Alfuzosyna to substancja czynna stosowana przede wszystkim w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u mężczyzn. Dzięki swojemu działaniu ułatwia oddawanie moczu i łagodzi dolegliwości ze strony dolnych dróg moczowych. Stosowana jest głównie w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zapewniając skuteczną terapię i poprawę komfortu życia pacjentów.

Jak działa alfuzosyna?

Alfuzosyna należy do grupy leków nazywanych antagonistami receptorów alfa-adrenergicznych. Jej główne działanie polega na rozluźnieniu mięśni gładkich w obrębie gruczołu krokowego i szyi pęcherza moczowego, co prowadzi do zmniejszenia oporu przy oddawaniu moczu. Dzięki temu łagodzi objawy związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, takie jak trudności w oddawaniu moczu czy uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza123456.

Dostępne postacie i dawki alfuzosyny

Alfuzosyna występuje wyłącznie jako pojedyncza substancja czynna, nie jest dostępna w połączeniach z innymi lekami w dostępnych preparatach według obecnych źródeł.

Wskazania do stosowania

Dawkowanie alfuzosyny

Najczęściej stosowana dawka dla dorosłych to 10 mg raz na dobę, najlepiej po posiłku, zwykle wieczorem. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. U osób starszych, a także pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, dawka może być dostosowana indywidualnie19202122.

Kiedy nie stosować alfuzosyny?

Profil bezpieczeństwa stosowania

Alfuzosyna nie jest zalecana do stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią, gdyż jest lekiem przeznaczonym głównie dla mężczyzn z problemami prostaty2819. Lek nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów, ale może powodować zawroty głowy lub senność, zwłaszcza na początku leczenia2930. Nie ma jednoznacznych danych dotyczących interakcji z alkoholem, jednak zaleca się ostrożność. Alfuzosyna jest bezpieczna dla osób starszych i pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek, natomiast nie powinna być stosowana w ciężkiej niewydolności nerek i wątroby313233.

Przedawkowanie alfuzosyny

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy takie jak znaczne obniżenie ciśnienia krwi, zawroty głowy, osłabienie, a także przyspieszenie akcji serca. W takiej sytuacji należy jak najszybciej zgłosić się do szpitala, gdzie wdrożone zostanie leczenie objawowe, takie jak ułożenie w pozycji leżącej, kontrola parametrów życiowych, a w razie potrzeby podanie leków obkurczających naczynia. Alfuzosyna trudno poddaje się dializie, dlatego leczenie wspomagające może obejmować płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego3435363738.

Najważniejsze interakcje

  • Nie należy stosować alfuzosyny z innymi lekami blokującymi receptory alfa-13940414243
  • Należy unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna), które mogą zwiększać stężenie alfuzosyny we krwi414243
  • Ostrożność w przypadku stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie krwi lub azotanami4144
  • Podczas znieczulenia ogólnego alfuzosyna może nasilać spadki ciśnienia krwi414243

Najczęstsze działania niepożądane

Mechanizm działania

Alfuzosyna działa poprzez blokowanie postsynaptycznych receptorów alfa-1 w obrębie dolnych dróg moczowych. To powoduje rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego i szyi pęcherza, co ułatwia odpływ moczu i łagodzi objawy przeszkody podpęcherzowej3456.

Stosowanie alfuzosyny w ciąży

Alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet w ciąży, ponieważ przeznaczona jest wyłącznie dla mężczyzn w leczeniu chorób prostaty2819.

Stosowanie u dzieci

Nie zaleca się stosowania alfuzosyny u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jej skuteczności w tej grupie wiekowej2819204748.

Stosowanie przez kierowców

Alfuzosyna może powodować zawroty głowy lub senność, zwłaszcza na początku leczenia. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn2930.

Alfuzosyna – porównanie substancji czynnych

Alfuzosyna, tamsulosyna i sylodosyna to leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego, różniące się selektywnością działania, profilem bezpieczeństwa i możliwością stosowania u pacjentów z ch...

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DALFAZ SR 5, 5 mg, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg alfuzosyny chlorowodorku (Alfuzosini hydrochloridum) oraz substancje pomocnicze, w tym olej rycynowy uwodorniony. Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Leczenie zaburzeń czynnościowych spowodowanych łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, w przypadku gdy leczenie chirurgiczne zostało odroczone.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Dawkowanie
    4.2. Dawkowanie i sposób podawania Pierwszą, rozpoczynającą leczenie, tabletkę należy przyjąć wieczorem, przed snem. Tabletki należy połykać w całości (nie rozgryzać). Dorośli: 1 tabletka produktu Dalfaz SR 5 dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Osoby w wieku powyżej 65 lat: U osób starszych oraz osób leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego należy rozpocząć leczenie od 1 tabletki produktu Dalfaz SR 5 wieczorem, następnie, w zależności od odpowiedzi klinicznej, dawkę leku można zwiększyć do 2 tabletek na dobę (rano i wieczorem 1 tabletka). Pacjenci z niewydolnością nerek: U pacjentów z niewydolnością nerek leczenie rozpoczyna się od 1 tabletki produktu Dalfaz SR 5 na noc, a w zależności od odpowiedzi klinicznej dawkę można zwiększyć do 1 tabletki dwa razy na dobę. Pacjenci z niewydolnością wątroby: U pacjentów z lekką i umiarkowaną niewydolnością wątroby stosuje się produkt leczniczy Dalfaz o mocy 2,5 mg.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Dawkowanie
    Dzieci i młodzież: Nie wykazano skuteczności działania alfuzosyny u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 16 lat (patrz punkt 5.1.). Stosowanie alfuzosyny u dzieci i młodzieży nie jest wskazane.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania nadwrażliwość na alfuzosynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 ciężka niewydolność wątroby jednoczesne stosowanie innych leków blokujących receptory α1-adrenergiczne.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność w następujących przypadkach: u pacjentów, u których wystąpiła wyraźna odpowiedź hipotensyjna na leki blokujące receptory α1-adrenergiczne; u pacjentów z objawowym niedociśnieniem ortostatycznym; u pacjentów otrzymujących leki obniżające ciśnienie tętnicze lub azotany; u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia. U niektórych pacjentów otrzymujących leki obniżające ciśnienie tętnicze, kilka godzin po podaniu leku mogą wystąpić bezobjawowe lub objawowe ortostatyczne spadki ciśnienia krwi (zawroty głowy, osłabienie, poty). W takich przypadkach pacjent powinien się położyć i poczekać aż objawy zupełnie ustąpią. Objawy te są przeważnie przemijające, występują na początku leczenia i nie zawsze z ich powodu należy odstawić lek.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W badaniach po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki wyraźnego spadku ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka (jak np. współwystępujące choroby serca i (lub) jednoczesne stosowanie leków obniżających ciśnienie tętnicze). Ryzyko wystąpienia niedociśnienia i powiązanych działań niepożądanych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku. Należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia tego rodzaju objawów. Zalecana jest częsta kontrola ciśnienia krwi. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca należy równocześnie kontynuować leczenie choroby niedokrwiennej serca. W przypadku zaostrzenia objawów choroby wieńcowej alfuzosynę należy odstawić. Istnieje ryzyko niedokrwienia mózgu u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami krążenia mózgowego, z powodu niedociśnienia, które może wystąpić po podaniu alfuzosyny (patrz punkt 4.8.).
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących receptory α1-adrenergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania alfuzosyny u pacjentów z ostrą niewydolnością serca. Pacjenci z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, u których w przeszłości występowało wydłużenie odstępu QTc lub którzy przyjmują leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc powinni zostać poddani ocenie przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie stosowania alfuzosyny. Należy unikać jednoczesnego stosowania alfuzosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon) (patrz punkt 4.5). Alfuzosyna nie powinna być jednocześnie stosowana z inhibitorami CYP3A4, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc (np. itrakonazol i klarytromycyna) i zaleca się czasowe przerwanie leczenia alfuzosyną jeśli leczenie takim produktem leczniczym zostało rozpoczęte.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Podobnie jak inne leki blokujące receptory α1-adrenergiczne, alfuzosyna może powodować priapizm (trwały, bolesny wzwód prącia bez związku z aktywnością seksualną). Ponieważ stan ten może prowadzić do trwałej impotencji, jeśli nie jest odpowiednio leczony, pacjenci powinni być poinformowani o jego powadze (patrz punkt 4.8). U niektórych pacjentów, leczonych lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne obecnie lub w przeszłości, podczas operowania zaćmy zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, ang. intraoperative floppy iris syndrome - rodzaj zespołu małej źrenicy). Chociaż ryzyko wystąpienia tego zespołu w przypadku stosowania alfuzosyny jest bardzo niskie, należy poinformować lekarza okulistę przed planowaną operacją zaćmy, że pacjent jest lub był leczony lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne, ponieważ IFIS może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas zabiegu. Lekarze okuliści powinni być przygotowani na możliwość zmiany techniki operacyjnej.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Olej rycynowy wchodzący w skład produktu może powodować niestrawność i biegunkę.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Interakcje
    4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania z udziałem zdrowych ochotników wykazały brak interakcji alfuzosyny z następującymi lekami: warfaryn? digoksyn? hydrochlorotiazydem atenololem. Przeciwwskazane jest stosowanie leku jednocześnie z: innymi lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne (patrz punkt 4.3.). Nie zaleca się stosowania leku jednocześnie z: silnymi inhibitorami CYP3A4 takimi jak: itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon ze względu na zwiększenie stężenia alfuzosyny we krwi (patrz punkt 4.4). Należy rozważyć jednoczesne stosowanie z: lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4.), anestetykami stosowanymi do znieczulenia ogólnego: podanie tych leków pacjentowi leczonemu alfuzyną może spowodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Interakcje
    Lek należy odstawić na 24 godziny przed planowanym zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, azotanami (patrz punkt 4.4.). Patrz również pkt. 4.4.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6. Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Objawy takie jak zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego) oraz osłabienie mogą wystąpić na początku leczenia. Należy poinformować pacjenta o możliwości ich wystąpienia podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Działania niepożądane
    4.8. Działania niepożądane Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Często: uczucie omdlenia, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), ból głowy Niezbyt często: omdlenia, senność Częstość nieznana: niedokrwienie mózgu u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami krążenia mózgowego Zaburzenia oka Niezbyt często: nieprawidłowe widzenie Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (patrz punkt 4.4.) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: trombocytopenia, neutropenia Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia, uczucie kołatania serca Bardzo rzadko: dławica piersiowa u pacjentów z występującą wcześniej chorobą wieńcową (patrz punkt 4.4.) Częstość nieznana: migotanie przedsionków Zaburzenia układu oddechowego Niezbyt często: nieżyt nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, bóle brzucha, biegunka, suchość w ustach Niezbyt często: wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: uszkodzenie komórek wątroby, cholestatyczna choroba wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, świąd Bardzo rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia ogólne Często: osłabienie, złe samopoczucie Niezbyt często: obrzęki, ból w klatce piersiowej Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: priapizm.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia naczyniowe Często: niedociśnienie ortostatyczne (patrz punkt 4.4) Niezbyt często: uderzenia gorąca
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Przedawkowanie
    4.9. Przedawkowanie W przypadku przedawkowania, pacjenta należy przewieźć do szpitala. Postępowanie: pacjent powinien leżeć, a w przypadku wystąpienia spadków ciśnienia krwi należy kontrolować czynność układu krążenia i jeśli konieczne podać leki obkurczające naczynia krwionośne. Alfuzosyna wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza i trudno usunąć ją z organizmu za pomocą dializy. Można przeprowadzić płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1. Właściwości farmakodynamiczne Alfuzosyna jest pochodną chinazoliny, aktywną po podaniu doustnym. Jest selektywnym antagonistą obwodowych postsynaptycznych receptorów 1-adrenergicznych zlokalizowanych w gruczole krokowym, podstawie pęcherza moczowego oraz w części sterczowej cewki moczowej. Hamowanie receptorów  zmniejsza przeszkodę podpęcherzową poprzez bezpośrednie rozkurczające działanie na mięśnie gładkie gruczołu krokowego. Badania in vivo przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że alfuzosyna zmniejsza ciśnienie wewnątrzcewkowe, przez co zmniejsza opór przepływu moczu podczas mikcji. Badania przeprowadzone u szczurów wykazały, że alfuzosyna silniej działa na mięśnie gładkie cewki moczowej niż na mięśniówkę naczyń krwionośnych, w wyniku tego zmniejszenie napięcia cewki moczowej występuje podczas stosowania dawek wywierających niewielki wpływ na ciśnienie tętnicze.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Skuteczność i wysoki profil bezpieczeństwa alfuzosyny, w tym również u pacjentów w podeszłym wieku i z nadciśnieniem, potwierdza uroselektywne działanie alfuzosyny. Stosowanie alfuzosyny zmniejsza objawy ze strony dolnego odcinka dróg moczowych tj. uczucie wypełnienia pęcherza i trudności w oddawaniu moczu. Zaobserwowano, że ostre zatrzymanie moczu (AUR) występowało rzadziej u pacjentów leczonych alfuzosyną w stosunku do pacjentów nie stosujących alfuzosyny. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego stwierdzono, że: alfuzosyna znacząco zwiększa przepływ moczu, średnio o 30 % u pacjentów z przepływem moczu 15 ml/s. Poprawa ta była obserwowana po pierwszej dawce leku. znacząco zmniejsza napięcie wypieracza i zwiększa objętość moczu, która powoduje potrzebę oddania moczu. znacząco zmniejsza objętość zalegającą moczu w pęcherzu moczowym po oddaniu moczu.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Urodynamiczne działanie alfuzosyny na drogi moczowe prowadzi do złagodzenia objawów ze strony dolnego odcinka dróg moczowych takich jak: uczucie wypełnienia pęcherza i trudności w oddawaniu moczu. Dzieci i młodzież Lek Dalfaz SR 5 nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. Nie wykazano skuteczności działania chlorowodorku alfuzosyny w dwóch badaniach przeprowadzonych na 197 pacjentach w wieku od 2 do 16 lat z podwyższonym ciśnieniem wyciekania moczu podczas skurczu wypieracza (LPP≥40 cm H2O) pochodzenia neurologicznego. Pacjenci otrzymywali chlorowodorek alfuzosyny w dawce 0,1 mg/kg/dobę lub 0,2 mg/kg/dobę w postaci umożliwiającej dawkowanie u dzieci.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2. Właściwości farmakokinetyczne Średnia biodostępność dla alfuzosyny wynosi 64%. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 1,5 godziny po przyjęciu leku (od 0,5 do 6 godzin). Farmakokinetyka dawek terapeutycznych alfuzosyny jest liniowa. U zdrowych ochotników okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 4,8 godzin. Alfuzosyna wiąże się z białkami krwi w około 90 %. Alfuzosyna metabolizowana jest w wątrobie, z moczem wydalane jest 11 % leku w postaci nie zmienionej. Większość metabolitów (które są nieaktywne) jest wydalana z kałem (75 do 90 %). Jednoczesne spożywanie pokarmu nie ma wpływu na farmakokinetykę leku. CYP3A4 jest głównym izoenzymem wątrobowym biorącym udział w metabolizmie alfuzosyny. Ketokonazol jest silnym inhibitorem CYP3A4. Wielokrotne podawanie ketokonazolu w dawce 200 mg na dobę przez 7 dni powodowało 2,11 krotne zwiększenie Cmax i 2,46 krotne zwiększenie AUClast alfuzosyny 10 mg podawanej po posiłku.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Inne parametry takie jak: tmax i t½ pozostały nie zmienione. Po wielokrotnym podawaniu ketokonazolu w dawce 400 mg na dobę przez 8 dni obserwowano dla alfuzosyny 2,3 krotne zwiększenie Cmax oraz odpowiednio 3,2 i 3 krotne zwiększenie AUClast i AUC (patrz punkt 4.5). U pacjentów w podeszłym wieku powyżej 75 lat alfuzosyna jest szybciej wchłaniana i maksymalne stężenie leku w surowicy jest wyższe. Biodostępność może być również większa i u niektórych pacjentów można obserwować zmniejszenie objętości dystrybucji. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest nie zmieniony. Okres półtrwania w fazie eliminacji ulega wydłużeniu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Biodostępność również ulega zwiększeniu. U pacjentów z niewydolnością nerek, zarówno dializowanych i nie wymagających dializy, objętość dystrybucji jest większa i metabolizm leku jest przyspieszony z powodu zwiększenia frakcji wolnej leku w surowicy krwi.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Alfuzosyna nie wywiera negatywnego wpływu u pacjentów z przewlekłą lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny od 15 do 40 ml/min). Farmakokinetyka alfuzosyny nie zmienia się u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych
  • CHPL leku Dalfaz SR 5, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych: Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan dwuwodny Olej rycynowy uwodorniony Powidon Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Glikol propylenowy Żelaza tlenek czerwony Żelaza tlenek żółty 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie znane. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Bez specjalnych wymagań. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 20, 56 lub 60 tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu w blistrach z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DALFAZ UNO, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg alfuzosyny chlorowodorku (Alfuzosini hydrochloridum) oraz substancje pomocnicze, w tym olej rycynowy uwodorniony. Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Leczenie zaburzeń czynnościowych spowodowanych łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, w przypadku gdy leczenie chirurgiczne zostało odroczone. Leczenie wspomagające u pacjentów z założonym cewnikiem z powodu ostrego zatrzymania moczu spowodowanego łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2. Dawkowanie i sposób podawania Zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę (1 tabletka), stosowana zaraz po wieczornym posiłku. Leczenie wspomagające u pacjentów z założonym cewnikiem z powodu ostrego zatrzymania moczu spowodowanego łagodnym rozrostem gruczołu krokowego: Zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę (1 tabletka), po posiłku, stosowana od pierwszego dnia założenia cewnika. Leczenie należy kontynuować przez trzy do czterech dni tj. 2 do 3 dni w czasie, gdy pacjent ma założony cewnik i 1 dzień po usunięciu cewnika. Tabletki należy połykać w całości (nie rozgryzać, nie kruszyć, nie żuć, nie mielić). U osób w podeszłym wieku oraz u osób z niewydolnością nerek o umiarkowanym nasileniu nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Dzieci i młodzież: Nie wykazano skuteczności działania alfuzosyny u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 16 lat (patrz punkt 5.1.). Stosowanie alfuzosyny u dzieci i młodzieży nie jest wskazane.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania nadwrażliwość na alfuzosynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 niewydolność wątroby jednoczesne stosowanie innych leków blokujących receptory α1-adrenergiczne.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność w następujących przypadkach: u pacjentów, u których wystąpiła wyraźna odpowiedź hypotensyjna na leki blokujące receptory α1-adrenergiczne; u pacjentów z objawowym niedociśnieniem ortostatycznym; u pacjentów otrzymujących leki obniżające ciśnienie tętnicze lub azotany; u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia. U niektórych pacjentów otrzymujących leki obniżające ciśnienie tętnicze, kilka godzin po podaniu leku mogą wystąpić bezobjawowe lub objawowe ortostatyczne spadki ciśnienia krwi (zawroty głowy, osłabienie, poty). W takich przypadkach pacjent powinien się położyć i poczekać aż objawy zupełnie ustąpią. Objawy te są przeważnie przemijające, występują na początku leczenia i nie zawsze z ich powodu należy odstawić lek.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W badaniach po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki wyraźnego spadku ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka (jak np. współwystępujące choroby serca i (lub) jednoczesne stosowanie leków obniżających ciśnienie tętnicze). Ryzyko wystąpienia niedociśnienia i powiązanych działań niepożądanych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku. Należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia tego rodzaju objawów. Zalecana jest częsta kontrola ciśnienia krwi. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca należy równocześnie kontynuować leczenie choroby niedokrwiennej serca. W przypadku zaostrzenia objawów choroby wieńcowej alfuzosynę należy odstawić. Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących receptory α1-adrenergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania alfuzosyny u pacjentów z ostrą niewydolnością serca.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Pacjenci z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, u których w przeszłości występowało wydłużenie odstępu QTc lub którzy przyjmują leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc powinni zostać poddani ocenie przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie stosowania alfuzosyny. Należy unikać jednoczesnego stosowania alfuzosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon) (patrz punkt 4.5). Alfuzosyna nie powinna być jednocześnie stosowana z inhibitorami CYP3A4, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc (np. itrakonazol i klarytromycyna) i zaleca się czasowe przerwanie leczenia alfuzosyną jeśli leczenie takim produktem leczniczym zostało rozpoczęte. Podobnie jak inne leki blokujące receptory α1-adrenergiczne, alfuzosyna może powodować priapizm (trwały, bolesny wzwód prącia bez związku z aktywnością seksualną).
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ponieważ stan ten może prowadzić do trwałej impotencji jeśli nie jest odpowiednio leczony, pacjenci powinni być poinformowani o jego powadze (patrz punkt 4.8). U niektórych pacjentów, leczonych lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne obecnie lub w przeszłości, podczas operowania zaćmy zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, ang. intraoperative floppy iris syndrome - rodzaj zespołu małej źrenicy). Chociaż ryzyko wystąpienia tego zespołu w przypadku stosowania alfuzosyny jest bardzo niskie, należy poinformować lekarza okulistę przed planowaną operacją zaćmy, że pacjent jest lub był leczony lekami blokujących receptory α1-adrenergiczne, ponieważ IFIS może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas zabiegu. Lekarze okuliści powinni być przygotowani na możliwość zmiany techniki operacyjnej.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min.), alfuzosyna 10 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie powinna być stosowana w tej grupie pacjentów. Należy poinformować pacjenta, że tabletki należy połykać w całości (nie rozgryzać, nie kruszyć, nie żuć, nie mielić), w przeciwnym razie może dojść do nieodpowiedniego uwolnienia substancji czynnej i niewłaściwego wchłonięcia leku, co może wywołać wczesne działania niepożądane. Olej rycynowy wchodzący w skład leku może powodować niestrawność i biegunkę.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Interakcje
    4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania z udziałem zdrowych ochotników wykazały brak interakcji alfuzosyny z następującymi lekami: warfaryn? digoksyn? hydrochlorotiazydem atenololem. Przeciwwskazane jest stosowanie leku jednocześnie z: innymi lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne (patrz punkt 4.3.). Nie zaleca się stosowania leku jednocześnie z: silnymi inhibitorami CYP3A4 takimi jak: itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon ze względu na zwiększenie stężenia alfuzosyny we krwi (patrz punkt 4.4). Należy rozważyć jednoczesne stosowanie z: lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4.), anestetykami stosowanymi do znieczulenia ogólnego: podanie tych leków pacjentowi leczonemu alfuzyną może spowodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Interakcje
    Lek należy odstawić na 24 godziny przed planowanym zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, azotanami (patrz punkt 4.4.). Patrz również pkt. 4.4.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6. Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Objawy takie jak zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego) oraz osłabienie mogą wystąpić na początku leczenia. Należy poinformować pacjenta o możliwości ich wystąpienia podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8. Działania niepożądane Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Często: uczucie omdlenia, zawroty głowy, ból głowy Niezbyt często: omdlenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: trombocytopenia, neutropenia Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia Bardzo rzadko: dławica piersiowa u pacjentów z występującą wcześniej chorobą wieńcową (patrz punkt 4.4.) Częstość nieznana: migotanie przedsionków Zaburzenia oka Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (patrz punkt 4.4.) Zaburzenia układu oddechowego Niezbyt często: nieżyt nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, bóle brzucha Niezbyt często: biegunka Niezbyt często: wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: uszkodzenie komórek wątroby, cholestatyczna choroba wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, świąd Bardzo rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia ogólne Często: osłabienie Niezbyt często: obrzęki, ból w klatce piersiowej Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: priapizm.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne (patrz punkt 4.4), uderzenia gorąca
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9. Przedawkowanie W przypadku przedawkowania, pacjenta należy przewieźć do szpitala. Postępowanie: pacjent powinien leżeć, a w przypadku wystąpienia spadków ciśnienia krwi należy kontrolować czynność układu krążenia i jeśli konieczne podać leki obkurczające naczynia krwionośne. Alfuzosyna wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza i trudno usunąć ją z organizmu za pomocą dializy. Można przeprowadzić płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego, antagoniści receptora -adrenergicznego. kod ATC: G 04 CA 01 Alfuzosyna jest pochodną chinazoliny, aktywną po podaniu doustnym. Jest selektywnym antagonistą obwodowych postsynaptycznych receptorów 1-adrenergicznych zlokalizowanych w gruczole krokowym, podstawie pęcherza moczowego oraz w części sterczowej cewki moczowej. Hamowanie receptorów  zmniejsza przeszkodę podpęcherzową poprzez bezpośrednie rozkurczające działanie na mięśnie gładkie gruczołu krokowego. Badania in vivo przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że alfuzosyna zmniejsza ciśnienie wewnątrzcewkowe, przez co zmniejsza opór przepływu moczu podczas mikcji. Badania przeprowadzone u szczurów wykazały, że alfuzosyna silniej działa na mięśnie gładkie cewki moczowej niż na mięśniówkę naczyń krwionośnych, w wyniku tego zmniejszenie napięcia cewki moczowej występuje podczas stosowania dawek wywierających niewielki wpływ na ciśnienie tętnicze.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Stosowanie alfuzosyny zmniejsza objawy ze strony dolnego odcinka dróg moczowych tj. uczucie wypełnienia pęcherza i trudności w oddawaniu moczu. Skuteczność i wysoki profil bezpieczeństwa alfuzosyny, w tym również u pacjentów w podeszłym wieku i z nadciśnieniem, potwierdza uroselektywne działanie alfuzosyny. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego stwierdzono, że: alfuzosyna znacząco zwiększa przepływ moczu, średnio o 30 % u pacjentów z przepływem moczu 15 ml/s. Poprawa ta była obserwowana po pierwszej dawce leku. znacząco zmniejsza napięcie wypieracza i zwiększa objętość moczu, która powoduje potrzebę oddania moczu. znacząco zmniejsza objętość zalegającą moczu w pęcherzu moczowym po oddaniu moczu. Dodatkowo wykazano, że skuteczność działania alfuzosyny 10 mg podawanej raz na dobę na natężenie maksymalnego przepływu moczu i ograniczone działanie na ciśnienie tętnicze krwi jest związane z profilem farmakokinetycznym leku.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Ponadto działanie na natężenie maksymalnego przepływu moczu utrzymuje się do 24 godzin po podaniu leku. Urodynamiczne działanie alfuzosyny na drogi moczowe prowadzi do złagodzenia objawów ze strony dolnego odcinka dróg moczowych takich jak: uczucie wypełnienia pęcherza i trudności w oddawaniu moczu. Zaobserwowano, że ostre zatrzymanie moczu (AUR) występowało rzadziej u pacjentów leczonych alfuzosyną w stosunku do pacjentów nie stosujących alfuzosyny. Dodatkowo alfuzosyna znacząco zwiększa, w porównaniu z placebo, odsetek pacjentów, u których w czasie pierwszego epizodu ostrego zatrzymania moczu w przebiegu BPH wystąpił spontaniczny powrót oddawania moczu po usunięciu cewnika. Alfuzosyna redukuje też potrzebę leczenia chirurgicznego z powodu nawrotu ostrego zatrzymania moczu (AUR) w okresie od 3 do 6 miesięcy. Dzieci i młodzież Lek Dalfaz Uno nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Nie wykazano skuteczności działania chlorowodorku alfuzosyny w dwóch badaniach przeprowadzonych na 197 pacjentach w wieku od 2 do 16 lat z podwyższonym ciśnieniem wyciekania moczu podczas skurczu wypieracza (LPP≥40 cm H2O) pochodzenia neurologicznego. Pacjenci otrzymywali chlorowodorek alfuzosyny w dawce 0,1 mg/kg/dobę lub 0,2 mg/kg/dobę w postaci umożliwiającej dawkowanie u dzieci.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2. Właściwości farmakokinetyczne Alfuzosyna wiąże się w 90% z białkami osocza. Alfuzosyna jest metabolizowana w wątrobie; z moczem wydalane jest 11% niezmienionego leku. Większość metabolitów (które są nieaktywne) jest wydalanych z kałem (75 do 90%). CYP3A4 jest głównym izoenzymem wątrobowym biorącym udział w metabolizmie alfuzosyny. Ketokonazol jest silnym inhibitorem CYP3A4. Wielokrotne podawanie ketokonazolu w dawce 200 mg na dobę przez 7 dni powodowało 2,11 krotne zwiększenie Cmax i 2,46 krotne zwiększenie AUClast alfuzosyny 10 mg podawanej po posiłku. Inne parametry takie jak: tmax i t½ pozostały nie zmienione. Po wielokrotnym podawaniu ketokonazolu w dawce 400 mg na dobę przez 8 dni obserwowano dla alfuzosyny 2,3 krotne zwiększenie Cmax oraz odpowiednio 3,2 i 3 krotne zwiększenie AUClast i AUC (patrz punkt 4.5). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, okres półtrwania jest przedłużony.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Obserwuje się dwukrotny wzrost średniego stężenia maksymalnego leku w surowicy krwi (Cmax) i trzykrotny wzrost AUC. Biodostępność u takich pacjentów jest zwiększona w porównaniu do zdrowych ochotników. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu U zdrowych ochotników w średnim wieku średnia wartość względnej biodostępności wynosi 104,4% po podaniu dawki 10 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), w porównaniu do biodostępności po podaniu alfuzosyny w tabletkach o bezpośrednim uwalnianiu w dawce 7,5 mg (2,5 mg 3 razy na dobę). Maksymalne stężenie we krwi występuje po 9 godzinach od podania (dla alfuzosyny w tabletkach o bezpośrednim uwalnianiu maksymalne stężenie we krwi występuje po 1 godzinie). Okres półtrwania wynosi 9,1 godziny. Badania wykazały, że biodostępność alfuzosyny jest większa, kiedy lek jest podawany po posiłku (patrz pkt 4.2.).
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Jeżeli lek jest podany po posiłku, to średnie stężenie maksymalne leku w surowicy krwi (Cmax) i stężenie leku w surowicy w okresie najmniejszej aktywności leku (Ctrough) wynoszą odpowiednio 13,6 ng/ml (odchylenie standardowe = 5,6) i 3,2 ng/ml (odchylenie standardowe = 1,6). Średnia wartość parametru farmakokinetycznego AUC0-24 wynosi 194 (odchylenie standardowe = 75) ng/godz/ml. Utrzymywanie się stałego stężenia w surowicy krwi obserwuje się między 3 i 14 godziną po podaniu, ze stężeniem powyżej 8,1 ng/ml (średnie stężenie w surowicy w przerwie między podaniem kolejnych dawek leku) po 11 godzinach. Parametry farmakokinetyczne leku (Cmax i AUC) nie ulegają zwiększeniu u pacjentów w podeszłym wieku. Średnie wartości Cmax i AUC ulegają umiarkowanemu zwiększeniu u pacjentów z umiarkowanie zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny powyżej 30 ml/min), okres półtrwania pozostaje bez zmian, w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, z klirensem kreatyniny powyżej 30 ml/min.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia u człowieka.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych: Pierwsza warstwa tabletki: Hypromeloza Olej rycynowy uwodorniony Etyloceluloza 20 Żelaza tlenek żółty (E 172) Krzemionka koloidalna uwodniona Magnezu stearynian Druga warstwa tabletki: Mannitol Hypromeloza Powidon Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna uwodniona Magnezu stearynian Trzecia warstwa tabletki: Hypromeloza Olej rycynowy uwodorniony Powidon Żelaza tlenek żółty (E 172) Krzemionka koloidalna uwodniona Magnezu stearynian 6.2. Niezgodności farmaceutyczne: Nie znane. 6.3. Okres ważności: 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Bez specjalnych wymagań. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania: 3 blistry Al/PVC po 10 tabletek lub 30 tabletek w pojemniku polietylenowym w tekturowym pudełku. 6.6.
  • CHPL leku Dalfaz Uno, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ALFUZOSTAD 10 mg; tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg alfuzosyny chlorowodorku (Alfuzosini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 8 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Białe, okrągłe, niepowlekane tabletki o ściętym brzegu.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie umiarkowanych do ciężkich objawów czynnościowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ŁRGK).
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Tabletkę o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletkę należy przyjmować bezpośrednio po posiłku, zawsze o tej samej porze każdego dnia. Dorośli Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu 10 mg raz na dobę. Pierwszą dawkę należy przyjmować przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) 1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu 10 mg raz na dobę, jeśli zalecona mniejsza dawka początkowa alfuzosyny chlorowodorku jest dobrze tolerowana i wymagana jest dodatkowa skuteczność leczenia. Pierwszą dawkę należy przyjmować przed snem. Badania farmakokinetyczne i dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa wykazują, że nie ma potrzeby zmniejszenia dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek Łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek: Jeśli mniejsza dawka nie jest wystarczająca, należy dostosować dawkę, podając 1 tabletkę o przedłużonym uwalnianiu 10 mg raz na dobę, w zależności od odpowiedzi klinicznej.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dawkowanie
    Pierwszą dawkę należy przyjmować przed snem. Ciężka niewydolność nerek: Nie należy stosować produktu ALFUZOSTAD 10 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.4). Niewydolność wątroby Produkt ALFUZOSTAD 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby. Po uważnej ocenie medycznej, można rozważyć zastosowanie produktu leczniczego o mniejszej zawartości alfuzosyny chlorowodorku. Dawkowanie leku powinno być zgodne z informacją dla tego produktu leczniczego.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na alfuzosynę, inne chinazoliny (np. terazosynę, doksazosynę, prazosynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stany związane z niedociśnieniem ortostatycznym. Niewydolność wątroby. Leczenie skojarzone z innymi lekami blokującymi receptory α1.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować alfuzosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa w tej grupie pacjentów. Alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany. Należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi zwłaszcza na początku leczenia. U niektórych pacjentów w ciągu kilku godzin po podaniu produktu może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, bezobjawowe lub objawowe (zawroty głowy, uczucie zmęczenia, osłabienie, pocenie się). W takim przypadku pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą, aż do całkowitego ustąpienia objawów. Zjawisko to jest zazwyczaj przemijające. Występuje na początku leczenia i na ogół nie prowadzi do konieczności przerwania leczenia. Pacjenta należy uprzedzić o możliwości wystąpienia takich działań produktu.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    U pacjentów z uprzednio istniejącymi czynnikami ryzyka (jak towarzyszące choroby serca i (lub) jednoczesne podawanie leków przeciwnadciśnieniowych). Ryzyko rozwoju niedociśnienia i wystąpienia powiązanych działań niepożądanych może zwiększać się u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność, jeśli alfuzosyna jest stosowana u pacjentów, którzy reagowali znacznym zmniejszeniem ciśnienia tętniczego na inne leki blokujące receptory α1. U pacjentów z nadwrażliwością na inne leki blokujące receptory α1, leczenie należy rozpoczynać stopniowo. Tak jak w przypadku innych leków blokujących receptory α1, należy zachować ostrożność u pacjentów z ostrą niewydolnością serca. U pacjentów z chorobami serca należy kontynuować podawanie leków stosowanych w leczeniu niewydolności wieńcowej, pamiętając że leczenie skojarzone alfuzosyną i azotanami może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W razie nawrotu lub nasilenia objawów dusznicy bolesnej należy przerwać stosowanie alfuzosyny. Pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, z potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie lub stosujących leki, o których wiadomo że wydłużają odcinek QT, należy ocenić przed podaniem alfuzosyny oraz obserwować podczas jej stosowania. U niektórych pacjentów leczonych lub wcześniej leczonych tamsulozyną obserwowano, podczas operacji zaćmy, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy). Wśród innych leków blokujących receptory α-1, zgłaszano pojedyncze przypadki takiego działania niepożądanego i nie można wykluczyć efektu grupy. Ponieważ wystąpienie IFIS może powodować powikłania podczas operacji zaćmy, przed zabiegiem operacyjnym okulista powinien być poinformowany, że pacjent przyjmował lub przyjmuje leki blokujące receptory α-1 (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Należy poinformować pacjentów o konieczności połykania tabletek w całości. Należy unikać innych sposobów zażywania tabletki, jak kruszenie, rozproszkowanie czy żucie. Nieprawidłowe stosowanie produktu może powodować niepożądane uwalnianie i wchłanianie substancji czynnej oraz ryzyko wystąpienia wczesnych działań niepożądanych. Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie należy stosować leku u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia przeciwwskazane: Leki blokujące receptory α (patrz punkt 4.3). Skojarzenia wymagające zachowania ostrożności: Silne inhibitory CYP3A4, jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir powodują zwiększenie stężenia alfuzosyny we krwi. Leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.4). Azotany (patrz punkt 4.4). Leczenie skojarzone z lekami stosowanymi w leczeniu nadciśnienia tętniczego i azotanami zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Patrz także punkt 4.4. Zastosowanie środka znieczulenia ogólnego u pacjenta leczonego alfuzosyną może powodować nasilone niedociśnienie tętnicze. Zaleca się przerwanie leczenia na 24 godziny przed zabiegiem chirurgicznym. W trakcie badań u zdrowych ochotników nie stwierdzono farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji pomiędzy alfuzosyną, a następującymi substancjami czynnymi: warfaryną, digoksyną i hydrochlorotiazydem.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ze względu na wskazania ten punkt nie ma zastosowania.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Mogą wystąpić, szczególnie na początku leczenia, działania niepożądane takie jak: zaburzenia równowagi, zawroty głowy i osłabienie. Należy to wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Najczęściej zgłaszane działanie niepożądane to zawroty głowy, występujące u około 5% leczonych pacjentów. Poniżej podano działania niepożądane, co najmniej możliwie, związane z podaniem produktu, z podziałem na klasyfikację narządową i bezwzględną częstość występowania. Częstość występowania działań niepożądanych zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) nieznane (nie można ocenić częstości na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Nieznane: neutropenia, trombocytopenia. Zaburzenia układu nerwowego Często: zmęczenie, omdlenia/zawroty głowy, bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Niezbyt często: senność. Zaburzenia oka Niezbyt często: zaburzenia widzenia. Nieznane: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, ang.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    Intraoperative Floppy Iris Syndrome) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia serca Niezbyt często: tachykardia, kołatanie serca, omdlenia (na początku po zastosowaniu zbyt dużej dawki lub po wznowieniu leczenia po krótkiej przerwie). Bardzo rzadko: zaostrzenie lub nawrót dusznicy bolesnej (patrz punkt 4.4) dusznica bolesna u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą naczyń wieńcowych. Nieznane: migotanie przedsionków. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: nieżyt nosa. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: bóle brzucha, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej. Niezbyt często: wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: hepatotoksyczność. Nieznane: uszkodzenie komórek wątrobowych, cholestatyczna choroba wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka (pokrzywka, osutka), świąd. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia naczyniowe Często: niedociśnienie ortostatyczne (na początku, zwłaszcza po zastosowaniu zbyt dużej dawki lub po wznowieniu leczenia po krótkiej przerwie) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia nerek i układu moczowego Niezbyt często: nietrzymanie moczu. Bardzo rzadko: zgłaszano pojedyncze przypadki występowania priapizmu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: astenia, złe samopoczucie. Niezbyt często: obrzęk, uderzenia gorąca, bóle w klatce piersiowej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania i wystąpienia niedociśnienia tętniczego, pacjent powinien być hospitalizowany i otrzymać konwencjonalne leczenie. Właściwym antidotum są leki naczynioskurczowe działające bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, np. noradrenalina. Należy rozważyć zastosowanie płukania żołądka i (lub) podanie węgla aktywowanego. Alfuzosyna jest trudna do usunięcia za pomocą dializy z uwagi na wysoki stopień wiązania z białkami.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora α-adrenergicznego, kod ATC: G04C A01 Alfuzosyna, która jest związkiem racemicznym, jest czynną po podaniu doustnym pochodną chinazoliny, która wybiórczo blokuje postsynaptyczne receptory α1. W badaniach in vitro potwierdzono wybiórcze działanie tej substancji na receptory α1 w trójkącie pęcherza moczowego, w cewce moczowej i w sterczu. Kliniczne objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego są związane nie tylko z jego wielkością, ale i z czynnością nerwów współczulnych, które na drodze postsynaptycznego stymulowania receptorów α zwiększają napięcie mięśni gładkich dolnego odcinka dróg moczowych. Leczenie alfuzosyną powoduje rozluźnienie mięśni gładkich, co poprawia przepływ w drogach moczowych. Potwierdzono klinicznie wybiórczość alfuzosyny w stosunku do dróg moczowych.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Alfuzosyna posiada skuteczność kliniczną oraz dobry profil bezpieczeństwa u mężczyzn, w tym także pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Alfuzosyna może mieć umiarkowane działanie przeciwnadciśnieniowe. Alfuzosyna poprawia u ludzi parametry oddawania moczu dzięki zmniejszaniu napięcia cewki moczowej i zmniejszaniu oporu wypływu z pęcherza, co sprzyja jego opróżnianiu. U pacjentów leczonych alfuzosyną stwierdzono zmniejszenie częstości ostrego zatrzymania moczu w porównaniu z pacjentami nie leczonymi. W kontrolowanych placebo badaniach pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego stwierdzono, że alfuzosyna: znacząco zwiększa maksymalny przepływ moczu (Qmax) u pacjentów z Qmax < 15 ml/s o średnio 30%. Poprawa następowała po podaniu pierwszej dawki produktu; znacząco zmniejsza napięcie mięśnia wypieracza i zwiększa objętość moczu powodując silną chęć jego oddawania; znacząco zmniejsza objętość moczu zalegającego.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Wymienione działania urodynamiczne, co udowodniono, powodowały złagodzenie dolegliwości ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS, ang. Lower Urinary Tract Symptoms) tj. objawów związanych z wypełnieniem pęcherza (drażniących), jak i przebiegiem mikcji (obstrukcyjnych).
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka alfuzosyny jest linowa. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po około 5 godzinach po podaniu. Profil farmakokinetyczny charakteryzuje się dużymi międzyosobniczymi wahaniami stężenia leku w osoczu. Wchłanianie jest zwiększone, jeśli produkt jest zażywany po posiłku. Wchłanianie Po podaniu pierwszej dawki produktu (po posiłku), średnie maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 7,72 ng/ml, AUCinf wynosiło 127 ng x h/ml (po posiłku), a tmax = 6,69 h (po posiłku). W stanie stacjonarnym (po posiłku) średnie AUC w czasie podawania produktu (AUCτ) wynosiło 145 ng x h/ml, średnie Cmax wynosiło 10,6 ng/ml i Cmin = 3,23 ng/ml. Dystrybucja Wiązanie się z białkami osocza wynosi około 90%. Objętość dystrybucji alfuzosyny u zdrowych ochotników wynosi 2,5 l/kg. Wykazano, że w porównaniu z osoczem preferencyjnym miejscem dystrybucji jest gruczoł krokowy. Eliminacja Średni okres półtrwania alfuzosyny wynosi ok.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    8 h. Alfuzosyna ulega intensywnej przemianie w wątrobie (kilkoma szlakami), a metabolity są wydalane przez nerki, a przypuszczalnie także z żółcią. Po dawce doustnej, 75-91% jest wydalane z kałem, 35% w postaci niezmienionej, a reszta w postaci metabolitów, co wskazuje na pewien stopień wydalania z żółcią. Około 10% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Żaden z metabolitów nie jest czynny farmakologicznie. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek objętość dystrybucji i klirens są zwiększone, prawdopodobnie w wyniku zmniejszenia stopnia wiązania z białkami, natomiast okres półtrwania jest niezmieniony. Okres półtrwania jest wydłużony u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Maksymalne stężenie w osoczu jest dwukrotnie większe, a dostępność biologiczna zwiększa się w porównaniu z młodymi, zdrowymi ochotnikami.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku (>75 lat) wchłanianie po podaniu doustnym jest szybsze, a AUC większe, w porównaniu do młodszych osobników. Zwiększenie stężenia w osoczu można tłumaczyć zmniejszeniem wydajności przemiany metabolicznej u osób w podeszłym wieku. Dostępność biologiczna jest u tych pacjentów większa, niż u młodszych osobników. Okres półtrwania w fazie eliminacji pozostaje bez zmian.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
  • CHPL leku Alfuzostad 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Hypromeloza (E 464) Powidon K25 Magnezu stearynian (E 470b) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30 o C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z PVC/PVDC – Al. Opakowanie zawiera 10, 28, 30, 90 lub 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą się znajdować w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Alugen 10 mg 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 10 mg alfuzosyny chlorowodorku (Alfuzosini hydrochloridum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 7,6 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki o przedłużonym uwalnianiu Białe, okrągłe, niepowlekane tabletki o ściętej krawędzi.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie umiarkowanych i ciężkich objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia-BPH).
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu 10 mg raz na dobę. Pierwszą dawkę należy przyjąć tuż przed położeniem się spać. Tabletkę należy przyjmować bezpośrednio po posiłku, codziennie o tej samej porze. Ostre zatrzymanie moczu (AUR): Jedna 10 mg tabletka o przedłużonym uwalnianiu codziennie po posiłku stosowana od pierwszego dnia cewnikowania oraz po usunięciu cewnika, o ile brak jest nawrotu AUR lub progresji choroby (patrz punkt 5.1). Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia) Farmakokinetyczne i kliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa dowodzą, że nie ma potrzeby zmniejszania dawki u osób w podeszłym wieku. Można rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej u pacjentów, u których istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku od 2 do 16 lat (patrz punkt 5.1).
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Dawkowanie
    Dlatego alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Łagodna i umiarkowana niewydolność nerek Jeśli mniejsza dawka jest niewystarczająca, dawkę produktu leczniczego można zwiększyć do jednej tabletki 10 mg w postaci o przedłużonym uwalnianiu na dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej. Pierwszą dawkę należy przyjąć tuż przed położeniem się spać. Ciężka niewydolność nerek Produkt leczniczy Alugen 10 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie może być stosowany u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min.), gdyż brak danych klinicznych na temat bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u tych pacjentów (patrz punkt 4.4). Pacjenci z niewydolnością wątroby Produkt leczniczy Alugen 10 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest przeciwwskazany u chorych z niewydolnością wątroby.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Dawkowanie
    U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby można zastosować produkt leczniczy o natychmiastowym uwalnianiu, który zawiera mniejszą dawkę alfuzosyny. Dane na temat dawkowania można znaleźć w informacji dotyczącej odpowiedniego produktu leczniczego. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne chinazoliny (np. terazosyna, doksazosyna) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi. Niewydolność wątroby. Stosowanie skojarzone z innymi blokerami receptorów adrenergicznych α1.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek Alfuzosyny w dawce 10 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), gdyż brak jest dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2). Ryzyko niedociśnienia tętniczego Należy zachować ostrożność stosując alfuzosynę u chorych leczonych produktami leczniczymi o działaniu hipotensyjnym. Należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze, szczególnie na początku leczenia. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca należy kontynuować jej leczenie, pamiętając o tym, że jednoczesne stosowanie azotanów i alfuzosyny może zwiększać ryzyko hipotonii. Jeśli wystąpi lub nasili się dławica piersiowa, należy przerwać stosowanie alfuzosyny.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Specjalne środki ostrozności
    U niektórych chorych w ciągu kilku godzin po podaniu produktu leczniczego może dojść do wystąpienia hipotonii ortostatycznej, z objawami (zawroty głowy, osłabienie, poty) lub bez tych objawów. W takich przypadkach pacjent powinien leżeć do chwili całkowitego ustąpienia objawów. Działanie to jest przemijające. Zdarza się na początku leczenia i zazwyczaj nie wymaga przerwania leczenia. Odnotowywano wyraźny spadek ciśnienia krwi, w obserwacjach po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka (takimi jak choroba serca i (lub) jednoczesne stosowanie przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych). Ryzyko wystąpienia niedociśnienia i powiązanych działań niepożądanych może być większe u osób starszych. Należy ostrzec pacjentów o możliwości wystąpienia takiego niepożądanego działania produktu leczniczego.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Specjalne środki ostrozności
    Istnieje ryzyko niedokrwienia mózgu u pacjentów, u których wcześniej już ono występowało, z objawami lub bez objawów, zaburzenia krążenia mózgowego, z powodu niedociśnienia, które może wystąpić po podaniu alfuzosyny (patrz punkt 4.8.). Należy zachować ostrożność stosując alfuzosynę u chorych, którzy reagowali hipotonią na podanie innych blokerów receptorów adrenergicznych α1. Wcześniejsze występowanie nadwrażliwości na inne blokery receptora α1 U pacjentów z nadwrażliwością na inne blokery receptorów adrenergicznych α1 leczenie alfuzosyną należy rozpoczynać od mniejszych dawek. Niewydolność serca Podobnie jak w przypadku wszystkich innych blokerów receptorów adrenergicznych α1, należy zachować ostrożność stosując alfuzosynę u chorych z ostrą niewydolnością serca. Wydłużenie odstępu QT Pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, ze stwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT lub stosujący produkty lecznicze, które powodują wydłużenie odstępu QT należy oceniać przed i podczas podawania alfuzosyny.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Specjalne środki ostrozności
    Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki U niektórych pacjentów leczonych wcześniej tamsulozyną, podczas zabiegu operacyjnego usunięcia zaćmy obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). Odnotowano również pojedyncze przypadki wystąpienia IFIS podczas stosowania innych blokerów receptorów adrenergicznych α1 i nie można wykluczyć wystąpienia tego zespołu dla innych produktów leczniczych tej klasy. Ponieważ IFIS może prowadzić do powikłań w przebiegu operacji należy poinformować okulistę przed planowanym zabiegiem chirurgicznym o stosowaniu blokerów receptorów adrenergicznych α1 w celu przygotowania się do możliwości zastosowania odpowiedniej modyfikacji techniki chirurgicznej. Przyjmowanie tabletki Pacjentów należy poinformować, aby połykali tabletki w całości. Tabletek nie należy kruszyć ani żuć.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Specjalne środki ostrozności
    Niewłaściwy sposób przyjęcia produktu leczniczego może być przyczyną zmienionego uwalniania i wchłaniania substancji czynnej, co wiąże się z ryzykiem wczesnych działań niepożądanych. Laktoza Ten lek zawiera laktozę. Pacjenci z takimi rzadkimi zaburzeniami wrodzonymi, jak: nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia przeciwwskazane: Leki alfa1-adrenolityczne (patrz punkt 4.3). Skojarzenia wymagające ostrożności: Leki hipotensyjne (patrz punkt 4.4). Azotany (patrz punkt 4.4). Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteaz, klarytromycyna, telitomycyna, nefazodon ponieważ zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi (patrz punkt 5.2). Pacjenci leczeni alfuzosyną muszą być hemodynamicznie stabilni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami fosfodiesterazy-5 (sildenafil, tadalafil, wardenafil). Ketokonazol Stosowanie ketokonazolu przez siedem dni w dawce 200 mg na dobę skutkowało 2,1-krotnym zwiększeniem Cmax i 2,5-krotnym zwiększeniem ekspozycji na alfuzosynę 10 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu podawanej po spożyciu posiłku. Inne parametry, takie jak tmax i t1 / 2 nie uległy zmianie.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Interakcje
    Wzrost Cmax i AUC alfuzosyny po podaniu wielokrotnym ketokonazolu w dawce 400 mg na dobę był odpowiednio 2,3-krotny i 3,2-krotny (patrz punkt 5.2). Podanie produktów leczniczych przeznaczonych do znieczulenia ogólnego pacjentom przyjmującym alfuzosynę może spowodować znaczne obniżenie ciśnienia krwi. Zaleca się odstawienie produktu leczniczego na 24 godziny przed zabiegiem chirurgicznym. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano żadnych interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych pomiędzy alfuzosyną, a następującymi substancjami czynnymi: warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem czy atenololem.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża i karmienie piersi? Produkt leczniczy Alugen nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet. Płodność Brak dostępnych danych.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak: zawroty głowy, oszołomienie i osłabienie, szczególnie na początku leczenia. Należy brać to pod uwagę przy kierowaniu pojazdami i obsługiwaniu maszyn.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość występowania zdefiniowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (>1/100 do <1/10); niezbyt często (>1/1000 do <1/100); rzadko (>1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym są zawroty głowy, które występują u około 5% leczonych pacjentów. Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana Zaburzenie krwi i układu chłonnego Neutropenia, małopłytkowość Zaburzenia układu nerwowego Omdlenia/zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie Zawroty głowy, senność, omdlenia * Zaburzenia niedokrwienne mózgu u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami krążenia mózgowego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (patrz punkt 4.4) Zaburzenia serca Tachykardia, kołatania serca Dławica piersiowa u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wieńcową; nasilenie lub nawrót dławicy piersiowej (patrz punkt 4.4) Migotanie przedsionków Zaburzenia naczyniowe Uderzenia gorąca, niedociśnienie ortostatyczne Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Nieżyt nosa Zaburzenia żołądka i jelit Bóle brzucha, nudności, niestrawność Biegunka, suchość w ustach Wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Uszkodzenie komórek wątroby, choroba cholestatyczna wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka (pokrzywka, wykwit), świąd Obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia nerek i dróg moczowych Nietrzymanie moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Priapizm Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Osłabienie, złe samopoczucie Ból w klatce piersiowej, obrzęki, uderzenia gorąca, pocenie się *na początku leczenia, po podaniu zbyt dużej dawki lub po krótkiej przerwie w leczeniu Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Działania niepożądane
    Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz z odbicia. Leczenie W przypadku przedawkowania pacjent powinien być hospitalizowany, utrzymywany w pozycji leżącej na plecach. Należy zastosować konwencjonalne leczenie niedociśnienia. W przypadku ciężkiego niedociśnienia konieczne może być podanie produktu leczniczego obkurczającego naczynia działającego bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. Należy rozważyć płukanie żołądka i (lub) podanie węgla aktywowanego. Alfuzosyna wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza, dlatego trudno usunąć ją poprzez dializę.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego blokujące receptory alfa-adrenergiczne Kod ATC: G 04 CA 01 Mechanizm działania Alfuzosyna jest mieszaniną racemiczną, pochodną chinazoliny, aktywną po podaniu doustnym, o wybiórczym działaniu blokującym receptory postsynaptyczne α1. Działanie farmakodynamiczne Badania in vitro wykazały wybiórcze działanie alfuzosyny na receptory adrenergiczne α1, które znajdują się w gruczole krokowym, w pęcherzu i w cewce moczowej. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH) Objawy kliniczne łagodnego rozrostu gruczołu krokowego są związane nie tylko z wielkością gruczołu krokowego, ale również zależą od impulsów z nerwów współczulnych, które stymulując postsynaptyczne receptory alfa zwiększają napięcie mięśni gładkich dolnych dróg moczowych.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Właściwości farmakodynamiczne
    Leczenie alfuzosyną powoduje rozkurcz mięśni gładkich poprawiając tym samym przepływ moczu. Klinicznymi dowodami na wybiórcze działanie produktu leczniczego są: skuteczność kliniczna i dobry profil bezpieczeństwa obserwowane u mężczyzn leczonych alfuzosyną, w tym również u mężczyzn w podeszłym wieku i u osób z nadciśnieniem tętniczym. Alfuzosyna może jednak wywierać umiarkowane działanie hipotensyjne. U ludzi alfuzosyna poprawia parametry przepływu cewkowego przez zmniejszenie napięcia mięśni cewki moczowej i usuwa w ten sposób utrudnienia w wypływie moczu, co ułatwia opróżnianie pęcherza moczowego. W badaniach kontrolowanych placebo z udziałem chorych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego alfuzosyna powodowała: istotne zwiększenie maksymalnego przepływu cewkowego (Qmax) u pacjentów z Qmax <15 ml/s średnio o 30%.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Właściwości farmakodynamiczne
    Poprawę tę obserwowano już po pierwszej dawce, istotne zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza i zwiększenie objętości moczu powodującej uczucie silnego parcia na mocz, istotne zmniejszenie objętości zalegającego moczu. Wymienione efekty urodynamiczne powodują poprawę w zakresie objawów ze strony dolnych dróg moczowych, tzn. objawów związanych z wypełnieniem (podrażnieniem) pęcherza oraz z oddawaniem moczu (zawężaniem drogi odpływu moczu). Ostre zatrzymanie moczu (AUR) związane z BPH Wykazano, że alfuzosyna zwiększa szanse na udane spontaniczne oddawanie moczu w pierwszym epizodzie ostrego zatrzymania moczu (AUR) związanym z BPH, a w ciągu następnych sześciu miesięcy po tym epizodzie zmniejszenia konieczność zabiegu operacyjnego. W podwójnie ślepym badaniu kontrolowanym placebo z udziałem 357 pacjentów, z zastosowaniem alfuzosyny w dawce 10 mg na dobę, wzrósł wskaźnik spontanicznego oddawania moczu po usunięciu cewnika u mężczyzn powyżej 65 lat.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Właściwości farmakodynamiczne
    W grupie stosującej alfuzosynę odnotowano udane spontaniczne oddawanie moczu u 88 pacjentów (56,1%), a w grupie placebo u 30 pacjentów (35,7%) (p = 0,003). 165 pacjentów, u których wystąpiło udane oddawanie moczu w pierwszej fazie, zostało włączonych do drugiego etapu i zostali ponownie przebadani: alfuzosyna w porównaniu z placebo zmniejszyła ryzyko zabiegu chirurgicznego (zarówno zabiegu chirurgicznego z powodu wznowy AUR zarówno w trybie ostrym jak i planowanym) o odpowiednio 61%, 52% i 29% po upływie 1., 3. i 6. miesięcy leczenia. Dzieci i młodzież Alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2). Nie wykazano skuteczności alfuzosyny chlorowodorku alfuzosyny w dwóch badaniach przeprowadzonych u 197 pacjentów w wieku od 2 do 16 lat z podwyższonym ciśnieniem wypieracza (LPP≥40 pkt cm H2O) pochodzenia neurologicznego. U pacjentów stosowano alfuzosyny chlorowodorek w dawce 0,1 mg/kg/dobę lub 0,2 mg/kg/dobę, w postaci formulacji pediatrycznych.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane 9 godzin po podaniu. Badania wykazały, że profil farmakokinetyczny nie ulega zmianie, gdy alfuzosyna jest przyjmowana razem z posiłkiem. Postać o przedłużonym uwalnianiu: po podaniu dawki pojedynczej, średnie maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 7,72 ng/ml, AUCinf wynosiło 127 ng x godz./ml (po posiłku) a wartość tmax wynosiła 6,69 godz. (po posiłku). W stanie równowagi (po posiłku) średnie AUC w okresie pomiędzy dawkami (AUCτ) wynosiło 194 (SD =75) ng x h/ml, średnie Cmax wynosiło 13,6 (SD = 5,6) ng/ml zaś Cmin wynosiło 3,1 (SD = 1,6) ng/ml. Dystrybucja Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 90%. Objętość dystrybucji alfuzosyny u zdrowych ochotników wynosi 2,5 l/kg. Wykazano preferencyjną dystrybucję produktu leczniczego w gruczole krokowym w porównaniu z osoczem. Metabolizm Alfuzosyna jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie (przez różne szlaki).
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Właściwości farmakokinetyczne
    Żaden z metabolitów nie posiada aktywności farmakologicznej. Interakcje metaboliczne: izoenzym CYP3A4 jest głównym enzymem wątroby uczestniczącym w metabolizmie alfuzosyny (patrz punkt 4.5). Eliminacja Średni okres półtrwania alfuzosyny w osoczu wynosi około 9,1 godz. Metabolity alfuzosyny są wydalane przez nerki i prawdopodobnie również z żółcią, Od 75 do 91% dawki doustnej wydalanych jest z kałem; 35% w postaci niezmienionej, a reszta w postaci metabolitów, co wskazuje na pewien stopień wydalania produktu leczniczego z żółcią. Około 10% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Liniowość lub nieliniowość W zakresie dawek terapeutycznych alfuzosyna wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby W porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek, średnie wartości Cmax i AUC są umiarkowanie zwiększone u pacjentów z niewydolnością nerek, bez modyfikacji okresu półtrwania.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Właściwości farmakokinetyczne
    Ta zmiana w profilu farmakokinetycznych nie jest uważana za istotną klinicznie u pacjentów z klirensem kreatyniny > 30 ml / min. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby okres półtrwania jest wydłużony. Maksymalne stężenie w osoczu jest dwukrotnie większe, a dostępność biologiczna większa w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Pacjenci w podeszłym wieku Wartość stężenia maksymalnego (Cmax) oraz AUC nie zwiększają się u osób w podeszłym wieku, w porównaniu do zdrowych osób w wieku średnim.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
  • CHPL leku o rpl_id: 100174352
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Hypromeloza Powidon K25 Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVDC-Aluminium. 20, 28, 30, 30x1, 50, 56, 60, 60x1, 90, 100, 180, 500 tabletek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Alfabax, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 10 mg alfuzosyny chlorowodorku (Alfuzosini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza bezwodna Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o przedłużonym uwalnianiu. Tabletki barwy białej do białawej, okrągłe, niepowlekane, dwuwypukłe, z wygładzonymi krawędziami, z wytłoczonym napisem 'RY 10' na jednej stronie.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie czynnościowych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia, BPH) o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Leczenie wspomagające ostrego zatrzymania moczu (ang. Acute urinary retention, AUR) związanego z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego w połączeniu z założeniem cewnika.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie BPH: Zalecana dawka to jedna tabletka produktu leczniczego Alfabax, 10 mg przyjmowana po wieczornym posiłku, raz na dobę. AUR: Jedna tabletka 10 mg na dobę po posiłku stosowana od pierwszego dnia cewnikowania oraz po usunięciu cewnika, chyba że nastąpi nawrót AUR lub progresja choroby. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) i pacjenci z zaburzeniem czynności nerek: W oparciu o dane dotyczące farmakokinetyki i kliniczne dane o bezpieczeństwie, osoby w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min) można leczyć z zastosowaniem zwykłej dawki. Z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa, alfuzosyny nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min patrz punkt 4.4). Pacjenci z niewydolnością wątroby: Alfuzosyna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu 10 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z niewydolnością wątroby.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dawkowanie
    Produkty zawierające małą dawkę alfuzosyny chlorowodorku można stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zgodnie ze wskazaniami zawartymi w danych dotyczących odpowiednich produktów. Dzieci i młodzież: Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku od 2 do 16 lat (patrz punkt 5.1). Dlatego też nie zaleca się stosowania alfuzosyny u dzieci. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletkę należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy kruszyć, żuć ani dzielić (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Leczenie skojarzone z innymi alfa-1-adrenolitykami. Niewydolność wątroby.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed rozpoczęciem leczenia alfuzosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w trakcie terapii należy wykonywać badania per rectum, a w razie potrzeby oznaczać stężenie swoistego antygenu sterczowego (ang. prostate specific antigen, PSA). Należy zachować ostrożność podając alfuzosynę pacjentom, u których wystąpiło ciężkie niedociśnienie w odpowiedzi na inne leki alfa-1-adrenolityczne. Należy zachować ostrożność stosując alfuzosynę u pacjentów otrzymujących leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany. Po rozpoczęciu leczenia należy kontrolować ciśnienie krwi. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano znaczny spadek ciśnienia krwi u pacjentów, u których już wcześniej występowały czynniki ryzyka (takich, jak współistniejące choroby serca i (lub) jednoczesne leczenie produktami leczniczymi o działaniu obniżającym ciśnienie krwi, patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Największe ryzyko wystąpienia niedociśnienia (ortostatycznego) występuje u pacjentów w podeszłym wieku (zwłaszcza w wieku powyżej 75 lat) oraz u otrzymujących leki z powodu chorób układu sercowo-naczyniowego. U tych pacjentów należy uważnie monitorować ciśnienie krwi. U niektórych pacjentów w ciągu kilku godzin po podaniu produktu może wystąpić objawowe (zawroty głowy, uczucie zmęczenia, pocenie się) lub bezobjawowe niedociśnienie ortostatyczne. W takiej sytuacji pacjent powinien się położyć i leżeć do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Działanie to ma charakter przemijający, występuje na początku leczenia i zazwyczaj nie wymaga przerwania terapii. Należy ostrzec chorych przed możliwością wystąpienia takich objawów. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca należy kontynuować leczenie niewydolności wieńcowej. Leczenie alfuzosyną należy przerwać w przypadku nawrotu dławicy piersiowej.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Podobnie jak wszystkie alfa-1-adrenolityki, alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrą niewydolnością serca. Przed rozpoczęciem stosowania oraz w okresie stosowania alfuzosyny należy ocenić stan zdrowia pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie lub przyjmujących leki powodujące wydłużenie odstępu QTc. Należy unikać jednoczesnego stosowania alfuzosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (takich, jak itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon) (patrz punkt 4.5). Alfuzosyny nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami CYP3A4, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc (np. itrakonazolem i klarytromycyną) i zaleca się czasowe przerwanie leczenia alfuzosyną w przypadku rozpoczęcia leczenia takimi produktami. Obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    intraoperative floppy iris syndrome, IFIS) (odmiana zespołu małej źrenicy) podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów leczonych tamsulosyną obecnie lub w przeszłości. Odnotowano również pojedyncze przypadki związane ze stosowaniem innych alfa-1-adrenolityków i nie można wykluczyć możliwości występowania efektu typowego dla wszystkich leków należących do tej klasy terapeutycznej. Ponieważ śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może prowadzić do komplikacji podczas zabiegu usunięcia zaćmy, chirurg okulista przed przystąpieniem do operacji powinien ustalić, czy pacjent stosuje obecnie lub stosował w przeszłości alfa-1-adrenolityki. Podobnie jak w przypadku innych alfa-1-adrenolityków, stosowanie alfuzosyny wiąże się z ryzykiem wystąpienia priapizmu. Jeśli to działania niepożądane nie jest prawidłowo leczone, może doprowadzić do trwałego uszkodzenia tkanek (w tym także rozwoju martwicy i (lub) zgorzeli) oraz impotencji.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W przypadku wystąpienia priapizmu pacjent powinien natychmiast zgłosić się po pomoc do lekarza w celu określenia nasilenia tego działania niepożądanego oraz konieczności podjęcia obserwacji i (lub) zastosowania leczenia. Stosowanie z inhibitorami PDE-5: Jednoczesne stosowanie alfuzosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) u niektórych pacjentów może spowodować objawowe niedociśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5). W celu zminimalizowania ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem podawania inhibitorów fosfodiestrazy typu 5 należy ustabilizować stan pacjenta podając mu alfa-adrenolityki. Ponadto zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorami fosfodiestrazy typu 5 od najniższej możliwej dawki. Pacjentów należy poinformować, aby połykali tabletkę w całości. Nie należy przyjmować leku w inny sposób: tabletek nie wolno rozgniatać, miażdżyć, kruszyć, proszkować ani żuć.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Nieprawidłowe przyjmowanie leku może prowadzić do niewłaściwego uwalniania i wchłaniania substancji czynnej z ryzykiem wystąpienia wczesnych działań niepożądanych. Alfuzosyny nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów. Produkt zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Znieczulenie ogólne: podanie znieczulenia ogólnego pacjentowi stosującemu alfuzosynę może prowadzić do głębokiego niedociśnienia. Zaleca się odstawienie produktu leczniczego na 24 godziny przed zabiegiem. Leczenie skojarzone przeciwwskazane: jednoczesne stosowanie z alfa-1-adrenolitykami jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3, Przeciwwskazania). Leczenie skojarzone niezalecane: silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory protezy (takie jak boceprewir, nelfinawir, rytonawir i telaprewir), klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna, kobicystat i nefazodon, ponieważ stężenie alfuzosyny we krwi może być zwiększone (patrz punkt 4.4). Leczenie skojarzone wymagające ostrożności: pacjenci leczeni alfuzosyną muszą być hemodynamicznie stabilni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (syldenafil, tadalafil, wardenafil).
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Interakcje
    Leczenie skojarzone, które należy wziąć pod uwagę: leki przeciwnadciśnieniowe (patrz punkt 4.4, Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania) azotany (patrz punkt 4.4, Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania) dapoksetyna (z powodu zwiększonych działań niepożądanych takich, jak zawroty głowy lub omdlenia). Należy wziąć pod uwagę zalecenia dotyczące modyfikacji dawki ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia (patrz punkt 4.4). Podawanie 200 mg ketokonazolu na dobę (silnego inhibitora CYP3A4), przez 7 dni spowodowało wzrost wartości Cmax (2,11-krotny) oraz AUC last (2,46-krotny) alfuzosyny podawanej w dawce pojedynczej po posiłku. Inne parametry, takie jak tmax lub t½ nie były zmienione. Podawanie 400 mg ketokonazolu na dobę przez 8 dni spowodowało 2,3-krotne zwiększenie wartości Cmax alfuzosyny oraz odpowiednio 3,2-krotne i 3,0-krotne zwiększenie wartości AUC last i AUC alfuzosyny (patrz punkt 5.2).
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Interakcje
    Inne rodzaje interakcji U zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych pomiędzy alfuzosyną a następującymi lekami: warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem i atenololem.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie dotyczy.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie ma dostępnych danych dotyczących wpływu na prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zmęczenie, zwłaszcza na początku leczenia. Należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość występowania wymienionych niżej działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10); często (> 1/100 do < 1/10); niezbyt często (> 1/1 000 do ≤ 1/100); rzadko (> 1/10 000 do ≤1/1 000); bardzo rzadko (≤ 1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Często Niezbyt często Bardzo rzadko Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego neutropenia, trombocytopenia Zaburzenia układu nerwowego Osłabienie, ból głowy, omdlenia/zawroty głowy Senność, zaburzenia równowagi Zaburzenia oka zaburzenia widzenia śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (patrz punkt 4.4) Zaburzenia serca Tachykardia, kołatania serca, omdlenie/zasłabnięcie Wystąpienie, pogorszenie lub nawrót dławicy piersiowej u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą niedokrwienną serca (patrz punkt 4.4.) migotanie przedsionków Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie (ortostatyczne), nagłe zaczerwienienie twarzy Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, ból brzucha, suchość w ustach Biegunka Wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych hepatotoksyczność uszkodzenie komórek wątroby, cholestaza wątrobowa Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, świąd Pokrzywka, obrzęk angioneurotyczny Zaburzenia układu rozrodczego i piersi priapizm Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia Obrzęki, ból w klatce piersiowej (patrz punkt 4.4) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309. Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania, pacjent powinien być hospitalizowany, leżeć na wznak i otrzymać standardowe leczenie stosowane w niedociśnieniu. W przypadku istotnego niedociśnienia odpowiednie może być podanie leku zwężającego naczynia działającego bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. Alfuzosyny nie daje się łatwo usunąć z organizmu za pomocą dializy ze względu na silne wiązanie z białkami. Można wykonać płukanie żołądka, a następnie podać węgiel aktywny i środki przeczyszczające.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora alfa-adrenergicznego. Kod ATC: G04C A01 Alfuzosyna. W łagodnym rozroście gruczołu krokowego, poza wielkością gruczołu krokowego, istotną rolę w rozwoju objawów odgrywa również układ współczulny. Pod względem budowy histologicznej łagodny rozrost gruczołu krokowego charakteryzuje się głównie rozrostem części zrębowej. Zrąb stanowi około 30% tkanki mięśni gładkich. Czynnościowa składowa przeszkody podpęcherzowej jest związana z napięciem mięśni gładkich gruczołu krokowego regulowanym przez receptory alfa-1-adrenergiczne. Pobudzenie tych receptorów alfa-adrenergicznych powoduje wzrost napięcia mięśni gładkich trójkąta pęcherza moczowego, cewki moczowej i gruczołu krokowego, prowadząc do zwiększenia oporu podczas przepływu moczu. Alfuzosyna, jest stosowaną doustnie pochodną chinazoliny, która wybiórczo blokuje postsynaptyczne receptory alfa-1-adrenergiczne.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Badania in vitro wykazały, że alfuzosyna działa wybiórczo na receptory alfa-1-adrenergiczne w trójkącie pęcherza moczowego, cewce moczowej oraz gruczole krokowym. W badaniach in vivo u zwierząt wykazano, że alfuzosyna obniża ciśnienie wewnątrz cewki moczowej, przez co zmniejsza opór podczas mikcji. Ponadto wykazano, że alfuzosyna cechuje się wybiórczym wpływem na drogi moczowe pod względem czynnościowym. W badaniach klinicznych wykazano poprawę objawów ze strony dolnego odcinka dróg moczowych związanych z przeszkodą podpęcherzową spowodowaną rozrostem gruczołu krokowego. Alfuzosyna może spowodować niewielki spadek ciśnienia krwi. Poprawy przepływu moczu można spodziewać się po 1-2 dniach. W (krótkotrwałych) badaniach urodynamicznych wykazano, że alfuzosyna zmniejsza przeszkodę podpęcherzową; następuje zwiększenie przepływu moczu z jednoczesnym zmniejszeniem ciśnienia w pęcherzu moczowym. W badaniach z grupą kontrolną placebo, w których szczytową wartość przepływu (ang.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    peak flow rate, PFR) mierzono 10-24 godziny po przyjęciu leku, u pacjentów leczonych alfuzosyną wykazano wzrost wartości PFR z 9,4 (SD 1,9) do 11,7 (3,9) ml/s. W grupie otrzymującej placebo stwierdzono wzrost z 9,2 (2,0) do 10,6 (3,3) ml/s (p = 0,03). Na tej podstawie wywnioskowano, że skuteczny wpływ na przepływ moczu utrzymuje się do 24 godzin po przyjęciu leku. Alfuzosyna może powodować umiarkowane działanie przeciwnadciśnieniowe. W badaniu ALFAUR oceniano wpływ alfuzosyny na wznowienie mikcji u 357 mężczyzn w wieku powyżej 50 lat z pierwszym bolesnym epizodem ostrego zatrzymania moczu (AUR) w przebiegu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) z pozostałością mikcji od 500 do 1500 ml po założeniu cewnika i w ciągu pierwszej godziny po jego założeniu. W tym wieloośrodkowym, randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu przeprowadzonym w dwóch równoległych grupach, porównującym podanie 10 mg/dobę alfuzosyny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu z placebo, ocenę wznowienia mikcji przeprowadzono 24 godziny po wycofaniu cewnika rano, po co najmniej dwóch dniach leczenia alfuzosyną.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Leczenie alfuzosyną istotnie zwiększyło (p = 0,012) wskaźnik wznowienia mikcji po usunięciu cewnika u pacjentów, u których wystąpił pierwszy epizod AUR tj. 146 powtórzeń mikcji (61,9%) w grupie alfuzosyny w porównaniu z 58 (47,9%) w grupie placebo. Dzieci i młodzież Brak wskazań do stosowania alfuzosyny u dzieci w wieku od 2 do 16 lat (patrz punkt 4.2). Skuteczność alfuzosyny chlorowodorku nie została wykazana w dwóch badaniach przeprowadzonych z udziałem 197 pacjentów z wieku od 2 do 16 lat, z podwyższonym ciśnieniem wycieku wypieracza (LPP, leak point pressure) (LPP≥40 cm H2O) pochodzenia neurologicznego. U tych pacjentów dawka wynosiła 0,1 mg/kg na dobę lub 0,2 mg/kg na dobę. Podano postacie leku odpowiednio dostosowane dla dzieci.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: Względna biodostępność (AUC) wynosi średnio 104,4% w porównaniu z postacią leku o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2,5 mg (podawaną trzy razy na dobę) u zdrowych ochotników w średnim wieku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest 9 godzin po podaniu, natomiast w przypadku preparatu o natychmiastowym uwalnianiu czas ten wynosi 1 godzinę. Pozorny okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 9,1 godziny. W badaniach wykazano optymalny profil farmakokinetyki po podaniu alfuzosyny w dawce 10 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu po posiłku. W tych warunkach średnie wartości Cmax i Ctrough wynoszą odpowiednio 13,6 (SD=5,6) i 3,1 (SD=1,6) ng/ml. Średnia wartość AUC0-24 wynosi 194 (SD=75) ng x godz./ml. Stałe stężenie utrzymuje się od 3 do 14 godzin po podaniu i przekracza 8,1 ng/ml (Cav) przez 11 godzin.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Parametry farmakokinetyczne (Cmax i AUC) nie są zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami w średnim wieku. Średnie wartości Cmax i AUC są umiarkowanie podwyższone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek. Pozorny okres półtrwania w fazie eliminacji jest niezmieniony. Taka zmiana profilu farmakokinetyki nie jest uważana za znaczącą klinicznie. Dlatego nie powoduje konieczności modyfikacji dawkowania. Alfuzosyna dobrze się wchłania, wiąże się z białkami osocza w około 90% i jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Tylko 11% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Większość nieaktywnych metabolitów wydalana jest z kałem (od 75 do 91%). Przewlekła niewydolność serca nie wpływa na profil farmakokinetyki alfuzosyny. Interakcje metaboliczne: CYP3A4 jest główną izoformą enzymów wątrobowych biorącą udział w metabolizmie alfuzosyny (patrz punkt 4.5).
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma danych o znaczeniu terapeutycznym.
  • CHPL leku Alfabax, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza bezwodna Krzemionka koloidalna bezwodna (E551) Powidon (E1201) Talk (E553B) Magnezu stearynian (E572) Hypromeloza (E464) Hydroksypropyloceluloza (E463) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres trwałości 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie ma specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 10, 30 i 90 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Nie ma szczególnych wymagań.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Alfurion, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg alfuzosyny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z oznakowaniem „X” po jednej stronie i „47” po drugiej stronie. Średnica tabletki wynosi 8,1 mm.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie umiarkowanych do ciężkich objawów czynnościowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia, BPH).
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Tabletkę o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu 10 mg raz na dobę, bezpośrednio po wieczornym posiłku. Osoby w podeszłym wieku i pacjenci z niewydolnością nerek: W oparciu o dane dotyczące farmakokinetyki i kliniczne dane o bezpieczeństwie, pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min) można leczyć z zastosowaniem zwykłej dawki. Produktu leczniczego Alfurion nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.4). Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby: Produkt leczniczy Alfurion w dawce 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dawkowanie
    Produkty lecznicze, zawierające małą dawkę alfuzosyny chlorowodorku, można stosować u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zgodnie ze wskazaniami zawartymi w danych dotyczących odpowiednich produktów. Dzieci i młodzież: Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku od 2 do 16 lat (patrz punkt 5.1). Dlatego też, nie zaleca się stosowania alfuzosyny u dzieci.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stany związane z niedociśnieniem ortostatycznym. Niewydolność wątroby. Leczenie skojarzone z innymi lekami alfa-l-adrenolitycznymi.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczego Alfurion nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów. Alfurion należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących leki przeciw nadciśnieniu lub azotany. U niektórych pacjentów w ciągu kilku godzin po podaniu leku może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, przebiegające z objawami (zawroty głowy, uczucie zmęczenia, pocenie się) lub bezobjawowo. Działanie to ma charakter przemijający, występuje na początku leczenia i zazwyczaj nie wymaga przerwania leczenia. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano znaczny spadek ciśnienia krwi u pacjentów, u których już wcześniej występowały czynniki ryzyka (takie, jak choroby serca i (lub) jednoczesne przyjmowanie leków obniżających ciśnienie krwi).
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i związanych z tym działań niepożądanych może być większe u osób w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania alfuzosyny pacjentom, u których wystąpiło ciężkie niedociśnienie w odpowiedzi na inne leki alfa-l-adrenolityczne. U pacjentów z chorobami serca należy kontynuować leczenie niewydolności wieńcowej. Leczenie alfuzosyną należy przerwać w przypadku nawrotu dławicy piersiowej. Podobnie jak wszystkie alfa-l-adrenolityki, alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrą niewydolnością serca. Przed podaniem oraz podczas stosowania alfuzosyny należy ocenić stan zdrowia pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie lub przyjmujących leki wydłużające odstęp QTc. Należy unikać jednoczesnego stosowania alfuzosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon) (patrz punkt 4.5).
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Alfuzosyna nie powinna być jednocześnie stosowana z inhibitorami CYP3A4, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc (np. itrakonazol i klarytromycyna) i zaleca się czasowe przerwanie leczenia alfuzosyną jeśli leczenie takim produktem leczniczym zostało rozpoczęte. Obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. intraoperative floppy iris syndrome, IFIS) (odmiana zespołu małej źrenicy) w przebiegu operacji zaćmy u niektórych pacjentów, obecnie lub w przeszłości leczonych tamsulosyną. Odnotowano również pojedyncze przypadki związane ze stosowaniem alfa-l-adrenolityków i nie można wykluczyć możliwości występowania tego efektu w związku ze stosowaniem tej grupy leków. Ponieważ śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może prowadzić do komplikacji podczas zabiegu usunięcia zaćmy, chirurg okulista przed przystąpieniem do operacji powinien ustalić, czy pacjent stosuje obecnie lub stosował alfa-l-adrenolityki.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Podobnie jak inne leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne, alfuzosyna może powodować priapizm (trwały, bolesny wzwód prącia bez związku z aktywnością seksualną; patrz punkt 4.8). Ponieważ stan ten może prowadzić do trwałej impotencji jeśli nie jest odpowiednio leczony, należy poinformować pacjentów, że należy natychmiast zwrócić się po pomoc lekarską w przypadku, gdy erekcja utrzymuje się dłużej niż przez 4 godziny. Pacjentów należy poinstruować, aby połykali tabletkę w całości. Nie wolno przyjmować leku w inny sposób: rozgryzać, rozgniatać, żuć, rozcierać ani rozbijać na proszek. Takie działania mogą prowadzić do niewłaściwego uwalniania i wchłaniania substancji czynnej, z ryzykiem wystąpienia wczesnych działań niepożądanych.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W trakcie badań u zdrowych ochotników nie stwierdzono farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji pomiędzy alfuzosyną, a następującymi lekami: warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem i atenololem. Zastosowanie środka znieczulenia ogólnego u pacjenta leczonego alfuzosyną może prowadzić do wystąpienia znaczącego niedociśnienia tętniczego. Skojarzenia przeciwwskazane: Leki blokujące receptory alfa-1-adrenergiczne (patrz punkt 4.3) Skojarzenia niezalecane: Silne inhibitory enzymu CYP3A4, takie, jak itrakonazol, ketokonazol, inhibitor proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon, ponieważ mogą one powodować zwiększenie stężenia alfuzosyny we krwi (patrz punkt 4.4). Skojarzenia wymagające rozważenia: Leki przeciwnadciśnieniowe (patrz punkt 4.4); Azotany (patrz punkt 4.4) Ketokonazol: podanie dawek wielokrotnych 200 mg ketokonazolu na dobę przez 7 dni, z jedzeniem (dieta wysokotłuszczowa), spowodowało 2,1-krotny wzrost wartości Cmax oraz 2,5-krotny wzrost ekspozycji na alfuzosynę, podawaną doustnie w dawce 10 mg.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Interakcje
    Inne parametry, w tym tmax oraz t1/2 nie uległy zmianie. Wartości Cmax i AUC alfuzosyny po podaniu dawek wielokrotnych 400 mg ketokonazolu na dobę, ulegały odpowiednio 2,3-krotnemu oraz 3,2-krotnemu zwiększeniu (patrz punkt 5.2). Patrz także punkt 4.4.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie dotyczy.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie ma dostępnych danych dotyczących zmniejszenia zdolności do reakcji. Mogą wystąpić, szczególnie na początku leczenia, działania niepożądane, takie, jak zawroty głowy i osłabienie. Należy to wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Najczęściej zgłaszane działanie niepożądane to zawroty głowy, występujące u około 5% leczonych pacjentów. Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: Bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000) nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 Bardzo rzadko <1/10 000 Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Neutropenia, małopłytkowość Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, bóle głowy Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, senność Zaburzenia oka Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS)* Zaburzenia serca Omdlenie (przede wszystkim na początku leczenia lub po wznowieniu leczenia po krótkiej przerwie), niedociśnienie ortostatyczne* (przede wszystkim na początku leczenia po podaniu zbyt dużej dawki lub po wznowieniu leczenia po krótkiej przerwie), tachykardia Dławica piersiowa, głównie u pacjentów z chorobami tętnic wieńcowych * Migotanie przedsionków Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha, nudności, niestrawność Wymioty, biegunka, suchość w ustach Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Uszkodzenie komórek wątroby, cholestaza wątrobowa Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka, (pokrzywka, osutka), świąd Obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Priapizm Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Astenia Ból w klatce piersiowej, obrzęk, uderzenia gorąca *Dalsze informacje, patrz punkt 4.4.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Działania niepożądane
    W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono w kolejności malejącej ich ciężkości. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania pacjent powinien być hospitalizowany i otrzymać standardowe leczenie, takie jak podanie płynów i leków naczynioskurczowych. Pacjent powinien leżeć na wznak. W przypadku znacznego niedociśnienia właściwym leczeniem jest podanie leków naczynioskurczowych, działających bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. Alfuzosyna jest trudna do usunięcia za pomocą dializy, z uwagi na wysoki stopień wiązania z białkami osocza. Należy rozważyć ewentualne płukanie żołądka, a następnie podanie węgla aktywnego.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Kod ATC: G04CA01 Alfuzosyna, substancja racemiczna, jest stosowaną doustnie pochodną chinazoliny, która wybiórczo blokuje postsynaptyczne receptory alfa-l-adrenergiczne. Badania in vitro wykazały, że działa ona wybiórczo na receptory alfa-l-adrenergiczne w trójkącie: pęcherz moczowy - cewka moczowa - gruczoł krokowy. Objawy kliniczne łagodnego rozrostu gruczołu krokowego są związane nie tylko z wielkością gruczołu krokowego, lecz również z sympatykomimetycznymi impulsami nerwowymi, które w wyniku pobudzania postsynaptycznych receptorów alfa-adrenergicznych zwiększają napięcie mięśni gładkich dolnego odcinka układu moczowego. Leczenie alfuzosyną prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich, w wyniku czego następuje poprawa przepływu moczu.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Klinicznym dowodem wybiórczego działania na układ moczowy jest skuteczność kliniczna oraz korzystny profil bezpieczeństwa u mężczyzn leczonych alfuzosyną, w tym u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. U mężczyzn alfuzosyna poprawia parametry oddawania moczu poprzez zmniejszenie napięcia cewki moczowej oraz zmniejszenie oporu podczas wypływu moczu z pęcherza moczowego, co ułatwia opróżnianie pęcherza moczowego. W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego alfuzosyna: znacząco zwiększała maksymalny przepływ moczu (Qmax) u pacjentów z Qmax < 15 ml/s, średnio o 30%. Poprawa ta obserwowana była już od pierwszej dawki; znacząco zmniejszała napięcie wypieracza i zwiększała objętość wywołującą silną potrzebę oddania moczu; znacząco zmniejszała objętość zalegającego moczu. Skuteczność działania na natężenie maksymalnego przepływu moczu obserwuje się przez okres do 24 godzin po zażyciu produktu leczniczego.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Efekty urodynamiczne prowadzą do złagodzenia objawów ze strony dolnego odcinka układu moczowego, takich jak objawy związane z zaleganiem moczu (podrażnienie) oraz wydalaniem moczu (zatrzymanie), co zostało jednoznacznie wykazane. U pacjentów leczonych alfuzosyną obserwowano mniejszą częstość występowania ostrego zatrzymania moczu, niż u pacjentów nieleczonych. Ponadto, alfuzosyna znacznie zwiększała prawdopodobieństwo spontanicznej mikcji po usunięciu cewnika u mężczyzn z pierwszym epizodem ostrego zatrzymania moczu, związanym z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, w porównaniu z placebo, zmniejszając zapotrzebowanie na wykonanie zabiegu chirurgicznego w związku z nawrotem ostrego zatrzymania moczu w ciągu 3 do 6 miesięcy. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Alfurion u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Nie wykazano skuteczności alfuzosyny chlorowodorku w dwóch badaniach przeprowadzonych z udziałem 197 pacjentów z wieku od 2 do 16 lat, z podwyższonym ciśnieniem wycieku wypieracza (LPP, ang. leak point pressure) (LPP≥40 cm H2O) pochodzenia neurologicznego. Pacjentom podawano chlorowodorek alfuzosyny w dawce 0,1 mg/kg mc./dobę lub 0,2 mg/kg mc./dobę stosując postacie odpowiednio dostosowane dla dzieci.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Alfuzosyna: W przedziale dawek terapeutycznych alfuzosyna wykazuje farmakokinetykę liniową. Biodostępność po podaniu postaci o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg) wynosi 64%. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 0,5-6 godzin po podaniu. Profil farmakokinetyczny charakteryzuje się dużymi międzyosobniczymi wahaniami (siedmiokrotność) stężenia produktu leczniczego w osoczu. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 5 godzin (1-10 godzin). Profil farmakokinetyczny nie ulega zmianie, jeśli produkt jest przyjmowany z posiłkiem. Wiązanie się z białkami osocza wynosi około 90%. Alfuzosyna eliminowana jest drogą metabolizmu, drogą nerek, a przypuszczalnie także z żółcią. Po intensywnej przemianie w wątrobie większość metabolitów wydalana jest z kałem (75 do 91%). Głównym izoenzymem wątrobowym, zaangażowanych w metabolizm alfuzosyny jest CYP3A4 (patrz punkt 4.5). Żaden z metabolitów nie jest czynny farmakologicznie.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek objętość dystrybucji i klirens są zwiększone, prawdopodobnie w wyniku zmniejszenia stopnia wiązania z białkami, natomiast okres półtrwania jest niezmieniony. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest wydłużony u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Obserwowano dwukrotne zwiększenie Cmax w osoczu oraz trzykrotne zwiększenie AUC. Biodostępność zwiększa się w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. U osób w podeszłym wieku biodostępność jest większa, co prowadzi do większych stężeń maksymalnych w osoczu. Okres półtrwania pozostaje jednak bez zmian. Tabletki 10 mg o przedłużonym uwalnianiu: U zdrowych ochotników w średnim wieku, średnia względna biodostępność wynosi 104,4% względem tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Maksymalne stężenia w osoczu uzyskuje się po 9 godzinach od podania, w porównaniu z 1 godziną w przypadku tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Pozorny okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 9 godzin.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Badania wykazały, że spójny profil farmakokinetyczny uzyskuje się, gdy produkt leczniczy podawany jest po posiłku. W warunkach po posiłku średnie stężenie maksymalne (Cmax) i minimalne (Ctrough) wynosi, odpowiednio, 13,6 ng/ml (SD=5,6) i 3,2 ng/ml (SD=1,6). Średnia wartość AUC0-24 wynosi 194 ng.h/ml (SD=75). W porównaniu do zdrowych ochotników w średnim wieku, parametry farmakokinetyczne (Cmax i AUC) u osób starszych nie są zwiększone. W porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek, średnie wartości Cmax i AUC są umiarkowanie zwiększone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, bez zmiany pozornego okresu półtrwania w fazie eliminacji. Ta zmiana profilu farmakokinetycznego nie jest uważana za istotną klinicznie u pacjentów z klirensem kreatyniny >30 ml/min.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne nie ujawniają występowania żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
  • CHPL leku Alfurion, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Hypromeloza Uwodorniony olej roślinny Powidon (K-30) Wapnia wodorofosforan Karbomery Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Hypromeloza Glikol propylenowy Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium: 10, 20, 30, 50, 60 lub 90 tabletek. Pojemnik z HDPE zakrętką z PP: 30 lub 90 tabletek. Pojemnik zawiera środek pochłaniający wilgoć. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą się znajdować w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Omnic 0,4, 0,4 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda kapsułka zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (Tamsulosini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde. Pomarańczowe/oliwkowozielone kapsułki oznaczone 0,4 oraz logo i 701.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. Lower Urinary Tract Symptoms, LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. Benign Prostatic Hyperplasia, BPH).
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Jedna kapsułka na dobę, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Kapsułkę należy połknąć w całości, nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do stopniowego uwalniania substancji czynnej. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3.). Sposób podawania Podanie doustne. Dzieci i młodzież Omnic 0,4 nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci w wieku do 18 lat. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora adrenergicznego alfa1 w pojedynczych przypadkach, podczas leczenia produktem Omnic 0,4, może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego i rzadko, w konsekwencji, omdlenie. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, uczucie osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w takiej pozycji do czasu ustąpienia objawów. Przed rozpoczęciem leczenia produktem Omnic 0,4 należy wykluczyć inne choroby mogące powodować objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego (BPH). Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (ang. Prostate Specific Antigen, PSA). Badania te powinny być okresowo powtarzane.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Należy ostrożnie podchodzić do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań produktu w tej grupie pacjentów. Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów będących w trakcie leczenia lub leczonych w przeszłości tamsulosyny chlorowodorkiem zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intra-operative Floppy Iris Syndrom, IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia tamsulosyny chlorowodorku na 1-2 tygodni przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry, ale korzyści wynikające z przerwania leczenia nie zostały ustalone.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Donoszono o występowaniu śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłuższy czas przed zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy wykonujący zabieg i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zapewnienia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie obserwowano interakcji tamsulosyny chlorowodorku podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem ani teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem zmniejszenie jej stężenia. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu. Podobnie, tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometazydu czy chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Interakcje
    Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz Cmax tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora alfa1- adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Omnic 0,4 nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W długo i krótkotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wytrysku wstecznego i brak wytrysku.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań dotyczących wpływu produktu Omnic 0,4 na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często (>1/100 do <1/10) Niezbyt często (>1/1000 do <1/100) Rzadko (>1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy (1,3%) ból głowy omdlenia Zaburzenia oka niewyraźne widzenie* zaburzenia widzenia* Zaburzenia serca kołatanie serca Zaburzenia naczyniowe hipotonia ortostatyczna Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia zapalenie błony śluzowej nosa krwawienie z nosa* Zaburzenia żołądka i jelit zaparcia biegunka nudności wymioty suche usta* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka świąd pokrzywka obrzęk naczynioruchowy zespół Stevensa-Johnsona rumień wielopostaciowy* złuszczające zapalenie skóry* Zaburzenia układu rozrodczego i piersi zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny i brak wytrysku priapizm Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania astenia *obserwowane po dopuszczeniu do obrotu.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Działania niepożądane
    Obserwowany podczas chirurgii zaćmy i chirurgicznego leczenia jaskry typ zespołu małej źrenicy zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulosyną (patrz punkt 4.4.). Doświadczenia z obserwacji po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu: poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej zgłaszano, w związku z zastosowaniem tamsulosyny, migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię oraz duszność. Powyższe, spontaniczne działania niepożądane pochodzą z obserwacji prowadzonych na całym świecie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, w związku z tym częstość ich występowania oraz rola tamsulosyny w ich powstawaniu nie mogą być rzetelnie określone. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Działania niepożądane
    Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 545 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Przedawkowanie tamsulosyny chlorowodorku może powodować ciężkie niedociśnienie. Ciężkie objawy niedociśnienia obserwowano przy różnym stopniu przedawkowania. Leczenie W przypadku wystąpienia nagłego obniżenia ciśnienia w wyniku przedawkowania należy zapewnić pacjentowi odpowiednią opiekę, zwłaszcza w zakresie przywrócenia prawidłowej czynności układu sercowo-naczyniowego. Ciśnienie krwi oraz prawidłową akcję serca można przywrócić kładąc pacjenta na plecach. Jeśli jest to nieskuteczne, należy zastosować produkty zwiększające objętość krwi krążącej i, w razie konieczności, produkty zwężające naczynia krwionośne. Należy kontrolować czynność nerek i stosować leczenie objawowe. Dializa najprawdopodobniej nie będzie skuteczna, ponieważ tamsulosyna bardzo silnie wiąże się z białkami osocza. W celu zmniejszenia wchłaniania z przewodu pokarmowego można prowokować wymioty.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Przedawkowanie
    W przypadku spożycia dużych ilości produktu zaleca się płukanie żołądka oraz podanie węgla leczniczego i stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających, takich jak siarczan sodu.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego, antagoniści receptora alfa adrenergicznego, kod ATC: G04CA02. Mechanizm działania Tamsulosyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa1, a zwłaszcza podtypów alfa1A i alfa1D, powodującym rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej. Działanie farmakodynamiczne Omnic 0,4 zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym zmniejszając objawy z opróżniania. Zmniejsza także objawy z napełniania, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Znacząco opóźnia się konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Leki będące antagonistami receptora alfa1 adrenergicznego mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszanie oporu obwodowego. Podczas badań produktu Omnic 0,4 nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Dzieci i młodzież U dzieci z pęcherzem neurogennym przeprowadzono randomizowane badanie kliniczne kontrolowane placebo, z podwójnie ślepą próbą i ze zróżnicowanym dawkowaniem. Grupę 161 dzieci (w wieku od 2 do 16 lat) losowo przydzielono do grup, w których podawano jedną z trzech dawek tamsulosyny (małą [0,001 do 0,002 mg/kg mc.], średnią [0,002 do 0,004 mg/kg mc.] i dużą [0,004 do 0,008 mg/kg mc.]) lub placebo. Pierwszorzędowym punktem końcowym była liczba pacjentów, u których wartość LPP (ang. Leak Point Pressure,- ciśnienie wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza) zmniejszyła się do <40 cm H2O, w oparciu o dwukrotny pomiar w ciągu doby.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Drugorzędowymi punktami końcowymi były: rzeczywista i procentowa zmiana ciśnienia wyciekania moczu w odniesieniu do stanu wyjściowego, poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu oraz zmiana objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania i liczba wycieków moczu w czasie cewnikowania, odnotowanych w dzienniczku cewnikowania. Nie stwierdzono statystycznie istotnych różnic pomiędzy grupą przyjmującą placebo, a żadną z 3 grup leczonych tamsulosyną zarówno dla pierwszo- jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano odpowiedzi na żadną z dawek.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Tamsulosyny chlorowodorek jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, wykazując prawie całkowitą dostępność biologiczną. Podawanie po posiłku zmniejsza wchłanianie tamsulosyny chlorowodorku. Stałość wchłaniania jelitowego można zapewnić przyjmując produkt Omnic 0,4 zawsze po tym samym posiłku. Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową. Po podaniu pojedynczej dawki produktu Omnic 0,4, po posiłku maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu stwierdza się po około 6 godzinach. W stanie stacjonarnym, osiąganym około 5. dnia podawania dawek wielokrotnych maksymalne stężenie osoczowe tamsulosyny jest około dwóch trzecich wyższe niż stężenia stwierdzane po podaniu pojedynczej dawki. Chociaż dane te dotyczą pacjentów w podeszłym wieku, należy oczekiwać, że takie same zależności występują u młodszych pacjentów. Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej jak i wielokrotnej dawki wykazuje znaczną zmienność osobniczą.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Dystrybucja U ludzi tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg mc.). Metabolizm Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulosyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulosyna jest metabolizowana w wątrobie. U szczurów w zasadzie nie obserwowano pobudzenia enzymów mikrosomalnych wątroby. Wyniki badań in vitro wskazują, że cytochromy CYP3A4 i CYP2D6 biorą udział w metabolizmie tamsulosyny chlorowodorku, możliwy jest również niewielki udział innych izoenzymów CYP. Zablokowanie enzymów cytochromów CYP3A4 i CYP2D6 metabolizujących produkt może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek (patrz punkt 4.4 i 4.5). Żaden z metabolitów nie wykazuje większej aktywności niż substancja wyjściowa.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Eliminacja Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym około 9% podanej dawki pozostaje w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki Omnic 0,4 po posiłku okres półtrwania tamsulosyny w osoczu wynosi około 10 godzin, a po dawkach wielokrotnych (w stanie stacjonarnym) około 13 godzin.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Prowadzono badania toksyczności po podaniu pojedynczej jak i wielokrotnej dawki u myszy, szczurów i psów. Ponadto badano toksyczny wpływ na reprodukcję u szczurów, działanie rakotwórcze u myszy i szczurów oraz genotoksyczność in vivo i in vitro. Ogólny profil toksyczności po zastosowaniu dużych dawek tamsulosyny nie odbiega od profilu znanego dla produktów blokujących receptory adrenergiczne typu alfa1. Po zastosowaniu bardzo dużych dawek obserwowano zmiany zapisu EKG u psów. Nie stwierdzono istotności klinicznej tego efektu. Tamsulosyna nie wykazuje istotnych właściwości genotoksycznych. Obserwowano zwiększenie częstości zmian proliferacyjnych gruczołów sutkowych u samic szczurów i myszy. Efekt ten, prawdopodobnie spowodowany hiperprolaktynemią, występował tylko po zastosowaniu dużych dawek. Uznano, że nie ma on znaczenia klinicznego.
  • CHPL leku Omnic 0,4, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna (E460) Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1) Polisorbat 80 (E433) Sodu laurylosiarczan Triacetyna (E1518) Wapnia stearynian (E470a) Talk (E553b) Skład kapsułki: Żelatyna Indygotyna (E132) Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek, żółty (E172) Żelaza tlenek, czerwony (E172) Skład tuszu do nadruku: Szelak (E904) Glikol propylenowy (E1520) Żelaza tlenek, czarny (E172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Al/PP zawierający 10 kapsułek w tekturowym pudełku. Jedno opakowanie zawiera 30 kapsułek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Urorec 4 mg kapsułki twarde Urorec 8 mg kapsułki twarde 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Urorec 4 mg kapsułki twarde Każda kapsułka twarda zawiera 4 mg sylodosyny. Urorec 8 mg kapsułki twarde Każda kapsułka twarda zawiera 8 mg sylodosyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka twarda. Urorec 4 mg kapsułki twarde Żółta, nieprzezroczysta, twarda kapsułka żelatynowa, rozmiar 3 (około 15,9 x 5,8 mm). Urorec 8 mg kapsułki twarde Biała, nieprzezroczysta, twarda kapsułka żelatynowa, rozmiar 0 (około 21,7 x 7,6 mm).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. Benign Prostatic Hyperplasia , BPH) u dorosłych mężczyzn.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka to jedna kapsułka Urorec 8 mg na dobę. Dla specjalnych grup pacjentów zalecana jest jedna kapsułka Urorec 4 mg na dobę (patrz poniżej). Osoby w podeszłym wieku Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności nerek Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CL CR ≥ 50 do ≤ 80 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CL CR ≥ 30 do < 50 ml/min) zalecana jest dawka początkowa 4 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 8 mg raz na dobę po tygodniu leczenia, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CL CR < 30 ml/min) (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawkowania.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Dawkowanie
    Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak danych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Dzieci i młodzież Stosowanie produktu leczniczego Urorec u dzieci i młodzieży nie jest właściwe we wskazaniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Sposób podawania Podanie doustne. Kapsułkę należy zażywać z posiłkiem, najlepiej o stałej porze każdego dnia. Kapsułki nie należy przełamywać ani gryźć, lecz połykać w całości, najlepiej popijając szklanką wody.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang . Intraoperative Floppy Iris Syndrome , IFIS) Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących α 1 -blokery, lub uprzednio leczonych α 1 -blokerami, obserwowano IFIS (odmianę zespołu małej źrenicy). Może to prowadzić do nasilonych powikłań w przebiegu operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia sylodosyną u pacjentów planujących operację zaćmy. Zaleca się przerwanie leczenia α 1 -blokerem 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy, ale nie ustalono jeszcze korzyści wynikających z przerwania leczenia ani optymalnej długości przerwy w leczeniu przed operacją zaćmy. W czasie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów powinien ustalić, czy pacjenci zakwalifikowani do operacji zaćmy są lub byli leczeni sylodosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas operacji.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Działania ortostatyczne Częstość występowania działań ortostatycznych podczas stosowania sylodosyny jest bardzo mała. Jednak u pojedynczych pacjentów może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w rzadkich przypadkach prowadzące do omdlenia. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (takich jak zawroty głowy po pionizacji ciała) pacjent powinien usiąść lub położyć się aż do ustąpienia objawów. Nie zaleca się leczenia sylodosyną pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym. Zaburzenia czynności nerek Nie zaleca się stosowania sylodosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CL CR < 30 ml/min) (patrz punkty 4.2 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Ze względu na brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się stosowania sylodosyny u tych pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Rak gruczołu krokowego Ponieważ BPH i rak gruczołu krokowego mogą dawać takie same objawy i występować równocześnie, przed rozpoczęciem leczenia sylodosyną należy zbadać pacjentów z podejrzeniem BPH w celu wykluczenia obecności raka gruczołu krokowego. Przed leczeniem a następnie w regularnych odstępach czasu należy wykonywać badanie gruczołu krokowego palcem przez odbytnicę i, w razie potrzeby, oznaczać stężenie swoistego antygenu sterczowego (ang. Prostate Specific Antigen , PSA). Leczenie sylodosyną prowadzi do zmniejszenia ilości nasienia podczas orgazmu, co może mieć tymczasowy wpływ na męską płodność. Działanie to ustępuje po przerwaniu przyjmowania sylodosyny (patrz punkt 4.8). Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną kapsułkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Sylodosyna jest w znacznym stopniu metabolizowana, głównie przez izoenzym CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową i UGT2B7. Sylodosyna jest również substratem P-glikoproteiny. Substancje hamujące (takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna) lub indukujące (takie jak ryfampicyna, barbiturany, karbamazepina, fenytoina) te enzymy i transportery mogą mieć wpływ na stężenia sylodosyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu. Alfa-blokery Brak wystarczających informacji dotyczących bezpiecznego stosowania sylodosyny w połączeniu z innymi antagonistami receptora α-adrenergicznego. W związku z powyższym nie zaleca się równoczesnego stosowania innych antagonistów receptora α-adrenergicznego. Inhibitory CYP3A4 W badaniu interakcji zaobserwowano 3,7-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia sylodosyny w osoczu i 3,1-krotne zwiększenie ekspozycji na sylodosynę (tzn.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Interakcje
    AUC) podczas równoczesnego podawania silnego inhibitora izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol 400 mg). Nie zaleca się równoczesnego stosowania sylodosyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna). W przypadku równoczesnego podawania sylodosyny z inhibitorem izoenzymu CYP3A4 o umiarkowanej mocy, takim jak diltiazem, obserwowano zwiększenie AUC sylodosyny o około 30%, ale nie odnotowano wpływu na C max i okres półtrwania. Zmiana taka nie ma znaczenia klinicznego i nie wymaga dostosowania dawki. Inhibitory PDE-5 Obserwowano bardzo niewielkie interakcje farmakodynamiczne między sylodosyną a maksymalnymi dawkami syldenafilu lub tadalafilu. W kontrolowanym badaniu z użyciem placebo z udziałem 24 pacjentów w wieku 45-78 lat, przyjmujących sylodosynę, równoczesne podawanie syldenafilu 100 mg lub tadalafilu 20 mg wywoływało nieistotne klinicznie średnie obniżenie skurczowego lub rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi, oceniane w testach ortostatycznych (pozycja stojąca wobec pozycji leżącej na plecach).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Interakcje
    U pacjentów w wieku powyżej 65 lat średnie obniżenie w różnych punktach czasu wynosiło między 5 a 15 mmHg (skurczowe) oraz 0 a 10 mmHg (rozkurczowe). Pozytywne testy ortostatyczne były tylko nieznacznie częstsze podczas równoczesnego podawania, jednak nie wystąpiły objawy niedociśnienia ortostatycznego ani zawroty głowy. Pacjentów zażywających inhibitory PDE-5 równocześnie z sylodosyną należy monitorować pod względem możliwych działań niepożądanych. Leki przeciwnadciśnieniowe W programie badań klinicznych wielu pacjentów było równocześnie poddawanych leczeniu przeciwnadciśnieniowemu (przeważnie lekami działającymi na układ renina-angiotensyna, beta-blokerami, antagonistami wapnia i lekami moczopędnymi), ale nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania niedociśnienia ortostatycznego u tych pacjentów. Należy jednak zachować ostrożność podczas rozpoczynania równoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych oraz monitorować pacjentów pod względem możliwych działań niepożądanych.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Interakcje
    Digoksyna Równoczesne podawanie sylodosyny 8 mg raz na dobę nie miało istotnego wpływu na stężenia digoksyny (substratu P-glikoproteiny) w stanie stacjonarnym. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża i karmienie piersią Nie dotyczy, ponieważ sylodosyna jest przeznaczona tylko dla pacjentów płci męskiej. Płodność W badaniach klinicznych podczas leczenia sylodosyną obserwowano występowanie wytrysku z mniejszą ilością nasienia lub bez nasienia (patrz punkt 4.8) z powodu farmakodynamicznych właściwości sylodosyny. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takiego działania, mającego tymczasowo wpływ na męską płodność.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Urorec wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia objawów związanych z niedociśnieniem ortostatycznym (takich jak zawroty głowy) oraz przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniem urządzeń mechanicznych, zanim nie poznają, jak sylodosyna na nich działa.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Bezpieczeństwo stosowania sylodosyny badano w czterech kontrolowanych badaniach klinicznych Fazy II-III przeprowadzanych metodą podwójnie ślepej próby (z udziałem 931 pacjentów przyjmujących sylodosynę 8 mg raz na dobę i 733 pacjentów przyjmujących placebo) i w dwóch długookresowych otwartych przedłużonych badaniach Fazy obserwacyjnej. Łącznie 1 581 pacjentów przyjmowało sylodosynę w dawce 8 mg raz na dobę, w tym 961 pacjentów przez okres co najmniej 6 miesięcy, a 384 pacjentów przez 1 rok. Najczęstszym działaniem niepożądanym zgłaszanym podczas stosowania sylodosyny w kontrolowanych badaniach klinicznych z użyciem placebo i podczas długotrwałego stosowania były zaburzenia wytrysku, takie jak wytrysk wsteczny i anejakulacja (zmniejszona objętość wytrysku lub brak wytrysku), z częstością występowania wynoszącą 23%. Może to tymczasowo wpływać na męską płodność.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Działania niepożądane
    Działanie to ustępuje w ciągu kilku dni po przerwaniu leczenia (patrz punkt 4.4). Wykaz działań niepożądanych w tabeli Działania niepożądane, zgłaszane we wszystkich badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu, mające uzasadniony związek przyczynowy, są wymienione w tabeli poniżej według klasyfikacji układów narządowych MedDRA i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania obserwowane działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Działania niepożądane
    Klasyfikacja układów i narządówBardzo częstoCzęstoNiezbyt częstoRzadkoBardzo rzadkoCzęstość nieznana
    Zaburzenia układu immunologi- cznegoreakcje typu alergicznego, w tym obrzęk twarzy, obrzęk językai obrzęk gardła1
    Zaburzeniapsychicznezmniejszonelibido
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Działania niepożądane
    Klasyfikacja układów i narządówBardzo częstoCzęstoNiezbyt częstoRzadkoBardzo rzadkoCzęstość nieznana
    Zaburzenia układu nerwowegozawrotygłowyomdlenie, utrata przytomności1
    Zaburzenia sercatachykardia1kołatanieserca1
    Zaburzenia naczynioweniedociśnienie ortostatycz neniedociśnienie1
    Zaburzenia układu oddechowego, klatkipiersiowej i śródpiersiaprzekrwien ie błony śluzowej nosa
    Zaburzenia żołądka i jelitbiegunkaNudności,suchość wjamie ustnej
    Zaburzenia wątroby i drógżółciowychnieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby1
    Zaburzenia skóry i tkanki podskórnejwysypka1, świąd1, pokrzywka1,wysypka polekowa1
    Zaburzenia układu rozrodczego i piersiZaburzenia wytrysku, w tym wytryskwsteczny anejakulacjazaburzenia erekcji
    Urazy, zatrucia ipowikłania po zabiegachśródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Działania niepożądane
    1 – działania niepożądane ze zgłoszeń spontanicznych po wprowadzeniu produktu do obrotu (częstość występowania obliczona na podstawie zdarzeń zgłaszanych w badaniach klinicznych Fazy I-IV i badaniach nieinterwencyjnych). Opis wybranych działań niepożądanych Niedociśnienie ortostatyczne Częstość występowania niedociśnienia ortostatycznego w badaniach klinicznych kontrolowanych z użyciem placebo wynosiła 1,2% z sylodosyną i 1,0% z placebo. Niedociśnienie ortostatyczne może sporadycznie prowadzić do omdlenia (patrz punkt 4.4). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) IFIS zgłaszano podczas operacji zaćmy (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Sylodosynę oceniano przy dawkach do 48 mg/dobę u zdrowych mężczyzn. Działaniem niepożądanym ograniczającym wielkość dawki było niedociśnienie ortostatyczne. W przypadku niedawnego zażycia, można rozważyć wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Jeśli przedawkowanie sylodosyny prowadzi do niedociśnienia, należy zapewnić leczenie wspomagające układ krążenia. Dializa nie daje prawdopodobnie istotnych korzyści, ponieważ sylodosyna wiąże się w znacznym stopniu (96,6%) z białkami.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki urologiczne, antagoniści receptorów α-adrenergicznych, kod ATC: G04CA04. Mechanizm działania Sylodosyna jest wysoce selektywna wobec receptorów α 1A -adrenergicznych zlokalizowanych głównie w ludzkim gruczole krokowym, podstawie pęcherza, szyjce pęcherza, torebce stercza i części sterczowej moczowodu. Blokada tych receptorów α 1A -adrenergicznych powoduje rozluźnienie mięśni gładkich w tych tkankach, co zmniejsza opór podpęcherzowy, bez wpływu na kurczliwość mięśni gładkich wypieracza. Powoduje to poprawę objawów w fazie gromadzenia moczu (podrażnieniowych) i fazie wydalania moczu (zaporowych), powiązanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (objawy ze strony dolnych dróg moczowych, ang. Lower Urinary Tract Symptoms , LUTS). Sylodosyna wykazuje istotnie mniejsze powinowactwo do receptorów α 1B -adrenergicznych, zlokalizowanych głównie w układzie krążenia.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Wykazano in vitro , że stosunek wiązania α 1A :α 1B sylodosyny (162:1) jest niezwykle wysoki. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym Fazy II nad optymalną dawką, przeprowadzanym metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanym z użyciem placebo, dotyczącym sylodosyny 4 lub 8 mg raz na dobę, zaobserwowano większą poprawę wskaźnika objawów według Amerykańskiego Towarzystwa Urologicznego (ang. American Urologic Association , AUA) podczas stosowania sylodosyny 8 mg (-6,8 ± 5,8, n = 90; p = 0,0018) i sylodosyny 4 mg (-5,7 ± 5,5, n = 88; p = 0,0355) w porównaniu z placebo (-4,0 ± 5,5, n = 83). Ponad 800 pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi objawami BPH (międzynarodowa skala objawów ze strony gruczołu krokowego, ang. International Prostate Symptom Score , IPSS, wartość początkowa ≥13) przyjmowało sylodosynę 8 mg raz na dobę w dwóch badaniach klinicznych Fazy III, kontrolowanych z użyciem placebo, przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych oraz w jednym badaniu kontrolowanym z użyciem placebo i aktywnego leczenia, przeprowadzonym w Europie.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    We wszystkich badaniach pacjenci, którzy nie reagowali na placebo w ciągu 4-tygodniowego okresu wstępnego badania z placebo (ang. Run-in ), byli przyporządkowani losowo do danego leczenia. We wszystkich badaniach pacjenci leczeni sylodosyną osiągnęli znaczniejsze zmniejszenie objawów BPH w fazie gromadzenia moczu (podrażnieniowych) i fazie wydalania moczu (zaporowych) w porównaniu z placebo według oceny po 12 tygodniach leczenia. Dane uzyskane w populacjach zgodnych z zaplanowanym leczeniem (ang. Intent-to-treat ) wszystkich badań przedstawiono poniżej:
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    BadanieGrupa pacjentów leczonychLiczba pacjen- tówIPSSPunktacja łącznaIPSSObjawypodrażnienioweIPSSObjawy zaporowe
    Wartość począt- kowa(± SD)Zmiana w porównaniu do wartościpocząt- kowejRóżnica(95% CI)wobec placeboZmiana w porównaniu do wartościpocząt- kowejRóżnica(95% CI)wobec placeboZmiana w porównaniu do wartościpocząt- kowejRóżnica(95% CI)wobec placebo
    US-1SylodosynaPlacebo23322822 ± 521 ± 5-6,5-3,6-2,8*(-3,9; -1,7)-2,3-1,4-0,9*(-1,4; -0,4)-4,2-2,2-1,9*(-2,6; -1,2)
    US-2SylodosynaPlacebo23322921 ± 521 ± 5-6,3-3,4-2,9*(-4,0; -1,8)-2,4-1,3-1,0*(-1,5; -0,6)-3,9-2,1-1,8*(-2,5; -1,1)
    Sylodosyna37119 ± 4-7,0-2,3*-2,5-0,7°-4,5-1,7*
    (-3,2; -1,4)(-1,1; -0,2)(-2,2; -1,1)
    EuropaTamsulosyna37619 ± 4-6,7-2,0*-2,4-0,6°-4,2-1,4*
    (-2,9; -1,1)(-1,1; -0,2)(-2,0; -0,8)
    Placebo
    18519 ± 4-4,7-1,8-2,9
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    * p < 0,001 wobec placebo; ° p = 0,002 wobec placebo W badaniu klinicznym kontrolowanym z aktywnym leczeniem, przeprowadzanym w Europie, wykazano, że sylodosyna 8 mg raz na dobę nie jest gorsza niż tamsulosyna 0,4 mg raz na dobę. skorygowana średnia różnica (95% CI) w punktacji łącznej IPSS między leczeniami w populacji zgodnej z protokołem badania wynosiła 0,4 (-0,4 do 1,1). Odpowiedź na leczenie (tzn. poprawa dla punktacji łącznej IPSS wynosząca co najmniej 25%) była istotnie częstsza w grupie sylodosyny (68%) i tamsulosyny (65%) w porównaniu z placebo (53%). W długookresowej, otwartej fazie obserwacyjnej tych badań kontrolowanych wszyscy pacjenci przyjmowali sylodosynę przez okres do 1 roku, poprawa objawów wywołana sylodosyną w 12. tygodniu leczenia utrzymywała się przez 1 rok. W europejskim badaniu klinicznym IV Fazy, gdzie średnia łączna wartość początkowa IPSS wynosiła 18,9 punktów, w 77,1% odnotowano odpowiedź na sylodosynę (na podstawie zmiany łącznego wyniku IPSS o co najmniej 25% w stosunku do wartości początkowych).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Na podstawie oceny kwestionariusza ICS stwierdzono, że około połowa pacjentów zauważyła poprawę w zakresie najbardziej uciążliwych objawów zgłaszanych na początku badania (np. oddawanie moczu w nocy, częste oddawanie moczu, zmniejszenie strumienia moczu, nagłe parcie na mocz, wykapywanie moczu po mikcji, uczucie niecałkowitego opróżnienia pęcherza). We wszystkich badaniach klinicznych sylodosyny nie zaobserwowano istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi w pozycji leżącej na plecach. Sylodosyna w dawkach 8 mg i 24 mg na dobę nie miała statystycznie istotnego wpływu na odstępy w EKG lub repolaryzację serca w stosunku do placebo. Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego Urorec, we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w BPH (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Farmakokinetykę sylodosyny i jej głównych metabolitów oceniano u dorosłych mężczyzn z BPH lub bez BPH po pojedynczym i wielokrotnym podaniu dawek w zakresie od 0,1 mg do 48 mg na dobę. Farmakokinetyka sylodosyny jest liniowa w tym zakresie dawek. Ekspozycja na główny metabolit w osoczu, glukuronid sylodosyny (KMD-3213G), w stanie stacjonarnym jest około 3-krotnie większa niż na substancję macierzystą. Sylodosyna i jej glukuronid osiągają stan stacjonarnym odpowiednio po 3 dniach i 5 dniach leczenia. Wchłanianie Podawana doustnie sylodosyna jest dobrze wchłaniana, a wchłanianie jest proporcjonalne do dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 32%. Badanie in vitro z użyciem komórek Caco-2 wykazało, że sylodosyna jest substratem P-glikoproteiny. Pokarm zmniejsza Cmax o około 30%, zwiększa tmax o około 1 godziny i ma mały wpływ na AUC.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    U zdrowych mężczyzn w docelowym przedziale wiekowym (n = 16, średni wiek 55 ± 8 lat) uzyskano następujące parametry farmakokinetyczne po podawaniu doustnym raz na dobę 8 mg natychmiast po śniadaniu przez 7 dni: Cmax 87 ± 51 ng/ml (SD), tmax 2,5 godziny (zakres 1,0-3,0), AUC 433 ± 286 ng • h/ml. Dystrybucja Sylodosyna wykazuje objętość dystrybucji 0,81 l/kg i wiąże się w 96,6% z białkami osocza. Nie zachodzi dystrybucja do krwinek. Stopień wiązania glukuronidu sylodosyny z białkami wynosi 91%. Metabolizm Sylodosyna ulega znacznemu metabolizmowi szlakami glukuronidacji (UGT2B7), dehydrogenazy alkoholowej i aldehydowej oraz utleniania, głównie poprzez CYP3A4. Główny metabolit w osoczu, glukuronidowy koniugat sylodosyny (KMD-3213G), dla którego wykazano aktywność in vitro , ma przedłużony okres półtrwania (około 24 godzin) i osiąga około czterokrotnie wyższe stężenia w osoczu niż sylodosyna.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Dane in vitro wskazują, że sylodosyna nie ma potencjału hamującego ani indukującego enzymów układów cytochromu P450. Eliminacja Po podaniu doustnym sylodosyny znakowanej izotopem 14 C odzysk radioaktywności po 7 dniach wynosił około 33,5% w moczu i 54,9% w kale. Klirens sylodosyny w organizmie wynosił około 0,28 l/h/kg. Sylodosyna jest wydalana głównie w postaci metabolitów, bardzo małe ilości niezmienionego leku są odzyskiwane w moczu. Końcowy okres półtrwania leku macierzystego i jego glukuronidu wynosi odpowiednio około 11 godzin i 18 godzin. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na sylodosynę i jej główne metabolity nie zmienia się istotnie wraz z wiekiem, nawet u pacjentów w wieku powyżej 75 lat. Dzieci i młodzież Sylodosyny nie oceniano u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Zaburzenia czynności wątroby W badaniu dawki pojedynczej farmakokinetyka sylodosyny nie zmieniła się u dziewięciu pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 według skali Child-Pugh) w porównaniu do dziewięciu zdrowych ochotników. Wyniki tego badania należy interpretować z zachowaniem ostrożności, ponieważ włączeni pacjenci mieli normalne wartości biochemiczne, wskazujące na prawidłową funkcję metaboliczną, i byli sklasyfikowani jako pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby na podstawie wodobrzusza i encefalopatii wątrobowej. Nie badano farmakokinetyki sylodosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Zaburzenia czynności nerek W badaniu dawki pojedynczej ekspozycja na sylodosynę (niezwiązaną) u pacjentów z łagodnymi (n = 8) i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (n = 8) prowadziła przeciętnie do zwiększenia C max (1,6-krotnie) i AUC (1,7-krotnie) w stosunku do pacjentów z prawidłową czynnością nerek (n = 8).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (n = 5) zwiększenie ekspozycji było 2,2-krotne dla C max i 3,7-krotne dla AUC. Ekspozycja na główne metabolity, glukuronid sylodosyny i KMD-3293, była również zwiększona. Monitorowanie stężenia w osoczu w badaniu klinicznym Fazy III wykazało, że stężenia całkowitej sylodosyny nie zmieniły się po 4 tygodniach leczenia u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności (n = 70) w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek (n = 155), zaś stężenia były przeciętnie dwukrotnie większe u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności (n = 7). Przegląd danych dotyczących bezpieczeństwa pacjentów włączonych do wszystkich badań klinicznych nie wskazuje, aby łagodne zaburzenia czynności nerek (n = 487) stanowiły dodatkowe zagrożenie dla bezpieczeństwa podczas leczenia sylodosyną (takie jak zwiększenie występowania zawrotów głowy lub niedociśnienia ortostatycznego), w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek (n = 955).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    W związku z tym nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na ograniczone doświadczenie dotyczące pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (n = 35), zaleca się niższą dawkę początkową 4 mg. Nie zaleca się podawania produktu leczniczego Urorec pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, rakotwórczości, potencjalnego działania mutagennego i teratogennego, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Działanie toksyczne na zwierzęta (dotyczące tarczycy gryzoni) obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. U samców szczurów obserwowano obniżoną płodność przy narażeniu na dawki przekraczające średnio dwukrotnie narażenie przy maksymalnej zalecanej dawce dla ludzi. Zaobserwowane działanie było odwracalne.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 4 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Urorec 4 mg i 8 mg kapsułki twarde Zawartość kapsułki Skrobia żelowana (kukurydziana) Mannitol (E421) Magnezu stearynian Sodu laurylosiarczan Otoczka kapsułki Żelatyna Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek żółty (E172) (tylko kapsułki 4 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Kapsułki są dostarczane w blistrach z folii PVC/PVDC/Aluminium, w tekturowych pudełkach. Opakowania po 5, 10, 20, 30, 50, 90, 100 kapsułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Urorec 4 mg kapsułki twarde Urorec 8 mg kapsułki twarde 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Urorec 4 mg kapsułki twarde Każda kapsułka twarda zawiera 4 mg sylodosyny. Urorec 8 mg kapsułki twarde Każda kapsułka twarda zawiera 8 mg sylodosyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka twarda. Urorec 4 mg kapsułki twarde Żółta, nieprzezroczysta, twarda kapsułka żelatynowa, rozmiar 3 (około 15,9 x 5,8 mm). Urorec 8 mg kapsułki twarde Biała, nieprzezroczysta, twarda kapsułka żelatynowa, rozmiar 0 (około 21,7 x 7,6 mm).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. Benign Prostatic Hyperplasia , BPH) u dorosłych mężczyzn.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka to jedna kapsułka Urorec 8 mg na dobę. Dla specjalnych grup pacjentów zalecana jest jedna kapsułka Urorec 4 mg na dobę (patrz poniżej). Osoby w podeszłym wieku Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności nerek Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CL CR ≥ 50 do ≤ 80 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CL CR ≥ 30 do < 50 ml/min) zalecana jest dawka początkowa 4 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 8 mg raz na dobę po tygodniu leczenia, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CL CR < 30 ml/min) (patrz punkty 4.4 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawkowania.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Dawkowanie
    Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak danych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Dzieci i młodzież Stosowanie produktu leczniczego Urorec u dzieci i młodzieży nie jest właściwe we wskazaniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Sposób podawania Podanie doustne. Kapsułkę należy zażywać z posiłkiem, najlepiej o stałej porze każdego dnia. Kapsułki nie należy przełamywać ani gryźć, lecz połykać w całości, najlepiej popijając szklanką wody.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang . Intraoperative Floppy Iris Syndrome , IFIS) Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących α 1 -blokery, lub uprzednio leczonych α 1 -blokerami, obserwowano IFIS (odmianę zespołu małej źrenicy). Może to prowadzić do nasilonych powikłań w przebiegu operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia sylodosyną u pacjentów planujących operację zaćmy. Zaleca się przerwanie leczenia α 1 -blokerem 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy, ale nie ustalono jeszcze korzyści wynikających z przerwania leczenia ani optymalnej długości przerwy w leczeniu przed operacją zaćmy. W czasie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów powinien ustalić, czy pacjenci zakwalifikowani do operacji zaćmy są lub byli leczeni sylodosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas operacji.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Działania ortostatyczne Częstość występowania działań ortostatycznych podczas stosowania sylodosyny jest bardzo mała. Jednak u pojedynczych pacjentów może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w rzadkich przypadkach prowadzące do omdlenia. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (takich jak zawroty głowy po pionizacji ciała) pacjent powinien usiąść lub położyć się aż do ustąpienia objawów. Nie zaleca się leczenia sylodosyną pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym. Zaburzenia czynności nerek Nie zaleca się stosowania sylodosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CL CR < 30 ml/min) (patrz punkty 4.2 i 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Ze względu na brak dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się stosowania sylodosyny u tych pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Rak gruczołu krokowego Ponieważ BPH i rak gruczołu krokowego mogą dawać takie same objawy i występować równocześnie, przed rozpoczęciem leczenia sylodosyną należy zbadać pacjentów z podejrzeniem BPH w celu wykluczenia obecności raka gruczołu krokowego. Przed leczeniem a następnie w regularnych odstępach czasu należy wykonywać badanie gruczołu krokowego palcem przez odbytnicę i, w razie potrzeby, oznaczać stężenie swoistego antygenu sterczowego (ang. Prostate Specific Antigen , PSA). Leczenie sylodosyną prowadzi do zmniejszenia ilości nasienia podczas orgazmu, co może mieć tymczasowy wpływ na męską płodność. Działanie to ustępuje po przerwaniu przyjmowania sylodosyny (patrz punkt 4.8). Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną kapsułkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Sylodosyna jest w znacznym stopniu metabolizowana, głównie przez izoenzym CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową i UGT2B7. Sylodosyna jest również substratem P-glikoproteiny. Substancje hamujące (takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna) lub indukujące (takie jak ryfampicyna, barbiturany, karbamazepina, fenytoina) te enzymy i transportery mogą mieć wpływ na stężenia sylodosyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu. Alfa-blokery Brak wystarczających informacji dotyczących bezpiecznego stosowania sylodosyny w połączeniu z innymi antagonistami receptora α-adrenergicznego. W związku z powyższym nie zaleca się równoczesnego stosowania innych antagonistów receptora α-adrenergicznego. Inhibitory CYP3A4 W badaniu interakcji zaobserwowano 3,7-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia sylodosyny w osoczu i 3,1-krotne zwiększenie ekspozycji na sylodosynę (tzn.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Interakcje
    AUC) podczas równoczesnego podawania silnego inhibitora izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol 400 mg). Nie zaleca się równoczesnego stosowania sylodosyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub cyklosporyna). W przypadku równoczesnego podawania sylodosyny z inhibitorem izoenzymu CYP3A4 o umiarkowanej mocy, takim jak diltiazem, obserwowano zwiększenie AUC sylodosyny o około 30%, ale nie odnotowano wpływu na C max i okres półtrwania. Zmiana taka nie ma znaczenia klinicznego i nie wymaga dostosowania dawki. Inhibitory PDE-5 Obserwowano bardzo niewielkie interakcje farmakodynamiczne między sylodosyną a maksymalnymi dawkami syldenafilu lub tadalafilu. W kontrolowanym badaniu z użyciem placebo z udziałem 24 pacjentów w wieku 45-78 lat, przyjmujących sylodosynę, równoczesne podawanie syldenafilu 100 mg lub tadalafilu 20 mg wywoływało nieistotne klinicznie średnie obniżenie skurczowego lub rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi, oceniane w testach ortostatycznych (pozycja stojąca wobec pozycji leżącej na plecach).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Interakcje
    U pacjentów w wieku powyżej 65 lat średnie obniżenie w różnych punktach czasu wynosiło między 5 a 15 mmHg (skurczowe) oraz 0 a 10 mmHg (rozkurczowe). Pozytywne testy ortostatyczne były tylko nieznacznie częstsze podczas równoczesnego podawania, jednak nie wystąpiły objawy niedociśnienia ortostatycznego ani zawroty głowy. Pacjentów zażywających inhibitory PDE-5 równocześnie z sylodosyną należy monitorować pod względem możliwych działań niepożądanych. Leki przeciwnadciśnieniowe W programie badań klinicznych wielu pacjentów było równocześnie poddawanych leczeniu przeciwnadciśnieniowemu (przeważnie lekami działającymi na układ renina-angiotensyna, beta-blokerami, antagonistami wapnia i lekami moczopędnymi), ale nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania niedociśnienia ortostatycznego u tych pacjentów. Należy jednak zachować ostrożność podczas rozpoczynania równoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych oraz monitorować pacjentów pod względem możliwych działań niepożądanych.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Interakcje
    Digoksyna Równoczesne podawanie sylodosyny 8 mg raz na dobę nie miało istotnego wpływu na stężenia digoksyny (substratu P-glikoproteiny) w stanie stacjonarnym. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża i karmienie piersią Nie dotyczy, ponieważ sylodosyna jest przeznaczona tylko dla pacjentów płci męskiej. Płodność W badaniach klinicznych podczas leczenia sylodosyną obserwowano występowanie wytrysku z mniejszą ilością nasienia lub bez nasienia (patrz punkt 4.8) z powodu farmakodynamicznych właściwości sylodosyny. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takiego działania, mającego tymczasowo wpływ na męską płodność.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Urorec wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia objawów związanych z niedociśnieniem ortostatycznym (takich jak zawroty głowy) oraz przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniem urządzeń mechanicznych, zanim nie poznają, jak sylodosyna na nich działa.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Bezpieczeństwo stosowania sylodosyny badano w czterech kontrolowanych badaniach klinicznych Fazy II-III przeprowadzanych metodą podwójnie ślepej próby (z udziałem 931 pacjentów przyjmujących sylodosynę 8 mg raz na dobę i 733 pacjentów przyjmujących placebo) i w dwóch długookresowych otwartych przedłużonych badaniach Fazy obserwacyjnej. Łącznie 1 581 pacjentów przyjmowało sylodosynę w dawce 8 mg raz na dobę, w tym 961 pacjentów przez okres co najmniej 6 miesięcy, a 384 pacjentów przez 1 rok. Najczęstszym działaniem niepożądanym zgłaszanym podczas stosowania sylodosyny w kontrolowanych badaniach klinicznych z użyciem placebo i podczas długotrwałego stosowania były zaburzenia wytrysku, takie jak wytrysk wsteczny i anejakulacja (zmniejszona objętość wytrysku lub brak wytrysku), z częstością występowania wynoszącą 23%. Może to tymczasowo wpływać na męską płodność.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Działania niepożądane
    Działanie to ustępuje w ciągu kilku dni po przerwaniu leczenia (patrz punkt 4.4). Wykaz działań niepożądanych w tabeli Działania niepożądane, zgłaszane we wszystkich badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu, mające uzasadniony związek przyczynowy, są wymienione w tabeli poniżej według klasyfikacji układów narządowych MedDRA i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania obserwowane działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Działania niepożądane
    Klasyfikacja układów i narządówBardzo częstoCzęstoNiezbyt częstoRzadkoBardzo rzadkoCzęstość nieznana
    Zaburzenia układu immunologi- cznegoreakcje typu alergicznego, w tym obrzęk twarzy, obrzęk językai obrzęk gardła1
    Zaburzeniapsychicznezmniejszonelibido
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Działania niepożądane
    Klasyfikacja układów i narządówBardzo częstoCzęstoNiezbyt częstoRzadkoBardzo rzadkoCzęstość nieznana
    Zaburzenia układu nerwowegozawrotygłowyomdlenie, utrata przytomności1
    Zaburzenia sercatachykardia1kołatanieserca1
    Zaburzenia naczynioweniedociśnienie ortostatycz neniedociśnienie1
    Zaburzenia układu oddechowego, klatkipiersiowej i śródpiersiaprzekrwien ie błony śluzowej nosa
    Zaburzenia żołądka i jelitbiegunkaNudności,suchość wjamie ustnej
    Zaburzenia wątroby i drógżółciowychnieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby1
    Zaburzenia skóry i tkanki podskórnejwysypka1, świąd1, pokrzywka1,wysypka polekowa1
    Zaburzenia układu rozrodczego i piersiZaburzenia wytrysku, w tym wytryskwsteczny anejakulacjazaburzenia erekcji
    Urazy, zatrucia ipowikłania po zabiegachśródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Działania niepożądane
    1 – działania niepożądane ze zgłoszeń spontanicznych po wprowadzeniu produktu do obrotu (częstość występowania obliczona na podstawie zdarzeń zgłaszanych w badaniach klinicznych Fazy I-IV i badaniach nieinterwencyjnych). Opis wybranych działań niepożądanych Niedociśnienie ortostatyczne Częstość występowania niedociśnienia ortostatycznego w badaniach klinicznych kontrolowanych z użyciem placebo wynosiła 1,2% z sylodosyną i 1,0% z placebo. Niedociśnienie ortostatyczne może sporadycznie prowadzić do omdlenia (patrz punkt 4.4). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) IFIS zgłaszano podczas operacji zaćmy (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Sylodosynę oceniano przy dawkach do 48 mg/dobę u zdrowych mężczyzn. Działaniem niepożądanym ograniczającym wielkość dawki było niedociśnienie ortostatyczne. W przypadku niedawnego zażycia, można rozważyć wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Jeśli przedawkowanie sylodosyny prowadzi do niedociśnienia, należy zapewnić leczenie wspomagające układ krążenia. Dializa nie daje prawdopodobnie istotnych korzyści, ponieważ sylodosyna wiąże się w znacznym stopniu (96,6%) z białkami.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki urologiczne, antagoniści receptorów α-adrenergicznych, kod ATC: G04CA04. Mechanizm działania Sylodosyna jest wysoce selektywna wobec receptorów α 1A -adrenergicznych zlokalizowanych głównie w ludzkim gruczole krokowym, podstawie pęcherza, szyjce pęcherza, torebce stercza i części sterczowej moczowodu. Blokada tych receptorów α 1A -adrenergicznych powoduje rozluźnienie mięśni gładkich w tych tkankach, co zmniejsza opór podpęcherzowy, bez wpływu na kurczliwość mięśni gładkich wypieracza. Powoduje to poprawę objawów w fazie gromadzenia moczu (podrażnieniowych) i fazie wydalania moczu (zaporowych), powiązanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (objawy ze strony dolnych dróg moczowych, ang. Lower Urinary Tract Symptoms , LUTS). Sylodosyna wykazuje istotnie mniejsze powinowactwo do receptorów α 1B -adrenergicznych, zlokalizowanych głównie w układzie krążenia.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Wykazano in vitro , że stosunek wiązania α 1A :α 1B sylodosyny (162:1) jest niezwykle wysoki. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym Fazy II nad optymalną dawką, przeprowadzanym metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanym z użyciem placebo, dotyczącym sylodosyny 4 lub 8 mg raz na dobę, zaobserwowano większą poprawę wskaźnika objawów według Amerykańskiego Towarzystwa Urologicznego (ang. American Urologic Association , AUA) podczas stosowania sylodosyny 8 mg (-6,8 ± 5,8, n = 90; p = 0,0018) i sylodosyny 4 mg (-5,7 ± 5,5, n = 88; p = 0,0355) w porównaniu z placebo (-4,0 ± 5,5, n = 83). Ponad 800 pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi objawami BPH (międzynarodowa skala objawów ze strony gruczołu krokowego, ang. International Prostate Symptom Score , IPSS, wartość początkowa ≥13) przyjmowało sylodosynę 8 mg raz na dobę w dwóch badaniach klinicznych Fazy III, kontrolowanych z użyciem placebo, przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych oraz w jednym badaniu kontrolowanym z użyciem placebo i aktywnego leczenia, przeprowadzonym w Europie.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    We wszystkich badaniach pacjenci, którzy nie reagowali na placebo w ciągu 4-tygodniowego okresu wstępnego badania z placebo (ang. Run-in ), byli przyporządkowani losowo do danego leczenia. We wszystkich badaniach pacjenci leczeni sylodosyną osiągnęli znaczniejsze zmniejszenie objawów BPH w fazie gromadzenia moczu (podrażnieniowych) i fazie wydalania moczu (zaporowych) w porównaniu z placebo według oceny po 12 tygodniach leczenia. Dane uzyskane w populacjach zgodnych z zaplanowanym leczeniem (ang. Intent-to-treat ) wszystkich badań przedstawiono poniżej:
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    BadanieGrupa pacjentów leczonychLiczba pacjen- tówIPSSPunktacja łącznaIPSSObjawypodrażnienioweIPSSObjawy zaporowe
    Wartość począt- kowa(± SD)Zmiana w porównaniu do wartościpocząt- kowejRóżnica(95% CI)wobec placeboZmiana w porównaniu do wartościpocząt- kowejRóżnica(95% CI)wobec placeboZmiana w porównaniu do wartościpocząt- kowejRóżnica(95% CI)wobec placebo
    US-1SylodosynaPlacebo23322822 ± 521 ± 5-6,5-3,6-2,8*(-3,9; -1,7)-2,3-1,4-0,9*(-1,4; -0,4)-4,2-2,2-1,9*(-2,6; -1,2)
    US-2SylodosynaPlacebo23322921 ± 521 ± 5-6,3-3,4-2,9*(-4,0; -1,8)-2,4-1,3-1,0*(-1,5; -0,6)-3,9-2,1-1,8*(-2,5; -1,1)
    Sylodosyna37119 ± 4-7,0-2,3*-2,5-0,7°-4,5-1,7*
    (-3,2; -1,4)(-1,1; -0,2)(-2,2; -1,1)
    EuropaTamsulosyna37619 ± 4-6,7-2,0*-2,4-0,6°-4,2-1,4*
    (-2,9; -1,1)(-1,1; -0,2)(-2,0; -0,8)
    Placebo
    18519 ± 4-4,7-1,8-2,9
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    * p < 0,001 wobec placebo; ° p = 0,002 wobec placebo W badaniu klinicznym kontrolowanym z aktywnym leczeniem, przeprowadzanym w Europie, wykazano, że sylodosyna 8 mg raz na dobę nie jest gorsza niż tamsulosyna 0,4 mg raz na dobę. skorygowana średnia różnica (95% CI) w punktacji łącznej IPSS między leczeniami w populacji zgodnej z protokołem badania wynosiła 0,4 (-0,4 do 1,1). Odpowiedź na leczenie (tzn. poprawa dla punktacji łącznej IPSS wynosząca co najmniej 25%) była istotnie częstsza w grupie sylodosyny (68%) i tamsulosyny (65%) w porównaniu z placebo (53%). W długookresowej, otwartej fazie obserwacyjnej tych badań kontrolowanych wszyscy pacjenci przyjmowali sylodosynę przez okres do 1 roku, poprawa objawów wywołana sylodosyną w 12. tygodniu leczenia utrzymywała się przez 1 rok. W europejskim badaniu klinicznym IV Fazy, gdzie średnia łączna wartość początkowa IPSS wynosiła 18,9 punktów, w 77,1% odnotowano odpowiedź na sylodosynę (na podstawie zmiany łącznego wyniku IPSS o co najmniej 25% w stosunku do wartości początkowych).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Na podstawie oceny kwestionariusza ICS stwierdzono, że około połowa pacjentów zauważyła poprawę w zakresie najbardziej uciążliwych objawów zgłaszanych na początku badania (np. oddawanie moczu w nocy, częste oddawanie moczu, zmniejszenie strumienia moczu, nagłe parcie na mocz, wykapywanie moczu po mikcji, uczucie niecałkowitego opróżnienia pęcherza). We wszystkich badaniach klinicznych sylodosyny nie zaobserwowano istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi w pozycji leżącej na plecach. Sylodosyna w dawkach 8 mg i 24 mg na dobę nie miała statystycznie istotnego wpływu na odstępy w EKG lub repolaryzację serca w stosunku do placebo. Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego Urorec, we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w BPH (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Farmakokinetykę sylodosyny i jej głównych metabolitów oceniano u dorosłych mężczyzn z BPH lub bez BPH po pojedynczym i wielokrotnym podaniu dawek w zakresie od 0,1 mg do 48 mg na dobę. Farmakokinetyka sylodosyny jest liniowa w tym zakresie dawek. Ekspozycja na główny metabolit w osoczu, glukuronid sylodosyny (KMD-3213G), w stanie stacjonarnym jest około 3-krotnie większa niż na substancję macierzystą. Sylodosyna i jej glukuronid osiągają stan stacjonarnym odpowiednio po 3 dniach i 5 dniach leczenia. Wchłanianie Podawana doustnie sylodosyna jest dobrze wchłaniana, a wchłanianie jest proporcjonalne do dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 32%. Badanie in vitro z użyciem komórek Caco-2 wykazało, że sylodosyna jest substratem P-glikoproteiny. Pokarm zmniejsza Cmax o około 30%, zwiększa tmax o około 1 godziny i ma mały wpływ na AUC.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    U zdrowych mężczyzn w docelowym przedziale wiekowym (n = 16, średni wiek 55 ± 8 lat) uzyskano następujące parametry farmakokinetyczne po podawaniu doustnym raz na dobę 8 mg natychmiast po śniadaniu przez 7 dni: Cmax 87 ± 51 ng/ml (SD), tmax 2,5 godziny (zakres 1,0-3,0), AUC 433 ± 286 ng • h/ml. Dystrybucja Sylodosyna wykazuje objętość dystrybucji 0,81 l/kg i wiąże się w 96,6% z białkami osocza. Nie zachodzi dystrybucja do krwinek. Stopień wiązania glukuronidu sylodosyny z białkami wynosi 91%. Metabolizm Sylodosyna ulega znacznemu metabolizmowi szlakami glukuronidacji (UGT2B7), dehydrogenazy alkoholowej i aldehydowej oraz utleniania, głównie poprzez CYP3A4. Główny metabolit w osoczu, glukuronidowy koniugat sylodosyny (KMD-3213G), dla którego wykazano aktywność in vitro , ma przedłużony okres półtrwania (około 24 godzin) i osiąga około czterokrotnie wyższe stężenia w osoczu niż sylodosyna.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Dane in vitro wskazują, że sylodosyna nie ma potencjału hamującego ani indukującego enzymów układów cytochromu P450. Eliminacja Po podaniu doustnym sylodosyny znakowanej izotopem 14 C odzysk radioaktywności po 7 dniach wynosił około 33,5% w moczu i 54,9% w kale. Klirens sylodosyny w organizmie wynosił około 0,28 l/h/kg. Sylodosyna jest wydalana głównie w postaci metabolitów, bardzo małe ilości niezmienionego leku są odzyskiwane w moczu. Końcowy okres półtrwania leku macierzystego i jego glukuronidu wynosi odpowiednio około 11 godzin i 18 godzin. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na sylodosynę i jej główne metabolity nie zmienia się istotnie wraz z wiekiem, nawet u pacjentów w wieku powyżej 75 lat. Dzieci i młodzież Sylodosyny nie oceniano u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Zaburzenia czynności wątroby W badaniu dawki pojedynczej farmakokinetyka sylodosyny nie zmieniła się u dziewięciu pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 według skali Child-Pugh) w porównaniu do dziewięciu zdrowych ochotników. Wyniki tego badania należy interpretować z zachowaniem ostrożności, ponieważ włączeni pacjenci mieli normalne wartości biochemiczne, wskazujące na prawidłową funkcję metaboliczną, i byli sklasyfikowani jako pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby na podstawie wodobrzusza i encefalopatii wątrobowej. Nie badano farmakokinetyki sylodosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Zaburzenia czynności nerek W badaniu dawki pojedynczej ekspozycja na sylodosynę (niezwiązaną) u pacjentów z łagodnymi (n = 8) i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (n = 8) prowadziła przeciętnie do zwiększenia C max (1,6-krotnie) i AUC (1,7-krotnie) w stosunku do pacjentów z prawidłową czynnością nerek (n = 8).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (n = 5) zwiększenie ekspozycji było 2,2-krotne dla C max i 3,7-krotne dla AUC. Ekspozycja na główne metabolity, glukuronid sylodosyny i KMD-3293, była również zwiększona. Monitorowanie stężenia w osoczu w badaniu klinicznym Fazy III wykazało, że stężenia całkowitej sylodosyny nie zmieniły się po 4 tygodniach leczenia u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności (n = 70) w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek (n = 155), zaś stężenia były przeciętnie dwukrotnie większe u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności (n = 7). Przegląd danych dotyczących bezpieczeństwa pacjentów włączonych do wszystkich badań klinicznych nie wskazuje, aby łagodne zaburzenia czynności nerek (n = 487) stanowiły dodatkowe zagrożenie dla bezpieczeństwa podczas leczenia sylodosyną (takie jak zwiększenie występowania zawrotów głowy lub niedociśnienia ortostatycznego), w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek (n = 955).
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    W związku z tym nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na ograniczone doświadczenie dotyczące pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (n = 35), zaleca się niższą dawkę początkową 4 mg. Nie zaleca się podawania produktu leczniczego Urorec pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, rakotwórczości, potencjalnego działania mutagennego i teratogennego, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Działanie toksyczne na zwierzęta (dotyczące tarczycy gryzoni) obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. U samców szczurów obserwowano obniżoną płodność przy narażeniu na dawki przekraczające średnio dwukrotnie narażenie przy maksymalnej zalecanej dawce dla ludzi. Zaobserwowane działanie było odwracalne.
  • CHPL leku Urorec, kapsułki twarde, 8 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Urorec 4 mg i 8 mg kapsułki twarde Zawartość kapsułki Skrobia żelowana (kukurydziana) Mannitol (E421) Magnezu stearynian Sodu laurylosiarczan Otoczka kapsułki Żelatyna Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek żółty (E172) (tylko kapsułki 4 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Kapsułki są dostarczane w blistrach z folii PVC/PVDC/Aluminium, w tekturowych pudełkach. Opakowania po 5, 10, 20, 30, 50, 90, 100 kapsułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Zobacz również:

REKLAMA