REKLAMA

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to określenie sposobu, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby wywołać swoje działanie lecznicze. Dla pacjenta oznacza to zrozumienie, jak lek „pracuje” w ciele i jakie korzyści przynosi jego stosowanie. W przypadku losartanu, kluczowe jest poznanie dwóch pojęć: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek wpływa na organizm, czyli na jakie procesy i receptory oddziałuje. Z kolei farmakokinetyka dotyczy tego, co dzieje się z lekiem po jego przyjęciu – jak jest wchłaniany, rozprowadzany, rozkładany i usuwany z organizmu1234.

Jak działa losartan w organizmie?

Losartan jest lekiem, który należy do grupy tzw. antagonistów receptora angiotensyny II typu AT1. Angiotensyna II to hormon odpowiedzialny za zwężanie naczyń krwionośnych i podnoszenie ciśnienia krwi. Losartan działa poprzez blokowanie miejsca, do którego przyłącza się angiotensyna II – czyli receptora AT1 – co uniemożliwia jej działanie12345. W efekcie naczynia krwionośne się rozluźniają, ciśnienie krwi spada, a serce i nerki są lepiej chronione przed szkodliwym wpływem nadciśnienia.

Ważne jest, że losartan nie wpływa na inne receptory ani kanały w organizmie, co ogranicza ryzyko niepożądanych działań ubocznych. Dodatkowo nie wpływa na enzym rozkładający bradykininę, dzięki czemu nie powoduje charakterystycznego dla niektórych leków kaszlu6789.

Działanie losartanu polega również na tym, że w odpowiedzi na jego stosowanie organizm zaczyna produkować więcej reniny i angiotensyny II, ale mimo to efekt terapeutyczny utrzymuje się, ponieważ receptory dla angiotensyny II pozostają zablokowane. Po zakończeniu leczenia wszystko wraca do stanu wyjściowego w ciągu kilku dni6789.

Ważne:

  • Losartan jest dostępny zarówno jako pojedyncza substancja czynna, jak i w połączeniu z hydrochlorotiazydem – lekiem moczopędnym. Połączenie to powoduje silniejsze obniżenie ciśnienia krwi, ponieważ oba leki wzajemnie się uzupełniają101112.
  • Hydrochlorotiazyd zwiększa wydalanie wody i soli z organizmu, a losartan pomaga zapobiegać utracie potasu, co może być korzystne dla równowagi elektrolitowej.
  • W połączeniach z innymi lekami mechanizm działania losartanu pozostaje taki sam, jednak efekt terapeutyczny może być silniejszy lub bardziej złożony.

Co dzieje się z losartanem po podaniu? – Losy leku w organizmie

Po połknięciu tabletki losartan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Już po około godzinie osiąga swoje maksymalne stężenie we krwi, a jego aktywny metabolit (czyli substancja, w jaką przekształca się losartan w wątrobie) osiąga szczytowe stężenie po 3–4 godzinach1314151617.

Losartan i jego aktywny metabolit są w bardzo dużym stopniu wiązane z białkami osocza, głównie z albuminami, co wpływa na ich rozprowadzanie w organizmie. Większość leku jest przekształcana w wątrobie, a tylko niewielka część jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania, czyli czas, po którym stężenie leku we krwi spada o połowę, wynosi około 2 godziny dla losartanu i 6–9 godzin dla jego czynnego metabolitu18192021.

Lek jest wydalany zarówno przez nerki, jak i z żółcią przez przewód pokarmowy. Około 35% dawki pojawia się w moczu, a 58% w kale. Dawkowanie raz dziennie pozwala na utrzymanie skutecznego działania przez całą dobę bez nagłych skoków i spadków stężenia we krwi18192021.

W przypadku osób starszych, dzieci oraz osób z niewydolnością nerek lub wątroby, losy leku mogą się różnić. Na przykład u pacjentów z uszkodzoną wątrobą stężenie losartanu może być nawet pięć razy wyższe niż u osób zdrowych, dlatego w takich przypadkach lekarz może zalecić mniejsze dawki lub szczególną ostrożność222324. Losartan i jego metabolit nie są usuwane z organizmu podczas dializy25.

Farmakokinetyka losartanu w różnych grupach pacjentów

  • U dzieci i młodzieży lek działa podobnie jak u dorosłych, jednak dawki są dobierane indywidualnie do masy ciała262728.
  • U osób w podeszłym wieku stężenie losartanu i jego metabolitu jest zbliżone do wartości u młodszych pacjentów.
  • U kobiet poziom losartanu we krwi może być wyższy niż u mężczyzn, ale nie ma to wpływu na bezpieczeństwo stosowania2223.
  • W chorobach nerek zmienia się sposób wydalania leku, dlatego lekarz może dostosować dawkę.

Co wykazały badania przedkliniczne?

Badania przedkliniczne, czyli testy prowadzone na zwierzętach i w laboratorium przed wprowadzeniem leku do stosowania u ludzi, wykazały, że losartan nie powoduje powstawania nowotworów ani zmian genetycznych. Przy podawaniu większych dawek przez dłuższy czas obserwowano obniżenie poziomu czerwonych krwinek oraz zmiany w pracy nerek i przewodu pokarmowego, jednak efekty te pojawiały się przy dawkach znacznie wyższych niż stosowane u ludzi29303132. Tak jak inne leki wpływające na układ renina-angiotensyna, losartan może niekorzystnie działać na rozwijający się płód w późniejszym okresie ciąży2931.

Ważne:

  • Losartan, w tym w połączeniu z hydrochlorotiazydem, był oceniany w wielu badaniach klinicznych i przedklinicznych, które potwierdziły jego skuteczność i bezpieczeństwo w zalecanych dawkach1034.
  • Nie stwierdzono ryzyka nowotworów ani poważnych uszkodzeń narządów w dawkach terapeutycznych.
  • Wysokie dawki mogą wpływać na parametry krwi i funkcje nerek, ale takie działania niepożądane są rzadkie przy prawidłowym stosowaniu.
  • Losartan nie powinien być stosowany w późnym okresie ciąży ze względu na ryzyko dla płodu.

Podsumowanie: Losartan – nowoczesny sposób na kontrolę ciśnienia i ochronę narządów

Losartan to nowoczesny lek, który skutecznie obniża ciśnienie krwi i chroni serce oraz nerki przed powikłaniami nadciśnienia. Jego działanie opiera się na blokowaniu wpływu angiotensyny II – hormonu powodującego zwężanie naczyń krwionośnych. Dzięki temu losartan rozluźnia naczynia, zmniejsza opór dla przepływu krwi i obniża ciśnienie, a jednocześnie wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa. W połączeniu z lekami moczopędnymi może dodatkowo poprawić kontrolę ciśnienia i równowagę elektrolitową. Mechanizm działania losartanu oraz jego właściwości farmakokinetyczne pozwalają na wygodne, codzienne stosowanie i szerokie zastosowanie w terapii różnych grup pacjentów11034.

Tabela: Kluczowe informacje o mechanizmie działania i farmakokinetyce losartanu

Parametr Opis
Mechanizm działania Blokowanie receptorów AT1 dla angiotensyny II, co prowadzi do rozkurczu naczyń i obniżenia ciśnienia krwi1
Początek działania Maksymalne stężenie po 1 godzinie, aktywny metabolit po 3–4 godzinach13
Czas działania Obniżenie ciśnienia utrzymuje się przez 24 godziny33
Okres półtrwania Losartan: ok. 2 godziny; aktywny metabolit: 6–9 godzin18
Wydalanie Z moczem i z żółcią (ok. 35% z moczem, 58% z kałem)18
Wpływ na układ krążenia Obniżenie ciśnienia, ochrona serca i nerek, brak wpływu na częstość akcji serca34

Pytania i odpowiedzi

Jak działa losartan na ciśnienie krwi?

Losartan blokuje receptory dla angiotensyny II, przez co naczynia krwionośne się rozluźniają, a ciśnienie krwi się obniża12.

Jak długo działa losartan po zażyciu?

Działanie losartanu utrzymuje się przez całą dobę po pojedynczej dawce, dzięki czemu zwykle wystarczy przyjmować lek raz dziennie3.

Jak losartan jest wydalany z organizmu?

Losartan jest wydalany zarówno z moczem, jak i z żółcią, a większość leku opuszcza organizm przez przewód pokarmowy4.

Czy losartan można stosować u dzieci?

Tak, losartan może być stosowany u dzieci od 6. roku życia w leczeniu nadciśnienia, a jego dawkowanie ustala lekarz indywidualnie5.

REKLAMA