Famprydyna – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania famprydyny?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki lek wpływa na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt terapeutyczny. W przypadku famprydyny, zrozumienie tego mechanizmu pozwala lepiej pojąć, dlaczego poprawia ona sprawność ruchową u osób ze stwardnieniem rozsianym¹². Warto przy tym wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika oznacza, jak lek działa na organizm, natomiast farmakokinetyka – jak organizm przetwarza lek, czyli jak jest on wchłaniany, rozprowadzany, rozkładany i wydalany. Dzięki temu można lepiej zrozumieć skuteczność i bezpieczeństwo stosowania famprydyny.

Jak famprydyna działa w organizmie?

Wpływ na układ nerwowy

Famprydyna należy do grupy leków działających na układ nerwowy. Jej główny mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów potasowych w komórkach nerwowych¹². W uproszczeniu, kanały potasowe to „bramki”, które pomagają przesyłać impulsy nerwowe. U osób ze stwardnieniem rozsianym niektóre włókna nerwowe są pozbawione osłonki mielinowej, co utrudnia przewodzenie sygnałów. Blokując kanały potasowe, famprydyna wydłuża czas trwania sygnału elektrycznego w nerwie i poprawia przewodzenie impulsów, nawet w uszkodzonych nerwach.

• Przedłuża czas trwania sygnału nerwowego, co umożliwia lepsze przesyłanie informacji w układzie nerwowym¹².
• Wzmacnia powstawanie tzw. potencjałów czynnościowych, czyli sygnałów przekazywanych między komórkami nerwowymi¹².
• Poprawia przewodzenie impulsów w centralnym układzie nerwowym, co przekłada się na sprawność ruchową¹².

Efektem działania famprydyny jest poprawa szybkości i płynności chodu u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym. W badaniach klinicznych zauważono, że poprawa często pojawia się już po kilku tygodniach stosowania³⁴.

Losy famprydyny w organizmie

Jak organizm przetwarza famprydynę?

Po podaniu doustnym famprydyna jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego⁵⁶. W tabletkach o przedłużonym uwalnianiu wchłanianie następuje wolniej, co pozwala utrzymać stałe stężenie leku we krwi przez dłuższy czas.

• Wchłanianie: Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają opóźnione, ale bardziej stabilne wchłanianie famprydyny⁵⁶.
• Dystrybucja: Lek łatwo przenika do mózgu, gdzie wywiera swoje działanie. Wiązanie z białkami krwi jest niewielkie, co oznacza, że większość substancji jest dostępna do działania⁵⁶.
• Metabolizm: Famprydyna jest przetwarzana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które nie mają już wpływu na kanały potasowe⁷⁸.
• Wydalanie: Główna droga usuwania famprydyny z organizmu to nerki. Około 90% leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Bardzo niewielka ilość leku wydalana jest z kałem⁹¹⁰.
• Czas działania: Famprydyna utrzymuje się w organizmie średnio przez 6 godzin, czyli tyle wynosi jej tzw. okres półtrwania⁹¹⁰.

Wpływ różnych czynników na farmakokinetykę

• Posiłek: Przyjęcie famprydyny z jedzeniem może nieznacznie obniżyć jej całkowite wchłanianie, ale podnosi maksymalne stężenie leku we krwi. Zaleca się przyjmowanie leku na czczo, aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych związanych z wysokim stężeniem famprydyny⁵⁶.
• Wiek: U osób starszych, ze względu na pogorszenie funkcji nerek, konieczna jest kontrola ich pracy podczas stosowania famprydyny¹¹¹².
• Choroby nerek: U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lek może się kumulować, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Dlatego nie zaleca się stosowania famprydyny u osób z umiarkowanym lub ciężkim uszkodzeniem nerek¹³¹⁴.

Wyniki badań przedklinicznych nad famprydyną

W badaniach na zwierzętach famprydyna wykazywała przewidywane działania związane ze swoim mechanizmem – po większych dawkach pojawiały się takie objawy jak drżenia, drgawki, zaburzenia chodu czy nadpobudliwość¹⁷¹⁸. Objawy te wynikały ze wzmożonego działania famprydyny na układ nerwowy. U szczurów obserwowano także pojedyncze przypadki niedrożności układu moczowego. Badania wpływu na rozród wykazały, że przy bardzo wysokich dawkach, które były toksyczne dla matki, może dojść do obniżenia masy i żywotności płodów, ale nie zaobserwowano zwiększonego ryzyka wad rozwojowych czy zaburzeń płodności¹⁹²⁰. Famprydyna nie wykazała działania mutagennego, rakotwórczego ani uszkadzającego materiał genetyczny w badaniach laboratoryjnych.

Podsumowanie: Famprydyna – mechanizm poprawy przewodnictwa nerwowego

Famprydyna jest substancją, która poprzez blokowanie kanałów potasowych w nerwach, umożliwia sprawniejsze przesyłanie sygnałów w uszkodzonych nerwach, co przekłada się na poprawę sprawności ruchowej u dorosłych ze stwardnieniem rozsianym¹². Lek działa szybko, a poprawa chodzenia pojawia się u części pacjentów już w ciągu kilku tygodni. Po podaniu doustnym famprydyna jest szybko wchłaniana, wydalana głównie przez nerki i nie gromadzi się w organizmie przy prawidłowej czynności nerek. Badania przedkliniczne potwierdziły jej przewidywany wpływ na układ nerwowy oraz bezpieczeństwo stosowania przy zachowaniu zalecanych dawek.

Podsumowująca tabela: Mechanizm działania i farmakokinetyka famprydyny