Nicergolina to substancja czynna stosowana przede wszystkim w leczeniu łagodnych i umiarkowanych zaburzeń pamięci oraz otępienia. Poprawia ukrwienie mózgu, wspiera metabolizm komórek nerwowych i działa ochronnie na naczynia krwionośne. Dostępna jest w kilku postaciach i dawkach, a jej stosowanie wymaga przestrzegania określonych zasad bezpieczeństwa.

Jak działa nicergolina?

Nicergolina należy do grupy leków rozszerzających naczynia krwionośne, będąc pochodną alkaloidów sporyszu12. Jej głównym celem jest poprawa przepływu krwi w mózgu oraz wspomaganie pracy komórek nerwowych. Dzięki temu znajduje zastosowanie przede wszystkim u osób dorosłych z łagodnym i umiarkowanym otępieniem34.

Dostępne postacie i dawki nicergoliny

  • Tabletki powlekane 10 mg i 30 mg12
  • Tabletki drażowane 10 mg3

Nicergolina nie występuje w połączeniu z innymi substancjami czynnymi45.

Wskazania do stosowania nicergoliny

  • Łagodne otępienie1
  • Umiarkowane otępienie2

Ogólne zasady dawkowania

Najczęściej stosowana dawka dobowa nicergoliny wynosi od 10 mg do 60 mg, przyjmowana w dwóch lub trzech dawkach podzielonych, zwykle rano i w południe12. U osób starszych nie jest konieczna zmiana dawkowania3.

Najważniejsze przeciwwskazania

Profil bezpieczeństwa stosowania

Nicergolina nie powinna być stosowana przez kobiety w ciąży ani podczas karmienia piersią1. U osób starszych zwykle nie wymaga się zmiany dawki2. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, zwłaszcza na początku leczenia lub przy zwiększeniu dawki3. Należy unikać spożywania alkoholu podczas kuracji, ponieważ może on nasilać działania niepożądane dotyczące układu nerwowego4. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka powinna być zmniejszona5.

Przedawkowanie nicergoliny

Przedawkowanie najczęściej objawia się przemijającym spadkiem ciśnienia tętniczego, a w cięższych przypadkach może pojawić się bradykardia lub zaburzenia krążenia12. W razie przyjęcia zbyt dużej dawki zalecane jest ułożenie się w pozycji leżącej, ewentualnie płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego3.

Najważniejsze interakcje

Najczęstsze działania niepożądane

Mechanizm działania nicergoliny

Nicergolina rozszerza naczynia krwionośne w mózgu, poprawia przepływ krwi i wspomaga metabolizm komórek nerwowych. Działa również przeciwagregacyjnie, co oznacza, że hamuje zlepianie się płytek krwi12.

Stosowanie w ciąży

Nicergolina nie powinna być stosowana w okresie ciąży i karmienia piersią1.

Stosowanie u dzieci

Nie zaleca się stosowania nicergoliny u dzieci ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności1.

Stosowanie u kierowców

Nicergolina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn, szczególnie na początku leczenia lub przy zmianie dawki1.

Nicergolina – porównanie substancji czynnych

Nicergolina, cynaryzyna i winpocetyna to leki poprawiające krążenie w mózgu, jednak różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem u dzieci i kobiet w ciąży oraz mechanizmem działania. Porównywane substancje...

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicergolin 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 10 mg nicergoliny (Nicergolinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Produkt leczniczy zawiera 167,2 mg laktozy na tabletkę (co stanowi 176 mg laktozy jednowodnej). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTY CZNA Tabletka
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Łagodne oraz umiarkowane otępienie. Nicergolin jest wskazany do stosowania u osób dorosłych.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi od 30 mg nicergoliny do 60 mg nicergoliny na dobę, czyli od 3 do 6 tabletek na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie kontynuuje się stosując dawki początkowe lub zmniejszając dawkę w zależności od stanu pacjenta. Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek: U pacjentów z niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy > 2 mg%) należy zmniejszyć dawkowanie leku. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie ma konieczności modyfikowania sposobu podawania i dawkowania. Sposób podawania Produkt stosować doustnie. Należy przyjmować przed posiłkiem, a w razie dolegliwości żołądkowo-jelitowych w czasie posiłku. Tabletkę połknąć w całości popijając wodą.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na nicergolinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ostre krwotoki, zapaść, ostra faza zawału i świeży zawał mięśnia sercowego, ciężka bradykardia (zwolnienie czynności serca poniżej 50 uderzeń na minutę), niedociśnienie tętnicze lub skłonność do gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne), jednoczesne stosowanie leków alfa- lub beta-adrenolitycznych, stosowanie u kobiet w ciąży i podczas porodu oraz w okresie karmienia piersią, stosowanie u pacjentów, u których stwierdzono występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnej lub zaotrzewnowe.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca (np. bradykardia niewielkiego stopnia). Dawkę produktu dla pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy > 2 mg%) należy zmniejszyć. Ostrożnie stosować jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi i lekami obniżającymi ciśnienie krwi. Obniżenie ciśnienia tętniczego jest wskazaniem do odstawienia produktu. Należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego, skazą moczanową w wywiadzie, u pacjentów leczonych lekami mogącymi wpływać na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego. Nicergolina może indukować proces włóknienia, który pojawia się głównie w okolicy płuc, otrzewnej ale także zaotrzewnowo i w okolicy serca. Aby zagwarantować wykrycie zwłóknienia na wczesnym, odwracalnym etapie, zaleca się obserwowanie i badanie pacjentów pod tym kątem.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W przypadku rozpoznania lub podejrzenia występowania zmian zwłóknieniowych, należy odstawić leki zawierające nicergolinę. W związku ze stosowaniem alkaloidów sporyszu i ich pochodnych zgłaszano występowanie objawów zatrucia alkaloidami sporyszu (nudności, wymioty, biegunki, bóle brzucha i zwężenie naczyń obwodowych, splątanie). Lekarze przepisujący produkty lecznicze z tej grupy, powinni być świadomi objawów przedmiotowych i podmiotowych wynikających z przedawkowania ergotaminy i jej pochodnych. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Laktoza: Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi inne rodzaje interakcji Nicergolina nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Nicergoliny nie należy podawać jednocześnie z innymi lekami alfa- i beta-adrenolitycznymi, ponieważ może wystąpić bradykardia, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego; Ponieważ nicergolina jest metabolizowana przez cytochrom P450 2D6, nie można wykluczyć interakcji z lekami ulegającymi temu samemu procesowi; Nicergolina może zmieniać metabolizm i eliminację kwasu moczowego, dlatego należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z lekami wpływającymi na metabolizm kwasu moczowego; Nicergolina zwiększa działanie leków przeciwagregacyjnych, przeciwzakrzepowych i kwasu acetylosalicylowego na hemostazę, zatem okres krwawienia może być wydłużony; Alkohol może nasilać działania niepożądane produktu dotyczące układu nerwowego.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Chociaż nie dowiedziono, aby nicergolina stosowana w dawkach terapeutycznych miała działanie teratogenne, nie należy stosować jej w ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy nicergolina przenika do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Nicergolin może powodować uczucie senności, znużenia, zawroty głowy i zmniejszać szybkość reagowania. Należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu upewnienia się, że produkt nie wywołuje wyżej wymienionych działań niepożądanych.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość występowania ustalono jako: często (≥ 1/100, < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często pobudzenie, stan splątania, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często senność, zawroty głowy, bóle głowy Częstość nieznana: uczucie gorąca Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy Zaburzenia żołądka i jelit: Często dyskomfort w obrębie jamy brzusznej; Niezbyt często zaparcia, biegunka, nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często świąd; Częstość nieznana wysypka Badania diagnostyczne: Niezbyt często zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi Przy długotrwałym stosowaniu nicergoliny mogą wystąpić reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnowe i pozaotrzewnowe.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49-21-301 Fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy po przedawkowaniu: nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, które zwykle nie wymaga leczenia. Zatrucie nicergoliną podobnie jak innymi alkaloidami sporyszu objawia się zaburzeniami krążenia obwodowego pod postacią obniżenia ciśnienia tętniczego, oziębienia skóry. Leczenie Nie ma specyficznej odtrutki. Należy stosować leczenie objawowe. Leczenie polega na ułożeniu pacjenta w pozycji leżącej, może być konieczne zastosowanie leków podwyższających ciśnienie oraz stała kontrola ciśnienia tętniczego. W ostrym zatruciu stosuje się płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe – alkaloidy sporyszu, kod ATC: C 04 AE 02 Mechanizm działania Nicergolina jest półsyntetyczną pochodną ergotaminy. Mechanizm działania jest złożony. Nicergolina wykazuje działanie na naczynia i metabolizm mózgu oraz działanie antyagregacyjne. Działanie na naczynia Nicergolina wykazuje antagonistyczne działanie w stosunku do receptorów alfa 1 - adrenergicznych, powodując rozszerzenie naczyń krwionośnych i zwiększenie przepływu krwi w tętnicach, zmniejsza opór naczyniowy, wywiera także słabe działanie dopaminergiczne i serotoninergiczne. Wzmaga aktywność neuroprzekaźników w układzie cholinergicznym i katecholaminergicznym. Działanie na metabolizm mózgu Nicergolina pobudza procesy metaboliczne w tkance mózgowej, w wyniku czego zwiększa się wykorzystanie tlenu i glukozy. Dzięki tym właściwościom poprawia zaburzoną na skutek niedotlenienia czynność mózgu.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Wykazuje właściwości neurotroficzne i antyoksydacyjne. Działanie antyagregacyjne Nicergolina hamuje agregację płytek krwi wyzwalaną kolagenem, kwasem arachidonowym i PAF-em. Działanie nicergoliny prawdopodobnie jest uwarunkowane także hamowaniem aktywności fosfolipazy A2. Należy jednak podkreślić, że nicergolina, jak wykazały badania, nie powoduje zmniejszenia stężenia cAMP w płytkach krwi.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Nicergolina po podaniu doustnym jest wchłaniana w 90% - 100%. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po czasie od 60 do 90 minut, a okres półtrwania wynosi 2,5 godziny. Metabolizm W 90% nicergolina jest metabolizowana w procesie hydrolizy, metylacji i wiązania z kwasem glukuronowym. W około 80% nicergolina wiąże się z białkami, głównie z albuminami. Nicergolina i jej metabolity w 70 do 80% są eliminowane przez nerki.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie LD50 dla nicergoliny oznaczona metodą Millera i Taintera wynosi: 197,6 mg/kg mc. dla szczurów. Ograniczone dane wskazują, że nicergolina nie powoduje zwiększenia teratogenności powyżej obserwowanej w normalnej populacji, jednak ze względu na swoje działanie na układ krążenia nie powinna być stosowana w czasie ciąży. Nicergolina w przeprowadzonych badaniach na zwierzętach nie wykazała działania mutagennego.
  • CHPL leku Nicergolin, tabletki, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Magnezu stearynian Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka z oranżowego szkła zamykana zatyczką amortyzującą z pierścieniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku, zawierająca 30 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania pozostałości produktu leczniczego Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nilogrin, 10 mg, tabletki powlekane Nilogrin, 30 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lub 30 mg nicergoliny (Nicergolinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Łagodne oraz umiarkowane otępienie.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od reakcji na leczenie. Dawki dobowe nicergoliny wynoszą od 10 do 60 mg. Przeciętnie podaje się 30 mg na dobę (3 razy po 1 tabletce 10 mg) lub 60 mg na dobę (2 razy po 1 tabletce 30 mg). U pacjentów wrażliwych, u których nicergolina powoduje trudności w zasypianiu lub bezsenność, zaleca się podawanie w dwóch dawkach dobowych, rezygnując z dawki wieczornej przyjmowanej przed udaniem się na spoczynek. U pacjentów wymagających podawania nicergoliny raz na dobę, całą dawkę leku należy podawać rano. Lek należy przyjmować przed posiłkiem. Leczenie nicergoliną jest długotrwałe; co 6 miesięcy należy weryfikować celowość dalszego stosowania leku.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nicergolinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ostry krwotok mózgowy. Niedociśnienie tętnicze lub skłonność do ortostatycznych spadków ciśnienia krwi. Ciąża i karmienie piersią. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ciężka bradykardia. Jednoczesne stosowanie leków α- lub β-adrenomimetycznych.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nicergolina w dawkach terapeutycznych nie powoduje istotnych, gwałtownych zmian ciśnienia tętniczego krwi. Jednak u pacjentów z nadciśnieniem, stosowanie nicergoliny może powodować stopniowe obniżanie ciśnienia krwi. Nicergolina może nasilać efekty działania stosowanych jednocześnie leków przeciwnadciśnieniowych. Należy zachować ostrożność w okresie rozpoczynania leczenia, ponieważ może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi i konieczności zmniejszenia dawek leków przeciwnadciśnieniowych lub zmiany dotychczasowego leczenia hipotensyjnego (patrz punkt 4.5). Podczas leczenia nicergoliną należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, skazą moczanową w wywiadzie oraz u pacjentów leczonych lekami mogącymi wpływać na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ponieważ nicergolina zmniejsza agregację płytek oraz lepkość krwi i może nasilać działanie leków przeciwpłytkowych oraz przeciwzakrzepowych, stosowanie u pacjentów przyjmujących jednocześnie takie leki wymaga zachowania ostrożności (patrz punkt 4.5). Ze względu na możliwość nasilania działań niepożądanych na ośrodkowy układ nerwowy, podczas leczenia nicergoliną nie należy spożywać alkoholu (patrz punkty 4.5, 4.8). Dzieci i młodzież Ze względu na brak wystarczających danych o bezpieczeństwie i skuteczności, nie należy stosować leku Nilogrin u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Pacjenci z niewydolnością nerek Z uwagi na to, że z moczem wydala się około 70 do 80% przyjętej dawki nicergoliny, dawkowanie preparatu Nilogrin u pacjentów z niewydolnością nerek (kreatynina w osoczu powyżej 2 mg/dl) powinno być zmniejszone. Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Zawartość sodu Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Interakcje
    4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nicergolina może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych (patrz punkt 4.4). Alkohol może nasilać działania niepożądane nicergoliny na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma danych pozwalających na uznanie bezpieczeństwa stosowania nicergoliny w okresie ciąży. Stosowanie nicergoliny przez kobiety ciężarne jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Ponieważ nie ustalono czy nicergolina przenika do mleka kobiecego, jej stosowanie przez kobiety karmiące piersią jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Ponieważ nicergolina może wywoływać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. senność i zawroty głowy), należy zalecić pacjentowi ostrożność i unikanie prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu przed upewnieniem się, że leczenie nie wywołuje tych objawów (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8. Działania niepożądane Nicergolina jest na ogół dobrze tolerowana; większość działań niepożądanych ma niewielkie nasilenie i przemijający charakter, zazwyczaj nie powodując konieczności przerywania leczenia. Poniżej wymieniono działania niepożądane nicergoliny, według klasyfikacji układów i narządów. Zaburzenia serca, zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie, bradykardia. Zaburzenia układu nerwowego Nadmierna potliwość, zaburzenia snu, omdlenia, pobudzenie, senność, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, uderzenia gorąca (uczucie gorąca i zaczerwienienie twarzy), zwiększenie apetytu. Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, wymioty, nadkwaśność treści żołądka, zgaga. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Opisano jeden przypadek niemożności osiągnięcia ejakulacji u pacjenta leczonego nicergoliną (objaw taki jest znanym działaniem niepożądanym leków α-adrenolitycznych).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia U 8 pacjentów przyjmujących długotrwale (od 16 miesięcy do 15 lat) pochodne ergoliny (nicergolinę, dihydroergokrystynę lub dihydroergotaminę) stwierdzono obecność zmian w opłucnej i w płucach. U wszystkich pacjentów doszło do zmniejszenia grubości opłucnej lub powstania wysięków, a u 2 pacjentów po stosowaniu dihydroergokrystyny rozwinęła się sródmiąższowa choroba płuc. Objawy ustępowały po upływie kilku miesięcy od odstawienia pochodnej ergoliny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rumień, pokrzywka. Opisano jeden przypadek wystąpienia liszajowatej wysypki u 65-letniej pacjentki z nadciśnieniem tętniczym. Zmiany miały rozmieszczenie liniowe, pojawiły się po upływie 4 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nicergoliną i obejmowały lewą pierś, połowę klatki piersiowej i ramię. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Złe samopoczucie.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9. Przedawkowanie Dotychczas nie opisano przedawkowania nicergoliny. Po przyjęciu dużych dawek należy spodziewać się obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, nie wymagającego na ogół żadnego specjalnego leczenia poza ułożeniem pacjenta w pozycji poziomej. W ciężkich przypadkach (masywne przedawkowanie) konieczne może być zastosowanie leków podwyższających ciśnienie krwi oraz monitorowanie ciśnienia i innych czynności życiowych. W celu usunięcia z przewodu pokarmowego niewchłoniętej nicergoliny można wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. W badaniach prowadzonych na zwierzętach stwierdzono, że toksyczne dawki nicergoliny powodowały uspokojenie, ataksję, duszność, wytrzeszcz oczu, drgawki i utratę apetytu; do zgonów dochodziło po wystąpieniu bradykardii i drgawek toniczno-klonicznych.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe; alkaloidy sporyszu. Kod ATC: C04AE02. Nicergolina jest pochodną ergoliny, której struktura naturalnie występuje w alkaloidach sporyszu. Stwierdzono, że nicergolina poprawia warunki metaboliczno-hemodynamiczne w mózgu. Nicergolina posiada też właściwości przeciwdziałające agregacji płytek krwi oraz korzystnie zmienia właściwości hemoreologiczne.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Nicergolina dobrze wchłania się po podaniu doustnym (90% – 100% dawki). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie 1 do 1,5 godziny od podania. Po podawaniu 1 tabletki 30 mg jeden raz na dobę maksymalne stężenie nicergoliny w osoczu wynosiło 88 ng/ml. Dystrybucja Wiązanie nicergoliny z białkami osocza, wyznaczone in vitro, wynosiło 82% do 87%. Metabolizm Metabolizm nicergoliny zachodzi we krwi i tkankach na drodze hydrolizy (przy udziale esteraz) i demetylacji, oraz w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym. W wymienionych reakcjach szybkiemu metabolizmowi ulega co najmniej 90% wchłoniętej dawki; największy udział w procesach biotransformacji ma hydroliza, następnie demetylacja, zaś sprzęganie produktów hydrolizy nicergoliny z kwasem glukuronowym stanowi szlak metaboliczny o drugorzędnym znaczeniu.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Głównym aktywnym metabolitem nicergoliny jest 10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol (MDL), pozostałe dwa główne metabolity to 10-metoksy-1,6-dimetyloergolino-8-beta-metanol (1-MMDL) i 1-hydroksymetylo-10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol (1-OHMMDL). Aktywność farmakologiczna 1-MMDL i 1-OHMMDL nie została określona. Wydalanie Nicergolina wydala się głównie przez nerki (66% – 80%), a w niewielkim stopniu z kałem (10% – 20%). Okres półtrwania niezmienionej nicergoliny wynosi 2,5 godziny, zaś metabolitów od 12 do 17 godzin (MDL) i od 2 do 4 godzin (1-MMDL).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane przedkliniczne nie mają istotnego znaczenia klinicznego, poza działaniem na płód u królików (opóźnienie wzrostu płodów i inne nieprawidłowości, zwiększenie przepływu krwi przez łożysko powodujące przyspieszenie kostnienia płodu).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan bezwodny Alkohol poliwinylowy Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza E 15 Hypromeloza E 5 Makrogol 8000 Hydroksypropyloceluloza Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywaniu Przechowywać w temperaturze do 25C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Nilogrin 10 mg tabletki powlekane Blistry z folii PVC/Al w tekturowym pudełku Zawartość opakowania: 30, 50, 60, 90 lub 120 tabletek Fiolki szklane z polietylenowym korkiem w tekturowym pudełku 1 fiolka po 30 tabletek Nilogrin 30 mg tabletki powlekane Blistry z folii PVC/Al w tekturowym pudełku 3 blistry po 10 tabletek lub fiolka szklana Fiolki szklane z polietylenowym korkiem 1 fiolka po 30 tabletek 6.6.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nilogrin, 10 mg, tabletki powlekane Nilogrin, 30 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lub 30 mg nicergoliny (Nicergolinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Łagodne oraz umiarkowane otępienie.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Dawkowanie
    4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od reakcji na leczenie. Dawki dobowe nicergoliny wynoszą od 10 do 60 mg. Przeciętnie podaje się 30 mg na dobę (3 razy po 1 tabletce 10 mg) lub 60 mg na dobę (2 razy po 1 tabletce 30 mg). U pacjentów wrażliwych, u których nicergolina powoduje trudności w zasypianiu lub bezsenność, zaleca się podawanie w dwóch dawkach dobowych, rezygnując z dawki wieczornej przyjmowanej przed udaniem się na spoczynek. U pacjentów wymagających podawania nicergoliny raz na dobę, całą dawkę leku należy podawać rano. Lek należy przyjmować przed posiłkiem. Leczenie nicergoliną jest długotrwałe; co 6 miesięcy należy weryfikować celowość dalszego stosowania leku.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na nicergolinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ostry krwotok mózgowy. Niedociśnienie tętnicze lub skłonność do ortostatycznych spadków ciśnienia krwi. Ciąża i karmienie piersią. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ciężka bradykardia. Jednoczesne stosowanie leków α- lub β-adrenomimetycznych.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nicergolina w dawkach terapeutycznych nie powoduje istotnych, gwałtownych zmian ciśnienia tętniczego krwi. Jednak u pacjentów z nadciśnieniem, stosowanie nicergoliny może powodować stopniowe obniżanie ciśnienia krwi. Nicergolina może nasilać efekty działania stosowanych jednocześnie leków przeciwnadciśnieniowych. Należy zachować ostrożność w okresie rozpoczynania leczenia, ponieważ może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi i konieczności zmniejszenia dawek leków przeciwnadciśnieniowych lub zmiany dotychczasowego leczenia hipotensyjnego (patrz punkt 4.5). Podczas leczenia nicergoliną należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, skazą moczanową w wywiadzie oraz u pacjentów leczonych lekami mogącymi wpływać na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ponieważ nicergolina zmniejsza agregację płytek oraz lepkość krwi i może nasilać działanie leków przeciwpłytkowych oraz przeciwzakrzepowych, stosowanie u pacjentów przyjmujących jednocześnie takie leki wymaga zachowania ostrożności (patrz punkt 4.5). Ze względu na możliwość nasilania działań niepożądanych na ośrodkowy układ nerwowy, podczas leczenia nicergoliną nie należy spożywać alkoholu (patrz punkty 4.5, 4.8). Dzieci i młodzież Ze względu na brak wystarczających danych o bezpieczeństwie i skuteczności, nie należy stosować leku Nilogrin u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Pacjenci z niewydolnością nerek Z uwagi na to, że z moczem wydala się około 70 do 80% przyjętej dawki nicergoliny, dawkowanie preparatu Nilogrin u pacjentów z niewydolnością nerek (kreatynina w osoczu powyżej 2 mg/dl) powinno być zmniejszone. Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Zawartość sodu Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Interakcje
    4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nicergolina może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych (patrz punkt 4.4). Alkohol może nasilać działania niepożądane nicergoliny na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma danych pozwalających na uznanie bezpieczeństwa stosowania nicergoliny w okresie ciąży. Stosowanie nicergoliny przez kobiety ciężarne jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Ponieważ nie ustalono czy nicergolina przenika do mleka kobiecego, jej stosowanie przez kobiety karmiące piersią jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Ponieważ nicergolina może wywoływać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. senność i zawroty głowy), należy zalecić pacjentowi ostrożność i unikanie prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu przed upewnieniem się, że leczenie nie wywołuje tych objawów (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Działania niepożądane
    4.8. Działania niepożądane Nicergolina jest na ogół dobrze tolerowana; większość działań niepożądanych ma niewielkie nasilenie i przemijający charakter, zazwyczaj nie powodując konieczności przerywania leczenia. Poniżej wymieniono działania niepożądane nicergoliny, według klasyfikacji układów i narządów. Zaburzenia serca, zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie, bradykardia. Zaburzenia układu nerwowego Nadmierna potliwość, zaburzenia snu, omdlenia, pobudzenie, senność, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, uderzenia gorąca (uczucie gorąca i zaczerwienienie twarzy), zwiększenie apetytu. Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, wymioty, nadkwaśność treści żołądka, zgaga. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Opisano jeden przypadek niemożności osiągnięcia ejakulacji u pacjenta leczonego nicergoliną (objaw taki jest znanym działaniem niepożądanym leków α-adrenolitycznych).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia U 8 pacjentów przyjmujących długotrwale (od 16 miesięcy do 15 lat) pochodne ergoliny (nicergolinę, dihydroergokrystynę lub dihydroergotaminę) stwierdzono obecność zmian w opłucnej i w płucach. U wszystkich pacjentów doszło do zmniejszenia grubości opłucnej lub powstania wysięków, a u 2 pacjentów po stosowaniu dihydroergokrystyny rozwinęła się sródmiąższowa choroba płuc. Objawy ustępowały po upływie kilku miesięcy od odstawienia pochodnej ergoliny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rumień, pokrzywka. Opisano jeden przypadek wystąpienia liszajowatej wysypki u 65-letniej pacjentki z nadciśnieniem tętniczym. Zmiany miały rozmieszczenie liniowe, pojawiły się po upływie 4 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nicergoliną i obejmowały lewą pierś, połowę klatki piersiowej i ramię. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Złe samopoczucie.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Przedawkowanie
    4.9. Przedawkowanie Dotychczas nie opisano przedawkowania nicergoliny. Po przyjęciu dużych dawek należy spodziewać się obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, nie wymagającego na ogół żadnego specjalnego leczenia poza ułożeniem pacjenta w pozycji poziomej. W ciężkich przypadkach (masywne przedawkowanie) konieczne może być zastosowanie leków podwyższających ciśnienie krwi oraz monitorowanie ciśnienia i innych czynności życiowych. W celu usunięcia z przewodu pokarmowego niewchłoniętej nicergoliny można wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. W badaniach prowadzonych na zwierzętach stwierdzono, że toksyczne dawki nicergoliny powodowały uspokojenie, ataksję, duszność, wytrzeszcz oczu, drgawki i utratę apetytu; do zgonów dochodziło po wystąpieniu bradykardii i drgawek toniczno-klonicznych.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe; alkaloidy sporyszu. Kod ATC: C04AE02. Nicergolina jest pochodną ergoliny, której struktura naturalnie występuje w alkaloidach sporyszu. Stwierdzono, że nicergolina poprawia warunki metaboliczno-hemodynamiczne w mózgu. Nicergolina posiada też właściwości przeciwdziałające agregacji płytek krwi oraz korzystnie zmienia właściwości hemoreologiczne.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Nicergolina dobrze wchłania się po podaniu doustnym (90% – 100% dawki). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie 1 do 1,5 godziny od podania. Po podawaniu 1 tabletki 30 mg jeden raz na dobę maksymalne stężenie nicergoliny w osoczu wynosiło 88 ng/ml. Dystrybucja Wiązanie nicergoliny z białkami osocza, wyznaczone in vitro, wynosiło 82% do 87%. Metabolizm Metabolizm nicergoliny zachodzi we krwi i tkankach na drodze hydrolizy (przy udziale esteraz) i demetylacji, oraz w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym. W wymienionych reakcjach szybkiemu metabolizmowi ulega co najmniej 90% wchłoniętej dawki; największy udział w procesach biotransformacji ma hydroliza, następnie demetylacja, zaś sprzęganie produktów hydrolizy nicergoliny z kwasem glukuronowym stanowi szlak metaboliczny o drugorzędnym znaczeniu.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Głównym aktywnym metabolitem nicergoliny jest 10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol (MDL), pozostałe dwa główne metabolity to 10-metoksy-1,6-dimetyloergolino-8-beta-metanol (1-MMDL) i 1-hydroksymetylo-10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol (1-OHMMDL). Aktywność farmakologiczna 1-MMDL i 1-OHMMDL nie została określona. Wydalanie Nicergolina wydala się głównie przez nerki (66% – 80%), a w niewielkim stopniu z kałem (10% – 20%). Okres półtrwania niezmienionej nicergoliny wynosi 2,5 godziny, zaś metabolitów od 12 do 17 godzin (MDL) i od 2 do 4 godzin (1-MMDL).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane przedkliniczne nie mają istotnego znaczenia klinicznego, poza działaniem na płód u królików (opóźnienie wzrostu płodów i inne nieprawidłowości, zwiększenie przepływu krwi przez łożysko powodujące przyspieszenie kostnienia płodu).
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan bezwodny Alkohol poliwinylowy Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza E 15 Hypromeloza E 5 Makrogol 8000 Hydroksypropyloceluloza Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywaniu Przechowywać w temperaturze do 25C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Nilogrin 10 mg tabletki powlekane Blistry z folii PVC/Al w tekturowym pudełku Zawartość opakowania: 30, 50, 60, 90 lub 120 tabletek Fiolki szklane z polietylenowym korkiem w tekturowym pudełku 1 fiolka po 30 tabletek Nilogrin 30 mg tabletki powlekane Blistry z folii PVC/Al w tekturowym pudełku 3 blistry po 10 tabletek lub fiolka szklana Fiolki szklane z polietylenowym korkiem 1 fiolka po 30 tabletek 6.6.
  • CHPL leku Nilogrin, tabletki powlekane, 30 mg
    Dane farmaceutyczne
    Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO SERMION, 10 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka drażowana zawiera 10 mg nicergoliny (Nicergolinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Produkt leczniczy zawiera 33,40 mg sacharozy na tabletkę. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Białe, okrągłe, wypukłe tabletki drażowane.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Łagodne oraz umiarkowane otępienie.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Nicergolinę stosuje się w dawkach od 10 do 60 mg na dobę. Produkt leczniczy powinien być podawany w dwóch dawkach: podczas śniadania i obiadu. Tabletki drażowane należy połykać w całości, popijając wodą. Zalecane jest długotrwałe podawanie produktu leczniczego, jednak po 6 miesiącach należy rozważyć konieczność dalszej terapii. Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nicergolina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny ≥ 2) należy zmniejszyć dawkę leku.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne ergotaminy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; świeży zawał mięśnia sercowego; krwotok; ciężka bradykardia; niedociśnienie tętnicze lub niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie; jednoczesne stosowanie leków alfa- lub beta- mimetycznych.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W badaniach z zastosowaniem nicergoliny w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych wykazano, że nicergolina może obniżać skurczowe ciśnienie tętnicze krwi, a także — w znacznie mniejszym stopniu — rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z prawidłowym i podwyższonym ciśnieniem tętniczym krwi. Ten efekt hipotensyjny może być zmienny, ponieważ w innych badaniach nie wykazano zmian skurczowego ani rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków sympatykomimetycznych będących agonistami receptorów adrenergicznych (alfa i beta) u pacjentów otrzymujących nicergolinę (patrz punkt 4.5). Nicergolinę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, dną moczanową w wywiadzie i u pacjentów leczonych lekami wpływającymi na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego. Reakcje włóknienia (np.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    płuc, serca, zastawek serca i zaotrzewnowe) były związane ze stosowaniem alkaloidów sporyszu, wykazujących działanie agonistyczne w stosunku do receptora serotoninowego 5HT 2β. W związku z przyjęciem alkaloidów sporyszu i jego pochodnych, zgłaszano objawy zatrucia alkaloidami sporyszu (z występowaniem nudności, wymiotów, biegunki, bólu brzucha i zwężeniem naczyń obwodowych). Lekarze przepisujący produkty lecznicze z tej grupy, powinni być świadomi objawów przedmiotowych i podmiotowych wynikających z przedawkowania ergotaminy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Ten produkt leczniczy zawiera sacharozę (cukier trzcinowy). Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania: leków przeciwnadciśnieniowych (produkt Sermion może nasilać ich działanie); leków przeciwagregacyjnych (w tym: kwasu acetylosalicylowego) i przeciwzakrzepowych, ponieważ nicergolina zwiększa działanie tych leków na hemostazę, zatem okres krwawienia może być wydłużony; leków wpływających na metabolizm kwasu moczowego (może zmieniać metabolizm i eliminację kwasu moczowego); leków sympatykomimetycznych (alfa i beta): dzięki właściwości blokowania receptorów adrenergicznych alfa, nicergolina może znosić naczynioskurczowe działanie leków sympatykomimetycznych (patrz punkt 4.4). Ponieważ nicergolina jest metabolizowana poprzez cytochrom P450 2D6, nie można wykluczyć interakcji z lekami ulegającymi temu samemu procesowi, takimi jak: leki przeciwarytmiczne, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Interakcje
    Nicergolina może zwiększać działanie nasercowe (hamujące czynność serca) leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Podobnie jak w przypadku innych leków działających na układ nerwowy, jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać działania niepożądane dotyczące układu nerwowego. Leki wpływające na metabolizm kwasu moczowego: nicergolina może nasilić bezobjawowy wzrost stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania toksykologiczne nie wykazały teratogennego działania nicergoliny u szczurów i królików. Nie prowadzono badań u kobiet w ciąży. Ze względu na zarejestrowane wskazania do stosowania mało prawdopodobne jest, aby nicergolina znalazła zastosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W czasie ciąży nicergolinę należy stosować wyłącznie wówczas, gdy potencjalne korzyści dla pacjentki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy nicergolina przenika do mleka ludzkiego. Dlatego nie zaleca się stosowania nicergoliny w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniu przeprowadzonym u szczurów nicergolina nie wpływała na płodność samców. Wykazano jednak, że podawana w dawce 50 mg/kg mc./dobę (dawka 8-krotnie większa od maksymalnej dawki zalecanej dla ludzi wynoszącej 60 mg/dobę w przeliczeniu na mg/m2) zmniejszała płodność u samic szczurów (patrz punkt 5.3).
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Kliniczne następstwa przeprowadzanych badań na zwierzętach w odniesieniu do ludzi nie są znane.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość występowania ustalono jako: często (≥ 1/100, < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często pobudzenie, stan splątania, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często senność, zawroty głowy, bóle głowy Częstość nieznana: uczucie gorąca Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy Zaburzenia żołądka i jelit: Często dyskomfort w obrębie jamy brzusznej; Niezbyt często zaparcia, biegunka, nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często świąd; Częstość nieznana wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana włóknienie Badania diagnostyczne: Niezbyt często zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi Ocena częstości występowania działań niepożądanych została przeprowadzona na podstawie badań, w zintegrowanym podsumowaniu dotyczącym bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego (ang.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Działania niepożądane
    Integrated Summary of Safety, (ISS)) (leczenie doraźne, wszystkie przyczyny). Treść zintegrowanej analizy, dotyczącej bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego zawierała dane z 8 podwójnie zaślepionych, kontrolowanych badań klinicznych, dotyczących leczenia pacjentów z łagodnym do umiarkowanego otępienia, w którym 1246 pacjentów przyjmowało nicergolinę. Zasada 3. nie miała zastosowania, ponieważ dla danych z ISS dla nicergoliny mianownik był mniejszy niż 3000 pacjentów. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Przyjęcie zbyt dużej dawki nicergoliny może spowodować nieznaczne, przemijające zmniejszenie ciśnienia tętniczego. W ostrym zatruciu należy wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywny. Podczas stosowania nicergoliny w wysokich dawkach, może pojawić się przemijające zmniejszenie ciśnienia krwi. Stan ten nie wymaga specjalnego leczenia, zmiana pozycji na leżącą na kilka minut jest wystarczająca. W wyjątkowych przypadkach braku dopływu krwi do mózgu i serca, zaleca się podanie leków sympatykomimetycznych i stałe monitorowanie ciśnienia krwi.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe, alkaloidy sporyszu, kod ATC: C04 AE02 Nicergolina jest pochodną ergoliny, której struktura naturalnie występuje w alkaloidach sporyszu. Stwierdzono, że nicergolina poprawia warunki metaboliczno-hemodynamiczne w mózgu. Nicergolina posiada też właściwości przeciwdziałające agregacji płytek krwi oraz korzystnie zmienia właściwości hemoreologiczne.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym nicergolina ulega szybkiemu wchłonięciu. Eliminacja w postaci metabolitów odbywa się głównie z moczem, a w niewielkich tylko ilościach z kałem.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania potencjalnego działania rakotwórczego nie zostały przeprowadzone. Dane niekliniczne wynikające z badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz toksycznego wpływu na rozwój zarodka i płodu ani na rozwój około porodowy i pourodzeniowy nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniu płodności nicergolina podawana w dawkach do 50 mg/kg mc./dobę (dawka 8-krotnie większa od maksymalnej dawki zalecanej dla ludzi wynoszącej 60 mg/ dobę w przeliczeniu na mg/m2) nie wywierała wpływu na płodność samców. U samic szczurów, którym nicergolinę podawano w dawce 50 mg/kg mc./dobę, obserwowano znaczący spadek liczby ciąż, a po wykonaniu cięcia cesarskiego w 13. dniu ciąży odnotowano znacznie mniejszą liczbę ciałek żółtych oraz mniejszą liczbę zagnieżdżonych zarodków.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Nie stwierdzono jednak toksycznego wpływu na mioty urodzone w tym badaniu przez otrzymujące nicergolinę samice.
  • CHPL leku Sermion, tabletki drażowane, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan dwuwodny, sól sodowa karboksymetylocelulozy, magnezu stearynian. Skład otoczki: guma arabska, guma Sandrac, węglan magnezu, tytanu dwutlenek, wosk Carnauba, talk, kalafonia, cukier trzcinowy. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 25 tabletek drażowanych w blistrze PVC/PVDC-aluminium/PVDC. 1 lub 2 blistry w tekturowym pudełku. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO SERMION, 30 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 30 mg nicergoliny (Nicergolinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Tabletki powlekane żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Łagodne oraz umiarkowane otępienie.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Nicergolinę stosuje się w dawkach od 10 do 60 mg na dobę. Produkt leczniczy powinien być podawany w dwóch dawkach: jedna tabletka powlekana podczas śniadania i jedna podczas obiadu. Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając wodą. Zalecane jest długotrwałe podawanie produktu leczniczego, jednak po 6 miesiącach należy rozważyć konieczność dalszej terapii. Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nicergolina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny ≥ 2) należy zmniejszyć dawkę leku.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne ergotaminy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; świeży zawał mięśnia sercowego; krwotok; ciężka bradykardia; niedociśnienie tętnicze lub niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie; jednoczesne stosowanie leków alfa- lub beta- mimetycznych.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W badaniach z zastosowaniem nicergoliny w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych wykazano, że nicergolina może obniżać skurczowe ciśnienie tętnicze krwi, a także - w znacznie mniejszym stopniu - rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z prawidłowym i podwyższonym ciśnieniem tętniczym krwi. Ten efekt hipotensyjny może być zmienny, ponieważ w innych badaniach nie wykazano zmian skurczowego ani rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków sympatykomimetycznych będących agonistami receptorów adrenergicznych (alfa i beta) u pacjentów otrzymujących nicergolinę (patrz punkt 4.5). Nicergolinę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, dną moczanową w wywiadzie i u pacjentów leczonych lekami wpływającymi na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego. Reakcje włóknienia (np.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Specjalne środki ostrozności
    płuc, serca, zastawek serca i zaotrzewnowe) były związane ze stosowaniem alkaloidów sporyszu, wykazujących działanie agonistyczne w stosunku do receptora serotoninowego 5HT 2β. W związku z przyjęciem alkaloidów sporyszu i jego pochodnych, zgłaszano objawy zatrucia alkaloidami sporyszu (z występowaniem nudności, wymiotów, biegunki, bólu brzucha i zwężeniem naczyń obwodowych). Lekarze przepisujący produkty lecznicze z tej grupy, powinni być świadomi objawów przedmiotowych i podmiotowych wynikających z przedawkowania ergotaminy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania: leków przeciwnadciśnieniowych (produkt Sermion może nasilać ich działanie); leków przeciwagregacyjnych (w tym: kwasu acetylosalicylowego) i przeciwzakrzepowych, ponieważ nicergolina zwiększa działanie tych leków na hemostazę, zatem okres krwawienia może być wydłużony; leków wpływających na metabolizm kwasu moczowego (może zmieniać metabolizm i eliminację kwasu moczowego); leków sympatykomimetycznych (alfa i beta): dzięki właściwości blokowania receptorów adrenergicznych alfa, nicergolina może znosić naczynioskurczowe działanie leków sympatykomimetycznych (patrz punkt 4.4). Ponieważ nicergolina jest metabolizowana poprzez cytochrom P450 2D6, nie można wykluczyć interakcji z lekami ulegającymi temu samemu procesowi, takimi jak: leki przeciwarytmiczne, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Interakcje
    Nicergolina może zwiększać działanie nasercowe (hamuje czynność serca) leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Podobnie jak w przypadku innych leków działających na układ nerwowy, jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać działania niepożądane dotyczące układu nerwowego. Leki wpływające na metabolizm kwasu moczowego: nicergolina może nasilić bezobjawowy wzrost stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania toksykologiczne nie wykazały teratogennego działania nicergoliny u szczurów i królików. Nie prowadzono badań u kobiet w ciąży. Ze względu na zarejestrowane wskazania do stosowania mało prawdopodobne jest, aby nicergolina znalazła zastosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W czasie ciąży nicergolinę należy stosować wyłącznie wówczas, gdy potencjalne korzyści dla pacjentki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy nicergolina przenika do mleka ludzkiego. Dlatego nie zaleca się stosowania nicergoliny w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniu przeprowadzonym u szczurów nicergolina nie wpływała na płodność samców. Wykazano jednak, że podawana w dawce 50 mg/kg mc./dobę (dawka 8-krotnie większa od maksymalnej dawki zalecanej dla ludzi wynoszącej 60 mg/dobę w przeliczeniu na mg/m2) zmniejszała płodność u samic szczurów (patrz punkt 5.3).
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Kliniczne następstwa przeprowadzanych badań na zwierzętach w odniesieniu do ludzi nie są znane.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość występowania ustalono jako: często (≥ 1/100, < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często pobudzenie, stan splątania, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często senność, zawroty głowy, bóle głowy Częstość nieznana: uczucie gorąca Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy Zaburzenia żołądka i jelit: Często dyskomfort w obrębie jamy brzusznej; Niezbyt często zaparcia, biegunka, nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często świąd; Częstość nieznana: wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: włóknienie Badania diagnostyczne: Niezbyt często zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi Ocena częstości występowania działań niepożądanych została przeprowadzona na podstawie badań, w zintegrowanym podsumowaniu dotyczącym bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego (ang.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Działania niepożądane
    Integrated Summary of Safety, (ISS)) (leczenie doraźne, wszystkie przyczyny). Treść zintegrowanej analizy, dotyczącej bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego zawierała dane z 8 podwójnie zaślepionych, kontrolowanych badań klinicznych, dotyczących leczenia pacjentów z łagodnym do umiarkowanego otępienia, w którym 1246 pacjentów przyjmowało nicergolinę. Zasada 3. nie miała zastosowania, ponieważ dla danych z ISS dla nicergoliny mianownik był mniejszy niż 3000 pacjentów. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Przyjęcie zbyt dużej dawki nicergoliny może spowodować nieznaczne, przemijające zmniejszenie ciśnienia tętniczego. W ostrym zatruciu należy wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywny. Podczas stosowania nicergoliny w wysokich dawkach, może pojawić się przemijające zmniejszenie ciśnienia krwi. Stan ten nie wymaga specjalnego leczenia, zmiana pozycji na leżącą na kilka minut jest wystarczająca. W wyjątkowych przypadkach braku dopływu krwi do mózgu i serca, zaleca się podanie leków sympatykomimetycznych i stałe monitorowanie ciśnienia krwi.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe, alkaloidy sporyszu, kod ATC: C04 AE02. Nicergolina jest pochodną ergoliny, której struktura naturalnie występuje w alkaloidach sporyszu. Stwierdzono, że nicergolina poprawia warunki metaboliczno-hemodynamiczne w mózgu. Nicergolina posiada też właściwości przeciwdziałające agregacji płytek krwi oraz korzystnie zmienia właściwości hemoreologiczne.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym nicergolina ulega szybkiemu wchłonięciu. Eliminacja w postaci metabolitów odbywa się głównie z moczem, a w niewielkich tylko ilościach z kałem.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania potencjalnego działania rakotwórczego nie zostały przeprowadzone. Dane niekliniczne wynikające z badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz toksycznego wpływu na rozwój zarodka i płodu ani na rozwój około-porodowy i pourodzeniowy nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniu płodności nicergolina podawana w dawkach do 50 mg/kg mc./dobę (dawka 8-krotnie większa od maksymalnej dawki zalecanej dla ludzi wynoszącej 60 mg/ dobę w przeliczeniu na mg/m2) nie wywierała wpływu na płodność samców. U samic szczurów, którym nicergolinę podawano w dawce 50 mg/kg mc./dobę, obserwowano znaczący spadek liczby ciąż, a po wykonaniu cięcia cesarskiego w 13. dniu ciąży odnotowano znacznie mniejszą liczbę ciałek żółtych oraz mniejszą liczbę zagnieżdżonych zarodków.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Nie stwierdzono jednak toksycznego wpływu na mioty urodzone w tym badaniu przez otrzymujące nicergolinę samice.
  • CHPL leku Sermion, tabletki powlekane, 30 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan dwuwodny, sól sodowa karboksymetylocelulozy, magnezu stearynian. Skład otoczki: hydroksypropylometyloceluloza, silikon, polietylenoglikol 6000, żelaza tlenek żółty (E172), tytanu dwutlenek, wosk Carnauba, talk. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 30 tabletek powlekanych w blistrze PVC/PVDC-aluminium/PVDC w tekturowym pudełku. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nicerin, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg nicergoliny (Nicergolinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 60 mg laktozy jednowodnej w tabletce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania łagodne oraz umiarkowane otępienie
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkę ustala się indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Nicergolinę stosuje się w dawkach od 10 mg do 60 mg na dobę. Produkt leczniczy należy podawać w dwóch dawkach: podczas śniadania i obiadu. Zalecane jest długotrwałe podawanie produktu leczniczego, jednak po 6 miesiącach należy rozważyć konieczność dalszej terapii. Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nicergolina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny ≥ 2 mg/dl) dawkę należy zmniejszyć. Sposób podawania Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając wodą podczas śniadania i obiadu. Tabletek nie należy rozgryzać.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne ergotaminy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka bradykardia Niedociśnienie tętnicze lub niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie Świeży zawał mięśnia sercowego Krwotok Jednoczesne stosowanie leków alfa lub beta-mimetycznych
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W badaniach z zastosowaniem nicergoliny w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych wykazano, że nicergolina może obniżać skurczowe ciśnienie tętnicze krwi, a także - w znacznie mniejszym stopniu - rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z prawidłowym i podwyższonym ciśnieniem tętniczym krwi. Ten efekt hipotensyjny może być zmienny, ponieważ w innych badaniach nie wykazano zmian skurczowego ani rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków sympatykomimetycznych będących agonistami receptorów adrenergicznych (alfa i beta) u pacjentów otrzymujących nicergolinę (patrz punkt 4.5). Nicergolinę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, dną moczanową w wywiadzie i u pacjentów leczonych lekami wpływającymi na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego. Reakcje włóknienia (np.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    płuc, serca, zastawek serca i zaotrzewnowe) były związane ze stosowaniem alkaloidów sporyszu, wykazujących działanie agonistyczne w stosunku do receptora serotoninowego 5HT 2β. W związku z przyjęciem alkaloidów sporyszu i jego pochodnych, zgłaszano objawy zatrucia alkaloidami sporyszu (z występowaniem nudności, wymiotów, biegunki, bólu brzucha i zwężeniem naczyń obwodowych). Lekarze przepisujący produkty lecznicze z tej grupy, powinni być świadomi objawów przedmiotowych i podmiotowych wynikających z przedawkowania ergotaminy. Substancje pomocnicze Nicerin zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania: leków przeciwnadciśnieniowych (produkt leczniczy Nicerin może nasilać ich działanie); leków przeciwagregacyjnych (w tym: kwasu acetylosalicylowego) i przeciwzakrzepowych, ponieważ nicergolina zwiększa działanie tych leków na hemostazę, zatem okres krwawienia może być wydłużony; leków wpływających na metabolizm kwasu moczowego (może zmieniać metabolizm i eliminację kwasu moczowego); leków sympatykomimetycznych (alfa i beta): dzięki właściwości blokowania receptorów adrenergicznych alfa, nicergolina może znosić działanie skurczowe leków sympatykomimetycznych na naczynia (patrz punkt 4.4). Ponieważ nicergolina jest metabolizowana przez cytochrom P450 2D6, nie można wykluczyć interakcji z lekami ulegającymi temu samemu procesowi, takimi jak: leki przeciwarytmiczne, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Interakcje
    Nicergolina może zwiększać działanie nasercowe (hamujące czynność serca) leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Podobnie jak w przypadku innych leków działających na układ nerwowy, jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać działania niepożądane dotyczące układu nerwowego. Leki wpływające na metabolizm kwasu moczowego: nicergolina może nasilić bezobjawowy wzrost stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania toksykologiczne nie wykazały działania teratogennego nicergoliny u szczurów i królików. Nie prowadzono badań u kobiet w ciąży. Ze względu na zarejestrowane wskazania do stosowania mało prawdopodobne jest, aby nicergolina znalazła zastosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W czasie ciąży nicergolinę należy stosować wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści dla pacjentki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy nicergolina przenika do mleka ludzkiego. Dlatego nie zaleca się stosowania nicergoliny w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniu przeprowadzonym u szczurów nicergolina nie wpływała na płodność.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość występowania ustalono jako: często (≥ 1/100, < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000, < 1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA Częstość: Niezbyt często Działania niepożądane: pobudzenie, stan splątania, bezsenność Częstość: Niezbyt często Działania niepożądane: senność, zawroty głowy, bóle głowy Częstość: nieznana Działania niepożądane: uczucie gorąca Częstość: Niezbyt często Działania niepożądane: niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy Częstość: Często Działania niepożądane: dyskomfort w obrębie jamy brzusznej Częstość: Niezbyt często Działania niepożądane: zaparcia, biegunka, nudności Częstość: Niezbyt często Działania niepożądane: świąd Częstość: nieznana Działania niepożądane: wysypka Częstość: nieznana Działania niepożądane: włóknienie Częstość: Niezbyt często Działania niepożądane: zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi Ocena częstości występowania działań niepożądanych została przeprowadzona na podstawie badań, w zintegrowanym podsumowaniu dotyczącym bezpieczeństwa stosowania nicergoliny (ang.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Działania niepożądane
    Integrated Summary of Safety, (ISS)) (leczenie doraźne, wszystkie przyczyny). Treść zintegrowanej analizy, dotyczącej bezpieczeństwa stosowania nicergoliny zawierała dane z 8 podwójnie zaślepionych, kontrolowanych badań klinicznych, dotyczących leczenia pacjentów z łagodnym do umiarkowanego otępieniem, w którym 1246 pacjentów przyjmowało nicergolinę. Zasada 3. Nie miała zastosowania, ponieważ dla danych z ISS dla nicergoliny mianownik był mniejszy niż 3000 pacjentów.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Przyjęcie zbyt dużej dawki nicergoliny może spowodować nieznaczne, przemijające zmniejszenie ciśnienia tętniczego. W ostrym zatruciu należy wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywny. Podczas stosowania nicergoliny w wysokich dawkach, może pojawić się przemijające zmniejszenie ciśnienia krwi. Stan ten nie wymaga specjalnego leczenia, zmiana pozycji na leżącą na kilka minut jest wystarczająca. W wyjątkowych przypadkach braku dopływu krwi do mózgu i serca, zaleca się podanie leków sympatykomimetycznych i stałe monitorowanie ciśnienia krwi.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe, alkaloidy sporyszu, kod ATC: C04 AE02 Nicergolina jest pochodną ergoliny, której struktura naturalnie występuje w alkaloidach sporyszu. Stwierdzono, że nicergolina poprawia warunki metaboliczno-hemodynamiczne w mózgu. Nicergolina posiada też właściwości przeciwdziałające agregacji płytek krwi oraz korzystnie zmienia właściwości hemoreologiczne.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym nicergolina szybko się wchłania. Eliminacja w postaci metabolitów odbywa się głównie z moczem, a w niewielkich tylko ilościach z kałem.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksykologiczne przeprowadzone na różnych gatunkach zwierząt wykazały, że nicergolina jest dobrze tolerowana (LD50 po podaniu doustnym: 726 mg/kg. mc. i 2872 mg/kg mc. w przypadku szczurów). Nicergolina nie ma działania embriotoksycznego, fetotoksycznego ani teratogennego.
  • CHPL leku Nicerin, tabletki powlekane, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna PH-101 Powidon K 25 Krospowidon Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Hypromeloza E5-LV Hypromeloza E15-LV Eudragit E100 Glicerol Glikol propylenowy Polisorbat 80 Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Dostępne wielkości opakowań: 30 szt. 50 szt. 60 szt. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CINNARIZINUM WZF, 25 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 25 mg cynaryzyny (Cinnarizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna i sacharoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe tabletki, ze ściętymi krawędziami, obustronnie płaskie, z wytłoczonym oznakowaniem ‘25’ po jednej stronie.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia krążenia obwodowego (zespół Raynauda, chromanie przestankowe, kurcze mięśniowe) Zaburzenia naczyniowe w obrębie ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia krążenia w układzie kręgowo-podstawnym) Zespoły niedokrwienne w okulistyce Zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej (kinetozach) Pomocniczo w zaburzeniach błędnikowych (zawroty głowy, szum w uszach, nudności, wymioty), np. w zespole Meniere’a
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. Produkt należy przyjmować po posiłku. Dawkowanie W zawrotach głowy i innych zaburzeniach o charakterze niedokrwiennym: 1 tabletka (25 mg) trzy razy na dobę (75 mg). W początkowym okresie leczenia można stosować dawki dwukrotnie większe. Zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej: 1 tabletka (25 mg) na 2 godziny przed podróżą, a następnie w miarę potrzeby 1 tabletka (25 mg) co 8 godzin w czasie podróży.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na cynaryzynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak inne produkty przeciwhistaminowe, cynaryzyna może powodować dyskomfort w nadbrzuszu. Przyjmowanie produktu po posiłku zmniejsza te dolegliwości. Nie stwierdzono, aby cynaryzyna znacząco zmniejszała ciśnienie tętnicze. Mimo to, produkt należy stosować rozważnie u pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym. U osób z chorobą Parkinsona produkt powinien być stosowany tylko w przypadku, jeżeli korzyści są większe niż ryzyko pogorszenia stanu pacjenta. Należy unikać stosowania cynaryzyny u pacjentów z porfirią. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania cynaryzyny u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dlatego u tych pacjentów produkt należy stosować ostrożnie. Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu „Lapp” lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ze względu na zawartość sacharozy, produktu nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Cynaryzyna nasila działanie leków wpływających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz alkoholu. Produkt należy odstawić na 4 dni przed wykonaniem testów alergicznych.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na działanie teratogenne. Nie zaleca się stosowania leku w ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy cynaryzyna przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania produktu u kobiet karmiących piersią.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Cynaryzyna może powodować senność, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpią takie objawy nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane pogrupowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1 /10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: zwiększenie masy ciała (może wystąpić w przypadku długotrwałego leczenia) Zaburzenia układu nerwowego Często: senność Częstość nieznana: ból głowy objawy pozapiramidowe (czasami związane z depresją) - opisano ich wystąpienie lub pogorszenie, szczególnie u osób w podeszłym wieku w czasie długotrwałej terapii. W razie wystąpienia takich objawów, należy przerwać stosowanie produktu.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwykle przemijające Rzadko: suche usta Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: żółtaczka cholestatyczna Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmiany skórne (liszaj płaski, zmiany toczniopodobne); mogą wystąpić w podczas długotrwałej terapii. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: nadmierne wydzielanie potu Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: wymioty, senność, śpiączka, drżenia, hipotonia. Jeżeli od spożycia dawki kilkakrotnie przekraczającej dawkę leczniczą upłynęło nie więcej niż jedna godzina, można rozważyć płukanie żołądka z podaniem węgla aktywowanego. Jeżeli od przedawkowania upłynęło więcej niż godzina, należy wdrożyć leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antidotum.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw zawrotom głowy Kod ATC: N07CA02 Cynaryzyna jest zaliczona do grupy antagonistów wapnia. Mechanizm działania polega na hamowaniu napływu jonów wapnia do wnętrza komórek, głównie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Cynaryzyna działa również przeciwhistaminowo i słabo cholinolitycznie. Wykazuje działanie spazmolityczne, przede wszystkim w obrębie drobnych naczyń, działa przeciwwymiotnie i słabo uspokajająco. Cynaryzyna poprawia przepływy w naczyniach ucha wewnętrznego, siatkówki, a także w naczyniach obwodowych. Zapobiega objawom choroby lokomocyjnej (np. choroby morskiej) i innych kinetoz. Stwierdzono, że cynaryzyna hamuje oczopląs.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Stwierdzono, że u zwierząt cynaryzyna jest metabolizowana przede wszystkim w procesie N-dealkilacji. Około 2/3 metabolitów wydalane jest w kale, pozostała część w moczu, głównie w ciągu pierwszych pięciu dni po podaniu jednorazowej dawki. U ludzi po podaniu doustnym, cynaryzyna wchłaniana jest powoli, a maksymalne stężenie w surowicy występuje po 2,5 do 4 godzinach. Metabolizm cynaryzyny cechuje duża zmienność osobnicza. Jest wydalana w moczu w postaci niezmienionej oraz w postaci glukuronianów. Okres półtrwania wynosi około 3 godziny.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma innych danych, niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
  • CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Sacharoza Talk Powidon K-25 Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym, w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 50 szt. (2 blistry po 25 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Arlevert 20 mg + 40 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Okrągłe, obustronnie wypukłe, białe do jasnożółtych tabletki o średnicy 8 mm, z wytłoczoną po jednej stronie literą „A”.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia. Arlevert jest wskazany do stosowania u dorosłych.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka stosowana trzy razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Dawka taka jak dla dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Arlevert u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym < 25ml/min. (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku Arlevert u dzieci w wieku do 18 lat. Nie ma dostępnych danych. Generalnie okres leczenia nie powinien być dłuższy niż cztery tygodnie. Decyzję o konieczności przedłużenia okresu leczenia podejmuje lekarz.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Dawkowanie
    Sposób podawania Tabletki Arlevert należy przyjmować po posiłku, połykając w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając niewielką ilością płynu.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych. Leku Arlevert nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny ≤ 25 ml/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Ponieważ obie substancje czynne leku Arlevert są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i okresy półtrwania wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wykazano to w przypadku difenhydraminy u pacjentów z marskością wątroby. Dlatego też nie należy stosować leku Arlevert u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Przeciwwskazania
    Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, drgawkami, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nadużywających alkohol lub, u których występuje zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek Arlevert nie zmniejsza znacznie ciśnienia tętniczego, niemniej jednak u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym należy go stosować ostrożnie. Aby zminimalizować podrażnienia żołądka, lek Arlevert należy przyjmować po posiłku. Lek Arlevert należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami, które mogą ulec zaostrzeniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych, np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy lub ciężka choroba wieńcowa. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Arlevert u pacjentów z chorobą Parkinsona. Sód: Lek Arlevert zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Inhibitory oksydazy monoaminowej mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające leku Arlevert. Prokarbazyna może zwiększać działanie leku Arlevert. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych lek Arlevert może nasilać działanie uspokajające leków o działaniu depresyjnym na OUN m.in. alkoholu, barbituranów, opioidów i środków uspokajających. Pacjenci powinni być poinformowani o zakazie spożywania napojów alkoholowych. Lek Arlevert może również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, efedryny i leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Lek Arlevert może maskować objawy ototoksyczne związane z antybiotykami aminoglikozydowymi i maskować reakcje skórne na alergeny podczas wykonywania testów skórnych.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Interakcje
    Należy unikać jednoczesnego podawania leków powodujących wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG (takich jak leki należące do Klasy Ia i Klasy III leków przeciwarytmicznych). Informacje dotyczące potencjalnych interakcji farmakologicznych cynaryzyny i difenhydraminy z innymi lekami są ograniczone. Difenhydramina hamuje metabolizm, w którym pośredniczy CYP2D6, w związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania leku Arlevert w leczeniu skojarzonym z substratami tego enzymu, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Arlevert u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Ryzyko teratogenne pojedynczych substancji czynnych dimenhydraminy/difenhydraminy i cynaryzyny jest małe. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano żadnego działania teratogennego. Brak danych dotyczących stosowania leku Arlevert u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi istnieje podejrzenie że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Lek Arlevert nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Karmienie piersi? Dimenhydramina i cynyrazyna przenikają do mleka kobiecego. Lek Arlevert nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Płodność Brak danych.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek Arlevert może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek Arlevert może powodować senność, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpi taki objaw, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych należy senność (w tym ospałość, zmęczenie, męczliwość, oszołomienie), która występuje u około 8% pacjentów i suchość w jamie ustnej występująca u około 5% pacjentów podczas badań klinicznych. Takie reakcje mają zwykle łagodny charakter i ustępują w ciągu kilku dni nawet, jeśli leczenie jest kontynuowane. Częstość występowania działań niepożądanych związanych z lekiem Arlevert w badaniach klinicznych i zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym: Częstość występowania Często ≥1/100 do Niezbyt często ≥1/1 000 do Rzadko Bardzo rzadko <1/10 000 Klasa układów i narządów: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Małopłytkowość Niedokrwistość aplastyczna Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (np.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Działania niepożądane
    reakcje skórne) Zaburzenia układu nerwowego Senność Ból głowy Parestezje Amnezja Szum w uszach Drżenia Nerwowość Drgawki Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Ból brzucha Dyspepsja Nudności Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pocenie się Wysypka Nadwrażliwość na światło Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Ponadto ze stosowaniem dimenhydraminy i cynaryzyny wiążą się następujące reakcje niepożądane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Dimenhydramina: paradoksalna pobudliwość (szczególnie u dzieci), pogorszenie istniejącej jaskry zamykającego się kąta, odwracalna agranulocytoza. Cynaryzyna: zaparcie, zwiększenie masy ciała, uczucie ucisku w klatce piersiowej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia pozapiramidowe, reakcje skórne rumieniowatopodobne, liszaj płaski.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Działania niepożądane
    Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania leku Arlevert obejmują ospałość, zawroty głowy, ataksję z działaniem przeciwcholinergicznym, takim jak suchość w jamie ustnej, nagłe zaczerwienienie twarzy, rozszerzone źrenice, częstoskurcz, ból głowy i zatrzymanie moczu. Mogą wystąpić drgawki, omamy, pobudzenie, depresja oddechowa, nadciśnienie tętnicze, drgawki i śpiączka, szczególnie w przypadku silnego przedawkowania. Leczenie przedawkowania: W leczeniu niewydolności oddechowej lub krążeniowej należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Zaleca się płukanie żołądka izotonicznym roztworem chlorku sodu. Należy ściśle obserwować temperaturę ciała, ponieważ może wystąpić gorączka w wyniku zatrucia lekami przeciwhistaminowymi, szczególnie u dzieci. Objawy podobne do skurczy można leczyć za pomocą ostrożnego podawania krótko działającego barbituranu.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Przedawkowanie
    W przypadku znacznego działania ośrodkowo-przeciwcholinergicznego należy powoli podać fizostygminę (po wykonaniu testu na fizostygminę) dożylnie (lub jeśli konieczne domięśniowo): 0,03 mg/kg masy ciała (dorośli maksymalnie 2 mg, dzieci maksymalnie 0,5 mg). Dimenhydramina może być usuwana podczas dializy, jednak leczenie przedawkowania tą metodą jest uważane za niewystarczające. Odpowiednią eliminację można uzyskać za pomocą hemoperfuzji stosując aktywowany węgiel. Brak dostępnych danych dotyczących usuwania cynaryzyny za pomocą dializy.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07CA52. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy działa przeciwhistaminowo wykazując właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe), wywierając działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4 przedsionka. W ten sposób dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu równowagi. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia wywiera ona głównie działanie uspokajające na komórki czuciowe narządu przedsionkowego. W ten sposób cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część narządu równowagi (błędnik). Wiadomo, że zarówno cynaryzyna jak i dimenhydramina są skuteczne w leczeniu zawrotów głowy.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Lek zawierający obie substancje był bardziej skuteczny niż substancje czynne stosowane pojedynczo u badanej populacji. Leku nie oceniano w leczeniu kinetozy.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja: Dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy po podaniu doustnym. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają maksymalne stężenia w ludzkim osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin, po podaniu pojedynczym lub łącznie w jednym leku. Metabolizm: Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy. Badania prowadzone in vitro na ludzkich mikrosomach wskazują na udział różnych enzymów CYP, w tym CYP2D6.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Eliminacja: Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60 %) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60 %).
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym dawek cynaryzyny i dimenhydraminy łącznie, wpływu cynaryzyny lub dimenhydraminy na płodność, wpływu dimenhydraminy na rozwój zarodka/płodu i teratogenności cynaryzyny nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W jednym badaniu prowadzonym na szczurach cynaryzyna wpłynęła na zmniejszenie wielkości miotów, zwiększenie liczby resorpcji płodów i zmniejszenie masy urodzeniowej. Możliwe działanie genotoksyczne i rakotwórcze połączenia cynaryzyny i dimenhydraminy nie zostało całkowicie ocenione.
  • CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna skrobia kukurydziana talk hypromeloza krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian kroskarmeloza sodowa. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe zawierające 20, 50 lub 100 tabletek. Tabletki są pakowane w blistry z PVC/PVDC/Aluminium odpowiednio po 20 lub 25 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cavinton, 5 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka 2 ml zawiera 10 mg winpocetyny (Vinpocetinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jedna ampułka o pojemności 2 ml zawiera 160 mg sorbitolu (E 420), 20 mg alkoholu benzylowego i 2 mg sodu pirosiarczynu (E 223). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Bezbarwny do lekko zielonkawego
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie ostrych stanów niedokrwienia mózgu: napadowego, przemijającego niedokrwienia (ang. transient ischaemic attack, TIA) i udaru niedokrwiennego oraz stanów po udarze, gdy konieczne jest leczenie parenteralne. Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka (np. zakrzepicy, niedrożności środkowej tętnicy lub żyły siatkówki). Leczenie starczego przytępienia słuchu pochodzenia naczyniowego lub spowodowanego toksycznym wpływem leków, innych rodzajów starczego przytępienia słuchu (samoistnego, w wyniku działania hałasu), choroby Meniere’a i szumów usznych.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie We wlewie kroplowym początkowa dawka dobowa wynosi zazwyczaj 20 mg (2 ampułki) rozcieńczone w 500 ml roztworu do wlewów. Dawkę można zwiększyć do 1 mg/kg mc. na dobę, w ciągu 2-3 dni, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta. Przeciętny czas trwania leczenia wynosi 10-14 dni, a zazwyczaj stosowana dawka dobowa dla pacjenta o masie ciała 70 kg wynosi 50 mg/dobę (5 ampułek w 500 ml roztworu do wlewów). Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami wątroby lub nerek. Po zakończeniu terapii dożylnej, zaleca się kontynuowanie leczenia produktem leczniczym Cavinton w postaci doustnej, w dawce 3 razy na dobę 1 tabletka produktu leczniczego Cavinton Forte (tabletki 10 mg) lub 3 razy na dobę 2 tabletki produktu leczniczego Cavinton (tabletki 5 mg). Dzieci i młodzież Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Nie należy podawać produktu leczniczego dzieciom ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dla tej grupy wiekowej. Sposób podawania Produkt leczniczy należy podawać wyłącznie w powolnym wlewie kroplowym! (szybkość wlewu nie powinna przekraczać maks. 80 kropli/minutę). Nie podawać produktu leczniczego we wstrzyknięciu domięśniowym. Nie podawać dożylnie nierozcieńczonego produktu leczniczego. Produkt leczniczy Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, można rozcieńczać fizjologicznymi płynami infuzyjnymi zawierającymi chlorek sodu lub glukozę. Roztwór do wlewów należy zużyć w ciągu 3 godzin od przygotowania.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; ciąża; okres karmienia piersią; stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych; produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych w tej grupie wiekowej; ostra faza udaru krwotocznego; ciężka choroba niedokrwienna serca; ciężkie zaburzenia rytmu serca.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U osób z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne oraz u chorych z niemiarowością i zespołem wydłużonego odcinka QT lek można stosować po uważnym rozważeniu korzyści względem możliwego ryzyka terapii. Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odcinka QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odcinka QT. Substancje pomocnicze: Produkt leczniczy zawiera 160 mg sorbitolu w każdej ampułce. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Przed zastosowaniem tego produktu leczniczego u pacjentów z objawami z dziedzicznej nietolerancji fruktozy należy przeprowadzić szczegółowy wywiad. Produkt leczniczy zawiera 20 mg alkoholu benzylowego w każdej ampułce. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Duże objętości alkoholu benzylowego z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna) należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Produkt leczniczy zawiera 2 mg pirosiarczynu sodu w każdej ampułce. Pirosiarczyn sodu może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi takimi jak kloranolol, pindolol i klopamid, ani z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Ciąża Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów (patrz punkt 5.3). W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. Karmienie piersi? Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących jej wpływu na niemowlęta karmione piersią.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Wymienione poniżej działania niepożądane pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania, określoną w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Leukopenia Zaburzenia psychiczne: Zaburzenia snu (bezsenność) Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy, ból głowy, senność Zaburzenia serca: Dodatkowy skurcz serca, częstoskurcz Zaburzenia naczyniowe: Uderzenia krwi do głowy, zapalenie żył, zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi) Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, zgaga, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nadmierne pocenie się, alergiczne odczyny skórne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Osłabienie Badania diagnostyczne: Wydłużenie odcinka QT, obniżenie odcinka ST, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Podanie winpocetyny w dawce 1 mg/kg mc. jest bezpieczne. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu dawek większych niż 1 mg/kg mc. i dlatego należy unikać podawania pacjentom takich dawek.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące i nootropowe; inne, kod ATC: N06 BX 18 Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi. Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila również neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+ - kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozynotrifosforanu) i stosunek ATP/AMP (adenozynotrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi. Po podaniu dożylnym (0,1-1mg/kg mc.) winpocetyna zwiększa przepływ krwi w tętnicy szyjnej wewnętrznej i tętnicy kręgowej, zmniejsza opór naczyniowy. Nasilenie przepływu krwi dotyczy głównie naczyń zwężonych. Zwiększanie dawki przedłuża czas działania.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psychostymulujące i nootropowe; inne, kod ATC: N06 BX 18 Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi. Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila również neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+ - kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozynotrifosforanu) i stosunek ATP/AMP (adenozynotrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi. Po podaniu dożylnym (0,1-1mg/kg mc.) winpocetyna zwiększa przepływ krwi w tętnicy szyjnej wewnętrznej i tętnicy kręgowej, zmniejsza opór naczyniowy. Nasilenie przepływu krwi dotyczy głównie naczyń zwężonych. Zwiększanie dawki przedłuża czas działania. 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja W badaniach z zastosowaniem winpocetyny znakowanej radioaktywnie, którą podawano doustnie szczurom, najwyższe stężenia oznaczano w wątrobie i przewodzie pokarmowym.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    Maksymalne stężenie w tkankach oznaczono po 2-4 godzinach od podania winpocetyny. Stężenie substancji radioaktywnej w mózgu nie przekraczało wartości oznaczanych we krwi. U ludzi: wiązanie z białkami wynosi 66%. Objętość dystrybucji wynosi 246,788,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens winpocetyny (66,7 l/godz.) jest wyższy niż klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie leku. Metabolizm Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA), który u ludzi stanowi 25-30% metabolitów. Po podaniu doustnym pole po krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu dożylnym, co świadczy o tworzeniu się AVA podczas efektu pierwszego przejścia winpocetyny. Pozostałymi metabolitami winpocetyny są: hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i (lub) siarczanami.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    U każdego z badanych gatunków zwierząt, ilość winpocetyny wydalanej w postaci niezmienionej wynosiła zaledwie kilka procent podanej dawki. Eliminacja Podczas wielokrotnego podawania doustnej dawki 5 mg i 10 mg winpocetyny, zaobserwowano, że jej stężenia w osoczu w stanie równowagi wynosiły odpowiednio 1,20,27 ng/ml oraz 2,10,33 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę winpocetyny. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,831,29 godz. W badaniach ze związkiem znakowanym radioaktywnie stwierdzono, że wydalany jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%). U szczurów i psów większość znakowanej radioaktywnie dawki pochodziła z dróg żółciowych, jednak nie potwierdzono znacznego stężenia w krążeniu jelitowo-wątrobowym. Kwas apowinkaminowy jest wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębkowego, jego okres półtrwania zmienia się w zależności od dawki i drogi podania winpocetyny.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksykologia Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej winpocetyny przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Nie udało się ustalić doustnej dawki LD50 u psów, ponieważ zwierzęta nie tolerowały dawki większej niż 400 mg/kg mc. (wymioty). Toksyczność podostra U szczurów po dożylnym podawaniu dawek do 8 mg/kg mc. przez 14 dni nie obserwowano toksycznych objawów produktu leczniczego, podobnie jak u psów, które otrzymywały dożylną dawkę do 5 mg/kg mc. przez 28 dni. Po podaniu większych dawek zaobserwowano wzmożone ślinienie, zwiększoną częstość akcji serca oraz przyspieszony oddech. Podczas podawania doustnego przez 28 dni, szczury tolerowały dawki do 25 mg/kg mc. Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej trwających ponad rok nie obserwowano patologicznych zmian dotyczących stanu klinicznego i wyników badań laboratoryjnych, np. u szczurów przyjmujących doustnie produkt leczniczy w dawce 100 mg/kg mc.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    przez 6 miesięcy nie obserwowano układowych działań toksycznych. U psów stwierdzono obniżone łaknienie i wymioty po dawkach ponad 45 mg/kg mc. Po dożylnym podawaniu ponad 5 mg/kg mc. przez 90 dni obserwowano u psów działania niepożądane takie jak zmniejszony apetyt, drgawki, przyspieszone tętno i przyspieszony oddech, przy braku zmian wyników badań laboratoryjnych i histologicznych. Wpływ na płodność Wyniki badań wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Podanie doustne winpocetyny szczurom w czasie ciąży spowodowało deformacje, w tym wady rozwojowe, w przypadku ekspozycji istotnych klinicznie w oparciu o mg/m2 powierzchni ciała. U królików, gatunku bardziej zbliżonego metabolicznie do człowieka, śmiertelność zarodkowo-płodowa wystąpiła przy 15-krotnie wyższym poziomie dawki (300 mg/kg/dobę w porównaniu z 20 mg/kg/dobę) niż u szczurów.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    W niektórych przypadkach, podczas podawania dużych dawek winpocetyny, obserwowano krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. U ciężarnych samic toksyczne działanie winpocetyny zwiększało się podczas podawania drogą dożylną. Badania nad toksycznością okołoporodową i poporodową winpocetyny nie wykazały toksycznego wpływu na kolejne pokolenie. Mutagenność Kilkoma metodami stwierdzono, że winpocetyna nie wywiera działania mutagennego. Rakotwórczość Wyniki badań trwających dwa lata wskazały brak działania rakotwórczego.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksykologia Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej winpocetyny przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Nie udało się ustalić doustnej dawki LD50 u psów, ponieważ zwierzęta nie tolerowały dawki większej niż 400 mg/kg mc. (wymioty). Toksyczność podostra U szczurów po dożylnym podawaniu dawek do 8 mg/kg mc. przez 14 dni nie obserwowano toksycznych objawów produktu leczniczego, podobnie jak u psów, które otrzymywały dożylną dawkę do 5 mg/kg mc. przez 28 dni. Po podaniu większych dawek zaobserwowano wzmożone ślinienie, zwiększoną częstość akcji serca oraz przyspieszony oddech. Podczas podawania doustnego przez 28 dni, szczury tolerowały dawki do 25 mg/kg mc. Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej trwających ponad rok nie obserwowano patologicznych zmian dotyczących stanu klinicznego i wyników badań laboratoryjnych, np. u szczurów przyjmujących doustnie produkt leczniczy w dawce 100 mg/kg mc.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    przez 6 miesięcy nie obserwowano układowych działań toksycznych. U psów stwierdzono obniżone łaknienie i wymioty po dawkach ponad 45 mg/kg mc. Po dożylnym podawaniu ponad 5 mg/kg mc. przez 90 dni obserwowano u psów działania niepożądane takie jak zmniejszony apetyt, drgawki, przyspieszone tętno i przyspieszony oddech, przy braku zmian wyników badań laboratoryjnych i histologicznych. Wpływ na płodność Wyniki badań wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Podanie doustne winpocetyny szczurom w czasie ciąży spowodowało deformacje, w tym wady rozwojowe, w przypadku ekspozycji istotnych klinicznie w oparciu o mg/m2 powierzchni ciała. U królików, gatunku bardziej zbliżonego metabolicznie do człowieka, śmiertelność zarodkowo-płodowa wystąpiła przy 15-krotnie wyższym poziomie dawki (300 mg/kg/dobę w porównaniu z 20 mg/kg/dobę) niż u szczurów.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    W niektórych przypadkach, podczas podawania dużych dawek winpocetyny, obserwowano krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. U ciężarnych samic toksyczne działanie winpocetyny zwiększało się podczas podawania drogą dożylną. Badania nad toksycznością okołoporodową i poporodową winpocetyny nie wykazały toksycznego wpływu na kolejne pokolenie. Mutagenność Kilkoma metodami stwierdzono, że winpocetyna nie wywiera działania mutagennego. Rakotwórczość Wyniki badań trwających dwa lata wskazały brak działania rakotwórczego.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Sodu pirosiarczyn (E 223) Kwas winowy Alkohol benzylowy Sorbitol (E 420) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji jest chemicznie niezgodny z heparyną, dlatego nie należy mieszać tych produktów leczniczych w tej samej strzykawce. Można jednak stosować jednoczesne leczenie produktami przeciwzakrzepowymi. Ze względu na niezgodność produktu leczniczego Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, z roztworami do wlewów zawierającymi aminokwasy, nie należy mieszać tych produktów leczniczych. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Roztwór do wlewów należy zużyć w ciągu 3 godzin od przygotowania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
  • CHPL leku Cavinton, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z oranżowego szkła w tekturowym pudełku. 10 ampułek po 2 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CAVINTON, 5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 5 mg winpocetyny (Vinpocetinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 140 mg w jednej tabletce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Płaskie tabletki w kształcie dysku, ze ściętymi krawędziami białe lub prawie białe, o średnicy około 9 mm z wytłoczonym oznakowaniem „CAVINTON” na jednej stronie tabletki.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w tym stany po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego. Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego. Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka. Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Stosuje się 1 do 2 tabletek (5-10 mg) trzy razy na dobę (15-30 mg). Dawka podtrzymująca: 1 tabletka 3 razy na dobę. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek. Dzieci i młodzież: Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u dzieci ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dla tej grupy wiekowej. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy przyjmować po posiłkach.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciąża. Karmienie piersią. Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Stosowanie u dzieci ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych dla tej grupy wiekowej. Ostra faza udaru krwotocznego. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Ciężkie zaburzenia rytmu serca.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wydłużenie odstępu QT: Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odstępu QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odstępu QT. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Produkt leczniczy Cavinton zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi takimi jak kloranolol, pindolol i klopamid, ani z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Ciąża Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów (patrz punkt 5.3). W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. Karmienie piersi? Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących jej wpływu na niemowlęta karmione piersią.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Wymienione poniżej działania niepożądane pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania, określoną w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość  Klasyfikacja układów i narządów Niezbyt często: Leukopenia Rzadko: Zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty i bóle głowy, osłabienie. Objawy te mogą być związane z chorobą podstawową. Zaburzenia serca: Obniżenie odcinka ST, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca. Objawy te występowały samoistnie i dlatego nie jest pewne, czy powodem wystąpienia tych objawów było zastosowanie produktu leczniczego Cavinton. Zaburzenia naczyniowe: Zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi), uderzenia krwi do głowy.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, zgaga i suchość w jamie ustnej, bóle brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Alergiczne odczyny skórne. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Faks: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Długotrwałe podawanie winpocetyny w dawce dobowej 60 mg jest bezpieczne. Nawet jednorazowe doustne przyjęcie dawki 360 mg winpocetyny, czyli 6-krotnie większej dawki od dawki zalecanej w praktyce klinicznej nie spowodowało wystąpienia działań niepożądanych.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Psychoanaleptyki, inne leki psychostymulujące i nootropowe; inne, kod ATC: N06BX18 Mechanizm działania Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi. Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca2+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+ - kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozytrifosforan) i stosunek ATP/AMP (adenozytrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania, a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Winpocetyna jest szybko wchłaniana i po doustnym podaniu osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie. Winpocetyna wchłaniana jest przede wszystkim w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Dystrybucja W badaniach z zastosowaniem winpocetyny znakowanej radioaktywnie, którą podawano doustnie szczurom, najwyższe stężenia oznaczano w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w tkankach oznaczono po 2-4 godzinach od podania winpocetyny. Stężenie substancji radioaktywnej w mózgu nie przekraczało wartości oznaczanych we krwi. U ludzi: wiązanie z białkami wynosi 66%. Całkowita dostępność biologiczna po doustnym podaniu winpocetyny wynosi 7%. Objętość dystrybucji wynosi 246,7  88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens winpocetyny (66,7 l/godz.) jest wyższy niż klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie leku.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Metabolizm Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA), który u ludzi stanowi 25- 30% metabolitów. Po podaniu doustnym pole po krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu dożylnym, co świadczy o tworzeniu się AVA podczas efektu pierwszego przejścia winpocetyny. Pozostałymi metabolitami winpocetyny są: hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i (lub) siarczanami. U każdego z badanych gatunków zwierząt, ilość winpocetyny wydalanej w postaci niezmienionej wynosiła zaledwie kilka procent podanej dawki. Eliminacja Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83  1,29 godz. W badaniach ze związkiem znakowanym radioaktywnie stwierdzono, że wydalany jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%). U szczurów i psów większość znakowanej radioaktywnie dawki pochodziła z dróg żółciowych, jednak nie potwierdzono znacznego stężenia w krążeniu jelitowo-wątrobowym.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Kwas apowinkaminowy jest wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębkowego, jego okres półtrwania zmienia się w zależności od dawki i drogi podania winpocetyny. Liniowość lub nieliniowość Podczas wielokrotnego podawania doustnej dawki 5 mg i 10 mg winpocetyny, zaobserwowano, że jej stężenia w osoczu w stanie równowagi wynosiły odpowiednio 1,2  0,27 ng/ml oraz 2,1  0,33 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę winpocetyny. Zmiany właściwości farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z chorobami współistniejącymi Winpocetyna jest wskazana do stosowania głównie u osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się zmiany właściwości farmakokinetycznych (zmniejszone wchłanianie, zmiany w dystrybucji i metabolizmie, zmniejszone wydalanie produktu leczniczego).
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Przeprowadzono badania kinetyki w tej grupie wiekowej, które wykazały, że właściwości farmakokinetyczne u osób w podeszłym wieku nie różnią się w sposób istotny od właściwości u pacjentów młodszych oraz że nie dochodzi do kumulacji. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania, ponieważ nawet w tych przypadkach winpocetyna nie kumuluje się nawet podczas długotrwałego stosowania.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej winpocetyny przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Nie udało się ustalić doustnej dawki LD50 u psów, ponieważ zwierzęta nie tolerowały dawki większej niż 400 mg/kg mc. (wymioty). Toksyczność podostra U szczurów po dożylnym podawaniu dawek do 8 mg/kg masy ciała przez 14 dni nie obserwowano toksycznych objawów produktu leczniczego, podobnie jak u psów, które otrzymywały dożylną dawkę do 5 mg/kg masy ciała przez 28 dni. Po podaniu większych dawek zaobserwowano wzmożone ślinienie, zwiększoną częstość akcji serca oraz przyspieszony oddech. Podczas podawania doustnego przez 28 dni, szczury tolerowały dawki do 25 mg/kg masy ciała. Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej trwających ponad rok, nie obserwowano żadnych patologicznych zmian w stanie klinicznym zwierząt i w badaniach laboratoryjnych, np.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    u szczurów przyjmujących doustnie produkt leczniczy w dawce 100 mg/kg masy ciała przez 6 miesięcy nie obserwowano układowych działań toksycznych. U psów stwierdzono obniżone łaknienie i wymioty po dawkach ponad 45 mg/kg mc. Po dożylnym podawaniu ponad 5 mg/kg mc. przez 90 dni obserwowano u psów działania niepożądane takie jak zmniejszony apetyt, drgawki, przyspieszone tętno i przyspieszony oddech, przy braku zmian wyników badań laboratoryjnych i histologicznych. Wpływ na płodność Wyniki badań wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Podanie doustne winpocetyny szczurom w czasie ciąży spowodowało deformacje, w tym wady rozwojowe, w przypadku ekspozycji istotnych klinicznie w oparciu o mg/m2 powierzchni ciała. U królików, gatunku bardziej zbliżonego metabolicznie do człowieka, śmiertelność zarodkowo-płodowa wystąpiła przy 15-krotnie wyższym poziomie dawki (300 mg/kg/dobę w porównaniu z 20 mg/kg/dobę) niż u szczurów.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    W niektórych przypadkach, podczas podawania dużych dawek winpocetyny, obserwowano krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. U ciężarnych samic toksyczne działanie winpocetyny zwiększało się podczas podawania drogą dożylną. Badania nad toksycznością okołoporodową i poporodową winpocetyny nie wykazały toksycznego wpływu na kolejne pokolenie. Mutagenność Kilkoma metodami stwierdzono, że winpocetyna nie wywiera działania mutagennego. Rakotwórczość Wyniki badań trwających dwa lata wskazywały brak działania rakotwórczego.
  • CHPL leku Cavinton, tabletki, 5 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Talk Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 50 lub 100 szt. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CAVINTON Forte, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 10 mg winpocetyny (Vinpocetinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 83 mg w jednej tabletce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Płaskie tabletki w kształcie dysku, ze ściętymi krawędziami, białe lub prawie białe, o średnicy około 8 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „10 mg” na jednej stronie i linią podziału na drugiej stronie. Linia podziału na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w tym stany po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego. Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego. Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka. Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Stosuje się 1 tabletkę (10 mg) trzy razy na dobę (30 mg). Zaburzenia czynności nerek lub wątroby: Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek. Dzieci i młodzież: Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u dzieci ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dla tej grupy wiekowej. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy przyjmować po posiłkach.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciąża. Karmienie piersią. Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Stosowanie u dzieci ze względu na brak wystarczających danych z badań klinicznych dla tej grupy wiekowej. Ostra faza udaru krwotocznego. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Ciężkie zaburzenia rytmu serca.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wydłużenie odstępu QT: Zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG u pacjentów z zespołem wydłużonego odstępu QT lub u osób jednocześnie przyjmujących leki, które powodują wydłużenie odstępu QT. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Produkt leczniczy Cavinton Forte zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z lekami beta-adrenolitycznymi takimi jak kloranolol, pindolol i klopamid, ani z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem czy hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podając winpocetynę jednocześnie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, a także z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie winpocetyny jest przeciwwskazane w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Ciąża Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów (patrz punkt 5.3). W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. Karmienie piersi? Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka kobiecego i brak jest wiarygodnych danych dotyczących jej wpływu na niemowlęta karmione piersią.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań wpływu winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Wymienione poniżej działania niepożądane pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania, określoną w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość Klasyfikacja układów i narządów Niezbyt często: Leukopenia Rzadko: Zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty i bóle głowy, osłabienie. Objawy te mogą być związane z chorobą podstawową. Zaburzenia serca: Obniżenie odcinka ST, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca. Objawy te występowały samoistnie i dlatego nie jest pewne, czy powodem wystąpienia tych objawów było zastosowanie produktu leczniczego Cavinton Forte.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia naczyniowe: Zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia krwi), uderzenia krwi do głowy Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, zgaga i suchość w jamie ustnej, bóle brzucha Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Alergiczne odczyny skórne Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Faks: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Długotrwałe podawanie winpocetyny w dawce dobowej 60 mg jest bezpieczne. Nawet jednorazowe doustne przyjęcie dawki 360 mg winpocetyny, czyli 6-krotnie większej dawki od dawki zalecanej w praktyce klinicznej nie spowodowało wystąpienia działań niepożądanych.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Psychoanaleptyki, inne leki psychostymulujące i nootropowe; inne, kod ATC: N06BX18 Mechanizm działania Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, oraz na właściwości reologiczne krwi. Winpocetyna działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Winpocetyna zależnie od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca2+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Blokowanie kanału sodowego może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym. Winpocetyna nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie), zwiększa transport glukozy (wyłączne źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+-kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozytrifosforan) i stosunek ATP/AMP (adenozytrifosforanu do adenozyno-5`-monofosforanu) w mózgu, inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. W rezultacie wywiera ochraniający wpływ na mózg. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania oraz hamuje wychwyt adenozyny (która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi) przez erytrocyty, przez co zwiększa ochronne działanie adenozyny na układ nerwowy. Ułatwia także transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego (ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno, całkowity opór obwodowy). Winpocetyna nie wywołuje tzw. efektu podkradania, a nawet przeciwnie, zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Winpocetyna jest szybko wchłaniana i po doustnym podaniu osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie. Winpocetyna wchłaniana jest przede wszystkim w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Dystrybucja W badaniach z zastosowaniem winpocetyny znakowanej radioaktywnie, którą podawano doustnie szczurom, najwyższe stężenia oznaczano w wątrobie i przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w tkankach oznaczono po 2-4 godzinach od podania winpocetyny. Stężenie substancji radioaktywnej w mózgu nie przekraczało wartości oznaczanych we krwi. U ludzi: wiązanie z białkami wynosi 66%. Całkowita dostępność biologiczna po doustnym podaniu winpocetyny wynosi 7%. Objętość dystrybucji wynosi 246,7  88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens winpocetyny (66,7 l/godz.) jest wyższy niż klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie leku.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Metabolizm Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA), który u ludzi stanowi 25-30% metabolitów. Po podaniu doustnym pole po krzywą AVA jest dwukrotnie większe niż po podaniu dożylnym, co świadczy o tworzeniu się AVA podczas efektu pierwszego przejścia winpocetyny. Pozostałymi metabolitami winpocetyny są: hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i (lub) siarczanami. U każdego z badanych gatunków zwierząt, ilość winpocetyny wydalanej w postaci niezmienionej wynosiła zaledwie kilka procent podanej dawki. Eliminacja Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83  1,29 godz. W badaniach ze związkiem znakowanym radioaktywnie stwierdzono, że wydalany jest głównie z moczem (60%) oraz z kałem (40%). U szczurów i psów większość znakowanej radioaktywnie dawki pochodziła z dróg żółciowych, jednak nie potwierdzono znacznego stężenia w krążeniu jelitowo-wątrobowym.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Kwas apowinkaminowy jest wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębkowego, jego okres półtrwania zmienia się w zależności od dawki i drogi podania winpocetyny. Liniowość lub nieliniowość Podczas wielokrotnego podawania doustnej dawki 5 mg i 10 mg winpocetyny, zaobserwowano, że jej stężenia w osoczu w stanie równowagi wynosiły odpowiednio 1,2  0,27 ng/ml oraz 2,1  0,33 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę winpocetyny. Zmiany właściwości farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z chorobami współistniejącymi Winpocetyna jest wskazana do stosowania głównie u osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się zmiany właściwości farmakokinetycznych (zmniejszone wchłanianie, zmiany w dystrybucji i metabolizmie, zmniejszone wydalanie produktu leczniczego).
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Przeprowadzono badania kinetyki w tej grupie wiekowej, które wykazały, że właściwości farmakokinetyczne u osób w podeszłym wieku nie różnią się w sposób istotny od właściwości u pacjentów młodszych oraz że nie dochodzi do kumulacji. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania, ponieważ nawet w tych przypadkach winpocetyna nie kumuluje się nawet podczas długotrwałego stosowania.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej winpocetyny przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Nie udało się ustalić doustnej dawki LD50 u psów, ponieważ zwierzęta nie tolerowały dawki większej niż 400 mg/kg mc. (wymioty). Toksyczność podostra U szczurów po dożylnym podawaniu dawek do 8 mg/kg masy ciała przez 14 dni nie obserwowano toksycznych objawów produktu leczniczego, podobnie jak u psów, które otrzymywały dożylną dawkę do 5 mg/kg masy ciała przez 28 dni. Po podaniu większych dawek zaobserwowano wzmożone ślinienie, zwiększoną częstość akcji serca oraz przyspieszony oddech. Podczas podawania doustnego przez 28 dni, szczury tolerowały dawki do 25 mg/kg masy ciała. Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej trwających ponad rok, nie obserwowano żadnych patologicznych zmian w stanie klinicznym zwierząt i w badaniach laboratoryjnych, np.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    u szczurów przyjmujących doustnie produkt leczniczy w dawce 100 mg/kg masy ciała przez 6 miesięcy nie obserwowano układowych działań toksycznych. U psów stwierdzono obniżone łaknienie i wymioty po dawkach ponad 45 mg/kg mc. Po dożylnym podawaniu ponad 5 mg/kg mc. przez 90 dni obserwowano u psów działania niepożądane takie jak zmniejszony apetyt, drgawki, przyspieszone tętno i przyspieszony oddech, przy braku zmian wyników badań laboratoryjnych i histologicznych. Wpływ na płodność Wyniki badań wskazują, że winpocetyna nie wywiera szkodliwego wpływu na płodność samców i samic badanych gatunków zwierząt. Podanie doustne winpocetyny szczurom w czasie ciąży spowodowało deformacje, w tym wady rozwojowe, w przypadku ekspozycji istotnych klinicznie w oparciu o mg/m2 powierzchni ciała. U królików, gatunku bardziej zbliżonego metabolicznie do człowieka, śmiertelność zarodkowo-płodowa wystąpiła przy 15-krotnie wyższym poziomie dawki (300 mg/kg/dobę w porównaniu z 20 mg/kg/dobę) niż u szczurów.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    W niektórych przypadkach, podczas podawania dużych dawek winpocetyny, obserwowano krwawienie z łożyska i poronienia, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. U ciężarnych samic toksyczne działanie winpocetyny zwiększało się podczas podawania drogą dożylną. Badania nad toksycznością okołoporodową i poporodową winpocetyny nie wykazały toksycznego wpływu na kolejne pokolenie. Mutagenność Kilkoma metodami stwierdzono, że winpocetyna nie wywiera działania mutagennego. Rakotwórczość Wyniki badań trwających dwa lata wskazywały brak działania rakotwórczego.
  • CHPL leku Cavinton Forte, tabletki, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Talk Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminum/PVC w tekturowym pudełku. 30 szt. 90 szt. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Zobacz również:

REKLAMA