Jak działa atorwastatyna i rosuwastatyna?

Obie substancje czynne – atorwastatyna i rosuwastatyna – należą do tej samej grupy leków – statyn. Ich mechanizm działania jest identyczny i polega na zmniejszeniu tworzenia się cholesterolu w wątrobie. Statyny dodatkowo przyspieszają rozkład tzw. “złego cholesterolu” LDL, zmniejszają zawartość triglicerydów we krwi oraz zwiększają stężenie “dobrego cholesterolu” HDL. Ponadto mają wiele dobroczynnych działań przeciwmiażdżycowych: uelastyczniają naczynia krwionośne, wywierają efekt przeciwzapalny i przeciwzakrzepowy oraz zapobiegają powstawaniu zatorów tętnic, a tym samym zawałowi serca czy udarowi mózgu.

Statyny mają potwierdzoną w badaniach skuteczność terapeutyczną polegającą na wydłużeniu życia pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Atorwastatyna i rosuwastatyna są obecnie najsilniejszymi statynami na rynku. Obniżają cholesterol w podobnym stopniu skuteczności, jednak rosuwastatyna jeszcze bardziej obniża poziom złego cholesterolu LDL i to w mniejszych dawkach, stąd uznaje się, że ma pod tym względem najsilniejsze działanie [1-3].

Jakie skutki uboczne ma atorwastatyna a rosuwastatyna?

Statyny są stosowane w lecznictwie od lat ‘80 i są lekami stosunkowo bezpiecznymi. Atorwastatynę wprowadzono w latach ‘90, a  rosuwastatynę w roku 2003. Działania niepożądane statyn wynikają najczęściej z przenikania leku do tkanek innych niż wątroba, w której docelowo powinny działać [2,4].

Wystąpienie charakterystycznych dolegliwości mięśniowych (bóle, sztywność, tkliwość i osłabienie mięśni) związanych ze stosowaniem statyn jest jednym z głównych powodów przerywania leczenia przez pacjentów. Objawy te, zarówno w przypadku atorwastatyny jak i rosuwastatyny, występują rzadko (1 na 1000-10000 przypadków). Obie statyny długo utrzymują się w naszym organizmie i działają skutecznie w niskich dawkach. Z tego powodu stosowanie jednej z nich (ewentualnie co drugi dzień) jest najbardziej zalecane na tle pozostałych statyn, by obniżyć maksymalnie ryzyko wystąpienia efektów ubocznych ze strony mięśni [5-7].

Częstymi działaniami niepożądanymi atorwastatyny są zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, reakcje alergiczne, podwyższenie poziomu cukru we krwi, ból głowy, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, nudności, biegunka, bóle mięśni, bóle stawów, bóle kończyn, skurcze mięśni, obrzęk stawów, ból pleców, wyniki badań krwi, świadczące o nieprawidłowej czynności wątroby [5,8].  Częstymi efektami ubocznymi stosowania rosuwastatyny są: podwyższenie stężenia cukru we krwi, bóle i zawroty głowy, zaparcia, nudności i bóle brzucha, bóle mięśni, osłabienie [6,9].

Kiedy stosuje się rosuwastatynę i atorwastatyne?

Zarówno atorwastatyna, jak i rosuwastatyna są wskazane w leczeniu  wrodzonej, genetycznej skłonności do wysokiego cholesterolu, niespowodowanej innymi chorobami (hipercholesterolemii pierwotnej) jako uzupełnienie odpowiedniej diety, zmniejszenia masy ciała i ćwiczeń fizycznych. Atorwastatyna różni się od rosuwastatyny stosowaniem u dzieci. Atorwastatynę można podawać dzieciom w wieku od 10 lat, a rosuwastatynę od 6 lat. Obie substancje są również wskazane w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym, takim jak zawał serca czy udar mózgu u dorosłych [5,6,8,9].

Dawkowanie i czas działania statyn

Leczenie statynami, podobnie jak innymi lekami obniżającego poziom cholesterolu i triglicerydów we krwi, należy prowadzić przewlekle i nie wolno przerywać terapii. Zarówno atorwastatynę jak i rosuwastatynę trzeba przyjmować codziennie, raz na dobę. Leki te można stosować o dowolnej porze dnia i niezależnie od posiłków, ponieważ działanie obu substancji utrzymuje się bardzo długo w naszym organizmie (powyżej 20 godzin). Jednak przyjmuje się, że najlepszą porą dawkowania statyn jest wieczór po posiłku, gdyż cholesterol najintensywniej powstaje w wątrobie w porze nocnej [4-6].  

Zwykle stosowaną dawką początkową atorwastatyny jest 10 mg raz na dobę. Zwiększać dawkę można co 4 tygodnie lub rzadziej. Dla podtrzymania wyników konieczne jest długotrwałe leczenie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg [5].

Zalecana dawka początkowa rosuwastatyny to 5 lub 10 mg raz na dobę. Działanie obniżające poziom cholesterolu występuje w ciągu 1 tygodnia od rozpoczęcia leczenia, a pełną efektywność osiąga się zazwyczaj w ciągu 4 tygodni. Jeśli jest to konieczne, po miesiącu leczenia można zwiększyć dawkę (do 20 mg dziennie). Stosowanie wyższych dawek (30 mg lub 40 mg na dobę) wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych i powinno odbyć się pod kontrolą lekarza specjalisty. Maksymalna dawka dobowa to 40 mg [2,3,6,9].

Stosowane dawki atorwastatyny można porównać z odpowiednimi dawkami rosuwastatyny pod względem efektu obniżającego poziom cholesterolu we krwi:

• 10 mg atorwastatyny jest porównywalne do 5 mg rosuwastatyny;
• 20 mg atorwastatyny odpowiada 5-10 mg rosuwastatyny;
• 40 mg atorwastatyny odpowiada 10-20 mg rosuwastatyny;
• 80 mg jest w działaniu porównywalne z dawką rosuwastatyny 20-40 mg [3,10].

Czym różni się atorwastatyna i rosuwastatyna pod względem bezpieczeństwa? 

Zarówno atorwastatyna jak i rosuwastatyna są przeciwwskazane u kobiet w ciąży, planujących ciążę i karmiących piersią. Badania na zwierzętach wykazały, że statyny wywierają działanie toksyczne substancji na płód i zwiększają częstość występowania wad rozwojowych [5,6,11].

Rosuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz poddawanych dializom. U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, preferowaną statyną jest atorwastatyna. Atorwastatyna jest z kolei przeciwwskazana u pacjentów z chorobami wątroby. Lepszym wyborem u osób z zaburzeniami czynności wątroby jest rosuwastatyna [2].

W czasie leczenia rosuwastatyną mogą wystąpić zawroty głowy (często: u jednego na 10-100 pacjentów), co może mieć wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. W czasie leczenia atorwastatyną, ryzyko wystąpienia zawrotów głowy jest rzadsze,  dlatego uznaje się, że nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stąd, lepszym wyborem dla kierowców będzie atorwastatyna [6,9].

Atorwastatyna u osób starszych (powyżej 70. roku życia) jest tak samo bezpieczna i skuteczna jak w ogólnej populacji. W przypadku rosuwastatyny u osób starszych zaleca się zaczynać leczenie od najniższej dawki 5 mg [5,6].

Dostępność atorwastatyny i rosuwastatyny 

Zarówno atorwastatyna jak i rosuwastatyna są dostępne w aptekach w wielu produktach leczniczych pod różnymi nazwami handlowymi. Leki są przyjmowane doustnie, zazwyczaj w postaci tabletek powlekanych. 

Zamienniki i preparaty

Na polskim rynku dostępnych jest wiele zamienników zarówno dla atorwastatyny, jak i rosuwastatyny. Przykładami zamienników atorwastatyny są:

• Atoris 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, tabletki powlekane;
• Apo-Atorva 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, tabletki powlekane;
• Atorvagen 10 mg, 20 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Atorvastatin Aurovitas 10 mg, 20 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Atrox 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg, tabletki powlekane.

Przykłady zamienników rosuwastatyny to:

• Roswera 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Romazic 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Ridlip 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Suvardio 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, tabletki powlekane;
• Zaranta 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, tabletki powlekane.

Podsumowanie

Wprowadzenie statyn do lecznictwa jest uznawane za jedno z najważniejszych osiągnięć medycyny XX wieku, jako przełom podobny do odkrycia antybiotyków czy kwasu salicylowego. Atorwastatyna i rosuwastatyna są najsilniejszymi ze statyn, choć różnią się nieco właściwościami. Atorwastatyna jest bardziej zalecana u pacjentów z chorobami nerek, a rosuwastatyna będzie miała mniejsze ryzyko efektów ubocznych u pacjentów z chorobami wątroby.