Proteoglikany

Ogólna charakterystyka proteoglikanów w lecznictwie

Proteoglikany to makrocząsteczki zbudowane z rdzenia białkowego, do którego kowalencyjnie przyłączone są łańcuchy glikozoaminoglikanów (GAG). Występują powszechnie w macierzy pozakomórkowej (ECM) tkanek łącznych, chrząstek, skóry i płynów stawowych. W farmacji wykorzystuje się je głównie jako składniki preparatów wspomagających regenerację tkanek, zwłaszcza w schorzeniach układu mięśniowo-szkieletowego.

Kluczowe cechy

• Hygroskopijność: Dzięki ujemnie naładowanym GAG (np. siarczan chondroityny) wiążą wodę, zapewniając tkankom sprężystość i odporność na ściskanie.
• Biokompatybilność: Naturalne pochodzenie minimalizuje ryzyko reakcji immunologicznych.
• Modulacja sygnalizacji komórkowej: Oddziałują z czynnikami wzrostu (np. TGF-β), wpływając na procesy naprawcze.

Właściwości lecznicze i wskazania

1. Choroba zwyrodnieniowa stawów (OA)

Proteoglikany (zwłaszcza siarczan chondroityny i keratanu) są kluczowym składnikiem chrząstki stawowej. Preparaty zawierające ekstrahowane proteoglikany lub ich syntetyczne analogi:

• Hamują enzymy degradacyjne (metaloproteinazy MMP-13).
• Stymulują syntezę kolagenu typu II.

Wskazania: Uzupełnienie terapii OA kolan, bioder oraz kręgosłupa – zmniejszają ból i poprawiają ruchomość stawów.

2. Uszkodzenia skóry i oparzenia

Proteoglikany dermatanu obecne w skórze właściwej przyspieszają gojenie ran poprzez:

• Aktywację fibroblastów produkujących kolagen III/I.
• Regulację aktywności cytokin prozapalnych (IL-6).

3. Choroby rogówek oka

Siarczan keratanu jest głównym składnikiem proteoglikanów rogówki – jego niedobory prowadzą do dystrofii plamkowej.

Mechanizmy działania molekularnego

A) Ochrona strukturalna ECM

Proteoglikany tworzą "rusztowanie" dla włókien kolagenowych poprzez:

1. Tworzenie agregatów z kwasem hialuronowym (aggrekan) → zwiększenie lepkosprężystości chrząstki;
2. Blokowanie dostępu do miejsc katalitycznych MMP przez przyłączanie się do ich domen hemopeksynowych.

B) Modulacja odpowiedzi immunologicznej

Heparanowe proteoglikany błon komórkowych wychwytują chemokiny (CXCL12), ograniczając migrację neutrofili do ognisk zapalnych.

C) Angiogeneza

Syndecan-1 reguluje dostępność VEGF – hamuje nadmierny rozrost naczyń w guzach nowotworowych, ale wspiera unaczynienie przy gojeniu ran.

Inne informacje dla pacjentów

• ✅ Bezpieczeństwo stosowania: Proteoglikany pochodzenia naturalnego rzadko wywołują działania niepożądane – doniesienia obejmują łagodne zaburzenia żołądkowo-jelitowe (<5% przypadków).
• ⚠️ Interakcje: Teoretyczne ryzyko nasilenia działania leków przeciwzakrzepowych przy jednoczesnym stosowaniu wysokich dawek siarczanu chondroityny ze względu na podobieństwo strukturalne do heparyny – wymaga monitorowania INR u osób przyjmujących warfarynę.
• 💡 Porady praktyczne:
  1. Preparaty doustne wymagają stałego stosowania przez min. 3 miesiące dla osiągnięcia efektu klinicznego;
  2. Połączenie z glukozaminą może wykazywać synergizm terapeutyczny;
  3. W przypadku alergii na owoce morza należy unikać produktów zawierających ekstrakty ze skorupiaków!
• 📌 Status prawny: W UE większość preparatów z proteoglikanami ma status suplement diety – skuteczność poszczególnych produktów bywa różna ze względu na brak standaryzacji metod ekstrakcji!