Barbiturany – co to za leki?

Barbiturany to grupa leków, która oddziałuje na Ośrodkowy Układ Nerwowy (OUN) w sposób hamujący. Barbiturany dzieli się na kilka grup:

• Ultra-szybkodziałające i szybkodziałające, np. tiopental, metoheksital, heksobarbital.
• O średnim czasie działania, np. butobarbital, cyklobarbital, pentobarbital.
• Długodziałające, np. fenobarbital, benzobarbital.

W celu zrozumienia tego, jak działają barbiturany i co to są za leki, warto zapoznać się z pewnym związkiem, to jest kwasem gamma-aminomasłowym (GABA). To neuroprzekaźnik działający właśnie w OUN, który działa hamująco na ten układ. Barbiturany “zwiększają” moc działania GABA, stąd właśnie ich efekt hamujący na OUN [1,2].

Kiedy stosuje się barbiturany?

Wiemy już, że barbiturany działają na OUN, ale w jakim celu dokładnie się je stosuje? Kiedy pojawia się zalecenie do włączenia terapii barbituranami i w jakich jednostkach chorobowych można je podawać? Jakie są najmocniejsze barbiturany?

Historycznie barbiturany stosowało się nasennie i uspokajająco. Jednak ze względu na ich działania niepożądane i ryzyko uzależnienia, już się ich tak nie stosuje. W dzisiejszych czasach stosuje się je, np. do narkozy. W tym celu wykorzystuje się związki ultra-szybkodziałające, tj. tiopental. Aczkolwiek aktualnie tiopental został wyparty przez bezpieczniejszy propofol [2].

Leki długodziałające wykorzystuje się do leczenia padaczki lub stanów związanych z drgawkami, konwulsjami lub skurczami. Przykładowym lekiem może być fenobarbital, ale oczywiście nie jest to lek I rzutu w takich jednostkach chorobowych. Co ciekawe, fenobarbital stosowany jest do leczenia objawów odstawiennych u noworodków matek, które w czasie ciąży były uzależnione od substancji psychoaktywnych [1,2].

Fenobarbital jest szeroko stosowany w weterynarii, np. do narkozy i eutanazji. W USA do eutanazji wykorzystuje się tiopental [1,2].

Czy barbiturany są bezpieczne?

Barbiturany to środki silnie działające o niskim indeksie terapeutycznym. Niski indeks terapeutyczny świadczy o tym, że granica pomiędzy dawką bezpieczną a niebezpieczną jest stosunkowo niewielka i łatwa do przekroczenia.

Działania niepożądane

Działania niepożądane barbituranów dotyczą głównie efektów z układu nerwowego. Są one zależne od dawki. Najczęściej pacjenci doświadczają:

• senności,
• nadmiernego uspokojenia,
• braku koordynacji ruchowej,
• zaburzenia równowagi,
• efektów podobnych do stanu po nadużyciu alkoholu,
• otępienia, uczucia pustki w głowie.

Wraz ze wzrostem przyjętej dawki mogą pojawić się:

• zaburzenia oddychania,
• splątanie,
• zaburzenia pamięci [2,3].

Barbiturany i uzależnienie

Niestety barbiturany to leki, które mogą szybko uzależnić. W momencie ich stosowania, co pewien czas trzeba zwiększać dawkę, aby efekty terapeutyczne utrzymywały się na podobnym poziomie. Organizm wykazuje także tendencję do przyzwyczajania się do środka leczniczego [3].

Leki z grupy barbituranów wywołują uzależnienie psychiczne i fizyczne. Po terapii nie wolno odstawiać ich nagle, gdyż dojdzie do efektów z odbicia, czyli nagłego pogorszenia stanu pacjenta, co objawia się, np.:

• drgawkami i delirium,
• bezsennością,
• splątaniem,
• pobudzeniem,
• w poważnych stanach może dojść nawet do śmierci [3].

Jaka jest dawka śmiertelna barbituranów?

Większość barbituranów, która dostępna jest w aptekach, występuje w dawkach rzędu miligramów. Dawki śmiertelne natomiast wyrażane są w gramach. To duże różnice, jednak istnieje wiele przypadków przedawkowania barbituranów – celowych, jak i niecelowych [2].

Przykładowo dawka śmiertelna dla amobarbitalu lub pentobarbitalu to od 2 g do 3 g. W przypadku fenobarbitalu (Luminalum, Luminalum Unia) jest to od 6g do 10g [2].

Niestety najmocniejsze barbiturany mogą szybko doprowadzić do śmierci i nie ma antidotum na te leki [1].

Benzodiazepiny a barbiturany — czy się różnią?

Czy benzodiazepiny i barbiturany to te same leki? Nie. Są to leki, które co prawda działają nieco podobnie i mają zbliżony mechanizm działania, ale nie są to te same grupy. Barbiturany są mniej bezpieczne niż benzodiazepiny, gdyż działają mniej specyficznie [2].

Dane statystyczne również wskazują na to, że barbiturany są bardziej niebezpieczne niż benzodiazepiny. Istnieje więcej przypadków śmiertelnych po przedawkowaniu barbituranów niż benzodiazepin [2].

W przypadku zatrucia barbituranami nie ma na nie antidotum w postaci leku. Benzodiazepiny posiadają odtrutkę – flumazenil.

Jakie są leki zawierające barbiturany?

Na początku artykułu został przedstawiony podział barbituranów ze względu na czas działania. Jednak nie wszystkie związki dostępne są w aptekach. Poniżej przedstawiamy leki zawierające barbiturany dopuszczone do obrotu w Polsce:

• Fenobarbital (Luminalum, Luminalum Unia).
• Tiopental (Tiopental Panpharma – jedynie lecznictwo zamknięte).