wyciąg z tymianku płynny Kwas cytrynowy jednowodny Sacharoza Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 18 miesięcy. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania – 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła oranżowego z polietylenową zakrętką z kroplomierzem, w tekturowym pudełku. 1 butelka po 10 g. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FENACTIL, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań FENACTIL, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera odpowiednio 5 mg lub 25 mg chloropromazyny chlorowodorku (Chlorpromazini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu wodorsiarczyn, sód. 5 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,12 mmol (2,67 mg) sodu. 25 mg/ml: Każdy ml zawiera 0,13 mmol (2,96 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Bezbarwny lub jasnożółty albo jasnozielony przezroczysty płyn.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Fenactil jest wskazany: w schizofrenii i innych psychozach, zwłaszcza psychozach paranoidalnych, manii i hipomanii; jako lek wspomagający w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych; w czkawce opornej na leczenie; w nudnościach i wymiotach w chorobach terminalnych, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne; jako lek ułatwiający wprowadzanie do hipotermii (zapobieganie wystąpieniu dreszczy); w schizofrenii dziecięcej i autyzmie.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt należy stosować pozajelitowo w stanach nagłych. Podawać tylko w głębokich wstrzyknięciach domięśniowych. Nie podawać podskórnie, ponieważ produkt podany tą drogą wywołuje silne działanie drażniące. Jeżeli jest to możliwe, należy unikać wielokrotnych wstrzyknięć domięśniowych. - Schizofrenia i inne psychozy, mania i hipomania, stany lękowe, pobudzenie psychoruchowe, gwałtowne lub niebezpieczne zachowania impulsywne, schizofrenia dziecięca i autyzm Dorośli: Zwykle od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Jeżeli zachodzi konieczność, wstrzyknięcia można powtarzać co 6-8 godzin. Zaleca się kontynuację leczenia chloropromazyną w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek stosowanych u dorosłych, zwykle 25 mg chloropromazyny co 8 godzin. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia. - Czkawka oporna na leczenie Dorośli: Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym od 25 mg do 50 mg chloropromazyny. W przypadku braku poprawy, można podać od 25 mg do 50 mg chloropromazyny w powolnym wlewie dożylnym, po uprzednim rozcieńczeniu w 500-1000 ml 0,9% roztworu NaCl. Pacjenci w podeszłym wieku oraz dzieci: brak danych. - Wprowadzanie do hipotermii Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 6-8 godzin. Pacjenci w podeszłym wieku: brak danych. Dzieci: Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do 12 lat: dawka początkowa od 0,5 mg/kg mc. do 1 mg/kg mc. chloropromazyny. Dawka podtrzymująca: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 godzin.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Dzieci poniżej pierwszego roku życia: nie zaleca się stosowania. - Nudności i wymioty w chorobach terminalnych Podawać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Dorośli: Dawka początkowa wynosi 25 mg, następnie podaje się od 25 mg do 50 mg chloropromazyny co 3-4 godziny, aż do ustąpienia wymiotów. Następnie zaleca się stosowanie chloropromazyny w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaleca się stosowania. Dzieci: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 75 mg na dobę. Dzieci od ukończenia pierwszego roku życia do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. chloropromazyny co 6-8 godzin. Dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Dzieci poniżej pierwszego roku życia: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności szpiku.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy unikać stosowania chloropromazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorobą Parkinsona, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością serca, guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma), miastenią, z przerostem gruczołu krokowego oraz u osób z jaskrą z wąskim kątem lub agranulocytozą w wywiadzie. Stosowania produktu należy unikać również u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne fenotiazyny. Produkt należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, szczególnie jeżeli temperatura otoczenia jest wysoka lub niska, z uwagi na ryzyko wystąpienia hipertermii lub hipotermii. Po podaniu domięśniowym może wystąpić ortostatyczne obniżenie ciśnienia tętniczego z tachykardią, a także dolegliwości bólowe i utworzenie się guzka w miejscu podania. Podczas pozajelitowego podawania chloropromazyny pacjent powinien leżeć na wznak, należy również monitorować ciśnienie tętnicze.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Osoby w podeszłym wieku są szczególnie podatne na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu pacjentom z padaczką lub drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. Ze względu na doniesienia o przypadkach agranulocytozy, należy regularnie kontrolować morfologię krwi. Pojawienie się zakażenia lub gorączki niejasnego pochodzenia może być objawem nieprawidłowego składu krwi (patrz punkt 4.8), konieczne jest zatem natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku wystąpienia gorączki niejasnego pochodzenia leczenie należy przerwać, gdyż może być to objaw złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość skóry, hipertermia, zaburzenia czynności układu autonomicznego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni).
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Wczesnymi objawami, które mogą poprzedzać wystąpienie hipertermii są zaburzenia czynności układu autonomicznego, takie jak potliwość lub niestabilność ciśnienia tętniczego. Wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego może być uwarunkowane osobniczo, niemniej jednak czynnikami sprzyjającymi jego wystąpieniu są odwodnienie oraz organiczne uszkodzenie mózgu. Doniesienia o wystąpieniu ostrych objawów odstawienia, takich jak nudności, wymioty oraz bezsenność, po nagłym odstawieniu dużych dawek leków neuroleptycznych są rzadko odnotowywane. Może dojść do nawrotu choroby, opisywano również występowanie objawów pozapiramidowych. Z tego względu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek produktu. Odpowiedź na leczenie lekami neuroleptycznymi u chorych na schizofrenię może być opóźniona. Po zakończeniu leczenia objawy mogą przez pewien czas nie nawracać.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    W przypadku stosowania chloropromazyny, podobnie jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, donoszono o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT (patrz punkt 4.8). Przed rozpoczęciem leczenia produktem, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz starannie monitorować, szczególnie we wstępnej fazie leczenia, parametry biochemiczne i EKG u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (tj.: z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia; niedożywionych, nadużywających alkoholu; przyjmujących inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT). Odnotowano przypadki wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE) związane z lekami przeciwpsychotycznymi. Z uwagi na to, że u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często istniejącą nabyte czynniki ryzyka wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia produktem Fenactil należy wziąć pod uwagę i zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjenta oraz podjąć postępowanie w celu ich uniknięcia.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji U pacjentów po przedawkowaniu chloropromazyny nie wolno stosować adrenaliny. Substancje takie jak alkohol, barbiturany oraz inne środki uspokajające nasilają (addytywnie) depresyjne działanie chloropromazyny i innych leków neuroleptycznych na ośrodkowy układ nerwowy. Może wystąpić depresja ośrodka oddechowego. Przeciwpsychotyczne działanie chloropromazyny może być osłabione przez leki o działaniu cholinolitycznym, leki te mogą również nasilić niewielkie cholinolityczne działanie produktu, powodując wystąpienie np. zaparć, uderzeń gorąca. Niektóre leki wpływają na wchłanianie leków neuroleptycznych. Są to leki zobojętniające sok żołądkowy, leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu oraz lit. Odnotowano wystąpienie klinicznie istotnych, niepożądanych interakcji pomiędzy chloropromazyną i alkoholem, guanetydyną oraz lekami hipoglikemizującymi.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Interakcje
    Jeśli wystąpią wskazania do leczenia objawów pozapiramidowych spowodowanych stosowaniem leków neuroleptycznych, należy podać leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu o działaniu cholinolitycznym, a nie lewodopę, ponieważ leki neuroleptyczne działają antagonistycznie w stosunku do leków dopaminergicznych o działaniu przeciw parkinsonizmowi. Stosowanie dużych dawek chloropromazyny zmniejsza skuteczność leków hipoglikemizujących; w niektórych przypadkach dawkę tych leków należy zwiększyć. Chloropromazyna może nasilić działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych, przede wszystkim leków alfa-adrenolitycznych. Amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna oraz adrenalina wywołują działanie przeciwstawne do chloropromazyny. W czasie stosowania produktu obserwowano zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu niektórych leków, np.: propranololu, fenobarbitalu, ale bez znaczenia klinicznego.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Interakcje
    Podczas jednoczesnego podawania deferoksaminy i prochloroperazyny obserwowano przemijającą encefalopatię metaboliczną, przebiegającą z utratą przytomności trwającą od 48 do 72 godzin. Efekt ten może wystąpić również w czasie stosowania chloropromazyny, gdyż ma ona wiele farmakologicznych właściwości prochloroperazyny. W przypadku jednoczesnego stosowania leków neuroleptycznych wraz z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwpsychotyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.8). W przypadku stosowania leków neuroleptycznych z lekami powodującymi zahamowanie czynności szpiku, takimi jak karbamazepina, niektóre antybiotyki oraz leki cytotoksyczne, zwiększa się ryzyko wystąpienia agranulocytozy. W grupie chorych leczonych jednocześnie lekami neuroleptycznymi oraz litem odnotowano rzadkie przypadki działania neurotoksycznego.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych o bezpieczeństwie stosowania chloropromazyny u kobiet w ciąży. Szkodliwe działanie produktu potwierdzono w badaniach na zwierzętach. Produkt, podobnie jak inne leki, nie powinien być stosowany w okresie ciąży, o ile lekarz nie uzna, że jego zastosowanie jest konieczne. Chloropromazyna może prowadzić do przedłużenia porodu i nie należy jej stosować do czasu, aż ujście szyjki macicy rozszerzy się do 3-4 cm. Do działań niepożądanych występujących u płodu można zaliczyć apatię lub paradoksalne pobudzenie, drżenia. Stosowanie chloropromazyny może pogorszyć stan noworodka i spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym Fenactil) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, których ciężkość i czas trwania po urodzeniu może być różna.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym napięciu mięśniowym, obniżonym napięciu mięśniowym, drżeniach, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeniach ssania. W efekcie należy uważnie monitorować noworodki. Chloropromazyna może przenikać do mleka kobiecego, z tego powodu na czas stosowania produktu należy przerwać karmienie piersią.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia senności w początkowym etapie leczenia oraz pouczyć, aby nie prowadził pojazdów i nie obsługiwał maszyn.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Do najczęstszych działań niepożądanych wywoływanych przez chloropromazynę należą zaburzenia neurologiczne. Zaburzenia krwi i układu chłonnego U około 30% pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami produktu występuje niewielka leukopenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić agranulocytoza, która nie jest zależna od wielkości zastosowanej dawki. Zaburzenia układu immunologicznego W czasie stosowania pochodnych fenotiazyny obserwowano reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz pokrzywka, natomiast wstrząs anafilaktyczny występował bardzo rzadko. W bardzo rzadkich przypadkach stosowanie chloropromazyny było związane z wystąpieniem tocznia rumieniowatego układowego. Zaburzenia endokrynologiczne Hiperprolaktynemia prowadząca do wystąpienia mlekotoku, ginekomastii, braku miesiączki oraz impotencji.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu nerwowego Ostre dystonie lub dyskinezy, mające zwykle przemijający charakter, występują częściej u dzieci i młodzieży, pojawiają się zazwyczaj w czasie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki. Akatyzja występuje z reguły po zastosowaniu dużych dawek początkowych. U dorosłych lub osób w podeszłym wieku częściej występuje parkinsonizm. Objawy ujawniają się zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia chloropromazyną. Może wystąpić jeden lub więcej następujących objawów: drżenia (najczęściej), sztywność, akineza lub inne objawy parkinsonizmu. Dyskinezy późne występują zazwyczaj, lecz nie zawsze, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku. Objaw ten może wystąpić nawet po przerwaniu leczenia. Z tego względu należy stosować najmniejsze możliwe dawki. Może wystąpić również bezsenność i pobudzenie.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia oka U niektórych pacjentów, głównie u kobiet długotrwale leczonych chloropromazyną (od czterech do ośmiu lat), obserwowano zmiany w narządzie wzroku oraz metaliczne szaroróżowe przebarwienia odsłoniętej skóry. Zaburzenia serca W czasie leczenia lekami neuroleptycznymi mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak arytmia przedsionkowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa i migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki. Do wystąpienia tego rodzaju powikłań mogą predysponować choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia oraz jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Mogą wystąpić zmiany w zapisie EKG, z reguły o łagodnym charakterze, takie jak wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, załamka U oraz zmiany załamka T (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często występuje niedociśnienie tętnicze, z reguły ortostatyczne.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Skutek ten stwierdza się częściej po domięśniowym podaniu leku u pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi lub u osób w podeszłym wieku. Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz przypadki zakrzepicy żył głębokich związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Częstość występowania nie jest znana. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia U niektórych pacjentów może wystąpić depresja oddechowa. Może również wystąpić uczucie niedrożności nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych U niewielkiego odsetka pacjentów przyjmujących chloropromazynę występuje żółtaczka, zazwyczaj przemijająca. Objawem poprzedzającym wystąpienie żółtaczki, może być nagła gorączka, występująca po upływie jednego do trzech tygodni leczenia.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Żółtaczka występująca w czasie leczenia chloropromazyną ma biochemiczne i inne cechy charakterystyczne dla żółtaczki cholestatycznej i wiąże się z upośledzeniem drożności przewodów żółciowych, wywołanym przez skrzeplinę żółciową; często występująca eozynofilia wskazuje, że przyczyną tego stanu może być reakcja alergiczna. U chorych leczonych chloropromazyną rzadko opisywano uszkodzenie wątroby, prowadzące niekiedy do zgonu. W przypadku wystąpienia żółtaczki leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.4). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej U osób mających częsty kontakt z chloropromazyną mogą w rzadkich przypadkach rozwinąć się objawy alergii kontaktowej (patrz punkt 4.4). U pacjentów przyjmujących produkt mogą wystąpić różnego rodzaju wysypki skórne. U chorych otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić reakcje fotoalergiczne, z tego względu powinni oni unikać bezpośredniego narażenia na światło słoneczne.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi U pacjentów leczonych chloropromazyną bardzo rzadko obserwowano przypadki priapizmu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzujący się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami czynności układu autonomicznego oraz zaburzeniami świadomości (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: senność lub utrata przytomności, hipotensja, tachykardia, zmiany w zapisie EKG, komorowe zaburzenia rytmu serca oraz hipotermia. Mogą wystąpić również ciężkie dyskinezy pozapiramidowe. Jeżeli pacjent dotrze do lekarza w ciągu 6. godzin od doustnego przyjęcia toksycznej dawki, można zastosować płukanie żołądka. Nie należy farmakologicznie prowokować wymiotów. Można podać węgiel aktywny. Nie ma swoistej odtrutki. Leczenie ma charakter podtrzymujący. Uogólnione rozszerzenie łożyska naczyniowego może doprowadzić do zapaści naczyniowej, w takim wypadku pomóc może uniesienie nóg chorego. W przypadkach o ciężkim przebiegu konieczne może być dożylne podanie płynów; płyny infuzyjne powinny być przed podaniem ogrzane, aby nie pogłębić hipotermii. Jeśli objawy nie ustąpią po wypełnieniu łożyska naczyniowego, można podać leki o dodatnim działaniu inotropowym, takie jak dopamina.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przedawkowanie
    Nie zaleca się stosowania leków powodujących obkurczenie obwodowych naczyń krwionośnych; nie należy stosować adrenaliny. Komorowe lub nadkomorowe tachyarytmie ustępują z reguły po przywróceniu prawidłowej temperatury ciała i po wyrównaniu zaburzeń krążeniowych i metabolicznych. Jeżeli jednak utrzymują się lub zagrażają życiu pacjenta, należy rozważyć wdrożenie leczenia przeciwarytmicznego. Nie należy stosować lidokainy oraz, jeśli to możliwe, długo działających leków przeciwarytmicznych. Nasilone działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy może powodować konieczność podtrzymywania drożności dróg oddechowych lub, w skrajnych przypadkach, zastosowania oddechu wspomaganego. Ciężkie reakcje dystoniczne ustępują zazwyczaj po domięśniowym lub dożylnym podaniu procyklidyny (5-10 mg) lub orfenadryny (20-40 mg). Leczenie drgawek polega na dożylnym podaniu diazepamu. Złośliwy zespół neuroleptyczny należy leczyć schładzając ciało pacjenta. Można podać dantrolen sodu.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym, kod ATC: N05AA01 Chloropromazyna jest lekiem neuroleptycznym z grupy pochodnych fenotiazyny. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne oraz uspokajające. Wywiera umiarkowane działanie przeciwlękowe i przeciwautystyczne. Działa również przeciwwymiotnie. Chloropromazyna hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym, działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminowych. Blokuje receptory 5-HT2 oraz receptory adrenergiczne α1, wykazuje umiarkowane działanie cholinolityczne i niewielkie przeciwhistaminowe. Wpływa hamująco na ośrodek termoregulacji.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Chloropromazyna jest szybko wchłaniana i rozprowadzana po organizmie. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem i żółcią. Stężenie chloropromazyny w osoczu zmniejsza się szybko, natomiast wydalanie jej metabolitów jest powolne. Chloropromazyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Szybko przenika przez łożysko. Niewielkie ilości chloropromazyny przenikają do mleka kobiecego. U dzieci stosuje się chloropromazynę w mniejszych dawkach w przeliczeniu na kg masy ciała niż u dorosłych.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma innych danych niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Sodu chlorek Sodu wodorosiarczyn (40% roztwór) Sodu węglan Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produkt Fenactil wykazuje niezgodności z benzylopenicyliną potasową, pentobarbitalem sodowym oraz fenobarbitalem sodowym. 6.3 Okres ważności 5 mg/ml: 2 lata 25 mg/ml: 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 mg/ml: Ampułki z oranżowego szkła w tekturowym pudełku, 5 ampułek po 5 ml 25 mg/ml: Ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku, 10 ampułek po 2 ml 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki.
  • CHPL leku Fenactil, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tisercin, 25 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg lewomepromazyny (Levomepromazinum) (w postaci 33,8 mg lewomepromazyny maleinianu). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 40 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Białe, bez zapachu tabletki powlekane.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Choroby psychiczne przebiegające z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, zespoły paranoidalne (schizofrenia). Jako lek wspomagający w niektórych towarzyszących objawach padaczki, niedorozwoju umysłowego, w depresji z niepokojem. Nasilenie działania przeciwbólowego innych leków. Przygotowanie i pogłębienie znieczulenia ogólnego.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Dawkowanie
    4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Leczenie należy zaczynać od małych dawek, które później można stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta na lek. Po osiągnięciu poprawy dawkę należy zmniejszyć do ustalanej indywidualnie dawki podtrzymującej. W psychozach dawka początkowa wynosi 25-50 mg (1-2 tabletki powlekane) na dobę w dwóch dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do dawki dobowej 150-250 mg na dobę (stosowanej w 2-3 dawkach podzielonych) a następnie po uzyskaniu efektów leczenia dawkę można zredukować do dawki podtrzymującej. Dzieci i młodzież Ten lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3). Sposób podawania Podanie doustne.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną, na fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; podawanie jednocześnie z lekami hipotensyjnymi; podawanie jednocześnie z inhibitorami MAO (patrz punkt 4.5); przedawkowanie środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, środki do znieczulenia ogólnego, leki nasenne); jaskra z wąskim kątem przesączania; retencja moczu; choroba Parkinsona; stwardnienie rozsiane; miastenia, porażenie połowicze; ciężka kardiomiopatia (niewydolność serca); ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby; istotna klinicznie hipotonia; choroby układu krwiotwórczego; porfiria; karmienie piersią; stosowanie u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Stosowanie leku należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpi jakakolwiek reakcja nadwrażliwości. W czasie ciąży lek można stosować wyłącznie po starannym oszacowaniu ryzyka i korzyści (patrz punkt 4.6). Jednoczesne stosowanie leku ze środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, lekami przeciwcholinergicznymi wymaga dużej ostrożności (patrz również punkt 4.5). Stosowanie leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby wymaga szczególnej ostrożności, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działania toksycznego. Zwiększona śmiertelność u osób w podeszłym wieku z otępieniem. Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych pokazują, że u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych lekami przeciwpsychotycznymi nieznacznie zwiększa się ryzyko zgonu w porównaniu do pacjentów nieleczonych. Brak wystarczających danych do solidnej oceny skali ryzyka, przyczyna zwiększenia ryzyka jest nieznana.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Produkt leczniczy Tisercin nie jest zatwierdzony we wskazaniu leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania. Osoby w podeszłym wieku (szczególnie z otępieniem), są bardziej podatne na hipotonię ortostatyczną i bardziej wrażliwe na przeciwcholinergiczne i sedatywne działania fenotiazyn. Ponadto osoby takie wykazują nadmierną skłonność do objawów pozapiramidowych i dlatego w takich przypadkach jest szczególnie ważne, aby leczenie rozpoczynać od małych dawek początkowych i stopniowo je zwiększać. Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez około pół godziny, aby uniknąć hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy, zaleca się leżenie w łóżku po przyjęciu każdej dawki. U osób z chorobami układu krążenia w wywiadzie, a szczególnie u osób w podeszłym wieku i u chorych z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu serca, zespołem wydłużonego odstępu QT lub zaburzeniami krążenia zaleca się dużą ostrożność.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Przed rozpoczęciem leczenia produktem Tisercin należy wykonać EKG, aby wykluczyć ewentualną chorobę serca, która mogłaby stanowić przeciwwskazanie do leczenia. Podobnie jak w przypadku innych fenotiazyn podczas leczenia lewomepromazyną opisywano wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca i bardzo rzadko arytmię typu torsade de pointes (patrz również punkty 4.8 i 4.9). Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE, ang. venous thromboembolism) związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Ze względu na to, że u pacjentów stosujących leki przeciwpsychotyczne często występują czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka przed i w czasie stosowania produktu leczniczego Tisercin i podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Jeśli w czasie leczenia przeciwpsychotycznego wystąpi hipertermia zawsze należy wykluczyć możliwość złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS, ang. neuroleptic malignant syndrome).
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    NMS jest to choroba zagrażająca życiu cechująca się następującymi objawami: sztywność mięśni, wysoka gorączka, splątanie, zaburzenia wegetatywnego układu nerwowego (chwiejne ciśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, poty), katatonia. Produktu leczniczego Tisercin należy unikać u pacjentów z wysokim ryzykiem przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania. Udar. W randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo przeprowadzonych w populacji osób w podeszłym wieku z otępieniem i leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi zaobserwowano 3-krotny wzrost ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. Lewomepromazynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Hiperglikemia. U pacjentów leczonych lewomepromazyną obserwowano hiperglikemię lub nietolerancję glukozy.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Pacjenci z ustaloną diagnozą cukrzycy lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, którzy rozpoczynają leczenie lekiem Tisercin, powinni uzyskać odpowiednie monitorowanie glikemii podczas leczenia (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Interakcje
    4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne podawanie z poniższymi produktami leczniczymi jest zakazane: leki przeciwnadciśnieniowe, ze względu na ryzyko ciężkiej hipotonii; inhibitory MAO, ze względu na możliwość przedłużonego działania produktu leczniczego Tisercin i nasilenia objawów niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z poniższymi lekami: Leki o działaniu przeciwcholinergicznym (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe blokujące receptor H1, niektóre leki przeciwparkinsonowe, atropina, skopolamina, sukcynylocholina ponieważ może się nasilać działanie przeciwcholinergiczne dając niedrożność porażenną, retencję moczu, jaskrę. Po podawaniu jednocześnie ze skopolaminą występowały objawy pozapiramidowe.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Interakcje
    Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (leki narkotyczne, środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwlękowe, sedatywno-nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) ze względu na nasilenie działania lewomepromazyny na ośrodkowy układ nerwowy. Leki o działaniu pobudzającym na ośrodkowy układ nerwowy (np. pochodne amfetaminy); działanie pobudzające zostaje osłabione. Lewodopa; jej działanie zostaje osłabione. Doustne leki przeciwcukrzycowe; zmniejsza się skuteczność tych leków i może wystąpić hiperglikemia. Leki wydłużające odstęp QT (takie jak niektóre leki antyarytmiczne, antybiotyki makrolidowe, niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cizapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe, pośrednio leki moczopędne prowadzące do hipokaliemii); leki mogą działać addycyjnie i zwiększać częstość występowania arytmii. Dilewalol; poprzez wzajemne hamowanie metabolizmu leki te nawzajem nasilają swoje działanie.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Interakcje
    Podczas jednoczesnego stosowania konieczne może okazać się zmniejszenie dawki jednego lub obydwu leków. Nie można wykluczyć takiej samej interakcji z innymi lekami beta-adrenolitycznymi. Preparaty o działaniu fotouczulającym; uczulenie na światło może się nasilić. Zaobserwowano, że jednoczesne podawanie desferrioksaminy i prochlorperazyny indukuje przemijającą encefalopatię metaboliczną, charakteryzującą się utratą przytomności przez 48 do 72 godzin. Możliwe jest, że tak się stanie w przypadku lewomepromazyny, ponieważ ma ona wiele działań farmakologicznych prochlorperazyny. Nie należy stosować adrenaliny (epinefryny) u pacjentów, u których przedawkowano neuroleptyki. Inne: Jednoczesne podawanie witaminy C zmniejsza niedobór witaminy związany z leczeniem produktem Tisercin. Alkohol; zwiększa się działanie hamujące ośrodkowy układ nerwowy; zwiększa się również prawdopodobieństwo pozapiramidowych objawów niepożądanych.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Opisano kilka przypadków wad wrodzonych u dzieci matek przyjmujących fenotiazyny, ale nie udowodniono związku przyczynowego z leczeniem fenotiazynami. Niemniej wobec braku danych z kontrolowanych badań klinicznych uważa się, że leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie przeprowadzi się starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka (zgodnie z klasyfikacją FDA dotyczącą stosowania leków w okresie ciąży lewomepromazyna należy do leków kategorii C). Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym lewomepromazyny) w czasie trzeciego trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy z odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia karmienia. Dlatego należy starannie monitorować stan noworodków. Karmienie piersi?
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego i dlatego, wobec braku kontrolowanych danych, stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Płodność Ze względu na wpływ produktu na przekaźnictwo dopaminergiczne, lewomepromazyna może powodować hiperprolaktynemię, co bywa związane z zaburzeniem płodności u kobiet. Niektóre dane sugerują, że leczenie lewomepromazyną jest związane z upośledzeniem płodności u mężczyzn.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Tisercin może wywoływać senność, dezorientację, splątanie lub nadmierny spadek ciśnienia krwi, co może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Na początku leczenia, przez okres czasu uzależniony od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, prowadzenie pojazdów i wykonywanie czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadków powinno być zakazane. Później zakres tych ograniczeń ustala się indywidualnie.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Działania niepożądane
    4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane sklasyfikowane według układów i narządów oraz częstości występowania. Bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można ustalić częstości na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana Pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia (patrz punkt 4.4), trombocytopenia, eozynofilia, zwiększona szybkość sedymentacji erytrocytów (ESR). Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana Reakcje anafilaktoidalne, obrzęk krtani, obrzęki obwodowe, astma. Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana Łagodne nowotwory przysadki. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana Utrata masy ciała, niedobór witamin. Nietolerancja glukozy, hiperglikemia (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Działania niepożądane
    Hiponatremia, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana Nawrót objawów psychotycznych, katatonia, splątanie, dezorientacja, halucynacje wzrokowe, spowolnienie mowy, senność. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana Napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, objawy pozapiramidowe (dyskineza, dystonia, parkinsonizm, opistotonus, wygórowane odruchy), objawy odstawienia. Zaburzenia oka Częstość nieznana Retinopatia barwnikowa, złogi w soczewce i rogówce. Zaburzenia serca Częstość nieznana Może również wystąpić zespół Adamsa-Stokesa, wydłużenie odstępu QT (działanie proarytmiczne, arytmia typu - torsade de pointes) oraz tachykardia (patrz punkty 4.3 i 4.4), komorowe zaburzenia rytmu, takie jak częstoskurcz lub migotanie komór, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca. Pojedyncze przypadki nagłej śmierci.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana Spadek ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała na stojącą, co prowadzi do zawrotów głowy, osłabienia lub omdleń. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (VTE, ang. venous thromboembolism). Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana Martwicze zapalenie jelit, wymioty, nudności, zaparcia, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana Uszkodzenie wątroby (żółtaczka, zastój żółci). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana Złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, rumień, nadwrażliwość na światło, wzrost pigmentacji skóry. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana Trudności z oddawaniem moczu, zmiana zabarwienia moczu. Ciąża, połóg i okres poporodowy Częstość nieznana Zespół odstawienia u noworodków (patrz punkt 4.6).
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko Częstość nieznana Nieprawidłowe skurcze macicy, priapizm, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana Złośliwy zespół neuroleptyczny, podwyższona temperatura ciała.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Przedawkowanie
    4.9. Przedawkowanie Objawy Mogą wystąpić: zaburzenia czynności życiowych (najczęściej hipotonia i gorączka), zaburzenia przewodzenia w sercu (wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy/ migotanie komór, torsade de pointes, blok przedsionkowo-komorowy), co może prowadzić do nagłej śmierci lub zatrzymania akcji serca, objawy pozapiramidowe, sedacja, śpiączka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (napady padaczkowe) i złośliwy zespół neuroleptyczny. Przedawkowanie lewomepromazyny, szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, może prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się monitorowanie następujących parametrów: równowaga kwasowo-zasadowa, równowaga wodno-elektrolitowa, czynność nerek, ilość moczu, stężenia enzymów wątrobowych, EKG, u pacjentów ze złośliwym zespołem neuroleptycznym dodatkowo stężenie CPK w surowicy i temperatura ciała. W zależności od wyników monitorowanych parametrów należy stosować odpowiednie leczenie objawowe.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Przedawkowanie
    W przypadku hipotonii – można zastosować dożylne podawanie płynów, pozycję Trendelenburga, dopaminę i (lub) noradrenalinę (ze względu na proarytmogenne działanie lewomepromazyny konieczny jest zestaw do reanimacji i monitorowanie EKG w czasie podawania dopaminy i (lub) noradrenaliny). Drgawki można leczyć diazepamem lub - jeśli nawracają – fenytoiną lub fenobarbitalem. W przypadku rabdomiolizy należy podawać mannitol. Nie jest znane żadne swoiste antidotum. Diureza forsowana, hemodializa i hemoperfuzja nie przynoszą korzyści. Nie zaleca się indukowania wymiotów, gdyż możliwy napad padaczkowy i reakcje dystoniczne ze strony głowy i szyi mogą prowadzić do aspiracji wymiotów. Dodatkowo do monitorowania czynności życiowych należy wykonać próbę płukania żołądka, nawet po 12 godzinach od przyjęcia leku, ponieważ z uwagi na przeciwcholinergiczne działanie lewomepromazyny opróżnianie żołądka jest opóźnione.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Przedawkowanie
    W celu dodatkowego zmniejszenia wchłaniania leku zaleca się węgiel aktywny i środki przeczyszczające.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: psycholeptyki, leki przeciwpsychotyczne, kod ATC: N05A A02 Mechanizm działania Produkt leczniczy Tisercin jest to słaby lek neuroleptyczny z grupy fenotiazyny. Lewomepromazyna jest analogiem chlorpromazyny o silniejszym od chlorpromazyny działaniu hamującym na funkcje psychoruchowe. Działając na receptory dopaminergiczne we wzgórzu, podwzgórzu, układzie siatkówkowatym i limbicznym lewomepromazyna powoduje supresję bodźców czuciowych, zmniejszenie aktywności ruchowej i silną sedację; poza tym wywiera również antagonistyczne działanie na inne układy neuroprzekaźników (noradrenergiczny, serotoninergiczny, histaminergiczny, cholinergiczny). W rezultacie lewomepromazyna wywiera działanie przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe, przeciwadrenergiczne i przeciwcholinergiczne. Pozapiramidowe objawy niepożądane są słabsze niż po silnych lekach neuroleptycznych.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Związek jest silnym antagonistą alfa-adrenergicznym, ale wykazuje słabe działanie przeciwcholinergiczne. Lewomepromazyna podwyższa próg bólu (skuteczność przeciwbólowa jest podobna do morfiny) i powoduje efekt amnestyczny. Dzięki zdolności nasilania działania leków przeciwbólowych lek można stosować jako leczenie pomocnicze w silnych bólach ostrych i przewlekłych. Maksymalne działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 20-40 minut po podaniu domięśniowym i utrzymuje się przez około 4 godziny.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym i domięśniowym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu odpowiednio 1-3 godzin i 30-90 minut. Lewomepromazyna jest intensywnie metabolizowana do metabolitów sprzężonych z siarczanem i glukuronianem, wydalanych następnie przez nerki. Niewielka część dawki (1%) wydala się z moczem i kałem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi 15-30 godzin.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań przedklinicznych nie wskazują na działanie teratogenne. Nie ma danych dotyczących embriotoksyczności lewomepromazyny. U szczurów otrzymujących duże dawki lewomepromazyny z pokarmem stwierdzono obniżenie płodności.
  • CHPL leku Tisercin, tabletki powlekane, 25 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki zawiera: magnezu stearynian, karboksymetyloskrobię sodową (typ A), powidon K-25, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię ziemniaczaną, laktozę jednowodną (40 mg). Otoczka tabletki zawiera: hypromelozę, magnezu stearynian, tytanu dwutlenek, dimetykon. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z brązowego szkła z zatrzaskowym zamknięciem z polietylenu (LDPE), z zabezpieczeniem gwarancyjnym i amortyzatorem, w tekturowym pudełku z ulotką informacyjną. 50 tabletek. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tisercin, 25 mg, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy 1 ml roztworu zawiera 25 mg lewomepromazyny (Levomepromazinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Do podawania domięśniowego. Produkt leczniczy można podawać również dożylnie w wolnym wlewie kroplowym (patrz punkt 4.2). Całkowicie przejrzysty płyn bez zapachu.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Choroby psychiczne przebiegające z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, zespoły paranoidalne (schizofrenia). Jako lek wspomagający w niektórych towarzyszących objawach padaczki, niedorozwoju umysłowego, w depresji z niepokojem. Nasilenie działania przeciwbólowego innych leków. Przygotowanie i pogłębienie znieczulenia ogólnego.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Dawkowanie
    4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Podawanie parenteralne stosuje się wtedy, gdy niemożliwe jest zastosowanie leku doustnie. Zalecana dawka dobowa wynosi 75-100 mg (w 2-3 dawkach podzielonych), gdy zapewnione jest leżenie pacjenta w łóżku i monitorowanie ciśnienia tętniczego i czynności serca. Dzieci i młodzież Ten lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3). Sposób podania Podanie domięśniowe Stosując domięśniowo lek należy podawać w głębokiej iniekcji domięśniowej. Podanie dożylne Podając dożylnie lek można stosować wyłącznie w postaci rozcieńczonej w powolnym wlewie kroplowym (50-100 mg produktu leczniczego Tisercin w 250 ml soli fizjologicznej lub w 5% roztworze glukozy).
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną, na fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, podawanie jednocześnie z lekami hipotensyjnymi, podawanie jednocześnie z inhibitorami MAO (patrz punkt 4.5), przedawkowanie środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, środki do znieczulenia ogólnego, leki nasenne), jaskra z wąskim kątem przesączania, retencja moczu, choroba Parkinsona, stwardnienie rozsiane, miastenia, porażenie połowicze, ciężka kardiomiopatia (niewydolność serca), ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, istotna klinicznie hipotonia, choroby układu krwiotwórczego, porfiria, karmienie piersią, stosowanie u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Stosowanie leku należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpi jakakolwiek reakcja nadwrażliwości. W czasie ciąży lek można stosować wyłącznie po starannym oszacowaniu ryzyka i korzyści (patrz punkt 4.6). Jednoczesne stosowanie leku ze środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i lekami przeciwcholinergicznymi wymaga dużej ostrożności (patrz punkt 4.5). Stosowanie leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby wymaga szczególnej ostrożności, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działania toksycznego. Zwiększona śmiertelność u osób w podeszłym wieku z otępieniem. Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych pokazują, że u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych lekami przeciwpsychotycznymi nieznacznie zwiększa się ryzyko zgonu w porównaniu do pacjentów nieleczonych. Brak wystarczających danych do solidnej oceny skali ryzyka, przyczyna zwiększenia ryzyka jest nieznana.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Produkt leczniczy Tisercin nie jest zatwierdzony we wskazaniu leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania. Osoby w podeszłym wieku (szczególnie z otępieniem) są bardziej podatne na hipotonię ortostatyczną i bardziej wrażliwe na przeciwcholinergiczne i sedatywne działania fenotiazyn. Ponadto osoby takie wykazują nadmierną skłonność do objawów pozapiramidowych i dlatego w takich przypadkach jest szczególnie ważne, aby leczenie rozpoczynać od małych dawek początkowych i stopniowo je zwiększać. Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez około pół godziny, aby uniknąć hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy, zaleca się leżenie w łóżku po przyjęciu każdej dawki. Jeśli to możliwe, miejsce iniekcji należy zmieniać, gdyż produkt może powodować miejscowe podrażnienie i uszkodzenie tkanek.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    U osób z chorobami układu krążenia w wywiadzie, a szczególnie u osób w podeszłym wieku i u chorych z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu serca, zespołem wydłużonego odstępu QT lub zaburzeniami krążenia zaleca się dużą ostrożność. Przed rozpoczęciem leczenia produktem Tisercin należy wykonać EKG, aby wykluczyć ewentualną chorobę serca, która mogłaby stanowić przeciwwskazanie do leczenia. Podobnie jak w przypadku innych fenotiazyn podczas leczenia lewomepromazyną opisywano wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca i bardzo rzadko arytmię typu torsade de pointes (patrz punkty 4.8 i 4.9). Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE, ang. venous thromboembolism) związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Ze względu na to, że u pacjentów stosujących leki przeciwpsychotyczne często występują czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka przed i w czasie stosowania produktu leczniczego Tisercin i podjąć odpowiednie działania prewencyjne.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli w czasie leczenia przeciwpsychotycznego wystąpi hipertermia zawsze należy wykluczyć możliwość złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS, ang. neuroleptic malignant syndrome). NMS jest to choroba zagrażająca życiu, cechująca się następującymi objawami: sztywność mięśni, wysoka gorączka, splątanie, zaburzenia wegetatywnego układu nerwowego (chwiejne ciśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, poty), katatonia. Produktu leczniczego Tisercin należy unikać u pacjentów z wysokim ryzykiem przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania. Udar. W randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo przeprowadzonych w populacji osób w podeszłym wieku z otępieniem i leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi zaobserwowano 3-krotny wzrost ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Lewomepromazynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Hiperglikemia. U pacjentów leczonych lewomepromazyną obserwowano hiperglikemię lub nietolerancję glukozy. Pacjenci z ustaloną diagnozą cukrzycy lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, którzy rozpoczynają leczenie lekiem Tisercin, powinni uzyskać odpowiednie monitorowanie glikemii podczas leczenia (patrz punkt 4.8). Wyniki badań laboratoryjnych: podwyższone stężenie fosfokinazy kreatyniny (CPK, ang. creatinine phosphokinase), mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Wszystkie te objawy wskazują na rozwój NMS i dlatego leczenie produktem Tisercin należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią takie objawy, a także wtedy, gdy w czasie leczenia wystąpi wysoka gorączka niejasnego pochodzenia nawet przy braku jawnych objawów klinicznych NMS. Jeśli po ustąpieniu NMS stan pacjenta nadal wymaga leczenia przeciwpsychotycznego, należy bardzo ostrożnie dokonać wyboru leku.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Obserwowano tolerancję na sedatywne działanie fenotiazyn i tolerancję krzyżową między różnymi lekami przeciwpsychotycznymi. Tolerancja ta może tłumaczyć objawy występujące po nagłym odstawieniu dużych lub długotrwale stosowanych dawek leku. Do objawów tych należą: nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, poty, tachykardia, bezsenność, niepokój ruchowy. Z uwagi na to zjawisko lek zawsze należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę. Wiele leków przeciwpsychotycznych, między innymi lewomepromazyna, obniża próg drgawkowy i w zapisie EEG występują zmiany padaczkopodobne. W związku z tym u chorych na padaczkę w okresie zwiększania dawki produktu leczniczego Tisercin konieczna jest staranna kontrola kliniczna i kontrola EEG. Cholestatyczna reakcja hepatotoksyczna przypominająca żółtaczkę indukowana przez chlorpromazynę może wystąpić również po innych fenotiazynach. Zależy to od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zaburzenia tego typu całkowicie ustępują po odstawieniu leku.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    W związku z powyższym, w trakcie długotrwałego podawania konieczne jest regularne przeprowadzanie testów czynnościowych wątroby. U niektórych pacjentów leczonych fenotiazynami opisywano również agranulocytozę i leukopenię. W związku z tym, mimo rzadkiego występowania tych powikłań, w czasie przewlekłego leczenia zaleca się regularną kontrolę morfologii krwi. Spożywanie napojów alkoholowych powinno być zakazane w czasie stosowania produktu leczniczego Tisercin i po jego zaprzestaniu przez okres czasu, w którym utrzymuje się działanie leku (przez 4-5 dni) po odstawieniu produktu leczniczego Tisercin. Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie terapii zaleca się regularną kontrolę następujących parametrów: ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza u chorych z zaburzeniami krążenia i u osób ze skłonnością do hipotonii), czynność wątroby (szczególnie u chorych z istniejącym już zaburzeniem czynności wątroby), morfologia krwi z rozmazem (w przypadku gorączki, zapalenia gardła lub podejrzenia leukopenii lub agranulocytozy; na początku leczenia i w czasie długotrwałego stosowania leku), EKG (u osób z chorobami układu krążenia i u osób w podeszłym wieku), pomiar stężenia potasu w surowicy.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Poziomy elektrolitów w osoczu powinny być okresowo monitorowane i w razie potrzeby korygowane, zwłaszcza jeśli planuje się długotrwałe podawanie leku. Po nagłym zaprzestaniu podawania lewomepromazyny opisywano występowanie ostrych objawów z odstawienia, takich jak nawrót objawów psychotycznych, pobudzenie, narastający niepokój, bezsenność, nudności, wymioty, bóle głowy, drżenia, zlewne poty i tachykardia. Sód. Ten produkt leczniczy zawiera około 2,3 mg sodu, mniej niż 1 mmol (23 mg) na dawkę (1 ml), to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Jeśli jednak do rozcieńczenia produktu leczniczego Tisercin przed podaniem zostanie użyty roztwór soli kuchennej (0,9% w / v roztwór chlorku sodu), wówczas należy dodatkowo wziąć pod uwagę ilość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Interakcje
    4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne podawanie z poniższymi produktami leczniczymi jest zakazane: leki przeciwnadciśnieniowe, ze względu na ryzyko ciężkiej hipotonii, inhibitory MAO, ze względu na możliwość przedłużonego działania produktu leczniczego Tisercin i nasilenia działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z poniższymi lekami: Leki o działaniu przeciwcholinergicznym (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe blokujące receptor H1, niektóre leki przeciwparkinsonowe, atropina, skopolamina, sukcynylocholina ponieważ może się nasilać działanie przeciwcholinergiczne, dając niedrożność porażenną, retencję moczu, jaskrę. Po podawaniu jednocześnie ze skopolaminą występowały objawy pozapiramidowe.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Interakcje
    Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (leki narkotyczne, środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwlękowe, sedatywno-nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) ze względu na nasilenie działania lewomepromazyny na ośrodkowy układ nerwowy. Leki o działaniu pobudzającym na ośrodkowy układ nerwowy (np. pochodne amfetaminy); działanie pobudzające zostaje osłabione. Lewodopa; jej działanie zostaje osłabione. Doustne leki przeciwcukrzycowe; zmniejsza się skuteczność tych leków i może wystąpić hiperglikemia. Leki wydłużające odstęp QT (takie jak niektóre leki antyarytmiczne, antybiotyki makrolidowe, niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cizapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe, pośrednio leki moczopędne prowadzące do hipokaliemii); leki mogą działać addycyjnie i zwiększać częstość występowania arytmii. Dilewalol; poprzez wzajemne hamowanie metabolizmu leki te nawzajem nasilają swoje działanie.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Interakcje
    Podczas jednoczesnego stosowania konieczne może okazać się zmniejszenie dawki jednego lub obydwu leków. Nie można wykluczyć takiej samej interakcji z innymi lekami beta-adrenolitycznymi. Preparaty o działaniu fotouczulającym; uczulenie na światło może się nasilić. Zaobserwowano, że jednoczesne podawanie desferrioksaminy i prochlorperazyny indukuje przemijającą encefalopatię metaboliczną, charakteryzującą się utratą przytomności przez 48 do 72 godzin. Możliwe jest, że tak się stanie w przypadku lewomepromazyny, ponieważ ma ona wiele działań farmakologicznych prochlorperazyny. Nie należy stosować adrenaliny (epinefryny) u pacjentów, u których przedawkowano neuroleptyki. Inne: Jednoczesne podawanie witaminy C zmniejsza niedobór witaminy związany z leczeniem produktem Tisercin. Alkohol; zwiększa się działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy; zwiększa się również prawdopodobieństwo pozapiramidowych objawów niepożądanych.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Opisano kilka przypadków wad wrodzonych u dzieci matek przyjmujących fenotiazyny, ale nie udowodniono związku przyczynowego z leczeniem fenotiazynami. Niemniej, wobec braku danych z kontrolowanych badań klinicznych, uważa się, że leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie przeprowadzi się starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka (zgodnie z klasyfikacją FDA dotyczącą stosowania leków w okresie ciąży lewomepromazyna należy do leków kategorii C). Noworodki Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym lewomepromazyny) w czasie trzeciego trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy z odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia karmienia. Dlatego należy starannie monitorować stan noworodków.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Karmienie piersi? Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego i dlatego, wobec braku kontrolowanych danych, stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Płodność Ze względu na wpływ produktu na przekaźnictwo dopaminergiczne, lewomepromazyna może powodować hiperprolaktynemię, co bywa związane z zaburzeniem płodności u kobiet. Niektóre dane sugerują, że leczenie lewomepromazyną jest związane z upośledzeniem płodności u mężczyzn.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Tisercin może wywoływać senność, dezorientację, splątanie lub nadmierny spadek ciśnienia krwi, co może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Na początku leczenia, przez okres czasu uzależniony od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, prowadzenie pojazdów i wykonywanie czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadków powinno być zakazane. Później zakres tych ograniczeń ustala się indywidualnie.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane sklasyfikowane według układów i narządów oraz częstości występowania. Bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można ustalić częstości na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: Pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia (patrz punkt 4.4), trombocytopenia, eozynofilia, zwiększona szybkość sedymentacji erytrocytów (ESR). Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Reakcje anafilaktoidalne, obrzęk krtani, obrzęki obwodowe, astma. Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: Łagodne nowotwory przysadki. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: Utrata masy ciała, niedobór witamin. Nietolerancja glukozy, hiperglikemia (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    Hiponatremia, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: Nawrót objawów psychotycznych, katatonia, splątanie, dezorientacja, halucynacje wzrokowe, spowolnienie mowy, senność. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: Napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, objawy pozapiramidowe (dyskineza, dystonia, parkinsonizm, opistotonus, wygórowane odruchy), objawy z odstawienia. Zaburzenia oka Częstość nieznana: Retinopatia barwnikowa, złogi w soczewce i rogówce. Zaburzenia serca Częstość nieznana: Może również wystąpić zespół Adamsa-Stokesa, wydłużenie odstępu QT (działanie proarytmiczne, arytmia typu torsade de pointes) oraz tachykardia (patrz punkty 4.3 i 4.4), komorowe zaburzenia rytmu, takie jak częstoskurcz lub migotanie komór, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca. Pojedyncze przypadki nagłej śmierci.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: Spadek ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała na stojącą, co prowadzi do zawrotów głowy, osłabienia lub omdleń. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (VTE, ang. venous thromboembolism). Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: Martwicze zapalenie jelit, wymioty, nudności, zaparcia, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: Uszkodzenie wątroby (żółtaczka, zastój żółci). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: Złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, rumień, nadwrażliwość na światło, wzrost pigmentacji skóry. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Trudności z oddawaniem moczu, zmiana zabarwienia moczu. Ciąża, połóg i okres poporodowy Częstość nieznana: Zespół odstawienia u noworodków (patrz punkt 4.6).
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Nieprawidłowe skurcze macicy, priapizm, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Złośliwy zespół neuroleptyczny, podwyższona temperatura ciała.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Przedawkowanie
    4.9. Przedawkowanie Objawy Mogą wystąpić: zaburzenia czynności życiowych (najczęściej hipotonia i gorączka), zaburzenia przewodzenia w sercu (wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy/migotanie komór, torsade de pointes, blok przedsionkowo-komorowy), co może prowadzić do nagłej śmierci lub zatrzymania akcji serca, objawy pozapiramidowe, sedacja, śpiączka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (napady padaczkowe) i złośliwy zespół neuroleptyczny. Przedawkowanie lewomepromazyny, szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, może prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się monitorowanie następujących parametrów: równowaga kwasowo-zasadowa, równowaga wodno-elektrolitowa, czynność nerek, ilość moczu, stężenia enzymów wątrobowych, EKG, u pacjentów ze złośliwym zespołem neuroleptycznym dodatkowo stężenie CPK w surowicy i temperatura ciała. W zależności od wyników monitorowanych parametrów należy stosować odpowiednie leczenie objawowe.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Przedawkowanie
    W przypadku hipotonii – można zastosować dożylne podawanie płynów, pozycję Trendelenburga, dopaminę i (lub) noradrenalinę (ze względu na proarytmogenne działanie lewomepromazyny konieczny jest zestaw do reanimacji i monitorowanie EKG w czasie podawania dopaminy i (lub) noradrenaliny). Drgawki można leczyć diazepamem lub - jeśli nawracają – fenytoiną lub fenobarbitalem. W przypadku rabdomiolizy należy podawać mannitol. Nie jest znane żadne swoiste antidotum. Diureza forsowana, hemodializa i hemoperfuzja nie przynoszą korzyści. Nie zaleca się indukowania wymiotów, gdyż możliwy napad padaczkowy i reakcje dystoniczne ze strony głowy i szyi mogą prowadzić do aspiracji wymiotów. Dodatkowo do monitorowania czynności życiowych należy wykonać próbę płukania żołądka, nawet po 12 godzinach od przyjęcia leku, ponieważ z uwagi na przeciwcholinergiczne działanie lewomepromazyny opróżnianie żołądka jest opóźnione.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Przedawkowanie
    W celu dodatkowego zmniejszenia wchłaniania leku zaleca się węgiel aktywny i środki przeczyszczające.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: psycholeptyki, leki przeciwpsychotyczne, kod ATC: N05A A02 Mechanizm działania Produkt leczniczy Tisercin jest to słaby lek neuroleptyczny z grupy fenotiazyny. Lewomepromazyna jest analogiem chlorpromazyny o silniejszym od chlorpromazyny działaniu hamującym na funkcje psychoruchowe. Działając na receptory dopaminergiczne we wzgórzu, podwzgórzu, układzie siatkówkowatym i limbicznym lewomepromazyna powoduje supresję bodźców czuciowych, zmniejszenie aktywności ruchowej i silną sedację; poza tym wywiera również antagonistyczne działanie na inne układy neuroprzekaźników (noradrenergiczny, serotoninergiczny, histaminergiczny, cholinergiczny). W rezultacie lewomepromazyna wywiera działanie przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe, przeciwadrenergiczne i przeciwcholinergiczne. Pozapiramidowe objawy niepożądane są słabsze niż po silnych lekach neuroleptycznych.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    Związek jest silnym antagonistą alfa-adrenergicznym, ale wykazuje słabe działanie przeciwcholinergiczne. Lewomepromazyna podwyższa próg bólu (skuteczność przeciwbólowa jest podobna do morfiny) i powoduje efekt amnestyczny. Dzięki zdolności nasilania działania leków przeciwbólowych lek można stosować jako leczenie pomocnicze w silnych bólach ostrych i przewlekłych. Maksymalne działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 20-40 minut po podaniu domięśniowym i utrzymuje się przez około 4 godziny.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2. Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu domięśniowym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-90 minut. Lewomepromazyna jest intensywnie metabolizowana do metabolitów sprzężonych z siarczanem i glukuronianem, wydalanych następnie przez nerki. Niewielka część dawki (1%) wydalana jest z moczem i kałem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi 15-30 godzin.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań przedklinicznych nie wskazują na działanie teratogenne. Nie ma danych dotyczących embriotoksyczności lewomepromazyny. U szczurów otrzymujących duże dawki lewomepromazyny z pokarmem stwierdzono obniżenie płodności.
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Monotioglicerol Kwas cytrynowy bezwodny Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Ampułka 1ml z bezbarwnego szkła. 5 ampułek typu B z punktem nacięcia typu OPC (one-point cut) w bistrze z PVC/PET/PE. Blistry po dwie sztuki umieszczone są wraz z ulotką informacyjną w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Procedura otwierania (dla praworęcznych użytkowników): Trzymać korpus ampułki między kciukiem i zgiętym palcem wskazującym lewej ręki. Ampułka jest trzymana tak, aby namalowany punkt znajdował się na górze (rysunek 1.)!
  • CHPL leku Tisercin, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    Chwycić główkę ampułki między kciukiem i zgiętym palcem wskazującym drugiej (prawej) ręki. Kciuk musi przykrywać punkt na ampułce (rysunek 2). Naciskać prawym kciukiem oraz przeciwstawnie lewym palcem wskazującym i wykonywać umiarkowany i stały ruch zginania bez odsuwania lub zbliżania rąk ku sobie (rysunek 3). Szyjka ampułki może przełamać się w każdym momencie po rozpoczęciu nacisku i można nie poczuć, kiedy ampułka pęka (rysunek 4).

Zobacz również:

REKLAMA